Амелотекс 10мг/мл 1,5мл 10 шт раствор для внутримышечного введения сотекс

НПВС. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.

Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты.

Мелоксикам является "хондронейтральным" препаратом, не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.

Розчин – 1 амп.:

1.5 мл - ампули безбарвного скла з кольоровим кільцем розлому або з кольоровою точкою та насічкою (5) - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.

Розчин для внутрішньом'язового введення у вигляді прозорої або легкої опалесценції рідини жовтого з зеленуватим відтінком кольору.

НПЗЗ. Має знеболювальну, протизапальну і жарознижувальну дію.

Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі простагландинів у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі простагландину, що захищає слизову оболонку ШКТ і бере участь у регуляції кровотоку в нирках.

Пригнічує синтез простагландинів в області запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках, що пов'язано з відносно вибірковим інгібуванням ЦОГ-2.

Належить до класу оксикамів, похідне енолієвої кислоти.

Мелоксикам є "хондронейтральним" препаратом, не впливає на хрящову тканину, не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща.

Всмоктування

Добре всмоктується із ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму – 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування препарату. Cmax препарату у плазмі у рівноважному стані досягається приблизно через 5 годин після застосування препарату. При одноразовому прийомі препарату середня Cmax у плазмі досягається протягом 5-6 годин. При застосуванні препарату внутрішньо у дозах 7.5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягається протягом 3-5 днів.

При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації подібні до таких, що відзначаються після першого досягнення Css.

Діапазон відмінностей між Cmin та Cmax препарату після його прийому 1 раз на добу відносно невеликий і становить при застосуванні в дозі 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при застосуванні в дозі 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (наведені відповідно , значення Cmin та Cmax).

Розподіл

Зв'язування з білками плазми становить понад 99%, переважно з альбуміном.

Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація в синовіальній рідині досягає 50% від максимальної концентрації препарату в плазмі. Vd низький і становить середньому 11 л. Індивідуальні коливання – 30-40%.

Метаболізм

Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що у даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент CYP2С9, додаткове значення має ізофермент CYPЗА4. В освіті двох інших метаболітів (що становлять, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює.

Виведення

Виводиться рівною мірою через кишечник та нирками, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс становить середньому 8 мл/хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Недостатність функції печінки, а також ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості не суттєво впливають на фармакокінетику мелоксикаму. При термінальній стадії ниркової недостатності збільшення Vd може призвести до більш високих концентрацій вільного мелоксикаму, тому у цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг.

У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) середній плазмовий кліренс у рівноважному стані фармакокінетики є набагато нижчим, ніж у молодих.

НПЗЗ. Cелективний інгібітор ЦОГ-2.

Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.

У зв'язку з наявністю у складі таблеток Амелотекс ® лактози пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією, приймати препарат не слід.

З обережністю

Амелотекс ®для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід використовувати в мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом при ІХС, цереброваскулярних захворюваннях, застійній серцевій недостатності, дисліпідемії/гіперліпідемії, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, курінні, КК 30-60 мл розвитку виразкового ураження ШКТ, при наявності інфекції Helicobacter pylori, при тривалому використанні НПЗЗ, тяжких соматичних захворюваннях, супутньої терапії антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), ГКС для прийому інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін), частому вживанні алкоголю у пацієнтів похилого віку.

Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Пригнічення синтезу простагландинів може надавати небажаний вплив протягом вагітності та розвиток плода.

Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому Амелотекс® не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування.

Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність.

Застосування у дітей

Протипоказане застосування препарату у дитячому віці до 15 років.

Визначення частоти побічних реакцій відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (<0.01%), включаючи окремі повідомлення.

З боку травної системи: часто – диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея; нечасто - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча із ШКТ (в т.ч. прихована), стоматит; рідко – перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит.

З боку системи кровотворення: часто – анемія; нечасто – зміна формули крові, в т.ч. лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку шкірних покривів: часто - свербіж, висипання на шкірі; рідко – фотосенсибілізація, бульозні висипи, багатоформна еритема, у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз При нанесенні гелю для зовнішнього застосування можливі гіперемія, папульозно-везикульозні висипання, лущення.

З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм.

З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; нечасто – вертиго, шум у вухах, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність.

З боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки; Нечасто - підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, "припливи" крові до шкіри обличчя.

З боку сечовидільної системи: нечасто – гіперкреатинінемія та/або підвищення концентрації сечовини у сироватці; рідко – гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом препарату Амелотекс не встановлений - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія.

З боку органів чуття: рідко – кон'юнктивіт, порушення зору, у т.ч. нечіткість зорового сприйняття.

Алергічні реакції: нечасто – кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.

Місцеві реакції: при ректальному застосуванні – можливі позиви до дефекації та почуття дискомфорту, які проходять самостійно та не вимагають відміни препарату; свербіж, печіння в періанальній ділянці, подразнення слизової оболонки прямої кишки; при внутрішньом'язовому введенні - можливі печіння та біль у місці ін'єкції.

У разі виникнення побічних реакцій, зокрема. не зазначених вище пацієнт повинен припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.

При одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ (а також з ацетилсаліциловою кислотою) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ.

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики) можливе зниження ефективності дії останніх внаслідок інгібування синтезу простагландинів, які мають вазодилатуючими властивостями.

Спільне застосування НПЗЗ та антагоністів рецепторів ангіотензину II (так само як і інгібіторів АПФ) посилюється ефект зниження гломерулярної фільтрації. У пацієнтів з порушенням функції нирок це може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності.

При одночасному застосуванні з препаратами літію можлива кумуляція літію за рахунок зниження ниркової екскреції та збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в плазмі за необхідності такої комбінованої терапії).

При одночасному застосуванні з метотрексатом нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати канальцеву секрецію метотрексату і таким чином збільшувати концентрацію метотрексату в плазмі, посилюючи його побічну дію на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії та лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові). У зв'язку з цим у пацієнтів, які отримують метотрексат у високих дозах (більше 15 мг на тиждень), одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів не рекомендується. Ризик взаємодії при одночасному застосуванні метотрексату та нестероїдних протизапальних засобів можливий також у пацієнтів, які отримують низькі дози метотрексату, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок. При необхідності комбінованої терапії слід контролювати формулу крові та функцію нирок. Необхідно бути обережними у разі, якщо НПЗП і метотрексат застосовуються одночасно протягом 3 днів, т.к.концентрація метотрексату в плазмі може збільшуватися і, як наслідок, можуть виникати токсичні ефекти. Одночасне застосування препарату Амелотекс® не впливало на фармакокінетику метотрексату в дозі 15 мг на тиждень, проте слід брати до уваги, що гематологічна токсичність метотрексату посилюється при одночасному прийомі нестероїдних протизапальних засобів.

При одночасному застосуванні з діуретиками та циклоспорином зростає ризик розвитку гострої почесної недостатності. У пацієнтів, які отримують Амелотекс і діуретики , необхідно підтримувати адекватну гідратацію організму. До початку лікування потрібне дослідження функції нирок. Нестероїдні протизапальні засоби, впливаючи на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину. У разі комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок.

При одночасному застосуванні із внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тіклопідін, варфарин) а також з тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові).

При одночасному застосуванні з колестираміном внаслідок зв'язування препарату Амелотекс® посилюється його виведення через ШКТ.

При одночасному застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Не можна виключити можливість взаємодії з гіпоглікемічними препаратами для внутрішнього прийому.

Розчин для внутрішньом'язових ін'єкцій

Вводять внутрішньом'язово, глибоко. Доза становить 7.5-15 мг 1 раз на добу.

Початкова доза у пацієнтів із підвищеним ризиком побічних ефектів становить 7,5 мг на добу.

Максимальна добова доза – 15 мг.

При незначному або помірному порушенні функції нирок (КК>25 мл/хв), а також при цирозі печінки у стабільному клінічному стані корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня максимальна доза становить 7,5 мг на добу.

Симптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, біль у епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія.

Лікування: специфічного антидоту немає; показано промивання шлунка, застосування активованого вугілля (протягом найближчої години), проведення симптоматичної терапії. Колестирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез та гемодіаліз малоефективні через високе зв'язування препарату з білками крові.

Як і при використанні інших нестероїдних протизапальних засобів, шлунково-кишкова кровотеча, виразки та перфорації, потенційно небезпечні для життя пацієнта, можуть виникати в ході лікування у будь-який час, як за наявності насторожуючих симптомів або відомостей про серйозні шлунково-кишкові ускладнення в анамнезі, так і при відсутність цих ознак.

Наслідки цих ускладнень загалом серйозніші у пацієнтів похилого віку.

Слід бути обережним при застосуванні препарату Амелотекс ® (так само як і при використанні інших НПЗП) у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів, які перебувають на антикоагулянтній терапії. У таких пацієнтів підвищений ризик виникнення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту. У цьому випадку, а також для лікування пацієнтів, які вимагають застосування низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що підвищують ризик з боку ШКТ, слід розглянути комбіновану терапію із захисними лікарськими препаратами (такими як мізопростол або інгібітори протонової помпи).

При виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі лікування препаратом Амелотекс необхідно припинити.

Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок (свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка, фотосенсибілізація). У таких випадках слід розглядати питання про припинення застосування препарату Амелотекс ® .

НПЗП інгібують у нирках синтез простагландинів, які беруть участь у підтримці ниркової перфузії. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним ОЦК може призвести до декомпенсації ниркової недостатності, що приховано протікає. Після відміни нестероїдних протизапальних засобів функція нирок зазвичай відновлюється. Найбільшою мірою ризик розвитку цієї реакції схильні до пацієнтів похилого віку; пацієнти, у яких відзначається дегідратація, хронічна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром чи захворювання нирок; пацієнти, які отримують діуретичні засоби, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, а також пацієнти, які перенесли серйозні хірургічні втручання, що призводять до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез та функцію нирок.

У пацієнтів з нирковою недостатністю, якщо КК>30 мл/хв, не потрібна корекція режиму дозування.

У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, доза препарату Амелотекс не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.

При стійкому та суттєвому підвищенні активності печінкових трансаміназ та змін інших показників функції печінки препарат слід відмінити та проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами. У пацієнтів з цирозом печінки на стадії компенсації зниження дози препарату не потрібне.

Пацієнти, які одночасно приймають сечогінні засоби та Амелотекс ® , повинні приймати достатню кількість рідини.

Амелотекс ® , як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та механізмами

Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю та запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують концентрації уваги.

При кімнатній температурі

За рецептом

Производит Амелотекс 10мг/мл 1,5мл 10 шт раствор для внутримышечного введения сотекс компания Сотекс. Тут Вы всегда можете купить Амелотекс 10мг/мл 1,5мл 10 шт раствор для внутримышечного введения сотекс онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Амелотекс 10мг/мл 1,5мл 10 шт раствор для внутримышечного введения сотекс в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. А еще мы продаем в Украине этот товар. Необходима быстрая доставка Амелотекс 10мг/мл 1,5мл 10 шт раствор для внутримышечного введения сотекс? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Амелотекс 1% 50г гель для наружного применения сотекс, Амелотекс 15мг 10 шт. таблетки, Амелотекс 15мг 20 шт. таблетки, Амелотекс 15мг 6 шт. суппозитории ректальные, Амелотекс 7,5мг 20 шт. таблетки, Мелоксикам штада 15мг 20 шт. таблетки, Мелоксикам 7,5мг 20 шт. таблетки, Мелоксикам-тева 7,5мг 20 шт. таблетки, Мовасин 7,5мг 20 шт. таблетки, Мелофлекс 10мг/мл 1,5мл 5 шт. раствор для инъекций.