Гастроэнтерология Виал

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 табелтці міститься активна речовина: езомепразол магнію дигідрат 21.8 мг, що відповідає вмісту езомепразолу 20 мг. 14 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою від світло-зеленого до зеленого з блакитним відтінком кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі від майже білого до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюче протонний насос.ФармакокінетикаАбсорбція та розподіл. Езомепразол нестійкий у кислому середовищі, тому для перорального застосування використовують таблетки, покриті кишково-розчинними оболонками. В умовах in vivo лише незначна частина езомепразолу перетворюється на R-ізомер. Прийом їжі сповільнює і знижує всмоктування езомепразолу в шлунку, однак це не істотно впливає на ефективність інгібування секреції соляної кислоти. Препарат швидко абсорбується: максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 1-2 години після прийому. Абсолютна біодоступність езомепразолу після одноразового прийому дози 40 мг становить 64% та зростає до 89% на фоні щоденного прийому один раз на добу. Для дози 20 мг езомепразолу ці показники становлять 50% та 68% відповідно. Об'єм розподілу при рівноважній концентрації у здорових людей становить приблизно 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол зв'язується із білками плазми на 97%. Метаболізм та екскреція. Езомепразол піддається метаболізму за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Основна частина метаболізується за участю специфічного поліморфного ізоферменту CYP2C19, при цьому утворюються гідроксильовані та деметильовані метаболіти езомепразолу. Метаболізм частини, що залишилася, здійснюється ізоферментом CYP3A4, при цьому утворюється сульфопохідне езомепразолу, що є основним метаболітом, що визначається в плазмі. Параметри, наведені нижче, відображають переважно характер фармакокінетики у пацієнтів з підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19. Загальний кліренс становить приблизно 17 л/год після одноразового прийому препарату та 9 л/год після багаторазового прийому. Період напіввиведення (Т1/2) становить 1,3 години при систематичному прийомі один раз на день. AUC зростає при повторному прийомі езомепразолу. Дозозалежне збільшення AUC при повторному прийомі езомепразолу носить нелінійний характер, що є наслідком зниження метаболізму при "першому проходженні" через печінку, а також зниженням системного кліренсу, ймовірно, спричиненого інгібуванням ізофермеїту CYP2C19 езомепразолом та/або його сульфовиробником. При щоденному прийомі один раз на добу Езомепразол повністю виводиться з плазми у перерві між прийомами та не кумулює. Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію соляної кислоти у шлунку. При застосуванні внутрішньо до 80% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, інша частина – кишечником. У сечі виявляється менше 1% незміненого езомепразолу. Особливості фармакокінетики у деяких груп пацієнтів Приблизно у 2,9±1,5% населення знижено активність ізоферменту CYP2C19. У таких пацієнтів метаболізм езомепразолу в основному здійснюється за допомогою ізоферменту CYP3A4. При систематичному прийомі 40 мг езомепразолу одноразово за добу середнє значення AUC на 100% перевищує значення цього параметра у пацієнтів з підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19. Середні значення максимальних концентрацій у плазмі у пацієнтів із зниженою активністю ізоферменту підвищено приблизно на 60%. Зазначені особливості не впливають на дозу та спосіб застосування езомепразолу. У пацієнтів похилого віку (71-80 років) метаболізм езомепразолу не зазнає значних змін. Після одноразового прийому 40 мг езомепразолу середнє значення AUC у жінок на 30% перевищує таке у чоловіків.При щоденному прийомі препарату один раз на добу відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок не відзначається. Зазначені особливості не впливають на дозу та спосіб застосування езомепразолу. У пацієнтів з печінковою недостатністю легким та середнім ступенем тяжкості метаболізм езомепразолу може порушуватися. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю швидкість метаболізму знижена, що призводить до збільшення значення AUC для езомепразолу у 2 рази. Вивчення фармакокінетики у пацієнтів із нирковою недостатністю не проводилося. Оскільки через нирки здійснюється виведення не самого езомепразолу, яке метаболіту, можна вважати, що метаболізм езомепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю не змінюється. У дітей віком 12-18 років після повторного прийому 20 мг та 40 мг езомепразолу значення AUC та час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі крові було подібно до значення AUC та ТСmах у дорослих.ФармакодинамікаЕзомепразол є S-ізомером омепразолу та знижує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного інгібування протонної помпи у парієтальних клітинах шлунка. S- та R-ізомери омепразолу володіють подібною фармакодинамічною активністю. Механізм дії. Езомепразол є слабкою основою, яка переходить в активну форму в сильно кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка та інгібує протонну помпу - фермент Н+/К+- АТФазу, при цьому відбувається пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти. Вплив на секрецію соляної кислоти у шлунку. Після перорального прийому 20 мг або 40 мг дія езомепразолу розвивається протягом 1 години. При щоденному прийомі препарату протягом 5 днів у дозі 20 мг один раз на добу середня максимальна концентрація соляної кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% (при вимірюванні концентрації кислоти через 6-7 годин після прийому препарату на 5 день терапії). У пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) і наявністю клінічних симптомів через 5 днів щоденного перорального прийому езомепразолу в дозі 20 мг або 40 мг значення внутрішньошлункового pH вище 4,0 підтримувалося протягом, в середньому, 13 і 17 годин. На тлі прийому езомепразолу в дозі 20 мг на добу, значення внутрішньошлункового pH вище 4,0 підтримувалося не менше 8, 12 та 16 годин у 76%, 54% та 24% пацієнтів відповідно. Виявлено кореляцію між концентрацією препарату в плазмі та інгібуванням секреції соляної кислоти (для оцінки концентрації використовували параметр AUC - площа під кривою "концентрація - час". Терапевтичний ефект, що досягається в результаті інгібування секреції соляної кислоти. При прийомі препарату в дозі 40 мг загоєння рефлюкс-езофагіту настає приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні терапії та у 93% пацієнтів через 8 тижнів терапії. Лікування езомепразолом у дозі 20 мг 2 рази на добу у комбінації з відповідними антибіотиками протягом одного тижня призводить до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90% пацієнтів. Пацієнтам з неускладненою виразковою хворобою після тижневого ерадикаційного курсу не потрібно наступної монотерапії препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, для лікування виразки та усунення симптомів. Показана ефективність езомепразолу при кровотечі з виразки, підтвердженому ендоскопічно. Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції соляної кислоти Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в плазмі підвищується внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніну A (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстеження виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу необхідно тимчасово припинити прийом езомепразолу за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA. У пацієнтів, які тривалий час отримували езомепразол, відзначалося збільшення кількості ентерохромаффіноподібних клітин, ймовірно, пов'язане з підвищенням концентрації гастрину в плазмі. У пацієнтів, які приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка протягом тривалого проміжку часу, частіше відзначається утворення залозистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок вираженого пригнічення секреції соляної кислоти. Кісти доброякісні та піддаються зворотному розвитку. Застосування лікарських препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти у шлунку, у тому числі інгібіторів протонної помпи, супроводжується збільшенням вмісту у шлунку мікробної флори, яка в нормі присутня у шлунково-кишковому тракті. Застосування інгібіторів протонної помпи може спричинити незначне збільшення ризику інфекційних захворювань шлунково-кишкового тракту, спричиненого бактеріями роду Salmonella spp. та Campylibacter spp і, ймовірно, Clostridium difficile у госпіталізованих пацієнтів. У ході двох проведених порівняльних досліджень з ранітидином езомепразол показав кращу ефективність щодо лікування виразок шлунка у пацієнтів, які отримували нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2).Клінічна фармакологіяІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази.ІнструкціяВсередину. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.Показання до застосуванняЕрозивний рефлюкс-езофагіт; ГЕРХ; виразка дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori; профілактика рецидивів виразки, асоційованої з Helicobacter pylori; виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, обумовлена ​​прийомом НПЗП.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до езомепразолу, заміщених бензімідазолів або інших компонентів препарату; Дитячий вік до 12 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату у цієї групи пацієнтів); Дитячий вік від 12 до 18 років за всіма показаннями, крім ГЕРХ; Одночасний прийом з атазанавіром та нелфінавіром.Вагітність та лактаціяПротипоказано дітям віком до 12 років.Побічна діяПорушення з боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – сонливість, безсоння, запаморочення, парестезії; рідко – збудження, замішання, депресія; дуже рідко – агресивна поведінка, галюцинації. Порушення з боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. Порушення з боку травної системи: часто – біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, блювання, запор; нечасто - сухість у роті, підвищення активності "печінкових" ферментів; рідко - стоматит, кандидоз ШКТ, гепатит (жовтуха або без); дуже рідко – печінкова недостатність, печінкова енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, мікроскопічний коліт. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит; частота невідома – ниркова недостатність. Порушення з боку репродуктивної системи: дуже рідко – гінекомастія. Порушення з боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, міалгія; дуже рідко – м'язова слабкість; частота невідома – переломи шийки стегна, кісток зап'ястя, хребців. Порушення з боку шкірних покровів: нечасто – свербіж, висипання, кропив'янка, дерматит, периферичні набряки; рідко – алопеція, фотосенсибілізація, нездужання, підвищена пітливість; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема. Порушення з боку органів кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, панцитопенія. Порушення органами чуття: нечасто - нечіткість зору; рідко – порушення смаку. Алергічні реакції: рідко – реакції гіперчутливості (наприклад, гарячка, ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція/анафілактичний шок).Спосіб застосування та дозиЛікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: по 40 мг 1 раз на добу протягом 4-х тижнів. Рекомендується додатковий 4-тижневий курс лікування у випадках, коли після першого курсу загоєння езофагіту не настає або зберігаються симптоми. Тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту, профілактика рецидивів: по 20 мг 1 раз на добу. Симптоматичне лікування ГЕРХ: 20 мг 1 раз на добу пацієнтам без езофагіту. Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта. Після усунення симптомів можна перейти на режим прийому препарату "при необхідності" - 20 мг 1 раз на добу при відновленні симптомів. Для пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби та відносяться до групи ризику виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, не рекомендується лікування в режимі "при необхідності". У складі комбінованої терапії для ераднкації Helicobacter pylori: Лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori: Езомепразол Канон 20 мг, амоксицилін 1000 мг та кларитроміцин 500 мг. Усі препарати приймаються 2 рази на добу протягом 1 тижня. Профілактика рецидивів виразки, асоційованої з Helicobacter pylori: Езомепразол Канон 20 мг, амоксицилін 1000 мг і кларитроміцин 500 мг. Усі препарати приймаються 2 рази на добу протягом 1 тижня. Тривала кислота переважна терапія у пацієнтів, які перенесли кровотечу з пептичної виразки (після внутрішньовенного застосування препаратів, що знижують секрецію залоз шлунка, для профілактики рецидиву): Езомепразол Канон 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів після внутрішньовенного застосування препаратів, що знижують секрецію залоз шлунка Лікування виразки шлунка, обумовленої прийомом нестероїдних протизапальних засобів: Езомепразол Канон 20 мг 1 раз на добу; тривалість лікування 4-8 тижнів. Профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, обумовленої прийомом НПЗЗ: Езомепразол Канон 20 мг 1 раз на добу. Стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією залоз шлунка, зокрема. синдром Золлінгера-Еллісона та ідіопатична гіперсекреція: рекомендована початкова доза препарату Езомепразол Канон 40 мг 2 рази на добу. Далі доза підбирається індивідуально, тривалість лікування визначається клінічною картиною захворювання. Є досвід застосування від 80 до 160 мг езомепразолу на добу, при прийомі препарату більше 80 мг на добу рекомендується розділити необхідну дозу на 2 прийоми. Печінкова недостатність: при печінковій недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості корекції дози не потрібне. Для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності будь-яких тривожних симптомів (наприклад, таких як значна спонтанна втрата маси тіла, повторне блювання, дисфагія, блювота з домішкою крові або мелена), а також за наявності виразки шлунка (або за підозрою на виразку шлунка) слід виключити наявність злоякісного новоутворення, оскільки лікування езомепразол може призвести до згладжування симптоматики і відстрочити постановку діагнозу. Пацієнти, які приймають препарат протягом тривалого періоду (особливо більше року), повинні бути під регулярним наглядом лікаря. У період лікування може виникнути запаморочення, нечіткість зору та сонливість, тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: езомепразол - 40,0 мг у вигляді езомепразолу магнію тригідрату - 44,56 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 105,00 мг, целюлоза мікрокристалічна – 25,00 мг, крохмаль кукурудзяний – 26,05 мг, магнію стеарат – 3,65 мг, тальк – 3,50 мг, повідон До 30 – 3,0 , кремнію діоксид колоїдний - 1,00 мг, метилпарагідроксибензоат - 0,20 мг, пропілпарагідроксибензоат - 0,04 мг; Оболонка: метакрилової кислоти та метилметакрилату сополімер [1:1] - 14,34 мг, тальк - 0,22 мг, титану діоксид - 0,37 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1,70 мг, триетилцитрат - 0,37 мг, барвник хіноліновий жовтий – 1,00 мг. Таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою 40 мг. По 14 таблеток у стрип із алюмінієвої фольги, ламінованої поліетиленом низької щільності. По 1 або 2 стрипи в пачку картонну разом з інструкцією із застосування. По 60 таблеток у контейнер полімерний з кришкою, що нагвинчується; по одному контейнеру разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклої форми, покриті оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі видно ядро ​​білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція та розподіл Перетворення езомепразолу на R-ізомер в умовах in vivo є незначним. Абсорбція езомепразолу є швидкою, час досягнення максимальної концентрації в плазмі (ТСmах) становить 1-2 години після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить 64% після одноразового прийому препарату в дозі 40 мг та підвищується до 89% після повторного прийому. Для езомепразолу в дозі 20 мг значення склали 50% та 68% відповідно. Об'єм розподілу – 0,22 л/кг. Езомепразол зв'язується із білками плазми на 97%. Прийом їжі сповільнює і знижує всмоктування езомепразолу в шлунку, однак це не істотно впливає на ефективність інгібування секреції соляної кислоти. Метаболізм та виведення Езомепразол повністю метаболізується за участю ізоферментів системи цитохрому Р450 (CYP). Основна частина езомепразолу метаболізується за допомогою специфічної поліморфної ізоформи CYP2C19, при цьому утворюються гідрокси- та деметильовані метаболіти езомепразолу. Метаболізм частини, що залишилася, здійснюється іншою специфічною ізоформою CYP3A4; при цьому утворюється сульфопохідне езомепразолу, що є основним метаболітом, що визначається у плазмі. У пацієнтів з активним ізоферментом CYP2C19 ("швидкі" метаболізатори) системний кліренс - 17 л/год після одноразового прийому та 9 л/год - після багаторазового прийому. Період напіввиведення (Т1/2) – 1,3 години при систематичному прийомі в режимі дозування 1 раз на добу. Площа під кривою "концентрація - час" (AUC) зростає на тлі багаторазового прийому (нелінійна залежність дози та AUC при систематичному прийомі, що є наслідком зниження метаболізму при "першому проходженні" через печінку, а також зниження системного кліренсу, викликаного інгібуванням ізоферменту CYP2C та/або його сульфовмісним метаболітом). При щоденному прийомі один раз на добу езомепразол повністю виводиться з плазми у перерві між прийомами та не кумулює. Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію соляної кислоти у шлунку. При пероральному застосуванні до 80% прийнятої дози виводиться нирками (менше 1% - у незміненому вигляді), решта виводиться через кишечник. Фармакокінетика у деяких груп пацієнтів Приблизно у 2,9±1,5% населення фермент CYP2C19 є малоактивним (пацієнти з неактивним метаболізмом) і метаболізм езомепразолу здійснюється в основному ферментом CYP3A4. При систематичному прийомі 40 мг езомепразолу 1 раз на добу середня AUC на 100% перевищує значення цього параметра у пацієнтів з активним метаболізмом (за участю ферменту CYP2C19). Середні значення максимальної концентрації (Сmах) у плазмі у пацієнтів з неактивним метаболізмом підвищено 60%. Зазначені особливості не впливають на дозування та спосіб застосування езомепразолу. У пацієнтів похилого віку (71-80 років) метаболізм езомепразолу не зазнає значних змін. Після одноразового прийому 40 мг езомепразолу середнє значення AUC у жінок на 30% перевищує таке у чоловіків. При щоденному прийомі препарату один раз на добу відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок не відзначається. Зазначені особливості не впливають на дозування та спосіб застосування езомепразолу. Метаболізм езомепразолу у пацієнтів з легкою або середньою печінковою недостатністю подібний до пацієнтів з нормальною функцією печінки. При тяжкій печінковій недостатності швидкість метаболізму знижена, що супроводжується збільшенням AUC у 2 рази, тому рекомендується призначати максимальну добову дозу препарату – 20 мг. Вивчення фармакокінетики у пацієнтів із нирковою недостатністю не проводилося. Оскільки нирками здійснюється виведення не самого езомепразолу, яке метаболітів, можна вважати, що метаболізм езомепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю не змінюється. У дітей віком 12-18 років після повторного прийому 20 мг і 40 мг езомепразолу значення AUC та ТСmах у плазмі крові було подібне до значення AUC та ТСmах у дорослих.ФармакодинамікаЕзомепразол є S-ізомером омепразолу та знижує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного інгібування протонного насоса у парієтальних клітинах. Обидва ізомери омепразолу, S- і R-ізомери, володіють подібною фармакодинамічної активністю. Механізм дії Езомепразол є слабкою основою, накопичується в секреторних канальцях парієтальних клітин у висококислотному середовищі шлунка, де активується та інгібує протонний насос - фермент Н+/К+-АТФазу. Езомепразол пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію соляної кислоти. Вплив на секрецію кислоти у шлунку Дія езомепразолу розвивається протягом 1 години після перорального прийому 20 мг або 40 мг. При щоденному прийомі препарату протягом 5 днів у дозі 20 мг один раз на добу середня максимальна концентрація соляної кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% (при вимірюванні концентрації кислоти через 6-7 годин після прийому препарату на 5 день терапії). У пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) та наявністю клінічних симптомів через 5 днів щоденного прийому езомепразолу внутрішньо у дозі 20 мг або 40 мг pH у шлунку був вище 4 протягом, в середньому, 13 та 17 годин з 24 годин. На тлі прийому препарату в дозі 20 мг на добу значення внутрішньошлункового pH вище 4 підтримувалося протягом 8, 12 та 16 годин у 76%, 54% та 24% пацієнтів відповідно. Для 40 мг езомепразолу це співвідношення становить 97%, 92% та 56%, відповідно. Виявлено кореляцію між секрецією кислоти та концентрацією препарату в плазмі (для оцінки концентрації використовували параметр AUC). Терапевтичний ефект, що досягається внаслідок інгібування секреції кислоти При прийомі езомепразолу в дозі 40 мг на добу лікування рефлюкс-езофагіту настає приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні терапії та у 93% - через 8 тижнів терапії. Лікування езомепразолом у дозі 20 мг 2 рази на добу в комбінації з відповідними антибіотиками протягом одного тижня призводить до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90% пацієнтів. Пацієнтам з неускладненою виразковою хворобою після тижневого ерадикаційного курсу не потрібна наступна монотерапія антисекреторними препаратами для загоєння виразки та усунення симптомів. Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції кислоти Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в плазмі підвищується внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніну A (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстеження виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу необхідно тимчасово припинити прийом езомепразолу за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA. У пацієнтів, які отримували езомепразол внутрішньо протягом тривалого часу, відзначалося збільшення кількості ентерохромаффіноподібних клітин, що, ймовірно, пов'язане зі збільшенням вмісту гастрину в плазмі. У пацієнтів, які приймали перорально протягом тривалого часу препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, частіше відзначалося утворення залізистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок інгібування секреції соляної кислоти. Кісти доброякісні та піддаються зворотному розвитку. Застосування лікарських засобів, що пригнічують секрецію соляної кислоти, у т.ч. інгібіторів протонного насоса, що супроводжується збільшенням вмісту в шлунку мікробної флори, що в нормі присутня в шлунково-кишковому тракті (ЖКТ). Застосування інгібіторів прогінного насоса може спричинити незначне збільшення ризику інфекційних захворювань ШКТ, спричинених Salmonella spp., Campylobacter spp. і, ймовірно, Clostridium difficile у госпіталізованих пацієнтів.Показання до застосуванняГастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву; симптоматичне лікування ГЕРХ. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки У складі комбінованої терапії: лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori; профілактика рецидивів виразки, асоційованої з Helicobacter pylori. Пацієнти, які довго приймають НПЗП лікування виразки шлунка, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів; профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів, що належать до групи ризику. Синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до езомепразолу, заміщених бензімідазолів та інших компонентів, що входять до складу препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека не встановлені); дитячий вік до 18 років за іншими показаннями, крім гастроезофагеальної рефлюксної хвороби; езомеіразол, як і інші інгібітори протонної помпи, не повинен прийматися спільно з атазанавіром та нелфінавіром; період грудного вигодовування. З обережністю: Вагітність; тяжка ниркова недостатність (досвід застосування обмежений).Вагітність та лактаціяВ даний час немає достатньої кількості даних щодо застосування езомепразолу під час вагітності. При введенні езомепразолу тваринам не виявлено жодного прямого або непрямого негативного впливу на розвиток ембріона чи плода. Введення рацемічного препарату також не надавало жодного негативного впливу на тварин у період вагітності, пологів, а також у період постнатального розвитку. Призначати препарат вагітним слід лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЗазначені побічні ефекти були дозозалежними. Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я: (часто ≥ 1/100, З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, панцитопенія. З боку центральної нервової системи та органів чуття: часто – головний біль; нечасто - безсоння, запаморочення, парестезія, сонливість, нечіткість зору; рідко – збудження, сплутаність свідомості, депресія; дуже рідко – агресія, галюцинації. З боку травного тракту: часто – біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота, блювання, запор; нечасто - сухість у роті, підвищення активності "печінкових" ферментів; рідко: порушення смаку, стоматит, шлунково-кишкові кандидози, гепатит (з жовтяницею чи без); дуже рідко – печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, мікроскопічний коліт. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. З боку шкірних покровів: нечасто – дерматит, свербіж, висипання, кропив'янка; рідко – алопеція, фоточутливість, нездужання, підвищена пітливість; дуже рідко – мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, міалгія; дуже рідко – м'язова слабкість; частота невідома – переломи шийки стегна, кісток зап'ястя, хребців. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит; частота невідома – ниркова недостатність. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко – гінекомастія. Алергічні реакції: рідко – реакції гіперчутливості (наприклад, гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/анафілактичний шок). Порушення метаболізму та харчування: нечасто – периферичний набряк. Лабораторні показники: рідко – гіпонатріємія; дуже рідко - гіномагніємія, гіпокальціємія внаслідок тяжкої гіпомагніємії, гіпокаліємія внаслідок тяжкої гіпомагніємії.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів Знижена кислотність у шлунку при лікуванні езомепразолом може призвести до зниження або підвищення всмоктування інших препаратів, механізм всмоктування яких залежить від кислотності середовища. Так само, як і при використанні інших препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти, або антацидних засобів, лікування езомепразол може призвести до зниження всмоктування кетоконазолу або ітраконазолу. Спільний прийом омепразолу в дозі 20 мг 1 раз на добу та дигоксину підвищує біодоступність дигоксину на 10% (біодоступність дигоксину підвищувалася на величину до 30% у 20% пацієнтів). Омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними препаратами. Механізми та клінічне значення цієї взаємодії не завжди відомі. Збільшення значення pH на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можлива взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. При сумісному призначенні омепразолу та деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, на фоні терапії омепразолом відзначається зниження їх концентрації у сироватці. Тому їх одночасне застосування не рекомендується. Спільне призначення омепразолу (40 мг 1 раз на добу) з атазанавіром 300 мг/ритонавіром 100 мг призводило до істотного зменшення біодоступності атазанавіру (AUC, Сmах та Сmin у плазмі крові зменшувалися приблизно на 75%). Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало впливу омепразолу на біодоступність атазанавіру. При одночасному призначенні омепразолу та саквінавіру було відзначено підвищення концентрації саквінавіру у сироватці, при призначенні з деякими іншими антиретровірусними препаратами їхня концентрація не змінювалася. Враховуючи подібні фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості омепразолу та езомепразолу, спільне застосування езомепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір, не рекомендується. Езомепразол інгібує CYP2C19 – основний ізофермент, який бере участь у його метаболізмі. Спільне застосування езомепразолу з іншими препаратами, у метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2C19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, клопірамін, фенітоїн, може призвести до підвищення концентрації цих препаратів у плазмі крові та потребувати зниження дози. При сумісному прийомі внутрішньо езомепразолу в дозі 20 мг та діазепаму на 45% знижується кліренс діазепаму, який є субстратом CYP2C19. При сумісному прийомі внутрішньо езомепразолу в дозі 40 мг та фенітоїну у пацієнтів з епілепсією на 13% збільшувалася залишкова концентрація фенітоїну в плазмі. У зв'язку з цим рекомендується контроль концентрації фенітоїну в плазмі на початку лікування езомепразолом та при його відміні. Застосування омепразолу в дозі 40 мг 1 раз на добу призводило до збільшення AUС та Сmах вориконазолу (субстрат ізоферменту CYP2C19) на 15% та 41% відповідно. При застосуванні езомепразолу внутрішньо у дозі 40 мг пацієнтам, які отримують варфарин, час коагуляції залишався в межах допустимих значень. Однак повідомлялося про декілька випадків клінічно значущого підвищення індексу МНО при сумісному застосуванні варфарину та езомепразолу. У зв'язку з цим рекомендується моніторинг на початку та після закінчення спільного застосування цих препаратів. Застосування омепразолу в дозі 40 мг 1 раз на добу призводило до збільшення Сmах та AUC цилостазолу на 18% та 26% відповідно; для одного з активних метаболітів цилостазолу збільшення склало 29% та 69% відповідно. Спільний прийом внутрішньо езомепразолу в дозі 40 мг і цизаприду на 32% підвищував величину AUC і на 31% збільшував Т1/2 цизаприду, Смах цизаприду в плазмі при цьому значно не змінювалися. При монотерапії цизапридом спостерігалося незначне подовження інтервалу QT. При додаванні езомепразол подальшого збільшення інтервалу QT не відзначалося. Показано, що езомепразол не викликає клінічно значущих змін фармакокінетики амоксициліну та хінідину. Досліджень щодо вивчення взаємодії езомепразолу з іншими лікарськими засобами при його внутрішньовенному застосуванні у високих дозах (80 мг з подальшим введенням у дозі 8 мг/год) не проводилося. Можливо, при такому режимі дозування езомепразол більш виражено впливає на фармакокінетику субстратів CYP2C19. Тому пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом під час внутрішньовенного введення езомепразолу. Вплив лікарських засобів на фармакокінетику препарату У метаболізмі езомепразолу беруть участь ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4. Спільний прийом внутрішньо езомепразолу та інгібітору ізоферменту CYP3A4 кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) призводить до двократного збільшення значення AUC для езомепразолу. Спільне застосування езомепразолу та комбінованого інгібітору ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19, наприклад, вориконазолу, може призводити до збільшення значення AUC езомепразолу більш ніж у 2 рази. Як правило, у таких випадках не потрібна корекція дози езомепразолу. Корекція дози езомепразолу може бути потрібна у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки та при тривалому його застосуванні. Лікарські препарати, що індукують ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4, такі як рифампіцин та препарати звіробою продірявленого, при спільному застосуванні з езомепразолом можуть призводити до зниження концентрації езомепразолу в плазмі крові за рахунок прискорення метаболізму езомепразолу.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетку слід ковтати повністю, запиваючи рідиною. Таблетки не можна розжовувати або розламувати. Дорослі та діти з 12 років Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту – по 40 мг езомепразолу один раз на добу протягом 4-х тижнів. Рекомендується додатковий 4-тижневий курс лікування у випадках, коли після першого курсу загоєння езофагіту не настає або зберігаються симптоми; Тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву – по 20 мг один раз на добу. Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби – 20 мг один раз на добу пацієнтам без езофагіту. Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта. Після усунення симптомів можна перейти режим прийому препарату " за необхідності " , тобто. приймати езомепразол по 20 мг 1 раз на добу при відновленні симптомів. Для пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби та відносяться до групи ризику виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, не рекомендується лікування в режимі "при необхідності". Дорослі Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у складі комбінованої терапії для ерадикаії з Heilcobacter pylori: Лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori – езомепразол 20 мг, амоксицилін 1 г та кларитроміцин 500 мг. Усі препарати приймаються двічі на день протягом 7 днів. Профілактика рецидивів пептичних виразок, асоційованих з Helicobacter pylori – езомепразол 20 мг, амоксицилін 1 г та кларитроміцин 500 мг. Усі препарати приймаються двічі на день протягом 7 днів. Пацієнти, які довго приймають НПЗП: Загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів - езомепразол 20 мг або 40 мг один раз на добу. Тривалість лікування становить 4-8 тижнів. Профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом НПЗЗ у пацієнтів, які належать до групи ризику – езомепразол 20 мг один раз на добу. Синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією Рекомендована початкова доза езомепразолу 40 мг двічі на добу. Надалі доза підбирається індивідуально, тривалість лікування визначається клінічною картиною захворювання. Є досвід застосування в діапазоні від 80 мг до 160 мг езомепразолу на добу. При застосуванні препарату у дозі вище 80 мг необхідно розбити прийом препарату двічі на день. Ниркова недостатність: корекція дози препарату не потрібна. Печінкова недостатність: при легкій та помірній печінковій недостатності корекція дози препарату не потрібна. Для пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю не слід перевищувати максимальну добову дозу – 20 мг. Пацієнти похилого віку: корекція дози препарату не потрібна.ПередозуванняНа даний момент описані вкрай рідкісні випадки умисного передозування. Симптоми, описані при пероральному прийомі езомепразолу в дозі 280 мг: загальна слабкість, симптоми ШКТ. Разовий прийом 80 мг езомепразолу внутрішньо та внутрішньовенне введення 308 мг протягом 24 годин не викликали жодних негативних наслідків. Лікування: специфічні антидоти невідомі. Езомепразол добре зв'язується з білками плазми, тому діаліз є малоефективним. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та загальне підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності будь-яких тривожних симптомів (наприклад, таких як значна спонтанна втрата маси тіла, часте блювання, дисфагія, блювання з кров'ю або мелена), а також за наявності виразки шлунка (або при підозрі на виразку шлунка) слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки лікування езомепразол може призвести до згладжування симптоматики і т.ч. затримати постановку правильного діагнозу. Пацієнти, які приймають препарат протягом тривалого періоду (особливо більше 1 року), повинні бути під регулярним наглядом лікаря. Під час лікування інгібіторами протонового насоса концентрація гастрину у плазмі підвищується внаслідок зниженої внутрішньошлункової секреції соляної кислоти. У пацієнтів, які приймають інгібітори протонового насоса протягом тривалого часу, найчастіше відзначається утворення залізистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок інгібування секреції соляної кислоти. Кісти доброякісні та виявляють тенденцію до зникнення. Пацієнти, які перебувають на режимі терапії "за потребою", повинні бути проінструктовані про необхідність зв'язатися зі своїм лікарем за зміни характеру симптомів. Зважаючи на коливання концентрації езомепразолу в плазмі при призначенні препарату в режимі терапії "за потребою", слід враховувати взаємодію препарату з іншими лікарськими засобами. При призначенні езомепразолу для ерадикації Helicobacter pylori слід зважати на можливість лікарської взаємодії для всіх компонентів потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором ізоферменту CYP3A4, тому при призначенні ерадикаційної терапії пацієнтам, які отримують інші препарати, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4 (наприклад, цизаприду), необхідно враховувати можливі протипоказання та взаємодію з кларитроміном. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату. Немає необхідності в спеціальних запобіжних заходах при знищенні невикористаного препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування езомепразолом необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозировка: 5 мг/мл Фасовка: N10 Упаковка: амп. Производитель: Виал Завод-производитель: Си Эс Пи Си Оуи Фармасьютикал Ко. Лтд(Китай) Действующее вещество: Метоклопрамид.