Лекарства и БАД Натива ООО
624,00 грн
350,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Активна речовина: Беклометазон 100 мкг. Допоміжні речовини: етанол 96%, норфлуран. 200 доз – балони алюмінієві (1) з насадкою-розпилювачем – пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований у вигляді безбарвного або майже безбарвного розчину, що знаходиться під тиском у алюмінієвому балоні з дозуючим клапаном, з насадкою-розпилювачем із захисним ковпачком; препарат на виході з балона розпорошується у вигляді аерозольного струменя.Фармакотерапевтична групаГКС. Чинить протизапальну та протиалергічну дію. Гальмує вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію ліпомодуліну – інгібітора фосфоліпази А, знижує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшуючи утворення запального ексудату та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, що призводить до уповільнення процесів інфільтрації та грануляції. Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, нейтралізує їхню десенситизацію, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування. Під дією беклометазону знижується кількість гладких клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію та секреція слизу бронхіальними залозами. Викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів, зменшує їх гіперреактивність та покращує показники функції зовнішнього дихання. Не має мінералокортикоїдної активності. У терапевтичних дозах не викликає побічних ефектів, притаманних системних кортикостероїдів. При інтраназальному застосуванні усуває набряк, гіперемію слизової порожнини носа. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 5-7 днів курсового застосування беклометазону. При зовнішньому та місцевому застосуванні має протиалергічну та протизапальну дію.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення частина дози, що потрапляє у дихальні шляхи, всмоктується з легенів. У легеневій тканині беклометазону дипропіонат швидко гідролізується до беклометазону монопропіонату, який у свою чергу гідролізується до беклометазону. Частина дози, яка ненавмисно проковтується, значною мірою інактивується при "першому проходженні" через печінку. У печінці відбувається процес перетворення беклометазону дипропіонату на беклометазон монопропіонат і потім – на полярні метаболіти. Зв'язування з білками плазми активної речовини, яка перебуває у системному кровотоку, становить 87%. При внутрішньовенному введенні T1/2 беклометазону 17,21-дипропіонату та беклометазону становлять приблизно 30 хв. Виводиться до 64% з калом і до 14% із сечею протягом 96 годин переважно у вигляді вільних та кон'югованих метаболітів.Клінічна фармакологіяГКС для інгаляційного та інтраназального застосування.Показання до застосуванняДля інгаляційного застосування лікування бронхіальної астми (в т.ч. при недостатній ефективності бронходилататорів та/або кромоглікату натрію, а також гормонозалежна бронхіальна астма тяжкого перебігу у дорослих та дітей). Для інтраназального застосування: профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту, включаючи риніт при сінній лихоманці, вазомоторний риніт. Для зовнішнього та місцевого застосування: у комбінації з протимікробними засобами – інфекційно-запальні захворювання шкіри та вуха.Протипоказання до застосуванняДля інгаляційного та інтраназального застосування: тяжкі напади бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії, туберкульоз, кандидомікоз верхніх дихальних шляхів, І триместр вагітності, підвищена чутливість до беклометазону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Новонароджених, матері яких отримували беклометазон при вагітності, слід ретельно обстежити щодо недостатності функції надниркових залоз. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років. При інгаляційному введенні для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу.Побічна діяЗ боку дихальної системи: захриплість, відчуття подразнення у горлі, чхання; рідко – кашель; у поодиноких випадках – еозинофільна пневмонія, парадоксальний бронхоспазм, при інтраназальному застосуванні – перфорація носової перегородки. Можливий кандидоз ротової порожнини та верхніх відділів дихальних шляхів, особливо при тривалому застосуванні, що проходить при місцевій протигрибковій терапії без припинення лікування. Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, еритема та набряк очей, обличчя, губ та гортані. Ефекти, зумовлені системною дією: зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, катаракта, глаукома, затримка зростання у дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні беклометазону з іншими кортикостероїдами для системного або інтраназального застосування можливе посилення придушення функції кори надниркових залоз. Попереднє інгаляційне застосування бета-адреностимуляторів може збільшувати клінічну ефективність беклометазону.Спосіб застосування та дозиПри інгаляційному введенні середня доза для дорослих становить 400 мкг на добу, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 1 г на добу. Для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При інтраназальному введенні доза становить 400 мкг на добу, кратність застосування 1-4 рази на добу. При зовнішньому та місцевому застосуванні доза залежить від показань та використовуваної лікарської форми препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеклометазон не призначений для усунення гострих астматичних нападів. Його також не слід застосовувати при тяжких нападах бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії. Слід суворо дотримуватися рекомендованого шляху введення для лікарської форми, що використовується. З особливою обережністю та під ретельним контролем лікаря слід застосовувати беклометазон у пацієнтів із наднирковою недостатністю. Переведення хворих, які постійно приймають глюкокортикостероїди всередину, на інгаляційні форми можна проводити тільки при стабільному стані. У разі ймовірності розвитку парадоксального бронхоспазму за 10-15 хв до введення беклометазону проводять інгаляцію бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу). При розвитку кандидозу ротової порожнини та верхніх дихальних шляхів показана місцева протигрибкова терапія без припинення лікування беклометазоном. Інфекційно-запальні захворювання порожнини носа та придаткових пазух при призначенні відповідної терапії не є протипоказанням для лікування беклометазоном. Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
664,00 грн
334,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Активна речовина: Беклометазон 250 мкг. Допоміжні речовини: етанол 96%, норфлуран. 200 доз – балони алюмінієві (1) з насадкою-розпилювачем – пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований у вигляді безбарвного або майже безбарвного розчину, що знаходиться під тиском у алюмінієвому балоні з дозуючим клапаном, з насадкою-розпилювачем із захисним ковпачком; препарат на виході з балона розпорошується у вигляді аерозольного струменя.Фармакотерапевтична групаГКС. Чинить протизапальну та протиалергічну дію. Гальмує вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію ліпомодуліну – інгібітора фосфоліпази А, знижує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшуючи утворення запального ексудату та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, що призводить до уповільнення процесів інфільтрації та грануляції. Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, нейтралізує їхню десенситизацію, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування. Під дією беклометазону знижується кількість гладких клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію та секреція слизу бронхіальними залозами. Викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів, зменшує їх гіперреактивність та покращує показники функції зовнішнього дихання. Не має мінералокортикоїдної активності. У терапевтичних дозах не викликає побічних ефектів, притаманних системних кортикостероїдів. При інтраназальному застосуванні усуває набряк, гіперемію слизової порожнини носа. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 5-7 днів курсового застосування беклометазону. При зовнішньому та місцевому застосуванні має протиалергічну та протизапальну дію.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення частина дози, що потрапляє у дихальні шляхи, всмоктується з легенів. У легеневій тканині беклометазону дипропіонат швидко гідролізується до беклометазону монопропіонату, який у свою чергу гідролізується до беклометазону. Частина дози, яка ненавмисно проковтується, значною мірою інактивується при "першому проходженні" через печінку. У печінці відбувається процес перетворення беклометазону дипропіонату на беклометазон монопропіонат і потім – на полярні метаболіти. Зв'язування з білками плазми активної речовини, яка перебуває у системному кровотоку, становить 87%. При внутрішньовенному введенні T1/2 беклометазону 17,21-дипропіонату та беклометазону становлять приблизно 30 хв. Виводиться до 64% з калом і до 14% із сечею протягом 96 годин переважно у вигляді вільних та кон'югованих метаболітів.Клінічна фармакологіяГКС для інгаляційного та інтраназального застосування.Показання до застосуванняДля інгаляційного застосування лікування бронхіальної астми (в т.ч. при недостатній ефективності бронходилататорів та/або кромоглікату натрію, а також гормонозалежна бронхіальна астма тяжкого перебігу у дорослих та дітей). Для інтраназального застосування: профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту, включаючи риніт при сінній лихоманці, вазомоторний риніт. Для зовнішнього та місцевого застосування: у комбінації з протимікробними засобами – інфекційно-запальні захворювання шкіри та вуха.Протипоказання до застосуванняДля інгаляційного та інтраназального застосування: тяжкі напади бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії, туберкульоз, кандидомікоз верхніх дихальних шляхів, І триместр вагітності, підвищена чутливість до беклометазону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Новонароджених, матері яких отримували беклометазон при вагітності, слід ретельно обстежити щодо недостатності функції надниркових залоз. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років. При інгаляційному введенні для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу.Побічна діяЗ боку дихальної системи: захриплість, відчуття подразнення у горлі, чхання; рідко – кашель; у поодиноких випадках – еозинофільна пневмонія, парадоксальний бронхоспазм, при інтраназальному застосуванні – перфорація носової перегородки. Можливий кандидоз ротової порожнини та верхніх відділів дихальних шляхів, особливо при тривалому застосуванні, що проходить при місцевій протигрибковій терапії без припинення лікування. Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, еритема та набряк очей, обличчя, губ та гортані. Ефекти, зумовлені системною дією: зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, катаракта, глаукома, затримка зростання у дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні беклометазону з іншими кортикостероїдами для системного або інтраназального застосування можливе посилення придушення функції кори надниркових залоз. Попереднє інгаляційне застосування бета-адреностимуляторів може збільшувати клінічну ефективність беклометазону.Спосіб застосування та дозиПри інгаляційному введенні середня доза для дорослих становить 400 мкг на добу, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 1 г на добу. Для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При інтраназальному введенні доза становить 400 мкг на добу, кратність застосування 1-4 рази на добу. При зовнішньому та місцевому застосуванні доза залежить від показань та використовуваної лікарської форми препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеклометазон не призначений для усунення гострих астматичних нападів. Його також не слід застосовувати при тяжких нападах бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії. Слід суворо дотримуватися рекомендованого шляху введення для лікарської форми, що використовується. З особливою обережністю та під ретельним контролем лікаря слід застосовувати беклометазон у пацієнтів із наднирковою недостатністю. Переведення хворих, які постійно приймають глюкокортикостероїди всередину, на інгаляційні форми можна проводити тільки при стабільному стані. У разі ймовірності розвитку парадоксального бронхоспазму за 10-15 хв до введення беклометазону проводять інгаляцію бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу). При розвитку кандидозу ротової порожнини та верхніх дихальних шляхів показана місцева протигрибкова терапія без припинення лікування беклометазоном. Інфекційно-запальні захворювання порожнини носа та придаткових пазух при призначенні відповідної терапії не є протипоказанням для лікування беклометазоном. Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
566,00 грн
374,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Активна речовина: Беклометазон 50 мкг. Допоміжні речовини: етанол 96%, норфлуран. 200 доз – балони алюмінієві (1) з насадкою-розпилювачем – пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований у вигляді безбарвного або майже безбарвного розчину, що знаходиться під тиском у алюмінієвому балоні з дозуючим клапаном, з насадкою-розпилювачем із захисним ковпачком; препарат на виході з балона розпорошується у вигляді аерозольного струменя.Фармакотерапевтична групаГКС. Чинить протизапальну та протиалергічну дію. Гальмує вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію ліпомодуліну – інгібітора фосфоліпази А, знижує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшуючи утворення запального ексудату та продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, що призводить до уповільнення процесів інфільтрації та грануляції. Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, нейтралізує їхню десенситизацію, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування. Під дією беклометазону знижується кількість гладких клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію та секреція слизу бронхіальними залозами. Викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів, зменшує їх гіперреактивність та покращує показники функції зовнішнього дихання. Не має мінералокортикоїдної активності. У терапевтичних дозах не викликає побічних ефектів, притаманних системних кортикостероїдів. При інтраназальному застосуванні усуває набряк, гіперемію слизової порожнини носа. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 5-7 днів курсового застосування беклометазону. При зовнішньому та місцевому застосуванні має протиалергічну та протизапальну дію.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення частина дози, що потрапляє у дихальні шляхи, всмоктується з легенів. У легеневій тканині беклометазону дипропіонат швидко гідролізується до беклометазону монопропіонату, який у свою чергу гідролізується до беклометазону. Частина дози, яка ненавмисно проковтується, значною мірою інактивується при "першому проходженні" через печінку. У печінці відбувається процес перетворення беклометазону дипропіонату на беклометазон монопропіонат і потім – на полярні метаболіти. Зв'язування з білками плазми активної речовини, яка перебуває у системному кровотоку, становить 87%. При внутрішньовенному введенні T1/2 беклометазону 17,21-дипропіонату та беклометазону становлять приблизно 30 хв. Виводиться до 64% з калом і до 14% із сечею протягом 96 годин переважно у вигляді вільних та кон'югованих метаболітів.Клінічна фармакологіяГКС для інгаляційного та інтраназального застосування.Показання до застосуванняДля інгаляційного застосування лікування бронхіальної астми (в т.ч. при недостатній ефективності бронходилататорів та/або кромоглікату натрію, а також гормонозалежна бронхіальна астма тяжкого перебігу у дорослих та дітей). Для інтраназального застосування: профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту, включаючи риніт при сінній лихоманці, вазомоторний риніт. Для зовнішнього та місцевого застосування: у комбінації з протимікробними засобами – інфекційно-запальні захворювання шкіри та вуха.Протипоказання до застосуванняДля інгаляційного та інтраназального застосування: тяжкі напади бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії, туберкульоз, кандидомікоз верхніх дихальних шляхів, І триместр вагітності, підвищена чутливість до беклометазону.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у II та III триместрах вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Новонароджених, матері яких отримували беклометазон при вагітності, слід ретельно обстежити щодо недостатності функції надниркових залоз. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років. При інгаляційному введенні для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу.Побічна діяЗ боку дихальної системи: захриплість, відчуття подразнення у горлі, чхання; рідко – кашель; у поодиноких випадках – еозинофільна пневмонія, парадоксальний бронхоспазм, при інтраназальному застосуванні – перфорація носової перегородки. Можливий кандидоз ротової порожнини та верхніх відділів дихальних шляхів, особливо при тривалому застосуванні, що проходить при місцевій протигрибковій терапії без припинення лікування. Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, еритема та набряк очей, обличчя, губ та гортані. Ефекти, зумовлені системною дією: зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, катаракта, глаукома, затримка зростання у дітей.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні беклометазону з іншими кортикостероїдами для системного або інтраназального застосування можливе посилення придушення функції кори надниркових залоз. Попереднє інгаляційне застосування бета-адреностимуляторів може збільшувати клінічну ефективність беклометазону.Спосіб застосування та дозиПри інгаляційному введенні середня доза для дорослих становить 400 мкг на добу, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 1 г на добу. Для дітей разова доза – 50-100 мкг, кратність застосування – 2-4 рази на добу. При інтраназальному введенні доза становить 400 мкг на добу, кратність застосування 1-4 рази на добу. При зовнішньому та місцевому застосуванні доза залежить від показань та використовуваної лікарської форми препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБеклометазон не призначений для усунення гострих астматичних нападів. Його також не слід застосовувати при тяжких нападах бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії. Слід суворо дотримуватися рекомендованого шляху введення для лікарської форми, що використовується. З особливою обережністю та під ретельним контролем лікаря слід застосовувати беклометазон у пацієнтів із наднирковою недостатністю. Переведення хворих, які постійно приймають глюкокортикостероїди всередину, на інгаляційні форми можна проводити тільки при стабільному стані. У разі ймовірності розвитку парадоксального бронхоспазму за 10-15 хв до введення беклометазону проводять інгаляцію бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу). При розвитку кандидозу ротової порожнини та верхніх дихальних шляхів показана місцева протигрибкова терапія без припинення лікування беклометазоном. Інфекційно-запальні захворювання порожнини носа та придаткових пазух при призначенні відповідної терапії не є протипоказанням для лікування беклометазоном. Препарати для інгаляційного застосування, що містять 1 дозу 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бікалутамід 150мг. Допоміжні речовини: магнію алюмінометасилікат – 30 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 12 мг, магнію стеарат – 6 мг, лудіпрес – 402 мг. Склад плівкової оболонки: Опадрай II жовтий 85F32733 – 24 мг, у т. ч. полівініловий спирт – 35-49%, тальк – 9.8-25%, макрогол 3350 – 7.35-35.2%, титану діоксид та заліза оксид5 %. 7 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, ромбоподібні, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиандрогенний нестероїдний засіб. Зв'язуючись з рецепторами, що мають спорідненість з андрогенами, пригнічує активність андрогенів, у результаті спостерігається регресія пухлини передміхурової залози. Не має інших видів ендокринної активності.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. Їда не впливає на біодоступність. Зв'язування із білками плазми становить 96%. Інтенсивно метаболізується у печінці шляхом окислення та утворення глюкуронідних кон'югатів. Виводиться у вигляді метаболітів із сечею та жовчю приблизно в рівних пропорціях. Можлива кумуляція бікалутаміду в організмі.Клінічна фармакологіяАнтиандрогенний нестероїдний препарат із протипухлинною активністю.Показання до застосуванняРак передміхурової залози – у складі комбінованої терапії з аналогом ГнРГ або з хірургічною кастрацією.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом із терфенадином, астемізолом, цизапридом; дитячий вік; підвищена чутливість до бікалутаміду. Не призначають пацієнтам жіночої статі.Вагітність та лактаціяНе призначають пацієнтам жіночої статі. Застосування у дітей Препарат не призначають дітям.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: припливи, болючість молочних залоз та гінекомастія, зниження лібідо. З боку травної системи: біль у животі, діарея, нудота, блювання, підвищення рівня трансаміназ, жовтяниця, холестаз. З боку центральної нервової системи: можливі астенія, депресія. Дерматологічні реакції: алопеція, відновлення росту волосся, свербіж, сухість шкіри. Інші: гематурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні бікалутаміду протягом 28 днів на фоні прийому мідазоламу АUC мідазоламу збільшувалася на 80%. При одночасному застосуванні бікалутаміду з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів можливе потенціювання або розвиток небажаних реакцій. Теоретично можливе підвищення концентрації бікалутаміду в плазмі при його одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних ферментів печінки, що може супроводжуватися збільшенням частоти виникнення небажаних реакцій. Дослідження in vitro показали, що бікалутамід може витісняти антикоагулянт кумаринового ряду варфарину з ділянок зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати у пацієнтів з помірно вираженими та тяжкими порушеннями функції печінки, т.к. можлива кумуляція бікалутаміду в організмі. У період лікування потрібний регулярний контроль функції печінки. У разі розвитку тяжких змін необхідно припинити прийом бікалутаміду.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бікалутамід 50мг. Допоміжні речовини: магнію алюмінометасилікат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат, лудіпрес. Склад плівкової оболонки: Опадрай II жовтий 85F32733, в т. ч. полівініловий спирт - 35-49%, тальк - 9.8-25%, макрогол 3350 - 7.35-35.2%, титану діоксид та заліза оксид жовтий - 1. 7 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, ромбоподібні, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиандрогенний нестероїдний засіб. Зв'язуючись з рецепторами, що мають спорідненість з андрогенами, пригнічує активність андрогенів, у результаті спостерігається регресія пухлини передміхурової залози. Не має інших видів ендокринної активності.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. Їда не впливає на біодоступність. Зв'язування із білками плазми становить 96%. Інтенсивно метаболізується у печінці шляхом окислення та утворення глюкуронідних кон'югатів. Виводиться у вигляді метаболітів із сечею та жовчю приблизно в рівних пропорціях. Можлива кумуляція бікалутаміду в організмі.Клінічна фармакологіяАнтиандрогенний нестероїдний препарат із протипухлинною активністю.Показання до застосуванняРак передміхурової залози – у складі комбінованої терапії з аналогом ГнРГ або з хірургічною кастрацією.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом із терфенадином, астемізолом, цизапридом; дитячий вік; підвищена чутливість до бікалутаміду. Не призначають пацієнтам жіночої статі.Вагітність та лактаціяНе призначають пацієнтам жіночої статі. Застосування у дітей Препарат не призначають дітям.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: припливи, болючість молочних залоз та гінекомастія, зниження лібідо. З боку травної системи: біль у животі, діарея, нудота, блювання, підвищення рівня трансаміназ, жовтяниця, холестаз. З боку центральної нервової системи: можливі астенія, депресія. Дерматологічні реакції: алопеція, відновлення росту волосся, свербіж, сухість шкіри. Інші: гематурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні бікалутаміду протягом 28 днів на фоні прийому мідазоламу АUC мідазоламу збільшувалася на 80%. При одночасному застосуванні бікалутаміду з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів можливе потенціювання або розвиток небажаних реакцій. Теоретично можливе підвищення концентрації бікалутаміду в плазмі при його одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних ферментів печінки, що може супроводжуватися збільшенням частоти виникнення небажаних реакцій. Дослідження in vitro показали, що бікалутамід може витісняти антикоагулянт кумаринового ряду варфарину з ділянок зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати у пацієнтів з помірно вираженими та тяжкими порушеннями функції печінки, т.к. можлива кумуляція бікалутаміду в організмі. У період лікування потрібний регулярний контроль функції печінки. У разі розвитку тяжких змін необхідно припинити прийом бікалутаміду.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
6 620,00 грн
328,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Бортезоміб у формі тривимірного бороксину (у перерахунку на бортезоміб у формі мономеру) - 2,5 мг; Допоміжні речовини: D-Манітол – 25 мг. Розчинник - 1 мл: Натрію хлорид – 0,009 г; Вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного та підшкірного введення 2,5 мг. По 2,5 мг бортезомібу у флаконах темного скла місткістю 10 мл, герметично закупорених пробками з гуми та ковпачками алюмінієво-пластиковими. На флакони наклеюють самоклеючу етикетку. По 5 мл розчинника у ампулах нейтрального скла марки НС-1. На ампули наклеюють самоклеючу етикетку. 1 флакон з препаратом у комплекті з 1 ампулою розчинника або без розчинника упаковують у контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки або поліетилентерефталатної плівки. 1 контурну осередкову упаковку та інструкцію із застосування поміщають у картонну пачку. При комплектації препарату розчинником, упакованим у ампули, що не мають кільця натягу для розтину, або в ампули без точки розлому в пачку вкладають ніж для розтину ампул або ампульний скарифікатор.Опис лікарської формиЛіофілізат: біла або майже біла, пориста маса чи порошок. Розчинник: безбарвна прозора рідина.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування При внутрішньовенному струменевому введенні бортезомібу у дозах 1,0 мг/м2 та 1,3 мг/м2 пацієнтам з множинною мієломою максимальні концентрації (Сmах) бортезомібу у плазмі крові становлять відповідно 57 нг/мл та 112 нг/мл. При подальшому введенні бортезомібу максимальні концентрації у плазмі крові знаходяться в межах 67-106 нг/мл для дози 1,0 мг/м2 та 89-120 нг/мл для дози 1,3 мг/м2. При введенні в дозі 1,3 мг/м2 підшкірно або внутрішньовенно пацієнтам з множинною мієломою загальна системна дія після повторного введення в тій же дозі (AUClast) була еквівалентною для обох шляхів введення (155 нгхч/мл при підшкірному введенні та 151 нгх внутрішньовенному введенні), Смах бортезомібу після підшкірного введення (20,4 нг/мл) нижче, ніж після внутрішньовенного введення (223 нг/мл). Середнє геометричне співвідношення AUClast склало 0,99,а 90% довірчі інтервали - 80,18-122,80%. Тmах становило 30 хв при підшкірному введенні та 2 хв при внутрішньовенному введенні. Розподіл Після одноразового або багаторазового введення в дозах 1,0 мг/м2 та 1,3 мг/м2 середній обсяг розподілу бортезомібу у пацієнтів із множинною мієломою становить 1659-3294 л (489-1884 л/м2). Це дозволяє припустити, що бортезоміб інтенсивно розподіляється у периферичних тканинах. При концентраціях бортезомібу 100-1000 нг/мл зв'язування препарату з білками плазми становить у середньому 83%. Фракція бортезомібу, що з білками плазми, залежить від концентрації. Метаболізм В умовах in vitro метаболізм бортезомібу переважно здійснюється ізоферментами цитохрому Р450 – CYP3A4, CYP2C19 та CYP1А2. Участь ізоферментів CYP2D6 та CYP2C9 у метаболізмі бортезомібу незначна. Основним шляхом метаболізму є відщеплення атомів бору з утворенням двох метаболітів, які надалі гідроксилюються з утворенням кількох інших метаболітів. Метаболіти бортезомібу не пригнічують 26S-протеасому. Виведення Середній період напіввиведення бортезомібу при багаторазовому введенні становить 40-193 години. Препарат швидше виводиться після першої дози, порівняно з наступними введеннями. Після першого введення в дозах 1,0 мг/м2 та 1,3 мг/м2 середній загальний кліренс становить відповідно 102 л/год та 112 л/год, а після наступних введень – відповідно 15-32 л/год. Шляхи виведення бортезомібу у людини не вивчали. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Вплив віку, статі та раси на фармакокінетику бортезомібу не вивчався. Пацієнти з порушеннями функції печінки Легкі порушення функції печінки не впливають на фармакокінетику бортезомібу. У пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього та тяжкого ступеня спостерігається 60% збільшення AUC (площа під кривою "концентрація – час") бортезомібу порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього та тяжкого ступеня рекомендується зменшення початкової дози бортезомібу та динамічне спостереження. Пацієнти з порушеннями функції нирок Фармакокінетика бортезомібу в дозах 0,7-1,3 мг/м2 внутрішньовенно 2 рази на тиждень у пацієнтів з легкими, середніми або тяжкими порушеннями функції нирок, включаючи пацієнтів, які перебувають на діалізі, можна порівняти з фармакокінетикою препарату у пацієнтів з нормальною функцією нирок.ФармакодинамікаБортезоміб - це оборотний інгібітор хімотрипсин-подібної активності 26S-протеасоми клітин ссавців. Протеасома є великим білковим комплексом, який розщеплює білки, кон'юговані з убіквітіном. Убіквітін-протеасомний шлях відіграє ключову роль у регуляції внутрішньоклітинної концентрації деяких білків і, таким чином, підтримує внутрішньоклітинний гомеостаз. Пригнічення активності 26S-протеасоми запобігає селективному протеолізу, що може впливати на багато каскадів реакцій передачі сигналу в клітині. Порушення механізму підтримки гомеостазу може спричинити загибель клітини. У багатьох експериментальних моделях in vivo бортезоміб викликає уповільнення росту пухлини, включаючи множинну мієлому. В експериментах in vitro, ex vivo та на тваринних моделях бортезоміб посилює диференціювання та активність остеобластів та інгібує функцію остеокластів. Ці ефекти спостерігалися у пацієнтів з множинною мієломою з множинними осередками остеолізу, які отримують терапію бортезомібом.Показання до застосуванняМножинна мієлома, мантійноклітинна лімфома у пацієнтів, які раніше отримували, принаймні, 1 лінію терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бортезомібу, бору та манітолу; вагітність та період годування груддю; дитячий вік (відсутність досвіду застосування); гострі дифузні інфільтративні захворювання легень; ураження перикарда; одночасне застосування з сильними індукторами ізоферменту CYP3A4 (рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, звіробій продірявлений). З обережністю: Порушення функції печінки важкого та середнього ступеня; тяжкі порушення функції нирок; судоми або епілепсія в анамнезі; непритомність; діабетична нейропатія в анамнезі; одночасний прийом гіпотензивних препаратів; зневоднення на фоні діареї або блювання; запор; ризик розвитку хронічної серцевої недостатності; одночасний прийом інгібіторів або субстратів ізоферменту CYP3A4, одночасний прийом субстратів ізоферменту CYP2C9, пероральних гіпоглікемічних препаратів.Вагітність та лактаціяЗастосування бортезомібу під час вагітності протипоказане. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяСерйозні небажані реакції нечасто спостерігалися під час терапії бортезомібом та включали серцеву недостатність, синдром лізису пухлини, легеневу гіпертензію, синдром оборотної задньої енцефалопатії, гострі дифузні інфільтративні легеневі захворювання. Крім того, в окремих випадках спостерігалася вегетативна нейропатія. Найчастіше під час терапії бортезомібом відзначалися такі небажані реакції: нудота, діарея, запор, блювання, втома, пірексія, тромбоцитопенія, анемія, нейтропенія, периферична нейропатія (в т.ч. сенсорна), головний біль, парестезія, зниження апетиту висип, що оперізує герпес і міалгія. Нижче перераховані небажані побічні ефекти, які були розцінені як імовірно або, можливо, пов'язані із застосуванням бортезомібу. Частота побічних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) ), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000, включав окремі повідомлення) та невстановленої частоти (частота не може бути підрахована за доступними даними). Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – простий герпес, оперізуючий герпес (в т.ч. дисемінований та офтальмогерпес), пневмонія, грибкові інфекції; нечасто - інфекція, бактеріальні, вірусні інфекції, сепсис (в т.ч. септичний шок), бронхопневмонія, герпесвірусна інфекція, герпетичний менінгоенцефаліт, бактеріємія (в т.ч. стафілококова), ячмінь, грип, запалення асоційовані із застосуванням медичних приладів, інфекції шкіри, інфекції вуха, стафілококові інфекції, зубні інфекції; рідко – менінгіт (в т.ч. бактеріальний), Епштейн-Бар-вірусна інфекція, генітальний герпес, тонзиліт, мастоїдит, синдром хронічної втоми. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): рідко – злоякісні новоутворення, плазмоцитарний лейкоз, карцинома нирки, новоутворення, грибоподібний мікоз, доброякісні новоутворення. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – тромбоцитопенія, нейтропенія, анемія; часто - лейкопенія, лімфопенія; нечасто – панцитопенія, фебрильна нейтропенія, коагулопатія, лейкоцитоз, лімфаденопатія. гемолітична анемія; рідко – дисеміноване внутрішньосудинне згортання (ДВС-синдром), тромбоцитоз, синдром підвищеної в'язкості крові, порушення з боку тромбоцитів, тромбоцитопенічна пурпура, порушення з боку крові, геморагічний діатез, лімфоцитарна інфільтрація. Порушення з боку імунної системи: нечасто – набряк Квінке, гіперчутливість; рідко – анафілактичний шок, амілоїдоз, реакції з утворенням імунних комплексів (тип III). Порушення з боку ендокринної системи: нечасто – синдром Іценко-Кушинга, гіпертиреоз, порушення секреції антидіуретичного гормону; рідко – гіпотиреоз. Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже часто – зниження апетиту; часто – зневоднення, гіпокаліємія, гіпонатріємія, зміна концентрації глюкози в крові, гіпокальціємія, зміна активності ферментів; нечасто – синдром лізису пухлини, відсутність збільшення маси тіла, гіпомагніємія, гіперфосфатемія, гіперкаліємія, гіперкальціємія, гіпернатріємія, зміна концентрації сечової кислоти, цукровий діабет, затримка рідини; рідко – гіпермагніємія, ацидоз, порушення водно-електролітного балансу, надмірне накопичення рідини, гіпохлоремія, гіповолемія, гіперхлоремія, гіперфосфатемія, порушення обміну речовин, дефіцит вітамінів групи В, дефіцит вітаміну В12, подагра, підвищений апетит, непере. Порушення психіки: часто - розлади та порушення настрою, тривожність, розлади та порушення сну; нечасто – зміни психічного статусу, галюцинації, психотичний розлад, сплутаність свідомості, збуджений стан; рідко – суїцидальні думки, розлад адаптації, делірій, зниження лібідо. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – нейропатія, периферична сенсорна нейропатія, дизестезія, невралгія; часто - рухова нейропатія, втрата свідомості (в т.ч. непритомність), запаморочення, спотворення смаку, млявість, біль голови; нечасто - тремор, периферична сенсомоторна нейропатія, дискінезія, порушення рівноваги, втрата пам'яті (викл. деменцію), енцефалопатія, синдром задньої оборотної енцефалопатії, нейротоксичність, судоми, постгерпетична невралгія, розлад мови, синдром "неспокійних ніг", мс уваги, патологічні рефлекси, паросмія; рідко – внутрішньомозковий крововилив, внутрішньочерепний крововилив (в т.ч. субарахноїдальний), набряк мозку, транзиторна ішемічна атака, кома, дисбаланс вегетативної нервової системи, вегетативна нейропатія, параліч черепних нервів,параліч, парез, переднепритомний стан, синдром ураження стовбура мозку, порушення мозкового кровообігу, корінцевий синдром, психомоторна гіперактивність, компресія спинного мозку, когнітивні розлади, розлади рухів, розлади нервової системи, радикуліт, слинотеча, гіпотонія м'язів. Порушення з боку органу зору: часто – набряк очей, порушення зору, кон'юнктивіт; нечасто - крововилив у око, інфекції пек, запалення очей, диплопія, сухість очей, подразнення очей, біль у власних очах, посилена сльозотеча, виділення з очей; рідко – ураження рогівки, екзофтальм, ретиніт, худоба, ураження очей (в т.ч. століття), дакріоаденіт, світлобоязнь, фотопсія, оптична нейропатія, різні ступені порушення зору (до сліпоти). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго; нечасто – дзвін у вухах, порушення слуху (до глухоти), дискомфорт у ділянці вуха; рідко – кровотеча, вестибулярний нейроніт, ураження вуха. Порушення з боку серця: нечасто – тампонада серця, кардіопульмонарний шок, фібриляція серця (в т.ч. фібриляція передсердь), серцева недостатність (в т.ч. лівого та правого шлуночків), аритмія, тахікардія, відчуття серцебиття, стенокардія, перикард у тому числі ексудативний перикардит), кардіоміопатія, шлуночкова дисфункція, брадикардія; рідко - тріпотіння передсердь, інфаркт міокарда, атріовентрикулярна блокада, серцево-судинні порушення (в т.ч. кардіогенний шок), аритмія шлуночкова тахісистолічна типу "пірует", стенокардія нестабільна, захворювання клапанів серця, коронарна недостатність, останов. Порушення з боку судин: часто – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску; нечасто – інсульт, тромбоз глибоких вен, кровотеча, тромбофлебіт (в т.ч. поверхневий), циркуляторний колапс (в т.ч. гіповолемічний шок), флебіт, припливи, гематома (в т.ч. периренальна), зниження периферичного кровообігу, васкуліт, гіперемія (в т.ч. окулярна); рідко – емболія периферичних судин, лімфедема, блідість, еритроменалгія, вазодилатація, зміна забарвлення вен, венозна недостатність. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка, носова кровотеча, інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, кашель; нечасто - легенева емболія, плевральний випіт, набряк легенів (в т.ч. гострий), легеневе альвеолярне крововилив, бронхоспазм, хронічна обструктивна хвороба легень, гіпоксемія, закладеність дихальних шляхів, гіпоксія, плеврит, дихея; рідко - дихальна недостатність, гострий респіраторний дистрес-синдром, апное, пневмоторакс, ателектаз, легенева гіпертензія, кровохаркання, гіпервентиляція, ортопное, пневмоніт, респіраторний алкалоз, тахіпное, фіброз легких, порушення з боку брон, почуття стиснення в горлі, сухість у горлі,підвищена секреція у верхніх дихальних шляхах, подразнення горла, кашльовий синдром верхніх дихальних шляхів. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, блювання, діарея, запор; часто - кровотеча із шлунково-кишкового тракту (у т.ч. кровотеча слизової оболонки), диспепсія, стоматит, порушення тонусу шлунково-кишкового тракту, біль у ділянці горла та глотки, біль у ділянці живота (у т.ч. шлунково-кишковий біль та біль у селезінці) , Порушення з боку ротової порожнини, метеоризм; нечасто – панкреатит (в т.ч, хронічний), блювота кров'ю, набряклість губ, обструкція ШКТ (в т.ч. кишкова непрохідність), дискомфорт у животі, виразки слизової оболонки порожнини рота, ентерит, гастрит, кровотеча з ясен, гастроезофа хвороба, коліт (в т.ч, псевдомембранозний коліт), ішемічний коліт, запалення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, дисфагія, синдром подразненого кишечника, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, наліт на мові, порушення моторики шлунково-кишкового тракту,порушення з боку слинних залоз; рідко - гострий панкреатит, перитоніт, набряк язика, асцит, езофагіт, хейліт, нетримання калу, атонія анального сфінктера, фекалому, виразки та перфорація ШКТ, гіпертрофія ясен, мегаколон, виділення з прямої кишки, поява волди , анальна тріщина, зміна ритму дефекації, прокталгія, порушення випорожнень. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – зміна активності "печінкових" ферментів; нечасто – гепатотоксичність (в т.ч. печінкові порушення), гепатит, холестаз; рідко – печінкова недостатність, гепатомегалія, синдром Бадда-Кіарі, цитомегаловірусний гепатит, печінкова кровотеча, жовчнокам'яна хвороба. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипання, свербіж, еритема, сухість шкіри; нечасто - мультиформна еритема, кропив'янка, гострий фебрильний нейтрофільний дерматоз, токсичний шкірний висип, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, дерматит, зміна структури волосся, петехія, екхімоз, ураження шкіри, пурпура, нове пролежні, вугровий висип, пухирі, порушення пігментації шкіри; рідко - реакції з боку шкіри, лімфоцитарна інфільтрація Джесснера, долонно-підошовна еритродизестезія, підшкірні кровотечі, сітчасте ліведо, індурація шкіри, папула, реакції фоточутливості, себорея, холодний піт, ураження шкіри, неуточнені, ероз, Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – кістково-м'язові болі; часто - м'язові спазми, біль у кінцівках, слабкість м'язів; нечасто - м'язові посмикування, набряки суглобів, артрит, тугорухливість суглобів, міопатія, відчуття тяжкості; рідко – рабдоміоліз, синдром скронево-нижньощелепного суглоба, фістула, суглобовий випіт, біль у щелепі, кісткові порушення, інфекції та запалення кістково-м'язової та сполучної тканини, синовіальні кісти. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок; нечасто – гостра ниркова недостатність, хронічна ниркова недостатність, інфекції сечовивідних шляхів, скарги з боку сечовивідних шляхів, гематурія, затримка сечі, порушення сечовипускання, протеїнурія, азотемія, олігурія, поллакіурія; рідко – подразнення сечового міхура. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – вагінальні кровотечі, біль у геніталіях, еректильна дисфункція; рідко - порушення функції яєчок, простатит, порушення функції молочної залози, болючість придатків яєчок, епідидиміт, біль у ділянці малого тазу, виразка вульви. Вроджені, спадкові та генетичні порушення: рідко – аплазія, мальформація ШКТ, іхтіоз. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – пірексія, підвищена стомлюваність, астенія; часто – набряки (в т.ч. периферичні), озноб, біль, дискомфорт; нечасто - погіршення загального фізичного здоров'я, набряк особи, реакції в місці введення, порушення з боку слизових оболонок, біль у ділянці грудей, порушення ходи, відчуття холоду, екстравазація, ускладнення від застосування катетера, зміна відчуття спраги, дискомфорт у ділянці грудей, відчуття зміни температури тіла, біль у місці введення; рідко - смерть (в т.ч. раптова), поліорганна недостатність, кровотеча у місці введення, грижа, порушення процесів загоєння, запалення, флебіт у місці введення, болючість, виразки, дратівливість, некардіальний біль у грудях, біль у місці введення катетера, відчуття стороннього тіла. Лабораторні та інструментальні дані: часто - зниження маси тіла; нечасто – гіпербілірубінемія, зміна білкових показників, збільшення маси тіла, зміна показників крові, підвищення концентрації С-реактивного білка; рідко – зміна вмісту газів у крові, зміни кардіограми (в т.ч. збільшення зубця QT), зміна протромбінового часу, зниження pH шлункового соку, збільшення агрегації тромбоцитів, підвищення концентрації тропоніну I, виявлення вірусів та зміна серології, зміни в аналізі сечі. Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: нечасто – падіння, контузії; рідко – трансфузійні реакції, переломи, ригідність, травми обличчя, травми суглобів, опіки, розриви, біль під час процедури, радіаційне ураження. Хірургічні та терапевтичні маніпуляції: рідко – активація макрофагів. Пацієнти з мантійноклітинною лімфомою Показники безпеки бортезомібу у цих пацієнтів подібні до відповідних показників у пацієнтів з множинною мієломою. Значні відмінності між двома групами пацієнтів полягали в тому, що тромбоцитопенія, нейтропенія, анемія, нудота, блювання та пірексія частіше спостерігаються у пацієнтів з множинною мієломою порівняно з пацієнтами з мантійноклітинною лімфомою; а периферична нейропатія, висипання та свербіж - у пацієнтів з мантійноклітинною лімфомою.Взаємодія з лікарськими засобамиУ дослідженнях in vitro та дослідженнях in vivo бортезоміб виявляв властивості слабкого інгібітору ізоферментів цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 та 3А4. Виходячи з незначного внеску ізоферменту CYP2D6 у метаболізмі бортезомібу (7%), у людей з низькою активністю цього ізоферменту не очікується зміни загального розподілу препарату. Дослідження лікарської взаємодії із сильним інгібітором ізоферменту CYP3A4 кетоконазолом показало збільшення середніх значень AUC бортезомібу в середньому на 35%. Тому слід ретельно спостерігати за пацієнтами, які отримують одночасно бортезоміб та сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, ритонавір). У дослідженні впливу лікарської взаємодії із сильним інгібітором ізоферменту CYP2C19 омепразолом на фармакокінетику бортезомібу не виявлено суттєвої зміни фармакокінетики бортезомібу. Дослідження впливу лікарської взаємодії з рифампіцином – сильним індуктором ізоферменту CYP3A4 – на фармакокінетику бортезомібу показало зниження середніх значень AUC бортезомібу в середньому на 45%. Тому не рекомендується застосовувати препарат Борамілан разом з сильними індукторами CYP3A4, оскільки ефективність терапії може бути знижена. До індукторів CYP3A4 відносяться рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та звіробій продірявлений. У тому ж дослідженні оцінювали ефект дексаметазону - слабшого індуктора CYP3A4. Виходячи з результатів дослідження, не виявлено суттєвої зміни фармакокінетики бортезомібу. Дослідження лікарської взаємодії бортезомібу з комбінацією мелфалан-преднізолону показало збільшення середніх значень AUC бортезомібу на 17%. Ця зміна вважається клінічно незначущою. У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримували пероральні гіпоглікемічні препарати, зареєстровані випадки гіпоглікемії та гіперглікемії. При застосуванні бортезомібу у поєднанні з препаратами, які можуть асоціюватися з периферичною нейропатією (такі як аміодарон, противірусні засоби, ізоніазид, нітрофурантоїн або статини) та препаратами, що знижують артеріальний тиск, слід бути обережним.Спосіб застосування та дозиПрепарат Борамілан показаний тільки для внутрішньовенного та підшкірного введення. При внутрішньовенному введенні концентрація розчину має становити 1 мг/мл. При підшкірному введенні концентрація розчину становитиме 2,5 мг/мл. Концентрація розчину повинна розраховуватись дуже ретельно. Чи не вводити інтратекально. При інтратекальному введенні бортезомібу можливі випадки смерті. Монотерапія Борамілан вводять внутрішньовенно струминно протягом 3-5 секунд або підшкірно. Рекомендована доза бортезомібу становить 1,3 мг/м2 площі поверхні тіла двічі на тиждень протягом 2 тижнів (дні 1, 4, 8 та 11) з наступною 10-денною перервою (дні 12-21). Між введенням послідовних доз препарату Борамілан має пройти не менше 72 год. Ступінь клінічної відповіді рекомендується оцінювати після проведення 3-х та 5-ти циклів лікування. У разі досягнення повної клінічної відповіді рекомендується проведення 2 додаткових циклів лікування. При тривалості лікування більше 8 циклів Борамілан® можна застосовувати за стандартною схемою або за схемою підтримуючої терапії - щотижня протягом 4-х тижнів (дні 1, 8, 15, 22) з наступним 13-денним періодом відпочинку (дні 23-35) ). Пацієнтам, у яких терапія препаратом Борамілан не дала клінічної відповіді (прогресування або стабілізація захворювання після 2-х або 4-х циклів відповідно), може бути призначена комбінація препарату Борамілан з високими дозами дексаметазону. У цьому випадку з кожною дозою препарату Борамілан® призначається перорально 40 мг дексаметазону: 20 мг на день введення препарату Борамілан® та 20 мг наступного дня після введення препарату Борамілан®. Таким чином, прийом дексаметазону виробляють 1, 2, 4, 5, 8, 9, 11 і 12 день, сумарно 160 мг за 3 тижні. Рекомендації щодо корекції дози та режиму введення препарату Борамілан® При розвитку гематологічної токсичності 4-го ступеня або будь-якого негематологічного токсичного ефекту 3-го ступеня, за винятком нейропатії, лікування препаратом Борамілан слід припинити. Після зникнення симптомів токсичності лікування препаратом Борамілан можна відновити в дозі, зниженій на 25% (дозу 1,3 мг/м2 знижують до 1,0 мг/м2; дозу 1,0 мг/м2 знижують до 0,7 мг/м2) . При появі пов'язаної із застосуванням препарату Борамілан® нейропатичного болю та/або периферичної сенсорної нейропатії дозу препарату змінюють відповідно до таблиці 1. У пацієнтів з тяжкою нейропатією в анамнезі Борамілан® можна застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення ризик/користування. Таблиця 1. Рекомендована зміна дози при розвитку викликаної препаратом Борамілан® нейропатичного болю та/або периферичної сенсорної або рухової нейропатії Тяжкість периферичної нейропатії Зміна дози та частоти введення 1-й ступінь (парестезія, слабкість та/або згасання рефлексів) без болю або втрати функції Доза та режим введення не потребує корекції 1-й ступінь з болем або 2-й ступінь (порушення функції, але не повсякденної активності) Зменшити дозу до 1,0 мг/м2 2-й ступінь з болем або 3-й ступінь (порушення повсякденної активності) Припинити застосування препарату Борамілан до зникнення симптомів токсичності. Після цього відновити лікування, знизивши дозу препарату Борамілан до 0,7 мг/м2 і зменшивши частоту введення до одного разу на тиждень. 4-й ступінь (сенсорна нейропатія, що призводить до інвалідності або рухова нейропатія, що загрожує життю або призводить до паралічу) Припинити застосування препарату Бор Пацієнти з порушеннями функції нирок Ступінь порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику препарату Борамілан. Тому для пацієнтів з нирковою недостатністю корекції дози не потрібно, Борамілан слід вводити після проведення діалізу, т.к. діаліз може знижувати концентрацію препарату у плазмі крові. Пацієнти з порушеннями функції печінки У пацієнтів з порушеннями функції печінки легко не потрібні зміни початкової дози. Слід призначати дозу, що рекомендується. Пацієнтам з порушеннями функції печінки середнього та тяжкого ступеня слід призначати Борамілан у зменшеній дозі (див. таблицю 2). Таблиця 2. Рекомендовані зміни початкової дози Борамілан® у пацієнтів з порушеннями функції печінки Ступінь тяжкості порушень функції печінки Концентрація білірубіну Активність ACT* Зміна початкової дози Легка ≤1,0х ВДН > ВДН** Не вимагається > 1,0 х - 1,5 х ВДН Будь-яка Не вимагається Середня >1,5х - 3хВГН Будь-яка Потрібно призначати Борамілан у зменшеній дозі 0,7 мг/м2 протягом першого циклу. Слід розглянути можливість збільшення дози до 1,0 мг/м2 або подальше зменшення дози до 0,5 мг/м2 у наступних циклах залежно від переносимості пацієнтом. Важка >3х ВДН Будь-яка *АСТ - аспартатамінотрансфераза ** ВГН – верхня межа норми Комбінована терапія Рекомендована доза Борамілан® вводять внутрішньовенно струминно протягом 3-5 секунд або підшкірно у комбінації з мелфаланом та преднізолоном, що приймаються внутрішньо. Проводять дев'ять 6-тижневих циклів, як показано в таблиці 3. У циклах 1-4 Борамілан® застосовують 2 рази на тиждень (дні 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 та 32), а в циклах 5-9 - 1 раз на тиждень (дні 1, 8, 22 та 29). Таблиця 3. Рекомендована схема дозування препарату Борамілан®, що застосовується в комбінації з мелфаланом та преднізолоном у пацієнтів з раніше нелікованою множинною мієломою Борамілан 2 рази на тиждень (цикли 1-4) Тиждень 1 2 3 4 5 6 Борамілан® (1,3 мг/м2) день 1 - - день 4 день 8 день 11 період відпочинку день 22 день 25 день 29 день 32 період відпочинку Мелфалан (9 мг/м2) + Преднізолон (60 мг/м2) день 1 день 2 день 3 день 4 - - період відпочинку - - - - період відпочинку Борамілан 1 раз на тиждень (цикли 5-9) Тиждень 1 2 3 4 5 6 Борамілан® 1,3 мг/м2 день 1 - - - день 8 період відпочинку день 22 день 29 період відпочинку Мелфалан (9 мг/м2) + Преднізолон (60 мг/м2) день 1 день 2 день 3 день 4 - період відпочинку - - період відпочинку Рекомендації щодо корекції дози при комбінованій терапії Корекція дози та схеми застосування при застосуванні препарату Борамілан разом з мелфаланом та преднізолоном. Перед початком нового циклу лікування: вміст тромбоцитів має бути >70000/мкл; абсолютний вміст нейтрофілів (АСН) > 1000/мкл; негематологічна токсичність повинна знизитись до 1 ступеня або до вихідного рівня. Таблиця 4. Корекції дози при наступних циклах лікування Токсичність Корекція або відстрочення дози Гематологічна токсичність у ході попереднього циклу: Тривала нейтропенія або тромбоцитопенія 4-го ступеня, або тромбоцитопенія з кровотечею У наступному циклі дозу мелфалан слід зменшити на 25%. Зміст тромбоцитів ≤30000/мкл або АСН ≤750/мкл у день введення препарату Борамілан® (крім дня 1) Відкласти введення препарату Борамілан® Декілька відстрочок введення препарату Борамілан® в одному циклі (>3 рази при введенні 2 рази на тиждень або ≥2 рази при введенні 1 рази на тиждень) Дозу препарату Борамілан знижують на 1 ступінь (з 1,3 мг/м2 до 1,0 мг/м2; з 1,0 мг/м2 до 0,7 мг/м2) Негематологічна токсичність ≥ 3-го ступеня Застосування препарату Борамілан відкладають до зниження негематологічної токсичності до 1 ступеня або до вихідного рівня. Після цього лікування препаратом Борамілан можна відновити в дозі, зниженій на 1 ступінь (з 1,3 мг/м2 до 1,0 мг/м2; з 1,0 мг/м до 0,7 мг/м2). При розвитку нейропатичного болю та/або периферичної нейропатії, пов'язаної із застосуванням препарату Борамілан, введення чергової дози відкладають та/або коригують дозу, як описано в таблиці 1. Додаткова інформація про мелфалан і преднізолон наводиться в інструкціях з медичного застосування цих препаратів. Спосіб застосування Борамілан є протипухлинним препаратом. При приготуванні розчину та поводженні з препаратом слід виявляти обережність. Слід дотримуватись відповідних заходів асептики. Рекомендується користуватися рукавичками та іншим захисним одягом для запобігання контакту зі шкірою. Препарат не можна змішувати з іншими лікарськими засобами, крім 0,9% розчину натрію хлориду. Хімічна та фізична стабільність зберігається протягом 8 годин при температурі не вище 25 °С при зберіганні в оригінальному флаконі або шприці при природному висвітленні. З мікробіологічної точки зору, приготовлений розчин повинен бути використаний негайно. Якщо препарат не був використаний негайно, відповідальність за дотримання термінів та умов зберігання після розтину до застосування несе споживач. Приготування розчину для внутрішньовенного введення Вміст флакона з дозуванням 2,5 мг розчиняють у 2,5 мл 0,9% розчину натрію хлориду, а вміст флакону з дозуванням 3,0 мг розчиняють у 3,0 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Концентрація розчину для внутрішньовенного введення повинна становити 1 мг/мл. Приготовлений розчин повинен бути прозорим та безбарвним. При виявленні механічних включень або зміни кольору приготований розчин не можна використовувати. Отриманий розчин вводять шляхом внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 3-5 секунд через периферичний або центральний катетер венозний, який потім промивають 0,9% розчином натрію хлориду для ін'єкцій. Приготування розчину для підшкірного введення Вміст флакона з дозуванням 2,5 мг розчиняють у 1,0 мл 0,9% розчину натрію хлориду, а вміст флакону з дозуванням 3,0 мг розчиняють у 1,2 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Концентрація підготовленого розчину для підшкірного введення повинна становити 2,5 мг/мл. Приготовлений розчин повинен бути прозорим та безбарвним. При виявленні механічних включень або зміни кольору приготований розчин не можна використовувати. Отриманий розчин вводять підшкірно в область стегна (праве та ліве) або область живота (праворуч або ліворуч). Необхідно постійно міняти місце введення препарату. Кожна наступна ін'єкція повинна вводитись на відстані як мінімум 2,5 см від місця попередньої ін'єкції. Не можна вводити препарат у чутливі області, пошкоджені області (почервоніння, синці), а також у ділянці, де введення голки утруднене. У разі виникнення місцевих реакцій у ділянці підшкірного введення препарату Борамілан® можна використовувати менш концентрований розчин для підшкірного введення (1 мг/мл замість 2,5 мг/мл; для цього вміст флакону з дозуванням 2,5 мг розчиняють у 2,5 мл 0 ,9% розчину хлориду натрію, а вміст флакону з дозуванням 3,0 мг розчиняють у 3,0 мл 0,9% розчину хлориду натрію) або перейти на внутрішньовенне введення препарату Борамілан®.ПередозуванняПередозування, що перевищує рекомендовану дозу більш ніж у 2 рази, супроводжувалося гострим зниженням артеріального тиску та тромбоцитопенією зі смертельним наслідком. Специфічний антидот до бортезомібу не відомий. При передозуванні слід контролювати показники життєвих функцій пацієнта та проводити відповідну терапію для підтримання артеріального тиску (інфузійна терапія, судинозвужувальні та/або інотропні препарати) та температури тіла.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування препаратом Борамілан слід проводити тільки під наглядом лікаря, який має досвід застосування протипухлинної хіміотерапії. Лікарський препарат Борамілан® призначений тільки для внутрішньовенного та підшкірного введення. Чи не вводити інтратекально. При ненавмисному введенні бортезомібу інтратекально було зафіксовано випадки смерті. До початку та під час кожного циклу терапії необхідно проводити повний аналіз крові з підрахунком лейкоцитарної формули та вмісту тромбоцитів. Тромбоцитопенія Найчастіше при терапії бортезомібом спостерігається минуща тромбоцитопенія, при цьому найменша кількість тромбоцитів зазвичай спостерігається на 11-й день циклу. Циклова періодичність зменшення та збільшення кількості тромбоцитів спостерігається протягом усіх 8 циклів при застосуванні препарату 2 рази на тиждень, таким чином немає даних, що підтверджують наростаючу тромбоцитопенію. При зниженні кількості тромбоцитів Шлунково-кишкові порушення З метою запобігання нудоті та блюванню рекомендується застосування протиблювотних препаратів. У разі виникнення діареї призначають протидіарейні лікарські препарати. Для запобігання або лікування зневоднення пацієнтам необхідно проводити регідратаційну терапію та підтримувати водно-електролітний баланс. Повідомлялося про випадки розвитку кишкової непрохідності (нечасто). Прогресуюча мультифокальна лейкоенцефалопатія (ПМЛ) Про дуже рідкісні випадки розвитку вірусної інфекції Джона Каннінгема невідомої етіології, що призводила до прогресуючої мультифокальної лейкоенцефалопатії та смерті, повідомлялося у пацієнтів, які отримують терапію бортезомібом. Пацієнти з діагнозом ПМЛ отримували імуносупресивну терапію до або одночасно із застосуванням бортезомібу. У більшості випадків ПМЛ було діагностовано протягом 12 місяців з моменту введення першої дози бортезомібу. Пацієнтів необхідно спостерігати на регулярній основі щодо виникнення або погіршення неврологічних симптомів або ознак, які можуть свідчити про ПМЛ. При підозрі на ПМЛ пацієнта необхідно направити до фахівця у галузі ПМЛ та вжити відповідних діагностичних заходів. Слід припинити застосування препарату Борамілан у разі діагностування ПМЛ. Периферична нейропатія У разі виникнення нейропатії проводять підтримуючу терапію. Зазвичай частота розвитку периферичної нейропатії досягає максимуму на 5-му циклі лікування бортезомібом. При появі нових або посиленні наявних симптомів периферичної нейропатії може знадобитися зниження дози та зміна режиму введення препарату Борамілан. Пацієнти повинні бути під постійним наглядом у зв'язку з можливістю виникнення симптомів нейропатії (відчуття печіння, гіперестезія, гіпестезія, парестезія, відчуття дискомфорту, невропатичний біль або слабкість). Частота виникнення нейропатії при підшкірному введенні бортезомібу нижче, ніж при внутрішньовенному введенні. Ранній та регулярний моніторинг на наявність симптомів нейропатії з неврологічною оцінкою повинен проводитися у пацієнтів, які отримують терапію препаратом Борамілан у комбінації з препаратами, здатними викликати нейропатію (наприклад, талідомід). При цьому слід розглянути можливість зниження дози або припинення лікування. Судоми У пацієнтів з відсутністю судом чи епілепсії в анамнезі описані нечасті випадки розвитку судом. При лікуванні пацієнтів, які мають будь-які фактори ризику судом, потрібна особлива обережність. Ортостатична гіпотензія Терапія бортезомібом часто супроводжується ортостатичною гіпотензією. У більшості випадків вона буває слабкою або середньою тяжкістю і може спостерігатися в ході лікування. Рідко спостерігалися короткочасні втрати свідомості. У пацієнтів, які мають в анамнезі непритомність, діабетичну нейропатію, які отримують гіпотензивні препарати, а також у пацієнтів з зневодненням на фоні діареї або блювання слід дотримуватися обережності. Пацієнтів слід проінструктувати про необхідність звернення до лікаря у разі запаморочення, почуття "легкості в голові" або непритомності. При розвитку ортостатичної гіпотензії рекомендується гідратація, введення глюкокортикостероїдів та/або симпатоміметиків; за необхідності слід знизити дозу гіпотензивних препаратів. Серцева недостатність При застосуванні бортезомібу описано розвиток або посилення наявної хронічної серцевої недостатності. До розвитку ознак та симптомів серцевої недостатності може призводити затримка рідини. Пацієнти з факторами ризику або із захворюваннями серця в анамнезі повинні піддаватися ретельному спостереженню. Печінкова недостатність Описано випадки виникнення гострої печінкової недостатності у пацієнтів, які на тлі терапії бортезомібом одночасно приймали як супутнє лікування інші препарати. Такі ознаки порушення функції печінки, як збільшення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія або гепатит зазвичай проходили при відміні бортезомібу. Дані щодо стану цих пацієнтів після відновлення терапії бортезомібом обмежені. Пацієнтам з симптомами порушення функції печінки слід призначати Борамілан у нижчих початкових дозах і проводити моніторинг на предмет виникнення токсичності, оскільки бортезоміб метаболізується печінковими ферментами і його концентрація може збільшитися при порушенні функції печінки середнього та важкого ступенів (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). Синдром задньої оборотної лейкоенцефалопатії У пацієнтів, які отримують терапію бортезомібом, відзначався синдром задньої оборотної лейкоенцефалопатії - рідкісне, оборотне неврологічне порушення, яке може супроводжуватися судомами, підвищенням артеріального тиску, головним болем, летаргією, сплутаністю свідомості, сліпотою та іншими візуальними та невр. Для підтвердження діагнозу проводиться магнітно-резонансна томографія мозку. При розвитку синдрому задньої оборотної лейкоенцефалопатії слід припинити застосування препарату Борамілан. Безпека відновлення терапії бортезомібом після раніше виявленого синдрому задньої оборотної лейкоенцефалопатії невідома. Реактивація вірусу Herpes zoster Слід розглянути можливість проведення противірусної профілактики у пацієнтів, які отримують терапію бортезомібом. У пацієнтів, які отримують терапію бортезомібом, мелфаланом та преднізолоном, частота реактивації вірусу Herpes zoster була більшою порівняно з пацієнтами, які отримують терапію мелфаланом та преднізолоном (14% та 4% відповідно). Проведення противірусної профілактики достовірно знижує частоту реактивації вірусу Herpes zoster. Порушення функції легень У поодиноких випадках при застосуванні бортезомібу спостерігаються гострі дифузні інфільтративні захворювання легень невідомої етіології, такі як пневмоніт, інтерстиціальна пневмонія, легенева інфільтрація та синдром гострої дихальної недостатності. Деякі з цих станів призвели до смерті. У разі появи симптомів розладу функції легень або погіршення наявних симптомів необхідно відразу ж провести діагностику та призначити пацієнтам відповідне лікування. Схема лікування з одночасним введенням високих доз цитарабіну (2 г/м2 на день) безперервної інфузії протягом 24 годин не рекомендується, т.к. описані випадки смерті від гострого респіраторного дистрес-синдрому на початку курсу терапії при введенні високих доз цитарабіну (2 г/м2 на день) шляхом безперервної інфузії протягом 24 годин з даунорубіцином та бортезомібом для лікування рецидивуючої гострої мієлоїї. Синдром лізису пухлини У зв'язку з можливим розвитком гіперурикемії, пов'язаної із синдромом лізису пухлини, пацієнтам під час терапії рекомендується визначати концентрацію сечової кислоти та креатиніну у плазмі крові. Для запобігання гіперурикемії рекомендується рясне питво, при необхідності – алопуринол та залужування сечі. При застосуванні бортезомібу у пацієнтів, які одночасно приймають пероральні гіпоглікемічні препарати, слід ретельно контролювати концентрацію глюкози в крові та за необхідності провести корекцію дози гіпоглікемічних препаратів. У період лікування бортезоміб будь-якого зі статевих партнерів рекомендується використовувати надійні методи контрацепції. При роботі з препаратом Борамілан слід дотримуватися загальноприйнятих правил поводження з цитотоксичними препаратами. Реакції імунокомплексного типу Реакції імунокомплексного типу, такі як сироваткова хвороба, поліартрит із висипом, проліферативний гломерулонефрит були зареєстровані нечасто. Слід припинити застосування бортезомібу у разі серйозних реакцій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні дії препарату, такі як запаморочення, непритомність, зорові розлади та інші небажані реакції можуть негативно впливати на здатність до керування автомобілем та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Пацієнтів необхідно попередити про можливість появи зазначених симптомів під час лікування препаратом Борамілан. При виникненні цих симптомів пацієнтам рекомендується утриматися від керування автомобілем та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
3 256,00 грн
460,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії, що містить 3,75 мг бусереліну.Опис лікарської формиДозування 3,75 мг – 1 ін'єкція. Ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб, гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ) аналог.Показання до застосуванняГормонозалежний рак передміхурової залози; Рак молочної залози; Ендометріоз (перед- та післяопераційний періоди); Міома матки; Гіперпластичні процеси ендометрію; Лікування безпліддя (при проведенні програми екстракорпорального запліднення (ЕКО)).Протипоказання до застосуванняВагітність; Період лактації; Підвищена чутливість до компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препарату "Бусерелін-лонг" з препаратами, що містять статеві гормони (наприклад, в режимі індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників. При одночасному застосуванні Бусерелін-лонг може знижувати ефективність гіпоглікемічних засобів.Спосіб застосування та дозиПри гормонозалежному раку передміхурової залози Бусерелін-лонг вводять у дозі 3,75 мг (1 ін'єкція) внутрішньом'язово (в/м) кожні 4 тижні. При лікуванні ендометріозу, гіперпластичних процесів ендометрію препарат вводять у дозі 3,75 мг внутрішньом'язово одноразово кожні 4 тижні. Лікування слід розпочинати у перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування – 4-6 місяців. При лікуванні міоми матки Бусерелін-лонг вводять у дозі 3,75 мг внутрішньом'язово одноразово кожні 4 тижні. Лікування слід розпочинати у перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування перед операцією 3 місяці, в інших випадках - 6 місяців; При лікуванні безпліддя методом екстракорпорального запліднення (ЕКО) Бусерелін-лонг вводять у дозі 3,75 мг (1 ін'єкція) внутрішньом'язово одноразово на початку фолікулінової (на 2-й день менструального циклу) або в середині лютеїнової фази (21 - 24 дн). менструального циклу, що передує стимуляції. Після блокади гіпофізарної функції, підтвердженої зниженням концентрації естрогенів у сироватці крові не менше, ніж на 50 % від вихідного рівня (зазвичай визначається через 12 - 15 днів після ін'єкції Бусерелін-лонг), за відсутності кіст яєчника (за даними УЗД), товщиною ендометрію більше 5 мм, починається стимуляція суперовуляції гонадотропними гормонами під ультразвуковим моніторингом та контролем рівня естрадіолу у сироватці кровіУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозування: 100 мг Фасування: N120 Форма випуску: капс. Упакування: фл. п/е Виробник: Натива ТОВ Завод-виробник: Натива(Росія) Действующее вещество: Иматиниб.
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули з порошком для інгаляцій - 1 капс. Активні речовини: формотеролу фумарату дигідрат – 12 мкг; допоміжні речовини: натрію бензоат – 0.02 мг, лактози моногідрат – до 12 мг; Склад оболонки капсул: барвник карамель (Е150с) – 1.4388%, гіпромелоза – до 100%. 10 шт. - Упаковки контурні осередкові (3, 6) в компл. з пристроєм д/інгал. або без нього – пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули із порошком для інгаляцій тверді прозорі, розмір №3, світло-коричневого кольору; вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний препарат - бета2-адреноміметикФармакокінетикаПри інгаляційному введенні можливе ковтання близько 90% активної речовини. При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Абсорбція складає 65%. Cmax досягається через 0.5-1 год. Зв'язування з білками плазми – 61-64%. T1/2 – 2-3 год. Метаболізується переважно шляхом глюкуронізації. Виводиться нирками (70%) та через кишечник (30%). Нирковий кліренс – 150 мл/хв. При інгаляційному застосуванні швидко всмоктується, Cmax досягається через 15 хв, концентрація активної речовини у легенях після інгаляції за допомогою турбухалеру – 21-37%. Біодоступність – 46%. Зв'язування із білками плазми – 50%. T1/2 – 8 год.ФармакодинамікаБета-адреноміметик. Діє переважно на β2-адренорецептори. Чинить бронхолітичну дію, купує і попереджає бронхоспазм. Інгібує вивільнення гістаміну, лейкотрієнів та простагландину D2 з гладких клітин, базофілів та сенсибілізованих клітин бронхоальвеолярного дерева.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування бронхоспазму у хворих з обструктивним бронхітом, бронхіальною астмою.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до формотеролу або інших бета-адреноміметиків, дитячий вік до 5 років.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації формотерол застосовують з обережністю лише у випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик виникнення побічних дій для плода або дитини. Протипоказаний у дитячому віці до 5 років.Побічна діяМожливо: головний біль, нудота, сухість у роті, тремор. Рідко: судоми у м'язах, міалгії, тахікардії, запаморочення, збудження, відчуття тривоги, порушення сну, нервозність, посилення бронхоспазму. В окремих випадках: реакції підвищеної чутливості (тяжка артеріальна гіпотензія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, екзантема), периферичні набряки, зміна смакових відчуттів.Взаємодія з лікарськими засобамиНе слід комбінувати формотерол із адреноміметичними засобами, інгібіторами МАО, трициклічними антидепресантами (підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи). При одночасному застосуванні похідні ксантину, кортикостероїдів, діуретики посилюють ймовірність гіпокаліємічної дії препарату. При одночасному застосуванні хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти підвищують ризик розвитку шлуночкових аритмій. Бета-адреноблокатори (в т.ч. у формі очних крапель) частково або повністю блокують дію формотеролу.Спосіб застосування та дозиЗастосовують як інгаляцій. Доза залежить від використовуваної лікарської форми та віку пацієнта.ПередозуванняСимптоми. Передозування формотеролом, ймовірно, може призвести до розвитку явищ, характерних для передозування бета2-адреноміметиками або посилення прояву побічних дій: біль за грудиною, відчуття серцебиття, тахікардія до 200 уд\хв, шлуночкові аритмії, підвищення або зниження артеріального тиску, нудота, блювання, головний біль, запаморочення, тремор, нервозність, слабкість, тривога, сонливість, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, судоми. Як і для всіх інгаляційних бета2-адреноміметиків, при передозуванні формотеролом, можлива зупинка серця та смертельний результат. Лікування. Показано проведення підтримуючої та симптоматичної терапії. У серйозних випадках потрібна госпіталізація. Може розглядатися застосування кардіоселективних бета2-адреноблокаторів. але тільки під ретельним медичним наглядом за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки використання таких засобів може спричинити бронхоспазм. Рекомендовано контроль за показниками серцевої діяльності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсоблива обережність та ретельне спостереження потрібне при необхідності застосування формотеролу у пацієнтів з такими супутніми захворюваннями: ІХС; порушення серцевого ритму та провідності, особливо AV-блокада III ступеня; тяжка серцева недостатність; ідіопатичний підклапанний аортальний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QT (QT скоригований >0.44 сек). З обережністю застосовують у пацієнтів із цукровим діабетом, міомою матки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тремор або тривожність, що виникають під час лікування бета-адреностимуляторами, можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем, тому при застосуванні формотеролу не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули з порошком для інгаляцій - 1 капс. Активні речовини: формотеролу фумарату дигідрат – 12 мкг; допоміжні речовини: натрію бензоат – 0.02 мг, лактози моногідрат – до 12 мг; Склад оболонки капсул: барвник карамель (Е150с) – 1.4388%, гіпромелоза – до 100%. 10 шт. - Упаковки контурні осередкові (3, 6) в компл. з пристроєм д/інгал. або без нього – пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули із порошком для інгаляцій тверді прозорі, розмір №3, світло-коричневого кольору; вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний препарат - бета2-адреноміметикФармакокінетикаПри інгаляційному введенні можливе ковтання близько 90% активної речовини. При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Абсорбція складає 65%. Cmax досягається через 0.5-1 год. Зв'язування з білками плазми – 61-64%. T1/2 – 2-3 год. Метаболізується переважно шляхом глюкуронізації. Виводиться нирками (70%) та через кишечник (30%). Нирковий кліренс – 150 мл/хв. При інгаляційному застосуванні швидко всмоктується, Cmax досягається через 15 хв, концентрація активної речовини у легенях після інгаляції за допомогою турбухалеру – 21-37%. Біодоступність – 46%. Зв'язування із білками плазми – 50%. T1/2 – 8 год.ФармакодинамікаБета-адреноміметик. Діє переважно на β2-адренорецептори. Чинить бронхолітичну дію, купує і попереджає бронхоспазм. Інгібує вивільнення гістаміну, лейкотрієнів та простагландину D2 з гладких клітин, базофілів та сенсибілізованих клітин бронхоальвеолярного дерева.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування бронхоспазму у хворих з обструктивним бронхітом, бронхіальною астмою.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до формотеролу або інших бета-адреноміметиків, дитячий вік до 5 років.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації формотерол застосовують з обережністю лише у випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик виникнення побічних дій для плода або дитини. Протипоказаний у дитячому віці до 5 років.Побічна діяМожливо: головний біль, нудота, сухість у роті, тремор. Рідко: судоми у м'язах, міалгії, тахікардії, запаморочення, збудження, відчуття тривоги, порушення сну, нервозність, посилення бронхоспазму. В окремих випадках: реакції підвищеної чутливості (тяжка артеріальна гіпотензія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, екзантема), периферичні набряки, зміна смакових відчуттів.Взаємодія з лікарськими засобамиНе слід комбінувати формотерол із адреноміметичними засобами, інгібіторами МАО, трициклічними антидепресантами (підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи). При одночасному застосуванні похідні ксантину, кортикостероїдів, діуретики посилюють ймовірність гіпокаліємічної дії препарату. При одночасному застосуванні хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти підвищують ризик розвитку шлуночкових аритмій. Бета-адреноблокатори (в т.ч. у формі очних крапель) частково або повністю блокують дію формотеролу.Спосіб застосування та дозиЗастосовують як інгаляцій. Доза залежить від використовуваної лікарської форми та віку пацієнта.ПередозуванняСимптоми. Передозування формотеролом, ймовірно, може призвести до розвитку явищ, характерних для передозування бета2-адреноміметиками або посилення прояву побічних дій: біль за грудиною, відчуття серцебиття, тахікардія до 200 уд\хв, шлуночкові аритмії, підвищення або зниження артеріального тиску, нудота, блювання, головний біль, запаморочення, тремор, нервозність, слабкість, тривога, сонливість, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, судоми. Як і для всіх інгаляційних бета2-адреноміметиків, при передозуванні формотеролом, можлива зупинка серця та смертельний результат. Лікування. Показано проведення підтримуючої та симптоматичної терапії. У серйозних випадках потрібна госпіталізація. Може розглядатися застосування кардіоселективних бета2-адреноблокаторів. але тільки під ретельним медичним наглядом за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки використання таких засобів може спричинити бронхоспазм. Рекомендовано контроль за показниками серцевої діяльності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсоблива обережність та ретельне спостереження потрібне при необхідності застосування формотеролу у пацієнтів з такими супутніми захворюваннями: ІХС; порушення серцевого ритму та провідності, особливо AV-блокада III ступеня; тяжка серцева недостатність; ідіопатичний підклапанний аортальний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QT (QT скоригований >0.44 сек). З обережністю застосовують у пацієнтів із цукровим діабетом, міомою матки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тремор або тривожність, що виникають під час лікування бета-адреностимуляторами, можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем, тому при застосуванні формотеролу не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
562,00 грн
462,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для інгаляції - 1 мл: активна речовина: фенотеролу гідробромід – 0,5 мг; іпратропія броміду моногідрат – 0,261 мг (у перерахунку на іпратропію бромід – 0,25 мг); допоміжні речовини: натрію бензоат – 0,5 мг; натрію едетат – 0,5 мг; лимонної кислоти моногідрат – 1,5 мг; натрію гідроксид - до рН 32; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для інгаляції, 0,25 мг+0,5 мг/мл. По 20 мл препарату у флаконах з темного скла з ПЕ крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується. 1 фл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або зі слабким жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаБронхолітичне, м-холіноблокуюче, бета-адреноміметичне.ФармакокінетикаВідсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату відрізняється від кожного з окремих компонентів. Всмоктування Іпратропія бромід. При інгаляційному шляху введення для іпратропії броміду характерна вкрай низька абсорбція зі слизової оболонки дихальних шляхів. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться на нижній межі визначення і виміряти її можна лише при застосуванні високих доз активної речовини, а також завдяки використанню специфічних методів збагачення. При інгаляційному застосуванні в терапевтичних дозах концентрації іпратропію броміду в плазмі були у 1000 разів нижчими, ніж після прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Фенотерол. Залежно від методу інгаляції та інгаляційної системи, що використовується, близько 10–30% активної речовини досягає нижніх дихальних шляхів, а частина, що залишилася у верхніх дихальних шляхах, проковтується. В результаті деяка кількість фенотеролу, що інгалюється, потрапляє в ШКТ. Не існує кореляції між концентраціями фенотеролу в плазмі крові, що досягаються після інгаляції, та фармакодинамічної кривої «час-ефект». Тривалий бронхорозширювальний ефект препарату після інгаляції, який можна порівняти з відповідним ефектом, що досягається після внутрішньовенного введення, не підтримується високими концентраціями активної речовини в системному кровотоку. Після введення внутрішньо всмоктується близько 60% фенотеролу. Час досягнення Cmax у плазмі крові – 2 год. Розподіл Іпратропія бромід. Будучи похідним четвертинного азоту, погано розчиняється у жирах і слабко проникає крізь біологічні мембрани. Чи не кумулює. Фенотерол. Зв'язок із білками плазми 40–55%. Фенотерол у незміненому вигляді проникає через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком. Метаболізм Іпратропія бромід. Метаболізується у печінці. Відомо до 8 метаболітів іпратропію, які слабо зв'язуються з мускариновими рецепторами. Фенотерол. Метаболізується у печінці. Через 24 год 60% від введеної внутрішньовенної дози і 35% від пероральної екскретується з сечею. Ця частка активної речовини піддається біотрансформації внаслідок ефекту первинного проходження через печінку, внаслідок чого біодоступність препарату після внутрішньовенного введення падає приблизно до 1,5%. Цим пояснюється те, що кількість препарату, що проковтнула, практично ніяк не позначається на рівні активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Біотрансформація фенотеролу у людини протікає виключно шляхом кон'югації із сульфатами переважно у стінці кишечника. Виведення Іпратропія бромід. Виводиться переважно через кишківник. Близько 25% виводиться у незміненому вигляді, решта – у вигляді численних метаболітів. Фенотерол. Виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. При парентеральному введенні фенотерол виводиться відповідно до трифазної моделі з T1/2 - 0,42; 14,3 хв та 3,2 год. Фармакокінетика комбінації іпратропія броміду та фенотеролу у популяції осіб похилого та дитячого віку, а також у пацієнтів з порушеними функціями печінки та нирок не вивчена.ФармакодинамікаІпратерол-натив містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід — м-холіноблокатор і фенотерол — β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення ОФВ1 та ПСВ на 15% і більше) відмічено протягом 15 хв, максимальний ефект досягався через 1–2 год. у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після застосування фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу у більш високих дозах відзначалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, зумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів.Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTс при використанні високих доз. Клінічна значимість цього вияву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох активних речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, у результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практично повної відсутності побічних ефектів.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів з оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма і особливо хронічна обструктивна хвороба легень, хронічний обструктивний бронхіт з наявністю емфіземи легень або без неї.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до фенотеролу або атропіноподібних препаратів або інших компонентів препарату Іпратерол-натив; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тахіаритмія; І та ІІІ триместри вагітності. З обережністю: закритокутова глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних , феохромоцитома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ триместр вагітності, грудне вигодовування, дитячий вік до 6 роківВагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування комбінації іпратропію броміду та фенотеролу показують, що компоненти лікарського препарату не мають негативного впливу при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І та ІІІ триместрах вагітності (можливість ослаблення пологової діяльності фенотеролом). Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ триместрі вагітності. Фенотерол проникає у грудне молоко. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко, не отримано. Однак препарат Іпратерол-натив слід з обережністю призначати матерям-годувальницям.Побічна діяВизначення частоти: дуже часто (≥1/10), часто (від 1/100 до 1/10), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10000 до 1/000), дуже рідко ( З боку нервової системи: часто – дрібний тремор скелетної мускулатури, нервозність; рідко – головний біль, запаморочення, дуже рідко – зміна психіки. З боку ССС: часто тахікардія, в т.ч. суправентрикулярна тахікардія; відчуття серцебиття (особливо у пацієнтів з обтяжливими факторами); рідко (при використанні у високих дозах) - зниження дАД, підвищення сАД, аритмія (в т.ч. фібриляція передсердь). З боку дихальної системи: рідко – кашель, місцеве подразнення дихальних шляхів, фарингіт; дуже рідко – парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – сухість у роті; нечасто – порушення моторики ШКТ, блювання, запор, діарея (особливо у пацієнтів із муковісцидозом). З боку органу зору: при попаданні препарату в око – мідріаз, підвищення ВГД, глаукоми, біль у очному яблуці; іноді при лікуванні препаратом відзначаються оборотні порушення акомодації та глаукому. Біль у очному яблуку або дискомфорт, нечіткий зір, відчуття появи ореолу або кольорових плям перед очима, у поєднанні з гіперемією кон'юнктиви та корнеальним набряком можуть бути симптомами гострої глаукоми. Слід використовувати краплі, що звужують зіницю, і негайно звернутися до офтальмолога. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, ангіоневротичний набряк язика, губ та обличчя, кропив'янка. Інші: затримка сечі, підвищений потовиділення, гіпокаліємія, відчуття загальної слабкості, міалгія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інших β-адреноміметичних засобів, антихолінергічних препаратів системної дії та ксантинових похідних (наприклад теофілін) можуть посилювати бронхорозширювальну дію препарату Іпратерол-натив. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії препарату при одночасному призначенні β-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β2-адреноміметиків, може бути посилена при одночасному призначенні ксантинових похідних, кортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування рівня калію у сироватці крові. Слід обережно призначати β2-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти, т.к. ці препарати здатні посилити дію β-адренергічних засобів. Інгаляція для загальної анестезії галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, може посилити вплив β-адренергічних засобів на ССС. Спільне застосування препарату Іпратерол-натив з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Доза повинна підбиратися індивідуально. Під час проведення терапії потрібне медичне спостереження. Рекомендуються наступні дози. Дорослі (включаючи літніх людей) та підлітки старше 12 років Гострі напади бронхіальної астми. При легких та помірних нападах у багатьох випадках рекомендується 1 мл (20 крапель). У особливо тяжких випадках, наприклад, у пацієнтів, що знаходяться у відділеннях інтенсивної терапії, при неефективності доз, зазначених вище, можуть знадобитися вищі дози, до 2,5 мл (50 крапель). Максимальна доза може досягати 4 мл (80 крапель). Максимальна добова доза – 8 мл (160 крапель). Курсове та тривале лікування. При необхідності повторного застосування для кожного вступу використовують 1-2 мл (20-40 крапель) до 4 разів на добу. У разі помірного бронхоспазму або як допоміжний засіб при здійсненні вентиляції легень рекомендується доза, нижній рівень якої становить 0,5 мл (10 крапель). Діти віком від 6 до 12 років Гострі напади бронхіальної астми. У багатьох випадках для швидкого усунення симптомів рекомендується 0,5-1 мл (10-20 крапель). У важких випадках, якщо доза 1 мл (20 крапель) виявляється неефективною, можуть знадобитися вищі дози, до 2 мл (40 крапель). В особливо тяжких випадках, якщо доза до 2,0 мл (40 крапель) виявляється неефективною, можливе застосування (за умови медичного спостереження) максимальної дози, що досягає 3 мл (60 крапель). Максимальна добова доза може досягати 4 мл (80 крапель). Курсове та тривале лікування. При необхідності повторного застосування використовують для кожного введення 0,5-1 мл (10-20 крапель) до 4 разів на добу. У випадках помірного бронхоспазму або як допоміжний засіб при здійсненні вентиляції легень рекомендована доза - 0,5 мл (10 крапель). Діти молодші 6 років (маса тіла яких становить менше 22 кг) У зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату у цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): близько 25 мкг іпратропію броміду та 50 мкг фенотеролу гідроброміду = 0,1 мл (2 краплі)/кг ( одну дозу), але не більше 0,5 мл (10 крапель) (на одну дозу). Максимальна добова доза – 1,5 мл. Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально. Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Доза, що рекомендується, повинна розводитися 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, і застосовуватися (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин Іпратерол-натив для інгаляцій не повинен розводитися дистильованою водою. Розведення розчину має здійснюватися щоразу перед застосуванням, залишки розведеного розчину слід знищувати. Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування. Дозування може залежати від методу інгаляції та виду небулайзера. Тривалість інгаляції може контролюватись за витрачанням розведеного обсягу. Розчин Іпратерол-натив для інгаляцій може застосовуватися з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 л/хв. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення приладу, що постачається разом із небулайзером.ПередозуванняСимптоми зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, серцебиття, тремору, підвищення артеріального тиску, збільшення різниці між сАД і дАД, стенокардії, аритмії та почуття припливів крові до обличчя, почуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообструкції, метаболічного ацидозу. Можливі симптоми передозування, зумовлені іпратропією бромідом (сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабко та транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням. Лікування: рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або ХОЗЛ слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції, яка може призвести до летального результату під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати їхню дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. При тривалому застосуванні необхідно враховувати, що: у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму або легку та середньотяжку форми ХОЗЛ, симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування; у пацієнтів з бронхіальною астмою або важкими формами ХОЗЛ слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу у дихальних шляхах та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як препарат Іпратерол-натив, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у т.ч. препарату Іпратерол-натив, що більше рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдано, а й небезпечно. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом Іпратерол-натив лише під медичним наглядом. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування інгаляційного розчину препарату Іпратерол-натив. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, схильні до розвитку глаукоми. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами не проводилося. Випадки запаморочення та нечіткості зору при застосуванні препарату можуть негативно вплинути на вищезгадану здатність.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Іпратропія броміду моногідрат – 0,261 мг (у перерахунку на іпратропію бромід – 0,250 мг); Допоміжні речовини: Натрію бензоат – 0,500 мг; Динатрію едетату дигідрат – 0,554 мг; Лимонної кислоти моногідрат – 1,640 мг; Натрію гідроксид – до pH 3,4±0,1; Вода очищена – до 1 мл. По 20 мл препарату у флакони з темного скла з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується. По 1 флакон з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна чи майже безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаМ-холіноблокатор.ФармакокінетикаПри інгаляційному шляху введення для іпратропії броміду характерна вкрай низька абсорбція зі слизової оболонки дихальних шляхів. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться на нижній межі визначення і виміряти її можна лише при застосуванні високих доз активної речовини, а також завдяки використанню специфічних методів збагачення. При інгаляційному застосуванні в терапевтичних дозах концентрації іпратропію броміду в плазмі були у 1000 разів нижчими, ніж після прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Чи не кумулює. Іпратропія бромід виводиться здебільшого через кишечник. Близько 25% виводиться у незміненому вигляді, решта – у вигляді численних метаболітів.ФармакодинамікаБлокатор м-холінорецепторів. Вважають, що розширення бронхів, що викликається іпратропією бромідом, зумовлене конкурентним зв'язуванням з м-холінорецепторами гладких м'язів бронхів. Зменшує секрецію залоз (у т.ч. бронхіальних та травних). Попереджає звуження бронхів, що виникає внаслідок вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних бронхоконстрикторних речовин. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії. При системному застосуванні викликає збільшення ЧСС, що покращує AV-провідність; На відміну від атропіну не впливає на ЦНС.Показання до застосуванняДля інгаляційного застосування: лікування та профілактика хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів: хронічний бронхіт з бронхообструктивним синдромом (з емфіземою або без неї), бронхіальна астма легкого та середнього ступеня тяжкості, особливо із супутніми захворюваннями серцево-судинної системи; бронхоспазм при хірургічних операціях Підготовка дихальних шляхів перед введенням в аерозолях антибіотиків, муколітичних засобів, кортикостероїдів, кромоглікату натрію. Для інтраназального застосування: хронічні риніти із гіперсекрецією. Для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення: синусова брадикардія, обумовлена переважно впливом блукаючого нерва, брадіаритмії з синоатріальною блокадою, AV-блокада II ступеня, брадисистолічна форма мерехтіння передсердь.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до іпратропію броміду. Переважно для системного застосування: підвищення внутрішньоочного тиску, гіперплазія передміхурової залози, механічні стенози ШКТ, тахікардія, мегаколон, І триместр вагітності. З обережністю: пацієнтам із такими захворюваннями, як закритокутова глаукома, обструкція сечовивідних шляхів, гіперплазія передміхурової залози та муковісцидоз.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. Застосування у ІІ та ІІІ триместрах вагітності можливе за наявності строгих показань. Протипоказання до застосування під час лактації не встановлено. Безпека та ефективність інтраназального застосування у дітей віком до 12 років не визначена.Побічна діяПри інгаляційному застосуванні: можлива сухість у роті, підвищення в'язкості мокротиння. При попаданні в очі – порушення акомодації; у пацієнтів із закритокутовою глаукомою можливе підвищення внутрішньоочного тиску. При інтраназальному застосуванні: в окремих випадках можливі місцеві реакції – сухість та подразнення слизової оболонки носа, алергічні реакції. При системному застосуванні: можливі сухість у роті, анорексія, запори, порушення акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення сечовипускання, зменшення секреції потових залоз; рідко – екстрасистолія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами виникає адитивна дія. При одночасному застосуванні потенціюється бронхолітичний ефект бета-адреноміметиків та похідних ксантину. При одночасному застосуванні протипаркінсонічних засобів, хінідину, трициклічних антидепресантів можливе посилення антихолінергічного ефекту і пратропію броміду. При одночасному застосуванні із сальбутамолом виникає ризик підвищення внутрішньоочного тиску та розвитку гострої закритокутової глаукоми, особливо у схильних пацієнтів.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань віку, застосовуваної лікарської форми.ПередозуванняСимптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено. Враховуючи широту терапевтичної дії та місцевий спосіб застосування препарату Іпратропіум-натив, поява якихось серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії, такі як сухість у роті, порушення акомодації, збільшення частоти серцевих скорочень. Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри необхідності екстреного усунення нападу ядухи монотерапія іпратропія бромідом не рекомендується, т.к. його бронхолітичний ефект розвивається пізніше, ніж у бета-адреноміметиків. Безпека та ефективність інтраназального застосування у дітей віком до 12 років не визначена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливість впливу іпратропію броміду на гостроту зору, в період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та інших потенційно небезпечних видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Дозування: 0. 2 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упаковка: фл.
26 776,00 грн
26 690,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 фл. Активна речовина: Октреотиду ацетат у перерахунку на октреотид – 20,0 мг; допоміжні речовини: DL-молочної та гліколевої кислот сополімер - 560,0 мг; D-Манітол – 85,0 мг; Кармелоза натрію – 30,0 мг; Полісорбат-80 – 2,0 мг; Розчинник для приготування суспензії – Манніт, розчин 0,8% (D-Манітол 8,0 мг; Вода для ін'єкцій до 1,0 мл). У контурну коміркову упаковку поміщають: 1 флакон із препаратом; 1 ампулу із розчинником; 1 шприц одноразового застосування місткістю 5 мл; 1 стерильну голку для розчинника розміром 0,8 мм х 40 мм; 1 стерильну голку для суспензії розміром 1,2 мм х 50 мм; 1 стерильну голку для ін'єкцій розміром 1,1 мм х 40 мм; 1 ніж для розтину ампул або 1 скарифікатор; 2 спиртові серветки. При упаковці розчинника в імпортні ампули, що мають кільце для розтину або точку розлому, ампульний скарифікатор або ніж для розтину ампул не вкладають. 1 контурну осередкову упаковку разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиЛіофілізований порошок (ламкий ліофілізат) або ущільнена в пігулку пориста маса білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору. Розчинник: прозора безбарвна рідина Відновлена суспензія: при додаванні розчинника та збовтуванні повинна утворитися гомогенна суспензія білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору; при стоянні суспензія осідає, але легко ресуспендується при струшуванні; суспензія повинна вільно проходити в шприц через голку №0840.Фармакотерапевтична групаСоматостатину аналог синтетичний.ФармакодинамікаОктреотид-лонг ФС є лікарською формою октреотиду тривалої дії для внутрішньом'язового введення, яка забезпечує підтримання стабільних терапевтичних концентрацій октреотиду в крові протягом 4-х тижнів. Октреотид - синтетичний октапептид, похідне природного гормону соматостатину, що має подібні до нього фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Октреотид пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту (ГР), а також пептидів та серотоніну, що продукуються у гастроентеропанкреатичній ендокринній системі. У здорових осіб октреотид, подібно до соматостатину, пригнічує секрецію ГР, що викликається аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією; секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та інших пептидів гастроентереропанкреатичної ендокринної системи, що викликається прийомом їжі, а також секрецію інсуліну та глюкагону, що стимулюється аргініном; секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. Переважна дія на секрецію ГР у октреотиду, на відміну від соматостатину, виражена значно більшою мірою, ніж секрецію інсуліну. Введення октреотиду не супроводжується феноменом гіперсекреції гормонів за механізмом негативного зворотного зв'язку. У хворих на акромегалію введення октреотиду забезпечує в переважній більшості випадків стійке зниження рівня ГР та нормалізацію концентрації інсуліноподібного фактора росту 1 (ІФР-1). У пацієнтів з акромегалією октреотид суттєво зменшує вираженість таких симптомів, як головний біль, підвищене потовиділення, парестезії, втома, біль у кістках та суглобах, периферичну нейропатію. У хворих з аденомою гіпофіза, що секретує ГР, призводить до зменшення розмірів пухлини. При карциноїдних пухлинах застосування препарату призводить до зменшення вираженості симптомів захворювання, насамперед таких, як "припливи" та діарея. У багатьох випадках клінічне поліпшення супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі та екскреції 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з сечею. При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП), застосування октреотиду призводить до зменшення важкої секреторної діареї, характерної для цього стану, що, своєю чергою, покращує якість життя хворого. Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад, гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне та парентеральне введення рідини та електролітів. За даними комп'ютерної томографії, у хворих відбувається уповільнення або зупинка прогресування росту пухлини, і навіть зменшення її розмірів, особливо метастазів у печінку. Клінічне покращення зазвичай супроводжується зменшенням (аж до нормальних значень) концентрації ВІП у плазмі. При глюкагономах застосування октреотиду призводить до помітного зменшення некротизуючої мігруючої висипки, яка характерна для даного стану. Октреотид не впливає на вираженість цукрового діабету, що часто спостерігається при глюкагономах, і зазвичай не призводить до зниження потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратів. У хворих, які страждають на діарею, препарат викликає її зменшення, що супроводжується підвищенням маси тіла. При застосуванні октреотиду відбувається швидке зниження концентрації глюкагону у плазмі, проте при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається. Симптоматичне покращення залишається стабільним тривалий час. При гастриномах (синдромі Золлінгера-Еллісона) препарат, що застосовується як монотерапія або в комбінації з блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та інгібіторами протонного насоса, знижує утворення соляної кислоти в шлунку і призводить до клінічного поліпшення, у тому числі і щодо діареї. При введенні октреотиду відбувається зменшення симптомів, пов'язаних із синтезом пептидів пухлиною, у тому числі "припливів". У деяких випадках відзначається зниження концентрації гастрину у плазмі. У хворих з інсуліномами октреотид зменшує вміст імунореактивного інсуліну у крові. У хворих з операбельними пухлинами октреотид може забезпечити відновлення та підтримання нормоглікемії у передопераційному періоді. У хворих з неоперабельними доброякісними та злоякісними пухлинами контроль глікемії може покращуватись і без одночасного тривалого зниження концентрації інсуліну в крові. У хворих з пухлинами, що рідко зустрічаються, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериномами), октреотид знижує симптоми акромегалії, що пов'язано з придушенням секреції рилізинг-фактору гормону росту і самого ГР. Таким чином, надалі відбувається зменшення розмірів гіпофізу, які до початку лікування були збільшені. У хворих на гормонорезистентний рак передміхурової залози (ГР РПЗ) збільшується пул нейроендокринних клітин, що експресують соматостатинові рецептори, афінні до октреотиду (SS2 і SS5 типів), що визначає чутливість пухлини до октреотиду. Застосування октреотиду в комплексі з дексаметазоном на фоні андрогенної блокади (медикаментозна або хірургічна кастрація) у хворих на ГР РПЗ відновлює чутливість до гормональної терапії та призводить до зниження простатичного специфічного антигену (ПСА) більш ніж у 50% пацієнтів. У хворих на ГР РПЗ з метастазами в кістки дана терапія супроводжується вираженим і тривалим знеболюючим ефектом, покращується якість життя.ІнструкціяПравила приготування суспензії Препарат вводиться лише внутрішньом'язово. Препарат повинен готуватися та вводитися лише спеціально навченим медичним персоналом. Суспензію Октреотиду-лонг ФС готують безпосередньо перед введенням за допомогою розчинника, що додається. Перед ін'єкцією ампулу з розчинником та флакон із препаратом необхідно дістати з холодильника та довести до кімнатної температури (потрібно 30-50 хв). Флакон з Октреотидом-лонг ФС тримайте вертикально! Легко постукуючи по флакону, досягніть, щоб весь препарат знаходився на дні флакона. Відкрийте упаковку зі шприцем, приєднайте до нього голку розміром 0,8 мм х 40 мм для забору розчинника (використовувати тільки розчинник, що входить до комплекту). Розкрийте ампулу з розчинником і наберіть у шприц весь вміст ампули з розчинником, встановіть шприц на дозу 2 мл. Зніміть пластикову кришку з флакона із мікросферами. Продезінфікуйте гумову пробку спиртовим тампоном (додається в упаковці). Вставте голку у флакон через центр гумової корки. Не торкаючись голки вмісту флакона, обережно введіть розчинник по внутрішній стінці флакона. Вийміть шприц із флакона. Не чіпайте флакон, доки розчинник не змочить повністю весь вміст флакона. Після того, як вміст флакона повністю просочився розчинником (це приблизно займає 2-5 хвилин), необхідно обережно, не перевертаючи флакон, перевірити наявність сухого залишку у флаконі. При виявленні залиште флакон до повного просочування. Протягом 30-60 секунд флакон обережно повільно обертайте до утворення однорідної суспензії. Не перевертайте та не струшуйте флакон! Підготуйте пацієнта до ін'єкції. Замініть голку на шприці голкою розміром 1,2 мм x 50 мм (для набору суспензії). Вставте голку через гумову пробку у флакон. Потім зріз голки опустіть вниз і, нахиливши флакон під кутом 45 градусів, повільно наберіть суспензію в шприц повністю. Не перевертайте флакон під час набору. Невелика кількість препарату може залишатися на стінках та дні флакону. Витрата залишок на стінках і дні флакона враховується. Відразу після набору суспензії зніміть голку. Замініть голку для введення препарату розміром 1,1 мм х 40 мм, акуратно переверніть шприц і видаліть з шприца повітря. Вставте суспензію Октреотиду-лонг ФС негайно після приготування. Суспензія Октреотиду-лонг ФС не повинна змішуватися з жодною іншою лікарською речовиною в одному шприці. Продезінфікуйте місце ін'єкції. Введіть голку глибоко в сідничний м'яз, потягніть поршень шприца на себе, щоб переконатися, що не пошкоджена кровоносна судина. Введіть суспензію повільно. При попаданні в кровоносну судину слід поміняти місце ін'єкції та голку. При закупорці голки замініть її на іншу. При повторних ін'єкціях ліву та праву сторони слід чергувати.Показання до застосуванняОктреотид є засобом патогенетичної терапії при пухлинах, що активно експресують рецептори до соматостатину. У терапії акромегалії: коли адекватний контроль проявів захворювання здійснюється за рахунок підшкірного запровадження октреотиду; за відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування та променевої терапії; для підготовки до хірургічного лікування; для лікування між курсами променевої терапії до розвитку стійкого ефекту; у неоперабельних хворих. У терапії ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та підшлункової залози: карциноїдні пухлини із явищами карциноїдного синдрому; інсуліноми; ВІПоми; гастриноми (синдром Золлінгера-Еллісона); глюкагономи (для контролю гіпоглікемії у передопераційному періоді, а також для підтримуючої терапії); соматолібериноми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією рилізинг-фактора гормону росту). У терапії гормонорезистентного раку передміхурової залози: у складі комбінованої терапії на тлі хірургічної чи медикаментозної кастрації.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З обережністю: холелітіаз, цукровий діабет.Вагітність та лактаціяДосвід застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування відсутній, тому цій категорії хворих препарат призначають лише у разі нагальної потреби.Побічна діяКритерії оцінки частоти розвитку небажаних реакцій: дуже часто (>1/10); часто (≥1/100, Місцеві реакції: часто при внутрішньом'язовому введенні можливі біль, рідше припухлість та висипання в місці ін'єкції (як правило, слабко виражені, нетривалі). З боку травної системи: часто – спастичні болі в животі, здуття живота, надмірне газоутворення, рідке випорожнення, діарея; іноді – холецистит; рідко – нудота, блювання, утворення каменів у жовчному міхурі, стеаторея. Хоча виділення жиру з калом може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до порушення всмоктування (мальабсорбції). У поодиноких випадках - явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність: прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, напруга черевної стінки. Повідомлялося про рідкісні випадки гострого панкреатиту, що розвинувся в перші години або дні підшкірного застосування октреотиду. При тривалому застосуванні спостерігалися випадки панкреатиту, пов'язаного з холелітіазом. Існують окремі повідомлення про розвиток порушень функції печінки (гострий гепатит без холестазу з нормалізацією показників трансаміназ після відміни октреотиду); повільний розвиток гіпербілірубінемії, що супроводжується підвищенням показників лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази. З боку ендокринної системи: у поодиноких випадках може розвинутись стійка гіперглікемія, гіпоглікемія. З боку серцево-судинної системи: іноді – брадикардія, тахікардія. З боку дихальної системи: дуже рідко – задишка. Алергічні реакції: рідко – гіперчутливість, висипання; дуже рідко – анафілаксія. Інші: в окремих випадках повідомлялося про тимчасове випадання волосся після введення октреотиду.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування з кишечника циклоспорину та сповільнює всмоктування циметидину. При одночасному застосуванні октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Є літературні дані про те, що аналоги соматостатину можуть зменшувати метаболічний кліренс речовин, що метаболізуються ферментами цитохрому Р450, що може бути викликане супресією ГР. Оскільки неможливо виключити подібні ефекти октреотиду, препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 та мають вузький терапевтичний діапазон доз (наприклад, хінідин та терфенадин), слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиПрепарат "Октреотид-лонг ФС" слід вводити лише глибоко внутрішньом'язово, у сідничний м'яз. При повторних ін'єкціях ліву та праву сторони слід чергувати. Суспензію слід готувати перед ін'єкцією. У день ін'єкції флакон із препаратом та ампулу з розчинником можна тримати при кімнатній температурі. При акромегалії для вирішення питання щодо переносимості та ефективності тривалого лікування Октреотидом-лонг ФС рекомендується попередньо провести 3-денну пробу з підшкірним введенням октреотиду (300 мкг/добу). Зниження рівня ІФР-1 у крові більше 60% від вихідного (за відсутності ознак непереносимості) буде вказувати на хороший прогноз застосування препарату як тривалої первинної або вторинної фармакотерапії. Для пацієнтів, менш чутливих до препарату, стартова доза повинна бути вищою. Для резистентної групи хворих рекомендується хірургічне втручання. У разі нерадикальної аденомектомії 3-денна проба з підшкірним введенням підвищує чутливість до подальшої лікарської терапії. Для хворих, у яких введення октреотиду забезпечує адекватний контроль проявів захворювання, рекомендована початкова доза препарату "Октреотид-лонг ФС" становить 20 мг кожні 4 тижні протягом 3-х місяців. Починати лікування Октреотидом-лонг ФС можна наступного дня після останнього підшкірного введення розчину октреотиду. Надалі дозу препарату коригують з урахуванням концентрації у сироватці ГР та ІФР-1, а також клінічних симптомів. Якщо після 3-х місяців лікування не вдалося досягти адекватного клінічного та біохімічного ефекту (зокрема, якщо концентрація ГР залишається вищою за 2,5 мкг/л), дозу можна збільшити до 30 мг, що вводяться кожні 4 тижні. У тих випадках, коли після 3-х місяців лікування препаратом "Октреотид-лонг ФС" у дозі 20 мг відзначається стійке зменшення сироваткової концентрації ГР нижче 1 мкг/л, нормалізація концентрації ІФР-1 та зникнення оборотних симптомів акромегалії, можна зменшити дозу Октреотиду- лонг ФС до 10мг. Однак у цих хворих, які отримують відносно невелику дозу Октреотиду-лонг ФС, слід ретельно контролювати сироваткові концентрації ГР та ІФР-1, а також симптоми захворювання. Пацієнтам, які отримують стабільну дозу препарату, визначення концентрацій ГР та ІФР-1 слід проводити кожні 6 місяців. При ендокринних пухлинах ШКТ та підшлункової залози для хворих, у яких підшкірне введення октреотиду забезпечує адекватний контроль проявів захворювання, рекомендована початкова доза Октреотиду-лонг ФС становить 20 мг кожні 4 тижні. Підшкірне введення октреотиду слід продовжувати протягом 2-х тижнів після першого введення Октреотиду-лонг ФС. Для хворих, які не отримували раніше октреотид п/к, рекомендується розпочинати лікування саме з п/к введення октреотиду в дозі 100 мкг 3 рази/добу протягом відносно короткого періоду часу (приблизно 2 тижні) з метою оцінки його ефективності та загальної переносимості. Тільки після цього призначають Октреотид-лонг ФС за наведеною вище схемою. У випадку, коли терапія Октреотидом-лонг ФС протягом 3-х місяців забезпечує адекватний контроль клінічних проявів та біологічних маркерів захворювання,можна знизити дозу Октреотиду-лонг ФС до 10 мг, що призначаються кожні 4 тижні. У тих випадках, коли після 3 місяців лікування Октреотидом-лонг ФС вдалося досягти лише часткового поліпшення, дозу препарату можна збільшити до 30 мг кожні 4 тижні. На фоні лікування Октреотидом-лонг ФС в окремі дні можливе посилення клінічних проявів, характерних для ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. У цих випадках рекомендується додаткове підшкірне введення розчину октреотиду в дозі, що застосовувалась до початку лікування Октреотидом-лонг ФС. Це може відбуватися головним чином у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі.Дозу препарату можна збільшити до 30 мг кожні 4 тижні. На фоні лікування Октреотидом-лонг ФС в окремі дні можливе посилення клінічних проявів, характерних для ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. У цих випадках рекомендується додаткове підшкірне введення розчину октреотиду в дозі, що застосовувалась до початку лікування Октреотидом-лонг ФС. Це може відбуватися головним чином у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі.Дозу препарату можна збільшити до 30 мг кожні 4 тижні. На фоні лікування Октреотидом-лонг ФС в окремі дні можливе посилення клінічних проявів, характерних для ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. У цих випадках рекомендується додаткове підшкірне введення розчину октреотиду в дозі, що застосовувалась до початку лікування Октреотидом-лонг ФС. Це може відбуватися головним чином у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі.Це може відбуватися головним чином у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі.Це може відбуватися головним чином у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі. При гормонорезистентному раку передміхурової залози початкова доза препарату "Октреотид-лонг ФС", що рекомендується, становить 20 мг кожні 4 тижні протягом 3-х місяців. Надалі дозу препарату коригують з урахуванням динаміки концентрації простатоспецифічного антигену (ПСА) у сироватці, а також клінічних симптомів. Якщо після 3-х місяців лікування не вдалося досягти адекватного клінічного та біохімічного ефекту (зниження ПСА), дозу можна збільшити до 30 мг, що вводяться кожні 4 тижні. Лікування Октреотидом-лонг ФС поєднують із застосуванням дексаметазону, який призначають внутрішньо за наступною схемою: 4 мг на добу протягом 1 місяця, потім 2 мг на добу протягом 2 тижнів, потім 1 мг на добу (підтримуюча доза). Лікування хворих, яким раніше проводили медикаментозну антиандрогенну терапію,поєднують із застосуванням аналога гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). При цьому ін'єкцію аналога ГнРГ (пролонгованої форми) проводять 1 раз на 4 тижні. Пацієнтам, які отримують Октреотид-лонг ФС, визначення концентрацій ПСА слід проводити щомісяця. У хворих з порушенням функції нирок, печінки та у пацієнтів похилого віку немає необхідності коригувати режим дозування Октреотиду-лонг ФС.ПередозуванняЗа відомими даними, при застосуванні октреотиду в дозі 90 мг кожні 2 тижні у хворих на злоякісні новоутворення не було відзначено будь-яких небажаних явищ. При одноразовому внутрішньовенному болюсному введенні октреотиду в дозі 1 мг дорослому пацієнту описані такі симптоми, як короткочасна брадикардія, "припливи" крові до обличчя, спастичні болі в животі, діарея, відчуття порожнечі в шлунку та нудота. Всі ці симптоми вирішилися протягом 24 годин після введення препарату. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри пухлинах гіпофіза, що секретують ГР, необхідно ретельне спостереження за хворими, оскільки можливе збільшення розмірів пухлини з розвитком таких серйозних ускладнень, як звуження полів зору. У таких випадках слід розглянути необхідність застосування інших методів лікування. У 15-30% хворих, які отримують октреотид підшкірно протягом тривалого часу, можлива поява каменів у жовчному міхурі. Поширеність у загальній популяції (вік 40-60 років) становить 5-20%. Досвід тривалого лікування октреотидом пролонгованої дії хворих на акромегалію, з нейроендокринними пухлинами ШКТ та підшлункової залози свідчить про те, що октреотид пролонгованої дії у порівнянні з октреотидом короткої дії не призводить до підвищення частоти утворення каменів жовчного міхура. Проте,рекомендується проведення УЗД жовчного міхура перед початком лікування Октреотидом-лонг ФС та приблизно кожні 6 місяців у процесі лікування. Камені в жовчному міхурі, якщо вони виявляються, як правило, безсимптомні. У хворих на цукровий діабет 1 типу Октреотид-лонг ФС може впливати на обмін глюкози і, отже, знижувати потребу у інсуліні, що вводиться. Для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та пацієнтів без супутнього порушення вуглеводного обміну підшкірні ін'єкції октреотиду можуть призводити до постпрандіальної глікемії. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози крові та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію.У хворих на цукровий діабет 1 типу Октреотид-лонг ФС може впливати на обмін глюкози і, отже, знижувати потребу у інсуліні, що вводиться. Для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та пацієнтів без супутнього порушення вуглеводного обміну підшкірні ін'єкції октреотиду можуть призводити до постпрандіальної глікемії. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози крові та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію.У хворих на цукровий діабет 1 типу Октреотид-лонг ФС може впливати на обмін глюкози і, отже, знижувати потребу у інсуліні, що вводиться. Для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та пацієнтів без супутнього порушення вуглеводного обміну підшкірні ін'єкції октреотиду можуть призводити до постпрандіальної глікемії. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози крові та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію.У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози крові та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію.У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію глюкози крові та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію. У хворих з інсуліномами на фоні лікування октреотидом може відзначатися збільшення виразності та тривалості гіпоглікемії (це пов'язано з більш вираженим переважним впливом на секрецію ГР та глюкагону, ніж на секрецію інсуліну, а також із меншою тривалістю інгібуючого впливу на секрецію інсуліну). Показано систематичне спостереження за цими хворими. У деяких пацієнтів октреотид може змінювати абсорбцію жирів у кишечнику. На фоні застосування октреотиду відзначається зниження вмісту ціанокобаламіну (вітаміну В12) та відхилення від норми показників тесту всмоктування ціанокобаламіну (тест Шиллінга). У пацієнтів із дефіцитом вітаміну В12 в анамнезі при застосуванні октреотиду рекомендується контролювати вміст ціанокобаламіну. До призначення октреотиду хворі повинні пройти УЗД жовчного міхура. Під час лікування Октреотидом-лонг ФС слід проводити повторні УЗД жовчного міхура, переважно з інтервалами 6-12 місяців. Якщо каміння жовчного міхура виявлено ще до початку лікування, необхідно оцінити потенційні переваги терапії Октреотидом-лонг ФС порівняно з можливим ризиком, пов'язаним із наявністю жовчного каміння. В даний час немає жодних свідчень того, що октреотид пролонгованої дії несприятливо впливає на протягом або прогноз вже наявної жовчнокам'яної хвороби. Ведення хворих, у яких камені жовчного міхура утворюються у процесі лікування Октреотидом-лонг ФС а) Безсимптомне каміння жовчного міхура. Застосування Октреотиду-лонг ФС можна припинити або продовжити - відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У жодному разі не потрібні жодні інші заходи, крім продовження проведення оглядів, зробивши їх, при необхідності, частішими. б) Камені жовчного міхура із клінічною симптоматикою. Застосування Октреотиду-лонг ФС можна припинити або продовжити - відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У кожному разі хворого слід лікувати як і, як та інших випадках жовчнокам'яної хвороби з клінічними проявами. Застосування у дітей Існує обмежений досвід застосування у дітей Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На сьогоднішній день немає даних про вплив октреотиду на здатність водити автомобіль і працювати з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
42 656,00 грн
42 584,00 грн
Дозування: 30 мг Фасовка: N1 Форма выпуска: микросферы д/приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия Упаковка: фл. Производитель: Натива ООО Завод-производитель: Натива(Россия) Действующее вещество: Октреотид. .
2 752,00 грн
2 666,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина октреотид 50 мкг. Допоміжні речовини: натрію хлорид – 9 мг, вода д/і – до 1 мл. 1 мл - ампули (5) - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення, прозора, безбарвна рідина, без запаху.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину, що має схожі з ним фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Препарат пригнічує секрецію гормону росту як патологічно підвищену, так і викликану аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і викликану їдою; також пригнічує секрецію інсуліну та глюкагону, стимульовану аргініном. Октреотид пригнічує секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. У пацієнтів, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування октреотиду до операції під час та після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних нориць, абсцесів, сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту). При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу та шлунка у хворих на цироз печінки застосування октреотиду в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозуючою та гемостатичною терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення Октреотид швидко і повністю всмоктується. C max октреотиду в плазмі досягається в межах 30 хв. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування Октреотиду із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd складає 0.27 л/кг. Виведення Після підшкірної ін'єкції препарату Т1/2 октреотиду становить 100 хв. Після внутрішньовенного введення виведення октреотиду здійснюється в 2 фази з T1/2 10 хв і 90 хв відповідно. Більшість октреотиду виводиться через кишечник, близько 32% виводиться у постійному вигляді нирками. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку знижується кліренс, а T1/2 збільшується. При тяжкій нирковій недостатності кліренс зменшується в 2 рази.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину. Препарат для проведення інтенсивної терапії у гастроентерології.Показання до застосуванняЛікування гострого панкреатиту; зупинка кровотеч при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки; зупинка кровотечі та профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у пацієнтів з цирозом печінки; профілактика та лікування ускладнень після операцій на органах черевної порожнини.Протипоказання до застосуванняДитячий вік віком до 18 років; підвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З обережністю: холелітіаз (жовчнокам'яна хвороба), цукровий діабет, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування октреотиду при вагітності не вивчалося. Октреотид слід застосовувати при вагітності лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи потрапляє препарат у грудне молоко, тому при застосуванні препарату під час лактації слід відмовитися від грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 роківПобічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози: можливі – анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, відчуття здуття живота, надмірне газоутворення, рідке випорожнення, діарея, стеаторея. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку порушень всмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть спостерігатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність. Відомі окремі випадки гострого гепатиту без холестазу, гіпербілірубінемія у поєднанні зі збільшенням активності ЛФ, ГГТ та, меншою мірою, - інших трансаміназ. Тривале використання Октреотиду може призводити до утворення каменів у жовчному міхурі. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках – аритмія, брадикардія. З боку вуглеводного обміну: можливе порушення толерантності до глюкози після їди (обумовлено пригніченням препаратом секреції інсуліну), гіпоглікемія; у поодиноких випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої гіперглікемії. Місцеві реакції: у місці ін'єкції можливі біль, відчуття сверблячки або печіння, почервоніння, припухлість (зазвичай проходять протягом 15 хв). Інші: алергічні реакції, алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування циклоспорину, уповільнює всмоктування циметидину. Необхідна корекція режиму дозування одночасно застосовуваних діуретиків, бета-адреноблокаторів, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні Октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 та мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиДля лікування гострого панкреатиту препарат вводиться підшкірно в дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 діб. Можливе призначення до 1200 мкг/добу з використанням внутрішньовенного шляху введення. Для зупинки виразкової кровотечі вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг/год у вигляді внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. Для зупинки кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг/год у вигляді тривалих внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. У хворих похилого віку немає необхідності зниження дози Октреотиду. Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі першу дозу 100-200 мкг вводять підшкірно за 1-2 години до лапаротомії; потім після операції вводять підшкірно по 100-200 мкг 3 рази на добу протягом 5-7 послідовних днів.ПередозуванняСимптоми: короткочасне ушкодження ЧСС, почуття "припливу" крові до обличчя, спастичні болі в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі у шлунку. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ хворих на цукровий діабет, які отримують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні. Якщо каміння у жовчному міхурі виявлено перед початком лікування, питання про застосування октреотиду вирішується індивідуально, залежно від співвідношення потенційного лікувального ефекту препарату та можливих факторів ризику, пов'язаного з наявністю каміння у жовчному міхурі. Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотиду робити в проміжках між їдою або перед сном. Для зменшення явищ дискомфорту у місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури та вводити менший обсяг препарату. Слід уникати кількох ін'єкцій в те саме місце через короткі інтервали часу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти октреотиду можуть негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГлюкозаміну гідрохлорид, патентована суміш Joint Shield ТМ, Хондроїтин сульфат, Колаген, Смола босвеллії (Босвеллія Серта) марганцю), Гіалуронова кислота, Бор (борат натрію).ХарактеристикаОстео бі-флекс (Oteo Bi-Flex) - біологічно активна добавка, призначена для профілактики захворювань колінних та інших суглобів, а також з метою лікування подібних патологій. Хондроїтин сульфат - це високомолекулярна мукополісахаридна речовина тваринного походження. Такий компонент входить до складу багатьох ефективних препаратів. Основна функція – стимуляція процесу регенерації хрящової тканини. Має знеболювальну та протизапальну дію. Глюкозаміну гідрохлорид гальмує процеси дегенерації хрящів. Це ходропротектор, який стимулює обмін речовин у кістковій та хрящовій тканинах. Комбінація хондроїтину та глюкозаміну сприятливо впливає на стан суглобів, підвищує їх амортизаційні здібності та підтримує гнучкість. При захворюванні на хребетну ділянку застосування препаратів, що містять ці елементи, рекомендується для зниження неприємних відчуттів.Властивості компонентівГлюкозамін, що сприяє зміцненню суглобів та збереженню суглобового хряща, що має ключове значення для комфортного руху суглоба. До складу також включений вітамін D, що допомагає дорослим підтримувати кістки у доброму стані. Колаген підвищує рухливість та зберігає гнучкість суглоба. Joint Shield - рослинний інгредієнт, висококонцентрована форма Босвеллії пильчастої (Boswellia serrata), яка заспокоює суглоби, покращуючи їхній стан.РекомендуєтьсяБіологічно активної добавки до їжі - додаткове джерело вітаміну С, джерела марганцю, бору, глюкозаміну, хондроїтинсульфату, що містить метилсульфонілметан та босвеллієві кислоти.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим приймати по 1 таблетці 2 десь у день під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
6 506,00 грн
6 436,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат для приготування розчину для інфузій - 1 мл: активна речовина: золедронова кислота моногідрат - 0,85 мг (відповідає золедроновій кислоті безводної - 0,80 мг); допоміжні речовини: D-манітол - 44,0 мг; натрію цитрату дигідрат – 5,5 мг; (відповідає натрію безводному цитрату - 4,8 мг); вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. Концентрат для приготування розчину для інфузій 4 мг/5 мл та 5 мг/6,25 мл. По 5 мл концентрату, що містить 4 мг золедронової кислоти, і 6,25 мл концентрату, що містить 5 мг золедронової кислоти, у флаконах темного скла місткістю 10 мл, герметично закупорених пробками з гуми та ковпачками алюмінієво-пластиковими. 1 фл. з препаратом у пластиковій або картонній підкладці поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаІнгібуючу кісткову резорбцію.ФармакокінетикаФармакокінетичні характеристики не залежать від дози. Після початку інфузії концентрація в сироватці крові швидко збільшується, досягаючи Cmax в кінці інфузії, далі слід швидке зменшення концентрації на 10% після 4 год і на менш ніж 1% від Cmax через 24 год з подальшим тривалим періодом низьких концентрацій, що не перевищують 0,1 % від Cmax до повторної інфузії на 28-й день. Зв'язок із білками плазми - 56%. Плазмовий кліренс не залежить від дози препарату, статі, віку, расової приналежності та маси тіла пацієнта. Чи не піддається метаболізму. Від 20 до 50% виводиться нирками у незміненому вигляді у 3 етапи: 1 та 2 фази – швидке виведення препарату із системного кровотоку з T1/2 – 0,24 та 1,87 год відповідно; і тривала 3 фаза з T1/2 - 146 год. Не відмічено кумуляції препарату при повторному введенні кожні 28 днів. Протягом перших 24 годин у сечі виявляється 23-55% введеної дози. Решта препарату зв'язується з кістковою тканиною, після чого відбувається повільне зворотне вивільнення в системний кровотік та виведення нирками; кишківником виводиться менше 3% золедронової кислоти. Збільшення тривалості інфузії з 5 до 15 хв призводить до зменшення концентрації золедронової кислоти на 30% наприкінці інфузії, але не впливає на AUC. Нирковий кліренс золедронової кислоти позитивно корелює з Cl креатиніну і становить 42-108% від Cl креатиніну, що становить у середньому 55-113%.У пацієнтів з тяжкою (Cl креатиніну ≤20 мл/хв) та помірною (Cl креатиніну 20–50 мл/хв) нирковою недостатністю кліренс золедронової кислоти становить 37 та 72% відповідно від значень кліренсу препарату у пацієнтів із Cl креатиніну >84 мл/хв. .ФармакодинамікаПрепарат Резоклатін ФС відноситься до нового класу високоефективних бисфосфонатів, що мають вибіркову дію на кісткову тканину. Золедронова кислота пригнічує активність остеокластів, не надає небажаного впливу на формування, мінералізацію та механічні властивості кісткової тканини. Виборча дія бісфосфонатів на кісткову тканину заснована на високій спорідненості з мінералізованою кістковою тканиною, але точний молекулярний механізм, що забезпечує інгібування активності остеокластів, досі залишається нез'ясованим. Золедронова кислота крім інгібуючої дії на резорбцію кістки має прямі протипухлинні властивості, що забезпечують ефективність при кісткових метастазах. In vitro встановлено, що золедронова кислота, пригнічуючи проліферацію та індукуючи апоптоз клітин, має безпосередню протипухлинну дію на клітини мієломи та раку молочної залози, зменшує ризик їх метастазування. Інгібування остеокласної резорбції кісткової тканини призводить до зниження росту пухлинних клітин; відзначається антиангіогенна та протиболева активність. Золедронова кислота пригнічує також проліферацію клітин ендотелію людини. При гіперкальціємії, спричиненій пухлиною, знижує концентрацію кальцію у сироватці крові. При застосуванні золедронової кислоти у хворих з постменопаузним остеопорозом (значення Т-критерію мінеральної щільності кісткової тканини шийки стегна менше -2,5) відзначалося статистично достовірне зниження ризику вертебральних переломів, а також зменшення ризику розвитку одного або більше (повторних) переломів хребців. При лікуванні золедроновою кислотою у пацієнтів з кістковою хворобою Педжета відзначалися статистично достовірна, швидка та тривала терапевтична відповідь, а також нормалізація рівня кісткового обміну та концентрації ЛФ у плазмі крові. Препарат також є високоефективним у пацієнтів, які отримували раніше лікування пероральними бісфосфонатами. Встановлено, що у більшості хворих при застосуванні золедронової кислоти терапевтична відповідь зберігається протягом усього періоду лікування (близько 2 років). У пацієнтів з постменопаузним остеопорозом та кістковою хворобою Педжета золедронова кислота не впливає на якісний стан нормальної кістки, не порушує процесів кісткового ремоделювання та мінералізації та сприяє збереженню нормальної трабекулярної архітектоніки кістки.ІнструкціяРозчин готують у асептичних умовах. Перед введенням препарат розводять (вміст 1 флакона - 4 мг/5 мл або 5 мг/6,25 мл, залежно від рекомендованої дози) у 100 мл розчину для інфузій, що не містить кальцій (0,9% розчин натрію хлориду або 5% розчин декстрози). Приготовлений розчин Резокластину ФС бажано використовувати безпосередньо після приготування. Невикористаний розчин можна зберігати в холодильнику при температурі від 2 до 8 °C не більше 24 годин. Перед введенням розчин слід витримати у приміщенні до досягнення ним кімнатної температури. Приготовлений розчин золедронової кислоти необхідно вводити з використанням окремої системи для внутрішньовенних інфузій.Показання до застосуваннягіперкальціємія (концентрація скоригованого за альбуміном сироваткового кальцію - ≥12 мг/дл або 3 ммоль/л), індукована злоякісними пухлинами; метастатичне ураження кісток при злоякісних солідних пухлинах та мієломна хвороба (для зниження ризику патологічних переломів; компресії спинного мозку; гіперкальціємії, обумовленої пухлиною, та зниження потреби у проведенні променевої терапії); постменопаузна форма первинного остеопорозу; сенільна форма первинного остеопорозу; вторинний остеопороз; кісткова хвороба Педжет.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до золедронової кислоти, інших бісфосфонатів або будь-яких інших компонентів, що входять до складу препарату; виражена ниркова недостатність (Cl креатиніну - ≤30 мл/хв); вагітність; період годування груддю; дитячий та підлітковий вік (безпека та ефективність застосування не встановлені). З обережністю порушення функції нирок; виражена печінкова недостатність (немає даних щодо застосування); бронхіальна астма (за наявності у пацієнтів гіперчутливості до ацетилсаліцилової кислоти).Побічна діяНебажані реакції перераховані нижче за органами та системами із зазначенням частоти їх виникнення. Критерії частоти: дуже часто – ≥1/10; часто - ≥1/100, З боку органів кровотворення: часто анемія, іноді тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – панцитопенія. З боку нервової системи: часто головний біль; іноді – запаморочення, відчуття тривоги, парестезії, тремор, порушення смакових відчуттів, гіпестезія, гіперестезія, розлади сну; рідко - сплутаність свідомості. З боку органу зору: часто кон'юнктивіт; іноді - нечіткість зору; дуже рідко - увеїт, епісклерит. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання, анорексія; іноді – діарея, запор, абдомінальні болі, диспепсія, стоматит, сухість у роті. З боку дихальної системи: іноді – задишка, кашель. З боку шкіри та шкірних придатків: іноді - свербіж, висип (включаючи еритематозну та макульозну), підвищена пітливість. З боку кістково-м'язової системи: часто – біль у кістках, міалгія, артралгія, генералізовані болі; іноді - м'язові судоми. З боку ССС: іноді – виражене підвищення або зниження артеріального тиску; рідко – брадикардія. З боку сечовидільної системи: часто - Порушення функції нирок; іноді – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія. З боку імунної системи: іноді реакції підвищеної чутливості; рідко – ангіоневротичний набряк. Місцеві реакції: біль, подразнення, набряклість, утворення інфільтрату у місці введення препарату. Порушення лабораторних показників: дуже часто – гіпофосфатемія; часто - підвищення сироваткових концентрацій креатиніну та сечовини, гіпокальціємія; іноді - гіпомагніємія, гіпокаліємія; рідко – гіперкаліємія, гіпернатріємія. Інші: часто – грипоподібний синдром (що включає загальне нездужання, озноб, хворобливий стан, жар), гарячка, іноді – астенія, периферичні набряки; біль у грудній клітці; збільшення маси тіла. При лікуванні пацієнтів бісфосфонатами, включаючи золедронову кислоту, іноді траплялися випадки розвитку остеонекрозу щелепи (зазвичай після екстракції зуба або іншого стоматологічного втручання). У дуже рідкісних випадках зниження артеріального тиску на фоні терапії золедроновою кислотою призводило до непритомності або циркуляторного колапсу.Взаємодія з лікарськими засобамиЯк розчинники не можна використовувати розчини, що містять кальцій або будь-які двовалентні катіони, зокрема розчин Рінгера лактату. При одночасному застосуванні з протипухлинними ЛЗ, діуретиками, антибіотиками, анальгетиками клінічно значимих взаємодій не відмічено. Бісфосфонати та аміноглікозиди мають односпрямований вплив на концентрацію кальцію в сироватці крові, тому при їх одночасному призначенні підвищується ризик розвитку гіпокальціємії та гіпомагніємії. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні золедронової кислоти з препаратами, що потенційно мають нефротоксичну дію. У пацієнтів з множинною мієломою можливе підвищення ризику порушень функції нирок при внутрішньовенному введенні бісфосфонатів у комбінації з талідомідом. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиВ/в, краплинно, протягом не менше 15 хв. При гіперкальціємії, зумовленій злоякісними пухлинами (концентрація кальцію з корекцією за рівнем альбуміну ≥12 мг/дл або 3 ммоль/л), рекомендована доза препарату Резоклатін ФС становить 4 мг одноразово. Інфузію проводять за умови адекватної гідратації пацієнта. При метастатичному ураженні кісток при злоякісних солідних пухлинах та мієломній хворобі рекомендована доза препарату становить 4 мг кожні 3-4 тижні. Додатково рекомендується призначати внутрішньо кальцій у дозі 500 мг на добу та вітамін D у дозі 400 МО на добу. При постменопаузній та сенильній формі первинного остеопорозу з метою збільшення мінеральної щільності кісткової тканини, запобігання переломам тіл хребців та інших кісток скелета, рекомендована доза препарату становить 5 мг 1 раз на рік. При вторинному остеопорозі рекомендована доза препарату Резоклатін ФС становить 5 мг 1 раз на рік. Якщо надходження в організм кальцію та вітаміну D з їжею недостатньо, слід додатково призначити препарати кальцію та вітаміну D. Тривалість застосування препарату визначається лікарем індивідуально залежно від стану пацієнта. Для лікування кісткової хвороби Педжету рекомендується одноразове внутрішньовенне введення препарату в дозі 5 мг. У зв'язку з тим, що кісткова хвороба Педжета характеризується високим рівнем кісткового обміну, усім пацієнтам із цим захворюванням рекомендується приймати добову норму кальцію та вітаміну D протягом перших 10 днів після введення золедронової кислоти. Повторне лікування золедроновою кислотою кісткової хвороби Педжету. Після першого введення препарату спостерігається тривалий період ремісії. В даний час спеціальних даних щодо проведення повторного лікування кісткової хвороби Педжета немає. Однак можливість повторного введення препарату може бути розглянута у разі виявлення у хворих на рецидив захворювання на підставі наступних критеріїв: відсутність нормалізації активності ЛФ сироватки крові, підвищення її активності в динаміці, а також наявності клінічних ознак кісткової хвороби Педжету, які виявляються при медичному обстеженні через 12 місяців після запровадження першої дози золедронової кислоти. Пацієнти з порушенням функції нирок Гіперкальціємія, зумовлена злоякісними пухлинами. Рішення про лікування золедроновою кислотою пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок слід приймати лише після ретельної оцінки співвідношення ризик/корисність. При концентрації креатиніну у сироватці крові Метастатичне ураження кісток при злоякісних солідних пухлинах та мієломна хвороба. Доза золедронової кислоти у пацієнтів із порушенням функції нирок залежить від вихідного рівня Cl креатиніну, розрахованого за формулою Cockcroft-Gault. При тяжких порушеннях функції нирок (Cl креатиніну Рекомендовані дози золедронової кислоти в залежності від значення Cl креатиніну Вихідне значення Cl креатиніну, мл/хв. Рекомендована доза золедронової кислоти, мг 50–60 3,5 40–49 3,3 30–39 3 Концентрацію сироваткового креатиніну слід визначати перед запровадженням кожної дози препарату. При виявленні порушень функції нирок, чергове введення золедронової кислоти слід відкласти. Порушення функції нирок визначаються за такими параметрами: для пацієнтів з нормальними вихідними значеннями креатиніну ( для пацієнтів з відхиленнями вихідного рівня креатиніну (>1,4 мг/дл) – підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові на 1 мг/дл. Терапію золедроновою кислотою відновлюють лише після того, як концентрація креатиніну досягне значень, що перевищують вихідну величину не більше ніж на 10%, у тій же дозі, що застосовувалася до переривання лікування.ПередозуванняСимптоми: при випадковому передозуванні препарату пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом лікаря. У разі виникнення гіпокальціємії, що супроводжується клінічними проявами, показано проведення інфузії кальцію глюконату. Лікування: показано проведення інфузії кальцію глюконату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред інфузією слід виключити дегідратацію у пацієнта. При необхідності рекомендується введення фізіологічного розчину перед, під час або після інфузії золедронової кислоти. Слід уникати гіпергідратації пацієнта через ризик виникнення ускладнень із боку ССС. При вирішенні питання про застосування Резоклатіну ФС у хворих з гіперкальціємією, обумовленою злоякісною пухлиною, на фоні порушення функції нирок, необхідно оцінити стан хворого і зробити висновок про співвідношення потенційної користі та можливого ризику лікування. Після введення препарату необхідний постійний контроль за концентрацією кальцію, магнію, фосфору та креатиніну у сироватці крові. На тлі терапії золедроновою кислотою слід ретельно стежити за функцією нирок. До факторів ризику порушення функції нирок відносяться дегідратація, що передує нирковій недостатності, багаторазове введення золедронової кислоти або інших бісфосфонатів, а також застосування нефротоксичних ЛЗ та занадто швидке введення препарату. Слід мати на увазі, що при призначенні інших бісфосфонатів пацієнтам з бронхіальною астмою, гіперчутливим до ацетилсаліцилової кислоти, спостерігалися випадки бронхоспазму, проте при застосуванні золедронової кислоти такі випадки поки що не зареєстровані. У онкологічних хворих, на фоні лікування бісфосфонатами, включаючи золедронову кислоту, описані випадки розвитку остеонекрозу щелепи, у зв'язку з чим до початку лікування необхідно передбачити стоматологічне обстеження та у разі наявності факторів ризику (анемії, коагулопатії, інфекції, поганої гігієни або захворювань порожнини). супутньої хіміо- або променевої терапії, лікуванні кортикостероїдами) провести відповідні профілактичні процедури. На тлі лікування золедроновою кислотою хворим із факторами ризику, по можливості, слід уникати стоматологічних оперативних втручань. Для зниження частоти небажаних реакцій після проведення інфузії Резоклатину ФС пацієнтам необхідно призначити парацетамол або ібупрофен відразу після введення препарату. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та іншими механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
10 646,00 грн
10 590,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат для приготування розчину для інфузій - 1 мл: активна речовина: золедронова кислота моногідрат - 0,85 мг (відповідає золедроновій кислоті безводної - 0,80 мг); допоміжні речовини: D-манітол - 44,0 мг; натрію цитрату дигідрат – 5,5 мг; (відповідає натрію безводному цитрату - 4,8 мг); вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. Концентрат для приготування розчину для інфузій 4 мг/5 мл та 5 мг/6,25 мл. По 5 мл концентрату, що містить 4 мг золедронової кислоти, і 6,25 мл концентрату, що містить 5 мг золедронової кислоти, у флаконах темного скла місткістю 10 мл, герметично закупорених пробками з гуми та ковпачками алюмінієво-пластиковими. 1 фл. з препаратом у пластиковій або картонній підкладці поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаІнгібуючу кісткову резорбцію.ФармакокінетикаФармакокінетичні характеристики не залежать від дози. Після початку інфузії концентрація в сироватці крові швидко збільшується, досягаючи Cmax в кінці інфузії, далі слід швидке зменшення концентрації на 10% після 4 год і на менш ніж 1% від Cmax через 24 год з подальшим тривалим періодом низьких концентрацій, що не перевищують 0,1 % від Cmax до повторної інфузії на 28-й день. Зв'язок із білками плазми - 56%. Плазмовий кліренс не залежить від дози препарату, статі, віку, расової приналежності та маси тіла пацієнта. Чи не піддається метаболізму. Від 20 до 50% виводиться нирками у незміненому вигляді у 3 етапи: 1 та 2 фази – швидке виведення препарату із системного кровотоку з T1/2 – 0,24 та 1,87 год відповідно; і тривала 3 фаза з T1/2 - 146 год. Не відмічено кумуляції препарату при повторному введенні кожні 28 днів. Протягом перших 24 годин у сечі виявляється 23-55% введеної дози. Решта препарату зв'язується з кістковою тканиною, після чого відбувається повільне зворотне вивільнення в системний кровотік та виведення нирками; кишківником виводиться менше 3% золедронової кислоти. Збільшення тривалості інфузії з 5 до 15 хв призводить до зменшення концентрації золедронової кислоти на 30% наприкінці інфузії, але не впливає на AUC. Нирковий кліренс золедронової кислоти позитивно корелює з Cl креатиніну і становить 42-108% від Cl креатиніну, що становить у середньому 55-113%.У пацієнтів з тяжкою (Cl креатиніну ≤20 мл/хв) та помірною (Cl креатиніну 20–50 мл/хв) нирковою недостатністю кліренс золедронової кислоти становить 37 та 72% відповідно від значень кліренсу препарату у пацієнтів із Cl креатиніну >84 мл/хв. .ФармакодинамікаПрепарат Резоклатін ФС відноситься до нового класу високоефективних бисфосфонатів, що мають вибіркову дію на кісткову тканину. Золедронова кислота пригнічує активність остеокластів, не надає небажаного впливу на формування, мінералізацію та механічні властивості кісткової тканини. Виборча дія бісфосфонатів на кісткову тканину заснована на високій спорідненості з мінералізованою кістковою тканиною, але точний молекулярний механізм, що забезпечує інгібування активності остеокластів, досі залишається нез'ясованим. Золедронова кислота крім інгібуючої дії на резорбцію кістки має прямі протипухлинні властивості, що забезпечують ефективність при кісткових метастазах. In vitro встановлено, що золедронова кислота, пригнічуючи проліферацію та індукуючи апоптоз клітин, має безпосередню протипухлинну дію на клітини мієломи та раку молочної залози, зменшує ризик їх метастазування. Інгібування остеокласної резорбції кісткової тканини призводить до зниження росту пухлинних клітин; відзначається антиангіогенна та протиболева активність. Золедронова кислота пригнічує також проліферацію клітин ендотелію людини. При гіперкальціємії, спричиненій пухлиною, знижує концентрацію кальцію у сироватці крові. При застосуванні золедронової кислоти у хворих з постменопаузним остеопорозом (значення Т-критерію мінеральної щільності кісткової тканини шийки стегна менше -2,5) відзначалося статистично достовірне зниження ризику вертебральних переломів, а також зменшення ризику розвитку одного або більше (повторних) переломів хребців. При лікуванні золедроновою кислотою у пацієнтів з кістковою хворобою Педжета відзначалися статистично достовірна, швидка та тривала терапевтична відповідь, а також нормалізація рівня кісткового обміну та концентрації ЛФ у плазмі крові. Препарат також є високоефективним у пацієнтів, які отримували раніше лікування пероральними бісфосфонатами. Встановлено, що у більшості хворих при застосуванні золедронової кислоти терапевтична відповідь зберігається протягом усього періоду лікування (близько 2 років). У пацієнтів з постменопаузним остеопорозом та кістковою хворобою Педжета золедронова кислота не впливає на якісний стан нормальної кістки, не порушує процесів кісткового ремоделювання та мінералізації та сприяє збереженню нормальної трабекулярної архітектоніки кістки.ІнструкціяРозчин готують у асептичних умовах. Перед введенням препарат розводять (вміст 1 флакона - 4 мг/5 мл або 5 мг/6,25 мл, залежно від рекомендованої дози) у 100 мл розчину для інфузій, що не містить кальцій (0,9% розчин натрію хлориду або 5% розчин декстрози). Приготовлений розчин Резокластину ФС бажано використовувати безпосередньо після приготування. Невикористаний розчин можна зберігати в холодильнику при температурі від 2 до 8 °C не більше 24 годин. Перед введенням розчин слід витримати у приміщенні до досягнення ним кімнатної температури. Приготовлений розчин золедронової кислоти необхідно вводити з використанням окремої системи для внутрішньовенних інфузій.Показання до застосуваннягіперкальціємія (концентрація скоригованого за альбуміном сироваткового кальцію - ≥12 мг/дл або 3 ммоль/л), індукована злоякісними пухлинами; метастатичне ураження кісток при злоякісних солідних пухлинах та мієломна хвороба (для зниження ризику патологічних переломів; компресії спинного мозку; гіперкальціємії, обумовленої пухлиною, та зниження потреби у проведенні променевої терапії); постменопаузна форма первинного остеопорозу; сенільна форма первинного остеопорозу; вторинний остеопороз; кісткова хвороба Педжет.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до золедронової кислоти, інших бісфосфонатів або будь-яких інших компонентів, що входять до складу препарату; виражена ниркова недостатність (Cl креатиніну - ≤30 мл/хв); вагітність; період годування груддю; дитячий та підлітковий вік (безпека та ефективність застосування не встановлені). З обережністю порушення функції нирок; виражена печінкова недостатність (немає даних щодо застосування); бронхіальна астма (за наявності у пацієнтів гіперчутливості до ацетилсаліцилової кислоти).Побічна діяНебажані реакції перераховані нижче за органами та системами із зазначенням частоти їх виникнення. Критерії частоти: дуже часто – ≥1/10; часто - ≥1/100, З боку органів кровотворення: часто анемія, іноді тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – панцитопенія. З боку нервової системи: часто головний біль; іноді – запаморочення, відчуття тривоги, парестезії, тремор, порушення смакових відчуттів, гіпестезія, гіперестезія, розлади сну; рідко - сплутаність свідомості. З боку органу зору: часто кон'юнктивіт; іноді - нечіткість зору; дуже рідко - увеїт, епісклерит. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання, анорексія; іноді – діарея, запор, абдомінальні болі, диспепсія, стоматит, сухість у роті. З боку дихальної системи: іноді – задишка, кашель. З боку шкіри та шкірних придатків: іноді - свербіж, висип (включаючи еритематозну та макульозну), підвищена пітливість. З боку кістково-м'язової системи: часто – біль у кістках, міалгія, артралгія, генералізовані болі; іноді - м'язові судоми. З боку ССС: іноді – виражене підвищення або зниження артеріального тиску; рідко – брадикардія. З боку сечовидільної системи: часто - Порушення функції нирок; іноді – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія. З боку імунної системи: іноді реакції підвищеної чутливості; рідко – ангіоневротичний набряк. Місцеві реакції: біль, подразнення, набряклість, утворення інфільтрату у місці введення препарату. Порушення лабораторних показників: дуже часто – гіпофосфатемія; часто - підвищення сироваткових концентрацій креатиніну та сечовини, гіпокальціємія; іноді - гіпомагніємія, гіпокаліємія; рідко – гіперкаліємія, гіпернатріємія. Інші: часто – грипоподібний синдром (що включає загальне нездужання, озноб, хворобливий стан, жар), гарячка, іноді – астенія, периферичні набряки; біль у грудній клітці; збільшення маси тіла. При лікуванні пацієнтів бісфосфонатами, включаючи золедронову кислоту, іноді траплялися випадки розвитку остеонекрозу щелепи (зазвичай після екстракції зуба або іншого стоматологічного втручання). У дуже рідкісних випадках зниження артеріального тиску на фоні терапії золедроновою кислотою призводило до непритомності або циркуляторного колапсу.Взаємодія з лікарськими засобамиЯк розчинники не можна використовувати розчини, що містять кальцій або будь-які двовалентні катіони, зокрема розчин Рінгера лактату. При одночасному застосуванні з протипухлинними ЛЗ, діуретиками, антибіотиками, анальгетиками клінічно значимих взаємодій не відмічено. Бісфосфонати та аміноглікозиди мають односпрямований вплив на концентрацію кальцію в сироватці крові, тому при їх одночасному призначенні підвищується ризик розвитку гіпокальціємії та гіпомагніємії. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні золедронової кислоти з препаратами, що потенційно мають нефротоксичну дію. У пацієнтів з множинною мієломою можливе підвищення ризику порушень функції нирок при внутрішньовенному введенні бісфосфонатів у комбінації з талідомідом. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиВ/в, краплинно, протягом не менше 15 хв. При гіперкальціємії, зумовленій злоякісними пухлинами (концентрація кальцію з корекцією за рівнем альбуміну ≥12 мг/дл або 3 ммоль/л), рекомендована доза препарату Резоклатін ФС становить 4 мг одноразово. Інфузію проводять за умови адекватної гідратації пацієнта. При метастатичному ураженні кісток при злоякісних солідних пухлинах та мієломній хворобі рекомендована доза препарату становить 4 мг кожні 3-4 тижні. Додатково рекомендується призначати внутрішньо кальцій у дозі 500 мг на добу та вітамін D у дозі 400 МО на добу. При постменопаузній та сенильній формі первинного остеопорозу з метою збільшення мінеральної щільності кісткової тканини, запобігання переломам тіл хребців та інших кісток скелета, рекомендована доза препарату становить 5 мг 1 раз на рік. При вторинному остеопорозі рекомендована доза препарату Резоклатін ФС становить 5 мг 1 раз на рік. Якщо надходження в організм кальцію та вітаміну D з їжею недостатньо, слід додатково призначити препарати кальцію та вітаміну D. Тривалість застосування препарату визначається лікарем індивідуально залежно від стану пацієнта. Для лікування кісткової хвороби Педжету рекомендується одноразове внутрішньовенне введення препарату в дозі 5 мг. У зв'язку з тим, що кісткова хвороба Педжета характеризується високим рівнем кісткового обміну, усім пацієнтам із цим захворюванням рекомендується приймати добову норму кальцію та вітаміну D протягом перших 10 днів після введення золедронової кислоти. Повторне лікування золедроновою кислотою кісткової хвороби Педжету. Після першого введення препарату спостерігається тривалий період ремісії. В даний час спеціальних даних щодо проведення повторного лікування кісткової хвороби Педжета немає. Однак можливість повторного введення препарату може бути розглянута у разі виявлення у хворих на рецидив захворювання на підставі наступних критеріїв: відсутність нормалізації активності ЛФ сироватки крові, підвищення її активності в динаміці, а також наявності клінічних ознак кісткової хвороби Педжету, які виявляються при медичному обстеженні через 12 місяців після запровадження першої дози золедронової кислоти. Пацієнти з порушенням функції нирок Гіперкальціємія, зумовлена злоякісними пухлинами. Рішення про лікування золедроновою кислотою пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок слід приймати лише після ретельної оцінки співвідношення ризик/корисність. При концентрації креатиніну у сироватці крові Метастатичне ураження кісток при злоякісних солідних пухлинах та мієломна хвороба. Доза золедронової кислоти у пацієнтів із порушенням функції нирок залежить від вихідного рівня Cl креатиніну, розрахованого за формулою Cockcroft-Gault. При тяжких порушеннях функції нирок (Cl креатиніну Рекомендовані дози золедронової кислоти в залежності від значення Cl креатиніну Вихідне значення Cl креатиніну, мл/хв. Рекомендована доза золедронової кислоти, мг 50–60 3,5 40–49 3,3 30–39 3 Концентрацію сироваткового креатиніну слід визначати перед запровадженням кожної дози препарату. При виявленні порушень функції нирок, чергове введення золедронової кислоти слід відкласти. Порушення функції нирок визначаються за такими параметрами: для пацієнтів з нормальними вихідними значеннями креатиніну ( для пацієнтів з відхиленнями вихідного рівня креатиніну (>1,4 мг/дл) – підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові на 1 мг/дл. Терапію золедроновою кислотою відновлюють лише після того, як концентрація креатиніну досягне значень, що перевищують вихідну величину не більше ніж на 10%, у тій же дозі, що застосовувалася до переривання лікування.ПередозуванняСимптоми: при випадковому передозуванні препарату пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом лікаря. У разі виникнення гіпокальціємії, що супроводжується клінічними проявами, показано проведення інфузії кальцію глюконату. Лікування: показано проведення інфузії кальцію глюконату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред інфузією слід виключити дегідратацію у пацієнта. При необхідності рекомендується введення фізіологічного розчину перед, під час або після інфузії золедронової кислоти. Слід уникати гіпергідратації пацієнта через ризик виникнення ускладнень із боку ССС. При вирішенні питання про застосування Резоклатіну ФС у хворих з гіперкальціємією, обумовленою злоякісною пухлиною, на фоні порушення функції нирок, необхідно оцінити стан хворого і зробити висновок про співвідношення потенційної користі та можливого ризику лікування. Після введення препарату необхідний постійний контроль за концентрацією кальцію, магнію, фосфору та креатиніну у сироватці крові. На тлі терапії золедроновою кислотою слід ретельно стежити за функцією нирок. До факторів ризику порушення функції нирок відносяться дегідратація, що передує нирковій недостатності, багаторазове введення золедронової кислоти або інших бісфосфонатів, а також застосування нефротоксичних ЛЗ та занадто швидке введення препарату. Слід мати на увазі, що при призначенні інших бісфосфонатів пацієнтам з бронхіальною астмою, гіперчутливим до ацетилсаліцилової кислоти, спостерігалися випадки бронхоспазму, проте при застосуванні золедронової кислоти такі випадки поки що не зареєстровані. У онкологічних хворих, на фоні лікування бісфосфонатами, включаючи золедронову кислоту, описані випадки розвитку остеонекрозу щелепи, у зв'язку з чим до початку лікування необхідно передбачити стоматологічне обстеження та у разі наявності факторів ризику (анемії, коагулопатії, інфекції, поганої гігієни або захворювань порожнини). супутньої хіміо- або променевої терапії, лікуванні кортикостероїдами) провести відповідні профілактичні процедури. На тлі лікування золедроновою кислотою хворим із факторами ризику, по можливості, слід уникати стоматологічних оперативних втручань. Для зниження частоти небажаних реакцій після проведення інфузії Резоклатину ФС пацієнтам необхідно призначити парацетамол або ібупрофен відразу після введення препарату. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та іншими механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
1 190,00 грн
1 128,00 грн
Фасування: N60 Форма випуску: дозований порошок д/інгаляцій Упаковка: уп. контурні. яч.
1 502,00 грн
1 414,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок дозований - 1 капс. активні речовини: салметеролу ксинафоат – 72,5/72,5/72,5 мкг (у перерахунку на салметерол – 50/50/50 мкг); флутиказону пропіонат - 100/250/500 мкг; допоміжні речовини: натрію бензоат – 2/2/2 мг; лактози моногідрат – до 12/12/12 мг; корпус капсули: індиготин - -/0,3/-%; заліза оксид жовтий - -/1,7143/-%; азорубін - -/-/0,0016%; діамантовий чорний - -/-/0,0958%; патентований синій - -/-/0,1643%; хіноліновий жовтий - -/-/1,1496%; титану діоксид - 2/2/1,3333%; желатин – до 100/до 100/до 100%; кришечка капсули: азорубін - -/-/0,0016%; діамантовий чорний - -/-/0,0958%; патентований синій - -/-0,1642%; хіноліновий жовтий - -/-/1,1496%; титану діоксид - 2/1/1,3333%; желатин – до 100/до 100/до 100%. 10 капс. у контурній комірковій упаковці з плівки полімерної та фольги алюмінієвої друкованої або фольги алюмінієвої багатошарової та фольги алюмінієвої друкованої. По 3 або 6 контурних коміркових упаковок разом із пристроєм для інгаляцій або без нього поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули № 3, корпус – білого кольору, кришечка – зеленого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронходилатируюча, глюкокортикоїдна, бета-адреноміметична.ФармакокінетикаОдночасне інгаляційне введення салметеролу та флутиказону пропіонату не впливає на фармакокінетику кожної з цих речовин. Навіть незважаючи на дуже низьку концентрацію препарату Салтіказон®-натив у плазмі, не можна виключити його взаємодії з іншими субстратами та інгібіторами ізоферменту СYР3A4. Салметерол Салметерол діє місцево у легеневій тканині, і тому його вміст у плазмі не корелює з терапевтичним ефектом. Дані про його фармакокінетику дуже обмежені через технічні проблеми: при інгаляції в терапевтичних дозах його Cmax у плазмі вкрай низька (близько 200 пг/мл і нижче). Концентрація салметеролу у плазмі корелює з дозою інгальованого препарату. При регулярному застосуванні інгаляційного салметеролу в крові визначається гідроксинафтоєва кислота, значення Css якої становить близько 10 пг/мл. Ці концентрації в 1000 разів нижчі за рівноважні рівні, що спостерігалися в дослідженнях токсичності. Флутиказону пропіонат Всмоктування та розподіл. Після інгаляційного введення абсолютна біодоступність флутиказону пропіонату у здорових людей становить 10-30% номінальної дози. У пацієнтів з ХОЗЛ та бронхіальною астмою спостерігаються нижчі концентрації флутиказону пропіонату у плазмі крові. Системна абсорбція відбувається переважно в легенях, причому спочатку вона інтенсивніша, але потім уповільнюється. Частина інгальованої дози може бути проковтнута, але внаслідок слабкої розчинності флутиказону пропіонату у воді та інтенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку системна дія мінімальна. Біодоступність флутиказону пропіонату при його всмоктуванні із шлунково-кишкового тракту становить менше 1%. Між збільшенням інгаляційної дози та концентрацією флутиказону пропіонату у плазмі спостерігається пряма залежність. Vss флутиказон пропіонату становить близько 300 л. Ступінь зв'язування з білками плазми становить приблизно 91%. Метаболізм та виведення. За участю ізоферменту CYP3A4 флутиказону пропіонат швидко елімінується з крові з утворенням неактивного карбоксильного метаболіту. Флутиказон пропіонат має високий плазмовий кліренс (1150 мл/хв). Кінцевий T1/2 становить приблизно 8 год. Нирковий кліренс незміненого флутиказону пропіонату незначний (ФармакодинамікаСалтиказон®-натив — комбінований препарат, що містить салметерол і флутиказону пропіонат, які мають різні механізми дії. Салметерол запобігає виникненню бронхоспазму, флутиказону пропіонат покращує легеневу функцію та запобігає загостренню. Препарат Салтиказон®-натив може бути альтернативою для пацієнтів, які одночасно отримують агоніст β2-адренорецепторів та інгаляційний кортикостероїд з різних інгаляторів. Салметерол - це селективний довготривалий (до 12 годин) агоніст β2-адренорецепторів, що має довгий бічний ланцюг, який зв'язується із зовнішнім доменом рецептора. Фармакологічні властивості салметеролу забезпечують захист від бронхоконстрикції, що індукується гістаміном, і більш тривалу бронходилатацію (тривалістю не менше 12 годин), ніж агоністи β2-адренорецепторів короткої дії. Початок бронхолітичного ефекту протягом 10-20 хв. Салметерол є сильним і довготривалим інгібітором вивільнення з легеневої тканини людини медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, ЛТ та ПГD2. Салметерол пригнічує ранню та пізню фази відповіді на інгаляційні алергени; ефект триває більше 30 годин після введення однієї дози, коли бронходилатируюча дія вже відсутня. Одноразове введення салметеролу послаблює гіперреактивність бронхіального дерева. Це свідчить про те, що салметерол крім бронхолітичного ефекту має додаткову дію, клінічна значущість якої остаточно не встановлена. Флутиказона пропіонат — синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, покращує легеневу функцію і запобігає загостренню. Флутиказона пропіонат інгібує приплив опасистих клітин, еозинофілів, лімфоцитів, макрофагів, нейтрофілів, знижує продукцію та вивільнення медіаторів запалення та інших біологічно активних речовин (в т.ч. гістаміну, ПГ, ЛТ та цитокінів). Внаслідок цього знижується проникність капілярів, зникає ексудація, зменшується секреція слизу слизовими залозами, відновлюється прохідність бронхіального дерева. При інгаляційному введенні в рекомендованих дозах флутиказону пропіонат виявляє виражену протизапальну та протиалергічну дію у легенях, що призводить до зменшення клінічних симптомів та зниження частоти загострень захворювань, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту застосування. При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону пропіонату в дозах, що максимально рекомендуються, добова секреція гормонів кори надниркових залоз залишається в межах норми. Після переведення пацієнтів, які отримують інші інгаляційні кортикостероїди, на прийом флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркових залоз поступово нормалізується, незважаючи на попереднє та поточне періодичне використання пероральних кортикостероїдів. Це вказує на відновлення функції надниркових залоз на фоні інгаляційного застосування флутиказону пропіонату. При тривалому застосуванні флутиказону пропіонату резервна функція кори надниркових залоз також залишається в межах норми, про що свідчить нормальне збільшення вироблення кортизолу у відповідь на відповідну стимуляцію (необхідно враховувати, що залишкове зниження адреналового резерву,викликаного попередньою терапією, може зберігатися протягом тривалого часу).ІнструкціяІнструкція з проведення інгаляцій Інгалятор порошковий «Інхалер CDM®» — пластиковий пристрій білого кольору з рухомою верхньою частиною і з відсіком для капсули, що висувається, висотою близько 6 см. Для того щоб забезпечити правильне застосування препарату, застосовувати його слід тільки за допомогою «Інхалера CDM®». Капсули призначені тільки для інгаляційного застосування та не призначені для ковтання. Виймати капсулу з осередкової упаковки слід безпосередньо перед застосуванням. Інструкція із застосування інгалятора «Інхалер CDM®» «Інхалер CDM®» – це однодозовий інгалятор, що дозволяє дозувати та вдихати препарат у дуже маленьких дозах. Салтіказон®-натив потрапляє в дихальні шляхи пацієнта разом з потоками повітря при виконанні активного вдиху через мундштук. Інхалер CDM® дуже простий у застосуванні. Необхідно слідувати покроковій інструкції, наведеній нижче: Крок 1. Зняти прозорий ковпачок із пристрою «Інхалер CDM®». Крок 2. Міцно тримати пристрій однією рукою, вказівним та великим пальцем іншої руки відкрити відсік для капсули, як показано на рис. 2. Для цього натиснути вказівним пальцем на PUSH в рухомій частині «Інхалер CDM®», зрушуючи її в протилежний бік. Крок 3. Утримуючи пристрій однією рукою, вставити капсулу із препаратом у гніздо відсіку. Переконайтеся, що капсула правильно вставлена в гніздо. Крок 4. Утримуючи «Інхалер CDM®» у вертикальному положенні, закрити відсік, натиснувши великим пальцем у зворотному напрямку, доки не буде чути клацання. Крок 5. Тримаючи пристрій «Інхалер CDM®» вертикально, привести його в робочий стан. Для цього із зусиллям натиснути на мундштук так, щоб стрілка, нанесена на корпус, зникла за межами нижньої частини пристрою до верхньої лінії. Потім відпустити мундштук для повернення в початкове положення. Тим самим буде проколота капсула, відкривши доступ лікарському препарату до просвіту мундштука. Крок 6. Увага: перед проведенням інгаляції слід видихнути. Чи не видихати через мундштук! Крок 7. Обережно стиснути мундштук «Інхалер CDM®» зубами, стиснути губи і вдихнути глибоко і сильно через рот. Буде чути вібруючий звук усередині відсіку для капсули, що видається капсулою при обертанні та розсіюванні препарату. Мундштук не можна жувати та сильно стискати зубами! Крок 8. Після інгаляції відкрити відсік для капсули, видалити порожню капсулу, а потім закрити його. Увага: під час інгаляції не слід закривати отвори, розташовані на бокових сторонах мундштука. Це може перешкоджати вільному руху повітря всередині інгалятора, тим самим зменшується розсіювання вмісту капсули. Не натискати на мундштук при вдиханні. Це може блокувати рух капсули. Затримати дихання приблизно на 10 с або довше, наскільки це можливо. Видалити інгалятор із рота. Зробити повільний видих. Потім дихати нормально. Повторити кроки 5-7 знову для гарантованого вдихання препарату. Завжди після використання щільно закривати «Інхалер CDM®» ковпачком, це дозволить зберегти мундштук у чистоті. Регулярно (раз на тиждень) слід очищати мундштук зовні сухою тканиною.Показання до застосуванняЛікування бронхіальної астми у пацієнтів, яким показана комбінована терапія β2-адреноміметиком тривалої дії та інгаляційним глюкокортикостероїдами: пацієнти з недостатнім контролем захворювання на фоні постійної монотерапії інгаляційним кортикостероїдами при періодичному використанні β2-адреноміметика короткої дії; пацієнти з адекватним контролем захворювання на фоні терапії інгаляційним кортикостероїдом та β2-адреноміметиком тривалої дії; як стартова підтримуюча терапія у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою (щоденне виникнення симптомів, щоденне використання засобів для швидкого усунення симптомів) за наявності показань до призначення ГКС для досягнення контролю над захворюванням. Підтримуюча терапія при ХОЗЛ у пацієнтів зі значенням обсягу форсованого видиху (ОФВ1)Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; вік до 18 років. З обережністю: при туберкульозі легень (гострому та латентному), грибкових, вірусних або бактеріальних інфекціях органів дихання, тиреотоксикозі, феохромоцитомі, цукровому діабеті, гіпокаліємії, захворюваннях ССС (в т.ч. ідіопатичному гіпертрофічному субаортальному стенозі, на ЕКГ, ІХС), аритміях (суправентрикулярній тахікардії та екстрасистолії, шлуночковій екстрасистолії, фібриляції передсердь), катаракті, глаукомі, гіпотиреозі, остеопорозі, вагітності, в період лактації, алергічних реакціях на білок.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) Салтиказон®-натив можна призначати лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плода чи дитини.Побічна діяОскільки препарат Салтиказон®-натив містить салметерол та флутиказону пропіонат, слід очікувати на розвиток побічних реакцій, характерних для кожного компонента окремо. Додаткові побічні ефекти при одночасному застосуванні двох компонентів препарату не відмічені. Визначення частоти: дуже часто (≥1/10); часто (від 1/100 до 1/10); нечасто (від 1/1000 до 1/100); рідко (від 1/10000 до 1/1000); дуже рідко ( Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – кандидоз слизової оболонки порожнини рота та глотки, пневмонія (у пацієнтів із ХОЗЛ). З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, наприклад, екзантема, кропив'янка, свербіж, висип, дерматит, ангіоедема, анафілактична реакція, бронхоспазм. З боку обміну речовин: нечасто гіперглікемія; дуже рідко – гіпокаліємія. З боку ендокринної системи: рідко – гіперкортицизм; дуже рідко – симптоми системних ефектів кортикостероїдів (включаючи гіпофункцію надниркових залоз, синдром Кушинга), зниження мінеральної щільності кісткової тканини. З боку центральної нервової системи: дуже часто – головний біль; нечасто – нудота, запаморочення, психомоторне збудження, тривожність, порушення сну; рідко – порушення поведінки; дуже рідко – депресія, порушення смаку. З боку ССС: нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь; рідко – аритмія, включаючи шлуночкову екстрасистолію, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію; дуже рідко – стенокардія, коливання артеріального тиску, периферичні набряки. З боку дихальної системи: часто - кашель, захриплість голосу та/або дисфонія, що зникає після припинення терапії або зниження дози препарату; нечасто - подразнення глотки; рідко – бронхоспазм, включаючи парадоксальний. З боку шкірних покривів: нечасто – синці. З боку опорно-рухового апарату: часто – тремор, м'язові судоми, артралгії; нечасто - міалгії; рідко – зниження мінеральної щільності кісткової тканини. Інші: нечасто – катаракта; рідко – глаукома. Для зниження ризику виникнення кандидозу після інгаляції Салтиказон®-натив рекомендується прополоскати рот та горло водою. Системна дія інгаляційних кортикостероїдів може спостерігатися при прийомі препарату у високих дозах протягом тривалого часу.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати застосування селективних та неселективних β-адреноблокаторів за винятком тих випадків, коли це дійсно необхідно та обґрунтовано, через небезпеку розвитку бронхоспазму. Флутиказон пропіонат піддається інтенсивному метаболізму при першому проходженні через печінку під впливом ізоферменту CYP3A4. Внаслідок цього, а також високого системного кліренсу, при застосуванні флутиказону пропіонату у вигляді інгаляцій його концентрація в плазмі крові - низька. Завдяки цьому клінічно значуща взаємодія за участю флутиказону пропіонату є малоймовірною. При одночасному застосуванні відомих інгібіторів CYP3A4 та флутиказону пропіонату слід виявляти обережність, оскільки в таких ситуаціях можливе підвищення вмісту останнього у плазмі. Ритонавір (високоактивний інгібітор ізоферменту CYP3A4) може спричинити значне підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі крові, внаслідок чого суттєво знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Є повідомлення про клінічно значущу лікарську взаємодію у пацієнтів, які одночасно отримували флутиказону пропіонат та ритонавір, що виявлялося розвитком синдрому Кушинга та пригніченням функції надниркових залоз. З огляду на це слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, крім тих випадків, коли потенційна користь комбінованої терапії для пацієнта перевищує ризик розвитку системних побічних ефектів кортикостероїдів. Інші інгібітори ізоферменту CYP3A4 викликають мізерне (еритроміцин) та незначне (кетоконазол) підвищення вмісту флутиказону пропіонату в плазмі, при якому практично не знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Незважаючи на це, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні флутиказону пропіонату та сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад кетоконазол), оскільки при таких комбінаціях не виключається ймовірність підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі, що може потенційно збільшити системні ефекти. При дослідженні взаємодії лікарських препаратів було виявлено, що застосування супутньої системної терапії кетоконазолу посилює дію салметеролу. Це може спричинити подовження інтервалу QT. Слід бути обережними при спільному призначенні сильних інгібіторів СYР3A4 (наприклад кетоконазол) і салметеролу. Похідні ксантину, глюкокортикостероїдів та діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії (особливо у пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, при гіпоксії) при одночасному їх застосуванні з препаратом Салтиказон®-натив. Інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти збільшують ризик розвитку побічних ефектів з боку ССС при одночасному застосуванні препарату Салтиказон®-натив. Салтиказон®-натив сумісний із кромогліцієвою кислотою.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Для отримання оптимального ефекту препарат слід застосовувати регулярно, навіть за відсутності клінічних симптомів бронхіальної астми та ХОЗЛ. Курс лікування та зміна дози призначається лікарем в індивідуальному порядку. Пацієнту слід призначати препарат у такій лікарській формі, що містить дозу флутиказону пропіонату, що відповідає тяжкості захворювання. Бронхіальна астма. Якщо пацієнт не отримує відповідної терапії, приймаючи тільки інгаляційні глюкокортикостероїди, то їх заміна на препарат Салтиказон®-натив у дозі, терапевтично еквівалентній дозі ГКС, що вводяться, може поліпшити контроль перебігу астми. У пацієнтів, у яких можна контролювати перебіг астми виключно за допомогою інгаляційних кортикостероїдів, їх заміна на препарат Салтиказон®-натив може дозволити знизити дозу кортикостероїдів, необхідну для контролю перебігу астми. Дорослі (18 років та старші). 1 інгаляція (50 мкг салметеролу та 100 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу або 1 інгаляція (50 мкг салметеролу та 250 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу або 1 інгаляція 50 . У дорослих старше 18 років при подвоєнні дози Салтиказон®-натив зберігається така ж безпека та переносимість, як при регулярному застосуванні цієї комбінації 2 рази на добу. Дозу можна подвоювати в тих випадках, коли пацієнти потребують додаткової короткострокової (до 14 днів) інгаляційної терапії кортикостероїдами, як описано в посібниках з лікування бронхіальної астми. В даний час немає даних про застосування препарату Салтіказон-натив у пацієнтів віком до 18 років. Дозу препарату Салтиказон®-натив слід знижувати до найнижчої дози, що забезпечує ефективний контроль симптомів. Якщо контроль симптомів забезпечує прийом препарату Салтіказон®-натив 2 рази на добу, зниження дози до мінімально ефективної може включати одноразовий прийом препарату на добу. ХОЗЛ. Максимальна рекомендована доза для дорослих становить: одна інгаляція (50 мкг салметеролу та 500 мкг флутиказону пропіонату) 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Немає необхідності знижувати дозу препарату Салтиказон®-натив у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки.ПередозуванняСимптоми Салметерол. До об'єктивних та суб'єктивних симптомів передозування салметеролу відносяться: тремор, головний біль, тахікардія, підвищення сАД та гіпокаліємія. Лікування: антидотами є кардіоселективні β-адреноблокатори. У тих випадках, коли буває необхідно відмінити препарат Салтиказон®-натив внаслідок передозування салметеролу, що входить до його складу, пацієнту слід призначити відповідний заміщувальний адреноміметик. Флутіказону пропіонат. Інгаляція доз флутиказону пропіонату, що перевищують рекомендовані, може викликати тимчасове пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Зазвичай це вимагає прийняття якихось екстрених заходів, оскільки у більшості випадків нормальна функція надниркових залоз відновлюється протягом кількох днів. Салтіказон®-натив. При тривалій інгаляції надмірно великих доз препарату Салтіказон®-натив може виникнути значне пригнічення надниркових залоз. Пацієнти повинні знати, що не слід застосовувати препарат Салтиказон-натив у дозах, що перевищують рекомендовані. Важливе значення має регулярна оцінка ефективності терапії та зниження дози препарату Салтиказон-натив до мінімально ефективної, тобто. до такої, що забезпечує ефективний контроль симптомів хвороби. При хронічному передозуванні рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСалтиказон®-натив не призначений для усунення нападів. У разі нападів пацієнтам слід застосовувати інгаляційні бронходилататори короткої дії (наприклад, сальбутамол), які пацієнтам рекомендується завжди мати при собі. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму слід негайно застосувати інгаляційний бронходилататор короткої дії, скасувати Салтиказон®-натив та розпочати, за наявності показань, альтернативну терапію. Лікування бронхіальної астми рекомендується проводити поетапно, контролюючи клінічну реакцію пацієнта на лікування та функцію легень. Хворого необхідно навчити правильно використовувати інгалятор. Салтиказон®-натив може використовуватися для початкової підтримуючої терапії у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою (щоденне виникнення симптомів або щоденне використання засобів для усунення нападів) за наявності показань до призначення кортикостероїдів та приблизного їх дозування. Слід полоскати рот водою після інгаляції препарату Салтиказон®-натив, щоб зменшити тяжкість та частоту огрублення голосу та кандидозу. При кандидозі призначають протигрибкові препарати для місцевого застосування, продовжуючи терапію препаратом Салтиказон-натив. Частіше застосування бронходилататорів короткої дії для полегшення симптомів свідчить про погіршення контролю захворювання, у таких ситуаціях пацієнт повинен звернутися до лікаря. Раптове та прогресуюче погіршення контролю бронхоспастичного синдрому становить потенційну загрозу для життя. У таких ситуаціях потрібний контроль лікаря. Якщо доза препарату Салтиказон®-натив не забезпечує адекватний контроль захворювання, то може знадобитися додаткове призначення кортикостероїдів. У разі, якщо загострення викликано інфекцією, то призначають антибіотики. При проведенні реанімаційних заходів чи хірургічних втручань потрібно визначення ступеня надниркової недостатності. Деякі пацієнти можуть мати індивідуальну високу чутливість до глюкокортикостероїдів для інгаляцій. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах; слід зазначити, однак, що ймовірність виникнення таких симптомів набагато нижча, ніж при лікуванні пероральними глюкокортикостероїдами. Можливі системні ефекти включають синдром Кушинга, кушінгоїдні риси, пригнічення функції надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Слід дотримуватися особливої обережності та регулярно контролювати показники функції кори надниркових залоз при переведенні пацієнтів, які приймали глюкокортикостероїди внутрішньо, на лікування флутиказону пропіонатом для інгаляцій, у зв'язку з можливою наднирковою недостатністю. При переведенні пацієнтів з прийому системних кортикостероїдів на інгаляційну терапію можуть виявлятися алергічні реакції (наприклад алергічний риніт, екзема), які раніше пригнічувалися системними кортикостероїдами. У подібних ситуаціях рекомендується проводити симптоматичне лікування антигістамінними препаратами та/або препаратами місцевої дії (в т.ч. кортикостероїдів для місцевого застосування). Пацієнти повинні носити з собою картку, яка вказує, що їм може знадобитися додатковий прийом кортикостероїдів при різних стресових ситуаціях. Є дуже рідкісні повідомлення підвищення рівня глюкози у крові. Про це слід пам'ятати, призначаючи комбінацію салметеролу та флутиказону пропіонату хворим на цукровий діабет. При лікуванні препаратом Салтиказон-натив пацієнтів з ХОЗЛ слід пам'ятати про підвищену частоту розвитку пневмоній. Клінічні ознаки пневмонії часто нагадують загострення основного захворювання. При прийомі салметеролу порівняно з плацебо ризик серйозних небажаних явищ з боку дихальної системи або летального результату у пацієнтів афроамериканського походження, ймовірно, вищий, ніж у інших пацієнтів. В даний час немає даних про застосування препарату Салтіказон-натив у пацієнтів віком до 18 років. Контроль лабораторних показників У хворих із загостренням бронхіальної астми, гіпоксією необхідно контролювати концентрацію калію у плазмі крові. Особливості дії лікарського засобу при його скасуванні Через небезпеку розвитку загострення слід уникати раптової відміни препарату Салтіказон®-натив. Дозу препарату слід поступово знижувати під контролем лікаря. У хворих на ХОЗЛ скасування препарату може супроводжуватися симптомами декомпенсації та потребує спостереження лікаря. Застосування у разі порушення функції печінки. У пацієнтів з порушеннями функції печінки зниження дози не потрібне. Застосування у разі порушення функції нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок зниження дози не потрібне. Вплив на здатність до керування автомобілем та іншими транспортними засобами, на роботу з механізмами, що рухаються. Салтиказон®-натив не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Може впливати на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами при розвитку побічних ефектів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Анастрозол 1 мг. Допоміжні речовини: алюмометасилікат магнію 9 мг, кроскармеллозу натрію 3 мг, кремнію діоксид колоїдний 3 мг, магнію стеарат 0.5 мг, лудипрес 83.5 мг. Склад плівкової оболонки: Опадрай II білий 85F48105 (спирт полівініловий від 35 до 49%, тальк від 9.8 до 25%, макрогол 3350 від 7.35 до 35.2%, діоксид титану від 15.15 до 30%). 30 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, на поперечному розрізі ядро білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб. Селективний нестероїдний інгібітор ароматази. У постменопаузі естрадіол здебільшого утворюється з естрону, який продукується в периферичних тканинах шляхом перетворення з андростендіону (за участю ферменту ароматази). Зниження рівня циркулюючого естрадіолу має терапевтичний ефект у жінок із раком молочної залози. У постменопаузі анастрозол у добовій дозі 1 мг спричиняє зниження рівня естрадіолу на 80%. Анастрозол не має прогестагенної, андрогенної та естрогенної активності; у терапевтичних дозах не впливає на секрецію кортизолу та альдостерону.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо анастрозол швидко абсорбується із ШКТ. C max у плазмі досягається протягом 2 год (натще). Їжа дещо зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування. Зв'язування із білками плазми становить 40%. Відомостей про кумуляцію немає. Метаболізм анастрозолу здійснюється N-деалкілуванням, гідроксилюванням і глюкуронізацією. Триазол, основний метаболіт, що визначається у плазмі та сечі, не інгібує ароматазу. Анастрозол та його метаболіти виводяться, переважно, із сечею, (менше 10% – у незміненому вигляді), протягом 72 годин після введення одноразової дози. T1/2 із плазми - 40-50 год. Кліренс анастрозолу після прийому внутрішньо у добровольців зі стабілізованим цирозом печінки або порушенням функції нирок не відрізняється від кліренсу, який визначається у здорових добровольців. Фармакокінетика анастрозолу у жінок у постменопаузі не змінюється.Клінічна фармакологіяПротипухлинний препарат. Інгібітор ароматази.Показання до застосуванняРак молочної залози у постменопаузі.Протипоказання до застосуванняПеріод пременопаузи, виражена ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв), помірна та виражена печінкова недостатність, вагітність, лактація, дитячий вік, підвищена чутливість до анастрозолу.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: "припливи", сухість піхви та витончення волосся. З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, діарея. У пацієнток з поширеним раком молочної залози здебільшого з метастазами в печінку відзначалися підвищення рівня ГГТ, рідше – ЛФ. З боку центральної нервової системи: астенія, сонливість, головний біль. З боку обміну речовин: невелике зростання рівня загального холестерину. Алергічні реакції: шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиАнастрозол знижує ефективність естрогену. Клінічні дослідження показали, що при одночасному застосуванні анастрозолу з антипірином та циметидином лікарська взаємодія, зумовлена індукцією мікросомальних ферментів печінки, є малоймовірною.Спосіб застосування та дозиВсередину – по 1 мг 1 раз на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі невизначеності гормонального статусу пацієнтки, стан менопаузи необхідно підтвердити додатковими біохімічними дослідженнями. Безпека застосування анастрозолу у пацієнтів із помірними порушеннями функції печінки не встановлена. Анастрозол не слід застосовувати одночасно з естрогенами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування не слід виконувати роботу, яка потребує високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
976,00 грн
910,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: тіотропія броміду моногідрат 22.5 мкг, що відповідає вмісту тіотропію 18 мкг. Допоміжні речовини: натрію бензоат – 20 мкг, лактози моногідрат – 10 мг. Капсули тверді №3: гіпромелоза - 100%. 10 шт. - упаковки контурні коміркові (3) разом із пристроєм для інгаляцій або без нього. - Пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули з порошком для інгаляцій тверді №3, з жовтуватим відтінком, прозорі, безбарвні; вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб – блокатор м-холінорецепторів тривалої дії. Має однакову спорідненість до різних підтипів м-холінорецепторів від м1до м5. Внаслідок інгібування м3-рецепторів у дихальних шляхах відбувається розслаблення гладкої мускулатури. Бронходилатируючий ефект залежить від дози і зберігається не менше 24 годин. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільним вивільненням із зв'язку з м3-рецепторами порівняно з іпратропією бромідом. При інгаляційному введенні тіотропію бромід, як антихолінергічний засіб N-четвертичної структури, має місцеву виборчу дію, при цьому в терапевтичних дозах не викликає системних антихолінергічних побічних ефектів. Вивільнення тіотропію броміду через м2-рецептори відбувається швидше, ніж у зв'язку з м3-рецепторами.Висока спорідненість до рецепторів та повільне вивільнення із зв'язку з ними обумовлюють інтенсивний та тривалий бронходилатируючий ефект у пацієнтів з ХОЗЛ. Бронходилатація після інгаляції тіотропію броміду є наслідком місцевої, а не системної дії. У клінічних дослідженнях було показано, що через 30 хв після одноразової дози тіотропії бромід протягом 24 годин значно покращує функцію легень (збільшення ОФВ1 та ФЖЕЛ). Фармакодинамічна рівновага досягалася протягом 1-го тижня, а виражений бронходилатируючий ефект спостерігався на 3-й день. Тіотропія бромід значно збільшує ранкову та вечірню пікову потокову швидкість видиху, що вимірюється хворими. Протягом року не спостерігалося толерантності бронходилатуючого ефекту. Тіотропія бромід значно знижує частоту загострень ХОЗЛ та збільшує період до моменту першого загострення порівняно з плацебо. Значно покращує якість життя, що спостерігається протягом усього періоду лікування. Тіотропія бромід суттєво знижує кількість випадків госпіталізації, пов'язаної із загостренням ХОЗЛ, та збільшує час до моменту першої госпіталізації.ФармакокінетикаТіотропія бромід - четвертинна амонієва сполука, помірно розчинна у воді. Тіотропія бромід має лінійну фармакокінетику в терапевтичних межах після внутрішньовенного введення та інгаляції сухого порошку. При інгаляційному введенні абсолютна біодоступність тіотропію броміду становить 19.5%, що свідчить про високу біодоступність фракції препарату, що досягає легенів. C max у плазмі досягається через 5 хв після інгаляції. Тіотропія бромід погано всмоктується із ШКТ. З цієї ж причини їда не впливає на абсорбцію тіотропію. При внутрішньому прийомі тіотропія броміду у формі розчину абсолютна біодоступність склала 2-3%. Зв'язування з білками плазми – 72%. Vd – 32 л/кг. У рівноважному стані C max у плазмі крові у пацієнтів з ХОЗЛ становить 17-19 пг/мл через 5 хв після інгаляції порошку у дозі 18 мкг та швидко знижується. Css у плазмі становили 3-4 пг/мл. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ступінь біотрансформації незначний. Тіотропія бромід розщеплюється неферментним шляхом до алкоголю N-метилскопіну та дитієнілгліколевої кислоти, які не зв'язуються з мускариновими рецепторами. Порушення метаболізму можливе при застосуванні інгібіторів ізоферментів CYP2D6 та 3A4 (хінідину, кетоконазолу, гестодену). Таким чином, ізоферменти CYP2D6 та 3A4 включаються до метаболізму препарату. Тіотропія бромід навіть у надтерапевтичних концентраціях не інгібує ізоферменти цитохрому P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 або 3A4 у мікросомах печінки людини. Після інгаляційного вступу термінальний T1/2 становить 5-6 днів. Загальний кліренс при внутрішньовенному введенні здоровим молодим добровольцям становить 880 мл/хв, при індивідуальній варіабельності 22%. Тіотропія бромід після внутрішньовенного введення виводиться, в основному, із сечею у незміненому вигляді – 74%. Після інгаляції порошку ниркова екскреція становить 14%, решта, що не всмокталася в кишечнику, виводиться з калом. Нирковий кліренс тіотропію броміду перевищує КК, що свідчить про канальцеву секрецію препарату. Після тривалого прийому препарату 1 раз на добу у пацієнтів з ХОЗЛ рівноважний стан фармакокінетичних параметрів досягається через 2-3 тижні, при цьому надалі не спостерігається кумуляції. У пацієнтів похилого віку спостерігається зниження ниркового кліренсу тіотропію броміду (326 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ до 58 років, до 163 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ віком від 70 років), що обумовлено, мабуть, зниженням функції нирок з віком. Після інгаляції екскреція тіотропію броміду з сечею знижується з 14% (молоді здорові добровольці) до 7% (пацієнти з ХОЗЛ), проте у пацієнтів похилого віку з ХОЗЛ не спостерігалося значних змін концентрації в плазмі крові, якщо враховувати між- та внутрішньоіндивідуальну варіабельність. інгаляції порошку збільшення AUC0-4 на 43%). При порушенні функції нирок після інгаляційного та внутрішньовенного введення підвищується концентрація препарату в плазмі та знижується нирковий кліренс. При легкому порушенні функції нирок (КК 50-80 мл/хв), що часто спостерігається у пацієнтів похилого віку, підвищення концентрації тіотропію броміду в плазмі крові незначне (після внутрішньовенного введення збільшення AUC0-4 на 39%). У пацієнтів з ХОЗЛ із середнім або вираженим ступенем зниження ниркової функції (КК < 50 мл/хв) після внутрішньовенного введення іпратропію броміду спостерігалося подвійне збільшення його концентрації в плазмі (82% підвищення AUC0-4) порівняно з концентраціями в плазмі. крові, що визначаються після інгаляційного введення сухого порошку.Клінічна фармакологіяБронхолітичний препарат – блокатор м-холінорецепторів.Показання до застосуванняВ якості підтримуючої терапії у пацієнтів з ХОЗЛ, включаючи хронічний бронхіт і емфізему (підтримуюча терапія при задишці, що зберігається, і для попередження загострень).Протипоказання до застосуванняІ триместр вагітності; дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до тіотропію броміду; підвищена чутливість до атропіну або його похідних (в т.ч. до іпратропії та окситропії).Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування у І триместрі вагітності. У II та III триместрах вагітності та в період лактації тіотропія бромід слід застосовувати лише у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода або немовлятиПобічна діяЗ боку травної системи: невелика сухість у роті, що часто зникає при продовженні лікування (≥ 1% та < 10%); кандидоз порожнини рота (≥ 0.1% та < 1%); запор, гастроезофагеальний рефлюкс (≥ 0.01% та < 1%); у поодиноких випадках – кишкова непрохідність (включаючи паралітичний ілеус), дисфагія. З боку дихальної системи: дисфонія, бронхоспазм, кашель та місцеве подразнення глотки (≥ 0.1% та < 1%); носова кровотеча (≥ 0.01% та < 1%). З боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття (≥ 0.01% та < 1%); у поодиноких випадках – суправентрикулярна тахікардія, миготлива аритмія. З боку центральної нервової системи: запаморочення (≥ 0.1% та < 1%). З боку сечовивідної системи: утруднене сечовипускання та затримка сечовипускання у чоловіків із факторами, інфекції сечового тракту (≥ 0.01% та < 1%). Алергічні реакції: висипання, кропив'янка, свербіж, реакції підвищеної чутливості, включаючи реакції негайного типу (≥ 0.01% та < 1%); у поодиноких випадках – ангіоневротичний набряк. Інші: у поодиноких випадках – нечіткість зору, підвищення внутрішньоочного тиску (≥ 0.01% та < 1%); глаукому. Більшість наведених вище побічних реакцій можуть бути пов'язані з антихолінергічною дією тіотропію броміду.Спосіб застосування та дозиЗастосовують як інгаляцій 1 раз/сут. Доза залежить від лікарської форми, що використовується.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози, обструкції шийки сечового міхура. Не призначений для усунення гострих нападів бронхоспазму. Після інгаляції можливий розвиток реакцій гіперчутливості негайного типу. Процес інгаляції може спричинити бронхоспазм. У період лікування слід ретельно контролювати стан пацієнтів із нирковою недостатністю (КК ≤ 50 мл/хв). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами не проводилося. Випадки запаморочення та нечіткості зору при застосуванні препарату можуть негативно вплинути на вищезгадану здатність.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему