Анальгетики Берлин Хеми

Склад, форма випуску та упаковкаГранули: Діюча речовина: Декскетопрофен трометамол 36,90 мг (еквівалент декскетопрофену) - 25,00 мг; Допоміжні речовини: амонію гліцирризінат, неогесперидин-дигідрохалкон, барвник хіноліновий жовтий (Е104), ароматизатор лимонний, сахароза. Гранули для приготування розчину для вживання, 25 мг. По 2,5 г гранул у пакетики із фольги алюмінієвої/поліетилену низької щільності. По 4, 10, 20 або 30 пакетиків з інструкцією із застосування препарату у картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 4 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиГранули неправильної форми жовтого кольору із лимонним запахом.ФармакокінетикаВсмоктування Декскетопрофен після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) у формі гранул для приготування розчину для внутрішнього прийому становить 0,25–0,33 год. Порівняння фармакокінетичних показників декскетопрофену у формі таблеток і у формі гранул для приготування розчину для прийому внутрішньо в дозах 12,5 мг і 25 мг показало, що обидві лікарські форми мають подібну біодоступність за показником площа під кривою «концентрація-час» (AUC). Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі після прийому декскетопрофену у формі гранул для приготування розчину для прийому внутрішньо на 30% вище, ніж прийом у формі таблеток. Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування декскетопрофену (збільшується ТСmax, знижується Cmax), при цьому значення AUC не змінюється. Розподіл Період напіврозподілу декскетопрофену становить близько 0,35 год. Середнє значення обсягу розподілу декскетопрофену становить менше 0,25 л/кг як у препарату з високим ступенем зв'язування з білами плазми (99%). Метаболізм та виведення Після застосування декскетопрофену в сечі виявляється лише його оптичний S-(+) ізомер, що свідчить про відсутність трансформації препарату на оптичний R-(–) ізомер в організмі людини. Основним шляхом метаболізму декскетопрофену є його кон'югація з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням нирками. Період напіввиведення (Т1/2) декскетопрофену становить 1,65 год. За даними фармакокінетичних досліджень, при багаторазовому прийомі декскетопрофену значення показників AUC після прийому останньої дози не відрізняються від значень після його одноразового прийому, що вказує на відсутність кумуляції препарату.ФармакодинамікаДекскетопрофену трометамол, трометамінова сіль S-(+) енантіомеру пропіонової кислоти, відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) і має знеболюючий. протизапальною та жарознижувальною дією. Механізм дії декскетопрофену пов'язаний із зменшенням синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигеназ (ЦОГ-1 та ЦОГ-2). Препарат інгібує перетворення арахідонової кислоти в циклічні ендопероксиди PGG2 і PGH2, які продукують простагландини PGE1, PGE2, PGE2α і PGD2, а також простациклін PG12 і тромбоксан (ТхА2 і ТхВ2). Крім того, інгібування синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, забезпечуючи не лише пряму, а й опосередковану дію. Інгібуюча дія декскетопрофену щодо активності ЦОГ-1 та ЦОГ-2 продемонстрована у лабораторних тварин та у людей. Клінічні дослідження на різних клінічних моделях болю показали, що декскетопрофен має виражену аналгетичну активність. За даними досліджень знеболюючий ефект настає через 30 хв після прийому препарату, тривалість знеболювальної дії становить – 6 год. Швидке всмоктування декскетопрофену, що спостерігалося, при прийомі у формі гранул для приготування розчину для прийому внутрішньо в порівнянні з таблетованою формою може проявлятися в більш швидкому настанні знеболювального ефекту.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування больового синдрому (слабко та помірно вираженого) різного походження, у т. ч., м'язово-скелетний біль, альгодисменорея (болючі менструації), зубний біль. Препарат призначений для симптоматичного лікування, зменшення болю та запалення на момент застосування.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до декскетопрофену, інших компонентів препарату та будь-яких нестероїдних протизапальних засобів: розвиток нападів астми, бронхоспазму, гострого риніту або носових поліпів, поява кропив'янки або ангіоневротичного набряку при застосуванні препаратів з аналогічною дією (наприклад, ацетилсаліцилової (АСК) та інших нестероїдних протизапальних засобів); фотоалергічні або фототоксичні реакції при застосуванні кетопрофену або фібратів в анамнезі; шлунково-кишкові кровотечі, виразки або перфорації в анамнезі, включаючи пов'язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; хронічна диспепсія; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення; шлунково-кишкові кровотечі; інші активні кровотечі (у тому числі підозра на внутрішньочерепний крововилив); хвороба Крона, виразковий коліт; печінкова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (10-15 балів за шкалою ЧайлдП'ю); прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; хронічна хвороба нирок (ХХН): стадія 3а (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) 45-49 мл/хв/1,73 м2), стадія 3б (ШКФ 30-44 мл/хв/1,73 м2), стадія 4 (ШКФ 15 -29 мл/хв/1,7З м2) стадія 5 (СКФ період після проведення аортокоронарного шунтування; тяжка серцева недостатність; геморагічний діатез та інші порушення згортання крові; тяжке зневоднення (внаслідок блювання діареї або недостатнього споживання рідини); вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних із безпеки); вагітність та період грудного вигодовування; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю Перець застосуванням препарату за наявності станів, зазначених у цьому розділі, слід проконсультуватися з лікарем. Захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія (включаючи гостру переміжну порфірію) хронічна хвороба нирок, стадія 2 (СКФ 60-89 мл/хв/1,7З м2), хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, зневоднення т. ч. після хірургічного втручання), у літніх пацієнтів старше 65 років (в т. ч. діуретики, ослаблені пацієнти і пацієнти з низькою масою тіла у пацієнтів, безпосередньо після великих хірургічних втручань, бронхіальна астма, одночасне застосування глюкокортикостероїдів ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т. ч. варфарину), антиагрегантів (в т. ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу) селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т. ч. циталопраму, флуоксетину, парок ,цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, наявність інфекції Helicobacter pylori. системний червоний вовчак (ВКВ) та інші системні захворювання сполучної тканини, порушення кровотворення, тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, туберкульоз, виражений остеопороз алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Дексалгін при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати на вагітність та/або розвиток ембріона та плода. Результати епідеміологічних досліджень свідчать, що препарати, що пригнічують синтез простагландинів, які застосовуються на ранніх стадіях вагітності, здатні збільшувати ризик мимовільного аборту. а також розвитку у плода пороку серця та незарощення передньої черевної стінки; так, абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи зростав приблизно з 1% до 1,5%. Вважається, що ризик зростає зі збільшенням дози та тривалості застосування. У третьому триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть призводити до розвитку у плода серцево-легеневої патології (передчасне закриття артеріальної протоки та гіпертензія в системі легеневої артерії) та порушення функції нирок, яке може прогресувати та призводити до ниркової недостатності з розвитком олігогідрів. Крім того, навіть при застосуванні в низьких дозах, у матері наприкінці вагітності та у новонародженого можливе збільшення часу кровотечі, пов'язане з антиагрегантною дією препарату, а також придушення скорочувальної активності матки, що призводить до запізнення пологової діяльності або затяжних пологів. Відомостей про проникнення декскетопрофену у материнське молоко немає. Препарат Дексалгін, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується призначати жінкам, які планують вагітність. У жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження у зв'язку з безпліддям, слід розглянути можливість відміни декскетопрофену.Побічна діяПобічні ефекти, зв'язок яких з декскетопрофеном за даними клінічних досліджень (лікарська форма таблетки) визнано, як мінімум, можливим, а також побічні ефекти, повідомлення яких були отримані після виходу препарату Дексалгін у формі гранул для приготування розчину на ринок, наведені нижче відповідно із системно-органною класифікацією та класифікацією ВООЗ за низхідною частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,< 1/10) нечасто (≥ 1/1000,< 1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000). дуже рідко (< 1 10 000), включаючи окремі повідомлення. У зв'язку з тим, що Сmax декскетопрофену при прийомі у формі гранул для приготування розчину для внутрішнього прийому в плазмі крові вище, ніж при прийомі у формі таблеток, не можна виключити підвищення ризику побічних ефектів (в т. ч. з боку ШКТ). Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Дуже рідко: нейтропенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи Рідко: набряк гортані; Дуже рідко: анафілактичні реакції. включаючи анафілактичний шок. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Рідко: анорексія. Порушення психіки – Нечасто: безсоння, відчуття занепокоєння. Порушення з боку нервової системи: - Нечасто: головний біль, відчуття оглушеності, сонливість; Рідко: парестезії, непритомність. Порушення органу зору - Дуже рідко: нечіткість зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення - Нечасто: запаморочення; Дуже рідко: дзвін у вухах. Порушення з боку серця – Нечасто: відчуття серцебиття; Дуже рідко: тахікардія. Порушення з боку судинної системи: - Нечасто: припливи; Рідко: підвищення артеріального тиску; Дуже рідко: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Рідко: брадипное; Дуже рідко: бронхоспазм, задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: нудота та/або блювання, біль у животі, діарея, диспепсія; Нечасто: гастрит, запор, сухість у роті, метеоризм; Рідко: виразка, виразкова кровотеча або перфорація виразки; Дуже рідко панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Рідко: пошкодження клітин печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини - Нечасто: шкірний висип; Рідко: кропив'янка, мені, підвищене потовиділення; Дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), набряк Квінке, набряк обличчя, реакція фотосенсибілізації, свербіж шкіри. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Рідко: біль у спині. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: - Рідко: поліурія, гостра ниркова недостатність; Дуже рідко: нефрит чи нефротичний синдром. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз - Рідко: порушення менструального циклу, порушення функції передміхурової залози. Системні порушення та реакції у місці введення препарату: - Нечасто: стомлюваність, біль, астенія, ригідність м'язів, загальне нездужання; Рідко: периферичні набряки. Додаткові методи дослідження: - Рідко: зміна показників функціональних проб печінки. Найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту. Можливий розвиток виразки, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним результатом особливо у літніх пацієнтів. За наявними даними, на фоні застосування препарату виникали нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспептичні явища, біль у животі, мелена, кривава блювота, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше відзначався гастрит. Також повідомлялося про появу набряків, підвищення артеріального тиску та розвиток серцевої недостатності при застосуванні НПЗЗ. Згідно з результатами клінічних досліджень та епідеміологічними даними, застосування деяких НПЗП, особливо у високих дозах і протягом тривалого часу, може супроводжуватися невеликим збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту) (див. розділ «Особливі вказівки») . Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, можливий розвиток наступних побічних ефектів: асептичний менінгіт, що розвивається переважно у пацієнтів із системним червоним вовчаком або іншими системними захворюваннями сполучної тканини, гематологічні порушення (тромбоцитопенічна пурпура, апластична та гемолітична анемії, в окремих випадках мозку). Для спостереження за співвідношенням користі та ризику при застосуванні лікарського препарату необхідно повідомляти про побічні ефекти. Якщо спостерігаються побічні ефекти, описані вище, або вони спостерігаються більш вираженою мірою, або якщо ви відзначили будь-які інші побічні ефекти, то будь ласка. негайно повідомте про це вашого лікаря.Працівники охорони здоров'я повинні повідомляти про випадки побічних ефектів через національну систему фармаконагляду.Взаємодія з лікарськими засобамиНаведені нижче взаємодії характерні для всіх НПЗП. Небажані комбінації З іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 та саліцилати у високих дозах (більше З г/добу): одночасне застосування кількох нестероїдних протизапальних засобів внаслідок синергічного ефекту може підвищувати ризик розвитку виразкового ураження ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі. З антикоагулянтами: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефект антикоагулянтів, таких як варфарин у зв'язку з високим ступенем зв'язування з білками плазми, інгібуванням функції тромбоцитів та ураженням слизової оболонки ШКТ. У разі необхідності одночасного застосування потрібний ретельний контроль за станом пацієнта та регулярний моніторинг лабораторних показників. З гепарином: при одночасному застосуванні підвищується ризик розвитку кровотечі (у зв'язку з інгібуванням функції тромбоцитів та шкідливою дією на слизову оболонку ШКТ). У разі необхідності одночасного застосування потрібний ретельний контроль за станом пацієнта та регулярний моніторинг лабораторних показників. З глюкокортикостероїдами: при одночасному застосуванні підвищується ризик виразкових уражень шлунково-кишкового тракту та кровотеч. З препаратами літію (описано щодо кількох НПЗП): НПЗП підвищують концентрацію літію в плазмі крові аж до токсичної (знижується виведення літію через нирки) у зв'язку з чим концентрацію літію в плазмі крові необхідно контролювати на початку лікування декскетопрофеном, при корекції його дози та відміні препарату. З метотрексатом у високих дозах (15 мг/тиж або більше): можливе підвищення гематологічної токсичності метотрексату через зниження його ниркового кліренсу при одночасному застосуванні з НПЗЗ. Гідантоіном та сульфонамідами: можливе посилення їх токсичної дії. Комбінації, які потребують обережності З діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (інгібітори АПФ), антибіотиками з групи аміноглюкозидів та антагоністами рецепторів ангіотензину II: декскетопрофен при одночасному застосуванні може зменшувати ефект діуретиків та інших гіпотензивних засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у пацієнтів з зневодненням або у літніх пацієнтів з порушенням функції нирок) одночасне застосування засобів, які інгібують на ЦОГ. інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II або антибіотиків із групи аміноглікозидів може призвести до обтяження перерізу ниркової недостатності (як правило, має оборотний характер). При одночасному застосуванні декскетопрофену та діуретиків необхідно переконатися, що у пацієнта відсутні ознаки зневоднення, а також контролювати функцію нирок на початку застосування та під час лікування (періодично). Одночасне застосування препарату Дексалгін і калійзберігаючих діуретиків може призвести до розвитку гіперкаліємії. Необхідно регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. З метотрексатом у низьких дозах (менше 15 мг/тиж): можливе підвищення гематологічної токсичності метотрексату через зниження його ниркового кліренсу на тлі одночасного застосування з НПЗЗ. Протягом перших тижнів одночасного застосування необхідний щотижневий підрахунок клітин крові. За наявності порушення функції нирок навіть легкого ступеня. а також у осіб похилого віку, потрібне ретельне спостереження лікаря. З пентоксифіліном: можливе підвищення ризику кровотеч. Необхідний ретельний клінічний моніторинг та регулярна перевірка часу кровотечі. Зідовудіном: існує ризик посилення токсичної дії на еритроцити, обумовленого впливом на ретикулоцити з розвитком тяжкої анемії через тиждень після початку застосування НПЗЗ. Необхідне проведення загального аналізу крові з підрахунком кількості ретикулоцитів через 1-2 тижні після початку терапії НПЗП. З гіпоглікемічними засобами для внутрішнього застосування: НПЗЗ можуть посилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфонілсечовини внаслідок витіснення сульфонілсечовини з місць зв'язування з білками плазми крові. Комбінації, які необхідно брати до уваги З β-адреноблокаторами: При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може зменшуватися антигіпертензивний ефект β-адреноблокаторів внаслідок інгібування синтезу простагландинів. З циклоспорином і такролімусом: нестероїдні протизапальні засоби можуть збільшувати нефротоксичність, що опосередковано дією ренальних простагландинів. При одночасному застосуванні необхідно контролювати функцію нирок. З тромболітиками: збільшується ризик розвитку кровотечі. Збільшується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч при одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, сертралін) та антиагрегантами (включаючи АСК та клопідогрель). З пробенецидом: можливе підвищення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, що може бути обумовлено інгібуючим ефектом пробенециду на ниркову тубулярну секрецію та кон'югацію з глюкуроновою кислотою: може знадобитися корекція дози НПЗЗ. З серцевими глікозидами: одночасне застосування з НПЗП може призводити до підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові. З міфепристоном: існує теоретичний ризик зміни ефективності міфепристону під дією інгібіторів простагландинсинтетази. Обмежені дані дозволяють припустити, що одночасне застосування міфепристону з нестероїдними протизапальними засобами в день застосування простагландину не надає несприятливого впливу на дію міфепристону або простагландину щодо дозрівання шийки матки або скоротливості матки і не знижує клінічну ефективність засобів для медикаментозного аборту. З хінолонами: дані, отримані в експериментальних дослідженнях на тваринах, вказують на високий ризик розвитку судом при одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів з хінолонами у високих дозах. З тенофовіром: при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може підвищуватися концентрація азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові, тому для оцінки можливого впливу одночасного застосування даних лікарських засобів необхідно контролювати функцію нирок. З деферасироксом: при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може підвищуватися ризик токсичної дії на ШКТ. При застосуванні декскетопрофену разом із деферасироксом необхідне ретельне спостереження за станом пацієнта. З пеметрекседом: при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може знижуватися виведення пеметрекседу; тому при застосуванні НПЗЗ у високих дозах необхідно дотримуватися особливої ​​обережності. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (хронічна хвороба нирок, стадія 2 (СКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2) слід уникати одночасного прийому пеметрекседу та НПЗЗ протягом двох днів до та двох днів після прийому пеметрекседу. У разі необхідності одночасного застосування препарату Дексалгін з переліченими вище лікарськими засобами слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиВміст одного пакетика розчиняють у склянці води, розмішуючи до повного розчинення (виходить напівпрозорий розчин жовтого кольору з лимонним запахом). Отриманий розчин слід приймати безпосередньо після приготування. Одночасний прийом їжі сповільнює всмоктування декскетопрофену, тому у разі гострого болю рекомендується застосування препарату менш ніж за 15 хвилин до їди. Дорослі Залежно від походження та тяжкості больового синдрому рекомендована доза для дорослих становить 25 мг декскетопрофену через кожні 8 годин. Максимальна добова доза – 75 мг. Побічні ефекти препарату можна мінімізувати при застосуванні найменших ефективних доз протягом мінімального періоду, необхідного для усунення симптомів. Препарат Дексалгін не призначений для тривалої терапії, курс лікування препаратом повинен бути обмежений періодом прояву симптомів, але не повинен перевищувати 3-5 днів. Пацієнти похилого віку Пацієнтам похилого віку слід приймати препарат Дексалгін починаючи з нижчої дози (максимальна добова доза становить 50 мг). Доза може бути збільшена до рекомендованої для дорослих лише у разі хорошої переносимості. У зв'язку з підвищеною ймовірністю розвитку побічних ефектів пацієнти похилого віку повинні бути під особливо ретельним наглядом. Пацієнти з печінковою недостатністю Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості слід приймати препарат Дексалгін починаючи з нижчої дози (максимальна добова доза становить 50 мг). Рекомендується ретельне спостереження за станом пацієнта. Застосування препарату Дексалгін у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості - ХШН, стадія 2 (ШКФ 60-89мл/хв/1,7З м2), початкова максимальна добова доза повинна бути знижена до 50 мг на добу. Застосування препарату Дексалгін у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня тяжкості (ХХН, стадії За (ШКФ 45-59 мл/хв/1,73 м2), стадії 3б (ШКФ 30-44 мл/хв/1,73 м2) , стадія 4 (ШКФ 15-29 мл/хв/1,73 м2), стадія 5 (ШКФ Пацієнти педіатричного профілю Ефективність та безпека застосування препарату Дексалгін у дітей не вивчалась, застосування препарату у дітей протипоказане.ПередозуванняСимптоми: симптоми передозування препарату Дексалгін невідомі. Аналогічні лікарські препарати викликають порушення з боку шлунково-кишкового тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). Лікування: при випадковому або надмірному прийомі препарату слід негайно розпочати симптоматичне лікування, яке відповідає стану пацієнта. При прийомі дорослим або дитиною препарату в дозі понад 5 мг/кг необхідно протягом години прийняти внутрішньо активоване вугілля. Декскетопрофен може виводитися з організму діалізом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні у пацієнтів з алергічними реакціями в анамнезі необхідно бути обережними. Слід уникати застосування препарату Дексалгін у поєднанні з іншими нестероїдними протизапальними засобами, у тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2. Небажані побічні ефекти можна звести до мінімуму при застосуванні препарату у найменшій ефективній дозі за мінімальної тривалості застосування, необхідної для усунення симптомів. Безпека застосування щодо ШКТ Є повідомлення про виникнення шлунково-кишкових кровотеч, виразок або перфорацій (у деяких випадках з летальним результатом) на фоні застосування будь-яких НПЗП на різних етапах лікування, як з появою симптомів-провісників, так і без них, а також незалежно від наявності серйозних шлунково-кишкових захворювань. -кишкових ускладнень в анамнезі У разі розвитку шлунково-кишкової кровотечі або виразкової ураження на фоні застосування препарату Дексалгін, його прийом слід припинити. Ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, виразки або її перфорації підвищується зі збільшенням дози НПЗП, у пацієнтів з виразкою в анамнезі особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів похилого віку (див. розділ «Протипоказання»). Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку підвищена частота виникнення побічних ефектів на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів, особливо таких, як шлунково-кишкова кровотеча та прорив виразки, які можуть становити загрозу для життя. Лікування цих пацієнтів слід розпочинати з найменшої можливої ​​дози. (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). За наявності у пацієнта в анамнезі езофагіту, гастриту та/або виразкової хвороби перед початком лікування декскетопрофеном (як і у випадках з іншими нестероїдними протизапальними засобами) слід переконатися, що ці захворювання перебувають у стадії ремісії. У пацієнтів з наявністю симптомів патології ШКТ або хронічними захворюваннями ШКТ слід здійснювати контроль для виявлення порушень травлення, особливо шлунково-кишкових кровотеч. Для цих пацієнтів, а також пацієнтів, які потребують одночасного застосування АСК у низьких дозах або застосування інших препаратів, що збільшують ризик виникнення порушень з боку ШКТ, слід розглянути можливість комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонної помпи (див. · Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Застосування НПЗП протипоказане пацієнтам із захворюваннями ШКТ в анамнезі, такими як виразковий коліт, хвороба Крона, оскільки існує ризик загострення цих захворювань. Пацієнти у яких в анамнезі мали місце побічні дії з боку шлунково-кишкового тракту, особливо літні пацієнти. повинні повідомляти лікаря про будь-які незвичайні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (особливо про симптоми, які можуть свідчити про шлунково-кишкову кровотечу), особливо на початкових стадіях лікування. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно приймають засоби. які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі: пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти, наприклад, АСК. Безпека застосування щодо нирок Пацієнтам з порушенням функції нирок препарат слід призначати з обережністю, оскільки на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів можливе погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі та розвиток набряків. Слід бути обережними при застосуванні препарату Дексалгін у пацієнтів, які одночасно приймають діуретики та пацієнтів, у яких можливий розвиток гіповолемії, у зв'язку з підвищеним ризиком нефротоксичності. У період лікування необхідно забезпечити адекватне споживання рідини для запобігання зневодненню та посиленню токсичної дії на нирки. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, препарат Дексалгін може призводити до підвищення концентрації креатиніну та азоту сечовини в плазмі крові. Як і інші інгібітори синтезу простагландинів, препарат Дексалгін® може побічно діяти на сечовидільну систему, що може призвести до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності. Літні пацієнти особливо схильні до порушення функції нирок. (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Безпека застосування щодо печінки Пацієнтам із порушенням функції печінки препарат слід призначати з обережністю. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, препарат може викликати короткочасне та незначне підвищення деяких «печінкових» показників, а також виражене підвищення активності аспартатамінотрансферази (АСТ) та аланінамінотрансферази (АЛТ). У разі збільшення зазначених показників лікування препаратом слід припинити. Літні пацієнти особливо схильні до порушення функції печінки. Безпека застосування щодо серцево-судинної системи та мозкового кровообігу При застосуванні у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю легкого або середнього ступеня важкі в анамнезі необхідний відповідний контроль та рекомендації. Особливої ​​обережності необхідно дотримуватися при лікуванні пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі, зокрема, з попередніми епізодами серцевої недостатності, оскільки на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів може збільшуватися ризик розвитку серцевої недостатності; описані випадки затримки рідини та набряків, пов'язаних із застосуванням НПЗП. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те. що нестероїдні протизапальні засоби, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні можуть призводити до незначного підвищення ризику розвитку артеріальних тромбозів (таких як гострий інфаркт міокарда або інсульт). Даних для уникнення ризику зазначених подій при застосуванні декскетопрофену недостатньо. У пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, ішемічною хворобою серця (ІХС), застійною серцевою недостатністю, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями препарат Дексалгін слід застосовувати з обережністю. Аналогічний підхід застосовується до пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. цукровий діабет. куріння). Неселективні нестероїдні протизапальні засоби здатні зменшувати агрегацію тромбоцитів і збільшувати час кровотечі за рахунок пригнічення синтезу простагландинів, у зв'язку з чим призначення декскетопрофену пацієнтам, які приймають препарати, що впливають на гемостаз (наприклад, варфарин. або інші кумарини, або гепарини), не рекомендовано. Літні пацієнти особливо схильні до порушень функції серцево-судинної системи. У разі прийняття лікарем рішення про тривале застосування декскетопрофену необхідний контроль показників периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. Дуже рідко на тлі застосування нестероїдних протизапальних засобів відзначалися серйозні шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, а також токсичний епідермальний некроліз, деякі з яких закінчилися летальним результатом. Ризик розвитку таких реакцій у пацієнтів, мабуть, найвищий на початку лікування, тому що більшість описаних явищ спостерігалися в перший місяць терапії. При першій появі висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості застосування препарату Дексалгін® слід припинити. Особлива обережність потрібна при призначенні препарату пацієнтам з вродженими порушеннями метаболізму порфірину (наприклад, при гострій порфірії, що перемежується), з зневодненням, безпосередньо після великих хірургічних втручань. Якщо лікар вважає, що тривале застосування декскетопрофену необхідне, слід регулярно контролювати функцію печінки, нирок та показники загального аналізу крові. У дуже поодиноких випадках спостерігалися тяжкі реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактичний шок). При перших ознаках тяжкої реакції гіперчутливості необхідно припинити прийом препарату Дексалгін. Необхідно розпочати симптоматичне лікування під наглядом кваліфікованого спеціаліста. Пацієнти, що страждають на астму в поєднанні з хронічним ринітом, хронічним синуситом та/або поліпами носа, схильні до більш високого ризику алергічних реакцій на АСК та/або нестероїдні протизапальні засоби, ніж решта популяції. Застосування препарату може спричинити напад астми або бронхоспазм, особливо у пацієнтів з алергічними реакціями на АСК або НПЗЗ. В особливих випадках можливий розвиток важких інфекційних ускладнень з боку шкіри та м'яких тканин на фоні вітряної віспи. Повністю виключити можливість взаємозв'язку застосування НПЗП з розвитком зазначених інфекційних ускладнень в даний час неможливо. Тому при вітряній віспі застосування препарату Дексалгін слід уникати. Подібно до інших нестероїдних протизапальних засобів, декскетопрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань. У разі виявлення ознак інфекції або погіршення самопочуття на фоні застосування препарату Дексалгін пацієнту необхідно відразу ж звернутися до лікаря. Препарат Дексалгін містить сахарозу (0,25 хлібних одиниць в 1 пакетику). Цю інформацію необхідно враховувати пацієнтам із цукровим діабетом. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози, дефіцитом сахарази-ізомальтази та синдромом мальабсорбції глюкози-галактози препарат Дексалгін протипоказаний. Педіатрична популяція Безпека застосування у дітей не встановлена. Препарат Дексалгін може викликати побічні дії, такі як відчуття оглушеності, порушення зору або сонливість. У таких випадках можливе зниження здатності до швидкого реагування, орієнтування в дорожній ситуації та управління механізмами. Умови зберігання: Зберігати при температурі не вище 25 °С.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Декскетопрофену трометамол – 36,90 мг (еквівалент декскетопрофену) – 25,00 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 141,20 мг, крохмаль кукурудзяний – 49,60 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) – 27,10 мг, гліцерину дистеарат – 5,20 мг. Плівкова оболонка: гіпромелоза – 1,34 мг, титану діоксид (Е 171) – 0,36 мг, макрогол 6000 – 0,60 мг, пропіленгліколь – 0,42 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 25 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці (блістер) [ПВХ/фольга алюмінієва або фольга алюмінієва/фольга алюмінієва]. По 1, 3 або 5 блістерів з інструкцією із застосування у картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності Блістер [ПВХ/фольга алюмінієва] - 2 роки. Блістер [фольга алюмінієва/фольга алюмінієва] - 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиТаблетки покриті плівковою оболонкою круглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, з ризиком на обох сторонах таблетки.ФармакокінетикаВсмоктування. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) декскетопрофену в плазмі після одноразового прийому внутрішньо разової дози становить в середньому 30 хв (15-60 хв). Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування декскетопрофену. Площі під кривою «концентрація-час» (AUC) після одноразового та повторного прийомів подібні, що вказує на відсутність кумуляції препарату. Розподіл. Для декскетопрофену характерний високий рівень зв'язування з білками плазми (99%). Середнє значення об'єму розподілу (Vd) становить менше 0,25 л/кг, період напіврозподілу становить близько 0,35 год. Метаболізм та виведення. Основним шляхом метаболізму декскетопрофену є його кон'югація з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням нирками. Період напіввиведення (T1/2) декскетопрофену становить 1,65 години. У осіб похилого віку спостерігається подовження періоду напіввиведення до 48% та зниження загального кліренсу препарату.ФармакодинамікаДекскетопрофену трометамол, діюча речовина препарату Дексалгін® 25, відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), що мають знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії декскетопрофену заснований на пригніченні синтезу простагландинів на рівні циклооксигеназ (ЦОГ-1 і ЦОГ-2). Знеболюючий ефект настає через 30 хв після прийому препарату внутрішньо, тривалість терапевтичної дії становить 4 – 6 год.Показання до застосуванняМ'язово-скелетний біль (слабко або помірно виражений), альгодисменорея, зубний біль. Препарат призначений для симптоматичного лікування, зменшення болю та запалення на момент застосування.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до декскетопрофену, інших компонентів препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. НПЗП (у т. ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення; шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, включаючи пов'язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; шлунково-кишкові кровотечі; інші активні кровотечі (у тому числі підозра на внутрішньочерепний крововилив); запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у стадії загострення; печінкова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю); прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; хронічна хвороба нирок: стадія 3а (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) 45-59 мл/хв/1,73 м2), 3б (СКФ 30-44 мл/хв/1,73 м2) та 4 (СКФ період після проведення аортокоронарного шунтування; тяжка серцева недостатність (III-IV клас за класифікацією NYHA); геморагічний діатез та інші порушення згортання крові; вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки); вагітність та період грудного вигодовування. З обережністю Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія, хронічна хвороба нирок, стадія 2 (СКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2), хронічна серцева недостатність, аре зниження об'єму циркулюючої крові (у тому числі після хірургічного втручання), літні пацієнти старше 65 років (в т. ч. діуретики, ослаблені пацієнти і з низькою масою тіла), бронхіальна астма, одночасний прийом глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону) (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т. ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), ішемічна хвороба серця, цереброваскулярнийдисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, паління, наявність інфекції Helicobacter pylori, системний червоний вовчак (ВКВ) та інші системні захворювання сполучної тканини, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, туберкульоз, виражений остеопороз,Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Дексалгін 25 при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяМожливі побічні ефекти наведені відповідно до класифікацій Всесвітньої організації охорони здоров'я нижче за спаданням частоти виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000,< 1/100 ), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідко: нейтропенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи Рідко: набряк гортані; Дуже рідко: анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок. Порушення з боку нервової системи Нечасто: біль голови, запаморочення, сонливість; Рідко: парестезії, синкопальні стани (минущі короткочасні непритомності). Порушення психіки Нечасто: безсоння, відчуття занепокоєння. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Нечасто: вертиго; Дуже рідко: шум у вухах. Порушення органу зору Дуже рідко: нечіткість зору. Порушення серцево-судинної системи Нечасто: відчуття серцебиття, відчуття жару, гіперемія шкірних покровів; Рідко: підвищення артеріального тиску; Дуже рідко: тахікардія, зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи Рідко: брадипное; Дуже рідко: бронхоспазм, задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: нудота, блювання, біль у животі, диспепсія, діарея; Нечасто: гастрит, запор, сухість у роті, метеоризм; Рідко: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), кровотеча з виразки або перфорація; Дуже рідко: ураження підшлункової залози. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Рідко: гепатит, підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ); Дуже рідко: ураження печінки. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Рідко: поліурія, гостра ниркова недостатність; Дуже рідко: нефрит чи нефротичний синдром. Порушення з боку репродуктивної системи Рідко: у жінок – порушення менструального циклу, у чоловіків – минуще порушення функції передміхурової залози при тривалому застосуванні. Порушення з боку опорно-рухової системи Рідко: біль у спині. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: висипання на шкірі; Рідко: кропив'янка, вугровий висип, підвищене потовиділення; Дуже рідко: важкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла)), ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, алергічний дерматит, фотосенсибілізація, свербіж шкіри. Порушення з боку обміну речовин Рідко: анорексія. Загальні порушення Нечасто: підвищена стомлюваність, астенія, озноб, загальне нездужання; Дуже рідко: периферичні набряки. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, можливий розвиток наступних побічних ефектів: асептичний менінгіт, що розвивається переважно у пацієнтів із системним червоним вовчаком або іншими системними захворюваннями сполучної тканини, гематологічні порушення (тромбоцитопенічна пурпура, апластична та гемолітична анемії; мозку).Взаємодія з лікарськими засобамиНижченаведені взаємодії характерні для всіх НПЗП. Небажані комбінації З іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи саліцилати у високих дозах (більше 3 г на добу): одночасне застосування кількох нестероїдних протизапальних засобів внаслідок синергічного ефекту підвищує ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі та виразки. З антикоагулянтами: декскетопрофен, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може посилювати ефект антикоагулянтів, таких як варфарин у зв'язку з високим ступенем зв'язування з білками плазми, інгібуванням агрегації тромбоцитів та ураженням слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. У разі потреби одночасного застосування необхідний ретельний контроль за станом пацієнта та регулярний моніторинг лабораторних показників. З гепарином: при одночасному застосуванні підвищується ризик розвитку кровотечі (у зв'язку з інгібуванням агрегації тромбоцитів та ушкоджуючою дією на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту). У разі потреби одночасного застосування необхідний ретельний контроль за станом пацієнта та регулярний моніторинг лабораторних показників. З глюкокортикостероїдами: при одночасному застосуванні підвищується ризик виразкового ураження шлунково-кишкового тракту та кровотеч. З препаратами літію: НПЗЗ підвищують концентрацію літію в плазмі крові аж до токсичної у зв'язку з чим цей показник необхідно контролювати при одночасному застосуванні з декскетопрофеном, зміні дозування, а також після відміни НПЗЗ. З метотрексатом у високих дозах (15 мг/тиж і більше): можливе підвищення гематологічної токсичності метотрексату через зниження його ниркового кліренсу при одночасному застосуванні з НПЗЗ. З гідантоїнами та сульфонамідами: можливе посилення їх токсичної дії. Комбінації, які потребують обережності З діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антибіотиками з групи аміноглікозидів, антагоністами рецепторів ангіотензину-II: одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами пов'язане з ризиком гострої ниркової недостатності у зневоднених пацієнтів (зниження клубочкового синтезу). При одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів можуть зменшувати антигіпертензивний ефект деяких препаратів. При одночасному застосуванні декскетопрофену та діуретиків необхідно переконатися, що у пацієнта відсутні ознаки зневоднення, а також на початку одночасного застосування контролювати функцію нирок. З метотрексатом у низьких дозах (менше 15 мг/тиж): можливе підвищення гематологічної токсичності метотрексату через зниження його ниркового кліренсу на тлі одночасного застосування з НПЗЗ. Необхідний підрахунок клітин крові на початку одночасного застосування. За наявності порушення функції нирок навіть легкого ступеня, а також у осіб похилого віку необхідно ретельне медичне спостереження. З пентоксифіліном: можливе підвищення ризику кровотечі. Необхідний ретельний клінічний моніторинг та регулярна перевірка часу кровотечі (часу згортання крові). Зідовудіном: існує ризик посилення токсичної дії на еритроцити, обумовленого впливом на ретикулоцити, з розвитком тяжкої анемії через тиждень після початку застосування нестероїдних протизапальних засобів. Необхідне проведення загального аналізу крові з підрахунком кількості ретикулоцитів через 1-2 тижні після початку терапії НПЗП. З пероральними гіпоглікемічними засобами: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфонілсечовини внаслідок витіснення сульфонілсечовини з місць зв'язування з білками плазми крові. Комбінації, які необхідно брати до уваги З β-адреноблокаторами: При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може зменшуватися антигіпертензивний ефект β-адреноблокаторів внаслідок інгібування синтезу простагландинів. З циклоспорином і такролімусом: нестероїдні протизапальні засоби можуть збільшувати нефротоксичність, що опосередковано дією ренальних простагландинів. При одночасному застосуванні необхідно контролювати функцію нирок. З тромболітиками: збільшується ризик розвитку кровотечі. Збільшується ризик розвитку кровотечі із ШКТ при одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, сертралін) та антикоагулянтами. З пробенецидом: можливе підвищення концентрації нестероїдних протизапальних засобів у плазмі крові, що може бути обумовлено інгібуючим ефектом пробенециду на ниркову тубулярну секрецію та/або кон'югацію з глюкуроновою кислотою; може знадобитися корекція дози НПЗП. З серцевими глікозидами: одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами може призводити до підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові. З міфепристоном: у зв'язку з теоретичним ризиком зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів синтезу простагландинів, нестероїдні протизапальні засоби не слід застосовувати раніше, ніж через 8 - 12 діб після відміни міфепристону. З хінолонами: дані, отримані в експериментальних дослідженнях на тваринах, вказують на високий ризик розвитку судом при одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів з хінолонами у високих дозах. У разі необхідності одночасного застосування препарату Дексалгін 25 з переліченими вище лікарськими засобами слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиПрепарат Дексалгін 25 приймають внутрішньо під час їжі. Одночасний прийом їжі сповільнює всмоктування декскетопрофену, тому у разі гострого болю рекомендується застосування препарату не менше ніж за 30 хвилин до їди. Залежно від інтенсивності больового синдрому, рекомендована доза для дорослих становить 12,5 мг декскетопрофену (1/2 таблетки препарату Дексалгін® 25) кожні 4-6 годин або 25 мг декскетопрофену (1 таблетка препарату Дексалгін® 25) кожні 8 годин. Максимальна добова доза – 75 мг. Препарат Дексалгін 25 не призначений для тривалої терапії, курс лікування препаратом не повинен перевищувати 3-5 днів. Пацієнти 65 років та старші Пацієнтам похилого віку слід приймати препарат Дексалгін 25, починаючи з мінімальної рекомендованої дози. Максимальна добова доза становить 50 мг. У разі оптимальної переносимості можуть застосовуватися дози, рекомендовані для загальної популяції. Пацієнти з печінковою недостатністю Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості слід приймати препарат Дексалгін 25, починаючи з мінімальної рекомендованої дози. Максимальна добова доза становить 50 мг. Застосування препарату Дексалгін 25 у пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості – хронічна хвороба нирок, стадія 2 (СКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2) слід приймати препарат Дексалгін 25, починаючи з мінімальної рекомендованої дози. Максимальна добова доза становить 50 мг. Застосування препарату Дексалгін 25 у пацієнтів з хронічною хворобою нирок стадій 3а (СКФ 45-59 мл/хв/1,73 м2), 3б (СКФ 30-44 мл/хв/1,73 м2) та 4 (СКФПередозуванняСимптоми: нудота, анорексія, біль у животі, біль голови, запаморочення, дезорієнтація, безсоння. Лікування: симптоматична терапія, за необхідності – промивання шлунка, прийом активованого вугілля; гемодіаліз малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНебажані побічні ефекти можна звести до мінімуму при застосуванні препарату у найменшій ефективній дозі при мінімальній тривалості застосування, необхідної для усунення больового синдрому. Ризик виникнення ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту підвищується у пацієнтів з виразковим ураженням шлунково-кишкового тракту в анамнезі, у літніх пацієнтів, при збільшенні дози нестероїдних протизапальних засобів; тому застосування препарату Дексалгін 25 у цієї категорії пацієнтів слід починати з найменшої рекомендованої дози. Пацієнтам вищезгаданих категорій, а також пацієнтам, яким потрібне одночасне застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших засобів, що підвищують ризик виникнення ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту, рекомендується додатково одночасне застосування гастропротекторів (мізопростол або блокатори протонної помпи). У пацієнтів, які одночасно приймають антиагреганти або антикоагулянти, глюкокортикостероїди, також підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.Пацієнти з порушеннями з боку шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі повинні бути під ретельним медичним наглядом. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразкового ураження, застосування препарату Дексалгін® 25 слід припинити. Препарат Дексалгін® 25 слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення цих захворювань. Всі нестероїдні протизапальні засоби можуть інгібувати агрегацію тромбоцитів і збільшувати час кровотечі за рахунок інгібування синтезу простагландинів. У зв'язку з цим застосування препарату Дексалгін 25 у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, що впливають на систему гемостазу, такі як варфарин, похідні кумарину та гепарини, не рекомендовано. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, препарат Дексалгін 25 може призводити до підвищення концентрації креатиніну та азоту в плазмі крові. Як і інші інгібітори синтезу простагландинів, препарат Дексалгін® 25 може побічно діяти на сечовидільну систему, що може призвести до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності. Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів, які одночасно застосовують діуретики та пацієнтів, у яких можливий розвиток гіповолемії, у зв'язку з підвищеним ризиком нефротоксичності. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, на тлі терапії препаратом Дексалгін® 25 може спостерігатися невелике скороминуще підвищення активності «печінкових» ферментів. У пацієнтів похилого віку необхідний контроль функції печінки та нирок. У разі значного підвищення відповідних показників застосування препарату Дексалгін 25 слід припинити. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, декскетопрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань. У разі виявлення ознак інфекції або погіршення самопочуття на фоні застосування препарату Дексалгін 25 пацієнту необхідно відразу ж звернутися до лікаря. Препарат може викликати затримку рідини в організмі, тому у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, нирковою та/або серцевою недостатністю препарат Дексалгін® 25 слід застосовувати з особливою обережністю. У разі погіршення стану застосування препарату Дексалгін 25 необхідно припинити. У пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, ішемічною хворобою серця, застійною серцевою недостатністю, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями препарат слід застосовувати з обережністю. Аналогічний підхід застосовується до пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння). Необхідно бути обережними при призначенні препарату Дексалгін 25 пацієнтам з наявністю в анамнезі серцево-судинних захворювань, особливо пацієнтам із серцевою недостатністю, у зв'язку з можливим ризиком прогресування. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що нестероїдні протизапальні засоби, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть призводити до незначного ризику розвитку гострого інфаркту міокарда або інсульту. Для уникнення ризику даних подій при застосуванні декскетопрофену даних недостатньо. Літні пацієнти особливо схильні до несприятливих реакцій при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі, ризику виникнення шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, що загрожують життю пацієнта, зниженню функцій нирок, печінки та серця. При застосуванні препарату Дексалгін 25 дана категорія пацієнтів потребує належного клінічного контролю. Є дані про виникнення поодиноких випадків шкірних реакцій (таких як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. При перших проявах висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або інших ознаках алергічної реакції прийом препарату Дексалгін® 25 слід негайно припинити і звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та іншими механізмами У зв'язку з можливою появою запаморочення та сонливості в період застосування препарату Дексалгін 25, здатність до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій у пацієнтів можуть знижуватися, особливо в першу годину після прийому. Тому під час застосування препарату Дексалгін® 25 слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Умови зберігання: Блістер [ПВХ/фольга алюмінієва] У сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Блістер [фольга алюмінієва/фольга алюмінієва] При температурі не вище 30 °С.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин: Діюча речовина: декскетопрофену трометамол – 73,8 мг (у перерахунку на декскетопрофен – 50,0 мг); Допоміжні речовини: етанол (96 %), натрію хлорид, гідроксид натрію до pH 7,4, вода для ін'єкцій. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 25 мг/мл. По 2 мл препарату у ампули темного скла (тип I) з білою точкою у верхній частині ампули. По 1, 5 або 10 ампул у пластиковій упаковці (піддон) з інструкцією із застосування препарату в картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 5 років. Використовувати лише прозорі та безбарвні розчини. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин із слабким характерним запахом спирту.ФармакокінетикаВсмоктування. Максимальна концентрація у сироватці (Сmах) після внутрішньом'язового введення декскетопрофену трометамолу досягається в середньому через 20 хв (10-45 хв). Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) після одноразового введення в дозі 25-50 мг пропорційна дозі як при внутрішньом'язовому, так і при внутрішньовенному введенні. Розподіл. Для декскетопрофену трометамолу характерний високий рівень зв'язування з білками плазми (99%). Середнє значення об'єму розподілу становить менше 0,25 л/кг, період напіврозподілу становить близько 0,35 год. кумуляції препарату. Метаболізм та виведення. Після введення декскетопрофену в сечі виявляється лише оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату на оптичний ізомер R-(-) в організмі людини. Головним шляхом виведення декскетопрофену є його кон'югація з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням через нирки. Період напіввиведення (Т1/2) декскетопрофену трометамолу становить 1-2,7 год. Пацієнти похилого віку Після одноразового та багаторазових прийомів внутрішньо разової дози препарату тривалість системної експозиції препарату у здорових добровольців похилого віку (65 років і старше) була значно вищою (до 55 %), ніж у молодих добровольців, однак статистично значущих відмінностей у значеннях максимальної концентрації та часу її досягнення не спостерігалося. Відзначалося подовження періоду напіввиведення (як після одноразового, так і після багаторазових застосувань), у середньому до 48%, та зниження загального кліренсу препарату.ФармакодинамікаДекскетопрофену трометамол, трометамінова сіль S-(+) енантіомеру пропіонової кислоти, відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) і має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії декскетопрофену пов'язаний із зменшенням синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигеназ (ЦОГ-1 та ЦОГ-2). Препарат інгібує перетворення арахідонової кислоти на циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, які продукують простагландини PGE1, PGE2, PGF2α та PGD2, а також простациклін PGI2 та тромбоксани (ТхА2 та ТхВ2). Крім того, інгібування синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, забезпечуючи не лише пряму, а й опосередковану дію.Інгібуюча дія декскетопрофену щодо активності ЦОГ-1 та ЦОГ-2 продемонстрована у лабораторних тварин та у людей. У клінічних дослідженнях на різних моделях болю доведено виражену аналгетичну активність декскетопрофену. Ефективність знеболювальної дії декскетопрофену для лікування помірного та сильного болю при внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні вивчалася на декількох моделях: для післяопераційного болю (при ортопедичних, гінекологічних, абдомінальних операціях), для м'язово-скелетного болю та гострого болю у поясі. У дослідженнях продемонстровано швидке настання знеболювальної дії з досягненням піку анальгетичної активності протягом перших 45 хв. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену зазвичай становить 8 год. За даними досліджень комбіноване застосування препарату Дексалгін з опіоїдними анальгетиками з метою усунення післяопераційного болю дозволяє суттєво знизити дозу опіатів. У клінічних дослідженнях у пацієнтів з післяопераційним болем потреба у введенні морфіну за допомогою контрольованого пацієнтом пристрою в групі, що отримували декскетопрофен, достовірно знижувалася на 30-45% порівняно з групою плацебо.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострого болю сильної та середньої інтенсивності (наприклад, при післяопераційному болі, болі в попереку та нирковій коліці) при недоцільності пероральної терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до декскетопрофену або інших нестероїдних протизапальних засобів або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату (див. Склад); розвиток у пацієнтів нападу астми, бронхоспазму, гострого риніту або поява носових поліпів, кропив'янки або ангіоневротичного набряку у випадках застосування препаратів з аналогічною дією (наприклад, ацетилсаліцилової кислоти (АСК) та інших нестероїдних протизапальних засобів); фотоалергічні або фототоксичні реакції під час лікування кетопрофеном або фібратами в анамнезі; шлунково-кишкові кровотечі, виразки або перфорації в анамнезі, включаючи пов'язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; хронічна диспепсія; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту; шлунково-кишкові кровотечі; інші активні кровотечі (у тому числі підозра на внутрішньочерепний крововилив); хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт; тяжкі порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю); активне захворювання печінки; прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; хронічна хвороба нирок: (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) ≤ 59 мл/хв/1,73 м2); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; період до та після проведення коронарного шунтування; геморагічний діатез та інші порушення коагуляції; тяжке зневоднення (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому рідини); вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки); вагітність та період грудного вигодовування. Препарат Дексалгін протипоказаний для нейроаксіального знеболювання (епідурального та інтратекального введення), тому що містить у своєму складі етанол. З обережністю Алергічні реакції в анамнезі; літній вік; захворювання ШКТ в анамнезі (такі як езофагіт, гастрит); одночасне застосування глюкокортикостероїдів для внутрішнього застосування, антикоагулянтів (у т. ч. варфарину, інших похідних кумарину та гепарину), антиагрегантів (в т. ч. ацетилсаліцилової кислоти), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, діуретиків; хронічна хвороба нирок (ШКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2); зниження обсягу циркулюючої крові, стан безпосередньо після великих хірургічних втручань, зневоднення; порушення функції печінки; артеріальна гіпертензія, серцева недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості, ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або судин головного мозку, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння;спадкове порушення метаболізму порфірину (включаючи гостру переміжну порфірію); порушення кровотворення, системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Дексалгін при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати на вагітність та/або розвиток ембріона та плода. Результати епідеміологічних досліджень свідчать, що препарати, що пригнічують синтез простагландинів, що застосовуються на ранніх стадіях вагітності, здатні збільшувати ризик мимовільного аборту, а також розвитку у плода пороку серця та незарощення передньої черевної стінки, так, абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи менше ніж 1% до 1,5%. Вважається, що ризик зростає зі збільшенням дози та тривалості застосування. У тварин застосування інгібітору синтезу простагландину сприяло підвищенню ризику пре- та постімплантаційних втрат та підвищенню ембріофетальної смертності. Крім того, у тварин, які отримували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу, зростала частота появи вад розвитку плода, у тому числі аномалій серцево-судинної системи. Проте дослідження декскетопрофену на тварин ознак репродуктивної токсичності не виявили. У третьому триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть призводити до розвитку у плода серцево-легеневої патології (передчасне закриття артеріальної протоки та гіпертензія в системі легеневої артерії) та порушення функції нирок, яке може прогресувати та призводити до ниркової недостатності з розвитком олігогідрів. Крім того, навіть при застосуванні в низьких дозах, у матері наприкінці вагітності та у новонародженого можливе збільшення часу кровотечі, пов'язане з антиагрегантною дією, а також придушення скоротливої ​​активності матки, що призводить до запізнення родової діяльності або затяжних пологів у матері. Відомостей про проникнення декскетопрофену у материнське молоко немає. Препарат Дексалгін як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується призначати жінкам, які планують вагітність. У жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження у зв'язку з безпліддям, слід розглянути можливість відміни декскетопрофену.Побічна діяМожливі побічні ефекти при застосуванні декскетопрофену трометамолу, як і при застосуванні інших препаратів декскетопрофену, наведені нижче за спадною частотою виникнення: часто (1-10% пацієнтів), нечасто (0,1-1% пацієнтів) рідко (0,01-0, 1% пацієнтів) дуже рідко (менше 0,01% пацієнтів), включаючи окремі повідомлення. З боку кровоносної та лімфатичної систем Рідко: анемія. Дуже рідко: нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку центральної нервової системи Нечасто: біль голови, запаморочення, безсоння, сонливість. Рідко: парестезія. З боку органів чуття Нечасто: нечіткість зору. Рідко: шум у вухах. З боку серцево-судинної системи Нечасто: артеріальна гіпотензія, жар, гіперемія шкірних покровів. Рідко: екстрасистолія, тахікардія, артеріальна гіпертензія, периферичний набряк, поверхневий тромбофлебіт. З боку дихальної системи Рідко: брадипное. Дуже рідко: бронхоспазм, диспное. З боку шлунково-кишкового тракту Часто: нудота, блювання. Нечасто: абдомінальний біль, диспепсія, діарея, запор, гематемезис, сухість у роті. Рідко: ерозивно-виразкові ураження органів шлунково-кишкового тракту, включаючи кровотечі та перфорації, анорексія. Дуже рідко: ураження підшлункової залози. З боку печінки та жовчного міхура Рідко: підвищення активності печінкових ферментів, жовтяниця. Дуже рідко: ураження печінки. З боку сечовидільної системи Рідко: поліурія, ниркова колька. Дуже рідко: нефрит чи нефротичний синдром. З боку репродуктивної системи Рідко: у жінок – порушення менструального циклу, у чоловіків – порушення функції передміхурової залози. З боку опорно-рухового апарату Рідко: м'язовий спазм, утруднення рухів у суглобах. З боку шкірних покривів Нечасто: дерматит, висипання, пітливість. Рідко: кропив'янка, вугровий висип. Дуже рідко: важкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, фотосенсибілізація. З боку обміну речовин Рідко: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія. З боку лабораторних показників Рідко: кетонурія, протеїнурія. Місцева та загальна реакції Часто: біль у місці ін'єкції. Нечасто: запальна реакція, гематома, геморагії у місці ін'єкції; почуття жару, озноб, стомлення. Рідко: біль у спині, непритомність, пропасниця. Дуже рідко: анафілактичний шок, набряк обличчя. Інші порушення: асептичний менінгіт, що виникає переважно у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаними захворюваннями сполучної тканини, гематологічні порушення (пурпура, апластична та гемолітична анемії; рідко – агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку).Взаємодія з лікарськими засобамиНижченаведені взаємодії характерні для всіх НПЗП. Небажані комбінації З іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2) та саліцилати у високих дозах (більше 3 г на добу): одночасне застосування кількох нестероїдних протизапальних засобів внаслідок синергічного ефекту підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч та виразки. З антикоагулянтами: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефект антикоагулянтів, таких як варфарин у зв'язку з високим ступенем зв'язування з білками плазми, інгібуванням функції тромбоцитів, і ураженням слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. У разі потреби одночасного застосування необхідний ретельний контроль стану пацієнта та регулярний моніторинг лабораторних показників. З гепарином: підвищується ризик розвитку кровотечі (у зв'язку з інгібуванням функції тромбоцитів та шкідливою дією на слизову оболонку шлунка та дванадцятипалої кишки). У разі потреби одночасного застосування слід здійснювати ретельний контроль стану пацієнта та регулярний моніторинг лабораторних показників. З глюкокортикостероїдами: підвищується ризик виразкового ураження шлунково-кишкового тракту та кровотеч. З препаратами літію:НПЗЗ підвищують концентрацію літію в плазмі крові аж до токсичної (знижується виведення літію через нирки), у зв'язку з чим концентрацію літію в плазмі крові необхідно контролювати на початку лікування декскетопрофеном, при корекції його дози, та відміні препарату. З метотрексатом у високих дозах (15 мг/тиж і більше): підвищення гематологічної токсичності метотрексату через зниження його ниркового кліренсу на тлі терапії НПЗЗ. З гідантоїнами та сульфаніламідними препаратами: ризик збільшення токсичної дії цих препаратів. Комбінації, які потребують обережності З діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антибіотиками з групи аміноглікозидів, антагоністами рецепторів ангіотензину II: декскетопрофен може послаблювати дію діуретиків та гіпотензивних засобів, у деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні) Застосування засобів, що надають інгібуючу дію на ЦОГ, спільно з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину II або антибіотиками-аміноглікозидами може призвести до подальшого погіршення функції нирок, що, як правило, має оборотний характер. При призначенні декскетопрофену одночасно з діуретиком необхідно переконатися, що пацієнт отримує достатньо рідини, а також контролювати функцію нирок на початку лікування. З метотрексатом у низьких дозах (менше 15 мг/тиж): підвищення гематологічної токсичності метотрексату через зниження його ниркового кліренсу на фоні терапії НПЗЗ. Необхідно проводити щотижневий підрахунок клітин крові у перші тижні одночасної терапії. За наявності порушення функції нирок навіть легкого ступеня, а також у осіб похилого віку потрібне ретельне медичне спостереження. З пентоксифіліном: підвищення ризику кровотеч. Необхідний інтенсивний клінічний моніторинг та регулярна перевірка часу кровотечі. З зидовудином: ризик підвищення токсичної дії на еритроцити, обумовленого впливом на ретикулоцити, з розвитком тяжкої анемії через тиждень після застосування НПЗЗ. Необхідно провести підрахунок всіх клітин крові та ретикулоцитів через 1 -2 тижні після початку терапії НПЗП. З гіпоглікемічними препаратами для внутрішнього прийому: НПЗЗ можуть посилювати гіпоглікемічну дію сульфонілсечовини внаслідок витіснення її з місць зв'язування з білками плазми крові. Комбінати, які необхідно брати до уваги З β-адреноблокаторами: НПЗЗ можуть зменшувати антигіпертензивний ефект β-адреноблокаторів через інгібування синтезу простагландинів. З циклоспорином та такролімусом: НПЗЗ можуть збільшувати нефротоксичність, що опосередковано дією ренальних простагландинів. Під час одночасної терапії необхідно контролювати функцію нирок. З тромболітиками: підвищений ризик розвитку кровотеч. З антиагрегантами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну: збільшується ризик розвитку кровотечі з ЖКГ при одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралін) та антиагрегантами (включаючи АСК та клопідогрел). З пробенецидом: можливе підвищення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, що може бути обумовлено інгібуючим ефектом пробенециду на ниркову тубулярну секрецію та кон'югацію з глюкуроновою кислотою; може бути потрібна корекція дози декскетопрофену. З серцевими глікозидами: НПЗЗ можуть призводити до підвищення концентрації глікозидів у плазмі. /p> З міфепристоном: існує теоретичний ризик зміни ефективності міфепристону під дією інгібіторів простагландинсинтетази. Обмежені дані дозволяють припустити, що одночасне застосування міфепристону з нестероїдними протизапальними засобами в день застосування простагландину не надає несприятливого впливу на дію міфепристону або простагландину щодо дозрівання шийки матки або скоротливості матки, і не знижує клінічну ефективність засобів для медикаментозного аборту. З хінолонами: дані експериментальних досліджень на тваринах вказують на високий ризик розвитку судом при одночасному застосуванні НПЗЗ з хінолонами у високих дозах. З тенофовіром: при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може підвищуватися концентрація сечовини та креатиніну в плазмі крові, тому для оцінки можливого впливу одночасного застосування цих лікарських засобів необхідно контролювати функцію нирок. З деферасироксом: при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може підвищуватися ризик токсичного впливу на ШКТ. При застосуванні декскетопрофену разом із деферасироксом необхідне ретельне спостереження за станом пацієнта. З пеметрекседом: при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може знижуватися виведення пеметрекседу, тому при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів у високих дозах необхідно виявляти особливу обережність. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості – хронічна хвороба нирок (ШКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2) – слід уникати одночасного прийому пеметрекседу та нестероїдних протизапальних засобів протягом двох днів до та двох днів після прийому пеметрекседу.Спосіб застосування та дозиПрепарат Дексалгін® призначений для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення. Рекомендована доза для дорослих: 50 мг кожні 8-12 годин. При необхідності можливе повторне введення препарату з 6-годинним інтервалом. Максимальна добова доза становить 150 мг. При післяопераційному болю середньої та сильної інтенсивності за наявності показань препарат Дексалгін® можна застосовувати у поєднанні з опіоїдними анальгетиками у рекомендованих для дорослих дозах. Препарат Дексалгін призначений для короткострокового (не більше 2-х днів) застосування в період гострого больового синдрому. Надалі можливе переведення пацієнта на пероральні аналгетики. Побічні ефекти можуть бути мінімізовані при застосуванні найменшої ефективної дози протягом мінімального часу, необхідного для усунення симптомів. Літні пацієнти (65 років і старше) Як правило, пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Однак, зважаючи на фізіологічне зниження функції нирок у пацієнтів похилого віку, при нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості рекомендується зниження максимальної добової дози до 50 мг. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (5-9 балів за шкалою Чайлд - П'ю) слід знизити максимальну добову дозу препарату Дексалгін до 50 мг та здійснювати ретельний моніторинг функції печінки. Застосування препарату Дексалгін у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю) протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості - хронічна хвороба нирок (СКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2) - лікування препаратом Дексалгін слід починати зі зниженої дози (максимальна добова доза 50 мг) під наглядом лікаря. Застосування препарату Дексалгін у пацієнтів з хронічною хворобою нирок (СКФ Пацієнти педіатричного профілю Ефективність та безпека застосування препарату Дексалгін у дітей не вивчалися, тому застосування препарату у дітей протипоказане. Метод застосування Внутрішньом'язове введення Вміст однієї ампули (2 мл) повільно вводять глибоко м'яз. Внутрішньовенне введення Внутрішньовенне струменеве введення При необхідності вміст однієї ампули (2 мл) препарату Дексалгін® можна ввести шляхом повільної внутрішньовенної струминної ін'єкції тривалістю не менше 15 с. внутрішньовенна інфузія Вміст однієї ампули (2 мл) розводять у 30-100 мл фізіологічного розчину, розчину глюкози або Рінгера (лактату). Розчин слід готувати в асептичних умовах та захищати від впливу денного світла. Розведений розчин (має бути прозорим) вводять шляхом повільної внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хв. При застосуванні препарату Дексалгін внутрішньом'язово або внутрішньовенно струминно препарат необхідно вводити негайно після його забору з кольорової ампули. Препарат Дексалгін® не можна змішувати в малих обсягах (наприклад, у шприці) з розчинами дофаміну, прометазину, пентазоцину, петидину та гідроксизину, тому що в результаті утворюється осад. Препарат Дексалгін можна змішувати в малих обсягах (наприклад, у шприці) з розчинами гепарину, лідокаїну, морфіну і теофіліну. Препарат Дексалгін® розведений у 100 мл фізіологічного розчину або розчину глюкози, можна змішувати з дофаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном. Розчин, підготовлений для інфузійного введення, не можна змішувати з прометазином та пентазоцином. Препарат не можна змішувати з іншими лікарськими засобами крім зазначених. При зберіганні розведених розчинів препарату Дексалгін у поліетиленових пакетах або у пристосуваннях для введення з етилвінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду зміни вмісту діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося. Препарат Дексалгін призначений для одноразового застосування, тому залишки невикористаного розчину слід знищити. Перед введенням слід переконатися, що розчин прозорий та безбарвний; розчин, в якому містяться тверді частинки, не можна використовувати.ПередозуванняСимптоми: симптоми передозування невідомі. Аналогічні лікарські препарати викликають порушення з боку шлунково-кишкового тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). Лікування: при випадковому прийомі препарату або при прийомі препарату у надлишкових дозах слід негайно розпочати симптоматичне лікування, яке відповідає стану пацієнта. Декскетопрофен може виводитись з організму за допомогою діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Дексалгін у пацієнтів з алергічними реакціями в анамнезі необхідно бути обережними. Слід уникати застосування препарату Дексалгін у поєднанні з іншими нестероїдними протизапальними засобами, у тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2. Небажані побічні ефекти можна звести до мінімуму при застосуванні препарату у найменшій ефективній дозі за мінімальної тривалості застосування, необхідної для усунення симптомів. Безпека застосування щодо ШКТ Є повідомлення про виникнення шлунково-кишкових кровотеч, виразок або перфорацій (у деяких випадках з летальним результатом) на фоні застосування будь-яких НПЗП на різних етапах лікування, як з появою симптомів-провісників, так і без них, а також незалежно від наявності серйозних шлунково-кишкових захворювань. -кишкових ускладнень в анамнезі У разі розвитку шлунково-кишкової кровотечі на фоні застосування препарату Дексалгін, його застосування слід припинити. Ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, пептичної виразки або її перфорації підвищується зі збільшенням дози нестероїдних протизапальних засобів, у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо – ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів похилого віку. Пацієнти похилого віку: у пацієнтів похилого віку частота виникнення побічних ефектів на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів, особливо таких як шлунково-кишкова кровотеча та прорив виразки, які можуть становити загрозу для життя, збільшується. Лікування цих пацієнтів слід розпочинати з найменшої можливої ​​дози. За наявності у пацієнта в анамнезі езофагіту, гастриту та/або виразкової хвороби перед початком лікування декскетопрофеном (як і у випадках з іншими нестероїдними протизапальними засобами) слід переконатися, що ці захворювання перебувають у стадії ремісії. У пацієнтів з наявністю симптомів патології шлунково-кишкового тракту або хронічними захворюваннями шлунково-кишкового тракту слід здійснювати контроль для виявлення порушень травлення, особливо шлунково-кишкових кровотеч. НПЗЗ слід з обережністю призначати хворим із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона),оскільки існує ризик загострення цих захворювань. Для цих пацієнтів, а також пацієнтів, які потребують одночасного застосування АСК у низьких дозах або інших препаратів, що збільшують ризик виникнення порушень з боку шлунково-кишкового тракту, слід розглянути можливість комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонної помпи. Пацієнти у яких в анамнезі мали місце побічні дії з боку шлунково-кишкового тракту, особливо літні пацієнти, повинні повідомляти лікаря про будь-які незвичайні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (особливо про симптоми, які можуть свідчити про шлунково-кишкову кровотечу), особливо на початкових стадіях лікування. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно приймають засоби, які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі; пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти, такі як АСК. Безпека застосування щодо нирок Пацієнтам з порушенням функції нирок препарат слід призначати з обережністю, оскільки на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів можливе погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі та розвиток набряків. Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів, які одночасно приймають діуретики та пацієнтів, у яких можливий розвиток гіповолемії у зв'язку з підвищеним ризиком нефротоксичності. У період лікування необхідно забезпечити адекватне споживання рідини для запобігання зневодненню та посиленню токсичної дії на нирки. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, препарат Дексалгін може призводити до підвищення концентрації азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові. Як і інші інгібітори синтезу простагландинів, препарат Дексалгін може побічна дія на сечовидільну систему, що може призвести до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності. Літні пацієнти особливо схильні до порушення функції нирок. Безпека застосування щодо печінки Пацієнтам із порушенням функції печінки препарат слід призначати з обережністю. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, препарат може викликати короткочасне та незначне збільшення деяких «печінкових показників», а також виражене підвищення активності ACT та АЛТ у плазмі крові. У разі збільшення зазначених показників лікування препаратом слід припинити. Літні пацієнти особливо схильні до порушення функції печінки. Безпека застосування щодо серцево-судинної системи та мозкового кровообігу У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю від легкого до середнього ступеня тяжкості в анамнезі потрібне здійснення відповідного контролю та рекомендацій. Особливої ​​обережності необхідно дотримуватись при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема, з попередніми епізодами серцевої недостатності, оскільки терапія нестероїдних протизапальних засобів збільшує ризик розвитку серцевої недостатності; описані випадки розвитку затримки рідини та набряків, пов'язані із застосуванням НПЗП. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що нестероїдні протизапальні засоби, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть призводити до незначного збільшення ризику виникнення артеріальних тромбозів (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Для запобігання ризику виникнення таких подій при застосуванні декскетопрофену даних недостатньо. У пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, підтвердженою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або судин головного мозку препарат слід застосовувати після ретельної оцінки співвідношення користі та ризику. Перед початком тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинного захворювання (наприклад, при підвищеному артеріальному тиску, гіперліпідемії, цукровому діабеті, курінні) також потрібна ретельна оцінка співвідношення користі та ризику. Неселективні нестероїдні протизапальні засоби здатні зменшувати агрегацію тромбоцитів і збільшувати час кровотечі за рахунок придушення синтезу простагландинів. Одночасне застосування декскетопрофену та низькомолекулярного гепарину у профілактичних дозах у післяопераційний період вивчалось у ході контрольованих клінічних досліджень, впливу на параметри коагуляції не виявлено. Тим не менш, пацієнти, які отримують препарати, що впливають на гемостаз, наприклад, варфарин, інші похідні кумарину або гепарини одночасно з декскетопрофеном, повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря. Літні пацієнти особливо схильні до порушень функції серцево-судинної системи. Шкірні реакції Дуже рідко на тлі застосування нестероїдних протизапальних засобів відзначалися серйозні шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, а також токсичний епідермальний некроліз, деякі з яких закінчилися летальним результатом. Ризик розвитку таких реакцій у пацієнтів, мабуть, найвищий на початку лікування, тому що більшість описаних явищ спостерігалися в перший місяць терапії. При першій появі висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості застосування препарату Дексалгін слід припинити. Особлива обережність потрібна при призначенні препарату пацієнтам з вродженими порушеннями метаболізму порфірину (наприклад, при гострій порфірії, що перемежується), зневодненням, безпосередньо після великих хірургічних втручань. Якщо лікар вважає, що тривале застосування декскетопрофену необхідне, слід регулярно контролювати функцію печінки, нирок та показників загального аналізу крові. У дуже поодиноких випадках спостерігалися важкі гострі реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактичний шок). При перших ознаках тяжкої реакції гіперчутливості необхідно припинити застосування препарату Дексалгін. Необхідно розпочати симптоматичне лікування під наглядом кваліфікованого спеціаліста. Пацієнти, які страждають на астму у поєднанні з хронічним ринітом, хронічним синуситом та/або поліпами носа, схильні до більш високого ризику алергії на АСК та/або НПЗЗ, ніж решта населення. Застосування препарату може спричинити напад астми або бронхоспазм, особливо у пацієнтів з алергічними реакціями на АСК або нестероїдні протизапальні засоби (див. розділ «Протипоказання»). В особливих випадках можливий розвиток важких інфекційних ускладнень з боку шкіри та м'яких тканин на фоні вітряної віспи. Повністю виключити можливість взаємозв'язку застосування НПЗП з розвитком подібних інфекційних ускладнень в даний час неможливо. Тому при вітряній віспі застосування препарату Дексалгін слід уникати. Препарат Дексалгін® необхідно застосовувати з обережністю при порушеннях кровотворення, системному червоному вовчаку або змішаному захворюванні сполучної тканини. Подібно до інших НПЗП, декскетопрофен здатний маскувати симптоми інфекційних захворювань. Описано окремі випадки активізації інфекційних процесів, що локалізуються у м'яких тканинах, на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів. Таким чином, якщо під час лікування розвиваються чи посилюються симптоми бактеріальної інфекції, пацієнтам рекомендується негайно звернутися до лікаря. Одна ампула препарату Дексалгін містить 12,35 про. % етанолу (відповідає 200 мг етанолу (алкоголю) у перерахунку на одну ампулу), що відповідає 5 мл пива або 2,08 мл вина і може мати згубний вплив на пацієнтів, які страждають на алкоголізм. Це необхідно враховувати при призначенні пацієнтам із групи високого ризику, наприклад із захворюваннями печінки або епілепсією. У препараті міститься менше 1 ммоль натрію (23 мг) в одній ампулі, тобто практично не містить натрію. Педіатрична популяція Безпека застосування у дітей не встановлена. Препарат Дексалгін може викликати побічні дії, такі як відчуття оглушеності, порушення зору або сонливість. У таких випадках можливе погіршення здатності до швидкого реагування, орієнтування у дорожній ситуації та здатності до управління механізмами. Умови зберігання: При температурі не вище 25 ° С у захищеному від світла місці. Після розведення розчин зберігають протягом 24 годин при температурі від 2 до 8 ° С у захищеному від світла місці.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин: Діюча речовина: декскетопрофену трометамол – 73,8 мг (у перерахунку на декскетопрофен – 50,0 мг); Допоміжні речовини: етанол (96 %), натрію хлорид, гідроксид натрію до pH 7,4, вода для ін'єкцій. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 25 мг/мл. По 2 мл препарату у ампули темного скла (тип I) з білою точкою у верхній частині ампули. По 1, 5 або 10 ампул у пластиковій упаковці (піддон) з інструкцією із застосування препарату в картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 5 років. Використовувати лише прозорі та безбарвні розчини. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин із слабким характерним запахом спирту.ФармакокінетикаВсмоктування. Максимальна концентрація у сироватці (Сmах) після внутрішньом'язового введення декскетопрофену трометамолу досягається в середньому через 20 хв (10-45 хв). Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) після одноразового введення в дозі 25-50 мг пропорційна дозі як при внутрішньом'язовому, так і при внутрішньовенному введенні. Розподіл. Для декскетопрофену трометамолу характерний високий рівень зв'язування з білками плазми (99%). Середнє значення об'єму розподілу становить менше 0,25 л/кг, період напіврозподілу становить близько 0,35 год. кумуляції препарату. Метаболізм та виведення. Після введення декскетопрофену в сечі виявляється лише оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату на оптичний ізомер R-(-) в організмі людини. Головним шляхом виведення декскетопрофену є його кон'югація з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням через нирки. Період напіввиведення (Т1/2) декскетопрофену трометамолу становить 1-2,7 год. Пацієнти похилого віку Після одноразового та багаторазових прийомів внутрішньо разової дози препарату тривалість системної експозиції препарату у здорових добровольців похилого віку (65 років і старше) була значно вищою (до 55 %), ніж у молодих добровольців, однак статистично значущих відмінностей у значеннях максимальної концентрації та часу її досягнення не спостерігалося. Відзначалося подовження періоду напіввиведення (як після одноразового, так і після багаторазових застосувань), у середньому до 48%, та зниження загального кліренсу препарату.ФармакодинамікаДекскетопрофену трометамол, трометамінова сіль S-(+) енантіомеру пропіонової кислоти, відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) і має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії декскетопрофену пов'язаний із зменшенням синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигеназ (ЦОГ-1 та ЦОГ-2). Препарат інгібує перетворення арахідонової кислоти на циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, які продукують простагландини PGE1, PGE2, PGF2α та PGD2, а також простациклін PGI2 та тромбоксани (ТхА2 та ТхВ2). Крім того, інгібування синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, забезпечуючи не лише пряму, а й опосередковану дію.Інгібуюча дія декскетопрофену щодо активності ЦОГ-1 та ЦОГ-2 продемонстрована у лабораторних тварин та у людей. У клінічних дослідженнях на різних моделях болю доведено виражену аналгетичну активність декскетопрофену. Ефективність знеболювальної дії декскетопрофену для лікування помірного та сильного болю при внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні вивчалася на декількох моделях: для післяопераційного болю (при ортопедичних, гінекологічних, абдомінальних операціях), для м'язово-скелетного болю та гострого болю у поясі. У дослідженнях продемонстровано швидке настання знеболювальної дії з досягненням піку анальгетичної активності протягом перших 45 хв. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену зазвичай становить 8 год. За даними досліджень комбіноване застосування препарату Дексалгін з опіоїдними анальгетиками з метою усунення післяопераційного болю дозволяє суттєво знизити дозу опіатів. У клінічних дослідженнях у пацієнтів з післяопераційним болем потреба у введенні морфіну за допомогою контрольованого пацієнтом пристрою в групі, що отримували декскетопрофен, достовірно знижувалася на 30-45% порівняно з групою плацебо.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострого болю сильної та середньої інтенсивності (наприклад, при післяопераційному болі, болі в попереку та нирковій коліці) при недоцільності пероральної терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до декскетопрофену або інших нестероїдних протизапальних засобів або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату (див. Склад); розвиток у пацієнтів нападу астми, бронхоспазму, гострого риніту або поява носових поліпів, кропив'янки або ангіоневротичного набряку у випадках застосування препаратів з аналогічною дією (наприклад, ацетилсаліцилової кислоти (АСК) та інших нестероїдних протизапальних засобів); фотоалергічні або фототоксичні реакції під час лікування кетопрофеном або фібратами в анамнезі; шлунково-кишкові кровотечі, виразки або перфорації в анамнезі, включаючи пов'язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; хронічна диспепсія; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту; шлунково-кишкові кровотечі; інші активні кровотечі (у тому числі підозра на внутрішньочерепний крововилив); хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт; тяжкі порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю); активне захворювання печінки; прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; хронічна хвороба нирок: (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) ≤ 59 мл/хв/1,73 м2); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; період до та після проведення коронарного шунтування; геморагічний діатез та інші порушення коагуляції; тяжке зневоднення (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому рідини); вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки); вагітність та період грудного вигодовування. Препарат Дексалгін протипоказаний для нейроаксіального знеболювання (епідурального та інтратекального введення), тому що містить у своєму складі етанол. З обережністю Алергічні реакції в анамнезі; літній вік; захворювання ШКТ в анамнезі (такі як езофагіт, гастрит); одночасне застосування глюкокортикостероїдів для внутрішнього застосування, антикоагулянтів (у т. ч. варфарину, інших похідних кумарину та гепарину), антиагрегантів (в т. ч. ацетилсаліцилової кислоти), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, діуретиків; хронічна хвороба нирок (ШКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2); зниження обсягу циркулюючої крові, стан безпосередньо після великих хірургічних втручань, зневоднення; порушення функції печінки; артеріальна гіпертензія, серцева недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості, ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або судин головного мозку, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння;спадкове порушення метаболізму порфірину (включаючи гостру переміжну порфірію); порушення кровотворення, системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Дексалгін при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати на вагітність та/або розвиток ембріона та плода. Результати епідеміологічних досліджень свідчать, що препарати, що пригнічують синтез простагландинів, що застосовуються на ранніх стадіях вагітності, здатні збільшувати ризик мимовільного аборту, а також розвитку у плода пороку серця та незарощення передньої черевної стінки, так, абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи менше ніж 1% до 1,5%. Вважається, що ризик зростає зі збільшенням дози та тривалості застосування. У тварин застосування інгібітору синтезу простагландину сприяло підвищенню ризику пре- та постімплантаційних втрат та підвищенню ембріофетальної смертності. Крім того, у тварин, які отримували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу, зростала частота появи вад розвитку плода, у тому числі аномалій серцево-судинної системи. Проте дослідження декскетопрофену на тварин ознак репродуктивної токсичності не виявили. У третьому триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть призводити до розвитку у плода серцево-легеневої патології (передчасне закриття артеріальної протоки та гіпертензія в системі легеневої артерії) та порушення функції нирок, яке може прогресувати та призводити до ниркової недостатності з розвитком олігогідрів. Крім того, навіть при застосуванні в низьких дозах, у матері наприкінці вагітності та у новонародженого можливе збільшення часу кровотечі, пов'язане з антиагрегантною дією, а також придушення скоротливої ​​активності матки, що призводить до запізнення родової діяльності або затяжних пологів у матері. Відомостей про проникнення декскетопрофену у материнське молоко немає. Препарат Дексалгін як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується призначати жінкам, які планують вагітність. У жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження у зв'язку з безпліддям, слід розглянути можливість відміни декскетопрофену.Побічна діяМожливі побічні ефекти при застосуванні декскетопрофену трометамолу, як і при застосуванні інших препаратів декскетопрофену, наведені нижче за спадною частотою виникнення: часто (1-10% пацієнтів), нечасто (0,1-1% пацієнтів) рідко (0,01-0, 1% пацієнтів) дуже рідко (менше 0,01% пацієнтів), включаючи окремі повідомлення. З боку кровоносної та лімфатичної систем Рідко: анемія. Дуже рідко: нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку центральної нервової системи Нечасто: біль голови, запаморочення, безсоння, сонливість. Рідко: парестезія. З боку органів чуття Нечасто: нечіткість зору. Рідко: шум у вухах. З боку серцево-судинної системи Нечасто: артеріальна гіпотензія, жар, гіперемія шкірних покровів. Рідко: екстрасистолія, тахікардія, артеріальна гіпертензія, периферичний набряк, поверхневий тромбофлебіт. З боку дихальної системи Рідко: брадипное. Дуже рідко: бронхоспазм, диспное. З боку шлунково-кишкового тракту Часто: нудота, блювання. Нечасто: абдомінальний біль, диспепсія, діарея, запор, гематемезис, сухість у роті. Рідко: ерозивно-виразкові ураження органів шлунково-кишкового тракту, включаючи кровотечі та перфорації, анорексія. Дуже рідко: ураження підшлункової залози. З боку печінки та жовчного міхура Рідко: підвищення активності печінкових ферментів, жовтяниця. Дуже рідко: ураження печінки. З боку сечовидільної системи Рідко: поліурія, ниркова колька. Дуже рідко: нефрит чи нефротичний синдром. З боку репродуктивної системи Рідко: у жінок – порушення менструального циклу, у чоловіків – порушення функції передміхурової залози. З боку опорно-рухового апарату Рідко: м'язовий спазм, утруднення рухів у суглобах. З боку шкірних покривів Нечасто: дерматит, висипання, пітливість. Рідко: кропив'янка, вугровий висип. Дуже рідко: важкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, фотосенсибілізація. З боку обміну речовин Рідко: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія. З боку лабораторних показників Рідко: кетонурія, протеїнурія. Місцева та загальна реакції Часто: біль у місці ін'єкції. Нечасто: запальна реакція, гематома, геморагії у місці ін'єкції; почуття жару, озноб, стомлення. Рідко: біль у спині, непритомність, пропасниця. Дуже рідко: анафілактичний шок, набряк обличчя. Інші порушення: асептичний менінгіт, що виникає переважно у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаними захворюваннями сполучної тканини, гематологічні порушення (пурпура, апластична та гемолітична анемії; рідко – агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку).Взаємодія з лікарськими засобамиНижченаведені взаємодії характерні для всіх НПЗП. Небажані комбінації З іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2) та саліцилати у високих дозах (більше 3 г на добу): одночасне застосування кількох нестероїдних протизапальних засобів внаслідок синергічного ефекту підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч та виразки. З антикоагулянтами: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефект антикоагулянтів, таких як варфарин у зв'язку з високим ступенем зв'язування з білками плазми, інгібуванням функції тромбоцитів, і ураженням слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. У разі потреби одночасного застосування необхідний ретельний контроль стану пацієнта та регулярний моніторинг лабораторних показників. З гепарином: підвищується ризик розвитку кровотечі (у зв'язку з інгібуванням функції тромбоцитів та шкідливою дією на слизову оболонку шлунка та дванадцятипалої кишки). У разі потреби одночасного застосування слід здійснювати ретельний контроль стану пацієнта та регулярний моніторинг лабораторних показників. З глюкокортикостероїдами: підвищується ризик виразкового ураження шлунково-кишкового тракту та кровотеч. З препаратами літію:НПЗЗ підвищують концентрацію літію в плазмі крові аж до токсичної (знижується виведення літію через нирки), у зв'язку з чим концентрацію літію в плазмі крові необхідно контролювати на початку лікування декскетопрофеном, при корекції його дози, та відміні препарату. З метотрексатом у високих дозах (15 мг/тиж і більше): підвищення гематологічної токсичності метотрексату через зниження його ниркового кліренсу на тлі терапії НПЗЗ. З гідантоїнами та сульфаніламідними препаратами: ризик збільшення токсичної дії цих препаратів. Комбінації, які потребують обережності З діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антибіотиками з групи аміноглікозидів, антагоністами рецепторів ангіотензину II: декскетопрофен може послаблювати дію діуретиків та гіпотензивних засобів, у деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні) Застосування засобів, що надають інгібуючу дію на ЦОГ, спільно з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину II або антибіотиками-аміноглікозидами може призвести до подальшого погіршення функції нирок, що, як правило, має оборотний характер. При призначенні декскетопрофену одночасно з діуретиком необхідно переконатися, що пацієнт отримує достатньо рідини, а також контролювати функцію нирок на початку лікування. З метотрексатом у низьких дозах (менше 15 мг/тиж): підвищення гематологічної токсичності метотрексату через зниження його ниркового кліренсу на фоні терапії НПЗЗ. Необхідно проводити щотижневий підрахунок клітин крові у перші тижні одночасної терапії. За наявності порушення функції нирок навіть легкого ступеня, а також у осіб похилого віку потрібне ретельне медичне спостереження. З пентоксифіліном: підвищення ризику кровотеч. Необхідний інтенсивний клінічний моніторинг та регулярна перевірка часу кровотечі. З зидовудином: ризик підвищення токсичної дії на еритроцити, обумовленого впливом на ретикулоцити, з розвитком тяжкої анемії через тиждень після застосування НПЗЗ. Необхідно провести підрахунок всіх клітин крові та ретикулоцитів через 1 -2 тижні після початку терапії НПЗП. З гіпоглікемічними препаратами для внутрішнього прийому: НПЗЗ можуть посилювати гіпоглікемічну дію сульфонілсечовини внаслідок витіснення її з місць зв'язування з білками плазми крові. Комбінати, які необхідно брати до уваги З β-адреноблокаторами: НПЗЗ можуть зменшувати антигіпертензивний ефект β-адреноблокаторів через інгібування синтезу простагландинів. З циклоспорином та такролімусом: НПЗЗ можуть збільшувати нефротоксичність, що опосередковано дією ренальних простагландинів. Під час одночасної терапії необхідно контролювати функцію нирок. З тромболітиками: підвищений ризик розвитку кровотеч. З антиагрегантами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну: збільшується ризик розвитку кровотечі з ЖКГ при одночасному застосуванні з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралін) та антиагрегантами (включаючи АСК та клопідогрел). З пробенецидом: можливе підвищення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, що може бути обумовлено інгібуючим ефектом пробенециду на ниркову тубулярну секрецію та кон'югацію з глюкуроновою кислотою; може бути потрібна корекція дози декскетопрофену. З серцевими глікозидами: НПЗЗ можуть призводити до підвищення концентрації глікозидів у плазмі. /p> З міфепристоном: існує теоретичний ризик зміни ефективності міфепристону під дією інгібіторів простагландинсинтетази. Обмежені дані дозволяють припустити, що одночасне застосування міфепристону з нестероїдними протизапальними засобами в день застосування простагландину не надає несприятливого впливу на дію міфепристону або простагландину щодо дозрівання шийки матки або скоротливості матки, і не знижує клінічну ефективність засобів для медикаментозного аборту. З хінолонами: дані експериментальних досліджень на тваринах вказують на високий ризик розвитку судом при одночасному застосуванні НПЗЗ з хінолонами у високих дозах. З тенофовіром: при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може підвищуватися концентрація сечовини та креатиніну в плазмі крові, тому для оцінки можливого впливу одночасного застосування цих лікарських засобів необхідно контролювати функцію нирок. З деферасироксом: при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може підвищуватися ризик токсичного впливу на ШКТ. При застосуванні декскетопрофену разом із деферасироксом необхідне ретельне спостереження за станом пацієнта. З пеметрекседом: при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може знижуватися виведення пеметрекседу, тому при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів у високих дозах необхідно виявляти особливу обережність. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості – хронічна хвороба нирок (ШКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2) – слід уникати одночасного прийому пеметрекседу та нестероїдних протизапальних засобів протягом двох днів до та двох днів після прийому пеметрекседу.Спосіб застосування та дозиПрепарат Дексалгін® призначений для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення. Рекомендована доза для дорослих: 50 мг кожні 8-12 годин. При необхідності можливе повторне введення препарату з 6-годинним інтервалом. Максимальна добова доза становить 150 мг. При післяопераційному болю середньої та сильної інтенсивності за наявності показань препарат Дексалгін® можна застосовувати у поєднанні з опіоїдними анальгетиками у рекомендованих для дорослих дозах. Препарат Дексалгін призначений для короткострокового (не більше 2-х днів) застосування в період гострого больового синдрому. Надалі можливе переведення пацієнта на пероральні аналгетики. Побічні ефекти можуть бути мінімізовані при застосуванні найменшої ефективної дози протягом мінімального часу, необхідного для усунення симптомів. Літні пацієнти (65 років і старше) Як правило, пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Однак, зважаючи на фізіологічне зниження функції нирок у пацієнтів похилого віку, при нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості рекомендується зниження максимальної добової дози до 50 мг. Пацієнти з печінковою недостатністю У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (5-9 балів за шкалою Чайлд - П'ю) слід знизити максимальну добову дозу препарату Дексалгін до 50 мг та здійснювати ретельний моніторинг функції печінки. Застосування препарату Дексалгін у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю) протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості - хронічна хвороба нирок (СКФ 60-89 мл/хв/1,73 м2) - лікування препаратом Дексалгін слід починати зі зниженої дози (максимальна добова доза 50 мг) під наглядом лікаря. Застосування препарату Дексалгін у пацієнтів з хронічною хворобою нирок (СКФ Пацієнти педіатричного профілю Ефективність та безпека застосування препарату Дексалгін у дітей не вивчалися, тому застосування препарату у дітей протипоказане. Метод застосування Внутрішньом'язове введення Вміст однієї ампули (2 мл) повільно вводять глибоко м'яз. Внутрішньовенне введення Внутрішньовенне струменеве введення При необхідності вміст однієї ампули (2 мл) препарату Дексалгін® можна ввести шляхом повільної внутрішньовенної струминної ін'єкції тривалістю не менше 15 с. внутрішньовенна інфузія Вміст однієї ампули (2 мл) розводять у 30-100 мл фізіологічного розчину, розчину глюкози або Рінгера (лактату). Розчин слід готувати в асептичних умовах та захищати від впливу денного світла. Розведений розчин (має бути прозорим) вводять шляхом повільної внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хв. При застосуванні препарату Дексалгін внутрішньом'язово або внутрішньовенно струминно препарат необхідно вводити негайно після його забору з кольорової ампули. Препарат Дексалгін® не можна змішувати в малих обсягах (наприклад, у шприці) з розчинами дофаміну, прометазину, пентазоцину, петидину та гідроксизину, тому що в результаті утворюється осад. Препарат Дексалгін можна змішувати в малих обсягах (наприклад, у шприці) з розчинами гепарину, лідокаїну, морфіну і теофіліну. Препарат Дексалгін® розведений у 100 мл фізіологічного розчину або розчину глюкози, можна змішувати з дофаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном. Розчин, підготовлений для інфузійного введення, не можна змішувати з прометазином та пентазоцином. Препарат не можна змішувати з іншими лікарськими засобами крім зазначених. При зберіганні розведених розчинів препарату Дексалгін у поліетиленових пакетах або у пристосуваннях для введення з етилвінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду зміни вмісту діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося. Препарат Дексалгін призначений для одноразового застосування, тому залишки невикористаного розчину слід знищити. Перед введенням слід переконатися, що розчин прозорий та безбарвний; розчин, в якому містяться тверді частинки, не можна використовувати.ПередозуванняСимптоми: симптоми передозування невідомі. Аналогічні лікарські препарати викликають порушення з боку шлунково-кишкового тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). Лікування: при випадковому прийомі препарату або при прийомі препарату у надлишкових дозах слід негайно розпочати симптоматичне лікування, яке відповідає стану пацієнта. Декскетопрофен може виводитись з організму за допомогою діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Дексалгін у пацієнтів з алергічними реакціями в анамнезі необхідно бути обережними. Слід уникати застосування препарату Дексалгін у поєднанні з іншими нестероїдними протизапальними засобами, у тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2. Небажані побічні ефекти можна звести до мінімуму при застосуванні препарату у найменшій ефективній дозі за мінімальної тривалості застосування, необхідної для усунення симптомів. Безпека застосування щодо ШКТ Є повідомлення про виникнення шлунково-кишкових кровотеч, виразок або перфорацій (у деяких випадках з летальним результатом) на фоні застосування будь-яких НПЗП на різних етапах лікування, як з появою симптомів-провісників, так і без них, а також незалежно від наявності серйозних шлунково-кишкових захворювань. -кишкових ускладнень в анамнезі У разі розвитку шлунково-кишкової кровотечі на фоні застосування препарату Дексалгін, його застосування слід припинити. Ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, пептичної виразки або її перфорації підвищується зі збільшенням дози нестероїдних протизапальних засобів, у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо – ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів похилого віку. Пацієнти похилого віку: у пацієнтів похилого віку частота виникнення побічних ефектів на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів, особливо таких як шлунково-кишкова кровотеча та прорив виразки, які можуть становити загрозу для життя, збільшується. Лікування цих пацієнтів слід розпочинати з найменшої можливої ​​дози. За наявності у пацієнта в анамнезі езофагіту, гастриту та/або виразкової хвороби перед початком лікування декскетопрофеном (як і у випадках з іншими нестероїдними протизапальними засобами) слід переконатися, що ці захворювання перебувають у стадії ремісії. У пацієнтів з наявністю симптомів патології шлунково-кишкового тракту або хронічними захворюваннями шлунково-кишкового тракту слід здійснювати контроль для виявлення порушень травлення, особливо шлунково-кишкових кровотеч. НПЗЗ слід з обережністю призначати хворим із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона),оскільки існує ризик загострення цих захворювань. Для цих пацієнтів, а також пацієнтів, які потребують одночасного застосування АСК у низьких дозах або інших препаратів, що збільшують ризик виникнення порушень з боку шлунково-кишкового тракту, слід розглянути можливість комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонної помпи. Пацієнти у яких в анамнезі мали місце побічні дії з боку шлунково-кишкового тракту, особливо літні пацієнти, повинні повідомляти лікаря про будь-які незвичайні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (особливо про симптоми, які можуть свідчити про шлунково-кишкову кровотечу), особливо на початкових стадіях лікування. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно приймають засоби, які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі; пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти, такі як АСК. Безпека застосування щодо нирок Пацієнтам з порушенням функції нирок препарат слід призначати з обережністю, оскільки на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів можливе погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі та розвиток набряків. Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів, які одночасно приймають діуретики та пацієнтів, у яких можливий розвиток гіповолемії у зв'язку з підвищеним ризиком нефротоксичності. У період лікування необхідно забезпечити адекватне споживання рідини для запобігання зневодненню та посиленню токсичної дії на нирки. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, препарат Дексалгін може призводити до підвищення концентрації азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові. Як і інші інгібітори синтезу простагландинів, препарат Дексалгін може побічна дія на сечовидільну систему, що може призвести до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності. Літні пацієнти особливо схильні до порушення функції нирок. Безпека застосування щодо печінки Пацієнтам із порушенням функції печінки препарат слід призначати з обережністю. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, препарат може викликати короткочасне та незначне збільшення деяких «печінкових показників», а також виражене підвищення активності ACT та АЛТ у плазмі крові. У разі збільшення зазначених показників лікування препаратом слід припинити. Літні пацієнти особливо схильні до порушення функції печінки. Безпека застосування щодо серцево-судинної системи та мозкового кровообігу У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю від легкого до середнього ступеня тяжкості в анамнезі потрібне здійснення відповідного контролю та рекомендацій. Особливої ​​обережності необхідно дотримуватись при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема, з попередніми епізодами серцевої недостатності, оскільки терапія нестероїдних протизапальних засобів збільшує ризик розвитку серцевої недостатності; описані випадки розвитку затримки рідини та набряків, пов'язані із застосуванням НПЗП. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що нестероїдні протизапальні засоби, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть призводити до незначного збільшення ризику виникнення артеріальних тромбозів (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Для запобігання ризику виникнення таких подій при застосуванні декскетопрофену даних недостатньо. У пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, підтвердженою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або судин головного мозку препарат слід застосовувати після ретельної оцінки співвідношення користі та ризику. Перед початком тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинного захворювання (наприклад, при підвищеному артеріальному тиску, гіперліпідемії, цукровому діабеті, курінні) також потрібна ретельна оцінка співвідношення користі та ризику. Неселективні нестероїдні протизапальні засоби здатні зменшувати агрегацію тромбоцитів і збільшувати час кровотечі за рахунок придушення синтезу простагландинів. Одночасне застосування декскетопрофену та низькомолекулярного гепарину у профілактичних дозах у післяопераційний період вивчалось у ході контрольованих клінічних досліджень, впливу на параметри коагуляції не виявлено. Тим не менш, пацієнти, які отримують препарати, що впливають на гемостаз, наприклад, варфарин, інші похідні кумарину або гепарини одночасно з декскетопрофеном, повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря. Літні пацієнти особливо схильні до порушень функції серцево-судинної системи. Шкірні реакції Дуже рідко на тлі застосування нестероїдних протизапальних засобів відзначалися серйозні шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, а також токсичний епідермальний некроліз, деякі з яких закінчилися летальним результатом. Ризик розвитку таких реакцій у пацієнтів, мабуть, найвищий на початку лікування, тому що більшість описаних явищ спостерігалися в перший місяць терапії. При першій появі висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості застосування препарату Дексалгін слід припинити. Особлива обережність потрібна при призначенні препарату пацієнтам з вродженими порушеннями метаболізму порфірину (наприклад, при гострій порфірії, що перемежується), зневодненням, безпосередньо після великих хірургічних втручань. Якщо лікар вважає, що тривале застосування декскетопрофену необхідне, слід регулярно контролювати функцію печінки, нирок та показників загального аналізу крові. У дуже поодиноких випадках спостерігалися важкі гострі реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактичний шок). При перших ознаках тяжкої реакції гіперчутливості необхідно припинити застосування препарату Дексалгін. Необхідно розпочати симптоматичне лікування під наглядом кваліфікованого спеціаліста. Пацієнти, які страждають на астму у поєднанні з хронічним ринітом, хронічним синуситом та/або поліпами носа, схильні до більш високого ризику алергії на АСК та/або НПЗЗ, ніж решта населення. Застосування препарату може спричинити напад астми або бронхоспазм, особливо у пацієнтів з алергічними реакціями на АСК або нестероїдні протизапальні засоби (див. розділ «Протипоказання»). В особливих випадках можливий розвиток важких інфекційних ускладнень з боку шкіри та м'яких тканин на фоні вітряної віспи. Повністю виключити можливість взаємозв'язку застосування НПЗП з розвитком подібних інфекційних ускладнень в даний час неможливо. Тому при вітряній віспі застосування препарату Дексалгін слід уникати. Препарат Дексалгін® необхідно застосовувати з обережністю при порушеннях кровотворення, системному червоному вовчаку або змішаному захворюванні сполучної тканини. Подібно до інших НПЗП, декскетопрофен здатний маскувати симптоми інфекційних захворювань. Описано окремі випадки активізації інфекційних процесів, що локалізуються у м'яких тканинах, на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів. Таким чином, якщо під час лікування розвиваються чи посилюються симптоми бактеріальної інфекції, пацієнтам рекомендується негайно звернутися до лікаря. Одна ампула препарату Дексалгін містить 12,35 про. % етанолу (відповідає 200 мг етанолу (алкоголю) у перерахунку на одну ампулу), що відповідає 5 мл пива або 2,08 мл вина і може мати згубний вплив на пацієнтів, які страждають на алкоголізм. Це необхідно враховувати при призначенні пацієнтам із групи високого ризику, наприклад із захворюваннями печінки або епілепсією. У препараті міститься менше 1 ммоль натрію (23 мг) в одній ампулі, тобто практично не містить натрію. Педіатрична популяція Безпека застосування у дітей не встановлена. Препарат Дексалгін може викликати побічні дії, такі як відчуття оглушеності, порушення зору або сонливість. У таких випадках можливе погіршення здатності до швидкого реагування, орієнтування у дорожній ситуації та здатності до управління механізмами. Умови зберігання: При температурі не вище 25 ° С у захищеному від світла місці. Після розведення розчин зберігають протягом 24 годин при температурі від 2 до 8 ° С у захищеному від світла місці.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: Діюча речовина: індометацин – 100,0 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, жир твердий Супозиторії ректальні, 100 мг. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці (блістер) із білої ПВХ/ПЕ плівки. По 2 блістери з інструкцією щодо застосування препарату у картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 3 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиЖовтуватого кольору супозиторії торпедоподібної форми з заглибленням у підставі.ФармакокінетикаАбсорбція – швидка. Біодоступність при ректальному шляху введення – 80-90%. Зв'язок із білками плазми крові – 90%, період напіввиведення – 4,5 год. Метаболізується, переважно, у печінці, 70% виводиться нирками (30% - у незміненому вигляді), 30% - через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ). Не видаляється при діалізі. Проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаІндометацин має протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну та антиагрегантну дію. Пригнічує активність прозапальних факторів, знижує агрегацію тромбоцитів. Пригнічуючи циклооксигеназу I та II, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів як в осередку запалення, так і у здорових тканинах, пригнічує ексудативну та проліферативну фази запалення. Усуває або зменшує больовий синдром ревматичного та неревматичного характеру (у т. ч. при болях у суглобах у спокої та при русі), зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів; при запальних процесах, що виникають після операцій та травм швидко полегшує як спонтанний біль, так і біль під час руху, зменшує запальний набряк на місці рани.Показання до застосуванняГострі та хронічні болі при запальних та дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий хронічний спондиліт (хвороба Бехтерева), подагричний артрит. псоріатичний артрит, хвороба Рейтера; ревматичні ураження м'яких тканин: тендиніти, бурсити, тендобурсити, тендовагініти; дископатії, неврити, плексити, радикулоневрити; дисменорея. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до індометацину або будь-якої з допоміжних речовин препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т. ч. в анамнезі), кропив'янки або риніту; виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона), кровотечі (в т. ч. внутрішньочерепна, з органів шлунково-кишкового тракту); вроджені вади серця (важка коарктація аорти, атрезія легеневої артерії, важкий зошит Фалло); період після аортокоронарного шунтування; тяжка серцева недостатність; ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); печінкова недостатність, активне захворювання печінки, порушення згортання крові (у т. ч. гемофілія, збільшення часу кровотечі, схильність до кровотеч); порушення кровотворення (лейкопенія та анемія); підтверджена гіперкаліємія; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік (до 15 років). З обережністю Ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, хронічна серцева недостатність, дисліпідемія, гіперліпідемія, цукровий діабет, тромбоцитопенія, захворювання периферичних артерій, артеріальна гіпертензія, куріння, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) , виразкове ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання; супутня терапія наступними препаратами: антикоагулянти (в т. ч. варфарин), антиагреганти (в т. ч. ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), глюкокортикостероїди для внутрішнього застосування (в т. ч. преднізолон), селективні інгібі. ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);психічні розлади, епілепсія, паркінсонізм, депресія, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Індометацин протипоказаний у період вагітності. Грудне годування Індометацин проникає у грудне молоко. За необхідності лікування препаратом грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМожливі побічні ефекти при застосуванні препарату Індометацин 100 Берлін-Хемі наведені відповідно до частоти виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто ≥ 1700, < 1/0), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (за наявними даними частота не може бути встановлена). Необхідно зазначити, що перелічені побічні дії препарату переважно варіюють залежно від дози та індивідуальних особливостей пацієнтів. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дуже часто: нудота, блювання, діарея. Часто: крововиливи та виразки шлунково-кишкового тракту; НПЗП-гастропатія, біль у животі, печія, зниження апетиту, виразковий стоматит. Нечасто: кривава блювота, мелена. Дуже рідко: запори. При тривалому застосуванні в більших дозах - виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Часто: підвищення активності «печінкових» трансаміназ (АЛТ, АСТ), минуще підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові. Рідко: токсичний гепатит, із жовтяницею або без неї. Дуже рідко: фульмінантний гепатит. Порушення з боку нервової системи Дуже часто: головний біль. Часто: запаморочення, сонливість, надмірна стомлюваність, дратівливість, депресія. Нечасто: периферична нейропатія, збудження, безсоння. Порушення з боку органу зору Нечасто: диплопія, помутніння рогівки, нечіткість зорового сприйняття, кон'юктивіт. Порушення з боку органу слуху Часто: шум у вухах. Дуже рідко: тимчасове порушення слуху. Порушення з боку серця Дуже рідко: тахіаритмія, набряковий синдром, розвиток (погіршення) хронічної серцевої недостатності. Порушення з боку судин Дуже рідко: підвищення артеріального тиску. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: порушення функції нирок, нефротичний синдром, протеїнурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, некроз сосочків. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідко: кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (у тому числі гемолітична та апластична), еозинофілія, тромбоцитопенічна пурпура. Порушення з боку імунної системи Часто: свербіж шкіри, висипання на шкірі. Рідко: кропив'янка, бронхоспазм, астматичні напади. Дуже рідко: бульозні висипання, почервоніння шкіри, екзема, ексфоліативний дерматит, пурпура алергічного типу, синдром Стівенса-Джонсона; у поодиноких випадках – фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), вузлувата еритема, анафілактичний шок. Лабораторні показники Дуже рідко: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперглікемія, глюкозурія, гіперкаліємія. Загальні розлади та порушення у місці введення Частота невідома: подразнення, тяжкість в аноректальній ділянці, загострення геморою. Інші Частота невідома: асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), посилене потовиділення, апластична анемія, аутоімунна гемолітична анемія.Взаємодія з лікарськими засобамиІндометанін підвищує концентрацію в плазмі крові дигоксину, метотрексату та препаратів літію, що може призвести до посилення їхньої токсичності. Одночасне застосування з парацетамолом збільшує ризик розвитку нефротоксичних ефектів. Етанол, колхіцин, глюкокортикостероїди та кортикотропін підвищують ризик розвитку кровотеч у ШКТ. Підсилює гіпоглікемічну дію інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо; посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, тромболітиків (алтеплази, стрептокінази та урокінази) – виникає ризик розвитку кровотеч. Знижує ефект діуретиків, на фоні застосування калійзберігаючих діуретиків зростає ризик гіперкаліємії: знижує ефективність урикозуричних та гіпотензивних лікарських засобів (в т.ч. бета-адреноблокаторів); посилює побічні ефекти метотрексату, ацетилсаліцилової кислоти, глюкокортикостероїдів, інших нестероїдних протизапальних засобів. Циклоспорин та препарати золота підвищують нефротоксичність (очевидно, за рахунок придушення синтезу простагландинів у нирках). Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроєва кислота,Плікаміцин підвищують частоту розвитку гіпопротромбінемій та небезпеку кровотеч. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію індометацину. Підсилює токсичність зидовудину (за рахунок інгібування метаболізму); у новонароджених підвищує ризик розвитку токсичних ефектів аміноглікозидів (тк. знижує нирковий кліренс та підвищує концентрацію у крові). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності індометацину.Спосіб застосування та дозиРектально. Дорослі та діти старше 15 років: по 100 мг (1 супозиторій) один раз на добу. Максимальна добова доза – 200 мг. Доза вище 150-200 мг збільшує ризик побічних дій. Тривалість лікування: не більше ніж 7 днів. Побічні дії можна зменшити, використовуючи мінімальну ефективну дозу в якомога коротший період часу застосування.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, сильний біль голови, запаморочення, порушення пам'яті, дезорієнтація. У важких випадках парестезії, оніміння кінцівок, судоми. Лікування: швидке виведення препарату з організму, симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Для попередження та зменшення диспептичних явищ слід застосовувати антацидні лікарські засоби. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, проте не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях. Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Умови зберігання За температури не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці! Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування індометацином необхідно утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: Діюча речовина: індометацин – 50,0 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, жир твердий Супозиторії ректальні, 50 мг. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці (блістер) із білої ПВХ/ПЕ плівки. По 2 блістери з інструкцією щодо застосування препарату у картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 3 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиЖовтуватого кольору супозиторії торпедоподібної форми з заглибленням у підставі.ФармакокінетикаАбсорбція – швидка. Біодоступність при ректальному шляху введення – 80-90%. Зв'язок з білками плазми – 90 %, період напіввиведення – 4,5 год. Не видаляється при діалізі. Проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаІндометацин має протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну та антиагрегантну дію. Пригнічує активність протизапальних факторів, знижує агрегацію тромбоцитів. Пригнічуючи циклооксигеназу I та II, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів як в осередку запалення, так і у здорових тканинах, пригнічує ексудативну та проліферативну фази запалення. Усуває або зменшує больовий синдром ревматичного та неревматичного характеру (у т. ч. при болях у суглобах у спокої та при русі), зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів; при запальних процесах, що виникають після операцій та травм, швидко полегшує як спонтанний біль, так і біль під час руху, зменшує запальний набряк на місці рани).Показання до застосуванняГострі та хронічні болі при запальних та дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий хронічний спондиліт (хвороба Бехтерева), подагричний артрит. псоріатичний артрит, хвороба Рейтера; ревматичні ураження м'яких тканин: тендиніти, бурсити, тендобурсити, тендовагініти; дископатії, неврити, плексити, радикулоневрити; дисменорея. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до індометацину або будь-якої з допоміжних речовин препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т. ч. в анамнезі), кропив'янки або риніту; виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона), кровотечі (в т. ч. внутрішньочерепна, з органів шлунково-кишкового тракту); вроджені вади серця (важка коарктація аорти, атрезія легеневої артерії, важкий зошит Фалло); період після аортокоронарного шунтування; тяжка серцева недостатність; ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); печінкова недостатність, активне захворювання печінки, порушення згортання крові (у т. ч. гемофілія, збільшення часу кровотечі, схильність до кровотеч); порушення кровотворення (лейкопенія та анемія); підтверджена гіперкаліємія; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік (до 15 років). З обережністю Ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, хронічна серцева недостатність, дисліпідемія, гіперліпідемія, цукровий діабет, тромбоцитопенія, захворювання периферичних артерій, артеріальна гіпертензія, куріння, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) , виразкове ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання; супутня терапія наступними препаратами: антикоагулянти (в т. ч. варфарин), антиагреганти (в т. ч. ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), глюкокортикостероїди для внутрішнього застосування (в т. ч. преднізолон), селективні інгібі. ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);психічні розлади, епілепсія, паркінсонізм, депресія, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Індометацин протипоказаний під час вагітності. Грудне годування Індометацин проникає у грудне молоко. За необхідності лікування препаратів грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяМожливі побічні ефекти при застосуванні препарату Індометацин 100 Берлін-Хемі наведені відповідно до частоти виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто ≥ 1700, < 1/0), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (за наявними даними частота не може бути встановлена). Необхідно зазначити, що перелічені побічні дії препарату переважно варіюють залежно від дози та індивідуальних особливостей пацієнтів. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дуже часто: нудота, блювання, діарея. Часто: крововиливи та виразки шлунково-кишкового тракту; НПЗП-гастропатія, біль у животі, печія, зниження апетиту, виразковий стоматит. Нечасто: кривава блювота, мелена. Дуже рідко: запори. При тривалому застосуванні в більших дозах - виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Часто: підвищення активності «печінкових» трансаміназ (АЛТ, АСТ), минуще підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові. Рідко: токсичний гепатит, із жовтяницею або без неї. Дуже рідко: фульмінантний гепатит. Порушення з боку нервової системи Дуже часто: головний біль. Часто: запаморочення, сонливість, надмірна стомлюваність, дратівливість, депресія. Нечасто: периферична нейропатія, збудження, безсоння. Порушення з боку органу зору Нечасто: диплопія, помутніння рогівки, нечіткість зорового сприйняття, кон'юктивіт. Порушення з боку органу слуху Часто: шум у вухах. Дуже рідко: тимчасове порушення слуху. Порушення з боку серця Дуже рідко: тахіаритмія, набряковий синдром, розвиток (погіршення) хронічної серцевої недостатності. Порушення з боку судин Дуже рідко: підвищення артеріального тиску. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: порушення функції нирок, нефротичний синдром, протеїнурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, некроз сосочків. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідко: кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (у тому числі гемолітична та апластична), еозинофілія, тромбоцитопенічна пурпура. Порушення з боку імунної системи Часто: свербіж шкіри, висипання на шкірі. Рідко: кропив'янка, бронхоспазм, астматичні напади. Дуже рідко: бульозні висипання, почервоніння шкіри, екзема, ексфоліативний дерматит, пурпура алергічного типу, синдром Стівенса-Джонсона; у поодиноких випадках – фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), вузлувата еритема, анафілактичний шок. Лабораторні показники Дуже рідко: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперглікемія, глюкозурія, гіперкаліємія. Загальні розлади та порушення у місці введення Частота невідома: подразнення, тяжкість в аноректальній ділянці, загострення геморою. Інші Частота невідома: асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), посилене потовиділення, апластична анемія, аутоімунна гемолітична анемія.Взаємодія з лікарськими засобамиІндометанін підвищує концентрацію в плазмі крові дигоксину, метотрексату та препаратів літію, що може призвести до посилення їхньої токсичності. Одночасне застосування з парацетамолом збільшує ризик розвитку нефротоксичних ефектів. Етанол, колхіцин, глюкокортикостероїди та кортикотропін підвищують ризик розвитку кровотеч у ШКТ. Підсилює гіпоглікемічну дію інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо; посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, тромболітиків (алтеплази, стрептокінази та урокінази) – виникає ризик розвитку кровотеч. Знижує ефект діуретиків, на фоні застосування калійзберігаючих діуретиків зростає ризик гіперкаліємії: знижує ефективність урикозуричних та гіпотензивних лікарських засобів (в т.ч. бета-адреноблокаторів); посилює побічні ефекти метотрексату, ацетилсаліцилової кислоти, глюкокортикостероїдів, інших нестероїдних протизапальних засобів. Циклоспорин та препарати золота підвищують нефротоксичність (очевидно, за рахунок придушення синтезу простагландинів у нирках). Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроєва кислота,Плікаміцин підвищують частоту розвитку гіпопротромбінемій та небезпеку кровотеч. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію індометацину. Підсилює токсичність зидовудину (за рахунок інгібування метаболізму); у новонароджених підвищує ризик розвитку токсичних ефектів аміноглікозидів (тк. знижує нирковий кліренс та підвищує концентрацію у крові). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності індометацину.Спосіб застосування та дозиРектально. Дорослі та діти старше 15 років: по 100 мг (1 супозиторій) один раз на добу. Максимальна добова доза – 200 мг. Доза вище 150-200 мг збільшує ризик побічних дій. Тривалість лікування: не більше ніж 7 днів. Побічні дії можна зменшити, використовуючи мінімальну ефективну дозу в якомога коротший період часу застосування.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, сильний біль голови, запаморочення, порушення пам'яті, дезорієнтація. У важких випадках парестезії, оніміння кінцівок, судоми. Лікування: швидке виведення препарату з організму, симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Для попередження та зменшення диспептичних явищ слід застосовувати антацидні лікарські засоби. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, проте не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях. Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Умови зберігання За температури не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці! Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування індометацином необхідно утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: ібупрофен – 400,00 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), стеарат магнію. Плівкова оболонка: гіпромелоза (в'язкість 6 мПа • с), макрогол 4000, повідон (значення К = 30), титану діоксид (Е 171). Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 400 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці (блістер) із ПВХ/фольги алюмінієвої. По 1 або 2 блістери з інструкцією із застосування препарату в картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 3 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиОвальні пігулки, покриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, що мають двосторонню ризику для поділу і тиснення на одній із сторін "Е" та "Е" по обидва боки від ризику.ФармакокінетикаАбсорбція - висока, швидко і практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Після прийому препарату натще максимальна концентрація (Сmax) ібупрофену в плазмі досягається через 45 хвилин. Прийом препарату разом з їжею може збільшувати час досягнення максимальної концентрації (TCmax) до 1-2 годин. Зв'язок із білками плазми крові – 90 %. Повільно проникає у порожнини суглобів, затримується у синовіальній рідині, створюючи у ній більші концентрації, ніж у плазмі крові. У спинномозковій рідині виявляються нижчі концентрації ібупрофену в порівнянні з плазмою крові. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується на активну S-форму. Зазнає метаболізму в печінці. Період напіввиведення (Т1/2) – 2 години. Виводиться нирками (у незміненому вигляді трохи більше 1 %) і, меншою мірою, з жовчю. В обмежених дослідженнях ібупрофен виявлявся у грудному молоці у дуже низьких концентраціях.ФармакодинамікаМеханізм дії ібупрофену, похідного пропіонової кислоти з групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів – медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції. Невибірково блокує циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) та циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), внаслідок чого гальмує синтез простагландинів. Має швидку спрямовану дію проти болю (знеболювальну), жарознижувальну та протизапальну дію. Крім того, ібупрофен оборотно інгібує агрегацію тромбоцитів. Знеболювальна дія препарату триває до 8 годин.Показання до застосуванняПрепарат МІГ® 400 застосовують при головному та зубному болю, мігрені, хворобливих менструаціях, невралгії, болі в спині, болі в суглобах, м'язових та ревматичних болях, а також при гарячковому стані при грипі та застудних захворюваннях.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до ібупрофену або будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові захворювання органів шлунково-кишкового тракту (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт) або виразкова кровотеча в активній фазі або в анамнезі (два або більше підтверджених епізоду виразкової хвороби або яз; кровотеча або перфорація виразки шлунково-кишкового тракту в анамнезі, спровоковані застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; тяжка серцева недостатність (клас IV за класифікацією Нью-Йоркської Асоціації кардіологів (NYHA)); тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки в активній фазі; ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну підтверджена гіперкаліємія; декомпенсована серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; цереброваскулярна або інша кровотеча; гемофілія та інші порушення згортання крові (в т. ч. гіпокоагуляція), геморагічні діатези; вагітність у терміні понад 20 тижнів; дитячий вік до 6 років. З обережністю За наявності станів, зазначених у цьому розділі, перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем. Одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, наявність в анамнезі одноразового епізоду виразкової хвороби шлунка або виразкової кровотечі ШКТ, гастрит, ентерит, коліт, наявність інфекції Helicobacter pylori, алергічні захворювання в стадії загострення або в анамнезі – можливий розвиток бронхоспазму. (синдром Шарпа) - підвищений ризик асептичного менінгіту, вітряна віспа, ниркова недостатність, у тому числі при зневодненні (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), нефротичний синдром, печінкова недостатність, цироз печінки з портальною гіпертензією, гіпербілірубінемія, гіпербілірубінемія або серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, захворювання крові неясної етіології (лейкопенія та анемія), тяжкі соматичні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія,цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, часте вживання алкоголю, фенілкетонурія або непереносимість фенілаланіну, одночасне застосування лікарських засобів, які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема пероральних глюкокортикостероїдів (в тому числі преднізолону) ), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну) або антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), вагітність у терміні до 20 тижнів, період грудного вигодовування .які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сероктоніну) в тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), вагітність у терміні до 20 тижнів, період грудного вигодовування, літній вік, дитячий вік до 12 років.які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сероктоніну) в тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), вагітність у терміні до 20 тижнів, період грудного вигодовування, літній вік, дитячий вік до 12 років.вагітність терміном до 20 тижнів, період грудного вигодовування, літній вік, дитячий вік до 12 років.вагітність терміном до 20 тижнів, період грудного вигодовування, літній вік, дитячий вік до 12 років.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати нестероїдні протизапальні засоби жінкам з 20 тижнів вагітності у зв'язку з можливим розвитком маловоддя та/або патології нирок у новонароджених (неонатальна ниркова дисфункція). Слід уникати застосування препарату терміном до 20 тижнів вагітності, при необхідності застосування препарату слід проконсультуватися з лікарем. Є дані про те, що ібупрофен у незначних кількостях може проникати у грудне молоко без будь-яких негативних наслідків для здоров'я немовляти, тому зазвичай при короткочасному прийомі необхідності припинення грудного вигодовування не виникає. При необхідності тривалого застосування препарату слід звернутися до лікаря для вирішення питання щодо припинення грудного вигодовування на період застосування препарату.Побічна діяРизик виникнення небажаних реакцій можна звести до мінімуму, якщо приймати препарат коротким курсом у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. У людей похилого віку спостерігається підвищена частота небажаних реакцій на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, у деяких випадках із летальним результатом. Небажані реакції є переважно дозозалежними. Зокрема, ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі залежить від діапазону доз та від тривалості лікування. Нижченаведені небажані реакції відзначалися при короткочасному прийомі ібупрофену в дозах, що не перевищують 1200 мг/добу (3 таблетки). При лікуванні хронічних станів та при тривалому застосуванні можлива поява інших побічних реакцій. Оцінка частоти виникнення небажаних реакцій виконана на підставі наступних критеріїв: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко ( від ≥ 1/10 000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (даних для оцінки частоти недостатньо). Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідко: порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз). Першими симптомами таких порушень є лихоманка, біль у горлі, поверхневі виразки в порожнині рота, «грипоподібні» симптоми, виражена слабкість, кровотечі з носа та підшкірні крововиливи, кровотечі та синці невідомої етіології. Порушення з боку імунної системи Нечасто: реакції гіперчутливості - неспецифічні алергічні реакції та анафілактичні реакції, реакції з боку дихальних шляхів (бронхіальна астма, в тому числі її загострення, бронхоспазм, задишка, диспное), шкірні реакції (свербіж, кропив'янка, пурпура, набряк Квінке, ексфоліативні , у тому числі токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема), алергічний риніт, еозинофілія. Дуже рідко: тяжкі загальні реакції гіперчутливості, у тому числі набряк обличчя, язика та гортані, задишка, тахікардія, артеріальна гіпотензія (анафілаксія, набряк Квінке або тяжкий анафілактичний шок). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Частота невідома: гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP), реакції фоточутливості. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасто: біль у животі, нудота, диспепсія (зокрема печія, здуття живота). Рідко: діарея, метеоризм, запор, блювання. Дуже рідко: пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, мелена, кривава блювота, у деяких випадках з летальним кінцем, особливо у пацієнтів похилого віку, виразковий стоматит, гастрит. Частота невідома: загострення коліту та хвороби Крона. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Дуже рідко: порушення функції печінки, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит та жовтяниця. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: гостра ниркова недостатність (компенсована та декомпенсована), особливо при тривалому застосуванні, у поєднанні з підвищенням концентрації сечовини в плазмі крові та появою набряків, гематурії та протеїнурії, нефритичний синдром, нефротичний синдром, папілярний некроз, інтерстиціальний нефрит, ци. Порушення з боку нервової системи Нечасто: біль голови. Дуже рідко: асептичний менінгіт. Порушення з боку серцево-судинної системи Частота невідома: серцева недостатність, периферичні набряки; при тривалому застосуванні підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда), підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи та органів середостіння. Частота невідома: бронхіальна астма, бронхоспазм, задишка. Лабораторні показники гематокрит або гемоглобін (можуть зменшуватися); час кровотечі (може збільшуватись); концентрація глюкози у плазмі крові (може зменшуватися); кліренс креатиніну (може зменшуватися); плазмова концентрація креатиніну (може збільшуватись); активність "печінкових" трансаміназ (може підвищуватися). З появою небажаних реакцій слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати одночасного застосування ібупрофену з наступними лікарськими засобами: Ацетилсаліцилова кислота: за винятком низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (не більше 75 мг на добу), призначених лікарем, оскільки одночасне застосування може підвищувати ризик виникнення небажаних реакцій. При одночасному застосуванні ібупрофен знижує протизапальну та антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти (після початку прийому ібупрофену у пацієнтів, які отримують як антиарегантний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності). Інші нестероїдні протизапальні засоби, зокрема селективні інгібітори ЦОГ-2: слід уникати одночасного застосування двох і більше препаратів із групи нестероїдних протизапальних засобів через можливе збільшення ризику виникнення небажаних реакцій. З обережністю застосовувати одночасно з такими лікарськими засобами: Антикоагулянти та тромболітичні препарати: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефект антикоагулянтів, зокрема, варфарину та тромболітичних препаратів. Антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II) та діуретики: НПЗЗ можуть знижувати ефективність препаратів цих груп. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, у пацієнтів з зневодненням або у пацієнтів похилого віку з порушенням ниркової функції) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II та засобів, що інгібують циклооксигеназу, може призвести до погіршення ниркової функції, включаючи розвиток (зазвичай оборотний). Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають коксиби одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. У зв'язку з цим одночасне застосування вищезазначених засобів слід призначати з обережністю, особливо у осіб похилого віку. Необхідно запобігати зневодненню у пацієнтів,а також розглянути можливість моніторингу ниркової функції після початку такого комбінованого лікування та періодично – надалі. Діуретики та інгібітори АПФ можуть підвищувати нефротоксичність нестероїдних протизапальних засобів. Глюкокортикостероїди: підвищений ризик утворення виразок ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі. Антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Серцеві глікозиди: одночасне застосування НПЗЗ та серцевих глікозидів може призвести до посилення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації та збільшення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові. Препарати літію: існують дані про можливість збільшення концентрації літію в плазмі крові на фоні застосування НПЗЗ. Метотрексат: існують дані про можливість збільшення концентрації метотрексату в плазмі крові на фоні застосування НПЗЗ. Циклоспорин: збільшення ризику нефротоксичності при одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів та циклоспорину. Міфепристон: прийом НПЗЗ слід розпочати не раніше, ніж через 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знижувати ефективність міфепристону. Такролімус: при одночасному застосуванні НПЗЗ та такролімусу можливе збільшення ризику нефротоксичності. Зідовудін: одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину може призвести до підвищення гематотоксичності. Є дані про підвищений ризик виникнення гемартрозу та гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів з гемофілією, які отримували одночасне лікування зидовудином та ібупрофеном. Антибіотики хінолонового ряду: у пацієнтів, які отримують одночасне лікування НПЗЗ та антибіотиками хінолонового ряду, можливе збільшення ризику виникнення судом. Мієлотоксичні препарати: посилюють прояви гематотоксичності препарату. Кофеїн: посилює аналгетичну ефект.Спосіб застосування та дозиДля усунення симптомів слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом мінімального часу (див. розділ "Особливі вказівки"). Для прийому всередину. Пацієнтам із підвищеною чутливістю шлунка рекомендується приймати препарат під час їди. Тільки для короткочасного застосування. Таблетки слід запивати водою. Уважно прочитайте інструкцію перед застосуванням препарату. Дорослим та дітям старше 12 років По 200 мг (1/2 таблетки) 3-4 рази на день. Для досягнення швидкого терапевтичного ефекту у дорослих разова доза може бути збільшена до 1 таблетки (400 мг) тричі на добу. При прийомі 400 мг (1 таблетка) інтервал між прийомами препарату має становити щонайменше 6 годин. Діти віком від 6 до 12 років (з масою тіла понад 20 кг) По 200 мг (1/2 таблетки) 3-4 рази на день. Препарат можна застосовувати лише якщо маса тіла дитини більше 20 кг. Інтервал між прийомом таблеток повинен становити не менше ніж 6 годин. Прийом препарату в разовій дозі 400 мг не дозволяється для застосування у дітей віком до 12 років. Максимальна доза для дорослих становить 1200 мг. Максимальна добова доза для дітей віком від 6 до 18 років становить 800 мг. Якщо прийом препарату протягом 2-3 днів симптоми зберігаються або посилюються, необхідно припинити лікування і звернутися до лікаря.ПередозуванняУ дітей симптоми передозування можуть виникати після дози, що перевищує 400 мг/кг маси тіла. У дорослих дозозалежний ефект передозування менш виражений. Період напіввиведення препарату при передозуванні становить 1,5-3 години. Симптоми: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці або, рідше, діарея, шум у вухах, головний біль та шлунково-кишкова кровотеча. У тяжких випадках спостерігаються прояви з боку центральної нервової системи: сонливість, рідко – збудження, судоми, дезорієнтація, кома. У випадках тяжкого отруєння можуть розвиватися метаболічний ацидоз та збільшення протромбінового часу, ниркова недостатність, пошкодження тканини печінки, зниження артеріального тиску, пригнічення дихання та ціаноз. У пацієнтів із бронхіальною астмою можливе загострення цього захворювання. Лікування: симптоматичне, з обов'язковим забезпеченням прохідності дихальних шляхів, моніторингом ЕКГ та основних показників життєдіяльності аж до нормалізації стану пацієнта. Рекомендується пероральне застосування активованого вугілля або промивання шлунка протягом 1 години після прийому потенційно токсичної дози ібупрофену. Якщо ібупрофен вже абсорбувався, може бути призначено лужне пиття з метою виведення похідного кислого ібупрофену нирками, форсований діурез. Часті або тривалі судоми слід усунути внутрішньовенним введенням діазепаму або лоразепаму. При загостренні астми рекомендується застосування бронходилататорів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля усунення симптомів слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом мінімального часу. У пацієнтів з бронхіальною астмою або алергічним захворюванням на стадії загострення, а також у пацієнтів з анамнезом бронхіальної астми/алергічного захворювання препарат може спровокувати бронхоспазм. Застосування препарату у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаним захворюванням сполучної тканини пов'язане з підвищеним ризиком розвитку асептичного менінгіту. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. З появою симптомів гастропатії показаний ретельний контроль, що включає проведення эзофагогастродуоденоскопии, загальний аналіз крові (визначення гемоглобіну), аналіз калу на приховану кров. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. У період лікування не рекомендується прийом етанолу. Пацієнтам із нирковою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки існує ризик погіршення функціонального стану нирок. Пацієнтам з гіпертензією, у тому числі в анамнезі та/або хронічній серцевій недостатності, необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки препарат може викликати затримку рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю II-III класу по NYHA, ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями призначати ібупрофен слід тільки після ретельної оцінки співвідношення користь-ризик, при цьому слід уникати застосування 2400 мг/добу). У поодиноких випадках на тлі застосування НПЗП спостерігалися серйозні шкірні реакції (деякі з яких закінчилися летальним результатом), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса – Джонсона, а також токсичний епідермальний некроліз. Очевидно, найбільшого ризику пацієнти схильні на початку лікування, тому що у більшості пацієнтів зазначені реакції розвивалися в перший місяць терапії. Є повідомлення про випадки гострого генералізованого екзантематозного пустульозу (AGEP), пов'язаних із застосуванням препаратів, що містять ібупрофен. При першій появі висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості застосування препарату МІГ® 400 слід припинити. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з вітряною віспою може бути пов'язане з підвищеним ризиком розвитку тяжких гнійних ускладнень інфекційно-запальних захворювань шкіри та підшкірно-жирової клітковини (наприклад, некротизуючого фасціїту). У зв'язку з цим рекомендується уникати застосування препарату під час вітряної віспи. Маскування симптомів інфекційних захворювань Препарат МІГ® 400 може маскувати важливі симптоми інфекційних захворювань, що може призводити до пізнішого призначення відповідного лікування і тим самим погіршувати результат інфекційного захворювання. Це спостерігалося при бактеріальній позалікарняній пневмонії та при бактеріальному ускладненні вітряної віспи. Коли препарат МІГ 400 застосовується для полегшення лихоманки та болю, спричинених інфекційним захворюванням, рекомендується контроль стану пацієнта. В амбулаторних умовах (поза лікарнею) пацієнту слід проконсультуватися з лікарем, якщо симптоми зберігаються або посилюються. Інформація для жінок, які планують вагітність: подібні лікарські засоби пригнічують циклооксигеназу та синтез простагландинів, впливають на овуляцію, порушуючи жіночу репродуктивну функцію (оборотно після відміни лікування). Препарат містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію в 1 таблетці, покритій плівковою оболонкою, тобто фактично не містить натрію. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Пацієнтам, які відзначають запаморочення, сонливість, загальмованість або порушення зору при прийомі ібупрофену, слід уникати керування транспортними засобами та механізмами. Умови зберігання: Зберігати при температурі не вище 25 °С.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: ібупрофен – 400,00 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), стеарат магнію. Плівкова оболонка: гіпромелоза (в'язкість 6 мПа • с), макрогол 4000, повідон (значення К = 30), титану діоксид (Е 171). Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 400 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці (блістер) із ПВХ/фольги алюмінієвої. По 1 або 2 блістери з інструкцією із застосування препарату в картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 3 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиОвальні пігулки, покриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, що мають двосторонню ризику для поділу і тиснення на одній із сторін "Е" та "Е" по обидва боки від ризику.ФармакокінетикаАбсорбція - висока, швидко і практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Після прийому препарату натще максимальна концентрація (Сmax) ібупрофену в плазмі досягається через 45 хвилин. Прийом препарату разом з їжею може збільшувати час досягнення максимальної концентрації (TCmax) до 1-2 годин. Зв'язок із білками плазми крові – 90 %. Повільно проникає у порожнини суглобів, затримується у синовіальній рідині, створюючи у ній більші концентрації, ніж у плазмі крові. У спинномозковій рідині виявляються нижчі концентрації ібупрофену в порівнянні з плазмою крові. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується на активну S-форму. Зазнає метаболізму в печінці. Період напіввиведення (Т1/2) – 2 години. Виводиться нирками (у незміненому вигляді трохи більше 1 %) і, меншою мірою, з жовчю. В обмежених дослідженнях ібупрофен виявлявся у грудному молоці у дуже низьких концентраціях.ФармакодинамікаМеханізм дії ібупрофену, похідного пропіонової кислоти з групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів – медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції. Невибірково блокує циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) та циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), внаслідок чого гальмує синтез простагландинів. Має швидку спрямовану дію проти болю (знеболювальну), жарознижувальну та протизапальну дію. Крім того, ібупрофен оборотно інгібує агрегацію тромбоцитів. Знеболювальна дія препарату триває до 8 годин.Показання до застосуванняПрепарат МІГ® 400 застосовують при головному та зубному болю, мігрені, хворобливих менструаціях, невралгії, болі в спині, болі в суглобах, м'язових та ревматичних болях, а також при гарячковому стані при грипі та застудних захворюваннях.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до ібупрофену або будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові захворювання органів шлунково-кишкового тракту (у тому числі виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт) або виразкова кровотеча в активній фазі або в анамнезі (два або більше підтверджених епізоду виразкової хвороби або яз; кровотеча або перфорація виразки шлунково-кишкового тракту в анамнезі, спровоковані застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; тяжка серцева недостатність (клас IV за класифікацією Нью-Йоркської Асоціації кардіологів (NYHA)); тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки в активній фазі; ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну підтверджена гіперкаліємія; декомпенсована серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; цереброваскулярна або інша кровотеча; гемофілія та інші порушення згортання крові (в т. ч. гіпокоагуляція), геморагічні діатези; вагітність у терміні понад 20 тижнів; дитячий вік до 6 років. З обережністю За наявності станів, зазначених у цьому розділі, перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем. Одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, наявність в анамнезі одноразового епізоду виразкової хвороби шлунка або виразкової кровотечі ШКТ, гастрит, ентерит, коліт, наявність інфекції Helicobacter pylori, алергічні захворювання в стадії загострення або в анамнезі – можливий розвиток бронхоспазму. (синдром Шарпа) - підвищений ризик асептичного менінгіту, вітряна віспа, ниркова недостатність, у тому числі при зневодненні (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), нефротичний синдром, печінкова недостатність, цироз печінки з портальною гіпертензією, гіпербілірубінемія, гіпербілірубінемія або серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, захворювання крові неясної етіології (лейкопенія та анемія), тяжкі соматичні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія,цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, часте вживання алкоголю, фенілкетонурія або непереносимість фенілаланіну, одночасне застосування лікарських засобів, які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема пероральних глюкокортикостероїдів (в тому числі преднізолону) ), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну) або антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), вагітність у терміні до 20 тижнів, період грудного вигодовування .які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сероктоніну) в тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), вагітність у терміні до 20 тижнів, період грудного вигодовування, літній вік, дитячий вік до 12 років.які можуть збільшити ризик виникнення виразок або кровотечі, зокрема пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сероктоніну) в тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), вагітність у терміні до 20 тижнів, період грудного вигодовування, літній вік, дитячий вік до 12 років.вагітність терміном до 20 тижнів, період грудного вигодовування, літній вік, дитячий вік до 12 років.вагітність терміном до 20 тижнів, період грудного вигодовування, літній вік, дитячий вік до 12 років.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати нестероїдні протизапальні засоби жінкам з 20 тижнів вагітності у зв'язку з можливим розвитком маловоддя та/або патології нирок у новонароджених (неонатальна ниркова дисфункція). Слід уникати застосування препарату терміном до 20 тижнів вагітності, при необхідності застосування препарату слід проконсультуватися з лікарем. Є дані про те, що ібупрофен у незначних кількостях може проникати у грудне молоко без будь-яких негативних наслідків для здоров'я немовляти, тому зазвичай при короткочасному прийомі необхідності припинення грудного вигодовування не виникає. При необхідності тривалого застосування препарату слід звернутися до лікаря для вирішення питання щодо припинення грудного вигодовування на період застосування препарату.Побічна діяРизик виникнення небажаних реакцій можна звести до мінімуму, якщо приймати препарат коротким курсом у мінімальній ефективній дозі, необхідної для усунення симптомів. У людей похилого віку спостерігається підвищена частота небажаних реакцій на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, у деяких випадках із летальним результатом. Небажані реакції є переважно дозозалежними. Зокрема, ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі залежить від діапазону доз та від тривалості лікування. Нижченаведені небажані реакції відзначалися при короткочасному прийомі ібупрофену в дозах, що не перевищують 1200 мг/добу (3 таблетки). При лікуванні хронічних станів та при тривалому застосуванні можлива поява інших побічних реакцій. Оцінка частоти виникнення небажаних реакцій виконана на підставі наступних критеріїв: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко ( від ≥ 1/10 000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (даних для оцінки частоти недостатньо). Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідко: порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз). Першими симптомами таких порушень є лихоманка, біль у горлі, поверхневі виразки в порожнині рота, «грипоподібні» симптоми, виражена слабкість, кровотечі з носа та підшкірні крововиливи, кровотечі та синці невідомої етіології. Порушення з боку імунної системи Нечасто: реакції гіперчутливості - неспецифічні алергічні реакції та анафілактичні реакції, реакції з боку дихальних шляхів (бронхіальна астма, в тому числі її загострення, бронхоспазм, задишка, диспное), шкірні реакції (свербіж, кропив'янка, пурпура, набряк Квінке, ексфоліативні , у тому числі токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема), алергічний риніт, еозинофілія. Дуже рідко: тяжкі загальні реакції гіперчутливості, у тому числі набряк обличчя, язика та гортані, задишка, тахікардія, артеріальна гіпотензія (анафілаксія, набряк Квінке або тяжкий анафілактичний шок). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Частота невідома: гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP), реакції фоточутливості. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасто: біль у животі, нудота, диспепсія (зокрема печія, здуття живота). Рідко: діарея, метеоризм, запор, блювання. Дуже рідко: пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, мелена, кривава блювота, у деяких випадках з летальним кінцем, особливо у пацієнтів похилого віку, виразковий стоматит, гастрит. Частота невідома: загострення коліту та хвороби Крона. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Дуже рідко: порушення функції печінки, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит та жовтяниця. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: гостра ниркова недостатність (компенсована та декомпенсована), особливо при тривалому застосуванні, у поєднанні з підвищенням концентрації сечовини в плазмі крові та появою набряків, гематурії та протеїнурії, нефритичний синдром, нефротичний синдром, папілярний некроз, інтерстиціальний нефрит, ци. Порушення з боку нервової системи Нечасто: біль голови. Дуже рідко: асептичний менінгіт. Порушення з боку серцево-судинної системи Частота невідома: серцева недостатність, периферичні набряки; при тривалому застосуванні підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда), підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи та органів середостіння. Частота невідома: бронхіальна астма, бронхоспазм, задишка. Лабораторні показники гематокрит або гемоглобін (можуть зменшуватися); час кровотечі (може збільшуватись); концентрація глюкози у плазмі крові (може зменшуватися); кліренс креатиніну (може зменшуватися); плазмова концентрація креатиніну (може збільшуватись); активність "печінкових" трансаміназ (може підвищуватися). З появою небажаних реакцій слід припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати одночасного застосування ібупрофену з наступними лікарськими засобами: Ацетилсаліцилова кислота: за винятком низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (не більше 75 мг на добу), призначених лікарем, оскільки одночасне застосування може підвищувати ризик виникнення небажаних реакцій. При одночасному застосуванні ібупрофен знижує протизапальну та антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти (після початку прийому ібупрофену у пацієнтів, які отримують як антиарегантний засіб малі дози ацетилсаліцилової кислоти, можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності). Інші нестероїдні протизапальні засоби, зокрема селективні інгібітори ЦОГ-2: слід уникати одночасного застосування двох і більше препаратів із групи нестероїдних протизапальних засобів через можливе збільшення ризику виникнення небажаних реакцій. З обережністю застосовувати одночасно з такими лікарськими засобами: Антикоагулянти та тромболітичні препарати: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефект антикоагулянтів, зокрема, варфарину та тромболітичних препаратів. Антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II) та діуретики: НПЗЗ можуть знижувати ефективність препаратів цих груп. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, у пацієнтів з зневодненням або у пацієнтів похилого віку з порушенням ниркової функції) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II та засобів, що інгібують циклооксигеназу, може призвести до погіршення ниркової функції, включаючи розвиток (зазвичай оборотний). Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають коксиби одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. У зв'язку з цим одночасне застосування вищезазначених засобів слід призначати з обережністю, особливо у осіб похилого віку. Необхідно запобігати зневодненню у пацієнтів,а також розглянути можливість моніторингу ниркової функції після початку такого комбінованого лікування та періодично – надалі. Діуретики та інгібітори АПФ можуть підвищувати нефротоксичність нестероїдних протизапальних засобів. Глюкокортикостероїди: підвищений ризик утворення виразок ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі. Антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Серцеві глікозиди: одночасне застосування НПЗЗ та серцевих глікозидів може призвести до посилення серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації та збільшення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові. Препарати літію: існують дані про можливість збільшення концентрації літію в плазмі крові на фоні застосування НПЗЗ. Метотрексат: існують дані про можливість збільшення концентрації метотрексату в плазмі крові на фоні застосування НПЗЗ. Циклоспорин: збільшення ризику нефротоксичності при одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів та циклоспорину. Міфепристон: прийом НПЗЗ слід розпочати не раніше, ніж через 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знижувати ефективність міфепристону. Такролімус: при одночасному застосуванні НПЗЗ та такролімусу можливе збільшення ризику нефротоксичності. Зідовудін: одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину може призвести до підвищення гематотоксичності. Є дані про підвищений ризик виникнення гемартрозу та гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів з гемофілією, які отримували одночасне лікування зидовудином та ібупрофеном. Антибіотики хінолонового ряду: у пацієнтів, які отримують одночасне лікування НПЗЗ та антибіотиками хінолонового ряду, можливе збільшення ризику виникнення судом. Мієлотоксичні препарати: посилюють прояви гематотоксичності препарату. Кофеїн: посилює аналгетичну ефект.Спосіб застосування та дозиДля усунення симптомів слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом мінімального часу (див. розділ "Особливі вказівки"). Для прийому всередину. Пацієнтам із підвищеною чутливістю шлунка рекомендується приймати препарат під час їди. Тільки для короткочасного застосування. Таблетки слід запивати водою. Уважно прочитайте інструкцію перед застосуванням препарату. Дорослим та дітям старше 12 років По 200 мг (1/2 таблетки) 3-4 рази на день. Для досягнення швидкого терапевтичного ефекту у дорослих разова доза може бути збільшена до 1 таблетки (400 мг) тричі на добу. При прийомі 400 мг (1 таблетка) інтервал між прийомами препарату має становити щонайменше 6 годин. Діти віком від 6 до 12 років (з масою тіла понад 20 кг) По 200 мг (1/2 таблетки) 3-4 рази на день. Препарат можна застосовувати лише якщо маса тіла дитини більше 20 кг. Інтервал між прийомом таблеток повинен становити не менше ніж 6 годин. Прийом препарату в разовій дозі 400 мг не дозволяється для застосування у дітей віком до 12 років. Максимальна доза для дорослих становить 1200 мг. Максимальна добова доза для дітей віком від 6 до 18 років становить 800 мг. Якщо прийом препарату протягом 2-3 днів симптоми зберігаються або посилюються, необхідно припинити лікування і звернутися до лікаря.ПередозуванняУ дітей симптоми передозування можуть виникати після дози, що перевищує 400 мг/кг маси тіла. У дорослих дозозалежний ефект передозування менш виражений. Період напіввиведення препарату при передозуванні становить 1,5-3 години. Симптоми: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці або, рідше, діарея, шум у вухах, головний біль та шлунково-кишкова кровотеча. У тяжких випадках спостерігаються прояви з боку центральної нервової системи: сонливість, рідко – збудження, судоми, дезорієнтація, кома. У випадках тяжкого отруєння можуть розвиватися метаболічний ацидоз та збільшення протромбінового часу, ниркова недостатність, пошкодження тканини печінки, зниження артеріального тиску, пригнічення дихання та ціаноз. У пацієнтів із бронхіальною астмою можливе загострення цього захворювання. Лікування: симптоматичне, з обов'язковим забезпеченням прохідності дихальних шляхів, моніторингом ЕКГ та основних показників життєдіяльності аж до нормалізації стану пацієнта. Рекомендується пероральне застосування активованого вугілля або промивання шлунка протягом 1 години після прийому потенційно токсичної дози ібупрофену. Якщо ібупрофен вже абсорбувався, може бути призначено лужне пиття з метою виведення похідного кислого ібупрофену нирками, форсований діурез. Часті або тривалі судоми слід усунути внутрішньовенним введенням діазепаму або лоразепаму. При загостренні астми рекомендується застосування бронходилататорів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля усунення симптомів слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом мінімального часу. У пацієнтів з бронхіальною астмою або алергічним захворюванням на стадії загострення, а також у пацієнтів з анамнезом бронхіальної астми/алергічного захворювання препарат може спровокувати бронхоспазм. Застосування препарату у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаним захворюванням сполучної тканини пов'язане з підвищеним ризиком розвитку асептичного менінгіту. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. З появою симптомів гастропатії показаний ретельний контроль, що включає проведення эзофагогастродуоденоскопии, загальний аналіз крові (визначення гемоглобіну), аналіз калу на приховану кров. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. У період лікування не рекомендується прийом етанолу. Пацієнтам із нирковою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки існує ризик погіршення функціонального стану нирок. Пацієнтам з гіпертензією, у тому числі в анамнезі та/або хронічній серцевій недостатності, необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки препарат може викликати затримку рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю II-III класу по NYHA, ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями призначати ібупрофен слід тільки після ретельної оцінки співвідношення користь-ризик, при цьому слід уникати застосування 2400 мг/добу). У поодиноких випадках на тлі застосування НПЗП спостерігалися серйозні шкірні реакції (деякі з яких закінчилися летальним результатом), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса – Джонсона, а також токсичний епідермальний некроліз. Очевидно, найбільшого ризику пацієнти схильні на початку лікування, тому що у більшості пацієнтів зазначені реакції розвивалися в перший місяць терапії. Є повідомлення про випадки гострого генералізованого екзантематозного пустульозу (AGEP), пов'язаних із застосуванням препаратів, що містять ібупрофен. При першій появі висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості застосування препарату МІГ® 400 слід припинити. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з вітряною віспою може бути пов'язане з підвищеним ризиком розвитку тяжких гнійних ускладнень інфекційно-запальних захворювань шкіри та підшкірно-жирової клітковини (наприклад, некротизуючого фасціїту). У зв'язку з цим рекомендується уникати застосування препарату під час вітряної віспи. Маскування симптомів інфекційних захворювань Препарат МІГ® 400 може маскувати важливі симптоми інфекційних захворювань, що може призводити до пізнішого призначення відповідного лікування і тим самим погіршувати результат інфекційного захворювання. Це спостерігалося при бактеріальній позалікарняній пневмонії та при бактеріальному ускладненні вітряної віспи. Коли препарат МІГ 400 застосовується для полегшення лихоманки та болю, спричинених інфекційним захворюванням, рекомендується контроль стану пацієнта. В амбулаторних умовах (поза лікарнею) пацієнту слід проконсультуватися з лікарем, якщо симптоми зберігаються або посилюються. Інформація для жінок, які планують вагітність: подібні лікарські засоби пригнічують циклооксигеназу та синтез простагландинів, впливають на овуляцію, порушуючи жіночу репродуктивну функцію (оборотно після відміни лікування). Препарат містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію в 1 таблетці, покритій плівковою оболонкою, тобто фактично не містить натрію. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Пацієнтам, які відзначають запаморочення, сонливість, загальмованість або порушення зору при прийомі ібупрофену, слід уникати керування транспортними засобами та механізмами. Умови зберігання: Зберігати при температурі не вище 25 °С.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГранули: Діюча речовина: німесулід – 100 мг. Допоміжні речовини: макрогола цетостеариловий ефір, сахароза, мальтодекстрин, безводна лимонна кислота, апельсиновий ароматизатор. Гранули для приготування суспензії для вживання, 100 мг. По 2 г гранул у тришаровий пакетик [папір/алюмінієва фольга/поліетилен]. По 9, 15 або 30 пакетиків з інструкцією із застосування препарату у картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 3 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиСвітло-жовтий зернистий порошок із апельсиновим запахом.ФармакокінетикаВсмоктування Німесулід добре всмоктується при прийомі внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі (Cmax) після перорального прийому одноразової дози німесуліду, що становить 100 мг у дорослих, досягається в середньому через 2 - 3 години і становить 3-4 мг/л. Площа під кривою "концентрація – час" (AUC) - 20-35 мг/ч/л. Зазначені значення та значення відповідних показників, отримані на фоні прийому німесуліду у дозі 100 мг один або два рази на добу протягом 7 днів, не мають статистично значущої різниці. Зв'язок із білками плазми крові – до 97,5%. Метаболізм та виведення Німесулід активно метаболізується у печінці різними шляхами, у т. ч. за участю ізоферменту цитохрому Р450 (CYP) 2С9. Тому у випадках одночасного застосування німесуліду з лікарськими засобами, що метаболізуються за участю даного ізоферменту, слід враховувати можливість виникнення лікарської взаємодії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Основним метаболітом є фармакологічно активне парагідроксипохідне німесулід. Даний метаболіт виявляється у плазмі крові через короткий час після прийому препарату (приблизно через 0,8 год), проте константа швидкості його утворення низька (значно нижча, ніж константа швидкості всмоктування німесуліду). Гідроксинімесулід є єдиним метаболітом, який виявляється у плазмі крові.Цей метаболіт майже повністю присутній у зв'язаному вигляді. Період напіввиведення (Т1/2) становить 3,2 – 6 год. Німесулід виводиться з організму головним чином нирками (близько 50% від прийнятої дози; при цьому 1 – 3% німесулід виводиться у незміненому вигляді). Приблизно 29% прийнятої кількості виводиться у метаболізованому вигляді через кишечник. Фармакокінетичний профіль німесуліду в осіб похилого віку не змінюється при застосуванні одноразових та повторних доз. У короткостроковому дослідженні, проведеному у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) та здорових добровольців, Сmax німесуліду та його основного метаболіту у плазмі крові були не вищими, ніж у здорових добровольців. Значення показників AUC та періоду напіввиведення (Т1/2. ) у пацієнтів з нирковою недостатністю були на 50% вищими, але завжди знаходилися в діапазоні фармакокінетичних показників, що спостерігаються у здорових добровольців на фоні застосування німесулід. Повторне застосування не призводило до кумуляції німесулід. Німесулід протипоказаний пацієнтам із печінковою недостатністю (див. розділ «Протипоказання»).ФармакодинамікаНімесулід відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ). Чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. На відміну від неселективних нестероїдних протизапальних засобів, німесулід головним чином інгібує циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), гальмує синтез простагландинів у вогнищі запалення: має менш виражений пригнічуючий вплив на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).Показання до застосуваннягострий біль (у т. ч. біль у спині, попереку; больовий синдром у кістково-м'язовій системі, включаючи забиття, розтягнення зв'язок та вивихи суглобів; тендиніти, бурсити; зубний біль); симптоматичне лікування остеоартрозу (остеоартриту) з больовим синдромом; первинна альгодисменорея. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання. Німесулід слід застосовувати як препарат другої лінії. Рішення про призначення німесуліду слід приймати на підставі оцінки ризиків для кожного пацієнта.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до німесулід або інших компонентів препарату; гіперергічні реакції в анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив'янка), пов'язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти (АСК) або інших нестероїдних протизапальних засобів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух з непереносимістю АСК та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); гепатотоксичні реакції на німесулід в анамнезі; одночасне застосування з іншими лікарськими засобами з потенційною гепатотоксичністю (наприклад, іншими НПЗЗ); хронічні запальні захворювання кишок (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; період після проведення аортокоронарного шунтування; лихоманка та/або наявність грипоподібних симптомів; виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення; ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення; ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі; перфорації або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі, зокрема пов'язані з попередньою терапією НПЗП; цереброваскулярні кровотечі або інші активні кровотечі або захворювання, що супроводжуються підвищеною кровоточивістю; тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну підтверджена гіперкаліємія; печінкова недостатність або будь-яке активне захворювання печінки; дитячий вік до 12 років; вагітність та період грудного вигодовування; алкоголізм, наркотична залежність; спадкова непереносимість фруктози, дефіцит сахарази-ізомальтази та синдром мальабсорбції глюкози-галактози. З обережністю Артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, компенсована серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв). Інфекція, спричинена Helicobacter pylori, в анамнезі; літній вік; тривале попереднє застосування нестероїдних протизапальних засобів; тяжкі соматичні захворювання. Одночасне застосування з такими препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин), антиагреганти (наприклад, АСК, клопідогрел), пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, палюцин).Вагітність та лактаціяЗастосування німесуліду у період вагітності та грудного вигодовування протипоказане. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати на вагітність та/або розвиток ембріона та плода. Результати епідеміологічних досліджень свідчать, що препарати, що пригнічують синтез простагландинів, що застосовуються на ранніх стадіях вагітності, здатні збільшувати ризик мимовільного аборту, а також розвитку у плода пороку серця та незарощення передньої черевної стінки; так, абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи зростав приблизно з менш ніж 1% до 1,5%. Вважається, що ризик зростає зі збільшенням дози та тривалістю застосування. У третьому триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть призводити до розвитку у плода серцево-легеневої патології (передчасне закриття артеріальної протоки та гіпертензія в системі легеневої артерії) та порушення функції нирок, яке може прогресувати та призводити до ниркової недостатності з розвитком олігогідрів. Крім того, навіть при застосуванні в низьких дозах, у матері наприкінці вагітності та у новонародженого можливе збільшення часу кровотечі, пов'язане з антиагрегантною дією, а також придушення скоротливої ​​активності матки, що призводить до запізнення родової діяльності або затяжних пологів у матері. Відомостей про проникнення німесулід у материнське молоко немає. Препарати, що містять німесулід, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність (див. розділ «Особливі вказівки»). У жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження у зв'язку з безпліддям, слід розглянути можливість відміни препарату Німесил®.Побічна діяПобічні ефекти, виявлені при проведенні контрольованих клінічних досліджень* (близько 7800 пацієнтів) та постмаркетингових досліджень, наведені нижче відповідно до класифікації ВООЗ за низхідною частотою виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,< 1/ 10), нечасто (≥1/1000,< 1/100), рідко (≥1/10000,< 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування деяких нестероїдних протизапальних засобів, особливо у високих дозах і протягом тривалого часу, може супроводжуватися незначним підвищенням ризику розвитку артеріальних тромбозів (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт) (див. розділ «Особливі вказівки»). Є повідомлення про розвиток набряків, підвищення артеріального тиску та розвиток серцевої недостатності на фоні застосування НПЗЗ. У дуже рідкісних випадках повідомлялося про бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Найчастіше спостерігаються небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту. Можливий розвиток виразки, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, які в деяких випадках становлять загрозу для життя, особливо у пацієнтів похилого віку (див. розділ «Особливі вказівки»). За наявними даними, на фоні застосування препаратів, що містять німесулід, можуть виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. розділ «Особливі »). Менш часто спостерігалися гастрити. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Рідко: анемія, еозинофілія. Дуже рідко: тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура тромбоцитопенічна. Порушення з боку імунної системи Рідко: реакції гіперчутливості. Дуже рідко: анафілактоїдні реакції. Порушення з боку обміну речовин та харчування Рідко: гіперкаліємія. Порушення психіки Рідко: почуття страху, нервозність, нічні «кошмарні» сновидіння. Порушення з боку нервової системи Нечасто: запаморочення, відчуття оглушеності. Дуже рідко: біль голови, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє). Порушення з боку органу зору Рідко: нечіткість зору. Дуже рідко: порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Дуже рідко: вертіго. Порушення з боку серця Рідко: тахікардія. Порушення з боку судин Нечасто: підвищення артеріального тиску. Рідко: геморагії, лабільність артеріального тиску, «припливи» крові до шкіри обличчя. Порушення з боку дихальних шляхів, органів грудної клітки та середостіння. Нечасто: задишка*. Дуже рідко: астма, бронхоспазм. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: діарея, нудота, блювання. Нечасто: запор*, метеоризм*, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та/або перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки. Дуже рідко: гастрит, біль у животі, диспепсія, стоматит, дьогтеподібний стілець Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Часто: підвищення рівня «печінкових» ферментів. Дуже рідко: гепатит, блискавичний (фульмінантний) гепатит (включаючи летальні наслідки), жовтяниця, холестаз. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Нечасто: свербіж шкіри, шкірні висипання, підвищене потовиділення. Рідко: еритема, дерматит. Дуже рідко: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, поліформна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Порушення з боку нирок та сечовивідної системи Рідко: дизурія, гематурія. Дуже рідко: затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит. Порушення загального характеру Нечасто: набряки. Рідко: нездужання*, астенія*. Дуже рідко: гіпотермія. *Частота ґрунтується на результатах клінічних досліджень. Для спостереження за співвідношенням користі та ризику при застосуванні лікарського препарату необхідно повідомляти про побічні ефекти. Якщо спостерігаються побічні ефекти описані вище, або вони спостерігаються більш вираженою мірою або якщо ви відзначили будь-які інші побічні ефекти, то, будь ласка, негайно повідомте про це вашого лікаря. Працівники охорони здоров'я повинні повідомляти про випадки побічних ефектів через національну систему фармаконагляду.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Інші нестероїдні протизапальні препарати Одночасне застосування препаратів, що містять німесулід з іншими нестероїдними протизапальними засобами. включаючи АСК (у дозах ≥ 1 г на прийом або ≥ 3 г на добу як протизапальний засіб), не рекомендується {див. розділ "Особливі вказівки"). Антикоагулянти Нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин (див. розділ «Особливі вказівки»). Пацієнти, які приймають одночасно з німесулідом варфарин, аналогічні антикоагулянти або АСК, мають підвищений ризик розвитку кровотечі, тому комбінація не рекомендується. Пацієнтам з тяжкими порушеннями коагуляції така комбінація протипоказана (див. розділ "Протипоказання"). Якщо комбінованої терапії все ж таки не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові. Антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs) збільшують ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі (див. розділ «Особливі вказівки»). Глюкокортикостероїди можуть підвищувати ризик виникнення шлунково-кишкової виразки або шлунково-кишкової кровотечі. Діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II НПЗЗ можуть послаблювати дію діуретиків та інших гіпотензивних препаратів. У деяких пацієнтів зі зниженою функцією нирок (наприклад, зневоднені пацієнти або пацієнти похилого віку з недостатньою функцією нирок) при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інгібіторів ЦОГ можливе подальше прогресування погіршення функції нирок, включаючи виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, б. Можливість такої взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають препарати, що містять німесулід разом із інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Тому одночасне застосування цих препаратів слід здійснювати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнти мають отримувати достатню кількість рідини; слід розглянути необхідність контролю функції нирок після початку комбінованої терапії та у процесі лікування (періодично). Міфепрістон Існує теоретичний ризик зміни ефективності міфепрістону під дією інгібіторів простагландинсинтетази. Обмежені дані дозволяють припустити, що одночасне застосування міфепристону з нестероїдними протизапальними засобами в день застосування простагландину не надає несприятливого впливу на дію міфепристону або простагландину щодо дозрівання шийки матки або скоротливості матки і не знижує клінічну ефективність засобів для медикаментозного аборту. Фармакокінетична взаємодія: вплив німесуліду на фармакокінетику інших лікарських засобів. Фуросемід У здорових добровольців німесулід знижував діуретичний ефект і викликав оборотне зниження виведення натрію під дією фуросеміду та меншою мірою виведення калію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (близько 20%) AUC та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду, без зміни ниркового кліренсу фуросеміду. Одночасне застосування препаратів, що містять фуросемід та німесулід, потребує обережності у «чутливих» пацієнтів з нирковою або серцевою недостатністю (див. розділ Особливі вказівки). Літій Є повідомлення про те, що нестероїдні протизапальні засоби зменшують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі крові та його токсичності. При застосуванні німесуліду у пацієнтів, які перебувають на терапії препаратами літію, слід здійснювати регулярний контроль концентрації літію у плазмі. Клінічно значимих взаємодій з глібенкламідом, теофіліном, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (наприклад, комбінація алюмінію та магнію гідроксидів) не спостерігалося. Німесулід пригнічує активність ізоферменту CYP2C9. Концентрація у плазмі крові препаратів, що є субстратами цього ферменту, може підвищуватися при одночасному застосуванні з німесулідом. При застосуванні німесуліду менш ніж за 24 години до або після застосування метотрексату потрібно дотримуватися обережності, тому що в таких випадках концентрація метотрексату в плазмі крові і, відповідно, токсичні ефекти можуть збільшуватися. У зв'язку з впливом на ниркові простагландини інгібітори синтетаз простагландинів, до яких належить німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Вміст пакетика розчинити в склянці негазованої води (приблизно 100 мл), перемішати ложкою до отримання суспензії з апельсиновим запахом. Суспензію необхідно використати відразу після приготування. Дорослим та дітям старше 12 років: по 1 пакетику (100 мг німесуліду) двічі на добу, після їди. Пацієнти похилого віку: при лікуванні пацієнтів похилого віку не потрібно коригувати добову дозу (див. розділ «Фармакокінетика»). Застосування у дітей Діти віком 12 - 18 років: коригування дози не потрібне з урахуванням фармакокінетичних та фармакодинамічних характеристик німесуліду. Діти до 12 років: застосування препаратів, що містять німесулід, протипоказане. Максимальна добова доза для дорослих та дітей віком від 12 років становить 200 мг. Максимальна тривалість курсу лікування препаратом Німесил - 15 днів. Пацієнти з нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) з урахуванням фармакокінетичних даних корекція дози не потрібна, тоді як пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну) Пацієнти з печінковою недостатністю Застосування препарату Німесил у пацієнтів із печінковою недостатністю протипоказане. Побічні ефекти препарату можна мінімізувати при застосуванні найменшої ефективної дози протягом мінімального періоду, необхідного для усунення симптомів.ПередозуванняСимптоми: гостре передозування нестероїдних протизапальних засобів зазвичай обмежується такими симптомами, як правило, оборотними при проведенні підтримуючої терапії: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці. Можливий розвиток шлунково-кишкової кровотечі. У поодиноких випадках можливе підвищення артеріального тиску, розвиток гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання та коми. Є повідомлення про розвиток анафілактоїдних реакцій на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів у терапевтичних дозах, їх виникнення можливе також при передозуванні. Лікування: у разі передозування нестероїдних протизапальних засобів для пацієнтів має бути організовано проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Даних щодо можливості виведення німесуліду шляхом гемодіалізу немає, однак,враховуючи високий рівень зв'язування з білками плазми крові (до 97,5%) можна припустити, що при передозуванні препарату діаліз малоефективний. За наявності симптомів передозування або після прийому препарату у великій кількості протягом 4 годин після прийому необхідно викликати блювання та/або забезпечити прийом активованого вугілля (від 60 до 100 г для дорослої людини) та/або осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, вилужування сечі, гемодіаліз або гемоперфузія можуть бути неефективними через високий рівень зв'язування препарату з білками крові.За наявності симптомів передозування або після прийому препарату у великій кількості протягом 4 годин після прийому необхідно викликати блювання та/або забезпечити прийом активованого вугілля (від 60 до 100 г для дорослої людини) та/або осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, вилужування сечі, гемодіаліз або гемоперфузія можуть бути неефективними через високий рівень зв'язування препарату з білками крові.За наявності симптомів передозування або після прийому препарату у великій кількості протягом 4 годин після прийому необхідно викликати блювання та/або забезпечити прийом активованого вугілля (від 60 до 100 г для дорослої людини) та/або осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, вилужування сечі, гемодіаліз або гемоперфузія можуть бути неефективними через високий рівень зв'язування препарату з білками крові. Необхідно контролювати функцію нирок та печінки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНебажані побічні ефекти можна звести до мінімуму при застосуванні препарату в мінімальній ефективній дозі при мінімальній тривалості застосування, необхідної для усунення симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та підрозділи «Вплив на шлунково-кишковий тракт», «Вплив на серцево-судинну систему» ​​- нижче). За відсутності позитивної динаміки лікування препаратом слід відмінити. Слід уникати одночасного застосування німесуліду з іншими нестероїдними протизапальними засобами, у тому числі з селективними інгібіторами ЦОГ-2. Під час застосування препарату Німесил® пацієнти повинні утримуватися від інших анальгетиків. У препараті Німесил міститься сахароза (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарату), це слід враховувати пацієнтам з цукровим діабетом. Цей препарат протипоказаний пацієнтам із спадковими захворюваннями: непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази. Вплив на печінку Є повідомлення про серйозні реакції з боку печінки, у тому числі, в дуже рідкісних випадках - фатальних, пов'язаних із застосуванням німесуліду (див. розділ «Побічна дія»). При появі у пацієнтів на фоні застосування препарату Німесил® симптомів, схожих на симптоми ураження печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, стомлюваність, темний колір сечі) або відхилення від норми показників функції печінки, застосування препарату слід припинити. Повторне застосування німесулід у таких пацієнтів протипоказане. Є повідомлення про ураження печінки, переважно оборотних при короткочасному застосуванні препарату. При появі у пацієнтів симптомів грипу або застуди на фоні застосування німесулід лікування препаратом слід припинити. Вплив на шлунково-кишковий тракт Є повідомлення про виникнення шлунково-кишкових кровотеч, виразок або перфорацій (у деяких випадках загрожують життю) на фоні застосування будь-яких нестероїдних протизапальних засобів на різних етапах лікування, як з появою симптомів-провісників, так і без них, а також незалежно від наявності серйозних шлунково-кишкових ускладнень в анамнезі Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації підвищується при збільшенні дози нестероїдних протизапальних засобів, за наявності у пацієнтів в анамнезі виразки, особливо ускладненої кровотечею або перфорацією (див. розділ «Протипоказання»), а також у пацієнтів похилого віку. Для пацієнтів, які одночасно приймають АСК у низьких дозах або інші препарати, що підвищують ризик виникнення порушень з боку шлунково-кишкового тракту, слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад, інгібіторами протонної помпи (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами») . Пацієнти з токсичними ураженнями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, особливо літні пацієнти, повинні повідомляти лікаря про виникнення будь-яких незвичних симптомів з боку шлунково-кишкового тракту (зокрема, про шлунково-кишкову кровотечу), особливо на початкових стадіях лікування. Шлунково-кишкова кровотеча, виразка, перфорація виразки можуть розвиватися на будь-якому етапі лікування, як з появою симптомів-провісників, так і без них, а також незалежно від наявності або відсутності патології з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі. При розвитку шлунково-кишкової кровотечі або виразки на фоні застосування німесуліду препарат слід відмінити. Застосування німесуліду протипоказане у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, включаючи неспецифічний виразковий коліт та хворобу Крона (див. розділ «Протипоказання»). Пацієнтам, які одночасно приймають засоби, які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі: пероральні глюкокортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (наприклад, АСК), препарат слід застосовувати з обережністю (див. розділ іншими лікарськими засобами»). У разі виникнення у пацієнтів, які одержують німесулід, шлунково-кишкової кровотечі або виразки, лікування препаратом слід припинити. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів може бути підвищена частота виникнення побічних ефектів, особливо таких, як шлунково-кишкова кровотеча та прорив виразки (у деяких випадках загрожують життю), а також порушення функції нирок, печінки та серця (див. розділ "Побічна дія"). У зв'язку із цим рекомендовано відповідний моніторинг. Шкірні реакції Дуже рідко на тлі застосування нестероїдних протизапальних засобів відзначалися серйозні шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, а також токсичний епідермальний некроліз, деякі з яких закінчилися летальним результатом (див. розділ «Побічна дія»). Ризик розвитку таких реакцій у пацієнтів, мабуть, найвищий на початку лікування, тому що більшість описаних явищ спостерігалися в перший місяць терапії. При першій появі висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості застосування німесуліду слід припинити. Вплив на нирки Необхідно з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з нирковою або серцевою недостатністю, оскільки застосування Німесилу може призводити до погіршення функції нирок. І тут лікування слід припинити. Вплив на фертильність Застосування препарату Німесил® може негативно впливати на дітородну функцію у жінок, у зв'язку з чим препарат не рекомендується застосовувати у жінок, які планують вагітність. Слід розглянути можливість відміни препарату Німесил у жінок, які мають проблеми із зачаттям, або проходять обстеження з приводу безпліддя (див. розділ «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування»). Вплив на серцево-судинну та цереброваскулярну системи Пацієнтам з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або застійної серцевої недостатності від легкого до середнього ступеня тяжкості, потрібне спостереження та рекомендації лікаря, оскільки є повідомлення про затримку рідини в організмі та розвиток набряків на фоні застосування НПЗЗ. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що нестероїдні протизапальні засоби, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть призводити до незначного збільшення ризику виникнення артеріальних тромбозів (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Даних для унеможливлення такого ризику при застосуванні німесуліду недостатньо. Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, діагностованою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або цереброваскулярною патологією німесулід слід призначати після ретельної оцінки стану цих пацієнтів. Така ж ретельна оцінка стану повинна здійснюватися перед початком тривалого лікування пацієнтів з наявністю факторів ризику щодо розвитку серцево-судинних захворювань (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння). У зв'язку з тим, що німесулід може пригнічувати функцію тромбоцитів, його слід обережно застосовувати у пацієнтів з геморагічним діатезом (див. розділ «Протипоказання»). При цьому препарат Німесил не може застосовуватися для профілактики серцево-судинних захворювань замість АСК. Вплив препарату на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Вплив препарату Німесил на здатність до керування транспортними засобами та механізмами не вивчався. Незважаючи на це, пацієнтам, які відчувають після прийому препарату Німесил відчуття оглушеності, запаморочення або сонливість, слід утриматися від керування транспортними засобами та механізмами. Умови зберігання: Зберігати при температурі не вище 25 °С.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГранули: Діюча речовина: німесулід – 100 мг. Допоміжні речовини: макрогола цетостеариловий ефір, сахароза, мальтодекстрин, безводна лимонна кислота, апельсиновий ароматизатор. Гранули для приготування суспензії для вживання, 100 мг. По 2 г гранул у тришаровий пакетик [папір/алюмінієва фольга/поліетилен]. По 9, 15 або 30 пакетиків з інструкцією із застосування препарату у картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 3 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиСвітло-жовтий зернистий порошок із апельсиновим запахом.ФармакокінетикаВсмоктування Німесулід добре всмоктується при прийомі внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі (Cmax) після перорального прийому одноразової дози німесуліду, що становить 100 мг у дорослих, досягається в середньому через 2 - 3 години і становить 3-4 мг/л. Площа під кривою "концентрація – час" (AUC) - 20-35 мг/ч/л. Зазначені значення та значення відповідних показників, отримані на фоні прийому німесуліду у дозі 100 мг один або два рази на добу протягом 7 днів, не мають статистично значущої різниці. Зв'язок із білками плазми крові – до 97,5%. Метаболізм та виведення Німесулід активно метаболізується у печінці різними шляхами, у т. ч. за участю ізоферменту цитохрому Р450 (CYP) 2С9. Тому у випадках одночасного застосування німесуліду з лікарськими засобами, що метаболізуються за участю даного ізоферменту, слід враховувати можливість виникнення лікарської взаємодії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Основним метаболітом є фармакологічно активне парагідроксипохідне німесулід. Даний метаболіт виявляється у плазмі крові через короткий час після прийому препарату (приблизно через 0,8 год), проте константа швидкості його утворення низька (значно нижча, ніж константа швидкості всмоктування німесуліду). Гідроксинімесулід є єдиним метаболітом, який виявляється у плазмі крові.Цей метаболіт майже повністю присутній у зв'язаному вигляді. Період напіввиведення (Т1/2) становить 3,2 – 6 год. Німесулід виводиться з організму головним чином нирками (близько 50% від прийнятої дози; при цьому 1 – 3% німесулід виводиться у незміненому вигляді). Приблизно 29% прийнятої кількості виводиться у метаболізованому вигляді через кишечник. Фармакокінетичний профіль німесуліду в осіб похилого віку не змінюється при застосуванні одноразових та повторних доз. У короткостроковому дослідженні, проведеному у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) та здорових добровольців, Сmax німесуліду та його основного метаболіту у плазмі крові були не вищими, ніж у здорових добровольців. Значення показників AUC та періоду напіввиведення (Т1/2. ) у пацієнтів з нирковою недостатністю були на 50% вищими, але завжди знаходилися в діапазоні фармакокінетичних показників, що спостерігаються у здорових добровольців на фоні застосування німесулід. Повторне застосування не призводило до кумуляції німесулід. Німесулід протипоказаний пацієнтам із печінковою недостатністю (див. розділ «Протипоказання»).ФармакодинамікаНімесулід відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ). Чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. На відміну від неселективних нестероїдних протизапальних засобів, німесулід головним чином інгібує циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), гальмує синтез простагландинів у вогнищі запалення: має менш виражений пригнічуючий вплив на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).Показання до застосуваннягострий біль (у т. ч. біль у спині, попереку; больовий синдром у кістково-м'язовій системі, включаючи забиття, розтягнення зв'язок та вивихи суглобів; тендиніти, бурсити; зубний біль); симптоматичне лікування остеоартрозу (остеоартриту) з больовим синдромом; первинна альгодисменорея. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання. Німесулід слід застосовувати як препарат другої лінії. Рішення про призначення німесуліду слід приймати на підставі оцінки ризиків для кожного пацієнта.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до німесулід або інших компонентів препарату; гіперергічні реакції в анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив'янка), пов'язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти (АСК) або інших нестероїдних протизапальних засобів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух з непереносимістю АСК та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); гепатотоксичні реакції на німесулід в анамнезі; одночасне застосування з іншими лікарськими засобами з потенційною гепатотоксичністю (наприклад, іншими НПЗЗ); хронічні запальні захворювання кишок (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; період після проведення аортокоронарного шунтування; лихоманка та/або наявність грипоподібних симптомів; виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення; ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення; ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі; перфорації або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі, зокрема пов'язані з попередньою терапією НПЗП; цереброваскулярні кровотечі або інші активні кровотечі або захворювання, що супроводжуються підвищеною кровоточивістю; тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну підтверджена гіперкаліємія; печінкова недостатність або будь-яке активне захворювання печінки; дитячий вік до 12 років; вагітність та період грудного вигодовування; алкоголізм, наркотична залежність; спадкова непереносимість фруктози, дефіцит сахарази-ізомальтази та синдром мальабсорбції глюкози-галактози. З обережністю Артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, компенсована серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв). Інфекція, спричинена Helicobacter pylori, в анамнезі; літній вік; тривале попереднє застосування нестероїдних протизапальних засобів; тяжкі соматичні захворювання. Одночасне застосування з такими препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин), антиагреганти (наприклад, АСК, клопідогрел), пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, палюцин).Вагітність та лактаціяЗастосування німесуліду у період вагітності та грудного вигодовування протипоказане. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати на вагітність та/або розвиток ембріона та плода. Результати епідеміологічних досліджень свідчать, що препарати, що пригнічують синтез простагландинів, які застосовуються на ранніх стадіях вагітності, здатні збільшувати ризик мимовільного аборту, а також розвитку у плода пороку серця та незарощення передньої черевної стінки; так, абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи зростав приблизно з менш ніж 1% до 1,5%. Вважається, що ризик зростає зі збільшенням дози та тривалістю застосування. У третьому триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть призводити до розвитку у плода серцево-легеневої патології (передчасне закриття артеріальної протоки та гіпертензія в системі легеневої артерії) та порушення функції нирок, яке може прогресувати та призводити до ниркової недостатності з розвитком олігогідрів. Крім того, навіть при застосуванні в низьких дозах, у матері наприкінці вагітності та у новонародженого можливе збільшення часу кровотечі, пов'язане з антиагрегантною дією, а також придушення скоротливої ​​активності матки, що призводить до запізнення родової діяльності або затяжних пологів у матері. Відомостей про проникнення німесулід у материнське молоко немає. Препарати, що містять німесулід, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність (див. розділ «Особливі вказівки»). У жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження у зв'язку з безпліддям, слід розглянути можливість відміни препарату Німесил®.Побічна діяПобічні ефекти, виявлені при проведенні контрольованих клінічних досліджень* (близько 7800 пацієнтів) та постмаркетингових досліджень, наведені нижче відповідно до класифікації ВООЗ за низхідною частотою виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,< 1/ 10), нечасто (≥1/1000,< 1/100), рідко (≥1/10000,< 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування деяких нестероїдних протизапальних засобів, особливо у високих дозах і протягом тривалого часу, може супроводжуватися незначним підвищенням ризику розвитку артеріальних тромбозів (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт) (див. розділ «Особливі вказівки»). Є повідомлення про розвиток набряків, підвищення артеріального тиску та розвиток серцевої недостатності на фоні застосування НПЗЗ. У дуже рідкісних випадках повідомлялося про бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Найчастіше спостерігаються небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту. Можливий розвиток виразки, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, які в деяких випадках становлять загрозу для життя, особливо у пацієнтів похилого віку (див. розділ «Особливі вказівки»). За наявними даними, на фоні застосування препаратів, що містять німесулід, можуть виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. розділ «Особливі »). Менш часто спостерігалися гастрити. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Рідко: анемія, еозинофілія. Дуже рідко: тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура тромбоцитопенічна. Порушення з боку імунної системи Рідко: реакції гіперчутливості. Дуже рідко: анафілактоїдні реакції. Порушення з боку обміну речовин та харчування Рідко: гіперкаліємія. Порушення психіки Рідко: почуття страху, нервозність, нічні «кошмарні» сновидіння. Порушення з боку нервової системи Нечасто: запаморочення, відчуття оглушеності. Дуже рідко: біль голови, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє). Порушення з боку органу зору Рідко: нечіткість зору. Дуже рідко: порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Дуже рідко: вертіго. Порушення з боку серця Рідко: тахікардія. Порушення з боку судин Нечасто: підвищення артеріального тиску. Рідко: геморагії, лабільність артеріального тиску, «припливи» крові до шкіри обличчя. Порушення з боку дихальних шляхів, органів грудної клітки та середостіння. Нечасто: задишка*. Дуже рідко: астма, бронхоспазм. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: діарея, нудота, блювання. Нечасто: запор*, метеоризм*, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та/або перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки. Дуже рідко: гастрит, біль у животі, диспепсія, стоматит, дьогтеподібний стілець. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Часто: підвищення рівня «печінкових» ферментів. Дуже рідко: гепатит, блискавичний (фульмінантний) гепатит (включаючи летальні наслідки), жовтяниця, холестаз. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Нечасто: свербіж шкіри, шкірні висипання, підвищене потовиділення. Рідко: еритема, дерматит. Дуже рідко: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, поліформна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Порушення з боку нирок та сечовивідної системи Рідко: дизурія, гематурія. Дуже рідко: затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит. Порушення загального характеру Нечасто: набряки. Рідко: нездужання*, астенія*. Дуже рідко: гіпотермія. *Частота ґрунтується на результатах клінічних досліджень. Для спостереження за співвідношенням користі та ризику при застосуванні лікарського препарату необхідно повідомляти про побічні ефекти. Якщо спостерігаються побічні ефекти описані вище, або вони спостерігаються більш вираженою мірою або якщо ви відзначили будь-які інші побічні ефекти, то, будь ласка, негайно повідомте про це вашого лікаря. Працівники охорони здоров'я повинні повідомляти про випадки побічних ефектів через національну систему фармаконагляду.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Інші нестероїдні протизапальні препарати Одночасне застосування препаратів, що містять німесулід з іншими нестероїдними протизапальними засобами. включаючи АСК (у дозах ≥ 1 г на прийом або ≥ 3 г на добу як протизапальний засіб), не рекомендується {див. розділ "Особливі вказівки"). Антикоагулянти Нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин (див. розділ «Особливі вказівки»). Пацієнти, які приймають одночасно з німесулідом варфарин, аналогічні антикоагулянти або АСК, мають підвищений ризик розвитку кровотечі, тому комбінація не рекомендується. Пацієнтам з тяжкими порушеннями коагуляції така комбінація протипоказана (див. розділ "Протипоказання"). Якщо комбінованої терапії все ж таки не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові. Антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs) збільшують ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі (див. розділ «Особливі вказівки»). Глюкокортикостероїди можуть підвищувати ризик виникнення шлунково-кишкової виразки або шлунково-кишкової кровотечі. Діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II НПЗЗ можуть послаблювати дію діуретиків та інших гіпотензивних препаратів. У деяких пацієнтів зі зниженою функцією нирок (наприклад, зневоднені пацієнти або пацієнти похилого віку з недостатньою функцією нирок) при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інгібіторів ЦОГ можливе подальше прогресування погіршення функції нирок, включаючи виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, б. Можливість такої взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають препарати, що містять німесулід разом із інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Тому одночасне застосування цих препаратів слід здійснювати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнти мають отримувати достатню кількість рідини; слід розглянути необхідність контролю функції нирок після початку комбінованої терапії та у процесі лікування (періодично). Міфепрістон Існує теоретичний ризик зміни ефективності міфепрістону під дією інгібіторів простагландинсинтетази. Обмежені дані дозволяють припустити, що одночасне застосування міфепристону з нестероїдними протизапальними засобами в день застосування простагландину не надає несприятливого впливу на дію міфепристону або простагландину щодо дозрівання шийки матки або скоротливості матки і не знижує клінічну ефективність засобів для медикаментозного аборту. Фармакокінетична взаємодія: вплив німесуліду на фармакокінетику інших лікарських засобів. Фуросемід У здорових добровольців німесулід знижував діуретичний ефект і викликав оборотне зниження виведення натрію під дією фуросеміду та меншою мірою виведення калію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (близько 20%) AUC та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду, без зміни ниркового кліренсу фуросеміду. Одночасне застосування препаратів, що містять фуросемід та німесулід, потребує обережності у «чутливих» пацієнтів з нирковою або серцевою недостатністю (див. розділ Особливі вказівки). Літій Є повідомлення про те, що нестероїдні протизапальні засоби зменшують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі крові та його токсичності. При застосуванні німесуліду у пацієнтів, які перебувають на терапії препаратами літію, слід здійснювати регулярний контроль концентрації літію у плазмі. Клінічно значимих взаємодій з глібенкламідом, теофіліном, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (наприклад, комбінація алюмінію та магнію гідроксидів) не спостерігалося. Німесулід пригнічує активність ізоферменту CYP2C9. Концентрація у плазмі крові препаратів, що є субстратами цього ферменту, може підвищуватися при одночасному застосуванні з німесулідом. При застосуванні німесуліду менш ніж за 24 години до або після застосування метотрексату потрібно дотримуватися обережності, тому що в таких випадках концентрація метотрексату в плазмі крові і, відповідно, токсичні ефекти можуть збільшуватися. У зв'язку з впливом на ниркові простагландини інгібітори синтетаз простагландинів, до яких належить німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Вміст пакетика розчинити в склянці негазованої води (приблизно 100 мл), перемішати ложкою до отримання суспензії з апельсиновим запахом. Суспензію необхідно використати відразу після приготування. Дорослим та дітям старше 12 років: по 1 пакетику (100 мг німесуліду) двічі на добу, після їди. Пацієнти похилого віку: при лікуванні пацієнтів похилого віку не потрібно коригувати добову дозу (див. розділ «Фармакокінетика»). Застосування у дітей Діти віком 12 - 18 років: коригування дози не потрібне з урахуванням фармакокінетичних та фармакодинамічних характеристик німесуліду. Діти до 12 років: застосування препаратів, що містять німесулід, протипоказане. Максимальна добова доза для дорослих та дітей віком від 12 років становить 200 мг. Максимальна тривалість курсу лікування препаратом Німесил - 15 днів. Пацієнти з нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) з урахуванням фармакокінетичних даних корекція дози не потрібна, тоді як пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну) Пацієнти з печінковою недостатністю Застосування препарату Німесил у пацієнтів із печінковою недостатністю протипоказане. Побічні ефекти препарату можна мінімізувати при застосуванні найменшої ефективної дози протягом мінімального періоду, необхідного для усунення симптомів.ПередозуванняСимптоми: гостре передозування нестероїдних протизапальних засобів зазвичай обмежується такими симптомами, як правило, оборотними при проведенні підтримуючої терапії: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці. Можливий розвиток шлунково-кишкової кровотечі. У поодиноких випадках можливе підвищення артеріального тиску, розвиток гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання та коми. Є повідомлення про розвиток анафілактоїдних реакцій на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів у терапевтичних дозах, їх виникнення можливе також при передозуванні. Лікування: у разі передозування нестероїдних протизапальних засобів для пацієнтів має бути організовано проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Даних щодо можливості виведення німесуліду шляхом гемодіалізу немає, однак, враховуючи високий ступінь зв'язування з білками плазми крові (до 97,5%), можна припустити, що при передозуванні препарату діаліз малоефективний. За наявності симптомів передозування або після прийому препарату у великій кількості протягом 4 годин після прийому необхідно викликати блювання та/або забезпечити прийом активованого вугілля (від 60 до 100 г для дорослої людини) та/або осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, вилужування сечі, гемодіаліз або гемоперфузія можуть бути неефективними через високий рівень зв'язування препарату з білками крові.Необхідно контролювати функцію нирок та печінки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНебажані побічні ефекти можна звести до мінімуму при застосуванні препарату в мінімальній ефективній дозі при мінімальній тривалості застосування, необхідної для усунення симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та підрозділи «Вплив на шлунково-кишковий тракт», «Вплив на серцево-судинну систему» ​​- нижче). За відсутності позитивної динаміки лікування препаратом слід відмінити. Слід уникати одночасного застосування німесуліду з іншими нестероїдними протизапальними засобами, у тому числі з селективними інгібіторами ЦОГ-2. Під час застосування препарату Німесил® пацієнти повинні утримуватися від інших анальгетиків. У препараті Німесил міститься сахароза (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарату), це слід враховувати пацієнтам з цукровим діабетом. Цей препарат протипоказаний пацієнтам із спадковими захворюваннями: непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази. Вплив на печінку Є повідомлення про серйозні реакції з боку печінки, у тому числі, в дуже рідкісних випадках - фатальних, пов'язаних із застосуванням німесуліду (див. розділ «Побічна дія»). При появі у пацієнтів на фоні застосування препарату Німесил® симптомів, схожих на симптоми ураження печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, стомлюваність, темний колір сечі) або відхилення від норми показників функції печінки, застосування препарату слід припинити. Повторне застосування німесулід у таких пацієнтів протипоказане. Є повідомлення про ураження печінки, переважно оборотних при короткочасному застосуванні препарату. При появі у пацієнтів симптомів грипу або застуди на фоні застосування німесулід лікування препаратом слід припинити. Вплив на шлунково-кишковий тракт Є повідомлення про виникнення шлунково-кишкових кровотеч, виразок або перфорацій (у деяких випадках загрожують життю) на фоні застосування будь-яких нестероїдних протизапальних засобів на різних етапах лікування, як з появою симптомів-провісників, так і без них, а також незалежно від наявності серйозних шлунково-кишкових ускладнень в анамнезі Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації підвищується при збільшенні дози нестероїдних протизапальних засобів, за наявності у пацієнтів в анамнезі виразки, особливо ускладненої кровотечею або перфорацією (див. розділ «Протипоказання»), а також у пацієнтів похилого віку. Для пацієнтів, які одночасно приймають АСК у низьких дозах або інші препарати, що підвищують ризик виникнення порушень з боку шлунково-кишкового тракту, слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад, інгібіторами протонної помпи (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами») . Пацієнти з токсичними ураженнями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, особливо літні пацієнти, повинні повідомляти лікаря про виникнення будь-яких незвичних симптомів з боку шлунково-кишкового тракту (зокрема, про шлунково-кишкову кровотечу), особливо на початкових стадіях лікування. Шлунково-кишкова кровотеча, виразка, перфорація виразки можуть розвиватися на будь-якому етапі лікування, як з появою симптомів-провісників, так і без них, а також незалежно від наявності або відсутності патології з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі. При розвитку шлунково-кишкової кровотечі або виразки на фоні застосування німесуліду препарат слід відмінити. Застосування німесуліду протипоказане у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, включаючи неспецифічний виразковий коліт та хворобу Крона (див. розділ «Протипоказання»). Пацієнтам, які одночасно приймають засоби, які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі: пероральні глюкокортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (наприклад, АСК), препарат слід застосовувати з обережністю (див. розділ іншими лікарськими засобами»). У разі виникнення у пацієнтів, які одержують німесулід, шлунково-кишкової кровотечі або виразки, лікування препаратом слід припинити. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку на фоні застосування нестероїдних протизапальних засобів може бути підвищена частота виникнення побічних ефектів, особливо таких, як шлунково-кишкова кровотеча та прорив виразки (у деяких випадках загрожують життю), а також порушення функції нирок, печінки та серця (див. розділ "Побічна дія"). У зв'язку із цим рекомендовано відповідний моніторинг. Шкірні реакції Дуже рідко на тлі застосування нестероїдних протизапальних засобів відзначалися серйозні шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, а також токсичний епідермальний некроліз, деякі з яких закінчилися летальним результатом (див. розділ «Побічна дія»). Ризик розвитку таких реакцій у пацієнтів, мабуть, найвищий на початку лікування, тому що більшість описаних явищ спостерігалися в перший місяць терапії. При першій появі висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості застосування німесуліду слід припинити. Вплив на нирки Необхідно з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з нирковою або серцевою недостатністю, оскільки застосування Німесилу може призводити до погіршення функції нирок. І тут лікування слід припинити. Вплив на фертильність Застосування препарату Німесил® може негативно впливати на дітородну функцію у жінок, у зв'язку з чим препарат не рекомендується застосовувати у жінок, які планують вагітність. Слід розглянути можливість відміни препарату Німесил у жінок, які мають проблеми із зачаттям, або проходять обстеження з приводу безпліддя (див. розділ «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування»). Вплив на серцево-судинну та цереброваскулярну системи Пацієнтам з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або застійної серцевої недостатності від легкого до середнього ступеня тяжкості, потрібне спостереження та рекомендації лікаря, оскільки є повідомлення про затримку рідини в організмі та розвиток набряків на фоні застосування НПЗЗ. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що нестероїдні протизапальні засоби, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть призводити до незначного збільшення ризику виникнення артеріальних тромбозів (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Даних для унеможливлення такого ризику при застосуванні німесуліду недостатньо. Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, діагностованою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або цереброваскулярною патологією німесулід слід призначати після ретельної оцінки стану цих пацієнтів. Така ж ретельна оцінка стану повинна здійснюватися перед початком тривалого лікування пацієнтів з наявністю факторів ризику щодо розвитку серцево-судинних захворювань (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння). У зв'язку з тим, що німесулід може пригнічувати функцію тромбоцитів, його слід обережно застосовувати у пацієнтів з геморагічним діатезом (див. розділ «Протипоказання»). При цьому препарат Німесил не може застосовуватися для профілактики серцево-судинних захворювань замість АСК. Вплив препарату на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Вплив препарату Німесил на здатність до керування транспортними засобами та механізмами не вивчався. Незважаючи на це, пацієнтам, які відчувають після прийому препарату Німесил відчуття оглушеності, запаморочення або сонливість, слід утриматися від керування транспортними засобами та механізмами. Умови зберігання: Зберігати при температурі не вище 25 °С.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему