Бикалутамид 50мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активний інгредієнт: бікалутамід 50 мг; допоміжні інгредієнти: лактози моногідрат 61 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 7,5 мг, повідон 5,0 мг, стеарат магнію 1,5 мг; склад оболонки: гіпромелоза 2,5 мг, макрогол 300 0,5 мг, титану діоксид (Е171) 0,77 мг. 14 таблеток у блістері з Ал/ПВХ; по 2 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці з контролем першого розтину.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з гравіюванням логотипу у вигляді закругленої стрілки на одній стороні та Cdx – на іншій.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний, антиандрогенний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Прийом їжі не впливає на всмоктування. (S)-енантіомер виводиться з організму набагато швидше (R)-енантіомер, T1/2 останнього - близько 7 днів. При щоденному прийомі бікалутаміду концентрація (R)-енантіомеру в плазмі збільшується приблизно в 10 разів унаслідок тривалого періоду напіввиведення, що уможливлює прийом препарату 1 раз на добу. При щоденному прийомі бікалутаміду в дозі 50 мг рівноважна концентрація (R)-енантіомер у плазмі становить близько 9 мкг/мл, у дозі 150 мг – приблизно 22 мкг/мл. При рівноважному стані близько 99% всіх енантіомерів, що циркулюють у крові, становить активний (R)-енантіомер. На фармакокінетику (R)-енантіомер не впливають вік, порушення функції нирок, легке та помірне порушення функції печінки. Є дані про те, що у хворих з тяжким порушенням функції печінки сповільнюється елімінація (R)-енантіомер із плазми. Зв'язування з білками плазми високе (для рацемічної суміші 96%, для (R)-енантіомера – 99,6%). Інтенсивно метаболізується в печінці (шляхом окиснення та утворення кон'югатів із глюкуроновою кислотою). Метаболіти виводяться із сечею та жовчю приблизно в рівних співвідношеннях. Середня концентрація (R)-енантіомер у спермі чоловіків, які отримували Касодекс у дозі 150 мг, становить 4,9 мкг/мл. Кількість бікалутаміду, яка потенційно може виявитися у жінок після статевого зв'язку, є низькою і становить приблизно 0,3 мкг/кг (значення даного показника нижче, ніж потрібне для змін розвитку плода у лабораторних тварин).ФармакодинамікаКасодекс являє собою рацемічну суміш з нестероїдною антиандрогенною активністю переважно (R)-енантіомера, не має іншої ендокринної активності. Касодекс зв'язується з рецепторами андрогенів і, не активуючи експресію генів, пригнічує стимулюючий вплив на них андрогенів. Результатом цього є регресія новоутворень передміхурової залози. У деяких пацієнтів припинення прийому Касодекса може призвести до розвитку клінічного синдрому відміни антиандрогенів. При застосуванні Касодекса в добовій дозі 150 мг щодня для лікування пацієнтів з місцево-поширеним (T3–T4, будь-яке N, M0 або будь-яке T, N+, M0) рак передміхурової залози як негайна гормональна або ад'ювантна терапія значно знижується ризик прогресування захворювання та метастазів. у кістки. При місцево-поширеному раку передміхурової залози відзначено тенденцію до поліпшення показників тривалості життя без ознак прогресування захворювання у групах пацієнтів, які приймали Касодекс у дозі 150 мг як негайну або ад'ювантну терапію порівняно зі стандартною терапією (хірургічне лікування, променева терапія). Показано збільшення тривалості життя серед пацієнтів з місцево-поширеним раком передміхурової залози, які отримували Касодекс у дозі 150 мг як негайну монотерапію та як ад'ювантне лікування в комбінації з променевою терапією. Застосування Касодекса в дозі 150 мг у порівнянні з хірургічною кастрацією у пацієнтів з місцево-поширеним неметастатичним раком передміхурової залози не виявило статистично достовірних відмінностей у тривалості життя та часу до прогресування при статистично достовірних перевагах щодо сексуальної функції та фізичного стану.Показання до застосуванняяк негайна монотерапія або ад'ювантна терапія у поєднанні з радикальною простатектомією або променевою терапією пацієнтам з місцево-поширеним раком передміхурової залози; як монотерапія для лікування пацієнтів з місцево-поширеним неметастатичним раком передміхурової залози, коли інші медичні втручання не прийнятні або не застосовні.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до бікалутаміду або до інших компонентів препарату; одночасний прийом з терфенадином, астемізолом та цизапридом; не повинен призначатися дітям та жінкам. З обережністю: Порушення функції печінки.Вагітність та лактаціяКасодекс протипоказаний жінкам і не повинен призначатися вагітним або в період лактації.Побічна діяФармакологічна дія бікалутаміду може обумовлювати такі побічні ефекти: дуже часто (≥10%) - гінекомастія (може зберігатися навіть після припинення терапії, особливо у разі прийому препарату протягом тривалого часу), болючість грудних залоз, припливи крові до обличчя; часто (≥1% та <10%) — діарея, нудота, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз та жовтяниця (описані зміни функції печінки рідко оцінювалися як серйозні, мали транзиторний характер, повністю зникали або зменшувалися при продовженні терапії або після відміни препарату) , свербіння, астенія; при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг – алопеція або відновлення росту волосся, зниження статевого потягу, сексуальна дисфункція, збільшення у вазі; рідко (≥0,1%–<1%) — реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк та кропив'янку, інтерстиціальні легеневі захворювання; при застосуванні препарату у добовій дозі 150 мг – біль у животі, депресія, диспепсія, гематурія; дуже рідко (≥0,01%–<0,1% – блювота, сухість шкіри (при застосуванні препарату в добовій дозі 150 мг сухість шкіри спостерігається часто), печінкова недостатність (причинно-наслідковий зв'язок із прийомом бікалутаміду достовірно не встановлено). При одночасному застосуванні Касодексу та аналогів ГнРГ можуть спостерігатися також перелічені нижче побічні явища з частотою ≥1% (причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату не встановлений, деякі із зазначених побічних ефектів зустрічалися у пацієнтів похилого віку). Серцево-судинна система: серцева недостатність. З боку травної системи: анорексія, сухість у роті, диспепсія, запор, метеоризм. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, безсоння, підвищена сонливість. З боку дихальної системи: задишка. З боку сечостатевої системи: сексуальна дисфункція, ніктурія. Порушення з боку кровотворної системи: анемія. З боку шкіри та її придатків: алопеція, висипання, підвищена пітливість, гірсутизм. Інші: цукровий діабет, гіперглікемія, підвищення або зниження маси тіла, біль у животі, біль у грудях, біль у тазовій ділянці, озноб.Взаємодія з лікарськими засобамиНемає даних про фармакокінетичні або фармакодинамічні взаємодії між Касодексом та аналогами ГнРГ. У дослідженнях in vitro показано, що (R)-енантіомер бікалутаміду є інгібітором CYP3A4, меншою мірою впливаючи на активність CYP2C9, 2C19 та 2D6. Потенційної здатності Касодекса до взаємодії з іншими лікарськими препаратами не виявлено, проте при використанні Касодекса протягом 28 днів на фоні прийому мідазоламу AUC мідазоламу збільшується на 80%. Несумісний із терфенадином, астемізолом, цизапридом. Слід бути обережними при призначенні Касодекса одночасно з циклоспорином або БКК. Можливо, потрібне зниження дози цих препаратів, особливо у разі потенціювання або розвитку побічних реакцій. Після початку використання або відміни Касодекса рекомендують проводити ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі та клінічного стану пацієнта. Одночасне застосування Касодексу та препаратів, що пригнічують мікросомальне окиснення ЛЗ, наприклад циметидину або кетоконазолу, може призвести до збільшення концентрації бікалутаміду в плазмі та, можливо, частоти виникнення побічних ефектів. Посилює дію антикоагулянтів кумаринового ряду (варфарин).Спосіб застосування та дозиДорослі чоловіки (у тому числі літні): При поширеному раку передміхурової залози у комбінації з аналогом ГнРГ або хірургічною кастрацією: внутрішньо по 50 мг один раз на добу. Лікування препаратом Касодекс необхідно розпочинати одночасно з початком прийому аналога ГнРГ або хірургічною кастрацією. При місцеворозповсюдженому раку передміхурової залози: внутрішньо по 150 мг один раз на добу. Касодекс слід приймати тривало, як мінімум, протягом 2-х років. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. Порушення функції нирок: корекція дози не потрібна. Порушення функції печінки: при легкому порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів із середнім та тяжким порушенням функції печінки може спостерігатися підвищена кумуляція препарату Касодекс.ПередозуванняВипадки передозування у людини не описані. Лікування: симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає. Проведення діалізу неефективне, т.к. бікалутамід міцно зв'язується з білками і не виводиться із сечею у незміненому вигляді. Показано загальну підтримуючу терапію та моніторинг життєво важливих функцій організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВраховуючи можливість уповільнення виведення та кумуляції бікалутаміду у хворих із порушенням функції печінки, доцільно періодично оцінювати функцію печінки. Більшість змін функції печінки зустрічаються протягом перших 6 місяців лікування Касодексом. У разі розвитку виражених змін функції печінки приймання Касодекса слід припинити. У пацієнтів із прогресуванням захворювання на тлі підвищення рівня простатаспецифічного антигену необхідно розглянути питання про припинення лікування Касодексом. При призначенні Касодекса пацієнтам, які отримують антикоагулянти кумаринового ряду, рекомендується регулярно контролювати протромбіновий час. Враховуючи можливість інгібування Касодексом активності цитохрому P450 (CYP3A4), слід виявляти обережність при одночасному призначенні Касодекса з препаратами, які переважно метаболізуються за участю CYP3A4. Пацієнтів з непереносимістю лактози необхідно проінформувати, що кожна таблетка Касодекса в дозі 50 мг містить 61 мг моногідрату лактози, в дозі 150 мг - 183 мг. Бікалутамід протипоказаний жінкам і не повинен призначатися вагітним і годуючим матерям. Касодекс не впливає на здатність пацієнтів керувати транспортними засобами або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Діюча речовина: бікалутамід 50 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний 35 мг, кроскармеллозу натрію 6.5 мг, лактози моногідрат 44.3 мг, повідон 3.2 мг, натрію стеарилфумарат 1 мг; Склад плівкової оболонки Опадрай II білий 4 мг. 30 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаАнтиандрогенний нестероїдний засіб. Зв'язуючись з рецепторами, що мають спорідненість з андрогенами, пригнічує активність андрогенів, у результаті спостерігається регресія пухлини передміхурової залози. Не має інших видів ендокринної активності.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. Їда не впливає на біодоступність. Зв'язування із білками плазми становить 96%. Інтенсивно метаболізується у печінці шляхом окислення та утворення глюкуронідних кон'югатів. Виводиться у вигляді метаболітів із сечею та жовчю приблизно в рівних пропорціях. Можлива кумуляція бікалутаміду в організмі.Показання до застосуванняРак передміхурової залози – у складі комбінованої терапії з аналогом ГнРГ або з хірургічною кастрацією.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом із терфенадином, астемізолом, цизапридом; дитячий вік; підвищена чутливість до бікалутаміду. Не призначають пацієнтам жіночої статі. З обережністю застосовувати у пацієнтів з помірно вираженими та тяжкими порушеннями функції печінки, т.к. можлива кумуляція бікалутаміду в організмі.Вагітність та лактаціяПрепарат не призначають дітям. Не призначають пацієнтам жіночої статі.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: припливи, болючість молочних залоз та гінекомастія, зниження лібідо. З боку травної системи: біль у животі, діарея, нудота, блювання, підвищення рівня трансаміназ, жовтяниця, холестаз. З боку центральної нервової системи: можливі астенія, депресія. Дерматологічні реакції: алопеція, відновлення росту волосся, свербіж, сухість шкіри. Інші: гематурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні бікалутаміду протягом 28 днів на фоні прийому мідазоламу АUC мідазоламу збільшувалася на 80%. При одночасному застосуванні бікалутаміду з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів можливе потенціювання або розвиток небажаних реакцій. Теоретично можливе підвищення концентрації бікалутаміду в плазмі при його одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних ферментів печінки, що може супроводжуватися збільшенням частоти виникнення небажаних реакцій. Дослідження in vitro показали, що бікалутамід може витісняти антикоагулянт кумаринового ряду варфарину з ділянок зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування потрібний регулярний контроль функції печінки. У разі розвитку тяжких змін необхідно припинити прийом бікалутаміду.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бікалутамід 50мг. Допоміжні речовини: магнію алюмінометасилікат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат, лудіпрес. Склад плівкової оболонки: Опадрай II жовтий 85F32733, в т. ч. полівініловий спирт - 35-49%, тальк - 9.8-25%, макрогол 3350 - 7.35-35.2%, титану діоксид та заліза оксид жовтий - 1. 7 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, ромбоподібні, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиандрогенний нестероїдний засіб. Зв'язуючись з рецепторами, що мають спорідненість з андрогенами, пригнічує активність андрогенів, у результаті спостерігається регресія пухлини передміхурової залози. Не має інших видів ендокринної активності.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. Їда не впливає на біодоступність. Зв'язування із білками плазми становить 96%. Інтенсивно метаболізується у печінці шляхом окислення та утворення глюкуронідних кон'югатів. Виводиться у вигляді метаболітів із сечею та жовчю приблизно в рівних пропорціях. Можлива кумуляція бікалутаміду в організмі.Клінічна фармакологіяАнтиандрогенний нестероїдний препарат із протипухлинною активністю.Показання до застосуванняРак передміхурової залози – у складі комбінованої терапії з аналогом ГнРГ або з хірургічною кастрацією.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом із терфенадином, астемізолом, цизапридом; дитячий вік; підвищена чутливість до бікалутаміду. Не призначають пацієнтам жіночої статі.Вагітність та лактаціяНе призначають пацієнтам жіночої статі. Застосування у дітей Препарат не призначають дітям.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: припливи, болючість молочних залоз та гінекомастія, зниження лібідо. З боку травної системи: біль у животі, діарея, нудота, блювання, підвищення рівня трансаміназ, жовтяниця, холестаз. З боку центральної нервової системи: можливі астенія, депресія. Дерматологічні реакції: алопеція, відновлення росту волосся, свербіж, сухість шкіри. Інші: гематурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні бікалутаміду протягом 28 днів на фоні прийому мідазоламу АUC мідазоламу збільшувалася на 80%. При одночасному застосуванні бікалутаміду з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів можливе потенціювання або розвиток небажаних реакцій. Теоретично можливе підвищення концентрації бікалутаміду в плазмі при його одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних ферментів печінки, що може супроводжуватися збільшенням частоти виникнення небажаних реакцій. Дослідження in vitro показали, що бікалутамід може витісняти антикоагулянт кумаринового ряду варфарину з ділянок зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати у пацієнтів з помірно вираженими та тяжкими порушеннями функції печінки, т.к. можлива кумуляція бікалутаміду в організмі. У період лікування потрібний регулярний контроль функції печінки. У разі розвитку тяжких змін необхідно припинити прийом бікалутаміду.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: гідроксикарбамід 500 мг; допоміжні речовини: лимонна кислота 12,8 мг, лактози моногідрат 42,2 мг, гідрофосфат натрію 36,0 мг, магнію стеарат 9,0 мг; склад оболонки капсули: желатин 93,743 мг, титану діоксид 2,016 мг, барвник заліза оксид червоний 0,115 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,110 мг, барвник індигокармін FD&C синій 2 0,017 мг; склад чорнила для напису: шеллак, заліза оксид чорний, N-бутиловий спирт, вода очищена, пропіленгліколь, промисловий метильований спирт, ізопропіловий спирт. По 10 капсул у блістер з алюмінієвої фольги/ПВХ/ПВДХ. По 2 блістери разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКапсули – тверді желатинові, непрозорі, розміром №0. Кришечка: зелена матова. Корпус: блідо-рожевий матовий. На капсулі є напис чорного кольору "BMS 303". капсули: порошок або ущільнена маса білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб - антиметаболіт.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації препарату в плазмі досягаються протягом 2 годин після прийому. Даних щодо впливу їжі на всмоктування препарату немає. Швидко розподіляється по тканинах організму, проникає через гематоенцефалічний бар'єр. У спинномозковій рідині визначається 10-20%, в асцитичній рідині – 15-50% від концентрації у плазмі крові. Гідроксикарбамід накопичується в лейкоцитах та еритроцитах. Період напіввиведення – 3-4 години. Частково метаболізується у печінці. 80% гідроксимочевини протягом 12 годин виводиться із сечею, при цьому 50% у незміненому вигляді та у невеликих кількостях у вигляді сечовини. Препарат також виводиться через дихальні шляхи у вигляді вуглецю діоксиду. Через 24 години у плазмі не визначається. Пацієнти з порушенням функції нирок Оскільки гідроксимочевина виводиться переважно через нирки, потрібне зниження дози при призначенні препарату таким пацієнтам.ФармакодинамікаГідроксикарбамід є фазоспецифічним цитостатичним препаратом (антиметаболіт, за деякими даними - алкілуючої дії), що діє у фазі S клітинного циклу. Блокує зростання клітин в інтерфазі G1-S, що істотно для променевої терапії, що проводиться одночасно, оскільки з'являється синергічна чутливість пухлинних клітин у фазі G1 на опромінення. Підсилюючи дію інгібітору РНК-редуктази - рибонуклеозиддифосфатредуктази, викликає пригнічення синтезу ДНК. Препарат не впливає на синтез РНК та білка.Показання до застосуваннярезистентний хронічний мієлолейкоз; істинна поліцитемія (еритремія) із високим ризиком тромбоемболічних ускладнень; есенціальна тромбоцитемія із високим ризиком тромбоемболічних ускладнень; остеомієлофіброз; меланома; злоякісні пухлини голови та шиї (за винятком раку губи) у комбінації з променевою терапією; рак шийки матки у комбінації з променевою терапією.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гідроксикарбаміду або будь-якої іншої допоміжної речовини, що входить до складу препарату; вагітність та період грудного вигодовування; лейкопенія нижче 2500/мкл, тромбоцитопенію нижче 100000/мкл; дитячий вік (безпека та ефективність застосування не встановлена). З обережністю: Печінкова та/або ниркова недостатність; тяжка анемія (має бути компенсована перед початком лікування), пацієнти після перенесеної радіотерапії або хіміотерапії (можливість мієлосупресії, загострення променевої еритеми); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяПрепарат не слід приймати під час вагітності. Під час терапії слід попередити пацієнтку про необхідність надійної контрацепції. Якщо вагітність настала під час лікування, необхідно попередити пацієнтку про можливість ризику для плода. Препарат проникає у грудне молоко. Слід припинити грудне вигодовування на період лікування або скасувати терапію, попередньо оцінивши важливість її проведення для матері.Побічна діяУмовні позначення небажаних явищ (НЯ): "дуже часто" (≥ 1/10), "часто" (≥1/100, Інфекції: частота невідома – гангрена. З боку органів кровотворення: частота невідома – пригнічення функції кісткового мозку (лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія). З боку органів травлення: частота невідома - гепатотоксичність, панкреатит, іноді з летальним кінцем (у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які одночасно отримують антиретровірусну терапію, зокрема диданозин та ставудін); стоматит, анорексія, нудота, блювання, діарея, запор, мукозит, диспепсія, подразнення слизової оболонки шлунка, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту; підвищення активності "печінкових" ферментів та концентрації білірубіну в плазмі, холестаз, гепатит. З боку шкіри та шкірних придатків: частота невідома - шкірний васкуліт, макульозно-папульозні висипання, еритема обличчя та периферична еритема, виразки на шкірі, дерматоміозитоподібні зміни шкіри, ексфоліація шкіри, гіперпігментація, еритема, атрофія шкіри та нігтів, шкірні токсичні васкуліти (включаючи васкулітні виразки та гангрену); рідко – алопеція, рак шкіри. З боку нервової системи: частота невідома – запаморочення, сонливість, дезорієнтація; головний біль, галюцинації, судоми, периферична нейропатія (у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які одночасно отримують антиретровірусну терапію, зокрема диданозин та ставудін), підвищена стомлюваність. З боку респіраторної системи: частота невідома – фіброз легень, дифузна інфільтрація легень, задишка. З боку сечовидільної системи: частота невідома – збільшення вмісту сечової кислоти у сироватці крові, підвищення вмісту азоту сечовини та креатиніну у плазмі крові, затримка сечі, інтерстиціальний нефрит; рідко – дизурія. Інше: частота невідома – озноб, лихоманка, загальне нездужання, підвищення ШОЕ, шкірні алергічні реакції, астенія, азооспермія, олігоспермія, синдром лізису пухлини; рідко – дифузна інфільтрація легень, задишка. Випадки розвитку панкреатиту та гепатотоксичності (з можливим смертельним наслідком), а також важкої периферичної нейропатії відмічені у хворих на ВІЛ, які приймали гідроксикарбамід спільно з антиретровірусними препаратами, зокрема диданозин у комбінації зі ставудином або без нього. Побічні явища, що спостерігаються при одночасному застосуванні гідроксикарбаміду та променевої терапії, такі ж, як і при монотерапії препаратом, головним чином пригнічення функції кісткового мозку (лейкопенія, анемія) та подразнення слизової оболонки шлунка. Прийом гідроксикарбаміду може посилювати деякі побічні ефекти, що спостерігаються при променевій терапії, такі як дискомфорт у шлунку та мукозит.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату з іншими мієлосупресивними препаратами або променевою терапією рівень пригнічення функції кісткового мозку або розвиток інших побічних ефектів може зростати. У дослідженнях in vitro зазначено, що при одночасному застосуванні препарату Гідреа® та цитарабіну підвищується цитотоксичний ефект останнього. Якщо в ході комбінованої терапії відзначаються тяжкі диспепсія, нудота, блювання або анорексія, їх зазвичай можна усунути перериванням прийому препарату Гідреа®. Болючість і дискомфорт слизових оболонок у місці опромінення (мукозит) можна полегшити застосуванням місцевих анестетиків та прийомом анальгезирующих препаратів внутрішньо. При тяжкому мукозиті терапію препаратом Гідреа® тимчасово припиняють; у дуже тяжких випадках призупиняють також променеву терапію. Препарат може збільшувати вміст сечової кислоти в сироватці крові, тому може знадобитися коригування дози препаратів, що підвищують виведення сечової кислоти з організму. Урикозуричні засоби збільшують ризик розвитку нефропатії. Відзначено випадки появи хибнопозитивних результатів аналізів при визначенні сечовини, сечової кислоти та молочної кислоти внаслідок взаємодії гідроксикарбаміду та ферментів (уреази, урикази, лактатдегідрогенази). Підвищений ризик розвитку вакциноасоційованих інфекцій зі смертельними наслідками можливий при сумісному застосуванні Гідреа® та живих вакцин. Застосування живих вакцин не рекомендовано у пацієнтів із зниженим імунітетом.Спосіб застосування та дозиПри виборі режиму та доз у кожному індивідуальному випадку слід керуватися даними спеціальної літератури. Препарат застосовують внутрішньо. При утрудненні ковтання капсулу можна розкрити, висипати вміст у склянку води та негайно випити. При цьому деякі водонерозчинні допоміжні речовини залишаються на поверхні розчину. Під час лікування препаратом слід приймати досить велику кількість рідини. Резистентний хронічний мієлолейкоз Безперервна терапія. Від 20 до 30 мг/кг щодня раз на день. Оцінку ефективності препарату проводять після 6 тижнів лікування. При прийнятному клінічному відповіді лікування можна продовжувати необмежено довго. Лікування слід призупинити, якщо вміст лейкоцитів – менше 2,5х109/л або вміст тромбоцитів – менше 100х109/л. Через 3 дні повторно проводять аналіз крові. Лікування відновлюють тоді, коли вміст лейкоцитів та еритроцитів підвищується до прийнятного. Зазвичай відновлення вмісту лейкоцитів та еритроцитів відбувається досить швидко, інакше при спільному застосуванні препарату з променевою терапією остання може бути також припинена. Розвиток анемії, навіть тяжкої, не вимагає переривання курсу лікування за умови адекватної терапії (трансфузія еритроцитарної маси). Істинна поліцитемія (еритремія) з високим ризиком тромбоемболічних ускладнень Лікування починають із добової дози 15-20 мг/кг. Дозу встановлюють індивідуально, прагнучи підтримувати гематокрит нижче 45%, а кількість тромбоцитів – нижче 400х109/л. У більшості хворих вдається досягти цих показників, постійно застосовуючи гідроксикарбамід у добовій дозі від 500 до 1000 мг. Лікування продовжують доти, доки зберігається можливість адекватно контролювати кількість тромбоцитів та/або лейкоцитів або до появи резистентності чи непереносимості препарату. Есенційна тромбоцитемія з високим ризиком тромбоемболічних ускладнень Зазвичай призначають препарат Гідреа у початковій добовій дозі 15 мг/кг; потім підбирають таку дозу, яка підтримує кількість тромбоцитів на рівні нижче 600х109/л, не призводячи до зменшення кількості лейкоцитів нижче 4х109/л. Лікування продовжують доти, доки зберігається можливість адекватно контролювати кількість тромбоцитів та/або лейкоцитів або до появи резистентності чи непереносимості препарату. Остеомієлофіброз Зазвичай призначають препарат Гідреа у початковій добовій дозі 15 мг/кг; потім підбирають таку дозу, яка підтримує кількість лейкоцитів не нижче 4х109/л та кількість тромбоцитів не нижче 100х109/л. Меланома, солідні пухлини Переривчаста терапія: 80 мг/кг один раз на день кожні три дні (6-7 доз) Безперервна терапія: 20-30 мг/кг щодня раз на день протягом 3-х тижнів. Злоякісні пухлини голови та шиї (за винятком раку губи) у комбінації з променевою терапією, рак шийки матки у комбінації з променевою терапією 80 мг/кг один раз на день, кожні три дні у комбінації з променевою терапією. Лікування препаратом починають не менше ніж за 7 днів до початку променевої терапії та продовжують під час променевої терапії. Після променевої терапії препарат продовжують приймати протягом необмеженого часу при суворому спостереженні за хворим та за відсутності у нього незвичайних чи тяжких токсичних реакцій. Пацієнти з порушенням функції печінки Вказівки щодо зміни доз цієї групи пацієнтів відсутні. Слід проводити ретельний моніторинг показників крові у пацієнтів із порушенням функції печінки. Пацієнти з порушенням функції нирок Оскільки гідроксимочевина виводиться переважно через нирки, потрібне зниження дози при застосуванні препарату таким пацієнтам. Хворим із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 60 мл/хв) препарат зазвичай призначається у дозі 15 мг/кг. Хворим у термінальній стадії ниркової недостатності препарат призначається у дозі 15 мг/кг двічі, з інтервалом у 7 днів між прийомами: перший раз – після закінчення 4-годинного сеансу гемодіалізу, другий раз – перед проведенням сеансу гемодіалізу. Літні пацієнти Оскільки у пацієнтів похилого віку ймовірність розвитку побічних ефектів при застосуванні препарату Гідреа® вища, ніж у пацієнтів молодого віку, рекомендована доза для пацієнтів цієї групи не повинна перевищувати 60 мг/кг на добу.ПередозуванняСимптоми. При застосуванні препарату в дозах, що у кілька разів перевищували рекомендовані, у хворих розвивалися ознаки гострої дерматологічної токсичності: болючість, фіолетова еритема, набряк з подальшим лущенням долонь рук та стоп ніг, інтенсивна генералізована гіперпігментація шкіри та стоматит. Лікування. Специфічний антидот не відомий. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування препаратом слід проводити лише під наглядом лікаря, який має досвід застосування протипухлинної терапії. Перед кожним курсом та періодично під час лікування препаратом необхідно контролювати функції кісткового мозку, нирок та печінки. Визначення гемоглобіну, лейкоцитів та тромбоцитів має проводитися не рідше 1 разу на тиждень протягом усього періоду лікування препаратом. Лікування призначають тільки у тому випадку, якщо вміст лейкоцитів перевищує 2500/мкл, а тромбоцитів – 100000/мкл. Якщо в ході лікування виявлено, що вміст лейкоцитів – менше 2500/мкл або тромбоцитів – менше 100000/мкл, лікування слід призупинити доти, доки вміст їх не відновиться до норми. Тяжка форма анемії повинна бути компенсована до початку лікування препаратом. Під час лікування препаратом може розвинутись мієлосупресія, головним чином лейкопенія. Тромбоцитопенія і анемія розвиваються рідше і дуже рідко - без попередньої лейкопенії. Мієлосупресія найбільш ймовірна у хворих після нещодавньої попередньої променевої терапії або хіміотерапії іншими препаратами. Після нещодавньої променевої або хіміотерапії препарат повинен застосовуватися з обережністю через можливе загострення пострадіаційної еритеми та посилення виразності побічних ефектів (аплазія кісткового мозку, диспепсія та ульцерація шлунково-кишкового тракту). При виникненні тяжких побічних явищ з боку органів травлення (таких як нудота, блювання, анорексія) зазвичай припиняють терапію препаратом Гідреа. При болю та дискомфорті при розвитку мукозиту в області опромінення зазвичай призначають місцеві анестетики та анальгетики для вживання. У тяжких випадках терапію препаратом тимчасово припиняють, а у дуже тяжких випадках – тимчасово скасовують супутню променеву терапію. На ранніх стадіях лікування препаратом часто спостерігається помірний мегалобластичний еритропоез. Морфологічні зміни нагадують перніціозну анемію, однак вони не пов'язані з дефіцитом вітаміну В12 або фолієвої кислоти. У зв'язку з тим, що макроцитоз може маскувати дефіцит фолієвої кислоти, рекомендується регулярне визначення фолієвої кислоти у сироватці крові. Гідроксикарбамід може також уповільнювати кліренс заліза плазми та знижувати швидкість утилізації заліза еритроцитами, проте це не впливає на час життя еритроцитів. Випадки розвитку панкреатиту та гепатотоксичності (з можливим смертельним наслідком) відзначені у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які приймали гідроксикарбамід спільно з антиретровірусними препаратами, зокрема диданозин (зі ставудином та без нього). У зв'язку із цим слід уникати спільного призначення цих препаратів. Також випадки розвитку периферичної нейропатії, іноді тяжкі, спостерігалися у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які приймали гідроксикарбамід спільно з антиретровірусними препаратами, включаючи диданозин (зі ставудином та без нього). Під час лікування хворі повинні вживати достатньо рідини. Можливе зниження дози препарату при порушеннях функції нирок. Препарат слід застосовувати з обережністю у хворих при порушеній функції нирок та печінки. Під час лікування препаратом у хворих з мієлопроліферативними захворюваннями спостерігалися шкірні токсичні васкуліти, включаючи васкулітні виразки та гангрену. Найчастіше повідомлялося про токсичні васкуліти у пацієнтів, які отримували або отримували в минулому інтерферон. При прогресуванні васкулітних виразок прийом препарату слід припинити. При тривалому застосуванні препарату Гідреа у пацієнтів з мієлопроліферативними захворюваннями, такими як істинна поліцитемія та тромбоцитемія, відмічені випадки вторинних лейкозів. При цьому невідомо, що причина розвитку вторинного лейкозу: прийом гідроксикарбаміду або основне захворювання. При тривалому застосуванні препарату Гідреа спостерігалися також випадки раку шкіри. Слід попередити пацієнтів про необхідність захищати шкіру від сонячного світла та проводити самоконтроль стану шкіри. Під час планових відвідувань лікаря слід контролювати стан шкірних покривів пацієнта з метою виявлення можливих злоякісних змін. Азооспермія або олігоспермія, іноді оборотна, спостерігалася у пацієнтів чоловічої статі. У зв'язку з цим пацієнтів слід повідомити про можливість консервації сперми перед початком терапії. У зв'язку з можливою генотоксичністю препарату Гідреа® пацієнти чоловічої статі, які приймають препарат Гідреа®, повинні бути поінформовані про необхідність надійної контрацепції під час лікування та щонайменше протягом 1 року після закінчення терапії. При вакцинації живими вірусними вакцинами одночасно з терапією препаратом Гідреа® можлива активація реплікації вірусу вакцини та/або збільшення розвитку побічних реакцій через придушення захисних механізмів організму, спричинене прийомом препарату Гідреа®. Вакцинація живими вакцинами під час прийому препарату Гідреа може призвести до розвитку важких інфекцій. Можливе також зниження імунної відповіді на введення вакцин. Слід уникати введення живих вакцин у період терапії препаратом Гідреа® та проконсультуватися у спеціаліста. Препарат Гідреа® має цитотоксичну дію, тому слід бути обережним при розтині капсул і уникати попадання порошку капсул на шкіру, слизові оболонки або вдихання препарату. Якщо вміст капсули випадково розсипаний, слід негайно зібрати порошок серветкою в поліетиленовий пакет, зав'язати його та викинути. Застосування у педіатрії. Безпека та ефективність застосування у дітей не встановлена. Оскільки у пацієнтів похилого віку ймовірність розвитку побічних ефектів при застосуванні препарату Гідреа® вища, ніж у пацієнтів молодого віку, може знадобитися застосування препарату у зниженій дозі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами не проводилося. У зв'язку з тим, що гідроксикарбамід може викликати запаморочення та інші небажані явища з боку нервової системи, у період лікування препаратом здатність до концентрації уваги може погіршуватись.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему