Заболевания крови Эллара

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Гепарин натрію – 5000000 ME; Допоміжні речовини: Спирт бензиловий, хлорид натрію, вода для ін'єкцій. 5 ампул по 5мл.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або світло-жовтого кольору рідина.Фармакотерапевтична групаАнтикоагулянт прямої дії, що відноситься до групи середньомолекулярних гепаринів, уповільнює утворення фібрину. Антикоагулянтний ефект виявляється in vitro та in vivo, настає безпосередньо після внутрішньовенного застосування. Механізм дії гепарину заснований насамперед на зв'язуванні його з антитромбіном III – інгібітором активованих факторів згортання крові: тромбіну, IXa, Ха, ХIа, ХIIа (особливо важливою є здатність інгібувати тромбін та активований фактор X). Збільшує нирковий кровообіг; підвищує опір судин мозку, зменшує активність мозкової гіалуронідази, активує ліпопротеїнліпазу та має гіполіпідемічну дію. Знижує активність сурфактанту в легенях, пригнічує надмірний синтез альдостерону в корі надниркових залоз, пов'язує адреналін, модулює реакцію яєчників на гормональні стимули, посилює активність паратгормону. В результаті взаємодії з ферментами може збільшувати активність тирозингідроксилази мозку, пепсиногену, ДНК-полімерази та знижувати активність міозинової АТФази, піруваткінази, РНК-полімерази, пепсину. У хворих з ІХС (ішемічною хворобою серця) (у комбінації з АСК (ацетилсаліцилової кислотою) знижує ризик розвитку гострих тромбозів коронарних артерій, інфаркту міокарда та раптової смерті. Зменшує частоту повторних інфарктів та летальність хворих, які перенесли інфаркт. У високих дозах ефективний при тромбоемболії легеневої артерії та венозному тромбозі, у малих – для профілактики венозних тромбоемболій, у т.ч. після хірургічних операцій. При внутрішньовенному введенні згортання крові сповільнюється майже відразу, при внутрішньом'язовому – через 15-30 хв, при підшкірному – через 20-60 хв, після інгаляції максимум ефекту – через добу; тривалість антикоагулянтного ефекту відповідно - 4-5, 6, 8 год і 1-2 тижні, терапевтичний ефект - запобігання тромбоутворенню - зберігається значно довше. Дефіцит антитромбіну III у плазмі або місці тромбозу може знизити антитромбічний ефект гепарину.ФармакокінетикаПісля підшкірного введення ТСmах - 4-5 год. Зв'язок з білками плазми - до 95%, об'єм розподілу дуже маленький - 0,06 л/кг (не залишає судинне русло через сильне зв'язування з білками плазми). Не проникає у плаценту та у грудне молоко. Інтенсивно захоплюється ендотеліальними клітинами і клітинами мононуклеарно-макрофагальної системи (клітинами РЕМ (ретикуло-ендотеліальної системи), концентрується в печінці та селезінці. Метаболізується в печінці за участю N-десульфамідази та гепаринази тромбоцитів, що включається в метаболізм. тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а також зв'язування гепарину із системою макрофагів пояснюють швидку біологічну інактивацію та короткочасність дії.Десульфатовані молекули під впливом ендоглікозидази нирок перетворюються на низькомолекулярні фрагменти. Т½ - 1-6 год (у середньому 1,5 год); збільшується при ожирінні, печінковій та/або нирковій недостатності; зменшується при тромбоемболії легеневої артерії, інфекціях, злоякісних пухлинах. Виділяється нирками, переважно у вигляді неактивних метаболітів, і лише при введенні високих доз можливе виведення (до 50%) у незмінному вигляді. Не виводиться за допомогою гемодіалізу.Показання до застосуванняТромбози, тромбоемболії (профілактика та лікування), попередження згортання крові (у серцево-судинній хірургії), тромбози коронарних судин, дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові, післяопераційний період у хворих з тромбоемболіями в анамнезі. Профілактика зсідання крові під час операцій з використанням екстракорпоральних методів кровообігу.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до гепарину, захворювання, що супроводжуються підвищеною кровоточивістю (гемофілія, тромбоцитопенія, васкуліт та ін.), кровотеча, аневризму судин головного мозку, розшарована аневризму аорти, геморагічний інсульт, антифосфоліпідний синдром, травма, особливо пухлини та поліпи ШКТ (шлунково-кишкового тракту); підгострий бактеріальний ендокардит; виражені порушення функції печінки та нирок; цироз печінки, що супроводжується варикозним розширенням вен стравоходу, тяжка неконтрольована артеріальна гіпертензія; геморагічний інсульт; нещодавно проведені операції на головному мозку та хребті, очах, передміхуровій залозі, печінці або жовчовивідних шляхах; стани після пункції спинного мозку, проліферативна діабетична ретинопатія; захворювання,що супроводжуються зниженням часу згортання крові; менструальний період, що загрожує викидня, пологи (в т.ч. недавні); тромбоцитопенія; підвищена проникність судин; легеневу кровотечу.Вагітність та лактаціяПротипоказаний період вагітності та лактації.Побічна діяАлергічні реакції: гіперемія шкіри, лікарська лихоманка, кропив'янка, риніт, свербіж шкіри і відчуття жару в підошвах, бронхоспазм, колапс, анафілактичний шок. Інші потенційні побічні ефекти включають запаморочення, головний біль, нудоту, зниження апетиту, блювання, діарею, біль у суглобах, підвищення артеріального тиску та еозинофілію. На початку лікування гепарином іноді може спостерігатися минуща тромбоцитопенія (6% хворих) з кількістю тромбоцитів у діапазоні від 80 х 109/л до 150х109/л. Зазвичай ця ситуація не призводить до розвитку ускладнень та лікування гепарином може бути продовжено. У поодиноких випадках може спостерігатися важка тромбоцитопенія (синдром утворення білого тромба), іноді з летальним результатом. Дане ускладнення слід припускати у разі зниження кількості тромбоцитів нижче 80х109/л або більш ніж на 50% від вихідного рівня, запровадження гепарину в таких випадках терміново припиняють. У пацієнтів з тяжкою тромбоцитопенією може розвинутись коагулопатія споживання (виснаження запасів фібриногену). На тлі гепарин-індукованої тромбоцитопенії: некроз шкіри, артеріальний тромбоз, що супроводжується розвитком гангрени, інфаркту міокарда, інсульту. При тривалому застосуванні: остеопороз, спонтанні переломи кісток, кальцифікація м'яких тканин, гіпоальдостеронізм, минуща алопеція. На фоні терапії гепарином можуть спостерігатися зміни біохімічних параметрів крові (збільшення активності "печінкових" трансаміназ, вільних жирних кислот і тироксину в плазмі крові; оборотна затримка калію в організмі; хибне зниження рівня холестерину; хибне підвищення рівня глюкози крові та помилка в результатах бромсульфалеїну) . Місцеві реакції: подразнення, біль, гіперемія, гематома та виразки в місці введення, кровотеча. Кровотечі: типові - із ШКТ (шлунково-кишкового тракту) та сечових шляхів, у місці введення препарату, в областях, що зазнають тиску, з операційних ран; крововиливу в різних органах (в т.ч. надниркові залози, жовте тіло, ретроперитонеальний простір).Взаємодія з лікарськими засобамиПеред будь-якими хірургічними втручаннями, із застосуванням гепарину, не менше ніж за 5 днів повинні бути скасовані пероральні антикоагулянти (наприклад, дикумарини) та антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, дипіридамол), оскільки вони можуть посилити кровоточивість під час операцій або післяопераційний період. Одночасне застосування аскорбінової кислоти, антигістамінних препаратів, дигіталісу або тетрациклінів, алкалоїдів ріжків, нікотину, нітрогліцерину (внутрішньовенне введення), тироксину, АКТГ (аденокортикотропного гормону), лужних амінокислот та поліпептидів, протамину. Декстран, фенілбутазон, індометацин, сульфінпіразон, пробенецид, внутрішньовенне введення етакринової кислоти, пеніцилінів та цитостатиків можуть потенціювати дію гепарину. Гепарин замінює фенітоїн, хінідин, пропранолол, бензодіазепіни та білірубін у місцях їх зв'язування з білками. Взаємне зниження ефективності відбувається за одночасного застосування трициклічних антидепресантів, т.к. можуть зв'язуватися з гепарином. Через потенційно можливу преципітацію активних інгредієнтів гепарин не повинен змішуватися з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиПідтримуючі дози визначаються залежно від способу застосування: При безперервній внутрішньовенній інфузії вводити у дозі 15 МО/кг маси тіла на годину, розводячи гепарин у 0,9% розчині NaCl; при регулярних внутрішньовенних ін'єкціях призначають по 5000-10000 МЕ гепарину кожні 4-6 год; при підшкірному введенні вводять кожні 12 год 15000-20000 ME або кожні 8 год по 8000-10000 ME. Дітям препарат вводять внутрішньовенно краплинно: у віці 1-3 міс -800 МО/кг/добу, 4-12 міс - 700 МО/кг/добу, старше 6 років - 500 МО/кг/добу під контролем АЧТВ (активованого часткового тромбопластинового часу ). При початкових симптомах венозної недостатності ("тяжкість", біль у ногах, венозні набряки) застосовувати протягом 1-3 тижнів залежно від симптомів.ПередозуванняСимптоми: ознаки кровотечі. Лікування: при малих кровотечах, спричинених передозуванням гепарину, достатньо припинити його застосування. При великих кровотечах надлишок гепарину нейтралізують протаміну сульфатом (1 мг протаміну сульфату на 100 МО гепарину). Треба мати на увазі, що гепарин швидко виводиться, і якщо протамін сульфат призначений через 30 хв після попередньої дози гепарину, потрібно ввести лише половину необхідної дози; максимальна доза сульфату протаміну становить 50 мг. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування великими дозами рекомендується проводити за умов стаціонару. Контроль за кількістю тромбоцитів слід проводити перед початком лікування, у перший день лікування та через короткі інтервали протягом усього періоду призначення гепарину, особливо між 6 та 14 днем ​​після початку лікування. Слід негайно припинити лікування при різкому зниженні кількості тромбоцитів. Різке зниження кількості тромбоцитів вимагає подальшого дослідження щодо виявлення гепарин-индуцированной імунної тромбоцитопенії. Якщо така має місце, пацієнту слід повідомити, що не можна призначати гепарин у майбутньому (навіть низькомолекулярний гепарин). Якщо є висока ймовірність гепарин-індукованої імунної тромбоцитопенії, гепарин слід негайно відмінити. При розвитку гепарин-індукованої тромбоцитопенії у пацієнтів, які отримують гепарин щодо тромбоемболічної хвороби або у разі розвитку тромбоемболічних ускладнень, слід використовувати інші антитромботичні засоби. Пацієнти з гепарин-індукованою імунною тромбоцитопенією (синдром утворення білого тромбу) не повинні піддаватися гемодіалізу з гепаринізацією. При необхідності, вони повинні використовувати альтернативні методи лікування ниркової недостатності. Щоб уникнути передозування, необхідно постійно стежити за клінічними симптомами, що вказують на можливу кровоточивість (кровоточивість слизових оболонок, гематурія тощо). У осіб з відсутністю реакції на гепарин або вимагають призначення високих доз гепарину необхідно контролювати рівень антитромбіну III. Хоча гепарин не проникає через плацентарний бар'єр і не визначається в грудному молоці, при призначенні в терапевтичних дозах слід ретельно спостерігати за вагітними жінками і матерями, що годують груддю. Особливої ​​обережності слід дотримуватися протягом 36 годин після пологів. Необхідне проведення відповідних контрольних лабораторних досліджень (час згортання крові, активований частковий тромбопластиновий час та тромбіновий час). У жінок старших 60 років гепарин може збільшити кровоточивість. При використанні гепарину у хворих на артеріальну гіпертензію слід постійно контролювати артеріальний тиск. Перед початком терапії гепарином завжди має проводитися дослідження коагулограми, крім використання низьких доз. Пацієнтам, яких переводять на пероральну антикоагулянтну терапію, призначення гепарину слід продовжувати доти, доки результати часу згортання крові та активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ) не будуть перебувати в терапевтичному діапазоні. Внутрішньом'язові ін'єкції повинні бути виключені при призначенні гепарину з лікувальною метою. Слід також по можливості уникати пункційних біопсій, інфільтраційної та епідуральної анестезії та діагностичних люмбальних пункцій. Якщо виникає масивна кровотеча, слід відмінити гепарин та досліджувати показники коагулограми. Якщо результати аналізу у межах норми, то ймовірність розвитку цієї кровотечі внаслідок використання гепарину мінімальна; Зміни у коагулограмі мають тенденцію до нормалізації після відміни гепарину. Протаміну сульфат є специфічним антидотом гепарину. Один мл сульфату протаміну нейтралізує 1000 ME гепарину. Дози протаміну повинні коригуватися залежно від результатів коагулограми, оскільки надмірна кількість цього препарату сама по собі може спровокувати кровотечу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 мл препарату містить: протаміну сульфат – 10 мг; вода для ін'єкцій до 1мл. По 2 мл або 5 мл у ампулах. 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором або ампульним ножем поміщають в пачку з картону. 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором або ампульним ножем поміщають в коробку з картону з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем надлому скарифікатор або ампульний ніж не вкладають.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаГемостатичний засіб.ФармакокінетикаДослідження фармакокінетики не проводили.ФармакодинамікаПротаміну сульфат є специфічним антагоністом гепарину. 1 мг сульфату протаміну нейтралізує 80-120 ОД гепарину в крові. Комплексоутворення обумовлено великою кількістю катіонних груп (за рахунок аргініну), які зв'язуються з аніонними центрами гепарину. Дія препарату після внутрішньовенного введення настає миттєво та триває протягом 2 годин. Після внутрішньовенного введення утворюється комплекс протамін гепарин, який може руйнуватися з вивільненням гепарину. При передозуванні може знижувати згортання крові, т.к. сам протамін сульфат виявляє антикоагулянтну активність.Показання до застосуванняКровотечі внаслідок передозування гепарину; перед операцією у хворих, які приймають гепарин із лікувальною метою; після операцій на серці та кровоносних судинах з екстракорпоральним кровообігом; гіпергепаринемія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; ідіопатична або вроджена гіпергепаринемія (у таких випадках препарат не є ефективним і може посилити кровоточивість); виражена артеріальна гіпотензія; тромбоцитопенія; недостатність кори надниркових залоз; прийом хворими на інсуліни, що містять протаміну сульфат, а також інших лікарських засобів, що містять протаміну сульфат; алергічні реакції на рибу в анамнезі. Досвід медичного застосування в дітей віком обмежений.Вагітність та лактаціяМожливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода.Побічна діяСерцево-судинна система: зниження артеріального тиску, брадикардія. З боку травної системи: нудота, блювання. З боку імунної системи: висипання на шкірі, свербіж, розвиток анафілактоїдних реакцій. Інші: відчуття жару, гіперемія шкіри, нестача повітря (при надмірно швидкому введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиНесумісний із цефалоспоринами та пеніцилінами. Є антагоністом низькомолекулярних гепаринів. Може підвищувати інтенсивність та тривалість дії недеполяризуючих міорелаксантів.Спосіб застосування та дозиРозчин протаміну сульфату вводять повільно внутрішньовенно струминно або краплинно. Швидкість введення не повинна перевищувати 5 мг на хвилину (наприклад, 50 мг препарату вводити протягом 10 хвилин), оскільки швидше введення може викликати анафілактоїдну реакцію. Доза препарату залежить від способу введення гепарину. Обчислену дозу розчиняють у 300-500 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Не слід вводити більше 150 мг сульфату протаміну протягом 1 години. 1. При болюсных инъекциях гепарина доза протамина сульфата уменьшается в зависимости от времени, прошедшего от введения гепарина, так как последний непрерывно удаляется из организма. Время, прошедшее после инъекции гепарина 15-30 минут: Доза протамина сульфата 1-1,5 мг в расчете на 100 ME гепарина. Время, прошедшее после инъекции гепарина 30-60 минут: Доза протамина сульфата 0,5-0,75 мг в расчете на 100 ME гепарина. Время, прошедшее после инъекции гепарина свыше 2 часов: Доза протамина сульфата 0,25-0,375 мг в расчете на 100 ME гепарина. 2. Если гепарин вводился внутривенно капельно, необходимо прекратить его инфузию и ввести 25-30 мг протамина сульфата. 3. При підшкірних ін'єкціях гепарину доза сульфату протаміну становить 1-1,5 мг на кожні 100 ME гепарину. Перші 25-50 мг протаміну сульфату слід ввести внутрішньовенно повільно, а дозу, що залишилася, - внутрішньовенно краплинно протягом 8-16 годин. Можливе дробове введення протаміну сульфату, що потребує контролю активованого часткового тромбопластинового часу (АЧТВ). Наприклад, якщо підшкірно введено 20000 ME гепарину, через 2 години відбувається резорбція гепарину з комплексів з протаміном по 3333 ME гепарину, у зв'язку з цим наступна доза протаміну сульфату становить 33 мг. 4. У разі використання екстракорпорального кровообігу при оперативному втручанні доза протаміну сульфату становить 1,5 мг на кожні 100 МО гепарину. При визначенні дози протаміну необхідно враховувати шлях гепарину. Максимальна тривалість лікування 3 дні.ПередозуванняМоже супроводжуватись кровотечею, т.к. протамін має власну антикоагулянтну активність. Лікування – симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВведення проводять під контролем згортання крові. Перед введенням слід переконатись у адекватності об'єму крові хворого (гіповолемія збільшує ризик колапсу).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньом'язового введення - 1 мл: менадіону натрію бісульфіт 10 мг. 2 мл – ампули (10) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигеморагічне засіб. Являє собою синтетичний аналог вітаміну К. Є кофактором синтезу протромбіну та інших факторів згортання крові (VII, IX, X) у печінці, сприяє нормалізації процесу згортання крові.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Зв'язування з білками плазми має оборотний характер. Накопичується головним чином печінці, селезінці, міокарді. В організмі перетворюється на вітамін K2. Найбільш інтенсивно процес перетворення відбувається у міокарді, скелетних м'язах, дещо слабше – у нирках. Метаболіти вітаміну K (моносульфат, фосфат та диглюкуронід-2-метил-1.4-нафтохінон) виводяться із сечею – до 70%.Клінічна фармакологіяГемостатичний препарат. Препарат вітаміну До.Показання до застосуванняГеморагічний синдром, пов'язаний із гіпопротромбінемією; гіповітаміноз К (у т.ч. при обтураційній жовтяниці, гепатиті, цирозі печінки, тривалій діареї); геморагічна хвороба новонароджених; кровотечі після поранень, травм та хірургічних втручань; у гінекології у складі комплексного лікування дисфункціональних маткових кровотеч, що не пов'язані з органічною патологією, при менорагії. Як специфічний антагоніст при кровотечах, пов'язаних із прийомом непрямих антикоагулянтів. III триместр вагітності (для запобігання кровоточивості у новонароджених).Протипоказання до застосуванняПідвищена згортання крові, тромбоемболії, підвищена чутливість до менадіону.Вагітність та лактаціяЗастосовується при вагітності за показаннями. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяАлергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еритема, кропив'янка, бронхоспазм. З боку системи згортання крові: ;гемолітична хвороба новонароджених.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами можливе зменшення антикоагулянтної дії.Спосіб застосування та дозиВ/м, по 10-15 мг, добова доза - 0,03 г. Для дітей до 1 року - 2-5 мг, до 2 років - 6 мг, 3-4 років - 8 мг, 5-9 років - 10 мг, 10-14 років - 15 мг, новонародженим - до 4 мг протягом 3-4 днів поспіль, після чого роблять перерву на 4 дні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях, що призводять до порушення відтоку жовчі, рекомендується парентеральне введення. При гемофілії та хворобі Верльгофа менадіон неефективний.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчинник - 1 мл: вода д/і 100%. 3 мл – ампули (10), пачки картонні.Опис лікарської формиРозчинник для приготування лікарських форм д/і; у вигляді прозорої, безбарвної рідини, без запаху.Фармакотерапевтична групаРозчинник. У тілі людини вода потрібна для постійних обмінних процесів. У нормальних умовах вода виділяється із сечею, калом, з потом та при диханні. Втрата рідини з потом, при диханні та з каловими масами відбувається незалежно від введення рідини. Підтримка адекватної гідратації потребує 30-45 мл/кг/добу води у дорослих, а в дітей віком - 45-100 мл/кг, в немовлят - 100-165 мл/кг. Вода для ін'єкцій служить для приготування інфузійних та ін'єкційних розчинів, забезпечуючи оптимальні умови для сумісності та ефективності субстратів та води.ФармакокінетикаПри введенні води, що постійно чергується, і електролітів підтримка гомеостазу здійснюється нирками.Клінічна фармакологіяРозчинник для виготовлення лікарських форм для ін'єкцій.Показання до застосуванняЯк носій або розчинник для приготування стерильних інфузійних (ін'єкційних) розчинів з порошків, ліофілізатів і концентратів. Застосовується для приготування стерильних розчинів у т.ч. для підшкірного, внутрішньом'язового, внутрішньовенного введення. Зовнішньо для промивання ран та зволоження перев'язувального матеріалу.Протипоказання до застосуванняЯкщо для приготування розчину лікарського засобу вказаний інший розчинник.Взаємодія з лікарськими засобамиПри змішуванні з іншими лікарськими засобами (інфузійні розчини, концентрати для приготування інфузії; ін'єкційні розчини, порошки, сухі речовини для приготування ін'єкції) необхідний візуальний контроль на сумісність (може мати місце фармацевтична несумісність).Спосіб застосування та дозиДоза і швидкість введення повинні відповідати інструкціям з дозування лікарських засобів, що розводяться. Приготування розчинів лікарських засобів з використанням води для ін'єкцій повинно проводитись у стерильних умовах (розтин ампул, наповнення шприца та ємностей із лікарськими засобами).Запобіжні заходи та особливі вказівкиВода для ін'єкцій не може бути прямо введена внутрішньосудинно через низький осмотичний тиск (ризик гемолізу!).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему