Заболевания нервной системы Дальхимфарм ОАО

Склад, форма випуску та упаковкаТаблктки - 1 таб. Діюча речовина: амітриптиліну гідрохлорид (28,30 мг), у перерахунку на амітриптилін – 25,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 51,10 мг, крохмаль картопляний – 14,47 мг, целюлоза мікрокристалічна – 4,00 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,08 мг, желатин – 1,05 мг, кальцію стеарат – 1,00 мг. Пігулки 25 мг. По 50 таблеток у банку полімерну з поліпропілену або поліетилену або банку полімерну з поліпропілену або поліетилену з контролем першого розтину та амортизатором. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 5 контурних осередкових упаковок або кожну банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки від білого із сіруватим до білого із жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо амітриптилін швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Розподіл. Концентрація амітриптиліну в плазмі різних пацієнтів істотно відрізняється. Біодоступність амітриптиліну становить 30-60%, його активного метаболіту нортриптиліну – 46-70%. Амітриптилін значною мірою (на 95%) пов'язується з білками плазми. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) - 0,04-0,16 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації (ТCmах) після прийому внутрішньо – 4-8 год, а рівноважна концентрація настає приблизно через тиждень після початку лікування. Об'єм розподілу дорівнює приблизно 5-10 л/кг. Ефективні терапевтичні концентрації у крові для амітриптиліну – 50-250 мг/мл, для нортриптиліну – 50-150 мг/мл. І амітриптилін, і нортриптилін проникають через плаценту та виводяться з грудним молоком. Метаболізм. Амітриптилін метаболізується в печінці та значною мірою (близько 50%) піддається метаболізму при первинному проходженні через печінку. При цьому амітриптилін піддається N-деметилювання ізоферментами цитохрому Р450 з утворенням активного метаболіту - нортриптиліну. І амітриптилін, і нортриптилін також піддаються у печінці гідроксилювання. N-окси- та 10-гідроксиметаболіт амітриптиліну та 10-гідроксинортриптилін теж активні. І амітриптилін, і нортриптилін кон'югуються з глюкуроновою кислотою, і ці кон'югати стають неактивними. Основним фактором, що визначає нирковий кліренс, і відповідно концентрацію в плазмі крові, є швидкість гідроксилювання. У невеликої частки людей спостерігається генетично обумовлене уповільнене гідроксилювання.У пацієнтів з порушенням функції печінки час напіввиведення амітриптиліну та нортриптиліну в плазмі збільшено. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові – 9-46 год для амітриптиліну та 18-95 год для нортриптиліну. Виводиться амітриптилін переважно нирками та через кишечник у вигляді метаболітів. Тільки невелика частина прийнятої дози амітриптиліну виводиться через нирки у незмінному вигляді. У пацієнтів з порушенням функції нирок виведення метаболітів амітриптиліну та нортриптиліну сповільнене, хоча метаболізм як такий не змінюється. Через зв'язок з білками крові амітриптілін не видаляється з плазми шляхом гемодіалізу. Літні пацієнти. У літніх пацієнтів відзначається збільшення T1/2 та зменшення кліренсу амітриптиліну внаслідок зниження швидкості метаболізму. Пацієнти із порушенням функції печінки. Порушення функції печінки можуть призводити до уповільнення метаболізму амітриптиліну та підвищення його плазмових концентрацій. Пацієнти із порушенням функції нирок. Ниркова недостатність не впливає на кінетику препарату.ФармакодинамікаАмітриптілін – трициклічний антидепресант із групи невиборчих інгібіторів нейронального захоплення моноамінів. Має сильну периферичну та центральну антихолінергічну дію, обумовлену високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним із спорідненістю до Н1-гістамінових рецепторів, та альфа-адреноблокуючою дією. Має властивості антиаритмічного лікарського засобу підгрупи Iа, подібно до хінідину в терапевтичних дозах уповільнює шлуночкову провідність (при передозуванні може викликати важку внутрішньошлуночкову блокаду). Механізм антидепресивної дії пов'язаний із збільшенням концентрації норадреналіну в синапсах та/або серотоніну у центральній нервовій системі (ЦНС). Накопичення цих нейромедіаторів відбувається в результаті інгібування їх зворотного захоплення мембранами пресинаптичних нейронів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність бета-адренергічних та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви. Не пригнічує фермент моноаміноксидазу (МАО). Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування.Показання до застосуванняЕндогенні депресії та інші депресивні розлади.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амітриптиліну та інших компонентів препарату; непереносимість галактози, дефіцит лактози або глюкозо-галактозна мальабсорбція; одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидів (МАО) та протягом 2-х тижнів після їх відміни; інфаркт міокарда (гострий та відновлювальний періоди), порушення атріовентрикулярної та внутрішньошлуночкової провідності (блокади будь-якого ступеня), аритмії, серцева недостатність, брадикардія, вроджений синдром подовженого QT, а також одночасне застосування з препаратами, що призводять до подовження інтервалу QT; гострий делірій; паралітичний ілеус, кишкова непрохідність; пілоростеноз; гостра алкогольна інтоксикація; гостра інтоксикація снодійними, аналгетичними та психоактивними лікарськими засобами; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі; гіпокаліємія; дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю: При судомних розладах, хронічному алкоголізмі, одночасному прийомі з антипсихотичними і снодійними засобами, захворюваннях крові, бронхіальній астмі, пригніченні кістково-мозкового кровотворення, ішемічної хвороби серця, тахікардії, гіперфункції щитовидної залози, зниженні моторної функції. ), гіперплазії передміхурової залози, порушення сечовипускання, гіпотонії сечового міхура, порушення функції печінки, порушення функції нирок, шизофренії (хоча при його прийомі зазвичай не відбувається загострення продуктивної симптоматики), параноїдної симптоматики, біполярному афективному розладі (після виходу) осіб, схильних до підвищення внутрішньоочного тиску (при вузькому куті передньої камери), у осіб з епілепсією в анамнезі,у літньому віці, одночасному прийомі з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (СІОЗСіН).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності не рекомендується. Під час вагітності амітриптилін слід застосовувати, лише якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Застосування високих доз трициклічних антидепресантів у першому та третьому триместрі вагітності може негативно позначитися на психофізичному розвитку новонародженого, включаючи зміну поведінки та неврологічних функцій. При призначенні амітриптиліну вагітним жінкам у новонароджених відзначалися сонливість, ажитація та пригнічення дихання, а при призначенні нортриптиліну (метаболіт амітриптиліну) – затримка сечі. У разі застосування амітриптиліну під час вагітності, особливо у III триместрі, необхідно попередити пацієнтку про високий ризик негативного впливу на плід. Застосування амітриптиліну в період грудного вигодовування не рекомендується, оскільки діюча речовина проникає у грудне молоко. Встановлено, що відношення концентрацій амітриптиліну "грудне молоко/плазма крові" становить 0,4-1,5. У дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні матір'ю, яка приймає амітриптилін, можуть виникати небажані реакції, описані в розділі "Побічна дія". За необхідності прийому препарату слід утриматися від годування груддю.Побічна діяНебажані реакції (HP) згруповані за системами та органами відповідно до словника MedDRA та класифікації частоти розвитку HP ВООЗ: дуже часто (≥10%); часто (≥ 1% та Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нечасто: пригнічення кістковомозкового кровотворення, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія. Порушення психіки Часто: дезорієнтація, тривога, збудження, дратівливість, психоз, галюцинації, кошмарні сновидіння, порушення концентрації уваги. Порушення з боку нервової системи Часто: біль голови, підвищена стомлюваність, слабкість, сонливість, безсоння, тремор, парестезії, атаксія, периферична невропатія. Нечасто: екстрапірамідні порушення (пізня дискінезія, змащена мова, підвищення судомної готовності, судоми). Порушення з боку органу зору Часто: нечіткість зору, порушення акомодації. Порушення з боку органу слуху та рівноваги Дуже часто: запаморочення, шум у вухах. Порушення з боку серця Дуже часто: аритмія, порушення серцевої провідності, що реєструються лише на ЕКГ, але не проявляються клінічно (збільшення інтервалу QT, розширення комплексу QRS), екстрасистолія, відчуття серцебиття, тахікардія. Нечасто: серцева недостатність (погіршення наявного порушення функції серця), неспецифічні зміни на ЕКГ у пацієнтів, які не страждають на захворювання серця. Дуже рідко: фібриляція передсердь, фібриляція шлуночків, асистолія, інфаркт міокарда. Порушення з боку судин Дуже часто: ортостатична гіпотензія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: сухість слизової оболонки порожнини рота, порушення смаку (гіркий або солоний присмак у роті), відчуття дискомфорту в епігастрії, гастралгія, запор, нудота, діарея, блювання, печія, анорексія, стоматит, потемніння язика, збільшення слю. Рідко: паралітична кишкова непрохідність. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Нечасто: холестатична жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Дуже часто: підвищене потовиділення. Рідко: алопеція. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Часто: затримка сечі, затримка початку сечовипускання, лакіурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози Часто: порушення лібідо, потенції, набряк яєчок. Нечасто: гінекомастія, галакторея. Порушення з боку ендокринної системи Нечасто: зміна секреції антидіуретичного гормону (АДГ). Рідко: гіпо-або гіперглікемія, глюкозурія, порушення толерантності до глюкози. Порушення з боку імунної системи Нечасто: шкірний висип, свербіж, кропив'янка. Рідко: фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя та губ. Порушення з боку обміну речовин та харчування Нечасто: збільшення маси тіла за тривалого застосування. Рідко: гіперпірексія, зниження маси тіла. Частота невідома: гіперкаліємія. Лабораторні та інструментальні дані Дуже рідко: підвищення активності "печінкових" трансаміназ. Загальні розлади та порушення у місці введення Дуже часто: стомлюваність. Синдром "скасування": після тривалого застосування при різкому припиненні прийому можуть виникати такі небажані реакції, як нудота, блювання, діарея, біль голови, нездужання, безсоння, незвичайні сновидіння, незвичайне збудження, дратівливість; після тривалого застосування при поступовій відміні – дратівливість, порушення сну, незвичайні сновидіння. Ці симптоми не свідчать про розвиток звикання препарату. Повідомлялося про розвиток суїцидальних думок чи поведінки під час лікування амітриптиліном або після його відміни.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Спільне застосування з серотонінергічними діючими речовинами (такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну синдрому. Інгібітори МАО Одночасний прийом амітриптиліну та інгібіторів моноаміноксидази (МАО) може спричинити серотоніновий синдром (можливі ажитація, сплутаність свідомості, тремор, міоклонус, гіпертермія). Амітриптилін може бути призначений через 14 днів після припинення лікування незворотними інгібіторами МАО та як мінімум через 1 день після припинення терапії оборотним інгібітором МАО типу А – моклобемідом. Інгібітори МАО можуть бути призначені через 14 днів після закінчення прийому амітриптиліну. СІОЗС Необхідно бути обережними при сумісному застосуванні амітриптиліну з СІОЗС (флуоксетин, флувоксамін). Їхнє одночасне призначення призводить до підвищення концентрації амітриптиліну в плазмі крові внаслідок інгібування ізоферменту CYP2D6, що бере участь у метаболізмі ТЦА. Пацієнти, які отримують таку терапію, повинні перебувати під суворим наглядом лікаря через ризик розвитку токсичних реакцій. Антихолінергічні препарати Оскільки ТЦА, у тому числі амітриптилін, можуть посилювати дію антихолінергічних препаратів на органи зору, ЦНС, кишечник та сечовий міхур, слід уникати їх одночасного застосування через ризик розвитку паралітичної кишкової непрохідності. При прийомі ТЦА у поєднанні з антихолінергічними препаратами або нейролептиками, особливо в спеку, можливий розвиток гіперексії. Симпатоміметики Амітриптилін може посилювати дію адреналіну, норадреналіну, ефедрину, ізопреналіну, фенілефрину та фенілпропаноламіну на серцево-судинну систему. Внаслідок цього не варто застосовувати анестетики, протинабрякові засоби та інші препарати, що містять ці речовини, одночасно з амітриптіліном. Препарати, що знижують симпатичну активність Амітриптилін може знижувати гіпотензивний ефект гуанетидину, бетанідину, резерпіну, клонідину та метилдопи. При одночасному прийомі ТЦА необхідно скоригувати гіпотензивну терапію. Препарати, які пригнічують ЦНС При одночасному застосуванні з блокаторами Hi-гістамінових рецепторів, клонідином, алкоголем та барбітуратами можливе посилення гнітючої дії на ЦНС. Амітриптилін може посилювати ефекти інших препаратів, що пригнічують ЦНС. Препарати, що подовжують інтервал QT Одночасний прийом амітриптиліну та препаратів, що подовжують інтервал QT: антиаритміків (хінідин), антигістамінних препаратів (астемізол та терфенадин), деяких нейролептиків (особливо пімозиду та сертиндолу), цизаприду, галофантрину та соталолу – підвищує ризик розвитку. Протигрибкові препарати Протигрибкові препарати, такі як флуконазол та тербінафін, підвищують концентрацію трициклічних антидепресантів у сироватці та, відповідно, їх токсичність. Можливі непритомності та розвиток пароксизмів шлуночкової тахікардії (torsade de pointes). Барбітурати та індуктори мікросомальних ферментів печінки Барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки, наприклад рифампіцин та карбамазепін можуть посилити метаболізм ТЦА, і внаслідок чого знизити концентрацію ТЦА у плазмі крові та зменшити їх ефективність. Циметидин та метилфенідат, а також блокатори "повільних" кальцієвих каналів При одночасному застосуванні з циметидином, метилфенідатом та блокаторами "повільних" кальцієвих каналів можливе уповільнення метаболізму амітриптиліну, підвищення його концентрації у плазмі крові та розвиток токсичних ефектів. Нейролептики При сумісному призначенні з нейролептиками слід враховувати, що ТЦА та нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного, знижуючи поріг судомної готовності. Непрямі антикоагулянти При одночасному застосуванні амітриптиліну та непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індадіону) можливе підвищення антикоагулянтної активності останніх. Глюкокортикостероїдні засоби Амітриптилін може посилювати депресію, спричинену глюкокортикостероїдами (ГКС). Протисудомні засоби При сумісному застосуванні з протисудомними ЛЗ можливе посилення гнітючої дії на ЦНС, зниження порога судомної активності (при використанні у високих дозах) та зниження ефективності останніх. Антитиреоїдні засоби Через ризик розвитку аритмій необхідно дотримуватись особливої ​​обережності при призначенні амітриптиліну пацієнтам з гіперфункцією щитовидної залози або пацієнтам, які отримують антитиреоїдні препарати. Одночасний прийом амітриптиліну та ЛЗ для лікування тиреотоксикозу підвищує ризик розвитку агранулоцитозу. Холіноблокатори, фенотіазини та бензодіазепіни При сумісному застосуванні з холіноблокаторами, фенотіазинами та бензодіазепінами можливе взаємне посилення седативного та центрального холіноблокуючого ефектів та ризику виникнення епілептичних нападів (зниження порога судомної активності). Пероральні контрацептиви Естрогеновмісні пероральні протизаплідні лікарські засоби та естрогени можуть підвищувати біодоступність амітриптиліну. Для відновлення ефективності або зниження активності може бути необхідним зменшення дози або естрогену, або амітриптиліну. Однак, може знадобитися і відміна препарату. Інгібітори ацетал'дегіддегідрогенази Спільне застосування з дисульфірамом та іншими інгібіторами ацетальдегіддегідрогенази може збільшити ризик розвитку психотичних станів та сплутаності свідомості. Фенітоїн ТЦА можуть підвищувати сироваткову концентрацію фенітоїну та, відповідно, підвищувати ризик виникнення його токсичних ефектів (атаксія, гіперрефлексія, ністагм, тремор). Звіробій продірявлений Одночасне застосування амітриптиліну та препаратів, що містять Звіробій продірявлений, може призвести до посилення метаболізму амітриптиліну та зниження максимальної сироваткової концентрації амітриптиліну на 20%, внаслідок індукції його метаболізму ізоферментом GYP3A4 печінки. Теоретично можливе підвищення ризику виникнення серотонінового синдрому. Літій При одночасному застосуванні препаратів літію та трициклічних антидепресантів може підвищуватись ризик виникнення психотичних симптомів та токсичних ускладнень з боку ЦНС навіть на фойє терапевтичних концентрацій літію у плазмі крові. Описані випадки виникнення манії, міоклонуса, тремору, тоніко-клонічних судом, розладів пам'яті, сплутаності свідомості, дезорганізації мислення, галюцинацій, серотонінового синдрому і злоякісного нейролептичного синдрому, що починалися через кілька днів після початку комбінованої терапії, або препаратів літію. Літні пацієнти особливо схильні до таких реакцій.Спосіб застосування та дозиДоза визначається лікарем індивідуально для кожного пацієнта, і її слід дотримуватися. Призначають внутрішньо під час або після їди. Початкова добова доза прийому внутрішньо становить 25-50 мг, розділена на 2 прийоми протягом дня, або як одноразового прийому за 2 години до сну. Потім дозу поступово збільшують на 25-50 мг до отримання бажаного антидепресивного ефекту. Оптимальна добова терапевтична доза становить 150-200 мг (максимальна частина дози приймається на ніч). При тяжких депресіях, резистентних до терапії, збільшують дозу до 300 мг в умовах стаціонару (максимальна доза для амбулаторних пацієнтів - 150 мг на добу). У цих випадках лікування доцільно починати з внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення препарату, застосовуючи при цьому вищі початкові дози, прискорюючи нарощування дозувань під контролем соматичного стану. Після отримання стійкого антидепресивного ефекту через 2-4 тижні дози поступово та повільно знижують. У разі появи ознак депресії при зниженні доз необхідно повернутись до попередньої дози. Якщо стан пацієнта не покращується протягом 3-4 тижнів лікування, то подальша терапія є недоцільною. Тривалість терапії. Лікування антидепресантами є симптоматичним і має бути досить тривалим. Середня тривалість терапії зазвичай становить 6 місяців. і більше із метою попередження рецидиву. Літні пацієнти (старше 65 років). У пацієнтів похилого віку початкова доза, що рекомендується, 25 мг/добу за 2 години перед сном. Подальше підвищення дози слід проводити поступово через день, досягаючи при необхідності дози 75-100 мг на добу. Пацієнти із порушенням функції нирок. У разі порушення функції нирок корекція дози не потрібна. Пацієнти із порушенням функції печінки. При порушенні функції печінки та уповільненні метаболізму препарат слід застосовувати з обережністю. Залежно від концентрації амітриптиліну в плазмі можлива корекція дози. Припинення терапії. При припиненні терапії відміну препарату рекомендується проводити поступово протягом декількох тижнів, щоб уникнути розвитку синдрому "скасування". Симптоми відміни: головний біль, нудота, блювання, діарея, нездужання, порушення сну, незвичайні сновидіння, ажитація, руховий неспокій, дратівливість та загальне погане самопочуття. Ці симптоми є ознаками залежності від препарату. Якщо ви забули прийняти свою щоденну дозу, рекомендується почекати до наступного прийому за розкладом і прийняти одноразову дозу. Повторний курс терапії. При призначенні повторного курсу лікування амітриптилін пацієнтові необхідно провести додаткове загальне клінічне обстеження.ПередозуванняСпецифічного антидоту для усунення симптомів гострого отруєння ТЦА немає. У дорослих пацієнтів прийом більше 500 мг препарату спричиняє помірно виражену або важку інтоксикацію. Передозування амітриптилином (більше 1000 мг) може призвести до смерті. Є повідомлення про фатальну аритмію, що виникла через 56 годин після передозування амітриптиліну. Симптоми Симптоми можуть розвиватися повільно і непомітно, або різко і раптово. Протягом перших годин спостерігаються сонливість або збудження, ажитація та галюцинації. Антихолінергічні симптоми: мідріаз, тахікардія, затримка сечі, сухість слизових оболонок, уповільнення моторики кишечника, судоми, підвищення температури, раптове пригнічення ЦНС, зниження рівня свідомості до коми, придушення дихання. Симптоми з боку серцево-судинної системи: аритмії (шлуночкова тахіаритмія, порушення серцевого ритму на кшталт torsade des pointes, фібриляція шлуночків). На ЕКГ характерне подовження інтервалу PR, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT, сплощення або інверсія зубця Т, депресія сегмента ST і блокада внутрішньосерцевої провідності різного ступеня, яка може прогресувати аж до зупинки серця. Розширення комплексу QRS зазвичай корелює з тяжкістю токсичних ефектів унаслідок гострого передозування. Серцева недостатність, зниження артеріального тиску, кардіогенний шок. Метаболічний ацидоз, гіпокаліємія. Після пробудження знову можлива сплутаність свідомості, збудження, галюцинації, атаксія. Лікування Госпіталізація (у відділення інтенсивної терапії). Лікування носить симптоматичний та підтримуючий характер. Зондування та промивання шлунка, навіть якщо після прийому препарату пройшов тривалий час, з попереднім призначенням активованого вугілля. У разі тяжкої інтоксикації необхідно вводити 1-3 мг фізостигміну внутрішньовенно. Оскільки фізостигміну саліцилат швидко метаболізується, його необхідно вводити повторно, кілька разів, у разі будь-якого загрозливого життя ускладнення (аритмія, судоми, глибока кома). Ретельне спостереження навіть якщо випадок здається не ускладненим. Спостереження за рівнем свідомості, пульсом, артеріальним тиском та диханням. Частий контроль за рівнем електролітів у сироватці крові та газів крові.Контроль прохідності дихальних шляхів у разі потреби повинен здійснюватися з використанням інтубації. Для запобігання можливої ​​зупинки дихання рекомендується використовувати апарат штучного дихання (ШВЛ). Постійний ЕКГ-моніторинг та контроль функції серця протягом 3-5 днів. При розширенні інтервалів QRS, серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії.Для запобігання можливої ​​зупинки дихання рекомендується використовувати апарат штучного дихання (ШВЛ). Постійний ЕКГ-моніторинг та контроль функції серця протягом 3-5 днів. При розширенні інтервалів QRS, серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії.Для запобігання можливої ​​зупинки дихання рекомендується використовувати апарат штучного дихання (ШВЛ). Постійний ЕКГ-моніторинг та контроль функції серця протягом 3-5 днів. При розширенні інтервалів QRS, серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії.серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії.серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії. Амітриптілін не виводиться за допомогою гемодіалізу. За необхідності проводиться кардіоверсія, дефібриляція. Для лікування недостатності кровообігу слід використовувати плазмозамінники, а у тяжких випадках – інфузії добутаміну з початковою швидкістю 2-3 мкг/кг на хвилину із збільшенням дози залежно від відповіді. При збудженні та судомах можливе застосування діазепаму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДепресія супроводжується підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкоджень та суїциду (суїцидальних подій). Цей ризик зберігається до значного покращення стану. Оскільки поліпшення може не наступити протягом перших кількох тижнів лікування або довше, пацієнти повинні бути під ретельним наглядом до появи такого поліпшення. У клінічній практиці поширене збільшення ризику суїциду на ранніх стадіях одужання. Інші психіатричні стани, щодо яких призначається амітриптилін, також можуть супроводжуватися підвищеним ризиком суїцидальних подій. Крім того, ці стани можуть супроводжувати великий депресивний розлад. Тому при лікуванні пацієнтів з іншими психіатричними станами повинні дотримуватися ті ж запобіжні заходи, що і при лікуванні пацієнтів з великим депресивним розладом. Відомо, що пацієнти з пов'язаними із суїцидом подіями в анамнезі або значною мірою проявляють суїцидальне мислення, перед початком лікування мають більший ризик суїцидальних думок або суїцидальних вчинків і повинні ретельно спостерігатися під час лікування. Мета-аналіз плацебо-контрольованих випробувань антидепресантів за участю дорослих пацієнтів з психіатричними порушеннями продемонстрував наявність підвищеного ризику суїцидальної поведінки у пацієнтів, молодших 25 років, які отримують антидепресанти, порівняно з групою плацебо. Ретельне спостереження за пацієнтами, що мають високий ризик, має супроводжувати лікарську терапію особливо на ранніх її стадіях і після змін дози. Необхідно попередити пацієнтів (і здійснюють догляд за ними) про необхідність відстежувати будь-яке клінічне погіршення стану, суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, незвичайні зміни поведінки, і негайно звертатися за консультацією до лікаря при появі таких симптомів. Необхідно бути обережними при застосуванні амітриптиліну у пацієнтів, які отримують інгібітори або індуктори ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450. Препарат містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними вродженими станами, що супроводжуються непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або глюкозно-галактозною мальабсорбцією, не слід приймати цей лікарський засіб. Амітриптилін не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років через недостатність даних про ефективність та безпеку ТЦА у цієї групи пацієнтів. Застосування амітриптиліну у пацієнтів усіх вікових груп пов'язане з ризиком виникнення побічних ефектів із боку серцево-судинної системи. При застосуванні високих доз можливий розвиток порушень ритму серця та тяжкого зниження артеріального тиску. У пацієнтів, які страждають на захворювання серця, ці явища можуть виникнути при призначенні звичайної дози. При розвитку маніакального стану амітриптілін має бути скасовано. Гіперглікемія/Цукровий діабет Епідеміологічні дослідження виявили підвищений ризик розвитку цукрового діабету у пацієнтів із депресією, які отримують ТЦА. Таким чином, пацієнти з встановленим діагнозом цукрового діабету або факторами ризику розвитку цукрового діабету, які приймають амітриптилін, повинні проходити відповідне обстеження з визначенням вмісту глюкози у крові. У пацієнтів з цукровим діабетом лікування амітриптиліном може змінювати дію інсуліну та концентрацію глюкози в крові, тому може знадобитися коригування дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Застосування анестетиків під час курсу лікування три/тетрациклічними антидепресантами може збільшити ризик виникнення аритмії та зниження артеріального тиску. Слід по можливості припинити прийом амітриптиліну за кілька днів до хірургічного втручання. У разі необхідності невідкладного хірургічного втручання анестезіолога має бути попереджено про лікування пацієнта препаратом. У період лікування слід виключити вживання алкоголю. Після тривалого застосування різке припинення терапії у деяких пацієнтів може призвести до виникнення синдрому відміни. Щоб уникнути його виникнення, рекомендується поступове скасування амітриптиліну протягом декількох тижнів. Лікування амітриптиліном у похилому віці має проходити під ретельним контролем, із застосуванням мінімальних доз препарату та поступовим їх підвищенням, щоб уникнути розвитку деліріозних розладів, гіпоманії та інших ускладнень. У пацієнтів, які застосовують контактні лінзи, зниження утворення сльози та накопичення слизового секрету, внаслідок м-холіноблокуючої дії ТЦА, може призвести до пошкодження епітелію рогівки. Внаслідок антихолінергічного ефекту амітриптиліну можливий напад підвищення внутрішньоочного тиску. Сухість слизової оболонки порожнини рота може призвести до виникнення змін на її поверхні, запальних реакцій, відчуття печіння та карієсу. Рекомендується відвідувати стоматолога. При застосуванні ТЦА та поєднанні з іншими серотонінергічними препаратами можливе виникнення серотонінового синдрому. Викликаний надлишком серотоніну синдром може принести до летального результату і включає наступні симптоми: нервово-м'язове збудження (посмикування м'язів, гіперрефлексія, міоклонус, ригідність), вегетативні зміни (гіпертермія,тахікардія, зміна артеріального тиску, підвищене потовиділення, гіперемія шкірних покривів, розширені зіниці, діарея), зміни психічного стану (занепокоєння, збудження, сплутаність свідомості, кома). Внаслідок прийому амітриптиліну можливий розвиток агранулоцитозу. Амітриптилін повинен використовуватися з особливою обережністю у пацієнтів із судомними розладами та епілепсією в анамнезі, оскільки амітриптилін знижує поріг судомної готовності, що може призвести до зниження ефективності лікування антиепілептичними препаратами. Ця група пацієнтів має підвищений ризик розвитку судомних нападів на фоні застосування амітриптиліну. Епідеміологічні дослідження, що включають пацієнтів старше 50 років, продемонстрували підвищений ризик розвитку переломів у осіб, які приймають СІОЗ та ТЦА. Механізм, що веде до підвищення ризику переломів, невідомий. Перед початком лікування амітриптилін пацієнтові необхідно провести корекцію гіпокаліємії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час прийому амітриптиліну забороняється керування транспортними засобами, а також обслуговування механізмів та виконання інших видів робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги, швидкості психомоторних реакцій та точних рухів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Фасування: N1 Форма випуску: рідкий екстракт Упакування: фл. Виробник: Дальхімфарм ВАТ Завод-виробник: Дальхімфарм ВАТ(Росія) Діюча речовина: Елеутерококу колючого кореневища та коріння. .

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: пірацетам – 200 мг; Допоміжні речовини: натрію ацетату тригідрат (натрію оцтовокислого тригідрату) – 1 мг, оцтова кислота розведена 30 % – до pH 5,8, вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 5 мл у ампули нейтрального скла. По 10 ампул разом з інструкцією з застосування і ножем для розтину ампул або ампульним скарифікатором поміщають в коробку з картону. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. По 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування і ножем для розтину ампул або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. При використанні ампул з точками надлому або кільцями ніж для розтину ампул або ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи жовтувата рідина.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаПеріод напіввиведення препарату із плазми крові становить 4-5 год та 8,5 год - зі спинномозкової рідини, який подовжується при нирковій недостатності. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також гемодіалізні мембрани. При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних гангліях. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі і виводиться нирками в незміненому вигляді. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.ФармакодинамікаНоотропний засіб. Пірацетам є циклічним похідним гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), що безпосередньо впливає на головний мозок. Покращує когнітивні (пізнавальні) процеси (здатність до навчання, пам'ять, увагу) та розумову працездатність. Пірацетам впливає на центральну нервову систему різними шляхами: змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує мікроциркуляцію та метаболічні процеси в нервових клітинах, впливає на реологічні характеристики крові та не викликає судинорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах, підвищує розумову працездатність, покращує мозковий кровотік. Знижує вираженість та тривалість вестибулярного ністагму. Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів та відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену та фактора Віллебранду на 30-40% та подовжує час кровотечі. Пірацетам має протекторну та відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально – мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. З метою визначення чутливості до пірацетаму у конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до пірацетаму, похідних піролідону та інших компонентів препарату. Гостра фаза геморагічного інсульту. Виражені порушення функції нирок (при кліренсі креатиніну (КК) менше 20 мл/хв). Психомоторне порушення на момент призначення препарату. Хорея Гентінгтона. Дитячий вік до 3-х років. Обережно: порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча; тяжкі порушення функції нирок (при кліренсі КК креатиніну 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних про застосування пірацетаму під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Період грудного вигодовування Пірацетам проникає у грудне молоко. Пірацетам не слід застосовувати у період грудного вигодовування або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При ухваленні рішення про необхідність відміни грудного вигодовування або відмови від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінок.Побічна діяНаведені нижче небажані лікарські реакції виявлені у клінічних дослідженнях та за результатами постреєстраційного спостереження та згруповані за системно-органними класами. Градація частоти визначається так: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до 1/10000 до 1/1000), дуже рідко ( З боку крові та лімфатичної системи - Частота невідома: кровоточивість. З боку імунної системи – частота невідома: анафілактоїдні реакції, гіперчутливість. З боку психіки: - Часто: нервозність; Нечасто депресія; Частота невідома: ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації. З боку нервової системи: - Часто: гіперактивність; Нечасто: сонливість; Частота невідома: атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку органу слуху та лабіринту - Частота невідома: вертиго. З боку судин – рідко: тромбофлебіт, артеріальна гіпотензія. З боку травної системи – частота невідома: абдомінальний біль (у т.зв. у верхніх відділах), діарея, нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин - Частота невідома: ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив'янка. З боку репродуктивної системи Частота невідома: посилення сексуального потягу. Загальні порушення та розлади у місці введення - Нечасто: астенія; Рідко: біль у місці введення, гарячка. Лабораторно-інструментальні дані: - Часто: збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, т.к. 90% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею. Гормони щитовидної залози При одночасному застосуванні пірацетаму та екстракту щитовидної залози (трійодтиронін + тироксин) відзначалися сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Аценокумарол Згідно з опублікованим сліпим клінічним дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу не впливає на дозу аценокумаролу, необхідну для досягнення міжнародного нормалізованого відношення, рівного 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценомару. , додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення β-тромбоглобіну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а також в'язкість цільної крові та плазми. Фармакокінетичні взаємодії У концентраціях 142, 426 та 1422 мг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450 (CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11) in vitro. У концентрації 1422 мг/мл спостерігалося мінімальне інгібування ізоферменту CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак значення константи інгібування (КД, ймовірно, виходять далеко за межі концентрації 1422 мг/мл. Таким чином, метаболічні взаємодії пірацетаму з іншими препаратами малоймовірні. Протисудомні засоби Прийом пірацетаму в дозі 20 г на добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які приймали постійні дози протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та вальпроєва кислота), не змінював їх максимальну та мінімальну концентрацію. Алкоголь Одночасний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у плазмі; при прийомі 1,6 г пірацетаму концентрація етанолу у плазмі не змінювалася. Фармацевтична сумісність Відомості про фармацевтичну несумісність відсутні.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (при неможливості перорального прийому). Надалі у разі можливості доцільний перехід на пероральні лікарські форми. При розладах пам'яті, інтелектуальних порушеннях По 2,4-4,8 г на добу протягом перших кількох тижнів, потім переходять на підтримуючу терапію 2,4 г на добу, можливий прийом 1,2 г на добу. Лікування кортикальної міоклонії Лікування починають з дози 7,2 г на добу, підвищуючи дозу на 4,8 г на добу кожні 3-4 дні до 24 г, розділених на 2-3 введення. Дозу інших препаратів на лікування міоклонії не змінюють. Надалі за результатами лікування необхідно, по можливості, знизити дозу інших лікарських засобів для лікування міоклонії. У пацієнтів з гострим епізодом перебіг захворювання з часом може змінитися, тому кожні 6 місяців слід робити спроби щодо зниження дози або відміни препарату. Щоб уникнути раптового рецидиву, дозу знижують на 1,2 г кожні 2 дні (з метою запобігання можливості раптового рецидиву судом при синдромі Ланса-Адамса - кожні 3-4 дні). При неможливості перорального прийому препарат вводять внутрішньовенно у тій же дозі. Внутрішньовенне введення здійснюють протягом декількох хвилин; при внутрішньовенному інфузійному введенні добову дозу вводять протягом 24 годин через катетер з постійною швидкістю. Літні пацієнти Літнім пацієнтам із нирковою недостатністю слід проводити корекцію дози. При тривалому лікуванні для визначення необхідності корекції дози слід регулярно проводити оцінку кліренсу креатиніну (КК). Ниркова недостатність Пірацетам виводиться виключно нирками. При лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю або які потребують контролю функції нирок слід бути обережним. Період напіввиведення збільшується прямо пропорційно до погіршення функції нирок і КК; це також справедливо щодо людей похилого віку, у яких екскреція креатиніну залежить від віку. У зв'язку з цим дозу коригують відповідно до наведеної нижче таблиці. Функція нирок КК (мл/хв) Режим дозування Норма >80 Стандартна доза в 2-4 прийоми Легка ниркова недостатність 50-79 2/3 стандартної дози в 2-3 прийоми Середня ниркова недостатність 30-49 1/3 стандартної дози в 2 прийоми Тяжка ниркова недостатність <30 1/6 стандартної дози одноразово Термінальна ниркова недостатність - Протипоказано Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК (мл/хв) = [140 - вік (роки)] × маса тіла (кг)/ 72 × ККсиворот (мг/дл) Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Печінкова недостатність Пацієнти з ізольованим порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції та нирок, та печінки дозування здійснюється за схемою (див. вище "Нірочна недостатність"). Внутрішньом'язово Препарат вводиться, якщо введення через вену утруднене або пацієнт збуджений. Об'єм розчину, що вводиться внутрішньом'язово, не може перевищувати 5 мл. Кратність введення препарату аналогічна такій при внутрішньовенному або пероральному застосуванні. У разі появи можливості переходять на пероральний прийом препарату (див. інструкції з медичного застосування відповідних форм випуску препарату). Тривалість лікування визначається лікарем залежно від захворювання з урахуванням динаміки симптомів.ПередозуванняПосилення можливих побічних ефектів. Лікування: специфічного антидоту немає. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може містити гемодіаліз. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВнаслідок антиагрегантного ефекту, пірацетам слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, які приймають антиреганти. . низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Оскільки пірацетам виводиться нирками, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. При лікуванні кортикальної міоклонії слід уникати різкого припинення лікування, оскільки це може спричинити відновлення нападів. При тривалій терапії у пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності корекція дози в залежності від результатів дослідження КК. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Трифлуоперазину дигідрохлорид (трифтазину гідрохлорид) у перерахунку на трифтазин-основу - 0,0050 г/0,0100 г; Допоміжні речовини: сахароза (цукор) - 0,115088 г / 0,257976 г, крохмаль картопляний - 0,035000 г / 0,070000 г, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 0,002748 г / 0,00 - 0,001000 г / 0,002000 г, желатин - 0,000065 г / 0,000130 г, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600 ± 2700) - 0,002666 г / 3 основний) - 0,017102 г / 0,034204 г, титану діоксид (титану двоокис пігментний) - 0,000350 г / 0,000700 г, тальк - 0,000499 г / 0,000998 г, індигокар0 -0 0,000616 г, віск бджолиний – 0,000174 г/0,000348 р. По 10 таблеток покритих оболонкою в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 50 або 100 таблеток покритих оболонкою в банку скляну, закупорену кришкою пластмасовою або в полімерну банку. Кожну банку або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою синього кольору з мармуром, двоопуклі, круглі, з гладкою поверхнею. Пігулки на поперечному розрізі білого з кремуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаАбсорбція – висока. Біодоступність після перорального прийому – 35% (має ефект "першого проходження" через печінку). Зв'язок із білками плазми – 95 %. Час, необхідний досягнення максимальної концентрації -2-4 год. Проникає через гематоэнцефалический бар'єр, плаценту й у грудне молоко. Інтенсивно метаболізується у печінці, метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення – 15 – 30 год. Виводиться в основному нирками (у вигляді метаболітів) та з жовчю. При проведенні гемодіалізу діалізується слабо (високий зв'язок із білками плазми).ФармакодинамікаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), піперазиновий похідний фенотіазину. Має також седативну, протиікотну, каталептичну, гіпотензивну, гіпотермічну і слабку м-холіноблокуючу дію. Антипсихотична дія обумовлена ​​блокадою D2-дофамінових рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи, надає блокуючу дію на альфа-адренорецептори та пригнічує вивільнення гормонів гіпоталамуса та гіпофізу (при блокаді дофамінових рецепторів збільшується виділення пролактину гіпофізом). Блокада альфа-адренорецепторів судин визначає його гіпотензивний ефект. Протиблювотна дія – блокадою периферичних та центральних (хеморецепторної тригерної зони блювотного центру мозочка) D2-дофамінових рецепторів, а також блокадою закінчень блукаючого нерва у шлунково-кишковому тракті. Седативна дія обумовлена ​​блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку. Гіпотермічна дія – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Структурно схожий із хлорпромазином, має більш високу активність, краще переноситься. Седативна дія та вплив на вегетативну нервову систему виражено слабше, ніж у інших похідних фенотіазину, екстрапірамідна та протиблювотна дія – сильніша.Показання до застосуванняШизофренія (з продуктивною та негативною симптоматикою) та інші психотичні захворювання, що протікають з психомоторним збудженням, галюцинаторними та маревними розладами.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату (в т.ч. інших похідних фенотіазину), тяжкі серцево-судинні захворювання (декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпотензія), виражене пригнічення функції центральної нервової системи (в т.ч. на тлі лікарських засобів) та коматозні стани будь-якої етіології, черепно-мозкові травми, прогресуючі захворювання головного та спинного мозку, пригнічення кістковомозкового кровотворення, порушення кровотворення, тяжка печінкова недостатність, дитячий вік. З обережністю: Алкоголізм (підвищена схильність до гепатотоксичних реакцій), стенокардія, клапанні ураження серця, що лімітують величину хвилинного обігу крові (можливий розвиток тяжкої артеріальної гіпотензії), рак молочної залози (внаслідок індукованої фенотіазином секреції пролактину. - статичними лікарськими засобами), закритокутова глаукома, гіперплазія передміхурової залози з клінічними проявами, печінкова недостатність легкого та середнього ступеня, ниркова недостатність, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у період загострення; захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень; хвороба Паркінсона (підсилюються екстрапірамідні ефекти); епілепсія; мікседема;хронічні захворювання, що супроводжуються порушенням дихання (особливо у дітей); синдром Рейє (підвищений ризик розвитку проявів гепатотоксичності у дітей та підлітків); кахексія, блювання (протиблювота дія фенотіазинів може маскувати блювання, пов'язане з передозуванням інших лікарських засобів), літній вік. Під час прийому препарату слід уникати впливу високих температур (можливе порушення терморегуляції). Злоякісний нейролептичний синдром може виникнути у будь-який час у процесі лікування нейролептиками та призвести до летального результату.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у період вагітності та у період грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: сонливість, запаморочення, безсоння (на початку лікування), при тривалому застосуванні у високих дозах (0,5 -1,5 г/добу) - акатизія, дистонічні екстрапірамідні реакції (спазми м'язів обличчя, шиї та спини, тикоподібні) рухи або посмикування, що згинаються рухи тулуба, неможливість рухати очима, слабкість в руках і ногах), паркінсонізм (утруднення при розмові та ковтанні, втрата контролю рівноваги, маскоподібна особа, човгаюча хода, тугорухливість рук і ніг, тремтіння кистей та пальців), пізня дискі (прицмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі або червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), злоякісний нейролептичний синдром (судоми, утруднене або прискорене дихання, прискорене серцебиття або неритмічний пульс,гіпертермія, нестабільний артеріальний тиск, підвищене потовиділення, втрата контролю за сечовипусканням, виражена ригідність м'язів, незвичайно бліда шкіра, надмірна стомлюваність і слабкість), явища психічної індиферентності, запізнілої реакції на зовнішні подразнення та інші зміни псих. З боку сечостатевої системи: затримка сечі, зниження потенції, фригідність (на початку лікування), зниження лібідо, порушення еякуляції, пріапізм, олігурія. З боку ендокринної системи: гіпо-або гіперглікемія, гіперпролактинемія, галакторея, набухання або біль у молочних залозах, гінекомастія, аменорея, дисменорея, збільшення маси тіла. З боку травної системи: зниження апетиту, сухість у роті, запор (на початку лікування), булімія або анорексія, нудота, блювання, діарея, гастралгія, холестатична жовтяниця, гепатит, парез кишечника. З боку органів чуття: порушення зору – парез акомодації (на початку лікування), ретинопатія, помутніння кришталика та рогівки, нечіткість зорового сприйняття. З боку органів кровотворення: пригнічення кістковомозкового кровотворення (тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (на 4-10 тижнів лікування), панцитопенія, еозинофілія), гемолітична анемія. Лабораторні показники: хибнопозитивні тести на вагітність та фенілкетонурію. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску (в т.ч. ортостатична гіпотензія), особливо у літніх хворих та осіб з алкоголізмом (на початку лікування), порушення серцевого ритму, подовження інтервалу QT, зниження або інверсія зубця Т, почастішання нападів стенокардії (на фоні збільшення фізичної активності). Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк. Інші: фарбування шкіри від синьо-фіолетового до коричневого кольору, фотосенсибілізація, знебарвлення склер та рогівки, зниження переносимості впливу високих температур (аж до розвитку теплового удару – гаряча суха шкіра, втрата здатності до потовиділення, сплутаність свідомості), міастування.Взаємодія з лікарськими засобамиПослаблює ефекти леводопи та похідних фенаміну, останні знижують антипсихотичну активність трифлуоперазину. Підсилює дію етанолу та інших лікарських засобів, що гнітять центральну нервову систему (засоби для загальної анестезії, наркотичні анальгетики, опіоїди, барбітурати), а також атропіну. При одночасному прийомі з протиепілептичними лікарськими засобами (в т.ч. барбітуратами) трифлуоперазин зменшує їхній ефект (знижує епілептичний поріг). Зменшує ефект анорексигенних лікарських засобів (за винятком фенфлураміну). Знижує ефективність блювотної дії апоморфіну, посилює його пригнічуючу дію на центральну нервову систему. Підвищує концентрацію у плазмі пролактину та перешкоджає дії бромокриптину. При сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами моноаміноксидази можливе подовження та посилення седативного та антихолінергічного ефектів, з тіазидними діуретиками – виникнення електролітного дисбалансу, з препаратами літію – зниження всмоктування у шлунку. екстрапірамідних порушень, ранні ознаки інтоксикації літієм (нудота та блювання) можуть маскуватися протиблювотним ефектом трифлуоперазину. При поєднанні з бета-адреноблокаторами сприяє посиленню гіпотензивного ефекту, підвищується ризик розвитку незворотної ретинопатії, аритмій та пізньої дискінезії. Знижує ефект непрямих антикоагулянтів. Застосування альфа- та бета-адреностимуляторів (епінефрін) та симпатоміметиків (ефедрин) може призвести до парадоксального зниження артеріального тиску. Амітриптілін, амантадин, блокатори Н1-гістамінових рецепторів та інші лікарські засоби з м-холіноблокуючим ефектом підвищують м-холіноблокуючу активність. Алюміній і магній, що містять антацидні лікарські засоби або протидіарейні адсорбенти, знижують всмоктування. Антитиреоїдні лікарські засоби збільшують ризик розвитку агранулоцитозу. Пробукол, астемізол, цизаприд, дизопірамід, еритроміцин, пімозід, прокаїнамід, хінідин сприяють додатковому подовженню інтервалу QT, що збільшує ризик розвитку шлуночкової тахікардії. При одночасному застосуванні фенотіазидів із пропранололом відзначається збільшення концентрації обох лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо після їди. Дози підбирають індивідуально відповідно до тяжкості стану. При досягненні максимального терапевтичного ефекту дозу поступово знижують до підтримуючої дози. При психотичних захворюваннях зазвичай призначають по 5 мг 2 рази на добу, далі протягом 2-3 тижнів дозу поступово збільшують до 15 – 20 мг на добу, поділені на 2 – 3 прийоми. Для отримання бажаного терапевтичного ефекту та покращення стану пацієнта зазвичай необхідно 2-3 тижні. Максимальна добова доза – 40 мг. На першому етапі підбору дози у літніх, виснажених, ослаблених пацієнтів та дітей-доцільно використовувати лікарські форми з меншим дозуванням трифлуоперазину. Літнім, а також виснаженим та ослабленим хворим потрібна менша початкова доза, яку при необхідності з урахуванням переносимості поступово збільшують.ПередозуванняСимптоми: арефлексія або гіперрефлексія, нечіткість зорового сприйняття, кардіотоксичне (аритмія, серцева недостатність, зниження артеріального тиску, шок, тахікардія, зміна комплексу QRS, фібриляція шлуночків, зупинка серця), нейротоксична дія, включаючи ажитацію, , ступор чи кому; мідріаз, сухість у роті, гіперпірексія або гіпотермія, ригідність м'язів, блювання, набряк легень або пригнічення дихання. Лікування: симптоматичне: для усунення екстрапірамідних порушень використовують протипаркінсонічні препарати із групи центральних м-холіноблокаторів, барбітурати або дифенгідрамін. За необхідності призначення стимуляторів краще використовувати амфетамін, декстроамфетамін або кофеїн. Слід уникати призначення стимуляторів, які можуть спричинити судоми (пікротоксин, пентилентетразол). При розвитку артеріальної гіпотензії показані норадреналін та фенілефрин. Застосування інших вазопресорних засобів (зокрема адреналіну) не рекомендується, т.к. метаболіти трифтазину можуть змінювати їхню дію, що призводить до ще більшого зниження артеріального тиску. Контроль функції серцево-судинної системи протягом щонайменше 5 діб, функції центральної нервової системи, дихання, вимірювання температури тіла, консультація психіатра. Діаліз малоефективний.Не допускається викликати блювання з метою випорожнення шлунка.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля корекції екстрапірамідних розладів застосовують протипаркінсонічні лікарські засоби – тригексифенідил та інші; дискінезії купіруються підшкірно введенням 2 мл 20 % розчину кофеїну та 1 мл 0,1 % розчину атропіну). Препарат, володіючи кардіотоксичним ефектом, може спричинити артеріальну гіпотензію, погіршення серцевої гемодинаміки (набряк легень, фібриляцію шлуночків і як наслідок останньої раптову смерть) у літніх хворих із психозами. У хворих похилого віку можливий розвиток незворотних дискінезій. При появі ознак пізньої дискінезії, нейролептичного злоякісного синдрому лікування слід відмінити. На тлі терапії фенотіазинами можливе отримання хибнопозитивних тестів на фенілкетонурію. Призначення фенотіазинів має бути припинено не менше ніж за 48 годин до передбачуваного проведення мієлографії (відновлення можливе через 24 години). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування не рекомендується керування транспортними засобами, а також зайняття видами діяльності, що потребують швидкості психомоторної реакції та точних рухів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Валеріани екстракт густий – 0,02 г; Допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат (магнію карбонат основний), крохмаль картопляний, тальк, желатин, сахароза (цукор), повідон (полівінілпіролідон) низькомолекулярний медичний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), титану діоксид, віск бджолиний, . Пігулки вкриті оболонкою 20 мг. По 50 таблеток у банку оранжевого скла або в полімерну банку. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. Контурні коміркові упаковки або банки разом з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиТаблетки покриті оболонкою, двоопуклою форми, жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаЧинним початком препарату є складний ефір борнеолу та ізовалеріанової кислоти. Має помірно виражений седативний ефект, який настає повільно, але досить стабільний. Крім того, препарат має спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість, безсоння, функціональні розлади серцево-судинної системи, спазми шлунково-кишкового тракту (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність (I-триместр), дитячий вік до 12 років. З обережністю: хронічний ентероколіт.Побічна діяМожливі млявість, слабкість, сонливість, зниження працездатності (особливо при застосуванні у високих дозах), при тривалому застосуванні – запори. В окремих випадках можливий розвиток алергічних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію снодійних засобів та інших лікарських препаратів, що гнітять центральну нервову систему, а також спазмолітиків.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо по 1-2 таблетки 3 десь у день їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При тривалому застосуванні у великих дозах можливе зниження психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні транспортом, роботі з механізмами та інших потенційно небезпечних видах діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему