Заболевания нервной системы Атолл ООО

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: галоперидол – 5,0 мг; Допоміжні речовини: молочна кислота – 5,0 мг, вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 1 мл в ампули безбарвного або світлозахисного нейтрального скла з кольоровим кільцем зламу або з кольоровою точкою і насічкою або без кільця зламу, кольорової точки та насічки. На ампули додатково може наноситися одне, два або три кольорові кільця та/або двомірний штрих-код, та/або буквено-цифрове кодування або без додаткових кольорових кілець, двомірного штрих-коду, буквенно-цифрового кодування. По 5 ампул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої лакованої або плівки полімерної, або без фольги і без плівки. Або по 5 ампул поміщають у попередньо виготовлену форму (трей) із картону для споживчої тари з осередками для укладання ампул. Одну або дві контурні коміркові упаковки або картонні треї разом з інструкцією по застосуванню і скарифікатором або ампульним ножем, або без скарифікатора і ножа ампульного поміщають в картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора або злегка опалесцентна, безбарвна або слабо забарвлена ​​рідина.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик).ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні біодоступність становить 100%. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація досягається через 20 хв. Відношення концентрації в еритроцитах до концентрації у плазмі 1:12. Зв'язок із білками - приблизно 92%. Концентрація галоперидолу у тканинах вища, ніж у крові, препарат має тенденцію до кумуляції у тканинах. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри, у т.ч. через плацентарний та гематоенцефалічний, проникає у грудне молоко. Гапоперидол метаболізується у печінці, метаболіт не активний. Встановлено, що ізофермент СYРЗАЗ та/або СYР2D6 бере участь у метаболізмі галоперидолу. Також, галоперидол піддається окисному N-дезалкилированию і глюкуронування. Період напіввиведення з плазми після внутрішньом'язового введення – 21 год (17-25 год). Галоперидол виводиться як метаболітів з каловими масами - 60% (зокрема.з жовчю -15%) та із сечею - 40% (в т.ч. 1% - у незміненому вигляді).ФармакодинамікаГалоперидол – антипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бутирофенону. Має виражену антипсихотичну дію, блокує постсинаптичні дофамінові рецептори в мезолімбічних і мезокортикальних до структурах головного мозку. Висока антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах надає активуючу дію) та вираженою протиблювотною дією. Викликає екстрапірамідні розлади, практично не виявляє м-холіноблокуючої дії. Седативна дія обумовлена ​​блокадою альфа-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія та галакторея – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, у передній частці гіпофіза збільшується продукція пролактину та знижується – гонадотропних гормонів.Показання до застосуванняКупірування та лікування гострих психотичних розладів, що супроводжуються психомоторним збудженням. Порушення поведінки, такі як агресія, гіперактивність, схильність до самоушкодження, у розумово відсталих та у пацієнтів з органічними ураженнями головного мозку. Лікування нудоти та блювання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до галоперидолу та інших похідних бутирофенону. Порушення поведінки, пов'язані з деменцією у літніх пацієнтів, пригнічення функції центральної нервової системи та коматозні стани будь-якої етіології; захворювання центральної нервової системи, що супроводжуються пірамідними та екстрапірамідними розладами (хвороба Паркінсона тощо); клінічно значущі захворювання серця (в т.ч. недавно перенесений гострий інфаркт міокарда; декомпенсована серцева недостатність, аритмії, які лікуються антиаритмічними лікарськими засобами IA та III класу, подовження інтервалу QТ, шлуночкова аритмія в анамнезі або шлуночкова аритмія. значуща брадикардія, блокада серця II або III ступеня та нескоректована гіпокаліємія); пролактинзалежні пухлини,одночасний прийом з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QТ; дитячий вік до 18 років. З обережністю: епілепсія, закритокутова глаукома, печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при хронічній обструктивній хворобі легень та гострих інфекційних захворювань); сечі, алкоголізм, феохромоцитома.Вагітність та лактаціяПри введенні у високих дозах на пізніх термінах вагітності бутирофенони можуть спричинити пролонговані неврологічні розлади у новонароджених. У дослідженнях у тварин застосування галоперидолу в період органогенезу супроводжувалося розвитком побічних ефектів, у тому числі внутрішньоутробною загибеллю плода, мальформаціями, такими як "вовча паща" та дефектами розвитку нервової трубки, а також зниженням маси головного мозку та маси тіла, а також поведінковими порушеннями у потомства. Значимість цих результатів при дії на людину терапевтичних доз галоперидолу невідома. У новонароджених, підданих дії антипсихотичних препаратів (в т.ч. галоперидолу) під час III триместру вагітності є ризик розвитку екстрапірамідних порушень та/або симптомів синдрому "скасування" після пологів. Є постмаркетингові повідомлення про випадки розвитку ажитації, гіпер- та гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистресу та розлади харчування у таких новонароджених. Ці ускладнення були різні за тяжкістю, й у деяких випадках симптоми проходили самостійно, а інших - потрібно додаткове лікування чи моніторинг. Галоперидол слід застосовувати під час вагітності лише у крайньому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Доза та тривалість лікування мають бути по можливості низькою та короткою відповідно. Галоперидол виділяється з грудним молоком: У випадках, коли прийом галоперидолу неминучий, слід відмінити грудне вигодовування. У деяких випадках спостерігалися екстрапірамідні симптоми у новонароджених, матері яких приймали галоперидол у період лактації.Побічна діяЧастота побічних ефектів представлена ​​в наступній градації: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія; частота невідома – агранулоцитоз, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості; частота невідома – анафілактичні реакції, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. З боку ендокринної системи: рідко – гіперпролактинемія; частота невідома – неадекватна секреція антидіуретичного гормону. Порушення метаболізму та харчування: частота невідома – гіпоглікемія. Психічні розлади: дуже часто – ажитація, безсоння; часто депресія; психотичні порушення; нечасто - сплутаність свідомості, зниження та втрата лібідо, занепокоєння. З боку нервової системи: дуже часто – екстрапірамідні порушення, гіперкінезія, головний біль; пізня дискінезія, окулогірний криз, дистонія, дискінезія, акатизія, брадикінезія, гіпокінезія, гіпертонус, сонливість, маскоподібне обличчя, тремор, запаморочення; нечасто - судоми, паркінсонізм, акінезія, ригідність на кшталт " зубчастого колеса " , седація, мимовільна контрактура м'язів; рідко – порушення моторики, злоякісний нейролептичний синдром, ністагм. З боку органу зору: часто – порушення зору; нечасто - нечіткість зорового сприйняття. З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; нечасто – тахікардія; фібриляція шлуночків, аритмія на кшталт "пірует", шлуночкова тахікардія, екстрасистолія; частота невідома (при прийомі антипсихотичних препаратів) – венозна тромбоемболія, включаючи легеневу емболію, тромбоз глибоких вен. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор, сухість у роті, підвищене слиновиділення; нудота блювота. З боку дихальної системи: нечасто – одшiка; рідко – бронхоспазм; частота невідома – набряк гортані, ларингоспазм. З боку печінки: часто – відхилення показників "печінкових" ферментів; нечасто – гепатит, жовтяниця; частота невідома – гостра печінкова недостатність, холестаз. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – шкірний висип; нечасто - реакції фотосенсибілізації, кропив'янка, свербіж, гіпергідроз; частота невідома – лейкоцитокластичний васкуліт, ексфоліативний васкуліт. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – кривошия, м'язова ригідність, м'язовий спазм, тугорухливість скелетної мускулатури; рідко - тризм, м'язові посмикування. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – затримка сечі. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто еректильна дисфункція; нечасто – аменорея, дисменорея, галакторея, біль та дискомфорт у молочних/грудних залозах; менорагія, менструальні порушення, сексуальна дисфункція; частота невідома - гінекомастія, пріапізм. Загальні порушення та порушення у місці введення: нечасто – порушення ходи, гіпертермія, набряки; частота невідома - раптова смерть, набряк обличчя, гіпотермія, синдром "скасування" у новонароджених. Лабораторні показники: часто – підвищення чи зниження маси тіла, подовження інтервалу QТ на ЕКГ.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування лікарських засобів, що викликають порушення електролітного балансу, потребує підвищеної обережності – може підвищуватись ризик розвитку шлуночкових аритмій. Застосування діуретиків, що викликають гіпокаліємію, рекомендується уникати та віддавати перевагу калійзберігаючим діуретикам. Галоперидол потенціює пригнічуючу дію на центральну нервову систему гіпотензивних лікарських засобів, наркотичних аналгетиків, снодійних засобів, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю. Одночасне застосування галоперидолу з цими препаратами може призвести до пригнічення дихання. При одночасному застосуванні з протипаркінсонічними препаратами (леводопа та ін.) може знижуватися терапевтична дія етик лікарських засобів через антагоністичний вплив на дофамінергічні структури. При застосуванні з метилдопою можливий розвиток дезорієнтації, утруднення та уповільнення процесів мислення. Галоперидол може знижувати інтенсивність дії епінефрину та інших симпатоміметиків, викликати "парадоксальне" зниження артеріального тиску та тахікардію при їх спільному застосуванні. Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з альфа-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами). При комбінованому прийомі з протисудомними засобами (включаючи барбітурати та ін індуктори мікросомального окислення), дози останніх слід підвищити, т.к. галоперидол знижує поріг судомної активності Крім того, можуть знижуватися сироваткові концентрації галоперидолу. Зокрема, при одночасному вживанні чаю чи кави дія галоперидолу може слабшати. Галоперидол може знижувати ефективність непрямих антикоагулянтів, тому при сумісному прийомі дозу останніх слід коригувати. Галоперидол уповільнює метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів моноамінооксидази (МАО), внаслідок чого підвищується їх концентрація у плазмі та токсичність. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення епілептичних нападів. При одночасному прийомі галоперидолу з флуоксетином, хінідином, буспіроном зростає ризик побічної дії на центральну нервову систему, особливо екстрапірамідних реакцій. За необхідності одночасного застосування дозу галоперидолу слід зменшити. Інгібітори або субстрати ізоферменту СYРЗА4 та СYР2D6, такі як ітраконазол, буспірон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамін, хінідин, флуоксетин, сертралін, хлорпромазин, прометазин можуть підвищувати концентрацію галоперидолу в плазмі. Зниження активності ізоферменту СYР2D6 може призводити до підвищення концентрації галоперидолу. Повідомлялося про випадки подовження інтервалу QТ та екстрапірамідних симптомів у разі одночасного застосування галоперидолу з кетоконазолом (400 мг на добу) та пароксетином (20 мг на добу). Може знадобитися корекція дози галоперидолу. Одночасне застосування галоперидолу з препаратами, що подовжують інтервал QТ, наприклад, антиаритмічні препарати IА (в т.ч. хінідин, дизопірамід, прокаїнамід) і III (в т.ч. аміодарон, соталол, дофетилід) класу, деякі протимікробні (спарфлокса еритроміцин внутрішньовенно), трициклічні антидепресанти (в т.ч. амітриптілін), деякі тетрациклічні антидепресанти (в т.ч. мапротилін), інші нейролептики (в т.ч. фенотіазини, пімозід, сертиндол), деякі антигістамінні (в т.ч. терфенадин), цизаприд, бретиліум тозилат, деякі протималярійні (в т.ч. хінін, мефлохін) підвищує ризик розвитку шлуночкової аритмії, включаючи аритмію типу "пірует". Тому їх спільний прийом не рекомендується (цей перелік не є вичерпним). Тривале поєднане застосування галоперидолу з препаратами, що є індукторами ферментів печінки (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал та ін.), призводить до зниження концентрації галоперидолу у плазмі. При необхідності їх комбінування може знадобитися підвищення дози галоперидолу, але після відміни індуктора ферментів печінки необхідно знизити дозу галоперидолу. При одночасному застосуванні з солями літію, особливо у високих дозах, може викликати необоротну нейроінтоксикацію, а також посилювати екстрапірамідну симптоматику. При виникненні вищезгаданого стану у пацієнтів, які приймають одночасно літій та галоперидол, терапію необхідно негайно відмінити. При одночасному прийомі з амфетамінами знижується антипсихотичний ефект галоперидолу та психостимулюючий ефект амфетамінів, внаслідок блокади галоперидолом альфа-адренергічних рецепторів. Галоперидол може знижувати дію бромокриптину. Антихолінергічні, антигістамінні (1 покоління), протипаркінсонні засоби можуть посилювати антихолінергічні побічні ефекти та знижувати антипсихотичний ефект галоперидолу. Тироксин може посилювати токсичність галоперидолу. При гіпертиреозі галоперидол можна призначати лише при одночасному проведенні відповідної тиреостатичної терапії. При одночасному застосуванні з антихолінергічними препаратами можливе підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово, внутрішньовенно. Доза для всіх показань встановлюється індивідуально під наглядом лікаря. Для визначення початкової дози слід враховувати вік пацієнта, тяжкість симптомів та попередню відповідь на нейролептики. Пацієнтам похилого віку, ослабленим і з виявленими раніше побічними реакціями на нейролептики, може знадобитися нижча доза галоперидолу, початкова доза для таких пацієнтів повинна становити половину звичайної дози для дорослих, а потім поступово коригуватися для досягнення оптимальної відповіді на терапію. При печінковій недостатності дозу слід знижувати. Галоперидол слід призначати у мінімальній клінічно ефективній дозі. Шизофренія, психози, манія, гіпоманія, психічні порушення або порушення поведінки, психомоторне збудження, хвилювання, насильницька або небезпечна імпульсна поведінка, органічні ушкодження головного мозку: дозу 5 мг вводять до досягнення контролю симптомів щогодини або до максимальної дози 20 мг/добу. Для лікування нудоти та блювання: 1-2 мг. Парентеральне введення має бути максимально коротким із наступним переходом на пероральне застосування.ПередозуванняСимптоми: характеризується збільшенням вираженості відомих фармакологічних та побічних ефектів. Найважливіші ознаки передозування: тяжкі екстрапірамідні розлади, гіпотензія, виражена загальмованість. Екстрапірамідні розлади виявляються у вигляді ригідності м'язів загального або місцевого тремору м'язів. Артеріальна гіпертензія може розвиватися частіше, ніж гіпотензія. В окремих випадках можливий наступ коматозного стану з пригніченням дихання з вираженою гіпотензією. Воно буває настільки важким, що може спричинити стан шоку. Необхідно врахувати можливість розвитку шлуночкової аритмії з подовженням інтервалу QТ. Лікування: специфічного антидоту немає, слід проводити симптоматичну терапію. При коматозному стані необхідна підтримка функції дихальної системи, введення оротрахеальної або ендотрахеальної трубки. При пригніченні дихання може виникнути потреба у проведенні ШВЛ. Необхідний моніторинг ЕКГ та життєво важливих параметрів гемодинаміки до нормалізації ЕКГ. При вираженій гіпотензії або недостатності кровообігу проводиться внутрішньовенне введення достатнього об'єму рідини, плазми крові або концентрованого альбуміну, а також введення вазопресорних засобів (допаміну або норепінефрину). Не слід застосовувати епінефрін, оскільки в комбінації з галоперидолом він може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію.При тяжких екстрапірамідних розладах застосовують парентерально протипаркінсонічні засоби (бензтропіну мезилат дорослим у дозі 1-2 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово). Скасування цих препаратів слід проводити з обережністю, оскільки різке припинення їхнього введення може призвести до рецидиву екстрапірамідних розладів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром: при застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про виникнення злоякісного нейролептичного синдрому (характеризується гіпертермією, генералізованою ригідністю м'язів, вегетативною лабільністю, порушенням свідомості хворого та підвищеним рівнем КФК у плазмі крові). Додаткові ознаки можуть включати міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. При виникненні цих симптомів слід негайно припинити лікування антипсихотичними препаратами та розпочати відповідну підтримуючу терапію (наприклад, внутрішньовенні інфузії дантролену). Екстрапірамідні симптоми: при тривалому застосуванні можуть відзначати ознаки, характерні для нейролептиків – тремор, ригідність м'язів, брадикінезія, акатизія, гостра м'язова дистонія або ларингеальна дистонія. У цих випадках можна призначати протипаркінсонічні препарати антиколінергічної дії, але не в порядку превентивної терапії, оскільки їх застосування знижує ефективність галоперидолу. Пізня дискінезія: як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів, тривале застосування галоперидолу або його скасування можуть спричинити пізню дискінезію. Цей синдром характеризується мимовільним ритмічним посмикуванням язика, обличчя, рота чи щелепи. Ці ознаки у деяких хворих відзначають постійно. Синдром може маскуватися, коли відновлюють курс терапії, збільшують дозу галоперидолу або призначають інший антипсихотичний препарат. З появою ознак пізньої дискінезії доцільно якомога раніше перервати курс терапії. Ритмічні випадкові посмикування язика можуть бути ранньою ознакою пізньої дискінезії. Скасування лікування на цій ранній стадії може запобігти розвитку даного синдрому. У психіатричній практиці пацієнтам, які отримували антипсихотичні препарати, включаючи галоперидол, повідомлялося про випадки виникнення раптового летального результату. Оскільки в процесі лікування галоперидолом можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ, слід оцінити співвідношення користь/ризик при застосуванні препарату у пацієнтів із захворюванням системи кровообігу, наявністю в сім'ї випадків раптового летального результату та/або подовження інтервалу QT в анамнезі, особливо при парентеральному застосуванні. До початку лікування необхідно провести ЕКГ-моніторинг. У коді лікування необхідність ЕКГ-моніторингу слід визначати індивідуально. У пацієнтів з субарахноїдальним крововиливом, голодуванням, що зловживають алкоголем і мають некориговані електролітні порушення, слід уважно спостерігати за ЕКГ та рівнем калію,особливо у початковій фазі лікування до досягнення рівноважних концентрацій у плазмі крові. Порушення балансу електролітів може підвищити ризик розвитку шлуночкових аритмій, тому рекомендується регулярний моніторинг рівня електролітів, особливо у пацієнтів, які приймають діуретики. Під час терапії дозу необхідно зменшити у разі подовженого інтервалу QТ, а галоперидол – негайно відмінити, якщо інтервал QT перевищує 500 мс. Галоперидол слід особливо обережно застосовувати у пацієнтів, які є "повільними метаболізаторами" СYР2D6, а також при застосуванні інгібіторів цитохрому Р450.приймають діуретики. Під час терапії дозу необхідно зменшити у разі подовженого інтервалу QТ, а галоперидол – негайно відмінити, якщо інтервал QT перевищує 500 мс. Галоперидол слід особливо обережно застосовувати у пацієнтів, які є "повільними метаболізаторами" СYР2D6, а також при застосуванні інгібіторів цитохрому Р450.приймають діуретики. Під час терапії дозу необхідно зменшити у разі подовженого інтервалу QТ, а галоперидол – негайно відмінити, якщо інтервал QT перевищує 500 мс. Галоперидол слід особливо обережно застосовувати у пацієнтів, які є "повільними метаболізаторами" СYР2D6, а також при застосуванні інгібіторів цитохрому Р450. Слід уникати одночасного застосування з іншими нейролептиками. Необхідно бути обережними при застосуванні галоперидолу при печінковій недостатності. При тривалому застосуванні препарату потрібний періодичний контроль картини крові та функції печінки. Хворим на епілепсію, а також пацієнтам з підвищеною схильністю до судомних станів (хронічна інтоксикація як алкогольного, так і іншого генезу, черепно-мозкова травма в анамнезі тощо) галоперидол слід призначати з обережністю. При застосуванні галоперидолу у пацієнтів з нирковою недостатністю та феохромоцитомою необхідно бути обережними. Тироксин підвищує токсичність галоперидолу, тому пацієнтам з гіпертиреозом слід застосовувати тільки під прикриттям адекватної тиреостатичної терапії. Хворі на шизофренію реагують на антипсихотичну терапію із затримкою. Після закінчення лікування галоперидолом симптоми з'являються лише через кілька тижнів або місяців. Раптове припинення курсу терапії антипсихотичними засобами, особливо при застосуванні у високих дозах, може спричинити симптоми відміни (нудота, блювання, безсоння), а також рецидив захворювання, тому препарат необхідно скасовувати, поступово знижуючи дози. Хворим, у яких при психопатологічних розладах відзначають депресію та психоз, галоперидол слід приймати у комбінації з антидепресантами. Якщо є необхідність одночасної терапії галоперидолом і протипаркінсонічними засобами, після відміни галоперидолу слід продовжувати застосування протипаркінсонічного засобу для попередження збільшення виразності екстрапірамідних симптомів, особливо якщо швидкість виведення протипаркінсонічного засобу вища. Слід враховувати, що поєднане застосування галоперидолу та антихолінергічних препаратів (в т.ч. і протипаркінсонічних засобів) може призвести до підвищення внутрішньоочного тиску. При застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про випадки виникнення венозної тромбоемболії. Оскільки у пацієнтів, які отримують лікування антипсихотичними засобами, часто відзначають набуті фактори ризику венозної тромбоемболії, які слід виявити до початку лікування; при лікуванні галоперидолом необхідно вжити профілактичних заходів. Відзначено підвищену летальність в осіб похилого віку з деменцією. У осіб похилого віку з деменцією, які отримували антипсихотичні засоби, відзначали незначно підвищений ризик летального результату порівняно з такими, що не отримували лікування. Даних для надання точного показника величини ризику та його підвищення недостатньо. Галоперидол не показаний для лікування поведінкових порушень на фоні деменції у людей похилого віку. Під час терапії необхідно уникати вживання алкоголю. На початку терапії галоперидолом, і особливо при застосуванні у високих дозах, можуть виникати седація різного ступеня та зниження уваги, вираженість яких збільшується при застосуванні алкогольних напоїв. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування транспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: галоперидол – 5,0 мг; Допоміжні речовини: молочна кислота – 5,0 мг, вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 1 мл в ампули безбарвного або світлозахисного нейтрального скла з кольоровим кільцем зламу або з кольоровою точкою і насічкою або без кільця зламу, кольорової точки та насічки. На ампули додатково може наноситися одне, два або три кольорові кільця та/або двомірний штрих-код, та/або буквено-цифрове кодування або без додаткових кольорових кілець, двомірного штрих-коду, буквенно-цифрового кодування. По 5 ампул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої лакованої або плівки полімерної, або без фольги і без плівки. Або по 5 ампул поміщають у попередньо виготовлену форму (трей) із картону для споживчої тари з осередками для укладання ампул. Одну або дві контурні коміркові упаковки або картонні треї разом з інструкцією по застосуванню і скарифікатором або ампульним ножем, або без скарифікатора і ножа ампульного поміщають в картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора або злегка опалесцентна, безбарвна або слабо забарвлена ​​рідина.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик).ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні біодоступність становить 100%. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація досягається через 20 хв. Відношення концентрації в еритроцитах до концентрації у плазмі 1:12. Зв'язок із білками - приблизно 92%. Концентрація галоперидолу у тканинах вища, ніж у крові, препарат має тенденцію до кумуляції у тканинах. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри, у т.ч. через плацентарний та гематоенцефалічний, проникає у грудне молоко. Гапоперидол метаболізується у печінці, метаболіт не активний. Встановлено, що ізофермент СYРЗАЗ та/або СYР2D6 бере участь у метаболізмі галоперидолу. Також, галоперидол піддається окисному N-дезалкилированию і глюкуронування. Період напіввиведення з плазми після внутрішньом'язового введення – 21 год (17-25 год). Галоперидол виводиться як метаболітів з каловими масами - 60% (зокрема.з жовчю -15%) та із сечею - 40% (в т.ч. 1% - у незміненому вигляді).ФармакодинамікаГалоперидол – антипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бутирофенону. Має виражену антипсихотичну дію, блокує постсинаптичні дофамінові рецептори в мезолімбічних і мезокортикальних до структурах головного мозку. Висока антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах надає активуючу дію) та вираженою протиблювотною дією. Викликає екстрапірамідні розлади, практично не виявляє м-холіноблокуючої дії. Седативна дія обумовлена ​​блокадою альфа-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія та галакторея – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, у передній частці гіпофіза збільшується продукція пролактину та знижується – гонадотропних гормонів.Показання до застосуванняКупірування та лікування гострих психотичних розладів, що супроводжуються психомоторним збудженням. Порушення поведінки, такі як агресія, гіперактивність, схильність до самоушкодження, у розумово відсталих та у пацієнтів з органічними ураженнями головного мозку. Лікування нудоти та блювання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до галоперидолу та інших похідних бутирофенону. Порушення поведінки, пов'язані з деменцією у літніх пацієнтів, пригнічення функції центральної нервової системи та коматозні стани будь-якої етіології; захворювання центральної нервової системи, що супроводжуються пірамідними та екстрапірамідними розладами (хвороба Паркінсона тощо); клінічно значущі захворювання серця (в т.ч. недавно перенесений гострий інфаркт міокарда; декомпенсована серцева недостатність, аритмії, які лікуються антиаритмічними лікарськими засобами IA та III класу, подовження інтервалу QТ, шлуночкова аритмія в анамнезі або шлуночкова аритмія. значуща брадикардія, блокада серця II або III ступеня та нескоректована гіпокаліємія); пролактинзалежні пухлини,одночасний прийом з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QТ; дитячий вік до 18 років. З обережністю: епілепсія, закритокутова глаукома, печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при хронічній обструктивній хворобі легень та гострих інфекційних захворювань); сечі, алкоголізм, феохромоцитома.Вагітність та лактаціяПри введенні у високих дозах на пізніх термінах вагітності бутирофенони можуть спричинити пролонговані неврологічні розлади у новонароджених. У дослідженнях у тварин застосування галоперидолу в період органогенезу супроводжувалося розвитком побічних ефектів, у тому числі внутрішньоутробною загибеллю плода, мальформаціями, такими як "вовча паща" та дефектами розвитку нервової трубки, а також зниженням маси головного мозку та маси тіла, а також поведінковими порушеннями у потомства. Значимість цих результатів при дії на людину терапевтичних доз галоперидолу невідома. У новонароджених, підданих дії антипсихотичних препаратів (в т.ч. галоперидолу) під час III триместру вагітності є ризик розвитку екстрапірамідних порушень та/або симптомів синдрому "скасування" після пологів. Є постмаркетингові повідомлення про випадки розвитку ажитації, гіпер- та гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистресу та розлади харчування у таких новонароджених. Ці ускладнення були різні за тяжкістю, й у деяких випадках симптоми проходили самостійно, а інших - потрібно додаткове лікування чи моніторинг. Галоперидол слід застосовувати під час вагітності лише у крайньому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Доза та тривалість лікування мають бути по можливості низькою та короткою відповідно. Галоперидол виділяється з грудним молоком: У випадках, коли прийом галоперидолу неминучий, слід відмінити грудне вигодовування. У деяких випадках спостерігалися екстрапірамідні симптоми у новонароджених, матері яких приймали галоперидол у період лактації.Побічна діяЧастота побічних ефектів представлена ​​в наступній градації: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія; частота невідома – агранулоцитоз, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості; частота невідома – анафілактичні реакції, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. З боку ендокринної системи: рідко – гіперпролактинемія; частота невідома – неадекватна секреція антидіуретичного гормону. Порушення метаболізму та харчування: частота невідома – гіпоглікемія. Психічні розлади: дуже часто – ажитація, безсоння; часто депресія; психотичні порушення; нечасто - сплутаність свідомості, зниження та втрата лібідо, занепокоєння. З боку нервової системи: дуже часто – екстрапірамідні порушення, гіперкінезія, головний біль; пізня дискінезія, окулогірний криз, дистонія, дискінезія, акатизія, брадикінезія, гіпокінезія, гіпертонус, сонливість, маскоподібне обличчя, тремор, запаморочення; нечасто - судоми, паркінсонізм, акінезія, ригідність на кшталт " зубчастого колеса " , седація, мимовільна контрактура м'язів; рідко – порушення моторики, злоякісний нейролептичний синдром, ністагм. З боку органу зору: часто – порушення зору; нечасто - нечіткість зорового сприйняття. З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; нечасто – тахікардія; фібриляція шлуночків, аритмія на кшталт "пірует", шлуночкова тахікардія, екстрасистолія; частота невідома (при прийомі антипсихотичних препаратів) – венозна тромбоемболія, включаючи легеневу емболію, тромбоз глибоких вен. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор, сухість у роті, підвищене слиновиділення; нудота блювота. З боку дихальної системи: нечасто – одшiка; рідко – бронхоспазм; частота невідома – набряк гортані, ларингоспазм. З боку печінки: часто – відхилення показників "печінкових" ферментів; нечасто – гепатит, жовтяниця; частота невідома – гостра печінкова недостатність, холестаз. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – шкірний висип; нечасто - реакції фотосенсибілізації, кропив'янка, свербіж, гіпергідроз; частота невідома – лейкоцитокластичний васкуліт, ексфоліативний васкуліт. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – кривошия, м'язова ригідність, м'язовий спазм, тугорухливість скелетної мускулатури; рідко - тризм, м'язові посмикування. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – затримка сечі. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто еректильна дисфункція; нечасто – аменорея, дисменорея, галакторея, біль та дискомфорт у молочних/грудних залозах; менорагія, менструальні порушення, сексуальна дисфункція; частота невідома - гінекомастія, пріапізм. Загальні порушення та порушення у місці введення: нечасто – порушення ходи, гіпертермія, набряки; частота невідома - раптова смерть, набряк обличчя, гіпотермія, синдром "скасування" у новонароджених. Лабораторні показники: часто – підвищення чи зниження маси тіла, подовження інтервалу QТ на ЕКГ.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування лікарських засобів, що викликають порушення електролітного балансу, потребує підвищеної обережності – може підвищуватись ризик розвитку шлуночкових аритмій. Застосування діуретиків, що викликають гіпокаліємію, рекомендується уникати та віддавати перевагу калійзберігаючим діуретикам. Галоперидол потенціює пригнічуючу дію на центральну нервову систему гіпотензивних лікарських засобів, наркотичних аналгетиків, снодійних засобів, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю. Одночасне застосування галоперидолу з цими препаратами може призвести до пригнічення дихання. При одночасному застосуванні з протипаркінсонічними препаратами (леводопа та ін.) може знижуватися терапевтична дія етик лікарських засобів через антагоністичний вплив на дофамінергічні структури. При застосуванні з метилдопою можливий розвиток дезорієнтації, утруднення та уповільнення процесів мислення. Галоперидол може знижувати інтенсивність дії епінефрину та інших симпатоміметиків, викликати "парадоксальне" зниження артеріального тиску та тахікардію при їх спільному застосуванні. Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з альфа-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами). При комбінованому прийомі з протисудомними засобами (включаючи барбітурати та ін індуктори мікросомального окислення), дози останніх слід підвищити, т.к. галоперидол знижує поріг судомної активності Крім того, можуть знижуватися сироваткові концентрації галоперидолу. Зокрема, при одночасному вживанні чаю чи кави дія галоперидолу може слабшати. Галоперидол може знижувати ефективність непрямих антикоагулянтів, тому при сумісному прийомі дозу останніх слід коригувати. Галоперидол уповільнює метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів моноамінооксидази (МАО), внаслідок чого підвищується їх концентрація у плазмі та токсичність. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення епілептичних нападів. При одночасному прийомі галоперидолу з флуоксетином, хінідином, буспіроном зростає ризик побічної дії на центральну нервову систему, особливо екстрапірамідних реакцій. За необхідності одночасного застосування дозу галоперидолу слід зменшити. Інгібітори або субстрати ізоферменту СYРЗА4 та СYР2D6, такі як ітраконазол, буспірон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамін, хінідин, флуоксетин, сертралін, хлорпромазин, прометазин можуть підвищувати концентрацію галоперидолу в плазмі. Зниження активності ізоферменту СYР2D6 може призводити до підвищення концентрації галоперидолу. Повідомлялося про випадки подовження інтервалу QТ та екстрапірамідних симптомів у разі одночасного застосування галоперидолу з кетоконазолом (400 мг на добу) та пароксетином (20 мг на добу). Може знадобитися корекція дози галоперидолу. Одночасне застосування галоперидолу з препаратами, що подовжують інтервал QТ, наприклад, антиаритмічні препарати IА (в т.ч. хінідин, дизопірамід, прокаїнамід) і III (в т.ч. аміодарон, соталол, дофетилід) класу, деякі протимікробні (спарфлокса еритроміцин внутрішньовенно), трициклічні антидепресанти (в т.ч. амітриптілін), деякі тетрациклічні антидепресанти (в т.ч. мапротилін), інші нейролептики (в т.ч. фенотіазини, пімозід, сертиндол), деякі антигістамінні (в т.ч. терфенадин), цизаприд, бретиліум тозилат, деякі протималярійні (в т.ч. хінін, мефлохін) підвищує ризик розвитку шлуночкової аритмії, включаючи аритмію типу "пірует". Тому їх спільний прийом не рекомендується (цей перелік не є вичерпним). Тривале поєднане застосування галоперидолу з препаратами, що є індукторами ферментів печінки (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал та ін.), призводить до зниження концентрації галоперидолу у плазмі. При необхідності їх комбінування може знадобитися підвищення дози галоперидолу, але після відміни індуктора ферментів печінки необхідно знизити дозу галоперидолу. При одночасному застосуванні з солями літію, особливо у високих дозах, може викликати необоротну нейроінтоксикацію, а також посилювати екстрапірамідну симптоматику. При виникненні вищезгаданого стану у пацієнтів, які приймають одночасно літій та галоперидол, терапію необхідно негайно відмінити. При одночасному прийомі з амфетамінами знижується антипсихотичний ефект галоперидолу та психостимулюючий ефект амфетамінів, внаслідок блокади галоперидолом альфа-адренергічних рецепторів. Галоперидол може знижувати дію бромокриптину. Антихолінергічні, антигістамінні (1 покоління), протипаркінсонні засоби можуть посилювати антихолінергічні побічні ефекти та знижувати антипсихотичний ефект галоперидолу. Тироксин може посилювати токсичність галоперидолу. При гіпертиреозі галоперидол можна призначати лише при одночасному проведенні відповідної тиреостатичної терапії. При одночасному застосуванні з антихолінергічними препаратами можливе підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово, внутрішньовенно. Доза для всіх показань встановлюється індивідуально під наглядом лікаря. Для визначення початкової дози слід враховувати вік пацієнта, тяжкість симптомів та попередню відповідь на нейролептики. Пацієнтам похилого віку, ослабленим і з виявленими раніше побічними реакціями на нейролептики, може знадобитися нижча доза галоперидолу, початкова доза для таких пацієнтів повинна становити половину звичайної дози для дорослих, а потім поступово коригуватися для досягнення оптимальної відповіді на терапію. При печінковій недостатності дозу слід знижувати. Галоперидол слід призначати у мінімальній клінічно ефективній дозі. Шизофренія, психози, манія, гіпоманія, психічні порушення або порушення поведінки, психомоторне збудження, хвилювання, насильницька або небезпечна імпульсна поведінка, органічні ушкодження головного мозку: дозу 5 мг вводять до досягнення контролю симптомів щогодини або до максимальної дози 20 мг/добу. Для лікування нудоти та блювання: 1-2 мг. Парентеральне введення має бути максимально коротким із наступним переходом на пероральне застосування.ПередозуванняСимптоми: характеризується збільшенням вираженості відомих фармакологічних та побічних ефектів. Найважливіші ознаки передозування: тяжкі екстрапірамідні розлади, гіпотензія, виражена загальмованість. Екстрапірамідні розлади виявляються у вигляді ригідності м'язів загального або місцевого тремору м'язів. Артеріальна гіпертензія може розвиватися частіше, ніж гіпотензія. В окремих випадках можливий наступ коматозного стану з пригніченням дихання з вираженою гіпотензією. Воно буває настільки важким, що може спричинити стан шоку. Необхідно врахувати можливість розвитку шлуночкової аритмії з подовженням інтервалу QТ. Лікування: специфічного антидоту немає, слід проводити симптоматичну терапію. При коматозному стані необхідна підтримка функції дихальної системи, введення оротрахеальної або ендотрахеальної трубки. При пригніченні дихання може виникнути потреба у проведенні ШВЛ. Необхідний моніторинг ЕКГ та життєво важливих параметрів гемодинаміки до нормалізації ЕКГ. При вираженій гіпотензії або недостатності кровообігу проводиться внутрішньовенне введення достатнього об'єму рідини, плазми крові або концентрованого альбуміну, а також введення вазопресорних засобів (допаміну або норепінефрину). Не слід застосовувати епінефрін, оскільки в комбінації з галоперидолом він може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію.При тяжких екстрапірамідних розладах застосовують парентерально протипаркінсонічні засоби (бензтропіну мезилат дорослим у дозі 1-2 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово). Скасування цих препаратів слід проводити з обережністю, оскільки різке припинення їхнього введення може призвести до рецидиву екстрапірамідних розладів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром: при застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про виникнення злоякісного нейролептичного синдрому (характеризується гіпертермією, генералізованою ригідністю м'язів, вегетативною лабільністю, порушенням свідомості хворого та підвищеним рівнем КФК у плазмі крові). Додаткові ознаки можуть включати міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. При виникненні цих симптомів слід негайно припинити лікування антипсихотичними препаратами та розпочати відповідну підтримуючу терапію (наприклад, внутрішньовенні інфузії дантролену). Екстрапірамідні симптоми: при тривалому застосуванні можуть відзначати ознаки, характерні для нейролептиків – тремор, ригідність м'язів, брадикінезія, акатизія, гостра м'язова дистонія або ларингеальна дистонія. У цих випадках можна призначати протипаркінсонічні препарати антиколінергічної дії, але не в порядку превентивної терапії, оскільки їх застосування знижує ефективність галоперидолу. Пізня дискінезія: як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів, тривале застосування галоперидолу або його скасування можуть спричинити пізню дискінезію. Цей синдром характеризується мимовільним ритмічним посмикуванням язика, обличчя, рота чи щелепи. Ці ознаки у деяких хворих відзначають постійно. Синдром може маскуватися, коли відновлюють курс терапії, збільшують дозу галоперидолу або призначають інший антипсихотичний препарат. З появою ознак пізньої дискінезії доцільно якомога раніше перервати курс терапії. Ритмічні випадкові посмикування язика можуть бути ранньою ознакою пізньої дискінезії. Скасування лікування на цій ранній стадії може запобігти розвитку даного синдрому. У психіатричній практиці пацієнтам, які отримували антипсихотичні препарати, включаючи галоперидол, повідомлялося про випадки виникнення раптового летального результату. Оскільки в процесі лікування галоперидолом можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ, слід оцінити співвідношення користь/ризик при застосуванні препарату у пацієнтів із захворюванням системи кровообігу, наявністю в сім'ї випадків раптового летального результату та/або подовження інтервалу QT в анамнезі, особливо при парентеральному застосуванні. До початку лікування необхідно провести ЕКГ-моніторинг. У коді лікування необхідність ЕКГ-моніторингу слід визначати індивідуально. У пацієнтів з субарахноїдальним крововиливом, голодуванням, що зловживають алкоголем і мають некориговані електролітні порушення, слід уважно спостерігати за ЕКГ та рівнем калію,особливо у початковій фазі лікування до досягнення рівноважних концентрацій у плазмі крові. Порушення балансу електролітів може підвищити ризик розвитку шлуночкових аритмій, тому рекомендується регулярний моніторинг рівня електролітів, особливо у пацієнтів, які приймають діуретики. Під час терапії дозу необхідно зменшити у разі подовженого інтервалу QТ, а галоперидол – негайно відмінити, якщо інтервал QT перевищує 500 мс. Галоперидол слід особливо обережно застосовувати у пацієнтів, які є "повільними метаболізаторами" СYР2D6, а також при застосуванні інгібіторів цитохрому Р450.приймають діуретики. Під час терапії дозу необхідно зменшити у разі подовженого інтервалу QТ, а галоперидол – негайно відмінити, якщо інтервал QT перевищує 500 мс. Галоперидол слід особливо обережно застосовувати у пацієнтів, які є "повільними метаболізаторами" СYР2D6, а також при застосуванні інгібіторів цитохрому Р450.приймають діуретики. Під час терапії дозу необхідно зменшити у разі подовженого інтервалу QТ, а галоперидол – негайно відмінити, якщо інтервал QT перевищує 500 мс. Галоперидол слід особливо обережно застосовувати у пацієнтів, які є "повільними метаболізаторами" СYР2D6, а також при застосуванні інгібіторів цитохрому Р450. Слід уникати одночасного застосування з іншими нейролептиками. Необхідно бути обережними при застосуванні галоперидолу при печінковій недостатності. При тривалому застосуванні препарату потрібний періодичний контроль картини крові та функції печінки. Хворим на епілепсію, а також пацієнтам з підвищеною схильністю до судомних станів (хронічна інтоксикація як алкогольного, так і іншого генезу, черепно-мозкова травма в анамнезі тощо) галоперидол слід призначати з обережністю. При застосуванні галоперидолу у пацієнтів з нирковою недостатністю та феохромоцитомою необхідно бути обережними. Тироксин підвищує токсичність галоперидолу, тому пацієнтам з гіпертиреозом слід застосовувати тільки під прикриттям адекватної тиреостатичної терапії. Хворі на шизофренію реагують на антипсихотичну терапію із затримкою. Після закінчення лікування галоперидолом симптоми з'являються лише через кілька тижнів або місяців. Раптове припинення курсу терапії антипсихотичними засобами, особливо при застосуванні у високих дозах, може спричинити симптоми відміни (нудота, блювання, безсоння), а також рецидив захворювання, тому препарат необхідно скасовувати, поступово знижуючи дози. Хворим, у яких при психопатологічних розладах відзначають депресію та психоз, галоперидол слід приймати у комбінації з антидепресантами. Якщо є необхідність одночасної терапії галоперидолом і протипаркінсонічними засобами, після відміни галоперидолу слід продовжувати застосування протипаркінсонічного засобу для попередження збільшення виразності екстрапірамідних симптомів, особливо якщо швидкість виведення протипаркінсонічного засобу вища. Слід враховувати, що поєднане застосування галоперидолу та антихолінергічних препаратів (в т.ч. і протипаркінсонічних засобів) може призвести до підвищення внутрішньоочного тиску. При застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про випадки виникнення венозної тромбоемболії. Оскільки у пацієнтів, які отримують лікування антипсихотичними засобами, часто відзначають набуті фактори ризику венозної тромбоемболії, які слід виявити до початку лікування; при лікуванні галоперидолом необхідно вжити профілактичних заходів. Відзначено підвищену летальність в осіб похилого віку з деменцією. У осіб похилого віку з деменцією, які отримували антипсихотичні засоби, відзначали незначно підвищений ризик летального результату порівняно з такими, що не отримували лікування. Даних для надання точного показника величини ризику та його підвищення недостатньо. Галоперидол не показаний для лікування поведінкових порушень на фоні деменції у людей похилого віку. Під час терапії необхідно уникати вживання алкоголю. На початку терапії галоперидолом, і особливо при застосуванні у високих дозах, можуть виникати седація різного ступеня та зниження уваги, вираженість яких збільшується при застосуванні алкогольних напоїв. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування транспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активині речовини: кальцію гопантенат – 250 мг; Допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат – 46.8 мг, повідон К25 – 10.1 мг, кальцію стеарат – 3.1 мг. Таблетки по 250 мг та 500 мг. По 10, 20, 25 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 25, 30, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою «натиснути- з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Tmax - 1 год. Найбільші концентрації утворюються в печінці, нирках, у стінці шлунка та шкірі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Чи не метаболізується. Виводиться у незміненому вигляді протягом 48 год: 67.5% від прийнятої дози – із сечею, 28.5% – з калом.ФармакодинамікаНоотропний засіб, має нейрометаболічні, нейропротекторні та нейротрофічні властивості. Підвищує стійкість мозку до гіпоксії та впливу токсичних речовин, стимулює анаболічні процеси в нейронах, поєднує помірну седативну дію з м'яким стимулюючим ефектом, має протисудомну дію, зменшує моторну збудливість з одночасним упорядкуванням поведінки. Підвищує розумову та фізичну працездатність. Сприяє нормалізації вмісту GABA при хронічній алкогольній інтоксикації та подальшому скасуванні етанолу. Виявляє аналгетичну дію.Показання до застосуваннякогнітивні порушення при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах; при екстрапірамідних гіперкінезах у пацієнтів зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією; як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у пацієнтів шизофренією; епілепсія із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами; психоемоційні навантаження, зниження розумової та фізичної працездатності, для покращення концентрації уваги та запам'ятовування; нейрогенні розлади сечовипускання (полакіурія, імперативні позиви, імперативне нетримання сечі, енурез); дітям із затримкою розвитку (психічного, мовленнєвого, моторного або їх поєднання), у тому числі на тлі перенесеної перинатальної енцефалопатії та у дітей з різними формами дитячого церебрального паралічу; дітям при гіперкінетичних розладах (синдромі гіперактивності із дефіцитом уваги); дітям при неврозоподібних станах (тика, при заїканні, переважно при клонічній формі).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, гострі тяжкі захворювання нирок, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма).Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності та в період грудного вигодовування не рекомендується у зв'язку з відсутністю даних ефективності та безпеки. Відомості про проникнення гопантенової кислоти у грудне молоко відсутні. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяМожливі алергічні реакції: риніт, кон'юнктивіт, шкірні алергічні реакції. У цьому випадку препарат скасовують. Дуже рідко відзначаються небажані реакції з боку центральної нервової системи: гіперзбудження, порушення сну або сонливість, млявість, загальмованість, біль голови, запаморочення, шум у голові. І тут зменшують дозу препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПролонгує дію барбітуратів, посилює дію протисудомних засобів, запобігає побічним явищам фенобарбіталу, карбамазепіну, нейролептикам. Ефект препарату посилюється при одночасному застосуванні з гліцином, етидронової кислоти. Потенціює дію місцевих анестетиків (прокаїну).Спосіб застосування та дозиВсередину, через 15-30 хвилин після їди. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години (до 17 годин). Разова доза для дорослих зазвичай становить 250-1000 мг, для дітей старше 3 років – 250-500 мг; добова доза для дорослих – від 1500-3000 мг, для дітей віком від 3 років – 750-3000 мг. Курс лікування – від 1 до 4 місяців, в окремих випадках – до 6 місяців. Через 3-6 місяців можливе проведення повторного курсу лікування. При когнітивних порушеннях при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах: по 250 мг – 3-4 рази на добу. При екстрапірамідних гіперкінезах у пацієнтів зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією, що проводиться: у дозі від 500 до 3000 г на добу. Курс лікування – до 4-х та більше місяців. Як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у пацієнтів з шизофренією: дорослим – у дозі від 500 до 100 мг; дітям старше 3-х років – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – 1-3 місяці. При епілепсії із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії протисудомними засобами: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 3 рази на добу; дітям старше 3-х років – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – до 6 місяців. При психоемоційних навантаженнях, зниженні розумової та фізичної працездатності для покращення концентрації уваги та запам'ятовування: по 250 мг 3 рази на добу. При нейрогенних розладах сечовипускання: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 2-3 рази на добу; дітям віком від 3 років – у дозі від 250 до 500 мг 3 рази на добу (добова доза становить 25-50 мг/кг маси тіла). Курс лікування – 1-3 місяці. Дітям старше 3 років із різною патологією нервової системи залежно від віку препарат рекомендується приймати у дозі 1000-3000 мг на добу. Тактика застосування препарату: збільшення дози протягом 7-12 днів, прийом у максимальній дозі протягом 15-40 днів та поступове зниження дози до відміни препарату Гопантенова кислота протягом 7-8 днів. Перерва між курсами застосування препарату Гопантенова кислота, як і для будь-якого іншого ноотропного засобу, становить від 1 до 3 місяців. Дітям старше 3 років затримки розвитку: по 500 мг 3-4 десь у добу. Курс лікування – 2-3 місяці. Дітям старше 3 років із синдромом гіперактивності з дефіцитом уваги залежно від маси тіла препарат застосовують у середній терапевтичній дозі 30 мг/кг на добу, вранці та вдень. Оптимальна доза визначається для кожного пацієнта індивідуально, шляхом підбору з поступовим збільшенням дози протягом перших 5-7 днів. Курс лікування – 3-4 місяці. Дітям старше 3 років при неврозоподібних станах (тиках; при заїкуванні, переважно при клонічній формі): у дозі від 250 до 500 мг 3-6 разів на добу. Курс лікування – 1-4 місяці. Препарат застосовується у дітей старших 3-х років. У ранньому віці рекомендується прийом препарату у дитячій лікарській формі.ПередозуванняСимптоми: порушення сну чи сонливість, шум у голові. Лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат застосовується у дітей старших 3-х років. У разі розвитку небажаних явищ, таких як риніт, кон'юнктивіт, шкірні алергічні реакції, препарат необхідно відмінити. У разі розвитку порушень центральної нервової системи необхідно зменшити дозу препарату. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години (до 17 годин). В умовах тривалого лікування не рекомендується призначення препарату одночасно з іншими ноотропними чи стимулюючими засобами. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Необхідно бути обережними при керуванні автотранспортними засобами та роботі з іншими складними механізмами, що вимагають підвищеної уваги (ризик розвитку сонливості).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активини речовини: кальцію гопантенат - 500 мг; Допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат – 93.6 мг, повідон К25 – 20.2 мг, кальцію стеарат – 6.2 мг. Таблетки по 250 мг та 500 мг. По 10, 20, 25 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 25, 30, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою «натиснути- з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Tmax - 1 год. Найбільші концентрації утворюються в печінці, нирках, у стінці шлунка та шкірі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Чи не метаболізується. Виводиться у незміненому вигляді протягом 48 год: 67.5% від прийнятої дози – із сечею, 28.5% – з калом.ФармакодинамікаНоотропний засіб, має нейрометаболічні, нейропротекторні та нейротрофічні властивості. Підвищує стійкість мозку до гіпоксії та впливу токсичних речовин, стимулює анаболічні процеси в нейронах, поєднує помірну седативну дію з м'яким стимулюючим ефектом, має протисудомну дію, зменшує моторну збудливість з одночасним упорядкуванням поведінки. Підвищує розумову та фізичну працездатність. Сприяє нормалізації вмісту GABA при хронічній алкогольній інтоксикації та подальшому скасуванні етанолу. Виявляє аналгетичну дію.Показання до застосуваннякогнітивні порушення при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах; при екстрапірамідних гіперкінезах у пацієнтів зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією; як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у пацієнтів шизофренією; епілепсія із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії з протисудомними засобами; психоемоційні навантаження, зниження розумової та фізичної працездатності, для покращення концентрації уваги та запам'ятовування; нейрогенні розлади сечовипускання (полакіурія, імперативні позиви, імперативне нетримання сечі, енурез); дітям із затримкою розвитку (психічного, мовленнєвого, моторного або їх поєднання), у тому числі на тлі перенесеної перинатальної енцефалопатії та у дітей з різними формами дитячого церебрального паралічу; дітям при гіперкінетичних розладах (синдромі гіперактивності із дефіцитом уваги); дітям при неврозоподібних станах (тика, при заїканні, переважно при клонічній формі).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, гострі тяжкі захворювання нирок, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма).Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності та в період грудного вигодовування не рекомендується у зв'язку з відсутністю даних ефективності та безпеки. Відомості про проникнення гопантенової кислоти у грудне молоко відсутні. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяМожливі алергічні реакції: риніт, кон'юнктивіт, шкірні алергічні реакції. У цьому випадку препарат скасовують. Дуже рідко відзначаються небажані реакції з боку центральної нервової системи: гіперзбудження, порушення сну або сонливість, млявість, загальмованість, біль голови, запаморочення, шум у голові. І тут зменшують дозу препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПролонгує дію барбітуратів, посилює дію протисудомних засобів, запобігає побічним явищам фенобарбіталу, карбамазепіну, нейролептикам. Ефект препарату посилюється при одночасному застосуванні з гліцином, етидронової кислоти. Потенціює дію місцевих анестетиків (прокаїну).Спосіб застосування та дозиВсередину, через 15-30 хвилин після їди. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години (до 17 годин). Разова доза для дорослих зазвичай становить 250-1000 мг, для дітей старше 3 років – 250-500 мг; добова доза для дорослих – від 1500-3000 мг, для дітей віком від 3 років – 750-3000 мг. Курс лікування – від 1 до 4 місяців, в окремих випадках – до 6 місяців. Через 3-6 місяців можливе проведення повторного курсу лікування. При когнітивних порушеннях при органічних ураженнях головного мозку, у тому числі при наслідках нейроінфекцій, черепно-мозкових травм та невротичних розладах: по 250 мг – 3-4 рази на добу. При екстрапірамідних гіперкінезах у пацієнтів зі спадковими захворюваннями нервової системи в комбінації з терапією, що проводиться: у дозі від 500 до 3000 г на добу. Курс лікування – до 4-х та більше місяців. Як коректор при побічній дії нейролептичних засобів, при нейролептичному екстрапірамідному синдромі (гіперкінетичному та акінетичному), у складі комплексної терапії при церебральній органічній недостатності у пацієнтів з шизофренією: дорослим – у дозі від 500 до 100 мг; дітям старше 3-х років – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – 1-3 місяці. При епілепсії із уповільненням психічних процесів у комплексній терапії протисудомними засобами: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 3 рази на добу; дітям старше 3-х років – у дозі від 250 до 500 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування – до 6 місяців. При психоемоційних навантаженнях, зниженні розумової та фізичної працездатності для покращення концентрації уваги та запам'ятовування: по 250 мг 3 рази на добу. При нейрогенних розладах сечовипускання: дорослим – у дозі від 500 до 1000 мг 2-3 рази на добу; дітям віком від 3 років – у дозі від 250 до 500 мг 3 рази на добу (добова доза становить 25-50 мг/кг маси тіла). Курс лікування – 1-3 місяці. Дітям старше 3 років із різною патологією нервової системи залежно від віку препарат рекомендується приймати у дозі 1000-3000 мг на добу. Тактика застосування препарату: збільшення дози протягом 7-12 днів, прийом у максимальній дозі протягом 15-40 днів та поступове зниження дози до відміни препарату Гопантенова кислота протягом 7-8 днів. Перерва між курсами застосування препарату Гопантенова кислота, як і для будь-якого іншого ноотропного засобу, становить від 1 до 3 місяців. Дітям старше 3 років затримки розвитку: по 500 мг 3-4 десь у добу. Курс лікування – 2-3 місяці. Дітям старше 3 років із синдромом гіперактивності з дефіцитом уваги залежно від маси тіла препарат застосовують у середній терапевтичній дозі 30 мг/кг на добу, вранці та вдень. Оптимальна доза визначається для кожного пацієнта індивідуально, шляхом підбору з поступовим збільшенням дози протягом перших 5-7 днів. Курс лікування – 3-4 місяці. Дітям старше 3 років при неврозоподібних станах (тиках; при заїкуванні, переважно при клонічній формі): у дозі від 250 до 500 мг 3-6 разів на добу. Курс лікування – 1-4 місяці. Препарат застосовується у дітей старших 3-х років. У ранньому віці рекомендується прийом препарату у дитячій лікарській формі.ПередозуванняСимптоми: порушення сну чи сонливість, шум у голові. Лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат застосовується у дітей старших 3-х років. У разі розвитку небажаних явищ, таких як риніт, кон'юнктивіт, шкірні алергічні реакції, препарат необхідно відмінити. У разі розвитку порушень центральної нервової системи необхідно зменшити дозу препарату. З урахуванням ноотропної дії препарату його прийом проводиться переважно в ранкові та денні години (до 17 годин). В умовах тривалого лікування не рекомендується призначення препарату одночасно з іншими ноотропними чи стимулюючими засобами. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Необхідно бути обережними при керуванні автотранспортними засобами та роботі з іншими складними механізмами, що вимагають підвищеної уваги (ризик розвитку сонливості).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: хлорпротиксену гідрохлорид – 15,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 56,28 мг; целюлоза мікрокристалічна – 9,90 мг; крохмаль кукурудзяний – 9,90 мг; коповідон – 4,95 мг; кроскармелоза натрію – 1,98 мг; магнію стеарат – 0,99 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 1,32 мг; макрогол-4000 – 0,36 мг; титану діоксид – 0,72 мг. По 10, 25, 30 або 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 25, 30, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою "натиснути-повернути", низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі таблеток видно: ядро ​​майже білого або з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 2 години (діапазон 0,5-6 годин). Середня біодоступність хлопротиксену при внутрішньому прийомі становить близько 12% (діапазон 5-32%). Розподіл Здається обсяг розподілу (Vdβ) становить близько 15,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить понад 99%. Хлорпротиксен проникає крізь плацентарний бар'єр. Біотрансформація Метаболізм хлорпротиксену здійснюється переважно шляхом сульфоокислення та N-деметилювання бічного ланцюга. У меншій мірі виражено гідроксилювання кільця та N-окислення. Хлорпротиксен визначається у жовчі, що свідчить про наявність кишково-печінкової циркуляції препарату. Метаболіти хлорпротиксену позбавлені нейролептичної активності. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) становить близько 16 годин (діапазон 4-33 години). Середній системний кліренс (Cls) відповідає приблизно 1,2 л/хв. Екскреція хлорпротиксену здійснюється через кишечник та нирками. У жінок, які годують груддю, хлорпротиксен у незначній кількості виділяється з молоком. Показник співвідношення концентрації препарату в материнському молоці та у плазмі крові варіює від 1,2 до 2,6. Не було виявлено відмінностей концентрацій у плазмі крові або швидкості виведення між контрольною групою та групою пацієнтів, які страждають на алкоголізм, незалежно від того, були останні під час дослідження тверезими або в стані гострої інтоксикації.ФармакодинамікаХлорпротиксен є нейролептиком, похідним тіоксантену. Має антипсихотичну, виражену седативну та помірну антидепресивну дію. Фармакодинаміка Антипсихотичну дію нейролептиків пов'язують із блокадою дофамінових рецепторів, а також, можливо, блокадою 5-НТ (5-гідрокситриптамінових) рецепторів. In vivo хлорпротиксен має високу спорідненість до дофамінових рецепторів типу D1 та D2. Хлорпротиксен також має високу спорідненість до 5-НТ2-рецепторів, α1-адренорецепторів, гістамінових (H1) та холінергічних мускаринових рецепторів. Профіль рецепторного зв'язування хлорпротиксену дуже схожий з таким у клозапіну, проте він має приблизно в 10 разів більшу спорідненість до дофамінових рецепторів. Хлорпротиксен зменшує вираженість або усуває тривогу, обсесії, психомоторне збудження, занепокоєння, безсоння, а також галюцинації, марення та інші психотичні симптоми. Дуже низька частота розвитку екстрапірамідних ефектів (близько 1%) та пізньої дискінезії (близько 0,05%) свідчать, що хлорпротиксен може успішно використовуватися для підтримуючої терапії пацієнтів з психотичними розладами. Низькі дози хлорпротиксену мають антидепресивний ефект, що робить корисним застосування препарату при психічних розладах, що характеризуються тривогою, депресією та занепокоєнням. Також при терапії хлорпротиксеном зменшується вираженість асоційованих психосоматичних симптомів. Хлорпротиксен не викликає звикання, залежності чи формування толерантності. Крім того, хлорпротиксен потенціює дію аналгетиків, має власний аналгетичний ефект, а також протисвербіжну і протиблювотну дію.Показання до застосуванняШизофренія та інші психози, що протікають із психомоторним збудженням, ажитацією та тривожністю. Абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманіях. Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади із тривожністю, напругою, занепокоєнням, безсонням, порушеннями сну. Епілепсія та олігофренія, що поєднуються з психічними порушеннями: збудженням, ажитацією, лабільністю настрою та порушеннями поведінки. Болі (у поєднанні з анальгетиками). Геріатрія: гіперактивність, збудження, дратівливість, сплутаність свідомості, тривожність, порушення поведінки та сну.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до хлорпротиксену або будь-якої з допоміжних речовин. Підвищена чутливість до препаратів групи тіоксантенів. Судинний колапс, пригнічення свідомості будь-якого походження (зокрема, викликане прийомом алкоголю, барбітуратів або опіатів), кома. Встановлені некориговані гіпокаліємія або гіпомагніємія. Наявність в анамнезі пацієнтів клінічно значущих серцево-судинних захворювань (наприклад, брадикардії (частота серцевих скорочень менше 50 ударів на хвилину), нещодавно перенесеного інфаркту міокарда, декомпенсованої серцевої недостатності, серцевої гіпертрофії, аритмій, при яких призначають антиаритміки IA та III аритмій або поліморфної шлуночкової тахікардії на кшталт "пірует" (Torsade de Pointes). Природжений синдром подовженого інтервалу QT або набутий подовжений інтервал QT (QTc понад 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок). Одночасний прийом із препаратами, що значно подовжують інтервал QT. Непереносимість лактози, дефіцит лактози або глюкозо-галактоза мальабсорбція. Обережно: органічні захворювання головного мозку; розумова відсталість; наявність у сімейному анамнезі родичів, які страждають на серцево-судинні захворювання, а також випадків подовження інтервалу QT; судомні розлади; тяжка печінкова та ниркова недостатність; рідкісний патологічний стан у вигляді дрібної передньої камери ока та вузького її кута (можливий розвиток нападів гострої глаукоми, пов'язаних із розширенням зіниці); тяжка псевдопаралітична міастенія; доброякісна гіпертрофія передміхурової залози; феохромоцитома; пролактин-залежні новоутворення; тяжка артеріальна гіпотензія або ортостатичні порушення; хвороба Паркінсона; захворювання системи кровотворення; гіпертиреоз; хворобливе сечовипускання, затримка сечі; пілоростеноз; кишкова непрохідність; наявність факторів ризику розвитку інсульту;цукровий діабет; зловживання опіатами та алкоголем; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років (через недостатність проведення контрольованих клінічних досліджень).Вагітність та лактаціяВагітність Клінічний досвід застосування хлорпротиксену у вагітних жінок обмежений. Хлорпротиксен не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь пацієнтки перевищує можливий ризик для плода. Новонароджені, що піддаються впливу нейролептиків (у тому числі хлорпротиксену) під час третього триместру вагітності, піддаються ризику розвитку небажаних реакцій, у тому числі екстрапірамідних симптомів та/або синдрому "скасування", які можуть варіювати за ступенем тяжкості та тривалості після пологів. Було зафіксовано випадки збудження, підвищеного та зниженого тонусу, тремору, сонливості, респіраторного дистрес-синдрому, а також порушень харчування. Тому новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом неонатолога.Дослідження впливу на репродуктивну функцію у тварин не показали збільшення частоти аномалій плода чи інших шкідливих впливів на репродукцію. Період грудного вигодовування Оскільки хлорпротиксен виявляється у грудному молоці в незначних концентраціях, препарат навряд чи негативно впливатиме на дитину при застосуванні в терапевтичних дозах. Доза, що потрапляє до організму дитини, становить близько 2% від добової материнської дози, скоригованої за масою тіла. Грудне вигодовування може бути продовжено під час лікування хлорпротиксеном, якщо це вважається клінічно необхідним, проте рекомендується проводити спостереження за дитиною, особливо протягом перших 4 тижнів після пологів. Фертильність При застосуванні хлорпротексену було зафіксовано такі небажані явища, як гіперпролактинемія, галакторея, аменорея, порушення еякуляції, а також еректильна дисфункція (див. розділ "Побічна дія"). Ці побічні реакції можуть негативно впливати на сексуальну функцію та фертильність жінок та/або чоловіків. У разі появи клінічно значущих гіперпролактинемії, галактореї, аменореї або проявів сексуальної дисфункції необхідно розглянути питання щодо зниження дозування (якщо це можливо) або відміни препарату. Зазначені побічні ефекти є оборотними після відміни препарату. Потенційний вплив лікарського засобу на фертильність на тваринах не вивчався.Побічна діяНайбільш поширені побічні реакції, які можуть зустрічатися у понад 10% пацієнтів – сухість у роті, підвищене слиновиділення, сонливість та запаморочення. Більшість побічних ефектів залежить від застосовуваної дози препарату. Частота виникнення побічних ефектів та їх тяжкість найбільш виражені на початку лікування та знижуються у міру продовження терапії. Інформація про частоту виникнення побічних ефектів представлена ​​на основі даних літератури та спонтанних повідомлень. Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до класифікації Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я: дуже часто – понад 1/10, часто – від понад 1/100 до менше 1/10, нечасто – від понад 1/1000 до менше 1/100, рідко – від понад 1/10000 до менше 1/1000, дуже рідко - від менше 1/10000 (включаючи окремі повідомлення), частота невідома - за наявними даними визначити частоту побічної реакції неможливо. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні реакції. Порушення з боку ендокринної системи: рідко – гіперпролактинемія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – підвищення апетиту, збільшення маси тіла; нечасто – зниження апетиту, зменшення маси тіла; рідко – гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози. Порушення психіки: часто – безсоння, нервозність, ажитація, зниження лібідо. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення; часто – дистонія, головний біль; нечасто – пізня дискінезія, паркінсонізм, судоми, акатизія; дуже рідко – злоякісний нейролептичний синдром. Порушення з боку органу зору: часто – порушення акомодації, порушення зору; нечасто – рух очних яблук. Порушення з боку серця: часто – тахікардія, відчуття серцебиття; рідко – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ). Порушення з боку судин: нечасто – артеріальна гіпотензія, “припливи” крові до шкіри обличчя з почуттям жару; дуже рідко – венозна тромбоемболія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість у роті, підвищене слиновиділення; часто – запор, диспепсія, нудота; нечасто – блювання, діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підвищене потовиділення; нечасто - шкірний висип, свербіж шкіри, фотосенсибілізація, дерматит. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – міалгія; нечасто – м'язова ригідність. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – затримка сечі, хворобливе сечовипускання. Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: частота невідома – неонатальний синдром "скасування". Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – порушення еякуляції, еректильна дисфункція; рідко – гінекомастія, галакторея, аменорея. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія, стомлюваність. Можуть виникати екстрапірамідні розлади, особливо ранніх етапах лікування. У більшості випадків ці побічні ефекти успішно контролюються шляхом зниження дози та/або застосуванням антипаркінсонічних препаратів. Однак, рутинне використання антипаркінсонічних засобів для профілактики побічних ефектів не рекомендується. Вони не полегшують проявів пізньої дискінезії та можуть їх погіршити. Рекомендується зниження дози або, якщо це можливо, припинення лікування хлорпротиксеном. При персистуючій акатизії можуть виявитися корисними бензодіазепіни або пропранолол. При прийомі хлорпротиксену, як і при прийомі інших нейролептиків, також були зареєстровані такі рідкісні побічні ефекти: подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, раптова смерть та поліморфна шлуночкова тахікардія за типом "пірет". На фоні застосування антипсихотичних засобів були зафіксовані випадки приапізму – тривалої ерекції, як правило, болючої, яка може призводити до еректильної дисфункції. Частота цього явища невідома. Синдром "скасування" Різке припинення лікування хлорпротиксеном може супроводжуватися синдромом "скасування". Найбільш поширеними симптомами є нудота, блювання, анорексія, діарея, ринорея, пітливість, міалгія, парестезії, безсоння, нервозність, тривога та ажитація. У пацієнтів також можуть спостерігатися запаморочення, відчуття тепла і холоду, що змінюються, тремор кінцівок. Симптоми зазвичай виникають протягом 1-4 днів після відміни та зменшуються через 7-14 днів.Взаємодія з лікарськими засобамиХлорпротиксен може посилювати седативну дію етанолу та ефекти барбітуратів та інших речовин, що пригнічують ЦНС. Хлорпротиксен не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть збільшувати або зменшувати ефект антигіпертензивних препаратів, антигіпертензивний ефект гуанетидину та аналогічно діючих препаратів зменшується. Одночасне застосування нейролептиків та препаратів літію підвищує ризик нейротоксичності. Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно інгібують метаболізм один одного. Хлорпротиксен може знижувати ефективність леводопи та адренергічних препаратів. Одночасне застосування хлорпротиксену та лікарських препаратів із встановленою антихолінергічною дією посилює їх антихолінергічні ефекти. При одночасному застосуванні метоклопраміду та піперазину збільшується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Антигістамінний ефект хлорпротиксену може зменшити або елімінувати симптоматику дисульфірам-етанолової реакції. Збільшення інтервалу QT на ЕКГ, пов'язане з лікуванням нейролептиками, може посилюватись при одночасному прийомі інших препаратів, які значно збільшують інтервал QT. Одночасне застосування хлорпротиксену протипоказане з такими препаратами: антиаритмічні засоби IA та III класів (наприклад, хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід); деякі антипсихотичні препарати (наприклад, тіорідазин); деякі антибіотики із групи макролідів (наприклад, еритроміцин); деякі антигістамінні препарати (наприклад, терфенадин, астемізол); деякі антибіотики із групи хінолонів (наприклад, гатифлоксацин, моксифлоксацин); цизаприд та препарати літію. Слід уникати одночасного прийому хлорпротиксену та зазначених вище препаратів. Також слід з обережністю застосовувати хлорпротиксен одночасно з препаратами, що викликають електролітні порушення (тіазидні та тіазидоподібні діуретики), та препаратами, здатними підвищити концентрацію хлорпротиксену в плазмі крові, через можливе збільшення ризику подовження інтервалу QT та виникнення небезпечних для життя аритм. Нейролептики метаболізуються ізоферментами системи цитохрому Р450 у печінці. Препарати, які інгібують ізофермент CYP2D6 (наприклад, пароксетин, флуоксетин, хлорамфенікол, дисульфірам, ізоніазид, інгібітори моноаміноксидази (МАО), пероральні контрацептиви, меншою мірою - буспірон, сертралін або циталопрам), можуть збільшуватися.Спосіб застосування та дозиТаблетки проковтують повністю, запиваючи водою. Дозування підбирається індивідуально, залежно від стану пацієнта. Як правило, на початку лікування призначаються невеликі дози, які збільшуються до оптимального ефективного рівня так швидко, як це можливо, залежно від терапевтичного відгуку. Шизофренія та інші психози. Маніакальні стани Лікування починають з 50-100 мг на добу, поступово збільшуючи дозу до досягнення оптимального ефекту, зазвичай до 300 мг на добу. В окремих випадках доза може бути збільшена до 1200 мг на добу. Підтримуюча доза становить 100-200 мг на добу. Добову дозу хлорпротиксену зазвичай поділяють на 2-3 прийоми. Враховуючи седативну дію хлорпротиксену, рекомендується призначати меншу частину добової дози у денний час, а більшу частину – увечері. Абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманіях Добова доза, розділена на 2-3 прийоми, становить 500 мг на протязі періоду тривалістю до 7 днів. Після зникнення проявів абстиненції доза поступово знижується. Доза, що підтримує 25-75 мг на добу, дозволяє стабілізувати стан, зменшує ризик розвитку чергового запою. Може знадобитися подальше зменшення дози. Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади Хлорпротиксен може застосовуватися при депресіях, що особливо поєднуються з тривогою, напругою, як доповнення до терапії антидепресантами або самостійно. Хлорпротиксен може призначатися при неврозах та психосоматичних порушеннях, що супроводжуються тривогою та депресивними розладами у дозі до 75 мг на добу. Добова доза, як правило, цілиться на 2-3 прийоми. Оскільки прийом хлорпротиксену не викликає розвитку звикання або лікарської залежності, він може застосовуватись довго. Максимальна доза становить 150 мг на добу. Епілепсія та олігофренія, що поєднується з психічними порушеннями Добова доза становить 50 мг і зазвичай ділиться на 2-3 прийоми. Добова доза може бути збільшена до 75-100 мг на добу. При епілепсії слід зберігати адекватну дозу протисудомного засобу. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку доза підбирається індивідуально. Діапазон доз становить 25-75 мг на добу. Безсоння По 25 мг за 1 годину до сну одноразово. Болі Здатність хлорпротиксену потенціювати дію аналгетиків може бути використана при лікуванні пацієнтів із болями. У цих випадках хлорпротиксен призначають у дозах від 75 до 300 мг на добу, можливе застосування спільно з анальгетиками. Діти та підлітки (вік до 18 років) Хлорпротиксен не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років через недостатність даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату в даній віковій групі. Пацієнти з порушенням функції нирок Пацієнтам із порушенням функції нирок дозування слід підбирати з обережністю, а також по можливості проводити моніторинг концентрації препарату у плазмі. Пацієнти з порушенням функції печінки Пацієнтам з порушенням функції печінки дозування слід підбирати з обережністю, а також по можливості проводити моніторинг концентрації препарату у плазмі.ПередозуванняСимптоми: сонливість, кома, судоми, шок, екстрапірамідні розлади, гіпертермія/гіпотермія. У тяжких випадках – ниркова недостатність. Зміни параметрів ЕКГ, подовження інтервалу QT, "піруетна" шлуночкова тахікардія (Torsade de Pointes), зупинка серця та шлуночкові аритмії спостерігалися при одночасному передозуванні з препаратами, що впливають на серцеву діяльність. Лікування: симптоматичне та підтримуюче. Якомога раніше після прийому має бути проведене промивання шлунка, рекомендується застосування активованого вугілля. Повинні бути вжиті заходи, спрямовані на підтримання діяльності дихальної та серцево-судинної системи. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна усунути діазепамом, а екстрапірамідні розлади біпериденом. Доза від 2,5 до 4 г може бути летальною (у дітей приблизно 4 мг/кг). Деякі дорослі виживали після прийому 10 г, 3-річна дитина вижила після прийому 1000 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа тлі застосування будь-якого нейролептика існує ймовірність розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, флюктуація свідомості, нестабільність вегетативної нервової системи). Пацієнти з вже наявним психоорганічним синдромом, затримкою психічного розвитку, а також особи, які зловживають опіатами та алкоголем, становлять значну частку серед летальних наслідків. Лікування: відміна нейролептика. Симптоматична терапія та загальні підтримувальні лікувальні заходи. Можуть виявитися ефективними дантролен та бромокриптин. Після прийому нейролептиків внутрішньо симптоми можуть зберігатися протягом більше одного тижня. Гострі напади глаукоми внаслідок розширення зіниці можуть виникати у пацієнтів з рідким синдромом дрібної передньої камери ока та у пацієнтів з вузьким кутом передньої камери. У зв'язку з ризиком виникнення злоякісних аритмій, препарат Хлорпротиксен слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі та у пацієнтів з наявністю випадків подовженого інтервалу QT у сімейному анамнезі. До початку лікування необхідно обов'язково провести ЕКГ-дослідження. Застосування препарату Хлорпротиксен протипоказане у випадку, якщо інтервал QTc на вихідному вимірі перевищує 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок (див. розділ "Протипоказання"). Під час лікування, необхідність проведення ЕКГ-моніторингу слід оцінювати в індивідуальному порядку. У період лікування слід зменшити дозу, якщо інтервал QT буде збільшуватися, і слід припинити терапію у випадку, якщо інтервал QTc складе >500 мсек. Рекомендується проводити періодичний моніторинг показників водно-електролітного балансу. Слід уникати одночасного застосування інших антипсихотичних препаратів. Як і інші нейролептики, препарат Хлорпротиксен слід застосовувати з обережністю пацієнтам з психоорганічним синдромом, судомами, захворюваннями печінки, нирок та серцево-судинної системи на пізніх стадіях, а також пацієнтам з тяжкою псевдопаралітичною міастенією та доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Необхідно бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з: феохромоцитомою; пролактин-залежними пухлинами; вираженою артеріальною гіпотензією або ортостатичною дисрегуляцією; хворобою Паркінсона; хворобами системи кровотворення; гіпертиреоз; порушенням сечовипускання, затримкою сечі; стенозом воротаря (пілоростенозом), кишковою непрохідністю. Як і інші психотропні засоби, препарат Хлорпротиксен може впливати на показники глікемії у пацієнтів з цукровим діабетом, що може вимагати корекції доз протидіабетичних препаратів (інсуліну або гіпоглікемічних препаратів для внутрішнього застосування). Пацієнти, які проходять тривале лікування, особливо із застосуванням високих доз, підлягають ретельному контролю у динаміці з періодичною оцінкою необхідності зниження підтримуючої дози. Повідомлялося про випадки розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) на фоні прийому антипсихотичних препаратів. У зв'язку з тим, що пацієнти, які перебувають на лікуванні антипсихотичними препаратами, часто входять до групи ризику розвитку ВТЕ, до початку та під час лікування хлорпротиксеном необхідно визначити фактори ризику розвитку ВТЕ та вжити заходів безпеки. Повідомлялося, що антипсихотичні засоби, що мають а-адреноблокуючу дію, можуть викликати пріапізм; можливо, що і хлорпротиксен також має цю властивість. У разі виникнення важкого приапізму може знадобитися медичне втручання. Пацієнтів слід попередити про необхідність екстреного звернення за медичною допомогою у разі появи об'єктивних та суб'єктивних ознак приапізму. Застосування препарату у дітей та підлітків молодше 18 років Хлорпротиксен не рекомендується для застосування у дітей та підлітків. Достатньої кількості клінічних досліджень, спрямованих на вивчення ефективності та безпеки застосування хлорпротиксену для лікування дітей та підлітків, не проводилося. Літні пацієнти Цереброваскулярні побічні реакції За даними рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень у популяції пацієнтів з деменцією, призначення деяких атипових нейролептиків супроводжувалося приблизно 3-кратним підвищенням ризику цереброваскулярних небажаних реакцій. Механізм підвищення ризику невідомий. Подібне підвищення ризику не можна виключити для інших нейролептиків та інших груп пацієнтів. У пацієнтів із факторами ризику розвитку інсульту препарат Хлорпротиксен слід застосовувати з обережністю. Літні пацієнти особливо схильні до ризику розвитку ортостатичної гіпотензії. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією Дані двох великих спостережних досліджень показали, що у літніх пацієнтів з деменцією, які приймали антипсихотичні препарати, відзначалося незначне підвищення ризику смерті порівняно з пацієнтами, які не приймали нейролептики. Достатніх даних для точної оцінки величини ризику та причин його підвищення немає. Хлорпротиксен не зареєстрований для лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією. Щоб уникнути розвитку синдрому "скасування", припиняти лікування препаратом Хлорпротиксен необхідно поступово. Допоміжні речовини Пігулки препарату Хлорпротиксен містять лактози моногідрат. Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або глюкозогалактозною мальабсорбцією не повинні приймати цей препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Хлорпротиксен має седативний ефект. У пацієнтів, які отримують психотропні засоби, можуть відзначатися деякі порушення загальної уваги та концентрації, тому вони повинні бути попереджені про необхідність дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: хлорпротиксену гідрохлорид – 25,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 93,80 мг; целюлоза мікрокристалічна – 16,50 мг; крохмаль кукурудзяний – 16,50 мг; коповідон – 8,25 мг; кроскармелоза натрію – 3,30 мг; магнію стеарат – 1,65 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 2,20 мг; макрогол-4000 – 0,60 мг; титану діоксид – 1,20 мг. По 10, 25, 30 або 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 25, 30, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою "натиснути-повернути", низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі таблеток видно: ядро ​​майже білого або з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 2 години (діапазон 0,5-6 годин). Середня біодоступність хлопротиксену при внутрішньому прийомі становить близько 12% (діапазон 5-32%). Розподіл Здається обсяг розподілу (Vdβ) становить близько 15,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить понад 99%. Хлорпротиксен проникає крізь плацентарний бар'єр. Біотрансформація Метаболізм хлорпротиксену здійснюється переважно шляхом сульфоокислення та N-деметилювання бічного ланцюга. У меншій мірі виражено гідроксилювання кільця та N-окислення. Хлорпротиксен визначається у жовчі, що свідчить про наявність кишково-печінкової циркуляції препарату. Метаболіти хлорпротиксену позбавлені нейролептичної активності. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) становить близько 16 годин (діапазон 4-33 години). Середній системний кліренс (Cls) відповідає приблизно 1,2 л/хв. Екскреція хлорпротиксену здійснюється через кишечник та нирками. У жінок, які годують груддю, хлорпротиксен у незначній кількості виділяється з молоком. Показник співвідношення концентрації препарату в материнському молоці та у плазмі крові варіює від 1,2 до 2,6. Не було виявлено відмінностей концентрацій у плазмі крові або швидкості виведення між контрольною групою та групою пацієнтів, які страждають на алкоголізм, незалежно від того, були останні під час дослідження тверезими або в стані гострої інтоксикації.ФармакодинамікаХлорпротиксен є нейролептиком, похідним тіоксантену. Має антипсихотичну, виражену седативну та помірну антидепресивну дію. Фармакодинаміка Антипсихотичну дію нейролептиків пов'язують із блокадою дофамінових рецепторів, а також, можливо, блокадою 5-НТ (5-гідрокситриптамінових) рецепторів. In vivo хлорпротиксен має високу спорідненість до дофамінових рецепторів типу D1 та D2. Хлорпротиксен також має високу спорідненість до 5-НТ2-рецепторів, α1-адренорецепторів, гістамінових (H1) та холінергічних мускаринових рецепторів. Профіль рецепторного зв'язування хлорпротиксену дуже схожий з таким у клозапіну, проте він має приблизно в 10 разів більшу спорідненість до дофамінових рецепторів. Хлорпротиксен зменшує вираженість або усуває тривогу, обсесії, психомоторне збудження, занепокоєння, безсоння, а також галюцинації, марення та інші психотичні симптоми. Дуже низька частота розвитку екстрапірамідних ефектів (близько 1%) та пізньої дискінезії (близько 0,05%) свідчать, що хлорпротиксен може успішно використовуватися для підтримуючої терапії пацієнтів з психотичними розладами. Низькі дози хлорпротиксену мають антидепресивний ефект, що робить корисним застосування препарату при психічних розладах, що характеризуються тривогою, депресією та занепокоєнням. Також при терапії хлорпротиксеном зменшується вираженість асоційованих психосоматичних симптомів. Хлорпротиксен не викликає звикання, залежності чи формування толерантності. Крім того, хлорпротиксен потенціює дію аналгетиків, має власний аналгетичний ефект, а також протисвербіжну і протиблювотну дію.Показання до застосуванняШизофренія та інші психози, що протікають із психомоторним збудженням, ажитацією та тривожністю. Абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманіях. Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади із тривожністю, напругою, занепокоєнням, безсонням, порушеннями сну. Епілепсія та олігофренія, що поєднуються з психічними порушеннями: збудженням, ажитацією, лабільністю настрою та порушеннями поведінки. Болі (у поєднанні з анальгетиками). Геріатрія: гіперактивність, збудження, дратівливість, сплутаність свідомості, тривожність, порушення поведінки та сну.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до хлорпротиксену або будь-якої з допоміжних речовин. Підвищена чутливість до препаратів групи тіоксантенів. Судинний колапс, пригнічення свідомості будь-якого походження (зокрема, викликане прийомом алкоголю, барбітуратів або опіатів), кома. Встановлені некориговані гіпокаліємія або гіпомагніємія. Наявність в анамнезі пацієнтів клінічно значущих серцево-судинних захворювань (наприклад, брадикардії (частота серцевих скорочень менше 50 ударів на хвилину), нещодавно перенесеного інфаркту міокарда, декомпенсованої серцевої недостатності, серцевої гіпертрофії, аритмій, при яких призначають антиаритміки IA та III аритмій або поліморфної шлуночкової тахікардії на кшталт "пірует" (Torsade de Pointes). Природжений синдром подовженого інтервалу QT або набутий подовжений інтервал QT (QTc понад 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок). Одночасний прийом із препаратами, що значно подовжують інтервал QT. Непереносимість лактози, дефіцит лактози або глюкозогалактоза мальабсорбція. Обережно: органічні захворювання головного мозку; розумова відсталість; наявність у сімейному анамнезі родичів, які страждають на серцево-судинні захворювання, а також випадків подовження інтервалу QT; судомні розлади; тяжка печінкова та ниркова недостатність; рідкісний патологічний стан у вигляді дрібної передньої камери ока та вузького її кута (можливий розвиток нападів гострої глаукоми, пов'язаних із розширенням зіниці); тяжка псевдопаралітична міастенія; доброякісна гіпертрофія передміхурової залози; феохромоцитома; пролактин-залежні новоутворення; тяжка артеріальна гіпотензія або ортостатичні порушення; хвороба Паркінсона; захворювання системи кровотворення; гіпертиреоз; хворобливе сечовипускання, затримка сечі; пілоростеноз; кишкова непрохідність; наявність факторів ризику розвитку інсульту;цукровий діабет; зловживання опіатами та алкоголем; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років (через недостатність проведення контрольованих клінічних досліджень).Вагітність та лактаціяВагітність Клінічний досвід застосування хлорпротиксену у вагітних жінок обмежений. Хлорпротиксен не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь пацієнтки перевищує можливий ризик для плода. Новонароджені, що піддаються впливу нейролептиків (у тому числі хлорпротиксену) під час третього триместру вагітності, піддаються ризику розвитку небажаних реакцій, у тому числі екстрапірамідних симптомів та/або синдрому "скасування", які можуть варіювати за ступенем тяжкості та тривалості після пологів. Було зафіксовано випадки збудження, підвищеного та зниженого тонусу, тремору, сонливості, респіраторного дистрес-синдрому, а також порушень харчування. Тому новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом неонатолога.Дослідження впливу на репродуктивну функцію у тварин не показали збільшення частоти аномалій плода чи інших шкідливих впливів на репродукцію. Період грудного вигодовування Оскільки хлорпротиксен виявляється у грудному молоці в незначних концентраціях, препарат навряд чи негативно впливатиме на дитину при застосуванні в терапевтичних дозах. Доза, що потрапляє до організму дитини, становить близько 2% від добової материнської дози, скоригованої за масою тіла. Грудне вигодовування може бути продовжено під час лікування хлорпротиксеном, якщо це вважається клінічно необхідним, проте рекомендується проводити спостереження за дитиною, особливо протягом перших 4 тижнів після пологів. Фертильність При застосуванні хлорпротексену було зафіксовано такі небажані явища, як гіперпролактинемія, галакторея, аменорея, порушення еякуляції, а також еректильна дисфункція (див. розділ "Побічна дія"). Ці побічні реакції можуть негативно впливати на сексуальну функцію та фертильність жінок та/або чоловіків. У разі появи клінічно значущих гіперпролактинемії, галактореї, аменореї або проявів сексуальної дисфункції необхідно розглянути питання щодо зниження дозування (якщо це можливо) або відміни препарату. Зазначені побічні ефекти є оборотними після відміни препарату. Потенційний вплив лікарського засобу на фертильність на тваринах не вивчався.Побічна діяНайбільш поширені побічні реакції, які можуть зустрічатися у понад 10% пацієнтів – сухість у роті, підвищене слиновиділення, сонливість та запаморочення. Більшість побічних ефектів залежить від застосовуваної дози препарату. Частота виникнення побічних ефектів та їх тяжкість найбільш виражені на початку лікування та знижуються у міру продовження терапії. Інформація про частоту виникнення побічних ефектів представлена ​​на основі даних літератури та спонтанних повідомлень. Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до класифікації Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я: дуже часто – понад 1/10, часто – від понад 1/100 до менше 1/10, нечасто – від понад 1/1000 до менше 1/100, рідко – від понад 1/10000 до менше 1/1000, дуже рідко - від менше 1/10000 (включаючи окремі повідомлення), частота невідома - за наявними даними визначити частоту побічної реакції неможливо. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні реакції. Порушення з боку ендокринної системи: рідко – гіперпролактинемія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – підвищення апетиту, збільшення маси тіла; нечасто – зниження апетиту, зменшення маси тіла; рідко – гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози. Порушення психіки: часто – безсоння, нервозність, ажитація, зниження лібідо. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення; часто – дистонія, головний біль; нечасто – пізня дискінезія, паркінсонізм, судоми, акатизія; дуже рідко – злоякісний нейролептичний синдром. Порушення з боку органу зору: часто – порушення акомодації, порушення зору; нечасто – рух очних яблук. Порушення з боку серця: часто – тахікардія, відчуття серцебиття; рідко – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ). Порушення з боку судин: нечасто – артеріальна гіпотензія, “припливи” крові до шкіри обличчя з почуттям жару; дуже рідко – венозна тромбоемболія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість у роті, підвищене слиновиділення; часто – запор, диспепсія, нудота; нечасто – блювання, діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підвищене потовиділення; нечасто - шкірний висип, свербіж шкіри, фотосенсибілізація, дерматит. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – міалгія; нечасто – м'язова ригідність. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – затримка сечі, хворобливе сечовипускання. Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: частота невідома – неонатальний синдром "скасування". Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – порушення еякуляції, еректильна дисфункція; рідко – гінекомастія, галакторея, аменорея. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія, стомлюваність. Можуть виникати екстрапірамідні розлади, особливо ранніх етапах лікування. У більшості випадків ці побічні ефекти успішно контролюються шляхом зниження дози та/або застосуванням антипаркінсонічних препаратів. Однак, рутинне використання антипаркінсонічних засобів для профілактики побічних ефектів не рекомендується. Вони не полегшують проявів пізньої дискінезії та можуть їх погіршити. Рекомендується зниження дози або, якщо це можливо, припинення лікування хлорпротиксеном. При персистуючій акатизії можуть виявитися корисними бензодіазепіни або пропранолол. При прийомі хлорпротиксену, як і при прийомі інших нейролептиків, також були зареєстровані такі рідкісні побічні ефекти: подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, раптова смерть та поліморфна шлуночкова тахікардія за типом "пірет". На фоні застосування антипсихотичних засобів були зафіксовані випадки приапізму – тривалої ерекції, як правило, болючої, яка може призводити до еректильної дисфункції. Частота цього явища невідома. Синдром "скасування" Різке припинення лікування хлорпротиксеном може супроводжуватися синдромом "скасування". Найбільш поширеними симптомами є нудота, блювання, анорексія, діарея, ринорея, пітливість, міалгія, парестезії, безсоння, нервозність, тривога та ажитація. У пацієнтів також можуть спостерігатися запаморочення, відчуття тепла і холоду, що змінюються, тремор кінцівок. Симптоми зазвичай виникають протягом 1-4 днів після відміни та зменшуються через 7-14 днів.Взаємодія з лікарськими засобамиХлорпротиксен може посилювати седативну дію етанолу та ефекти барбітуратів та інших речовин, що пригнічують ЦНС. Хлорпротиксен не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть збільшувати або зменшувати ефект антигіпертензивних препаратів, антигіпертензивний ефект гуанетидину та аналогічно діючих препаратів зменшується. Одночасне застосування нейролептиків та препаратів літію підвищує ризик нейротоксичності. Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно інгібують метаболізм один одного. Хлорпротиксен може знижувати ефективність леводопи та адренергічних препаратів. Одночасне застосування хлорпротиксену та лікарських препаратів із встановленою антихолінергічною дією посилює їх антихолінергічні ефекти. При одночасному застосуванні метоклопраміду та піперазину збільшується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Антигістамінний ефект хлорпротиксену може зменшити або елімінувати симптоматику дисульфірам-етанолової реакції. Збільшення інтервалу QT на ЕКГ, пов'язане з лікуванням нейролептиками, може посилюватись при одночасному прийомі інших препаратів, які значно збільшують інтервал QT. Одночасне застосування хлорпротиксену протипоказане з такими препаратами: антиаритмічні засоби IA та III класів (наприклад, хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід); деякі антипсихотичні препарати (наприклад, тіорідазин); деякі антибіотики із групи макролідів (наприклад, еритроміцин); деякі антигістамінні препарати (наприклад, терфенадин, астемізол); деякі антибіотики із групи хінолонів (наприклад, гатифлоксацин, моксифлоксацин); цизаприд та препарати літію. Слід уникати одночасного прийому хлорпротиксену та зазначених вище препаратів. Також слід з обережністю застосовувати хлорпротиксен одночасно з препаратами, що викликають електролітні порушення (тіазидні та тіазидоподібні діуретики), та препаратами, здатними підвищити концентрацію хлорпротиксену в плазмі крові, через можливе збільшення ризику подовження інтервалу QT та виникнення небезпечних для життя аритм. Нейролептики метаболізуються ізоферментами системи цитохрому Р450 у печінці. Препарати, які інгібують ізофермент CYP2D6 (наприклад, пароксетин, флуоксетин, хлорамфенікол, дисульфірам, ізоніазид, інгібітори моноаміноксидази (МАО), пероральні контрацептиви, меншою мірою - буспірон, сертралін або циталопрам), можуть збільшуватися.Спосіб застосування та дозиТаблетки проковтують повністю, запиваючи водою. Дозування підбирається індивідуально, залежно від стану пацієнта. Як правило, на початку лікування призначаються невеликі дози, які збільшуються до оптимального ефективного рівня так швидко, як це можливо, залежно від терапевтичного відгуку. Шизофренія та інші психози. Маніакальні стани Лікування починають з 50-100 мг на добу, поступово збільшуючи дозу до досягнення оптимального ефекту, зазвичай до 300 мг на добу. В окремих випадках доза може бути збільшена до 1200 мг на добу. Підтримуюча доза становить 100-200 мг на добу. Добову дозу хлорпротиксену зазвичай поділяють на 2-3 прийоми. Враховуючи седативну дію хлорпротиксену, рекомендується призначати меншу частину добової дози у денний час, а більшу частину – увечері. Абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманіях Добова доза, розділена на 2-3 прийоми, становить 500 мг на протязі періоду тривалістю до 7 днів. Після зникнення проявів абстиненції доза поступово знижується. Доза, що підтримує 25-75 мг на добу, дозволяє стабілізувати стан, зменшує ризик розвитку чергового запою. Може знадобитися подальше зменшення дози. Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади Хлорпротиксен може застосовуватися при депресіях, що особливо поєднуються з тривогою, напругою, як доповнення до терапії антидепресантами або самостійно. Хлорпротиксен може призначатися при неврозах та психосоматичних порушеннях, що супроводжуються тривогою та депресивними розладами у дозі до 75 мг на добу. Добова доза, як правило, цілиться на 2-3 прийоми. Оскільки прийом хлорпротиксену не викликає розвитку звикання або лікарської залежності, він може застосовуватись довго. Максимальна доза становить 150 мг на добу. Епілепсія та олігофренія, що поєднується з психічними порушеннями Добова доза становить 50 мг і зазвичай ділиться на 2-3 прийоми. Добова доза може бути збільшена до 75-100 мг на добу. При епілепсії слід зберігати адекватну дозу протисудомного засобу. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку доза підбирається індивідуально. Діапазон доз становить 25-75 мг на добу. Безсоння По 25 мг за 1 годину до сну одноразово. Болі Здатність хлорпротиксену потенціювати дію аналгетиків може бути використана при лікуванні пацієнтів із болями. У цих випадках хлорпротиксен призначають у дозах від 75 до 300 мг на добу, можливе застосування спільно з анальгетиками. Діти та підлітки (вік до 18 років) Хлорпротиксен не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років через недостатність даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату в даній віковій групі. Пацієнти з порушенням функції нирок Пацієнтам із порушенням функції нирок дозування слід підбирати з обережністю, а також по можливості проводити моніторинг концентрації препарату у плазмі. Пацієнти з порушенням функції печінки Пацієнтам з порушенням функції печінки дозування слід підбирати з обережністю, а також по можливості проводити моніторинг концентрації препарату у плазмі.ПередозуванняСимптоми: сонливість, кома, судоми, шок, екстрапірамідні розлади, гіпертермія/гіпотермія. У тяжких випадках – ниркова недостатність. Зміни параметрів ЕКГ, подовження інтервалу QT, "піруетна" шлуночкова тахікардія (Torsade de Pointes), зупинка серця та шлуночкові аритмії спостерігалися при одночасному передозуванні з препаратами, що впливають на серцеву діяльність. Лікування: симптоматичне та підтримуюче. Якомога раніше після прийому має бути проведене промивання шлунка, рекомендується застосування активованого вугілля. Повинні бути вжиті заходи, спрямовані на підтримання діяльності дихальної та серцево-судинної системи. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна усунути діазепамом, а екстрапірамідні розлади біпериденом. Доза від 2,5 до 4 г може бути летальною (у дітей приблизно 4 мг/кг). Деякі дорослі виживали після прийому 10 г, 3-річна дитина вижила після прийому 1000 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа тлі застосування будь-якого нейролептика існує ймовірність розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, флюктуація свідомості, нестабільність вегетативної нервової системи). Пацієнти з вже наявним психоорганічним синдромом, затримкою психічного розвитку, а також особи, які зловживають опіатами та алкоголем, становлять значну частку серед летальних наслідків. Лікування: відміна нейролептика. Симптоматична терапія та загальні підтримувальні лікувальні заходи. Можуть виявитися ефективними дантролен та бромокриптин. Після прийому нейролептиків внутрішньо симптоми можуть зберігатися протягом більше одного тижня. Гострі напади глаукоми внаслідок розширення зіниці можуть виникати у пацієнтів з рідким синдромом дрібної передньої камери ока та у пацієнтів з вузьким кутом передньої камери. У зв'язку з ризиком виникнення злоякісних аритмій, препарат Хлорпротиксен слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі та у пацієнтів з наявністю випадків подовженого інтервалу QT у сімейному анамнезі. До початку лікування необхідно обов'язково провести ЕКГ-дослідження. Застосування препарату Хлорпротиксен протипоказане у випадку, якщо інтервал QTc на вихідному вимірі перевищує 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок (див. розділ "Протипоказання"). Під час лікування, необхідність проведення ЕКГ-моніторингу слід оцінювати в індивідуальному порядку. У період лікування слід зменшити дозу, якщо інтервал QT буде збільшуватися, і слід припинити терапію у випадку, якщо інтервал QTc складе >500 мсек. Рекомендується проводити періодичний моніторинг показників водно-електролітного балансу. Слід уникати одночасного застосування інших антипсихотичних препаратів. Як і інші нейролептики, препарат Хлорпротиксен слід застосовувати з обережністю пацієнтам з психоорганічним синдромом, судомами, захворюваннями печінки, нирок та серцево-судинної системи на пізніх стадіях, а також пацієнтам з тяжкою псевдопаралітичною міастенією та доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Необхідно бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з: феохромоцитомою; пролактин-залежними пухлинами; вираженою артеріальною гіпотензією або ортостатичною дисрегуляцією; хворобою Паркінсона; хворобами системи кровотворення; гіпертиреоз; порушенням сечовипускання, затримкою сечі; стенозом воротаря (пілоростенозом), кишковою непрохідністю. Як і інші психотропні засоби, препарат Хлорпротиксен може впливати на показники глікемії у пацієнтів з цукровим діабетом, що може вимагати корекції доз протидіабетичних препаратів (інсуліну або гіпоглікемічних препаратів для внутрішнього застосування). Пацієнти, які проходять тривале лікування, особливо із застосуванням високих доз, підлягають ретельному контролю у динаміці з періодичною оцінкою необхідності зниження підтримуючої дози. Повідомлялося про випадки розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) на фоні прийому антипсихотичних препаратів. У зв'язку з тим, що пацієнти, які перебувають на лікуванні антипсихотичними препаратами, часто входять до групи ризику розвитку ВТЕ, до початку та під час лікування хлорпротиксеном необхідно визначити фактори ризику розвитку ВТЕ та вжити заходів безпеки. Повідомлялося, що антипсихотичні засоби, що мають а-адреноблокуючу дію, можуть викликати пріапізм; можливо, що і хлорпротиксен також має цю властивість. У разі виникнення важкого приапізму може знадобитися медичне втручання. Пацієнтів слід попередити про необхідність екстреного звернення за медичною допомогою у разі появи об'єктивних та суб'єктивних ознак приапізму. Застосування препарату у дітей та підлітків молодше 18 років Хлорпротиксен не рекомендується для застосування у дітей та підлітків. Достатньої кількості клінічних досліджень, спрямованих на вивчення ефективності та безпеки застосування хлорпротиксену для лікування дітей та підлітків, не проводилося. Літні пацієнти Цереброваскулярні побічні реакції За даними рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень у популяції пацієнтів з деменцією, призначення деяких атипових нейролептиків супроводжувалося приблизно 3-кратним підвищенням ризику цереброваскулярних небажаних реакцій. Механізм підвищення ризику невідомий. Подібне підвищення ризику не можна виключити для інших нейролептиків та інших груп пацієнтів. У пацієнтів із факторами ризику розвитку інсульту препарат Хлорпротиксен слід застосовувати з обережністю. Літні пацієнти особливо схильні до ризику розвитку ортостатичної гіпотензії. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією Дані двох великих спостережних досліджень показали, що у літніх пацієнтів з деменцією, які приймали антипсихотичні препарати, відзначалося незначне підвищення ризику смерті порівняно з пацієнтами, які не приймали нейролептики. Достатніх даних для точної оцінки величини ризику та причин його підвищення немає. Хлорпротиксен не зареєстрований для лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією. Щоб уникнути розвитку синдрому "скасування", припиняти лікування препаратом Хлорпротиксен необхідно поступово. Допоміжні речовини Пігулки препарату Хлорпротиксен містять лактози моногідрат. Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або глюкозогалактозною мальабсорбцією не повинні приймати цей препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Хлорпротиксен має седативний ефект. У пацієнтів, які отримують психотропні засоби, можуть відзначатися деякі порушення загальної уваги та концентрації, тому вони повинні бути попереджені про необхідність дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: хлорпротиксену гідрохлорид – 50,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 187,60 мг; целюлоза мікрокристалічна – 33,00 мг; крохмаль кукурудзяний – 33,00 мг; коповідон – 16,50 мг; кроскармелоза натрію – 6,60 мг; магнію стеарат – 3,30 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 4,40 мг; макрогол-4000 – 1,20 мг; титану діоксид – 2,40 мг. По 10, 25, 30 або 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 25, 30, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою "натиснути-повернути", низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі таблеток видно: ядро ​​майже білого або з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 2 години (діапазон 0,5-6 годин). Середня біодоступність хлопротиксену при внутрішньому прийомі становить близько 12% (діапазон 5-32%). Розподіл Здається обсяг розподілу (Vdβ) становить близько 15,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить понад 99%. Хлорпротиксен проникає крізь плацентарний бар'єр. Біотрансформація Метаболізм хлорпротиксену здійснюється переважно шляхом сульфоокислення та N-деметилювання бічного ланцюга. У меншій мірі виражено гідроксилювання кільця та N-окислення. Хлорпротиксен визначається у жовчі, що свідчить про наявність кишково-печінкової циркуляції препарату. Метаболіти хлорпротиксену позбавлені нейролептичної активності. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) становить близько 16 годин (діапазон 4-33 години). Середній системний кліренс (Cls) відповідає приблизно 1,2 л/хв. Екскреція хлорпротиксену здійснюється через кишечник та нирками. У жінок, які годують груддю, хлорпротиксен у незначній кількості виділяється з молоком. Показник співвідношення концентрації препарату в материнському молоці та у плазмі крові варіює від 1,2 до 2,6. Не було виявлено відмінностей концентрацій у плазмі крові або швидкості виведення між контрольною групою та групою пацієнтів, які страждають на алкоголізм, незалежно від того, були останні під час дослідження тверезими або в стані гострої інтоксикації.ФармакодинамікаХлорпротиксен є нейролептиком, похідним тіоксантену. Має антипсихотичну, виражену седативну та помірну антидепресивну дію. Фармакодинаміка Антипсихотичну дію нейролептиків пов'язують із блокадою дофамінових рецепторів, а також, можливо, блокадою 5-НТ (5-гідрокситриптамінових) рецепторів. In vivo хлорпротиксен має високу спорідненість до дофамінових рецепторів типу D1 та D2. Хлорпротиксен також має високу спорідненість до 5-НТ2-рецепторів, α1-адренорецепторів, гістамінових (H1) та холінергічних мускаринових рецепторів. Профіль рецепторного зв'язування хлорпротиксену дуже схожий з таким у клозапіну, проте він має приблизно в 10 разів більшу спорідненість до дофамінових рецепторів. Хлорпротиксен зменшує вираженість або усуває тривогу, обсесії, психомоторне збудження, занепокоєння, безсоння, а також галюцинації, марення та інші психотичні симптоми. Дуже низька частота розвитку екстрапірамідних ефектів (близько 1%) та пізньої дискінезії (близько 0,05%) свідчать, що хлорпротиксен може успішно використовуватися для підтримуючої терапії пацієнтів з психотичними розладами. Низькі дози хлорпротиксену мають антидепресивний ефект, що робить корисним застосування препарату при психічних розладах, що характеризуються тривогою, депресією та занепокоєнням. Також при терапії хлорпротиксеном зменшується вираженість асоційованих психосоматичних симптомів. Хлорпротиксен не викликає звикання, залежності чи формування толерантності. Крім того, хлорпротиксен потенціює дію аналгетиків, має власний аналгетичний ефект, а також протисвербіжну і протиблювотну дію.Показання до застосуванняШизофренія та інші психози, що протікають із психомоторним збудженням, ажитацією та тривожністю. Абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманіях. Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади із тривожністю, напругою, занепокоєнням, безсонням, порушеннями сну. Епілепсія та олігофренія, що поєднуються з психічними порушеннями: збудженням, ажитацією, лабільністю настрою та порушеннями поведінки. Болі (у поєднанні з анальгетиками). Геріатрія: гіперактивність, збудження, дратівливість, сплутаність свідомості, тривожність, порушення поведінки та сну.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до хлорпротиксену або будь-якої з допоміжних речовин. Підвищена чутливість до препаратів групи тіоксантенів. Судинний колапс, пригнічення свідомості будь-якого походження (зокрема, викликане прийомом алкоголю, барбітуратів або опіатів), кома. Встановлені некориговані гіпокаліємія або гіпомагніємія. Наявність в анамнезі пацієнтів клінічно значущих серцево-судинних захворювань (наприклад, брадикардії (частота серцевих скорочень менше 50 ударів на хвилину), нещодавно перенесеного інфаркту міокарда, декомпенсованої серцевої недостатності, серцевої гіпертрофії, аритмій, при яких призначають антиаритміки IA та III аритмій або поліморфної шлуночкової тахікардії на кшталт "пірует" (Torsade de Pointes). Природжений синдром подовженого інтервалу QT або набутий подовжений інтервал QT (QTc понад 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок). Одночасний прийом із препаратами, що значно подовжують інтервал QT. Непереносимість лактози, дефіцит лактози або глюкозогалактоза мальабсорбція. Обережно: органічні захворювання головного мозку; розумова відсталість; наявність у сімейному анамнезі родичів, які страждають на серцево-судинні захворювання, а також випадків подовження інтервалу QT; судомні розлади; тяжка печінкова та ниркова недостатність; рідкісний патологічний стан у вигляді дрібної передньої камери ока та вузького її кута (можливий розвиток нападів гострої глаукоми, пов'язаних із розширенням зіниці); тяжка псевдопаралітична міастенія; доброякісна гіпертрофія передміхурової залози; феохромоцитома; пролактин-залежні новоутворення; тяжка артеріальна гіпотензія або ортостатичні порушення; хвороба Паркінсона; захворювання системи кровотворення; гіпертиреоз; хворобливе сечовипускання, затримка сечі; пілоростеноз; кишкова непрохідність; наявність факторів ризику розвитку інсульту;цукровий діабет; зловживання опіатами та алкоголем; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років (через недостатність проведення контрольованих клінічних досліджень).Вагітність та лактаціяВагітність Клінічний досвід застосування хлорпротиксену у вагітних жінок обмежений. Хлорпротиксен не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь пацієнтки перевищує можливий ризик для плода. Новонароджені, що піддаються впливу нейролептиків (у тому числі хлорпротиксену) під час третього триместру вагітності, піддаються ризику розвитку небажаних реакцій, у тому числі екстрапірамідних симптомів та/або синдрому "скасування", які можуть варіювати за ступенем тяжкості та тривалості після пологів. Було зафіксовано випадки збудження, підвищеного та зниженого тонусу, тремору, сонливості, респіраторного дистрес-синдрому, а також порушень харчування. Тому новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом неонатолога.Дослідження впливу на репродуктивну функцію у тварин не показали збільшення частоти аномалій плода чи інших шкідливих впливів на репродукцію. Період грудного вигодовування Оскільки хлорпротиксен виявляється у грудному молоці в незначних концентраціях, препарат навряд чи негативно впливатиме на дитину при застосуванні в терапевтичних дозах. Доза, що потрапляє до організму дитини, становить близько 2% від добової материнської дози, скоригованої за масою тіла. Грудне вигодовування може бути продовжено під час лікування хлорпротиксеном, якщо це вважається клінічно необхідним, проте рекомендується проводити спостереження за дитиною, особливо протягом перших 4 тижнів після пологів. Фертильність При застосуванні хлорпротексену було зафіксовано такі небажані явища, як гіперпролактинемія, галакторея, аменорея, порушення еякуляції, а також еректильна дисфункція (див. розділ "Побічна дія"). Ці побічні реакції можуть негативно впливати на сексуальну функцію та фертильність жінок та/або чоловіків. У разі появи клінічно значущих гіперпролактинемії, галактореї, аменореї або проявів сексуальної дисфункції необхідно розглянути питання щодо зниження дозування (якщо це можливо) або відміни препарату. Зазначені побічні ефекти є оборотними після відміни препарату. Потенційний вплив лікарського засобу на фертильність на тваринах не вивчався.Побічна діяНайбільш поширені побічні реакції, які можуть зустрічатися у понад 10% пацієнтів – сухість у роті, підвищене слиновиділення, сонливість та запаморочення. Більшість побічних ефектів залежить від застосовуваної дози препарату. Частота виникнення побічних ефектів та їх тяжкість найбільш виражені на початку лікування та знижуються у міру продовження терапії. Інформація про частоту виникнення побічних ефектів представлена ​​на основі даних літератури та спонтанних повідомлень. Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до класифікації Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я: дуже часто – понад 1/10, часто – від понад 1/100 до менше 1/10, нечасто – від понад 1/1000 до менше 1/100, рідко – від понад 1/10000 до менше 1/1000, дуже рідко - від менше 1/10000 (включаючи окремі повідомлення), частота невідома - за наявними даними визначити частоту побічної реакції неможливо. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні реакції. Порушення з боку ендокринної системи: рідко – гіперпролактинемія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – підвищення апетиту, збільшення маси тіла; нечасто – зниження апетиту, зменшення маси тіла; рідко – гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози. Порушення психіки: часто – безсоння, нервозність, ажитація, зниження лібідо. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення; часто – дистонія, головний біль; нечасто – пізня дискінезія, паркінсонізм, судоми, акатизія; дуже рідко – злоякісний нейролептичний синдром. Порушення з боку органу зору: часто – порушення акомодації, порушення зору; нечасто – рух очних яблук. Порушення з боку серця: часто – тахікардія, відчуття серцебиття; рідко – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ). Порушення з боку судин: нечасто – артеріальна гіпотензія, “припливи” крові до шкіри обличчя з почуттям жару; дуже рідко – венозна тромбоемболія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість у роті, підвищене слиновиділення; часто – запор, диспепсія, нудота; нечасто – блювання, діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміна лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підвищене потовиділення; нечасто - шкірний висип, свербіж шкіри, фотосенсибілізація, дерматит. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – міалгія; нечасто – м'язова ригідність. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – затримка сечі, хворобливе сечовипускання. Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: частота невідома – неонатальний синдром "скасування". Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – порушення еякуляції, еректильна дисфункція; рідко – гінекомастія, галакторея, аменорея. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія, стомлюваність. Можуть виникати екстрапірамідні розлади, особливо ранніх етапах лікування. У більшості випадків ці побічні ефекти успішно контролюються шляхом зниження дози та/або застосуванням антипаркінсонічних препаратів. Однак, рутинне використання антипаркінсонічних засобів для профілактики побічних ефектів не рекомендується. Вони не полегшують проявів пізньої дискінезії та можуть їх погіршити. Рекомендується зниження дози або, якщо це можливо, припинення лікування хлорпротиксеном. При персистуючій акатизії можуть виявитися корисними бензодіазепіни або пропранолол. При прийомі хлорпротиксену, як і при прийомі інших нейролептиків, також були зареєстровані такі рідкісні побічні ефекти: подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, раптова смерть та поліморфна шлуночкова тахікардія за типом "пірет". На фоні застосування антипсихотичних засобів були зафіксовані випадки приапізму – тривалої ерекції, як правило, болючої, яка може призводити до еректильної дисфункції. Частота цього явища невідома. Синдром "скасування" Різке припинення лікування хлорпротиксеном може супроводжуватися синдромом "скасування". Найбільш поширеними симптомами є нудота, блювання, анорексія, діарея, ринорея, пітливість, міалгія, парестезії, безсоння, нервозність, тривога та ажитація. У пацієнтів також можуть спостерігатися запаморочення, відчуття тепла і холоду, що змінюються, тремор кінцівок. Симптоми зазвичай виникають протягом 1-4 днів після відміни та зменшуються через 7-14 днів.Взаємодія з лікарськими засобамиХлорпротиксен може посилювати седативну дію етанолу та ефекти барбітуратів та інших речовин, що пригнічують ЦНС. Хлорпротиксен не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть збільшувати або зменшувати ефект антигіпертензивних препаратів, антигіпертензивний ефект гуанетидину та аналогічно діючих препаратів зменшується. Одночасне застосування нейролептиків та препаратів літію підвищує ризик нейротоксичності. Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно інгібують метаболізм один одного. Хлорпротиксен може знижувати ефективність леводопи та адренергічних препаратів. Одночасне застосування хлорпротиксену та лікарських препаратів із встановленою антихолінергічною дією посилює їх антихолінергічні ефекти. При одночасному застосуванні метоклопраміду та піперазину збільшується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Антигістамінний ефект хлорпротиксену може зменшити або елімінувати симптоматику дисульфірам-етанолової реакції. Збільшення інтервалу QT на ЕКГ, пов'язане з лікуванням нейролептиками, може посилюватись при одночасному прийомі інших препаратів, які значно збільшують інтервал QT. Одночасне застосування хлорпротиксену протипоказане з такими препаратами: антиаритмічні засоби IA та III класів (наприклад, хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід); деякі антипсихотичні препарати (наприклад, тіорідазин); деякі антибіотики із групи макролідів (наприклад, еритроміцин); деякі антигістамінні препарати (наприклад, терфенадин, астемізол); деякі антибіотики із групи хінолонів (наприклад, гатифлоксацин, моксифлоксацин); цизаприд та препарати літію. Слід уникати одночасного прийому хлорпротиксену та зазначених вище препаратів. Також слід з обережністю застосовувати хлорпротиксен одночасно з препаратами, що викликають електролітні порушення (тіазидні та тіазидоподібні діуретики), та препаратами, здатними підвищити концентрацію хлорпротиксену в плазмі крові, через можливе збільшення ризику подовження інтервалу QT та виникнення небезпечних для життя аритм. Нейролептики метаболізуються ізоферментами системи цитохрому Р450 у печінці. Препарати, які інгібують ізофермент CYP2D6 (наприклад, пароксетин, флуоксетин, хлорамфенікол, дисульфірам, ізоніазид, інгібітори моноаміноксидази (МАО), пероральні контрацептиви, меншою мірою - буспірон, сертралін або циталопрам), можуть збільшуватися.Спосіб застосування та дозиТаблетки проковтують повністю, запиваючи водою. Дозування підбирається індивідуально, залежно від стану пацієнта. Як правило, на початку лікування призначаються невеликі дози, які збільшуються до оптимального ефективного рівня так швидко, як це можливо, залежно від терапевтичного відгуку. Шизофренія та інші психози. Маніакальні стани Лікування починають з 50-100 мг на добу, поступово збільшуючи дозу до досягнення оптимального ефекту, зазвичай до 300 мг на добу. В окремих випадках доза може бути збільшена до 1200 мг на добу. Підтримуюча доза становить 100-200 мг на добу. Добову дозу хлорпротиксену зазвичай поділяють на 2-3 прийоми. Враховуючи седативну дію хлорпротиксену, рекомендується призначати меншу частину добової дози у денний час, а більшу частину – увечері. Абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманіях Добова доза, розділена на 2-3 прийоми, становить 500 мг на протязі періоду тривалістю до 7 днів. Після зникнення проявів абстиненції доза поступово знижується. Доза, що підтримує 25-75 мг на добу, дозволяє стабілізувати стан, зменшує ризик розвитку чергового запою. Може знадобитися подальше зменшення дози. Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади Хлорпротиксен може застосовуватися при депресіях, що особливо поєднуються з тривогою, напругою, як доповнення до терапії антидепресантами або самостійно. Хлорпротиксен може призначатися при неврозах та психосоматичних порушеннях, що супроводжуються тривогою та депресивними розладами у дозі до 75 мг на добу. Добова доза, як правило, цілиться на 2-3 прийоми. Оскільки прийом хлорпротиксену не викликає розвитку звикання або лікарської залежності, він може застосовуватись довго. Максимальна доза становить 150 мг на добу. Епілепсія та олігофренія, що поєднується з психічними порушеннями Добова доза становить 50 мг і зазвичай ділиться на 2-3 прийоми. Добова доза може бути збільшена до 75-100 мг на добу. При епілепсії слід зберігати адекватну дозу протисудомного засобу. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку доза підбирається індивідуально. Діапазон доз становить 25-75 мг на добу. Безсоння По 25 мг за 1 годину до сну одноразово. Болі Здатність хлорпротиксену потенціювати дію аналгетиків може бути використана при лікуванні пацієнтів із болями. У цих випадках хлорпротиксен призначають у дозах від 75 до 300 мг на добу, можливе застосування спільно з анальгетиками. Діти та підлітки (вік до 18 років) Хлорпротиксен не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років через недостатність даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату в даній віковій групі. Пацієнти з порушенням функції нирок Пацієнтам із порушенням функції нирок дозування слід підбирати з обережністю, а також по можливості проводити моніторинг концентрації препарату у плазмі. Пацієнти з порушенням функції печінки Пацієнтам з порушенням функції печінки дозування слід підбирати з обережністю, а також по можливості проводити моніторинг концентрації препарату у плазмі.ПередозуванняСимптоми: сонливість, кома, судоми, шок, екстрапірамідні розлади, гіпертермія/гіпотермія. У тяжких випадках – ниркова недостатність. Зміни параметрів ЕКГ, подовження інтервалу QT, "піруетна" шлуночкова тахікардія (Torsade de Pointes), зупинка серця та шлуночкові аритмії спостерігалися при одночасному передозуванні з препаратами, що впливають на серцеву діяльність. Лікування: симптоматичне та підтримуюче. Якомога раніше після прийому має бути проведене промивання шлунка, рекомендується застосування активованого вугілля. Повинні бути вжиті заходи, спрямовані на підтримання діяльності дихальної та серцево-судинної системи. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна усунути діазепамом, а екстрапірамідні розлади біпериденом. Доза від 2,5 до 4 г може бути летальною (у дітей приблизно 4 мг/кг). Деякі дорослі виживали після прийому 10 г, 3-річна дитина вижила після прийому 1000 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа тлі застосування будь-якого нейролептика існує ймовірність розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, флюктуація свідомості, нестабільність вегетативної нервової системи). Пацієнти з вже наявним психоорганічним синдромом, затримкою психічного розвитку, а також особи, які зловживають опіатами та алкоголем, становлять значну частку серед летальних наслідків. Лікування: відміна нейролептика. Симптоматична терапія та загальні підтримувальні лікувальні заходи. Можуть виявитися ефективними дантролен та бромокриптин. Після прийому нейролептиків внутрішньо симптоми можуть зберігатися протягом більше одного тижня. Гострі напади глаукоми внаслідок розширення зіниці можуть виникати у пацієнтів з рідким синдромом дрібної передньої камери ока та у пацієнтів з вузьким кутом передньої камери. У зв'язку з ризиком виникнення злоякісних аритмій, препарат Хлорпротиксен слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі та у пацієнтів з наявністю випадків подовженого інтервалу QT у сімейному анамнезі. До початку лікування необхідно обов'язково провести ЕКГ-дослідження. Застосування препарату Хлорпротиксен протипоказане у випадку, якщо інтервал QTc на вихідному вимірі перевищує 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок (див. розділ "Протипоказання"). Під час лікування, необхідність проведення ЕКГ-моніторингу слід оцінювати в індивідуальному порядку. У період лікування слід зменшити дозу, якщо інтервал QT буде збільшуватися, і слід припинити терапію у випадку, якщо інтервал QTc складе >500 мсек. Рекомендується проводити періодичний моніторинг показників водно-електролітного балансу. Слід уникати одночасного застосування інших антипсихотичних препаратів. Як і інші нейролептики, препарат Хлорпротиксен слід застосовувати з обережністю пацієнтам з психоорганічним синдромом, судомами, захворюваннями печінки, нирок та серцево-судинної системи на пізніх стадіях, а також пацієнтам з тяжкою псевдопаралітичною міастенією та доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Необхідно бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з: феохромоцитомою; пролактин-залежними пухлинами; вираженою артеріальною гіпотензією або ортостатичною дисрегуляцією; хворобою Паркінсона; хворобами системи кровотворення; гіпертиреоз; порушенням сечовипускання, затримкою сечі; стенозом воротаря (пілоростенозом), кишковою непрохідністю. Як і інші психотропні засоби, препарат Хлорпротиксен може впливати на показники глікемії у пацієнтів з цукровим діабетом, що може вимагати корекції доз протидіабетичних препаратів (інсуліну або гіпоглікемічних препаратів для внутрішнього застосування). Пацієнти, які проходять тривале лікування, особливо із застосуванням високих доз, підлягають ретельному контролю у динаміці з періодичною оцінкою необхідності зниження підтримуючої дози. Повідомлялося про випадки розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) на фоні прийому антипсихотичних препаратів. У зв'язку з тим, що пацієнти, які перебувають на лікуванні антипсихотичними препаратами, часто входять до групи ризику розвитку ВТЕ, до початку та під час лікування хлорпротиксеном необхідно визначити фактори ризику розвитку ВТЕ та вжити заходів безпеки. Повідомлялося, що антипсихотичні засоби, що мають а-адреноблокуючу дію, можуть викликати пріапізм; можливо, що і хлорпротиксен також має цю властивість. У разі виникнення важкого приапізму може знадобитися медичне втручання. Пацієнтів слід попередити про необхідність екстреного звернення за медичною допомогою у разі появи об'єктивних та суб'єктивних ознак приапізму. Застосування препарату у дітей та підлітків молодше 18 років Хлорпротиксен не рекомендується для застосування у дітей та підлітків. Достатньої кількості клінічних досліджень, спрямованих на вивчення ефективності та безпеки застосування хлорпротиксену для лікування дітей та підлітків, не проводилося. Літні пацієнти Цереброваскулярні побічні реакції За даними рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень у популяції пацієнтів з деменцією, призначення деяких атипових нейролептиків супроводжувалося приблизно 3-кратним підвищенням ризику цереброваскулярних небажаних реакцій. Механізм підвищення ризику невідомий. Подібне підвищення ризику не можна виключити для інших нейролептиків та інших груп пацієнтів. У пацієнтів із факторами ризику розвитку інсульту препарат Хлорпротиксен слід застосовувати з обережністю. Літні пацієнти особливо схильні до ризику розвитку ортостатичної гіпотензії. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією Дані двох великих спостережних досліджень показали, що у літніх пацієнтів з деменцією, які приймали антипсихотичні препарати, відзначалося незначне підвищення ризику смерті порівняно з пацієнтами, які не приймали нейролептики. Достатніх даних для точної оцінки величини ризику та причин його підвищення немає. Хлорпротиксен не зареєстрований для лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією. Щоб уникнути розвитку синдрому "скасування", припиняти лікування препаратом Хлорпротиксен необхідно поступово. Допоміжні речовини Пігулки препарату Хлорпротиксен містять лактози моногідрат. Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або глюкозогалактозною мальабсорбцією не повинні приймати цей препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Хлорпротиксен має седативний ефект. У пацієнтів, які отримують психотропні засоби, можуть відзначатися деякі порушення загальної уваги та концентрації, тому вони повинні бути попереджені про необхідність дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: холіну альфосцерат (гліцерилфосфорилхоліну гідрат) 250 мг; допоміжні речовини: вода д/і - до 1 мл. 5 ампул по 4 мл в комірково-контурній упаковці, в картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний або трохи жовтуватий розчин.ФармакокінетикаФармакокінетичні характеристики радіоактивно міченого препарату були подібні до різних видів тварин (щури, собаки, мавпи) і полягали в наступному: всмоктування зі шлунково-кишкового тракту повністю і швидко; швидко накопичується і розподіляється в різних органах та тканинах, включаючи головний мозок; ниркова екскреція становить близько 10% введеної дози за 96 годин; концентрація препарату вища у головному мозку порівняно з холіном, міченим тритієм.ФармакодинамікаХоліна альфосцерат як носій холіну і попередник фосфатидилхоліну має потенційну здатність запобігати та коригувати біохімічні пошкодження, які мають особливе значення серед патогенетичних факторів психоорганічного інволюційного синдрому, тобто може впливати на зниження холінергічної передачі та пошкоджений фосфоліпідний склад оболон. Хімічна структура холіну альфосцерат (що містить 40,5% холіну) має властивість метаболічного захисту та забезпечує вивільнення активної речовини – холіну в тканинах головного мозку. Холіна альфосцерат позитивно впливає на функції пам'яті та пізнавальні здібності, а також на показники емоційного стану та поведінки, погіршення яких було викликано розвитком інволюційної патології мозку.Клінічна фармакологіяНоотропний препарат. Холіноміметик центральної дії.Показання до застосуванняСтареча псевдомеланхолія; хорея Гентінгтона; ішемічний інсульт (ранній та пізній відновлювальний період); синдром деменції різного генезу, зокрема хвороба Альцгеймера; цереброваскулярна недостатність хронічного характеру (дисциркуляторна енцефалопатія); гострий період травми черепа та мозку.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація, підвищена чутливість до холіну альфосцерату.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяМожлива поява нудоти (головним чином як наслідок дофамінергічної активації), біль у животі та короткочасна сплутаність свідомості.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (крапельно, повільно) у дозі 1000 мг (1 ампула) на добу протягом 10 днів.ПередозуванняНудота, збудження та головний біль.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі виникнення нудоти дозу слід зменшити. У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами і при заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: кветіапін фумарат – 115,130 мг, у перерахунку на кветіапін – 100,0 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 27,100 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) - 10,720 мг, кальцію гідрофосфату дигідрат - 19,000 мг, повідон-К25 - 8,550 мг, карбоксиметилкрахмаль на00,00,00 Склад оболонки: гіпромелоза – 2,750 мг, макрогол-4000 – 0,750 мг, титану діоксид – 1,500 мг. По 10, 20, 25, 30 або 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину або кришками поліпропілену або кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик).ФармакокінетикаПри пероральному застосуванні кветіапін добре всмоктується із ШКТ та активно метаболізується у печінці. Основні метаболіти, що знаходяться в плазмі, не мають вираженої фармакологічної активності. Прийом їжі суттєво не впливає на біодоступність кветіапіну. Т1/2 становить близько 7 год. Приблизно 83% кветіапіну зв'язується з білками плазми. Фармакокінетика кветіапіну лінійна, відмінностей фармакокінетичних показників у чоловіків та жінок не спостерігається. Середній кліренс кветіапіну у пацієнтів похилого віку на 30-50% менше, ніж у пацієнтів віком від 18 до 65 років. Середній плазмовий кліренс кветіапіну менший приблизно на 25% у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв/1.73 м2) та у пацієнтів з ураженням печінки, але міжіндивідуальні показники кліренсу перебувають у межах, що відповідають здоровим. Приблизно 73% кветіапіну виводиться із сечею та 21% з фекаліями. Менше 5% кветіапіну не піддається метаболізму і виводиться у незміненому вигляді нирками або з фекаліями. Встановлено, що CYP3A4 є ключовим ізоферментом метаболізму кветіапіну, опосередкованого цитохромом Р450. У дослідженні фармакокінетики кветіапіну в різній дозі застосування кветіапіну до прийому кетоконазолу або одночасно з кетоконазолом, призводило до збільшення, в середньому, Сmах і площі під кривою «концентрація-час» (AUC) кветіапіну на 235% і 522% відповідно, кліренсу кветіапіну в середньому на 84%. Т1/2 кветіапіну збільшувався, але Тmax не змінювалося. Кветіапін і деякі його метаболіти мають слабку інгібуючу активність по відношенню до ізоферментів цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і ЗА4, але тільки при концентрації в 10-50 разів перевищує концентрації, що спостерігаються при 0 до 0 мг/год. Грунтуючись на результатах in vitro, не слід очікувати, що одночасне застосування кветіапіну з іншими препаратами призведе до клінічно вираженого інгібування цитохрому Р450-опосередкованого метаболізму інших лікарських засобів.ФармакодинамікаКветіапін є атиповим антипсихотичним препаратом, який виявляє більш високу спорідненість до серотонінових (гідрокситриптамінових) рецепторів (5НТ2), ніж до дофамінових рецепторів D1 та D2 головного мозку. Кветіапін також має більш виражену спорідненість до гістамінових та альфа1-адренорецепторів і менших по відношенню до альфа2-адренорецепторів. Не виявлено помітної спорідненості кветіапіну до мускаринових та бензодіазепінових рецепторів. У стандартних тестах кветіапін виявляє антипсихотичну активність.Показання до застосуваннягострі та хронічні психози, включаючи шизофренію; маніакальні епізоди у структурі біполярного розладу.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; одночасний прийом з інгібіторами CYP3A4, такими як інгібітори ВІЛ-протеази, азольні протигрибкові лікарські засоби, еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон; дитячий вік до 18 років; період лактації. З обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними та цереброваскулярними захворюваннями або іншими станами, що призводять до артеріальної гіпотензії; у літньому віці; при печінковій недостатності; судомних нападах в анамнезі; вагітності.Вагітність та лактаціяБезпека та ефективність кветіапіну у вагітних жінок не встановлені. На підставі наявних даних неможливо зробити однозначний висновок про токсичність кветіапіну в першому триместрі вагітності, дослідження на тваринах показали наявність у кветіапіну репродуктивної токсичності. Внаслідок цього під час вагітності препарат можна застосовувати лише в тому випадку, якщо очікувана користь для жінки виправдовує потенційний ризик для плода. При застосуванні антипсихотичних препаратів, у тому числі кветіапіну, у третьому триместрі вагітності у новонароджених з'являється ризик розвитку побічних реакцій різного ступеня вираженості та тривалості, включаючи ЕПС та/або синдром "скасування". Повідомлялося про порушення, гіпертонію, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром або порушення при годівлі. У зв'язку з цим необхідне ретельне спостереження за станом новонароджених, чиї матері застосовували кветіапін у період вагітності. Опубліковано повідомлення про екскрецію кветіапіну з грудним молоком, проте ступінь екскреції кветіапіну з жіночим молоком не відомий. Необхідно припинити годування груддю під час прийому препарату. В експериментальних дослідженнях на тваринах не було виявлено мутагенної та кластогенної дії кветіапіну. Для кветіапіну в дозах менше 1/4 від максимальної рекомендованої дози для людини (800 мг) ембріо- та фетотоксичні ефекти не встановлені. Є дані про ембріотоксичність кветіапіну, яка виявлялася при застосуванні у щурів та кроликів у дозах, еквівалентних одній-двох максимальним рекомендованим дозам для людини, відмічено токсичний вплив кветіапіну на організм вагітних тварин, яке виявлялося у вигляді зниження маси тіла самок та/або підвищення смертності них. При введенні кветіапіну вагітним самкам щурів у дозах, еквівалентних трьом максимальним рекомендованим дозам для людини, відмічено підвищення смертності потомства у пре- та постнатальні періоди.Виявлено негативний вплив кветіапіну на фертильність щурів (зниження чоловічої фертильності, псевдобеременність, збільшення періоду між двома течками, збільшення прекоітального інтервалу та зменшення частоти наступу вагітності). Однак отримані дані не можуть бути повністю перенесені на людину у зв'язку з існуючими специфічними відмінностями в гормональному контролі репродукції.Побічна діяНайчастіші несприятливі реакції, пов'язані з прийомом препарату: сонливість (17.5%), запаморочення (10%), запор (9%), диспепсія (6%), ортостатична гіпотензія та тахікардія (7%), сухість у роті (7%) ), підвищення активності «печінкових» ферментів у сироватці крові (6%), підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів у плазмі крові. Прийом кветіапіну може супроводжуватися розвитком помірної астенії, риніту та диспепсії, збільшенням маси тіла (переважно у перші тижні лікування). Кветіапін може спричинити ортостатичну гіпотензію (що супроводжується запамороченням), тахікардію та у деяких пацієнтів - непритомність; ці побічні реакції здебільшого зустрічаються у початковий період підбору дози (див. розділ «Особливі вказівки»). Терапія кветіапіном пов'язана з невеликим дозозалежним зниженням концентрації гормонів щитовидної залози, зокрема загального T4 та вільного Т4. Максимальне зниження загального та вільного T4 зареєстровано на 2-му та 4-му тижні терапії кветіапіном, без подальшого зниження концентрації гормонів при тривалому лікуванні. Надалі був ознак клінічно значущих змін у концентрації тиреотропного гормону. При тривалому застосуванні кветіапін існує потенційна можливість розвитку пізньої дискінезії. У разі виникнення симптомів пізньої дискінезії необхідно зменшити дозу або припинити подальше лікування кветіапіном. При різкій відміні високих доз антипсихотичних препаратів можуть спостерігатися такі гострі реакції (синдром «скасування»): нудота, блювання, рідко – безсоння. Можливі випадки загострення психотичних симптомів та появи мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). У зв'язку з чим скасування препарату рекомендується проводити поступово. Нижче перераховані побічні реакції, що спостерігалися при застосуванні кветіапіну та розподілені по органах та системах: З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль, тривожність, астенія, ворожість, збудження, безсоння, акатизія, тремор, судоми, депресія, парестезії, злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, зміни ментального статусу, підвищення активності креатинфосфокінази); синдром «неспокійних ніг». Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT. З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, біль у животі, діарея або запор, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, жовтяниця, гепатит. З боку дихальної системи: фарингіт, риніт. Алергічні реакції: шкірний висип, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичні реакції. Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, зниження концентрації Т4 (перші 4 тижні), гіперглікемія. Інші: біль у попереку, біль у грудній клітці, субфебрилітет, підвищення маси тіла (переважно у перші тижні лікування), міалгія, сухість шкіри, порушення зору, у т.ч. нечіткість зорового сприйняття, декомпенсація існуючого цукрового діабету, пріапізм, галакторея.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препаратів, що мають потужну інгібуючу дію на ізофермент CYP3A4 (таких як протигрибкові засоби групи азолів та еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон) концентрація кветіапіну в плазмі підвищується, тому одночасний прийом їх з кветіапіном. При одночасному застосуванні кветіапіну з препаратами, що індукують ферментну систему печінки, такими як карбамазепін, можливе зниження концентрації препарату в плазмі, що може вимагати збільшення дози кветіапіну, залежно від клінічного ефекту. У дослідженні фармакокінетики кветіапіну у різних дозах, при застосуванні його до або одночасно з карбамазепіном (індуктором печінкових ферментів) призводило до значного збільшення кліренсу кветіапіну.Таке збільшення кліренсу кветіапіну зменшувало AUC в середньому на 13% порівняно із застосуванням кветіапіну без карбамазепіну. Одночасне застосування кветіапіну з іншим індуктором мікросомальних ферментів печінки - фенітоїном також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту). Фармакокінетика препаратів літію не змінюється при одночасному застосуванні кветіапіну. Кветіапін не викликав індукції печінкових ферментних систем, що беруть участь у метаболізмі антипірину. Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при одночасному застосуванні з антипсихотичними препаратами – рисперидоном або галоперидолом. Однак одночасний прийом кветіапіну та тіоридазину призводив до підвищення кліренсу кветіапіну. CYP3A4 є ключовим ферментом, що бере участь у цитохром Р450-опосередкованому метаболізмі кветіапіну. Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінюється при одночасному застосуванні циметидину, що є інгібітором Р450. Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінювалася при одночасному застосуванні іміпраміну (CYP2D6 інгібітор) або флуоксетину (CYP3A4 та CYP2D6 інгібітор). Лікарські засоби, що пригнічують ЦНС, та етанол підвищують ризик розвитку побічних ефектів кветіапіну.Спосіб застосування та дозиДорослі: Гострі та хронічні психози, включаючи шизофренію Добова доза для перших 4-х днів терапії становить: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг. Починаючи з 4-го дня доза повинна підбиратися до клінічно ефективної дози, яка зазвичай знаходиться в межах від 300 до 450 мг на добу. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості, доза може варіювати в межах від 150 до 750 мг на добу. Лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу Кветіапін застосовується як монотерапія або як адьювантна терапія для стабілізації настрою. Добова доза для перших 4-х днів терапії становить: 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг. Надалі до 6-го дня терапії добова доза препарату може бути збільшена до 800 мг. Збільшення добової дози не повинно перевищувати 200 мг на добу. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості доза може варіювати в межах від 200 до 800 мг на добу. Зазвичай ефективна доза становить від 400 мг до 800 мг на добу. Для лікування шизофренії максимальна добова рекомендована доза кветіапіну становить 750 мг, для лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу максимальна рекомендована добова доза кветіапіну становить 800 мг на добу. У літніх пацієнтів початкова доза кветіапіну становить 25 мг на добу. Дозу слід збільшувати щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози, яка, ймовірно, буде меншою, ніж у молодих пацієнтів. У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендується розпочинати терапію кветіапіном з 25 мг на добу. Рекомендується збільшувати дозу щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.ПередозуванняДані про передозування кветіапіну обмежені. Описані випадки прийому кветіапіну в дозі, що перевищує 20 г, без фатальних наслідків та з повним відновленням, однак є повідомлення про вкрай поодинокі випадки передозування кветіапіном, що призводили до смерті або коми. Симптоми можуть бути наслідком посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість та надмірна седація, тахікардія та зниження артеріального тиску. Лікування: немає специфічних антидотів до кветіапіну. У випадках передозування можливе промивання шлунка (після інтубації, у випадку, якщо пацієнт непритомний), прийом активованого вугілля та проносних засобів для виведення неабсорбованого кветіапіну, проте ефективність цих заходів не вивчена. Показана симптоматична терапія та заходи, спрямовані на підтримку функції дихання, серцево-судинної системи, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції. Медичний контроль та спостереження має бути продовжено до повного одужання пацієнта.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБезпека та ефективність кветіапіну у вагітних жінок не встановлені. На підставі наявних даних неможливо зробити однозначний висновок про токсичність кветіапіну в першому триместрі вагітності, дослідження на тваринах показали наявність у кветіапіну репродуктивної токсичності. Внаслідок цього під час вагітності препарат можна застосовувати лише в тому випадку, якщо очікувана користь для жінки виправдовує потенційний ризик для плода. При застосуванні антипсихотичних препаратів, у тому числі кветіапіну, у третьому триместрі вагітності у новонароджених з'являється ризик розвитку побічних реакцій різного ступеня вираженості та тривалості, включаючи ЕПС та/або синдром "скасування". Повідомлялося про порушення, гіпертонію, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром або порушення при годівлі. У зв'язку з цим необхідне ретельне спостереження за станом новонароджених, чиї матері застосовували кветіапін у період вагітності. Опубліковано повідомлення про екскрецію кветіапіну з грудним молоком, проте ступінь екскреції кветіапіну з жіночим молоком не відомий. Необхідно припинити годування груддю під час прийому препарату. В експериментальних дослідженнях на тваринах не було виявлено мутагенної та кластогенної дії кветіапіну. Для кветіапіну в дозах менше 1/4 від максимальної рекомендованої дози для людини (800 мг) ембріо- та фетотоксичні ефекти не встановлені. Є дані про ембріотоксичність кветіапіну, яка виявлялася при застосуванні у щурів та кроликів у дозах, еквівалентних одній-двох максимальним рекомендованим дозам для людини, відмічено токсичний вплив кветіапіну на організм вагітних тварин, яке виявлялося у вигляді зниження маси тіла самок та/або підвищення смертності них. При введенні кветіапіну вагітним самкам щурів у дозах, еквівалентних трьом максимальним рекомендованим дозам для людини, відмічено підвищення смертності потомства у пре- та постнатальні періоди.Виявлено негативний вплив кветіапіну на фертильність щурів (зниження чоловічої фертильності, псевдобеременність, збільшення періоду між двома течками, збільшення прекоітального інтервалу та зменшення частоти наступу вагітності). Однак отримані дані не можуть бути повністю перенесені на людину у зв'язку з існуючими специфічними відмінностями в гормональному контролі репродукції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: кветіапін – 200 мг. 60 штук в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаКветіапін є атиповим антипсихотичним препаратом, який виявляє більш високу спорідненість до серотонінових (гідрокситриптамінових) рецепторів (5НТ2), ніж до дофамінових рецепторів D1 та D2 головного мозку. Кветіапін також має більш виражену спорідненість до гістамінових та альфа1-адренорецепторів і менших по відношенню до альфа2-адренорецепторів. Не виявлено помітної спорідненості кветіапіну до мускаринових та бензодіазепінових рецепторів. У стандартних тестах кветіапін виявляє антипсихотичну активність.ФармакокінетикаПри пероральному застосуванні кветіапін добре всмоктується із ШКТ та активно метаболізується у печінці. Основні метаболіти, що знаходяться в плазмі, не мають вираженої фармакологічної активності. Прийом їжі суттєво не впливає на біодоступність кветіапіну. Т1/2 становить близько 7 год. Приблизно 83% кветіапіну зв'язується з білками плазми. Фармакокінетика кветіапіну лінійна, відмінностей фармакокінетичних показників у чоловіків та жінок не спостерігається. Середній кліренс кветіапіну у пацієнтів похилого віку на 30-50% менше, ніж у пацієнтів віком від 18 до 65 років. Середній плазмовий кліренс кветіапіну менший приблизно на 25% у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв/1.73 м2) та у пацієнтів з ураженням печінки, але міжіндивідуальні показники кліренсу перебувають у межах, що відповідають здоровим. Приблизно 73% кветіапіну виводиться із сечею та 21% з фекаліями. Менше 5% кветіапіну не піддається метаболізму і виводиться у незміненому вигляді нирками або з фекаліями. Встановлено, що CYP3A4 є ключовим ізоферментом метаболізму кветіапіну, опосередкованого цитохромом Р450. У дослідженні фармакокінетики кветіапіну в різній дозі застосування кветіапіну до прийому кетоконазолу або одночасно з кетоконазолом, призводило до збільшення, в середньому, Сmах і площі під кривою «концентрація-час» (AUC) кветіапіну на 235% і 522% відповідно, кліренсу кветіапіну в середньому на 84%. Т1/2 кветіапіну збільшувався, але Тmax не змінювалося. Кветіапін і деякі його метаболіти мають слабку інгібуючу активність по відношенню до ізоферментів цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і ЗА4, але тільки при концентрації в 10-50 разів перевищує концентрації, що спостерігаються при 0 до 0 мг/год. Грунтуючись на результатах in vitro, не слід очікувати, що одночасне застосування кветіапіну з іншими препаратами призведе до клінічно вираженого інгібування цитохрому Р450-опосередкованого метаболізму інших лікарських засобів.ФармакодинамікаКветіапін є атиповим антипсихотичним препаратом. Кветіапін та його активний метаболіт N-дезалкілкветіапін (норкветіапін) взаємодіє з широким спектром нейтротрансмітерних рецепторів головного мозку. Кветіапін та N-дезалкілкветіапін виявляють високу властивість до 5НТ2 – серотонінових рецепторів та D1 та D2 – дофамінових рецепторів, що обумовлює основні клінічні антипсихотичні властивості препарату та низьку частоту розвитку екствапірамідних побічних ефектів. Кветіапін не має спорідненості до переносника норадреналіну і має низьку спорідненість до 5НТ1А, в той час як N-дезалкілкветіапін виявляє високу спорідненість до обох. Інгібування переносника норадреналіну та частковий агонізм щодо 5НТ1А – серотонінових рецепторів, що проявляється метаболітом, можуть обумовлювати антидепресивну дію препарату. Кветіапін і N-дезалкілкветіапін мають високу спорідненість до гістамінових і α1-адренорецепторів і помірну спорідненість по відношенню і α2-адренорецепторів. Кветіапін не виявляє помітної спорідненості до мускаринових рецепторів, у той час як його метаболіт N-дезалкілкветіапін виявляє помірну або високу спорідненість до кількох підтипів мускаринових рецепторів. У стандартних тестах у тварин кветіапін виявляє антипсихотичну активність. Питомий внесок метаболіту N-дезалкілкветіапіну у фармакологічну активність кветіапіну не встановлено. Результати вивчення екстрапірамідних симптомів (ЕПС) у тварин виявили, що кветіапін викликає слабку каталепсію в дозі,ефективно блокують D2 - дофамінові рецептори. Кветіапін викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10-дофамінергічних нейронів у порівнянні з А9-нігростріарними нейронами, залученими до моторної функції. При прийомі препарату кветіапіну з титруванням дози при шизофренії частота ЕПС та супутнього застосування М-холіноблокаторів була порівнянна з такою при прийомі плацебо. Препарат добре переноситься при прийомі у рекомендованих дозах, у тому числі пацієнтами похилого віку. У плацебо – контрольованих дослідженнях у літніх пацієнтів з деменцією при застосуванні кветіапіну частота цереброваскулярних ускладнень не перевищувала таких у групі плацебо. Препарат ефективний щодо як позитивних, і негативних симптомів шизофренії. Кветіапін проявляє ефективність як монотерапію при маніакальних епізодах від помірного до вираженого ступеня тяжкості. Дані про тривале застосування препарату для профілактики подальших маніакальних та депресивних епізодів відсутні. Дані щодо застосування кветіапіну в комбінації з вальпроатами або препаратами літію при маніакальних епізодах від помірного до вираженого ступеня обмежені, проте комбінація в цілому добре переносилася,частота ЕПС та супутнього застосування М-холіноблокаторів порівнянна з такою при застосуванні плацебо Кветіапін ефективний у дозах 300 мг та 600 мг у пацієнтів з біполярним розладом І та ІІ типу від помірного до вираженого ступеня тяжкості. При цьому ефективність препарату в дозі 300 мг та 600 мг можна порівняти. Кветіапін ефективний у пацієнтів з шизофренією та манією при прийомі препарату 2 рази на добу, незважаючи на те, що період напіввиведення дорівнює приблизно 7 годин. Дія кветіапіну на 5НТ2 та D2 – рецептори триває до 12 годин після прийому препарату. У клінічному дослідженні у пацієнтів з депресивними епізодами у структурі біполярного розладу І та ІІ типу застосування кветіапіну в дозі 300 мг на добу з більшою ефективністю порівняно з плацебо зменшував загальний бал за шкалою депресії MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale). -Асберга).У 4 додаткових клінічних дослідженнях кветіапіну тривалістю 8 тижнів у пацієнтів з помірними та тяжкими депресивними епізодами в структурі біполярного розладу, кветіапін у дозах 300 мг та 600 мг показав велику ефективність порівняно з плацебо: середнє поліпшення балів шкали MAD (щонайменше 50%) проти початковими значеннями. У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.кветіапін у дозах 300 мг та 600 мг показав велику ефективність порівняно з плацебо: середнє поліпшення балів шкали MADRS та покращення стану за загальним балами MADRS (не менше 50%) у порівнянні з початковими значеннями. У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.кветіапін у дозах 300 мг та 600 мг показав велику ефективність порівняно з плацебо: середнє поліпшення балів шкали MADRS та покращення стану за загальним балами MADRS (не менше 50%) у порівнянні з початковими значеннями. У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо. Частота ЕПС та збільшення маси тіла у стабільних пацієнтів із шизофренією не зростає при тривалій терапії препаратом. У дослідженнях великого депресивного розладу за критеріями DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.)) не спостерігали підвищення ризику суїцидальної поведінки та суїцидального мислення при прийомі препарату порівняно з плацебо. При застосуванні кветіапіну в дозі 75-750 мг на добу порівняно з плацебо не виявлено відмінностей щодо частоти виникнення випадків екстрапірамідної симптоматики та супутнього використання антихолінергічних препаратів. Кветіапін не викликає тривалого підвищення концентрації пролактину у плазмі крові. Не виявлено відмінностей у концентрації пролактину при використанні кветіапіну або плацебо у фіксованій дозі. При застосуванні кветіапіну в дозах до 800 мг/добу для лікування маніакальних епізодів від помірного до вираженого ступеня тяжкості як в монотерапії, так і в комбінації з препаратом літію або вальпроатом семінару частота ЕПС і супутнього застосування М-холіноблокаторів була при порівнянні з У двох короткострокових (6-тижневих) дослідженнях комбінованої терапії депресивного епізоду кветіапіном у дозі 150 мг/добу та 300 мг/добу з амітриптиліном, бупропіоном, цитапопрамом, дулоксетином, есциталопрамом, срокомтином, слуоксетином антидепресантом, показало поліпшення симптомів депресії за шкалою MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale. Шкала оцінки депресії Монтгомері-Асберга) (середньоквадратична зміна 2-3).3 бали) порівняно з монотерапією антидепресантом.Показання до застосуваннягострі та хронічні психози, включаючи шизофренію; маніакальні епізоди у структурі біполярного розладу.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; одночасний прийом з інгібіторами CYP3A4, такими як інгібітори ВІЛ-протеази, азольні протигрибкові лікарські засоби, еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон; дитячий вік до 18 років; період лактації. З обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними та цереброваскулярними захворюваннями або іншими станами, що призводять до артеріальної гіпотензії; у літньому віці; при печінковій недостатності; судомних нападах в анамнезі; вагітності.Вагітність та лактаціяЗ обережністю застосовувати при вагітності. Протипоказаний у період лактації. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяНайчастіші несприятливі реакції, пов'язані з прийомом препарату: сонливість (17.5%), запаморочення (10%), запор (9%), диспепсія (6%), ортостатична гіпотензія та тахікардія (7%), сухість у роті (7%) ), підвищення активності «печінкових» ферментів у сироватці крові (6%), підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів у плазмі крові. Прийом кветіапіну може супроводжуватися розвитком помірної астенії, риніту та диспепсії, збільшенням маси тіла (переважно у перші тижні лікування). Кветіапін може спричинити ортостатичну гіпотензію (що супроводжується запамороченням), тахікардію та у деяких пацієнтів - непритомність; ці побічні реакції здебільшого зустрічаються у початковий період підбору дози (див. розділ «Особливі вказівки»). Терапія кветіапіном пов'язана з невеликим дозозалежним зниженням концентрації гормонів щитовидної залози, зокрема загального T4 та вільного Т4. Максимальне зниження загального та вільного T4 зареєстровано на 2-му та 4-му тижні терапії кветіапіном, без подальшого зниження концентрації гормонів при тривалому лікуванні. Надалі був ознак клінічно значущих змін у концентрації тиреотропного гормону. При тривалому застосуванні кветіапін існує потенційна можливість розвитку пізньої дискінезії. У разі виникнення симптомів пізньої дискінезії необхідно зменшити дозу або припинити подальше лікування кветіапіном. При різкій відміні високих доз антипсихотичних препаратів можуть спостерігатися такі гострі реакції (синдром «скасування»): нудота, блювання, рідко – безсоння. Можливі випадки загострення психотичних симптомів та появи мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). У зв'язку з чим скасування препарату рекомендується проводити поступово. Нижче перераховані побічні реакції, що спостерігалися при застосуванні кветіапіну та розподілені по органах та системах: З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль, тривожність, астенія, ворожість, збудження, безсоння, акатизія, тремор, судоми, депресія, парестезії, злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, зміни ментального статусу, підвищення активності креатинфосфокінази); синдром «неспокійних ніг». Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT. З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, біль у животі, діарея або запор, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, жовтяниця, гепатит. З боку дихальної системи: фарингіт, риніт. Алергічні реакції: шкірний висип, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичні реакції. Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, зниження концентрації Т4 (перші 4 тижні), гіперглікемія. Інші: біль у попереку, біль у грудній клітці, субфебрилітет, підвищення маси тіла (переважно у перші тижні лікування), міалгія, сухість шкіри, порушення зору, у т.ч. нечіткість зорового сприйняття, декомпенсація існуючого цукрового діабету, пріапізм, галакторея.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препаратів, що мають потужну інгібуючу дію на ізофермент CYP3A4 (таких як протигрибкові засоби групи азолів та еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон) концентрація кветіапіну в плазмі підвищується, тому одночасний прийом їх з кветіапіном. При одночасному застосуванні кветіапіну з препаратами, що індукують ферментну систему печінки, такими як карбамазепін, можливе зниження концентрації препарату в плазмі, що може вимагати збільшення дози кветіапіну, залежно від клінічного ефекту. У дослідженні фармакокінетики кветіапіну у різних дозах, при застосуванні його до або одночасно з карбамазепіном (індуктором печінкових ферментів) призводило до значного збільшення кліренсу кветіапіну.Таке збільшення кліренсу кветіапіну зменшувало AUC в середньому на 13% порівняно із застосуванням кветіапіну без карбамазепіну. Одночасне застосування кветіапіну з іншим індуктором мікросомальних ферментів печінки - фенітоїном також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту). Фармакокінетика препаратів літію не змінюється при одночасному застосуванні кветіапіну. Кветіапін не викликав індукції печінкових ферментних систем, що беруть участь у метаболізмі антипірину. Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при одночасному застосуванні з антипсихотичними препаратами – рисперидоном або галоперидолом. Однак одночасний прийом кветіапіну та тіоридазину призводив до підвищення кліренсу кветіапіну. CYP3A4 є ключовим ферментом, що бере участь у цитохром Р450-опосередкованому метаболізмі кветіапіну. Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінюється при одночасному застосуванні циметидину, що є інгібітором Р450. Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінювалася при одночасному застосуванні іміпраміну (CYP2D6 інгібітор) або флуоксетину (CYP3A4 та CYP2D6 інгібітор). Лікарські засоби, що пригнічують ЦНС, та етанол підвищують ризик розвитку побічних ефектів кветіапіну.Спосіб застосування та дозиДорослі: Гострі та хронічні психози, включаючи шизофренію Добова доза для перших 4-х днів терапії становить: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг. Починаючи з 4-го дня доза повинна підбиратися до клінічно ефективної дози, яка зазвичай знаходиться в межах від 300 до 450 мг на добу. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості, доза може варіювати в межах від 150 до 750 мг на добу. Лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу Кветіапін застосовується як монотерапія або як адьювантна терапія для стабілізації настрою. Добова доза для перших 4-х днів терапії становить: 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг. Надалі до 6-го дня терапії добова доза препарату може бути збільшена до 800 мг. Збільшення добової дози не повинно перевищувати 200 мг на добу. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості доза може варіювати в межах від 200 до 800 мг на добу. Зазвичай ефективна доза становить від 400 мг до 800 мг на добу. Для лікування шизофренії максимальна добова рекомендована доза кветіапіну становить 750 мг, для лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу максимальна рекомендована добова доза кветіапіну становить 800 мг на добу. У літніх пацієнтів початкова доза кветіапіну становить 25 мг на добу. Дозу слід збільшувати щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози, яка, ймовірно, буде меншою, ніж у молодих пацієнтів. У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендується розпочинати терапію кветіапіном з 25 мг на добу. Рекомендується збільшувати дозу щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.ПередозуванняДані про передозування кветіапіну обмежені. Описані випадки прийому кветіапіну в дозі, що перевищує 20 г, без фатальних наслідків та з повним відновленням, однак є повідомлення про вкрай поодинокі випадки передозування кветіапіном, що призводили до смерті або коми. Симптоми можуть бути наслідком посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість та надмірна седація, тахікардія та зниження артеріального тиску. Лікування: немає специфічних антидотів до кветіапіну. У випадках передозування можливе промивання шлунка (після інтубації, у випадку, якщо пацієнт непритомний), прийом активованого вугілля та проносних засобів для виведення неабсорбованого кветіапіну, проте ефективність цих заходів не вивчена. Показана симптоматична терапія та заходи, спрямовані на підтримку функції дихання, серцево-судинної системи, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції. Медичний контроль та спостереження має бути продовжено до повного одужання пацієнта.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: кветіапін – 25 мг. 60 штук в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаКветіапін є атиповим антипсихотичним препаратом, який виявляє більш високу спорідненість до серотонінових (гідрокситриптамінових) рецепторів (5НТ2), ніж до дофамінових рецепторів D1 та D2 головного мозку. Кветіапін також має більш виражену спорідненість до гістамінових та альфа1-адренорецепторів і менших по відношенню до альфа2-адренорецепторів. Не виявлено помітної спорідненості кветіапіну до мускаринових та бензодіазепінових рецепторів. У стандартних тестах кветіапін виявляє антипсихотичну активність.ФармакокінетикаПри пероральному застосуванні кветіапін добре всмоктується із ШКТ та активно метаболізується у печінці. Основні метаболіти, що знаходяться в плазмі, не мають вираженої фармакологічної активності. Прийом їжі суттєво не впливає на біодоступність кветіапіну. Т1/2 становить близько 7 год. Приблизно 83% кветіапіну зв'язується з білками плазми. Фармакокінетика кветіапіну лінійна, відмінностей фармакокінетичних показників у чоловіків та жінок не спостерігається. Середній кліренс кветіапіну у пацієнтів похилого віку на 30-50% менше, ніж у пацієнтів віком від 18 до 65 років. Середній плазмовий кліренс кветіапіну менший приблизно на 25% у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв/1.73 м2) та у пацієнтів з ураженням печінки, але міжіндивідуальні показники кліренсу перебувають у межах, що відповідають здоровим. Приблизно 73% кветіапіну виводиться із сечею та 21% з фекаліями. Менше 5% кветіапіну не піддається метаболізму і виводиться у незміненому вигляді нирками або з фекаліями. Встановлено, що CYP3A4 є ключовим ізоферментом метаболізму кветіапіну, опосередкованого цитохромом Р450. У дослідженні фармакокінетики кветіапіну в різній дозі застосування кветіапіну до прийому кетоконазолу або одночасно з кетоконазолом, призводило до збільшення, в середньому, Сmах і площі під кривою «концентрація-час» (AUC) кветіапіну на 235% і 522% відповідно, кліренсу кветіапіну в середньому на 84%. Т1/2 кветіапіну збільшувався, але Тmax не змінювалося. Кветіапін і деякі його метаболіти мають слабку інгібуючу активність по відношенню до ізоферментів цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і ЗА4, але тільки при концентрації в 10-50 разів перевищує концентрації, що спостерігаються при 0 до 0 мг/год. Грунтуючись на результатах in vitro, не слід очікувати, що одночасне застосування кветіапіну з іншими препаратами призведе до клінічно вираженого інгібування цитохрому Р450-опосередкованого метаболізму інших лікарських засобів.ФармакодинамікаКветіапін є атиповим антипсихотичним препаратом. Кветіапін та його активний метаболіт N-дезалкілкветіапін (норкветіапін) взаємодіє з широким спектром нейтротрансмітерних рецепторів головного мозку. Кветіапін та N-дезалкілкветіапін виявляють високу властивість до 5НТ2 – серотонінових рецепторів та D1 та D2 – дофамінових рецепторів, що обумовлює основні клінічні антипсихотичні властивості препарату та низьку частоту розвитку екствапірамідних побічних ефектів. Кветіапін не має спорідненості до переносника норадреналіну і має низьку спорідненість до 5НТ1А, в той час як N-дезалкілкветіапін виявляє високу спорідненість до обох. Інгібування переносника норадреналіну та частковий агонізм щодо 5НТ1А – серотонінових рецепторів, що проявляється метаболітом, можуть обумовлювати антидепресивну дію препарату. Кветіапін і N-дезалкілкветіапін мають високу спорідненість до гістамінових і α1-адренорецепторів і помірну спорідненість по відношенню і α2-адренорецепторів. Кветіапін не виявляє помітної спорідненості до мускаринових рецепторів, у той час як його метаболіт N-дезалкілкветіапін виявляє помірну або високу спорідненість до кількох підтипів мускаринових рецепторів. У стандартних тестах у тварин кветіапін виявляє антипсихотичну активність. Питомий внесок метаболіту N-дезалкілкветіапіну у фармакологічну активність кветіапіну не встановлено. Результати вивчення екстрапірамідних симптомів (ЕПС) у тварин виявили, що кветіапін викликає слабку каталепсію в дозі,ефективно блокують D2 - дофамінові рецептори. Кветіапін викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10-дофамінергічних нейронів у порівнянні з А9-нігростріарними нейронами, залученими до моторної функції. При прийомі препарату кветіапіну з титруванням дози при шизофренії частота ЕПС та супутнього застосування М-холіноблокаторів була порівнянна з такою при прийомі плацебо. Препарат добре переноситься при прийомі у рекомендованих дозах, у тому числі пацієнтами похилого віку. У плацебо – контрольованих дослідженнях у літніх пацієнтів з деменцією при застосуванні кветіапіну частота цереброваскулярних ускладнень не перевищувала таких у групі плацебо. Препарат ефективний щодо як позитивних, і негативних симптомів шизофренії. Кветіапін проявляє ефективність як монотерапію при маніакальних епізодах від помірного до вираженого ступеня тяжкості. Дані про тривале застосування препарату для профілактики подальших маніакальних та депресивних епізодів відсутні. Дані щодо застосування кветіапіну в комбінації з вальпроатами або препаратами літію при маніакальних епізодах від помірного до вираженого ступеня обмежені, проте комбінація в цілому добре переносилася,частота ЕПС та супутнього застосування М-холіноблокаторів порівнянна з такою при застосуванні плацебо Кветіапін ефективний у дозах 300 мг та 600 мг у пацієнтів з біполярним розладом І та ІІ типу від помірного до вираженого ступеня тяжкості. При цьому ефективність препарату в дозі 300 мг та 600 мг можна порівняти. Кветіапін ефективний у пацієнтів з шизофренією та манією при прийомі препарату 2 рази на добу, незважаючи на те, що період напіввиведення дорівнює приблизно 7 годин. Дія кветіапіну на 5НТ2 та D2 – рецептори триває до 12 годин після прийому препарату. У клінічному дослідженні у пацієнтів з депресивними епізодами у структурі біполярного розладу І та ІІ типу застосування кветіапіну в дозі 300 мг на добу з більшою ефективністю порівняно з плацебо зменшував загальний бал за шкалою депресії MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale). -Асберга).У 4 додаткових клінічних дослідженнях кветіапіну тривалістю 8 тижнів у пацієнтів з помірними та тяжкими депресивними епізодами в структурі біполярного розладу, кветіапін у дозах 300 мг та 600 мг показав велику ефективність порівняно з плацебо: середнє поліпшення балів шкали MAD (щонайменше 50%) проти початковими значеннями. У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.кветіапін у дозах 300 мг та 600 мг показав велику ефективність порівняно з плацебо: середнє поліпшення балів шкали MADRS та покращення стану за загальним балами MADRS (не менше 50%) у порівнянні з початковими значеннями. У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.кветіапін у дозах 300 мг та 600 мг показав велику ефективність порівняно з плацебо: середнє поліпшення балів шкали MADRS та покращення стану за загальним балами MADRS (не менше 50%) у порівнянні з початковими значеннями. У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо.У короткостроковому (9-тижневому) дослідженні у пацієнтів без деменції у віці від 66 до 89 років з великим депресивним розладом кветіапін у дозах від 50 мг до 300 мг (дозу підбирали з урахуванням клінічної відповіді, середньодобова доза склала 160 мг). порівняно із плацебо. Частота ЕПС та збільшення маси тіла у стабільних пацієнтів із шизофренією не зростає при тривалій терапії препаратом. У дослідженнях великого депресивного розладу за критеріями DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.)) не спостерігали підвищення ризику суїцидальної поведінки та суїцидального мислення при прийомі препарату порівняно з плацебо. При застосуванні кветіапіну в дозі 75-750 мг на добу порівняно з плацебо не виявлено відмінностей щодо частоти виникнення випадків екстрапірамідної симптоматики та супутнього використання антихолінергічних препаратів. Кветіапін не викликає тривалого підвищення концентрації пролактину у плазмі крові. Не виявлено відмінностей у концентрації пролактину при використанні кветіапіну або плацебо у фіксованій дозі. При застосуванні кветіапіну в дозах до 800 мг/добу для лікування маніакальних епізодів від помірного до вираженого ступеня тяжкості як в монотерапії, так і в комбінації з препаратом літію або вальпроатом семінару частота ЕПС і супутнього застосування М-холіноблокаторів була при порівнянні з У двох короткострокових (6-тижневих) дослідженнях комбінованої терапії депресивного епізоду кветіапіном у дозі 150 мг/добу та 300 мг/добу з амітриптиліном, бупропіоном, цитапопрамом, дулоксетином, есциталопрамом, срокомтином, слуоксетином антидепресантом, показало поліпшення симптомів депресії за шкалою MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale. Шкала оцінки депресії Монтгомері-Асберга) (середньоквадратична зміна 2-3).3 бали) порівняно з монотерапією антидепресантом.Показання до застосуваннягострі та хронічні психози, включаючи шизофренію; маніакальні епізоди у структурі біполярного розладу.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; одночасний прийом з інгібіторами CYP3A4, такими як інгібітори ВІЛ-протеази, азольні протигрибкові лікарські засоби, еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон; дитячий вік до 18 років; період лактації. З обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними та цереброваскулярними захворюваннями або іншими станами, що призводять до артеріальної гіпотензії; у літньому віці; при печінковій недостатності; судомних нападах в анамнезі; вагітності.Вагітність та лактаціяЗ обережністю застосовувати при вагітності. Протипоказаний у період лактації. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяНайчастіші несприятливі реакції, пов'язані з прийомом препарату: сонливість (17.5%), запаморочення (10%), запор (9%), диспепсія (6%), ортостатична гіпотензія та тахікардія (7%), сухість у роті (7%) ), підвищення активності «печінкових» ферментів у сироватці крові (6%), підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів у плазмі крові. Прийом кветіапіну може супроводжуватися розвитком помірної астенії, риніту та диспепсії, збільшенням маси тіла (переважно у перші тижні лікування). Кветіапін може спричинити ортостатичну гіпотензію (що супроводжується запамороченням), тахікардію та у деяких пацієнтів - непритомність; ці побічні реакції здебільшого зустрічаються у початковий період підбору дози (див. розділ «Особливі вказівки»). Терапія кветіапіном пов'язана з невеликим дозозалежним зниженням концентрації гормонів щитовидної залози, зокрема загального T4 та вільного Т4. Максимальне зниження загального та вільного T4 зареєстровано на 2-му та 4-му тижні терапії кветіапіном, без подальшого зниження концентрації гормонів при тривалому лікуванні. Надалі був ознак клінічно значущих змін у концентрації тиреотропного гормону. При тривалому застосуванні кветіапін існує потенційна можливість розвитку пізньої дискінезії. У разі виникнення симптомів пізньої дискінезії необхідно зменшити дозу або припинити подальше лікування кветіапіном. При різкій відміні високих доз антипсихотичних препаратів можуть спостерігатися такі гострі реакції (синдром «скасування»): нудота, блювання, рідко – безсоння. Можливі випадки загострення психотичних симптомів та появи мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). У зв'язку з чим скасування препарату рекомендується проводити поступово. Нижче перераховані побічні реакції, що спостерігалися при застосуванні кветіапіну та розподілені по органах та системах: З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль, тривожність, астенія, ворожість, збудження, безсоння, акатизія, тремор, судоми, депресія, парестезії, злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, зміни ментального статусу, підвищення активності креатинфосфокінази); синдром «неспокійних ніг». Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT. З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, біль у животі, діарея або запор, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, жовтяниця, гепатит. З боку дихальної системи: фарингіт, риніт. Алергічні реакції: шкірний висип, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичні реакції. Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, зниження концентрації Т4 (перші 4 тижні), гіперглікемія. Інші: біль у попереку, біль у грудній клітці, субфебрилітет, підвищення маси тіла (переважно у перші тижні лікування), міалгія, сухість шкіри, порушення зору, у т.ч. нечіткість зорового сприйняття, декомпенсація існуючого цукрового діабету, пріапізм, галакторея.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препаратів, що мають потужну інгібуючу дію на ізофермент CYP3A4 (таких як протигрибкові засоби групи азолів та еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон) концентрація кветіапіну в плазмі підвищується, тому одночасний прийом їх з кветіапіном. При одночасному застосуванні кветіапіну з препаратами, що індукують ферментну систему печінки, такими як карбамазепін, можливе зниження концентрації препарату в плазмі, що може вимагати збільшення дози кветіапіну, залежно від клінічного ефекту. У дослідженні фармакокінетики кветіапіну у різних дозах, при застосуванні його до або одночасно з карбамазепіном (індуктором печінкових ферментів) призводило до значного збільшення кліренсу кветіапіну.Таке збільшення кліренсу кветіапіну зменшувало AUC в середньому на 13% порівняно із застосуванням кветіапіну без карбамазепіну. Одночасне застосування кветіапіну з іншим індуктором мікросомальних ферментів печінки - фенітоїном також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).також призводило до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну та фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як барбітурати, рифампіцин) може знадобитися збільшення дози кветіапіну. Також може знадобитися зниження дози кветіапіну при відміні фенітоїну або карбамазепіну або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні препарату, що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту).що не індукує мікросомальні ферменти печінки (наприклад, вальпроєву кислоту). Фармакокінетика препаратів літію не змінюється при одночасному застосуванні кветіапіну. Кветіапін не викликав індукції печінкових ферментних систем, що беруть участь у метаболізмі антипірину. Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при одночасному застосуванні з антипсихотичними препаратами – рисперидоном або галоперидолом. Однак одночасний прийом кветіапіну та тіоридазину призводив до підвищення кліренсу кветіапіну. CYP3A4 є ключовим ферментом, що бере участь у цитохром Р450-опосередкованому метаболізмі кветіапіну. Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінюється при одночасному застосуванні циметидину, що є інгібітором Р450. Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінювалася при одночасному застосуванні іміпраміну (CYP2D6 інгібітор) або флуоксетину (CYP3A4 та CYP2D6 інгібітор). Лікарські засоби, що пригнічують ЦНС, та етанол підвищують ризик розвитку побічних ефектів кветіапіну.Спосіб застосування та дозиДорослі: Гострі та хронічні психози, включаючи шизофренію Добова доза для перших 4-х днів терапії становить: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг. Починаючи з 4-го дня доза повинна підбиратися до клінічно ефективної дози, яка зазвичай знаходиться в межах від 300 до 450 мг на добу. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості, доза може варіювати в межах від 150 до 750 мг на добу. Лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу Кветіапін застосовується як монотерапія або як адьювантна терапія для стабілізації настрою. Добова доза для перших 4-х днів терапії становить: 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг. Надалі до 6-го дня терапії добова доза препарату може бути збільшена до 800 мг. Збільшення добової дози не повинно перевищувати 200 мг на добу. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної переносимості доза може варіювати в межах від 200 до 800 мг на добу. Зазвичай ефективна доза становить від 400 мг до 800 мг на добу. Для лікування шизофренії максимальна добова рекомендована доза кветіапіну становить 750 мг, для лікування маніакальних епізодів у структурі біполярного розладу максимальна рекомендована добова доза кветіапіну становить 800 мг на добу. У літніх пацієнтів початкова доза кветіапіну становить 25 мг на добу. Дозу слід збільшувати щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози, яка, ймовірно, буде меншою, ніж у молодих пацієнтів. У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендується розпочинати терапію кветіапіном з 25 мг на добу. Рекомендується збільшувати дозу щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.ПередозуванняДані про передозування кветіапіну обмежені. Описані випадки прийому кветіапіну в дозі, що перевищує 20 г, без фатальних наслідків та з повним відновленням, однак є повідомлення про вкрай поодинокі випадки передозування кветіапіном, що призводили до смерті або коми. Симптоми можуть бути наслідком посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість та надмірна седація, тахікардія та зниження артеріального тиску. Лікування: немає специфічних антидотів до кветіапіну. У випадках передозування можливе промивання шлунка (після інтубації, у випадку, якщо пацієнт непритомний), прийом активованого вугілля та проносних засобів для виведення неабсорбованого кветіапіну, проте ефективність цих заходів не вивчена. Показана симптоматична терапія та заходи, спрямовані на підтримку функції дихання, серцево-судинної системи, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції. Медичний контроль та спостереження має бути продовжено до повного одужання пацієнта.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 100мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 167.8 мг, целюлоза мікрокристалічна – 76 мг, повідон К-25 – 19 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 11.4 мг, магнію стеарат – 3.8 мг, кремнію діоксид колоїдний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку і фасками з двох сторін.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 25 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 41.95 мг, целюлоза мікрокристалічна – 19 мг, повідон К-25 – 4.75 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 2.85 мг, магнію стеарат – 0.95 мг, кремнію діоксид. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку і фасками з двох сторін.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ламотріджин 50мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 83.90 мг, целюлоза мікрокристалічна – 38 мг, повідон К-25 – 9.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 5.7 мг, магнію стеарат – 1.9 мг, кремнію діоксид колоїдний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку і фасками з двох сторін.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2 у дорослих становить середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2 у дітей менше, ніж у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Клінічна фармакологіяПротиепілептичний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку системи травлення: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (у т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: леветирацетам 250 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою синього кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком; ядро таблетки білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб, похідний піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду). За хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через GABA- та гліцин-залежні канали, знижені цинком та β-карболінами. Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані GABA-агоністом бікукуліном, та порушення глютаматних рецепторів. Активність леветирацитаму підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо леветирацетам добре всмоктується із ШКТ. Абсорбція повна і носить лінійний характер, тому концентрація в плазмі може бути передбачена виходячи з застосовуваної дози препарату в мг/кг маси тіла. Ступінь абсорбції не залежить від дози та часу прийому їжі. Біодоступність становить близько 100%. Після прийому в дозі 1 г C max  у плазмі крові досягається через 1.3 год і становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Зв'язування з білками плазми леветирацетаму та його основного метаболіту становить менше 10%. Vd леветирацетаму становить близько 0.5-0.7 л/кг. Рівноважний стан досягається через 2 доби при прийомі 2 рази на добу. Утворення первинного фармакологічно неактивного метаболіту відбувається без участі ізоферментів цитохрому P450 у печінці. Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів. У дорослих T1/2 із плазми становить 7±1 год і не змінюється залежно від дози, способу застосування або повторного прийому. Середня величина кліренсу становить 0.96 мл/хв/кг. 95% дози виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму та його неактивного метаболіту становить 0.6 мл/хв/кг та 4.2 мл/хв/кг відповідно. У пацієнтів похилого віку T1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 год, що пов'язано зі зниженням ниркової функції у цієї категорії хворих. У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з КК. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3.1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму. У процесі 4-годинного діалізу з організму видаляється 51% леветирацетаму. У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. При тяжких порушеннях функції печінки при супутній нирковій недостатності кліренс леветирацетаму знижується на понад 50%. Фармакокінетика леветирацетаму у дітей має лінійний характер у діапазоні доз від 20 до 60 мг/кг/добу. C max  досягається через 0.5-1 год. T1/2 у дітей після одноразового прийому внутрішньо в дозі 20 мг/кг маси тіла становить 5-6 год. Загальний кліренс леветирацетаму у дітей приблизно на 40% вище, ніж у дорослих і знаходиться у прямій залежно від маси тіла.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЯк монотерапія для лікування парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з 16 років з вперше встановленим діагнозом епілепсія. Як допоміжна терапія: парціальні судоми з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з епілепсією з 4 років (для внутрішньовенного введення) або з 6 років (для прийому внутрішньо); міоклонічні судоми у пацієнтів з ювенільною міоклонічною епілепсією з 12 років; первинно генералізовані тоніко-клонічні судоми у пацієнтів з ідіопатичною генералізованою епілепсією у дорослих та підлітків старше 12 років.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 4 років (для інфузій), дитячий вік до 6 років (для вживання) підвищена чутливість до леветирацетаму, підвищена чутливість до інших похідних піролідону.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних жінок не проводилося, тому не слід застосовувати леветирацетам при вагітності, за винятком випадків нагальної необхідності. Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію в плазмі леветирацетаму, як і інших протиепілептичних препаратів. При вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражено в І триместрі (до 60% від базової концентрації у період, що передує вагітності). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем. Слід враховувати, що перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що шкідливо як для матері, так і для плода. Леветирацетам виділяється з грудним молоком, тому грудне вигодовування у період лікування не рекомендується. Однак, якщо лікування леветирацетамом необхідне в період лактації, слід ретельно зважити співвідношення ризик/користь лікування щодо важливості грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – нейтропенія, панцитопемія. З боку обміну речовин: часто – анорексія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто – перепади настрою, емоційна лабільність, депресія, агресивність, безсоння, нервозність; нечасто – розлад поведінки, озлобленість, тривога, галюцинації, психотичні розлади, порушення пам'яті, суїцидальна спроба. нав'язливі ідеї, амнезія, розлад тактильної чутливості, запаморочення, біль голови, гіперкінезія, тремор, порушення рівноваги, розсіяність, парестезії; рідко – розлад особистості, в т.ч. порушення мислення, суїцид, гіперкінез, хореоатетоз. З боку органів чуття: часто – запаморочення; нечасто – диплопія, затуманювання зору. З боку дихальної системи: часто – кашель. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія; нечасто – відхилення лабораторних показників функції печінки від норми; рідко – панкреатит, гепатит, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; нечасто - екзема, свербіж шкіри; рідко – алопеція (у деяких випадках проходить після відміни леветирацетаму), токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – міалгія, м'язова слабкість. Інші: часто – загальна слабкість, стомлюваність; нечасто – назофарингіт, випадкова травматизація. У дітей найчастіше: блювання, ажитація, перепади настрою, агресія, емоційна лабільність, розлад поведінки, млявість.Взаємодія з лікарськими засобамиПри спільному прийомі з топіраматом вища ймовірність розвитку анорексії. Повнота всмоктування леветирацетаму не змінюється під впливом їжі, у своїй швидкість всмоктування дещо знижується.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо або внутрішньовенно введення у вигляді інфузій. Залежно від показань та віку пацієнта разова доза – 250-750 мг. Кратність застосування - 2 рази на добу. Перехід від перорального до внутрішньовенного застосування та назад може бути здійснений із збереженням дози та кратності введення. При нирковій недостатності потрібна корекція дози. Пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція режиму дозування не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня значення КК може не відображати справжнього ступеня порушення функції нирок, тому при КК<50 мл/хв рекомендується зменшення добової дози на 50%. У дітей леветирацетам слід застосовувати у відповідній лікарській формі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), при захворюваннях печінки на стадії декомпенсації, нирковій недостатності. Супутні протиепілептичні лікарські препарати (під час переведення пацієнтів на прийом леветирацетаму) бажано скасовувати поступово. Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. У зв'язку з наявними повідомленнями про випадки суїциду, суїцидальних намірів та спроб суїциду при лікуванні леветирацетамом слід попереджати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про появу будь-яких симптомів депресії або суїцидальних намірів. Використання у педіатрії Наявні відомості про застосування леветирацетаму у дітей не свідчать про будь-який його негативний вплив на розвиток та статеве дозрівання. Проте віддалені наслідки лікування здатність дітей до навчання, їх інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток і фертильність залишаються невідомими. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з різною індивідуальною чутливістю до леветирацетаму з боку ЦНС у період лікування пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: леветирацетам 500 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою синього кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком; ядро таблетки білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб, похідний піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду). За хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через GABA- та гліцин-залежні канали, знижені цинком та β-карболінами. Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані GABA-агоністом бікукуліном, та порушення глютаматних рецепторів. Активність леветирацитаму підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо леветирацетам добре всмоктується із ШКТ. Абсорбція повна і носить лінійний характер, тому концентрація в плазмі може бути передбачена виходячи з застосовуваної дози препарату в мг/кг маси тіла. Ступінь абсорбції не залежить від дози та часу прийому їжі. Біодоступність становить близько 100%. Після прийому в дозі 1 г C max  у плазмі крові досягається через 1.3 год і становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) – 43 мкг/мл. Зв'язування з білками плазми леветирацетаму та його основного метаболіту становить менше 10%. Vd леветирацетаму становить близько 0.5-0.7 л/кг. Рівноважний стан досягається через 2 доби при прийомі 2 рази на добу. Утворення первинного фармакологічно неактивного метаболіту відбувається без участі ізоферментів цитохрому P450 у печінці. Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів. У дорослих T1/2 із плазми становить 7±1 год і не змінюється залежно від дози, способу застосування або повторного прийому. Середня величина кліренсу становить 0.96 мл/хв/кг. 95% дози виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму та його неактивного метаболіту становить 0.6 мл/хв/кг та 4.2 мл/хв/кг відповідно. У пацієнтів похилого віку T1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 год, що пов'язано зі зниженням ниркової функції у цієї категорії хворих. У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс леветирацетаму та його первинного метаболіту корелює з КК. У термінальній стадії ниркової недостатності у дорослих пацієнтів Т1/2 становить 25 годин у період між сеансами діалізу та 3.1 години під час діалізу. Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму. У процесі 4-годинного діалізу з організму видаляється 51% леветирацетаму. У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. При тяжких порушеннях функції печінки при супутній нирковій недостатності кліренс леветирацетаму знижується на понад 50%. Фармакокінетика леветирацетаму у дітей має лінійний характер у діапазоні доз від 20 до 60 мг/кг/добу. C max  досягається через 0.5-1 год. T1/2 у дітей після одноразового прийому внутрішньо в дозі 20 мг/кг маси тіла становить 5-6 год. Загальний кліренс леветирацетаму у дітей приблизно на 40% вище, ніж у дорослих і знаходиться у прямій залежно від маси тіла.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЯк монотерапія для лікування парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з 16 років з вперше встановленим діагнозом епілепсія. Як допоміжна терапія: парціальні судоми з вторинною генералізацією або без неї у пацієнтів з епілепсією з 4 років (для внутрішньовенного введення) або з 6 років (для прийому внутрішньо); міоклонічні судоми у пацієнтів з ювенільною міоклонічною епілепсією з 12 років; первинно генералізовані тоніко-клонічні судоми у пацієнтів з ідіопатичною генералізованою епілепсією у дорослих та підлітків старше 12 років.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 4 років (для інфузій), дитячий вік до 6 років (для вживання) підвищена чутливість до леветирацетаму, підвищена чутливість до інших похідних піролідону.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних жінок не проводилося, тому не слід застосовувати леветирацетам при вагітності, за винятком випадків нагальної необхідності. Фізіологічні зміни в організмі жінки під час вагітності можуть впливати на концентрацію в плазмі леветирацетаму, як і інших протиепілептичних препаратів. При вагітності відмічено зниження концентрації леветирацетаму у плазмі. Це зниження більш виражено в І триместрі (до 60% від базової концентрації у період, що передує вагітності). Лікування леветирацетамом вагітних слід проводити під спеціальним контролем. Слід враховувати, що перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що шкідливо як для матері, так і для плода. Леветирацетам виділяється з грудним молоком, тому грудне вигодовування у період лікування не рекомендується. Однак, якщо лікування леветирацетамом необхідне в період лактації, слід ретельно зважити співвідношення ризик/користь лікування щодо важливості грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – нейтропенія, панцитопемія. З боку обміну речовин: часто – анорексія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль; часто – перепади настрою, емоційна лабільність, депресія, агресивність, безсоння, нервозність; нечасто – розлад поведінки, озлобленість, тривога, галюцинації, психотичні розлади, порушення пам'яті, суїцидальна спроба. нав'язливі ідеї, амнезія, розлад тактильної чутливості, запаморочення, біль голови, гіперкінезія, тремор, порушення рівноваги, розсіяність, парестезії; рідко – розлад особистості, в т.ч. порушення мислення, суїцид, гіперкінез, хореоатетоз. З боку органів чуття: часто – запаморочення; нечасто – диплопія, затуманювання зору. З боку дихальної системи: часто – кашель. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія; нечасто – відхилення лабораторних показників функції печінки від норми; рідко – панкреатит, гепатит, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; нечасто - екзема, свербіж шкіри; рідко – алопеція (у деяких випадках проходить після відміни леветирацетаму), токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – міалгія, м'язова слабкість. Інші: часто – загальна слабкість, стомлюваність; нечасто – назофарингіт, випадкова травматизація. У дітей найчастіше: блювання, ажитація, перепади настрою, агресія, емоційна лабільність, розлад поведінки, млявість.Взаємодія з лікарськими засобамиПри спільному прийомі з топіраматом вища ймовірність розвитку анорексії. Повнота всмоктування леветирацетаму не змінюється під впливом їжі, у своїй швидкість всмоктування дещо знижується.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо або внутрішньовенно введення у вигляді інфузій. Залежно від показань та віку пацієнта разова доза – 250-750 мг. Кратність застосування - 2 рази на добу. Перехід від перорального до внутрішньовенного застосування та назад може бути здійснений із збереженням дози та кратності введення. При нирковій недостатності потрібна корекція дози. Пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція режиму дозування не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня значення КК може не відображати справжнього ступеня порушення функції нирок, тому при КК<50 мл/хв рекомендується зменшення добової дози на 50%. У дітей леветирацетам слід застосовувати у відповідній лікарській формі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), при захворюваннях печінки на стадії декомпенсації, нирковій недостатності. Супутні протиепілептичні лікарські препарати (під час переведення пацієнтів на прийом леветирацетаму) бажано скасовувати поступово. Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. У зв'язку з наявними повідомленнями про випадки суїциду, суїцидальних намірів та спроб суїциду при лікуванні леветирацетамом слід попереджати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про появу будь-яких симптомів депресії або суїцидальних намірів. Використання у педіатрії Наявні відомості про застосування леветирацетаму у дітей не свідчать про будь-який його негативний вплив на розвиток та статеве дозрівання. Проте віддалені наслідки лікування здатність дітей до навчання, їх інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток і фертильність залишаються невідомими. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з різною індивідуальною чутливістю до леветирацетаму з боку ЦНС у період лікування пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта. . .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта. . .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 таблетці міститься: Активна речовина: оланзапін 10 мг; Допоміжні речовини: моногідрат лактози, кальцію стеарат. 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиЖовті таблетки.ФармакокінетикаСтупінь всмоктування – висока, не залежить від вживання їжі; час настання максимальної концентрації після прийому приблизно 5-7 годин. Ступінь всмоктування – висока, не залежить від вживання їжі; час настання максимальної концентрації після прийому приблизно 5-7 годин. Ферменти CYP2D6 та CYP1A2 беруть участь у продукції 2-гідроксиметил та N-десметил похідних Оланзапіну. Основна активність препарату викликана Оланзапіном, активність його похідних виражена меншою мірою. 57% дози виводиться нирками переважно як метаболітів. Час напіввиведення залежно від статі та віку варіює в межах 30-38 годин.ФармакодинамікаНейролептик, що володіє тропністю до серотонінових, мускаринових, допамінових, гістамінових та адренергічних рецепторів. Демонструє антагонізм до холінергічних та дофамінових рецепторів. Має активність і більш виражену спорідненість щодо 5-НТ2-серотонінових рецепторів, ніж відносно D2-дофамінових рецепторів. Виборчо знижує збудливість дофамінергічних нейронів, надає слабку дію на стріарні шляхи нейронів, які відповідають за моторні функції. Знижує захисний рефлекс. Достовірно послаблює негативну та продуктивну симптоматику.Показання до застосуванняБіполярний розлад афективного типу у дорослих (у вигляді монотерапії або у поєднанні з вальпроєвою кислотою або препаратами літію): змішані або гострі маніакальні епізоди з/без швидкої зміни фаз та з/без психотичних проявів. Шизофренія у дорослих, психотичні розлади з негативною чи продуктивною симптоматикою, у тому числі на тлі афективних розладів. Депресивні стани на тлі біполярного розладу (у поєднанні з Флуоксетином). Рецидив біполярного розладу (у разі ефективності препарату під час терапії маніакальної фази).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; вік менше 18 років; період лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у дитячому та підлітковому віці (до 18 років). Протипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяНайчастіше розвиваються сонливість, збільшення ваги, транзиторна гіперпролактинемія (переважно без клінічних проявів), астенія, запаморочення, акатизія, периферичні набряки, підвищення апетиту, ортостатична гіпотензія, сухість слизових рота, запор. Рідше виявлялося транзиторне підвищення рівня АЛТ та ACT. У поодиноких випадках фіксувалося підвищення вмісту глюкози або тригліцеридів у крові, асимптоматична еозинофілія.Взаємодія з лікарськими засобамиСтимулятори та блокатори ізоферменту CYP 1A2 змінюють метаболізм препарату. Активоване вугілля погіршує біодоступність препарату до 50-60%. Прийом етанолу разом з Оланзапін може посилювати ефекти останнього. Флуоксетин підвищує максимальний рівень Оланзапіну в крові на 16% і знижує кліренс також на 16%, проте цей факт не має значення у клінічній практиці. Флувоксамін підвищує максимальний рівень Оланзапіну в крові до таких значень, за яких необхідно зниження дозування останнього. Ліки незначно гальмують процес продукції глюкуроніду вальпроєвої кислоти. У свою чергу, вальпроєва кислота слабко впливає на обмін Оланзапіну. Значна взаємодія між зазначеними препаратами є малоймовірною.Спосіб застосування та дозиІнструкція із застосування Оланзапіну наказує приймати препарат перорально у дозі від 5 до 20 мг на день. При лікуванні шизофренії у дорослих початкова доза дорівнює 10 мг на добу. При лікуванні гострої манії на фоні біполярного розладу у дорослих призначають приймати 15 мг ліки щодня або 10 мг щодня разом з вальпроєвою кислотою або препаратами літію (підтримуюче лікування в ідентичній дозі). При депресії на фоні біполярного розладу у дорослих приймають ліки щодня разом Флуоксетином у дозі 20 мг (при необхідності дозволено зміну дозувань засобів). Літнім пацієнтам, хворим з факторами ризику (включаючи тяжку хронічну недостатність роботи нирок або печінки), з поєднанням факторів ризику (старечий вік, жіноча стать, що не палять) або у яких обмін Оланзапіну в організмі може бути сповільнений, радиться зниження початкової дози до 5 мг день.ПередозуванняОзнаки передозування: збудження, тахікардія, агресивність, екстрапірамідні порушення, розлад артикуляції, делірій, порушення свідомості, злоякісний нейролептичний синдром, судоми, аспірація, пригнічення дихання, аритмії, підвищення або зниження тиску, зупинка серця або дихання. Терапія передозування: промивання шлунка у перші кілька годин, призначення ентеросорбентів, симптоматичне лікування, контроль функції дихання. Заборонено застосовувати симпатоміметики, які є стимуляторами бета-адренорецепторів, оскільки це може посилювати зниження кров'яного тиску. При гострому передозуванні мінімальна доза, що спровокувала летальний кінець, дорівнювала 450 мг, а максимальна прийнята доза при якій хворий вижив, склала 1500 мг.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 таблетці міститься: Активна речовина: оланзапін 5 мг; Допоміжні речовини: моногідрат лактози, кальцію стеарат. 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиЖовті таблетки.ФармакокінетикаСтупінь всмоктування – висока, не залежить від вживання їжі; час настання максимальної концентрації після прийому приблизно 5-7 годин. Ступінь всмоктування – висока, не залежить від вживання їжі; час настання максимальної концентрації після прийому приблизно 5-7 годин. Ферменти CYP2D6 та CYP1A2 беруть участь у продукції 2-гідроксиметил та N-десметил похідних Оланзапіну. Основна активність препарату викликана Оланзапіном, активність його похідних виражена меншою мірою. 57% дози виводиться нирками переважно як метаболітів. Час напіввиведення залежно від статі та віку варіює в межах 30-38 годин.ФармакодинамікаНейролептик, що володіє тропністю до серотонінових, мускаринових, допамінових, гістамінових та адренергічних рецепторів. Демонструє антагонізм до холінергічних та дофамінових рецепторів. Має активність і більш виражену спорідненість щодо 5-НТ2-серотонінових рецепторів, ніж відносно D2-дофамінових рецепторів. Виборчо знижує збудливість дофамінергічних нейронів, надає слабку дію на стріарні шляхи нейронів, які відповідають за моторні функції. Знижує захисний рефлекс. Достовірно послаблює негативну та продуктивну симптоматику.Показання до застосуванняБіполярний розлад афективного типу у дорослих (у вигляді монотерапії або у поєднанні з вальпроєвою кислотою або препаратами літію): змішані або гострі маніакальні епізоди з/без швидкої зміни фаз та з/без психотичних проявів. Шизофренія у дорослих, психотичні розлади з негативною чи продуктивною симптоматикою, у тому числі на тлі афективних розладів. Депресивні стани на тлі біполярного розладу (у поєднанні з Флуоксетином). Рецидив біполярного розладу (у разі ефективності препарату під час терапії маніакальної фази).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; вік менше 18 років; період лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у дитячому та підлітковому віці (до 18 років). Протипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяНайчастіше розвиваються сонливість, збільшення ваги, транзиторна гіперпролактинемія (переважно без клінічних проявів), астенія, запаморочення, акатизія, периферичні набряки, підвищення апетиту, ортостатична гіпотензія, сухість слизових рота, запор. Рідше виявлялося транзиторне підвищення рівня АЛТ та ACT. У поодиноких випадках фіксувалося підвищення вмісту глюкози або тригліцеридів у крові, асимптоматична еозинофілія.Взаємодія з лікарськими засобамиСтимулятори та блокатори ізоферменту CYP 1A2 змінюють метаболізм препарату. Активоване вугілля погіршує біодоступність препарату до 50-60%. Прийом етанолу разом з Оланзапін може посилювати ефекти останнього. Флуоксетин підвищує максимальний рівень Оланзапіну в крові на 16% і знижує кліренс також на 16%, проте цей факт не має значення у клінічній практиці. Флувоксамін підвищує максимальний рівень Оланзапіну в крові до таких значень, за яких необхідно зниження дозування останнього. Ліки незначно гальмують процес продукції глюкуроніду вальпроєвої кислоти. У свою чергу, вальпроєва кислота слабко впливає на обмін Оланзапіну. Значна взаємодія між зазначеними препаратами є малоймовірною.Спосіб застосування та дозиІнструкція із застосування Оланзапіну наказує приймати препарат перорально у дозі від 5 до 20 мг на день. При лікуванні шизофренії у дорослих початкова доза дорівнює 10 мг на добу. При лікуванні гострої манії на фоні біполярного розладу у дорослих призначають приймати 15 мг ліки щодня або 10 мг щодня разом з вальпроєвою кислотою або препаратами літію (підтримуюче лікування в ідентичній дозі). При депресії на фоні біполярного розладу у дорослих приймають ліки щодня разом Флуоксетином у дозі 20 мг (при необхідності дозволено зміну дозувань засобів). Літнім пацієнтам, хворим з факторами ризику (включаючи тяжку хронічну недостатність роботи нирок або печінки), з поєднанням факторів ризику (старечий вік, жіноча стать, що не палять) або у яких обмін Оланзапіну в організмі може бути сповільнений, радиться зниження початкової дози до 5 мг день.ПередозуванняОзнаки передозування: збудження, тахікардія, агресивність, екстрапірамідні порушення, розлад артикуляції, делірій, порушення свідомості, злоякісний нейролептичний синдром, судоми, аспірація, пригнічення дихання, аритмії, підвищення або зниження тиску, зупинка серця або дихання. Терапія передозування: промивання шлунка у перші кілька годин, призначення ентеросорбентів, симптоматичне лікування, контроль функції дихання. Заборонено застосовувати симпатоміметики, які є стимуляторами бета-адренорецепторів, оскільки це може посилювати зниження кров'яного тиску. При гострому передозуванні мінімальна доза, що спровокувала летальний кінець, дорівнювала 450 мг, а максимальна прийнята доза при якій хворий вижив, склала 1500 мг.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: пароксетину гідрохлориду гемігідрату 22,76 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиПігулки круглої форми білого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарат є антидепресантом – селективним інгібітором зворотного захоплення нейронами головного мозку серотоніну.ФармакокінетикаПісля прийому активна речовина швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту та метаболізується через печінку. Препарат екстенсивно розподіляється у тканинах, у плазмі присутній лише 1 відсоток. Зв'язок із білками становить 95 відсотків. Приблизно 64 відсотки ліків виводиться із сечею, 36 відсотків виводиться через кишечник із жовчю, менше 1 відсотка – у незміненому вигляді. Вміст активної речовини збільшується у людей похилого віку і при порушенні функції нирок і печінки.ІнструкціяПриймати 1 раз на добу під час їди, не розжовуючи і запиваючи водою.Показання до застосуванняГенералізований тривожний розлад; соціальної фобії/соціальний тривожний розлад; панічному розладі, у тому числі агорафобії; ОКР (обсесивно-компульсивний розлад); всіх видах депресії, у тому числі важкої ендогенної, реактивної та тривоги, що супроводжується.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до вмісту препарату; нестабільна епілепсія; одночасний прийом інгібіторів МАО та періоді 2 тижнів після їх відміни. Ліки необхідно приймати з обережністю при: Захворювання, що підвищують кровоточивість; одночасному прийомі препаратів, що підвищують кровоточивість; одночасному призначенні електроімпульсної терапії; судомах; епілепсії; серцеві патології; манії; гіперплазії передміхурової залози; закритокутовій глаукомі; ниркової недостатності; печінкової недостатності.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям, у період вагітності та годування груддю.Побічна діяПорушення секреції антидіуретичного гормону, гіпонатріємія, підвищене потовиділення; ангіоневротичний набряк, екхімоз, кропив'янка та алергічний висип; ортостатична гіпотензія; гепатит, діарея чи запори, відчуття сухості у роті, блювання, нудота, зміна смаку, підвищення чи зниження апетиту; аноргазмія, галакторея/гіперпролактинемія, порушення статевої функції, у тому числі розлади еякуляції та імпотенція; прискорене сечовипускання, затримка сечі; міопатія, відчуття слабкості в м'язах, міалгія, артралгія; порушення зору; міоклонія, амнезія, нервозність, панічні напади, деперсоналізація, тривожність, ажитація, сплутаність свідомості, манія, галюцинації, серотоніновий синдром, екстрапірамідні розлади, судоми, стомлюваність, запаморочення, безсоння, астенія, тремор, сонливість.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом із Варфарином може викликати геморагічний синдром. Пароксетин не можна приймати одночасно з алкоголем. Одночасний прийом із Суматриптаном, антиаритмічними засобами першого класу (Флекаїнід та Пропафенон), Тіоридазином та Флуоксетином збільшує ризик виникнення побічних ефектів. Примідон та Фенобарбітал зменшують біодоступність препарату. Сам препарат пригнічує метаболізм трициклічних антидепресантів (Дезіпрамін, Іміпрамін, Амітриптілін) та Астемізолу, збільшуючи їх вміст у крові та ризик розвитку побічних ефектів. Ці ліки несумісні з солями літію, Триптофаном та інгібіторами МАО (зокрема з Селегіліном, Прокарбазином та Фуразолідом). Антациди на абсорбцію не впливають.Спосіб застосування та дозиПротягом від 14 до 21 дня доза підбирається індивідуально та коригується надалі. Під час депресії рекомендується приймати по 20 міліграм один раз на добу. Якщо необхідно, дозу збільшують на 10 міліграм на добу, але не більше ніж 50 міліграм на добу. При обсесивно-компульсивних розладах на початку лікування призначається доза 20 міліграм на добу з подальшим збільшенням щодня на 10 міліграмів, доки щоденна доза не буде збільшена до 40 міліграмів. При генералізованих тривожних розладах доза становить 20 міліграмів на добу. Щоб не було синдрому відміни, припинення прийому ліків необхідно проводити поступово. При соціально-тривожних розладах або соціофобії необхідно приймати по 20 міліграм щодня. Якщо ефект від прийому відсутня протягом двох тижнів, доза збільшується максимально до 50 міліграмів на добу. У такому разі щоденну дозу слід збільшувати на 10 міліграм щотижня. При панічних розладах спочатку необхідно приймати по 10 міліграмів на добу, згодом збільшувати дозу щодня на 10 міліграм до досягнення добової дози 40 міліграмів.ПередозуванняНудота та блювання. Вузловий ритм. Підвищення артеріального тиску. Брадикардія. Судоми. Синусова тахікардія. Сонливість. Пітливість. Ажитація. Ністагм. Дратівливість. Відчуття сухості у роті. Мідріаз. У дуже рідкісних випадках, як правило, при одночасному прийомі з алкоголем або іншими психотропними речовинами можуть спостерігатися кома або зміни на ЕКГ. При сильному передозуванні спостерігається серотоніновий синдром, у деяких випадках – рабдоміоліз.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАктивна речовина: пірацетам – 200 мг; Допоміжні речовини: кроскармеллозу натрію - 6,0 мг, 1магнію стеарат - 2,0 мг, повідон-К17 - 5,0 мг; Склад корпусу капсули: титану діоксид – 2,0%, желатин до 100%; Склад кришечки капсули: барвник заліза оксид чорний – 0,53%, барвник заліза оксид червоний – 0,93%, барвник заліза оксид жовтий – 0,2%, титану діоксид – 0,3333%, желатин до 100%. По 5, 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 100 або 120 капсул у полімерні банки для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 або 12 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсула №2: корпус білого кольору, кришечка темнокоричневого кольору непрозорі.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність пірацетаму близька до 100%. Після одноразового прийому препарату в дозі 3,2 г максимальна концентрація (Смах) становить 84 мкг/мл, після багаторазового прийому 3,2 мг 3 рази на день - 115 мкг/мл і досягається через 1 годину у плазмі крові та через 5 годин на спинномозкової рідини. Їда знижує Смах на 17% і збільшує час його досягнення (Тмах) до 1,5 годин. У жінок при прийомі пірацетаму в дозі 2,4 г Смах та площа під кривою "концентрація - час" (AUC) на 30% вище, ніж у чоловіків. Розподіл. Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) становить 4-5 годин із плазми крові та 8,5 годин із спинномозкової рідини. Період напіввиведення залежить від шляху введення. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80-90 мл/хв. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності (при термінальній ХНН – до 59 годин). Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю.ФармакодинамікаАктивним компонентом є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Наявні дані свідчать, що основний механізм дії пірацетаму не є клітинноспецифічним чи органоспецифічним. Пірацетам пов'язується з полярними головками фосфоліпідів та утворює мобільні комплекси препарат-фосфоліпід. В результаті відновлюється двошарова структура клітинної мембрани та її стабільність, що у свою чергу, призводить до відновлення тривимірної структури мембранних та трансмембранних білків та відновлення їх функції. На нейрональному рівні пірацетам полегшує різні типи синаптичної передачі, надаючи переважно вплив на щільність і активність постсинаптичних рецепторів (дані отримані в дослідженнях на тваринах). Пірацетам покращує такі функції як навчання, пам'ять, увага та свідомість, не надаючи седативного чи психостимулюючого впливу. Гемореологічні ефекти пірацетаму пов'язані з його впливом на еритроцити, тромбоцити та стінку судин. У пацієнтів із серповидно-клітинною анемією пірацетам збільшує здатність еритроцитів до деформації, знижує в'язкість крові та запобігає формуванню "монетних стовпчиків". Крім того, він знижує агрегацію тромбоцитів, не суттєво впливаючи на їх кількість. У дослідженнях на тваринах показано, що пірацетам гальмує спазм судин і протидіє різним вазоспастичним речовинам. У дослідженнях на здорових добровольцях пірацетам знижував адгезію еритроцитів до ендотелію судин та стимулював вироблення простациклінів здоровим ендотелієм.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. З метою визначення чутливості до пірацетаму у конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону, а також інших компонентів препарату; Хорея Гентінгтона; Гостро порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); Кінцева стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв); Дитячий вік до 3-х років. З обережністю Внаслідок антиагрегантного ефекту, пірацетам повинен призначатися з обережністю пацієнтам із тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч, порушеннями гемостазу; геморагічні цереброваскулярні порушення в анамнезі; у пацієнтів із хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання; у пацієнтів, які приймають антикоагулянти та антиагреганти, у тому числі низькі дози аспірину; при хронічній нирковій недостатності (при кліренсі креатиніну 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяКонтрольованих досліджень застосування препарату під час вагітності не проводилось. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам не слід призначати під час вагітності. У період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія, біль голови, безсоння, збудження, порушення рівноваги, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі (зокрема гастралгія). З боку репродуктивної системи: підвищення сексуального потягу. З боку обміну речовин збільшення маси тіла. Порушення з боку органів слуху: вертиго. З боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропив'янка. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, т.к. 90% пірацетаму виводиться у незміненому вигляді нирками. При одночасному застосуванні з гормонами щитовидної залози відмічені повідомлення про сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Згідно з опублікованим дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (відзначалося більш виражене зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та в'язкості крові). In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450, такі як CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426 та 1422 мкг/м. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%), проте рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл, у зв'язку з чим метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 г/добу протягом 4 тижнів не змінював максимальну концентрацію у сироватці та площу під кривою "концентрація - час" протиепілептичних препаратів (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроєвої кислоти). Спільний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у сироватці; концентрація етанолу у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиВсередину. Під час їди або натще, запиваючи рідиною. При розладах пам'яті, інтелектуальних порушеннях: 2,4 - 4,8 г/добу на 2-3 прийоми. Лікування кортикальної міоклонії: Лікування починають з дози 7,2 г/добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г/добу до досягнення максимальної дози 24 г/добу на 2 -3 прийоми. Лікування продовжують протягом усього періоду захворювання. Кожні б місяці слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату, поступово скорочуючи дозу на 1,2 г/добу кожні 2 дні. Дозування пацієнтам із порушенням функції нирок: Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну (КК): Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки) х маса тіла (кг)]/[72 х ККсироват (мг/мл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 нормальна доза в 2-4 прийоми Легка 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка 20-30 1/6 звичайної дози одноразово Кінцева стадія <20 протипоказано Літнім пацієнтам дозу коригують за наявності ниркової недостатності, тривалої терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Дозування пацієнтам із порушенням функції печінки: Пацієнти з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: діарея з домішкою крові, біль у животі. Лікування: при значному передозуванні слід промити шлунок або викликати блювання. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може містити гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні кортикальної міоклонії слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити відновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: пірацетам – 400 мг; Допоміжні речовини: кроскармелоза натрію - 12,0 мг, магнію стеарат - 4,0 мг, повідон-К17-10,0 мг; Склад корпусу капсули: титану діоксид – 2,0 %, желатин до 100 %; Склад кришечки капсули: барвник азорубін – 0,1445 %, барвник синій патентований – 0,002 %, титану діоксид – 2,0 %, желатин до 100 %. По 5, 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50, 100 або 120 капсул у полімерні банки для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 або 12 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсула №0: корпус білого кольору, кришка темно-рожевого кольору непрозорі. Вміст капсул - суміш порошку та гранул білого або майже білого кольору. Допускається ущільнення вмісту капсули формою капсули, що розпадається при натисканні.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність пірацетаму близька до 100%. Після одноразового прийому препарату в дозі 3,2 г максимальна концентрація (Смах) становить 84 мкг/мл, після багаторазового прийому 3,2 мг 3 рази на день - 115 мкг/мл і досягається через 1 годину у плазмі крові та через 5 годин на спинномозкової рідини. Прийом їжі знижує Смах на 17% та збільшує час його досягнення (Тмах) до 1,5 годин. У жінок при прийомі пірацетаму в дозі 2,4 г Смах та площа під кривою "концентрація - час" (AUC) на 30% вище, ніж у чоловіків. Розподіл. Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) становить 4-5 годин із плазми крові та 8,5 годин із спинномозкової рідини. Період напіввиведення залежить від шляху введення. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80-90 мл/хв. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності (при термінальній ХНН – до 59 годин). Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю.ФармакодинамікаАктивним компонентом є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Наявні дані свідчать, що основний механізм дії пірацетаму не є клітинноспецифічним чи органоспецифічним. Пірацетам пов'язується з полярними головками фосфоліпідів та утворює мобільні комплекси препарат-фосфоліпід. В результаті відновлюється двошарова структура клітинної мембрани та її стабільність, що у свою чергу, призводить до відновлення тривимірної структури мембранних та трансмембранних білків та відновлення їх функції. На нейрональному рівні пірацетам полегшує різні типи синаптичної передачі, надаючи переважно вплив на щільність і активність постсинаптичних рецепторів (дані отримані в дослідженнях на тваринах). Пірацетам покращує такі функції як навчання, пам'ять, увага та свідомість, не надаючи седативного чи психостимулюючого впливу. Гемореологічні ефекти пірацетаму пов'язані з його впливом на еритроцити, тромбоцити та стінку судин. У пацієнтів із серповидно-клітинною анемією пірацетам збільшує здатність еритроцитів до деформації, знижує в'язкість крові та запобігає формуванню "монетних стовпчиків". Крім того, він знижує агрегацію тромбоцитів, не суттєво впливаючи на їх кількість. У дослідженнях на тваринах показано, що пірацетам гальмує спазм судин і протидіє різним вазоспастичним речовинам. У дослідженнях на здорових добровольцях пірацетам знижував адгезію еритроцитів до ендотелію судин та стимулював вироблення простациклінів здоровим ендотелієм.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. З метою визначення чутливості до пірацетаму у конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону та інших компонентів препарату. Хорея Гентінгтона. Гостро порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт). Кінцева стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв). Дитячий вік до 3-х років. Внаслідок антиагрегантного ефекту, пірацетам повинен призначатися з обережністю пацієнтам із тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч, порушеннями гемостазу; геморагічні цереброваскулярні порушення в анамнезі; у пацієнтів із хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання; у пацієнтів, які приймають антикоагулянти та антиагреганти, у тому числі низькі дози аспірину; при хронічній нирковій недостатності (при кліренсі креатиніну 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяКонтрольованих досліджень застосування препарату під час вагітності не проводилось. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам не слід призначати під час вагітності. У період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія, біль голови, безсоння, збудження, порушення рівноваги, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі (зокрема гастралгія). З боку репродуктивної системи: підвищення сексуального потягу. З боку обміну речовин збільшення маси тіла. Порушення з боку органів слуху: вертиго. З боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропив'янка. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, т.к. 90% пірацетаму виводиться у незміненому вигляді нирками. При одночасному застосуванні з гормонами щитовидної залози відмічені повідомлення про сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Згідно з опублікованим дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (відзначалося більш виражене зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та в'язкості крові). In vitro пірацетам не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450, такі як CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426 та 1422 мкг/м. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%), проте рівень Ki цих двох ізоферментів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл, у зв'язку з чим метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 г/добу протягом 4 тижнів не змінював максимальну концентрацію у сироватці та площу під кривою "концентрація - час" протиепілептичних препаратів (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроєвої кислоти). Спільний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у сироватці; концентрація етанолу у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиВсередину. Під час їди або натще, запиваючи рідиною. При розладах пам'яті, інтелектуальних порушеннях: 2,4 - 4,8 г/добу на 2-3 прийоми. Лікування кортикальної міоклонії: Лікування починають з дози 7,2 г/добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г/добу до досягнення максимальної дози 24 г/добу на 2 -3 прийоми. Лікування продовжують протягом усього періоду захворювання. Кожні б місяці слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату, поступово скорочуючи дозу на 1,2 г/добу кожні 2 дні. Дозування пацієнтам із порушенням функції нирок: Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну (КК): Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки) х маса тіла (кг)]/[72 х ККсироват (мг/мл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 нормальна доза в 2-4 прийоми Легка 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка 20-30 1/6 звичайної дози одноразово Кінцева стадія <20 протипоказано Літнім пацієнтам дозу коригують за наявності ниркової недостатності, тривалої терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Дозування пацієнтам із порушенням функції печінки: Пацієнти з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: діарея з домішкою крові, біль у животі. Лікування: при значному передозуванні слід промити шлунок або викликати блювання. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може містити гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні кортикальної міоклонії слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити відновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: собачої кропиви екстракт сухий - 14,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 120,0 мг, целюлоза мікрокристалічна – 60,0 мг, крохмаль картопляний – 40,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 10,0 мг, сахароза – 132,5 мг, магнію стеа 5 мг. Пігулки, 14 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у полімерні банки для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиТаблетки від світло-сірого з коричневим відтінком до світло-коричневого кольору з темнішими та світлішими вкрапленнями, циліндричні, плоскі з ризиком з одного боку та фасками з двох сторін. Зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаМає заспокійливу дію, знижує частоту та збільшує силу серцевих скорочень, виявляє гіпотензивні властивості. За характером дії близький до препаратів валеріани.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість, неврастенія, безсоння, нейроциркуляторна дистонія.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, артеріальна гіпотензія, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 12 років. З обережністю: Хворим на цукровий діабет та особам, які перебувають на дієті зі зниженим вмістом вуглеводів.Побічна діяМожливі алергічні реакції, диспепсія.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з іншими седативними та кардіологічними препаратами; посилює дію снодійних та аналгетичних засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та дітям старше 12 років по 1 таблетці (14 мг) 3-4 рази на день за годину до їди. Курс лікування – 3-4 тижні. Проведення повторного курсу можливе за рекомендацією лікаря.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування не зареєстровано. При випадковому передозуванні можливе посилення дозозалежних побічних ефектів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХворим на цукровий діабет слід враховувати, що 1 таблетка препарату містить 0,01 ХЕ (вуглеводних одиниць). За відсутності ефекту прийому препарату протягом 2-х тижнів слід звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування препарату слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 таб.: сухий екстракт трави собачої кропиви 14 мг. 50 шт. - Упаковки коміркові контурні.Фармакотерапевтична групаЗасіб рослинного походження. Має седативну, гіпотензивну, негативну хронотропну та кардіотонічну дію. Дія обумовлена ​​властивостями біологічно активних речовин, що містяться в рослині (в т.ч. глікозидів, алкалоїдів, флавоноїдів, сапонінів).Клінічна фармакологіяСедативний препарат рослинного походження.Показання до застосуванняНевротичні та астеноневротичні розлади, що супроводжуються порушеннями сну; неврастенія, неврози та вегето-судинна дистонія. Вегетоневрози у преклімактеричному періоді, що супроводжуються підвищенням артеріального тиску, тахікардією та кардіалгією. Початкова стадія артеріальної гіпертензії (у складі комплексної терапії). Підвищена збудливість та тахікардія при гіпертиреозі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препаратів собачої кропиви.Побічна діяУ окремих випадках: алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо 3-4 рази на добу.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСедативний ефект розвивається повільно, до кінця 3-го тижня.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: рисперидон 1 мг; допоміжні речовини: винна кислота – 7.5 мг, натрію бензоат – 2.36 мг, натрію гідроксид – до pH 3.0±0.2, вода – до 1 мл; 30 мл препарату у флаконі зі скломаси помаранчевого скла або флаконі з поліетилентерефталату або полімерному для лікарських засобів, забезпеченим адаптером, закупореним кришкою полімерною накручуваною, з контролем першого розтину або кришкою з системою "натиснути-повернути". Один флакон разом з інструкцією із застосування, а також шприцем дозуючим поміщають у картонну упаковку (пачку) з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиРозчин для вживання безбарвний, прозорий, зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бензізоксазолу. Має високу спорідненість до серотонінових 5-HT2- і допамінових D2-рецепторів. Зв'язується з α1-адренорецепторами і, при дещо меншій афінності, з гістаміновими H1-рецепторами та α2-адренорецепторами. Не має спорідненості до холінорецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом (що, як вважається, є основним механізмом покращення продуктивної симптоматики шизофренії), він викликає менш виражене пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Завдяки збалансованому антагонізму до серотонінових та допамінових рецепторів у ЦНС, зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів. Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.Дія на організмЧинить антипсихотичну дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо рисперидон повністю абсорбується із ШКТ, Cmax у плазмі досягається в межах 1-2 год. Їжа не впливає на абсорбцію рисперидону. Сss рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Css 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів. Концентрації рисперидону у плазмі пропорційні дозі (у діапазоні терапевтичних доз). Рисперидон швидко розподіляється в організмі, Vd становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1 глікопротеїном. Зв'язування рисперидону з білками плазми становить 88%, 9-гідроксирисперидону – на 77%. Рисперидон метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Антипсихотична дія обумовлена ​​фармакологічною активністю рисперидону та 9-гідроксирисперидону. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Після прийому внутрішньо у хворих з психозом T1/2 рисперидону з плазми становить 3 год. T1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 год. Через 1 тиждень прийому 70% виводиться із сечею, 14% – з калом. У сечі сумарний вміст рисперидону та 9-гідроксирисперидону становить 35-45%. Решта припадає на неактивні метаболіти. У пацієнтів похилого віку та у хворих з нирковою недостатністю після одноразового прийому внутрішньо спостерігалися підвищені концентрації у плазмі та уповільнене виведення рисперидону.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).ІнструкціяВсередину, незалежно від їди.Показання до застосуванняЛікування шизофренії (в т.ч. гострий психоз, що вперше виник, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія); психотичні стани з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; для зменшення афективної симптоматики (депресія, відчуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією; профілактика рецидивів (гострих психотичних станів) при хронічній течії шизофренії; лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушення психічної діяльності (збудження, марення) або психотичні симптоми;лікування маній при біполярних розладах (як стабілізатор настрою як засіб допоміжної терапії).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до рисперидону або до будь-якого іншого компонента препарату. З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цій категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово. Ризик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений у початковому періоді добору дози. У разі виникнення гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе, якщо очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто - безсоння, ажитація, тривога, біль голови; можливі – сонливість, стомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко – екстрапірамідні симптоми, (в т.ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих із шизофренією можливі пізня дискінезія, ЗНС, порушення терморегуляції та судомні напади. З боку травної системи: запор, диспептичні явища, нудота, блювання, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів. З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму. З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія. З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, розлади менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла. З боку системи кровотворення: невелике зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів. Алергічні реакції: риніт, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Інші: нетримання сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні індукторів мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення концентрації рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами та бета-адреноблокаторами можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі крові. При одночасному застосуванні з карбамазепіном значно зменшується концентрація рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів допамінових рецепторів. При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 0.25-2 мг на добу, на 2-й день - 4 мг на добу. Далі дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або, за необхідності, скоригувати. Зазвичай оптимальна терапевтична доза в залежності від показань знаходиться в діапазоні 0.5-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози. При шизофренії для пацієнтів похилого віку, а також при супутніх захворюваннях печінки та нирок рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу. Максимальна доза: при застосуванні рисперидону у дозі більше 10 мг на добу. не спостерігається підвищення ефективності порівняно з меншими дозами, але збільшується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Безпека застосування рисперидону у дозах понад 16 мг на добу. не вивчено, тому подальше перевищення дози не допускається.ПередозуванняСимптоми: сонливість, пригнічення свідомості, седація, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні симптоми, рідко – подовження інтервалу QT та судоми. Двонаправлена ​​шлуночкова тахікардія (типу "пірует") відзначалася в одночасному застосуванні підвищеної дози рисперидону та пароксетину. У разі передозування слід розглянути можливість передозування від прийому декількох препаратів. Лікування. Слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного надходження кисню та вентиляції, зробити промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначити активоване вугілля разом із проносним протягом години після передозування. Слід негайно розпочати моніторинг ЕКГ для виявлення можливих аритмій та продовжувати його до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічного антидоту немає, повинна проводитися відповідна симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій організму. Зниження артеріального тиску та колапс слід усувати внутрішньовенними інфузіями рідини та/або адреноміметиками. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід ввести м-холіноблокатори (наприклад, тригексифенідил). Постійне медичне нагляд слід продовжувати до зникнення симптомів передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препаратів, що мають властивості антагоністів допамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно мови та/або особи). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон викликає появу екстрапірамідних симптомів меншою мірою, ніж класичні нейролептики. З появою симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання скасування всіх антипсихотичних засобів. У разі розвитку ЗНС необхідно відмінити всі антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон. З обережністю слід застосовувати рисперидон у пацієнтів із хворобою Паркінсона, оскільки теоретично можливе погіршення цього захворювання. Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. З огляду на це рисперидон рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути та, при необхідності, зменшити. У період лікування пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні. У період лікування, до з'ясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: рисперидон – 2 мг; Допоміжні речовини (ядро): лактози моногідрат (цукор молочний) - 155,0 мг, целюлоза мікрокристалічна - 30,0 мг, повідон (полівінілпіролідон) - 7,0 мг, магнію стеарат - 2,0 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 4 мг; Допоміжні речовини (оболонка): Опадрай II 85F48105 Білий – 6,0 мг, в т.ч. полівініловий спирт – 2,814 мг, макрогол 3350 – 1,416 мг, тальк – 1,044 мг, титану діоксид – 0,726 мг. Пігулки покриті плівковою оболонкою 2 мг. По 10, 20 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у полімерні банки для лікарських засобів. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний (нейролептичний) засіб.ФармакокінетикаРисперидон після перорального прийому повністю абсорбується, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі через 1-2 години. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від їди. Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та α1-глікопротеїном. Рисперидон на 88% зв'язується білками плазми, 9-гідрокси-рисперидон – на 77%. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація метаболіту 9-гідроксирисперидону досягається через 4-5 днів. Концентрації рисперидону у плазмі пропорційні дозі препарату (у межах терапевтичних доз).Рисперидон метаболізується (ізоферментом CYP2D6) ферментом цитохром P-450 CYP2D6 до 9-гідрокси-рисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Після перорального прийому у хворих із психозом період напіввиведення (Т1/2) рисперидону близько 3 годин. Т1/2 9-гідрокси-рисперидону та активної антипсихотичної фракції складають 24 години. Через тиждень прийому препарату 70% дози виводиться нирками (з них 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції), 14% – кишечником.Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Після перорального прийому у хворих із психозом період напіввиведення (Т1/2) рисперидону близько 3 годин. Т1/2 9-гідрокси-рисперидону та активної антипсихотичної фракції складають 24 години. Через тиждень прийому препарату 70% дози виводиться нирками (з них 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції), 14% – кишечником.Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Після перорального прийому у хворих із психозом період напіввиведення (Т1/2) рисперидону близько 3 годин. Т1/2 9-гідрокси-рисперидону та активної антипсихотичної фракції складають 24 години. Через тиждень прийому препарату 70% дози виводиться нирками (з них 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції), 14% – кишечником. Фармакокінетика у спеціальних груп При порушенні функції нирок середнього та тяжкого ступеня виведення активної антипсихотичної фракції знижується на 60%. При печінковій недостатності плазмові концентрації рисперидону були в нормі, але значення вільної фракції рисперидону в плазмі зростало приблизно на 35%. Дослідження одноразових доз, що застосовувалися у літніх людей, виявили високі плазмові концентрації активної антипсихотичної фракції, уповільнення виведення та зниження кліренсу активної фракції на 30%. Фармакокінетика рисперидону, 9-гідрокси-рисперидону, активної антипсихотичної фракції у дітей була аналогічна фармакокінетики у дорослих. Популяційний фармакологічний аналіз не виявив чіткого впливу статі, раси, тютюнопаління на фармакокінетику рисперидону та його активної антипсихотичної фракції.ФармакодинамікаРисперидон - це селективний моноамінергічний антагоніст, має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2 і дофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв'язується також з α1-адренергічними рецепторами і дещо слабше з Н1-гістамінергічними та α2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не має тропності до холінергічних рецепторів. Антипсихотична дія обумовлена ​​блокадою D2-дофамінергічних рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Рисперидон знижує продуктивну симптоматику шизофренії (маячня, галюцинації), агресивність, автоматизм. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширювати терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.Показання до застосуванняЛікування шизофренії. Лікування маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом середнього та тяжкого ступеня.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до рисперидону або до інших компонентів препарату; ниркова або печінкова недостатність (для цих дозувань); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю Слід застосовувати за наступних станів: Літній вік у пацієнтів із деменцією; захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза); зневоднення та гіповолемія; порушення мозкового кровообігу; хвороба Паркінсона; судоми та епілепсія (у тому числі в анамнезі); зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність (див. рекомендації щодо дозування); стани, що призводять до розвитку тахікардії типу "пірует" (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT); пухлина мозку; кишкова непрохідність; синдром Рейє (рисперидон може маскувати симптоми); застосування у поєднанні з фуросемідом; тромбофлебіт; гіперглікемія; вагітність.Вагітність та лактаціяБезпека рисперидону у вагітних не вивчалася. У тварин рисперидон не чинив прямої токсичної дії на репродуктивну систему, але викликав деякі непрямі ефекти, опосередковані впливом на ЦНС та концентрацію пролактину. У жодному з досліджень рисперидон не мав тератогенної дії. Рисперидон можна використовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо позитивний ефект для матері виправдовує можливий ризик для плода/дитини. При цьому потрібний ретельний моніторинг стану новонароджених. Із застосуванням антипсихотичних засобів (у тому числі рисперидону) в останньому триместрі вагітності було пов'язано розвиток екстрапірамідних симптомів та/або синдрому відміни у новонароджених. Повідомлялося про випадки ажитації, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, розлади дихання та порушення харчування у новонароджених,схильних до дії антипсихотичних засобів у період внутрішньоутробного розвитку в останньому триместрі вагітності. Ці симптоми варіювали за ступенем тяжкості і зазвичай були оборотними, але в деяких випадках вимагали тривалої терапії. Оскільки рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон проникають у грудне молоко, жінкам, які застосовують препарат Рисперидон, не слід годувати груддю.Побічна діяПобічні ефекти рисперидону в терапевтичних дозах наведені з розподілом за частотою та системно-органними класами. Частоту побічних ефектів класифікували так: дуже часто (≥1/10 випадків), часто (≥1/100, Інфекції: дуже часто – у літніх пацієнтів з деменцією – інфекції сечовивідних шляхів; часто – назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, у літніх пацієнтів з деменцією – пневмонія, флегмона; нечасто – інфекції вуха, вірусні інфекції, фарингіт, тонзиліт, бронхіт, інфекції очей, локалізовані інфекції, цистит, оніхомікоз, акродерматит, бронхопневмонія, інфекції дихальних шляхів, трахеобронхіт. Гематологічні порушення та порушення лімфатичної системи: часто – анемія; нечасто – гранулоцитопенія, нейтропенія; дуже рідко – тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; дуже рідко – анафілактичний шок. З боку ендокринної системи: нечасто – гіперпролактинемія, діабетична кома; дуже рідко – порушення секреції антидіуретичного гормону. Порушення метаболізму та харчування: часто – у літніх пацієнтів з деменцією – зниження апетиту; нечасто – полідипсія, анорексія; рідко – діабетичний кетоацидоз, цукровий діабет, гіпоглікемія, водна інтоксикація. Психічні порушення: дуже часто – безсоння; часто – занепокоєння, нервозність, у літніх пацієнтів із деменцією – сплутаність свідомості; нечасто – збудження, сплощення афекту, порушення сну, ослаблення лібідо, аноргазмія; дуже рідко – манії. З боку нервової системи: дуже часто – паркінсонізм (включаючи екстрапірамідні розлади, синдром «зубчастого колеса», акінезію, брадикінезію, гіпокінезію, м'язову ригідність); часто - акатизія (в т.ч. занепокоєння), сонливість, запаморочення, седація, тремор, дистонія (включаючи м'язові спазми, мимовільні м'язові скорочення, контрактури м'язів, мимовільні рухи очних яблук, параліч язика), летаргія, постуральне запаморочення посмикування м'язів, хорею та хореоатетоз), непритомність, у літніх пацієнтів з деменцією – пригнічений стан; Нечасто – відсутність реакції на подразники, порушення координації, втрата свідомості, порушення мови, гіпестезія, порушення рухів, пізня дискінезія, ішемія мозку, цереброваскулярні порушення, злоякісний нейролептичний синдром, ритмічне кивання головою. Офтальмологічні порушення: часто – порушення гостроти зору; у літніх пацієнтів з деменцією – кон'юнктивіт; нечасто - гіперемія кон'юнктиви, порушення зору, мимовільні обертання очних яблук, набряк повік, періорбітальний набряк, утворення кірки на краях повік, сухість очей, посилена сльозотеча, світлобоязнь, підвищення внутрішньоочного тиску. З боку вуха та лабіринту: часто – біль у вусі; нечасто – шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: часто – тахікардія, ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску; у літніх пацієнтів з деменцією – минуща ішемічна атака, інфаркт міокарда, інсульт; нечасто – синусова брадикардія, синусова тахікардія, відчуття серцебиття, атріовентрикулярна блокада І ступеня, блокада правої та лівої ніжок пучка Гіса, атріовентрикулярна блокада, «припливи» крові; дуже рідко – фібриляція передсердь. Респіраторні, торакальні порушення та порушення з боку середостіння: часто – закладеність носа, задишка, носова кровотеча, закладеність пазух носа, у літніх пацієнтів з деменцією – кашель, ринорея; нечасто – свистяче дихання, аспіраційна пневмонія, дисфонія, продуктивний кашель, закупорка дихальних шляхів, вологі хрипи, порушення дихання, набряк носа, гіпервентиляція; дуже рідко – синдром апное уві сні. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, запор, диспепсія, блювання, діарея, слинотеча, сухість у роті, дискомфорт у шлунку, болі в ділянці живота, у літніх пацієнтів з деменцією – дисфагія, фекалома; нечасто – енкопрез, гастрит, набряк губ, хейліт, аптіалізм, дисгевзія; дуже рідко – непрохідність кишечника, панкреатит. Гепатобіліарні порушення: дуже рідко – жовтяниця. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипання, сухість шкіри, лупа, себорейний дерматит, гіперкератоз, у літніх пацієнтів з деменцією – еритема; нечасто - порушення пігментації шкіри, еритематозні висипання, папульозні висипання, генералізований висип, макулопапульозний висип; дуже рідко – набряк Квінке, алопеція. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – біль у спині, артралгія, біль у кінцівках, у літніх пацієнтів з деменцією – порушення ходи, опухання суглобів; нечасто - м'язові болі в грудях, скутість у суглобах, м'язова слабкість, рабдоміоліз. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – нетримання сечі; нечасто – біль при сечовипусканні; дуже рідко – затримка сечовиділення. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто – відсутність еякуляції; нечасто – порушення менструацій, аменорея, гінекомастія, виділення з піхви, еректильна дисфункція, порушення еякуляції, збільшення грудей, сексуальна дисфункція, ретроградна еякуляція; дуже рідко – пріапізм. Вплив на перебіг вагітності, післяпологові та перинатальні стани: дуже рідко – синдром відміни у новонароджених. Загальні порушення: часто – втома, астенія, лихоманка, біль у ділянці грудної клітки, у літніх пацієнтів з деменцією – периферичний набряк; нечасто – спрага, грипоподібний стан, набряки, погане самопочуття, набряк обличчя, загальний набряк, озноб, похолодання кінцівок, синдром «скасування»; дуже рідко – гіпотермія. Порушення лабораторних та інструментальних показників: часто – збільшення активності креатинфосфокінази, почастішання серцевого ритму, у літніх пацієнтів з деменцією – підвищення температури тіла; нечасто - збільшення активності аланінамінотрансферази, порушення ЕКГ, збільшення кількості еозинофілів у крові, збільшення активності аспартатамінотрансферази, збільшення концентрації глюкози в крові, зменшення концентрації гемоглобіну, зменшення гематокриту, зниження артеріального тиску, збільшення активності трансаміназ, збільшення рівня холестерину в крові крові; дуже рідко – подовження інтервалу QT на ЕКГ.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні рисперидону, як і при застосуванні інших антипсихотичних препаратів рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT, зокрема: з антиаритмічними препаратами класу Іа, антиаритмічними препаратами класу III, трициклічними антидепресантами, деякими антигі препаратами та препаратами, що викликають порушення електролітного балансу, що викликають брадикардію, а також препаратами, що інгібують метаболізм рисперидону в печінці. З урахуванням того, що рисперидон впливає насамперед на центральну нервову систему, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії та з алкоголем.Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну. Клозапін знижує кліренс рисперидону. При використанні карбамазепіну спостерігалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися під час використання інших індукторів печінкових ферментів. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі β-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону у плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Подібні реакції відзначаються для рифампіцину, фенітоїну, фенобарбіталу. При призначенні або відміні карбамазепіну або інших стимуляторів печінкових ферментів системи CYP ЗА4 та Р-глікопротеїну необхідно скоригувати дозу рисперидону. Флуоксетин і пароксетин, інгібітори печінкових ферментів, збільшують концентрацію рисперидону в плазмі, але меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції.При призначенні та після відміни флуоксетину або пароксетину слід скоригувати дозу препарату Рисперидон. При застосуванні рисперидону разом з іншими препаратами, що високо зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається. Верапаміл збільшує плазмову концентрацію рисперидону. Галантамін та донепезил не демонстрували клінічно значущого впливу на фармакокінетику рисперидону та його активної антипсихотичної фракції. Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону та його активної антипсихотичної фракції. Циметидин і ранітидин збільшують біодоступність рисперидону, але мінімально впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Рисперидон не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику літію, вальпроєву кислоту, дигоксину, топірамату. Гіпотензивні лікарські засоби посилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні рисперидону. Інгібітор CYP ЗА4 еритроміцин не впливає на фармакокінетику рисперидону та його активної антипсихотичної фракції. Одночасне застосування паліперидону з рисперидоном не рекомендується, оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону і комбінація цих двох препаратів може мати надмірну адитивну дію активної антипсихотичної фракції.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. А. Шизофренія Дорослі. Рисперидон може призначатися один або двічі на добу. Початкова доза рисперидону – 2 мг на добу. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг на добу. З цього моменту дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози. Дози вище 10 мг на добу не показали більш високої ефективності порівняно з меншими дозами та можуть спричинити появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг на добу не вивчалася, дози вище за цей рівень застосовувати не можна. До терапії рисперидоном можна додати бензодіазепіни, якщо потрібний додатковий седативний ефект. Відомості щодо використання для лікування шизофренії у дітей віком до 18 років відсутні. Літні пацієнти. Початкова доза, що рекомендується, 0,5 мг на прийом двічі на добу. Дозу можна індивідуально збільшити по 0,5 мг двічі на добу до 1-2 мг двічі на добу. Б. Маніакальні епізоди, пов'язані з біполярним розладом середнього та тяжкого ступеня Рекомендована початкова доза препарату – 2 мг на день за один прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена не менш як через 24 години на 1 мг на день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 1-6 мг на добу. Дози понад 6 мг на добу у пацієнтів із цією патологією не досліджувалися. Як будь-яке симптоматичне лікування постійний прийом препарату потребує регулярного контролю та обґрунтування. Літні пацієнти. Початкова доза, що рекомендується, 0,5 мг на прийом двічі на добу. Дозування можна індивідуально збільшити по 0,5 мг двічі на добу до 1-2 мг двічі на добу. Оскільки досвід застосування у пацієнтів похилого віку обмежений, препарат слід застосовувати з обережністю. Діти. Застосування у дітей з біполярним розладом до 18 років не рекомендується через недостатність даних щодо ефективності та безпеки. Перехід із інших антипсихотичних засобів. При необхідності рекомендується поступове припинення попереднього лікування та одночасний початок терапії рисперидоном. Якщо це клінічно виправдано. Разом з тим, при необхідності при переведенні пацієнтів із лікування депо-формами антипсихотиків рекомендується замість чергової запланованої ін'єкції розпочати терапію рисперидоном.ПередозуванняСимптоми є вже відомими фармакологічними ефектами препарату в посиленій формі: сонливість, пригнічення свідомості, седація, тахікардія, артеріальна гіпотонія, екстрапірамідні симптоми. Повідомлялося про прийом до 360 мг препарату. Отримані дані дозволяють передбачити широкий спектр безпеки препарату. В окремих випадках при передозуванні відзначалося подовження інтервалу QT. Двонаправлена ​​шлуночкова тахікардія відзначалася при одночасному прийомі підвищеної дози рисперидону та пароксетину. У разі гострого передозування при комбінованій терапії слід проаналізувати можливість залучення кількох препаратів. Лікування: слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем та вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий непритомний) та призначення активованого вугілля разом із проносним. Слід негайно розпочати моніторування ЕКГ виявлення можливих аритмій. Специфічного антидоту немає, має проводитися відповідна симптоматична терапія. Артеріальну гіпотонію та судинний колапс слід усувати внутрішньовенними інфузіями рідини та/або симпатоміметичними препаратами. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати. Постійне медичне спостереження та ЕКГ моніторування слід продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПерехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами. При шизофренії на початку лікування рисперидоном рекомендується поступово відмінити попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. При цьому, якщо пацієнти перекладаються з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, терапію рисперидону рекомендується починати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами. Застосування у пацієнтів з деменцією. У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігається підвищена смертність у порівнянні з плацебо у дослідженнях атипових антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон. При застосуванні рисперидону для цієї популяції частота смертельних випадків склала 4,0% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3,1% для плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон 67-100 років). Для літніх пацієнтів з деменцією, які приймають пероральні форми рисперидону, спостерігалася підвищена смертність у пацієнтів, які приймали фуросемід та рисперидон (7,3%, середній вік 89 років, діапазон 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (4,1 %, середній вік 84 роки, діапазон 75-96) та групою, яка приймала тільки фуросемід (3,1 %, середній вік 80 років, діапазон 67-90 років). Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої ​​обережності при призначенні препарату в таких випадках. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів з деменцією. У пацієнтів з деменцією спостерігалося збільшення порушень мозкового кровообігу, у тому числі смертельні випадки у пацієнтів (середній вік 85 років, діапазон 73-97 років) при застосуванні рисперидону порівняно з плацебо. Побічні ефекти з боку цереброваскулярної системи У плацебо-контрольованих дослідженнях у літніх пацієнтів з деменцією спостерігалося збільшення кількості побічних ефектів з боку цереброваскулярної системи (гострі та минущі порушення мозкового кровообігу), у тому числі смертельні випадки у пацієнтів (середній вік 85 років, діапазон 73-79) при застосуванні рисперидону. порівняно із плацебо. У зв'язку з -блокуючою дією рисперидону може виникати ортостатична гіпотонія, особливо в період початкового підбору дози. У разі виникнення гіпотонії слід розглянути питання про зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях дозу слід збільшувати поступово відповідно до рекомендацій (див. "Спосіб застосування та дози"). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон рідше викликає виникнення екстрапірамідних симптомів, ніж класичні нейролептики. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання про відміну всіх антипсихотичних препаратів. У разі розвитку нейролептичного злоякісного синдрому, що характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю, нестабільністю автономних функцій, порушеннями свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів доза рисперидону має бути знижена. Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від переїдання через можливість збільшення маси тіла. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику інсультів. Ризик розвитку достовірно вищий у пацієнтів із депресією змішаного або судинного генезу, ніж у пацієнтів із деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера. Тому пацієнтам з деменцією іншого типу (не обумовленим захворюванням Альцгеймера) не рекомендується призначати рисперидон. Необхідно оцінити ризики та терапевтичні переваги застосування рисперидону у пацієнтів похилого віку з деменцією з огляду на прогностичні фактори ризику інсульту у кожного пацієнта. Пацієнтів та його оточення слід попередити про необхідність термінового повідомлення про появу симптомів та ознак потенційних цереброваскулярних небажаних реакцій, зокрема про раптову слабкість або оніміння особи, верхні або нижні кінцівки, порушення мови або зору.У цьому випадку терміново необхідно розглядати всі варіанти терапії, включаючи скасування препарату. У зв'язку з -адреноблокуючою дією рисперидону може виникати ортостатична гіпотензія, особливо в період початкового підбору дози. Клінічно значуще зниження артеріального тиску спостерігається при одночасному застосуванні рисперидону з антигіпертензивними препаратами. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії чи цереброваскулярних порушеннях. Дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями. У разі виникнення артеріальної гіпертензії слід розглянути питання про зниження дози. Лікарські препарати з властивостями антагоністів дофамінових рецепторів можуть викликати виникнення пізньої дискінезії, що характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та особи. У разі виникнення симптомів пізньої дискінезії розглядають питання про скасування всіх антипсихотичних засобів. При застосуванні антипсихотичних засобів повідомлялося про випадки розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, вегетативними порушеннями, зміною стану свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази. Також додатково може спостерігатися міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. У разі розвитку злоякісного нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон. Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи рисперидон пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві має проводитися обережно, т.к. підвищений ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому та підвищена чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості,постуральну нестабільність з частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При лікуванні рисперидоном спостерігається гіперглікемія, цукровий діабет або загострення вже наявного цукрового діабету. Взаємозв'язок між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та розвитком небажаних реакцій пов'язаних із гіперглікемією не повністю встановлений. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії та цукрового діабету. Під час лікування рисперидоном спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів при терапії рисперидоном. Пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від переїдання через можливе збільшення маси тіла. Дослідження тканинних культур показали, що пролактин здатний стимулювати поділ пухлинних клітин жіночої молочної залози.Хоча клінічні та епідеміологічні дослідження не виявили безпосереднього зв'язку з прийомом антипсихотичних засобів, рекомендується бути обережним при лікуванні пацієнтів з відповідним медичним анамнезом. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із гіперпролактинемією або у яких не виключено наявність пролактинзалежних пухлин. Як і з іншими антипсихотичними засобами, слід дотримуватися обережності при призначенні рисперидону пацієнтам із серцевими аритміями в анамнезі. Пацієнтам із вродженим подовженням інтервалу QT, брадикардією або порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), оскільки таке лікування може підвищити ризик виникнення аритмій. Необхідно обережно застосовувати рисперидон на фоні терапії препаратами, що подовжують інтервал QT. Слід бути обережними при застосуванні рисперидону у пацієнтів з епілептичними нападами в анамнезі або іншими порушеннями, які призводять до зниження порога судомної готовності. Внаслідок α-адреноблокуючої дії рисперидону лікування препаратом може призводити до виникнення приапізму. Із застосуванням антипсихотичних засобів пов'язують порушення терморегуляції. Слід бути обережними при призначенні рисперидону пацієнтам, які можуть піддаватися впливу умов, що підвищують внутрішню температуру тіла (фізичні навантаження), високих температур, супутнє лікування засобами з антихолінергічною активністю, стану дегідратації. Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, сприяють розвитку тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів, які мають схильність до утворення тромбів. До початку терапії рисперидоном необхідно виявити всі можливі фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин та вжити відповідних заходів для запобігання можливим ускладненням. При лікуванні рисперидоном потрібні регулярні обстеження на виявлення екстрапірамідних симптомів та інших рухових порушень. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: рисперидон – 4 мг. В упаковці 20 пігулок.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бензізоксазолу. Має високу спорідненість до серотонінових 5-HT2- і допамінових D2-рецепторів. Зв'язується з Alpha1-адренорецепторами і, при дещо меншій афінності, з гістаміновими H1-рецепторами та Alpha2-адренорецепторами. Не має спорідненості до холінорецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом (що, як вважається, є основним механізмом покращення продуктивної симптоматики шизофренії), він викликає менш виражене пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Завдяки збалансованому антагонізму до серотонінових та допамінових рецепторів у ЦНС, зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів. Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.Дія на організмЧинить антипсихотичну дію.ФармакокінетикаАбсорбція швидка та повна. Їжа не впливає на повноту та швидкість абсорбції. TCmax рисперидону – 1 год, 9-гідроксирисперидону – 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) та 17 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6). Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату. Рівноважна концентрація рисперидону у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, 9-гідроксирисперидону – через 4-5 днів. Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Проникає у центральну нервову систему (ЦНС), грудне молоко. Об'єм розподілу 1-2 л/кг. Зв'язування з білками плазми (з альфа1-кислим глікопротеїном та альбуміном) рисперидону становить 90%, 9-гідроксирисперидону – 77%. Метаболізується ізоферментом CYP2D6 до активного метаболіту - 9-гідроксирисперидону (рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Період напіввиведення рисперидону становить 3 год; 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції - 20-24 год. Виводиться нирками (70%: їх 35-45% - як фармакологічно активної фракції) і кишечником (14%). Дослідження одноразового прийому препарату виявило вищу концентрацію у плазмі крові та повільніше виведення у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення уповільнене у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. При печінковій недостатності вміст рисперидону у плазмі підвищується на 35%.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).ІнструкціяВсередину, незалежно від їди.Показання до застосуванняЛікування шизофренії (в т.ч. гострий психоз, що вперше виник, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія); психотичні стани з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; для зменшення афективної симптоматики (депресія, відчуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією; профілактика рецидивів (гострих психотичних станів) при хронічній течії шизофренії; лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушення психічної діяльності (збудження, марення) або психотичні симптоми;лікування маній при біполярних розладах (як стабілізатор настрою як засіб допоміжної терапії).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до рисперидону або до будь-якого іншого компонента препарату. З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цій категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе, якщо очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто - безсоння, ажитація, тривога, біль голови; можливі – сонливість, стомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко – екстрапірамідні симптоми, (в т.ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих із шизофренією можливі пізня дискінезія, ЗНС, порушення терморегуляції та судомні напади. З боку травної системи: запор, диспептичні явища, нудота, блювання, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів. З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму. З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія. З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, розлади менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла. З боку системи кровотворення: невелике зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів. Алергічні реакції: риніт, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Інші: нетримання сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні індукторів мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення концентрації рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами та бета-адреноблокаторами можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі крові. При одночасному застосуванні з карбамазепіном значно зменшується концентрація рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів допамінових рецепторів. При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 0.25-2 мг на добу, на 2-й день - 4 мг на добу. Далі дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або, за необхідності, скоригувати. Зазвичай оптимальна терапевтична доза в залежності від показань знаходиться в діапазоні 0.5-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози. При шизофренії для пацієнтів похилого віку, а також при супутніх захворюваннях печінки та нирок рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу. Максимальна доза: при застосуванні рисперидону у дозі більше 10 мг на добу. не спостерігається підвищення ефективності порівняно з меншими дозами, але збільшується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Безпека застосування рисперидону у дозах понад 16 мг на добу. не вивчено, тому подальше перевищення дози не допускається.ПередозуванняСимптоми: сонливість, пригнічення свідомості, седація, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні симптоми, рідко – подовження інтервалу QT та судоми. Двонаправлена ​​шлуночкова тахікардія (типу "пірует") відзначалася в одночасному застосуванні підвищеної дози рисперидону та пароксетину. У разі передозування слід розглянути можливість передозування від прийому декількох препаратів. Лікування. Слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного надходження кисню та вентиляції, зробити промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначити активоване вугілля разом із проносним протягом години після передозування. Слід негайно розпочати моніторинг ЕКГ для виявлення можливих аритмій та продовжувати його до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічного антидоту немає, повинна проводитися відповідна симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій організму. Зниження артеріального тиску та колапс слід усувати внутрішньовенними інфузіями рідини та/або адреноміметиками. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід ввести м-холіноблокатори (наприклад, тригексифенідил). Постійне медичне нагляд слід продовжувати до зникнення симптомів передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРизик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений у початковому періоді добору дози. У разі виникнення гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози. При застосуванні препаратів, що мають властивості антагоністів допамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно мови та/або особи). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон викликає появу екстрапірамідних симптомів меншою мірою, ніж класичні нейролептики. З появою симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання скасування всіх антипсихотичних засобів. У разі розвитку ЗНС необхідно відмінити всі антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон. З обережністю слід застосовувати рисперидон у пацієнтів із хворобою Паркінсона, оскільки теоретично можливе погіршення цього захворювання. Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. З огляду на це рисперидон рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути та, при необхідності, зменшити. У період лікування пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні. У період лікування, до з'ясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: суматриптан 100 мг. В упаковці 2 штуки.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАгоніст серотонінових 5-HT1-рецепторів. Препарат із протимігренозною активністю.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується. 70% максимальної плазмової концентрації досягається через 45 хв. Cmax у плазмі становить 54 нг/мл. Біодоступність – 14% (за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування). Зв'язування із білками плазми становить 14-21%. Метаболізується шляхом окислення за участю моноаміноксилази (переважно ізоферменту А) з утворенням метаболітів, основними з яких є індолоцтовий аналог суматриптану, що не має фармакологічної активності щодо 5-НТ1-серотонінових рецепторів, та його глюкуронід. Виводиться нирками, переважно як метаболітів.ФармакодинамікаСуматриптан – специфічний селективний агоніст 5-НТ1-серотонінових рецепторів, локалізованих переважно у кровоносних судинах головного мозку та їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Не впливає на інші підтипи 5-НТ-серотонінових рецепторів (5-НТ2-7). Активує чутливість рецепторів трійчастого нерва. Терапевтичний ефект зазвичай настає через 30 хв після прийому.Показання до застосуванняНапад мігрені з аурою чи без неї.Протипоказання до застосуваннягеміплегічна, базилярна чи офтальмоплегічна форми мігрені; ІХС або наявність симптомів, що дозволяють передбачити її наявність; інфаркт міокарда в анамнезі; фармакологічно неконтрольована артеріальна гіпертензія; оклюзійні захворювання периферичних судин; інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу (в т.ч. в анамнезі); виражені порушення функцій печінки та нирок; одночасний прийом з ерготаміном або його похідними та протягом 24 годин після їх прийому; застосування на фоні прийому інгібіторів моноамінооксидази або раніше ніж через 2 тижні після відміни цих препаратів; вік до 18 та старше 65 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; грудне вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату; вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; вроджена недостатність лактози; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: епілепсія (в т.ч. будь-які стани зі зниженим епілептичним порогом), фармакологічно контрольована артеріальна гіпертензія, порушення функції печінки або нирок, підвищена чутливість до сульфаніламідів (введення суматриптану може викликати алергічні реакції, вираженість яких варіюється від шкірних проявів до анафілу) .Вагітність та лактаціяПротипоказаний під час вагітності та в період грудного вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату). Протипоказаний у віці до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто - більше 1/10; часто - від понад 1/100 до 1/10; іноді - від понад 1/1000 до 1/100; рідко - від понад 1/10000 до менше 1/1000; дуже рідко – від менше 1/10 000, включаючи окремі випадки. З боку нервової системи: часто – запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парастезії та зниження чутливості. З боку серцево-судинної системи: часто - тимчасове підвищення артеріального тиску (спостерігається незабаром після прийому препарату), «припливи». З боку дихальної системи та органів групою клітини: часто – диспное, легке, минуще подразнення слизової оболонки або відчуття печіння в носовій порожнині чи горлі, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто - почуття тяжкості (зазвичай минуще, може бути інтенсивним і виникати у будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло). Загальні та місцеві реакції: часто - больові відчуття, почуття холоду або спека, відчуття тиску пли стягування (зазвичай минуще, можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло), слабкість, стомлюваність (зазвичай слабо або помірно виражені, минущі). Лабораторні показники: дуже рідко – незначні відхилення показників печінкових проб. Постмаркетингове спостереження З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи шкірні прояви, а також анафілаксію. З боку нервової системи: дуже рідко - судомні напади (у ряді випадків спостерігалися у пацієнтів з судомними нападами в анамнезі або при супутніх станах, що призводять до виникнення судом; у частини пацієнтів факторів ризику не було виявлено), тремор, дистонія, ністагм, худоба. З боку органів зору: дуже рідко - мелькання, диплопія, зниження гостроти зору, сліпота (зазвичай минуща). Проте, розлади зору може бути обумовлені власне нападом мігрені. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – брадикардія, тахікардія, тріпотіння, аритмії, транзиторні зміни на ЕКГ, коронарний вазоспазм, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотонія, синдром Рейно. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – ішемічний коліт, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному введенні з ерготаміном та ерготамінсодержащими лікарськими засобами можливий тривалий спазм судин. Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО (зниження інтенсивності метаболізму суматриптану, підвищення його концентрації). При одночасному застосуванні суматриптану та лікарських засобів із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну можливий розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушення координації рухів. Не відзначено взаємодії суматриптану з пропранололом, флуніризином, пізотифеном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину таблетку слід ковтати повністю, запиваючи водою. Починати лікування слід якомога раніше при виникненні нападу мігрені. Рекомендована доза – 50 мг, при необхідності – 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то повторно для усунення цього ж нападу препарат не застосовують. Для усунення наступних нападів (при зменшенні або зникненні симптомів, а потім поновленні) можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 годин за умови, що інтервал між прийомом становить не менше 2 годин. Максимальна добова доза – 300 мг.ПередозуванняСимптоми: при прийомі до 400 мг не спостерігається будь-яких інших побічних реакцій, крім перерахованих вище. Лікування: промивання шлунка, нагляд за хворим протягом 10 год, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати для профілактики нападу мігрені. Хворим групи ризику з боку серцево-судинної системи терапію не починають без попереднього обстеження (жінки у постклімактеричному періоді, чоловіки віком від 40 років, особи з факторами ризику розвитку ІХС). Перед призначенням суматриптану пацієнтам з вперше виявленою або атиповою мігрень слід виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання. Після прийому суматриптану можуть виникати біль та почуття стиснення у грудях. Біль може бути інтенсивним і іррадіювати в шию. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, необхідно провести відповідне обстеження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: суматриптан сукцинат – 70,0 мг, у перерахунку на суматриптан – 50,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 172,4 мг, целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-101) – 90,0 мг, кроскармелоза натрію – 12,0 мг, повідон-К25 – 12,0 мг, магнію стеарат – 3 6 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 5,8 мг, макрогол-4000 – 1,2 мг, титану діоксид – 3,0 мг. По 2, 5, 7, 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 2, 10, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою "натиснути-повернути" або кришками з поліетилену контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАгоніст серотонінових 5-HT1-рецепторів. Препарат із протимігренозною активністю.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується. 70% максимальної плазмової концентрації досягається через 45 хв. Cmax у плазмі становить 54 нг/мл. Біодоступність – 14% (за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування). Зв'язування із білками плазми становить 14-21%. Метаболізується шляхом окислення за участю моноаміноксилази (переважно ізоферменту А) з утворенням метаболітів, основними з яких є індолоцтовий аналог суматриптану, що не має фармакологічної активності щодо 5-НТ1-серотонінових рецепторів, та його глюкуронід. Виводиться нирками, переважно як метаболітів.ФармакодинамікаСуматриптан – специфічний селективний агоніст 5-НТ1-серотонінових рецепторів, локалізованих переважно у кровоносних судинах головного мозку та їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Не впливає на інші підтипи 5-НТ-серотонінових рецепторів (5-НТ2-7). Активує чутливість рецепторів трійчастого нерва. Терапевтичний ефект зазвичай настає через 30 хв після прийому.Показання до застосуванняНапад мігрені з аурою чи без неї.Протипоказання до застосуваннягеміплегічна, базилярна чи офтальмоплегічна форми мігрені; ІХС або наявність симптомів, що дозволяють передбачити її наявність; інфаркт міокарда в анамнезі; фармакологічно неконтрольована артеріальна гіпертензія; оклюзійні захворювання периферичних судин; інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу (в т.ч. в анамнезі); виражені порушення функцій печінки та нирок; одночасний прийом з ерготаміном або його похідними та протягом 24 годин після їх прийому; застосування на фоні прийому інгібіторів моноамінооксидази або раніше ніж через 2 тижні після відміни цих препаратів; вік до 18 та старше 65 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; грудне вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату; вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; вроджена недостатність лактози; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: епілепсія (в т.ч. будь-які стани зі зниженим епілептичним порогом), фармакологічно контрольована артеріальна гіпертензія, порушення функції печінки або нирок, підвищена чутливість до сульфаніламідів (введення суматриптану може викликати алергічні реакції, вираженість яких варіюється від шкірних проявів до анафілу) .Вагітність та лактаціяПротипоказаний під час вагітності та в період грудного вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату). Протипоказаний у віці до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто - більше 1/10; часто - від понад 1/100 до 1/10; іноді - від понад 1/1000 до 1/100; рідко - від понад 1/10000 до менше 1/1000; дуже рідко – від менше 1/10 000, включаючи окремі випадки. З боку нервової системи: часто – запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парастезії та зниження чутливості. З боку серцево-судинної системи: часто - тимчасове підвищення артеріального тиску (спостерігається незабаром після прийому препарату), «припливи». З боку дихальної системи та органів групою клітини: часто – диспное, легке, минуще подразнення слизової оболонки або відчуття печіння в носовій порожнині чи горлі, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто - почуття тяжкості (зазвичай минуще, може бути інтенсивним і виникати у будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло). Загальні та місцеві реакції: часто - больові відчуття, почуття холоду або спека, відчуття тиску пли стягування (зазвичай минуще, можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло), слабкість, стомлюваність (зазвичай слабо або помірно виражені, минущі). Лабораторні показники: дуже рідко – незначні відхилення показників печінкових проб. Постмаркетингове спостереження З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи шкірні прояви, а також анафілаксію. З боку нервової системи: дуже рідко - судомні напади (у ряді випадків спостерігалися у пацієнтів з судомними нападами в анамнезі або при супутніх станах, що призводять до виникнення судом; у частини пацієнтів факторів ризику не було виявлено), тремор, дистонія, ністагм, худоба. З боку органів зору: дуже рідко - мелькання, диплопія, зниження гостроти зору, сліпота (зазвичай минуща). Проте, розлади зору може бути обумовлені власне нападом мігрені. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – брадикардія, тахікардія, тріпотіння, аритмії, транзиторні зміни на ЕКГ, коронарний вазоспазм, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотонія, синдром Рейно. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – ішемічний коліт, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному введенні з ерготаміном та ерготамінсодержащими лікарськими засобами можливий тривалий спазм судин. Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО (зниження інтенсивності метаболізму суматриптану, підвищення його концентрації). При одночасному застосуванні суматриптану та лікарських засобів із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну можливий розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушення координації рухів. Не відзначено взаємодії суматриптану з пропранололом, флуніризином, пізотифеном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину таблетку слід ковтати повністю, запиваючи водою. Починати лікування слід якомога раніше при виникненні нападу мігрені. Рекомендована доза – 50 мг, при необхідності – 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то повторно для усунення цього ж нападу препарат не застосовують. Для усунення наступних нападів (при зменшенні або зникненні симптомів, а потім поновленні) можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 годин за умови, що інтервал між прийомом становить не менше 2 годин. Максимальна добова доза – 300 мг.ПередозуванняСимптоми: при прийомі до 400 мг не спостерігається будь-яких інших побічних реакцій, крім перерахованих вище. Лікування: промивання шлунка, нагляд за хворим протягом 10 год, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати для профілактики нападу мігрені. Хворим групи ризику з боку серцево-судинної системи терапію не починають без попереднього обстеження (жінки у постклімактеричному періоді, чоловіки віком від 40 років, особи з факторами ризику розвитку ІХС). Перед призначенням суматриптану пацієнтам з вперше виявленою або атиповою мігрень слід виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання. Після прийому суматриптану можуть виникати біль та почуття стиснення у грудях. Біль може бути інтенсивним і іррадіювати в шию. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, необхідно провести відповідне обстеження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: тіоридазину гідрохлорид – 10,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 44,72 мг; целюлоза мікрокристалічна – 15,20 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію – 3,04 мг; повідон-К25 – 2,28 мг; магнію стеарат – 0,76 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 1,16 мг; макрогол-4000 – 0,34 мг; титану діоксид – 0,50 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 10 мг. По 10, 25, 30 або 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 25, 30, 50, 60 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою " кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі: ядро ​​білого або майже білого з жовтуватим відтінком кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаТіоридазин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації у плазмі досягаються через 1-4 години після прийому внутрішньо. Відзначено суттєву міжіндивідуальну варіабельність цього показника. Зв'язування із білками високе (більше 90%). Тіоридазин проникає через плаценту та виділяється у грудне молоко. Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів. Тіоридазин та його основні метаболіти (сульфоридазин та мезоридазин) проникають через гематоенцефалічний бар'єр та виявляються у спинномозковій рідині. Відношення концентрації метаболітів у спинномозковій рідині до їх концентрації в плазмі вище, ніж це відношення для незміненого препарату, що свідчить про суттєву роль метаболітів у реалізації антипсихотичної дії препарату. Мезоридазин фармакологічно активніший, ніж вихідна речовина, має більший період напіввиведення, менше зв'язується з білками плазми, вільна фракція вища, ніж у тіоридазину. Виведення Виведення здійснюється, головним чином, з калом (50%), а також нирками (менше 4% як постійного препарату, близько 30% - як метаболітів). Період напіввиведення із плазми становить приблизно 6-40 годин. Виділяється із грудним молоком.ФармакодинамікаТіоридазин відноситься до групи піперидинових похідних фенотіазину, впливає на центральну та периферичну нервову систему. Має антипсихотичну, транквілізуючу, антидепресивну, протисвербіжну та протиблювотну дію. Механізм антипсихотичної дії обумовлений блокадою дофамінових постсинаптичних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Центральна протиблювота дія обумовлена ​​пригніченням або блокадою дофамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні стовбура головного мозку, а периферична блокадою блукаючого нерва у шлунково-кишковому тракті. Також має помірну альфа-адреноблокуючу та м-холіноблокуючу дію. Блокада H1-гістамінових та м-холінорецепторів найбільш виражена серед усіх нейролептиків. У малих дозах має анксіолітичну дію, знижує почуття напруженості та тривоги, у більш високих дозах виявляє антипсихотичну дію. Збільшує виділення гіпофіз пролактину. Препарат дозозалежно подовжує інтервал QT, що може призвести до тяжких життєзагрозливих шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу "пірует".Показання до застосуванняШизофренія та інші психози (як препарат другої лінії терапії у пацієнтів, яким протипоказані інші препарати або у разі неефективності інших препаратів). Психотичні розлади, що супроводжуються гіперактивністю та збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов'язані з агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; психомоторне збудження різного генезу. Неврози, що супроводжуються страхом, тривогою, психомоторним збудженням, психоемоційним напруженням, порушенням сну, нав'язливими станами, депресивними розладами; абстинентний синдром (токсікоманія, алкоголізм). Порушення поведінки із психомоторною активністю.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до тіоридазину гідрохлориду, тіоридазину основи або будь-якого іншого компонента препарату. Анамнестичні відомості про реакції підвищеної індивідуальної чутливості, такі як тяжка фотосенсибілізація або підвищена індивідуальна чутливість до інших фенотіазинів. Коматозні стани або стани тяжкого гноблення центральної нервової системи. Анамнестичні відомості про серйозні гематологічні захворювання, зокрема пригнічення кістково-мозкового кровотворення. Виражені депресивні стани. Печінкова недостатність. Одночасний прийом з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, вроджене подовження інтервалу QT. Аритмії (зокрема в анамнезі). Одночасний прийом інгібіторів або субстратів ізоферменту CYP2D6, низька вроджена активність ізоферменту CYP2D6 Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вагітність, період грудного вигодовування. Дитячий вік до 4 років. З обережністю: Алкоголізм (схильність до гепатотоксичних реакцій), патологічні зміни картини крові (порушення кровотворення), рак молочної залози (в результаті індукованої фенотіазином секреції пролактину зростають потенційний ризик прогресування хвороби і резистентність до лікування клінічними проявами, ниркова недостатність, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у період загострення); захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень; хвороба Паркінсона (підсилюються екстрапірамідні ефекти); епілепсія; мікседема; хронічні захворювання, що супроводжуються порушенням дихання (особливо у дітей); синдром Рейє (підвищення ризику розвитку гепатотоксичності у дітей та підлітків);кахексія, блювання (протиблювота дія фенотіазинів може маскувати блювання, пов'язане з передозуванням іншими лікарськими засобами). Слід враховувати ризик розвитку тяжких токсичних ефектів через подовження інтервалу QТ.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату заборонено під час вагітності, т.к. адекватні та добре контрольовані дослідження безпеки препарату при вагітності не проводилися. При необхідності призначення препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти Тіоридазину, як і інших фенотіазинів, залежать від дози та, як правило, обумовлені вираженими фармакологічними ефектами препарату. При застосуванні препарату в рекомендованому інтервалі доз небажані явища в більшості випадків слабко виражені і мають тимчасовий характер. Тяжкі явища спостерігаються при використанні високих доз Тіоридазину. Небажані явища згруповані відповідно до класифікації органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані як зменшення значущості. Частота виникнення небажаних реакцій оцінюється так: "дуже часто" (≥1/10), "часто" (≥1/100, З боку центральної нервової системи: часто – седативна дія, сонливість; запаморочення; нечасто – порушення свідомості, психомоторне збудження, галюцинації, підвищена дратівливість, біль голови; рідко – судоми, екстрапірамідні симптоми (тремор, м'язова ригідність, акатизія, дискінезія, дистонія), пізня дискінезія; дуже рідко – депресія, безсоння, злоякісний нейролептичний синдром. З боку вегетативної нервової системи/м-холіноблокуючі ефекти: часто - сухість у роті, нечіткість зору, парез акомодації, закладеність носа; нечасто - нудота, блювання, діарея, запор, втрата апетиту, затримка чи нетримання сечі; рідко – блідість, тремор; дуже рідко – паралітична кишкова непрохідність. З боку серцево-судинної системи: часто – ортостатична гіпотензія; нечасто – зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT), тахікардія; рідко – аритмії; дуже рідко - тріпотіння-мерехтіння шлуночків, раптова смерть. З боку ендокринної системи: часто – при тривалому прийомі – гіперпролактинемія, галакторея; нечасто – аменорея, порушення менструального циклу, зміна маси тіла, порушення ерекції та еякуляції; рідко – пріапізм; дуже рідко – нагрубання молочних залоз, гінекомастія, периферичні набряки. З боку периферичної крові: рідко – лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія; дуже рідко – анемія, лейкоцитоз. З боку печінки: нечасто – відхилення від норми активності печінкових ферментів; рідко – гепатит. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит, шкірний висип (в т.ч. алергічний), кропив'янка, підвищена фоточутливість, ангіоневротичний набряк. Інші: рідко – набряк у ділянці привушної залози, гіпертермія, пригнічення дихання.Взаємодія з лікарськими засобамиМетаболізм, який опосередковується ізоферментом CYP2D6: тіоридазин метаболізується ізоферментом CYP2D6, крім того, сам є інгібітором цього ізоферменту. У зв'язку з цим препарати, що інгібують цей ізофермент (наприклад, циметидин, флуоксетин, пароксетин, моклобемід), можуть посилювати та подовжувати ефекти тіоридазину. Трициклічні антидепресанти: одночасне застосування трициклічних антидепресантів та похідних фенотіазину може призводити до підвищення концентрації у плазмі цих лікарських засобів та/або похідного фенотіазину, що може призвести до виникнення аритмій. Протисудомні засоби: тіоридазин, як і інші фенотіазини, може знижувати поріг судомної готовності. При одночасному застосуванні з тіоридазином можливе підвищення або зниження концентрації у сироватці фенітоїну, у зв'язку з чим може знадобитися корекція його дози. При сумісному застосуванні тіоридазину та карбамазепіну концентрації цих препаратів у сироватці не змінюються. Антигіпертензивні засоби та бета-адреноблокатори: внаслідок пригнічення метаболізму спільне застосування цих засобів з тіорідазином може призвести до підвищення концентрацій у плазмі кожного з препаратів, що, ймовірно, може призвести до вираженого зниження артеріального тиску, порушень ритму серця або побічних ефектів з боку центральної нервової системи. . Непрямі антикоагулянти: спільне застосування з тіоридазином може спричинити посилення гіпопротромбінемічної дії, що пов'язано, головним чином, з конкурентною взаємодією на рівні ізоферментів цитохрому Р450. В цьому випадку необхідний ретельний контроль концентрації протромбіну у плазмі. Засоби з пригнічуючим впливом на центральну нервову систему: тіоридазин може посилювати ефекти алкоголю та інших засобів, що мають пригнічуючий вплив на центральну нервову систему, бензодіазепінів, наркотичних анальгетиків, барбітуратів, антидепресантів та засобів для наркозу. Інгібітори моноаміноксидази (МАО): одночасне застосування інгібіторів МАО та тіоридазину може подовжувати та посилювати седативну та м-холіноблокуючу дію кожного з препаратів. Препарати літію: можливе виникнення тяжких нейротоксичних ускладнень, екстрапірамідних порушень та сомнамбулізму у пацієнтів, які отримували одночасно препарат літію та похідне фенотіазину, включаючи тіоридазин. Засоби з м-холіноблокуючою дією: при одночасному застосуванні з тіоридазином можливе посилення м-холіноблокуючих ефектів м-холіноблокаторів (атропіноподібних засобів), антигістамінних препаратів і трициклічних антидепресантів, аж до таких проявів як "атропіновий психоз", виражений запор, пара із можливим тепловим ударом. У цих випадках показано ретельне спостереження за пацієнтом та корекція доз препаратів. Протипаркінсонічні засоби: при одночасному застосуванні тіоридазину та леводопи можливе послаблення ефектів кожного з препаратів. Судинозвужувальні засоби: завдяки своїм α-адреноблокуючим властивостям тіорідазин може послаблювати пресорний ефект судинозвужувальних засобів (епінефрину, допаміну, ефедрину, фенілефрину). Хінідин: при одночасному застосуванні хінідину та тіоридазину можливе посилення гнітючої дії хінідину на міокард. Антиаритмічні засоби / подовження інтервалу QT: враховуючи, що фенотіазини, у тому числі тіоридазин, можуть викликати такі зміни ЕКГ як подовження інтервалу QT, слід бути обережним при їх одночасному застосуванні з препаратами, що мають аналогічну властивість. Тіазидні діуретики: одночасне застосування тіоридазину та тіазидного діуретика може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії. Крім того, спричинена діуретиком гіпокаліємія може посилювати кардіотоксичні ефекти тіоридазину. Гіпоглікемічні засоби: тіоридазин впливає на вуглеводний обмін, тому при його застосуванні може порушуватися толерантність пацієнта до глюкози, досягнута на фоні лікування гіпоглікемічними засобами. Антацидні та протидіарейні засоби можуть зменшувати всмоктування із шлунково-кишкового тракту тіоридазину.Спосіб застосування та дозиДозу та час прийому препарату слід підбирати індивідуально залежно від захворювання та тяжкості симптоматики. Починати лікування рекомендується з доз, що знаходяться на нижній межі зазначеного діапазону. Потім у процесі лікування дозу поступово збільшують до досягнення максимальної ефективної дози. При досягненні максимального терапевтичного ефекту дозу поступово знижують до підтримуючої дози. Добову дозу ділять зазвичай на 2-4 прийоми. Шизофренія та інші психози Дорослі: Починають лікування з 50-100 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням до максимальної дози 800 мг на добу. Після досягнення ефекту доза може бути знижена до підтримуючої. Загальна добова доза коливається в межах 200-800 мг на добу на 2-4 прийоми. Дітям призначають з 0,5 мг/кг/добу за кілька прийомів. При необхідності дозу підвищують до максимальної добової дози – 3 мг/кг/добу. Психотичні розлади, що супроводжуються гіперактивністю та збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов'язані з агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; психомоторне збудження різного генезу В амбулаторних умовах – 150-400 мг на добу, у стаціонарі – 250-800 мг на добу. Лікування зазвичай починають із низьких доз, 25-75 мг на добу, поступово збільшуючи до оптимальної терапевтичної дози, що досягається протягом 7 днів, антипсихотичний ефект відзначається через 10-14 днів. Курс лікування становить кілька тижнів. Підтримуюча добова доза 75-200 мг одноразово перед сном. У геріатричній практиці При лікуванні осіб похилого віку зазвичай застосовують низькі дози 30-100 мг на добу. У педіатричній практиці У дітей віком 4-7 років по 10-20 мг на добу 2-3 рази на день, 8-14 років по 20-30 мг на добу, кратність прийому – 3 рази на добу, 15-18 років по 30-50 мг на добу 3 десь у день. Інші показання (неврози, абстинентний синдром) При неврозах, з легкими когнітивними та емоційними порушеннями – 30-75 мг на добу, при неефективності дозу підвищують до 50-200 мг на добу. При неврозах із соматическим компонентом – 10-75 мг на добу. Починають лікування з низьких доз, поступово підвищуючи їх до оптимальної терапевтичної. При абстинентному синдромі в залежності від тяжкості стану від 10-75 мг/добу до 150-400 мг/добу. У разі відміни тривалої терапії препаратом його дозу рекомендується знижувати поступово протягом декількох тижнів, оскільки раптова відміна у пацієнтів, які отримували препарат тривало або у високих дозах, може призвести в деяких випадках до таких явищ як нудота, блювання, тремор, запаморочення, неспокій, збудження, безсоння, минущі дискінезії. Ці явища можуть створювати помилкове враження виникнення у пацієнта депресивного чи психотичного стану.ПередозуванняСимптоми З боку серцево-судинної системи: аритмії, зниження артеріального тиску, шок, зміна на ЕКГ, подовження інтервалу QT та PR, специфічні зміни сегмента ST та зубця Т, брадикардія, синусова стенокардія, атріовентрикулярна блокада, шлуночкова тахікардія, фібриляція "пірует", пригнічення функції міокарда. З боку нервової системи: седативна дія, порушення свідомості, судоми, екстрапірамідні симптоми, ажитація, гіпотермія, гіпертермія, арефлексія, кома. З боку вегетативної нервової системи – мідріаз, міоз, сухість шкіри та слизової порожнини рота, закладеність носа, затримка сечі, нечіткість зору. З боку дихальної системи – пригнічення дихання, апное, набряк легенів. З боку травної системи – зниження моторики, запор, кишкова непрохідність. З боку сечовидільної системи – олігурія, уремія. Токсичність починає проявлятися при концентрації тіоридазину в плазмі понад 10 мг/л, при концентраціях 20-80 мг/л настає смерть. Лікування Забезпечити прохідність дихальних шляхів, налагодити адекватну оксигенацію та легеневу вентиляцію. Розпочати тривалий моніторинг серцево-судинної діяльності (ЕКГ). Лікування полягає в корекції електролітних порушень та кислотно-основного балансу, введенні лідокаїну (рекомендується дотримуватися обережності внаслідок підвищеного ризику виникнення судом), фенітоїну, ізопротеренолу, аж до встановлення штучних водіїв ритму та дефібриляції. Через можливе додаткове подовження інтервалу QT слід уникати застосування дизопіраміду, прокаїнаміду, хінідину. Корекція зниженого АТ може вимагати введення інфузійних розчинів та вазопресорів. При стійко низькому артеріальному тиску показано введення фенілефрину, норепінфрину, метарамінолу.Альфа-адреноблокуюча властивість фенотіазину не дозволяє застосовувати неселективні альфа- та бета-адреноміметики (епінефрін, допамін) – ризик пароксимальної вазодилатації. Для видалення неабсорбованої дози препарату рекомендується призначення високих доз активованого вугілля, індукція блювання менш переважна через ризик дистонії та потенційної аспірації блювотних мас. Гострі екстрапірамідні розлади усуваються дефінгідраміном або тригексифенідилом. При судомах слід уникати застосування барбітуратів, оскільки вони можуть посилювати пригнічення дихання, спричинене фенотіазиновим похідним. За рахунок високого обсягу розподілу та сильного зв'язування з білками плазми форсовані діурез, гемоперфузія, гемодіаліз, зміна pH сечі, швидше за все, не впливають на виведення похідних фенотіазину з організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно контролювати морфологічний склад крові. Пацієнти похилого віку з деменцією У рандомізованих клінічних дослідженнях порівняно з деякими атиповими нейролептиками з плацебо, проведеними у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних ускладнень. Механізм збільшення ризику розвитку цереброваскулярних ускладнень не відомий. Не можна виключити збільшення цього ризику при прийомі інших нейролептиків або прийому нейролептиків пацієнтами інших груп, тому тіоридазин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту. У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, при лікуванні антипсихотичних препаратів спостерігалося підвищення ризику смерті. У плацебо-контрольованих дослідженнях було показано, що більшість пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, мали 1,6-1,7 разів більший ризик смерті, ніж пацієнти, які отримували плацебо. У плацебо контрольованому клінічному дослідженні у пацієнтів, які отримували активний препарат (нейролептик), після закінчення 10-тижневого курсу лікування смертність становила 4,5% проти 2,6% у пацієнтів, які отримували плацебо. Хоча причини смерті в клінічних дослідженнях з атиповими антипсихотичними препаратами варіювали, більшість причин смерті були або серцево-судинними (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційними (наприклад, пневмонія). Спостережні дослідження підтвердили, що подібно до лікування атиповими антипсихотичними препаратами, лікування типовими нейролептиками також може збільшувати смертність. Ступінь, у якій збільшення смертності може бути пов'язане з прийомом антипсихотичного препарату, а не з деякими особливостями пацієнтів,незрозуміла. Подовження інтервалу QT У літніх пацієнтів, які застосовують фенотіазини, у тому числі тіоридазин, спостерігалися зміни термінального відрізка ЕКГ, що включають подовження інтервалу QT, депресію та інверсію зубця Т, появу U хвиль. На сьогоднішній день поява цих змін пов'язують із зміною реполяризації, яка не пов'язана з пошкодженням міокарда та є оборотною. Тим не менш, значне подовження інтервалу QT може спричинити шлуночкові аритмії, що призводять до раптової смерті. Пізня дискінезія Тривале використання антипсихотичних препаратів може бути пов'язане з розвитком пізньої дискінезії, ступінь виразності якої у пацієнтів значно варіює. Злоякісний нейролептичний синдром При прийомі тіоридазину, як і інших антипсихотичних препаратів були зареєстровані випадки розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, клінічними проявами якого є: гіперпірексія, м'язова ригідність, зміна в психічному статусі, вегетативні порушення (нерегулярний пульс та артеріальний тиск, тахікардія, тахікардія) , порушення свідомості до коми. У разі виникнення злоякісного нейролептичного синдрому необхідно негайно припинити прийом тіоридазину та інших препаратів, необхідних для супутньої терапії, призначити симптоматичну терапію та моніторинг життєвоважливих функцій. Якщо пацієнт потребує антипсихотичного лікування після перенесеного злоякісного нейролептичного синдрому, слід ретельно оцінити можливість повторної медикаментозної терапії тіоридазином. За такими пацієнтами необхідно встановити ретельне медичне спостереження. Переломи, травми Тіоридазин може викликати сонливість, постуральну гіпотензію, моторну та сенсорну нестабільність, що може призводити до падінь, і, як наслідок, переломів та інших травм. Пацієнти з епілепсією Внаслідок здатності тіоридазину знижувати поріг судомної активності, при лікуванні пацієнтів з епілепсією слід ретельно спостерігати за їх станом та, по можливості, проводити електроенцефалографію. Пацієнти з хворобою Паркінсона За винятком особливих випадків, тіоридазин не слід застосовувати у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Венозні тромбоемболічні ускладнення При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозних тромбоемболічних ускладнень, іноді – з летальним кінцем. Тому тіоридазин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень. Пригнічуюча дія на центральну нервову систему Як і інші фенотіазини, тіоридазин здатний посилювати дію різних депресантів (алкоголь, анестетики, барбітурати, наркотики, інші психоактивні препарати, інсектициди атропіну і фосфору та інші) на центральну нервову систему. Було зареєстровано випадок зупинки дихання при сумісному застосуванні фенотіазину та великої дози барбітуратів. Синдром відміни У зв'язку з можливістю розвитку синдрому скасування три різке припинення. лікування високими дозами тіоридазину, відміну препарату слід проводити поступово. Фотосенсибілізація У зв'язку з можливістю розвитку фотосенсибілізації, пацієнтам, які отримують тіоридазин, слід рекомендувати уникати перебування під прямим сонячним промінням. Етанолмісткі речовини У період лікування тіоридазином забороняється прийом етанолвмісних речовин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування тіоридазином забороняється керування транспортними засобами, робота з механізмами та інші види діяльності, що потребують швидкості реакції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТалетки - 1 таб. Діюча речовина: тіоридазину гідрохлорид – 10,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 44,72 мг; целюлоза мікрокристалічна – 15,20 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію – 3,04 мг; повідон-К25 – 2,28 мг; магнію стеарат – 0,76 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 1,16 мг; макрогол-4000 – 0,34 мг; титану діоксид – 0,50 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 10 мг. По 10, 25, 30 або 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 25, 30, 50, 60 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою " кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі: ядро ​​білого або майже білого з жовтуватим відтінком кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаТіоридазин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації у плазмі досягаються через 1-4 години після прийому внутрішньо. Відзначено суттєву міжіндивідуальну варіабельність цього показника. Зв'язування із білками високе (більше 90%). Тіоридазин проникає через плаценту та виділяється у грудне молоко. Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів. Тіоридазин та його основні метаболіти (сульфоридазин та мезоридазин) проникають через гематоенцефалічний бар'єр та виявляються у спинномозковій рідині. Відношення концентрації метаболітів у спинномозковій рідині до їх концентрації в плазмі вище, ніж це відношення для незміненого препарату, що свідчить про суттєву роль метаболітів у реалізації антипсихотичної дії препарату. Мезоридазин фармакологічно активніший, ніж вихідна речовина, має більший період напіввиведення, менше зв'язується з білками плазми, вільна фракція вища, ніж у тіоридазину. Виведення Виведення здійснюється, головним чином, з калом (50%), а також нирками (менше 4% як постійного препарату, близько 30% - як метаболітів). Період напіввиведення із плазми становить приблизно 6-40 годин. Виділяється із грудним молоком.ФармакодинамікаТіоридазин відноситься до групи піперидинових похідних фенотіазину, впливає на центральну та периферичну нервову систему. Має антипсихотичну, транквілізуючу, антидепресивну, протисвербіжну та протиблювотну дію. Механізм антипсихотичної дії обумовлений блокадою дофамінових постсинаптичних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Центральна протиблювота дія обумовлена ​​пригніченням або блокадою дофамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні стовбура головного мозку, а периферична блокадою блукаючого нерва у шлунково-кишковому тракті. Також має помірну альфа-адреноблокуючу та м-холіноблокуючу дію. Блокада H1-гістамінових та м-холінорецепторів найбільш виражена серед усіх нейролептиків. У малих дозах має анксіолітичну дію, знижує почуття напруженості та тривоги, у більш високих дозах виявляє антипсихотичну дію. Збільшує виділення гіпофіз пролактину. Препарат дозозалежно подовжує інтервал QT, що може призвести до тяжких життєзагрозливих шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу "пірует".Показання до застосуванняУ дорослих: Шизофренія та інші психози (як препарат другої лінії терапії у пацієнтів, яким протипоказані інші препарати або у разі неефективності інших препаратів). Психотичні розлади, що супроводжуються гіперактивністю та збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов'язані з агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; психомоторне збудження різного генезу. Неврози, що супроводжуються страхом, тривогою, психомоторним збудженням, психоемоційним напруженням, порушенням сну, нав'язливими станами, депресивними розладами; абстинентний синдром (токсікоманія, алкоголізм). У дітей: Порушення поведінки із психомоторною активністю.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до тіоридазину гідрохлориду, тіоридазину основи або будь-якого іншого компонента препарату. Анамнестичні відомості про реакції підвищеної індивідуальної чутливості, такі як тяжка фотосенсибілізація або підвищена індивідуальна чутливість до інших фенотіазинів. Коматозні стани або стани тяжкого гноблення центральної нервової системи. Анамнестичні відомості про серйозні гематологічні захворювання, зокрема пригнічення кістково-мозкового кровотворення. Виражені депресивні стани. Печінкова недостатність. Одночасний прийом з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, вроджене подовження інтервалу QT. Аритмії (зокрема в анамнезі). Одночасний прийом інгібіторів або субстратів ізоферменту CYP2D6, низька вроджена активність ізоферменту CYP2D6. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вагітність, період грудного вигодовування. Дитячий вік до 4 років. З обережністю: алкоголізм (схильність до гепатотоксичних реакцій), патологічні зміни картини крові (порушення кровотворення), рак молочної залози (в результаті індукованої фенотіазином секреції пролактину зростають потенційний ризик прогресування хвороби та резистентність до лікування ендокрину. передміхурової залози з клінічними проявами, ниркова недостатність, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у період загострення); захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень; хвороба Паркінсона (підсилюються екстрапірамідні ефекти); епілепсія; мікседема; хронічні захворювання, що супроводжуються порушенням дихання (особливо у дітей);синдром Рейє (підвищення ризику розвитку гепатотоксичності у дітей та підлітків); кахексія, блювання (протиблювота дія фенотіазинів може маскувати блювання, пов'язане з передозуванням іншими лікарськими засобами). Слід враховувати ризик розвитку тяжких токсичних ефектів через подовження інтервалу QТ.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату заборонено під час вагітності, т.к. адекватні та добре контрольовані дослідження безпеки препарату при вагітності не проводилися. При необхідності призначення препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти Тіоридазину, як і інших фенотіазинів, залежать від дози та, як правило, обумовлені вираженими фармакологічними ефектами препарату. При застосуванні препарату в рекомендованому інтервалі доз небажані явища в більшості випадків слабко виражені і мають тимчасовий характер. Тяжкі явища спостерігаються при використанні високих доз Тіоридазину. Небажані явища згруповані відповідно до класифікації органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані як зменшення значущості. Частота виникнення небажаних реакцій оцінюється так: "дуже часто" (≥1/10), "часто" (≥1/100, З боку центральної нервової системи: часто – седативна дія, сонливість; запаморочення; нечасто – порушення свідомості, психомоторне збудження, галюцинації, підвищена дратівливість, біль голови; рідко – судоми, екстрапірамідні симптоми (тремор, м'язова ригідність, акатизія, дискінезія, дистонія), пізня дискінезія; дуже рідко – депресія, безсоння, злоякісний нейролептичний синдром. З боку вегетативної нервової системи/м-холіноблокуючі ефекти: часто - сухість у роті, нечіткість зору, парез акомодації, закладеність носа; нечасто - нудота, блювання, діарея, запор, втрата апетиту, затримка чи нетримання сечі; рідко – блідість, тремор; дуже рідко – паралітична кишкова непрохідність. З боку серцево-судинної системи: часто – ортостатична гіпотензія; нечасто – зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT), тахікардія; рідко – аритмії; дуже рідко - тріпотіння-мерехтіння шлуночків, раптова смерть. З боку ендокринної системи: часто – при тривалому прийомі – гіперпролактинемія, галакторея; нечасто – аменорея, порушення менструального циклу, зміна маси тіла, порушення ерекції та еякуляції; рідко – пріапізм; дуже рідко – нагрубання молочних залоз, гінекомастія, периферичні набряки. З боку периферичної крові: рідко – лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія; дуже рідко – анемія, лейкоцитоз. З боку печінки: нечасто – відхилення від норми активності печінкових ферментів; рідко – гепатит. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит, шкірний висип (в т.ч. алергічний), кропив'янка, підвищена фоточутливість, ангіоневротичний набряк. Інші: рідко – набряк у ділянці привушної залози, гіпертермія, пригнічення дихання.Взаємодія з лікарськими засобамиМетаболізм, який опосередковується ізоферментом CYP2D6: тіоридазин метаболізується ізоферментом CYP2D6, крім того, сам є інгібітором цього ізоферменту. У зв'язку з цим препарати, що інгібують цей ізофермент (наприклад, циметидин, флуоксетин, пароксетин, моклобемід), можуть посилювати та подовжувати ефекти тіоридазину. Трициклічні антидепресанти: одночасне застосування трициклічних антидепресантів та похідних фенотіазину може призводити до підвищення концентрації у плазмі цих лікарських засобів та/або похідного фенотіазину, що може призвести до виникнення аритмій. Протисудомні засоби: тіоридазин, як і інші фенотіазини, може знижувати поріг судомної готовності. При одночасному застосуванні з тіоридазином можливе підвищення або зниження концентрації у сироватці фенітоїну, у зв'язку з чим може знадобитися корекція його дози. При сумісному застосуванні тіоридазину та карбамазепіну концентрації цих препаратів у сироватці не змінюються. Антигіпертензивні засоби та бета-адреноблокатори: внаслідок пригнічення метаболізму спільне застосування цих засобів з тіорідазином може призвести до підвищення концентрацій у плазмі кожного з препаратів, що, ймовірно, може призвести до вираженого зниження артеріального тиску, порушень ритму серця або побічних ефектів з боку центральної нервової системи. . Непрямі антикоагулянти: спільне застосування з тіоридазином може спричинити посилення гіпопротромбінемічної дії, що пов'язано, головним чином, з конкурентною взаємодією на рівні ізоферментів цитохрому Р450. В цьому випадку необхідний ретельний контроль концентрації протромбіну у плазмі. Засоби з пригнічуючим впливом на центральну нервову систему: тіоридазин може посилювати ефекти алкоголю та інших засобів, що мають пригнічуючий вплив на центральну нервову систему, бензодіазепінів, наркотичних анальгетиків, барбітуратів, антидепресантів та засобів для наркозу. Інгібітори моноаміноксидази (МАО): одночасне застосування інгібіторів МАО та тіоридазину може подовжувати та посилювати седативну та м-холіноблокуючу дію кожного з препаратів. Препарати літію: можливе виникнення тяжких нейротоксичних ускладнень, екстрапірамідних порушень та сомнамбулізму у пацієнтів, які отримували одночасно препарат літію та похідне фенотіазину, включаючи тіоридазин. Засоби з м-холіноблокуючою дією: при одночасному застосуванні з тіоридазином можливе посилення м-холіноблокуючих ефектів м-холіноблокаторів (атропіноподібних засобів), антигістамінних препаратів і трициклічних антидепресантів, аж до таких проявів як "атропіновий психоз", виражений запор, пара із можливим тепловим ударом. У цих випадках показано ретельне спостереження за пацієнтом та корекція доз препаратів. Протипаркінсонічні засоби: при одночасному застосуванні тіоридазину та леводопи можливе послаблення ефектів кожного з препаратів. Судинозвужувальні засоби: завдяки своїм α-адреноблокуючим властивостям тіорідазин може послаблювати пресорний ефект судинозвужувальних засобів (епінефрину, допаміну, ефедрину, фенілефрину). Хінідин: при одночасному застосуванні хінідину та тіоридазину можливе посилення гнітючої дії хінідину на міокард. Антиаритмічні засоби / подовження інтервалу QT: враховуючи, що фенотіазини, у тому числі тіоридазин, можуть викликати такі зміни ЕКГ як подовження інтервалу QT, слід бути обережним при їх одночасному застосуванні з препаратами, що мають аналогічну властивість. Тіазидні діуретики: одночасне застосування тіоридазину та тіазидного діуретика може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії. Крім того, спричинена діуретиком гіпокаліємія може посилювати кардіотоксичні ефекти тіоридазину. Гіпоглікемічні засоби: тіоридазин впливає на вуглеводний обмін, тому при його застосуванні може порушуватися толерантність пацієнта до глюкози, досягнута на фоні лікування гіпоглікемічними засобами. Антацидні та протидіарейні засоби можуть зменшувати всмоктування із шлунково-кишкового тракту тіоридазину.Спосіб застосування та дозиДозу та час прийому препарату слід підбирати індивідуально залежно від захворювання та тяжкості симптоматики. Починати лікування рекомендується з доз, що знаходяться на нижній межі зазначеного діапазону. Потім у процесі лікування дозу поступово збільшують до досягнення максимальної ефективної дози. При досягненні максимального терапевтичного ефекту дозу поступово знижують до підтримуючої дози. Добову дозу ділять зазвичай на 2-4 прийоми. Шизофренія та інші психози Дорослі: Починають лікування з 50-100 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням до максимальної дози 800 мг на добу. Після досягнення ефекту доза може бути знижена до підтримуючої. Загальна добова доза коливається в межах 200-800 мг на добу на 2-4 прийоми. Дітям призначають з 0,5 мг/кг/добу за кілька прийомів. При необхідності дозу підвищують до максимальної добової дози – 3 мг/кг/добу. Психотичні розлади, що супроводжуються гіперактивністю та збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов'язані з агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; психомоторне збудження різного генезу В амбулаторних умовах – 150-400 мг на добу, у стаціонарі – 250-800 мг на добу. Лікування зазвичай починають із низьких доз, 25-75 мг на добу, поступово збільшуючи до оптимальної терапевтичної дози, що досягається протягом 7 днів, антипсихотичний ефект відзначається через 10-14 днів. Курс лікування становить кілька тижнів. Підтримуюча добова доза 75-200 мг одноразово перед сном. У геріатричній практиці При лікуванні осіб похилого віку зазвичай застосовують низькі дози 30-100 мг на добу. У педіатричній практиці У дітей віком 4-7 років по 10-20 мг на добу 2-3 рази на день, 8-14 років по 20-30 мг на добу, кратність прийому – 3 рази на добу, 15-18 років по 30-50 мг на добу 3 десь у день. Інші показання (неврози, абстинентний синдром) При неврозах, з легкими когнітивними та емоційними порушеннями – 30-75 мг на добу, при неефективності дозу підвищують до 50-200 мг на добу. При неврозах із соматическим компонентом – 10-75 мг на добу. Починають лікування з низьких доз, поступово підвищуючи їх до оптимальної терапевтичної. При абстинентному синдромі в залежності від тяжкості стану від 10-75 мг/добу до 150-400 мг/добу. У разі відміни тривалої терапії препаратом його дозу рекомендується знижувати поступово протягом декількох тижнів, оскільки раптова відміна у пацієнтів, які отримували препарат тривало або у високих дозах, може призвести в деяких випадках до таких явищ як нудота, блювання, тремор, запаморочення, неспокій, збудження, безсоння, минущі дискінезії. Ці явища можуть створювати помилкове враження виникнення у пацієнта депресивного чи психотичного стану.ПередозуванняСимптоми З боку серцево-судинної системи: аритмії, зниження артеріального тиску, шок, зміна на ЕКГ, подовження інтервалу QT та PR, специфічні зміни сегмента ST та зубця Т, брадикардія, синусова стенокардія, атріовентрикулярна блокада, шлуночкова тахікардія, фібриляція "пірует", пригнічення функції міокарда. З боку нервової системи: седативна дія, порушення свідомості, судоми, екстрапірамідні симптоми, ажитація, гіпотермія, гіпертермія, арефлексія, кома. З боку вегетативної нервової системи – мідріаз, міоз, сухість шкіри та слизової порожнини рота, закладеність носа, затримка сечі, нечіткість зору. З боку дихальної системи – пригнічення дихання, апное, набряк легенів. З боку травної системи – зниження моторики, запор, кишкова непрохідність. З боку сечовидільної системи – олігурія, уремія. Токсичність починає проявлятися при концентрації тіоридазину в плазмі понад 10 мг/л, при концентраціях 20-80 мг/л настає смерть. Лікування Забезпечити прохідність дихальних шляхів, налагодити адекватну оксигенацію та легеневу вентиляцію. Розпочати тривалий моніторинг серцево-судинної діяльності (ЕКГ). Лікування полягає в корекції електролітних порушень та кислотно-основного балансу, введенні лідокаїну (рекомендується дотримуватися обережності внаслідок підвищеного ризику виникнення судом), фенітоїну, ізопротеренолу, аж до встановлення штучних водіїв ритму та дефібриляції. Через можливе додаткове подовження інтервалу QT слід уникати застосування дизопіраміду, прокаїнаміду, хінідину. Корекція зниженого АТ може вимагати введення інфузійних розчинів та вазопресорів. При стійко низькому артеріальному тиску показано введення фенілефрину, норепінфрину, метарамінолу.Альфа-адреноблокуюча властивість фенотіазину не дозволяє застосовувати неселективні альфа- та бета-адреноміметики (епінефрін, допамін) – ризик пароксимальної вазодилатації. Для видалення неабсорбованої дози препарату рекомендується призначення високих доз активованого вугілля, індукція блювання менш переважна через ризик дистонії та потенційної аспірації блювотних мас. Гострі екстрапірамідні розлади усуваються дефінгідраміном або тригексифенідилом. При судомах слід уникати застосування барбітуратів, оскільки вони можуть посилювати пригнічення дихання, спричинене фенотіазиновим похідним. За рахунок високого обсягу розподілу та сильного зв'язування з білками плазми форсовані діурез, гемоперфузія, гемодіаліз, зміна pH сечі, швидше за все, не впливають на виведення похідних фенотіазину з організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно контролювати морфологічний склад крові. Пацієнти похилого віку з деменцією У рандомізованих клінічних дослідженнях порівняно з деякими атиповими нейролептиками з плацебо, проведеними у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних ускладнень. Механізм збільшення ризику розвитку цереброваскулярних ускладнень не відомий. Не можна виключити збільшення цього ризику при прийомі інших нейролептиків або прийому нейролептиків пацієнтами інших груп, тому тіоридазин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту. У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, при лікуванні антипсихотичних препаратів спостерігалося підвищення ризику смерті. У плацебо-контрольованих дослідженнях було показано, що більшість пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, мали 1,6-1,7 разів більший ризик смерті, ніж пацієнти, які отримували плацебо. У плацебо контрольованому клінічному дослідженні у пацієнтів, які отримували активний препарат (нейролептик), після закінчення 10-тижневого курсу лікування смертність становила 4,5% проти 2,6% у пацієнтів, які отримували плацебо. Хоча причини смерті в клінічних дослідженнях з атиповими антипсихотичними препаратами варіювали, більшість причин смерті були або серцево-судинними (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційними (наприклад, пневмонія). Спостережні дослідження підтвердили, що подібно до лікування атиповими антипсихотичними препаратами, лікування типовими нейролептиками також може збільшувати смертність. Ступінь, у якій збільшення смертності може бути пов'язане з прийомом антипсихотичного препарату, а не з деякими особливостями пацієнтів,незрозуміла. Подовження інтервалу QT У літніх пацієнтів, які застосовують фенотіазини, у тому числі тіоридазин, спостерігалися зміни термінального відрізка ЕКГ, що включають подовження інтервалу QT, депресію та інверсію зубця Т, появу U хвиль. На сьогоднішній день поява цих змін пов'язують із зміною реполяризації, яка не пов'язана з пошкодженням міокарда та є оборотною. Тим не менш, значне подовження інтервалу QT може спричинити шлуночкові аритмії, що призводять до раптової смерті. Пізня дискінезія Тривале використання антипсихотичних препаратів може бути пов'язане з розвитком пізньої дискінезії, ступінь виразності якої у пацієнтів значно варіює. Злоякісний нейролептичний синдром При прийомі тіоридазину, як і інших антипсихотичних препаратів були зареєстровані випадки розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, клінічними проявами якого є: гіперпірексія, м'язова ригідність, зміна в психічному статусі, вегетативні порушення (нерегулярний пульс та артеріальний тиск, тахікардія, тахікардія) , порушення свідомості до коми. У разі виникнення злоякісного нейролептичного синдрому необхідно негайно припинити прийом тіоридазину та інших препаратів, необхідних для супутньої терапії, призначити симптоматичну терапію та моніторинг життєвоважливих функцій. Якщо пацієнт потребує антипсихотичного лікування після перенесеного злоякісного нейролептичного синдрому, слід ретельно оцінити можливість повторної медикаментозної терапії тіоридазином. За такими пацієнтами необхідно встановити ретельне медичне спостереження. Переломи, травми Тіоридазин може викликати сонливість, постуральну гіпотензію, моторну та сенсорну нестабільність, що може призводити до падінь, і, як наслідок, переломів та інших травм. Пацієнти з епілепсією Внаслідок здатності тіоридазину знижувати поріг судомної активності, при лікуванні пацієнтів з епілепсією слід ретельно спостерігати за їх станом та, по можливості, проводити електроенцефалографію. Пацієнти з хворобою Паркінсона За винятком особливих випадків, тіоридазин не слід застосовувати у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Венозні тромбоемболічні ускладнення При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозних тромбоемболічних ускладнень, іноді – з летальним кінцем. Тому тіоридазин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень. Пригнічуюча дія на центральну нервову систему Як і інші фенотіазини, тіоридазин здатний посилювати дію різних депресантів (алкоголь, анестетики, барбітурати, наркотики, інші психоактивні препарати, інсектициди атропіну і фосфору та інші) на центральну нервову систему. Було зареєстровано випадок зупинки дихання при сумісному застосуванні фенотіазину та великої дози барбітуратів. Синдром відміни У зв'язку з можливістю розвитку синдрому скасування три різке припинення. лікування високими дозами тіоридазину, відміну препарату слід проводити поступово. Фотосенсибілізація У зв'язку з можливістю розвитку фотосенсибілізації, пацієнтам, які отримують тіоридазин, слід рекомендувати уникати перебування під прямим сонячним промінням. Етанолмісткі речовини У період лікування тіоридазином забороняється прийом етанолвмісних речовин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування тіоридазином забороняється керування транспортними засобами, робота з механізмами та інші види діяльності, що потребують швидкості реакції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: тіоридазину гідрохлорид – 25,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 111,80 мг; целюлоза мікрокристалічна – 38,00 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію – 7,60 мг; повідон-К25 – 5,70 мг; магнію стеарат – 1,90 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 2,90 мг; макрогол-4000 – 0,85 мг; титану діоксид – 1,25 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 25 мг. По 10, 25, 30 або 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 25, 30, 50, 60 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою " кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі: ядро ​​білого або майже білого з жовтуватим відтінком кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаТіоридазин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації у плазмі досягаються через 1-4 години після прийому внутрішньо. Відзначено суттєву міжіндивідуальну варіабельність цього показника. Зв'язування із білками високе (більше 90%). Тіоридазин проникає через плаценту та виділяється у грудне молоко. Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів. Тіоридазин та його основні метаболіти (сульфоридазин та мезоридазин) проникають через гематоенцефалічний бар'єр та виявляються у спинномозковій рідині. Відношення концентрації метаболітів у спинномозковій рідині до їх концентрації в плазмі вище, ніж це відношення для незміненого препарату, що свідчить про суттєву роль метаболітів у реалізації антипсихотичної дії препарату. Мезоридазин фармакологічно активніший, ніж вихідна речовина, має більший період напіввиведення, менше зв'язується з білками плазми, вільна фракція вища, ніж у тіоридазину. Виведення Виведення здійснюється, головним чином, з калом (50%), а також нирками (менше 4% як постійного препарату, близько 30% - як метаболітів). Період напіввиведення із плазми становить приблизно 6-40 годин. Виділяється із грудним молоком.ФармакодинамікаТіоридазин відноситься до групи піперидинових похідних фенотіазину, впливає на центральну та периферичну нервову систему. Має антипсихотичну, транквілізуючу, антидепресивну, протисвербіжну та протиблювотну дію. Механізм антипсихотичної дії обумовлений блокадою дофамінових постсинаптичних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Центральна протиблювота дія обумовлена ​​пригніченням або блокадою дофамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні стовбура головного мозку, а периферична блокадою блукаючого нерва у шлунково-кишковому тракті. Також має помірну альфа-адреноблокуючу та м-холіноблокуючу дію. Блокада H1-гістамінових та м-холінорецепторів найбільш виражена серед усіх нейролептиків. У малих дозах має анксіолітичну дію, знижує почуття напруженості та тривоги, у більш високих дозах виявляє антипсихотичну дію. Збільшує виділення гіпофіз пролактину. Препарат дозозалежно подовжує інтервал QT, що може призвести до тяжких життєзагрозливих шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу "пірует".Показання до застосуванняУ дорослих Шизофренія та інші психози (як препарат другої лінії терапії у пацієнтів, яким протипоказані інші препарати або у разі неефективності інших препаратів). Психотичні розлади, що супроводжуються гіперактивністю та збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов'язані з агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; психомоторне збудження різного генезу. Неврози, що супроводжуються страхом, тривогою, психомоторним збудженням, психоемоційним напруженням, порушенням сну, нав'язливими станами, депресивними розладами; абстинентний синдром (токсікоманія, алкоголізм). У дітей Порушення поведінки із психомоторною активністю.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до тіоридазину гідрохлориду, тіоридазину основи або будь-якого іншого компонента препарату. Анамнестичні відомості про реакції підвищеної індивідуальної чутливості, такі як тяжка фотосенсибілізація або підвищена індивідуальна чутливість до інших фенотіазинів. Коматозні стани або стани тяжкого гноблення центральної нервової системи. Анамнестичні відомості про серйозні гематологічні захворювання, зокрема пригнічення кістково-мозкового кровотворення. Виражені депресивні стани. Печінкова недостатність. Одночасний прийом з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, вроджене подовження інтервалу QT. Аритмії (зокрема в анамнезі). Одночасний прийом інгібіторів або субстратів ізоферменту CYP2D6, низька вроджена активність ізоферменту CYP2D6 Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вагітність, період грудного вигодовування. Дитячий вік до 4 років. З обережністю: Алкоголізм (схильність до гепатотоксичних реакцій), патологічні зміни картини крові (порушення кровотворення), рак молочної залози (в результаті індукованої фенотіазином секреції пролактину зростають потенційний ризик прогресування хвороби і резистентність до лікування клінічними проявами, ниркова недостатність, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у період загострення); захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень; хвороба Паркінсона (підсилюються екстрапірамідні ефекти); епілепсія; мікседема; хронічні захворювання, що супроводжуються порушенням дихання (особливо у дітей); синдром Рейє (підвищення ризику розвитку гепатотоксичності у дітей та підлітків);кахексія, блювання (протиблювота дія фенотіазинів може маскувати блювання, пов'язане з передозуванням іншими лікарськими засобами). Слід враховувати ризик розвитку тяжких токсичних ефектів через подовження інтервалу QТ.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату заборонено під час вагітності, т.к. адекватні та добре контрольовані дослідження безпеки препарату при вагітності не проводилися. При необхідності призначення препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Взаємодія з лікарськими засобамиМетаболізм, який опосередковується ізоферментом CYP2D6: тіоридазин метаболізується ізоферментом CYP2D6, крім того, сам є інгібітором цього ізоферменту. У зв'язку з цим препарати, що інгібують цей ізофермент (наприклад, циметидин, флуоксетин, пароксетин, моклобемід), можуть посилювати та подовжувати ефекти тіоридазину. Трициклічні антидепресанти: одночасне застосування трициклічних антидепресантів та похідних фенотіазину може призводити до підвищення концентрації у плазмі цих лікарських засобів та/або похідного фенотіазину, що може призвести до виникнення аритмій. Протисудомні засоби: тіоридазин, як і інші фенотіазини, може знижувати поріг судомної готовності. При одночасному застосуванні з тіоридазином можливе підвищення або зниження концентрації у сироватці фенітоїну, у зв'язку з чим може знадобитися корекція його дози. При сумісному застосуванні тіоридазину та карбамазепіну концентрації цих препаратів у сироватці не змінюються. Антигіпертензивні засоби та бета-адреноблокатори: внаслідок пригнічення метаболізму спільне застосування цих засобів з тіорідазином може призвести до підвищення концентрацій у плазмі кожного з препаратів, що, ймовірно, може призвести до вираженого зниження артеріального тиску, порушень ритму серця або побічних ефектів з боку центральної нервової системи. . Непрямі антикоагулянти: спільне застосування з тіоридазином може спричинити посилення гіпопротромбінемічної дії, що пов'язано, головним чином, з конкурентною взаємодією на рівні ізоферментів цитохрому Р450. В цьому випадку необхідний ретельний контроль концентрації протромбіну у плазмі. Засоби з пригнічуючим впливом на центральну нервову систему: тіоридазин може посилювати ефекти алкоголю та інших засобів, що мають пригнічуючий вплив на центральну нервову систему, бензодіазепінів, наркотичних анальгетиків, барбітуратів, антидепресантів та засобів для наркозу. Інгібітори моноаміноксидази (МАО): одночасне застосування інгібіторів МАО та тіоридазину може подовжувати та посилювати седативну та м-холіноблокуючу дію кожного з препаратів. Препарати літію: можливе виникнення тяжких нейротоксичних ускладнень, екстрапірамідних порушень та сомнамбулізму у пацієнтів, які отримували одночасно препарат літію та похідне фенотіазину, включаючи тіоридазин. Засоби з м-холіноблокуючою дією: при одночасному застосуванні з тіоридазином можливе посилення м-холіноблокуючих ефектів м-холіноблокаторів (атропіноподібних засобів), антигістамінних препаратів і трициклічних антидепресантів, аж до таких проявів як "атропіновий психоз", виражений запор, пара із можливим тепловим ударом. У цих випадках показано ретельне спостереження за пацієнтом та корекція доз препаратів. Протипаркінсонічні засоби: при одночасному застосуванні тіоридазину та леводопи можливе послаблення ефектів кожного з препаратів. Судинозвужувальні засоби: завдяки своїм α-адреноблокуючим властивостям тіорідазин може послаблювати пресорний ефект судинозвужувальних засобів (епінефрину, допаміну, ефедрину, фенілефрину). Хінідин: при одночасному застосуванні хінідину та тіоридазину можливе посилення гнітючої дії хінідину на міокард. Антиаритмічні засоби / подовження інтервалу QT: враховуючи, що фенотіазини, у тому числі тіоридазин, можуть викликати такі зміни ЕКГ як подовження інтервалу QT, слід бути обережним при їх одночасному застосуванні з препаратами, що мають аналогічну властивість. Тіазидні діуретики: одночасне застосування тіоридазину та тіазидного діуретика може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії. Крім того, спричинена діуретиком гіпокаліємія може посилювати кардіотоксичні ефекти тіоридазину. Гіпоглікемічні засоби: тіоридазин впливає на вуглеводний обмін, тому при його застосуванні може порушуватися толерантність пацієнта до глюкози, досягнута на фоні лікування гіпоглікемічними засобами. Антацидні та протидіарейні засоби можуть зменшувати всмоктування із шлунково-кишкового тракту тіоридазину.Спосіб застосування та дозиДозу та час прийому препарату слід підбирати індивідуально залежно від захворювання та тяжкості симптоматики. Починати лікування рекомендується з доз, що знаходяться на нижній межі зазначеного діапазону. Потім у процесі лікування дозу поступово збільшують до досягнення максимальної ефективної дози. При досягненні максимального терапевтичного ефекту дозу поступово знижують до підтримуючої дози. Добову дозу ділять зазвичай на 2-4 прийоми. Шизофренія та інші психози Дорослі: Починають лікування з 50-100 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням до максимальної дози 800 мг на добу. Після досягнення ефекту доза може бути знижена до підтримуючої. Загальна добова доза коливається в межах 200-800 мг на добу на 2-4 прийоми. Дітям призначають з 0,5 мг/кг/добу за кілька прийомів. При необхідності дозу підвищують до максимальної добової дози – 3 мг/кг/добу. Психотичні розлади, що супроводжуються гіперактивністю та збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов'язані з агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; психомоторне збудження різного генезу В амбулаторних умовах – 150-400 мг на добу, у стаціонарі – 250-800 мг на добу. Лікування зазвичай починають із низьких доз, 25-75 мг на добу, поступово збільшуючи до оптимальної терапевтичної дози, що досягається протягом 7 днів, антипсихотичний ефект відзначається через 10-14 днів. Курс лікування становить кілька тижнів. Підтримуюча добова доза 75-200 мг одноразово перед сном. У геріатричній практиці При лікуванні осіб похилого віку зазвичай застосовують низькі дози 30-100 мг на добу. У педіатричній практиці У дітей віком 4-7 років по 10-20 мг на добу 2-3 рази на день, 8-14 років по 20-30 мг на добу, кратність прийому – 3 рази на добу, 15-18 років по 30-50 мг на добу 3 десь у день. Інші показання (неврози, абстинентний синдром) При неврозах, з легкими когнітивними та емоційними порушеннями – 30-75 мг на добу, при неефективності дозу підвищують до 50-200 мг на добу. При неврозах із соматическим компонентом – 10-75 мг на добу. Починають лікування з низьких доз, поступово підвищуючи їх до оптимальної терапевтичної. При абстинентному синдромі в залежності від тяжкості стану від 10-75 мг/добу до 150-400 мг/добу. У разі відміни тривалої терапії препаратом його дозу рекомендується знижувати поступово протягом декількох тижнів, оскільки раптова відміна у пацієнтів, які отримували препарат тривало або у високих дозах, може призвести в деяких випадках до таких явищ як нудота, блювання, тремор, запаморочення, неспокій, збудження, безсоння, минущі дискінезії. Ці явища можуть створювати помилкове враження виникнення у пацієнта депресивного чи психотичного стану.ПередозуванняСимптоми З боку серцево-судинної системи: аритмії, зниження артеріального тиску, шок, зміна на ЕКГ, подовження інтервалу QT та PR, специфічні зміни сегмента ST та зубця Т, брадикардія, синусова стенокардія, атріовентрикулярна блокада, шлуночкова тахікардія, фібриляція "пірует", пригнічення функції міокарда. З боку нервової системи: седативна дія, порушення свідомості, судоми, екстрапірамідні симптоми, ажитація, гіпотермія, гіпертермія, арефлексія, кома. З боку вегетативної нервової системи – мідріаз, міоз, сухість шкіри та слизової порожнини рота, закладеність носа, затримка сечі, нечіткість зору. З боку дихальної системи – пригнічення дихання, апное, набряк легенів. З боку травної системи – зниження моторики, запор, кишкова непрохідність. З боку сечовидільної системи – олігурія, уремія. Токсичність починає проявлятися при концентрації тіоридазину в плазмі понад 10 мг/л, при концентраціях 20-80 мг/л настає смерть. Лікування Забезпечити прохідність дихальних шляхів, налагодити адекватну оксигенацію та легеневу вентиляцію. Розпочати тривалий моніторинг серцево-судинної діяльності (ЕКГ). Лікування полягає в корекції електролітних порушень та кислотно-основного балансу, введенні лідокаїну (рекомендується дотримуватися обережності внаслідок підвищеного ризику виникнення судом), фенітоїну, ізопротеренолу, аж до встановлення штучних водіїв ритму та дефібриляції. Через можливе додаткове подовження інтервалу QT слід уникати застосування дизопіраміду, прокаїнаміду, хінідину. Корекція зниженого АТ може вимагати введення інфузійних розчинів та вазопресорів. При стійко низькому артеріальному тиску показано введення фенілефрину, норепінфрину, метарамінолу.Альфа-адреноблокуюча властивість фенотіазину не дозволяє застосовувати неселективні альфа- та бета-адреноміметики (епінефрін, допамін) – ризик пароксимальної вазодилатації. Для видалення неабсорбованої дози препарату рекомендується призначення високих доз активованого вугілля, індукція блювання менш переважна через ризик дистонії та потенційної аспірації блювотних мас. Гострі екстрапірамідні розлади усуваються дефінгідраміном або тригексифенідилом. При судомах слід уникати застосування барбітуратів, оскільки вони можуть посилювати пригнічення дихання, спричинене фенотіазиновим похідним. За рахунок високого обсягу розподілу та сильного зв'язування з білками плазми форсовані діурез, гемоперфузія, гемодіаліз, зміна pH сечі, швидше за все, не впливають на виведення похідних фенотіазину з організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно контролювати морфологічний склад крові. Пацієнти похилого віку з деменцією У рандомізованих клінічних дослідженнях порівняно з деякими атиповими нейролептиками з плацебо, проведеними у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних ускладнень. Механізм збільшення ризику розвитку цереброваскулярних ускладнень не відомий. Не можна виключити збільшення цього ризику при прийомі інших нейролептиків або прийому нейролептиків пацієнтами інших груп, тому тіоридазин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту. У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, при лікуванні антипсихотичних препаратів спостерігалося підвищення ризику смерті. У плацебо-контрольованих дослідженнях було показано, що більшість пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, мали 1,6-1,7 разів більший ризик смерті, ніж пацієнти, які отримували плацебо. У плацебо контрольованому клінічному дослідженні у пацієнтів, які отримували активний препарат (нейролептик), після закінчення 10-тижневого курсу лікування смертність становила 4,5% проти 2,6% у пацієнтів, які отримували плацебо. Хоча причини смерті в клінічних дослідженнях з атиповими антипсихотичними препаратами варіювали, більшість причин смерті були або серцево-судинними (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційними (наприклад, пневмонія). Спостережні дослідження підтвердили, що подібно до лікування атиповими антипсихотичними препаратами, лікування типовими нейролептиками також може збільшувати смертність. Ступінь, у якій збільшення смертності може бути пов'язане з прийомом антипсихотичного препарату, а не з деякими особливостями пацієнтів,незрозуміла. Подовження інтервалу QT У літніх пацієнтів, які застосовують фенотіазини, у тому числі тіоридазин, спостерігалися зміни термінального відрізка ЕКГ, що включають подовження інтервалу QT, депресію та інверсію зубця Т, появу U хвиль. На сьогоднішній день поява цих змін пов'язують із зміною реполяризації, яка не пов'язана з пошкодженням міокарда та є оборотною. Тим не менш, значне подовження інтервалу QT може спричинити шлуночкові аритмії, що призводять до раптової смерті. Пізня дискінезія Тривале використання антипсихотичних препаратів може бути пов'язане з розвитком пізньої дискінезії, ступінь виразності якої у пацієнтів значно варіює. Злоякісний нейролептичний синдром При прийомі тіоридазину, як і інших антипсихотичних препаратів були зареєстровані випадки розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, клінічними проявами якого є: гіперпірексія, м'язова ригідність, зміна в психічному статусі, вегетативні порушення (нерегулярний пульс та артеріальний тиск, тахікардія, тахікардія) , порушення свідомості до коми. У разі виникнення злоякісного нейролептичного синдрому необхідно негайно припинити прийом тіоридазину та інших препаратів, необхідних для супутньої терапії, призначити симптоматичну терапію та моніторинг життєвоважливих функцій. Якщо пацієнт потребує антипсихотичного лікування після перенесеного злоякісного нейролептичного синдрому, слід ретельно оцінити можливість повторної медикаментозної терапії тіоридазином. За такими пацієнтами необхідно встановити ретельне медичне спостереження. Переломи, травми Тіоридазин може викликати сонливість, постуральну гіпотензію, моторну та сенсорну нестабільність, що може призводити до падінь, і, як наслідок, переломів та інших травм. Пацієнти з епілепсією Внаслідок здатності тіоридазину знижувати поріг судомної активності, при лікуванні пацієнтів з епілепсією слід ретельно спостерігати за їх станом та, по можливості, проводити електроенцефалографію. Пацієнти з хворобою Паркінсона За винятком особливих випадків, тіоридазин не слід застосовувати у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Венозні тромбоемболічні ускладнення При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозних тромбоемболічних ускладнень, іноді – з летальним кінцем. Тому тіоридазин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень. Пригнічуюча дія на центральну нервову систему Як і інші фенотіазини, тіоридазин здатний посилювати дію різних депресантів (алкоголь, анестетики, барбітурати, наркотики, інші психоактивні препарати, інсектициди атропіну і фосфору та інші) на центральну нервову систему. Було зареєстровано випадок зупинки дихання при сумісному застосуванні фенотіазину та великої дози барбітуратів. Синдром відміни У зв'язку з можливістю розвитку синдрому скасування три різке припинення. лікування високими дозами тіоридазину, відміну препарату слід проводити поступово. Фотосенсибілізація У зв'язку з можливістю розвитку фотосенсибілізації, пацієнтам, які отримують тіоридазин, слід рекомендувати уникати перебування під прямим сонячним промінням. Етанолмісткі речовини У період лікування тіоридазином забороняється прийом етанолвмісних речовин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування тіоридазином забороняється керування транспортними засобами, робота з механізмами та інші види діяльності, що потребують швидкості реакції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: тіоридазину гідрохлорид – 25,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 111,80 мг; целюлоза мікрокристалічна – 38,00 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію – 7,60 мг; повідон-К25 – 5,70 мг; магнію стеарат – 1,90 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 2,90 мг; макрогол-4000 – 0,85 мг; титану діоксид – 1,25 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 25 мг. По 10, 25, 30 або 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 25, 30, 50, 60 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину, або кришками поліпропіленовими з системою " кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі: ядро ​​білого або майже білого з жовтуватим відтінком кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаТіоридазин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації у плазмі досягаються через 1-4 години після прийому внутрішньо. Відзначено суттєву міжіндивідуальну варіабельність цього показника. Зв'язування із білками високе (більше 90%). Тіоридазин проникає через плаценту та виділяється у грудне молоко. Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів. Тіоридазин та його основні метаболіти (сульфоридазин та мезоридазин) проникають через гематоенцефалічний бар'єр та виявляються у спинномозковій рідині. Відношення концентрації метаболітів у спинномозковій рідині до їх концентрації в плазмі вище, ніж це відношення для незміненого препарату, що свідчить про суттєву роль метаболітів у реалізації антипсихотичної дії препарату. Мезоридазин фармакологічно активніший, ніж вихідна речовина, має більший період напіввиведення, менше зв'язується з білками плазми, вільна фракція вища, ніж у тіоридазину. Виведення Виведення здійснюється, головним чином, з калом (50%), а також нирками (менше 4% як постійного препарату, близько 30% - як метаболітів). Період напіввиведення із плазми становить приблизно 6-40 годин. Виділяється із грудним молоком.ФармакодинамікаТіоридазин відноситься до групи піперидинових похідних фенотіазину, впливає на центральну та периферичну нервову систему. Має антипсихотичну, транквілізуючу, антидепресивну, протисвербіжну та протиблювотну дію. Механізм антипсихотичної дії обумовлений блокадою дофамінових постсинаптичних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Центральна протиблювота дія обумовлена ​​пригніченням або блокадою дофамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні стовбура головного мозку, а периферична блокадою блукаючого нерва у шлунково-кишковому тракті. Також має помірну альфа-адреноблокуючу та м-холіноблокуючу дію. Блокада H1-гістамінових та м-холінорецепторів найбільш виражена серед усіх нейролептиків. У малих дозах має анксіолітичну дію, знижує почуття напруженості та тривоги, у більш високих дозах виявляє антипсихотичну дію. Збільшує виділення гіпофіз пролактину. Препарат дозозалежно подовжує інтервал QT, що може призвести до тяжких життєзагрозливих шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу "пірует".Показання до застосуванняШизофренія та інші психози (як препарат другої лінії терапії у пацієнтів, яким протипоказані інші препарати або у разі неефективності інших препаратів). Психотичні розлади, що супроводжуються гіперактивністю та збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов'язані з агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; психомоторне збудження різного генезу. Неврози, що супроводжуються страхом, тривогою, психомоторним збудженням, психоемоційним напруженням, порушенням сну, нав'язливими станами, депресивними розладами; абстинентний синдром (токсікоманія, алкоголізм). Порушення поведінки із психомоторною активністю.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до тіоридазину гідрохлориду, тіоридазину основи або будь-якого іншого компонента препарату. Анамнестичні відомості про реакції підвищеної індивідуальної чутливості, такі як тяжка фотосенсибілізація або підвищена індивідуальна чутливість до інших фенотіазинів. Коматозні стани або стани тяжкого гноблення центральної нервової системи. Анамнестичні відомості про серйозні гематологічні захворювання, зокрема пригнічення кістково-мозкового кровотворення. Виражені депресивні стани. Печінкова недостатність. Одночасний прийом з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, вроджене подовження інтервалу QT. Аритмії (зокрема в анамнезі). Одночасний прийом інгібіторів або субстратів ізоферменту CYP2D6, низька вроджена активність ізоферменту CYP2D6 Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вагітність, період грудного вигодовування. Дитячий вік до 4 років. З обережністю: Алкоголізм (схильність до гепатотоксичних реакцій), патологічні зміни картини крові (порушення кровотворення), рак молочної залози (в результаті індукованої фенотіазином секреції пролактину зростають потенційний ризик прогресування хвороби і резистентність до лікування клінічними проявами, ниркова недостатність, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у період загострення); захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень; хвороба Паркінсона (підсилюються екстрапірамідні ефекти); епілепсія; мікседема; хронічні захворювання, що супроводжуються порушенням дихання (особливо у дітей); синдром Рейє (підвищення ризику розвитку гепатотоксичності у дітей та підлітків);кахексія, блювання (протиблювота дія фенотіазинів може маскувати блювання, пов'язане з передозуванням іншими лікарськими засобами). Слід враховувати ризик розвитку тяжких токсичних ефектів через подовження інтервалу QТ.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату заборонено під час вагітності, т.к. адекватні та добре контрольовані дослідження безпеки препарату при вагітності не проводилися. При необхідності призначення препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти Тіоридазину, як і інших фенотіазинів, залежать від дози та, як правило, обумовлені вираженими фармакологічними ефектами препарату. При застосуванні препарату в рекомендованому інтервалі доз небажані явища в більшості випадків слабко виражені і мають тимчасовий характер. Тяжкі явища спостерігаються при використанні високих доз Тіоридазину. Небажані явища згруповані відповідно до класифікації органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані як зменшення значущості. Частота виникнення небажаних реакцій оцінюється так: "дуже часто" (≥1/10), "часто" (≥1/100, З боку центральної нервової системи: часто – седативна дія, сонливість; запаморочення; нечасто – порушення свідомості, психомоторне збудження, галюцинації, підвищена дратівливість, біль голови; рідко – судоми, екстрапірамідні симптоми (тремор, м'язова ригідність, акатизія, дискінезія, дистонія), пізня дискінезія; дуже рідко – депресія, безсоння, злоякісний нейролептичний синдром. З боку вегетативної нервової системи/м-холіноблокуючі ефекти: часто - сухість у роті, нечіткість зору, парез акомодації, закладеність носа; нечасто - нудота, блювання, діарея, запор, втрата апетиту, затримка чи нетримання сечі; рідко – блідість, тремор; дуже рідко – паралітична кишкова непрохідність. З боку серцево-судинної системи: часто – ортостатична гіпотензія; нечасто – зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT), тахікардія; рідко – аритмії; дуже рідко - тріпотіння-мерехтіння шлуночків, раптова смерть. З боку ендокринної системи: часто – при тривалому прийомі – гіперпролактинемія, галакторея; нечасто – аменорея, порушення менструального циклу, зміна маси тіла, порушення ерекції та еякуляції; рідко – пріапізм; дуже рідко – нагрубання молочних залоз, гінекомастія, периферичні набряки. З боку периферичної крові: рідко – лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія; дуже рідко – анемія, лейкоцитоз. З боку печінки: нечасто – відхилення від норми активності печінкових ферментів; рідко – гепатит. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит, шкірний висип (в т.ч. алергічний), кропив'янка, підвищена фоточутливість, ангіоневротичний набряк. Інші: рідко – набряк у ділянці привушної залози, гіпертермія, пригнічення дихання.Взаємодія з лікарськими засобамиМетаболізм, який опосередковується ізоферментом CYP2D6: тіоридазин метаболізується ізоферментом CYP2D6, крім того, сам є інгібітором цього ізоферменту. У зв'язку з цим препарати, що інгібують цей ізофермент (наприклад, циметидин, флуоксетин, пароксетин, моклобемід), можуть посилювати та подовжувати ефекти тіоридазину. Трициклічні антидепресанти: одночасне застосування трициклічних антидепресантів та похідних фенотіазину може призводити до підвищення концентрації у плазмі цих лікарських засобів та/або похідного фенотіазину, що може призвести до виникнення аритмій. Протисудомні засоби: тіоридазин, як і інші фенотіазини, може знижувати поріг судомної готовності. При одночасному застосуванні з тіоридазином можливе підвищення або зниження концентрації у сироватці фенітоїну, у зв'язку з чим може знадобитися корекція його дози. При сумісному застосуванні тіоридазину та карбамазепіну концентрації цих препаратів у сироватці не змінюються. Антигіпертензивні засоби та бета-адреноблокатори: внаслідок пригнічення метаболізму спільне застосування цих засобів з тіорідазином може призвести до підвищення концентрацій у плазмі кожного з препаратів, що, ймовірно, може призвести до вираженого зниження артеріального тиску, порушень ритму серця або побічних ефектів з боку центральної нервової системи. . Непрямі антикоагулянти: спільне застосування з тіоридазином може спричинити посилення гіпопротромбінемічної дії, що пов'язано, головним чином, з конкурентною взаємодією на рівні ізоферментів цитохрому Р450. В цьому випадку необхідний ретельний контроль концентрації протромбіну у плазмі. Засоби з пригнічуючим впливом на центральну нервову систему: тіоридазин може посилювати ефекти алкоголю та інших засобів, що мають пригнічуючий вплив на центральну нервову систему, бензодіазепінів, наркотичних анальгетиків, барбітуратів, антидепресантів та засобів для наркозу. Інгібітори моноаміноксидази (МАО): одночасне застосування інгібіторів МАО та тіоридазину може подовжувати та посилювати седативну та м-холіноблокуючу дію кожного з препаратів. Препарати літію: можливе виникнення тяжких нейротоксичних ускладнень, екстрапірамідних порушень та сомнамбулізму у пацієнтів, які отримували одночасно препарат літію та похідне фенотіазину, включаючи тіоридазин. Засоби з м-холіноблокуючою дією: при одночасному застосуванні з тіоридазином можливе посилення м-холіноблокуючих ефектів м-холіноблокаторів (атропіноподібних засобів), антигістамінних препаратів і трициклічних антидепресантів, аж до таких проявів як "атропіновий психоз", виражений запор, пара із можливим тепловим ударом. У цих випадках показано ретельне спостереження за пацієнтом та корекція доз препаратів. Протипаркінсонічні засоби: при одночасному застосуванні тіоридазину та леводопи можливе послаблення ефектів кожного з препаратів. Судинозвужувальні засоби: завдяки своїм α-адреноблокуючим властивостям тіорідазин може послаблювати пресорний ефект судинозвужувальних засобів (епінефрину, допаміну, ефедрину, фенілефрину). Хінідин: при одночасному застосуванні хінідину та тіоридазину можливе посилення гнітючої дії хінідину на міокард. Антиаритмічні засоби / подовження інтервалу QT: враховуючи, що фенотіазини, у тому числі тіоридазин, можуть викликати такі зміни ЕКГ як подовження інтервалу QT, слід бути обережним при їх одночасному застосуванні з препаратами, що мають аналогічну властивість. Тіазидні діуретики: одночасне застосування тіоридазину та тіазидного діуретика може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії. Крім того, спричинена діуретиком гіпокаліємія може посилювати кардіотоксичні ефекти тіоридазину. Гіпоглікемічні засоби: тіоридазин впливає на вуглеводний обмін, тому при його застосуванні може порушуватися толерантність пацієнта до глюкози, досягнута на фоні лікування гіпоглікемічними засобами. Антацидні та протидіарейні засоби можуть зменшувати всмоктування із шлунково-кишкового тракту тіоридазину.Спосіб застосування та дозиДозу та час прийому препарату слід підбирати індивідуально залежно від захворювання та тяжкості симптоматики. Починати лікування рекомендується з доз, що знаходяться на нижній межі зазначеного діапазону. Потім у процесі лікування дозу поступово збільшують до досягнення максимальної ефективної дози. При досягненні максимального терапевтичного ефекту дозу поступово знижують до підтримуючої дози. Добову дозу ділять зазвичай на 2-4 прийоми. Шизофренія та інші психози Дорослі: Починають лікування з 50-100 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням до максимальної дози 800 мг на добу. Після досягнення ефекту доза може бути знижена до підтримуючої. Загальна добова доза коливається в межах 200-800 мг на добу на 2-4 прийоми. Дітям призначають з 0,5 мг/кг/добу за кілька прийомів. При необхідності дозу підвищують до максимальної добової дози – 3 мг/кг/добу. Психотичні розлади, що супроводжуються гіперактивністю та збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов'язані з агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; психомоторне збудження різного генезу В амбулаторних умовах – 150-400 мг на добу, у стаціонарі – 250-800 мг на добу. Лікування зазвичай починають із низьких доз, 25-75 мг на добу, поступово збільшуючи до оптимальної терапевтичної дози, що досягається протягом 7 днів, антипсихотичний ефект відзначається через 10-14 днів. Курс лікування становить кілька тижнів. Підтримуюча добова доза 75-200 мг одноразово перед сном. У геріатричній практиці При лікуванні осіб похилого віку зазвичай застосовують низькі дози 30-100 мг на добу. У педіатричній практиці У дітей віком 4-7 років по 10-20 мг на добу 2-3 рази на день, 8-14 років по 20-30 мг на добу, кратність прийому – 3 рази на добу, 15-18 років по 30-50 мг на добу 3 десь у день. Інші показання (неврози, абстинентний синдром) При неврозах, з легкими когнітивними та емоційними порушеннями – 30-75 мг на добу, при неефективності дозу підвищують до 50-200 мг на добу. При неврозах із соматическим компонентом – 10-75 мг на добу. Починають лікування з низьких доз, поступово підвищуючи їх до оптимальної терапевтичної. При абстинентному синдромі в залежності від тяжкості стану від 10-75 мг/добу до 150-400 мг/добу. У разі відміни тривалої терапії препаратом його дозу рекомендується знижувати поступово протягом декількох тижнів, оскільки раптова відміна у пацієнтів, які отримували препарат тривало або у високих дозах, може призвести в деяких випадках до таких явищ як нудота, блювання, тремор, запаморочення, неспокій, збудження, безсоння, минущі дискінезії. Ці явища можуть створювати помилкове враження виникнення у пацієнта депресивного чи психотичного стану.ПередозуванняСимптоми З боку серцево-судинної системи: аритмії, зниження артеріального тиску, шок, зміна на ЕКГ, подовження інтервалу QT та PR, специфічні зміни сегмента ST та зубця Т, брадикардія, синусова стенокардія, атріовентрикулярна блокада, шлуночкова тахікардія, фібриляція "пірует", пригнічення функції міокарда. З боку нервової системи: седативна дія, порушення свідомості, судоми, екстрапірамідні симптоми, ажитація, гіпотермія, гіпертермія, арефлексія, кома. З боку вегетативної нервової системи – мідріаз, міоз, сухість шкіри та слизової порожнини рота, закладеність носа, затримка сечі, нечіткість зору. З боку дихальної системи – пригнічення дихання, апное, набряк легенів. З боку травної системи – зниження моторики, запор, кишкова непрохідність. З боку сечовидільної системи – олігурія, уремія. Токсичність починає проявлятися при концентрації тіоридазину в плазмі понад 10 мг/л, при концентраціях 20-80 мг/л настає смерть. Лікування Забезпечити прохідність дихальних шляхів, налагодити адекватну оксигенацію та легеневу вентиляцію. Розпочати тривалий моніторинг серцево-судинної діяльності (ЕКГ). Лікування полягає в корекції електролітних порушень та кислотно-основного балансу, введенні лідокаїну (рекомендується дотримуватися обережності внаслідок підвищеного ризику виникнення судом), фенітоїну, ізопротеренолу, аж до встановлення штучних водіїв ритму та дефібриляції. Через можливе додаткове подовження інтервалу QT слід уникати застосування дизопіраміду, прокаїнаміду, хінідину. Корекція зниженого АТ може вимагати введення інфузійних розчинів та вазопресорів. При стійко низькому артеріальному тиску показано введення фенілефрину, норепінфрину, метарамінолу.Альфа-адреноблокуюча властивість фенотіазину не дозволяє застосовувати неселективні альфа- та бета-адреноміметики (епінефрін, допамін) – ризик пароксимальної вазодилатації. Для видалення неабсорбованої дози препарату рекомендується призначення високих доз активованого вугілля, індукція блювання менш переважна через ризик дистонії та потенційної аспірації блювотних мас. Гострі екстрапірамідні розлади усуваються дефінгідраміном або тригексифенідилом. При судомах слід уникати застосування барбітуратів, оскільки вони можуть посилювати пригнічення дихання, спричинене фенотіазиновим похідним. За рахунок високого обсягу розподілу та сильного зв'язування з білками плазми форсовані діурез, гемоперфузія, гемодіаліз, зміна pH сечі, швидше за все, не впливають на виведення похідних фенотіазину з організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно контролювати морфологічний склад крові. Пацієнти похилого віку з деменцією У рандомізованих клінічних дослідженнях порівняно з деякими атиповими нейролептиками з плацебо, проведеними у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних ускладнень. Механізм збільшення ризику розвитку цереброваскулярних ускладнень не відомий. Не можна виключити збільшення цього ризику при прийомі інших нейролептиків або прийому нейролептиків пацієнтами інших груп, тому тіоридазин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту. У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, при лікуванні антипсихотичних препаратів спостерігалося підвищення ризику смерті. У плацебо-контрольованих дослідженнях було показано, що більшість пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, мали 1,6-1,7 разів більший ризик смерті, ніж пацієнти, які отримували плацебо. У плацебо контрольованому клінічному дослідженні у пацієнтів, які отримували активний препарат (нейролептик), після закінчення 10-тижневого курсу лікування смертність становила 4,5% проти 2,6% у пацієнтів, які отримували плацебо. Хоча причини смерті в клінічних дослідженнях з атиповими антипсихотичними препаратами варіювали, більшість причин смерті були або серцево-судинними (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційними (наприклад, пневмонія). Спостережні дослідження підтвердили, що подібно до лікування атиповими антипсихотичними препаратами, лікування типовими нейролептиками також може збільшувати смертність. Ступінь, у якій збільшення смертності може бути пов'язане з прийомом антипсихотичного препарату, а не з деякими особливостями пацієнтів,незрозуміла. Подовження інтервалу QT У літніх пацієнтів, які застосовують фенотіазини, у тому числі тіоридазин, спостерігалися зміни термінального відрізка ЕКГ, що включають подовження інтервалу QT, депресію та інверсію зубця Т, появу U хвиль. На сьогоднішній день поява цих змін пов'язують із зміною реполяризації, яка не пов'язана з пошкодженням міокарда та є оборотною. Тим не менш, значне подовження інтервалу QT може спричинити шлуночкові аритмії, що призводять до раптової смерті. Пізня дискінезія Тривале використання антипсихотичних препаратів може бути пов'язане з розвитком пізньої дискінезії, ступінь виразності якої у пацієнтів значно варіює. Злоякісний нейролептичний синдром При прийомі тіоридазину, як і інших антипсихотичних препаратів були зареєстровані випадки розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, клінічними проявами якого є: гіперпірексія, м'язова ригідність, зміна в психічному статусі, вегетативні порушення (нерегулярний пульс та артеріальний тиск, тахікардія, тахікардія) , порушення свідомості до коми. У разі виникнення злоякісного нейролептичного синдрому необхідно негайно припинити прийом тіоридазину та інших препаратів, необхідних для супутньої терапії, призначити симптоматичну терапію та моніторинг життєвоважливих функцій. Якщо пацієнт потребує антипсихотичного лікування після перенесеного злоякісного нейролептичного синдрому, слід ретельно оцінити можливість повторної медикаментозної терапії тіоридазином. За такими пацієнтами необхідно встановити ретельне медичне спостереження. Переломи, травми Тіоридазин може викликати сонливість, постуральну гіпотензію, моторну та сенсорну нестабільність, що може призводити до падінь, і, як наслідок, переломів та інших травм. Пацієнти з епілепсією Внаслідок здатності тіоридазину знижувати поріг судомної активності, при лікуванні пацієнтів з епілепсією слід ретельно спостерігати за їх станом та, по можливості, проводити електроенцефалографію. Пацієнти з хворобою Паркінсона За винятком особливих випадків, тіоридазин не слід застосовувати у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Венозні тромбоемболічні ускладнення При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозних тромбоемболічних ускладнень, іноді – з летальним кінцем. Тому тіоридазин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень. Пригнічуюча дія на центральну нервову систему Як і інші фенотіазини, тіоридазин здатний посилювати дію різних депресантів (алкоголь, анестетики, барбітурати, наркотики, інші психоактивні препарати, інсектициди атропіну і фосфору та інші) на центральну нервову систему. Було зареєстровано випадок зупинки дихання при сумісному застосуванні фенотіазину та великої дози барбітуратів. Синдром відміни У зв'язку з можливістю розвитку синдрому скасування три різке припинення. лікування високими дозами тіоридазину, відміну препарату слід проводити поступово. Фотосенсибілізація У зв'язку з можливістю розвитку фотосенсибілізації, пацієнтам, які отримують тіоридазин, слід рекомендувати уникати перебування під прямим сонячним промінням. Етанолмісткі речовини У період лікування тіоридазином забороняється прийом етанолвмісних речовин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування тіоридазином забороняється керування транспортними засобами, робота з механізмами та інші види діяльності, що потребують швидкості реакції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні компоненти: Cinnabaris (Циннабаріс) D3 – 25,0 мг, Hydrastis (Гідрастіс) D3 – 25,0 мг, Kalium bichromicum (Каліум біхромікум) D3 – 25,0 мг, Echinacea (Ехінацея) D1 – 25,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 140,0 мг, крохмаль пшеничний – 8,5 мг, магнію стеарат – 1,5 мг. По 20 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та плівки ПВХ. По 5 блістерів разом із інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки плоскоциліндричної форми білого або майже білого кольору з фаскою. Допускається наявність окремих вкраплень.Фармакотерапевтична групаГомеопатичний засіб.ФармакодинамікаКомплексний гомеопатичний препарат, дія якого зумовлена ​​компонентами, що входять до його складу.Показання до застосуванняЗастосовується для лікування гострих та хронічних синуситів (запалення придаткових пазух носа: гаймориту, фронтиту тощо) у комплексній терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до окремих компонентів препарату, а також до рослин сімейства складноцвітих; непереносимість крохмалю, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Дитячий вік до 3 років через недостатність відповідних клінічних даних. З обережністю: пацієнти із цукровим діабетом.Вагітність та лактаціяПід час вагітності та в період годування груддю приймати препарат лише у тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода (дитини). Потрібно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяМожливі алергічні реакції та реакції індивідуальної непереносимості. При шкірних реакціях, які можливі у поодиноких випадках, слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Після застосування може спостерігатись підвищене слиновиділення. У цьому випадку слід зменшити дозування або припинити прийом препарату. При появі побічних ефектів, не описаних у даній інструкції, слід припинити прийом препарату і повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не описано. Прийом гомеопатичних препаратів не виключає лікування іншими лікарськими засобами. Якщо Ви або Ваша дитина приймаєте або приймали інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), повідомте про це лікаря.Спосіб застосування та дозиТаблетки приймають за півгодини до їди або через півгодини після їди, повільно розсмоктуючи в ротовій порожнині. При гострому захворюванні дітям від 3 до 6 років слід приймати по 1 таблетці кожні 2 години (не більше 6 разів на день) до поліпшення. При подальшому лікуванні по 1/2 таблетки 3 десь у день до одужання. Дітям з 6 до 12 років слід приймати по 1 таблетці щогодини (не більше 7-8 разів на день) до настання поліпшення. При подальшому лікуванні по 1 таблетці 2 рази на день до одужання. Дітям старше 12 років і дорослим приймати при гострому захворюванні по 1 таблетці щогодини (не більше 12 разів на день) до настання поліпшення, далі по 1-2 таблетки 3 рази на день до повного одужання. При хронічному перебігу захворювання дітям старше 12 років та дорослим приймати по 1 таблетці 3 рази на день до покращення стану. Дітям від 3 до 6 років слід приймати по 1/2 таблетки 3 рази на день, дітям від 6 до 12 років – по 1 таблетці 2 рази на день. Курс лікування для запобігання рецидивам при хронічному перебігу захворювань рекомендується до 2 місяців. У разі відсутності поліпшення або погіршення стану при гострому захворюванні через 3 дні лікування Циннабсином, препарат слід відмінити і звернутися до лікаря.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні гомеопатичних лікарських засобів можуть тимчасово загострюватись наявні симптоми (первинне погіршення). У цьому випадку слід припинити прийом препарату та проконсультуватися з лікарем. Препарат можна застосовувати пацієнтам із целіакією. Пацієнтам з непереносимістю крохмалю (захворюванням, відмінним від целіакії) не слід приймати препарат, оскільки у ньому міститься пшеничний крохмаль. Інформація для пацієнтів із цукровим діабетом: вміст вуглеводів у максимальній добовій дозі препарату (12 таблеток) відповідає 0,25 хлібної одиниці (ХЕ). Не слід приймати препарат разом з їжею та напоями. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера, оператора).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 мл 125 мг/мл: Діюча речовина: цитиколін натрію – 130,63 мг, у перерахунку на цитиколін – 125,00 мг; Допоміжні речовини: хлористоводнева кислота 1 М або гідроксид натрію 1 М - до pH 6,7-7,1, вода для ін'єкцій - до 1,0 мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 125 мг/мл та 250 мг/мл. По 4 мл в ампули безбарвного нейтрального скла тип I з кольоровим кільцем зламу або з кольоровою точкою та насічкою або без кільця зламу, кольорової точки та насічки. На ампули додатково може наноситися одне, два або три кольорові кільця та/або двомірний штрих-код, та/або буквено-цифрове кодування або без додаткових кольорових кілець, двомірного штрих-коду, буквенно-цифрового кодування. По 3 або по 5 ампул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої лакованої або плівки полімерної, або без фольги і без плівки. Або по 3, 5 ампул поміщають у попередньо виготовлену форму (трей) з картону з осередками для укладання ампул.1 або 2 контурні осередкові упаковки або картонних трею разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором або ампульним ножем, або без ампуного скарифікатора і ножа ампульного поміщають в картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаРозподіл Цитиколін значною мірою розподіляється у структурах головного мозку, з швидким впровадженням фракції холіну у структурні фосфоліпіди та фракції цитидину – у цитидинові нуклеотиди та нуклеїнові кислоти. Цитиколін проникає у головний мозок і активно вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, утворюючи частину фракції структурних фосфоліпідів. Метаболізм Препарат метаболізується у печінці з утворенням холіну та цитидину. Після введення концентрація холіну в плазмі істотно підвищується. Виведення Тільки 15% введеної дози цитиколіну виводиться з організму людини: менше 3% - нирками і через кишечник і близько 12% - з СО2, що видихається. В екскреції цитиколін з сечею можна виділити 2 фази: перша фаза, що триває близько 36 годин, в ході якої швидкість виведення швидко знижується, і друга фаза, в ході якої швидкість екскреції знижується набагато повільніше. Те ж саме спостерігається у видихуваному СО2 - швидкість виведення швидко знижується приблизно через 15 годин, а потім знижується набагато повільніше.ФармакодинамікаДостатніх даних щодо застосування цитиколіну у вагітних жінок відсутні. Хоча у дослідженнях на тварин негативного впливу не виявлено, у період вагітності лікарський препарат призначають лише у випадках, коли очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. При призначенні препарату в період лактації жінкам слід припинити вигодовування груддю, оскільки дані про виділення цитиколіну з жіночим молоком відсутні, ризик для дитини не може бути повністю виключений.Показання до застосуванняГострий період ішемічного інсульту (інфаркту мозку) (у складі комплексної терапії). Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсульту. Черепно-мозкова травма (ЧМТ): гострий (у складі комплексної терапії) та відновлювальний період. Когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, пацієнти з вираженою ваготомією (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи), діти віком до 18 років (у зв'язку з відсутністю достатніх клінічних даних).Побічна діяНебажані явища (НЯ) згруповані за системами та органами відповідно до словника MedDRA та класифікації частоти розвитку НЯ ВООЗ: Дуже часто (>1/10); Часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 доЗ боку нервової системи: Дуже рідко – головний біль, запаморочення, реакції з боку парасимпатичної системи, тремор, оніміння в паралізованих кінцівках. З боку психіки: Дуже рідко – галюцинації, безсоння, збудження. З боку судин: Дуже рідко – артеріальна гіпотензія гіпертензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Дуже рідко – задишка. З боку травної системи: Дуже рідко – зниження апетиту, нудота, блювання, діарея. З боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже рідко – гіперемія, пурпура, анафілактичний шок, кропив'янка, висипання, свербіж шкіри. Загальні розлади та порушення в місці введення: Дуже рідко - озноб, відчуття жару, набряк. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко - зміна активності "печінкових" ферментів.Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або були помічені будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти леводопи. Не слід застосовувати одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово. внутрішньовенно препарат призначають у формі повільної внутрішньовенної ін'єкції (протягом 3-5 хвилин, залежно від призначеної дози) або краплинного внутрішньовенного вливання (40-60 крапель на хвилину). Внутрішньовенний шлях введення краще, ніж внутрішньом'язовий. При внутрішньом'язовому введенні слід уникати ін'єкцій препарату в те саме місце. Рекомендований режим дозування. Гострий період ішемічного інсульту та черепно-мозкової травми (ЧМТ): 1000 мг кожні 12 год. Тривалість лікування не менше 6 тижнів. Через 3-5 днів від початку лікування (якщо не порушена функція ковтання) можливий перехід на пероральні форми цитиколіну. Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ,когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500-2000 мг на день (1-2 рази на день). Дозування та тривалість лікування залежно від тяжкості симптомів захворювання. Літні пацієнти. При призначенні препарату літнім пацієнтам корекція дози не потрібна. Розчин в ампулі призначений для одноразового застосування. Він має бути негайно використаний після розтину ампули. Препарат сумісний з усіма видами внутрішньовенних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози.Він має бути негайно використаний після розтину ампули. Препарат сумісний з усіма видами внутрішньовенних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози.Він має бути негайно використаний після розтину ампули. Препарат сумісний з усіма видами внутрішньовенних ізотонічних розчинів та розчинів декстрози.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри персистуючій внутрішньочерепній кровотечі рекомендується не перевищувати дозу 1000 мг на день, препарат вводять внутрішньовенно повільно (30 крапель на хвилину). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої ​​уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління автомобілем та іншими транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора тощо) .).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: цитиколін натрію 261.3 мг, що відповідає вмісту цитиколіну 250 мг. Допоміжні речовини: хлористоводнева кислота 1М – до рН 6.7-7.1, вода д/і – до 1 мл. 4 мл - ампули безбарвного скла (5) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні. 4 мл – ампули безбарвного скла (5) – треї картонні (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення у вигляді прозорої, безбарвної рідини.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб. Цитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), має широкий спектр дії: сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджаючи надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, впливу на механізм. В гострому періоді інсульту зменшує обсяг пошкодженої тканини, покращує холінергічну передачу. При черепно-мозковій травмі зменшує тривалість посттравматичної коми та виразність неврологічних симптомів. Цитиколін покращує симптоми, що спостерігаються при гіпоксії: погіршення пам'яті, емоційну лабільність, безініціативність, труднощі при виконанні повсякденних дій і самообслуговуванні. Ефективний при лікуванні когнітивних, чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології.ФармакокінетикаОскільки цитиколін є природною сполукою, яка міститься в організмі, класичне фармакокінетичне дослідження виконати неможливо у зв'язку зі складністю кількісного визначення екзогенного та ендогенного цитиколіну.Клінічна фармакологіяНоотропний засіб.Показання до застосуванняІшемічний інсульт (гострий період); ішемічний та геморагічний інсульт (відновний період); черепно-мозкова травма (гострий та відновлювальний період); когнітивні порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.Протипоказання до застосуванняВаготонія (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до цитиколіну.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування можливе лише у разі, коли очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування цитиколіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування, оскільки дані про виділення цитиколіну з грудним молоком відсутні. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: безсоння, головний біль, запаморочення, збудження, тремор, оніміння у паралізованих кінцівках. З боку системи травлення: нудота, зниження апетиту, зміна активності печінкових ферментів. Алергічні реакції: висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок. Інші: жар; в окремих випадках – короткочасна гіпотензивна дія, стимуляція парасимпатичної нервової системи.Взаємодія з лікарськими засобамиЦитиколін посилює ефекти L-дигідроксифенілаланіну.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо – по 200-300 мг 3 рази на добу. В/в при інсультах та черепно-мозковій травмі в гострому періоді - по 1-2 г/сут залежно від тяжкості захворювання протягом 3-7 днів, з наступним переходом на внутрішньом'язове введення або прийом внутрішньо. В/м – 0.5-1 г/сут.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати цитиколін одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: вінпоцетин 5мг. Допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, тальк, моногідрат лактози, крохмаль кукурудзяний. 25 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, з гравіюванням "VR" на одному боці, без запаху.Фармакотерапевтична групаПокращує метаболізм головного мозку, збільшуючи споживання глюкози та кисню тканиною головного мозку. Підвищує стійкість нейронів до гіпоксії; посилює транспорт глюкози до мозку через гематоенцефалічний бар'єр; переводить процес розпаду глюкози на енергетично економніший, аеробний шлях; селективно блокує Са2+-залежну фосфодіестеразу (PDE); підвищує рівні аденозинмонофосфату (АМФ) та циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) головного мозку. Підвищує концентрацію АТФ та співвідношення АТФ/АМФ у тканинах головного мозку; посилює обмін норадреналіну та серотоніну головного мозку; стимулює висхідну гілку норадренергічної системи, має антиоксидантну дію. Знижує агрегацію тромбоцитів та підвищену в'язкість крові; збільшує деформуючу здатність еритроцитів та блокує утилізацію еритроцитами аденозину; сприяє підвищенню віддачі кисню еритроцитами. Підсилює нейропротективну дію аденозину. Збільшує церебральний кровотік; знижує резистентність судин головного мозку без суттєвої зміни показників системного кровообігу (АТ, хвилинний об'єм, ЧСС, загальний периферичний опір). Не тільки не виявляє ефекту "обкрадання", але й посилює кровопостачання, перш за все, в ішемізованих ділянках мозку з низькою перфузією.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Швидко всмоктується, через 1 годину після прийому внутрішньо досягає C max  в крові. Всмоктування відбувається головним чином проксимальних відділах ШКТ. При проходженні через стінку кишечника не піддається метаболізму. C max  у тканинах відзначається через 2-4 години після прийому внутрішньо. Зв'язування з білками в організмі людини - 66%, біодоступність прийому внутрішньо - 7%. При повторних прийомах внутрішньо у дозі 5 мг та 10 мг кінетика носить лінійний характер. Метаболізм та виведення Кліренс 66.7 л/год перевищує плазмовий об'єм печінки (50 л/год), що свідчить про позапечінковий метаболізм. T1/2 у людини 4.83±1.29 год. Виводиться нирками та через кишечник у співвідношенні 3:2.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує кровообіг та метаболізм головного мозку.Показання до застосуванняУ неврологічній практиці: зменшення виразності неврологічних та психічних симптомів при різних формах недостатності кровообігу головного мозку (в т.ч. відновна стадія ішемічного інсульту, відновна стадія геморагічного інсульту, наслідки перенесеного інсульту; транзиторна ішемічна атака; судинна деменція; вертебробази; гіпертонічна енцефалопатія). В офтальмологічній практиці: хронічні захворювання судинної оболонки та сітківки ока. Вінпоцетин показаний для лікування зниження слуху перцептивного типу, хвороби Меньєра, ідіопатичного шуму у вухах. Щоб уникнути ускладнень застосовувати строго за призначенням лікаря.Протипоказання до застосуванняГостра фаза геморагічного інсульту; тяжка форма ішемічної хвороби серця; тяжкі аритмії; вагітність; період лактації; вік до 18 років (у зв'язку із недостатністю даних); підвищена чутливість до винпоцетину.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності, т.к. вінпоцетин проникає крізь плацентарний бар'єр. При цьому його концентрація в плаценті та крові плода нижче, ніж у крові матері. При прийомі препарату у високих дозах можлива плацентарна кровотеча та спонтанні аборти, ймовірно, внаслідок посилення плацентарного кровопостачання. Вінпоцетин протипоказаний до застосування у період лактації. Протягом години у грудне молоко проникає 0,25% прийнятої дози препарату. При застосуванні препарату грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей У зв'язку з відсутністю достатньої інформації про застосування вінпоцетину протипоказаний дітям та підліткам віком до 18 років.Побічна діяПобічні явища і натомість застосування препарату виникали рідко. З боку серцево-судинної системи: зміна ЕКГ (депресія сегменту ST, подовження інтервалу QT), тахікардія, екстрасистолія, проте наявність причинного зв'язку не доведено, т.к. у природній популяції ці симптоми спостерігаються з такою самою частотою; лабільність артеріального тиску, відчуття припливів. З боку ЦНС: порушення сну (безсоння, підвищена сонливість), запаморочення, біль голови, загальна слабкість (ці симптоми можуть бути проявами основного захворювання). З боку травної системи: сухість у роті, нудота, печія. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: алергічні реакції, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії не спостерігаються при одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами (хлоранолол, піндолол), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом, гідрохлортіазидом, іміпраміном. Одночасне застосування Вінпоцетину та α-метилдопи іноді викликало деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні потрібний регулярний контроль артеріального тиску. Незважаючи на відсутність даних, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується виявляти обережність при одночасному призначенні з препаратами центральної, протиаритмічної та антикоагулянтної дії.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо після їди. Курс лікування та доза визначаються лікарем. Зазвичай добова доза становить 15-30 мг (по 5-10 мг 3 рази на добу). Початкова добова доза становить 15 мг. Максимальна добова доза – 30 мг. Терапевтичний ефект розвивається приблизно через тиждень після початку застосування препарату. Для досягнення повного терапевтичного ефекту потрібно три місяці. Пацієнтам із захворюваннями нирок та печінки препарат призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дозволяє проводити тривалі курси.ПередозуванняНа даний момент дані про випадки передозування вінпоцетину обмежені. Лікування: проводять симптоматичну терапію, промивання шлунка, прийом активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНаявність синдром пролонгованого інтервалу QT та прийом препаратів, що викликають подовження інтервалу QT, потребує періодичного контролю ЕКГ. У разі непереносимості лактози слід враховувати, що 1 таблетка містить 41.5 мг моногідрату лактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та механізмами Дані про вплив Вінпоцетину на здатність до керування автомобілем та робочими механізмами відсутні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат - 1 мл: Діюча речовина: вінпоцетин – 5,0 мг; допоміжні речовини: аскорбінова кислота – 0,5 мг; натрію дисульфіт – 1,0 мг; винна кислота – 10.0 мг; бензиловий спирт – 10,0 мг; сорбітол – 80.0 мг; 1М розчин гідроксиду натрію - до pH 3,0 - 4,0; вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 2, 5 або 10 мл препарату в ампули світлозахисного нейтрального скла з кольоровою точкою та насічкою або кольоровим кільцем зламу. На ампули додатково може наноситися одне кольорове кільце. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або зелена рідина.Фармакотерапевтична групаПсихостимулюючий та ноотропний засіб.ФармакокінетикаПри введенні щурів радіоактивно міченого вінпоцетину найбільша радіоактивність виявляється у печінці та шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в тканинах відзначається через 2-4 години після введення. Концентрація у головному мозку не перевищувала значень, виявлених у крові. У людини зв'язок із білками плазми становить 66%. Біодоступність – близько 7%. Об'єм розподілення 246,7±88,5 л, що свідчить про високе зв'язування з тканинами. Загальний кліренс (66,7 л/год) перевищує швидкість печінкового кровотоку (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм. Метаболізм Основним метаболітом є аповинкамінова кислота (АВК), що становить 25-30% від вихідної сполуки. Площа під кривою "концентрація-час" АВК після прийому внутрішньо вдвічі перевищує таку при внутрішньовенному введенні вінпоцетину. Таким чином, вінпоцетин схильний до вираженого ефекту "першого проходження" через печінку. До інших метаболітів відносяться: гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, АВК-діоксігліцинат та їх кон'югати (сульфати та (або) глюкуроніди). Виведення незміненого вінпоцетину низьке (кілька відсотків). У разі порушення функції печінки або нирок корекція дози не потрібна, оскільки вінпоцетин не кумулює. Виведення При багаторазовому введенні в дозі 5 та 10 мг вінпоцетин виявляє лінійну фармакокінетику, рівноважна плазмова концентрація становить 1,2±0,27 та 2,1±0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення людини становить 4,83±1,29 год. У дослідженнях із радіоактивно міченим вінпоцетином встановлено, що виведення нирками та кишечником відбувається у співвідношенні 60:40%. У щурів та собак висока концентрація виявляється у жовчі, проте підтверджень значної кишково-печінкової циркуляції не знайдено. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Оскільки вінпоцетин призначений насамперед для лікування пацієнтів похилого віку, необхідно враховувати уповільнення розподілу та метаболізму, а також виведення у цієї вікової групи, особливо при тривалому застосуванні. За результатами клінічних досліджень встановлено, що кінетика вінпоцетину у пацієнтів похилого віку суттєво не відрізняється від молодих, кумуляція вінпоцетину відсутня. При порушеннях функції печінки та нирок кумуляція не відзначається, що дозволяє проводити тривалу терапію.ФармакодинамікаМеханізм дії вінпоцетину складається з декількох елементів: він покращує мозковий кровотік та обмін речовин, надає сприятливий вплив на реологічні властивості крові. Нейропротекторна дія реалізується за рахунок зниження несприятливого цитотоксичного впливу збудливих амінокислот. Блокує натрієві та кальцієві канали та NMDA- та АМРА-рецептори. Вінпоцетин стимулює метаболізм у головному мозку: він збільшує захоплення та споживання глюкози та кисню. Підвищує толерантність до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози, єдиного джерела енергії для тканини головного мозку через гематоенцефалічний бар'єр; зміщує метаболізм глюкози у бік енергетично вигіднішого аеробного шляху. Селективно інгібує кальцій-кальмодулінзалежну-цГМФ-фосфодіестеразу. Підвищує обмін серотоніну та норадреналіну в головному мозку, стимулює норадренергічну нейромедіаторну систему та чинить антиоксидантну дію. Покращує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок інгібування агрегації тромбоцитів, зниження патологічно підвищеної в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів та інгібування зворотного захоплення аденозину; сприяє переходу кисню у клітини з допомогою зниження спорідненості щодо нього еритроцитів. Виборчо збільшує мозковий кровотік за рахунок зниження церебрального судинного опору без істотного впливу на системні показники кровообігу (артеріальний тиск (АТ), серцевий викид, частоту серцевих скорочень, загальний периферичний судинний опір); не викликає ефект "обкрадання".Показання до застосуванняНеврологія: транзиторна ішемічна атака, симптоматична терапія наслідків ішемічного інсульту, судинної вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, атеросклерозу судин головного мозку, посттравматичної, гіпертонічної енцефалопатії. Офтальмологія: хронічні судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Отологія: зниження слуху перцептивного типу, хвороба Меньера, шум у вухах, погіршення слуху судинного чи токсичного (зокрема медикаментозного) генезу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до вінпоцетину або до інших компонентів препарату. Гостра фаза геморагічного інсульту, тяжка форма ішемічної хвороби серця, тяжкі порушення ритму серця. Вагітність, період грудного вигодовування. Дитячий вік до 18 років (через відсутність даних клінічних досліджень).Вагітність та лактаціяВагітність Вінпоцетин проникає через плаценту, але плазмова концентрація у плаценті та у плода нижче, ніж у матері. Тератогенна та ембріотоксична дія не виявлена. У дослідженнях на тваринах при введенні високих доз виникали плацентарні кровотечі та аборти (імовірно внаслідок збільшення плацентарного кровотоку). Застосування під час вагітності протипоказане. Годування грудьми Вінпоцетин проникає у грудне молоко. Згідно з доклінічними дослідженнями з радіоактивно міченим вінпоцетином у грудному молоці тварин концентрація перевищувала таку в крові матері в 10 разів. За 1 год молоко проникає 0,25% прийнятої дози. Оскільки вінпоцетин проникає у грудне молоко та досвід його застосування у дітей відсутній, застосування у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяУ клінічних дослідженнях показано, що небажані лікарські реакції з частотою "часто" (>1/100) не виникали, тому ця категорія частоти була виключена з таблиці нижче. У ході клінічних досліджень найчастіше небажані реакції виникали у наступних системно-органних класах (за класифікацією Медичного словника для регуляторної діяльності): Системно-органний клас (MedDRA) Нечасто (>1/1000, <1/100) Рідко (>1/10000, <1/1000) Дуже рідко (<1/1000) З боку крові та лімфатичної системи Лейкопенія, тромбоцитопенія, аглютинація еритроцитів Анемія Імунологічні порушення Гіперчутливість Порушення метаболізму та харчування Зниження апетиту, цукровий діабет, гіперхолестеринемія Анорексія Психічні розлади Ейфорія Безсоння, порушення сну, занепокоєння Депресія З боку нервової системи Головний біль, дисгевзія, ступор, односторонній парез, сонливість, амнезія Тремор, спазми, непритомність, гіпотонія, переднепритомний стан З боку органу зору Гіфема, далекозорість, короткозорість, затуманеність зору Гіперемія кон'юнктиви, набряк соска зорового нерва, диплопія З боку органу слуху та рівноваги Гіперакузія, гіпоакузія, вертиго Шум у вухах З боку серця Ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття Аритмія, фібриляція передсердь, серцева недостатність З боку судин Підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску припливи. Нестійкість артеріального тиску, тромбофлебіт З боку шлунково-кишкового тракту Біль в епігастрії, дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота Дисфагія, стоматит, гіперсалівація З боку шкіри та підшкірних тканин Ерітема, кропив'янка Дерматит Загальні розлади та розлади у місці введення Астенія, нездужання, відчуття печіння та запалення у місці ін'єкції, тромбоз, дискомфорт у грудній клітці Лабораторні порушення Зниження АТ Підвищення АТ, гіпертригліцеридемія депресія сегмента ST, еозинопенія, порушення функціональних проб печінки, подовження сегмента QT Підвищення ЛДГ, зміни на ЕЕГ, подовження інтервалу PR на ЕКГ Взаємодія з лікарськими засобамиЗа результатами клінічних досліджень лікарської взаємодії з β-адреноблокаторами (піндолол, хлоранолол), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, гідрохлортіазидом, аценокумаролом та іміпраміном не виявлено. Метилдоп може посилювати гіпотензивну дію вінпоцетину, тому при їх одночасному застосуванні потрібен систематичний контроль артеріального тиску. Незважаючи на відсутність клінічних даних одночасне застосування із засобами, що впливають на центральну нервову систему, антикоагулянтами та антиаритміками слід проводити з обережністю. Концентрат вінпоцетину для приготування розчину для інфузій та гепарин - хімічно несумісні, тому забороняється введення їх в одній інфузійній суміші, однак, можна одночасно проводити лікування антикоагулянтами та вінпоцетином. Несумісний із розчинами амінокислот.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно, краплинно (швидкість інфузії не повинна перевищувати 80 кап/хв). Початкова добова доза – 20 мг (розводять у 500 мг 0,9% розчину натрію хлориду або розчинах, що містять декстрозу). При добрій переносимості дозу препарату протягом 3-4 днів підвищують до 1 мг/кг, лікування продовжують протягом 10-14 днів. Після закінчення курсу парентерального введення переходить на пероральний прийом препарату. Перед скасуванням препарату дозу слід поступово зменшувати. Корекція дози при порушеннях функції нирок або печінки не потрібна. Лікарська форма концентрат для приготування розчину для інфузій потребує обов'язкового розведення! Інфузійний розчин слід використовувати протягом 3 годин з моменту приготування!ПередозуванняВипадки передозування не зареєстровані. За даними літератури, застосування 60 мг. вінпоцетину на добу безпечно. Одноразовий пероральний прийом вінпоцетину в дозі 360 мг не викликає клінічно значущих серцево-судинних та інших реакцій.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати з обережністю при внутрішньочерепній гіпертензії, одночасному застосуванні з протиаритмічними лікарськими засобами, а також при синдромі подовженого інтервалу QT або одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. При синдромі подовженого інтервалу QT або одночасному застосуванні засобів, що подовжують інтервал QT, слід здійснювати ЕКГ-моніторинг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження вплив на здатність керувати транспортними засобами не проводилися. При виникненні небажаних реакцій з боку нервової системи слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат - 1 мл: Діюча речовина: вінпоцетин – 5,0 мг; допоміжні речовини: аскорбінова кислота – 0,5 мг; натрію дисульфіт – 1,0 мг; винна кислота – 10.0 мг; бензиловий спирт – 10,0 мг; сорбітол – 80.0 мг; 1М розчин гідроксиду натрію - до pH 3,0 - 4,0; вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 2, 5 або 10 мл препарату в ампули світлозахисного нейтрального скла з кольоровою точкою та насічкою або кольоровим кільцем зламу. На ампули додатково може наноситися одне кольорове кільце. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або зелена рідина.Фармакотерапевтична групаПсихостимулюючий та ноотропний засіб.ФармакокінетикаПри введенні щурів радіоактивно міченого вінпоцетину найбільша радіоактивність виявляється у печінці та шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в тканинах відзначається через 2-4 години після введення. Концентрація у головному мозку не перевищувала значень, виявлених у крові. У людини зв'язок із білками плазми становить 66%. Біодоступність – близько 7%. Об'єм розподілення 246,7±88,5 л, що свідчить про високе зв'язування з тканинами. Загальний кліренс (66,7 л/год) перевищує швидкість печінкового кровотоку (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм. Метаболізм Основним метаболітом є аповинкамінова кислота (АВК), що становить 25-30% від вихідної сполуки. Площа під кривою "концентрація-час" АВК після прийому внутрішньо вдвічі перевищує таку при внутрішньовенному введенні вінпоцетину. Таким чином, вінпоцетин схильний до вираженого ефекту "першого проходження" через печінку. До інших метаболітів відносяться: гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, АВК-діоксігліцинат та їх кон'югати (сульфати та (або) глюкуроніди). Виведення незміненого вінпоцетину низьке (кілька відсотків). У разі порушення функції печінки або нирок корекція дози не потрібна, оскільки вінпоцетин не кумулює. Виведення При багаторазовому введенні в дозі 5 та 10 мг вінпоцетин виявляє лінійну фармакокінетику, рівноважна плазмова концентрація становить 1,2±0,27 та 2,1±0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення людини становить 4,83±1,29 год. У дослідженнях із радіоактивно міченим вінпоцетином встановлено, що виведення нирками та кишечником відбувається у співвідношенні 60:40%. У щурів та собак висока концентрація виявляється у жовчі, проте підтверджень значної кишково-печінкової циркуляції не знайдено. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Оскільки вінпоцетин призначений насамперед для лікування пацієнтів похилого віку, необхідно враховувати уповільнення розподілу та метаболізму, а також виведення у цієї вікової групи, особливо при тривалому застосуванні. За результатами клінічних досліджень встановлено, що кінетика вінпоцетину у пацієнтів похилого віку суттєво не відрізняється від молодих, кумуляція вінпоцетину відсутня. При порушеннях функції печінки та нирок кумуляція не відзначається, що дозволяє проводити тривалу терапію.ФармакодинамікаМеханізм дії вінпоцетину складається з декількох елементів: він покращує мозковий кровотік та обмін речовин, надає сприятливий вплив на реологічні властивості крові. Нейропротекторна дія реалізується за рахунок зниження несприятливого цитотоксичного впливу збудливих амінокислот. Блокує натрієві та кальцієві канали та NMDA- та АМРА-рецептори. Вінпоцетин стимулює метаболізм у головному мозку: він збільшує захоплення та споживання глюкози та кисню. Підвищує толерантність до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози, єдиного джерела енергії для тканини головного мозку через гематоенцефалічний бар'єр; зміщує метаболізм глюкози у бік енергетично вигіднішого аеробного шляху. Селективно інгібує кальцій-кальмодулінзалежну-цГМФ-фосфодіестеразу. Підвищує обмін серотоніну та норадреналіну в головному мозку, стимулює норадренергічну нейромедіаторну систему та чинить антиоксидантну дію. Покращує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок інгібування агрегації тромбоцитів, зниження патологічно підвищеної в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів та інгібування зворотного захоплення аденозину; сприяє переходу кисню у клітини з допомогою зниження спорідненості щодо нього еритроцитів. Виборчо збільшує мозковий кровотік за рахунок зниження церебрального судинного опору без істотного впливу на системні показники кровообігу (артеріальний тиск (АТ), серцевий викид, частоту серцевих скорочень, загальний периферичний судинний опір); не викликає ефект "обкрадання".Показання до застосуванняНеврологія: транзиторна ішемічна атака, симптоматична терапія наслідків ішемічного інсульту, судинної вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, атеросклерозу судин головного мозку, посттравматичної, гіпертонічної енцефалопатії. Офтальмологія: хронічні судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Отологія: зниження слуху перцептивного типу, хвороба Меньера, шум у вухах, погіршення слуху судинного чи токсичного (зокрема медикаментозного) генезу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до вінпоцетину або до інших компонентів препарату. Гостра фаза геморагічного інсульту, тяжка форма ішемічної хвороби серця, тяжкі порушення ритму серця. Вагітність, період грудного вигодовування. Дитячий вік до 18 років (через відсутність даних клінічних досліджень).Вагітність та лактаціяВагітність Вінпоцетин проникає через плаценту, але плазмова концентрація у плаценті та у плода нижче, ніж у матері. Тератогенна та ембріотоксична дія не виявлена. У дослідженнях на тваринах при введенні високих доз виникали плацентарні кровотечі та аборти (імовірно внаслідок збільшення плацентарного кровотоку). Застосування під час вагітності протипоказане. Годування грудьми Вінпоцетин проникає у грудне молоко. Згідно з доклінічними дослідженнями з радіоактивно міченим вінпоцетином у грудному молоці тварин концентрація перевищувала таку в крові матері в 10 разів. За 1 год молоко проникає 0,25% прийнятої дози. Оскільки вінпоцетин проникає у грудне молоко та досвід його застосування у дітей відсутній, застосування у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяУ клінічних дослідженнях показано, що небажані лікарські реакції з частотою "часто" (>1/100) не виникали, тому ця категорія частоти була виключена з таблиці нижче. У ході клінічних досліджень найчастіше небажані реакції виникали у наступних системно-органних класах (за класифікацією Медичного словника для регуляторної діяльності): Системно-органний клас (MedDRA) Нечасто (>1/1000, <1/100) Рідко (>1/10000, <1/1000) Дуже рідко (<1/1000) З боку крові та лімфатичної системи Лейкопенія, тромбоцитопенія, аглютинація еритроцитів Анемія Імунологічні порушення Гіперчутливість Порушення метаболізму та харчування Зниження апетиту, цукровий діабет, гіперхолестеринемія Анорексія Психічні розлади Ейфорія Безсоння, порушення сну, занепокоєння Депресія З боку нервової системи Головний біль, дисгевзія, ступор, односторонній парез, сонливість, амнезія Тремор, спазми, непритомність, гіпотонія, переднепритомний стан З боку органу зору Гіфема, далекозорість, короткозорість, затуманеність зору Гіперемія кон'юнктиви, набряк соска зорового нерва, диплопія З боку органу слуху та рівноваги Гіперакузія, гіпоакузія, вертиго Шум у вухах З боку серця Ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття Аритмія, фібриляція передсердь, серцева недостатність З боку судин Підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску припливи. Нестійкість артеріального тиску, тромбофлебіт З боку шлунково-кишкового тракту Біль в епігастрії, дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота Дисфагія, стоматит, гіперсалівація З боку шкіри та підшкірних тканин Ерітема, кропив'янка Дерматит Загальні розлади та розлади у місці введення Астенія, нездужання, відчуття печіння та запалення у місці ін'єкції, тромбоз, дискомфорт у грудній клітці Лабораторні порушення Зниження АТ Підвищення АТ, гіпертригліцеридемія депресія сегмента ST, еозинопенія, порушення функціональних проб печінки, подовження сегмента QT Підвищення ЛДГ, зміни на ЕЕГ, подовження інтервалу PR на ЕКГ Взаємодія з лікарськими засобамиЗа результатами клінічних досліджень лікарської взаємодії з β-адреноблокаторами (піндолол, хлоранолол), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, гідрохлортіазидом, аценокумаролом та іміпраміном не виявлено. Метилдоп може посилювати гіпотензивну дію вінпоцетину, тому при їх одночасному застосуванні потрібен систематичний контроль артеріального тиску. Незважаючи на відсутність клінічних даних одночасне застосування із засобами, що впливають на центральну нервову систему, антикоагулянтами та антиаритміками слід проводити з обережністю. Концентрат вінпоцетину для приготування розчину для інфузій та гепарин - хімічно несумісні, тому забороняється введення їх в одній інфузійній суміші, однак, можна одночасно проводити лікування антикоагулянтами та вінпоцетином. Несумісний із розчинами амінокислот.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно, краплинно (швидкість інфузії не повинна перевищувати 80 кап/хв). Початкова добова доза – 20 мг (розводять у 500 мг 0,9% розчину натрію хлориду або розчинах, що містять декстрозу). При добрій переносимості дозу препарату протягом 3-4 днів підвищують до 1 мг/кг, лікування продовжують протягом 10-14 днів. Після закінчення курсу парентерального введення переходить на пероральний прийом препарату. Перед скасуванням препарату дозу слід поступово зменшувати. Корекція дози при порушеннях функції нирок або печінки не потрібна. Лікарська форма концентрат для приготування розчину для інфузій потребує обов'язкового розведення! Інфузійний розчин слід використовувати протягом 3 годин з моменту приготування!ПередозуванняВипадки передозування не зареєстровані. За даними літератури, застосування 60 мг. вінпоцетину на добу безпечно. Одноразовий пероральний прийом вінпоцетину в дозі 360 мг не викликає клінічно значущих серцево-судинних та інших реакцій.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати з обережністю при внутрішньочерепній гіпертензії, одночасному застосуванні з протиаритмічними лікарськими засобами, а також при синдромі подовженого інтервалу QT або одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. При синдромі подовженого інтервалу QT або одночасному застосуванні засобів, що подовжують інтервал QT, слід здійснювати ЕКГ-моніторинг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження вплив на здатність керувати транспортними засобами не проводилися. При виникненні небажаних реакцій з боку нервової системи слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: вінпоцетин 10мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) 157 мг, целюлоза мікрокристалічна 20 мг, повідон 6 мг, магнію стеарат 3 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 4 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглої плоскої форми, з ризиком з одного боку і фасками з двох сторін.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що покращує мозковий кровообіг та мозковий метаболізм. Інгібує активність фосфодіестерази, що сприяє накопиченню в тканинах цАМФ. Чинить вазодилатуючу дію переважно на судини головного мозку, що обумовлено прямою міотропною спазмолітичною дією. Системний АТ знижується трохи. Покращує кровопостачання та мікроциркуляцію у тканинах головного мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, сприяє нормалізації реологічних властивостей крові. Покращує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин унаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів, посилюючи поглинання та метаболізм глюкози. Підвищує вміст катехоламінів у тканинах мозку.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. C max у плазмі досягається приблизно через 1 год. При парентеральному введенні Vd становить 5.3 л/кг. T1/2 становить близько 5 год.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує кровообіг та метаболізм головного мозку.Показання до застосуванняГостра та хронічна недостатність мозкового кровообігу. Дисциркуляторна енцефалопатія, що супроводжується порушеннями пам'яті, запамороченням, головним болем. Посттравматична енцефалопатія. Судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Погіршення слуху судинного або токсичного генезу, хвороба Меньєра, запаморочення лабіринтного походження. Вегето-судинна дистонія при клімактеричному синдромі.Протипоказання до застосуванняВагітність, підвищена чутливість до винпоцетину. Для парентерального застосування: тяжка ІХС, тяжкі форми аритмії.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. Дані щодо безпеки застосування в період лактації відсутні.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: минуща артеріальна гіпертензія, тахікардія; рідко – екстрасистолія, збільшення часу збудження шлуночків.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином повідомляється про невелике зменшення антикоагулянтної дії варфарину. При одночасному парентеральному застосуванні вінпоцетину та гепарину можливе підвищення ризику кровотеч.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо – по 5-10 мг 3 рази на добу. У вигляді ін'єкцій (головним чином при гострих станах) разова доза становить 20 мг, при добрій переносимості дозу підвищують протягом 3-4 днів до 1 мг/кг; тривалість лікування 10-14 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують внутрішньо при аритмії, стенокардії, при нестійкому артеріальному тиску та зниженому судинному тонусі. Парентерально, як правило, застосовують у гострих випадках до поліпшення клінічної картини, потім переходять на внутрішньо. При хронічних захворюваннях вінпоцетин приймають внутрішньо. При геморагічному церебральному інсульті парентеральне введення вінпоцетину допускається лише після зменшення гострих явищ (зазвичай 5-7 днів).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему