Заболевания нервной системы Производство медикаментов

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: флуоксетину гідрохлорид 22.36 мг, що відповідає вмісту флуоксетину 20 мг. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант, похідне пропіламіну. Механізм дії пов'язаний із вибірковою блокадою зворотного нейронального захоплення серотоніну в ЦНС. Флуоксетин є слабким антагоністом холіно-, адрено- та гістамінових рецепторів. На відміну від більшості антидепресантів, флуоксетин, мабуть, не спричиняє зниження функціональної активності постсинаптичних β-адренорецепторів. Сприяє покращенню настрою, зменшує почуття страху та напруження, усуває дисфорію. Не викликає седативного ефекту. При прийомі середніх терапевтичних дозах мало впливає функції серцево-судинної та інших систем.ФармакокінетикаВсмоктується із ШКТ. Слабко метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі не впливає на рівень всмоктування, хоча може уповільнювати його швидкість. C max ;у плазмі досягається через 6-8 год. Css ;у плазмі досягається тільки після безперервного прийому протягом декількох тижнів. Зв'язування із білками 94.5%. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину. T1/2; флуоксетину становить 2-3 дні, норфлуоксетину - 7-9 днів. Виводиться нирками 80% та через кишечник – близько 15%.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.Показання до застосуванняДепресії різного генезу, обсесивно-компульсивні порушення, булімічний невроз.Протипоказання до застосуванняГлаукома, атонія сечового міхура, тяжкі порушення функції нирок, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, одночасне призначення інгібіторів МАО, судомний синдром різного генезу, епілепсія, вагітність, лактація, підвищена чутливість до флуоксетину.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку ЦНС: можливі стан тривоги, тремор, нервозність, сонливість, головний біль, порушення сну. З боку травної системи: можливі діарея, нудота. З боку обміну речовин: можливі посилення потовиділення, гіпоглікемія, гіпонатріємія (особливо у пацієнтів похилого віку та при гіповолемії). З боку репродуктивної системи: зниження лібідо. Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж. Інші: біль у суглобах і м'язах, утруднене дихання, підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, а також підвищення ймовірності розвитку судом. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином, триптофаном можливий розвиток серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, гіпоманіакальний стан, руховий занепокоєння, ажитація, судоми, дизартрія, гіпертонічний криз, озноб, тремор, нудота). При одночасному застосуванні флуоксетин пригнічує метаболізм трициклічних та тетрациклічних антидепресантів, тразодону, карбамазепіну, діазепаму, метопрололу, терфенадину, фенітоїну, що призводить до збільшення їх концентрації у сироватці крові, посилення їх терапевтичної та побічної дії. При одночасному застосуванні можливе пригнічення біотрансформації препаратів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами можливе посилення їхньої дії. Є повідомлення про посилення ефектів варфарину при одночасному застосуванні з флуоксетином. При одночасному застосуванні з галоперидолом, флуфеназином, мапротиліном, метоклопрамідом, перфеназином, периціазином, пімозидом, рисперидоном, сульпіридом, трифлуоперазином описані випадки розвитку екстрапірамідних симптомів та дистонії; з декстрометорфаном – описаний випадок розвитку галюцинацій; з дигоксином – випадок підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові. При одночасному застосуванні з солями літію можливе підвищення або зменшення концентрації літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні можливе збільшення концентрації іміпраміну або дезіпраміну у плазмі крові у 2-10 разів (може зберігатися протягом 3 тижнів після відміни флуоксетину). При одночасному застосуванні з пропофолом описаний випадок, у якому спостерігалися спонтанні руху; з фенілпропаноламіном - описаний випадок, у якому спостерігалися запаморочення, зменшення маси тіла, гіперактивність. При одночасному застосуванні можливе посилення ефектів флекаїніду, мексилетину, пропафенону, тіоридазину, зуклопентиксолу.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – 20 мг 1 раз на добу у першій половині дня; при необхідності доза може бути збільшена через 3-4 тижні. Частота прийому – 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза при прийомі внутрішньо для дорослих становить 80 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, при епілептичних нападах в анамнезі, серцево-судинних захворюваннях. У пацієнтів із цукровим діабетом можлива зміна рівня глюкози у крові, що потребує корекції режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. При застосуванні у ослаблених хворих під час прийому флуоксетину зростає ймовірність розвитку епілептичних нападів. При одночасному застосуванні флуоксетину та електросудомної терапії можливий розвиток тривалих епілептичних нападів. Флуоксетин можна застосовувати не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Період після відміни флуоксетину до початку терапії інгібіторами МАО повинен становити не менше ніж 5 тижнів. Пацієнтам похилого віку потрібна корекція режиму дозування. Безпека застосування флуоксетину у дітей не встановлена. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему