Гипертония АЛСИ Фарма АО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: амлодипін (у формі безілату) 10 мг. Пігулки 30 шт. у комірковій контурній упаковці, у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору з ризиком на одній стороні.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax у плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Зазнає мінімального метаболізму при першому проходженні через печінку та повільному, але значному печінковому метаболізмі з утворенням метаболітів з незначною фармакологічною активністю. T1/2 в середньому становить 35 годин і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 годин, у літніх пацієнтів – до 65 годин і при порушеннях функції печінки – до 60 годин. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% – нирками. , 20-25% – через кишечник.ФармакодинамікаСелективний блокатор кальцієвих каналів ІІ класу. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальна дія амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія у своїй немає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні та споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій великого калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії), стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (як монотерапія або у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняТяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострим інфарктом міокарда. СССУ (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальна гіпотензія, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка. З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко – гіперплазія ясен. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні – парестезії. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Інші: при тривалому застосуванні – біль у кінцівках.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними та петлевими діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-а. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин). Одночасне багаторазове застосування амлодипіну у дозі 10 мг та симвастатину у дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, у т.ч. амлодипіну. При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії через затримку натрію в організмі. Нейролептики та ізофлуран посилюють антигіпертензивну дію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння та/або шум у вухах). При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки рідини під впливом НПЗЗ. При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4. Даних щодо впливу індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиДля дорослих початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена. Максимальна доза: при прийомі внутрішньо – 10 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III та IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: амлодипін (у формі безілату) 5 мг. Пігулки 30 шт. у комірковій контурній упаковці, у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору з ризиком на одній стороні.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax у плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Зазнає мінімального метаболізму при першому проходженні через печінку та повільному, але значному печінковому метаболізмі з утворенням метаболітів з незначною фармакологічною активністю. T1/2 в середньому становить 35 годин і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 годин, у літніх пацієнтів – до 65 годин і при порушеннях функції печінки – до 60 годин. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% – нирками. , 20-25% – через кишечник.ФармакодинамікаСелективний блокатор кальцієвих каналів ІІ класу. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальна дія амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія у своїй немає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні та споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій великого калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії), стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (як монотерапія або у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняТяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострим інфарктом міокарда. СССУ (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальна гіпотензія, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка. З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко – гіперплазія ясен. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні – парестезії. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Інші: при тривалому застосуванні – біль у кінцівках.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними та петлевими діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-а. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин). Одночасне багаторазове застосування амлодипіну у дозі 10 мг та симвастатину у дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, у т.ч. амлодипіну. При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії через затримку натрію в організмі. Нейролептики та ізофлуран посилюють антигіпертензивну дію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння та/або шум у вухах). При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки рідини під впливом НПЗЗ. При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4. Даних щодо впливу індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиДля дорослих початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена. Максимальна доза: при прийомі внутрішньо – 10 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III та IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 5 мг - 1 таб. Активні речовини: амлодипін безілат - 6.9 мг, що відповідає вмісту амлодипіну - 5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 85.7 мг, повідон – 3.2 мг, кросповідон – 3.2 мг, кальцію стеарат – 1.0 мг. Таблетки 10 мг - 1 таб. Активні речовини: амлодипін безілат - 13.8 мг, що відповідає вмісту амлодипіну - 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 171.4 мг, повідон – 6.4 мг, кросповідон – 6.4 мг, кальцію стеарат – 2.0 мг. Пігулки по 5 мг або 10 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 100 таблеток банку полімерну, кожну банку разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація (Сmax) у сироватці спостерігається через 6-9 годин. Рівноважні сироваткові концентрації (СSS) досягаються після 7-8 днів терапії. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (95%), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін зазнає повільного, але активного метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту «першого проходження». Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (Т1/2) варіює від 31 до 48 годин, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої дози виділяється нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незмінному вигляді, а 20-25% - через кишечник, а також з грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 - 65 год.) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Подовження Т1/2 у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому призначенні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 – до 60 год). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину – блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширює головні коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У хворих на стабільну стенокардію разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого «лежачи» та «стоячи»). Ортостатична гіпотензія при призначенні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість та провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів,підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).Протипоказання до застосуваннявиражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); колапс, кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); клінічно значущий стеноз аорти; вагітність та період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до амлодипіну, похідних дигідропіридину та інших компонентів препарату. З обережністю при порушеннях функції печінки, синдромі слабкості синусового вузла (СССУ) (виражена брадикардія, тахікардія), хронічної серцевої недостатності неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, артеріальної гіпотензії, аортальному стенозі, мітральному стенозі, гіпертрофії міокарда (і протягом 1 місяця після інфаркту міокарда), у похилому віці.Вагітність та лактаціяНе було виявлено тератогенності амлодипіну у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому амлодипін не слід призначати вагітним та в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто >1/10, часто від > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до З боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, периферичні набряки (набряклість кісточок та стоп), “припливи” крові до шкіри обличчя; іноді – надмірне зниження артеріального тиску; дуже рідко – синкопе, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення серцевої недостатності, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці. З боку центральної та периферичної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; іноді – астенія, загальне нездужання, гіпестезія, парестезії, периферична невропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривожність; дуже рідко – мігрень, підвищене потовиділення, апатія. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; іноді - блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість у роті, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку сечостатевої системи: іноді – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, імпотенція, дуже рідко – дизурія, поліурія, гінекомастія. З боку дихальної системи: іноді – задишка, риніт, дуже рідко – кашель. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит, дуже рідко – алопеція, ксеродермія, «холодний» піт, порушення пігментації шкіри. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: іноді – м'язові судоми, міалгія, артралгія, біль у спині, артроз, рідко – міастенія. Інші: іноді – дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, озноб, носова кровотеча, дуже рідко – парозмія, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для лікування артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією препарат можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої дії, бета-адреноблокаторами або нітратами короткої дії. Амлодипін можна одночасно застосовувати з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) (особливо індометацином), антибактеріальними засобами та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, верапамілом, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблоками. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у хворих на есенціальну гіпертензію не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, у т.ч. амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран – посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшувати ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення прояву нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не змінює фармакокінетику циклоспорину. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками крові дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг препарату 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг одноразово. При артеріальній гіпертензії доза, що підтримує, може бути 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таб. по 5 мг)/добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії – 5-10 мг на добу, одноразово. З метою профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб амлодипін призначають з обережністю, у початковій дозі 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), як антиангінальний засіб – 5 мг. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 амлодипіну та знижуватися КК. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ. Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: надмірна периферична вазодилатація з вираженим і можливо тривалим зниженням артеріального тиску, колапс, шок. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримання функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, піднесене, вище за рівень голови, положення нижніх кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); з метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування Амлодипіном необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза. У літніх пацієнтів може подовжуватися Т1/2 та кліренс препарату. Зміни доз для літніх пацієнтів не потрібні; при збільшенні дози необхідне ретельніше спостереження за пацієнтами. При порушенні функції печінки може подовжуватися Т1/2 препарату. Тому таким пацієнтам Амлодипін слід призначати з обережністю. Незважаючи на те, що припинення прийому Амлодипіну не супроводжується розвитком синдрому відміни, припинення лікування бажано проводити, поступово зменшуючи дозу препарату. Ефективність та безпека препарату при гіпертензивному кризі не встановлена. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими складними механізмами: не було повідомлень про вплив Амлодіпіну на керування автомобілем або роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні автомобілем і роботі зі складними механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 5 мг - 1 таб. Активні речовини: амлодипін безілат - 6.9 мг, що відповідає вмісту амлодипіну - 5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 85.7 мг, повідон – 3.2 мг, кросповідон – 3.2 мг, кальцію стеарат – 1.0 мг. Таблетки 10 мг - 1 таб. Активні речовини: амлодипін безілат - 13.8 мг, що відповідає вмісту амлодипіну - 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 171.4 мг, повідон – 6.4 мг, кросповідон – 6.4 мг, кальцію стеарат – 2.0 мг. Пігулки по 5 мг або 10 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 100 таблеток банку полімерну, кожну банку разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація (Сmax) у сироватці спостерігається через 6-9 годин. Рівноважні сироваткові концентрації (СSS) досягаються після 7-8 днів терапії. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (95%), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін зазнає повільного, але активного метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту «першого проходження». Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (Т1/2) варіює від 31 до 48 годин, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої дози виділяється нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незмінному вигляді, а 20-25% - через кишечник, а також з грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 - 65 год.) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Подовження Т1/2 у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому призначенні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 – до 60 год). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину – блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширює головні коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У хворих на стабільну стенокардію разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого «лежачи» та «стоячи»). Ортостатична гіпотензія при призначенні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість та провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів,підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).Протипоказання до застосуваннявиражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); колапс, кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); клінічно значущий стеноз аорти; вагітність та період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до амлодипіну, похідних дигідропіридину та інших компонентів препарату. З обережністю при порушеннях функції печінки, синдромі слабкості синусового вузла (СССУ) (виражена брадикардія, тахікардія), хронічної серцевої недостатності неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, артеріальної гіпотензії, аортальному стенозі, мітральному стенозі, гіпертрофії міокарда (і протягом 1 місяця після інфаркту міокарда), у похилому віці.Вагітність та лактаціяНе було виявлено тератогенності амлодипіну у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому амлодипін не слід призначати вагітним та в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто >1/10, часто від > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до З боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, периферичні набряки (набряклість кісточок та стоп), “припливи” крові до шкіри обличчя; іноді – надмірне зниження артеріального тиску; дуже рідко – синкопе, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення серцевої недостатності, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці. З боку центральної та периферичної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; іноді – астенія, загальне нездужання, гіпестезія, парестезії, периферична невропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривожність; дуже рідко – мігрень, підвищене потовиділення, апатія. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; іноді - блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість у роті, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку сечостатевої системи: іноді – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, імпотенція, дуже рідко – дизурія, поліурія, гінекомастія. З боку дихальної системи: іноді – задишка, риніт, дуже рідко – кашель. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит, дуже рідко – алопеція, ксеродермія, «холодний» піт, порушення пігментації шкіри. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: іноді – м'язові судоми, міалгія, артралгія, біль у спині, артроз, рідко – міастенія. Інші: іноді – дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, озноб, носова кровотеча, дуже рідко – парозмія, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для лікування артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією препарат можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої дії, бета-адреноблокаторами або нітратами короткої дії. Амлодипін можна одночасно застосовувати з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) (особливо індометацином), антибактеріальними засобами та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, верапамілом, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблоками. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у хворих на есенціальну гіпертензію не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, у т.ч. амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран – посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшувати ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення прояву нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не змінює фармакокінетику циклоспорину. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками крові дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг препарату 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг одноразово. При артеріальній гіпертензії доза, що підтримує, може бути 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таб. по 5 мг)/добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії – 5-10 мг на добу, одноразово. З метою профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб амлодипін призначають з обережністю, у початковій дозі 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), як антиангінальний засіб – 5 мг. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 амлодипіну та знижуватися КК. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ. Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: надмірна периферична вазодилатація з вираженим і можливо тривалим зниженням артеріального тиску, колапс, шок. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримання функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, піднесене, вище за рівень голови, положення нижніх кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); з метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування Амлодипіном необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза. У літніх пацієнтів може подовжуватися Т1/2 та кліренс препарату. Зміни доз для літніх пацієнтів не потрібні; при збільшенні дози необхідне ретельніше спостереження за пацієнтами. При порушенні функції печінки може подовжуватися Т1/2 препарату. Тому таким пацієнтам Амлодипін слід призначати з обережністю. Незважаючи на те, що припинення прийому Амлодипіну не супроводжується розвитком синдрому відміни, припинення лікування бажано проводити, поступово зменшуючи дозу препарату. Ефективність та безпека препарату при гіпертензивному кризі не встановлена. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими складними механізмами: не було повідомлень про вплив Амлодіпіну на керування автомобілем або роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні автомобілем і роботі зі складними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 20.0 мг, целюлоза мікрокристалічна – 43.8 мг, крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500) – 22.0 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0.3 мг, 0 мг, тальк. Таблетки в блістері по 10 шт., У пачці картонної 2 блістери.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо лізиноприл всмоктується із шлунково-кишкового тракту в середньому на 25%, але абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність становить 29%. З Mах у плазмі крові досягається через 7 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Розподіл. Лізиноприл небагато зв'язується з білками плазми. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Т1/2 становить 12,6 год. Кліренс лізиноприлу становить 50 мл/хв. Зниження сироваткової концентрації лізиноприлу відбувається у дві фази. Основна частина лізиноприлу виводиться під час початкової альфа-фази (ефективний Т1/2 - 12 год), за якою слідує термінальна віддалена бета-фаза (близько 30 год). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів: У пацієнтів з ХСН абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені, біодоступність становить 16%; У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі крові у здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення Сmах у плазмі крові та збільшення Т1/2; У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки; У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в крові підвищена, в середньому, на 60%;ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), АТ, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантаження у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН), уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії препарату - через 1 годину, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту залежить також від величини прийнятої дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. терапії. При різкій відміні лізиноприлу не спостерігалося вираженого підвищення артеріального тиску. Лізиноприл зменшує альбумінурію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.ІнструкціяВсередину, незалежно від часу їди, переважно в один і той же час доби.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність; Діабетична нефропатія у разі інсулінозалежного та цукрового діабету II типу; Гострий інфаркт міокарда без гіпотензії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк в анамнезі (в т.ч. та від застосування інших інгібіторів АПФ); спадковий набряк Квінке та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність та період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: іноді, особливо на початку терапії або при збільшенні дози лізиноприлу та/або діуретиків, можливе надмірне зниження артеріального тиску. Це найбільш ймовірно у пацієнтів з дефіцитом солі або рідини після лікування діуретиками, у хворих із серцевою недостатністю та тяжкою чи реноваскулярною гіпертензією. Симптоми включають запаморочення, загальну слабкість, порушення зору та (іноді) втрату свідомості (непритомність). Є окремі повідомлення про наступні побічні ефекти інгібіторів АПФ, пов'язані з сильним падінням АТ: тахікардія, серцебиття, аритмія, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, минуще зниження мозкового кровообігу, інсульт. При призначенні лізиноприлу пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, особливо в перші 24 години, може розвинутись AV блокада 2 або 3 ступеня та/або тяжка артеріальна гіпотензія та/або ниркова недостатність, у поодиноких випадках – і кардіогенний шок. При терапії інгібіторами АПФ відзначено поодинокі випадки посилення спазмів судин при синдромі Рейно. Нирки: розвиток або посилення симптомів ниркової недостатності, в окремих випадках – аж до гострої ниркової недостатності. Відмічені рідкісні випадки протеїнурії, іноді у поєднанні з погіршенням функції нирок. Дихальна система: сухий кашель, біль у горлі, хрипоту та бронхіт; рідко відзначаються утруднення дихання, синусит, риніт, бронхоспазм/астма, легеневий інфільтрат, стоматит, глосит та сухість у роті. Кашель зазвичай персистуючий, без відділення слизу, проходить після припинення прийому препарату. У поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк гортані, горла та/або язика приводив до звуження дихальних шляхів із летальним кінцем. Є окремі повідомлення про випадки альвеоліту (хронічної еозинофільної пневмонії). ШКТ/печінка: нудота, біль у шлунку, рідко – блювання, діарея, запор, втрата апетиту. При терапії інгібіторами АПФ зрідка спостерігався синдром, що розпочинався з холестатичної жовтяниці, що переходить у некроз печінки, при якому можливий летальний кінець. Механізм цього синдрому невідомий. При виникненні жовтяниці на фоні терапії інгібіторами АПФ необхідна відміна препарату та лікарський контроль за станом пацієнта. При терапії інгібіторами АПФ відмічені окремі випадки порушення функції печінки, гепатиту, печінкової недостатності, панкреатиту та непрохідності кишечника. Шкіра, кровоносні судини: алергічні шкірні реакції (висип, рідко - кропив'янка, свербіж, а також ангіоневротичний набряк обличчя, губ та/або кінцівок). Є поодинокі повідомлення про важкі шкірні реакції, включаючи пухирчатку, поліморфну ​​еритему, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Шкірні реакції можуть супроводжуватися лихоманкою, міалгією, артралгією, васкулітом та зміною низки лабораторних показників (еозинофілія, лейкоцитоз та/або позитивний аналіз на антинуклеарні антитіла). При підозрі на важку шкірну реакцію необхідна невідкладна консультація спеціаліста та скасування лізиноприлу. При терапії інгібіторами АПФ відзначені поодинокі випадки псоріазоподібних шкірних реакцій, реакцій світлочутливості, припливів крові до обличчя, підвищеної пітливості, випадання волосся, відшарування нігтів (оніхолізису). ЦНС: головний біль і підвищена стомлюваність, рідше - сонливість, депресія, порушення сну, імпотенція, відчуття поколювання, периферична нейропатія (включаючи парестезії, порушення рівноваги та м'язові судоми), підвищена нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, дисгевзія) або тимчасова втрата (агевзія) смакової чутливості. Дані лабораторних аналізів (сеч, крові): зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, числа лейкоцитів або тромбоцитів. У поодиноких випадках (головним чином у пацієнтів зі зниженою функцією нирок, захворюваннями сполучної тканини або одержують алопуринол, прокаїнамід або деякі імунодепресанти) – анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, у поодиноких випадках – агранулоцитоз або панцитопенія. Є поодинокі повідомлення про гемолітичну анемію у пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкозо-; 6-фосфатдегідрогенази. У поодиноких випадках, головним чином у пацієнтів з дисфункцією нирок, тяжкою серцевою недостатністю та реноваскулярною гіпертензією, можливе підвищення рівня сечовини, креатиніну та іонів калію та зниження рівня іонів натрію у сироватці крові. У хворих на цукровий діабет можлива гіперкаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорином – підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок. Тому ці комбінації слід застосовувати тільки на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в сироватці крові та функції нирок. При одночасному застосуванні з діуретиками та іншими гіпотензивними засобами антигіпертензивний ефект лізиноприлу посилюється. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), ацетилсаліцилової кислотою в дозі більше 3 г/добу, естрогенами, а також симпатоміметиками, знижується антигіпертензивна дія лізиноприлу. НПЗЗ, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію у сироватці крові та можуть погіршити функцію нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації у плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові. При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном знижується всмоктування лізиноприлу із ШКТ. Етанол посилює дію лізиноприлу. При одночасному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають 1 раз на добу. Доза підбирається індивідуально. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інші гіпотензивні засоби, застосовують по 5 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до 20-40 мг на добу (збільшення дози понад 40 мг на добу зазвичай не веде до подальшого зниження АТ). Середня добова доза, що підтримує 20 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати при збільшенні дози. За недостатнього ефекту можливе одночасне застосування препарату з іншими гіпотензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом цих препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату. Якщо це неможливо, то початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії, пов'язаної з підвищеною активністю РААС у динаміці, доцільно застосовувати також низьку початкову дозу 2,5 мг на добу під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, вміст калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При хронічній серцевій недостатності початкова доза 2,5 мг на добу, дозу поступово збільшують (не більше ніж на 10 мг з інтервалом не менше 2 тижнів) залежно від АТ. Максимальна добова доза становить 20 мг. При ранньому лікуванні гострого інфаркту міокарда в першу добу доза становить 5 мг, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг на добу як підтримуючу терапію. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат слід застосовувати протягом не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) застосовують меншу дозу препарату – 2,5 мг. У разі, якщо систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст., препарат застосовувати не рекомендується. При супутній нирковій недостатності (КК менше 80 мл/хв.) слід здійснити відповідну корекцію дози препарату. При діабетичній нефропатії у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу препарат застосовується у дозі 10 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного АТ нижче 75 мм рт. ст. у положенні "сидячи". При цукровому діабеті 2 типу препарат застосовують у тій же дозі з метою досягнення діастолічного АТ нижче 90 мм рт.ст. у положенні "сидячи". При нирковій недостатності та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкову дозу встановлюють залежно від КК. Підтримуюча доза визначається залежно від АТ (під контролем функції нирок, вмісту калію та натрію в крові).ПередозуванняВиражена артеріальна гіпотензія, шок, брадикардія, порушення електролітного балансу та ниркова недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНайчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням вмісту кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. Під контролем лікаря рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною навіть після відміни препарату. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при периферичній недостатності кровообігу, що виникла внаслідок гіпонатріємії та гіповолемії, застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється необоротною. після відміни препарату. Препарат можна застосовувати одночасно зі стандартною терапією гострого інфаркту міокарда (тромболітиків, ацетилсаліцилової кислоти як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокаторів). Препарат можна застосовувати одночасно з внутрішньовенним введенням нітрогліцерину або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Не рекомендується застосування препарату у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт.ст. При хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати хірурга/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії препарату у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Оскільки не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібний періодичний контроль периферичної крові. Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк із набряком гортані може бути летальним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів.Інгібітори АПФ частіше викликають розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси, ніж у інших рас. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоніротичний набряк, не пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час процедури десенсибілізації на отруту перетинчастокрилих, дуже рідко можуть розвиватися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Це можна уникнути, якщо тимчасово припиняти лікування інгібітором АПФ перед кожною процедурою десенсибілізації на гіменоптеру. Анафілактоїдні реакції спостерігаються і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних діалізних мембран (AN69), які одночасно приймають інгібітори АПФ.У таких випадках слід розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого гіпотензивного засобу. У пацієнтів, які отримують гіпоглікемічні препарати для внутрішнього застосування та інсулін, протягом першого місяця терапії інгібіторами АПФ слід регулярно контролювати глюкозу крові. Дуже рідко при застосуванні інгібіторів АПФ спостерігали синдром, який починався з холестатичної жовтяниці та прогресував до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. При появі жовтяниці на фоні застосування препарату або вираженого підвищення активності "печінкових" трансаміназ, препарат скасовують та проводять спостереження за станом пацієнта. При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Слід бути обережними при прийомі препарату у зв'язку з тим, що можливий розвиток артеріальної гіпотензії, запаморочення та сонливості, які можуть вплинути на здатність до керування транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 20.0 мг, целюлоза мікрокристалічна – 43.8 мг, крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500) – 22.0 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0.3 мг, 0 мг, тальк. Таблетки в блістері по 10 шт., У пачці картонної 3 блістери.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо лізиноприл всмоктується із шлунково-кишкового тракту в середньому на 25%, але абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність становить 29%. З Mах у плазмі крові досягається через 7 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Розподіл. Лізиноприл небагато зв'язується з білками плазми. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Т1/2 становить 12,6 год. Кліренс лізиноприлу становить 50 мл/хв. Зниження сироваткової концентрації лізиноприлу відбувається у дві фази. Основна частина лізиноприлу виводиться під час початкової альфа-фази (ефективний Т1/2 - 12 год), за якою слідує термінальна віддалена бета-фаза (близько 30 год). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів: У пацієнтів з ХСН абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені, біодоступність становить 16%; У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі крові у здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення Сmах у плазмі крові та збільшення Т1/2; У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки; У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в крові підвищена, в середньому, на 60%;ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), АТ, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантаження у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН), уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії препарату - через 1 годину, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту залежить також від величини прийнятої дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. терапії. При різкій відміні лізиноприлу не спостерігалося вираженого підвищення артеріального тиску. Лізиноприл зменшує альбумінурію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.ІнструкціяВсередину, незалежно від часу їди, переважно в один і той же час доби.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність; Діабетична нефропатія у разі інсулінозалежного та цукрового діабету II типу; Гострий інфаркт міокарда без гіпотензії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк в анамнезі (в т.ч. та від застосування інших інгібіторів АПФ); спадковий набряк Квінке та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність та період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: іноді, особливо на початку терапії або при збільшенні дози лізиноприлу та/або діуретиків, можливе надмірне зниження артеріального тиску. Це найбільш ймовірно у пацієнтів з дефіцитом солі або рідини після лікування діуретиками, у хворих із серцевою недостатністю та тяжкою чи реноваскулярною гіпертензією. Симптоми включають запаморочення, загальну слабкість, порушення зору та (іноді) втрату свідомості (непритомність). Є окремі повідомлення про наступні побічні ефекти інгібіторів АПФ, пов'язані з сильним падінням АТ: тахікардія, серцебиття, аритмія, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, минуще зниження мозкового кровообігу, інсульт. При призначенні лізиноприлу пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, особливо в перші 24 години, може розвинутись AV блокада 2 або 3 ступеня та/або тяжка артеріальна гіпотензія та/або ниркова недостатність, у поодиноких випадках – і кардіогенний шок. При терапії інгібіторами АПФ відзначено поодинокі випадки посилення спазмів судин при синдромі Рейно. Нирки: розвиток або посилення симптомів ниркової недостатності, в окремих випадках – аж до гострої ниркової недостатності. Відмічені рідкісні випадки протеїнурії, іноді у поєднанні з погіршенням функції нирок. Дихальна система: сухий кашель, біль у горлі, хрипоту та бронхіт; рідко відзначаються утруднення дихання, синусит, риніт, бронхоспазм/астма, легеневий інфільтрат, стоматит, глосит та сухість у роті. Кашель зазвичай персистуючий, без відділення слизу, проходить після припинення прийому препарату. У поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк гортані, горла та/або язика приводив до звуження дихальних шляхів із летальним кінцем. Є окремі повідомлення про випадки альвеоліту (хронічної еозинофільної пневмонії). ШКТ/печінка: нудота, біль у шлунку, рідко – блювання, діарея, запор, втрата апетиту. При терапії інгібіторами АПФ зрідка спостерігався синдром, що розпочинався з холестатичної жовтяниці, що переходить у некроз печінки, при якому можливий летальний кінець. Механізм цього синдрому невідомий. При виникненні жовтяниці на фоні терапії інгібіторами АПФ необхідна відміна препарату та лікарський контроль за станом пацієнта. При терапії інгібіторами АПФ відмічені окремі випадки порушення функції печінки, гепатиту, печінкової недостатності, панкреатиту та непрохідності кишечника. Шкіра, кровоносні судини: алергічні шкірні реакції (висип, рідко - кропив'янка, свербіж, а також ангіоневротичний набряк обличчя, губ та/або кінцівок). Є поодинокі повідомлення про важкі шкірні реакції, включаючи пухирчатку, поліморфну ​​еритему, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Шкірні реакції можуть супроводжуватися лихоманкою, міалгією, артралгією, васкулітом та зміною низки лабораторних показників (еозинофілія, лейкоцитоз та/або позитивний аналіз на антинуклеарні антитіла). При підозрі на важку шкірну реакцію необхідна невідкладна консультація спеціаліста та скасування лізиноприлу. При терапії інгібіторами АПФ відзначені поодинокі випадки псоріазоподібних шкірних реакцій, реакцій світлочутливості, припливів крові до обличчя, підвищеної пітливості, випадання волосся, відшарування нігтів (оніхолізису). ЦНС: головний біль і підвищена стомлюваність, рідше - сонливість, депресія, порушення сну, імпотенція, відчуття поколювання, периферична нейропатія (включаючи парестезії, порушення рівноваги та м'язові судоми), підвищена нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, дисгевзія) або тимчасова втрата (агевзія) смакової чутливості. Дані лабораторних аналізів (сеч, крові): зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, числа лейкоцитів або тромбоцитів. У поодиноких випадках (головним чином у пацієнтів зі зниженою функцією нирок, захворюваннями сполучної тканини або одержують алопуринол, прокаїнамід або деякі імунодепресанти) – анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, у поодиноких випадках – агранулоцитоз або панцитопенія. Є поодинокі повідомлення про гемолітичну анемію у пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкозо-; 6-фосфатдегідрогенази. У поодиноких випадках, головним чином у пацієнтів з дисфункцією нирок, тяжкою серцевою недостатністю та реноваскулярною гіпертензією, можливе підвищення рівня сечовини, креатиніну та іонів калію та зниження рівня іонів натрію у сироватці крові. У хворих на цукровий діабет можлива гіперкаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорином – підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок. Тому ці комбінації слід застосовувати тільки на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в сироватці крові та функції нирок. При одночасному застосуванні з діуретиками та іншими гіпотензивними засобами антигіпертензивний ефект лізиноприлу посилюється. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), ацетилсаліцилової кислотою в дозі більше 3 г/добу, естрогенами, а також симпатоміметиками, знижується антигіпертензивна дія лізиноприлу. НПЗЗ, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію у сироватці крові та можуть погіршити функцію нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації у плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові. При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном знижується всмоктування лізиноприлу із ШКТ. Етанол посилює дію лізиноприлу. При одночасному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають 1 раз на добу. Доза підбирається індивідуально. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інші гіпотензивні засоби, застосовують по 5 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до 20-40 мг на добу (збільшення дози понад 40 мг на добу зазвичай не веде до подальшого зниження АТ). Середня добова доза, що підтримує 20 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати при збільшенні дози. За недостатнього ефекту можливе одночасне застосування препарату з іншими гіпотензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом цих препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату. Якщо це неможливо, то початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії, пов'язаної з підвищеною активністю РААС у динаміці, доцільно застосовувати також низьку початкову дозу 2,5 мг на добу під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, вміст калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При хронічній серцевій недостатності початкова доза 2,5 мг на добу, дозу поступово збільшують (не більше ніж на 10 мг з інтервалом не менше 2 тижнів) залежно від АТ. Максимальна добова доза становить 20 мг. При ранньому лікуванні гострого інфаркту міокарда в першу добу доза становить 5 мг, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг на добу як підтримуючу терапію. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат слід застосовувати протягом не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) застосовують меншу дозу препарату – 2,5 мг. У разі, якщо систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст., препарат застосовувати не рекомендується. При супутній нирковій недостатності (КК менше 80 мл/хв.) слід здійснити відповідну корекцію дози препарату. При діабетичній нефропатії у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу препарат застосовується у дозі 10 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного АТ нижче 75 мм рт. ст. у положенні "сидячи". При цукровому діабеті 2 типу препарат застосовують у тій же дозі з метою досягнення діастолічного АТ нижче 90 мм рт.ст. у положенні "сидячи". При нирковій недостатності та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкову дозу встановлюють залежно від КК. Підтримуюча доза визначається залежно від АТ (під контролем функції нирок, вмісту калію та натрію в крові).ПередозуванняВиражена артеріальна гіпотензія, шок, брадикардія, порушення електролітного балансу та ниркова недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНайчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням вмісту кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. Під контролем лікаря рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною навіть після відміни препарату. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при периферичній недостатності кровообігу, що виникла внаслідок гіпонатріємії та гіповолемії, застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється необоротною. після відміни препарату. Препарат можна застосовувати одночасно зі стандартною терапією гострого інфаркту міокарда (тромболітиків, ацетилсаліцилової кислоти як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокаторів). Препарат можна застосовувати одночасно з внутрішньовенним введенням нітрогліцерину або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Не рекомендується застосування препарату у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт.ст. При хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати хірурга/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії препарату у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Оскільки не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібний періодичний контроль периферичної крові. Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк із набряком гортані може бути летальним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів.Інгібітори АПФ частіше викликають розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси, ніж у інших рас. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоніротичний набряк, не пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час процедури десенсибілізації на отруту перетинчастокрилих, дуже рідко можуть розвиватися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Це можна уникнути, якщо тимчасово припиняти лікування інгібітором АПФ перед кожною процедурою десенсибілізації на гіменоптеру. Анафілактоїдні реакції спостерігаються і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних діалізних мембран (AN69), які одночасно приймають інгібітори АПФ.У таких випадках слід розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого гіпотензивного засобу. У пацієнтів, які отримують гіпоглікемічні препарати для внутрішнього застосування та інсулін, протягом першого місяця терапії інгібіторами АПФ слід регулярно контролювати глюкозу крові. Дуже рідко при застосуванні інгібіторів АПФ спостерігали синдром, який починався з холестатичної жовтяниці та прогресував до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. При появі жовтяниці на фоні застосування препарату або вираженого підвищення активності "печінкових" трансаміназ, препарат скасовують та проводять спостереження за станом пацієнта. При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Слід бути обережними при прийомі препарату у зв'язку з тим, що можливий розвиток артеріальної гіпотензії, запаморочення та сонливості, які можуть вплинути на здатність до керування транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 20 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500), кремнію діоксид колоїдний (аеросил), тальк, магнію стеарат. Таблетки в блістері по 10 шт., У пачці картонної 2 блістери.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо лізиноприл всмоктується із шлунково-кишкового тракту в середньому на 25%, але абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність становить 29%. З Mах у плазмі крові досягається через 7 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Розподіл. Лізиноприл небагато зв'язується з білками плазми. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Т1/2 становить 12,6 год. Кліренс лізиноприлу становить 50 мл/хв. Зниження сироваткової концентрації лізиноприлу відбувається у дві фази. Основна частина лізиноприлу виводиться під час початкової альфа-фази (ефективний Т1/2 - 12 год), за якою слідує термінальна віддалена бета-фаза (близько 30 год). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів: У пацієнтів з ХСН абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені, біодоступність становить 16%; У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі крові у здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення Сmах у плазмі крові та збільшення Т1/2; У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки; У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в крові підвищена, в середньому, на 60%;ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), АТ, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантаження у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН), уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії препарату - через 1 годину, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту залежить також від величини прийнятої дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. терапії. При різкій відміні лізиноприлу не спостерігалося вираженого підвищення артеріального тиску. Лізиноприл зменшує альбумінурію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.ІнструкціяВсередину, незалежно від часу їди, переважно в один і той же час доби.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність; Діабетична нефропатія у разі інсулінозалежного та цукрового діабету II типу; Гострий інфаркт міокарда без гіпотензії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк в анамнезі (в т.ч. та від застосування інших інгібіторів АПФ); спадковий набряк Квінке та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність та період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: іноді, особливо на початку терапії або при збільшенні дози лізиноприлу та/або діуретиків, можливе надмірне зниження артеріального тиску. Це найбільш ймовірно у пацієнтів з дефіцитом солі або рідини після лікування діуретиками, у хворих із серцевою недостатністю та тяжкою чи реноваскулярною гіпертензією. Симптоми включають запаморочення, загальну слабкість, порушення зору та (іноді) втрату свідомості (непритомність). Є окремі повідомлення про наступні побічні ефекти інгібіторів АПФ, пов'язані з сильним падінням АТ: тахікардія, серцебиття, аритмія, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, минуще зниження мозкового кровообігу, інсульт. При призначенні лізиноприлу пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, особливо в перші 24 години, може розвинутись AV блокада 2 або 3 ступеня та/або тяжка артеріальна гіпотензія та/або ниркова недостатність, у поодиноких випадках – і кардіогенний шок. При терапії інгібіторами АПФ відзначено поодинокі випадки посилення спазмів судин при синдромі Рейно. Нирки: розвиток або посилення симптомів ниркової недостатності, в окремих випадках – аж до гострої ниркової недостатності. Відмічені рідкісні випадки протеїнурії, іноді у поєднанні з погіршенням функції нирок. Дихальна система: сухий кашель, біль у горлі, хрипоту та бронхіт; рідко відзначаються утруднення дихання, синусит, риніт, бронхоспазм/астма, легеневий інфільтрат, стоматит, глосит та сухість у роті. Кашель зазвичай персистуючий, без відділення слизу, проходить після припинення прийому препарату. У поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк гортані, горла та/або язика приводив до звуження дихальних шляхів із летальним кінцем. Є окремі повідомлення про випадки альвеоліту (хронічної еозинофільної пневмонії). ШКТ/печінка: нудота, біль у шлунку, рідко – блювання, діарея, запор, втрата апетиту. При терапії інгібіторами АПФ зрідка спостерігався синдром, що розпочинався з холестатичної жовтяниці, що переходить у некроз печінки, при якому можливий летальний кінець. Механізм цього синдрому невідомий. При виникненні жовтяниці на фоні терапії інгібіторами АПФ необхідна відміна препарату та лікарський контроль за станом пацієнта. При терапії інгібіторами АПФ відмічені окремі випадки порушення функції печінки, гепатиту, печінкової недостатності, панкреатиту та непрохідності кишечника. Шкіра, кровоносні судини: алергічні шкірні реакції (висип, рідко - кропив'янка, свербіж, а також ангіоневротичний набряк обличчя, губ та/або кінцівок). Є поодинокі повідомлення про важкі шкірні реакції, включаючи пухирчатку, поліморфну ​​еритему, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Шкірні реакції можуть супроводжуватися лихоманкою, міалгією, артралгією, васкулітом та зміною низки лабораторних показників (еозинофілія, лейкоцитоз та/або позитивний аналіз на антинуклеарні антитіла). При підозрі на важку шкірну реакцію необхідна невідкладна консультація спеціаліста та скасування лізиноприлу. При терапії інгібіторами АПФ відзначені поодинокі випадки псоріазоподібних шкірних реакцій, реакцій світлочутливості, припливів крові до обличчя, підвищеної пітливості, випадання волосся, відшарування нігтів (оніхолізису). ЦНС: головний біль і підвищена стомлюваність, рідше - сонливість, депресія, порушення сну, імпотенція, відчуття поколювання, периферична нейропатія (включаючи парестезії, порушення рівноваги та м'язові судоми), підвищена нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, дисгевзія) або тимчасова втрата (агевзія) смакової чутливості. Дані лабораторних аналізів (сеч, крові): зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, числа лейкоцитів або тромбоцитів. У поодиноких випадках (головним чином у пацієнтів зі зниженою функцією нирок, захворюваннями сполучної тканини або одержують алопуринол, прокаїнамід або деякі імунодепресанти) – анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, у поодиноких випадках – агранулоцитоз або панцитопенія. Є поодинокі повідомлення про гемолітичну анемію у пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкозо-; 6-фосфатдегідрогенази. У поодиноких випадках, головним чином у пацієнтів з дисфункцією нирок, тяжкою серцевою недостатністю та реноваскулярною гіпертензією, можливе підвищення рівня сечовини, креатиніну та іонів калію та зниження рівня іонів натрію у сироватці крові. У хворих на цукровий діабет можлива гіперкаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорином – підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок. Тому ці комбінації слід застосовувати тільки на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в сироватці крові та функції нирок. При одночасному застосуванні з діуретиками та іншими гіпотензивними засобами антигіпертензивний ефект лізиноприлу посилюється. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), ацетилсаліцилової кислотою в дозі більше 3 г/добу, естрогенами, а також симпатоміметиками, знижується антигіпертензивна дія лізиноприлу. НПЗЗ, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію у сироватці крові та можуть погіршити функцію нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації у плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові. При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном знижується всмоктування лізиноприлу із ШКТ. Етанол посилює дію лізиноприлу. При одночасному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають 1 раз на добу. Доза підбирається індивідуально. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інші гіпотензивні засоби, застосовують по 5 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до 20-40 мг на добу (збільшення дози понад 40 мг на добу зазвичай не веде до подальшого зниження АТ). Середня добова доза, що підтримує 20 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати при збільшенні дози. За недостатнього ефекту можливе одночасне застосування препарату з іншими гіпотензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом цих препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату. Якщо це неможливо, то початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії, пов'язаної з підвищеною активністю РААС у динаміці, доцільно застосовувати також низьку початкову дозу 2,5 мг на добу під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, вміст калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При хронічній серцевій недостатності початкова доза 2,5 мг на добу, дозу поступово збільшують (не більше ніж на 10 мг з інтервалом не менше 2 тижнів) залежно від АТ. Максимальна добова доза становить 20 мг. При ранньому лікуванні гострого інфаркту міокарда в першу добу доза становить 5 мг, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг на добу як підтримуючу терапію. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат слід застосовувати протягом не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) застосовують меншу дозу препарату – 2,5 мг. У разі, якщо систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст., препарат застосовувати не рекомендується. При супутній нирковій недостатності (КК менше 80 мл/хв.) слід здійснити відповідну корекцію дози препарату. При діабетичній нефропатії у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу препарат застосовується у дозі 10 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного АТ нижче 75 мм рт. ст. у положенні "сидячи". При цукровому діабеті 2 типу препарат застосовують у тій же дозі з метою досягнення діастолічного АТ нижче 90 мм рт.ст. у положенні "сидячи". При нирковій недостатності та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкову дозу встановлюють залежно від КК. Підтримуюча доза визначається залежно від АТ (під контролем функції нирок, вмісту калію та натрію в крові).ПередозуванняВиражена артеріальна гіпотензія, шок, брадикардія, порушення електролітного балансу та ниркова недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНайчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням вмісту кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. Під контролем лікаря рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною навіть після відміни препарату. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при периферичній недостатності кровообігу, що виникла внаслідок гіпонатріємії та гіповолемії, застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється необоротною. після відміни препарату. Препарат можна застосовувати одночасно зі стандартною терапією гострого інфаркту міокарда (тромболітиків, ацетилсаліцилової кислоти як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокаторів). Препарат можна застосовувати одночасно з внутрішньовенним введенням нітрогліцерину або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Не рекомендується застосування препарату у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт.ст. При хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати хірурга/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії препарату у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Оскільки не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібний періодичний контроль периферичної крові. Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк із набряком гортані може бути летальним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів.Інгібітори АПФ частіше викликають розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси, ніж у інших рас. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоніротичний набряк, не пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час процедури десенсибілізації на отруту перетинчастокрилих, дуже рідко можуть розвиватися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Це можна уникнути, якщо тимчасово припиняти лікування інгібітором АПФ перед кожною процедурою десенсибілізації на гіменоптеру. Анафілактоїдні реакції спостерігаються і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних діалізних мембран (AN69), які одночасно приймають інгібітори АПФ.У таких випадках слід розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого гіпотензивного засобу. У пацієнтів, які отримують гіпоглікемічні препарати для внутрішнього застосування та інсулін, протягом першого місяця терапії інгібіторами АПФ слід регулярно контролювати глюкозу крові. Дуже рідко при застосуванні інгібіторів АПФ спостерігали синдром, який починався з холестатичної жовтяниці та прогресував до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. При появі жовтяниці на фоні застосування препарату або вираженого підвищення активності "печінкових" трансаміназ, препарат скасовують та проводять спостереження за станом пацієнта. При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Слід бути обережними при прийомі препарату у зв'язку з тим, що можливий розвиток артеріальної гіпотензії, запаморочення та сонливості, які можуть вплинути на здатність до керування транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 20 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500), кремнію діоксид колоїдний (аеросил), тальк, магнію стеарат. Таблетки в блістері по 10 шт., У пачці картонної 3 блістери.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо лізиноприл всмоктується із шлунково-кишкового тракту в середньому на 25%, але абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність становить 29%. З Mах у плазмі крові досягається через 7 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Розподіл. Лізиноприл небагато зв'язується з білками плазми. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Т1/2 становить 12,6 год. Кліренс лізиноприлу становить 50 мл/хв. Зниження сироваткової концентрації лізиноприлу відбувається у дві фази. Основна частина лізиноприлу виводиться під час початкової альфа-фази (ефективний Т1/2 - 12 год), за якою слідує термінальна віддалена бета-фаза (близько 30 год). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів: У пацієнтів з ХСН абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені, біодоступність становить 16%; У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі крові у здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення Сmах у плазмі крові та збільшення Т1/2; У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки; У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в крові підвищена, в середньому, на 60%;ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), АТ, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантаження у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН), уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії препарату - через 1 годину, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту залежить також від величини прийнятої дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. терапії. При різкій відміні лізиноприлу не спостерігалося вираженого підвищення артеріального тиску. Лізиноприл зменшує альбумінурію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.ІнструкціяВсередину, незалежно від часу їди, переважно в один і той же час доби.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність; Діабетична нефропатія у разі інсулінозалежного та цукрового діабету II типу; Гострий інфаркт міокарда без гіпотензії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк в анамнезі (в т.ч. та від застосування інших інгібіторів АПФ); спадковий набряк Квінке та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність та період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: іноді, особливо на початку терапії або при збільшенні дози лізиноприлу та/або діуретиків, можливе надмірне зниження артеріального тиску. Це найбільш ймовірно у пацієнтів з дефіцитом солі або рідини після лікування діуретиками, у хворих із серцевою недостатністю та тяжкою чи реноваскулярною гіпертензією. Симптоми включають запаморочення, загальну слабкість, порушення зору та (іноді) втрату свідомості (непритомність). Є окремі повідомлення про наступні побічні ефекти інгібіторів АПФ, пов'язані з сильним падінням АТ: тахікардія, серцебиття, аритмія, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, минуще зниження мозкового кровообігу, інсульт. При призначенні лізиноприлу пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, особливо в перші 24 години, може розвинутись AV блокада 2 або 3 ступеня та/або тяжка артеріальна гіпотензія та/або ниркова недостатність, у поодиноких випадках – і кардіогенний шок. При терапії інгібіторами АПФ відзначено поодинокі випадки посилення спазмів судин при синдромі Рейно. Нирки: розвиток або посилення симптомів ниркової недостатності, в окремих випадках – аж до гострої ниркової недостатності. Відмічені рідкісні випадки протеїнурії, іноді у поєднанні з погіршенням функції нирок. Дихальна система: сухий кашель, біль у горлі, хрипоту та бронхіт; рідко відзначаються утруднення дихання, синусит, риніт, бронхоспазм/астма, легеневий інфільтрат, стоматит, глосит та сухість у роті. Кашель зазвичай персистуючий, без відділення слизу, проходить після припинення прийому препарату. У поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк гортані, горла та/або язика приводив до звуження дихальних шляхів із летальним кінцем. Є окремі повідомлення про випадки альвеоліту (хронічної еозинофільної пневмонії). ШКТ/печінка: нудота, біль у шлунку, рідко – блювання, діарея, запор, втрата апетиту. При терапії інгібіторами АПФ зрідка спостерігався синдром, що розпочинався з холестатичної жовтяниці, що переходить у некроз печінки, при якому можливий летальний кінець. Механізм цього синдрому невідомий. При виникненні жовтяниці на фоні терапії інгібіторами АПФ необхідна відміна препарату та лікарський контроль за станом пацієнта. При терапії інгібіторами АПФ відмічені окремі випадки порушення функції печінки, гепатиту, печінкової недостатності, панкреатиту та непрохідності кишечника. Шкіра, кровоносні судини: алергічні шкірні реакції (висип, рідко - кропив'янка, свербіж, а також ангіоневротичний набряк обличчя, губ та/або кінцівок). Є поодинокі повідомлення про важкі шкірні реакції, включаючи пухирчатку, поліморфну ​​еритему, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Шкірні реакції можуть супроводжуватися лихоманкою, міалгією, артралгією, васкулітом та зміною низки лабораторних показників (еозинофілія, лейкоцитоз та/або позитивний аналіз на антинуклеарні антитіла). При підозрі на важку шкірну реакцію необхідна невідкладна консультація спеціаліста та скасування лізиноприлу. При терапії інгібіторами АПФ відзначені поодинокі випадки псоріазоподібних шкірних реакцій, реакцій світлочутливості, припливів крові до обличчя, підвищеної пітливості, випадання волосся, відшарування нігтів (оніхолізису). ЦНС: головний біль і підвищена стомлюваність, рідше - сонливість, депресія, порушення сну, імпотенція, відчуття поколювання, периферична нейропатія (включаючи парестезії, порушення рівноваги та м'язові судоми), підвищена нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, дисгевзія) або тимчасова втрата (агевзія) смакової чутливості. Дані лабораторних аналізів (сеч, крові): зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, числа лейкоцитів або тромбоцитів. У поодиноких випадках (головним чином у пацієнтів зі зниженою функцією нирок, захворюваннями сполучної тканини або одержують алопуринол, прокаїнамід або деякі імунодепресанти) – анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, у поодиноких випадках – агранулоцитоз або панцитопенія. Є поодинокі повідомлення про гемолітичну анемію у пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкозо-; 6-фосфатдегідрогенази. У поодиноких випадках, головним чином у пацієнтів з дисфункцією нирок, тяжкою серцевою недостатністю та реноваскулярною гіпертензією, можливе підвищення рівня сечовини, креатиніну та іонів калію та зниження рівня іонів натрію у сироватці крові. У хворих на цукровий діабет можлива гіперкаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорином – підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок. Тому ці комбінації слід застосовувати тільки на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в сироватці крові та функції нирок. При одночасному застосуванні з діуретиками та іншими гіпотензивними засобами антигіпертензивний ефект лізиноприлу посилюється. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), ацетилсаліцилової кислотою в дозі більше 3 г/добу, естрогенами, а також симпатоміметиками, знижується антигіпертензивна дія лізиноприлу. НПЗЗ, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію у сироватці крові та можуть погіршити функцію нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації у плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові. При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном знижується всмоктування лізиноприлу із ШКТ. Етанол посилює дію лізиноприлу. При одночасному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають 1 раз на добу. Доза підбирається індивідуально. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інші гіпотензивні засоби, застосовують по 5 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до 20-40 мг на добу (збільшення дози понад 40 мг на добу зазвичай не веде до подальшого зниження АТ). Середня добова доза, що підтримує 20 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати при збільшенні дози. За недостатнього ефекту можливе одночасне застосування препарату з іншими гіпотензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом цих препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату. Якщо це неможливо, то початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії, пов'язаної з підвищеною активністю РААС у динаміці, доцільно застосовувати також низьку початкову дозу 2,5 мг на добу під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, вміст калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При хронічній серцевій недостатності початкова доза 2,5 мг на добу, дозу поступово збільшують (не більше ніж на 10 мг з інтервалом не менше 2 тижнів) залежно від АТ. Максимальна добова доза становить 20 мг. При ранньому лікуванні гострого інфаркту міокарда в першу добу доза становить 5 мг, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг на добу як підтримуючу терапію. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат слід застосовувати протягом не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) застосовують меншу дозу препарату – 2,5 мг. У разі, якщо систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст., препарат застосовувати не рекомендується. При супутній нирковій недостатності (КК менше 80 мл/хв.) слід здійснити відповідну корекцію дози препарату. При діабетичній нефропатії у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу препарат застосовується у дозі 10 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного АТ нижче 75 мм рт. ст. у положенні "сидячи". При цукровому діабеті 2 типу препарат застосовують у тій же дозі з метою досягнення діастолічного АТ нижче 90 мм рт.ст. у положенні "сидячи". При нирковій недостатності та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкову дозу встановлюють залежно від КК. Підтримуюча доза визначається залежно від АТ (під контролем функції нирок, вмісту калію та натрію в крові).ПередозуванняВиражена артеріальна гіпотензія, шок, брадикардія, порушення електролітного балансу та ниркова недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНайчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням вмісту кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. Під контролем лікаря рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною навіть після відміни препарату. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при периферичній недостатності кровообігу, що виникла внаслідок гіпонатріємії та гіповолемії, застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється необоротною. після відміни препарату. Препарат можна застосовувати одночасно зі стандартною терапією гострого інфаркту міокарда (тромболітиків, ацетилсаліцилової кислоти як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокаторів). Препарат можна застосовувати одночасно з внутрішньовенним введенням нітрогліцерину або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Не рекомендується застосування препарату у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт.ст. При хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати хірурга/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії препарату у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Оскільки не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібний періодичний контроль периферичної крові. Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк із набряком гортані може бути летальним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів.Інгібітори АПФ частіше викликають розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси, ніж у інших рас. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоніротичний набряк, не пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час процедури десенсибілізації на отруту перетинчастокрилих, дуже рідко можуть розвиватися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Це можна уникнути, якщо тимчасово припиняти лікування інгібітором АПФ перед кожною процедурою десенсибілізації на гіменоптеру. Анафілактоїдні реакції спостерігаються і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних діалізних мембран (AN69), які одночасно приймають інгібітори АПФ.У таких випадках слід розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого гіпотензивного засобу. У пацієнтів, які отримують гіпоглікемічні препарати для внутрішнього застосування та інсулін, протягом першого місяця терапії інгібіторами АПФ слід регулярно контролювати глюкозу крові. Дуже рідко при застосуванні інгібіторів АПФ спостерігали синдром, який починався з холестатичної жовтяниці та прогресував до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. При появі жовтяниці на фоні застосування препарату або вираженого підвищення активності "печінкових" трансаміназ, препарат скасовують та проводять спостереження за станом пацієнта. При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Слід бути обережними при прийомі препарату у зв'язку з тим, що можливий розвиток артеріальної гіпотензії, запаморочення та сонливості, які можуть вплинути на здатність до керування транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 10.0 мг, целюлоза мікрокристалічна – 21.9 мг, крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500) – 11.0 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0.1 мг, 0 маг, тальк. Таблетки в блістері по 10 шт., У пачці картонної 3 блістери.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо лізиноприл всмоктується із шлунково-кишкового тракту в середньому на 25%, але абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність становить 29%. З Mах у плазмі крові досягається через 7 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Розподіл. Лізиноприл небагато зв'язується з білками плазми. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Т1/2 становить 12,6 год. Кліренс лізиноприлу становить 50 мл/хв. Зниження сироваткової концентрації лізиноприлу відбувається у дві фази. Основна частина лізиноприлу виводиться під час початкової альфа-фази (ефективний Т1/2 - 12 год), за якою слідує термінальна віддалена бета-фаза (близько 30 год). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів: У пацієнтів з ХСН абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені, біодоступність становить 16%; У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі крові у здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення Сmах у плазмі крові та збільшення Т1/2; У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки; У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в крові підвищена, в середньому, на 60%;ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), АТ, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантаження у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН), уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії препарату - через 1 годину, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту залежить також від величини прийнятої дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. терапії. При різкій відміні лізиноприлу не спостерігалося вираженого підвищення артеріального тиску. Лізиноприл зменшує альбумінурію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.ІнструкціяВсередину, незалежно від часу їди, переважно в один і той же час доби.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність; Діабетична нефропатія у разі інсулінозалежного та цукрового діабету II типу; Гострий інфаркт міокарда без гіпотензії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк в анамнезі (в т.ч. та від застосування інших інгібіторів АПФ); спадковий набряк Квінке та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність та період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: іноді, особливо на початку терапії або при збільшенні дози лізиноприлу та/або діуретиків, можливе надмірне зниження артеріального тиску. Це найбільш ймовірно у пацієнтів з дефіцитом солі або рідини після лікування діуретиками, у хворих із серцевою недостатністю та тяжкою чи реноваскулярною гіпертензією. Симптоми включають запаморочення, загальну слабкість, порушення зору та (іноді) втрату свідомості (непритомність). Є окремі повідомлення про наступні побічні ефекти інгібіторів АПФ, пов'язані з сильним падінням АТ: тахікардія, серцебиття, аритмія, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, минуще зниження мозкового кровообігу, інсульт. При призначенні лізиноприлу пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, особливо в перші 24 години, може розвинутись AV блокада 2 або 3 ступеня та/або тяжка артеріальна гіпотензія та/або ниркова недостатність, у поодиноких випадках – і кардіогенний шок. При терапії інгібіторами АПФ відзначено поодинокі випадки посилення спазмів судин при синдромі Рейно. Нирки: розвиток або посилення симптомів ниркової недостатності, в окремих випадках – аж до гострої ниркової недостатності. Відмічені рідкісні випадки протеїнурії, іноді у поєднанні з погіршенням функції нирок. Дихальна система: сухий кашель, біль у горлі, хрипоту та бронхіт; рідко відзначаються утруднення дихання, синусит, риніт, бронхоспазм/астма, легеневий інфільтрат, стоматит, глосит та сухість у роті. Кашель зазвичай персистуючий, без відділення слизу, проходить після припинення прийому препарату. У поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк гортані, горла та/або язика приводив до звуження дихальних шляхів із летальним кінцем. Є окремі повідомлення про випадки альвеоліту (хронічної еозинофільної пневмонії). ШКТ/печінка: нудота, біль у шлунку, рідко – блювання, діарея, запор, втрата апетиту. При терапії інгібіторами АПФ зрідка спостерігався синдром, що розпочинався з холестатичної жовтяниці, що переходить у некроз печінки, при якому можливий летальний кінець. Механізм цього синдрому невідомий. При виникненні жовтяниці на фоні терапії інгібіторами АПФ необхідна відміна препарату та лікарський контроль за станом пацієнта. При терапії інгібіторами АПФ відмічені окремі випадки порушення функції печінки, гепатиту, печінкової недостатності, панкреатиту та непрохідності кишечника. Шкіра, кровоносні судини: алергічні шкірні реакції (висип, рідко - кропив'янка, свербіж, а також ангіоневротичний набряк обличчя, губ та/або кінцівок). Є поодинокі повідомлення про важкі шкірні реакції, включаючи пухирчатку, поліморфну ​​еритему, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Шкірні реакції можуть супроводжуватися лихоманкою, міалгією, артралгією, васкулітом та зміною низки лабораторних показників (еозинофілія, лейкоцитоз та/або позитивний аналіз на антинуклеарні антитіла). При підозрі на важку шкірну реакцію необхідна невідкладна консультація спеціаліста та скасування лізиноприлу. При терапії інгібіторами АПФ відзначені поодинокі випадки псоріазоподібних шкірних реакцій, реакцій світлочутливості, припливів крові до обличчя, підвищеної пітливості, випадання волосся, відшарування нігтів (оніхолізису). ЦНС: головний біль і підвищена стомлюваність, рідше - сонливість, депресія, порушення сну, імпотенція, відчуття поколювання, периферична нейропатія (включаючи парестезії, порушення рівноваги та м'язові судоми), підвищена нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, дисгевзія) або тимчасова втрата (агевзія) смакової чутливості. Дані лабораторних аналізів (сеч, крові): зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, числа лейкоцитів або тромбоцитів. У поодиноких випадках (головним чином у пацієнтів зі зниженою функцією нирок, захворюваннями сполучної тканини або одержують алопуринол, прокаїнамід або деякі імунодепресанти) – анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, у поодиноких випадках – агранулоцитоз або панцитопенія. Є поодинокі повідомлення про гемолітичну анемію у пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкозо-; 6-фосфатдегідрогенази. У поодиноких випадках, головним чином у пацієнтів з дисфункцією нирок, тяжкою серцевою недостатністю та реноваскулярною гіпертензією, можливе підвищення рівня сечовини, креатиніну та іонів калію та зниження рівня іонів натрію у сироватці крові. У хворих на цукровий діабет можлива гіперкаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорином – підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок. Тому ці комбінації слід застосовувати тільки на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в сироватці крові та функції нирок. При одночасному застосуванні з діуретиками та іншими гіпотензивними засобами антигіпертензивний ефект лізиноприлу посилюється. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), ацетилсаліцилової кислотою в дозі більше 3 г/добу, естрогенами, а також симпатоміметиками, знижується антигіпертензивна дія лізиноприлу. НПЗЗ, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію у сироватці крові та можуть погіршити функцію нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації у плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові. При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном знижується всмоктування лізиноприлу із ШКТ. Етанол посилює дію лізиноприлу. При одночасному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають 1 раз на добу. Доза підбирається індивідуально. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інші гіпотензивні засоби, застосовують по 5 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до 20-40 мг на добу (збільшення дози понад 40 мг на добу зазвичай не веде до подальшого зниження АТ). Середня добова доза, що підтримує 20 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати при збільшенні дози. За недостатнього ефекту можливе одночасне застосування препарату з іншими гіпотензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом цих препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату. Якщо це неможливо, то початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії, пов'язаної з підвищеною активністю РААС у динаміці, доцільно застосовувати також низьку початкову дозу 2,5 мг на добу під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, вміст калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При хронічній серцевій недостатності початкова доза 2,5 мг на добу, дозу поступово збільшують (не більше ніж на 10 мг з інтервалом не менше 2 тижнів) залежно від АТ. Максимальна добова доза становить 20 мг. При ранньому лікуванні гострого інфаркту міокарда в першу добу доза становить 5 мг, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг на добу як підтримуючу терапію. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат слід застосовувати протягом не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) застосовують меншу дозу препарату – 2,5 мг. У разі, якщо систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст., препарат застосовувати не рекомендується. При супутній нирковій недостатності (КК менше 80 мл/хв.) слід здійснити відповідну корекцію дози препарату. При діабетичній нефропатії у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу препарат застосовується у дозі 10 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного АТ нижче 75 мм рт. ст. у положенні "сидячи". При цукровому діабеті 2 типу препарат застосовують у тій же дозі з метою досягнення діастолічного АТ нижче 90 мм рт.ст. у положенні "сидячи". При нирковій недостатності та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкову дозу встановлюють залежно від КК. Підтримуюча доза визначається залежно від АТ (під контролем функції нирок, вмісту калію та натрію в крові).ПередозуванняВиражена артеріальна гіпотензія, шок, брадикардія, порушення електролітного балансу та ниркова недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНайчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням вмісту кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. Під контролем лікаря рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною навіть після відміни препарату. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при периферичній недостатності кровообігу, що виникла внаслідок гіпонатріємії та гіповолемії, застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється необоротною. після відміни препарату. Препарат можна застосовувати одночасно зі стандартною терапією гострого інфаркту міокарда (тромболітиків, ацетилсаліцилової кислоти як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокаторів). Препарат можна застосовувати одночасно з внутрішньовенним введенням нітрогліцерину або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Не рекомендується застосування препарату у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт.ст. При хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати хірурга/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії препарату у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Оскільки не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібний періодичний контроль периферичної крові. Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк із набряком гортані може бути летальним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів.Інгібітори АПФ частіше викликають розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси, ніж у інших рас. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоніротичний набряк, не пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час процедури десенсибілізації на отруту перетинчастокрилих, дуже рідко можуть розвиватися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Це можна уникнути, якщо тимчасово припиняти лікування інгібітором АПФ перед кожною процедурою десенсибілізації на гіменоптеру. Анафілактоїдні реакції спостерігаються і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних діалізних мембран (AN69), які одночасно приймають інгібітори АПФ.У таких випадках слід розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого гіпотензивного засобу. У пацієнтів, які отримують гіпоглікемічні препарати для внутрішнього застосування та інсулін, протягом першого місяця терапії інгібіторами АПФ слід регулярно контролювати глюкозу крові. Дуже рідко при застосуванні інгібіторів АПФ спостерігали синдром, який починався з холестатичної жовтяниці та прогресував до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. При появі жовтяниці на фоні застосування препарату або вираженого підвищення активності "печінкових" трансаміназ, препарат скасовують та проводять спостереження за станом пацієнта. При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Слід бути обережними при прийомі препарату у зв'язку з тим, що можливий розвиток артеріальної гіпотензії, запаморочення та сонливості, які можуть вплинути на здатність до керування транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 10 мг. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії. Інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо лізиноприл повільно і не повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Абсорбція в середньому становить 25%, відрізняється високою варіабельністю – 6-60%. C max ;у плазмі досягається приблизно через 7 год. Зв'язування з білками плазми незначне. Виводиться у незміненому вигляді із сечею. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2 становить 12 год. Лізиноприл виводиться із організму при гемодіалізі.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.Показання до застосуванняЕсенціальна та реноваскулярна артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії). Гострий інфаркт міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності). Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у пацієнтів з інсулінзалежним цукровим діабетом при нормальному АТ і у пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом з артеріальною гіпертензією).Вагітність та лактаціяВагітність, підвищена чутливість до лізиноприлу та інших АПФ.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, болі за грудиною. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, м'язова слабкість. З боку травної системи: діарея, нудота, блювання. З боку дихальної системи: сухий кашель. З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, зниження гемоглобіну і гематокриту (особливо при тривалому прийомі); у поодиноких випадках – збільшення ШОЕ. З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія. З боку обміну речовин: підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини (особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, цукровим діабетом, реноваскулярною гіпертензією). Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк. Інші: в поодиноких випадках - артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можлива адитивна антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками харчової солі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушення функції нирок, рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками, тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виникнення вираженої артеріальної гіпотензії, особливо після прийому першої дози діуретика, відбувається, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту лізиноприлу. Підвищується ризик порушення функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином зменшується антигіпертензивна дія лізиноприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсуліном, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні з клозапіном збільшується концентрація клозапіну в плазмі. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом збільшується концентрація літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Описано випадок розвитку тяжкої гіперкаліємії у пацієнта з цукровим діабетом при одночасному застосуванні з ловастатином. Описано випадок тяжкої гіпотензії при одночасному застосуванні з перголідом. При одночасному застосуванні з етанолом посилюється дія етанолу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань, схем лікування, функції нирок. Початкова доза 2.5 мг 1 раз на добу. Дози, що підтримують 5-20 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛізиноприл не слід застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, легеневим серцем. Не застосовувати у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда: при загрозі розвитку серйозних порушень гемодинаміки, пов'язаних із застосуванням вазодилататора; при порушеннях функції нирок. Перед початком та протягом терапії слід контролювати функцію нирок. Перед початком лікування лізиноприлом необхідно компенсувати втрату рідини та солей. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при стенозі ниркової артерії, важкої серцевої недостатності. Імовірність розвитку гіпотензії підвищується при втраті рідини внаслідок терапії діуретиками, дієти з обмеженням солі, нудоти, блювання. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю при нормальному або трохи зниженому артеріальному тиску лізиноприл може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками, БАД до їжі та замінниками солі, що містять калій. При одночасному застосуванні лізиноприлу з препаратами літію слід контролювати концентрацію літію у плазмі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 10 мг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії. Інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо лізиноприл повільно і не повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Абсорбція в середньому становить 25%, відрізняється високою варіабельністю – 6-60%. C max ;у плазмі досягається приблизно через 7 год. Зв'язування з білками плазми незначне. Виводиться у незміненому вигляді із сечею. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2 становить 12 год. Лізиноприл виводиться із організму при гемодіалізі.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.Показання до застосуванняЕсенціальна та реноваскулярна артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії). Гострий інфаркт міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності). Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у пацієнтів з інсулінзалежним цукровим діабетом при нормальному АТ і у пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом з артеріальною гіпертензією).Вагітність та лактаціяВагітність, підвищена чутливість до лізиноприлу та інших АПФ.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, болі за грудиною. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, м'язова слабкість. З боку травної системи: діарея, нудота, блювання. З боку дихальної системи: сухий кашель. З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, зниження гемоглобіну і гематокриту (особливо при тривалому прийомі); у поодиноких випадках – збільшення ШОЕ. З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія. З боку обміну речовин: підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини (особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, цукровим діабетом, реноваскулярною гіпертензією). Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк. Інші: в поодиноких випадках - артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можлива адитивна антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками харчової солі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушення функції нирок, рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками, тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виникнення вираженої артеріальної гіпотензії, особливо після прийому першої дози діуретика, відбувається, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту лізиноприлу. Підвищується ризик порушення функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином зменшується антигіпертензивна дія лізиноприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсуліном, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні з клозапіном збільшується концентрація клозапіну в плазмі. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом збільшується концентрація літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Описано випадок розвитку тяжкої гіперкаліємії у пацієнта з цукровим діабетом при одночасному застосуванні з ловастатином. Описано випадок тяжкої гіпотензії при одночасному застосуванні з перголідом. При одночасному застосуванні з етанолом посилюється дія етанолу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань, схем лікування, функції нирок. Початкова доза 2.5 мг 1 раз на добу. Дози, що підтримують 5-20 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛізиноприл не слід застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, легеневим серцем. Не застосовувати у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда: при загрозі розвитку серйозних порушень гемодинаміки, пов'язаних із застосуванням вазодилататора; при порушеннях функції нирок. Перед початком та протягом терапії слід контролювати функцію нирок. Перед початком лікування лізиноприлом необхідно компенсувати втрату рідини та солей. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при стенозі ниркової артерії, важкої серцевої недостатності. Імовірність розвитку гіпотензії підвищується при втраті рідини внаслідок терапії діуретиками, дієти з обмеженням солі, нудоти, блювання. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю при нормальному або трохи зниженому артеріальному тиску лізиноприл може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками, БАД до їжі та замінниками солі, що містять калій. При одночасному застосуванні лізиноприлу з препаратами літію слід контролювати концентрацію літію у плазмі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 20 мг. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії. Інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо лізиноприл повільно і не повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Абсорбція в середньому становить 25%, відрізняється високою варіабельністю – 6-60%. C max ;у плазмі досягається приблизно через 7 год. Зв'язування з білками плазми незначне. Виводиться у незміненому вигляді із сечею. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2 становить 12 год. Лізиноприл виводиться із організму при гемодіалізі.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.Показання до застосуванняЕсенціальна та реноваскулярна артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії). Гострий інфаркт міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності). Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у пацієнтів з інсулінзалежним цукровим діабетом при нормальному АТ і у пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом з артеріальною гіпертензією).Вагітність та лактаціяВагітність, підвищена чутливість до лізиноприлу та інших АПФ.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, болі за грудиною. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, м'язова слабкість. З боку травної системи: діарея, нудота, блювання. З боку дихальної системи: сухий кашель. З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, зниження гемоглобіну і гематокриту (особливо при тривалому прийомі); у поодиноких випадках – збільшення ШОЕ. З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія. З боку обміну речовин: підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини (особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, цукровим діабетом, реноваскулярною гіпертензією). Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк. Інші: в поодиноких випадках - артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можлива адитивна антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками харчової солі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушення функції нирок, рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками, тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виникнення вираженої артеріальної гіпотензії, особливо після прийому першої дози діуретика, відбувається, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту лізиноприлу. Підвищується ризик порушення функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином зменшується антигіпертензивна дія лізиноприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсуліном, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні з клозапіном збільшується концентрація клозапіну в плазмі. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом збільшується концентрація літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Описано випадок розвитку тяжкої гіперкаліємії у пацієнта з цукровим діабетом при одночасному застосуванні з ловастатином. Описано випадок тяжкої гіпотензії при одночасному застосуванні з перголідом. При одночасному застосуванні з етанолом посилюється дія етанолу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань, схем лікування, функції нирок. Початкова доза 2.5 мг 1 раз на добу. Дози, що підтримують 5-20 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛізиноприл не слід застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, легеневим серцем. Не застосовувати у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда: при загрозі розвитку серйозних порушень гемодинаміки, пов'язаних із застосуванням вазодилататора; при порушеннях функції нирок. Перед початком та протягом терапії слід контролювати функцію нирок. Перед початком лікування лізиноприлом необхідно компенсувати втрату рідини та солей. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при стенозі ниркової артерії, важкої серцевої недостатності. Імовірність розвитку гіпотензії підвищується при втраті рідини внаслідок терапії діуретиками, дієти з обмеженням солі, нудоти, блювання. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю при нормальному або трохи зниженому артеріальному тиску лізиноприл може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками, БАД до їжі та замінниками солі, що містять калій. При одночасному застосуванні лізиноприлу з препаратами літію слід контролювати концентрацію літію у плазмі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 20 мг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії. Інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо лізиноприл повільно і не повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Абсорбція в середньому становить 25%, відрізняється високою варіабельністю – 6-60%. C max ;у плазмі досягається приблизно через 7 год. Зв'язування з білками плазми незначне. Виводиться у незміненому вигляді із сечею. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2 становить 12 год. Лізиноприл виводиться із організму при гемодіалізі.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.Показання до застосуванняЕсенціальна та реноваскулярна артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії). Гострий інфаркт міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності). Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у пацієнтів з інсулінзалежним цукровим діабетом при нормальному АТ і у пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом з артеріальною гіпертензією).Вагітність та лактаціяВагітність, підвищена чутливість до лізиноприлу та інших АПФ.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, болі за грудиною. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, м'язова слабкість. З боку травної системи: діарея, нудота, блювання. З боку дихальної системи: сухий кашель. З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, зниження гемоглобіну і гематокриту (особливо при тривалому прийомі); у поодиноких випадках – збільшення ШОЕ. З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія. З боку обміну речовин: підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини (особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, цукровим діабетом, реноваскулярною гіпертензією). Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк. Інші: в поодиноких випадках - артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можлива адитивна антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками харчової солі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушення функції нирок, рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками, тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виникнення вираженої артеріальної гіпотензії, особливо після прийому першої дози діуретика, відбувається, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту лізиноприлу. Підвищується ризик порушення функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином зменшується антигіпертензивна дія лізиноприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсуліном, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні з клозапіном збільшується концентрація клозапіну в плазмі. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом збільшується концентрація літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Описано випадок розвитку тяжкої гіперкаліємії у пацієнта з цукровим діабетом при одночасному застосуванні з ловастатином. Описано випадок тяжкої гіпотензії при одночасному застосуванні з перголідом. При одночасному застосуванні з етанолом посилюється дія етанолу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань, схем лікування, функції нирок. Початкова доза 2.5 мг 1 раз на добу. Дози, що підтримують 5-20 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛізиноприл не слід застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, легеневим серцем. Не застосовувати у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда: при загрозі розвитку серйозних порушень гемодинаміки, пов'язаних із застосуванням вазодилататора; при порушеннях функції нирок. Перед початком та протягом терапії слід контролювати функцію нирок. Перед початком лікування лізиноприлом необхідно компенсувати втрату рідини та солей. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при стенозі ниркової артерії, важкої серцевої недостатності. Імовірність розвитку гіпотензії підвищується при втраті рідини внаслідок терапії діуретиками, дієти з обмеженням солі, нудоти, блювання. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю при нормальному або трохи зниженому артеріальному тиску лізиноприл може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками, БАД до їжі та замінниками солі, що містять калій. При одночасному застосуванні лізиноприлу з препаратами літію слід контролювати концентрацію літію у плазмі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 5 мг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії. Інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо лізиноприл повільно і не повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Абсорбція в середньому становить 25%, відрізняється високою варіабельністю – 6-60%. C max ;у плазмі досягається приблизно через 7 год. Зв'язування з білками плазми незначне. Виводиться у незміненому вигляді із сечею. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2 становить 12 год. Лізиноприл виводиться із організму при гемодіалізі.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.Показання до застосуванняЕсенціальна та реноваскулярна артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії). Гострий інфаркт міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності). Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у пацієнтів з інсулінзалежним цукровим діабетом при нормальному АТ і у пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом з артеріальною гіпертензією).Вагітність та лактаціяВагітність, підвищена чутливість до лізиноприлу та інших АПФ.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, болі за грудиною. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, м'язова слабкість. З боку травної системи: діарея, нудота, блювання. З боку дихальної системи: сухий кашель. З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, зниження гемоглобіну і гематокриту (особливо при тривалому прийомі); у поодиноких випадках – збільшення ШОЕ. З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія. З боку обміну речовин: підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини (особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, цукровим діабетом, реноваскулярною гіпертензією). Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк. Інші: в поодиноких випадках - артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можлива адитивна антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками харчової солі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушення функції нирок, рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками, тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виникнення вираженої артеріальної гіпотензії, особливо після прийому першої дози діуретика, відбувається, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту лізиноприлу. Підвищується ризик порушення функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином зменшується антигіпертензивна дія лізиноприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсуліном, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні з клозапіном збільшується концентрація клозапіну в плазмі. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом збільшується концентрація літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Описано випадок розвитку тяжкої гіперкаліємії у пацієнта з цукровим діабетом при одночасному застосуванні з ловастатином. Описано випадок тяжкої гіпотензії при одночасному застосуванні з перголідом. При одночасному застосуванні з етанолом посилюється дія етанолу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань, схем лікування, функції нирок. Початкова доза 2.5 мг 1 раз на добу. Дози, що підтримують 5-20 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛізиноприл не слід застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, легеневим серцем. Не застосовувати у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда: при загрозі розвитку серйозних порушень гемодинаміки, пов'язаних із застосуванням вазодилататора; при порушеннях функції нирок. Перед початком та протягом терапії слід контролювати функцію нирок. Перед початком лікування лізиноприлом необхідно компенсувати втрату рідини та солей. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при стенозі ниркової артерії, важкої серцевої недостатності. Імовірність розвитку гіпотензії підвищується при втраті рідини внаслідок терапії діуретиками, дієти з обмеженням солі, нудоти, блювання. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю при нормальному або трохи зниженому артеріальному тиску лізиноприл може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками, БАД до їжі та замінниками солі, що містять калій. При одночасному застосуванні лізиноприлу з препаратами літію слід контролювати концентрацію літію у плазмі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.