Такеда

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: діюча речовина: Актовегін® концентрат (у перерахунку на сухий депротеїнізований гемодериват крові телят)-1) 400,0 мг; допоміжна речовина: вода для ін'єкцій – до 10 мл. 1) У складі концентрату Актовегін присутній натрію хлорид у вигляді іонів натрію та хлору, що є компонентами крові телят. Натрію хлорид не додається і не видаляється у процесі виробництва концентрату. Вміст хлориду натрію становить близько 268,0 мг. Розчин ін'єкцій, 40 мг/мл. У разі виробництва та пакування на Такеда Австрія ГмбХ, Австрія: По 2, 5, 10 мл препарату безбарвні скляні ампули з точкою розлому. По 5 ампул поміщають у пластикову контурну коміркову упаковку. По 1, 2 або 5 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. На пачку наклеюють прозорі захисні наклейки круглої форми з голографічними написами та контролем першого розтину. У разі виробництва та/або упаковки на ТОВ "Такеда Фармасьютікалс", Росія: По 2, 5, 10 мл препарату безбарвні скляні ампули з точкою розлому. По 5 ампул поміщають у пластикову контурну осередкову упаковку з полістирольної плівки або полівінілхлоридної плівки. По 1,2 або 5 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. На пачку наклеюють прозорі захисні наклейки круглої форми з голографічними написами та контролем першого розтину.Опис лікарської формиПрозорий жовтий розчин.Фармакотерапевтична групаРегенерація тканин стимулятор.ФармакокінетикаЗа допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчати фармакокінетичні показники препарату Актовегін, оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які зазвичай присутні в організмі. До цього часу не виявлено зниження фармакологічного ефекту гемодериватів у хворих із зміненою фармакокінетикою (наприклад, печінкова або ниркова недостатність, зміни метаболізму, пов'язані з літнім віком, а також особливості метаболізму у новонароджених).ФармакодинамікаАнтигіпоксант. Актовегін® є гемодериватом, який одержують за допомогою діалізу та ультрафільтрації (проходять сполуки з молекулярною масою менше 5000 дальтон). Стимулює транспорт та утилізацію глюкози. Збільшує захоплення та утилізацію кисню (що призводить до стабілізації плазматичних мембран клітин при ішемії та зниження утворення лактатів). Таким чином, Актовегін® має антигіпоксичну дію, яка починає проявлятися пізніше через 30 хв після парентерального введення і досягає максимуму в середньому через 3 год (2-6 год). Актовегін® збільшує концентрації аденозинтрифосфату, аденозиндифосфату, креатинфосфату, а також амінокислот – глутамату, аспартату та гамма-аміномасляної кислоти. Вплив Актовегіну на засвоєння та утилізацію кисню, а також інсуліноподібна активність зі стимуляцією транспорту та окислення глюкози є значущими у лікуванні діабетичної полінейропатії (ДПН). У пацієнтів з цукровим діабетом та діабетичною полінейропатією Актовегін® зменшує симптоми полінейропатії (колючий біль, відчуття печіння, парастезії, оніміння у нижніх кінцівках). Об'єктивно зменшуються розлади чутливості, покращується психічне самопочуття пацієнтів.ІнструкціяІнструкція з використання ампул з точкою розлому: а) розташувати кінчик ампули крапкою догори! б) обережно постукуючи пальцем і струшуючи ампулу, дати розчину з кінчика ампули стекти вниз; в) відламати кінчик ампули.Показання до застосуванняЗастосовується у складі комплексної терапії при наступних станах: метаболічні та судинні порушення головного мозку (у тому числі ішемічний інсульт, черепно-мозкова травма); периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки (артеріальна ангіопатія, трофічні виразки); діабетична полінейропатія; загоєння ран (виразки різної етіології, опіки, трофічні порушення (пролежні), порушення процесів загоєння ран); профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату Актовегін або аналогічним препаратам, декомпенсована серцева недостатність, набряк легенів, олігурія, анурія, гіпергідратація. З обережністю: гіперхлоремія, гіпернатріємія.Вагітність та лактаціяВикористання препарату у вагітних не викликало негативного впливу на матір та плід. Однак при застосуванні вагітних жінок необхідно враховувати потенційний ризик для плода. При вагітності та в період грудного вигодовування препарат призначається за існуючими показаннями у дозах: 200-400 мг внутрішньовенно краплинно у 200 мл розчину натрію хлориду 0,9% протягом 7-10 днів з наступним переходом на таблетовану форму по 1 таблетці (200 мг) 3 десь у день протягом 2-4 тижнів.Побічна діяАлергічні реакції (наприклад, кропив'янка, набряки, гіпертермія) до анафілактичного шоку.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами обмежені.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (у тому числі інфузійно), внутрішньом'язово, внутрішньоартеріально. Швидкість введення: повільно, близько 2 мл/хв. У зв'язку з потенційною можливістю розвитку анафілактичних реакцій рекомендується проводити алергологічну пробу, а саме: вводять 2 мл внутрішньом'язово. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально відповідно до симптоматики та тяжкості захворювання. Метаболічні та судинні порушення головного мозку: від 5 до 25 мл (200-1000 мг на добу) внутрішньовенно щодня протягом двох тижнів, з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Ішемічний інсульт: 20-50 мл (800-2000 мг) у 200-300 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньовенно краплинно щодня протягом 1 тижня, далі по 10-20 мл (400-800 мг) ) внутрішньовенно краплинно - 2 тижні з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки: 20-30 мл (800-1000 мг) препарату в 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньоартеріально або внутрішньовенно щодня; тривалість лікування 4 тижні. Діабетична полінейропатія: 50 мл (2000 мг) на добу внутрішньовенно протягом 3 тижнів з наступним переходом на таблетовану форму прийому – 2-3 таблетки 3 рази на день не менше 4-5 місяців. Загоєння ран: 10 мл (400 мг) внутрішньовенно або 5 мл внутрішньом'язово щодня або 3-4 рази на тиждень залежно від процесу загоєння (додатково до місцевого лікування препаратом Актовегін у лікарських формах для місцевого застосування). Профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії: середня доза становить 5 мл (200 мг) внутрішньовенно щодня у перервах радіаційного впливу, радіаційний цистит: щодня 10 мл (400 мг) трансуретрально у поєднанні з терапією анти.ПередозуванняВ даний час дані про передозування препаратом обмежені. Лікування при передозуванні: симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЧерез можливість виникнення анафілактичної реакції рекомендується проводити пробну ін'єкцію (2 мл внутрішньом'язово). У разі внутрішньом'язового способу застосування повільно вводять не більше 5 мл. Необхідно дотримуватись умов асептики, оскільки Актовегін® для ін'єкцій не містить консервантів. Розчин для ін'єкцій має трохи жовтуватий відтінок. Інтенсивність забарвлення може варіювати від однієї партії до іншої залежно від особливостей використаних вихідних матеріалів, проте це негативно не позначається на активності препарату або його переносимості. Після розтину ампули розчин не можна зберігати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних щодо впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Фармакотерапевтична групаРегенерація тканин стимулятор.ФармакокінетикаЗа допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчати фармакокінетичні показники препарату Актовегін, оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які зазвичай присутні в організмі. До настоящего времени не обнаружено снижение фармакологического эффекта гемодериватов у больных с измененной фармакокинетикой (например, печеночная или почечная недостаточность, изменения метаболизма, связанные с пожилым возрастом, а также особенности метаболизма у новорожденных).ФармакодинамикаАнтигипоксант. Актовегин® является гемодериватом, который получают посредством диализа и ультрафильтрации (проходят соединения с молекулярной массой менее 5000 дальтон). Стимулирует транспорт и утилизацию глюкозы. Увеличивает захват и утилизацию кислорода (что приводит к стабилизации плазматических мембран клеток при ишемии и снижению образования лактатов). Таким образом, Актовегин® обладает антигипоксическим действием, которое начинает проявляться самое позднее через 30 мин после парентерального введения и достигает максимума в среднем через 3 ч (2-6 ч). Актовегин® увеличивает концентрации аденозинтрифосфата, аденозиндифосфата, креатинфосфата, а также аминокислот - глутамата, аспартата и гамма-аминомасляной кислоты. Вплив Актовегіну на засвоєння та утилізацію кисню, а також інсуліноподібна активність зі стимуляцією транспорту та окислення глюкози є значущими у лікуванні діабетичної полінейропатії (ДПН). У пацієнтів з цукровим діабетом та діабетичною полінейропатією Актовегін® зменшує симптоми полінейропатії (колючий біль, відчуття печіння, парастезії, оніміння у нижніх кінцівках). Об'єктивно зменшуються розлади чутливості, покращується психічне самопочуття пацієнтів.ІнструкціяІнструкція з використання ампул з точкою розлому: а) розташувати кінчик ампули крапкою догори! б) обережно постукуючи пальцем і струшуючи ампулу, дати розчину з кінчика ампули стекти вниз; в) відламати кінчик ампули.Показання до застосуванняЗастосовується у складі комплексної терапії при наступних станах: метаболічні та судинні порушення головного мозку (у тому числі ішемічний інсульт, черепно-мозкова травма); периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки (артеріальна ангіопатія, трофічні виразки); діабетична полінейропатія; загоєння ран (виразки різної етіології, опіки, трофічні порушення (пролежні), порушення процесів загоєння ран); профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату Актовегін або аналогічним препаратам, декомпенсована серцева недостатність, набряк легенів, олігурія, анурія, гіпергідратація. З обережністю: гіперхлоремія, гіпернатріємія.Вагітність та лактаціяВикористання препарату у вагітних не викликало негативного впливу на матір та плід. Однак при застосуванні вагітних жінок необхідно враховувати потенційний ризик для плода. При вагітності та в період грудного вигодовування препарат призначається за існуючими показаннями у дозах: 200-400 мг внутрішньовенно краплинно у 200 мл розчину натрію хлориду 0,9% протягом 7-10 днів з наступним переходом на таблетовану форму по 1 таблетці (200 мг) 3 десь у день протягом 2-4 тижнів.Побічна діяАлергічні реакції (наприклад, кропив'янка, набряки, гіпертермія) до анафілактичного шоку.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами обмежені.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (у тому числі інфузійно), внутрішньом'язово, внутрішньоартеріально. Швидкість введення: повільно, близько 2 мл/хв. У зв'язку з потенційною можливістю розвитку анафілактичних реакцій рекомендується проводити алергологічну пробу, а саме: вводять 2 мл внутрішньом'язово. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально відповідно до симптоматики та тяжкості захворювання. Метаболічні та судинні порушення головного мозку: від 5 до 25 мл (200-1000 мг на добу) внутрішньовенно щодня протягом двох тижнів, з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Ішемічний інсульт: 20-50 мл (800-2000 мг) у 200-300 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньовенно краплинно щодня протягом 1 тижня, далі по 10-20 мл (400-800 мг) ) внутрішньовенно краплинно - 2 тижні з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки: 20-30 мл (800-1000 мг) препарату в 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньоартеріально або внутрішньовенно щодня; тривалість лікування 4 тижні. Діабетична полінейропатія: 50 мл (2000 мг) на добу внутрішньовенно протягом 3 тижнів з наступним переходом на таблетовану форму прийому – 2-3 таблетки 3 рази на день не менше 4-5 місяців. Загоєння ран: 10 мл (400 мг) внутрішньовенно або 5 мл внутрішньом'язово щодня або 3-4 рази на тиждень залежно від процесу загоєння (додатково до місцевого лікування препаратом Актовегін у лікарських формах для місцевого застосування). Профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії: середня доза становить 5 мл (200 мг) внутрішньовенно щодня у перервах радіаційного впливу, радіаційний цистит: щодня 10 мл (400 мг) трансуретрально у поєднанні з терапією анти.ПередозуванняВ даний час дані про передозування препаратом обмежені. Лікування при передозуванні: симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЧерез можливість виникнення анафілактичної реакції рекомендується проводити пробну ін'єкцію (2 мл внутрішньом'язово). У разі внутрішньом'язового способу застосування повільно вводять не більше 5 мл. Необхідно дотримуватись умов асептики, оскільки Актовегін® для ін'єкцій не містить консервантів. Розчин для ін'єкцій має трохи жовтуватий відтінок. Інтенсивність забарвлення може варіювати від однієї партії до іншої залежно від особливостей використаних вихідних матеріалів, проте це негативно не позначається на активності препарату або його переносимості. Після розтину ампули розчин не можна зберігати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних щодо впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Фармакотерапевтична групаРегенерація тканин стимулятор.ФармакокінетикаЗа допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчати фармакокінетичні показники препарату Актовегін, оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які зазвичай присутні в організмі. До цього часу не виявлено зниження фармакологічного ефекту гемодериватів у хворих із зміненою фармакокінетикою (наприклад, печінкова або ниркова недостатність, зміни метаболізму, пов'язані з літнім віком, а також особливості метаболізму у новонароджених).ФармакодинамікаАнтигіпоксант. Актовегін® є гемодериватом, який одержують за допомогою діалізу та ультрафільтрації (проходять сполуки з молекулярною масою менше 5000 дальтон). Стимулює транспорт та утилізацію глюкози. Збільшує захоплення та утилізацію кисню (що призводить до стабілізації плазматичних мембран клітин при ішемії та зниження утворення лактатів). Таким чином, Актовегін® має антигіпоксичну дію, яка починає проявлятися пізніше через 30 хв після парентерального введення і досягає максимуму в середньому через 3 год (2-6 год). Актовегін® збільшує концентрації аденозинтрифосфату, аденозиндифосфату, креатинфосфату, а також амінокислот – глутамату, аспартату та гамма-аміномасляної кислоти. Вплив Актовегіну на засвоєння та утилізацію кисню, а також інсуліноподібна активність зі стимуляцією транспорту та окислення глюкози є значущими у лікуванні діабетичної полінейропатії (ДПН). У пацієнтів з цукровим діабетом та діабетичною полінейропатією Актовегін® зменшує симптоми полінейропатії (колючий біль, відчуття печіння, парастезії, оніміння у нижніх кінцівках). Об'єктивно зменшуються розлади чутливості, покращується психічне самопочуття пацієнтів.ІнструкціяІнструкція з використання ампул з точкою розлому: а) розташувати кінчик ампули крапкою догори! б) обережно постукуючи пальцем і струшуючи ампулу, дати розчину з кінчика ампули стекти вниз; в) відламати кінчик ампули.Показання до застосуванняЗастосовується у складі комплексної терапії при наступних станах: метаболічні та судинні порушення головного мозку (у тому числі ішемічний інсульт, черепно-мозкова травма); периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки (артеріальна ангіопатія, трофічні виразки); діабетична полінейропатія; загоєння ран (виразки різної етіології, опіки, трофічні порушення (пролежні), порушення процесів загоєння ран); профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату Актовегін або аналогічним препаратам, декомпенсована серцева недостатність, набряк легенів, олігурія, анурія, гіпергідратація. З обережністю: гіперхлоремія, гіпернатріємія.Вагітність та лактаціяВикористання препарату у вагітних не викликало негативного впливу на матір та плід. Однак при застосуванні вагітних жінок необхідно враховувати потенційний ризик для плода. При вагітності та в період грудного вигодовування препарат призначається за існуючими показаннями у дозах: 200-400 мг внутрішньовенно краплинно у 200 мл розчину натрію хлориду 0,9% протягом 7-10 днів з наступним переходом на таблетовану форму по 1 таблетці (200 мг) 3 десь у день протягом 2-4 тижнів.Побічна діяАлергічні реакції (наприклад, кропив'янка, набряки, гіпертермія) до анафілактичного шоку.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами обмежені.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (у тому числі інфузійно), внутрішньом'язово, внутрішньоартеріально. Швидкість введення: повільно, близько 2 мл/хв. У зв'язку з потенційною можливістю розвитку анафілактичних реакцій рекомендується проводити алергологічну пробу, а саме: вводять 2 мл внутрішньом'язово. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально відповідно до симптоматики та тяжкості захворювання. Метаболічні та судинні порушення головного мозку: від 5 до 25 мл (200-1000 мг на добу) внутрішньовенно щодня протягом двох тижнів, з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Ішемічний інсульт: 20-50 мл (800-2000 мг) у 200-300 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньовенно краплинно щодня протягом 1 тижня, далі по 10-20 мл (400-800 мг) ) внутрішньовенно краплинно - 2 тижні з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки: 20-30 мл (800-1000 мг) препарату в 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньоартеріально або внутрішньовенно щодня; тривалість лікування 4 тижні. Діабетична полінейропатія: 50 мл (2000 мг) на добу внутрішньовенно протягом 3 тижнів з наступним переходом на таблетовану форму прийому – 2-3 таблетки 3 рази на день не менше 4-5 місяців. Загоєння ран: 10 мл (400 мг) внутрішньовенно або 5 мл внутрішньом'язово щодня або 3-4 рази на тиждень залежно від процесу загоєння (додатково до місцевого лікування препаратом Актовегін у лікарських формах для місцевого застосування). Профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії: середня доза становить 5 мл (200 мг) внутрішньовенно щодня у перервах радіаційного впливу, радіаційний цистит: щодня 10 мл (400 мг) трансуретрально у поєднанні з терапією анти.ПередозуванняВ даний час дані про передозування препаратом обмежені. Лікування при передозуванні: симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЧерез можливість виникнення анафілактичної реакції рекомендується проводити пробну ін'єкцію (2 мл внутрішньом'язово). У разі внутрішньом'язового способу застосування повільно вводять не більше 5 мл. Необхідно дотримуватись умов асептики, оскільки Актовегін® для ін'єкцій не містить консервантів. Розчин для ін'єкцій має трохи жовтуватий відтінок. Інтенсивність забарвлення може варіювати від однієї партії до іншої залежно від особливостей використаних вихідних матеріалів, проте це негативно не позначається на активності препарату або його переносимості. Після розтину ампули розчин не можна зберігати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних щодо впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: діюча речовина: Актовегін® концентрат (у перерахунку на сухий депротеїнізований гемодериват крові телят)-1) 200,0 мг; допоміжна речовина: вода для ін'єкцій – до 5 мл. 1) У складі концентрату Актовегін присутній натрію хлорид у вигляді іонів натрію та хлору, що є компонентами крові телят. Натрію хлорид не додається і не видаляється у процесі виробництва концентрату. Вміст хлориду натрію становить близько 134,0 мг. Розчин ін'єкцій, 40 мг/мл. У разі виробництва та пакування на Такеда Австрія ГмбХ, Австрія: По 2, 5, 10 мл препарату безбарвні скляні ампули з точкою розлому. По 5 ампул поміщають у пластикову контурну коміркову упаковку. По 1, 2 або 5 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. На пачку наклеюють прозорі захисні наклейки круглої форми з голографічними написами та контролем першого розтину. У разі виробництва та/або упаковки на ТОВ "Такеда Фармасьютікалс", Росія: По 2, 5, 10 мл препарату безбарвні скляні ампули з точкою розлому. По 5 ампул поміщають у пластикову контурну осередкову упаковку з полістирольної плівки або полівінілхлоридної плівки. По 1,2 або 5 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. На пачку наклеюють прозорі захисні наклейки круглої форми з голографічними написами та контролем першого розтину.Опис лікарської формиПрозорий жовтий розчин.Фармакотерапевтична групаРегенерація тканин стимулятор.ФармакокінетикаЗа допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчати фармакокінетичні показники препарату Актовегін, оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які зазвичай присутні в організмі. До цього часу не виявлено зниження фармакологічного ефекту гемодериватів у хворих із зміненою фармакокінетикою (наприклад, печінкова або ниркова недостатність, зміни метаболізму, пов'язані з літнім віком, а також особливості метаболізму у новонароджених).ФармакодинамікаАнтигіпоксант. Актовегін® є гемодериватом, який одержують за допомогою діалізу та ультрафільтрації (проходять сполуки з молекулярною масою менше 5000 дальтон). Стимулює транспорт та утилізацію глюкози. Збільшує захоплення та утилізацію кисню (що призводить до стабілізації плазматичних мембран клітин при ішемії та зниження утворення лактатів). Таким чином, Актовегін® має антигіпоксичну дію, яка починає проявлятися пізніше через 30 хв після парентерального введення і досягає максимуму в середньому через 3 год (2-6 год). Актовегін® збільшує концентрації аденозинтрифосфату, аденозиндифосфату, креатинфосфату, а також амінокислот – глутамату, аспартату та гамма-аміномасляної кислоти. Вплив Актовегіну на засвоєння та утилізацію кисню, а також інсуліноподібна активність зі стимуляцією транспорту та окислення глюкози є значущими у лікуванні діабетичної полінейропатії (ДПН). У пацієнтів з цукровим діабетом та діабетичною полінейропатією Актовегін® зменшує симптоми полінейропатії (колючий біль, відчуття печіння, парастезії, оніміння у нижніх кінцівках). Об'єктивно зменшуються розлади чутливості, покращується психічне самопочуття пацієнтів.ІнструкціяІнструкція з використання ампул з точкою розлому: а) розташувати кінчик ампули крапкою догори! б) обережно постукуючи пальцем і струшуючи ампулу, дати розчину з кінчика ампули стекти вниз; в) відламати кінчик ампули.Показання до застосуванняЗастосовується у складі комплексної терапії при наступних станах: метаболічні та судинні порушення головного мозку (у тому числі ішемічний інсульт, черепно-мозкова травма); периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки (артеріальна ангіопатія, трофічні виразки); діабетична полінейропатія; загоєння ран (виразки різної етіології, опіки, трофічні порушення (пролежні), порушення процесів загоєння ран); профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до препарату Актовегін або аналогічним препаратам, декомпенсована серцева недостатність, набряк легенів, олігурія, анурія, гіпергідратація. З обережністю: гіперхлоремія, гіпернатріємія.Вагітність та лактаціяВикористання препарату у вагітних не викликало негативного впливу на матір та плід. Однак при застосуванні вагітних жінок необхідно враховувати потенційний ризик для плода. При вагітності та в період грудного вигодовування препарат призначається за існуючими показаннями у дозах: 200-400 мг внутрішньовенно краплинно у 200 мл розчину натрію хлориду 0,9% протягом 7-10 днів з наступним переходом на таблетовану форму по 1 таблетці (200 мг) 3 десь у день протягом 2-4 тижнів.Побічна діяАлергічні реакції (наприклад, кропив'янка, набряки, гіпертермія) до анафілактичного шоку.Взаємодія з лікарськими засобамиВ даний час дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами обмежені.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (у тому числі інфузійно), внутрішньом'язово, внутрішньоартеріально. Швидкість введення: повільно, близько 2 мл/хв. У зв'язку з потенційною можливістю розвитку анафілактичних реакцій рекомендується проводити алергологічну пробу, а саме: вводять 2 мл внутрішньом'язово. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально відповідно до симптоматики та тяжкості захворювання. Метаболічні та судинні порушення головного мозку: від 5 до 25 мл (200-1000 мг на добу) внутрішньовенно щодня протягом двох тижнів, з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Ішемічний інсульт: 20-50 мл (800-2000 мг) у 200-300 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньовенно краплинно щодня протягом 1 тижня, далі по 10-20 мл (400-800 мг) ) внутрішньовенно краплинно - 2 тижні з наступним переходом на таблетовану форму прийому. Периферичні (артеріальні та венозні) судинні порушення та їх наслідки: 20-30 мл (800-1000 мг) препарату в 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, внутрішньоартеріально або внутрішньовенно щодня; тривалість лікування 4 тижні. Діабетична полінейропатія: 50 мл (2000 мг) на добу внутрішньовенно протягом 3 тижнів з наступним переходом на таблетовану форму прийому – 2-3 таблетки 3 рази на день не менше 4-5 місяців. Загоєння ран: 10 мл (400 мг) внутрішньовенно або 5 мл внутрішньом'язово щодня або 3-4 рази на тиждень залежно від процесу загоєння (додатково до місцевого лікування препаратом Актовегін у лікарських формах для місцевого застосування). Профілактика та лікування променевих уражень шкіри та слизових оболонок при променевій терапії: середня доза становить 5 мл (200 мг) внутрішньовенно щодня у перервах радіаційного впливу, радіаційний цистит: щодня 10 мл (400 мг) трансуретрально у поєднанні з терапією анти.ПередозуванняВ даний час дані про передозування препаратом обмежені. Лікування при передозуванні: симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЧерез можливість виникнення анафілактичної реакції рекомендується проводити пробну ін'єкцію (2 мл внутрішньом'язово). У разі внутрішньом'язового способу застосування повільно вводять не більше 5 мл. Необхідно дотримуватись умов асептики, оскільки Актовегін® для ін'єкцій не містить консервантів. Розчин для ін'єкцій має трохи жовтуватий відтінок. Інтенсивність забарвлення може варіювати від однієї партії до іншої залежно від особливостей використаних вихідних матеріалів, проте це негативно не позначається на активності препарату або його переносимості. Після розтину ампули розчин не можна зберігати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних щодо впливу на здатність до керування транспортними засобами та механізмами немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб. містить компоненти крові: депротеїнізований гемодериват крові телят 200. 0 мг, як Атовегін ® гранулята* 345.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: Бромгексину гідрохлорид 0,8 мг; допоміжні речовини: левоментол 0,068 мг; хлористоводнева кислота 2 моль/л до pH 3,0; метилпарагідроксибензоат 1,64 мг; етанол 96% 30,0 мг; сорбітол 300 мг; вода очищена 762 мг. По 150 мл препарату у флаконі з темного скла з гвинтовою пластиковою кришкою, з'єднаною з кільцем, що відривається, що забезпечує контроль першого розтину. На пластикову кришку одягнена мензурка з поділками. На кожний флакон наклеюють етикетку. Один флакон з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБезбарвна, прозора, слабко опалесцентна рідина.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний муколітичний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо бромгексин практично повністю (99%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту протягом 30 хв. Біодоступність – низька (ефект первинного "проходження" через печінку). Бромгексин у плазмі зв'язується з білками, проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також у грудне молоко. У печінці бромгексин піддається деметилюванню та окисленню, метаболізується до фармакологічно активного амброксолу. Період напіввиведення (Т1/2) -15 год (внаслідок повільної зворотної дифузії із тканин). Виводиться нирками. При хронічній нирковій недостатності порушується виведення метаболітів бромгексину. При багаторазовому застосуванні бромгексин може кумулювати.ФармакодинамікаМуколітичний засіб з дією, що відхаркує. Знижує в'язкість бронхіального секрету за рахунок деполяризації кислих полісахаридів, що містяться в ньому, і стимуляції секреторних клітин слизової оболонки бронхів, що виробляють секрет, що містить нейтральні полісахариди. Вважають, що бромгексин сприяє утворенню сурфактанту.Показання до застосуванняЗахворювання дихальних шляхів, що супроводжуються утворенням в'язкого секрету, що важко відокремлюється: трахеобронхіт, хронічний бронхіт з бронхообструктивним компонентом, бронхіальна астма, муковісцидоз, хронічна пневмонія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бромгексину.Вагітність та лактаціяПри вагітності та лактації бромгексин застосовують у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, загострення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки. Алергічні реакції: реакції гіперчутливості (шкірні висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк, риніт), кропив'янка, лихоманка, анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок. З боку шкіри та підшкірних тканин: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Інші: запаморочення, біль голови, підвищення активності "печінкових" трансаміназ у сироватці крові.Взаємодія з лікарськими засобамиБромгексин не призначають одночасно з лікарськими засобами, що пригнічують кашльовий центр (в т.ч. кодеїн), оскільки це ускладнює відходження розрідженого мокротиння (накопичення бронхіального секрету в дихальних шляхах). Бромгексин сприяє проникненню антибіотиків (амоксицилін, ампіцилін, еритроміцин, цефалексин, окситетрациклін), сульфаніламідних лікарських засобів у бронхіальний секрет у перші 4-5 днів протимікробної терапії. Спільне застосування бромгексину з деякими нестероїдними протизапальними препаратами (саліцилатами, фенілбутазоном або бутадіоном) може спричинити подразнення слизової оболонки шлунка.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та дітям старше 10 років: по 10-20 мл 3 рази на добу. Дітям від 6 до 10 років – по 5-10 мл 3 рази на добу. Дітям від 3 до 6 років – по 2,5-5 мл 3 рази на добу. Для зручності дозування препарату використовують мірну мензурку, що додається. У процесі лікування рекомендується вживати достатню кількість рідини, що підтримує секретолітичну дію бромгексину.ПередозуванняМожливі такі симптоми: нудота, блювання, діарея та інші шлунково-кишкові розлади. Лікування: специфічного антидоту немає. При передозуванні необхідно викликати блювоту, а потім пацієнтові дати рідину (молоко чи воду). Промивання шлунка рекомендується протягом 1-2 годин після прийому препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДуже рідко повідомлялося про виникнення синдромів Стівенса-Джонсона та Лайєлла, що перебувають у тимчасовому зв'язку з прийомом препарату Бромгексин. При виникненні змін на шкірі або слизовій оболонці необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. У процесі лікування рекомендується вживати достатню кількість рідини, що підтримує секретолітичну дію бромгексину. У дітей лікування слід поєднувати з постуральним дренажем або вібраційним масажем грудної клітки, що полегшує евакуацію секрету з бронхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом рекомендованих терапевтичних доз (16 мг 3 десь у день) не впливає швидкість психомоторних реакцій пацієнта. У разі розвитку побічних ефектів при застосуванні препарату, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Фасування: N30 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Такеда Завод-виробник: Ferrer Internacional SA(Іспанія) Действующее вещество: Нитрендипин+Эналаприла малеат. .

Дозировка: 100 мг Фасовка: N50 Форма выпуска: таб. покрытые оболочкой Упаковка: упак. Производитель: Такеда Завод-производитель: Merck KGaA & Co.

Фасування: N1 Форма випуску: суспензія д/прийому внутрішньо Упакування: фл. Виробник: Такеда Завод-виробник: Merck KGaA & Co. Werk Spittal(Австрія) Діюча речовина: Піритинол.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп. (2 мл): Активна речовина: гексопреналін сульфат 0,01 мг; допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (натрію дисульфіт) 0.04 мг, динатрію едетату дигідрат 0.05 мг, натрію хлорид 18.00 мг, сірчаної кислоти 1 М розчин скільки потрібно для доведення до pH 3.0, вода для ін'єкцій до 2,00 мл. По 2 мл у ампули з безбарвного скла з точкою розлому, одним кільцем сірого кольору та одним кільцем бірюзового кольору. По 5 ампул у пластикову контурну коміркову упаковку без покриття. По 1 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаТоколітичний засіб – бета2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаРозподіл Немає даних про розподіл гексопреналіну в організмі людини. У дослідженнях на тваринах при внутрішньовенному введенні, значна концентрація гексопреналіну спостерігалася в печінці, нирках і скелетних м'язах, меншою мірою - у головному мозку та міокарді. Метаболізм Гексопреналін за допомогою катехол-О-метил-трансферази метаболізується в моно-3-О-метил-гексопреналін та ді-3-О-метил-гексопреналін. Виведення При внутрішньовенному введенні період напіввиведення (T1/2) – близько 25 хв. Протягом 24 годин виводиться нирками близько 44% дози гексопреналіну та через кишечник 5%, протягом 8 днів 54% та 15,5% відповідно. У початковій стадії нирками виводиться вільний гексопреналін та обидва метильовані метаболіти, а також їх відповідні сульфати та кон'югати з глюкуроновою кислотою. Через 48 годин у сечі виявляється лише ді-3-О-метил-гексопреналін. Близько 10% дози виводиться з жовчю, переважно як кон'югатів О-метилированных метаболітів. У кишківнику відбувається деяка реабсорбція, т.к. з калом виводиться менше речовини, ніж виявляється у жовчі.ФармакодинамікаСелективно стимулює бета2-адренорецептори, активує аденілатциклазу з подальшим збільшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який стимулює роботу кальцієвого насоса, що перерозподіляє іони кальцію (Са2+) у міоцитах, внаслідок чого знижується концентрація останнього у міофібрил. Розширює бронхи, кровоносні судини, зменшує скорочувальну активність та тонус міометрію, тим самим сприяючи покращенню матково-плацентарного кровотоку. Стимулює глікогеноліз. Внаслідок своєї бета2-селективності Гініпрал® надає незначну дію на серцеву діяльність та кровотік вагітної та плода. Під впливом препарату Гініпрал® зменшується тонус матки, знижується частота та інтенсивність скорочень матки, аж до повного припинення, що дозволяє продовжити вагітність, у т.ч. на початок своєчасних (термінових) пологів. Гініпрал® при внутрішньовенному введенні пригнічує мимовільні, а також спричинені окситоцином родові перейми; під час пологів нормалізує надмірно сильні чи нерегулярні сутички. Токолітична дія препарату Гініпрал починається безпосередньо після внутрішньовенної ін'єкції і триває приблизно 20 хвилин. Дія препарату підтримується наступною тривалою внутрішньовенною інфузією.Показання до застосуванняТоколітична терапія (медикаментозне розслаблення мускулатури матки) з 20-го тижня вагітності. Гострий токоліз – швидке пригнічення сутичок при пологах у разі гострої внутрішньоматкової асфіксії (дистрес плода), при випаданні пуповини; при підготовці до кесаревого розтину (для зняття гіпертонусу матки до переведення вагітної в операційну); ускладнена пологова діяльність (гіпертонічні, некоординовані або затяжні скорочення матки, утруднені пологи внаслідок неправильного становища або передлежання плода); при скоєнні зовнішнього повороту плода при неправильному положенні. Як екстрений захід при передчасних пологах перед доставкою вагітної до стаціонару. Масивний токоліз – гальмування передчасних сутичок за наявності згладженої шийки матки та/або розкриття шийки матки. Тривалий токоліз – попередження передчасних пологів при посилених чи прискорених сутичках без згладжування шийки чи розкриття шийки матки; розслаблення матки перед, під час та після накладання серкляжу. У разі передчасного розриву плодових оболонок при розкритті шийки матки більше 2-3 см, пролонгування вагітності токолітичною терапією малоймовірне.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату. Оскільки препарат містить сульфіт, Гініпрал® розчин для внутрішньовенного введення не повинен використовуватися для лікування пацієнток із сульфітною бронхіальною астмою; Тиреотоксикоз; Захворювання серця (у тому числі в анамнезі); Артеріальна гіпертензія; Тяжкі захворювання печінки та нирок; Закритокутова глаукома; Кровотечі з піхви будь-якої етіології; Внутрішньоутробні інфекції. З обережністю: підвищена чутливість до адреноміметиків, артеріальна гіпотензія, цукровий діабет, дистрофічна міотонія, атонія кишечника, одночасне лікування глюкокортикостероїдами, супутні захворювання, що супроводжуються набряками, бронхіальна астма.Вагітність та лактаціяПрепарат Гініпрал не призначається до 20-го тижня вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). З 20 тижня вагітності препарат застосовується за показаннями.Побічна діяКласифікація несприятливих побічних реакцій (НПР) за частотою розвитку: Дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000, Порушення з боку ендокринної системи – частота невідома: гіперглікемія, ліполіз, тимчасове підвищення активності “печінкових” трансаміназ у сироватці крові. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Частота невідома: гіпокаліємія на початку терапії (надалі вміст калію нормалізується). Порушення з боку нервової системи Дуже часто: м'язовий тремор; Частота невідома: біль голови, тривожність, запаморочення. Порушення з боку серця: - Рідко: шлуночкова екстрасистолія, пароксизмальна передсердна тахікардія; Частота невідома: тахікардія, відчуття серцебиття, збільшення серцевого викиду, зменшення периферичного судинного опору, підвищення тиску систоли та зниження діастолічного тиску, що призводить до збільшення пульсового тиску, кардіалгія; стенокардія, ішемія міокарда Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Частота невідома: набряк легень. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Рідко: нудота; Частота невідома: блювання, атонія кишківника. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: підвищене потовиділення; Частота невідома: почервоніння шкіри. Порушення з боку імунної системи Частота невідома: гіперчутливість до сульфіту. Частота невідома: зниження діурезу (особливо в початковій фазі лікування). Порушення з боку плода Частота невідома: незначні зміни частоти серцевих скорочень. Порушення у новонароджених; Частота невідома: гіпоглікемія, ацидоз, анафілактичний шок, бронхоспазму.Взаємодія з лікарськими засобамиНеселективні бета-адреноблокатори послаблюють або нейтралізують дію препарату Гініпрал. Метилксантини (наприклад, теофілін) посилюють дію препарату Гініпрал®. Гініпрал® послаблює дію пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів. Деякі неселективні адреноміметики (в т.ч. епінефрін) та бетаг-адреноміметики, галогеновмісні лікарські засоби для загальної анестезії (наприклад, галотан) посилюють побічні ефекти препарату Гініпрал з боку серцево-судинної системи. Спільне застосування з калійнезберігаючими діуретиками може спричинити гіпокаліємію та аритмію. Не слід застосовувати Гініпрал разом з інгібіторами моноамінооксидази, трициклічними антидепресантами, з препаратами, що містять кальцій і вітамін D. Спільне застосування з дигідротахістеролом, алкалоїдами ріжків або мінералокортикоїдами може збільшити гемодинамічний ефект гексопреналіну. Глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон, гідрокортизон, дексаметазон, бетаметазон, тріамцинолон) посилюють гіперглікемічний та бронходилятивний ефект гексопреналіну, спільне застосування може спричинити гіпокаліємію та аритмію. Кофеїновмісні напої (в т.ч. кава та чай) можуть посилити побічні ефекти препарату Гініпрал®. Натрію дисульфіт є високоактивним компонентом, тому не рекомендується змішувати Гініпрал з іншими розчинами, крім 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози (декстрози).Спосіб застосування та дозиГострий токоліз 10 мкг (1 ампула 2 мл). Вміст ампули вводять внутрішньовенно повільно (протягом 5-10 хвилин) за допомогою автоматичного дозуючого інфузомату або внутрішньовенно повільно струминно, розвівши препарат до 10 мл ізотоничним розчином хлориду натрію. Надалі, якщо необхідно, лікування може бути продовжено за допомогою інфузії зі швидкістю 0,3 мкг/хв (див. "Масивний токоліз"). Масивний токоліз На початку лікування починають із повільного болюсного введення 10 мкг (1 ампула по 2 мл) з подальшою інфузією препарату Гініпрал зі швидкістю 0,3 мкг/хв. Як альтернативне лікування можливе застосування тільки інфузії препарату Гініпрал зі швидкістю 0,3 мкг/хв, без попереднього болюсного введення препарату. При введенні за допомогою стандартних інфузійних систем (20 крапель = 1 мл) препарат розчиняють у 500 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози (декстрози). Розрахунок дози. 0,3 мкг/хв відповідає: Кількість ампул Швидкість внутрішньовенного введення 2 (20 мкг) 150 крапель/хв 3 (30 мкг) 100 крапель/хв 5 (50 мкг) 60 крапель/хв 6 (60 мкг) 50 крапель/хв 10 (100 мкг) 30 крапель/хв Для введення з використанням інфузоматів, що автоматично дозують, препарат розводять 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози (декстрози) до 50 мл. Добова доза 430 мкг може перевищуватись лише у виняткових випадках. Тривалий токоліз Рекомендована доза 0,075 мкг/хв. При введенні за допомогою стандартних інфузійних систем (20 крапель = 1 мл) препарат розчиняють у 500 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози (декстрози). Розрахунок дозування. 0,075 мкг/хв відповідає: Кількість ампул Швидкість внутрішньовенного введення 3 (30 мкг) 25 крапель/хв/td> 5 (50 мкг) 15 крапель/хв При введенні з використанням інфузоматів, що автоматично дозують, препарат розводять 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози (декстрози) до 50 мл. Якщо протягом 48 годин не відбувається відновлення сутичок, лікування можна продовжувати таблетками Гініпрал® 0,5 мг (див. відповідну інструкцію із застосування). Зазначену дозу можна використовувати лише як орієнтовну, при токолізі її необхідно регулювати індивідуально. Розчин препарату Гініпрал у 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози (декстрози) готують безпосередньо перед застосуванням інфузійної терапії. У період токолітичної терапії обсяг рідини, що надходить в організм (включаючи прийом внутрішньо), не повинен перевищувати 1500 мл на добу. У зв'язку з цим переважно вводити препарат за допомогою інфузоматів, що автоматично дозують. Розташувати кінчик ампули крапкою догори! Обережно постукуючи пальцем і струшуючи ампулу, дати розчину з кінчика ампули стекти вниз. Розташувати кінчик ампули крапкою догори! Відламати кінчик у напрямку вниз, як показано на малюнку.ПередозуванняСимптоми: тахікардія, тремор, тривожність, запаморочення, підвищене потовиділення, аритмія, головний біль, кардіалгія, зниження артеріального тиску (АТ), задишка. Лікування: симптоматична терапія. Як антидоти рекомендуються неселективні бета-адреноблокатори, які повністю нейтралізують дію препарату Гініпрал®, проте необхідно враховувати можливість розвитку бронхоспазму у пацієнтів із бронхіальною астмою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам з підвищеною чутливістю до адреноміметиків слід застосовувати Гініпрал у знижених дозах, призначених індивідуально, під постійним наглядом лікаря. До початку лікування препаратом Гініпрал необхідно провести ЕКГ-контроль. У період лікування препаратом Гініпрал® необхідний регулярний контроль ЕКГ, частоти дихання, пульсу та артеріального тиску у матері, частоти серцевих скорочень плода. При підвищенні ЧСС матері (більше 130 уд/хв) або при значних коливаннях АТ дозу препарату слід зменшити. При появі ознак ішемії міокарда (болі в серці, зміни на ЕКГ) Гініпрал® негайно скасовують. Початкова гіпокаліємія повинна бути усунена препаратами калію до початку токолітичної терапії. Якщо пологи відбулися відразу після лікування препаратом Гініпрал®, новонародженим необхідно провести обстеження щодо виявлення гіпоглікемії та ацидозу (pH крові). У хворих на цукровий діабет під час лікування препаратом Гініпрал необхідно проводити регулярний контроль концентрації глюкози в плазмі крові. Клінічні ознаки передчасного відшарування плаценти на фоні токолітичної терапії препаратом Гініпрал можуть бути менш виражені. За тривалої токолітичної терапії необхідно перевіряти стан фетоплацентарної системи стандартними методами дослідження. У разі передчасного розриву плодових оболонок при розкритті шийки матки більше 2-3 см, пролонгування вагітності токолітичною терапією малоймовірне. У період лікування препаратом Гініпрал необхідно уникати надмірного споживання рідини, оскільки під впливом препарату зменшується діурез. Слід уважно спостерігати за симптомами, що відображають затримку рідини в організмі (набряки ніг, утруднене дихання), особливо при одночасному лікуванні глюкокортикостероїдами та при супутніх захворюваннях, що сприяють затримці рідини (захворювання нирок, гестоз, протеїнурія та артеріальна гіпертензія). Враховуючи ризик розвитку набряку легенів, слід використовувати тільки розчини, що не містять електролітів, а також необхідно обмежити обсяги інфузійних розчинів, що вводяться. Необхідне зниження споживання солі. Добове споживання рідини має перевищувати 1,5 л. При появі ознак затримки рідини та симптомів набряку легенів (кашель, задишка) препарат необхідно відмінити. Під час токолітичної терапії препаратом Гініпрал необхідно контролювати регулярність стільця, т.к. препарат пригнічує перистальтику кишок. Якщо планується галотановий наркоз, терапію препаратом Гініпрал слід припинити. При необхідності проведення оперативного втручання слід поінформувати анестезіолога про терапію препаратом Гініпрал. Токолітична терапія бета-адреноміметиками здатна посилити симптоми наявної дистрофічної міотонії. У поодиноких випадках розчин, що міститься в препараті Гініпрал® для внутрішньовенного введення, натрію дисульфіт може викликати важку алергічну реакцію та бронхоспазми. Необхідно обов'язково враховувати прийом інших препаратів у разі призначення терапії препаратом Гініпрал®. З появою побічних ефектів або станів, що стосуються протипоказань, необхідно поінформувати лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та під час занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Фасування: N100 Форма випуску таб. жувальні Упакування: фл. Виробник: Такеда Завод-виробник: Такеда(Данія) Діюча речовина: Кальцію карбонат + Колекальциферол.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні компоненти: кальцію карбонат – 1250 мг (еквівалентно елементарному кальцію – 500 мг), колекальциферол (вітамін D3) – 5,0 мкг (200 МО) у вигляді концентрату колекальциферолу 2,0 мг; Допоміжні компоненти: сорбітол 390 мг, м'ятна зкусова добавка 31,8 мг, не 36,4 мг, стеарат магнію 6,00 мг, аспартам 1,00 мг. По 30 або 100 таблеток у флакон з поліетилену високої щільності, закупорений кришкою, що нагвинчується, під якою знаходиться кільце для відриву ущільнюючої прокладки, що забезпечує контроль першого розтину. Частина етикетки прикріплюється до флакона спеціальною липкою стрічкою, яка дозволяє піднімати етикетки. Інструкція із застосування у вигляді листка, що складається, поміщається під рухому частину етикетки.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки без оболонки білого кольору з м'ятним ароматом. Можуть мати невеликі вкраплення та нерівні краї.Фармакотерапевтична групаКальцієво-фосфорний обмін регулятор.ФармакокінетикаКальцій Зазвичай кількість кальцію, що всмоктується у шлунково-кишковому тракті, становить приблизно 30 % від прийнятої дози. Розподіл та метаболізм: 99 % кальцію в організмі зосереджено у жорсткій структурі кісток та зубів. 1, Що Залишився, знаходиться у внутрішньо-і позаклітинних рідинах. Близько 50% від загального вмісту кальцію в крові знаходиться у фізіологічно активній іонізованій формі, з них приблизно 10% у комплексі з цитратом, фосфатом або іншими аніонами, решта 40% пов'язані з білками, насамперед з альбуміном. Виведення: кальцій виводиться кишечником, нирками та потовими залозами. Ниркове виведення залежить від клубочкової фільтрації та канальцевої реабсорбції кальцію. Вітамін D3 Всмоктування: Вітамін D3 легко всмоктується в тонкій кишці (близько 80% прийнятої дози). Розподіл та метаболізм: колекальциферол та його метаболіти циркулюють у крові пов'язані зі специфічним глобуліном. Колекальциферол перетворюється в печінці шляхом гідроксилювання до 25-гідроксиколекальциферолу. Потім перетворюється в нирках на активну форму 1,25-гидроксиколекальциферол. 1,25-гідроксиколекальциферол є метаболітом, відповідальним за збільшення всмоктування кальцію. Неметаболізований вітамін D3; депонується в жировій та м'язовій тканині. Виведення: Вітамін D3 виводиться кишечником та нирками.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що регулює обмін кальцію та фосфору в організмі (кістках, зубах, нігтях, волоссі, м'язах). Знижує резорбцію (розсмоктування) та збільшує щільність кісткової тканини, заповнюючи нестачу кальцію та вітаміну Оз в організмі, необхідний для мінералізації зубів. Кальцій бере участь у регуляції нервової провідності, м'язових скорочень, вироблення гормонів та є компонентом системи згортання крові. Адекватне споживання кальцію особливо важливе в період росту, вагітності та лактації. Вітамін D3 збільшує всмоктування кальцію у кишечнику. Застосування кальцію та вітаміну D3 перешкоджає збільшенню вироблення паратиреоїдного гормону (ПТГ), який є стимулятором підвищеної кісткової резорбції (вимивання кальцію з кісток).Показання до застосуванняПрофілактика н лікування дефіциту кальцію та/або вітаміну D3. Профілактика та комплексна терапія остеопорозу та його ускладнень (переломи кісток).Протипоказання до застосуванняГіперкальціємія (підвищена концентрація кальцію у крові). Гіперкальціурія (підвищений вміст кальцію у сечі). Нефролітіаз. Гіпервітаміноз D3. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Підвищена чутливість до сої чи арахісу. Тяжка ниркова недостатність. Активний туберкульоз. Саркоїдоз. Препарат у лікарській формі таблетки не застосовується у дітей віком до 3-х років. Кальцій-Дз Нікомед містить аспартам, який в організмі трансформується на фенілаланін. Тому препарат не повинні приймати пацієнти з фенілкетонурією. Препарат містить сорбітол, ізомальт та сахарозу, тому його застосування не рекомендовано пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-талактозною мальабсорбцією або сахаразно-ізомальтазною недостатністю. З обережністю: вагітність, період лактації, ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяКальцій-D3 Нікомед застосовують при вагітності для заповнення дефіциту кальцію та вітаміну D3 в організмі. Добова доза при вагітності не повинна перевищувати 1500 мг кальцію та 600 МО вітаміну D3. Гіперкальціємія на тлі передозування в період вагітності може надавати несприятливий вплив на плід, що розвивається. Кальцій-D3 Нікомед застосовують у період лактації, Кальцій та вітамін Оз можуть проникати у грудне молоко, тому необхідно враховувати надходження кальцію та вітаміну D3 з інших джерел у матері та дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: Дуже часті: > 110; Часті: > 1100, 111000, 1/10000, Порушення з боку обміну речовин та харчування - Нечасто: гіперкальціємія та гіперкальціурія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Рідко: запор, метеоризм, нудота, біль у животі, діарея, диспепсія. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини - Дуже рідко: свербіж, висипання, кропив'янка/Взаємодія з лікарськими засобамиГіперкальціємія може потенціювати токсичні ефекти серцевих глікозидів при одночасному застосуванні з препаратами кальцію та вітаміну D3. Необхідний контроль ЕКГ та вмісту кальцію у сироватці крові. Препарати кальцію можуть зменшувати всмоктування тетрациклінів із шлунково-кишкового тракту. Тому препарати тетрациклінового ряду слід приймати не менш як за 2 години до або через 4-6 годин після прийому Кальцій-D3 Нікомед. Для запобігання зниженню всмоктування препаратів бісфосфонатів їх рекомендується приймати не менше ніж за годину до прийому Кальцій-D3 Нікомед. Глюкокортикостероїди зменшують всмоктування кальцію, тому лікування глюкокортикостероїдами може вимагати збільшення дози Кальцій-D3 Нікомед. При одночасному застосуванні діурстиків тіазидного ряду збільшується ризик виникнення гіперкальціємії, т.к. вони збільшують канальцеву реабсорбцію кальцію. При одночасному застосуванні тіазидних діуретиків слід регулярно контролювати вміст кальцію у сироватці крові. Кальцій знижує ефективність левотироксину, зменшуючи його всмоктування. Період часу між прийомами левотироксину та Кальцій-D3 Нікомед повинен становити не менше 4-х годин. Всмоктування антибіотиків групи хінолону знижується при одночасному застосуванні з препаратами кальцію. Тому антибіотики групи хінолону слід приймати за 2 години до або через 6 годин після прийому Кальцій-D3 Нікомед. Прийом харчових продуктів, що містять оксалати (щавель, ревінь, шпинат) і фітин (крупи) знижує всмоктування кальцію, тому не слід приймати Кадьцій-D3 Нікомед протягом двох годин після вживання щавлю, ревеню, шпинату, круп.Спосіб застосування та дозиКальцій-D3 Нікомед приймають внутрішньо. Таблетки можна розжовувати або розсмоктувати та приймати під час їжі. Дорослим: у комплексній терапії остеопорозу – по 1 таблетці 2-3 рази на день, для профілактики остеопорозу – по 1 таблетці 2 рази на день. При дефіциті кальцію та вітаміну D3: Дорослим та дітям старше 12 років – по 1 таблетці 2 рази на день. Дітям від 5 до 12 років: по 1-2 таблетки на день. Дітям з 3 до 5 ліг – дозування відповідно до рекомендацій лікаря. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції печінки: Корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції нирок: Не слід застосовувати препарат Кальцій-Дз Нікомед при тяжкій нирковій недостатності. Літні пацієнти: Доза така сама, як і для дорослих. Слід враховувати можливе зниження кліренсу креатиніну. Тривалість лікування При застосуванні для профілактики та у комілексній терапії остеопорозу тривалість лікування визначається лікарем індивідуально. При застосуванні для поповнення дефіциту кальцію та вітаміну D3 середня тривалість курсу лікування не менше 4-6 тижнів. Кількість повторних курсів упродовж року визначають індивідуально.ПередозуванняСимптоми передозування (гіперкальціємні): анорексія, спрага, поліурія, м'язова слабкість, нудота, блювання, запор, біль у животі, підвищена стомлюваність, біль у кістках, психічні розлади, нефрокальщиноз, сечокам'яна хвороба та, у тяжких випадках, серцеві аритми. При тривалому застосуванні надлишкових доз (понад 2500 мг кальцію) – ушкодження нирок, кальциноз м'яких тканин. У разі виявлення ознак передозування необхідно припинити прийом кальцію та вітаміну О, а також тіазидних діуретиків та серцевих глікозидів та звернутися до лікаря. Лікування: промивання шлунка, поповнення втрати рідини, застосування петлевих, діуретиків (наприклад, фуросеміду), глюкокортикостероїдів - кальцитоніну, бісфосфонатів. Необхідно контролювати вміст електролітів у плазмі крові, функцію нирок та діурез. У важких випадках необхідний вимір центрального венозного тиску (ЦВД) та контроль електрокардіограми (ЕКГ).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалій терапії, слід контролювати вміст кальцію і креатиніну в сироватці крові. Спостереження особливо важливо у пацієнтів похилого віку при одночасному лікуванні серцевими глікозидами та діурстиками та у пацієнтів із підвищеною схильністю до утворення каменів у нирках. У випадках типеркальціємії або ознак порушення функції нирок слід зменшити дозу або припинити лікування. Вітамін D3 слід приймати з обережністю пацієнтам із нирковою недостатністю. У цьому випадку необхідно контролювати вміст кальцію та фосфатів у сироватці крові. Також необхідно враховувати ризик виникнення м'яких тканин. Щоб уникнути передозування, необхідно враховувати додаткове надходження вітаміну D3 з інших джерел. Кальцій та вітамін D3 повинні з обережністю застосовуватися у іммобілізованих пацієнтів з остеопорозом через ризик розвитку гіперкальціємії. Одночасне застосування з антибіотиками групни тетрацикліну або хінолону зазвичай не рекомендується, або має здійснюватися з обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Кальцій-D3 Нікомед не впливає на здатність керувати автотранспортом чи працювати з технічно складними механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаНаповнювач мікрокристалічна целюлоза, натрієва сіль урідінмонофосфату, гідроксипропілметилцелюлоза (оболонка капсули), вітамін В12, магнію стеарат, гідрат оксиду кремнію, фолієва кислота, барвник заліза оксид червоний. Келтікан® комплекс реалізується через аптечну мережу в упаковках по 20 та 40 капсул.ХарактеристикаЗупинивши свій вибір на БАД Келтікан® комплекс, Ви отримаєте надійний та якісний продукт. Келтикан® комплекс містить важливі компоненти, необхідні відновлення пошкоджених нервових тканин. Завдяки цьому Келтікан® комплекс сприяє швидшому відновленню гарного самопочуття та працездатності. Що відбувається при ураженні нервів? У нашому організмі є велика кількість нервових волокон, що становлять так звану периферичну нервову систему. При ураженні цих нервів, наприклад, у разі здавлення, утиску або при тривалих перебігах протягом багатьох років порушення обміну речовин, таких як цукровий діабет, можливий розвиток неприємних і хворобливих відчуттів. Поразка периферичної нервової системи може виникати при різних станах та захворюваннях, що супроводжуються неприємними та болючими відчуттями (наприклад, захворювання хребта, невралгії). Організм людини здатний самостійно за рахунок резервних можливостей відновлювати уражені нервові волокна. Звичайно, процеси відновлення потребують достатньої кількості часу. Однак у разі надходження ззовні певних структурних елементів, необхідні відновлення нервових волокон, може надати значну допомогу. Яку допомогу може надавати БАД до їжі Келтікан® комплекс? Келтикан® комплекс містить біогенний елемент урідінмонофосфат, а також вітамін В12 та фолієву кислоту, що стимулюють власні відновлювальні процеси в організмі. Уридинмонофосфат має особливе значення для прискорення відновлення пошкоджених нервів, а фолієва кислота та вітамін В12 – для підтримки нейронного метаболізму. Клінічно доведено та документально підтверджено, що при ураженнях периферичних нервів підвищується потреба у піримідинових нуклеотидах, таких як урідінмонофосфат. Тому його надходження в організм ззовні має найважливіше значення в ході відновлення і регенерації нервів. В результаті його метаболізму забезпечується відновлення важливих компонентів клітинних мембран нейронів, а також надходження достатньої кількості ферментів до пошкоджених нейронів. Фолієва кислота та вітамін В12 мають важливе значення у підтримці нейронного метаболізму (біосинтезі білка, процесах мієлінізації), а також у профілактиці або зниженні вираженості мікроангіопатій. Що ще Вам потрібно знати про Келтікан® комплекс? Келтикан® комплекс не містить глютену або лактози, а також консервантів або речовин тваринного походження. Особи, які страждають на цукровий діабет, також можуть приймати Келтікан® комплекс. Целюлоза, яка використовується для виробництва капсул Келтікан® комплекс, не має тваринного походження, і, отже, її можуть приймати особи, які дотримуються вегетаріанського та веганського способу життя.РекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела вітаміну В12 і фолієвої кислоти, що містить натрієву сіль уридинмонофосфату. Келтикан® комплекс сприяє відновленню пошкоджених нервових волокон при захворюваннях хребта та периферичних нервів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі щодня під час їжі. Тривалість прийому – 20 днів. За потреби прийом можна повторити. За наявності проблем із застосуванням (наприклад, труднощів з проковтуванням) капсула може бути відкрита, а витягнуті з неї міні-гранули можуть бути проковтнуті частинами. В одній капсулі міститься 3 мкг вітаміну В12 (300% РНП) і 400 мкг фолієвої кислоти (200% РНП). РНП - рекомендована норма споживання; *не перевищує верхній допустимий рівень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаНаповнювач мікрокристалічна целюлоза, натрієва сіль урідінмонофосфату, гідроксипропілметилцелюлоза (оболонка капсули), вітамін В12, магнію стеарат, гідрат оксиду кремнію, фолієва кислота, барвник заліза оксид червоний. Келтікан® комплекс реалізується через аптечну мережу в упаковках по 20 та 40 капсул.ХарактеристикаЗупинивши свій вибір на БАД Келтікан® комплекс, Ви отримаєте надійний та якісний продукт. Келтикан® комплекс містить важливі компоненти, необхідні відновлення пошкоджених нервових тканин. Завдяки цьому Келтікан® комплекс сприяє швидшому відновленню гарного самопочуття та працездатності. Що відбувається при ураженні нервів? У нашому організмі є велика кількість нервових волокон, що становлять так звану периферичну нервову систему. При ураженні цих нервів, наприклад, у разі здавлення, утиску або при тривалих перебігах протягом багатьох років порушення обміну речовин, таких як цукровий діабет, можливий розвиток неприємних і хворобливих відчуттів. Поразка периферичної нервової системи може виникати при різних станах та захворюваннях, що супроводжуються неприємними та болючими відчуттями (наприклад, захворювання хребта, невралгії). Організм людини здатний самостійно за рахунок резервних можливостей відновлювати уражені нервові волокна. Звичайно, процеси відновлення потребують достатньої кількості часу. Однак у разі надходження ззовні певних структурних елементів, необхідні відновлення нервових волокон, може надати значну допомогу. Яку допомогу може надавати БАД до їжі Келтікан® комплекс? Келтикан® комплекс містить біогенний елемент урідінмонофосфат, а також вітамін В12 та фолієву кислоту, що стимулюють власні відновлювальні процеси в організмі. Уридинмонофосфат має особливе значення для прискорення відновлення пошкоджених нервів, а фолієва кислота та вітамін В12 – для підтримки нейронного метаболізму. Клінічно доведено та документально підтверджено, що при ураженнях периферичних нервів підвищується потреба у піримідинових нуклеотидах, таких як урідінмонофосфат. Тому його надходження в організм ззовні має найважливіше значення в ході відновлення і регенерації нервів. В результаті його метаболізму забезпечується відновлення важливих компонентів клітинних мембран нейронів, а також надходження достатньої кількості ферментів до пошкоджених нейронів. Фолієва кислота та вітамін В12 мають важливе значення у підтримці нейронного метаболізму (біосинтезі білка, процесах мієлінізації), а також у профілактиці або зниженні вираженості мікроангіопатій. Що ще Вам потрібно знати про Келтікан® комплекс? Келтикан® комплекс не містить глютену або лактози, а також консервантів або речовин тваринного походження. Особи, які страждають на цукровий діабет, також можуть приймати Келтікан® комплекс. Целюлоза, яка використовується для виробництва капсул Келтікан® комплекс, не має тваринного походження, і, отже, її можуть приймати особи, які дотримуються вегетаріанського та веганського способу життя.РекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела вітаміну В12 і фолієвої кислоти, що містить натрієву сіль уридинмонофосфату. Келтикан® комплекс сприяє відновленню пошкоджених нервових волокон при захворюваннях хребта та периферичних нервів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі щодня під час їжі. Тривалість прийому – 20 днів. За потреби прийом можна повторити. За наявності проблем із застосуванням (наприклад, труднощів з проковтуванням) капсула може бути відкрита, а витягнуті з неї міні-гранули можуть бути проковтнуті частинами. В одній капсулі міститься 3 мкг вітаміну В12 (300% РНП) і 400 мкг фолієвої кислоти (200% РНП). РНП - рекомендована норма споживання; *не перевищує верхній допустимий рівень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: бісопрололу фумарат – 5/5/10/10 мг; амлодипіну безілат (у перерахунку на амлодипін - 5/10/5/10 мг) - 6,95/13,90/6,95/13,9 мг; допоміжні речовини: МКЦ; карбоксиметилкрохмаль натрію (тип A); магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний. Таблетки 5мг + 5мг, 5мг + 10мг, 10мг + 5мг, 10мг + 10мг. За 10 табл. у блістері з комбінованої плівки соld (поліамід/алюмінієва фольга/ПВХ)/алюмінієвої фольги; 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або майже білі круглі плоскі таблетки з фаскою, з ризиком на одній стороні таблетки та з гравіюванням MS на іншій стороні таблетки, без запаху.Фармакотерапевтична групаФармакологічна дія – антигіпертензивна, гіпотензивна.ФармакокінетикаАмлодипін Всмоктування. Амлодипін добре всмоктується після прийому внутрішньо. Cmax у плазмі крові відзначається через 6-12 годин. Прийом препарату разом з їжею не впливає на його всмоктування. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Tmax амлодипіну в плазмі схоже у літніх та молодих пацієнтів. Розподіл. Видимий Vd становить 21 л/кг. Css у плазмі крові (5-15 нг/мл) досягається через 7-8 днів після початку прийому препарату. Дослідження in vitro показали, що циркулюючий амлодипін приблизно на 97,5% пов'язаний із білками плазми. Метаболізм та виведення. Амлодипін зазнає інтенсивного метаболізму в печінці. Приблизно 90% прийнятої дози перетворюється на неактивні похідні піридину. Приблизно 10% прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Приблизно 60% кількості неактивних метаболітів виводиться нирками та 20–25% через кишечник. Зниження концентрації у плазмі крові має двофазний характер. Кінцевий T1/2 становить приблизно 35-50 годин, що дозволяє вводити препарат один раз на добу. Загальний кліренс становить 7 мл/хв/кг (25 л/год у пацієнта вагою 60 кг). У пацієнтів похилого віку він становить 19 л/год. Кліренс амлодипіну має тенденцію до зниження з подальшим збільшенням AUC та T1/2 у літніх пацієнтів. Збільшення AUC та T1/2 у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю очікувано для даної вивченої вікової групи пацієнтів. У пацієнтів із нирковою недостатністю не спостерігалось значних змін фармакокінетики амлодипіну. Амлодипін не діалізується. Пацієнтам із печінковою недостатністю через зниження кліренсу, що призводить до більш тривалого T1/2 та збільшення AUC приблизно на 40-60%, слід призначати нижчі початкові дози. Бісопролол Всмоктування. Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із ШКТ. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при першому проходженні через печінку (на рівні приблизно 10%) становить близько 90% після вживання. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Vd складає 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм та виведення. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише незначну роль. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Оскільки виведення відбувається через нирки та печінку в однаковому обсязі, підбір дози не потрібен для пацієнтів з легкою та помірною печінковою або нирковою недостатністю. Загальний кліренс складає 15 л/год. T1/2 - 10-12 год.ФармакодинамікаДаний лікарський препарат має виражені антигіпертензивні та антиангінальні ефекти завдяки взаємодоповнюючій дії двох активних інгредієнтів: БКК – амлодипіну та селективного бета1-адреноблокатора – бісопрололу. Амлодипін Механізм дії. Амлодипін блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антигіпертензивний ефект амлодипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, що веде до зниження опору периферичних судин. Механізм антиангінальної дії до кінця не вивчений, можливо він пов'язаний із двома наступними ефектами: Розширення периферичних артеріол знижує ОПСС, тобто. постнавантаження. Оскільки амлодипін не викликає рефлекторної тахікардії, споживання енергії та кисню міокардом знижується. Розширення великих коронарних артерій та коронарних артеріол покращує постачання кисню як нормальних, так і ішемізованих зон міокарда. Завдяки цим ефектам покращується постачання киснем міокарда навіть при спазмі коронарних артерій (стенокардія Принцметала або нестабільна стенокардія).У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом препарату один раз на день викликає клінічно значуще зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи протягом всього 24-годинного інтервалу між прийомами препарату. У зв'язку з повільним розвитком антигіпертензивного ефекту амлодипіну він не викликає гострої гіпотензії. У пацієнтів зі стенокардією прийом препарату один раз на добу збільшує загальний час виконання фізичного навантаження, час до розвитку нападу стенокардії, а також час до значного зниження інтервалу ST1 мм та знижує частоту нападів стенокардії та потребу сублінгвального прийому нітрогліцерину. Амлодипін не пов'язаний з будь-якими несприятливими метаболічними порушеннями або змінами рівня ліпідів плазми. Можливе використання у пацієнтів з астмою, цукровим діабетом та подагрою. Бісопролол Механізм дії. Бісопролол - селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Він має лише незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені бета2-адренорецептори. Виборча дія препарату на бета1-адренорецептори зберігається за межами терапевтичного діапазону. Бісопролол не має вираженої негативної інотропної дії. Максимальний ефект препарату досягається через 3-4 години після прийому внутрішньо. Навіть при призначенні бісопрололу 1 раз на добу його терапевтичний ефект зберігається протягом 24 годин завдяки 10-12-годинному T1/2 із плазми крові. Як правило, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні після початку лікування. Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи бета1-адренорецептори серця. При одноразовому прийомі внутрішньо у пацієнтів з ІХС без ознак ХСН бісопролол уріжає ЧСС, зменшує ударний об'єм серця і, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один із компонентів гіпотензивної дії бета-адреноблокаторів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія: заміщення терапії монокомпонентними препаратами амлодипіну та бісопрололу у тих же дозах.Протипоказання до застосуванняАмлодипін тяжка артеріальна гіпотензія; шок (у т.ч. кардіогенний); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда; обструкція вихідного відділу лівого шлуночка (наприклад, клінічно значущий аортальний стеноз). Бісопролол гостра серцева недостатність або хронічна серцева недостатність (ХСН) на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусного вузла (СССУ); синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); симптоматична артеріальна гіпотензія; тяжкі форми бронхіальної астми; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; Комбінація амлодипін/бісопролол підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, бісопрололу та/або будь-якої з допоміжних речовин; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: хронічна серцева недостатність (в т.ч. неішемічна етіологія III–IV функціонального класу за класифікацією NYHA); печінкова недостатність; ниркова недостатність; гіпертиреоз; цукровий діабет 1 типу; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози у крові; сувора дієта; одночасно проведена десенсибілізуюча терапія; AV-блокада І ступеня, стенокардія Принцметала; порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня; псоріаз (в т.ч. в анамнезі); феохромоцитома (при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів); важкі форми хронічної обструктивної хвороби легень та неважкі форми бронхіальної астми; проведення загальної анестезії; літній вік; артеріальна гіпотензія; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;гострий інфаркт міокарда (протягом першого місяця); одночасне застосування з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.Вагітність та лактаціяАмлодипін Безпеку амлодипіну під час вагітності людини не встановлювали. Бісопролол Бісопролол має фармакологічний ефект, який може мати несприятливий вплив протягом вагітності та/або плід/новонародженого (наприклад гіпоглікемія та брадикардія). Бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті та можуть несприятливо впливати на розвиток плода (затримка росту, мимовільний викидень, передчасні пологи, внутрішньоутробна загибель плода). Конкор® АМ не рекомендують під час вагітності, якщо ймовірна користь для матері не перевищує потенційного ризику для плода. Якщо лікування препаратом Конкор® АМ необхідно, слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плоду приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого. У перші три дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних про виділення бісопрололу та амлодипіну у грудне молоко немає. Тому прийом Конкор® АМ не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо прийом препарату в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити. Фертильність. Дані щодо впливу препарату Конкор® АМ на фертильність людини відсутні. Бісопролол не впливає на фертильність чи репродуктивні властивості, що доведено доклінічними дослідженнями.Побічна діяНебажані реакції, що спостерігаються під час використання діючих речовин окремо, представлені нижче залежно від частоти їх виникнення: дуже часто ≥1/10; часто ≥1/100 та Амлодипін З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія. Порушення психіки: нечасто безсоння, зміна настрою (в т.ч. тривога), депресія; рідко - сплутаність свідомості. З боку нервової системи: часто - сонливість, запаморочення, біль голови (особливо на початку лікування); нечасто - непритомність, гіпестезія, парестезія, дисгевзія, тремор; дуже рідко – м'язова гіпертонія, периферична нейропатія. Порушення зору (в т.ч. диплопія). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто шум у вухах. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, біль у животі, диспепсія, зміна режиму дефекації (в т.ч. запор або діарея); нечасто – блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – гастрит, гіперплазія ясен, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит, жовтяниця, підвищення рівня ферментів печінки. З боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто - аритмія (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь); дуже рідко інфаркт міокарда. З боку судин: часто – припливи; нечасто - виражене зниження артеріального тиску; дуже рідко – васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка; нечасто – кашель, риніт. З боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто — лакіурія, розлад сечовипускання, ніктурія. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – імпотенція, гінекомастія. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – периферичні набряки; часто - підвищена стомлюваність, астенія; нечасто – біль у грудях, біль, загальне нездужання. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – набряки кісточок, судоми м'язів; нечасто – артралгія, міалгія, біль у спині. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – алопеція, пурпура, зміна кольору шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, висип, екзантема, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла. Були відмічені окремі випадки екстрапірамідного синдрому. Бісопролол З боку обміну речовин та харчування: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів. Порушення психіки: нечасто – депресія, порушення сну; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто - безсоння; рідко - непритомність. З боку органу зору: рідко - зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху. Серце: нечасто – порушення AV-провідності, брадикардія, посилення симптомів перебігу ХСН. З боку судин: часто - відчуття похолодання або оніміння в кінцівках; нечасто – гіпотензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивною хворобою легень в анамнезі; рідко – алергічний риніт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання, діарея, запор. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит. З боку шкіри та підшкірних покривів: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висипання, гіперемія шкірних покривів; дуже рідко - алопеція, бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – імпотенція. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – підвищена стомлюваність; нечасто – виснаження. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ у крові ACT, АЛТ.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін Інгібітори CYP3A4: слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з інгібіторами CYP3A4. Сильні та помірні інгібітори CYP3A4 (інгібітори протеази, наприклад, індинавір, саквінавір та ритонавір, протигрибкові засоби групи азолів, такі як флуконазол та ітраконазол, макроліди типу еритроміцин або кларитроміцин, збільшують концентрацію в крові). Ці зміни можуть бути більш виражені у пацієнтів похилого віку, що потребує клінічного спостереження концентрації амлодипіну та корекції дози при необхідності. Індуктори CYP3A4: одночасне застосування з індукторами CYP3A4 (зокрема рифампіцин, звіробій продірявлений) може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові. Слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з індукторами CYP3A4. Дантролен (інфузія): у тварин спостерігалася летальна фібриляція шлуночків та серцево-судинна недостатність у зв'язку з гіперкаліємією після прийому верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Внаслідок ризику гіперкаліємії, не рекомендують спільний прийом БКК, таких як амлодипін, у ході лікування злоякісної гіпертермії та у пацієнтів, схильних до злоякісної гіпертермії. Такролімус: існує ризик підвищення рівня такролімусу в крові при сумісному прийомі разом з амлодипіном, але фармакокінетичний механізм цієї взаємодії повністю не вивчений. Щоб уникнути токсичності такролімусу, у пацієнтів, які проходять лікування, необхідний моніторинг його рівня в крові та підбір дози такролімусу за необхідності. Циклоспорин: слід розглянути можливість здійснення моніторингу рівня циклоспорину у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки на фоні прийому амлодипіну, при необхідності зменшити дозу циклоспорину. Симвастатин: одночасне застосування з амлодипіном може призводити до збільшення концентрації симвастатину в плазмі. Спільний прийом амлодипіну в дозі 10 мг з 80 мг симвастатину призводив до 77% посилення дії симвастатину порівняно з одним симвастатином. Слід обмежувати дозу симвастатину у пацієнтів, які отримують амлодипін, до 20 мг на добу. Прийом амлодипіну з грейпфрутом або грейпфрутовим соком не рекомендується у зв'язку з можливим збільшенням біологічної доступності амлодипіну, що призводить до зниження зниження високого кров'яного тиску. Циметидин, алюміній/магній (у складі антацидів) та силденафіл не впливають на фармакокінетику амлодипіну. Амлодипін може посилювати антигіпертензивні ефекти інших гіпотензивних засобів. Амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, етанолу (напоїв, що містять алкоголь), варфарину. Бісопролол Нерекомендовані комбінації БКК, типу верапамілу і меншою мірою, дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда, вираженого зниження АТ та порушення AV-провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV-блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призвести до пошкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку рикошетної гіпертензії. Комбінації, які потребують обережності БКК, похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін), при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV-провідність та скорочувальну здатність міокарда. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV-провідності. Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Блокада бета-адреноблокаторів може приховати ознаки гіпоглікемії, зокрема тахікардії. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для загальної анестезії можуть послаблювати рефлекторну тахікардію і збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу AV-провідності та розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування бісопрололу з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин), може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Комбінації, які необхідно враховувати Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО-В) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Рифампіцин трохи скорочує T1/2 бісопрололу. Як правило, корекція дози не потрібна. Похідні ерготаміну при одночасному застосуванні з бісопрололом збільшують ризик розвитку порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці, незалежно від їди, не розжовуючи. Ризик призначений тільки для полегшення розламування для зручності ковтання. Чи не для поділу на рівні дози! Добова доза, що рекомендується, — 1 табл. певного дозування на день. Підбір та титрацію дози індивідуально для кожного пацієнта здійснює лікар під час призначення монокомпонентних препаратів, що містять активні інгредієнти, що входять до складу препарату Конкор® АМ. Тривалість лікування Лікування препаратом Конкор® АМ зазвичай є довготривалою терапією. Лікування годі припиняти різко, т.к. це може призвести до тимчасового погіршення клінічного стану. Особливо лікування не слід різко припиняти у пацієнтів з ІХС. Рекомендується поступове зниження дози. Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки виведення амлодипіну може бути сповільнене. Спеціальний режим дозування для даної групи пацієнтів не визначено, проте препарат у цьому випадку має призначатися обережно. Для пацієнтів з тяжкими розладами печінки максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг. Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості корекції дозування, як правило, не потрібно. Амлодипін не виводиться за допомогою діалізу. Пацієнтам, які піддаються діалізу, слід призначати амлодипін з особливою обережністю. Для пацієнтів з вираженими порушеннями ниркової функції (Cl креатиніну менше 20 мл/хв) максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг. Літні пацієнти. Літнім пацієнтам можуть призначатися звичайні дози. Обережність потрібна лише при збільшенні дози. Діти. Препарат не рекомендований для застосування у дітей віком до 18 років через відсутність даних щодо ефективності та безпеки.ПередозуванняАмлодипін Симптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції ССС, контроль показників функції серця та легень, надання піднесеного положення нижнім кінцівкам, контроль ОЦК та діурезу. Інтенсивна симптоматична терапія. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний. Бісопролол Симптоми: найчастіші симптоми передозування: AV-блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування: При виникненні передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може знадобитися тимчасове встановлення кардіостимулятора. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. Також може бути показано внутрішньовенне введення глюкагону. При AV-блокаді (II або III ступеня): пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін, інфузії ізопреналіну. У разі потреби установка кардіостимулятора. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів з позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у т.ч. бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Бісопролол практично не піддається діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом Конкор® AM різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідне, то дозу слід поступово знижувати. По амлодипіну: У період прийому препарату необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, призначення відповідної дієти. Відсутні дані про безпеку та ефективність амлодипіну при гіпертонічному кризі. У пацієнтів із серцевою недостатністю ІІІ-ІV стадії за класифікацією NYHA неішемічного генезу амлодипін підвищує ризик виникнення набряку легенів, що не пов'язане із посиленням симптомів перебігу ХСН. У пацієнтів із серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть збільшити ризик серцево-судинних ускладнень та летальних випадків у цих пацієнтів. У пацієнтів з порушенням функції печінки період напіввиведення амлодипіну та показників AUC можуть бути збільшені, рекомендації щодо дозування препарату не встановлені. Тому застосування амлодипіну слід починати з нижньої межі діапазону терапевтичних доз, і бути обережним, як на початку лікування, так і при підвищенні дози. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки може виникнути необхідність поступового підбору дози та ретельного моніторингу стану пацієнта. Пацієнтам з нирковою недостатністю амлодипін призначають у звичайних дозах, оскільки зміни його концентрації у плазмі не корелюються зі ступенем ниркової недостатності, та амлодипін не діалізується. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Корекція дози не потрібна, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами. Пацієнтам похилого віку слід обережно збільшувати дозу. Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). По бісопрололу: Раптове скасування бісопрололу може призвести до тимчасового Як і у випадку з іншими бета-погіршення діяльності серця. Бісопролол повинен призначатися з особливою обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або стенокардією у поєднанні із серцевою недостатністю. Як і у випадку з іншими бета-адреноблокаторами, бісопролол може викликати підвищення чутливості до алергенів та посилення анафілактичних реакцій, тому необхідно бути обережним при одночасно проведеній десенсибілізуючій терапії. Застосування епінефрину (адреналіну) який завжди може дати очікуваний терапевтичний ефект. При застосуванні бісопрололу симптоми гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу) можуть бути у прихованій формі. У пацієнтів з феохромоцитомою бісопролол повинен призначатися тільки після блокади альфа-адренорецепторів на фоні застосування α-адреноблокаторів. Пацієнти з псоріазом або псоріазом в анамнезі бісопролол повинен призначатися лише після ретельної оцінки очікуваної користі та ризику. У пацієнтів, які зазнають загальної анестезії, блокада бета1-адреноблокаторів знижує частоту виникнення аритмії та ішемії міокарда під час проведення анестезії та інтубації, а також у післяопераційний період. Рекомендують зберігати блокаду бета1-адренорецепторів періопераційно. У пацієнтів із стенокардією Принцметала були відмічені випадки коронарного спазму. Незважаючи на високу селективність до бета-адренорецепторів, напади стенокардії не можуть бути повністю виключені при застосуванні бісопрололу. Слід виявляти крайню обережність у разі застосування бісопрололу у таких пацієнтів. Перед проведенням загальної анестезії анестезіолог повинен бути поінформований про прийом пацієнтом бета-адреноблокаторів через ризик взаємодії з іншими препаратами, що може призвести до брадіарітмії, придушення рефлекторної тахікардії та зниження рефлексу для компенсації втрати крові. Якщо необхідно відмінити бета-адреноблокатор перед хірургічним втручанням, це має бути виконано поступово та завершено приблизно за 48 годин до анестезії. При бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе збільшення опору дихальних шляхів, що потребує більш високої дози бета2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ застосування бісопрололу слід починати з найменшої можливої ​​дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Амлодипін може мати слабкий або помірний вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами. Якщо у пацієнтів, які приймають амлодипін, з'являється запаморочення, біль голови, втома або нудота, здатність до реагування може погіршитися. У ході дослідження за участю пацієнтів із коронарною хворобою серця бісопролол не погіршував здатність до керування автомобілем. Проте, залежно від відповіді окремих пацієнтів на лікування, ефект на здатність керувати автомобілем або працювати з обладнанням не можна виключати. Зазначені явища можуть відбуватися в основному на початку терапії, при зміні терапії та одночасному споживанні алкоголю. У період лікування препаратом необхідно дотримуватись обережності в керуванні транспортними засобами та роботі з технічно складними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: бісопрололу фумарат – 5/5/10/10 мг; амлодипіну безілат (у перерахунку на амлодипін - 5/10/5/10 мг) - 6,95/13,90/6,95/13,9 мг; допоміжні речовини: МКЦ; карбоксиметилкрохмаль натрію (тип A); магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний. Таблетки 5мг + 5мг, 5мг + 10мг, 10мг + 5мг, 10мг + 10мг. За 10 табл. у блістері з комбінованої плівки соld (поліамід/алюмінієва фольга/ПВХ)/алюмінієвої фольги; 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або майже білі довгасті злегка двоопуклі таблетки, з ризиком на одній стороні і з гравіюванням MS на іншій стороні таблетки, без запаху.Фармакотерапевтична групаФармакологічна дія – антигіпертензивна, гіпотензивна.ФармакокінетикаАмлодипін Всмоктування. Амлодипін добре всмоктується після прийому внутрішньо. Cmax у плазмі крові відзначається через 6-12 годин. Прийом препарату разом з їжею не впливає на його всмоктування. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Tmax амлодипіну в плазмі схоже у літніх та молодих пацієнтів. Розподіл. Видимий Vd становить 21 л/кг. Css у плазмі крові (5-15 нг/мл) досягається через 7-8 днів після початку прийому препарату. Дослідження in vitro показали, що циркулюючий амлодипін приблизно на 97,5% пов'язаний із білками плазми. Метаболізм та виведення. Амлодипін зазнає інтенсивного метаболізму в печінці. Приблизно 90% прийнятої дози перетворюється на неактивні похідні піридину. Приблизно 10% прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Приблизно 60% кількості неактивних метаболітів виводиться нирками та 20–25% через кишечник. Зниження концентрації у плазмі крові має двофазний характер. Кінцевий T1/2 становить приблизно 35-50 годин, що дозволяє вводити препарат один раз на добу. Загальний кліренс становить 7 мл/хв/кг (25 л/год у пацієнта вагою 60 кг). У пацієнтів похилого віку він становить 19 л/год. Кліренс амлодипіну має тенденцію до зниження з подальшим збільшенням AUC та T1/2 у літніх пацієнтів. Збільшення AUC та T1/2 у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю очікувано для даної вивченої вікової групи пацієнтів. У пацієнтів із нирковою недостатністю не спостерігалось значних змін фармакокінетики амлодипіну. Амлодипін не діалізується. Пацієнтам із печінковою недостатністю через зниження кліренсу, що призводить до більш тривалого T1/2 та збільшення AUC приблизно на 40-60%, слід призначати нижчі початкові дози. Бісопролол Всмоктування. Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із ШКТ. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при першому проходженні через печінку (на рівні приблизно 10%) становить близько 90% після вживання. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Vd складає 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм та виведення. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише незначну роль. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Оскільки виведення відбувається через нирки та печінку в однаковому обсязі, підбір дози не потрібен для пацієнтів з легкою та помірною печінковою або нирковою недостатністю. Загальний кліренс складає 15 л/год. T1/2 - 10-12 год.ФармакодинамікаДаний лікарський препарат має виражені антигіпертензивні та антиангінальні ефекти завдяки взаємодоповнюючій дії двох активних інгредієнтів: БКК – амлодипіну та селективного бета1-адреноблокатора – бісопрололу. Амлодипін Механізм дії. Амлодипін блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антигіпертензивний ефект амлодипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, що веде до зниження опору периферичних судин. Механізм антиангінальної дії до кінця не вивчений, можливо він пов'язаний із двома наступними ефектами: Розширення периферичних артеріол знижує ОПСС, тобто. постнавантаження. Оскільки амлодипін не викликає рефлекторної тахікардії, споживання енергії та кисню міокардом знижується. Розширення великих коронарних артерій та коронарних артеріол покращує постачання кисню як нормальних, так і ішемізованих зон міокарда. Завдяки цим ефектам покращується постачання киснем міокарда навіть при спазмі коронарних артерій (стенокардія Принцметала або нестабільна стенокардія).У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом препарату один раз на день викликає клінічно значуще зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи протягом всього 24-годинного інтервалу між прийомами препарату. У зв'язку з повільним розвитком антигіпертензивного ефекту амлодипіну він не викликає гострої гіпотензії. У пацієнтів зі стенокардією прийом препарату один раз на добу збільшує загальний час виконання фізичного навантаження, час до розвитку нападу стенокардії, а також час до значного зниження інтервалу ST1 мм та знижує частоту нападів стенокардії та потребу сублінгвального прийому нітрогліцерину. Амлодипін не пов'язаний з будь-якими несприятливими метаболічними порушеннями або змінами рівня ліпідів плазми. Можливе використання у пацієнтів з астмою, цукровим діабетом та подагрою. Бісопролол Механізм дії. Бісопролол - селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Він має лише незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені бета2-адренорецептори. Виборча дія препарату на бета1-адренорецептори зберігається за межами терапевтичного діапазону. Бісопролол не має вираженої негативної інотропної дії. Максимальний ефект препарату досягається через 3-4 години після прийому внутрішньо. Навіть при призначенні бісопрололу 1 раз на добу його терапевтичний ефект зберігається протягом 24 годин завдяки 10-12-годинному T1/2 із плазми крові. Як правило, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні після початку лікування. Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи бета1-адренорецептори серця. При одноразовому прийомі внутрішньо у пацієнтів з ІХС без ознак ХСН бісопролол уріжає ЧСС, зменшує ударний об'єм серця і, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один із компонентів гіпотензивної дії бета-адреноблокаторів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія: заміщення терапії монокомпонентними препаратами амлодипіну та бісопрололу у тих же дозах.Протипоказання до застосуванняАмлодипін тяжка артеріальна гіпотензія; шок (у т.ч. кардіогенний); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда; обструкція вихідного відділу лівого шлуночка (наприклад, клінічно значущий аортальний стеноз). Бісопролол гостра серцева недостатність або хронічна серцева недостатність (ХСН) на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусного вузла (СССУ); синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); симптоматична артеріальна гіпотензія; тяжкі форми бронхіальної астми; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; Комбінація амлодипін/бісопролол підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, бісопрололу та/або будь-якої з допоміжних речовин; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: хронічна серцева недостатність (в т.ч. неішемічна етіологія III–IV функціонального класу за класифікацією NYHA); печінкова недостатність; ниркова недостатність; гіпертиреоз; цукровий діабет 1 типу; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози у крові; сувора дієта; одночасно проведена десенсибілізуюча терапія; AV-блокада І ступеня, стенокардія Принцметала; порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня; псоріаз (в т.ч. в анамнезі); феохромоцитома (при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів); важкі форми хронічної обструктивної хвороби легень та неважкі форми бронхіальної астми; проведення загальної анестезії; літній вік; артеріальна гіпотензія; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;гострий інфаркт міокарда (протягом першого місяця); одночасне застосування з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.Вагітність та лактаціяАмлодипін Безпеку амлодипіну під час вагітності людини не встановлювали. Бісопролол Бісопролол має фармакологічний ефект, який може мати несприятливий вплив протягом вагітності та/або плід/новонародженого (наприклад гіпоглікемія та брадикардія). Бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті та можуть несприятливо впливати на розвиток плода (затримка росту, мимовільний викидень, передчасні пологи, внутрішньоутробна загибель плода). Конкор® АМ не рекомендують під час вагітності, якщо ймовірна користь для матері не перевищує потенційного ризику для плода. Якщо лікування препаратом Конкор® АМ необхідно, слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плоду приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого. У перші три дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних про виділення бісопрололу та амлодипіну у грудне молоко немає. Тому прийом Конкор® АМ не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо прийом препарату в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити. Фертильність. Дані щодо впливу препарату Конкор® АМ на фертильність людини відсутні. Бісопролол не впливає на фертильність чи репродуктивні властивості, що доведено доклінічними дослідженнями.Побічна діяНебажані реакції, що спостерігаються під час використання діючих речовин окремо, представлені нижче залежно від частоти їх виникнення: дуже часто ≥1/10; часто ≥1/100 та Амлодипін З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія. Порушення психіки: нечасто безсоння, зміна настрою (в т.ч. тривога), депресія; рідко - сплутаність свідомості. З боку нервової системи: часто - сонливість, запаморочення, біль голови (особливо на початку лікування); нечасто - непритомність, гіпестезія, парестезія, дисгевзія, тремор; дуже рідко – м'язова гіпертонія, периферична нейропатія. Порушення зору (в т.ч. диплопія). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто шум у вухах. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, біль у животі, диспепсія, зміна режиму дефекації (в т.ч. запор або діарея); нечасто – блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – гастрит, гіперплазія ясен, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит, жовтяниця, підвищення рівня ферментів печінки. З боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто - аритмія (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь); дуже рідко інфаркт міокарда. З боку судин: часто – припливи; нечасто - виражене зниження артеріального тиску; дуже рідко – васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка; нечасто – кашель, риніт. З боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто — лакіурія, розлад сечовипускання, ніктурія. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – імпотенція, гінекомастія. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – периферичні набряки; часто - підвищена стомлюваність, астенія; нечасто – біль у грудях, біль, загальне нездужання. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – набряки кісточок, судоми м'язів; нечасто – артралгія, міалгія, біль у спині. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – алопеція, пурпура, зміна кольору шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, висип, екзантема, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла. Були відмічені окремі випадки екстрапірамідного синдрому. Бісопролол З боку обміну речовин та харчування: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів. Порушення психіки: нечасто – депресія, порушення сну; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто - безсоння; рідко - непритомність. З боку органу зору: рідко - зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху. Серце: нечасто – порушення AV-провідності, брадикардія, посилення симптомів перебігу ХСН. З боку судин: часто - відчуття похолодання або оніміння в кінцівках; нечасто – гіпотензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивною хворобою легень в анамнезі; рідко – алергічний риніт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання, діарея, запор. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит. З боку шкіри та підшкірних покривів: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висипання, гіперемія шкірних покривів; дуже рідко - алопеція, бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – імпотенція. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – підвищена стомлюваність; нечасто – виснаження. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ у крові ACT, АЛТ.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін Інгібітори CYP3A4: слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з інгібіторами CYP3A4. Сильні та помірні інгібітори CYP3A4 (інгібітори протеази, наприклад, індинавір, саквінавір та ритонавір, протигрибкові засоби групи азолів, такі як флуконазол та ітраконазол, макроліди типу еритроміцин або кларитроміцин, збільшують концентрацію в крові). Ці зміни можуть бути більш виражені у пацієнтів похилого віку, що потребує клінічного спостереження концентрації амлодипіну та корекції дози при необхідності. Індуктори CYP3A4: одночасне застосування з індукторами CYP3A4 (зокрема рифампіцин, звіробій продірявлений) може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові. Слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з індукторами CYP3A4. Дантролен (інфузія): у тварин спостерігалася летальна фібриляція шлуночків та серцево-судинна недостатність у зв'язку з гіперкаліємією після прийому верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Внаслідок ризику гіперкаліємії, не рекомендують спільний прийом БКК, таких як амлодипін, у ході лікування злоякісної гіпертермії та у пацієнтів, схильних до злоякісної гіпертермії. Такролімус: існує ризик підвищення рівня такролімусу в крові при сумісному прийомі разом з амлодипіном, але фармакокінетичний механізм цієї взаємодії повністю не вивчений. Щоб уникнути токсичності такролімусу, у пацієнтів, які проходять лікування, необхідний моніторинг його рівня в крові та підбір дози такролімусу за необхідності. Циклоспорин: слід розглянути можливість здійснення моніторингу рівня циклоспорину у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки на фоні прийому амлодипіну, при необхідності зменшити дозу циклоспорину. Симвастатин: одночасне застосування з амлодипіном може призводити до збільшення концентрації симвастатину в плазмі. Спільний прийом амлодипіну в дозі 10 мг з 80 мг симвастатину призводив до 77% посилення дії симвастатину порівняно з одним симвастатином. Слід обмежувати дозу симвастатину у пацієнтів, які отримують амлодипін, до 20 мг на добу. Прийом амлодипіну з грейпфрутом або грейпфрутовим соком не рекомендується у зв'язку з можливим збільшенням біологічної доступності амлодипіну, що призводить до зниження зниження високого кров'яного тиску. Циметидин, алюміній/магній (у складі антацидів) та силденафіл не впливають на фармакокінетику амлодипіну. Амлодипін може посилювати антигіпертензивні ефекти інших гіпотензивних засобів. Амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, етанолу (напоїв, що містять алкоголь), варфарину. Бісопролол Нерекомендовані комбінації БКК, типу верапамілу і меншою мірою, дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда, вираженого зниження АТ та порушення AV-провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV-блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призвести до пошкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку рикошетної гіпертензії. Комбінації, які потребують обережності БКК, похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін), при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV-провідність та скорочувальну здатність міокарда. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV-провідності. Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Блокада бета-адреноблокаторів може приховати ознаки гіпоглікемії, зокрема тахікардії. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для загальної анестезії можуть послаблювати рефлекторну тахікардію і збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу AV-провідності та розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування бісопрололу з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин), може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Комбінації, які необхідно враховувати Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО-В) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Рифампіцин трохи скорочує T1/2 бісопрололу. Як правило, корекція дози не потрібна. Похідні ерготаміну при одночасному застосуванні з бісопрололом збільшують ризик розвитку порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці, незалежно від їди, не розжовуючи. Ризик призначений тільки для полегшення розламування для зручності ковтання. Чи не для поділу на рівні дози! Добова доза, що рекомендується, — 1 табл. певного дозування на день. Підбір та титрацію дози індивідуально для кожного пацієнта здійснює лікар під час призначення монокомпонентних препаратів, що містять активні інгредієнти, що входять до складу препарату Конкор® АМ. Тривалість лікування Лікування препаратом Конкор® АМ зазвичай є довготривалою терапією. Лікування годі припиняти різко, т.к. це може призвести до тимчасового погіршення клінічного стану. Особливо лікування не слід різко припиняти у пацієнтів з ІХС. Рекомендується поступове зниження дози. Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки виведення амлодипіну може бути сповільнене. Спеціальний режим дозування для даної групи пацієнтів не визначено, проте препарат у цьому випадку має призначатися обережно. Для пацієнтів з тяжкими розладами печінки максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг. Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості корекції дозування, як правило, не потрібно. Амлодипін не виводиться за допомогою діалізу. Пацієнтам, які піддаються діалізу, слід призначати амлодипін з особливою обережністю. Для пацієнтів з вираженими порушеннями ниркової функції (Cl креатиніну менше 20 мл/хв) максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг. Літні пацієнти. Літнім пацієнтам можуть призначатися звичайні дози. Обережність потрібна лише при збільшенні дози. Діти. Препарат не рекомендований для застосування у дітей віком до 18 років через відсутність даних щодо ефективності та безпеки.ПередозуванняАмлодипін Симптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції ССС, контроль показників функції серця та легень, надання піднесеного положення нижнім кінцівкам, контроль ОЦК та діурезу. Інтенсивна симптоматична терапія. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний. Бісопролол Симптоми: найчастіші симптоми передозування: AV-блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування: При виникненні передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може знадобитися тимчасове встановлення кардіостимулятора. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. Також може бути показано внутрішньовенне введення глюкагону. При AV-блокаді (II або III ступеня): пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін, інфузії ізопреналіну. У разі потреби установка кардіостимулятора. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів з позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у т.ч. бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Бісопролол практично не піддається діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом Конкор® AM різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідне, то дозу слід поступово знижувати. По амлодипіну: У період прийому препарату необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, призначення відповідної дієти. Відсутні дані про безпеку та ефективність амлодипіну при гіпертонічному кризі. У пацієнтів із серцевою недостатністю ІІІ-ІV стадії за класифікацією NYHA неішемічного генезу амлодипін підвищує ризик виникнення набряку легенів, що не пов'язане із посиленням симптомів перебігу ХСН. У пацієнтів із серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть збільшити ризик серцево-судинних ускладнень та летальних випадків у цих пацієнтів. У пацієнтів з порушенням функції печінки період напіввиведення амлодипіну та показників AUC можуть бути збільшені, рекомендації щодо дозування препарату не встановлені. Тому застосування амлодипіну слід починати з нижньої межі діапазону терапевтичних доз, і бути обережним, як на початку лікування, так і при підвищенні дози. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки може виникнути необхідність поступового підбору дози та ретельного моніторингу стану пацієнта. Пацієнтам з нирковою недостатністю амлодипін призначають у звичайних дозах, оскільки зміни його концентрації у плазмі не корелюються зі ступенем ниркової недостатності, та амлодипін не діалізується. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Корекція дози не потрібна, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами. Пацієнтам похилого віку слід обережно збільшувати дозу. Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). По бісопрололу: Раптове скасування бісопрололу може призвести до тимчасового Як і у випадку з іншими бета-погіршення діяльності серця. Бісопролол повинен призначатися з особливою обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або стенокардією у поєднанні із серцевою недостатністю. Як і у випадку з іншими бета-адреноблокаторами, бісопролол може викликати підвищення чутливості до алергенів та посилення анафілактичних реакцій, тому необхідно бути обережним при одночасно проведеній десенсибілізуючій терапії. Застосування епінефрину (адреналіну) який завжди може дати очікуваний терапевтичний ефект. При застосуванні бісопрололу симптоми гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу) можуть бути у прихованій формі. У пацієнтів з феохромоцитомою бісопролол повинен призначатися тільки після блокади альфа-адренорецепторів на фоні застосування α-адреноблокаторів. Пацієнти з псоріазом або псоріазом в анамнезі бісопролол повинен призначатися лише після ретельної оцінки очікуваної користі та ризику. У пацієнтів, які зазнають загальної анестезії, блокада бета1-адреноблокаторів знижує частоту виникнення аритмії та ішемії міокарда під час проведення анестезії та інтубації, а також у післяопераційний період. Рекомендують зберігати блокаду бета1-адренорецепторів періопераційно. У пацієнтів із стенокардією Принцметала були відмічені випадки коронарного спазму. Незважаючи на високу селективність до бета-адренорецепторів, напади стенокардії не можуть бути повністю виключені при застосуванні бісопрололу. Слід виявляти крайню обережність у разі застосування бісопрололу у таких пацієнтів. Перед проведенням загальної анестезії анестезіолог повинен бути поінформований про прийом пацієнтом бета-адреноблокаторів через ризик взаємодії з іншими препаратами, що може призвести до брадіарітмії, придушення рефлекторної тахікардії та зниження рефлексу для компенсації втрати крові. Якщо необхідно відмінити бета-адреноблокатор перед хірургічним втручанням, це має бути виконано поступово та завершено приблизно за 48 годин до анестезії. При бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе збільшення опору дихальних шляхів, що потребує більш високої дози бета2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ застосування бісопрололу слід починати з найменшої можливої ​​дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Амлодипін може мати слабкий або помірний вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами. Якщо у пацієнтів, які приймають амлодипін, з'являється запаморочення, біль голови, втома або нудота, здатність до реагування може погіршитися. У ході дослідження за участю пацієнтів із коронарною хворобою серця бісопролол не погіршував здатність до керування автомобілем. Проте, залежно від відповіді окремих пацієнтів на лікування, ефект на здатність керувати автомобілем або працювати з обладнанням не можна виключати. Зазначені явища можуть відбуватися в основному на початку терапії, при зміні терапії та одночасному споживанні алкоголю. У період лікування препаратом необхідно дотримуватись обережності в керуванні транспортними засобами та роботі з технічно складними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: бісопрололу фумарат – 5/5/10/10 мг; амлодипіну безілат (у перерахунку на амлодипін - 5/10/5/10 мг) - 6,95/13,90/6,95/13,9 мг; допоміжні речовини: МКЦ; карбоксиметилкрохмаль натрію (тип A); магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний. Таблетки 5мг + 5мг, 5мг + 10мг, 10мг + 5мг, 10мг + 10мг. За 10 табл. у блістері з комбінованої плівки соld (поліамід/алюмінієва фольга/ПВХ)/алюмінієвої фольги; 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або майже білі круглі злегка двоопуклі таблетки, з ризиком на одній стороні і з гравіюванням MS на іншій стороні таблетки, без запаху.Фармакотерапевтична групаФармакологічна дія – антигіпертензивна, гіпотензивна.ФармакокінетикаАмлодипін Всмоктування. Амлодипін добре всмоктується після прийому внутрішньо. Cmax у плазмі крові відзначається через 6-12 годин. Прийом препарату разом з їжею не впливає на його всмоктування. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Tmax амлодипіну в плазмі схоже у літніх та молодих пацієнтів. Розподіл. Видимий Vd становить 21 л/кг. Css у плазмі крові (5-15 нг/мл) досягається через 7-8 днів після початку прийому препарату. Дослідження in vitro показали, що циркулюючий амлодипін приблизно на 97,5% пов'язаний із білками плазми. Метаболізм та виведення. Амлодипін зазнає інтенсивного метаболізму в печінці. Приблизно 90% прийнятої дози перетворюється на неактивні похідні піридину. Приблизно 10% прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Приблизно 60% кількості неактивних метаболітів виводиться нирками та 20–25% через кишечник. Зниження концентрації у плазмі крові має двофазний характер. Кінцевий T1/2 становить приблизно 35-50 годин, що дозволяє вводити препарат один раз на добу. Загальний кліренс становить 7 мл/хв/кг (25 л/год у пацієнта вагою 60 кг). У пацієнтів похилого віку він становить 19 л/год. Кліренс амлодипіну має тенденцію до зниження з подальшим збільшенням AUC та T1/2 у літніх пацієнтів. Збільшення AUC та T1/2 у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю очікувано для даної вивченої вікової групи пацієнтів. У пацієнтів із нирковою недостатністю не спостерігалось значних змін фармакокінетики амлодипіну. Амлодипін не діалізується. Пацієнтам із печінковою недостатністю через зниження кліренсу, що призводить до більш тривалого T1/2 та збільшення AUC приблизно на 40-60%, слід призначати нижчі початкові дози. Бісопролол Всмоктування. Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із ШКТ. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при першому проходженні через печінку (на рівні приблизно 10%) становить близько 90% після вживання. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Vd складає 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм та виведення. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише незначну роль. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Оскільки виведення відбувається через нирки та печінку в однаковому обсязі, підбір дози не потрібен для пацієнтів з легкою та помірною печінковою або нирковою недостатністю. Загальний кліренс складає 15 л/год. T1/2 - 10-12 год.ФармакодинамікаДаний лікарський препарат має виражені антигіпертензивні та антиангінальні ефекти завдяки взаємодоповнюючій дії двох активних інгредієнтів: БКК – амлодипіну та селективного бета1-адреноблокатора – бісопрололу. Амлодипін Механізм дії. Амлодипін блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антигіпертензивний ефект амлодипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, що веде до зниження опору периферичних судин. Механізм антиангінальної дії до кінця не вивчений, можливо він пов'язаний із двома наступними ефектами: Розширення периферичних артеріол знижує ОПСС, тобто. постнавантаження. Оскільки амлодипін не викликає рефлекторної тахікардії, споживання енергії та кисню міокардом знижується. Розширення великих коронарних артерій та коронарних артеріол покращує постачання кисню як нормальних, так і ішемізованих зон міокарда. Завдяки цим ефектам покращується постачання киснем міокарда навіть при спазмі коронарних артерій (стенокардія Принцметала або нестабільна стенокардія).У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом препарату один раз на день викликає клінічно значуще зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи протягом всього 24-годинного інтервалу між прийомами препарату. У зв'язку з повільним розвитком антигіпертензивного ефекту амлодипіну він не викликає гострої гіпотензії. У пацієнтів зі стенокардією прийом препарату один раз на добу збільшує загальний час виконання фізичного навантаження, час до розвитку нападу стенокардії, а також час до значного зниження інтервалу ST1 мм та знижує частоту нападів стенокардії та потребу сублінгвального прийому нітрогліцерину. Амлодипін не пов'язаний з будь-якими несприятливими метаболічними порушеннями або змінами рівня ліпідів плазми. Можливе використання у пацієнтів з астмою, цукровим діабетом та подагрою. Бісопролол Механізм дії. Бісопролол - селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Він має лише незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені бета2-адренорецептори. Виборча дія препарату на бета1-адренорецептори зберігається за межами терапевтичного діапазону. Бісопролол не має вираженої негативної інотропної дії. Максимальний ефект препарату досягається через 3-4 години після прийому внутрішньо. Навіть при призначенні бісопрололу 1 раз на добу його терапевтичний ефект зберігається протягом 24 годин завдяки 10-12-годинному T1/2 із плазми крові. Як правило, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні після початку лікування. Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи бета1-адренорецептори серця. При одноразовому прийомі внутрішньо у пацієнтів з ІХС без ознак ХСН бісопролол уріжає ЧСС, зменшує ударний об'єм серця і, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один із компонентів гіпотензивної дії бета-адреноблокаторів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія: заміщення терапії монокомпонентними препаратами амлодипіну та бісопрололу у тих же дозах.Протипоказання до застосуванняАмлодипін тяжка артеріальна гіпотензія; шок (у т.ч. кардіогенний); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда; обструкція вихідного відділу лівого шлуночка (наприклад, клінічно значущий аортальний стеноз). Бісопролол гостра серцева недостатність або хронічна серцева недостатність (ХСН) на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусного вузла (СССУ); синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); симптоматична артеріальна гіпотензія; тяжкі форми бронхіальної астми; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; Комбінація амлодипін/бісопролол підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, бісопрололу та/або будь-якої з допоміжних речовин; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: хронічна серцева недостатність (в т.ч. неішемічна етіологія III–IV функціонального класу за класифікацією NYHA); печінкова недостатність; ниркова недостатність; гіпертиреоз; цукровий діабет 1 типу; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози у крові; сувора дієта; одночасно проведена десенсибілізуюча терапія; AV-блокада І ступеня, стенокардія Принцметала; порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня; псоріаз (в т.ч. в анамнезі); феохромоцитома (при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів); важкі форми хронічної обструктивної хвороби легень та неважкі форми бронхіальної астми; проведення загальної анестезії; літній вік; артеріальна гіпотензія; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;гострий інфаркт міокарда (протягом першого місяця); одночасне застосування з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.Вагітність та лактаціяАмлодипін Безпеку амлодипіну під час вагітності людини не встановлювали. Бісопролол Бісопролол має фармакологічний ефект, який може мати несприятливий вплив протягом вагітності та/або плід/новонародженого (наприклад гіпоглікемія та брадикардія). Бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті та можуть несприятливо впливати на розвиток плода (затримка росту, мимовільний викидень, передчасні пологи, внутрішньоутробна загибель плода). Конкор® АМ не рекомендують під час вагітності, якщо ймовірна користь для матері не перевищує потенційного ризику для плода. Якщо лікування препаратом Конкор® АМ необхідно, слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плоду приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого. У перші три дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних про виділення бісопрололу та амлодипіну у грудне молоко немає. Тому прийом Конкор® АМ не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо прийом препарату в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити. Фертильність. Дані щодо впливу препарату Конкор® АМ на фертильність людини відсутні. Бісопролол не впливає на фертильність чи репродуктивні властивості, що доведено доклінічними дослідженнями.Побічна діяНебажані реакції, що спостерігаються під час використання діючих речовин окремо, представлені нижче залежно від частоти їх виникнення: дуже часто ≥1/10; часто ≥1/100 та Амлодипін З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія. Порушення психіки: нечасто безсоння, зміна настрою (в т.ч. тривога), депресія; рідко - сплутаність свідомості. З боку нервової системи: часто - сонливість, запаморочення, біль голови (особливо на початку лікування); нечасто - непритомність, гіпестезія, парестезія, дисгевзія, тремор; дуже рідко – м'язова гіпертонія, периферична нейропатія. Порушення зору (в т.ч. диплопія). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто шум у вухах. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, біль у животі, диспепсія, зміна режиму дефекації (в т.ч. запор або діарея); нечасто – блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – гастрит, гіперплазія ясен, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит, жовтяниця, підвищення рівня ферментів печінки. З боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто - аритмія (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь); дуже рідко інфаркт міокарда. З боку судин: часто – припливи; нечасто - виражене зниження артеріального тиску; дуже рідко – васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка; нечасто – кашель, риніт. З боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто — лакіурія, розлад сечовипускання, ніктурія. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – імпотенція, гінекомастія. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – периферичні набряки; часто - підвищена стомлюваність, астенія; нечасто – біль у грудях, біль, загальне нездужання. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – набряки кісточок, судоми м'язів; нечасто – артралгія, міалгія, біль у спині. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – алопеція, пурпура, зміна кольору шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, висип, екзантема, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла. Були відмічені окремі випадки екстрапірамідного синдрому. Бісопролол З боку обміну речовин та харчування: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів. Порушення психіки: нечасто – депресія, порушення сну; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто - безсоння; рідко - непритомність. З боку органу зору: рідко - зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху. Серце: нечасто – порушення AV-провідності, брадикардія, посилення симптомів перебігу ХСН. З боку судин: часто - відчуття похолодання або оніміння в кінцівках; нечасто – гіпотензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивною хворобою легень в анамнезі; рідко – алергічний риніт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання, діарея, запор. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит. З боку шкіри та підшкірних покривів: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висипання, гіперемія шкірних покривів; дуже рідко - алопеція, бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – імпотенція. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – підвищена стомлюваність; нечасто – виснаження. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ у крові ACT, АЛТ.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін Інгібітори CYP3A4: слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з інгібіторами CYP3A4. Сильні та помірні інгібітори CYP3A4 (інгібітори протеази, наприклад, індинавір, саквінавір та ритонавір, протигрибкові засоби групи азолів, такі як флуконазол та ітраконазол, макроліди типу еритроміцин або кларитроміцин, збільшують концентрацію в крові). Ці зміни можуть бути більш виражені у пацієнтів похилого віку, що потребує клінічного спостереження концентрації амлодипіну та корекції дози при необхідності. Індуктори CYP3A4: одночасне застосування з індукторами CYP3A4 (зокрема рифампіцин, звіробій продірявлений) може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові. Слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з індукторами CYP3A4. Дантролен (інфузія): у тварин спостерігалася летальна фібриляція шлуночків та серцево-судинна недостатність у зв'язку з гіперкаліємією після прийому верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Внаслідок ризику гіперкаліємії, не рекомендують спільний прийом БКК, таких як амлодипін, у ході лікування злоякісної гіпертермії та у пацієнтів, схильних до злоякісної гіпертермії. Такролімус: існує ризик підвищення рівня такролімусу в крові при сумісному прийомі разом з амлодипіном, але фармакокінетичний механізм цієї взаємодії повністю не вивчений. Щоб уникнути токсичності такролімусу, у пацієнтів, які проходять лікування, необхідний моніторинг його рівня в крові та підбір дози такролімусу за необхідності. Циклоспорин: слід розглянути можливість здійснення моніторингу рівня циклоспорину у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки на фоні прийому амлодипіну, при необхідності зменшити дозу циклоспорину. Симвастатин: одночасне застосування з амлодипіном може призводити до збільшення концентрації симвастатину в плазмі. Спільний прийом амлодипіну в дозі 10 мг з 80 мг симвастатину призводив до 77% посилення дії симвастатину порівняно з одним симвастатином. Слід обмежувати дозу симвастатину у пацієнтів, які отримують амлодипін, до 20 мг на добу. Прийом амлодипіну з грейпфрутом або грейпфрутовим соком не рекомендується у зв'язку з можливим збільшенням біологічної доступності амлодипіну, що призводить до зниження зниження високого кров'яного тиску. Циметидин, алюміній/магній (у складі антацидів) та силденафіл не впливають на фармакокінетику амлодипіну. Амлодипін може посилювати антигіпертензивні ефекти інших гіпотензивних засобів. Амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, етанолу (напоїв, що містять алкоголь), варфарину. Бісопролол Нерекомендовані комбінації БКК, типу верапамілу і меншою мірою, дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда, вираженого зниження АТ та порушення AV-провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV-блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призвести до пошкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку рикошетної гіпертензії. Комбінації, які потребують обережності БКК, похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін), при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV-провідність та скорочувальну здатність міокарда. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV-провідності. Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Блокада бета-адреноблокаторів може приховати ознаки гіпоглікемії, зокрема тахікардії. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для загальної анестезії можуть послаблювати рефлекторну тахікардію і збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу AV-провідності та розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування бісопрололу з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин), може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Комбінації, які необхідно враховувати Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО-В) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Рифампіцин трохи скорочує T1/2 бісопрололу. Як правило, корекція дози не потрібна. Похідні ерготаміну при одночасному застосуванні з бісопрололом збільшують ризик розвитку порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці, незалежно від їди, не розжовуючи. Ризик призначений тільки для полегшення розламування для зручності ковтання. Чи не для поділу на рівні дози! Добова доза, що рекомендується, — 1 табл. певного дозування на день. Підбір та титрацію дози індивідуально для кожного пацієнта здійснює лікар під час призначення монокомпонентних препаратів, що містять активні інгредієнти, що входять до складу препарату Конкор® АМ. Тривалість лікування Лікування препаратом Конкор® АМ зазвичай є довготривалою терапією. Лікування годі припиняти різко, т.к. це може призвести до тимчасового погіршення клінічного стану. Особливо лікування не слід різко припиняти у пацієнтів з ІХС. Рекомендується поступове зниження дози. Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки виведення амлодипіну може бути сповільнене. Спеціальний режим дозування для даної групи пацієнтів не визначено, проте препарат у цьому випадку має призначатися обережно. Для пацієнтів з тяжкими розладами печінки максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг. Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості корекції дозування, як правило, не потрібно. Амлодипін не виводиться за допомогою діалізу. Пацієнтам, які піддаються діалізу, слід призначати амлодипін з особливою обережністю. Для пацієнтів з вираженими порушеннями ниркової функції (Cl креатиніну менше 20 мл/хв) максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг. Літні пацієнти. Літнім пацієнтам можуть призначатися звичайні дози. Обережність потрібна лише при збільшенні дози. Діти. Препарат не рекомендований для застосування у дітей віком до 18 років через відсутність даних щодо ефективності та безпеки.ПередозуванняАмлодипін Симптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції ССС, контроль показників функції серця та легень, надання піднесеного положення нижнім кінцівкам, контроль ОЦК та діурезу. Інтенсивна симптоматична терапія. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний. Бісопролол Симптоми: найчастіші симптоми передозування: AV-блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування: При виникненні передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може знадобитися тимчасове встановлення кардіостимулятора. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. Також може бути показано внутрішньовенне введення глюкагону. При AV-блокаді (II або III ступеня): пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін, інфузії ізопреналіну. У разі потреби установка кардіостимулятора. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів з позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у т.ч. бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Бісопролол практично не піддається діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом Конкор® AM різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідне, то дозу слід поступово знижувати. По амлодипіну: У період прийому препарату необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, призначення відповідної дієти. Відсутні дані про безпеку та ефективність амлодипіну при гіпертонічному кризі. У пацієнтів із серцевою недостатністю ІІІ-ІV стадії за класифікацією NYHA неішемічного генезу амлодипін підвищує ризик виникнення набряку легенів, що не пов'язане із посиленням симптомів перебігу ХСН. У пацієнтів із серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть збільшити ризик серцево-судинних ускладнень та летальних випадків у цих пацієнтів. У пацієнтів з порушенням функції печінки період напіввиведення амлодипіну та показників AUC можуть бути збільшені, рекомендації щодо дозування препарату не встановлені. Тому застосування амлодипіну слід починати з нижньої межі діапазону терапевтичних доз, і бути обережним, як на початку лікування, так і при підвищенні дози. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки може виникнути необхідність поступового підбору дози та ретельного моніторингу стану пацієнта. Пацієнтам з нирковою недостатністю амлодипін призначають у звичайних дозах, оскільки зміни його концентрації у плазмі не корелюються зі ступенем ниркової недостатності, та амлодипін не діалізується. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Корекція дози не потрібна, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами. Пацієнтам похилого віку слід обережно збільшувати дозу. Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). По бісопрололу: Раптове скасування бісопрололу може призвести до тимчасового Як і у випадку з іншими бета-погіршення діяльності серця. Бісопролол повинен призначатися з особливою обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або стенокардією у поєднанні із серцевою недостатністю. Як і у випадку з іншими бета-адреноблокаторами, бісопролол може викликати підвищення чутливості до алергенів та посилення анафілактичних реакцій, тому необхідно бути обережним при одночасно проведеній десенсибілізуючій терапії. Застосування епінефрину (адреналіну) який завжди може дати очікуваний терапевтичний ефект. При застосуванні бісопрололу симптоми гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу) можуть бути у прихованій формі. У пацієнтів з феохромоцитомою бісопролол повинен призначатися тільки після блокади альфа-адренорецепторів на фоні застосування α-адреноблокаторів. Пацієнти з псоріазом або псоріазом в анамнезі бісопролол повинен призначатися лише після ретельної оцінки очікуваної користі та ризику. У пацієнтів, які зазнають загальної анестезії, блокада бета1-адреноблокаторів знижує частоту виникнення аритмії та ішемії міокарда під час проведення анестезії та інтубації, а також у післяопераційний період. Рекомендують зберігати блокаду бета1-адренорецепторів періопераційно. У пацієнтів із стенокардією Принцметала були відмічені випадки коронарного спазму. Незважаючи на високу селективність до бета-адренорецепторів, напади стенокардії не можуть бути повністю виключені при застосуванні бісопрололу. Слід виявляти крайню обережність у разі застосування бісопрололу у таких пацієнтів. Перед проведенням загальної анестезії анестезіолог повинен бути поінформований про прийом пацієнтом бета-адреноблокаторів через ризик взаємодії з іншими препаратами, що може призвести до брадіарітмії, придушення рефлекторної тахікардії та зниження рефлексу для компенсації втрати крові. Якщо необхідно відмінити бета-адреноблокатор перед хірургічним втручанням, це має бути виконано поступово та завершено приблизно за 48 годин до анестезії. При бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе збільшення опору дихальних шляхів, що потребує більш високої дози бета2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ застосування бісопрололу слід починати з найменшої можливої ​​дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Амлодипін може мати слабкий або помірний вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами. Якщо у пацієнтів, які приймають амлодипін, з'являється запаморочення, біль голови, втома або нудота, здатність до реагування може погіршитися. У ході дослідження за участю пацієнтів із коронарною хворобою серця бісопролол не погіршував здатність до керування автомобілем. Проте, залежно від відповіді окремих пацієнтів на лікування, ефект на здатність керувати автомобілем або працювати з обладнанням не можна виключати. Зазначені явища можуть відбуватися в основному на початку терапії, при зміні терапії та одночасному споживанні алкоголю. У період лікування препаратом необхідно дотримуватись обережності в керуванні транспортними засобами та роботі з технічно складними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: бісопрололу фумарат – 5/5/10/10 мг; амлодипіну безілат (у перерахунку на амлодипін - 5/10/5/10 мг) - 6,95/13,90/6,95/13,9 мг; допоміжні речовини: МКЦ; карбоксиметилкрохмаль натрію (тип A); магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний. Таблетки 5мг + 5мг, 5мг + 10мг, 10мг + 5мг, 10мг + 10мг. За 10 табл. у блістері з комбінованої плівки соld (поліамід/алюмінієва фольга/ПВХ)/алюмінієвої фольги; 3 бл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або майже білі овальні злегка двоопуклі таблетки, з ризиком на одній стороні таблетки і з гравіюванням MS на іншій стороні таблетки, без запаху.Фармакотерапевтична групаФармакологічна дія – антигіпертензивна, гіпотензивна.ФармакокінетикаАмлодипін Всмоктування. Амлодипін добре всмоктується після прийому внутрішньо. Cmax у плазмі крові відзначається через 6-12 годин. Прийом препарату разом з їжею не впливає на його всмоктування. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Tmax амлодипіну в плазмі схоже у літніх та молодих пацієнтів. Розподіл. Видимий Vd становить 21 л/кг. Css у плазмі крові (5-15 нг/мл) досягається через 7-8 днів після початку прийому препарату. Дослідження in vitro показали, що циркулюючий амлодипін приблизно на 97,5% пов'язаний із білками плазми. Метаболізм та виведення. Амлодипін зазнає інтенсивного метаболізму в печінці. Приблизно 90% прийнятої дози перетворюється на неактивні похідні піридину. Приблизно 10% прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Приблизно 60% кількості неактивних метаболітів виводиться нирками та 20–25% через кишечник. Зниження концентрації у плазмі крові має двофазний характер. Кінцевий T1/2 становить приблизно 35-50 годин, що дозволяє вводити препарат один раз на добу. Загальний кліренс становить 7 мл/хв/кг (25 л/год у пацієнта вагою 60 кг). У пацієнтів похилого віку він становить 19 л/год. Кліренс амлодипіну має тенденцію до зниження з подальшим збільшенням AUC та T1/2 у літніх пацієнтів. Збільшення AUC та T1/2 у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю очікувано для даної вивченої вікової групи пацієнтів. У пацієнтів із нирковою недостатністю не спостерігалось значних змін фармакокінетики амлодипіну. Амлодипін не діалізується. Пацієнтам із печінковою недостатністю через зниження кліренсу, що призводить до більш тривалого T1/2 та збільшення AUC приблизно на 40-60%, слід призначати нижчі початкові дози. Бісопролол Всмоктування. Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із ШКТ. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при першому проходженні через печінку (на рівні приблизно 10%) становить близько 90% після вживання. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Vd складає 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм та виведення. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише незначну роль. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Оскільки виведення відбувається через нирки та печінку в однаковому обсязі, підбір дози не потрібен для пацієнтів з легкою та помірною печінковою або нирковою недостатністю. Загальний кліренс складає 15 л/год. T1/2 - 10-12 год.ФармакодинамікаДаний лікарський препарат має виражені антигіпертензивні та антиангінальні ефекти завдяки взаємодоповнюючій дії двох активних інгредієнтів: БКК – амлодипіну та селективного бета1-адреноблокатора – бісопрололу. Амлодипін Механізм дії. Амлодипін блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антигіпертензивний ефект амлодипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, що веде до зниження опору периферичних судин. Механізм антиангінальної дії до кінця не вивчений, можливо він пов'язаний із двома наступними ефектами: Розширення периферичних артеріол знижує ОПСС, тобто. постнавантаження. Оскільки амлодипін не викликає рефлекторної тахікардії, споживання енергії та кисню міокардом знижується. Розширення великих коронарних артерій та коронарних артеріол покращує постачання кисню як нормальних, так і ішемізованих зон міокарда. Завдяки цим ефектам покращується постачання киснем міокарда навіть при спазмі коронарних артерій (стенокардія Принцметала або нестабільна стенокардія).У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом препарату один раз на день викликає клінічно значуще зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи протягом всього 24-годинного інтервалу між прийомами препарату. У зв'язку з повільним розвитком антигіпертензивного ефекту амлодипіну він не викликає гострої гіпотензії. У пацієнтів зі стенокардією прийом препарату один раз на добу збільшує загальний час виконання фізичного навантаження, час до розвитку нападу стенокардії, а також час до значного зниження інтервалу ST1 мм та знижує частоту нападів стенокардії та потребу сублінгвального прийому нітрогліцерину. Амлодипін не пов'язаний з будь-якими несприятливими метаболічними порушеннями або змінами рівня ліпідів плазми. Можливе використання у пацієнтів з астмою, цукровим діабетом та подагрою. Бісопролол Механізм дії. Бісопролол - селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Він має лише незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені бета2-адренорецептори. Виборча дія препарату на бета1-адренорецептори зберігається за межами терапевтичного діапазону. Бісопролол не має вираженої негативної інотропної дії. Максимальний ефект препарату досягається через 3-4 години після прийому внутрішньо. Навіть при призначенні бісопрололу 1 раз на добу його терапевтичний ефект зберігається протягом 24 годин завдяки 10-12-годинному T1/2 із плазми крові. Як правило, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні після початку лікування. Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи бета1-адренорецептори серця. При одноразовому прийомі внутрішньо у пацієнтів з ІХС без ознак ХСН бісопролол уріжає ЧСС, зменшує ударний об'єм серця і, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один із компонентів гіпотензивної дії бета-адреноблокаторів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія: заміщення терапії монокомпонентними препаратами амлодипіну та бісопрололу у тих же дозах.Протипоказання до застосуванняАмлодипін тяжка артеріальна гіпотензія; шок (у т.ч. кардіогенний); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда; обструкція вихідного відділу лівого шлуночка (наприклад, клінічно значущий аортальний стеноз). Бісопролол гостра серцева недостатність або хронічна серцева недостатність (ХСН) на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусного вузла (СССУ); синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); симптоматична артеріальна гіпотензія; тяжкі форми бронхіальної астми; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; Комбінація амлодипін/бісопролол підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, бісопрололу та/або будь-якої з допоміжних речовин; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: хронічна серцева недостатність (в т.ч. неішемічна етіологія III–IV функціонального класу за класифікацією NYHA); печінкова недостатність; ниркова недостатність; гіпертиреоз; цукровий діабет 1 типу; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози у крові; сувора дієта; одночасно проведена десенсибілізуюча терапія; AV-блокада І ступеня, стенокардія Принцметала; порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня; псоріаз (в т.ч. в анамнезі); феохромоцитома (при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів); важкі форми хронічної обструктивної хвороби легень та неважкі форми бронхіальної астми; проведення загальної анестезії; літній вік; артеріальна гіпотензія; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;гострий інфаркт міокарда (протягом першого місяця); одночасне застосування з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.Вагітність та лактаціяАмлодипін Безпеку амлодипіну під час вагітності людини не встановлювали. Бісопролол Бісопролол має фармакологічний ефект, який може мати несприятливий вплив протягом вагітності та/або плід/новонародженого (наприклад гіпоглікемія та брадикардія). Бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті та можуть несприятливо впливати на розвиток плода (затримка росту, мимовільний викидень, передчасні пологи, внутрішньоутробна загибель плода). Конкор® АМ не рекомендують під час вагітності, якщо ймовірна користь для матері не перевищує потенційного ризику для плода. Якщо лікування препаратом Конкор® АМ необхідно, слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плоду приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого. У перші три дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних про виділення бісопрололу та амлодипіну у грудне молоко немає. Тому прийом Конкор® АМ не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо прийом препарату в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити. Фертильність. Дані щодо впливу препарату Конкор® АМ на фертильність людини відсутні. Бісопролол не впливає на фертильність чи репродуктивні властивості, що доведено доклінічними дослідженнями.Побічна діяНебажані реакції, що спостерігаються під час використання діючих речовин окремо, представлені нижче залежно від частоти їх виникнення: дуже часто ≥1/10; часто ≥1/100 та Амлодипін З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія. Порушення психіки: нечасто безсоння, зміна настрою (в т.ч. тривога), депресія; рідко - сплутаність свідомості. З боку нервової системи: часто - сонливість, запаморочення, біль голови (особливо на початку лікування); нечасто - непритомність, гіпестезія, парестезія, дисгевзія, тремор; дуже рідко – м'язова гіпертонія, периферична нейропатія. Порушення зору (в т.ч. диплопія). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто шум у вухах. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, біль у животі, диспепсія, зміна режиму дефекації (в т.ч. запор або діарея); нечасто – блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – гастрит, гіперплазія ясен, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит, жовтяниця, підвищення рівня ферментів печінки. З боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто - аритмія (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь); дуже рідко інфаркт міокарда. З боку судин: часто – припливи; нечасто - виражене зниження артеріального тиску; дуже рідко – васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка; нечасто – кашель, риніт. З боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто — лакіурія, розлад сечовипускання, ніктурія. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – імпотенція, гінекомастія. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – периферичні набряки; часто - підвищена стомлюваність, астенія; нечасто – біль у грудях, біль, загальне нездужання. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – набряки кісточок, судоми м'язів; нечасто – артралгія, міалгія, біль у спині. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – алопеція, пурпура, зміна кольору шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, висип, екзантема, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість. Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – збільшення маси тіла, зниження маси тіла. Були відмічені окремі випадки екстрапірамідного синдрому. Бісопролол З боку обміну речовин та харчування: рідко – підвищення концентрації тригліцеридів. Порушення психіки: нечасто – депресія, порушення сну; рідко – галюцинації, нічні кошмари. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто - безсоння; рідко - непритомність. З боку органу зору: рідко - зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – порушення слуху. Серце: нечасто – порушення AV-провідності, брадикардія, посилення симптомів перебігу ХСН. З боку судин: часто - відчуття похолодання або оніміння в кінцівках; нечасто – гіпотензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивною хворобою легень в анамнезі; рідко – алергічний риніт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання, діарея, запор. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит. З боку шкіри та підшкірних покривів: рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висипання, гіперемія шкірних покривів; дуже рідко - алопеція, бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – імпотенція. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – підвищена стомлюваність; нечасто – виснаження. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ у крові ACT, АЛТ.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін Інгібітори CYP3A4: слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з інгібіторами CYP3A4. Сильні та помірні інгібітори CYP3A4 (інгібітори протеази, наприклад, індинавір, саквінавір та ритонавір, протигрибкові засоби групи азолів, такі як флуконазол та ітраконазол, макроліди типу еритроміцин або кларитроміцин, збільшують концентрацію в крові). Ці зміни можуть бути більш виражені у пацієнтів похилого віку, що потребує клінічного спостереження концентрації амлодипіну та корекції дози при необхідності. Індуктори CYP3A4: одночасне застосування з індукторами CYP3A4 (зокрема рифампіцин, звіробій продірявлений) може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові. Слід застосовувати з обережністю амлодипін одночасно з індукторами CYP3A4. Дантролен (інфузія): у тварин спостерігалася летальна фібриляція шлуночків та серцево-судинна недостатність у зв'язку з гіперкаліємією після прийому верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Внаслідок ризику гіперкаліємії, не рекомендують спільний прийом БКК, таких як амлодипін, у ході лікування злоякісної гіпертермії та у пацієнтів, схильних до злоякісної гіпертермії. Такролімус: існує ризик підвищення рівня такролімусу в крові при сумісному прийомі разом з амлодипіном, але фармакокінетичний механізм цієї взаємодії повністю не вивчений. Щоб уникнути токсичності такролімусу, у пацієнтів, які проходять лікування, необхідний моніторинг його рівня в крові та підбір дози такролімусу за необхідності. Циклоспорин: слід розглянути можливість здійснення моніторингу рівня циклоспорину у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки на фоні прийому амлодипіну, при необхідності зменшити дозу циклоспорину. Симвастатин: одночасне застосування з амлодипіном може призводити до збільшення концентрації симвастатину в плазмі. Спільний прийом амлодипіну в дозі 10 мг з 80 мг симвастатину призводив до 77% посилення дії симвастатину порівняно з одним симвастатином. Слід обмежувати дозу симвастатину у пацієнтів, які отримують амлодипін, до 20 мг на добу. Прийом амлодипіну з грейпфрутом або грейпфрутовим соком не рекомендується у зв'язку з можливим збільшенням біологічної доступності амлодипіну, що призводить до зниження зниження високого кров'яного тиску. Циметидин, алюміній/магній (у складі антацидів) та силденафіл не впливають на фармакокінетику амлодипіну. Амлодипін може посилювати антигіпертензивні ефекти інших гіпотензивних засобів. Амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, етанолу (напоїв, що містять алкоголь), варфарину. Бісопролол Нерекомендовані комбінації БКК, типу верапамілу і меншою мірою, дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда, вираженого зниження АТ та порушення AV-провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV-блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призвести до пошкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку рикошетної гіпертензії. Комбінації, які потребують обережності БКК, похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін), при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV-провідність та скорочувальну здатність міокарда. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV-провідності. Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV-провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження АТ, ушкодження ЧСС). Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Блокада бета-адреноблокаторів може приховати ознаки гіпоглікемії, зокрема тахікардії. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для загальної анестезії можуть послаблювати рефлекторну тахікардію і збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу AV-провідності та розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування бісопрололу з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрин), може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Комбінації, які необхідно враховувати Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО-В) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Рифампіцин трохи скорочує T1/2 бісопрололу. Як правило, корекція дози не потрібна. Похідні ерготаміну при одночасному застосуванні з бісопрололом збільшують ризик розвитку порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиВсередину, вранці, незалежно від їди, не розжовуючи. Ризик призначений тільки для полегшення розламування для зручності ковтання. Чи не для поділу на рівні дози! Добова доза, що рекомендується, — 1 табл. певного дозування на день. Підбір та титрацію дози індивідуально для кожного пацієнта здійснює лікар під час призначення монокомпонентних препаратів, що містять активні інгредієнти, що входять до складу препарату Конкор® АМ. Тривалість лікування Лікування препаратом Конкор® АМ зазвичай є довготривалою терапією. Лікування годі припиняти різко, т.к. це може призвести до тимчасового погіршення клінічного стану. Особливо лікування не слід різко припиняти у пацієнтів з ІХС. Рекомендується поступове зниження дози. Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки виведення амлодипіну може бути сповільнене. Спеціальний режим дозування для даної групи пацієнтів не визначено, проте препарат у цьому випадку має призначатися обережно. Для пацієнтів з тяжкими розладами печінки максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг. Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості корекції дозування, як правило, не потрібно. Амлодипін не виводиться за допомогою діалізу. Пацієнтам, які піддаються діалізу, слід призначати амлодипін з особливою обережністю. Для пацієнтів з вираженими порушеннями ниркової функції (Cl креатиніну менше 20 мл/хв) максимальна добова доза бісопрололу становить 10 мг. Літні пацієнти. Літнім пацієнтам можуть призначатися звичайні дози. Обережність потрібна лише при збільшенні дози. Діти. Препарат не рекомендований для застосування у дітей віком до 18 років через відсутність даних щодо ефективності та безпеки.ПередозуванняАмлодипін Симптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції ССС, контроль показників функції серця та легень, надання піднесеного положення нижнім кінцівкам, контроль ОЦК та діурезу. Інтенсивна симптоматична терапія. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний. Бісопролол Симптоми: найчастіші симптоми передозування: AV-блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування: При виникненні передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може знадобитися тимчасове встановлення кардіостимулятора. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. Також може бути показано внутрішньовенне введення глюкагону. При AV-блокаді (II або III ступеня): пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін, інфузії ізопреналіну. У разі потреби установка кардіостимулятора. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів з позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у т.ч. бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Бісопролол практично не піддається діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом Конкор® AM різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідне, то дозу слід поступово знижувати. По амлодипіну: У період прийому препарату необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, призначення відповідної дієти. Відсутні дані про безпеку та ефективність амлодипіну при гіпертонічному кризі. У пацієнтів із серцевою недостатністю ІІІ-ІV стадії за класифікацією NYHA неішемічного генезу амлодипін підвищує ризик виникнення набряку легенів, що не пов'язане із посиленням симптомів перебігу ХСН. У пацієнтів із серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть збільшити ризик серцево-судинних ускладнень та летальних випадків у цих пацієнтів. У пацієнтів з порушенням функції печінки період напіввиведення амлодипіну та показників AUC можуть бути збільшені, рекомендації щодо дозування препарату не встановлені. Тому застосування амлодипіну слід починати з нижньої межі діапазону терапевтичних доз, і бути обережним, як на початку лікування, так і при підвищенні дози. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки може виникнути необхідність поступового підбору дози та ретельного моніторингу стану пацієнта. Пацієнтам з нирковою недостатністю амлодипін призначають у звичайних дозах, оскільки зміни його концентрації у плазмі не корелюються зі ступенем ниркової недостатності, та амлодипін не діалізується. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Корекція дози не потрібна, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами. Пацієнтам похилого віку слід обережно збільшувати дозу. Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). По бісопрололу: Раптове скасування бісопрололу може призвести до тимчасового Як і у випадку з іншими бета-погіршення діяльності серця. Бісопролол повинен призначатися з особливою обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або стенокардією у поєднанні із серцевою недостатністю. Як і у випадку з іншими бета-адреноблокаторами, бісопролол може викликати підвищення чутливості до алергенів та посилення анафілактичних реакцій, тому необхідно бути обережним при одночасно проведеній десенсибілізуючій терапії. Застосування епінефрину (адреналіну) який завжди може дати очікуваний терапевтичний ефект. При застосуванні бісопрололу симптоми гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу) можуть бути у прихованій формі. У пацієнтів з феохромоцитомою бісопролол повинен призначатися тільки після блокади альфа-адренорецепторів на фоні застосування α-адреноблокаторів. Пацієнти з псоріазом або псоріазом в анамнезі бісопролол повинен призначатися лише після ретельної оцінки очікуваної користі та ризику. У пацієнтів, які зазнають загальної анестезії, блокада бета1-адреноблокаторів знижує частоту виникнення аритмії та ішемії міокарда під час проведення анестезії та інтубації, а також у післяопераційний період. Рекомендують зберігати блокаду бета1-адренорецепторів періопераційно. У пацієнтів із стенокардією Принцметала були відмічені випадки коронарного спазму. Незважаючи на високу селективність до бета-адренорецепторів, напади стенокардії не можуть бути повністю виключені при застосуванні бісопрололу. Слід виявляти крайню обережність у разі застосування бісопрололу у таких пацієнтів. Перед проведенням загальної анестезії анестезіолог повинен бути поінформований про прийом пацієнтом бета-адреноблокаторів через ризик взаємодії з іншими препаратами, що може призвести до брадіарітмії, придушення рефлекторної тахікардії та зниження рефлексу для компенсації втрати крові. Якщо необхідно відмінити бета-адреноблокатор перед хірургічним втручанням, це має бути виконано поступово та завершено приблизно за 48 годин до анестезії. При бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе збільшення опору дихальних шляхів, що потребує більш високої дози бета2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ застосування бісопрололу слід починати з найменшої можливої ​​дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Амлодипін може мати слабкий або помірний вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами. Якщо у пацієнтів, які приймають амлодипін, з'являється запаморочення, біль голови, втома або нудота, здатність до реагування може погіршитися. У ході дослідження за участю пацієнтів із коронарною хворобою серця бісопролол не погіршував здатність до керування автомобілем. Проте, залежно від відповіді окремих пацієнтів на лікування, ефект на здатність керувати автомобілем або працювати з обладнанням не можна виключати. Зазначені явища можуть відбуватися в основному на початку терапії, при зміні терапії та одночасному споживанні алкоголю. У період лікування препаратом необхідно дотримуватись обережності в керуванні транспортними засобами та роботі з технічно складними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: бісопрололу фумарат – 2,5 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, безводний – 134,0 мг; крохмаль кукурудзяний, дрібний порошок – 15 мг; кремнію діоксид колоїдний, безводний – 1,5 мг; целюлоза мікрокристалічна – 10,0 мг; кросповідон - 5,5 мг; магнію стеарат – 1,5 мг; Плівкова оболонка: гіпромелоза 2910/15 – 2,20 мг, макрогол-400 – 0,53 мг, диметикон-100 – 0,11 мг, титану діоксид (Е 171) – 1,22 мг. По 10 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 14 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 25 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. При упаковці препарату на російському підприємстві ТОВ "Нанолік" По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі, серцеподібної форми, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з ризиком на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність через незначну метаболізацію "при першому проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10%) становить близько 90% після прийому внутрішньо. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 відіграє лише невелику роль. Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які потім також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л/годину. Період напіввиведення – 10-12 годин. Відсутня інформація про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з ХСН та одночасним порушенням функції печінки або нирок.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Він має лише незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені бета2-адренорецецептори. Виборча дія препарату на бета1-адренорецептори зберігається за межами терапевтичного діапазону. При одноразовому застосуванні у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС) без ознак хронічної серцевої недостатності (ХСН) бісопролол знижує частоту серцевих скорочень (ЧСС), ударний об'єм серця та, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений загальний периферичний судинний опір (ОПСС) знижується.Показання до застосуванняХронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до біопрололу або будь-якої з допоміжних речовин; гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; атріовентрикулярна (AV) блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусного вузла; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.); тяжкі форми бронхіальної астми; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки у даної вікової групи). З обережністю: проведення десенсибілізуючої терапії, стенокардія Принцметала, гіпертиреоз, цукровий діабет I типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові, AV блокада I ступеня, виражена ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв), виражені порушення функції печінки, , рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, важкі форми хронічної обструктивної хвороби легень, строга дієта.Вагітність та лактаціяПри вагітності препарат Конкор Кор слід рекомендувати до застосування тільки в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та/або дитини. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть впливати на розвиток плода. Слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода, вживати альтернативних терапевтичних заходів. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя можуть виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату Конкор Кор не рекомендується жінкам у період годування груддю. Якщо прийом препарату в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно: дуже часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100, Центральна нервова система - Часто: запаморочення, біль голови; Рідко: непритомність. Загальні порушення: - Часто: астенія, підвищена стомлюваність. Психічні порушення - Нечасто: депресія, безсоння; Рідко: галюцинації, нічні кошмари. З боку органу зору – рідко: зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); Дуже рідко: кон'юнктивіт. З боку органу слуху – Рідко: порушення слуху. З боку серцево-судинної системи: - Дуже часто: брадикардія; Часто: збільшення симптомів перебігу ХСН; відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску; Нечасто: порушення AV провідності, ортостатична гіпотензія. З боку дихальної системи: - Нечасто: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; Рідко: алергічний риніт. З боку травного тракту – часто: нудота, блювання, діарея, запор; Рідко: гепатит. З боку кістково-м'язової системи: - Нечасто: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкірних покровів - Рідко: реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів; Дуже рідко: алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. З боку репродуктивної системи – Рідко: порушення потенції. Лабораторні показники - Рідко: підвищення концентрації тригліцеридів та активності "печінкових" трансаміназ у крові (аспартатамінотрансфераза (ACT), аланінамінотрансфераза (АЛТ)).Взаємодія з лікарськими засобамиНа ефективність та переносимість бісопрололу може вплинути одночасний прийом інших лікарських засобів. Така взаємодія може відбуватися також у тих випадках, коли два лікарські засоби прийняті через короткий проміжок часу. Лікаря необхідно проінформувати про прийом інших лікарських засобів, навіть у разі їхнього прийому без призначення лікаря (тобто препарати безрецептурної відпустки). Нерекомендовані комбінації Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність серця. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу і меншою мірою дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різке скасування, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку "рикошетної" артеріальної гіпертензії. Комбінації, що потребують особливої ​​обережності БМКК похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Кошти для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу і, таким чином, до розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) можуть знижувати гіпотензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування препарату Конкор Кор з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрін) може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Антигіпертензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можуть посилювати гіпотензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО В) можуть посилювати гіпотензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу.Спосіб застосування та дозиТаблетки Конкор® Кор слід приймати один раз на добу з невеликою кількістю рідини вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. Стандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ), бета-адреноблокаторів, діуретиків і факультативно серцевих глікозидів. Початок лікування ХСН препаратом Конкор Кор вимагає обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою лікування препаратом Конкор® Кор є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Конкор® Кор починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, т. е. дозу можна збільшувати лише тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Початкова доза, що рекомендується, становить 1,25 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг та 10 мг 1 раз на день. Кожне подальше збільшення дози має здійснюватися не менше ніж за два тижні. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна рекомендована доза при ХСН становить 10 мг Конкор Кор 1 раз на день. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частота серцевих скорочень та ступеня вираженості симптомів ХСН. Посилення симптомів перебігу ХСН можливе вже з першого дня застосування препарату. Якщо пацієнт погано переносить максимально рекомендовану дозу, можливе поступове зниження дози. Під час або після фази титрування можуть виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується передусім провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Конкор Кор або його відміна. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або продовжити лікування. Тривалість лікування Лікування препаратом Конкор® Кор зазвичай є довготривалою терапією. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки: При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня, зазвичай, не потрібно коригувати дозу. При виражених порушеннях функції нирок (КК менше 20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози таких хворих має здійснюватися з особливою обережністю. Літні пацієнти: Корекція дози не потрібна. Діти: Оскільки немає достатньої кількості даних щодо застосування Конкор® Кор у дітей, не рекомендується призначати препарат дітям до 18 років. До цього часу недостатньо даних щодо застосування препарату Конкор Кор у пацієнтів з ХСН у поєднанні з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми Найчастіші симптоми передозування: AV блокада, виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування При виникненні передозування, перш за все, необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: призначення бронходилататорів, у тому числі бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом Конкор® Кор різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. На початкових етапах лікування препаратом Конкор Кор пацієнти потребують постійного спостереження. Препарат слід застосовувати з обережністю у таких випадках: Важкі форми ХОЗЛ та легкі форми бронхіальної астми; Цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові: симптоми вираженого зниження концентрації глюкози (гіпоглікемії), такі як тахікардія, серцебиття або підвищена пітливість можуть маскуватися; Сувора дієта; Проведення десенсибілізуючої терапії; AV блокада І ступеня; Стенокардія Принцметала; Порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня (на початку терапії може виникнути посилення симптомів); Псоріаз (зокрема. в анамнезі). Дихальна система: при бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що вимагатиме вищої дози бета2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ бісопролол, що призначається в комплексній терапії з метою лікування серцевої недостатності, слід починати з найменшої можливої ​​дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Алергічні реакції: бета-адреноблокатори, включаючи препарат Конкор® Кор, можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій через ослаблення адренергічного компенсаторного регулювання під дією бета-адреноблокаторів. Терапія епінефрином (адреналіном) який завжди дає очікуваний терапевтичний ефект. Загальна анестезія: при проведенні загальної анестезії слід враховувати ризик блокади бета-адренорецепторів. Якщо необхідно припинити терапію препаратом Конкор Кор перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово і завершувати за 48 год до проведення загальної анестезії. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що Ви приймаєте препарат Конкор® Кор. Феохромоцитома: у пацієнтів з пухлиною надниркових залоз (феохромоцитомою) препарат Конкор® Кор може бути призначений лише на фоні застосування альфа-адреноблокаторів. Гіпертиреоз: при лікуванні Конкор® Кор симптоми гіперфункції (гіпертиреозу) щитовидної залози можуть маскуватися. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Конкор® Кор не впливає на здатність керувати автотранспортом згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Проте внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автотранспортом або працювати з складними технічно механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пантопразол натрію сесквігідрат 22,57 мг, відповідає пантопразолу 20,00 мг; допоміжні речовини: натрію безводний карбонат 5,00 мг; манітол 21,33 мг; кросповідон 25,00 мг; повідон К90 2,00 мг; стеарат кальцію 1,60 мг; вода очищена 4,50 мг; Оболонка: гіпромелоза-2910 11,88 мг; повідон К25 0,24 мг; титану діоксид Е171 0,21 мг; барвник заліза оксид жовтий Е172 0,02 мг; пропіленгліколь 2,66 мг; еудрагіт L 30D-55* 8,18 мг; триетилцитрат 0,82 мг; Склад дисперсії Еудрагіту L 30D-55: еудрагіт L 30D-55 (Метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1]) 7,94 мг; полісорбат 800,18 мг; натрію лаурилсульфат 0,06 мг; Коричневе чорнило Opacode S-1-16530 для нанесення маркування на таблетки: шеллак (shellac) 0,036 мг; фарбник заліза оксид червоний (Е172) 0,009 мг; фарбник заліза оксид чорний (Е172) 0,009 мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) 0,0009 мг; аміаку розчин концентрований 25% 0,001 мг По 14 таблеток у блістер Алюміній ПВХ/Алюміній ПВХ. 1 блістер разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 7 таблеток у блістері, вкладеному в картонну обкладинку, що складається. По 1 картонній обкладинці разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору з ядром від білого до майже білого кольору. На одному боці таблетки коричневим чорнилом надруковано "Р20".Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаПантопразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) при пероральному застосуванні досягається вже після першої дози 20 мг. В середньому, приблизно через 2-2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці, близько 1,0-1,5 мкг/мл і Сmах і залишається постійною після багаторазового застосування даного препарату. Фармакокінетика пантопразолу після одноразового та багаторазового застосування однакова. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному, так і при внутрішньовенному застосуванні. Абсолютна біодоступність таблеток пантопразолу становить близько 77%. Спільний прийом їжі не впливає на площу під кривою "концентрація-час" (AUC), на максимальну концентрацію в сироватці і, відповідно, біодоступність. При сумісному прийомі з їжею може варіюватися час початку дії препарату. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%. Об'єм розподілу становить 0,15 л/кг. Метаболізується головним чином печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2C19 з наступною сульфатною кон'югацією. До інших метаболічних шляхів відноситься окиснення за допомогою CYP3A4. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 1 годину, а кліренс близько 0,1 л/год/кг. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довшою за тривалістю дією (інгібуванням секреції кислоти). Основний шлях виведення – через нирки (близько 80%) у вигляді метаболітів пантопразолу, решта виводиться з калом. Основним метаболітом у плазмі та сечі є десметилпантопразол, що кон'югує з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту становить близько 1,5 год, що перевищує період іолу виведення пантопразолу. При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з обмеженим функціонуванням нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізується лише дуже невелика частина препарату. Незважаючи на помірно тривалий період напіввиведення основного метаболіту (2-3 год), його виведення відбувається досить швидко, тому накопичення не відбувається. У пацієнтів з цирозом печінки (класів А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) час періоду напіввиведення збільшується до 3-6 год, значення AUC зростають у 3-5 разів, максимальна концентрація у сироватці підвищується незначно, лише у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців при застосуванні пантопразолу в дозі 20 мг. Невелике підвищення показника AUC та Сmах у літніх людей порівняно з відповідними показниками у молодших осіб не є клінічно значущим.ФармакодинамікаІнгібітор протонного насоса (Н+К+АТФ-ази). Блокує останню стадію секреції соляної кислоти незалежно від природи подразника. Пантопразол є заміщеним бензимидазолом, що пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин. Пантопразол трансформується у свою активну форму в умовах кислого середовища в парієтальних клітинах, де він пригнічує активність ферменту Н+К+АТФ-ази, тобто. блокує заключний етап утворення соляної кислоти у шлунку. Пригнічення активності є дозозалежним і в результаті знижується як базальна, так і стимульована секреція кислоти. При лікуванні пантопразолом, як і при використанні інших інгібіторів протонного насоса та блокаторів Н2-реценторів, знижується кислотність у шлунку і тим самим підвищується рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення рівня гастрину оборотне. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Також підвищується вміст хромограніну A (CgA) у сироватці крові внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Підвищений вміст CgA може спотворювати результати діагностичних досліджень виявлення нейроэндокринных пухлин. Антисекреторна активність. Після першого перорального прийому 20 мг препарату Контролок® зниження секреції шлункового соку на 24% настає через 2,5-3,5 год та на 26% через 24,5-25,5 год. днів його антисекреторна активність, виміряна через 2,5-3,5 години після прийому, зростає до 56%, а через 24,5-25,5 години - до 50%. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому. У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса Контролок® має велику хімічну стабільність при нейтральному pH і менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, яка залежить від цитохрому Р450. Тому не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між препаратом Контролок і багатьма іншими препаратами.Показання до застосуванняЛікування симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби легкого ступеня вираженості (таких, як печія, кисла відрижка) у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, а також до заміщених бензимидазолом; диспепсія невротичного генезу; прийом інгібіторів протеази ВІЛ, таких як атазанавір та нелфінавір, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку; вік до 18 років; вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності У зв'язку з відсутністю даних про застосування пантопразолу у вагітних жінок, як запобіжний засіб, необхідно виключити використання препарату Контролок® під час вагітності. Грудне годування Пантопразол та його метаболіти були виявлені у грудному молоці. Ефект пантопразолу на новонароджених/дітей грудного віку невідомий. Контролок® не слід застосовувати під час годування груддю. У разі необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Дані щодо впливу Контролок® на фертильність у людини відсутні. Доклінічні дослідження показали відсутність ефекту на чоловічу чи жіночу фертильність.Побічна діяПри прийомі препарату Контролок® відповідно до показань та в рекомендованих дозах небажані реакції виникають вкрай рідко. Найчастішими небажаними реакціями є діарея та головний біль – спостерігаються приблизно у 1% пацієнтів. Нижче наводяться дані про небажані реакції залежно від частоти їх виникнення: Дуже часто ≥1/10; Часто ≥ 1/100 та < 1/10; Нечасто ≥1/1000 та < 1/100; Рідко ≥ 1/10000 та < 1/1000; Дуже рідко Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: Рідко – агранулоцитоз; Дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення; Рідко – порушення смаку. Порушення з боку органів зору: Рідко – порушення зору (затуманювання). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – поліпи фундальних залоз шлунка (доброякісні); Нечасто - Діарея, нудота/блювота, здуття живота та метеоризм, запор, сухість у роті, дискомфорт та біль у животі. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Частота невідома – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто - Екзантема/висип, свербіж, дерматит; Рідко – Кропивниця, ангіоневротичний набряк; Частота невідома - Злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексудативна багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, світлочутливість, підгострий шкірний червоний вовчак. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасто – перелом зап'ястя, стегна та хребта; Рідко – Артралгія, міалгія. Порушення з боку обміну речовин: Рідко – гіперліпідемія та підвищена концентрація ліпідів (тригліцеридів, холестерину), зміна маси тіла; Частота невідома – гіпонатріємія, гіпомагніємія. Загальні розлади: Нечасто - Слабкість, стомлюваність та нездужання; Рідко – підвищення температури тіла, периферичні набряки. Порушення з боку імунної системи: Рідко – гіперчутливість (у тому числі анафілактичні реакції та анафілактичний шок). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Нечасто – підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамінтрансферази); Рідко – підвищення рівня білірубіну; Частота невідома - Гепатоцелюлярні ушкодження, жовтяниця, печінково-клітинна недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Рідко – Гінекомастія. Порушення з боку психіки: Нечасто – порушення сну; Рідко - депресія (включаючи загострення розладів); Дуже рідко – дезорієнтація (включаючи загострення наявних розладів); Частота невідома - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних до цього пацієнтів), і навіть можливе загострення симптомів за її існуванні на початок терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування інших інгібіторів протонного насоса або блокаторів Н2-гістамінових рецепторів без консультації лікаря. Одночасне застосування Контролоку може зменшити всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від pH середовища шлунка (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інших лікарських засобів, таких як ерлотиніб). Спільне застосування пантопразолу та інгібіторів ВІЛ-протеази, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку, таких як атазанавір, нелфінавір, значно знижує їхню біодоступність. Під час досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії не було виявлено клінічно значущих взаємодій при застосуванні препарату Контролок у наступних випадках: у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, які приймають серцеві глікозиди (дигоксин), блокатори повільних кальцієвих каналів (ніфедипін), бета-адреноблокатори (метопролол); у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, які приймають антациди, антибіотики (амоксицилін, кларитроміцин); у пацієнтів, які приймають пероральні контрацептиви, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол; у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні препарати (диклофенак, напроксен, піроксикам); у пацієнтів із захворюваннями ендокринної системи, які приймають глібенкламід, левотироксин; у пацієнтів з тривожними станами та розладами сну, які приймають діазепам; у пацієнтів з епілепсією, які приймають карбамазепін та фенітоїн; у пацієнтів, які приймають непрямі антикоагулянти, такі як варфарин та фенпрокумон, під контролем протромбінового часу та МНО на початку та по закінченні лікування, а також під час нерегулярного прийому пантопразолу. Одночасно слід зазначити, що відомі випадки збільшення МНО та протромбінового часу у пацієнтів, які отримували інгібітори протонного насоса разом із варфарином або фенпрокумоном. Збільшення МНО та протромбінового часу може призводити до патологічних кровотеч, небезпечних для життя. У зв'язку з цим такі пацієнти повинні бути під наглядом з метою своєчасного виявлення збільшення МНО та протромбінового часу. Також відзначено відсутність клінічно значущої лікарської взаємодії з кофеїном, етанолом, теофіліном. Є повідомлення про підвищення рівня метотрексату в крові у деяких пацієнтів при його сумісному застосуванні у високих дозах (наприклад, 300 мг) з інгібіторами протонного насосу. Тому при використанні високих доз метотрексату, наприклад при раку або псоріазі, може виникнути потреба у розгляді питання про тимчасове скасування пантопразолу.Спосіб застосування та дозиКонтролок приймають внутрішньо, до їди, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини по 20 мг на добу. Для досягнення позитивної динаміки в усуненні симптомів може знадобитися застосування препарату протягом 2-3 днів, однак для повного усунення симптомів може знадобитися застосування препарату протягом 7 днів. При погіршенні стану протягом перших трьох днів лікування рекомендується консультація лікаря. Прийом препарату слід припинити одразу після зникнення симптомів. Прийом препарату без консультації лікаря не повинен перевищувати 4 тижнів. Якщо протягом 2 тижнів безперервного застосування препарату позитивна динаміка відсутня, необхідно проконсультуватися з лікарем. Не слід приймати Контролок з метою профілактики. Не потрібна корекція дози у літніх пацієнтів та пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.ПередозуванняДо цього часу явищ передозування внаслідок застосування препарату Контролок® не було відзначено. Дози до 240 мг внутрішньовенно вводилися протягом 2 хвилин і переносилися добре. У разі передозування за наявності клінічних проявів інтоксикації проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Пантопразол не виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом Контролок слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки препарат може маскувати симптоми та відстрочити правильну постановку діагнозу. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо їх чекає проведення ендоскопії або сечовинного дихального тесту. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо є такі випадки: ненавмисна втрата ваги, анемія, шлунково-кишкова кровотеча, розлад ковтання, постійне блювання або блювання з кров'ю. У цих випадках прийом препарату може частково полегшити симптоми та відстрочити правильну діагностику; раніше перенесене хірургічне втручання на шлунково-кишковому тракті або виразка шлунка; безперервне симптоматичне лікування диспепсії та печії протягом 4 тижнів та більше; захворювання печінки, у тому числі жовтяниця та печінкова недостатність; інші серйозні захворювання, що погіршують загальний стан здоров'я. Пацієнти у віці старше 55 років, за наявності нових або симптомів, що недавно змінилися, повинні проконсультуватися з лікарем. Пацієнтам слід розраховувати на миттєве усунення симптомів нездужання. Полегшення симптомів можливе після приблизно одного дня прийому пантопразолу, також необхідно враховувати, що для повного усунення печії може знадобитися приблизно 7 днів. При прийомі препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, трохи підвищується ризик шлунково-кишкових інфекцій, збудниками яких є бактерії роду Salmonella spp., Campylobacter spp. або C. difficile. При лікуванні інгібіторами протонного насоса дуже рідко відзначається розвиток підгострого шкірного червоного вовчаку (ПККВ). При виникненні уражень шкіри, особливо на ділянках, що зазнали впливу сонячних променів, а також за наявності супутньої артралгії, пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою, і лікарю слід оцінити необхідність припинення лікування препаратом Контролок®. Виникнення ПККВ після попереднього лікування інгібітором протонного насоса може підвищити ризик розвитку ПККВ під час лікування іншими інгібіторами протонного насоса. При проведенні лабораторних досліджень необхідно враховувати, що підвищений вміст CgA у сироватці може спотворювати результати діагностичних досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. У зв'язку з цим застосування препарату Контролок слід припинити не менше ніж за 5 днів до проведення дослідження вмісту CgA. Якщо вміст CgA і гастрину не повернулося до нормальних значень після першого визначення, дослідження слід повторити через 14 днів після припинення прийому інгібітора протонного насоса. Препарат призначений для короткочасного застосування (до 4 тижнів). При тривалому прийомі препарату можуть виникати додаткові ризики і необхідно звернутися до лікаря для призначення препарату з наступним регулярним медичним наглядом. Наступні додаткові ризики вважаються значними при тривалому прийомі препарату. Вплив на абсорбцію Вітаміну В12 Пантонразол, як і всі інгібітори протонного насоса, може знизити абсорбцію вітаміну В12 (ціанокобаламін) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати у пацієнтів зі зниженими запасами в організмі або факторами ризику зниження абсорбції вітаміну В12 за тривалої терапії або за наявності відповідних клінічних симптомів. Вплив на переломи кісток Інгібітори протонного насоса, особливо у великих дозах та при тривалій терапії (>1 роки), можуть незначно збільшувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у людей похилого віку або за наявності інших відомих факторів ризику. Спостереження показали, що інгібітори протонного насоса можуть збільшити загальний ризик переломів на 10 – 40%. Це збільшення частково може бути зумовлене іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій, і у них має бути відповідне надходження вітаміну D та кальцію до організму. Гіпомагніємія У пацієнтів, які приймають інгібітори протонного насоса (ІСН), у тому числі пантопразол, протягом як мінімум трьох місяців, і, як правило, протягом року спостерігалася важка гіпомагніємія. При цьому можливий розвиток серйозних проявів гіпомагніємії, таких як стомлюваність, тетанія, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, вони можуть починатися непомітно і бути пропущені. У більшості пацієнтів з подібними порушеннями гіпомагніємія була скоригована після замісної терапії магнієм та припинення прийому ІСН. У пацієнтів, які мають тривале лікування, або пацієнтам, які приймають ІСН спільно з дигоксином або іншими препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід провести дослідження вмісту магнію в сироватці крові перед початком лікування ІСН та періодично здійснювати його контроль під час лікування . Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами, що вимагають підвищеної уваги, через ймовірність запаморочення та порушення зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пантопразол натрію сесквігідрат 45,10 мг, відповідає пантопразолу 40,00 мг; допоміжні речовини: натрію безводний карбонат 10,00 мг; манітол 42,70 мг; кросповідон 50,00 мг; повідон К90 4,00 мг; стеарат кальцію 3,20 мг; вода очищена 9,00 мг; Оболонка: гіпромелоза-2910 19,00 мг; повідон К25 0,38 мг; титану діоксид Е171 0,34 мг; барвник заліза оксид жовтий Е172 0,03 мг; пропіленгліколь 4,25 мг; еудрагіт L 30D-55* 14,56 мг; триетилцитрат 1,45 мг; * Склад дисперсії Еудрагіту L 30D-55: еудрагіт L 30D-55 (Метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1]) 14,13 мг; полісорбат 800,33 мг; натрію лаурилсульфат 0,10 мг; Коричневе чорнило Opacode S-1-16530 для нанесення маркування на таблетки: шеллак (shellac) 0,036 мг; фарбник заліза оксид червоний (Е172) 0,009 мг; фарбник заліза оксид чорний (Е172) 0,009 мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) 0,0009 мг; аміаку розчин концентрований 25% 0,001 мг. По 14 таблеток у блістер Алюміній ПВХ/Алюміній ПВХ. 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 7 таблеток у блістері, вкладеному в картонну обкладинку, що складається. По 1 або 4 картонні обкладинки разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору з ядром від білого до майже білого кольору. На одному боці таблетки коричневим чорнилом надруковано: "Р40".Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаПантопразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) при пероральному застосуванні досягається вже після першої дози 20 мг. В середньому, приблизно через 2-2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці, близько 1,0-1,5 мкг/мл і Сmах і залишається постійною після багаторазового застосування даного препарату. Фармакокінетика пантопразолу після одноразового та багаторазового застосування однакова. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному, так і при внутрішньовенному застосуванні. Абсолютна біодоступність таблеток пантопразолу становить близько 77%. Спільний прийом їжі не впливає на площу під кривою "концентрація-час" (AUC), на максимальну концентрацію в сироватці і, відповідно, біодоступність. При сумісному прийомі з їжею може варіюватися час початку дії препарату. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%. Об'єм розподілу становить 0,15 л/кг. Метаболізується головним чином печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2C19 з наступною сульфатною кон'югацією. До інших метаболічних шляхів відноситься окиснення за допомогою CYP3A4. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 1 годину, а кліренс близько 0,1 л/год/кг. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довшою за тривалістю дією (інгібуванням секреції кислоти). Основний шлях виведення – через нирки (близько 80%) у вигляді метаболітів пантопразолу, решта виводиться з калом. Основним метаболітом у плазмі та сечі є десметилпантопразол, що кон'югує з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту становить близько 1,5 год, що перевищує період іолу виведення пантопразолу. При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з обмеженим функціонуванням нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізується лише дуже невелика частина препарату. Незважаючи на помірно тривалий період напіввиведення основного метаболіту (2-3 год), його виведення відбувається досить швидко, тому накопичення не відбувається. У пацієнтів з цирозом печінки (класів А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) час періоду напіввиведення збільшується до 3-6 год, значення AUC зростають у 3-5 разів, максимальна концентрація у сироватці підвищується незначно, лише у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців при застосуванні пантопразолу в дозі 20 мг. Невелике підвищення показника AUC та Сmах у літніх людей порівняно з відповідними показниками у молодших осіб не є клінічно значущим.ФармакодинамікаІнгібітор протонного насоса (Н+К+АТФ-ази). Блокує останню стадію секреції соляної кислоти незалежно від природи подразника. Пантопразол є заміщеним бензимидазолом, що пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин. Пантопразол трансформується у свою активну форму в умовах кислого середовища в парієтальних клітинах, де він пригнічує активність ферменту Н+К+АТФ-ази, тобто. блокує заключний етап утворення соляної кислоти у шлунку. Пригнічення активності є дозозалежним і в результаті знижується як базальна, так і стимульована секреція кислоти. При лікуванні пантопразолом, як і при використанні інших інгібіторів протонного насоса та блокаторів Н2-реценторів, знижується кислотність у шлунку і тим самим підвищується рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення рівня гастрину оборотне. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Також підвищується вміст хромограніну A (CgA) у сироватці крові внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Підвищений вміст CgA може спотворювати результати діагностичних досліджень виявлення нейроэндокринных пухлин. Антисекреторна активність. Після першого перорального прийому 20 мг препарату Контролок® зниження секреції шлункового соку на 24% настає через 2,5-3,5 год та на 26% через 24,5-25,5 год. днів його антисекреторна активність, виміряна через 2,5-3,5 години після прийому, зростає до 56%, а через 24,5-25,5 години - до 50%. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому. У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса Контролок® має велику хімічну стабільність при нейтральному pH і менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, яка залежить від цитохрому Р450. Тому не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між препаратом Контролок і багатьма іншими препаратами.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення), ерозивний гастрит (у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів НПЗП); синдром Золлінгера-Еллісона; ерадикація Helicobacter pylori у комбінації з антибактеріальними засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, а також до заміщених бензімідазолів; диспепсія невротичного генезу; вік до 18 років; вагітність; період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності У зв'язку з відсутністю даних про застосування пантопразолу у вагітних жінок, як запобіжний засіб, необхідно виключити використання препарату Контролок® під час вагітності. Грудне годування Пантопразол та його метаболіти були виявлені у грудному молоці. Ефект пантопразолу на новонароджених/дітей грудного віку невідомий. Контролок® не слід застосовувати під час годування груддю. У разі необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Дані щодо впливу Контролок® на фертильність у людини відсутні. Доклінічні дослідження показали відсутність ефекту на чоловічу чи жіночу фертильність.Побічна діяПри прийомі препарату Контролок® відповідно до показань та в рекомендованих дозах небажані реакції виникають вкрай рідко. Найчастішими небажаними реакціями є діарея та головний біль – спостерігаються приблизно у 1% пацієнтів. Нижче наводяться дані про небажані реакції залежно від частоти їх виникнення: Дуже часто ≥1/10; Часто ≥ 1/100 та < 1/10; Нечасто ≥1/1000 та < 1/100; Рідко ≥ 1/10000 та < 1/1000; Дуже рідко Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: Рідко – агранулоцитоз; Дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення; Рідко – порушення смаку. Порушення з боку органів зору: Рідко – порушення зору (затуманювання). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – поліпи фундальних залоз шлунка (доброякісні); Нечасто - Діарея, нудота/блювота, здуття живота та метеоризм, запор, сухість у роті, дискомфорт та біль у животі. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Частота невідома – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто - Екзантема/висип, свербіж, дерматит; Рідко – Кропивниця, ангіоневротичний набряк; Частота невідома - Злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексудативна багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, світлочутливість, підгострий шкірний червоний вовчак. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасто – перелом зап'ястя, стегна та хребта; Рідко – Артралгія, міалгія. Порушення з боку обміну речовин: Рідко – гіперліпідемія та підвищена концентрація ліпідів (тригліцеридів, холестерину), зміна маси тіла; Частота невідома – гіпонатріємія, гіпомагніємія. Загальні розлади: Нечасто - Слабкість, стомлюваність та нездужання; Рідко – підвищення температури тіла, периферичні набряки. Порушення з боку імунної системи: Рідко – гіперчутливість (у тому числі анафілактичні реакції та анафілактичний шок). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Нечасто – підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамінтрансферази); Рідко – підвищення рівня білірубіну; Частота невідома - Гепатоцелюлярні ушкодження, жовтяниця, печінково-клітинна недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Рідко – Гінекомастія. Порушення з боку психіки: Нечасто – порушення сну; Рідко - депресія (включаючи загострення розладів); Дуже рідко – дезорієнтація (включаючи загострення наявних розладів); Частота невідома - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних до цього пацієнтів), і навіть можливе загострення симптомів за її існуванні на початок терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування інших інгібіторів протонного насоса або блокаторів Н2-гістамінових рецепторів без консультації лікаря. Одночасне застосування Контролоку може зменшити всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від pH середовища шлунка (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інших лікарських засобів, таких як ерлотиніб). Спільне застосування пантопразолу та інгібіторів ВІЛ-протеази, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку, таких як атазанавір, нелфінавір, значно знижує їхню біодоступність. Під час досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії не було виявлено клінічно значущих взаємодій при застосуванні препарату Контролок у наступних випадках: у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, які приймають серцеві глікозиди (дигоксин), блокатори повільних кальцієвих каналів (ніфедипін), бета-адреноблокатори (метопролол); у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, які приймають антациди, антибіотики (амоксицилін, кларитроміцин); у пацієнтів, які приймають пероральні контрацептиви, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол; у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні препарати (диклофенак, напроксен, піроксикам); у пацієнтів із захворюваннями ендокринної системи, які приймають глібенкламід, левотироксин; у пацієнтів з тривожними станами та розладами сну, які приймають діазепам; у пацієнтів з епілепсією, які приймають карбамазепін та фенітоїн; у пацієнтів, які приймають непрямі антикоагулянти, такі як варфарин та фенпрокумон, під контролем протромбінового часу та МНО на початку та по закінченні лікування, а також під час нерегулярного прийому пантопразолу. Одночасно слід зазначити, що відомі випадки збільшення МНО та протромбінового часу у пацієнтів, які отримували інгібітори протонного насоса разом із варфарином або фенпрокумоном. Збільшення МНО та протромбінового часу може призводити до патологічних кровотеч, небезпечних для життя. У зв'язку з цим такі пацієнти повинні бути під наглядом з метою своєчасного виявлення збільшення МНО та протромбінового часу. Також відзначено відсутність клінічно значущої лікарської взаємодії з кофеїном, етанолом, теофіліном. Є повідомлення про підвищення рівня метотрексату в крові у деяких пацієнтів при його сумісному застосуванні у високих дозах (наприклад, 300 мг) з інгібіторами протонного насосу. Тому при використанні високих доз метотрексату, наприклад при раку або псоріазі, може виникнути потреба у розгляді питання про тимчасове скасування пантопразолу.Спосіб застосування та дозиКонтролок приймають внутрішньо, до їди, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний гастрит (у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів НПЗЗ) По 40-80 мг на добу. Курс лікування - 2 тижні при загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки, якщо цього часу недостатньо, то загоєння може бути досягнуто протягом наступних 2-х тижнів терапії. Курс лікування 4-8 тижнів при загостренні виразкової хвороби шлунка та ерозивному гастриті. Ерадикація Helicobacter pylori Рекомендовані наступні комбінації: 1. Контролок® по 40 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1000 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу 2. Контролок® по 40 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу 3. Контролок® по 40 мг 2 рази на добу + амоксицилін та 1000 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. Синдром Золлінгера-Еллісона Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів лікування слід розпочинати з добової дози 80 мг (2 таблетки Контролок® по 40 мг). Потім, за необхідності, дозу можна збільшувати або зменшувати, залежно від показників кислотності шлункового соку. Дози вище 80 мг на день слід розділяти та застосовувати двічі на день. Можливе тимчасове підвищення дози пантопразолу вище 160 мг, але воно не повинно продовжуватись довше, ніж це потрібно для досягнення контролю кислотності. Тривалість лікування при синдромі Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станах не обмежена, і терміни терапії можуть визначатися в залежності від клінічної необхідності. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза пантопразолу не повинна перевищувати 20 мг на добу (1 таблетка пантопразолу 20 мг). У зв'язку з цим застосування пантопразолу у дозі 40 мг у цієї групи пацієнтів не рекомендується. Слід регулярно контролювати рівень печінкових ферментів під час лікування пантопразолом, особливо при тривалому застосуванні препарату. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування слід припинити. Не потрібна корекція дози у літніх пацієнтів та пацієнтів з нирковою недостатністю. У зв'язку з відсутністю даних про застосування препарату Контролок у складі комбінованої антимікробної терапії щодо Helicobacter pylori у пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у пацієнтів із середнім та тяжким ступенем печінкової недостатності, препарат застосовувати не слід.ПередозуванняДо цього часу явищ передозування внаслідок застосування препарату Контролок® не було відзначено. Дози до 240 мг внутрішньовенно вводилися протягом 2 хвилин і переносилися добре. У разі передозування за наявності клінічних проявів інтоксикації проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Пантопразол не виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом Контролок слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки препарат може маскувати симптоми та відстрочити правильну постановку діагнозу. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо їх чекає проведення ендоскопії або сечовинного дихального тесту. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо є такі випадки: ненавмисна втрата ваги, анемія, шлунково-кишкова кровотеча, розлад ковтання, постійне блювання або блювання з кров'ю. У цих випадках прийом препарату може частково полегшити симптоми та відстрочити правильну діагностику; раніше перенесене хірургічне втручання на шлунково-кишковому тракті або виразка шлунка; безперервне симптоматичне лікування диспепсії та печії протягом 4 тижнів та більше; захворювання печінки, у тому числі жовтяниця та печінкова недостатність; інші серйозні захворювання, що погіршують загальний стан здоров'я. Пацієнти у віці старше 55 років, за наявності нових або симптомів, що недавно змінилися, повинні проконсультуватися з лікарем. Пацієнтам слід розраховувати на миттєве усунення симптомів нездужання. Полегшення симптомів можливе після приблизно одного дня прийому пантопразолу, також необхідно враховувати, що для повного усунення печії може знадобитися приблизно 7 днів. При прийомі препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, трохи підвищується ризик шлунково-кишкових інфекцій, збудниками яких є бактерії роду Salmonella spp., Campylobacter spp. або C. difficile. При лікуванні інгібіторами протонного насоса дуже рідко відзначається розвиток підгострого шкірного червоного вовчаку (ПККВ). При виникненні уражень шкіри, особливо на ділянках, що зазнали впливу сонячних променів, а також за наявності супутньої артралгії, пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою, і лікарю слід оцінити необхідність припинення лікування препаратом Контролок®. Виникнення ПККВ після попереднього лікування інгібітором протонного насоса може підвищити ризик розвитку ПККВ під час лікування іншими інгібіторами протонного насоса. При проведенні лабораторних досліджень необхідно враховувати, що підвищений вміст CgA у сироватці може спотворювати результати діагностичних досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. У зв'язку з цим застосування препарату Контролок слід припинити не менше ніж за 5 днів до проведення дослідження вмісту CgA. Якщо вміст CgA і гастрину не повернулося до нормальних значень після першого визначення, дослідження слід повторити через 14 днів після припинення прийому інгібітора протонного насоса. Препарат призначений для короткочасного застосування (до 4 тижнів). При тривалому прийомі препарату можуть виникати додаткові ризики і необхідно звернутися до лікаря для призначення препарату з наступним регулярним медичним наглядом. Наступні додаткові ризики вважаються значними при тривалому прийомі препарату. Вплив на абсорбцію Вітаміну В12 Пантонразол, як і всі інгібітори протонного насоса, може знизити абсорбцію вітаміну В12 (ціанокобаламін) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати у пацієнтів зі зниженими запасами в організмі або факторами ризику зниження абсорбції вітаміну В12 за тривалої терапії або за наявності відповідних клінічних симптомів. Вплив на переломи кісток Інгібітори протонного насоса, особливо у великих дозах та при тривалій терапії (>1 роки), можуть незначно збільшувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у людей похилого віку або за наявності інших відомих факторів ризику. Спостереження показали, що інгібітори протонного насоса можуть збільшити загальний ризик переломів на 10 – 40%. Це збільшення частково може бути зумовлене іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій, і у них має бути відповідне надходження вітаміну D та кальцію до організму. Гіпомагніємія У пацієнтів, які приймають інгібітори протонного насоса (ІСН), у тому числі пантопразол, протягом як мінімум трьох місяців, і, як правило, протягом року спостерігалася важка гіпомагніємія. При цьому можливий розвиток серйозних проявів гіпомагніємії, таких як стомлюваність, тетанія, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, вони можуть починатися непомітно і бути пропущені. У більшості пацієнтів з подібними порушеннями гіпомагніємія була скоригована після замісної терапії магнієм та припинення прийому ІСН. У пацієнтів, які мають тривале лікування, або пацієнтам, які приймають ІСН спільно з дигоксином або іншими препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід провести дослідження вмісту магнію в сироватці крові перед початком лікування ІСН та періодично здійснювати його контроль під час лікування . Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами, що вимагають підвищеної уваги, через ймовірність запаморочення та порушення зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Діюча речовина: пантопразолу натрію сесквігідрат 45,1 мг; (відповідає пантопразолу натрію (ангідрид) 42,3 мг та пантопразолу (вільна кислота) 40,0 мг); допоміжні речовини: динатрію едетат 1,0 мг; натрію гідроксид 0,24 мг. По 40 мг пантопразолу у флаконах прозорого скла, закупорених гумовою пробкою і обжатих алюмінієвим ковпачком з диском з поліпропілену. По 1 флакону поміщають у картонну пачку з інструкцією із застосування. Для контролю першого розкриття на картонну пачку можливе нанесення прозорих захисних наклейок (при необхідності).Опис лікарської формиЛіофілізат – білий або майже білий порошок або ущільнена маса білого або майже білого кольору. Відновлений розчин – прозорий, жовтуватий розчин.Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаОб'єм розподілу становить 0,15 л/кг, кліренс – 0,1 л/ч/кг. Період напіввиведення препарату - 1 год. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з більш тривалим ефектом препарату. Було відзначено кілька випадків уповільненої елімінації. Фармакокінетика пантопразолу після одноразового та багаторазового застосування однакова. У діапазоні доз від 10 до 80 мг зміни концентрації пантопразолу в плазмі носять лінійний характер як після перорального, так і після внутрішньовенного застосування. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%. Метаболізується головним чином печінці. Основним шляхом метаболізму пантопразолу є деметилювання за допомогою CYP2C19 з подальшою кон'югацією з сульфатом. До інших метаболічних шляхів відноситься окиснення за допомогою CYP3A4. Більшість пантопразолу (близько 80%) екскретується нирками як метаболітів, решта виводиться з калом. Основним метаболітом у плазмі та сечі є десметилпантопразол, кон'югований з сульфатом. Період напіввиведення метаболіту – близько 1,5 год. Особливості фармакокінетики у спеціальних груп пацієнтів. У осіб з низькою функціональною активністю ізоферменту CYP2C19 (так званих повільних метаболізаторів) метаболізм пантопразолу здійснюється, ймовірно, в основному ізоферментом CYP3A4. Після одноразового прийому дози пантопразолу 40 мг середнє значення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) у повільних метаболізаторів було приблизно в 6 разів більше, ніж у осіб, які мають функціонально активний ізофермент CYP2C19 (швидких метаболізаторів). Середнє значення максимальної концентрації препарату в плазмі (Сmах) у повільних метаболізаторів було вище приблизно на 60% порівняно з таким у швидких метаболізаторів. Зазначені особливості не впливають на дозування пантопразолу. При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізується лише дуже невелика частина препарату. Кумуляції не відбувається. У пацієнтів з цирозом печінки (класів А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) значення періоду напіввиведення збільшується до 7-9 год, значення AUC зростають у 5-7 разів, максимальна концентрація у сироватці підвищується незначно, лише у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців. Невелике підвищення показника AUC та Сmах у літніх людей порівняно з відповідними показниками у молодших осіб не є клінічно значущим.ФармакодинамікаІнгібітор протонного насоса (Н+К+АТФ-ази). Блокує останню стадію секреції соляної кислоти незалежно від природи подразника. Пантопразол є заміщеним бензимидазолом, що пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин. Пантопразол трансформується у свою активну форму в умовах кислого середовища в парієтальних клітинах, де він пригнічує активність ферменту Н+К+АТФ-ази, тобто. блокує заключний етап утворення соляної кислоти у шлунку. Пригнічення активності є дозозалежним і в результаті знижується як базальна, так і стимульована секреція кислоти. При лікуванні пантопразолом, як і при використанні інших інгібіторів протонного насоса та блокаторів Н2-реценторів, знижується кислотність у шлунку і тим самим підвищується рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення рівня гастрину оборотне. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Також підвищується вміст хромограніну A (CgA) у сироватці крові внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Підвищений вміст CgA може спотворювати результати діагностичних досліджень виявлення нейроэндокринных пухлин. Антисекреторна активність. Після першого перорального прийому 20 мг препарату Контролок® зниження секреції шлункового соку на 24% настає через 2,5-3,5 год та на 26% через 24,5-25,5 год. днів його антисекреторна активність, виміряна через 2,5-3,5 години після прийому, зростає до 56%, а через 24,5-25,5 години - до 50%. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому. У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса Контролок® має велику хімічну стабільність при нейтральному pH і менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, яка залежить від цитохрому Р450. Тому не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між препаратом Контролок і багатьма іншими препаратами.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у фазі загострення); ерозивний гастрит (у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів НПЗП); гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): ерозивний рефлюкс-езофагіт (лікування), симптоматичне лікування ГЕРХ (тобто НЕРБ - неерозивна рефлюксна хвороба); синдром Золлінгера-Еллісона; ерадикація Helicobacter pylori у комбінації з антибактеріальними засобами; лікування та профілактика стресових виразок, а також їх ускладнень (кровотеча, перфорація, пенетрація).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, а також до заміщених бензімідазолів; вік до 18 років; вагітність; період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності У зв'язку з відсутністю даних про застосування пантопразолу у вагітних жінок, як запобіжний засіб, необхідно виключити використання препарату Контролок® під час вагітності. Грудне годування Пантопразол та його метаболіти були виявлені у грудному молоці. Ефект пантопразолу на новонароджених/дітей грудного віку невідомий. Контролок® не слід застосовувати під час годування груддю. У разі необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Дані щодо впливу Контролок® на фертильність у людини відсутні. Доклінічні дослідження показали відсутність ефекту на чоловічу чи жіночу фертильність.Побічна діяПри прийомі препарату Контролок® відповідно до показань та в рекомендованих дозах небажані реакції виникають вкрай рідко. Найчастішими небажаними реакціями є діарея та головний біль – спостерігаються приблизно у 1% пацієнтів. Нижче наводяться дані про небажані реакції залежно від частоти їх виникнення: Дуже часто ≥1/10; Часто ≥ 1/100 та < 1/10; Нечасто ≥1/1000 та < 1/100; Рідко ≥ 1/10000 та < 1/1000; Дуже рідко Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: Рідко – агранулоцитоз; Дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення; Рідко – порушення смаку. Порушення з боку органів зору: Рідко – порушення зору (затуманювання). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – поліпи фундальних залоз шлунка (доброякісні); Нечасто - Діарея, нудота/блювота, здуття живота та метеоризм, запор, сухість у роті, дискомфорт та біль у животі. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Частота невідома – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто - Екзантема/висип, свербіж, дерматит; Рідко – Кропивниця, ангіоневротичний набряк; Частота невідома - Злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексудативна багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, світлочутливість, підгострий шкірний червоний вовчак. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасто – перелом зап'ястя, стегна та хребта; Рідко – Артралгія, міалгія. Порушення з боку обміну речовин: Рідко – гіперліпідемія та підвищена концентрація ліпідів (тригліцеридів, холестерину), зміна маси тіла; Частота невідома – гіпонатріємія, гіпомагніємія. Загальні розлади: Нечасто - Слабкість, стомлюваність та нездужання; Рідко – підвищення температури тіла, периферичні набряки. Порушення з боку імунної системи: Рідко – гіперчутливість (у тому числі анафілактичні реакції та анафілактичний шок). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Нечасто – підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамінтрансферази); Рідко – підвищення рівня білірубіну; Частота невідома - Гепатоцелюлярні ушкодження, жовтяниця, печінково-клітинна недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Рідко – Гінекомастія. Порушення з боку психіки: Нечасто – порушення сну; Рідко - депресія (включаючи загострення розладів); Дуже рідко – дезорієнтація (включаючи загострення наявних розладів); Частота невідома - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних до цього пацієнтів), і навіть можливе загострення симптомів за її існуванні на початок терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування інших інгібіторів протонного насоса або блокаторів Н2-гістамінових рецепторів без консультації лікаря. Одночасне застосування Контролоку може зменшити всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від pH середовища шлунка (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інших лікарських засобів, таких як ерлотиніб). Спільне застосування пантопразолу та інгібіторів ВІЛ-протеази, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку, таких як атазанавір, нелфінавір, значно знижує їхню біодоступність. Під час досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії не було виявлено клінічно значущих взаємодій при застосуванні препарату Контролок у наступних випадках: у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, які приймають серцеві глікозиди (дигоксин), блокатори повільних кальцієвих каналів (ніфедипін), бета-адреноблокатори (метопролол); у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, які приймають антациди, антибіотики (амоксицилін, кларитроміцин); у пацієнтів, які приймають пероральні контрацептиви, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол; у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні препарати (диклофенак, напроксен, піроксикам); у пацієнтів із захворюваннями ендокринної системи, які приймають глібенкламід, левотироксин; у пацієнтів з тривожними станами та розладами сну, які приймають діазепам; у пацієнтів з епілепсією, які приймають карбамазепін та фенітоїн; у пацієнтів, які приймають непрямі антикоагулянти, такі як варфарин та фенпрокумон, під контролем протромбінового часу та МНО на початку та по закінченні лікування, а також під час нерегулярного прийому пантопразолу. Одночасно слід зазначити, що відомі випадки збільшення МНО та протромбінового часу у пацієнтів, які отримували інгібітори протонного насоса разом із варфарином або фенпрокумоном. Збільшення МНО та протромбінового часу може призводити до патологічних кровотеч, небезпечних для життя. У зв'язку з цим такі пацієнти повинні бути під наглядом з метою своєчасного виявлення збільшення МНО та протромбінового часу. Також відзначено відсутність клінічно значущої лікарської взаємодії з кофеїном, етанолом, теофіліном. Є повідомлення про підвищення рівня метотрексату в крові у деяких пацієнтів при його сумісному застосуванні у високих дозах (наприклад, 300 мг) з інгібіторами протонного насосу. Тому при використанні високих доз метотрексату, наприклад при раку або псоріазі, може виникнути потреба у розгляді питання про тимчасове скасування пантопразолу.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенне введення препарату має здійснюватися медичним персоналом та під відповідним медичним контролем. Внутрішньовенне застосування препарату Контролок® рекомендовано у випадках, коли пероральний прийом препарату неможливий і терміном не більше 7 днів. При виникненні у пацієнта можливості перорального прийому внутрішньовенне введення слід замінити прийомом препарату Контролок таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою, 40 мг. Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у фазі загострення), ерозивний гастрит (у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів НПЗЗ). Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) Рекомендованою добовою дозою є 40 мг (1 флакон) на добу. Синдром Золлінгера-Еллісона При тривалому лікуванні синдрому Золінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів рекомендована добова доза на початку лікування становить 80 мг препарату Контролок внутрішньовенно. Після цього доза може бути збільшена або зменшена. У разі застосування препарату у добовій дозі понад 80 мг, доза повинна бути розділена на два введення на добу. Можливе тимчасове збільшення добової дози до 160 мг, але лише на період, необхідний для адекватного контролю кислотності. З метою невідкладного придушення кислотності початкова доза пантопразолу 80 мг двічі на добу є достатньою для зниження продукції соляної кислоти до величини менше 10 мекв/год протягом 1 год у більшості пацієнтів. Лікування та профілактика стресових виразок, а також їх ускладнень (кровотеча, перфорація, пенетрація) Рекомендована добова доза становить 80 мг на добу. У разі застосування препарату у добовій дозі понад 80 мг, доза повинна бути розділена на два введення на добу. Можливе тимчасове збільшення добової дози до 160 мг. Для приготування розчину для внутрішньовенного введення вміст флакона розчиняють 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Готовий розчин може бути введений у кількості 10 мл, також допустимо розведення його в 100 мл 0,9% розчину хлориду натрію або в 5% розчині глюкози. Чи не використовувати інші розчинники! Введення препарату слід проводити протягом 2-15 хвилин. Приготовлений розчин стабільний протягом 12 год при 25 ° С після приготування. Однак рекомендується використовувати розчин негайно після приготування, щоб уникнути мікробної контамінації. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 20 мг пантопразолу (половина флакону). Не потрібна корекція дози у літніх пацієнтів та пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняДо цього часу явищ передозування внаслідок застосування препарату Контролок® не було відзначено. Дози до 240 мг внутрішньовенно вводилися протягом 2 хвилин і переносилися добре. У разі передозування за наявності клінічних проявів інтоксикації проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Пантопразол не виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом Контролок слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки препарат може маскувати симптоми та відстрочити правильну постановку діагнозу. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо їх чекає проведення ендоскопії або сечовинного дихального тесту. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо є такі випадки: ненавмисна втрата ваги, анемія, шлунково-кишкова кровотеча, розлад ковтання, постійне блювання або блювання з кров'ю. У цих випадках прийом препарату може частково полегшити симптоми та відстрочити правильну діагностику; раніше перенесене хірургічне втручання на шлунково-кишковому тракті або виразка шлунка; безперервне симптоматичне лікування диспепсії та печії протягом 4 тижнів та більше; захворювання печінки, у тому числі жовтяниця та печінкова недостатність; інші серйозні захворювання, що погіршують загальний стан здоров'я. Пацієнти у віці старше 55 років, за наявності нових або симптомів, що недавно змінилися, повинні проконсультуватися з лікарем. Пацієнтам слід розраховувати на миттєве усунення симптомів нездужання. Полегшення симптомів можливе після приблизно одного дня прийому пантопразолу, також необхідно враховувати, що для повного усунення печії може знадобитися приблизно 7 днів. При прийомі препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, трохи підвищується ризик шлунково-кишкових інфекцій, збудниками яких є бактерії роду Salmonella spp., Campylobacter spp. або C. difficile. При лікуванні інгібіторами протонного насоса дуже рідко відзначається розвиток підгострого шкірного червоного вовчаку (ПККВ). При виникненні уражень шкіри, особливо на ділянках, що зазнали впливу сонячних променів, а також за наявності супутньої артралгії, пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою, і лікарю слід оцінити необхідність припинення лікування препаратом Контролок®. Виникнення ПККВ після попереднього лікування інгібітором протонного насоса може підвищити ризик розвитку ПККВ під час лікування іншими інгібіторами протонного насоса. При проведенні лабораторних досліджень необхідно враховувати, що підвищений вміст CgA у сироватці може спотворювати результати діагностичних досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. У зв'язку з цим застосування препарату Контролок слід припинити не менше ніж за 5 днів до проведення дослідження вмісту CgA. Якщо вміст CgA і гастрину не повернулося до нормальних значень після першого визначення, дослідження слід повторити через 14 днів після припинення прийому інгібітора протонного насоса. Препарат призначений для короткочасного застосування (до 4 тижнів). При тривалому прийомі препарату можуть виникати додаткові ризики і необхідно звернутися до лікаря для призначення препарату з наступним регулярним медичним наглядом. Наступні додаткові ризики вважаються значними при тривалому прийомі препарату. Вплив на абсорбцію Вітаміну В12 Пантонразол, як і всі інгібітори протонного насоса, може знизити абсорбцію вітаміну В12 (ціанокобаламін) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати у пацієнтів зі зниженими запасами в організмі або факторами ризику зниження абсорбції вітаміну В12 за тривалої терапії або за наявності відповідних клінічних симптомів. Вплив на переломи кісток Інгібітори протонного насоса, особливо у великих дозах та при тривалій терапії (>1 роки), можуть незначно збільшувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у людей похилого віку або за наявності інших відомих факторів ризику. Спостереження показали, що інгібітори протонного насоса можуть збільшити загальний ризик переломів на 10 – 40%. Це збільшення частково може бути зумовлене іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій, і у них має бути відповідне надходження вітаміну D та кальцію до організму. Гіпомагніємія У пацієнтів, які приймають інгібітори протонного насоса (ІСН), у тому числі пантопразол, протягом як мінімум трьох місяців, і, як правило, протягом року спостерігалася важка гіпомагніємія. При цьому можливий розвиток серйозних проявів гіпомагніємії, таких як стомлюваність, тетанія, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, вони можуть починатися непомітно і бути пропущені. У більшості пацієнтів з подібними порушеннями гіпомагніємія була скоригована після замісної терапії магнієм та припинення прийому ІСН. У пацієнтів, які мають тривале лікування, або пацієнтам, які приймають ІСН спільно з дигоксином або іншими препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід провести дослідження вмісту магнію в сироватці крові перед початком лікування ІСН та періодично здійснювати його контроль під час лікування . Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами, що вимагають підвищеної уваги, через ймовірність запаморочення та порушення зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему