Противомикробные

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: фуразолідон – 50 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 25,21 мг, крохмаль кукурудзяний – 21,59 мг, аеросил – 2,00 мг, полісорбат-80 – 0,2 мг, кальцію стеарат – 1,00 мг. По 10, 20 або 25 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. 1, 2, 3, 4, 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону. Від 20 до 1000 контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій з медичного застосування у групову упаковку (для стаціонарів).Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки жовтого або жовтого із зеленуватим відтінком кольору, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПротимікробний та протипротозойний засіб - нітрофуран.ФармакокінетикаДобре абсорбується при пероральному введенні. Швидко та інтенсивно метаболізується переважно у печінці з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (амінопохідне). Виводиться переважно нирками (65%). Частково виводиться із жовчю, досягаючи високих концентрацій у просвіті кишечника, що дозволяє застосовувати його при кишкових інфекціях. При нирковій недостатності фуразолідон кумулює у крові внаслідок уповільнення виведення.ФармакодинамікаПротимікробний та протипротозойний засіб, похідний нітрофуранів. Активний щодо таких мікроорганізмів: Trichomonas spp., Giardia Iambiia, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Staphylococcus spp. Слабо впливає на збудників гнійної та анаеробної інфекції. Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно. Блокує моноаміноксидазу. Нітрофурани порушують процеси клітинного дихання мікроорганізмів, пригнічують цикл трикарбонових кислот, а також пригнічують біосинтез нуклеїнових кислот мікроорганізмів, внаслідок чого відбувається руйнування їх оболонки або цитоплазматичної мембрани. Внаслідок дії нітрофуранів мікроорганізми виділяють менше токсинів, у зв'язку з чим покращення загального стану пацієнта можливе ще до вираженого пригнічення зростання мікрофлори. На відміну від багатьох інших протимікробних лікарських засобів, вони не тільки не пригнічують, а навіть активують імунну систему організму (підвищують титр комплементу та здатність лейкоцитів фагоцитувати мікроорганізми).Показання до застосуванняДизентерія, паратифи, лямбліоз, гостра бактеріальна та протозойна діарея.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до фуразолідону, компонентів препарату, групи нітрофуранів. Термінальна стадія хронічної ниркової недостатності, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність, період грудного вигодовування, непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Фуразолідон у даній лікарській формі не рекомендується для застосування у дітей віком до 3 років. З обережністю: Хронічна ниркова недостатність, захворювання печінки та нервової системи, літній вік. При нирковій недостатності кумулюється і може мати токсичну дію.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПорушення з боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз, гемоліз у осіб з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи зниження артеріального тиску, кропив'янка, лихоманка, артралгія, кореподібний висип), свербіж шкіри, висип, у тому числі плямисто-папульозна. Порушення з боку нервової системи: біль голови, запаморочення, периферична нейропатія. Порушення з боку судин: ортостатична гіпотензія; зниження артеріального тиску. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, блювання, діарея, анорексія, коліт, проктит, анальний свербіж, стафілококовий ентерит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: порушення функції печінки, холестаз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення функції нирок. Загальні розлади та порушення в місці введення: гіпоглікемія, темно-жовте забарвлення сечі, слабкість, нездужання, дисульфірамоподібна реакція ("приплив" крові до обличчя, незначне підвищення температури, задишка, відчуття здавлення у грудній клітці). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФуразолідон у поєднанні з етанолом може призвести до розвитку сульфірамоподібних реакцій, у зв'язку з чим одночасний прийом не рекомендується. При одночасному застосуванні фуразолідону з інгібіторами моноаміноксидази, симпатоміметиками, трициклічними антидепресантами та харчовими продуктами, що містять тірамін, виникає ризик різкого підвищення артеріального тиску, у зв'язку з чим їх одночасний прийом не рекомендується. Аміноглікозиди та тетрацикліни посилюють протимікробні властивості Фуразолідону. Фуразолідон збільшує пригнічення кровотворення на тлі хлорамфеніколу та ристоміцину. Лікарські засоби, що підлуговують сечу (антациди, що містять кальцій і магній, інгібітори карбонгідрази, цитрати, натрію гідрокарбонат) знижують ефект, а підкисляючі (амонію хлорид, кальцію хлорид, соляна кислота, аскорбінова кислота, метіонін) - підвищують.Спосіб застосування та дозиВсередину після їди запиваючи великою кількістю рідини (100-200 мл). При дизентерії, паратифах та гострій бактеріальній та протозойній діареї: Дорослим – по 100-150 мг (2-3 таблетки) 4 рази на добу (але не більше 800 мг) протягом 5-10 днів. Дітям старше 8 років препарат призначають із розрахунку 6-7 мг/кг маси тіла на добу; добову дозу розподіляють на 4 прийоми. Тривалість курсу залежить від тяжкості захворювання та ефективності терапії. При лямбліозі: Дорослим – по 100 мг (2 таблетки) 4 рази на добу. Дітям старше 8 років препарат призначають із розрахунку 6 мг/кг маси тіла на добу, розподіливши добову дозу на 3-4 прийоми. Курс лікування 5-10 днів. Найвища разова доза для дорослих – 200 мг, добова – 800 мг. Не рекомендується застосовувати препарат більше 10 днів.ПередозуванняСимптоми: гострий токсичний гепатит, гематотоксичність, нейротоксичність (поліневрит). Лікування: відміна лікарського засобу, прийом великої кількості рідини, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ людей похилого віку необхідно застосовувати обережно, у зв'язку з можливими змінами функції нирок (може знадобитися зменшення дози). При вихідній патології печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії. Уникати вживання продуктів, що містять тірамін (сир, пиво, вино, квасолю, копченості) та інші судинозвужувальні аміни, виникає ризик розвитку гіпертонічного кризу. Ризик периферичних полінейропатій підвищується при анемії, цукровому діабеті, порушення електролітного балансу, гіповітамінозах В. З метою профілактики потрібне призначення вітамінів групи В. У зв'язку з ризиком дисульфірамоподібних реакцій, під час терапії фуразолідоном та протягом 4 днів після її припинення приймати етанол не рекомендується. Не застосовується при інфекціях сечовивідних шляхів. Разова доза (2-3 таблетки) містить 0,002-0,003 хлібних одиниць, добова доза препарату – 0,012 хлібних одиниць, що необхідно враховувати пацієнтам із цукровим діабетом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не слід застосовувати під час роботи особам, які керують транспортними засобами та працюють з потенційно небезпечними механізмами через можливість зниження концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: фуразолідон 50 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 20 мг, кальцію стеарат (кальцій стеариновокислий) – 1 мг, цукор (цукроза) – 10 мг, твін-80 (полісорбат) – 0.2 мг, лактоза (цукор молочний) – 18.8 мг. 10 шт. - упаковки контурні осередкові (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; жовтого або зеленувато-жовтого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб, похідний нітрофуранів. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікробів, Trichomonas spp., Giardia lamblia. Найбільш чутливі до фуразолідону Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi. Слабо впливає на збудників гнійної та анаеробної інфекції. Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно. Блокує моноамінооксидаз. Нітрофурани порушують процеси клітинного дихання мікроорганізмів, пригнічують цикл трикарбонових кислот (цикл Кребса), а також пригнічують біосинтез нуклеїнових кислот мікроорганізмів, внаслідок чого відбувається руйнування їх оболонки або цитоплазматичної мембрани. Внаслідок дії нітрофуранів мікроорганізми виділяють менше токсинів, у зв'язку з чим покращення загального стану пацієнта можливе ще до вираженого пригнічення зростання мікрофлори. На відміну від багатьох інших протимікробних лікарських засобів вони не пригнічують, а навіть активують імунну систему організму (підвищують титр комплементу і здатність лейкоцитів фагоцитувати мікроорганізми).ФармакокінетикаДобре абсорбується при пероральному введенні. З огляду на запалення мозкових оболонок у лікворі створюються концентрації, рівні таким у плазмі. Швидко та інтенсивно метаболізується переважно у печінці з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (амінопохідне). Виводиться в основному нирками (65%), невеликі олії виявляються у фекаліях, де досягаються терапевтичні концентрації щодо збудників кишкових інфекцій.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат, похідне нітрофурану.Показання до застосуванняДизентерія; паратифи; лямбліоз; харчові токсикоінфекції.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація; підвищена індивідуальна чутливість до групи нітрофуранів; термінальна стадія хронічної ниркової недостатності; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; дитячий вік до 3 років (для цієї лікарської форми). З обережністю Хронічна ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання печінки та нервової системи.Вагітність та лактаціяЗаборонено застосування препарату дітям до 3 років (для даної лікарської форми).Побічна діяЗниження апетиту, аж до анорексії; нудота блювота; алергічні реакції (шкірний висип, гіперемія та свербіж шкіри. ангіоневротичний набряк). При тривалому застосуванні – неврит.Взаємодія з лікарськими засобамиФуразолідон у поєднанні з етанолом може призвести до розвитку дисульфірамоподібних реакцій, у зв'язку з чим одночасний прийом не рекомендується. Антидепресанти, інгібітори моноамінооксидази, ефедрин, амфетамін, фенілефрин, тірамін можуть спричинити різке підвищення артеріального тиску.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. При; дизентерії, паратифах і харчових токсикоінфекціях; - по 100-150 мг 4 рази на добу (але не більше 800 мг), протягом 5-10 днів. При лямбліозі: дорослим; по 100 мг 4 рази на добу; дітям; 10 мг/кг на добу, розподіливши добову дозу на 3-4 прийоми. Найвища разова доза для дорослих – 200 мг; добова – 800 мг.ПередозуванняСимптоми: гострий токсичний гепатит, гематотоксичність, нейротоксичність (поліневрит). Лікування: відміна ЛЗ, прийом великої кількості рідини, симптоматична терапія, антигістамінні ЛЗ, вітаміни групи В.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПідвищує чутливість до дії етанолу. Лікарські засоби, що підлуговують сечу, знижують ефект, а підкислюють - підвищують. Аміноглікозиди та тетрациклін посилюють протимікробні властивості. У ході лікування повинні дотримуватися запобіжних заходів, як і при використанні інгібіторів моноамінооксидази, а саме: виключення з дієти продуктів, що містять тірамін: сир, вершки, квасоля, маринований оселедець, міцну каву. Для профілактики невритів при тривалому застосуванні слід поєднувати з вітамінами групи В.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: фуразолідон 50 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 10 шт. - Упаковки безячейкові контурні (2) - Пачки картонні. 20 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПрепарат відноситься до протимікробних та протипротозойних засобів. Має бактеріостатичну дію по відношенню до мікробів. Механізм дії полягає у порушенні активності деяких ферментних систем бактерій. Спектр дії: грампозитивні коки (Streptococcus, Staphylococcus), грамнегативні палички (Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter), найпростіші (Lamblia). Зі збудників кишкових інфекцій найбільш чутливі збудники дизентерії, черевного тифу та паратифів. Стійкість розвивається повільно.ФармакокінетикаПри пероральному застосуванні фуразолідон слабо всмоктується та інактивується у кишечнику. Тільки близько 5% препарату виводиться з організму із сечею у незміненому вигляді або у вигляді метаболітів, при цьому забарвлюючи сечу у коричневий колір.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат, похідне нітрофурану.Показання до застосуванняДизентерія; паратифи; лямбліоз; харчові токсикоінфекції.Протипоказання до застосуванняВагітність та лактація; термінальна стадія хронічної ниркової недостатності; дефіцит глюкозо-6-дегідрогенази; дитячий вік до 1 року; підвищена індивідуальна чутливість до групи нітрофуранів.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 1 року.Побічна діяМожлива поява нудоти, блювання, зниження апетиту; в окремих випадках можуть розвинутись алергічні реакції. Для зменшення побічних реакцій при застосуванні фуразолідону рекомендується приймати його перед їжею та запивати препарат великою кількістю рідини, при необхідності зменшити дозу, призначити антигістамінні препарати та вітаміни групи В. При виражених побічних явищах необхідно припинити застосування препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиФуразолідон є інгібітором моноаміноксидази: при його застосуванні повинні дотримуватися такі ж запобіжні заходи, як при застосуванні інших інгібіторів моноаміноксидази. Аміноглікозиди та тетрацикліни посилюють протимікробні властивості фуразолідону. Сенсибілізує організм до алкоголю. Фуразолідон збільшує пригнічення кровотворення на тлі хлорамфеніколу та ристоміцину.Спосіб застосування та дозиФуразолідон призначають внутрішньо. Для лікування паратифу, дизентерії, харчових токсикоінфекцій; дорослі приймають по 0.1-0.15 г після їжі 4 рази на добу протягом 5-10 днів (тривалість прийому залежить від характеру і тяжкості патологічного процесу). У таких дозах фуразолидон можна приймати циклами по 3-6 днів (інтервали - 3-4 дні). Дози для дітей 10 мг/кг маси тіла на добу (добову дозу розподіляють на 3-4 прийоми). Фуразолідон не рекомендується призначати більше 10 днів. При лікуванні; лямбліозу; дорослі; приймають по 0.1 г фуразолідону 4 рази на день,; Вищі добові дози ;для дорослих ;для прийому внутрішньо: разова - 0.2 г, добова - 0.8 г.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Нітрофурал (фурацилін) - 20 мг; Допоміжна речовина: хлорид натрію – 800 мг. Таблетки для приготування розчину для місцевого та зовнішнього застосування, 20 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної пофарбованої та фольги алюмінієвої. По 1, 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки від жовтого до коричнево-жовтого кольору з характерною мармуровістю, фаскою, з ризиком на одній стороні.ФармакокінетикаПри зовнішньому та місцевому застосуванні всмоктування незначне. Проникає через гістогематичні бар'єри та рівномірно розподіляється у рідинах та тканинах. Основний шлях метаболізму – відновлення нітрогрупи. Виводиться нирками та частково з жовчю.ФармакодинамікаПротимікробний засіб, похідний нітрофурану. Бактеріальні флавопротеїни, відновлюючи 5-нітрогрупу, утворюють високореактивні амінопохідні, здатні викликати конформаційні зміни білків (у тому числі рибосомальних) та інших макромолекул, що призводять до загибелі бактерій. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій (у тому числі Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens). Стійкість розвивається повільно і досягає високого ступеня.Показання до застосуванняЗовнішньо: гнійні рани, пролежні, опіки ІІ-ІІІ ступеня, дрібні пошкодження шкіри (у тому числі садна, подряпини, тріщини, порізи). Місцево: блефарит, кон'юнктивіт, остеомієліт, емпієма придаткових пазух носа та плеври; інфекції сечовивідних шляхів – промивання порожнин, гострий тонзиліт, стоматит, гінгівіт. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до нітрофуралу, похідних нітрофурану та/або інших компонентів препарату, кровотеча, алергодерматози, виражені порушення функції нирок.Вагітність та лактаціяПеред застосуванням препарату, якщо Ви вагітні, або припускаєте, що Ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, в період грудного вигодовування необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування можливе, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяМожливі алергічні реакції, дерматит, свербіж шкіри. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не вивчалося.Спосіб застосування та дозиМісцево, зовнішньо у вигляді 0,02% свіжоприготовленого водного розчину: безпосередньо перед застосуванням одну таблетку (20 мг фурациліну), розчиняють у 100 мл дистильованої або теплої кип'яченої воді. Для швидшого розчинення рекомендується гаряча вода. Потім розчин охолоджують до кімнатної температури. Зовнішньо: як водного 0,02 % розчину – зрошують рани, накладають вологі пов'язки. Місцево: блефарит, кон'юнктивіт - інстиляція водного 0,02% розчину в кон'юнктивальний мішок. Остеомієліт після операції - промивання порожнини з подальшим накладенням вологої пов'язки. Емпієм придаткових пазух носа (у тому числі при гаймориті) - промивання порожнини, емпієм плеври - після видалення гною проводять промивання плевральної порожнини і вводять 20-100 мл водного 0,02% розчину. Для промивання сечівника та сечового міхура застосовують водний 0,02% розчин з експозицією 20 хвилин. При тонзиліті, стоматиті, гінгівіті - полоскання рота та горла по 100 мл водного 0,02% розчину 2-3 рази на день. Тривалість лікування – за показаннями залежно від характеру та локалізації ураженої ділянки. Якщо симптоми зберігаються, рекомендується звернутися до лікаря. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.ПередозуванняПро випадки передозування не повідомлялося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: фуразолідон – 50 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 25,21 мг, крохмаль кукурудзяний – 21,59 мг, аеросил – 2,00 мг, полісорбат-80 – 0,2 мг, кальцію стеарат – 1,00 мг. По 10, 20 або 25 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. 1, 2, 3, 4, 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону. Від 20 до 1000 контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій з медичного застосування у групову упаковку (для стаціонарів).Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки жовтого або жовтого із зеленуватим відтінком кольору, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПротимікробний та протипротозойний засіб - нітрофуран.ФармакокінетикаДобре абсорбується при пероральному введенні. Швидко та інтенсивно метаболізується переважно у печінці з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (амінопохідне). Виводиться переважно нирками (65%). Частково виводиться із жовчю, досягаючи високих концентрацій у просвіті кишечника, що дозволяє застосовувати його при кишкових інфекціях. При нирковій недостатності фуразолідон кумулює у крові внаслідок уповільнення виведення.ФармакодинамікаПротимікробний та протипротозойний засіб, похідний нітрофуранів. Активний щодо таких мікроорганізмів: Trichomonas spp., Giardia Iambiia, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Staphylococcus spp. Слабо впливає на збудників гнійної та анаеробної інфекції. Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно. Блокує моноаміноксидазу. Нітрофурани порушують процеси клітинного дихання мікроорганізмів, пригнічують цикл трикарбонових кислот, а також пригнічують біосинтез нуклеїнових кислот мікроорганізмів, внаслідок чого відбувається руйнування їх оболонки або цитоплазматичної мембрани. Внаслідок дії нітрофуранів мікроорганізми виділяють менше токсинів, у зв'язку з чим покращення загального стану пацієнта можливе ще до вираженого пригнічення зростання мікрофлори. На відміну від багатьох інших протимікробних лікарських засобів, вони не тільки не пригнічують, а навіть активують імунну систему організму (підвищують титр комплементу та здатність лейкоцитів фагоцитувати мікроорганізми).Показання до застосуванняДизентерія, паратифи, лямбліоз, гостра бактеріальна та протозойна діарея.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до фуразолідону, компонентів препарату, групи нітрофуранів. Термінальна стадія хронічної ниркової недостатності, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність, період грудного вигодовування, непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Фуразолідон у даній лікарській формі не рекомендується для застосування у дітей віком до 3 років. З обережністю: Хронічна ниркова недостатність, захворювання печінки та нервової системи, літній вік. При нирковій недостатності кумулюється і може мати токсичну дію.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПорушення з боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз, гемоліз у осіб з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи зниження артеріального тиску, кропив'янка, лихоманка, артралгія, кореподібний висип), свербіж шкіри, висип, у тому числі плямисто-папульозна. Порушення з боку нервової системи: біль голови, запаморочення, периферична нейропатія. Порушення з боку судин: ортостатична гіпотензія; зниження артеріального тиску. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, блювання, діарея, анорексія, коліт, проктит, анальний свербіж, стафілококовий ентерит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: порушення функції печінки, холестаз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення функції нирок. Загальні розлади та порушення в місці введення: гіпоглікемія, темно-жовте забарвлення сечі, слабкість, нездужання, дисульфірамоподібна реакція ("приплив" крові до обличчя, незначне підвищення температури, задишка, відчуття здавлення у грудній клітці). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФуразолідон у поєднанні з етанолом може призвести до розвитку сульфірамоподібних реакцій, у зв'язку з чим одночасний прийом не рекомендується. При одночасному застосуванні фуразолідону з інгібіторами моноаміноксидази, симпатоміметиками, трициклічними антидепресантами та харчовими продуктами, що містять тірамін, виникає ризик різкого підвищення артеріального тиску, у зв'язку з чим їх одночасний прийом не рекомендується. Аміноглікозиди та тетрацикліни посилюють протимікробні властивості Фуразолідону. Фуразолідон збільшує пригнічення кровотворення на тлі хлорамфеніколу та ристоміцину. Лікарські засоби, що підлуговують сечу (антациди, що містять кальцій і магній, інгібітори карбонгідрази, цитрати, натрію гідрокарбонат) знижують ефект, а підкисляючі (амонію хлорид, кальцію хлорид, соляна кислота, аскорбінова кислота, метіонін) - підвищують.Спосіб застосування та дозиВсередину після їди запиваючи великою кількістю рідини (100-200 мл). При дизентерії, паратифах та гострій бактеріальній та протозойній діареї: Дорослим – по 100-150 мг (2-3 таблетки) 4 рази на добу (але не більше 800 мг) протягом 5-10 днів. Дітям старше 8 років препарат призначають із розрахунку 6-7 мг/кг маси тіла на добу; добову дозу розподіляють на 4 прийоми. Тривалість курсу залежить від тяжкості захворювання та ефективності терапії. При лямбліозі: Дорослим – по 100 мг (2 таблетки) 4 рази на добу. Дітям старше 8 років препарат призначають із розрахунку 6 мг/кг маси тіла на добу, розподіливши добову дозу на 3-4 прийоми. Курс лікування 5-10 днів. Найвища разова доза для дорослих – 200 мг, добова – 800 мг. Не рекомендується застосовувати препарат більше 10 днів.ПередозуванняСимптоми: гострий токсичний гепатит, гематотоксичність, нейротоксичність (поліневрит). Лікування: відміна лікарського засобу, прийом великої кількості рідини, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ людей похилого віку необхідно застосовувати обережно, у зв'язку з можливими змінами функції нирок (може знадобитися зменшення дози). При вихідній патології печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії. Уникати вживання продуктів, що містять тірамін (сир, пиво, вино, квасолю, копченості) та інші судинозвужувальні аміни, виникає ризик розвитку гіпертонічного кризу. Ризик периферичних полінейропатій підвищується при анемії, цукровому діабеті, порушення електролітного балансу, гіповітамінозах В. З метою профілактики потрібне призначення вітамінів групи В. У зв'язку з ризиком дисульфірамоподібних реакцій, під час терапії фуразолідоном та протягом 4 днів після її припинення приймати етанол не рекомендується. Не застосовується при інфекціях сечовивідних шляхів. Разова доза (2-3 таблетки) містить 0,002-0,003 хлібних одиниць, добова доза препарату – 0,012 хлібних одиниць, що необхідно враховувати пацієнтам із цукровим діабетом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не слід застосовувати під час роботи особам, які керують транспортними засобами та працюють з потенційно небезпечними механізмами через можливість зниження концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 таб.: Метенаміну кальцію хлорид 500 мг. 10 шт. - Упаковки коміркові контурні. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаДія цього комплексного препарату обумовлена ​​його складовими. Метенамін відноситься до класу антисептиків та дезінфікуючих засобів, до групи альдегідів. Дія заснована на здатності препарату розкладатися в кислому середовищі з утворенням формальдегіду, який має в даному випадку антисептичні та протизапальні властивості. Комплексна сіль метенаміну присутня для заповнення дефіциту іонів кальцію, зменшення проникності судинної стінки (що характерно для будь-якого запалення).Клінічна фармакологіяПрепарат для симптоматичної терапії гострих респіраторних захворювань.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострих респіраторних захворювань та «простудних» захворювань (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняГіпоапідність шлункового соку; печінкова недостатність; хронічна ниркова недостатність; вагітність; період лактації; дитячий вік; гіперчутливість.Вагітність та лактаціяПротипоказаний під час вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці.Побічна діяМожливі диспепсичні розлади, у разі яких прийом препарату слід припинити.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід приймати дорослим за початкових симптомів застуди. Всередину по 1-2 таблетки 3-4 рази на добу. Курс лікування – 3-5 днів.ПередозуванняСимптоми: різке подразнення кон'юнктиви та слизових оболонок дихальних шляхів, диспепсичні розлади (нудота, блювання, діарея), гломерулонефрит. Лікування: рекомендується прийом тіоктової кислоти, фолієвої кислоти, аскорбінової кислоти, піридоксину та препаратів нікотинової кислоти.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: моксифлоксацин 400,00 мг (у перерахунку на моксифлоксацину гідрохлорид 436,33 мг/моксифлоксацину гідрохлориду моногідрат 454,28 мг); допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний частково прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна (Авіцел PH 101), низькозаміщена гіпоролоза, натрію лаурилсульфат, натрію стеарилфумарат; Оболонка: Опадрай II Помаранчевий 85F230039 [полівініловий спирт, титану діоксид (Е 171), макрогол, тальк, барвник сонячний захід сонця жовтий (Е 110)]. По 5 або 7 таблеток у блістер із фольги алюмінієвої та ПА/Ал/ПВХ. 1 блістер (по 5 або 7 таблеток) або 2 блістери (по 5 таблеток) разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДовгі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою світло-оранжевого кольору, з ризиком на одній стороні. На поперечному розрізі ядро ​​від світло-жовтого до жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолон.ФармакокінетикаВсмоктування При пероральному прийомі моксифлоксацин всмоктується швидко та майже повністю. Абсолютна біодоступність становить близько 91%. Фармакокінетика моксифлоксацину при прийомі дози від 50 до 1200 мг одноразово, а також по 600 мг/добу протягом 10 днів є лінійною. Рівноважний стан досягається протягом 3 днів. Після одноразового застосування 400 мг моксифлоксацину Сmax у крові досягається протягом 0,5-4 годин і становить 3,1 мг/л. Після прийому внутрішньо 400 мг моксифлоксацину 1 раз на добу Cssmax та Cssmin складають 3,2 мг/л та 0,6 мг/л, відповідно. При прийомі моксифлоксацину разом з їжею відзначається незначне збільшення часу досягнення Сmax (на 2 години) та незначне зниження Сmax (приблизно на 16%), при цьому тривалість всмоктування не змінюється. Однак ці дані не мають клінічного значення, і препарат можна застосовувати незалежно від їди. Розподіл Моксифлоксацин швидко розподіляється у тканинах та органах та зв'язується з білками крові (головним чином, з альбумінами) приблизно на 45%. Об'єм розподілу становить приблизно 2 л/кг. Високі концентрації моксифлоксацину, що перевищують такі в плазмі крові, створюються в легеневій тканині (в т.ч. в епітеліальній рідині, альвеолярних макрофагах), у носових пазухах (верхньощелепна та етмоїдна пазухи), у носових поліпах, у вогнищах запалення ( ураження шкіри). В інтерстиціальній рідині та слині моксифлоксацин визначається у вільному, не пов'язаному з білками вигляді, у концентрації вище, ніж у плазмі крові. Крім того, високі концентрації моксифлоксацину визначаються в тканинах органів черевної порожнини, перитонеальної рідини та жіночих статевих органах. Метаболізм Моксифлоксацин піддається біотрансформації другої фази і виводиться з організму нирками, а також через кишечник, як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук (M1) та глюкуронідів (М2). Моксифлоксацин не піддається біотрансформації мікросомальною системою цитохрому Р450. Метаболіти M1 та М2 присутні у плазмі крові в концентраціях нижче, ніж вихідна сполука. За результатами доклінічних досліджень було доведено, що ці метаболіти не мають негативного впливу на організм з точки зору безпеки та переносимості. Виведення Період напіввиведення моксифлоксацину становить приблизно 12 годин. Середній загальний кліренс після введення дози 400 мг становить 179-246 мл/хв. Нирковий кліренс становить 24-53 мл/хв. Це свідчить про часткову канальцеву реабсорбцію препарату. Баланс мас вихідної сполуки та метаболітів 2-ї фази становить приблизно 96-98%, що вказує на відсутність окисного метаболізму. Близько 22% одноразової дози (400 мг) виводиться у незміненому вигляді нирками, близько 26% – через кишечник. Фармакокінетика у різних груп пацієнтів Вік, стать та етнічна приналежність При дослідженні фармакокінетики моксифлоксацину у чоловіків і жінок були виявлені відмінності в 33% за показниками AUC та Сmах. Всмоктування моксифлоксацину не залежало від статі. Відмінності в показниках AUC і Сmах були обумовлені швидше різницею у вазі, ніж підлогою і не вважаються клінічно значущими. Не виявлено клінічно значимих відмінностей фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів різних етнічних груп та різного віку. Діти Фармакокінетика моксифлоксацину в дітей віком не вивчалася. Ниркова недостатність Не виявлено суттєвих змін фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів із порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів із кліренсом креатиніну) Усунення функції печінки Не було суттєвих відмінностей у концентрації моксифлоксацину у пацієнтів з порушеннями функції печінки (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) порівняно зі здоровими добровольцями та пацієнтами з нормальною функцією печінки.ФармакодинамікаМеханізм дії Моксифлоксацин – бактерицидний антибактеріальний препарат широкого спектру дії, 8-метоксифторхінолон. Бактерицидна дія моксифлоксацину зумовлена ​​інгібуванням бактеріальних топоізомераз II та IV, що призводить до порушення процесів реплікації, репарації та транскрипції біосинтезу ДНК мікробної клітини та, як наслідок, до загибелі мікробних клітин. Мінімальні бактерицидні концентрації моксифлоксацину загалом можна порівняти з його мінімальними інгібуючими концентраціями. Механізми резистентності Механізми, що призводять до розвитку стійкості до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, не впливають на антибактеріальну активність моксифлоксацину. Перехресної стійкості між цими групами антибактеріальних препаратів та моксифлоксацином не відзначається. До цього часу також не спостерігалося випадків плазмідної стійкості. Загальна частота розвитку стійкості дуже незначна (10-7 – 10-10). Резистентність до моксифлоксацину повільно розвивається шляхом множинних мутацій. Багаторазова дія моксифлоксацину на мікроорганізми в концентраціях нижче мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) супроводжується лише незначним збільшенням МІК. Відзначаються випадки перехресної стійкості до хінолонів. Проте деякі стійкі до інших хінолонів грампозитивні та анаеробні мікроорганізми зберігають чутливість до моксифлоксацину. Встановлено, що додавання до структури молекули моксифлоксацину метоксигрупи в положенні С8 збільшує активність моксифлоксацину та знижує утворення мутантних резистентних штамів грампозитивних бактерій. Приєднання біциклоамінової групи у положенні С7 попереджає розвиток активного еффлюксу, механізму резистентності до фторхінолонів. Моксифлоксацин in vitro активний щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів, анаеробів, кислотостійких бактерій та атипових бактерій, таких як Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а також бактерій, резистентних до β-лактам. Вплив на кишкову мікрофлору людини У двох дослідженнях, проведених на добровольцях, спостерігалися такі зміни кишкової мікрофлори після перорального прийому моксифлоксацину. Відзначалося зниження концентрацій Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а також анаеробів Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Ці зміни були оборотними протягом двох тижнів. Токсину Clostridium difficile не виявлено. Тестування чутливості in vitro Спектр антибактеріальної активності моксифлоксацину включає такі мікроорганізми: Чутливі грампозитивні: Gardnerella vaginalis; Streptococcus pneumoniae* (включаючи штами, стійкі до пеніциліну та штами з множинною резистентністю до антибіотиків), а також штами, стійкі до двох або більше антибіотиків, таких як пеніцилін (МІК ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорини II , макроліди, тетрацикліни, триметоприм/сульфаметоксазол; Streptococcus pyogenes (група А)*; Група Streptococcus milleri (S. anginosus *, S. constellatus *, S. intermedius *); Група Streptococcus viridans (S. viridans, S. mu tans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus); Streptococcus agalactiae; Streptococcus dysgalactiae. Помірно чутливі грампозитивні: Enterococcus faecalis* (тільки штами, чутливі до ванкоміцину та гентаміцину); Enterococcus avium*; Enterococcus faecium*. Резистентні грампозитивні: Staphylococcus aureus (резистентні до метициліну/офлоксацину у штами)+; Коагулазонегативні стафілококи (S.cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S.simulans) чутливі до метициліну штами; Коагулазонегативні стафілококи (S.cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S.simulans) резистентні до метициліну штами. Чутливі грамнегативні: Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують та непродукують β-лактамази)*; Haemophillus parainfluenzae*; Moraxella catarrhalis (включаючи штами, що продукують та непродукують β-лактамази)*; Bordetella pertussis; Legionella pneumophila; Acinetobacter baumanii; Proteus vulgaris. Помірно чутливі грамнегативні: Esherichia coli *; Klebsiella pneumoniae*; Klebsiella oxytoca; Citrobacter freundii*; Enterobacter spp. (E.aerogenes, E.intermedius, E. sakazaki); Enterobacter cloacae*; Pantoea aglomerans; Pseudomonas fluorescens; Burkholderia cepacia; Stenotrophomonas maltophilia; Proteus mirabilis*; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae*; Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii). Резистентні грамнегативні: Pseudomonas aeruginosa. Чутливі автотранспорт: Fusobacterium spp.; Porphyromonas spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium spp. Помірковано чутливі автотранспорту: Bacteroides spp. (В. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*); Clostridium spp. Чутливі атипові: Chlamydia pneumoniae *; Chlamydia trachomatis*; Mycoplasma pneumoniae*; Mycoplasma hominis; Mycoplasma genitalium; Legionella pneumophila*; Coxiella Burnettii. * Чутливість до моксифлоксацину підтверджена клінічними даними. + Застосування моксифлоксацину не рекомендується для лікування інфекцій, спричинених штамами S. aureus, резистентними до метициліну (MRSА). У разі передбачуваних або підтверджених інфекцій, спричинених MRSA, слід призначити лікування відповідними антибактеріальними препаратами. Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим, при тестуванні чутливості штаму бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. Якщо у пацієнтів, які проходять лікування в стаціонарі, значення площі під фармакокінетичною кривою "концентрації-час" (AUC)/МІК90 перевищує 125, а максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах)/МІК90 знаходиться в межах 8-10, то це передбачає клінічне покращення. У амбулаторних пацієнтів значення цих сурогатних параметрів зазвичай менше: AUC/МІК90>30-40. Параметр (середнє значення) АUС*(год) Стах/МІК90 МІК90 0,125 мг/л 279 23,6 МІК90 0,25 мг/л 140 11,8 МІК90 0,5 мг/л 70 5,9 *AUIC- площа під інгібуючою кривою (співвідношення АUС/МІК90).Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до моксифлоксацину мікроорганізмами: неускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур; позалікарняна пневмонія, включаючи позалікарняну пневмонію, збудниками якої є штами мікроорганізмів із множинною резистентністю до антибіотиків*; ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу); ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції, у тому числі внутрішньочеревні абсцеси; неускладнені запальні захворювання органів малого тазу (включаючи сальпінгіти та ендометрити). Для лікування наступних інфекційно-запальних захворювань моксифлоксацин може застосовуватися лише як альтернатива іншим протимікробним препаратам: гострий синусит; Загострення хронічного бронхіту. *Streptococcus pneumoniae з множинною резистентністю до антибіотиків включають штами, резистентні до пеніциліну, та штами, резистентні до двох або більше антибіотиків з таких груп як пеніциліни (при МІК ≥ 2 мкг/мл), цефалоцерини II триметоприм/сульфаметоксазол. Необхідно брати до уваги чинні офіційні посібники щодо правил застосування антибактеріальних засобів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до моксифлоксацину, інших хінолонів або будь-якого іншого компонента препарату; вік до 18 років; вагітність та період грудного вигодовування; наявність в анамнезі патології сухожилля, що розвинулася внаслідок лікування антибіотиками хінолонового ряду; у доклінічних та клінічних дослідженнях після введення моксифлоксацину спостерігалася зміна електрофізіологічних параметрів серця, що виражалися у подовженні інтервалу QT. У зв'язку з цим застосування моксифлоксацину протипоказане у пацієнтів наступних категорій: уроджені або набуті документовані подовження інтервалу QT, електролітні порушення, особливо некоригована гіпокаліємія; клінічно значуща брадикардія; клінічно значуща серцева недостатність із зниженою фракцією викиду лівого шлуночка; наявність в анамнезі порушень ритму, що супроводжувалися клінічною симптоматикою; моксифлоксацин не можна застосовувати з іншими препаратами, що подовжують інтервал QT; у зв'язку з обмеженою кількістю клінічних даних застосування моксифлоксацину протипоказане пацієнтам з порушенням функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) та пацієнтам з підвищенням активності "печіночних" трансаміназ більш ніж у п'ять разів вище за верхню межу норми. З обережністю: При захворюваннях ЦНС (у т.ч. підозрілих щодо залучення ЦНС), що призводять до виникнення судом та знижують поріг судомної активності; пацієнтам із психозами та пацієнтам із психіатричними захворюваннями в анамнезі; у пацієнтів з потенційно проаритмічними станами (особливо у жінок та пацієнтів похилого віку), такими як гостра ішемія міокарда та зупинка серця; при міастенії gravis; у пацієнтів із цирозом печінки; при одночасному прийомі з препаратами, що знижують вміст калію; у пацієнтів з генетичною схильністю або фактичною наявністю дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяБезпека застосування моксифлоксацину під час вагітності не встановлена ​​та його застосування протипоказане. Описано випадки оборотних ушкоджень суглобів у дітей, які отримують деякі хінолони, проте не повідомлялося про прояв цього ефекту у плода (при застосуванні матір'ю під час вагітності). У дослідженнях на тваринах була показана репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Як і інші хінолони, моксифлоксацин викликає ушкодження хрящів великих суглобів у недоношених тварин. У доклінічних дослідженнях встановлено, що невелика кількість моксифлоксацину виділяється у грудне молоко. Дані щодо його застосування у жінок під час лактації відсутні. Тому призначення моксифлоксацину у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяДані про несприятливі реакції, зареєстровані при застосуванні моксифлоксацину 400 мг (всередину, при ступінчастій терапії [внутрішньовенне введення препарату з подальшим його прийомом усередину] і тільки внутрішньовенно), отримані з клінічних досліджень та постмаркетингових повідомлень (виділені курсивом). Несприятливі реакції, перелічені групи "часто" зустрічалися з частотою нижче 3%, крім нудоти і діареї. Частота побічних реакцій визначається за допомогою наступних співвідношень: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до Інфекційні та паразитарні захворювання – часто: грибкові суперінфекції. Порушення з боку крові та лімфатичної системи - нечасто: анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитемія, подовження протромбінового часу/збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНО); рідко зміна концентрації тромбопластину; дуже рідко: підвищення концентрації протромбіну/зменшення МНО. Порушення з боку імунної системи – нечасто: алергічні реакції, свербіж, висипання, кропив'янка, еозинофілія; рідко: анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані (потенційно загрозливий для життя); дуже рідко: анафілактичний/анафілактоїдний шок (у тому числі потенційно загрозливий для життя). Порушення з боку обміну речовин та харчування – нечасто: гіперліпідемія; рідко: гіперглікемія, гіперурикемія; дуже рідко: гіпоглікемія; частота невідома: важка гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми, особливо у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін. Hapyшения психіки - нечасто: тривожність, психомоторна гіперактивність/ажитація; рідко: емоційна лабільність, депресія (у дуже поодиноких випадках можлива поведінка з тенденцією до самоушкодження, така як суїцидальні думки або суїцидальні спроби), галюцинації; дуже рідко: деперсоналізація, психотичні реакції (потенційно виявляються у поведінці з тенденцією до самоушкодження, такою як суїцидальні думки або суїцидальні спроби); частота невідома: порушення уваги, дезорієнтація, знервованість, порушення пам'яті, делірій. Порушення з боку нервової системи – часто: головний біль, запаморочення; нечасто: парестезії/дизестезії. порушення смакової чутливості (включаючи в дуже поодиноких випадках агевзію), сплутаність свідомості, порушення сну, тремор, вертиго, сонливість; рідко: гіпестезія, порушення нюху (включаючи аносмію), атипові сновидіння, порушення координації (включно з порушенням ходи внаслідок запаморочення або вертиго, в дуже рідкісних випадках, що ведуть до травм внаслідок падіння, особливо у літніх пацієнтів), судоми з різними клінічними проявами (у тому числа "grand mal" напади), порушення мови, амнезія, периферична нейропатія та полінейропатія; дуже рідко: гіперестезія. Порушення органу зору - нечасто: порушення зору (особливо при реакціях із боку ЦНС); дуже рідко: минуща втрата зору (особливо і натомість реакцій із боку ЦНС). Hapшення з боку органу слуху та лабіринтні порушення - рідко: шум у вухах, погіршення слуху, включаючи глухоту (зазвичай оборотне). Порушення з боку серцево-судинної системи – часто: подовження інтервалу QT у пацієнтів із супутньою гіпокаліємією; нечасто: подовження інтервалу QT, серцебиття, тахікардія, вазодилатація; рідко: шлуночкові тахіаритмії, непритомність, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску; дуже рідко: неспецифічні аритмії, поліморфна шлуночкова тахікардія (Torsade de Pointes), зупинка серця, (переважно в осіб із станом, що привертають до аритмії, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – нечасто: задишка (включаючи астматичні стани). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – часто: нудота, блювання, біль у животі, діарея; нечасто: знижений апетит та знижене споживання їжі, запор, диспепсія, метеоризм, гастроентерит (крім ерозивного гастроентериту), підвищення активності амілази; рідко: дисфагія, стоматит, псевдомембранозний коліт (у дуже поодиноких випадках асоційований з загрозливими для життя ускладненнями). Hapyшенія з боку печінки та жовчовивідних шляхів - часто: підвищення активності "печінкових" трансаміназ; нечасто: порушення функції печінки (включаючи підвищення активності лактатдегідрогенази), підвищення концентрації білірубіну, підвищення активності гаммаглутамілу трансферази, підвищення в крові активності лужної фосфатази; рідко: жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний); дуже рідко: фульмінантний гепатит, що потенційно призводить до життєзагрозливої ​​печінкової недостатності (включаючи фатальні випадки). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин – дуже рідко: бульозні шкірні реакції, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (потенційно небезпечний для життя). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини – нечасто: артралгія, міалгія; рідко: тендиніт, підвищення м'язового тонусу та судоми, м'язова слабкість; дуже рідко: розриви сухожилля, артриту, порушення ходи внаслідок пошкодження опорно-рухової системи, посилення симптомів myasthenia gravis. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – нечасто: дегідратація (викликана діареєю або зменшенням прийому рідини); рідко: порушення функції нирок, ниркова недостатність (в результаті дегідратації, що може призвести до пошкодження нирок, особливо у літніх пацієнтів з порушеннями функції нирок, що існували раніше). Загальні розлади та порушення у місці введення – нечасто: загальне нездужання, неспецифічний біль, пітливість; рідко: набряк. Частота розвитку наступних небажаних реакцій була вищою у групі, яка отримувала ступінчасту терапію: Часто: підвищення активності гамма-глутамілу трансферази. Нечасто: шлуночкові тахіаритмії, зниження артеріального тиску, набряки, псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках асоційований з загрозливими для життя ускладненнями), судоми з різними клінічними проявами (у тому числі "grand mal" напади), галюцинації, порушення функції нирок, в результаті дегідратації, що може призвести до пошкодження нирок, особливо у літніх пацієнтів з порушеннями функції нирок, що існували раніше).Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні з атенололом, ранитидином, кальцієвмісними добавками, теофіліном, пероральними контрацептивними засобами, глібенкламідом, ітраконазолом, дигоксином, морфіном, пробенецидом (підтверджено відсутність клінічно значущої взаємодії з моксифлоксацином) корекції дози. Препарати, що подовжують інтервал QТ. Слід враховувати можливий адитивний ефект подовження інтервалу QT-моксифлоксацину та інших препаратів, що впливають на подовження інтервалу QT. Внаслідок спільного застосування моксифлоксацину та препаратів, що впливають на подовження інтервалу QT, збільшується ризик розвитку шлуночкової аритмії, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію (torsade de pointes). Протипоказано сумісне застосування моксифлоксацину з наступними препаратами, що впливають на подовження інтервалу QT: антиаритмічні препарати класу ІА (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід); антиаритмічні препарати класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід); нейролептики (фенотіазин, пімозід, сертиндол, галоперидол, сультоприд); трициклічні антидепресанти; антимікробні препарати (спарфлоксацин, еритроміцин (внутрішньовенно), пентамідин, протималярійні препарати, особливо галофантрин); антигістамінні препарати (терфенадин, астемізол, мізоластин); інші (цизаприд, вінкамін (внутрішньо), беприділ, дифеманіл). Антацидні засоби, полівітаміни та мінерали Прийом моксифлоксацину одночасно з антацидними засобами, полівітамінами та мінералами може призводити до порушення всмоктування моксифлоксацину внаслідок утворення хелатних комплексів з багатовалентними катіонами, що містяться у цих препаратах. В результаті концентрація моксифлоксацину в плазмі може бути значно нижчою за бажану. У зв'язку з цим, антацидні препарати, антиретровірусні препарати (наприклад, диданозин) та інші препарати, що містять магній або алюміній, сукральфат та інші препарати, що містять залізо або цинк, слід застосовувати не менше ніж за 4 години до або через 4 години після прийому внутрішньо моксифлоксацину. Варфарін При одночасному застосуванні з варфарином протромбіновий час та інші параметри зсідання крові не змінюються. Зміна значення МНО. У пацієнтів, які отримували антикоагулянти у поєднанні з антибіотиками, у тому числі з моксифлоксацином, спостерігаються випадки підвищення антикоагуляційної активності протизгортальних препаратів. Факторами ризику є наявність інфекційного захворювання (і супутній запальний процес), вік та загальний стан пацієнта. Незважаючи на те, що взаємодії між моксифлоксацином та варфарином не виявлено, у пацієнтів, які отримують поєднане лікування цими препаратами, необхідно проводити моніторинг МНО та, за необхідності, коригувати дозу непрямих антикоагулянтів. Дігоксин Моксифлоксацин і дигоксин не впливають на фармакокінетичні параметри один одного. При призначенні повторних доз моксифлоксацину максимальна концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 30%, при цьому значення площі під кривою "концентрація - час" (AUC) та мінімальна концентрація дигоксину не змінювалися. Активоване вугілля При одночасному застосуванні активованого вугілля та моксифлоксацину внутрішньо у дозі 400 мг системна біодоступність препарату знижується більш ніж на 80% внаслідок гальмування його абсорбції. У разі передозування застосування активованого вугілля на ранній стадії всмоктування запобігає подальшому підвищенню системного впливу.Спосіб застосування та дозиРекомендований режим дозування моксифлоксацину: 400 мг (1 таблетка) 1 раз на день при зазначених вище інфекціях. Не слід перевищувати рекомендовану дозу. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їди. Тривалість лікування Тривалість лікування визначається локалізацією та тяжкістю інфекції, а також клінічним ефектом: загострення хронічного бронхіту: 5-10 днів; гострий синусит: 7 днів; неускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур: 7 днів; позалікарняна пневмонія: загальна тривалість ступінчастої терапії (внутрішньовенне введення з наступним прийомом внутрішньо) становить 7-14 днів; ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур: загальна тривалість ступінчастої терапії моксифлоксацином (внутрішньовенне введення з наступним прийомом внутрішньо) становить 7-21 день; ускладнені інтраабдомінальні інфекції: загальна тривалість ступінчастої терапії (внутрішньовенне введення з наступним прийомом внутрішньо) становить 5-14 днів; неускладнені запальні захворювання органів малого тазу – 14 днів. Не слід перевищувати рекомендовану тривалість лікування. За даними клінічних досліджень, тривалість лікування моксифлоксацином у таблетках може досягати 21 дня. Пацієнти похилого віку Зміни режиму дозування у пацієнтів похилого віку не потрібні. Діти Ефективність та безпека застосування моксифлоксацину у дітей та підлітків не встановлена. Порушення функції печінки Пацієнтам із порушеннями функції печінки зміни режиму дозування не потрібні. Ниркова недостатність У пацієнтів з порушенням функції нирок (у тому числі при тяжкому ступені ниркової недостатності з кліренсом креатиніну Застосування патентів різних етнічних груп Зміни режиму дозування не потрібні.ПередозуванняЄ обмежені дані про передозування моксифлоксацину. Не відмічено жодних побічних ефектів при застосуванні моксифлоксацину в дозі до 1200 мг одноразово та по 600 мг протягом 10 днів та більше. У разі передозування слід орієнтуватися на клінічну картину та проводити симптоматичну підтримуючу терапію з ЕКГ-моніторингом. Застосування активованого вугілля відразу після перорального прийому препарату може допомогти запобігти надмірному системному впливу моксифлоксацину у разі передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ деяких випадках вже після першого застосування препарату може розвинутись гіперчутливість та алергічні реакції, про що слід негайно інформувати лікаря. Дуже рідко навіть після першого застосування препарату анафілактичні реакції можуть прогресувати до загрозливого життя анафілактичного шоку. У цих випадках лікування моксифлоксацином слід припинити та негайно розпочати проводити необхідні лікувальні заходи (у тому числі протишокові). При застосуванні моксифлоксацину у деяких пацієнтів може спостерігатися подовження інтервалу QT. Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю у жінок та пацієнтів похилого віку. Оскільки жінки, порівняно з чоловіками, мають більш довгий інтервал QT, вони можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Літні пацієнти також більш схильні до дії препаратів, що впливають на інтервал QT. Подовження інтервалу QT пов'язане з підвищеним ризиком шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію. Ступінь подовження інтервалу QT може збільшуватися з підвищенням концентрації препарату, тому не слід перевищувати рекомендовану дозу. Однак у пацієнтів з пневмонією кореляції між концентрацією моксифлоксацину в плазмі крові та подовженням інтервалу QT не було відзначено. При застосуванні моксифлоксацину може збільшуватися ризик розвитку шлуночкових аритмій у пацієнтів із станом, що привертає до аритмії. У зв'язку з цим моксифлоксацин протипоказаний при: зміни електрофізіологічних параметрів серця, що виражаються в подовженні інтервалу QT: вроджених або набутих документованих подовженнях інтервалу QT, електролітних порушеннях, особливо некоригованої гіпокаліємії; клінічно значимої брадикардії; клінічно значущої серцевої недостатності зі зниженою фракцією викиду лівого шлуночка; наявність в анамнезі порушень ритму, що супроводжувалися клінічною симптоматикою; застосування з іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT. Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю: у пацієнтів з потенційно протиаритмічними станами, такими як гостра ішемія міокарда та зупинка серця; у пацієнтів з цирозом печінки (оскільки у даної категорії пацієнтів не можна виключити ризик розвитку подовження інтервалу QT). При прийомі моксифлоксацину повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту, що потенційно призводить до розвитку печінкової недостатності (включаючи фатальні випадки). Пацієнта слід інформувати про те, що у разі появи симптомів печінкової недостатності необхідно звернутися до лікаря, перш ніж продовжувати лікування моксифлоксацином. При прийомі моксифлоксацину повідомлялося про випадки розвитку бульозних уражень шкіри (синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз). Пацієнта слід інформувати про те, що у разі появи симптомів ураження шкіри або слизових оболонок необхідно звернутися до лікаря, перш ніж продовжувати лікування моксифлоксацином. Застосування препаратів хінолонового ряду пов'язане з можливим ризиком судом. Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями ЦНС та з порушеннями з боку ЦНС, що призводять до виникнення судом або знижують поріг судомної активності. Застосування антибактеріальних препаратів широкого спектра дії, включаючи моксифлоксацин, пов'язане з ризиком псевдомембранозного коліту. Цей діагноз слід мати на увазі у пацієнтів, у яких на фоні лікування моксифлоксацином розвинулася тяжка діарея. У цьому випадку негайно має бути призначена відповідна терапія. Препарати, які пригнічують перистальтику кишечника, протипоказані при розвитку тяжкої діареї. Моксифлоксацин слід використовувати з обережністю у пацієнтів із міастенією gravis у зв'язку з можливим загостренням захворювання. На тлі терапії хінолонами, у тому числі моксифлоксацином, можливий розвиток тендиніту та розриву сухожилля особливо у літніх та пацієнтів, які отримують глюкокортикостероїди. Описано випадки, що виникли протягом кількох місяців після завершення лікування. При перших симптомах болю або запалення у місці пошкодження прийом препарату слід припинити та розвантажити уражену кінцівку. При застосуванні хінолонів спостерігаються реакції фоточутливості. Однак при проведенні доклінічних та клінічних досліджень, а також при застосуванні моксифлоксацину на практиці не відзначалося реакцій фоточутливості. Проте пацієнти, які отримують моксифлоксацин, повинні уникати впливу прямих сонячних променів та ультрафіолетового світла. Застосування препарату у формі таблеток для внутрішнього прийому не рекомендується у пацієнток з ускладненими запальними захворюваннями органів малого тазу (наприклад, пов'язаними з тубооваріальними або тазовими абсцесами). Не рекомендується використовувати моксифлоксацин для лікування інфекцій, спричинених штамами Staphylococcus aureus резистентними до метициліну (MRSА). У разі передбачуваних або підтверджених інфекцій, спричинених MRSA, слід призначити лікування відповідними антибактеріальними препаратами. Здатність моксифлоксацину пригнічувати зростання мікобактерій може стати причиною взаємодії in vitro моксифлоксацину з тестом на Mycobacterium spp., що призводить до помилкових негативних результатів при аналізі зразків пацієнтів, яким у цей період проводиться лікування моксифлоксацином. У пацієнтів, яким проводилося лікування хінолонами, включаючи моксифлоксацин, описані випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, що призводить до парестезій, гіпестезій, дизестезій або слабкості. Пацієнтів, яким проводиться лікування моксифлоксацином, слід попередити про необхідність негайного звернення до лікаря перед продовженням лікування у разі виникнення симптомів нейропатії, що включають біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість. Реакції психіки можуть виникати навіть після першого призначення фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. У дуже поодиноких випадках депресія або психотичні реакції прогресують до виникнення суїцидальних думок та поведінки з тенденцією до самоушкодження, включаючи суїцидальні спроби. У разі розвитку будь-яких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, включаючи порушення психіки, необхідно негайно відмінити моксифлоксацин та почати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів, якщо це можливо. Необхідно бути обережними при призначенні моксифлоксацину пацієнтам з психозами та/або з психіатричними захворюваннями в анамнезі. Через широке поширення та зростаючу захворюваність на інфекції, спричинені резистентною до фторхінолону. Якщо немає можливості виключити наявність резистентної до фторхінолонів N. gonorrhoeae, необхідно вирішити питання про доповнення емпіричної терапії моксифлоксацином відповідним антибіотиком, який активний щодо N. gonorrhoeae (наприклад, цефалоспорин). Як і у випадку з іншими фторхінолонами, при застосуванні моксифлоксацину відзначалася зміна концентрації глюкози в крові, включаючи гіпо- та гіперглікемію. На тлі терапії моксифлоксацином дисглікемія частіше виникала у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, препаратами сульфонілсечовини) або інсуліном. При застосуванні моксифлоксацину у таких пацієнтів зростає ризик розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Необхідно інформувати пацієнтів про симптоми гіпоглікемії (сплутаність свідомості, запаморочення, "вовчий" апетит, головний біль, нервозність, відчуття серцебиття або почастішання пульсу, блідість шкірних покривів, піт, тремтіння, слабкість). Якщо у пацієнта розвивається гіпоглікемія,необхідно негайно припинити лікування моксифлоксацином та розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів, якщо це можливо. При проведенні лікування моксифлоксфцином у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози у крові. Пацієнти з сімейним анамнезом або фактичним дефіцитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази схильні до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами. Моксифлоксацин слід призначати з обережністю до цих пацієнтів. Таблетки містять барвник сонячний захід жовтий (Е 110), який може викликати алергічні реакції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть порушувати здатність пацієнтів керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, внаслідок впливу на ЦНС та порушення зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: моксифлоксацин 400,00 мг (у перерахунку на моксифлоксацину гідрохлорид 436,33 мг/моксифлоксацину гідрохлориду моногідрат 454,28 мг); допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний частково прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна (Авіцел PH 101), низькозаміщена гіпоролоза, натрію лаурилсульфат, натрію стеарилфумарат; Оболонка: Опадрай II Помаранчевий 85F230039 [полівініловий спирт, титану діоксид (Е 171), макрогол, тальк, барвник сонячний захід сонця жовтий (Е 110)]. По 5 або 7 таблеток у блістер із фольги алюмінієвої та ПА/Ал/ПВХ. 1 блістер (по 5 або 7 таблеток) або 2 блістери (по 5 таблеток) разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДовгі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою світло-оранжевого кольору, з ризиком на одній стороні. На поперечному розрізі ядро ​​від світло-жовтого до жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолон.ФармакокінетикаВсмоктування При пероральному прийомі моксифлоксацин всмоктується швидко та майже повністю. Абсолютна біодоступність становить близько 91%. Фармакокінетика моксифлоксацину при прийомі дози від 50 до 1200 мг одноразово, а також по 600 мг/добу протягом 10 днів є лінійною. Рівноважний стан досягається протягом 3 днів. Після одноразового застосування 400 мг моксифлоксацину Сmax у крові досягається протягом 0,5-4 годин і становить 3,1 мг/л. Після прийому внутрішньо 400 мг моксифлоксацину 1 раз на добу Cssmax та Cssmin складають 3,2 мг/л та 0,6 мг/л, відповідно. При прийомі моксифлоксацину разом з їжею відзначається незначне збільшення часу досягнення Сmax (на 2 години) та незначне зниження Сmax (приблизно на 16%), при цьому тривалість всмоктування не змінюється. Однак ці дані не мають клінічного значення, і препарат можна застосовувати незалежно від їди. Розподіл Моксифлоксацин швидко розподіляється у тканинах та органах та зв'язується з білками крові (головним чином, з альбумінами) приблизно на 45%. Об'єм розподілу становить приблизно 2 л/кг. Високі концентрації моксифлоксацину, що перевищують такі в плазмі крові, створюються в легеневій тканині (в т.ч. в епітеліальній рідині, альвеолярних макрофагах), у носових пазухах (верхньощелепна та етмоїдна пазухи), у носових поліпах, у вогнищах запалення ( ураження шкіри). В інтерстиціальній рідині та слині моксифлоксацин визначається у вільному, не пов'язаному з білками вигляді, у концентрації вище, ніж у плазмі крові. Крім того, високі концентрації моксифлоксацину визначаються в тканинах органів черевної порожнини, перитонеальної рідини та жіночих статевих органах. Метаболізм Моксифлоксацин піддається біотрансформації другої фази і виводиться з організму нирками, а також через кишечник, як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук (M1) та глюкуронідів (М2). Моксифлоксацин не піддається біотрансформації мікросомальною системою цитохрому Р450. Метаболіти M1 та М2 присутні у плазмі крові в концентраціях нижче, ніж вихідна сполука. За результатами доклінічних досліджень було доведено, що ці метаболіти не мають негативного впливу на організм з точки зору безпеки та переносимості. Виведення Період напіввиведення моксифлоксацину становить приблизно 12 годин. Середній загальний кліренс після введення дози 400 мг становить 179-246 мл/хв. Нирковий кліренс становить 24-53 мл/хв. Це свідчить про часткову канальцеву реабсорбцію препарату. Баланс мас вихідної сполуки та метаболітів 2-ї фази становить приблизно 96-98%, що вказує на відсутність окисного метаболізму. Близько 22% одноразової дози (400 мг) виводиться у незміненому вигляді нирками, близько 26% – через кишечник. Фармакокінетика у різних груп пацієнтів Вік, стать та етнічна приналежність При дослідженні фармакокінетики моксифлоксацину у чоловіків і жінок були виявлені відмінності в 33% за показниками AUC та Сmах. Всмоктування моксифлоксацину не залежало від статі. Відмінності в показниках AUC і Сmах були обумовлені швидше різницею у вазі, ніж підлогою і не вважаються клінічно значущими. Не виявлено клінічно значимих відмінностей фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів різних етнічних груп та різного віку. Діти Фармакокінетика моксифлоксацину в дітей віком не вивчалася. Ниркова недостатність Не виявлено суттєвих змін фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів із порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів із кліренсом креатиніну) Усунення функції печінки Не було суттєвих відмінностей у концентрації моксифлоксацину у пацієнтів з порушеннями функції печінки (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) порівняно зі здоровими добровольцями та пацієнтами з нормальною функцією печінки.ФармакодинамікаМеханізм дії Моксифлоксацин – бактерицидний антибактеріальний препарат широкого спектру дії, 8-метоксифторхінолон. Бактерицидна дія моксифлоксацину зумовлена ​​інгібуванням бактеріальних топоізомераз II та IV, що призводить до порушення процесів реплікації, репарації та транскрипції біосинтезу ДНК мікробної клітини та, як наслідок, до загибелі мікробних клітин. Мінімальні бактерицидні концентрації моксифлоксацину загалом можна порівняти з його мінімальними інгібуючими концентраціями. Механізми резистентності Механізми, що призводять до розвитку стійкості до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, не впливають на антибактеріальну активність моксифлоксацину. Перехресної стійкості між цими групами антибактеріальних препаратів та моксифлоксацином не відзначається. До цього часу також не спостерігалося випадків плазмідної стійкості. Загальна частота розвитку стійкості дуже незначна (10-7 – 10-10). Резистентність до моксифлоксацину повільно розвивається шляхом множинних мутацій. Багаторазова дія моксифлоксацину на мікроорганізми в концентраціях нижче мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) супроводжується лише незначним збільшенням МІК. Відзначаються випадки перехресної стійкості до хінолонів. Проте деякі стійкі до інших хінолонів грампозитивні та анаеробні мікроорганізми зберігають чутливість до моксифлоксацину. Встановлено, що додавання до структури молекули моксифлоксацину метоксигрупи в положенні С8 збільшує активність моксифлоксацину та знижує утворення мутантних резистентних штамів грампозитивних бактерій. Приєднання біциклоамінової групи у положенні С7 попереджає розвиток активного еффлюксу, механізму резистентності до фторхінолонів. Моксифлоксацин in vitro активний щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів, анаеробів, кислотостійких бактерій та атипових бактерій, таких як Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а також бактерій, резистентних до β-лактам. Вплив на кишкову мікрофлору людини У двох дослідженнях, проведених на добровольцях, спостерігалися такі зміни кишкової мікрофлори після перорального прийому моксифлоксацину. Відзначалося зниження концентрацій Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а також анаеробів Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Ці зміни були оборотними протягом двох тижнів. Токсину Clostridium difficile не виявлено. Тестування чутливості in vitro Спектр антибактеріальної активності моксифлоксацину включає такі мікроорганізми: Чутливі грампозитивні: Gardnerella vaginalis; Streptococcus pneumoniae* (включаючи штами, стійкі до пеніциліну та штами з множинною резистентністю до антибіотиків), а також штами, стійкі до двох або більше антибіотиків, таких як пеніцилін (МІК ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорини II , макроліди, тетрацикліни, триметоприм/сульфаметоксазол; Streptococcus pyogenes (група А)*; Група Streptococcus milleri (S. anginosus *, S. constellatus *, S. intermedius *); Група Streptococcus viridans (S. viridans, S. mu tans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus); Streptococcus agalactiae; Streptococcus dysgalactiae. Помірно чутливі грампозитивні: Enterococcus faecalis* (тільки штами, чутливі до ванкоміцину та гентаміцину); Enterococcus avium*; Enterococcus faecium*. Резистентні грампозитивні: Staphylococcus aureus (резистентні до метициліну/офлоксацину у штами)+; Коагулазонегативні стафілококи (S.cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S.simulans) чутливі до метициліну штами; Коагулазонегативні стафілококи (S.cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S.simulans) резистентні до метициліну штами. Чутливі грамнегативні: Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують та непродукують β-лактамази)*; Haemophillus parainfluenzae*; Moraxella catarrhalis (включаючи штами, що продукують та непродукують β-лактамази)*; Bordetella pertussis; Legionella pneumophila; Acinetobacter baumanii; Proteus vulgaris. Помірно чутливі грамнегативні: Esherichia coli *; Klebsiella pneumoniae*; Klebsiella oxytoca; Citrobacter freundii*; Enterobacter spp. (E.aerogenes, E.intermedius, E. sakazaki); Enterobacter cloacae*; Pantoea aglomerans; Pseudomonas fluorescens; Burkholderia cepacia; Stenotrophomonas maltophilia; Proteus mirabilis*; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae*; Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii). Резистентні грамнегативні: Pseudomonas aeruginosa. Чутливі автотранспорт: Fusobacterium spp.; Porphyromonas spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium spp. Помірковано чутливі автотранспорту: Bacteroides spp. (В. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*); Clostridium spp. Чутливі атипові: Chlamydia pneumoniae *; Chlamydia trachomatis*; Mycoplasma pneumoniae*; Mycoplasma hominis; Mycoplasma genitalium; Legionella pneumophila*; Coxiella Burnettii. * Чутливість до моксифлоксацину підтверджена клінічними даними. + Застосування моксифлоксацину не рекомендується для лікування інфекцій, спричинених штамами S. aureus, резистентними до метициліну (MRSА). У разі передбачуваних або підтверджених інфекцій, спричинених MRSA, слід призначити лікування відповідними антибактеріальними препаратами. Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим, при тестуванні чутливості штаму бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. Якщо у пацієнтів, які проходять лікування в стаціонарі, значення площі під фармакокінетичною кривою "концентрації-час" (AUC)/МІК90 перевищує 125, а максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах)/МІК90 знаходиться в межах 8-10, то це передбачає клінічне покращення. У амбулаторних пацієнтів значення цих сурогатних параметрів зазвичай менше: AUC/МІК90>30-40. Параметр (середнє значення) АUС*(год) Стах/МІК90 МІК90 0,125 мг/л 279 23,6 МІК90 0,25 мг/л 140 11,8 МІК90 0,5 мг/л 70 5,9 *AUIC- площа під інгібуючою кривою (співвідношення АUС/МІК90).Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до моксифлоксацину мікроорганізмами: неускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур; позалікарняна пневмонія, включаючи позалікарняну пневмонію, збудниками якої є штами мікроорганізмів із множинною резистентністю до антибіотиків*; ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу); ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції, у тому числі внутрішньочеревні абсцеси; неускладнені запальні захворювання органів малого тазу (включаючи сальпінгіти та ендометрити). Для лікування наступних інфекційно-запальних захворювань моксифлоксацин може застосовуватися лише як альтернатива іншим протимікробним препаратам: гострий синусит; Загострення хронічного бронхіту. *Streptococcus pneumoniae з множинною резистентністю до антибіотиків включають штами, резистентні до пеніциліну, та штами, резистентні до двох або більше антибіотиків з таких груп як пеніциліни (при МІК ≥ 2 мкг/мл), цефалоцерини II триметоприм/сульфаметоксазол. Необхідно брати до уваги чинні офіційні посібники щодо правил застосування антибактеріальних засобів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до моксифлоксацину, інших хінолонів або будь-якого іншого компонента препарату; вік до 18 років; вагітність та період грудного вигодовування; наявність в анамнезі патології сухожилля, що розвинулася внаслідок лікування антибіотиками хінолонового ряду; у доклінічних та клінічних дослідженнях після введення моксифлоксацину спостерігалася зміна електрофізіологічних параметрів серця, що виражалися у подовженні інтервалу QT. У зв'язку з цим застосування моксифлоксацину протипоказане у пацієнтів наступних категорій: уроджені або набуті документовані подовження інтервалу QT, електролітні порушення, особливо некоригована гіпокаліємія; клінічно значуща брадикардія; клінічно значуща серцева недостатність із зниженою фракцією викиду лівого шлуночка; наявність в анамнезі порушень ритму, що супроводжувалися клінічною симптоматикою; моксифлоксацин не можна застосовувати з іншими препаратами, що подовжують інтервал QT; у зв'язку з обмеженою кількістю клінічних даних застосування моксифлоксацину протипоказане пацієнтам з порушенням функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) та пацієнтам з підвищенням активності "печіночних" трансаміназ більш ніж у п'ять разів вище за верхню межу норми. З обережністю: При захворюваннях ЦНС (у т.ч. підозрілих щодо залучення ЦНС), що призводять до виникнення судом та знижують поріг судомної активності; пацієнтам із психозами та пацієнтам із психіатричними захворюваннями в анамнезі; у пацієнтів з потенційно проаритмічними станами (особливо у жінок та пацієнтів похилого віку), такими як гостра ішемія міокарда та зупинка серця; при міастенії gravis; у пацієнтів із цирозом печінки; при одночасному прийомі з препаратами, що знижують вміст калію; у пацієнтів з генетичною схильністю або фактичною наявністю дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяБезпека застосування моксифлоксацину під час вагітності не встановлена ​​та його застосування протипоказане. Описано випадки оборотних ушкоджень суглобів у дітей, які отримують деякі хінолони, проте не повідомлялося про прояв цього ефекту у плода (при застосуванні матір'ю під час вагітності). У дослідженнях на тваринах була показана репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Як і інші хінолони, моксифлоксацин викликає ушкодження хрящів великих суглобів у недоношених тварин. У доклінічних дослідженнях встановлено, що невелика кількість моксифлоксацину виділяється у грудне молоко. Дані щодо його застосування у жінок під час лактації відсутні. Тому призначення моксифлоксацину у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяДані про несприятливі реакції, зареєстровані при застосуванні моксифлоксацину 400 мг (всередину, при ступінчастій терапії [внутрішньовенне введення препарату з подальшим його прийомом усередину] і тільки внутрішньовенно), отримані з клінічних досліджень та постмаркетингових повідомлень (виділені курсивом). Несприятливі реакції, перелічені групи "часто" зустрічалися з частотою нижче 3%, крім нудоти і діареї. Частота побічних реакцій визначається за допомогою наступних співвідношень: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до Інфекційні та паразитарні захворювання – часто: грибкові суперінфекції. Порушення з боку крові та лімфатичної системи - нечасто: анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитемія, подовження протромбінового часу/збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНО); рідко зміна концентрації тромбопластину; дуже рідко: підвищення концентрації протромбіну/зменшення МНО. Порушення з боку імунної системи – нечасто: алергічні реакції, свербіж, висипання, кропив'янка, еозинофілія; рідко: анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані (потенційно загрозливий для життя); дуже рідко: анафілактичний/анафілактоїдний шок (у тому числі потенційно загрозливий для життя). Порушення з боку обміну речовин та харчування – нечасто: гіперліпідемія; рідко: гіперглікемія, гіперурикемія; дуже рідко: гіпоглікемія; частота невідома: важка гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми, особливо у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін. Hapyшения психіки - нечасто: тривожність, психомоторна гіперактивність/ажитація; рідко: емоційна лабільність, депресія (у дуже поодиноких випадках можлива поведінка з тенденцією до самоушкодження, така як суїцидальні думки або суїцидальні спроби), галюцинації; дуже рідко: деперсоналізація, психотичні реакції (потенційно виявляються у поведінці з тенденцією до самоушкодження, такою як суїцидальні думки або суїцидальні спроби); частота невідома: порушення уваги, дезорієнтація, знервованість, порушення пам'яті, делірій. Порушення з боку нервової системи – часто: головний біль, запаморочення; нечасто: парестезії/дизестезії. порушення смакової чутливості (включаючи в дуже поодиноких випадках агевзію), сплутаність свідомості, порушення сну, тремор, вертиго, сонливість; рідко: гіпестезія, порушення нюху (включаючи аносмію), атипові сновидіння, порушення координації (включно з порушенням ходи внаслідок запаморочення або вертиго, в дуже рідкісних випадках, що ведуть до травм внаслідок падіння, особливо у літніх пацієнтів), судоми з різними клінічними проявами (у тому числа "grand mal" напади), порушення мови, амнезія, периферична нейропатія та полінейропатія; дуже рідко: гіперестезія. Порушення органу зору - нечасто: порушення зору (особливо при реакціях із боку ЦНС); дуже рідко: минуща втрата зору (особливо і натомість реакцій із боку ЦНС). Hapшення з боку органу слуху та лабіринтні порушення - рідко: шум у вухах, погіршення слуху, включаючи глухоту (зазвичай оборотне). Порушення з боку серцево-судинної системи – часто: подовження інтервалу QT у пацієнтів із супутньою гіпокаліємією; нечасто: подовження інтервалу QT, серцебиття, тахікардія, вазодилатація; рідко: шлуночкові тахіаритмії, непритомність, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску; дуже рідко: неспецифічні аритмії, поліморфна шлуночкова тахікардія (Torsade de Pointes), зупинка серця, (переважно в осіб із станом, що привертають до аритмії, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – нечасто: задишка (включаючи астматичні стани). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – часто: нудота, блювання, біль у животі, діарея; нечасто: знижений апетит та знижене споживання їжі, запор, диспепсія, метеоризм, гастроентерит (крім ерозивного гастроентериту), підвищення активності амілази; рідко: дисфагія, стоматит, псевдомембранозний коліт (у дуже поодиноких випадках асоційований з загрозливими для життя ускладненнями). Hapyшенія з боку печінки та жовчовивідних шляхів - часто: підвищення активності "печінкових" трансаміназ; нечасто: порушення функції печінки (включаючи підвищення активності лактатдегідрогенази), підвищення концентрації білірубіну, підвищення активності гаммаглутамілу трансферази, підвищення в крові активності лужної фосфатази; рідко: жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний); дуже рідко: фульмінантний гепатит, що потенційно призводить до життєзагрозливої ​​печінкової недостатності (включаючи фатальні випадки). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин – дуже рідко: бульозні шкірні реакції, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (потенційно небезпечний для життя). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини – нечасто: артралгія, міалгія; рідко: тендиніт, підвищення м'язового тонусу та судоми, м'язова слабкість; дуже рідко: розриви сухожилля, артриту, порушення ходи внаслідок пошкодження опорно-рухової системи, посилення симптомів myasthenia gravis. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – нечасто: дегідратація (викликана діареєю або зменшенням прийому рідини); рідко: порушення функції нирок, ниркова недостатність (в результаті дегідратації, що може призвести до пошкодження нирок, особливо у літніх пацієнтів з порушеннями функції нирок, що існували раніше). Загальні розлади та порушення у місці введення – нечасто: загальне нездужання, неспецифічний біль, пітливість; рідко: набряк. Частота розвитку наступних небажаних реакцій була вищою у групі, яка отримувала ступінчасту терапію: Часто: підвищення активності гамма-глутамілу трансферази. Нечасто: шлуночкові тахіаритмії, зниження артеріального тиску, набряки, псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках асоційований з загрозливими для життя ускладненнями), судоми з різними клінічними проявами (у тому числі "grand mal" напади), галюцинації, порушення функції нирок, в результаті дегідратації, що може призвести до пошкодження нирок, особливо у літніх пацієнтів з порушеннями функції нирок, що існували раніше).Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні з атенололом, ранитидином, кальцієвмісними добавками, теофіліном, пероральними контрацептивними засобами, глібенкламідом, ітраконазолом, дигоксином, морфіном, пробенецидом (підтверджено відсутність клінічно значущої взаємодії з моксифлоксацином) корекції дози. Препарати, що подовжують інтервал QТ. Слід враховувати можливий адитивний ефект подовження інтервалу QT-моксифлоксацину та інших препаратів, що впливають на подовження інтервалу QT. Внаслідок спільного застосування моксифлоксацину та препаратів, що впливають на подовження інтервалу QT, збільшується ризик розвитку шлуночкової аритмії, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію (torsade de pointes). Протипоказано сумісне застосування моксифлоксацину з наступними препаратами, що впливають на подовження інтервалу QT: антиаритмічні препарати класу ІА (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід); антиаритмічні препарати класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід); нейролептики (фенотіазин, пімозід, сертиндол, галоперидол, сультоприд); трициклічні антидепресанти; антимікробні препарати (спарфлоксацин, еритроміцин (внутрішньовенно), пентамідин, протималярійні препарати, особливо галофантрин); антигістамінні препарати (терфенадин, астемізол, мізоластин); інші (цизаприд, вінкамін (внутрішньо), беприділ, дифеманіл). Антацидні засоби, полівітаміни та мінерали Прийом моксифлоксацину одночасно з антацидними засобами, полівітамінами та мінералами може призводити до порушення всмоктування моксифлоксацину внаслідок утворення хелатних комплексів з багатовалентними катіонами, що містяться у цих препаратах. В результаті концентрація моксифлоксацину в плазмі може бути значно нижчою за бажану. У зв'язку з цим, антацидні препарати, антиретровірусні препарати (наприклад, диданозин) та інші препарати, що містять магній або алюміній, сукральфат та інші препарати, що містять залізо або цинк, слід застосовувати не менше ніж за 4 години до або через 4 години після прийому внутрішньо моксифлоксацину. Варфарін При одночасному застосуванні з варфарином протромбіновий час та інші параметри зсідання крові не змінюються. Зміна значення МНО. У пацієнтів, які отримували антикоагулянти у поєднанні з антибіотиками, у тому числі з моксифлоксацином, спостерігаються випадки підвищення антикоагуляційної активності протизгортальних препаратів. Факторами ризику є наявність інфекційного захворювання (і супутній запальний процес), вік та загальний стан пацієнта. Незважаючи на те, що взаємодії між моксифлоксацином та варфарином не виявлено, у пацієнтів, які отримують поєднане лікування цими препаратами, необхідно проводити моніторинг МНО та, за необхідності, коригувати дозу непрямих антикоагулянтів. Дігоксин Моксифлоксацин і дигоксин не впливають на фармакокінетичні параметри один одного. При призначенні повторних доз моксифлоксацину максимальна концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 30%, при цьому значення площі під кривою "концентрація - час" (AUC) та мінімальна концентрація дигоксину не змінювалися. Активоване вугілля При одночасному застосуванні активованого вугілля та моксифлоксацину внутрішньо у дозі 400 мг системна біодоступність препарату знижується більш ніж на 80% внаслідок гальмування його абсорбції. У разі передозування застосування активованого вугілля на ранній стадії всмоктування запобігає подальшому підвищенню системного впливу.Спосіб застосування та дозиРекомендований режим дозування моксифлоксацину: 400 мг (1 таблетка) 1 раз на день при зазначених вище інфекціях. Не слід перевищувати рекомендовану дозу. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їди. Тривалість лікування Тривалість лікування визначається локалізацією та тяжкістю інфекції, а також клінічним ефектом: загострення хронічного бронхіту: 5-10 днів; гострий синусит: 7 днів; неускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур: 7 днів; позалікарняна пневмонія: загальна тривалість ступінчастої терапії (внутрішньовенне введення з наступним прийомом внутрішньо) становить 7-14 днів; ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур: загальна тривалість ступінчастої терапії моксифлоксацином (внутрішньовенне введення з наступним прийомом внутрішньо) становить 7-21 день; ускладнені інтраабдомінальні інфекції: загальна тривалість ступінчастої терапії (внутрішньовенне введення з наступним прийомом внутрішньо) становить 5-14 днів; неускладнені запальні захворювання органів малого тазу – 14 днів. Не слід перевищувати рекомендовану тривалість лікування. За даними клінічних досліджень, тривалість лікування моксифлоксацином у таблетках може досягати 21 дня. Пацієнти похилого віку Зміни режиму дозування у пацієнтів похилого віку не потрібні. Діти Ефективність та безпека застосування моксифлоксацину у дітей та підлітків не встановлена. Порушення функції печінки Пацієнтам з порушеннями функції печінки зміни режиму дозування не потрібні. Ниркова недостатність У пацієнтів з порушенням функції нирок (у тому числі при тяжкому ступені ниркової недостатності з кліренсом креатиніну Застосування патентів різних етнічних груп Зміни режиму дозування не потрібні.ПередозуванняЄ обмежені дані про передозування моксифлоксацину. Не відмічено жодних побічних ефектів при застосуванні моксифлоксацину в дозі до 1200 мг одноразово та по 600 мг протягом 10 днів та більше. У разі передозування слід орієнтуватися на клінічну картину та проводити симптоматичну підтримуючу терапію з ЕКГ-моніторингом. Застосування активованого вугілля відразу після перорального прийому препарату може допомогти запобігти надмірному системному впливу моксифлоксацину у разі передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ деяких випадках вже після першого застосування препарату може розвинутись гіперчутливість та алергічні реакції, про що слід негайно інформувати лікаря. Дуже рідко навіть після першого застосування препарату анафілактичні реакції можуть прогресувати до загрозливого життя анафілактичного шоку. У цих випадках лікування моксифлоксацином слід припинити та негайно розпочати проводити необхідні лікувальні заходи (у тому числі протишокові). При застосуванні моксифлоксацину у деяких пацієнтів може спостерігатися подовження інтервалу QT. Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю у жінок та пацієнтів похилого віку. Оскільки жінки, порівняно з чоловіками, мають більш довгий інтервал QT, вони можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Літні пацієнти також більш схильні до дії препаратів, що впливають на інтервал QT. Подовження інтервалу QT пов'язане з підвищеним ризиком шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію. Ступінь подовження інтервалу QT може збільшуватися з підвищенням концентрації препарату, тому не слід перевищувати рекомендовану дозу. Однак у пацієнтів з пневмонією кореляції між концентрацією моксифлоксацину в плазмі крові та подовженням інтервалу QT не було відзначено. При застосуванні моксифлоксацину може збільшуватися ризик розвитку шлуночкових аритмій у пацієнтів із станом, що привертає до аритмії. У зв'язку з цим моксифлоксацин протипоказаний при: зміни електрофізіологічних параметрів серця, що виражаються в подовженні інтервалу QT: вроджених або набутих документованих подовженнях інтервалу QT, електролітних порушеннях, особливо некоригованої гіпокаліємії; клінічно значимої брадикардії; клінічно значущої серцевої недостатності зі зниженою фракцією викиду лівого шлуночка; наявність в анамнезі порушень ритму, що супроводжувалися клінічною симптоматикою; застосування з іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT. Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю: у пацієнтів з потенційно протиаритмічними станами, такими як гостра ішемія міокарда та зупинка серця; у пацієнтів з цирозом печінки (оскільки у даної категорії пацієнтів не можна виключити ризик розвитку подовження інтервалу QT). При прийомі моксифлоксацину повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту, що потенційно призводить до розвитку печінкової недостатності (включаючи фатальні випадки). Пацієнта слід інформувати про те, що у разі появи симптомів печінкової недостатності необхідно звернутися до лікаря, перш ніж продовжувати лікування моксифлоксацином. При прийомі моксифлоксацину повідомлялося про випадки розвитку бульозних уражень шкіри (синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз). Пацієнта слід інформувати про те, що у разі появи симптомів ураження шкіри або слизових оболонок необхідно звернутися до лікаря, перш ніж продовжувати лікування моксифлоксацином. Застосування препаратів хінолонового ряду пов'язане з можливим ризиком судом. Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями ЦНС та з порушеннями з боку ЦНС, що призводять до виникнення судом або знижують поріг судомної активності. Застосування антибактеріальних препаратів широкого спектра дії, включаючи моксифлоксацин, пов'язане з ризиком псевдомембранозного коліту. Цей діагноз слід мати на увазі у пацієнтів, у яких на фоні лікування моксифлоксацином розвинулася тяжка діарея. У цьому випадку негайно має бути призначена відповідна терапія. Препарати, які пригнічують перистальтику кишечника, протипоказані при розвитку тяжкої діареї. Моксифлоксацин слід використовувати з обережністю у пацієнтів із міастенією gravis у зв'язку з можливим загостренням захворювання. На тлі терапії хінолонами, у тому числі моксифлоксацином, можливий розвиток тендиніту та розриву сухожилля особливо у літніх та пацієнтів, які отримують глюкокортикостероїди. Описано випадки, що виникли протягом кількох місяців після завершення лікування. При перших симптомах болю або запалення у місці пошкодження прийом препарату слід припинити та розвантажити уражену кінцівку. При застосуванні хінолонів спостерігаються реакції фоточутливості. Однак при проведенні доклінічних та клінічних досліджень, а також при застосуванні моксифлоксацину на практиці не відзначалося реакцій фоточутливості. Проте пацієнти, які отримують моксифлоксацин, повинні уникати впливу прямих сонячних променів та ультрафіолетового світла. Застосування препарату у формі таблеток для внутрішнього прийому не рекомендується у пацієнток з ускладненими запальними захворюваннями органів малого тазу (наприклад, пов'язаними з тубооваріальними або тазовими абсцесами). Не рекомендується використовувати моксифлоксацин для лікування інфекцій, спричинених штамами Staphylococcus aureus резистентними до метициліну (MRSА). У разі передбачуваних або підтверджених інфекцій, спричинених MRSA, слід призначити лікування відповідними антибактеріальними препаратами. Здатність моксифлоксацину пригнічувати зростання мікобактерій може стати причиною взаємодії in vitro моксифлоксацину з тестом на Mycobacterium spp., що призводить до помилкових негативних результатів при аналізі зразків пацієнтів, яким у цей період проводиться лікування моксифлоксацином. У пацієнтів, яким проводилося лікування хінолонами, включаючи моксифлоксацин, описані випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, що призводить до парестезій, гіпестезій, дизестезій або слабкості. Пацієнтів, яким проводиться лікування моксифлоксацином, слід попередити про необхідність негайного звернення до лікаря перед продовженням лікування у разі виникнення симптомів нейропатії, що включають біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість. Реакції психіки можуть виникати навіть після першого призначення фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. У дуже поодиноких випадках депресія або психотичні реакції прогресують до виникнення суїцидальних думок та поведінки з тенденцією до самоушкодження, включаючи суїцидальні спроби. У разі розвитку будь-яких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, включаючи порушення психіки, необхідно негайно відмінити моксифлоксацин та почати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів, якщо це можливо. Необхідно бути обережними при призначенні моксифлоксацину пацієнтам з психозами та/або з психіатричними захворюваннями в анамнезі. Через широке поширення та зростаючу захворюваність на інфекції, спричинені резистентною до фторхінолону. Якщо немає можливості виключити наявність резистентної до фторхінолонів N. gonorrhoeae, необхідно вирішити питання про доповнення емпіричної терапії моксифлоксацином відповідним антибіотиком, який активний щодо N. gonorrhoeae (наприклад, цефалоспорин). Як і у випадку з іншими фторхінолонами, при застосуванні моксифлоксацину відзначалася зміна концентрації глюкози в крові, включаючи гіпо- та гіперглікемію. На тлі терапії моксифлоксацином дисглікемія частіше виникала у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, препаратами сульфонілсечовини) або інсуліном. При застосуванні моксифлоксацину у таких пацієнтів зростає ризик розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Необхідно інформувати пацієнтів про симптоми гіпоглікемії (сплутаність свідомості, запаморочення, "вовчий" апетит, головний біль, нервозність, відчуття серцебиття або почастішання пульсу, блідість шкірних покривів, піт, тремтіння, слабкість). Якщо у пацієнта розвивається гіпоглікемія,необхідно негайно припинити лікування моксифлоксацином та розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів, якщо це можливо. При проведенні лікування моксифлоксфцином у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози у крові. Пацієнти з сімейним анамнезом або фактичним дефіцитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази схильні до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами. Моксифлоксацин слід призначати з обережністю до цих пацієнтів. Таблетки містять барвник сонячний захід жовтий (Е 110), який може викликати алергічні реакції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть порушувати здатність пацієнтів керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, внаслідок впливу на ЦНС та порушення зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія – 5 мл: сульфаметоксазол 200 мг, триметоприм 40 мг. 100 г - флакони темного скла (1) у комплекті з дозувальною ложкою - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаКомбіноване протимікробне засіб широкого спектра дії. Сульфаметоксазол має бактеріостатичну дію, яка пов'язана з інгібуванням процесу утилізації ПАБК та порушенням синтезу дигідрофолієвої кислоти у бактеріальних клітинах. Триметоприм інгібує фермент, який бере участь у метаболізмі фолієвої кислоти, перетворюючи дигідрофолат на тетрагідрофолат. Таким чином, блокується 2 послідовні стадії біосинтезу пуринів і, отже, нуклеїнових кислот, які необхідні для зростання та розмноження бактерій. Високі концентрації створюються в тканинах легень, нирок, передміхурової залози, спинномозковій рідині, жовчі, кістках. Комбінація сульфометоксазол+триметоприм виявляє активність щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Sigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаеробних неспоротворних бактерій - Bacteroides spp; також виявляє активність також щодо Chlamydia spp. До цієї комбінації стійкі Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а також віруси та гриби.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі абсорбція – 90%. TC max  – 1-4 год, терапевтичний рівень концентрації зберігається 7 год після одноразового прийому. Добре розподіляється в організмі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр і в грудне молоко. У легенях та сечі створює концентрації, що перевищують вміст у плазмі. У меншій мірі накопичується в бронхіальному секреті, вагінальних виділеннях, секреті та тканині передміхурової залози, рідини середнього вуха (при його запаленні), спинномозковій рідині, жовчі, кістках, слині, водянистій волозі ока, грудному молоці, інтерстиціальній рідині. Зв'язок з білками плазми – 66% у сульфаметоксазолу, у триметоприму – 45%. Більшою мірою метаболізується сульфаметоксазол із утворенням ацетильованих похідних. Метаболіти не мають протимікробної активності. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (80% протягом 72 годин) та у незміненому вигляді (20% сульфаметоксазолу, 50% триметоприму); незначна кількість – через кишечник. T1/2 сульфаметоксазолу - 9-11 год, триметоприму - 10-12 год, у дітей - суттєво менше і залежить від віку: до 1 року - 7-8 год, 1-10 років - 5-6 год. У літніх та пацієнтів із порушенням функції нирок T1/2 збільшується.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний сульфаніламідний препарат.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами, у т.ч.: інфекції сечовивідних шляхів (уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит), інфекції статевих органів (простатит, епідидиміт, гонорея, м'який шанкр, венерична лімфонова); інфекції дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцистна пневмонія); інфекції ЛОР-органів (середній отит, синусит, ларингіт, ангіна); скарлатина; інфекції ШКТ (черевний тиф, паратиф, сальмонеллоносійство, холера, дизентерія, холецистит, холангіт, гастроентерити, спричинені ентеротоксичними штамами Escherichia coli); інфекції шкіри та м'яких тканин (акне, фурункульоз, піодермія, ранові інфекції); остеомієліт (гострий та хронічний) та інші остеоартикулярні інфекції; бруцельоз (гострий),американський бластомікоз, малярія (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняУраження паренхіми печінки; виражені порушення функції нирок за відсутності можливості контролю концентрації сульфаметоксазолу та триметоприму у плазмі крові; ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК<15 мл/хв); тяжкі захворювання крові (апластична анемія, В12-дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, мегалобластна анемія, анемія, пов'язана з дефіцитом фолієвої кислоти); гіпербілірубінемія у дітей; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 2 місяців або до 6 тижнів (народжених від матерів з ВІЛ-інфекцією) - для суспензії та внутрішньовенної інфузії; дитячий вік до 2 років – для таблеток; одночасне застосування з дофетилідом; підвищена чутливість до сульфаніламідів та триметоприму. З обережністю Дефіцит фолієвої кислоти в організмі, бронхіальна астма, захворювання щитовидної залози.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Дітям препарат призначають за показаннями та згідно з рекомендованим режимом дозування. В/м введення протипоказане у віці до 6 років, прийом внутрішньо – дітям до 3 місяцівПобічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, глосит, псевдомембранозний коліт, холестатичний гепатит. Алергічні реакції: шкірний висип, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, мегалобластна анемія. З боку сечовидільної системи: кристалура, гематурія, інтерстиціальний нефрит. Місцеві реакції: флебіт (при внутрішньовенному введенні). Інші: пурпура, порушення функції щитовидної залози.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні цієї комбінації ефект антикоагулянтів непрямої дії значно посилюється через уповільнення інактивації останніх, а також їхнє вивільнення із зв'язку з білками плазми. При одночасному застосуванні з деякими похідними сульфонілсечовини можливе посилення гіпоглікемічної дії. Одночасне застосування цієї комбінації та метотрексату може призводити до підвищення токсичності останнього (зокрема, до появи панцитопенії) через його вивільнення із зв'язку з білками плазми. Під впливом бутадіону, індометацину, напроксену, саліцилатів та деяких інших НПЗЗ можливе посилення дії цієї комбінації з розвитком небажаних ефектів, оскільки відбувається вивільнення активних речовин у зв'язку з білками крові та підвищення їх концентрації. Одночасний прийом діуретиків та цієї комбінації підвищує ймовірність розвитку тромбоцитопенії, що викликається останнім, особливо у пацієнтів похилого віку. У разі одночасного призначення хлоридину з цією комбінацією протимікробна дія посилюється, оскільки хлоридин гальмує утворення тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу нуклеїнових кислот та білків. У свою чергу сульфаніламіди гальмують утворення дигідрофолієвої кислоти, що є попередником тетрагідрофолієвої кислоти. Це поєднання широко використовується при лікуванні токсоплазмозу. Абсорбція сульфаметоксазолу і триметоприму при їхньому спільному прийомі з колестираміном зменшується в результаті утворення нерозчинних комплексів, що призводить до зниження їх концентрації в крові. Знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його Т1/2 на 39%), посилюючи його ефект та токсичну дію. При одночасному застосуванні цієї комбінації з піриметаміном у дозах, що перевищують 25 мг/тиж., збільшується ризик розвитку мегалобластної анемії. Може підвищити сироваткові концентрації дигоксину, особливо у пацієнтів похилого віку, необхідний моніторинг концентрацій дигоксину в сироватці. Ефективність трициклічних антидепресантів при прийомі з цією комбінацією може бути знижена. У пацієнтів, які отримують цю комбінацію та циклоспорин після пересадки нирки, може спостерігатися оборотне погіршення функції нирок, що виявляється підвищенням рівня креатиніну. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ, особливо у пацієнтів похилого віку, можливий розвиток гіперкаліємії. Триметоприм, інгібуючи транспортну систему нирок, збільшує AUC дофетиліду на 103% і Сmax дофетиліду на 93%. При збільшенні концентрації дофетилід може викликати аритмії шлуночкові з подовженням інтервалу QT, включаючи аритмію типу "пірует". Одночасне застосування протипоказане.Спосіб застосування та дозиВстановлюється індивідуально. Дози наведені з розрахунку сульфаметоксазол. Внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років середня доза становить 0.4-2 г кожні 12 годин (2 рази на добу), курс лікування – 5-14 днів. Внутрішньо для дітей віком 2-5 місяців - по 100 мг 2 рази на добу; від 6 місяців до 5 років - по 200 мг 2 рази на добу; від 6 до 12 років – по 400 мг 2 рази на добу. При необхідності застосовують внутрішньовенно краплинно по 0.8-1.6 г кожні 12 годин (2 рази на добу) протягом 5 днів. Дітям віком від 6 тижнів дозу встановлюють індивідуально, залежно від маси тіла та клінічної ситуації. Після парентеральної терапії у разі потреби переходять на прийом внутрішньо. Максимальна добова доза для дорослих прийому внутрішньо становить 3.6 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДітям слід призначати ті препарати сульфаметоксазолу в комбінації з триметопримом, які призначені для застосування в педіатрії. Бажано визначати концентрацію сульфаметоксазолу у плазмі кожні 2-3 дні безпосередньо перед черговим вливанням. Якщо концентрація сульфаметоксазолу перевищує 150 мкг/мл, лікування має бути перервано доти, доки вона не знизиться нижче 120 мкг/мл. При тривалих (понад місяць) курсах лікування необхідні регулярні аналізи крові, оскільки існує ймовірність виникнення гематологічних змін (найчастіше асимптоматичних). Ці зміни можуть бути оборотні при призначенні фолієвої кислоти (3-6 мг на добу), що не порушує протимікробної активності препарату. Особлива обережність повинна проявлятися при лікуванні хворих похилого віку або хворих з підозрою на вихідну нестачу фолатів. Призначення фолієвої кислоти є доцільним також при тривалому лікуванні у високих дозах. Для профілактики кристалурії рекомендується підтримувати достатній обсяг сечі, що виділяється. Імовірність токсичних та алергічних ускладнень сульфаніламідів значно збільшується при зниженні функції фільтрації нирок. Недоцільно також на фоні лікування вживати харчові продукти, що містять у великих кількостях ПАБК - зелені частини рослин (цвітна капуста, шпинат, бобові), морква, помідори. Слід уникати надмірного сонячного та УФ-опромінення. Ризик побічних ефектів значно вищий у хворих на СНІД. Не рекомендується застосовувати при тонзилітах та фарингітах, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А, через широко поширену резистентність штамів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: сульфаметоксазол – 400,0 мг; триметоприм – 80,0 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 98,0 мг, повідон (полівінілпіролідон, повідон К-17) – 5,5 мг, кроскармелоза натрію – 12,0 мг, кальцію стеарат – 4,5 мг.Опис лікарської формитаблетки білого з кремуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні. На поверхні таблеток допускається мармур.ХарактеристикаКо-тримоксазол - комбінований протимікробний препарат, що складається з сульфаметоксазолу та триметоприму. Є бактерицидним препаратом широкого спектра дії, активний щодо більшості бактерій, найпростіших та найпатогенніших грибів. Препарат застосовується при інфекціях сечостатевих органів (уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит, простатит, епідидиміт, гонорея), інфекціях дихальних шляхів (бронхіт, бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцитний ларингіт, ангіна, скарлатина), інфекції шлунково-кишкового тракту, а також інфекції шкіри та м'яких тканин. Випускається у формі таблеток (480 мг) по 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. Відпускається за рецептом.Фармакотерапевтична групапротимікробний комбінований засіб.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі абсорбція – 90%. Час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі – 1-4 години, терапевтичний рівень концентрації зберігається 7 годин після одноразового прийому. Добре розподіляється в організмі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр та у грудне молоко. У легенях та сечі створює концентрації, що перевищують вміст у плазмі. У меншій мірі накопичується в бронхіальному секреті, вагінальних виділеннях, секреті та тканині передміхурової залози, рідини середнього вуха (при його запаленні), спинномозковій рідині, жовчі, кістках, слині, водянистій волозі ока, грудному молоці, інтерстиціальній рідині. Зв'язок з білками плазми – 66% у сульфаметоксазолу, у триметоприму – 45%. Обидва компоненти метаболізуються з утворенням ацетильованих похідних, сульфаметоксазол більшою мірою. Метаболіти не мають протимікробної активності. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (80% протягом 72 годин) та у незміненому вигляді (20% сульфаметоксазолу, 50% триметоприму); незначна кількість – через кишечник. Період напіввиведення препарату сульфаметоксазолу – 9-11 год, триметоприму – 10-12 год, у дітей - суттєво менше та залежить від віку: до 1 року – 7-8 год, 1-10 років – 5-6 год. У літніх та пацієнтів з порушенням функції нирок період напіввиведення препарату збільшується.ФармакодинамікаКомбінований протимікробний препарат, що складається з сульфаметоксазолу та триметоприму. Сульфаметоксазол, подібний до будови з параамінобензойною кислотою, порушує синтез дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах, перешкоджаючи включенню параамінобензойної кислоти до її молекули. Триметоприм посилює дію сульфаметоксазолу, порушуючи відновлення дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву – активну форму фолієвої кислоти, відповідальну за білковий обмін та розподіл мікробної клітини. Є бактерицидним препаратом широкого спектра дії, активним щодо наступних мікроорганізмів: Streptococcus spp. (гемолітичні штами більш чутливі до пеніциліну), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включаючи ентеротоксогенні штами), Salmonella spp. (включаючи Salmonella typhi і Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включаючи ампіциліностійкі штами), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus fac. , Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, деякі види Pseudomonas (крім Pseudomonas aeruginosa),Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); найпростіші: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенні гриби, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Стійкі до препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., віруси. Пригнічує життєдіяльність кишкової палички, що призводить до зменшення синтезу тіаміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти та ін. вітамінів групи В у кишечнику. Тривалість терапевтичного ефекту становить 7 год.Показання до застосуванняІнфекції сечостатевих органів: уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит, простатит, епідидиміт, гонорея, м'який шанкер, венерична лімфогранульома, пахова гранульома; інфекції дихальних шляхів: бронхіт (гострий та хронічний), бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцистна пневмонія; інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, ларингіт, ангіна; скарлатина; інфекції шлунково-кишкового тракту: черевний тиф, паратиф, сальмонеллоносійство, холера, дизентерія, холецистит, холангіт, гастроентерити, спричинені ентеротоксичними штамами Escherichia coli; інфекції шкіри та м'яких тканин: акне, фурункульоз, піодермія, ранові інфекції; остеомієліт (гострий та хронічний) та інші остеоартикулярні інфекції, бруцельоз (гострий), американський бластомікоз, малярія (Plasmodium falciparum),токсоплазмоз (у складі комплексної терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до котримоксазолу, триметоприму, сульфаніламідів або будь-якого складника препарату, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 6 років (для даної лікарської форми), встановлений діагноз пошкодження паренхіми печінки, тяжка ниркова недостатність якщо немає можливості визначення концентрації препарату у плазмі крові (не рекомендується застосування при кліренсі креатиніну нижче 15 мл/хв), тяжкі гематологічні захворювання (апластична анемія, В12-дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, мегалобластна анемія, гіпербілірубінемія у дітей, пов'язана з дефіцитом 6-фосфатдегідрогенази (ймовірність розвитку гемолізу); одночасний прийом з дофетилідом, паклітакселом та аміодароном; слід уникати одночасного застосування з клозапіном,оскільки відома здатність останнього спричиняти аганулоцитоз. З обережністю: Дефіцит фолієвої кислоти, бронхіальна астма, захворювання щитовидної залози.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з тим, що безпека застосування котримоксазолу у вагітних жінок не встановлена, застосування препарату при вагітності протипоказане. Відомо, що триметоприм та сульфаметоксазол проникають у грудне молоко, тому, за необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування, слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, вертиго, судоми, атаксія, парестезія, дзвін у вухах, увеїт, галюцинації, нервозність; асептичний менінгіт, депресія, апатія, тремор, периферичні неврити. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм, легеневі інфільтрати: еозинофільний інфільтрат, алергічний альвеоліт (кашель, задишка). З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, гастрит, біль у животі, глосит, стоматит, холестаз, підвищення активності “печінкових” трансаміназ, гепатит у т.ч. холестатичний, гепатонекроз, псевдомембранозний коліт, синдром «зникаючої жовчної протоки» (дуктопенія), гіпербілірубінемія, гострий панкреатит. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (мегалобластна, гемолітична/аутоімуна або апластична), метгемоглобінемія, еозинофілія, гіпопротромбінемія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: поліурія, інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, кристалурія, гематурія, підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, токсична нефропатія з олігурією та анурією. З боку скелетно-м'язової системи: артралгія, міалгія, рабдоміоліз. З боку імунної системи: свербіж, фотосенсибілізація, висипання, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, алергічний міокардит, підвищення температури тіла, ангіо кропив'янка, гіперемія кон'юнктиви, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба, геморагічний васкуліт (пурпура Шенлейн-Геноха), вузликовий періартеріїт, вовчаковоподібний синдром, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (ESS). Інші: гіпоглікемія, гіперкаліємія (переважно у пацієнтів зі СНІДом при терапії пневмоцистної пневмонії), гіпонатріємія, слабкість, втома, безсоння, кандидоз.Взаємодія з лікарськими засобамиЗбільшує антикоагулянтну активність непрямих антикоагулянтів, а також дію гіпоглікемічних лікарських засобів та метотрексату. Знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його період напіввиведення на 39%) та варфарину, посилюючи їхній ефект. Знижує надійність пероральної контрацепції (пригнічує кишкову мікрофлору та зменшує кишково-печінкову циркуляцію гормональних сполук). Рифампіцин скорочує період напіввиведення триметоприму. Піриметамін у дозах, що перевищують 25 мг/тиж, збільшує ризик розвитку мегалобластної анемії. Діуретики (частіше тіазиди) збільшують ризик розвитку тромбоцитопенії. Знижують ефект бензокаїну, прокаїну, прокаїнаміду (і ін. лікарські засоби, в результаті гідролізу яких утворюється параамінобензойна кислота). Між діуретиками (тіазиди, фуросемід та ін.)) та пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами (похідні сульфонілсечовини), з одного боку, та протимікробними сульфаніламідами – з іншого, можливий розвиток перехресної алергічної реакції. Фенітоїн, барбітурати, параамінобензойна кислота посилюють прояви дефіциту фолієвої кислоти. Похідні саліцилової кислоти посилюють дію. Аскорбінова кислота, гексаметилентетрамін (та ін лікарські засоби, що закисляють сечу) збільшують ризик розвитку кристалурії. Колестирамін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 годину після або за 4-6 годин до прийому ко-тримоксазолу. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.можливий розвиток перехресної алергічної реакції. Фенітоїн, барбітурати, параамінобензойна кислота посилюють прояви дефіциту фолієвої кислоти. Похідні саліцилової кислоти посилюють дію. Аскорбінова кислота, гексаметилентетрамін (та ін лікарські засоби, що закисляють сечу) збільшують ризик розвитку кристалурії. Колестирамін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 годину після або за 4-6 годин до прийому ко-тримоксазолу. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.можливий розвиток перехресної алергічної реакції. Фенітоїн, барбітурати, параамінобензойна кислота посилюють прояви дефіциту фолієвої кислоти. Похідні саліцилової кислоти посилюють дію. Аскорбінова кислота, гексаметилентетрамін (та ін лікарські засоби, що закисляють сечу) збільшують ризик розвитку кристалурії. Колестирамін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 годину після або за 4-6 годин до прийому ко-тримоксазолу. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.що закисляють сечу) збільшують ризик розвитку кристалурії. Колестирамін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 годину після або за 4-6 годин до прийому ко-тримоксазолу. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.що закисляють сечу) збільшують ризик розвитку кристалурії. Колестирамін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 годину після або за 4-6 годин до прийому ко-тримоксазолу. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.Спосіб застосування та дозиРежим дозування індивідуальний залежно від тяжкості захворювання, чутливості та виду збудника, віку хворого. Дітям віком від 6 до 12 років: по 1 таблетці (480 мг) 2 рази на день. Дорослим та дітям старше 12 років – 960 мг одноразово або 480 мг 2 рази на добу. При тяжкому перебігу інфекцій – по 480 мг 3 рази на добу, при хронічних інфекціях підтримуюча доза – 480 мг 2 рази на добу. При неускладнених інфекціях призначають: старше 12 років та дорослим по 1 таблетці 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування – від 5 до 14 днів. При тяжкому перебігу та/або при хронічній формі інфекційних захворювань допустиме збільшення разової дози на 30-50%. Препарат приймають під час або після їди. Рекомендується запивати лужним питвом (молоком, мінеральною водою).ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, кишкова коліка, запаморочення, біль голови, сонливість, депресія, непритомні стани, сплутаність свідомості, порушення зору, лихоманка, гематурія, кристалурія; при тривалому передозуванні – тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластна анемія, жовтяниця. Лікування: промивання шлунка, підкислення сечі збільшує виведення триметоприму. Прийом рідини внутрішньо, внутрішньом'язово - 5-15 мг на добу кальцію фолінату (усуває дію триметоприму на кістковий мозок), при необхідності - гемодіаліз.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: ципрофлоксацину гідрохлорид – 554,92 мг у перерахунку на ципрофлоксацин 500,00 мг, орнідазол – 500,00 мг; допоміжні речовини: карбоксиметилкрохмаль натрію - 141,44 мг, кроскармелоза натрію - 50,00 мг, повідон К29/32 - 17,40 мг, магнію стеарат - 7,80 мг, кремнію діоксид колоїдний - 16,60 мг, тальк 30 мг, крохмаль кукурудзяний – до 1420,00 мг; плівкова оболонка: опадрай II жовтий 02F22025 - 42,00 мг, що складається з: гіпромелозу - 26,25 мг, титану діоксид - 11,23 мг, макрогол - 2,625 мг, барвник заліза оксид жовтий - 1,47 мг, таль 42 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 500 мг + 500 мг. По 10 таблеток у блістері із ПВХ/Ал. 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору, з гравіюванням "ORCP" на одній стороні та роздільною ризиком на іншій.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб комбінований.ФармакокінетикаОрнідазол Всмоктування Після внутрішнього прийому орнідазол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті (ЖКТ), всмоктування в середньому становить 90%. Максимальна концентрація (Сmax) орнідазолу в плазмі відзначається через 3 години після прийому препарату. Розподіл Зв'язування орнідазолу з білками плазми становить близько 13%. Орнідазол проникає в грудне молоко і більшість тканин, спинномозкову рідину, інші рідини організму, проходить через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Концентрації орнідазолу в плазмі знаходяться в діапазоні 6-36 мг/л, тобто на рівні, що вважається оптимальним для різних показань до застосування препарату. Після багаторазового застосування 500 мг або 1000 мг препарату здоровими добровольцями через кожні 12 годин, коефіцієнт кумуляції дорівнював 1,5-2,5. Метаболізм Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окислення та пнокуронування з утворенням, в основному, 2-гідроксиметил- та альфа-гідроксиметилметаболітів. Обидва метаболіти менш активні щодо Trichomonas vaginalis та анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) становить близько 13 годин. Після одноразового застосування препарату 85% від прийнятої дози виводиться протягом перших 5 днів, головним чином у вигляді метаболітів: 60-70% нирками та 20-25% кишечником. У незміненому вигляді виводиться нирками (4%). Кумулює. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушеннями функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки період напіввиведення довше (22 у порівнянні з 14 годинами), а кліренс – нижче (35 у порівнянні з 51 мл/хв) порівняно зі здоровими людьми. Інтервал дозування у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю має бути подвоєний. Пацієнти з порушеннями функції нирок При порушеннях функції нирок фармакокінетика орнідазолу не змінюється, тому коригування дози не потрібне. Орнідазол виводиться під час гемодіалізу. Перед початком гемодіалізу необхідно прийняти додатково орнідазол (50% від призначеної дози)". Ципрофлоксацин Всмоктування Після перорального застосування ципрофлоксацин швидко всмоктується переважно у тонкій кишці. Сmax ципрофлоксацину в плазмі досягається через 1-2 год. Біодоступність становить близько 70-80%. Значення Сmax у плазмі крові та площі під кривою "концентрація-час" (AUC) зростають пропорційно дозі. Розподіл Зв'язок ципрофлоксацину з білками плазми становить 20-30%; активна речовина присутня у плазмі крові переважно у неіонізованій формі. Ципрофлоксацин вільно розподіляється у тканинах та рідинах організму. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3 л/кг. Концентрація ципрофлоксацину у тканинах значно перевищує концентрацію у сироватці крові. Метаболізм Біотрансформується у печінці. У крові можуть виявлятися чотири метаболіти ципрофлоксацину в невеликих концентраціях: діетилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоціпрофлоксацин (М3), формілципрофлоксацин (М4), три з яких (M1-М3) виявляють антибактеріальну активність. кислоти. Антибактеріальна активність in vitro метаболіту M4, що присутня у меншій кількості, більше відповідає активності норфлоксацину. Виведення Ципрофлоксацин виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; незначна кількість – через шлунково-кишковий тракт. Нирковий кліренс становить 0,18-0,3 л/год/кг, загальний кліренс – 0,48-0,60 л/год/кг. Приблизно 1% дози, що вводиться, виводиться з жовчю. У жовчі ципрофлоксацин є у високих концентраціях. У пацієнтів з незміненою функцією нирок період напіввиведення зазвичай становить 3-5 год. За порушення функції нирок період напіввиведення збільшується.ФармакодинамікаОрцепол ВМ - комбінований протимікробний та протипротозойний препарат, фармакологічна дія якого обумовлена ​​властивостями діючих компонентів, що входять до його складу: орнідазолу (похідне 5-нітроімідазолу) та ципрофлоксацину (похідне фторхінолону II покоління). Антимікробний та антипротозойний препарат. Орнідазол ефективний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides spp. та Clostridium spp., Fusobacterium spp., та анаеробних коків: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Ципрофлоксацин є синтетичним антибактеріальним препаратом широкого спектру дії з групи фторхінолонів. Ципрофлоксацин має активність in vitro щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Бактерицидна дія ципрофлоксацину здійснюється за допомогою інгібування бактеріальних топоізомераз II типу (топоізомераза II (ДНК-гіраза) та топоізомераза IV), які необхідні для реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінації бактеріальної ДНК. Механізми резистентності Резистентність in vitro до ципрофлоксацину часто обумовлена ​​точковими мутаціями бактеріальних топоізомераз та ДНК-гірази та розвивається повільно за допомогою багатоступінчастих мутацій. Поодинокі мутації можуть призводити швидше до зниження чутливості, ніж до розвитку клінічної стійкості, проте множинні мутації в основному призводять до розвитку клінічної резистентності до ципрофлоксацину та перехресної резистентності до препаратів хінолонового ряду. Резистентність до ципрофлоксацину, як і до інших антибіотиків, може формуватися внаслідок зниження проникності клітинної стінки бактерій (як це часто відбувається у випадку Pseudomonas aeruginosa) та/або активації виведення з мікробної клітини (ефлюкс). Повідомляється про розвиток резистентності, зумовлену локалізованим на плазмідах кодуючим геном Qnr. Механізми резистентності,які призводять до інактивації пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, ймовірно, не порушують антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Мікроорганізми, резистентні до цих препаратів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) зазвичай не перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) більш ніж у 2 рази. In vitro була продемонстрована активність ципрофлоксацину щодо наступних чутливих штамів мікроорганізмів: Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp. Анаеробні мікроорганізми: Mobiluncus spp. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae. Была продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксадину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis , Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Вважається, що природною резистентністю до ципрофлоксадину володіють Staphylococcus aureus (метицилін-резистентний), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp. ).Показання до застосуванняЗмішані бактеріальні інфекції, спричинені чутливими грампозитивними та грамнегативними мікроорганізмами, у комбінації з анаеробними мікроорганізмами та/або найпростішими: інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини та жовчовивідних шляхів, нирок (пієлонефрит) та/або ускладнених органів та ін. (Аднексіт, простатит, епідидиміт). При застосуванні препарату Орцепол ВМ слід враховувати офіційні національні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів, а також чутливість патогенних мікроорганізмів у конкретному регіоні.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до орнідазолу або інших похідних нітроімідазолу, до ципрофлоксацину інших препаратів групи фторхінолонів, а також до допоміжних речовин препарату; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років; органічні захворювання центральної нервової системи (ЦНС); патологічні зміни крові та аномалії клітин крові; одночасне застосування з тизанідином через клінічно значущі побічні ефекти (артеріальна гіпотензія, сонливість), пов'язані зі збільшенням концентрації тизанідину в плазмі крові; тяжка печінкова недостатність, ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 60 мл/хв). З обережністю: При захворюваннях центральної нервової системи епілепсія; зниження порога судомної готовності (або судомні напади в анамнезі); виражений атеросклероз судин головного мозку; порушення мозкового кровообігу; розсіяний склероз; психічні захворювання (депресія, психоз); печінкова недостатність середнього та легкого ступеня тяжкості; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; підвищений ризик подовження інтервалу QT або розвитку аритмії типу "пірует" (наприклад, синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії)); одночасне застосування лікарських засобів, що подовжують інтервал QT (в т.ч. антиаритмічні IA та III класів, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики); одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP450 1А2 (у тому числі теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін, ропінірол, оланзапін, агомелатин); одночасне застосування препаратів літію; міастенія gravis; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; застосування у пацієнтів похилого віку; алкоголізм; у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, сульфонілсечовини) або інсуліном.Вагітність та лактаціяВагітність Безпека застосування ципрофлоксацину у вагітних не встановлена. Однак на підставі результатів досліджень на тваринах не можна повністю виключити ймовірність несприятливого впливу на суглобові хрящі новонароджених, тому препарат протипоказаний до застосування при вагітності. Період грудного вигодовування Застосування препарату протипоказане у період грудного вигодовування. Орнідазол та ципрофлоксацин проникають у грудне молоко. Через потенційний ризик пошкодження суглобових хрящів новонароджених застосування препарату протипоказане в період грудного вигодовування. При необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування слід припинити грудне вигодовування. Відновлення грудного вигодовування можливе не раніше, ніж через 48 годин після прийому останньої дози препарату.Побічна діяЧастота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (більше 10%); часто (більше 1% та менше 10%); нечасто (більше 0,1% та менше 1%); рідко (більше 0,01% та менше 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%), включаючи окремі повідомлення; частота не відома (не може бути оцінена за допомогою доступних даних). Обумовлені орнідазолом Порушення з боку крові та лімфатичної системи; нечасто – пригнічення кістковомозкового кровотворення, нейтропенія. Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення, сонливість, втома, головний біль; рідко – тремор, ригідність м'язів, порушення координації рухів, судоми, тимчасова непритомність, сенсорна чи змішана периферична нейропатія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто - порушення функції шлунково-кишкового тракту, у тому числі нудота, блювання, діарея, "металевий" присмак у роті. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – зміна активності аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази, жовтяниця. Порушення з боку імунної системи: нечасто – прояви шкірних реакцій та реакцій гіперчутливості (висипання, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке). Обумовлені ципрофлоксацином Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – мікотичні суперінфекції; рідко - псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках із можливим смертельним результатом). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – еозинофілія; рідко – лейкопенія, анемія, нейтропенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитемія; дуже рідко – гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія (загрозливе для життя), пригнічення кісткового мозку (загрозливе для життя). Порушення з боку імунної системи: рідко – алергічні реакції, алергічний набряк/ангіоневротичний набряк; дуже рідко – анафілактичні реакції, анафілактичний шок (загрозливий для життя), сироваткова хвороба. Порушення з боку обміну речовин і харчування: нечасто - зниження апетиту та кількості їжі; рідко – гіперглікемія, гіпоглікемія; частота невідома - важка гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми, особливо у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін. Порушення психіки: нечасто – психомоторна гіперактивність/ажитація; рідко - сплутаність свідомості та дезорієнтація, тривожність, порушення сновидінь (нічні кошмари), депресія (посилення поведінки з метою самоушкодження, таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид), галюцинації; дуже рідко - психотичні реакції (посилення поведінки з метою самоушкодження, таке як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид); частота невідома – порушення уваги, нервозність, порушення пам'яті, делірій. Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, порушення сну, порушення смаку; рідко – парестезії та дизестезії, гіпестезії, тремор, судоми (включаючи напади епілепсії), вертиго; дуже рідко – мігрень, порушення координації рухів, порушення нюху, гіперестезія, внутрішньочерепна гіпертензія (мозкова псевдотуморозна симптоматика); частота невідома - периферична нейропатія та полінейропатія. Порушення з боку органу зору: рідко – розлади зору; дуже рідко – порушення колірного сприйняття. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – шум у вухах, втрата слуху; дуже рідко – порушення слуху. Порушення з боку серця: рідко – тахікардія; частота невідома - подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії (зокрема типу "пірует")*. Порушення з боку судин: рідко – вазодилатація, зниження артеріального тиску, непритомність; дуже рідко – васкуліт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – порушення дихання (включаючи бронхоспазм). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, діарея; нечасто – блювання, біль у животі, диспепсія, метеоризм; дуже рідко – панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності “печінкових” трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну; рідко – порушення функції печінки, жовтяниця, гепатит (неінфекційний); дуже рідко – некроз тканин печінки (у вкрай поодиноких випадках прогресуючий до загрозливого життя печінкової недостатності). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висип, свербіж, кропив'янка; рідко – фотосенсибілізація, утворення пухирів; дуже рідко – петехії, могоформна еритема малих форм, вузлувата еритема, синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), у тому числі потенційно загрозливий для життя синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз); частота невідома – гостра генералізована пустульозна екзантема. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – артралгія; рідко – міалгія, артрит, підвищення м'язового тонусу, м'язові судоми; дуже рідко – м'язова слабкість, тендиніт, розрив сухожиль (переважно ахілових), загострення симптомів міастенії. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – порушення функції нирок; рідко – ниркова недостатність, гематурія, кристалурія, тубулоінтерстиціальний нефрит. Загальні розлади та порушення разом: часто - реакції в місці ін'єкції; нечасто – больовий синдром неспецифічної етіології, загальне нездужання, лихоманка; рідко – набряки, підвищене потовиділення (гіпергідроз); дуже рідко – порушення ходи. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – підвищення активності лужної фосфатази у крові; рідко – зміна вмісту протромбіну, підвищення активності амілази; частота невідома – підвищення МНО (у пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К). * Найчастіше у пацієнтів, які мають схильність до розвитку подовження інтервалу QT. Частота розвитку наступних небажаних реакцій при внутрішньовенному введенні та при застосуванні ступінчастої терапії ципрофлоксацином (при внутрішньовенному введенні препарату з наступним його прийомом внутрішньо) вище, ніж при прийомі препарату внутрішньо: часто - блювання, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, висипання; нечасто - тромбоцитопенія, тромбоцитемія, сплутаність свідомості та дезорієнтація, галюцинації, парестезії та дизестезії, судоми, вертиго, порушення зору, втрата слуху, тахікардія, вазодилатація, зниження артеріального тиску, оборотні порушення функції печінки, жовтяниця; рідко – панцитопенія, депресія кісткового мозку, анафілактичний шок, психотичні реакції, мігрень, порушення нюху, порушення слуху, васкуліт, панкреатит, некроз тканин печінки, петехій, розрив сухожиль. Діти Діти часто повідомлялося про розвиток артропатій. Частота артропатії (артралгія, артрит), зазначена вище, заснована на клінічних дослідженнях у дорослих пацієнтів. Діти частота прояви артропатії оцінюється як часта.Взаємодія з лікарськими засобамиОрнідазол На відміну від інших похідних нітроімідазолу, орнідазол не інгібує ацетальдегіддегідрогеназу, і тому несумісний з алкоголем. Орнідазол посилює дію непрямих антикоагулянтів кумаринового ряду, що потребує відповідної корекції їхньої дози. Одночасне застосування з фенобарбіталом та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки зменшує період напіввиведення орнідазолу із плазми крові. При сумісному застосуванні орнідазолу з інгібіторами мікросомальних ферментів печінки (наприклад, циметидин) зменшує період напіввиведення орнідазолу із плазми крові. Ципрофлоксацин Лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину, як і інших фторхінолонів, пацієнтам, які отримують лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу IA або класу III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Утворення хелатних сполук Одночасний прийом таблетованих форм ципрофлоксацину та катіонвмісних препаратів; мінеральних добавок, які містять кальцій, магній, алюміній, залізо; сукральфату, антацидів, полімерних фосфатних сполук (таких як севеламер, карбонат лантану) та препаратів з великою буферною ємністю (таких як таблетки диданозину), що містять магній, алюміній або кальцій, знижує всмоктування ципрофлоксацину. У таких випадках препарат слід приймати або за 1-2 години, або через 4 години після прийому цих препаратів. Це обмеження не стосується лікарських препаратів, що належать до класу блокаторів Н2-гістамінових рецепторів. Прийом їжі та молочних продуктів Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину та молочних продуктів або напоїв, збагачених мінералами (наприклад, молоко, йогурт, збагачений кальцієм апельсиновий сік), оскільки при цьому всмоктування ципрофлоксацину може зменшуватись. Однак кальцій, що входить до складу інших харчових продуктів, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Омепразол При сумісному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять омепразол, може спостерігатися незначне зниження максимальної концентрації ципрофлоксацину в плазмі та зменшення площі під фармакокінетичною кривою "концентрація-час". Теофілін Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять теофілін, може спричинити небажане підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та, відповідно, виникнення теофілін-індукованих несприятливих явищ; у дуже поодиноких випадках ці несприятливі явища можуть бути загрозливими для життя пацієнта. Якщо одночасне застосування цих двох препаратів неминуче, рекомендується проводити постійний контроль концентрації теофіліну в плазмі крові і, якщо необхідно, знизити дозу теофіліну. Інші похідні ксантину Одночасне застосування ципрофлоксацину та кофеїну або пентоксифіліну (окспентифілін) може призводити до збільшення концентрації похідних ксантину в плазмі крові. Нестероїдні протизапальні препарати Поєднання дуже високих доз хінолонів (інгібіторів ДНК-гірази) та деяких нестероїдних протизапальних препаратів (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми. Циклоспорин При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять циклоспорин, спостерігалося короткочасне скороминуще підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові. У таких випадках необхідно двічі на тиждень визначати концентрацію креатиніну в крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних гіпоглікемічних засобів, головним чином препаратів сульфанілсечовини (наприклад, глібенкламіду, глімепіриду), розвиток гіпоглікемії імовірно обумовлений посиленням дії пероральних гіпоглікемічних засобів. Пробенецид Пробенецид уповільнює швидкість виведення ципрофлоксацину нирками. Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять пробенецид, призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові. Фенітоїн При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну спостерігалася зміна (підвищення або зниження) вмісту фенітоїну у плазмі крові. Щоб уникнути ослаблення протисудомного ефекту фенітоїну внаслідок зниження його концентрації, а також для запобігання небажаним явищам, пов'язаним з передозуванням фенітоїном при припиненні прийому ципрофлоксацину, рекомендується здійснювати контроль за терапією фенітоїном у пацієнтів, що приймають обидва препарати. періоду одночасного застосування обох препаратів та нетривалий час після завершення комбінованої терапії. Метотрексат При одночасному застосуванні метотрексату та ципрофлоксацину може сповільнюватися нирково-канальцевий транспорт метотрексату, що може супроводжуватись підвищенням концентрації метотрексату у плазмі крові. При цьому може збільшуватись ймовірність розвитку побічних ефектів метотрексату. У зв'язку з цим за пацієнтами, які отримують одночасну терапію метотрексатом та ципрофлоксацином, має бути встановлене ретельне спостереження. Тизанідін Внаслідок клінічного дослідження за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять тизанідин, виявлено збільшення концентрації тизанідину в плазмі крові: збільшення Сmax у 7 разів (ВІД 4 до 21 разу), збільшення показника AUC у 10 разів (від 6 до 24) раз). Збільшення концентрації тизанідину в плазмі може викликати зниження артеріального тиску і сонливість. Таким чином, одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять тизанідин, протипоказане. Дулоксетін У ході проведення клінічних досліджень було показано, що одночасне застосування дулоксетину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP450 1А2 (таких як флувоксамін) може призвести до збільшення AUC та Сmax дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, можна передбачати ймовірність подібної взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину. Ропінірол Одночасне застосування ропініролу та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, призводить до збільшення Сmax та AUC ропініролу на 60 та 84% відповідно. Слід контролювати несприятливі ефекти ропініролу під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Лідокаїн У дослідженні на здорових добровольцях було встановлено, що одночасне застосування препаратів, що містять лідокаїн, та ципрофлоксацин, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, призводить до зниження кліренсу лідокаїну на 22% при внутрішньовенному введенні. Незважаючи на хорошу переносимість лідокаїну при одночасному застосуванні з ципрофлоксацином, можливе посилення побічних ефектів унаслідок взаємодії. Клозапін При одночасному застосуванні клозапіну та ципрофлоксацину у дозі 250 мг протягом 7 днів спостерігалося збільшення плазмових концентрацій клозапіну та N-десметилклозапіну на 29% та 31% відповідно. Слід контролювати стан пацієнта та за необхідності проводити корекцію режиму дозування клозапіну під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Сілденафіл При одночасному застосуванні у здорових добровольців ципрофлоксацину в дозі 500 мг та силденафілу в дозі 50 мг відзначалося збільшення Сmax та AUC силденафілу в 2 рази. У зв'язку з цим застосування даної комбінації можливе лише після оцінки співвідношення користь/ризик. Антагоністи вітаміну К Спільне застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К (наприклад, варфарину, аценокумаролу, фенпрокумону, флуїндіону) може призводити до посилення їхньої антикоагулянтної дії. Величина цього ефекту може змінюватись залежно від супутніх інфекцій, віку та загального стану пацієнта, тому складно оцінити вплив ципрофлоксацину на збільшення МНО (міжнародне нормалізоване ставлення). Слід досить часто контролювати МНО під час спільного застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К, а також протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Агомелатин У клінічних дослідженнях було показано, що флувоксамін як сильний інгібітор ізоферменту CYP450 1А2 помітно пригнічує метаболізм агомелатину, що призводить до 60-кратного збільшення впливу агомелатину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, помірним інгібітором ізоферменту CYP450 1А2, подібні ефекти можна очікувати при одночасному застосуванні агомелатину та ципрофлоксацину. Золпідем Спільне застосування ципрофлоксацину та золпідему не рекомендується, оскільки воно може призводити до збільшення концентрації золпідему у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиПрепарат Орцепол ВМ приймають внутрішньо за 1 годину до їди або 2 години після їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Курс лікування при гострих інфекціях становить 5-7 днів, а у разі лікування хронічних інфекцій курс становить 10-14 днів, у дозі 1 таблетка 2 рази на добу. Необхідно продовжувати прийом препарату протягом 2 днів після усунення симптомів хвороби.ПередозуванняСимптоми зумовлені орнідазолом: втрата свідомості, головний біль, запаморочення, тремтіння, судоми, диспептичні розлади та виникнення інших дозозалежних симптомів, але у більш вираженій формі. Симптоми, зумовлені ципрофлоксацином: оборотна токсична дія на паренхіму нирок. Лікування: у разі передозування, крім проведення стандартних заходів (промивання шлунка, після якого слід прийняти активоване вугілля; введення великої кількості рідини; створення кислої реакції сечі з метою запобігання кристалурії), рекомендується також стежити за функцією нирок (включаючи pH та кислотність сечі) та приймати магній- і кальцій антациди, які знижують абсорбцію ципрофлоксацину. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу виводиться лише невелика кількість ципрофлоксацину (менше 10%). Показано проведення симптоматичної терапії. Специфічного антидоту немає. У разі розвитку судом призначають введення діазепаму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні високими дозами орнідазолу або тривалості лікування протягом 10 днів рекомендується регулярний лабораторний та клінічний моніторинг. При лікуванні трихомоніазу слід проводити одночасне лікування статевих партнерів. Слід бути обережним у пацієнтів із захворюваннями ЦНС, наприклад, з розсіяним склерозом. У пацієнтів, які отримують терапію препаратами літію, необхідно контролювати концентрацію літію, електролітів та креатиніну в плазмі під час лікування орнідазолом. Є певний ризик у пацієнтів із ураженнями печінки, головного мозку, які зловживають алкоголем. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, спостерігається скорочення періоду напіввиведення, може знадобитися корекція дози препарату (додаткова доза орнідазолу до або після гемодіалізу). Ефект інших лікарських засобів може посилюватись або послаблюватися в період застосування препарату. У пацієнтів, які мають захворювання, спричинені Candida spp. може спостерігатися погіршення перебігу захворювання. Тяжкі інфекції, стафілококові інфекції та інфекції, зумовлені грампозитивними та анаеробними бактеріями При лікуванні важких інфекцій, стафілококових інфекцій та інфекцій, зумовлених анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід застосовувати у комбінації з відповідними антибактеріальними засобами. Інфекції, зумовлені Streptococcus pneumoniae Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати для лікування інфекцій, спричинених Streptococcus pneumoniae, через його обмежену ефективність щодо збудника. Інфекції статевих шляхів При генітальних інфекціях, які, ймовірно, викликані штамами Neisseria gonorrhoeae, стійкими до фторхінолонів, слід враховувати інформацію про локальну резистентність до ципрофлоксацину та підтверджувати чутливість збудника лабораторними тестами. Інфекції сечовивідних шляхів Стійкість до фторхінолонів Escherichia coli, найбільш поширеного патогенного мікроорганізму, що викликає інфекції сечовивідних шляхів, варіює залежно від регіону РФ. При призначенні рекомендується брати до уваги локальну поширеність резистентності Escherichia coli до фторхінолонів. Порушення з боку серця Ципрофлоксацин впливає на подовження інтервалу QT. Враховуючи, що для жінок характерна велика середня тривалість інтервалу QT у порівнянні з чоловіками, вони більш чутливі до препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT. У пацієнтів похилого віку також відзначається підвищена чутливість до дії препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. Слід з обережністю застосовувати препарат у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічними препаратами класів IA та III, трициклічними антидепресантами, макролідами та антипсихотичними препаратами), або у пацієнтів з підвищеним ризиком подовження інтервалу QT або розвитку аритмії типу " , з вродженим синдромом подовження інтервалу QT, некорельованим дисбалансом електролітів, таким як гіпокаліємія або гіпомагніємія,а також із такими захворюваннями серця, як серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія). Застосування у дітей Було встановлено, що ціпрофлоксацин, як і інші препарати цього класу, викликає артропатію великих суглобів у тварин. Застосування препарату у дітей віком до 18 років протипоказане, тому що не можна повністю виключити ризик ураження хрящових зон росту кісток дитини. Гіперчутливість Іноді вже після прийому першої дози може розвинутись гіперчутливість до препарату, у тому числі алергічні реакції, про що слід негайно повідомити лікаря. В окремих випадках після першого застосування можуть виникнути анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку. У цих випадках застосування препарату слід негайно припинити та провести відповідне лікування. Шлунково-кишковий тракт При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування (ванкоміцин внутрішньо у дозі 250 мг 4 рази на добу). У цій ситуації протипоказано застосування препаратів, що пригнічують перистальтику кишок. Гепатобіліарна система При застосуванні ципрофлоксацину спостерігалися випадки некрозу печінки та життєзагрозливої ​​печінкової недостатності. За наявності наступних ознак захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж, хворобливий живіт – прийом препарату слід припинити. У пацієнтів, які приймають Ципрофлоксацин і перенесли захворювання печінки, може спостерігатися тимчасове підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази або холестатична жовтяниця. Опорно-руховий апарат Пацієнтам з тяжкою міастенією слід застосовувати дипрофлоксацин з обережністю, оскільки можливе загострення симптомів. За перших ознак тендиніту (болісний набряк у ділянці суглоба, запалення) застосування препарату слід припинити, виключити фізичні навантаження, т.к. Існує ризик розриву сухожилля, а також проконсультуватися з лікарем. При прийомі ципрофлоксацину можуть спостерігатися випадки тендиніту та розриву сухожилля (переважно ахілового сухожилля) іноді білатерально, вже протягом перших 48 годин після початку терапії. Запалення та розрив сухожилля можуть виникнути навіть через кілька місяців після припинення лікування ципрофлоксацином. У літніх пацієнтів та у пацієнтів із захворюваннями сухожилля, які одночасно отримують лікування глюкокортикостероїдами, існує підвищений ризик виникнення тендинопатії. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають в анамнезі вказівки на захворювання сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів. Нервова система Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може провокувати, судоми та знижувати поріг судомної готовності. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (наприклад, зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, ципрофлоксацин слід застосовувати лише в тих випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує ризик розвитку побічної дії препарату. При застосуванні ципрофлоксацину повідомлялося про випадки розвитку епілептичного статусу. При виникненні судом застосування препарату слід припинити. Психічні реакції можуть виникнути навіть після першого застосування фторхінолонів, включаючи ципрофлоксацин. У окремих випадках депресія чи психотичні реакції можуть прогресувати до суїцидальних думок і суїцидальних спроб, зокрема завершених. У разі розвитку будь-яких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, включаючи порушення психіки, необхідно негайно відмінити препарат Орцепол ВМ та розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів, якщо це можливо. У пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи ципрофлоксацин, спостерігалися випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, гіпестезії, дизестезії або слабкості. При виникненні таких симптомів як біль, печіння, поколювання, оніміння, слабкість, пацієнтам слід поінформувати лікаря, перш ніж продовжити застосування препарату. Дисглікемія Як і у випадку з іншими фторхінолонами, при застосуванні ципрофлоксацину можлива зміна концентрації глюкози в крові, включаючи гіпо- та гіперглікемію. На тлі терапії ципрофлоксацином дисглікемія частіше може виникати у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, препаратами сульфонілсечовини) або інсуліном. При застосуванні ципрофлоксацину у таких пацієнтів зростає ризик розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Необхідно інформувати пацієнтів про симптоми гіпоглікемії (сплутаність свідомості, запаморочення, "вовчий" апетит, головний біль, нервозність, відчуття серцебиття або почастішання пульсу, блідість шкірних покривів, піт, тремтіння, слабкість). Якщо у пацієнта розвивається гіпоглікемія,необхідно негайно припинити лікування ципрофлоксацином та розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів, якщо це можливо. При проведенні лікування ципрофлоксацином у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози у крові. Шкірні покриви При прийомі ципрофлоксацину може виникнути реакція фотосенсибілізації, тому пацієнтам слід уникати контакту з прямим сонячним промінням та УФ-світлом. Лікування слід припинити, якщо спостерігаються симптоми фотосенсибілізації (наприклад, зміна шкірних покривів нагадує сонячні опіки). Цитохром Р450 Відомо, що ціпрофлоксацин є помірним інгібітором ізоферментів CYP450 1А2. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що метаболізуються даними ферментами, таких як теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, ропінірол, клозапін, оланзапін, агомелатин, так як збільшення концентрації цих препаратів у плазмі крові, обумовлене ин специфічні небажані реакції. Щоб уникнути розвитку кристалурії неприпустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. В умовах in vitro ципрофлоксацин може заважати бактеріологічному дослідженню Mycobacterium tuberculosis, пригнічуючи її зростання, що може призводити до хибно-негативних результатів при діагностиці даного збудника у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: гідроксиметилхіноксаліндіоксид - 5 мг; Допоміжна речовина: вода для ін'єкцій – до 1 мл. Концентрат для виготовлення розчину для інфузій, 5 мг/мл. По 5 мл або 10 мл ампули з нейтрального скла або скла 1-го гідролітичного класу з точкою надлому або кільцем зламу. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування в пачку з картону. По 5 ампул у контурний пластиковий піддон або контурне коміркове впакування. По 1 або 2 пластикові піддони або по 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиСвітло-жовта із зеленуватим відтінком прозора рідина. Примітка: Допускається випадання кристалів у процесі зберігання. У разі випадання кристалів у процесі зберігання їх розчиняють, нагріваючи ампули в киплячій водяній бані при струшуванні до повного розчинення кристалів (прозорий розчин). Якщо при охолодженні до 36-38 С кристали не випадають знову, препарат придатний до застосування.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - хіноксалін.ФармакокінетикаПісля одноразового внутрішньовенного введення максимальна концентрація в крові (Cmax) досягається через 1-2 години, терапевтична концентрація препарату зберігається протягом 4-6 годин. Препарат добре і швидко проникає у всі органи та тканини. Чи не піддається метаболізму, виводиться нирками. При повторних вступах не накопичується в організмі.ФармакодинамікаАнтибактеріальний бактерицидний препарат широкого спектра дії групи похідних хіноксаліну. Активний щодо Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus. Діє на штами бактерій, стійкі до інших протимікробних лікарських засобів, включаючи антибіотики різних груп. Можливий розвиток лікарської стійкості у бактерій. Механізм бактерицидної дії гідроксиметилхіноксаліндіоксиду полягає у пошкодженні біосинтезу ДНК мікробної клітини.Показання до застосуванняЛікування різних форм гнійної бактеріальної інфекції, спричинених чутливою мікрофлорою при неефективності інших хіміотерапевтичних засобів або поганої їхньої переносимості. Тяжкі септичні стани (в т.ч. у хворих на опікову хворобу), гнійний менінгіт, важкі гнійно-запальні процеси з симптомами генералізації інфекції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гідроксиметилхіноксаліндіоксиду, інших препаратів групи хіноксаліну, надниркова недостатність (у тому числі в анамнезі), вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 18 років. З обережністю: ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період грудного вигодовування препарат протипоказаний. У доклінічних дослідженнях показано, що гідроксиметилхіноксаліндіоксид має тератогенні, ембріотоксичні та мутагенні властивості. Застосування препарату в період грудного вигодовування можливе лише після повного переведення дитини на штучне вигодовування.Побічна діяМожливі біль голови, озноб, підвищення температури тіла, м'язові судоми, алергічні реакції (висип, кропив'янка), фотосенсибілізуючий ефект (поява пігментованих плям на тілі при впливі сонячних променів), нудота, блювання, діарея.Взаємодія з лікарськими засобамиВідомості про взаємодію препарату з іншими лікарськими засобами відсутні.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно. Повільно крапельно. Струмене введення неприпустимо! Вводять розчин препарату 5 мг/мл, який попередньо розводять у 5% розчині декстрози або 0,9% розчині натрію хлориду до концентрації гідроксиметилхіноксаліндіоксиду 1-2 мг/мл. Добову дозу препарату вводять одноразово або за 3-4 прийоми. Препарат вводять із швидкістю 60-80 крапель/хв протягом 30 хвилин. При тяжких септичних станах максимальна разова доза становить 300 мг (відповідає 60 мл розчину гідроксиметилхіноксаліндіоксиду 5 мг/мл), добова доза – 600 мг (120 мл розчину гідроксиметилхіноксаліндіоксиду 5 мг/мл). При гнійному менінгіті добова доза становить 600 мг гідроксиметилхіноксаліндіоксиду (тобто 120 мл розчину 5 мг/мл). При хронічних гнійних процесах у легенях на стадії загострення з ознаками генералізації добова доза становить 500-600 мг препарату (тобто 100-120 мл розчину 5 мг/мл). При лікуванні тяжкої гнійної інфекції сечових шляхів добова доза становить 200-400 мг гідроксиметилхіноксаліндіоксиду (тобто 40-80 мл розчину 5 мг/мл). Для пацієнтів із порушенням функції нирок дозу препарату зменшують у два рази. При застосуванні пацієнтів похилого віку слід враховувати можливе вікове зниження функції нирок, що також необхідно враховувати при визначенні терапевтичної дози. Необхідно суворо дотримуватись рекомендованих доз, не допускаючи їх перевищення, оскільки препарат має вузьку терапевтичну широту. У разі випадання кристалів гідроксиметилхіноксаліндіоксиду кристали розчиняють в ампулах з розчином, нагріваючи ампули в киплячій водяній бані при струшуванні до повного розчинення кристалів (розчин повинен стати прозорим). Якщо при охолодженні ампул із препаратом до 36-38 °С кристали не випадуть знову, препарат придатний для застосування.ПередозуванняПри передозуванні можливий розвиток гострої наднирникової недостатності (оскільки порушується продукція глюкокортикоїдів), що потребує негайного відміни препарату та відповідної замісної гормонотерапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосовують під суворим контролем в умовах стаціонару. Препарат ВІУМКСІДИН® призначають лише при тяжких формах інфекційних захворювань або при неефективності інших антибактеріальних препаратів, у тому числі цефалоспоринів ІІ-ІV поколінь, фторхінолонів, карбапенемів. При хронічній нирковій недостатності дозу зменшують. При підвищеній чутливості до гідроксиметилхіноксаліндіоксиду (наприклад, при появі пігментованих плям) препарат ВІУМКСІДИН® застосовують одночасно з антигістамінними препаратами або препаратами кальцію, знижують дозу, при необхідності відміняють. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Чи не вивчалося. Враховуючи показання до застосування препарату ВІУМКСИДИН® та профіль його можливих побічних ефектів при внутрішньовенному введенні, у період лікування необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: гідроксиметилхіноксаліндіоксид - 5 мг; Допоміжна речовина: вода для ін'єкцій – до 1 мл. Концентрат для виготовлення розчину для інфузій, 5 мг/мл. По 5 мл або 10 мл ампули з нейтрального скла або скла 1-го гідролітичного класу з точкою надлому або кільцем зламу. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування в пачку з картону. По 5 ампул у контурний пластиковий піддон або контурне коміркове впакування. По 1 або 2 пластикові піддони або по 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиСвітло-жовта із зеленуватим відтінком прозора рідина. Примітка: Допускається випадання кристалів у процесі зберігання. У разі випадання кристалів у процесі зберігання їх розчиняють, нагріваючи ампули в киплячій водяній бані при струшуванні до повного розчинення кристалів (прозорий розчин). Якщо при охолодженні до 36-38 С кристали не випадають знову, препарат придатний до застосування.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - хіноксалін.ФармакокінетикаПісля одноразового внутрішньовенного введення максимальна концентрація в крові (Cmax) досягається через 1-2 години, терапевтична концентрація препарату зберігається протягом 4-6 годин. Препарат добре і швидко проникає у всі органи та тканини. Чи не піддається метаболізму, виводиться нирками. При повторних вступах не накопичується в організмі.ФармакодинамікаАнтибактеріальний бактерицидний препарат широкого спектра дії групи похідних хіноксаліну. Активний щодо Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus. Діє на штами бактерій, стійкі до інших протимікробних лікарських засобів, включаючи антибіотики різних груп. Можливий розвиток лікарської стійкості у бактерій. Механізм бактерицидної дії гідроксиметилхіноксаліндіоксиду полягає у пошкодженні біосинтезу ДНК мікробної клітини.Показання до застосуванняЛікування різних форм гнійної бактеріальної інфекції, спричинених чутливою мікрофлорою при неефективності інших хіміотерапевтичних засобів або поганої їхньої переносимості. Тяжкі септичні стани (в т.ч. у хворих на опікову хворобу), гнійний менінгіт, важкі гнійно-запальні процеси з симптомами генералізації інфекції.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до гідроксиметилхіноксаліндіоксиду, інших препаратів групи хіноксаліну, надниркова недостатність (у тому числі в анамнезі), вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 18 років. З обережністю: ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період грудного вигодовування препарат протипоказаний. У доклінічних дослідженнях показано, що гідроксиметилхіноксаліндіоксид має тератогенні, ембріотоксичні та мутагенні властивості. Застосування препарату в період грудного вигодовування можливе лише після повного переведення дитини на штучне вигодовування.Побічна діяМожливі біль голови, озноб, підвищення температури тіла, м'язові судоми, алергічні реакції (висип, кропив'янка), фотосенсибілізуючий ефект (поява пігментованих плям на тілі при впливі сонячних променів), нудота, блювання, діарея.Взаємодія з лікарськими засобамиВідомості про взаємодію препарату з іншими лікарськими засобами відсутні.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно. Повільно крапельно. Струмене введення неприпустимо! Вводять розчин препарату 5 мг/мл, який попередньо розводять у 5% розчині декстрози або 0,9% розчині натрію хлориду до концентрації гідроксиметилхіноксаліндіоксиду 1-2 мг/мл. Добову дозу препарату вводять одноразово або за 3-4 прийоми. Препарат вводять із швидкістю 60-80 крапель/хв протягом 30 хвилин. При тяжких септичних станах максимальна разова доза становить 300 мг (відповідає 60 мл розчину гідроксиметилхіноксаліндіоксиду 5 мг/мл), добова доза – 600 мг (120 мл розчину гідроксиметилхіноксаліндіоксиду 5 мг/мл). При гнійному менінгіті добова доза становить 600 мг гідроксиметилхіноксаліндіоксиду (тобто 120 мл розчину 5 мг/мл). При хронічних гнійних процесах у легенях на стадії загострення з ознаками генералізації добова доза становить 500-600 мг препарату (тобто 100-120 мл розчину 5 мг/мл). При лікуванні тяжкої гнійної інфекції сечових шляхів добова доза становить 200-400 мг гідроксиметилхіноксаліндіоксиду (тобто 40-80 мл розчину 5 мг/мл). Для пацієнтів із порушенням функції нирок дозу препарату зменшують у два рази. При застосуванні пацієнтів похилого віку слід враховувати можливе вікове зниження функції нирок, що також необхідно враховувати при визначенні терапевтичної дози. Необхідно суворо дотримуватись рекомендованих доз, не допускаючи їх перевищення, оскільки препарат має вузьку терапевтичну широту. У разі випадання кристалів гідроксиметилхіноксаліндіоксиду кристали розчиняють в ампулах з розчином, нагріваючи ампули в киплячій водяній бані при струшуванні до повного розчинення кристалів (розчин повинен стати прозорим). Якщо при охолодженні ампул із препаратом до 36-38 °С кристали не випадуть знову, препарат придатний для застосування.ПередозуванняПри передозуванні можливий розвиток гострої наднирникової недостатності (оскільки порушується продукція глюкокортикоїдів), що потребує негайного відміни препарату та відповідної замісної гормонотерапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосовують під суворим контролем в умовах стаціонару. Препарат ВІУМКСІДИН® призначають лише при тяжких формах інфекційних захворювань або при неефективності інших антибактеріальних препаратів, у тому числі цефалоспоринів ІІ-ІV поколінь, фторхінолонів, карбапенемів. При хронічній нирковій недостатності дозу зменшують. При підвищеній чутливості до гідроксиметилхіноксаліндіоксиду (наприклад, при появі пігментованих плям) препарат ВІУМКСІДИН® застосовують одночасно з антигістамінними препаратами або препаратами кальцію, знижують дозу, при необхідності відміняють. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Чи не вивчалося. Враховуючи показання до застосування препарату ВІУМКСИДИН® та профіль його можливих побічних ефектів при внутрішньовенному введенні, у період лікування необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему