Адепресс 20мг 30 шт таблетки покрытые оболочкой

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активна речовина: пароксетину гідрохлорид гемігідрат – 22,8 мг (еквівалентно 20,0 мг пароксетину); допоміжні речовини: кальцію дигідрофосфат дигідрат; карбоксиметилкрохмаль натрію тип А; магнію стеарат; оболонка таблетки: Opadry білий YS-1R-7003 (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол - 400, полісорбат - 80). У блістері 10 прим.; у коробці 1, 3 або 10 блістерів.Опис лікарської формиБілі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, овальної форми з гравіюванням «20» на одному боці та лінією розлому на іншій.Фармакотерапевтична групаСелективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну.ФармакокінетикаПри внутрішньому прийомі добре абсорбується і піддається метаболізму при «першому проходженні» через печінку. Внаслідок метаболізму «першого проходження» в системний кровотік надходить менша кількість пароксетину, ніж те, що абсорбується із шлунково-кишкового тракту. У міру збільшення кількості пароксетину в організмі при одноразовому прийомі великих доз або при багаторазовому прийомі звичайних доз відбувається часткове насичення метаболічного шляху першого проходження і зменшується кліренс пароксетину з плазми. Це призводить до непропорційного підвищення концентрацій пароксетину у плазмі. Тому його фармакокінетичні параметри нестабільні, наслідком є ​​нелінійна кінетика. Слід зазначити, однак, що нелінійність зазвичай виражена слабо і спостерігається тільки у пацієнтів,у яких на фоні прийому низьких доз препарату у плазмі досягаються низькі рівні пароксетину. Рівноважна концентрація у плазмі досягається через 7-14 днів. Пароксетин широко розподіляється в тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що в плазмі залишається лише 1% від кількості пароксетину, що присутній в організмі. У терапевтичних концентраціях приблизно 95% пароксетину, що знаходиться в плазмі, пов'язано з білками. Не виявлено кореляції між концентраціями пароксетину в плазмі та його клінічним ефектом (побічними реакціями та ефективністю). Встановлено, що пароксетин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко жінок, а також у ембріони та плоди лабораторних тварин.та фармакокінетичні розрахунки показують, що у плазмі залишається лише 1% усієї кількості пароксетину, що присутній в організмі. У терапевтичних концентраціях приблизно 95% пароксетину, що знаходиться в плазмі, пов'язано з білками. Не виявлено кореляції між концентраціями пароксетину в плазмі та його клінічним ефектом (побічними реакціями та ефективністю). Встановлено, що пароксетин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко жінок, а також у ембріони та плоди лабораторних тварин.та фармакокінетичні розрахунки показують, що у плазмі залишається лише 1% усієї кількості пароксетину, що присутній в організмі. У терапевтичних концентраціях приблизно 95% пароксетину, що знаходиться в плазмі, пов'язано з білками. Не виявлено кореляції між концентраціями пароксетину в плазмі та його клінічним ефектом (побічними реакціями та ефективністю). Встановлено, що пароксетин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко жінок, а також у ембріони та плоди лабораторних тварин.що пароксетин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко жінок, а також у ембріони та плоди лабораторних тварин.що пароксетин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко жінок, а також у ембріони та плоди лабораторних тварин. Біотрансформується в неактивні полярні та кон'юговані продукти (процеси окиснення та метилювання). T1/2 варіює, але зазвичай становить близько однієї доби (16-24 год). Близько 64% ​​екскретується із сечею у вигляді метаболітів, менше 2% – у незміненому вигляді; решта виводиться з калом (ймовірно потрапляючи в нього з жовчю) у вигляді метаболітів, менше 1% - у незміненому вигляді. Виведення метаболітів носить біфазний характер, що включає первинний метаболізм (перша фаза) та системну елімінацію.ФармакодинамікаМає низьку спорідненість до мускаринових холінергічних рецепторів, а дослідження на тваринах показали, що антихолінергічні властивості виражені слабо. Дослідження in vitro показали, що пароксетин має слабку спорідненість до альфа1-, альфа2- та бета-адренорецепторів, а також до дофамінових (D2), серотонінових 5-НТ1- та 5-НТ2- та гістамінових (H1) рецепторів. Відсутність взаємодії з постсинаптичними рецепторами in vitro підтверджується результатами досліджень in vivo, які продемонстрували відсутність у пароксетину здатності пригнічувати ЦНС та спричиняти артеріальну гіпотензію. Не порушує психомоторні функції і не посилює гнітючої дії етанолу на ЦНС. Як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), пароксетин спричиняє симптоми надмірної стимуляції 5-НТ-рецепторів при введенні тваринам, які раніше отримували інгібітори МАО або триптофан. Дослідження поведінки та змін ЕЕГ продемонстрували, що пароксетин викликає слабкі активуючі ефекти у дозах, що перевищують ті, які потрібні для інгібування зворотного захоплення серотоніну. За своєю природою його активуючі властивості не є амфетаміноподібними. Дослідження на тваринах показали, що пароксетин не впливає на серцево-судинну систему. У здорових осіб пароксетин не викликає клінічно значущих змін АТ, ЧСС та ЕКГ.Показання до застосуванняДепресія всіх типів у дорослих, включаючи реактивну та тяжку депресію, а також депресію, що супроводжується тривогою; ДКР у дорослих (в т.ч. як засіб підтримуючої та профілактичної терапії), а також у дітей та підлітків 7–17 років; панічне розлад у дорослих, з агорафобією і без неї (в т.ч. як засіб підтримуючої та профілактичної терапії; соціальна фобія у дорослих (в т.ч. як засіб підтримуючої та профілактичної терапії), а також у дітей та підлітків у 8–17 років, генералізований тривожний розлад у дорослих (в т.ч. як засіб підтримуючої та профілактичної терапії), посттравматичний стресовий розлад у дорослих.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пароксетину та компонентів препарату. Поєднане застосування пароксетину з інгібіторами МАО (пароксетин не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або протягом 2 тижнів після їх відміни; інгібітори МАО не можна призначати протягом 2 тижнів після припинення лікування пароксетином). Поєднане застосування з тіоридазином (пароксетин не слід призначати у комбінації з тіоридазином, оскільки, як і інші препарати, що пригнічують активність ферменту CYP2D6 цитохрому P450, пароксетин може підвищувати концентрацію тіоридазину в плазмі).Вагітність та лактаціяВагітність Дослідження на тваринах не виявили у пароксетину тератогенної або виборчої ембріотоксичної активності, а дані про невелику кількість жінок, які приймали пароксетин під час вагітності, свідчать про відсутність підвищеного ризику вроджених аномалій у новонароджених. Є повідомлення про передчасні пологи у жінок, які отримували під час вагітності пароксетин або інші препарати групи СІЗЗС, проте причинно-наслідковий зв'язок між цими препаратами та передчасними пологами не встановлено. Пароксетин не слід застосовувати під час вагітності, якщо його потенційна користь не перевищує можливого ризику. Необхідно особливо уважно спостерігати за станом здоров'я тих новонароджених, матері яких приймали пароксетин на пізніх термінах вагітності, оскільки є повідомлення про ускладнення у новонароджених, які зазнавали дії пароксетину або інших препаратів групи СІОЗС у III триместрі вагітності. Слід зазначити, однак, що і в даному випадку причинно-наслідковий зв'язок між згаданими ускладненнями та цією медикаментозною терапією не встановлено. Описані клінічні ускладнення включали: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судомні напади, нестабільність температури тіла, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемію, артеріальну гіпертензію, гіпотензію, гіперрефлексію, тремор, тремтіння, подразливість, летаргію, постій.У деяких повідомленнях симптоми описані як неонатальні прояви синдрому відміни. У більшості випадків описані ускладнення виникали відразу після пологів або незабаром після них (<24 год). Лактація У грудне молоко проникає незначна кількість пароксетину. Тим не менш, пароксетин не слід приймати під час грудного вигодовування, за винятком тих випадків, коли його користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.Побічна діяЧастота та інтенсивність деяких перелічених нижче побічних ефектів пароксетину можуть зменшуватись у міру продовження лікування, і такі ефекти зазвичай не вимагають відміни препарату. Побічні ефекти стратифіковані за системами органів та частотою. Градація частоти така: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), іноді (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/ 1000) і дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі випадки. Зустрічаність частих та нечастих побічних ефектів була визначена на підставі узагальнених даних про безпеку препарату у більш ніж 8000 пацієнтів, які брали участь у клінічних випробуваннях, її розраховували за різницею між частотою побічних ефектів у групі пароксетину та у групі плацебо. Зустрічаність рідкісних та дуже рідкісних побічних ефектів визначали на підставі постмаркетингових даних,і вона стосується швидше частоти повідомлень про такі ефекти, ніж справжньої частоти самих ефектів. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: іноді – аномальна кровотеча, переважно крововилив у шкіру та слизові оболонки (найчастіше синці); дуже рідко – тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції (включаючи кропив'янку та ангіоневротичний набряк). Ендокринні порушення: дуже рідко – синдром порушення секреції АДГ. Метаболічні порушення: часто – зниження апетиту; рідко - гіпонатріємія (зустрічається переважно у літніх пацієнтів і може бути обумовлена ​​синдромом порушення секреції АДГ). Психічні розлади: часто - сонливість, безсоння; іноді - сплутаність свідомості, галюцинації; рідко – маніакальні реакції. Ці симптоми можуть бути обумовлені власне захворюванням. Порушення з боку органів зору: часто – нечіткість зору; дуже рідко – загострення глаукоми. Порушення з боку серця: іноді – синусова тахікардія. Судинні порушення: іноді транзиторне підвищення або зниження АТ, в т.ч. у пацієнтів із попередньою артеріальною гіпертензією або тривогою. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: часто – позіхання. Порушення з боку нервової системи: часто судомні напади. Шлунково-кишкові порушення: дуже часто – нудота; часто – запор, діарея, сухість у роті; дуже рідко – шлунково-кишкова кровотеча. Гепатобіліарні порушення: рідко – підвищення рівня печінкових ферментів; дуже рідко – гепатит, що іноді супроводжується жовтяницею та/або печінкова недостатність. Іноді спостерігається підвищення рівнів печінкових ферментів. Постмаркетингові повідомлення про такі ураження печінки, як гепатит, іноді з жовтяницею, та/або печінкова недостатність дуже рідкісні. Питання доцільності припинення лікування пароксетином необхідно вирішувати у випадках, коли має місце тривале підвищення показників функціональних печінкових проб. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – пітливість; рідко – шкірні висипання; дуже рідко – реакції фоточутливості. Порушення з боку нирок та сечового тракту: рідко – затримка сечі. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже часто – сексуальна дисфункція; рідко – гіперпролактинемія/галакторея. Загальні порушення: часто – астенія; дуже рідко – периферичні набряки. Симптоми, що виникають при припиненні лікування пароксетином: часто – запаморочення, сенсорні порушення, порушення сну, тривога, біль голови; іноді – ажитація, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, діарея. Як і при скасуванні багатьох психотропних ЛЗ, припинення лікування пароксетином (особливо різке) може викликати такі симптоми, як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію та відчуття розряду електричного струму), порушення сну (включаючи яскраві сни), ажитація чи тривога, нудота, головна біль, тремор, сплутаність свідомості, діарея та пітливість. Більшість пацієнтів ці симптоми є легкими чи помірковано вираженими і проходять мимовільно. Невідомо жодної групи пацієнтів, яка б піддавалася підвищеному ризику виникнення таких симптомів, проте якщо в лікуванні пароксетином більше немає необхідності, дозу слід знижувати повільно до повної відміни препарату. Небажані явища, що спостерігалися у клінічних випробуваннях у дітей У клінічних випробуваннях у дітей перелічені нижче побічні ефекти виникали у 2% пацієнтів і зустрічалися в групі пароксетину в 2 рази частіше, ніж у групі плацебо: емоційна лабільність (включаючи заподіяння шкоди самому собі, суїцидальні думки, суїцидальні спроби, плаксивість та коливання) ворожість, зниження апетиту, тремор, пітливість, гіперкінезія та ажитація. Суїцидальні думки та суїцидальні спроби здебільшого спостерігалися у клінічних випробуваннях у підлітків з великим депресивним розладом, при якому ефективність пароксетину не доведена. Ворожість відзначалася у дітей із ДКР, особливо у віці до 12 років. Симптоми відміни пароксетину (емоційна лабільність, нервозність, запаморочення, нудота та біль у животі) реєструвалися у 2% пацієнтів на фоні зниження дози пароксетину або після його повної відміни та зустрічалися у 2 рази частіше, ніж у групі плацебо.Взаємодія з лікарськими засобамиСеротонінергічні препарати. Застосування пароксетину, як і інших препаратів групи СІОЗС, одночасно з серотонінергічними препаратами (включаючи інгібітори МАО, L-триптофан, триптани, трамадол, лінезолід, інші препарати групи СІОЗС, літій та рослинні засоби, що містять звіробій продірявлений). . При використанні зазначених препаратів у комбінації з пароксетином необхідно бути обережними і проводити ретельний клінічний моніторинг. Ферменти, що у метаболізмі лікарських засобів. Метаболізм та фармакокінетика пароксетину можуть змінюватися під впливом індукції або інгібування ферментів, що беруть участь у метаболізмі ЛЗ. При використанні пароксетину одночасно з інгібіторами ферментів, що беруть участь у метаболізмі ЛЗ, слід оцінити доцільність використання дози пароксетину, що знаходиться у нижній частині діапазону терапевтичних доз. Початкову дозу пароксетину коригувати не потрібно, якщо його застосовують одночасно з препаратом, який є відомим індуктором ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів (наприклад, карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн). Будь-яке подальше коригування дози пароксетину має визначатися його клінічними ефектами (переносимість та ефективність). CYP3A4. Дослідження взаємодії in vivo при одночасному застосуванні в умовах рівноважного стану пароксетину та терфенадину, який є субстратом ферменту CYP3A4, показало, що пароксетин не впливає на фармакокінетику терфенадину. У подібному дослідженні взаємодії in vivo не було виявлено впливу пароксетину на фармакокінетику алпрозаламу та навпаки. Одночасне застосування пароксетину з терфенадином, алпрозаламом та іншими препаратами, які є субстратом ферменту CYP3A4, навряд чи може завдати шкоди пацієнтові. Здатність пароксетину пригнічувати фермент CYP2D6 (див. також "Протипоказання"). Як і інші антидепресанти, включаючи інші препарати СІОЗС, пароксетин пригнічує печінковий фермент CYP2D6, що відноситься до системи цитохрому Р450. Пригнічення ферменту CYP2D6 може призводити до підвищення концентрацій у плазмі одночасно використовуваних препаратів, які метаболізуються цим ферментом. До таких препаратів відносяться трициклічні антидепресанти (наприклад амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін та дезіпрамін), нейролептики фенотіазинового ряду, рисперидон, деякі антиаритмічні засоби типу 1C (наприклад пропафенон та флекаїнід) та метопролол. Проциклідин. Щоденний прийом пароксетину значно підвищує концентрації в плазмі проциклідину. При виникненні антихолінергічних ефектів дозу проциклідину слід зменшити. Протисудомні препарати: карбамазепін, фенітоїн, вальпроат натрію. Одночасне застосування пароксетину та вказаних препаратів не впливає на їх фармакокінетику та фармакодинаміку у пацієнтів з епілепсією. Клінічні дослідження показали, що абсорбція та фармакокінетика пароксетину не залежать або практично не залежать (тобто існуюча залежність не потребує зміни дози) від їди, антацидів, дигоксину, пропранололу, алкоголю.Спосіб застосування та дозиВсередину (пігулку слід ковтати повністю, не розжовуючи), 1 раз на добу (вранці, під час їжі). Депресія. Рекомендована доза для дорослих становить 20 мг/добу, при необхідності залежно від терапевтичного ефекту дозу можна збільшувати щотижня на 10 мг/добу до максимальної добової – 50 мг. Як і при лікуванні будь-якими антидепресантами, слід оцінювати ефективність терапії та при необхідності коригувати дозу пароксетину через 2-3 тижні після початку лікування і надалі залежно від клінічних показань. Для усунення депресивних симптомів і запобігання рецидивів необхідно дотримуватися адекватної тривалості купуючої та підтримуючої терапії. Застосування пароксетину у дітей та підлітків (7–17 років) для лікування депресії не рекомендовано через відсутність даних про ефективність терапії. Обсесивно-компульсивний розлад. Рекомендована доза для дорослих становить 40 мг на добу. Лікування починають з дози 20 мг на добу, яку можна щотижня підвищувати на 10 мг на добу. При необхідності доза може бути підвищена до 60 мг на добу. Необхідно дотримуватись адекватної тривалості терапії. Для дітей та підлітків (7–17 років) початкова доза становить 10 мг на добу, її можна щотижня підвищувати на 10 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 50 мг на добу. Панічне розлад. Рекомендована доза для дорослих становить 40 мг на добу. Лікування пацієнтів слід починати з дози 10 мг на добу та щотижня підвищувати дозу на 10 мг на добу, орієнтуючись на клінічний ефект. При необхідності доза може бути збільшена до 60 мг на добу. Низька початкова доза рекомендується для мінімізації можливого посилення симптоматики панічного розладу, що може виникати на початку лікування будь-якими антидепресантами. Необхідно дотримуватися адекватних термінів терапії. Соціальна фобія. Рекомендована доза для дорослих становить 20 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена щотижня на 10 мг на добу залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу. Лікування дітей та підлітків (8–17 років) слід починати з дози 10 мг на добу та щотижня підвищувати дозу на 10 мг на добу, орієнтуючись на клінічний ефект. При необхідності доза може бути збільшена до 50 мг на добу. Генералізований тривожний розлад. Рекомендована доза для дорослих становить 20 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена щотижня на 10 мг на добу залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу. Посттравматичний стресовий розлад. Рекомендована доза для дорослих становить 20 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена щотижня на 10 мг на добу залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу.ПередозуванняНаявна інформація про передозування пароксетину свідчить про його широкий діапазон безпеки. Симптоми: крім симптомів, описаних у розділі «Побічні дії», спостерігається блювання, розширення зіниць, лихоманка, зміна АТ, мимовільні скорочення, ажитація, тривога, тахікардія. Стан пацієнтів зазвичай нормалізувався без серйозних наслідків навіть за разового прийому доз до 2000 мг. У ряді повідомлень описані такі симптоми, як кома та зміни ЕКГ; випадки смерті були дуже рідкісні, зазвичай, у тих ситуаціях, коли пацієнти приймали пароксетин разом з іншими психотропними препаратами або з алкоголем. Лікування: загальні заходи, які застосовуються при передозуванні будь-яких антидепресантів; при необхідності - промивання шлунка, призначення активованого вугілля (по 20-30 мг кожні 4-6 годин протягом першої доби після передозування), підтримуюча терапія та частий моніторинг основних фізіологічних показників. Специфічного антидоту пароксетину немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСкасування пароксетину. Описані такі симптоми скасування, як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію та відчуття удару електричним струмом), порушення сну (включаючи яскраві сни), ажитація та тривога, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль та діарея. Зазвичай ці симптоми виражені слабо або помірно, але деякі пацієнти можуть бути важкими. Зазвичай вони виникають у перші кілька днів після відміни препарату, однак у поодиноких випадках виникають у пацієнтів, які випадково пропустили прийом лише однієї дози. Як правило, ці симптоми проходять спонтанно і зникають протягом 2 тижнів, але у деяких пацієнтів вони можуть тривати набагато довше (2-3 місяці та більше). Як і при лікуванні іншими психотропними препаратами, слід уникати різкої відміни пароксетину. Може бути рекомендована наступна схема відміни: зниження добової дози на 10 мг із тижневими інтервалами; після досягнення дози 20 мг на добу (або 10 мг на добу у дітей та підлітків) пацієнти продовжують приймати цю дозу протягом 1 тижня і лише після цього препарат скасовують повністю. Якщо симптоми відміни розвиваються під час зниження дози або після відміни препарату, доцільно відновити прийом раніше призначеної дози. Надалі лікар може продовжити зниження дози, але повільніше. Виникнення симптомів відміни не означає, що препарат є предметом зловживання або спричиняє залежність, як це має місце у випадку з наркотиками та психотропними речовинами. Симптоми, які можуть виникати при припиненні лікування пароксетином у дітей та підлітків. Симптоми відміни пароксетину (емоційна лабільність, у т.ч. суїцидальні думки, суїцидальні спроби, зміни настрою та сльозливість, а також нервозність, запаморочення, нудота та біль у животі) реєструвалися у 2% пацієнтів на тлі зниження дози пароксетину або після його повної від і зустрічалися вдвічі частіше, ніж у групі плацебо. Окремі групи пацієнтів. Літні пацієнти. У пацієнтів похилого віку концентрації пароксетину в плазмі можуть бути підвищені, проте діапазон концентрацій збігається з таким у молодших пацієнтів. У даній категорії пацієнтів терапію слід починати з дози, рекомендованої для дорослих, яка може бути підвищена до 40 мг на добу. Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки. Концентрації пароксетину в плазмі підвищені у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (Cl креатиніну менше 30 мл/хв) та у пацієнтів з порушеною функцією печінки. Таким пацієнтам слід призначати дози препарату, що знаходяться у нижній частині діапазону терапевтичних доз. Діти віком до 7 років. Застосування пароксетину не рекомендовано через відсутність досліджень безпеки та ефективності препарату у цієї групи хворих. Діти та підлітки 7–17 років. У клінічних випробуваннях небажані явища, пов'язані з суїцидальністю (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) та ворожістю (переважно агресія, девіантна поведінка та гнів), частіше спостерігалися у дітей та підлітків, які отримували пароксетин, ніж у тих пацієнтів цієї вікової групи, які отримували плацбо. В даний час немає даних про довгострокову безпеку пароксетину для дітей та підлітків, які стосувалися б впливу цього препарату на ріст, дозрівання, когнітивний та поведінковий розвиток. Клінічне погіршення та суїцидальний ризик, пов'язані з психічними розладами. У пацієнтів з депресією загострення симптомів цього розладу та/або поява суїцидальних думок та суїцидальної поведінки (суїцидальність) можуть спостерігатися незалежно від того, чи отримують вони антидепресанти. Цей ризик зберігається доти, доки буде досягнуто виражена ремісія. Поліпшення стану пацієнта може бути відсутнім у перші тижні лікування та більше, тому за пацієнтом необхідно уважно спостерігати для своєчасного виявлення клінічного загострення та суїцидальності, особливо на початку курсу лікування, а також у періоди зміни доз, чи то їх збільшення чи зменшення. Клінічний досвід застосування всіх антидепресантів показує, що ризик суїциду може збільшуватись на ранніх стадіях одужання. Інші психічні розлади, на лікування яких використовують пароксетин, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, ці розлади можуть являти собою коморбідні стани, що супроводжують великий депресивний розлад. Тому при лікуванні пацієнтів, які страждають на інші психічні порушення, слід дотримуватися тих же запобіжних заходів, що і при лікуванні великого депресивного розладу. Найбільший ризик суїцидальних думок або суїцидальних спроб наражаються на пацієнтів, які мають в анамнезі суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, пацієнти молодого віку, а також пацієнти з вираженими суїцидальними думками до початку лікування, тому всім їм необхідно приділяти особливу увагу під час лікування. Пацієнтів (і тих, хто їх доглядає) потрібно попередити про необхідність стежити за погіршенням їх стану та/або появою суїцидальних думок/суїцидальної поведінки або думок про заподіяння собі шкоди і у разі виникнення цих симптомів негайно звертатися за медичною допомогою. Акатізія. Зрідка лікування пароксетином або іншим препаратом групи СІЗЗС супроводжується виникненням акатизії, яка проявляється почуттям внутрішнього занепокоєння та психомоторного збудження, коли пацієнт не може спокійно сидіти або стояти; при акатизії пацієнт зазвичай відчуває суб'єктивний дистрес. Ймовірність виникнення акатизії найвища у перші кілька тижнів лікування. Серотоніновий синдром/злоякісний нейролептичний синдром. У поодиноких випадках на фоні лікування пароксетином може виникнути серотоніновий синдром або симптоматика, подібна до злоякісного нейролептичного синдрому, особливо якщо пароксетин використовують у комбінації з іншими серотонінергічними препаратами та/або нейролептиками. Ці синдроми становлять потенційну загрозу життю, тому у разі їх виникнення лікування пароксетином необхідно припинити (вони характеризуються поєднанням таких симптомів, як гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, вегетативні розлади з можливими швидкими змінами показників життєво важливих функцій, зміни психічного статусу, що включають дратівливість, вкрай важку ажитацію, що прогресує до делірію та коми) і почати підтримуючу симптоматичну терапію.Пароксетин не повинен призначатися у комбінації з такими попередниками серотоніну, як L-триптофан, окситриптан у зв'язку з ризиком серотонінергічного синдрому. Манія та біполярний розлад. Великий депресивний епізод може бути початковим проявом біполярного розладу. Прийнято вважати (хоча це й не доведено контрольованими клінічними випробуваннями), що лікування такого епізоду одним тільки антидепресантом може збільшити ймовірність прискореного розвитку змішаного/маніакального епізоду у пацієнтів, які схильні до ризику виникнення біполярного розладу. Перед початком лікування антидепресантом необхідно провести ретельний скринінг для оцінки ризику виникнення даного пацієнта біполярного розладу; такий скринінг повинен включати збір детального психіатричного анамнезу, включаючи дані про наявність у сім'ї випадків суїциду, біполярного розладу та депресії. Як і всі антидепресанти, пароксетин не зареєстровано для лікування біполярної депресії. Пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають в анамнезі манію. Інгібітори МАО. Лікування пароксетином слід починати обережно, не раніше ніж через 2 тижні після припинення терапії інгібіторами МАО; дозу пароксетину слід підвищувати поступово до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Порушення функції нирок чи печінки. Рекомендується бути обережним при лікуванні пароксетином пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок і пацієнтів з порушеннями функції печінки. Епілепсія. Як і інші антидепресанти, пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з епілепсією. Судорожні напади. Частота судомних нападів у пацієнтів, які приймають пароксетин, не перевищує 0,1%. У разі виникнення судомного нападу лікування пароксетином слід припинити. Електросудомна терапія. Є обмежений досвід одночасного застосування пароксетину та електросудомної терапії. Глаукома. Як і інші препарати групи СІЗЗЗ, пароксетин зрідка викликає мідріаз, і його необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із закритокутовою глаукомою. Гіпонатріємія. При лікуванні пароксетином гіпонатріємія виникає рідко та переважно у пацієнтів похилого віку. Кровотечі. Повідомлялося про крововилив у шкіру та слизові оболонки (включаючи шлунково-кишкові кровотечі) у пацієнтів, лікованих пароксетином. Тому пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що підвищують ризик кровотеч, у пацієнтів із відомою схильністю до кровотеч та у пацієнтів із захворюваннями, що схильні до кровотеч. Захворювання серця. При лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця слід дотримуватися звичайних запобіжних заходів. Клінічний досвід застосування пароксетину свідчить про те, що він не погіршує когнітивні та психомоторні функції. Разом з тим, як і при лікуванні будь-якими іншими психотропними препаратами, пацієнти повинні бути особливо обережні при керуванні автомобілем та роботі з механізмами. Незважаючи на те, що пароксетин не посилює негативного впливу алкоголю на психомоторні функції, не рекомендується одночасно застосовувати пароксетин та алкоголь.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пароксетину гідрохлориду гемігідрат 34 мг, що відповідає вмісту пароксетину 30 мг. Допоміжні речовини: гіпромелоза, кальцію гідрофосфату дигідрат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат. Склад оболонки: ;гіпромелоза, макрогол 400, макрогол 6000, полісорбат 80, титану діоксид. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком на одному боці і гравіюванням "Х20" - на іншій.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант. Інгібує зворотне нейрональне захоплення серотоніну в ЦНС. Мало впливає на нейрональне захоплення норадреналіну та допаміну. Має також анксіолітичну та психостимулюючу дію.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо пароксетин добре абсорбується із ШКТ. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування та фармакокінетику пароксетину. Розподіл Пароксетин зв'язується з білками плазми на 93-95%. Рівноважний стан досягається через 7-14 діб після початку терапії, надалі фармакокінетика при тривалій терапії не змінюється. Метаболізм Метаболізується переважно в печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виведення T1/2 ;пароксетину знаходиться в межах від 6 до 71 год, але в середньому становить 24 год. Близько 64% ​​пароксетину виводиться нирками (2% - у незміненому вигляді, 62% - у вигляді метаболітів); приблизно 36% виділяється через кишечник, переважно у вигляді метаболітів, менше 1% - у незміненому вигляді. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Концентрація пароксетину в плазмі зростає при порушенні функції печінки та нирок, а також у осіб похилого віку.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.Показання до застосуванняДепресії різної етіології, зокрема. стани, що супроводжуються тривогою; обсесивно-компульсивні розлади (синдром нав'язливості); панічні розлади, зокрема. зі страхом перебування у натовпі (агорофобією); соціофобії; генералізоване тривожне розлад (ГТР); посттравматичні стресові розлади. Застосовується також у межах протирецидивного лікування.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; одночасний прийом інгібіторів МАО та період 14 днів після їх відміни; вагітність; лактація (грудне вигодовування); дитячий вік до 18 років (через відсутність клінічного досвіду). Рексетин® не слід використовувати в комбінації з тіоридазином, тому що подібно до інших препаратів, які інгібують ізофермент CYP2D6, пароксетин може підвищувати концентрацію тіоридазину в плазмі. Призначення одного тіоридазину може призводити до подовження інтервалу QT на ЕКГ із супутніми серйозними шлуночковими аритміями, такими як шлуночкова тахікардія типу "пірует", і викликати раптову смерть. З обережністю слід застосовувати препарат при порушеннях функцій серцево-судинної системи, печінкової недостатності, хронічної ниркової недостатності, гіперплазії передміхурової залози, а також у пацієнтів похилого віку. Пароксетин слід застосовувати з обережністю за наявності епілепсії в анамнезі. За даними клінічних спостережень, пароксетин викликає епілептиформні напади у 0.1% хворих. Необхідно перервати курс лікування хворих, у яких виявилися подібні розлади. Як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), пароксетин викликає мідріаз, тому за наявності глаукоми слід застосовувати препарат з обережністю. При сумісному застосуванні пароксетину з бензодіазепінами (оксазепам), барбітуратами, нейролептиками даних про посилення властивого їм седативного ефекту (сонливості) не зазначено. Є мало досвіду спільного застосування пароксетину з нейролептиками, тому у цих випадках слід застосовувати препарат з обережністю. Достатній досвід спільного застосування літію з пароксетином або іншими інгібіторами зворотного захоплення серотоніну ще не накопичений, тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю, під регулярним контролем рівня літію в крові.Вагітність та лактаціяБезпека застосування пароксетину при вагітності та в період лактації не вивчена, тому препарат не слід застосовувати при вагітності та в період лактації, за винятком випадків, коли з медичної точки зору потенційна користь лікування перевершує можливий ризик, пов'язаний із прийомом препарату. Жінкам дітородного віку; під час терапії пароксетином рекомендується контрацепція. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років (через відсутність клінічного досвіду).Побічна діяЧастота прояву та інтенсивність побічних ефектів у процесі терапії знижується, тому при їх розвитку у більшості випадків можливе продовження прийому препарату. Побічні реакції представлені з відсотками виявленого співвідношення від загальної кількості хворих, що отримували дане лікування. З боку травної системи: ; нудота (12%); іноді – запор, діарея, зниження апетиту; рідко – підвищення показників печінкових функціональних проб; в окремих випадках – тяжке порушення функції печінки. Між прийомом пароксетину та зміною активності ферментів печінки не доведено причинно-наслідкового зв'язку, але у разі порушення функції печінки рекомендується припинення застосування пароксетину. З боку ЦНС: ; сонливість (9%); тремор (8%); загальна слабкість та підвищена стомлюваність (7%), безсоння (6%); в окремих випадках – головний біль, підвищена дратівливість, тривожність, парестезії, запаморочення, сомнамбулізм, зниження концентрації уваги; рідко – екстрапірамідні порушення, орофаціальна дистонія. Екстрапірамідні розлади відзначаються переважно при попередньому інтенсивному застосуванні нейролептиків. Рідко спостерігалися епілептиформні напади (що властиво терапії іншими антидепресантами); підвищення внутрішньочерепного тиску. З боку вегетативної нервової системи: підвищене потовиділення (9%), сухість у роті (7%). З боку органу зору: в окремих випадках - порушення зору, мідріаз; рідко – напад гострої глаукоми. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - тахікардія, зміни ЕКГ, лабільність АТ, непритомні стани. З боку статевої системи: розлад еякуляції (13%), в окремих випадках - зміна лібідо. З боку сечовивідної системи: рідко - утруднення сечовипускання. З боку водно-електролітного балансу: в окремих випадках - гіпонатріємія з розвитком периферичних набряків, порушенням свідомості або епілептиформною симптоматикою. Після відміни препарату рівень натрію у крові нормалізується. У деяких випадках цей стан розвивався внаслідок гіперпродукції антидіуретичного гормону. Більшість подібних випадків спостерігалося у осіб похилого віку, які, крім пароксетину, отримували сечогінні та інші лікарські препарати. Алергічні реакції: рідко - гіперемія шкіри, підшкірні крововиливи, набряки в області обличчя та кінцівок, анафілактичні реакції (кропив'янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк), свербіж шкіри. Інші: в поодиноких випадках - міопатії, міалгії, міастенії, міоклонії, гіперглікемії; рідко – гіперпролактинемія, галакторея, гіпоглікемія, підвищення температури та розвиток грипоподібного стану, зміна смаку. Рідко розвивалася тромбоцитопенія (причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату не доведено). Прийом пароксетину може супроводжуватись підвищенням або зниженням маси тіла. Описано кілька випадків розвитку підвищеної кровоточивості. Пароксетин, порівняно з трициклічними антидепресантами, рідше спричиняє сухість у роті, запор та сонливість. Раптова відміна препарату може спричинити запаморочення, порушення чутливості (наприклад, парестезії), почуття страху, порушення сну, ажитацію, тремор, нудоту, підвищене потовиділення та сплутаність свідомості, тому припинення терапії препаратом необхідно проводити поступово (доцільно знижувати дозу кожного другого дня).Взаємодія з лікарськими засобамиЇжа та антацидні препарати; не впливають на всмоктування та фармакокінетику пароксетину. Подібно до інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, в дослідах на тваринах відзначалася небажана взаємодія між інгібіторами МАО і пароксетином. Одночасне застосування пароксетину з; триптофаном; призводить до появи головного болю, нудоти, підвищеного потовиділення та запаморочення, тому слід уникати застосування цієї комбінації. Між пароксетином і ; застосування такої комбінації потребує обережності. У нечисленних випадках застосування пароксетину з суматриптаном відзначається загальна слабкість, гіперрефлексія, порушення координації. При необхідності їх одночасного застосування слід дотримуватися особливої ​​обережності (потрібний медичний контроль). При одночасному застосуванні пароксетин може інгібувати метаболізм; трициклічних антидепресантів; (за рахунок інгібування ізоферменту CYP2D6), тому застосування такої комбінації потребує обережності та зниження дози трициклічних антидепресантів. Препарати, які індукують або інгібують активність ферментних систем печінки, можуть впливати на метаболізм та фармакокінетику пароксетину. При сумісному застосуванні з інгібіторами метаболічних ферментів печінки необхідно використовувати найменшу ефективну дозу пароксетину. Спільне застосування з індукторами печінкових ферментів не потребує корекції початкової дози пароксетину; подальша зміна дози залежить від клінічного ефекту (ефективності та переносимості). Препарати, метаболізм яких здійснюється за участю ізоферменту CYP2D6. ;Пароксетин достовірно гальмує активність цього ізоферменту. Тому особливої ​​обережності потребує одночасне застосування пароксетину з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю даного ізоферменту, у т.ч. з деякими антидепресантами (наприклад, нортриптилін, амітриптилін, іміпрамін, дезіпрамін і флуоксетин), фенотіазинами (наприклад, тіоридазин), антиаритмічними препаратами класу 1 C (наприклад, пропафенон, флекаїнід та енкаїнід) або з тими препаратами хінідин, циметидин, кодеїн). Достовірних клінічних даних про інгібування пароксетином; ізоферменту CYP3А4; немає, тому можливе застосування з препаратами, що інгібують цей фермент (наприклад, терфенадин). Циметидин; інгібує деякі ізоферменти цитохрому Р450. Внаслідок цього, при сумісному застосуванні пароксетину з циметидином підвищується рівень пароксетину в плазмі на стадії рівноважного стану. Фенобарбітал; підвищує активність деяких ізоферментів цитохрому Р450. При сумісному застосуванні пароксетину з фенобарбіталом знижується концентрація пароксетину в плазмі, а також скорочується його T1/2. При сумісному застосуванні пароксетину та ;фенітоїну ;знижується концентрація пароксетину в плазмі крові та можливе збільшення частоти побічних ефектів фенітоїну. При застосуванні інших протисудомних препаратів може зрости частота їх побічних ефектів. У пацієнтів з епілепсією, лікованих тривалий час карбамазепіном, фенітоїном або вальпроатом натрію, додаткове призначення пароксетину не викликало змін у фармакокінетичних та фармакодинамічних властивостях протисудомних препаратів; підвищення пароксизмальної судомної готовності не відзначалося. Пароксетин значною мірою пов'язується з білками плазми. При одночасному застосуванні з препаратами, які також зв'язуються з білками плазми, на тлі підвищення концентрації пароксетину в плазмі крові можливе посилення побічних ефектів. Через відсутність достатнього клінічного досвіду спільного застосування; дигоксину; з пароксетином призначення такої комбінації вимагає обережності. Діазепам; при курсовому застосуванні не впливає на фармакокінетику пароксетину. Пароксетин достовірно збільшує концентрацію проциклідину в плазмі крові, тому при появі антихолінергічних побічних ефектів необхідно знизити дозу проциклідину. У клінічних дослідженнях пароксетин не впливав на концентрацію; пропранололав крові. У деяких випадках відзначено підвищення концентрації теофіліну в крові. Незважаючи на те, що в ході клінічних досліджень взаємодія між пароксетином та теофіліном не доведена, рекомендується регулярний контроль рівня теофіліну в крові. Посилення дії; алкоголю; при одночасному застосуванні з пароксетином не виявлено. Однак унаслідок впливу пароксетину на ферментну систему печінки необхідно виключити вживання спиртних напоїв під час лікування пароксетином.Спосіб застосування та дозиРексетин® слід приймати 1 раз на добу, бажано вранці, під час їжі, таблетки не розжовувати. Як і при терапії іншими антидепресантами залежно від клінічного стану хворого через 2-3 тижні терапії дозу препарату можна змінити. При ;депресії ;рекомендована добова доза становить 20 мг. Ефект у більшості випадків розвивається поступово. У деяких хворих можливе підвищення дози препарату. Добову дозу можна збільшити на 10 мг на тиждень до досягнення терапевтичного ефекту; максимальна добова доза становить 50 мг на добу. При обсесивно-компульсивних розладах (синдром нав'язливості) початкова доза становить 20 мг на добу. Дозу можна збільшити на 10 мг на тиждень до досягнення терапевтичної відповіді. Максимальна добова доза становить зазвичай 40 мг, але не повинна перевищувати 60 мг. При ;панічних розладах ;рекомендована терапевтична доза становить 40 мг/сут. Терапію слід розпочинати з невеликої (10 мг/добу) дози, з щотижневим підвищенням на 10 мг на тиждень до досягнення необхідного ефекту. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг. Низька початкова доза препарату, що рекомендується, обумовлена ​​можливістю тимчасового наростання інтенсивності симптомів захворювання на початку терапії. При; соціофобії; терапію можна починати з дози 20 мг на добу. Якщо після двотижневого курсу лікування не відзначається суттєвого покращення у стані хворого, дозу препарату можна збільшувати щотижня на 10 мг до досягнення бажаного ефекту. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 50 мг. Для підтримуючої терапії препарат застосовують у дозі 20 мг на добу. При ;генералізованому тривожному розладі ;рекомендована терапевтична доза становить 20 мг на добу. Залежно від реакції хворого на терапію, добова доза може бути збільшена поступово на 10 мг на тиждень; максимальна добова доза – 50 мг. При посттравматичних стресорних розладах рекомендована терапевтична доза становить 20 мг на добу. Залежно від реакції хворого на терапію добова доза може бути збільшена на 10 мг, максимальна добова доза становить 50 мг. Залежно від клінічного стану хворого для; запобігання можливості рецидивів; необхідно проводити підтримуючу терапію. Курс підтримуючої терапії після зникнення симптомів; депресії; може скласти 4-6 міс, а при; обсесивних і панічних розладах; і більше. Як і при застосуванні інших психотропних препаратів, слід уникати різкої відміни препарату. У; ослаблених пацієнтів та осіб похилого віку; концентрація пароксетину в сироватці крові може наростати швидше звичайного, тому рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу. Цю дозу можна збільшувати на 10 мг щотижня залежно стану хворого. Максимальна доза не повинна перевищувати 40 мг на добу. Дітям; через відсутність клінічного досвіду препарат не показаний. При нирковій (КК < 30 мл/хв) або печінковій недостатності зростає концентрація пароксетину в плазмі крові, тому рекомендована добова доза препарату в цих випадках становить 20 мг. Цю дозу можна збільшувати залежно від стану хворого, але потрібно прагнути підтримувати дозу на мінімально можливому рівні.ПередозуванняСимптоми: ;терапія пароксетином безпечна у великому діапазоні доз. Ознаки передозування виявлялися при одномоментному застосуванні пароксетину в дозі 2000 мг або більше з іншими препаратами або з алкоголем: нудота, блювання, тремор, розширення зіниць, сухість у роті, загальне збудження, підвищене потовиділення, сонливість, запаморочення, почервоніння шкіри. Не було відзначено коматозного стану або судоми. Фатальний результат був відмічений рідко, зазвичай при одночасної передозуванні пароксетину та іншого препарату, що викликає несприятливі ефекти взаємодії. Лікування: ; промивання шлунка, 20-30 г активованого вугілля кожні 4-6 год протягом перших 24-48 год; слід звільнити дихальні шляхи, за необхідності провести оксигенацію. Проводять моніторинг життєво важливих функцій організму та спільні заходи, спрямовані на їхню підтримку. Рекомендується постійний контроль серцевої та інших життєво важливих функцій. Специфічного антидоту немає. Форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія є малоефективними, якщо велика доза пароксетину надійшла з крові в тканини.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПротипоказаний прийом пароксетину одночасно з інгібіторами МАО та протягом 14 днів після їх відміни. ;Надалі пароксетин слід застосовувати з особливою обережністю, починаючи курс лікування з малих доз та поступово підвищуючи дозування до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Після закінчення терапії пароксетином протягом 14 днів не можна розпочинати курс лікування інгібіторами МАО. Якщо пацієнт раніше перебував у маніакальному стані, під час прийому пароксетину слід враховувати можливість настання рецидиву (як і при прийомі інших антидепресантів). Немає достатнього досвіду одночасного застосування електросудомної терапії пароксетину. У зв'язку зі схильністю до суїцидальних спроб у хворих з депресією і хворих з наркоманією в період абстиненції за цією категорією хворих необхідно ретельне спостереження в процесі лікування. У багатьох випадках відзначалася гіпонатріємія, особливо у літніх хворих, які отримують діуретики. Після відміни пароксетину рівень натрію у крові нормалізується. У деяких випадках на тлі лікування пароксетином виникала підвищена кровоточивість (в основному екхімоз і пурпура). На фоні застосування пароксетину рідко відзначалися; гіперглікемічні стани. Суїцид/Суїцидальне мислення Депресія пов'язана зі збільшеним ризиком суїцидальних думок, аутоагресією та самогубством. Цей ризик зберігається доти, доки настає ремісія. Оскільки покращення може не наступити протягом перших кількох тижнів або більше від початку лікування, пацієнтів слід ретельно спостерігати, доки таке покращення не відбудеться. Існуючий клінічний досвід свідчить, що при лікуванні антидепресантами ризик самогубства може збільшуватися на ранніх стадіях одужання. Інші психіатричні стани, при яких призначається Рексетин, можуть також поєднуватися з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, ці стани можуть бути супутніми при великому депресивному розладі. Ті ж запобіжні заходи, що і при лікуванні пацієнтів з великим депресивним розладом, повинні дотримуватися, коли йдеться про лікування пацієнтів з іншими психіатричними розладами. Пацієнти з анамнезом суїцидальної поведінки або думок, або демонструють суттєвий ступінь суїцидального мислення до початку лікування, схильні до більшого ризику суїцидальних думок або спроб самогубства, і повинні ретельно спостерігатися протягом лікування. У таких пацієнтів віком 18-29 років існує підвищений ризик самогубства, тому лікування препаратом має ретельно контролюватись. Пацієнти (і ті, хто надає допомогу пацієнтам) повинні бути готові до необхідності контролю в екстрених ситуаціях - появи суїцидальних намірів/поведінки або думок про аутоагресію, щоб звернутися за медичною допомогою негайно, якщо ці симптоми присутні. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Контрольовані дослідження не виявили негативну дію пароксетину на психомоторну чи пізнавальну функцію. Незважаючи на це, на початку курсу терапії протягом індивідуально встановленого терміну не можна керувати автомобілем або працювати в умовах підвищеної небезпеки, що потребують швидкості реакції. Ступінь обмеження визначається індивідуально.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. чинна речовина пароксетину мезилат 25,83 мг, у перерахунку на пароксетин 20,00 мг; допоміжні речовини: кальцію безводний гідрофосфат 317,75 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 5,95 мг, магнію стеарат 7,00 мг; плівкова оболонка: лактози моногідрат 3,81 мг, гіпромелоза 2,97 мг, титану діоксид (Е171) 2,60 мг, макрогол 4000 1,06 мг, заліза оксид жовтий (Е172) 0,16 мг, заліза оксид червоний (Е17 0,002 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПЕ/ПВДХ/ алюмінієвої фольги. По 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі пігулки, покриті плівковою оболонкою, від жовтого до оранжевого кольору, з гравіюванням "РОТ 20" на одному боці та ризиком на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаПароксетин добре всмоктується після прийому внутрішньо та піддається метаболізму першого проходження через печінку. Оскільки метаболізм пароксетину включає стадію першого проходження через печінку, його кількість, що визначається в системній циркуляції менше, ніж абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. При збільшенні дози пароксетину або при багаторазовому дозуванні, коли зростає навантаження на організм, відбувається часткове поглинання ефекту першого проходження через печінку та зниження плазмового кліренсу пароксетину. В результаті цього можливе підвищення концентрації пароксетину в плазмі та коливання фармакокінетичних параметрів, що може спостерігатися лише у тих. пацієнтів, які при прийомі низьких доз досягають низької концентрації препарату у плазмі. Пароксетин екстенсивно розподіляється у тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що лише 1% його присутній у плазмі, причому у терапевтичних концентраціях 95% пов'язано з білками плазми. Рівноважна концентрація досягається до 7-14 днів після початку лікування, і фармакокінетика під час тривалого лікування не змінюється. Клінічні ефекти пароксетину (побічна дія та ефективність) не корелюють з його концентрацією у плазмі. Основні метаболіти пароксетину являють собою полярні та кон'юговані, продукти окислення та метилювання, які швидко виводяться з організму, мають слабку фармакологічну активність і не впливають на його терапевтичну дію. При метаболізмі пароксетину не порушується обумовлене його дією селективне захоплення серотоніну. Виділення незміненого пароксетину з сечею зазвичай становить менше 2% дози, причому метаболіти становлять близько 64% ​​від дози. Кишечник екскретує близько 36% дози, ймовірно з жовчю, а незмінений пароксетин становить менше 1% від дози. Таким чином, пароксетин виводиться переважно як метаболітів. Виведення з організму метаболітів пароксетину є біфазним, спочатку в результаті метаболізму першого проходження через печінку, а потім воно контролюється системною елімінацією. Період напіввиведення зазвичай становить близько 16-24 годин. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв) та у пацієнтів з порушеннями функції печінки концентрація пароксетину у плазмі підвищена. У пацієнтів похилого віку при застосуванні пароксетину у дозі 20, 30,40 мг на добу, мінімальна концентрація у плазмі підвищувалася на 70-80%, що слід враховувати при доборі початкової дози.ФармакодинамікаПароксетин є потужним та селективним інгібітором захоплення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотоніну) нейронами головного мозку, що визначає його антидепресивну дію та ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного (ОКР) та панічного розладу. Пароксетин має низький афінітет до мускаринових холінергічних рецепторів, має лише слабкі антихолінергічні властивості. Маючи селективну дію, на відміну від трициклічних антидепресантів, пароксетин показав низький афінітет до α-1, α-2, β-адренорецепторів, а також до дофамінових (Д2), 5-HT1-, 5-НТ2-серотонінових та Hi-гістамінових рецепторів . Пароксетин не пригнічує ЦНС, не порушує психомоторні функції і не потенціює пригнічуючу дію на них етанолу. Як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, пароксетин спричиняє симптоми надмірної стимуляції 5-НТ-рецепторів при введенні тваринам, які раніше отримували інгібітори моноаміноксидази (МАО) або триптофан. За даними дослідження поведінки та змін ЕЕГ, у пароксетину виявляються слабкі активуючі властивості при застосуванні доз, що перевищують ті, що потрібні для інгібування зворотного захоплення серотоніну. За своєю природою його активуючі властивості не є "амфетаміноподібними". У здорових добровольців він не викликає значної зміни артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та ЕКГ. На відміну від антидепресантів, які пригнічують захоплення норадреналіну, пароксетин набагато слабше пригнічує антигіпертензивні ефекти гуанетидину.Показання до застосуванняДепресивний розлад; обсесивно-компульсивний розлад (ДКР); панічне розлад, у тому числі з агорафобією; соціальний тривожний розлад/соціальна фобія; генералізоване тривожне розлад; посттравматичний стресовий розлад.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пароксетину та інших компонентів препарату; одночасне застосування з необоротними інгібіторами МАО (ІМАО) та протягом 14 днів після їх відміни, оборотними інгібіторами МАО та протягом 24 годин після їх відміни, тіоридазином, пімозидом; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлена); непереносимість лактози; дефіцит лактази; глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Печінкова недостатність; ниркова недостатність; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози; манія; патологія серця; епілепсія; при нестабільній епілепсії слід уникати прийому препарату; судомні стани; застосування електроімпульсної терапії; прийом препаратів та наявність захворювань, що підвищують ризик кровотечі; наявність факторів ризику підвищеної кровоточивості; літній вік.Вагітність та лактаціяФертильність. Пароксетин, як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. можуть впливати на якість насіннєвої рідини. Цей ефект оборотний після відміни препарату. Вагітність. Не виявлено тератогенної чи виборчої ембріотоксичної активності. При прийомі препарату у першому триместрі вагітності збільшується ризик уроджених аномалій, зокрема серцево-судинної системи. При застосуванні на пізніх термінах вагітності збільшується ризик розвитку легеневої персистуючої гіпертензії новонароджених. Пароксетин протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко (включаючи поодинокі випадки) – менше 0,01%. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – аномальна кровотеча, переважно, крововилив у шкіру та слизові оболонки (найчастіше синці); дуже рідко-тромбоцитопенія. З боку нервової системи: часто – сонливість, тремор, парестезії, безсоння, запаморочення, ненормальні сновидіння (у тому числі кошмари); нечасто – сплутаність свідомості, галюцинації, екстрапірамідні симптоми; рідко – манії, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, синдром неспокійних ніг, судоми, акатизія; дуже рідко – серотоніновий синдром (ажитація, сплутаність свідомості, діафорез, галюцинації, гіперрефлексія, міоклонус, тахікардія, тремор, підвищене потовиділення, озноб); частота невідома - суїцидальні думки, суїцидальна поведінка (під час терапії пароксетином або ранні терміни після припинення лікування). У пацієнтів з руховими порушеннями або які приймають нейролептики – екстрапірамідні розлади з оромандибулярною дистонією. Деякі симптоми (сонливість, безсоння, ажитація, сплутаність свідомості, галюцинації, манії) можуть бути зумовлені основним захворюванням. З боку органу зору: часто – нечіткість зору; нечасто – мідріаз; дуже рідко - закрггвугільна глаукома. З боку органу слуху: частота невідома – шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – транзиторне підвищення або зниження АТ (зазвичай у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та тривогою), синусова тахікардія, ортостатична гіпотензія; дуже рідко – периферичні набряки. З боку травної системи: дуже часто – нудота, зниження апетиту; часто – сухість у роті, блювання, запор, діарея; рідко – підвищення активності "печінкових" трансаміназ; дуже рідко – шлунково-кишкова кровотеча, гепатит (іноді, з жовтяницею), печінкова недостатність (при розвитку побічних ефектів з боку печінки питання доцільності припинення терапії слід вирішувати у випадках, коли відзначається тривале підвищення показників функціональних проб). З боку сечовивідної системи: рідко – затримка сечовипускання, нетримання сечі. З боку сечостатевої системи: дуже часто – сексуальна дисфункція; рідко – пріапізм. З боку ендокринної системи: рідко – гіпопролактинемія/галакторея та гіпонатріємія (в основному у літніх пацієнтів), яка іноді обумовлена ​​синдромом недостатньої секреції антидіуретичного гормону. З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, міалгія. Алергічні реакції: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка; рідко - шкірний висип; реакції фоточутливості Інші: дуже часто – астенія, холестеринемія, зниження апетиту, посилення потовиділення, позіхання, збільшення маси тіла; дуже рідко – периферичні набряки. Синдром "скасування" пароксетину; часто - запаморочення, сенсорні порушення, порушення сну, тривога, біль голови; нечасто – ажитація, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, діарея.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування пароксетину з ІМАО, у тому числі з лінезолідом – антибіотиком, що трансформується у неселективний оборотний ІМАО, протипоказане у зв'язку з високим ризиком розвитку серотонінового синдрому. Необхідний ретельний клінічний контроль стану пацієнтів при одночасному застосуванні пароксетину з серотонінергічними препаратами, у тому числі з L-триптофаном, триптанами, трамадолом, іншими препаратами групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС), літієм та рослинними препаратами, що містять. . може розвинутись серотоніновий синдром. Потрібен контроль стану пацієнта при одночасному застосуванні пароксетину з фентанілом, що застосовується для загального наркозу або для лікування хронічного болю. При одночасному застосуванні пароксетину з пімозидом у низькій дозі (2 мг одноразово) було зареєстровано підвищення концентрації пімозиду, що пояснюється властивістю пароксетину інгібувати ізофермент CYP2D6. Внаслідок вузького терапевтичного індексу пімозиду та його відомої здатності подовжувати інтервал QT, спільне застосування пімозиду та пароксетину протипоказано. Метаболізм та фармакокінетика пароксетину можуть змінюватися під впливом індукції або інгібування мікросомальних ферментів печінки, що беруть участь у його метаболізмі. При застосуванні пароксетину одночасно з інгібіторами ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів, слід оцінити доцільність застосування дози пароксетину, що знаходиться у нижній частині діапазону терапевтичних доз. Початкову дозу пароксетину не потрібно коригувати, якщо його застосовують одночасно з препаратом, який є відомим індуктором ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів (наприклад, карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн). Будь-яке подальше коригування дози пароксетину має визначатися його клінічними ефектами (переносимість та ефективність). Одночасне застосування фосампренавіру/ритонавіру з пароксетином призводило до значного зниження концентрації пароксетину в плазмі. Будь-яка подальша корекція дози пароксетину повинна визначатися його клінічними ефектами (переносимість та ефективність). Щоденний прийом пароксетину значно підвищує концентрації в плазмі проциклідину. При виникненні антихолінергічних ефектів дозу проциклідину слід зменшити. Одночасне застосування пароксетину з протисудомними препаратами, у тому числі з карбамазепіном, фенітоїном, вальпроатом натрію, не впливає на їхню фармакокінетику та фармакодинаміку у пацієнтів з епілепсією. Клінічні дослідження показали, що абсорбція та фармакокінетика пароксетину не залежать або практично не залежать (тобто існуюча залежність не потребує зміни дози) від їди, антацидів, дигоксину, пропранололу, алкоголю. Як і інші антидепресанти, включаючи інші препарати групи СІОЗС, пароксетин пригнічує ізофермент CYP2D6, що відноситься до системи цитохрому Р450. Інгібування ізоферменту CYP2D6 може призводити до підвищення концентрацій у плазмі одночасно застосовуваних препаратів, які метаболізуються цим ізоферментом. До таких препаратів відносяться трициклічні антидепресанти (у тому числі амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін та дезіпрамін), нейролептики фенотіазинового ряду (у тому числі перфеназин та тіоридазин), рисперидон, атомоксетин, деякі антиаритмічні препарати типу Iс (у тому числі пропафенон) . Одночасне застосування пароксетину з тамоксифеном може призвести до зниження концентрації активного метаболіту тамоксифену ,в плазмі крові" за рахунок пригнічення ізоферменту CYP2D6, і як наслідок, зменшити ефективність тамоксифену. Дослідження взаємодії in vivo при одночасному застосуванні, в умовах рівноважного стану, пароксетину і тер є субстратом ферменту CYP3А4, що показало, що пароксетин не впливає на фармакокінетику терфенадину, небажаних реакцій. Рекомендується бути обережним у пацієнтів, які приймають СІОЗС одночасно з антикоагулянтними препаратами (у тому числі варфарином), лікарськими препаратами, про які відомо, що вони можуть вплинути на функціональний стан тромбоцитів та підвищити ризик розвитку кровотечі (у тому числі з клозапіном), фенотіазинами, трицикліками. антидепресантами, нестероїдними протизапальними препаратами (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, іншими інгібіторами циклооксигенази-2).Спосіб застосування та дозиВнутрішньо, 1 раз на добу, вранці, під час їжі. Таблетку ковтають повністю, запиваючи водою. Доза підбирається індивідуально протягом перших двох-трьох тижнів після початку терапії та згодом за необхідності коригується. Депресивний розлад – 20 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу поступово збільшують на 10 мг/добу, максимально до 50 мг/добу залежно від реакції пацієнта, максимальна добова доза не повинна перевищувати 50 мг. Через 2 -3 тижні після початку лікування слід оцінити ефективність та необхідність корекції дози пароксетину. Для усунення депресивних синдромів і запобігання рецидивам необхідно дотримуватися адекватної тривалості купуючої та підтримуючої терапії, яка може тривати кілька місяців і більше. При обсесивно-компульсивних розладах початкова терапевтична доза – 20 мг на добу з наступним щотижневим збільшенням на 10 мг. Середня терапевтична доза, що рекомендується, - 40 мг на добу, при необхідності доза може бути збільшена до 60 мг на добу. Тривалість підтримуючої терапії – від 6 місяців і більше. При панічних розладах початкова доза – 10 мг на добу (для зниження можливого ризику загострення панічної симптоматики), з наступним щотижневим збільшенням на 10 мг. Середня терапевтична доза – 40 мг на добу. Максимальна доза – 50 мг на добу. Низька початкова доза рекомендується для мінімізації можливого посилення симптоматики панічного розладу, що може виникати на початку лікування будь-якими антидепресантами. Рекомендується дотримуватися адекватних термінів терапії (від 3 місяців і більше). Соціально-тривожні розлади/соціофобія: початкова доза становить 20 мг на добу; при відсутності ефекту протягом як мінімум двох тижнів можливе збільшення дози максимально до 50 мг на добу. Дозу слід збільшувати на 10 мг з інтервалами не менше тижня відповідно до клінічного ефекту. Тривалість підтримуючої терапії від 3 місяців та більше. Генералізовані тривожні розлади: початкова та рекомендована дози – 20 мг на добу. За відсутності ефекту протягом щонайменше 2 тижнів можливе збільшення дози максимально до 50 мг на добу. Дозу слід збільшувати на 10 мг на добу з інтервалами не менше тижня відповідно до клінічного ефекту. Тривалість підтримуючої терапії від 2 місяців та більше. Посттравматичний стресовий розлад: для більшості пацієнтів початкова та терапевтична дози становлять 20 мг на добу. У деяких випадках рекомендується збільшення дози пароксетину до 50 мг на добу. Дозу слід збільшувати на 10 мг щотижня відповідно до клінічного ефекту. Тривалість під тримає терапії від 3 місяців і більше. При нирковій та/або печінковій недостатності рекомендована доза становить 20 мг на добу. Для пацієнтів похилого віку початкова доза - 10 мг, добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Відміна препарату Плізіл. З метою попередження розвитку синдрому "скасування" припинення прийому препарату Плізил проводиться поступово і може бути рекомендована наступна схема відміни: зниження добової дози на 10 мг на тиждень; після досягнення дози 20 мг на добу пацієнти продовжують приймати цю дозу протягом 1 тижня і лише після цього препарат скасовують повністю. Якщо симптоми, відміни розвиваються під час, зниження дози або після відміни препарату, доцільно відновити прийом раніше призначеної дози. Надалі лікар може продовжити зниження дози, але повільніше. Застосування пароксетину в дітей віком протипоказано, т.к. безпека та ефективність пароксетину для даної вікової групи не встановлені.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, тремор, сухість у роті, мідріаз, нечіткість зору, ністагм, лихоманка, зміни артеріального тиску, головний біль, мимовільні м'язові скорочення, ажитація, тривожність, синусова тахікардія, пітливість, сонливість. У дуже рідкісних випадках при одночасному прийомі з іншими психотропними засобами та/або алкоголем відзначалися зміни на електрокардіограмі, кома, а також смерть. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля. При необхідності – симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування препаратом Плізил необхідно приділяти особливу увагу пацієнтам, які мають в анамнезі суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, пацієнтам віком до 25 років, а також пацієнтам, які мають суїцидальні думки до початку лікування. Пацієнтів та обслуговуючий персонал слід попередити про необхідність стежити за погіршенням їх стану та/або появою суїцидальних думок/суїцидальної поведінки або думок про заподіяння собі шкоди під час всього курсу лікування, особливо на початку лікування та під час зміни дози препарату Плізил (збільшення та зниження) . У разі виникнення цих симптомів необхідно негайно звернутися за медичною допомогою. Необхідно пам'ятати, що такі симптоми як ажитація, акатизія або манія можуть бути пов'язані з основним захворюванням або бути наслідком терапії, що застосовується. Ймовірність виникнення акатизії найвища у перші кілька тижнів лікування. При виникненні симптомів клінічного погіршення (включаючи нові симптоми) та/або суїцидальних думок/поведінки, особливо при раптовій їх появі, наростанні тяжкості проявів, або в тому випадку, якщо вони не були частиною попереднього симптомокомплексу у даного пацієнта, необхідно переглянути режим терапії відміни препарату Плізил. У поодиноких випадках на фоні лікування пароксетином може виникнути серотоніновий синдром або симптоматика, подібна до злоякісного нейролептичного синдрому, особливо якщо пароксетин застосовують одночасно з іншими серотонінергічними препаратами та/або нейролептиками. Ці синдроми представляють потенційну загрозу життю і тому лікування пароксетином необхідно припинити у разі їх виникнення (вони характеризуються такими симптомами: гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, вегетативні розлади з можливими швидкими змінами показників життєво важливих функцій, зміни психічного статусу, вкрай виражену ажитацію, що прогресує до делірію і коми) і почати підтримуючу симптоматичну терапію.Пароксетин не слід застосовувати одночасно з попередниками серотоніну (як-от L-триптофан, окситриптан) у зв'язку з ризиком розвитку серотонінергічного синдрому. Великий депресивний епізод може бути початковим проявом біполярного розладу. Лікування такого епізоду одним тільки антидепресантом може збільшити ймовірність прискореного розвитку змішаного/маніакального епізоду у пацієнтів, які схильні до ризику виникнення біполярного розладу. Перед початком лікування антидепресантом необхідно провести ретельний скринінг для оцінки ризику виникнення у даного пацієнта біполярного розладу; такий скринінг повинен включати збір детального психіатричного анамнезу, включаючи дані про наявність у сім'ї випадків суїциду, біполярного розладу та депресії. Препарат Плізил слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають в анамнезі манію. Лікування препаратом Плізил слід починати обережно, не раніше як через 2 тижні після припинення терапії інгібіторами МАО; дозу препарату Плізил слід підвищувати поступово до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Рекомендується бути обережним при лікуванні препаратом Плізил пацієнтів з порушенням функції нирок і пацієнтів з порушеннями функції печінки. Як і інші антидепресанти, препарат Плізил слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з епілепсією. Частота судомних нападів у пацієнтів, які приймають пароксетин, не перевищує 0,1%. У разі виникнення судомного нападу лікування препаратом Плізил слід припинити. Є обмежений досвід одночасного застосування пароксетину та електросудомної терапії. Препарат Плізил (як інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) може викликати мідріаз. Препарат Плізил необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із закритокутовою глаукомою. При лікуванні препаратом Плізил гіпонатріємія виникає рідко і переважно у пацієнтів похилого віку і нівелюється після його відміни. Повідомлялося про крововиливи у шкіру та слизові оболонки (включаючи шлунково-кишкові кровотечі) у пацієнтів, які приймають пароксетин, тому препарат Плізил слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що підвищують ризик кровотеч, у пацієнтів із відомою схильністю до кровотеч та у пацієнтів. із захворюваннями, що привертають до кровотеч. При лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця слід дотримуватися запобіжних заходів, контролюючи функціональний стан серцево-судинної системи. Як і при відміні багатьох психотропних лікарських препаратів, припинення лікування пароксетином (особливо різке) може викликати такі симптоми, як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію та відчуття розряду електричного струму), порушення сну (включаючи яскраві сни), ажитація або тривога, нудота , головний біль, тремор, сплутаність, свідомість, діарея та пітливість. У більшості пацієнтів ці симптоми є легкими або помірно вираженими і проходять мимовільно. Зазвичай симптоми відміни виникають у перші кілька днів після відміни препарату, однак у поодиноких випадках відмічені після випадкового пропускання однієї дози. Як правило, ці симптоми проходять самостійно протягом двох тижнів, але деякі пацієнти зберігаються до 2-3 міс. и більше.Рекомендується поступово знижувати дозу пароксетину (протягом кількох тижнів або місяців перед його повним скасуванням залежно від стану пацієнта). Виникнення симптомів відміни означає, що препарат Плизил викликає залежність. Виявлено зв'язок переломів кісток з прийомом антидепресантів, включаючи СІЗЗС. Можливість переломів кісток слід враховувати під час застосування препарату Плізил. При лікуванні або профілактиці раку грудей препаратом тамоксифен слід враховувати, що ефективність тамоксифену зменшується при одночасному застосуванні з пароксетином, більшою мірою ризик зростає при одночасному застосуванні протягом тривалого часу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Терапія препаратом Ппізил не викликає когнітивних порушень та психомоторної загальмованості. Проте, як і при лікуванні будь-якими психотропними препаратами, при застосуванні препарату Плізил пацієнтам слід бути обережними при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб. Активна речовина: пароксетину мезилат 25.83 мг, що відповідає вмісту пароксетину 20 мг; Допоміжні речовини: кальцію безводний гідрофосфат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат; оболонка: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 4000, заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172). 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою від жовтого до оранжевого кольору, круглі, з гравіюванням "РОТ 20" на одному боці та ризиком на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну. Має біциклічну структуру, відмінну від структури інших відомих антидепресантів. Чинить антидепресивну та анксіолітичну дію при досить вираженому стимулюючому (активізуючому) ефекті. Антидепресивна (тимоаналептична) дія пов'язана зі здатністю пароксетину вибірково блокувати зворотне захоплення серотоніну пресинаптичною мембраною, чим зумовлено підвищення вільного вмісту цього нейромедіатора в синаптичній щілині та посилення його активності в ЦНС. Вплив на м-холінорецептори, α- та β-адренорецептори незначний, що визначає вкрай слабку вираженість відповідних побічних ефектів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо пароксетин добре абсорбується із ШКТ. Їда не впливає на абсорбцію. Css встановлюється до 7-14 дня з початку терапії. Основними метаболітами пароксетину є полярні та кон'юговані продукти окиснення та метилювання. З огляду на низьку фармакологічну активність метаболітів їх вплив на терапевтичну ефективність малоймовірний. T1/2 у середньому становить 16-24 год. Менш, ніж 2% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта - як метаболітів або з сечею (64%), або жовчю. Виведення пароксетину має двофазний характер. При тривалому безперервному прийомі фармакокінетичні параметри не змінюються.ІнструкціяПриймати внутрішньо.Показання до застосуванняЕндогенні, невротичні та реактивні депресії.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом інгібіторів МАО та період до 14 днів після їх відміни, підвищена чутливість до пароксетину.Побічна діяЗ боку ЦНС: рідко (при застосуванні в дозах понад 20 мг на добу) – сонливість, тремор, астенія, безсоння. З боку травної системи: рідко (при застосуванні в дозах понад 20 мг на добу) – нудота, сухість у роті; в окремих випадках – запори. Інші: рідко (при застосуванні в дозах понад 20 мг на добу) – посилення потовиділення, порушення еякуляції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з пароксетином можливе підвищення концентрацій у плазмі крові засобів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому Р450 (антидепресантів, антипсихотичних засобів похідних фенотіазину, антиаритмічних препаратів ІС класу). При одночасному застосуванні засобів, що індукують або інгібують білковий метаболізм, можливі зміни метаболізму та фармакокінетичних параметрів пароксетину. При одночасному застосуванні посилюється дія алпразоламу внаслідок зменшення його метаболізму через інгібування ізоферментів CYP3A системи цитохрому P450 під впливом пароксетину. При одночасному застосуванні з варфарином пероральними антикоагулянтами можливе збільшення часу кровотечі при незміненому протромбіновому часі. При одночасному застосуванні з декстрометорфаном, дигідроерготаміном описані випадки серотонінового синдрому. При одночасному застосуванні з інтерфероном можлива зміна антидепресивної дії пароксетину. Одночасне застосування триптофану може спричинити розвиток серотонінового синдрому, що виявляється ажитацією, занепокоєнням, розладами з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи діарею. При одночасному застосуванні з перфеназином посилює побічні ефекти з боку ЦНС через інгібування метаболізму перфеназину під впливом пароксетину. При одночасному застосуванні підвищується концентрація в плазмі трициклічних антидепресантів, виникає ризик розвитку серотонінового синдрому. Одночасний прийом циметидину підвищує концентрацію пароксетину у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза становить 10-20 мг на добу. При необхідності, залежно від показань, дозу збільшують до 40-60 мг на добу. Збільшення дози проводять поступово – на 10 мг з інтервалом на 1 тиждень. Частота прийому – 1 раз на добу. Лікування тривале. Ефективність терапії оцінюється через 6-8 тижнів. Для літніх та ослаблених хворих, а також при порушеннях функції нирок та печінки початкова доза – 10 мг на добу; максимальна доза – 40 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрипинення застосування пароксетину слід проводити, поступово зменшуючи дозу, щоб уникнути синдрому відміни, який проявляється запамороченням, нудотою, блюванням, безсонням, сплутаністю свідомості, підвищеним потовиділенням. У період лікування пароксетином протипоказано вживання алкоголю. З обережністю застосовувати через 14 днів після відміни інгібіторів МАО, поступово збільшуючи дозу. Інгібітори МАО не слід призначати протягом 2 тижнів після повного скасування пароксетину. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. кожна таблетка, покрита плівковою оболонкою, як діюча речовина містить - 22,76 мг пароксетину гідрохлориду гемігідрат (у перерахунку на пароксетину основу - 20,00 мг); допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат – 110,00 мг, целюлоза мікрокристалічна – 60,18 мг, коповідон – 6,60 мг, кросповідон – 5,50 мг, магнію стеарат – 2,86 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1,10 мг тальк – 11,00 мг; склад оболонки: гіпромелоза – 5,56 мг, тальк – 2,22 мг, титану діоксид – 1,33 мг, макрогол – 6000 – 0,89 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 20 мг. По 10 таблеток, покритих плівковою оболонкою, в контурне осередкове впакування. По 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку. (10) - упаковки коміркові контурні (1000) - коробки. (10) - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, з шорсткою поверхнею, з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаАбсорбція. Після внутрішнього прийому пароксетин добре абсорбується і піддається метаболізму першого проходження. Внаслідок метаболізму першого проходження, в системний кровотік надходить менша кількість пароксетину, ніж те, що абсорбується із шлунково-кишкового тракту. У міру збільшення кількості пароксетину в організмі при одноразовому прийомі великих доз або при багаторазовому прийомі звичайних доз відбувається часткове насичення метаболічного шляху першого проходження та зменшується кліренс пароксетину із плазми. Це призводить до непропорційного підвищення концентрацій пароксетину у плазмі. Тому його фармакокінетичні параметри не є стабільними, наслідком чого є нелінійна кінетика. Слід зазначити, однак, що нелінійність зазвичай виражена слабко і спостерігається лише у тих пацієнтів, у яких на фоні прийому низьких доз препарату у плазмі досягаються низькі рівні пароксетину. Стабільні концентрації в плазмі досягаються через 7-14 днів від початку лікування пароксетином, його фармакокінетичні параметри, швидше за все, не змінюються під час тривалої терапії. Розподіл. Пароксетин широко розподіляється у тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що у плазмі залишається лише 1 % усієї кількості пароксетину, що є в організмі. У терапевтичних концентраціях приблизно 95% пароксетину, що знаходиться в плазмі, пов'язано з білками. Не виявлено кореляції між концентраціями пароксетину в плазмі та його клінічним ефектом (тобто з побічними реакціями та ефективністю). Встановлено, що пароксетин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко жінок, а також у ембріони та плоди лабораторних тварин. Метаболізм. Головними метаболітами пароксетину є полярні та кон'юговані продукти окислення та метилювання, які легко елімінуються з організму. Враховуючи відносну відсутність цих метаболітів фармакологічної активності, можна стверджувати, що вони не впливають на терапевтичні ефекти пароксетину. Метаболізм не погіршує здатність пароксетину вибірково інгібувати зворотне захоплення серотоніну. Елімінація. Нирками у вигляді незміненого пароксетину екскретується менше 2% від прийнятої дози, тоді як екскреція метаболітів досягає 64% дози. Близько 36% дози екскретується через кишечник, ймовірно, потрапляючи в нього з жовчю; екскреція через кишечник незміненого пароксетину становить менше ніж 1 % дози. Таким чином, пароксетин елімінується майже повністю за допомогою метаболізму. Екскреція метаболітів має двофазний характер: спочатку є результатом метаболізму першого проходження, потім контролюється системною елімінацією пароксетину. Період напіввиведення пароксетину варіюється, але становить приблизно 1 добу (16-24 год).ФармакодинамікаПароксетин - це потужний та селективний інгібітор зворотного захоплення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотонін). Вважають, що його антидепресивна активність та ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного (ОКР) та панічного розладу обумовлена ​​специфічним пригніченням зворотного захоплення серотоніну в нейронах головного мозку. За своєю хімічною будовою пароксетин відрізняється від трициклічних, тетрациклічних та інших відомих антидепресантів. Пароксетин має слабкий афінітет до мускаринових холінергічних рецепторів, а дослідження на тваринах показали, що він має лише слабкі антихолінергічні властивості. Відповідно до виборчої дії пароксетину, дослідження in vitro показали, що він, на відміну від трициклічних антидепресантів, має слабкий афінітет до а-1, а-2 та Р-адренорецепторів, а також до дофамінових (D2), 5-HT1-подібних , 5НТ2 та гістаміновим (H1) рецепторам Ця відсутність взаємодії з постсинаптичними рецепторами in vitro підтверджується результатами досліджень in vivo, які продемонстрували відсутність у пароксетину здатності пригнічувати центральну нервову систему (ЦНС) та спричиняти артеріальну гіпотензію. Фармакодинамічні ефекти Пароксетин не порушує психомоторних функцій і не посилює пригнічуючу дію етанолу на ЦНС. Як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, пароксетин спричиняє симптоми надмірної стимуляції 5-НТ-рецепторів при введенні тваринам, які раніше отримували інгібітори моноамінооксидази (МАО) або триптофан. Дослідження поведінки та змін ЕЕГ продемонстрували, що пароксетин викликає слабкі активуючі ефекти у дозах, що перевищують ті, які потрібні для інгібування зворотного захоплення серотоніну. За своєю природою його активуючі властивості не є "амфетаміноподібними". Дослідження на тваринах показали, що пароксетин не впливає на серцево-судинну систему. У здорових осіб пароксетин не викликає клінічно значущих змін артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та ЕКГ. Дослідження показали, що, на відміну від антидепресантів, які пригнічують зворотне захоплення норадреналіну, пароксетин має набагато меншу здатність інгібувати антигіпертензивні ефекти гуанетидину.Показання до застосуванняДепресія Депресія всіх типів, включаючи реактивну та тяжку депресію, а також депресію, що супроводжується тривогою. При лікуванні депресивних розладів пароксетин має приблизно таку ж ефективність, як і трициклічні антидепресанти. Є дані про те, що пароксетин може давати добрі результати у пацієнтів, у яких стандартна терапія антидепресантами виявилася неефективною. Прийом пароксетину вранці не надає несприятливого впливу якість і тривалість сну. Крім того, при прояві ефекту лікування пароксетином сон може покращуватися. При використанні снодійних засобів короткої дії у комбінації з антидепресантами додаткові побічні ефекти не виникали. У перші кілька тижнів терапії пароксетин ефективно зменшує симптоми депресії та суїцидальні думки. Результати досліджень, у яких пацієнти приймали пароксетин протягом 1 року, показали, що препарат ефективно запобігає рецидивам депресії. Обсесивно-компульсивний розлад Пароксетин ефективний при лікуванні обсесивно-компульсивного розладу (ОКР), у тому числі і як засіб підтримуючої та профілактичної терапії. Крім того, пароксетин ефективно запобігав рецидивам ДКР. Панічний розлад Пароксетин ефективний при лікуванні панічного розладу з агорафобією та без неї, у тому числі як засіб підтримуючої та профілактичної терапії. Встановлено, що при лікуванні панічного розладу комбінація пароксетину та когнітивно-поведінкової терапії значно ефективніша, ніж ізольоване застосування когнітивно-поведінкової терапії. Крім того, пароксетин ефективно запобігав рецидивам панічного розладу. Соціальна фобія Пароксетин є ефективним засобом лікування соціальної фобії, у тому числі і як тривала підтримуюча та профілактична терапія. Генералізований тривожний розлад Пароксетин ефективний при генералізованому тривожному розладі, у тому числі і як тривала підтримуюча і профілактична терапія. Пароксетин також ефективно запобігає рецидивам при цьому розладі. Посттравматичний стресовий розлад Пароксетин ефективний при лікуванні посттравматичного стресового розладу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пароксетину та його компонентів. Сполучене застосування пароксетину з інгібіторами моноамінооксидази (МАО). Пароксетин не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або протягом 2 тижнів після їх відміни. Інгібітори МАО не можна призначати протягом 2 тижнів після закінчення лікування пароксетином. Сполучене застосування з тіоридазином. Пароксетин не слід призначати в комбінації з тіоридазином, оскільки, як і інші препарати, що пригнічують активність печінкового ферменту CYP450 2D6, пароксетин може підвищувати концентрації тіоридазину в плазмі, що може призвести до подовження інтервалу QT і пов'язаної з цим аритмії. ) та раптової смерті. Поєднане застосування з пімозидом. Застосування у дітей та підлітків молодше 18 років.Вагітність та лактаціяФертильність Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) (включаючи пароксетин) можуть впливати на якість насіннєвої рідини. Цей ефект оборотний після відміни препарату. Зміна властивостей сперми може спричинити порушення фертильності. Вагітність Дослідження на тваринах не виявили у пароксетину тератогенної або виборчої ембріотоксичної активності. Останні епідеміологічні дослідження результатів вагітності при прийомі антидепресантів у першому триместрі виявили збільшення ризику вроджених аномалій, зокрема серцево-судинної системи (наприклад, дефекти міжшлуночкової та міжпередсердної перегородок), пов'язаних із прийомом пароксетину. За даними дефектів серцево-судинної системи при застосуванні пароксетину під час вагітності приблизно дорівнює 1/50, тоді як очікувана зустрічальність таких дефектів у загальній популяції приблизно дорівнює 1/100 новонароджених. При призначенні пароксетину необхідно розглянути можливість альтернативного лікування у вагітних та плануючих вагітність жінок. Є повідомлення про передчасні пологи у жінок, які отримували під час вагітності пароксетин або інші препарати групи СІЗЗС,однак причинно-наслідковий зв'язок між цими препаратами та передчасними пологами не встановлено. Пароксетин не слід застосовувати під час вагітності, якщо його потенційна користь не перевищує ризику. Необхідно особливо уважно спостерігати за станом здоров'я тих новонароджених, матері яких приймали пароксетин на пізніх термінах вагітності, оскільки є повідомлення про ускладнення у новонароджених, які зазнавали дії пароксетину або інших препаратів групи СІОЗС у третьому триместрі вагітності. Слід зазначити, однак, що і в даному випадку причинно-наслідковий зв'язок між згаданими ускладненнями та цією медикаментозною терапією не встановлено. Описані клінічні ускладнення включали: респіраторний дистрес-синдром, ціаноз, апное, судомні напади, нестабільність температури, труднощі з годуванням, блювоту, гіпоглікемію, артеріальну гіпертензію, гіпотензію, гіперрефлексію, тремор, тремтіння, нервову збудливість, дратівливість, подразнення .У деяких повідомленнях симптоми описані як неонатальні прояви синдрому відміни. У більшості випадків описані ускладнення виникали відразу після пологів або незабаром після них. За даними епідеміологічних досліджень прийом препаратів групи СІОЗС (включаючи пароксетин) на пізніх термінах вагітності пов'язаний зі збільшенням ризику розвитку персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених. Підвищений ризик спостерігається у дітей, народжених від матерів, які приймали СІЗЗС на пізніх термінах вагітності, у 4-5 разів перевищує спостерігається у загальній популяції (1-2 на 1000 випадків вагітності). Лактація У грудне молоко проникають незначні кількості пароксетину. Тим не менш, пароксетин не слід приймати під час грудного вигодовування, за винятком тих випадків, коли його користь для матері перевищує потенційні ризики для дитини.Побічна діяЧастота та інтенсивність деяких перелічених нижче побічних ефектів пароксетину можуть зменшуватись у міру продовження лікування, і такі ефекти зазвичай не вимагають відміни препарату. Побічні ефекти стратифіковані нижче за системами органів та частотою. Градація частоти наступна: дуже часті (>1/10), часті (>1/100, 1/1000, 1/10 000, Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нечасті: аномальна кровотеча, переважно крововилив у шкіру та слизові оболонки (найчастіше – синці); Дуже рідкісні: тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи Дуже рідкісні: алергічні реакції (включаючи кропив'янку та ангіоневротичний набряк). Ендокринні порушення Дуже рідкісні: синдром порушення секреції антидіуретичного гормону. Метаболічні порушення та порушення харчування Часті: зниження апетиту, підвищення рівня холестерину. Рідкісні: гіпонатріємія. Психічні розлади Часті: сонливість, безсоння, ажитація, незвичайні сновидіння (включаючи жахливі сновидіння); Нечасті: сплутаність свідомості, галюцинацій; Рідкісні: маніакальні реакції. Ці симптоми можуть бути обумовлені власне захворюванням. Порушення з боку нервової системи Часті: запаморочення, тремор, біль голови. Нечасті: екстрапірамідні розлади; Рідкісні: судоми, акатізія, синдром неспокійних ніг; Дуже рідкісні: серотоніновий синдром (симптоми можуть включати ажитацію, сплутаність свідомості, посилене потовиділення, галюцинації, гіперрефлексію, міоклонус, тахікардію з тремтінням та тремором). Порушення з боку органів зору Часті: нечіткість зору; Нечасті: мідріаз; Дуже рідкісні: гостра глаукома. Порушення серця Нечасті: синусова тахікардія. Судинні порушення Нечасті: постуральна гіпотонія. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння Часті: позіхання. Шлунково-кишкові порушення Дуже часті: нудота; Часті: запор, діарея, блювання, сухість у роті; Дуже рідкісні: шлунково-кишкова кровотеча. Гепатобіліарні порушення Рідкісні: підвищення рівня печінкових ферментів; Дуже рідкісні: гепатит, що іноді супроводжується жовтяницею, та/або печінкова недостатність. Іноді спостерігається підвищення рівнів печінкових ферментів. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часті: пітливість; Нечасті: шкірні висипання; Дуже рідкісні: реакції фоточутливості, важкі шкірні реакції (включаючи поліморфну ​​еритему, синдром Стівена-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). Порушення з боку нирок та сечового тракту Рідкісні: затримка сечовипускання, нетримання сечі. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз Дуже часті: сексуальна дисфункція; Рідкісні: гіперпролактинемія/галакторея. Інші Часті: астенія; збільшення маси тіла; Дуже рідкісні: периферичні набряки. Симптоми, що виникають при припиненні лікування пароксетином: Часті: запаморочення, сенсорні порушення, порушення сну, тривога, біль голови. Нечасті: ажитація, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, діарея: Як і при відміні багатьох психотропних лікарських засобів, припинення лікування пароксетином (особливо різке) може викликати такі симптоми, як запаморочення, сенсорні порушення (включно з парестезією, відчуття розряду електричного струму і шум у вухах), порушення сну (включаючи яскраві сни), ажитація або тривога, нудота, біль голови, тремор, сплутаність свідомості, діарея і пітливість. Більшість пацієнтів ці симптоми є легкими чи помірковано вираженими і проходять мимовільно. Не відомо жодної групи пацієнтів, яка б піддавалася підвищеному ризику виникнення таких симптомів; тому якщо в лікуванні пароксетином більше не потрібно, його дозу слід знижувати повільно до повної відміни препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиСеротонінергічні препарати: Застосування пароксетину, як і інших препаратів групи СІОЗС, одночасно з серотонінергічними препаратами (включаючи L-триптофан, триптани, трамадол, препарати групи СІОЗС, фентаніл, літій та рослинні засоби, що містять звіробій продірявлений) може викликати ефекти, пов'язані з 5-НТ ( синдром). Застосування пароксетину з інгібіторами МАО (включаючи лінезолід, антибіотик, що трансформується на неселективний інгібітор МАО) протипоказано. Пімозід: У дослідженні можливості спільного застосування пароксетину та пімозиду в низькій дозі (2 мг одноразово) було зареєстровано підвищення рівня пімозиду. Цей факт пояснюється відомою властивістю пароксетину пригнічувати систему CYP2D6. Внаслідок вузького терапевтичного індексу пімозиду та його відомої здатності подовжувати інтервал QT, спільне застосування пімозиду та пароксетину протипоказано. При використанні зазначених препаратів у комбінації з пароксетином необхідно бути обережними і проводити ретельний клінічний моніторинг. Ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів: Метаболізм та фармакокінетика пароксетину можуть змінюватися під впливом індукції або інгібування ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. При використанні пароксетину одночасно з інгібітором ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів, слід оцінити доцільність використання дози пароксетину, що знаходиться у нижній частині діапазону терапевтичних доз. Початкову дозу пароксетину не слід коригувати, якщо його застосовують одночасно з препаратом, який є відомим індуктором ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів (наприклад, карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн). Будь-яке подальше коригування дози пароксетину має визначатися його клінічними ефектами (переносимість та ефективність). Фосампренавір/ритонавір: Спільне застосування фосампренавіру/ритонавіру з пароксетином призводило до значного зниження концентрації пароксетину в плазмі. Будь-яке подальше коригування дози пароксетину має визначатися його клінічними ефектами (переносимість та ефективність). Проциклідин: Щоденний прийом пароксетину значно підвищує концентрації проциклідину в плазмі крові. При виникненні антихолінергічних ефектів дозу проциклідину слід зменшити. Протисудомні препарати: карбамазепін, фенітоїн, вальпроат натрію. Одночасне застосування пароксетину та вказаних препаратів не впливає на їх фармакокінетику та фармакодинаміку у пацієнтів з епілепсією. Здатність пароксетину пригнічувати фермент CYP2D6 Як і інші антидепресанти, включаючи інші препарати СІОЗС, пароксетин пригнічує печінковий фермент CYP2D6, що відноситься до системи цитохрому Р450. Пригнічення ферменту CYP2D6 може призводити до підвищення концентрацій у плазмі одночасно використовуваних препаратів, які метаболізуються цим ферментом. До таких препаратів відносяться трициклічні антидепресанти (наприклад, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін та дезіпрамін), нейролептики фенотіазинового ряду (перфеназин та тіоридазин), рисперидон, атомоксетин, деякі антиаритмічні засоби типу 1с (наприклад, пропафенон та флекаїд). Застосування пароксетину, який пригнічує систему CYP2D6, може призвести до зниження концентрації активного метаболіту тамоксифену в плазмі, і, як наслідок, знизити ефективність тамоксифену. CYP3A4 Дослідження взаємодії in vivo при одночасному застосуванні, в умовах рівноважного стану, пароксетину та терфенадину, який є субстратом ферменту CYP3A4, показало, що пароксетин не впливає на фармакокінетику терфенадину. У подібному дослідженні взаємодії in vivo не було виявлено впливу пароксетину на фармакокінетику алпразоламу та навпаки. Одночасне застосування пароксетину з терфенадином, алпразоламом та іншими препаратами, які є субстратом ферменту CYP3A4, навряд чи може завдати шкоди пацієнтові. Клінічні дослідження показали, що абсорбція та фармакокінетика пароксетину не залежить або практично не залежить (тобто існуюча залежність не потребує зміни дози) від: їжі; антацидів; дигоксину; пропранололу; алкоголю: пароксетин не посилює негативний вплив алкоголю на психомоторні функції, проте не рекомендується одночасно приймати пароксетин та алкоголь.Спосіб застосування та дозиПароксетин рекомендується приймати 1 раз на день ранком під час їжі. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи. Депресія Рекомендована доза у дорослих становить 20 мг на добу. При необхідності залежно від терапевтичного ефекту добова доза може збільшуватись щотижня на 10 мг на добу до максимальної дози 50 мг на добу. Як і при лікуванні будь-якими антидепресантами, слід оцінювати ефективність терапії та за необхідності коригувати дозу пароксетину через 2-3 тижні після початку лікування та надалі залежно від клінічних показань. Для усунення депресивних симптомів і запобігання рецидивів необхідно дотримуватися адекватної тривалості купуючої та підтримуючої терапії. Цей період може становити кілька місяців. Обсесивно-компульсивний розлад Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Лікування починають із дози 20 мг на добу, яку можна щотижня підвищувати на 10 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 60 мг на добу. Необхідно дотримуватись адекватної тривалості терапії (кілька місяців і довше). Панічний розлад Рекомендована доза дорівнює 40 мг на добу. Лікування пацієнтів слід розпочинати з дози 10 мг на добу та щотижня підвищувати дозу на 10 мг на добу, орієнтуючись на клінічний ефект. При необхідності доза може бути збільшена до 60 мг на добу. Низька початкова доза рекомендується для мінімізації можливого посилення симптоматики панічного розладу, що може виникати на початку лікування будь-якими антидепресантами. Необхідно дотримуватися адекватних термінів терапії (кілька місяців і довше). Соціальна фобія Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена щотижня на 10 мг на добу, залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу. Генералізований тривожний розлад Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена щотижня на 10 мг на добу, залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу. Посттравматичний стресовий розлад Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена щотижня на 10 мг на добу, залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу. Загальна інформація Скасування пароксетину Як і при лікуванні іншими психотропними препаратами, слід уникати різкої відміни пароксетину. Може бути рекомендовано наступну схему відміни: зниження добової дози на 10 мг на тиждень; після досягнення дози 20 мг на добу пацієнти продовжують приймати цю дозу протягом 1 тижня і лише після цього препарат скасовують повністю. Якщо симптоми відміни розвиваються під час зниження дози або після відміни препарату, доцільно відновити прийом раніше призначеної дози. Надалі лікар може продовжити зниження дози, але повільніше. Окремі групи пацієнтів Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку концентрації пароксетину в плазмі можуть бути підвищені, однак діапазон його концентрацій у плазмі збігається з такими у молодших пацієнтів. У даній категорії пацієнтів терапію слід починати з дози, що рекомендується для дорослих, яка може бути підвищена до 40 мг на добу. Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки Концентрації пароксетину в плазмі підвищені у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) та у пацієнтів з порушеною функцією печінки. Таким пацієнтам слід призначати дози препарату, що знаходяться у нижній частині діапазону терапевтичних доз. Діти та підлітки (молодші 18 років) Застосування пароксетину у цій категорії пацієнтів протипоказане.ПередозуванняПри передозуванні пароксетину крім симптомів, описаних у розділі "Побічна дія", спостерігаються лихоманка, зміни артеріального тиску, мимовільні скорочення м'язів, тривога та тахікардія. Стан пацієнтів зазвичай нормалізувався без серйозних наслідків навіть за разового прийому доз до 2000 мг. У ряді повідомлень описані такі симптоми, як кома та зміни ЕКГ, випадки смерті були дуже рідкісні, зазвичай у тих ситуаціях, коли пацієнти приймали пароксетин разом з іншими психотропними препаратами або алкоголем. Лікування Специфічного антидоту пароксетину немає. Лікування має складатися із загальних заходів, які застосовуються при передозуванні будь-яких антидепресантів. Показано підтримуючу терапію та частий моніторинг основних фізіологічних показників. Лікування пацієнта повинно проводитись відповідно до клінічної картини або відповідно до рекомендацій національного токсикологічного центру.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКлінічне погіршення та суїцидальний ризик дорослих Молоді пацієнти, що особливо страждають на великий депресивний розлад, можуть бути піддані підвищеному ризику виникнення суїцидальної поведінки під час терапії пароксетином. Аналіз проведених плацебо-контрольованих досліджень у дорослих, які страждають на психічні захворювання, свідчить про збільшення частоти суїцидальної поведінки у молодих пацієнтів (віком 18-24 років) на фоні прийому пароксетину порівняно з групою плацебо (2,19 % до 0,92 % відповідно ), хоча ця різниця не вважається статистично значущою. У пацієнтів старших вікових груп (від 25 до 64 років та старше 65 років) збільшення частоти суїцидальної поведінки не спостерігалося. У дорослих всіх вікових груп, які страждають на великий депресивний розлад,спостерігалося статистично значуще збільшення випадків суїцидальної поведінки на фоні лікування пароксетином у порівнянні з групою плацебо (зустрічність суїцидальних спроб: 0,32% до 0,05% відповідно). Однак більшість із цих випадків на тлі прийому пароксетину (8 з 11) було зареєстровано у молодих пацієнтів віком від 18-30 років. Дані, отримані в дослідженні у пацієнтів з великим депресивним розладом, можуть свідчити про збільшення частоти випадків суїцидальної поведінки у пацієнтів молодше 24 років, які страждають на різні психічні розлади. У пацієнтів з депресією загострення симптомів цього розладу та/або поява суїцидальних думок та суїцидальної поведінки (суїцидальність) можуть спостерігатися незалежно від того, чи отримують вони антидепресанти. Цей ризик зберігається до того часу,доки не буде досягнуто вираженої ремісії. Поліпшення стану пацієнта може бути відсутнім у перші тижні лікування і більше, і тому за пацієнтом необхідно уважно спостерігати для своєчасного виявлення клінічного загострення та суїцидальності, особливо на початку курсу лікування, а також у періоди зміни доз, чи то їх збільшення чи зменшення. Клінічний досвід застосування всіх антидепресантів показує, що ризик суїциду може збільшуватись на ранніх стадіях одужання.Клінічний досвід застосування всіх антидепресантів показує, що ризик суїциду може збільшуватись на ранніх стадіях одужання.Клінічний досвід застосування всіх антидепресантів показує, що ризик суїциду може збільшуватись на ранніх стадіях одужання. Інші психічні розлади, на лікування яких використовують пароксетин, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, ці розлади можуть являти собою коморбідні стани, що супроводжують великий депресивний розлад. Тому при лікуванні пацієнтів, які страждають на інші психічні порушення, слід дотримуватися тих же запобіжних заходів, що і при лікуванні великого депресивного розладу. Найбільший ризик суїцидальних думок або суїцидальних спроб наражаються на пацієнтів, які мають в анамнезі суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, пацієнти молодого віку, а також пацієнти з вираженими суїцидальними думками до початку лікування, і тому всім їм необхідно приділяти особливу увагу під час лікування. Пацієнтів (і тих, хто їх доглядає) потрібно попередити про необхідність стежити за погіршенням їх стану та/або появою суїцидальних думок/суїцидальної поведінки або думок про заподіяння собі шкоди під час всього курсу лікування, особливо на початку лікування, під час зміни дози препарату (Збільшення та зниження). У разі виникнення цих симптомів необхідно негайно звернутися за медичною допомогою. Необхідно пам'ятати, що такі симптоми як ажитація, акатизія або манія можуть бути пов'язані з основним захворюванням або бути наслідком терапії, що застосовується. При виникненні симптомів клінічного погіршення (включаючи нові симптоми) та/або суїцидальних думок/поведінки, особливо при раптовій їх появі, наростанні тяжкості проявів, або в тому випадку, якщо вони не були частиною попереднього симптомокомплексу у даного пацієнта, необхідно переглянути режим терапії відміни препарату. Акатізія Зрідка лікування пароксетином або іншим препаратом групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну супроводжується виникненням акатизії, яка проявляється почуттям внутрішнього занепокоєння та психомоторного збудження, коли пацієнт не може спокійно сидіти чи стояти; при акатизії пацієнт зазвичай відчуває суб'єктивний дискомфорт. Ймовірність виникнення акатизії найвища у перші кілька тижнів лікування. Серотоніновий синдром/злоякісний нейролептичний синдром У поодиноких випадках на фоні лікування пароксетином може виникнути серотоніновий синдром або симптоматика подібна до злоякісного нейролептичного синдрому, особливо якщо пароксетин використовують у комбінації з іншими серотонінергічними препаратами та/або нейролептиками. Ці синдроми становлять потенційну загрозу життю, і тому лікування пароксетином необхідно припинити, у разі їх виникнення (вони характеризуються групами таких симптомів, як гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, вегетативні розлади з можливими швидкими змінами показників життєво-важливих функцій, зміни психічного статусу сплутаність свідомості, дратівливість, вкрай важку ажитацію, що прогресує до делірію та коми), і почати підтримуючу симптоматичну терапію.Пароксетин не повинен призначатися у комбінації з попередниками серотоніну (такими як L-триптофан, окситриптан) у зв'язку з ризиком розвитку серотонінергічного синдрому. Манія та біполярний розлад Великий депресивний епізод може бути початковим проявом біполярного розладу. Прийнято вважати (хоча це й не доведено контрольованими клінічними випробуваннями), що лікування такого епізоду одним тільки антидепресантом може збільшити ймовірність прискореного розвитку змішаного/маніакального епізоду у пацієнтів, які схильні до ризику виникнення біполярного розладу. Перед початком лікування антидепресантом необхідно провести ретельний скринінг для оцінки ризику виникнення даного пацієнта біполярного розладу; такий скринінг повинен включати збір детального психіатричного анамнезу, включаючи дані про наявність у сім'ї випадків суїциду, біполярного розладу та депресії. Пароксетин не зареєстрований для лікування депресивного епізоду у межах біполярного розладу. Пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів,які мають в анамнезі манію. Інгібітори моноамінооксидази (МАО) Лікування пароксетином слід починати обережно не раніше як через 2 тижні після припинення терапії інгібіторами МАО; дозу пароксетину слід підвищувати поступово до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Порушення функції нирок або печінки Рекомендується бути обережним при лікуванні пароксетином пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок і пацієнтів з порушеннями функції печінки. Епілепсія Як і інші антидепресанти, пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з епілепсією. Судомні напади Частота судомних нападів у пацієнтів, які приймають пароксетин, становить менше 0,1%. У разі виникнення судомного нападу лікування пароксетином слід припинити. Електросудомна терапія Є лише обмежений досвід одночасного застосування пароксетину та електросудомної терапії. Глаукома Як і інші препарати групи СІОЗС, пароксетин викликає мідріаз, і його необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із закритокутовою глаукомою. Гіпонатріємія При лікуванні пароксетином гіпонатріємія виникає рідко і переважно у пацієнтів похилого віку і нівелюється після відміни пароксетину. Кровотечі Повідомлялося про крововилив у шкіру та слизові оболонки (включаючи шлунково-кишкові кровотечі) у пацієнтів на фоні прийому пароксетину. Тому пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що підвищують ризик кровотеч, у пацієнтів із відомою схильністю до кровотеч та у пацієнтів із захворюваннями, що схильні до кровотеч. Захворювання серця При лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця слід дотримуватися звичайних запобіжних заходів. Симптоми, які можуть виникати при припиненні лікування пароксетином у дорослих: В результаті клінічних досліджень у дорослих зустрічальність небажаних явищ при скасуванні пароксетину становила 30%, тоді як зустрічальність небажаних явищ у групі плацебо становила 20%. Описані такі симптоми скасування, як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії, відчуття удару електричним струмом і шум у вухах), порушення сну (включаючи яскраві сни), ажитація або тривога, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль та ди. Зазвичай ці симптоми виражені слабо або помірно, але деякі пацієнти можуть бути важкими. Зазвичай вони виникають у перші кілька днів після відміни препарату, однак у поодиноких випадках виникають у пацієнтів, які випадково пропустили прийом лише однієї дози. Як правило, ці симптоми проходять спонтанно та зникають протягом 2 тижнів, але у деяких пацієнтів вони можуть тривати набагато довше (2-3 місяці та більше). Рекомендується знижувати дозу пароксетину поступово протягом декількох тижнів або місяців перед його повним скасуванням.залежно від потреб конкретного пацієнта. Виникнення симптомів відміни не означає, що препарат є предметом зловживання або спричиняє залежність, як це має місце у випадку з наркотиками та психотропними речовинами. Переломи кісток За результатами епідеміологічних досліджень ризику переломів кісток виявлено зв'язок переломів кісток із прийомом антидепресантів, включаючи групу СІЗЗС. Ризик спостерігався протягом курсу лікування антидепресантами та був максимальним на початку курсу терапії. Можливість переломів кісток повинна враховуватись при призначенні пароксетину. Тамоксифен Деякі дослідження показали, що ефективність тамоксифену, виміряна як відношення рецидиву раку грудей/летальність, зменшується при спільному призначенні з пароксетином, внаслідок необоротного інгібування CYP2D6. Ризик може зростати при спільному призначенні протягом тривалого часу. При лікуванні або профілактиці раку грудей слід розглянути можливість використання альтернативних антидепресантів, які не впливають на CYP2D6 або меншою мірою впливають. Незважаючи на те, що пароксетин не посилює негативного впливу алкоголю на психомоторні функції, не рекомендується одночасно застосовувати пароксетин та алкоголь. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Клінічний досвід застосування пароксетину свідчить про те, що він не погіршує когнітивні та психомоторні функції. Разом з тим, як і при лікуванні будь-якими іншими психотропними препаратами, пацієнти повинні бути особливо обережними при керуванні автомобілем та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему