АВВА РУС АО

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.:. Діюча речовина: аміодарону гідрохлорид – 200,00 мг. 10 шт. - Упаковки осередкові контурні (1,2,3) - Пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний препарат.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ, абсорбція становить 20-55%. Cmax у плазмі досягається через 3-7 год. Внаслідок інтенсивного накопичення в жировій тканині та органах з високим рівнем кровопостачання (печінка, легені, селезінка) має великий та варіабельний Vd та характеризується повільним досягненням рівноважної та терапевтичної концентрацій у плазмі крові та до тривалого виведення. Аміодарон визначається у плазмі крові до 9 місяців після припинення його застосування. Зв'язування з білками високе – 96% (62% – з альбуміном, 33.5% – з β-ліпопротеїнами). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр (10-50%), виділяється з грудним молоком (25% дози, отриманої матір'ю). Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту десетиламіодарону, а також, мабуть, шляхом дейодування. При тривалому лікуванні концентрації йоду можуть сягати 60-80% концентрації аміодарону. Є інгібітором ізоферментів CYP2C9, CYP2D6 та CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 у печінці. Виведення має двофазний характер. Після прийому внутрішньо T1/2 у початковій фазі становить 4-21 день, у термінальній фазі - 25-110 днів; десетиламіодарону – у середньому 61 ​​день. Як правило, при курсовому пероральному застосуванні T1/2 аміодарону становить 14-59 днів. Після внутрішньовенного введення аміодарону T1/2 у термінальній фазі становить 4-10 днів. Виводиться головним чином із жовчю через кишечник, може спостерігатися невелика ентерогепатична рециркуляція. У дуже невеликих кількостях аміодарон та десетиламіодарон виводиться із сечею. Аміодарон та його метаболіти не виводяться при діалізі.ФармакодинамікаАнтиаритмічний засіб класу III, має антиангінальну дію. Антиаритмічний ефект пов'язаний із здатністю збільшувати тривалість потенціалу дії кардіоміоцитів та ефективного рефрактерного періоду передсердь, шлуночків серця, AV-вузла, пучка Гіса, волокон Пуркіньє. Це супроводжується зниженням автоматизму синусового вузла, уповільненням AV-провідності, зниженням збудливості кардіоміоцитів. Вважають, що механізм збільшення тривалості потенціалу дії пов'язаний із блокадою калієвих каналів (знижується виведення іонів калію з кардіоміоцитів). Блокуючи інактивовані "швидкі" натрієві канали, надає ефекти, притаманні антиаритмічних засобів І класу. Гальмує повільну (діастолічну) деполяризацію мембрани клітин синусового вузла, викликаючи брадикардію, пригнічує AV-проведення (ефект антиаритміків IV класу). Антиангінальний ефект обумовлений коронаророзширювальною та антиадренергічною дією, зменшенням потреби міокарда в кисні. Чинить вплив на α- і β-адренорецептори серцево-судинної системи (без повної їх блокади). Зменшує чутливість до гіперстимуляції симпатичної нервової системи; тонус коронарних судин; збільшує коронарний кровотік; уріжає ЧСС; підвищує енергетичні резерви міокарда (за рахунок збільшення вмісту креатинсульфату, аденозину та глікогену). Знижує ОПСС та системний АТ (при внутрішньовенному введенні). Вважають, що аміодарон може підвищувати рівень фосфоліпідів у тканинах. Містить йод. Впливає на метаболізм гормонів щитовидної залози, інгібує перетворення T3 на T4 (блокада тироксин-5-дейодинази) і блокує захоплення цих гормонів кардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард. . При прийомі внутрішньо початок дії - від 2-3 днів до 2-3 місяців, тривалість дії також варіабельна - від декількох тижнів до декількох місяців. Після внутрішньовенного введення максимальний ефект досягається через 1-30 хв і триває 1-3 год.Показання до застосуванняЛікування та профілактика пароксизмальних порушень ритму: загрозливі для життя шлуночкові аритмії (в т.ч. шлуночкова тахікардія), профілактика фібриляції шлуночків (в т.ч. після кардіоверсії), суправентрикулярні аритмії (як правило, при неефективності або неможливості іншої терапії) синдромом WPW), зокрема. пароксизм мерехтіння та тріпотіння передсердь; передсердна та шлуночкова екстрасистолія; аритмії на тлі коронарної або хронічної серцевої недостатності, парасистолія, шлуночкові аритмії у хворих з міокардитом Шагаса; стенокардія.Протипоказання до застосуванняСинусова брадикардія, СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II-III ступеня (без використання кардіостимулятора), кардіогенний шок, гіпокаліємія, колапс, артеріальна гіпотензія, гіпотиреоз, тиреотоксикоз, інтерстиціальні хвороби легень, прийом інгібіторів до аміодарону та до йоду. З обережністю застосовувати при хронічній серцевій недостатності, печінковій недостатності, бронхіальній астмі, у пацієнтів похилого віку (високий ризик розвитку тяжкої брадикардії), у віці до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені).Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період лактації. Аміодарон та десметиламіодарон проникають через плацентарний бар'єр, їх концентрації у крові плода, становлять відповідно 10% та 25% від концентрації у крові матері. Аміодарон та десметиламіодарон виділяються з грудним молоком.Побічна діяСерцево-судинна система: синусова брадикардія (рефрактерна до м-холіноблокаторів), AV-блокада, при тривалому застосуванні - прогресування ХСН, шлуночкова аритмія типу "пірует", посилення існуючої аритмії або її виникнення, при парентеральному застосуванні - зниження АТ. З боку ендокринної системи: розвиток гіпо-або гіпертиреоїдизму. З боку дихальної системи: при тривалому застосуванні – кашель, задишка, інтерстиціальна пневмонія або альвеоліт, фіброз легень, плеврит, при парентеральному застосуванні – бронхоспазм, апное (у хворих з тяжкою дихальною недостатністю). З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, притуплення або втрата смакових відчуттів, відчуття тяжкості в епігастрії, біль у животі, запори, метеоризм, діарея; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, при тривалому застосуванні – токсичний гепатит, холестаз, жовтяниця, цироз печінки. З боку нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення, депресія, відчуття втоми, парестезії, слухові галюцинації, при тривалому застосуванні - периферична невропатія, тремор, порушення пам'яті, сну, екстрапірамідні прояви, атаксія, неврит зорового нерва; гіпертензія. З боку органів чуття: увеїт, відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (якщо відкладення значні і частково заповнюють зіницю - скарги на крапки, що світяться, або пелену перед очима при яскравому світлі), мікровідшарування сітківки. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, гемолітична та апластична анемія. Дерматологічні реакції: висипання на шкірі, ексфоліативний дерматит, фоточутливість, алопеція; рідко – сіро-блакитне фарбування шкірних покривів. Місцеві реакції: тромбофлебіт. Інші: епідидиміт, міопатія, зниження потенції, васкуліт, при парентеральному застосуванні – жар, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія аміодарону з іншими препаратами можлива навіть через кілька місяців після закінчення застосування за рахунок тривалого T1/2. При одночасному застосуванні аміодарону та антиаритмічних засобів класу І А (в т.ч. дизопіраміду) збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та збільшується ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу “пірует”. При одночасному застосуванні аміодарону зі проносними засобами, які можуть спричинити гіпокаліємію, підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії. Засоби, що викликають гіпокаліємію, включаючи діуретики, кортикостероїди, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одночасному застосуванні з аміодароном викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует"). При одночасному застосуванні засобів для загальної анестезії, оксигенотерапії виникає ризик розвитку брадикардії, артеріальної гіпотензії, порушень провідності, зменшення ударного об'єму серця, що, мабуть, обумовлено адитивним кардіодепресивним та вазодилатуючим ефектами. При одночасному застосуванні трициклічні антидепресанти, фенотіазини, астемізол, терфенадин викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії, особливо типу "пірует". При одночасному застосуванні варфарину, фенпрокумону, аценокумаролу посилюється антикоагулянтна дія та підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні вінкаміну, сультоприду, еритроміцину (в/в), пентамідину (в/в, внутрішньом'язовому) підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації декстрометорфану в плазмі крові внаслідок зменшення швидкості його метаболізму в печінці, що зумовлено інгібуванням активності ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому P450 під впливом аміодарону та уповільненням виведення декстрометорфану з організму. При одночасному застосуванні дигоксину значно підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові за рахунок зниження його кліренсу та, внаслідок цього, збільшується ризик розвитку дигіталісної інтоксикації. При одночасному застосуванні дилтіазему верапамілу посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада. Описано випадок підвищення концентрації аміодарону в плазмі при його одночасному застосуванні з індинавіром. Вважають, що ритонавір, нелфінавір, саквінавір чинитимуть подібну дію. При одночасному застосуванні колестираміну зменшується концентрація аміодарону в плазмі крові внаслідок його зв'язування з колестираміном та зменшення абсорбції із ШКТ. Є повідомлення про підвищення концентрації лідокаїну в плазмі крові при одночасному застосуванні з аміодароном та розвитку судом, мабуть, внаслідок інгібування метаболізму лідокаїну під впливом аміодарону. Вважають, що можливий синергізм щодо гнітючої дії на синусовий вузол. При одночасному застосуванні літію карбонату можливий розвиток гіпотиреоїдизму. При одночасному застосуванні прокаїнаміду збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації в плазмі крові прокаїнаміду та його метаболіту N-ацетилпрокаїнаміду та посилення побічних ефектів. При одночасному застосуванні пропранололу, метопрололу, соталолу можливі артеріальна гіпотензія, брадикардія, фібриляція шлуночків, асистолія. При одночасному застосуванні тразодону описано випадок розвитку аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні хінідину збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації хінідину в плазмі та посилення його побічних ефектів. При одночасному застосуванні описано випадок посилення побічних ефектів клоназепаму, що, мабуть, обумовлено його кумуляцією внаслідок інгібування окисного метаболізму в печінці під впливом аміодарону. При одночасному застосуванні цизаприду значно збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії, ризик розвитку шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует"). При одночасному застосуванні підвищується концентрація циклоспорину в плазмі, ризик розвитку нефротоксичності. Описано випадок легеневої токсичності при одночасному застосуванні циклофосфаміду у високих дозах та аміодарону. Підвищується концентрація аміодарону в плазмі внаслідок уповільнення його метаболізму під впливом циметидину та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки. Вважають, що внаслідок інгібування під впливом аміодарону ферментів печінки, за участю яких відбувається метаболізм фенітоїну, можливе підвищення концентрації останнього у плазмі крові та посилення його побічних ефектів. Внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки під впливом фенітоїну підвищується швидкість метаболізму аміодарону у печінці та відбувається зменшення його концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих початкова разова доза становить 200 мг. Дітям доза становить 2.5-10 мг/сут. Схему та тривалість лікування встановлюють індивідуально. Для внутрішньовенного введення (струминно або краплинно) разова доза становить 5 мг/кг, добова доза – до 1.2 г (15 мг/кг).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю. Перед початком застосування аміодарону слід провести рентгенологічне дослідження легень та функції щитовидної залози, за необхідності провести корекцію електролітних порушень. При тривалому лікуванні необхідний регулярний контроль функції щитовидної залози, консультації окуліста та рентгенологічне дослідження легень. Парентерально можна застосовувати лише у спеціалізованих відділеннях стаціонарів під постійним контролем АТ, ЧСС та ЕКГ. Пацієнти, які отримують аміодарон, повинні уникати прямого впливу сонячного світла. При відміні аміодарону можливі рецидиви порушень серцевого ритму. Може впливати на результати тесту накопичення радіоактивного йоду у щитовидній залозі. Не слід застосовувати аміодарон одночасно з хінідином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, дигоксином, кумарином, доксепіном.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: аміодарону гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) 200 мг Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 160 мг, повідон К17 – 4 мг, кальцію стеарат – 2 мг, крохмаль картопляний – до 400 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб класу III, має антиангінальну дію. Антиаритмічний ефект пов'язаний із здатністю збільшувати тривалість потенціалу дії кардіоміоцитів та ефективного рефрактерного періоду передсердь, шлуночків серця, AV-вузла, пучка Гіса, волокон Пуркіньє. Це супроводжується зниженням автоматизму синусового вузла, уповільненням AV-провідності, зниженням збудливості кардіоміоцитів. Вважають, що механізм збільшення тривалості потенціалу дії пов'язаний із блокадою калієвих каналів (знижується виведення іонів калію з кардіоміоцитів). Блокуючи інактивовані "швидкі" натрієві канали, надає ефекти, притаманні антиаритмічних засобів І класу. Гальмує повільну (діастолічну) деполяризацію мембрани клітин синусового вузла, викликаючи брадикардію, пригнічує AV-проведення (ефект антиаритміків IV класу). Антиангінальний ефект обумовлений коронаророзширювальною та антиадренергічною дією, зменшенням потреби міокарда в кисні. Чинить вплив на α- і β-адренорецептори серцево-судинної системи (без повної їх блокади). Зменшує чутливість до гіперстимуляції симпатичної нервової системи; тонус коронарних судин; збільшує коронарний кровотік; уріжає ЧСС; підвищує енергетичні резерви міокарда (за рахунок збільшення вмісту креатинсульфату, аденозину та глікогену). Знижує ОПСС та системний АТ (при внутрішньовенному введенні). Вважають, що аміодарон може підвищувати рівень фосфоліпідів у тканинах. Містить йод. Впливає на метаболізм гормонів щитовидної залози, інгібує перетворення T 3 на T 4 (блокада тироксин-5-дейодинази) і блокує захоплення цих гормонів кардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до ослаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард (дефіцит T 3 та тиреотоксикозу). При прийомі внутрішньо початок дії - від 2-3 днів до 2-3 місяців, тривалість дії також варіабельна - від декількох тижнів до декількох місяців. Після внутрішньовенного введення максимальний ефект досягається через 1-30 хв і триває 1-3 год.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ, абсорбція становить 20-55%. Cmax у плазмі досягається через 3-7 год. Внаслідок інтенсивного накопичення в жировій тканині та органах з високим рівнем кровопостачання (печінка, легені, селезінка) має великий та варіабельний Vd та характеризується повільним досягненням рівноважної та терапевтичної концентрацій у плазмі крові та до тривалого виведення. Аміодарон визначається у плазмі крові до 9 місяців після припинення його застосування. Зв'язування з білками високе – 96% (62% – з альбуміном, 33.5% – з β-ліпопротеїнами). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр (10-50%), виділяється з грудним молоком (25% дози, отриманої матір'ю). Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту десетиламіодарону, а також, мабуть, шляхом дейодування. При тривалому лікуванні концентрації йоду можуть сягати 60-80% концентрації аміодарону. Є інгібітором ізоферментів CYP2C9, CYP2D6 та CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 у печінці. Виведення має двофазний характер. Після прийому внутрішньо T1/2 у початковій фазі становить 4-21 день, у термінальній фазі - 25-110 днів; десетиламіодарону – у середньому 61 ​​день. Як правило, при курсовому пероральному застосуванні T1/2аміодарону становить 14-59 днів. Після внутрішньовенного введення аміодарону T1/2 у термінальній фазі становить 4-10 днів. Виводиться головним чином із жовчю через кишечник, може спостерігатися невелика ентерогепатична рециркуляція. У дуже невеликих кількостях аміодарон та десетиламіодарон виводиться із сечею. Аміодарон та його метаболіти не виводяться при діалізі.Клінічна фармакологіяАнтиаритмічний препарат.Показання до застосуванняЛікування та профілактика пароксизмальних порушень ритму: загрозливі для життя шлуночкові аритмії (в т.ч. шлуночкова тахікардія), профілактика фібриляції шлуночків (в т.ч. після кардіоверсії), суправентрикулярні аритмії (як правило, при неефективності або неможливості іншої терапії) синдромом WPW), зокрема. пароксизм мерехтіння та тріпотіння передсердь; передсердна та шлуночкова екстрасистолія; аритмії на тлі коронарної або хронічної серцевої недостатності, парасистолія, шлуночкові аритмії у хворих з міокардитом Шагаса; стенокардія.Протипоказання до застосуванняСинусова брадикардія, СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II-III ступеня (без використання кардіостимулятора), кардіогенний шок, гіпокаліємія, колапс, артеріальна гіпотензія, гіпотиреоз, тиреотоксикоз, інтерстиціальні хвороби легень, прийом інгібіторів до аміодарону та до йоду.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування при вагітності та в період лактації. Аміодарон та десметиламіодарон проникають через плацентарний бар'єр, їх концентрації у крові плода, становлять відповідно 10% та 25% від концентрації у крові матері. Аміодарон та десметиламіодарон виділяються з грудним молоком. Застосування у дітей З обережністю застосовувати у віці до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені).Побічна діяСерцево-судинна система: синусова брадикардія (рефрактерна до м-холіноблокаторів), AV-блокада, при тривалому застосуванні - прогресування ХСН, шлуночкова аритмія типу "пірует", посилення існуючої аритмії або її виникнення, при парентеральному застосуванні - зниження АТ. З боку ендокринної системи: розвиток гіпо-або гіпертиреоїдизму. З боку дихальної системи: при тривалому застосуванні – кашель, задишка, інтерстиціальна пневмонія або альвеоліт, фіброз легень, плеврит, при парентеральному застосуванні – бронхоспазм, апное (у хворих з тяжкою дихальною недостатністю). З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, притуплення або втрата смакових відчуттів, відчуття тяжкості в епігастрії, біль у животі, запори, метеоризм, діарея; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, при тривалому застосуванні – токсичний гепатит, холестаз, жовтяниця, цироз печінки. З боку нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення, депресія, відчуття втоми, парестезії, слухові галюцинації, при тривалому застосуванні - периферична невропатія, тремор, порушення пам'яті, сну, екстрапірамідні прояви, атаксія, неврит зорового нерва; гіпертензія. З боку органів чуття: увеїт, відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (якщо відкладення значні і частково заповнюють зіницю - скарги на крапки, що світяться, або пелену перед очима при яскравому світлі), мікровідшарування сітківки. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, гемолітична та апластична анемія. Дерматологічні реакції: висипання на шкірі, ексфоліативний дерматит, фоточутливість, алопеція; рідко – сіро-блакитне фарбування шкірних покривів. Місцеві реакції: тромбофлебіт. Інші: епідидиміт, міопатія, зниження потенції, васкуліт, при парентеральному застосуванні – жар, підвищене потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія аміодарону з іншими препаратами можлива навіть через кілька місяців після закінчення застосування за рахунок тривалого T 1/2 . При одночасному застосуванні аміодарону та антиаритмічних засобів класу І А (в т.ч. дизопіраміду) збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та збільшується ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу “пірует”. При одночасному застосуванні аміодарону зі проносними засобами, які можуть спричинити гіпокаліємію, підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії. Засоби, що викликають гіпокаліємію, включаючи діуретики, кортикостероїди, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одночасному застосуванні з аміодароном викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует"). При одночасному застосуванні засобів для загальної анестезії, оксигенотерапії виникає ризик розвитку брадикардії, артеріальної гіпотензії, порушень провідності, зменшення ударного об'єму серця, що, мабуть, обумовлено адитивним кардіодепресивним та вазодилатуючим ефектами. При одночасному застосуванні трициклічні антидепресанти, фенотіазини, астемізол, терфенадин викликають збільшення інтервалу QT та підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії, особливо типу "пірует". При одночасному застосуванні варфарину, фенпрокумону, аценокумаролу посилюється антикоагулянтна дія та підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні вінкаміну, сультоприду, еритроміцину (в/в), пентамідину (в/в, внутрішньом'язовому) підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації декстрометорфану в плазмі крові внаслідок зменшення швидкості його метаболізму в печінці, що зумовлено інгібуванням активності ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому P450 під впливом аміодарону та уповільненням виведення декстрометорфану з організму. При одночасному застосуванні дигоксину значно підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові за рахунок зниження його кліренсу та, внаслідок цього, збільшується ризик розвитку дигіталісної інтоксикації. При одночасному застосуванні дилтіазему верапамілу посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада. Описано випадок підвищення концентрації аміодарону в плазмі при його одночасному застосуванні з індинавіром. Вважають, що ритонавір, нелфінавір, саквінавір чинитимуть подібну дію. При одночасному застосуванні колестираміну зменшується концентрація аміодарону в плазмі крові внаслідок його зв'язування з колестираміном та зменшення абсорбції із ШКТ. Є повідомлення про підвищення концентрації лідокаїну в плазмі крові при одночасному застосуванні з аміодароном та розвитку судом, мабуть, внаслідок інгібування метаболізму лідокаїну під впливом аміодарону. Вважають, що можливий синергізм щодо гнітючої дії на синусовий вузол. При одночасному застосуванні літію карбонату можливий розвиток гіпотиреоїдизму. При одночасному застосуванні прокаїнаміду збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації в плазмі крові прокаїнаміду та його метаболіту N-ацетилпрокаїнаміду та посилення побічних ефектів. При одночасному застосуванні пропранололу, метопрололу, соталолу можливі артеріальна гіпотензія, брадикардія, фібриляція шлуночків, асистолія. При одночасному застосуванні тразодону описано випадок розвитку аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні хінідину збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії на його величину та ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". Підвищення концентрації хінідину в плазмі та посилення його побічних ефектів. При одночасному застосуванні описано випадок посилення побічних ефектів клоназепаму, що, мабуть, обумовлено його кумуляцією внаслідок інгібування окисного метаболізму в печінці під впливом аміодарону. При одночасному застосуванні цизаприду значно збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії, ризик розвитку шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует"). При одночасному застосуванні підвищується концентрація циклоспорину в плазмі, ризик розвитку нефротоксичності. Описано випадок легеневої токсичності при одночасному застосуванні циклофосфаміду у високих дозах та аміодарону. Підвищується концентрація аміодарону в плазмі внаслідок уповільнення його метаболізму під впливом циметидину та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки. Вважають, що внаслідок інгібування під впливом аміодарону ферментів печінки, за участю яких відбувається метаболізм фенітоїну, можливе підвищення концентрації останнього у плазмі крові та посилення його побічних ефектів. Внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки під впливом фенітоїну підвищується швидкість метаболізму аміодарону у печінці та відбувається зменшення його концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих початкова разова доза становить 200 мг. Дітям доза становить 2.5-10 мг/сут. Схему та тривалість лікування встановлюють індивідуально. Для внутрішньовенного введення (струминно або краплинно) разова доза становить 5 мг/кг, добова доза – до 1.2 г (15 мг/кг).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при хронічній серцевій недостатності, печінковій недостатності, бронхіальній астмі, у пацієнтів похилого віку (високий ризик розвитку тяжкої брадикардії), у віці до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені). Не слід застосовувати у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю. Перед початком застосування аміодарону слід провести рентгенологічне дослідження легень та функції щитовидної залози, за необхідності провести корекцію електролітних порушень. При тривалому лікуванні необхідний регулярний контроль функції щитовидної залози, консультації окуліста та рентгенологічне дослідження легень. Парентерально можна застосовувати лише у спеціалізованих відділеннях стаціонарів під постійним контролем АТ, ЧСС та ЕКГ. Пацієнти, які отримують аміодарон, повинні уникати прямого впливу сонячного світла. При відміні аміодарону можливі рецидиви порушень серцевого ритму. Може впливати на результати тесту накопичення радіоактивного йоду у щитовидній залозі. Не слід застосовувати аміодарон одночасно з хінідином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, дигоксином, кумарином, доксепіном.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: амоксицилін – 250 мг. Допоміжні речовини: стеарат магнію, полівідон, натрію крохмалю гліколат, целюлоза мікрокристалічна. Склад плівкової оболонки: титану діоксид, тальк, гіпромелоза. Пігулки, 20 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою від білого до злегка жовтуватого кольору, довгасті, двоопуклі, з насічками на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаАмоксицилін є амінобензиловим пеніциліном, що володіє бактерицидною дією в результаті інгібування синтезу бактеріальної клітинної стінки. Порогові значення MIC для різних чутливих організмів варіюють. Enterobacteriaceae прийнято вважати чутливими при їх інгібуванні амоксициліном у концентрації 8 мкг/мл амоксициліну і резистентними при концентрації >= 32 мкг/мл. Відповідно до рекомендацій NCCLS і при використанні NCCLS-вказаних методів М. catarrhalis (β-лактамаза негативна) та Н. influenzae (β-лактамаза негативна) розцінюються як чутливі при концентраціях &ge 1 мкг/мл і резистентними при >= 4 мкг/м; Str.pneumoniae вважаються чутливими при MIC&ge 2 мкг/мл та резистентними при >= 8 мкг/мл. Поширеність резистентних штамів варіює географічно, тому бажано орієнтуватися на місцеву інформацію про резистентність, особливо під час лікування важких інфекцій. При такому рівні поширеності резистентних штамів, при якому стає сумнівною доцільність використання препарату, принаймні при терапії деяких інфекцій краще звертатися за допомогою до фахівця.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та режиму введення та знаходиться в межах від 75 до 90%. У дозах від 250 мг до 750 мг біодоступність (параметри: AUC та/або виділення із сечею) лінійно пропорційна дозі. У вищих дозах всмоктування нижча. На всмоктування не впливає прийом їжі. Амоксицилін є кислотостійким. При пероральному прийомі 500 мг концентрація амоксициліну в крові становить 6-11 мг/л. Після одноразового прийому 3 г амоксициліну концентрація у крові досягає 27 мг/л. Cmax у плазмі спостерігаються через 1 - 2 години після прийому препарату. Розподіл: Близько 17% амоксициліну перебуває у пов'язаному з білками плазми стані. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в плазмі, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Амоксицилін може проникати через запалені мозкові оболонки у цереброспінальну рідину. Амоксицилін проходить через плаценту і в невеликій кількості виявляється у грудному молоці. Біотрансформація та елімінація: Основним місцем виведення амоксициліну є нирки. Близько 60-80% пероральної дози амоксициліну виділяється протягом 6 годин після прийому у незміненій активній формі через нирки та невелика фракція екскретується у жовч. Приблизно 7-25% дози метаболізується до неактивної пеніцилової кислоти. Період напіввиведення з плазми у пацієнтів з незміненою функцією нирок становить 1-1.5 год. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення варіює від 5 до 20 год. Субстанція піддається гемодіалізу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії, що руйнується пеніциліназою.ІнструкціяЗастосовують внутрішньо.Показання до застосуванняПоказаний для пероральної терапії наступних бактеріальних інфекцій, спричинених амоксицилін-чутливими грам-позитивними та грам-негативними патогенами: Інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи інфекції вуха, носа та горла: гострий середній отит, гострий синусит та бактеріальний фарингіт; інфекції нижніх дихальних шляхів: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія; інфекції нижніх відділів сечовивідних шляхів: цистит; інфекції шлунково-кишкового тракту: бактеріальний ентерит Може знадобитися комбінована терапія при інфекціях, спричинених анаеробними мікроорганізмами; ендокардит: профілактика ендокардиту у пацієнтів із групи ризику розвитку ендокардиту - наприклад, під час проведення стоматологічних процедур.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пеніциліну; також необхідно враховувати можливість перехресної алергії з іншими бета-лактамними антибіотиками, такими як цефалоспорини, карбопенеми. З обережністю: Оспамокс повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з алергічним діатезом та астмою; у пацієнтів з нирковою недостатністю можливе уповільнення виведення амоксициліну, що, залежно від ступеня недостатності, може вимагати зменшення добової дози препарату; з обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники; оспамокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вірусними інфекціями, гострим лімфобластним лейкозом та інфекційним мононуклеозом (у зв'язку з підвищеним ризиком еритематозного висипу на шкірі).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники.Побічна діяПобічні ефекти класифікуються таким чином: Часто: 10%, або рідше, але найчастіше 1%. Нечасто: 1%, або рідше, але найчастіше 0.1%. Рідко. 0.1% або рідше, але найчастіше 0.01%. Дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: 0,01% або рідше. Інфекції та інфікування: Не часто: Тривале та повторне застосування лікарського препарату може призвести до розвитку суперінфекції та колонізації резистентних мікроорганізмів або грибів, наприклад, орального та вагінального кандидозу. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Рідко: Еозинофілія та гемолітична анемія. Дуже рідко: Зареєстровані поодинокі випадки лейкопенії, гранулоцитопенії, тромбоцитопенії, панцитопенії, анемії, мієлосупресії, агранулоцитозу, подовження часу кровотечі та протромбінового часу. Усі зміни були оборотними під час припинення терапії. Порушення з боку імунної системи: Рідко: Набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт, анафілаксія та анафілактичний шок у поодиноких випадках. Неврологічні порушення: Рідко: Реакції з боку ЦНС зустрічаються рідко і включають гіперкінези, запаморочення та судоми. Судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з нирковою недостатністю або у пацієнтів, які отримують високі дози. Шлунково-кишкові розлади: Часто: Відчуття дискомфорту, нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, розріджений стілець, діарея, енантеми (особливо слизової рота), сухість у роті, порушення смакового сприйняття. Як правило, перераховані ефекти характеризуються легким ступенем тяжкості та часто зникають у міру продовження терапії або дуже швидко після її припинення. Зменшити частоту даних ускладнень можна за допомогою прийому амоксициліну разом із їжею. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати можливість рідкісного ускладнення, псевдомембранозного коліту. Протипоказано призначення лікарських засобів, що пригнічують перистальтику. Дуже рідко: Поява чорного фарбування мови. Порушення з боку печінки та жовчовивідної системи: Не часто: Транзиторне середнє збільшення рівня печінкових ферментів. Рідкісні випадки гепатиту та холестатичної жовтяниці. Порушення шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Часто: Шкірні реакції у вигляді висипу, свербежу, кропив'янки; Типова кореподібна висип з'являється на 5 - 11 день від початку терапії. Негайний розвиток кропив'янки свідчить про алергію на амоксицилін і потребує припинення терапії. Рідкісні: Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), ексудативна мультиформна еритема, гострі генералізовані гнійничкові висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит. Порушення нирок: Рідко: В окремих випадках гострий інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади: Рідко: У поодиноких випадках можливий розвиток лікарської лихоманки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування не рекомендується: Алопуринол: Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Дігоксин: Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії препаратом Оспамокс. Антикоагулянти: Спільне застосування амоксициліну та антикоагулянтів, таких як кумарин, може збільшити ймовірність кровотеч через подовження протромбінового часу. При призначенні антикоагулянтів разом з Оспамоксом потрібне моніторування гомеостатичних показників. Пробенецид: Пробенецид пригнічує виведення амоксициліну через нирки і призводить до збільшення концентрації амоксициліну в жовчі та крові. Інші антибіотики: Існує ймовірність антагонізму дії амоксициліну при одночасному призначенні бактеріостатичних препаратів: макролідів, тетрациклінів, сульфаніламідів та хлорамфеніколу. Метотрексат: Спільне застосування метотрексату та амоксициліну може збільшити ступінь метотрексатової токсичності, можливо внаслідок конкурентного інгібування тубулярної ниркової секреції метотрексату амоксициліном. З обережністю слід застосовувати амоксицилін з такими препаратами: Пероральні гормональні контрацептиви: Застосування амоксициліну може призвести до транзиторного зменшення концентрації естрогену та прогестерону в крові та знизити ефективність контрацептивів. У зв'язку з цим рекомендується на час лікування амоксицилін додатково використовувати інші негормональні методи контрацепції.Спосіб застосування та дозиТерапія інфекцій: Як правило, терапію рекомендується продовжувати протягом 2-3 днів після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених β-гемолітичним стрептококом, повна ерадикація патогену потребує проведення терапії не менше 10 днів. Парентеральна терапія показана при неможливості проведення пероральної та при лікуванні інфекцій тяжкого ступеня. Дорослі дозування (включаючи пацієнтів похилого віку): Стандартна доза: Звичайна доза коливається від 750 мг до 3 г амоксициліну на день кілька прийомів. У деяких випадках рекомендується обмежитися дозою 1500 мг на добу за кілька прийомів. Короткий курс терапії: Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: дворазове введення препарату по 3 г на кожне введення з інтервалом між дозами 10 – 12 год. Дитячі дозування (до 12 років). Добова доза для дітей становить 25 - 50 мг/кг/добу на кілька прийомів (максимально 60 мг/кг/сут) залежно від показання та тяжкості захворювання. Діти з масою тіла вище 40 кг мають отримувати доросле дозування. Дозування при нирковій недостатності: У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю доза повинна бути знижена. При нирковому кліренсі менше 30 мл/хв рекомендується збільшення інтервалу між дозами або зменшення наступних доз. При нирковій недостатності протипоказано короткі курси терапії 3 р. Дорослі (включаючи пацієнтів похилого віку): Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами > 30 Зміни дози не потрібні 10-30 500 мг 12 год < 10 500 мг 24 год При гемодіалізі: 500 мг слід ввести після закінчення процедури. Порушення функції нирок у дітей із масою тіла менше 40 кг: Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами >30 Зміни дози не потрібні 10-30 15 мг/кг 12 год 10 15 мг/кг 24 год Профілактика ендокардиту. Для профілактики ендокардиту у пацієнтів, які не перебувають під загальним наркозом, слід вводити 3 г амоксициліну за 1 годину перед операцією та при необхідності ще 3 г через 6 годин. Дітям рекомендується введення амоксициліну у дозі 50 мг/кг. Для більш детальної інформації та опису категорій пацієнтів, які входять до групи ризику щодо ендокардиту, слід звернутися до місцевих офіційних посібників.ПередозуванняСимптоми: Амоксицилін зазвичай не викликає гострих токсичних ефектів, навіть при випадковому прийомі високих доз. Передозування може бути симптомами шлунково-кишкових розладів, порушенням водно-електролітного балансу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю передозування великими дозами амоксициліну може супроводжуватися ознаками нефротоксичності та кристалурією. Терапія: Специфічного антидоту амоксициліну немає. Терапія включає введення активованого вугілля (показів для промивання шлунка, як правило, немає) або симптоматичні заходи. Особливу увагу слід приділяти водно-електролітного балансу. Можливе застосування гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном важливо переконатися у відсутності в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів та цефалоспоринів, здатних викликати перехресну алергічну реакцію (10 – 15%). Є повідомлення про розвиток тяжких, іноді зі смертельним результатом, реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних) на фоні терапії пеніциліном. Дані реакції частіше відзначаються у людей, які мають в анамнезі гіперчутливість до бета-лактамів. За наявності тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту з діареєю та блюванням не слід застосовувати Оспамокс, оскільки дані стану можуть зменшувати його всмоктування. Таким хворим рекомендовано призначення парентеральної форми амоксициліну. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати ймовірність псевдомембранозного коліту (в більшості випадків викликаного Clostridium difficile). Тривале застосування амоксициліну в деяких випадках може призвести до зростання нечутливих до нього бактерій та грибів. У зв'язку із цим пацієнти повинні уважно моніторуватися на розвиток суперінфекції. Анафілактичний шок та інші тяжкі прояви алергічних реакцій після перорального прийому амоксициліну трапляється рідко. При виникненні такої реакції необхідне проведення комплексу невідкладних заходів: внутрішньовенне введення епінефрину, потім антигістамінних препаратів, відшкодування об'єму та введення глюкортикоїдів. Пацієнти потребують ретельного спостереження та інших терапевтичних процедур при необхідності (штучному диханні, кисні). Присутність амоксициліну у високій концентрації у сечі може спричинити преципітацію препарату у сечовому катетері, тому катетери необхідно періодично перевіряти. При застосуванні амоксициліну у високих дозах з метою мінімізування ризику амоксицилінової кристалурії важливо стежити за адекватністю споживання та виведення рідини. Форсований діурез призводить до зниження концентрації амоксициліну в крові через прискорення його виведення. Діарея може сприяти погіршенню всмоктування та зменшення ефективності лікарських засобів. При визначенні наявності глюкози у сечі на фоні терапії амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозоксидантні методи. При використанні хімічних методів висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною частих помилково позитивних результатів дослідження. Амоксицилін може зменшувати концентрацію естріолу у сечі у вагітних жінок. У високих концентраціях амоксицилін може зменшувати показники глікемії. Амоксицилін може впливати на результати досліджень білка при використанні колориметричного аналізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: амоксицилін – 500 мг. Допоміжні речовини: стеарат магнію, полівідон, натрію крохмалю гліколат, целюлоза мікрокристалічна. Склад плівкової оболонки: титану діоксид, тальк, гіпромелоза. Пігулки, 10 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою від білого до злегка жовтуватого кольору, довгасті, двоопуклі, з насічками на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаАмоксицилін є амінобензиловим пеніциліном, що володіє бактерицидною дією в результаті інгібування синтезу бактеріальної клітинної стінки. Порогові значення MIC для різних чутливих організмів варіюють. Enterobacteriaceae прийнято вважати чутливими при їх інгібуванні амоксициліном у концентрації 8 мкг/мл амоксициліну і резистентними при концентрації >= 32 мкг/мл. Відповідно до рекомендацій NCCLS і при використанні NCCLS-вказаних методів М. catarrhalis (β-лактамаза негативна) та Н. influenzae (β-лактамаза негативна) розцінюються як чутливі при концентраціях &ge 1 мкг/мл і резистентними при >= 4 мкг/м; Str.pneumoniae вважаються чутливими при MIC&ge 2 мкг/мл та резистентними при >= 8 мкг/мл. Поширеність резистентних штамів варіює географічно, тому бажано орієнтуватися на місцеву інформацію про резистентність, особливо під час лікування важких інфекцій. При такому рівні поширеності резистентних штамів, при якому стає сумнівною доцільність використання препарату, принаймні при терапії деяких інфекцій краще звертатися за допомогою до фахівця.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та режиму введення та знаходиться в межах від 75 до 90%. У дозах від 250 мг до 750 мг біодоступність (параметри: AUC та/або виділення із сечею) лінійно пропорційна дозі. У вищих дозах всмоктування нижча. На всмоктування не впливає прийом їжі. Амоксицилін є кислотостійким. При пероральному прийомі 500 мг концентрація амоксициліну в крові становить 6-11 мг/л. Після одноразового прийому 3 г амоксициліну концентрація у крові досягає 27 мг/л. Cmax у плазмі спостерігаються через 1 - 2 години після прийому препарату. Розподіл: Близько 17% амоксициліну перебуває у пов'язаному з білками плазми стані. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в плазмі, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Амоксицилін може проникати через запалені мозкові оболонки у цереброспінальну рідину. Амоксицилін проходить через плаценту і в невеликій кількості виявляється у грудному молоці. Біотрансформація та елімінація: Основним місцем виведення амоксициліну є нирки. Близько 60-80% пероральної дози амоксициліну виділяється протягом 6 годин після прийому у незміненій активній формі через нирки та невелика фракція екскретується у жовч. Приблизно 7-25% дози метаболізується до неактивної пеніцилової кислоти. Період напіввиведення з плазми у пацієнтів з незміненою функцією нирок становить 1-1.5 год. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення варіює від 5 до 20 год. Субстанція піддається гемодіалізу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії, що руйнується пеніциліназою.ІнструкціяЗастосовують внутрішньо.Показання до застосуванняПоказаний для пероральної терапії наступних бактеріальних інфекцій, спричинених амоксицилін-чутливими грам-позитивними та грам-негативними патогенами: Інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи інфекції вуха, носа та горла: гострий середній отит, гострий синусит та бактеріальний фарингіт; інфекції нижніх дихальних шляхів: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія; інфекції нижніх відділів сечовивідних шляхів: цистит; інфекції шлунково-кишкового тракту: бактеріальний ентерит Може знадобитися комбінована терапія при інфекціях, спричинених анаеробними мікроорганізмами; ендокардит: профілактика ендокардиту у пацієнтів із групи ризику розвитку ендокардиту - наприклад, під час проведення стоматологічних процедур.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пеніциліну; також необхідно враховувати можливість перехресної алергії з іншими бета-лактамними антибіотиками, такими як цефалоспорини, карбопенеми. З обережністю: Оспамокс повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з алергічним діатезом та астмою; у пацієнтів з нирковою недостатністю можливе уповільнення виведення амоксициліну, що, залежно від ступеня недостатності, може вимагати зменшення добової дози препарату; з обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники; оспамокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вірусними інфекціями, гострим лімфобластним лейкозом та інфекційним мононуклеозом (у зв'язку з підвищеним ризиком еритематозного висипу на шкірі).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники.Побічна діяПобічні ефекти класифікуються таким чином: Часто: 10%, або рідше, але найчастіше 1%. Нечасто: 1%, або рідше, але найчастіше 0.1%. Рідко. 0.1% або рідше, але найчастіше 0.01%. Дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: 0,01% або рідше. Інфекції та інфікування: Не часто: Тривале та повторне застосування лікарського препарату може призвести до розвитку суперінфекції та колонізації резистентних мікроорганізмів або грибів, наприклад, орального та вагінального кандидозу. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Рідко: Еозинофілія та гемолітична анемія. Дуже рідко: Зареєстровані поодинокі випадки лейкопенії, гранулоцитопенії, тромбоцитопенії, панцитопенії, анемії, мієлосупресії, агранулоцитозу, подовження часу кровотечі та протромбінового часу. Усі зміни були оборотними під час припинення терапії. Порушення з боку імунної системи: Рідко: Набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт, анафілаксія та анафілактичний шок у поодиноких випадках. Неврологічні порушення: Рідко: Реакції з боку ЦНС зустрічаються рідко і включають гіперкінези, запаморочення та судоми. Судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з нирковою недостатністю або у пацієнтів, які отримують високі дози. Шлунково-кишкові розлади: Часто: Відчуття дискомфорту, нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, розріджений стілець, діарея, енантеми (особливо слизової рота), сухість у роті, порушення смакового сприйняття. Як правило, перераховані ефекти характеризуються легким ступенем тяжкості та часто зникають у міру продовження терапії або дуже швидко після її припинення. Зменшити частоту даних ускладнень можна за допомогою прийому амоксициліну разом із їжею. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати можливість рідкісного ускладнення, псевдомембранозного коліту. Протипоказано призначення лікарських засобів, що пригнічують перистальтику. Дуже рідко: Поява чорного фарбування мови. Порушення з боку печінки та жовчовивідної системи: Не часто: Транзиторне середнє збільшення рівня печінкових ферментів. Рідкісні випадки гепатиту та холестатичної жовтяниці. Порушення шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Часто: Шкірні реакції у вигляді висипу, свербежу, кропив'янки; Типова кореподібна висип з'являється на 5 - 11 день від початку терапії. Негайний розвиток кропив'янки свідчить про алергію на амоксицилін і потребує припинення терапії. Рідкісні: Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), ексудативна мультиформна еритема, гострі генералізовані гнійничкові висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит. Порушення нирок: Рідко: В окремих випадках гострий інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади: Рідко: У поодиноких випадках можливий розвиток лікарської лихоманки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування не рекомендується: Алопуринол: Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Дігоксин: Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії препаратом Оспамокс. Антикоагулянти: Спільне застосування амоксициліну та антикоагулянтів, таких як кумарин, може збільшити ймовірність кровотеч через подовження протромбінового часу. При призначенні антикоагулянтів разом з Оспамоксом потрібне моніторування гомеостатичних показників. Пробенецид: Пробенецид пригнічує виведення амоксициліну через нирки і призводить до збільшення концентрації амоксициліну в жовчі та крові. Інші антибіотики: Існує ймовірність антагонізму дії амоксициліну при одночасному призначенні бактеріостатичних препаратів: макролідів, тетрациклінів, сульфаніламідів та хлорамфеніколу. Метотрексат: Спільне застосування метотрексату та амоксициліну може збільшити ступінь метотрексатової токсичності, можливо внаслідок конкурентного інгібування тубулярної ниркової секреції метотрексату амоксициліном. З обережністю слід застосовувати амоксицилін з такими препаратами: Пероральні гормональні контрацептиви: Застосування амоксициліну може призвести до транзиторного зменшення концентрації естрогену та прогестерону в крові та знизити ефективність контрацептивів. У зв'язку з цим рекомендується на час лікування амоксицилін додатково використовувати інші негормональні методи контрацепції.Спосіб застосування та дозиТерапія інфекцій: Як правило, терапію рекомендується продовжувати протягом 2-3 днів після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених β-гемолітичним стрептококом, повна ерадикація патогену потребує проведення терапії не менше 10 днів. Парентеральна терапія показана при неможливості проведення пероральної та при лікуванні інфекцій тяжкого ступеня. Дорослі дозування (включаючи пацієнтів похилого віку): Стандартна доза: Звичайна доза коливається від 750 мг до 3 г амоксициліну на день кілька прийомів. У деяких випадках рекомендується обмежитися дозою 1500 мг на добу за кілька прийомів. Короткий курс терапії: Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: дворазове введення препарату по 3 г на кожне введення з інтервалом між дозами 10 – 12 год. Дитячі дозування (до 12 років). Добова доза для дітей становить 25 - 50 мг/кг/добу на кілька прийомів (максимально 60 мг/кг/сут) залежно від показання та тяжкості захворювання. Діти з масою тіла вище 40 кг мають отримувати доросле дозування. Дозування при нирковій недостатності: У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю доза повинна бути знижена. При нирковому кліренсі менше 30 мл/хв рекомендується збільшення інтервалу між дозами або зменшення наступних доз. При нирковій недостатності протипоказано короткі курси терапії 3 р. Дорослі (включаючи пацієнтів похилого віку): Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами > 30 Зміни дози не потрібні 10-30 500 мг 12 год < 10 500 мг 24 год При гемодіалізі: 500 мг слід ввести після закінчення процедури. Порушення функції нирок у дітей із масою тіла менше 40 кг: Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами >30 Зміни дози не потрібні 10-30 15 мг/кг 12 год 10 15 мг/кг 24 год Профілактика ендокардиту. Для профілактики ендокардиту у пацієнтів, які не перебувають під загальним наркозом, слід вводити 3 г амоксициліну за 1 годину перед операцією та при необхідності ще 3 г через 6 годин. Дітям рекомендується введення амоксициліну у дозі 50 мг/кг. Для більш детальної інформації та опису категорій пацієнтів, які входять до групи ризику щодо ендокардиту, слід звернутися до місцевих офіційних посібників.ПередозуванняСимптоми: Амоксицилін зазвичай не викликає гострих токсичних ефектів, навіть при випадковому прийомі високих доз. Передозування може бути симптомами шлунково-кишкових розладів, порушенням водно-електролітного балансу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю передозування великими дозами амоксициліну може супроводжуватися ознаками нефротоксичності та кристалурією. Терапія: Специфічного антидоту амоксициліну немає. Терапія включає введення активованого вугілля (показів для промивання шлунка, як правило, немає) або симптоматичні заходи. Особливу увагу слід приділяти водно-електролітного балансу. Можливе застосування гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном важливо переконатися у відсутності в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів та цефалоспоринів, здатних викликати перехресну алергічну реакцію (10 – 15%). Є повідомлення про розвиток тяжких, іноді зі смертельним результатом, реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних) на фоні терапії пеніциліном. Дані реакції частіше відзначаються у людей, які мають в анамнезі гіперчутливість до бета-лактамів. За наявності тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту з діареєю та блюванням не слід застосовувати Оспамокс, оскільки дані стану можуть зменшувати його всмоктування. Таким хворим рекомендовано призначення парентеральної форми амоксициліну. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати ймовірність псевдомембранозного коліту (в більшості випадків викликаного Clostridium difficile). Тривале застосування амоксициліну в деяких випадках може призвести до зростання нечутливих до нього бактерій та грибів. У зв'язку із цим пацієнти повинні уважно моніторуватися на розвиток суперінфекції. Анафілактичний шок та інші тяжкі прояви алергічних реакцій після перорального прийому амоксициліну трапляється рідко. При виникненні такої реакції необхідне проведення комплексу невідкладних заходів: внутрішньовенне введення епінефрину, потім антигістамінних препаратів, відшкодування об'єму та введення глюкортикоїдів. Пацієнти потребують ретельного спостереження та інших терапевтичних процедур при необхідності (штучному диханні, кисні). Присутність амоксициліну у високій концентрації у сечі може спричинити преципітацію препарату у сечовому катетері, тому катетери необхідно періодично перевіряти. При застосуванні амоксициліну у високих дозах з метою мінімізування ризику амоксицилінової кристалурії важливо стежити за адекватністю споживання та виведення рідини. Форсований діурез призводить до зниження концентрації амоксициліну в крові через прискорення його виведення. Діарея може сприяти погіршенню всмоктування та зменшення ефективності лікарських засобів. При визначенні наявності глюкози у сечі на фоні терапії амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозоксидантні методи. При використанні хімічних методів висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною частих помилково позитивних результатів дослідження. Амоксицилін може зменшувати концентрацію естріолу у сечі у вагітних жінок. У високих концентраціях амоксицилін може зменшувати показники глікемії. Амоксицилін може впливати на результати досліджень білка при використанні колориметричного аналізу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: амоксицилін – 500 мг. Допоміжні речовини: стеарат магнію, полівідон, натрію крохмалю гліколат, целюлоза мікрокристалічна. Склад плівкової оболонки: титану діоксид, тальк, гіпромелоза. Пігулки, 20 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою від білого до злегка жовтуватого кольору, довгасті, двоопуклі, з насічками на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаАмоксицилін є амінобензиловим пеніциліном, що володіє бактерицидною дією в результаті інгібування синтезу бактеріальної клітинної стінки. Порогові значення MIC для різних чутливих організмів варіюють. Enterobacteriaceae прийнято вважати чутливими при їх інгібуванні амоксициліном у концентрації 8 мкг/мл амоксициліну і резистентними при концентрації >= 32 мкг/мл. Відповідно до рекомендацій NCCLS і при використанні NCCLS-вказаних методів М. catarrhalis (β-лактамаза негативна) та Н. influenzae (β-лактамаза негативна) розцінюються як чутливі при концентраціях &ge 1 мкг/мл і резистентними при >= 4 мкг/м; Str.pneumoniae вважаються чутливими при MIC&ge 2 мкг/мл та резистентними при >= 8 мкг/мл. Поширеність резистентних штамів варіює географічно, тому бажано орієнтуватися на місцеву інформацію про резистентність, особливо під час лікування важких інфекцій. При такому рівні поширеності резистентних штамів, при якому стає сумнівною доцільність використання препарату, принаймні при терапії деяких інфекцій краще звертатися за допомогою до фахівця.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та режиму введення та знаходиться в межах від 75 до 90%. У дозах від 250 мг до 750 мг біодоступність (параметри: AUC та/або виділення із сечею) лінійно пропорційна дозі. У вищих дозах всмоктування нижча. На всмоктування не впливає прийом їжі. Амоксицилін є кислотостійким. При пероральному прийомі 500 мг концентрація амоксициліну в крові становить 6-11 мг/л. Після одноразового прийому 3 г амоксициліну концентрація у крові досягає 27 мг/л. Cmax у плазмі спостерігаються через 1 - 2 години після прийому препарату. Розподіл: Близько 17% амоксициліну перебуває у пов'язаному з білками плазми стані. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в плазмі, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Амоксицилін може проникати через запалені мозкові оболонки у цереброспінальну рідину. Амоксицилін проходить через плаценту і в невеликій кількості виявляється у грудному молоці. Біотрансформація та елімінація: Основним місцем виведення амоксициліну є нирки. Близько 60-80% пероральної дози амоксициліну виділяється протягом 6 годин після прийому у незміненій активній формі через нирки та невелика фракція екскретується у жовч. Приблизно 7-25% дози метаболізується до неактивної пеніцилової кислоти. Період напіввиведення з плазми у пацієнтів з незміненою функцією нирок становить 1-1.5 год. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення варіює від 5 до 20 год. Субстанція піддається гемодіалізу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії, що руйнується пеніциліназою.ІнструкціяЗастосовують внутрішньо.Показання до застосуванняПоказаний для пероральної терапії наступних бактеріальних інфекцій, спричинених амоксицилін-чутливими грам-позитивними та грам-негативними патогенами: Інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи інфекції вуха, носа та горла: гострий середній отит, гострий синусит та бактеріальний фарингіт; інфекції нижніх дихальних шляхів: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія; інфекції нижніх відділів сечовивідних шляхів: цистит; інфекції шлунково-кишкового тракту: бактеріальний ентерит Може знадобитися комбінована терапія при інфекціях, спричинених анаеробними мікроорганізмами; ендокардит: профілактика ендокардиту у пацієнтів із групи ризику розвитку ендокардиту - наприклад, під час проведення стоматологічних процедур.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пеніциліну; також необхідно враховувати можливість перехресної алергії з іншими бета-лактамними антибіотиками, такими як цефалоспорини, карбопенеми. З обережністю: Оспамокс повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з алергічним діатезом та астмою; у пацієнтів з нирковою недостатністю можливе уповільнення виведення амоксициліну, що, залежно від ступеня недостатності, може вимагати зменшення добової дози препарату; з обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники; оспамокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вірусними інфекціями, гострим лімфобластним лейкозом та інфекційним мононуклеозом (у зв'язку з підвищеним ризиком еритематозного висипу на шкірі).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники.Побічна діяПобічні ефекти класифікуються таким чином: Часто: 10%, або рідше, але найчастіше 1%. Нечасто: 1%, або рідше, але найчастіше 0.1%. Рідко. 0.1% або рідше, але найчастіше 0.01%. Дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: 0,01% або рідше. Інфекції та інфікування: Не часто: Тривале та повторне застосування лікарського препарату може призвести до розвитку суперінфекції та колонізації резистентних мікроорганізмів або грибів, наприклад, орального та вагінального кандидозу. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Рідко: Еозинофілія та гемолітична анемія. Дуже рідко: Зареєстровані поодинокі випадки лейкопенії, гранулоцитопенії, тромбоцитопенії, панцитопенії, анемії, мієлосупресії, агранулоцитозу, подовження часу кровотечі та протромбінового часу. Усі зміни були оборотними під час припинення терапії. Порушення з боку імунної системи: Рідко: Набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт, анафілаксія та анафілактичний шок у поодиноких випадках. Неврологічні порушення: Рідко: Реакції з боку ЦНС зустрічаються рідко і включають гіперкінези, запаморочення та судоми. Судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з нирковою недостатністю або у пацієнтів, які отримують високі дози. Шлунково-кишкові розлади: Часто: Відчуття дискомфорту, нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, розріджений стілець, діарея, енантеми (особливо слизової рота), сухість у роті, порушення смакового сприйняття. Як правило, перераховані ефекти характеризуються легким ступенем тяжкості та часто зникають у міру продовження терапії або дуже швидко після її припинення. Зменшити частоту даних ускладнень можна за допомогою прийому амоксициліну разом із їжею. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати можливість рідкісного ускладнення, псевдомембранозного коліту. Протипоказано призначення лікарських засобів, що пригнічують перистальтику. Дуже рідко: Поява чорного фарбування мови. Порушення з боку печінки та жовчовивідної системи: Не часто: Транзиторне середнє збільшення рівня печінкових ферментів. Рідкісні випадки гепатиту та холестатичної жовтяниці. Порушення шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Часто: Шкірні реакції у вигляді висипу, свербежу, кропив'янки; Типова кореподібна висип з'являється на 5 - 11 день від початку терапії. Негайний розвиток кропив'янки свідчить про алергію на амоксицилін і потребує припинення терапії. Рідкісні: Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), ексудативна мультиформна еритема, гострі генералізовані гнійничкові висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит. Порушення нирок: Рідко: В окремих випадках гострий інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади: Рідко: У поодиноких випадках можливий розвиток лікарської лихоманки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування не рекомендується: Алопуринол: Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Дігоксин: Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії препаратом Оспамокс. Антикоагулянти: Спільне застосування амоксициліну та антикоагулянтів, таких як кумарин, може збільшити ймовірність кровотеч через подовження протромбінового часу. При призначенні антикоагулянтів разом з Оспамоксом потрібне моніторування гомеостатичних показників. Пробенецид: Пробенецид пригнічує виведення амоксициліну через нирки і призводить до збільшення концентрації амоксициліну в жовчі та крові. Інші антибіотики: Існує ймовірність антагонізму дії амоксициліну при одночасному призначенні бактеріостатичних препаратів: макролідів, тетрациклінів, сульфаніламідів та хлорамфеніколу. Метотрексат: Спільне застосування метотрексату та амоксициліну може збільшити ступінь метотрексатової токсичності, можливо внаслідок конкурентного інгібування тубулярної ниркової секреції метотрексату амоксициліном. З обережністю слід застосовувати амоксицилін з такими препаратами: Пероральні гормональні контрацептиви: Застосування амоксициліну може призвести до транзиторного зменшення концентрації естрогену та прогестерону в крові та знизити ефективність контрацептивів. У зв'язку з цим рекомендується на час лікування амоксицилін додатково використовувати інші негормональні методи контрацепції.Спосіб застосування та дозиТерапія інфекцій: Як правило, терапію рекомендується продовжувати протягом 2-3 днів після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених β-гемолітичним стрептококом, повна ерадикація патогену потребує проведення терапії не менше 10 днів. Парентеральна терапія показана при неможливості проведення пероральної та при лікуванні інфекцій тяжкого ступеня. Дорослі дозування (включаючи пацієнтів похилого віку): Стандартна доза: Звичайна доза коливається від 750 мг до 3 г амоксициліну на день кілька прийомів. У деяких випадках рекомендується обмежитися дозою 1500 мг на добу за кілька прийомів. Короткий курс терапії: Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: дворазове введення препарату по 3 г на кожне введення з інтервалом між дозами 10 – 12 год. Дитячі дозування (до 12 років). Добова доза для дітей становить 25 - 50 мг/кг/добу на кілька прийомів (максимально 60 мг/кг/сут) залежно від показання та тяжкості захворювання. Діти з масою тіла вище 40 кг мають отримувати доросле дозування. Дозування при нирковій недостатності: У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю доза повинна бути знижена. При нирковому кліренсі менше 30 мл/хв рекомендується збільшення інтервалу між дозами або зменшення наступних доз. При нирковій недостатності протипоказано короткі курси терапії 3 р. Дорослі (включаючи пацієнтів похилого віку): Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами > 30 Зміни дози не потрібні 10-30 500 мг 12 год < 10 500 мг 24 год При гемодіалізі: 500 мг слід ввести після закінчення процедури. Порушення функції нирок у дітей із масою тіла менше 40 кг: Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами >30 Зміни дози не потрібні 10-30 15 мг/кг 12 год 10 15 мг/кг 24 год Профілактика ендокардиту. Для профілактики ендокардиту у пацієнтів, які не перебувають під загальним наркозом, слід вводити 3 г амоксициліну за 1 годину перед операцією та при необхідності ще 3 г через 6 годин. Дітям рекомендується введення амоксициліну у дозі 50 мг/кг. Для більш детальної інформації та опису категорій пацієнтів, які входять до групи ризику щодо ендокардиту, слід звернутися до місцевих офіційних посібників.ПередозуванняСимптоми: Амоксицилін зазвичай не викликає гострих токсичних ефектів, навіть при випадковому прийомі високих доз. Передозування може бути симптомами шлунково-кишкових розладів, порушенням водно-електролітного балансу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю передозування великими дозами амоксициліну може супроводжуватися ознаками нефротоксичності та кристалурією. Терапія: Специфічного антидоту амоксициліну немає. Терапія включає введення активованого вугілля (показів для промивання шлунка, як правило, немає) або симптоматичні заходи. Особливу увагу слід приділяти водно-електролітного балансу. Можливе застосування гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном важливо переконатися у відсутності в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів та цефалоспоринів, здатних викликати перехресну алергічну реакцію (10 – 15%). Є повідомлення про розвиток тяжких, іноді зі смертельним результатом, реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних) на фоні терапії пеніциліном. Дані реакції частіше відзначаються у людей, які мають в анамнезі гіперчутливість до бета-лактамів. За наявності тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту з діареєю та блюванням не слід застосовувати Оспамокс, оскільки дані стану можуть зменшувати його всмоктування. Таким хворим рекомендовано призначення парентеральної форми амоксициліну. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати ймовірність псевдомембранозного коліту (в більшості випадків викликаного Clostridium difficile). Тривале застосування амоксициліну в деяких випадках може призвести до зростання нечутливих до нього бактерій та грибів. У зв'язку із цим пацієнти повинні уважно моніторуватися на розвиток суперінфекції. Анафілактичний шок та інші тяжкі прояви алергічних реакцій після перорального прийому амоксициліну трапляється рідко. При виникненні такої реакції необхідне проведення комплексу невідкладних заходів: внутрішньовенне введення епінефрину, потім антигістамінних препаратів, відшкодування об'єму та введення глюкортикоїдів. Пацієнти потребують ретельного спостереження та інших терапевтичних процедур при необхідності (штучному диханні, кисні). Присутність амоксициліну у високій концентрації у сечі може спричинити преципітацію препарату у сечовому катетері, тому катетери необхідно періодично перевіряти. При застосуванні амоксициліну у високих дозах з метою мінімізування ризику амоксицилінової кристалурії важливо стежити за адекватністю споживання та виведення рідини. Форсований діурез призводить до зниження концентрації амоксициліну в крові через прискорення його виведення. Діарея може сприяти погіршенню всмоктування та зменшення ефективності лікарських засобів. При визначенні наявності глюкози у сечі на фоні терапії амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозоксидантні методи. При використанні хімічних методів висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною частих помилково позитивних результатів дослідження. Амоксицилін може зменшувати концентрацію естріолу у сечі у вагітних жінок. У високих концентраціях амоксицилін може зменшувати показники глікемії. Амоксицилін може впливати на результати досліджень білка при використанні колориметричного аналізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амоксициліну тригідрат - 1148,000 мг (у перерахунку на амоксицилін - 1000,000); Допоміжні речовини: Гіпролоза – 98,000 мг; Кросповідон XL-10 - 67,200 мг; Натрію стеарилфумарат – 21,000 мг; Ароматизатор лимонний – 10,500 мг; Ароматизатор мандариновий – 8,400 мг; Суміш целюлоза мікрокристалічна + кармелоза натрію (целюлоза мікрокристалічна – 89%; кармелоза натрію – 11%) – 7,000 мг; Сукралоза – 2,800 мг; Ароматизатор ванільний – 0,700 мг; Целюлоза мікрокристалічна 102 – до отримання таблетки масою 1400,000 мг. По 5 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної /полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 4 контурні коміркові упаковки по 5 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсулоподібні двоопуклі таблетки від майже білого до світло-жовтого кольору з ризиком зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін напівсинтетичний.ФармакокінетикаВсмоктування: Амоксицилін повністю дисоціює у водному розчині при фізіологічному значенні pH. Амоксицилін швидко та добре всмоктується після прийому внутрішньо. При прийомі внутрішньо біодоступність амоксициліну становить приблизно 70%, а час досягнення максимальної концентрації у плазмі (Tmax) – 1-2 години. Нижче наведено результати фармакокінетичних досліджень, отриманих при прийомі амоксициліну по 250 мг 3 рази на добу групами здорових добровольців натще: З max T max * AUC (0-24 год) T ½ (мкг/мл) (ч) (мкг × год/мл) (ч) 3,3±1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7±4,56 1,36±0,56 * Значення медіани (діапазону) У діапазоні доз 250-3000 мг біодоступність змінюється лінійно пропорційно дозі (виміряна за Сmах та AUC). Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування амоксициліну. Для виведення амоксициліну з циркуляції можна використовувати гемодіаліз. Розподіл: Близько 18% від загальної кількості амоксициліну, що знаходиться у плазмі, зв'язується із білками плазми. Здається обсяг розподілу становить приблизно 0,3-0,4 л/кг. Після внутрішньовенного введення амоксицилін виявляється у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій тканині, м'язах, синовіальній та перитонеальній рідинах, жовчі та гное. Амоксицилін погано проникає у спинномозкову рідину. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, може виявлятися у грудному молоці. Амоксицилін проникає крізь плацентарний бар'єр. Біотрансформація: Амоксицилін частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніциллойної кислоти у кількостях, еквівалентних 10-25 % від прийнятої дози. Виведення: В основному амоксицилін виводиться через нирки. Період напіввиведення становить у середньому 1 годину, а середнє значення загального кліренсу становить приблизно 25 л/год у здорових осіб. Приблизно 60-70% амоксициліну виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом перших 6 годин після прийому одноразової дози 250 мг або 500 мг. У багатьох дослідженнях період виведення 50-85% амоксициліну із сечею становив 24 години. Одночасний прийом пробенециду уповільнює виведення амоксициліну. Особливі групи пацієнтів Вік Період напіввиведення амоксициліну приблизно однаковий у дітей віком від 3 місяців до 2 років, у дітей старшого віку та у дорослих. У дуже маленьких дітей (включно з недоношеними новонародженими) амоксицилін протягом першого тижня життя вводять не частіше двох разів на добу, беручи до уваги незрілість ниркового шляху виведення. Оскільки у людей похилого віку може спостерігатися зниження ниркової функції, для даної категорії пацієнтів необхідно з обережністю підбирати дозу та періодично контролювати функцію нирок. Підлога Після прийому внутрішньо амоксициліну особами чоловічої та жіночої статі, що брали участь у дослідженнях, не було виявлено суттєвого впливу статі на фармакокінетику амоксициліну. Порушення функції нирок Загальний плазмовий кліренс амоксициліну зменшується пропорційно до погіршення ниркової функції. Печінкова недостатність Необхідно бути обережними щодо пацієнтів з печінковою недостатністю, також потрібно проводити періодичний контроль за станом функції печінки.ФармакодинамікаМеханізм дії Амоксицилін являє собою напівсинтетичний пеніцилін (бета-лактамний антибіотик), який пригнічує один або більше ферментів (відомі як пеніцилінзв'язуючі білки - ПСБ), які відіграють роль у біосинтезі пептидоглікану. Пептидоглікан є структурним елементом клітинної стінки бактерій. Інгібування синтезу пептидоглікану призводить до ослаблення клітинної стінки, після чого зазвичай слідує лізис і загибель бактеріальної клітини. Амоксицилін руйнується бета-лактамазами, які можуть вироблятися деякими бактеріями, що робить їх стійкими до амоксициліну. Таким чином, спектр активності незахищеного амоксициліну не охоплює мікроорганізми, які продукують дані ферменти. Час, що перевищує мінімальну переважну концентрацію (Т>МПК), вважається основним визначальним фактором ефективності амоксициліну. Механізми резистентності Основними механізмами резистентності до амоксициліну є ферментативна інактивація бета-лактамазами; мутація ПСБ, у результаті зменшується спорідненість антибіотика до мішені. Непроникність бактеріальної клітинної стінки або активне виведення антибіотика з клітини (ефлюкс) можуть спричинити бактеріальну резистентність або сприяти цьому у грамнегативних бактерій. Поширеність резистентності може варіювати в залежності від географічного розташування та з часом для певних видів. Бажано орієнтуватися на локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. При необхідності слід звернутися за кваліфікованою порадою, якщо місцева поширеність резистентності така, що ефективність лікарського засобу при лікуванні конкретних типів інфекцій викликає сумніви. Прикордонні значення МПК Прикордонні значення мінімальних переважних концентрацій (МПК) для амоксициліну згідно з критеріями Європейського Комітету з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), версія 5.0: Мікроорганізми Прикордонне значення МПК (мг/л) Чутливий ≤ Резистентний > Enterobacteriaceae 8 1 8 Staphylococcus spp. примітка 2 примітка 2 Enterococcus spp. 3 4 8 Стрептококи групи А, B, С та G примітка 4 примітка 4 Streptococcus pneumoniae примітка 5 примітка 5 Стрептококи гурту Viridans 0,5 2 Haemophilus influenzae 2 6 2 6 Moraxella catarrhalis примітка 7 примітка 7 Neisseria meningitidis 0,125 1 Грампозитивні анаероби, крім Clostridium difficile 8 4 8 Грамнегативні анаероби 8 0,5 2 Helicobacter pylori 0,125 9 0,125 9 Pasteіrеlla multocida 1 1 Невидоспецифічні прикордонні значення 10 2 8 1 Штами Enterobacteriaceae дикого типу відносяться до категорії чутливих до амінопеніцилінів. У деяких країнах ізоляти Е. coli та P. Mirabilis дикого типу відносяться до помірно-резистентних. У цьому випадку використовують прикордонне значення МПК S ≤ 0,5 мг/л. 2 Більшість стафілококів виробляють пеніциліназ і є стійкими до амоксициліну. Метицилін-резистентні штами стафілококів, за рідкісним винятком, стійкі до всіх бета-лактамних антибіотиків. 3 Чутливість до амоксициліну оцінюється за ампіциліном. 4 Чутливість стрептококів груп А, В, С та G до пеніцилінів оцінюється на підставі їх чутливості до бензилпеніциліну. 5Прикордонні значення відносяться до ізолятів, виділених за всіх типів інфекції, крім менінгіту. Якщо ізолят оцінюється як помірно-резистентний до ампіциліну, не слід призначати перорально амоксицилін. Чутливість оцінюється за МПК ампіциліну. 6 Прикордонні значення ґрунтуються на внутрішньовенному введенні. Штами, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 7 Мікроорганізми, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 8 Чутливість до амоксициліну оцінюється за чутливістю до бензилпеніциліну. 9 Прикордонні значення встановлені на рівні значення епідеміологічної точки відсікання (ECOFF), що розмежовує ізоляти дикого типу від ізолятів зі зниженою чутливістю. 10Невидоспецифічні прикордонні значення ґрунтуються на дозах від 0,5 г 3 або 4 рази на добу (від 1,5 до 2 г/добу). Чутливість мікроорганізмів до амоксициліну in vitro Зазвичай чутливі мікроорганізми Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis; Бета-гемолітичні стрептококи (групи А, В, С та G); Listeria monocytogenes Мікроорганізми, які можуть мати механізми набутої резистентності до амоксициліну Грамнегативні аероби: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Helicobacter pylori; Proteus mirabilis; Salmonella typhi; Salmonella paratyphi; Shigella spp.; Pasteurella multocida Грампозитивні аероби: Коагулазонегативні стафілококи; Staphylococcus aureus 2 ; Streptococcus pneumoniae; Група Streptococcus viridans Грампозитивні аероби: Clostridium spp. Грамнегативні аероби: Fusobacterium spp. Інші: Borrelia burgdorferi Мікроорганізми з природною резистентністю 1 Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium 1 Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp.; Enterobacter spp.; Klebsiella spp.; Pseudomonas spp. Грамнегативні анаероби: Bacteroides spp. (деякі штами Bacteroidesfra gilis стійкі) Інші: Chlamydia spp.; Мусопласту spp.; Legionella spp. 1 Природна проміжна чутливість без механізмів набутої резистентності. 2 Майже всі штами S. aureus резистентні до амоксициліну внаслідок вироблення пеніциліназ. Метицилін-резистентні штами золотистого стафілококу (MRSA) також стійкі до амоксициліну. Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, зокрема: гострий бактеріальний синусит; гострий середній отит; гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; гострий цистит; безсимптомна бактеріурія під час вагітності; гострий пієлонефрит; тиф та паратиф; дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини; інфекції протезованих суглобів; хвороба Лайма; профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. У комбінації з іншими препаратами, згідно зі схемами ерадикації, застосовують для лікування захворювань травного тракту, асоційованих з Helicobacter pylori. При виборі антибіотика слід брати до уваги офіційні клінічні посібники з антибактеріальної терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до амоксициліну, інших пеніцилінів або до будь-якого іншого компонента препарату. Тяжкі реакції гіперчутливості негайного типу в анамнезі (наприклад, анафілаксія) на інший бета-лактамний антибіотик (наприклад, цефалоспорин, карбапенем або монобактам). З обережністю: алергічні реакції (в т. ч. бронхіальна астма, поліпоз, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти) в анамнезі, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, інфекційний мононуклеоз вагітність, період грудного вигодовування, недоношеність, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Результати досліджень, проведених на тваринах, не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу щодо репродуктивної токсичності. Обмежені дані щодо використання амоксициліну під час вагітності у людей не вказують на підвищений ризик виникнення вроджених вад розвитку. Амоксицилін може бути використаний під час вагітності, якщо потенційна користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Амоксицилін виділяється у грудне молоко у невеликих кількостях, за необхідності можливе застосування препарату в період грудного вигодовування. У дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, можливий розвиток діареї, сенсибілізації та грибкової інфекції слизових оболонок, тому може знадобитися припинення грудного вигодовування. Амоксицилін слід застосовувати в період грудного вигодовування тільки після оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.Побічна діяНайбільш поширеними побічними ефектами є діарея, нудота і висипання на шкірі. Частота побічних ефектів визначається так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (не може бути оцінено на основі наявних даних). Інфекційні та паразитарні захворювання дуже рідко кандидоз шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи дуже рідко оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію або агранулоцитоз), оборотна тромбоцитопенія та гемолітична анемія; продовження часу кровотечі та протромбінового часу. Порушення з боку імунної системи дуже рідко тяжкі алергічні реакції, такі як ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткова хвороба та алергічний васкуліт. невідомо реакція Яриша-Герксгеймера, гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу). Порушення з боку нервової системи дуже рідко гіперкінезія, запаморочення, судоми. невідомо асептичний менінгіт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дані клінічних досліджень * часто діарея та нудота. * рідко блювання. Післяреєстраційні дані дуже рідко коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт), чорну «волосату» мову; поверхневе знебарвлення зубів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів дуже рідко гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення активності аспартатамінотрансферази та/або аланінамінотрансферази у плазмі крові. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Дані клінічних досліджень * часто шкірний висип. * рідко кропив'янка, свербіж. Післяреєстраційні дані дуже рідко шкірні реакції, такі як багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ОГЭП), лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DR). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів дуже рідко інтерстиціальний нефрит, кристалурія. * Частота зазначених побічних реакцій була отримана на підставі клінічних досліджень, які загалом охопили близько 6000 дорослих та дітей, які приймали амоксицилін. ** поверхневе знебарвлення зубів було зареєстроване у дітей. Хороша гігієна ротової порожнини допомагає запобігти знебарвленню зубів, яке усувається за допомогою чищення зубів. Взаємодія з лікарськими засобамиПробенецид Одночасне застосування амоксициліну та пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує секрецію амоксициліну у ниркових канальцях. Одночасне застосування пробенециду може призвести до підвищення концентрації амоксициліну у крові. Алопуринол Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном підвищує ймовірність розвитку алергічних реакцій шкіри. Тетрацикліни Тетрацикліни та інші бактеріостатичні антибіотики можуть впливати на бактерицидну дію амоксициліну. Пероральні антикоагулянти Пероральні антикоагулянти та антибіотики на основі пеніциліну на практиці часто застосовуються спільно, при цьому повідомлення про взаємодію відсутні. Однак у літературі описано випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення у пацієнтів, які отримують лікування аценокумаролом або варфарином на фоні призначеного курсу амоксициліну. При необхідності одночасного призначення препаратів необхідно ретельно контролювати протромбіновий час або міжнародне нормоване відношення на початку лікування та після припинення лікування амоксициліном. Крім того, може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів. Метотрексат Антибіотики ряду пеніциліну можуть знижувати екскрецію метотрексату, що може супроводжуватися посиленням токсичності.Спосіб застосування та дозиАмоксицилін Диспертаб® застосовують внутрішньо незалежно від їди. Таблетку можна проковтнути повністю, запивши склянкою води, або безпосередньо перед застосуванням розвести у воді (не менше ніж 50 мл) і ретельно перемішати. Отриману суміш, що має легкий фруктовий смак, необхідно прийняти одразу після приготування. Дози При виборі дози препарату Амоксицилін Диспертаб® для лікування певних інфекцій слід враховувати такі фактори: передбачувані патогени та їх ймовірна чутливість до антибактеріальних препаратів; тяжкість та локалізація інфекції; вік, масу тіла та функцію нирок у пацієнта, як описано нижче. Тривалість лікування залежить від типу інфекції та клінічної відповіді пацієнта і має бути якомога коротшою. Деякі інфекції підлягають тривалому лікуванню. Дорослі та діти ≥ 40 кг Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 250-500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин. Для лікування гострого циститу можливий прийом по 3 г двічі на добу Безсимптомна бактеріурія під час вагітності Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий цистит Гострий середній отит 500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин протягом 10 днів. Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт Загострення хронічного бронхіту Позалікарняна пневмонія 500 мг – 1 г кожні 8 годин Тиф та паратиф 500 мг – 2 г кожні 8 годин Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 2 г перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Ерадикація Helicobacter pylori 750 мг - 1 г двічі на добу в комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразол) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцин, метронідазол) протягом 7 днів Хвороба Лайма Рання стадія: 500 мг - 1 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 4 г, розділена на кілька прийомів протягом 14 днів (від 10 до 21 дня). Пізня стадія (системна інфекція): 500 мг - 2 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 6 г, розділена на кілька прийомів протягом 10-30 днів. *Слід брати до уваги офіційні клінічні посібники для кожного з показань. Діти з масою тіла ≥ 40 кг Дітям із масою тіла понад 40 кг слід приймати дозу, рекомендовану для дорослих. Діти з масою тіла < 40 кг: Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 20-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Гострий середній отит Позалікарняна пневмонія Гострий цистит Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт 40-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Тиф та паратиф 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 50 мг/кг перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Хвороба Лайма Рання стадія: 25-50 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-21 днів. Пізня стадія (системна інфекція): 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-30 днів. * Слід брати до уваги офіційні посібники для кожного з показань. **Тільки у разі призначення амоксициліну у верхньому діапазоні доз слід розглядати можливість застосування двічі на добу. Режим дозування в окремих категорій пацієнтів Пацієнти похилого віку Коригування доз не потрібно. Пацієнти з нирковою недостатністю Швидкість клубочкової фільтрації (мл/хв) Дорослі та діти ≥ 40 кг Діти < 40кг * Понад 30 Необхідність у коригуванні відсутня Необхідність у коригуванні відсутня 10-30 Максимум 500 мг двічі на добу 15 мг/кг двічі на добу (максимум 500 мг двічі на добу) Менш 10 Максимум 500 мг на добу 15 мг/кг один раз на добу (максимум 500 мг на добу) * У більшості випадків перевага надається парентеральному лікуванню Пацієнти, які отримують гемодіаліз Амоксицилін може бути виведений із крові в процесі гемодіалізу.   Гемодіаліз Дорослі та діти ≥ 40 кг 15 мг/кг/добу одноразово. Перед гемодіалізом потрібне введення однієї додаткової дози з розрахунку 15 мг/кг. Для відновлення рівня циркуляції лікарського засобу після гемодіалізу необхідно вводити додаткову дозу із розрахунку 15 мг/кг. Пацієнти, які отримують перитонеальний діаліз Максимальна доза амоксициліну 500 мг на добу. Пацієнти з порушеннями функції печінки Слід виявляти обережність та регулярно контролювати функцію печінки.ПередозуванняСимптоми: порушення функції ШКТ – нудота, блювання, діарея; Наслідком блювання і діареї може бути порушення водно-електролітного балансу. Спостерігалася амоксицилін-асоційована кристалурія, яка в деяких випадках може призвести до ниркової недостатності. У пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози, можуть виникнути судоми. Лікування: слід викликати блювання або виконати промивання шлунка з наступним прийомом внутрішньо активованого вугілля та осмотичних проносних (натрію сульфат); застосовують заходи відновлення водно-электролитного балансу, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРеакції гіперчутливості Перед початком лікування амоксициліном слід звернути увагу на наявність реакції гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші бета-лактамні антибіотики в анамнезі. Тяжкі і іноді закінчуються летальним результатом реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції та важкі шкірні реакції) відзначалися у пацієнтів, які отримували терапію пеніциліном. Розвиток даних реакцій більш ймовірний у людей з гіперчутливістю до пеніцилінів в анамнезі та у осіб з атопією. У разі виникнення алергічної реакції слід припинити лікування амоксициліном і призначити відповідне альтернативне лікування. Гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу) У поодиноких випадках при лікуванні амоксициліном повідомлялося про реакції гіперчутливості (гострий коронарний синдром, пов'язаний з гіперчутливістю). При виникненні цієї реакції слід відмінити амоксицилін та призначити відповідне лікування. Нечутливі мікроорганізми При деяких типах інфекцій перед призначенням амоксициліну необхідно попередньо встановити збудника та його чутливість до препарату, або переконатися, що з ймовірністю збудник піддається лікуванню амоксициліном. Зокрема, це стосується пацієнтів з інфекціями сечових шляхів та важкими інфекціями вуха, носа та горла. Судоми Судоми можуть виникати у пацієнтів з нирковою недостатністю, у пацієнтів, які одержують високі дози препарату, а також у пацієнтів із факторами, що спричиняють наявність судом в анамнезі, лікування епілепсії або менінгіту та ін. Ниркова недостатність У пацієнтів з нирковою недостатністю дозу слід скоригувати відповідно до ступеня ниркової недостатності. Шкірні реакції Виникнення генералізованої еритеми з лихоманкою, що супроводжується пустулами, на початковому етапі лікування може бути симптомом ОГЭП (див. розділ «Побічна дія»). У цьому випадку прийом амоксициліну необхідно припинити, а подальше його застосування буде протипоказане за будь-яких ситуацій. Слід уникати застосування амоксициліну пацієнтами, які мають підозру на інфекційний мононуклеоз, оскільки можлива поява кореподібного висипу (екзантеми), пов'язаного із застосуванням амоксициліну при цьому захворюванні. Реакція Яриша-Герксгеймера Реакція Яриша-Герксгеймера спостерігалася після застосування амоксициліну у пацієнтів із хворобою Лайма. Ця реакція пов'язана з бактерицидною дією амоксициліну на збудників хвороби Лайма, спірохет Borrelia burgdorferi. Пацієнтам слід пояснити, що реакція є частим побічним ефектом при лікуванні хвороби Лайма антибіотиками, і зазвичай вона проходить самостійно. Надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів Тривале застосування препарату може призвести до надмірного зростання нечутливих до амоксициліну мікроорганізмів (суперінфекції). При застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів можливий розвиток коліту, пов'язаного із прийомом антибіотиків. Його ступінь тяжкості може бути від легкого до важкого (представляти загрозу життю). Тому важливо враховувати можливість наявності даного діагнозу у пацієнтів у разі розвитку діареї під час або після застосування антибіотиків. У разі розвитку діареї пацієнту слід негайно припинити прийом амоксициліну, звернутися до лікаря та розпочати відповідне лікування. Лікарські препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані в даній ситуації. Тривале лікування При тривалій терапії необхідно періодично проводити контроль стану функції органів кровотворення, нирок та печінки. Повідомлялося про підвищення активності «печінкових» ферментів та зміну числа формених елементів крові. Антикоагулянти У пацієнтів, які отримували амоксицилін, повідомлялося про поодинокі випадки збільшення протромбінового часу. При одночасному призначенні препарату з антикоагулянтами слід проводити відповідний моніторинг, при цьому може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів для підтримки необхідного рівня зсідання крові. Кристалура У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалася кристалурія, переважно при парентеральній терапії. При застосуванні високих доз амоксициліну рекомендується підтримувати адекватне споживання рідини та діурез для зменшення ймовірності розвитку кристалурії, пов'язаної із застосуванням амоксициліну. У пацієнтів з катетеризованим сечовим міхуром необхідно регулярно перевіряти прохідність катетера. Вплив на діагностичні дослідження Збільшення рівня амоксициліну в сироватці крові та сечі може вплинути на деякі лабораторні дослідження. Через високі концентрації амоксициліну в сечі хімічні методи часто дають хибнопозитивні результати. При визначенні глюкози у сечі під час лікування амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозооксидазні тести. Застосування амоксициліну може впливати на результати кількісного визначення естрадіолу у сечі у вагітних жінок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження впливу амоксициліну на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак, можливе виникнення побічних ефектів (наприклад, алергічні реакції, запаморочення, судоми), які впливають на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амоксициліну тригідрат - 143,500 мг (у перерахунку на амоксицилін - 125,000); Допоміжні речовини: Гіпролоза – 14,750 мг; Кросповідон XL-10 - 8,400 мг; Натрію стеарилфумарат – 2,625 мг; Ароматизатор лимонний – 1,313 мг; Ароматизатор мандариновий – 1,050 мг; Суміш целюлоза мікрокристалічна + кармелоза натрію (целюлоза мікрокристалічна – 89%; кармелоза натрію – 11%) – 0,875 мг; Сукралоза – 0,350 мг; Ароматизатор ванільний – 0,088 мг; Целюлоза мікрокристалічна 102 – до отримання таблетки масою 200,000 мг. По 5 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної /полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 4 контурні коміркові упаковки по 5 таблеток або по 2 контурні коміркові упаковки по 5 таблеток або по 2 або 4 контурні коміркові упаковки по 7 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсулоподібні двоопуклі таблетки від майже білого до світло-жовтого кольору з ризиком зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін напівсинтетичний.ФармакокінетикаВсмоктування: Амоксицилін повністю дисоціює у водному розчині при фізіологічному значенні pH. Амоксицилін швидко та добре всмоктується після прийому внутрішньо. При прийомі внутрішньо біодоступність амоксициліну становить приблизно 70%, а час досягнення максимальної концентрації у плазмі (Tmax) – 1-2 години. Нижче наведено результати фармакокінетичних досліджень, отриманих при прийомі амоксициліну по 250 мг 3 рази на добу групами здорових добровольців натще: З max T max * AUC (0-24 год) T ½ (мкг/мл) (ч) (мкг × год/мл) (ч) 3,3±1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7±4,56 1,36±0,56 * Значення медіани (діапазону) У діапазоні доз 250-3000 мг біодоступність змінюється лінійно пропорційно дозі (виміряна за Сmах та AUC). Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування амоксициліну. Для виведення амоксициліну з циркуляції можна використовувати гемодіаліз. Розподіл: Близько 18% від загальної кількості амоксициліну, що знаходиться у плазмі, зв'язується із білками плазми. Здається обсяг розподілу становить приблизно 0,3-0,4 л/кг. Після внутрішньовенного введення амоксицилін виявляється у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій тканині, м'язах, синовіальній та перитонеальній рідинах, жовчі та гное. Амоксицилін погано проникає у спинномозкову рідину. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, може виявлятися у грудному молоці. Амоксицилін проникає крізь плацентарний бар'єр. Біотрансформація: Амоксицилін частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніциллойної кислоти у кількостях, еквівалентних 10-25 % від прийнятої дози. Виведення: В основному амоксицилін виводиться через нирки. Період напіввиведення становить у середньому 1 годину, а середнє значення загального кліренсу становить приблизно 25 л/год у здорових осіб. Приблизно 60-70% амоксициліну виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом перших 6 годин після прийому одноразової дози 250 мг або 500 мг. У багатьох дослідженнях період виведення 50-85% амоксициліну із сечею становив 24 години. Одночасний прийом пробенециду уповільнює виведення амоксициліну. Особливі групи пацієнтів Вік Період напіввиведення амоксициліну приблизно однаковий у дітей віком від 3 місяців до 2 років, у дітей старшого віку та у дорослих. У дуже маленьких дітей (включно з недоношеними новонародженими) амоксицилін протягом першого тижня життя вводять не частіше двох разів на добу, беручи до уваги незрілість ниркового шляху виведення. Оскільки у людей похилого віку може спостерігатися зниження ниркової функції, для даної категорії пацієнтів необхідно з обережністю підбирати дозу та періодично контролювати функцію нирок. Підлога Після прийому внутрішньо амоксициліну особами чоловічої та жіночої статі, що брали участь у дослідженнях, не було виявлено суттєвого впливу статі на фармакокінетику амоксициліну. Порушення функції нирок Загальний плазмовий кліренс амоксициліну зменшується пропорційно до погіршення ниркової функції. Печінкова недостатність Необхідно бути обережними щодо пацієнтів з печінковою недостатністю, також потрібно проводити періодичний контроль за станом функції печінки.ФармакодинамікаМеханізм дії Амоксицилін являє собою напівсинтетичний пеніцилін (бета-лактамний антибіотик), який пригнічує один або більше ферментів (відомі як пеніцилінзв'язуючі білки - ПСБ), які відіграють роль у біосинтезі пептидоглікану. Пептидоглікан є структурним елементом клітинної стінки бактерій. Інгібування синтезу пептидоглікану призводить до ослаблення клітинної стінки, після чого зазвичай слідує лізис і загибель бактеріальної клітини. Амоксицилін руйнується бета-лактамазами, які можуть вироблятися деякими бактеріями, що робить їх стійкими до амоксициліну. Таким чином, спектр активності незахищеного амоксициліну не охоплює мікроорганізми, які продукують дані ферменти. Час, що перевищує мінімальну переважну концентрацію (Т>МПК), вважається основним визначальним фактором ефективності амоксициліну. Механізми резистентності Основними механізмами резистентності до амоксициліну є ферментативна інактивація бета-лактамазами; мутація ПСБ, у результаті зменшується спорідненість антибіотика до мішені. Непроникність бактеріальної клітинної стінки або активне виведення антибіотика з клітини (ефлюкс) можуть спричинити бактеріальну резистентність або сприяти цьому у грамнегативних бактерій. Поширеність резистентності може варіювати в залежності від географічного розташування та з часом для певних видів. Бажано орієнтуватися на локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. При необхідності слід звернутися за кваліфікованою порадою, якщо місцева поширеність резистентності така, що ефективність лікарського засобу при лікуванні конкретних типів інфекцій викликає сумніви. Прикордонні значення МПК Прикордонні значення мінімальних переважних концентрацій (МПК) для амоксициліну згідно з критеріями Європейського Комітету з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), версія 5.0: Мікроорганізми Прикордонне значення МПК (мг/л) Чутливий ≤ Резистентний > Enterobacteriaceae 8 1 8 Staphylococcus spp. примітка 2 примітка 2 Enterococcus spp. 3 4 8 Стрептококи групи А, B, С та G примітка 4 примітка 4 Streptococcus pneumoniae примітка 5 примітка 5 Стрептококи гурту Viridans 0,5 2 Haemophilus influenzae 2 6 2 6 Moraxella catarrhalis примітка 7 примітка 7 Neisseria meningitidis 0,125 1 Грампозитивні анаероби, крім Clostridium difficile 8 4 8 Грамнегативні анаероби 8 0,5 2 Helicobacter pylori 0,125 9 0,125 9 Pasteіrеlla multocida 1 1 Невидоспецифічні прикордонні значення 10 2 8 1 Штами Enterobacteriaceae дикого типу відносяться до категорії чутливих до амінопеніцилінів. У деяких країнах ізоляти Е. coli та P. Mirabilis дикого типу відносяться до помірно-резистентних. У цьому випадку використовують прикордонне значення МПК S ≤ 0,5 мг/л. 2 Більшість стафілококів виробляють пеніциліназ і є стійкими до амоксициліну. Метицилін-резистентні штами стафілококів, за рідкісним винятком, стійкі до всіх бета-лактамних антибіотиків. 3 Чутливість до амоксициліну оцінюється за ампіциліном. 4 Чутливість стрептококів груп А, В, С та G до пеніцилінів оцінюється на підставі їх чутливості до бензилпеніциліну. 5Прикордонні значення відносяться до ізолятів, виділених за всіх типів інфекції, крім менінгіту. Якщо ізолят оцінюється як помірно-резистентний до ампіциліну, не слід призначати перорально амоксицилін. Чутливість оцінюється за МПК ампіциліну. 6 Прикордонні значення ґрунтуються на внутрішньовенному введенні. Штами, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 7 Мікроорганізми, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 8 Чутливість до амоксициліну оцінюється за чутливістю до бензилпеніциліну. 9 Прикордонні значення встановлені на рівні значення епідеміологічної точки відсікання (ECOFF), що розмежовує ізоляти дикого типу від ізолятів зі зниженою чутливістю. 10Невидоспецифічні прикордонні значення ґрунтуються на дозах від 0,5 г 3 або 4 рази на добу (від 1,5 до 2 г/добу). Чутливість мікроорганізмів до амоксициліну in vitro Зазвичай чутливі мікроорганізми Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis; Бета-гемолітичні стрептококи (групи А, В, С та G); Listeria monocytogenes Мікроорганізми, які можуть мати механізми набутої резистентності до амоксициліну Грамнегативні аероби: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Helicobacter pylori; Proteus mirabilis; Salmonella typhi; Salmonella paratyphi; Shigella spp.; Pasteurella multocida Грампозитивні аероби: Коагулазонегативні стафілококи; Staphylococcus aureus 2 ; Streptococcus pneumoniae; Група Streptococcus viridans Грампозитивні аероби: Clostridium spp. Грамнегативні аероби: Fusobacterium spp. Інші: Borrelia burgdorferi Мікроорганізми з природною резистентністю 1 Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium 1 Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp.; Enterobacter spp.; Klebsiella spp.; Pseudomonas spp. Грамнегативні анаероби: Bacteroides spp. (деякі штами Bacteroidesfra gilis стійкі) Інші: Chlamydia spp.; Мусопласту spp.; Legionella spp. 1 Природна проміжна чутливість без механізмів набутої резистентності. 2 Майже всі штами S. aureus резистентні до амоксициліну внаслідок вироблення пеніциліназ. Метицилін-резистентні штами золотистого стафілококу (MRSA) також стійкі до амоксициліну. Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, зокрема: гострий бактеріальний синусит; гострий середній отит; гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; гострий цистит; безсимптомна бактеріурія під час вагітності; гострий пієлонефрит; тиф та паратиф; дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини; інфекції протезованих суглобів; хвороба Лайма; профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. У комбінації з іншими препаратами, згідно зі схемами ерадикації, застосовують для лікування захворювань травного тракту, асоційованих з Helicobacter pylori. При виборі антибіотика слід брати до уваги офіційні клінічні посібники з антибактеріальної терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до амоксициліну, інших пеніцилінів або до будь-якого іншого компонента препарату. Тяжкі реакції гіперчутливості негайного типу в анамнезі (наприклад, анафілаксія) на інший бета-лактамний антибіотик (наприклад, цефалоспорин, карбапенем або монобактам). З обережністю: алергічні реакції (в т. ч. бронхіальна астма, поліпоз, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти) в анамнезі, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, інфекційний мононуклеоз вагітність, період грудного вигодовування, недоношеність, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Результати досліджень, проведених на тваринах, не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу щодо репродуктивної токсичності. Обмежені дані щодо використання амоксициліну під час вагітності у людей не вказують на підвищений ризик виникнення вроджених вад розвитку. Амоксицилін може бути використаний під час вагітності, якщо потенційна користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Амоксицилін виділяється у грудне молоко у невеликих кількостях, за необхідності можливе застосування препарату в період грудного вигодовування. У дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, можливий розвиток діареї, сенсибілізації та грибкової інфекції слизових оболонок, тому може знадобитися припинення грудного вигодовування. Амоксицилін слід застосовувати в період грудного вигодовування тільки після оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.Побічна діяНайбільш поширеними побічними ефектами є діарея, нудота і висипання на шкірі. Частота побічних ефектів визначається так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, Інфекційні та паразитарні захворювання дуже рідко кандидоз шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи дуже рідко оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію або агранулоцитоз), оборотна тромбоцитопенія та гемолітична анемія; продовження часу кровотечі та протромбінового часу. Порушення з боку імунної системи дуже рідко тяжкі алергічні реакції, такі як ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткова хвороба та алергічний васкуліт. невідомо реакція Яриша-Герксгеймера, гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу). Порушення з боку нервової системи дуже рідко гіперкінезія, запаморочення, судоми. невідомо асептичний менінгіт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дані клінічних досліджень * часто діарея та нудота. * рідко блювання. Післяреєстраційні дані дуже рідко коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт), чорну «волосату» мову; поверхневе знебарвлення зубів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів дуже рідко гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення активності аспартатамінотрансферази та/або аланінамінотрансферази у плазмі крові. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Дані клінічних досліджень * часто шкірний висип. * рідко кропив'янка, свербіж. Післяреєстраційні дані дуже рідко шкірні реакції, такі як багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ОГЭП), лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DR). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів дуже рідко інтерстиціальний нефрит, кристалурія. * Частота зазначених побічних реакцій була отримана на підставі клінічних досліджень, які загалом охопили близько 6000 дорослих та дітей, які приймали амоксицилін. ** поверхневе знебарвлення зубів було зареєстроване у дітей. Хороша гігієна ротової порожнини допомагає запобігти знебарвленню зубів, яке усувається за допомогою чищення зубів. Взаємодія з лікарськими засобамиПробенецид Одночасне застосування амоксициліну та пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує секрецію амоксициліну у ниркових канальцях. Одночасне застосування пробенециду може призвести до підвищення концентрації амоксициліну у крові. Алопуринол Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном підвищує ймовірність розвитку алергічних реакцій шкіри. Тетрацикліни Тетрацикліни та інші бактеріостатичні антибіотики можуть впливати на бактерицидну дію амоксициліну. Пероральні антикоагулянти Пероральні антикоагулянти та антибіотики на основі пеніциліну на практиці часто застосовуються спільно, при цьому повідомлення про взаємодію відсутні. Однак у літературі описано випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення у пацієнтів, які отримують лікування аценокумаролом або варфарином на фоні призначеного курсу амоксициліну. При необхідності одночасного призначення препаратів необхідно ретельно контролювати протромбіновий час або міжнародне нормоване відношення на початку лікування та після припинення лікування амоксициліном. Крім того, може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів. Метотрексат Антибіотики ряду пеніциліну можуть знижувати екскрецію метотрексату, що може супроводжуватися посиленням токсичності.Спосіб застосування та дозиАмоксицилін Диспертаб® застосовують внутрішньо незалежно від їди. Таблетку можна проковтнути повністю, запивши склянкою води, або безпосередньо перед застосуванням розвести у воді (не менше ніж 50 мл) і ретельно перемішати. Отриману суміш, що має легкий фруктовий смак, необхідно прийняти одразу після приготування. Дози При виборі дози препарату Амоксицилін Диспертаб® для лікування певних інфекцій слід враховувати такі фактори: передбачувані патогени та їх ймовірна чутливість до антибактеріальних препаратів; тяжкість та локалізація інфекції; вік, масу тіла та функцію нирок у пацієнта, як описано нижче. Тривалість лікування залежить від типу інфекції та клінічної відповіді пацієнта і має бути якомога коротшою. Деякі інфекції підлягають тривалому лікуванню. Дорослі та діти ≥ 40 кг Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 250-500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин. Для лікування гострого циститу можливий прийом по 3 г двічі на добу Безсимптомна бактеріурія під час вагітності Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий цистит Гострий середній отит 500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин протягом 10 днів. Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт Загострення хронічного бронхіту Позалікарняна пневмонія 500 мг – 1 г кожні 8 годин Тиф та паратиф 500 мг – 2 г кожні 8 годин Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 2 г перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Ерадикація Helicobacter pylori 750 мг - 1 г двічі на добу в комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразол) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцин, метронідазол) протягом 7 днів Хвороба Лайма Рання стадія: 500 мг - 1 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 4 г, розділена на кілька прийомів протягом 14 днів (від 10 до 21 дня). Пізня стадія (системна інфекція): 500 мг - 2 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 6 г, розділена на кілька прийомів протягом 10-30 днів. *Слід брати до уваги офіційні клінічні посібники для кожного з показань. Діти з масою тіла ≥ 40 кг Дітям із масою тіла понад 40 кг слід приймати дозу, рекомендовану для дорослих. Діти з масою тіла < 40 кг: Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 20-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Гострий середній отит Позалікарняна пневмонія Гострий цистит Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт 40-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Тиф та паратиф 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 50 мг/кг перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Хвороба Лайма Рання стадія: 25-50 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-21 днів. Пізня стадія (системна інфекція): 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-30 днів. * Слід брати до уваги офіційні посібники для кожного з показань. **Тільки у разі призначення амоксициліну у верхньому діапазоні доз слід розглядати можливість застосування двічі на добу. Режим дозування в окремих категорій пацієнтів Пацієнти похилого віку Коригування доз не потрібно. Пацієнти з нирковою недостатністю Швидкість клубочкової фільтрації (мл/хв) Дорослі та діти ≥ 40 кг Діти < 40кг * Понад 30 Необхідність у коригуванні відсутня Необхідність у коригуванні відсутня 10-30 Максимум 500 мг двічі на добу 15 мг/кг двічі на добу (максимум 500 мг двічі на добу) Менш 10 Максимум 500 мг на добу 15 мг/кг один раз на добу (максимум 500 мг на добу) * У більшості випадків перевага надається парентеральному лікуванню Пацієнти, які отримують гемодіаліз Амоксицилін може бути виведений із крові в процесі гемодіалізу.   Гемодіаліз Дорослі та діти ≥ 40 кг 15 мг/кг/добу одноразово. Перед гемодіалізом потрібне введення однієї додаткової дози з розрахунку 15 мг/кг. Для відновлення рівня циркуляції лікарського засобу після гемодіалізу необхідно вводити додаткову дозу із розрахунку 15 мг/кг. Пацієнти, які отримують перитонеальний діаліз Максимальна доза амоксициліну 500 мг на добу. Пацієнти з порушеннями функції печінки Слід виявляти обережність та регулярно контролювати функцію печінки.ПередозуванняСимптоми: порушення функції ШКТ – нудота, блювання, діарея; Наслідком блювання і діареї може бути порушення водно-електролітного балансу. Спостерігалася амоксицилін-асоційована кристалурія, яка в деяких випадках може призвести до ниркової недостатності. У пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози, можуть виникнути судоми. Лікування: слід викликати блювання або виконати промивання шлунка з наступним прийомом внутрішньо активованого вугілля та осмотичних проносних (натрію сульфат); застосовують заходи відновлення водно-электролитного балансу, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРеакції гіперчутливості Перед початком лікування амоксициліном слід звернути увагу на наявність реакції гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші бета-лактамні антибіотики в анамнезі. Тяжкі і іноді закінчуються летальним результатом реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції та важкі шкірні реакції) відзначалися у пацієнтів, які отримували терапію пеніциліном. Розвиток даних реакцій більш ймовірний у людей з гіперчутливістю до пеніцилінів в анамнезі та у осіб з атопією. У разі виникнення алергічної реакції слід припинити лікування амоксициліном і призначити відповідне альтернативне лікування. Гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу) У поодиноких випадках при лікуванні амоксициліном повідомлялося про реакції гіперчутливості (гострий коронарний синдром, пов'язаний з гіперчутливістю). При виникненні цієї реакції слід відмінити амоксицилін та призначити відповідне лікування. Нечутливі мікроорганізми При деяких типах інфекцій перед призначенням амоксициліну необхідно попередньо встановити збудника та його чутливість до препарату, або переконатися, що з ймовірністю збудник піддається лікуванню амоксициліном. Зокрема, це стосується пацієнтів з інфекціями сечових шляхів та важкими інфекціями вуха, носа та горла. Судоми Судоми можуть виникати у пацієнтів з нирковою недостатністю, у пацієнтів, які одержують високі дози препарату, а також у пацієнтів із факторами, що спричиняють наявність судом в анамнезі, лікування епілепсії або менінгіту та ін. Ниркова недостатність У пацієнтів з нирковою недостатністю дозу слід скоригувати відповідно до ступеня ниркової недостатності. Шкірні реакції Виникнення генералізованої еритеми з лихоманкою, що супроводжується пустулами, на початковому етапі лікування може бути симптомом ОГЭП (див. розділ «Побічна дія»). У цьому випадку прийом амоксициліну необхідно припинити, а подальше його застосування буде протипоказане за будь-яких ситуацій. Слід уникати застосування амоксициліну пацієнтами, які мають підозру на інфекційний мононуклеоз, оскільки можлива поява кореподібного висипу (екзантеми), пов'язаного із застосуванням амоксициліну при цьому захворюванні. Реакція Яриша-Герксгеймера Реакція Яриша-Герксгеймера спостерігалася після застосування амоксициліну у пацієнтів із хворобою Лайма. Ця реакція пов'язана з бактерицидною дією амоксициліну на збудників хвороби Лайма, спірохет Borrelia burgdorferi. Пацієнтам слід пояснити, що реакція є частим побічним ефектом при лікуванні хвороби Лайма антибіотиками, і зазвичай вона проходить самостійно. Надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів Тривале застосування препарату може призвести до надмірного зростання нечутливих до амоксициліну мікроорганізмів (суперінфекції). При застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів можливий розвиток коліту, пов'язаного із прийомом антибіотиків. Його ступінь тяжкості може бути від легкого до важкого (представляти загрозу життю). Тому важливо враховувати можливість наявності даного діагнозу у пацієнтів у разі розвитку діареї під час або після застосування антибіотиків. У разі розвитку діареї пацієнту слід негайно припинити прийом амоксициліну, звернутися до лікаря та розпочати відповідне лікування. Лікарські препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані в даній ситуації. Тривале лікування При тривалій терапії необхідно періодично проводити контроль стану функції органів кровотворення, нирок та печінки. Повідомлялося про підвищення активності «печінкових» ферментів та зміну числа формених елементів крові. Антикоагулянти У пацієнтів, які отримували амоксицилін, повідомлялося про поодинокі випадки збільшення протромбінового часу. При одночасному призначенні препарату з антикоагулянтами слід проводити відповідний моніторинг, при цьому може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів для підтримки необхідного рівня зсідання крові. Кристалура У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалася кристалурія, переважно при парентеральній терапії. При застосуванні високих доз амоксициліну рекомендується підтримувати адекватне споживання рідини та діурез для зменшення ймовірності розвитку кристалурії, пов'язаної із застосуванням амоксициліну. У пацієнтів з катетеризованим сечовим міхуром необхідно регулярно перевіряти прохідність катетера. Вплив на діагностичні дослідження Збільшення рівня амоксициліну в сироватці крові та сечі може вплинути на деякі лабораторні дослідження. Через високі концентрації амоксициліну в сечі хімічні методи часто дають хибнопозитивні результати. При визначенні глюкози у сечі під час лікування амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозооксидазні тести. Застосування амоксициліну може впливати на результати кількісного визначення естрадіолу у сечі у вагітних жінок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження впливу амоксициліну на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак, можливе виникнення побічних ефектів (наприклад, алергічні реакції, запаморочення, судоми), які впливають на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амоксициліну тригідрат - 287,500 мг (у перерахунку на амоксицилін - 250,000); Допоміжні речовини: Гіпролоза – 29,500 мг; Кросповідон XL-10 - 16,800 мг; Натрію стеарилфумарат – 5,250 мг; Ароматизатор лимонний – 2,625 мг; Ароматизатор мандариновий – 2,100 мг; Суміш целюлоза мікрокристалічна + кармелоза натрію (целюлоза мікрокристалічна – 89%; кармелоза натрію – 11%) – 1,750 мг; Сукралоза – 0,700 мг; Ароматизатор ванільний – 0,175 мг; Целюлоза мікрокристалічна 102 – до отримання таблетки масою 400,000 мг. По 5 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної /полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 4 контурні коміркові упаковки по 5 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсулоподібні двоопуклі таблетки від майже білого до світло-жовтого кольору з ризиком зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін напівсинтетичний.ФармакокінетикаВсмоктування: Амоксицилін повністю дисоціює у водному розчині при фізіологічному значенні pH. Амоксицилін швидко та добре всмоктується після прийому внутрішньо. При прийомі внутрішньо біодоступність амоксициліну становить приблизно 70%, а час досягнення максимальної концентрації у плазмі (Tmax) – 1-2 години. Нижче наведено результати фармакокінетичних досліджень, отриманих при прийомі амоксициліну по 250 мг 3 рази на добу групами здорових добровольців натще: З max T max * AUC (0-24 год) T ½ (мкг/мл) (ч) (мкг × год/мл) (ч) 3,3±1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7±4,56 1,36±0,56 * Значення медіани (діапазону) У діапазоні доз 250-3000 мг біодоступність змінюється лінійно пропорційно дозі (виміряна за Сmах та AUC). Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування амоксициліну. Для виведення амоксициліну з циркуляції можна використовувати гемодіаліз. Розподіл: Близько 18% від загальної кількості амоксициліну, що знаходиться у плазмі, зв'язується із білками плазми. Здається обсяг розподілу становить приблизно 0,3-0,4 л/кг. Після внутрішньовенного введення амоксицилін виявляється у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій тканині, м'язах, синовіальній та перитонеальній рідинах, жовчі та гное. Амоксицилін погано проникає у спинномозкову рідину. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, може виявлятися у грудному молоці. Амоксицилін проникає крізь плацентарний бар'єр. Біотрансформація: Амоксицилін частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніциллойної кислоти у кількостях, еквівалентних 10-25 % від прийнятої дози. Виведення: В основному амоксицилін виводиться через нирки. Період напіввиведення становить у середньому 1 годину, а середнє значення загального кліренсу становить приблизно 25 л/год у здорових осіб. Приблизно 60-70% амоксициліну виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом перших 6 годин після прийому одноразової дози 250 мг або 500 мг. У багатьох дослідженнях період виведення 50-85% амоксициліну із сечею становив 24 години. Одночасний прийом пробенециду уповільнює виведення амоксициліну. Особливі групи пацієнтів Вік Період напіввиведення амоксициліну приблизно однаковий у дітей віком від 3 місяців до 2 років, у дітей старшого віку та у дорослих. У дуже маленьких дітей (включно з недоношеними новонародженими) амоксицилін протягом першого тижня життя вводять не частіше двох разів на добу, беручи до уваги незрілість ниркового шляху виведення. Оскільки у людей похилого віку може спостерігатися зниження ниркової функції, для даної категорії пацієнтів необхідно з обережністю підбирати дозу та періодично контролювати функцію нирок. Підлога Після прийому внутрішньо амоксициліну особами чоловічої та жіночої статі, що брали участь у дослідженнях, не було виявлено суттєвого впливу статі на фармакокінетику амоксициліну. Порушення функції нирок Загальний плазмовий кліренс амоксициліну зменшується пропорційно до погіршення ниркової функції. Печінкова недостатність Необхідно бути обережними щодо пацієнтів з печінковою недостатністю, також потрібно проводити періодичний контроль за станом функції печінки.ФармакодинамікаМеханізм дії Амоксицилін являє собою напівсинтетичний пеніцилін (бета-лактамний антибіотик), який пригнічує один або більше ферментів (відомі як пеніцилінзв'язуючі білки - ПСБ), які відіграють роль у біосинтезі пептидоглікану. Пептидоглікан є структурним елементом клітинної стінки бактерій. Інгібування синтезу пептидоглікану призводить до ослаблення клітинної стінки, після чого зазвичай слідує лізис і загибель бактеріальної клітини. Амоксицилін руйнується бета-лактамазами, які можуть вироблятися деякими бактеріями, що робить їх стійкими до амоксициліну. Таким чином, спектр активності незахищеного амоксициліну не охоплює мікроорганізми, які продукують дані ферменти. Час, що перевищує мінімальну переважну концентрацію (Т>МПК), вважається основним визначальним фактором ефективності амоксициліну. Механізми резистентності Основними механізмами резистентності до амоксициліну є ферментативна інактивація бета-лактамазами; мутація ПСБ, у результаті зменшується спорідненість антибіотика до мішені. Непроникність бактеріальної клітинної стінки або активне виведення антибіотика з клітини (ефлюкс) можуть спричинити бактеріальну резистентність або сприяти цьому у грамнегативних бактерій. Поширеність резистентності може варіювати в залежності від географічного розташування та з часом для певних видів. Бажано орієнтуватися на локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. При необхідності слід звернутися за кваліфікованою порадою, якщо місцева поширеність резистентності така, що ефективність лікарського засобу при лікуванні конкретних типів інфекцій викликає сумніви. Прикордонні значення МПК Прикордонні значення мінімальних переважних концентрацій (МПК) для амоксициліну згідно з критеріями Європейського Комітету з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), версія 5.0: Мікроорганізми Прикордонне значення МПК (мг/л) Чутливий ≤ Резистентний > Enterobacteriaceae 8 1 8 Staphylococcus spp. примітка 2 примітка 2 Enterococcus spp. 3 4 8 Стрептококи групи А, B, С та G примітка 4 примітка 4 Streptococcus pneumoniae примітка 5 примітка 5 Стрептококи гурту Viridans 0,5 2 Haemophilus influenzae 2 6 2 6 Moraxella catarrhalis примітка 7 примітка 7 Neisseria meningitidis 0,125 1 Грампозитивні анаероби, крім Clostridium difficile 8 4 8 Грамнегативні анаероби 8 0,5 2 Helicobacter pylori 0,125 9 0,125 9 Pasteіrеlla multocida 1 1 Невидоспецифічні прикордонні значення 10 2 8 1 Штами Enterobacteriaceae дикого типу відносяться до категорії чутливих до амінопеніцилінів. У деяких країнах ізоляти Е. coli та P. Mirabilis дикого типу відносяться до помірно-резистентних. У цьому випадку використовують прикордонне значення МПК S ≤ 0,5 мг/л. 2 Більшість стафілококів виробляють пеніциліназ і є стійкими до амоксициліну. Метицилін-резистентні штами стафілококів, за рідкісним винятком, стійкі до всіх бета-лактамних антибіотиків. 3 Чутливість до амоксициліну оцінюється за ампіциліном. 4 Чутливість стрептококів груп А, В, С та G до пеніцилінів оцінюється на підставі їх чутливості до бензилпеніциліну. 5Прикордонні значення відносяться до ізолятів, виділених за всіх типів інфекції, крім менінгіту. Якщо ізолят оцінюється як помірно-резистентний до ампіциліну, не слід призначати перорально амоксицилін. Чутливість оцінюється за МПК ампіциліну. 6 Прикордонні значення ґрунтуються на внутрішньовенному введенні. Штами, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 7 Мікроорганізми, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 8 Чутливість до амоксициліну оцінюється за чутливістю до бензилпеніциліну. 9 Прикордонні значення встановлені на рівні значення епідеміологічної точки відсікання (ECOFF), що розмежовує ізоляти дикого типу від ізолятів зі зниженою чутливістю. 10Невидоспецифічні прикордонні значення ґрунтуються на дозах від 0,5 г 3 або 4 рази на добу (від 1,5 до 2 г/добу). Чутливість мікроорганізмів до амоксициліну in vitro Зазвичай чутливі мікроорганізми Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis; Бета-гемолітичні стрептококи (групи А, В, С та G); Listeria monocytogenes Мікроорганізми, які можуть мати механізми набутої резистентності до амоксициліну Грамнегативні аероби: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Helicobacter pylori; Proteus mirabilis; Salmonella typhi; Salmonella paratyphi; Shigella spp.; Pasteurella multocida Грампозитивні аероби: Коагулазонегативні стафілококи; Staphylococcus aureus 2 ; Streptococcus pneumoniae; Група Streptococcus viridans Грампозитивні аероби: Clostridium spp. Грамнегативні аероби: Fusobacterium spp. Інші: Borrelia burgdorferi Мікроорганізми з природною резистентністю 1 Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium 1 Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp.; Enterobacter spp.; Klebsiella spp.; Pseudomonas spp. Грамнегативні анаероби: Bacteroides spp. (деякі штами Bacteroidesfra gilis стійкі) Інші: Chlamydia spp.; Мусопласту spp.; Legionella spp. 1 Природна проміжна чутливість без механізмів набутої резистентності. 2 Майже всі штами S. aureus резистентні до амоксициліну внаслідок вироблення пеніциліназ. Метицилін-резистентні штами золотистого стафілококу (MRSA) також стійкі до амоксициліну. Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, зокрема: гострий бактеріальний синусит; гострий середній отит; гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; гострий цистит; безсимптомна бактеріурія під час вагітності; гострий пієлонефрит; тиф та паратиф; дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини; інфекції протезованих суглобів; хвороба Лайма; профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. У комбінації з іншими препаратами, згідно зі схемами ерадикації, застосовують для лікування захворювань травного тракту, асоційованих з Helicobacter pylori. При виборі антибіотика слід брати до уваги офіційні клінічні посібники з антибактеріальної терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до амоксициліну, інших пеніцилінів або до будь-якого іншого компонента препарату. Тяжкі реакції гіперчутливості негайного типу в анамнезі (наприклад, анафілаксія) на інший бета-лактамний антибіотик (наприклад, цефалоспорин, карбапенем або монобактам). З обережністю: алергічні реакції (в т. ч. бронхіальна астма, поліпоз, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти) в анамнезі, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, інфекційний мононуклеоз вагітність, період грудного вигодовування, недоношеність, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Результати досліджень, проведених на тваринах, не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу щодо репродуктивної токсичності. Обмежені дані щодо використання амоксициліну під час вагітності у людей не вказують на підвищений ризик виникнення вроджених вад розвитку. Амоксицилін може бути використаний під час вагітності, якщо потенційна користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Амоксицилін виділяється у грудне молоко у невеликих кількостях, за необхідності можливе застосування препарату в період грудного вигодовування. У дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, можливий розвиток діареї, сенсибілізації та грибкової інфекції слизових оболонок, тому може знадобитися припинення грудного вигодовування. Амоксицилін слід застосовувати в період грудного вигодовування тільки після оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.Побічна діяНайбільш поширеними побічними ефектами є діарея, нудота і висипання на шкірі. Частота побічних ефектів визначається так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, Інфекційні та паразитарні захворювання дуже рідко кандидоз шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи дуже рідко оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію або агранулоцитоз), оборотна тромбоцитопенія та гемолітична анемія; продовження часу кровотечі та протромбінового часу. Порушення з боку імунної системи дуже рідко тяжкі алергічні реакції, такі як ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткова хвороба та алергічний васкуліт. невідомо реакція Яриша-Герксгеймера, гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу). Порушення з боку нервової системи дуже рідко гіперкінезія, запаморочення, судоми. невідомо асептичний менінгіт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дані клінічних досліджень * часто діарея та нудота. * рідко блювання. Післяреєстраційні дані дуже рідко коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт), чорну «волосату» мову; поверхневе знебарвлення зубів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів дуже рідко гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення активності аспартатамінотрансферази та/або аланінамінотрансферази у плазмі крові. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Дані клінічних досліджень * часто шкірний висип. * рідко кропив'янка, свербіж. Післяреєстраційні дані дуже рідко шкірні реакції, такі як багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ОГЭП), лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DR). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів дуже рідко інтерстиціальний нефрит, кристалурія. * Частота зазначених побічних реакцій була отримана на підставі клінічних досліджень, які загалом охопили близько 6000 дорослих та дітей, які приймали амоксицилін. ** поверхневе знебарвлення зубів було зареєстроване у дітей. Хороша гігієна ротової порожнини допомагає запобігти знебарвленню зубів, яке усувається за допомогою чищення зубів. Взаємодія з лікарськими засобамиПробенецид Одночасне застосування амоксициліну та пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує секрецію амоксициліну у ниркових канальцях. Одночасне застосування пробенециду може призвести до підвищення концентрації амоксициліну у крові. Алопуринол Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном підвищує ймовірність розвитку алергічних реакцій шкіри. Тетрацикліни Тетрацикліни та інші бактеріостатичні антибіотики можуть впливати на бактерицидну дію амоксициліну. Пероральні антикоагулянти Пероральні антикоагулянти та антибіотики на основі пеніциліну на практиці часто застосовуються спільно, при цьому повідомлення про взаємодію відсутні. Однак у літературі описано випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення у пацієнтів, які отримують лікування аценокумаролом або варфарином на фоні призначеного курсу амоксициліну. При необхідності одночасного призначення препаратів необхідно ретельно контролювати протромбіновий час або міжнародне нормоване відношення на початку лікування та після припинення лікування амоксициліном. Крім того, може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів. Метотрексат Антибіотики ряду пеніциліну можуть знижувати екскрецію метотрексату, що може супроводжуватися посиленням токсичності.Спосіб застосування та дозиАмоксицилін Диспертаб® застосовують внутрішньо незалежно від їди. Таблетку можна проковтнути повністю, запивши склянкою води, або безпосередньо перед застосуванням розвести у воді (не менше ніж 50 мл) і ретельно перемішати. Отриману суміш, що має легкий фруктовий смак, необхідно прийняти одразу після приготування. Дози При виборі дози препарату Амоксицилін Диспертаб® для лікування певних інфекцій слід враховувати такі фактори: передбачувані патогени та їх ймовірна чутливість до антибактеріальних препаратів; тяжкість та локалізація інфекції; вік, масу тіла та функцію нирок у пацієнта, як описано нижче. Тривалість лікування залежить від типу інфекції та клінічної відповіді пацієнта і має бути якомога коротшою. Деякі інфекції підлягають тривалому лікуванню. Дорослі та діти ≥ 40 кг Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 250-500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин. Для лікування гострого циститу можливий прийом по 3 г двічі на добу Безсимптомна бактеріурія під час вагітності Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий цистит Гострий середній отит 500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин протягом 10 днів. Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт Загострення хронічного бронхіту Позалікарняна пневмонія 500 мг – 1 г кожні 8 годин Тиф та паратиф 500 мг – 2 г кожні 8 годин Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 2 г перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Ерадикація Helicobacter pylori 750 мг - 1 г двічі на добу в комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразол) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцин, метронідазол) протягом 7 днів Хвороба Лайма Рання стадія: 500 мг - 1 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 4 г, розділена на кілька прийомів протягом 14 днів (від 10 до 21 дня). Пізня стадія (системна інфекція): 500 мг - 2 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 6 г, розділена на кілька прийомів протягом 10-30 днів. *Слід брати до уваги офіційні клінічні посібники для кожного з показань. Діти з масою тіла ≥ 40 кг Дітям із масою тіла понад 40 кг слід приймати дозу, рекомендовану для дорослих. Діти з масою тіла < 40 кг: Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 20-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Гострий середній отит Позалікарняна пневмонія Гострий цистит Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт 40-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Тиф та паратиф 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 50 мг/кг перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Хвороба Лайма Рання стадія: 25-50 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-21 днів. Пізня стадія (системна інфекція): 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-30 днів. * Слід брати до уваги офіційні посібники для кожного з показань. **Тільки у разі призначення амоксициліну у верхньому діапазоні доз слід розглядати можливість застосування двічі на добу. Режим дозування в окремих категорій пацієнтів Пацієнти похилого віку Коригування доз не потрібно. Пацієнти з нирковою недостатністю Швидкість клубочкової фільтрації (мл/хв) Дорослі та діти ≥ 40 кг Діти < 40кг * Понад 30 Необхідність у коригуванні відсутня Необхідність у коригуванні відсутня 10-30 Максимум 500 мг двічі на добу 15 мг/кг двічі на добу (максимум 500 мг двічі на добу) Менш 10 Максимум 500 мг на добу 15 мг/кг один раз на добу (максимум 500 мг на добу) * У більшості випадків перевага надається парентеральному лікуванню Пацієнти, які отримують гемодіаліз Амоксицилін може бути виведений із крові в процесі гемодіалізу.   Гемодіаліз Дорослі та діти ≥ 40 кг 15 мг/кг/добу одноразово. Перед гемодіалізом потрібне введення однієї додаткової дози з розрахунку 15 мг/кг. Для відновлення рівня циркуляції лікарського засобу після гемодіалізу необхідно вводити додаткову дозу із розрахунку 15 мг/кг. Пацієнти, які отримують перитонеальний діаліз Максимальна доза амоксициліну 500 мг на добу. Пацієнти з порушеннями функції печінки Слід виявляти обережність та регулярно контролювати функцію печінки.ПередозуванняСимптоми: порушення функції ШКТ – нудота, блювання, діарея; Наслідком блювання і діареї може бути порушення водно-електролітного балансу. Спостерігалася амоксицилін-асоційована кристалурія, яка в деяких випадках може призвести до ниркової недостатності. У пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози, можуть виникнути судоми. Лікування: слід викликати блювання або виконати промивання шлунка з наступним прийомом внутрішньо активованого вугілля та осмотичних проносних (натрію сульфат); застосовують заходи відновлення водно-электролитного балансу, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРеакції гіперчутливості Перед початком лікування амоксициліном слід звернути увагу на наявність реакції гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші бета-лактамні антибіотики в анамнезі. Тяжкі і іноді закінчуються летальним результатом реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції та важкі шкірні реакції) відзначалися у пацієнтів, які отримували терапію пеніциліном. Розвиток даних реакцій більш ймовірний у людей з гіперчутливістю до пеніцилінів в анамнезі та у осіб з атопією. У разі виникнення алергічної реакції слід припинити лікування амоксициліном і призначити відповідне альтернативне лікування. Гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу) У поодиноких випадках при лікуванні амоксициліном повідомлялося про реакції гіперчутливості (гострий коронарний синдром, пов'язаний з гіперчутливістю). При виникненні цієї реакції слід відмінити амоксицилін та призначити відповідне лікування. Нечутливі мікроорганізми При деяких типах інфекцій перед призначенням амоксициліну необхідно попередньо встановити збудника та його чутливість до препарату, або переконатися, що з ймовірністю збудник піддається лікуванню амоксициліном. Зокрема, це стосується пацієнтів з інфекціями сечових шляхів та важкими інфекціями вуха, носа та горла. Судоми Судоми можуть виникати у пацієнтів з нирковою недостатністю, у пацієнтів, які одержують високі дози препарату, а також у пацієнтів із факторами, що спричиняють наявність судом в анамнезі, лікування епілепсії або менінгіту та ін. Ниркова недостатність У пацієнтів з нирковою недостатністю дозу слід скоригувати відповідно до ступеня ниркової недостатності. Шкірні реакції Виникнення генералізованої еритеми з лихоманкою, що супроводжується пустулами, на початковому етапі лікування може бути симптомом ОГЭП (див. розділ «Побічна дія»). У цьому випадку прийом амоксициліну необхідно припинити, а подальше його застосування буде протипоказане за будь-яких ситуацій. Слід уникати застосування амоксициліну пацієнтами, які мають підозру на інфекційний мононуклеоз, оскільки можлива поява кореподібного висипу (екзантеми), пов'язаного із застосуванням амоксициліну при цьому захворюванні. Реакція Яриша-Герксгеймера Реакція Яриша-Герксгеймера спостерігалася після застосування амоксициліну у пацієнтів із хворобою Лайма. Ця реакція пов'язана з бактерицидною дією амоксициліну на збудників хвороби Лайма, спірохет Borrelia burgdorferi. Пацієнтам слід пояснити, що реакція є частим побічним ефектом при лікуванні хвороби Лайма антибіотиками, і зазвичай вона проходить самостійно. Надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів Тривале застосування препарату може призвести до надмірного зростання нечутливих до амоксициліну мікроорганізмів (суперінфекції). При застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів можливий розвиток коліту, пов'язаного із прийомом антибіотиків. Його ступінь тяжкості може бути від легкого до важкого (представляти загрозу життю). Тому важливо враховувати можливість наявності даного діагнозу у пацієнтів у разі розвитку діареї під час або після застосування антибіотиків. У разі розвитку діареї пацієнту слід негайно припинити прийом амоксициліну, звернутися до лікаря та розпочати відповідне лікування. Лікарські препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані в даній ситуації. Тривале лікування При тривалій терапії необхідно періодично проводити контроль стану функції органів кровотворення, нирок та печінки. Повідомлялося про підвищення активності «печінкових» ферментів та зміну числа формених елементів крові. Антикоагулянти У пацієнтів, які отримували амоксицилін, повідомлялося про поодинокі випадки збільшення протромбінового часу. При одночасному призначенні препарату з антикоагулянтами слід проводити відповідний моніторинг, при цьому може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів для підтримки необхідного рівня зсідання крові. Кристалура У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалася кристалурія, переважно при парентеральній терапії. При застосуванні високих доз амоксициліну рекомендується підтримувати адекватне споживання рідини та діурез для зменшення ймовірності розвитку кристалурії, пов'язаної із застосуванням амоксициліну. У пацієнтів з катетеризованим сечовим міхуром необхідно регулярно перевіряти прохідність катетера. Вплив на діагностичні дослідження Збільшення рівня амоксициліну в сироватці крові та сечі може вплинути на деякі лабораторні дослідження. Через високі концентрації амоксициліну в сечі хімічні методи часто дають хибнопозитивні результати. При визначенні глюкози у сечі під час лікування амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозооксидазні тести. Застосування амоксициліну може впливати на результати кількісного визначення естрадіолу у сечі у вагітних жінок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження впливу амоксициліну на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак, можливе виникнення побічних ефектів (наприклад, алергічні реакції, запаморочення, судоми), які впливають на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амоксициліну тригідрат - 574,000 мг (у перерахунку на амоксицилін - 500,000); Допоміжні речовини: Гіпролоза – 49,000 мг; Кросповідон XL-10 - 33,600 мг; Натрію стеарилфумарат – 10,500 мг; Ароматизатор лимонний – 5,250 мг; Ароматизатор мандариновий – 4,200 мг; Суміш целюлоза мікрокристалічна + кармелоза натрію (целюлоза мікрокристалічна – 89%; кармелоза натрію – 11%) – 3,500 мг; Сукралоза – 1,400 мг; Ароматизатор ванільний – 0,350 мг; Целюлоза мікрокристалічна 102 – до отримання таблетки масою 700,000 мг. По 5 таблеток або по 7 таблеток (дозуванням 125 мг) в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної/полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 4 контурні коміркові упаковки по 5 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсулоподібні двоопуклі таблетки від майже білого до світло-жовтого кольору з ризиком зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін напівсинтетичний.ФармакокінетикаВсмоктування: Амоксицилін повністю дисоціює у водному розчині при фізіологічному значенні pH. Амоксицилін швидко та добре всмоктується після прийому внутрішньо. При прийомі внутрішньо біодоступність амоксициліну становить приблизно 70%, а час досягнення максимальної концентрації у плазмі (Tmax) – 1-2 години. Нижче наведено результати фармакокінетичних досліджень, отриманих при прийомі амоксициліну по 250 мг 3 рази на добу групами здорових добровольців натще: З max T max * AUC (0-24 год) T ½ (мкг/мл) (ч) (мкг × год/мл) (ч) 3,3±1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7±4,56 1,36±0,56 * Значення медіани (діапазону) У діапазоні доз 250-3000 мг біодоступність змінюється лінійно пропорційно дозі (виміряна за Сmах та AUC). Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування амоксициліну. Для виведення амоксициліну з циркуляції можна використовувати гемодіаліз. Розподіл: Близько 18% від загальної кількості амоксициліну, що знаходиться у плазмі, зв'язується із білками плазми. Здається обсяг розподілу становить приблизно 0,3-0,4 л/кг. Після внутрішньовенного введення амоксицилін виявляється у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій тканині, м'язах, синовіальній та перитонеальній рідинах, жовчі та гное. Амоксицилін погано проникає у спинномозкову рідину. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, може виявлятися у грудному молоці. Амоксицилін проникає крізь плацентарний бар'єр. Біотрансформація: Амоксицилін частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніциллойної кислоти у кількостях, еквівалентних 10-25 % від прийнятої дози. Виведення: В основному амоксицилін виводиться через нирки. Період напіввиведення становить у середньому 1 годину, а середнє значення загального кліренсу становить приблизно 25 л/год у здорових осіб. Приблизно 60-70% амоксициліну виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом перших 6 годин після прийому одноразової дози 250 мг або 500 мг. У багатьох дослідженнях період виведення 50-85% амоксициліну із сечею становив 24 години. Одночасний прийом пробенециду уповільнює виведення амоксициліну. Особливі групи пацієнтів Вік Період напіввиведення амоксициліну приблизно однаковий у дітей віком від 3 місяців до 2 років, у дітей старшого віку та у дорослих. У дуже маленьких дітей (включно з недоношеними новонародженими) амоксицилін протягом першого тижня життя вводять не частіше двох разів на добу, беручи до уваги незрілість ниркового шляху виведення. Оскільки у людей похилого віку може спостерігатися зниження ниркової функції, для даної категорії пацієнтів необхідно з обережністю підбирати дозу та періодично контролювати функцію нирок. Підлога Після прийому внутрішньо амоксициліну особами чоловічої та жіночої статі, що брали участь у дослідженнях, не було виявлено суттєвого впливу статі на фармакокінетику амоксициліну. Порушення функції нирок Загальний плазмовий кліренс амоксициліну зменшується пропорційно до погіршення ниркової функції. Печінкова недостатність Необхідно бути обережними щодо пацієнтів з печінковою недостатністю, також потрібно проводити періодичний контроль за станом функції печінки.ФармакодинамікаМеханізм дії Амоксицилін являє собою напівсинтетичний пеніцилін (бета-лактамний антибіотик), який пригнічує один або більше ферментів (відомі як пеніцилінзв'язуючі білки - ПСБ), які відіграють роль у біосинтезі пептидоглікану. Пептидоглікан є структурним елементом клітинної стінки бактерій. Інгібування синтезу пептидоглікану призводить до ослаблення клітинної стінки, після чого зазвичай слідує лізис і загибель бактеріальної клітини. Амоксицилін руйнується бета-лактамазами, які можуть вироблятися деякими бактеріями, що робить їх стійкими до амоксициліну. Таким чином, спектр активності незахищеного амоксициліну не охоплює мікроорганізми, які продукують дані ферменти. Час, що перевищує мінімальну переважну концентрацію (Т>МПК), вважається основним визначальним фактором ефективності амоксициліну. Механізми резистентності Основними механізмами резистентності до амоксициліну є ферментативна інактивація бета-лактамазами; мутація ПСБ, у результаті зменшується спорідненість антибіотика до мішені. Непроникність бактеріальної клітинної стінки або активне виведення антибіотика з клітини (ефлюкс) можуть спричинити бактеріальну резистентність або сприяти цьому у грамнегативних бактерій. Поширеність резистентності може варіювати в залежності від географічного розташування та з часом для певних видів. Бажано орієнтуватися на локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. При необхідності слід звернутися за кваліфікованою порадою, якщо місцева поширеність резистентності така, що ефективність лікарського засобу при лікуванні конкретних типів інфекцій викликає сумніви. Прикордонні значення МПК Прикордонні значення мінімальних переважних концентрацій (МПК) для амоксициліну згідно з критеріями Європейського Комітету з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), версія 5.0: Мікроорганізми Прикордонне значення МПК (мг/л) Чутливий ≤ Резистентний > Enterobacteriaceae 8 1 8 Staphylococcus spp. примітка 2 примітка 2 Enterococcus spp. 3 4 8 Стрептококи групи А, B, С та G примітка 4 примітка 4 Streptococcus pneumoniae примітка 5 примітка 5 Стрептококи гурту Viridans 0,5 2 Haemophilus influenzae 2 6 2 6 Moraxella catarrhalis примітка 7 примітка 7 Neisseria meningitidis 0,125 1 Грампозитивні анаероби, крім Clostridium difficile 8 4 8 Грамнегативні анаероби 8 0,5 2 Helicobacter pylori 0,125 9 0,125 9 Pasteіrеlla multocida 1 1 Невидоспецифічні прикордонні значення 10 2 8 1 Штами Enterobacteriaceae дикого типу відносяться до категорії чутливих до амінопеніцилінів. У деяких країнах ізоляти Е. coli та P. Mirabilis дикого типу відносяться до помірно-резистентних. У цьому випадку використовують прикордонне значення МПК S ≤ 0,5 мг/л. 2 Більшість стафілококів виробляють пеніциліназ і є стійкими до амоксициліну. Метицилін-резистентні штами стафілококів, за рідкісним винятком, стійкі до всіх бета-лактамних антибіотиків. 3 Чутливість до амоксициліну оцінюється за ампіциліном. 4 Чутливість стрептококів груп А, В, С та G до пеніцилінів оцінюється на підставі їх чутливості до бензилпеніциліну. 5Прикордонні значення відносяться до ізолятів, виділених за всіх типів інфекції, крім менінгіту. Якщо ізолят оцінюється як помірно-резистентний до ампіциліну, не слід призначати перорально амоксицилін. Чутливість оцінюється за МПК ампіциліну. 6 Прикордонні значення ґрунтуються на внутрішньовенному введенні. Штами, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 7 Мікроорганізми, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 8 Чутливість до амоксициліну оцінюється за чутливістю до бензилпеніциліну. 9 Прикордонні значення встановлені на рівні значення епідеміологічної точки відсікання (ECOFF), що розмежовує ізоляти дикого типу від ізолятів зі зниженою чутливістю. 10Невидоспецифічні прикордонні значення ґрунтуються на дозах від 0,5 г 3 або 4 рази на добу (від 1,5 до 2 г/добу). Чутливість мікроорганізмів до амоксициліну in vitro Зазвичай чутливі мікроорганізми Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis; Бета-гемолітичні стрептококи (групи А, В, С та G); Listeria monocytogenes Мікроорганізми, які можуть мати механізми набутої резистентності до амоксициліну Грамнегативні аероби: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Helicobacter pylori; Proteus mirabilis; Salmonella typhi; Salmonella paratyphi; Shigella spp.; Pasteurella multocida Грампозитивні аероби: Коагулазонегативні стафілококи; Staphylococcus aureus 2 ; Streptococcus pneumoniae; Група Streptococcus viridans Грампозитивні аероби: Clostridium spp. Грамнегативні аероби: Fusobacterium spp. Інші: Borrelia burgdorferi Мікроорганізми з природною резистентністю 1 Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium 1 Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp.; Enterobacter spp.; Klebsiella spp.; Pseudomonas spp. Грамнегативні анаероби: Bacteroides spp. (деякі штами Bacteroidesfra gilis стійкі) Інші: Chlamydia spp.; Мусопласту spp.; Legionella spp. 1 Природна проміжна чутливість без механізмів набутої резистентності. 2 Майже всі штами S. aureus резистентні до амоксициліну внаслідок вироблення пеніциліназ. Метицилін-резистентні штами золотистого стафілококу (MRSA) також стійкі до амоксициліну. Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, зокрема: гострий бактеріальний синусит; гострий середній отит; гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; гострий цистит; безсимптомна бактеріурія під час вагітності; гострий пієлонефрит; тиф та паратиф; дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини; інфекції протезованих суглобів; хвороба Лайма; профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. У комбінації з іншими препаратами, згідно зі схемами ерадикації, застосовують для лікування захворювань травного тракту, асоційованих з Helicobacter pylori. При виборі антибіотика слід брати до уваги офіційні клінічні посібники з антибактеріальної терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до амоксициліну, інших пеніцилінів або до будь-якого іншого компонента препарату. Тяжкі реакції гіперчутливості негайного типу в анамнезі (наприклад, анафілаксія) на інший бета-лактамний антибіотик (наприклад, цефалоспорин, карбапенем або монобактам). З обережністю: алергічні реакції (в т. ч. бронхіальна астма, поліпоз, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти) в анамнезі, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, інфекційний мононуклеоз вагітність, період грудного вигодовування, недоношеність, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Результати досліджень, проведених на тваринах, не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу щодо репродуктивної токсичності. Обмежені дані щодо використання амоксициліну під час вагітності у людей не вказують на підвищений ризик виникнення вроджених вад розвитку. Амоксицилін може бути використаний під час вагітності, якщо потенційна користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Амоксицилін виділяється у грудне молоко у невеликих кількостях, за необхідності можливе застосування препарату в період грудного вигодовування. У дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, можливий розвиток діареї, сенсибілізації та грибкової інфекції слизових оболонок, тому може знадобитися припинення грудного вигодовування. Амоксицилін слід застосовувати в період грудного вигодовування тільки після оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.Побічна діяНайбільш поширеними побічними ефектами є діарея, нудота і висипання на шкірі. Частота побічних ефектів визначається так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (не може бути оцінено на основі наявних даних). Інфекційні та паразитарні захворювання дуже рідко кандидоз шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи дуже рідко оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію або агранулоцитоз), оборотна тромбоцитопенія та гемолітична анемія; продовження часу кровотечі та протромбінового часу. Порушення з боку імунної системи дуже рідко тяжкі алергічні реакції, такі як ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткова хвороба та алергічний васкуліт. невідомо реакція Яриша-Герксгеймера, гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу). Порушення з боку нервової системи дуже рідко гіперкінезія, запаморочення, судоми. невідомо асептичний менінгіт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дані клінічних досліджень * часто діарея та нудота. * рідко блювання. Післяреєстраційні дані дуже рідко коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт), чорну «волосату» мову; поверхневе знебарвлення зубів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів дуже рідко гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення активності аспартатамінотрансферази та/або аланінамінотрансферази у плазмі крові. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Дані клінічних досліджень * часто шкірний висип. * рідко кропив'янка, свербіж. Післяреєстраційні дані дуже рідко шкірні реакції, такі як багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ОГЭП), лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DR). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів дуже рідко інтерстиціальний нефрит, кристалурія. * Частота зазначених побічних реакцій була отримана на підставі клінічних досліджень, які загалом охопили близько 6000 дорослих та дітей, які приймали амоксицилін. ** поверхневе знебарвлення зубів було зареєстроване у дітей. Хороша гігієна ротової порожнини допомагає запобігти знебарвленню зубів, яке усувається за допомогою чищення зубів. Взаємодія з лікарськими засобамиПробенецид Одночасне застосування амоксициліну та пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує секрецію амоксициліну у ниркових канальцях. Одночасне застосування пробенециду може призвести до підвищення концентрації амоксициліну у крові. Алопуринол Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном підвищує ймовірність розвитку алергічних реакцій шкіри. Тетрацикліни Тетрацикліни та інші бактеріостатичні антибіотики можуть впливати на бактерицидну дію амоксициліну. Пероральні антикоагулянти Пероральні антикоагулянти та антибіотики на основі пеніциліну на практиці часто застосовуються спільно, при цьому повідомлення про взаємодію відсутні. Однак у літературі описано випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення у пацієнтів, які отримують лікування аценокумаролом або варфарином на фоні призначеного курсу амоксициліну. При необхідності одночасного призначення препаратів необхідно ретельно контролювати протромбіновий час або міжнародне нормоване відношення на початку лікування та після припинення лікування амоксициліном. Крім того, може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів. Метотрексат Антибіотики ряду пеніциліну можуть знижувати екскрецію метотрексату, що може супроводжуватися посиленням токсичності.Спосіб застосування та дозиАмоксицилін Диспертаб® застосовують внутрішньо незалежно від їди. Таблетку можна проковтнути повністю, запивши склянкою води, або безпосередньо перед застосуванням розвести у воді (не менше ніж 50 мл) і ретельно перемішати. Отриману суміш, що має легкий фруктовий смак, необхідно прийняти одразу після приготування. Дози При виборі дози препарату Амоксицилін Диспертаб® для лікування певних інфекцій слід враховувати такі фактори: передбачувані патогени та їх ймовірна чутливість до антибактеріальних препаратів; тяжкість та локалізація інфекції; вік, масу тіла та функцію нирок у пацієнта, як описано нижче. Тривалість лікування залежить від типу інфекції та клінічної відповіді пацієнта і має бути якомога коротшою. Деякі інфекції підлягають тривалому лікуванню. Дорослі та діти ≥ 40 кг Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 250-500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин. Для лікування гострого циститу можливий прийом по 3 г двічі на добу Безсимптомна бактеріурія під час вагітності Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий цистит Гострий середній отит 500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин протягом 10 днів. Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт Загострення хронічного бронхіту Позалікарняна пневмонія 500 мг – 1 г кожні 8 годин Тиф та паратиф 500 мг – 2 г кожні 8 годин Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 2 г перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Ерадикація Helicobacter pylori 750 мг - 1 г двічі на добу в комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразол) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцин, метронідазол) протягом 7 днів Хвороба Лайма Рання стадія: 500 мг - 1 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 4 г, розділена на кілька прийомів протягом 14 днів (від 10 до 21 дня). Пізня стадія (системна інфекція): 500 мг - 2 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 6 г, розділена на кілька прийомів протягом 10-30 днів. *Слід брати до уваги офіційні клінічні посібники для кожного з показань. Діти з масою тіла ≥ 40 кг Дітям із масою тіла понад 40 кг слід приймати дозу, рекомендовану для дорослих. Діти з масою тіла < 40 кг: Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 20-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Гострий середній отит Позалікарняна пневмонія Гострий цистит Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт 40-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Тиф та паратиф 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 50 мг/кг перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Хвороба Лайма Рання стадія: 25-50 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-21 днів. Пізня стадія (системна інфекція): 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-30 днів. * Слід брати до уваги офіційні посібники для кожного з показань. **Тільки у разі призначення амоксициліну у верхньому діапазоні доз слід розглядати можливість застосування двічі на добу. Режим дозування в окремих категорій пацієнтів Пацієнти похилого віку Коригування доз не потрібно. Пацієнти з нирковою недостатністю Швидкість клубочкової фільтрації (мл/хв) Дорослі та діти ≥ 40 кг Діти < 40кг * Понад 30 Необхідність у коригуванні відсутня Необхідність у коригуванні відсутня 10-30 Максимум 500 мг двічі на добу 15 мг/кг двічі на добу (максимум 500 мг двічі на добу) Менш 10 Максимум 500 мг на добу 15 мг/кг один раз на добу (максимум 500 мг на добу) * У більшості випадків перевага надається парентеральному лікуванню Пацієнти, які отримують гемодіаліз Амоксицилін може бути виведений із крові в процесі гемодіалізу.   Гемодіаліз Дорослі та діти ≥ 40 кг 15 мг/кг/добу одноразово. Перед гемодіалізом потрібне введення однієї додаткової дози з розрахунку 15 мг/кг. Для відновлення рівня циркуляції лікарського засобу після гемодіалізу необхідно вводити додаткову дозу із розрахунку 15 мг/кг. Пацієнти, які отримують перитонеальний діаліз Максимальна доза амоксициліну 500 мг на добу. Пацієнти з порушеннями функції печінки Слід виявляти обережність та регулярно контролювати функцію печінки.ПередозуванняСимптоми: порушення функції ШКТ – нудота, блювання, діарея; Наслідком блювання і діареї може бути порушення водно-електролітного балансу. Спостерігалася амоксицилін-асоційована кристалурія, яка в деяких випадках може призвести до ниркової недостатності. У пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози, можуть виникнути судоми. Лікування: слід викликати блювання або виконати промивання шлунка з наступним прийомом внутрішньо активованого вугілля та осмотичних проносних (натрію сульфат); застосовують заходи відновлення водно-электролитного балансу, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРеакції гіперчутливості Перед початком лікування амоксициліном слід звернути увагу на наявність реакції гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші бета-лактамні антибіотики в анамнезі. Тяжкі і іноді закінчуються летальним результатом реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції та важкі шкірні реакції) відзначалися у пацієнтів, які отримували терапію пеніциліном. Розвиток даних реакцій більш ймовірний у людей з гіперчутливістю до пеніцилінів в анамнезі та у осіб з атопією. У разі виникнення алергічної реакції слід припинити лікування амоксициліном і призначити відповідне альтернативне лікування. Гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу) У поодиноких випадках при лікуванні амоксициліном повідомлялося про реакції гіперчутливості (гострий коронарний синдром, пов'язаний з гіперчутливістю). При виникненні цієї реакції слід відмінити амоксицилін та призначити відповідне лікування. Нечутливі мікроорганізми При деяких типах інфекцій перед призначенням амоксициліну необхідно попередньо встановити збудника та його чутливість до препарату, або переконатися, що з ймовірністю збудник піддається лікуванню амоксициліном. Зокрема, це стосується пацієнтів з інфекціями сечових шляхів та важкими інфекціями вуха, носа та горла. Судоми Судоми можуть виникати у пацієнтів з нирковою недостатністю, у пацієнтів, які одержують високі дози препарату, а також у пацієнтів із факторами, що спричиняють наявність судом в анамнезі, лікування епілепсії або менінгіту та ін. Ниркова недостатність У пацієнтів з нирковою недостатністю дозу слід скоригувати відповідно до ступеня ниркової недостатності. Шкірні реакції Виникнення генералізованої еритеми з лихоманкою, що супроводжується пустулами, на початковому етапі лікування може бути симптомом ОГЭП (див. розділ «Побічна дія»). У цьому випадку прийом амоксициліну необхідно припинити, а подальше його застосування буде протипоказане за будь-яких ситуацій. Слід уникати застосування амоксициліну пацієнтами, які мають підозру на інфекційний мононуклеоз, оскільки можлива поява кореподібного висипу (екзантеми), пов'язаного із застосуванням амоксициліну при цьому захворюванні. Реакція Яриша-Герксгеймера Реакція Яриша-Герксгеймера спостерігалася після застосування амоксициліну у пацієнтів із хворобою Лайма. Ця реакція пов'язана з бактерицидною дією амоксициліну на збудників хвороби Лайма, спірохет Borrelia burgdorferi. Пацієнтам слід пояснити, що реакція є частим побічним ефектом при лікуванні хвороби Лайма антибіотиками, і зазвичай вона проходить самостійно. Надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів Тривале застосування препарату може призвести до надмірного зростання нечутливих до амоксициліну мікроорганізмів (суперінфекції). При застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів можливий розвиток коліту, пов'язаного із прийомом антибіотиків. Його ступінь тяжкості може бути від легкого до важкого (представляти загрозу життю). Тому важливо враховувати можливість наявності даного діагнозу у пацієнтів у разі розвитку діареї під час або після застосування антибіотиків. У разі розвитку діареї пацієнту слід негайно припинити прийом амоксициліну, звернутися до лікаря та розпочати відповідне лікування. Лікарські препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані в даній ситуації. Тривале лікування При тривалій терапії необхідно періодично проводити контроль стану функції органів кровотворення, нирок та печінки. Повідомлялося про підвищення активності «печінкових» ферментів та зміну числа формених елементів крові. Антикоагулянти У пацієнтів, які отримували амоксицилін, повідомлялося про поодинокі випадки збільшення протромбінового часу. При одночасному призначенні препарату з антикоагулянтами слід проводити відповідний моніторинг, при цьому може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів для підтримки необхідного рівня зсідання крові. Кристалура У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалася кристалурія, переважно при парентеральній терапії. При застосуванні високих доз амоксициліну рекомендується підтримувати адекватне споживання рідини та діурез для зменшення ймовірності розвитку кристалурії, пов'язаної із застосуванням амоксициліну. У пацієнтів з катетеризованим сечовим міхуром необхідно регулярно перевіряти прохідність катетера. Вплив на діагностичні дослідження Збільшення рівня амоксициліну в сироватці крові та сечі може вплинути на деякі лабораторні дослідження. Через високі концентрації амоксициліну в сечі хімічні методи часто дають хибнопозитивні результати. При визначенні глюкози у сечі під час лікування амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозооксидазні тести. Застосування амоксициліну може впливати на результати кількісного визначення естрадіолу у сечі у вагітних жінок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження впливу амоксициліну на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак, можливе виникнення побічних ефектів (наприклад, алергічні реакції, запаморочення, судоми), які впливають на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацикловір - 200,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 137,0 мг, крохмаль картопляний – 45,0 мг, сахароза – 16,0 мг, повідон К-17 – 7,6 мг, магнію стеарат – 3,0 мг, натрію лаурилсульфат – 1,4 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2 або 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування завадять у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Ацикловір лише частково абсорбується із кишечника. Після прийому 200 мг ацикловіру кожні 4 години середня максимальна рівноважна концентрація у плазмі крові (Сssmax) становила 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а середня рівноважна мінімальна концентрація у плазмі крові (Сssmin) – 1,8 мкМ (0 4 мкг/мл). При прийомі внутрішньо 400 мг і 800 мг ацикловіру кожні 4 години Сssmax становила 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) та 8 мкМ (1,8 мкг/мл) відповідно, а Сssmin-2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) та 4 мкМ (0,9 мкг/мл), відповідно. Розподіл Концентрація ацикловіру в спинномозковій рідині становить приблизно 50% від його концентрації у плазмі крові. З білками плазми крові ацикловір зв'язується незначною мірою (9-33%), тому лікарські взаємодії внаслідок витіснення з ділянок зв'язування з білками плазми малоймовірні. Виведення У дорослих після прийому ацикловіру внутрішньо період напіввиведення з плазми становить близько 3 годин. Більшість препарату виводиться нирками у незміненому вигляді. Нирковий кліренс ацикловіру значно перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про виведення ацикловіру за допомогою клубочкової фільтрації, а й канальцевої секреції. 9-карбоксиметокси-метилгуанін є основним метаболітом ацикловіру і становить близько 10-15% дози, що виводиться із сечею. При призначенні ацикловіру через 1 годину після прийому 1 г пробенециду період напіввиведення ацикловіру та AUC (площа під фармакокінетичною кривою «концентрація – час») збільшувалися на 18 і 40 % відповідно. Особливі групи пацієнтів У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю період напіввиведення ацикловіру становив у середньому 19,5 год. При проведенні гемодіалізу середній період напіввиведення ацикловіру становив 5,7 год. Концентрація ацикловіру у плазмі крові під час діалізу знижувалась приблизно на 60 %. У пацієнтів похилого віку загальний кліренс ацикловіру з віком знижується паралельно зі зниженням кліренсу креатиніну, проте період напіввиведення ацикловіру змінюється незначно. При одночасному введенні ацикловіру та зидовудину ВІЛ-інфікованим пацієнтам фармакокінетичні характеристики обох препаратів практично не змінювалися.ФармакодинамікаМеханізм дії Ацикловір – це синтетичний аналог пуринового нуклеозиду, який має здатність інгібувати invitro та invivo віруси герпесу людини, включаючи вірус простого герпесу (ВПГ) 1-го та 2-го типів, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу (варіцелла-зостер (ВЗВ)), вірус Епштейна-Барр (ЕБВ) та цитомегаловірус (ЦМВ). У культурі клітин ацикловір має найбільш виражену противірусну активність щодо ВПГ-1, далі в порядку зменшення активності слідують ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ і ЦМВ. Інгібуюча дія ацикловіру на віруси герпесу (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ та ЦМВ) має високовиборчий характер. Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин, тому ацикловір малотоксичний для клітин ссавців. Проте тимідинкіназа клітин, інфікованих вірусами ВПГ, ВЗВ, ЕБВ та ЦМВ, перетворює ацикловір на ацикловіру монофосфат – аналог нуклеозиду, який потім послідовно перетворюється на дифосфат та трифосфат під дією клітинних ферментів. Включення ацикловіру трифосфату в ланцюжок вірусної ДНК та подальший обрив ланцюга блокують подальшу реплікацію вірусної ДНК. У пацієнтів з вираженим імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть призводити до появи резистентних штамів, тому подальше лікування ацикловіром може бути неефективним. Більшість виділених штамів зі зниженою чутливістю до ацикловіру відзначалося відносно низький вміст тимідинкінази, а також порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вплив ацикловіру на штами вірусу простого герпесу (ВПГ) invitro також може призводити до утворення менш чутливих до нього штамів. Не встановлена ​​кореляція між чутливістю штамів вірусу простого герпесу (ВПГ) до ацикловіру invitro та клінічною ефективністю препарату.Показання до застосуванняЛікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес; профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом; профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із імунодефіцитом; лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу (раніше лікування оперізувального герпесу ацикловіром має аналгетичний ефект і може знизити частоту виникнення постгерпетичної невралгії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру або валацикловіру або до будь-якого іншого компонента препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 3 років. З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування, літній вік, ниркова недостатність, дегідратація, одночасне застосування з іншими нефротоксичними препаратами.Вагітність та лактаціяФертильність Немає даних про вплив ацикловіру на жіночу фертильність. У дослідженні за участю 20 пацієнтів чоловічої статі з нормальною кількістю сперматозоїдів було встановлено, що застосування ацикловіру внутрішньо дозою до 1 г на добу протягом 6 місяців не мало клінічно значущого впливу на кількість, рухливість або морфологію сперматозоїдів. Вагітність У постреєстраційному реєстрі вагітностей при лікуванні ацикловіром зібрані дані про результати вагітності у жінок, які приймали ацикловір у різних лікарських формах. При аналізі даних реєстру не відзначалося збільшення кількості вроджених дефектів у новонароджених, матері яких приймали ацикловір під час вагітності, порівняно із загальною популяцією. Виявлені вроджені дефекти не відрізнялися одноманітністю чи закономірністю, що дозволяють припустити загальну причину виникнення. Однак слід дотримуватись обережності при призначенні препарату Ацикловір жінкам у період вагітності та оцінювати передбачувану користь для матері та можливий ризик для плода. Період грудного вигодовування Після прийому препарату Ацикловір внутрішньо у дозі 200 мг 5 разів на добу ацикловір визначався у грудному молоці у концентрації, що становить від 60 до 410 % плазмової концентрації. При таких концентраціях у грудному молоці діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг/добу. З огляду на це, слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Ацикловір жінкам, що годують.Побічна діяНаведені нижче категорії частоти небажаних реакцій є оцінними. Більшість небажаних реакцій необхідні дані визначення частоти встречаемости відсутні. Крім того, частота небажаних реакцій може варіювати в залежності від показання. Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до частоти народження, яка визначається наступним чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 і 1/1000 і 1/10000 і Частота народження небажаних реакцій Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Дуже рідко: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: - Рідко: анафілаксія. Порушення з боку нервової системи та психічного статусу: - Часто: головний біль, запаморочення; Дуже рідко: збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома. Зазвичай ці побічні ефекти спостерігалися у пацієнтів з нирковою недостатністю або за наявності інших провокуючих факторів і були переважно оборотними. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Рідко: задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Рідко: оборотне підвищення концентрації білірубіну та печінкових ферментів у крові; Дуже рідко: гепатит, жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: свербіж, висипання, у тому числі фотосенсибілізація; Нечасто: кропив'янка, швидке дифузне випадання волосся; Рідко: ангіоневротичний набряк; Дуже рідко: токсичний епідермальний некроліз, мультиформна ексудативна еритема. Оскільки швидке дифузне випадання волосся спостерігається при різних захворюваннях і при терапії багатьма лікарськими засобами, зв'язок його з прийомом ацикловіру не встановлено. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: - Рідко: підвищення концентрації сечовини та креатиніну в сироватці крові; Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, ниркова колька. Ниркова колька може бути пов'язана з нирковою недостатністю та кристалурією. Загальні розлади та порушення у місці введення - Часто: стомлюваність, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиЖодних клінічно значущих взаємодій при застосуванні препарату Ацикловір не відзначалося. Ацикловір виводиться у незміненому вигляді із сечею шляхом активної канальцевої секреції. Усі препарати з аналогічним шляхом виведення можуть збільшувати плазмову концентрацію ацикловіру. Ацикловір підвищує AUC теофіліну приблизно на 50% при одночасному прийомі, тому рекомендується вимірювати плазмові концентрації теофіліну при одночасному призначенні ацикловіру. Пробенецид та циметидин збільшують показник AUC (площа під кривою «концентрація – час») ацикловіру та знижують його нирковий кліренс. Відзначалося збільшення показника AUC у плазмі крові для ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу, імунодепресанту, що застосовується у трансплантології, при одночасному застосуванні обох препаратів. Однак корекція дози не потрібна, внаслідок широкого терапевтичного індексу ацикловіру.Спосіб застосування та дозиПрепарат Ацикловір, таблетки можна приймати під час їжі, оскільки їда не порушує значною мірою його абсорбцію. Таблетки слід запивати повною склянкою води. Дорослі Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом простого герпесу, включаючи первинний рецидивуючий генітальний герпес Для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, рекомендована доза препарату Ацикловір становить 200 мг внутрішньо 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при тяжких первинних інфекціях. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза препарату Ацикловір може бути збільшена до 400 мг. Як альтернатива може бути розглянута можливість застосування ацикловіру в лікарській формі ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Лікування необхідно розпочинати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах препарат рекомендується призначати вже у продромальному періоді чи появі перших елементів висипу. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом Для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом рекомендована доза препарату Ацикловір становить 200 мг внутрішньо 4 рази на добу (кожні 6 годин). Багатьом пацієнтам підходить зручніша схема терапії 400 мг внутрішньо 2 рази на добу (кожні 12 годин). У ряді випадків виявляються ефективними нижчі дози препарату Ацикловір: 200 мг внутрішньо 3 рази на добу (кожні 8 годин) або 200 мг внутрішньо 2 рази на добу (кожні 12 годин). У деяких пацієнтів може загостритися інфекція при прийомі сумарної добової дози 800 мг. Лікування препаратом Ацикловір слід переривати через кожні 6-12 місяців для виявлення можливих змін у перебігу захворювання. Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із імунодефіцитом Для профілактики інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом рекомендована доза препарату Ацикловір становить 200 мг внутрішньо 4 рази на добу (кожні 6 годин). У разі вираженого імунодефіциту (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза препарату може бути збільшена до 400 мг внутрішньо. Як альтернатива може бути розглянута можливість застосування ацикловіру в лікарській формі ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, протягом якого існує ризик інфікування. Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу Для лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендована доза препарату Ацикловір становить 800 мг внутрішньо 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 7 днів. Лікування оперізувального герпесу слід починати якомога раніше від моменту перших проявів захворювання, тому що в цьому випадку лікування буде більш ефективним. Лікування вітряної віспи у пацієнтів із нормальним імунним статусом слід розпочати протягом 24 годин з моменту появи висипів. У пацієнтів з тяжким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника необхідно розглянути можливість призначення ацикловіру у лікарській формі ліофілізату для приготування розчину для інфузій. Особливі групи пацієнтів Діти віком від 3 років та старші Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу; профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із імунодефіцитом У віці від 3 років та старші – такі ж дози, як для дорослих. Лікування вітряної віспи у віці від 6 років і старше – 800 мг внутрішньо 4 рази на добу; у віці від 3 до 6 років – 400 мг внутрішньо 4 рази на добу. Більш точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (але не більше 800 мг) внутрішньо 4 рази на добу. Курс лікування становить 5 днів. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом; лікування оперізувального герпесу Дані про режим дозування відсутні. Пацієнти похилого віку Необхідно враховувати ймовірність наявності ниркової недостатності у пацієнтів похилого віку, дози повинні бути скориговані відповідно до ступеня ниркової недостатності. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. Пацієнти з порушенням функції нирок Необхідно бути обережними при призначенні препарату Ацикловір пацієнтам з порушенням функції нирок. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. У пацієнтів з нирковою недостатністю прийом ацикловіру внутрішньо у рекомендованих дозах з метою лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, не призводить до кумуляції препарату до концентрацій, що перевищують встановлені безпечні рівні. Однак у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв дозу препарату Ацикловір рекомендується знижувати до 200 мг внутрішньо 2 рази на добу (кожних 12 годин). При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендовані дози препарату Ацикловір, таблетки складають: при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв-800 мг внутрішньо 2 рази на добу (кожні 12 годин); при кліренсі креатиніну 10-25 мл/хв – 800 мг внутрішньо 3 рази на добу (кожні 8 годин).ПередозуванняАцикловір лише частково абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Як правило, при випадковому одноразовому прийомі ацикловіру дозою до 20 г токсичні ефекти не були зареєстровані. При повторних прийомах внутрішньо протягом декількох днів доз, що перевищують рекомендовані, відзначалися порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання) та нервової системи (головний біль та сплутаність свідомості). Іноді можуть бути такі неврологічні ефекти, як судомні напади, кома. Пацієнти потребують ретельного медичного спостереження з метою виявлення можливих симптомів інтоксикації. Ацикловір виводиться з організму за допомогою гемодіалізу, тому гемодіаліз може бути використаний для лікування передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДоступних даних, отриманих в результаті проведених клінічних досліджень, недостатньо, щоб зробити висновок про те, що застосування ацикловіру знижує ризик захворювання на вітряну віспу у пацієнтів з нормальним імунним статусом. Ризик розвитку ниркової недостатності зростає при одночасному застосуванні з іншими нефротоксичними препаратами. Стан гідратації Пацієнти, які приймають високі дози препарату Ацикловір, повинні отримувати достатню кількість рідини. Пацієнти похилого віку та пацієнти з порушенням функції нирок Оскільки ацикловір виводиться нирками, дози мають бути зменшені пацієнтам із нирковою недостатністю. У пацієнтів похилого віку можливе зниження функції нирок, отже, для цієї групи пацієнтів також може знадобитися зниження дози. Як літні пацієнти, так і пацієнти з порушенням функції нирок перебувають у групі підвищеного ризику розвитку побічних ефектів з боку нервової системи (зазвичай такі реакції оборотні у відповідь на відміну препарату) і, відповідно, повинні перебувати під пильним медичним наглядом. Пацієнти з вираженим імунодефіцитом Тривалі або повторні курси лікування ацикловіром у пацієнтів з вираженим імунодефіцитом можуть призвести до появи штамів вірусу зі зниженою чутливістю до ацикловіру, які не дадуть відповідь на продовження терапії ацикловіром. Передача інфекції Всім пацієнтам, особливо за наявності клінічних проявів, слід дотримуватися обережності, щоб уникнути потенційної можливості передачі вірусу. Пацієнтів необхідно інформувати про випадки безсимптомного вірусоносій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливу ацикловіру на здатність до керування транспортними засобами чи механізмами не проводилося. Спрогнозувати негативний вплив ацикловіру на ці види діяльності на підставі фармакологічних властивостей діючої речовини неможливо, але необхідно враховувати профіль побічної дії ацикловіру.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 5 мл: Діюча речовина: азитроміцин дигідрат - 104,82 мг (у перерахунку на азитроміцин - 100,00 мг); Допоміжні речовини: лактитол – 200,00 мг; натрію карбонат безводний – 83,00 мг; кросповідон (колідон CL-M) - 65,00 мг; ароматизатор полуничний – 55,00 мг; натрію бензоат – 16,50 мг; камедь ксантанова - 15,00 мг; ароматизатор яблучний – 13,75 мг; ароматизатор коричневий – 13,75 мг; титану діоксид – 10,00 мг; кремнію діоксид колоїдний – 5,50 мг; ароматизатор м'ятний – 0,50 мг; сахароза до маси – 3,75 г. По 16,5 г у флакони з темного скла місткістю 60 мл з пластмасовою кришкою, що нагвинчується, з силікагелевою вставкою. По 1 флакону разом із шприцом для дозування та інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПорошок білого або жовтувато-білого кольору із слабким фруктовим запахом. Готова суспензія: від білого до світло-жовтого кольору, гомогенна із слабким фруктовим запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – азалід.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Біодоступність після одноразового прийому 0,5 г – 37 % (ефект першого проходження через печінку), максимальна концентрація (Cmax) після перорального прийому 0,5 г – 0,4 мг/л, час досягнення максимальної концентрації (TCmax) - 2 -3 ч. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у сироватці. Об'єм розподілу – 31,1 л/кг, зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові та становить 7-50 %. Азитроміцин – кислотостійкий, ліпофілен. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, добре проникає у дихальні шляхи, внутрішні органи та тканини, включаючи передміхурову залозу, шкіру та м'які тканини. До місця інфекції також транспортується фагоцитами, поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами,де вивільняється у присутності бактерій. Проникає через мембрани клітин та створює у них високі концентрації, що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників. У вогнищах інфекції концентрація на 24-34% вища, ніж у здорових тканинах і корелює з вираженістю запального процесу. Зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після останньої дози. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. У метаболізмі беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, інгібітором яких він є. Плазмовий кліренс - 630 мл/хв: період напіввиведення між 8 і 24 год після прийому - 14-20 год, період напіввиведення в інтервалі від 24 до 72 год - 41 год. Більше 50% препарату виводиться через кишечник у незміненому вигляді нирками. Прийом їжі суттєво змінює фармакокінетику: Cmax збільшується (на 31 %), показник площа під кривою «концентрація-час» (AUC) не змінюється. У чоловіків похилого віку (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується Cmax (на 30-50%).ФармакодинамікаАнтибактеріальний препарат широкого спектра дії групи макролідів-азалідів, надає бактеріостатичну дію. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій, у високих концентраціях має бактерицидний ефект. Діє на поза- та внутрішньоклітинно розташованих збудників. Мікроорганізми можуть бути спочатку стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього. Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину (Мінімальна інгібуюча концентрація, мг/л): Мікроорганізм Staphylococcus - МІК Чутливі ≤ 1 мг/л; Стійкі >2 мг/л; Мікроорганізм Streptococcus A, B, C, G - МІК Чутливі ≤ 0,25; Стійкі >0,5 мг/л; Мікроорганізм Streptococcus pneumoniae - МІК Чутливі ≤ 0,25; Стійкі >0,5 мг/л; Мікроорганізм Haemophilus influenzae - МІК Чутливі ≤ 0,12; Стійкі >4 мг/л; Мікроорганізм Moraxella catarrhalis - МІК Чутливі ≤ 0,5; Стійкі >0,5 мг/л; Мікроорганізм Neisseria gonorrhoeae - МІК Чутливі ≤ 0,25; Стійкі >0,5 мг/л. Чутливі Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі), Streptococcus pyogenes. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae. Анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp. Інші: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Помірно чутливі чи нечутливі Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae (помірковано чутливі або резистентні до пеніциліну). Стійкі Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Метицилін-стійкі штами Staphylococcus aureus. Анаероби: група Bacteroides fragilis; Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичні Streptococcus spp. групи А, Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus (включаючи метицилін-чутливі штами), резистентні до еритроміцину та інших макролідів, лінкозамідів, стійкі до азитроміцину.ІнструкціяСуспензію готують безпосередньо перед застосуванням. Порошок у флаконі попередньо струшують, додають 12 мл кип'яченої та охолодженої до кімнатної температури води, використовуючи шприц для дозування, перемішують, отримуючи однорідну суспензію. Для точного дозування суспензії слід користуватися шприцом, який потрібно добре споліскувати водою після кожного застосування. Після розведення готову суспензію слід зберігати не більше 5 днів у холодильнику, але не заморожувати. При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна; при застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, у літніх пацієнтів корекція дози не потрібна.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів: фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликана атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин: бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози; початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) – мігруюча еритема (erythema migrans)/Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину (в тому числі інших макролідів) або інших компонентів препарату; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 40 мл/хв); тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П'ю); грудне годування; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; дитячий вік до 6 місяців; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до еритроміцину; кетолідам. З обережністю: вагітність, міастенія, легкої і помірної дисфункцією печінки, легкої до помірної дисфункції нирок (кліренс креатиніну більше 40 мл / хв), цукровий діабет, у пацієнтів з proarrhythmogenic факторів (особливо у літніх пацієнтів): з вродженою чи набутою пролонгацією інтервалу QT, у пацієнтів , які отримують терапію з класом IA антиаритмічних (хінідин, прокаїнамід), III (Dofetilide, аміодарон і соталол), цизаприд, терфенадину, нейролептики (пімозид), антидепресанти (citalopramolones), fluorochinifloxin і левофлоксацину), з порушеннями в водно-електролітний баланс, особливо в разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічний значущою брадикардією, серцевою аритмією або тяжкою серцевою недостатністю;одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину.Вагітність та лактаціяВагітність При вагітності азитроміцин застосовують лише у випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування У період грудного вигодовування застосовують лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. При необхідності застосування азитроміцину в період грудного вигодовування рекомендується призупинити грудне вигодовування.Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання – нечасто: кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота, вагінальна інфекція, пневмонія, грибкова інфекція, бактеріальна інфекція, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота: псевдомембранозний коліт. Порушення з боку крові та лімфатичної системи – нечасто: лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко: тромбоцитопенія, гемолітична анемія. Порушення з боку обміну речовин та харчування – нечасто: анорексія. Порушення з боку імунної системи – нечасто: ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота: анафілактична реакція Порушення з боку нервової системи – часто: головний біль; нечасто: запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність; рідко: ажитація; невідома частота: гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочений нюх, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. Порушення органу зору - часто: порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення - нечасті: розлад слуху, вертиго; невідома частота: порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. Порушення з боку серцево-судинної системи – нечасто: відчуття серцебиття; дуже рідко: аритмія; невідома частота: збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. Порушення з боку судин – нечасто: «припливи» крові до обличчя; невідома частота: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – нечасто: задишка, носова кровотеча. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – дуже часто: діарея; часто: нудота, блювання, біль у животі; нечасто: метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко: зміна кольору язика, панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів – нечасто: гепатит; рідко: порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота: печінкова недостатність (у поодиноких випадках - з летальним результатом, в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки; фульмінантний гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - нечасто: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко реакція фотосенсибілізації; невідома частота: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром). Порушення з боку кістково-м'язової та сполучної тканини – нечасто: остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота: артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – нечасто: дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота: інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози – нечасто: метрорагії, порушення функції яєчок. Загальні розлади та порушення у місці введення – нечасто: набряк, астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень часто: зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові; нечасто: підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення вмісту , підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, зниження гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаимодействие с лекарственными средствамиАнтациды (алюминий и магний содержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема указанных препаратов. При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия последних (вазоспазм, дизестезия). При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Необхідно бути обережними при спільному призначенні терфенадину і азитроміцину, оскільки було встановлено, що одночасний прийом терфенадину і макролідів викликає аритмію і подовження Q-Т інтервалу. Виходячи з цього, не можна виключити вищезазначених ускладнень при спільному прийомі терфенадину та азитроміцину. При одночасному застосуванні з циклоспорином необхідно контролювати концентрацію циклоспорину в крові. При одночасному застосуванні азитроміцину та циклоспорину необхідна корекція дози циклоспорину. При одночасному застосуванні з дигоксином необхідно контролювати концентрацію дигоксину в крові (можливе збільшення всмоктування дигоксину в кишечнику). Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) і нелфінавіру (750 мг 3 рази на добу) спричиняє підвищення рівноважної концентрації азитроміцину в плазмі крові, клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося та коригування дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нефінавіром. не потрібно. При одночасному застосуванні з зидовудіном азитроміцин незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками, зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Азитроміцин слабо взаємодіє з ізоферментами цитохрому Р450, не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармококінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів, азитроміцин не є індуктором та інгібітором ізоферменту цитохрому Р450. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалася нейтропенія, незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено. Азитроміцин не впливає на концентрацію карбамазепіну, циметидину, диданозину, ефавірензу, флуконазолу, індинавіру, мідазоламу, теофіліну, тріазоламу, триметоприму/сульфаметоксазолу, цетиризину, силденафілу, аторвабутину, метил, Були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які одночасно приймають азитроміцин та статини.Спосіб застосування та дозиВсередині (спосіб введення визначається формою випуску), 1 раз в день, за 1 годину до або через 2 години після їжі. Після прийому препарату дитина повинна бути запропоновано випити кілька ковтків води, щоб він міг проковтнути іншу частину підвіски. Перед кожним прийомом препарату необхідно ретельно збовтати до отримання однорідної суспензії. Якщо необхідний обсяг суспензії не був відібраний протягом 20 хвилин після збовтування, суспензію слід збовтати знову, відібрати необхідний об'єм та дати дитині. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин. При швидкості 10 мг / кг ваги тіла 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза 30 мг / кг). Для точного дозування азитроміцину відповідно до маси тіла дитини згідно зі схемою: Маса тіла 10-14 кг – доза 100 мг азитроміцину (2,5 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 15-24 кг – доза 200 мг азитроміцину (5,0 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 25-34 кг – доза 300 мг азитроміцину (7,5 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 35-44 кг – доза 400 мг азитроміцину (10,0 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла не менше 45 кг – доза 500 мг азитроміцину (12,5 мл суспензії – відповідає дозі для дорослих пацієнтів) на 1 прийом. Дітям з масою тіла до 10 кг слід приймати азитроміцин у формі порошку для приготування суспензії для внутрішнього прийому з концентрацією 100 мг/5 мл. Для точного дозування азитроміцину відповідно до маси тіла дитини слід використовувати наведену нижче схему: Маса тіла 5 кг – доза 50 мг азитроміцину (2,5 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 6 кг – доза 60 мг азитроміцину (3,0 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 7 кг – Доза 70 мг азитроміцину (3,5 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 8 кг – Доза 80 мг азитроміцину (4,0 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 9 кг – доза 90 мг азитроміцину (4,5 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 10 кг – доза 100 мг азитроміцину (5 мл суспензії) на 1 прийом. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, азитроміцин застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів (курсова доза 60 мг/кг). Максимальна добова доза становить 500 мг. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans). У 1-й день у дозі 20 мг/кг/добу, потім з 2-го по 5-й день у дозі 10 мг/кг/добу (курсова доза 60 мг/кг). У разі порушення функції нирок. У пацієнтів із СКФ (швидкість клубочкової фільтрації) 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки. При застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти Корекція дози не потрібна. У літніх пацієнтів при застосуванні азитроміцину рекомендується дотримуватись особливої ​​обережності у зв'язку з можливою наявністю проаритмогенних факторів, які можуть підвищувати ризик розвитку серцевої аритмії та аритмії типу «пірует».ПередозуванняСимптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювання, діарея. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску прийому однієї дози азитроміцину пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами на 24 год. Азитроміцин слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Азитроміцин слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкої та середньої тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія, терапію азитроміцином слід припинити і провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок: у пацієнтів із ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна, терапію азитроміцином слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії азитроміцином слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознак розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Азитроміцин не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином та похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація протипоказана. При тривалому прийомі азитроміцину можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому азитроміцину, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Не можна застосовувати препарати, що гальмують перистальтику кишок. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу «пірует», які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережними при застосуванні азитроміцину у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід) соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин і левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно . Застосування азитроміцину може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 5 мл: Діюча речовина: азитроміцин дигідрат - 209,64 мг (у перерахунку на азитроміцин - 200,00 мг); Допоміжні речовини: лактитол – 400,00 мг; натрію карбонат безводний – 83,00 мг; кросповідон (колідон CL-M) - 65,00 мг; ароматизатор полуничний – 55,00 мг; натрію бензоат – 16,50 мг; камедь ксантанова - 15,00 мг; ароматизатор яблучний – 13,75 мг; ароматизатор коричневий – 13,75 мг; титану діоксид – 10,00 мг; кремнію діоксид колоїдний – 5,50 мг; ароматизатор м'ятний – 0,50 мг; сахароза до маси – 3,75 г. По 16,5 г у флакони з темного скла місткістю 60 мл з пластмасовою кришкою, що нагвинчується, з силікагелевою вставкою. По 1 флакону разом із шприцом для дозування та інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПорошок білого або жовтувато-білого кольору із слабким фруктовим запахом. Готова суспензія: від білого до світло-жовтого кольору, гомогенна із слабким фруктовим запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – азалід.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Біодоступність після одноразового прийому 0,5 г – 37 % (ефект першого проходження через печінку), максимальна концентрація (Cmax) після перорального прийому 0,5 г – 0,4 мг/л, час досягнення максимальної концентрації (TCmax) - 2 -3 ч. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у сироватці. Об'єм розподілу – 31,1 л/кг, зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові та становить 7-50 %. Азитроміцин – кислотостійкий, ліпофілен. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, добре проникає у дихальні шляхи, внутрішні органи та тканини, включаючи передміхурову залозу, шкіру та м'які тканини. До місця інфекції також транспортується фагоцитами, поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами,де вивільняється у присутності бактерій. Проникає через мембрани клітин та створює у них високі концентрації, що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників. У вогнищах інфекції концентрація на 24-34% вища, ніж у здорових тканинах і корелює з вираженістю запального процесу. Зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після останньої дози. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. У метаболізмі беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, інгібітором яких він є. Плазмовий кліренс - 630 мл/хв: період напіввиведення між 8 і 24 год після прийому - 14-20 год, період напіввиведення в інтервалі від 24 до 72 год - 41 год. Більше 50% препарату виводиться через кишечник у незміненому вигляді нирками. Прийом їжі суттєво змінює фармакокінетику: Cmax збільшується (на 31 %), показник площа під кривою «концентрація-час» (AUC) не змінюється. У чоловіків похилого віку (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується Cmax (на 30-50%).ФармакодинамікаАнтибактеріальний препарат широкого спектра дії групи макролідів-азалідів, надає бактеріостатичну дію. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій, у високих концентраціях має бактерицидний ефект. Діє на поза- та внутрішньоклітинно розташованих збудників. Мікроорганізми можуть бути спочатку стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього. Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину (Мінімальна інгібуюча концентрація, мг/л): Мікроорганізм Staphylococcus - МІК Чутливі ≤ 1 мг/л; Стійкі >2 мг/л; Мікроорганізм Streptococcus A, B, C, G - МІК Чутливі ≤ 0,25; Стійкі >0,5 мг/л; Мікроорганізм Streptococcus pneumoniae - МІК Чутливі ≤ 0,25; Стійкі >0,5 мг/л; Мікроорганізм Haemophilus influenzae - МІК Чутливі ≤ 0,12; Стійкі >4 мг/л; Мікроорганізм Moraxella catarrhalis - МІК Чутливі ≤ 0,5; Стійкі >0,5 мг/л; Мікроорганізм Neisseria gonorrhoeae - МІК Чутливі ≤ 0,25; Стійкі >0,5 мг/л. Чутливі Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі), Streptococcus pyogenes. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae. Анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp. Інші: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Помірно чутливі чи нечутливі Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae (помірковано чутливі або резистентні до пеніциліну). Стійкі Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Метицилін-стійкі штами Staphylococcus aureus. Анаероби: група Bacteroides fragilis; Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичні Streptococcus spp. групи А, Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus (включаючи метицилін-чутливі штами), резистентні до еритроміцину та інших макролідів, лінкозамідів, стійкі до азитроміцину.ІнструкціяСуспензію готують безпосередньо перед застосуванням. Порошок у флаконі попередньо струшують, додають 12 мл кип'яченої та охолодженої до кімнатної температури води, використовуючи шприц для дозування, перемішують, отримуючи однорідну суспензію. Для точного дозування суспензії слід користуватися шприцом, який потрібно добре споліскувати водою після кожного застосування. Після розведення готову суспензію слід зберігати не більше 5 днів у холодильнику, але не заморожувати. При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна; при застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, у літніх пацієнтів корекція дози не потрібна.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів: фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликана атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин: бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози; початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) – мігруюча еритема (erythema migrans)/Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину (в тому числі інших макролідів) або інших компонентів препарату; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 40 мл/хв); тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П'ю); грудне годування; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; дитячий вік до 6 місяців; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до еритроміцину; кетолідам. З обережністю: вагітність, міастенія, порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну більше 40 мл/хв), цукровий діабет, у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид) та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у випадку гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або серцевою недостатністю тяжкого ступеня;одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину.Вагітність та лактаціяВагітність При вагітності азитроміцин застосовують лише у випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування У період грудного вигодовування застосовують лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. При необхідності застосування азитроміцину в період грудного вигодовування рекомендується призупинити грудне вигодовування.Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання – нечасто: кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота, вагінальна інфекція, пневмонія, грибкова інфекція, бактеріальна інфекція, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота: псевдомембранозний коліт. Порушення з боку крові та лімфатичної системи – нечасто: лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко: тромбоцитопенія, гемолітична анемія. Порушення з боку обміну речовин та харчування – нечасто: анорексія. Порушення з боку імунної системи – нечасто: ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота: анафілактична реакція Порушення з боку нервової системи – часто: головний біль; нечасто: запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність; рідко: ажитація; невідома частота: гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочений нюх, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. Порушення органу зору - часто: порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення - нечасті: розлад слуху, вертиго; невідома частота: порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. Порушення з боку серцево-судинної системи – нечасто: відчуття серцебиття; дуже рідко: аритмія; невідома частота: збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. Порушення з боку судин – нечасто: «припливи» крові до обличчя; невідома частота: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – нечасто: задишка, носова кровотеча. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – дуже часто: діарея; часто: нудота, блювання, біль у животі; нечасто: метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко: зміна кольору язика, панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів – нечасто: гепатит; рідко: порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота: печінкова недостатність (у поодиноких випадках - з летальним результатом, в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки; фульмінантний гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - нечасто: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко реакція фотосенсибілізації; невідома частота: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром). Порушення з боку кістково-м'язової та сполучної тканини – нечасто: остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота: артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – нечасто: дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота: інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози – нечасто: метрорагії, порушення функції яєчок. Загальні розлади та порушення у місці введення – нечасто: набряк, астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень часто: зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові; нечасто: підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення вмісту , підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, зниження гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди (алюміній і магній містять) не впливають на біодоступність, але знижують концентрацію азитроміцину в крові на 30%, тому інтервал між їх прийомом повинен становити 1 годину або 2 години після прийому зазначених препаратів. При одночасному застосуванні з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну можливе посилення токсичної дії останніх (вазоспазм, дизестезія). При сумісному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії кумаринового ряду (варфарину) пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. Необхідно бути обережними при спільному призначенні терфенадину і азитроміцину, оскільки було встановлено, що одночасний прийом терфенадину і макролідів викликає аритмію і подовження Q-Т інтервалу. Виходячи з цього, не можна виключити вищезазначених ускладнень при спільному прийомі терфенадину та азитроміцину. При одночасному застосуванні з циклоспорином необхідно контролювати концентрацію циклоспорину у крові. При одночасному застосуванні азитроміцину та циклоспорину необхідна корекція дози циклоспорину. При одночасному застосуванні з дигоксином необхідний контроль концентрації дигоксину в крові (можливе підвищення всмоктування дигоксину в кишечнику). Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) і нелфінавіру (по 750 мг 3 рази на день) викликає підвищення рівноважної концентрації азитроміцину в плазмі крові, клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при його одночасному застосуванні з нефінавіром не вимагає. При одночасному застосуванні з зидовудіном азитроміцин незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками, зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Азитроміцин слабо взаємодіє з ізоферментами цитохрому Р450, не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармококінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів, азитроміцин не є індуктором та інгібітором ізоферменту цитохрому Р450. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалася нейтропенія, незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено. Азитроміцин не впливає на концентрацію карбамазепіну, циметидину, диданозину, ефавірензу, флуконазолу, індинавіру, мідазоламу, теофіліну, тріазоламу, триметоприму/сульфаметоксазолу, цетиризину, силденафілу, аторвабутину, метил, Були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які одночасно приймають азитроміцин та статини.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо (спосіб застосування визначається формою випуску), 1 раз на добу, за 1 годину до або через 2 години після їди. Після прийому препарату дитині необхідно обов'язково запропонувати випити кілька ковтків води, щоб вона змогла проковтнути залишки суспензії. Перед кожним прийомом препарату необхідно ретельно збовтати до отримання однорідної суспензії. Якщо необхідний обсяг суспензії не був відібраний протягом 20 хвилин після збовтування, суспензію слід збовтати знову, відібрати необхідний об'єм та дати дитині. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин. З розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 десь у день протягом 3 днів (курсова доза 30 мг/кг). Для точного дозування азитроміцину відповідно до маси тіла дитини згідно зі схемою: Маса тіла 10-14 кг – доза 100 мг азитроміцину (2,5 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 15-24 кг – доза 200 мг азитроміцину (5,0 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 25-34 кг – доза 300 мг азитроміцину (7,5 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 35-44 кг – доза 400 мг азитроміцину (10,0 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла не менше 45 кг – доза 500 мг азитроміцину (12,5 мл суспензії – відповідає дозі для дорослих пацієнтів) на 1 прийом. Дітям з масою тіла до 10 кг слід приймати азитроміцин у формі порошку для приготування суспензії для внутрішнього прийому з концентрацією 100 мг/5 мл. Для точного дозування азитроміцину відповідно до маси тіла дитини слід використовувати наведену нижче схему: Маса тіла 5 кг – доза 50 мг азитроміцину (2,5 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 6 кг – доза 60 мг азитроміцину (3,0 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 7 кг – Доза 70 мг азитроміцину (3,5 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 8 кг – Доза 80 мг азитроміцину (4,0 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 9 кг – доза 90 мг азитроміцину (4,5 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 10 кг – доза 100 мг азитроміцину (5 мл суспензії) на 1 прийом. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, азитроміцин застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів (курсова доза 60 мг/кг). Максимальна добова доза становить 500 мг. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans). У 1-й день у дозі 20 мг/кг/добу, потім з 2-го по 5-й день у дозі 10 мг/кг/добу (курсова доза 60 мг/кг). У разі порушення функції нирок. У пацієнтів із СКФ (швидкість клубочкової фільтрації) 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки. При застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти Корекція дози не потрібна. У літніх пацієнтів при застосуванні азитроміцину рекомендується дотримуватись особливої ​​обережності у зв'язку з можливою наявністю проаритмогенних факторів, які можуть підвищувати ризик розвитку серцевої аритмії та аритмії типу «пірует».ПередозуванняСимптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювання, діарея. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску прийому однієї дози азитроміцину пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами на 24 год. Азитроміцин слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Азитроміцин слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкої та середньої тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія, терапію азитроміцином слід припинити і провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок: у пацієнтів із ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна, терапію азитроміцином слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії азитроміцином слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознак розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Азитроміцин не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином та похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація протипоказана. При тривалому прийомі азитроміцину можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому азитроміцину, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Не можна застосовувати препарати, що гальмують перистальтику кишок. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу «пірует», які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережними при застосуванні азитроміцину у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід) соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин і левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно . Застосування азитроміцину може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: азитроміцин дигідрат (у перерахунку на азитроміцин) - 250 мг; Допоміжні речовини: лактулоза - 250 мг, повідон -9,30 мг, кальцію стеарат 5,60 мг, натрію лаурилсульфат -0,95 мг, целюлоза мікрокристалічна до одержання вмісту капсули масою 560 мг; Оболонка капсули (корпус): титану діоксид – 2%, желатин – до 100%; оболонка капсули (кришечка): барвник червоний [Понсо 4 RJ – 1,36 %, барвник заліза оксид червоний – 0,85 %, титану діоксид – 2,5 %, желатин до 100 %. Капсули по 250 мг, 6 штук на інд/уп.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули з білим корпусом та червоною кришкою. Вміст капсул – гранульований порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний широкий спектр.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Біодоступність після одноразового прийому 0.5 г - 37 % (ефект "першого проходження" через печінку), максимальна концентрація (Сmах) після перорального прийому 0,5 г - 0.4 мг/л, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) - 2-3 год. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у сироватці крові. Об'єм розподілу -31.1 л/кг, зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові та залишає 7-50 %. Азитроміцин кислотостійкий, ліпофіль. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, добре проникає в дихальні шляхи, сечостатеві органи та тканини, в т.ч. у передміхурову залозу, шкіру та м'які тканини. До місця інфекції транспортується також фагоцитами (поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами), де вивільняється у присутності бактерій. Проникає через мембрани клітин та створює у них високі концентрації, що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників. У вогнищах інфекції концентрація на 24-34% вища, ніж у здорових тканинах і корелює з вираженістю запального процесу. Зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після останньої дози. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, неактивні. У метаболізмі азитроміцину беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, інгібітором яких є. Плазмовий кліренс - 630 мл/хв: період напіввиведення між 8 і 24 год після прийому - 14-20 год, період напіввиведення в інтервалі від 24 до 72 год - 41 год. Більше 50% азитроміцину виводиться кишечником у незміненому вигляді, 6% . Прийом їжі істотно змінює фармакокінетику: Сmах збільшується (на, 31%), показник площа під кривою "концентрація-час" (AUC) не змінюється. У літніх чоловіків (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується Сmах (на 30-50%).ФармакодинамікаАнтибіотик групи макролідів є представником азалідів. Має широкий спектр протимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій. Діє бактеріостатично. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами); аеробні грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; деякі анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а також Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з набутою резистентністю до азитроміцину: аеробні грампозитивні мікроорганізми -Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами та штами із середньою чутливістю до пеніциліну). Мікроорганізми з природною резистентністю: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), анаеробні мікроорганізми – Bacteroides fragilis. Описані випадки перехресної резистентності між Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи A), Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами) до еритромідину, а макромідамиКлінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.ІнструкціяПриймати внутрішньо, незалежно від їди.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит). Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонії, зокрема викликані атиповими збудниками). Інфекції шкіри та м'яких тканин (вугри звичайні середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози). Неускладнені інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит та/або цервіцит). Початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) – мігруюча еритема (erythema migrans).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів; підвищена чутливість до допоміжних речовин препарату, що використовується; порушення функції печінки тяжкого ступеня; тяжкі порушення функції нирок (КК<40 мл/хв); одночасне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: міастенія; легке та помірне порушення функції печінки; легке та помірне порушення функції нирок (КК 40 мл/хв); пацієнти з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у похилому віці) - з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, пацієнти, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA (хінідин, прокаїнамід) та III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо при гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією або з тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату можливе в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Протипоказано дітям до 12 років та вагою менше 45 кг.Побічна діяІнфекційні захворювання: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій), пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезія, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху аж до глухоти та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, припливи крові до обличчя; невідома частота – зниження АТ, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу “пірует”, шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Місцеві реакції: часто - біль та запалення у місці ін'єкції. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності ЛФ в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування макролідних антибіотиків, зокрема. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг незначно впливає на фармакокінетику, в т.ч. виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиРаз на добу по дві капсули 250 мг. Дорослим (включаючи літніх людей) та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів. ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: по дві капсули 250 мг один раз на добу протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г). При вуграх звичайних середнього ступеня тяжкості: по дві капсули 250 мг один раз на добу протягом трьох днів, потім по 250 мг двічі на тиждень протягом 9 тижнів. Курсова доза 6,0 г. При мігруючій еритемі: в перший день одночасно 4 капсули по 250 мг, потім з 2 по 5 день по дві капсули щодня. Курсова доза 3,0 г. При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): одномоментно 4 капсули по 250 мг. Призначення пацієнтам із порушеннями функції нирок. Для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: азитроміцин дигідрат - 262,03 мг (у перерахунку на азитроміцин - 250,00 мг; Допоміжні речовини: лактитол – 300,00 мг; кроскармелоза натрію – 35,00 мг; гіпоролоза – 35,00 мг; крохмаль прежелатинізований – 20,00 мг; магнію стеарат – 14,00 мг; натрію лаурилсульфат – 3,50 мг; кремнію діоксид колоїдний – 3,50 мг; целюлоза мікрокристалічна 102 до отримання таблетки без оболонки масою – 700,00 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 9,49 мг; титану діоксид – 5,20 мг; макрогол-4000 – 3,74 мг; тальк – 1,12 мг; повідон К-17 - 0,42 мг; барвник хіноліновий жовтий – 0,03 мг. По 6 таблеток дозуванням 250 мг, по 3 таблетки дозуванням 500 мг у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1 контурній комірковій упаковці разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсулоподібні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі видно два шари, внутрішній шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – азалід.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Біодоступність після одноразового прийому 0,5 г – 37 % (ефект першого проходження через печінку), максимальна концентрація (Cmax) після перорального прийому 0,5 г – 0,4 мг/л, час досягнення максимальної концентрації (TCmax) - 2 -3 ч. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у сироватці. Об'єм розподілу – 31,1 л/кг, зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові та становить 7-50 %. Азитроміцин – кислотостійкий, ліпофілен. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, добре проникає у дихальні шляхи, внутрішні органи та тканини, включаючи передміхурову залозу, шкіру та м'які тканини. До місця інфекції також транспортується фагоцитами, поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами,де вивільняється у присутності бактерій. Проникає через мембрани клітин та створює у них високі концентрації, що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників. У вогнищах інфекції концентрація на 24-34% вища, ніж у здорових тканинах і корелює з вираженістю запального процесу. Зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після останньої дози. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. У метаболізмі беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, інгібітором яких він є. Плазмовий кліренс - 630 мл/хв: період напіввиведення між 8 і 24 год після прийому - 14-20 год, період напіввиведення в інтервалі від 24 до 72 год - 41 год. Більше 50% препарату виводиться через кишечник у незміненому вигляді нирками. Прийом їжі суттєво змінює фармакокінетику: Cmax збільшується (на 31 %), показник площа під кривою «концентрація-час» (AUC) не змінюється. У чоловіків похилого віку (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується Cmax (на 30-50%).ФармакодинамікаАнтибактеріальний препарат широкого спектра дії групи макролідів-азалідів, надає бактеріостатичну дію. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій, у високих концентраціях має бактерицидний ефект. Діє на поза- та внутрішньоклітинно розташованих збудників. Мікроорганізми можуть бути спочатку стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього. Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину (Мінімальна інгібуюча концентрація, мг/л): Мікроорганізм Staphylococcus - МІК Чутливі ≤ 1 мг/л; Стійкі >2 мг/л; Мікроорганізм Streptococcus A, B, C, G - МІК Чутливі ≤ 0,25; Стійкі >0,5 мг/л; Мікроорганізм Streptococcus pneumoniae - МІК Чутливі ≤ 0,25; Стійкі >0,5 мг/л; Мікроорганізм Haemophilus influenzae - МІК Чутливі ≤ 0,12; Стійкі >4 мг/л; Мікроорганізм Moraxella catarrhalis - МІК Чутливі ≤ 0,5; Стійкі >0,5 мг/л; Мікроорганізм Neisseria gonorrhoeae - МІК Чутливі ≤ 0,25; Стійкі >0,5 мг/л. Чутливі Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі), Streptococcus pyogenes. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae. Анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp. Інші: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Помірно чутливі чи нечутливі Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae (помірковано чутливі або резистентні до пеніциліну). Стійкі Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Метицилін-стійкі штами Staphylococcus aureus. Анаероби: група Bacteroides fragilis; Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичні Streptococcus spp. групи А, Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus (включаючи метицилін-чутливі штами), резистентні до еритроміцину та інших макролідів, лінкозамідів, стійкі до азитроміцину.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів: фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликана атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин: бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози; початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) – мігруюча еритема (erythema migrans)/Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину (в тому числі інших макролідів) або інших компонентів препарату; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 40 мл/хв); тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П'ю); грудне годування; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; дитячий вік до 6 місяців; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до еритроміцину; кетолідам. З обережністю: вагітність, міастенія, порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, порушення функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну більше 40 мл/хв), цукровий діабет, у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у пацієнтів похилого віку): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид) та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у випадку гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або серцевою недостатністю тяжкого ступеня;одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину.Вагітність та лактаціяВагітність При вагітності азитроміцин застосовують лише у випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування У період грудного вигодовування застосовують лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. При необхідності застосування азитроміцину в період грудного вигодовування рекомендується призупинити грудне вигодовування.Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання – нечасто: кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота, вагінальна інфекція, пневмонія, грибкова інфекція, бактеріальна інфекція, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота: псевдомембранозний коліт. Порушення з боку крові та лімфатичної системи – нечасто: лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко: тромбоцитопенія, гемолітична анемія. Порушення з боку обміну речовин та харчування – нечасто: анорексія. Порушення з боку імунної системи – нечасто: ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота: анафілактична реакція Порушення з боку нервової системи – часто: головний біль; нечасто: запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність; рідко: ажитація; невідома частота: гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочений нюх, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. Порушення органу зору - часто: порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення - нечасті: розлад слуху, вертиго; невідома частота: порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. Порушення з боку серцево-судинної системи – нечасто: відчуття серцебиття; дуже рідко: аритмія; невідома частота: збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. Порушення з боку судин – нечасто: «припливи» крові до обличчя; невідома частота: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – нечасто: задишка, носова кровотеча. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – дуже часто: діарея; часто: нудота, блювання, біль у животі; нечасто: метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко: зміна кольору язика, панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів – нечасто: гепатит; рідко: порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота: печінкова недостатність (у поодиноких випадках - з летальним результатом, в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки; фульмінантний гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - нечасто: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко реакція фотосенсибілізації; невідома частота: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром). Порушення з боку кістково-м'язової та сполучної тканини – нечасто: остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота: артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – нечасто: дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота: інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози – нечасто: метрорагії, порушення функції яєчок. Загальні розлади та порушення у місці введення – нечасто: набряк, астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень часто: зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові; нечасто: підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення вмісту , підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, зниження гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди (алюміній і магній містять) не впливають на біодоступність, але знижують концентрацію азитроміцину в крові на 30%, тому інтервал між їх прийомом повинен становити 1 годину або 2 години після прийому зазначених препаратів. При одночасному застосуванні з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну можливе посилення токсичної дії останніх (вазоспазм, дизестезія). При сумісному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії кумаринового ряду (варфарину) пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. Необхідно бути обережними при спільному призначенні терфенадину і азитроміцину, оскільки було встановлено, що одночасний прийом терфенадину і макролідів викликає аритмію і подовження Q-Т інтервалу. Виходячи з цього, не можна виключити вищезазначених ускладнень при спільному прийомі терфенадину та азитроміцину. При одночасному застосуванні з циклоспорином необхідно контролювати концентрацію циклоспорину у крові. При одночасному застосуванні азитроміцину та циклоспорину необхідна корекція дози циклоспорину. При одночасному застосуванні з дигоксином необхідний контроль концентрації дигоксину в крові (можливе підвищення всмоктування дигоксину в кишечнику). Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) і нелфінавіру (по 750 мг 3 рази на день) викликає підвищення рівноважної концентрації азитроміцину в плазмі крові, клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося і корекції дози азитроміцину при його одночасному застосуванні з нефінавіром не вимагає. При одночасному застосуванні з зидовудіном азитроміцин незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками, зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Азитроміцин слабо взаємодіє з ізоферментами цитохрому Р450, не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармококінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів, азитроміцин не є індуктором та інгібітором ізоферменту цитохрому Р450. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалася нейтропенія, незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено. Азитроміцин не впливає на концентрацію карбамазепіну, циметидину, диданозину, ефавірензу, флуконазолу, індинавіру, мідазоламу, теофіліну, тріазоламу, триметоприму/сульфаметоксазолу, цетиризину, силденафілу, аторвабутину, метил, Були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які одночасно приймають азитроміцин та статини.Спосіб застосування та дозиАзитроміцин Екомед приймають внутрішньо, не розжовуючи, 1 раз на добу. Препарат приймається принаймні за 1 годину до або через 2 години після їди. Дорослим (включаючи літніх людей) та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: по 0,5 г на добу протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г). При вуграх звичайних середнього ступеня тяжкості: по 0,5 г на добу протягом 3 днів, потім по 0,5 г один раз на тиждень протягом 9 тижнів. Першу щотижневу таблетку слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8 день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток – з інтервалом у 7 днів. Курсова доза 6,0 г. При мігруючій еритемі: 1 раз на добу протягом 5 днів, 1 день 1,0 г, потім з 2 по 5 день по 0,5 г. Курсова доза 3,0 г. При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): 1,0 г одноразово. При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, у пацієнтів похилого віку: корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Слід бути обережними у літніх пацієнтів з постійними проаритмогенними факторами у зв'язку з високим ризиком розвитку аритмій, у тому числі аритмії та типу «пірует».ПередозуванняСимптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювання, діарея. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску прийому однієї дози азитроміцину пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами на 24 год. Азитроміцин слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Азитроміцин слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкої та середньої тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія, терапію азитроміцином слід припинити і провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок: у пацієнтів із ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна, терапію азитроміцином слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії азитроміцином слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознак розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Азитроміцин не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином та похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація протипоказана. При тривалому прийомі азитроміцину можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому азитроміцину, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Не можна застосовувати препарати, що гальмують перистальтику кишок. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу «пірует», які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережними при застосуванні азитроміцину у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід) соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин і левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно . Застосування азитроміцину може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) – 500 мг; Допоміжні речовини: лактулоза - 600 мг, кальцію фосфату дигідрат - 119.6 мг, крохмаль кукурудзяний - 48 мг, гіпромелоза - 10 мг, натрію лаурилсульфат - 2.4 мг, кроскармеллозу натрію - 40 мг, 000 мг ; Склад оболонки: (гіпромелоза – 18.98 мг, титану діоксид – 10.4 мг, макрогол 4000 – 8.32 мг, тальк – 2.24 мг, барвник тропеолін-О – 0.06 мг) – до 1440 мг. Таблетки по 500 мг, 3 штуки в інд/уп.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, капсулоподібні, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари, внутрішній шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний широкий спектр.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Біодоступність після одноразового прийому 0.5 г - 37 % (ефект "першого проходження" через печінку), максимальна концентрація (Сmах) після перорального прийому 0,5 г - 0.4 мг/л, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) - 2-3 год. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у сироватці крові. Об'єм розподілу -31.1 л/кг, зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові та залишає 7-50 %. Азитроміцин кислотостійкий, ліпофіль. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, добре проникає в дихальні шляхи, сечостатеві органи та тканини, в т.ч. у передміхурову залозу, шкіру та м'які тканини. До місця інфекції транспортується також фагоцитами (поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами), де вивільняється у присутності бактерій. Проникає через мембрани клітин та створює у них високі концентрації, що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників. У вогнищах інфекції концентрація на 24-34% вища, ніж у здорових тканинах і корелює з вираженістю запального процесу. Зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після останньої дози. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, неактивні. У метаболізмі азитроміцину беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, інгібітором яких є. Плазмовий кліренс - 630 мл/хв: період напіввиведення між 8 і 24 год після прийому - 14-20 год, період напіввиведення в інтервалі від 24 до 72 год - 41 год. Більше 50% азитроміцину виводиться кишечником у незміненому вигляді, 6% . Прийом їжі істотно змінює фармакокінетику: Сmах збільшується (на, 31%), показник площа під кривою "концентрація-час" (AUC) не змінюється. У літніх чоловіків (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується Сmах (на 30-50%).ФармакодинамікаАнтибіотик групи макролідів є представником азалідів. Має широкий спектр протимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний із пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій. Діє бактеріостатично. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами); аеробні грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; деякі анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а також Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з набутою резистентністю до азитроміцину: аеробні грампозитивні мікроорганізми -Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами та штами із середньою чутливістю до пеніциліну). Мікроорганізми з природною резистентністю: аеробні грампозитивні мікроорганізми – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), анаеробні мікроорганізми – Bacteroides fragilis. Описані випадки перехресної резистентності між Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи A), Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами) до еритромідину, а макромідамиКлінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.ІнструкціяПриймати внутрішньо, не розжовуючи, незалежно від їди. Препарат приймається принаймні за 1 годину до або через 2 години після їди.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит). Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонії, зокрема викликані атиповими збудниками). Інфекції шкіри та м'яких тканин (вугри звичайні середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози). Неускладнені інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит та/або цервіцит). Початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) – мігруюча еритема (erythema migrans).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або кетолідів; підвищена чутливість до допоміжних речовин препарату, що використовується; порушення функції печінки тяжкого ступеня; тяжкі порушення функції нирок (КК<40 мл/хв); одночасне застосування з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: міастенія; легке та помірне порушення функції печінки; легке та помірне порушення функції нирок (КК 40 мл/хв); пацієнти з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у похилому віці) - з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, пацієнти, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA (хінідин, прокаїнамід) та III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо при гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією або з тяжкою серцевою недостатністю; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату можливе в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Протипоказано дітям до 12 років та вагою менше 45 кг.Побічна діяІнфекційні захворювання: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій), пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота – псевдомембранозний коліт. З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку обміну речовин: нечасто – анорексія. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота – анафілактична реакція. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезія, сонливість, безсоння, нервозність; рідко – ажитація; невідома частота - гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. З боку органу зору: нечасто – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – розлад слуху, вертиго; невідома частота - порушення слуху аж до глухоти та/або шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, припливи крові до обличчя; невідома частота – зниження АТ, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу “пірует”, шлуночкова тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, носова кровотеча. З боку травної системи: дуже часто – діарея; часто – нудота, блювання, біль у животі; нечасто - метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гепатит; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота - печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко – реакція фотосенсибілізації; невідома частота – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – метрорагії, порушення функції яєчок. Місцеві реакції: часто - біль та запалення у місці ін'єкції. Інші: нечасто – астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Лабораторні дані: часто – зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі; нечасто - підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності ЛФ в плазмі крові, підвищення вмісту хлору в плазмі крові, підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, підвищення гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування макролідних антибіотиків, зокрема. азитроміцину, з субстратами Р-глікопротеїну, такими як дигоксин, призводить до підвищення концентрації субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Одночасне застосування азитроміцину (одноразовий прийом 1000 мг і багаторазовий прийом 1200 мг або 600 мг незначно впливає на фармакокінетику, в т.ч. виведення нирками зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Однак застосування азитроміцину Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами системи цитохрому Р450. Враховуючи теоретичну можливість виникнення ерготизму, одночасне застосування азитроміцину з похідними алкалоїдів ріжків не рекомендується. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг щодня) та азитроміцину (500 мг щодня) не викликало зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування ГМК-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримують одночасно азитроміцин та статини. Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та макролідів може спричинити аритмію та подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиДорослим (включаючи літніх людей) та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг 1 раз на добу. При інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: по 0.5 г на добу протягом 3 днів (курсова доза – 1.5 г). При звичайних вуграх середнього ступеня тяжкості: по 0.5 г/сут протягом 3 днів, потім по 0.5 г 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів. Першу щотижневу таблетку слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток – з інтервалом у 7 днів. Курсова доза: 6.0 г. При мігруючій еритемі: 1 раз на добу протягом 5 днів, 1-й день 1.0 г, потім з 2-го по 5-й день по 0.5 г. Курсова доза 3.0 г. При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): 1 г одноразово. При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, у літніх пацієнтів корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаДраже – 1 драже: мебгідролін 100 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаБлокатор гістамінових H1-рецепторів, похідне етилендіаміну. Чинить протиалергічну, протисвербіжну, протиексудативну, а також слабку седативну дію. Має м-холіноблокуючі властивості.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Біодоступність становить 40-60%. Майже не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом метилювання. Викликає індукцію мікросомальних ферментів печінки. Виводиться нирками.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняСінна лихоманка, кропив'янка, екзема, свербіж шкіри, алергічний риніт, алергічний кон'юнктивіт, шкірна реакція після укусу комахи; Бронхіальна астма (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняГіпертрофія передміхурової залози, закритокутова глаукома, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, запальні захворювання ШКТ у фазі загострення; підвищена чутливість до мебгідроліну, пілоростеноз, епілепсія, порушення серцевого ритму (маючи ваголітичну дію, може покращувати AV-провідність та сприяти розвитку надшлуночкових аритмій), вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяМебгідролін протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Дітям старше 10 років – 100-300 мг на добу. Добова доза для дітей віком 5-10 років – 100-200 мг; 2-5 років – 50-150 мг; до 2 років – 50-100 мг.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – сухість у роті, диспептичні явища внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: можливі запаморочення, парестезії, підвищена стомлюваність, тремор, сонливість. З боку системи кровотворення: у поодиноких випадках – гранулоцитопенія, агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: у поодиноких випадках – дизурія.Взаємодія з лікарськими засобамиМебгідролін посилює дію седативних засобів та етанолу.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 10 років – 100-300 мг на добу. Добова доза для дітей віком 5-10 років – 100-200 мг; 2-5 років – 50-150 мг; до 2 років – 50-100 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при печінковій та/або нирковій недостатності (може бути потрібна корекція дози та інтервалів між прийомами). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (керування транспортними засобами або робота з механізмами).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаДраже – 1 шт.: Активна речовина: мебгідроліну нападизилат – 100 мг; Допоміжні речовини: цукор (цукроза) - 230 мг; патока крохмальна – 19,3 мг; тальк – 0,3 мг; віск бджолиний – 0,2 мг; олія соняшникова - 0,2 мг. По 10 драже в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування завадять у пачку з картону.Опис лікарської формиДраже білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, кулястої форми. На поперечному розрізі драже білого або білого зі злегка кремуватим або зеленуватим відтінком кольору. Поверхня драже має бути рівною, гладкою, однорідною по фарбуванню.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - Н1-гістаміновий рецептор блокатор.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Біодоступність становить 40-60%. Майже не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом метилювання. Викликає індукцію мікросомальних ферментів печінки. Виводиться нирками.ФармакодинамікаБлокатор гістамінових H1-рецепторів, похідне етилендіаміну. Чинить протиалергічну, протисвербіжну, протиексудативну, а також слабку седативну дію. Має м-холіноблокуючі властивості.Показання до застосуванняСінна лихоманка, кропив'янка, екзема, свербіж шкіри, алергічний риніт, алергічний кон'юнктивіт, шкірна реакція після укусу комахи; Бронхіальна астма (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняГіпертрофія передміхурової залози, закритокутова глаукома, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, запальні захворювання ШКТ у фазі загострення; підвищена чутливість до мебгідроліну, пілоростеноз, епілепсія, порушення серцевого ритму (маючи ваголітичну дію, може покращувати AV-провідність та сприяти розвитку надшлуночкових аритмій), вагітність, період лактації. З обережністю застосовують при печінковій та/або нирковій недостатності (може бути потрібна корекція дози та інтервалів між прийомами).Вагітність та лактаціяМебгідролін протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – сухість у роті, диспептичні явища внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: можливі запаморочення, парестезії, підвищена стомлюваність, тремор, сонливість. З боку системи кровотворення: у поодиноких випадках – гранулоцитопенія, агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: у поодиноких випадках – дизурія.Взаємодія з лікарськими засобамиМебгідролін посилює дію седативних засобів та етанолу.Спосіб застосування та дозиДраже слід приймати внутрішньо, не розжовуючи, під час або відразу після їди. Дорослим та дітям з 12 років призначають по 100 мг 1-3 рази на день. Вищі дози для дорослих: разова – 300 мг, добова – 600 мг. Дітям від 3 до 5 років – по 50 мг 1-2 рази на день, від 5 до 10 років – по 50 мг 2-3 рази на день, від 10 до 12 років – 50 мг 2-4 рази на день. Тривалість курсу лікування визначається характером захворювання та досягнутим терапевтичним ефектом.ПередозуванняСимптоми: сплутаність свідомості, сонливість, порушення координації руху, пригнічення функції центральної нервової системи (аж до коми) або стимулююча дія на центральну нервову систему (частіше у дітей); прояви антихолінергічної дії: сухість слизової оболонки рота, розширення зіниць, "припливи" крові до верхньої половини тулуба, нудота, блювання, біль у епігастрії. Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (керування транспортними засобами або робота з механізмами).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 льодяник: фруктоолігосахариди (сироп) – 3,278 г*, натуральний вишневий ароматизатор, барвник екстракт чорної моркви Е163. Основне джерело фруктоолігосахаридів – цикорій. * 66% від адекватного рівня добового споживання (Рішення Комісії Митного союзу від 28.05.2010 № 299 (ред. від 22.02.2019) «Про застосування санітарних заходів у митному союзі», Додаток 5). Харчова цінність на 1 льодяник: білки – 0,0 г, жири – 0,0 г, вуглеводи (харчові волокна) – 3,0 г. Енергетична цінність: 55 кДж/15 ккал. Солодощі 1 льодяника еквівалентні солодощі 1 грама цукру (30 % від солодощі цукру). Містить лише натуральні компоненти, без цукру.ХарактеристикаІмунітет захищає організм від хвороботворних вірусів, бактерій та мікроорганізмів. Функції імунітету у організмі виконує імунна система. У дитини до 80% імунної системи зосереджено саме у кишечнику. У дозріванні клітин імунної системи активну участь бере нормальна мікрофлора кишечника. Зокрема, біфідо- та лактобактерії в кишечнику беруть участь у виробленні імуноглобуліну A (IgA), від якого залежить захист організму від вірусних інфекцій. Тому багато в чому від стану мікрофлори залежить, як імунна система дитини відреагує при зустрічі зі шкідливим вірусом чи мікробом. Як тільки в організмі відбуваються зміни при захворюванні на респіраторні та інші вірусні або бактеріальні інфекції, змінюються склад та властивості кишкової мікрофлори – розвивається дисбактеріоз. Внаслідок цього порушується захисна функція мікрофлори, і імунна система слабшає. Щоб стикатися з цією проблемою якнайрідше, у всьому світі все частіше використовують пребіотики. Пребіотики ‒ харчові інгредієнти, що забезпечують сприятливий вплив на організм людини та зміцнюють неспецифічний імунітет у результаті виборчої стимуляції росту та/або підвищення біологічної активності нормальної мікрофлори кишечника1, збільшення продукції лізоциму,зростання фагоцитарної активності та активності макрофагів, а також покращення бар'єрних функцій кишечника. Екобіотик Імуно – це джерело фруктоолігосахаридів. Фруктоолігосахариди одні з найактивніших пребіотиків – низькокалорійні вуглеводи, які не всмоктуються та є харчуванням виключно для корисних штамів біфідо- та лактобактерій кишечника. Фруктоолігосахариди: підвищують неспецифічний імунітет, стимулюючи ріст та активність корисних штамів біфідо- та лактобактерій кишечника; надають імуномодулюючу та детоксикаційну дію; сприяють правильному всмоктування вітамінів, макро- та мікроелементів. Щоб убезпечити себе та свою дитину від мікробів та вірусів, на додаток до стандартних заходів профілактики, підтримуйте імунітет за допомогою прийому льодяників Екобіотик Імуно. Прийом Екобіотик Імуно сприяє: підвищення неспецифічного імунітету; відновлення балансу мікрофлори кишечника (сприяє зростанню власних корисних біфідо-і лактобактерій); зменшення кількості патогенних бактерій у кишечнику.ІнструкціяДля досягнення пребіотичного ефекту рекомендується: дітям віком від 3 до 7 років вживати від 1 льодяника на день, дітям старше 8 років і дорослим – від 2 льодяників на день. Тривалість прийому: 10 днів. Можливе збільшення тривалості прийому на період поширення захворюваності. Вживання більше 4-х льодяників на добу може мати проносну дію.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Не замінює повноцінне харчування. Може використовуватись при лактазної недостатності.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 3 г Фасування: N1 Форма випуску: гранули д/приготування розчину Упакування: пак. Виробник: АВВА РУС АТ Завод-виробник: АВВА РУС(Росія) Діюча речовина: Фосфоміцин. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.