Заболевания нервной системы Петровакс Фарм НПО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: мелатонін – 3 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат - 64,67 мг, целюлоза мікрокристалічна - 25,00 мг, повідон К 25 - 3,33 мг, кроскармелоза натрію - 2,00 мг, тальк - 1,00 мг, кремнію діоксид колоїдний 50 мг, кальцію стеарат – 0,50 мг; Склад оболонки: опадрай білий (03А280002) – 3,00 мг [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 40%, целюлоза мікрокристалічна – 32%, титану діоксид – 20%, макрогол (поліетиленгліколь) – 8%]. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 3 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору; на поперечному розрізі ядро ​​від білого до майже білого кольору із коричневим відтінком.Фармакотерапевтична групаАдаптогенний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Мелатонін після прийому внутрішньо швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. У пацієнтів похилого віку швидкість всмоктування може знижуватися на 50%. Кінетика мелатоніну у діапазоні 2-8 мг лінійна. При прийомі внутрішньо в дозі 3 мг максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові та слині досягається відповідно через 20 хв та 60 хв. Час досягнення максимальної концентрації (Тсmах) у сироватці крові - 60 хв (нормальний діапазон 20-90 хв). Після прийому 3-6 мг мелатоніну Сmах у сироватці крові, як правило, у 10 разів більше ендогенного мелатоніну у сироватці крові вночі. Супутній прийом їжі затримує абсорбцію мелатоніну. Біодоступність Біодоступність мелатоніну при пероральному прийомі коливається від 9 до 33% (приблизно становить 15%). Розподіл У дослідженнях in vitro зв'язок мелатоніну із білками плазми становить 60%. В основному мелатонін зв'язується з альбуміном, α1-кислим глікопротеїном та ліпопротеїном високої щільності. Об'єм розподілу близько 35 л. Швидко розподіляється у слину і проходить через гематоенцефалічний бар'єр, визначається у плаценті. Концентрація у спинномозковій рідині у 2,5 рази нижча, ніж у плазмі. Біотрансформація Мелатонін метаболізується переважно у печінці. Після прийому внутрішньо мелатонін піддається суттєвому перетворенню при первинному проходженні через печінку, де відбувається його гідроксилювання та кон'югація з сульфатом та глюкуронідом з утворенням 6-сульфатоксимелатоніну; рівень пресистемного метаболізму може досягати 85%. Експериментальні дослідження дозволяють припустити, що у процесі метаболізму мелатоніну беруть участь ізоферменти CYP1A1, CYP1A2 та, можливо, CYP2C19 системи цитохрому Р450. Основний метаболіт мелатоніну – 6-сульфатоксимелатонін, неактивний. Виділення Мелатонін виділяється з організму нирками. Середній період напіввиведення (Т1/2) мелатоніну становить 45 хв. Виведення здійснюється із сечею, близько 90% у вигляді сульфатного та глюкуронового кон'югатів 6-гідроксимелатоніну, а близько 2-10% виводився у незміненому вигляді. На фармакокінетичні показники впливають вік, кофеїн, паління, прийом оральних контрацептивів. У критично хворих спостерігається прискорена абсорбція та порушена елімінація. Пацієнти похилого віку Метаболізм мелатоніну, як відомо, уповільнюється із віком. При різних дозах мелатоніну більш високі значення показників площі під кривою "концентрація-час" (AUC) та Сmах отримані у пацієнтів похилого віку, що відображає знижений метаболізм мелатоніну у цієї групи пацієнтів. Пацієнти з порушенням функції нирок При тривалому лікуванні кумуляції мелатоніну не відмічено. Ці дані узгоджуються з коротким Т1/2 мелатоніну у людини. Пацієнти з порушенням функції печінки Печінка є основним органом, який бере участь у метаболізмі мелатоніну, тому захворювання печінки призводять до підвищення концентрації ендогенного мелатоніну. У пацієнтів з цирозом печінки плазмова концентрація мелатоніну вдень значно збільшувалася.ФармакодинамікаСинтетичний аналог гормону шишковидного тіла (епіфіза); має адаптогенну, седативну, снодійну дію. Нормалізує циркадні ритми. Збільшує концентрацію гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) та серотоніну в середньому мозку та гіпоталамусі, змінює активність піридоксалькінази, що бере участь у синтезі ГАМК, дофаміну та серотоніну. Регулює цикл сон-неспання, добові зміни локомоторної активності та температури тіла, позитивно впливає на інтелектуально-мнестичні функції мозку, на емоційно-особистісну сферу. Сприяє організації біологічного ритму та нормалізації нічного сну. Покращує якість сну, прискорює засинання, регулює нейроендокринні функції. Адаптує організм метеочутливих людей змін погодних умов.Показання до застосуванняПри розладі сну, зокрема. обумовлених порушенням ритму "сон-неспання", таких як десинхроноз (різка зміна часових поясів).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; аутоімунні захворювання; печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека препарату не встановлена). Препарат Велсон® слід застосовувати з обережністю пацієнтам з різним ступенем ниркової недостатності.Вагітність та лактаціяПрепарат Велсон протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяКласифікація побічних реакцій по органам та системам із зазначенням частоти їх виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Інфекційні та паразитарні захворювання: рідко – оперізуючий герпес. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: частота невідома – реакції гіперчутливості. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія. Порушення психіки: нечасто – дратівливість, нервозність, занепокоєння, безсоння, незвичайні сновидіння, нічні кошмари, тривога; рідко – зміни настрою, агресія, ажитація, плаксивість, симптоми стресу, дезорієнтація, раннє ранкове пробудження, підвищення лібідо, знижений настрій, депресія. Порушення з боку нервової системи: нечасто – мігрень, біль голови, млявість, психомоторна гіперактивність, запаморочення, сонливість; рідко - непритомність, порушення пам'яті, порушення концентрації уваги, делірій, синдром "неспокійних ніг", погана якість сну, парестезії. Порушення з боку органу зору: рідко – зниження гостроти зору, нечіткість зору, підвищена сльозотеча. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – вертиго, позиційне вертиго. Порушення з боку серця: рідко – стенокардія напруги, відчуття серцебиття. Порушення з боку судин: нечасто – артеріальна гіпертензія; рідко – "припливи". Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – абдомінальний біль, абдомінальний біль у верхній частині живота, диспепсія, виразковий стоматит, сухість у роті, нудота; рідко - гастроезофагеальна хвороба, шлунково-кишкове порушення або розлад, бульозний стоматит, виразковий глосит, блювання, посилення перистальтики, здуття живота, гіперсекреція слини, неприємний запах з рота, абдомінальний дискомфорт, дискінезія шлунка, Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гіпербілірубінемія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - дерматит, пітливість ночами, свербіж та генералізоване свербіння, висипання, сухість шкіри; рідко - екзема, еритема, дерматит рук, псоріаз, генералізований висип, сверблячий висип, ураження нігтів; частота невідома - набряк Квінке, набряк слизової оболонки порожнини рота, набряк язика. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у кінцівках; рідко – артрит, м'язовий спазм, біль у шиї, нічні судоми. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – глюкозурія, протеїнурія; рідко – поліурія, гематурія, ніктурія. Порушення з боку статевих органів та молочних залоз: нечасто – менопаузальні симптоми; рідко – пріапізм, простатит; частота невідома – галакторея. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – астенія, біль у грудях; рідко – стомлюваність, біль, спрага. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – відхилення від норми лабораторних показників функції печінки, збільшення маси тіла; рідко – підвищення активності “печінкових” трансаміназ, відхилення від норми вмісту електролітів у крові, відхилення від норми результатів лабораторних тестів. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакокінетична взаємодія Відомо, що в концентраціях, які значно перевищують терапевтичні, мелатонін індукує ізофермент CYP3A in vitro. Клінічне значення цього явища остаточно не з'ясовано. У разі розвитку ознак індукції слід розглянути питання зниження дози одночасно застосовуваних лікарських засобів. У концентраціях, які значно перевищують терапевтичні, мелатонін не індукує ізоферменти групи CYP1A in vitro. Отже, взаємодія мелатоніну з іншими лікарськими засобами через вплив мелатоніну на ізоферменти групи CYP1A, мабуть, незначна. Метаболізм мелатоніну головним чином опосередкований ізоферментами CYP1A. Отже, можлива взаємодія мелатоніну з іншими лікарськими засобами через вплив мелатоніну на ізоферменти групи CYP1А. Слід дотримуватись обережності щодо пацієнтів, які приймають флувоксамін, який підвищує концентрацію мелатоніну (збільшення AUC у 17 разів та Сmах у 12 разів) за рахунок інгібування його метаболізму ізоферментами цитохрому Р450 (CYP): CYP1А2 та CYP2C1. Слід уникати такої комбінації. Слід бути обережними щодо пацієнтів, які приймають 5- та 8-метоксипсорален, який підвищує концентрацію мелатоніну внаслідок інгібування його метаболізму. Слід бути обережними щодо пацієнтів, які приймають циметидин (інгібітор ізоферментів CYP2D), оскільки він підвищує вміст мелатоніну в плазмі за рахунок інгібування останнього. Куріння здатне знизити концентрацію мелатоніну за рахунок індукції ізоферменту CYP1A2. Слід бути обережними щодо пацієнтів, які приймають естрогени (наприклад, контрацептиви або замісну гормональну терапію), які збільшують концентрацію мелатоніну шляхом інгібування їх метаболізму ізоферментами CYP1A1 та CYP1A2. Інгібітори ізоферментів CYPA2, наприклад хінолони, здатні підвищувати експозицію мелатоніну. Індуктори ізоферменту CYP1A2, такі як карбамазепін та рифампіцин, здатні знижувати плазмову концентрацію мелатоніну. У сучасній літературі є безліч даних щодо впливу агоністів/антагоністів адренергічних та опіоїдних рецепторів, антидепресантів, інгібіторів простагландинів, бензодіазепінів, триптофану та алкоголю на секрецію ендогенного мелатоніну. Дослідження взаємного впливу цих препаратів на динаміку чи кінетику мелатоніну не проводилося. Фармакодинамічна взаємодія Під час прийому мелатоніну не слід вживати алкоголь, оскільки він знижує ефективність препарату. Мелатонін потенціює седативну дію бензодіазепінових та небензодіазепінових снодійних засобів, таких як заліплений, золпідем та зопіклон. У ході клінічного дослідження спостерігалися чіткі ознаки транзиторної фармакодинамічної взаємодії між мелатоніном та золпідемом через годину після їхнього прийому. Комбіноване застосування може призводити до прогресуючого розладу уваги, пам'яті та координації порівняно з монотерапією золпідемом. У ході досліджень мелатонін призначався спільно з тіоридазином та іміпраміном, препаратами, що впливають на центральну нервову систему. У жодному випадку не було виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії. Тим не менш, одночасне застосування з мелатоніном призводило до підвищення відчуття спокою та утруднень у виконанні певних завдань у порівнянні з монотерапією іміпраміном, а також посилення почуття "помутніння в голові", в порівнянні з монотерапією тіоридазином.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи достатньою кількістю рідини. При порушенні сну: 3 мг 1 десь у день 30-40 хв до сну. При десинхронозі як адаптоген при зміні часових поясів: за 1 день до перельоту та в наступні 2-5 днів по 3 мг за 30-40 хв до сну. Максимальна добова доза – 6 мг. Пацієнти похилого віку З віком відбувається зниження метаболізму мелатоніну, що необхідно враховувати під час вибору режиму дозування для пацієнтів похилого віку. З огляду на це у пацієнтів похилого віку можливий прийом препарату за 60-90 хв до сну. Пацієнти з порушенням функції нирок Вплив різного ступеня ниркової недостатності на фармакокінетику мелатоніну не вивчений, тому мелатонін слід обережно приймати таким пацієнтам. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю застосування препарату не рекомендується.ПередозуванняЗа наявними літературними даними застосування мелатоніну в добовій дозі до 300 мг не викликало клінічно значущих небажаних реакцій. Спостерігалися гіперемія, спазми у черевній порожнині, діарея, головний біль та худоба при застосуванні мелатоніну у дозах 3000-6600 мг протягом кількох тижнів. При застосуванні високих доз мелатоніну (до 1 г) спостерігалася мимовільна втрата свідомості. Симптоми: при передозуванні можливий розвиток сонливості. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія. Кліренс активної речовини передбачається в межах 12 годин після вживання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період застосування препарату Велсон® рекомендується уникати перебування на яскравому світлі. Необхідно проінформувати жінок, які бажають завагітніти, про наявність у препарату слабкої контрацептивної дії. Відсутні клінічні дані про застосування мелатоніну у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями, у зв'язку з чим застосування цієї категорії пацієнтів не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Велсон® викликає сонливість, у зв'язку з цим у період лікування слід утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему