Микро Лабс Лимитед

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: левоцетиризину дигідрохлорид 5 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 83 мг, лактоза 23 мг, крохмаль прежелатинізований 15,5 мг, стеарат магнію 3 мг; склад оболонки: інстакоат (IC-S-344) 1 мг [гіпромелоза 48 %, діетилфталат 12 %, етил целюлоза 40 %], гіпромелоза-Е15 3,11 мг, титану діоксид (Е171) 0,8 мг, макрогол-40 ,64 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) 0,1 мг. тальк 0,8мг. Пігулки покриті плівковою оболонкою 5 мг. По 10 таблеток у блістер, виготовлений із ПВХ плівки та алюмінієвої фольги. По 1. 2, 10 блістерів разом із інструкцією із застосування завадять у картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки довгастої форми, покриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору, з ризиком на одному боці. Вид таблетки на поперечному розрізі: оболонка – світло-рожевого кольору, ядро ​​– білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - Н1-гістаміновий рецептор блокатор.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо левоцетиризин швидко всмоктується із ШКТ. Їда не впливає на повноту всмоктування, хоча швидкість її знижується. Cmax у плазмі досягається через 0.9 год після одноразового прийому внутрішньо. Рівноважний стан досягається через 2 дні. Cmax після одноразового та повторного (по 5 мг щоденно) прийому становлять 270 нг/мл та 308 нг/мл відповідно. Зв'язування із білками плазми становить 90%. Дані про розподіл препарату в тканинах та проникненні через гематоенцефалічний бар'єр відсутні. Vd становить 0,4 л/кг. Виділяється із грудним молоком. Менш 14% введеної дози метаболізується в печінці шляхом окислення ароматичного кільця, N- та O-деалкілування та кон'югації з таурином. Деалкілування переважно каталізується CYP3A4, а в окисненні ароматичного кільця беруть участь ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність ізоферментів CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3A4 у концентраціях, які набагато перевищують пікові концентрації при пероральному прийомі 5 мг. Внаслідок незначного метаболізму та відсутності метаболічного придушення взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами є малоймовірною. T1/2 становить 7.9±1.9 год. Загальний кліренс становить 0.63 мл/хв/кг. Левоцетиризин та його метаболіт виводяться переважно нирками (85.4% прийнятої дози), шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Виведення через кишківник становить 12.9%. Фармакокінетика лівоцетиризину лінійна, не залежна від дози та часу та має малі відмінності у різних піддослідних. Фармакокінетичні профілі одиночного енантіомеру та цетиризину подібні. При всмоктуванні чи виведенні немає хіральної інверсії. Загальний кліренс левоцетиризину корелює з КК (це слід враховувати щодо інтервалів між прийомами у пацієнтів з помірним або вираженим порушенням функції нирок). При анурії загальний кліренс знижується приблизно на 80% порівняно зі здоровими випробуваними. При стандартній процедурі 4-годинного гемодіалізу виводиться менш ніж 10% левоцетиризину.ФармакодинамікаЛевоцетиризин, (R)-енантіомер цетиризину, є вибірковим антагоністом периферичних гістамінових Н1-рецепторів. Спорідненість лівоцетиризину (Ki = 3.2 нмоль/л) з гістаміновими H1-рецепторами в 2 рази вище, ніж у цетиризину (Ki = 6.3 нмоль/л). Дослідження фармакокінетики у здорових добровольців показали, що при нанесенні на шкіру та на слизову оболонку носа активність лівоцетиризину в половині дози порівнянна з активністю цетиризину в цілій дозі. Левоцетиризин пригнічує активність еотаксин-індукованої трансендотеліальної міграції еозинофілів у клітинах шкіри та легень. Фармакодинамічні дослідження продемонстрували три основні пригнічуючі ефекти левоцетиризину в дозі 5 мг у перші 6 годин після контакту з пилком: пригнічення викиду VCAM-1, зміна судинної проникності та зменшення активації еозинофілів. Як і у цетиризину, дія щодо гістамін-індукованих шкірних реакцій не залежить від плазмових концентрацій препарату. Левоцетиризин попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, має антиексудативну, протисвербіжну дію; практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. Левоцетиризин у дозі 5 мг сприяє пригніченню запально-ексудативної реакції на гістамін так само, як і цетиризин у дозі 10 мг. ЕКГ не виявила значної дії левоцетиризину на інтервал QT.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування симптомів цілорічного та сезонного алергічного риніту (в т.ч. персистуючого алергічного риніту) та алергічного кон'юнктивіту: чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви; сінна лихоманка (поліноз); кропив'янка (в т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка); інші алергічні дерматози, що супроводжуються свербінням та висипом; набряк Квінке.Протипоказання до застосуванняНиркова недостатність тяжкого ступеня (КК нижче 10 мл/хв); дитячий вік до 2 років; підвищена чутливість до левоцетиризину.Вагітність та лактаціяДані клінічних досліджень про застосування левоцетиризину при вагітності відсутні. Не рекомендується застосовувати при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто - головний біль, сонливість, підвищена стомлюваність; нечасто – астенія. З боку травної системи: часто – сухість у роті; нечасто – біль у животі; дуже рідко – нудота, порушення функціональних печінкових проб. Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання на шкірі, кропив'янка, анафілаксія. Інші: дуже рідко – збільшення маси тіла, диспное.Взаємодія з лікарськими засобамиЗменшення кліренсу цетиризину (16%) спостерігалося при багаторазових введеннях теофіліну (400 мг 1 раз на добу); при цьому фармакокінетика теофіліну при одночасному введенні цетиризину не змінювалася. У сприйнятливих пацієнтів одночасне застосування левоцетиризину та етанолу або інших пригнічувальних ЦНС засобів може призводити до потенціювання пригнічуючого впливу на ЦНС.Спосіб застосування та дозиТаблетки покриті плівковою оболонкою приймають внутрішньо, проковтуючи цілком під час їжі або натще, запиваючи невеликою кількістю води. Дорослі та діти старше 6 років: добова доза становить 5 мг (1 таблетка) одноразово. Оскільки лівоцетиризип виводиться з організму нирками, при застосуванні препарату у пацієнтів із нирковою недостатністю та пацієнтів похилого віку дозу слід коригувати залежно від ступеня ниркової недостатності. Пацієнтам з легким порушенням ниркової функції (кліренс креатиніну 50-79 мл/хв) корекції дози не потрібно. У пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 30 до 49 мл/хв) рекомендована доза 5 мг через день. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) рекомендована доза 5 мг 1 раз на 3 дні. Пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю дозування здійснюється за наведеною вище схемою. Пацієнтам з порушенням функції печінки корекції режиму дозування не потрібно. Тривалість прийому препарату: При лікуванні сезонного (інтермітуючого) риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або їх загальна тривалість менше 4-х тижнів); тривалість лікування залежить від тривалості симптоматики; лікування може бути припинено при зникненні симптомів та відновлено з появою симптомів. При лікуванні цілорічного (персистирующего) алергічного риніту (наявність симптомів більше 4-х днів на тиждень та їх загальна тривалість більше 4-х тижнів) лікування може тривати протягом усього періоду дії алергенів. Якщо Ви приймаєте (або нещодавно приймали) інші препарати, включаючи безрецептурні, повідомте про це лікаря. Якщо ви забули прийняти препарат, не приймайте подвійну дозу для компенсації пропущеної, прийміть наступну дозу у звичайний час.ПередозуванняСимптоми: сонливість (у дорослих), збудження та занепокоєння, що змінюються сонливістю (у дітей). Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам похилого віку з помірним або вираженим порушенням функції нирок може знадобитися корекція режиму дозування. Пацієнтам із порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від КК. Пацієнтам із ізольованим порушенням функції печінки будь-яких змін дози не потрібно. Пацієнтам із поєднаним порушенням функції печінки та нирок рекомендується уточнення дози. Пацієнтам слід утриматися від вживання алкоголю під час застосування левоцетиризину. Використання у педіатрії Левоцетиризин застосовують у дітей старше 2 років у спеціальній лікарській формі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Порівняльні клінічні дослідження не виявили ознак порушення рівня неспання, часу реакції або здатності до керування транспортними засобами після прийому рекомендованих доз левоцетиризину. Однак деякі пацієнти можуть відчувати сонливість, стомлюваність або астенію під час прийому. Слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які керують автотранспортом і видами діяльності, що вимагають швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: заліза (III) гідроксиду полімальтозату – 318,2 мг, що еквівалентно елементному залозу – 100,00 мг, фолієвої кислоти – 350 мкг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 765,5 мг, магнію стеарат – 12,50 мг, манітол – 84,00 мг, кремнію діоксид колоїдний – 22,00 мг, карамель – 66,00 мг, метилпарагідроксибензоат натрію – 2,6 пропілпарагідпроксибензоат натрію - 0,24 мг, натрію хлорид - 3,22 мг, тальк очищений - 4,00 мг, аспартам - 5,00 мг, ароматизатор шоколадний - 8,00 мг, ароматизатор ванільний - 2,00 мг, вода очищена - qs По 10 таблеток у Alu/Alu блістер. По 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТемно-коричневого кольору, круглі таблетки, з ділильною ризиком з одного боку. Допускається наявність вкраплень темнішого кольору.Фармакотерапевтична групаЗаліза препарати у комбінації з фолієвою кислотою.ФармакодинамікаПрепарат Біофер містить залізо у вигляді полімальтозного комплексу гідроксиду заліза (III). Даний макромолекулярний комплекс стабільний і не виділяє залізо у вигляді вільних іонів у шлунково-кишковому тракті. Структура Біофера подібна до природного з'єднання заліза феритину. Завдяки такій подібності, залізо (III) надходить із кишечника в кров шляхом активного транспорту. Саме ця властивість пояснює неможливість передозування препарату, на відміну від простих солей заліза, всмоктування яких відбувається за градієнтом концентрації. Залізо, що всмокталося, зв'язується з феритином і зберігається в організмі, переважно в печінці. Потім у кістковому мозку воно включається до складу гемоглобіну. Залізо, що входить до складу полімальтозного комплексу гідроксиду заліза (III), не має прооксидантних властивостей, на відміну від простих солей заліза. Існує кореляція між вираженістю дефіциту заліза і рівнем його всмоктування (що більше вираженість дефіциту заліза, то краще всмоктування). Найбільш активний процес всмоктування відбувається у дванадцятипалій та тонкій кишці. Фолієва кислота – вітамін групи В, стимулює еритропоез, бере участь у синтезі амінокислот, нуклеїнових кислот, пуринів, піримідинів, в обміні холіну. Біофер у лікарській формі таблетки жувальні не викликає фарбування емалі зубів.Показання до застосуванняЛікування латентного та клінічно вираженого дефіциту заліза (залізодефіцитної анемії). Профілактика дефіциту заліза та фолієвої кислоти, у тому числі, до, під час та після вагітності (у період лактації).Протипоказання до застосуванняВік до 12 років. Навантаження залізом (гемохроматоз). Порушення утилізації заліза (свинцева анемія, сидероахрестична анемія, таласемія). Незалізодефіцитні анемії (гемолітична анемія, мегалобластна анемія, спричинена нестачею вітаміну В12). З обережністю: слід застосовувати препарат при виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки, а також при запальних захворюваннях ШКТ. Одна таблетка Біофера містить 0,06 хлібних одиниць, що необхідно враховувати при призначенні пацієнтам з цукровим діабетом.Вагітність та лактаціяУ контрольованих дослідженнях у вагітних жінок у другому та третьому триместрах вагітності не було відзначено небажаного впливу препарату на матір та плід. Під час першого триместру вагітності препарат слід застосовувати лише у випадку, якщо потенційна користь від застосування препарату у матері перевищує можливий ризик для плода.Побічна діяДуже рідко (більше або дорівнює 0,001% і менше 0,01%) можуть відзначатися ознаки подразнення шлунково-кишкового тракту, такі як відчуття переповнення, тиску в епігастральній ділянці, нудота, запор або діарея, а також алергічні реакції на фолієву кислоту. Можливе темне фарбування стільця, обумовлене виділенням невсмоктаного заліза (клінічного значення не має).Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з іншими лікарськими засобами не виявлено.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дозування препарату та тривалість терапії залежать від вираженості дефіциту заліза. Добова доза препарату може прийматись один раз на день. Біофер у таблетках слід приймати під час або одразу після їди. Їх можна розжовувати або ковтати повністю. Діти старше 12 років, дорослі та годуючі матері: лікування клінічно вираженого дефіциту заліза (залізодефіцитної анемії) – по 1 таблетці 1-3 рази на день протягом 3-5 місяців до нормалізації рівня гемоглобіну в крові. Після цього прийом препарату слід продовжити протягом ще декількох місяців для того, щоб відновити запаси заліза в організмі (1 таблетка на день). Вагітним жінкам слід приймати по 1 таблетці Біофера 2-3 рази на день до нормалізації гемоглобіну. Потім терапію слід продовжити в режимі по 1 таблетці 1 раз на день як мінімум до пологів для відновлення запасів заліза. Для терапії латентного дефіциту заліза та для профілактики недостатності заліза та фолієвої кислоти пацієнтам слід приймати по 1 таблетці препарату 1 раз на день. Тривалість лікування залізодефіцитної анемії становить 3-5 місяців до нормалізації запасів заліза в організмі для вагітних, як мінімум, до пологів. Тривалість лікування латентного дефіциту заліза становить 1-2 місяці.ПередозуванняДо цього часу у випадках передозування препарату не повідомлялося ні про інтоксикацію, ні про ознаки перевантаження залізом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОдна таблетка Біофера містить 0,06 хлібних одиниць, що необхідно враховувати при призначенні пацієнтам з цукровим діабетом.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: метамізол натрію 500 мг, пітофенону гідрохлорид 5 мг, фенпіверінія бромід 0.1 мг. Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний (безводний), повідон, метилгідроксибензоат, очищений тальк, магнію стеарат. 100 шт. - блістери, пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки блідо-жовтого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями, ризиком на одному боці та гравіюванням "MICRO" - на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаКомбінований аналгезуючий та спазмолітичний засіб. Поєднання компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії. Метамізол натрію; - похідне піразолону, має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якого пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів. Пітофенону гідрохлорид; має пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення (папавериноподібна дія). Фенпіверінія бромід; має м-холіноблокуючу дію і надає додаткову міотропну дію на гладку мускулатуру.ФармакокінетикаМетамізол натрію Після прийому внутрішньо метамізол натрію швидко всмоктується із ШКТ. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Незмінений метамізол натрію в крові не визначається (тільки після внутрішньовенного введення виявляється в плазмі крові в незначній концентрації і швидко стає недоступним для визначення). Після внутрішньом'язового введення активні речовини препарату швидко та значною мірою всмоктуються з місця ін'єкції. Зв'язування з білками плазми становить 50-60%. При прийомі у терапевтичних дозах виділяється із грудним молоком. Метамізол натрію піддається інтенсивній біотрансформації у печінці. Основними метаболітами є 4-метиламіноантипірин, 4-форміламіноантипірин, 4-аміноантипірин і 4-ацетиламіноантипірин. Ідентифіковано близько 20 додаткових метаболітів, включаючи похідні глюкуронової кислоти. Основні чотири метаболіти виявляються в цереброспінальній рідині. Виводиться переважно нирками. Пітофенон Швидко всмоктується із ШКТ при прийомі внутрішньо. Cmax; у плазмі крові досягається через 30-60 хв. Швидко розподіляється в органах та тканинах, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом окисних реакцій. Виводиться із сечею. Т1/2 становить 1.8 год. Фенпіверінія бромід При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Cmax; у плазмі крові досягається протягом 1 год. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться у незміненому вигляді із сечею 32.4-40.4%, з жовчю – 2.3-5.3%.Клінічна фармакологіяСпазмоанальгетик.Показання до застосуванняБольовий синдром (слабко або помірно виражений) при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів: ниркова колька, спазм сечоводу та сечового міхура; жовчна колька; дискінезія жовчовивідних шляхів; постхолецистектомічний синдром; кишкова колька; хронічний коліт; альгодисменорея; захворювання органів малого тазу. для короткочасного лікування артралгії; міалгії; невралгії, ішіалгії. Як допоміжний лікарський засіб при больовому синдромі після хірургічних втручань та діагностичних процедур.Протипоказання до застосуванняВиражена печінкова та/або ниркова недостатність; пригнічення кістковомозкового кровотворення; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмія; тяжка стенокардія; декомпенсована хронічна серцева недостатність; колапс; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози (з клінічними проявами); кишкова непрохідність; мегаколон; вагітність (особливо I триместр та останні 6 тижнів); період лактації; дитячий вік до 3 міс або маса тіла менше 5 кг (для внутрішньовенного введення); дитячий вік до 5 років (для пігулок); підвищена чутливість (в т.ч. до похідних піразолону). З ;обережністю: ;ниркова/печінкова недостатність; бронхіальна астма; схильність до артеріальної гіпотензії; підвищена чутливість до НПЗЗ; кропив'янка або гострий риніт, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності (особливо в І триместрі та останні 6 тижнів). При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказано внутрішньовенне введення препарату в дитячому віці до 3 місяців або при масі тіла менше 5 кг. Протипоказано застосування препарату у формі пігулок у дитячому віці до 5 років.Побічна діяАлергічні реакції: ; кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві і слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк; З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (може проявлятися такими симптомами: невмотивований підйом температури, озноб, біль у горлі, утруднення ковтання, стоматит, а також розвиток явищ вагініту або проктиту). З боку серцево-судинної системи: зниження АТ. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі в червоний колір. Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, знижене потовиділення, парез акомодації, тахікардія, утруднене сечовипускання. Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні можливі інфільтрати в місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиБлокатори гістамінових H1-рецепторів, бутирофенони, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, амантадин і хінідин; - можливе посилення м-холіноблокуючої дії. Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину; - можливий розвиток вираженої гіпертермії. Ненаркотичні анальгетики, трициклічні антидепресанти, пероральні гормональні контрацептиви та алопуринол; - підвищують токсичність препарату. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів; - зменшення ефективності метамізолу натрію. Седативні та анксіолітичні засоби (транквілізатори); - посилення аналгетичну дії метамізолу натрію. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін; - комбінації з препаратами, що містять метамізол натрію, застосовувати не слід. Циклоспорин; - можливе зниження концентрації циклоспорину в крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин; - метамізол натрію витісняє із зв'язку з білками ці засоби, внаслідок чого можливе збільшення виразності їх дії. Тіамазол та цитостатики; - підвищення ризику розвитку лейкопенії. Лікарські засоби з мієлотоксичною дією: посилення гематотоксичного ефекту препарату. Кодеїн, блокатори гістамінових Н2-рецепторів, пропранолол; - посилення дії препарату внаслідок уповільнення інактивації метамізолу натрію. Етанол; - Посилення ефектів етанолу. Розчин для ін'єкцій фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиВсередину Дорослим та підліткам старше 15 років: 1-2 таб. 2-3 рази на добу, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дітям віком 12-14 років: разова доза – 1 таб., максимальна добова доза – 6 таб. (1.5 таб. 4 рази на добу), дітям віком 8-11 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 4 таб. (по 1 таб. 4 рази на добу), дітям віком 5-7 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 2 таб. (по 0.5 таб. 4 рази на добу). Парентерально (в/в, в/м) Дорослим та підліткам старше 15 років при гострих важких кольках вводять внутрішньовенно повільно (по 1 мл протягом 1 хв) по 2 мл; при необхідності вводять повторно через 6-8 год. В/м - 2-5 мл розчину 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мл (що відповідає 5 г метамізолу натрію). Тривалість курсу лікування визначається залежно від клінічної симптоматики та етіопатогенезу захворювання, але не повинна перевищувати 5 днів. Розрахунок дози для дітей при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні: 3-11 міс (5-8 кг) - тільки внутрішньом'язово - 0.1-0.2 мл; 1-2 роки (9-15 кг) – в/в – 0.1-0.2 мл, в/м – 0.2-0.3 мл; 3-4 роки (16-23 кг) – в/в – 0.2-0.3, в/м – 0.3-0.4 мл; 5-7 років (24-30 кг) – в/в – 0.3-0.4 мл, в/м – 0.4-0.5 мл; 8-12 років (31-45 кг) – в/в – 0.5-0.6 мл, в/м – 0.6-0.7 мл; 12-15 років - в/в та в/м - 0.8-1 мл. Перед введенням ін'єкційного розчину слід зігріти в руці.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, олігурія, гостра ниркова та/або печінкова пара, . Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, водно-сольових розчинів, проведення форсованого діурезу, гемодіалізу; при розвитку судомного синдрому - внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому (більше тижня) лікуванні необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. При підозрі на агранулоцитоз або за наявності тромбоцитопенії необхідно припинити прийом препарату. Застосування препарату для усунення гострих болів у животі неприпустимо до з'ясування причини захворювання. Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після прийому препарату внутрішньо. У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою та полінозами підвищується ризик розвитку алергічних реакцій. Парентеральне введення препарату слід використовувати лише у випадках, коли прийом внутрішньо неможливий або порушено всмоктування із ШКТ. В/в ін'єкцію слід проводити повільно, у положенні пацієнта лежачи та під контролем АТ, ЧСС та частоти дихання. Необхідно дотримуватись особливої ​​обережності при введенні більше 2 мл розчину (є ризик різкого зниження АТ). Для внутрішньом'язового введення необхідно використовувати довгу голку. При лікуванні дітей віком до 5 років та пацієнтів, які отримують цитостатики, застосування метамізолу натрію слід проводити лише під наглядом лікаря. Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (клінічного значення не має). У період лікування препаратом не рекомендується приймати етанол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід дотримуватися обережності водіям транспортних засобів та особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: метамізол натрію 500 мг, пітофенону гідрохлорид 5 мг, фенпіверінія бромід 0.1 мг. Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний (безводний), повідон, метилгідроксибензоат, очищений тальк, магнію стеарат. 10 шт. - блістери, пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки блідо-жовтого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями, ризиком на одному боці та гравіюванням "MICRO" - на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаКомбінований аналгезуючий та спазмолітичний засіб. Поєднання компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії. Метамізол натрію; - похідне піразолону, має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якого пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів. Пітофенону гідрохлорид; має пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення (папавериноподібна дія). Фенпіверінія бромід; має м-холіноблокуючу дію і надає додаткову міотропну дію на гладку мускулатуру.ФармакокінетикаМетамізол натрію Після прийому внутрішньо метамізол натрію швидко всмоктується із ШКТ. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Незмінений метамізол натрію в крові не визначається (тільки після внутрішньовенного введення виявляється в плазмі крові в незначній концентрації і швидко стає недоступним для визначення). Після внутрішньом'язового введення активні речовини препарату швидко та значною мірою всмоктуються з місця ін'єкції. Зв'язування з білками плазми становить 50-60%. При прийомі у терапевтичних дозах виділяється із грудним молоком. Метамізол натрію піддається інтенсивній біотрансформації у печінці. Основними метаболітами є 4-метиламіноантипірин, 4-форміламіноантипірин, 4-аміноантипірин і 4-ацетиламіноантипірин. Ідентифіковано близько 20 додаткових метаболітів, включаючи похідні глюкуронової кислоти. Основні чотири метаболіти виявляються в цереброспінальній рідині. Виводиться переважно нирками. Пітофенон Швидко всмоктується із ШКТ при прийомі внутрішньо. Cmax; у плазмі крові досягається через 30-60 хв. Швидко розподіляється в органах та тканинах, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом окисних реакцій. Виводиться із сечею. Т1/2 становить 1.8 год. Фенпіверінія бромід При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Cmax; у плазмі крові досягається протягом 1 год. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться у незміненому вигляді із сечею 32.4-40.4%, з жовчю – 2.3-5.3%.Клінічна фармакологіяСпазмоанальгетик.Показання до застосуванняБольовий синдром (слабко або помірно виражений) при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів: ниркова колька, спазм сечоводу та сечового міхура; жовчна колька; дискінезія жовчовивідних шляхів; постхолецистектомічний синдром; кишкова колька; хронічний коліт; альгодисменорея; захворювання органів малого тазу. для короткочасного лікування артралгії; міалгії; невралгії, ішіалгії. Як допоміжний лікарський засіб при больовому синдромі після хірургічних втручань та діагностичних процедур.Протипоказання до застосуванняВиражена печінкова та/або ниркова недостатність; пригнічення кістковомозкового кровотворення; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмія; тяжка стенокардія; декомпенсована хронічна серцева недостатність; колапс; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози (з клінічними проявами); кишкова непрохідність; мегаколон; вагітність (особливо I триместр та останні 6 тижнів); період лактації; дитячий вік до 3 міс або маса тіла менше 5 кг (для внутрішньовенного введення); дитячий вік до 5 років (для пігулок); підвищена чутливість (в т.ч. до похідних піразолону). З ;обережністю: ;ниркова/печінкова недостатність; бронхіальна астма; схильність до артеріальної гіпотензії; підвищена чутливість до НПЗЗ; кропив'янка або гострий риніт, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності (особливо в І триместрі та останні 6 тижнів). При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказано внутрішньовенне введення препарату в дитячому віці до 3 місяців або при масі тіла менше 5 кг. Протипоказано застосування препарату у формі пігулок у дитячому віці до 5 років.Побічна діяАлергічні реакції: ; кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві і слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк; З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (може проявлятися такими симптомами: невмотивований підйом температури, озноб, біль у горлі, утруднення ковтання, стоматит, а також розвиток явищ вагініту або проктиту). З боку серцево-судинної системи: зниження АТ. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі в червоний колір. Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, знижене потовиділення, парез акомодації, тахікардія, утруднене сечовипускання. Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні можливі інфільтрати в місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиБлокатори гістамінових H1-рецепторів, бутирофенони, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, амантадин і хінідин; - можливе посилення м-холіноблокуючої дії. Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину; - можливий розвиток вираженої гіпертермії. Ненаркотичні анальгетики, трициклічні антидепресанти, пероральні гормональні контрацептиви та алопуринол; - підвищують токсичність препарату. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів; - зменшення ефективності метамізолу натрію. Седативні та анксіолітичні засоби (транквілізатори); - посилення аналгетичну дії метамізолу натрію. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін; - комбінації з препаратами, що містять метамізол натрію, застосовувати не слід. Циклоспорин; - можливе зниження концентрації циклоспорину в крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин; - метамізол натрію витісняє із зв'язку з білками ці засоби, внаслідок чого можливе збільшення виразності їх дії. Тіамазол та цитостатики; - підвищення ризику розвитку лейкопенії. Лікарські засоби з мієлотоксичною дією: посилення гематотоксичного ефекту препарату. Кодеїн, блокатори гістамінових Н2-рецепторів, пропранолол; - посилення дії препарату внаслідок уповільнення інактивації метамізолу натрію. Етанол; - Посилення ефектів етанолу. Розчин для ін'єкцій фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиВсередину Дорослим та підліткам старше 15 років: 1-2 таб. 2-3 рази на добу, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дітям віком 12-14 років: разова доза – 1 таб., максимальна добова доза – 6 таб. (1.5 таб. 4 рази на добу), дітям віком 8-11 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 4 таб. (по 1 таб. 4 рази на добу), дітям віком 5-7 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 2 таб. (по 0.5 таб. 4 рази на добу). Парентерально (в/в, в/м) Дорослим та підліткам старше 15 років при гострих важких кольках вводять внутрішньовенно повільно (по 1 мл протягом 1 хв) по 2 мл; при необхідності вводять повторно через 6-8 год. В/м - 2-5 мл розчину 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мл (що відповідає 5 г метамізолу натрію). Тривалість курсу лікування визначається залежно від клінічної симптоматики та етіопатогенезу захворювання, але не повинна перевищувати 5 днів. Розрахунок дози для дітей при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні: 3-11 міс (5-8 кг) - тільки внутрішньом'язово - 0.1-0.2 мл; 1-2 роки (9-15 кг) – в/в – 0.1-0.2 мл, в/м – 0.2-0.3 мл; 3-4 роки (16-23 кг) – в/в – 0.2-0.3, в/м – 0.3-0.4 мл; 5-7 років (24-30 кг) – в/в – 0.3-0.4 мл, в/м – 0.4-0.5 мл; 8-12 років (31-45 кг) – в/в – 0.5-0.6 мл, в/м – 0.6-0.7 мл; 12-15 років - в/в та в/м - 0.8-1 мл. Перед введенням ін'єкційного розчину слід зігріти в руці.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, олігурія, гостра ниркова та/або печінкова пара, . Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, водно-сольових розчинів, проведення форсованого діурезу, гемодіалізу; при розвитку судомного синдрому - внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому (більше тижня) лікуванні необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. При підозрі на агранулоцитоз або за наявності тромбоцитопенії необхідно припинити прийом препарату. Застосування препарату для усунення гострих болів у животі неприпустимо до з'ясування причини захворювання. Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після прийому препарату внутрішньо. У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою та полінозами підвищується ризик розвитку алергічних реакцій. Парентеральне введення препарату слід використовувати лише у випадках, коли прийом внутрішньо неможливий або порушено всмоктування із ШКТ. В/в ін'єкцію слід проводити повільно, у положенні пацієнта лежачи та під контролем АТ, ЧСС та частоти дихання. Необхідно дотримуватись особливої ​​обережності при введенні більше 2 мл розчину (є ризик різкого зниження АТ). Для внутрішньом'язового введення необхідно використовувати довгу голку. При лікуванні дітей віком до 5 років та пацієнтів, які отримують цитостатики, застосування метамізолу натрію слід проводити лише під наглядом лікаря. Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (клінічного значення не має). У період лікування препаратом не рекомендується приймати етанол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід дотримуватися обережності водіям транспортних засобів та особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: метамізол натрію 500 мг, пітофенону гідрохлорид 5 мг, фенпіверінія бромід 0.1 мг. Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний (безводний), повідон, метилгідроксибензоат, очищений тальк, магнію стеарат. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки блідо-жовтого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями, ризиком на одному боці та гравіюванням "MICRO" - на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаКомбінований аналгезуючий та спазмолітичний засіб. Поєднання компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії. Метамізол натрію; - похідне піразолону, має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якого пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів. Пітофенону гідрохлорид; має пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення (папавериноподібна дія). Фенпіверінія бромід; має м-холіноблокуючу дію і надає додаткову міотропну дію на гладку мускулатуру.ФармакокінетикаМетамізол натрію Після прийому внутрішньо метамізол натрію швидко всмоктується із ШКТ. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Незмінений метамізол натрію в крові не визначається (тільки після внутрішньовенного введення виявляється в плазмі крові в незначній концентрації і швидко стає недоступним для визначення). Після внутрішньом'язового введення активні речовини препарату швидко та значною мірою всмоктуються з місця ін'єкції. Зв'язування з білками плазми становить 50-60%. При прийомі у терапевтичних дозах виділяється із грудним молоком. Метамізол натрію піддається інтенсивній біотрансформації у печінці. Основними метаболітами є 4-метиламіноантипірин, 4-форміламіноантипірин, 4-аміноантипірин і 4-ацетиламіноантипірин. Ідентифіковано близько 20 додаткових метаболітів, включаючи похідні глюкуронової кислоти. Основні чотири метаболіти виявляються в цереброспінальній рідині. Виводиться переважно нирками. Пітофенон Швидко всмоктується із ШКТ при прийомі внутрішньо. Cmax; у плазмі крові досягається через 30-60 хв. Швидко розподіляється в органах та тканинах, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом окисних реакцій. Виводиться із сечею. Т1/2 становить 1.8 год. Фенпіверінія бромід При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Cmax; у плазмі крові досягається протягом 1 год. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться у незміненому вигляді із сечею 32.4-40.4%, з жовчю – 2.3-5.3%.Клінічна фармакологіяСпазмоанальгетик.Показання до застосуванняБольовий синдром (слабко або помірно виражений) при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів: ниркова колька, спазм сечоводу та сечового міхура; жовчна колька; дискінезія жовчовивідних шляхів; постхолецистектомічний синдром; кишкова колька; хронічний коліт; альгодисменорея; захворювання органів малого тазу. для короткочасного лікування артралгії; міалгії; невралгії, ішіалгії. Як допоміжний лікарський засіб при больовому синдромі після хірургічних втручань та діагностичних процедур.Протипоказання до застосуванняВиражена печінкова та/або ниркова недостатність; пригнічення кістковомозкового кровотворення; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмія; тяжка стенокардія; декомпенсована хронічна серцева недостатність; колапс; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози (з клінічними проявами); кишкова непрохідність; мегаколон; вагітність (особливо I триместр та останні 6 тижнів); період лактації; дитячий вік до 3 міс або маса тіла менше 5 кг (для внутрішньовенного введення); дитячий вік до 5 років (для пігулок); підвищена чутливість (в т.ч. до похідних піразолону). З ;обережністю: ;ниркова/печінкова недостатність; бронхіальна астма; схильність до артеріальної гіпотензії; підвищена чутливість до НПЗЗ; кропив'янка або гострий риніт, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності (особливо в І триместрі та останні 6 тижнів). При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказано внутрішньовенне введення препарату в дитячому віці до 3 місяців або при масі тіла менше 5 кг. Протипоказано застосування препарату у формі пігулок у дитячому віці до 5 років.Побічна діяАлергічні реакції: ; кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві і слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк; З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (може проявлятися такими симптомами: невмотивований підйом температури, озноб, біль у горлі, утруднення ковтання, стоматит, а також розвиток явищ вагініту або проктиту). З боку серцево-судинної системи: зниження АТ. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі в червоний колір. Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, знижене потовиділення, парез акомодації, тахікардія, утруднене сечовипускання. Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні можливі інфільтрати в місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиБлокатори гістамінових H1-рецепторів, бутирофенони, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, амантадин і хінідин; - можливе посилення м-холіноблокуючої дії. Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину; - можливий розвиток вираженої гіпертермії. Ненаркотичні анальгетики, трициклічні антидепресанти, пероральні гормональні контрацептиви та алопуринол; - підвищують токсичність препарату. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів; - зменшення ефективності метамізолу натрію. Седативні та анксіолітичні засоби (транквілізатори); - посилення аналгетичну дії метамізолу натрію. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін; - комбінації з препаратами, що містять метамізол натрію, застосовувати не слід. Циклоспорин; - можливе зниження концентрації циклоспорину в крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин; - метамізол натрію витісняє із зв'язку з білками ці засоби, внаслідок чого можливе збільшення виразності їх дії. Тіамазол та цитостатики; - підвищення ризику розвитку лейкопенії. Лікарські засоби з мієлотоксичною дією: посилення гематотоксичного ефекту препарату. Кодеїн, блокатори гістамінових Н2-рецепторів, пропранолол; - посилення дії препарату внаслідок уповільнення інактивації метамізолу натрію. Етанол; - Посилення ефектів етанолу. Розчин для ін'єкцій фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиВсередину Дорослим та підліткам старше 15 років: 1-2 таб. 2-3 рази на добу, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дітям віком 12-14 років: разова доза – 1 таб., максимальна добова доза – 6 таб. (1.5 таб. 4 рази на добу), дітям віком 8-11 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 4 таб. (по 1 таб. 4 рази на добу), дітям віком 5-7 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 2 таб. (по 0.5 таб. 4 рази на добу). Парентерально (в/в, в/м) Дорослим та підліткам старше 15 років при гострих важких кольках вводять внутрішньовенно повільно (по 1 мл протягом 1 хв) по 2 мл; при необхідності вводять повторно через 6-8 год. В/м - 2-5 мл розчину 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мл (що відповідає 5 г метамізолу натрію). Тривалість курсу лікування визначається залежно від клінічної симптоматики та етіопатогенезу захворювання, але не повинна перевищувати 5 днів. Розрахунок дози для дітей при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні: 3-11 міс (5-8 кг) - тільки внутрішньом'язово - 0.1-0.2 мл; 1-2 роки (9-15 кг) – в/в – 0.1-0.2 мл, в/м – 0.2-0.3 мл; 3-4 роки (16-23 кг) – в/в – 0.2-0.3, в/м – 0.3-0.4 мл; 5-7 років (24-30 кг) – в/в – 0.3-0.4 мл, в/м – 0.4-0.5 мл; 8-12 років (31-45 кг) – в/в – 0.5-0.6 мл, в/м – 0.6-0.7 мл; 12-15 років - в/в та в/м - 0.8-1 мл. Перед введенням ін'єкційного розчину слід зігріти в руці.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, олігурія, гостра ниркова та/або печінкова пара, . Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, водно-сольових розчинів, проведення форсованого діурезу, гемодіалізу; при розвитку судомного синдрому - внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому (більше тижня) лікуванні необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. При підозрі на агранулоцитоз або за наявності тромбоцитопенії необхідно припинити прийом препарату. Застосування препарату для усунення гострих болів у животі неприпустимо до з'ясування причини захворювання. Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після прийому препарату внутрішньо. У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою та полінозами підвищується ризик розвитку алергічних реакцій. Парентеральне введення препарату слід використовувати лише у випадках, коли прийом внутрішньо неможливий або порушено всмоктування із ШКТ. В/в ін'єкцію слід проводити повільно, у положенні пацієнта лежачи та під контролем АТ, ЧСС та частоти дихання. Необхідно дотримуватись особливої ​​обережності при введенні більше 2 мл розчину (є ризик різкого зниження АТ). Для внутрішньом'язового введення необхідно використовувати довгу голку. При лікуванні дітей віком до 5 років та пацієнтів, які отримують цитостатики, застосування метамізолу натрію слід проводити лише під наглядом лікаря. Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (клінічного значення не має). У період лікування препаратом не рекомендується приймати етанол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід дотримуватися обережності водіям транспортних засобів та особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Фасування: N30 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Мікро Лабс Лімітед Завод-виробник: Мікро Лабс Лімітед(Індія/Росія) Діюча речовина: Амлодипін + Лізіноприл.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: амлодипін 5 мг, лізиноприл 5 мг; Допоміжні речовини: лактоза 106.34 мг, крохмаль кукурудзяний 58.86 мг, повідон 5.7 мг, тальк 3.8 мг, магнію стеарат 1.95 мг, барвник червоний (Понсо 4R) 0.1 мг. Пігулки 10 шт. у блістері, 1 блістер у пачці картонної.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою, з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаІнгібуюче.ФармакокінетикаЛізіноприл. Після прийому внутрішньо лізиноприл всмоктується із шлунково-кишкового тракту в середньому на 25%, але абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність становить 29%. Cmax у плазмі досягається через 7 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Лізиноприл небагато зв'язується з білками плазми. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виводиться нирками у незміненому вигляді. T1/2 становить 12.6 год. Кліренс лізиноприлу становить 50 мл/хв. Зниження сироваткової концентрації лізиноприлу відбувається у дві фази. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені, біодоступність становить 16%. У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі у здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення Cmax у плазмі крові та збільшення T1/2. У пацієнтів похилого віку Cmax препарату у плазмі крові та АUC у 2 рази більше, ніж у пацієнтів молодого віку. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в крові підвищена в середньому на 60%. Амлодипін. Після прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із ШКТ. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, Cmax у сироватці крові спостерігається через 6-9 годин. Рівноважні концентрації (Css) досягаються після 7-8 днів терапії. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіпу. Середній Vd становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться в тканинах, а менша в крові. Більшість амлодипіну, що у крові (95%), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, по активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту "первинного проходження". Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Після одноразового прийому внутрішньо T1/2, варіює від 35 до 50 год, при повторному застосуванні T1/2 становить приблизно 45 год. Близько 60% від прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, а 20-25 % через кишечник із жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0.116 мл/c/кг (7 мл/хв/кг, 0.42 л/год/кг). У літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T1/2 дорівнює 65 годин) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Подовження T1/2 у пацієнтів із печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T1/2 до 60 год). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. У пацієнтів з порушенням функції нирок зміни концентрації амлодипіну та плазми не корелюють зі ступенем ниркової недостатності. Можливе незначне збільшення T1/2. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється. Еквакард. Фармакокінетична взаємодія між діючими речовинами, що входять до складу препарату, є малоймовірною. AUC, час досягнення та величини Cmax, T1/2 не зазнають змін порівняно з показниками кожної окремої діючої речовини. Їда не впливає на всмоктування активних речовин. Тривала циркуляція в організмі обох діючих речовин уможливлює прийом препарату 1 раз на добу.ФармакодинамікаЛізіноприл. Інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), зменшує утворення ангіотензії II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), АТ, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантаження у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РАЛС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, уповільнюють прогресування дисфункції лівою шлуночка у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії препарату через 1 годину, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту залежить також від величини прийнятої дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці терапії. При різкій відміні лізиноприлу не спостерігалося вираженого підвищення артеріального тиску. Лізиноприл зменшує альбумінурію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії. Амлодипін. Блокатор "повільних" кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину блокатор "повільних" кальцієвих каналів (БМКК), виявляє антиангінальну та антигіпертензивну дію, блокує кальцієві канали, знижує гранемембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно у гладком'язові клітини судин, Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширюючи коронарні артерії та артеріоли у незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, збільшує час до настання нападу стенокардії та "ішемічної" депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин (у положенні пацієнта "лежачи" і "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при призначенні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбуміурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту 24 год. Еквакард. Поєднання лізиноприлу з амлодипіном в одному лікарському препараті дозволяє запобігти розвитку можливих небажаних ефектів, спричинених протирегуляцією будь-якої з діючих речовин. Так, блокатор "повільних" кальцієвих каналів, безпосередньо розширюючи артеріоли, може призводити до затримки натрію та рідини в організмі, та. отже, може активувати РААС. Інгібітор АПФ блокує цей процес, нормалізує реакцію навантаження солями.Клінічна фармакологіяАнтигіпертензивний препарат.ІнструкціяТаблетки препарату приймають внутрішньо один раз на добу незалежно від часу їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія (хворим, яким показана комбінована терапія).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або до інших похідних дигідропіридину, інших інгібіторів АПФ; Ангіоневротичний набряк в анамнезі, у тому числі спричинений застосуванням інших інгібіторів АПФ; Спадковий та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; Гемодинамічно значущий стеноз аорти чи мітрального клапана чи гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); Кардіогенний шок; Вагітність, період лактації; вік до 18 років; Гострий інфаркт міокарда (протягом перших 28 днів); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); Непереносимість лактози, дефіцит лактози та глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЛізіноприл: З боку серцево-судинної системи: часто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; нечасто – гострий інфаркт міокарда, тахікардія, відчуття серцебиття; синдром Рейно; рідко – брадикардія, тахікардія, посилення симптомів перебігу хронічної серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, біль у грудях. З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, біль голови; нечасто – лабільність настрою, парестезії, порушення сну, інсульт; рідко – сплутаність свідомості, астенічний синдром, судомні посмикування м'язів кінцівок та губ, сонливість. З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: рідко – зниження гемоглобіну, гематокриту; дуже рідко – лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, еритропенія, гемолітична анемія, лімфаденопатія, аутоімунні захворювання. З боку дихальної системи: часто – кашель; нечасто – риніт; дуже рідко – синусит, бронхоспазм, алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія, задишка. З боку травної системи: часто – діарея, блювання; нечасто – диспепсія, зміни смаку, біль у животі; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – панкреатит, жовтяниця (гепатоцелюлярна або холестатична), гепатит, печінкова недостатність, інтерстиціальний набряк, анорексія. З боку шкірних покровів: нечасто - свербіж шкіри, висип; рідко – ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, гортані, кропив'янка, алопеція, псоріаз; дуже рідко – підвищене потовиділення, васкуліт, пухирчатка, фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла), мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. З боку сечовидільної системи: часто – порушення функції нирок; нечасто – уремія, гостра ниркова недостатність; дуже рідко – анурія, олігурія, протеїнурія. З боку репродуктивної системи: нечасто – імпотенція, рідко – гінекомастія. З боку обміну речовин: дуже рідко – гіпоглікемія. З боку лабораторних показників: нечасто – підвищення концентрації сечовини в крові, гіперкреатинінемія, гіперкаліємія, підвищення активності “печінкових” трансаміназ, рідко – гіпербілірубінемія, гіпонатріємія, підвищення швидкості осідання еритроцитів, хибнопозитивні результати тесту на антинуклеарні антитіла. З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія/артрит, міалгія. Амлодипін: З боку ЦНС: часто – головний біль (особливо на початку лікування), запаморочення, підвищена стомлюваність, сопливість; нечасто – загальне нездужання, гіпестезія, астенія, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, емоційна лабільність, незвичайні сновидіння, нервозність, підвищена збудливість, депресія, тривога, підвищене потовиділення; рідко – судоми, апатія, ажитація; дуже рідко – атаксія, амнезія. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, зміна режиму дефекації (у тому числі запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (зазвичай холестатична), гіпербілірубінемія, підвищення активності “печінкових” трансаміназ, гепатит. З боку серцево-судинної системи: часто - периферичні набряки (човник і стоп), відчуття серцебиття, "припливи" крові до шкіри обличчя; нечасто – надмірне зниження АТ, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко – розвиток або посилення перебігу хронічної серцевої недостатності; дуже рідко - непритомність, задишка, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, набряк легень, мігрень. З боку кровотворної та лімфатичної систем: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку сечовивідної системи: нечасто – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – гінекомастія, імпотенція. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт; дуже рідко – кашель. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – м'язові судоми, міалгія. артралгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку шкірних покровів: нечасто – алопеція; рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний липкий піт, порушення пігментації шкіри. Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип); дуже рідко – кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. З боку органів чуття: нечасто – дзвін у вухах, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах; дуже рідко – паросмія. З боку обміну речовин: дуже рідко – гіперглікемія. Інші: нечасто – зниження маси тіла, збільшення маси тіла, збочення смаку, носова кровотеча, озноб.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорином – підвищуємо ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок. Тому ці комбінації слід застосовувати тільки на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в сироватці крові та функції нирок. При одночасному застосуванні з діуретиками та іншими гіпотензивними засобами антигіпертензивний ефект лізиноприлу посилюється. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) (в т.ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), естрогенами, а також симпатоміметиками знижується антигіпертензивна дія лізиноприлу. НПЗЗ, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію у сироватці крові та можуть погіршити функцію нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації у плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові. При одночасному застосуванні з антацидами та коліс тирами ном знижується всмоктування лізиноприлу з ЖКГ. Етанол посилює дію лізиноприлу. При одночасному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами. БМКК, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіамалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії. Амлодипін може безпечно застосовуватися для лікування артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну не було виявлено при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами, у тому числі і з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ та нітратами, а також посилення їхньої антигіпертензивної дії при одночасному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами. Еритроміцин при сумісному застосуванні підвищує Cmax амлодипіну у молодих пацієнтів на 22%, а у літніх пацієнтів – на 50%. Бета-адреноблокатори при одночасному застосуванні з амлодипіном можуть викликати загострення перебігу хронічної серцевої недостатності. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Антиретровірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення прояву нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум та вухах). Амлодипін не змінює фармакокінетику циклоспорину. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми, дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується суттєвою зміною фармакокінетики амлодипіну. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза становить 1 таблетка 1 раз на добу. У випадках, коли відміна діуретиків неможлива, початкова доза препарату становить 1/2 таблетки (5 мг +5 мг) 1 раз на добу. У пацієнтів з порушенням функції нирок та печінки рекомендується застосовувати препарат у дозі 5 мг+5 мг (збільшення T1/2 лізиноприлу).ПередозуванняЛізиноприл: виражене зниження АТ, сухість слизової оболонки порожнини рота, порушення водно-електролітного балансу, ниркова недостатність, почастішання дихання, тахікардія, відчуття серцебиття, брадикардія, запаморочення, стан тривоги, підвищена дратівливість, кашель, сонливість. Амлодипін: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування препаратом Еквакард можна розпочинати лише після корекції гіпонатріємії та відновлення об'єму циркулюючої крові. Після прийому першої дози препарату рекомендується ретельний контроль артеріального тиску, можливе значне зниження артеріального тиску з розвитком симптоматичної артеріальної гіпотензії. Найчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням вмісту кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. При артеріальній гіпотензії пацієнту надають горизонтальне положення і при необхідності внутрішньовенно вводять розчин, що заповнює об'єм циркулюючої рідини (інфузія 0.9% розчину натрію хлориду). При стенозі аорти, гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії призначення вазодилататора потребує обережності. У період терапії препаратом Еквакард необхідно контролювати масу тіла та споживання кухонної солі, показано призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни порожнини рота та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). У період терапії необхідний періодичний контроль периферичної крові, т.к. не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібний періодичний контроль периферичної крові. При порушенні функції нирок, наприклад, при стенозі ниркової артерії (особливо, двосторонньому або при стенозі артерій єдиної нирки), гіпонатріємії, зневодненні, недостатності кровообігу, прийом препарату може спровокувати погіршення функції нирок і гостру ниркову недостатність, оборотну після припинення лікування. Необхідний контроль пацієнтів із порушеннями функції нирок. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 амлодипіну та знижуватися кліренс препарату. Необхідно ретельніше спостереження за пацієнтами даної категорії. При порушенні функції печінки період напіввиведення амлодипіну зростає, таким пацієнтам препарат призначають з обережністю після оцінки користі та ризику. При застосуванні інгібіторів АПФ можливий розвиток ангіоневротичного набряку особи, кінцівок, губ, язика, надгортанника або гортані, що потребує негайного припинення лікування препаратом та встановлення лікарського спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк із набряком гортані може бути смертельним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0.3-0.5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) п/к) та/або заходи для забезпечення прохідності дихальних шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування,проте можливе застосування антигістамінних засобів. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоневротичний набряк від інгібіторів АПФ. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час процедури десенсибілізації на отруту перетинчастокрилих, дуже рідко можуть розвиватися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Це можна уникнути, якщо тимчасово припиняти лікування інгібітором АПФ перед кожною процедурою десенсибілізації па гіменоптеру. Хірургічне втручання/загальна анестезія: при застосуванні засобів для загальної анестезії з антигіпертензивною дією та при проведенні великих хірургічних втручань лізиноприл гальмує утворення ангіотензину-II у відповідь на компенсаторне виділення реніну. При такій артеріальній гіпотензії артеріальний тиск нормалізують шляхом збільшення обсягу циркулюючої крові. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати хірурга/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. Анафілактоїдні реакції спостерігаються і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних діалізних мембран (AN69), які одночасно приймають інгібітори АПФ. У таких випадках слід розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого гіпотензивного засобу. При доборі дози слід враховувати, що у хворих похилого віку обидві діючі речовини визначаються у крові у більшій концентрації, при цьому ефективність не змінюється. При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений застосуванням інгібітору AПФ. Слід бути обережними при прийомі препарату Еквакард у зв'язку з тим, що можливий розвиток артеріальної гіпотензії, запаморочення та сонливості, які можуть вплинути на здатність до керування транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Фасування: N30 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Мікро Лабс Лімітед Завод-виробник: Мікро Лабс Лімітед(Індія/Росія) Діюча речовина: Амлодипін + Лізіноприл.

Дозування: 120 мг Фасування: N10 Форма випуску таб. вкриті оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Мікро Лабс Лімітед Завод-виробник: Мікро Лабс Лімітед(Індія/Росія) Діюча речовина: Фексофенадин. .

Дозування: 180 мг Фасування: N10 Форма випуску таб. вкриті оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Мікро Лабс Лімітед Завод-виробник: Мікро Лабс Лімітед(Індія/Росія) Действующее вещество: Фексофенадин. .

Склад, форма випуску та упаковкаМазь. Активна речовина: ацикловір 5,75 г; Допоміжні речовини: поліетиленгліколь 4000, поліетиленгліколь 1500, поліетиленгліколь 400. У тубі 5 р.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб. Тімідинкіназа інфікованих вірусом клітин активно перетворює ацикловір через ряд послідовних реакцій у моно-, ді- та трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів. Ацикловір активний щодо вірусу Herpes simplex типів 1 і 2, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барра та цитомегаловірусу.ІнструкціяМісцево та зовнішньо застосовують 5 разів на добу.Показання до застосуванняЛікування інфекцій шкіри, спричинених вірусами Herpes simplex типів 1 та 2, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес, а також герпес, локалізований на губах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру або до компонентів препарату Герперакс.Вагітність та лактаціяНе застосовується для дітей віком до 18 років.Побічна діяМожливо: Шкірний висип, який швидко проходить після відміни препарату; лущення у місці нанесення мазі при тривалому застосуванні. В окремих випадках: Локальне подразнення прикордонної ділянки слизової оболонки, відчуття печіння та поколювання.Взаємодія з лікарськими засобамиПри місцевому застосуванні у рекомендованих дозах системної взаємодії мазі Герперакс з іншими лікарськими засобами не виявлено.ПередозуванняСимптоми (при випадковому проковтуванні): біль голови, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювання, діарея, порушення функції нирок, летаргія, судоми, кома. Лікування: підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМазь Герперакс не слід наносити на слизові оболонки порожнини рота, очей, носа та піхви. Ефективність лікування буде тим вищою, чим раніше воно розпочато (при перших ознаках інфекції). Для реалізації лікувального ефекту ацикловіру має значення стан імунної системи організму. Пацієнтам зі зниженим імунітетом (при ВІЛ/СНІДі або після трансплантації кісткового мозку) на фоні місцевого застосування мазі ацикловіру слід призначати системне введення препарату, так само, як у випадках тяжкого рецидивуючого перебігу герпетичної інфекції. Ацикловір не попереджає передачу герпесу статевим шляхом, тому в період лікування необхідно утримуватись від статевих контактів, навіть за відсутності клінічних проявів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці містяться речовини, що діють: орнідазол 500 мг, офлоксацин 200 мг. Пігулки, 10 шт. в упаковці.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаКомбіфлокс – комбінований препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Орнідазол - протипротозойний та протимікробний засіб, похідний 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає у біохімічному відновленні 5-нітрогрупи орнідазолу внутрішньоклітинними транспортними білками анаеробних бактерій та найпростіших. Відновлена ​​5-нітрогрупа орнідазолу взаємодіє з ДНК клітинами мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а також анаеробів Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp. До орнідазолу не чутливі аеробні мікроорганізми. Офлоксацин - протимікробний засіб широкого спектра дії групи фторхінолонів, діє на бактеріальний фермент ДНК-гіразу, що забезпечує надспіралізацію і т.ч. стабільність ДНК бактерій (дестабілізація ланцюгів ДНК призводить до їхньої загибелі). Має бактерицидний ефект. Протимікробний спектр включає грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі), Streptococcus . Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris , Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (швидко виробляють стійкість), Serratia marcescens. Анаероби: Clostridium perfringens. Інші: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. У більшості випадків нечутливі: Nocardia asteroides, анаеробні бактерії (в т.ч. Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., більшість Streptococ діє на Treponema pallidum.Показання до застосуванняЗмішані бактеріальні інфекції, спричинені чутливими грампозитивними та грамнегативними мікроорганізмами, в асоціації з анаеробними мікроорганізмами та/або найпростішими. Інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини та жовчовивідних шляхів, нирок (пієлонефрит), нижніх сечовивідних шляхів (цистит, уретрит), статевих органів та органів малого тазу (ендометрит, сальпінгіт, оофорит, цервіцит, параметрит, простатит, .Протипоказання до застосуванняепілепсія (в т.ч. в анамнезі); зниження судомного порогу (в т.ч. після черепно-мозкової травми, інсульту або запальних процесів у ЦНС); ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні фторхінолонами; вік до 18 років; вагітність; період лактації; гіперчутливість до офлоксацину, орнідазолу, інших фторхінолонів та похідних імідазолу, компонентів препарату. З обережністю: атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу (в анамнезі), хронічна ниркова недостатність, захворювання печінки, печінкова недостатність, органічні захворювання ЦНС (в т.ч. розсіяний склероз), схильність до судомних реакцій, міастенія, печінкова глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, цукровий діабет, синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), психози та інші психічні порушення в анамнезі; одночасний прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні IA та III класів, трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, макроліди, протигрибкові, деякі антигістамінні, в т.ч. астемізол, терфенадин, ебастин),засобів для загальної анестезії із групи барбітуратів, лікарських засобів, що знижують АТ; електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії), літній вік, алкоголізм.Вагітність та лактаціяПротипоказано в період вагітності та годування груддю. Дитячий вік віком до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: гастралгія, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, запор, метеоризм, біль у животі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт, сухість слизової оболонки порожнини. ч. геморагічний), гепатит. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, нервозність, невпевненість рухів, тремор, судоми, оніміння та парестезії кінцівок, інтенсивні сновидіння, "кошмарні" сновидіння, тривожність, стан збудження, фобії, депресія, сплутаність свідомості, тиску, безсоння, нервозність, сонливість, епілептичні напади, екстрапірамідні розлади, психотичні реакції зі схильністю до суїциду, сенсорна або сенсорномоторна периферична нейропатія, порушення координації руху, тимчасова втрата свідомості. З боку опорно-рухового апарату: тендиніт, міалгії, артралгії, тендосиновіт, розрив сухожилля, біль у кінцівках, ригідність м'язів, рабдоміоліз, м'язова слабкість. З боку органів чуття: порушення сприйняття кольору, диплопія, порушення смаку, збочення смакових відчуттів, порушення нюху, слуху та рівноваги. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, колапс, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, в т.ч. аритмія шлуночкова тахісистолічна типу "пірует". Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, алергічний пневмоніт, алергічний нефрит, еозинофілія, лихоманка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм; мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона) та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фотосенсибілізація, васкуліт, анафілактичний шок, свербіж зовнішніх статевих органів у жінок. З боку шкірних покровів: точкові крововиливи (петехії), бульозний геморагічний дерматит, папульозний висип з кіркою, що свідчить про ураження судин (васкуліт). З боку органів кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, анемія (в т.ч. апластична та гемолітична), тромбоцитопенія, панцитопенія. З боку сечовидільної системи: гострий інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, дизурія, затримка сечі, гостра ниркова недостатність. Інші: дисбактеріоз кишечника, суперінфекція, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), вагініт, біль у грудях, стомлюваність, астенія, загальна слабкість, фотосенсибілізація, виділення з піхви, носова кровотеча, спрага, зниження маси тіла, фарингіт, риніт, сухий кашель, гострий напад порфірії (у пацієнтів із порфірією).Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується піддаватися дії сонячних променів, опромінення ультрафіолетовими променями (ртутно-кварцові лампи, солярій). Для профілактики гіперконцентрації сечі та наступної кристалурії під час лікування рекомендується проводити адекватну гідратацію. У разі виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, алергічних реакцій, псевдомембранозного коліту, розвитку симптомів периферичної нейропатії необхідно відмінити препарат. Тендініт, що рідко виникає, може призводити до розриву сухожилля (переважно ахіллового сухожилля), особливо у літніх пацієнтів. У разі ознак тендиніту необхідно негайно припинити лікування, провести іммобілізацію ахіллового сухожилля та проконсультуватися у ортопеда. У період лікування не можна вживати етанол. При застосуванні препарату жінкам не рекомендується використовувати гігієнічні тампони через підвищений ризик розвитку молочниці. На фоні лікування можливе погіршення перебігу міастенії, почастішання нападів порфірії у схильних хворих. При одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT антиаритмічні IA та III класів, трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, макроліди, протигрибкові, деякі антигістамінні, в т.ч. астемізол, терфенадин, ебастин) необхідний систематичний контроль ЕКГ. Може призводити до хибно-негативних результатів при бактеріологічній діагностиці туберкульозу (запобігає виділенню Mycobacterium tuberculosis). У хворих з порушеннями функції печінки або нирок необхідно контролювати концентрацію офлоксацину в плазмі. При тяжкій нирковій недостатності підвищується ризик розвитку токсичних ефектів (потрібна корекція дози, що знижує). При застосуванні препарату як на фоні прийому, так і через 2-3 тижні після припинення лікування можливий розвиток діареї, викликаної Clistridium difficile (псевдомембранозний коліт). У легких випадках достатньо відміни лікування та застосування іонообмінних смол (колестирамін, колестипол), у тяжких випадках показано відшкодування втрати рідини, електролітів та білка, призначення ванкомцину, бацитрацину або метронідазолу. Не можна застосовувати лікарські засоби, що гальмують перистальтику кишечника.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза – 1 таблетка 2 рази на день протягом 7-10 днів. Режим дозування при ХНН (розрахунок дози по офлоксацину): при КК 50-20 мл/хв - 200 мг 1 раз кожні 24 години, при КК менше 20 мл/хв, при гемодіалізі, перитонеальному діалізі - 200 мг 1 раз кожні 48. При печінковій недостатності максимальна добова доза – 2 таблетки (400 мг офлоксацину). Комбіфлокс приймають внутрішньо, за 1 годину до їди або через 2 години після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Не слід розламувати, розжовувати чи руйнувати пігулку.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, загальмованість, дезорієнтація, сонливість, блювання, епілептиформні судоми, депресія, периферичний неврит. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія (діазепам – при судомах).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Орнідазол 500мг, офлоксацин 200мг. Пігулки, 20 шт. в упаковці.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаКомбіфлокс – комбінований препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Орнідазол - протипротозойний та протимікробний засіб, похідний 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає у біохімічному відновленні 5-нітрогрупи орнідазолу внутрішньоклітинними транспортними білками анаеробних бактерій та найпростіших. Відновлена ​​5-нітрогрупа орнідазолу взаємодіє з ДНК клітинами мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а також анаеробів Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp. До орнідазолу не чутливі аеробні мікроорганізми. Офлоксацин - протимікробний засіб широкого спектра дії групи фторхінолонів, діє на бактеріальний фермент ДНК-гіразу, що забезпечує надспіралізацію і т.ч. стабільність ДНК бактерій (дестабілізація ланцюгів ДНК призводить до їхньої загибелі). Має бактерицидний ефект. Протимікробний спектр включає грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі), Streptococcus . Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris , Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (швидко виробляють стійкість), Serratia marcescens. Анаероби: Clostridium perfringens. Інші: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. У більшості випадків нечутливі: Nocardia asteroides, анаеробні бактерії (в т.ч. Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., більшість Streptococ діє на Treponema pallidum.Показання до застосуванняЗмішані бактеріальні інфекції, спричинені чутливими грампозитивними та грамнегативними мікроорганізмами, в асоціації з анаеробними мікроорганізмами та/або найпростішими. Інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини та жовчовивідних шляхів, нирок (пієлонефрит), нижніх сечовивідних шляхів (цистит, уретрит), статевих органів та органів малого тазу (ендометрит, сальпінгіт, оофорит, цервіцит, параметрит, простатит, .Протипоказання до застосуванняепілепсія (в т.ч. в анамнезі); зниження судомного порогу (в т.ч. після черепно-мозкової травми, інсульту або запальних процесів у ЦНС); ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні фторхінолонами; вік до 18 років; вагітність; період лактації; гіперчутливість до офлоксацину, орнідазолу, інших фторхінолонів та похідних імідазолу, компонентів препарату. З обережністю: атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу (в анамнезі), хронічна ниркова недостатність, захворювання печінки, печінкова недостатність, органічні захворювання ЦНС (в т.ч. розсіяний склероз), схильність до судомних реакцій, міастенія, печінкова глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, цукровий діабет, синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), психози та інші психічні порушення в анамнезі; одночасний прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні IA та III класів, трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, макроліди, протигрибкові, деякі антигістамінні, в т.ч. астемізол, терфенадин, ебастин),засобів для загальної анестезії із групи барбітуратів, лікарських засобів, що знижують АТ; електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії), літній вік, алкоголізм.Вагітність та лактаціяПротипоказано в період вагітності та годування груддю. Дитячий вік віком до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: гастралгія, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, запор, метеоризм, біль у животі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт, сухість слизової оболонки порожнини. ч. геморагічний), гепатит. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, нервозність, невпевненість рухів, тремор, судоми, оніміння та парестезії кінцівок, інтенсивні сновидіння, "кошмарні" сновидіння, тривожність, стан збудження, фобії, депресія, сплутаність свідомості, тиску, безсоння, нервозність, сонливість, епілептичні напади, екстрапірамідні розлади, психотичні реакції зі схильністю до суїциду, сенсорна або сенсорномоторна периферична нейропатія, порушення координації руху, тимчасова втрата свідомості. З боку опорно-рухового апарату: тендиніт, міалгії, артралгії, тендосиновіт, розрив сухожилля, біль у кінцівках, ригідність м'язів, рабдоміоліз, м'язова слабкість. З боку органів чуття: порушення сприйняття кольору, диплопія, порушення смаку, збочення смакових відчуттів, порушення нюху, слуху та рівноваги. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, колапс, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, в т.ч. аритмія шлуночкова тахісистолічна типу "пірует". Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, алергічний пневмоніт, алергічний нефрит, еозинофілія, лихоманка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм; мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона) та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фотосенсибілізація, васкуліт, анафілактичний шок, свербіж зовнішніх статевих органів у жінок. З боку шкірних покровів: точкові крововиливи (петехії), бульозний геморагічний дерматит, папульозний висип з кіркою, що свідчить про ураження судин (васкуліт). З боку органів кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, анемія (в т.ч. апластична та гемолітична), тромбоцитопенія, панцитопенія. З боку сечовидільної системи: гострий інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, дизурія, затримка сечі, гостра ниркова недостатність. Інші: дисбактеріоз кишечника, суперінфекція, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), вагініт, біль у грудях, стомлюваність, астенія, загальна слабкість, фотосенсибілізація, виділення з піхви, носова кровотеча, спрага, зниження маси тіла, фарингіт, риніт, сухий кашель, гострий напад порфірії (у пацієнтів із порфірією).Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується піддаватися дії сонячних променів, опромінення ультрафіолетовими променями (ртутно-кварцові лампи, солярій). Для профілактики гіперконцентрації сечі та наступної кристалурії під час лікування рекомендується проводити адекватну гідратацію. У разі виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, алергічних реакцій, псевдомембранозного коліту, розвитку симптомів периферичної нейропатії необхідно відмінити препарат. Тендініт, що рідко виникає, може призводити до розриву сухожилля (переважно ахіллового сухожилля), особливо у літніх пацієнтів. У разі ознак тендиніту необхідно негайно припинити лікування, провести іммобілізацію ахіллового сухожилля та проконсультуватися у ортопеда. У період лікування не можна вживати етанол. При застосуванні препарату жінкам не рекомендується використовувати гігієнічні тампони через підвищений ризик розвитку молочниці. На фоні лікування можливе погіршення перебігу міастенії, почастішання нападів порфірії у схильних хворих. При одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT антиаритмічні IA та III класів, трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, макроліди, протигрибкові, деякі антигістамінні, в т.ч. астемізол, терфенадин, ебастин) необхідний систематичний контроль ЕКГ. Може призводити до хибно-негативних результатів при бактеріологічній діагностиці туберкульозу (запобігає виділенню Mycobacterium tuberculosis). У хворих з порушеннями функції печінки або нирок необхідно контролювати концентрацію офлоксацину в плазмі. При тяжкій нирковій недостатності підвищується ризик розвитку токсичних ефектів (потрібна корекція дози, що знижує). При застосуванні препарату як на фоні прийому, так і через 2-3 тижні після припинення лікування можливий розвиток діареї, викликаної Clistridium difficile (псевдомембранозний коліт). У легких випадках достатньо відміни лікування та застосування іонообмінних смол (колестирамін, колестипол), у тяжких випадках показано відшкодування втрати рідини, електролітів та білка, призначення ванкомцину, бацитрацину або метронідазолу. Не можна застосовувати лікарські засоби, що гальмують перистальтику кишечника.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза – 1 таблетка 2 рази на день протягом 7-10 днів. Режим дозування при ХНН (розрахунок дози по офлоксацину): при КК 50-20 мл/хв - 200 мг 1 раз кожні 24 години, при КК менше 20 мл/хв, при гемодіалізі, перитонеальному діалізі - 200 мг 1 раз кожні 48. При печінковій недостатності максимальна добова доза – 2 таблетки (400 мг офлоксацину). Комбіфлокс приймають внутрішньо, за 1 годину до їди або через 2 години після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Не слід розламувати, розжовувати чи руйнувати пігулку.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, загальмованість, дезорієнтація, сонливість, блювання, епілептиформні судоми, депресія, периферичний неврит. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія (діазепам – при судомах).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Пантопразол 40мг. В упаковці 28 шт.Опис лікарської формиТаблетки покриті кишковорозчинною оболонкою.Фармакотерапевтична групаКросацид – інгібітор протонового насоса (H+/K+-АТФ-ази). Блокує заключну стадію секреції HCl, знижуючи вміст базальної та стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Гальмування продукції HCl дозозалежне. Не впливає на моторику ШКТ. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у фазі загострення), ерозивний гастрит, рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, диспепсія невротичного генезу. З обережністю: вагітність; період лактації; печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяПри вагітності можливе лише за суворими показаннями, коли користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Категорія дії на плід за FDA – B. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяГоловний біль, діарея, нудота, блювання, хвороблива напруга молочних залоз, слабкість, висипання на шкірі, свербіж шкіри, запаморочення; гіпертермія, депресія, порушення зору.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефект ЛЗ, що всмоктуються при кислих значеннях рН (в т.ч. кетоконазолу).Спосіб застосування та дозиПри виразковій хворобі – 40-80 мг на добу. У літніх пацієнтів, при хронічній нирковій недостатності - не більше 40 мг на добу. Курс лікування для рубцювання виразки 12-палої кишки - 2 тижні, виразки шлунка і рефлюкс-езофагіту - 4-8 тижнів. При печінковій недостатності – 40 мг 1 раз на 2 дні. Не розжовуючи, запиваючи рідиною.ПередозуванняЧи не описана.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо і після лікування обов'язковим є ендоскопічний контроль для виключення злоякісного новоутворення, т.к. лікування може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, розмір №1, рожевого кольору, з надрукуванням MICRO/MICRO; вміст капсул - гранули (пелети) білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСпецифічний інгібітор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-ази); метаболізується у парієтальних клітинах шлунка до активних сульфонамідних похідних, які інактивують Н+-К+-АТФ-азу. Блокує заключну стадію секреції хлористоводневої кислоти, знижуючи базальну та стимульовану секрецію, незалежно від природи подразника. Маючи високу ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка, концентрується в них і надає цитопротекторну дію, підвищуючи оксигенацію слизової оболонки шлунка і збільшуючи секрецію гідрокарбонату. Швидкість та ступінь інгібування базальної та стимульованої секреції хлористоводневої кислоти дозозалежні: pH починає збільшуватися через 1-2 години та 2-3 години після прийому 15 та 30 мг відповідно; гальмування продукції хлористоводневої кислоти прийому в дозі 30 мг становить 80-97%. Не впливає на моторику ШКТ. Інгібуючий ефект наростає у перші 4 дні прийому. Після припинення прийому кислотність протягом 39 год залишається нижчою за 50% базального рівня, "рикошетного" збільшення секреції не відзначається. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому препарату. У хворих із синдромом Золлінгера-Еллісона діє більш тривало. Сприяє утворенню в слизовій оболонці шлунка специфічних IgA до Helicobacter pylori, пригнічуючи їх зростання, підвищує антихелікобактерну активність інших лікарських засобів. Підвищує концентрацію пепсиногену в сироватці крові та пригнічує вироблення пепсину. Пригнічення секреції супроводжується збільшенням числа нітрозобактерій та підвищенням концентрації нітратів у шлунковому секреті. Ефективний при лікуванні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, резистентної до блокаторів гістамінових H2-рецепторів. Забезпечує швидше загоєння виразкових дефектів у дванадцятипалій кишці (85% дуоденальних виразок гояться через 4 тижні лікування при дозі 30 мг на добу). Після першого прийому лансопразолу в дозі 30 мг рН шлункового соку збільшується через 1-2 год. При прийомі препарату кілька разів на день (по 30 мг) відзначається збільшення рН шлункового соку першу годину після прийому. Тривалість дії – більше 24 год. Жодного ризику збільшення шлункової кислотності після припинення застосування лансопразолу не відзначалося. Відновлення рівня секреції соляної кислоти до нормального відбувається поступово від 2 до 4 днів після прийому декількох доз препарату.ФармакокінетикаВсмоктування Всмоктування лансопразолу починається, як препарат залишає шлунок. Швидкість всмоктування висока і Cmax ; у плазмі досягається через 1.7 год, що поєднується з високим ступенем біодоступності більше 80%. Прийом їжі знижує абсорбцію та біодоступність (на 50%), але гальмуючий вплив на шлункову секрецію залишається однаковим, незалежно від їди. Такі показники фармакокінетики лансопразолу як Cmax і AUC приблизно пропорційні. Якщо препарат приймається через 30 хв після їди, обидва фармакокінетичні показники знижуються на 50%. Їжа не має жодного вираженого впливу, якщо препарат приймається перед їжею. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 97.7-99.4%. Лансопразол добре проникає у тканини, у т.ч. в клітини обкладання шлунка. Vd; - 0.5 л/кг. Метаболізм Лансопразол метаболізується у печінці. У значних кількостях у плазмі виявляються два метаболіти (гідроксилат сульфінілу та сульфон-похідне), які є неактивними. У кислому середовищі канальців парієтальних клітин лансопразол трансформується в 2 активні речовини, що не виявляються в системному кровотоку. Виведення T1/2; лансопразолу становить менше 2 год, що не впливає на тривалість придушення шлункової секреції. Виводиться з організму у вигляді лансопразолу сульфону та гідроксилансопразолу з жовчю (2/3), із сечею – 14-23%. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При цирозі печінки всмоктування може бути сповільненим. Ниркова недостатність на швидкість та величину виведення істотно не впливає. У хворих із порушенням функції нирок зв'язування з білками може бути знижено на 1-1.5%.Клінічна фармакологіяІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення); ерозивно-виразковий езофагіт; рефлюкс-езофагіт; синдром Золлінгера-Еллісона; стресові виразки ШКТ; невиразкова диспепсія.Протипоказання до застосуванняЗлоякісні новоутворення ШКТ; І триместр вагітності; період лактації; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, у II-III триместрах вагітності, пацієнтам похилого віку і пацієнтам віком до 18 років.Вагітність та лактаціяГрупа В. Адекватних та контрольованих досліджень застосування препарату при вагітності не проводилося. Протипоказаний у І триместрі вагітності. З обережністю слід призначати препарат у II-III триместрах вагітності. Застосування препарату під час лактації протипоказане. Застосування у дітей З обережністю слід призначати препарат пацієнтам віком до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: менше часто - підвищення або зниження апетиту, нудота, біль у животі; рідко – діарея або запори; в окремих випадках – неспецифічний виразковий коліт, кандидоз шлунково-кишкового тракту, підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ), ГГТ, ЛФ та ЛДГ, гіпербілірубінемія. З боку нервової системи: головний біль; рідко – нездужання, запаморочення, сонливість, депресія, тривожність. З боку дихальної системи: рідко - кашель, фарингіт, риніт, інфекція верхніх дихальних шляхів, грипоподібний синдром. З боку органів кровотворення: рідко - тромбоцитопенія (з геморагічні прояви); в окремих випадках – анемія. Алергічні реакції: ;шкірний висип; в окремих випадках – фотосенсибілізація, багатоформна ексудативна еритема. Інші: рідко - міалгія, алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лансопразол уповільнює елімінацію лікарських засобів, що метаболізуються у печінці шляхом мікросомального окиснення (в т.ч. діазепаму, фенітоїну, непрямих антикоагулянтів). Лансопразол знижує на 10% кліренс теофіліну. Лансопразол при одночасному застосуванні уповільнює pH-залежну абсорбцію лікарських засобів, що належать до груп слабких кислот, та прискорює абсорбцію лікарських засобів, що належать до груп основ. Перешкоджає всмоктуванню кетоконазолу, ампіциліну, солей заліза, дигоксину. Лансопразол сумісний з ібупрофеном, індометацином, діазепамом, пропранололом, варфарином, пероральними контрацептивами, фенітоїном, преднізолоном. Сукральфат знижує біодоступність лансопразолу на 30%, тому необхідно дотримуватися інтервалу між прийомом лікарських засобів 30-40 хв. Антациди слід призначати за 1 годину до або через 1-2 години після прийому лансопразолу, оскільки вони уповільнюють і знижують їх абсорбцію.Спосіб застосування та дозиПриймають усередину. Капсули слід ковтати, не розжовуючи. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки і стресових виразках; - по 30 мг на добу за 1 прийом, переважно вранці, перед їжею протягом 2-4 тижнів. При виразковій хворобі шлунка та ерозивно-виразковому езофагіті; - по 30 мг на добу протягом 4-8 тижнів; за необхідності - 60 мг на добу. При ;рефлюкс-езофагіт ;- 30 мг/сут протягом 4 тижнів. При синдромі Золлінгера-Еллісона доза підбирається індивідуально, до досягнення базальної кислотної продукції менше 10 ммоль/год. Для ;ерадикації Helicobacter pylori ;- по 30 мг 2 рази на добу, у комбінації з антибіотиками (кларитроміцином та амоксициліном), протягом мінімум 7 днів. При невиразковій диспепсії: 15-30 мг/сут протягом 2-4 тижнів. При ;печінкової недостатності ;і у ;пацієнтів похилого віку ;лікування починають з половинних доз, поступово збільшуючи їх до рекомендованих, але не більше 30 мг на добу.ПередозуванняДаних про передозування препарату нині немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо і після лікування обов'язковим є ендоскопічний контроль для виключення злоякісного новоутворення, т.к. лікування може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс. Активна речовина: лансопразол 30 мг. Допоміжні речовини: маннітол – 189 мг, лактози моногідрат – 26 мг, сахароза – 52 мг, повідон – 14.9 мг, гіпромелози фталат – 34.3 мг, цетиловий спирт 3.8 мг. Склад корпусу капсули: ; желатин - 38.9575 мг, натрію лаурилсульфат - 0.0376, пропілпарагідроксибензоат - 0.376 мг, метилпарагідроксибензоат - 0.094 мг, титану діоксид - 0.712 мг, барвник пунцовий (0,0 0 0 0 0) Склад кришки капсули:; желатин - 24,0376 мг, лаурилсульфат натрію - 0,0232 мг, пропілпарагідроксибензоат - 0,058 мг, метилпарагідроксибензоат - 0,232 мг, діоксид титану - 0,4393 мг, вода 0,4393 мг, 0,4393 мг, вода. 4,205 мг 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, розмір №1, рожевого кольору, з надрукуванням MICRO/MICRO; вміст капсул - гранули (пелети) білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСпецифічний інгібітор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-ази); метаболізується у парієтальних клітинах шлунка до активних сульфонамідних похідних, які інактивують Н+-К+-АТФ-азу. Блокує заключну стадію секреції хлористоводневої кислоти, знижуючи базальну та стимульовану секрецію, незалежно від природи подразника. Маючи високу ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка, концентрується в них і надає цитопротекторну дію, підвищуючи оксигенацію слизової оболонки шлунка і збільшуючи секрецію гідрокарбонату. Швидкість та ступінь інгібування базальної та стимульованої секреції хлористоводневої кислоти дозозалежні: pH починає збільшуватися через 1-2 години та 2-3 години після прийому 15 та 30 мг відповідно; гальмування продукції хлористоводневої кислоти прийому в дозі 30 мг становить 80-97%. Не впливає на моторику ШКТ. Інгібуючий ефект наростає у перші 4 дні прийому. Після припинення прийому кислотність протягом 39 год залишається нижчою за 50% базального рівня, "рикошетного" збільшення секреції не відзначається. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому препарату. У хворих із синдромом Золлінгера-Еллісона діє більш тривало. Сприяє утворенню в слизовій оболонці шлунка специфічних IgA до Helicobacter pylori, пригнічуючи їх зростання, підвищує антихелікобактерну активність інших лікарських засобів. Підвищує концентрацію пепсиногену в сироватці крові та пригнічує вироблення пепсину. Пригнічення секреції супроводжується збільшенням числа нітрозобактерій та підвищенням концентрації нітратів у шлунковому секреті. Ефективний при лікуванні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, резистентної до блокаторів гістамінових H2-рецепторів. Забезпечує швидше загоєння виразкових дефектів у дванадцятипалій кишці (85% дуоденальних виразок гояться через 4 тижні лікування при дозі 30 мг на добу). Після першого прийому лансопразолу в дозі 30 мг рН шлункового соку збільшується через 1-2 год. При прийомі препарату кілька разів на день (по 30 мг) відзначається збільшення рН шлункового соку першу годину після прийому. Тривалість дії – більше 24 год. Жодного ризику збільшення шлункової кислотності після припинення застосування лансопразолу не відзначалося. Відновлення рівня секреції соляної кислоти до нормального відбувається поступово від 2 до 4 днів після прийому декількох доз препарату.ФармакокінетикаВсмоктування Всмоктування лансопразолу починається, як препарат залишає шлунок. Швидкість всмоктування висока і Cmax ; у плазмі досягається через 1.7 год, що поєднується з високим ступенем біодоступності більше 80%. Прийом їжі знижує абсорбцію та біодоступність (на 50%), але гальмуючий вплив на шлункову секрецію залишається однаковим, незалежно від їди. Такі показники фармакокінетики лансопразолу як Cmax і AUC приблизно пропорційні. Якщо препарат приймається через 30 хв після їди, обидва фармакокінетичні показники знижуються на 50%. Їжа не має жодного вираженого впливу, якщо препарат приймається перед їжею. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 97.7-99.4%. Лансопразол добре проникає у тканини, у т.ч. в клітини обкладання шлунка. Vd; - 0.5 л/кг. Метаболізм Лансопразол метаболізується у печінці. У значних кількостях у плазмі виявляються два метаболіти (гідроксилат сульфінілу та сульфон-похідне), які є неактивними. У кислому середовищі канальців парієтальних клітин лансопразол трансформується в 2 активні речовини, що не виявляються в системному кровотоку. Виведення T1/2; лансопразолу становить менше 2 год, що не впливає на тривалість придушення шлункової секреції. Виводиться з організму у вигляді лансопразолу сульфону та гідроксилансопразолу з жовчю (2/3), із сечею – 14-23%. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При цирозі печінки всмоктування може бути сповільненим. Ниркова недостатність на швидкість та величину виведення істотно не впливає. У хворих із порушенням функції нирок зв'язування з білками може бути знижено на 1-1.5%.Клінічна фармакологіяІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення); ерозивно-виразковий езофагіт; рефлюкс-езофагіт; синдром Золлінгера-Еллісона; стресові виразки ШКТ; невиразкова диспепсія.Протипоказання до застосуванняЗлоякісні новоутворення ШКТ; І триместр вагітності; період лактації; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, у II-III триместрах вагітності, пацієнтам похилого віку і пацієнтам віком до 18 років.Вагітність та лактаціяГрупа В. Адекватних та контрольованих досліджень застосування препарату при вагітності не проводилося. Протипоказаний у І триместрі вагітності. З обережністю слід призначати препарат у II-III триместрах вагітності. Застосування препарату під час лактації протипоказане. Застосування у дітей З обережністю слід призначати препарат пацієнтам віком до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: менше часто - підвищення або зниження апетиту, нудота, біль у животі; рідко – діарея або запори; в окремих випадках – неспецифічний виразковий коліт, кандидоз шлунково-кишкового тракту, підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ), ГГТ, ЛФ та ЛДГ, гіпербілірубінемія. З боку нервової системи: головний біль; рідко – нездужання, запаморочення, сонливість, депресія, тривожність. З боку дихальної системи: рідко - кашель, фарингіт, риніт, інфекція верхніх дихальних шляхів, грипоподібний синдром. З боку органів кровотворення: рідко - тромбоцитопенія (з геморагічні прояви); в окремих випадках – анемія. Алергічні реакції: ;шкірний висип; в окремих випадках – фотосенсибілізація, багатоформна ексудативна еритема. Інші: рідко - міалгія, алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лансопразол уповільнює елімінацію лікарських засобів, що метаболізуються у печінці шляхом мікросомального окиснення (в т.ч. діазепаму, фенітоїну, непрямих антикоагулянтів). Лансопразол знижує на 10% кліренс теофіліну. Лансопразол при одночасному застосуванні уповільнює pH-залежну абсорбцію лікарських засобів, що належать до груп слабких кислот, та прискорює абсорбцію лікарських засобів, що належать до груп основ. Перешкоджає всмоктуванню кетоконазолу, ампіциліну, солей заліза, дигоксину. Лансопразол сумісний з ібупрофеном, індометацином, діазепамом, пропранололом, варфарином, пероральними контрацептивами, фенітоїном, преднізолоном. Сукральфат знижує біодоступність лансопразолу на 30%, тому необхідно дотримуватися інтервалу між прийомом лікарських засобів 30-40 хв. Антациди слід призначати за 1 годину до або через 1-2 години після прийому лансопразолу, оскільки вони уповільнюють і знижують їх абсорбцію.Спосіб застосування та дозиПриймають усередину. Капсули слід ковтати, не розжовуючи. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки і стресових виразках; - по 30 мг на добу за 1 прийом, переважно вранці, перед їжею протягом 2-4 тижнів. При виразковій хворобі шлунка та ерозивно-виразковому езофагіті; - по 30 мг на добу протягом 4-8 тижнів; за необхідності - 60 мг на добу. При ;рефлюкс-езофагіт ;- 30 мг/сут протягом 4 тижнів. При синдромі Золлінгера-Еллісона доза підбирається індивідуально, до досягнення базальної кислотної продукції менше 10 ммоль/год. Для ;ерадикації Helicobacter pylori ;- по 30 мг 2 рази на добу, у комбінації з антибіотиками (кларитроміцином та амоксициліном), протягом мінімум 7 днів. При невиразковій диспепсії: 15-30 мг/сут протягом 2-4 тижнів. При ;печінкової недостатності ;і у ;пацієнтів похилого віку ;лікування починають з половинних доз, поступово збільшуючи їх до рекомендованих, але не більше 30 мг на добу.ПередозуванняДаних про передозування препарату нині немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо і після лікування обов'язковим є ендоскопічний контроль для виключення злоякісного новоутворення, т.к. лікування може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: амоксицилін 500 мг; Допоміжні речовини: стеарат магнію 5 мг, тальк 8 мг, натрію лаурилсульфат 3 мг; склад кришечки капсули: пропілпарагідроксибензоат 0.2 мг, метилпарагідроксибензоат 0.8 мг, вода 14-15 мг, желатин qs, титану діоксид 0.8132 мг, барвник діамантовий блакитний 0.0062 мг, барвник сонячний захід жовт. склад корпусу капсули: пропілпарагідроксибензоат 0.2 мг, метилпарагідроксибензоат 0.8 мг, вода 14-15 мг, желатин qs, титану діоксид 1.6266 мг, барвник заліза оксид жовтий 0.9999 мг; склад чорнил чорних: етанол 29-33%, ізопропанол 9-12%, бутанол 4-7%, шелак 24-28%, барвник заліза оксид чорний 24-28%, аміак водний 1-3%, пропіленгліколь 0.5-2%. 4 шт. у стрипі. Капсули кишковорозчинні - 1 капс. Активна речовина: лансопразол 30 мг; Допоміжні речовини: маннітол 41.11 мг, сахароза 123.22 мг, повідон 1.09 мг, мікросфери з сахарози 38.19 мг, натрію гідрофосфат 2.08 мг, кармелозу кальцію 10.41 мг, магнію гідроксикарбонат 5,8 0 5 , 3 . метакриловий кислотний полімер 65.78 мг, тальк 8.77 мг, діетилфталат 8.11 мг, гідроксид натрію 0.44 мг; склад корпусу капсули: желатин 38.9575 мг, натрію лаурилсульфат 0.0376 мг, пропілпарагідроксибензоат 0.376 мг, метилпарагідроксибензоат 0.094 мг, титану діоксид 0.712 мг, барвник червоний (Понсо 4R) 8 мг. склад кришечки капсули: желатин 24.0376 мг, натрію лаурилсульфат 0.0232 мг, пропілпарагідроксибензоат 0.058 мг, метилпарагідроксибензоат 0.232 мг, титану діоксид 0.4393 мг, барвник пунцовий (0,0 4 . 2 шт. у стрипі. 7 блістерів в упаковці.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, корпус жовтого кольору, кришка темно-червоного кольору; на корпусі є напис "500", на кришечці напис "AMOXI", виконані чорним чорнилом; розмір капсули – №0. Капсули кишковорозчинні тверді желатинові, №1, з корпусом та кришечкою рожевого кольору та написом чорного кольору "MICRO/MICRO"; вміст капсул - гранули (пелети) білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібує H+ - K+ АТФазу (протонний насос) парієтальних клітин, блокує кінцеву стадію утворення соляної кислоти, пригнічує базальну та стимульовану секрецію.ФармакокінетикаАбсорбція висока. Cmax після перорального прийому дози 30 мг досягається через 1,5-2,2 год і становить 0,75-1,15 мг/л. Зв'язування з білками плазми – 98%. T1/2 - 1,3-1,7 год (збільшується при порушенні функції нирок та в похилому віці). Активно метаболізується при первинному проходженні через печінку. Екскретується нирками як метаболітів (14-23%), і навіть кишечником.ФармакодинамікаМаючи високу ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка, концентрується в них, надає цитопротективну дію, збільшує секрецію бікарбонатів. Гальмування утворення соляної кислоти при дозі 30 мг становить 80-97%. Не впливає на моторику ШКТ. Інгібуючий ефект наростає у перші чотири дні прийому. Секреторна активність відновлюється через 3-4 дні після відміни препарату.Клінічна фармакологіяПротивиразковий препарат, що чинить бактерицидну дію на Helicobacter pylori.ІнструкціяВсередину. Таблетки і капсули не можна розламувати і розжовувати, їх слід ковтати повністю. Тривалість лікування 7 днів, за необхідності може бути збільшена до 14 днів.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (лікування та ерадикаційна терапія інфекції Helicobacter pylori).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препаратів (основної речовини та/або допоміжних компонентів), до макролідів, пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів; одночасний прийом кларитроміцину з наступними препаратами: астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином; з алкалоїдами ріжків, наприклад, ерготаміном, дигідроерготаміном; з мідазолам для перорального застосування; одночасний прийом кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), які значною мірою метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин) у зв'язку з підвищенням ризику міопатії, включаючи рабдоміоліз; одночасний прийом кларитроміцину з колхіцином у пацієнтів з порушеною функцією печінки та нирок; пацієнтам з наявністю в анамнезі подовження інтервалу QT; шлуночкової аритмії або шлуночкової тахікардії типу "пірует"; пацієнтам з гіпокаліємією (ризик подовження інтервалу QT); пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, що протікає одночасно з нирковою недостатністю; пацієнтам з холестатичною жовтяницею/гепатитом в анамнезі, які розвинули при застосуванні кларитроміцину; при порфірії; у період грудного вигодовування та вагітності; пацієнтам з атопічним дерматитом, бронхіальною астмою, полінозом, інфекційним мононуклеозом, лімфолейкозом, печінковою недостатністю, захворюваннями ШКТ в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків); дитячий вік до 18 років; при наявності дефіциту сахарази/ізомальтази, непереносимості фруктози, глюкозо-галактозної мальабсорбції.Побічна діяКларитроміцин: Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – кандидоз, гастроентерит, розвиток суперінфекції (при тривалому або повторному застосуванні кларитроміцину), вагінальні інфекції; частота невідома - псевдомембранозний коліт, бешиха, еритразму. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитемія, еозинофілія; частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; частота невідома – анафілактичні реакції. Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту; частота невідома – гіпоглікемія (у тому числі при одночасному прийомі гіпоглікемічних лікарських засобів). Порушення психіки: часто – безсоння; нечасто – тривога, нервозність; частота невідома - психоз, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, "кошмарні" сновидіння, манія. Порушення з боку нервової системи: часто – зміна смаку (дисгевзія), головний біль; нечасто – запаморочення, втрата свідомості, сонливість, тремор; частота невідома – судоми, втрата смакових відчуттів, порушення нюху, втрата нюху, парестезії. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго, порушення слуху, шум, дзвін у вухах; частота невідома – втрата слуху (що проходить після відміни препарату). Порушення з боку серця: нечасто – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, відчуття серцебиття; частота невідома - шлуночкова тахікардія типу "пірует", шлуночкова тахікардія, тріпотіння та мерехтіння шлуночків. Порушення з боку судин: частота невідома – незвичайні кровотечі, крововиливи. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – носова кровотеча. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у животі; нечасто – гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія, стоматит, глосит, здуття живота, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм; частота невідома – гострий панкреатит, зміна кольору язика та зубів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – атипова функціональна проба печінки; нечасто – холестаз, гепатит, підвищення активності АЛТ, підвищення активності АСТ, підвищення активності ГГТ; частота невідома – печінкова недостатність, гепатоцелюлярна жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипання, підвищене потовиділення; нечасто - свербіж, кропив'янка, плямисто-папульозний висип; частота невідома - злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), лікарський висип з еозинофілією та системними проявами, акне, пурпура Шенлейна-Геноха. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язовий спазм, міалгія; Частота невідома – рабдоміоліз, міопатія, посилення симптомів міастенії gravis. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади та порушення в місці введення: нечасто – нездужання, лихоманка, астенія, біль у грудях, озноб, слабкість. Лабораторні показники: нечасто – підвищення активності лужної фосфатази, підвищення активності ЛДГ крові; дуже рідко – гіперкреатинінемія; частота невідома – підвищення міжнародного нормалізованого відношення (MHO), збільшення протромбінового часу, зміна кольору сечі, підвищення концентрації білірубіну. Амоксицилін: Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – розвиток суперінфекції, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, вагінальний кандидоз. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – еозинофілія, гемолітична анемія; дуже рідко – лейкопенія, нейтропенія, граїулоцитопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, анемія, мієлосупресія, агранулоцитоз, оборотне збільшення протромбінового часу та часу кровотечі. Порушення з боку імунної системи: рідко – набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічна пурпура, анафілактична реакція. Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль; рідко: збудження, тривога, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, гіперкінезія, зміна поведінки, депресія, периферична нейропатія, запаморочення, судоми (у пацієнтів з порушеннями функцій нирок, епілепсією або менінгітом). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, м'який стілець, діарея, висип на слизовій оболонці порожнини рота, сухість у роті, спотворення сприйняття смаку; рідко – потемніння зубної емалі; дуже рідко - псевдомембранозний коліт, чорна "волосата" мова. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – оборотне підвищення активності "печінкових" трансаміназ; рідко – гепатит, холестатична жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірні висипання, свербіж, кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), поліморфна ексудативна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсон). Порушення з боку нирок: рідко – гострий інтерстиціальний нефрит, кристалурія. Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – лікарська лихоманка. Лансопрозол: Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія; рідко – анемія; дуже рідко – агранулоцитоз, панцитопенія. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – анорексія; частота невідома – гіпомагніємія. Порушення психіки: нечасто – депресія; рідко – безсоння, галюцинації, сплутаність свідомості. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – занепокоєння, вертиго та парестезія, сонливість, тремор. Порушення з боку органу зору: рідко – розлад зору. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, діарея, біль у животі, запор, блювання, метеоризм, сухість у роті чи горлі; рідко – глосит, кандидоз стравоходу, панкреатит, порушення сприйняття смаку; дуже рідко – коліт, стоматит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності “печінкових” трансаміназ; рідко – гепатит, жовтяниця; дуже рідко – гіпербілірубінемія. З боку дихальної системи: рідко – кашель, фарингіт, риніт, інфекція верхніх дихальних шляхів, грипоподібний синдром. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – кропив'янка, свербіж, висип; рідко – петехія, пурпура, алопеція, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), поліморфна еритема, фотосенсибілізація; дуже рідко - злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Порушення з боку кістково-м'язової та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія, перелом стегна, зап'ястя або хребта. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: рідко – гінекомастія, імпотенція. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – слабкість; нечасто – набряки; рідко – лихоманка, підвищене потовиділення. Лабораторні показники: дуже рідко – підвищення рівня холестерину та тригліцеридів, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиКларитроміцин: При сумісному прийомі кларитроміцину та лікарських засобів, що первинно метаболізуються ізоферментами CYP3A, можливе взаємне підвищення їх концентрацій, що може посилити або продовжити як терапевтичні, так і побічні ефекти. Протипоказаний спільний прийом з астемізолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, ерготаміном та іншими алкалоїдами ріжків, алпразоламом, мідазоламом, тріазоламом. З обережністю призначають із карбамазепіном, цилостазолом, циклоспорином, дизопірамідом, ловастатином, метилпреднізолоном, омепразолом, непрямими антикоагулянтами (у тому числі варфарином), хінідином, рифабутином, силденафілом, симвалі цитохрому Р450). Необхідна корекція дози лікарських засобів та контроль концентрації у плазмі крові. При сумісному застосуванні з цизапридом, пимозидом, терфенадином та астемізолом можливе збільшення концентрації останніх у плазмі крові, подовження інтервалу QT та розвиток серцевих аритмій, включаючи шлуночкову пароксизмальну тахікардію, фібриляцію, тріпотіння або мерехтіння шлуночків, поліморфну ​​шлуночок. Подібний механізм взаємодії відзначається при застосуванні лікарських препаратів, що метаболізуються іншим ізоферментом системи цитохром Р450 – фенітоїну, теофіліну та вальпроєвої кислоти. При одночасному призначенні вищезазначених препаратів потрібне моніторування їхньої концентрації в плазмі крові та ЕКГ. Кларитроміцин може зменшувати кліренс триазоламу і, таким чином, підвищувати його фармакологічні ефекти з розвитком сонливості та сплутаності свідомості. Для бензодіазепінів, виведення яких не залежить від ізоферментів CYP3A4 (темазепам, нітразепам, лоразепам), клінічно значуща взаємодія з кларитроміцином є малоймовірною. Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові пацієнтів, які одночасно отримували дигоксин і кларитроміцин. Слід постійно контролювати вміст дигоксину в плазмі крові, щоб уникнути дигіталісної інтоксикації та розвитку потенційно летальних аритмій. Спільне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном (похідні ріжків) може призвести до гострої ерготамінової інтоксикації, що проявляється важким периферичним вазоспазмом, ішемією кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему, та збоченою чутливістю. При одночасному прийомі кларитроміцину з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази – ловастатину та симвастатину – описані рідкісні випадки рабдоміолізу. Ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин та рифапентин (індуктори цитохрому Р450) знижують концентрацію кларитроміцину в плазмі крові та послаблюють його терапевтичний ефект, і водночас підвищують концентрацію 14(R)-гідроксикларитроміцину. При сумісному прийомі флуконазолу в дозі 200 мг та кларитроміцину в дозі 1 г/добу можливе збільшення рівноважної концентрації та AUC кларитроміцину на 33 % та 18 % відповідно. Корекція дози кларитроміцину не потрібна. Необхідно звернути увагу на можливість перехресної стійкості між кларитроміцином та іншими антибіотиками групи макролідів, а також лінкоміцином та кліндаміцином. Одночасний прийом кларитроміцину та зидовудину у дорослих ВІЛ-інфікованих пацієнтів може призвести до зниження рівноважного рівня концентрації зидовудину. Необхідний підбір доз кларитроміцину та зидовудину. При одночасному призначенні кларитроміцину та ритонавіру, атазанавіру або інших інгібіторів протеаз, зростають значення плазмової концентрації як кларитроміцину, який у такому разі не слід призначати у дозу понад 1 г/добу, так і інгібітору протеаз. При сумісному прийомі кларитроміцину та ітраконазолу можливе взаємне підвищення концентрації препаратів у плазмі крові. За пацієнтами, які одночасно приймають ітраконазол та кларитроміцин, необхідно ретельне спостереження через можливе посилення або подовження фармакологічних ефектів цих лікарських засобів. При одночасному прийомі кларитроміцину (1 г/добу) та саквінавіру (у м'яких желатинових капсулах, 1200 мг 3 рази на день) можливе збільшення AUC та рівноважної концентрації саквінавіру на 177 % та 187 %, відповідно, а кларитроміцину на 40 %. При сумісному призначенні цих двох лікарських засобів протягом обмеженого часу в дозах/лікарських формах, зазначених вище, корекція дози не потрібна. Оскільки при сумісному призначенні колхіцину, який є субстратом для CYP3A та Р-глікопротеїну, та кларитроміцину, як і інших макролідів – інгібіторів CYP3A та Р-глікопротеїну, інгібування може призвести до посилення дії колхіцину, пацієнтів слід ретельно спостерігати з метою виявлення симптомів. .При застосуванні кларитроміцину з толтеродином у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 може знадобитися зниження дози толтеродину у присутності кларитроміцину (інгібітор ізоферментів CYP3A). При сумісному прийомі кларитроміцину з верапамілом можливе зниження артеріального тиску, брадіаритмія та молочнокислий ацидоз. При використанні етравірину концентрація кларитроміцину знижується, але підвищується концентрація активного метаболіту 14(R)-гідроксикларитроміцину. При сумісному застосуванні кларитроміцину та пероральних гіпоглікемічних засобів та/або інсуліну може спостерігатися виражена гіпоглікемія. На тлі одночасного прийому кларитроміцину та деяких препаратів, що знижують концентрацію глюкози, таких як натеглінід, піоглітазон, репаглінід та росиглітазон, може мати місце інгібування ізоферменту CYP3A кларитроміцином, результатом чого може стати гіпоглікемія. Рекомендується ретельний контроль концентрації глюкози. Амоксицилін: Антациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди, їжа сповільнюють та знижують абсорбцію амоксициліну; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Пробенецид знижує виведення амоксициліну нирками та збільшує концентрацію амоксициліну у жовчі та плазмі крові. Бактерицидні антибіотики (у тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) – синергічна дія; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфінекол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичне. При прийомі амоксициліну у поєднанні з метронідазолом спостерігається нудота, блювання, анорексія, діарея, запор, болі в епігастрії, розлади травлення, у поодиноких випадках жовтяниця, інтерстиціальний нефрит, порушення гемопоезу. Амоксицилін підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс), що призводить до подовження часу згортання крові. При необхідності коригують дозу непрямих антикоагулянтів. Одночасне застосування амоксициліну та алопуринолу підвищує ризик розвитку шкірного висипу. Амоксицилін зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату, ймовірно, через конкурентне інгібування канальцевої ниркової секреції метотрексату амоксициліном. У пацієнтів, які отримують одночасно амоксицилін та метотрексат, слід ретельно контролювати плазмові концентрації останнього. Можливе збільшення часу абсорбції дигоксину на фоні терапії амоксициліном. За необхідності проводять коригування дози дигоксину. Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну в плазмі. Амоксицилін знижує концентрацію естрогенів та прогестеронів у плазмі крові, що може призвести до втрати контрацептивного ефекту пероральних контрацептивів. Під час лікування амоксициліном слід застосовувати додаткові негормональні методи контрацепції. Лансопрозол: Лансопразол уповільнює елімінацію лікарських засобів, що метаболізуються у печінці шляхом мікросомального окиснення (у тому числі діазепаму, фенітоїну, непрямих антикоагулянтів). Знижує на 10% кліренс теофіліну. Уповільнює рН-залежну абсорбцію лікарських засобів, що належать до груп слабких кислот, та прискорює абсорбцію лікарських засобів, що належать до груп основ. Запобігає всмоктуванню кетоконазолу, ітраконазолу, ампіциліну, солей заліза, дигоксину. Лансопразол уповільнює всмоктування ціанокобаламіну. Сумісний з ібупрофеном, індометацином, діазепамом, пропранололом, варфарином, пероральними контрацептивами, фенітоїном, преднізолоном. Сукральфат знижує біодоступність лансопразолу на 30%, тому необхідно дотримуватись інтервалу між прийомом цих лікарських засобів 30-40 хв. Антациди слід призначати за 1 годину до або через 1-2 години після прийому лансопразолу, оскільки вони уповільнюють та знижують його абсорбцію. У добровольців, які одночасно отримували 60 мг лансопразолу та 400 мг атазанавіру на день, відзначалося зниження на 90 % AUC та Cmax останнього. Лансопразол не слід призначати одночасно з атазанавіром. Ритонавір (субстрат та інгібітор CYP2C19) може варіабельно вплинути на AUC лансопразолу (збільшити або зменшити). При необхідності супутньої терапії рекомендується контролювати терапевтичні та можливі побічні ефекти, а також корекцію дози лансопразолу. Одночасний прийом лансопразолу та такролімусу (субстрат ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну) призводить до збільшення плазмової концентрації останнього (до 81%). Слід проводити моніторинг концентрації такролімусу в плазмі при одночасному призначенні з лансопразолом. Одночасний прийом флувоксаміну (інгібітор ізоферменту CYP2C19) та лансопразолу призводить до чотириразового збільшення концентрації останнього у плазмі крові. Рифампіцин та звіробій продірявлений (індукують ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4) можуть значно знижувати плазмові концентрації лансопразолу.Спосіб застосування та дозиПриймають по 500 мг (1 таблетка) кларитроміцину, 1000 мг амоксициліну (2 капсули) та 30 мг лансопразолу (1 капсула), двічі на добу вранці та ввечері перед їдою. Кожен блістер препарату Ланцид Кіт містить дві таблетки кларитроміцину (500 мг), чотири капсули амоксициліну (500 мг) та 2 капсули лансопразолу (30 мг) та розрахований на один день лікування. Одна упаковка містить 7 блістерів та розрахована на один курс лікування.ПередозуванняКларитроміцин: Симптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, можлива поява головного болю, сплутаності свідомості. Лікування: промивання шлунка, що підтримує терапія. Не видаляється при гемо-або перитонеальному діалізі. Амоксицилін: Симптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї), кристалурія. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні препарати для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), оскільки лікування, маскуючи симптоматику, може відкласти постановку правильного діагнозу. Кларитроміцин: Тривалий прийом антибіотиків може призводити до утворення колоній зі збільшенням кількості нечутливих бактерій та грибів. При суперінфекції слід призначити відповідну терапію. При застосуванні кларитроміцину повідомлялося про печінкову дисфункцію (підвищення концентрації печінкових ферментів у плазмі крові, гепатоцелюлярний та/або холестатичний гепатит з жовтяницею або без). Печінкова дисфункція може бути важкою, але є оборотною. Є випадки печінкової недостатності з летальним кінцем, головним чином пов'язані з наявністю серйозних супутніх захворювань та/або одночасним застосуванням інших лікарських засобів. З появою ознак та симптомів гепатиту, таких як анорексія. жовтяниця, потемніння сечі, болючість живота при пальпації необхідно негайно припинити терапію кларитроміцином. За наявності хронічних захворювань печінки слід проводити регулярний контроль ферментів плазми крові. При лікуванні практично всіма антибактеріальними засобами, у тому числі кларитроміцином, описані випадки псевдомембранозного коліту, тяжкість якого може змінюватись від легкого до загрозливого життя. Антибактеріальні препарати можуть змінити нормальну мікрофлору кишечника, що може спричинити зростання Clostridium difficile. Псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficile, необхідно підозрювати у всіх пацієнтів, які відчувають появу діареї після застосування антибактеріальних засобів. Після проведення курсу антибіотикотерапії потрібне ретельне медичне спостереження за пацієнтом. Описувалися випадки розвитку псевдомембранозного коліту через 2 місяці після прийому антибіотиків. Кларитроміцин слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС), тяжкою серцевою недостатністю, гіпомагніємією, вираженою брадикардією (менше 50 уд/хв), а також при одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами ІА класу (хінідин, прокаїнамід) та ІІІ класу ( дофетилід, аміодарон, соталол). При даних станах та при одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль електрокардіограми на предмет збільшення інтервалу QT. Можливий розвиток перехресної резистентності до кларитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів, а також лінкоміцину та кліндаміцину. У разі появи гострих реакцій гіперчутливості, таких як анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром), пурпура Шенлейна-Геноха, необхідно відразу ж припинити прийом і припинити прийом. У пацієнтів, які приймають кларитроміцин, повідомлялося про збільшення симптомів міастенії gravis. У разі спільного застосування з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати MHO та протромбіновий час. Амоксицилін: Перед початком прийому амоксициліну необхідно зібрати докладний анамнез щодо попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші алергени. Описані серйозні, інколи ж і летальні реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції) на пеніциліни. Ризик виникнення таких реакцій найбільш високий у пацієнтів, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості на пеніциліни. У разі виникнення алергічних реакцій необхідно припинити прийом амоксициліну та розпочати терапію антибіотиком іншої групи. При серйозних реакціях гіперчутливості слід негайно вжити відповідних заходів. Можуть бути потрібні також введення епінефрину, оксигенотерапія, внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів та забезпечення прохідності дихальних шляхів, включаючи інтубацію. Необхідно утримуватися від застосування амоксициліну у разі підозри на інфекційний мононуклеоз, оскільки у пацієнтів з цим захворюванням амоксицилін може викликати кореподібний шкірний висип, що ускладнює діагностику. Тривале лікування амоксициліном іноді призводить до надмірного розмноження нечутливих мікроорганізмів. Під час застосування амоксициліну рекомендується періодично оцінювати функцію нирок, печінки та кровотворення. Амоксицилін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Моніторинг функції печінки необхідно здійснювати регулярно. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу амоксициліну слід знижувати відповідно до ступеня порушення. Амоксицилін може провокувати неспецифічне зв'язування імуноглобулінів та альбумінів з мембраною еритроцитів, що може бути причиною хибнопозитивної реакції при пробі Кумбса. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко виникає кристалурія. При проведенні терапії амоксициліном дуже важливе значення мають адекватне споживання рідини та підтримання достатнього діурезу. Пацієнтам з холангітом або холециститом антибіотики можна призначати лише за легкого ступеня перебігу захворювань та за відсутності холестазу. У ході терапії амоксициліном необхідно пам'ятати про можливий розвиток суперінфекції (зазвичай спричиненої бактеріями роду Pseudomonas spp. або грибами роду Candida). У цьому випадку слід припинити терапію амоксициліном та/або призначити відповідне лікування. При вираженій діареї, що зберігається, слід запідозрити псевдомембранозний коліт, викликаний антибіотиками, який може становити загрозу для життя пацієнта (водянистий кал з домішкою крові і слизу; тупі поширені або колікоподібні болі в животі; лихоманка, іноді, тенезми). У таких випадках амоксицилін слід негайно відмінити та призначити специфічне по відношенню до збудника лікування, наприклад, ванкоміцин. При цьому засоби, що знижують перильстатику шлунково-кишкового тракту протипоказані. Виведення амоксициліну призводить до його високого вмісту в сечі, що може призводити до неправдивих результатів при визначенні глюкози в сечі (наприклад, проба Бенедикта, проба Фелінга). У цьому випадку рекомендується застосовувати глюкозоксідазний метод визначення концентрації глюкози в сечі. При необхідності одночасного застосування амоксициліну з антикоагулянтами, протромбіновий час або МНО повинні ретельно моніторуватися при призначенні або скасуванні амоксициліну. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції. Особливої ​​обережності рекомендується дотримуватися пацієнтів з алергічним діатезом або бронхіальною астмою, захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (зокрема коліт, викликаний лікуванням антибіотиками). При тривалому прийомі амоксициліну слід одночасно призначати ністатин, леворин чи інші протигрибкові препарати. Під час лікування не рекомендується вживати алкоголь. Лансопрозол: Рекомендується уникати спільного застосування інгібіторів протонної помпи та клопідогрелю. При сумісному застосуванні підвищується ризик повторного інфаркту міокарда, госпіталізації з приводу серцевого нападу або нестабільної стенокардії, інсульту, повторної реваскуляризації. За необхідності спільного призначення пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом. Рекомендується уникати спільного застосування інгібіторів протонної помпи та антиретровірусних препаратів у ВІЛ-інфікованих пацієнтів. При необхідності спільного застосування з атазанавіром/ритонавіром рекомендується дотримуватися 12-годинного інтервалу між прийомом лансопразолу та цими препаратами, а також не перевищувати дозу лансопразолу 30 мг. При сумісному застосуванні з антиретровірусними препаратами (індинавір, нелфінавір, атазанавір), а також кетоконазолом, ітраконазолом, позаконазолом, цефподоксимом, цефуроксимом та ампіциліном, необхідний моніторинг їх ефективності та появи резистентності. Спільне застосування з іматинібом може збільшити ризик несприятливих реакцій (потенційна взаємодія через CYP3A4), особливо у осіб з вираженими алергічними реакціями в анамнезі. У зв'язку з підвищенням ризику міотоксичності пацієнти, які приймають аторвастатин, ловастатин або симвастатин, повинні ретельно спостерігатися під час супутнього застосування лансопразолу. У пацієнтів, які одночасно приймають варфарин, необхідно моніторування протромбінового часу та MHO. Тривале застосування інгібіторів протонної помпи збільшує ризик інфекції (зокрема Salmonella, Campylobacter, Clostridium difficile). Користь профілактики кровотеч із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту має бути співвіднесена з потенційним ризиком розвитку вентилятор-асоційованої пневмонії. Тривале застосування інгібіторів протонної помпи збільшує ризик переломів у жінок у період менопаузи. У період лікування слід уникати вживання алкогольних напоїв. Фармакогенетичний фактор. Ефективність препарату залежить від генетичного поліморфізму CYP2C19. У пацієнтів, які відносяться до «повільних метаболізаторів» (РМ-тип), ефективність вище, достовірно частіше досягається ерадикація Helicobacte rpylori порівняно з «швидкими метаболізаторами» (homEM-тип), навіть на тлі резистентності до кларитроміцину. "Синдром відміни" або "кислотного рикошету" при дотриманні рекомендацій щодо тривалості застосування для лансопразолу не характерний. Вплив на здатність керувати механізмами та автомобілем: У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати слабкість, сонливість та запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: розувастатин кальцію 11.524 мг, що відповідає вмісту розувастатину 10 мг; Допоміжні речовини: кальцію фосфат – 20 мг, целюлоза мікрокристалічна – 131.952 мг, лактози моногідрат – 136 мг, кросповідон (тип В) – 3 мг, магнію стеарат – 6 мг; склад плівкової оболонки: Instacoat universal помаранчевий – 8 мг (гіпромелоза – 5.2 мг, макрогол – 1.04 мг, тальк – 0.16 мг, титану діоксид – 1.37 мг, барвник сонячний захід жовтий – 0.23 мг). Таблетки по 10мг у блістерах по 10 штук, 3 блістери у картонній упаковці.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "MICRO" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо Cmax розувастатину в плазмі крові досягається приблизно через 5 год. Біодоступність – приблизно 20%. Розувастатин накопичується у печінці. Vd – приблизно 134 л. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить приблизно 90%. Біотрансформується невеликою мірою (близько 10%), будучи непрофільним субстратом для ізоферментів системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-десметил та лактонові метаболіти. N-десметил приблизно на 50% менш активний за розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді з калом. Частина, що залишилася, виводиться із сечею. Плазмовий T1/2 - приблизно 19 год. T1/2 не змінюється зі збільшенням дози. Середнє значення плазмового кліренсу становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт варіації 21.7%). Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у процес печінкового захоплення розувастатину залучено мембранний переносник Хс, що виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину. Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (КК<30 мл/хв) концентрація розувастатину в плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-десметил у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі крові у пацієнтів на гемодіалізі була приблизно на 50% вищою, ніж у здорових добровольців. У пацієнтів із печінковою недостатністю, ступінь якої становила 8 та 9 за шкалою Чайльд-Пью, відмічено збільшення T1/2 принаймні у 2 рази.ФармакодинамікаГіполіпідемічний засіб із групи статинів, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину пов'язується з частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється цей фермент. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарил на мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, внаслідок яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину та відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів та відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ. Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний із зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНГ. Зниження рівня ЛПНГ є дозозалежним та має не лінійний, а експоненційний характер. Статини не впливають на активність ліпопротеїнової та гепатичної ліпази, не суттєво впливають на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вторинне і опосередковане через їх основні ефекти щодо зниження рівня Хс-ЛПНГ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язане з експресією ремнантних (Апо) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь у катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ. Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічна ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антипроліферативні властивості. Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тиж. після початку терапії та через 2 тижні лікування становить 90% від максимально можливого ефекту, що зазвичай досягається до 4 тижня і після цього залишається постійним.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний засіб – ГМГ-КоА редуктази інгібітор.Показання до застосуванняГіперхолестеринемія (тип IIa, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію), змішана гіперхолестеринемія (тип IIb).Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній фазі (включаючи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ або будь-яке підвищення активності трансаміназ більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН), виражені порушення функції нирок (КК<30 мл/хв), міопатія, одночасний прийом циклоспорину, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не користуються адекватними методами контрацепції, дитячий та підлітковий вік до 18 років (т.к. ефективність та безпека не встановлені), підвищена чутливість до розувастатину. З обережністю застосовувати за наявності факторів ризику розвитку рабдоміолізу (включаючи ниркову недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при використанні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів); 65 років, при захворюваннях печінки в анамнезі, сепсисі, артеріальній гіпотензії, при проведенні хірургічних втручань, травмах, тяжких метаболічних ендокринних або електролітних порушеннях, при неконтрольованій епілепсії, в осіб азіатського походження (китайці, японці).Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, астенічний синдром; можливо - тривожність, депресія, безсоння, невралгія, парестезія. З боку травної системи: часто – запор, нудота, абдомінальний біль; можливі - оборотне минуще дозозалежне підвищення активності печінкових трансаміназ, диспепсія (в т.ч. діарея, метеоризм, блювання), гастрит, гастроентерит. З боку дихальної системи: часто – фарингіт; можливо – риніт, синусит, бронхіальна астма, бронхіт, кашель, диспное, пневмонія. З боку серцево-судинної системи: можливо – стенокардія, підвищення артеріального тиску, серцебиття, вазодилатація. З боку кістково-м'язової системи: часто – міалгія; можливі – артралгія, артрит, м'язовий гіпертонус, біль у спині, патологічний перелом кінцівки (без пошкоджень); рідко – міопатія, рабдоміоліз (одночасно з порушенням функції нирок, на фоні прийому препарату у дозі 40 мг). З боку сечовидільної системи: канальцева протеїнурія (менше 1% випадків - для доз 10 і 20 мг, 3% випадків - для дози 40 мг); можливо - периферичні набряки (рук, ніг, кісточок, гомілок), біль унизу живота, інфекції сечовивідної системи. Алергічні реакції: можливі - шкірний висип, свербіж шкіри; рідко – ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: минуще дозозалежне підвищення активності КФК (при підвищенні активності КФК більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН терапія має бути тимчасово припинена). Інші: часто – астенічний синдром; можливо – випадкова травма, анемія, біль у грудній клітці, цукровий діабет, екхімози, грипоподібний синдром, періодонтальний абсцес.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину була в середньому в 7 разів вищою за значення, яке відзначалося у здорових добровольців, плазмова концентрація циклоспорину при цьому не змінювалася. Початок терапії розувастатином або підвищення дози препарату у пацієнтів, які отримують одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може призводити до збільшення протромбінового часу та МНО, а відміна розувастатину або зниження дози може призводити до зменшення МНО (у таких випадках рекомендується моніторинг МНО). Спільне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення в 2 рази Cmax у плазмі крові та AUC розувастатину. Одночасне застосування розувастатину та антацидів, що містять алюмінію та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину (клінічне значення невідоме). Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20% та Cmax розувастатину на 30% (ймовірно, внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину). Одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Не можна виключити таку взаємодію при одночасному застосуванні розувастатину та проведенні гормонозамісної терапії. Гемфіброзил, інші фібрати та гіполіпідемічні дози нікотинової кислоти (>1 г/добу) збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази можливо у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію і при застосуванні як монотерапія. Спільне застосування розувастатину та ітраконазолу (інгібітору CYP3A4) збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно незначне).Спосіб застосування та дозиПочаткова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 20 мг через 4 тижні. Підвищення дози до 40 мг можливе лише у пацієнтів з тяжкою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією) за недостатньої ефективності у дозі 20 мг та за умови контролю лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТерапію слід припинити, якщо рівень КФК значно збільшений (більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН) або якщо м'язові симптоми різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо рівень КФК у 5 разів менший порівняно з ВГН). При застосуванні розувастатину у дозі 40 мг рекомендується контролювати показники функції нирок. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого прогресування або існуючого захворювання нирок. Повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти (включаючи гемфіброзил), циклоспорин, нікотинову кислоту, азольні протигрибкові препарати, інгібітори протеіз. Гемфіброзил підвищує ризик виникнення міопатії при поєднаному призначенні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне призначення розувастатину та гемфіброзилу. Слід ретельно зважити співвідношення ризику та можливої ​​користі при сумісному застосуванні розувастатину та фібратів або ніацину. Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Застосування розувастатину слід припинити або зменшити дозу, якщо рівень активності трансаміназ у сироватці крові втричі перевищує ВГН. У пацієнтів із гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапію основних захворювань слід проводити до початку лікування розувастатином. При зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності пацієнти повинні враховувати, що під час терапії може виникати запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: розувастатин кальцію 23.048 мг, що відповідає вмісту розувастатину 20 мг; Допоміжні речовини: кальцію фосфат – 20 мг, целюлоза мікрокристалічна – 131.952 мг, лактози моногідрат – 136 мг, кросповідон (тип В) – 3 мг, магнію стеарат – 6 мг; склад плівкової оболонки: Instacoat universal помаранчевий – 8 мг (гіпромелоза – 5.2 мг, макрогол – 1.04 мг, тальк – 0.16 мг, титану діоксид – 1.37 мг, барвник сонячний захід жовтий – 0.23 мг). Таблетки по 10мг у блістерах по 10 штук, 3 блістери у картонній упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "MICRO" на одній стороні; на поперечному розрізі – ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо Cmax розувастатину в плазмі крові досягається приблизно через 5 год. Біодоступність – приблизно 20%. Розувастатин накопичується у печінці. Vd – приблизно 134 л. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить приблизно 90%. Біотрансформується невеликою мірою (близько 10%), будучи непрофільним субстратом для ізоферментів системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-десметил та лактонові метаболіти. N-десметил приблизно на 50% менш активний за розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді з калом. Частина, що залишилася, виводиться із сечею. Плазмовий T1/2 - приблизно 19 год. T1/2 не змінюється зі збільшенням дози. Середнє значення плазмового кліренсу становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт варіації 21.7%). Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у процес печінкового захоплення розувастатину залучено мембранний переносник Хс, що виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину. Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (КК<30 мл/хв) концентрація розувастатину в плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-десметил у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі крові у пацієнтів на гемодіалізі була приблизно на 50% вищою, ніж у здорових добровольців. У пацієнтів із печінковою недостатністю, ступінь якої становила 8 та 9 за шкалою Чайльд-Пью, відмічено збільшення T1/2 принаймні у 2 рази.ФармакодинамікаГіполіпідемічний засіб із групи статинів, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину пов'язується з частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється цей фермент. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарил на мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, внаслідок яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину та відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів та відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ. Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний із зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНГ. Зниження рівня ЛПНГ є дозозалежним та має не лінійний, а експоненційний характер. Статини не впливають на активність ліпопротеїнової та гепатичної ліпази, не суттєво впливають на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вторинне і опосередковане через їх основні ефекти щодо зниження рівня Хс-ЛПНГ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язане з експресією ремнантних (Апо) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь у катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ. Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічна ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антипроліферативні властивості. Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тиж. після початку терапії та через 2 тижні лікування становить 90% від максимально можливого ефекту, що зазвичай досягається до 4 тижня і після цього залишається постійним.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний засіб – ГМГ-КоА редуктази інгібітор.Показання до застосуванняГіперхолестеринемія (тип IIa, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію), змішана гіперхолестеринемія (тип IIb).Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній фазі (включаючи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ або будь-яке підвищення активності трансаміназ більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН), виражені порушення функції нирок (КК<30 мл/хв), міопатія, одночасний прийом циклоспорину, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не користуються адекватними методами контрацепції, дитячий та підлітковий вік до 18 років (т.к. ефективність та безпека не встановлені), підвищена чутливість до розувастатину. З обережністю застосовувати за наявності факторів ризику розвитку рабдоміолізу (включаючи ниркову недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при використанні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів); 65 років, при захворюваннях печінки в анамнезі, сепсисі, артеріальній гіпотензії, при проведенні хірургічних втручань, травмах, тяжких метаболічних ендокринних або електролітних порушеннях, при неконтрольованій епілепсії, в осіб азіатського походження (китайці, японці).Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, астенічний синдром; можливо - тривожність, депресія, безсоння, невралгія, парестезія. З боку травної системи: часто – запор, нудота, абдомінальний біль; можливі - оборотне минуще дозозалежне підвищення активності печінкових трансаміназ, диспепсія (в т.ч. діарея, метеоризм, блювання), гастрит, гастроентерит. З боку дихальної системи: часто – фарингіт; можливо – риніт, синусит, бронхіальна астма, бронхіт, кашель, диспное, пневмонія. З боку серцево-судинної системи: можливо – стенокардія, підвищення артеріального тиску, серцебиття, вазодилатація. З боку кістково-м'язової системи: часто – міалгія; можливі – артралгія, артрит, м'язовий гіпертонус, біль у спині, патологічний перелом кінцівки (без пошкоджень); рідко – міопатія, рабдоміоліз (одночасно з порушенням функції нирок, на фоні прийому препарату у дозі 40 мг). З боку сечовидільної системи: канальцева протеїнурія (менше 1% випадків - для доз 10 і 20 мг, 3% випадків - для дози 40 мг); можливо - периферичні набряки (рук, ніг, кісточок, гомілок), біль унизу живота, інфекції сечовивідної системи. Алергічні реакції: можливі - шкірний висип, свербіж шкіри; рідко – ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: минуще дозозалежне підвищення активності КФК (при підвищенні активності КФК більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН терапія має бути тимчасово припинена). Інші: часто – астенічний синдром; можливо – випадкова травма, анемія, біль у грудній клітці, цукровий діабет, екхімози, грипоподібний синдром, періодонтальний абсцес.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину була в середньому в 7 разів вищою за значення, яке відзначалося у здорових добровольців, плазмова концентрація циклоспорину при цьому не змінювалася. Початок терапії розувастатином або підвищення дози препарату у пацієнтів, які отримують одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може призводити до збільшення протромбінового часу та МНО, а відміна розувастатину або зниження дози може призводити до зменшення МНО (у таких випадках рекомендується моніторинг МНО). Спільне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення в 2 рази Cmax у плазмі крові та AUC розувастатину. Одночасне застосування розувастатину та антацидів, що містять алюмінію та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину (клінічне значення невідоме). Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20% та Cmax розувастатину на 30% (ймовірно, внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину). Одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Не можна виключити таку взаємодію при одночасному застосуванні розувастатину та проведенні гормонозамісної терапії. Гемфіброзил, інші фібрати та гіполіпідемічні дози нікотинової кислоти (>1 г/добу) збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази можливо у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію і при застосуванні як монотерапія. Спільне застосування розувастатину та ітраконазолу (інгібітору CYP3A4) збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно незначне).Спосіб застосування та дозиПочаткова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 20 мг через 4 тижні. Підвищення дози до 40 мг можливе лише у пацієнтів з тяжкою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією) за недостатньої ефективності у дозі 20 мг та за умови контролю лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТерапію слід припинити, якщо рівень КФК значно збільшений (більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН) або якщо м'язові симптоми різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо рівень КФК у 5 разів менший порівняно з ВГН). При застосуванні розувастатину у дозі 40 мг рекомендується контролювати показники функції нирок. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого прогресування або існуючого захворювання нирок. Повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти (включаючи гемфіброзил), циклоспорин, нікотинову кислоту, азольні протигрибкові препарати, інгібітори протеіз. Гемфіброзил підвищує ризик виникнення міопатії при поєднаному призначенні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне призначення розувастатину та гемфіброзилу. Слід ретельно зважити співвідношення ризику та можливої ​​користі при сумісному застосуванні розувастатину та фібратів або ніацину. Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Застосування розувастатину слід припинити або зменшити дозу, якщо рівень активності трансаміназ у сироватці крові втричі перевищує ВГН. У пацієнтів із гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапію основних захворювань слід проводити до початку лікування розувастатином. При зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності пацієнти повинні враховувати, що під час терапії може виникати запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: розувастатин кальцію 5.762 мг, що відповідає вмісту розувастатину 5 мг; Допоміжні речовини: кальцію фосфат – 5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 32.988 мг, лактози моногідрат – 34 мг, кросповідон (тип В) – 0.75 мг, магнію стеарат – 1.5 мг; склад плівкової оболонки: Instacoat universal жовтий – 2 мг (гіпромелоза – 1.3 мг, макрогол – 0.26 мг, тальк – 0.04 мг, титану діоксид – 0.32 мг, барвник хіноліновий жовтий – 0.084 мг). Таблетки по 10мг у блістерах по 10 штук, 3 блістери у картонній упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "ML" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо Cmax розувастатину в плазмі крові досягається приблизно через 5 год. Біодоступність – приблизно 20%. Розувастатин накопичується у печінці. Vd – приблизно 134 л. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить приблизно 90%. Біотрансформується невеликою мірою (близько 10%), будучи непрофільним субстратом для ізоферментів системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-десметил та лактонові метаболіти. N-десметил приблизно на 50% менш активний за розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді з калом. Частина, що залишилася, виводиться із сечею. Плазмовий T1/2 - приблизно 19 год. T1/2 не змінюється зі збільшенням дози. Середнє значення плазмового кліренсу становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт варіації 21.7%). Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у процес печінкового захоплення розувастатину залучено мембранний переносник Хс, що виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину. Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (КК<30 мл/хв) концентрація розувастатину в плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-десметил у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі крові у пацієнтів на гемодіалізі була приблизно на 50% вищою, ніж у здорових добровольців. У пацієнтів із печінковою недостатністю, ступінь якої становила 8 та 9 за шкалою Чайльд-Пью, відмічено збільшення T1/2 принаймні у 2 рази.ФармакодинамікаГіполіпідемічний засіб із групи статинів, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину пов'язується з частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється цей фермент. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарил на мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, внаслідок яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину та відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів та відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ. Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний із зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНГ. Зниження рівня ЛПНГ є дозозалежним та має не лінійний, а експоненційний характер. Статини не впливають на активність ліпопротеїнової та гепатичної ліпази, не суттєво впливають на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вторинне і опосередковане через їх основні ефекти щодо зниження рівня Хс-ЛПНГ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язане з експресією ремнантних (Апо) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь у катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ. Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічна ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антипроліферативні властивості. Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тиж. після початку терапії та через 2 тижні лікування становить 90% від максимально можливого ефекту, що зазвичай досягається до 4 тижня і після цього залишається постійним.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний засіб – ГМГ-КоА редуктази інгібітор.Показання до застосуванняГіперхолестеринемія (тип IIa, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію), змішана гіперхолестеринемія (тип IIb).Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній фазі (включаючи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ або будь-яке підвищення активності трансаміназ більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН), виражені порушення функції нирок (КК<30 мл/хв), міопатія, одночасний прийом циклоспорину, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не користуються адекватними методами контрацепції, дитячий та підлітковий вік до 18 років (т.к. ефективність та безпека не встановлені), підвищена чутливість до розувастатину. З обережністю застосовувати за наявності факторів ризику розвитку рабдоміолізу (включаючи ниркову недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при використанні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів); 65 років, при захворюваннях печінки в анамнезі, сепсисі, артеріальній гіпотензії, при проведенні хірургічних втручань, травмах, тяжких метаболічних ендокринних або електролітних порушеннях, при неконтрольованій епілепсії, в осіб азіатського походження (китайці, японці).Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, астенічний синдром; можливо - тривожність, депресія, безсоння, невралгія, парестезія. З боку травної системи: часто – запор, нудота, абдомінальний біль; можливі - оборотне минуще дозозалежне підвищення активності печінкових трансаміназ, диспепсія (в т.ч. діарея, метеоризм, блювання), гастрит, гастроентерит. З боку дихальної системи: часто – фарингіт; можливо – риніт, синусит, бронхіальна астма, бронхіт, кашель, диспное, пневмонія. З боку серцево-судинної системи: можливо – стенокардія, підвищення артеріального тиску, серцебиття, вазодилатація. З боку кістково-м'язової системи: часто – міалгія; можливі – артралгія, артрит, м'язовий гіпертонус, біль у спині, патологічний перелом кінцівки (без пошкоджень); рідко – міопатія, рабдоміоліз (одночасно з порушенням функції нирок, на фоні прийому препарату у дозі 40 мг). З боку сечовидільної системи: канальцева протеїнурія (менше 1% випадків - для доз 10 і 20 мг, 3% випадків - для дози 40 мг); можливо - периферичні набряки (рук, ніг, кісточок, гомілок), біль унизу живота, інфекції сечовивідної системи. Алергічні реакції: можливі - шкірний висип, свербіж шкіри; рідко – ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: минуще дозозалежне підвищення активності КФК (при підвищенні активності КФК більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН терапія має бути тимчасово припинена). Інші: часто – астенічний синдром; можливо – випадкова травма, анемія, біль у грудній клітці, цукровий діабет, екхімози, грипоподібний синдром, періодонтальний абсцес.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину була в середньому в 7 разів вищою за значення, яке відзначалося у здорових добровольців, плазмова концентрація циклоспорину при цьому не змінювалася. Початок терапії розувастатином або підвищення дози препарату у пацієнтів, які отримують одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може призводити до збільшення протромбінового часу та МНО, а відміна розувастатину або зниження дози може призводити до зменшення МНО (у таких випадках рекомендується моніторинг МНО). Спільне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення в 2 рази Cmax у плазмі крові та AUC розувастатину. Одночасне застосування розувастатину та антацидів, що містять алюмінію та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину (клінічне значення невідоме). Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20% та Cmax розувастатину на 30% (ймовірно, внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину). Одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Не можна виключити таку взаємодію при одночасному застосуванні розувастатину та проведенні гормонозамісної терапії. Гемфіброзил, інші фібрати та гіполіпідемічні дози нікотинової кислоти (>1 г/добу) збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази можливо у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію і при застосуванні як монотерапія. Спільне застосування розувастатину та ітраконазолу (інгібітору CYP3A4) збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно незначне).Спосіб застосування та дозиПочаткова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 20 мг через 4 тижні. Підвищення дози до 40 мг можливе лише у пацієнтів з тяжкою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією) за недостатньої ефективності у дозі 20 мг та за умови контролю лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТерапію слід припинити, якщо рівень КФК значно збільшений (більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН) або якщо м'язові симптоми різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо рівень КФК у 5 разів менший порівняно з ВГН). При застосуванні розувастатину у дозі 40 мг рекомендується контролювати показники функції нирок. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого прогресування або існуючого захворювання нирок. Повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти (включаючи гемфіброзил), циклоспорин, нікотинову кислоту, азольні протигрибкові препарати, інгібітори протеіз. Гемфіброзил підвищує ризик виникнення міопатії при поєднаному призначенні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне призначення розувастатину та гемфіброзилу. Слід ретельно зважити співвідношення ризику та можливої ​​користі при сумісному застосуванні розувастатину та фібратів або ніацину. Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Застосування розувастатину слід припинити або зменшити дозу, якщо рівень активності трансаміназ у сироватці крові втричі перевищує ВГН. У пацієнтів із гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапію основних захворювань слід проводити до початку лікування розувастатином. При зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності пацієнти повинні враховувати, що під час терапії може виникати запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.