Лекарства и БАД Сотекс
Фармакотерапевтична групаРегенерація тканин стимулятор.ФармакокінетикаЗа допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчати фармакокінетичні показники препарату Актовегін, оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які зазвичай присутні в організмі. До настоящего времени не обнаружено снижение фармакологического эффекта гемодериватов у больных с измененной фармакокинетикой (например, печеночная или почечная недостаточность, изменения метаболизма, связанные с пожилым возрастом, а также особенности метаболизма у новорожденных).ФармакодинамикаАнтигипоксант. Актовегин® является гемодериватом, который получают посредством диализа и ультрафильтрации (проходят соединения с молекулярной массой менее 5000 дальтон). Стимулирует транспорт и утилизацию глюкозы. Увеличивает захват и утилизацию кислорода (что приводит к стабилизации плазматических мембран клеток при ишемии и снижению образования лактатов). Таким образом, Актовегин® обладает антигипоксическим действием, которое начинает проявляться самое позднее через 30 мин после парентерального введения и достигает максимума в среднем через 3 ч (2-6 ч). Актовегин® увеличивает концентрации аденозинтрифосфата, аденозиндифосфата, креатинфосфата, а также аминокислот - глутамата, аспартата и гамма-аминомасляной кислоты. Вплив Актовегіну на засвоєння та утилізацію кисню, а також інсуліноподібна активність зі стимуляцією транспорту та окислення глюкози є значущими у лікуванні діабетичної полінейропатії (ДПН). У пацієнтів з цукровим діабетом та діабетичною полінейропатією Актовегін® зменшує симптоми полінейропатії (колючий біль, відчуття печіння, парастезії, оніміння у нижніх кінцівках). Об'єктивно зменшуються розлади чутливості, покращується психічне самопочуття пацієнтів.ІнструкціяІнструкція з використання ампул з точкою розлому: а) розташувати кінчик ампули крапкою догори! б) обережно постукуючи пальцем і струшуючи ампулу, дати розчину з кінчика ампули стекти вниз; в) відламати кінчик ампули.Показання до застосуванняЗастосовується у складі комплексної терапії при наступних станах: метаболічні та судинні порушення головного мозку (у тому числі ішемічний інсульт, черепно-мозкова травма); периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки (артеріальна ангіопатія, трофічні виразки); діабетична полінейропатія; загоєння ран (виразки різної етіології, опіки, трофічні порушення (пролежні), порушення процесів загоєння ран); профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату Актовегін або аналогічним препаратам, декомпенсована серцева недостатність, набряк легенів, олігурія, анурія, гіпергідратація. З обережністю: гіперхлоремія, гіпернатріємія.Вагітність та лактаціяВикористання препарату у вагітних не викликало негативного впливу на матір та плід. Однак при застосуванні вагітних жінок необхідно враховувати потенційний ризик для плода. При вагітності та в період грудного вигодовування препарат призначається за існуючими показаннями у дозах: 200-400 мг внутрішньовенно краплинно у 200 мл розчину натрію хлориду 0,9% протягом 7-10 днів з наступним переходом на таблетовану форму по 1 таблетці (200 мг) 3 десь у день протягом 2-4 тижнів.Побічна діяАлергічні реакції (наприклад, кропив'янка, набряки, гіпертермія) до анафілактичного шоку.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами обмежені.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (у тому числі інфузійно), внутрішньом'язово, внутрішньоартеріально. Швидкість введення: повільно, близько 2 мл/хв. У зв'язку з потенційною можливістю розвитку анафілактичних реакцій рекомендується проводити алергологічну пробу, а саме: вводять 2 мл внутрішньом'язово. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально відповідно до симптоматики та тяжкості захворювання. Метаболічні та судинні порушення головного мозку: від 5 до 25 мл (200-1000 мг на добу) внутрішньовенно щодня протягом двох тижнів, з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Ішемічний інсульт: 20-50 мл (800-2000 мг) у 200-300 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньовенно краплинно щодня протягом 1 тижня, далі по 10-20 мл (400-800 мг) ) внутрішньовенно краплинно - 2 тижні з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки: 20-30 мл (800-1000 мг) препарату в 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньоартеріально або внутрішньовенно щодня; тривалість лікування 4 тижні. Діабетична полінейропатія: 50 мл (2000 мг) на добу внутрішньовенно протягом 3 тижнів з наступним переходом на таблетовану форму прийому – 2-3 таблетки 3 рази на день не менше 4-5 місяців. Загоєння ран: 10 мл (400 мг) внутрішньовенно або 5 мл внутрішньом'язово щодня або 3-4 рази на тиждень залежно від процесу загоєння (додатково до місцевого лікування препаратом Актовегін у лікарських формах для місцевого застосування). Профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії: середня доза становить 5 мл (200 мг) внутрішньовенно щодня у перервах радіаційного впливу, радіаційний цистит: щодня 10 мл (400 мг) трансуретрально у поєднанні з терапією анти.ПередозуванняВ даний час дані про передозування препаратом обмежені. Лікування при передозуванні: симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЧерез можливість виникнення анафілактичної реакції рекомендується проводити пробну ін'єкцію (2 мл внутрішньом'язово). У разі внутрішньом'язового способу застосування повільно вводять не більше 5 мл. Необхідно дотримуватись умов асептики, оскільки Актовегін® для ін'єкцій не містить консервантів. Розчин для ін'єкцій має трохи жовтуватий відтінок. Інтенсивність забарвлення може варіювати від однієї партії до іншої залежно від особливостей використаних вихідних матеріалів, проте це негативно не позначається на активності препарату або його переносимості. Після розтину ампули розчин не можна зберігати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних щодо впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
814,00 грн
718,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: Активна речовина: мелоксикам 15 мг. Допоміжні речовини: меглюмін - 9.375 мг, глікофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрію хлорид - 4.5 мг, гліцерол - 7.5 мг, натрію гідроксиду розчин 1М - до рН 8.2-8.9, вода. 1.5 мл - ампули безбарвного скла з кольоровим кільцем розлому або з кольоровою точкою та насічкою (5) - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення у вигляді прозорої або легкої опалесценції рідини жовтого з зеленуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має знеболювальну, протизапальну і жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі простагландинів у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі простагландину, що захищає слизову оболонку ШКТ і бере участь у регуляції кровотоку в нирках. Пригнічує синтез простагландинів в області запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках, що пов'язано з відносно вибірковим інгібуванням ЦОГ-2. Належить до класу оксикамів, похідне енолієвої кислоти. Мелоксикам є "хондронейтральним" препаратом, не впливає на хрящову тканину, не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща.ФармакокінетикаВсмоктування Добре всмоктується із ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму – 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування препарату. Cmax препарату у плазмі у рівноважному стані досягається приблизно через 5 годин після застосування препарату. При одноразовому прийомі препарату середня Cmax у плазмі досягається протягом 5-6 годин. При застосуванні препарату внутрішньо у дозах 7.5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягається протягом 3-5 днів. При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації подібні до таких, що відзначаються після першого досягнення Css. Діапазон відмінностей між Cmin та Cmax препарату після його прийому 1 раз на добу відносно невеликий і становить при застосуванні в дозі 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при застосуванні в дозі 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (наведені відповідно , значення Cmin та Cmax). Розподіл Зв'язування з білками плазми становить понад 99%, переважно з альбуміном. Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація в синовіальній рідині досягає 50% від максимальної концентрації препарату в плазмі. Vd низький і становить середньому 11 л. Індивідуальні коливання – 30-40%. Метаболізм Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що у даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент CYP2С9, додаткове значення має ізофермент CYPЗА4. В освіті двох інших метаболітів (що становлять, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює. Виведення Виводиться рівною мірою через кишечник та нирками, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс становить середньому 8 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Недостатність функції печінки, а також ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості не суттєво впливають на фармакокінетику мелоксикаму. При термінальній стадії ниркової недостатності збільшення Vd може призвести до більш високих концентрацій вільного мелоксикаму, тому у цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) середній плазмовий кліренс у рівноважному стані фармакокінетики є набагато нижчим, ніж у молодих.Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Cелективний інгібітор ЦОГ-2.Показання до застосуванняостеоартроз; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва); запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом (для розчину д/в/м введення). Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату; період після проведення аортокоронарного шунтування; декомпенсована серцева недостатність; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки; активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона); цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі; тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; ниркова недостатність тяжкого ступеня у пацієнтів, які не піддаються діалізу (КК <30 мл/хв); прогресуючі захворювання нирок у т.ч. підтверджена гіперкаліємія; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 15 років; запальні захворювання прямої кишки або заднього проходу, недавня кровотеча із прямої кишки або заднього проходу (для ректальних супозиторіїв). У зв'язку з наявністю у складі таблеток Амелотекс ® лактози пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією, приймати препарат не слід. З обережністю Амелотекс ®для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід використовувати в мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом при ІХС, цереброваскулярних захворюваннях, застійній серцевій недостатності, дисліпідемії/гіперліпідемії, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, курінні, КК 30-60 мл розвитку виразкового ураження ШКТ, при наявності інфекції Helicobacter pylori, при тривалому використанні НПЗЗ, тяжких соматичних захворюваннях, супутньої терапії антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), ГКС для прийому інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін), частому вживанні алкоголю у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Пригнічення синтезу простагландинів може надавати небажаний вплив протягом вагітності та розвиток плода. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому Амелотекс® не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Застосування у дітей Протипоказане застосування препарату у дитячому віці до 15 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (<0.01%), включаючи окремі повідомлення. З боку травної системи: часто – диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея; нечасто - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча із ШКТ (в т.ч. прихована), стоматит; рідко – перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит. З боку системи кровотворення: часто – анемія; нечасто – зміна формули крові, в т.ч. лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку шкірних покривів: часто - свербіж, висипання на шкірі; рідко – фотосенсибілізація, бульозні висипи, багатоформна еритема, у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз При нанесенні гелю для зовнішнього застосування можливі гіперемія, папульозно-везикульозні висипання, лущення. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; нечасто – вертиго, шум у вухах, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність. З боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки; Нечасто - підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, "припливи" крові до шкіри обличчя. З боку сечовидільної системи: нечасто – гіперкреатинінемія та/або підвищення концентрації сечовини у сироватці; рідко – гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом препарату Амелотекс не встановлений - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія. З боку органів чуття: рідко – кон'юнктивіт, порушення зору, у т.ч. нечіткість зорового сприйняття. Алергічні реакції: нечасто – кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції. Місцеві реакції: при ректальному застосуванні – можливі позиви до дефекації та почуття дискомфорту, які проходять самостійно та не вимагають відміни препарату; свербіж, печіння в періанальній ділянці, подразнення слизової оболонки прямої кишки; при внутрішньом'язовому введенні - можливі печіння та біль у місці ін'єкції. У разі виникнення побічних реакцій, зокрема. не зазначених вище пацієнт повинен припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ (а також з ацетилсаліциловою кислотою) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики) можливе зниження ефективності дії останніх внаслідок інгібування синтезу простагландинів, які мають вазодилатуючими властивостями. Спільне застосування НПЗЗ та антагоністів рецепторів ангіотензину II (так само як і інгібіторів АПФ) посилюється ефект зниження гломерулярної фільтрації. У пацієнтів з порушенням функції нирок це може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності. При одночасному застосуванні з препаратами літію можлива кумуляція літію за рахунок зниження ниркової екскреції та збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в плазмі за необхідності такої комбінованої терапії). При одночасному застосуванні з метотрексатом нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати канальцеву секрецію метотрексату і таким чином збільшувати концентрацію метотрексату в плазмі, посилюючи його побічну дію на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії та лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові). У зв'язку з цим у пацієнтів, які отримують метотрексат у високих дозах (більше 15 мг на тиждень), одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів не рекомендується. Ризик взаємодії при одночасному застосуванні метотрексату та нестероїдних протизапальних засобів можливий також у пацієнтів, які отримують низькі дози метотрексату, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок. При необхідності комбінованої терапії слід контролювати формулу крові та функцію нирок. Необхідно бути обережними у разі, якщо НПЗП і метотрексат застосовуються одночасно протягом 3 днів, т.к.концентрація метотрексату в плазмі може збільшуватися і, як наслідок, можуть виникати токсичні ефекти. Одночасне застосування препарату Амелотекс® не впливало на фармакокінетику метотрексату в дозі 15 мг на тиждень, проте слід брати до уваги, що гематологічна токсичність метотрексату посилюється при одночасному прийомі нестероїдних протизапальних засобів. При одночасному застосуванні з діуретиками та циклоспорином зростає ризик розвитку гострої почесної недостатності. У пацієнтів, які отримують Амелотекс і діуретики , необхідно підтримувати адекватну гідратацію організму. До початку лікування потрібне дослідження функції нирок. Нестероїдні протизапальні засоби, впливаючи на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину. У разі комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок. При одночасному застосуванні із внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тіклопідін, варфарин) а також з тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові). При одночасному застосуванні з колестираміном внаслідок зв'язування препарату Амелотекс® посилюється його виведення через ШКТ. При одночасному застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Не можна виключити можливість взаємодії з гіпоглікемічними препаратами для внутрішнього прийому.Спосіб застосування та дозиРозчин для внутрішньом'язових ін'єкцій Вводять внутрішньом'язово, глибоко. Доза становить 7.5-15 мг 1 раз на добу. Початкова доза у пацієнтів із підвищеним ризиком побічних ефектів становить 7,5 мг на добу. Максимальна добова доза – 15 мг. При незначному або помірному порушенні функції нирок (КК>25 мл/хв), а також при цирозі печінки у стабільному клінічному стані корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня максимальна доза становить 7,5 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, біль у епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія. Лікування: специфічного антидоту немає; показано промивання шлунка, застосування активованого вугілля (протягом найближчої години), проведення симптоматичної терапії. Колестирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез та гемодіаліз малоефективні через високе зв'язування препарату з білками крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і при використанні інших нестероїдних протизапальних засобів, шлунково-кишкова кровотеча, виразки та перфорації, потенційно небезпечні для життя пацієнта, можуть виникати в ході лікування у будь-який час, як за наявності насторожуючих симптомів або відомостей про серйозні шлунково-кишкові ускладнення в анамнезі, так і при відсутність цих ознак. Наслідки цих ускладнень загалом серйозніші у пацієнтів похилого віку. Слід бути обережним при застосуванні препарату Амелотекс ® (так само як і при використанні інших НПЗП) у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів, які перебувають на антикоагулянтній терапії. У таких пацієнтів підвищений ризик виникнення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту. У цьому випадку, а також для лікування пацієнтів, які вимагають застосування низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що підвищують ризик з боку ШКТ, слід розглянути комбіновану терапію із захисними лікарськими препаратами (такими як мізопростол або інгібітори протонової помпи). При виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі лікування препаратом Амелотекс необхідно припинити. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок (свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка, фотосенсибілізація). У таких випадках слід розглядати питання про припинення застосування препарату Амелотекс ® . НПЗП інгібують у нирках синтез простагландинів, які беруть участь у підтримці ниркової перфузії. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним ОЦК може призвести до декомпенсації ниркової недостатності, що приховано протікає. Після відміни нестероїдних протизапальних засобів функція нирок зазвичай відновлюється. Найбільшою мірою ризик розвитку цієї реакції схильні до пацієнтів похилого віку; пацієнти, у яких відзначається дегідратація, хронічна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром чи захворювання нирок; пацієнти, які отримують діуретичні засоби, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, а також пацієнти, які перенесли серйозні хірургічні втручання, що призводять до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез та функцію нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю, якщо КК>30 мл/хв, не потрібна корекція режиму дозування. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, доза препарату Амелотекс не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. При стійкому та суттєвому підвищенні активності печінкових трансаміназ та змін інших показників функції печінки препарат слід відмінити та проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами. У пацієнтів з цирозом печінки на стадії компенсації зниження дози препарату не потрібне. Пацієнти, які одночасно приймають сечогінні засоби та Амелотекс ® , повинні приймати достатню кількість рідини. Амелотекс ® , як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Вплив на здатність до керування автотранспортом та механізмами Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю та запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
580,00 грн
488,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: Активна речовина: мелоксикам 15 мг. Допоміжні речовини: меглюмін - 9.375 мг, глікофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрію хлорид - 4.5 мг, гліцерол - 7.5 мг, натрію гідроксиду розчин 1М - до рН 8.2-8.9, вода. 1.5 мл - ампули безбарвного скла з кольоровим кільцем розлому або з кольоровою точкою та насічкою (3) - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення у вигляді прозорої або легкої опалесценції рідини жовтого з зеленуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має знеболювальну, протизапальну і жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі простагландинів у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі простагландину, що захищає слизову оболонку ШКТ і бере участь у регуляції кровотоку в нирках. Пригнічує синтез простагландинів в області запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках, що пов'язано з відносно вибірковим інгібуванням ЦОГ-2. Належить до класу оксикамів, похідне енолієвої кислоти. Мелоксикам є "хондронейтральним" препаратом, не впливає на хрящову тканину, не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща.ФармакокінетикаВсмоктування Добре всмоктується із ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму – 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування препарату. Cmax препарату у плазмі у рівноважному стані досягається приблизно через 5 годин після застосування препарату. При одноразовому прийомі препарату середня Cmax у плазмі досягається протягом 5-6 годин. При застосуванні препарату внутрішньо у дозах 7.5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягається протягом 3-5 днів. При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації подібні до таких, що відзначаються після першого досягнення Css. Діапазон відмінностей між Cmin та Cmax препарату після його прийому 1 раз на добу відносно невеликий і становить при застосуванні в дозі 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при застосуванні в дозі 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (наведені відповідно , значення Cmin та Cmax). Розподіл Зв'язування з білками плазми становить понад 99%, переважно з альбуміном. Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація в синовіальній рідині досягає 50% від максимальної концентрації препарату в плазмі. Vd низький і становить середньому 11 л. Індивідуальні коливання – 30-40%. Метаболізм Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що у даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент CYP2С9, додаткове значення має ізофермент CYPЗА4. В освіті двох інших метаболітів (що становлять, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює. Виведення Виводиться рівною мірою через кишечник та нирками, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс становить середньому 8 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Недостатність функції печінки, а також ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості не суттєво впливають на фармакокінетику мелоксикаму. При термінальній стадії ниркової недостатності збільшення Vd може призвести до більш високих концентрацій вільного мелоксикаму, тому у цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) середній плазмовий кліренс у рівноважному стані фармакокінетики є набагато нижчим, ніж у молодих.Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Cелективний інгібітор ЦОГ-2.Показання до застосуванняостеоартроз; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва); запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом (для розчину д/в/м введення). Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату; період після проведення аортокоронарного шунтування; декомпенсована серцева недостатність; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки; активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона); цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі; тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; ниркова недостатність тяжкого ступеня у пацієнтів, які не піддаються діалізу (КК <30 мл/хв); прогресуючі захворювання нирок у т.ч. підтверджена гіперкаліємія; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 15 років; запальні захворювання прямої кишки або заднього проходу, недавня кровотеча із прямої кишки або заднього проходу (для ректальних супозиторіїв). У зв'язку з наявністю у складі таблеток Амелотекс ® лактози пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією, приймати препарат не слід. З обережністю Амелотекс ®для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід використовувати в мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом при ІХС, цереброваскулярних захворюваннях, застійній серцевій недостатності, дисліпідемії/гіперліпідемії, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, курінні, КК 30-60 мл розвитку виразкового ураження ШКТ, при наявності інфекції Helicobacter pylori, при тривалому використанні НПЗЗ, тяжких соматичних захворюваннях, супутньої терапії антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), ГКС для прийому інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін), частому вживанні алкоголю у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Пригнічення синтезу простагландинів може надавати небажаний вплив протягом вагітності та розвиток плода. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому Амелотекс® не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Застосування у дітей Протипоказане застосування препарату у дитячому віці до 15 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (<0.01%), включаючи окремі повідомлення. З боку травної системи: часто – диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея; нечасто - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча із ШКТ (в т.ч. прихована), стоматит; рідко – перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит. З боку системи кровотворення: часто – анемія; нечасто – зміна формули крові, в т.ч. лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку шкірних покривів: часто - свербіж, висипання на шкірі; рідко – фотосенсибілізація, бульозні висипи, багатоформна еритема, у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз При нанесенні гелю для зовнішнього застосування можливі гіперемія, папульозно-везикульозні висипання, лущення. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; нечасто – вертиго, шум у вухах, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність. З боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки; Нечасто - підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, "припливи" крові до шкіри обличчя. З боку сечовидільної системи: нечасто – гіперкреатинінемія та/або підвищення концентрації сечовини у сироватці; рідко – гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом препарату Амелотекс не встановлений - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія. З боку органів чуття: рідко – кон'юнктивіт, порушення зору, у т.ч. нечіткість зорового сприйняття. Алергічні реакції: нечасто – кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції. Місцеві реакції: при ректальному застосуванні – можливі позиви до дефекації та почуття дискомфорту, які проходять самостійно та не вимагають відміни препарату; свербіж, печіння в періанальній ділянці, подразнення слизової оболонки прямої кишки; при внутрішньом'язовому введенні - можливі печіння та біль у місці ін'єкції. У разі виникнення побічних реакцій, зокрема. не зазначених вище пацієнт повинен припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ (а також з ацетилсаліциловою кислотою) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики) можливе зниження ефективності дії останніх внаслідок інгібування синтезу простагландинів, які мають вазодилатуючими властивостями. Спільне застосування НПЗЗ та антагоністів рецепторів ангіотензину II (так само як і інгібіторів АПФ) посилюється ефект зниження гломерулярної фільтрації. У пацієнтів з порушенням функції нирок це може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності. При одночасному застосуванні з препаратами літію можлива кумуляція літію за рахунок зниження ниркової екскреції та збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в плазмі за необхідності такої комбінованої терапії). При одночасному застосуванні з метотрексатом нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати канальцеву секрецію метотрексату і таким чином збільшувати концентрацію метотрексату в плазмі, посилюючи його побічну дію на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії та лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові). У зв'язку з цим у пацієнтів, які отримують метотрексат у високих дозах (більше 15 мг на тиждень), одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів не рекомендується. Ризик взаємодії при одночасному застосуванні метотрексату та нестероїдних протизапальних засобів можливий також у пацієнтів, які отримують низькі дози метотрексату, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок. При необхідності комбінованої терапії слід контролювати формулу крові та функцію нирок. Необхідно бути обережними у разі, якщо НПЗП і метотрексат застосовуються одночасно протягом 3 днів, т.к.концентрація метотрексату в плазмі може збільшуватися і, як наслідок, можуть виникати токсичні ефекти. Одночасне застосування препарату Амелотекс® не впливало на фармакокінетику метотрексату в дозі 15 мг на тиждень, проте слід брати до уваги, що гематологічна токсичність метотрексату посилюється при одночасному прийомі нестероїдних протизапальних засобів. При одночасному застосуванні з діуретиками та циклоспорином зростає ризик розвитку гострої почесної недостатності. У пацієнтів, які отримують Амелотекс і діуретики , необхідно підтримувати адекватну гідратацію організму. До початку лікування потрібне дослідження функції нирок. Нестероїдні протизапальні засоби, впливаючи на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину. У разі комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок. При одночасному застосуванні із внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тіклопідін, варфарин) а також з тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові). При одночасному застосуванні з колестираміном внаслідок зв'язування препарату Амелотекс® посилюється його виведення через ШКТ. При одночасному застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Не можна виключити можливість взаємодії з гіпоглікемічними препаратами для внутрішнього прийому.Спосіб застосування та дозиРозчин для внутрішньом'язових ін'єкцій Вводять внутрішньом'язово, глибоко. Доза становить 7.5-15 мг 1 раз на добу. Початкова доза у пацієнтів із підвищеним ризиком побічних ефектів становить 7,5 мг на добу. Максимальна добова доза – 15 мг. При незначному або помірному порушенні функції нирок (КК>25 мл/хв), а також при цирозі печінки у стабільному клінічному стані корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня максимальна доза становить 7,5 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, біль у епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія. Лікування: специфічного антидоту немає; показано промивання шлунка, застосування активованого вугілля (протягом найближчої години), проведення симптоматичної терапії. Колестирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез та гемодіаліз малоефективні через високе зв'язування препарату з білками крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і при використанні інших нестероїдних протизапальних засобів, шлунково-кишкова кровотеча, виразки та перфорації, потенційно небезпечні для життя пацієнта, можуть виникати в ході лікування у будь-який час, як за наявності насторожуючих симптомів або відомостей про серйозні шлунково-кишкові ускладнення в анамнезі, так і при відсутність цих ознак. Наслідки цих ускладнень загалом серйозніші у пацієнтів похилого віку. Слід бути обережним при застосуванні препарату Амелотекс ® (так само як і при використанні інших НПЗП) у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів, які перебувають на антикоагулянтній терапії. У таких пацієнтів підвищений ризик виникнення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту. У цьому випадку, а також для лікування пацієнтів, які вимагають застосування низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що підвищують ризик з боку ШКТ, слід розглянути комбіновану терапію із захисними лікарськими препаратами (такими як мізопростол або інгібітори протонової помпи). При виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі лікування препаратом Амелотекс необхідно припинити. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок (свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка, фотосенсибілізація). У таких випадках слід розглядати питання про припинення застосування препарату Амелотекс ® . НПЗП інгібують у нирках синтез простагландинів, які беруть участь у підтримці ниркової перфузії. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним ОЦК може призвести до декомпенсації ниркової недостатності, що приховано протікає. Після відміни нестероїдних протизапальних засобів функція нирок зазвичай відновлюється. Найбільшою мірою ризик розвитку цієї реакції схильні до пацієнтів похилого віку; пацієнти, у яких відзначається дегідратація, хронічна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром чи захворювання нирок; пацієнти, які отримують діуретичні засоби, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, а також пацієнти, які перенесли серйозні хірургічні втручання, що призводять до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез та функцію нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю, якщо КК>30 мл/хв, не потрібна корекція режиму дозування. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, доза препарату Амелотекс не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. При стійкому та суттєвому підвищенні активності печінкових трансаміназ та змін інших показників функції печінки препарат слід відмінити та проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами. У пацієнтів з цирозом печінки на стадії компенсації зниження дози препарату не потрібне. Пацієнти, які одночасно приймають сечогінні засоби та Амелотекс ® , повинні приймати достатню кількість рідини. Амелотекс ® , як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Вплив на здатність до керування автотранспортом та механізмами Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю та запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
628,00 грн
572,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: Активна речовина: мелоксикам 15 мг. Допоміжні речовини: меглюмін - 9.375 мг, глікофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрію хлорид - 4.5 мг, гліцерол - 7.5 мг, натрію гідроксиду розчин 1М - до рН 8.2-8.9, вода. 1.5 мл - ампули безбарвного скла з кольоровим кільцем розлому або з кольоровою точкою та насічкою (5) - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення у вигляді прозорої або легкої опалесценції рідини жовтого з зеленуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має знеболювальну, протизапальну і жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі простагландинів у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі простагландину, що захищає слизову оболонку ШКТ і бере участь у регуляції кровотоку в нирках. Пригнічує синтез простагландинів в області запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках, що пов'язано з відносно вибірковим інгібуванням ЦОГ-2. Належить до класу оксикамів, похідне енолієвої кислоти. Мелоксикам є "хондронейтральним" препаратом, не впливає на хрящову тканину, не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща.ФармакокінетикаВсмоктування Добре всмоктується із ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму – 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування препарату. Cmax препарату у плазмі у рівноважному стані досягається приблизно через 5 годин після застосування препарату. При одноразовому прийомі препарату середня Cmax у плазмі досягається протягом 5-6 годин. При застосуванні препарату внутрішньо у дозах 7.5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягається протягом 3-5 днів. При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації подібні до таких, що відзначаються після першого досягнення Css. Діапазон відмінностей між Cmin та Cmax препарату після його прийому 1 раз на добу відносно невеликий і становить при застосуванні в дозі 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при застосуванні в дозі 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (наведені відповідно , значення Cmin та Cmax). Розподіл Зв'язування з білками плазми становить понад 99%, переважно з альбуміном. Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація в синовіальній рідині досягає 50% від максимальної концентрації препарату в плазмі. Vd низький і становить середньому 11 л. Індивідуальні коливання – 30-40%. Метаболізм Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що у даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент CYP2С9, додаткове значення має ізофермент CYPЗА4. В освіті двох інших метаболітів (що становлять, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює. Виведення Виводиться рівною мірою через кишечник та нирками, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс становить середньому 8 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Недостатність функції печінки, а також ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості не суттєво впливають на фармакокінетику мелоксикаму. При термінальній стадії ниркової недостатності збільшення Vd може призвести до більш високих концентрацій вільного мелоксикаму, тому у цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) середній плазмовий кліренс у рівноважному стані фармакокінетики є набагато нижчим, ніж у молодих.Клінічна фармакологіяНПЗЗ. Cелективний інгібітор ЦОГ-2.Показання до застосуванняостеоартроз; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва); запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом (для розчину д/в/м введення). Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату; період після проведення аортокоронарного шунтування; декомпенсована серцева недостатність; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки; активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона); цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі; тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; ниркова недостатність тяжкого ступеня у пацієнтів, які не піддаються діалізу (КК <30 мл/хв); прогресуючі захворювання нирок у т.ч. підтверджена гіперкаліємія; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 15 років; запальні захворювання прямої кишки або заднього проходу, недавня кровотеча із прямої кишки або заднього проходу (для ректальних супозиторіїв). У зв'язку з наявністю у складі таблеток Амелотекс ® лактози пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією, приймати препарат не слід. З обережністю Амелотекс ®для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід використовувати в мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом при ІХС, цереброваскулярних захворюваннях, застійній серцевій недостатності, дисліпідемії/гіперліпідемії, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, курінні, КК 30-60 мл розвитку виразкового ураження ШКТ, при наявності інфекції Helicobacter pylori, при тривалому використанні НПЗЗ, тяжких соматичних захворюваннях, супутньої терапії антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), ГКС для прийому інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін), частому вживанні алкоголю у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Пригнічення синтезу простагландинів може надавати небажаний вплив протягом вагітності та розвиток плода. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому Амелотекс® не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Застосування у дітей Протипоказане застосування препарату у дитячому віці до 15 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (<0.01%), включаючи окремі повідомлення. З боку травної системи: часто – диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея; нечасто - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча із ШКТ (в т.ч. прихована), стоматит; рідко – перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит. З боку системи кровотворення: часто – анемія; нечасто – зміна формули крові, в т.ч. лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку шкірних покривів: часто - свербіж, висипання на шкірі; рідко – фотосенсибілізація, бульозні висипи, багатоформна еритема, у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз При нанесенні гелю для зовнішнього застосування можливі гіперемія, папульозно-везикульозні висипання, лущення. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; нечасто – вертиго, шум у вухах, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність. З боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки; Нечасто - підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, "припливи" крові до шкіри обличчя. З боку сечовидільної системи: нечасто – гіперкреатинінемія та/або підвищення концентрації сечовини у сироватці; рідко – гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом препарату Амелотекс не встановлений - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія. З боку органів чуття: рідко – кон'юнктивіт, порушення зору, у т.ч. нечіткість зорового сприйняття. Алергічні реакції: нечасто – кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції. Місцеві реакції: при ректальному застосуванні – можливі позиви до дефекації та почуття дискомфорту, які проходять самостійно та не вимагають відміни препарату; свербіж, печіння в періанальній ділянці, подразнення слизової оболонки прямої кишки; при внутрішньом'язовому введенні - можливі печіння та біль у місці ін'єкції. У разі виникнення побічних реакцій, зокрема. не зазначених вище пацієнт повинен припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ (а також з ацетилсаліциловою кислотою) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики) можливе зниження ефективності дії останніх внаслідок інгібування синтезу простагландинів, які мають вазодилатуючими властивостями. Спільне застосування НПЗЗ та антагоністів рецепторів ангіотензину II (так само як і інгібіторів АПФ) посилюється ефект зниження гломерулярної фільтрації. У пацієнтів з порушенням функції нирок це може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності. При одночасному застосуванні з препаратами літію можлива кумуляція літію за рахунок зниження ниркової екскреції та збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в плазмі за необхідності такої комбінованої терапії). При одночасному застосуванні з метотрексатом нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати канальцеву секрецію метотрексату і таким чином збільшувати концентрацію метотрексату в плазмі, посилюючи його побічну дію на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії та лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові). У зв'язку з цим у пацієнтів, які отримують метотрексат у високих дозах (більше 15 мг на тиждень), одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів не рекомендується. Ризик взаємодії при одночасному застосуванні метотрексату та нестероїдних протизапальних засобів можливий також у пацієнтів, які отримують низькі дози метотрексату, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок. При необхідності комбінованої терапії слід контролювати формулу крові та функцію нирок. Необхідно бути обережними у разі, якщо НПЗП і метотрексат застосовуються одночасно протягом 3 днів, т.к.концентрація метотрексату в плазмі може збільшуватися і, як наслідок, можуть виникати токсичні ефекти. Одночасне застосування препарату Амелотекс® не впливало на фармакокінетику метотрексату в дозі 15 мг на тиждень, проте слід брати до уваги, що гематологічна токсичність метотрексату посилюється при одночасному прийомі нестероїдних протизапальних засобів. При одночасному застосуванні з діуретиками та циклоспорином зростає ризик розвитку гострої почесної недостатності. У пацієнтів, які отримують Амелотекс і діуретики , необхідно підтримувати адекватну гідратацію організму. До початку лікування потрібне дослідження функції нирок. Нестероїдні протизапальні засоби, впливаючи на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину. У разі комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок. При одночасному застосуванні із внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тіклопідін, варфарин) а також з тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові). При одночасному застосуванні з колестираміном внаслідок зв'язування препарату Амелотекс® посилюється його виведення через ШКТ. При одночасному застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Не можна виключити можливість взаємодії з гіпоглікемічними препаратами для внутрішнього прийому.Спосіб застосування та дозиРозчин для внутрішньом'язових ін'єкцій Вводять внутрішньом'язово, глибоко. Доза становить 7.5-15 мг 1 раз на добу. Початкова доза у пацієнтів із підвищеним ризиком побічних ефектів становить 7,5 мг на добу. Максимальна добова доза – 15 мг. При незначному або помірному порушенні функції нирок (КК>25 мл/хв), а також при цирозі печінки у стабільному клінічному стані корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня максимальна доза становить 7,5 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, біль у епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія. Лікування: специфічного антидоту немає; показано промивання шлунка, застосування активованого вугілля (протягом найближчої години), проведення симптоматичної терапії. Колестирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез та гемодіаліз малоефективні через високе зв'язування препарату з білками крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і при використанні інших нестероїдних протизапальних засобів, шлунково-кишкова кровотеча, виразки та перфорації, потенційно небезпечні для життя пацієнта, можуть виникати в ході лікування у будь-який час, як за наявності насторожуючих симптомів або відомостей про серйозні шлунково-кишкові ускладнення в анамнезі, так і при відсутність цих ознак. Наслідки цих ускладнень загалом серйозніші у пацієнтів похилого віку. Слід бути обережним при застосуванні препарату Амелотекс ® (так само як і при використанні інших НПЗП) у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів, які перебувають на антикоагулянтній терапії. У таких пацієнтів підвищений ризик виникнення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту. У цьому випадку, а також для лікування пацієнтів, які вимагають застосування низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що підвищують ризик з боку ШКТ, слід розглянути комбіновану терапію із захисними лікарськими препаратами (такими як мізопростол або інгібітори протонової помпи). При виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі лікування препаратом Амелотекс необхідно припинити. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок (свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка, фотосенсибілізація). У таких випадках слід розглядати питання про припинення застосування препарату Амелотекс ® . НПЗП інгібують у нирках синтез простагландинів, які беруть участь у підтримці ниркової перфузії. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним ОЦК може призвести до декомпенсації ниркової недостатності, що приховано протікає. Після відміни нестероїдних протизапальних засобів функція нирок зазвичай відновлюється. Найбільшою мірою ризик розвитку цієї реакції схильні до пацієнтів похилого віку; пацієнти, у яких відзначається дегідратація, хронічна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром чи захворювання нирок; пацієнти, які отримують діуретичні засоби, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, а також пацієнти, які перенесли серйозні хірургічні втручання, що призводять до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез та функцію нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю, якщо КК>30 мл/хв, не потрібна корекція режиму дозування. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, доза препарату Амелотекс не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. При стійкому та суттєвому підвищенні активності печінкових трансаміназ та змін інших показників функції печінки препарат слід відмінити та проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами. У пацієнтів з цирозом печінки на стадії компенсації зниження дози препарату не потрібне. Пацієнти, які одночасно приймають сечогінні засоби та Амелотекс ® , повинні приймати достатню кількість рідини. Амелотекс ® , як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Вплив на здатність до керування автотранспортом та механізмами Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю та запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 табл. Активна речовина: мелоксикам 7,5 мг/15 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат; МКЦ; натрію цитрат; повідон; кросповідон; кремнію діоксид колоїдний; стеарат магнію. Таблетки, 7,5 мг та 15 мг. За 10 табл. у контурній комірковій упаковці. 1 або 2 контурні осередкові упаковки в картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки, 15 мг: круглі, двоопуклі, з ризиком на одній стороні, блідо-жовтого або блідо-жовтого зі слабким зеленуватим відтінком кольору; допускається наявність мармуровості та легкої шорсткості.Фармакотерапевтична групаАналгетичну, жарознижувальну, протизапальну.ФармакокінетикаДобре всмоктується із ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму – 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування. При використанні препарату внутрішньо у дозах 7,5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягаються протягом 3-5 днів. При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації подібні до тих, що відзначаються після першого досягнення Css. Діапазон відмінностей між Cmax та базальними концентраціями препарату після його прийому 1 раз на день відносно невеликий і становить при використанні дози 7,5 мг – 0,4–1 мкг/мл, а при використанні дози 15 мг – 0,8–2 мкг/ мл (наведено значення Cmin та Cmax відповідно). Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація у синовіальній рідині досягає 50% від Cmax препарату у плазмі. Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP2C9, додаткове значення має CYP3A4. В освіті 2 інших метаболітів (що становлять 16 і 4% від величини дози препарату, відповідно) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює. Виводиться рівною мірою через кишечник та нирки, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс становить у середньому 8 мл/хв. У осіб похилого віку кліренс препарату знижується. Vd низький і становить середньому 11 л. Печінкова або ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості істотного впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має.ФармакодинамікаМелоксикам — НПЗЗ, що має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі ПГ у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі ПГ, що захищає слизову оболонку ШКТ і бере участь у регуляції кровотоку в нирках.Показання до застосуванняостеоартроз; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва); запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом (для розчину д/в/м введення). Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів; період після проведення аортокоронарного шунтування; декомпенсована серцева недостатність; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона); цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність у хворих, які не піддаються діалізу (Cl креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, у т.ч. підтверджена гіперкаліємія; рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 15 лет. C осторожностью: ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; застойная сердечная недостаточность; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; Cl креатининаБеременность и лактацияПрепарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на течение беременности и развитие плода. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому Амелотекс® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.Побочные действияСо стороны ЖКТ: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1–1% — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1% — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит. Со стороны органов кроветворения: более 1% — анемия; 0,1–1% изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0,1–1% — крапивница; менее 0,1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% — бронхоспазм. З боку нервової системи: більше 1% – запаморочення, біль голови; 0,1-1% - вертиго, шум у вухах, сонливість; менше 0,1% - сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність. З боку ССЗ: більше 1% - периферичні набряки; 0,1-1% - підвищення артеріального тиску, серцебиття, припливи крові до шкіри обличчя. З боку сечовидільної системи: 0,1–1% – гіперкреатинінемія та/або підвищення сечовини у сироватці крові; менше 0,1% - гостра ниркова недостатність; зв'язок із прийомом мелоксикаму не встановлений - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія. З боку органів чуття: менше 0,1% - кон'юнктивіт, порушення (в т.ч. нечіткості) зору. Алергічні реакції: менше 0,1% – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні із гіпотензивними препаратами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з препаратами літію можливий розвиток кумуляції літію, збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію у крові). При одночасному застосуванні з метотрексатом посилюється побічна дія останнього на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії та лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові). При одночасному застосуванні з діуретиками та циклоспорином зростає ризик розвитку ниркової недостатності. При одночасному застосуванні із внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тіклопідін, варфарин), а також тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові). При одночасному застосуванні з колестираміном внаслідок зв'язування мелоксикаму посилюється його виведення через ШКТ. При одночасному застосуванні з СІЗЗЗ зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі 1 раз на день. Ревматоїдний артрит: 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефекту, доза може бути знижена до 7,5 мг на добу. Остеоартроз: 7,5 мг на добу. При неефективності доза може бути збільшена до 15 мг на добу. Анкілозуючий спондилоартрит: 15 мг на добу. Максимальна добова доза – 15 мг. У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних ефектів, а також у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, біль у епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія. Лікування: слід провести промивання шлунка, призначити прийом активованого вугілля (протягом найближчої години), симптоматичну терапію. Колестирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез, гемодіаліз – малоефективні (через високий зв'язок препарату з білками крові). Специфічного антидоту до препарату немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при застосуванні препарату пацієнтами, в анамнезі у яких виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, а також пацієнтами, які перебувають на антикоагулянтній терапії. У таких пацієнтів підвищений ризик виникнення виразково-ерозивних захворювань шлунково-кишкового тракту. Слід бути обережними та контролювати показники функції нирок при застосуванні препарату пацієнтами похилого віку з ХСН з явищами недостатності кровообігу, цирозом печінки, а також гіповолемією внаслідок хірургічних втручань. Пацієнтам з нирковою недостатністю, якщо Cl креатиніну більше 30 мл/хв, не потребує корекції режиму дозування. Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, дозування препарату не повинно перевищувати 7,5 мг на добу. При стійкому та суттєвому підвищенні трансаміназ та зміні інших показників функції печінки препарат слід відмінити та провести контрольні тести. Пацієнти, які приймають одночасно сечогінні засоби та мелоксикам, повинні приймати достатню кількість рідини. Якщо в процесі лікування виникли алергічні реакції (свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка, фотосенсибілізація), необхідно припинити прийом препарату. Мелоксикам, як і інші НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез ПГ, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю та запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують концентрації уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 табл. Активна речовина: мелоксикам 7,5 мг/15 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат; МКЦ; натрію цитрат; повідон; кросповідон; кремнію діоксид колоїдний; стеарат магнію. Таблетки, 7,5 мг та 15 мг. За 10 табл. у контурній комірковій упаковці. 1 або 2 контурні осередкові упаковки в картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки, 15 мг: круглі, двоопуклі, з ризиком на одній стороні, блідо-жовтого або блідо-жовтого зі слабким зеленуватим відтінком кольору; допускається наявність мармуровості та легкої шорсткості.Фармакотерапевтична групаАналгетичну, жарознижувальну, протизапальну.ФармакокінетикаДобре всмоктується із ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму – 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування. При використанні препарату внутрішньо у дозах 7,5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягаються протягом 3-5 днів. При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації подібні до тих, що відзначаються після першого досягнення Css. Діапазон відмінностей між Cmax та базальними концентраціями препарату після його прийому 1 раз на день відносно невеликий і становить при використанні дози 7,5 мг – 0,4–1 мкг/мл, а при використанні дози 15 мг – 0,8–2 мкг/ мл (наведено значення Cmin та Cmax відповідно). Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація у синовіальній рідині досягає 50% від Cmax препарату у плазмі. Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP2C9, додаткове значення має CYP3A4. В освіті 2 інших метаболітів (що становлять 16 і 4% від величини дози препарату, відповідно) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює. Виводиться рівною мірою через кишечник та нирки, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс становить у середньому 8 мл/хв. У осіб похилого віку кліренс препарату знижується. Vd низький і становить середньому 11 л. Печінкова або ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості істотного впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має.ФармакодинамікаМелоксикам — НПЗЗ, що має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі ПГ у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі ПГ, що захищає слизову оболонку ШКТ і бере участь у регуляції кровотоку в нирках.Показання до застосуванняостеоартроз; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва); запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом (для розчину д/в/м введення). Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів; період після проведення аортокоронарного шунтування; декомпенсована серцева недостатність; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона); цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність у хворих, які не піддаються діалізу (Cl креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, у т.ч. підтверджена гіперкаліємія; рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 15 років. З обережністю: ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; застійна серцева недостатність; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; куріння; Cl креатинінуВагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Пригнічення синтезу простагландинів може надавати небажаний вплив протягом вагітності та розвиток плода. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому Амелотекс® не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: понад 1% — диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея; 0,1-1% - тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, гастродуоденальна виразка, кровотеча з шлунково-кишкового тракту (в т.ч. прихована), стоматит; менше 0,1% - перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит. З боку органів кровотворення: понад 1% – анемія; 0,1-1% зміна формули крові, у т.ч. лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку шкірних покривів: більше 1% - свербіж, висипання на шкірі; 0,1-1% - кропив'янка; менше 0,1% - фотосенсибілізація, бульозні висипання, мультиформна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз З боку дихальної системи: менше 0,1% – бронхоспазм. З боку нервової системи: більше 1% – запаморочення, біль голови; 0,1-1% - вертиго, шум у вухах, сонливість; менше 0,1% - сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність. З боку ССЗ: більше 1% - периферичні набряки; 0,1-1% - підвищення артеріального тиску, серцебиття, припливи крові до шкіри обличчя. З боку сечовидільної системи: 0,1–1% – гіперкреатинінемія та/або підвищення сечовини у сироватці крові; менше 0,1% - гостра ниркова недостатність; зв'язок із прийомом мелоксикаму не встановлений - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія. З боку органів чуття: менше 0,1% - кон'юнктивіт, порушення (в т.ч. нечіткості) зору. Алергічні реакції: менше 0,1% – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні із гіпотензивними препаратами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з препаратами літію можливий розвиток кумуляції літію, збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію у крові). При одночасному застосуванні з метотрексатом посилюється побічна дія останнього на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії та лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові). При одночасному застосуванні з діуретиками та циклоспорином зростає ризик розвитку ниркової недостатності. При одночасному застосуванні із внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тіклопідін, варфарин), а також тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові). При одночасному застосуванні з колестираміном внаслідок зв'язування мелоксикаму посилюється його виведення через ШКТ. При одночасному застосуванні з СІЗЗЗ зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі 1 раз на день. Ревматоїдний артрит: 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефекту, доза може бути знижена до 7,5 мг на добу. Остеоартроз: 7,5 мг на добу. При неефективності доза може бути збільшена до 15 мг на добу. Анкілозуючий спондилоартрит: 15 мг на добу. Максимальна добова доза – 15 мг. У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних ефектів, а також у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, біль у епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія. Лікування: слід провести промивання шлунка, призначити прийом активованого вугілля (протягом найближчої години), симптоматичну терапію. Колестирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез, гемодіаліз – малоефективні (через високий зв'язок препарату з білками крові). Специфічного антидоту до препарату немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при застосуванні препарату пацієнтами, в анамнезі у яких виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, а також пацієнтами, які перебувають на антикоагулянтній терапії. У таких пацієнтів підвищений ризик виникнення виразково-ерозивних захворювань шлунково-кишкового тракту. Слід бути обережними та контролювати показники функції нирок при застосуванні препарату пацієнтами похилого віку з ХСН з явищами недостатності кровообігу, цирозом печінки, а також гіповолемією внаслідок хірургічних втручань. Пацієнтам з нирковою недостатністю, якщо Cl креатиніну більше 30 мл/хв, не потребує корекції режиму дозування. Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, дозування препарату не повинно перевищувати 7,5 мг на добу. При стійкому та суттєвому підвищенні трансаміназ та зміні інших показників функції печінки препарат слід відмінити та провести контрольні тести. Пацієнти, які приймають одночасно сечогінні засоби та мелоксикам, повинні приймати достатню кількість рідини. Якщо в процесі лікування виникли алергічні реакції (свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка, фотосенсибілізація), необхідно припинити прийом препарату. Мелоксикам, як і інші НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез ПГ, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю та запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують концентрації уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії ректальні – 1 супп.: Активні речовини: мелоксикам – 15 мг; Допоміжні речовини: жир твердий (Суппосир ВР) – 1628,5 мг, макроголу глицерилгидроксистеарат – 16.5 мг. 6 шт. в упаковці, пачки картонні.Опис лікарської формиСупозиторії ректальні зеленувато-жовтого кольору, торпедоподібної форми.Фармакотерапевтична групаАналгетичну, жарознижувальну, протизапальну.ФармакокінетикаДобре всмоктується із ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму – 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування. При використанні препарату внутрішньо у дозах 7,5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягаються протягом 3-5 днів. При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації подібні до тих, що відзначаються після першого досягнення Css. Діапазон відмінностей між Cmax та базальними концентраціями препарату після його прийому 1 раз на день відносно невеликий і становить при використанні дози 7,5 мг – 0,4–1 мкг/мл, а при використанні дози 15 мг – 0,8–2 мкг/ мл (наведено значення Cmin та Cmax відповідно). Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація у синовіальній рідині досягає 50% від Cmax препарату у плазмі. Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP2C9, додаткове значення має CYP3A4. В освіті 2 інших метаболітів (що становлять 16 і 4% від величини дози препарату, відповідно) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює. Виводиться рівною мірою через кишечник та нирки, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс становить у середньому 8 мл/хв. У осіб похилого віку кліренс препарату знижується. Vd низький і становить середньому 11 л. Печінкова або ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості істотного впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має.ФармакодинамікаМелоксикам — НПЗЗ, що має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі ПГ у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі ПГ, що захищає слизову оболонку ШКТ і бере участь у регуляції кровотоку в нирках.Показання до застосуванняостеоартроз; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва); запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом (для розчину д/в/м введення). Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів; період після проведення аортокоронарного шунтування; декомпенсована серцева недостатність; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона); цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність у хворих, які не піддаються діалізу (Cl креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, у т.ч. підтверджена гіперкаліємія; рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 15 років. З обережністю: ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; застійна серцева недостатність; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; куріння; Cl креатинінуВагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Пригнічення синтезу простагландинів може надавати небажаний вплив протягом вагітності та розвиток плода. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому Амелотекс® не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (більше 10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (менше 0.01%), включаючи окремі повідомлення. З боку травної системи: часто – диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея; нечасто - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча із ШКТ (в т.ч. прихована), стоматит; рідко – перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит. З боку системи кровотворення: часто – анемія; нечасто – зміна формули крові, в т.ч. лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку шкірних покривів: часто - свербіж, висипання на шкірі; рідко – фотосенсибілізація, бульозні висипи, багатоформна еритема, у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз При нанесенні гелю для зовнішнього застосування можливі гіперемія, папульозно-везикульозні висипання, лущення. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; нечасто – вертиго, шум у вухах, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність. З боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки; Нечасто - підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, "припливи" крові до шкіри обличчя. З боку сечовидільної системи: нечасто – гіперкреатинінемія та/або підвищення концентрації сечовини у сироватці; рідко – гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом препарату Амелотекс® не встановлений – інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія. З боку органів чуття: рідко – кон'юнктивіт, порушення зору, у т.ч. нечіткість зорового сприйняття. Алергічні реакції: нечасто – кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції. Місцеві реакції: при ректальному застосуванні – можливі позиви до дефекації та почуття дискомфорту, які проходять самостійно та не вимагають відміни препарату; свербіж, печіння в періанальній ділянці, подразнення слизової оболонки прямої кишки; при внутрішньом'язовому введенні - можливі печіння та біль у місці ін'єкції. У разі виникнення побічних реакцій, зокрема. не зазначених вище пацієнт повинен припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні із гіпотензивними препаратами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з препаратами літію можливий розвиток кумуляції літію, збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію у крові). При одночасному застосуванні з метотрексатом посилюється побічна дія останнього на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії та лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові). При одночасному застосуванні з діуретиками та циклоспорином зростає ризик розвитку ниркової недостатності. При одночасному застосуванні із внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тіклопідін, варфарин), а також тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові). При одночасному застосуванні з колестираміном внаслідок зв'язування мелоксикаму посилюється його виведення через ШКТ. При одночасному застосуванні з СІЗЗЗ зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.Спосіб застосування та дозиСупозиторії ректальні Ректально. Звільнивши супозиторій від контурної упаковки, глибоко вводять у задній прохід. Перед застосуванням супозиторію рекомендується випорожнити кишечник. Рекомендований режим дозування: Ректальні супозиторії рекомендується застосовувати у дозі 7.5 мг 1 раз на добу. У тяжких випадках можливе використання супозиторіїв у дозі 15 мг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 15 мг. Ревматоїдний артрит: 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефекту, доза може бути знижена до 7.5 мг на добу. Остеоартроз: 7.5 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 15 мг на добу. Анкілозуючий спондиліт: 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефекту, доза може бути знижена до 7.5 мг на добу. Ректально препарат слід приймати протягом якомога коротшого часу, враховуючи підсумовування ризику місцевої токсичності та ризику, пов'язаного із системною дією препарату. У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів, а також у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, що перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. Комбіноване застосування Сумарна добова доза мелоксикаму, що застосовується у вигляді таблеток, ректальних супозиторіїв, розчину для внутрішньом'язового введення та інших лікарських форм, не повинна перевищувати 15 мг.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 г. діюча речовина: мелоксикам (у перерахунку на 100% речовину) – 1,0 г; допоміжні речовини: метилпіролідон, етанол 95%, карбомер, трометамол, апельсина квіток олія, лаванди олія, вода очищена. Гель для зовнішнього застосування 1%. По 30,0 г та 50,0 г у тубах алюмінієвих. 1 туба разом із інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПрозорий або майже прозорий гель жовтого або жовтого із зеленуватим відтінком кольору зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат для зовнішнього застосування.ФармакокінетикаУ дослідженнях на кроликах встановлено, що мелоксикам при нашкірному нанесенні у формі гелю характеризується тривалим трансдермальним всмоктуванням, тривалою циркуляцією в крові та поступовою елімінацією, значно відрізняючись за кінетичними характеристиками від внутрішньом'язового способу введення препарату. Даних, що свідчать про суттєву абсорбцію мелоксикаму в системний кровотік, не отримано. У системному кровотоку мелоксикам міцно зв'язується з білками плазми, головним чином, з альбуміном (99%). Зазнає біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться в основному у вигляді метаболітів із сечею і калом приблизно в рівній пропорції.ФармакодинамікаАМЕЛОТЕКС® гель містить мелоксикам — нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що має знеболювальну, протизапальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що бере участь у біосинтезі простагландинів у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), що бере участь у синтезі простагландину, що захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту та бере участь у регуляції кровотоку в нирках. Мелоксикам є «хондронейтральним» препаратом, не впливає на хрящову тканину, не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща. При місцевому застосуванні препарат зменшує або усуває біль у ділянці нанесення гелю, у тому числі біль у суглобах у спокої та при русі. Сприяє збільшенню обсягу рухів.ІнструкціяЗовнішньо. Не застосовувати внутрішньо! Смужку гелю довжиною близько 4 см (2 г) наносять 2 рази на день тонким шаром на чисту суху шкіру над осередком ураження та злегка втирають протягом 2-3 хв. Тривалість курсу терапії визначається індивідуально, може варіювати в залежності від місця ураження та терапевтичного ефекту, що відзначається, і становить не більше 4-х тижнів.Показання до застосуванняСимптоматична терапія остеоартрозу, що супроводжується больовим синдромом. Посттравматичний больовий синдром (травматичні забиття, вивихи, ушкодження зв'язок, м'язів та сухожилля, розриви м'язів без порушення цілісності шкірних покривів). Застосовується для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення; на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до мелоксикаму та інших компонентів препарату (в т.ч. до інших нестероїдних протизапальних засобів); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі), порушення цілісності шкірних покровів у місцях передбачуваного нанесення; дитячий вік (до 18 років) (ефективність та безпека не встановлені); вагітність та період грудного вигодовування. З обережністю: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у фазі загострення), активна шлунково-кишкова кровотеча; прогресуючі захворювання нирок, тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки, підтверджена гіперкаліємія, запальні захворювання кишечника, літній вік, порушення згортання крові, хронічна серцева недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане під час вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяДля препаратів, що є нестероїдними протизапальними засобами для зовнішнього застосування, описані наступні побічні ефекти. З боку шкірних покровів: гіперемія, папульозно-везикульозні висипання, лущення, фотосенсибілізація. Алергічні реакції: свербіж та печіння шкіри, багатоформна еритема, кропив'янка, системні анафілактичні реакції. При виникненні побічних реакцій, у тому числі не зазначених вище, слід припинити застосування гелю, а також повідомити лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАМЕЛОТЕКС® гель не слід застосовувати разом з іншими препаратами для зовнішнього застосування. Не рекомендується застосовувати гель одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. У разі комбінованого застосування з іншими лікарськими формами мелоксикаму (таблетки, ін'єкції) добова доза не повинна перевищувати 15 мг.ПередозуванняЗ огляду на низьку системну абсорбцію при аплікації АМЕЛОТЕКС® гелю, передозування при зовнішньому застосуванні малоймовірне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідний контроль лікаря при призначенні АМЕЛОТЕКС® гелю пацієнтам похилого віку з порушеннями функції нирок, печінки, хронічною серцевою недостатністю, пацієнтам із кровотечами шлунка та 12-палої кишки, виразками у стадії загострення або тяжкими порушеннями згортання крові. АМЕЛОТЕКС® гель рекомендується наносити лише на непошкоджені ділянки шкіри, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Слід уникати влучення гелю в очі та слизові оболонки. Для зниження ризику побічних реакцій необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу з найменшою тривалістю курсу лікування. Якщо стан пацієнта не покращується, йому слід обов'язково звернутися до лікаря. Не слід застосовувати пацієнтам із гіперчутливістю до НПЗЗ в анамнезі. У разі розвитку реакцій гіперчутливості лікування слід припинити. У період лікування можливий розвиток реакцій фоточутливості. Для зменшення ризику фотосенсибілізації пацієнтам слід уникати УФ-опромінення та відвідування солярію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами АМЕЛОТЕКС® гель не впливає на здатність керувати транспортом, механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
584,00 грн
532,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 г. діюча речовина: мелоксикам (у перерахунку на 100% речовину) – 1,0 г; допоміжні речовини: метилпіролідон, етанол 95%, карбомер, трометамол, апельсина квіток олія, лаванди олія, вода очищена. Гель для зовнішнього застосування 1%. По 30,0 г та 50,0 г у тубах алюмінієвих. 1 туба разом із інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПрозорий або майже прозорий гель жовтого або жовтого із зеленуватим відтінком кольору зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат для зовнішнього застосування.ФармакокінетикаУ дослідженнях на кроликах встановлено, що мелоксикам при нашкірному нанесенні у формі гелю характеризується тривалим трансдермальним всмоктуванням, тривалою циркуляцією в крові та поступовою елімінацією, значно відрізняючись за кінетичними характеристиками від внутрішньом'язового способу введення препарату. Даних, що свідчать про суттєву абсорбцію мелоксикаму в системний кровотік, не отримано. У системному кровотоку мелоксикам міцно зв'язується з білками плазми, головним чином, з альбуміном (99%). Зазнає біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться в основному у вигляді метаболітів із сечею і калом приблизно в рівній пропорції.ФармакодинамікаАМЕЛОТЕКС® гель містить мелоксикам — нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що має знеболювальну, протизапальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що бере участь у біосинтезі простагландинів у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), що бере участь у синтезі простагландину, що захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту та бере участь у регуляції кровотоку в нирках. Мелоксикам є «хондронейтральним» препаратом, не впливає на хрящову тканину, не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща. При місцевому застосуванні препарат зменшує або усуває біль у ділянці нанесення гелю, у тому числі біль у суглобах у спокої та при русі. Сприяє збільшенню обсягу рухів.ІнструкціяЗовнішньо. Не застосовувати внутрішньо! Смужку гелю довжиною близько 4 см (2 г) наносять 2 рази на день тонким шаром на чисту суху шкіру над осередком ураження та злегка втирають протягом 2-3 хв. Тривалість курсу терапії визначається індивідуально, може варіювати в залежності від місця ураження та терапевтичного ефекту, що відзначається, і становить не більше 4-х тижнів.Показання до застосуванняСимптоматична терапія остеоартрозу, що супроводжується больовим синдромом. Посттравматичний больовий синдром (травматичні забиття, вивихи, ушкодження зв'язок, м'язів та сухожилля, розриви м'язів без порушення цілісності шкірних покривів). Застосовується для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення; на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до мелоксикаму та інших компонентів препарату (в т.ч. до інших нестероїдних протизапальних засобів); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі), порушення цілісності шкірних покровів у місцях передбачуваного нанесення; дитячий вік (до 18 років) (ефективність та безпека не встановлені); вагітність та період грудного вигодовування. З обережністю: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у фазі загострення), активна шлунково-кишкова кровотеча; прогресуючі захворювання нирок, тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки, підтверджена гіперкаліємія, запальні захворювання кишечника, літній вік, порушення згортання крові, хронічна серцева недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане під час вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяДля препаратів, що є нестероїдними протизапальними засобами для зовнішнього застосування, описані наступні побічні ефекти. З боку шкірних покровів: гіперемія, папульозно-везикульозні висипання, лущення, фотосенсибілізація. Алергічні реакції: свербіж та печіння шкіри, багатоформна еритема, кропив'янка, системні анафілактичні реакції. При виникненні побічних реакцій, у тому числі не зазначених вище, слід припинити застосування гелю, а також повідомити лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАМЕЛОТЕКС® гель не слід застосовувати разом з іншими препаратами для зовнішнього застосування. Не рекомендується застосовувати гель одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. У разі комбінованого застосування з іншими лікарськими формами мелоксикаму (таблетки, ін'єкції) добова доза не повинна перевищувати 15 мг.ПередозуванняЗ огляду на низьку системну абсорбцію при аплікації АМЕЛОТЕКС® гелю, передозування при зовнішньому застосуванні малоймовірне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідний контроль лікаря при призначенні АМЕЛОТЕКС® гелю пацієнтам похилого віку з порушеннями функції нирок, печінки, хронічною серцевою недостатністю, пацієнтам із кровотечами шлунка та 12-палої кишки, виразками у стадії загострення або тяжкими порушеннями згортання крові. АМЕЛОТЕКС® гель рекомендується наносити лише на непошкоджені ділянки шкіри, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Слід уникати влучення гелю в очі та слизові оболонки. Для зниження ризику побічних реакцій необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу з найменшою тривалістю курсу лікування. Якщо стан пацієнта не покращується, йому слід обов'язково звернутися до лікаря. Не слід застосовувати пацієнтам із гіперчутливістю до НПЗЗ в анамнезі. У разі розвитку реакцій гіперчутливості лікування слід припинити. У період лікування можливий розвиток реакцій фоточутливості. Для зменшення ризику фотосенсибілізації пацієнтам слід уникати УФ-опромінення та відвідування солярію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами АМЕЛОТЕКС® гель не впливає на здатність керувати транспортом, механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 табл. Активна речовина: мелоксикам 7,5 мг/15 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат; МКЦ; натрію цитрат; повідон; кросповідон; кремнію діоксид колоїдний; стеарат магнію. Таблетки, 7,5 мг та 15 мг. За 10 табл. у контурній комірковій упаковці. 1 або 2 контурні осередкові упаковки в картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки, 7,5 мг: круглі, двоопуклі, блідо-жовтого або блідо-жовтого зі слабким зеленуватим відтінком кольору; допускається наявність мармуровості та легкої шорсткості.Фармакотерапевтична групаАналгетичну, жарознижувальну, протизапальну.ФармакокінетикаДобре всмоктується із ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму – 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування. При використанні препарату внутрішньо у дозах 7,5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягаються протягом 3-5 днів. При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації подібні до тих, що відзначаються після першого досягнення Css. Діапазон відмінностей між Cmax та базальними концентраціями препарату після його прийому 1 раз на день відносно невеликий і становить при використанні дози 7,5 мг – 0,4–1 мкг/мл, а при використанні дози 15 мг – 0,8–2 мкг/ мл (наведено значення Cmin та Cmax відповідно). Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація у синовіальній рідині досягає 50% від Cmax препарату у плазмі. Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP2C9, додаткове значення має CYP3A4. В освіті 2 інших метаболітів (що становлять 16 і 4% від величини дози препарату, відповідно) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює. Виводиться рівною мірою через кишечник та нирки, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс становить у середньому 8 мл/хв. У осіб похилого віку кліренс препарату знижується. Vd низький і становить середньому 11 л. Печінкова або ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості істотного впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має.ФармакодинамікаМелоксикам — НПЗЗ, що має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі ПГ у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі ПГ, що захищає слизову оболонку ШКТ і бере участь у регуляції кровотоку в нирках.Показання до застосуванняостеоартроз; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва); запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом (для розчину д/в/м введення). Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів; період після проведення аортокоронарного шунтування; декомпенсована серцева недостатність; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона); цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність у хворих, які не піддаються діалізу (Cl креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, у т.ч. підтверджена гіперкаліємія; рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 15 років. З обережністю: ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; застійна серцева недостатність; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; куріння; Cl креатинінуВагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Пригнічення синтезу простагландинів може надавати небажаний вплив протягом вагітності та розвиток плода. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому Амелотекс® не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: понад 1% — диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея; 0,1-1% - тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, гастродуоденальна виразка, кровотеча з шлунково-кишкового тракту (в т.ч. прихована), стоматит; менше 0,1% - перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит. З боку органів кровотворення: понад 1% – анемія; 0,1-1% зміна формули крові, у т.ч. лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку шкірних покривів: більше 1% - свербіж, висипання на шкірі; 0,1-1% - кропив'янка; менше 0,1% - фотосенсибілізація, бульозні висипання, мультиформна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз З боку дихальної системи: менше 0,1% – бронхоспазм. З боку нервової системи: більше 1% – запаморочення, біль голови; 0,1-1% - вертиго, шум у вухах, сонливість; менше 0,1% - сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність. З боку ССЗ: більше 1% - периферичні набряки; 0,1-1% - підвищення артеріального тиску, серцебиття, припливи крові до шкіри обличчя. З боку сечовидільної системи: 0,1–1% – гіперкреатинінемія та/або підвищення сечовини у сироватці крові; менше 0,1% - гостра ниркова недостатність; зв'язок із прийомом мелоксикаму не встановлений - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія. З боку органів чуття: менше 0,1% - кон'юнктивіт, порушення (в т.ч. нечіткості) зору. Алергічні реакції: менше 0,1% – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні із гіпотензивними препаратами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з препаратами літію можливий розвиток кумуляції літію, збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію у крові). При одночасному застосуванні з метотрексатом посилюється побічна дія останнього на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії та лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові). При одночасному застосуванні з діуретиками та циклоспорином зростає ризик розвитку ниркової недостатності. При одночасному застосуванні із внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тіклопідін, варфарин), а також тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові). При одночасному застосуванні з колестираміном внаслідок зв'язування мелоксикаму посилюється його виведення через ШКТ. При одночасному застосуванні з СІЗЗЗ зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі 1 раз на день. Ревматоїдний артрит: 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефекту, доза може бути знижена до 7,5 мг на добу. Остеоартроз: 7,5 мг на добу. При неефективності доза може бути збільшена до 15 мг на добу. Анкілозуючий спондилоартрит: 15 мг на добу. Максимальна добова доза – 15 мг. У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних ефектів, а також у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, біль у епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія. Лікування: слід провести промивання шлунка, призначити прийом активованого вугілля (протягом найближчої години), симптоматичну терапію. Колестирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез, гемодіаліз – малоефективні (через високий зв'язок препарату з білками крові). Специфічного антидоту до препарату немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при застосуванні препарату пацієнтами, в анамнезі у яких виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, а також пацієнтами, які перебувають на антикоагулянтній терапії. У таких пацієнтів підвищений ризик виникнення виразково-ерозивних захворювань шлунково-кишкового тракту. Слід бути обережними та контролювати показники функції нирок при застосуванні препарату пацієнтами похилого віку з ХСН з явищами недостатності кровообігу, цирозом печінки, а також гіповолемією внаслідок хірургічних втручань. Пацієнтам з нирковою недостатністю, якщо Cl креатиніну більше 30 мл/хв, не потребує корекції режиму дозування. Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, дозування препарату не повинно перевищувати 7,5 мг на добу. При стійкому та суттєвому підвищенні трансаміназ та зміні інших показників функції печінки препарат слід відмінити та провести контрольні тести. Пацієнти, які приймають одночасно сечогінні засоби та мелоксикам, повинні приймати достатню кількість рідини. Якщо в процесі лікування виникли алергічні реакції (свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка, фотосенсибілізація), необхідно припинити прийом препарату. Мелоксикам, як і інші НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез ПГ, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю та запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують концентрації уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії ректальні – 1 супп.: Активні речовини: мелоксикам – 7.5 мг; Допоміжні речовини: жир твердий (Суппосир ВР) – 1636 мг, макроголу глицерилгидроксистеарат – 16.5 мг. 6 шт. в упаковці, пачки картонні.Опис лікарської формиСупозиторії ректальні зеленувато-жовтого кольору, торпедоподібної форми.Фармакотерапевтична групаАналгетичну, жарознижувальну, протизапальну.ФармакокінетикаДобре всмоктується із ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму – 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування. При використанні препарату внутрішньо у дозах 7,5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягаються протягом 3-5 днів. При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації подібні до тих, що відзначаються після першого досягнення Css. Діапазон відмінностей між Cmax та базальними концентраціями препарату після його прийому 1 раз на день відносно невеликий і становить при використанні дози 7,5 мг – 0,4–1 мкг/мл, а при використанні дози 15 мг – 0,8–2 мкг/ мл (наведено значення Cmin та Cmax відповідно). Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація у синовіальній рідині досягає 50% від Cmax препарату у плазмі. Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP2C9, додаткове значення має CYP3A4. В освіті 2 інших метаболітів (що становлять 16 і 4% від величини дози препарату, відповідно) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює. Виводиться рівною мірою через кишечник та нирки, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс становить у середньому 8 мл/хв. У осіб похилого віку кліренс препарату знижується. Vd низький і становить середньому 11 л. Печінкова або ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості істотного впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має.ФармакодинамікаМелоксикам — НПЗЗ, що має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі ПГ у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі ПГ, що захищає слизову оболонку ШКТ і бере участь у регуляції кровотоку в нирках.Показання до застосуванняостеоартроз; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва); запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом (для розчину д/в/м введення). Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів; період після проведення аортокоронарного шунтування; декомпенсована серцева недостатність; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона); цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність у хворих, які не піддаються діалізу (Cl креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, у т.ч. підтверджена гіперкаліємія; рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 15 років. З обережністю: ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; застійна серцева недостатність; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; куріння; Cl креатинінуВагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Пригнічення синтезу простагландинів може надавати небажаний вплив протягом вагітності та розвиток плода. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому Амелотекс® не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (більше 10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (менше 0.01%), включаючи окремі повідомлення. З боку травної системи: часто – диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея; нечасто - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча із ШКТ (в т.ч. прихована), стоматит; рідко – перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит. З боку системи кровотворення: часто – анемія; нечасто – зміна формули крові, в т.ч. лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку шкірних покривів: часто - свербіж, висипання на шкірі; рідко – фотосенсибілізація, бульозні висипи, багатоформна еритема, у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз При нанесенні гелю для зовнішнього застосування можливі гіперемія, папульозно-везикульозні висипання, лущення. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; нечасто – вертиго, шум у вухах, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність. З боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки; Нечасто - підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, "припливи" крові до шкіри обличчя. З боку сечовидільної системи: нечасто – гіперкреатинінемія та/або підвищення концентрації сечовини у сироватці; рідко – гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом препарату Амелотекс® не встановлений – інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія. З боку органів чуття: рідко – кон'юнктивіт, порушення зору, у т.ч. нечіткість зорового сприйняття. Алергічні реакції: нечасто – кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції. Місцеві реакції: при ректальному застосуванні – можливі позиви до дефекації та почуття дискомфорту, які проходять самостійно та не вимагають відміни препарату; свербіж, печіння в періанальній ділянці, подразнення слизової оболонки прямої кишки; при внутрішньом'язовому введенні - можливі печіння та біль у місці ін'єкції. У разі виникнення побічних реакцій, зокрема. не зазначених вище пацієнт повинен припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні із гіпотензивними препаратами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з препаратами літію можливий розвиток кумуляції літію, збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію у крові). При одночасному застосуванні з метотрексатом посилюється побічна дія останнього на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії та лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові). При одночасному застосуванні з діуретиками та циклоспорином зростає ризик розвитку ниркової недостатності. При одночасному застосуванні із внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тіклопідін, варфарин), а також тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові). При одночасному застосуванні з колестираміном внаслідок зв'язування мелоксикаму посилюється його виведення через ШКТ. При одночасному застосуванні з СІЗЗЗ зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.Спосіб застосування та дозиСупозиторії ректальні Ректально. Звільнивши супозиторій від контурної упаковки, глибоко вводять у задній прохід. Перед застосуванням супозиторію рекомендується випорожнити кишечник. Рекомендований режим дозування: Ректальні супозиторії рекомендується застосовувати у дозі 7.5 мг 1 раз на добу. У тяжких випадках можливе використання супозиторіїв у дозі 15 мг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 15 мг. Ревматоїдний артрит: 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефекту, доза може бути знижена до 7.5 мг на добу. Остеоартроз: 7.5 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 15 мг на добу. Анкілозуючий спондиліт: 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефекту, доза може бути знижена до 7.5 мг на добу. Ректально препарат слід приймати протягом якомога коротшого часу, враховуючи підсумовування ризику місцевої токсичності та ризику, пов'язаного із системною дією препарату. У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів, а також у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, що перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. Комбіноване застосування Сумарна добова доза мелоксикаму, що застосовується у вигляді таблеток, ректальних супозиторіїв, розчину для внутрішньом'язового введення та інших лікарських форм, не повинна перевищувати 15 мг.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
742,00 грн
680,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: триметазидину дигідрохлорид 0,035 г; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 0,1206 г, гіпромелоза - 0,0522 г, кремнію діоксид колоїдний - 0,0011 г, магнію стеарат - 0,0011 г, опадрай ll (гіпромелоза, лактози, моногідрат, лактози заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний) – 0,008г. Пігулки 35 мг. Упаковки осередкові контурні в картонні пачки.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору.ХарактеристикаАнтигіпоксантний засіб.Фармакотерапевтична групаТриметазидин має антигіпоксичну дію. Безпосередньо впливаючи на кардіоміоцити та нейрони головного мозку, оптимізує їх метаболізм та функцію.ФармакокінетикаТриметазидин швидко та практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – 90%. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі становить 5 годин. Максимальна концентрація після одноразового прийому 35 мг триметазидину близько 115 нг/мл. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри. Період напіввиведення становить 6,5 години. Зв'язок із білками плазми – 16%. Виводиться нирками (близько 60% у незміненому вигляді).ФармакодинамікаЦитопротекторний ефект зумовлений підвищенням енергетичного потенціалу, активацією окисного декарбоксилювання та раціоналізацією споживання кисню (посилення аеробного гліколізу та блокада окиснення жирних кислот). Підтримує скоротливість міокарда, запобігає клітинному виснаженню аденозинтрифосфорної кислоти та фосфокреатиніну. В умовах ацидозу нормалізує функціонування мембранних іонних каналів, перешкоджає накопиченню калцію та натрію у кардіоміоцитах, нормалізує внутрішньоклітинну концентрацію іонів калію. Зменшує внутрішньоклітинний ацидоз та вміст фосфатів, обумовлених ішемією міокраду та реперфузією. Запобігає ушкоджуючій дії вільних радикалів. Зберігає цілісність клітинних мембран, запобігає активації нейтрофілів у зоні ішемії, збільшує тривалість електричного потенціалу,зменшує вихід креатинфосфокінази з клітин та вираженість ішемічних ушкоджень міокарда. При стенокардії скорочує частоту нападів (зменшується споживання нітратів), через 2 тижні лікування підвищується толерантність до фізичного навантаження, знижуються перепади артеріального тиску. Покращує слух та результати вестибулярних проб у пацієнтів з патологією ЛОР органів, зменшує запаморочення та шум у вухах. При судинній патології очей відновлює функціональну активність сітківки ока.зменшує запаморочення та шум у вухах. При судинній патології очей відновлює функціональну активність сітківки ока.зменшує запаморочення та шум у вухах. При судинній патології очей відновлює функціональну активність сітківки ока.Показання до застосуванняПрепарат застосовується для тривалої терапії ішемічної хвороби серця: профілактика нападів стабільної стенокардії у складі моно-або комбінованої терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром "неспокійних ніг" та інші пов'язані з ними рухові порушення; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); через відсутність достатньої кількості клінічних даних особам до 18 років не рекомендується.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування триметазидину у вагітних відсутні. Через відсутність достатньої кількості клінічних даних особам віком до 18 років не рекомендується.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з іншими лікарськими засобами не описана.Спосіб застосування та дозиДорослим, внутрішньо по 35 мг вранці та ввечері, під час їди.ПередозуванняУ разі передозування слід проводити симптоматичну терапію.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули двох видів. Капсули А тверді желатинові - 1 капс. Активні речовини: ацетилсаліцилова кислота – 250 мг; аскорбінова кислота – 300 мг; рутозид (у формі тригідрату) – 20 мг; допоміжні речовини: кальцію стеарат – 1 мг, крохмаль картопляний – 9 мг; Склад твердих желатинових капсул: желатин, очищена вода, натрію лаурилсульфат, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, азорубін, хіноліновий жовтий, синій патентований V, титану діоксид. Капсули Б тверді желатинові - 1 капс. Активні речовини: метамізол натрію – 250 мг; дифенгідраміну гідрохлорид - 20 мг; кальцію глюконату моногідрат – 100 мг; Допоміжні речовини: стеарат кальцію 3.8 мг, крохмаль картопляний 6.2 мг. Склад твердих желатинових капсул: желатин, вода очищена, натрію лаурилсульфат, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, титану діоксид. 20 шт. (10 капс. А зеленого кольору та 10 капс. Б білого кольору) - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули А: тверді желатинові, розмір №0, зеленого кольору; вміст капсул А - порошок та/або гранули зеленувато-жовтого кольору, гранули неправильної форми, різного розміру, допускається наявність грудок (10 шт. в упаковці коміркової контурної). Капсули Б: тверді желатинові, розмір №0, білого кольору; вміст капсул Б - порошок та/або гранули білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, гранули неправильної форми, різного розміру, допускається наявність грудок (10 шт. в упаковці коміркової контурної).Фармакотерапевтична групаПрепарат комбінованого складу. Має аналгетичну, жарознижувальну, протизапальну, протиалергічну та ангіопротекторну дію. Ацетилсаліцилова кислота має аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію; гальмує агрегацію тромбоцитів. Аскорбінова кислота (вітамін С) відіграє важливу роль у регуляції окисно-відновних процесів, вуглеводного обміну, згортання крові, регенерації тканин, сприяє підвищенню опірності організму. Рутозид є ангіопротектором. Зменшує проникність капілярів, знижує набряклість та запалення, зміцнює судинну стінку. Гальмує агрегацію та збільшує ступінь деформації еритроцитів. Метамізол натрію має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію,механізм якого пов'язані з пригніченням синтезу простагландинів. Дифенгідрамін надає протиалергічну, протинабрякову дію. Знижує проникність судин, усуває набряклість та гіперемію слизової оболонки носа, зменшує першіння у горлі та прояви алергічних реакцій з боку верхніх відділів дихальних шляхів. Кальція глюконат є регулятором обміну кальцію та фосфору, що зменшує проникність судин. При алергічних захворюваннях чи станах рекомендується його спільне застосування з антигістамінними препаратами.Кальція глюконат є регулятором обміну кальцію та фосфору, що зменшує проникність судин. При алергічних захворюваннях чи станах рекомендується його спільне застосування з антигістамінними препаратами.Кальція глюконат є регулятором обміну кальцію та фосфору, що зменшує проникність судин. При алергічних захворюваннях чи станах рекомендується його спільне застосування з антигістамінними препаратами.Клінічна фармакологіяПрепарат для симптоматичної терапії гострих респіраторних захворювань.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування грипу, ГРВІ, простудних захворювань у дорослих та підлітків віком від 15 років.Протипоказання до застосуванняерозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; підвищена схильність до кровотеч; бронхіальна астма та захворювання, що супроводжуються бронхоспазмом (в т.ч. "аспіринова" астма); пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія); геморагічні діатези (гемофілія, хвороба Віллебранда, телеангіектазія, гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура); дефіцит вітаміну К; тяжкі порушення функції печінки; портальна гіпертензія; тяжкі порушення функції нирок; спадкова гемолітична анемія (в т.ч. пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази); розшаровується аневризму аорти; гіперкальціємія (концентрація іонів кальцію не повинна перевищувати 12 мг% або 6 мекв/л); гіперкальціурія; нефролітіаз (кальцієвий); саркоїдоз; глікозидна інтоксикація (ризик виникнення аритмії); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність; лактація (грудне вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 15 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю призначають препарат при гіперурикемії, уратному нефролітіазі, подагрі, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (в анамнезі), декомпенсованій серцевій недостатності.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності. При необхідності призначення у період лактації слід припинити грудне вигодовування на період застосування препарату. Ацетилсаліцилова кислота має тератогенний ефект: при застосуванні в І триместрі вагітності призводить до розвитку розщеплення верхнього неба; у III триместрі – до передчасного закриття артеріальної протоки у плода, що спричиняє гіперплазію легеневих судин та гіпертензію у судинах малого кола кровообігу, та до гальмування пологової діяльності (через інгібування синтезу простагландинів). Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини через порушення функції тромбоцитів. Протипоказаний: дитячий та підлітковий вік до 15 років. Препарат не призначають як жарознижувальний засіб дітям віком до 15 років з гострими респіраторними вірусними захворюваннями через небезпеку розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Антигрипін-АНВІ® посилює дію гепарину, непрямих антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів та гіпоглікемічних засобів. При одночасному застосуванні Антигрипін-АНВІ® зменшує ефективність спіронолактону, фуросеміду, антигіпертензивних та урикозуричних засобів. Антигрипін-АНВІ® посилює побічні реакції кортикостероїдів, похідних сульфонілсечовини, метотрексату, ненаркотичних аналгетиків та НПЗЗ. При одночасному застосуванні препарату Антигрипін-АНВІ® з барбітуратами, протиепілептичними засобами, зидовудином, рифампіцином та етанолвмісними препаратами збільшується ризик гепатотоксичної дії. Зазначених комбінацій слід уникати. Аскорбінова кислота покращує всмоктування у кишечнику препаратів заліза. Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви та алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінці та підвищують його токсичність. Одночасне застосування метамізолу натрію з циклоспорином знижує рівень останнього у плазмі крові. Седативні засоби та транквілізатори посилюють аналгетичну дію метамізолу натрію. При одночасному застосуванні з метамізолом натрію тіамазол та мелфалан підвищують ризик розвитку лейкопенії. Метамізол натрію посилює ефекти алкогольних напоїв.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньо дорослим та підліткам старше 15 років по 2 капсули на прийом: 1 зелена капсула (з блістера А) та 1 біла капсула (з блістера Б). Тривалість прийому становить 3-5 днів до зникнення симптомів захворювання. Капсули приймають внутрішньо 2-3 рази на добу після їди, запиваючи водою. Пацієнт повинен бути попереджений, що за відсутності покращення самопочуття прийом препарату слід припинити та звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль у шлунку, пітливість, блідість шкірних покривів, тахікардія; при незначному передозуванні - дзвін у вухах; при вираженому передозуванні – сонливість, колапс, судоми, бронхоспазм, утруднене дихання, анурія, кровотечі, прогресуючий параліч дихання та респіраторний ацидоз (внаслідок роз'єднання окисного фосфорилювання). Лікування: штучне блювання, промивання шлунка, призначення сольових проносних, активованого вугілля; при розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та барбітуратів; при необхідності – проведення форсованого діурезу, гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні препарату потрібний контроль картини периферичної крові та лабораторних показників функціонального стану печінки. Оскільки ацетилсаліцилова кислота має антиагрегантну дію, пацієнт, якщо він має хірургічне втручання, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийом препарату. Ацетилсаліцилова кислота в низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти, що може в ряді випадків спровокувати напад подагри. Призначення аскорбінової кислоти пацієнтам з швидко проліферуючими та інтенсивно метастазуючими пухлинами може посилити перебіг процесу. У хворих з бронхіальною астмою та полінозами при прийомі препарату можливий розвиток реакцій підвищеної чутливості. У зв'язку зі стимулюючим дією аскорбінової кислоти на синтез кортикостероїдних гормонів необхідно стежити за функцією нирок та артеріального тиску. Не рекомендується призначати препарат з антикоагулянтами, кортикостероїдами, тиклопідином, урикозуричними та антигіпертензивними засобами. Аскорбінова кислота може спотворювати результати різних лабораторних тестів (визначення вмісту глюкози, білірубіну та активності печінкових трансаміназ, ЛДГ у плазмі крові). Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час застосування метамізолу натрію. На фоні застосування препарату пацієнтам слід уникати вживання алкоголю через підвищений ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі. Використання у педіатрії Препарат не призначають як жарознижувальний засіб дітям віком до 15 років з гострими респіраторними вірусними захворюваннями через небезпеку розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування препарату слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
524,00 грн
430,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. речовини: Парацетамол - 0,5 г; Аскорбінова кислота – 0,2 г; Феніраміну малеат - 0,025 г; Ароматизатор лимонний - 0,6 г; Лимонної кислоти моногідрат – 0,2 г; Сахарин (натрію сахаринату дигідрат) – 0,02 г; Сахароза (цукор) – до 13,1 г. По 13,1 г у термозварювані пакетики по 6, 9, 12 штук разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиГранульований порошок білого або майже білого з жовтуватим відтінком кольору з характерним запахом лимона. Допускається наявність грудочок, що не щільно злежалися. Опис розчину Водний розчин препарату, отриманий розчиненням вмісту пакетика в 200 мл теплої води, що опалесціює, від безбарвного до світло-жовтого кольору, з характерним запахом лимона.Фармакотерапевтична групаГРЗ та "застуди" симптомів засіб усунення (аналгезуючий ненаркотичний засіб + H1-гістамінових рецепторів блокатор + вітамін).ФармакокінетикаПарацетамол швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту, переважно верхнього відділу кишечника. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 30-60 хв. Слабо зв'язується з білками плазми – 15-25%. Швидко розподіляється у тканинах, проникає через плацентарний бар'єр, незначна частина екскретується у грудне молоко (менше 1% від прийнятої дози). Період напіввиведення становить 1-4 год. Метаболізується у печінці, вступаючи в реакцію кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів. Незначна частина препарату (менше 4%) за участю цитохрому Р450 перетворюється на метаболіт та інактивується глутатіоном. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. Продукти біотрансформації та незмінений препарат (близько 5% введеної дози) екскретуються нирками. Аскорбінова кислота добре всмоктується у тонкому кишечнику. Біодоступність становить приблизно 70%. Рівень зв'язування з білками плазми низький. Накопичується у плазмі крові та клітинах, максимальна концентрація створюється у залозистих тканинах. Виводиться в основному із сечею, а також з калом, потім, грудним молоком у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Феніраміну малеат майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Має велику спорідненість до тканин. Cmax у плазмі досягається через 1-2,5 год. Біотрансформація відбувається в печінці шляхом окислення системою цитохромів Р450. Виділяється переважно із сечею у незміненому стані або у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу. Парацетамол має виражену болезаспокійливу та жарознижувальну дію за рахунок інгібування циклооксигенази в центральній нервовій системі (ЦНС) та впливу на центри болю та терморегуляції. Аскорбінова кислота (Вітамін С) бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, вуглеводному обміні, згортання крові, регенерації тканин, у синтезі стероїдних гормонів, зменшує проникність судин і підвищує опірність організму до впливу різних несприятливих факторів зовнішньої. Феніраміну малеат - інгібітор H1-гістамінових рецепторів, має протиалергічну дію, дозволяє зменшити виділення з носа, закладеність носа, сльозотечу та усуває чхання.Показання до застосуванняCімптоматичне лікування "простудних" захворювань (грипозні стани, гострі респіраторні вірусні інфекції), що супроводжуються підвищеною температурою та нежиттю, алергічний риніт, ринофарингіт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу, аскорбінової кислоти, феніраміну або будь-якого іншого компонента препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); печінкова недостатність; закритокутова глаукома; затримка сечі, пов'язана з гіперплазією передміхурової залози; захворювання крові (в т.ч. сидеробластна анемія, таласемія, лейкопенія, тромбоцитопенія); портальна гіпертензія; цукровий діабет, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіпероксалурія; нирковокам'яна хвороба; вагітність та період грудного вигодовування, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (т.к. лікарська форма містить у складі сахарозу), дитячий вік до 18 років (т.к.вміст аскорбінової кислоти у добовій дозі препарату (400 мг та 600 мг) перевищує дозволену максимальну добову дозу для дітей (300 мг). З обережністю: Ниркова недостатність, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жільбера, Дубіна-Джонсона та Ротора), вірусний гепатит, алкогольний гепатит, гемохроматоз, літній вік. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяПрепарат не рекомендується для застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції: висипання, почервоніння шкіри, свербіж, кропив'янка, дерматит, ангіоневротичний набряк. З боку травної системи: подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, нудота, біль у ділянці шлунка, сухість у роті, при тривалому застосуванні у великих дозах – ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, блювання, діарея, гіперацидний гастрит, кровотечі у шлунково-кишковому тракті, порушення функції печінки. З боку сечовивідної системи: розлад сечовипускання, при тривалому застосуванні у великих дозах можуть виникати порушення функції нирок – гіпероксалурія (надмірне виділення із сечею солей щавлевої кислоти), нефролітіаз (сечокам'яна хвороба), пошкодження гломерулярного апарату, папілярний некроз. З боку органів чуття: порушення акомодації (здатність ока адаптуватися до різних відстаней), підвищення внутрішньоочного тиску. З боку серцево-судинної системи: тахікардія (збільшення частоти серцевих скорочень), при тривалому застосуванні у великих дозах – зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки тканин, підвищення артеріального тиску та згортання крові, розвиток мікроангіопатій). З боку центральної нервової системи: сонливість, зниження швидкості психомоторних реакцій, у людей похилого віку можливі сплутаність свідомості або збудження, при тривалому прийомі в дозі більше 5 пакетиків - головний біль, підвищення збудливості, безсоння. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у великих дозах - анемія, метгемоглобінемія (супроводжуються слабкістю, задишкою при фізичному навантаженні, головними болями, запамороченням, серцебиттям), тромбоцитопенія (зниження вмісту тромбоцитів у крові, що може викликати носові кровотечі). У таких випадках слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Лабораторні показники: гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія, глюкозурія. Інші: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, що виявляється у глюкозурії, гіперглікемії (підвищений вміст глюкози в крові, що супроводжується надмірною спрагою, частим сечовипусканням, втратою ваги, втомою). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, якщо Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЕтанол посилює седативну дію, сприяє розвитку гострого панкреатиту. Антидепресанти, протипаркінсонічні засоби, антипсихотичні засоби (похідні фенотіазину) підвищують ризик розвитку побічних ефектів (затримка сечі, сухість у роті, запор). Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми, при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, фенітоїн, фенілбутазон, рифампіцин, зидовудин, карбамазепін, трициклічні антидепресанти), етанол та гепатотоксичні ЛЗ збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, підвищуючи ризик розвитку тяжких інтоксикацій. Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею. Інгібітори мікросомального окиснення (зокрема циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. При тривалому спільному використанні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами підвищується ризик розвитку "аналгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50%, збільшуючи гепатотоксичність. Тривале призначення у високих дозах одночасно із саліцилатами підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) знижується абсорбція аскорбінової кислоти (приблизно на 30%) та підвищується її виведення із сечею, знижується виведення АСК. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату. ЛЗ хінолінового ряду, кальцію хлорид при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти, пероральні контрацептиви, свіжі соки та лужне пиття знижують її всмоктування та засвоєння. Парацетамол, що входить до складу препарату, знижує ефективність урикозуричних препаратів, при прийомі у високих дозах підвищує ефект антикоагулянтних ЛЗ. Аскорбінова кислота підвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну та тетрациклінів, у дозі 5 пакетиків на добу підвищує біодоступність етинілестрадіолу; покращує всмоктування у кишечнику препаратів заліза, може підвищувати виведення заліза при одночасному застосуванні з дефероксаміном; знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів; збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот та збільшує виведення ЛЗ, що мають лужну реакцію (в т.ч. алкалоїдів); знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів; підвищує загальний кліренс етанолу, що у свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі; зменшує терапевтичну дію антипсихотичних ЛЗ - похідних фенотіазину,канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів; при одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну; при тривалому застосуванні або застосуванні у високих дозах може перешкоджати взаємодії дисульфіраму та етанолу; у високих дозах збільшує виведення мексилетину нирками.Спосіб застосування та дозиВміст пакетика висипати у кухоль. Залити теплою водою. Перемішати до розчинення, вживати у теплому вигляді. Дорослим та дітям старше 18 років: по 1 пакетику 2-3 рази на добу. Інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 4 годин, а при тяжкій нирковій недостатності (КК менше 10 мл/хв) інтервал між першою та другою дозою повинен становити не менше 8 годин. Не слід приймати препарат більше 3-х днів як жарознижувальний засіб і більше 5-ти днів як знеболюючий засіб.ПередозуванняСимптоми, зумовлені парацетамолом: блідість шкірних покривів, зниження апетиту, нудота, блювання, гепатонекроз (вираженість некрозу внаслідок інтоксикації безпосередньо залежить від ступеня передозування). Токсична дія у дорослих можлива після прийому понад 10-15 г парацетамолу (20 і більше пакетиків). Розгорнута клінічна картина ураження печінки проявляється через 1-6 днів. Рідко печінкова недостатність розвивається блискавично і може ускладнюватись нирковою недостатністю (тубулярний некроз). Лікування: у перші 6 годин після передозування – промивання шлунка, прийом ентеросорбентів. Введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону - метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну через 12 годин. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну та N-ацетилцистеїну) визначається концентрацією парацетамолу в крові, а також часом, що пройшов після його прийому. Симптоми, зумовлені феніраміном малеатом: судоми, порушення свідомості, кома. Симптоми, зумовлені аскорбіновою кислотою: діарея, нудота, метеоризм, біль у ділянці шлунка, прискорене сечовипускання, сечокам'яна хвороба, безсоння, дратівливість, гіпоглікемія (знижений вміст глюкози в крові, що супроводжується збудженням, м'язовою дрожю, тахікардією, підвищенням артеріального тиску). Лікування: симптоматичне, форсований діурез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лихоманковому синдромі, що триває на фоні застосування препарату, більше 3 днів і больовому синдромі більше 5 днів потрібна консультація лікаря. Спотворює результати деяких лабораторних тестів (кількісного визначення в крові та сечі глюкози, білірубіну, сечової кислоти в плазмі, активності "печінкових" трансаміназ та лактатдегідрогенази). Під час лікування потрібний контроль картини периферичної крові, показників артеріального тиску, функціонального стану печінки, інсулярного апарату підшлункової залози, надниркових залоз. Не перевищувати рекомендованих доз. Не застосовувати з іншими препаратами (зокрема, із седативними) та при порушеннях функції нирок без консультації з лікарем. Пацієнтам, які страждають на цукровий діабет або перебувають на дієті зі зниженим вмістом цукру, слід враховувати, що в кожному пакетику міститься 1 1,555 г сахарози, що відповідає 1,16 ХЕ (смак: лимон) або 1 1,835 г сахарози, що відповідає 1,18 ХЕ (смак: малина) або 11,837 г сахарози, що відповідає 1,18 ХЕ (смак: чорна смородина). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Водіям транспортних засобів та особам, які працюють на машинах/механізмах при застосуванні препарату, слід звернути увагу на ризик появи сонливості. У період лікування необхідно утримуватися від вживання алкогольних напоїв (можливий розвиток гепатотоксичної дії), керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
518,00 грн
458,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. речовини: Парацетамол - 0,5 г; Аскорбінова кислота – 0,2 г; Феніраміну малеат - 0,025 г; Ароматизатор лимонний - 0,6 г; Лимонної кислоти моногідрат – 0,2 г; Сахарин (натрію сахаринату дигідрат) – 0,02 г; Сахароза (цукор) – до 13,1 г. По 13,1 г у термозварювані пакетики по 6, 9, 12 штук разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиГранульований порошок білого або майже білого з жовтуватим відтінком кольору з характерним запахом лимона. Допускається наявність грудочок, що не щільно злежалися. Опис розчину Водний розчин препарату, отриманий розчиненням вмісту пакетика в 200 мл теплої води, що опалесціює, від безбарвного до світло-жовтого кольору, з характерним запахом лимона.Фармакотерапевтична групаГРЗ та "застуди" симптомів засіб усунення (аналгезуючий ненаркотичний засіб + H1-гістамінових рецепторів блокатор + вітамін).ФармакокінетикаПарацетамол швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту, переважно верхнього відділу кишечника. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 30-60 хв. Слабо зв'язується з білками плазми – 15-25%. Швидко розподіляється у тканинах, проникає через плацентарний бар'єр, незначна частина екскретується у грудне молоко (менше 1% від прийнятої дози). Період напіввиведення становить 1-4 год. Метаболізується у печінці, вступаючи в реакцію кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів. Незначна частина препарату (менше 4%) за участю цитохрому Р450 перетворюється на метаболіт та інактивується глутатіоном. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. Продукти біотрансформації та незмінений препарат (близько 5% введеної дози) екскретуються нирками. Аскорбінова кислота добре всмоктується у тонкому кишечнику. Біодоступність становить приблизно 70%. Рівень зв'язування з білками плазми низький. Накопичується у плазмі крові та клітинах, максимальна концентрація створюється у залозистих тканинах. Виводиться в основному із сечею, а також з калом, потім, грудним молоком у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Феніраміну малеат майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Має велику спорідненість до тканин. Cmax у плазмі досягається через 1-2,5 год. Біотрансформація відбувається в печінці шляхом окислення системою цитохромів Р450. Виділяється переважно із сечею у незміненому стані або у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу. Парацетамол має виражену болезаспокійливу та жарознижувальну дію за рахунок інгібування циклооксигенази в центральній нервовій системі (ЦНС) та впливу на центри болю та терморегуляції. Аскорбінова кислота (Вітамін С) бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, вуглеводному обміні, згортання крові, регенерації тканин, у синтезі стероїдних гормонів, зменшує проникність судин і підвищує опірність організму до впливу різних несприятливих факторів зовнішньої. Феніраміну малеат - інгібітор H1-гістамінових рецепторів, має протиалергічну дію, дозволяє зменшити виділення з носа, закладеність носа, сльозотечу та усуває чхання.Показання до застосуванняCімптоматичне лікування "простудних" захворювань (грипозні стани, гострі респіраторні вірусні інфекції), що супроводжуються підвищеною температурою та нежиттю, алергічний риніт, ринофарингіт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу, аскорбінової кислоти, феніраміну або будь-якого іншого компонента препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); печінкова недостатність; закритокутова глаукома; затримка сечі, пов'язана з гіперплазією передміхурової залози; захворювання крові (в т.ч. сидеробластна анемія, таласемія, лейкопенія, тромбоцитопенія); портальна гіпертензія; цукровий діабет, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіпероксалурія; нирковокам'яна хвороба; вагітність та період грудного вигодовування, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (т.к. лікарська форма містить у складі сахарозу), дитячий вік до 18 років (т.к.вміст аскорбінової кислоти у добовій дозі препарату (400 мг та 600 мг) перевищує дозволену максимальну добову дозу для дітей (300 мг). З обережністю: Ниркова недостатність, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жільбера, Дубіна-Джонсона та Ротора), вірусний гепатит, алкогольний гепатит, гемохроматоз, літній вік. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяПрепарат не рекомендується для застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції: висипання, почервоніння шкіри, свербіж, кропив'янка, дерматит, ангіоневротичний набряк. З боку травної системи: подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, нудота, біль у ділянці шлунка, сухість у роті, при тривалому застосуванні у великих дозах – ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, блювання, діарея, гіперацидний гастрит, кровотечі у шлунково-кишковому тракті, порушення функції печінки. З боку сечовивідної системи: розлад сечовипускання, при тривалому застосуванні у великих дозах можуть виникати порушення функції нирок – гіпероксалурія (надмірне виділення із сечею солей щавлевої кислоти), нефролітіаз (сечокам'яна хвороба), пошкодження гломерулярного апарату, папілярний некроз. З боку органів чуття: порушення акомодації (здатність ока адаптуватися до різних відстаней), підвищення внутрішньоочного тиску. З боку серцево-судинної системи: тахікардія (збільшення частоти серцевих скорочень), при тривалому застосуванні у великих дозах – зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки тканин, підвищення артеріального тиску та згортання крові, розвиток мікроангіопатій). З боку центральної нервової системи: сонливість, зниження швидкості психомоторних реакцій, у людей похилого віку можливі сплутаність свідомості або збудження, при тривалому прийомі в дозі більше 5 пакетиків - головний біль, підвищення збудливості, безсоння. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у великих дозах - анемія, метгемоглобінемія (супроводжуються слабкістю, задишкою при фізичному навантаженні, головними болями, запамороченням, серцебиттям), тромбоцитопенія (зниження вмісту тромбоцитів у крові, що може викликати носові кровотечі). У таких випадках слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Лабораторні показники: гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія, глюкозурія. Інші: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, що виявляється у глюкозурії, гіперглікемії (підвищений вміст глюкози в крові, що супроводжується надмірною спрагою, частим сечовипусканням, втратою ваги, втомою). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, якщо Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЕтанол посилює седативну дію, сприяє розвитку гострого панкреатиту. Антидепресанти, протипаркінсонічні засоби, антипсихотичні засоби (похідні фенотіазину) підвищують ризик розвитку побічних ефектів (затримка сечі, сухість у роті, запор). Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми, при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, фенітоїн, фенілбутазон, рифампіцин, зидовудин, карбамазепін, трициклічні антидепресанти), етанол та гепатотоксичні ЛЗ збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, підвищуючи ризик розвитку тяжких інтоксикацій. Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею. Інгібітори мікросомального окиснення (зокрема циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. При тривалому спільному використанні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами підвищується ризик розвитку "аналгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50%, збільшуючи гепатотоксичність. Тривале призначення у високих дозах одночасно із саліцилатами підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) знижується абсорбція аскорбінової кислоти (приблизно на 30%) та підвищується її виведення із сечею, знижується виведення АСК. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату. ЛЗ хінолінового ряду, кальцію хлорид при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти, пероральні контрацептиви, свіжі соки та лужне пиття знижують її всмоктування та засвоєння. Парацетамол, що входить до складу препарату, знижує ефективність урикозуричних препаратів, при прийомі у високих дозах підвищує ефект антикоагулянтних ЛЗ. Аскорбінова кислота підвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну та тетрациклінів, у дозі 5 пакетиків на добу підвищує біодоступність етинілестрадіолу; покращує всмоктування у кишечнику препаратів заліза, може підвищувати виведення заліза при одночасному застосуванні з дефероксаміном; знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів; збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот та збільшує виведення ЛЗ, що мають лужну реакцію (в т.ч. алкалоїдів); знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів; підвищує загальний кліренс етанолу, що у свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі; зменшує терапевтичну дію антипсихотичних ЛЗ - похідних фенотіазину,канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів; при одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну; при тривалому застосуванні або застосуванні у високих дозах може перешкоджати взаємодії дисульфіраму та етанолу; у високих дозах збільшує виведення мексилетину нирками.Спосіб застосування та дозиВміст пакетика висипати у кухоль. Залити теплою водою. Перемішати до розчинення, вживати у теплому вигляді. Дорослим та дітям старше 18 років: по 1 пакетику 2-3 рази на добу. Інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 4 годин, а при тяжкій нирковій недостатності (КК менше 10 мл/хв) інтервал між першою та другою дозою повинен становити не менше 8 годин. Не слід приймати препарат більше 3-х днів як жарознижувальний засіб і більше 5-ти днів як знеболюючий засіб.ПередозуванняСимптоми, зумовлені парацетамолом: блідість шкірних покривів, зниження апетиту, нудота, блювання, гепатонекроз (вираженість некрозу внаслідок інтоксикації безпосередньо залежить від ступеня передозування). Токсична дія у дорослих можлива після прийому понад 10-15 г парацетамолу (20 і більше пакетиків). Розгорнута клінічна картина ураження печінки проявляється через 1-6 днів. Рідко печінкова недостатність розвивається блискавично і може ускладнюватись нирковою недостатністю (тубулярний некроз). Лікування: у перші 6 годин після передозування – промивання шлунка, прийом ентеросорбентів. Введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону - метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну через 12 годин. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну та N-ацетилцистеїну) визначається концентрацією парацетамолу в крові, а також часом, що пройшов після його прийому. Симптоми, зумовлені феніраміном малеатом: судоми, порушення свідомості, кома. Симптоми, зумовлені аскорбіновою кислотою: діарея, нудота, метеоризм, біль у ділянці шлунка, прискорене сечовипускання, сечокам'яна хвороба, безсоння, дратівливість, гіпоглікемія (знижений вміст глюкози в крові, що супроводжується збудженням, м'язовою дрожю, тахікардією, підвищенням артеріального тиску). Лікування: симптоматичне, форсований діурез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лихоманковому синдромі, що триває на фоні застосування препарату, більше 3 днів і больовому синдромі більше 5 днів потрібна консультація лікаря. Спотворює результати деяких лабораторних тестів (кількісного визначення в крові та сечі глюкози, білірубіну, сечової кислоти в плазмі, активності "печінкових" трансаміназ та лактатдегідрогенази). Під час лікування потрібний контроль картини периферичної крові, показників артеріального тиску, функціонального стану печінки, інсулярного апарату підшлункової залози, надниркових залоз. Не перевищувати рекомендованих доз. Не застосовувати з іншими препаратами (зокрема, із седативними) та при порушеннях функції нирок без консультації з лікарем. Пацієнтам, які страждають на цукровий діабет або перебувають на дієті зі зниженим вмістом цукру, слід враховувати, що в кожному пакетику міститься 1 1,555 г сахарози, що відповідає 1,16 ХЕ (смак: лимон) або 1 1,835 г сахарози, що відповідає 1,18 ХЕ (смак: малина) або 11,837 г сахарози, що відповідає 1,18 ХЕ (смак: чорна смородина). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Водіям транспортних засобів та особам, які працюють на машинах/механізмах при застосуванні препарату, слід звернути увагу на ризик появи сонливості. У період лікування необхідно утримуватися від вживання алкогольних напоїв (можливий розвиток гепатотоксичної дії), керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
506,00 грн
286,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. речовини: Парацетамол - 0,5 г; Аскорбінова кислота – 0,2 г; Феніраміну малеат - 0,025 г; Ароматизатор малиновий - 0,215 г; Лимонної кислоти моногідрат – 0,2 г; Ароматизатор лимонний – 0,1035 г; Сахарин (натрію сахаринату дигідрат) – 0,02 г; Барвник харчовий сумішевий малиновий (барвник азорубін (Е 122) та барвник червоний [Понсо 4R] (Е 124)) - 0,0015 г; Сахароза (цукор) – до 13,1 г. По 13,1 г у термозварювані пакетики по 6, 9, 12 штук разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиГранульований порошок рожевого з червоним відтінком кольору з світлішими і темнішими вкрапленнями, з характерним запахом малини. Допускається наявність грудочок, що не щільно злежалися. Опис розчину Водний розчин препарату, отриманий розчиненням вмісту пакетика в 200 мл теплої води, що опалесціює, від світло-рожевого до червоно-рожевого кольору, з характерним запахом малини.Фармакотерапевтична групаГРЗ та "застуди" симптомів засіб усунення (аналгезуючий ненаркотичний засіб + H1-гістамінових рецепторів блокатор + вітамін).ФармакокінетикаПарацетамол швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту, переважно верхнього відділу кишечника. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 30-60 хв. Слабо зв'язується з білками плазми – 15-25%. Швидко розподіляється у тканинах, проникає через плацентарний бар'єр, незначна частина екскретується у грудне молоко (менше 1% від прийнятої дози). Період напіввиведення становить 1-4 год. Метаболізується у печінці, вступаючи в реакцію кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів. Незначна частина препарату (менше 4%) за участю цитохрому Р450 перетворюється на метаболіт та інактивується глутатіоном. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. Продукти біотрансформації та незмінений препарат (близько 5% введеної дози) екскретуються нирками. Аскорбінова кислота добре всмоктується у тонкому кишечнику. Біодоступність становить приблизно 70%. Рівень зв'язування з білками плазми низький. Накопичується у плазмі крові та клітинах, максимальна концентрація створюється у залозистих тканинах. Виводиться в основному із сечею, а також з калом, потім, грудним молоком у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Феніраміну малеат майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Має велику спорідненість до тканин. Cmax у плазмі досягається через 1-2,5 год. Біотрансформація відбувається в печінці шляхом окислення системою цитохромів Р450. Виділяється переважно із сечею у незміненому стані або у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу. Парацетамол має виражену болезаспокійливу та жарознижувальну дію за рахунок інгібування циклооксигенази в центральній нервовій системі (ЦНС) та впливу на центри болю та терморегуляції. Аскорбінова кислота (Вітамін С) бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, вуглеводному обміні, згортання крові, регенерації тканин, у синтезі стероїдних гормонів, зменшує проникність судин і підвищує опірність організму до впливу різних несприятливих факторів зовнішньої. Феніраміну малеат - інгібітор H1-гістамінових рецепторів, має протиалергічну дію, дозволяє зменшити виділення з носа, закладеність носа, сльозотечу та усуває чхання.Показання до застосуванняCімптоматичне лікування "простудних" захворювань (грипозні стани, гострі респіраторні вірусні інфекції), що супроводжуються підвищеною температурою та нежиттю, алергічний риніт, ринофарингіт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу, аскорбінової кислоти, феніраміну або будь-якого іншого компонента препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); печінкова недостатність; закритокутова глаукома; затримка сечі, пов'язана з гіперплазією передміхурової залози; захворювання крові (в т.ч. сидеробластна анемія, таласемія, лейкопенія, тромбоцитопенія); портальна гіпертензія; цукровий діабет, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіпероксалурія; нирковокам'яна хвороба; вагітність та період грудного вигодовування, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (т.к. лікарська форма містить у складі сахарозу), дитячий вік до 18 років (т.к.вміст аскорбінової кислоти у добовій дозі препарату (400 мг та 600 мг) перевищує дозволену максимальну добову дозу для дітей (300 мг). З обережністю: Ниркова недостатність, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жільбера, Дубіна-Джонсона та Ротора), вірусний гепатит, алкогольний гепатит, гемохроматоз, літній вік. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяПрепарат не рекомендується для застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції: висипання, почервоніння шкіри, свербіж, кропив'янка, дерматит, ангіоневротичний набряк. З боку травної системи: подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, нудота, біль у ділянці шлунка, сухість у роті, при тривалому застосуванні у великих дозах – ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, блювання, діарея, гіперацидний гастрит, кровотечі у шлунково-кишковому тракті, порушення функції печінки. З боку сечовивідної системи: розлад сечовипускання, при тривалому застосуванні у великих дозах можуть виникати порушення функції нирок – гіпероксалурія (надмірне виділення із сечею солей щавлевої кислоти), нефролітіаз (сечокам'яна хвороба), пошкодження гломерулярного апарату, папілярний некроз. З боку органів чуття: порушення акомодації (здатність ока адаптуватися до різних відстаней), підвищення внутрішньоочного тиску. З боку серцево-судинної системи: тахікардія (збільшення частоти серцевих скорочень), при тривалому застосуванні у великих дозах – зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки тканин, підвищення артеріального тиску та згортання крові, розвиток мікроангіопатій). З боку центральної нервової системи: сонливість, зниження швидкості психомоторних реакцій, у людей похилого віку можливі сплутаність свідомості або збудження, при тривалому прийомі в дозі більше 5 пакетиків - головний біль, підвищення збудливості, безсоння. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у великих дозах - анемія, метгемоглобінемія (супроводжуються слабкістю, задишкою при фізичному навантаженні, головними болями, запамороченням, серцебиттям), тромбоцитопенія (зниження вмісту тромбоцитів у крові, що може викликати носові кровотечі). У таких випадках слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Лабораторні показники: гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія, глюкозурія. Інші: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, що виявляється у глюкозурії, гіперглікемії (підвищений вміст глюкози в крові, що супроводжується надмірною спрагою, частим сечовипусканням, втратою ваги, втомою). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, якщо Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЕтанол посилює седативну дію, сприяє розвитку гострого панкреатиту. Антидепресанти, протипаркінсонічні засоби, антипсихотичні засоби (похідні фенотіазину) підвищують ризик розвитку побічних ефектів (затримка сечі, сухість у роті, запор). Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми, при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, фенітоїн, фенілбутазон, рифампіцин, зидовудин, карбамазепін, трициклічні антидепресанти), етанол та гепатотоксичні ЛЗ збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, підвищуючи ризик розвитку тяжких інтоксикацій. Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею. Інгібітори мікросомального окиснення (зокрема циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. При тривалому спільному використанні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами підвищується ризик розвитку "аналгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50%, збільшуючи гепатотоксичність. Тривале призначення у високих дозах одночасно із саліцилатами підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) знижується абсорбція аскорбінової кислоти (приблизно на 30%) та підвищується її виведення із сечею, знижується виведення АСК. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату. ЛЗ хінолінового ряду, кальцію хлорид при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти, пероральні контрацептиви, свіжі соки та лужне пиття знижують її всмоктування та засвоєння. Парацетамол, що входить до складу препарату, знижує ефективність урикозуричних препаратів, при прийомі у високих дозах підвищує ефект антикоагулянтних ЛЗ. Аскорбінова кислота підвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну та тетрациклінів, у дозі 5 пакетиків на добу підвищує біодоступність етинілестрадіолу; покращує всмоктування у кишечнику препаратів заліза, може підвищувати виведення заліза при одночасному застосуванні з дефероксаміном; знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів; збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот та збільшує виведення ЛЗ, що мають лужну реакцію (в т.ч. алкалоїдів); знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів; підвищує загальний кліренс етанолу, що у свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі; зменшує терапевтичну дію антипсихотичних ЛЗ - похідних фенотіазину,канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів; при одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну; при тривалому застосуванні або застосуванні у високих дозах може перешкоджати взаємодії дисульфіраму та етанолу; у високих дозах збільшує виведення мексилетину нирками.Спосіб застосування та дозиВміст пакетика висипати у кухоль. Залити теплою водою. Перемішати до розчинення, вживати у теплому вигляді. Дорослим та дітям старше 18 років: по 1 пакетику 2-3 рази на добу. Інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 4 годин, а при тяжкій нирковій недостатності (КК менше 10 мл/хв) інтервал між першою та другою дозою повинен становити не менше 8 годин. Не слід приймати препарат більше 3-х днів як жарознижувальний засіб і більше 5-ти днів як знеболюючий засіб.ПередозуванняСимптоми, зумовлені парацетамолом: блідість шкірних покривів, зниження апетиту, нудота, блювання, гепатонекроз (вираженість некрозу внаслідок інтоксикації безпосередньо залежить від ступеня передозування). Токсична дія у дорослих можлива після прийому понад 10-15 г парацетамолу (20 і більше пакетиків). Розгорнута клінічна картина ураження печінки проявляється через 1-6 днів. Рідко печінкова недостатність розвивається блискавично і може ускладнюватись нирковою недостатністю (тубулярний некроз). Лікування: у перші 6 годин після передозування – промивання шлунка, прийом ентеросорбентів. Введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону - метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну через 12 годин. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну та N-ацетилцистеїну) визначається концентрацією парацетамолу в крові, а також часом, що пройшов після його прийому. Симптоми, зумовлені феніраміном малеатом: судоми, порушення свідомості, кома. Симптоми, зумовлені аскорбіновою кислотою: діарея, нудота, метеоризм, біль у ділянці шлунка, прискорене сечовипускання, сечокам'яна хвороба, безсоння, дратівливість, гіпоглікемія (знижений вміст глюкози в крові, що супроводжується збудженням, м'язовою дрожю, тахікардією, підвищенням артеріального тиску). Лікування: симптоматичне, форсований діурез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лихоманковому синдромі, що триває на фоні застосування препарату, більше 3 днів і больовому синдромі більше 5 днів потрібна консультація лікаря. Спотворює результати деяких лабораторних тестів (кількісного визначення в крові та сечі глюкози, білірубіну, сечової кислоти в плазмі, активності "печінкових" трансаміназ та лактатдегідрогенази). Під час лікування потрібний контроль картини периферичної крові, показників артеріального тиску, функціонального стану печінки, інсулярного апарату підшлункової залози, надниркових залоз. Не перевищувати рекомендованих доз. Не застосовувати з іншими препаратами (зокрема, із седативними) та при порушеннях функції нирок без консультації з лікарем. Пацієнтам, які страждають на цукровий діабет або перебувають на дієті зі зниженим вмістом цукру, слід враховувати, що в кожному пакетику міститься 1 1,555 г сахарози, що відповідає 1,16 ХЕ (смак: лимон) або 1 1,835 г сахарози, що відповідає 1,18 ХЕ (смак: малина) або 11,837 г сахарози, що відповідає 1,18 ХЕ (смак: чорна смородина). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Водіям транспортних засобів та особам, які працюють на машинах/механізмах при застосуванні препарату, слід звернути увагу на ризик появи сонливості. У період лікування необхідно утримуватися від вживання алкогольних напоїв (можливий розвиток гепатотоксичної дії), керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
454,00 грн
354,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. речовини: Парацетамол - 0,5 г; Аскорбінова кислота – 0,2 г; Феніраміну малеат - 0,025 г; Ароматизатор лимонний - 0,6 г; Лимонної кислоти моногідрат – 0,2 г; Сахарин (натрію сахаринату дигідрат) – 0,02 г; Сахароза (цукор) – до 13,1 г. По 13,1 г у термозварювані пакетики по 6, 9, 12 штук разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиГранульований порошок білого або майже білого з жовтуватим відтінком кольору з характерним запахом лимона. Допускається наявність грудочок, що не щільно злежалися. Опис розчину Водний розчин препарату, отриманий розчиненням вмісту пакетика в 200 мл теплої води, що опалесціює, від безбарвного до світло-жовтого кольору, з характерним запахом лимона.Фармакотерапевтична групаГРЗ та "застуди" симптомів засіб усунення (аналгезуючий ненаркотичний засіб + H1-гістамінових рецепторів блокатор + вітамін).ФармакокінетикаПарацетамол швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту, переважно верхнього відділу кишечника. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 30-60 хв. Слабо зв'язується з білками плазми – 15-25%. Швидко розподіляється у тканинах, проникає через плацентарний бар'єр, незначна частина екскретується у грудне молоко (менше 1% від прийнятої дози). Період напіввиведення становить 1-4 год. Метаболізується у печінці, вступаючи в реакцію кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів. Незначна частина препарату (менше 4%) за участю цитохрому Р450 перетворюється на метаболіт та інактивується глутатіоном. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. Продукти біотрансформації та незмінений препарат (близько 5% введеної дози) екскретуються нирками. Аскорбінова кислота добре всмоктується у тонкому кишечнику. Біодоступність становить приблизно 70%. Рівень зв'язування з білками плазми низький. Накопичується у плазмі крові та клітинах, максимальна концентрація створюється у залозистих тканинах. Виводиться в основному із сечею, а також з калом, потім, грудним молоком у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Феніраміну малеат майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Має велику спорідненість до тканин. Cmax у плазмі досягається через 1-2,5 год. Біотрансформація відбувається в печінці шляхом окислення системою цитохромів Р450. Виділяється переважно із сечею у незміненому стані або у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу. Парацетамол має виражену болезаспокійливу та жарознижувальну дію за рахунок інгібування циклооксигенази в центральній нервовій системі (ЦНС) та впливу на центри болю та терморегуляції. Аскорбінова кислота (Вітамін С) бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, вуглеводному обміні, згортання крові, регенерації тканин, у синтезі стероїдних гормонів, зменшує проникність судин і підвищує опірність організму до впливу різних несприятливих факторів зовнішньої. Феніраміну малеат - інгібітор H1-гістамінових рецепторів, має протиалергічну дію, дозволяє зменшити виділення з носа, закладеність носа, сльозотечу та усуває чхання.Показання до застосуванняCімптоматичне лікування "простудних" захворювань (грипозні стани, гострі респіраторні вірусні інфекції), що супроводжуються підвищеною температурою та нежиттю, алергічний риніт, ринофарингіт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу, аскорбінової кислоти, феніраміну або будь-якого іншого компонента препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); печінкова недостатність; закритокутова глаукома; затримка сечі, пов'язана з гіперплазією передміхурової залози; захворювання крові (в т.ч. сидеробластна анемія, таласемія, лейкопенія, тромбоцитопенія); портальна гіпертензія; цукровий діабет, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіпероксалурія; нирковокам'яна хвороба; вагітність та період грудного вигодовування, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (т.к. лікарська форма містить у складі сахарозу), дитячий вік до 18 років (т.к.вміст аскорбінової кислоти у добовій дозі препарату (400 мг та 600 мг) перевищує дозволену максимальну добову дозу для дітей (300 мг). З обережністю: Ниркова недостатність, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жільбера, Дубіна-Джонсона та Ротора), вірусний гепатит, алкогольний гепатит, гемохроматоз, літній вік. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяПрепарат не рекомендується для застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції: висипання, почервоніння шкіри, свербіж, кропив'янка, дерматит, ангіоневротичний набряк. З боку травної системи: подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, нудота, біль у ділянці шлунка, сухість у роті, при тривалому застосуванні у великих дозах – ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, блювання, діарея, гіперацидний гастрит, кровотечі у шлунково-кишковому тракті, порушення функції печінки. З боку сечовивідної системи: розлад сечовипускання, при тривалому застосуванні у великих дозах можуть виникати порушення функції нирок – гіпероксалурія (надмірне виділення із сечею солей щавлевої кислоти), нефролітіаз (сечокам'яна хвороба), пошкодження гломерулярного апарату, папілярний некроз. З боку органів чуття: порушення акомодації (здатність ока адаптуватися до різних відстаней), підвищення внутрішньоочного тиску. З боку серцево-судинної системи: тахікардія (збільшення частоти серцевих скорочень), при тривалому застосуванні у великих дозах – зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки тканин, підвищення артеріального тиску та згортання крові, розвиток мікроангіопатій). З боку центральної нервової системи: сонливість, зниження швидкості психомоторних реакцій, у людей похилого віку можливі сплутаність свідомості або збудження, при тривалому прийомі в дозі більше 5 пакетиків - головний біль, підвищення збудливості, безсоння. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у великих дозах - анемія, метгемоглобінемія (супроводжуються слабкістю, задишкою при фізичному навантаженні, головними болями, запамороченням, серцебиттям), тромбоцитопенія (зниження вмісту тромбоцитів у крові, що може викликати носові кровотечі). У таких випадках слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Лабораторні показники: гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія, глюкозурія. Інші: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, що виявляється у глюкозурії, гіперглікемії (підвищений вміст глюкози в крові, що супроводжується надмірною спрагою, частим сечовипусканням, втратою ваги, втомою). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, якщо Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЕтанол посилює седативну дію, сприяє розвитку гострого панкреатиту. Антидепресанти, протипаркінсонічні засоби, антипсихотичні засоби (похідні фенотіазину) підвищують ризик розвитку побічних ефектів (затримка сечі, сухість у роті, запор). Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми, при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, фенітоїн, фенілбутазон, рифампіцин, зидовудин, карбамазепін, трициклічні антидепресанти), етанол та гепатотоксичні ЛЗ збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, підвищуючи ризик розвитку тяжких інтоксикацій. Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею. Інгібітори мікросомального окиснення (зокрема циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. При тривалому спільному використанні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами підвищується ризик розвитку "аналгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50%, збільшуючи гепатотоксичність. Тривале призначення у високих дозах одночасно із саліцилатами підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) знижується абсорбція аскорбінової кислоти (приблизно на 30%) та підвищується її виведення із сечею, знижується виведення АСК. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату. ЛЗ хінолінового ряду, кальцію хлорид при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти, пероральні контрацептиви, свіжі соки та лужне пиття знижують її всмоктування та засвоєння. Парацетамол, що входить до складу препарату, знижує ефективність урикозуричних препаратів, при прийомі у високих дозах підвищує ефект антикоагулянтних ЛЗ. Аскорбінова кислота підвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну та тетрациклінів, у дозі 5 пакетиків на добу підвищує біодоступність етинілестрадіолу; покращує всмоктування у кишечнику препаратів заліза, може підвищувати виведення заліза при одночасному застосуванні з дефероксаміном; знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів; збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот та збільшує виведення ЛЗ, що мають лужну реакцію (в т.ч. алкалоїдів); знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів; підвищує загальний кліренс етанолу, що у свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі; зменшує терапевтичну дію антипсихотичних ЛЗ - похідних фенотіазину,канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів; при одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну; при тривалому застосуванні або застосуванні у високих дозах може перешкоджати взаємодії дисульфіраму та етанолу; у високих дозах збільшує виведення мексилетину нирками.Спосіб застосування та дозиВміст пакетика висипати у кухоль. Залити теплою водою. Перемішати до розчинення, вживати у теплому вигляді. Дорослим та дітям старше 18 років: по 1 пакетику 2-3 рази на добу. Інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 4 годин, а при тяжкій нирковій недостатності (КК менше 10 мл/хв) інтервал між першою та другою дозою повинен становити не менше 8 годин. Не слід приймати препарат більше 3-х днів як жарознижувальний засіб і більше 5-ти днів як знеболюючий засіб.ПередозуванняСимптоми, зумовлені парацетамолом: блідість шкірних покривів, зниження апетиту, нудота, блювання, гепатонекроз (вираженість некрозу внаслідок інтоксикації безпосередньо залежить від ступеня передозування). Токсична дія у дорослих можлива після прийому понад 10-15 г парацетамолу (20 і більше пакетиків). Розгорнута клінічна картина ураження печінки проявляється через 1-6 днів. Рідко печінкова недостатність розвивається блискавично і може ускладнюватись нирковою недостатністю (тубулярний некроз). Лікування: у перші 6 годин після передозування – промивання шлунка, прийом ентеросорбентів. Введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону - метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну через 12 годин. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну та N-ацетилцистеїну) визначається концентрацією парацетамолу в крові, а також часом, що пройшов після його прийому. Симптоми, зумовлені феніраміном малеатом: судоми, порушення свідомості, кома. Симптоми, зумовлені аскорбіновою кислотою: діарея, нудота, метеоризм, біль у ділянці шлунка, прискорене сечовипускання, сечокам'яна хвороба, безсоння, дратівливість, гіпоглікемія (знижений вміст глюкози в крові, що супроводжується збудженням, м'язовою дрожю, тахікардією, підвищенням артеріального тиску). Лікування: симптоматичне, форсований діурез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лихоманковому синдромі, що триває на фоні застосування препарату, більше 3 днів і больовому синдромі більше 5 днів потрібна консультація лікаря. Спотворює результати деяких лабораторних тестів (кількісного визначення в крові та сечі глюкози, білірубіну, сечової кислоти в плазмі, активності "печінкових" трансаміназ та лактатдегідрогенази). Під час лікування потрібний контроль картини периферичної крові, показників артеріального тиску, функціонального стану печінки, інсулярного апарату підшлункової залози, надниркових залоз. Не перевищувати рекомендованих доз. Не застосовувати з іншими препаратами (зокрема, із седативними) та при порушеннях функції нирок без консультації з лікарем. Пацієнтам, які страждають на цукровий діабет або перебувають на дієті зі зниженим вмістом цукру, слід враховувати, що в кожному пакетику міститься 1 1,555 г сахарози, що відповідає 1,16 ХЕ (смак: лимон) або 1 1,835 г сахарози, що відповідає 1,18 ХЕ (смак: малина) або 11,837 г сахарози, що відповідає 1,18 ХЕ (смак: чорна смородина). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Водіям транспортних засобів та особам, які працюють на машинах/механізмах при застосуванні препарату, слід звернути увагу на ризик появи сонливості. У період лікування необхідно утримуватися від вживання алкогольних напоїв (можливий розвиток гепатотоксичної дії), керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
506,00 грн
460,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. речовини: Парацетамол - 0,5 г; Аскорбінова кислота – 0,2 г; Феніраміну малеат - 0,025 г; Ароматизатор лимонний - 0,6 г; Лимонної кислоти моногідрат – 0,2 г; Сахарин (натрію сахаринату дигідрат) – 0,02 г; Сахароза (цукор) – до 13,1 г. По 13,1 г у термозварювані пакетики по 6, 9, 12 штук разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиГранульований порошок білого або майже білого з жовтуватим відтінком кольору з характерним запахом лимона. Допускається наявність грудочок, що не щільно злежалися. Опис розчину Водний розчин препарату, отриманий розчиненням вмісту пакетика в 200 мл теплої води, що опалесціює, від безбарвного до світло-жовтого кольору, з характерним запахом лимона.Фармакотерапевтична групаГРЗ та "застуди" симптомів засіб усунення (аналгезуючий ненаркотичний засіб + H1-гістамінових рецепторів блокатор + вітамін).ФармакокінетикаПарацетамол швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту, переважно верхнього відділу кишечника. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 30-60 хв. Слабо зв'язується з білками плазми – 15-25%. Швидко розподіляється у тканинах, проникає через плацентарний бар'єр, незначна частина екскретується у грудне молоко (менше 1% від прийнятої дози). Період напіввиведення становить 1-4 год. Метаболізується у печінці, вступаючи в реакцію кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів. Незначна частина препарату (менше 4%) за участю цитохрому Р450 перетворюється на метаболіт та інактивується глутатіоном. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. Продукти біотрансформації та незмінений препарат (близько 5% введеної дози) екскретуються нирками. Аскорбінова кислота добре всмоктується у тонкому кишечнику. Біодоступність становить приблизно 70%. Рівень зв'язування з білками плазми низький. Накопичується у плазмі крові та клітинах, максимальна концентрація створюється у залозистих тканинах. Виводиться в основному із сечею, а також з калом, потім, грудним молоком у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Феніраміну малеат майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Має велику спорідненість до тканин. Cmax у плазмі досягається через 1-2,5 год. Біотрансформація відбувається в печінці шляхом окислення системою цитохромів Р450. Виділяється переважно із сечею у незміненому стані або у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу. Парацетамол має виражену болезаспокійливу та жарознижувальну дію за рахунок інгібування циклооксигенази в центральній нервовій системі (ЦНС) та впливу на центри болю та терморегуляції. Аскорбінова кислота (Вітамін С) бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, вуглеводному обміні, згортання крові, регенерації тканин, у синтезі стероїдних гормонів, зменшує проникність судин і підвищує опірність організму до впливу різних несприятливих факторів зовнішньої. Феніраміну малеат - інгібітор H1-гістамінових рецепторів, має протиалергічну дію, дозволяє зменшити виділення з носа, закладеність носа, сльозотечу та усуває чхання.Показання до застосуванняCімптоматичне лікування "простудних" захворювань (грипозні стани, гострі респіраторні вірусні інфекції), що супроводжуються підвищеною температурою та нежиттю, алергічний риніт, ринофарингіт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу, аскорбінової кислоти, феніраміну або будь-якого іншого компонента препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); печінкова недостатність; закритокутова глаукома; затримка сечі, пов'язана з гіперплазією передміхурової залози; захворювання крові (в т.ч. сидеробластна анемія, таласемія, лейкопенія, тромбоцитопенія); портальна гіпертензія; цукровий діабет, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіпероксалурія; нирковокам'яна хвороба; вагітність та період грудного вигодовування, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (т.к. лікарська форма містить у складі сахарозу), дитячий вік до 18 років (т.к.вміст аскорбінової кислоти у добовій дозі препарату (400 мг та 600 мг) перевищує дозволену максимальну добову дозу для дітей (300 мг). З обережністю: Ниркова недостатність, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жільбера, Дубіна-Джонсона та Ротора), вірусний гепатит, алкогольний гепатит, гемохроматоз, літній вік. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяПрепарат не рекомендується для застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції: висипання, почервоніння шкіри, свербіж, кропив'янка, дерматит, ангіоневротичний набряк. З боку травної системи: подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, нудота, біль у ділянці шлунка, сухість у роті, при тривалому застосуванні у великих дозах – ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, блювання, діарея, гіперацидний гастрит, кровотечі у шлунково-кишковому тракті, порушення функції печінки. З боку сечовивідної системи: розлад сечовипускання, при тривалому застосуванні у великих дозах можуть виникати порушення функції нирок – гіпероксалурія (надмірне виділення із сечею солей щавлевої кислоти), нефролітіаз (сечокам'яна хвороба), пошкодження гломерулярного апарату, папілярний некроз. З боку органів чуття: порушення акомодації (здатність ока адаптуватися до різних відстаней), підвищення внутрішньоочного тиску. З боку серцево-судинної системи: тахікардія (збільшення частоти серцевих скорочень), при тривалому застосуванні у великих дозах – зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки тканин, підвищення артеріального тиску та згортання крові, розвиток мікроангіопатій). З боку центральної нервової системи: сонливість, зниження швидкості психомоторних реакцій, у людей похилого віку можливі сплутаність свідомості або збудження, при тривалому прийомі в дозі більше 5 пакетиків - головний біль, підвищення збудливості, безсоння. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у великих дозах - анемія, метгемоглобінемія (супроводжуються слабкістю, задишкою при фізичному навантаженні, головними болями, запамороченням, серцебиттям), тромбоцитопенія (зниження вмісту тромбоцитів у крові, що може викликати носові кровотечі). У таких випадках слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Лабораторні показники: гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія, глюкозурія. Інші: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, що виявляється у глюкозурії, гіперглікемії (підвищений вміст глюкози в крові, що супроводжується надмірною спрагою, частим сечовипусканням, втратою ваги, втомою). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, якщо Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЕтанол посилює седативну дію, сприяє розвитку гострого панкреатиту. Антидепресанти, протипаркінсонічні засоби, антипсихотичні засоби (похідні фенотіазину) підвищують ризик розвитку побічних ефектів (затримка сечі, сухість у роті, запор). Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми, при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, фенітоїн, фенілбутазон, рифампіцин, зидовудин, карбамазепін, трициклічні антидепресанти), етанол та гепатотоксичні ЛЗ збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, підвищуючи ризик розвитку тяжких інтоксикацій. Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею. Інгібітори мікросомального окиснення (зокрема циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. При тривалому спільному використанні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами підвищується ризик розвитку "аналгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50%, збільшуючи гепатотоксичність. Тривале призначення у високих дозах одночасно із саліцилатами підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) знижується абсорбція аскорбінової кислоти (приблизно на 30%) та підвищується її виведення із сечею, знижується виведення АСК. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату. ЛЗ хінолінового ряду, кальцію хлорид при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти, пероральні контрацептиви, свіжі соки та лужне пиття знижують її всмоктування та засвоєння. Парацетамол, що входить до складу препарату, знижує ефективність урикозуричних препаратів, при прийомі у високих дозах підвищує ефект антикоагулянтних ЛЗ. Аскорбінова кислота підвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну та тетрациклінів, у дозі 5 пакетиків на добу підвищує біодоступність етинілестрадіолу; покращує всмоктування у кишечнику препаратів заліза, може підвищувати виведення заліза при одночасному застосуванні з дефероксаміном; знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів; збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот та збільшує виведення ЛЗ, що мають лужну реакцію (в т.ч. алкалоїдів); знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів; підвищує загальний кліренс етанолу, що у свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі; зменшує терапевтичну дію антипсихотичних ЛЗ - похідних фенотіазину,канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів; при одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну; при тривалому застосуванні або застосуванні у високих дозах може перешкоджати взаємодії дисульфіраму та етанолу; у високих дозах збільшує виведення мексилетину нирками.Спосіб застосування та дозиВміст пакетика висипати у кухоль. Залити теплою водою. Перемішати до розчинення, вживати у теплому вигляді. Дорослим та дітям старше 18 років: по 1 пакетику 2-3 рази на добу. Інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 4 годин, а при тяжкій нирковій недостатності (КК менше 10 мл/хв) інтервал між першою та другою дозою повинен становити не менше 8 годин. Не слід приймати препарат більше 3-х днів як жарознижувальний засіб і більше 5-ти днів як знеболюючий засіб.ПередозуванняСимптоми, зумовлені парацетамолом: блідість шкірних покривів, зниження апетиту, нудота, блювання, гепатонекроз (вираженість некрозу внаслідок інтоксикації безпосередньо залежить від ступеня передозування). Токсична дія у дорослих можлива після прийому понад 10-15 г парацетамолу (20 і більше пакетиків). Розгорнута клінічна картина ураження печінки проявляється через 1-6 днів. Рідко печінкова недостатність розвивається блискавично і може ускладнюватись нирковою недостатністю (тубулярний некроз). Лікування: у перші 6 годин після передозування – промивання шлунка, прийом ентеросорбентів. Введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону - метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну через 12 годин. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну та N-ацетилцистеїну) визначається концентрацією парацетамолу в крові, а також часом, що пройшов після його прийому. Симптоми, зумовлені феніраміном малеатом: судоми, порушення свідомості, кома. Симптоми, зумовлені аскорбіновою кислотою: діарея, нудота, метеоризм, біль у ділянці шлунка, прискорене сечовипускання, сечокам'яна хвороба, безсоння, дратівливість, гіпоглікемія (знижений вміст глюкози в крові, що супроводжується збудженням, м'язовою дрожю, тахікардією, підвищенням артеріального тиску). Лікування: симптоматичне, форсований діурез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лихоманковому синдромі, що триває на фоні застосування препарату, більше 3 днів і больовому синдромі більше 5 днів потрібна консультація лікаря. Спотворює результати деяких лабораторних тестів (кількісного визначення в крові та сечі глюкози, білірубіну, сечової кислоти в плазмі, активності "печінкових" трансаміназ та лактатдегідрогенази). Під час лікування потрібний контроль картини периферичної крові, показників артеріального тиску, функціонального стану печінки, інсулярного апарату підшлункової залози, надниркових залоз. Не перевищувати рекомендованих доз. Не застосовувати з іншими препаратами (зокрема, із седативними) та при порушеннях функції нирок без консультації з лікарем. Пацієнтам, які страждають на цукровий діабет або перебувають на дієті зі зниженим вмістом цукру, слід враховувати, що в кожному пакетику міститься 1 1,555 г сахарози, що відповідає 1,16 ХЕ (смак: лимон) або 1 1,835 г сахарози, що відповідає 1,18 ХЕ (смак: малина) або 11,837 г сахарози, що відповідає 1,18 ХЕ (смак: чорна смородина). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Водіям транспортних засобів та особам, які працюють на машинах/механізмах при застосуванні препарату, слід звернути увагу на ризик появи сонливості. У період лікування необхідно утримуватися від вживання алкогольних напоїв (можливий розвиток гепатотоксичної дії), керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
460,00 грн
364,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. речовини: Парацетамол - 0,5 г; Аскорбінова кислота – 0,2 г; Феніраміну малеат - 0,025 г; Ароматизатор малиновий - 0,215 г; Лимонної кислоти моногідрат – 0,2 г; Ароматизатор лимонний – 0,1035 г; Сахарин (натрію сахаринату дигідрат) – 0,02 г; Барвник харчовий сумішевий малиновий (барвник азорубін (Е 122) та барвник червоний [Понсо 4R] (Е 124)) - 0,0015 г; Сахароза (цукор) – до 13,1 г. По 13,1 г у термозварювані пакетики по 6, 9, 12 штук разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиГранульований порошок рожевого з червоним відтінком кольору з світлішими і темнішими вкрапленнями, з характерним запахом малини. Допускається наявність грудочок, що не щільно злежалися. Опис розчину Водний розчин препарату, отриманий розчиненням вмісту пакетика в 200 мл теплої води, що опалесціює, від світло-рожевого до червоно-рожевого кольору, з характерним запахом малини.Фармакотерапевтична групаГРЗ та "застуди" симптомів засіб усунення (аналгезуючий ненаркотичний засіб + H1-гістамінових рецепторів блокатор + вітамін).ФармакокінетикаПарацетамол швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту, переважно верхнього відділу кишечника. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 30-60 хв. Слабо зв'язується з білками плазми – 15-25%. Швидко розподіляється у тканинах, проникає через плацентарний бар'єр, незначна частина екскретується у грудне молоко (менше 1% від прийнятої дози). Період напіввиведення становить 1-4 год. Метаболізується у печінці, вступаючи в реакцію кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів. Незначна частина препарату (менше 4%) за участю цитохрому Р450 перетворюється на метаболіт та інактивується глутатіоном. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. Продукти біотрансформації та незмінений препарат (близько 5% введеної дози) екскретуються нирками. Аскорбінова кислота добре всмоктується у тонкому кишечнику. Біодоступність становить приблизно 70%. Рівень зв'язування з білками плазми низький. Накопичується у плазмі крові та клітинах, максимальна концентрація створюється у залозистих тканинах. Виводиться в основному із сечею, а також з калом, потім, грудним молоком у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Феніраміну малеат майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Має велику спорідненість до тканин. Cmax у плазмі досягається через 1-2,5 год. Біотрансформація відбувається в печінці шляхом окислення системою цитохромів Р450. Виділяється переважно із сечею у незміненому стані або у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу. Парацетамол має виражену болезаспокійливу та жарознижувальну дію за рахунок інгібування циклооксигенази в центральній нервовій системі (ЦНС) та впливу на центри болю та терморегуляції. Аскорбінова кислота (Вітамін С) бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, вуглеводному обміні, згортання крові, регенерації тканин, у синтезі стероїдних гормонів, зменшує проникність судин і підвищує опірність організму до впливу різних несприятливих факторів зовнішньої. Феніраміну малеат - інгібітор H1-гістамінових рецепторів, має протиалергічну дію, дозволяє зменшити виділення з носа, закладеність носа, сльозотечу та усуває чхання.Показання до застосуванняCімптоматичне лікування "простудних" захворювань (грипозні стани, гострі респіраторні вірусні інфекції), що супроводжуються підвищеною температурою та нежиттю, алергічний риніт, ринофарингіт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу, аскорбінової кислоти, феніраміну або будь-якого іншого компонента препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); печінкова недостатність; закритокутова глаукома; затримка сечі, пов'язана з гіперплазією передміхурової залози; захворювання крові (в т.ч. сидеробластна анемія, таласемія, лейкопенія, тромбоцитопенія); портальна гіпертензія; цукровий діабет, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіпероксалурія; нирковокам'яна хвороба; вагітність та період грудного вигодовування, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (т.к. лікарська форма містить у складі сахарозу), дитячий вік до 18 років (т.к.вміст аскорбінової кислоти у добовій дозі препарату (400 мг та 600 мг) перевищує дозволену максимальну добову дозу для дітей (300 мг). З обережністю: Ниркова недостатність, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жільбера, Дубіна-Джонсона та Ротора), вірусний гепатит, алкогольний гепатит, гемохроматоз, літній вік. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяПрепарат не рекомендується для застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції: висипання, почервоніння шкіри, свербіж, кропив'янка, дерматит, ангіоневротичний набряк. З боку травної системи: подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, нудота, біль у ділянці шлунка, сухість у роті, при тривалому застосуванні у великих дозах – ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, блювання, діарея, гіперацидний гастрит, кровотечі у шлунково-кишковому тракті, порушення функції печінки. З боку сечовивідної системи: розлад сечовипускання, при тривалому застосуванні у великих дозах можуть виникати порушення функції нирок – гіпероксалурія (надмірне виділення із сечею солей щавлевої кислоти), нефролітіаз (сечокам'яна хвороба), пошкодження гломерулярного апарату, папілярний некроз. З боку органів чуття: порушення акомодації (здатність ока адаптуватися до різних відстаней), підвищення внутрішньоочного тиску. З боку серцево-судинної системи: тахікардія (збільшення частоти серцевих скорочень), при тривалому застосуванні у великих дозах – зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки тканин, підвищення артеріального тиску та згортання крові, розвиток мікроангіопатій). З боку центральної нервової системи: сонливість, зниження швидкості психомоторних реакцій, у людей похилого віку можливі сплутаність свідомості або збудження, при тривалому прийомі в дозі більше 5 пакетиків - головний біль, підвищення збудливості, безсоння. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у великих дозах - анемія, метгемоглобінемія (супроводжуються слабкістю, задишкою при фізичному навантаженні, головними болями, запамороченням, серцебиттям), тромбоцитопенія (зниження вмісту тромбоцитів у крові, що може викликати носові кровотечі). У таких випадках слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Лабораторні показники: гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія, глюкозурія. Інші: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, що виявляється у глюкозурії, гіперглікемії (підвищений вміст глюкози в крові, що супроводжується надмірною спрагою, частим сечовипусканням, втратою ваги, втомою). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, якщо Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЕтанол посилює седативну дію, сприяє розвитку гострого панкреатиту. Антидепресанти, протипаркінсонічні засоби, антипсихотичні засоби (похідні фенотіазину) підвищують ризик розвитку побічних ефектів (затримка сечі, сухість у роті, запор). Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми, при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, фенітоїн, фенілбутазон, рифампіцин, зидовудин, карбамазепін, трициклічні антидепресанти), етанол та гепатотоксичні ЛЗ збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, підвищуючи ризик розвитку тяжких інтоксикацій. Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею. Інгібітори мікросомального окиснення (зокрема циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. При тривалому спільному використанні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами підвищується ризик розвитку "аналгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50%, збільшуючи гепатотоксичність. Тривале призначення у високих дозах одночасно із саліцилатами підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) знижується абсорбція аскорбінової кислоти (приблизно на 30%) та підвищується її виведення із сечею, знижується виведення АСК. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату. ЛЗ хінолінового ряду, кальцію хлорид при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти, пероральні контрацептиви, свіжі соки та лужне пиття знижують її всмоктування та засвоєння. Парацетамол, що входить до складу препарату, знижує ефективність урикозуричних препаратів, при прийомі у високих дозах підвищує ефект антикоагулянтних ЛЗ. Аскорбінова кислота підвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну та тетрациклінів, у дозі 5 пакетиків на добу підвищує біодоступність етинілестрадіолу; покращує всмоктування у кишечнику препаратів заліза, може підвищувати виведення заліза при одночасному застосуванні з дефероксаміном; знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів; збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот та збільшує виведення ЛЗ, що мають лужну реакцію (в т.ч. алкалоїдів); знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів; підвищує загальний кліренс етанолу, що у свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі; зменшує терапевтичну дію антипсихотичних ЛЗ - похідних фенотіазину,канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів; при одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну; при тривалому застосуванні або застосуванні у високих дозах може перешкоджати взаємодії дисульфіраму та етанолу; у високих дозах збільшує виведення мексилетину нирками.Спосіб застосування та дозиВміст пакетика висипати у кухоль. Залити теплою водою. Перемішати до розчинення, вживати у теплому вигляді. Дорослим та дітям старше 18 років: по 1 пакетику 2-3 рази на добу. Інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 4 годин, а при тяжкій нирковій недостатності (КК менше 10 мл/хв) інтервал між першою та другою дозою повинен становити не менше 8 годин. Не слід приймати препарат більше 3-х днів як жарознижувальний засіб і більше 5-ти днів як знеболюючий засіб.ПередозуванняСимптоми, зумовлені парацетамолом: блідість шкірних покривів, зниження апетиту, нудота, блювання, гепатонекроз (вираженість некрозу внаслідок інтоксикації безпосередньо залежить від ступеня передозування). Токсична дія у дорослих можлива після прийому понад 10-15 г парацетамолу (20 і більше пакетиків). Розгорнута клінічна картина ураження печінки проявляється через 1-6 днів. Рідко печінкова недостатність розвивається блискавично і може ускладнюватись нирковою недостатністю (тубулярний некроз). Лікування: у перші 6 годин після передозування – промивання шлунка, прийом ентеросорбентів. Введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону - метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну через 12 годин. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну та N-ацетилцистеїну) визначається концентрацією парацетамолу в крові, а також часом, що пройшов після його прийому. Симптоми, зумовлені феніраміном малеатом: судоми, порушення свідомості, кома. Симптоми, зумовлені аскорбіновою кислотою: діарея, нудота, метеоризм, біль у ділянці шлунка, прискорене сечовипускання, сечокам'яна хвороба, безсоння, дратівливість, гіпоглікемія (знижений вміст глюкози в крові, що супроводжується збудженням, м'язовою дрожю, тахікардією, підвищенням артеріального тиску). Лікування: симптоматичне, форсований діурез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лихоманковому синдромі, що триває на фоні застосування препарату, більше 3 днів і больовому синдромі більше 5 днів потрібна консультація лікаря. Спотворює результати деяких лабораторних тестів (кількісного визначення в крові та сечі глюкози, білірубіну, сечової кислоти в плазмі, активності "печінкових" трансаміназ та лактатдегідрогенази). Під час лікування потрібний контроль картини периферичної крові, показників артеріального тиску, функціонального стану печінки, інсулярного апарату підшлункової залози, надниркових залоз. Не перевищувати рекомендованих доз. Не застосовувати з іншими препаратами (зокрема, із седативними) та при порушеннях функції нирок без консультації з лікарем. Пацієнтам, які страждають на цукровий діабет або перебувають на дієті зі зниженим вмістом цукру, слід враховувати, що в кожному пакетику міститься 1 1,555 г сахарози, що відповідає 1,16 ХЕ (смак: лимон) або 1 1,835 г сахарози, що відповідає 1,18 ХЕ (смак: малина) або 11,837 г сахарози, що відповідає 1,18 ХЕ (смак: чорна смородина). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Водіям транспортних засобів та особам, які працюють на машинах/механізмах при застосуванні препарату, слід звернути увагу на ризик появи сонливості. У період лікування необхідно утримуватися від вживання алкогольних напоїв (можливий розвиток гепатотоксичної дії), керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
588,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. речовини: Парацетамол - 0,5 г; Аскорбінова кислота – 0,2 г; Феніраміну малеат - 0,025 г; Ароматизатор лимонний - 0,6 г; Лимонної кислоти моногідрат – 0,2 г; Сахарин (натрію сахаринату дигідрат) – 0,02 г; Сахароза (цукор) – до 13,1 г. По 13,1 г у термозварювані пакетики по 6, 9, 12 штук разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиГранульований порошок білого або майже білого з жовтуватим відтінком кольору з характерним запахом лимона. Допускається наявність грудочок, що не щільно злежалися. Опис розчину Водний розчин препарату, отриманий розчиненням вмісту пакетика в 200 мл теплої води, що опалесціює, від безбарвного до світло-жовтого кольору, з характерним запахом лимона.Фармакотерапевтична групаГРЗ та "застуди" симптомів засіб усунення (аналгезуючий ненаркотичний засіб + H1-гістамінових рецепторів блокатор + вітамін).ФармакокінетикаПарацетамол швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту, переважно верхнього відділу кишечника. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 30-60 хв. Слабо зв'язується з білками плазми – 15-25%. Швидко розподіляється у тканинах, проникає через плацентарний бар'єр, незначна частина екскретується у грудне молоко (менше 1% від прийнятої дози). Період напіввиведення становить 1-4 год. Метаболізується у печінці, вступаючи в реакцію кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів. Незначна частина препарату (менше 4%) за участю цитохрому Р450 перетворюється на метаболіт та інактивується глутатіоном. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. Продукти біотрансформації та незмінений препарат (близько 5% введеної дози) екскретуються нирками. Аскорбінова кислота добре всмоктується у тонкому кишечнику. Біодоступність становить приблизно 70%. Рівень зв'язування з білками плазми низький. Накопичується у плазмі крові та клітинах, максимальна концентрація створюється у залозистих тканинах. Виводиться в основному із сечею, а також з калом, потім, грудним молоком у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Феніраміну малеат майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Має велику спорідненість до тканин. Cmax у плазмі досягається через 1-2,5 год. Біотрансформація відбувається в печінці шляхом окислення системою цитохромів Р450. Виділяється переважно із сечею у незміненому стані або у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу. Парацетамол має виражену болезаспокійливу та жарознижувальну дію за рахунок інгібування циклооксигенази в центральній нервовій системі (ЦНС) та впливу на центри болю та терморегуляції. Аскорбінова кислота (Вітамін С) бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, вуглеводному обміні, згортання крові, регенерації тканин, у синтезі стероїдних гормонів, зменшує проникність судин і підвищує опірність організму до впливу різних несприятливих факторів зовнішньої. Феніраміну малеат - інгібітор H1-гістамінових рецепторів, має протиалергічну дію, дозволяє зменшити виділення з носа, закладеність носа, сльозотечу та усуває чхання.Показання до застосуванняCімптоматичне лікування "простудних" захворювань (грипозні стани, гострі респіраторні вірусні інфекції), що супроводжуються підвищеною температурою та нежиттю, алергічний риніт, ринофарингіт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу, аскорбінової кислоти, феніраміну або будь-якого іншого компонента препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); печінкова недостатність; закритокутова глаукома; затримка сечі, пов'язана з гіперплазією передміхурової залози; захворювання крові (в т.ч. сидеробластна анемія, таласемія, лейкопенія, тромбоцитопенія); портальна гіпертензія; цукровий діабет, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіпероксалурія; нирковокам'яна хвороба; вагітність та період грудного вигодовування, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (т.к. лікарська форма містить у складі сахарозу), дитячий вік до 18 років (т.к.вміст аскорбінової кислоти у добовій дозі препарату (400 мг та 600 мг) перевищує дозволену максимальну добову дозу для дітей (300 мг). З обережністю: Ниркова недостатність, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жільбера, Дубіна-Джонсона та Ротора), вірусний гепатит, алкогольний гепатит, гемохроматоз, літній вік. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяПрепарат не рекомендується для застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції: висипання, почервоніння шкіри, свербіж, кропив'янка, дерматит, ангіоневротичний набряк. З боку травної системи: подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, нудота, біль у ділянці шлунка, сухість у роті, при тривалому застосуванні у великих дозах – ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, блювання, діарея, гіперацидний гастрит, кровотечі у шлунково-кишковому тракті, порушення функції печінки. З боку сечовивідної системи: розлад сечовипускання, при тривалому застосуванні у великих дозах можуть виникати порушення функції нирок – гіпероксалурія (надмірне виділення із сечею солей щавлевої кислоти), нефролітіаз (сечокам'яна хвороба), пошкодження гломерулярного апарату, папілярний некроз. З боку органів чуття: порушення акомодації (здатність ока адаптуватися до різних відстаней), підвищення внутрішньоочного тиску. З боку серцево-судинної системи: тахікардія (збільшення частоти серцевих скорочень), при тривалому застосуванні у великих дозах – зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки тканин, підвищення артеріального тиску та згортання крові, розвиток мікроангіопатій). З боку центральної нервової системи: сонливість, зниження швидкості психомоторних реакцій, у людей похилого віку можливі сплутаність свідомості або збудження, при тривалому прийомі в дозі більше 5 пакетиків - головний біль, підвищення збудливості, безсоння. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у великих дозах - анемія, метгемоглобінемія (супроводжуються слабкістю, задишкою при фізичному навантаженні, головними болями, запамороченням, серцебиттям), тромбоцитопенія (зниження вмісту тромбоцитів у крові, що може викликати носові кровотечі). У таких випадках слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Лабораторні показники: гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія, глюкозурія. Інші: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, що виявляється у глюкозурії, гіперглікемії (підвищений вміст глюкози в крові, що супроводжується надмірною спрагою, частим сечовипусканням, втратою ваги, втомою). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, якщо Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЕтанол посилює седативну дію, сприяє розвитку гострого панкреатиту. Антидепресанти, протипаркінсонічні засоби, антипсихотичні засоби (похідні фенотіазину) підвищують ризик розвитку побічних ефектів (затримка сечі, сухість у роті, запор). Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми, при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, фенітоїн, фенілбутазон, рифампіцин, зидовудин, карбамазепін, трициклічні антидепресанти), етанол та гепатотоксичні ЛЗ збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, підвищуючи ризик розвитку тяжких інтоксикацій. Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею. Інгібітори мікросомального окиснення (зокрема циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. При тривалому спільному використанні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами підвищується ризик розвитку "аналгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50%, збільшуючи гепатотоксичність. Тривале призначення у високих дозах одночасно із саліцилатами підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) знижується абсорбція аскорбінової кислоти (приблизно на 30%) та підвищується її виведення із сечею, знижується виведення АСК. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату. ЛЗ хінолінового ряду, кальцію хлорид при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти, пероральні контрацептиви, свіжі соки та лужне пиття знижують її всмоктування та засвоєння. Парацетамол, що входить до складу препарату, знижує ефективність урикозуричних препаратів, при прийомі у високих дозах підвищує ефект антикоагулянтних ЛЗ. Аскорбінова кислота підвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну та тетрациклінів, у дозі 5 пакетиків на добу підвищує біодоступність етинілестрадіолу; покращує всмоктування у кишечнику препаратів заліза, може підвищувати виведення заліза при одночасному застосуванні з дефероксаміном; знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів; збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот та збільшує виведення ЛЗ, що мають лужну реакцію (в т.ч. алкалоїдів); знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів; підвищує загальний кліренс етанолу, що у свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі; зменшує терапевтичну дію антипсихотичних ЛЗ - похідних фенотіазину,канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів; при одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну; при тривалому застосуванні або застосуванні у високих дозах може перешкоджати взаємодії дисульфіраму та етанолу; у високих дозах збільшує виведення мексилетину нирками.Спосіб застосування та дозиВміст пакетика висипати у кухоль. Залити теплою водою. Перемішати до розчинення, вживати у теплому вигляді. Дорослим та дітям старше 18 років: по 1 пакетику 2-3 рази на добу. Інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 4 годин, а при тяжкій нирковій недостатності (КК менше 10 мл/хв) інтервал між першою та другою дозою повинен становити не менше 8 годин. Не слід приймати препарат більше 3-х днів як жарознижувальний засіб і більше 5-ти днів як знеболюючий засіб.ПередозуванняСимптоми, зумовлені парацетамолом: блідість шкірних покривів, зниження апетиту, нудота, блювання, гепатонекроз (вираженість некрозу внаслідок інтоксикації безпосередньо залежить від ступеня передозування). Токсична дія у дорослих можлива після прийому понад 10-15 г парацетамолу (20 і більше пакетиків). Розгорнута клінічна картина ураження печінки проявляється через 1-6 днів. Рідко печінкова недостатність розвивається блискавично і може ускладнюватись нирковою недостатністю (тубулярний некроз). Лікування: у перші 6 годин після передозування – промивання шлунка, прийом ентеросорбентів. Введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону - метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну через 12 годин. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну та N-ацетилцистеїну) визначається концентрацією парацетамолу в крові, а також часом, що пройшов після його прийому. Симптоми, зумовлені феніраміном малеатом: судоми, порушення свідомості, кома. Симптоми, зумовлені аскорбіновою кислотою: діарея, нудота, метеоризм, біль у ділянці шлунка, прискорене сечовипускання, сечокам'яна хвороба, безсоння, дратівливість, гіпоглікемія (знижений вміст глюкози в крові, що супроводжується збудженням, м'язовою дрожю, тахікардією, підвищенням артеріального тиску). Лікування: симптоматичне, форсований діурез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лихоманковому синдромі, що триває на фоні застосування препарату, більше 3 днів і больовому синдромі більше 5 днів потрібна консультація лікаря. Спотворює результати деяких лабораторних тестів (кількісного визначення в крові та сечі глюкози, білірубіну, сечової кислоти в плазмі, активності "печінкових" трансаміназ та лактатдегідрогенази). Під час лікування потрібний контроль картини периферичної крові, показників артеріального тиску, функціонального стану печінки, інсулярного апарату підшлункової залози, надниркових залоз. Не перевищувати рекомендованих доз. Не застосовувати з іншими препаратами (зокрема, із седативними) та при порушеннях функції нирок без консультації з лікарем. Пацієнтам, які страждають на цукровий діабет або перебувають на дієті зі зниженим вмістом цукру, слід враховувати, що в кожному пакетику міститься 1 1,555 г сахарози, що відповідає 1,16 ХЕ (смак: лимон) або 1 1,835 г сахарози, що відповідає 1,18 ХЕ (смак: малина) або 11,837 г сахарози, що відповідає 1,18 ХЕ (смак: чорна смородина). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Водіям транспортних засобів та особам, які працюють на машинах/механізмах при застосуванні препарату, слід звернути увагу на ризик появи сонливості. У період лікування необхідно утримуватися від вживання алкогольних напоїв (можливий розвиток гепатотоксичної дії), керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
852,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. речовини: Парацетамол - 0,5 г; Аскорбінова кислота – 0,2 г; Феніраміну малеат - 0,025 г; Ароматизатор малиновий - 0,215 г; Лимонної кислоти моногідрат – 0,2 г; Ароматизатор лимонний – 0,1035 г; Сахарин (натрію сахаринату дигідрат) – 0,02 г; Барвник харчовий сумішевий малиновий (барвник азорубін (Е 122) та барвник червоний [Понсо 4R] (Е 124)) - 0,0015 г; Сахароза (цукор) – до 13,1 г. По 13,1 г у термозварювані пакетики по 6, 9, 12 штук разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиГранульований порошок рожевого з червоним відтінком кольору з світлішими і темнішими вкрапленнями, з характерним запахом малини. Допускається наявність грудочок, що не щільно злежалися. Опис розчину Водний розчин препарату, отриманий розчиненням вмісту пакетика в 200 мл теплої води, що опалесціює, від світло-рожевого до червоно-рожевого кольору, з характерним запахом малини.Фармакотерапевтична групаГРЗ та "застуди" симптомів засіб усунення (аналгезуючий ненаркотичний засіб + H1-гістамінових рецепторів блокатор + вітамін).ФармакокінетикаПарацетамол швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту, переважно верхнього відділу кишечника. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 30-60 хв. Слабо зв'язується з білками плазми – 15-25%. Швидко розподіляється у тканинах, проникає через плацентарний бар'єр, незначна частина екскретується у грудне молоко (менше 1% від прийнятої дози). Період напіввиведення становить 1-4 год. Метаболізується у печінці, вступаючи в реакцію кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів. Незначна частина препарату (менше 4%) за участю цитохрому Р450 перетворюється на метаболіт та інактивується глутатіоном. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. Продукти біотрансформації та незмінений препарат (близько 5% введеної дози) екскретуються нирками. Аскорбінова кислота добре всмоктується у тонкому кишечнику. Біодоступність становить приблизно 70%. Рівень зв'язування з білками плазми низький. Накопичується у плазмі крові та клітинах, максимальна концентрація створюється у залозистих тканинах. Виводиться в основному із сечею, а також з калом, потім, грудним молоком у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Феніраміну малеат майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Має велику спорідненість до тканин. Cmax у плазмі досягається через 1-2,5 год. Біотрансформація відбувається в печінці шляхом окислення системою цитохромів Р450. Виділяється переважно із сечею у незміненому стані або у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу. Парацетамол має виражену болезаспокійливу та жарознижувальну дію за рахунок інгібування циклооксигенази в центральній нервовій системі (ЦНС) та впливу на центри болю та терморегуляції. Аскорбінова кислота (Вітамін С) бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, вуглеводному обміні, згортання крові, регенерації тканин, у синтезі стероїдних гормонів, зменшує проникність судин і підвищує опірність організму до впливу різних несприятливих факторів зовнішньої. Феніраміну малеат - інгібітор H1-гістамінових рецепторів, має протиалергічну дію, дозволяє зменшити виділення з носа, закладеність носа, сльозотечу та усуває чхання.Показання до застосуванняCімптоматичне лікування "простудних" захворювань (грипозні стани, гострі респіраторні вірусні інфекції), що супроводжуються підвищеною температурою та нежиттю, алергічний риніт, ринофарингіт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу, аскорбінової кислоти, феніраміну або будь-якого іншого компонента препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); печінкова недостатність; закритокутова глаукома; затримка сечі, пов'язана з гіперплазією передміхурової залози; захворювання крові (в т.ч. сидеробластна анемія, таласемія, лейкопенія, тромбоцитопенія); портальна гіпертензія; цукровий діабет, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіпероксалурія; нирковокам'яна хвороба; вагітність та період грудного вигодовування, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (т.к. лікарська форма містить у складі сахарозу), дитячий вік до 18 років (т.к.вміст аскорбінової кислоти у добовій дозі препарату (400 мг та 600 мг) перевищує дозволену максимальну добову дозу для дітей (300 мг). З обережністю: Ниркова недостатність, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жільбера, Дубіна-Джонсона та Ротора), вірусний гепатит, алкогольний гепатит, гемохроматоз, літній вік. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяПрепарат не рекомендується для застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції: висипання, почервоніння шкіри, свербіж, кропив'янка, дерматит, ангіоневротичний набряк. З боку травної системи: подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, нудота, біль у ділянці шлунка, сухість у роті, при тривалому застосуванні у великих дозах – ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, блювання, діарея, гіперацидний гастрит, кровотечі у шлунково-кишковому тракті, порушення функції печінки. З боку сечовивідної системи: розлад сечовипускання, при тривалому застосуванні у великих дозах можуть виникати порушення функції нирок – гіпероксалурія (надмірне виділення із сечею солей щавлевої кислоти), нефролітіаз (сечокам'яна хвороба), пошкодження гломерулярного апарату, папілярний некроз. З боку органів чуття: порушення акомодації (здатність ока адаптуватися до різних відстаней), підвищення внутрішньоочного тиску. З боку серцево-судинної системи: тахікардія (збільшення частоти серцевих скорочень), при тривалому застосуванні у великих дозах – зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки тканин, підвищення артеріального тиску та згортання крові, розвиток мікроангіопатій). З боку центральної нервової системи: сонливість, зниження швидкості психомоторних реакцій, у людей похилого віку можливі сплутаність свідомості або збудження, при тривалому прийомі в дозі більше 5 пакетиків - головний біль, підвищення збудливості, безсоння. З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні у великих дозах - анемія, метгемоглобінемія (супроводжуються слабкістю, задишкою при фізичному навантаженні, головними болями, запамороченням, серцебиттям), тромбоцитопенія (зниження вмісту тромбоцитів у крові, що може викликати носові кровотечі). У таких випадках слід негайно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Лабораторні показники: гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія, глюкозурія. Інші: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, що виявляється у глюкозурії, гіперглікемії (підвищений вміст глюкози в крові, що супроводжується надмірною спрагою, частим сечовипусканням, втратою ваги, втомою). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, якщо Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЕтанол посилює седативну дію, сприяє розвитку гострого панкреатиту. Антидепресанти, протипаркінсонічні засоби, антипсихотичні засоби (похідні фенотіазину) підвищують ризик розвитку побічних ефектів (затримка сечі, сухість у роті, запор). Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми, при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, фенітоїн, фенілбутазон, рифампіцин, зидовудин, карбамазепін, трициклічні антидепресанти), етанол та гепатотоксичні ЛЗ збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, підвищуючи ризик розвитку тяжких інтоксикацій. Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею. Інгібітори мікросомального окиснення (зокрема циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. При тривалому спільному використанні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами підвищується ризик розвитку "аналгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50%, збільшуючи гепатотоксичність. Тривале призначення у високих дозах одночасно із саліцилатами підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) знижується абсорбція аскорбінової кислоти (приблизно на 30%) та підвищується її виведення із сечею, знижується виведення АСК. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату. ЛЗ хінолінового ряду, кальцію хлорид при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти, пероральні контрацептиви, свіжі соки та лужне пиття знижують її всмоктування та засвоєння. Парацетамол, що входить до складу препарату, знижує ефективність урикозуричних препаратів, при прийомі у високих дозах підвищує ефект антикоагулянтних ЛЗ. Аскорбінова кислота підвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну та тетрациклінів, у дозі 5 пакетиків на добу підвищує біодоступність етинілестрадіолу; покращує всмоктування у кишечнику препаратів заліза, може підвищувати виведення заліза при одночасному застосуванні з дефероксаміном; знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів; збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот та збільшує виведення ЛЗ, що мають лужну реакцію (в т.ч. алкалоїдів); знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів; підвищує загальний кліренс етанолу, що у свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі; зменшує терапевтичну дію антипсихотичних ЛЗ - похідних фенотіазину,канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів; при одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну; при тривалому застосуванні або застосуванні у високих дозах може перешкоджати взаємодії дисульфіраму та етанолу; у високих дозах збільшує виведення мексилетину нирками.Спосіб застосування та дозиВміст пакетика висипати у кухоль. Залити теплою водою. Перемішати до розчинення, вживати у теплому вигляді. Дорослим та дітям старше 18 років: по 1 пакетику 2-3 рази на добу. Інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 4 годин, а при тяжкій нирковій недостатності (КК менше 10 мл/хв) інтервал між першою та другою дозою повинен становити не менше 8 годин. Не слід приймати препарат більше 3-х днів як жарознижувальний засіб і більше 5-ти днів як знеболюючий засіб.ПередозуванняСимптоми, зумовлені парацетамолом: блідість шкірних покривів, зниження апетиту, нудота, блювання, гепатонекроз (вираженість некрозу внаслідок інтоксикації безпосередньо залежить від ступеня передозування). Токсична дія у дорослих можлива після прийому понад 10-15 г парацетамолу (20 і більше пакетиків). Розгорнута клінічна картина ураження печінки проявляється через 1-6 днів. Рідко печінкова недостатність розвивається блискавично і може ускладнюватись нирковою недостатністю (тубулярний некроз). Лікування: у перші 6 годин після передозування – промивання шлунка, прийом ентеросорбентів. Введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону - метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну через 12 годин. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну та N-ацетилцистеїну) визначається концентрацією парацетамолу в крові, а також часом, що пройшов після його прийому. Симптоми, зумовлені феніраміном малеатом: судоми, порушення свідомості, кома. Симптоми, зумовлені аскорбіновою кислотою: діарея, нудота, метеоризм, біль у ділянці шлунка, прискорене сечовипускання, сечокам'яна хвороба, безсоння, дратівливість, гіпоглікемія (знижений вміст глюкози в крові, що супроводжується збудженням, м'язовою дрожю, тахікардією, підвищенням артеріального тиску). Лікування: симптоматичне, форсований діурез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лихоманковому синдромі, що триває на фоні застосування препарату, більше 3 днів і больовому синдромі більше 5 днів потрібна консультація лікаря. Спотворює результати деяких лабораторних тестів (кількісного визначення в крові та сечі глюкози, білірубіну, сечової кислоти в плазмі, активності "печінкових" трансаміназ та лактатдегідрогенази). Під час лікування потрібний контроль картини периферичної крові, показників артеріального тиску, функціонального стану печінки, інсулярного апарату підшлункової залози, надниркових залоз. Не перевищувати рекомендованих доз. Не застосовувати з іншими препаратами (зокрема, із седативними) та при порушеннях функції нирок без консультації з лікарем. Пацієнтам, які страждають на цукровий діабет або перебувають на дієті зі зниженим вмістом цукру, слід враховувати, що в кожному пакетику міститься 1 1,555 г сахарози, що відповідає 1,16 ХЕ (смак: лимон) або 1 1,835 г сахарози, що відповідає 1,18 ХЕ (смак: малина) або 11,837 г сахарози, що відповідає 1,18 ХЕ (смак: чорна смородина). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Водіям транспортних засобів та особам, які працюють на машинах/механізмах при застосуванні препарату, слід звернути увагу на ризик появи сонливості. У період лікування необхідно утримуватися від вживання алкогольних напоїв (можливий розвиток гепатотоксичної дії), керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
680,00 грн
578,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. парацетамол - 360 мг, аскорбінова кислота - 300 мг, кальцію глюконату моногідрат - 100 мг, рімантадину гідрохлорид - 50 мг, рутозиду тригідрат (у перерахунку на рутозид) - 20 мг, лоратадин - 3 мг; Допоміжні речовини: аспартам – 30 мг, гіпромелоза – 10 мг, кремнію діоксид колоїдний – 20 мг, лактози моногідрат – 4086 мг, ароматизатор чорносмородиновий – 21 мг. Порошок для приготування розчину для внутрішнього прийому чорномородиновий. По 5 г порошку для приготування розчину для прийому внутрішньо чорносмородинового в пакетики термозварювані з багатошарового матеріалу комбінованого. 3, 6, 12 або 24 пакетики з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиВміст пакетика - суміш порошку та гранул від майже білого до жовтого із зеленуватим відтінком кольору з характерним запахом чорної смородини. Допускається наявність поодиноких гранул рожевого кольору. Опис розчину після розчинення порошку - безбарвний або з жовтуватим відтінком злегка каламутний розчин із характерним запахом чорної смородини. Допускається наявність нерозчинених частинок жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаГРЗ та «застуди» симптомів засіб усунення.ФармакокінетикаПарацетамол. Абсорбція – висока. Зв'язок із білками плазми – 15 %. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці за трьома основними шляхами: кон'югація з глюкуронідами, кон'югація з сульфатами, окислення мікросомальними ферментами печінки. В останньому випадку утворюються токсичні проміжні метаболіти, які згодом кон'югують з глутатіоном, а потім із цистеїном та меркаптуровою кислотою. Основними ізоферментами цитохрому Р450 для цього шляху метаболізму є ізофермент CYP2E1 (переважно), CYP1A2 та CYP3A4 (другорядна роль). При дефіциті глутатіону ці метаболіти можуть спричинити ушкодження та некроз гепатоцитів. Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гідроксипарацетамолу та метоксилювання до 3-метоксипарацетамолу, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами.У дорослих переважає глюкуронування. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати та кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (у тому числі токсичну) активність. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, лише 3% у незміненому вигляді. У пацієнтів похилого віку знижується кліренс препарату і збільшується T1/2. Максимальна концентрація (Cmax) парацетамолу в плазмі досягається при застосуванні порошку через 0,7±0,39 год і становить 4,79±1,81 мкг/мл, період напіввиведення (T1/2) дорівнює 2,73±0,76 год. Аскорбінова кислота абсорбується в шлунково-кишковому тракті (переважно в худій кишці). Зв'язок із білками плазми – 25 %. Захворювання шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, запор або діарея, глистяна інвазія, лямбліоз), вживання свіжих фруктових та овочевих соків, лужного пиття зменшують всмоктування аскорбінової кислоти в кишечнику. Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі становить приблизно 10-20 мкг/мл. Час максимальної концентрації в плазмі після прийому внутрішньо - 4 год. Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а потім - у всі тканини; найбільша концентрація досягається в залозистих органах, лейкоцитах, печінці та кришталику ока; проникає крізь плаценту. Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вище, ніж у еритроцитах та у плазмі.При дефіцитних станах концентрація в лейкоцитах знижується пізніше і повільніше і розглядається як кращий критерій оцінки дефіциту, ніж концентрація у плазмі. Метаболізується переважно в печінці в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову кислоту та аскорбат-2-сульфат. Виводиться нирками, через кишечник, потім у незміненому вигляді і як метаболітів. Куріння та вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення на неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі.з згодом у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Куріння та вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення на неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі.з згодом у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Куріння та вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення на неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі. Кальцію глюконат. Приблизно 1/5-1/3 частина введеного перорально кальцію глюконату всмоктується в тонкій кишці; цей процес залежить від присутності ергокальциферолу, pH, особливостей дієти та наявності факторів, здатних пов'язувати іони кальцію. Абсорбція іонів кальцію зростає при його дефіциті та використанні дієти зі зниженим вмістом іонів кальцію. Близько 20% виводиться нирками, решта (80%) – кишечником. Римантадін. Після внутрішнього прийому майже повністю всмоктується в кишечнику. Абсорбція – повільна. Зв'язок із білками плазми – близько 40 %. Об'єм розподілу -17-25 л/кг. Концентрація в носовому секреті на 50% вища, ніж плазмова. Метаболізується у печінці. Більше 90% виводиться нирками протягом 72 годин, переважно у вигляді метаболітів, 15% у незміненому вигляді. При хронічній нирковій недостатності період напіввиведення збільшується у 2 рази. У осіб з нирковою недостатністю та в осіб похилого віку може накопичуватися у токсичних концентраціях, якщо доза не коригується пропорційно до зменшення кліренсу креатиніну. Гемодіаліз незначно впливає на кліренс рімантадину. Cmax римантадину в плазмі досягається при застосуванні порошку через 5,28±2,54 год і становить 69,0±19,7 нг/мл, T1/2 - 33,26±12,76 год. Рутозид. Час максимальної концентрації в плазмі після прийому внутрішньо - 1-9 год. Виводиться переважно з жовчю і меншою мірою нирками. T1/2 - 10-25 год. Лоратадін. Швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у людей похилого віку зростає на 50 %. Зв'язок із білками плазми – 97 %. Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту дескарбоетоксилоратадину за участю ізоферментів цитохрому CYP3A4 та меншою мірою CYP2D6. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться нирками та з жовчю. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та при проведенні гемодіалізу фармакокінетика практично не змінюється. Cmax лоратадину в плазмі досягається через 3,28±1,25 год і становить 1,85±0,95 нг/мл, T1/2 дорівнює 11,29±5,52 год.ФармакодинамікаКомбінований препарат, має противірусну, інтерфероногенну, жарознижувальну, знеболювальну, антигістамінну та ангіопротекторну дію. Парацетамол має знеболювальну та жарознижувальну дію. Аскорбінова кислота бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, сприяє нормальній проникності капілярів, згортання крові, регенерації тканин, відіграє позитивну роль у розвитку імунних реакцій організму, заповнює дефіцит вітаміну С. Кальція глюконат, як джерело іонів кальцію, запобігає розвитку підвищеної проникності та ламкості судин, що зумовлюють геморагічні процеси при грипі та гострій респіраторній вірусній інфекції (ГРВІ), має антиалергічну дію (механізм неясний). Римантадин має противірусну активність щодо вірусу грипу А. Блокуючи М2-канали вірусу грипу А, порушує його здатність проникати в клітини та вивільняти рибонуклеопротеїд, інгібуючи тим самим найважливішу стадію реплікації вірусів. Індукує вироблення інтерферонів альфа та гама. При грипі, викликаному вірусом В, римантадин має антитоксичну дію. Рутозид є ангіопротектором. Зменшує проникність капілярів, набряклість та запалення, зміцнює судинну стінку. Гальмує агрегацію та збільшує ступінь деформації еритроцитів. Лоратадин - блокатор Н1-гістамінових рецепторів, що попереджає розвиток набряку тканин, пов'язаного з вивільненням гістаміну.Показання до застосуванняЛікування грипу типу А, симптоматичне лікування «простудних» захворювань, грипу та ГРВІ, що супроводжуються підвищеною температурою, ознобом, закладеністю носа, болем у горлі, болями у суглобах та м'язах, головним болем.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до одного або кількох компонентів, що входять до складу препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ) у фазі загострення; шлунково-кишкові кровотечі; гемофілія; геморагічний діатез; гіпопротромбінемія; портальна гіпертензія; авітаміноз К; ниркова недостатність; вагітність, період грудного вигодовування; захворювання щитовидної залози, гострі захворювання нирок, печінки (гострий гломерулонефрит, гострий пієлонефрит, гострий гепатит, або загострення хронічних захворювань цих органів); хронічний алкоголізм; гіперкальціємія, виражена гіперкальціурія, нефроуролітіаз, саркоїдоз, одночасний прийом серцевих глікозидів (ризик виникнення аритмій); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; фенілкетонурія. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю Обмеження застосування при епілепсії, церебральному атеросклерозі, цукровому діабеті, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, гемохроматозі, сидеробластної анемії, таласемії, гіпероксалурії, нирковокам'яної хвороби, дегідратації, електроліте ), гіперкальціурії. Літні пацієнти з артеріальною гіпертензією (підвищується ризик розвитку геморагічного інсульту, за рахунок препарату римантадину, що входить до складу препарату).Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяМожливі небажані побічні реакції вказані відповідно до компонентів, що входять до складу. З боку центральної нервової системи: підвищена збудливість, сонливість, тремор, гіперкінезія, запаморочення, біль голови, «припливи» крові до обличчя. З боку травної системи: ураження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, диспепсія, сухість слизової оболонки у роті, відсутність апетиту, здуття живота (метеоризм), пронос (діарея). З боку сечовидільної системи: помірна півлакіурія. Порушення органів кровотворення: зміни показників крові. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка. З боку шкіри: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Інші: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія). Досвід постреєстраційного застосування У ході застосування препарату АнвіМакс® були описані випадки виникнення ангіоневротичного набряку, переднепритомного стану, гарячкового стану, зниження артеріального тиску, кропив'янки, свербежу шкіри, еритеми, розлади слуху, болю в горлі. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, негайно повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПарацетамол знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів. Супутнє застосування парацетамолу у високих дозах підвищує ефект антикоагулянтних лікарських засобів. Індуктори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти), етанол та гепатотоксичні лікарські засоби збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що зумовлює можливість розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликому передозуванні. При одночасному застосуванні з метоклопрамідом можливе збільшення швидкості всмоктування парацетамолу. Тривале використання барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Інгібітори мікросомального окиснення знижують ризик гепатотоксичної дії. Рімантадин посилює збуджуючий ефект кофеїну. Циметидин знижує кліренс рімантадину на 18%. Аскорбінова кислота підвищує концентрацію у крові бензилпеніциліну. Покращує всмоктування у кишечнику препаратів заліза (переводить тривалентне залізо у двовалентне); може підвищувати виведення заліза при одночасному застосуванні з дефероксаміном. Збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарських засобів, що мають лужну реакцію (зокрема алкалоїдів). Знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів. Підвищує загальний кліренс етанолу, що у свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі. При одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну. Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею.Зменшує терапевтичну дію антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків) – похідних фенотіазину, канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів. Лоратадін. Інгібітори CYP3A4 та CYP2D6 збільшують концентрацію лоратадину в крові.Спосіб застосування та дозиВсередину. Розчинити вміст одного пакетика половині склянки (100 мл) кип'яченої теплої води. Вживати відразу після розчинення. Перед вживанням розчин розмішати. Дорослим: приймати по 1 пакетику 2-3 рази на добу після їди. Інтервал між прийомами препарату – 4-6 годин. Курс терапії 3-5 днів до зникнення симптомів захворювання. Не слід приймати АнвіМакс® більше 5 днів. Якщо не спостерігається полегшення симптомів протягом 3 днів після початку прийому препарату, необхідно звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми: протягом перших 24 годин після прийому - блідість шкірних покривів, нудота, діарея, блювання, біль в епігастральній ділянці; порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз (у т. ч. лактоацидоз), гіпокаліємія, тахікардія, аритмія, біль голови, загострення супутніх хронічних захворювань. Симптоми порушення функції печінки можуть виникнути через 12-48 годин після передозування. При тяжкому передозуванні - печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома; гостра ниркова недостатність із тубулярним некрозом (у тому числі за відсутності тяжкого ураження печінки). Поріг передозування може бути знижений у літніх пацієнтів, у пацієнтів, які приймають певні препарати (наприклад, індуктори мікросомальних ферментів печінки), алкоголь або хворих на виснаження. Лікування: введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону – метіоніну протягом 8-9 годин після передозування та ацетилцистеїну – протягом 8 год. Промивання шлунка, симптоматична терапія. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТривалість застосування – не більше 5 днів. Не застосовувати при наявності метастазуючих пухлин. Необхідно проводити лабораторний контроль за показниками крові. Особам, схильним до вживання етанолу, слід до початку лікування препаратом проконсультуватися з лікарем, оскільки парацетамол може вплинути на печінку. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З урахуванням можливого розвитку побічних ефектів (запаморочення, сонливість) у період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
654,00 грн
506,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. парацетамол - 360 мг, аскорбінова кислота - 300 мг, кальцію глюконату моногідрат - 100 мг, рімантадину гідрохлорид - 50 мг, рутозиду тригідрат (у перерахунку на рутозид) - 20 мг, лоратадин - 3 мг; Допоміжні речовини: аспартам – 30 мг, гіпромелоза – 10 мг, кремнію діоксид колоїдний – 20 мг, лактози моногідрат – 4086 мг, ароматизатор журавлинний – 21 мг. Порошок для приготування розчину для вживання журавлинний, лимонний. По 5 г порошку для приготування розчину для прийому всередину журавлинного в пакетики термозварювані з багатошарового матеріалу комбінованого. 3, 6, 12 або 24 пакетики з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиВміст пакетика - суміш порошку та гранул від майже білого до жовтого із зеленуватим відтінком кольору з характерним запахом журавлини. Допускається наявність поодиноких гранул рожевого кольору. Опис розчину після розчинення порошку - безбарвний або з жовтуватим відтінком злегка каламутний розчин з характерним запахом журавлини. Допускається наявність нерозчинених частинок жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаГРЗ та «застуди» симптомів засіб усунення.ФармакокінетикаПарацетамол. Абсорбція – висока. Зв'язок із білками плазми – 15 %. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці за трьома основними шляхами: кон'югація з глюкуронідами, кон'югація з сульфатами, окислення мікросомальними ферментами печінки. В останньому випадку утворюються токсичні проміжні метаболіти, які згодом кон'югують з глутатіоном, а потім із цистеїном та меркаптуровою кислотою. Основними ізоферментами цитохрому Р450 для цього шляху метаболізму є ізофермент CYP2E1 (переважно), CYP1A2 та CYP3A4 (другорядна роль). При дефіциті глутатіону ці метаболіти можуть спричинити ушкодження та некроз гепатоцитів. Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гідроксипарацетамолу та метоксилювання до 3-метоксипарацетамолу, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами.У дорослих переважає глюкуронування. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати та кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (у тому числі токсичну) активність. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, лише 3% у незміненому вигляді. У пацієнтів похилого віку знижується кліренс препарату і збільшується T1/2. Максимальна концентрація (Cmax) парацетамолу в плазмі досягається при застосуванні порошку через 0,7±0,39 год і становить 4,79±1,81 мкг/мл, період напіввиведення (T1/2) дорівнює 2,73±0,76 год. Аскорбінова кислота абсорбується в шлунково-кишковому тракті (переважно в худій кишці). Зв'язок із білками плазми – 25 %. Захворювання шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, запор або діарея, глистяна інвазія, лямбліоз), вживання свіжих фруктових та овочевих соків, лужного пиття зменшують всмоктування аскорбінової кислоти в кишечнику. Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі становить приблизно 10-20 мкг/мл. Час максимальної концентрації в плазмі після прийому внутрішньо - 4 год. Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а потім - у всі тканини; найбільша концентрація досягається в залозистих органах, лейкоцитах, печінці та кришталику ока; проникає крізь плаценту. Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вище, ніж у еритроцитах та у плазмі.При дефіцитних станах концентрація в лейкоцитах знижується пізніше і повільніше і розглядається як кращий критерій оцінки дефіциту, ніж концентрація у плазмі. Метаболізується переважно в печінці в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову кислоту та аскорбат-2-сульфат. Виводиться нирками, через кишечник, потім у незміненому вигляді і як метаболітів. Куріння та вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення на неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі.з згодом у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Куріння та вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення на неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі.з згодом у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Куріння та вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення на неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі. Кальцію глюконат. Приблизно 1/5-1/3 частина введеного перорально кальцію глюконату всмоктується в тонкій кишці; цей процес залежить від присутності ергокальциферолу, pH, особливостей дієти та наявності факторів, здатних пов'язувати іони кальцію. Абсорбція іонів кальцію зростає при його дефіциті та використанні дієти зі зниженим вмістом іонів кальцію. Близько 20% виводиться нирками, решта (80%) – кишечником. Римантадін. Після внутрішнього прийому майже повністю всмоктується в кишечнику. Абсорбція – повільна. Зв'язок із білками плазми – близько 40 %. Об'єм розподілу -17-25 л/кг. Концентрація в носовому секреті на 50% вища, ніж плазмова. Метаболізується у печінці. Більше 90% виводиться нирками протягом 72 годин, переважно у вигляді метаболітів, 15% у незміненому вигляді. При хронічній нирковій недостатності період напіввиведення збільшується у 2 рази. У осіб з нирковою недостатністю та в осіб похилого віку може накопичуватися у токсичних концентраціях, якщо доза не коригується пропорційно до зменшення кліренсу креатиніну. Гемодіаліз незначно впливає на кліренс рімантадину. Cmax римантадину в плазмі досягається при застосуванні порошку через 5,28±2,54 год і становить 69,0±19,7 нг/мл, T1/2 - 33,26±12,76 год. Рутозид. Час максимальної концентрації в плазмі після прийому внутрішньо - 1-9 год. Виводиться переважно з жовчю і меншою мірою нирками. T1/2 - 10-25 год. Лоратадін. Швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у людей похилого віку зростає на 50 %. Зв'язок із білками плазми – 97 %. Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту дескарбоетоксилоратадину за участю ізоферментів цитохрому CYP3A4 та меншою мірою CYP2D6. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться нирками та з жовчю. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та при проведенні гемодіалізу фармакокінетика практично не змінюється. Cmax лоратадину в плазмі досягається через 3,28±1,25 год і становить 1,85±0,95 нг/мл, T1/2 дорівнює 11,29±5,52 год.ФармакодинамікаКомбінований препарат, має противірусну, інтерфероногенну, жарознижувальну, знеболювальну, антигістамінну та ангіопротекторну дію. Парацетамол має знеболювальну та жарознижувальну дію. Аскорбінова кислота бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, сприяє нормальній проникності капілярів, згортання крові, регенерації тканин, відіграє позитивну роль у розвитку імунних реакцій організму, заповнює дефіцит вітаміну С. Кальція глюконат, як джерело іонів кальцію, запобігає розвитку підвищеної проникності та ламкості судин, що зумовлюють геморагічні процеси при грипі та гострій респіраторній вірусній інфекції (ГРВІ), має антиалергічну дію (механізм неясний). Римантадин має противірусну активність щодо вірусу грипу А. Блокуючи М2-канали вірусу грипу А, порушує його здатність проникати в клітини та вивільняти рибонуклеопротеїд, інгібуючи тим самим найважливішу стадію реплікації вірусів. Індукує вироблення інтерферонів альфа та гама. При грипі, викликаному вірусом В, римантадин має антитоксичну дію. Рутозид є ангіопротектором. Зменшує проникність капілярів, набряклість та запалення, зміцнює судинну стінку. Гальмує агрегацію та збільшує ступінь деформації еритроцитів. Лоратадин - блокатор Н1-гістамінових рецепторів, що попереджає розвиток набряку тканин, пов'язаного з вивільненням гістаміну.Показання до застосуванняЛікування грипу типу А, симптоматичне лікування «простудних» захворювань, грипу та ГРВІ, що супроводжуються підвищеною температурою, ознобом, закладеністю носа, болем у горлі, болями у суглобах та м'язах, головним болем.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до одного або кількох компонентів, що входять до складу препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ) у фазі загострення; шлунково-кишкові кровотечі; гемофілія; геморагічний діатез; гіпопротромбінемія; портальна гіпертензія; авітаміноз К; ниркова недостатність; вагітність, період грудного вигодовування; захворювання щитовидної залози, гострі захворювання нирок, печінки (гострий гломерулонефрит, гострий пієлонефрит, гострий гепатит, або загострення хронічних захворювань цих органів); хронічний алкоголізм; гіперкальціємія, виражена гіперкальціурія, нефроуролітіаз, саркоїдоз, одночасний прийом серцевих глікозидів (ризик виникнення аритмій); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; фенілкетонурія. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю Обмеження застосування при епілепсії, церебральному атеросклерозі, цукровому діабеті, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, гемохроматозі, сидеробластної анемії, таласемії, гіпероксалурії, нирковокам'яної хвороби, дегідратації, електроліте ), гіперкальціурії. Літні пацієнти з артеріальною гіпертензією (підвищується ризик розвитку геморагічного інсульту, за рахунок препарату римантадину, що входить до складу препарату).Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяМожливі небажані побічні реакції вказані відповідно до компонентів, що входять до складу. З боку центральної нервової системи: підвищена збудливість, сонливість, тремор, гіперкінезія, запаморочення, біль голови, «припливи» крові до обличчя. З боку травної системи: ураження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, диспепсія, сухість слизової оболонки у роті, відсутність апетиту, здуття живота (метеоризм), пронос (діарея). З боку сечовидільної системи: помірна півлакіурія. Порушення органів кровотворення: зміни показників крові. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка. З боку шкіри: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Інші: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія). Досвід постреєстраційного застосування У ході застосування препарату АнвіМакс® були описані випадки виникнення ангіоневротичного набряку, переднепритомного стану, гарячкового стану, зниження артеріального тиску, кропив'янки, свербежу шкіри, еритеми, розлади слуху, болю в горлі. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, негайно повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПарацетамол знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів. Супутнє застосування парацетамолу у високих дозах підвищує ефект антикоагулянтних лікарських засобів. Індуктори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти), етанол та гепатотоксичні лікарські засоби збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що зумовлює можливість розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликому передозуванні. При одночасному застосуванні з метоклопрамідом можливе збільшення швидкості всмоктування парацетамолу. Тривале використання барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Інгібітори мікросомального окиснення знижують ризик гепатотоксичної дії. Рімантадин посилює збуджуючий ефект кофеїну. Циметидин знижує кліренс рімантадину на 18%. Аскорбінова кислота підвищує концентрацію у крові бензилпеніциліну. Покращує всмоктування у кишечнику препаратів заліза (переводить тривалентне залізо у двовалентне); може підвищувати виведення заліза при одночасному застосуванні з дефероксаміном. Збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарських засобів, що мають лужну реакцію (зокрема алкалоїдів). Знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів. Підвищує загальний кліренс етанолу, що у свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі. При одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну. Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею.Зменшує терапевтичну дію антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків) – похідних фенотіазину, канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів. Лоратадін. Інгібітори CYP3A4 та CYP2D6 збільшують концентрацію лоратадину в крові.Спосіб застосування та дозиВсередину. Розчинити вміст одного пакетика половині склянки (100 мл) кип'яченої теплої води. Вживати відразу після розчинення. Перед вживанням розчин розмішати. Дорослим: приймати по 1 пакетику 2-3 рази на добу після їди. Інтервал між прийомами препарату – 4-6 годин. Курс терапії 3-5 днів до зникнення симптомів захворювання. Не слід приймати АнвіМакс® більше 5 днів. Якщо не спостерігається полегшення симптомів протягом 3 днів після початку прийому препарату, необхідно звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми: протягом перших 24 годин після прийому - блідість шкірних покривів, нудота, діарея, блювання, біль в епігастральній ділянці; порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз (у т. ч. лактоацидоз), гіпокаліємія, тахікардія, аритмія, біль голови, загострення супутніх хронічних захворювань. Симптоми порушення функції печінки можуть виникнути через 12-48 годин після передозування. При тяжкому передозуванні - печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома; гостра ниркова недостатність із тубулярним некрозом (у тому числі за відсутності тяжкого ураження печінки). Поріг передозування може бути знижений у літніх пацієнтів, у пацієнтів, які приймають певні препарати (наприклад, індуктори мікросомальних ферментів печінки), алкоголь або хворих на виснаження. Лікування: введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону – метіоніну протягом 8-9 годин після передозування та ацетилцистеїну – протягом 8 год. Промивання шлунка, симптоматична терапія. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТривалість застосування – не більше 5 днів. Не застосовувати при наявності метастазуючих пухлин. Необхідно проводити лабораторний контроль за показниками крові. Особам, схильним до вживання етанолу, слід до початку лікування препаратом проконсультуватися з лікарем, оскільки парацетамол може вплинути на печінку. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З урахуванням можливого розвитку побічних ефектів (запаморочення, сонливість) у період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
944,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. парацетамол - 360 мг, аскорбінова кислота - 300 мг, кальцію глюконату моногідрат - 100 мг, рімантадину гідрохлорид - 50 мг, рутозиду тригідрат (у перерахунку на рутозид) - 20 мг, лоратадин - 3 мг; Допоміжні речовини: аспартам – 30 мг, гіпромелоза – 10 мг, кремнію діоксид колоїдний – 20 мг, лактози моногідрат – 4086 мг, ароматизатор лимонний – 21 мг. Порошок для приготування розчину для лімонний прийом. По 5 г порошку для приготування розчину для прийому всередину лимонного пакетики термозварювані з матеріалу багатошарового комбінованого. 3, 6, 12 або 24 пакетики з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиВміст пакетика - суміш порошку та гранул від майже білого до жовтого із зеленуватим відтінком кольору з характерним запахом лимона. Допускається наявність поодиноких гранул рожевого кольору. Опис розчину після розчинення порошку - безбарвний або з жовтуватим відтінком злегка каламутний розчин із характерним запахом лимона. Допускається наявність нерозчинених частинок жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаГРЗ та «застуди» симптомів засіб усунення.ФармакокінетикаПарацетамол. Абсорбція – висока. Зв'язок із білками плазми – 15 %. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці за трьома основними шляхами: кон'югація з глюкуронідами, кон'югація з сульфатами, окислення мікросомальними ферментами печінки. В останньому випадку утворюються токсичні проміжні метаболіти, які згодом кон'югують з глутатіоном, а потім із цистеїном та меркаптуровою кислотою. Основними ізоферментами цитохрому Р450 для цього шляху метаболізму є ізофермент CYP2E1 (переважно), CYP1A2 та CYP3A4 (другорядна роль). При дефіциті глутатіону ці метаболіти можуть спричинити ушкодження та некроз гепатоцитів. Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гідроксипарацетамолу та метоксилювання до 3-метоксипарацетамолу, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами.У дорослих переважає глюкуронування. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати та кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (у тому числі токсичну) активність. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, лише 3% у незміненому вигляді. У пацієнтів похилого віку знижується кліренс препарату і збільшується T1/2. Максимальна концентрація (Cmax) парацетамолу в плазмі досягається при застосуванні порошку через 0,7±0,39 год і становить 4,79±1,81 мкг/мл, період напіввиведення (T1/2) дорівнює 2,73±0,76 год. Аскорбінова кислота абсорбується в шлунково-кишковому тракті (переважно в худій кишці). Зв'язок із білками плазми – 25 %. Захворювання шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, запор або діарея, глистяна інвазія, лямбліоз), вживання свіжих фруктових та овочевих соків, лужного пиття зменшують всмоктування аскорбінової кислоти в кишечнику. Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі становить приблизно 10-20 мкг/мл. Час максимальної концентрації в плазмі після прийому внутрішньо - 4 год. Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а потім - у всі тканини; найбільша концентрація досягається в залозистих органах, лейкоцитах, печінці та кришталику ока; проникає крізь плаценту. Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вище, ніж у еритроцитах та у плазмі.При дефіцитних станах концентрація в лейкоцитах знижується пізніше і повільніше і розглядається як кращий критерій оцінки дефіциту, ніж концентрація у плазмі. Метаболізується переважно в печінці в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову кислоту та аскорбат-2-сульфат. Виводиться нирками, через кишечник, потім у незміненому вигляді і як метаболітів. Куріння та вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення на неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі.з згодом у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Куріння та вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення на неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі.з згодом у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Куріння та вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення на неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі. Кальция глюконат. Приблизительно 1/5-1/3 часть перорально введенного кальция глюконата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола, pH, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция. Около 20 % выводится почками, остальное количество (80 %) — кишечником. Римантадин. После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция — медленная. Связь с белками плазмы — около 40 %. Объем распределения —17-25 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем плазменная. Метаболизируется в печени. Более 90 % выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15 % в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина. Cmax римантадина в плазме крови достигается при применении порошка через 5,28±2,54 ч и составляет 69,0±19,7 нг/мл, T1/2 — 33,26±12,76 ч. Рутозид. Время максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь — 1-9 ч. Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. T1/2 — 10-25 ч. Лоратадин. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50 %. Связь с белками плазмы — 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется. Cmax лоратадина в плазме крови достигается через 3,28±1,25 ч и составляет 1,85±0,95 нг/мл, T1/2 равен 11,29±5,52 ч.ФармакодинамикаКомбінований препарат, має противірусну, інтерфероногенну, жарознижувальну, знеболювальну, антигістамінну та ангіопротекторну дію. Парацетамол має знеболювальну та жарознижувальну дію. Аскорбінова кислота бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, сприяє нормальній проникності капілярів, згортання крові, регенерації тканин, відіграє позитивну роль у розвитку імунних реакцій організму, заповнює дефіцит вітаміну С. Кальція глюконат, як джерело іонів кальцію, запобігає розвитку підвищеної проникності та ламкості судин, що зумовлюють геморагічні процеси при грипі та гострій респіраторній вірусній інфекції (ГРВІ), має антиалергічну дію (механізм неясний). Римантадин має противірусну активність щодо вірусу грипу А. Блокуючи М2-канали вірусу грипу А, порушує його здатність проникати в клітини та вивільняти рибонуклеопротеїд, інгібуючи тим самим найважливішу стадію реплікації вірусів. Індукує вироблення інтерферонів альфа та гама. При грипі, викликаному вірусом В, римантадин має антитоксичну дію. Рутозид є ангіопротектором. Зменшує проникність капілярів, набряклість та запалення, зміцнює судинну стінку. Гальмує агрегацію та збільшує ступінь деформації еритроцитів. Лоратадин - блокатор Н1-гістамінових рецепторів, що попереджає розвиток набряку тканин, пов'язаного з вивільненням гістаміну.Показання до застосуванняЛікування грипу типу А, симптоматичне лікування «простудних» захворювань, грипу та ГРВІ, що супроводжуються підвищеною температурою, ознобом, закладеністю носа, болем у горлі, болями у суглобах та м'язах, головним болем.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до одного або кількох компонентів, що входять до складу препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ) у фазі загострення; шлунково-кишкові кровотечі; гемофілія; геморагічний діатез; гіпопротромбінемія; портальна гіпертензія; авітаміноз К; ниркова недостатність; вагітність, період грудного вигодовування; захворювання щитовидної залози, гострі захворювання нирок, печінки (гострий гломерулонефрит, гострий пієлонефрит, гострий гепатит, або загострення хронічних захворювань цих органів); хронічний алкоголізм; гіперкальціємія, виражена гіперкальціурія, нефроуролітіаз, саркоїдоз, одночасний прийом серцевих глікозидів (ризик виникнення аритмій); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; фенілкетонурія. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю Обмеження застосування при епілепсії, церебральному атеросклерозі, цукровому діабеті, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, гемохроматозі, сидеробластної анемії, таласемії, гіпероксалурії, нирковокам'яної хвороби, дегідратації, електроліте ), гіперкальціурії. Літні пацієнти з артеріальною гіпертензією (підвищується ризик розвитку геморагічного інсульту, за рахунок препарату римантадину, що входить до складу препарату).Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяМожливі небажані побічні реакції вказані відповідно до компонентів, що входять до складу. З боку центральної нервової системи: підвищена збудливість, сонливість, тремор, гіперкінезія, запаморочення, біль голови, «припливи» крові до обличчя. З боку травної системи: ураження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, диспепсія, сухість слизової оболонки у роті, відсутність апетиту, здуття живота (метеоризм), пронос (діарея). З боку сечовидільної системи: помірна півлакіурія. Порушення органів кровотворення: зміни показників крові. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка. З боку шкіри: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Інші: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія). Досвід постреєстраційного застосування У ході застосування препарату АнвіМакс® були описані випадки виникнення ангіоневротичного набряку, переднепритомного стану, гарячкового стану, зниження артеріального тиску, кропив'янки, свербежу шкіри, еритеми, розлади слуху, болю в горлі. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, негайно повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПарацетамол знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів. Супутнє застосування парацетамолу у високих дозах підвищує ефект антикоагулянтних лікарських засобів. Індуктори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти), етанол та гепатотоксичні лікарські засоби збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що зумовлює можливість розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликому передозуванні. При одночасному застосуванні з метоклопрамідом можливе збільшення швидкості всмоктування парацетамолу. Тривале використання барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Інгібітори мікросомального окиснення знижують ризик гепатотоксичної дії. Рімантадин посилює збуджуючий ефект кофеїну. Циметидин знижує кліренс рімантадину на 18%. Аскорбінова кислота підвищує концентрацію у крові бензилпеніциліну. Покращує всмоктування у кишечнику препаратів заліза (переводить тривалентне залізо у двовалентне); може підвищувати виведення заліза при одночасному застосуванні з дефероксаміном. Збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарських засобів, що мають лужну реакцію (зокрема алкалоїдів). Знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів. Підвищує загальний кліренс етанолу, що у свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі. При одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну. Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею.Зменшує терапевтичну дію антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків) – похідних фенотіазину, канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів. Лоратадін. Інгібітори CYP3A4 та CYP2D6 збільшують концентрацію лоратадину в крові.Спосіб застосування та дозиВсередину. Розчинити вміст одного пакетика половині склянки (100 мл) кип'яченої теплої води. Вживати відразу після розчинення. Перед вживанням розчин розмішати. Дорослим: приймати по 1 пакетику 2-3 рази на добу після їди. Інтервал між прийомами препарату – 4-6 годин. Курс терапії 3-5 днів до зникнення симптомів захворювання. Не слід приймати АнвіМакс® більше 5 днів. Якщо не спостерігається полегшення симптомів протягом 3 днів після початку прийому препарату, необхідно звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми: протягом перших 24 годин після прийому - блідість шкірних покривів, нудота, діарея, блювання, біль в епігастральній ділянці; порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз (у т. ч. лактоацидоз), гіпокаліємія, тахікардія, аритмія, біль голови, загострення супутніх хронічних захворювань. Симптоми порушення функції печінки можуть виникнути через 12-48 годин після передозування. При тяжкому передозуванні - печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома; гостра ниркова недостатність із тубулярним некрозом (у тому числі за відсутності тяжкого ураження печінки). Поріг передозування може бути знижений у літніх пацієнтів, у пацієнтів, які приймають певні препарати (наприклад, індуктори мікросомальних ферментів печінки), алкоголь або хворих на виснаження. Лікування: введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону – метіоніну протягом 8-9 годин після передозування та ацетилцистеїну – протягом 8 год. Промивання шлунка, симптоматична терапія. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТривалість застосування – не більше 5 днів. Не застосовувати при наявності метастазуючих пухлин. Необхідно проводити лабораторний контроль за показниками крові. Особам, схильним до вживання етанолу, слід до початку лікування препаратом проконсультуватися з лікарем, оскільки парацетамол може вплинути на печінку. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З урахуванням можливого розвитку побічних ефектів (запаморочення, сонливість) у період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему