Баета 250мкг/мл 2,4мл 1 шт раствор для инъекций
-
Страна:США
-
Форма выпуска:р-р д/инъекций
-
Фасовка:N1
Гипогликемическое средство - глюкагоноподобного полипептида рецепторов агонист.
Баета 250мкг/мл 2,4мл 1 шт раствор для инъекций инструкция на украинскомСклад, форма випуску та упаковка
Розчин для підшкірного введення – 1 мл:
активні речовини: ексенатид – 250 мкг; допоміжні речовини: натрію ацетату тригідрат, оцтова кислота крижана, манітол, метакрезол, вода д/і.У шприц-ручках із картриджами по 1,2 або 2,4 мл; у пачці картонної 1 шприц-ручка.
Опис лікарської форми
Розчин для підшкірного введення - безбарвний, прозорий.
Фармакотерапевтична група
Гіпоглікемічний засіб - глюкагоноподібний поліпептид рецепторів агоніст.
Фармакокінетика
Всмоктування. Після п/к введення ексенатиду в дозі 10 мкг пацієнтам з цукровим діабетом типу 2 ексенатид швидко всмоктується і через 2,1 год досягає Сmax, що дорівнює 211 пг/мл. AUCo-inf становить 1036 пг×ч/мл. При дії ексенатиду AUC зростає пропорційно збільшенню дози з 5 до 10 мкг, при цьому не спостерігається пропорційне зростання Сmах. Однакова дія спостерігалася при підшкірному введенні ексенатиду в область живота, стегна або передпліччя.
Розподіл. Здається обсяг розподілу (Vd) ексенатиду після підшкірного введення становить 28,3 л.
Метаболізм та виведення. Ексенатид переважно виводиться за рахунок клубочкової фільтрації з наступним протеолітичним розпадом. Кліренс ексенатиду дорівнює 91 л/год. Кінцевий Т1/2 становить 2,4 години. Ці фармакокінетичні характеристики ексенатиду не залежать від дози. Концентрації ексенатиду, що вимірюються, визначаються приблизно протягом 10 годин після введення дози.
Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. У пацієнтів зі слабким або помірним порушенням функції нирок (Cl креатиніну 30-80 мл/хв) кліренс ексенатиду значимо не відрізняється від кліренсу у пацієнтів з нормальною функцією нирок; тому проводити корекцію дози препарату не потрібно. Однак у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі, середній кліренс знижений до 0,9 л/год (порівняно з 9,1 л/год у здорових суб'єктів).
Оскільки ексенатид переважно виводиться нирками, вважається, що порушення функції печінки не змінює концентрації ексенатиду в крові.
Вік не впливає на фармакокінетичні властивості ексенатиду. Тому пацієнтам похилого віку не потрібно проводити корекцію дози.
Фармакокінетика ексенатиду в дітей віком не вивчалася.
Між чоловіками та жінками клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці ексенатиду не спостерігається.
Фармакокінетика ексенатиду у представників різних рас практично не змінюється. Коригування дози з урахуванням етнічного походження проводити не потрібно.
Не спостерігається помітної кореляції між індексом маси тіла (ІМТ) та фармакокінетикою ексенатиду. Корекцію дози з урахуванням ІМТ проводити не потрібно.
Фармакодинаміка
Ексенатид (ексендин-4) є міметик інкретину і є 39-амінокислотним амідопептидом. Інкретини, такі як глюкагоноподібний пептид-1 (ГПП-1), посилюють глюкозозависимую секрецію інсуліну, покращують функцію бета-клітин, пригнічують неадекватно підвищену секрецію глюкагону і уповільнюють спорожнення шлунка після попадання їх в загальний кров. Ексенатид є потужним міметиком інкретину, який викликає посилення глюкозозалежної секреції інсуліну та надає інші гіпоглікемічні ефекти, притаманні інкретинам, що дозволяє покращувати глікемічний контроль у пацієнтів із цукровим діабетом типу 2.
Амінокислотна послідовність ексенатиду частково відповідає послідовності людського ГПП-1, внаслідок чого він зв'язується та активує рецептори ГПП-1 у людини, що призводить до посилення глюкозозалежного синтезу та секреції інсуліну з бета-клітин підшлункової залози за участю циклічного аденозинмонофосфату (АМФ) інших внутрішньоклітинних сигнальних шляхів. Ексенатид стимулює вивільнення інсуліну з бета-клітин у присутності підвищених концентрацій глюкози.
За хімічною структурою та фармакологічною дією ексенатид відрізняється від інсуліну, похідних сульфонілсечовини, похідних D-фенілаланіну та меглітінідів, бігуанідів, тіазолідиндіонів та інгібіторів альфа-глюкозидази.
Ексенатид покращує глікемічний контроль у пацієнтів із цукровим діабетом типу 2 за рахунок механізмів, наведених нижче.
При гіперглікемічних станах ексенатид посилює глюкозозалежну секрецію інсуліну з бета-клітин підшлункової залози. Ця секреція інсуліну припиняється в міру зниження концентрацій глюкози в крові та наближення її до норми, тим самим зменшується потенційний ризик гіпоглікемії.
Секреція інсуліну протягом перших 10 хвилин, відома як «перша фаза інсулінової відповіді», специфічно відсутня у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2. Крім того, втрата першої фази інсулінової відповіді є раннім порушенням функції бета-клітин при цукровому діабеті типу 2. відновлює або значно посилює як першу, так і другу фазу інсулінової відповіді у пацієнтів із цукровим діабетом типу 2.
У пацієнтів із цукровим діабетом типу 2 на тлі гіперглікемії введення ексенатиду пригнічує надмірну секрецію глюкагону. Однак ексенатид не порушує нормальної глюкагонової відповіді на гіпоглікемію.
Було показано, що введення ексенатиду призводить до зниження апетиту та зменшення споживання їжі; пригнічує моторику шлунка, що веде до уповільнення випорожнення.
У хворих на цукровий діабет типу 2 терапія ексенатидом у поєднанні з метформіном та/або препаратами сульфонілсечовини призводить до зниження концентрації глюкози в крові натще, постпрандіальної глюкози крові, а також показника глікозильованого гемоглобіну (HbA1c), покращуючи тим самим глікемічний.
Показання до застосування
Цукровий діабет типу 2 як додаткова терапія до метформіну, похідного сульфонілсечовини, тіазолідиндіону, комбінації метформіну та похідного сульфонілсечовини, або метформіну та тіазолідиндіону у разі недосягнення адекватного глікемічного контролю.
Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; цукровий діабет типу 1 або наявність діабетичного кетоацидозу; ниркова недостатність важкого ступеня (Cl креатиніну - наявність тяжких захворювань ШКТ із супутнім гастропарезом; вагітність; період лактації (грудне вигодовування); дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність препарату у дітей не встановлена).
Вагітність та лактація
Препарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.
Побічна дія
Побічні реакції, що зустрічалися частіше, ніж у поодиноких випадках, перераховані відповідно до наступної градації: дуже часто – ≥10%, часто – ≥1%, але
З боку травної системи: дуже часто – нудота, блювання, діарея; часто - зниження апетиту, диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс; іноді – біль у животі, здуття живота, відрижка, запори, порушення смакових відчуттів, метеоризм.
З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; рідко – сонливість.
З боку ендокринної системи: дуже часто – гіпоглікемія (у комбінації з похідними сульфонілсечовини); часто - відчуття тремтіння, слабкість, гіпергідроз.
Алергічні реакції: рідко – висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк; дуже рідко – анафілактична реакція.
Інші: часто – шкірна реакція у місці ін'єкції; рідко – дегідратація (пов'язана з нудотою, блюванням та/або діареєю). Повідомлялося про декілька випадків підвищення часу зсідання крові (МНО) при одночасному застосуванні варфарину та ексенатиду, що іноді супроводжувалося кровотечами.
У зв'язку з тим, що частота гіпоглікемії збільшується при спільному призначенні препарату Баета з похідними сульфонілсечовини, необхідно передбачити зниження дози похідних сульфонілсечовини при збільшенні ризику гіпоглікемії. Більшість епізодів гіпоглікемії за інтенсивністю були слабкими або помірними та купірувалися пероральним прийомом вуглеводів.
В цілому, побічні ефекти за інтенсивністю були слабкими або помірними і не призводили до скасування лікування. Найчастіше реєстрована нудота слабкої чи помірної інтенсивності була дозозависимой і зменшувалася з часом, не заважаючи повсякденної активності.
Взаємодія з лікарськими засобами
Препарат Баета® необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів, які приймають перорально препарати, що вимагають швидкого всмоктування із шлунково-кишкового тракту, т.к. Баета може викликати затримку спорожнення шлунка. Пацієнтам слід рекомендувати приймати пероральні препарати, дія яких залежить від їхньої порогової концентрації (наприклад, антибіотики), не менше ніж за 1 годину до введення ексенатиду. Якщо такі препарати необхідно приймати з їжею, слід приймати їх під час тих прийомів їжі, коли ексенатид не вводиться.
При одночасному призначенні дигоксину (у дозі 0,25 мг 1 раз на добу) з препаратом Баета® знижується Сmах дигоксину на 17%, а Тmах збільшується на 2,5 год. Проте загальна фармакокінетична дія при рівноважному стані не змінюється.
На тлі введення препарату Баета® AUC та Сmах ловастатину зменшувалися приблизно на 40 та 28% відповідно, а Тmах збільшувалася приблизно на 4 год. Спільне призначення препарату Баета® з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази не супроводжувалося змінами ліпідного складу крові ЛПНГ-холестерину, загального холестерину та тригліцеридів).
У пацієнтів з легкою або помірною артеріальною гіпертензією, що стабілізується лізиноприлом (5–20 мг на добу), препарат Баета® не змінював AUC та Сmах лізиноприлу при рівноважному стані. Тmах лізиноприлу при рівноважному стані збільшувався на 2 год. Не спостерігалося змін показників середньодобового сАД та дАТ.
Відзначено, що при введенні варфарину через 30 хв після препарату Баета® Тmах збільшувалося приблизно на 2 год. Клінічно значущої зміни Сmах та AUC не спостерігалося.
Застосування препарату Баета у поєднанні з інсуліном, похідними D-фенілаланіну, меглітінідами або інгібіторами альфа-глюкозидази не вивчалося.
Спосіб застосування та дози
Препарат БАЕТА вводиться підшкірно в область стегна, живота або плеча.
Початкова доза становить 5 мкг, яку вводять двічі на добу будь-якої миті протягом 60-хвилинного періоду перед ранковим та вечірнім прийомом їжі. Не слід вводити препарат після їди. У разі пропуску ін'єкції препарату лікування продовжується без зміни дози.
Через 1 місяць після початку лікування дозу препарату БАЕТА можна збільшити до 10 мкг двічі на добу.
При сумісному призначенні препарату БАЕТА® з метформіном, тіазолідиндіоном або з комбінацією цих препаратів вихідна доза метформіну та/або тіазолідиндіону може не змінюватися. У разі комбінації препарату БАЕТА з похідним сульфонілсечовини може знадобитися зниження дози похідного сульфонілсечовини з метою зниження ризику гіпоглікемії.
У разі комбінації препарату БАЕТА з препаратом інсуліну може знадобитися зниження дози інсуліну з метою зниження ризику гіпоглікемії.
Передозування
Симптоми: тяжка нудота і блювання, а також швидкий розвиток гіпоглікемії (при прийомі дози в 10 разів вище за максимальну рекомендовану).
Лікування: проводять симптоматичну терапію, включаючи парентеральне введення глюкози у разі вираженої гіпоглікемії.
Запобіжні заходи та особливі вказівки
Не рекомендується внутрішньовенне або внутрішньом'язове введення препарату.
Препарат Баета® не слід застосовувати, якщо в розчині виявляються частинки або якщо мутний розчин, або має фарбування.
На тлі терапії препаратом Баета можуть з'являтися антитіла до ексенатиду. Однак це не впливає на частоту і типи побічних ефектів, що реєструються.
Пацієнти повинні бути поінформовані про те, що лікування препаратом Баета може призвести до зниження апетиту та/або маси тіла і що через ці ефекти немає необхідності змінювати режим дозування.
Пацієнти перед початком лікування препаратом Баета® повинні ознайомитися з прикладом «Керівництво з використання шприц-ручки».
Результати експериментальних досліджень
У доклінічних дослідженнях на мишах та щурах не виявлено канцерогенної дії ексенатиду. При введенні щурів дози, що у 128 разів перевищує дозу у людини, відмічено чисельне збільшення С-клітинних аденом щитовидної залози без будь-яких ознак малігнізації, що було пов'язано зі збільшенням тривалості життя піддослідних тварин, які отримують ексенатид.
Умови відпустки з аптек
За рецептом
Відео на цю темуИнформация, касающаяся данного товара
Производит Баета 250мкг/мл 2,4мл 1 шт раствор для инъекций компания АстраЗенека. Само производство расположено в стране США.
Тут Вы всегда можете купить Баета 250мкг/мл 2,4мл 1 шт раствор для инъекций онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Баета 250мкг/мл 2,4мл 1 шт раствор для инъекций в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Возможно, Вас заинтересует информация про этот товар. Необходима быстрая доставка Баета 250мкг/мл 2,4мл 1 шт раствор для инъекций? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Манинил 5мг 120 шт. таблетки, Глюренорм 30мг 60 шт. таблетки, Сиофор 500мг 60 шт. таблетки покрытые оболочкой, Сиофор 850мг 60 шт. таблетки покрытые оболочкой, Глюкаген 1мг гипокит 1мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.