Заболевания нервной системы Белмедпрепараты

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: пірацетам (у перерахунку на 100% речовину) – 400 мг; Допоміжні речовини: кальцію стеарат – 4,3 мг, магнію гідроксикарбонат – до маси вмісту капсули 430 мг; Склад твердої желатинової капсули: желатин - 61,289 мг, гліцерол - 0,193 мг, вода очищена - 10,585 мг, метилпарагідроксибензоат - 0,268 мг, пропілпарагідроксибензоат - 0,067 мг, натрій лаурилсульфат жовтий Е-110 – 0,01 мг, титану діоксид Е-171 – 0,497 мг. По 10 капсул у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №1 жовтого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100%. Після одноразового прийому пірацетаму в дозі 2 г максимальна концентрація (Смах) досягається за 30 хв і становить 40-60 мкг/мл, через 2-8 годин виявляється у спинномозковій рідині. Розподіл Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Чи не зв'язується з білками плазми. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також гемодіалізні мембрани. У дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм Чи не метаболізується. Виведення Період напіввиведення з крові (Т½) становить 4-5 год та 8,5 год - зі спинномозкової рідини. Т½ подовжується при нирковій недостатності. Виводиться у незміненому вигляді нирками. Екскреція нирками майже повна (> 95%) протягом 30 год. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.ФармакодинамікаПірацетам - ноотропний засіб, що діє на центральну нервову систему різними шляхами: модифікує нейротрансмісію в головному мозку; покращує умови, що сприяють нейрональній пластичності; покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові та не викликаючи вазодилятацію. Застосування пірацетаму у пацієнтів з церебральною дисфункцією підвищує концентрацію уваги та покращує когнітивні функції, що супроводжується змінами на електроенцефалограмі (підвищенням α та β активності, зниження δ активності). Сприяє відновленню когнітивних функцій внаслідок різних порушень, таких як гіпоксія, інтоксикація або електросудомна терапія. Пірацетам показаний для лікування кортикальної міоклонії як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. Зменшує тривалість викликаного вестибулярного нейроніту. Пірацетам інгібує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів та, у разі патологічної ригідності еритроцитів, покращує їх деформованість та здатність до фільтрації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії (з метою визначення чутливості до пірацетаму в конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону, а також інших компонентів лікарського засобу; хорея Гентінгтона; геморагічний інсульт; термінальна стадія хронічної ниркової недостатності; вагітність, період годування груддю. З обережністю: порушення гемостазу, великі хірургічні втручання, тяжка кровотеча, хронічна ниркова недостатність (КК – 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних про застосування пірацетаму під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Годування грудьми Пірацетам проникає у грудне молоко. Пірацетам не слід застосовувати під час годування груддю або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При прийнятті рішення про необхідність відміни грудного вигодовування або відмови від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.Побічна діяНаведені нижче небажані лікарські реакції виявлені у клінічних дослідженнях та за результатами постреєстраційного спостереження та згруповані за системно-органними класами. Градація частоти визначається так: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи - Частота невідома: кровоточивість. З боку імунної системи – частота невідома: анафілактоїдні реакції, гіперчутливість. З боку психіки: - Часто: нервозність. Нечасто депресія; Частота невідома: ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації. З боку нервової системи: - Часто: гіперактивність. Нечасто: сонливість. Частота невідома: атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку органу слуху та лабіринту - Частота невідома: вертиго. З боку судин – рідко: тромбофлебіт, артеріальна гіпотензія (тільки при парентеральному введенні). З боку травної системи – частота невідома: абдомінальний біль (у т.ч. у верхніх відділах), нудота, блювання, діарея. З боку шкіри та підшкірних тканин - Частота невідома: ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив'янка. З боку репродуктивної системи Частота невідома: посилення сексуального потягу. Загальні порушення та розлади у місці введення - Нечасто: астенія; Рідко: біль у місці введення, пропасниця (тільки при парентеральному введенні). Лабораторно-інструментальні дані: - Часто: збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиГормони щитовидної залози При одночасному застосуванні пірацетаму та екстракту щитовидної залози (трійодтиронін + тироксин) відзначалися сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Аценокумарол Згідно з опублікованим сліпим клінічним дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом, пірацетам у дозі 9,6 г/добу не впливає на дозу аценокумаролу, необхідну для досягнення міжнародного нормалізованого відношення, рівного 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценокумаролу, додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення Р-тромбоглобіну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а також в'язкість та плазми. Фармакокінетичні взаємодії Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% пірацетаму виводиться у незміненому вигляді із сечею. У концентраціях 142, 426 та 1422 мг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11) in vi. У концентрації 1422 мг/мл спостерігалося мінімальне інгібування ізоферменту CYP 2А6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак значення константи пригнічення (К;), ймовірно, виходять далеко за межі концентрації 1422 мг/мл. Таким чином, метаболічні взаємодії пірацетаму з іншими препаратами є малоймовірними. Протисудомні засоби Прийом пірацетаму в дозі 20 г/добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які приймали постійні дози протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та вальпроєва кислота), не змінював їх максимальну та мінімальну концентрацію. Алкоголь Одночасний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у плазмі; при прийомі 1,6 г пірацетаму концентрація етанолу у плазмі не змінювалася. Фармацевтична сумісність Відомості про фармацевтичну сумісність відсутні.Спосіб застосування та дозиВсередину. Капсули ковтають, не розжовуючи, запиваючи водою. Під час їди або натще. При розладах пам'яті, інтелектуальних порушеннях: По 2,4-4,8 г/сут в кілька прийомів протягом перших кількох тижнів, потім переходять на підтримуючу терапію 2,4 г/сут на 2-3 прийоми, можливий прийом 1,2 г/сут. Лікування кортикальної міоклонії: Лікування починають з 7,2 г на добу, підвищуючи її на 4,8 г кожні 3-4 дні аж до 24 г, розділених на 2-3 введення. Дозу інших препаратів на лікування міоклонії не змінюють. Надалі за результатами лікування необхідно, по можливості, знизити дозу інших лікарських засобів для лікування міоклонії. Після початку лікування пірацетамом лікування продовжують, доки зберігаються симптоми захворювання. У пацієнтів з гострим епізодом перебіг захворювання з часом може змінитися, тому кожні 6 місяців слід робити спроби щодо зниження дози або відміни препарату. Щоб уникнути раптового рецидиву дозу знижують на 1,2 г кожні 2 дні (з метою запобігання можливості раптового рецидиву судом при синдромі Ланса-Адамса – кожні 3-4 дні). При неможливості перорального прийому препарат вводять внутрішньовенно у тій же дозі. Літні пацієнти Літнім пацієнтам із нирковою недостатністю слід проводити корекцію дози. При тривалому лікуванні для визначення необхідності корекції дози слід регулярно проводити оцінку кліренсу креатиніну. Ниркова недостатність Пірацетам виводиться майже виключно нирками, при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю або які потребують контролю функції нирок слід бути обережним. Період напіввиведення збільшується прямо пропорційно до погіршення функції нирок та кліренсу креатиніну; це також справедливо щодо літніх людей, у яких екскреція креатиніну залежить від віку. Дозу слід коригувати залежно від кліренсу креатиніну (КК). Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну (Ксиворот), за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки) х маса тіла (кг)]/[72 х ККсироват (мг/мл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Функція нирок КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 Стандартна доза в 2-4 прийоми Легка ниркова недостатність 50-79 2/3 стандартної дози в 2-3 прийоми Середня ниркова недостатність 30-49 1/3 стандартної дози в 2 прийоми Тяжка ниркова недостатність <30 1/6 стандартної дози, одноразово Термінальна ниркова недостатність - Протипоказано Печінкова недостатність Пацієнти з ізольованим порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: абдомінальний біль, діарея із домішкою крові. Описано випадок, коли після прийому пірацетаму в дозі 75 г/день у пацієнта розвинулась діарея з кров'ю, що супроводжувалася болем у животі, що пояснилося ефектом значної кількості сорбіту. Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, симптоматична терапія, гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів Внаслідок антиагрегантного ефекту, пацієнтам слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, які приймають антикоагулянти та т.п. . низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Ниркова недостатність Оскільки пірацетам виводиться нирками, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. Літні пацієнти При тривалому лікуванні пацієнтів похилого віку необхідний регулярний контроль кліренсу креатиніну, оскільки може знадобитися корекція дози. Скасування терапії При лікуванні кортикальною міоклонією слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити поновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи профіль небажаних реакцій, у період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами, роботі з механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему