Лекарства и БАД Лекфарм
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: амлодипін (у формі бесілату) – 5,0/10,0 мг; допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят (тип А), кальцію гідрофосфат дигідрат, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна. Таблетки 5 мг: по 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. По дві, три або шість контурних осередкових упаковок по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку. Таблетки 10 мг: по 10 у контурній комірковій упаковці. По дві, три або шість контурних осередкових упаковок по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку.Опис лікарської формиТаблетки 5 мг білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою. Таблетки 10 мг білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаЗасіб першого ряду при монотерапії або застосовується у комбінації з іншими препаратами.ФармакодинамікаСелективні блокатори кальцієвих каналів із переважним впливом на судини. Дигідропіридинові похідні. Має антигіпертензивну та антиангінальну дію. Після прийому препарату внутрішньо амлодипін швидко і повністю всмоктується, досягаючи максимальної концентрації у плазмі через 6-12 годин після прийому. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Період напіввиведення – 35-50 год., що дозволяє призначати амлодипін 1 раз на добу. Рівноважна концентрація в плазмі досягається через 7-8 днів постійного прийому амлодипіну.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія (у тому числі у складі комбінованої терапії); хронічна стабільна стенокардія; вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (у тому числі у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняТяжка артеріальна гіпотензія, шок (у тому числі, кардіогенний шок), обструкція виходу з лівого шлуночка (декомпенсований стеноз гирла аорти), нестійкість гемодинаміки після гострого інфаркту міокарда, підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних компонентів. даного лікарського засобу, нестабільна стенокардія, вагітність та період лактації, дитячий вік до 18 років (немає досвіду клінічного застосування).Вагітність та лактаціяЯкщо Ви вагітні або годуєте грудьми, якщо Ви припускаєте, що вагітні або не виключаєте у себе ймовірності настання вагітності, повідомте про це свого лікаря. Вагітність: Застосовувати амлодипін під час вагітності рекомендується тільки в тих випадках, коли немає більш безпечної альтернативи, а ризик, пов'язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду для матері та плода. Грудне годування: При прийнятті рішення про продовження/припинення грудного вигодовування або продовження/скасування терапії амлодипіном необхідно враховувати користь грудного вигодовування для дитини та користь від застосування амлодипіну для матері. Фертильність: У деяких пацієнтів при застосуванні блокаторів кальцієвих каналів спостерігалися оборотні біохімічні зміни в області сперматозоїдної головки.Побічна діяПри застосуванні амлодипіну небажані ефекти зареєстровані з наступною частотою – дуже часто – 1/10 і більше; часто від 1/100 до 1/10; нечасто – від 1/1000 до 1/100; рідко – від 1/10 000 до 1/1000); дуже рідко – менше 1/10000. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: Дуже рідко – алергічні реакції. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Дуже рідко – гіперглікемія. Порушення з боку психіки: Нечасто – безсоння, зміни настрою (включаючи паніку), депресія; Рідко – сплутаність свідомості. Порушення з боку нервової системи: Часто – сонливість, запаморочення, головний біль (особливо на початку лікування); Нечасто – тремор, порушення смакового сприйняття, непритомність, гіперстезії, парестезії; Дуже рідко – підвищення м'язового тонусу, периферична нейропатія. Порушення органу зору: Нечасто - порушення зору (зокрема диплопія). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: Нечасто – шум у вухах. Порушення з боку серця: Часто – відчуття серцебиття; Нечасто – аритмія (у тому числі брадикардія, шлуночкова тахікардія та фібриляція передсердь); Дуже рідко – інфаркт міокарда. Порушення з боку судин: Часто – припливи; Нечасто – артеріальна гіпотензія; Дуже рідко – васкуліт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Часто – задишка; Нечасто – кашель, риніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – біль у животі, нудота, диспепсія, порушення спорожнення кишечника (у тому числі діарея та запор); Нечасто – блювання, сухість у роті; Дуже рідко – панкреатит, гастрит, гіперплазія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко – гепатит, жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто – алопеція, геморагічна висипка, зміна кольору шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, висип, кропив'янка; Дуже рідко – ангіоневротичний набряк, ексудативна поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фотосенсибілізація. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: Часто – набряк кісточок, м'язові судоми; Нечасто – артралгія, міалгія, біль у спині. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Нечасто – порушення сечовипускання, ніктурія, поллакіурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Нечасто – імпотенція, гінекомастія. Загальні розлади та порушення в місці введення: Дуже часто – набряки; Часто – підвищена стомлюваність, астенія; Нечасто – біль у грудній клітці, біль, нездужання. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: Нечасто – підвищення маси тіла, зниження маси тіла. При появі небажаних реакцій повідомте про це лікаря. Це стосується всіх можливих небажаних реакцій, у тому числі не описаних у даній інструкції щодо застосування лікарського засобу.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо в даний час або в недавньому минулому Ви приймали інші лікарські засоби, повідомте про це свого лікаря. Вплив інших лікарських засобів на амлодипін. Сумісний з основними групами гіпотензивних засобів (діуретики, інгібітори АПФ, бета-адреноблокатори), нітратами та гіпоглікемічними препаратами. Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів), аміодарон, хінідин та ін. Антагоністи кальцію можуть посилювати дію. НПЗЗ (особливо індометацин) знижують гіпотензивний ефект (гальмують синтез простагландинів у нирках та натрійурез). Сильні інгібітори CYP3A4 (інгібітори протеаз (ритонавір), протигрибкові препарати з групи азолів (кетоконазол, ітраконазол), макроліди (такі як еритроміцин або кларитроміцин), верапаміл або дилтіазем) можуть призвести до значимого збільшення. розвитку гіпотензії Необхідно контролювати наявність симптомів гіпотензії та периферичних набряків при одночасному призначенні амлодипіну з інгібіторами CYP3A4. В даний час немає інформації про кількісні ефекти індукторів CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну, проте необхідно уважно стежити за показниками артеріального тиску при одночасному призначенні амлодипіну з індукторами СYРЗА4. Вплив амлодипіну інші лікарські засоби. Гіпотензивний ефект амлодипіну посилює гіпотензивний ефект інших лікарських засобів. Такролімус: При прийомі амлодипіну у комбінації з такролімусом відзначається збільшення ризику підвищення артеріального тиску, спричиненого такролімусом, проте фармакокінетичний ефект такої взаємодії вивчений недостатньо. Таким чином, при призначенні амлодипіну пацієнтам, які перебувають на лікуванні такролімусом, для зниження токсичності останнього потрібне спостереження за концентраціями такролімусу в крові, а за необхідності і зміна дози такролімусу. Циклоспорин: Дослідження лікарських взаємодій циклоспорину та амлодипіну проводили лише на популяції пацієнтів з трансплантацією нирки. В цьому випадку відзначали збільшення високоваріабельної залишкової концентрації циклоспорину (в середньому 0-40%). Отже, необхідно рекомендувати спостереження за рівнями циклоспорину у пацієнтів з трансплантантом нирки, які перебувають на лікуванні амлодипіном, а за необхідності і зниження дози циклоспорину. Симвастатин: Одночасне багаторазове застосування амлодипіну в дозі 10мг та симвастатину у дозі 80мг призводило до підвищення експозиції симвастатину на 77% порівняно з монотерапією симвастатином. У пацієнтів, які отримують амлодипін, слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг на добу. У клінічних дослідженнях взаємодії амлодипін не впливав на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, варфарину.Спосіб застосування та дозиРизик на таблетках призначений виключно для полегшення прийому однієї таблетки (шляхом розламування таблетки на дві половинки), а не для поділу таблетки на дві дози. Початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції хворого доза може бути збільшена до 10 мг на добу. Застосування при нирковій недостатності: Амлодипін може застосовуватись у звичайних дозах для лікування таких хворих. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. Амлодипін не видаляється під час діалізу. Застосування цього лікарського засобу можливе лише після консультації з лікарем! Якщо Ви забули прийняти АМЛОДИПІН, прийміть таблетку якнайшвидше, поки не наблизився час чергового прийому. Якщо настав час для прийому наступної дози ліки, не приймайте пропущену дозу. Не можна подвоювати дозування лікарського засобу для компенсації пропущеної! Далі препарат застосовується згідно з рекомендованим режимом дозування. Не припиняйте прийом АМЛОДИПІН без попередньої консультації з лікарем!ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (існує ймовірність появи вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), промивання шлунка, надання підвищеного положення кінцівкам, активна підтримка функції серцево-судинної системи, моніторинг показників роботи серця та легень, контроль за обсягом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску, якщо немає протипоказань, можливе застосування судинозвужувальних препаратів. Використовують внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Оскільки амлодипін значною мірою пов'язується з білками сироватки крові – гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБезпека та ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не оцінювалися. Пацієнти із серцевою недостатністю. Даної категорії пацієнтів амлодипін слід застосовувати з обережністю. У довготривалому плацебо-контрольованому дослідженні у пацієнтів із серцевою недостатністю тяжкого ступеня (клас III та IV за класифікацією NYHA) при застосуванні амлодипіну частота випадків розвитку набряку легенів була вищою порівняно із застосуванням плацебо, але цей ефект не був пов'язаний із виникненням загострення серцевої недостатності. Пацієнти із порушенням функції печінки. Період напіввиведення амлодипіну збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, проте рекомендації щодо дозування препарату ще не розроблені. Тому даної категорії пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю. Пацієнти похилого віку. Збільшувати дозу препарату цієї категорії пацієнтів слід з обережністю. Пацієнти з нирковою недостатністю. Цієї категорії пацієнтів слід застосовувати звичайні дози препарату. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем порушень функції нирок. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу. Амлодипін впливає на результати лабораторних досліджень. З обережністю призначати амлодипін пацієнтам з аортальним стенозом, які мають ризик розвитку гіпотензії. У пацієнтів з коронарним атеросклерозом на початку застосування або зі збільшенням дози амлодипіну збільшується ризик погіршення перебігу стенокардії та розвитку гострого інфаркту міокарда. Призначення амлодипіну не запобігає синдрому відміни бета-адреноблокаторів. Не рекомендується застосовувати амлодипін разом з грейпфрутом або грейпфрутовим соком, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату. Пацієнтам з малою масою тіла, невисокого росту та хворим з вираженими порушеннями функції печінки може знадобитися менша доза амлодипіну. Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К+, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНГ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти, тому може з обережністю застосовуватися у хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. З обережністю застосовувати таблетки 10 мг при порушенні обміну речовин: уродженій галактоземії, дефіциті лактази, порушенні всмоктування глюкози та галактози. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами Амлодипін може помірковано впливати на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. У деяких пацієнтів на фоні прийому амлодипіну можуть розвиватися запаморочення, біль голови, слабкість, нудота, що може порушити швидкість реакції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Дозування: 100 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: упак. Производитель: Лекфарм Завод-производитель: Лекфарм СООО(Россия) Действующее вещество: Умифеновир.
Дозування: 100 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Производитель: Лекфарм Завод-производитель: Лекфарм СООО(Россия) Действующее вещество: Умифеновир.
Дозування: 50 мг Фасування: N30 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: упак. Производитель: Лекфарм Завод-производитель: Лекфарм СООО(Россия) Действующее вещество: Умифеновир.
474,00 грн
386,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активний компонент: Бісопрололу фумарат – 10,0 мг; Допоміжні компоненти: Магнію стеарат – 2,4 мг; Кремнію діоксид колоїдний – 2,4 мг; Кросповідон - 2,4 мг; Крохмаль кукурудзяний – 31,2 мг; Целюлоза мікрокристалічна – до отримання таблетки масою (без оболонки) 240 мг; Опадрай II жовтий до одержання таблетки масою 247,2 мг (з оболонкою): тальк – 1,0656 мг; макрогол – 1,4544 мг; титану діоксид – 0,92592 мг; спирт полівініловий – 2,88 мг; барвник заліза оксид жовтий – 0,02808 мг; барвник хіноліновий жовтий – 0,84096 мг; барвник апельсиновий жовтий – 0,00504 мг. 10 або 15 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. По дві, три або п'ять контурних осередкових упаковок по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачці з картону; по дві контурні коміркові упаковки по 15 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор.ФармакокінетикаВсмоктування Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність після вживання внаслідок незначної метаболізації при "первинному проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10%) становить близько 90%. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години. Розподіл Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти мають сильну полярність і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише невелику роль. Виведення Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням його через нирки у вигляді незміненої речовини (близько 50%) та окисленням у печінці (близько 50%) до метаболітів, які потім також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15,6±3,2 л/годину, причому нирковий кліренс дорівнює 9,6±1,6 л/годину. Період напіввиведення (Т1/2) становить 10-12 годин. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушеннями функції печінки та нирок Оскільки виведення має місце у нирках та печінці рівною мірою, пацієнтам з порушеннями функції печінки або з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Пацієнти похилого віку Фармакокінетика бісопрололу є лінійною і не залежить від віку. Пацієнти з хронічною серцевою недостатністю (ХСП) У пацієнтів із ХСН концентрація бісопрололу у плазмі крові вища, а Т1/2 збільшується до 17 годин у порівнянні зі здоровими добровольцями. Відсутня інформація про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з ХСН та одночасним порушенням функції печінки або нирок.ФармакодинамікаБісопролол - селективний бета1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату з аденозинтрифосфату, знижує внутрішньоклітинний струм Ca2+, надає негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (уріжет скоротливість міокарда). При збільшенні дози вище терапевтичної має бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний опір судин на початку застосування бета-адреноблокаторів, у перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому назначенні. Антигіпертензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму кровообігу, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (має більше значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення тиску) та впливом на центральну нервову систему. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 міс. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок ушкодження частоти серцево-судинних скорочень та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту циклічного аденозинмонофосфату, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водія ритму і уповільненням AV ступеня. вузол) та за додатковими шляхами. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, при застосуванні в середніх терапевтичних дозах надає менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів та матки) та натрію в організмі. Максимальний ефект препарату досягається через 3-4 години після прийому внутрішньо. Навіть при призначенні бісопрололу один раз на добу його терапевтичний ефект зберігається протягом 24 годин завдяки 10-12-годинному періоду напіввиведення (Т1/2) з плазми крові. Як правило, максимальне зниження артеріального тиску досягається через 2 тижні після початку лікування.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стабільної стенокардії); хронічна серцева недостатність (ХСП).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу, інших компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів; гостра серцева недостатність або декомпенсована хронічна серцева недостатність, що потребує проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; колапс; атріовентрикулярна (AV) блокада ІІ-ІІІ ступеня (без штучного водія ритму); синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск (АТ)) кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); тяжкі форми бронхіальної астми; тяжкі порушення периферичного кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (за винятком інгібіторів моноамінооксидази типу В); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: псоріаз; депресія (зокрема в анамнезі); цукровий діабет I типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові; алергічні реакції (в анамнезі); бронхоспазм (в анамнезі); проведення десенсибілізуючої терапії; стенокардія Принцметала; AV блокада І ступеня; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 20 мл/хв); тяжкі порушення функції печінки; гіпертиреоз або тиреотоксикоз; феохромоцитома (при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів); рестриктивна кардіоміопатія; вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями; ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх трьох місяців; тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень; сувора дієта.Вагітність та лактаціяВагітність Бісопролол не має прямої цитотоксичної, мутагенної та тератогенної дії, але має фармакологічні ефекти, які можуть мати шкідливий вплив протягом вагітності та/або на плід, або на новонародженого. Зазвичай бета-адреноблокатори знижують плацентарну перфузію, що веде до уповільнення зростання плода, внутрішньоутробної загибелі плода, викиднів або передчасних пологів. У плода та новонародженої дитини можуть виникнути патологічні реакції, такі як внутрішньоутробна затримка розвитку, гіпоглікемія, брадикардія. При вагітності препарат Бісопролол слід рекомендувати до застосування лише у тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та/або дитини. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть впливати на розвиток плода. Слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода, приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Період грудного вигодовування Даних про виведення бісопрололу у грудне молоко немає. Тому прийом препарату Бісопролол не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо прийом препарату в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно: дуже часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100, Центральна нервова система - Часто: запаморочення, головний біль. Рідко: непритомність. Загальні порушення: Часто: астенія (у пацієнтів з ХСН), підвищена стомлюваність*. Нечасто: астенія (у пацієнтів із артеріальною гіпертензією або стенокардією). Психічні порушення - Нечасто: депресія, безсоння. Рідко: галюцинації, нічні кошмари. З боку органу зору: - Рідко: зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз). Дуже рідко: кон'юнктивіт. З боку органу слуху – Рідко: порушення слуху. З боку серцево-судинної системи - Дуже часто: брадикардія (у пацієнтів із ХСН). Часто: посилення симптомів перебігу ХСН (у пацієнтів з ХСН), відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску, особливо у пацієнтів з ХСН. Нечасто: порушення AV провідності; брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією чи стенокардією); посилення симптомів перебігу ХСН (у пацієнтів із артеріальною гіпертензією або стенокардією), ортостатична гіпотензія. З боку дихальної системи: - Нечасто: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі. Рідко: алергічний риніт. З боку травної системи: - Часто: нудота, блювання, діарея, запор. Рідко: гепатит. З боку кістково-м'язової системи: - Нечасто: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкірних покровів - Рідко: реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висипання на шкірі, гіперемія шкірних покривів. Дуже рідко: алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку репродуктивної системи – Рідко: порушення потенції. Лабораторні показники - Рідко: підвищення концентрації тригліцеридів та активності "печінкових" трансаміназ у крові (аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ)). *У пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією особливо часто ці симптоми з'являються на початку курсу лікування. Зазвичай, ці явища носять легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиНа ефективність та переносимість бісопрололу може вплинути одночасний прийом інших лікарських засобів. Така взаємодія може відбуватися також у тих випадках, коли два лікарські засоби прийняті через короткий проміжок часу. Лікаря необхідно проінформувати про прийом інших лікарських засобів, навіть у разі їхнього прийому без призначення лікаря (тобто препарати безрецептурної відпустки). Нерекомендовані комбінації Лікування ХСН Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність міокарда. Всі показання до застосування препарату Бісопролол Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу і меншою мірою дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та порушення AV провідності. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку "рикошетної" артеріальної гіпертензії. Комбінації, що потребують особливої обережності Лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність міокарда. Всі показання до застосування препарату Бісопролол БМКК похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до артеріальної гіпотензії (див. розділ "Особливі вказівки"). Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу і, таким чином, до розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування препарату Бісопролол з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин) може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Кліренс лідокаїну та ксантинів (крім теофіліну) може знижуватися у зв'язку з можливим підвищенням їх концентрації у плазмі крові, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Дія недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів у період лікування бісопрололом можуть подовжуватися. При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе незначне зменшення періоду напіввиведення бісопрололу через індукцію рифампіцином печінкових ізоферментів цитохрому Р450. Зазвичай корекція дози не потрібна. Негідровані алкалоїди ріжків та ерготамін підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу підвищують ризик розвитку порушення периферичного кровообігу. Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці, не розжовуючи один раз на добу з невеликою кількістю рідини, незалежно від часу їди. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема, враховуючи ЧСС та стан пацієнта. Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стабільної стенокардії) Зазвичай початкова доза становить 5 мг препарату Бісопролол 1 раз на день. У деяких випадках початкова доза може становити 2,5 мг один раз на день. За потреби дозу можна збільшити до 10 мг 1 раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії максимально рекомендована доза становить 20 мг препарату Бісопролол 1 раз на день. Хронічна серцева недостатність (ХСП) Стандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ), бета-адреноблокаторів, діуретиків та факультативно серцевих глікозидів. Початок лікування ХСН препаратом Бісопролол потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою для лікування препаратом Бісопролол є стабільна ХСН без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Бісопролол починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, т. е. дозу можна збільшувати лише тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Для забезпечення вказаного нижче режиму дозування на початкових етапах лікування рекомендується застосування препаратів бісопрололу інших виробників у лікарській формі таблетки по 2,5 мг із ризиком (для отримання дозувань 1,25 мг та 3,75 мг). Початкова доза, що рекомендується, становить 1,25 мг один раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг та 10 мг 1 раз на добу. Кожне подальше збільшення дози має здійснюватися не менше ніж за два тижні. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимально рекомендована доза для лікування ХСН становить 10 мг препарату Бісопролол 1 раз на добу. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частота серцевих скорочень та ступеня вираженості симптомів ХСН. Посилення симптомів перебігу ХСН можливе вже з першого дня застосування препарату. Якщо пацієнт погано переносить максимально рекомендовану дозу, слід розглянути можливість поступового зниження дози. Під час або після фази титрування можуть виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується передусім провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози Бісопрололу або його відміна. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або продовжити лікування. Тривалість лікування при всіх показаннях до застосування препарату Бісопролол Лікування препаратом Бісопролол зазвичай є довготривалою терапією. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня, зазвичай, не потрібно коригувати дозу. При виражених порушеннях функції нирок (КК менше 20 мл/хв.) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози таких пацієнтів має здійснюватися з особливою обережністю. Літні пацієнти Корекція дози не потрібна. Діти Оскільки немає достатньої кількості даних щодо застосування Бісопрололу у дітей, не рекомендується призначати препарат дітям до 18 років. Інші категорії пацієнтів На даний час недостатньо даних щодо застосування препарату Бісопролол у пацієнтів з ХСН у поєднанні з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами серцевого серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми Аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, посилення перебігу ХСН (наростання набряків, ушкодження ЧСС або брадикардія, зниження артеріального тиску), утруднення дихання, бронхоспазм, гостра серцева недостатність , непритомність, судоми. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування При виникненні передозування, насамперед, необхідно припинити прийом препарату, провести промивання шлунка, призначити адсорбуючі препарати та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресивних препаратів. При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрин (адреналін). У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у тому числі бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкагону або внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом Бісопролол різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. На початкових етапах лікування препаратом Бісопролол пацієнти потребують постійного спостереження. Препарат слід застосовувати з обережністю у таких випадках: Важкі форми ХОЗЛ та легкі форми бронхіальної астми; Цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові: симптоми вираженого зниження концентрації глюкози (гіпоглікемії), такі як тахікардія, серцебиття або підвищена пітливість, можуть маскуватися; Сувора дієта; Проведення десенсибілізуючої терапії; AV блокада І ступеня; Стенокардія Принцметала; Порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня (на початку терапії може виникнути посилення симптомів; Псоріаз (зокрема. в анамнезі). Дихальна система При бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що потребує більш високої дози бета2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ бісопролол, що призначається в комплексній терапії з метою лікування серцевої недостатності, слід починати з найменшої можливої дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Алергічні реакції Бета-адреноблокатори, включаючи препарат Бісопролол, можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій через ослаблення адренергічного компенсаторного регулювання під дією бета-адреноблокаторів. Терапія епінефрином (адреналіном) який завжди дає очікуваний терапевтичний ефект. Загальна анестезія При проведенні загальної анестезії слід враховувати ризик виникнення блокади бета-адренорецепторів. Якщо необхідно припинити терапію препаратом Бісопролол перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово та завершувати за 48 годин до проведення загальної анестезії. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що ви приймаєте препарат Бісопролол. Феохромоцитома У пацієнтів з пухлиною надниркових залоз (феохромоцитомою) препарат Бісопролол може бути призначений тільки на фоні застосування альфа-адреноблокаторів. Гіпертиреоз При лікуванні Бісопрололом симптоми гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу) можуть маскуватися. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
420,00 грн
346,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бісопролол (у формі фумарату) 5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax; у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2; - 9-12 год. Виводиться нирками - 50% у незміненому вигляді, менше 2% - з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, і основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. З боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, болі в животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;шкірний свербіж; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. Со стороны дыхательной системы: ;у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Прочие: ;потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.Взаимодействие с лекарственными средствамиПри одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов. При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности. При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости. При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола. При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности. При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости. При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови). При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2; бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.ПередозуванняСимптоми Аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, посилення перебігу ХСН (наростання набряків, ушкодження ЧСС або брадикардія, зниження артеріального тиску), утруднення дихання, бронхоспазм, гостра серцева недостатність , непритомність, судоми. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування При виникненні передозування, насамперед, необхідно припинити прийом препарату, провести промивання шлунка, призначити адсорбуючі препарати та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресивних препаратів. При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрин (адреналін). У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у тому числі бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкагону або внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. діюча речовина: лізиноприлу дигідрат 5,44 мг або 10,88 мг або 21,76 мг у перерахунку на лізиноприл 5,0 мг або 10,0 мг або 20,0 мг; допоміжні речовини: манітол - 15,0 мг або 30,0 мг або 60,0 мг; крохмаль кукурудзяний – 15,0 мг або 30,0 мг або 60,0 мг; тальк – 1,0 мг або 2,0 мг або 4,0 мг; магнію стеарат – 1,0 мг або 2,0 мг або 4,0 мг; кальцію гідрофосфату дигідрат – до отримання таблетки масою 100 мг або 200 мг або 400 мг. Таблетки, 5 мг, 10 мг та 20 мг. 10 таблеток дозуванням 20 мг, 15 таблеток дозуванням 10 мг, 20 таблеток дозуванням 5 мг у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої. По дві або три контурні коміркові упаковки по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону; по одній або дві контурні коміркові упаковки по 15 або 20 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція Їда не впливає на всмоктування лізиноприлу. Абсорбція – 30%. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові – 6 годин. У дозі 10 мг/день максимальна концентрація – 32-38 нг/мл. Біодоступність – 29%. Розподіл Майже не зв'язується з білками плазми, зв'язується виключно з АПФ. У незміненому вигляді потрапляє до системного кровообігу. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм та виведення Метаболізм практично не піддається, виводиться нирками в незміненому вигляді. Фракція, пов'язана з АПФ, виводиться повільно. Період напіввиведення – 12,6 годин. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігається підвищена концентрація лізиноприлу в плазмі, відзначається збільшення часу досягнення максимальної концентрації та збільшення періоду напіввиведення. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в плазмі вище, ніж у пацієнтів молодого віку.ФармакодинамікаЛізиноприл – інгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск (АТ), переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищує толерантність міокарда до навантажень у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю,уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Тривалість ефекту залежить також від дози, що приймається. Початок дії – через 1 годину. Максимальний ефект визначається через 6-7 годин. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. Вираженого синдрому "скасування" не спостерігається. Крім зниження артеріального тиску, лізиноприл зменшує альбумінурію. У пацієнтів із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди та/або діуретики). Раннє лікування гострого інфаркту міокарда (у перші 24 години у пацієнтів із стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності). Діабетична нефропатія (зниження альбумінурії у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу при нормальному артеріальному тиску, та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з артеріальною гіпертензією).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату та інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк в анамнезі, у тому числі на фоні застосування інгібіторів АПФ; спадковий набряк Квінке або ідіопатичний набряк; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ)) З обережністю: порушення функції нирок; двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки; стан після трансплантації нирки; азотемія; гіперкаліємія; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; первинний гіперальдостеронізм; артеріальна гіпотензія; цереброваскулярні захворювання; ішемічна хвороба серця; гострий інфаркт міокарда; аутоімунні захворювання сполучної тканини; пригнічення кістковомозкового кровотворення; стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові; гіповолемічні стани; застосування у пацієнтів, які перебувають на дієті з обмеженням кухонної солі; літній вік (старше 65 років); одночасне застосування інгібіторів АПФ з аліскіренсодержащими препаратами або антагоністами рецепторів ангіотензину II; цукровий діабет; застосування у пацієнтів негроїдної раси;проведення десенсибілізуючої терапії до отрути перетинчастокрилих; гемодіаліз; аферез ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) з використанням декстрансульфату.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності у жінок, які планують вагітність, а також у жінок репродуктивного віку, які не застосовують надійні методи контрацепції, протипоказано. При встановленні вагітності прийом препарату слід припинити якомога раніше. Лізиноприл проникає крізь плаценту. Даних про негативні впливи препарату на плід у разі застосування під час першого триместру вагітності немає. Прийом інгібіторів АПФ у ІІ та ІІІ триместрі вагітності надає несприятливий вплив на плід (можливі виражене зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, внутрішньоутробна смерть). За новонародженими та грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії. Якщо з II триместру вагітності мало місце внутрішньоутробна дія інгібіторів АПФ, рекомендується проведення ультразвукового дослідження функції нирок та кісток черепа. Немає даних про проникнення лізиноприлу у грудне молоко. На період лікування препаратом необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%. Порушення з боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані; кропив'янка, гарячка, еозинофілія; алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія, аутоімунні захворювання; інтестинальний ангіоневротичний набряк Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіпоглікемія. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – зниження гемоглобіну, гематокриту, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еритропенія, гемолітична анемія, лімфаденопатія. Порушення з боку психіки: частота невідома – депресія. Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, лабільність настрою, парестезія, порушення сну, інсульт, судомні посмикування м'язів кінцівок і губ, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, астенічний синдром. Порушення з боку серця: нечасто – гострий інфаркт міокарда, тахікардія, відчуття серцебиття; рідко – брадикардія, посилення симптомів перебігу ХСН, порушення атріовентрикулярної провідності, біль у грудях. Порушення з боку судин: часто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; нечасто – синдром Рейно; рідко – васкуліт. Порушення з боку дихальної системи: органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель; нечасто – риніт; дуже рідко – синусит, бронхоспазм, задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, блювання; нечасто – диспепсія, зміни смаку, біль у животі; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – панкреатит, анорексія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – жовтяниця (гепатоцелюлярна або холестатична), гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип; рідко – алопеція, псоріаз; дуже рідко – підвищене потовиділення, пухирчатка, фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла), багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, псевдолімфома шкіри. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: рідко – артралгія/артрит, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок; рідко – уремія, гостра ниркова недостатність, анурія, олігурія, протеїнурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – імпотенція; рідко – гінекомастія, сексуальна дисфункція. Лабораторні та інструментальні дані: часто – гіперкаліємія, гіпонатріємія; рідко - підвищення концентрації сечовини в крові, гіперкреатинінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), хибнопозитивні результати тесту на антинуклеарні антитіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лізиноприл посилює дію етанолу. При одночасному застосуванні лізиноприлу із препаратами літію виведення літію з організму може знижуватися. Тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у плазмі крові. Нестероїдні протизапальні препарати (у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2) та ацетилсаліцилова кислота у дозах понад 3 г/добу, естрогени, адреноміметики знижують антигіпертензивний ефект препарату. При одночасному застосуванні лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію або замінниками харчової кухонної солі, що містять калій; циклоспорином, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії (особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок). Тому ці комбінації призначають з обережністю, під контролем вмісту калію в плазмі та функції нирок. Одночасне застосування лізиноприлу з барбітуратами, вазодилататорами, бета-адреноблокаторами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, діуретиками та іншими антигіпертензивними лікарськими засобами посилює вираженість антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з трициклічними антидепресантами, нейролептиками, засобами загальної анестезії, міорелаксантами спостерігається посилення антигіпертензивної дії препарату. Симпатоміметики можуть знижувати антигіпертензивну ефективність лізиноприлу. Антациди та колестірамін знижують всмоктування лізиноприлу у шлунково-кишковому тракті. При одночасному застосуванні лізиноприлу та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Одночасний прийом лізиноприлу та інсуліну, а також пероральних гіпоглікемічних засобів може призводити до розвитку гіпоглікемії. Найбільший ризик розвитку спостерігається протягом перших тижнів сумісного застосування, а також у пацієнтів із порушенням функції нирок. Спільне застосування із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може призводити до вираженої гіпонатріємії. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії. У пацієнтів з атеросклеротичним захворюванням, серцевою недостатністю або цукровим діабетом з ураженням органів-мішеней, одночасна терапія інгібітором АПФ та антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) пов'язана з вищою частотою розвитку артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії недостатність) порівняно із застосуванням лише одного препарату, що впливає на РААС. Подвійна блокада (наприклад, при поєднанні інгібітору АПФ з АРА II) повинна бути обмежена окремими випадками з ретельним моніторингом функції нирок, вмісту калію та АТ. Естрамустін Одночасне застосування може призвести до підвищення ризику побічних ефектів, таких як ангіоневротичний набряк. Баклофен Посилює антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Слід ретельно контролювати АТ і, у разі потреби, дозу антигіпертензивних препаратів. Гліптини (лінагліптин, саксагліптин, сітагліптин, віллдагліптин) Спільне застосування з інгібіторами АПФ може підвищувати ризик ангіоневротичного набряку внаслідок пригнічення активності дипептидилпептидази IV (ДПП-IV) гліптином. Сульфаметоксазол/триметоприм У літніх пацієнтів і пацієнтів з порушенням функції нирок одночасний прийом інгібіторів АПФ з сульфаметоксазолом/триметопримом супроводжувався тяжкою гіперкаліємією, яка, як вважається, була спричинена триметопримом, тому лізиноприл слід застосовувати з обережністю з препаратами, що містять контролі. Одночасне застосування протипоказане При сумісному застосуванні з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2) зростає ризик гіперкаліємії, погіршення функції нирок та підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу вранці, незалежно від їди, переважно в один і той же час. Артеріальна гіпертензія: початкова доза препарату – 5 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу збільшують кожні 2-3 дні на 5 мг на добу до середньої терапевтичної дози 20-40 мг на добу. Звичайна підтримуюча доза – 20 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 40 мг. Терапевтичний ефект розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати зі збільшенням дози. При недостатньому терапевтичному ефекті можливе поєднання препарату з іншими антигіпертензивними засобами. Якщо пацієнт попередньо отримував лікування діуретиками, їх прийом повинен бути припинений за 2-3 дні до початку застосування препарату. Якщо це неможливо, то початкова доза не повинна перевищувати 5 мг на добу (після прийому першої дози необхідне спостереження лікаря протягом декількох годин). При стійкій артеріальній гіпертензії показано тривалу підтримуючу терапію препаратом у дозі 10-15 мг на добу. Реноваскулярна гіпертензія або інші стани з підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи: початкова доза - 2,5-5 мг/добу (можливе застосування таблеток іншого виробника з дозуванням 2,5 мг) під контролем артеріального тиску, функції нирок, концентрації калію в плазмі крові. Підтримуючу дозу встановлюють залежно від величини артеріального тиску. При хронічній нирковій недостатності (ХНН) доза визначається залежно від кліренсу креатиніну: при кліренсі креатиніну (КК) 30-80 мл/хв – 5-10 мг/добу, при КК 10-30 мл/хв – 2,5-5 мг /добу (можливе застосування таблеток іншого виробника з дозуванням 2,5 мг), при КК менше 10 мл/хв, у тому числі пацієнти, що перебувають на гемодіалізі - 2,5 мг/добу. Підтримуюча доза визначається залежно від артеріального тиску (під контролем нирок, концентрації калію і натрію в крові). ХСН (одночасно з діуретиками та/або серцевими глікозидами): початкова доза – 2,5 мг/добу (можливе застосування таблеток іншого виробника з дозуванням 2,5 мг), з поступовим підвищенням на 2,5 мг через 3-5 днів до 5 -10 мг/добу. Максимальна добова доза – 20 мг. По можливості, дозу діуретика слід зменшити до початку прийому лізиноприлу. Раннє лікування гострого інфаркту міокарда (у складі комбінованої терапії у перші 24 години зі стабільними показниками гемодинаміки): у перші 24 год - 5 мг, потім 5 мг через 1 добу, 10 мг через дві доби і потім по 10 мг 1 раз на добу. Курс лікування – не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після гострого інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) призначають меншу дозу – 2,5 мг (можливе застосування таблеток іншого виробника з дозуванням 2,5). мг). У разі зниження АТ (систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст.) добову дозу в 5 мг при необхідності тимчасово знижують до 2,5 мг. У разі тривалого вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст. більше 1 год) лікування препаратом припиняють. Діабетична нефропатія: початкова доза 10 мг на добу, яку при необхідності підвищують до 20 мг на добу з метою досягнення значень діастолічного АТ нижче 75 мм.рт.ст. у положенні "сидячи" у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу та нижче 90 мм.рт.ст. у положенні "сидячи" у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типи.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ, сухість слизової оболонки порожнини рота, сонливість, затримка сечовипускання, запор, порушення водно-електролітного балансу, ниркова недостатність, почастішання дихання, тахікардія, відчуття серцебиття, брадикардія, запаморочення, стан тривоги, каш. Лікування: промивання шлунка, застосування ентеросорбентів та проносних засобів, симптоматична терапія. При розвитку артеріальної гіпотензії слід покласти пацієнта на спину та підняти ноги. Для лікування передозування показано внутрішньовенне введення 0,9% хлориду натрію. Необхідний контроль АТ, показників водно-електролітного балансу. Брадикардія може бути зменшена шляхом прийому атропіну. Слід розглянути можливість встановлення кардіостимулятора у разі розвитку стійкої до лікування брадикардії. Лізиноприл може бути видалений із загального кровотоку за допомогою гемодіалізу. Під час діалізу слід уникати застосування поліакрилнітрилових мембран із високою щільністю потоку.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСимптоматична артеріальна гіпотензія Найчастіше виражене зниження АТ виникає при зниженні об'єму циркулюючої крові (ОЦК), спричиненої терапією діуретиками, зменшенням кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. У хворих на хронічну серцеву недостатність з одночасною нирковою недостатністю або без неї, можливе виражене зниження артеріального тиску. Під суворим контролем лікаря слід застосовувати лізиноприл у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для прийому наступної дози препарату. При застосуванні препарату Лізиноприл, у деяких пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, але з нормальним або зниженим артеріальним тиском, може спостерігатися зниження артеріального тиску, що зазвичай не є причиною припинення лікування. До початку лікування препаратом, по можливості, слід нормалізувати вміст натрію та/або заповнити ОЦК, ретельно контролювати дію початкової дози Лізинопрілу на пацієнта. У разі стенозу ниркових артерій (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та/або рідини, застосування препарату Лізіноприл може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною навіть після відміни препарату. Порушення функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК менше 80 мл/хв) початкова доза Лізіноприлу повинна бути змінена відповідно до КК. Регулярний контроль вмісту калію та концентрація креатиніну в плазмі є обов'язковою тактикою лікування таких пацієнтів. У пацієнтів із ХСН артеріальна гіпотензія може призвести до погіршення функції нирок. У таких пацієнтів відзначалися випадки гострої ниркової недостатності, звичайно оборотної. Стеноз ниркової артерії Особливо при двосторонньому стенозі, або при наявності стенозу артерії єдиної нирки, а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та/або рідини, застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною після відміни препарату. Гіперкаліємія Гіперкаліємія може розвинутись під час лікування інгібіторами АПФ, у тому числі і препаратом Лізіноприл. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, зниження функції нирок, вік старше 70 років, цукровий діабет, деякі супутні стани (дегідратація, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз), одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон та його похідне еплерен). , харчових добавок/препаратів калію або замінників харчових солей, що містять калій, а також застосування інших препаратів, що сприяють підвищенню вмісту калію в крові (наприклад, гепарин). Застосування харчових добавок/препаратів калію, калійзберігаючих діуретиків, замінників харчових солей, що містять калій, може призвести до значного підвищення вмісту калію в крові, особливо у пацієнтів зі зниженою функцією нирок. Гіперкаліємія може призвести до серйозних, іноді фатальних порушень серцевого ритму. Якщо необхідний одночасний прийом препарату Лізиноприл та зазначених вище препаратів, лікування має проводитися з обережністю на тлі регулярного контролю вмісту калію у плазмі. Мітральний стеноз/аортальний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Лізиноприл, як і інші інгібітори АПФ, повинен обережно застосовуватися у пацієнтів з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також у пацієнтів з мітральним стенозом. При гострому інфаркті міокарда показано застосування стандартної терапії (громболітики, ацетилсаліцилова кислота як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокатори). Лізиноприл можна застосовувати разом із внутрішньовенним введенням або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Хірургічне втручання/загальна анестезія Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати лікаря/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. При великих хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації лізиноприлу в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії препарату Лізиноприл у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Не рекомендується застосування препарату Лізиноприл у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт. ст. Нейтропенія/агранулоцитоз/тромбоцитопенія/анемія На фоні прийому інгібіторів АПФ можуть виникати нейтропенія/агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та за відсутності інших обтяжливих факторів нейтропенія розвивається рідко. З особливою обережністю слід застосовувати препарат Лізіноприл у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини, на фоні прийому імунодепресантів, алопуринолу або прокаїнаміду, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У деяких пацієнтів виникали важкі інфекції, у ряді випадків стійкі до інтенсивної антибіотикотерапії. При застосуванні Лізиноприлу у таких пацієнтів рекомендується періодично контролювати вміст лейкоцитів у крові. Пацієнти повинні повідомляти лікаря про будь-які ознаки інфекційних захворювань (наприклад, біль у горлі, гарячка). Алергічні реакції У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ при проведенні десенсибілізації отрутою гіменоптери (перетинчастокрилих), дуже рідко можлива поява загрозливого життя анафілактоїдної реакції. Необхідно тимчасово припинити лікування інгібітором АПФ перед початком курсу десенсибілізації. Можливе виникнення анафілактоїдних реакцій при одночасному проведенні гемодіалізу з використанням високопроточних мембран (в т.ч. AN69®). Необхідно розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого антигіпертензивного засобу. Можливий розвиток анафілактоїдних реакцій при проведенні аферезу ЛПНГ. Ангіоневротичний набряк особи, кінцівок, губ, язика може виникнути у будь-який період лікування, вимагає відміни препарату, застосування антигістамінних препаратів та спостереження за пацієнтом з боку лікаря до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк з набряком горла може бути причиною обструкції дихальних шляхів і, як наслідок, летального результату. Необхідно проводити невідкладну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) та забезпечити прохідність дихальних шляхів. Етнічні відмінності Слід враховувати, що у пацієнтів негроїдної раси ризик розвитку ангіоневротичного набряку є вищим. Як і інші інгібітори АПФ, лізиноприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси. Цей ефект пов'язаний з вираженим переважанням низькоренінового статусу у пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією. Порушення функції печінки У поодиноких випадках на фоні прийому інгібіторів АПФ спостерігався синдром розвитку холестатичної жовтяниці з переходом у фульмінантний некроз печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому незрозумілий. При появі жовтяниці або значного підвищення активності "печінкових" ферментів на фоні прийому інгібіторів АПФ слід припинити прийом препарату (див. розділ "Побічна дія"), пацієнт повинен перебувати під відповідним медичним наглядом. Сухий кашель При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали сухий кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Подвійна блокада РААС Повідомлялося про випадки артеріальної гіпотензії, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у сприйнятливих пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, що впливають на цю систему. Тому подвійна блокада РААС внаслідок поєднання інгібітору АПФ з АРА II або аліскіреном не рекомендується. Пацієнти з цукровим діабетом При застосуванні препарату у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби або інсулін, протягом першого місяця лікування необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних про вплив лізиноприлу в терапевтичних дозах на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Однак необхідно враховувати, що при його застосуванні можливий розвиток артеріальної гіпотензії, запаморочення та сонливості, які можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. діюча речовина: лізиноприлу дигідрат 5,44 мг або 10,88 мг або 21,76 мг у перерахунку на лізиноприл 5,0 мг або 10,0 мг або 20,0 мг; допоміжні речовини: манітол - 15,0 мг або 30,0 мг або 60,0 мг; крохмаль кукурудзяний – 15,0 мг або 30,0 мг або 60,0 мг; тальк – 1,0 мг або 2,0 мг або 4,0 мг; магнію стеарат – 1,0 мг або 2,0 мг або 4,0 мг; кальцію гідрофосфату дигідрат – до отримання таблетки масою 100 мг або 200 мг або 400 мг. Таблетки, 5 мг, 10 мг та 20 мг. 10 таблеток дозуванням 20 мг, 15 таблеток дозуванням 10 мг, 20 таблеток дозуванням 5 мг у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої. По дві або три контурні коміркові упаковки по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону; по одній або дві контурні коміркові упаковки по 15 або 20 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція Їда не впливає на всмоктування лізиноприлу. Абсорбція – 30%. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові – 6 годин. У дозі 10 мг/день максимальна концентрація – 32-38 нг/мл. Біодоступність – 29%. Розподіл Майже не зв'язується з білками плазми, зв'язується виключно з АПФ. У незміненому вигляді потрапляє до системного кровообігу. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм та виведення Метаболізм практично не піддається, виводиться нирками в незміненому вигляді. Фракція, пов'язана з АПФ, виводиться повільно. Період напіввиведення – 12,6 годин. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігається підвищена концентрація лізиноприлу в плазмі, відзначається збільшення часу досягнення максимальної концентрації та збільшення періоду напіввиведення. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в плазмі вище, ніж у пацієнтів молодого віку.ФармакодинамікаЛізиноприл – інгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск (АТ), переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищує толерантність міокарда до навантажень у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю,уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Тривалість ефекту залежить також від дози, що приймається. Початок дії – через 1 годину. Максимальний ефект визначається через 6-7 годин. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. Вираженого синдрому "скасування" не спостерігається. Крім зниження артеріального тиску, лізиноприл зменшує альбумінурію. У пацієнтів із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди та/або діуретики). Раннє лікування гострого інфаркту міокарда (у перші 24 години у пацієнтів із стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності). Діабетична нефропатія (зниження альбумінурії у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу при нормальному артеріальному тиску, та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з артеріальною гіпертензією).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату та інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк в анамнезі, у тому числі на фоні застосування інгібіторів АПФ; спадковий набряк Квінке або ідіопатичний набряк; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ)) З обережністю: порушення функції нирок; двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки; стан після трансплантації нирки; азотемія; гіперкаліємія; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; первинний гіперальдостеронізм; артеріальна гіпотензія; цереброваскулярні захворювання; ішемічна хвороба серця; гострий інфаркт міокарда; аутоімунні захворювання сполучної тканини; пригнічення кістковомозкового кровотворення; стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові; гіповолемічні стани; застосування у пацієнтів, які перебувають на дієті з обмеженням кухонної солі; літній вік (старше 65 років); одночасне застосування інгібіторів АПФ з аліскіренсодержащими препаратами або антагоністами рецепторів ангіотензину II; цукровий діабет; застосування у пацієнтів негроїдної раси;проведення десенсибілізуючої терапії до отрути перетинчастокрилих; гемодіаліз; аферез ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) з використанням декстрансульфату.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності у жінок, які планують вагітність, а також у жінок репродуктивного віку, які не застосовують надійні методи контрацепції, протипоказано. При встановленні вагітності прийом препарату слід припинити якомога раніше. Лізиноприл проникає крізь плаценту. Даних про негативні впливи препарату на плід у разі застосування під час першого триместру вагітності немає. Прийом інгібіторів АПФ у ІІ та ІІІ триместрі вагітності надає несприятливий вплив на плід (можливі виражене зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, внутрішньоутробна смерть). За новонародженими та грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії. Якщо з II триместру вагітності мало місце внутрішньоутробна дія інгібіторів АПФ, рекомендується проведення ультразвукового дослідження функції нирок та кісток черепа. Немає даних про проникнення лізиноприлу у грудне молоко. На період лікування препаратом необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%. Порушення з боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані; кропив'янка, гарячка, еозинофілія; алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія, аутоімунні захворювання; інтестинальний ангіоневротичний набряк Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіпоглікемія. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – зниження гемоглобіну, гематокриту, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еритропенія, гемолітична анемія, лімфаденопатія. Порушення з боку психіки: частота невідома – депресія. Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, лабільність настрою, парестезія, порушення сну, інсульт, судомні посмикування м'язів кінцівок і губ, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, астенічний синдром. Порушення з боку серця: нечасто – гострий інфаркт міокарда, тахікардія, відчуття серцебиття; рідко – брадикардія, посилення симптомів перебігу ХСН, порушення атріовентрикулярної провідності, біль у грудях. Порушення з боку судин: часто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; нечасто – синдром Рейно; рідко – васкуліт. Порушення з боку дихальної системи: органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель; нечасто – риніт; дуже рідко – синусит, бронхоспазм, задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, блювання; нечасто – диспепсія, зміни смаку, біль у животі; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – панкреатит, анорексія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – жовтяниця (гепатоцелюлярна або холестатична), гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип; рідко – алопеція, псоріаз; дуже рідко – підвищене потовиділення, пухирчатка, фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла), багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, псевдолімфома шкіри. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: рідко – артралгія/артрит, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок; рідко – уремія, гостра ниркова недостатність, анурія, олігурія, протеїнурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – імпотенція; рідко – гінекомастія, сексуальна дисфункція. Лабораторні та інструментальні дані: часто – гіперкаліємія, гіпонатріємія; рідко - підвищення концентрації сечовини в крові, гіперкреатинінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), хибнопозитивні результати тесту на антинуклеарні антитіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лізиноприл посилює дію етанолу. При одночасному застосуванні лізиноприлу із препаратами літію виведення літію з організму може знижуватися. Тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у плазмі крові. Нестероїдні протизапальні препарати (у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2) та ацетилсаліцилова кислота у дозах понад 3 г/добу, естрогени, адреноміметики знижують антигіпертензивний ефект препарату. При одночасному застосуванні лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію або замінниками харчової кухонної солі, що містять калій; циклоспорином, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії (особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок). Тому ці комбінації призначають з обережністю, під контролем вмісту калію в плазмі та функції нирок. Одночасне застосування лізиноприлу з барбітуратами, вазодилататорами, бета-адреноблокаторами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, діуретиками та іншими антигіпертензивними лікарськими засобами посилює вираженість антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з трициклічними антидепресантами, нейролептиками, засобами загальної анестезії, міорелаксантами спостерігається посилення антигіпертензивної дії препарату. Симпатоміметики можуть знижувати антигіпертензивну ефективність лізиноприлу. Антациди та колестірамін знижують всмоктування лізиноприлу у шлунково-кишковому тракті. При одночасному застосуванні лізиноприлу та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Одночасний прийом лізиноприлу та інсуліну, а також пероральних гіпоглікемічних засобів може призводити до розвитку гіпоглікемії. Найбільший ризик розвитку спостерігається протягом перших тижнів сумісного застосування, а також у пацієнтів із порушенням функції нирок. Спільне застосування із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може призводити до вираженої гіпонатріємії. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії. У пацієнтів з атеросклеротичним захворюванням, серцевою недостатністю або цукровим діабетом з ураженням органів-мішеней, одночасна терапія інгібітором АПФ та антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) пов'язана з вищою частотою розвитку артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії недостатність) порівняно із застосуванням лише одного препарату, що впливає на РААС. Подвійна блокада (наприклад, при поєднанні інгібітору АПФ з АРА II) повинна бути обмежена окремими випадками з ретельним моніторингом функції нирок, вмісту калію та АТ. Естрамустін Одночасне застосування може призвести до підвищення ризику побічних ефектів, таких як ангіоневротичний набряк. Баклофен Посилює антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Слід ретельно контролювати АТ і, у разі потреби, дозу антигіпертензивних препаратів. Гліптини (лінагліптин, саксагліптин, сітагліптин, віллдагліптин) Спільне застосування з інгібіторами АПФ може підвищувати ризик ангіоневротичного набряку внаслідок пригнічення активності дипептидилпептидази IV (ДПП-IV) гліптином. Сульфаметоксазол/триметоприм У літніх пацієнтів і пацієнтів з порушенням функції нирок одночасний прийом інгібіторів АПФ з сульфаметоксазолом/триметопримом супроводжувався тяжкою гіперкаліємією, яка, як вважається, була спричинена триметопримом, тому лізиноприл слід застосовувати з обережністю з препаратами, що містять контролі. Одночасне застосування протипоказане При сумісному застосуванні з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2) зростає ризик гіперкаліємії, погіршення функції нирок та підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу вранці, незалежно від їди, переважно в один і той же час. Артеріальна гіпертензія: початкова доза препарату – 5 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу збільшують кожні 2-3 дні на 5 мг на добу до середньої терапевтичної дози 20-40 мг на добу. Звичайна підтримуюча доза – 20 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 40 мг. Терапевтичний ефект розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати зі збільшенням дози. При недостатньому терапевтичному ефекті можливе поєднання препарату з іншими антигіпертензивними засобами. Якщо пацієнт попередньо отримував лікування діуретиками, їх прийом повинен бути припинений за 2-3 дні до початку застосування препарату. Якщо це неможливо, то початкова доза не повинна перевищувати 5 мг на добу (після прийому першої дози необхідне спостереження лікаря протягом декількох годин). При стійкій артеріальній гіпертензії показано тривалу підтримуючу терапію препаратом у дозі 10-15 мг на добу. Реноваскулярна гіпертензія або інші стани з підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи: початкова доза - 2,5-5 мг/добу (можливе застосування таблеток іншого виробника з дозуванням 2,5 мг) під контролем артеріального тиску, функції нирок, концентрації калію в плазмі крові. Підтримуючу дозу встановлюють залежно від величини артеріального тиску. При хронічній нирковій недостатності (ХНН) доза визначається залежно від кліренсу креатиніну: при кліренсі креатиніну (КК) 30-80 мл/хв – 5-10 мг/добу, при КК 10-30 мл/хв – 2,5-5 мг /добу (можливе застосування таблеток іншого виробника з дозуванням 2,5 мг), при КК менше 10 мл/хв, у тому числі пацієнти, що перебувають на гемодіалізі - 2,5 мг/добу. Підтримуюча доза визначається залежно від артеріального тиску (під контролем нирок, концентрації калію і натрію в крові). ХСН (одночасно з діуретиками та/або серцевими глікозидами): початкова доза – 2,5 мг/добу (можливе застосування таблеток іншого виробника з дозуванням 2,5 мг), з поступовим підвищенням на 2,5 мг через 3-5 днів до 5 -10 мг/добу. Максимальна добова доза – 20 мг. По можливості, дозу діуретика слід зменшити до початку прийому лізиноприлу. Раннє лікування гострого інфаркту міокарда (у складі комбінованої терапії у перші 24 години зі стабільними показниками гемодинаміки): у перші 24 год - 5 мг, потім 5 мг через 1 добу, 10 мг через дві доби і потім по 10 мг 1 раз на добу. Курс лікування – не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після гострого інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) призначають меншу дозу – 2,5 мг (можливе застосування таблеток іншого виробника з дозуванням 2,5). мг). У разі зниження АТ (систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст.) добову дозу в 5 мг при необхідності тимчасово знижують до 2,5 мг. У разі тривалого вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст. більше 1 год) лікування препаратом припиняють. Діабетична нефропатія: початкова доза 10 мг на добу, яку при необхідності підвищують до 20 мг на добу з метою досягнення значень діастолічного АТ нижче 75 мм.рт.ст. у положенні "сидячи" у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу та нижче 90 мм.рт.ст. у положенні "сидячи" у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типи.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ, сухість слизової оболонки порожнини рота, сонливість, затримка сечовипускання, запор, порушення водно-електролітного балансу, ниркова недостатність, почастішання дихання, тахікардія, відчуття серцебиття, брадикардія, запаморочення, стан тривоги, каш. Лікування: промивання шлунка, застосування ентеросорбентів та проносних засобів, симптоматична терапія. При розвитку артеріальної гіпотензії слід покласти пацієнта на спину та підняти ноги. Для лікування передозування показано внутрішньовенне введення 0,9% хлориду натрію. Необхідний контроль АТ, показників водно-електролітного балансу. Брадикардія може бути зменшена шляхом прийому атропіну. Слід розглянути можливість встановлення кардіостимулятора у разі розвитку стійкої до лікування брадикардії. Лізиноприл може бути видалений із загального кровотоку за допомогою гемодіалізу. Під час діалізу слід уникати застосування поліакрилнітрилових мембран із високою щільністю потоку.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСимптоматична артеріальна гіпотензія Найчастіше виражене зниження АТ виникає при зниженні об'єму циркулюючої крові (ОЦК), спричиненої терапією діуретиками, зменшенням кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. У хворих на хронічну серцеву недостатність з одночасною нирковою недостатністю або без неї, можливе виражене зниження артеріального тиску. Під суворим контролем лікаря слід застосовувати лізиноприл у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для прийому наступної дози препарату. При застосуванні препарату Лізиноприл, у деяких пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, але з нормальним або зниженим артеріальним тиском, може спостерігатися зниження артеріального тиску, що зазвичай не є причиною припинення лікування. До початку лікування препаратом, по можливості, слід нормалізувати вміст натрію та/або заповнити ОЦК, ретельно контролювати дію початкової дози Лізинопрілу на пацієнта. У разі стенозу ниркових артерій (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та/або рідини, застосування препарату Лізіноприл може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною навіть після відміни препарату. Порушення функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК менше 80 мл/хв) початкова доза Лізіноприлу повинна бути змінена відповідно до КК. Регулярний контроль вмісту калію та концентрація креатиніну в плазмі є обов'язковою тактикою лікування таких пацієнтів. У пацієнтів із ХСН артеріальна гіпотензія може призвести до погіршення функції нирок. У таких пацієнтів відзначалися випадки гострої ниркової недостатності, звичайно оборотної. Стеноз ниркової артерії Особливо при двосторонньому стенозі, або при наявності стенозу артерії єдиної нирки, а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та/або рідини, застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною після відміни препарату. Гіперкаліємія Гіперкаліємія може розвинутись під час лікування інгібіторами АПФ, у тому числі і препаратом Лізіноприл. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, зниження функції нирок, вік старше 70 років, цукровий діабет, деякі супутні стани (дегідратація, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз), одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон та його похідне еплерен). , харчових добавок/препаратів калію або замінників харчових солей, що містять калій, а також застосування інших препаратів, що сприяють підвищенню вмісту калію в крові (наприклад, гепарин). Застосування харчових добавок/препаратів калію, калійзберігаючих діуретиків, замінників харчових солей, що містять калій, може призвести до значного підвищення вмісту калію в крові, особливо у пацієнтів зі зниженою функцією нирок. Гіперкаліємія може призвести до серйозних, іноді фатальних порушень серцевого ритму. Якщо необхідний одночасний прийом препарату Лізиноприл та зазначених вище препаратів, лікування має проводитися з обережністю на тлі регулярного контролю вмісту калію у плазмі. Мітральний стеноз/аортальний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Лізиноприл, як і інші інгібітори АПФ, повинен обережно застосовуватися у пацієнтів з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також у пацієнтів з мітральним стенозом. При гострому інфаркті міокарда показано застосування стандартної терапії (громболітики, ацетилсаліцилова кислота як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокатори). Лізиноприл можна застосовувати разом із внутрішньовенним введенням або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Хірургічне втручання/загальна анестезія Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати лікаря/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. При великих хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації лізиноприлу в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії препарату Лізиноприл у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Не рекомендується застосування препарату Лізиноприл у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт. ст. Нейтропенія/агранулоцитоз/тромбоцитопенія/анемія На фоні прийому інгібіторів АПФ можуть виникати нейтропенія/агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та за відсутності інших обтяжливих факторів нейтропенія розвивається рідко. З особливою обережністю слід застосовувати препарат Лізіноприл у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини, на фоні прийому імунодепресантів, алопуринолу або прокаїнаміду, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У деяких пацієнтів виникали важкі інфекції, у ряді випадків стійкі до інтенсивної антибіотикотерапії. При застосуванні Лізиноприлу у таких пацієнтів рекомендується періодично контролювати вміст лейкоцитів у крові. Пацієнти повинні повідомляти лікаря про будь-які ознаки інфекційних захворювань (наприклад, біль у горлі, гарячка). Алергічні реакції У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ при проведенні десенсибілізації отрутою гіменоптери (перетинчастокрилих), дуже рідко можлива поява загрозливого життя анафілактоїдної реакції. Необхідно тимчасово припинити лікування інгібітором АПФ перед початком курсу десенсибілізації. Можливе виникнення анафілактоїдних реакцій при одночасному проведенні гемодіалізу з використанням високопроточних мембран (в т.ч. AN69®). Необхідно розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого антигіпертензивного засобу. Можливий розвиток анафілактоїдних реакцій при проведенні аферезу ЛПНГ. Ангіоневротичний набряк особи, кінцівок, губ, язика може виникнути у будь-який період лікування, вимагає відміни препарату, застосування антигістамінних препаратів та спостереження за пацієнтом з боку лікаря до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк з набряком горла може бути причиною обструкції дихальних шляхів і, як наслідок, летального результату. Необхідно проводити невідкладну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) та забезпечити прохідність дихальних шляхів. Етнічні відмінності Слід враховувати, що у пацієнтів негроїдної раси ризик розвитку ангіоневротичного набряку є вищим. Як і інші інгібітори АПФ, лізиноприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси. Цей ефект пов'язаний з вираженим переважанням низькоренінового статусу у пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією. Порушення функції печінки У поодиноких випадках на фоні прийому інгібіторів АПФ спостерігався синдром розвитку холестатичної жовтяниці з переходом у фульмінантний некроз печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому незрозумілий. При появі жовтяниці або значного підвищення активності "печінкових" ферментів на фоні прийому інгібіторів АПФ слід припинити прийом препарату (див. розділ "Побічна дія"), пацієнт повинен перебувати під відповідним медичним наглядом. Сухий кашель При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали сухий кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Подвійна блокада РААС Повідомлялося про випадки артеріальної гіпотензії, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у сприйнятливих пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, що впливають на цю систему. Тому подвійна блокада РААС внаслідок поєднання інгібітору АПФ з АРА II або аліскіреном не рекомендується. Пацієнти з цукровим діабетом При застосуванні препарату у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби або інсулін, протягом першого місяця лікування необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних про вплив лізиноприлу в терапевтичних дозах на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Однак необхідно враховувати, що при його застосуванні можливий розвиток артеріальної гіпотензії, запаморочення та сонливості, які можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. діюча речовина: лізиноприлу дигідрат 5,44 мг або 10,88 мг або 21,76 мг у перерахунку на лізиноприл 5,0 мг або 10,0 мг або 20,0 мг; допоміжні речовини: манітол - 15,0 мг або 30,0 мг або 60,0 мг; крохмаль кукурудзяний – 15,0 мг або 30,0 мг або 60,0 мг; тальк – 1,0 мг або 2,0 мг або 4,0 мг; магнію стеарат – 1,0 мг або 2,0 мг або 4,0 мг; кальцію гідрофосфату дигідрат – до отримання таблетки масою 100 мг або 200 мг або 400 мг. Таблетки, 5 мг, 10 мг та 20 мг. 10 таблеток дозуванням 20 мг, 15 таблеток дозуванням 10 мг, 20 таблеток дозуванням 5 мг у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої. По дві або три контурні коміркові упаковки по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону; по одній або дві контурні коміркові упаковки по 15 або 20 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція Їда не впливає на всмоктування лізиноприлу. Абсорбція – 30%. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові – 6 годин. У дозі 10 мг/день максимальна концентрація – 32-38 нг/мл. Біодоступність – 29%. Розподіл Майже не зв'язується з білками плазми, зв'язується виключно з АПФ. У незміненому вигляді потрапляє до системного кровообігу. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм та виведення Метаболізм практично не піддається, виводиться нирками в незміненому вигляді. Фракція, пов'язана з АПФ, виводиться повільно. Період напіввиведення – 12,6 годин. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігається підвищена концентрація лізиноприлу в плазмі, відзначається збільшення часу досягнення максимальної концентрації та збільшення періоду напіввиведення. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в плазмі вище, ніж у пацієнтів молодого віку.ФармакодинамікаЛізиноприл – інгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск (АТ), переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищує толерантність міокарда до навантажень у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю,уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Тривалість ефекту залежить також від дози, що приймається. Початок дії – через 1 годину. Максимальний ефект визначається через 6-7 годин. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. Вираженого синдрому "скасування" не спостерігається. Крім зниження артеріального тиску, лізиноприл зменшує альбумінурію. У пацієнтів із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди та/або діуретики). Раннє лікування гострого інфаркту міокарда (у перші 24 години у пацієнтів із стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності). Діабетична нефропатія (зниження альбумінурії у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу при нормальному артеріальному тиску, та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з артеріальною гіпертензією).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату та інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк в анамнезі, у тому числі на фоні застосування інгібіторів АПФ; спадковий набряк Квінке або ідіопатичний набряк; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ)) З обережністю: порушення функції нирок; двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки; стан після трансплантації нирки; азотемія; гіперкаліємія; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; первинний гіперальдостеронізм; артеріальна гіпотензія; цереброваскулярні захворювання; ішемічна хвороба серця; гострий інфаркт міокарда; аутоімунні захворювання сполучної тканини; пригнічення кістковомозкового кровотворення; стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові; гіповолемічні стани; застосування у пацієнтів, які перебувають на дієті з обмеженням кухонної солі; літній вік (старше 65 років); одночасне застосування інгібіторів АПФ з аліскіренсодержащими препаратами або антагоністами рецепторів ангіотензину II; цукровий діабет; застосування у пацієнтів негроїдної раси;проведення десенсибілізуючої терапії до отрути перетинчастокрилих; гемодіаліз; аферез ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) з використанням декстрансульфату.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності у жінок, які планують вагітність, а також у жінок репродуктивного віку, які не застосовують надійні методи контрацепції, протипоказано. При встановленні вагітності прийом препарату слід припинити якомога раніше. Лізиноприл проникає крізь плаценту. Даних про негативні впливи препарату на плід у разі застосування під час першого триместру вагітності немає. Прийом інгібіторів АПФ у ІІ та ІІІ триместрі вагітності надає несприятливий вплив на плід (можливі виражене зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, внутрішньоутробна смерть). За новонародженими та грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії. Якщо з II триместру вагітності мало місце внутрішньоутробна дія інгібіторів АПФ, рекомендується проведення ультразвукового дослідження функції нирок та кісток черепа. Немає даних про проникнення лізиноприлу у грудне молоко. На період лікування препаратом необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%. Порушення з боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані; кропив'янка, гарячка, еозинофілія; алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія, аутоімунні захворювання; інтестинальний ангіоневротичний набряк Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіпоглікемія. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – зниження гемоглобіну, гематокриту, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еритропенія, гемолітична анемія, лімфаденопатія. Порушення з боку психіки: частота невідома – депресія. Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, лабільність настрою, парестезія, порушення сну, інсульт, судомні посмикування м'язів кінцівок і губ, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, астенічний синдром. Порушення з боку серця: нечасто – гострий інфаркт міокарда, тахікардія, відчуття серцебиття; рідко – брадикардія, посилення симптомів перебігу ХСН, порушення атріовентрикулярної провідності, біль у грудях. Порушення з боку судин: часто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; нечасто – синдром Рейно; рідко – васкуліт. Порушення з боку дихальної системи: органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель; нечасто – риніт; дуже рідко – синусит, бронхоспазм, задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, блювання; нечасто – диспепсія, зміни смаку, біль у животі; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – панкреатит, анорексія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – жовтяниця (гепатоцелюлярна або холестатична), гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип; рідко – алопеція, псоріаз; дуже рідко – підвищене потовиділення, пухирчатка, фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла), багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, псевдолімфома шкіри. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: рідко – артралгія/артрит, міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок; рідко – уремія, гостра ниркова недостатність, анурія, олігурія, протеїнурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – імпотенція; рідко – гінекомастія, сексуальна дисфункція. Лабораторні та інструментальні дані: часто – гіперкаліємія, гіпонатріємія; рідко - підвищення концентрації сечовини в крові, гіперкреатинінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), хибнопозитивні результати тесту на антинуклеарні антитіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лізиноприл посилює дію етанолу. При одночасному застосуванні лізиноприлу із препаратами літію виведення літію з організму може знижуватися. Тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у плазмі крові. Нестероїдні протизапальні препарати (у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2) та ацетилсаліцилова кислота у дозах понад 3 г/добу, естрогени, адреноміметики знижують антигіпертензивний ефект препарату. При одночасному застосуванні лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію або замінниками харчової кухонної солі, що містять калій; циклоспорином, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії (особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок). Тому ці комбінації призначають з обережністю, під контролем вмісту калію в плазмі та функції нирок. Одночасне застосування лізиноприлу з барбітуратами, вазодилататорами, бета-адреноблокаторами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, діуретиками та іншими антигіпертензивними лікарськими засобами посилює вираженість антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з трициклічними антидепресантами, нейролептиками, засобами загальної анестезії, міорелаксантами спостерігається посилення антигіпертензивної дії препарату. Симпатоміметики можуть знижувати антигіпертензивну ефективність лізиноприлу. Антациди та колестірамін знижують всмоктування лізиноприлу у шлунково-кишковому тракті. При одночасному застосуванні лізиноприлу та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Одночасний прийом лізиноприлу та інсуліну, а також пероральних гіпоглікемічних засобів може призводити до розвитку гіпоглікемії. Найбільший ризик розвитку спостерігається протягом перших тижнів сумісного застосування, а також у пацієнтів із порушенням функції нирок. Спільне застосування із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може призводити до вираженої гіпонатріємії. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії. У пацієнтів з атеросклеротичним захворюванням, серцевою недостатністю або цукровим діабетом з ураженням органів-мішеней, одночасна терапія інгібітором АПФ та антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) пов'язана з вищою частотою розвитку артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії недостатність) порівняно із застосуванням лише одного препарату, що впливає на РААС. Подвійна блокада (наприклад, при поєднанні інгібітору АПФ з АРА II) повинна бути обмежена окремими випадками з ретельним моніторингом функції нирок, вмісту калію та АТ. Естрамустін Одночасне застосування може призвести до підвищення ризику побічних ефектів, таких як ангіоневротичний набряк. Баклофен Посилює антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Слід ретельно контролювати АТ і, у разі потреби, дозу антигіпертензивних препаратів. Гліптини (лінагліптин, саксагліптин, сітагліптин, віллдагліптин) Спільне застосування з інгібіторами АПФ може підвищувати ризик ангіоневротичного набряку внаслідок пригнічення активності дипептидилпептидази IV (ДПП-IV) гліптином. Сульфаметоксазол/триметоприм У літніх пацієнтів і пацієнтів з порушенням функції нирок одночасний прийом інгібіторів АПФ з сульфаметоксазолом/триметопримом супроводжувався тяжкою гіперкаліємією, яка, як вважається, була спричинена триметопримом, тому лізиноприл слід застосовувати з обережністю з препаратами, що містять контролі. Одночасне застосування протипоказане При сумісному застосуванні з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2) зростає ризик гіперкаліємії, погіршення функції нирок та підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу вранці, незалежно від їди, переважно в один і той же час. Артеріальна гіпертензія: початкова доза препарату – 5 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу збільшують кожні 2-3 дні на 5 мг на добу до середньої терапевтичної дози 20-40 мг на добу. Звичайна підтримуюча доза – 20 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 40 мг. Терапевтичний ефект розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати зі збільшенням дози. При недостатньому терапевтичному ефекті можливе поєднання препарату з іншими антигіпертензивними засобами. Якщо пацієнт попередньо отримував лікування діуретиками, їх прийом повинен бути припинений за 2-3 дні до початку застосування препарату. Якщо це неможливо, то початкова доза не повинна перевищувати 5 мг на добу (після прийому першої дози необхідне спостереження лікаря протягом декількох годин). При стійкій артеріальній гіпертензії показано тривалу підтримуючу терапію препаратом у дозі 10-15 мг на добу. Реноваскулярна гіпертензія або інші стани з підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи: початкова доза - 2,5-5 мг/добу (можливе застосування таблеток іншого виробника з дозуванням 2,5 мг) під контролем артеріального тиску, функції нирок, концентрації калію в плазмі крові. Підтримуючу дозу встановлюють залежно від величини артеріального тиску. При хронічній нирковій недостатності (ХНН) доза визначається залежно від кліренсу креатиніну: при кліренсі креатиніну (КК) 30-80 мл/хв – 5-10 мг/добу, при КК 10-30 мл/хв – 2,5-5 мг /добу (можливе застосування таблеток іншого виробника з дозуванням 2,5 мг), при КК менше 10 мл/хв, у тому числі пацієнти, що перебувають на гемодіалізі - 2,5 мг/добу. Підтримуюча доза визначається залежно від артеріального тиску (під контролем нирок, концентрації калію і натрію в крові). ХСН (одночасно з діуретиками та/або серцевими глікозидами): початкова доза – 2,5 мг/добу (можливе застосування таблеток іншого виробника з дозуванням 2,5 мг), з поступовим підвищенням на 2,5 мг через 3-5 днів до 5 -10 мг/добу. Максимальна добова доза – 20 мг. По можливості, дозу діуретика слід зменшити до початку прийому лізиноприлу. Раннє лікування гострого інфаркту міокарда (у складі комбінованої терапії у перші 24 години зі стабільними показниками гемодинаміки): у перші 24 год - 5 мг, потім 5 мг через 1 добу, 10 мг через дві доби і потім по 10 мг 1 раз на добу. Курс лікування – не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після гострого інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) призначають меншу дозу – 2,5 мг (можливе застосування таблеток іншого виробника з дозуванням 2,5). мг). У разі зниження АТ (систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст.) добову дозу в 5 мг при необхідності тимчасово знижують до 2,5 мг. У разі тривалого вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст. більше 1 год) лікування препаратом припиняють. Діабетична нефропатія: початкова доза 10 мг на добу, яку при необхідності підвищують до 20 мг на добу з метою досягнення значень діастолічного АТ нижче 75 мм.рт.ст. у положенні "сидячи" у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу та нижче 90 мм.рт.ст. у положенні "сидячи" у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типи.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ, сухість слизової оболонки порожнини рота, сонливість, затримка сечовипускання, запор, порушення водно-електролітного балансу, ниркова недостатність, почастішання дихання, тахікардія, відчуття серцебиття, брадикардія, запаморочення, стан тривоги, каш. Лікування: промивання шлунка, застосування ентеросорбентів та проносних засобів, симптоматична терапія. При розвитку артеріальної гіпотензії слід покласти пацієнта на спину та підняти ноги. Для лікування передозування показано внутрішньовенне введення 0,9% хлориду натрію. Необхідний контроль АТ, показників водно-електролітного балансу. Брадикардія може бути зменшена шляхом прийому атропіну. Слід розглянути можливість встановлення кардіостимулятора у разі розвитку стійкої до лікування брадикардії. Лізиноприл може бути видалений із загального кровотоку за допомогою гемодіалізу. Під час діалізу слід уникати застосування поліакрилнітрилових мембран із високою щільністю потоку.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСимптоматична артеріальна гіпотензія Найчастіше виражене зниження АТ виникає при зниженні об'єму циркулюючої крові (ОЦК), спричиненої терапією діуретиками, зменшенням кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. У хворих на хронічну серцеву недостатність з одночасною нирковою недостатністю або без неї, можливе виражене зниження артеріального тиску. Під суворим контролем лікаря слід застосовувати лізиноприл у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для прийому наступної дози препарату. При застосуванні препарату Лізиноприл, у деяких пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, але з нормальним або зниженим артеріальним тиском, може спостерігатися зниження артеріального тиску, що зазвичай не є причиною припинення лікування. До початку лікування препаратом, по можливості, слід нормалізувати вміст натрію та/або заповнити ОЦК, ретельно контролювати дію початкової дози Лізинопрілу на пацієнта. У разі стенозу ниркових артерій (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та/або рідини, застосування препарату Лізіноприл може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною навіть після відміни препарату. Порушення функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК менше 80 мл/хв) початкова доза Лізіноприлу повинна бути змінена відповідно до КК. Регулярний контроль вмісту калію та концентрація креатиніну в плазмі є обов'язковою тактикою лікування таких пацієнтів. У пацієнтів із ХСН артеріальна гіпотензія може призвести до погіршення функції нирок. У таких пацієнтів відзначалися випадки гострої ниркової недостатності, звичайно оборотної. Стеноз ниркової артерії Особливо при двосторонньому стенозі, або при наявності стенозу артерії єдиної нирки, а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та/або рідини, застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною після відміни препарату. Гіперкаліємія Гіперкаліємія може розвинутись під час лікування інгібіторами АПФ, у тому числі і препаратом Лізіноприл. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, зниження функції нирок, вік старше 70 років, цукровий діабет, деякі супутні стани (дегідратація, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз), одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон та його похідне еплерен). , харчових добавок/препаратів калію або замінників харчових солей, що містять калій, а також застосування інших препаратів, що сприяють підвищенню вмісту калію в крові (наприклад, гепарин). Застосування харчових добавок/препаратів калію, калійзберігаючих діуретиків, замінників харчових солей, що містять калій, може призвести до значного підвищення вмісту калію в крові, особливо у пацієнтів зі зниженою функцією нирок. Гіперкаліємія може призвести до серйозних, іноді фатальних порушень серцевого ритму. Якщо необхідний одночасний прийом препарату Лізиноприл та зазначених вище препаратів, лікування має проводитися з обережністю на тлі регулярного контролю вмісту калію у плазмі. Мітральний стеноз/аортальний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Лізиноприл, як і інші інгібітори АПФ, повинен обережно застосовуватися у пацієнтів з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також у пацієнтів з мітральним стенозом. При гострому інфаркті міокарда показано застосування стандартної терапії (громболітики, ацетилсаліцилова кислота як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокатори). Лізиноприл можна застосовувати разом із внутрішньовенним введенням або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Хірургічне втручання/загальна анестезія Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати лікаря/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. При великих хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації лізиноприлу в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії препарату Лізиноприл у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Не рекомендується застосування препарату Лізиноприл у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт. ст. Нейтропенія/агранулоцитоз/тромбоцитопенія/анемія На фоні прийому інгібіторів АПФ можуть виникати нейтропенія/агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та за відсутності інших обтяжливих факторів нейтропенія розвивається рідко. З особливою обережністю слід застосовувати препарат Лізіноприл у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини, на фоні прийому імунодепресантів, алопуринолу або прокаїнаміду, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У деяких пацієнтів виникали важкі інфекції, у ряді випадків стійкі до інтенсивної антибіотикотерапії. При застосуванні Лізиноприлу у таких пацієнтів рекомендується періодично контролювати вміст лейкоцитів у крові. Пацієнти повинні повідомляти лікаря про будь-які ознаки інфекційних захворювань (наприклад, біль у горлі, гарячка). Алергічні реакції У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ при проведенні десенсибілізації отрутою гіменоптери (перетинчастокрилих), дуже рідко можлива поява загрозливого життя анафілактоїдної реакції. Необхідно тимчасово припинити лікування інгібітором АПФ перед початком курсу десенсибілізації. Можливе виникнення анафілактоїдних реакцій при одночасному проведенні гемодіалізу з використанням високопроточних мембран (в т.ч. AN69®). Необхідно розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого антигіпертензивного засобу. Можливий розвиток анафілактоїдних реакцій при проведенні аферезу ЛПНГ. Ангіоневротичний набряк особи, кінцівок, губ, язика може виникнути у будь-який період лікування, вимагає відміни препарату, застосування антигістамінних препаратів та спостереження за пацієнтом з боку лікаря до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк з набряком горла може бути причиною обструкції дихальних шляхів і, як наслідок, летального результату. Необхідно проводити невідкладну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) та забезпечити прохідність дихальних шляхів. Етнічні відмінності Слід враховувати, що у пацієнтів негроїдної раси ризик розвитку ангіоневротичного набряку є вищим. Як і інші інгібітори АПФ, лізиноприл менш ефективний щодо зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси. Даний ефект пов'язаний з вираженим переважанням низькоренінового статусу у пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією. Порушення функції печінки У поодиноких випадках на фоні прийому інгібіторів АПФ спостерігався синдром розвитку холестатичної жовтяниці з переходом у фульмінантний некроз печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому незрозумілий. При появі жовтяниці або значного підвищення активності "печінкових" ферментів на фоні прийому інгібіторів АПФ слід припинити прийом препарату (див. розділ "Побічна дія"), пацієнт повинен перебувати під відповідним медичним наглядом. Сухий кашель При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали сухий кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Подвійна блокада РААС Повідомлялося про випадки артеріальної гіпотензії, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у сприйнятливих пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, що впливають на цю систему. Тому подвійна блокада РААС внаслідок поєднання інгібітору АПФ з АРА II або аліскіреном не рекомендується. Пацієнти з цукровим діабетом При застосуванні препарату у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби або інсулін, протягом першого місяця лікування необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних про вплив лізиноприлу в терапевтичних дозах на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Однак необхідно враховувати, що при його застосуванні можливий розвиток артеріальної гіпотензії, запаморочення та сонливості, які можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
608,00 грн
540,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
470,00 грн
400,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс.: омепразол 20 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор H+-K+-АТФ-ази. Гальмує активність H+-K+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і тим самим блокує заключну стадію секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної та стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Внаслідок зниження секреції кислоти зменшує або нормалізує вплив кислоти на стравохід у пацієнтів із рефлюкс-езофагітом. Омепразол має бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація H. pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дозволяє швидко усунути симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоєння пошкодженої слизової та стійкої тривалої ремісії та зменшити ймовірність розвитку кровотечі із ШКТ.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Проникає у парієтальні клітини слизової оболонки шлунка. Зв'язування з білками плазми становить близько 95%, переважно з альбумінами. Біотрансформується у печінці. Виводиться нирками – 72-80%, з калом – близько 20%. T1/2 0.5-1 год. У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки T1/2 збільшується до 3 год.Клінічна фармакологіяІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori), рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом НН.Протипоказання до застосуванняХронічні захворювання печінки (в т.ч. в анамнезі), дитячий вік, підвищена чутливість до омепразолу.Вагітність та лактаціяЧерез відсутність клінічного досвіду омепразол не рекомендується застосовувати при вагітності. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Через відсутність досвіду клінічного застосування омепразол не рекомендується застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко - нудота, діарея, запор, біль у животі, метеоризм. З боку ЦНС: рідко - головний біль, запаморочення, слабкість. З боку системи кровотворення: в окремих випадках - анемія, еозинопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку сечовидільної системи: в окремих випадках - гематурія, протеїнурія. З боку кістково-м'язової системи: в окремих випадках - артралгія, м'язова слабкість, міалгія. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні описані випадки розвитку симптомів токсичної дії бензодіазепінів, що пов'язано з пригніченням активності ізоферментів CYP3A та, мабуть, CYP2C9. При одночасному застосуванні з атракурію безілатом пролонгуються ефекти атракурію безілату. При одночасному застосуванні з вісмуту трикалію дицитратом можливе небажане підвищення абсорбції вісмуту. При одночасному застосуванні з дигоксином можливе невелике підвищення концентрації омепразолу у плазмі. При одночасному застосуванні з дисульфірамом описано випадок порушення свідомості та кататонії; з індинавіром – можливе зменшення концентрації індинавіру у плазмі крові; з кетоконазолом – зменшення абсорбції кетоконазолу. При тривалому одночасному застосуванні з кларитроміцином відбувається підвищення концентрацій омепразолу та кларитроміцину у плазмі крові. Описано випадки зменшення виведення метотрексату з організму у пацієнтів, які отримують омепразол. При одночасному застосуванні з теофіліном можливе невелике підвищення кліренсу теофіліну. Вважають, що при одночасному застосуванні омепразолу у високих дозах та фенітоїну можливе підвищення концентрації фенітоїну у плазмі крові. Описано випадки підвищення концентрації циклоспорину в плазмі при одночасному застосуванні з циклоспорином. При одночасному застосуванні з еритроміцином описано випадок підвищення концентрації омепразолу в плазмі, при цьому ефективність омепразолу зменшувалася.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо разова доза становить 20-40 мг. Добова доза – 20-80 мг; частота застосування - 1-2 рази на добу. Тривалість лікування – 2-8 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії необхідно унеможливити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), т.к. лікування омепразолом може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику. На фоні застосування омепразолу можливе спотворення результатів лабораторних досліджень функції печінки та показників концентрації гастрину у плазмі крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему