Пульмонология Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 фл.: (1,5 мл): активний компонент: Порактант Альфа – 120 мг; допоміжні речовини: хлорид натрію 13,5 мг, вода для ін'єкцій до 1,5 мл. По 1,5 мл або 3 мл препарату у флакон із безбарвного скла, закритий пробкою із хлорбутилу, обжатий алюмінієвим ковпачком та закритий пластиковою кришкою. Один або два флакони у футлярі з пінопласту разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиВід білого до жовтого кольору суспензія.Фармакотерапевтична групаСурфактант.ФармакокінетикаВ експериментальних дослідженнях період напіввиведення становить 67 год. Проте поза легенями (у сироватці крові та інших органах) через 48 год після введення виявляються лише слідові кількості ліпідів сурфактанту.ФармакодинамікаПорактант Альфа є природним сурфактантом, виділеним з легких свині, який містить майже виключно полярні ліпіди, насамперед фосфатидилхолін (близько 70% від загального вмісту фосфоліпідів) і близько 1% специфічних гідрофобних низькомолекулярних протеїнів SP-B та SP-C. Відновлює нестачу ендогенного легеневого сурфактанту. Покриває внутрішню поверхню альвеол, знижує поверхневе натяг у легенях, стабілізує альвеоли, запобігаючи їх злипанню в кінці експіраторної фази, сприяє адекватному газообміну, що підтримується протягом усього дихального циклу. Поступово розподіляється в легенях та поширюється на поверхні альвеол. У недоношених новонароджених дітей відновлює рівень оксигенації, що вимагає зниження концентрації кисню, що вдихається, в газовій суміші. Знижує рівень смертності та ускладнень від респіраторних захворювань. Застосування сурфактанту значно знижує тяжкість перебігу респіраторного дистрес-синдрому (РДС).Показання до застосуванняЛікування РДС у недоношених дітей із масою тіла понад 700 г; профілактика РДС у недоношених новонароджених за підозри на можливий розвиток синдрому.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяНе застосовується.Побічна діяЛегенева кровотеча; алергічні реакції. Рідко спостерігаються: брадикардія; артеріальна гіпотензія; зниження насиченості крові киснем; закупорка ендотрахеальної трубки внаслідок накопичення слизу; тимчасове (2-10 хв) зниження електричної активності мозку.Взаємодія з лікарськими засобамиНе встановлено.Спосіб застосування та дозиЕндотрахеальне введення в інтубованих дітей, що знаходяться на штучній вентиляції легень (ШВЛ), з постійним моніторуванням частоти серцевих скорочень (ЧСС), концентрації кисню в артеріальному руслі або насиченості крові киснем. Препарат повинен застосовуватися лише за умов стаціонару лікарями, які мають досвід лікування та реанімації недоношених дітей. Лікування починають якомога раніше після діагностики РДС. Методика застосування препарату Перед вживанням флакон нагрівають до 37 ° С, обережно перевертають догори дном, уникаючи струшування. Суспензія набирається з флакона з використанням стерильних голок та шприців та вводиться через інтубаційну трубку в нижній відділ трахеї. Після введення проводиться ручна вентиляція протягом 1-2 хв з концентрацією вдихуваного кисню, що дорівнює вихідному показнику на апараті ШВЛ, для рівномірного розподілу препарату. Препарат може вводитися або з від'єднанням дитини від апарату ШВЛ або без від'єднання (з використанням катетера). Кінець катетера, через який вводиться препарат, повинен бути відрізаний на 0,5 см вище від нижнього кінця інтубаційної трубки. Дозування Екстрена терапія Початкова разова доза 100-200 мг/кг (1,25-2,5 мл/кг). При необхідності застосовують одну або дві додаткові дози 100 мг/кг з інтервалом 12 год. Максимальна загальна доза 300-400 мг/кг. Профілактика Препарат у разовій дозі 100-200 мг/кг (1,25-2,5 мл/кг) необхідно ввести протягом перших 15 хвилин після народження дитини з підозрою на можливий розвиток РДС. Повторну дозу препарату 100 мг/кг вводять через 6-12 годин. У разі встановлення діагнозу РДС та необхідності проведення ШВЛ введення препарату (по 100 мг/кг) продовжують з 12-годинним інтервалом. Максимальна загальна доза становить 300-400 мг/кг.ПередозуванняДо цього часу явищ передозування при застосуванні препарату Куросурф не було відзначено. Тим не менш, у разі передозування і тільки за наявності чітких клінічних проявів (з боку дихання, вентиляції або оксигенації) повинна бути проведена максимально можлива аспірація зваженого вмісту з легенів та терапія, спрямована на підтримання водно-електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом необхідно провести корекцію ацидозу, артеріальної гіпотензії, анемії, гіпоглікемії та гіпотермії. У разі рефлюксу препарату введення необхідно призупинити і, при необхідності, збільшити піковий інспіраторний тиск на апараті ШВЛ до рівня, необхідного для очищення ендотрахеальної трубки. У разі закупорки ендотрахеальної трубки внаслідок накопичення слизу у дітей може помітно погіршитись вентиляція при введенні препарату або одразу після його введення, що трапляється за наявності легеневої секреції у дитини до введення препарату. Відсмоктування слизу перед введенням препарату може знизити можливість обструкції ендотрахеальної трубки. У разі неможливості видалення обструкції ендотрахеальну трубку необхідно негайно замінити. Не рекомендується проводити аспірацію трахеобронхіального секрету протягом принаймні 6 годин після введення препарату, за винятком умов, що загрожують життю. У разі виникнення брадикардії, артеріальної гіпотензії та зниження насиченості крові киснем введення препарату необхідно призупинити та вжити необхідних заходів щодо нормалізації ЧСС, після чого лікування може бути продовжено. Діти, народжені після тривалого безводного періоду (більше 3 тижнів) можуть погано реагувати на замісну терапію препаратом, що може бути пов'язане з гіпоплазією легень. Очікується, що введення препарату знизить тяжкість РДС або ризик його виникнення, однак не можна припускати, що терапія повністю усуне смертність і захворюваність, пов'язані з передчасними пологами, оскільки передчасно народжені діти можуть зазнавати інших ускладнень внаслідок їх незрілості. Застосування препарату з метою профілактики необхідно проводити відповідно до таких рекомендацій: недоношені новонароджені із гестаційним віком від 24 до 25 тижнів: профілактика рекомендується; недоношені новонароджені із гестаційним віком від 26 до 28 тижнів: рекомендується профілактика у разі відсутності антенатального застосування кортикостероїдних препаратів. Зважаючи на фактори ризику у недоношених новонароджених з гестаційним віком менше 28 тижнів, профілактика також рекомендується за наявності наступних факторів ризику розвитку РДС: перинатальна асфіксія, необхідність інтубації при народженні, наявність цукрового діабету у матері, чоловіча стать дитини, сімейна схильність до РД, перетин. Недоношені новонароджені з гестаційним віком від 29 тижнів і більше: препарат повинен вводитись лише у разі розвитку РДС. Відновлення газообміну в альвеолах може призвести до швидкого збільшення концентрації кисню в артеріальному руслі, що вимагатиме негайної перебудови показників ШВЛ для того, щоб уникнути гіпероксії. У зв'язку з цим рекомендується проводити тривалий моніторинг газового складу артеріальної крові та тканинного вмісту кисню. Підігріті перед вживанням флакони не слід поміщати назад у холодильник. Не використовуйте препарат, що залишився у флаконі, вдруге.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 10 мг Фасування: N14 Форма випуску таб. вкриті оболонкою Упакування: упак. Виробник: Сандоз Завод-виробник: Sandoz Ilac Sanayi ve Ticaret AS (Туреччина) Діюча речовина: Монтелукаст.

Дозування: 10 мг Фасування: N28 Форма випуску таб. вкриті оболонкою Упакування: упак. Виробник: Сандоз Завод-виробник: Sandoz Ilac Sanayi ve Ticaret AS (Туреччина) Діюча речовина: Монтелукаст.

Дозування: 4 мг Фасування: N14 Форма випуску таб. жувальні Упакування: упак. Виробник: Сандоз Завод-виробник: Sandoz Ilac Sanayi ve Ticaret AS (Туреччина) Діюча речовина: Монтелукаст.

Дозировка: 4 мг Фасовка: N28 Форма выпуска: таб. жевательные Упаковка: упак. Производитель: Сандоз Завод-производитель: Sandoz Ilac Sanayi ve Ticaret A.

Дозировка: 5 мг Фасовка: N14 Форма выпуска: таб. жевательные Упаковка: упак. Производитель: Сандоз Завод-производитель: Sandoz Ilac Sanayi ve Ticaret A.

Дозування: 5 мг Фасування: N28 Форма випуску таб. жувальні Упакування: упак. Виробник: Сандоз Завод-виробник: Sandoz Ilac Sanayi ve Ticaret AS (Туреччина) Діюча речовина: Монтелукаст.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули з порошком для інгаляцій - 1 капс. активна речовина: індакатерола малеат – 194/389 мкг (відповідає 150/300 мкг індакатеролу); допоміжна речовина: лактози моногідрат – 24,806/24,611 мг; оболонка: желатин – 49/49 мг; чорнило чорне (для капсул 150 мг): шеллак (Е904); барвник заліза оксид чорний (Е172); вода очищена; пропіленгліколь (Е1520); чорнило синє (для капсул 300 мг): шеллак (Е904); барвник заліза оксид чорний (Е172); вода очищена; пропіленгліколь (Е1520); барвник діамантовий блакитний (Е133) алюмінієвий лак; титану діоксид (Е171). Капсули із порошком для інгаляцій, 150 мкг, 300 мкг. 10 капс. у блістері. По 1, 3 чи 9 бл. разом із пристроєм для інгаляцій – Бризхалером® – у картонній пачці.Опис лікарської формиКапсули 150 мкг: тверді желатинові капсули №3 з прозорими безбарвними кришечкою та корпусом, з маркуванням ? під чорною смугою на кришечці та написом «IDL 150» чорним чорнилом над чорною смугою на корпусі. Капсули 300 мкг: тверді желатинові капсули №3 з прозорими безбарвними кришечкою та корпусом, з маркуванням ? під синьою смугою на кришечці та написом «IDL 300» синім чорнилом над синьою смугою на корпусі. Вміст капсули: білий або майже білий порошок.Фармакотерапевтична групаБронходилатируюча, бета2-адреноміметична.ФармакокінетикаАбсорбція. Після одноразової або повторної інгаляції середнє Tmax індакатеролу в сироватці крові становить близько 15 хв. Системна експозиція індакатеролу зростає при підвищенні дози (в діапазоні від 150 до 600 мкг) та має дозозалежний характер. Після одноразової інгаляції абсолютна біодоступність індакатеролу становить близько 43%. Системна експозиція є результатом всмоктування препарату в легенях та кишечнику. Концентрація індакатеролу у сироватці крові підвищується при повторному застосуванні препарату. Css досягається через 12-15 днів застосування препарату. При інгаляції препарату 1 раз на добу (у дозах від 75 до 600 мкг) протягом 14 днів коефіцієнт кумуляції індакатеролу, оцінений за експозицією препарату на 1-й та 14-й (або 15-й) дні (AUC протягом 24 годин). AUC0-24) становить від 2,9 до 3,8. Розподіл. Після внутрішньовенного введення Vd індакатеролу становив 2,361-2,557 л, що вказує на значний розподіл препарату. Зв'язок із білками сироватки та плазми крові людини становить 94,1–95,3% та 95,1–96,2% відповідно. Метаболізм. При пероральному прийомі міченого радіоактивним ізотопом індакатеролу незмінений індакатерол є основним компонентом сироватки і становить приблизно 1/3 загальної AUC0-24, пов'язаної з препаратом. З метаболітів препарату в сироватці крові найбільшою мірою визначається гідроксильоване похідне індакатеролу. Далі переважають фенольні — О-глюкуронід індакатеролу та гідроксильованого індакатеролу. Пізніше виявляються діастереомери гідроксильованого похідного, N-глюкуронід індакатеролу та C- та N-дезалкільовані продукти. УДФ-ГТ (UGT1A1) є єдиним ізоферментом, що метаболізує індакатерол до фенольного О-глюкуроніду. Гідроксилювання індакатеролу переважно відбувається за допомогою ізоферменту CYP3A4. Також встановлено, що індакатерол є субстратом для мембранного переносника молекул P-gp,однак має низький афінітет. Елімінація. Кількість незміненого індакатеролу, що екскретується із сечею, становить менше 2% від дози. Нирковий кліренс індакатеролу становить у середньому 0,46-1,2 л/год. Враховуючи, що сироватковий кліренс індакатеролу становить 18,8-23,3 л/год, очевидно, що виведення препарату через нирки незначне (приблизно 2-5% системного кліренсу). При пероральному прийомі індакатерол виводився в основному через кишечник (90% від дози): у незміненому вигляді (54% від дози) та у вигляді гідроксильованих метаболітів (23% від дози). Концентрація індакатеролу в сироватці крові знижується ступінчасто з середнім кінцевим T1/2 в діапазоні від 45,5 до 126 год. стану (12-15 днів). Особливі групи пацієнтів Вік, стать та маса тіла не впливають на фармакокінетику індакатеролу у пацієнтів з ХОЗЛ. Вплив расової приналежності на фармакокінетичні параметри індакатеролу є малоймовірним. Досвід застосування препарату в осіб негроїдної раси обмежений. Порушення функції печінки. Фармакокінетика індакатеролу (AUC, Cmax, ступінь зв'язування з білками) суттєво не змінювалася у пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки. Застосування препарату у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалось. Порушення функції нирок. Оскільки індакатерол виводиться нирками незначною мірою, фармакокінетика препарату у пацієнтів із порушеннями функції нирок не вивчалась.ФармакодинамікаІндакатерол є селективним агоністом бета2-адренорецепторів тривалої дії (протягом 24 годин) при одноразовому прийомі. Фармакологічна дія агоністів бета2-адренорецепторів, включаючи індакатерол, пов'язана зі стимуляцією внутрішньоклітинної аденілатциклази, ферменту, який каталізує перетворення АТФ на циклічний 3',5'-АМФ (цАМФ). Підвищення вмісту цАМФ призводить до розслаблення гладкої мускулатури бронхів. Індакатерол є майже повним агоністом бета2-адренорецепторів; стимулююча дія препарату на бета2-адренорецептори в 24 рази сильніша, ніж на бета1-адренорецептори, і в 20 разів сильніша, ніж на бета3-адренорецептори. Після інгаляції препарат чинить швидку та тривалу бронходилатируючу дію. Індакатерол забезпечує стійке значуще покращення функції легень (підвищення ОФВ за першу секунду - ОФВ1) протягом 24 год. Препарат характеризується швидким початком дії (протягом 5 хв після інгаляції), який можна порівняти з ефектом сальбутамолу, короткодіючого агоніста бета2-адренорецепторів. Максимальна дія індакатеролу відзначається через 2-4 години після інгаляції. У пацієнтів, які отримували індакатерол протягом 1 року, не відмічався розвиток тахіфілаксії до бронходилатуючої дії препарату. При застосуванні індакатеролу не було виявлено залежності бронходилатуючої дії від часу інгаляції протягом доби (вранці або ввечері). Індакатерол знижує динамічну та статичну гіперінфляцію (підвищення обсягів легень наприкінці спонтанного видиху) у пацієнтів із середньоважкою та тяжкою ХОЗЛ. При застосуванні препарату відзначається статистично значуще підвищення ємності вдиху та ОФВ1, зменшення задишки, покращення переносимості фізичних навантажень. Також спостерігається достовірне зниження ризику загострень ХОЗЛ (збільшення часу до наступного загострення), зменшення потреби в інгаляційних агоністах бета2-адренорецепторів короткої дії та покращення якості життя пацієнтів (оцінка за допомогою сертифікованого опитувальника шпиталю Святого Георгія).Показання до застосуванняТривала підтримуюча терапія порушень бронхіальної прохідності у пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до індакатеролу або до будь-якого з компонентів препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу); вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: супутні серцево-судинні порушення (ішемічна хвороба серця, гострий інфаркт міокарда, аритмія, артеріальна гіпертензія); судомні розлади; тиреотоксикоз; цукровий діабет; синдром вродженого подовження інтервалу QT; одночасне застосування ЛЗ, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні препарати ІА та ІІІ класів, трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, макроліди, протигрибкові препарати, похідні імідазолу, деякі антигістамінні, в т.ч. астемізол, терфенадин, ебастин, групи барбітуратів; неадекватна відповідь на дію агоністів бета2-адренорецепторів в анамнезі.Вагітність та лактаціяБезпека застосування індакатеролу при вагітності не встановлена. Препарат при вагітності протипоказаний. При застосуванні індакатеролу у тварин (у дозах, еквівалентних терапевтичним дозам у людей) не було виявлено жодної репродуктивної токсичності. Індакатерол може застосовуватися під час вагітності лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Як і інші агоністи бета2-адренорецепторів, індакатерол може уповільнювати процес пологів унаслідок токолітичної дії (релаксуюча дія на гладку мускулатуру матки). Невідомо, чи проникає індакатерол у грудне молоко у людей. Оскільки при застосуванні у тварин індакатерол виділявся із грудним молоком, не можна виключити несприятливий вплив препарату на дитину при грудному вигодовуванні у людей. При необхідності застосування препарату годування грудним молоком слід припинити.Побічна діяПри применении препарата в терапевтических дозах наиболее часто отмечались следующие нежелательные явления (НЯ): назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, головная боль и мышечные спазмы. Большинство вышеназванных НЯ были легкой или средней степени выраженности, частота развития данных НЯ уменьшалась по мере дальнейшего применения. Ниже приведены НЯ, отмечавшиеся при применении препарата в дозах 150 и 300 мкг 1 раз в сутки у пациентов с ХОБЛ. Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Инфекции и инвазии: очень часто — назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей; часто — синусит. Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности. Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, боль в горле, ощущение раздражения в глотке, ринорея; нечасто — парадоксальный бронхоспазм. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь, зуд. Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечный спазм, боль в костях; нечасто — миалгии. Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — парестезия. Со стороны ССС: часто — ИБС, сердцебиение; нечасто — фибрилляция предсердий, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту. Нарушения метаболизма: часто — гипергликемия/впервые выявленный сахарный диабет. Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: часто — периферические отеки, боль в области грудной клетки (некардиогенная). При применении препарата в максимальной (нерекомендуемой) дозе 600 мкг/сут профиль безопасности существенно не отличался от такового при ингаляции терапевтических доз (150 и 300 мкг 1 раз в сутки). Дополнительными НЯ был тремор. Также более часто выявлялись назофарингит, мышечные спазмы, головная боль и периферические отеки. У пациентов с ХОБЛ при ингаляции в рекомендованных дозах препарат не оказывал клинически значимое системное бета2-адреномиметическое действие. ЧСС в среднем изменялась не более чем на 1 уд./мин. Частота развития тахикардии (отмечалась в редких случая), значимого удлинения интервала QTс (>450 мс для мужчин и >470 мс для женщин) и гипокалиемии была сходной с таковой при приеме плацебо. Изменения концентрации глюкозы в плазме крови были сходными с таковыми в группе плацебо. У клінічних дослідженнях протягом 15 с після інгаляції препарату у пацієнтів (у 17-20% випадків) відзначався розвиток спорадичного кашлю тривалістю близько 5 с. Виникнення кашлю після інгаляції препарату трохи турбувало пацієнтів і не вимагало припинення лікування препаратом (оскільки кашель є симптомом ХОЗЛ, і лише у 8,2% випадків хворі пов'язували кашель із застосуванням препарату). Не відзначалося зв'язку між кашлем, що спостерігався відразу після інгаляції препарату, та розвитком бронхоспазму, загостренням ХОЗЛ, погіршенням перебігу ХОЗЛ та зниженням ефективності препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиБета2-агоністи тривалої дії. Препарат не повинен застосовуватися одночасно з іншими агоністами бета2-адренорецепторів тривалої дії або ЛЗ, до складу яких входять бета2-агоністи тривалої дії. Препарати, що подовжують інтервал QT. Як і при застосуванні інших агоністів бета2-адренорецепторів, на фоні терапії препаратом можливе подовження інтервалу QT. Оскільки цей вплив індакатеролу на тривалість інтервалу QT може потенціюватись іншими ЛЗ, препарат Онбрез Бризхалер слід обережно призначати пацієнтам, які отримують інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти або інші препарати, що подовжують інтервал QT. Подовження інтервалу QT підвищує ризик розвитку шлуночкової аритмії. Симпатоміметичні препарати. Одночасне застосування індакатеролу з симпатоміметиками (як окремо, так і у складі комбінованої терапії) може підвищувати ризик розвитку НЯ. Препарат не повинен застосовуватися одночасно з іншими агоністами бета2-адренорецепторів тривалої дії або ЛЗ, до складу яких входять агоністи бета2-адренорецепторів тривалої дії. Гіпокаліємія. Одночасне застосування з похідними метилксантину, кортикостероїдів або діуретиками, що виводять калій, може посилювати можливу гіпокаліємію, що викликається агоністами бета2-адренорецепторів. Блокатори бета2-адренорецепторів. Оскільки блокатори бета2-адренорецепторів можуть послаблювати ефект або перешкоджати дії агоністів бета2-адренорецепторів, препарат Онбрез Бризхалер не слід застосовувати одночасно з блокаторами бета2-адренорецепторів (включаючи очні краплі). При необхідності застосування обох класів препаратів краще використовувати кардіоселективні блокатори бета2-адренорецепторів, проте застосовувати їх необхідно з обережністю. Взаємодія на рівні ізоферменту CYP3A4 та мембранного переносника P-gp. Було вивчено взаємодію індакатеролу зі специфічними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та P-gp, таким як кетоконазол, еритроміцин, верапаміл та ритонавір. Одночасне застосування індакатеролу з верапамілом призвело до 1,4-2-кратного підвищення AUC та 1,5-кратного підвищення Cmax. При застосуванні індакатеролу з еритроміцином відзначалося підвищення AUC в 1,4-1,6 раза та Cmax в 1,2 раза. Комбінована терапія індакатеролом та кетоконазолом викликала 2-кратне та 1,4-кратне підвищення AUC та Cmax відповідно. Це підвищення експозиції внаслідок лікарської взаємодії не призводило до зміни профілю безпеки. При одночасному застосуванні індакатеролу з ритонавіром (інгібітор ізоферменту CYP3A4 та P-gp) відзначалося збільшення AUC у 1,6–1,8 раза,але Cmax залишалася постійним. При застосуванні індакатерол з іншими препаратами лікарських взаємодій не спостерігалося. Дослідження in vitro показали, що індакатерол має незначний потенціал для взаємодії з препаратами на рівні метаболізму ферментами або мембранними переносниками при системній експозиції, яка досягається при призначенні терапевтичних доз.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Препарат є капсулами з порошком для інгаляцій, які слід застосовувати тільки для інгаляцій через рот за допомогою спеціального пристрою — Бризхалера®, який входить до комплекту. Препарат не можна приймати внутрішньо. Капсули з порошком для інгаляцій повинні зберігатися у блістері та витягуватися з нього безпосередньо перед застосуванням. Перед застосуванням препарату пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне використання інгаляцій. За відсутності поліпшення функції дихання слід переконатися, чи пацієнт застосовує препарат. Препарат слід вдихати, а не ковтати. Інгаляцію препарату проводять щодня 1 раз на добу в той самий час. У разі пропуску інгаляції на наступний день препарат Онбрез Бризхалер застосовують у звичайний час. Доза препарату, що рекомендується, становить 150 мкг (вміст 1 капс. 150 мкг) 1 раз на добу (1 інгаляція на добу). Доза препарату може бути збільшена лише за рекомендацією лікаря. Інгаляція препарату в дозі 300 мкг (вміст 1 капс. 300 мкг) 1 раз на добу може забезпечити додатковий клінічний ефект у деяких пацієнтів, наприклад, у хворих з тяжкою формою ХОЗЛ. Максимальна доза – 300 мкг (вміст 1 капс. 300 мкг) 1 раз на добу (1 інгаляція на добу). Максимально допустиму дозу препарату перевищувати не можна. Особливі групи пацієнтів Не потрібна корекція дози препарату у пацієнтів віком ≥65 років, пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок легкого та помірного ступеня тяжкості. Застосування препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок тяжкого ступеня не вивчалося. Кожна упаковка препарату Онбрез Бризхалер містить: 1 інгаляційний пристрій - Бризхалер®; блістери із капсулами з порошком для інгаляцій. Капсули з порошком для інгаляцій не можна приймати внутрішньо. Інгаляційний пристрій Бризхалер®, що знаходиться в упаковці, призначений для використання лише разом із капсулами препарату. Для інгаляції капсул, що містяться в упаковці, використовується лише пристрій для інгаляцій Бризхалер®. Не використовувати капсули препарату з іншим інгаляційним пристроєм і, у свою чергу, не використовувати Бризхалер® для інгаляції інших препаратів. Як використовувати Бризхалер® Зняти кришку. Відкрити Бризхалер®: тримаючи Бризхалер® за основу та відхиливши мундштук у напрямку стрілки, відкрити його. Сухими руками дістати капсулу із блістера безпосередньо перед використанням. Вставити капсулу в Бризхалер: покласти капсулу в спеціально призначене місце Бризхалер; ніколи не класти капсулу в мундштук. Закрити Бризхалер®. При закритті має лунати клацання. Проколоти капсулу: тримаючи Бризхалер® строго вертикально, натиснути одночасно з двох сторін на кнопки пристрою, що проколюють; при цьому пролунає клацання; це означає, що капсула проколота; не натискати на кнопки більше одного разу. Повністю відпустити кнопки Бризхалера з обох боків. Зробити видих: до того, як взяти до рота мундштук Бризхалера®, зробити повний видих; ніколи не дмуть у мундштук. Вдихнути препарат: вкласти мундштук Бризхалера у рот і щільно стиснути губи навколо нього; тримаючи Бризхалер® рукою, зробити швидкий рівномірний максимально глибокий вдих; не натискати на кнопки пристрою, що проколюють. Звернути увагу. Під час інгаляції буде чути характерний брязкітний звук, створюваний обертанням капсули і розпиленням порошку. Пацієнт може відчути солодкуватий присмак препарату у роті. Якщо характерний звук відсутній, треба відкрити Бризхалер® і подивитися, що сталося з капсулою. Можливо, вона застрягла в осередку. У цьому випадку необхідно акуратно витягнути капсулу легким постукуванням на підставі пристрою. У жодному разі не слід намагатися вивільнити капсулу шляхом повторних натискань на кнопки з боків. Затримати подих: якщо при вдиханні є характерний звук, затримати подих якомога довше (щоб не відчувати неприємних відчуттів), і в цей же час вийняти мундштук із рота; після цього зробити видих. Відкрити Бризхалер і подивитися, чи залишився порошок в капсулі. Якщо порошок залишився в капсулі, закрити Бризхалер і повторити дії, описані в пунктах 8-11. Як правило, достатньо 1-2 інгаляцій для повного звільнення капсули. У деяких пацієнтів відразу після інгаляції може початися кашель. Якщо це сталося, не слід хвилюватися, тому що під час інгаляції пацієнт отримав повну дозу. Дістати капсулу: після того, як проведено інгаляцію, відкрити Бризхалер®, відхиливши мундштук, вийняти порожню капсулу та викинути її; закрити мундштук Бризхалера® та закрити інгалятор кришкою; не залишати капсули у Бризхалері®. Якщо пацієнту зручно, необхідно зробити позначку у календарі для врахування інгаляцій на внутрішній поверхні упаковки препарату. Заповнення даного календаря дозволить не забути необхідність проведення наступної інгаляції препарату. Важлива інформація Чи не ковтати капсули з порошком для інгаляцій. Використовувати лише Бризхалер®, що міститься в упаковці. Капсули повинні зберігатися у блістері та витягуватися безпосередньо перед використанням. Ніколи не вкладайте капсулу в мундштук інгалятора Бризхалер®. Не натискати на пристрій, що проколює, більше 1 разу. Ніколи не дмуть у мундштук інгалятора Бризхалер®. Завжди проколювати капсулу до інгаляції. Чи не мити Бризхалер®. Зберігати його сухим. Чи не розбирати Бризхалер®. Починаючи нову упаковку препарату, для інгаляції капсул завжди використовувати новий бризхалер®, що знаходиться в упаковці. Не зберігати капсули у інгаляторі Бризхалер®. Завжди зберігати блістери з капсулами та бризхалером у сухому місці. додаткова інформація В окремих випадках невелика кількість вмісту капсул може потрапити в рот. Не слід хвилюватися при вдиху або проковтуванні препарату. При проколюванні капсули більш ніж один раз зростає ризик її розламування. Як чистити Бризхалер® Чистити Бризхалер необхідно 1 раз на тиждень. Протерти мундштук зовні та всередині чистою сухою тканиною. Ніколи не використовувати воду для чищення Бризхалер®. Зберігати його сухим.ПередозуванняСимптоми: після одноразового застосування препарату у пацієнтів з ХОЗЛ у дозі, що у 10 разів перевищує максимальну терапевтичну, відзначалося помірне підвищення ЧСС, підвищення АТ та подовження інтервалу QTс. Найбільш ймовірними симптомами передозування препарату є тахікардія, тремор, серцебиття, головний біль, нудота, блювання, сонливість, шлуночкова аритмія, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія та гіперглікемія (викликані посиленням системної бета2-адреноміметичної дії). Лікування: показана підтримуюча та симптоматична терапія. У тяжких випадках пацієнти мають бути госпіталізовані. У разі потреби можливе застосування кардіоселективних блокаторів бета-адренорецепторів. Використовувати кардіоселективні блокатори бета-адренорецепторів слід з обережністю лише під суворим медичним наглядом, оскільки їх застосування може провокувати розвиток бронхоспазму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРеакція гіперчутливості. На фоні застосування препарату Онбрез Бризхалер були зареєстровані реакції гіперчутливості негайного типу. Якщо є ознаки, що свідчать про розвиток алергічної реакції (зокрема утруднене дихання або ковтання, набряк язика, губ та обличчя, кропив'янка, висипання на шкірі), препарат необхідно відмінити і підібрати альтернативну терапію. Бронхіальна астма. У зв'язку з відсутністю даних щодо тривалого застосування індакатеролу у пацієнтів з бронхіальною астмою препарат не слід застосовувати у даної категорії пацієнтів. Застосування агоністів бета2-адренорецепторів тривалої дії для терапії бронхіальної астми може супроводжуватися збільшенням ризику серйозних побічних ефектів (дані отримані внаслідок багатоцентрового клінічного дослідження застосування сальметеролу у пацієнтів із бронхіальною астмою). Пародоксальний бронхоспазм. Як і будь-яка інша інгаляційна терапія, застосування препарату може призводити до розвитку парадоксального бронхоспазму, що загрожує життю пацієнта. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму лікування препаратом має бути негайно припинено та призначено альтернативну терапію. Погіршення перебігу основного захворювання. Препарат не можна застосовувати для усунення гострого бронхоспазму, тобто. не застосовувати як екстрену терапію. У разі погіршення перебігу ХОЗЛ на фоні лікування препаратом необхідно повторно оцінити стан пацієнта та переглянути режим лікування захворювання. Вплив на ССС. У деяких пацієнтів препарат Онбрез Бризхалер, як і інші агоністи бета2-адренорецепторів, може впливати на ССС (в т.ч. збільшувати ЧСС, АТ). У разі виникнення НЯ може знадобитися припинення терапії препаратом. Крім того, при застосуванні агоністів бета2-адренорецепторів можуть відзначатися такі ЕКГ-зміни: сплощення зубця Т, подовження інтервалу QT та депресія сегмента ST (проте клінічна значимість цих змін не встановлена). При застосуванні препарату у клінічних дослідженнях (в рекомендованих терапевтичних дозах) значного подовження інтервалу QT порівняно з плацебо не відзначалося. Гіпокаліємія. У деяких пацієнтів при застосуванні бета2-адренорецепторів агоністів може відзначатися значна гіпокаліємія, що призводить до розвитку НЯ з боку ССС. Зниження концентрації калію в сироватці крові зазвичай буває минущим і вимагає корекції. У пацієнтів з тяжкою ХОЗЛ гіпокаліємія може посилюватись гіпоксією та супутньою терапією, що, у свою чергу, може підвищувати ймовірність розвитку аритмій. Гіперглікемія. При інгаляції високих доз агоністів бета2-адренорецепторів можливе підвищення концентрації глюкози у плазмі. При застосуванні препарату у пацієнтів із цукровим діабетом слід регулярно контролювати концентрацію глюкози у плазмі крові. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які отримували препарат (у рекомендованих дозах), спостерігалося підвищення частоти розвитку клінічно значущої гіперглікемії в середньому на 1-2% порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Ефективність та безпека застосування препарату у пацієнтів з некомпенсованим цукровим діабетом не вивчали. Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами. Даних про вплив препарату на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами немає.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули з порошком для інгаляцій - 1 капс. активна речовина: індакатерола малеат – 194/389 мкг (відповідає 150/300 мкг індакатеролу); допоміжна речовина: лактози моногідрат – 24,806/24,611 мг; оболонка: желатин – 49/49 мг; чорнило чорне (для капсул 150 мг): шеллак (Е904); барвник заліза оксид чорний (Е172); вода очищена; пропіленгліколь (Е1520); чорнило синє (для капсул 300 мг): шеллак (Е904); барвник заліза оксид чорний (Е172); вода очищена; пропіленгліколь (Е1520); барвник діамантовий блакитний (Е133) алюмінієвий лак; титану діоксид (Е171). Капсули із порошком для інгаляцій, 150 мкг, 300 мкг. 10 капс. у блістері. По 1, 3 чи 9 бл. разом із пристроєм для інгаляцій – Бризхалером® – у картонній пачці.Опис лікарської формиКапсули 150 мкг: тверді желатинові капсули №3 з прозорими безбарвними кришечкою та корпусом, з маркуванням ? під чорною смугою на кришечці та написом «IDL 150» чорним чорнилом над чорною смугою на корпусі. Капсули 300 мкг: тверді желатинові капсули №3 з прозорими безбарвними кришечкою та корпусом, з маркуванням ? під синьою смугою на кришечці та написом «IDL 300» синім чорнилом над синьою смугою на корпусі. Вміст капсули: білий або майже білий порошок.Фармакотерапевтична групаБронходилатируюча, бета2-адреноміметична.ФармакокінетикаАбсорбція. Після одноразової або повторної інгаляції середнє Tmax індакатеролу в сироватці крові становить близько 15 хв. Системна експозиція індакатеролу зростає при підвищенні дози (в діапазоні від 150 до 600 мкг) та має дозозалежний характер. Після одноразової інгаляції абсолютна біодоступність індакатеролу становить близько 43%. Системна експозиція є результатом всмоктування препарату в легенях та кишечнику. Концентрація індакатеролу у сироватці крові підвищується при повторному застосуванні препарату. Css досягається через 12-15 днів застосування препарату. При інгаляції препарату 1 раз на добу (у дозах від 75 до 600 мкг) протягом 14 днів коефіцієнт кумуляції індакатеролу, оцінений за експозицією препарату на 1-й та 14-й (або 15-й) дні (AUC протягом 24 годин). AUC0-24) становить від 2,9 до 3,8. Розподіл. Після внутрішньовенного введення Vd індакатеролу становив 2,361-2,557 л, що вказує на значний розподіл препарату. Зв'язок із білками сироватки та плазми крові людини становить 94,1–95,3% та 95,1–96,2% відповідно. Метаболізм. При пероральному прийомі міченого радіоактивним ізотопом індакатеролу незмінений індакатерол є основним компонентом сироватки і становить приблизно 1/3 загальної AUC0-24, пов'язаної з препаратом. З метаболітів препарату в сироватці крові найбільшою мірою визначається гідроксильоване похідне індакатеролу. Далі переважають фенольні — О-глюкуронід індакатеролу та гідроксильованого індакатеролу. Пізніше виявляються діастереомери гідроксильованого похідного, N-глюкуронід індакатеролу та C- та N-дезалкільовані продукти. УДФ-ГТ (UGT1A1) є єдиним ізоферментом, що метаболізує індакатерол до фенольного О-глюкуроніду. Гідроксилювання індакатеролу переважно відбувається за допомогою ізоферменту CYP3A4. Також встановлено, що індакатерол є субстратом для мембранного переносника молекул P-gp,однак має низький афінітет. Елімінація. Кількість незміненого індакатеролу, що екскретується із сечею, становить менше 2% від дози. Нирковий кліренс індакатеролу становить у середньому 0,46-1,2 л/год. Враховуючи, що сироватковий кліренс індакатеролу становить 18,8-23,3 л/год, очевидно, що виведення препарату через нирки незначне (приблизно 2-5% системного кліренсу). При пероральному прийомі індакатерол виводився в основному через кишечник (90% від дози): у незміненому вигляді (54% від дози) та у вигляді гідроксильованих метаболітів (23% від дози). Концентрація індакатеролу в сироватці крові знижується ступінчасто з середнім кінцевим T1/2 в діапазоні від 45,5 до 126 год. стану (12-15 днів). Особливі групи пацієнтів Вік, стать та маса тіла не впливають на фармакокінетику індакатеролу у пацієнтів з ХОЗЛ. Вплив расової приналежності на фармакокінетичні параметри індакатеролу є малоймовірним. Досвід застосування препарату в осіб негроїдної раси обмежений. Порушення функції печінки. Фармакокінетика індакатеролу (AUC, Cmax, ступінь зв'язування з білками) суттєво не змінювалася у пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки. Застосування препарату у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалось. Порушення функції нирок. Оскільки індакатерол виводиться нирками незначною мірою, фармакокінетика препарату у пацієнтів із порушеннями функції нирок не вивчалась.ФармакодинамікаІндакатерол є селективним агоністом бета2-адренорецепторів тривалої дії (протягом 24 годин) при одноразовому прийомі. Фармакологічна дія агоністів бета2-адренорецепторів, включаючи індакатерол, пов'язана зі стимуляцією внутрішньоклітинної аденілатциклази, ферменту, який каталізує перетворення АТФ на циклічний 3',5'-АМФ (цАМФ). Підвищення вмісту цАМФ призводить до розслаблення гладкої мускулатури бронхів. Індакатерол є майже повним агоністом бета2-адренорецепторів; стимулююча дія препарату на бета2-адренорецептори в 24 рази сильніша, ніж на бета1-адренорецептори, і в 20 разів сильніша, ніж на бета3-адренорецептори. Після інгаляції препарат чинить швидку та тривалу бронходилатируючу дію. Індакатерол забезпечує стійке значуще покращення функції легень (підвищення ОФВ за першу секунду - ОФВ1) протягом 24 год. Препарат характеризується швидким початком дії (протягом 5 хв після інгаляції), який можна порівняти з ефектом сальбутамолу, короткодіючого агоніста бета2-адренорецепторів. Максимальна дія індакатеролу відзначається через 2-4 години після інгаляції. У пацієнтів, які отримували індакатерол протягом 1 року, не відмічався розвиток тахіфілаксії до бронходилатуючої дії препарату. При застосуванні індакатеролу не було виявлено залежності бронходилатуючої дії від часу інгаляції протягом доби (вранці або ввечері). Індакатерол знижує динамічну та статичну гіперінфляцію (підвищення обсягів легень наприкінці спонтанного видиху) у пацієнтів із середньоважкою та тяжкою ХОЗЛ. При застосуванні препарату відзначається статистично значуще підвищення ємності вдиху та ОФВ1, зменшення задишки, покращення переносимості фізичних навантажень. Також спостерігається достовірне зниження ризику загострень ХОЗЛ (збільшення часу до наступного загострення), зменшення потреби в інгаляційних агоністах бета2-адренорецепторів короткої дії та покращення якості життя пацієнтів (оцінка за допомогою сертифікованого опитувальника шпиталю Святого Георгія).Показання до застосуванняТривала підтримуюча терапія порушень бронхіальної прохідності у пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до індакатеролу або до будь-якого з компонентів препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу); вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: супутні серцево-судинні порушення (ішемічна хвороба серця, гострий інфаркт міокарда, аритмія, артеріальна гіпертензія); судомні розлади; тиреотоксикоз; цукровий діабет; синдром вродженого подовження інтервалу QT; одночасне застосування ЛЗ, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні препарати ІА та ІІІ класів, трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, макроліди, протигрибкові препарати, похідні імідазолу, деякі антигістамінні, в т.ч. астемізол, терфенадин, ебастин, групи барбітуратів; неадекватна відповідь на дію агоністів бета2-адренорецепторів в анамнезі.Вагітність та лактаціяБезпека застосування індакатеролу при вагітності не встановлена. Препарат при вагітності протипоказаний. При застосуванні індакатеролу у тварин (у дозах, еквівалентних терапевтичним дозам у людей) не було виявлено жодної репродуктивної токсичності. Індакатерол може застосовуватися під час вагітності лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Як і інші агоністи бета2-адренорецепторів, індакатерол може уповільнювати процес пологів унаслідок токолітичної дії (релаксуюча дія на гладку мускулатуру матки). Невідомо, чи проникає індакатерол у грудне молоко у людей. Оскільки при застосуванні у тварин індакатерол виділявся із грудним молоком, не можна виключити несприятливий вплив препарату на дитину при грудному вигодовуванні у людей. При необхідності застосування препарату годування грудним молоком слід припинити.Побічна діяПри застосуванні препарату в терапевтичних дозах найчастіше відзначалися такі небажані явища (НЯ): назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель, біль голови та м'язові спазми. Більшість вищеназваних НЯ були легким або середнім ступенем вираженості, частота розвитку даних НЯ зменшувалася в міру подальшого застосування. Нижче наведено НЯ, які відзначалися при застосуванні препарату у дозах 150 та 300 мкг 1 раз на добу у пацієнтів з ХОЗЛ. Небажані реакції розподілені відповідно до частоти виникнення. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Інфекції та інвазії: дуже часто – назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – синусит. З боку імунної системи: нечасто реакції гіперчутливості. З боку дихальної системи: часто – кашель, біль у горлі, відчуття подразнення у глотці, ринорея; нечасто – парадоксальний бронхоспазм. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – висипання, свербіж. З боку кістково-м'язової системи: часто м'язовий спазм, біль у кістках; нечасто – міалгії. З боку нервової системи: часто – запаморочення; нечасто – парестезія. З боку ССС: часто - ІХС, серцебиття; нечасто – фібриляція передсердь, тахікардія. З боку травної системи: часто – сухість у роті. Порушення метаболізму: часто гіперглікемія/вперше виявлений цукровий діабет. Загальні порушення та реакції у місці введення препарату: часто – периферичні набряки, біль у ділянці грудної клітки (некардіогенна). При застосуванні препарату у максимальній (нерекомендованій) дозі 600 мкг/добу профіль безпеки суттєво не відрізнявся від такого при інгаляції терапевтичних доз (150 та 300 мкг 1 раз на добу). Додатковим НЯ був тремор. Також найчастіше виявлялися назофарингіт, м'язові спазми, біль голови і периферичні набряки. У пацієнтів з ХОЗЛ при інгаляції в рекомендованих дозах препарат не мав клінічно значущої системної бета2-адреноміметичної дії. ЧСС у середньому змінювалася лише на 1 уд./мин. Частота розвитку тахікардії (відзначалася в окремих випадках), значного подовження інтервалу QTс (>450 мс для чоловіків і >470 мс для жінок) і гіпокаліємії була подібною до такої при прийомі плацебо. Зміни концентрації глюкози в плазмі були подібними до таких у групі плацебо. У клінічних дослідженнях протягом 15 с після інгаляції препарату у пацієнтів (у 17-20% випадків) відзначався розвиток спорадичного кашлю тривалістю близько 5 с. Виникнення кашлю після інгаляції препарату трохи турбувало пацієнтів і не вимагало припинення лікування препаратом (оскільки кашель є симптомом ХОЗЛ, і лише у 8,2% випадків хворі пов'язували кашель із застосуванням препарату). Не відзначалося зв'язку між кашлем, що спостерігався відразу після інгаляції препарату, та розвитком бронхоспазму, загостренням ХОЗЛ, погіршенням перебігу ХОЗЛ та зниженням ефективності препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиБета2-агоністи тривалої дії. Препарат не повинен застосовуватися одночасно з іншими агоністами бета2-адренорецепторів тривалої дії або ЛЗ, до складу яких входять бета2-агоністи тривалої дії. Препарати, що подовжують інтервал QT. Як і при застосуванні інших агоністів бета2-адренорецепторів, на фоні терапії препаратом можливе подовження інтервалу QT. Оскільки цей вплив індакатеролу на тривалість інтервалу QT може потенціюватись іншими ЛЗ, препарат Онбрез Бризхалер слід обережно призначати пацієнтам, які отримують інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти або інші препарати, що подовжують інтервал QT. Подовження інтервалу QT підвищує ризик розвитку шлуночкової аритмії. Симпатоміметичні препарати. Одночасне застосування індакатеролу з симпатоміметиками (як окремо, так і у складі комбінованої терапії) може підвищувати ризик розвитку НЯ. Препарат не повинен застосовуватися одночасно з іншими агоністами бета2-адренорецепторів тривалої дії або ЛЗ, до складу яких входять агоністи бета2-адренорецепторів тривалої дії. Гіпокаліємія. Одночасне застосування з похідними метилксантину, кортикостероїдів або діуретиками, що виводять калій, може посилювати можливу гіпокаліємію, що викликається агоністами бета2-адренорецепторів. Блокатори бета2-адренорецепторів. Оскільки блокатори бета2-адренорецепторів можуть послаблювати ефект або перешкоджати дії агоністів бета2-адренорецепторів, препарат Онбрез Бризхалер не слід застосовувати одночасно з блокаторами бета2-адренорецепторів (включаючи очні краплі). При необхідності застосування обох класів препаратів краще використовувати кардіоселективні блокатори бета2-адренорецепторів, проте застосовувати їх необхідно з обережністю. Взаємодія на рівні ізоферменту CYP3A4 та мембранного переносника P-gp. Було вивчено взаємодію індакатеролу зі специфічними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та P-gp, таким як кетоконазол, еритроміцин, верапаміл та ритонавір. Одночасне застосування індакатеролу з верапамілом призвело до 1,4-2-кратного підвищення AUC та 1,5-кратного підвищення Cmax. При застосуванні індакатеролу з еритроміцином відзначалося підвищення AUC в 1,4-1,6 раза та Cmax в 1,2 раза. Комбінована терапія індакатеролом та кетоконазолом викликала 2-кратне та 1,4-кратне підвищення AUC та Cmax відповідно. Це підвищення експозиції внаслідок лікарської взаємодії не призводило до зміни профілю безпеки. При одночасному застосуванні індакатеролу з ритонавіром (інгібітор ізоферменту CYP3A4 та P-gp) відзначалося збільшення AUC у 1,6–1,8 раза,але Cmax залишалася постійним. При застосуванні індакатерол з іншими препаратами лікарських взаємодій не спостерігалося. Дослідження in vitro показали, що індакатерол має незначний потенціал для взаємодії з препаратами на рівні метаболізму ферментами або мембранними переносниками при системній експозиції, яка досягається при призначенні терапевтичних доз.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Препарат є капсулами з порошком для інгаляцій, які слід застосовувати тільки для інгаляцій через рот за допомогою спеціального пристрою — Бризхалера®, який входить до комплекту. Препарат не можна приймати внутрішньо. Капсули з порошком для інгаляцій повинні зберігатися у блістері та витягуватися з нього безпосередньо перед застосуванням. Перед застосуванням препарату пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне використання інгаляцій. За відсутності поліпшення функції дихання слід переконатися, чи пацієнт застосовує препарат. Препарат слід вдихати, а не ковтати. Інгаляцію препарату проводять щодня 1 раз на добу в той самий час. У разі пропуску інгаляції на наступний день препарат Онбрез Бризхалер застосовують у звичайний час. Доза препарату, що рекомендується, становить 150 мкг (вміст 1 капс. 150 мкг) 1 раз на добу (1 інгаляція на добу). Доза препарату може бути збільшена лише за рекомендацією лікаря. Інгаляція препарату в дозі 300 мкг (вміст 1 капс. 300 мкг) 1 раз на добу може забезпечити додатковий клінічний ефект у деяких пацієнтів, наприклад, у хворих з тяжкою формою ХОЗЛ. Максимальна доза – 300 мкг (вміст 1 капс. 300 мкг) 1 раз на добу (1 інгаляція на добу). Максимально допустиму дозу препарату перевищувати не можна. Особливі групи пацієнтів Не потрібна корекція дози препарату у пацієнтів віком ≥65 років, пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок легкого та помірного ступеня тяжкості. Застосування препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок тяжкого ступеня не вивчалося. Кожна упаковка препарату Онбрез Бризхалер містить: 1 інгаляційний пристрій - Бризхалер®; блістери із капсулами з порошком для інгаляцій. Капсули з порошком для інгаляцій не можна приймати внутрішньо. Інгаляційний пристрій Бризхалер®, що знаходиться в упаковці, призначений для використання лише разом із капсулами препарату. Для інгаляції капсул, що містяться в упаковці, використовується лише пристрій для інгаляцій Бризхалер®. Не використовувати капсули препарату з іншим інгаляційним пристроєм і, у свою чергу, не використовувати Бризхалер® для інгаляції інших препаратів. Як використовувати Бризхалер® Зняти кришку. Відкрити Бризхалер®: тримаючи Бризхалер® за основу та відхиливши мундштук у напрямку стрілки, відкрити його. Сухими руками дістати капсулу із блістера безпосередньо перед використанням. Вставити капсулу в Бризхалер: покласти капсулу в спеціально призначене місце Бризхалер; ніколи не класти капсулу в мундштук. Закрити Бризхалер®. При закритті має лунати клацання. Проколоти капсулу: тримаючи Бризхалер® строго вертикально, натиснути одночасно з двох сторін на кнопки пристрою, що проколюють; при цьому пролунає клацання; це означає, що капсула проколота; не натискати на кнопки більше одного разу. Повністю відпустити кнопки Бризхалера з обох боків. Зробити видих: до того, як взяти до рота мундштук Бризхалера®, зробити повний видих; ніколи не дмуть у мундштук. Вдихнути препарат: вкласти мундштук Бризхалера у рот і щільно стиснути губи навколо нього; тримаючи Бризхалер® рукою, зробити швидкий рівномірний максимально глибокий вдих; не натискати на кнопки пристрою, що проколюють. Звернути увагу. Під час інгаляції буде чути характерний брязкітний звук, створюваний обертанням капсули і розпиленням порошку. Пацієнт може відчути солодкуватий присмак препарату у роті. Якщо характерний звук відсутній, треба відкрити Бризхалер® і подивитися, що сталося з капсулою. Можливо, вона застрягла в осередку. У цьому випадку необхідно акуратно витягнути капсулу легким постукуванням на підставі пристрою. У жодному разі не слід намагатися вивільнити капсулу шляхом повторних натискань на кнопки з боків. Затримати подих: якщо при вдиханні є характерний звук, затримати подих якомога довше (щоб не відчувати неприємних відчуттів), і в цей же час вийняти мундштук із рота; після цього зробити видих. Відкрити Бризхалер і подивитися, чи залишився порошок в капсулі. Якщо порошок залишився в капсулі, закрити Бризхалер і повторити дії, описані в пунктах 8-11. Як правило, достатньо 1-2 інгаляцій для повного звільнення капсули. У деяких пацієнтів відразу після інгаляції може початися кашель. Якщо це сталося, не слід хвилюватися, тому що під час інгаляції пацієнт отримав повну дозу. Дістати капсулу: після того, як проведено інгаляцію, відкрити Бризхалер®, відхиливши мундштук, вийняти порожню капсулу та викинути її; закрити мундштук Бризхалера® та закрити інгалятор кришкою; не залишати капсули у Бризхалері®. Якщо пацієнту зручно, необхідно зробити позначку у календарі для врахування інгаляцій на внутрішній поверхні упаковки препарату. Заповнення даного календаря дозволить не забути необхідність проведення наступної інгаляції препарату. Важлива інформація Чи не ковтати капсули з порошком для інгаляцій. Використовувати лише Бризхалер®, що міститься в упаковці. Капсули повинні зберігатися у блістері та витягуватися безпосередньо перед використанням. Ніколи не вкладайте капсулу в мундштук інгалятора Бризхалер®. Не натискати на пристрій, що проколює, більше 1 разу. Ніколи не дмуть у мундштук інгалятора Бризхалер®. Завжди проколювати капсулу до інгаляції. Чи не мити Бризхалер®. Зберігати його сухим. Чи не розбирати Бризхалер®. Починаючи нову упаковку препарату, для інгаляції капсул завжди використовувати новий бризхалер®, що знаходиться в упаковці. Не зберігати капсули у інгаляторі Бризхалер®. Завжди зберігати блістери з капсулами та бризхалером у сухому місці. додаткова інформація В окремих випадках невелика кількість вмісту капсул може потрапити в рот. Не слід хвилюватися при вдиху або проковтуванні препарату. При проколюванні капсули більш ніж один раз зростає ризик її розламування. Як чистити Бризхалер® Чистити Бризхалер необхідно 1 раз на тиждень. Протерти мундштук зовні та всередині чистою сухою тканиною. Ніколи не використовувати воду для чищення Бризхалер®. Зберігати його сухим.ПередозуванняСимптоми: після одноразового застосування препарату у пацієнтів з ХОЗЛ у дозі, що у 10 разів перевищує максимальну терапевтичну, відзначалося помірне підвищення ЧСС, підвищення АТ та подовження інтервалу QTс. Найбільш ймовірними симптомами передозування препарату є тахікардія, тремор, серцебиття, головний біль, нудота, блювання, сонливість, шлуночкова аритмія, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія та гіперглікемія (викликані посиленням системної бета2-адреноміметичної дії). Лікування: показана підтримуюча та симптоматична терапія. У тяжких випадках пацієнти мають бути госпіталізовані. У разі потреби можливе застосування кардіоселективних блокаторів бета-адренорецепторів. Використовувати кардіоселективні блокатори бета-адренорецепторів слід з обережністю лише під суворим медичним наглядом, оскільки їх застосування може провокувати розвиток бронхоспазму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРеакція гіперчутливості. На фоні застосування препарату Онбрез Бризхалер були зареєстровані реакції гіперчутливості негайного типу. Якщо є ознаки, що свідчать про розвиток алергічної реакції (зокрема утруднене дихання або ковтання, набряк язика, губ та обличчя, кропив'янка, висипання на шкірі), препарат необхідно відмінити і підібрати альтернативну терапію. Бронхіальна астма. У зв'язку з відсутністю даних щодо тривалого застосування індакатеролу у пацієнтів з бронхіальною астмою препарат не слід застосовувати у даної категорії пацієнтів. Застосування агоністів бета2-адренорецепторів тривалої дії для терапії бронхіальної астми може супроводжуватися збільшенням ризику серйозних побічних ефектів (дані отримані внаслідок багатоцентрового клінічного дослідження застосування сальметеролу у пацієнтів із бронхіальною астмою). Пародоксальний бронхоспазм. Як і будь-яка інша інгаляційна терапія, застосування препарату може призводити до розвитку парадоксального бронхоспазму, що загрожує життю пацієнта. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму лікування препаратом має бути негайно припинено та призначено альтернативну терапію. Погіршення перебігу основного захворювання. Препарат не можна застосовувати для усунення гострого бронхоспазму, тобто. не застосовувати як екстрену терапію. У разі погіршення перебігу ХОЗЛ на фоні лікування препаратом необхідно повторно оцінити стан пацієнта та переглянути режим лікування захворювання. Вплив на ССС. У деяких пацієнтів препарат Онбрез Бризхалер, як і інші агоністи бета2-адренорецепторів, може впливати на ССС (в т.ч. збільшувати ЧСС, АТ). У разі виникнення НЯ може знадобитися припинення терапії препаратом. Крім того, при застосуванні агоністів бета2-адренорецепторів можуть відзначатися такі ЕКГ-зміни: сплощення зубця Т, подовження інтервалу QT та депресія сегмента ST (проте клінічна значимість цих змін не встановлена). При застосуванні препарату у клінічних дослідженнях (в рекомендованих терапевтичних дозах) значного подовження інтервалу QT порівняно з плацебо не відзначалося. Гіпокаліємія. У деяких пацієнтів при застосуванні бета2-адренорецепторів агоністів може відзначатися значна гіпокаліємія, що призводить до розвитку НЯ з боку ССС. Зниження концентрації калію в сироватці крові зазвичай буває минущим і вимагає корекції. У пацієнтів з тяжкою ХОЗЛ гіпокаліємія може посилюватись гіпоксією та супутньою терапією, що, у свою чергу, може підвищувати ймовірність розвитку аритмій. Гіперглікемія. При інгаляції високих доз агоністів бета2-адренорецепторів можливе підвищення концентрації глюкози у плазмі. При застосуванні препарату у пацієнтів із цукровим діабетом слід регулярно контролювати концентрацію глюкози у плазмі крові. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які отримували препарат (у рекомендованих дозах), спостерігалося підвищення частоти розвитку клінічно значущої гіперглікемії в середньому на 1-2% порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Ефективність та безпека застосування препарату у пацієнтів з некомпенсованим цукровим діабетом не вивчали. Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами. Даних про вплив препарату на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами немає.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина – натрію аміносаліцилату дигідрат – 1 г; Допоміжні речовини: сорбітол, повідон (Коллідон 90 Ф), стеарат кальцію, тальк, лимонна кислота; Склад оболонки: готова суміш "АКРИЛ-ІЗ" (сополімер метакрилової кислоти з етилакрилатом 1:1, титану діоксид, тальк, триетилцитрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію гідрокарбонат, натрію лаурилсульфат), барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид емульсія 30%. Таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою, 1 г. По 50 або 100 таблеток у банку із поліпропілену (поліетилену). Кожна банка разом із інструкцією із застосування у пачці з картону. По 500 таблеток у пакеті з поліетиленової плівки. Поліетиленовий пакет разом з інструкцією із застосування у контейнері з поліпропілену (поліетилену) (для стаціонару).Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою кишковорозчинною оболонкою, рожевого з коричневим відтінком кольору, овальної форми, двоопуклі. На зламі пігулки білого з кремуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротитуберкульозний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція висока. Максимальна концентрація в плазмі після прийому дози 4 г становить 75 мкг/мл. Метаболізується у печінці. Легко проникає через гістогематичні бар'єри та розподіляється у тканинах. Високі концентрації препарату виявляються у легенях, нирках та печінці. Помірно проникає у спинномозкову рідину тільки при запаленні оболонок, у цьому випадку концентрація аміносаліцилової кислоти у спинномозковій рідині становить 10 – 50 % концентрації препарату у плазмі крові. Виводиться переважно із сечею (80% препарату виводиться протягом 10год), причому 50% у вигляді ацетильованого похідного. Період напіввиведення становить 0,5 години. Екскреція знижена у пацієнтів з порушенням функції печінки.ФармакодинамікаЧинить бактеріостатичну дію на Mycobacterium tuberculosis. Аміносаліцилова кислота конкурує з параамінобензойною кислотою та пригнічує синтез фолату в мікобактеріях туберкульозу. Препарат активний щодо мікобактерій, що розмножуються, практично не діє на бактерії, що знаходяться в стадії спокою або розташовані внутрішньоклітинно. Зменшує ймовірність розвитку стійкості мікобактерій до стрептоміцину та ізоніазиду.Показання до застосуванняТуберкульоз (різні форми та локалізації) у комплексній терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, ниркова недостатність, печінкова недостатність, гепатит, цироз печінки; амілоїдоз внутрішніх органів, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, ентероколіт (загострення), мікседема (некомпенсована), нефрит, декомпенсована ХСН (в т.ч. на тлі пороку серця), тромбофлебіт, гіпокоагуляція, вагітність, лакт 3 роки. З обережністю: епілепсія.Побічна діяЗниження апетиту, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, діарея або запори, гепатомегалія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія; протеїнурія, гематурія, кристалурія. Рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія (аж до агранулоцитозу), лікарський гепатит, 12-дефіцитна мегалобластна анемія. Алергічні реакції – лихоманка, дерматит (кропив'янка, пурпура, енантема), еозинофілія, артралгія, бронхоспазм. При тривалому застосуванні у високих дозах – гіпотиреоз, зоб, мікседема.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з іншими протитуберкульозними лікарськими засобами. При сумісному використанні з ізоніазидом підвищує його концентрацію у крові. Порушує всмоктування рифампіцину, еритроміцину та лінкоміцину. Порушує засвоєння вітаміну В12 (підвищується ризик анемії).Спосіб застосування та дозиВсередину, через 0,5-1 годину після їжі, запиваючи кип'яченою водою. Дорослим - по 9-12 г/сут (3-4 г 3 десь у день), для виснажених хворих із масою тіла менше 50 кг - 6 г/сут. Дітям призначають із розрахунку 0,2 г/кг/сут на 3-4 прийоми, максимальна доза - 10 г/сут. У разі амбулаторного лікування можна призначати всю добову дозу в один прийом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосовують у комбінації із протитуберкульозними лікарськими засобами. При лікуванні рекомендується контролювати активність печінкових трансаміназ. Зниження функції нирок на тлі туберкульозної інтоксикації або специфічного ураження не є протипоказанням до призначення. Розвиток протеїнурії та гематурії вимагають тимчасової відміни препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаДозована суспензія для інгаляцій - 1 мл: активна речовина: будесонід (мікронізований) – 0,25/0,5 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид – 8,5 мг; натрію цитрат – 0,5 мг; динатрію едетат (натрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти двозаміщена, динатрієва сіль ЕДТА) - 0,1 мг; полісорбат 80 - 0,2 мг; лимонна кислота (безводна) – 0,28 мг; вода очищена – до 1 мл. Суспензія для інгаляцій дозована, 0,25 мг/мл та 0,5 мг/мл. По 2 мл препарату у контейнері з ПЕНП. По 5 контейнерів з'єднані в 1 аркуш. Лист із 5 контейнерів упакований у конверт із ламінованої фольги. По 4 конверти у картонній пачці.Опис лікарської формиСтерильна суспензія білого або майже білого кольору, що легко ресуспендується, в контейнерах з ПЕНП, що містять разову дозу.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний, протизапальний, глюкокортикоїдний.ФармакокінетикаАбсорбція. Інгальований будесонід швидко абсорбується. У дорослих системна біодоступність будесоніду після інгаляції Пульмікорту® суспензії через небулайзер становить приблизно 15% від загальної дози і близько 40–70% від доставленої. Cmax у плазмі досягається через 30 хв після початку інгаляції. Метаболізм та розподіл. Зв'язування з білками плазми становить середньому 90%. Vd будесоніду становить приблизно 3 л/кг. Після всмоктування будесонід піддається інтенсивній біотрансформації (більше 90%) у печінці з утворенням метаболітів з низькою глюкокортикостероїдною активністю. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів 6β-гідрокси-будесоніду та 16α-гідроксипреднізолону становить менше 1% глюкокортикостероїдної активності будесоніду. Виведення. Будесонід метаболізується в основному за участю ферменту CYP3A4. Метаболіти виводяться у незміненому вигляді із сечею або у кон'югованій формі. Будесонід має високий системний кліренс (близько 1,2 л/хв). Фармакокінетика будесоніду пропорційна величині дози препарату, що вводиться. Фармакокінетика будесоніду у дітей та пацієнтів з порушенням функції нирок не досліджувалась. У пацієнтів із захворюваннями печінки може збільшуватися час перебування будесоніду в організмі.ФармакодинамікаБудесонід, інгаляційний кортикостероїд, у рекомендованих дозах має протизапальну дію в бронхах, знижуючи вираженість симптомів і частоту загострень бронхіальної астми з меншою частотою побічних ефектів, ніж при використанні системних кортикостероїдів. Зменшує вираженість набряку слизової бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння та гіперреактивність дихальних шляхів. Добре переноситься при тривалому лікуванні, не має мінералокортикостероїдної активності. Час початку терапевтичного ефекту після інгаляції однієї дози становить кілька годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 1-2 тижні після лікування. Будесонід має профілактичну дію протягом бронхіальної астми і не впливає на гострі прояви захворювання. Показано дозозалежну дію на вміст кортизолу у плазмі та сечі на фоні прийому Пульмікорту®. У рекомендованих дозах препарат значно менше впливає на надниркову функцію, ніж преднізон у дозі 10 мг, як було показано в АКТГ-тестах.Показання до застосуваннябронхіальна астма, що вимагає підтримуючої терапії кортикостероїдами; хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ); стенозуючий ларинготрахеїт (хибний круп).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будесоніду; дитячий вік до 6 місяців. З обережністю (потрібне ретельніше спостереження за хворими): у пацієнтів з активною формою туберкульозу легень; грибковими, вірусними, бактеріальними інфекціями органів дихання, цирозом печінки; При призначенні слід брати до уваги можливий прояв системної дії кортикостероїдів.Вагітність та лактаціяСпостереження за вагітними жінками, які приймали будесонід, не виявило аномалій розвитку у плода, проте не можна повністю виключити ризик їх розвитку, тому під час вагітності у зв'язку з можливістю погіршення перебігу бронхіальної астми слід використовувати мінімальну ефективну дозу будесоніду. Будесонід проникає в грудне молоко, проте при застосуванні Пульмікорту в терапевтичних дозах вплив на дитину не відмічено. Пульмікорт може застосовуватися під час грудного вигодовування.Побічна діяЧастота виникнення небажаних ефектів представлена ​​таким чином: часто (>1/100,1/1000,1/10000, З боку дихальних шляхів: часто – кандидоз ротоглотки, подразнення слизової оболонки горла, кашель, захриплість голосу, сухість у роті; рідко – бронхоспазм. Загальні: рідко ангіоневротичний набряк, головний біль. З боку шкіри: рідко – поява синців на шкірі, висипання, контактний дерматит, кропив'янка. З боку центральної нервової системи: рідко – нервозність, збудливість, депресія, порушення поведінки. Зважаючи на ризик розвитку кандидозу ротоглотки, пацієнт повинен ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. У поодиноких випадках можуть виникати симптоми, спричинені системною дією кортикостероїдів, включаючи гіпофункцію надниркових залоз. Відзначалися випадки подразнення шкіри обличчя під час використання небулайзера з маскою. Для запобігання подразненню після використання маски обличчя слід вимити водою.Взаємодія з лікарськими засобамиНе спостерігалося взаємодії будесоніду з іншими препаратами, які використовуються під час лікування бронхіальної астми. Кетоконазол (у дозі 200 мг 1 раз на добу) підвищує плазмову концентрацію перорального будесоніду (у дозі 3 мг 1 раз на добу) у середньому у 6 разів при сумісному прийомі. При прийомі кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація останнього у плазмі збільшувалася в середньому в 3 рази. Інформація про подібну взаємодію при прийомі будесоніду у вигляді інгаляції відсутня, проте передбачається, що і в цьому випадку слід очікувати збільшення концентрації будесоніду у плазмі. У разі необхідності прийому кетоконазолу та будесоніду слід збільшити час між прийомом препаратів до максимально можливого. Також слід розглянути можливість зниження дози будесоніду. Інший потенційний інгібітор CYP3A4 (наприклад, ітраконазол) також значно підвищує плазмову концентрацію будесоніду. Попередня інгаляція бета-адреностимуляторів розширює бронхи, покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи та посилює його терапевтичний ефект. Фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин знижують ефективність (індукція ферментів мікросомального окиснення) будесоніду. Метандростенолон, естрогени посилюють дію будесоніду.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Доза препарату підбирається індивідуально. Якщо рекомендована доза не перевищує 1 мг на добу, всю дозу препарату можна прийняти за 1 раз (одноразово). У разі прийому вищої дози рекомендується розділити її на 2 прийоми. Початкова доза, що рекомендується. Діти від 6 міс та старші – 0,25–0,5 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 1 мг на добу. Дорослі/літні пацієнти - 1-2 мг на добу. Доза при підтримуючому лікуванні Діти від 6 міс та старші – 0,25–2 мг на добу. Дорослі - 0,5-4 мг на добу. У разі тяжких загострень доза може бути збільшена. Доза, мг Об'єм препарату Пульмікорт , суспензія для інгаляцій. 0,25 мг/мл будесоніду 0,5 мг/мл будесоніду 0,25 1 мл* − 0,5 2 мл − 0,75 3 мл − 1 4 мл 2 мл 1,5 − 3 мл 2 − 4 мл * Слід розбавити 0,9% розчином хлориду натрію до об'єму 2 мл. Для всіх пацієнтів бажано визначити мінімальну ефективну підтримуючу дозу. У разі необхідності досягнення додаткового терапевтичного ефекту можна рекомендувати збільшення добової дози Пульмікорту® (до 1 мг на добу) замість комбінації препарату з пероральними глюкокортикостероїдами, завдяки нижчому ризику розвитку системних ефектів. Пацієнти, які отримують пероральні кортикостероїди Скасування пероральних кортикостероїдів необхідно починати на фоні стабільного стану здоров'я пацієнта. Протягом 10 днів необхідно приймати високу дозу Пульмікорту на фоні прийому пероральних глюкокортикоїдів у звичній дозі. Надалі протягом 1 міс слід поступово знижувати дозу пероральних глюкокортикоїдів (наприклад, по 2,5 мг преднізолону або його аналога) до мінімальної ефективної дози. У багатьох випадках вдається повністю відмовитися від пероральних глюкокортикоїдів. Оскільки Пульмікорт®, що застосовується у вигляді суспензії за допомогою небулайзера, потрапляє у легені при вдиху, важливо проінструктувати пацієнта, що необхідно вдихати препарат через мундштук небулайзера спокійно та рівно. Немає даних про застосування будесоніду у пацієнтів із нирковою недостатністю або з порушенням функції печінки. Зважаючи на факт, що будесонід виводиться шляхом біотрансформації в печінці, очікується збільшення тривалості дії препарату у пацієнтів з вираженим цирозом печінки. Стенозуючий ларинготрахеїт (хибний круп) Діти від 6 міс та старші – 2 мг на добу. Дозу препарату можна прийняти за 1 раз (одночасно) або розділити на 2 прийоми по 1 мг з інтервалом у 30 хв. Застосування Пульмікорту за допомогою небулайзера Пульмікорт® застосовується для інгаляцій із використанням відповідного небулайзера, оснащеного мундштуком та спеціальною маскою. Небулайзер з'єднується з компресором для створення необхідного повітряного потоку (5-8 л/хв), об'єм заповнення небулайзеру має становити 2-4 мл. Важливо поінформувати пацієнта про наступне: необхідно уважно прочитати інструкцію щодо використання препарату; для застосування Пульмікорту суспензії не підходять ультразвукові небулайзери; Пульмікорт® суспензію змішують з 0,9 % розчином хлориду натрію або з розчинами тербуталіну, сальбутамолу, фенотеролу, ацетилцистеїну, натрію кромоглікату та іпратропіуму броміду; розведену суспензію використовують протягом 30 хв; після інгаляції слід прополоскати рот водою зниження розвитку кандидозу ротоглотки; для запобігання подразненню шкіри після використання маски слід промити шкіру обличчя водою; рекомендується регулярно проводити очищення небулайзера відповідно до вказівок виробника. У випадках, коли дитина не може самостійно вдихнути через небулайзер, застосовується спеціальна маска. Як використовувати Пульмікорт за допомогою небулайзера Перед застосуванням обережно струсити контейнер легким обертовим рухом. Тримати контейнер прямо вертикально та відкрити його, повертаючи та відриваючи «крило». Обережно помістити контейнер відкритим кінцем у небулайзер і повільно видавити вміст контейнера. Контейнер, що містить одноразову дозу, маркований лінією. Якщо контейнер перевернути, то ця лінія показуватиме обсяг, що дорівнює 1 мл. Якщо необхідно використовувати лише 1 мл суспензії, вміст контейнера видавлювати доти, доки поверхня рідини не досягне рівня, позначеного лінією. Відкритий контейнер зберігати у захищеному від світла місці. Відкритий контейнер слід використовувати протягом 12 год. Перед використанням залишку рідини вміст контейнера обережно струсити обертальним рухом. Примітка Після кожної інгаляції слід прополоскати рот водою. Якщо пацієнт використовує маску, необхідно переконатися, що при інгаляції маска щільно прилягає до обличчя. Вимити особу після інгаляції. Очищення Камеру небулайзера, мундштук чи маску слід очищати після кожного застосування. Камеру небулайзера, мундштук або маску миють теплою водою, використовуючи м'який детергент або відповідно до інструкцій виробника. Добре прополоскати та висушити небулайзер, з'єднавши камеру з компресором або вхідним повітряним клапаном.ПередозуванняСимптоми: при гострому передозуванні клінічних проявів не виникає. При тривалому використанні препарату в дозах, що значно перевищують рекомендовані, може розвинутись системний глюкокортикостероїдний ефект у вигляді гіперкортицизму та пригнічення функції надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля мінімізації ризику грибкового ураження ротоглотки слід проінструктувати пацієнта про необхідність ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. Слід уникати сумісного призначення будесоніду з кетоконазолом, ітраконазолом або іншими потенційними інгібіторами CYP3A4. У випадку, якщо будесонід та кетоконазол або інші потенційні інгібітори CYP3A4 були призначені, слід збільшити час між прийомом препаратів до максимально можливого. Через можливий ризик ослаблення функції надниркових залоз особливу увагу необхідно приділяти пацієнтам, які переводяться з пероральних кортикостероїдів на прийом Пульмікорту®. Також особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які приймали високі дози кортикостероїдів або тривало отримували максимально високі рекомендовані дози інгаляційних кортикостероїдів. У стресових ситуаціях у таких пацієнтів можуть виявитися ознаки та симптоми надниркової недостатності. При стресах або у випадках хірургічного втручання рекомендується проводити додаткову терапію системними глюкокортикостероїдами. Особливу увагу необхідно приділяти пацієнтам, які переводяться з системних на інгаляційні кортикостероїди (Пульмікорт®), або у випадку, коли очікується порушення гіпофізарно-надниркової функції. У таких пацієнтів слід з особливою обережністю знижувати дозу системних кортикостероїдів та контролювати гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникову функцію. Також пацієнтам може знадобитися додавання пероральних кортикостероїдів у період стресових ситуацій, таких як травма, хірургічне втручання. При переході з пероральних кортикостероїдів на Пульмікорт® пацієнти можуть відчути симптоми, що раніше спостерігалися, такі як м'язові болі або болі в суглобах. У таких випадках може знадобитися тимчасове збільшення дози пероральних кортикостероїдів. У поодиноких випадках можуть спостерігатися такі симптоми, як відчуття втоми, головний біль, нудота та блювання, що вказують на системну недостатність кортикостероїдів. Заміна пероральних глюкокортикостероїдів на інгаляційні іноді призводить до прояву супутньої алергії (наприклад риніт та екзема), які раніше купувалися системними препаратами. У дітей та підлітків, які отримують лікування кортикостероїдами (незалежно від способу доставки) протягом тривалого періоду, рекомендується регулярно контролювати показники зростання. При призначенні кортикостероїдів слід брати до уваги співвідношення користі застосування препарату та можливого ризику уповільнення росту. Застосування будесоніду в дозі до 400 мкг на добу у дітей віком від 3 років не призводило до виникнення системних ефектів. Біохімічні ознаки системного ефекту можуть зустрічатися при прийомі препарату в дозі від 400 до 800 мкг/добу. При перевищенні дози 800 мкг на добу системні ефекти зустрічаються часто. Застосування кортикостероїдів для лікування бронхіальної астми може викликати порушення росту. Результати спостережень за дітьми та підлітками, які отримували будесонід протягом тривалого періоду (до 11 років), показали, що зростання пацієнтів досягає очікуваних нормативних показників для дорослих. Терапія інгаляційним будесонідом 1 або 2 рази на добу показала ефективність профілактики бронхіальної астми фізичного зусилля. Вплив на здатність керувати автомобілем чи іншими механізмами. Пульмікорт не впливає на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаДозована суспензія для інгаляцій - 1 мл: активна речовина: будесонід (мікронізований) – 0,25/0,5 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид – 8,5 мг; натрію цитрат – 0,5 мг; динатрію едетат (натрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти двозаміщена, динатрієва сіль ЕДТА) - 0,1 мг; полісорбат 80 - 0,2 мг; лимонна кислота (безводна) – 0,28 мг; вода очищена – до 1 мл. Суспензія для інгаляцій дозована, 0,25 мг/мл та 0,5 мг/мл. По 2 мл препарату у контейнері з ПЕНП. По 5 контейнерів з'єднані в 1 аркуш. Лист із 5 контейнерів упакований у конверт із ламінованої фольги. По 4 конверти у картонній пачці.Опис лікарської формиСтерильна суспензія білого або майже білого кольору, що легко ресуспендується, в контейнерах з ПЕНП, що містять разову дозу.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний, протизапальний, глюкокортикоїдний.ФармакокінетикаАбсорбція. Інгальований будесонід швидко абсорбується. У дорослих системна біодоступність будесоніду після інгаляції Пульмікорту® суспензії через небулайзер становить приблизно 15% від загальної дози і близько 40–70% від доставленої. Cmax у плазмі досягається через 30 хв після початку інгаляції. Метаболізм та розподіл. Зв'язування з білками плазми становить середньому 90%. Vd будесоніду становить приблизно 3 л/кг. Після всмоктування будесонід піддається інтенсивній біотрансформації (більше 90%) у печінці з утворенням метаболітів з низькою глюкокортикостероїдною активністю. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів 6β-гідрокси-будесоніду та 16α-гідроксипреднізолону становить менше 1% глюкокортикостероїдної активності будесоніду. Виведення. Будесонід метаболізується в основному за участю ферменту CYP3A4. Метаболіти виводяться у незміненому вигляді із сечею або у кон'югованій формі. Будесонід має високий системний кліренс (близько 1,2 л/хв). Фармакокінетика будесоніду пропорційна величині дози препарату, що вводиться. Фармакокінетика будесоніду у дітей та пацієнтів з порушенням функції нирок не досліджувалась. У пацієнтів із захворюваннями печінки може збільшуватися час перебування будесоніду в організмі.ФармакодинамікаБудесонід, інгаляційний кортикостероїд, у рекомендованих дозах має протизапальну дію в бронхах, знижуючи вираженість симптомів і частоту загострень бронхіальної астми з меншою частотою побічних ефектів, ніж при використанні системних кортикостероїдів. Зменшує вираженість набряку слизової бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння та гіперреактивність дихальних шляхів. Добре переноситься при тривалому лікуванні, не має мінералокортикостероїдної активності. Час початку терапевтичного ефекту після інгаляції однієї дози становить кілька годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 1-2 тижні після лікування. Будесонід має профілактичну дію протягом бронхіальної астми і не впливає на гострі прояви захворювання. Показано дозозалежну дію на вміст кортизолу у плазмі та сечі на фоні прийому Пульмікорту®. У рекомендованих дозах препарат значно менше впливає на надниркову функцію, ніж преднізон у дозі 10 мг, як було показано в АКТГ-тестах.Показання до застосуваннябронхіальна астма, що вимагає підтримуючої терапії кортикостероїдами; хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ); стенозуючий ларинготрахеїт (хибний круп).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будесоніду; дитячий вік до 6 місяців. З обережністю (потрібне ретельніше спостереження за хворими): у пацієнтів з активною формою туберкульозу легень; грибковими, вірусними, бактеріальними інфекціями органів дихання, цирозом печінки; При призначенні слід брати до уваги можливий прояв системної дії кортикостероїдів.Вагітність та лактаціяСпостереження за вагітними жінками, які приймали будесонід, не виявило аномалій розвитку у плода, проте не можна повністю виключити ризик їх розвитку, тому під час вагітності у зв'язку з можливістю погіршення перебігу бронхіальної астми слід використовувати мінімальну ефективну дозу будесоніду. Будесонід проникає в грудне молоко, проте при застосуванні Пульмікорту в терапевтичних дозах вплив на дитину не відмічено. Пульмікорт може застосовуватися під час грудного вигодовування.Побічна діяЧастота виникнення небажаних ефектів представлена ​​таким чином: часто (>1/100,1/1000,1/10000, З боку дихальних шляхів: часто – кандидоз ротоглотки, подразнення слизової оболонки горла, кашель, захриплість голосу, сухість у роті; рідко – бронхоспазм. Загальні: рідко ангіоневротичний набряк, головний біль. З боку шкіри: рідко – поява синців на шкірі, висипання, контактний дерматит, кропив'янка. З боку центральної нервової системи: рідко – нервозність, збудливість, депресія, порушення поведінки. Зважаючи на ризик розвитку кандидозу ротоглотки, пацієнт повинен ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. У поодиноких випадках можуть виникати симптоми, спричинені системною дією кортикостероїдів, включаючи гіпофункцію надниркових залоз. Відзначалися випадки подразнення шкіри обличчя під час використання небулайзера з маскою. Для запобігання подразненню після використання маски обличчя слід вимити водою.Взаємодія з лікарськими засобамиНе спостерігалося взаємодії будесоніду з іншими препаратами, які використовуються під час лікування бронхіальної астми. Кетоконазол (у дозі 200 мг 1 раз на добу) підвищує плазмову концентрацію перорального будесоніду (у дозі 3 мг 1 раз на добу) у середньому у 6 разів при сумісному прийомі. При прийомі кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація останнього у плазмі збільшувалася в середньому в 3 рази. Інформація про подібну взаємодію при прийомі будесоніду у вигляді інгаляції відсутня, проте передбачається, що і в цьому випадку слід очікувати збільшення концентрації будесоніду у плазмі. У разі необхідності прийому кетоконазолу та будесоніду слід збільшити час між прийомом препаратів до максимально можливого. Також слід розглянути можливість зниження дози будесоніду. Інший потенційний інгібітор CYP3A4 (наприклад, ітраконазол) також значно підвищує плазмову концентрацію будесоніду. Попередня інгаляція бета-адреностимуляторів розширює бронхи, покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи та посилює його терапевтичний ефект. Фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин знижують ефективність (індукція ферментів мікросомального окиснення) будесоніду. Метандростенолон, естрогени посилюють дію будесоніду.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Доза препарату підбирається індивідуально. Якщо рекомендована доза не перевищує 1 мг на добу, всю дозу препарату можна прийняти за 1 раз (одноразово). У разі прийому вищої дози рекомендується розділити її на 2 прийоми. Початкова доза, що рекомендується. Діти від 6 міс та старші – 0,25–0,5 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 1 мг на добу. Дорослі/літні пацієнти - 1-2 мг на добу. Доза при підтримуючому лікуванні Діти від 6 міс та старші – 0,25–2 мг на добу. Дорослі - 0,5-4 мг на добу. У разі тяжких загострень доза може бути збільшена. Доза, мг Об'єм препарату Пульмікорт , суспензія для інгаляцій. 0,25 мг/мл будесоніду 0,5 мг/мл будесоніду 0,25 1 мл* − 0,5 2 мл − 0,75 3 мл − 1 4 мл 2 мл 1,5 − 3 мл 2 − 4 мл * Слід розбавити 0,9% розчином хлориду натрію до об'єму 2 мл. Для всіх пацієнтів бажано визначити мінімальну ефективну підтримуючу дозу. У разі необхідності досягнення додаткового терапевтичного ефекту можна рекомендувати збільшення добової дози Пульмікорту® (до 1 мг на добу) замість комбінації препарату з пероральними глюкокортикостероїдами, завдяки нижчому ризику розвитку системних ефектів. Пацієнти, які отримують пероральні кортикостероїди Скасування пероральних кортикостероїдів необхідно починати на фоні стабільного стану здоров'я пацієнта. Протягом 10 днів необхідно приймати високу дозу Пульмікорту на фоні прийому пероральних глюкокортикоїдів у звичній дозі. Надалі протягом 1 міс слід поступово знижувати дозу пероральних глюкокортикоїдів (наприклад, по 2,5 мг преднізолону або його аналога) до мінімальної ефективної дози. У багатьох випадках вдається повністю відмовитися від пероральних глюкокортикоїдів. Оскільки Пульмікорт®, що застосовується у вигляді суспензії за допомогою небулайзера, потрапляє у легені при вдиху, важливо проінструктувати пацієнта, що необхідно вдихати препарат через мундштук небулайзера спокійно та рівно. Немає даних про застосування будесоніду у пацієнтів із нирковою недостатністю або з порушенням функції печінки. Зважаючи на факт, що будесонід виводиться шляхом біотрансформації в печінці, очікується збільшення тривалості дії препарату у пацієнтів з вираженим цирозом печінки. Стенозуючий ларинготрахеїт (хибний круп) Діти від 6 міс та старші – 2 мг на добу. Дозу препарату можна прийняти за 1 раз (одночасно) або розділити на 2 прийоми по 1 мг з інтервалом у 30 хв. Застосування Пульмікорту за допомогою небулайзера Пульмікорт® застосовується для інгаляцій із використанням відповідного небулайзера, оснащеного мундштуком та спеціальною маскою. Небулайзер з'єднується з компресором для створення необхідного повітряного потоку (5-8 л/хв), об'єм заповнення небулайзеру має становити 2-4 мл. Важливо поінформувати пацієнта про наступне: необхідно уважно прочитати інструкцію щодо використання препарату; для застосування Пульмікорту суспензії не підходять ультразвукові небулайзери; Пульмікорт® суспензію змішують з 0,9 % розчином хлориду натрію або з розчинами тербуталіну, сальбутамолу, фенотеролу, ацетилцистеїну, натрію кромоглікату та іпратропіуму броміду; розведену суспензію використовують протягом 30 хв; після інгаляції слід прополоскати рот водою зниження розвитку кандидозу ротоглотки; для запобігання подразненню шкіри після використання маски слід промити шкіру обличчя водою; рекомендується регулярно проводити очищення небулайзера відповідно до вказівок виробника. У випадках, коли дитина не може самостійно вдихнути через небулайзер, застосовується спеціальна маска. Як використовувати Пульмікорт за допомогою небулайзера Перед застосуванням обережно струсити контейнер легким обертовим рухом. Тримати контейнер прямо вертикально та відкрити його, повертаючи та відриваючи «крило». Обережно помістити контейнер відкритим кінцем у небулайзер і повільно видавити вміст контейнера. Контейнер, що містить одноразову дозу, маркований лінією. Якщо контейнер перевернути, то ця лінія показуватиме обсяг, що дорівнює 1 мл. Якщо необхідно використовувати лише 1 мл суспензії, вміст контейнера видавлювати доти, доки поверхня рідини не досягне рівня, позначеного лінією. Відкритий контейнер зберігати у захищеному від світла місці. Відкритий контейнер слід використовувати протягом 12 год. Перед використанням залишку рідини вміст контейнера обережно струсити обертальним рухом. Примітка Після кожної інгаляції слід прополоскати рот водою. Якщо пацієнт використовує маску, необхідно переконатися, що при інгаляції маска щільно прилягає до обличчя. Вимити особу після інгаляції. Очищення Камеру небулайзера, мундштук чи маску слід очищати після кожного застосування. Камеру небулайзера, мундштук або маску миють теплою водою, використовуючи м'який детергент або відповідно до інструкцій виробника. Добре прополоскати та висушити небулайзер, з'єднавши камеру з компресором або вхідним повітряним клапаном.ПередозуванняСимптоми: при гострому передозуванні клінічних проявів не виникає. При тривалому використанні препарату в дозах, що значно перевищують рекомендовані, може розвинутись системний глюкокортикостероїдний ефект у вигляді гіперкортицизму та пригнічення функції надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля мінімізації ризику грибкового ураження ротоглотки слід проінструктувати пацієнта про необхідність ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. Слід уникати сумісного призначення будесоніду з кетоконазолом, ітраконазолом або іншими потенційними інгібіторами CYP3A4. У випадку, якщо будесонід та кетоконазол або інші потенційні інгібітори CYP3A4 були призначені, слід збільшити час між прийомом препаратів до максимально можливого. Через можливий ризик ослаблення функції надниркових залоз особливу увагу необхідно приділяти пацієнтам, які переводяться з пероральних кортикостероїдів на прийом Пульмікорту®. Також особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які приймали високі дози кортикостероїдів або тривало отримували максимально високі рекомендовані дози інгаляційних кортикостероїдів. У стресових ситуаціях у таких пацієнтів можуть виявитися ознаки та симптоми надниркової недостатності. При стресах або у випадках хірургічного втручання рекомендується проводити додаткову терапію системними глюкокортикостероїдами. Особливу увагу необхідно приділяти пацієнтам, які переводяться з системних на інгаляційні кортикостероїди (Пульмікорт®), або у випадку, коли очікується порушення гіпофізарно-надниркової функції. У таких пацієнтів слід з особливою обережністю знижувати дозу системних кортикостероїдів та контролювати гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникову функцію. Також пацієнтам може знадобитися додавання пероральних кортикостероїдів у період стресових ситуацій, таких як травма, хірургічне втручання. При переході з пероральних кортикостероїдів на Пульмікорт® пацієнти можуть відчути симптоми, що раніше спостерігалися, такі як м'язові болі або болі в суглобах. У таких випадках може знадобитися тимчасове збільшення дози пероральних кортикостероїдів. У поодиноких випадках можуть спостерігатися такі симптоми, як відчуття втоми, головний біль, нудота та блювання, що вказують на системну недостатність кортикостероїдів. Заміна пероральних глюкокортикостероїдів на інгаляційні іноді призводить до прояву супутньої алергії (наприклад риніт та екзема), які раніше купувалися системними препаратами. У дітей та підлітків, які отримують лікування кортикостероїдами (незалежно від способу доставки) протягом тривалого періоду, рекомендується регулярно контролювати показники зростання. При призначенні кортикостероїдів слід брати до уваги співвідношення користі застосування препарату та можливого ризику уповільнення росту. Застосування будесоніду в дозі до 400 мкг на добу у дітей віком від 3 років не призводило до виникнення системних ефектів. Біохімічні ознаки системного ефекту можуть зустрічатися при прийомі препарату в дозі від 400 до 800 мкг/добу. При перевищенні дози 800 мкг на добу системні ефекти зустрічаються часто. Застосування кортикостероїдів для лікування бронхіальної астми може викликати порушення росту. Результати спостережень за дітьми та підлітками, які отримували будесонід протягом тривалого періоду (до 11 років), показали, що зростання пацієнтів досягає очікуваних нормативних показників для дорослих. Терапія інгаляційним будесонідом 1 або 2 рази на добу показала ефективність профілактики бронхіальної астми фізичного зусилля. Вплив на здатність керувати автомобілем чи іншими механізмами. Пульмікорт не впливає на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаОдна доза містить активну речовину - будесоніду 100 мкг або 200 мкг. Порошок для інгаляції дозований 100 мкг/доза, 200 мкг/доза. По 200 доз (для дозування 100 мкг/доза), по 100 або 200 доз (для дозування 200 мкг/доза) у пластиковий інгалятор, що складається з дозуючого пристрою, резервуару для зберігання порошку, резервуару для десиканту, мундштуку та нагвинчу.Опис лікарської формиПластиковий інгалятор для 100 мкг/доза: частина інгалятора світло-коричневого кольору, що обертається, на нижній стороні видавлено BUDESONIDE 100; для 200 мкг/доза: частина інгалятора коричневого кольору, що обертається, на нижній стороні видавлено BUDESONIDE 200. Інгалятор містить круглі гранули від білого до майже білого кольору, що легко руйнуються при найменшому механічному впливі. Незначна частина речовини може бути у вигляді порошку.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаАбсорбція Інгальований будесонід швидко абсорбується. Після інгаляції з використанням Турбухалер близько 25-35% від виміряної дози 1 потрапляє в легені. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 30 хвилин після інгаляції. Системна біодоступність препарату становить близько 38% прийнятої дози. Метаболізм та розподіл Зв'язування з білками плазми становить середньому 90%. Об'єм розподілу будесоніду становить приблизно 3 л/кг. Після всмоктування будесонід піддається інтенсивній (більше 90%) біотрансформації у печінці з утворенням метаболітів з низькою глюкокортикостероїдною активністю. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів бβ-гідроксибудесоніду та 16α-гідроксипреднізолону становить менше 1% глюкокортикостероїдної активності будесоніду. Виведення Будесонід метаболізується в основному за участю ферменту CYP3A4. Метаболіти виводяться у незміненому вигляді із сечею або у кон'югованій формі. Незначна кількість незміненого будесоніду виводиться із сечею. Будесонід має високий системний кліренс (близько 1,2 л/хв). Фармакокінетика будесоніду пропорційна величині дози препарату, що вводиться. Фармакокінетика будесоніду у дітей та пацієнтів з порушенням функції нирок невідома. У пацієнтів із захворюваннями печінки може збільшуватися час перебування будесоніду в організмі.ФармакодинамікаБудесонід є глюкокортикостероїдом із сильною місцевою протизапальною дією. Точний механізм дії глюкокортикостероїдів при лікуванні бронхіальної астми остаточно не зрозумілий. Протизапальна дія, така як інгібування вивільнення медіаторів запалення та цитокін-опосередкованої імунної відповіді, можливо, є найважливішою. Афінність будесоніду до рецепторів глюкокортикостероїдів у 15 разів вища, ніж у преднізолону. Протизапальний ефект будесоніду опосередковується зниженням ступеня обструкції дихальних шляхів під час ранньої та пізньої алергічної відповіді. Будесонід зменшує реактивність дихальних шляхів у відповідь на інгаляцію гістаміну та метахоліну. Чим раніше з моменту встановлення діагнозу бронхіальна астма персистуючого перебігу розпочато лікування будесонідом, тим більше поліпшення функції легень слід очікувати. Показано дозозалежну дію на вміст кортизолу в плазмі та сечі на фоні прийому Пульмікорту Турбухалера. У рекомендованих дозах препарат значно менше впливає на надниркову функцію, ніж преднізон у дозі 10 мг, як було показано в АКТГ тестах. Застосування будесоііда в дозі до 400 мкг на добу у дітей старше 3-х років не призводило до виникнення системних ефектів. Біохімічні ознаки системного ефекту можуть зустрічатися при прийомі препарату в дозі від 400 до 800 мкг на добу. При перевищенні дози 800 мкг на добу системні ефекти зустрічаються часто. Застосування глюкокортикостероїдів для лікування бронхіальної астми може спричинити уповільнення росту. Відзначено вихідно невелику, як правило, транзиторну затримку росту (приблизно на 1 см), зазвичай протягом першого року лікування. У ході довгострокових досліджень в умовах клінічної практики показано, що діти та підлітки, які отримували терапію інгаляційним будесонідом, у середньому досягають розрахункового зростання для дорослих. Однак у довгостроковому подвійному сліпому дослідженні переважно без титрації дози будесоніду до мінімальної ефективної, зростання дітей та підлітків, які приймали інгаляційний будесонід, після досягнення дорослого віку в середньому було на 1,2 см менше, ніж у групі плацебо. Терапія інгаляційним будесонідом один чи двічі на добу показала ефективність для профілактики астми фізичного зусилля. Терапія інгаляційним будесонідом один чи двічі на добу показала ефективність для профілактики астми фізичного зусилля.Показання до застосуванняЮронхіальна астма, що вимагає підтримуючої терапії глюкокортикостероїдами для контролю запального процесу. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будесоніду. Дитячий вік віком до 6 років. Слід бути обережними при лікуванні інгаляційними глюкокортикостероїдами пацієнтів з активною або неактивною формами туберкульозу легень, грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання; цирозом печінки, глаукомою, гіпотиреозом.Вагітність та лактаціяВагітність Результати досліджень на тваринах показали, що глюкокортикостероїди можуть викликати аномалії розвитку плода, проте ці дані не можна екстраполювати на людей, які отримують глюкокортикостероїди у рекомендованих дозах. На тлі прийому будесоніду вагітними жінками не виявлено підвищення ризику аномалій розвитку у плода, проте не можна повністю виключити ризик їх розвитку, тому під час вагітності слід використовувати мінімальну ефективну дозу будесоніду, не забуваючи про можливість погіршення перебігу бронхіальної астми. При призначенні препарату слід враховувати співвідношення очікуваної користі для матері та потенційного ризику для дитини. Період грудного вигодовування Будесонід виділяється з грудним молоком, проте при застосуванні препарату Пульмікорт Турбухалер у терапевтичних дозах на грудну дитину не передбачається. При призначенні препарату слід враховувати співвідношення очікуваної користі для матері та потенційного ризику для дитини.Побічна діяДо 10% пацієнтів, які приймають препарат, можуть мати такі побічні ефекти: Дихальні шляхи: Часті (>1/100) - Кандидоз ротоглотки, подразнення слизової оболонки глотки, кашель, захриплість голосу. Загальні: Рідкісні( Шкіра: Рідкісні( Дихальні шляхи: Рідкісні( Також можуть спостерігатися психоневрологічні симптоми, такі як знервованість, збудливість, депресія, порушення поведінки. Зважаючи на ризик розвитку каїдидозу ротоглотки, пацієнт повинен ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. У поодиноких випадках можуть виникати симптоми, спричинені системною дією глюкокортикостероїдів, включаючи гіпофункцію надниркових залоз. Також можуть спостерігатися нудота, зміна смакових відчуттів, гіперкортицизм, гіпокортицизм, катаракта, глаукома, утруднення ковтання, уповільнення росту (у дітей та підлітків), зниження щільності кісткової тканини. У поодиноких випадках спостерігалася поява синців на шкірі.Взаємодія з лікарськими засобамиНе спостерігалося взаємодії будесоніду з іншими препаратами, які використовуються під час лікування бронхіальної астми. Кетоконазол (200 мг один раз на добу) підвищує плазмову концентрацію перорального будесоніду (3 мг один раз на добу) у середньому у 6 разів при сумісному прийомі. При прийомі кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація останнього в плазмі збільшувалася в середньому в 3 рази. Інформація про таку взаємодію при прийомі інгальованого будесоніду відсутня, однак, передбачається, що і в цьому випадку слід очікувати збільшення концентрації будесоніду в плазмі. Не слід призначати ці препарати одночасно через відсутність даних. У разі потреби спільного призначення кетоконазолу та будесоніду час між прийомом препаратів має бути збільшений до максимально можливого. Також слід розглянути питання зниження дози будесоніду. Інші потенційні інгібітори ферменту CYP3A4 (наприклад,ітраконазол) також спричиняють значне збільшення плазмової концентрації будесоніду.Спосіб застосування та дозиДоза Пульмікорту Турбухалер підбирається індивідуально. Рекомендовані дози препарату у разі початку інгаляційної глюкокортикостероїдної терапії в період тяжких загострень бронхіальної астми, а також на тлі зниження дози або відміни прийому пероральних глюкокортикостероїдів наступні: Діти старше 6 років: 100-800 мкг/добу (загальна добова доза препарату може бути поділена на 2-4 інгаляції). Якщо рекомендована доза не перевищує 400 мкг/добу, всю дозу препарату можна прийняти за один раз (одночасно). У дітей перехід на одноразовий прийом препарату має проводитись під наглядом педіатра. Дорослі: звичайна доза становить 200-800 мкг/добу (загальна добова доза може бути розділена на 2-4 інгаляції). Для лікування тяжкого загострення бронхіальної астми добова доза може бути збільшена до 1600 мкг. Якщо доза, що рекомендується, не перевищує 400 мкг/добу, всю дозу препарату можна прийняти за один раз (одночасно). При підборі підтримуючої дози необхідно прагнути призначення мінімальної ефективної дози. Час початку терапевтичного ефекту після інгаляції однієї дози становить кілька годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 1-2 тижні після лікування. Пульмікорт Турбухалер має профілактичну дію протягом бронхіальної астми і не впливає на гострі прояви захворювання. Продемонстровано кращу ефективність будесоніду при використанні Турбухалеру в порівнянні з аналогічною дозою будесоніду у формі дозованого аерозолю. У разі переведення пацієнта, який перебуває в стабільному стані, з Пульмікорту в аерозольній формі на Пульмікорт Турбухалер, слід розглянути можливість зниження добової дози будесоніду. Для посилення терапевтичного ефекту можна рекомендувати збільшення добової дози Пульмікорту Турбухалера замість комбінації препарату з пероральними глюкокортикостероїдами завдяки нижчому ризику розвитку системних ефектів. Пацієнти, які отримують пероральні глюкокортикостероїди Скасування прийому пероральних глюкокортикостероїдів необхідно проводити на фоні стабільного стану здоров'я пацієнта. Протягом 10 днів рекомендується приймати високу дозу Пульмікорту на фоні прийому пероральних глюкокортикостероїдів у підібраній дозі. Надалі дозу пероральних глюкокортикостероїдів слід поступово знижувати (наприклад, по 2.5 мг преднізолону або його аналог) до мінімально можливого рівня. У багатьох випадках вдається повністю відмовитися від пероральних глюкокортикостероїдів. Немає даних про застосування будесоніду у пацієнтів із нирковою недостатністю або порушенням функції печінки. Зважаючи на виведення будесоніду за рахунок біотрансформації в печінці, очікується збільшення тривалості дії препарату у пацієнтів з вираженим цирозом печінки. Турбухалер – багатодозовий інгалятор, що дозволяє дозувати та вдихати препарат у дуже маленьких дозах. Коли Ви робите вдих, порошок з Турбухалер доставляється в легені. Тому важливо, щоб Ви сильно та глибоко вдихнули через мундштук. Підготовка Турбухалера до першого використання: Перед першим використанням Турбухалер його необхідно підготувати до роботи. Викрутіть і зніміть ковпачок. Тримайте інгалятор вертикально дозатором униз. Не тримайте інгалятор за мундштук, коли повертаєте дозатор. Поверніть дозатор до упору в одному напрямку (неважливо, за годинниковою стрілкою або проти годинникової стрілки), а потім до упору в протилежному напрямку. Під час повороту дозатора Ви почуєте клацання. Виконайте описану процедуру двічі. Тепер інгалятор готовий до використання, і Ви не повинні повторювати цю процедуру підготовки Турбухалер до роботи перед кожним використанням. Для того, щоб прийняти препарат, дотримуйтесь інструкцій, наведених нижче. Як використовувати Пульмікорт® Турбухалер® Для прийому однієї дози препарату слідуйте процедурі, описаній нижче. Викрутіть і зніміть ковпачок. Тримайте інгалятор вертикально дозатором униз. Не тримайте інгалятор за мундштук, коли повертаєте дозатор. Щоб відміряти дозу препарату, поверніть дозатор до упору в одному напрямку (неважливо, за годинниковою стрілкою або проти годинникової стрілки), а потім до упору в протилежному напрямку. Під час повороту дозатора Ви почуєте клацання. Не тримайте інгалятор біля рота. Видихніть. Не видихайте через мундштук. Обережно помістіть мундштук між зубами, стисніть губи та зробіть сильний та глибокий вдих через інгалятор. Мундштук не жувати та не стискати зубами. Перед тим, як видихнути, вийміть інгалятор із рота. Якщо потрібно інгаляція більш ніж однієї дози, повторіть кроки 2-5. Закрийте інгалятор ковпачком, перевірте, щоб ковпачок інгалятора був ретельно загвинчений. Прополощіть рот водою. ВАЖЛИВО! Ніколи не видихайте через мундштук. Завжди щільно закривайте інгалятор ковпачком після використання. Оскільки кількість порошку, що вдихається, дуже мало, Ви, можливо, не відчуєте смак порошку після інгаляції. Однак, якщо Ви дотримувалися інструкції, можете бути впевнені в тому, що вдихнули необхідну дозу препарату. Очищення Регулярно (раз на тиждень) очищайте мундштук зовні сухою тканиною. Не використовуйте воду або інші рідини для чищення мундштуку. Як дізнатися, що інгалятор порожній? Поява у вікні індикатора доз червоної позначки означає, що інгалятор залишилося приблизно 20 доз. Коли червона позначка досягне нижнього краю вікна індикатора доз, інгалятор порожній і слід замінити на новий. Зауважте, що навіть коли порожній інгалятор, дозатор продовжує повертатися. Звук, який Ви чуєте, струшуючи інгалятор, виконується осушуючим агентом, а не ліками. Утилізація Будьте обережні з використаним інгалятором, пам'ятайте, що всередині інгалятора може залишатися деяка кількість препарату.ПередозуванняПри передозуванні Пульмікортом Турбухалером у дозах, які значно перевищують рекомендовані, клінічних проявів не виникає. При тривалому використанні препарату в дозах, що значно перевищують рекомендовані, може розвинутись системний глюкокортикостероїдний ефект у вигляді гіперкортицизму та пригнічення функції надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля мінімізації ризику грибкового ураження ротоглотки слід проінструктувати пацієнта про необхідність ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. Слід уникати сумісного призначення будесоніду з кетоконазолом, ітраконазолом або іншими потенційними інгібіторами CYP3A4. У випадку, якщо будесонід та кетоконазол або ітраконазол або інші потенційні інгібітори CYP3А4 були призначені, слід збільшити час між прийомом препаратів до максимально можливого. Через можливий ризик ослаблення гіпофізарно-надниркової функції особливу увагу необхідно приділяти пацієнтам, які переводяться з пероральних глюкокортикостероїдів на прийом Пульмікорту. Також особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які приймали високі дози глюкокортикостероїдів або тривало отримували максимально високі рекомендовані дози інгаляційних глюкокортикостероїдів. У стресових ситуаціях у таких пацієнтів можуть виявитися ознаки та симптоми надниркової недостатності. При стресах або у випадках хірургічного втручання рекомендується проводити додаткову терапію системними глюкокортикостероїдами. Особливу увагу необхідно приділяти пацієнтам, які переводяться з системних на інгаляційні глюкокортикостероїди (Пульмікорт Турбухалер), або у випадку, коли очікується порушення гіпофізарно-надниркової функції. У таких пацієнтів слід з особливою обережністю знижувати дозу системних глюкокортикостероїдів та контролювати гормональну функцію надниркових залоз. Також пацієнтам може знадобитися призначення пероральних глюкокортикостероїдів у період стресових ситуацій, таких як травма, хірургічне втручання тощо. При переході з пероральних глюкокортикостероїдів на Пульмікорт Турбухалер пацієнти можуть відчути симптоми, що раніше спостерігалися, такі як, м'язові болі або болі в суглобах. У таких випадках може знадобитись тимчасове збільшення дози пероральних глюкокортикостероїдів. У поодиноких випадках можуть спостерігатися такі симптоми як почуття втоми, головний біль, нудота і блювання, що вказують на системну недостатність глюкокортикостероїдів. Заміна пероральних глюкокортикостероїдів на інгаляційні іноді призводить до прояву існуючої алергії, риніту та екземи, які раніше купувалися системними препаратами. У дітей та підлітків, які отримують лікування глюкокортикостероїдами (незалежно від способу доставки) протягом тривалого періоду, рекомендується регулярно контролювати показники зростання. Пацієнти повинні бути проінструктовані про необхідність звернення до лікаря у разі зниження ефективності терапії бронходилататорами короткої дії, оскільки самостійне збільшення частоти використання препарату може призвести до відстрочення призначення адекватного лікування. У разі раптового погіршення стану необхідно розглянути можливість проведення курсу лікування пероральними глюкокортикостероїдами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливістю розвитку психоневрологічних симптомів слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаОдна доза містить активну речовину - будесоніду 100 мкг або 200 мкг. Порошок для інгаляції дозований 100 мкг/доза, 200 мкг/доза. По 200 доз (для дозування 100 мкг/доза), по 100 або 200 доз (для дозування 200 мкг/доза) у пластиковий інгалятор, що складається з дозуючого пристрою, резервуару для зберігання порошку, резервуару для десиканту, мундштуку та нагвинчу.Опис лікарської формиПластиковий інгалятор для 100 мкг/доза: частина інгалятора світло-коричневого кольору, що обертається, на нижній стороні видавлено BUDESONIDE 100; для 200 мкг/доза: частина інгалятора коричневого кольору, що обертається, на нижній стороні видавлено BUDESONIDE 200. Інгалятор містить круглі гранули від білого до майже білого кольору, що легко руйнуються при найменшому механічному впливі. Незначна частина речовини може бути у вигляді порошку.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаАбсорбція Інгальований будесонід швидко абсорбується. Після інгаляції з використанням Турбухалер близько 25-35% від виміряної дози 1 потрапляє в легені. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 30 хвилин після інгаляції. Системна біодоступність препарату становить близько 38% прийнятої дози. Метаболізм та розподіл Зв'язування з білками плазми становить середньому 90%. Об'єм розподілу будесоніду становить приблизно 3 л/кг. Після всмоктування будесонід піддається інтенсивній (більше 90%) біотрансформації у печінці з утворенням метаболітів з низькою глюкокортикостероїдною активністю. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів бβ-гідроксибудесоніду та 16α-гідроксипреднізолону становить менше 1% глюкокортикостероїдної активності будесоніду. Виведення Будесонід метаболізується в основному за участю ферменту CYP3A4. Метаболіти виводяться у незміненому вигляді із сечею або у кон'югованій формі. Незначна кількість незміненого будесоніду виводиться із сечею. Будесонід має високий системний кліренс (близько 1,2 л/хв). Фармакокінетика будесоніду пропорційна величині дози препарату, що вводиться. Фармакокінетика будесоніду у дітей та пацієнтів з порушенням функції нирок невідома. У пацієнтів із захворюваннями печінки може збільшуватися час перебування будесоніду в організмі.ФармакодинамікаБудесонід є глюкокортикостероїдом із сильною місцевою протизапальною дією. Точний механізм дії глюкокортикостероїдів при лікуванні бронхіальної астми остаточно не зрозумілий. Протизапальна дія, така як інгібування вивільнення медіаторів запалення та цитокін-опосередкованої імунної відповіді, можливо, є найважливішою. Афінність будесоніду до рецепторів глюкокортикостероїдів у 15 разів вища, ніж у преднізолону. Протизапальний ефект будесоніду опосередковується зниженням ступеня обструкції дихальних шляхів під час ранньої та пізньої алергічної відповіді. Будесонід зменшує реактивність дихальних шляхів у відповідь на інгаляцію гістаміну та метахоліну. Чим раніше з моменту встановлення діагнозу бронхіальна астма персистуючого перебігу розпочато лікування будесонідом, тим більше поліпшення функції легень слід очікувати. Показано дозозалежну дію на вміст кортизолу в плазмі та сечі на фоні прийому Пульмікорту Турбухалера. У рекомендованих дозах препарат значно менше впливає на надниркову функцію, ніж преднізон у дозі 10 мг, як було показано в АКТГ тестах. Застосування будесоііда в дозі до 400 мкг на добу у дітей старше 3-х років не призводило до виникнення системних ефектів. Біохімічні ознаки системного ефекту можуть зустрічатися при прийомі препарату в дозі від 400 до 800 мкг на добу. При перевищенні дози 800 мкг на добу системні ефекти зустрічаються часто. Застосування глюкокортикостероїдів для лікування бронхіальної астми може спричинити уповільнення росту. Відзначено вихідно невелику, як правило, транзиторну затримку росту (приблизно на 1 см), зазвичай протягом першого року лікування. У ході довгострокових досліджень в умовах клінічної практики показано, що діти та підлітки, які отримували терапію інгаляційним будесонідом, у середньому досягають розрахункового зростання для дорослих. Однак у довгостроковому подвійному сліпому дослідженні переважно без титрації дози будесоніду до мінімальної ефективної, зростання дітей та підлітків, які приймали інгаляційний будесонід, після досягнення дорослого віку в середньому було на 1,2 см менше, ніж у групі плацебо. Терапія інгаляційним будесонідом один чи двічі на добу показала ефективність для профілактики астми фізичного зусилля. Терапія інгаляційним будесонідом один чи двічі на добу показала ефективність для профілактики астми фізичного зусилля.Показання до застосуванняЮронхіальна астма, що вимагає підтримуючої терапії глюкокортикостероїдами для контролю запального процесу. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будесоніду. Дитячий вік віком до 6 років. Слід бути обережними при лікуванні інгаляційними глюкокортикостероїдами пацієнтів з активною або неактивною формами туберкульозу легень, грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання; цирозом печінки, глаукомою, гіпотиреозом.Вагітність та лактаціяВагітність Результати досліджень на тваринах показали, що глюкокортикостероїди можуть викликати аномалії розвитку плода, проте ці дані не можна екстраполювати на людей, які отримують глюкокортикостероїди у рекомендованих дозах. На тлі прийому будесоніду вагітними жінками не виявлено підвищення ризику аномалій розвитку у плода, проте не можна повністю виключити ризик їх розвитку, тому під час вагітності слід використовувати мінімальну ефективну дозу будесоніду, не забуваючи про можливість погіршення перебігу бронхіальної астми. При призначенні препарату слід враховувати співвідношення очікуваної користі для матері та потенційного ризику для дитини. Період грудного вигодовування Будесонід виділяється з грудним молоком, проте при застосуванні препарату Пульмікорт Турбухалер у терапевтичних дозах на грудну дитину не передбачається. При призначенні препарату слід враховувати співвідношення очікуваної користі для матері та потенційного ризику для дитини.Побічна діяДо 10% пацієнтів, які приймають препарат, можуть мати такі побічні ефекти: Дихальні шляхи: Часті (>1/100) - Кандидоз ротоглотки, подразнення слизової оболонки глотки, кашель, захриплість голосу. Загальні: Рідкісні( Шкіра: Рідкісні( Дихальні шляхи: Рідкісні( Також можуть спостерігатися психоневрологічні симптоми, такі як знервованість, збудливість, депресія, порушення поведінки. Зважаючи на ризик розвитку каїдидозу ротоглотки, пацієнт повинен ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. У поодиноких випадках можуть виникати симптоми, спричинені системною дією глюкокортикостероїдів, включаючи гіпофункцію надниркових залоз. Також можуть спостерігатися нудота, зміна смакових відчуттів, гіперкортицизм, гіпокортицизм, катаракта, глаукома, утруднення ковтання, уповільнення росту (у дітей та підлітків), зниження щільності кісткової тканини. У поодиноких випадках спостерігалася поява синців на шкірі.Взаємодія з лікарськими засобамиНе спостерігалося взаємодії будесоніду з іншими препаратами, які використовуються під час лікування бронхіальної астми. Кетоконазол (200 мг один раз на добу) підвищує плазмову концентрацію перорального будесоніду (3 мг один раз на добу) у середньому у 6 разів при сумісному прийомі. При прийомі кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація останнього в плазмі збільшувалася в середньому в 3 рази. Інформація про таку взаємодію при прийомі інгальованого будесоніду відсутня, однак, передбачається, що і в цьому випадку слід очікувати збільшення концентрації будесоніду в плазмі. Не слід призначати ці препарати одночасно через відсутність даних. У разі потреби спільного призначення кетоконазолу та будесоніду час між прийомом препаратів має бути збільшений до максимально можливого. Також слід розглянути питання зниження дози будесоніду. Інші потенційні інгібітори ферменту CYP3A4 (наприклад,ітраконазол) також спричиняють значне збільшення плазмової концентрації будесоніду.Спосіб застосування та дозиДоза Пульмікорту Турбухалер підбирається індивідуально. Рекомендовані дози препарату у разі початку інгаляційної глюкокортикостероїдної терапії в період тяжких загострень бронхіальної астми, а також на тлі зниження дози або відміни прийому пероральних глюкокортикостероїдів наступні: Діти старше 6 років: 100-800 мкг/добу (загальна добова доза препарату може бути поділена на 2-4 інгаляції). Якщо рекомендована доза не перевищує 400 мкг/добу, всю дозу препарату можна прийняти за один раз (одночасно). У дітей перехід на одноразовий прийом препарату має проводитись під наглядом педіатра. Дорослі: звичайна доза становить 200-800 мкг/добу (загальна добова доза може бути розділена на 2-4 інгаляції). Для лікування тяжкого загострення бронхіальної астми добова доза може бути збільшена до 1600 мкг. Якщо доза, що рекомендується, не перевищує 400 мкг/добу, всю дозу препарату можна прийняти за один раз (одночасно). При підборі підтримуючої дози необхідно прагнути призначення мінімальної ефективної дози. Час початку терапевтичного ефекту після інгаляції однієї дози становить кілька годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 1-2 тижні після лікування. Пульмікорт Турбухалер має профілактичну дію протягом бронхіальної астми і не впливає на гострі прояви захворювання. Продемонстровано кращу ефективність будесоніду при використанні Турбухалеру в порівнянні з аналогічною дозою будесоніду у формі дозованого аерозолю. У разі переведення пацієнта, який перебуває в стабільному стані, з Пульмікорту в аерозольній формі на Пульмікорт Турбухалер, слід розглянути можливість зниження добової дози будесоніду. Для посилення терапевтичного ефекту можна рекомендувати збільшення добової дози Пульмікорту Турбухалера замість комбінації препарату з пероральними глюкокортикостероїдами завдяки нижчому ризику розвитку системних ефектів. Пацієнти, які отримують пероральні глюкокортикостероїди Скасування прийому пероральних глюкокортикостероїдів необхідно проводити на фоні стабільного стану здоров'я пацієнта. Протягом 10 днів рекомендується приймати високу дозу Пульмікорту на фоні прийому пероральних глюкокортикостероїдів у підібраній дозі. Надалі дозу пероральних глюкокортикостероїдів слід поступово знижувати (наприклад, по 2.5 мг преднізолону або його аналог) до мінімально можливого рівня. У багатьох випадках вдається повністю відмовитися від пероральних глюкокортикостероїдів. Немає даних про застосування будесоніду у пацієнтів із нирковою недостатністю або порушенням функції печінки. Зважаючи на виведення будесоніду за рахунок біотрансформації в печінці, очікується збільшення тривалості дії препарату у пацієнтів з вираженим цирозом печінки. Турбухалер – багатодозовий інгалятор, що дозволяє дозувати та вдихати препарат у дуже маленьких дозах. Коли Ви робите вдих, порошок з Турбухалер доставляється в легені. Тому важливо, щоб Ви сильно та глибоко вдихнули через мундштук. Підготовка Турбухалера до першого використання: Перед першим використанням Турбухалер його необхідно підготувати до роботи. Викрутіть і зніміть ковпачок. Тримайте інгалятор вертикально дозатором униз. Не тримайте інгалятор за мундштук, коли повертаєте дозатор. Поверніть дозатор до упору в одному напрямку (неважливо, за годинниковою стрілкою або проти годинникової стрілки), а потім до упору в протилежному напрямку. Під час повороту дозатора Ви почуєте клацання. Виконайте описану процедуру двічі. Тепер інгалятор готовий до використання, і Ви не повинні повторювати цю процедуру підготовки Турбухалер до роботи перед кожним використанням. Для того, щоб прийняти препарат, дотримуйтесь інструкцій, наведених нижче. Як використовувати Пульмікорт® Турбухалер® Для прийому однієї дози препарату слідуйте процедурі, описаній нижче. Викрутіть і зніміть ковпачок. Тримайте інгалятор вертикально дозатором униз. Не тримайте інгалятор за мундштук, коли повертаєте дозатор. Щоб відміряти дозу препарату, поверніть дозатор до упору в одному напрямку (неважливо, за годинниковою стрілкою або проти годинникової стрілки), а потім до упору в протилежному напрямку. Під час повороту дозатора Ви почуєте клацання. Не тримайте інгалятор біля рота. Видихніть. Не видихайте через мундштук. Обережно помістіть мундштук між зубами, стисніть губи та зробіть сильний та глибокий вдих через інгалятор. Мундштук не жувати та не стискати зубами. Перед тим, як видихнути, вийміть інгалятор із рота. Якщо потрібно інгаляція більш ніж однієї дози, повторіть кроки 2-5. Закрийте інгалятор ковпачком, перевірте, щоб ковпачок інгалятора був ретельно загвинчений. Прополощіть рот водою. ВАЖЛИВО! Ніколи не видихайте через мундштук. Завжди щільно закривайте інгалятор ковпачком після використання. Оскільки кількість порошку, що вдихається, дуже мало, Ви, можливо, не відчуєте смак порошку після інгаляції. Однак, якщо Ви дотримувалися інструкції, можете бути впевнені в тому, що вдихнули необхідну дозу препарату. Очищення Регулярно (раз на тиждень) очищайте мундштук зовні сухою тканиною. Не використовуйте воду або інші рідини для чищення мундштуку. Як дізнатися, що інгалятор порожній? Поява у вікні індикатора доз червоної позначки означає, що інгалятор залишилося приблизно 20 доз. Коли червона позначка досягне нижнього краю вікна індикатора доз, інгалятор порожній і слід замінити на новий. Зауважте, що навіть коли порожній інгалятор, дозатор продовжує повертатися. Звук, який Ви чуєте, струшуючи інгалятор, виконується осушуючим агентом, а не ліками. Утилізація Будьте обережні з використаним інгалятором, пам'ятайте, що всередині інгалятора може залишатися деяка кількість препарату.ПередозуванняПри передозуванні Пульмікортом Турбухалером у дозах, які значно перевищують рекомендовані, клінічних проявів не виникає. При тривалому використанні препарату в дозах, що значно перевищують рекомендовані, може розвинутись системний глюкокортикостероїдний ефект у вигляді гіперкортицизму та пригнічення функції надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля мінімізації ризику грибкового ураження ротоглотки слід проінструктувати пацієнта про необхідність ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. Слід уникати сумісного призначення будесоніду з кетоконазолом, ітраконазолом або іншими потенційними інгібіторами CYP3A4. У випадку, якщо будесонід та кетоконазол або ітраконазол або інші потенційні інгібітори CYP3А4 були призначені, слід збільшити час між прийомом препаратів до максимально можливого. Через можливий ризик ослаблення гіпофізарно-надниркової функції особливу увагу необхідно приділяти пацієнтам, які переводяться з пероральних глюкокортикостероїдів на прийом Пульмікорту. Також особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які приймали високі дози глюкокортикостероїдів або тривало отримували максимально високі рекомендовані дози інгаляційних глюкокортикостероїдів. У стресових ситуаціях у таких пацієнтів можуть виявитися ознаки та симптоми надниркової недостатності. При стресах або у випадках хірургічного втручання рекомендується проводити додаткову терапію системними глюкокортикостероїдами. Особливу увагу необхідно приділяти пацієнтам, які переводяться з системних на інгаляційні глюкокортикостероїди (Пульмікорт Турбухалер), або у випадку, коли очікується порушення гіпофізарно-надниркової функції. У таких пацієнтів слід з особливою обережністю знижувати дозу системних глюкокортикостероїдів та контролювати гормональну функцію надниркових залоз. Також пацієнтам може знадобитися призначення пероральних глюкокортикостероїдів у період стресових ситуацій, таких як травма, хірургічне втручання тощо. При переході з пероральних глюкокортикостероїдів на Пульмікорт Турбухалер пацієнти можуть відчути симптоми, що раніше спостерігалися, такі як, м'язові болі або болі в суглобах. У таких випадках може знадобитись тимчасове збільшення дози пероральних глюкокортикостероїдів. У поодиноких випадках можуть спостерігатися такі симптоми як почуття втоми, головний біль, нудота і блювання, що вказують на системну недостатність глюкокортикостероїдів. Заміна пероральних глюкокортикостероїдів на інгаляційні іноді призводить до прояву існуючої алергії, риніту та екземи, які раніше купувалися системними препаратами. У дітей та підлітків, які отримують лікування глюкокортикостероїдами (незалежно від способу доставки) протягом тривалого періоду, рекомендується регулярно контролювати показники зростання. Пацієнти повинні бути проінструктовані про необхідність звернення до лікаря у разі зниження ефективності терапії бронходилататорами короткої дії, оскільки самостійне збільшення частоти використання препарату може призвести до відстрочення призначення адекватного лікування. У разі раптового погіршення стану необхідно розглянути можливість проведення курсу лікування пероральними глюкокортикостероїдами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливістю розвитку психоневрологічних симптомів слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для інгаляції – 1 осередок (1). Стрип з вілантеролом: Діюча речовина: Вілантерол трифенатат мікронізований - 40 мкг (у перерахунку на вілантерол - (25)2 мкг); Допоміжні речовини: Магнію стеарат – 125 мкг; Лактози моногідрат – до 12,5 мг. Стрип із флутиказону фуроатом: Діюча речовина: Флутиказону мікронізований фуроат 100(2)/200(2); Допоміжна речовина: Лактози моногідрат – до 12,5 мг. Примітка: 1. При виробництві готового препарату суміші діючих та допоміжних речовин можуть закладатися в кінцевий продукт з надлишком до 8% для компенсації втрат при заповненні осередків. 2. Вказано номінальну кількість діючої речовини, що закладається у процесі виробництва; доставлена ​​кількість становить 22 мкг вілантеролу, 92 мкг та 184 мкг флутиказону фуроату, що відповідає зазначеним дозуванням. По 30 доз в пластиковий інгалятор з корпусом світло-сірого кольору, блідо-блакитною кришкою мундштуку та лічильником доз. Інгалятор містить два алюмінієві стримі, що ламінують, кожен з яких складається з 30 осередків, які містять порошок білого кольору. Інгалятор поміщений у багатошаровий контейнер з алюмінієвої фольги, що містить вологопоглинаючий пакетик. Контейнер запечатаний фольгою, що легко відкривається. По 1 контейнеру разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиПластиковий інгалятор з корпусом світло-сірого кольору, блідо-блакитною кришкою мундштука та лічильником доз, упакований у контейнер із фольги, що містить вологопоглинаючий пакетик. Контейнер запечатаний фольгою, що легко відкривається. Інгалятор містить два стрипи, кожен стрип складається з 30 рівномірно розподілених осередків, кожна з яких містить порошок білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, бронходилатувальне.ФармакокінетикаВсмоктування Абсолютна біодоступність вілантеролу та флутиказону фуроату при інгаляційному введенні комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату склала в середньому 15,2 та 27,3% відповідно. Пероральна біодоступність обох речовин була низькою і в середньому становила 1,26 Розподіл Після внутрішньовенного введення вілантерол і флутиказону фуроат активно розподіляються в організмі, при цьому середні Vss становлять 165 і 661 л відповідно. Обидві речовини мають низьку здатність зв'язуватися з еритроцитами. У дослідженнях in vitro зв'язування вілантеролу та флутиказону фуроату з білками плазми людини було високим і досягало в середньому >93,9 та 99,6% відповідно. Ступінь зв'язування з білками плазми in vitro не зменшувався у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок. Незважаючи на те, що вілантерол і флутиказону фуроат є субстратами Р-глікопротеїну (P-gp), при одночасному призначенні комбінації вілантеролу і флутиказону фуроату з інгібіторами P-gp зміна системної експозиції вілантеролу або флутиказону фуроату, мало. обидві речовини мають хорошу абсорбційну здатність. Метаболізм На підставі експериментів in vitro можна зробити висновок, що ключові шляхи метаболізму вілантеролу та флутиказону фуроату в організмі людини в першу чергу опосередковуються через ізофермент цитохрому CYP3A4. Вілантерол переважно метаболізується шляхом О-деалкілування з утворенням цілого ряду метаболітів, що мають істотно нижчу бета1- та бета2-адреноміметичну активність. Флутиказону фуроат переважно метаболізується шляхом гідролізу S-фторметилкарботіоатної групи з утворенням метаболітів, що мають значно нижчу глюкокортикостероїдну активність. Було проведено клінічне дослідження лікарських взаємодій препарату з ізоферментом цитохрому CYP3A4 при тривалому введенні комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату (22 + 184 мкг/доза) та сильного інгібітору ізоферменту цитохрому CYP3A4 – кет0 Спільне введення препаратів призвело до підвищення середньої AUC0–24 та середньої Cmax флутиказону фуроату на 36 та 33% відповідно. Збільшення експозиції флутиказону фуроату було асоційоване зі зниженням середньої концентрації сироваткового кортизолу на 27%, виміряного за період 0-24 год.Збільшення експозиції вілантеролу не призводило до посилення характерних для бета-агоністів системних ефектів - вплив на частоту серцевих скорочень, вміст калію в крові або коригований інтервал QT (QTcF). Виведення Після перорального прийому флутиказону фуроат в організмі людини головним чином метаболізувався з утворенням метаболітів, які переважно виводилися через шлунково-кишковий тракт, за винятком дози радіоактивної речовини. Після перорального прийому вілантерол в організмі людини головним чином метаболізувався з утворенням метаболітів, які екскретувалися з сечею та фекаліями, у співвідношенні приблизно 70 та 30% дози радіоактивної речовини відповідно. T1/2 із плазми вілантеролу після інгаляційного прийому препарату становив у середньому 2,5 год. Особливі групи пацієнтів У ході третьої фази клінічних досліджень проводився популяційний мета-аналіз фармакокінетики вілантеролу та флутиказону фуроату у пацієнтів з бронхіальною астмою та ХОЗЛ. В рамках даного аналізу оцінювався вплив демографічних кваріат (вік, стать, маса, індекс маси тіла (ІМТ), расова та етнічна приналежність) на фармакокінетику вілантеролу та флутиказону фуроату. Раса. У пацієнтів з бронхіальною астмою або ХОЗЛ оцінювалися AUC0-24 флутиказони фуроату. Згідно з отриманими даними, пацієнти східно-азіатської, японської та південно-азіатської рас (12-14% пацієнтів) мали в середньому вищі показники AUC0-24 (вище не більше ніж на 53%) порівняно з пацієнтами європеоїдної раси. Тим не менш, у цих популяціях ознак вищої системної експозиції, що виявляється більш вираженим впливом на екскрецію кортизолу із сечею за 24-годинний період, не виявлено. У пацієнтів, які страждають на ХОЗЛ, вплив расової належності на фармакокінетичні параметри вілантеролу не виявлено. В середньому, за результатами оцінки Cmax вілантеролу була на 220-287% вище, a AUC0-24 була порівнянна у пацієнтів азіатського походження з показниками інших расових груп. Проте,більш висока Cmax вілантерол не мала клінічно значущий вплив на ЧСС. Діти. Для підлітків (12 років або старше) рекомендації щодо зміни режиму дозування відсутні. Фармакокінетика комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату у пацієнтів віком до 12 років не вивчалася. Безпека та ефективність застосування комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату у дітей віком до 12 років поки що не встановлена. Пацієнти похилого віку. Вплив віку на фармакокінетику вілантеролу та флутиказону фуроату вивчався у третій фазі клінічних досліджень, що включали пацієнтів з ХОЗЛ та бронхіальною астмою. У пацієнтів з бронхіальною астмою не було виявлено ознак впливу віку (12–84 роки) на фармакокінетичний профіль флутиказону фуроату та вілантеролу. Незважаючи на збільшення (37%) AUC0–24 вілантеролу, у пацієнтів з ХОЗЛ протягом всього вікового діапазону від 41 до 84 років, ознак впливу віку пацієнтів на фармакокінетичний профіль флутиказону фуроату не виявлено. У літнього пацієнта (у віці 84 роки) з низькою масою тіла (35 кг) AUC0–24 вілантеролу буде на 35% вище за результат, розрахований для популяції (в середньому, пацієнт з ХОЗЛ у віці 60 років та масою тіла 70 кг),у той час як Cmax вілантерол залишиться незміненою. Неймовірно, що ці відмінності є клінічно релевантними. Порушення функції нирок. За даними клініко-фармакологічного дослідження, тяжке порушення функції нирок (Cl креатиніну Порушення функції печінки. Після безперервного прийому комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату протягом 7 днів у пацієнтів з порушенням функції печінки спостерігалося збільшення системної експозиції флутиказону фуроату (за виміряною AUC0–24 до трьох разів) порівняно зі здоровими добровольцями (згідно з класифікацією цирозу печінки по Чай: цирозу А, В або С). 3 % у порівнянні зі здоровими добровольцями.Показники нормалізованої за дозою системної експозиції флутиказону фуроату у пацієнтів з порушенням функції печінки середнього та тяжкого ступеня (стадії В та С за класифікаціями Чайлд-П'ю) були подібними. Отже, хоча хворим з порушенням функції печінки не потрібен індивідуальний підбір дози, слід бути обережним при призначенні ним даного лікарського препарату. Після безперервного прийому комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату протягом 7 днів у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого, середнього або тяжкого ступеня (стадії А, В та С за класифікацією Чайлд-Пью) не відзначалося значного збільшення системної експозиції вілантеролу (по Cmax та AUC0– 24).У порівнянні зі здоровими добровольцями у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня (приймали вілантерол у дозі 22 мкг) або тяжкого ступеня (приймали вілантерол у дозі 11 мкг) не спостерігалося клінічно значущих бета-адренергічних системних ефектів (зміна ЧСС або концентрації ), викликаних прийомом комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату. Підлога, маса тіла, ІМТ. За даними третьої фази популяційного аналізу фармакокінетики, що включав 1213 пацієнтів з бронхіальною астмою (712 жінок) та 1225 пацієнтів з ХОЗЛ (392 жінки), ознак впливу статі, маси тіла або ІМТ на фармакокінетичний профіль флутиказону фуроату не виявлено. За даними популяційного аналізу фармакокінетики за участю 856 пацієнтів з бронхіальною астмою (500 жінок) та 1091 пацієнта з ХОЗЛ (340 жінок), ознак впливу статі, маси тіла або ІМТ на фармакокінетичний профіль вілантеролу не виявлено. Не потрібний індивідуальний підбір дози на підставі даних про статеву приналежність, масу тіла або ІМТ.ФармакодинамікаМеханізм дії Вілантерол і флутиказону фуроат відносяться до двох різних класів лікарських препаратів – синтетичний глюкокортикоїд та селективний бета2-адреноміметик тривалої дії. Фармакодинамічні ефекти Вілантерол належить до класу селективних бета2-адреноміметиків тривалої дії (ДДБА). Фармакологічні ефекти агоністів бета2-адренорецепторів, включаючи вілантерол, принаймні частково пов'язані зі стимуляцією внутрішньоклітинної аденілатциклази – ферменту, який каталізує перетворення АТФ на цАМФ. Підвищення рівня цАМФ призводить до розслаблення гладкої мускулатури бронхів та пригнічення вивільнення з клітин (насамперед із опасистих клітин) медіаторів реакцій гіперчутливості негайного типу. Флутиказона фуроат є синтетичною трифтористою глюкокортикостероїдами з вираженою протизапальною дією. Точний механізм дії, що дозволяє усунути симптоми бронхіальної астми та ХОЗЛ, невідомий. ГКС продемонстрували широкий спектр дії на різні типи клітин (наприклад, еозинофіли, макрофаги, лімфоцити) та медіатори (наприклад, цитокіни та хемокіни, що беруть участь у процесі запалення). Між кортикостероїдами та ДДБА відбуваються молекулярні взаємодії, в результаті яких стероїдні гормони активують ген бета2-адренорецептора, підвищуючи кількість сприйнятливих адренорецепторів. ДДБА зв'язуються з ГКС-рецептором, забезпечуючи його стероїдозалежну активацію та стимулюючи транслокацію в ядро ​​клітини. Ці синергічні взаємодії призводять до посилення протизапальної активності,що виявляється в експериментах in vitro та in vivo з різними клітинами запалення, що беруть участь у патофізіологічних процесах розвитку бронхіальної астми та ХОЗЛ. Результати клінічних досліджень з використанням біоптатів дихальних шляхів також продемонстрували синергію кортикостероїдів та ДДБА, що виникає при призначенні цих препаратів пацієнтам з ХОЗЛ у терапевтичних дозах.ІнструкціяПри відкритті та закритті кришки інгалятора Еліпта без прийому лікарського препарату відбувається втрата однієї дози. Ця доза залишається закритою всередині інгалятора, але вона недоступна для прийому. Неможливо випадково отримати велику дозу або подвійну дозу за інгаляцію. Одна доза препарату готова до інгаляції після кожного відкриття кришки. Лічильник доз показує скільки доз лікарського препарату залишилося в інгаляторі. Перед початком використання інгалятора лічильник доз показує число 30. При кожному відкриванні кришки кількість доз зменшується на 1. Коли залишається менше 10 доз половина лічильника стає червоною. Після того, як витрачено останню дозу препарату, половина лічильника виділена червоним кольором, лічильник показує цифру 0. Це означає, що інгалятор порожній. При відкритті кришки після цього лічильник доз стане повністю червоним. Підготовка дози Не слід відкривати кришку до готовності до прийому препарату. Не слід струшувати інгалятор. Опустити кришку до клацання. Доза препарату готова до інгаляції, і на підтвердження цього лічильник зменшує кількість доз на одиницю. Якщо лічильник не зменшив кількість доз після клацання, інгалятор не готовий до подачі дози лікарського препарату. У цьому випадку слід звернутися за телефоном або адресою, вказаною в підрозділі "За додатковою інформацією звертатися". Не слід струшувати інгалятор. Інгаляція лікарського препарату: Утримуючи інгалятор на деякій відстані від рота, зробити видих максимальної глибини. Не слід видихати в інгалятор. Помістити мундштук між губами та щільно обхопити його губами. Не закривати пальцями вентиляційний отвір. Губи повинні точно повторювати форму мундштуку інгалятора. Зробити один глибокий, довгий, рівномірний вдих. Затримати подих наскільки можливо (принаймні на 3-4 с). Прибрати інгалятор із рота. Повільно та спокійно видихнути. При правильному використанні інгалятора пацієнт може не відчути смаку або не відчути надходження лікарського препарату. Закриття інгалятора та полоскання ротової порожнини При необхідності очистити мундштук, перед закриттям кришки слід використовувати суху паперову серветку. 1. Підняти кришку до упору, досягши повного закриття мундштука. 2. Після інгаляції слід прополоскати рот водою. Це знизить ймовірність появи таких побічних ефектів, як біль у горлі та порожнини рота.Показання до застосуваннябронхіальна астма (препарат Релвар Еліпта® застосовується як підтримуюча терапія бронхіальної астми); хронічна обструктивна хвороба легень (препарат Релвар Еліпта® застосовується як підтримуюча терапія обструкції дихальних шляхів у пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень, включаючи хронічний бронхіт та/або емфізему легень). Застосування препарату Релвар Еліпта дозволяє скоротити кількість загострень хронічної обструктивної хвороби легень у пацієнтів з повторними загостреннями в анамнезі.Протипоказання до застосуваннятяжкі алергічні реакції на молочний білок або підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату в анамнезі; діти віком до 12 років (для лікування бронхіальної астми); препарат Релвар Еліпта в дозі 22 + 184 мкг/доза не показаний для лікування хронічної обструктивної хвороби легень. З обережністю: при прийомі симпатоміметиків, включаючи препарат Релвар Еліпта®, з боку ССС можуть спостерігатися такі небажані явища, як аритмія (наприклад надшлуночкова тахікардія та екстрасистолія). У зв'язку з цим пацієнтам, які страждають на тяжкі форми серцево-судинних захворювань, препарат Релвар Еліпта® слід призначати з обережністю. Як і інші ЛЗ, до складу яких входять кортикостероїди, препарат Релвар Еліпта® слід з обережністю призначати пацієнтам з туберкульозом легень, а також пацієнтам з хронічними або невилікованими інфекціями.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату під час вагітності обмежені. Застосування препарату Релвар Еліпта® у вагітних жінок допустиме лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Даних щодо екскреції вілантеролу або флутиказону фуроату або їх метаболітів у грудне молоко людини недостатньо. Однак інші глюкокортикостероїди та бета2-агоністи визначаються в грудному молоці. Ризик проникнення препарату разом з молоком в організм новонародженої дитини не може бути виключений. Зважаючи на співвідношення користі терапії для матері та грудного вигодовування для дитини, необхідно вирішити питання або про відміну препарату, або про припинення грудного вигодовування. Фертильність Дані щодо впливу на фертильність людини відсутні. У доклінічних дослідженнях вплив вілантеролу та флутиказону фуроату на фертильність не виявлено.Побічна діяДля визначення частоти розвитку небажаних явищ, пов'язаних із прийомом препарату Релвар Еліпта®, використовувалися дані великих клінічних досліджень серед пацієнтів з ХОЗЛ та бронхіальною астмою. Програма клінічної розробки препарату для лікування бронхіальної астми включала 7034 пацієнти, які мали комплексну оцінку небажаних явищ. У програмі клінічної розробки препарату для лікування ХОЗЛ брали участь 6237 пацієнтів, які також проводили комплексну оцінку небажаних явищ. Виключаючи такі небажані явища, як пневмонія та переломи, профілі безпеки препарату у пацієнтів з ХОЗЛ та бронхіальною астмою були схожі. За даними клінічних досліджень, пневмонія і переломи частіше спостерігалися у пацієнтів, які страждають на ХОЗЛ. Небажані явища, подані нижче,перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 та Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – пневмонія, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, грип, кандидоз порожнини рота та глотки. З боку нервової системи: дуже часто головний біль. Серце: нечасто — екстрасистолія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – назофарингіт; часто – орофарингеальний біль, синусит, фарингіт, риніт, кашель, дисфонія. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – артралгія, біль у спині, переломи. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри призначенні препарату в терапевтичних дозах клінічно значущі лікарські взаємодії вілантеролу або флутиказону фуроату вважаються малоймовірними через низькі плазматичні концентрації останніх при інгаляційному введенні. Бета-адреноблокатори можуть послаблювати або антагонізувати дію бета2-адреноміметиків. Слід уникати одночасного прийому неселективних і селективних бета-блокаторів, за винятком випадків, коли їх призначення суворо необхідне. Вілантерол і флутиказон фуроат піддаються швидкому первинному метаболізму в печінці за допомогою ізоферменту системи цитохрому CYP3A4. При одночасному призначенні препарату з сильними інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ритонавір) слід бути обережним, оскільки можливе підвищення системного впливу вілантеролу і флутиказону фуроату, що в свою чергу може призвести до підвищення ризику розвитку небажаних реакцій. Вілантерол та флутиказону фуроат є субстратами P-gp. За результатами клініко-фармакологічного дослідження за участю здорових добровольців, яким одночасно призначалися вілантерол та сильний інгібітор P-gp та помірний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4 верапаміл, значного впливу на фармакокінетику вілантеролу не виявлено. Клініко-фармакологічні дослідження спільного призначення специфічного інгібітору P-gp та флутиказону фуроату не проводились.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Препарат Релвар Еліпта слід застосовувати 1 раз на добу в один і той же час, вранці або ввечері. Після інгаляції слід прополоскати рот водою, не ковтаючи. Бронхіальна астма Пацієнт повинен бути поінформований про необхідність регулярного застосування препарату Релвар Еліпта навіть у разі безсимптомного перебігу захворювання. При виникненні симптомів захворювання в період між прийомами препарату як невідкладна терапія слід застосовувати інгаляційні форми бета2-агоністів короткої дії. Лікар повинен регулярно оцінювати стан пацієнта, щоб забезпечити своєчасне призначення оптимального дозування препарату Релвар Еліпта. Дозування може бути змінено лише за рекомендацією лікаря. Дорослі та підлітки 12 років та старші. Рекомендована доза препарату Релвар Еліпта®: одна інгаляція 22 мкг вілантеролу та 92 мкг флутиказону фуроату 1 раз на добу або одна інгаляція 22 мкг вілантеролу та 184 мкг флутиказону фуроату 1 раз на добу. Початкова доза препарату Релвар Еліпта® 22 мкг вілантеролу та 92 мкг флутиказону фуроату призначається пацієнтам, яким потрібні низькі або середні дози інгаляційних кортикостероїдів, що застосовуються в комбінації з бета2-агоністами тривалої дії. Препарат Релвар Еліпта® у дозі 22 мкг вілантеролу та 184 мкг флутиказону фуроату слід призначати пацієнтам, яким потрібна більш висока доза інгаляційних глюкокортикостероїдів, що застосовуються у комбінації з бета2-агоністами тривалої дії. Якщо препарат Релвар Еліпта® в дозі 22 мкг вілантеролу та 92 мкг флутиказону фуроату не забезпечує адекватного контролю захворювання, розглядається питання про збільшення дози до 22 мкг вілантеролу та 184 мкг флутиказону фуроату, що може покращити рівень контролю над перебігом брон. Діти. Безпечність та ефективність застосування препарату Релвар Еліпта® у дітей віком до 12 років не встановлена. ХОЗЛ Дорослі. Рекомендована доза препарату Релвар Еліпта®: одна інгаляція 22 мкг вілантеролу та 92 мкг флутиказону фуроату 1 раз на добу. Препарат Релвар Еліпта® у дозі 22 мкг вілантеролу та 184 мкг флутиказону фуроату не показаний для лікування пацієнтів з ХОЗЛ. Діти. Препарат за показанням ХОЗЛ у дітей не застосовується. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку. Пацієнтам віком від 65 років не потрібний індивідуальний підбір дози препарату. Пацієнти із порушенням функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок не потрібен індивідуальний вибір дози препарату. Пацієнти із порушенням функції печінки. За даними клініко-фармакологічного дослідження, у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого, середнього та тяжкого ступеня спостерігається триразове зростання ступеня системної експозиції флутиказону фуроату (зі збільшенням таких показників, як Cmax та AUC). Пацієнтам із порушеннями функції печінки слід призначати препарат із обережністю, т.к. ця група хворих має більш високий ризик розвитку системних небажаних реакцій, спричинених ГКС. Рекомендації щодо застосування При першому використанні інгалятора Еліпта® немає потреби у перевірці правильності роботи або спеціальної підготовки інгалятора до експлуатації. Слід послідовно дотримуватися рекомендацій щодо застосування, наведених нижче. Інгалятор Еліпта® упакований у контейнер, що містить вологопоглинаючий пакетик із силікагелем, який не призначений для їжі чи інгаляцій. Цей пакетик слід утилізувати. Після виймання інгалятора з контейнера кришка знаходиться в закритому положенні. Не слід її відкривати до прийому препарату.ПередозуванняСимптоми: при проведенні клінічних досліджень не було отримано даних про передозування комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату. Можливий розвиток симптомів та ознак, зумовлених дією окремих компонентів препарату та характерних для передозування бета2-агоністами та інгаляційними глюкокортикостероїдами. Лікування: специфічне лікування відсутнє. Призначається симптоматична терапія та, при необхідності, забезпечується відповідне спостереження за хворим. Застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів слід розглядати лише у випадках сильно виражених ефектів передозування вілантеролу, які клінічно виявляються несприйнятливістю до підтримуючої терапії. Кардіоселективні бета-адреноблокатори слід обережно призначати пацієнтам, у яких спостерігалися епізоди бронхоспазму в анамнезі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Релвар Еліпта не призначений для усунення гострих симптомів бронхіальної астми або загострення ХОЗЛ. у таких випадках потрібне призначення бронходилататорів короткої дії. Збільшення частоти прийому бронходилататорів короткої дії з метою усунення симптомів свідчить про погіршення контролю над захворюванням та необхідності консультації лікаря. Пацієнтам з бронхіальною астмою або ХОЗЛ не слід припиняти лікування препаратом Релвар Еліпта без спостереження лікаря, оскільки скасування терапії може призвести до відновлення симптомів. На фоні лікування препаратом Релвар Еліпта можуть розвиватися небажані явища, пов'язані з перебігом бронхіальної астми або загостренням захворювання. Пацієнтам слід рекомендувати продовжити лікування. У разі відсутності контролю над захворюванням або погіршення стану після початку лікування препаратом Релвар Еліпта необхідна консультація лікаря. Як і за інших видів інгаляційної терапії, після прийому препарату може розвиватися парадоксальний бронхоспазм, що супроводжується швидким наростанням хрипів. У цьому випадку показано невідкладне призначення інгаляційного бронходилататора короткої дії та негайне відміна препарату Релвар Еліпта. Пацієнт повинен бути оглянутий лікарем, і йому, за потреби, може бути призначена альтернативна терапія. Пацієнтам із порушенням функції печінки середнього та тяжкого ступеня слід призначати дозу 22 мкг + 92 мкг, таким пацієнтам слід перебувати під наглядом лікаря для контролю над системними побічними реакціями, пов'язаними із застосуванням глюкокортикостероїдів. При застосуванні інгаляційних глюкокортикостероїдів (особливо за тривалого прийому у високих дозах) можуть розвиватися системні побічні реакції. Такі побічні реакції розвиваються значно рідше, ніж при пероральному прийомі глюкокортикостероїдів. До проявів можливої ​​несприятливої ​​системної дії відносяться: пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, зниження мінеральної щільності кісток, уповільнення швидкості зростання у дітей та підлітків, катаракта та глаукома. У пацієнтів із ХОЗЛ. отримували препарат Релвар Еліпта спостерігалося підвищення частоти розвитку пневмонії, а також частоти виникнення тяжких форм пневмонії, що вимагають госпіталізації пацієнта. У деяких випадках клінічні епізоди пневмонії мали летальний кінець. Лікарям слід пам'ятати про можливість розвитку пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, не забуваючи про те, що клінічні ознаки такого інфекційного захворювання маскуються симптомами загострення ХОЗЛ. Більш високий ризик розвитку пневмонії на фоні прийому препарату Релвар Еліпта мають наступні групи пацієнтів з ХОЗЛ: пацієнти, що палять, пацієнти, які раніше перенесли пневмонію. пацієнти з індексом маси тіла У пацієнтів із бронхіальною астмою випадки розвитку пневмонії спостерігалися нечасто. Пацієнти з бронхіальною астмою, які отримували препарат Релвар Еліпта у дозі 22 мкг + 184 мкт/доза, можливо, мали більш високий ризик розвитку пневмонії порівняно з пацієнтами, які отримували нижчу дозу препарату Релвар Еліпта (22 мкг + 92 мкг/доза). із групою плацебо. Чинники ризику не встановлені. У ході проведення клінічних досліджень у пацієнтів, які страждають на ХОЗЛ, була виявлена ​​низька частота виникнення переломів кісток у всіх лікувальних групах, але при цьому у всіх групах, які отримували комбінацію вілантеролу та флутиказону фуроату, вона була дещо вищою (2 %), ніж у групі, отримували монотерапію вілантеролом 22 мкг ( Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату Релвар Еліпта® на здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами не проводилися. Виходячи з даних фармакології вілантеролу або флутиказону фуроату, несприятливий вплив препарату на ці види діяльності не передбачається.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для інгаляції – 1 осередок (1). Стрип з вілантеролом: Діюча речовина: Вілантерол трифенатат мікронізований - 40 мкг (у перерахунку на вілантерол - (25)2 мкг); Допоміжні речовини: Магнію стеарат – 125 мкг; Лактози моногідрат – до 12,5 мг. Стрип із флутиказону фуроатом: Діюча речовина: Флутиказону мікронізований фуроат 100(2)/200(2); Допоміжна речовина: Лактози моногідрат – до 12,5 мг. Примітка: 1. При виробництві готового препарату суміші діючих та допоміжних речовин можуть закладатися в кінцевий продукт з надлишком до 8% для компенсації втрат при заповненні осередків. 2. Вказано номінальну кількість діючої речовини, що закладається у процесі виробництва; доставлена ​​кількість становить 22 мкг вілантеролу, 92 мкг та 184 мкг флутиказону фуроату, що відповідає зазначеним дозуванням. По 30 доз в пластиковий інгалятор з корпусом світло-сірого кольору, блідо-блакитною кришкою мундштуку та лічильником доз. Інгалятор містить два алюмінієві стримі, що ламінують, кожен з яких складається з 30 осередків, які містять порошок білого кольору. Інгалятор поміщений у багатошаровий контейнер з алюмінієвої фольги, що містить вологопоглинаючий пакетик. Контейнер запечатаний фольгою, що легко відкривається. По 1 контейнеру разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиПластиковий інгалятор з корпусом світло-сірого кольору, блідо-блакитною кришкою мундштука та лічильником доз, упакований у контейнер із фольги, що містить вологопоглинаючий пакетик. Контейнер запечатаний фольгою, що легко відкривається. Інгалятор містить два стрипи, кожен стрип складається з 30 рівномірно розподілених осередків, кожна з яких містить порошок білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, бронходилатувальне.ФармакокінетикаВсмоктування Абсолютна біодоступність вілантеролу та флутиказону фуроату при інгаляційному введенні комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату склала в середньому 15,2 та 27,3% відповідно. Пероральна біодоступність обох речовин була низькою і в середньому становила 1,26 Розподіл Після внутрішньовенного введення вілантерол і флутиказону фуроат активно розподіляються в організмі, при цьому середні Vss становлять 165 і 661 л відповідно. Обидві речовини мають низьку здатність зв'язуватися з еритроцитами. У дослідженнях in vitro зв'язування вілантеролу та флутиказону фуроату з білками плазми людини було високим і досягало в середньому >93,9 та 99,6% відповідно. Ступінь зв'язування з білками плазми in vitro не зменшувався у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок. Незважаючи на те, що вілантерол і флутиказону фуроат є субстратами Р-глікопротеїну (P-gp), при одночасному призначенні комбінації вілантеролу і флутиказону фуроату з інгібіторами P-gp зміна системної експозиції вілантеролу або флутиказону фуроату, мало. обидві речовини мають хорошу абсорбційну здатність. Метаболізм На підставі експериментів in vitro можна зробити висновок, що ключові шляхи метаболізму вілантеролу та флутиказону фуроату в організмі людини в першу чергу опосередковуються через ізофермент цитохрому CYP3A4. Вілантерол переважно метаболізується шляхом О-деалкілування з утворенням цілого ряду метаболітів, що мають істотно нижчу бета1- та бета2-адреноміметичну активність. Флутиказону фуроат переважно метаболізується шляхом гідролізу S-фторметилкарботіоатної групи з утворенням метаболітів, що мають значно нижчу глюкокортикостероїдну активність. Було проведено клінічне дослідження лікарських взаємодій препарату з ізоферментом цитохрому CYP3A4 при тривалому введенні комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату (22 + 184 мкг/доза) та сильного інгібітору ізоферменту цитохрому CYP3A4 – кет0 Спільне введення препаратів призвело до підвищення середньої AUC0–24 та середньої Cmax флутиказону фуроату на 36 та 33% відповідно. Збільшення експозиції флутиказону фуроату було асоційоване зі зниженням середньої концентрації сироваткового кортизолу на 27%, виміряного за період 0-24 год.Збільшення експозиції вілантеролу не призводило до посилення характерних для бета-агоністів системних ефектів - вплив на частоту серцевих скорочень, вміст калію в крові або коригований інтервал QT (QTcF). Виведення Після перорального прийому флутиказону фуроат в організмі людини головним чином метаболізувався з утворенням метаболітів, які переважно виводилися через шлунково-кишковий тракт, за винятком дози радіоактивної речовини. Після перорального прийому вілантерол в організмі людини головним чином метаболізувався з утворенням метаболітів, які екскретувалися з сечею та фекаліями, у співвідношенні приблизно 70 та 30% дози радіоактивної речовини відповідно. T1/2 із плазми вілантеролу після інгаляційного прийому препарату становив у середньому 2,5 год. Особливі групи пацієнтів У ході третьої фази клінічних досліджень проводився популяційний мета-аналіз фармакокінетики вілантеролу та флутиказону фуроату у пацієнтів з бронхіальною астмою та ХОЗЛ. В рамках даного аналізу оцінювався вплив демографічних кваріат (вік, стать, маса, індекс маси тіла (ІМТ), расова та етнічна приналежність) на фармакокінетику вілантеролу та флутиказону фуроату. Раса. У пацієнтів з бронхіальною астмою або ХОЗЛ оцінювалися AUC0-24 флутиказони фуроату. Згідно з отриманими даними, пацієнти східно-азіатської, японської та південно-азіатської рас (12-14% пацієнтів) мали в середньому вищі показники AUC0-24 (вище не більше ніж на 53%) порівняно з пацієнтами європеоїдної раси. Тим не менш, у цих популяціях ознак вищої системної експозиції, що виявляється більш вираженим впливом на екскрецію кортизолу із сечею за 24-годинний період, не виявлено. У пацієнтів, які страждають на ХОЗЛ, вплив расової належності на фармакокінетичні параметри вілантеролу не виявлено. В середньому, за результатами оцінки Cmax вілантеролу була на 220-287% вище, a AUC0-24 була порівнянна у пацієнтів азіатського походження з показниками інших расових груп. Проте,більш висока Cmax вілантерол не мала клінічно значущий вплив на ЧСС. Діти. Для підлітків (12 років або старше) рекомендації щодо зміни режиму дозування відсутні. Фармакокінетика комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату у пацієнтів віком до 12 років не вивчалася. Безпека та ефективність застосування комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату у дітей віком до 12 років поки що не встановлена. Пацієнти похилого віку. Вплив віку на фармакокінетику вілантеролу та флутиказону фуроату вивчався у третій фазі клінічних досліджень, що включали пацієнтів з ХОЗЛ та бронхіальною астмою. У пацієнтів з бронхіальною астмою не було виявлено ознак впливу віку (12–84 роки) на фармакокінетичний профіль флутиказону фуроату та вілантеролу. Незважаючи на збільшення (37%) AUC0–24 вілантеролу, у пацієнтів з ХОЗЛ протягом всього вікового діапазону від 41 до 84 років, ознак впливу віку пацієнтів на фармакокінетичний профіль флутиказону фуроату не виявлено. У літнього пацієнта (у віці 84 роки) з низькою масою тіла (35 кг) AUC0–24 вілантеролу буде на 35% вище за результат, розрахований для популяції (в середньому, пацієнт з ХОЗЛ у віці 60 років та масою тіла 70 кг),у той час як Cmax вілантерол залишиться незміненою. Неймовірно, що ці відмінності є клінічно релевантними. Порушення функції нирок. За даними клініко-фармакологічного дослідження, тяжке порушення функції нирок (Cl креатиніну Порушення функції печінки. Після безперервного прийому комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату протягом 7 днів у пацієнтів з порушенням функції печінки спостерігалося збільшення системної експозиції флутиказону фуроату (за виміряною AUC0–24 до трьох разів) порівняно зі здоровими добровольцями (згідно з класифікацією цирозу печінки по Чай: цирозу А, В або С). 3 % у порівнянні зі здоровими добровольцями.Показники нормалізованої за дозою системної експозиції флутиказону фуроату у пацієнтів з порушенням функції печінки середнього та тяжкого ступеня (стадії В та С за класифікаціями Чайлд-П'ю) були подібними. Отже, хоча хворим з порушенням функції печінки не потрібен індивідуальний підбір дози, слід бути обережним при призначенні ним даного лікарського препарату. Після безперервного прийому комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату протягом 7 днів у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого, середнього або тяжкого ступеня (стадії А, В та С за класифікацією Чайлд-Пью) не відзначалося значного збільшення системної експозиції вілантеролу (по Cmax та AUC0– 24).У порівнянні зі здоровими добровольцями у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня (приймали вілантерол у дозі 22 мкг) або тяжкого ступеня (приймали вілантерол у дозі 11 мкг) не спостерігалося клінічно значущих бета-адренергічних системних ефектів (зміна ЧСС або концентрації ), викликаних прийомом комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату. Підлога, маса тіла, ІМТ. За даними третьої фази популяційного аналізу фармакокінетики, що включав 1213 пацієнтів з бронхіальною астмою (712 жінок) та 1225 пацієнтів з ХОЗЛ (392 жінки), ознак впливу статі, маси тіла або ІМТ на фармакокінетичний профіль флутиказону фуроату не виявлено. За даними популяційного аналізу фармакокінетики за участю 856 пацієнтів з бронхіальною астмою (500 жінок) та 1091 пацієнта з ХОЗЛ (340 жінок), ознак впливу статі, маси тіла або ІМТ на фармакокінетичний профіль вілантеролу не виявлено. Не потрібний індивідуальний підбір дози на підставі даних про статеву приналежність, масу тіла або ІМТ.ФармакодинамікаМеханізм дії Вілантерол і флутиказону фуроат відносяться до двох різних класів лікарських препаратів – синтетичний глюкокортикоїд та селективний бета2-адреноміметик тривалої дії. Фармакодинамічні ефекти Вілантерол належить до класу селективних бета2-адреноміметиків тривалої дії (ДДБА). Фармакологічні ефекти агоністів бета2-адренорецепторів, включаючи вілантерол, принаймні частково пов'язані зі стимуляцією внутрішньоклітинної аденілатциклази – ферменту, який каталізує перетворення АТФ на цАМФ. Підвищення рівня цАМФ призводить до розслаблення гладкої мускулатури бронхів та пригнічення вивільнення з клітин (насамперед із опасистих клітин) медіаторів реакцій гіперчутливості негайного типу. Флутиказона фуроат є синтетичною трифтористою глюкокортикостероїдами з вираженою протизапальною дією. Точний механізм дії, що дозволяє усунути симптоми бронхіальної астми та ХОЗЛ, невідомий. ГКС продемонстрували широкий спектр дії на різні типи клітин (наприклад, еозинофіли, макрофаги, лімфоцити) та медіатори (наприклад, цитокіни та хемокіни, що беруть участь у процесі запалення). Між кортикостероїдами та ДДБА відбуваються молекулярні взаємодії, в результаті яких стероїдні гормони активують ген бета2-адренорецептора, підвищуючи кількість сприйнятливих адренорецепторів. ДДБА зв'язуються з ГКС-рецептором, забезпечуючи його стероїдозалежну активацію та стимулюючи транслокацію в ядро ​​клітини. Ці синергічні взаємодії призводять до посилення протизапальної активності,що виявляється в експериментах in vitro та in vivo з різними клітинами запалення, що беруть участь у патофізіологічних процесах розвитку бронхіальної астми та ХОЗЛ. Результати клінічних досліджень з використанням біоптатів дихальних шляхів також продемонстрували синергію кортикостероїдів та ДДБА, що виникає при призначенні цих препаратів пацієнтам з ХОЗЛ у терапевтичних дозах.ІнструкціяПри відкритті та закритті кришки інгалятора Еліпта без прийому лікарського препарату відбувається втрата однієї дози. Ця доза залишається закритою всередині інгалятора, але вона недоступна для прийому. Неможливо випадково отримати велику дозу або подвійну дозу за інгаляцію. Одна доза препарату готова до інгаляції після кожного відкриття кришки. Лічильник доз показує скільки доз лікарського препарату залишилося в інгаляторі. Перед початком використання інгалятора лічильник доз показує число 30. При кожному відкриванні кришки кількість доз зменшується на 1. Коли залишається менше 10 доз половина лічильника стає червоною. Після того, як витрачено останню дозу препарату, половина лічильника виділена червоним кольором, лічильник показує цифру 0. Це означає, що інгалятор порожній. При відкритті кришки після цього лічильник доз стане повністю червоним. Підготовка дози Не слід відкривати кришку до готовності до прийому препарату. Не слід струшувати інгалятор. Опустити кришку до клацання. Доза препарату готова до інгаляції, і на підтвердження цього лічильник зменшує кількість доз на одиницю. Якщо лічильник не зменшив кількість доз після клацання, інгалятор не готовий до подачі дози лікарського препарату. У цьому випадку слід звернутися за телефоном або адресою, вказаною в підрозділі "За додатковою інформацією звертатися". Не слід струшувати інгалятор. Інгаляція лікарського препарату: Утримуючи інгалятор на деякій відстані від рота, зробити видих максимальної глибини. Не слід видихати в інгалятор. Помістити мундштук між губами та щільно обхопити його губами. Не закривати пальцями вентиляційний отвір. Губи повинні точно повторювати форму мундштуку інгалятора. Зробити один глибокий, довгий, рівномірний вдих. Затримати подих наскільки можливо (принаймні на 3-4 с). Прибрати інгалятор із рота. Повільно та спокійно видихнути. При правильному використанні інгалятора пацієнт може не відчути смаку або не відчути надходження лікарського препарату. Закриття інгалятора та полоскання ротової порожнини При необхідності очистити мундштук, перед закриттям кришки слід використовувати суху паперову серветку. 1. Підняти кришку до упору, досягши повного закриття мундштука. 2. Після інгаляції слід прополоскати рот водою. Це знизить ймовірність появи таких побічних ефектів, як біль у горлі та порожнини рота.Показання до застосуваннябронхіальна астма (препарат Релвар Еліпта® застосовується як підтримуюча терапія бронхіальної астми); хронічна обструктивна хвороба легень (препарат Релвар Еліпта® застосовується як підтримуюча терапія обструкції дихальних шляхів у пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень, включаючи хронічний бронхіт та/або емфізему легень). Застосування препарату Релвар Еліпта дозволяє скоротити кількість загострень хронічної обструктивної хвороби легень у пацієнтів з повторними загостреннями в анамнезі.Протипоказання до застосуваннятяжкі алергічні реакції на молочний білок або підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату в анамнезі; діти віком до 12 років (для лікування бронхіальної астми); препарат Релвар Еліпта в дозі 22 + 184 мкг/доза не показаний для лікування хронічної обструктивної хвороби легень. З обережністю: при прийомі симпатоміметиків, включаючи препарат Релвар Еліпта®, з боку ССС можуть спостерігатися такі небажані явища, як аритмія (наприклад надшлуночкова тахікардія та екстрасистолія). У зв'язку з цим пацієнтам, які страждають на тяжкі форми серцево-судинних захворювань, препарат Релвар Еліпта® слід призначати з обережністю. Як і інші ЛЗ, до складу яких входять кортикостероїди, препарат Релвар Еліпта® слід з обережністю призначати пацієнтам з туберкульозом легень, а також пацієнтам з хронічними або невилікованими інфекціями.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату під час вагітності обмежені. Застосування препарату Релвар Еліпта® у вагітних жінок допустиме лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Даних щодо екскреції вілантеролу або флутиказону фуроату або їх метаболітів у грудне молоко людини недостатньо. Однак інші глюкокортикостероїди та бета2-агоністи визначаються в грудному молоці. Ризик проникнення препарату разом з молоком в організм новонародженої дитини не може бути виключений. Зважаючи на співвідношення користі терапії для матері та грудного вигодовування для дитини, необхідно вирішити питання або про відміну препарату, або про припинення грудного вигодовування. Фертильність Дані щодо впливу на фертильність людини відсутні. У доклінічних дослідженнях вплив вілантеролу та флутиказону фуроату на фертильність не виявлено.Побічна діяДля визначення частоти розвитку небажаних явищ, пов'язаних із прийомом препарату Релвар Еліпта®, використовувалися дані великих клінічних досліджень серед пацієнтів з ХОЗЛ та бронхіальною астмою. Програма клінічної розробки препарату для лікування бронхіальної астми включала 7034 пацієнти, які мали комплексну оцінку небажаних явищ. У програмі клінічної розробки препарату для лікування ХОЗЛ брали участь 6237 пацієнтів, які також проводили комплексну оцінку небажаних явищ. Виключаючи такі небажані явища, як пневмонія та переломи, профілі безпеки препарату у пацієнтів з ХОЗЛ та бронхіальною астмою були схожі. За даними клінічних досліджень, пневмонія і переломи частіше спостерігалися у пацієнтів, які страждають на ХОЗЛ. Небажані явища, подані нижче,перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 та Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – пневмонія, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, грип, кандидоз порожнини рота та глотки. З боку нервової системи: дуже часто головний біль. Серце: нечасто — екстрасистолія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – назофарингіт; часто – орофарингеальний біль, синусит, фарингіт, риніт, кашель, дисфонія. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – артралгія, біль у спині, переломи. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри призначенні препарату в терапевтичних дозах клінічно значущі лікарські взаємодії вілантеролу або флутиказону фуроату вважаються малоймовірними через низькі плазматичні концентрації останніх при інгаляційному введенні. Бета-адреноблокатори можуть послаблювати або антагонізувати дію бета2-адреноміметиків. Слід уникати одночасного прийому неселективних і селективних бета-блокаторів, за винятком випадків, коли їх призначення суворо необхідне. Вілантерол і флутиказон фуроат піддаються швидкому первинному метаболізму в печінці за допомогою ізоферменту системи цитохрому CYP3A4. При одночасному призначенні препарату з сильними інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ритонавір) слід бути обережним, оскільки можливе підвищення системного впливу вілантеролу і флутиказону фуроату, що в свою чергу може призвести до підвищення ризику розвитку небажаних реакцій. Вілантерол та флутиказону фуроат є субстратами P-gp. За результатами клініко-фармакологічного дослідження за участю здорових добровольців, яким одночасно призначалися вілантерол та сильний інгібітор P-gp та помірний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4 верапаміл, значного впливу на фармакокінетику вілантеролу не виявлено. Клініко-фармакологічні дослідження спільного призначення специфічного інгібітору P-gp та флутиказону фуроату не проводились.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Препарат Релвар Еліпта слід застосовувати 1 раз на добу в один і той же час, вранці або ввечері. Після інгаляції слід прополоскати рот водою, не ковтаючи. Бронхіальна астма Пацієнт повинен бути поінформований про необхідність регулярного застосування препарату Релвар Еліпта навіть у разі безсимптомного перебігу захворювання. При виникненні симптомів захворювання в період між прийомами препарату як невідкладна терапія слід застосовувати інгаляційні форми бета2-агоністів короткої дії. Лікар повинен регулярно оцінювати стан пацієнта, щоб забезпечити своєчасне призначення оптимального дозування препарату Релвар Еліпта. Дозування може бути змінено лише за рекомендацією лікаря. Дорослі та підлітки 12 років та старші. Рекомендована доза препарату Релвар Еліпта®: одна інгаляція 22 мкг вілантеролу та 92 мкг флутиказону фуроату 1 раз на добу або одна інгаляція 22 мкг вілантеролу та 184 мкг флутиказону фуроату 1 раз на добу. Початкова доза препарату Релвар Еліпта® 22 мкг вілантеролу та 92 мкг флутиказону фуроату призначається пацієнтам, яким потрібні низькі або середні дози інгаляційних кортикостероїдів, що застосовуються в комбінації з бета2-агоністами тривалої дії. Препарат Релвар Еліпта® у дозі 22 мкг вілантеролу та 184 мкг флутиказону фуроату слід призначати пацієнтам, яким потрібна більш висока доза інгаляційних глюкокортикостероїдів, що застосовуються у комбінації з бета2-агоністами тривалої дії. Якщо препарат Релвар Еліпта® в дозі 22 мкг вілантеролу та 92 мкг флутиказону фуроату не забезпечує адекватного контролю захворювання, розглядається питання про збільшення дози до 22 мкг вілантеролу та 184 мкг флутиказону фуроату, що може покращити рівень контролю над перебігом брон. Діти. Безпечність та ефективність застосування препарату Релвар Еліпта® у дітей віком до 12 років не встановлена. ХОЗЛ Дорослі. Рекомендована доза препарату Релвар Еліпта®: одна інгаляція 22 мкг вілантеролу та 92 мкг флутиказону фуроату 1 раз на добу. Препарат Релвар Еліпта® у дозі 22 мкг вілантеролу та 184 мкг флутиказону фуроату не показаний для лікування пацієнтів з ХОЗЛ. Діти. Препарат за показанням ХОЗЛ у дітей не застосовується. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку. Пацієнтам віком від 65 років не потрібний індивідуальний підбір дози препарату. Пацієнти із порушенням функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок не потрібен індивідуальний вибір дози препарату. Пацієнти із порушенням функції печінки. За даними клініко-фармакологічного дослідження, у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого, середнього та тяжкого ступеня спостерігається триразове зростання ступеня системної експозиції флутиказону фуроату (зі збільшенням таких показників, як Cmax та AUC). Пацієнтам із порушеннями функції печінки слід призначати препарат із обережністю, т.к. ця група хворих має більш високий ризик розвитку системних небажаних реакцій, спричинених ГКС. Рекомендації щодо застосування При першому використанні інгалятора Еліпта® немає потреби у перевірці правильності роботи або спеціальної підготовки інгалятора до експлуатації. Слід послідовно дотримуватися рекомендацій щодо застосування, наведених нижче. Інгалятор Еліпта® упакований у контейнер, що містить вологопоглинаючий пакетик із силікагелем, який не призначений для їжі чи інгаляцій. Цей пакетик слід утилізувати. Після виймання інгалятора з контейнера кришка знаходиться в закритому положенні. Не слід її відкривати до прийому препарату.ПередозуванняСимптоми: при проведенні клінічних досліджень не було отримано даних про передозування комбінації вілантеролу та флутиказону фуроату. Можливий розвиток симптомів та ознак, зумовлених дією окремих компонентів препарату та характерних для передозування бета2-агоністами та інгаляційними глюкокортикостероїдами. Лікування: специфічне лікування відсутнє. Призначається симптоматична терапія та, при необхідності, забезпечується відповідне спостереження за хворим. Застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів слід розглядати лише у випадках сильно виражених ефектів передозування вілантеролу, які клінічно виявляються несприйнятливістю до підтримуючої терапії. Кардіоселективні бета-адреноблокатори слід обережно призначати пацієнтам, у яких спостерігалися епізоди бронхоспазму в анамнезі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Релвар Еліпта не призначений для усунення гострих симптомів бронхіальної астми або загострення ХОЗЛ. у таких випадках потрібне призначення бронходилататорів короткої дії. Збільшення частоти прийому бронходилататорів короткої дії з метою усунення симптомів свідчить про погіршення контролю над захворюванням та необхідність консультації лікаря. Пацієнтам з бронхіальною астмою або ХОЗЛ не слід припиняти лікування препаратом Релвар Еліпта без спостереження лікаря, оскільки скасування терапії може призвести до відновлення симптомів. На фоні лікування препаратом Релвар Еліпта можуть розвиватися небажані явища, пов'язані з перебігом бронхіальної астми або загостренням захворювання. Пацієнтам слід рекомендувати продовжити лікування. У разі відсутності контролю над захворюванням або погіршення стану після початку лікування препаратом Релвар Еліпта необхідна консультація лікаря. Як і за інших видів інгаляційної терапії, після прийому препарату може розвиватися парадоксальний бронхоспазм, що супроводжується швидким наростанням хрипів. У цьому випадку показано невідкладне призначення інгаляційного бронходилататора короткої дії та негайне відміна препарату Релвар Еліпта. Пацієнт повинен бути оглянутий лікарем, і йому, за потреби, може бути призначена альтернативна терапія. Пацієнтам із порушенням функції печінки середнього та тяжкого ступеня слід призначати дозу 22 мкг + 92 мкг, таким пацієнтам слід перебувати під наглядом лікаря для контролю над системними побічними реакціями, пов'язаними із застосуванням глюкокортикостероїдів. При застосуванні інгаляційних глюкокортикостероїдів (особливо за тривалого прийому у високих дозах) можуть розвиватися системні побічні реакції. Такі побічні реакції розвиваються значно рідше, ніж при пероральному прийомі глюкокортикостероїдів. До проявів можливої ​​несприятливої ​​системної дії відносяться: пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, зниження мінеральної щільності кісток, уповільнення швидкості зростання у дітей та підлітків, катаракта та глаукома. У пацієнтів із ХОЗЛ. отримували препарат Релвар Еліпта спостерігалося підвищення частоти розвитку пневмонії, а також частоти виникнення тяжких форм пневмонії, що вимагають госпіталізації пацієнта. У деяких випадках клінічні епізоди пневмонії мали летальний кінець. Лікарям слід пам'ятати про можливість розвитку пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, не забуваючи про те, що клінічні ознаки такого інфекційного захворювання маскуються симптомами загострення ХОЗЛ. Більш високий ризик розвитку пневмонії на фоні прийому препарату Релвар Еліпта мають наступні групи пацієнтів з ХОЗЛ: пацієнти, що палять, пацієнти, які раніше перенесли пневмонію. пацієнти з індексом маси тіла У пацієнтів із бронхіальною астмою випадки розвитку пневмонії спостерігалися нечасто. Пацієнти з бронхіальною астмою, які отримували препарат Релвар Еліпта у дозі 22 мкг + 184 мкт/доза, можливо, мали більш високий ризик розвитку пневмонії порівняно з пацієнтами, які отримували нижчу дозу препарату Релвар Еліпта (22 мкг + 92 мкг/доза). із групою плацебо. Чинники ризику не встановлені. У ході проведення клінічних досліджень у пацієнтів, які страждають на ХОЗЛ, була виявлена ​​низька частота виникнення переломів кісток у всіх лікувальних групах, але при цьому у всіх групах, які отримували комбінацію вілантеролу та флутиказону фуроату, вона була дещо вищою (2 %), ніж у групі, отримували монотерапію вілантеролом 22 мкг ( Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату Релвар Еліпта® на здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами не проводилися. Виходячи з даних фармакології вілантеролу або флутиказону фуроату, несприятливий вплив препарату на ці види діяльності не передбачається.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему