Лекарства и БАД Др. Фальк Фарма ГмбХ
Склад, форма випуску та упаковкаСаші - 1 пак. діюча речовина: будесонід 9 мг; допоміжні речовини (ядро гранул): цукрова крупка (цукроза, крохмаль кукурудзяний) 900 мг, лактози моногідрат 36 мг, повідон К25 2,7 мг; допоміжні речовини (оболонка гранул): метакрилової кислоти і метилметакрилату сополімер 1:1 2:0,1:1 (амоніо-метакрилату сополімер, тип В, Еудрагіт RS) 9 мг, метилметакрилату, триметиламоніоетилметакрилату хлориду та етилакрилату сополімер 2:0,2:1 (амоніо-метакрилату сополімер, тип В, Еудрагіт RL) 6 3 мг, триетилцитрат 126 мг, тальк 1341 мг; допоміжні речовини (ароматична суміш): камедь ксантанова 25 мг, сорбітол 899,5 мг, лимонна кислота безводна 35 мг, сукралоза 3 мг, лимонний ароматизатор 10 мг, тальк 20 мг, магнію стеарат 3 мг. Гранули кишковорозчинні 9 мг. По 2215 мг (9 мг будесоніду) в пакет з поліестеру/алюмінію/поліетилену, по 20 або 50 пакетів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиСуміш порошку та гранул округлої форми або гранули округлої форми від білого до майже білого кольору, із лимонним запахом.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаВсмоктування Вивільнення будесоніду із гранул починається через 2-3 години. Після одноразового прийому натщесерце 9 мг будесоніду максимальна концентрація в плазмі (Сmах) становить 2,2 нг/мл і досягається приблизно через 6 годин. Системна біодоступність при прийомі натще становить 9-13%. Розподіл Будесонід має великий обсяг розподілу (приблизно 3 л/кг). Зв'язування з білками плазми становить 85-90%. Метаболізм Приблизно 90% будесоніду метаболізуються печінкою з утворенням метаболітів із низькою глюкокортикостероїдною активністю. Утворені метаболіти (6β-гідроксибудесонід і 16α-гідроксипреднізолон) мають низьку біологічну активність (не більше 1% від активності будесоніду). Виведення Середній період напіввиведення становить приблизно 3-4 години. Одночасне вживання їжі сповільнює виведення на 2-3 години, але не змінює швидкість всмоктування. Середнє значення кліренсу будесоніду становить 10-15 л/хв. Будесонід виводиться нирками у незначних кількостях. Особливі групи пацієнтів (пацієнти з порушеннями функції печінки) Залежно від типу та тяжкості захворювання печінки метаболізм будесоніду у системі цитохрому CYP3A у таких пацієнтів може бути знижений.ФармакодинамікаДія препарату Буденофальк ґрунтується переважно на місцевій дії у кишечнику. Будесонід є негалогенізованим глюкокортикостероїдом, що має протизапальну дію, засновану на інгібуванні вивільнення медіаторів з опасистих клітин, базофілів і макрофагів, перерозподілі та гальмуванні міграції клітин запалення. Одним із можливих механізмів дії будесоніду є індукція синтезу специфічних білків, таких як макрокортин. Інгібуючи фосфоліпазу А2, макрокортин зменшує утворення арахідонової кислоти з фосфоліпідів клітинних мембран та опосередковано запобігає синтезу медіаторів запалення – лейкотрієнів та простагландинів.Показання до застосуванняІндукція ремісії у пацієнтів із загостренням легкої та середньотяжкої форм хвороби Крона з ураженням клубової кишки та/або висхідної ободової кишки. Індукція ремісії у пацієнтів з активним колагенозним колітом.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будесоніду або інших компонентів препарату, цироз печінки, дитячий вік (до 18 років), непереносимість лактози, фруктози, галактози, глюкозно-галактозна мальабсорбція, цукрозо-ізомальтазна недостатність, дефіцит лактази. З обережністю Туберкульоз, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, остеопороз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, глаукома, катаракта, обтяжений сімейний анамнез за діабетом або глаукомою, а також деякі інші стани, при яких застосування глюкокортикостероїдів може призвести до ефекту.Вагітність та лактаціяПід час вагітності застосування Буденофальку можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Будесонід у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком, тому в період лікування необхідно припинити грудне вигодовування або ухвалити рішення про припинення лікування будесонідом з урахуванням користі від грудного вигодовування дитини та користі терапії для жінки.Побічна діяНаведені нижче небажані явища, зазначені при застосуванні препарату, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000) до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000). Порушення з боку обміну речовин і харчування: Часто - Синдром Кушинга, наприклад, луноподібне обличчя, абдомінальне ожиріння, зниження толерантності до глюкози, цукровий діабет, гіпертензія, затримка натрію з розвитком набряків, підвищена екскреція калію, зниження функції або атрофія кори надниркових залоз, , стероїдні акне, розлад секреції статевих гормонів (наприклад, аменорея, гірсутизм, імпотенція); Дуже рідко – затримка зростання у дітей. Порушення з боку органу зору: Дуже рідко – Глаукома, катаракта. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже рідко: - Скарги з боку шлунка, гастродуоденальні виразки, панкреатит, запор. Порушення з боку імунної системи: Часто – підвищений ризик інфекційних захворювань. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: Часто – м'язовий та суглобовий біль, м'язова слабкість та м'язові посмикування (скорочення), остеопороз; Дуже рідко – асептичний некроз кісток (стегно та головка плечової кістки). Порушення з боку нервової системи: Часто – головний біль; Дуже рідко – Доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (pseudotumor cerebri), у тому числі набряк диска зорового нерва у підлітків. Порушення психіки: Часто – депресія, дратівливість, ейфорія; Дуже рідко – численні психіатричні ефекти та зміни поведінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Часто – алергічна екзантема, петехії, екхімози, уповільнення загоєння ран, контактний дерматит. Порушення з боку судин: Дуже рідко: Підвищений ризик розвитку тромбозів, васкуліт (синдром відміни після тривалої терапії). Загальні розлади: Дуже рідко – Втома (втома), загальне нездужання. При застосуванні препарату Буденофальк також можуть бути побічні ефекти, характерні для всіх системних глюкокортикостероїдів. Подібні побічні ефекти залежать від дози, тривалості терапії, супутнього або попереднього лікування іншими глюкокортикоїдними препаратами, а також від індивідуальної чутливості. При переведенні хворих з прийому системних глюкокортикостероїдів на будесонід можуть посилюватися або знову виникнути позакишкові симптоми (особливо ураження шкіри та суглобів).Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічні взаємодії Серцеві глікозиди: Дія серцевих глікозидів може посилюватись через дефіцит калію. Діуретики: Може збільшуватися екскреція калію. Фармакокінетичні взаємодії Інгібітори цитохрому CYP3A (Р450), наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, тролеандоміцин, еритроміцин, кларитроміцин, циклоспорин, грейпфрутовий сік можуть посилювати ефект глюкокортикостероїдів. Індуктори цитохрому CYP3A (Р450), наприклад, карбамазепін та рифампіцин, можуть знижувати системний, а також місцевий вплив будесоніду на слизову оболонку кишечника. У цьому випадку потрібна корекція дози будесоніду. Субстрати CYP3A (Р450) можуть конкурувати з будесонідом. Сполуки та лікарські засоби, які метаболізують за участю CYP3A, можуть призводити до підвищення концентрації будесоніду в плазмі крові, якщо конкуруюча речовина має велику спорідненість до CYP3A, або, якщо будесонід має велику спорідненість до CYP3A, то можливе підвищення концентрації конкуруючої речовини в плазмі крові. Посилення ефектів кортикостероїдів, пов'язане з підвищенням їхньої концентрації в плазмі крові, спостерігалося у жінок, які приймали естрогени або великі дози комбінованих оральних контрацептивів. Цей факт не спостерігався при використанні низькодозованих комбінованих оральних контрацептивів. Одночасне призначення циметидину та будесоніду може призводити до клінічно незначущого підвищення рівня будесоніду у плазмі крові. Теоретично не можна виключити взаємодію з іонообмінними смолами, здатними пов'язувати стероїди (наприклад, холестираміном), а також антацидами. При одночасному прийомі цих препаратів з Буденофальком внаслідок взаємодії може зменшуватись лікувальний ефект будесоніду. Одночасний прийом будесоніду з цими препаратами можливий з інтервалом не менше двох годин.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Рекомендована добова доза: 1 пакет (відповідає 9 мг будесоніду) 1 раз на день вранці за півгодини до їди. Гранули слід помістити на язик і проковтнути, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 8 тижнів. Наприкінці курсу лікування препарат слід приймати з подовженими інтервалами між прийомами, наприклад, через день протягом 2 тижнів, після чого лікування може бути припинено.ПередозуванняВипадків передозування досі не виявлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБуденофальк може пригнічувати функцію гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи. Перед оперативним втручанням чи впливом іншого стресового фактора рекомендується додаткове призначення системних глюкокортикостероїдів. Буденофальк містить лактозу, сахарозу та сорбітол. Препарат не слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими станами непереносимості галактози або фруктози, недостатністю сахарози-ізомальтази або глюкозно-галактозною мальабсорбцією, а також дефіцитом лактази. Пригнічення запальної відповіді та імунної функції при прийомі препарату підвищує схильність до тяжкого перебігу інфекцій. Слід враховувати ризик погіршення перебігу бактеріальних, грибкових, амебних та вірусних інфекцій під час лікування препаратом Буденофальк. Пацієнтам, які не переносили раніше вітряну віспу, слід утриматися від контактів з хворими на вітряну віспу або оперізуючим лишаєм. У разі контакту або ризику зараження вітряною віспою таким пацієнтам потрібне проведення пасивної імунізації з використанням імуноглобуліну проти вітряної віспи. Імунізація має бути проведена протягом 10 днів після контакту з хворим. Прийом будесоніду припиняти не варто, може знадобитися збільшення дози. Пацієнти з ослабленим імунітетом при контакті хворим на кір повинні якнайшвидше отримати лікування нормальними імуноглобулінами. Пацієнтам, які постійно приймають будесонід, не слід призначати живі вакцини, у зв'язку з можливим придушенням відповіді антитіл на такі вакцини. При призначенні високих доз та тривалого лікування можуть виникати системні ефекти кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга, пригнічення функції надниркових залоз, зниження мінералізації кісток, катаракту, глаукому та різноманітні психічні порушення (див. розділ "Побічна дія"). Препарат має переважно місцеву дію, внаслідок чого не можна очікувати сприятливої дії препарату у пацієнтів із позакишковими симптомами. Лікування препаратом Буденофальк не показано пацієнтам із хворобою Крона з ураженням верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Лікування препаратом Буденофальк призводить до більшого зниження рівнів стероїдних гормонів в організмі, ніж звичайна терапія стероїдними препаратами для внутрішнього прийому. При переході з інших схем лікування стероїдними препаратами можлива поява симптомів, пов'язаних із зміною рівня стероїдних гормонів в організмі. При прийомі препарату Буденофальк у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки очікується підвищення системної біодоступності будесоніду. У хворих із захворюваннями печінки без цирозу добові дози препарату Буденофальк є безпечними, необхідності корекції дози таких пацієнтів немає. Прийом препарату Буденофальк може давати позитивний результат під час проб на допінг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів (підвищення артеріального тиску, головний біль) слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
686,00 грн
610,00 грн
Фасування: N6 Форма випуску: порошок д/приготування розчину д/прийому всередину Упакування: пак. Виробник: Др. Фальк Фарма ГмбХ Завод-виробник: Лозан Фарма ГмбХ(Німеччина).
Фасування: N20 Форма випуску: гранули д/приготування суспензії. Упаковка: саші Производитель: Др. Фальк Фарма ГмбХ Завод-производитель: Др.
5 234,00 грн
420,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаГранули 500мг - 1 пак. активні речовини: месалазин (5-АСК) – 500 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 200 мг, гіпромеллоза - 18 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 0. 25 мг, еудражит NE40D (40% дисперсія сополімеру метилметакрилату та етилакрилату (2:1) і 2% но4но 5 мг, суха речовина 33% емульсії симетикону (складається з 92% симетикону, 7.
Склад, форма випуску та упаковкаПіна ректальна дозована - 1 аплікація активні речовини: месалазин (5-АСК) – 1000 мг; Допоміжні речовини: пропіленгліколь - 3. 4364 г, натрію дисульфіт - 0. 05 г, полісорбат 60 - 0.
Склад, форма випуску та упаковкасклад Супозиторії ректальні 250мг - 1 супп. активні речовини: месалазин (5-АСК) – 2500 мг; допоміжні речовини: жир твердий. 5 штук.
680,00 грн
306,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 250мг, покриті кишково-розчинною плівковою оболонкою - 1 табл. активні речовини: месалазин – 250 мг; допоміжні речовини: карбонат натрію; гліцин; повідон; МКЦ; кремнію діоксид колоїдний; стеарат кальцію; гіпромелоза; метакрилової кислоти та метакрилату сополімер 1:1; дибутілфталат; тальк; титану діоксид; барвник заліза оксид жовтий; макрогол; бутілметакрилат У блістері 10 прим. ; у коробці 5 або 10 блістерів.
Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія ректальна 2/4г - 1 фл. активні речовини: месалазин (5-АСК) - 2/4г; Допоміжні речовини: камедь ксантанова, карбомер, етиламіноацетат натрію, бензоат натрію, калію дисульфіт, калію ацетат, вода очищена, азот газоподібний. 30/60 мл - флакони поліетиленові (1) - упаковки контурні (1) - картонні пачки.
1 824,00 грн
306,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 500мг, покриті кишково-розчинною плівковою оболонкою - 1 табл. активні речовини: месалазин – 500 мг; допоміжні речовини: карбонат натрію; гліцин; повідон; МКЦ; кроскармелоза натрію; кремнію діоксид колоїдний; стеарат кальцію; гіпромелоза; метакрилової кислоти та метакрилату сополімер 1:1; дибутілфталат; тальк; титану діоксид; барвник заліза оксид жовтий; макрогол; бутілметакрилат. У блістері 10 прим.
Склад, форма випуску та упаковкасклад Супозиторії ректальні 250мг - 1 супп. активні речовини: месалазин (5-АСК) – 2500 мг; допоміжні речовини: жир твердий. 5 штук.
Склад, форма випуску та упаковкасклад Супозиторії ректальні 250мг - 1 супп. активні речовини: месалазин (5-АСК) – 2500 мг; допоміжні речовини: жир твердий. 5 штук.
3 018,00 грн
356,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаГранули 500мг - 1 пак. активні речовини: месалазин (5-АСК) – 500 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 200 мг, гіпромеллоза - 18 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 0. 25 мг, еудражит NE40D (40% дисперсія сополімеру метилметакрилату та етилакрилату (2:1) і 2% но4но 5 мг, суха речовина 33% емульсії симетикону (складається з 92% симетикону, 7.
1 050,00 грн
292,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 500мг, покриті кишково-розчинною плівковою оболонкою - 1 табл. активні речовини: месалазин – 500 мг; допоміжні речовини: карбонат натрію; гліцин; повідон; МКЦ; кроскармелоза натрію; кремнію діоксид колоїдний; стеарат кальцію; гіпромелоза; метакрилової кислоти та метакрилату сополімер 1:1; дибутілфталат; тальк; титану діоксид; барвник заліза оксид жовтий; макрогол; бутілметакрилат. У блістері 10 прим.
Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 5 мл (1 мірна склянка): Діюча речовина: урсодезоксіхолева кислота 250 мг; Допоміжні речовини: кислота бензойна 7,5 мг, вода очищена 2875,5 мг, ксилітол 1600 мг, гліцерол 500 мг, целюлоза мікрокристалічна 100 мг, пропіленгліколь 50 мг, натрію цитрат 25 мг, натрію циклу 1 мг, хлорид натрію 3 мг, ароматизатор лимонний (Givaudan PHL-134488) 1,5 мг. По 250 мл у флакон темного скла з кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину; по 1 флакону разом із мірним стаканчиком та інструкцією із застосування в пачці картонної з контролем першого розтину.Опис лікарської формиОднорідна суспензія білого кольору, що містить дрібні бульбашки повітря з ароматом лимона.Фармакотерапевтична групаГепатопротекторний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо урсодезоксихолевая кислота швидко всмоктується в худої кишці та проксимальному відділі клубової кишки шляхом пасивної дифузії, а в дистальному відділі клубової кишки - за рахунок активного транспорту. Всмоктується приблизно 60-80% прийнятої дози. Після всмоктування урсодезоксихолева кислота майже повністю кон'югує в печінці з гліцином та таурином і виводиться з жовчю. При першому проходженні через печінку метаболізується до 60%. Залежно від добової дози, типу захворювання та стану печінки, у жовчі накопичується більша або менша кількість урсодезоксихолевої кислоти. У той самий час спостерігається відносне зниження вмісту інших, більш ліпофільних жовчних кислот. Під дією кишкових бактерій урсодезоксихолева кислота частково розпадається з утворенням 7-кето-літохолевої та літохолевої кислоти. Літохолева кислота гепатотоксична; у деяких видів тварин вона спричиняє пошкодження паренхіми печінки. В організмі людини вона всмоктується лише у невеликих кількостях. У процесі метаболізму відбувається її сульфатування в печінці, за рахунок чого вона знешкоджується ще до того, як відбувається її екскреція у жовч, і виводиться з організму з калом. Період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить від 35 до 58 дня.ФармакодинамікаГепатопротекторний засіб, що має жовчогінну дію. Зменшує синтез холестерину в печінці, всмоктування його в кишечнику та концентрацію в жовчі, підвищує розчинність холестерину в жовчовивідній системі, стимулює утворення та виділення жовчі. Знижує літогенність жовчі, збільшує вміст жовчних кислот; викликає посилення шлункової та панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, виявляє гіпоглікемічну дію. Викликає часткове або повне розчинення холестеринового каміння при ентеральному застосуванні, зменшує насиченість жовчі холестерином, що сприяє мобілізації холестерину з жовчного каміння. Чинить імуномодулюючу дію, впливає на імунологічні реакції в печінці: зменшує експресію деяких антигенів на мембрані гепатоцитів, впливає на кількість Т-лімфоцитів, утворення інтерлейкіну-2,зменшує кількість еозинофілів. Педіатрична популяція Муковісцидоз (кістозний фіброз) Згідно з даними клінічних звітів, є багаторічний досвід (до 10 років і більше) лікування урсодезоксихолевою кислотою педіатричних хворих, які страждають на гепатобіліарну хворобу, пов'язану з муковісцидозом (CFAHD). Є дані у тому, що терапія урсодезоксихолевой кислотою здатна знижувати проліферацію жовчних проток, уповільнювати розвиток ушкоджень, виявлених при гістологічному дослідженні, і навіть сприяти зворотному розвитку змін гепатобіліарної системи у разі, якщо терапія починається ранніх стадіях CFAHD. З метою оптимізації ефективності лікування терапію урсодезоксихолевою кислотою слід розпочинати якомога раніше після встановлення діагнозу CFAHD.Показання до застосуванняРозчинення холестеринових каменів жовчного міхура, біліарний рефлюкс-гастрит, первинний біліарний цироз печінки при відсутності ознак декомпенсації, хронічні гепатити різного генезу, первинний склерозуючий холангіт, муковісцидоз.Протипоказання до застосуванняРентгенопозитивне (з високим вмістом кальцію) жовчне каміння; порушення скоротливої здатності жовчного міхура, закупорка жовчних шляхів (закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура), часті епізоди жовчної коліки; гострі запальні захворювання жовчного міхура та жовчних проток; цироз печінки у стадії декомпенсації; виражена печінкова та/або ниркова недостатність, підвищена чутливість до компонентів препарату або інших жовчних кислот. Педіатрична популяція Невдало виконана портоентеростомія або випадки відсутності відновлення нормального потоку жовчі у дітей з атрезією жовчовивідних шляхів. Урсодезоксихолева кислота не має вікових обмежень у застосуванні, але дітям віком до 3 років рекомендується застосовувати Урсофальк у суспензії, оскільки можуть виникати труднощі при ковтанні капсул.Вагітність та лактаціяЗа даними досліджень на тваринах урсодезоксихолева кислота не впливає на фертильність. Дані щодо впливу лікування урсодезоксихолевою кислотою на фертильність у людини відсутні. Дані про використання урсодезоксихолевої кислоти у вагітних жінок мають обмежений характер або відсутні. Дослідження на тваринах показали наявність репродуктивної токсичності на ранній стадії вагітності. Під час вагітності Урсофальк не повинен використовуватися, за винятком випадків, коли це явно необхідно. Застосування препарату жінками, які мають дітородний потенціал, можливе лише, якщо вони використовують надійні методи контрацепції. Рекомендується використовувати негормональні контрацептиви або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогену. Однак пацієнтам, які приймають Урсофальк для розчинення каміння у жовчному міхурі, слід використовувати ефективні негормональні контрацептиви, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть підвищувати утворення жовчного каміння.Можливість вагітності має бути виключена до початку лікування. Згідно з даними декількох документально підтверджених випадків, рівень урсодезоксихолевої кислоти в грудному молоці у жінок дуже низький і тому виникнення побічних реакцій у дітей при грудному вигодовуванні не очікується.Побічна діяОцінка небажаних явищ ґрунтується на наступній класифікації: Дуже часті (≥ 1/10); Часті (≥ 1/100 – < 1/10); Нечасті (≥ 1/1000 – < 1/100); Рідкісні (≥ 1/10000-< 1/1000); Дуже рідкісні (<1/10000). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: У клінічних дослідженнях на фоні лікування урсодезоксихолевою кислотою частими були неоформлений випорожнення або діарея. При лікуванні первинного цирозу біліарного дуже рідко спостерігалися гострі болі в правій верхній частині живота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: У дуже поодиноких випадках на фоні лікування урсодезоксихолевою кислотою може статися кальцинування жовчного каміння. При лікуванні розвинених стадій первинного біліарного цирозу в окремих випадках спостерігалася декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни препарату. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: У дуже поодиноких випадках можуть спостерігатися алергічні реакції, у тому числі кропив'янка. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, будь ласка, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиКолестирамін, колестипол та антациди, що містять алюмінію гідроксид або смектит (алюмінію оксид), знижують абсорбцію урсодезоксихолевої кислоти в кишечнику і таким чином зменшують її поглинання та ефективність. Якщо ж використання препаратів, що містять хоча б одну з цих речовин, все ж таки є необхідним, їх потрібно приймати мінімум за 2 години до прийому Урсофальку. Урсодезоксихолева кислота може впливати на поглинання циклоспорину із кишечника. Тому у хворих, які приймають циклоспорин, лікар повинен перевірити концентрацію циклоспорину в крові та скоригувати дозу циклоспорину у разі потреби. В окремих випадках Урсофальк може знижувати всмоктування ципрофлоксацину. У клінічному дослідженні за участю здорових добровольців одночасне застосування урсодезоксихолевої кислоти (500 мг на добу) та розувастатину (20 мг на добу) призводило до невеликого підвищення рівня розувастатину у плазмі крові. Клінічна значимість цієї взаємодії у тому числі щодо інших статинів невідома. Було показано, що у здорових добровольців урсодезоксіхолева кислота знижує пікові концентрації в плазмі (Сmах) і площа під кривою "концентрація - час" (AUC) блокатора повільних кальцієвих каналів - нітрендипіну. У разі одночасного застосування нітрендипіну та урсодезоксихолевої кислоти рекомендується ретельний моніторинг. Може знадобитися збільшення дози нітрендипіну. Існують також повідомлення про взаємодію з дапсоном, що призводило до зменшення терапевтичного ефекту останнього. Ці спостереження, поряд з даними експериментів in vitro, дають підстави вважати, що урсодезоксіхолева кислота здатна індукувати ферменти системи цитохрому Р450 3А. Однак у спланованому дослідженні взаємодії з будесонідом, який є відомим субстратом цитохрому Р450 3А, індукція не була відзначена. Естрогенні гормони та препарати, що знижують рівень холестерину в крові, такі як клофібрат, збільшують секрецію холестерину в печінці і, отже, можуть стимулювати утворення жовчного каміння, що нівелює ефект урсодезоксихолевої кислоти, яка використовується для розчинення каміння у жовчному міхурі.Спосіб застосування та дозиРозчинення холестеринового жовчного каміння Доза, що рекомендується, становить 10 мг урсодезоксихолевой кислоти на 1 кг маси тіла на добу, що відповідає: Маса тіла Мірний стаканчик Відповідає (мл) 5 - 7 кг 1/4 _ _ 1,25 8 – 12 кг 1/2 _ _ 2,50 13 – 18 кг 3/4 _ _ 3,75 19-25 кг 1 5,00 26 - 35 кг 1 1 / 2 7,50 36 - 50 кг 2 10,00 51 -65 кг 2 1 / 2 12,50 66 – 80 кг 3 15,00 81 - 100 кг 4 20,00 Понад 100 кг 5 25,00 Препарат слід приймати щодня увечері перед сном. Тривалість лікування 6-12 місяців. Для профілактики повторного холелітіазу рекомендовано прийом препарату протягом декількох місяців після розчинення каміння. Лікування біліарного рефлюкс-гастриту 1 мірна склянка Урсофалька щодня увечері перед сном. Курс лікування від 10-14 днів до 6 місяців, за необхідності – до 2 років. Лікування первинного біліарного цирозу Добова доза залежить від маси тіла та становить від 2 до 7 мірних стаканчиків (приблизно від 14 мг ± 2 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла). Рекомендується наступний режим застосування: Маса тіла (кг) Мірні стаканчики Урсофальк суспензії для прийому внутрішньо 250 мг/5мл Перші 3 місяці лікування згодом Ранок Вдень Вечір Вечір (1 раз на день) 8-11 - 1/4 _ _ 1/4 _ _ 1/2 _ _ 12-15 1/4 _ _ 1/4 _ _ 1/4 _ _ 3/4 _ _ 16-19 1/2 _ _ - 1/2 _ _ 1 20-23 1/4 _ _ 1/2 _ _ 1/2 _ _ 1 1 / 4 24-27 1/2 _ _ 1/2 _ _ 1/2 _ _ 1 1 / 2 28-31 1/4 _ _ 1/2 _ _ 1 1 3 / 4 32-39 1/2 _ _ 1/2 _ _ 1 2 40-47 1/2 _ _ 1 1 2 1 / 2 48-62 1 1 1 3 63-80 1 1 2 4 81-95 1 2 2 5 96-115 2 2 2 6 Понад 115 2 2 3 7 Симптоматичне лікування хронічних гепатитів різного генезу - добова доза 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість лікування – 6-12 місяців і більше. Первинний склерозуючий холангіт – добова доза 12-15 мг/кг; при необхідності доза може бути збільшена до 20 мг/кг у 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до кількох років. Муковісцидоз (кістозний фіброз) - добова доза 20 мг/кг/сут на 2-3 прийоми, з подальшим збільшенням до 30 мг/кг/сут при необхідності. Маса тіла більше 10 кг: дозування 20-25 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг/добу. Мірний пристрій: мірний стаканчик Маса тіла (кг) Добова доза урсодезоксіхолевої кислоти (мг/кг маси тіла) Кількість мірних стаканчиків суспензії Урсофальку 250 мг/5 мл Ранок Вечір 11-12 21-23 1/2 _ _ 1/2 _ _ 13-15 21-24 1/2 _ _ 3/4 _ _ 16-18 21-23 3/4 _ _ 3/4 _ _ 19-21 21-23 3/4 _ _ 3/4 _ _ 22-23 22-23 1 1 24-26 22-23 1 1 1 / 4 27-29 22-23 1 1 / 4 1 1 / 4 30-32 21-23 1 1 / 4 1 1 / 2 33-35 21-23 1 1 / 2 1 1 / 2 36-38 21-23 1 1 / 2 1 3 / 4 39-41 21-22 1 3 / 4 1 3 / 4 42-47 20-22 1 3 / 4 2 48-56 20-23 2 1/4 _ _ 2 1/4 _ _ 57-68 20-24 2 3 / 4 2 3 / 4 69-81 20-24 3 1 / 4 3 1 / 4 82-100 20-24 4 4 > 100 4 1 / 2 4 1 / 2 * Таблиця перерахунку: Пероральна суспензія У рсодезоксихолева кислота 1 мірна склянка 5 мл 250 мг 3/4 мірного стаканчика _ 3,75 мл 187,5 мг ½ мірного стаканчика 2,5 мл 125 мг 1/4 мірного стаканчика _ 1,25 мл 62,5 мг Діти з масою тіла до 10 кг хворіють дуже рідко. У цьому випадку слід використовувати одноразовий комерційно доступний шприц. Разові дози для дітей з масою тіла до 10 кг слід відміряти за допомогою шприца, оскільки мірний стаканчик, що надається, не розрахований на обсяги менше 1,25 мл. Використовуйте одноразовий 2 мл шприц з градацією 0,1 мл. Зверніть увагу: одноразові шприци не входять до комплекту пакування з препаратом, але можуть бути придбані у місцевій аптеці. Щоб відміряти потрібну дозу за допомогою шприца: Перш ніж відкривати флакон, струсіть його. Налийте невелику кількість суспензії в мірну склянку, яка входить до комплекту упаковки з препаратом. Наберіть у шприц трохи більший обсяг препарату. Постукайте пальцями по шприцю, щоб видалити бульбашки повітря з набраної суспензії. Переконайтеся, що в шприці є необхідний об'єм суспензії; за потреби наберіть або спустіть зайвий об'єм. Обережно перелийте вміст шприца безпосередньо в рот дитини. Не вставляйте шприц у флакон. Не виливайте невикористану суспензію зі шприца або мірного стаканчика назад у флакон. Маса тіла до 10 кг: дозування 20 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг/добу. Мірний пристрій: одноразовий шприц Маса тіла (кг) Доза суспензії Урсофальку 250 мг/5 мл (мл) Ранок Вечір 4 0,8 0,8 4,5 0,9 0,9 5 1,0 1,0 5,5 1,1 1,1 6 1,2 1,2 6,5 1,3 1,3 7 1,4 1,4 7,5 1,5 1,5 8 1,6 1,6 8,5 1,7 1,7 9 1,8 1,8 9,5 1,9 1,9 10 2,0 2,0 Неалкогольний стеатогепатит - середня добова доза 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6-12 місяців і більше. Алкогольна хвороба печінки – середня добова доза 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6-12 місяців і більше. Дискінезія жовчовивідних шляхів - середня добова доза 10 мг/кг на 2 прийоми протягом від 2 тижнів до 2 місяців. При необхідності курс лікування рекомендується повторити.ПередозуванняПри передозуванні можлива діарея. Як правило, інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки зі збільшенням дози поглинання урсодезоксихолевої кислоти зменшується і відповідно більша її кількість виділяється з фекаліями. Необхідності застосування специфічних заходів при передозуванні немає. Лікування наслідків діареї симптоматичне, спрямоване на поповнення обсягу рідини та відновлення електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом препарату Урсофальк повинен здійснюватись під наглядом лікаря. Протягом перших трьох місяців лікування слід контролювати функціональні показники печінки: трансамінази, лужну фосфатазу та гамма-глютамілтранспептидазу у сироватці крові кожні 4 тижні, а потім кожні 3 місяці. Контроль цих параметрів дозволяє виявити порушення функції печінки на ранніх стадіях. Також це стосується пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу. Крім того, так можна швидко визначити, чи реагує пацієнт з первинним біліарним цирозом на лікування. При застосуванні для розчинення холестеринового жовчного каміння: Для того щоб оцінити прогрес у лікуванні та для своєчасного виявлення ознак кальцинозу каменів залежно від розміру каміння, жовчний міхур слід візуалізувати (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень у положенні стоячи та лежачи на спині (ультразвукове дослідження) через 6-10 місяців після початку лікування . Якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або у випадках кальцинозу каменів, слабкої скоротливості жовчного міхура або частих нападів кольк, препарат Урсофальк застосовувати не слід. Пацієнткам, які приймають Урсофальк для розчинення жовчного каміння, необхідно використовувати ефективні негормональні методи контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть збільшувати утворення жовчного каміння. При лікуванні пацієнтів на пізніх стадіях первинного цирозу біліарного: Вкрай рідко відзначалися випадки декомпенсації цирозу печінки. Після припинення терапії відзначався частковий зворотний розвиток проявів декомпенсації. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом в окремих випадках на початку лікування можливе посилення клінічних симптомів, наприклад, може посилитися свербіж. У цьому випадку дозу препарату необхідно знизити, а потім поступово знову збільшувати, як описано в розділі "Спосіб застосування та дози". При застосуванні у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом: Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг/кг/добу) у пацієнтів з цією патологією може спричинити серйозні побічні явища. У пацієнтів з діареєю слід зменшити дозу препарату. При персистуючій діареї слід припинити лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Урсодезоксихолевая кислота не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами або цей вплив мінімальний.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: урсодезоксихолева кислота – 250 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний 73 мг, кремнію діоксид колоїдний 5 мг, стеарат магнію 2 мг, титану діоксид 1,94 мг, желатин 80,51 мг, вода очищена 14,55 мг, натрію лаурилсульфат 0,2 мг. По 10 капсул в алюміній/ПВХ блістер; по 1 блістеру разом з інструкцією із застосування в картонну пачку з контролем першого розтину. Капсули 250 мг, по 25 капсул в алюміній/ПВХ блістер; по 2 і 4 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиТверді непрозорі желатинові капсули №0; кришка білого кольору, корпус білого кольору. Вміст капсули – порошок або гранули білого кольору.Фармакотерапевтична групаГепатопротекторний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо урсодезоксихолевая кислота швидко всмоктується в худої кишці та проксимальному відділі клубової кишки шляхом пасивної дифузії, а в дистальному відділі клубової кишки - за рахунок активного транспорту. Всмоктується приблизно 60-80% прийнятої дози. Після всмоктування урсодезоксихолева кислота майже повністю кон'югує в печінці з гліцином та таурином і виводиться з жовчю. При першому проходженні через печінку метаболізується до 60%. Залежно від добової дози, типу захворювання та стану печінки, у жовчі накопичується більша або менша кількість урсодезоксихолевої кислоти. У той самий час спостерігається відносне зниження вмісту інших, більш ліпофільних жовчних кислот. Під дією кишкових бактерій урсодезоксихолева кислота частково розпадається з утворенням 7-кето-літохолевої та літохолевої кислоти. Літохолева кислота гепатотоксична; у деяких видів тварин вона спричиняє пошкодження паренхіми печінки. В організмі людини вона всмоктується лише у невеликих кількостях. У процесі метаболізму відбувається її сульфатування в печінці, за рахунок чого вона знешкоджується ще до того, як відбувається її екскреція у жовч, і виводиться з організму з калом. Період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить від 35 до 58 дня.ФармакодинамікаГепатопротекторний засіб, що має жовчогінну дію. Зменшує синтез холестерину в печінці, всмоктування його в кишечнику та концентрацію в жовчі, підвищує розчинність холестерину в жовчовивідній системі, стимулює утворення та виділення жовчі. Знижує літогенність жовчі, збільшує вміст жовчних кислот; викликає посилення шлункової та панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, виявляє гіпоглікемічну дію. Викликає часткове або повне розчинення холестеринового каміння при ентеральному застосуванні, зменшує насиченість жовчі холестерином, що сприяє мобілізації холестерину з жовчного каміння. Чинить імуномодулюючу дію, впливає на імунологічні реакції в печінці: зменшує експресію деяких антигенів на мембрані гепатоцитів, впливає на кількість Т-лімфоцитів, утворення інтерлейкіну-2,зменшує кількість еозинофілів. Педіатрична популяція Муковісцидоз (кістозний фіброз) Згідно з даними клінічних звітів, є багаторічний досвід (до 10 років і більше) лікування урсодезоксихолевою кислотою педіатричних хворих, які страждають на гепатобіліарну хворобу, пов'язану з муковісцидозом (CFAHD). Є дані у тому, що терапія урсодезоксихолевой кислотою здатна знижувати проліферацію жовчних проток, уповільнювати розвиток ушкоджень, виявлених при гістологічному дослідженні, і навіть сприяти зворотному розвитку змін гепатобіліарної системи у разі, якщо терапія починається ранніх стадіях CFAHD. З метою оптимізації ефективності лікування терапію урсодезоксихолевою кислотою слід розпочинати якомога раніше після встановлення діагнозу CFAHD.Показання до застосуванняРозчинення холестеринових каменів жовчного міхура, біліарний рефлюкс-гастрит, первинний біліарний цироз печінки при відсутності ознак декомпенсації, хронічні гепатити різного генезу, первинний склерозуючий холангіт, муковісцидоз.Протипоказання до застосуванняРентгенопозитивне (з високим вмістом кальцію) жовчне каміння; порушення скоротливої здатності жовчного міхура, закупорка жовчних шляхів (закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура), часті епізоди жовчної коліки; гострі запальні захворювання жовчного міхура та жовчних проток; цироз печінки у стадії декомпенсації; виражена печінкова та/або ниркова недостатність, підвищена чутливість до компонентів препарату або інших жовчних кислот. Педіатрична популяція Невдало виконана портоентеростомія або випадки відсутності відновлення нормального потоку жовчі у дітей з атрезією жовчовивідних шляхів. Урсодезоксихолева кислота не має вікових обмежень у застосуванні, але дітям віком до 3 років рекомендується застосовувати Урсофальк у суспензії, оскільки можуть виникати труднощі при ковтанні капсул.Вагітність та лактаціяЗа даними досліджень на тваринах урсодезоксихолева кислота не впливає на фертильність. Дані щодо впливу лікування урсодезоксихолевою кислотою на фертильність у людини відсутні. Дані про використання урсодезоксихолевої кислоти у вагітних жінок мають обмежений характер або відсутні. Дослідження на тваринах показали наявність репродуктивної токсичності на ранній стадії вагітності. Під час вагітності Урсофальк не повинен використовуватися, за винятком випадків, коли це явно необхідно. Застосування препарату жінками, які мають дітородний потенціал, можливе лише, якщо вони використовують надійні методи контрацепції. Рекомендується використовувати негормональні контрацептиви або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогену. Однак пацієнтам, які приймають Урсофальк для розчинення каміння у жовчному міхурі, слід використовувати ефективні негормональні контрацептиви, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть підвищувати утворення жовчного каміння.Можливість вагітності має бути виключена до початку лікування. Згідно з даними декількох документально підтверджених випадків, рівень урсодезоксихолевої кислоти в грудному молоці у жінок дуже низький і тому виникнення побічних реакцій у дітей при грудному вигодовуванні не очікується.Побічна діяОцінка небажаних явищ ґрунтується на наступній класифікації: Дуже часті (≥ 1/10); Часті (≥ 1/100 – < 1/10); Нечасті (≥ 1/1000 – < 1/100); Рідкісні (≥ 1/10000-< 1/1000); Дуже рідкісні (<1/10000). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: У клінічних дослідженнях на фоні лікування урсодезоксихолевою кислотою частими були неоформлений випорожнення або діарея. При лікуванні первинного цирозу біліарного дуже рідко спостерігалися гострі болі в правій верхній частині живота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: У дуже поодиноких випадках на фоні лікування урсодезоксихолевою кислотою може статися кальцинування жовчного каміння. При лікуванні розвинених стадій первинного біліарного цирозу в окремих випадках спостерігалася декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни препарату. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: У дуже поодиноких випадках можуть спостерігатися алергічні реакції, у тому числі кропив'янка. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, будь ласка, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиКолестирамін, колестипол та антациди, що містять алюмінію гідроксид або смектит (алюмінію оксид), знижують абсорбцію урсодезоксихолевої кислоти в кишечнику і таким чином зменшують її поглинання та ефективність. Якщо ж використання препаратів, що містять хоча б одну з цих речовин, все ж таки є необхідним, їх потрібно приймати мінімум за 2 години до прийому Урсофальку. Урсодезоксихолева кислота може впливати на поглинання циклоспорину із кишечника. Тому у хворих, які приймають циклоспорин, лікар повинен перевірити концентрацію циклоспорину в крові та скоригувати дозу циклоспорину у разі потреби. В окремих випадках Урсофальк може знижувати всмоктування ципрофлоксацину. У клінічному дослідженні за участю здорових добровольців одночасне застосування урсодезоксихолевої кислоти (500 мг на добу) та розувастатину (20 мг на добу) призводило до невеликого підвищення рівня розувастатину у плазмі крові. Клінічна значимість цієї взаємодії у тому числі щодо інших статинів невідома. Було показано, що у здорових добровольців урсодезоксіхолева кислота знижує пікові концентрації в плазмі (Сmах) і площа під кривою "концентрація - час" (AUC) блокатора повільних кальцієвих каналів - нітрендипіну. У разі одночасного застосування нітрендипіну та урсодезоксихолевої кислоти рекомендується ретельний моніторинг. Може знадобитися збільшення дози нітрендипіну. Існують також повідомлення про взаємодію з дапсоном, що призводило до зменшення терапевтичного ефекту останнього. Ці спостереження, поряд з даними експериментів in vitro, дають підстави вважати, що урсодезоксіхолева кислота здатна індукувати ферменти системи цитохрому Р450 3А. Однак у спланованому дослідженні взаємодії з будесонідом, який є відомим субстратом цитохрому Р450 3А, індукція не була відзначена. Естрогенні гормони та препарати, що знижують рівень холестерину в крові, такі як клофібрат, збільшують секрецію холестерину в печінці і, отже, можуть стимулювати утворення жовчного каміння, що нівелює ефект урсодезоксихолевої кислоти, яка використовується для розчинення каміння у жовчному міхурі.Спосіб застосування та дозиДітям та дорослим з масою тіла менше 47 кг рекомендується застосовувати Урсофальк у суспензії. Розчинення холестеринового жовчного каміння Доза, що рекомендується, становить 10 мг урсодезоксихолевой кислоти на 1 кг маси тіла на добу, що відповідає: Маса тіла до 60 кг – 2 капсули. Маса тіла 61 – 80 кг – 3 капсули. Маса тіла 81 – 100 кг – 4 капсули. Маса тіла понад 100 кг – 5 капсул. Препарат необхідно приймати щодня увечері перед сном (капсули не розжовують), запиваючи невеликою кількістю рідини. Тривалість лікування 6-12 місяців. Для профілактики повторного холелітіазу рекомендовано прийом препарату протягом декількох місяців після розчинення каміння. Лікування біліарного рефлюкс-гастриту 1 капсула Урсофалька щодня увечері перед сном, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю води. Курс лікування від 10-14 днів до 6 місяців, за необхідності – до 2 років. Лікування первинного біліарного цирозу Добова доза залежить від маси тіла та становить від 3 до 7 капсул (приблизно 14±2 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла). У перші 3 місяці лікування прийом препарату Урсофальк капсули 250 мг слід розділити на кілька прийомів протягом дня. Після покращення печінкових показників добову дозу препарату можна приймати один раз увечері. Маса тіла Перші 3 місяці лікування згодом Ранок День Вечір Вечір (1 раз на день) 47 - 62 кг 1 1 1 3 63 - 78 кг 1 1 2 4 79 - 93 кг 1 2 2 5 94 – 109 кг 2 2 2 6 Понад 110 кг 2 2 3 7 Капсули слід приймати регулярно, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Застосування Урсофальку для лікування первинного цирозу біліарного може бути продовжено протягом необмеженого часу. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом у поодиноких випадках клінічні симптоми можуть погіршитися на початку лікування, наприклад, може почастішати свербіж. У цьому випадку лікування слід продовжити, приймаючи по одній капсулі щодня, далі слід поступово підвищувати дозування, збільшуючи добову дозу щотижня на одну капсулу, доки знову не буде досягнутий рекомендований режим дозування. Симптоматичне лікування хронічних гепатитів різного генезу - добова доза 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість лікування – 6-12 місяців і більше. Первинний склерозуючий холангіт – добова доза 12-15 мг/кг; при необхідності доза може бути збільшена до 20-30 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до кількох років. Муковісцидоз (кістозний фіброз) - добова доза 20 мг/кг/сут на 2-3 прийоми, з подальшим збільшенням до 30 мг/кг/сут при необхідності. Маса тіла (кг) Добова доза (мг/кг маси тіла) Ранок День Вечір 20-29 17-25 1 - 1 30-39 19-25 1 1 1 40-49 20-25 1 1 2 50-59 21-25 1 2 2 60-69 22-25 2 2 2 70-79 22-25 2 2 3 80-89 22-25 2 3 3 90-99 23-25 3 3 3 100-109 23-25 3 3 4 >110 3 4 4 Неалкогольний стеатогепатит - середня добова доза 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6-12 місяців і більше. Алкогольна хвороба печінки – середня добова доза 10-15 мг/кг у 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6-12 місяців і більше. Дискінезія жовчовивідних шляхів - середня добова доза 10 мг/кг на 2 прийоми протягом від 2 тижнів до 2 місяців. При необхідності курс лікування рекомендується повторити.ПередозуванняПри передозуванні можлива діарея. Як правило, інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки зі збільшенням дози поглинання урсодезоксихолевої кислоти зменшується і відповідно більша її кількість виділяється з фекаліями. Необхідності застосування специфічних заходів при передозуванні немає. Лікування наслідків діареї симптоматичне, спрямоване на поповнення обсягу рідини та відновлення електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом препарату Урсофальк повинен здійснюватись під наглядом лікаря. Протягом перших трьох місяців лікування слід контролювати функціональні показники печінки: трансамінази, лужну фосфатазу та гамма-глютамілтранспептидазу у сироватці крові кожні 4 тижні, а потім кожні 3 місяці. Контроль цих параметрів дозволяє виявити порушення функції печінки на ранніх стадіях. Також це стосується пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу. Крім того, так можна швидко визначити, чи реагує пацієнт з первинним біліарним цирозом на лікування. При застосуванні для розчинення холестеринового жовчного каміння: Для того щоб оцінити прогрес у лікуванні та для своєчасного виявлення ознак кальцинозу каменів залежно від розміру каміння, жовчний міхур слід візуалізувати (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень у положенні стоячи та лежачи на спині (ультразвукове дослідження) через 6-10 місяців після початку лікування . Якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або у випадках кальцинозу каменів, слабкої скоротливості жовчного міхура або частих нападів кольк, препарат Урсофальк застосовувати не слід. Пацієнткам, які приймають Урсофальк для розчинення жовчного каміння, необхідно використовувати ефективні негормональні методи контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть збільшувати утворення жовчного каміння. При лікуванні пацієнтів на пізніх стадіях первинного цирозу біліарного: Вкрай рідко відзначалися випадки декомпенсації цирозу печінки. Після припинення терапії відзначався частковий зворотний розвиток проявів декомпенсації. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом в окремих випадках на початку лікування можливе посилення клінічних симптомів, наприклад, може посилитися свербіж. У цьому випадку дозу препарату необхідно знизити, а потім поступово знову збільшувати, як описано в розділі "Спосіб застосування та дози". При застосуванні у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом: Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг/кг/добу) у пацієнтів з цією патологією може спричинити серйозні побічні явища. У пацієнтів з діареєю слід зменшити дозу препарату. При персистуючій діареї слід припинити лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Урсодезоксихолевая кислота не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами або цей вплив мінімальний.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: урсодезоксихолева кислота – 250 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний 73 мг, кремнію діоксид колоїдний 5 мг, стеарат магнію 2 мг, титану діоксид 1,94 мг, желатин 80,51 мг, вода очищена 14,55 мг, натрію лаурилсульфат 0,2 мг. По 10 капсул в алюміній/ПВХ блістер; по 1 блістеру разом з інструкцією із застосування в картонну пачку з контролем першого розтину. Капсули 250 мг, по 25 капсул в алюміній/ПВХ блістер; по 2 і 4 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиТверді непрозорі желатинові капсули №0; кришка білого кольору, корпус білого кольору. Вміст капсули – порошок або гранули білого кольору.Фармакотерапевтична групаГепатопротекторний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо урсодезоксихолевая кислота швидко всмоктується в худої кишці та проксимальному відділі клубової кишки шляхом пасивної дифузії, а в дистальному відділі клубової кишки - за рахунок активного транспорту. Всмоктується приблизно 60-80% прийнятої дози. Після всмоктування урсодезоксихолева кислота майже повністю кон'югує в печінці з гліцином та таурином і виводиться з жовчю. При першому проходженні через печінку метаболізується до 60%. Залежно від добової дози, типу захворювання та стану печінки, у жовчі накопичується більша або менша кількість урсодезоксихолевої кислоти. У той самий час спостерігається відносне зниження вмісту інших, більш ліпофільних жовчних кислот. Під дією кишкових бактерій урсодезоксихолева кислота частково розпадається з утворенням 7-кето-літохолевої та літохолевої кислоти. Літохолева кислота гепатотоксична; у деяких видів тварин вона спричиняє пошкодження паренхіми печінки. В організмі людини вона всмоктується лише у невеликих кількостях. У процесі метаболізму відбувається її сульфатування в печінці, за рахунок чого вона знешкоджується ще до того, як відбувається її екскреція у жовч, і виводиться з організму з калом. Період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить від 35 до 58 дня.ФармакодинамікаГепатопротекторний засіб, що має жовчогінну дію. Зменшує синтез холестерину в печінці, всмоктування його в кишечнику та концентрацію в жовчі, підвищує розчинність холестерину в жовчовивідній системі, стимулює утворення та виділення жовчі. Знижує літогенність жовчі, збільшує вміст жовчних кислот; викликає посилення шлункової та панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, виявляє гіпоглікемічну дію. Викликає часткове або повне розчинення холестеринового каміння при ентеральному застосуванні, зменшує насиченість жовчі холестерином, що сприяє мобілізації холестерину з жовчного каміння. Чинить імуномодулюючу дію, впливає на імунологічні реакції в печінці: зменшує експресію деяких антигенів на мембрані гепатоцитів, впливає на кількість Т-лімфоцитів, утворення інтерлейкіну-2,зменшує кількість еозинофілів. Педіатрична популяція Муковісцидоз (кістозний фіброз) Згідно з даними клінічних звітів, є багаторічний досвід (до 10 років і більше) лікування урсодезоксихолевою кислотою педіатричних хворих, які страждають на гепатобіліарну хворобу, пов'язану з муковісцидозом (CFAHD). Є дані у тому, що терапія урсодезоксихолевой кислотою здатна знижувати проліферацію жовчних проток, уповільнювати розвиток ушкоджень, виявлених при гістологічному дослідженні, і навіть сприяти зворотному розвитку змін гепатобіліарної системи у разі, якщо терапія починається ранніх стадіях CFAHD. З метою оптимізації ефективності лікування терапію урсодезоксихолевою кислотою слід розпочинати якомога раніше після встановлення діагнозу CFAHD.Показання до застосуванняРозчинення холестеринових каменів жовчного міхура, біліарний рефлюкс-гастрит, первинний біліарний цироз печінки при відсутності ознак декомпенсації, хронічні гепатити різного генезу, первинний склерозуючий холангіт, муковісцидоз.Протипоказання до застосуванняРентгенопозитивне (з високим вмістом кальцію) жовчне каміння; порушення скоротливої здатності жовчного міхура, закупорка жовчних шляхів (закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура), часті епізоди жовчної коліки; гострі запальні захворювання жовчного міхура та жовчних проток; цироз печінки у стадії декомпенсації; виражена печінкова та/або ниркова недостатність, підвищена чутливість до компонентів препарату або інших жовчних кислот. Педіатрична популяція Невдало виконана портоентеростомія або випадки відсутності відновлення нормального потоку жовчі у дітей з атрезією жовчовивідних шляхів. Урсодезоксихолева кислота не має вікових обмежень у застосуванні, але дітям віком до 3 років рекомендується застосовувати Урсофальк у суспензії, оскільки можуть виникати труднощі при ковтанні капсул.Вагітність та лактаціяЗа даними досліджень на тваринах урсодезоксихолева кислота не впливає на фертильність. Дані щодо впливу лікування урсодезоксихолевою кислотою на фертильність у людини відсутні. Дані про використання урсодезоксихолевої кислоти у вагітних жінок мають обмежений характер або відсутні. Дослідження на тваринах показали наявність репродуктивної токсичності на ранній стадії вагітності. Під час вагітності Урсофальк не повинен використовуватися, за винятком випадків, коли це явно необхідно. Застосування препарату жінками, які мають дітородний потенціал, можливе лише, якщо вони використовують надійні методи контрацепції. Рекомендується використовувати негормональні контрацептиви або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогену. Однак пацієнтам, які приймають Урсофальк для розчинення каміння у жовчному міхурі, слід використовувати ефективні негормональні контрацептиви, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть підвищувати утворення жовчного каміння.Можливість вагітності має бути виключена до початку лікування. Згідно з даними декількох документально підтверджених випадків, рівень урсодезоксихолевої кислоти в грудному молоці у жінок дуже низький і тому виникнення побічних реакцій у дітей при грудному вигодовуванні не очікується.Побічна діяОцінка небажаних явищ ґрунтується на наступній класифікації: Дуже часті (≥ 1/10); Часті (≥ 1/100 – < 1/10); Нечасті (≥ 1/1000 – < 1/100); Рідкісні (≥ 1/10000-< 1/1000); Дуже рідкісні (<1/10000). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: У клінічних дослідженнях на фоні лікування урсодезоксихолевою кислотою частими були неоформлений випорожнення або діарея. При лікуванні первинного цирозу біліарного дуже рідко спостерігалися гострі болі в правій верхній частині живота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: У дуже поодиноких випадках на фоні лікування урсодезоксихолевою кислотою може статися кальцинування жовчного каміння. При лікуванні розвинених стадій первинного біліарного цирозу в окремих випадках спостерігалася декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни препарату. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: У дуже поодиноких випадках можуть спостерігатися алергічні реакції, у тому числі кропив'янка. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, будь ласка, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиКолестирамін, колестипол та антациди, що містять алюмінію гідроксид або смектит (алюмінію оксид), знижують абсорбцію урсодезоксихолевої кислоти в кишечнику і таким чином зменшують її поглинання та ефективність. Якщо ж використання препаратів, що містять хоча б одну з цих речовин, все ж таки є необхідним, їх потрібно приймати мінімум за 2 години до прийому Урсофальку. Урсодезоксихолева кислота може впливати на поглинання циклоспорину із кишечника. Тому у хворих, які приймають циклоспорин, лікар повинен перевірити концентрацію циклоспорину в крові та скоригувати дозу циклоспорину у разі потреби. В окремих випадках Урсофальк може знижувати всмоктування ципрофлоксацину. У клінічному дослідженні за участю здорових добровольців одночасне застосування урсодезоксихолевої кислоти (500 мг на добу) та розувастатину (20 мг на добу) призводило до невеликого підвищення рівня розувастатину у плазмі крові. Клінічна значимість цієї взаємодії у тому числі щодо інших статинів невідома. Було показано, що у здорових добровольців урсодезоксіхолева кислота знижує пікові концентрації в плазмі (Сmах) і площа під кривою "концентрація - час" (AUC) блокатора повільних кальцієвих каналів - нітрендипіну. У разі одночасного застосування нітрендипіну та урсодезоксихолевої кислоти рекомендується ретельний моніторинг. Може знадобитися збільшення дози нітрендипіну. Існують також повідомлення про взаємодію з дапсоном, що призводило до зменшення терапевтичного ефекту останнього. Ці спостереження, поряд з даними експериментів in vitro, дають підстави вважати, що урсодезоксіхолева кислота здатна індукувати ферменти системи цитохрому Р450 3А. Однак у спланованому дослідженні взаємодії з будесонідом, який є відомим субстратом цитохрому Р450 3А, індукція не була відзначена. Естрогенні гормони та препарати, що знижують рівень холестерину в крові, такі як клофібрат, збільшують секрецію холестерину в печінці і, отже, можуть стимулювати утворення жовчного каміння, що нівелює ефект урсодезоксихолевої кислоти, яка використовується для розчинення каміння у жовчному міхурі.Спосіб застосування та дозиДітям та дорослим з масою тіла менше 47 кг рекомендується застосовувати Урсофальк у суспензії. Розчинення холестеринового жовчного каміння Доза, що рекомендується, становить 10 мг урсодезоксихолевой кислоти на 1 кг маси тіла на добу, що відповідає: Маса тіла до 60 кг – 2 капсули. Маса тіла 61 – 80 кг – 3 капсули. Маса тіла 81 – 100 кг – 4 капсули. Маса тіла понад 100 кг – 5 капсул. Препарат необхідно приймати щодня увечері перед сном (капсули не розжовують), запиваючи невеликою кількістю рідини. Тривалість лікування 6-12 місяців. Для профілактики повторного холелітіазу рекомендовано прийом препарату протягом декількох місяців після розчинення каміння. Лікування біліарного рефлюкс-гастриту 1 капсула Урсофалька щодня увечері перед сном, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю води. Курс лікування від 10-14 днів до 6 місяців, за необхідності – до 2 років. Лікування первинного біліарного цирозу Добова доза залежить від маси тіла та становить від 3 до 7 капсул (приблизно 14±2 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла). У перші 3 місяці лікування прийом препарату Урсофальк капсули 250 мг слід розділити на кілька прийомів протягом дня. Після покращення печінкових показників добову дозу препарату можна приймати один раз увечері. Маса тіла Перші 3 місяці лікування згодом Ранок День Вечір Вечір (1 раз на день) 47 - 62 кг 1 1 1 3 63 - 78 кг 1 1 2 4 79 - 93 кг 1 2 2 5 94 – 109 кг 2 2 2 6 Понад 110 кг 2 2 3 7 Капсули слід приймати регулярно, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Застосування Урсофальку для лікування первинного цирозу біліарного може бути продовжено протягом необмеженого часу. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом у поодиноких випадках клінічні симптоми можуть погіршитися на початку лікування, наприклад, може почастішати свербіж. У цьому випадку лікування слід продовжити, приймаючи по одній капсулі щодня, далі слід поступово підвищувати дозування, збільшуючи добову дозу щотижня на одну капсулу, доки знову не буде досягнутий рекомендований режим дозування. Симптоматичне лікування хронічних гепатитів різного генезу - добова доза 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість лікування – 6-12 місяців і більше. Первинний склерозуючий холангіт – добова доза 12-15 мг/кг; при необхідності доза може бути збільшена до 20-30 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до кількох років. Муковісцидоз (кістозний фіброз) - добова доза 20 мг/кг/сут на 2-3 прийоми, з подальшим збільшенням до 30 мг/кг/сут при необхідності. Маса тіла (кг) Добова доза (мг/кг маси тіла) Ранок День Вечір 20-29 17-25 1 - 1 30-39 19-25 1 1 1 40-49 20-25 1 1 2 50-59 21-25 1 2 2 60-69 22-25 2 2 2 70-79 22-25 2 2 3 80-89 22-25 2 3 3 90-99 23-25 3 3 3 100-109 23-25 3 3 4 >110 3 4 4 Неалкогольний стеатогепатит - середня добова доза 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6-12 місяців і більше. Алкогольна хвороба печінки – середня добова доза 10-15 мг/кг у 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6-12 місяців і більше. Дискінезія жовчовивідних шляхів - середня добова доза 10 мг/кг на 2 прийоми протягом від 2 тижнів до 2 місяців. При необхідності курс лікування рекомендується повторити.ПередозуванняПри передозуванні можлива діарея. Як правило, інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки зі збільшенням дози поглинання урсодезоксихолевої кислоти зменшується і відповідно більша її кількість виділяється з фекаліями. Необхідності застосування специфічних заходів при передозуванні немає. Лікування наслідків діареї симптоматичне, спрямоване на поповнення обсягу рідини та відновлення електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом препарату Урсофальк повинен здійснюватись під наглядом лікаря. Протягом перших трьох місяців лікування слід контролювати функціональні показники печінки: трансамінази, лужну фосфатазу та гамма-глютамілтранспептидазу у сироватці крові кожні 4 тижні, а потім кожні 3 місяці. Контроль цих параметрів дозволяє виявити порушення функції печінки на ранніх стадіях. Також це стосується пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу. Крім того, так можна швидко визначити, чи реагує пацієнт з первинним біліарним цирозом на лікування. При застосуванні для розчинення холестеринового жовчного каміння: Для того щоб оцінити прогрес у лікуванні та для своєчасного виявлення ознак кальцинозу каменів залежно від розміру каміння, жовчний міхур слід візуалізувати (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень у положенні стоячи та лежачи на спині (ультразвукове дослідження) через 6-10 місяців після початку лікування . Якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або у випадках кальцинозу каменів, слабкої скоротливості жовчного міхура або частих нападів кольк, препарат Урсофальк застосовувати не слід. Пацієнткам, які приймають Урсофальк для розчинення жовчного каміння, необхідно використовувати ефективні негормональні методи контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть збільшувати утворення жовчного каміння. При лікуванні пацієнтів на пізніх стадіях первинного цирозу біліарного: Вкрай рідко відзначалися випадки декомпенсації цирозу печінки. Після припинення терапії відзначався частковий зворотний розвиток проявів декомпенсації. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом в окремих випадках на початку лікування можливе посилення клінічних симптомів, наприклад, може посилитися свербіж. У цьому випадку дозу препарату необхідно знизити, а потім поступово знову збільшувати, як описано в розділі "Спосіб застосування та дози". При застосуванні у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом: Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг/кг/добу) у пацієнтів з цією патологією може спричинити серйозні побічні явища. У пацієнтів з діареєю слід зменшити дозу препарату. При персистуючій діареї слід припинити лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Урсодезоксихолевая кислота не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами або цей вплив мінімальний.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 888,00 грн
1 340,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Урсодезоксіхолева кислота - 500,00 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 23 мг, повідон К-25 - 15 мг, кросповідон (тип А) - 12,5 мг, тальк - 8,5 мг, магнію стеарат - 5 мг, кремнію діоксид колоїдний - 4 мг, полісорбат- 80 - 2 мг, плівкова оболонка: гіпромелоза - 5,7 мг, тальк - 1,45 мг, макрогол-6000 - 0,85 мг По 25 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки ПВХ/ПВДХ/фольги алюмінієвої (блістер). По 2 блістери разом з інструкцією з медичного застосування картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиДвоопуклі, довгастої форми таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, з ризиком з обох боків.Фармакотерапевтична групаГепатопротекторний засіб.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо урсодезоксихолевая кислота швидко всмоктується в худої кишці та проксимальному відділі клубової кишки шляхом пасивної дифузії, а в дистальному відділі клубової кишки - за рахунок активного транспорту. Всмоктується приблизно 60-80% прийнятої дози. Після всмоктування урсодезоксихолева кислота майже повністю кон'югує в печінці з гліцином та таурином і виводиться з жовчю. При першому проходженні через печінку метаболізується до 60%. Залежно від добової дози, типу захворювання та стану печінки, у жовчі накопичується більша або менша кількість урсодезоксихолевої кислоти. У той самий час спостерігається відносне зниження вмісту інших, більш ліпофільних жовчних кислот. Під дією кишкових бактерій урсодезоксихолева кислота частково розпадається з утворенням 7-кето-літохолевої та літохолевої кислоти. Літохолева кислота гепатотоксична; у деяких видів тварин вона спричиняє пошкодження паренхіми печінки. В організмі людини вона всмоктується лише у невеликих кількостях. У процесі метаболізму відбувається її сульфатування в печінці, за рахунок чого вона знешкоджується ще до того, як відбувається її екскреція у жовч, і виводиться з організму з калом. Період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить від 35 до 58 дня.ФармакодинамікаГепатопротекторний засіб, що має жовчогінну дію. Зменшує синтез холестерину в печінці, всмоктування його в кишечнику та концентрацію в жовчі, підвищує розчинність холестерину в жовчовивідній системі, стимулює утворення та виділення жовчі. Знижує літогенність жовчі, збільшує вміст жовчних кислот; викликає посилення шлункової та панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, виявляє гіпоглікемічну дію. Викликає часткове або повне розчинення холестеринового каміння при ентеральному застосуванні, зменшує насиченість жовчі холестерином, що сприяє мобілізації холестерину з жовчного каміння. Чинить імуномодулюючу дію, впливає на імунологічні реакції в печінці: зменшує експресію деяких антигенів на мембрані гепатоцитів, впливає на кількість Т-лімфоцитів, утворення інтерлейкіну-2,зменшує кількість еозинофілів. Педіатрична популяція Муковісцидоз (кістозний фіброз) Згідно з даними клінічних звітів, є багаторічний досвід (до 10 років і більше) лікування урсодезоксихолевою кислотою педіатричних хворих, які страждають на гепатобіліарну хворобу, пов'язану з муковісцидозом (CFAHD). Є дані у тому, що терапія урсодезоксихолевой кислотою здатна знижувати проліферацію жовчних проток, уповільнювати розвиток ушкоджень, виявлених при гістологічному дослідженні, і навіть сприяти зворотному розвитку змін гепатобіліарної системи у разі, якщо терапія починається ранніх стадіях CFAHD. З метою оптимізації ефективності лікування терапію урсодезоксихолевою кислотою слід розпочинати якомога раніше після встановлення діагнозу CFAHD.Показання до застосуванняРозчинення холестеринових каменів жовчного міхура, біліарний рефлюкс-гастрит, первинний біліарний цироз печінки при відсутності ознак декомпенсації, хронічні гепатити різного генезу, первинний склерозуючий холангіт, муковісцидоз.Протипоказання до застосуванняРентгенопозитивне (з високим вмістом кальцію) жовчне каміння; порушення скоротливої здатності жовчного міхура, закупорка жовчних шляхів (закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура), часті епізоди жовчної коліки; гострі запальні захворювання жовчного міхура та жовчних проток; цироз печінки у стадії декомпенсації; виражена печінкова та/або ниркова недостатність, підвищена чутливість до компонентів препарату або інших жовчних кислот. Педіатрична популяція Невдало виконана портоентеростомія або випадки відсутності відновлення нормального потоку жовчі у дітей з атрезією жовчовивідних шляхів. Урсодезоксихолева кислота не має вікових обмежень у застосуванні, але дітям віком до 3 років рекомендується застосовувати Урсофальк у суспензії, оскільки можуть виникати труднощі при ковтанні капсул.Вагітність та лактаціяЗа даними досліджень на тваринах урсодезоксихолева кислота не впливає на фертильність. Дані щодо впливу лікування урсодезоксихолевою кислотою на фертильність у людини відсутні. Дані про використання урсодезоксихолевої кислоти у вагітних жінок мають обмежений характер або відсутні. Дослідження на тваринах показали наявність репродуктивної токсичності на ранній стадії вагітності. Під час вагітності Урсофальк не повинен використовуватися, за винятком випадків, коли це явно необхідно. Застосування препарату жінками, які мають дітородний потенціал, можливе лише, якщо вони використовують надійні методи контрацепції. Рекомендується використовувати негормональні контрацептиви або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогену. Однак пацієнтам, які приймають Урсофальк для розчинення каміння у жовчному міхурі, слід використовувати ефективні негормональні контрацептиви, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть підвищувати утворення жовчного каміння.Можливість вагітності має бути виключена до початку лікування. Згідно з даними декількох документально підтверджених випадків, рівень урсодезоксихолевої кислоти в грудному молоці у жінок дуже низький і тому виникнення побічних реакцій у дітей при грудному вигодовуванні не очікується.Побічна діяОцінка небажаних явищ ґрунтується на наступній класифікації: Дуже часті (≥ 1/10); Часті (≥ 1/100 – < 1/10); Нечасті (≥ 1/1000 – < 1/100); Рідкісні (≥ 1/10000-< 1/1000); Дуже рідкісні (<1/10000). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: У клінічних дослідженнях на фоні лікування урсодезоксихолевою кислотою частими були неоформлений випорожнення або діарея. При лікуванні первинного цирозу біліарного дуже рідко спостерігалися гострі болі в правій верхній частині живота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: У дуже поодиноких випадках на фоні лікування урсодезоксихолевою кислотою може статися кальцинування жовчного каміння. При лікуванні розвинених стадій первинного біліарного цирозу в окремих випадках спостерігалася декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни препарату. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: У дуже поодиноких випадках можуть спостерігатися алергічні реакції, у тому числі кропив'янка. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, будь ласка, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиКолестирамін, колестипол та антациди, що містять алюмінію гідроксид або смектит (алюмінію оксид), знижують абсорбцію урсодезоксихолевої кислоти в кишечнику і таким чином зменшують її поглинання та ефективність. Якщо ж використання препаратів, що містять хоча б одну з цих речовин, все ж таки є необхідним, їх потрібно приймати мінімум за 2 години до прийому Урсофальку. Урсодезоксихолева кислота може впливати на поглинання циклоспорину із кишечника. Тому у хворих, які приймають циклоспорин, лікар повинен перевірити концентрацію циклоспорину в крові та скоригувати дозу циклоспорину у разі потреби. В окремих випадках Урсофальк може знижувати всмоктування ципрофлоксацину. У клінічному дослідженні за участю здорових добровольців одночасне застосування урсодезоксихолевої кислоти (500 мг на добу) та розувастатину (20 мг на добу) призводило до невеликого підвищення рівня розувастатину у плазмі крові. Клінічна значимість цієї взаємодії у тому числі щодо інших статинів невідома. Було показано, що у здорових добровольців урсодезоксіхолева кислота знижує пікові концентрації в плазмі (Сmах) і площа під кривою "концентрація - час" (AUC) блокатора повільних кальцієвих каналів - нітрендипіну. У разі одночасного застосування нітрендипіну та урсодезоксихолевої кислоти рекомендується ретельний моніторинг. Може знадобитися збільшення дози нітрендипіну. Існують також повідомлення про взаємодію з дапсоном, що призводило до зменшення терапевтичного ефекту останнього. Ці спостереження, поряд з даними експериментів in vitro, дають підстави вважати, що урсодезоксіхолева кислота здатна індукувати ферменти системи цитохрому Р450 3А. Однак у спланованому дослідженні взаємодії з будесонідом, який є відомим субстратом цитохрому Р450 3А, індукція не була відзначена. Естрогенні гормони та препарати, що знижують рівень холестерину в крові, такі як клофібрат, збільшують секрецію холестерину в печінці і, отже, можуть стимулювати утворення жовчного каміння, що нівелює ефект урсодезоксихолевої кислоти, яка використовується для розчинення каміння у жовчному міхурі.Спосіб застосування та дозиДля пацієнтів, які не можуть проковтнути препарат Урсофальк, таблетки, покриті плівковою оболонкою 500 мг, або з масою тіла менше 47 кг, рекомендується застосовувати препарат Урсофальк у капсулах або суспензії. Таблетки слід приймати, не розжовуючи, запиваючи рідиною. Їх слід приймати регулярно. Розчинення холестеринового жовчного каміння Доза, що рекомендується, становить 10 мг урсодезоксихолевой кислоти на 1 кг маси тіла на добу, що відповідає: до 60 кг 1 таблетка 61-80 кг 1½ таблетки 81-100 кг 2 таблетки понад 100 кг 2½ таблетки Для розчинення жовчного каміння зазвичай потрібно 6-24 місяців. Якщо після 12 місяців лікування розмір каменів не зменшується, лікування слід припинити. Ефективність лікування слід оцінювати кожні 6 місяців при ультразвуковому дослідженні чи рентгенографії. У ході проміжного обстеження слід оцінити, чи не відбулося звапніння каменів за минулий період. У разі звапніння каменів лікування слід припинити. Лікування біліарного рефлюкс-гастриту По 250 мг (½ таблетки) щодня увечері перед сном. Курс лікування від 10-14 днів до 6 місяців, за необхідності – до 2 років. Лікування первинного біліарного цирозу Добова доза залежить від маси тіла та варіює від 1½ до 2½ таблеток (14±2 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла). Протягом перших 3 місяців лікування добову дозу слід розділити на кілька прийомів. Після поліпшення функціональних показників печінки можна перейти на одноразовий прийом добової дози у вечірній час. Маса тіла (кг) Добова доза (мг/кг) Урсофальк, пігулки покриті плівковою оболонкою, 500 мг перші 3 місяці у наступному ранок опівдні вечір вечір (одноразовий прийом) 47-62 12-16 ½ ½ ½ 1½ 63-78 13-16 ½ ½ 1 2 79-93 13-16 ½ 1 1 2½ 94-109 14-16 1 1 1 3 більше 110 - 1 1 1½ 3½ Застосування препарату Урсофальк для лікування первинного цирозу біліарного може продовжуватися протягом необмеженого часу. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом у поодиноких випадках клінічні симптоми можуть погіршитися на початку лікування, наприклад, може почастішати свербіж. У цьому випадку лікування слід продовжити, приймаючи по ½ таблетки щодня, далі слід поступово підвищувати дозу (збільшуючи добову дозу щотижня на ½ таблетки) доти, доки знову не буде досягнуто рекомендованого режиму дозування. Симптоматичне лікування хронічних гепатитів різного генезу - добова доза 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість лікування – 6-12 місяців і більше. Первинний склерозуючий холангіт – добова доза 12-15 мг/кг; при необхідності доза може бути збільшена до 20 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до кількох років. Муковісцидоз (у складі комплексної терапії) - добова доза 20 мг/кг/сут на 2-3 прийоми, з подальшим збільшенням до 30 мг/кг/сут при необхідності. Маса тіла (кг) Добова доза (мг/кг маси тіла) Урсофальк, пігулки покриті плівковою оболонкою, 500 мг ранок опівдні вечір 20-29 17-25 ½ - ½ 30-39 19-25 ½ ½ ½ 40-49 20-25 ½ ½ 1 50-59 21-25 ½ 1 1 60-69 22-25 1 1 1 70-79 22-25 1 1 1½ 80-89 22-25 1 1½ 1½ 90-99 23-25 1½ 1½ 1½ 100-109 23-25 1½ 1½ 2 >110 1½ 2 2 Неалкогольний стеатогепатит - середня добова доза 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6-12 місяців і більше. Алкогольна хвороба печінки – середня добова доза 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6-12 місяців і більше. Дискінезія жовчовивідних шляхів - середня добова доза 10 мг/кг на 2 прийоми протягом від 2 тижнів до 2 місяців. При необхідності курс лікування рекомендується повторити.ПередозуванняПри передозуванні можлива діарея. Як правило, інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки зі збільшенням дози поглинання урсодезоксихолевої кислоти зменшується і відповідно більша її кількість виділяється з фекаліями. Необхідності застосування специфічних заходів при передозуванні немає. Лікування наслідків діареї симптоматичне, спрямоване на поповнення обсягу рідини та відновлення електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом препарату Урсофальк повинен здійснюватись під наглядом лікаря. Протягом перших трьох місяців лікування слід контролювати функціональні показники печінки: трансамінази, лужну фосфатазу та гамма-глютамілтранспептидазу у сироватці крові кожні 4 тижні, а потім кожні 3 місяці. Контроль цих параметрів дозволяє виявити порушення функції печінки на ранніх стадіях. Також це стосується пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу. Крім того, так можна швидко визначити, чи реагує пацієнт з первинним біліарним цирозом на лікування. При застосуванні для розчинення холестеринового жовчного каміння: Для того щоб оцінити прогрес у лікуванні та для своєчасного виявлення ознак кальцинозу каменів залежно від розміру каміння, жовчний міхур слід візуалізувати (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень у положенні стоячи та лежачи на спині (ультразвукове дослідження) через 6-10 місяців після початку лікування . Якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або у випадках кальцинозу каменів, слабкої скоротливості жовчного міхура або частих нападів кольк, препарат Урсофальк застосовувати не слід. Пацієнткам, які приймають Урсофальк для розчинення жовчного каміння, необхідно використовувати ефективні негормональні методи контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть збільшувати утворення жовчного каміння. При лікуванні пацієнтів на пізніх стадіях первинного цирозу біліарного: Вкрай рідко відзначалися випадки декомпенсації цирозу печінки. Після припинення терапії відзначався частковий зворотний розвиток проявів декомпенсації. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом в окремих випадках на початку лікування можливе посилення клінічних симптомів, наприклад, може посилитися свербіж. У цьому випадку дозу препарату необхідно знизити, а потім поступово знову збільшувати, як описано в розділі "Спосіб застосування та дози". При застосуванні у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом: Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг/кг/добу) у пацієнтів з цією патологією може спричинити серйозні побічні явища. У пацієнтів з діареєю слід зменшити дозу препарату. При персистуючій діареї слід припинити лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Урсодезоксихолевая кислота не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами або цей вплив мінімальний.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаІнулін, органічна масляна кислота (кальцієва сіль), мальтодекстрин, кукурудзяний крохмаль, МКЦ, гідроксиметилпропілцелюлоза, лимонна кислота, сорбітол, лецитин, магнію стеарат.ХарактеристикаМасляна кислота в нормі утворюється в товстій кишці в результаті розщеплення нормальною мікрофлорою кишки неперетравлюваних вуглеводів, що надходять разом із їжею. Основна функція масляної кислоти - постачання енергією клітин слизової оболонки товстої кишки (колоноцити) та підтримання їх у здоровому функціональному стані. Масляна кислота як продукт життєдіяльності корисних кишкових бактерій є основним регулятором водно-електролітного балансу та сприяє всмоктуванню надлишкової води у товстій кишці, запобігаючи рідкому випорожненню (діарею). Є енергетичним та регулюючим субстратом для колоноцитів, регулює процеси розвитку та оновлення клітин слизової оболонки товстої кишки, зміцнює захисний бар'єр слизової оболонки, знижує вісцеральну чутливість товстої кишки до дратівливих стимулів,насамперед до її розтягуванню при низці станів. Інулін є розчинним харчовим волокном, що створює живильне середовище для мікрофлори кишечника, тим самим стимулюючи ріст корисних бактерій (пребіотична дія). Внаслідок метаболізму інуліну бактеріями кишки утворюється ендогенна масляна кислота. Інулін є одним із широко застосовуваних класичних пребіотиків. Інулін не перетравлюється травними ферментами людини і легко потрапляє в товсту кишку, де стимулює ріст кишкових біфідобактерій. За рахунок цього покращується перистальтика товстої кишки та відбувається утворення корисних для організму бактеріальних метаболітів. Інулін і метаболіти корисної мікрофлори товстої кишки мають позитивний вплив на обмінні процеси в клітинах товстої кишки та обмін речовин в цілому, мають антиоксидатну дію, що є особливо важливим для людей похилого віку. Вивільнення активних речовин у товстій кишці. Для того щоб повною мірою реалізувати свої основні біологічні функції, масляна кислота при прийомі внутрішньо повинна потрапляти в товсту кишку, не піддаваючись передчасному всмоктування у відділах шлунково-кишкового тракту. Це стає можливим завдяки використанню спеціальної технології на основі полімерної мультиматриксної структури, що дозволяє таблеткам долати у незміненому вигляді шлунок та тонкий кишечник та досягати товстої кишки. Протягом товстої кишки відбувається поступове вивільнення активних речовин. Полімерна мультиматриксна система забезпечує дію масляної кислоти та інуліну протягом усього товстого кишечника протягом 24 год.РекомендуєтьсяЯк додаткове джерело інуліну та масляної кислоти.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна нестерпність компонентів продукту; вагітність; годування грудьми.Спосіб застосування та дозиДорослим по 3-4 таблетки, не розжовуючи, щодня до їди. Тривалість прийому – не менше 30 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему