Гипертония Рафарма

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: бісопрололу фумарат – 10 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 150.4 мг, крохмаль кукурудзяний – 73 мг, кроскармеллозу натрію – 4.9 мг, магнію стеарат – 2.4 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2.3 мг; Склад плівкової оболонки: опадрай II білий – 7 мг, у т. ч. полівініловий спирт – 2.8 мг, макрогол – 1.41 мг, титану діоксид – 1.75 мг, тальк – 1.04 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (3, 5, 10) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​від білого до жовтувато-білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиангінальний, гіпотензивний, антиаритмічний.ФармакокінетикаВсмоктування Бісопролол майже повністю (>90%) всмоктується із ШКТ. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при первинному проходженні через печінку («10%) становить близько 90% після вживання. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрація в плазмі пропорційна прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Tmax у плазмі становить 2-3 год. Розподіл Бісопролол розподіляється досить широко. Vd складає 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини в умовах in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише незначну роль. Виведення Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (50%) та метаболізмом у печінці (50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л/година. Т1/2 - 10-12 год. Фармакокінетика у різних груп пацієнтів Відсутня інформація про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з ХСН та одночасним порушенням функції печінки або нирок.ФармакодинамікаСелективний β1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Він має лише незначну спорідненість до β2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до β2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені β2-адренорецептори. Виборча дія бісопрололу на β1-адренорецептори зберігається за межами терапевтичного діапазону. Бісопролол не має вираженої негативної інотропної дії. Його максимальний ефект досягається через 3-4 години після прийому внутрішньо. Навіть при застосуванні бісопрололу 1 раз на добу його терапевтичний ефект зберігається протягом 24 годин завдяки 10–12-годинному Т1/2 із плазми крові. Як правило, максимальне зниження артеріального тиску досягається через 2 тижні після початку лікування. Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи β1-адренорецептори серця. При одноразовому прийомі внутрішньо у пацієнтів з ІХС без ознак ХСН бісопролол уріжає ЧСС, зменшує ударний об'єм серця і, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один із компонентів антигіпертензивної дії β-адреноблокаторів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусного вузла; синоатріальна блокада; важка брадикардія (ЧСС Обмеження до застосування Проведення десенсибілізуючої терапії; стенокардія Принцметала; гіпертиреоз; цукровий діабет типу 1 та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові; AV-блокада І ступеня; тяжка ниркова недостатність (Cl креатинінуВагітність та лактаціяПри вагітності бісопролол слід рекомендувати до застосування лише в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. Як правило, β-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть впливати на розвиток плода. Слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плоду приймати альтернативні методи терапії з доведеним профілем безпеки застосування під час вагітності. Слід ретельно обстежити новонародженого: у перші 3 дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом цього ЛЗ не рекомендується жінкам у період грудного вигодовування. Якщо його прийом у період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити. Категорія дії на плід за FDA - C.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступних критеріїв, рекомендованих ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку нервової системи: часто – запаморочення1, головний біль1; рідко – втрата свідомості. З боку психіки: нечасто – депресія, безсоння; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку органу зору: рідко - зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху. З боку ССС: дуже часто – брадикардія (у пацієнтів із ХСН); часто - посилення симптомів перебігу ХСН (у пацієнтів з ХСН), відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску, особливо у пацієнтів з ХСН; нечасто - порушення AV провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), збільшення симптомів перебігу ХСН (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), ортостатична гіпотензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; рідко – алергічний риніт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання, діарея, запор. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висипання на шкірі, гіперемія шкірних покривів; дуже рідко – алопеція. Сприяти загостренню симптомів перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип можуть β-адреноблокатори. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – порушення потенції. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія (у пацієнтів з ХСН), підвищена стомлюваність1; нечасто – астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією чи стенокардією). Лабораторні та інструментальні дані: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів та активності ACT та AЛT у плазмі крові. 1 У пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією особливо часто ці симптоми з'являються на початку курсу лікування. Зазвичай ці явища мають легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиНа ефективність та переносимість бісопрололу може вплинути одночасний прийом інших ЛЗ. Така взаємодія може відбуватися також у випадках, коли два ЛЗ прийняті через короткий проміжок часу. Нерекомендовані комбінації Лікування ХСН. Антиаритмічні ЛЗ І класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність міокарда. Усі показання до застосування бісопрололу. БКК типу верапамілу та меншою мірою дилтіазему при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають β-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади. Гіпотензивні ЛЗ центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни β-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку рикошетної артеріальної гіпертензії. Комбінації, що потребують особливої ​​обережності Лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії. Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність міокарда. Усі показання до застосування бісопрололу. БКК – похідні дигідропіридину (наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін) – при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності. Дія β-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних ЛЗ для внутрішнього прийому може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії, зокрема тахікардія, можуть маскуватись або пригнічуватися. Подібна взаємодія більш ймовірна при застосуванні неселективних β-адреноблокаторів. ЛЗ для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу і таким чином до розвитку брадикардії. НПЗЗ можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування бісопрололу з β-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Застосування бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на α- та β-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин), може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю α-адренорецепторів, що призводить до підвищення АТ. Подібні взаємодії є більш ймовірними при застосуванні неселективних β-адреноблокаторів. Гіпотензивні ЛЗ, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО) можуть посилювати антигіпертензивний ефект β-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.ПередозуванняСимптоми: найчастіші симптоми передозування – AV-блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює в окремих пацієнтів, і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування: насамперед необхідно припинити прийом бісопрололу та почати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести ЛЗ, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних ЛЗ. При AV-блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування α- та β-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, ЛЗ із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: застосування бронходилататорів, у т.ч. β2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування бісопрололом не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. При одночасному застосуванні клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни бісопрололу. На початкових етапах лікування бісопрололом пацієнти потребують постійного спостереження. Контроль за станом пацієнтів, які приймають бісопролол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім – 1 раз на 3-4 місяці), проведення ЕКГ, визначення концентрації глюкози в крові у пацієнтів з цукровим діабетом (1 раз на 4 -5 міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність консультації лікаря при ЧСС Бісопролол слід застосовувати з обережністю у таких випадках: цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози у плазмі крові – симптоми вираженої гіпоглікемії, такі як тахікардія, відчуття серцебиття або підвищене потовиділення, можуть маскуватися; сувора дієта; проведення десенсибілізуючої терапії; AV-блокада І ступеня; стенокардія Принцметала; порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня (на початку терапії може виникнути посилення симптомів); псоріаз (у т. ч. в анамнезі). У разі виявлення у пацієнтів похилого віку наростаючої брадикардії (ЧСС Рекомендується припинити терапію при розвитку депресії, спричиненої прийомом β-адреноблокаторів. Дихальна система Перед початком терапії рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у пацієнтів із обтяженим бронхолегеневим анамнезом. При бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих ЛЗ. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що потребує більш високої дози β2-адреноміметиків. У курців ефективність β-адреноблокаторів нижча. Алергічні реакції β-адреноблокатори, включаючи бісопролол, можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій через ослаблення адренергічної компенсаторної регуляції під дією β-адреноблокаторів. Терапія епінефрином який завжди дає очікуваний терапевтичний ефект. Загальна анестезія При проведенні загальної анестезії слід враховувати ризик виникнення блокади β-адренорецепторів. Якщо необхідно припинити терапію бісопрололом перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово та завершувати за 48 годин до проведення загальної анестезії. Феохромоцитома У пацієнтів з пухлиною надниркових залоз (феохромоцитомою) бісопролол може застосовуватися тільки на тлі одночасного застосування α-адреноблокаторів. Гіпертиреоз Під час лікування бісопрололом симптоми гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу) можуть маскуватися. Пацієнти, які користуються контактними лінзами, мають бути поінформовані, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок чи печінки. При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня корекція дози не потрібна. При тяжкому порушенні функції нирок (Cl креатиніну Літній вік. Корекція дози не потрібна. Діти. Оскільки немає достатньої кількості даних щодо застосування бісопрололу у дітей, не рекомендується застосовувати його у дітей до 18 років. В даний час недостатньо даних щодо застосування бісопрололу у пацієнтів з ХСН у поєднанні з цукровим діабетом типу 1, тяжкими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатньо даних щодо пацієнтів із ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців. Вплив на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої ​​уваги та швидких реакцій (наприклад управління автотранспортом, робота з рухомими механізмами). Бісопролол не впливає на здатність керувати автотранспортом згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Однак внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автотранспортом або працювати з складними технічно механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: бісопрололу фумарат – 10 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 150.4 мг, крохмаль кукурудзяний – 73 мг, кроскармеллозу натрію – 4.9 мг, магнію стеарат – 2.4 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2.3 мг; Склад плівкової оболонки: опадрай II білий – 7 мг, у т. ч. полівініловий спирт – 2.8 мг, макрогол – 1.41 мг, титану діоксид – 1.75 мг, тальк – 1.04 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (3, 5, 10) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​від білого до жовтувато-білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиангінальний, гіпотензивний, антиаритмічний.ФармакокінетикаВсмоктування Бісопролол майже повністю (>90%) всмоктується із ШКТ. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при первинному проходженні через печінку («10%) становить близько 90% після вживання. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрація в плазмі пропорційна прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Tmax у плазмі становить 2-3 год. Розподіл Бісопролол розподіляється досить широко. Vd складає 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини в умовах in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише незначну роль. Виведення Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (50%) та метаболізмом у печінці (50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л/година. Т1/2 - 10-12 год. Фармакокінетика у різних груп пацієнтів Відсутня інформація про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з ХСН та одночасним порушенням функції печінки або нирок.ФармакодинамікаСелективний β1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Він має лише незначну спорідненість до β2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до β2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені β2-адренорецептори. Виборча дія бісопрололу на β1-адренорецептори зберігається за межами терапевтичного діапазону. Бісопролол не має вираженої негативної інотропної дії. Його максимальний ефект досягається через 3-4 години після прийому внутрішньо. Навіть при застосуванні бісопрололу 1 раз на добу його терапевтичний ефект зберігається протягом 24 годин завдяки 10–12-годинному Т1/2 із плазми крові. Як правило, максимальне зниження артеріального тиску досягається через 2 тижні після початку лікування. Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи β1-адренорецептори серця. При одноразовому прийомі внутрішньо у пацієнтів з ІХС без ознак ХСН бісопролол уріжає ЧСС, зменшує ударний об'єм серця і, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один із компонентів антигіпертензивної дії β-адреноблокаторів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусного вузла; синоатріальна блокада; важка брадикардія (ЧСС Обмеження до застосування Проведення десенсибілізуючої терапії; стенокардія Принцметала; гіпертиреоз; цукровий діабет типу 1 та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові; AV-блокада І ступеня; тяжка ниркова недостатність (Cl креатинінуВагітність та лактаціяПри вагітності бісопролол слід рекомендувати до застосування лише в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. Як правило, β-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть впливати на розвиток плода. Слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плоду приймати альтернативні методи терапії з доведеним профілем безпеки застосування під час вагітності. Слід ретельно обстежити новонародженого: у перші 3 дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом цього ЛЗ не рекомендується жінкам у період грудного вигодовування. Якщо його прийом у період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити. Категорія дії на плід за FDA - C.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступних критеріїв, рекомендованих ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, З боку нервової системи: часто – запаморочення1, головний біль1; рідко – втрата свідомості. З боку психіки: нечасто – депресія, безсоння; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку органу зору: рідко - зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху. З боку ССС: дуже часто – брадикардія (у пацієнтів із ХСН); часто - посилення симптомів перебігу ХСН (у пацієнтів з ХСН), відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску, особливо у пацієнтів з ХСН; нечасто - порушення AV провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), збільшення симптомів перебігу ХСН (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), ортостатична гіпотензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; рідко – алергічний риніт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання, діарея, запор. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висипання на шкірі, гіперемія шкірних покривів; дуже рідко – алопеція. Сприяти загостренню симптомів перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип можуть β-адреноблокатори. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – порушення потенції. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія (у пацієнтів з ХСН), підвищена стомлюваність1; нечасто – астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією чи стенокардією). Лабораторні та інструментальні дані: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів та активності ACT та AЛT у плазмі крові. 1 У пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією особливо часто ці симптоми з'являються на початку курсу лікування. Зазвичай ці явища мають легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиНа ефективність та переносимість бісопрололу може вплинути одночасний прийом інших ЛЗ. Така взаємодія може відбуватися також у випадках, коли два ЛЗ прийняті через короткий проміжок часу. Нерекомендовані комбінації Лікування ХСН. Антиаритмічні ЛЗ І класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність міокарда. Усі показання до застосування бісопрололу. БКК типу верапамілу та меншою мірою дилтіазему при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають β-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади. Гіпотензивні ЛЗ центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни β-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку рикошетної артеріальної гіпертензії. Комбінації, що потребують особливої ​​обережності Лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії. Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність міокарда. Усі показання до застосування бісопрололу. БКК – похідні дигідропіридину (наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін) – при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності. Дія β-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних ЛЗ для внутрішнього прийому може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії, зокрема тахікардія, можуть маскуватись або пригнічуватися. Подібна взаємодія більш ймовірна при застосуванні неселективних β-адреноблокаторів. ЛЗ для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу і таким чином до розвитку брадикардії. НПЗЗ можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування бісопрололу з β-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Застосування бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на α- та β-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин), може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю α-адренорецепторів, що призводить до підвищення АТ. Подібні взаємодії є більш ймовірними при застосуванні неселективних β-адреноблокаторів. Гіпотензивні ЛЗ, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО) можуть посилювати антигіпертензивний ефект β-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.ПередозуванняСимптоми: найчастіші симптоми передозування – AV-блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює в окремих пацієнтів, і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування: насамперед необхідно припинити прийом бісопрололу та почати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести ЛЗ, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних ЛЗ. При AV-блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування α- та β-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, ЛЗ із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: застосування бронходилататорів, у т.ч. β2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування бісопрололом не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. При одночасному застосуванні клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни бісопрололу. На початкових етапах лікування бісопрололом пацієнти потребують постійного спостереження. Контроль за станом пацієнтів, які приймають бісопролол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім – 1 раз на 3-4 місяці), проведення ЕКГ, визначення концентрації глюкози в крові у пацієнтів з цукровим діабетом (1 раз на 4 -5 міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність консультації лікаря при ЧСС Бісопролол слід застосовувати з обережністю у таких випадках: цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози у плазмі крові – симптоми вираженої гіпоглікемії, такі як тахікардія, відчуття серцебиття або підвищене потовиділення, можуть маскуватися; сувора дієта; проведення десенсибілізуючої терапії; AV-блокада І ступеня; стенокардія Принцметала; порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня (на початку терапії може виникнути посилення симптомів); псоріаз (у т. ч. в анамнезі). У разі виявлення у пацієнтів похилого віку наростаючої брадикардії (ЧСС Рекомендується припинити терапію при розвитку депресії, спричиненої прийомом β-адреноблокаторів. Дихальна система Перед початком терапії рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у пацієнтів із обтяженим бронхолегеневим анамнезом. При бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих ЛЗ. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що потребує більш високої дози β2-адреноміметиків. У курців ефективність β-адреноблокаторів нижча. Алергічні реакції β-адреноблокатори, включаючи бісопролол, можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій через ослаблення адренергічної компенсаторної регуляції під дією β-адреноблокаторів. Терапія епінефрином який завжди дає очікуваний терапевтичний ефект. Загальна анестезія При проведенні загальної анестезії слід враховувати ризик виникнення блокади β-адренорецепторів. Якщо необхідно припинити терапію бісопрололом перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово та завершувати за 48 годин до проведення загальної анестезії. Феохромоцитома У пацієнтів з пухлиною надниркових залоз (феохромоцитомою) бісопролол може застосовуватися тільки на тлі одночасного застосування α-адреноблокаторів. Гіпертиреоз Під час лікування бісопрололом симптоми гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу) можуть маскуватися. Пацієнти, які користуються контактними лінзами, мають бути поінформовані, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок чи печінки. При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня корекція дози не потрібна. При тяжкому порушенні функції нирок (Cl креатиніну Літній вік. Корекція дози не потрібна. Діти. Оскільки немає достатньої кількості даних щодо застосування бісопрололу у дітей, не рекомендується застосовувати його у дітей до 18 років. В даний час недостатньо даних щодо застосування бісопрололу у пацієнтів з ХСН у поєднанні з цукровим діабетом типу 1, тяжкими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатньо даних щодо пацієнтів із ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців. Вплив на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої ​​уваги та швидких реакцій (наприклад управління автотранспортом, робота з рухомими механізмами). Бісопролол не впливає на здатність керувати автотранспортом згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Однак внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автотранспортом або працювати з складними технічно механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бісопролол (у формі фумарату) 2,5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax; у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2; - 9-12 год. Виводиться нирками - 50% у незміненому вигляді, менше 2% - з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, і основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. З боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, болі в животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;шкірний свербіж; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: ; пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих з цукровим діабетом, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2; бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бісопролол (у формі фумарату) 5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax; у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2; - 9-12 год. Виводиться нирками - 50% у незміненому вигляді, менше 2% - з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, і основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. З боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, болі в животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;шкірний свербіж; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: ; пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих з цукровим діабетом, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2; бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: бісопрололу фумарат 5,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 91,0 мг, крохмаль кукурудзяний 43,7 мг, кроскармелоза натрію 2,9 мг, магнію стеарат 1,5 мг, кремнію діоксид колоїдний 1,4 мг; оболонка: плівкове покриття (полівініловий спирт 1,8000 мг, макрогол 0,9090 мг, титану діоксид 0,8770 мг, тальк 0,6660 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,2475 мг, барвник заліза оксид чорний 0,0005 мг) 5 мг. По 10 таблеток у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 100 таблеток у банку полімерну видувну, виготовлену з поліпропілену та закупорену кришкою з поліпропілену або банку полімерну, виготовлену з поліетилену низького тиску та закупорену кришкою, виготовленою із суміші поліетиленів високого тиску та поліетиленів низького тиску. По 3, 5 або 10 контурних осередкових упаковок або 1 банку полімерної разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки з ризиком і фаскою, покриті плівковою оболонкою від жовтого до темно-жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​від білого до жовтувато-білого кольору.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол майже повністю (> 90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при "первинному проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10-15%) становить приблизно 85-90% після вживання. Їда не впливає на біодоступність бісопрололу. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні введеній дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові досягає приблизно 35%; захоплення бісопрололу клітинами крові немає. Метаболізм. Бісопролол метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти мають сильну полярність і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише невелику роль. Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням його через нирки у вигляді незміненої речовини (близько 50%) та окисленням у печінці (близько 50%) до метаболітів, які потім також виводяться нирками. Загальний кліренс бісопрололу становить 15,6±3,2 л/год, причому нирковий кліренс дорівнює 9,6±1,6 л/год. Період напіввиведення бісопрололу становить 10-12 годин. Оскільки виведення має місце у нирках та печінці рівною мірою, пацієнтам з порушенням функції печінки або з нирковою недостатністю корекції дози не потрібно. Фармакокінетика бісопрололу є лінійною і не залежить від віку. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН) плазмові концентрації бісопрололу вищі, а період напіввиведення більш тривалий порівняно зі здоровими добровольцями.ФармакодинамікаБісопролол - селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої дії. Як і для інших бета1-адреноблокаторів, механізм дії при артеріальній гіпертензії не зрозумілий. Разом з тим відомо, що бісопролол знижує активність реніну в плазмі, зменшує потребу міокарда в кисні, уріджує частоту серцевих скорочень (ЧСС). Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію (Са2+), надає негативну хроно-, дро-мо збудливість,знижує атріовентрикулярну (AV) провідність. При перевищенні терапевтичної дози має бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір на початку застосування препарату, у перші 24 години, збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), через 1-3 доби повертається до вихідного значення, а при тривалому застосуванні – знижується. Антигіпертензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності симпатоадреналової системи (САС) (має велике значення для пацієнтів із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) та впливом на центральну нервову систему. (ЦНС). При артеріальній гіпертензії ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія відзначається через 1-2 місяці. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок ушкодження ЧСС, незначного зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV проведення (переважно в антеградному та, AV вузол) та за додатковими шляхами. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, надає менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки). іонів натрію (Na+) в організмі; виразність атерогенної дії не відрізняється від дії пропранололу.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів; гостра серцева недостатність та ХСН у стадії декомпенсації, що потребує проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; колапс; AV блокада ІІ-ІІІ ступеня, без кардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; брадикардія (ЧСС до початку лікування менше 60 уд/хв); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.); кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); тяжкі форми бронхіальної астми та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) в анамнезі; виражені порушення периферичного кровообігу; синдром Рейно; метаболічний ацидоз; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (за винятком інгібіторів МАО типу В); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: псоріаз, депресія (у тому числі і в анамнезі), цукровий діабет (може маскувати симптоми гіпоглікемії), алергічні реакції (в анамнезі), бронхоспазм (в анамнезі), проведення десенсибілізуючої терапії, стенокардія Принцметала, AV блок порушення функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 20 мл/хв); тяжкі порушення функції печінки; гіпертиреоз, літній вік, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, строга дієта.Вагітність та лактаціяВагітність Бісопролол не має прямої цитотоксичної, мутагенної та тератогенної дії, але має фармакологічні ефекти, які можуть мати шкідливий вплив протягом вагітності та/або на плід, або на новонародженого. Зазвичай бета-адреноблокатори знижують плацентарну перфузію, що веде до уповільнення зростання плода, внутрішньоутробної загибелі плода, викиднів або передчасних пологів. У плода та новонародженої дитини можуть виникнути патологічні реакції, такі як внутрішньоутробна затримка розвитку, гіпоглікемія, брадикардія. Бісопролол не слід застосовувати під час вагітності, застосування можливе у тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та/або дитини. У тому випадку, коли лікування препаратом Бісопролол розглядається як необхідне, слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода, приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії, як правило, виникають протягом перших 3 днів життя. Період грудного вигодовування Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату Бісопролол не рекомендується жінкам під час годування груддю. При необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): ​​дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи окремі повідомлення. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – ушкодження ЧСС (брадикардія, особливо у пацієнтів із ХСН); відчуття серцебиття; часто - виражене зниження АТ (особливо у пацієнтів з ХСН), прояв ангіоспазму (посилення порушень периферичного кровообігу, відчуття холоду в кінцівках (парестезії); нечасто - порушення AY провідності (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця), аритмії, ортостатична , посилення перебігу ХСН з розвитком периферичних набряків (набряклість кісточок, стоп; задишка), біль у грудях З боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, астенія, підвищена стомлюваність, порушення сну, депресія, занепокоєння; рідко - сплутаність свідомості чи короткочасна втрата пам'яті, "кошмарні" сновидіння, галюцинації, міастенія, тремор, судоми м'язів. Зазвичай, ці явища носять легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування. З боку органів чуття: рідко – порушення зору, зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), шум у вухах, зниження слуху, біль у вусі; дуже рідко – сухість та болючість очей, кон'юнктивіт, порушення смаку. З боку дихальної системи: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; рідко – алергічний риніт, закладеність носа. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, біль у животі; рідко – гепатит, підвищення активності ферментів печінки (аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази), підвищення концентрації білірубіну, зміна смаку. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, біль у спині. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – порушення потенції, ослаблення лібідо. Лабораторні показники: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів у крові; в окремих випадках – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, кропив'янка. З боку шкірних покривів: рідко – посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції; дуже рідко - алопеція, бета-адреноблокатори можуть загострювати перебіг псоріазу. Інші: синдром "скасування" (почастішання нападів стенокардії, підвищення АТ).Взаємодія з лікарськими засобамиНа ефективність та переносимість лікарських засобів може вплинути одночасне застосування інших лікарських засобів. Така взаємодія може відбуватися також у тих випадках, коли два лікарські засоби прийняті через короткий проміжок часу. Лікаря необхідно проінформувати про застосування інших лікарських засобів, навіть у разі їхнього прийому без призначення лікаря (тобто препарати безрецептурної відпустки). Нерекомендовані комбінації Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність серця. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу і, меншою мірою, дилтіазему при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокатора, може збільшити ризик розвитку "рикошетної" артеріальної гіпертензії. Комбінації, що потребують особливої ​​обережності БМКК похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до артеріальної гіпотензії (див. розділ "Особливі вказівки"). Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу і, таким чином, до розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування препарату Бісопролол з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин), може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати гіпотензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО типу В) можуть посилювати гіпотензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які отримують бісопролол. Йодовмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, засоби для інгаляційної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Кліренс лідокаїну та ксантинів (крім теофіліну) може знижуватися у зв'язку з можливим підвищенням їх концентрації у плазмі крові, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння.Спосіб застосування та дозиПрепарат Бісопролол приймають внутрішньо, вранці натще, 1 раз на добу з невеликою кількістю води, вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема, враховуючи ЧСС та стан пацієнта. При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця препарат призначають по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на добу. Хронічна серцева недостатність Стандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ), бета-адреноблокаторів, діуретиків та факультативно серцевих глікозидів. Початок лікування ХСН препаратом Бісопролол потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою для лікування препаратом Бісопролол є стабільна ХСН без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Бісопролол починається відповідно до наступної схеми титрування. При цьому може бути потрібна індивідуальна адаптація залежно від того, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто дозу можна збільшувати лише в тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування препарату при ХСН можливе застосування препарату Бісопролол у таблетках по 2,5 мг з ризиком. Початкова доза, що рекомендується, становить 1,25 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5 мг, 3,75 мг (11/2 таблетки по 2,5 мг), 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг) та 10 мг 1 раз на день. Кожне подальше збільшення дози має здійснюватися не менше ніж за два тижні. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна рекомендована доза при ХСН становить 10 мг препарату Бісопролол 1 раз на день. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частота серцевих скорочень та ступеня вираженості симптомів ХСН. Посилення симптомів перебігу ХСН можливе вже з першого дня застосування препарату. Якщо пацієнт погано переносить максимально рекомендовану дозу, можливе поступове зниження дози. Під час або після фази титрування можуть виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпертензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується передусім провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози Бісопрололу або його відміна. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або продовжити лікування. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки: при порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня, зазвичай, не потрібно коригувати дозу; при тяжких порушеннях функції нирок (КК менше 20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози таких хворих має здійснюватися з особливою обережністю. Літні пацієнти: Корекція дози не потрібна. На цей час недостатньо даних щодо застосування препарату Бісопролол у пацієнтів з ХСН, пов'язаних з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування: у разі передозування, передусім треба припинити прийом препарату, провести промивання шлунка, призначити адсорбуючі засоби, провести симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ - внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорів. При гіпоглікемії може бути показано внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН – внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму - призначення бронходилататорів, у тому числі бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль за станом пацієнтів, які приймають препарат Бісопролол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ, проведення ЕКГ, визначення концентрації глюкози в крові у пацієнтів з цукровим діабетом (1 раз на 4-5 місяців). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 60 уд/хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у пацієнтів із обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід враховувати, що на фоні лікування препаратом можливе зменшення продукції слізної рідини. При застосуванні препарату Бісопролол у пацієнтів з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної блокади альфа-адренорецепторів). При тиреотоксикозі бісопролол може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна препарату у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального значення. При одночасному застосуванні клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бісопролол. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину (адреналіну) на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування препарат слід відмінити за 48 годин до проведення загальної анестезії. Якщо пацієнт прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що виснажують депо катехоламінів (у тому числі резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому пацієнти, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Пацієнтам із бронхоспастичними захворюваннями можна з обережністю призначати кардіоселективні бета-адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів. На тлі прийому бета-адреноблокаторів у пацієнтів із супутньою бронхіальною астмою може посилюватись опір дихальних шляхів. У разі перевищення дози препарату Бісопролол у таких пацієнтів виникає небезпека розвитку бронхоспазму. У разі виявлення у пацієнтів наростаючої брадикардії (ЧСС менше 50 уд/хв), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.), AV блокади, необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію препаратом Бісопролол у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Відміну препарату проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). Слід скасовувати препарат перед дослідженням концентрації у крові та сечі катехоламінів, норметанефрину, ванілінміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл. У курців ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату Бісопролол не впливає на здатність керувати транспортними засобами згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Однак внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати транспортними засобами або працювати з технічно складними механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему