Гипертония Фармакор Продакшн

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: Активна речовина: амлодипін безілат 6,93 мг (еквівалентно 5 мг амлодипіну); Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) 85,63 мг, повідон 3,22 мг, кросповідон 3,22 мг, магнію стеарат 1,0 мг або гранулят. 1,0 мг. Пігулки по 5 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2 або 3 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору плоскоциліндричні з фаскою та ризиком. Допускається легка нерівність поверхні.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація (Сmax) у сироватці спостерігається через 6-9 годин. Рівноважні концентрації досягаються після 7-8 днів терапії. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (95 %), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90%) у печінці за відсутності значущого ефекту "першого проходження". Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Після одноразового прийому період напіввиведення (T1/2) варіює від 31 до 48 годин, при повторному застосуванні T1/2 становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% у незмінному вигляді, а 20-25% через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). У літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T1/2 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення. Подовження T1/2 у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається, що при тривалому призначенні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T1/2 до 60 год). У пацієнтів з порушенням функції нирок зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем ниркової недостатності. Можливе незначне збільшення T1/2. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр у грудне молоко. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол. При стенокардії зменшує ішемію міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширюючи коронарні артерії та артеріоли у незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, збільшує час до приступу стенокардії та "ішемічної" депресії сегмента ST,знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалу дозозалежну антигіпертензивну дію. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого "лежачи" та "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при призначенні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС) (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій та атеросклерозу сонних артерій), що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику коронарних препаратів. попереджає розвиток потовщення інтимі-медії сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, ТЛАП, аортокоронарного шунтування, призводить до зниження числа госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії і прогресування хронічної серцевої недостатності, знижує частоту. Амлодипін не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень,що призводять до смертельних наслідків у хворих з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У хворих із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту – 24 год.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими гіпотензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (монотерапія або у комбінації з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину та інших компонентів препарату; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); колапс, кардіогенний шок; гострий інфаркт міокарда (протягом перших 28 днів); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка; клінічно значущий стеноз аорти; вагітність та період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). У зв'язку з тим, що до складу препарату входить лактоза, Амлодипін не рекомендується хворим з непереносимістю лактози, дефіцитом лактази, глюкозо-галактозною мальабсорбцією. З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), ХСН неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий днів), літній вік.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату при вагітності та у період годування груддю не встановлена, тому препарат Амлодипін не слід призначати вагітним та у період лактації. Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції. При настанні вагітності прийом препарату має бути негайно припинено.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто – понад 1/10; часто - понад 1/100 та менше 1/10; нечасто - понад 1/1000 та менше 1/100; рідко – понад 1/10000 та менше 1/1000; дуже рідко – понад 1/10000, включаючи окремі повідомлення. З боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки (човників та стоп), відчуття серцебиття, відчуття жару та «припливів» крові до шкіри обличчя; нечасто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко – розвиток або посилення перебігу серцевої недостатності; дуже рідко – порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці. З боку центральної та периферичної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто – астенія, загальне нездужання, гіпестезії, парестезії, периферична нейропатія, тремор, вертиго, непритомність, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога; рідко – судоми, апатія, ажитація; дуже рідко – атаксія, амнезія. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку сечостатевої системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – ксеродермія, порушення пігментації шкіри. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку обміну речовин: дуже рідко – гіперглікемія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт; дуже рідко – кашель. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип); дуже рідко – кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. Інші: нечасто – алопеція, «дзвін» у вухах, гінекомастія, збільшення/зниження маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, спотворення смаку, озноб, носова кровотеча; дуже рідко – паросмія, «холодний» піт.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфаадреноблокаторами або інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну (ІІ покоління БМКК) не було при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), у тому числі і з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ та нітратами, а також посилення їхньої антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами. Еритроміцин при сумісному застосуванні підвищує Cmax амлодипіну у молодих пацієнтів на 22%, а у літніх – на 50%. Бета-адреноблокатори при одночасному застосуванні з амлодипіном можуть спричинити загострення перебігу хронічної серцевої недостатності. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Антиретровірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран – посилення антигіпертензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення прояву нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не змінює фармакокінетику циклоспорину. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну.Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на добу запиваючи достатньою кількістю води (100 мл). Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг 1 раз на добу. Доза може бути збільшена до 10 мг 1 раз на добу. Підвищення дози рекомендується проводити через 7-14 днів після початку терапії (швидше підвищення дози потребує ретельного спостереження за пацієнтом). У хворих із порушеною функцією печінки період напіввиведення амлодипіну збільшується. Рекомендацій щодо дозування препарату в цьому випадку не розроблено, тому таким хворим препарат слід застосовувати з обережністю та під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватися Т1/2 амлодипіну та знижуватись кліренс креатиніну (КК). Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами. Не потрібна зміна дози при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримання функції серцево-судинної системи, підвищене положення нижніх кінцівок, контроль показників функції серця та легень, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування препаратом Амлодипін необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, показано призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни порожнини рота та спостереження у стоматолога (запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). При застосуванні препарату Амлодипін у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легень. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому препарату Амлодипін повинні перебувати під наглядом лікаря. У літніх пацієнтів може подовжуватися період напіввиведення та знижуватись кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Ефективність та безпека застосування препарату при гіпертонічному кризі не встановлено. Незважаючи на відсутність у БМКК синдрому "скасування", перед припиненням лікування препаратом рекомендується поступове зменшення доз. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та іншими складними механізмами У деяких пацієнтів, переважно на початку лікування або зміні режиму дозування, внаслідок можливого вираженого зниження АТ можуть виникати сонливість, запаморочення та інші побічні ефекти. При їх виникненні не рекомендується керування транспортним засобом та робота з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Фасовка: N20 Форма выпуска: таб. Упаковка: упак. Производитель: Фармакор Продакшн Завод-производитель: Фармакор Продакшн(Россия) Действующее вещество: Гидрохлоротиазид + Эналаприл.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: еналаприлу малеат 10 мг. 20 шт. - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт еналаприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Крім того, еналаприлат, мабуть, впливає на кінін-каллікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю при тривалому застосуванні еналаприл підвищує толерантність до фізичного навантаження та знижує рівень тяжкості серцевої недостатності (оцінені за критеріями NYHA). Еналаприл у пацієнтів із серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня уповільнює її прогресування, а також уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. При дисфункції лівого шлуночка еналаприл знижує ризик розвитку основних ішемічних результатів (у т.ч. частоту розвитку інфаркту міокарда та кількість госпіталізацій щодо нестабільної стенокардії).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо близько 60% абсорбується із ШКТ. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування. Метаболізується у печінці шляхом гідролізу з утворенням еналаприлату, завдяки фармакологічній активності якого реалізується гіпотензивна дія. Зв'язування еналаприлату з білками плазми становить 50-60%. T1/2; еналаприлату становить 11 год і збільшується при нирковій недостатності. Після прийому внутрішньо 60% дози виводиться нирками (20% у вигляді еналаприлу, 40% у вигляді еналаприлату), 33% виводиться через кишечник (6% у вигляді еналаприлу, 27% у вигляді еналаприлату). Після внутрішньовенного введення еналаприлату 100% виводиться нирками у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (зокрема реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії). Есенціальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії). Профілактика розвитку клінічно вираженої серцевої недостатності у пацієнтів із безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка (у складі комбінованої терапії). Профілактика коронарної ішемії у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка з метою зменшення частоти розвитку інфаркту міокарда та зниження частоти госпіталізацій щодо нестабільної стенокардії.Протипоказання до застосуванняАнгіоневротичний набряк в анамнезі, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки, гіперкаліємія, порфірія, одночасне застосування з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (КК <60 мл/хв), вагітність, період лактації , дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФВагітність та лактаціяПротипоказаний для застосування при вагітності. При вагітності прийом еналаприлу слід негайно припинити. Еналаприл виділяється із грудним молоком. За необхідності його застосування під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування еналаприлу у дітей не встановлені.Побічна діяЗ боку нервової системи: запаморочення, головний біль, відчуття втоми, підвищена стомлюваність; дуже рідко при застосуванні у високих дозах – розлади сну, нервозність, депресія, порушення рівноваги, парестезії, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, непритомність, серцебиття, болі в ділянці серця; дуже рідко при застосуванні у високих дозах – припливи. З боку травної системи: ; нудота; рідко – сухість у роті, біль у животі, блювання, діарея, запор, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну в крові, гепатит, панкреатит; дуже рідко при застосуванні у високих дозах – глосит. З боку системи кровотворення: рідко - нейтропенія; у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями – агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок, протеїнурія. З боку дихальної системи: сухий кашель. З боку репродуктивної системи: дуже рідко при застосуванні у високих дозах - імпотенція. Дерматологічні реакції: дуже рідко при застосуванні у високих дозах - випадання волосся. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, набряк Квінке. Інші: рідко - гіперкаліємія, м'язові судоми.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з імунодепресантами, цитостатиками збільшується ризик розвитку лейкопенії. При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків (в т.ч. спіронолактону, тріамтерену, амілориду), препаратів калію, замінників солі та БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), т.к. інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію або його додаткового надходження до організму. При одночасному застосуванні опіоїдних аналгетиків та засобів для наркозу посилюється антигіпертензивна дія еналаприлу. При одночасному застосуванні "петлевих" діуретиків, тіазидних діуретиків посилюється антигіпертензивна дія. Є ризик розвитку гіпокаліємії. Підвищення ризику порушення функції нирок. При одночасному застосуванні з азатіоприном можливий розвиток анемії, що обумовлено пригніченням активності еритропоетину під впливом інгібіторів АПФ та азатіоприну. Описано випадок розвитку анафілактичної реакції та інфаркту міокарда при застосуванні алопуринолу у пацієнта, який отримує еналаприл. Ацетилсаліцилова кислота у високих дозах може зменшувати антигіпертензивну дію еналаприлу. Остаточно не встановлено, чи зменшує ацетилсаліцилова кислота терапевтичну ефективність інгібіторів АПФ у пацієнтів з ІХС та серцевою недостатністю. Характер цієї взаємодії залежить від перебігу захворювання. Ацетилсаліцилова кислота, інгібуючи ЦОГ та синтез простагландинів, може викликати вазоконстрикцію, що призводить до зменшення серцевого викиду та погіршення стану пацієнтів із серцевою недостатністю, які отримують інгібітори АПФ. При одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів, метилдопи, нітратів, блокаторів кальцієвих каналів, гідралазину, празозину можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з НПЗЗ (в т.ч. з індометацином) зменшується антигіпертензивна дія еналаприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). Підвищується ризик розвитку порушень ниркової функції; рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інтерлейкіну-3 існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні з клозапіном є повідомлення про синкопе. При одночасному застосуванні з кломіпраміном повідомляється про посилення дії кломіпраміну та розвиток токсичних ефектів. При одночасному застосуванні з ко-тримоксазолом описані випадки розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом збільшується концентрація літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм. При одночасному застосуванні з орлістатом зменшується антигіпертензивна дія еналаприлу, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу. Вважають, що при одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливе підвищення ризику лейкопенії. При одночасному застосуванні з еналаприлом зменшується дія препаратів, що містять теофілін. Є повідомлення про розвиток гострої ниркової недостатності пацієнтів після пересадки нирки при одночасному застосуванні з циклоспорином. При одночасному застосуванні з циметидином збільшується T1/2; еналаприлу та підвищується його концентрація в плазмі крові. Вважають, що можливе зменшення ефективності антигіпертензивних засобів при одночасному застосуванні з еритропоетинами. При одночасному застосуванні з етанолом збільшується ризик розвитку гіпотензії.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова доза – 2.5-5 мг 1 раз на добу. Середня доза - 10-20 мг/сут на 2 прийоми. Максимальна добова доза при прийомі внутрішньо становить 80 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями, цукровим діабетом, порушеннями функції печінки, тяжкою формою стенозу аорти, субаортальним м'язовим стенозом неясного генезу, гіпертрофічною кардіоміопатією при втраті рідини та солей. У разі попереднього лікування салуретиками, зокрема у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, підвищується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії, тому перед початком лікування еналаприлом необхідно компенсувати втрату рідини та солей. При тривалому лікуванні еналаприлом необхідно періодично контролювати картину периферичної крові. Раптове припинення прийому еналаприлу не викликає різкого підвищення артеріального тиску. При хірургічних втручаннях у період лікування еналаприлом можливий розвиток артеріальної гіпотензії, яку слід коригувати запровадженням достатньої кількості рідини. Перед дослідженням функції паращитовидних залоз еналаприл слід відмінити. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози еналаприлу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: каптоприл 25 мг або 50 мг; допоміжні речовини: гранулят Лудіпрес (лактози моногідрат, повідон, кросповідон), магнію стеарат або лактози моногідрат, повідон, кросповідон, магнію стеарат. Таблетки по 25 мг та 50 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору плоскоциліндричні з фаскою та ризиком (Каптоприл 25 мг) або хрестоподібною ризикою (Каптоприл 50 мг), з характерним запахом. Допускається легка нерівність поверхні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту.ФармакокінетикаАбсорбція – швидка, досягає 75% (прийом їжі знижує на 30-40%), біодоступність – 35-40% (ефект "першого проходження" через печінку). Зв'язок із білками плазми крові (переважно з альбумінами) – 25-30%; максимальна концентрація у плазмі крові (114 нг/мл) при пероральному прийомі – 30-90 хв. Через гематоенцефалітичний бар'єр та плацентарний бар'єр проникає погано (менше 1%). Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїндисульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення становить 3 години; виводиться нирками 95% (40-50% у незмінному вигляді), решта у вигляді метаболітів. Секретується із материнським молоком. Через 4 години після одноразового прийому внутрішньо в сечі міститься 38% незмінного каптоприлу і 28% у вигляді метаболітів, через 6 годин - тільки у вигляді метаболітів; у добовій сечі – 38% незмінного каптоприлу та 6% – у вигляді метаболітів. Період напіввиведення при порушеній нирковій функції – 3,5-32 год. Кумулює при хронічній нирковій недостатності.ФармакодинамікаКаптоприл - інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Зменшує утворення ангіотензину ІІ з ангіотензину І. Зниження вмісту ангіотензину ІІ веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, пост- та переднавантаження на серце. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Викликає зменшення деградації брадикініну (один із ефектів АПФ) та збільшення синтезу простагландину. Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальному і навіть зниженому рівні гормону, що зумовлено впливом на тканинні ренін-ангіотензивні системи. Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні знижує вираженість гіпертрофії міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Сприяє зниженню вмісту іонів натрію у хворих із серцевою недостатністю. Зниження артеріального тиску (АТ) на відміну від прямих вазодилататорів (гідразину, міноксидилу та ін.) не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватної дозі не впливає на величину АТ. Максимальне зниження артеріального тиску після прийому внутрішньо спостерігається через 60-90 хв. Тривалість гіпотензивного ефекту дозозалежна та досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, у т. ч. реноваскулярна; хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії); порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда при клінічно стабільному стані; діабетична нефропатія на фоні цукрового діабету типу 1 (при альбумінурії більше 30 мг на добу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до каптоприлу або інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк (в анамнезі на фоні терапії інгібіторами АПФ або спадковий); виражені порушення функції печінки та/або нирок; гіперкаліємія; двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирок, стеноз гирла аорти та аналогічні зміни, що ускладнюють відтік крові з лівого шлуночка, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: важкі аутоімунні захворювання сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення (ризик розвитку нейтропенії та агранулоцитозу), ішемія головного мозку, цукровий діабет (підвищений ризик розвитку гіперкаліомізи), , дієта з обмеженням натрію, первинний гіперальдостеронізм, ішемічна хвороба серця, стани, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі блювання, діарея), літній вік (потрібна корекція доз).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період вигодовування. При настанні вагітності прийом препарату має бути негайно припинено.Побічна діяСерцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, тахікардія, периферичні набряки, зниження артеріального тиску. З боку дихальної системи: сухий кашель, який зазвичай проходить після відміни препарату, бронхоспазм, набряк легень. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк кінцівок, обличчя, губ, слизових оболонок, язика, горлянки та гортані. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, атаксія, парестезія, сонливість, порушення зору. З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія, гіпонатріємія, протеїнурія, підвищений вміст азоту сечовини та креатиніну в крові, ацидоз. З боку органів кровотворення: нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, позитивний тест на антитіла до ядерного антигену (рідко). З боку травної системи: порушення смаку, сухість у роті, стоматит, підвищення активності ферментів печінки, біль у животі, діарея, гепатит, гіпербілірубінемія.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує концентрацію дигоксину у плазмі крові на 15-20%. Збільшує біодоступність пропранололу. Циметидин, уповільнюючи метаболізм у печінці, підвищує концентрацію Каптоприлу у плазмі крові. Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилататорами (міноксидил), верапамілом, бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами, етанолом посилює гіпотензивний ефект Каптоприлу. Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками (наприклад, тріамтерен, спіронолактон, амілорид), препаратами калію, калієвими добавками, замінниками солі (містять значну кількість калію) збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. При сумісному застосуванні Каптоприлу з естрогенами та індометацином (і, можливо, з іншими нестероїдними протизапальними препаратами) може спостерігатися зниження гіпотензивної дії. При одночасному застосуванні солей літію можливе збільшення концентрації літію у сироватці крові. Клонідин знижує вираженість гіпотензивного ефекту Каптоприлу. Застосування Каптоприлу у пацієнтів, які приймають алопуринол або прокаїнамід, збільшує ризик розвитку нейтропенії та/або синдрому Стівенса-Джонсона. Застосування Каптоприлу у пацієнтів, які приймають імунодепресанти (наприклад, циклофосфамід або азатіоприн), збільшує ризик розвитку гематологічних порушень.Спосіб застосування та дозиКаптоприл призначають внутрішньо за годину до їди. Режим дозування встановлюється індивідуально. При артеріальній гіпертензії. Каптоприл призначають у початковій дозі 12,5 мг двічі на добу. При необхідності дозу поступово (з інтервалом 2-4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту. При м'якій та помірній артеріальній гіпертензії звичайна підтримуюча доза становить 25 мг 2 рази на добу; максимальна доза – 50 мг 2 рази на добу. При тяжкій артеріальній гіпертензії початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на добу. Дозу поступово збільшують до максимальної добової дози 150 мг (50 мг 3 рази на добу). Для лікування хронічної серцевої недостатності. Каптоприл призначають у випадках, коли застосування діуретиків не забезпечує адекватного ефекту. Початкова добова доза становить 6,25 мг тричі на добу. Надалі, за необхідності, дозу поступово (з інтервалами щонайменше 2-х тижнів) збільшують. Середня доза, що підтримує, становить 25 мг 2-3 рази на добу, а максимальна -150 мг на добу. При порушеннях функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані, застосування Каптоприлу можна розпочинати вже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6,25 мг на добу, потім добову дозу можна збільшувати до 37,5-75 мг за 2-3 прийоми (залежно від переносимості каптоприлу) аж до максимальної – 150 мг на добу. При діабетичній нефропатії. Каптоприл призначають у дозі 75-100 мг, розділеної на 2-3 прийоми. При інсулінзалежному діабеті з мікроальбумінурією (виділення альбуміну 30-300 мг на добу), доза препарату становить 50 мг 2 рази на добу. При загальному кліренсі білка понад 500 мг на день препарат ефективний у дозі 25 мг 3 рази на день. Пацієнтам з порушенням функції нирок при помірному ступені порушення функції нирок (кліренс креатиніну (КК) не менше 30 мл/хв/1,73 м2) Каптоприл можна призначати у дозі 75-100 мг/добу. При більш вираженому ступені порушень функції нирок (КК менше 30 мл/хв/1,73 м2) початкова доза повинна становити не більше 12,5 мг на добу; надалі, за потреби, з досить тривалими інтервалами дозу Каптоприлу поступово підвищують, але використовують меншу, ніж зазвичай, добову дозу препарату. У похилому віці доза Каптоприл підбирається індивідуально, терапію рекомендується починати з дози 6,25 мг 2 рази на добу та по можливості підтримувати її на цьому рівні. При необхідності додатково призначають петлеві діуретики, а не діуретики тіазидного ряду.ПередозуванняСимптоми: різке зниження артеріального тиску. Лікування: введення 0,9% розчину натрію хлориду або інших плазмозамінних розчинів, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком і регулярно в процесі лікування Каптоприлом слід контролювати функцію нирок. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю застосовують під ретельним медичним контролем. На тлі тривалого застосування Каптоприлу приблизно у 20% пацієнтів спостерігається збільшення сечовини та креатиніну сироватки крові більш ніж на 20% порівняно з нормою чи вихідним значенням. Менш ніж у 5% пацієнтів, особливо при тяжких нефропатіях, потрібне припинення лікування через зростання концентрації креатиніну. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією при застосуванні Каптоприлу виражена артеріальна гіпотензія спостерігається лише в окремих випадках; ймовірність розвитку цього стану підвищується при підвищеній втраті рідини та солей (наприклад, після інтенсивного лікування діуретиками), у пацієнтів із серцевою недостатністю або які перебувають на діалізі. Можливість різкого зниження артеріального тиску може бути зведена до мінімуму при попередньому скасуванні (за 4-7 днів) діуретика або збільшенні надходження натрію хлориду (приблизно за тиждень до початку прийому), або шляхом призначення Каптоприлу на початку лікування в малих дозах (6,25- 12,5 мг на добу). У перші 3 місяці терапії щомісяця контролюють кількість лейкоцитів крові, далі – 1 раз на 3 міс; у хворих на аутоімунні захворювання в перші 3 міс - через кожні 2 тижні, потім - кожні 2 міс. Якщо кількість лейкоцитів нижче 4000/мкл, показано проведення загального аналізу крові, нижче 1000/мкл – прийом препарату припиняють. У деяких випадках на фоні застосування інгібіторів АПФ, у т.ч. Каптоприлу, спостерігається підвищення концентрації калію в сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії при застосуванні інгібіторів АПФ підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом, а також приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію або інші препарати, що спричиняють збільшення концентрації калію в крові (наприклад, гепарин). Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію. При проведенні гемодіалізу у пацієнтів, які отримують Каптоприл, слід уникати застосування діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69), оскільки в таких випадках підвищується ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат скасовують та здійснюють ретельне медичне спостереження. Якщо набряк локалізується на обличчі, спеціального лікування зазвичай не потрібно (для зменшення симптомів можуть бути застосовані антигістамінні препарати); в тому випадку, якщо набряк пошириться на мову, горлянку або гортань і є загроза розвитку обструкції дихальних шляхів, слід негайно ввести епінефрін (адреналін) підшкірно (0,5 мл у розведенні 1:1000). При прийомі Каптоприлу може спостерігатися неправдива реакція при аналізі сечі на ацетон. З обережністю призначають хворим, які перебувають на малосольової або безсольової дієті (підвищений ризик розвитку гіпотензії) та гіперкаліємії. У разі виникнення після прийому Каптоприлу симптоматичної гіпотензії пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, т.к. можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему