Дерматология Озон ООО

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 р.: діюча речовина: ацикловір 5,0 г; Допоміжні речовини: макрогол-1500 – 25,0 г; макрогол-400 – 70,0 г. По 5, 10 г в алюмінієві туби з бушонами. Одну тубу разом із інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиМазь білого або білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаПри застосуванні мазі на інтактній шкірі: мінімальне всмоктування; не визначається в крові та сечі. Уражена шкіра: всмоктування; у хворих з нормальною функцією нирок концентрація у сироватці крові становить до 0,28 мкг/мл, у хворих із хронічною нирковою недостатністю – до 0,78 мкг/мл. Виводиться нирками (до 94% добової дози).ФармакодинамікаПротивірусний препарат, синтетичний аналог нуклеозиду тимідину, що має високо вибіркову дію на віруси герпесу. Усередині інфікованих вірусом клітин під впливом вірусної тимідинкінази проходить ряд послідовних реакцій трансформації ацикловіру в моно-, ді- та трифосфату ацикловіру. Ацикловір трифосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК та блокує його синтез за допомогою конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази. Специфічність і висока селективність дії також обумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу. Високоактивний щодо вірусу Herpes simplex 1 та 2 типу; вірусу, що викликає вітряну віспу та оперізувальний лишай (Varicella zoster); вірусу Епштейна-Барр (види вірусів зазначені у порядку зростання величини мінімальної переважної концентрації ацикловіру). Помірно активний щодо цитомегаловірусу. При герпесі попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу.Показання до застосуванняІнфекція шкіри, спричинена вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у тому числі герпес губ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та інших компонентів препарату. З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату у період вагітності та грудного вигодовування не проводилося. Застосування показано лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто -> 1/10; часто - від >1/100 до 1/1000 до 1/1000 до Алергічні реакції: дуже рідко – анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк та уртикарні висипання. З боку шкірних покривів: нечасто – відчуття печіння після нанесення препарату, що проходить з часом, сухість шкіри, свербіж, поколювання в місці нанесення, лущення шкіри; рідко – еритема, контактний дерматит у місці нанесення. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значимих взаємодій при зовнішньому застосуванні не виявлено.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим. Мазь наносять тонким шаром (приблизно 1,25 см смужки мазі на 25 см2 ураженої шкіри) на уражені ділянки 4-6 разів на добу. Важливо починати лікування якомога раніше на початку розвитку захворювання, краще протягом продромального періоду. Тривалість лікування не менше ніж 5 днів, максимум 10 днів. Якщо симптоми захворювання не зникають після 10 днів лікування, слід звернутися до лікаря.ПередозуванняПри застосуванні препарату відповідно до інструкції щодо застосування передозування малоймовірне. При випадковому прийомі внутрішньо можливі такі симптоми: біль голови, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювання, діарея, порушення функції нирок. Лікування: підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМазь не рекомендується наносити на слизові оболонки порожнини рота, очей, носа та піхви. Ефективність лікування буде тим вищою, що раніше розпочато терапія (при перших ознаках інфекції: відчуття напруженості, свербіж, печіння, поколювання, почервоніння). Пацієнти з імунодефіцитними станами при лікуванні будь-яких інфекційних захворювань повинні дотримуватися рекомендацій лікаря. При виражених проявах герпесу губ рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 р.: діюча речовина: ацикловір 5,0 г; Допоміжні речовини: макрогол-1500 – 25,0 г; макрогол-400 – 70,0 г. По 5, 10 г в алюмінієві туби з бушонами. Одну тубу разом із інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиМазь білого або білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаПри застосуванні мазі на інтактній шкірі: мінімальне всмоктування; не визначається в крові та сечі. Уражена шкіра: всмоктування; у хворих з нормальною функцією нирок концентрація у сироватці крові становить до 0,28 мкг/мл, у хворих із хронічною нирковою недостатністю – до 0,78 мкг/мл. Виводиться нирками (до 94% добової дози).ФармакодинамікаПротивірусний препарат, синтетичний аналог нуклеозиду тимідину, що має високо вибіркову дію на віруси герпесу. Всередині інфікованих вірусом клітин під впливом вірусної тимідинкінази проходить ряд послідовних реакцій трансформації ацикловіру в моно-, ді- та трифосфату ацикловіру. Ацикловір трифосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК та блокує його синтез за допомогою конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази. Специфічність і висока селективність дії також обумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу. Високоактивний щодо вірусу Herpes simplex 1 та 2 типу; вірусу, що викликає вітряну віспу та оперізувальний лишай (Varicella zoster); вірусу Епштейна-Барр (види вірусів зазначені у порядку зростання величини мінімальної переважної концентрації ацикловіру). Помірно активний щодо цитомегаловірусу. При герпесі попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу.Показання до застосуванняІнфекція шкіри, спричинена вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, у тому числі герпес губ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та інших компонентів препарату. З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату у період вагітності та грудного вигодовування не проводилося. Застосування показано лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто -> 1/10; часто - від >1/100 до 1/1000 до 1/1000 до Алергічні реакції: дуже рідко – анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк та уртикарні висипання. З боку шкірних покривів: нечасто – відчуття печіння після нанесення препарату, що проходить з часом, сухість шкіри, свербіж, поколювання в місці нанесення, лущення шкіри; рідко – еритема, контактний дерматит у місці нанесення. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значимих взаємодій при зовнішньому застосуванні не виявлено.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим. Мазь наносять тонким шаром (приблизно 1,25 см смужки мазі на 25 см2 ураженої шкіри) на уражені ділянки 4-6 разів на добу. Важливо починати лікування якомога раніше на початку розвитку захворювання, краще протягом продромального періоду. Тривалість лікування не менше ніж 5 днів, максимум 10 днів. Якщо симптоми захворювання не зникають після 10 днів лікування, слід звернутися до лікаря.ПередозуванняПри застосуванні препарату відповідно до інструкції щодо застосування передозування малоймовірне. При випадковому прийомі внутрішньо можливі такі симптоми: біль голови, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювання, діарея, порушення функції нирок. Лікування: підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМазь не рекомендується наносити на слизові оболонки порожнини рота, очей, носа та піхви. Ефективність лікування буде тим вищою, що раніше розпочато терапія (при перших ознаках інфекції: відчуття напруженості, свербіж, печіння, поколювання, почервоніння). Пацієнти з імунодефіцитними станами при лікуванні будь-яких інфекційних захворювань повинні дотримуватися рекомендацій лікаря. При виражених проявах герпесу губ рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Дозування: 250 мг Фасування: N14 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Озон ТОВ Завод-производитель: Озон(Россия) Действующее вещество: Тербинафин.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: флуконазол 150 мг. В упаковці 4 капсули.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб, похідний триазолу. Є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Флуконазол має високу специфічність щодо грибкових ферментів, залежних від цитохрому P450. При прийомі внутрішньо та при внутрішньовенному введенні флуконазол проявляв активність на різних моделях грибкових інфекцій у тварин. Флуконазол активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp., включаючи генералізований кандидоз у тварин зі зниженим імунітетом; Cryptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції; Microsporum spp. та Trychoptyton spp. Активний на моделях ендемічних мікозів у тварин, включаючи інфекції, спричинені Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включаючи внутрішньочерепні інфекції, та Histoplasma capsulatum у тварин із нормальним та зі зниженим імунітетом.ФармакокінетикаФармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо. Після внутрішнього прийому флуконазол добре абсорбується, його рівні в плазмі крові (і загальна біодоступність) перевищують 90% від рівнів флуконазолу в плазмі крові при внутрішньовенному введенні. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію при вживанні. C max  досягається через 0.5-1.5 год після прийому флуконазолу натще. Концентрація у плазмі крові пропорційна дозі. 90% Css досягається до 4-5-го дня після початку терапії (при багаторазовому прийомі 1 раз на добу). Введення ударної дози (в перший день), що вдвічі перевищує середню добову дозу, дозволяє досягти Css 90% до 2-го дня. Здається Vd наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми низьке (11-12%). Флуконазол добре проникає у всі рідини організму. Рівні флуконазолу в слині та мокротинні подібні до його концентрацій у плазмі крові. У хворих на грибковий менінгіт рівні флуконазолу в спинномозковій рідині складають близько 80% від його рівнів у плазмі крові. У роговому шарі, епідермісі-дермі та потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові. Флуконазол накопичується у роговому шарі. При прийомі в дозі 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу через 12 днів склала 73 мкг/г, а через 7 днів після припинення лікування – лише 5.8 мкг/г. При застосуванні у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. концентрація флуконазолу у роговому шарі на 7-й день становила 23.4 мкг/г, а через 7 днів після прийому другої дози – 7.1 мкг/г. Концентрація флуконазолу у нігтях після 4-місячного застосування у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. склала 4.05 мкг/г у здорових та 1.8 мкг/г у уражених нігтях; через 6 місяців після завершення терапії флуконазол, як і раніше, визначався в нігтях. Флуконазол виводиться переважно нирками; приблизно 80% введеної дози виявляють у сечі у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний КК. Циркулюючі метаболіти не виявлено. Тривалий T1/2 з плазми дозволяє приймати флуконазол одноразово при вагінальному кандидозі і 1 раз на добу або 1 раз на тиждень. за інших показань.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат.Показання до застосуванняКриптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легенів, шкіри), в т.ч. у хворих з нормальною імунною відповіддю та у хворих на СНІД, реципієнтів пересаджених органів та хворих з іншими формами імунодефіциту; підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококкозу у хворих на СНІД. Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів, у т.ч. у хворих зі злоякісними пухлинами, які перебувають у ВІТ та отримують цитотоксичні або імуносупресивні засоби, а також у хворих з іншими факторами, що спричиняють розвиток кандидозу. Кандидоз слизових оболонок, включаючи слизові оболонки порожнини рота та глотки, стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі інфекції, кандидурія, шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз порожнини рота (пов'язаний із носінням зубних протезів), у т.ч. у хворих з нормальною та пригніченою імунною функцією; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД. генітальний кандидоз; гострий або рецидивний вагінальний кандидоз; профілактика з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 та більше епізодів на рік); кандидозний баланіт. Мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахвинної області, високій лишай, оніхомікози та шкірні кандидозні інфекції. Глибокі ендемічні мікози у хворих з нормальним імунітетом, кокцидіоідомікоз, паракокцидіоідомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз. Профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними пухлинами, схильними до розвитку таких інфекцій внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії.Протипоказання до застосуванняОдночасне застосування терфенадину під час багаторазового застосування флуконазолу у дозі 400 мг на добу та більше; одночасне застосування цизаприду; підвищена чутливість до флуконазолу; підвищена чутливість до похідних азолу зі схожою з флуконазолом структурою.Вагітність та лактаціяАдекватних та контрольованих досліджень безпеки застосування флуконазолу у вагітних жінок не проводилося. Слід уникати застосування флуконазолу при вагітності, за винятком випадків тяжких та потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь лікування перевищує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку під час лікування слід використовувати надійні засоби контрацепції. Флуконазол визначається у грудному молоці у концентраціях, близьких до плазмових, тому застосування в період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 1 року.Побічна діяЗ боку нервової системи: біль голови, запаморочення, судоми, зміна смаку. З боку травної системи: біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, диспепсія, блювання, гепатотоксичність (включаючи рідкісні випадки з летальним результатом), підвищення рівня ЛФ, білірубіну, сироваткового рівня амінотрансфераз (АЛТ та АСТ), порушення функції печінки гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця. З боку серцево-судинної системи: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, мерехтіння/тремтіння шлуночків. Дерматологічні реакції: висипання, алопеція, ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. З боку системи кровотворення: лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію. З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину та тригліцеридів у плазмі, гіпокаліємія. Алергічні реакції: анафілактичні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, кропив'янка, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином флуконазол підвищує протромбіновий час (на 12%), у зв'язку з чим можливий розвиток кровотеч (гематоми, кровотечі з носа та ШКТ, гематурія, мелена). У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти, необхідно постійно контролювати протромбіновий час. Після прийому внутрішньо мідазоламу флуконазол суттєво збільшує концентрацію мідазоламу та психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражений після прийому флуконазолу внутрішньо, ніж при його застосуванні внутрішньовенно. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, які приймають флуконазол, слід спостерігати з метою зниження дози бензодіазепіну. При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду можливі небажані реакції з боку серця, у т.ч. мерехтіння/тремтіння шлуночків (аритмія типу "пірует"). Застосування флуконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та цизаприду в дозі 20 мг 4 рази на добу призводить до вираженого збільшення плазмових концентрацій цизаприду та збільшення інтервалу QT на ЕКГ. Одночасний прийом цизаприду та флуконазолу протипоказаний. У пацієнтів після трансплантації нирки застосування флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного підвищення концентрації циклоспорину. Однак при багаторазовому прийомі флуконазолу в дозі 100 мг на добу, зміни концентрації циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не спостерігалося. При одночасному застосуванні флуконазолу та циклоспорину рекомендується моніторувати концентрацію циклоспорину в крові. Багаторазове застосування гідрохлортіазиду одночасно з флуконазолом призводить до збільшення концентрації флуконазолу у плазмі на 40%. Ефект такого ступеня виразності не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у пацієнтів, які отримують одночасно діуретики, однак це слід враховувати. При одночасному застосуванні комбінованого перорального контрацептиву з флуконазолом в дозі 50 мг суттєвого впливу на рівень гормонів не встановлено, тоді як при щоденному прийомі 200 мг флуконазолу AUC етинілестрадіолу і левоноргестрелу збільшуються на 40% і 24% відповідно, а при прийомі тиждень - AUC етинілестрадіолу та норетиндрону зростають на 24% та 13% відповідно. Таким чином, багаторазове застосування флуконазолу у зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального контрацептиву. Одночасне застосування флуконазолу та фенітоїну може супроводжуватися клінічно значущим підвищенням концентрації фенітоїну. При даній комбінації слід контролювати концентрацію фенітоїну та відповідним чином скоригувати його дозу з метою забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці крові. Одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол, необхідно ретельно спостерігати. Одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призводить до зниження AUC на 25% та тривалості T1/2 флуконазолу на 20%. У пацієнтів, які одночасно приймають рифампіцин, необхідно враховувати доцільність збільшення дози флуконазолу. Флуконазол при одночасному прийомі призводить до збільшення T1/2 пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду та толбутаміду). Хворим на цукровий діабет можна призначати спільно флуконазол та пероральні препарати сульфонілсечовини, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії. Одночасне застосування флуконазолу та такролімусу призводить до підвищення плазмових концентрацій останнього. Описано випадки нефротоксичності. При цій комбінації слід ретельно контролювати стан пацієнтів. При одночасному застосуванні азольних протигрибкових засобів та терфенадину можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. При прийомі флуконазолу в дозі 200 мг на добу збільшення інтервалу QT не встановлено, проте застосування флуконазолу в дозах 400 мг на добу і вище спричиняє значне збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. При одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг протягом 14 днів середня швидкість плазмового кліренсу теофіліну знижується на 18%. При призначенні флуконазолу хворим, які приймають теофілін у високих дозах, або хворим з підвищеним ризиком розвитку токсичної дії теофіліну слід спостерігати за появою симптомів передозування теофіліну та, за необхідності, скоригувати терапію відповідним чином. При одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається підвищення концентрацій зидовудину, яке, ймовірно, зумовлене зниженням метаболізму останнього до його головного метаболіту. До та після терапії із застосуванням флуконазолу в дозі 200 мг на добу протягом 15 днів хворим на СНІД та ARC (комплекс, пов'язаний зі СНІД) встановлено значне збільшення AUC зидовудину (20%). При застосуванні у ВІЛ-інфікованих пацієнтів зидовудину в дозі 200 мг кожні 8 годин протягом 7 днів у поєднанні з флуконазолом у дозі 400 мг/добу або без нього з інтервалом у 21 день між двома схемами встановлено значне збільшення AUC зидовудину (74%). при одночасному застосуванні з флуконазолом. Пацієнтів, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину. Одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450, може супроводжуватись підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. За таких комбінацій слід ретельно контролювати стан пацієнтів.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Призначений для прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Для дорослих, залежно від показань, схеми лікування та клінічної ситуації, добова доза становить 50-400 мг, кратність застосування – 1 раз на добу. Для дітей доза становить 3-12 мг/кг/добу, кратність застосування – 1 раз на добу. У пацієнтів із порушенням функції нирок дозу флуконазолу зменшують залежно від КК. Тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при порушеннях показників функції печінки на фоні застосування флуконазолу, при появі висипу на фоні застосування флуконазолу у хворих з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними/системними грибковими інфекціями, при одночасному застосуванні терфенадину та флуконазолу в дозі менше 400 мг. станах у хворих з множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяюча розвитку подібних порушень супутня терапія). Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. Необхідно контролювати стан пацієнтів, у яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки з метою виявлення ознак серйознішого ураження печінки. У разі появи клінічних ознак або симптомів ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, його слід відмінити. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. При появі у пацієнта, який отримує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції, висипи, яку можна пов'язати із застосуванням флуконазолу, його слід відмінити. При появі висипки у пацієнтів з інвазивними/системними грибковими інфекціями їх слід ретельно спостерігати та скасувати флуконазол з появою бульозних уражень або багатоформної еритеми. Одночасне застосування флуконазолу в дозах менше 400 мг на добу та терфенадину слід проводити під ретельним контролем. При застосуванні флуконазолу збільшення інтервалу QT та мерехтіння/тремтіння шлуночків відзначали дуже рідко у хворих з множинними факторами ризику, такими як органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяє супутня терапія, що сприяє розвитку подібних порушень. Терапію можна розпочинати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. Проте протиінфекційну терапію необхідно скоригувати відповідним чином, коли результати цих досліджень стануть відомими. Були повідомлення про випадки суперінфекції, викликаної іншими, ніж Candida albicans, штамами Candida, які часто не виявляють чутливості до флуконазолу (наприклад, Candida krusei). У подібних випадках може знадобитися альтернативна протигрибкова терапія.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: флуконазол 50 мг. У упаковці 7 капсул.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб, похідний триазолу. Є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Флуконазол має високу специфічність щодо грибкових ферментів, залежних від цитохрому P450. При прийомі внутрішньо та при внутрішньовенному введенні флуконазол проявляв активність на різних моделях грибкових інфекцій у тварин. Флуконазол активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp., включаючи генералізований кандидоз у тварин зі зниженим імунітетом; Cryptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції; Microsporum spp. та Trychoptyton spp. Активний на моделях ендемічних мікозів у тварин, включаючи інфекції, спричинені Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включаючи внутрішньочерепні інфекції, та Histoplasma capsulatum у тварин із нормальним та зі зниженим імунітетом.ФармакокінетикаФармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо. Після внутрішнього прийому флуконазол добре абсорбується, його рівні в плазмі крові (і загальна біодоступність) перевищують 90% від рівнів флуконазолу в плазмі крові при внутрішньовенному введенні. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію при вживанні. C max  досягається через 0.5-1.5 год після прийому флуконазолу натще. Концентрація у плазмі крові пропорційна дозі. 90% Css досягається до 4-5-го дня після початку терапії (при багаторазовому прийомі 1 раз на добу). Введення ударної дози (в перший день), що вдвічі перевищує середню добову дозу, дозволяє досягти Css 90% до 2-го дня. Здається Vd наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми низьке (11-12%). Флуконазол добре проникає у всі рідини організму. Рівні флуконазолу в слині та мокротинні подібні до його концентрацій у плазмі крові. У хворих на грибковий менінгіт рівні флуконазолу в спинномозковій рідині складають близько 80% від його рівнів у плазмі крові. У роговому шарі, епідермісі-дермі та потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові. Флуконазол накопичується у роговому шарі. При прийомі в дозі 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу через 12 днів склала 73 мкг/г, а через 7 днів після припинення лікування – лише 5.8 мкг/г. При застосуванні у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. концентрація флуконазолу у роговому шарі на 7-й день становила 23.4 мкг/г, а через 7 днів після прийому другої дози – 7.1 мкг/г. Концентрація флуконазолу у нігтях після 4-місячного застосування у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. склала 4.05 мкг/г у здорових та 1.8 мкг/г у уражених нігтях; через 6 місяців після завершення терапії флуконазол, як і раніше, визначався в нігтях. Флуконазол виводиться переважно нирками; приблизно 80% введеної дози виявляють у сечі у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний КК. Циркулюючі метаболіти не виявлено. Тривалий T1/2 з плазми дозволяє приймати флуконазол одноразово при вагінальному кандидозі і 1 раз на добу або 1 раз на тиждень. за інших показань.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат.Показання до застосуванняКриптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легенів, шкіри), в т.ч. у хворих з нормальною імунною відповіддю та у хворих на СНІД, реципієнтів пересаджених органів та хворих з іншими формами імунодефіциту; підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококкозу у хворих на СНІД. Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів, у т.ч. у хворих зі злоякісними пухлинами, які перебувають у ВІТ та отримують цитотоксичні або імуносупресивні засоби, а також у хворих з іншими факторами, що спричиняють розвиток кандидозу. Кандидоз слизових оболонок, включаючи слизові оболонки порожнини рота та глотки, стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі інфекції, кандидурія, шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз порожнини рота (пов'язаний із носінням зубних протезів), у т.ч. у хворих з нормальною та пригніченою імунною функцією; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД. генітальний кандидоз; гострий або рецидивний вагінальний кандидоз; профілактика з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 та більше епізодів на рік); кандидозний баланіт. Мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахвинної області, високій лишай, оніхомікози та шкірні кандидозні інфекції. Глибокі ендемічні мікози у хворих з нормальним імунітетом, кокцидіоідомікоз, паракокцидіоідомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз. Профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними пухлинами, схильними до розвитку таких інфекцій внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії.Протипоказання до застосуванняОдночасне застосування терфенадину під час багаторазового застосування флуконазолу у дозі 400 мг на добу та більше; одночасне застосування цизаприду; підвищена чутливість до флуконазолу; підвищена чутливість до похідних азолу зі схожою з флуконазолом структурою.Вагітність та лактаціяАдекватних та контрольованих досліджень безпеки застосування флуконазолу у вагітних жінок не проводилося. Слід уникати застосування флуконазолу при вагітності, за винятком випадків тяжких та потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь лікування перевищує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку під час лікування слід використовувати надійні засоби контрацепції. Флуконазол визначається у грудному молоці у концентраціях, близьких до плазмових, тому застосування в період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 1 року.Побічна діяЗ боку нервової системи: біль голови, запаморочення, судоми, зміна смаку. З боку травної системи: біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, диспепсія, блювання, гепатотоксичність (включаючи рідкісні випадки з летальним результатом), підвищення рівня ЛФ, білірубіну, сироваткового рівня амінотрансфераз (АЛТ та АСТ), порушення функції печінки гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця. З боку серцево-судинної системи: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, мерехтіння/тремтіння шлуночків. Дерматологічні реакції: висипання, алопеція, ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. З боку системи кровотворення: лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію. З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину та тригліцеридів у плазмі, гіпокаліємія. Алергічні реакції: анафілактичні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, кропив'янка, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином флуконазол підвищує протромбіновий час (на 12%), у зв'язку з чим можливий розвиток кровотеч (гематоми, кровотечі з носа та ШКТ, гематурія, мелена). У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти, необхідно постійно контролювати протромбіновий час. Після прийому внутрішньо мідазоламу флуконазол суттєво збільшує концентрацію мідазоламу та психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражений після прийому флуконазолу внутрішньо, ніж при його застосуванні внутрішньовенно. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, які приймають флуконазол, слід спостерігати з метою зниження дози бензодіазепіну. При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду можливі небажані реакції з боку серця, у т.ч. мерехтіння/тремтіння шлуночків (аритмія типу "пірует"). Застосування флуконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та цизаприду в дозі 20 мг 4 рази на добу призводить до вираженого збільшення плазмових концентрацій цизаприду та збільшення інтервалу QT на ЕКГ. Одночасний прийом цизаприду та флуконазолу протипоказаний. У пацієнтів після трансплантації нирки застосування флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного підвищення концентрації циклоспорину. Однак при багаторазовому прийомі флуконазолу в дозі 100 мг на добу, зміни концентрації циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не спостерігалося. При одночасному застосуванні флуконазолу та циклоспорину рекомендується моніторувати концентрацію циклоспорину в крові. Багаторазове застосування гідрохлортіазиду одночасно з флуконазолом призводить до збільшення концентрації флуконазолу у плазмі на 40%. Ефект такого ступеня виразності не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у пацієнтів, які отримують одночасно діуретики, однак це слід враховувати. При одночасному застосуванні комбінованого перорального контрацептиву з флуконазолом в дозі 50 мг суттєвого впливу на рівень гормонів не встановлено, тоді як при щоденному прийомі 200 мг флуконазолу AUC етинілестрадіолу і левоноргестрелу збільшуються на 40% і 24% відповідно, а при прийомі тиждень - AUC етинілестрадіолу та норетиндрону зростають на 24% та 13% відповідно. Таким чином, багаторазове застосування флуконазолу у зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального контрацептиву. Одночасне застосування флуконазолу та фенітоїну може супроводжуватися клінічно значущим підвищенням концентрації фенітоїну. При даній комбінації слід контролювати концентрацію фенітоїну та відповідним чином скоригувати його дозу з метою забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці крові. Одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол, необхідно ретельно спостерігати. Одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призводить до зниження AUC на 25% та тривалості T1/2 флуконазолу на 20%. У пацієнтів, які одночасно приймають рифампіцин, необхідно враховувати доцільність збільшення дози флуконазолу. Флуконазол при одночасному прийомі призводить до збільшення T1/2 пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду та толбутаміду). Хворим на цукровий діабет можна призначати спільно флуконазол та пероральні препарати сульфонілсечовини, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії. Одночасне застосування флуконазолу та такролімусу призводить до підвищення плазмових концентрацій останнього. Описано випадки нефротоксичності. При цій комбінації слід ретельно контролювати стан пацієнтів. При одночасному застосуванні азольних протигрибкових засобів та терфенадину можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. При прийомі флуконазолу в дозі 200 мг на добу збільшення інтервалу QT не встановлено, проте застосування флуконазолу в дозах 400 мг на добу і вище спричиняє значне збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. При одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг протягом 14 днів середня швидкість плазмового кліренсу теофіліну знижується на 18%. При призначенні флуконазолу хворим, які приймають теофілін у високих дозах, або хворим з підвищеним ризиком розвитку токсичної дії теофіліну слід спостерігати за появою симптомів передозування теофіліну та, за необхідності, скоригувати терапію відповідним чином. При одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається підвищення концентрацій зидовудину, яке, ймовірно, зумовлене зниженням метаболізму останнього до його головного метаболіту. До та після терапії із застосуванням флуконазолу в дозі 200 мг на добу протягом 15 днів хворим на СНІД та ARC (комплекс, пов'язаний зі СНІД) встановлено значне збільшення AUC зидовудину (20%). При застосуванні у ВІЛ-інфікованих пацієнтів зидовудину в дозі 200 мг кожні 8 годин протягом 7 днів у поєднанні з флуконазолом у дозі 400 мг/добу або без нього з інтервалом у 21 день між двома схемами встановлено значне збільшення AUC зидовудину (74%). при одночасному застосуванні з флуконазолом. Пацієнтів, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину. Одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450, може супроводжуватись підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. За таких комбінацій слід ретельно контролювати стан пацієнтів.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Призначений для прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Для дорослих, залежно від показань, схеми лікування та клінічної ситуації, добова доза становить 50-400 мг, кратність застосування – 1 раз на добу. Для дітей доза становить 3-12 мг/кг/добу, кратність застосування – 1 раз на добу. У пацієнтів із порушенням функції нирок дозу флуконазолу зменшують залежно від КК. Тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при порушеннях показників функції печінки на фоні застосування флуконазолу, при появі висипу на фоні застосування флуконазолу у хворих з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними/системними грибковими інфекціями, при одночасному застосуванні терфенадину та флуконазолу в дозі менше 400 мг. станах у хворих з множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяюча розвитку подібних порушень супутня терапія). Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. Необхідно контролювати стан пацієнтів, у яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки з метою виявлення ознак серйознішого ураження печінки. У разі появи клінічних ознак або симптомів ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, його слід відмінити. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. При появі у пацієнта, який отримує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції, висипи, яку можна пов'язати із застосуванням флуконазолу, його слід відмінити. При появі висипки у пацієнтів з інвазивними/системними грибковими інфекціями їх слід ретельно спостерігати та скасувати флуконазол з появою бульозних уражень або багатоформної еритеми. Одночасне застосування флуконазолу в дозах менше 400 мг на добу та терфенадину слід проводити під ретельним контролем. При застосуванні флуконазолу збільшення інтервалу QT та мерехтіння/тремтіння шлуночків відзначали дуже рідко у хворих з множинними факторами ризику, такими як органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяє супутня терапія, що сприяє розвитку подібних порушень. Терапію можна розпочинати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. Проте протиінфекційну терапію необхідно скоригувати відповідним чином, коли результати цих досліджень стануть відомими. Були повідомлення про випадки суперінфекції, викликаної іншими, ніж Candida albicans, штамами Candida, які часто не виявляють чутливості до флуконазолу (наприклад, Candida krusei). У подібних випадках може знадобитися альтернативна протигрибкова терапія.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь 10% - 100 г: активні речовини: іхтіол – 10 г; допоміжні речовини: вазелін медичний – 90 г. Мазь для зовнішнього застосування: 10%, 20%. По 25 г у туби алюмінієві. По 5, 10, 15, 20, 25, 30 г у банки скляні типу БТС з кришками, що натягуються. Кожну тубу або банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиМазь темно-коричневого кольору із характерним запахом.Фармакотерапевтична групаПротизапальний, кератопластичний, місцевоанестезуючий та антисептичний засіб для місцевого застосування.ФармакокінетикаАбсорбція низька.ФармакодинамікаПротизапальний засіб, чинить протимікробну (бактерицидну щодо Staphylococcus aureus та Streptococcus pyogenes), кератопластичну дію. Прискорює дозрівання фурункулів. При безпосередньому впливі на шкіру викликає слабке роздратування чутливих нервових закінчень, що змінюється зниженням їхньої чутливості, що призводить до виникнення рефлексів, що змінюють трофіку тканин. Викликає денатурацію білкових молекул.Показання до застосуванняПика, екзема, піодермія (в т.ч. фурункульоз), стаціонарна та регресуюча стадії псоріазу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату. Дитячий вік віком до 12 років.Вагітність та лактаціяУ період вагітності та лактації застосування препарату можливе, якщо потенційна користь для матері перевершує можливий ризик для плода чи дитини.Побічна діяМожливі місцеві алергічні реакції. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри використанні мазі їхтіолу необхідно враховувати, що в розчинах з нею несумісні алкалоїди, солі важких металів і йодисті солі.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям з 12 років наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1-2 рази на день. За потреби використовують пов'язку. Тривалість курсу та особливості схеми лікування (і у дітей, і у дорослих) необхідно погодити з лікарем.ПередозуванняВипадки передозування не відомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе допускати попадання мазі на слизові оболонки та в очі. Після нанесення мазі ретельно вимити руки для запобігання попаданню мазі у вічі, ніс, рот. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Іхтіолова мазь не впливає на здатність до керування автотранспортом та виконання робіт, що вимагають підвищеної швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь 20% - 100 г: активні речовини: іхтіол – 20 г; допоміжні речовини: вазелін медичний – 80 г. Мазь для зовнішнього застосування: 10%, 20%. По 25 г у туби алюмінієві. По 5, 10, 15, 20, 25, 30 г у банки скляні типу БТС з кришками, що натягуються. Кожну тубу або банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиМазь темно-коричневого кольору із характерним запахом.Фармакотерапевтична групаПротизапальний, кератопластичний, місцевоанестезуючий та антисептичний засіб для місцевого застосування.ФармакокінетикаАбсорбція низька.ФармакодинамікаПротизапальний засіб, чинить протимікробну (бактерицидну щодо Staphylococcus aureus та Streptococcus pyogenes), кератопластичну дію. Прискорює дозрівання фурункулів. При безпосередньому впливі на шкіру викликає слабке роздратування чутливих нервових закінчень, що змінюється зниженням їхньої чутливості, що призводить до виникнення рефлексів, що змінюють трофіку тканин. Викликає денатурацію білкових молекул.Показання до застосуванняЕкзема, виразки, опіки, невралгії, артрити; метрит, параметрит, сальпінгіт, простатит.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ихтаммолу.Вагітність та лактаціяУ період вагітності та лактації застосування препарату можливе, якщо потенційна користь для матері перевершує можливий ризик для плода чи дитини.Побічна діяМожливо: реакції підвищеної чутливості до іхтаммолу.Взаємодія з лікарськими засобамиНесумісний у розчинах із йодистими солями, алкалоїдами, солями важких металів.Спосіб застосування та дозиМазь та крем Зовнішньо наносять на уражені ділянки шкіри 1-2 рази на день, при необхідності використовують пов'язку.ПередозуванняВипадки передозування не відомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід дотримуватися відповідності лікарської форми, що використовується, показанням до застосування.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсула - 1 капс. Активна речовина: пелет ітраконазолу (22%) 455 мг у перерахунку на ітраконазол 100 мг; склад корпусу капсули: желатин – до 100%; склад кришечки капсули: барвник індигокармін – 0.0471%, титану діоксид – 1%, желатин – до 100%. 15 капсул у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або банки полімерні для лікарських засобів. По 5 капсул в контурне осередкове пакування (3) з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. Одну банку або 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКапсули, корпус – прозорий, натурального кольору желатину, кришечка – непрозора синя; вміст капсул - білі або майже білі сферичні пелети.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб, похідний триазолу. Механізм дії пов'язаний із здатністю інгібувати цитохром P450-залежні ферменти чутливих грибів, що призводить до порушення синтезу ергостеролу клітинної стінки гриба. Має більш широкий спектр протигрибкової дії, ніж кетоконазол. Активний щодо Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, SporothrixДія на організмМає ширший спектр протигрибкової дії.ФармакокінетикаВнаслідок нелінійної фармакокінетики ітраконазол накопичується у плазмі при багаторазовому прийомі. Рівноважна концентрація ітраконазолу, як правило, досягається протягом приблизно 15 днів, при цьому значення максимальної концентрації ітраконазолу та AUC (площа під кривою "концентрація-час") при багаторазовому прийомі в 4-7 разів вище, ніж при одноразовому прийомі. Максимальна рівноважна концентрація ітраконазолу у плазмі становить близько 2 мкг/мл при застосуванні 200 мг ітраконазолу 1 раз на день. Кінцевий період напіввиведення зазвичай становить 16-28 годин при одноразовому прийомі та 34-42 години при багаторазовому прийомі. Концентрація ітраконазолу в плазмі знижується до практично невизначеного значення протягом 7-14 днів, після припинення терапії в залежності від призначеної дози та тривалості лікування. Абсорбція. Після внутрішнього застосування ітраконазол швидко абсорбується. Максимальні концентрації незміненого ітраконазолу у плазмі досягаються протягом 2-5 годин після перорального прийому. Абсолютна біодоступність ітраконазол становить близько 55%. При пероральному застосуванні максимальна біодоступність ітраконазолу відзначається прийомом капсул відразу після їди. Розподіл. Ітраконазол на 99,8% зв'язується з білками плазми, в основному з альбуміном (гідроксиітраконазол зв'язується з альбуміном на 99,6%). Також відзначено спорідненість до ліпідів. У незв'язаному вигляді у плазмі залишається лише 0,2% ітраконазолу. Здається обсяг розподілу > 700 л, що свідчить про його значний розподіл у тканинах. Концентрації у легенях, нирках, кістках, шлунку, селезінці та м'язах, у 2-3 рази вище, ніж відповідні концентрації у плазмі, при цьому концентрація ітраконазолу у тканинах, що містять кератин, особливо у шкірі, приблизно у 4 рази перевищує концентрацію у плазмі. Концентрація у спинномозковій рідині значно нижча, ніж у плазмі крові, проте була продемонстрована ефективність ітраконазолу проти збудників інфекцій, присутніх у цереброспінальній рідині. Метаболізм. CYP3A4 є основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі ітраконазолу. Ітраконазол піддається активному метаболізму в печінці з утворенням множини метаболітів. Основним метаболітом є гідроксиітраконазол, який in vitro має протигрибкову активність, порівнянну з ітраконазолом. Концентрації гідроксиітраконазолу у плазмі приблизно в 2 рази перевищують концентрацію ітраконазолу. Екскреція. Приблизно 35% ітраконазолу виводиться у вигляді неактивних метаболітів нирками протягом одного тижня та близько 54% ​​кишківником. Оскільки перерозподіл ітраконазолу з тканин, що містять кератин, є незначним, виведення ітраконазолу із цих тканин пов'язане з регенерацією епідермісу. На відміну від плазми крові, концентрація ітраконазолу до шкіри зберігається протягом від 2 до 4 тижнів після припинення 4-тижневого лікування, а концентрація в кератині нігтя, де ітраконазол може бути виявлений вже через 1 тиждень після початку лікування, зберігається принаймні протягом шести місяців після закінчення 3-місячного курсу лікування. Порушення функції печінки. Ітраконазол переважно метаболізується у печінці. У пацієнтів з цирозом печінки при одноразовому прийомі 100 мг ітраконазолу середня максимальна концентрація ітраконазолу в плазмі була значно нижчою, ніж у здорових добровольців. Дані про тривале застосування ітраконазолу у пацієнтів із цирозом печінки відсутні. Порушення функції нирок. Дані про пероральне застосування ітраконазолу для лікування пацієнтів із порушеннями функції нирок обмежені. Проведення діалізу не впливає на період напіввиведення або кліренс ітраконазолу або гідроксиітраконазолу.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат.ІнструкціяВсередину запиваючи водою.Показання до застосуванняВульвовагінальний кандидоз, мікози шкіри, порожнини рота, очей, оніхомікоз, спричинений дерматофітами та/або дріжджами, системні мікози (включаючи системний аспергільоз, кандидоз, криптококоз, гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз, мікози, мікози, мікози та ін).Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом внутрішньо терфенадину, астемізолу, мізоластину, цизаприду, дофетиліду, хінідину, пімозиду, симвастатину, ловастатину, мідазоламу або тріазоламу; підвищена чутливість до ітраконазолу. З обережністю застосовують ітраконазол при підвищеній чутливості до інших похідних азолу.Вагітність та лактаціяПри вагітності ітраконазол застосовують лише за системних мікоз, коли очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. Жінкам дітородного віку під час застосування ітраконазолу рекомендується використовувати контрацептивні засоби. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. В експериментальних дослідженнях встановлено, що ітраконазол має ембріотоксичну дію та викликає аномалії розвитку плода. В даний час недостатньо даних щодо застосування ітраконазолу у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: біль у животі, нудота, блювання, запор, підвищення активності ферментів печінки, холестатична жовтяниця; в окремих випадках – гепатит. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення; в окремих випадках – периферична невропатія. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках – набряки, застійна серцева недостатність та набряк легенів. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона. Інші: при тривалому застосуванні – дисменорея, випадання волосся, гіпокаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиІтраконазол переважно метаболізується ізоферментом CYP3A4. Інші лікарські препарати, що також метаболізуються за участю даного ізоферменту або змінюють його активність, можуть впливати на фармакокінетику ітраконазолу. Подібним чином, ітраконазол може впливати на фармакокінетику лікарських засобів, що також метаболізуються за участю даного ізоферменту. Ітраконазол відноситься до сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну. При одночасному застосуванні ітраконазолу з іншими лікарськими засобами рекомендується ознайомитися з інструкцією щодо застосування для з'ясування способу метаболізму препарату та вирішення питання необхідності зміни його дози. Лікарські препарати, які можуть знижувати концентрацію ітраконазолу у плазмі крові. Лікарські препарати, що знижують кислотність шлункового соку (наприклад, антацидні засоби, такі як гідроксид алюмінію або засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти, такі як антагоністи Н2-гістамінових рецепторів та інгібітори протонної помпи), порушують всмоктування ітраконазолу. Дані лікарські препарати рекомендується застосовувати з обережністю у поєднанні з препаратом Ітраконазол. Ітраконазол рекомендується приймати разом із напоями, що містять колу, при сумісному застосуванні лікарських засобів, що знижують кислотність шлункового соку. Рекомендується приймати лікарські препарати, що нейтралізують соляну кислоту (наприклад, гідроксид алюмінію), мінімум за 1 годину або через 2 години після прийому препарату Ітраконазол. При сумісному прийомі лікарських засобів рекомендується контролювати протигрибкову активність ітраконазолу та збільшувати дозу препарату у разі необхідності. Спільне застосування ітраконазолу з сильними індукторами ізоферменту CYP3A4 може сприяти зниженню біодоступності ітраконазолу та гідроксиітраконазолу настільки, що значною мірою знижуватиметься ефективність лікарського засобу. Антибактеріальні засоби: ізоніазид, рифабутин, рифампіцин. Протисудомні препарати: карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн. Противірусні препарати: ефавіренз, невірапін. Таким чином, застосування сильних індукторів ізоферменту CYP3A4 разом із ітраконазолом не рекомендується. Рекомендується уникати застосування цих лікарських засобів протягом двох тижнів до початку прийому ітраконазолу та під час лікування препаратом, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик, пов'язаний із зниженням ефективності ітраконазолу. При сумісному прийомі лікарських засобів рекомендується контролювати протигрибкову активність ітраконазолу та збільшувати дозу препарату у разі необхідності. Лікарські препарати, які можуть спричинити збільшення концентрації ітраконазолу у плазмі крові. Застосування сильних індукторів ізоферменту CYP3A4 одночасно з ітраконазолом може спричинити збільшення біодоступності ітраконазолу. Сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4: Антибактеріальні препарати: ципрофлоксацин, кларитроміцин, еритроміцин. Противірусні засоби: дарунавір у комбінації з ритонавіром, фосампренавір у комбінації з ритонавіром, індинавір, ритонавір. Дані лікарські препарати рекомендується застосовувати з обережністю разом із ітраконазолом. Рекомендується ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають ітраконазол разом із сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, для своєчасного виявлення симптомів та ознак посилення або пролонгації фармакологічних ефектів ітраконазолу, при необхідності можливе зниження дози ітраконазолу. Лікарські засоби, концентрація яких у плазмі може збільшуватися при спільному застосуванні з ітраконазолом. Ітраконазол та його основний метаболіт гідроксиітраконазол можуть порушувати метаболізм лікарських препаратів, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 та перешкоджати транспортуванню препаратів під дією Р-глікопротеїну. Це може призвести до збільшення плазмової концентрації даних лікарських засобів та/або їх активних метаболітів при сумісному прийомі з ітраконазолом. Підвищення плазмової концентрації може спричинити посилення або пролонгацію як терапевтичних, так і небажаних ефектів цих лікарських засобів. Прийом спільно з ітраконазолом лікарських засобів, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 і здатних подовжувати інтервал QT на електрокардіограмі, може бути протипоказаний, так як це може призвести до розвитку шлуночкових тахіаритмій, включаючи аритмію типу "пірует",яка є потенційно небезпечним для життя станом. Після припинення лікування плазмова концентрація ітраконазолу знижується до практично невизначеної протягом від 7 до 14 днів, залежно від дози препарату та тривалості лікування. Погрозливі для життя аритмії серця та/або раптова смерть відзначалися у пацієнтів при одночасному застосуванні метадону. У пацієнтів з цирозом печінки або тих, хто одночасно приймає інгібітори ферменту CYP3A4, зниження концентрації препарату може бути навіть повільнішим. Це особливо важливо під час початку терапії з використанням лікарських препаратів, на метаболізм яких впливає ітраконазол.залежно від дози препарату та тривалості лікування. Погрозливі для життя аритмії серця та/або раптова смерть відзначалися у пацієнтів при одночасному застосуванні метадону. У пацієнтів з цирозом печінки або тих, хто одночасно приймає інгібітори ферменту CYP3A4, зниження концентрації препарату може бути навіть повільнішим. Це особливо важливо під час початку терапії з використанням лікарських препаратів, на метаболізм яких впливає ітраконазол.залежно від дози препарату та тривалості лікування. Погрозливі для життя аритмії серця та/або раптова смерть відзначалися у пацієнтів при одночасному застосуванні метадону. У пацієнтів з цирозом печінки або тих, хто одночасно приймає інгібітори ферменту CYP3A4, зниження концентрації препарату може бути навіть повільнішим. Це особливо важливо під час початку терапії з використанням лікарських препаратів, на метаболізм яких впливає ітраконазол.на метаболізм яких впливає ітраконазол.на метаболізм яких впливає ітраконазол. Препарати, плазмова концентрація яких може знижуватись під дією ітраконазолу. Одночасне застосування ітраконазолу з нестероїдним протизапальним препаратом мелоксикам може знизити концентрацію у плазмі мелоксикаму. Рекомендується з обережністю застосовувати мелоксикам одночасно з ітраконазолом, а також ретельно контролювати клінічний стан пацієнта та виникнення побічних ефектів. У разі потреби слід коригувати дозу мелоксикаму.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо по 100 мг 1 раз на добу або по 200 мг 1-2 рази на добу, тривалість лікування залежить від етіології захворювання.ПередозуванняСимптоми, що спостерігалися при передозуванні ітраконазолу, були порівняні з дозозалежними побічними реакціями, що спостерігаються при застосуванні доз препарату. Лікування: специфічного антидоту немає. У разі передозування слід проводити підтримуючу терапію, зробити промивання шлунка розчином гідрокарбонату натрію, дати активоване вугілля. Ітраконазол не видаляється з організму при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі підвищення активності трансаміназ печінки ітраконазол застосовують у випадках, коли очікувана користь терапії перевищує можливий ризик ураження печінки. У разі застосування ітраконазолу понад 1 місяць необхідний контроль функції печінки. При розвитку на фоні лікування симптомів серцевої недостатності, порушень функції печінки, периферичної невропатії слід відмінити ітраконазол.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 100 г: Активна речовина: клотримазол 1 г Допоміжні речовини: динатрію едетату дигідрат - 0.75 г, вода - 4.5 г, полоксамер 338 - 5 г, макрогол 4000 - 5 г, макрогол 1500 - 20 г, цетостеариловий спирт - 2.5 г, макрогол цетостеариловий ефір 25. г, макрогол 400 – до 100 г. 20 г – банки темного скла (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування: однорідний, білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб групи похідних імідазолу для місцевого застосування. Чинить за рахунок порушення синтезу ергостеролу, що є складовою клітинної мембрани грибів. Має широкий спектр дії. Активний щодо дерматофітів, цвілевих грибів, грибів роду Candida, Malassezia furfur. Клотримазол активний також у відношенні Corynebacterium minutissimum, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Trichomonas vaginalis.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні клотримазол добре проникає у різні шари шкіри, досягаючи терапевтичних концентрацій. При місцевому застосуванні незначна кількість клотримазолу всмоктується з крові.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняГрибкові ураження шкіри та слизових оболонок, спричинені дерматофітами, пліснявими та дріжджоподібними грибами, різнобарвний лишай, еритразму, кандидозний вульвовагініт, трихомоніаз, мікози, ускладнені вторинною піодермією.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до клотримазолу, І триместр вагітності.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. В експериментальних дослідженнях встановлено, що при застосуванні у високих дозах клотримазол має ембріотоксичну дію. Невідомо, чи виділяється клотримазол із грудним молоком. Хоча клотримазол не протипоказаний до застосування при вагітності та під час лактації, слід враховувати потенційний ризик при виборі протигрибкової терапії.Побічна діяМісцеві реакції: контактний алергічний дерматит, почервоніння, відчуття печіння.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з амфотерицином, ністатином активність клотримазолу знижується.Спосіб застосування та дозиПри зовнішньому застосуванні наносять на уражені ділянки шкіри 2-3 рази на добу протягом 2-4 тижнів. При обробці порожнини рота застосовують 1-2 рази на добу не більше 7 днів. Інтравагінально – по 100-500 мг протягом 1-6 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікарські форми, призначені для інтравагінального застосування, не застосовуються під час менструації. Для запобігання реінфекції потрібне одночасне лікування статевих партнерів. Клотримазол не рекомендується застосовувати у офтальмології.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Ітраконазол пелети 455 мг: активна речовина: ітраконазол 100 мг; допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза Е-5), бутилметакрилату, диметиламіноетилметакрилату та метилметакрилату сополімер [1:2:1] (еудрагіт Е-100), сахароза (цукор); склад капсул: корпус: желатин; кришечка: барвник індигокармін, титану діоксид, желатин. По 5 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 5, 10, 15, 20, 30 або 50 капсул у полімерний контейнер. Вільний простір у контейнері заповнюють ватою медичною гігроскопічною. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №0, з синьою непрозорою кришечкою та рожевим прозорим корпусом; вміст капсул - сферичні мікрогранули від світло-жовтого до жовтувато-бежевого кольору.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо максимальна біодоступність ітраконазолу відзначається прийому капсул відразу після щільної їжі. Cmax у плазмі досягається протягом 3-4 годин після прийому внутрішньо. Розподіл При тривалому прийомі Css досягається протягом 1-2 тижнів і становить через 3-4 години після прийому препарату 0.4 мкг/мл (при прийомі 100 мг 1 раз на добу), 1.1 мкг/мл (при прийомі 200 мг 1 раз на добу). і 2.0 мкг/мл (при прийомі 200 мг 2 рази на добу). Зв'язування з білками плазми – 99.8%. Накопичення препарату в кератинових тканинах, особливо у шкірі, приблизно в 4 рази перевищує накопичення у плазмі, а швидкість його виведення залежить від регенерації епідермісу. На відміну від концентрацій у плазмі, які не піддаються виявленню вже через 7 днів після припинення терапії, терапевтичні концентрації у шкірі зберігаються протягом 2-4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Ітраконазол виявляється в кератині нігтів вже через 1 тиждень після початку лікування і зберігається принаймні протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу терапії. Ітраконазол визначається також у шкірному салі та меншою мірою – у поту. Ітраконазол добре розподіляється в тканинах, які схильні до грибкових уражень. Концентрації у легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці та м'язах у 2-3 рази перевищували відповідні концентрації у плазмі. Терапевтичні концентрації в тканинах піхви зберігаються протягом 2 днів після закінчення 3-денного курсу лікування в дозі 200 мг на добу, і 3 днів після закінчення одноденного курсу лікування в дозі 200 мг 2 рази на добу. Метаболізм Ітраконазол біотрансформується в печінці з утворенням великої кількості метаболітів, один з яких, гідроксиітраконазол, має порівнянну з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro. Виведення Виведення з плазми є двофазним з T1/2 у термінальній фазі від 24 год до 36 год. Через кишечник виводиться від 3 до 18% дози. Приблизно 35% дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею протягом 1 тижня.ФармакодинамікаПротигрибковий препарат широкого спектра дії, похідне тріазолу. Механізм дії пов'язаний зі здатністю ітраконазол інгібувати синтез ергостерину клітинної мембрани грибів. Активний щодо дерматофітів, дріжджоподібних грибів та дріжджів Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp. (включаючи Candida albicans, Candida glabrata та Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis.Показання до застосуваннядерматомікози; грибковий кератит; оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджами та пліснявими грибами; системні мікози: системний аспергільоз та кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоідомікоз, бластомікоз та інші системні або тропічні мікози; кандидомікози з ураженням шкіри або слизових оболонок, у т.ч. вульвовагінальний кандидоз; глибокі вісцеральні кандидози; висівковий лишай.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом терфенадину, астемізолу, мізоластину, цизаприду, дофетиліду, хінідину, пімозиду, триазоламу, мідазоламу (що метаболізуються за участю ферменту CYP3A4); одночасний прийом інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (симвастатин, ловастатин); - підвищена чутливість до компонентів препарату. При вагітності Орунгамін призначають лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. З обережністю призначають у дитячому віці, при тяжкій серцевій недостатності, захворюваннях печінки (у т.ч. що супроводжуються печінковою недостатністю).Вагітність та лактаціяНа підставі результатів доклінічних досліджень та у зв'язку з тим, що дослідження щодо застосування ітраконазолу у вагітних жінок не проводилися, ітраконазол слід призначати вагітним жінкам лише за загрозливих для життя системних мікоз, коли потенційна користь для жінки виправдовує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку, які приймають Орунгамін, необхідно використовувати адекватні методи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до першої менструації після його завершення. Так як невелика кількість ітраконазолу виділяється з материнським молоком, очікувану користь від прийому ітраконазолу необхідно зіставляти з ризиком для дитини під час годування груддю. У разі сумніву грудне вигодовування слід відмінити.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, нудота, біль у животі, запор, оборотне підвищення активності печінкових ферментів, холестатична жовтяниця, гепатит; дуже рідко – тяжке токсичне ураження печінки (зокрема випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом). З боку ЦНС та периферичної нервової системи: анорексія, головний біль, стомлюваність, запаморочення, периферична невропатія. Порушення менструального циклу. З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, забарвлення сечі у темний колір. З боку обміну речовин: набряки, гіпокаліємія. З боку серцево-судинної системи: можливі застійна серцева недостатність, набряки, набряк легень. Алергічні реакції: свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона. Інші: алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном (сильні індуктори мікросомальних ферментів печінки), т.к. ці препарати можуть зменшувати концентрацію ітраконазолу у плазмі крові. Дослідження щодо взаємодії ітраконазолу з іншими індукторами печінкових ферментів, такими як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид, не проводилися, але очікується розвиток аналогічного ефекту. Т.к. ітраконазол в основному метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому P450, сильні інгібітори цього ферменту (в т.ч. ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин) можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу. Ітраконазол може пригнічувати метаболізм препаратів, які біотрансформуються за участю ізоферменту CYP3A4. Результатом цього може бути посилення або пролонгування їхньої дії (в т.ч. і побічних ефектів). При проведенні курсу лікування ітраконазолом не можна застосовувати препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, тріазолам, мідазолам, дофетилід, хінідин, пімозид), інгібітори ГМГ-КоАстатинту. Блокатори кальцієвих каналів мають негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу; ітраконазол може знижувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів (застосування такої комбінації потребує обережності). Препарати, при одночасному застосуванні яких з ітраконазолом потрібний контроль їх концентрацій у плазмі крові та у разі необхідності зниження дози: пероральні антикоагулянти; інгібітори ВІЛ-протеази (ритонавір, індинавір, саквінавір); деякі протипухлинні препарати (алкалоїди барвінку рожевого, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); блокатори кальцієвих каналів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4 (дигідропіридин та верапаміл); деякі імунодепресанти (циклоспорин, такролімус, сиролімус); інші препарати – дигоксин, карбамазепін, буспірон, альфентаніл, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднізолон, ебастин, ребоксетин. При одночасному застосуванні з ітраконазолом у разі потреби дозу цих препаратів слід зменшити. Взаємодії між ітраконазолом та зидовудином та флувастатином не виявлено. Не відзначалося впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадіолу та норетистерону. Дослідження in vitro продемонстрували відсутність конкуренції між ітраконазолом та такими препаратами як іміпрамін, пропранолол, діазепам, циметидин, індометацин, толбутамід та сульфаметазин за зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиДля оптимальної абсорбції ітраконазолу Орунгамін необхідно приймати одразу після їди. Капсули слід ковтати повністю. Показання Доза Тривалість Вульвовагінальний кандидоз 200 мг 2 рази на добу 1 день 200 мг 1 раз на добу 3 дні Висівкоподібний лишай 200 мг 1 раз на добу 7 днів Дерматомікози гладкої шкіри 200 мг 1 раз на добу 7 днів 100 мг 1 раз на добу 15 днів Грибковий кератит 200 мг 1 раз на добу 21 день Ураження висококератинізованих областей шкірного покриву, таких як кисті рук та стопи, потребують додаткового лікування протягом 15 днів по 100 мг на добу. Оральний кандидоз 100 мг 1 раз на добу 15 днів Біодоступність ітраконазолу при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад, у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або з пересадженими органами. Отже, може знадобитися дворазове збільшення дози. При оніхомікоз застосовують пульс-терапію. Один курс пульс-терапії полягає у щоденному прийомі по 2 капс. Орунгаміну 2 рази на добу (по 200 мг 2 рази на добу) протягом 1 тижня. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок кистей рекомендується 2 курси. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок стоп рекомендується 3 курси (див. таблицю). Проміжок між курсами протягом якого не потрібно приймати препарат становить 3 тижні. Клінічні результати стануть очевидними після закінчення лікування, у міру відростання нігтів. Локалізація оніхомікозів 1-а тиж. 2-а, 3-я, 4-я тиж. 5-а тиж. 6-а, 7-а, 8-я тиж. 9-а тиж. Ураження нігтьових пластинок стоп з ураженням або без ураження нігтьових пластинок кистей 1-й курс інтервал між курсами 2-й курс інтервал між курсами 3-й курс Поразка нігтьових пластинок кистей 1-й курс інтервал між курсами 2-й курс - - При оніхомікозах можливе проведення безперервної терапії по 2 капс. на день (по 200 мг 1 раз на добу) протягом 3 міс. Виведення ітраконазолу зі шкіри та нігтьових пластинок здійснюється повільніше, ніж із плазми. Таким чином, оптимальні клінічні та мікологічні ефекти препарату досягаються через 2-4 тижні після закінчення лікування при інфекції шкіри та через 6-9 місяців після закінчення лікування нігтьових інфекцій. При системних мікозах дозування, що рекомендуються, варіюють залежно від виду інфекції. Показання Доза Середня тривалість Примітки Аспергільоз 200 мг 1 раз на добу 2-5 міс збільшити дозу до 200 мг 2 рази на добу у разі інвазивного або дисемінованого захворювання Кандідоз 100-200 мг 1 раз на добу від 3 тижнів до 7 міс Криптококоз (крім менінгіту) 200 мг 1 раз на добу від 2 місяців до 1 року - Криптококовий менінгіт 200 мг 2 рази на добу від 2 місяців до 1 року підтримуюча терапія (випадки менінгіту) 200 мг 1 раз на добу Гістоплазмоз від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу 8 міс - Споротригосп 100 мг 1 раз на добу 3 міс - Паракокцидіоїдомікоз 100 мг 1 раз на добу 6 міс - Хромомікоз 100-200 мг 1 раз на добу 6 міс - Бластомікоз від 100 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу 6 міс - ПередозуванняДо цього часу випадки передозування препарату Орунгамін не описані. Лікування: при випадковому передозуванні протягом першої години після прийому препарату слід зробити промивання шлунка, при необхідності – призначити активоване вугілля. Показано проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Ітраконазол не видаляється з організму за допомогою гемодіалізу. Специфічний антидот не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри дослідженні внутрішньовенної лікарської форми ітраконазолу, що проводиться на здорових добровольцях, відзначалося минуще безсимптомне зменшення фракції викиду лівого шлуночка, що нормалізувалося до наступної інфузії препарату. Клінічна значимість отриманих даних для лікарських форм прийому внутрішньо невідома. Ітраконазол має негативний інотропний ефект. Повідомлялося про випадки розвитку серцевої недостатності, пов'язані з прийомом Орунгаміну, у зв'язку з чим препарат не слід призначати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю (або із зазначенням цього захворювання в анамнезі) за винятком випадків, коли можлива користь проведення такої терапії значно перевищує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користі та ризику слід брати до уваги такі фактори як серйозність показань, режим дозування та індивідуальні фактори ризику виникнення серцевої недостатності (включаючи захворювання серця /ІХС або ураження клапанів/, серйозні захворювання легень /обструктивні ураження легень/, ниркова недостатність або інші) захворювання, що супроводжуються набряками).Пацієнтів необхідно проінформувати про ознаки та симптоми серцевої недостатності. Лікування має проводитися з обережністю, при цьому необхідно спостерігати за хворим щодо виявлення симптомів застійної серцевої недостатності. При появі прийом Орунгамина необхідно припинити. Блокатори кальцієвих каналів (верапаміл) можуть мати негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу; ітраконазол може знижувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів. При одночасному прийомі ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів необхідно дотримуватися обережності. При зниженій кислотності шлункового вмісту порушується абсорбція ітраконазолу. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати (наприклад, алюмінію гідроксид), рекомендується їх використовувати не раніше ніж через 2 години після прийому капсул Орунгаміну. Пацієнтам з ахлоргідрії або при застосуванні блокаторів гістамінових Н2-рецепторів або інгібіторів протонної помпи рекомендується приймати капсули Орунгамін з кислими напоями. У дуже рідкісних випадках при застосуванні Орунгаміну розвивалося тяжке токсичне ураження печінки (в т.ч. випадки гострої печінкової недостатності зі смертельним наслідком), у більшості випадків у пацієнтів з наявними захворюваннями печінки або отримували терапію за системними показаннями, або іншими серйозними медичними станами, а також при поєднаній терапії лікарськими засобами з гепатотоксичними властивостями. У деяких пацієнтів не виявляли очевидних факторів ризику ураження печінки. Декілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі – в перший тиждень лікування. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у пацієнтів, які отримують терапію ітраконазолом. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі виникнення симптомів,що передбачають виникнення гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювання, слабкості, біль у животі та потемніння сечі. У разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію та провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів або захворюваннями печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Орунгаміном за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів.Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів або захворюваннями печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Орунгаміном за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У таких випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів.Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів або захворюваннями печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Орунгаміном за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів. При тривалості прийому Орунгаміну понад 1 місяць необхідний контроль функції печінки. Біодоступність препарату при пероральному прийомі дещо знижена у пацієнтів з цирозом печінки (можлива корекція дози). У пацієнтів з нирковою недостатністю біодоступність ітраконазолу при внутрішньому прийомі може бути знижена (може знадобитися корекція дози). Лікування слід припинити у разі виникнення невропатії, яка може бути пов'язана з прийомом Орунгаміну. Немає даних про перехресну гіперчутливість до ітраконазолу та інших азолових протигрибкових препаратів. Орунгамін слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю до інших азол. У пацієнтів з порушеним імунітетом (СНІД, після трансплантації органів, нейтропенією) може знадобитися збільшення дози Орунгаміну. Використання у педіатрії Клінічних даних про застосування ітраконазолу у дітей недостатньо, у зв'язку з чим Орунгамін слід призначати лише в тому випадку, якщо можлива користь перевершує потенційний ризик.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Ітраконазол пелети 455 мг: активна речовина: ітраконазол 100 мг; допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза Е-5), бутилметакрилату, диметиламіноетилметакрилату та метилметакрилату сополімер [1:2:1] (еудрагіт Е-100), сахароза (цукор); склад капсул: корпус: желатин; кришечка: барвник індигокармін, титану діоксид, желатин. По 5 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 5, 10, 15, 20, 30 або 50 капсул у полімерний контейнер. Вільний простір у контейнері заповнюють ватою медичною гігроскопічною. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №0, з синьою непрозорою кришечкою та рожевим прозорим корпусом; вміст капсул - сферичні мікрогранули від світло-жовтого до жовтувато-бежевого кольору.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо максимальна біодоступність ітраконазолу відзначається прийому капсул відразу після щільної їжі. Cmax у плазмі досягається протягом 3-4 годин після прийому внутрішньо. Розподіл При тривалому прийомі Css досягається протягом 1-2 тижнів і становить через 3-4 години після прийому препарату 0.4 мкг/мл (при прийомі 100 мг 1 раз на добу), 1.1 мкг/мл (при прийомі 200 мг 1 раз на добу). і 2.0 мкг/мл (при прийомі 200 мг 2 рази на добу). Зв'язування з білками плазми – 99.8%. Накопичення препарату в кератинових тканинах, особливо у шкірі, приблизно в 4 рази перевищує накопичення у плазмі, а швидкість його виведення залежить від регенерації епідермісу. На відміну від концентрацій у плазмі, які не піддаються виявленню вже через 7 днів після припинення терапії, терапевтичні концентрації у шкірі зберігаються протягом 2-4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Ітраконазол виявляється в кератині нігтів вже через 1 тиждень після початку лікування і зберігається принаймні протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу терапії. Ітраконазол визначається також у шкірному салі та меншою мірою – у поту. Ітраконазол добре розподіляється в тканинах, які схильні до грибкових уражень. Концентрації у легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці та м'язах у 2-3 рази перевищували відповідні концентрації у плазмі. Терапевтичні концентрації в тканинах піхви зберігаються протягом 2 днів після закінчення 3-денного курсу лікування в дозі 200 мг на добу, і 3 днів після закінчення одноденного курсу лікування в дозі 200 мг 2 рази на добу. Метаболізм Ітраконазол біотрансформується в печінці з утворенням великої кількості метаболітів, один з яких, гідроксиітраконазол, має порівнянну з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro. Виведення Виведення з плазми є двофазним з T1/2 у термінальній фазі від 24 год до 36 год. Через кишечник виводиться від 3 до 18% дози. Приблизно 35% дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею протягом 1 тижня.ФармакодинамікаПротигрибковий препарат широкого спектра дії, похідне тріазолу. Механізм дії пов'язаний зі здатністю ітраконазол інгібувати синтез ергостерину клітинної мембрани грибів. Активний щодо дерматофітів, дріжджоподібних грибів та дріжджів Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp. (включаючи Candida albicans, Candida glabrata та Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis.Показання до застосуваннядерматомікози; грибковий кератит; оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджами та пліснявими грибами; системні мікози: системний аспергільоз та кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоідомікоз, бластомікоз та інші системні або тропічні мікози; кандидомікози з ураженням шкіри або слизових оболонок, у т.ч. вульвовагінальний кандидоз; глибокі вісцеральні кандидози; висівковий лишай.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом терфенадину, астемізолу, мізоластину, цизаприду, дофетиліду, хінідину, пімозиду, триазоламу, мідазоламу (що метаболізуються за участю ферменту CYP3A4); одночасний прийом інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (симвастатин, ловастатин); - підвищена чутливість до компонентів препарату. При вагітності Орунгамін призначають лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. З обережністю призначають у дитячому віці, при тяжкій серцевій недостатності, захворюваннях печінки (у т.ч. що супроводжуються печінковою недостатністю).Вагітність та лактаціяНа підставі результатів доклінічних досліджень та у зв'язку з тим, що дослідження щодо застосування ітраконазолу у вагітних жінок не проводилися, ітраконазол слід призначати вагітним жінкам лише за загрозливих для життя системних мікоз, коли потенційна користь для жінки виправдовує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку, які приймають Орунгамін, необхідно використовувати адекватні методи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до першої менструації після його завершення. Так як невелика кількість ітраконазолу виділяється з материнським молоком, очікувану користь від прийому ітраконазолу необхідно зіставляти з ризиком для дитини під час годування груддю. У разі сумніву грудне вигодовування слід відмінити.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, нудота, біль у животі, запор, оборотне підвищення активності печінкових ферментів, холестатична жовтяниця, гепатит; дуже рідко – тяжке токсичне ураження печінки (зокрема випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом). З боку ЦНС та периферичної нервової системи: анорексія, головний біль, стомлюваність, запаморочення, периферична невропатія. Порушення менструального циклу. З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, забарвлення сечі у темний колір. З боку обміну речовин: набряки, гіпокаліємія. З боку серцево-судинної системи: можливі застійна серцева недостатність, набряки, набряк легень. Алергічні реакції: свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона. Інші: алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном (сильні індуктори мікросомальних ферментів печінки), т.к. ці препарати можуть зменшувати концентрацію ітраконазолу у плазмі крові. Дослідження щодо взаємодії ітраконазолу з іншими індукторами печінкових ферментів, такими як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид, не проводилися, але очікується розвиток аналогічного ефекту. Т.к. ітраконазол в основному метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому P450, сильні інгібітори цього ферменту (в т.ч. ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин) можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу. Ітраконазол може пригнічувати метаболізм препаратів, які біотрансформуються за участю ізоферменту CYP3A4. Результатом цього може бути посилення або пролонгування їхньої дії (в т.ч. і побічних ефектів). При проведенні курсу лікування ітраконазолом не можна застосовувати препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, тріазолам, мідазолам, дофетилід, хінідин, пімозид), інгібітори ГМГ-КоАстатинту. Блокатори кальцієвих каналів мають негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу; ітраконазол може знижувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів (застосування такої комбінації потребує обережності). Препарати, при одночасному застосуванні яких з ітраконазолом потрібний контроль їх концентрацій у плазмі крові та у разі необхідності зниження дози: пероральні антикоагулянти; інгібітори ВІЛ-протеази (ритонавір, індинавір, саквінавір); деякі протипухлинні препарати (алкалоїди барвінку рожевого, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); блокатори кальцієвих каналів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4 (дигідропіридин та верапаміл); деякі імунодепресанти (циклоспорин, такролімус, сиролімус); інші препарати – дигоксин, карбамазепін, буспірон, альфентаніл, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднізолон, ебастин, ребоксетин. При одночасному застосуванні з ітраконазолом у разі потреби дозу цих препаратів слід зменшити. Взаємодії між ітраконазолом та зидовудином та флувастатином не виявлено. Не відзначалося впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадіолу та норетистерону. Дослідження in vitro продемонстрували відсутність конкуренції між ітраконазолом та такими препаратами як іміпрамін, пропранолол, діазепам, циметидин, індометацин, толбутамід та сульфаметазин за зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиДля оптимальної абсорбції ітраконазолу Орунгамін необхідно приймати одразу після їди. Капсули слід ковтати повністю. Показання Доза Тривалість Вульвовагінальний кандидоз 200 мг 2 рази на добу 1 день 200 мг 1 раз на добу 3 дні Висівкоподібний лишай 200 мг 1 раз на добу 7 днів Дерматомікози гладкої шкіри 200 мг 1 раз на добу 7 днів 100 мг 1 раз на добу 15 днів Грибковий кератит 200 мг 1 раз на добу 21 день Ураження висококератинізованих областей шкірного покриву, таких як кисті рук та стопи, потребують додаткового лікування протягом 15 днів по 100 мг на добу. Оральний кандидоз 100 мг 1 раз на добу 15 днів Біодоступність ітраконазолу при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад, у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або з пересадженими органами. Отже, може знадобитися дворазове збільшення дози. При оніхомікоз застосовують пульс-терапію. Один курс пульс-терапії полягає у щоденному прийомі по 2 капс. Орунгаміну 2 рази на добу (по 200 мг 2 рази на добу) протягом 1 тижня. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок кистей рекомендується 2 курси. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок стоп рекомендується 3 курси (див. таблицю). Проміжок між курсами протягом якого не потрібно приймати препарат становить 3 тижні. Клінічні результати стануть очевидними після закінчення лікування, у міру відростання нігтів. Локалізація оніхомікозів 1-а тиж. 2-а, 3-я, 4-я тиж. 5-а тиж. 6-а, 7-а, 8-я тиж. 9-а тиж. Ураження нігтьових пластинок стоп з ураженням або без ураження нігтьових пластинок кистей 1-й курс інтервал між курсами 2-й курс інтервал між курсами 3-й курс Поразка нігтьових пластинок кистей 1-й курс інтервал між курсами 2-й курс - - При оніхомікозах можливе проведення безперервної терапії по 2 капс. на день (по 200 мг 1 раз на добу) протягом 3 міс. Виведення ітраконазолу зі шкіри та нігтьових пластинок здійснюється повільніше, ніж із плазми. Таким чином, оптимальні клінічні та мікологічні ефекти препарату досягаються через 2-4 тижні після закінчення лікування при інфекції шкіри та через 6-9 місяців після закінчення лікування нігтьових інфекцій. При системних мікозах дозування, що рекомендуються, варіюють залежно від виду інфекції. Показання Доза Середня тривалість Примітки Аспергільоз 200 мг 1 раз на добу 2-5 міс збільшити дозу до 200 мг 2 рази на добу у разі інвазивного або дисемінованого захворювання Кандідоз 100-200 мг 1 раз на добу від 3 тижнів до 7 міс Криптококоз (крім менінгіту) 200 мг 1 раз на добу від 2 місяців до 1 року - Криптококовий менінгіт 200 мг 2 рази на добу від 2 місяців до 1 року підтримуюча терапія (випадки менінгіту) 200 мг 1 раз на добу Гістоплазмоз від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу 8 міс - Споротригосп 100 мг 1 раз на добу 3 міс - Паракокцидіоідомікоз 100 мг 1 раз на добу 6 міс - Хромомікоз 100-200 мг 1 раз на добу 6 міс - Бластомікоз від 100 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу 6 міс - ПередозуванняДо цього часу випадки передозування препарату Орунгамін не описані. Лікування: при випадковому передозуванні протягом першої години після прийому препарату слід зробити промивання шлунка, при необхідності – призначити активоване вугілля. Показано проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Ітраконазол не видаляється з організму за допомогою гемодіалізу. Специфічний антидот не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри дослідженні внутрішньовенної лікарської форми ітраконазолу, що проводиться на здорових добровольцях, відзначалося минуще безсимптомне зменшення фракції викиду лівого шлуночка, що нормалізувалося до наступної інфузії препарату. Клінічна значимість отриманих даних для лікарських форм прийому внутрішньо невідома. Ітраконазол має негативний інотропний ефект. Повідомлялося про випадки розвитку серцевої недостатності, пов'язані з прийомом Орунгаміну, у зв'язку з чим препарат не слід призначати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю (або із зазначенням цього захворювання в анамнезі) за винятком випадків, коли можлива користь проведення такої терапії значно перевищує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користі та ризику слід брати до уваги такі фактори як серйозність показань, режим дозування та індивідуальні фактори ризику виникнення серцевої недостатності (включаючи захворювання серця /ІХС або ураження клапанів/, серйозні захворювання легень /обструктивні ураження легень/, ниркова недостатність або інші) захворювання, що супроводжуються набряками).Пацієнтів необхідно проінформувати про ознаки та симптоми серцевої недостатності. Лікування має проводитися з обережністю, при цьому необхідно спостерігати за хворим щодо виявлення симптомів застійної серцевої недостатності. При появі прийом Орунгамина необхідно припинити. Блокатори кальцієвих каналів (верапаміл) можуть мати негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу; ітраконазол може знижувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів. При одночасному прийомі ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів необхідно дотримуватися обережності. При зниженій кислотності шлункового вмісту порушується абсорбція ітраконазолу. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати (наприклад, алюмінію гідроксид), рекомендується їх використовувати не раніше ніж через 2 години після прийому капсул Орунгаміну. Пацієнтам з ахлоргідрії або при застосуванні блокаторів гістамінових Н2-рецепторів або інгібіторів протонної помпи рекомендується приймати капсули Орунгамін з кислими напоями. У дуже рідкісних випадках при застосуванні Орунгаміну розвивалося тяжке токсичне ураження печінки (в т.ч. випадки гострої печінкової недостатності зі смертельним наслідком), у більшості випадків у пацієнтів з наявними захворюваннями печінки або отримували терапію за системними показаннями, або іншими серйозними медичними станами, а також при поєднаній терапії лікарськими засобами з гепатотоксичними властивостями. У деяких пацієнтів не виявляли очевидних факторів ризику ураження печінки. Декілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі – в перший тиждень лікування. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у пацієнтів, які отримують терапію ітраконазолом. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі виникнення симптомів,що передбачають виникнення гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювання, слабкості, біль у животі та потемніння сечі. У разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію та провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів або захворюваннями печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Орунгаміном за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У таких випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів.Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів або захворюваннями печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Орунгаміном за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У таких випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів.Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів або захворюваннями печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Орунгаміном за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У таких випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів. При тривалості прийому Орунгаміну понад 1 місяць необхідний контроль функції печінки. Біодоступність препарату при пероральному прийомі дещо знижена у пацієнтів з цирозом печінки (можлива корекція дози). У пацієнтів з нирковою недостатністю біодоступність ітраконазолу при внутрішньому прийомі може бути знижена (може знадобитися корекція дози). Лікування слід припинити у разі виникнення невропатії, яка може бути пов'язана з прийомом Орунгаміну. Немає даних про перехресну гіперчутливість до ітраконазолу та інших азолових протигрибкових препаратів. Орунгамін слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю до інших азол. У пацієнтів з порушеним імунітетом (СНІД, після трансплантації органів, нейтропенією) може знадобитися збільшення дози Орунгаміну. Використання у педіатрії Клінічних даних про застосування ітраконазолу у дітей недостатньо, у зв'язку з чим Орунгамін слід призначати лише в тому випадку, якщо можлива користь перевершує потенційний ризик.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Ітраконазол пелети 455 мг: активна речовина: ітраконазол 100 мг; допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза Е-5), бутилметакрилату, диметиламіноетилметакрилату та метилметакрилату сополімер [1:2:1] (еудрагіт Е-100), сахароза (цукор); склад капсул: корпус: желатин; кришечка: барвник індигокармін, титану діоксид, желатин. По 5 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 5, 10, 15, 20, 30 або 50 капсул у полімерний контейнер. Вільний простір у контейнері заповнюють ватою медичною гігроскопічною. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №0, з синьою непрозорою кришечкою та рожевим прозорим корпусом; вміст капсул - сферичні мікрогранули від світло-жовтого до жовтувато-бежевого кольору.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо максимальна біодоступність ітраконазолу відзначається прийому капсул відразу після щільної їжі. Cmax у плазмі досягається протягом 3-4 годин після прийому внутрішньо. Розподіл При тривалому прийомі Css досягається протягом 1-2 тижнів і становить через 3-4 години після прийому препарату 0.4 мкг/мл (при прийомі 100 мг 1 раз на добу), 1.1 мкг/мл (при прийомі 200 мг 1 раз на добу). і 2.0 мкг/мл (при прийомі 200 мг 2 рази на добу). Зв'язування з білками плазми – 99.8%. Накопичення препарату в кератинових тканинах, особливо у шкірі, приблизно в 4 рази перевищує накопичення у плазмі, а швидкість його виведення залежить від регенерації епідермісу. На відміну від концентрацій у плазмі, які не піддаються виявленню вже через 7 днів після припинення терапії, терапевтичні концентрації у шкірі зберігаються протягом 2-4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Ітраконазол виявляється в кератині нігтів вже через 1 тиждень після початку лікування і зберігається принаймні протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу терапії. Ітраконазол визначається також у шкірному салі та меншою мірою – у поту. Ітраконазол добре розподіляється в тканинах, які схильні до грибкових уражень. Концентрації у легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці та м'язах у 2-3 рази перевищували відповідні концентрації у плазмі. Терапевтичні концентрації в тканинах піхви зберігаються протягом 2 днів після закінчення 3-денного курсу лікування в дозі 200 мг на добу, і 3 днів після закінчення одноденного курсу лікування в дозі 200 мг 2 рази на добу. Метаболізм Ітраконазол біотрансформується в печінці з утворенням великої кількості метаболітів, один з яких, гідроксиітраконазол, має порівнянну з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro. Виведення Виведення з плазми є двофазним з T1/2 у термінальній фазі від 24 год до 36 год. Через кишечник виводиться від 3 до 18% дози. Приблизно 35% дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею протягом 1 тижня.ФармакодинамікаПротигрибковий препарат широкого спектра дії, похідне тріазолу. Механізм дії пов'язаний зі здатністю ітраконазол інгібувати синтез ергостерину клітинної мембрани грибів. Активний щодо дерматофітів, дріжджоподібних грибів та дріжджів Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp. (включаючи Candida albicans, Candida glabrata та Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis.Показання до застосуваннядерматомікози; грибковий кератит; оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджами та пліснявими грибами; системні мікози: системний аспергільоз та кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоідомікоз, бластомікоз та інші системні або тропічні мікози; кандидомікози з ураженням шкіри або слизових оболонок, у т.ч. вульвовагінальний кандидоз; глибокі вісцеральні кандидози; висівковий лишай.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом терфенадину, астемізолу, мізоластину, цизаприду, дофетиліду, хінідину, пімозиду, триазоламу, мідазоламу (що метаболізуються за участю ферменту CYP3A4); одночасний прийом інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (симвастатин, ловастатин); - підвищена чутливість до компонентів препарату. При вагітності Орунгамін призначають лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. З обережністю призначають у дитячому віці, при тяжкій серцевій недостатності, захворюваннях печінки (у т.ч. що супроводжуються печінковою недостатністю).Вагітність та лактаціяНа підставі результатів доклінічних досліджень та у зв'язку з тим, що дослідження щодо застосування ітраконазолу у вагітних жінок не проводилися, ітраконазол слід призначати вагітним жінкам лише за загрозливих для життя системних мікоз, коли потенційна користь для жінки виправдовує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку, які приймають Орунгамін, необхідно використовувати адекватні методи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до першої менструації після його завершення. Так як невелика кількість ітраконазолу виділяється з материнським молоком, очікувану користь від прийому ітраконазолу необхідно зіставляти з ризиком для дитини під час годування груддю. У разі сумніву грудне вигодовування слід відмінити.Побічна діяЗ боку травної системи: диспепсія, нудота, біль у животі, запор, оборотне підвищення активності печінкових ферментів, холестатична жовтяниця, гепатит; дуже рідко – тяжке токсичне ураження печінки (зокрема випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом). З боку ЦНС та периферичної нервової системи: анорексія, головний біль, стомлюваність, запаморочення, периферична невропатія. Порушення менструального циклу. З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, забарвлення сечі у темний колір. З боку обміну речовин: набряки, гіпокаліємія. З боку серцево-судинної системи: можливі застійна серцева недостатність, набряки, набряк легень. Алергічні реакції: свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона. Інші: алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном (сильні індуктори мікросомальних ферментів печінки), т.к. ці препарати можуть зменшувати концентрацію ітраконазолу у плазмі крові. Дослідження щодо взаємодії ітраконазолу з іншими індукторами печінкових ферментів, такими як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид, не проводилися, але очікується розвиток аналогічного ефекту. Т.к. ітраконазол в основному метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому P450, сильні інгібітори цього ферменту (в т.ч. ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин) можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу. Ітраконазол може пригнічувати метаболізм препаратів, які біотрансформуються за участю ізоферменту CYP3A4. Результатом цього може бути посилення або пролонгування їхньої дії (в т.ч. і побічних ефектів). При проведенні курсу лікування ітраконазолом не можна застосовувати препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (терфенадин, астемізол, мізоластин, цизаприд, тріазолам, мідазолам, дофетилід, хінідин, пімозид), інгібітори ГМГ-КоАстатинту. Блокатори кальцієвих каналів мають негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу; ітраконазол може знижувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів (застосування такої комбінації потребує обережності). Препарати, при одночасному застосуванні яких з ітраконазолом потрібний контроль їх концентрацій у плазмі крові та у разі необхідності зниження дози: пероральні антикоагулянти; інгібітори ВІЛ-протеази (ритонавір, індинавір, саквінавір); деякі протипухлинні препарати (алкалоїди барвінку рожевого, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); блокатори кальцієвих каналів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4 (дигідропіридин та верапаміл); деякі імунодепресанти (циклоспорин, такролімус, сиролімус); інші препарати – дигоксин, карбамазепін, буспірон, альфентаніл, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднізолон, ебастин, ребоксетин. При одночасному застосуванні з ітраконазолом у разі потреби дозу цих препаратів слід зменшити. Взаємодії між ітраконазолом та зидовудином та флувастатином не виявлено. Не відзначалося впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадіолу та норетистерону. Дослідження in vitro продемонстрували відсутність конкуренції між ітраконазолом та такими препаратами як іміпрамін, пропранолол, діазепам, циметидин, індометацин, толбутамід та сульфаметазин за зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиДля оптимальної абсорбції ітраконазолу Орунгамін необхідно приймати одразу після їди. Капсули слід ковтати повністю. Показання Доза Тривалість Вульвовагінальний кандидоз 200 мг 2 рази на добу 1 день 200 мг 1 раз на добу 3 дні Висівкоподібний лишай 200 мг 1 раз на добу 7 днів Дерматомікози гладкої шкіри 200 мг 1 раз на добу 7 днів 100 мг 1 раз на добу 15 днів Грибковий кератит 200 мг 1 раз на добу 21 день Ураження висококератинізованих областей шкірного покриву, таких як кисті рук та стопи, потребують додаткового лікування протягом 15 днів по 100 мг на добу. Оральний кандидоз 100 мг 1 раз на добу 15 днів Біодоступність ітраконазолу при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад, у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або з пересадженими органами. Отже, може знадобитися дворазове збільшення дози. При оніхомікоз застосовують пульс-терапію. Один курс пульс-терапії полягає у щоденному прийомі по 2 капс. Орунгаміну 2 рази на добу (по 200 мг 2 рази на добу) протягом 1 тижня. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок кистей рекомендується 2 курси. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок стоп рекомендується 3 курси (див. таблицю). Проміжок між курсами протягом якого не потрібно приймати препарат становить 3 тижні. Клінічні результати стануть очевидними після закінчення лікування, у міру відростання нігтів. Локалізація оніхомікозів 1-а тиж. 2-а, 3-я, 4-я тиж. 5-а тиж. 6-а, 7-а, 8-я тиж. 9-а тиж. Ураження нігтьових пластинок стоп з ураженням або без ураження нігтьових пластинок кистей 1-й курс інтервал між курсами 2-й курс інтервал між курсами 3-й курс Поразка нігтьових пластинок кистей 1-й курс інтервал між курсами 2-й курс - - При оніхомікозах можливе проведення безперервної терапії по 2 капс. на день (по 200 мг 1 раз на добу) протягом 3 міс. Виведення ітраконазолу зі шкіри та нігтьових пластинок здійснюється повільніше, ніж із плазми. Таким чином, оптимальні клінічні та мікологічні ефекти препарату досягаються через 2-4 тижні після закінчення лікування при інфекції шкіри та через 6-9 місяців після закінчення лікування нігтьових інфекцій. При системних мікозах дозування, що рекомендуються, варіюють залежно від виду інфекції. Показання Доза Середня тривалість Примітки Аспергільоз 200 мг 1 раз на добу 2-5 міс збільшити дозу до 200 мг 2 рази на добу у разі інвазивного або дисемінованого захворювання Кандідоз 100-200 мг 1 раз на добу від 3 тижнів до 7 міс Криптококоз (крім менінгіту) 200 мг 1 раз на добу від 2 місяців до 1 року - Криптококовий менінгіт 200 мг 2 рази на добу від 2 місяців до 1 року підтримуюча терапія (випадки менінгіту) 200 мг 1 раз на добу Гістоплазмоз від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу 8 міс - Споротригосп 100 мг 1 раз на добу 3 міс - Паракокцидіоїдомікоз 100 мг 1 раз на добу 6 міс - Хромомікоз 100-200 мг 1 раз на добу 6 міс - Бластомікоз від 100 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу 6 міс - ПередозуванняДо цього часу випадки передозування препарату Орунгамін не описані. Лікування: при випадковому передозуванні протягом першої години після прийому препарату слід зробити промивання шлунка, при необхідності – призначити активоване вугілля. Показано проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Ітраконазол не видаляється з організму за допомогою гемодіалізу. Специфічний антидот не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри дослідженні внутрішньовенної лікарської форми ітраконазолу, що проводиться на здорових добровольцях, відзначалося минуще безсимптомне зменшення фракції викиду лівого шлуночка, що нормалізувалося до наступної інфузії препарату. Клінічна значимість отриманих даних для лікарських форм прийому внутрішньо невідома. Ітраконазол має негативний інотропний ефект. Повідомлялося про випадки розвитку серцевої недостатності, пов'язані з прийомом Орунгаміну, у зв'язку з чим препарат не слід призначати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю (або із зазначенням цього захворювання в анамнезі) за винятком випадків, коли можлива користь проведення такої терапії значно перевищує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користі та ризику слід брати до уваги такі фактори як серйозність показань, режим дозування та індивідуальні фактори ризику виникнення серцевої недостатності (включаючи захворювання серця /ІХС або ураження клапанів/, серйозні захворювання легень /обструктивні ураження легень/, ниркова недостатність або інші) захворювання, що супроводжуються набряками).Пацієнтів необхідно проінформувати про ознаки та симптоми серцевої недостатності. Лікування має проводитися з обережністю, при цьому необхідно спостерігати за хворим щодо виявлення симптомів застійної серцевої недостатності. При появі прийом Орунгамина необхідно припинити. Блокатори кальцієвих каналів (верапаміл) можуть мати негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу; ітраконазол може знижувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів. При одночасному прийомі ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів необхідно дотримуватися обережності. При зниженій кислотності шлункового вмісту порушується абсорбція ітраконазолу. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати (наприклад, алюмінію гідроксид), рекомендується їх використовувати не раніше ніж через 2 години після прийому капсул Орунгаміну. Пацієнтам з ахлоргідрії або при застосуванні блокаторів гістамінових Н2-рецепторів або інгібіторів протонної помпи рекомендується приймати капсули Орунгамін з кислими напоями. У дуже рідкісних випадках при застосуванні Орунгаміну розвивалося тяжке токсичне ураження печінки (в т.ч. випадки гострої печінкової недостатності зі смертельним наслідком), у більшості випадків у пацієнтів з наявними захворюваннями печінки або отримували терапію за системними показаннями, або іншими серйозними медичними станами, а також при поєднаній терапії лікарськими засобами з гепатотоксичними властивостями. У деяких пацієнтів не виявляли очевидних факторів ризику ураження печінки. Декілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі – в перший тиждень лікування. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у пацієнтів, які отримують терапію ітраконазолом. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі виникнення симптомів,що передбачають виникнення гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювання, слабкості, біль у животі та потемніння сечі. У разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію та провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів або захворюваннями печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Орунгаміном за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У таких випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів.Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів або захворюваннями печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Орунгаміном за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У таких випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів.Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів або захворюваннями печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування Орунгаміном за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У таких випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів. При тривалості прийому Орунгаміну понад 1 місяць необхідний контроль функції печінки. Біодоступність препарату при пероральному прийомі дещо знижена у пацієнтів з цирозом печінки (можлива корекція дози). У пацієнтів з нирковою недостатністю біодоступність ітраконазолу при внутрішньому прийомі може бути знижена (може знадобитися корекція дози). Лікування слід припинити у разі виникнення невропатії, яка може бути пов'язана з прийомом Орунгаміну. Немає даних про перехресну гіперчутливість до ітраконазолу та інших азолових протигрибкових препаратів. Орунгамін слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю до інших азол. У пацієнтів з порушеним імунітетом (СНІД, після трансплантації органів, нейтропенією) може знадобитися збільшення дози Орунгаміну. Використання у педіатрії Клінічних даних про застосування ітраконазолу у дітей недостатньо, у зв'язку з чим Орунгамін слід призначати лише в тому випадку, якщо можлива користь перевершує потенційний ризик.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 100 г: Активна речовина: флуоцинолон ацетонід 0.025 г. Допоміжні речовини: пропіленгліколь 4.975 г, вазелін медичний 80 г, церезин 10 г, ланолін 5 г. 15 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування від світло-жовтого до жовтого кольору із запахом ланоліну.Фармакотерапевтична групаГКС для зовнішнього застосування. Чинить протизапальну, протиалергічну, антиексудативну та протисвербіжну дію. Зменшує прояви або усуває запальну реакцію шкіри.Клінічна фармакологіяГКС для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняПсоріаз, червоний плоский лишай, себорейний дерматит, екзема різного генезу та локалізації (включаючи екзему у дітей), нейродерміт, свербіж шкіри різного генезу, алергічні захворювання шкіри, дискоїдний червоний вовчак, опіки I ступеня, сонячні опіки, укуси на.Протипоказання до застосуванняБактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, великі псоріатичні бляшки, аногенітальний свербіж, трофічні виразки гомілки, пов'язані з варикозним розширенням вен, пухлини шкіри, вагітність.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності. Застосування у дітей З обережністю застосовують у дітей грудного віку та у дівчат у період статевого дозрівання.Побічна діяМожливо: телеангіектазії, постстероїдна судинна пурпура, атрофія шкіри, розтягнення шкіри, гірсутизм, гіпертрихоз, періоральний дерматит, вторинні інфекційні ураження шкіри; при тривалому застосуванні та/або нанесенні на великі поверхні можливі системні побічні ефекти.Спосіб застосування та дозиЗастосовують зовнішньо 1-3 рази/сут, залежно від використовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі застосування при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення перебігу захворювання. З обережністю застосовують у дітей грудного віку та у дівчат у період статевого дозрівання. Флуоцинолон ацетонід сумісний з протимікробними засобами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему