ЛЭНС-Фарм ООО

Дозування: 100 мг Фасування: N1 Форма випуску: ліофілізат д/приготування розчину для внутрішньовенного введення Упакування: фл. Производитель: ЛЭНС-Фарм ООО Завод-производитель: ЛЭНС(Россия) Действующее вещество: Дакарбазин. .

Дозування: 200 мг Фасування: N1 Форма випуску: ліофілізат д/приготування розчину для внутрішньовенного введення Упакування: фл. Виробник: ЛЕНС-фарм ТОВ Завод-виробник: ЛЕНС(Росія) Действующее вещество: Дакарбазин. .

Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньосудинного та внутрішньопорожнинного введення прозорий - 1 мл: Активна речовина: фторурацил – 50 мг; допоміжні речовини: гідроксид натрію, вода д/і. 5 мл – ампули, пачки картонні (10).Опис лікарської формиРозчин для внутрішньосудинного та внутрішньопорожнинного введення прозорий, від безбарвного до слабо-жовтого кольору, вільний від механічних включень.Фармакотерапевтична групаФторурацил – антиметаболіт урацилу. Механізм дії обумовлений перетворенням препарату в тканинах на активний метаболіт фторуридинмонофосфат, який є конкурентним інгібітором ферменту тимідилатсинтетази, що бере участь у синтезі нуклеїнових кислот. Фторурацил порушує синтез ДНК та викликає утворення структурно недосконалої РНК, пригнічуючи поділ ракових клітин. Активні метаболіти локалізуються усередині клітини.ФармакокінетикаПісля внутрішньовенного введення препарат швидко біотрансформується до активного метаболіту фторуридину монофосфату та розподіляється у пухлинних тканинах, слизовій оболонці кишечника, кістковому мозку, печінці та інших тканинах. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр, потрапляючи у спинномозкову рідину та тканини головного мозку. Метаболізується переважно в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення фторурацилу залежить від дози, що вводиться, і становить 8-22 хвилини. Близько 20% препарату виводиться нирками у незмінному вигляді протягом 6 годин (90% із цієї кількості виводиться протягом 1-го год) та 60-80% - через дихальні шляхи у формі CO2, незначна кількість виділяється з жовчю.Показання до застосуванняРак товстої та прямої кишки; рак молочної залози; рак стравоходу; рак шлунку; рак підшлункової залози; первинний рак печінки; рак яєчників; рак шийки матки; рак сечового міхура; злоякісні пухлини голови та шиї; рак передміхурової залози; рак надниркових залоз; рак вульви; рак статевого члена; карциноїд.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до фторурацилу та/або будь-якого іншого компонента препарату; вагітність та період годування груддю; виражена лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, стоматит, виявлення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), псевдомембранозний ентероколіт.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосовувати препарат під час вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, рідко – тромбоцитопенія, анемія. Найбільш значне падіння кількості лейкоцитів зазвичай спостерігається з 9 по 14 днів (аж до 25 днів), тромбоцитів – з 7 по 17 день лікування. Дуже рідко – панцитопенія, агранулоцитоз. З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, запалення та/або виявлення слизових оболонок шлунково-кишкового тракту (в т.ч.стоматит), діарея, кровотеча із шлунково-кишкового тракту, печія та зміна смаку, глосит, фарингіт, езофагіт, мукозит, порушення функції , холецистит. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – біль у серці, аритмії, ішемія міокарда, міокардит, інфаркт міокарда, стенокардія, серцева недостатність, кардіоміопатія, кардіогенний шок, зниження артеріального тиску. З боку нервової системи: рідко – мозочкова атаксія, порушення чутливості, дезорієнтація, сплутаність свідомості, ейфорія ністагм, ретробульбарний неврит, астенія, біль голови. З боку органів чуття: кон'юнктивіт, подразнення слизової оболонки очей, сльозотеча внаслідок стенозу слізних проток, світлобоязнь, катаракта, кіркова сліпота (при високих дозах), диплопія, порушення зору. З боку репродуктивної системи: оборотне пригнічення функції статевих залоз, що призводить до аменореї або азооспермії. З боку шкіри та шкірних придатків: алопеція, гіперпігментація шкіри, сухість і тріщини шкіри, телеангіектазії, синдром долонно-підошовної еритродизестезії (відчуття поколювання в кистях і стопах з подальшою появою болю, гіперемії та опухання), зміна та сх. фотосенсибілізація. Алергічні реакції: висипання на шкірі, дерматит, кропив'янка, бронхоспазм, анафілактичний шок (рідко). Інші: «приплив» крові до обличчя, лихоманка (рідко), тромбофлебіт у місці введення, носова кровотеча, кашель, задишка, гіперурикемія, слабкість, розвиток вторинних інфекцій.Взаємодія з лікарськими засобамиКальція фолінат посилює терапевтичний та токсичний ефекти фторурацилу. При застосуванні в комбінації з іншими цитостатиками та інтерфероном-альфа також може спостерігатись посилення як протипухлинного ефекту, так і токсичності фторурацилу. При тривалому сумісному застосуванні з мітоміцином С спостерігалася поява гемолітико-уремічного синдрому. Одночасне використання антикоагулянтів, похідних кумарину, таких як варфарин, може підвищувати антикоагулянтний ефект. Тіазидові діуретики можуть посилювати мієлосупресивні ефекти протипухлинних препаратів. При застосуванні в комбінації з левамізолом значно збільшується рівень гепатотоксичності (підвищення активності лужної фосфатази часто супроводжується збільшенням сироваткових трансаміназ або білірубіну). При одночасному прийомі з препаратом соривудин відзначалася виражена лейкопенія, що в деяких випадках призвела до летального результату. Фторурацил не слід застосовувати після та спільно з терапією амінофеназоном, фенілбутазоном та сульфонамідами. Хлордіазепоксид, дисульфірам, гризеофульвін та ізоніазид можуть посилювати активність фторурацилу. У зв'язку з придушенням природних захисних механізмів при лікуванні фторурацилом можлива інтенсифікація процесу реплікації вакцинного вірусу або зниження вироблення антитіл у відповідь на введення вакцини при вакцинації живими або інактивованими вакцинами, тому інтервал між закінченням застосування препарату та вакцинацією живими року.Спосіб застосування та дозиФторурацил входить до складу багатьох схем хіміотерапевтичного лікування, у зв'язку з чим при виборі шляху введення, режиму та доз у кожному індивідуальному випадку слід керуватися даними спеціальної літератури. Препарат вводять внутрішньовенно струминно або шляхом повільної інфузії, внутрішньоартеріально, внутрішньопорожнинно. Рекомендуються такі дози та режими: 500 мг/м2 або 12-13.5 мг/кг щодня протягом 3-5 днів, інтервал між курсами – 4 тижні; 600 мг/м2 або 15 мг/кг (найвища разова доза 1 г) 1 раз на тиждень, 6-10 доз; 600 мг/м2 в 1 та 8 дні внутрішньовенно у комбінаціях з іншими цитостатиками; 1 г/м2/добу внутрішньовенно краплинно у вигляді постійної інфузії протягом 96-100 год; При застосуванні у поєднанні з кальцієм фолінатом дозу фторурацилу зазвичай зменшують на 25-30%.ПередозуванняОзнаки та симптоми передозування включають нудоту, блювання, діарею, виразковий стоматит та шлункову кровотечу, пригнічення функції кісткового мозку (тромбоцитопенія, лейкопенія та агранулоцитоз). При передозуванні слід контролювати функцію кровотворення хворих протягом щонайменше 4 тижнів, у разі виникнення порушень проводять симптоматичну терапію. Специфічний антидот до фторурацилу не відомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиФторурацил є цитотоксичним препаратом, тому у поводженні з ним необхідно бути обережним. При появі стоматиту або діареї лікування препаратом слід припинити до зникнення цих симптомів. Початкова доза повинна бути зменшена на 1/3 або 1/2 у таких випадках: зниження маси тіла, післяопераційний період не менше ніж 30 днів після великого хірургічного втручання, недостатня функція кісткового мозку, порушення функції печінки або нирок. Слід бути обережним при призначенні хворим, які раніше піддавалися впливу високих доз радіації на область малого тазу або отримували алкілуючі препарати. У період лікування необхідно контролювати загальну кількість лейкоцитів, абсолютну кількість нейтрофілів, тромбоцитів, визначати гематокрит, гемоглобін, активність «печінкових» трансаміназ та концентрацію білірубіну, оглядати порожнину рота хворого для виявлення ознак стоматиту. Чоловікам та жінкам дітородного віку під час лікування фторурацилом та як мінімум протягом 3 місяців після цього слід застосовувати надійні методи контрацепції. У разі утворення осаду під впливом низьких температур, розчин перед використанням слід нагріти до 60°C, енергійно струшуючи, а потім охолодити до кімнатної температури. У період лікування необхідно утримуватися від керування автомобілем та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл/фл.: кальцію фолінат 5 мг/10 мг. 5 мл - флакони (5) - картонні коробки.Фармакотерапевтична групаАнтидот антагоністів фолієвої кислоти (фолінієва кислота є активним похідним фолієвої кислоти). Зменшує терапевтичну та токсичну дію антагоністів фолієвої кислоти (наприклад, метотрексату), сприяє відновленню біосинтезу нуклеїнових кислот та заповнює дефіцит фолієвої кислоти в організмі.ФармакокінетикаПроникає через гематоенцефалічний бар'єр. Накопичується у печінці. Метаболізується в печінці та в слизовій оболонці кишечника з утворенням активного метаболіту, ступінь та швидкість метаболізму вище при прийомі внутрішньо, ніж при парентеральному введенні. T1/2 становить середньому 6 год. Виводиться переважно нирками.Клінічна фармакологіяАнтидот антагоністів фолієвої кислоти.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування токсичної дії метотрексату, передозування антагоністів фолієвої кислоти. Лікування мегалобластної анемії, спричиненої дефіцитом фолієвої кислоти. Паліативна терапія раку товстої та прямої кишки (у комбінації з фторурацилом).Протипоказання до застосуванняМегалобластна анемія, спричинена дефіцитом вітаміну B12, підвищена чутливість до кальцію фолінату.Вагітність та лактаціяЗа необхідності застосування кальцію фолінату при вагітності слід ретельно оцінити ймовірну користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Застосування у дітей При застосуванні у дітей слід мати на увазі, що фолінат кальцію може підвищувати частоту судомних нападів у схильних пацієнтів, за рахунок зниження ефективності протисудомних препаратів.Побічна діяЗ боку травної системи: при прийомі всередину - нудота, блювання (в цьому випадку показано парентеральне застосування). Алергічні реакції: ; кропив'янка, анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиКальція фолінат зменшує терапевтичну та токсичну дію антагоністів фолієвої кислоти. При застосуванні у високих дозах кальцію фолінат зменшує протисудомну дію фенобарбіталу, фенітоїну, примідону та підвищує частоту розвитку судом у схильних пацієнтів. Кальція фолінат посилює протипухлинну та токсичну дію фторурацилу, особливо на ШКТ.Спосіб застосування та дозиРежим дозування кальцію фолінату після внутрішньовенних інфузій метотрексату у високих дозах (12-15 г/м2; через 4 год) встановлюють індивідуально, з урахуванням стану видільної функції нирок, за умови систематичного (мінімум 1 раз/добу) контролю концентрації креатиніну та у плазмі. При нормальному виведенні метотрексату (рівень метотрексату в плазмі приблизно 10 мкМ через 24 год після введення, 1 мкМ через 48 год і менше 0.2 мкМ через 72 год) кальцію фолінат застосовують у дозі 15 мг (приблизно 10 мг/м або внутрішньом'язово кожні 6 годин протягом 60 годин (10 доз, починаючи через 24 години після початку введення метотрексату). При уповільненому пізньому виведенні метотрексату (рівень метотрексату вище 0.2 мкМ через 72 год і вище 0.05 мкМ через 96 год після введення) кальцію фолінат продовжують вводити в дозі 15 мг внутрішньо, внутрішньовенно або внутрішньом'язово через кожні 6 годин. рівень метотрексату в плазмі не стане нижчим за 0.05 мкМ. При уповільненому ранньому виведенні метотрексату з організму (рівень метотрексату 50 мкМ і вище через 24 год, 5 мкМ і вище через 48 год або збільшення рівня креатиніну в плазмі на 100% і більше протягом 24 год після введення метотрексату) мг внутрішньовенно через кожні 3 години, поки рівень метотрексату в плазмі не стане нижче 1 мкМ, потім у дозі 15 мг внутрішньовенно через кожні 3 години, поки рівень метотрексату в плазмі не стане нижче 0,05 мкМ. Обов'язковим є одночасне проведення гідратації та введення натрію бікарбонату (для профілактики розвитку ниркової недостатності). У випадках, коли спостерігаються виражені токсичні реакції, лікування кальцію фолінатом слід продовжити додатково ще протягом 24 годин (всього 14 послідовних доз за 84 години). При мегалобластній анемії, спричиненій дефіцитом фолієвої кислоти, фолінат кальцію призначають у дозі до 1 мг/добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні метотрексатом у випадках, коли відмічені клінічні ознаки токсичності або будь-які відхилення лабораторних показників, слід виключити можливість підвищення концентрації метотрексату в плазмі внаслідок взаємодії з іншими лікарськими засобами, що порушують виведення метотрексату або витісняють його через альбумін. З обережністю застосовують кальцію фолінат при кислій реакції сечі, асциті, зневодненні, ексудативному плевриті, порушенні функції нирок. Слід враховувати, що при нудоті та блювоті всмоктування кальцію фолінату може погіршуватися (переважно використовувати парентеральне введення). Перед початком та у процесі терапії слід контролювати функцію нирок, pH сечі. При випадковому передозуванні метотрексату прийом кальцію фолінату слід розпочати якнайшвидше. При застосуванні у дітей слід мати на увазі, що фолінат кальцію може підвищувати частоту судомних нападів у схильних пацієнтів, за рахунок зниження ефективності протисудомних препаратів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активна речовина: фолінат кальцію 25 мг. Розчинник: ;р-р натрію хлориду 0.9% - 2 мл. Флакони (5) у комплекті з розчинником (амп. 5 шт.) – коробки картонні. Флакони (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.Фармакотерапевтична групаАнтидот антагоністів фолієвої кислоти (фолінієва кислота є активним похідним фолієвої кислоти). Зменшує терапевтичну та токсичну дію антагоністів фолієвої кислоти (наприклад, метотрексату), сприяє відновленню біосинтезу нуклеїнових кислот та заповнює дефіцит фолієвої кислоти в організмі.ФармакокінетикаПроникає через гематоенцефалічний бар'єр. Накопичується у печінці. Метаболізується в печінці та в слизовій оболонці кишечника з утворенням активного метаболіту, ступінь та швидкість метаболізму вище при прийомі внутрішньо, ніж при парентеральному введенні. T1/2 становить середньому 6 год. Виводиться переважно нирками.Клінічна фармакологіяАнтидот антагоністів фолієвої кислоти.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування токсичної дії метотрексату, передозування антагоністів фолієвої кислоти. Лікування мегалобластної анемії, спричиненої дефіцитом фолієвої кислоти. Паліативна терапія раку товстої та прямої кишки (у комбінації з фторурацилом).Протипоказання до застосуванняМегалобластна анемія, спричинена дефіцитом вітаміну B12, підвищена чутливість до кальцію фолінату.Вагітність та лактаціяЗа необхідності застосування кальцію фолінату при вагітності слід ретельно оцінити ймовірну користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Застосування у дітей При застосуванні у дітей слід мати на увазі, що фолінат кальцію може підвищувати частоту судомних нападів у схильних пацієнтів, за рахунок зниження ефективності протисудомних препаратів.Побічна діяЗ боку травної системи: при прийомі всередину - нудота, блювання (в цьому випадку показано парентеральне застосування). Алергічні реакції: ; кропив'янка, анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиКальція фолінат зменшує терапевтичну та токсичну дію антагоністів фолієвої кислоти. При застосуванні у високих дозах кальцію фолінат зменшує протисудомну дію фенобарбіталу, фенітоїну, примідону та підвищує частоту розвитку судом у схильних пацієнтів. Кальція фолінат посилює протипухлинну та токсичну дію фторурацилу, особливо на ШКТ.Спосіб застосування та дозиРежим дозування кальцію фолінату після внутрішньовенних інфузій метотрексату у високих дозах (12-15 г/м2; через 4 год) встановлюють індивідуально, з урахуванням стану видільної функції нирок, за умови систематичного (мінімум 1 раз/добу) контролю концентрації креатиніну та у плазмі. При нормальному виведенні метотрексату (рівень метотрексату в плазмі приблизно 10 мкМ через 24 год після введення, 1 мкМ через 48 год і менше 0.2 мкМ через 72 год) кальцію фолінат застосовують у дозі 15 мг (приблизно 10 мг/м або внутрішньом'язово кожні 6 годин протягом 60 годин (10 доз, починаючи через 24 години після початку введення метотрексату). При уповільненому пізньому виведенні метотрексату (рівень метотрексату вище 0.2 мкМ через 72 год і вище 0.05 мкМ через 96 год після введення) кальцію фолінат продовжують вводити в дозі 15 мг внутрішньо, внутрішньовенно або внутрішньом'язово через кожні 6 годин. рівень метотрексату у плазмі не стане нижчим за 0.05 мкМ. При уповільненому ранньому виведенні метотрексату з організму (рівень метотрексату 50 мкМ і вище через 24 год, 5 мкМ і вище через 48 год або збільшення рівня креатиніну в плазмі на 100% і більше протягом 24 год після введення метотрексату) мг внутрішньовенно через кожні 3 години, поки рівень метотрексату в плазмі не стане нижче 1 мкМ, потім у дозі 15 мг внутрішньовенно через кожні 3 години, поки рівень метотрексату в плазмі не стане нижче 0,05 мкМ. Обов'язковим є одночасне проведення гідратації та введення натрію бікарбонату (для профілактики розвитку ниркової недостатності). У випадках, коли спостерігаються виражені токсичні реакції, лікування кальцію фолінатом слід продовжити додатково ще протягом 24 годин (всього 14 послідовних доз за 84 години). При мегалобластній анемії, спричиненій дефіцитом фолієвої кислоти, фолінат кальцію призначають у дозі до 1 мг/добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні метотрексатом у випадках, коли відмічені клінічні ознаки токсичності або будь-які відхилення лабораторних показників, слід виключити можливість підвищення концентрації метотрексату в плазмі внаслідок взаємодії з іншими лікарськими засобами, що порушують виведення метотрексату або витісняють його через альбумін. З обережністю застосовують кальцію фолінат при кислій реакції сечі, асциті, зневодненні, ексудативному плевриті, порушенні функції нирок. Слід враховувати, що при нудоті та блювоті всмоктування кальцію фолінату може погіршуватися (переважно використовувати парентеральне введення). Перед початком та у процесі терапії слід контролювати функцію нирок, pH сечі. При випадковому передозуванні метотрексату прийом кальцію фолінату слід розпочати якнайшвидше. При застосуванні у дітей слід мати на увазі, що фолінат кальцію може підвищувати частоту судомних нападів у схильних пацієнтів, за рахунок зниження ефективності протисудомних препаратів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл.: L-аспарагіназа 10 тис. МО. 10 тис. МО – флакони (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиЛіофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.Фармакотерапевтична групаАспарагіназа - це фермент, що каталізує розщеплення амінокислоти-аспарагіна, необхідної для життєдіяльності клітин. Максимум її активності придушення проліферації відзначається в постмітотичній G1-фазі клітинного циклу. Вважається, що дія аспарагінази заснована на зниженні рівня аспарагіну в лейкемічних пухлинних клітинах, які, на відміну від нормальних клітин, не здатні синтезувати власний аспарагін. В результаті порушується синтез білка, а також синтез ДНК та РНК.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація в плазмі досягається при внутрішньовенному введенні в перші хвилини, при внутрішньом'язовому введенні - через 14-24 год. 30% препарату зв'язується з білками плазми. Аспарагіназа проникає в ретикуло-ендотеліальну систему та повільно розщеплюється до неактивних речовин. Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні коливається від 8 до 30 год, при внутрішньом'язовому введенні він становить 39-49 год. При щоденному застосуванні препарату вдається підтримувати його достатній рівень у крові, причому сліди ферменту можна виявити у плазмі крові протягом 10 діб після закінчення курсу. лікування. У спинномозковій рідині визначається менше 1% від введеної дози.Клінічна фармакологіяПротипухлинний препарат.Показання до застосуванняАспарагіназу в комбінації з іншими засобами застосовують для індукції ремісії при гострому лімфобластному лейкозі, а також для лікування лімфобластного неходжкінського лімфу. Використовувати аспарагіназу у складі схем підтримуючої терапії не рекомендується внаслідок швидкого розвитку резистентності до препарату (пригнічення здатності клітин синтезувати аспарагін).Протипоказання до застосуванняПанкреатит нині чи анамнезі; раніше відмічені алергічні реакції на аспарагіназу; вагітність та період годування груддю; виражені порушення функції печінки та нирок; З обережністю: захворювання ЦНС, цукровий діабет, гострі інфекції (включаючи вітряну віспу, герпес, оперізуючий лишай), подагра (в анамнезі), нефролітіаз.Вагітність та лактаціяПротипоказаний під час вагітності та в період годування груддю.Побічна діяАлергічні реакції: легкі реакції гіперчутливості (20-35% випадків) типу висипу та/або пухирів, артралгія. Іноді – дихальна недостатність, анафілактичний шок із летальним результатом. Ризик анафілаксії збільшується при повторному застосуванні. Однак анафілактичний шок можливий і при першому введенні. Результати внутрішньошкірних проб в повному обсязі достовірні у прогнозуванні алергічних реакцій. З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, стоматит, синдром мальабсорбції, біль у животі; зниження зовнішньосекреторної функції підшлункової залози; панкреонекроз; формування псевдоцист; жирова інфільтрація печінки, порушення функції печінки (підвищення активності сироваткових трансаміназ, лужної фосфатази, ЛДГ, гіпербілірубінемія, гіпоальбумінемія), у поодиноких випадках – холестаз, жовтяниця. З боку системи гемостазу: зниження вмісту факторів згортання (V, VII, VIII і IX), гіпофібриногенемія, тромбоцитопенія, збільшення часу згортання крові. З боку сечостатевої системи: глюкозурія, поліурія, протеїнурія, дуже рідко - розвиток гострої ниркової недостатності. З боку центральної нервової системи: головний біль, депресія, патологічна сонливість, підвищена стомлюваність, сплутаність свідомості, дратівливість, тривога, галюцинації; у деяких випадках відзначалися судоми, тремор, кома, внутрішньочерепні крововиливи або тромбоз. З боку обміну речовин: зниження толерантності до глюкози і зниження рівня інсуліну, гіперглікемія, гіпераммонсмія, кегоацидоз, гіперурикемія, азотемія (не пов'язана з порушенням функції нирок), гіпер- або гіполіпедемія, рідко - гіпотиреоз, зниження рівня тироксин-зв'язуючого. Інші: безбілкові набряки, імунодепресія, лейкопенія, розвиток інфекцій, гіпертонус м'язів, респіраторний дистрес-синдром, зниження маси тіла, озноб, підвищення температури тіла, дуже рідко – гіперпірексія, в окремих випадках – гемолітична анемія; описаний випадок токсичного епідермального некролізу (синдром Лайєлла).Взаємодія з лікарськими засобамиТоксична дія менш виражена при введенні аспарагінази після преднізолону та вінкрістину, ніж при її використанні до або під час застосування цих лікарських засобів. Аспарагіназа чинить на метотрексат та цитарабін, залежно від дозування та моменту застосування синергічну або антагоністичну дію. Попереднє застосування метотрексату та цитарабіну синергічно посилює ефект аспарагінази. Якщо аспарагіназ вводиться першою, цей ефект може послаблюватися наступним введенням метотрексату або цитарабіну. Аспарагіназ може посилювати токсичність інших препаратів, впливаючи на функцію печінки. Застосування урикозуричних протиподагричних препаратів може збільшувати ризик нефропатії, пов'язаної з підвищеним утворенням сечової кислоти. У період лікування аспарагіназою слід уникати вживання алкоголю.Спосіб застосування та дозиАспарагіназа використовується як у монотерапії так і в комбінації з іншими цитостатиками, у зв'язку з чим у кожному індивідуальному випадку при доборі дози, режиму та способу введення слід керуватися даними спеціальної літератури. Препарат вводиться внутрішньовенно у вигляді інфузії (не менше 30 хвилин) або внутрішньом'язово. Зазвичай, аспарагіназа призначається дітям і дорослим у дозі 6 000-10 000 ME/м2; поверхні тіла внутрішньовенно або внутрішньом'язово через день або щодня до досягнення загальної дози не більше 400 000 ME. При внутрішньом'язовому способі введення в одне місце слід вводити трохи більше 2 мл розчину аспарагінази. При необхідності введення вищої дози миттєво доводиться робити кілька ін'єкцій. Приготування розчину: Порошок розчиняється у 4.0 мл води для ін'єкцій. Для того щоб уникнути утворення піни, струмінь води слід повільно влити по внутрішній стінці флакона, при розчиненні не збовтувати, обертати флакон. Приготовлений розчин може слабко опалесцювати. Для внутрішньом'язового введення розготовлений приготований розчин не потрібно. Для тривалої внутрішньовенної інфузії після розчинення згідно з інструкцією розрахована кількість аспарагінази повинна бути розведена в 250-500 мл 0.9% розчину натрію хлориду або 5% розчину декстрози.ПередозуванняУ разі передозування аспарагіназою можуть виникнути такі життєзагрозливі ситуації: анафілаксія; гіперглікемічний статус, який може усунутись інсулінотерапією; порушення згортання крові, які можуть вимагати замісної терапії свіжозамороженою плазмою для зниження ризику кровотечі. Специфічний антидот не відомий. Лікування: госпіталізація, моніторинг життєво важливих функцій, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування аспарагіназою слід проводити лише під наглядом фахівця, який має досвід проведення протипухлинної хіміотерапії. Перед початком лікування проводять пробу на індивідуальну переносимість: 0.1 мл розчину, що містить 10 ME аспарагінази, підшкірно вводять в латеральну поверхню плеча. Для контролю одночасно поряд вводять 0.1 мл ізотонічного розчину хлориду натрію (результат реакції оцінюють через 3 години). При діаметрі папули не більше 1 см проба вважається негативною та лікування може бути розпочато. При внутрішньом'язовому введенні об'єм розчину не повинен перевищувати 2 мл, якщо об'єм більше 2 мл дозу слід розділити. Для профілактики розвитку анафілактоїдних реакцій доцільно дробове введення. У разі алергічних реакцій запровадження аспарагінази слід негайно припинити. Необхідне вжиття відповідних заходів: введення антигістамінних препаратів, глюкокортикоїдів та препаратів, що стабілізують гемодинаміку. Під час лікування необхідний систематичний контроль картини периферичної крові, функції печінки, нирок, підшлункової залози, системи згортання крові: не менше 1 разу на тиждень досліджувати вміст глюкози, протромбіну, фібриногену, білірубіну, холестерину, загального білка, білкових фракцій, активність трансаміназ, фосфатази, амілази та ін. ферментів. При різкій зміні цих показників, а також зниженні рівня протромбіну нижче 60% та концентрації фібриногену менше 3 г/л, збільшенні часу зсідання крові, розвитку панкреатиту лікування слід припинити та провести необхідну терапію. Для профілактики розвитку нефропатії, пов'язаної з підвищеним утворенням сечової кислоти внаслідок розпаду великої кількості лейкоцитів, рекомендується призначення алопуринолу, збільшення прийому рідини, що підлуговує сечу. При випадковому контакті препарату зі шкірою або слизовими оболонками необхідно ретельне промивання протягом 15 хв водою (слизові оболонки) або водою з милом (шкіра). Токсична дія більш виражена у дорослих, ніж у дітей. Деякі побічні дії препарату можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному прийомі алкоголю).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкарозчин. Активна речовина: вінбластину сульфат 5 мг. 1 флакон 5мг.Опис лікарської формиРозчин від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору.ФармакокінетикаПісля внутрішньовенного введення швидко розподіляється у тканинах. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язування із білками становить 80%. Метаболізується у печінці. Виводиться з організму в три фази з періодами напіввиведення тривалістю (середні значення) відповідно 5 хвилин, 2 години та 30 годин, переважно з жовчю. Невелика кількість вінбластину у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів визначається у сечі.ФармакодинамікаВінбластин є алкалоїдом, виділеним із рослини роду Vinca (барвінок). Блокує мітотичний поділ клітин у метафазі клітинного циклу. Дія надає, зв'язуючись з мікротрубочками, у вигляді гальмування утворення мітотичних веретен. У пухлинних клітинах селективно пригнічує синтез ДНК та РНК за допомогою гальмування ДНК-залежної РНК-полімерази.Інструкціявнутрішньовенно струминно протягом 1-2 хвилин. Інтратекальне застосування заборонено!Показання до застосуванняЛімфогранулематоз; неходжкінські лімфоми; хоріокарцинома (резистентна для застосування інших хіміотерапевтичних препаратів); нейробластома; герміногенні пухлини яєчка та яєчників; пухлини голови та шиї; рак молочної залози; рак легені; рак нирки; рак сечового міхура; хвороба Леттерера-Сіве (гістіоцитоз X); саркома Капоші; грибоподібний мікоз (генералізовані стадії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до вінбластину; виражене пригнічення функції кісткового мозку.Вагітність та лактаціяПротипоказання вагітність та період годування груддю.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: найчастіше лейкопенія, гранулоцитопенія (найнижчий рівень відзначається через 5-10 днів після останнього введення, повне відновлення зазвичай відбувається протягом наступних 7-14 днів); рідше за тромбоцитопенію, анемію. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, запор, діарея, біль у животі, паралітична непрохідність кишечника, стоматит, фарингіт, геморагічний ентероколіт або кровотеча при наявній виразці. З боку нервової системи: парестезії, зниження або випадання глибоких сухожильних рефлексів, периферичні неврити, депресія, головний біль, судоми, запаморочення, диплопія, слабкість, біль у ділянці щелеп. Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм. Місцеві реакції: біль чи почервоніння у місці ін'єкції; при попаданні препарату під шкіру - запалення підшкірно-жирової клітковини, флебіт і, можливо, некроз. Інші: алопеція, гіперурикемія, сечокисла нефропатія, міалгія, біль у кістках, підвищення артеріального тиску, посилення симптоматики при хворобі Рейно, азооспермія, аменорея. При призначенні доз вище рекомендованих відмічено синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.Взаємодія з лікарськими засобамиЗаборонено вводити спільно: З нейротоксичними препаратами (ізоніазидом, L-аспарагіназою). З обережністю може бути застосований: З мітоміцином С (можуть виникати гостра задишка, бронхоспазм); з фенітоїном (знижується рівень фенітоїну в крові, що може призвести до зниження його протисудомної активності); при сумісному застосуванні вінбластин може посилити токсичність протиподагричних засобів; при застосуванні вінбластину в комбінації з блеоміцином та цисплатином відмічені випадки інфаркту міокарда, порушення мозкового кровообігу; при застосуванні у комбінації з препаратами, що містять платину, збільшується ризик ураження VIII пари ЧМН.Спосіб застосування та дозиДозу необхідно підбирати з урахуванням індивідуальних особливостей пацієнта та застосовуваної схеми хіміотерапії, керуючись даними спеціальної літератури. Звичайна доза становить: Для дорослих: 5-7,5 мг/м поверхні тіла: Діти: від 4 до 5 мг/м2 поверхні тіла. Препарат вводиться 1 раз на тиждень або 2 тижні. Також можуть використовуватися режими поступового збільшення щотижневих доз: Для дорослих: перша доза - 3,7 мг/м2, кожна наступна щотижнева доза, при кількості лейкоцитів не менше 4000/мм3 крові, збільшується на 1,8-1,9 мг/м2 поверхні тіла до досягнення максимальної разової дози 18 5 мг/м2. Для дітей: щотижневе підвищення доз на 1,25 мг/м2 проводять за тим самим принципом, що й у дорослих, починаючи з початкової дози 2,5 мг/м2 поверхні тіла до максимальної дози 12,5 мг/м2. Дози підвищуються до тих пір, поки кількість лейкоцитів не знизиться до 3000/мм3, або не зменшиться розмір пухлини, або не буде досягнуто максимальної разової дози, після чого переходять до підтримуючих доз, які менші від кінцевого значення початкової дози для дорослих на 1,8-1. ,9 мг/м2 та для дітей на 1,25 мг/м2 поверхні тіла, що вводяться 1 раз на 7-14 днів. При рівні білірубіну в сироватці вище 51,3 мкмоль/л рекомендується зниження дози на 50%. Застосовують свіжоприготовлений розчин, для чого вміст флакона безпосередньо перед введенням розчиняють у 5 мл 0,9% розчину натрію хлориду (інші розчини застосовувати не рекомендується).ПередозуванняПри випадковому передозуванні слід очікувати збільшення побічних ефектів. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне. Рекомендуються наступні заходи: обмеження споживання рідини та призначення діуретиків при розвитку синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону; призначення протисудомних засобів; контроль за функцією серцево-судинної системи; ретельний контроль картини крові, за необхідності – переливання крові; застосування клізм та проносних препаратів (профілактика непрохідності кишечника). Гемодіаліз неефективний при передозуванні Вінбластину.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри попередньої або одночасної мієлосупресивної хіміотерапії та променевої терапії, а також у літньому віці, при лейкопенії, тромбоцитопенії та ураженні печінки.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему