М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: аторвастатин кальцієва сіль 10,84/21,68 мг, у кількості еквівалентній – 10/20 мг аторвастатину; допоміжні речовини: кальцію карбонат 20/40 мг, мікрокристалічна целюлоза 43/86 мг, лактоза 17,5/35,0 мг, твін 80 0,5/1,0 мг, гідроксипропілцелюлоза 1,0/2,0 мг, кроскармеллоза 5 ,66/11,32 мг, стеарат магнію 0,75/1,5 мг; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза) 1,5/3,0 мг, титану діоксид 0,35/0,7 мг, поліетиленгліколь 0,15/0,3 мг. Таблетки, вкриті оболонкою по 10 мг та 20 мг. По 10 або 14 таблеток у блістер Ал/ПВХ. По 1, 2, 3, 4, 9 блістерів у картонній пачці разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиБілі круглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою. На зламі пігулки білі або майже білі.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб – інгібітор ГМГ КоА-редуктази.ФармакокінетикаАбсорбція – висока. Час досягнення максимальної концентрації - 1-2 год, максимальна концентрація у жінок вище на 20%, AUC (площа під кривою) - нижче на 10%, максимальна концентрація у хворих на алкогольний цироз печінки в 16 разів, AUC - в 11 разів вище за норму. Їжа дещо знижує швидкість і тривалість абсорбції препарату (на 25% та 9% відповідно), проте зниження холестерину ЛПНЩ подібне до такого при застосуванні аторвастатину без їжі. Концентрація аторвастатину при застосуванні у вечірній час нижча, ніж ранкова (приблизно на 30%). Виявлено лінійну залежність між ступенем всмоктування та дозою препарату. Біодоступність – 14%, системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА редуктази – 30%. Низька системна біодоступність обумовлена ​​пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та при «першому проходженні» через печінку. Середній обсяг розподілу – 381 л, зв'язок з білками плазми крові – 98%. Метаболізується переважно у печінці під дією цитохрому Р450 CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- та парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). Інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів. Виводиться з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Час напіввиведення – 14 год. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА редуктази зберігається близько 20-30 год, завдяки наявності активних метаболітів. Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається сечі. Не виводиться під час гемодіалізу.ФармакодинамікаГіполіпідемічний засіб із групи статинів. Основним механізмом дії аторвастатину є інгібування активності 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А-(ГМГ-КоА) редуктази, ферменту, що каталізує перетворення ГМГ-КоА на мевалонову кислоту. Це перетворення є одним із ранніх етапів у ланцюзі синтезу холестерину в організмі. Пригнічення аторвастатином синтезу холестерину призводить до підвищеної реактивності рецепторів ЛПНГ (ліпопротеїнів низької щільності) у печінці, а також у позапечінкових тканинах. Ці рецептори зв'язують частинки ЛПНЩ та видаляють їх із плазми крові, що призводить до зниження холестерину ЛПНЩ у крові. Антисклеротичний ефект аторвастатину є наслідком впливу препарату на стінки судин та компоненти крові. Препарат пригнічує синтез ізопреноїдів, що є факторами зростання клітин внутрішньої оболонки судин. Під дією аторвастатину покращується ендотелій-залежне розширення кровоносних судин. Аторвастатин знижує вміст холестерину, ліпопротеїнів низької щільності, аполіпопротеїну В, тригліцеридів. Викликає підвищення вмісту холестерину ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності) та аполіпопротеїну А. Дія препарату, як правило, розвивається після 2 тижнів прийому, а максимальний ефект досягається через чотири тижні.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія, змішана гіперліпідемія, гетерозиготна та гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія (як доповнення до дієти).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, захворювання печінки на активній стадії (в т.ч. активний хронічний гепатит, хронічний алкогольний гепатит), підвищення активності «печінкових» трансаміназ (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми) неясного генезу, печінкова недостатність (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю), цироз печінки будь-якої етіології, вагітність, період лактації, дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція, застосування у жінок планують вагітність та не використовують надійних методів контрацепції. З обережністю: захворювання печінки в анамнезі, тяжкі порушення електролітного балансу, ендокринні та метаболічні порушення, алкоголізм, артеріальна гіпотензія, тяжкі гострі інфекції (сепсис), неконтрольовані судоми, великі хірургічні втручання, травми.Вагітність та лактаціяПрепарат Аторвастатин-Акріхін протипоказаний при вагітності. Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Препарат Аторвастатин-Акріхін можна призначати жінкам репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька і пацієнтка поінформована про можливий ризик для плода під час лікування. Контрольованих клінічних досліджень застосування аторвастатину у вагітних не проводилося. Були отримані рідкісні повідомлення про вроджені аномалії розвитку плода після дії інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. Дослідження, проведені на тваринах, показали присутність токсичної дії аторвастатину на репродуктивну функцію. Лікування матерів препаратом Аторвастатин-Акріхін може зменшити утворення мевалонату у клітинах печінки плода, що є попередником холестерину. Атеросклероз є хронічним процесом, і зазвичай припинення застосування гіполіпідемічних лікарських засобів під час вагітності має мало впливати на віддалений ризик, пов'язаний з первинною гіперхолестеринемією. З цих причин препарат Аторвастатин-Акріхін не слід застосовувати жінкам, які планують вагітність і у яких не виключається вагітність. Лікування препаратом АторвастатинАкріхін слід призупинити на період вагітності або доти, доки не буде встановлено, що жінка не вагітна. Препарат Аторвастатин-Акріхін протипоказаний у період грудного вигодовування. Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. При необхідності призначення препарату в період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити, щоб уникнути ризику небажаних явищ у немовлят.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1 /10000 до < 1/1000), дуже рідко ( З боку нервової системи: часто – головний біль, астенічний синдром; нечасто – запаморочення, нездужання, сонливість, втрата або зниження пам'яті, парестезія, периферична нейропатія, гіперестезія; рідко – порушення сну, включаючи безсоння та «кошмарні» сновидіння, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицевого нерва, гіперкінези, слабкість, втрата свідомості; неуточнена частота – депресія. З боку органів чуття: нечасто - шум у вухах; рідко – амбліопія, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у очі, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку; дуже рідко – глухота. Серцево-судинна система: рідко – біль у грудях, відчуття серцебиття, симптоми вазодилатації, мігрень, постуральна гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія, васкуліт. З боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія; рідко – анемія, лімфаденопатія. З боку дихальної системи: часто – бронхіт, риніт; нечасто – пневмонія, диспное, бронхіальна астма, носова кровотеча; неуточнена частота - інтерстиціальне захворювання легень (особливо при тривалому застосуванні). З боку травної системи: часто – нудота, запори чи діарея, біль у животі, метеоризм; нечасто: блювання, анорексія або підвищення апетиту, гепатит, панкреатит; рідко - печія, гастралгія, сухість слизової оболонки порожнини рота, відрижка, дисфагія, стоматит, езофагіт, глосит, гастроентерит, печінкова колька, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, порушення функції печінки, ректальне кровотечі, ректальне кровотечі оболонки порожнини рота, тенезми, холестатична жовтяниця. З боку опорно-рухового апарату: часто – ревматична поліміалгія, міалгія, кривошия; нечасто – біль у спині, судоми м'язів ніг, міозит, міопатія, артралгія; рідко – артрит, бурсит, м'язовий гіпертонус, тендосиновіт, контрактури суглобів, припухлість суглобів, тендопатія, рабдоміоліз; неуточнена частота – імуноопосередкована некротизуюча міопатія. З боку сечостатевої системи: часто – урогенітальні інфекції, периферичні набряки; рідко - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метрорагія, епідідіміт, зниження лібідо, зниження лібідо, З боку шкірних покровів: часто – алопеція, ксеродермія, підвищений потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. Алергічні реакції: нечасто – свербіж шкіри, висипання на шкірі, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла); рідко – контактний дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк особи, фотосенсибілізація; дуже рідко – анафілаксія. Лабораторні показники: нечасто – гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової креатинфосфокінази (КФК), лужної фосфатази, рідко – альбумінурія, підвищення концентрації глікозильованого гемоглобіну, аланінамінотрансферази (АЛТ) або аспартати. Інші: нечасто – збільшення маси тіла, гінекомастія, мастодинія, загострення перебігу подагри; неуточнена частота - цукровий діабет частота розвитку залежить від наявності або відсутності факторів ризику (рівень глюкози крові натще 5,6 ммоль/л, індекс маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2, підвищена концентрація тригліцеридів, артеріальна гіпертензія в анамнезі).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, кларитроміцину, імунодепресивних, протигрибкових препаратів (що стосуються азолів) та нікотинаміду концентрація аторвастатину в плазмі (і ризик виникнення міопатії) підвищується. Антациди знижують концентрацію на 35% (вплив на вміст холестерину ЛПНЩ не змінюється). Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори цитохрому Р450 CYP3A4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину у плазмі. При застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшується приблизно на 20%. Збільшує концентрацію на 20% (при призначенні з аторвастатином у дозі 80 мг на добу) пероральних контрацептивів, що містять норетиндрон та етинілестрадіол. Гіполіпідемічний ефект комбінації з колестиполом перевищує такий для кожного препарату окремо. При одночасному прийомі з варфарином у перші дні знижується протромбіновий час, проте через 15 діб цей показник нормалізується. У зв'язку з цим пацієнтам, які приймають аторвастатин з варфарином, слід частіше, ніж зазвичай контролювати протромбіновий час. Вживання соку грейпфруту протягом лікування аторвастатином може спричинити підвищення концентрації препарату в плазмі крові. У зв'язку з цим хворі, які приймають препарат, повинні уникати споживання цього соку.Спосіб застосування та дозиДо початку лікування Аторвастатином хворий повинен бути переведений на дієту, що забезпечує зниження вмісту ліпідів у крові, яку необхідно дотримуватись протягом лікування препаратом. Всередину, приймати в будь-який час дня (але в один і той же час), незалежно від їди. Рекомендована початкова доза – 10 мг 1 раз на добу. Далі дозу підбирають індивідуально залежно від вмісту холестерину – ЛПНГ. Змінювати дозу слід з інтервалом щонайменше 4 тижні. Максимальна добова доза – 80 мг на 1 прийом. Первинна (гетерозиготна спадкова та полігенна) гіперхолестеринемія (тип IIа) та змішана гіперліпідемія (тип IIb). Лікування починають з початкової дози, що рекомендується, яку збільшують після 4-х тижнів терапії в залежності від реакції хворого. Максимальна добова доза становить 80 мг. Гомозиготна спадкова гіперхолестеринемія. Діапазон доз такий самий, як і при інших типах гіперліпідемії. Початкова доза підбирається індивідуально, залежно від виразності захворювання. У більшості хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією оптимальний ефект спостерігається при використанні препарату у добовій дозі 80 мг (одноразово). У хворих з нирковою недостатністю та у пацієнтів похилого віку корекція доз Аторвастатину не потрібна. У хворих з порушеннями функції печінки слід бути обережними у зв'язку з уповільненням виведення препарату з організму. Слід ретельно контролювати клінічні та лабораторні показники та при виявленні значних патологічних змін доза повинна бути знижена або лікування має бути припинено.ПередозуванняЛікування. Специфічного антидоту немає. Проводиться симптоматична терапія. Вживають заходів для підтримки життєво важливих функцій організму та заходів щодо попередження подальшого всмоктування препарату: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Гемодіаліз не є ефективним. При появі ознак та наявності факторів ризику розвитку гострої печінкової недостатності на тлі рабдоміолізу (рідкісний, але тяжкий побічний ефект) препарат повинен бути негайно відмінений. Оскільки аторвастатин значною мірою пов'язується з білками плазми, гемодіаліз є малоефективним способом видалення цієї речовини з організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки Застосування інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази для зниження рівня ліпідів у крові може призводити до зміни біохімічних показників, що відображають функцію печінки. Функцію печінки слід контролювати перед початком лікування через 6 тижнів, 12 тижнів після початку прийому Аторвастатину та після кожного підвищення дози, а також періодично, наприклад, кожні 6 місяців. Зміна активності ферментів печінки зазвичай спостерігається протягом перших трьох місяців після початку прийому Аторвастатину. Пацієнти, у яких відзначається підвищення рівня трансаміназ, повинні бути під контролем до повернення рівня ферментів у норму. Якщо значення аланінамінотрансферази (АЛТ) або аспарагінамінотрансферази (АСТ) більш ніж у 3 рази перевищують рівень верхньої допустимої межі, рекомендується знизити дозу Аторвастатину або припинити лікування. Скелетна мускулатура Пацієнти з дифузною міалгією, млявістю або слабкістю м'язів та/або значним підвищенням КФК є групою ризику щодо розвитку міопатії (визначуваної як болі у м'язах із супутнім підвищенням рівня КФК більш ніж у 10 разів у порівнянні з верхньою межею норми). При призначенні поєднаної терапії Аторвастатин з циклоспорином, похідними фібрової кислоти, еритроміцином, кларитроміцином, імунодепресантами, і протигрибковими препаратами азолової структури, а також викликають зниження рівня ліпідів дозами ніацину, необхідно порівняти потенційну користь і яких з'являються ознаки або симптоми м'язових болів, млявості чи слабкості, особливо протягом перших місяців лікування та при підвищенні дози будь-якого з препаратів. Лікування Аторвастатином повинно бути тимчасово призупинено або припинено при розвитку тяжкого стану, що може з'явитися наслідком міопатії, а також за наявності факторів ризику щодо розвитку гострої ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу (наприклад, гострої тяжкої інфекції, артеріальної гіпотензії, великого хірургічного втручання. та ендокринних порушень, а також порушень електролітного балансу). У жінок репродуктивного віку, які не використовують надійної контрацепції, застосування Аторвастатину не рекомендується. Якщо хвора планує вагітність, вона повинна припинити прийом Аторвастатину, принаймні, за місяць до запланованої вагітності. Хворий повинен негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю або слабкості в м'язах, особливо, якщо вони супроводжуються нездужанням та лихоманкою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Про несприятливий вплив Аторвастатину на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами, що вимагають підвищеної уваги, не повідомлялося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: аторвастатин кальцієва сіль 10,84/21,68 мг, у кількості еквівалентній – 10/20 мг аторвастатину; допоміжні речовини: кальцію карбонат 20/40 мг, мікрокристалічна целюлоза 43/86 мг, лактоза 17,5/35,0 мг, твін 80 0,5/1,0 мг, гідроксипропілцелюлоза 1,0/2,0 мг, кроскармеллоза 5 ,66/11,32 мг, стеарат магнію 0,75/1,5 мг; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза) 1,5/3,0 мг, титану діоксид 0,35/0,7 мг, поліетиленгліколь 0,15/0,3 мг. Таблетки, вкриті оболонкою по 10 мг та 20 мг. По 10 або 14 таблеток у блістер Ал/ПВХ. По 1, 2, 3, 4, 9 блістерів у картонній пачці разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиБілі круглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою. На зламі пігулки білі або майже білі.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб – інгібітор ГМГ КоА-редуктази.ФармакокінетикаАбсорбція – висока. Час досягнення максимальної концентрації - 1-2 год, максимальна концентрація у жінок вище на 20%, AUC (площа під кривою) - нижче на 10%, максимальна концентрація у хворих на алкогольний цироз печінки в 16 разів, AUC - в 11 разів вище за норму. Їжа дещо знижує швидкість і тривалість абсорбції препарату (на 25% та 9% відповідно), проте зниження холестерину ЛПНЩ подібне до такого при застосуванні аторвастатину без їжі. Концентрація аторвастатину при застосуванні у вечірній час нижча, ніж ранкова (приблизно на 30%). Виявлено лінійну залежність між ступенем всмоктування та дозою препарату. Біодоступність – 14%, системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА редуктази – 30%. Низька системна біодоступність обумовлена ​​пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та при «першому проходженні» через печінку. Середній обсяг розподілу – 381 л, зв'язок з білками плазми крові – 98%. Метаболізується переважно у печінці під дією цитохрому Р450 CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- та парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). Інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів. Виводиться з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Час напіввиведення – 14 год. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА редуктази зберігається близько 20-30 год, завдяки наявності активних метаболітів. Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається сечі. Не виводиться під час гемодіалізу.ФармакодинамікаГіполіпідемічний засіб із групи статинів. Основним механізмом дії аторвастатину є інгібування активності 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А-(ГМГ-КоА) редуктази, ферменту, що каталізує перетворення ГМГ-КоА на мевалонову кислоту. Це перетворення є одним із ранніх етапів у ланцюзі синтезу холестерину в організмі. Пригнічення аторвастатином синтезу холестерину призводить до підвищеної реактивності рецепторів ЛПНГ (ліпопротеїнів низької щільності) у печінці, а також у позапечінкових тканинах. Ці рецептори зв'язують частинки ЛПНЩ та видаляють їх із плазми крові, що призводить до зниження холестерину ЛПНЩ у крові. Антисклеротичний ефект аторвастатину є наслідком впливу препарату на стінки судин та компоненти крові. Препарат пригнічує синтез ізопреноїдів, що є факторами зростання клітин внутрішньої оболонки судин. Під дією аторвастатину покращується ендотелій-залежне розширення кровоносних судин. Аторвастатин знижує вміст холестерину, ліпопротеїнів низької щільності, аполіпопротеїну В, тригліцеридів. Викликає підвищення вмісту холестерину ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності) та аполіпопротеїну А. Дія препарату, як правило, розвивається після 2 тижнів прийому, а максимальний ефект досягається через чотири тижні.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія, змішана гіперліпідемія, гетерозиготна та гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія (як доповнення до дієти).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, захворювання печінки на активній стадії (в т.ч. активний хронічний гепатит, хронічний алкогольний гепатит), підвищення активності «печінкових» трансаміназ (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми) неясного генезу, печінкова недостатність (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю), цироз печінки будь-якої етіології, вагітність, період лактації, дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція, застосування у жінок планують вагітність та не використовують надійних методів контрацепції. З обережністю: захворювання печінки в анамнезі, тяжкі порушення електролітного балансу, ендокринні та метаболічні порушення, алкоголізм, артеріальна гіпотензія, тяжкі гострі інфекції (сепсис), неконтрольовані судоми, великі хірургічні втручання, травми.Вагітність та лактаціяПрепарат Аторвастатин-Акріхін протипоказаний при вагітності. Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Препарат Аторвастатин-Акріхін можна призначати жінкам репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька і пацієнтка поінформована про можливий ризик для плода під час лікування. Контрольованих клінічних досліджень застосування аторвастатину у вагітних не проводилося. Були отримані рідкісні повідомлення про вроджені аномалії розвитку плода після дії інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. Дослідження, проведені на тваринах, показали присутність токсичної дії аторвастатину на репродуктивну функцію. Лікування матерів препаратом Аторвастатин-Акріхін може зменшити утворення мевалонату у клітинах печінки плода, що є попередником холестерину. Атеросклероз є хронічним процесом, і зазвичай припинення застосування гіполіпідемічних лікарських засобів під час вагітності має мало впливати на віддалений ризик, пов'язаний з первинною гіперхолестеринемією. З цих причин препарат Аторвастатин-Акріхін не слід застосовувати жінкам, які планують вагітність і у яких не виключається вагітність. Лікування препаратом АторвастатинАкріхін слід призупинити на період вагітності або доти, доки не буде встановлено, що жінка не вагітна. Препарат Аторвастатин-Акріхін протипоказаний у період грудного вигодовування. Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. При необхідності призначення препарату в період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити, щоб уникнути ризику небажаних явищ у немовлят.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1 /10000 до < 1/1000), дуже рідко ( З боку нервової системи: часто – головний біль, астенічний синдром; нечасто – запаморочення, нездужання, сонливість, втрата або зниження пам'яті, парестезія, периферична нейропатія, гіперестезія; рідко – порушення сну, включаючи безсоння та «кошмарні» сновидіння, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицевого нерва, гіперкінези, слабкість, втрата свідомості; неуточнена частота – депресія. З боку органів чуття: нечасто - шум у вухах; рідко – амбліопія, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у очі, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку; дуже рідко – глухота. Серцево-судинна система: рідко – біль у грудях, відчуття серцебиття, симптоми вазодилатації, мігрень, постуральна гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія, васкуліт. З боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія; рідко – анемія, лімфаденопатія. З боку дихальної системи: часто – бронхіт, риніт; нечасто – пневмонія, диспное, бронхіальна астма, носова кровотеча; неуточнена частота - інтерстиціальне захворювання легень (особливо при тривалому застосуванні). З боку травної системи: часто – нудота, запори чи діарея, біль у животі, метеоризм; нечасто: блювання, анорексія або підвищення апетиту, гепатит, панкреатит; рідко - печія, гастралгія, сухість слизової оболонки порожнини рота, відрижка, дисфагія, стоматит, езофагіт, глосит, гастроентерит, печінкова колька, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, порушення функції печінки, ректальне кровотечі, ректальне кровотечі оболонки порожнини рота, тенезми, холестатична жовтяниця. З боку опорно-рухового апарату: часто – ревматична поліміалгія, міалгія, кривошия; нечасто – біль у спині, судоми м'язів ніг, міозит, міопатія, артралгія; рідко – артрит, бурсит, м'язовий гіпертонус, тендосиновіт, контрактури суглобів, припухлість суглобів, тендопатія, рабдоміоліз; неуточнена частота – імуноопосередкована некротизуюча міопатія. З боку сечостатевої системи: часто – урогенітальні інфекції, периферичні набряки; рідко - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метрорагія, епідідіміт, зниження лібідо, зниження лібідо, З боку шкірних покровів: часто – алопеція, ксеродермія, підвищений потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. Алергічні реакції: нечасто – свербіж шкіри, висипання на шкірі, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла); рідко – контактний дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк особи, фотосенсибілізація; дуже рідко – анафілаксія. Лабораторні показники: нечасто – гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової креатинфосфокінази (КФК), лужної фосфатази, рідко – альбумінурія, підвищення концентрації глікозильованого гемоглобіну, аланінамінотрансферази (АЛТ) або аспартати. Інші: нечасто – збільшення маси тіла, гінекомастія, мастодинія, загострення перебігу подагри; неуточнена частота - цукровий діабет частота розвитку залежить від наявності або відсутності факторів ризику (рівень глюкози крові натще 5,6 ммоль/л, індекс маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2, підвищена концентрація тригліцеридів, артеріальна гіпертензія в анамнезі).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, кларитроміцину, імунодепресивних, протигрибкових препаратів (що стосуються азолів) та нікотинаміду концентрація аторвастатину в плазмі (і ризик виникнення міопатії) підвищується. Антациди знижують концентрацію на 35% (вплив на вміст холестерину ЛПНЩ не змінюється). Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори цитохрому Р450 CYP3A4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину у плазмі. При застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшується приблизно на 20%. Збільшує концентрацію на 20% (при призначенні з аторвастатином у дозі 80 мг на добу) пероральних контрацептивів, що містять норетиндрон та етинілестрадіол. Гіполіпідемічний ефект комбінації з колестиполом перевищує такий для кожного препарату окремо. При одночасному прийомі з варфарином у перші дні знижується протромбіновий час, проте через 15 діб цей показник нормалізується. У зв'язку з цим пацієнтам, які приймають аторвастатин з варфарином, слід частіше, ніж зазвичай контролювати протромбіновий час. Вживання соку грейпфруту протягом лікування аторвастатином може спричинити підвищення концентрації препарату в плазмі крові. У зв'язку з цим хворі, які приймають препарат, повинні уникати споживання цього соку.Спосіб застосування та дозиДо початку лікування Аторвастатином хворий повинен бути переведений на дієту, що забезпечує зниження вмісту ліпідів у крові, яку необхідно дотримуватись протягом лікування препаратом. Всередину, приймати в будь-який час дня (але в один і той же час), незалежно від їди. Рекомендована початкова доза – 10 мг 1 раз на добу. Далі дозу підбирають індивідуально залежно від вмісту холестерину – ЛПНГ. Змінювати дозу слід з інтервалом щонайменше 4 тижні. Максимальна добова доза – 80 мг на 1 прийом. Первинна (гетерозиготна спадкова та полігенна) гіперхолестеринемія (тип IIа) та змішана гіперліпідемія (тип IIb). Лікування починають з початкової дози, що рекомендується, яку збільшують після 4-х тижнів терапії в залежності від реакції хворого. Максимальна добова доза становить 80 мг. Гомозиготна спадкова гіперхолестеринемія. Діапазон доз такий самий, як і при інших типах гіперліпідемії. Початкова доза підбирається індивідуально, залежно від виразності захворювання. У більшості хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією оптимальний ефект спостерігається при використанні препарату у добовій дозі 80 мг (одноразово). У хворих з нирковою недостатністю та у пацієнтів похилого віку корекція доз Аторвастатину не потрібна. У хворих з порушеннями функції печінки слід бути обережними у зв'язку з уповільненням виведення препарату з організму. Слід ретельно контролювати клінічні та лабораторні показники та при виявленні значних патологічних змін доза повинна бути знижена або лікування має бути припинено.ПередозуванняЛікування. Специфічного антидоту немає. Проводиться симптоматична терапія. Вживають заходів для підтримки життєво важливих функцій організму та заходів щодо попередження подальшого всмоктування препарату: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Гемодіаліз не є ефективним. При появі ознак та наявності факторів ризику розвитку гострої печінкової недостатності на тлі рабдоміолізу (рідкісний, але тяжкий побічний ефект) препарат повинен бути негайно відмінений. Оскільки аторвастатин значною мірою пов'язується з білками плазми, гемодіаліз є малоефективним способом видалення цієї речовини з організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки Застосування інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази для зниження рівня ліпідів у крові може призводити до зміни біохімічних показників, що відображають функцію печінки. Функцію печінки слід контролювати перед початком лікування через 6 тижнів, 12 тижнів після початку прийому Аторвастатину та після кожного підвищення дози, а також періодично, наприклад, кожні 6 місяців. Зміна активності ферментів печінки зазвичай спостерігається протягом перших трьох місяців після початку прийому Аторвастатину. Пацієнти, у яких відзначається підвищення рівня трансаміназ, повинні бути під контролем до повернення рівня ферментів у норму. Якщо значення аланінамінотрансферази (АЛТ) або аспарагінамінотрансферази (АСТ) більш ніж у 3 рази перевищують рівень верхньої допустимої межі, рекомендується знизити дозу Аторвастатину або припинити лікування. Скелетна мускулатура Пацієнти з дифузною міалгією, млявістю або слабкістю м'язів та/або значним підвищенням КФК є групою ризику щодо розвитку міопатії (визначуваної як болі у м'язах із супутнім підвищенням рівня КФК більш ніж у 10 разів у порівнянні з верхньою межею норми). При призначенні поєднаної терапії Аторвастатин з циклоспорином, похідними фібрової кислоти, еритроміцином, кларитроміцином, імунодепресантами, і протигрибковими препаратами азолової структури, а також викликають зниження рівня ліпідів дозами ніацину, необхідно порівняти потенційну користь і яких з'являються ознаки або симптоми м'язових болів, млявості чи слабкості, особливо протягом перших місяців лікування та при підвищенні дози будь-якого з препаратів. Лікування Аторвастатином повинно бути тимчасово призупинено або припинено при розвитку тяжкого стану, що може з'явитися наслідком міопатії, а також за наявності факторів ризику щодо розвитку гострої ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу (наприклад, гострої тяжкої інфекції, артеріальної гіпотензії, великого хірургічного втручання. та ендокринних порушень, а також порушень електролітного балансу). У жінок репродуктивного віку, які не використовують надійної контрацепції, застосування Аторвастатину не рекомендується. Якщо хвора планує вагітність, вона повинна припинити прийом Аторвастатину, принаймні, за місяць до запланованої вагітності. Хворий повинен негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю або слабкості в м'язах, особливо, якщо вони супроводжуються нездужанням та лихоманкою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Про несприятливий вплив Аторвастатину на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами, що вимагають підвищеної уваги, не повідомлялося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: аторвастатин кальцієва сіль 10,84/21,68 мг, у кількості еквівалентній 10/20 мг аторвастатину; допоміжні речовини: кальцію карбонат 20/40 мг, мікрокристалічна целюлоза 43/86 мг, лактоза 17,5/35,0 мг, твін 80 0,5/1,0 мг, гідроксипропілцелюлоза 1,0/2,0 мг, кроскармеллоза 5 ,66/11,32 мг, стеарат магнію 0,75/1,5 мг; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза) 1,5/3,0 мг, титану діоксид 0,35/0,7 мг, поліетиленгліколь 0,15/0,3 мг. Таблетки, вкриті оболонкою по 10 мг та 20 мг. По 10 або 14 таблеток у блістер Ал/ПВХ. По 1, 2, 3, 4, 9 блістерів у картонній пачці разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиБілі круглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою. На зламі пігулки білі або майже білі.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб – інгібітор ГМГ КоА-редуктази.ФармакокінетикаАбсорбція – висока. Час досягнення максимальної концентрації - 1-2 год, максимальна концентрація у жінок вище на 20%, AUC (площа під кривою) - нижче на 10%, максимальна концентрація у хворих на алкогольний цироз печінки в 16 разів, AUC - в 11 разів вище за норму. Їжа дещо знижує швидкість і тривалість абсорбції препарату (на 25% та 9% відповідно), проте зниження холестерину ЛПНЩ подібне до такого при застосуванні аторвастатину без їжі. Концентрація аторвастатину при застосуванні у вечірній час нижча, ніж ранкова (приблизно на 30%). Виявлено лінійну залежність між ступенем всмоктування та дозою препарату. Біодоступність – 14%, системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА редуктази – 30%. Низька системна біодоступність обумовлена ​​пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та при "першому проходженні" через печінку. Середній обсяг розподілу – 381 л, зв'язок з білками плазми крові – 98%. Метаболізується переважно у печінці під дією цитохрому Р450 CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- та парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). Інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів. Виводиться з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Час напіввиведення – 14 год. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА редуктази зберігається близько 20-30 год, завдяки наявності активних метаболітів. Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається сечі. Не виводиться під час гемодіалізу.ФармакодинамікаГіполіпідемічний засіб із групи статинів. Основним механізмом дії аторвастатину є інгібування активності 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А-(ГМГ-КоА) редуктази, ферменту, що каталізує перетворення ГМГ-КоА на мевалонову кислоту. Це перетворення є одним із ранніх етапів у ланцюзі синтезу холестерину в організмі. Пригнічення аторвастатином синтезу холестерину призводить до підвищеної реактивності рецепторів ЛПНГ (ліпопротеїнів низької щільності) у печінці, а також у позапечінкових тканинах. Ці рецептори зв'язують частинки ЛПНЩ та видаляють їх із плазми крові, що призводить до зниження холестерину ЛПНЩ у крові. Антисклеротичний ефект аторвастатину є наслідком впливу препарату на стінки судин та компоненти крові. Препарат пригнічує синтез ізопреноїдів, що є факторами зростання клітин внутрішньої оболонки судин. Під дією аторвастатину покращується ендотелій-залежне розширення кровоносних судин. Аторвастатин знижує вміст холестерину, ліпопротеїнів низької щільності, аполіпопротеїну В, тригліцеридів. Викликає підвищення вмісту холестерину ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності) та аполіпопротеїну А. Дія препарату, як правило, розвивається після 2 тижнів прийому, а максимальний ефект досягається через чотири тижні.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія, змішана гіперліпідемія, гетерозиготна та гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія (як доповнення до дієти).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, захворювання печінки на активній стадії (в т.ч. активний хронічний гепатит, хронічний алкогольний гепатит), підвищення активності "печінкових" трансаміназ (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми) неясного генезу, печінкова недостатність (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю), цироз печінки будь-якої етіології, вагітність, період лактації, дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція, застосування у жінок планують вагітність та не використовують надійних методів контрацепції. З обережністю Захворювання печінки в анамнезі, тяжкі порушення електролітного балансу, ендокринні та метаболічні порушення, алкоголізм, артеріальна гіпотензія, тяжкі гострі інфекції (сепсис), неконтрольовані судоми, великі хірургічні втручання, травми.Вагітність та лактаціяПрепарат Аторвастатин-Акріхін протипоказаний при вагітності. Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Препарат Аторвастатин-Акріхін можна призначати жінкам репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька і пацієнтка поінформована про можливий ризик для плода під час лікування. Контрольованих клінічних досліджень застосування аторвастатину у вагітних не проводилося. Були отримані рідкісні повідомлення про вроджені аномалії розвитку плода після дії інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. Дослідження, проведені на тваринах, показали присутність токсичної дії аторвастатину на репродуктивну функцію. Лікування матерів препаратом Аторвастатин-Акріхін може зменшити утворення мевалонату у клітинах печінки плода, що є попередником холестерину. Атеросклероз є хронічним процесом, і зазвичай припинення застосування гіполіпідемічних лікарських засобів під час вагітності має мало впливати на віддалений ризик, пов'язаний з первинною гіперхолестеринемією. З цих причин, препарат Аторвастатин-Акріхін не слід застосовувати жінкам,які планують вагітність та у яких не виключається вагітність. Лікування препаратом Аторвастатин-Акріхін слід призупинити на період вагітності або доти, доки не буде встановлено, що жінка не вагітна. Препарат Аторвастатин-Акріхін протипоказаний у період грудного вигодовування. Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. При необхідності призначення препарату в період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити, щоб уникнути ризику небажаних явищ у немовлят.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1 /10000 до < 1/1000), дуже рідко ( З боку нервової системи: часто – головний біль, астенічний синдром; нечасто – запаморочення, нездужання, сонливість, втрата чи зниження пам'яті, парестезія, периферична нейропатія, гіперестезія; рідко – порушення сну, включаючи безсоння та «кошмарні» сновидіння, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицевого нерва, гіперкінези, слабкість, втрата свідомості; неуточнена частота – депресія. З боку органів чуття: нечасто - шум у вухах; рідко – амбліопія, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у очі, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку; дуже рідко – глухота. З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у грудях, відчуття серцебиття, симптоми вазодилатації, мігрень, постуральна гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія, васкуліт. З боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія; рідко – анемія, лімфаденопатія. З боку дихальної системи: часто – бронхіт, риніт; нечасто – пневмонія, диспное, бронхіальна астма, носова кровотеча; неуточнена частота – інтерстиціальне захворювання легень (особливо при тривалому застосуванні). З боку травної системи: часто – нудота, запори чи діарея, біль у животі, метеоризм; нечасто: блювання, анорексія або підвищення апетиту, гепатит, панкреатит; рідко - печія, гастралгія, сухість слизової оболонки порожнини рота, відрижка, дисфагія, стоматит, езофагіт, глосит, гастроентерит, печінкова колька, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, порушення функції печінки, ректальне кровотечі, ректальне кровотечі оболонки порожнини рота, тенезми, холестатична жовтяниця. З боку опорно-рухового апарату: часто – ревматична поліміалгія, міалгія, кривошия; нечасто – біль у спині, судоми м'язів ніг, міозит, міопатія, артралгія; рідко – артрит, бурсит, м'язовий гіпертонус, тендосиновіт, контрактури суглобів, припухлість суглобів, тендопатія, рабдоміоліз; неуточнена частота - імуноопосередкована некротизуюча міопатія. З боку сечостатевої системи: часто – урогенітальні інфекції, периферичні набряки; рідко - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метрорагія, епідідиміт, зниження лібідо, зниження лібідо, З боку шкірних покровів: часто – алопеція, ксеродермія, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла); рідко – контактний дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація; дуже рідко – анафілаксія. Лабораторні показники: нечасто – гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової креатинфосфокінази (КФК), лужної фосфатази, рідко – альбумінурія, підвищення концентрації глікозильованого гемоглобіну, аланінамінотрансферази (АЛТ) або аспартати. Інші: нечасто – збільшення маси тіла, гінекомастія, мастодинія, загострення перебігу подагри; неуточнена частота - цукровий діабет частота розвитку залежить від наявності або відсутності факторів ризику (рівень глюкози крові натще 5,6 ммоль/л, індекс маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2, підвищена концентрація тригліцеридів, артеріальна гіпертензія в анамнезі).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, кларитроміцину, імунодепресивних, протигрибкових препаратів (що стосуються азолів) та нікотинаміду концентрація аторвастатину в плазмі (і ризик виникнення міопатії) підвищується. Антациди знижують концентрацію на 35% (вплив на вміст холестерину ЛПНЩ не змінюється). Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори цитохрому Р450 CYP3A4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину у плазмі. При застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшується приблизно на 20%. Збільшує концентрацію на 20% (при призначенні з аторвастатином у дозі 80 мг на добу) пероральних контрацептивів, що містять норетиндрон та етинілестрадіол. Гіполіпідемічний ефект комбінації з колестиполом перевищує такий для кожного препарату окремо. При одночасному прийомі з варфарином у перші дні знижується протромбіновий час, проте через 15 діб цей показник нормалізується. У зв'язку з цим пацієнтам, які приймають аторвастатин з варфарином, слід частіше, ніж зазвичай контролювати протромбіновий час. Вживання соку грейпфруту протягом лікування аторвастатином може спричинити підвищення концентрації препарату в плазмі крові. У зв'язку з цим хворі, які приймають препарат, повинні уникати споживання цього соку.Спосіб застосування та дозиДо початку лікування Аторвастатином хворий повинен бути переведений на дієту, що забезпечує зниження вмісту ліпідів у крові, яку необхідно дотримуватись протягом лікування препаратом. Всередину, приймати в будь-який час дня (але в один і той же час), незалежно від їди. Рекомендована початкова доза – 10 мг 1 раз на добу. Далі дозу підбирають індивідуально залежно від вмісту холестерину – ЛПНГ. Змінювати дозу слід з інтервалом щонайменше 4 тижні. Максимальна добова доза – 80 мг на 1 прийом. Первинна (гетерозиготна спадкова та полігенна) гіперхолестеринемія (тип IIа) та змішана гіперліпідемія (тип IIb). Лікування починають з початкової дози, що рекомендується, яку збільшують після 4-х тижнів терапії в залежності від реакції хворого. Максимальна добова доза становить 80 мг. Гомозиготна спадкова гіперхолестеринемія. Діапазон доз такий самий, як і при інших типах гіперліпідемії. Початкова доза підбирається індивідуально, залежно від виразності захворювання. У більшості хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією оптимальний ефект спостерігається при використанні препарату у добовій дозі 80 мг (одноразово). У хворих з нирковою недостатністю та у пацієнтів похилого віку корекція доз Аторвастатину не потрібна. У хворих з порушеннями функції печінки слід бути обережними у зв'язку з уповільненням виведення препарату з організму. Слід ретельно контролювати клінічні та лабораторні показники та при виявленні значних патологічних змін доза повинна бути знижена або лікування має бути припинено.ПередозуванняЛікування. Специфічного антидоту немає. Проводиться симптоматична терапія. Вживають заходів для підтримки життєво важливих функцій організму та заходів щодо попередження подальшого всмоктування препарату: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Гемодіаліз не є ефективним. При появі ознак та наявності факторів ризику розвитку гострої печінкової недостатності на тлі рабдоміолізу (рідкісний, але тяжкий побічний ефект) препарат повинен бути негайно відмінений. Оскільки аторвастатин значною мірою пов'язується з білками плазми, гемодіаліз є малоефективним способом видалення цієї речовини з організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки Застосування інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази для зниження рівня ліпідів у крові може призводити до зміни біохімічних показників, що відображають функцію печінки. Функцію печінки слід контролювати перед початком лікування через 6 тижнів, 12 тижнів після початку прийому Аторвастатину та після кожного підвищення дози, а також періодично, наприклад, кожні 6 місяців. Зміна активності ферментів печінки зазвичай спостерігається протягом перших трьох місяців після початку прийому Аторвастатину. Пацієнти, у яких відзначається підвищення рівня трансаміназ, повинні бути під контролем до повернення рівня ферментів у норму. Якщо значення аланінамінотрансферази (АЛТ) або аспарагінамінотрансферази (АСТ) більш ніж у 3 рази перевищують рівень верхньої допустимої межі, рекомендується знизити дозу Аторвастатину або припинити лікування. Скелетна мускулатура Пацієнти з дифузною міалгією, млявістю або слабкістю м'язів та/або значним підвищенням КФК є групою ризику щодо розвитку міопатії (визначуваної як болі у м'язах із супутнім підвищенням рівня КФК більш ніж у 10 разів у порівнянні з верхньою межею норми). При призначенні поєднаної терапії Аторвастатин з циклоспорином, похідними фібрової кислоти, еритроміцином, кларитроміцином, імунодепресантами, і протигрибковими препаратами азолової структури, а також викликають зниження рівня ліпідів дозами ніацину, необхідно порівняти потенційну користь і яких з'являються ознаки або симптоми м'язових болів, млявості чи слабкості, особливо протягом перших місяців лікування та при підвищенні дози будь-якого з препаратів. Лікування Аторвастатином повинно бути тимчасово призупинено або припинено при розвитку тяжкого стану, що може з'явитися наслідком міопатії, а також за наявності факторів ризику щодо розвитку гострої ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу (наприклад, гострої тяжкої інфекції, артеріальної гіпотензії, великого хірургічного втручання. та ендокринних порушень, а також порушень електролітного балансу). У жінок репродуктивного віку, які не використовують надійної контрацепції, застосування Аторвастатину не рекомендується. Якщо хвора планує вагітність, вона повинна припинити прийом Аторвастатину, принаймні, за місяць до запланованої вагітності. Хворий повинен негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю або слабкості в м'язах, особливо, якщо вони супроводжуються нездужанням та лихоманкою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Про несприятливий вплив Аторвастатину на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами, що вимагають підвищеної уваги, не повідомлялося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: аторвастатин кальцієва сіль 10,84/21,68 мг, у кількості еквівалентній 10/20 мг аторвастатину; допоміжні речовини: кальцію карбонат 20/40 мг, мікрокристалічна целюлоза 43/86 мг, лактоза 17,5/35,0 мг, твін 80 0,5/1,0 мг, гідроксипропілцелюлоза 1,0/2,0 мг, кроскармеллоза 5 ,66/11,32 мг, стеарат магнію 0,75/1,5 мг; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза) 1,5/3,0 мг, титану діоксид 0,35/0,7 мг, поліетиленгліколь 0,15/0,3 мг. Таблетки, вкриті оболонкою по 10 мг та 20 мг. По 10 або 14 таблеток у блістер Ал/ПВХ. По 1, 2, 3, 4, 9 блістерів у картонній пачці разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиБілі круглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою. На зламі пігулки білі або майже білі.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб – інгібітор ГМГ КоА-редуктази.ФармакокінетикаАбсорбція – висока. Час досягнення максимальної концентрації - 1-2 год, максимальна концентрація у жінок вище на 20%, AUC (площа під кривою) - нижче на 10%, максимальна концентрація у хворих на алкогольний цироз печінки в 16 разів, AUC - в 11 разів вище за норму. Їжа дещо знижує швидкість і тривалість абсорбції препарату (на 25% та 9% відповідно), проте зниження холестерину ЛПНЩ подібне до такого при застосуванні аторвастатину без їжі. Концентрація аторвастатину при застосуванні у вечірній час нижча, ніж ранкова (приблизно на 30%). Виявлено лінійну залежність між ступенем всмоктування та дозою препарату. Біодоступність – 14%, системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА редуктази – 30%. Низька системна біодоступність обумовлена ​​пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та при "першому проходженні" через печінку. Середній обсяг розподілу – 381 л, зв'язок з білками плазми крові – 98%. Метаболізується переважно у печінці під дією цитохрому Р450 CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- та парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). Інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів. Виводиться з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Час напіввиведення – 14 год. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА редуктази зберігається близько 20-30 год, завдяки наявності активних метаболітів. Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається сечі. Не виводиться під час гемодіалізу.ФармакодинамікаГіполіпідемічний засіб із групи статинів. Основним механізмом дії аторвастатину є інгібування активності 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А-(ГМГ-КоА) редуктази, ферменту, що каталізує перетворення ГМГ-КоА на мевалонову кислоту. Це перетворення є одним із ранніх етапів у ланцюзі синтезу холестерину в організмі. Пригнічення аторвастатином синтезу холестерину призводить до підвищеної реактивності рецепторів ЛПНГ (ліпопротеїнів низької щільності) у печінці, а також у позапечінкових тканинах. Ці рецептори зв'язують частинки ЛПНЩ та видаляють їх із плазми крові, що призводить до зниження холестерину ЛПНЩ у крові. Антисклеротичний ефект аторвастатину є наслідком впливу препарату на стінки судин та компоненти крові. Препарат пригнічує синтез ізопреноїдів, що є факторами зростання клітин внутрішньої оболонки судин. Під дією аторвастатину покращується ендотелій-залежне розширення кровоносних судин. Аторвастатин знижує вміст холестерину, ліпопротеїнів низької щільності, аполіпопротеїну В, тригліцеридів. Викликає підвищення вмісту холестерину ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності) та аполіпопротеїну А. Дія препарату, як правило, розвивається після 2 тижнів прийому, а максимальний ефект досягається через чотири тижні.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія, змішана гіперліпідемія, гетерозиготна та гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія (як доповнення до дієти).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, захворювання печінки на активній стадії (в т.ч. активний хронічний гепатит, хронічний алкогольний гепатит), підвищення активності "печінкових" трансаміназ (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми) неясного генезу, печінкова недостатність (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю), цироз печінки будь-якої етіології, вагітність, період лактації, дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція, застосування у жінок планують вагітність та не використовують надійних методів контрацепції. З обережністю Захворювання печінки в анамнезі, тяжкі порушення електролітного балансу, ендокринні та метаболічні порушення, алкоголізм, артеріальна гіпотензія, тяжкі гострі інфекції (сепсис), неконтрольовані судоми, великі хірургічні втручання, травми.Вагітність та лактаціяПрепарат Аторвастатин-Акріхін протипоказаний при вагітності. Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Препарат Аторвастатин-Акріхін можна призначати жінкам репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька і пацієнтка поінформована про можливий ризик для плода під час лікування. Контрольованих клінічних досліджень застосування аторвастатину у вагітних не проводилося. Були отримані рідкісні повідомлення про вроджені аномалії розвитку плода після дії інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. Дослідження, проведені на тваринах, показали присутність токсичної дії аторвастатину на репродуктивну функцію. Лікування матерів препаратом Аторвастатин-Акріхін може зменшити утворення мевалонату у клітинах печінки плода, що є попередником холестерину. Атеросклероз є хронічним процесом, і зазвичай припинення застосування гіполіпідемічних лікарських засобів під час вагітності має мало впливати на віддалений ризик, пов'язаний з первинною гіперхолестеринемією. З цих причин, препарат Аторвастатин-Акріхін не слід застосовувати жінкам,які планують вагітність та у яких не виключається вагітність. Лікування препаратом Аторвастатин-Акріхін слід призупинити на період вагітності або доти, доки не буде встановлено, що жінка не вагітна. Препарат Аторвастатин-Акріхін протипоказаний у період грудного вигодовування. Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. При необхідності призначення препарату в період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити, щоб уникнути ризику небажаних явищ у немовлят.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1 /10000 до < 1/1000), дуже рідко ( З боку нервової системи: часто – головний біль, астенічний синдром; нечасто – запаморочення, нездужання, сонливість, втрата чи зниження пам'яті, парестезія, периферична нейропатія, гіперестезія; рідко – порушення сну, включаючи безсоння та «кошмарні» сновидіння, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицевого нерва, гіперкінези, слабкість, втрата свідомості; неуточнена частота – депресія. З боку органів чуття: нечасто - шум у вухах; рідко – амбліопія, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у очі, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку; дуже рідко – глухота. З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у грудях, відчуття серцебиття, симптоми вазодилатації, мігрень, постуральна гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія, васкуліт. З боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія; рідко – анемія, лімфаденопатія. З боку дихальної системи: часто – бронхіт, риніт; нечасто – пневмонія, диспное, бронхіальна астма, носова кровотеча; неуточнена частота – інтерстиціальне захворювання легень (особливо при тривалому застосуванні). З боку травної системи: часто – нудота, запори чи діарея, біль у животі, метеоризм; нечасто: блювання, анорексія або підвищення апетиту, гепатит, панкреатит; рідко - печія, гастралгія, сухість слизової оболонки порожнини рота, відрижка, дисфагія, стоматит, езофагіт, глосит, гастроентерит, печінкова колька, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, порушення функції печінки, ректальне кровотечі, ректальне кровотечі оболонки порожнини рота, тенезми, холестатична жовтяниця. З боку опорно-рухового апарату: часто – ревматична поліміалгія, міалгія, кривошия; нечасто – біль у спині, судоми м'язів ніг, міозит, міопатія, артралгія; рідко – артрит, бурсит, м'язовий гіпертонус, тендосиновіт, контрактури суглобів, припухлість суглобів, тендопатія, рабдоміоліз; неуточнена частота - імуноопосередкована некротизуюча міопатія. З боку сечостатевої системи: часто – урогенітальні інфекції, периферичні набряки; рідко - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метрорагія, епідідиміт, зниження лібідо, зниження лібідо, З боку шкірних покровів: часто – алопеція, ксеродермія, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла); рідко – контактний дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація; дуже рідко – анафілаксія. Лабораторні показники: нечасто – гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової креатинфосфокінази (КФК), лужної фосфатази, рідко – альбумінурія, підвищення концентрації глікозильованого гемоглобіну, аланінамінотрансферази (АЛТ) або аспартати. Інші: нечасто – збільшення маси тіла, гінекомастія, мастодинія, загострення перебігу подагри; неуточнена частота - цукровий діабет частота розвитку залежить від наявності або відсутності факторів ризику (рівень глюкози крові натще 5,6 ммоль/л, індекс маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2, підвищена концентрація тригліцеридів, артеріальна гіпертензія в анамнезі).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, кларитроміцину, імунодепресивних, протигрибкових препаратів (що стосуються азолів) та нікотинаміду концентрація аторвастатину в плазмі (і ризик виникнення міопатії) підвищується. Антациди знижують концентрацію на 35% (вплив на вміст холестерину ЛПНЩ не змінюється). Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори цитохрому Р450 CYP3A4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину у плазмі. При застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшується приблизно на 20%. Збільшує концентрацію на 20% (при призначенні з аторвастатином у дозі 80 мг на добу) пероральних контрацептивів, що містять норетиндрон та етинілестрадіол. Гіполіпідемічний ефект комбінації з колестиполом перевищує такий для кожного препарату окремо. При одночасному прийомі з варфарином у перші дні знижується протромбіновий час, проте через 15 діб цей показник нормалізується. У зв'язку з цим пацієнтам, які приймають аторвастатин з варфарином, слід частіше, ніж зазвичай контролювати протромбіновий час. Вживання соку грейпфруту протягом лікування аторвастатином може спричинити підвищення концентрації препарату в плазмі крові. У зв'язку з цим хворі, які приймають препарат, повинні уникати споживання цього соку.Спосіб застосування та дозиДо початку лікування Аторвастатином хворий повинен бути переведений на дієту, що забезпечує зниження вмісту ліпідів у крові, яку необхідно дотримуватись протягом лікування препаратом. Всередину, приймати в будь-який час дня (але в один і той же час), незалежно від їди. Рекомендована початкова доза – 10 мг 1 раз на добу. Далі дозу підбирають індивідуально залежно від вмісту холестерину – ЛПНГ. Змінювати дозу слід з інтервалом щонайменше 4 тижні. Максимальна добова доза – 80 мг на 1 прийом. Первинна (гетерозиготна спадкова та полігенна) гіперхолестеринемія (тип IIа) та змішана гіперліпідемія (тип IIb). Лікування починають з початкової дози, що рекомендується, яку збільшують після 4-х тижнів терапії в залежності від реакції хворого. Максимальна добова доза становить 80 мг. Гомозиготна спадкова гіперхолестеринемія. Діапазон доз такий самий, як і при інших типах гіперліпідемії. Початкова доза підбирається індивідуально, залежно від виразності захворювання. У більшості хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією оптимальний ефект спостерігається при використанні препарату у добовій дозі 80 мг (одноразово). У хворих з нирковою недостатністю та у пацієнтів похилого віку корекція доз Аторвастатину не потрібна. У хворих з порушеннями функції печінки слід бути обережними у зв'язку з уповільненням виведення препарату з організму. Слід ретельно контролювати клінічні та лабораторні показники та при виявленні значних патологічних змін доза повинна бути знижена або лікування має бути припинено.ПередозуванняЛікування. Специфічного антидоту немає. Проводиться симптоматична терапія. Вживають заходів для підтримки життєво важливих функцій організму та заходів щодо попередження подальшого всмоктування препарату: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Гемодіаліз не є ефективним. При появі ознак та наявності факторів ризику розвитку гострої печінкової недостатності на тлі рабдоміолізу (рідкісний, але тяжкий побічний ефект) препарат повинен бути негайно відмінений. Оскільки аторвастатин значною мірою пов'язується з білками плазми, гемодіаліз є малоефективним способом видалення цієї речовини з організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки Застосування інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази для зниження рівня ліпідів у крові може призводити до зміни біохімічних показників, що відображають функцію печінки. Функцію печінки слід контролювати перед початком лікування через 6 тижнів, 12 тижнів після початку прийому Аторвастатину та після кожного підвищення дози, а також періодично, наприклад, кожні 6 місяців. Зміна активності ферментів печінки зазвичай спостерігається протягом перших трьох місяців після початку прийому Аторвастатину. Пацієнти, у яких відзначається підвищення рівня трансаміназ, повинні бути під контролем до повернення рівня ферментів у норму. Якщо значення аланінамінотрансферази (АЛТ) або аспарагінамінотрансферази (АСТ) більш ніж у 3 рази перевищують рівень верхньої допустимої межі, рекомендується знизити дозу Аторвастатину або припинити лікування. Скелетна мускулатура Пацієнти з дифузною міалгією, млявістю або слабкістю м'язів та/або значним підвищенням КФК є групою ризику щодо розвитку міопатії (визначуваної як болі у м'язах із супутнім підвищенням рівня КФК більш ніж у 10 разів у порівнянні з верхньою межею норми). При призначенні поєднаної терапії Аторвастатин з циклоспорином, похідними фібрової кислоти, еритроміцином, кларитроміцином, імунодепресантами, і протигрибковими препаратами азолової структури, а також викликають зниження рівня ліпідів дозами ніацину, необхідно порівняти потенційну користь і яких з'являються ознаки або симптоми м'язових болів, млявості чи слабкості, особливо протягом перших місяців лікування та при підвищенні дози будь-якого з препаратів. Лікування Аторвастатином повинно бути тимчасово призупинено або припинено при розвитку тяжкого стану, що може з'явитися наслідком міопатії, а також за наявності факторів ризику щодо розвитку гострої ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу (наприклад, гострої тяжкої інфекції, артеріальної гіпотензії, великого хірургічного втручання. та ендокринних порушень, а також порушень електролітного балансу). У жінок репродуктивного віку, які не використовують надійної контрацепції, застосування Аторвастатину не рекомендується. Якщо хвора планує вагітність, вона повинна припинити прийом Аторвастатину, принаймні, за місяць до запланованої вагітності. Хворий повинен негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю або слабкості в м'язах, особливо, якщо вони супроводжуються нездужанням та лихоманкою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Про несприятливий вплив Аторвастатину на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами, що вимагають підвищеної уваги, не повідомлялося.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: аторвастатин кальцієва сіль 10,84/21,68 мг, у кількості еквівалентній 10/20 мг аторвастатину; допоміжні речовини: кальцію карбонат 20/40 мг, мікрокристалічна целюлоза 43/86 мг, лактоза 17,5/35,0 мг, твін 80 0,5/1,0 мг, гідроксипропілцелюлоза 1,0/2,0 мг, кроскармеллоза 5 ,66/11,32 мг, стеарат магнію 0,75/1,5 мг; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза) 1,5/3,0 мг, титану діоксид 0,35/0,7 мг, поліетиленгліколь 0,15/0,3 мг. Таблетки, вкриті оболонкою по 10 мг та 20 мг. По 10 або 14 таблеток у блістер Ал/ПВХ. По 1, 2, 3, 4, 9 блістерів у картонній пачці разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиБілі круглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою. На зламі пігулки білі або майже білі.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб – інгібітор ГМГ КоА-редуктази.ФармакокінетикаАбсорбція – висока. Час досягнення максимальної концентрації - 1-2 год, максимальна концентрація у жінок вище на 20%, AUC (площа під кривою) - нижче на 10%, максимальна концентрація у хворих на алкогольний цироз печінки в 16 разів, AUC - в 11 разів вище за норму. Їжа дещо знижує швидкість і тривалість абсорбції препарату (на 25% та 9% відповідно), проте зниження холестерину ЛПНЩ подібне до такого при застосуванні аторвастатину без їжі. Концентрація аторвастатину при застосуванні у вечірній час нижча, ніж ранкова (приблизно на 30%). Виявлено лінійну залежність між ступенем всмоктування та дозою препарату. Біодоступність – 14%, системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА редуктази – 30%. Низька системна біодоступність обумовлена ​​пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та при "першому проходженні" через печінку. Середній обсяг розподілу – 381 л, зв'язок з білками плазми крові – 98%. Метаболізується переважно у печінці під дією цитохрому Р450 CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- та парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). Інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів. Виводиться з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Час напіввиведення – 14 год. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА редуктази зберігається близько 20-30 год, завдяки наявності активних метаболітів. Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається сечі. Не виводиться під час гемодіалізу.ФармакодинамікаГіполіпідемічний засіб із групи статинів. Основним механізмом дії аторвастатину є інгібування активності 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А-(ГМГ-КоА) редуктази, ферменту, що каталізує перетворення ГМГ-КоА на мевалонову кислоту. Це перетворення є одним із ранніх етапів у ланцюзі синтезу холестерину в організмі. Пригнічення аторвастатином синтезу холестерину призводить до підвищеної реактивності рецепторів ЛПНГ (ліпопротеїнів низької щільності) у печінці, а також у позапечінкових тканинах. Ці рецептори зв'язують частинки ЛПНЩ та видаляють їх із плазми крові, що призводить до зниження холестерину ЛПНЩ у крові. Антисклеротичний ефект аторвастатину є наслідком впливу препарату на стінки судин та компоненти крові. Препарат пригнічує синтез ізопреноїдів, що є факторами зростання клітин внутрішньої оболонки судин. Під дією аторвастатину покращується ендотелій-залежне розширення кровоносних судин. Аторвастатин знижує вміст холестерину, ліпопротеїнів низької щільності, аполіпопротеїну В, тригліцеридів. Викликає підвищення вмісту холестерину ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності) та аполіпопротеїну А. Дія препарату, як правило, розвивається після 2 тижнів прийому, а максимальний ефект досягається через чотири тижні.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія, змішана гіперліпідемія, гетерозиготна та гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія (як доповнення до дієти).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, захворювання печінки на активній стадії (в т.ч. активний хронічний гепатит, хронічний алкогольний гепатит), підвищення активності "печінкових" трансаміназ (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми) неясного генезу, печінкова недостатність (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю), цироз печінки будь-якої етіології, вагітність, період лактації, дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція, застосування у жінок планують вагітність та не використовують надійних методів контрацепції. З обережністю Захворювання печінки в анамнезі, тяжкі порушення електролітного балансу, ендокринні та метаболічні порушення, алкоголізм, артеріальна гіпотензія, тяжкі гострі інфекції (сепсис), неконтрольовані судоми, великі хірургічні втручання, травми.Вагітність та лактаціяПрепарат Аторвастатин-Акріхін протипоказаний при вагітності. Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Препарат Аторвастатин-Акріхін можна призначати жінкам репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька і пацієнтка поінформована про можливий ризик для плода під час лікування. Контрольованих клінічних досліджень застосування аторвастатину у вагітних не проводилося. Були отримані рідкісні повідомлення про вроджені аномалії розвитку плода після дії інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. Дослідження, проведені на тваринах, показали присутність токсичної дії аторвастатину на репродуктивну функцію. Лікування матерів препаратом Аторвастатин-Акріхін може зменшити утворення мевалонату у клітинах печінки плода, що є попередником холестерину. Атеросклероз є хронічним процесом, і зазвичай припинення застосування гіполіпідемічних лікарських засобів під час вагітності має мало впливати на віддалений ризик, пов'язаний з первинною гіперхолестеринемією. З цих причин, препарат Аторвастатин-Акріхін не слід застосовувати жінкам,які планують вагітність та у яких не виключається вагітність. Лікування препаратом Аторвастатин-Акріхін слід призупинити на період вагітності або доти, доки не буде встановлено, що жінка не вагітна. Препарат Аторвастатин-Акріхін протипоказаний у період грудного вигодовування. Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. При необхідності призначення препарату в період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити, щоб уникнути ризику небажаних явищ у немовлят.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1 /10000 до < 1/1000), дуже рідко ( З боку нервової системи: часто – головний біль, астенічний синдром; нечасто – запаморочення, нездужання, сонливість, втрата чи зниження пам'яті, парестезія, периферична нейропатія, гіперестезія; рідко – порушення сну, включаючи безсоння та «кошмарні» сновидіння, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицевого нерва, гіперкінези, слабкість, втрата свідомості; неуточнена частота – депресія. З боку органів чуття: нечасто - шум у вухах; рідко – амбліопія, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у очі, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку; дуже рідко – глухота. З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у грудях, відчуття серцебиття, симптоми вазодилатації, мігрень, постуральна гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія, васкуліт. З боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія; рідко – анемія, лімфаденопатія. З боку дихальної системи: часто – бронхіт, риніт; нечасто – пневмонія, диспное, бронхіальна астма, носова кровотеча; неуточнена частота – інтерстиціальне захворювання легень (особливо при тривалому застосуванні). З боку травної системи: часто – нудота, запори чи діарея, біль у животі, метеоризм; нечасто: блювання, анорексія або підвищення апетиту, гепатит, панкреатит; рідко - печія, гастралгія, сухість слизової оболонки порожнини рота, відрижка, дисфагія, стоматит, езофагіт, глосит, гастроентерит, печінкова колька, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, порушення функції печінки, ректальне кровотечі, ректальне кровотечі оболонки порожнини рота, тенезми, холестатична жовтяниця. З боку опорно-рухового апарату: часто – ревматична поліміалгія, міалгія, кривошия; нечасто – біль у спині, судоми м'язів ніг, міозит, міопатія, артралгія; рідко – артрит, бурсит, м'язовий гіпертонус, тендосиновіт, контрактури суглобів, припухлість суглобів, тендопатія, рабдоміоліз; неуточнена частота - імуноопосередкована некротизуюча міопатія. З боку сечостатевої системи: часто – урогенітальні інфекції, периферичні набряки; рідко - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метрорагія, епідідиміт, зниження лібідо, зниження лібідо, З боку шкірних покровів: часто – алопеція, ксеродермія, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла); рідко – контактний дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація; дуже рідко – анафілаксія. Лабораторні показники: нечасто – гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової креатинфосфокінази (КФК), лужної фосфатази, рідко – альбумінурія, підвищення концентрації глікозильованого гемоглобіну, аланінамінотрансферази (АЛТ) або аспартати. Інші: нечасто – збільшення маси тіла, гінекомастія, мастодинія, загострення перебігу подагри; неуточнена частота - цукровий діабет частота розвитку залежить від наявності або відсутності факторів ризику (рівень глюкози крові натще 5,6 ммоль/л, індекс маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2, підвищена концентрація тригліцеридів, артеріальна гіпертензія в анамнезі).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, кларитроміцину, імунодепресивних, протигрибкових препаратів (що стосуються азолів) та нікотинаміду концентрація аторвастатину в плазмі (і ризик виникнення міопатії) підвищується. Антациди знижують концентрацію на 35% (вплив на вміст холестерину ЛПНЩ не змінюється). Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори цитохрому Р450 CYP3A4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину у плазмі. При застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшується приблизно на 20%. Збільшує концентрацію на 20% (при призначенні з аторвастатином у дозі 80 мг на добу) пероральних контрацептивів, що містять норетиндрон та етинілестрадіол. Гіполіпідемічний ефект комбінації з колестиполом перевищує такий для кожного препарату окремо. При одночасному прийомі з варфарином у перші дні знижується протромбіновий час, проте через 15 діб цей показник нормалізується. У зв'язку з цим пацієнтам, які приймають аторвастатин з варфарином, слід частіше, ніж зазвичай контролювати протромбіновий час. Вживання соку грейпфруту протягом лікування аторвастатином може спричинити підвищення концентрації препарату в плазмі крові. У зв'язку з цим хворі, які приймають препарат, повинні уникати споживання цього соку.Спосіб застосування та дозиДо початку лікування Аторвастатином хворий повинен бути переведений на дієту, що забезпечує зниження вмісту ліпідів у крові, яку необхідно дотримуватись протягом лікування препаратом. Всередину, приймати в будь-який час дня (але в один і той же час), незалежно від їди. Рекомендована початкова доза – 10 мг 1 раз на добу. Далі дозу підбирають індивідуально залежно від вмісту холестерину – ЛПНГ. Змінювати дозу слід з інтервалом щонайменше 4 тижні. Максимальна добова доза – 80 мг на 1 прийом. Первинна (гетерозиготна спадкова та полігенна) гіперхолестеринемія (тип IIа) та змішана гіперліпідемія (тип IIb). Лікування починають з початкової дози, що рекомендується, яку збільшують після 4-х тижнів терапії в залежності від реакції хворого. Максимальна добова доза становить 80 мг. Гомозиготна спадкова гіперхолестеринемія. Діапазон доз такий самий, як і при інших типах гіперліпідемії. Початкова доза підбирається індивідуально, залежно від виразності захворювання. У більшості хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією оптимальний ефект спостерігається при використанні препарату у добовій дозі 80 мг (одноразово). У хворих з нирковою недостатністю та у пацієнтів похилого віку корекція доз Аторвастатину не потрібна. У хворих з порушеннями функції печінки слід бути обережними у зв'язку з уповільненням виведення препарату з організму. Слід ретельно контролювати клінічні та лабораторні показники та при виявленні значних патологічних змін доза повинна бути знижена або лікування має бути припинено.ПередозуванняЛікування. Специфічного антидоту немає. Проводиться симптоматична терапія. Вживають заходів для підтримки життєво важливих функцій організму та заходів щодо попередження подальшого всмоктування препарату: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Гемодіаліз не є ефективним. При появі ознак та наявності факторів ризику розвитку гострої печінкової недостатності на тлі рабдоміолізу (рідкісний, але тяжкий побічний ефект) препарат повинен бути негайно відмінений. Оскільки аторвастатин значною мірою пов'язується з білками плазми, гемодіаліз є малоефективним способом видалення цієї речовини з організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки Застосування інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази для зниження рівня ліпідів у крові може призводити до зміни біохімічних показників, що відображають функцію печінки. Функцію печінки слід контролювати перед початком лікування через 6 тижнів, 12 тижнів після початку прийому Аторвастатину та після кожного підвищення дози, а також періодично, наприклад, кожні 6 місяців. Зміна активності ферментів печінки зазвичай спостерігається протягом перших трьох місяців після початку прийому Аторвастатину. Пацієнти, у яких відзначається підвищення рівня трансаміназ, повинні бути під контролем до повернення рівня ферментів у норму. Якщо значення аланінамінотрансферази (АЛТ) або аспарагінамінотрансферази (АСТ) більш ніж у 3 рази перевищують рівень верхньої допустимої межі, рекомендується знизити дозу Аторвастатину або припинити лікування. Скелетна мускулатура Пацієнти з дифузною міалгією, млявістю або слабкістю м'язів та/або значним підвищенням КФК є групою ризику щодо розвитку міопатії (визначуваної як болі у м'язах із супутнім підвищенням рівня КФК більш ніж у 10 разів у порівнянні з верхньою межею норми). При призначенні поєднаної терапії Аторвастатин з циклоспорином, похідними фібрової кислоти, еритроміцином, кларитроміцином, імунодепресантами, і протигрибковими препаратами азолової структури, а також викликають зниження рівня ліпідів дозами ніацину, необхідно порівняти потенційну користь і яких з'являються ознаки або симптоми м'язових болів, млявості чи слабкості, особливо протягом перших місяців лікування та при підвищенні дози будь-якого з препаратів. Лікування Аторвастатином повинно бути тимчасово призупинено або припинено при розвитку тяжкого стану, що може з'явитися наслідком міопатії, а також за наявності факторів ризику щодо розвитку гострої ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу (наприклад, гострої тяжкої інфекції, артеріальної гіпотензії, великого хірургічного втручання. та ендокринних порушень, а також порушень електролітного балансу). У жінок репродуктивного віку, які не використовують надійної контрацепції, застосування Аторвастатину не рекомендується. Якщо хвора планує вагітність, вона повинна припинити прийом Аторвастатину, принаймні, за місяць до запланованої вагітності. Хворий повинен негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю або слабкості в м'язах, особливо, якщо вони супроводжуються нездужанням та лихоманкою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Про несприятливий вплив Аторвастатину на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами, що вимагають підвищеної уваги, не повідомлялося.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: глібенкламід 2.5 мг. метформіну гідрохлорид 400 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна -100 мг, крохмаль кукурудзяний - 20 мг, кремнію діоксид колоїдний - 20 мг, желатин -10 мг, гліцерол -10 мг, магнію стеарат - 7 мг, тальк очищений -15 мг, кроскармеллоза карбоксиметилкрохмаль натрію -18.3 мг, целацефат – 2 мг, діетилфталат – 0.2 мг. 40 пігулок.Фармакотерапевтична групаМетформін відноситься до групи бігуанідів і знижує рівень глюкози в сироватці крові за рахунок підвищення чутливості периферичних тканин до дії інсуліну та посилення захоплення глюкози. Знижує всмоктування вуглеводів у ШКТ та гальмує глюконеогенез у печінці. Препарат також сприятливо впливає на ліпідний профіль крові, знижуючи рівень загального холестерину. ЛПНГ та тригліцеридів. Не викликає гіпоглікемічних реакцій. Глібенкламід відноситься до групи похідних сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну шляхом зниження порога подразнення глюкозою β-клітин підшлункової залози, підвищує чутливість до інсуліну та ступінь його зв'язування з клітинами-мішенями, збільшує вивільнення інсуліну, посилює вплив інсуліну на поглинання глюкози м'язами та печінкою. Діє у другій стадії секреції інсуліну.ФармакокінетикаГлібенкламід. При прийомі внутрішньо абсорбція із ШКТ становить 48-84%. Час досягнення Cmax -1-2 год. Vd – 910 л. Зв'язок із білками плазми становить 95%. Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням двох неактивних метаболітів, один з яких виводиться нирками, а інший – кишечником. 1/2 – від 3 до 1016 год. Метформін. Після прийому внутрішньо абсорбується із шлунково-кишкового тракту досить повно, у калі виявляється 20-30% дози. Абсолютна біодоступність становить від 50 до 60%. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується та затримується. Швидко розподіляється у тканині, практично не зв'язується з білками плазми. Піддається метаболізму в дуже слабкому ступені і виводиться нирками.1/2 становить приблизно 912 год.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих: При неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та попередньої терапії метформіном або глібенкламідом; для заміщення попередньої терапії двома препаратами (метформіном та глібенкламідом) у хворих зі стабільним та добре контрольованим рівнем глюкози крові.Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома; гіпоглікемія; тяжкі порушення функції нирок; гострі стани, що можуть призводити до зміни функції нирок (дегідратація, тяжка інфекція, шок); гострі чи хронічні захворювання, що супроводжуються гіпоксією тканин (серцева чи дихальна недостатність, нещодавній інфаркт міокарда, шок); печінкова недостатність; порфірія; одночасний прийом міконазолу; інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання, травми, великі опіки та інші стани, які потребують інсулінотерапії; хронічний алкоголізм; гостра алкогольна інтоксикація; лактацидоз (в т.ч. в анамнезі); застосування протягом не менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини; дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал./добу); підвищена чутливість до метформіну, глібенкламіду або інших похідних сульфонілсечовини, а також до допоміжних речовин. Не рекомендується застосовувати препарат у осіб віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактацидозу. З обережністю: гарячковий синдром, надниркова недостатність, гіпофункція передньої частки гіпофіза, захворювання щитовидної залози з порушенням її функції.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяЗ боку вуглеводного обміну: можлива гіпоглікемія. З боку шлунково-кишкового тракту та печінки: рідко – нудота, блювання, біль у животі, втрата апетиту, металевий, присмак у роті. в окремих випадках – холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит. З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія. дуже рідко – агранулоцитоз, гемолітична або мегалобластна анемія, панцитопенія. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, підвищена стомлюваність. рідко – парези, порушення чутливості. Алергічні та імунопатологічні реакції: рідко – кропив'янка, еритема, свербіж шкіри, підвищення температури тіла, артралгія, протеїнурія. Дерматологічні реакції: рідко – фотосенсибілізація. Порушення з боку обміну речовин: лактацидоз. Інші: гостра реакція непереносимості алкоголю після його вживання, що виражається ускладненнями з боку органів кровообігу та дихання (дисульфірамоподібна реакція: блювання, відчуття жару в особі та верхній частині тулуба, тахікардія, запаморочення, головний біль).Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилюють гіпоглікемічну дію препарату інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), блокатори гістамінових Н2-рецепторів (циметидин), протигрибкові засоби (міконазол, флуконазол), НПЗП (фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), оксифенбутазон). , саліцитати, антикоагулянти кумаринового ряду, анаболічні стероїди, бета-адреноблокатори, інгібітори МАО, сульфаніламіди тривалої дії, циклофосфамід, хлорамфенікол, фенфлурамін, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифіл, гіпоглікемічні препарати (акарбоза, бігуаніди, інсулін), алопуринол. Послаблюють ефект барбітурати, глюкокортикостероїди, адреностимулятори (епінефрін, клонідин), протиепілептичні препарати (фенітоїн), блокатори.повільних. кальцієвих каналів, інгібітори карбоангідрази (ацетазоламід), тіазидні діуретики, хлорталідон, фуросемід, тріамтерен, аспарагіназа, баклофен, даназол, діазоксид, ізоніазид, морфін, ритодрин, сальбутамол, тербуталін, глюк, дозах - нікотинова кислота, хлорпромазин, пероральні контрацептиви та естрогени. Підкислюють сечу лікарські засоби (амонію хлорид, кальцію хлорид, аскорбінова кислота у великих дозах) посилюють дію за рахунок зменшення ступеня дисоціації та підвищення реабсорбції глібенкламіду. Етанол посилює ймовірність розвитку лактацидозу. Метформін зменшує Cmax та 1/2 фуросеміду на 1% та 42.3% відповідно. Фуросемід збільшує Cmax метформіну на 22%. Ніфедипін підвищує абсорбцію, Сmах уповільнює виведення метформіну. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен і ванкоміцин), що секретуються в канальцях, конкурують за тубулярні транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити Смах метформіну на 60%.Спосіб застосування та дозиЗазвичай початкова доза становить 1 таблетку (400 мг/2.5 мг)/добу. Максимальна добова доза – 5 таблеток. Кожні 1-2 тижні після початку лікування дозу препарату коригують залежно від рівня глюкози. При заміщенні попередньої комбінованої терапії метформіном та глибокламідом призначають 1-2 таблетки. Глюконорма, залежно від попередньої дози кожного компонента. Препарат застосовують внутрішньо, під час їди. Доза препарату визначається лікарем індивідуально для кожного пацієнта, залежно від рівня глюкози крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: індапамід – 1,5 мг; Допоміжні речовини: гуарова смола, лактоза, натрію лаурил сульфат, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза), титану діоксид, поліетиленгліколь. По 10, 14 таблеток у блістері АЛ/ПВХ. По 1, 2, 3 та 5 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілі круглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаІндапамід швидко та практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі дещо сповільнює всмоктування, але не впливає на кількість адсорбованого препарату. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 12 годин після прийому одноразової дози. При повторних прийомах коливання концентрації препарату у плазмі у проміжок між двома дозами згладжуються. Проте є індивідуальні розбіжності в окремих пацієнтів. Індапамід зв'язується з білками плазми на 79%. Період напіввиведення становить від 14 до 24 годин (загалом 18 годин). Повторний прийом не призводить до накопичення препарату в організмі. Метаболізується у печінці. 70% індапаміду виводиться нирками переважно як метаболітів (фракція незміненого препарату становить близько 5%). Близько 20% виводиться з фекаліями у вигляді неактивних метаболітів. У пацієнтів із недостатньою функцією нирок фармакокінетичні параметри препарату суттєво не змінюються.ФармакодинамікаІндапамід відноситься до похідних сульфонаміду і за фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків. Індапамід інгібує абсорбцію натрію в кортикальному сегменті ниркових канальців, що підвищує виділення із сечею іонів натрію та хлору, та призводить до посилення діурезу. У меншій мірі препарат підвищує екскрецію іонів калію та магнію. Додатково до свого діуретичного ефекту індапамід має судинну дію, пов'язану зі зниженням артеріолярної та загальної периферичної резистентності. Індапамід має антигіпертензивну дію в дозах, що не мають вираженого діуретичного ефекту. У високих дозах не впливає ступінь зниження артеріального тиску (АТ), незважаючи на збільшення діурезу. Індапамід, як і інші тіазидні діуретики, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. У терапевтичних дозах практично не впливає на ліпідний та вуглеводний обмін.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату та інших похідних сульфонаміду; тяжка ниркова недостатність (стадія анурії); печінкова енцефалопатія або тяжка печінкова недостатність; гіпокаліємія; одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QТ (див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю Цукровий діабет, порушення функції нирок та/або печінки, порушення водно-електролітного балансу, гіперпаратиреоз, хворим зі збільшеним інтервалом QТ на ЕКГ або тим, хто отримує поєднану терапію, гіперурикемія (особливо супроводжується подагрою або уратним нефролітіазом).Вагітність та лактаціяПрийом індапаміду під час вагітності не рекомендований. Застосування препарату може спричинити фетоплацентарну ішемію з ризиком уповільнення розвитку плода. Не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю (індапамід проникає у грудне молоко).Побічна діяСерцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, зміни на ЕКГ (гіпокаліємія), аритмія, серцебиття. З боку центральної нервової системи: біль голови, запаморочення, нервозність, астенія. З боку травної системи: запор або діарея, диспепсія, нудота, біль у животі, можливий розвиток печінкової енцефалопатії, рідко панкреатит. З боку сечостатевої системи: часті інфекції, ніктурія, поліурія. Алергічні реакції: свербіж шкіри, плямисто-папульозний висип, кропив'янка, геморагічний васкуліт. З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, синусит. Лабораторні показники: гіперкальціємія, гіперурикемія, гіпохлоремія, гіпонатріємія, гіперглікемія. Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, аплазія кісткового мозку та гемолітична анемія. Інші: можливе загострення системного червоного вовчаку.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні: препаратів літію та індапаміду необхідний ретельний контроль концентрації літію у плазмі крові та корекція дозування, можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові з симптомами передозування, також як і при безсольовій дієті (зниження виділення літію із сечею). З астемізолом, бепридином, еритроміцином (при внутрішньовенному введенні), галофантрином, пентамідином, сультопридом, терфенадином і вінкаміном, антиаритмічними засобами IA класу (хінідином, гідрохінідином, дизопірамідом, аміодароном, аміодароном пірует». Чинниками ризику є гіпокаліємія, брадикардія та попереднє подовження інтервалу QT. З нестероїдними протизапальними препаратами (при системному призначенні) високими дозами саліцилатів виникає ризик гострої ниркової недостатності у зневоднених пацієнтів (зниження швидкості гломерулярної фільтрації). Необхідно компенсувати втрату рідини та на початку лікування контролювати функцію нирок. З амфотерицином (в/в); глюко- та мінералокортикостероїдами (при системному призначенні), тетракозактидом, проносними засобами, що стимулюють моторику кишечника, серцевими глікозидами – підвищується ризик гіпокаліємії (адитивний ефект). Необхідний контроль рівня калію у плазмі крові ЕКГ, при необхідності призначення відповідного лікування. З баклофеном – посилення антигіпертензивного ефекту. З циклоспорином – підвищення концентрації креатиніну у плазмі крові, при незміненій концентрації циркулюючого циклоспорину. Трициклічні антидепресанти, нейролептики – посилюється антигіпертензивний ефект індапаміду та підвищується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). З інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) – підвищення ризику розвитку артеріальної гіпотензії. З йодовмісними контрастними речовинами (у високих дозах) - зневоднення організму та збільшення ризику розвитку гострої ниркової недостатності. Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин хворим необхідно компенсувати втрату рідини. Солі кальцію - збільшення концентрації іонів кальцію в плазмі крові внаслідок зниження виділення із сечею. Калійзберігаючі діуретики (аілорид, спіронолапон, тріамтерен) – ризик розвитку гіпокаліємії або гіперкаліємії, особливо у хворих на цукровий діабет та пацієнтів з порушенням функції нирок.Спосіб застосування та дозиВсередину, по 1 таблетці Індапамід Ретард-Акріхін один раз на добу, переважно ранковим годинником, запиваючи достатньою кількістю рідини.ПередозуванняСимптоми гострого отруєння переважно пов'язані з водно-електролітними порушеннями (гіпонатріємія, гіпокаліємія) і виявляються у вигляді нудоти, блювання, зниження артеріального тиску, судом, запаморочення, сонливості, загальмованості, поліурії або олігурії, що може закінчитися анурією. Лікування: заходи, спрямовані на видалення препарату зі шлунка шляхом його промивання та/або призначення активованого вугілля. Наступні заходи, що проводяться у медичному закладі, мають бути спрямовані на відновлення водно-електролітного балансу, симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з порушеною функцією печінки тіазидні діуретики можуть спричинити печінкову енцефалопатію. При її виникненні прийом діуретиків має бути негайно припинено. Будь-який діуретичний препарат може стати причиною гіпонатріємії, яка в деяких випадках супроводжується серйозними наслідками. Рівень натрію в плазмі вимірюється до початку лікування, а потім під час лікування з регулярними інтервалами. Спочатку падіння концентрації натрію в плазмі може бути безсимптомним, тому регулярний контроль є важливим. У літніх пацієнтів та пацієнтів із цирозом печінки контроль має бути ще більш частим. Найбільшим ризиком при лікуванні тіазидними діуретиками є гіпокаліємія. Ризик виникнення гіпокаліємії (менше 3,4 ммоль/л) повинен бути запобігти певним групам населення з високим ризиком, такими як ослаблені пацієнти та/або приймаючі одночасно кілька лікарських засобів, пацієнти похилого віку, пацієнти з цирозом печінки, периферичними набряками та асцитом, ішемічною хворобою серця та серцевою недостатністю. У цих пацієнтів гіпокаліємія підвищує токсичну дію серцевих глікозидів та ризик виникнення аритмій. До групи підвищеного ризику також належать пацієнти з подовженим інтервалом QТ на ЕКГ, незалежно від причини – вродженої або індукованої ліками. Гіпокаліємія (як і брадикардія) є сприятливим чинником виникнення важких аритмій, особливо потенційно небезпечних типу «пірует». Всі ці пацієнти потребують більш частого контролю концентрації калію в плазмі крові. Перший вимір концентрації калію в плазмі має бути проведений протягом першого тижня лікування. При виявленні низького рівня калію потрібна його корекція. Контроль рівня глюкози крові важливий у пацієнтів із цукровим діабетом, особливо за наявності гіпокаліємії. У пацієнтів із гіперурикемією може збільшуватись частота подагричних нападів. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики ефективні повною мірою лише при нормальній або злегка зниженій (кліренс креатиніту у дорослих нижче 25 мг/л або 220 мкмоль/л) нирковій функції. У літніх пацієнтів рівень креатиніну плазми може змінюватися залежно від віку, маси тіла і статі. Вторинна гіповолемія внаслідок втрати води та натрію, що індукується діуретиками на початку лікування, спричиняє зменшення клубочкової фільтрації. Це може призвести до підвищення рівня сечовини та креатиніну у плазмі крові. Якщо функція нирок у пацієнта не порушена, то ця транзиторна функціональна ниркова недостатність, як правило, проходить без наслідків, але може погіршити ниркову недостатність, що вже існувала. Спортсмени повинні брати до уваги, що препарат містить активну субстанцію, яка може спричинити позитивну реакцію при допінг-контролі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У деяких випадках можливі індивідуальні реакції, пов'язані зі зміною артеріального тиску, особливо на початку лікування або при додаванні іншого антигіпертензивного засобу. Внаслідок чого може знижуватися здатність до керування автомобілем та роботи з механізмами, що вимагають підвищеної уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему