Гипертония АВВА РУС АО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: каптоприл – 50 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, аеросил, магнію стеарат. Пігулки по 50 мг. По 10 таблеток у контурну осередкову упаковку (блістер) або по 20, 30. 40, 50 або 60 таблеток у банку полімерну або полімерний флакон. По 2, 3, 4, 5 або 6 блістерів або банку або флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору з характерним запахом, двоопуклі з ризиком з одного боку. Допускається легка мармуровість. На вигляд повинні відповідати вимогам ДФ Х I , вип. 2, с. 154.Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція - швидка, досягає 75% (прийом їжі знижує абсорбцію на 30-40%). Біодоступність - 35-40% (ефект "першого проходження" через печінку). Зв'язок із білками плазми крові (переважно з альбумінами) – 25-30%. Максимальна концентрація в плазмі (114 нг/мл) при пероральному прийомі досягається через 30-90 хвилин. Через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр проникає погано (менше 1%). Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїндисульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення становить 3:00. Виводиться нирками 95% (40-50% у незміненому вигляді, решта у вигляді метаболітів). Секретується із материнським молоком. Через 4 години після одноразового прийому внутрішньо у сечі міститься 38% незміненого каптоприлу та 28% у вигляді метаболітів, через 6 годин – лише у вигляді метаболітів; у добовій сечі – 38% незміненого каптоприлу та 62% – у вигляді метаболітів. Період напіввиведення при порушеній нирковій функції – 3,5-32 години. Кумулює при хронічній нирковій недостатності.ФармакодинамікаІнгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Зменшує утворення ангіотензину ІІ з ангіотензину І. Зниження вмісту ангіотензину ІІ веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, пост- та переднавантаження на серце. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Викликає зменшення деградації брадикініну (один із ефектів АПФ) та збільшення синтезу простагландину. Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальному і навіть зниженому рівні гормону, що зумовлено впливом на тканинні ренін-ангіотензинові системи. Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні знижує вираженість гіпертрофії міокарда та стінок артерій резистивного типу.Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Сприяє зниженню вмісту Na+ у хворих із серцевою недостатністю. Зниження артеріального тиску на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.) не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватної дозі не впливає на величину артеріального тиску. Максимальне зниження артеріального тиску після внутрішнього прийому спостерігається через 60-90 хвилин. Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Зниження артеріального тиску на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.) не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватна доза не впливає на величину артеріального тиску. Максимальне зниження артеріального тиску після внутрішнього прийому спостерігається через 60-90 хвилин. Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Зниження артеріального тиску на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.) не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватна доза не впливає на величину артеріального тиску. Максимальне зниження артеріального тиску після внутрішнього прийому спостерігається через 60-90 хвилин. Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, зокрема реноваскулярна; хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії); порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда при клінічно стабільному стані; діабетична нефропатія на фоні цукрового діабету І типу (при альбумінурії понад 30 мг/добу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату та інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк (на фоні застосування інгібіторів АПФ, у тому числі і в анамнезі); виражені порушення функції нирок чи печінки; гіперкаліємія; двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією; стан після трансплантації нирки; стеноз гирла аорти та аналогічні обсруктивні зміни, що ускладнюють відтік крові; вагітність; період лактації; вік до 18 років. З обережністю застосовувати: тяжкі аутоімунні захворювання (особливо ВКВ або склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення (ризик розвитку нейтропенії та агранулоцитозу), ішемія мозку, цукровий діабет (підвищено ризик розвитку гіперкаліємії); хворі, що перебувають на гемодіалізі; дієта з обмеженням натрію; первинний гіперальдостеронізм; ішемічна хвороба серця; стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання); літній вік.Побічна діяСерцево-судинна система: тахікардія, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, периферичні набряки. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, почуття втоми, астенія, парестезія. З боку дихальної системи: сухий кашель, набряк легень, бронхоспазм. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, погіршення функції нирок (підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові). З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія, гіпонатріємія (найчастіше при безсольовій дієті та одночасному прийомі діуретиків), протеїнурія, підвищений вміст азоту сечовини та креатиніну в крові, ацидоз. З боку травної системи: зниження апетиту, порушення смакових відчуттів, сухість у роті, стоматит, нудота, абдомінальні болі, диспепсичні явища, запор або діарея, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гіпербілірубінемія, ознаки гепатоцелюлярного пошкодження (гепатит) випадках); панкреатит (в поодиноких випадках). З боку органів кровотворення: нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: шкірний висип (макуло-папульозного, рідше - везикулярного або бульозного характеру), свербіж, ангіоневротичний набряк, "припливи" крові до шкіри обличчя, жар, фоточутливість, сироваткова хвороба, лімфоаденопатія, в поодиноких випадках - антитіла. Інші: загальна слабкість.Взаємодія з лікарськими засобамиКаптоприл підвищує концентрацію дигоксину у плазмі крові на 15-20%. Збільшує біодоступність пропранололу. Циметидин, уповільнюючи метаболізм у печінці, підвищує концентрацію каптоприлу у плазмі крові. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка Na+ та зниження синтезу простагландину). Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилаторами (міноксидил), верапамілом, бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами, етанолом, посилює гіпотензивний ефект. Комбіноване застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, циклоспорином, калієвими добавками, замінниками солі (містять значну кількість К+) збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. Уповільнює виведення препаратів літію. При комбінованому застосуванні з прокаїнамідом, алопуринолом, флекаїнідом підвищується ризик розвитку імунодепресивної дії. Пробенецид уповільнює виведення каптоприлу із сечею. Клонідин знижує вираженість гіпотензивного ефекту. Імунодепресанти (азатіоприн або циклофосфамід) підвищують ризик розвитку гематологічних порушень.Спосіб застосування та дозиКаптоприл-СТІ призначають внутрішньо за 1 годину до їди. Режим дозування встановлюється індивідуально. При артеріальній гіпертензії лікування призначають із найменшої ефективної дози 12,5 мг 2 рази на добу (рідко з 6,25 мг 2 рази на добу). Слід звернути увагу на переносимість першої дози протягом першої години. Якщо при цьому розвинулася артеріальна гіпотензія, хворого треба перевести в горизонтальне положення (така реакція на першу дозу не повинна перешкоджати подальшій терапії). При необхідності дозу поступово (з інтервалом 2-4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту. При м'якій або помірній артеріальній гіпертензії звичайна доза, що підтримує, становить 25 мг 2 рази на добу; максимальна доза – 50 мг 3 рази на день. Максимальна добова доза – 150 мг. У літніх хворих початкова доза становить 6,25 мг двічі на добу. При серцевій недостатності призначають разом з діуретиками та/або у комбінації з препаратами наперстянки (щоб уникнути початкового надмірного зниження артеріального тиску, перед призначенням Каптоприлу-СТІ діуретик скасовують або зменшують дозу). Початкова доза становить 6,25 мг або 12,5 мг 3 десь у день, за необхідності дозу збільшують до 25 мг 3 десь у день. Максимальна добова доза становить 150 мг. При порушеннях функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані, застосування Каптоприлу-СТІ можна розпочинати вже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6,25 мг/добу, потім добову дозу можна збільшувати до 37,5-75 мг за 2-3 прийоми (залежно від переносимості препарату). При необхідності дозу поступово збільшують до максимальної добової дози – 150 мг на добу. При розвитку артеріальної гіпотензії може знадобитися зниження дози. Наступні спроби застосування максимальної добової дози 150 мг повинні ґрунтуватися на переносимості хворими на Каптоприл-СТІ. При діабетичній нефропатії Каптоприл-СТІ призначають у добовій дозі 75-100 мг на добу за 2-3 прийоми. При інсулінзалежному діабеті з мікроальбумінурією (виділення альбуміну 30-300 мг на добу), доза препарату становить 50 мг 2 рази на день. При загальному кліренсі білка більше 500 мг на день препарат ефективний у дозі 25 мг 3 десь у день. При помірному ступені порушення функції нирок (КК – не менше 30 мл/хв/1,73 кв.м) Каптоприл-СТІ можна призначати у дозі 75-100 мг/добу. При більш вираженому ступені порушень функції нирок (КК – менше 30 мл/хв/1,73 кв. м) початкова доза повинна становити не більше 12,5 мг/добу; надалі, при необхідності, дозу Каптоприлу-СТІ поступово підвищують через тривалі інтервали часу, але використовують меншу, ніж у разі лікування артеріальної гіпертензії, добову дозу препарату. При необхідності додатково призначають петлеві діуретики, а не діуретики тіазидного ряду.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску до колапсу, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, тромбоемболічні ускладнення. Лікування: укласти хворого з піднятими нижніми кінцівками; вжити заходів, спрямованих на відновлення артеріального тиску (збільшення обсягу циркулюючої крові, у тому числі внутрішньовенне вливання фізіологічного розчину), симптоматична терапія. Можливе застосування гемодіалізу; Перітонеальний діаліз не ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком, а також регулярно під час лікування Каптоприлом-СТІ слід контролювати функцію нирок. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю застосовують під ретельним медичним контролем. На тлі тривалого застосування Каптоприлу-СТІ приблизно у 20% пацієнтів спостерігається збільшення сечовини та креатиніну сироватки крові більш ніж на 20% порівняно з нормою або вихідним значенням. Менш ніж у 5% пацієнтів, особливо при тяжких нефропатіях, потрібне припинення лікування через зростання концентрації креатиніну. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією при застосуванні Каптоприлу-СТІ виражена артеріальна гіпотензія спостерігається лише в окремих випадках. Імовірність розвитку артеріальної гіпотензії підвищується при дефіциті рідини та солей (наприклад, після інтенсивного лікування діуретиками), у пацієнтів із серцевою недостатністю або які перебувають на діалізі. Можливість різкого зниження артеріального тиску може бути зведена до мінімуму при попередній відміні (за 4-7 днів) діуретика або збільшенні надходження до натрію хлориду (приблизно за тиждень до початку прийому), або шляхом призначення Каптоприлу-СТІ на початку лікування в малих дозах (6 ,25-12,5 мг на добу). У перші 3 місяці терапії щомісяця контролюють кількість лейкоцитів крові, далі – 1 раз на 3 місяці; у хворих на аутоімунні захворювання в перші 3 міс. - через кожні 2 тижні, потім - кожні 2 міс. Якщо кількість лейкоцитів нижче 4000/мкл, показано проведення загального аналізу крові, нижче 1000/мкл – прийом препарату припиняють. У деяких випадках на фоні застосування інгібіторів АПФ, у т.ч. Каптоприлу-СТІ, спостерігається підвищення концентрації К+ у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії при застосуванні каптоприлу підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом, а також приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію або ін. препарати, що викликають збільшення концентрації К+ у крові (наприклад, гепарин). Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію. При проведенні гемодіалізу у пацієнтів, які отримують Каптоприл-СТІ, слід уникати використання діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69), оскільки у таких випадках підвищується ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат скасовують та здійснюють ретельне медичне спостереження та симптоматичну терапію. При прийомі Каптоприлу-СТІ може спостерігатися хибнопозитивна реакція при аналізі сечі на ацетон. З обережністю призначають хворим, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії). У період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та роботи психомоторних реакцій, т.к. можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: каптоприл – 50 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, аеросил, магнію стеарат. Пігулки по 50 мг. По 10 таблеток у контурну осередкову упаковку (блістер) або по 20, 30. 40, 50 або 60 таблеток у банку полімерну або полімерний флакон. По 2, 3, 4, 5 або 6 блістерів або банку або флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору з характерним запахом, двоопуклі з ризиком з одного боку. Допускається легка мармуровість. На вигляд повинні відповідати вимогам ДФ Х I , вип. 2, с. 154.Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція - швидка, досягає 75% (прийом їжі знижує абсорбцію на 30-40%). Біодоступність - 35-40% (ефект "першого проходження" через печінку). Зв'язок із білками плазми крові (переважно з альбумінами) – 25-30%. Максимальна концентрація в плазмі (114 нг/мл) при пероральному прийомі досягається через 30-90 хвилин. Через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр проникає погано (менше 1%). Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїндисульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення становить 3:00. Виводиться нирками 95% (40-50% у незміненому вигляді, решта у вигляді метаболітів). Секретується із материнським молоком. Через 4 години після одноразового прийому внутрішньо у сечі міститься 38% незміненого каптоприлу та 28% у вигляді метаболітів, через 6 годин – лише у вигляді метаболітів; у добовій сечі – 38% незміненого каптоприлу та 62% – у вигляді метаболітів. Період напіввиведення при порушеній нирковій функції – 3,5-32 години. Кумулює при хронічній нирковій недостатності.ФармакодинамікаІнгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Зменшує утворення ангіотензину ІІ з ангіотензину І. Зниження вмісту ангіотензину ІІ веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, пост- та переднавантаження на серце. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Викликає зменшення деградації брадикініну (один із ефектів АПФ) та збільшення синтезу простагландину. Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальному і навіть зниженому рівні гормону, що зумовлено впливом на тканинні ренін-ангіотензинові системи. Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні знижує вираженість гіпертрофії міокарда та стінок артерій резистивного типу.Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Сприяє зниженню вмісту Na+ у хворих із серцевою недостатністю. Зниження артеріального тиску на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.) не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватна доза не впливає на величину артеріального тиску. Максимальне зниження артеріального тиску після внутрішнього прийому спостерігається через 60-90 хвилин. Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Зниження артеріального тиску на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.) не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватна доза не впливає на величину артеріального тиску. Максимальне зниження артеріального тиску після внутрішнього прийому спостерігається через 60-90 хвилин. Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Зниження артеріального тиску на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.) не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватна доза не впливає на величину артеріального тиску. Максимальне зниження артеріального тиску після внутрішнього прийому спостерігається через 60-90 хвилин. Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, зокрема реноваскулярна; хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії); порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда при клінічно стабільному стані; діабетична нефропатія на фоні цукрового діабету І типу (при альбумінурії понад 30 мг/добу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату та інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк (на фоні застосування інгібіторів АПФ, у тому числі і в анамнезі); виражені порушення функції нирок чи печінки; гіперкаліємія; двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією; стан після трансплантації нирки; стеноз гирла аорти та аналогічні обсруктивні зміни, що ускладнюють відтік крові; вагітність; період лактації; вік до 18 років. З обережністю застосовувати: тяжкі аутоімунні захворювання (особливо ВКВ або склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення (ризик розвитку нейтропенії та агранулоцитозу), ішемія мозку, цукровий діабет (підвищено ризик розвитку гіперкаліємії); хворі, що перебувають на гемодіалізі; дієта з обмеженням натрію; первинний гіперальдостеронізм; ішемічна хвороба серця; стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання); літній вік.Побічна діяСерцево-судинна система: тахікардія, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, периферичні набряки. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, почуття втоми, астенія, парестезія. З боку дихальної системи: сухий кашель, набряк легень, бронхоспазм. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, погіршення функції нирок (підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові). З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія, гіпонатріємія (найчастіше при безсольовій дієті та одночасному прийомі діуретиків), протеїнурія, підвищений вміст азоту сечовини та креатиніну в крові, ацидоз. З боку травної системи: зниження апетиту, порушення смакових відчуттів, сухість у роті, стоматит, нудота, абдомінальні болі, диспепсичні явища, запор або діарея, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гіпербілірубінемія, ознаки гепатоцелюлярного пошкодження (гепатит) випадках); панкреатит (в поодиноких випадках). З боку органів кровотворення: нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: шкірний висип (макуло-папульозного, рідше - везикулярного або бульозного характеру), свербіж, ангіоневротичний набряк, "припливи" крові до шкіри обличчя, жар, фоточутливість, сироваткова хвороба, лімфоаденопатія, в поодиноких випадках - антитіла. Інші: загальна слабкість.Взаємодія з лікарськими засобамиКаптоприл підвищує концентрацію дигоксину у плазмі крові на 15-20%. Збільшує біодоступність пропранололу. Циметидин, уповільнюючи метаболізм у печінці, підвищує концентрацію каптоприлу у плазмі крові. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка Na+ та зниження синтезу простагландину). Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилаторами (міноксидил), верапамілом, бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами, етанолом, посилює гіпотензивний ефект. Комбіноване застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, циклоспорином, калієвими добавками, замінниками солі (містять значну кількість К+) збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. Уповільнює виведення препаратів літію. При комбінованому застосуванні з прокаїнамідом, алопуринолом, флекаїнідом підвищується ризик розвитку імунодепресивної дії. Пробенецид уповільнює виведення каптоприлу із сечею. Клонідин знижує вираженість гіпотензивного ефекту. Імунодепресанти (азатіоприн або циклофосфамід) підвищують ризик розвитку гематологічних порушень.Спосіб застосування та дозиКаптоприл-СТІ призначають внутрішньо за 1 годину до їди. Режим дозування встановлюється індивідуально. При артеріальній гіпертензії лікування призначають із найменшої ефективної дози 12,5 мг 2 рази на добу (рідко з 6,25 мг 2 рази на добу). Слід звернути увагу на переносимість першої дози протягом першої години. Якщо при цьому розвинулася артеріальна гіпотензія, хворого треба перевести в горизонтальне положення (така реакція на першу дозу не повинна перешкоджати подальшій терапії). При необхідності дозу поступово (з інтервалом 2-4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту. При м'якій або помірній артеріальній гіпертензії звичайна доза, що підтримує, становить 25 мг 2 рази на добу; максимальна доза – 50 мг 3 рази на день. Максимальна добова доза – 150 мг. У літніх хворих початкова доза становить 6,25 мг двічі на добу. При серцевій недостатності призначають разом з діуретиками та/або у комбінації з препаратами наперстянки (щоб уникнути початкового надмірного зниження артеріального тиску, перед призначенням Каптоприлу-СТІ діуретик скасовують або зменшують дозу). Початкова доза становить 6,25 мг або 12,5 мг 3 десь у день, за необхідності дозу збільшують до 25 мг 3 десь у день. Максимальна добова доза становить 150 мг. При порушеннях функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані, застосування Каптоприлу-СТІ можна розпочинати вже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6,25 мг/добу, потім добову дозу можна збільшувати до 37,5-75 мг за 2-3 прийоми (залежно від переносимості препарату). При необхідності дозу поступово збільшують до максимальної добової дози – 150 мг на добу. При розвитку артеріальної гіпотензії може знадобитися зниження дози. Наступні спроби застосування максимальної добової дози 150 мг повинні ґрунтуватися на переносимості хворими на Каптоприл-СТІ. При діабетичній нефропатії Каптоприл-СТІ призначають у добовій дозі 75-100 мг на добу за 2-3 прийоми. При інсулінзалежному діабеті з мікроальбумінурією (виділення альбуміну 30-300 мг на добу), доза препарату становить 50 мг 2 рази на день. При загальному кліренсі білка більше 500 мг на день препарат ефективний у дозі 25 мг 3 десь у день. При помірному ступені порушення функції нирок (КК – не менше 30 мл/хв/1,73 кв.м) Каптоприл-СТІ можна призначати у дозі 75-100 мг/добу. При більш вираженому ступені порушень функції нирок (КК – менше 30 мл/хв/1,73 кв. м) початкова доза повинна становити не більше 12,5 мг/добу; надалі, при необхідності, дозу Каптоприлу-СТІ поступово підвищують через тривалі інтервали часу, але використовують меншу, ніж у разі лікування артеріальної гіпертензії, добову дозу препарату. При необхідності додатково призначають петлеві діуретики, а не діуретики тіазидного ряду.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску до колапсу, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, тромбоемболічні ускладнення. Лікування: укласти хворого з піднятими нижніми кінцівками; вжити заходів, спрямованих на відновлення артеріального тиску (збільшення обсягу циркулюючої крові, у тому числі внутрішньовенне вливання фізіологічного розчину), симптоматична терапія. Можливе застосування гемодіалізу; Перітонеальний діаліз не ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком, а також регулярно під час лікування Каптоприлом-СТІ слід контролювати функцію нирок. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю застосовують під ретельним медичним контролем. На тлі тривалого застосування Каптоприлу-СТІ приблизно у 20% пацієнтів спостерігається збільшення сечовини та креатиніну сироватки крові більш ніж на 20% порівняно з нормою або вихідним значенням. Менш ніж у 5% пацієнтів, особливо при тяжких нефропатіях, потрібне припинення лікування через зростання концентрації креатиніну. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією при застосуванні Каптоприлу-СТІ виражена артеріальна гіпотензія спостерігається лише в окремих випадках. Імовірність розвитку артеріальної гіпотензії підвищується при дефіциті рідини та солей (наприклад, після інтенсивного лікування діуретиками), у пацієнтів із серцевою недостатністю або які перебувають на діалізі. Можливість різкого зниження артеріального тиску може бути зведена до мінімуму при попередній відміні (за 4-7 днів) діуретика або збільшенні надходження до натрію хлориду (приблизно за тиждень до початку прийому), або шляхом призначення Каптоприлу-СТІ на початку лікування в малих дозах (6 ,25-12,5 мг на добу). У перші 3 місяці терапії щомісяця контролюють кількість лейкоцитів крові, далі – 1 раз на 3 місяці; у хворих на аутоімунні захворювання в перші 3 міс. - через кожні 2 тижні, потім - кожні 2 міс. Якщо кількість лейкоцитів нижче 4000/мкл, показано проведення загального аналізу крові, нижче 1000/мкл – прийом препарату припиняють. У деяких випадках на фоні застосування інгібіторів АПФ, у т.ч. Каптоприлу-СТІ, спостерігається підвищення концентрації К+ у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії при застосуванні каптоприлу підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом, а також приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію або ін. препарати, що викликають збільшення концентрації К+ у крові (наприклад, гепарин). Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію. При проведенні гемодіалізу у пацієнтів, які отримують Каптоприл-СТІ, слід уникати використання діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69), оскільки у таких випадках підвищується ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат скасовують та здійснюють ретельне медичне спостереження та симптоматичну терапію. При прийомі Каптоприлу-СТІ може спостерігатися хибнопозитивна реакція при аналізі сечі на ацетон. З обережністю призначають хворим, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії). У період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та роботи психомоторних реакцій, т.к. можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: верапамілу гідрохлорид 80 мг. 20 шт в упаковці - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаСелективний блокатор кальцієвих каналів І класу, похідне дифенілалкіламіну. Чинить антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію. Антиангінальний ефект пов'язаний як із прямою дією на міокард, так і з впливом на периферичну гемодинаміку (знижує тонус периферичних артерій, ОПСС). Блокада надходження кальцію в клітину призводить до зменшення трансформації укладеної в макроергічних зв'язках АТФ енергії на механічну роботу, зниження скоротливості міокарда. Зменшує потребу міокарда в кисні, має вазодилатуючу, негативну іно- та хронотропну дію. Збільшує період діастолічного розслаблення лівого шлуночка, зменшує тонус стінки міокарда. Зменшенням ОПСС може бути обумовлений антигіпертензивний ефект верапамілу. Верапаміл суттєво знижує AV-провідність, подовжує період рефрактерності та пригнічує автоматизм синусового вузла. Чинить антиаритмічну дію при надшлуночкових аритміях.ФармакокінетикаПри вживанні абсорбується більше 90% дози. Зв'язування з білками – 90%. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Основним метаболітом є норверапаміл, що має менш виражену гіпотензивну активність, ніж незмінений верапаміл. T1/2 при прийомі одноразової дози становить 2.8-7.4 години, при прийомі повторних доз - 4.5-12 годин (у зв'язку з насиченням ферментних систем печінки та підвищенням концентрації верапамілу в плазмі крові). Після внутрішньовенного введення початковий T1/2 - близько 4 хв, кінцевий - 2-5 год. Виводиться переважно нирками та 9-16% через кишечник.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняЛікування та профілактика ІХС: хронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги), нестабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала/варіантна стенокардія). Лікування та профілактика порушень серцевого ритму: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, хронічна форма тріпотіння та мерехтіння передсердь (тахіаритмічний варіант), надшлуночкова екстрасистолія. Артеріальна гіпертензія. Гіпертонічний криз. Гіпертрофічна кардіоміопатія.Протипоказання до застосуванняКардіогенний шок, серцева недостатність, виражене порушення скоротливої ​​функції лівого шлуночка, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.), брадикардія; СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II та III ступеня (крім хворих з кардіостимулятором); тріпотіння та фібриляція передсердь у поєднанні з WPW-синдром або синдром Лауна-Ганонга-Левіна (крім хворих з кардіостимулятором); одночасний прийом із колхіцином, дантроленом, аліскіреном, сертиндолом; вагітність, період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до верапамілу.Вагітність та лактаціяВерапаміл протипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджено).Побічна діяСерцево-судинна система: брадикардія (менше 50 уд./хв), виражене зниження АТ, розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія; рідко – стенокардія, аж до розвитку інфаркту міокарда (особливо у хворих з тяжким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмія (в т.ч. мерехтіння та тріпотіння шлуночків); при швидкому внутрішньовенному введенні - AV-блокада III ступеня, асистолія, колапс. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність, тривожність, загальмованість, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість, депресія, екстрапірамідні порушення (атаксія, маскоподібна особа, човгаюча хода, тугорухливість рук або ніг, тремтіння рук утруднення ковтання). З боку травної системи: нудота, запор (рідко – діарея), гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), підвищення апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання на шкірі, гіперемія шкіри обличчя, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона). Інші: збільшення маси тіла, дуже рідко – агранулоцитоз, гінекомастія, гіперпролактинемія, галакторея, артрит, транзиторна втрата зору на тлі максимальної концентрації у плазмі (при внутрішньовенному введенні), набряк легенів, безсимптомна тромбоцитопенія, периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (вазодилататорами, тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ) відбувається взаємне посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами, засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик розвитку брадикардії, AV-блокади, вираженої артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності, у зв'язку з взаємним посиленням гнітючого впливу на автоматизм синоатріального вузла та AV-провід міокарда. При парентеральному введенні верапамілу пацієнтам, які нещодавно отримували бета-адреноблокатори, існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії та асистолії. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальна дія верапамілу. При одночасному застосуванні з аліскіреном збільшується його концентрація у плазмі та підвищується ризик розвитку побічних ефектів. При одночасному застосуванні з аміодароном посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада. Оскільки верапаміл інгібує ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, ловастатину та симвастатину, теоретично можливі прояви лікарської взаємодії, зумовлені підвищенням концентрацій статинів у плазмі крові. Описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з ацетилсаліцилової кислотою описані випадки збільшення часу кровотечі внаслідок адитивної антиагрегантної дії. При одночасному застосуванні з буспіроном концентрація буспірону в плазмі підвищується, посилюються його терапевтичні та побічні ефекти. При одночасному введенні верапамілу та дантролену (в/в) в експериментальних дослідженнях у тварин спостерігалася шлуночкова фібриляція з летальним результатом. Ця комбінація є потенційно небезпечною. При одночасному застосуванні з дигоксином описані випадки підвищення концентрації дигітоксину у плазмі крові. При одночасному застосуванні з дигоксином збільшується концентрація дигоксину в плазмі. При одночасному застосуванні з дизопірамідом можливі тяжка артеріальна гіпотензія та колапс, особливо у пацієнтів з кардіоміопатією або декомпенсованою серцевою недостатністю. Ризик розвитку тяжких проявів лікарської взаємодії пов'язаний, мабуть, із посиленням негативної інотропної дії. При одночасному застосуванні з диклофенаком зменшується концентрація верапамілу у плазмі крові; з доксорубіцином – збільшується концентрація доксорубіцину у плазмі крові та підвищується його ефективність. При одночасному застосуванні з іміпраміном підвищується концентрація іміпраміну у плазмі крові та виникає ризик розвитку небажаних змін на ЕКГ. Верапаміл підвищує біодоступність іміпраміну за рахунок зменшення його кліренсу. Зміни на ЕКГ зумовлені підвищенням концентрації іміпраміну в плазмі крові та адитивною пригнічувальною дією верапамілу та іміпраміну на AV-провідність. При одночасному застосуванні з карбамазепіном посилюється дія карбамазепіну та підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку ЦНС через інгібування метаболізму карбамазепіну в печінці під впливом верапамілу. При одночасному застосуванні з клонідином описані випадки зупинки серця у пацієнтів з гіпертензією. Підвищує плазмову концентрацію колхіцину (субстрат ізоферменту CYP3A та P-глікопротеїну). При одночасному застосуванні з літієм карбонатом прояви лікарської взаємодії неоднозначні та непередбачувані. Описано випадки посилення ефектів літію та розвитку нейротоксичності, зменшення концентрації літію у плазмі крові, тяжкої брадикардії. Вазодилатуюча дія альфа-адреноблокаторів та блокаторів кальцієвих каналів може бути адитивною або синергічною. При одночасному застосуванні теразозину або празозину та верапамілу розвиток вираженої артеріальної гіпотензії частково зумовлений фармакокінетичною взаємодією: підвищення Cmax  та AUC теразозину та празозину. При одночасному застосуванні рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм верапамілу, що призводить до зменшення його клінічної ефективності. При одночасному застосуванні із сертиндолом підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень серцевого ритму, особливо шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні збільшується концентрація теофіліну в плазмі. При одночасному застосуванні з тубокурарину хлоридом, векуронію хлоридом можливе посилення міорелаксуючої дії. При одночасному застосуванні з фенітоїном, фенобарбіталом можливе значне зменшення концентрації верапамілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні з флуоксетином посилюються побічні ефекти верапамілу через уповільнення його метаболізму під впливом флуоксетину. При одночасному застосуванні знижується кліренс хінідину, підвищується його концентрація у плазмі та зростає ризик розвитку побічних ефектів. Спостерігалися випадки розвитку гіпотензії. При одночасному застосуванні верапаміл інгібує метаболізм циклоспорину в печінці, що призводить до зменшення його виведення та підвищення концентрації у плазмі крові. Це супроводжується посиленням імунодепресивної дії, відмічено зменшення проявів нефротоксичності. При одночасному застосуванні з циметидином посилюються ефекти верапамілу. При одночасному застосуванні з енфлураном можливе пролонгування анестезії. При одночасному застосуванні з цимидатом збільшується тривалість анестезії.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину дорослим – у початковій дозі 40-80 мг 3 рази на добу. Для лікарських форм пролонгованої дії разову дозу слід збільшувати, а частоту зменшувати. Дітям віком 6-14 років – 80-360 мг на добу, до 6 років – 40-60 мг на добу; частота прийому – 3-4 рази на добу. При необхідності верапаміл можна вводити внутрішньовенно струминно (повільно, під контролем АТ, ЧСС та ЕКГ). Разова доза для дорослих становить 5-10 мг, за відсутності ефекту через 20 хв можливе повторне введення у тій же дозі. Разова доза для дітей віком 6-14 років становить 2.5-3.5 мг, 1-5 років – 2-3 мг, до 1 року – 0.75-2 мг. Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза верапамілу не повинна перевищувати 120 мг. Максимальна добова доза для дорослих прийому внутрішньо становить 480 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при AV-блокаді I ступеня, брадикардії, тяжкому стенозі гирла аорти, хронічній серцевій недостатності, при легкій або помірній артеріальній гіпотензії, у гострій фазі інфаркті міокарда, обструктивній гіпертрофічній кардіоміопатії, при печінковій та/або пацієнтів. віку, у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджені). При необхідності можлива комбінована терапія стенокардії та артеріальної гіпертензії верапамілом та бета-адреноблокаторами. Однак слід уникати внутрішньовенного введення бета-адреноблокаторів на фоні застосування верапамілу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після прийому верапамілу можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення), що впливають на здатність пацієнта виконувати роботу, яка потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.:. Активна речовина: верапамілу гідрохлорид (у перерахунку на 100% речовину) – 40 мг або 80 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 26,12 мг/52,24 мг, крохмаль картопляний – 9,5 мг/19,0 мг, тальк – 0,375 мг/0,75 мг, кальцію стеарат – 0,375 мг/0,75 мг, повідон До 17 - 3,63 мг/7,26 мг; Допоміжні речовини оболонки: полісорбат-80 (твін-80) – 0,2 мг/0,4 мг, титану діоксид – 0,614 мг/1,228 мг, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 1,06 мг/2,12 мг, віск бджолиний жовтий - 0,002 мг/0,004 мг, парафін рідкий -0,12 мг/0,24 мг, тропеолін О -0,004 мг/0,008 мг. Таблетки, вкриті оболонкою, 40 мг та 80 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 50 пігулок у банку полімерну або флакон полімерний. Кожну банку або флакон, по 2, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі таблетки двоопуклої форми, вкриті оболонкою жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо всмоктується більше 90% прийнятої дози. Біодоступність - 10-20%. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 1-2 години після прийому внутрішньо (80-400 мг/мл). Верапаміл проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Піддається метаболізму при "первинному проходженні" через печінку. Основними метаболітами є норверапаміл, N-деалкілнорверапаміл. Накопичення препарату та його метаболітів в організмі пояснює посилення дії при курсовому лікуванні. Зв'язок з білками плазми, крові – 90 %; період напіввиведення при прийомі одноразової дози становить 2,8 – 7,4 години; при прийомі повторних доз – 4,5 – 12 годин. Виводиться у невеликій кількості у незміненому вигляді (3-4 %), решта – у вигляді метаболітів (70 %) нирками, близько 25 % – з жовчю. Секреція із грудним молоком низька.ФармакодинамікаВерапаміл є одним із основних препаратів групи блокаторів "повільних" кальцієвих каналів. Він має антиаритмічну, антиангінальну та антигіпертензивну активність. Препарат знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження скоротливості міокарда та зменшення частоти серцевих скорочень. Викликає розширення коронарних судин серця та збільшує коронарний кровотік; знижує тонус гладкої мускулатури периферичних артерій та загальний периферичний судинний опір. Верапаміл суттєво уповільнює атріовентрикулярну провідність, пригнічує автоматизм синусового вузла, що дозволяє застосовувати препарат на лікування суправентрикулярних аритмій. Верапаміл є препаратом вибору для лікування стенокардії вазоспастичного генезу (стенокардії Принцметалу). Має ефект при стенокардії напруги. Дія верапамілу починається через 1-2 години після вживання, максимальна дія розвивається в більшості випадків через 48 годин.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Ішемічна хвороба серця, включаючи стабільну хронічну стенокардію (класична стенокардія напруги); нестабільну стенокардію; стенокардію, обумовлену спазмом судин (стенокардія Прінцметала). Пароксизмальна надшлуночкова тахікардія. Мерехтіння/тремтіння передсердь, що супроводжуються тахіаритмією (за винятком синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта та Лауна-Ганонга-Левіна).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; кардіогенний шок (за винятком викликаного аритмією), синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада II та III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму); гострий інфаркт міокарда, ускладнений брадикардією, вираженою артеріальною гіпотензією та лівошлуночковою недостатністю; адреноболокаторів (внутрішньовенно); синдром Лауна-Ганонг-Левіна, одночасний прийом колхіцину,непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція, вагітність, період лактації, вік до 18 років. З обережністю призначають препарат пацієнтам з атріовентрикулярною блокадою І ступеня, вираженими порушеннями функції печінки та нирок, у літньому віці, з брадикардією, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, із захворюваннями, що стосуються нервово-м'язової передачі (міастенія gravis, синдром Ламбера-Ітона, .Вагітність та лактаціяВерапаміл протипоказаний при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: AV блокада І, ІІ, ІІІ ступеня, зупинка синусового вузла, периферичні набряки, тахікардія, синусова брадикардія, серцева недостатність, виражене зниження артеріального тиску, “припливи” крові до шкіри обличчя, відчуття серцебиття. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль та дискомфорт у животі, кишкова непрохідність, запори, діарея, гіперплазія ясен, підвищення апетиту; транзиторне підвищення "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази у плазмі крові. З боку центральної нервової системи: запаморочення, дзвін у вухах, біль голови, непритомність, тривожність, загальмованість, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість, депресія, екстрапірамідні порушення, парастезії, тремор. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, шкірний висип, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), ангіоневротичний набряк. Інші: збільшення маси тіла, агранулоцитоз, гінекомастія, гіперпролактинемія, галакторея, артрит, набряк легенів, тромбоцитопенія безсимптомна, пурпура, периферичні набряки, алопеція, м'язова слабкість міалгія, артралгія, еректильна дис.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з карбамазепіном у пацієнтів із стійкою парціальною епілепсією внаслідок інгібування метаболізму карбамазепіну в печінці верапаміл посилює його дію (ризик розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи, таких як диплопія, головний біль, атаксія та запаморочення). При одночасному застосуванні верапаміл інгібує метаболізм циклоспорину в печінці, що призводить до зменшення його виведення та підвищення концентрації у плазмі крові. Це супроводжується посиленням імунодепресивної дії. При одночасному застосуванні верапаміл підвищує концентрацію теофіліну (внаслідок зниження кліренсу). При одночасному застосуванні верапамілу з хінідином підвищується концентрація хінідину в плазмі крові (ризик вираженого зниження артеріального тиску, особливо у пацієнтів з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією). При одночасному застосуванні верапаміл підвищує концентрацію етанолу в плазмі та подовжує його ефект. Оскільки верапаміл інгібує ізофермент сурЗа4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, ловастатину та симвастатину, можливі прояви лікарської взаємодії, зумовлені підвищенням концентрацій статинів у плазмі крові (рабдоміоліз). При одночасному застосуванні верапаміл підвищує концентрацію в плазмі крові алмотриптану, глибенкламіду. При одночасному застосуванні верапаміл підвищує концентрацію у плазмі крові сиролімусу та такролімусу. При одночасному застосуванні верапаміл підвищує концентрацію серцевих глікозидів (вимагає ретельного спостереження та зниження дози глікозидів). При одночасному застосуванні верапаміл підвищує концентрацію метопрололу та пропранололу у пацієнтів зі стенокардією. При одночасному застосуванні верапаміл підвищує плазмову концентрацію колхіцину (субстрат для ізоферменту сурЗу та р-глікопротеїну). При одночасному застосуванні верапамілу з доксорубіцином – збільшується концентрація доксорубіцину у плазмі крові та підвищується його ефективність. При одночасному застосуванні верапамілу з іміпраміном підвищується концентрація іміпраміну в плазмі крові (ризик розвитку небажаних змін, зумовлених адитивною пригнічувальною дією, верапамілу та іміпраміну на AV-провідність). Не впливає на концентрацію активного метаболіту, дезіпраміну. Верапаміл підвищує концентрацію празозину та теразозину при одночасному застосуванні (ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії). При одночасному застосуванні верапамілу з буспіроном або мідазоламом їх концентрація у плазмі підвищується (ризик посилення побічних ефектів). Інгібітори сурЗа4 (у тому числі еритроміцин, інгібітори протеази вірусу імунодефіциту людини), телітроміцин підвищують плазмові концентрації верапамілу. Грейпфрутовий сік підвищує концентрацію в плазмі крові r- та s-ізомеру верапамілу. Циметидин або не змінює, або знижує кліренс верапамілу (можливе посилення ефектів верапамілу). Рифампіцин може значно знижувати біодоступність (до 92%), а також концентрацію верапамілу у плазмі, що призводить до зменшення його клінічної ефективності. Фенобарбітал підвищує кліренс верапамілу вп'ятеро. Сульфінпіразон підвищує кліренс верапамілу приблизно в 3 рази та знижує біодоступність до 60%. Препарати звіробою продірявленого знижують концентрацію r- та s-ізомеру верапамілу в плазмі крові. При одночасному застосуванні верапамілу з інгаляційними анестетиками збільшується ризик розвитку брадикардії, атріовентрикулярної блокади, серцевої недостатності. Комбінація верапамілу з бета-адреноблокаторами може призвести до посилення негативного інотропного ефекту, збільшення ризику розвитку порушень атріовентрикулярної провідності, брадикардії (застосування верапамілу та бета-адреноблокаторів необхідно проводити з інтервалом у кілька годин). Празозин та інші альфа-адреноблокатори, а також інші гіпотензивні препарати (інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, вазодилататори, діуретики, бета-адреноблокатори) посилюють антигіпертензивний ефект верапамілу. При одночасному застосуванні верапамілу з дизопірамідом та флекаїнідом можливі тяжка артеріальна гіпотензія та колапс, аж до летального результату. Ризик розвитку тяжких проявів лікарської взаємодії пов'язаний із посиленням негативної інотропної дії. Не слід призначати дизопірамід та флекаїнід протягом 48 годин до або 24 годин після застосування верапамілу. Верапаміл збільшує ризик виникнення нейротоксичного ефекту препаратів літію. Верапаміл посилює дію периферичних міорелаксантів (може вимагати зміни режиму дозування). При одночасному застосуванні верапамілу з ацетилсаліцилової кислотою описані випадки збільшення часу кровотечі.Спосіб застосування та дозиВерапаміл приймають внутрішньо під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Режим дозування та тривалість лікування встановлюються індивідуально залежно від стану пацієнта, ступеня тяжкості, особливостей перебігу захворювання та ефективності терапії. Для профілактики нападів стенокардії, аритмії та при лікуванні артеріальної гіпертензії препарат призначають у початковій дозі по 40-80 мг 3-4 рази на день. За потреби збільшують разову дозу до 120-160 мг. Максимальна добова доза становить 480 мг. При тривалому лікуванні слід перевищувати добову дозу 480мг. У максимальній дозі препарат слід приймати лише у стаціонарі. У пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки виведення верапамілу з організму сповільнене, тому лікування доцільно розпочинати з мінімальних доз. Добова доза не повинна перевищувати 120 мг.ПередозуванняСимптоми: синусова брадикардія, що переходить в атріовентрикулярну блокаду високого ступеня, іноді асистолію, виражене зниження артеріального тиску, серцеву недостатність, шок, зупинку синусового вузла, гіперглікемію, ступор та метаболічний ацидоз. Лікування при ранньому виявленні – промивання шлунка, прийом активованого вугілля, постановка штучного водія ритму; при порушенні ритму та провідності – внутрішньовенне введення ізопреналіну, норепінефрину, атропіну, 10-20 мл 10% розчину кальцію глюконату, штучний водій ритму; внутрішньовенна інфузія плазмозамінних розчинів. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри підвищенні артеріального тиску у пацієнтів із гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією призначають альфа-адреностимулятори (фенілефрин); не слід застосовувати ізопреналін. Перед початком терапії при серцевій недостатності необхідно досягти стану компенсації. При лікуванні необхідний контроль функції серцево-судинної та дихальної систем, за концентрацією глюкози та вмістом електролітів крові, об'ємом циркулюючої крові та кількістю сечі, що виділяється. Не рекомендується припиняти лікування раптово” на “препарат не можна скасовувати різко, рекомендується поступово знижувати дозу до повної відміни препарату. При прийомі препарату необхідно контролювати функції нирок у пацієнтів із порушенням функції нирок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Після прийому верапамілу можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення), що впливають на здатність виконувати роботу, що вимагає високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги (знижується швидкість реакції).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему