Урология Валента Фармацевтика

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: доксазозин мезилат 2,44 мг або 4,88 мг (у перерахунку на доксазозин – 2,00 мг або 4,00 мг); допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований - 15,00 мг або 20,00 мг, лактози моногідрат - 98,06 мг або 129,12 мг, целюлоза мікрокристалічна - 30,00 мг або 40,00 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 1 2,00 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,50 мг або 2,00 мг, магнію стеарат – 1,50 мг або 2,00 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаАльфа1 – адреноблокатор.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо в терапевтичних дозах доксазозин добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, абсорбція – 80-90% (одночасне вживання їжі сповільнює всмоктування на 1 годину), час досягнення максимальної концентрації 2-3 год, при вечірньому прийомі – 5 год. 60-70% (пресистемний метаболізм). Зв'язок із білками плазми крові – близько 98%. Виведення з плазми відбувається в 2 фази, з кінцевим періодом напіввиведення - 19-22 год, що дозволяє призначати препарат один раз на добу. Швидко метаболізується в печінці шляхом деметилювання та гідроксилювання. Виводиться через кишечник, переважно у вигляді метаболітів до 65%, лише 5% виводиться нирками у незміненому вигляді. Дослідження фармакокінетики доксазозину у літніх пацієнтів та у пацієнтів із захворюваннями нирок не виявили суттєвих фармакокінетичних відмінностей.ФармакодинамікаДоксазозин є селективним конкурентним блокатором постсинаптичних альфа1-адренорецепторів. У пацієнтів з доброякісною гіпертрофією передміхурової залози доксазозин призводить до значного поліпшення уродинамічних показників та зменшення симптомів захворювання. Ефект пов'язаний з селективною блокадою доксазозином альфа1-адренорецепторів, розташованих в м'язовій стромі і капсулі передміхурової залози, в шийці сечового міхура і в проксимальному відділі сечовипускального каналу, що знижує опір і тиск у сечівнику. Ефективний у 66-71% пацієнтів, початок дії – через 1-2 тижні лікування, максимум дії – після 14 тижнів, ефект зберігається протягом тривалого часу. Застосування доксазозину у пацієнтів з артеріальною гіпертензією призводить до значного зниження артеріального тиску (АТ) за рахунок блокади альфа1-адренорецепторів, розташованих у мережі судин, зниження тонусу м'язів судин та зменшення загального периферичного судинного опору. Доксазозин, зокрема, ефективний при артеріальній гіпертензії, що супроводжується метаболічними порушеннями (ожиріння, зниження толерантності до глюкози). Після одноразового прийому доксазозину максимум гіпотензивної дії/ефекту спостерігається в період від 2 до 6 годин, а загалом гіпотензивна дія/ефект зберігається протягом 24 годин. При тривалому застосуванні доксазозину у пацієнтів не спостерігається зниження антигіпертензивної дії/ефекту. При проведенні підтримуючої терапії підвищення активності реніну плазми та тахікардія зустрічаються нечасто. Знижує ризик розвитку ішемічну хворобу серця. При тривалому лікуванні доксазозином спостерігається регресія гіпертрофії лівого шлуночка, пригнічення агрегації тромбоцитів та підвищення вмісту у тканинах активного плазміногену. Крім того, встановлено, що доксазозин підвищує чутливість до інсуліну у пацієнтів із порушеною толерантністю до глюкози. У період лікування доксазозином спостерігається зниження рівня концентрації у плазмі тригліцеридів, загального холестерину. Одночасно відзначається деяке (на 4-13%) зростання коефіцієнта ліпопротеїдів високої щільності/загальний холестерин. Прийом доксазозину у пацієнтів із нормальним артеріальним тиском не супроводжується зниженням артеріального тиску. Розвиток ортостатичної гіпотензії в період лікування нехарактерний (може розвиватися лише при тривалому прийомі високих доз). Доксазозин не має побічних метаболічних ефектів і може застосовуватися у пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом, лівошлуночковою недостатністю та подагрою.Показання до застосуванняДоброякісна гіперплазія передміхурової залози (як за наявності артеріальної гіпертензії, так і за нормального артеріального тиску). Артеріальна гіпертензія - у комбінації з іншими гіпотензивними засобами (тіазидні діуретики, бета-адреноблокатори, блокатори "повільних" кальцієвих каналів або інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до хіназолінів, доксазозину або будь-якого з допоміжних компонентів препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; тяжка печінкова недостатність; доброякісна гіперплазія передміхурової залози у поєднанні з артеріальною гіпотензією або ортостатичною гіпотензією в анамнезі; доброякісна гіперплазія передміхурової залози у поєднанні з порушенням прохідності верхніх відділів сечовивідних шляхів; хронічні інфекційні захворювання сечовивідних шляхів, сечокам'яна хвороба, нетримання сечі внаслідок переповнення сечового міхура, анурія, ниркова недостатність, що прогресує; вік до 18 років (дані про ефективність та безпеку відсутні); період грудного вигодовування. З обережністю: мітральний і аортальний стеноз, серцева недостатність з підвищенням хвилинного викиду, правошлуночкова недостатність, обумовлена ​​емболією легеневої артерії або ексудативним перикардитом, лівошлуночкова недостатність з низьким тиском наповнення, порушення мозкового кровообігу, літній вік ФДЕ-5), печінкова недостатність, вагітність.Вагітність та лактаціяХоча в експериментах на тваринах доксазозин не має тератогенної дії, але при застосуванні його у високих дозах спостерігається зниження виживання плода. Зазначені дози приблизно в 300 разів перевищували максимальні рекомендовані дози для людини. До цього часу досвіду застосування доксазозину у вагітних або жінок, що годують, недостатньо. У зв'язку з цим застосування препарату під час вагітності рекомендується лише у тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. При необхідності застосування препарату в період лактації на час лікування слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяЧастота побічних ефектів представлена ​​за наступною класифікацією: дуже часті (≥10%), часті (≥1% та У пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зустрічаються ті ж побічні ефекти, що й у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, а також: З боку серцево-судинної системи: нечасті – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична артеріальна гіпотензія, “припливи” крові до шкіри обличчя. З боку центральної та периферичної нервової системи: часті – парестезії, сухість у роті, безсоння, підвищена збудливість; нечасті – гіпестезії, тремор, депресія; дуже рідкісні – пріапізм, імпотенція. З боку ендокринної системи: дуже рідкісні – гінекомастія. З боку шлунково-кишкового тракту: часті – біль у животі, діарея, диспепсія, нудота; нечасті – метеоризм, запор, блювання, втрата апетиту. З боку органів кровотворення: дуже рідкісні – лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку гепатобіліарної системи: дуже рідкісні – підвищення активності "печінкових" трансаміназ, холестаз, гепатит, жовтяниця. З боку скелетно-м'язової системи: нечасті – артралгія, м'язові судоми, слабкість у м'язах, міалгії. З боку дихальної системи: часті – задишка, риніт; нечасті – кашель, носова кровотеча; дуже рідкісні – бронхоспазм. З боку шкірних покровів: нечасті - алопеція, висипання на шкірі, свербіж шкіри, пурпура; дуже рідкісні – кропив'янка. З боку органів чуття: часті - нечіткість зорового сприйняття; нечасті – шум у вухах, синдром атонічної райдужної оболонки. З боку сечовивідної системи: нечасті – порушення сечовипускання, поліурія, нетримання сечі; дуже рідкісні – дизурія, гематурія, ніктурія. З боку репродуктивної системи: дуже рідкісні – ретроградна еякуляція. З боку імунної системи: дуже рідкісні – анафілактичні реакції. Інші: нечасті – збільшення маси тіла, біль різної локалізації. Артеріальна гіпертензія У клінічних дослідженнях найбільш часто спостерігалася, особливо на початку лікування, ортостатична артеріальна гіпотензія, яка в окремих випадках може призвести до непритомності. З боку серцево-судинної системи: часті – периферичні набряки. З боку центральної та периферичної нервової системи: дуже часті – запаморочення, головний біль; часті – сонливість. З боку шлунково-кишкового тракту: часті – нудота. З боку дихальної системи: часті – риніт. Інші: часті – астенія, стомлюваність, нездужання. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією також відзначалися такі побічні реакції (причинно-наслідковий зв'язок не встановлено): часті – тахікардія, відчуття серцебиття, біль у грудях; нечасті – стенокардія, інфаркт міокарда, аритмії; дуже рідкісні – брадикардія, порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиДоксазозин посилює гіпотензивну дію/ефект гіпотензивних засобів (при застосуванні у комбінаціях потрібна корекція дози). Не рекомендується приймати доксазозин одночасно з іншими блокаторами альфа-адренорецепторів. Не відмічено несприятливої ​​взаємодії при одночасному застосуванні доксазозину та тіазидних діуретиків, фуросеміду, бета-адреноблокаторів, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, антибіотиків, гіпоглікемічних засобів для прийому всередину, Доксазозин не впливає на рівень зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну. При одночасному застосуванні доксазозину з індукторами мікросомального окиснення в печінці можливе підвищення ефективності доксазозину, з інгібіторами – зниження. Нестероїдні протизапальні препарати (особливо індометацин), естрогени та симпатоміметичні засоби можуть знижувати гіпотензивну дію/ефект доксазозину. Циметидин підвищує біодоступність доксазозину. Спільне застосування доксазозину з інгібіторами ФДЕ-5 (уденафіл, силденафіл, тадалафіл, варденафіл) може призвести до симптоматичної гіпотензії. Доксазозин, усуваючи альфа-адреностимулюючі ефекти епінефрину, може призводити до розвитку тахікардії та артеріальної гіпотензії.Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на день (вранці або ввечері) незалежно від їди, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води. Якщо прийом препарату у звичайний час пропущений, слід якомога швидше прийняти цю дозу. Якщо підходить час для прийому наступної дози, слід прийняти тільки її, не подвоюючи дозу препарату. Якщо терапія препаратом Артезин® була перервана на кілька днів, відновлювати застосування препарату слід з початкової дози. Коригування дози Артезину у пацієнтів похилого віку не потрібно. Фармакокінетика доксазозину у пацієнтів з нирковою недостатністю не змінюється, а сам доксазозин не погіршує ниркову дисфункцію, тому у таких пацієнтів препарат Артезин застосовують у звичайних дозах. У пацієнтів з печінковою недостатністю препарат Артезин застосовують у менших дозах (внаслідок уповільненого метаболізму доксазозину). Для забезпечення нижченаведеного режиму дозування можливе застосування препарату Артезин у лікарській формі: таблетки 1 мг. При доброякісній гіперплазії передміхурової залози початкова доза, що рекомендується, у пацієнтів з нормальним АТ становить 1 мг/добу для того, щоб звести до мінімуму можливість розвитку постуральної гіпотензії та/або синкопального стану (непритомність). За необхідності, залежно від показників уродінаміки та наявності симптомів захворювання, дозу збільшують (з інтервалом у 1-2 тижні) до 2-4 мг/добу. Максимальна добова доза – 8 мг. Підтримуюча доза, що рекомендується, - 2-4 мг/добу. Препарат застосовують тривалий час. Тривалість лікування визначає лікар. При доброякісній гіперплазії передміхурової залози у пацієнтів з артеріальною гіпертензією препарат призначають у таких же дозах, як і пацієнтам лише з артеріальною гіпертензією. При артеріальній гіпертензії початкова доза, що рекомендується, становить 1 мг/добу ввечері перед сном. Після прийому першої дози пацієнт повинен перебувати у ліжку протягом 6-8 годин. Це потрібно у зв'язку з можливістю розвитку після першого прийому препарату ортостатичної гіпотензії (феномен першої дози). При недостатності терапевтичного ефекту добову дозу можна збільшити до 2 мг на добу через 1-2 тижні. Надалі для досягнення бажаного зниження АТ через кожні 1-2 тижні можна збільшувати дозу на 2 мг. У більшості пацієнтів оптимальний терапевтичний ефект досягається за добової дози 8 мг. Максимальна добова доза – 16 мг. Після досягнення стійкого терапевтичного ефекту дозу зазвичай дещо знижують (середня терапевтична доза при підтримуючій терапії зазвичай дорівнює 2-4 мг на добу). Якщо до терапії додається діуретик або інший гіпотензивний засіб, необхідно коригувати дозу Артезину. У цьому випадку дозу Артезину зменшують залежно від стану пацієнта, а потім знову поступово підвищують, підбираючи необхідний режим дозування.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, що іноді супроводжується непритомністю. Лікування: пацієнта переводять у горизонтальне положення з низьким узголів'ям і піднятими нагору ногами. Проводиться симптоматична терапія (заходи, створені задля підтримання АТ). Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії гіперплазії передміхурової залози необхідно виключити ракове переродження передміхурової залози. Ефект "першого" прийому препарату особливо виражений на тлі попередньої діуретичної терапії та дієти з обмеженням натрію. Слід враховувати, що ризик розвитку ортостатичних реакцій збільшується також за умови вживання алкоголю, за спекотної погоди, тривалого стояння або виконання фізичних вправ. З метою запобігання ортостатичних реакцій необхідно уникати несподіваних та різких змін положення тіла (перехід із положення лежачи у положенні стоячи). Доксазозин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів похилого віку у зв'язку з можливістю розвитку ортостатичної гіпотензії. З віком збільшується ризик виникнення запаморочення, порушення зору та непритомності. Пацієнта необхідно проінформувати про збільшення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії при вживанні алкоголю, тривалому стоянні або виконанні фізичних вправ, а також при спекотній погоді. Як будь-який вазодилатуючий гіпотензивний засіб доксазозин необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серця, що вимагають невідкладної допомоги: набряк легенів внаслідок аортального або мітрального стенозу, правошлуночкова недостатність, обумовлена ​​емболією легеневої артерії або ексудативним перикардитом; а також у пацієнтів з тяжкою ішемією міокарда, у яких дуже швидке або виражене зниження артеріального тиску може призвести до посилення симптомів стенокардії. Як і при застосуванні інших лікарських засобів, що повністю зазнають біотрансформації в печінці, слід виявляти обережність при призначенні доксазозину пацієнтам з порушенням функції печінки, особливо в тих випадках, коли одночасно застосовуються препарати, здатні негативно вплинути на функції печінки. У разі погіршення показників функціонального стану печінки препарат негайно скасовують. Слід бути обережними при сумісному застосуванні доксазозину з інгібіторами ФДЕ-5, оскільки у деяких пацієнтів це може призвести до симптоматичної гіпотензії. Необхідно дотримуватися 6-годинного інтервалу між застосуванням інгібіторів ФДЕ-5 та застосуванням доксазозину (для зменшення ризику зниження артеріального тиску лікування починають із застосування інгібіторів ФДЕ-5). Є повідомлення про випадки розвитку тривалої ерекції та приапізму на фоні терапії альфа1-адреноблокаторами. У разі збереження ерекції протягом 4 годин слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо терапія приапізму не була проведена негайно, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена та необоротної втрати потенції. Доксазозин не впливає на концентрацію простатспецифічного антигену (ПСА) у плазмі крові. У деяких пацієнтів при проведенні операції на катаракті, які отримують або отримували лікування альфа1-адреноблокаторами, спостерігався інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки (варіант синдрому вузької зіниці). Оскільки інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки може призвести до почастішання ускладнень під час хірургічних втручань, необхідно попередити хірурга, що оперує, про те, що доксазозин приймається на даний момент або приймався раніше до операції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з тим, що доксазозин здатний викликати ортостатичні реакції на початку лікування або в період підвищення доз, при прийомі препарату необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: доксазозин мезилат 2,44 мг або 4,88 мг (у перерахунку на доксазозин – 2,00 мг або 4,00 мг); допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований - 15,00 мг або 20,00 мг, лактози моногідрат - 98,06 мг або 129,12 мг, целюлоза мікрокристалічна - 30,00 мг або 40,00 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 1 2,00 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,50 мг або 2,00 мг, магнію стеарат – 1,50 мг або 2,00 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаАльфа1 – адреноблокатор.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо в терапевтичних дозах доксазозин добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, абсорбція – 80-90% (одночасне вживання їжі сповільнює всмоктування на 1 годину), час досягнення максимальної концентрації 2-3 год, при вечірньому прийомі – 5 год. 60-70% (пресистемний метаболізм). Зв'язок із білками плазми крові – близько 98%. Виведення з плазми відбувається в 2 фази, з кінцевим періодом напіввиведення - 19-22 год, що дозволяє призначати препарат один раз на добу. Швидко метаболізується в печінці шляхом деметилювання та гідроксилювання. Виводиться через кишечник, переважно у вигляді метаболітів до 65%, лише 5% виводиться нирками у незміненому вигляді. Дослідження фармакокінетики доксазозину у літніх пацієнтів та у пацієнтів із захворюваннями нирок не виявили суттєвих фармакокінетичних відмінностей.ФармакодинамікаДоксазозин є селективним конкурентним блокатором постсинаптичних альфа1-адренорецепторів. У пацієнтів з доброякісною гіпертрофією передміхурової залози доксазозин призводить до значного поліпшення уродинамічних показників та зменшення симптомів захворювання. Ефект пов'язаний з селективною блокадою доксазозином альфа1-адренорецепторів, розташованих в м'язовій стромі і капсулі передміхурової залози, в шийці сечового міхура і в проксимальному відділі сечовипускального каналу, що знижує опір і тиск у сечівнику. Ефективний у 66-71% пацієнтів, початок дії – через 1-2 тижні лікування, максимум дії – після 14 тижнів, ефект зберігається протягом тривалого часу. Застосування доксазозину у пацієнтів з артеріальною гіпертензією призводить до значного зниження артеріального тиску (АТ) за рахунок блокади альфа1-адренорецепторів, розташованих у мережі судин, зниження тонусу м'язів судин та зменшення загального периферичного судинного опору. Доксазозин, зокрема, ефективний при артеріальній гіпертензії, що супроводжується метаболічними порушеннями (ожиріння, зниження толерантності до глюкози). Після одноразового прийому доксазозину максимум гіпотензивної дії/ефекту спостерігається в період від 2 до 6 годин, а загалом гіпотензивна дія/ефект зберігається протягом 24 годин. При тривалому застосуванні доксазозину у пацієнтів не спостерігається зниження антигіпертензивної дії/ефекту. При проведенні підтримуючої терапії підвищення активності реніну плазми та тахікардія зустрічаються нечасто. Знижує ризик розвитку ішемічну хворобу серця. При тривалому лікуванні доксазозином спостерігається регресія гіпертрофії лівого шлуночка, пригнічення агрегації тромбоцитів та підвищення вмісту у тканинах активного плазміногену. Крім того, встановлено, що доксазозин підвищує чутливість до інсуліну у пацієнтів із порушеною толерантністю до глюкози. У період лікування доксазозином спостерігається зниження рівня концентрації у плазмі тригліцеридів, загального холестерину. Одночасно відзначається деяке (на 4-13%) зростання коефіцієнта ліпопротеїдів високої щільності/загальний холестерин. Прийом доксазозину у пацієнтів із нормальним артеріальним тиском не супроводжується зниженням артеріального тиску. Розвиток ортостатичної гіпотензії в період лікування нехарактерний (може розвиватися лише при тривалому прийомі високих доз). Доксазозин не має побічних метаболічних ефектів і може застосовуватися у пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом, лівошлуночковою недостатністю та подагрою.Показання до застосуванняДоброякісна гіперплазія передміхурової залози (як за наявності артеріальної гіпертензії, так і за нормального артеріального тиску). Артеріальна гіпертензія - у комбінації з іншими гіпотензивними засобами (тіазидні діуретики, бета-адреноблокатори, блокатори "повільних" кальцієвих каналів або інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до хіназолінів, доксазозину або будь-якого з допоміжних компонентів препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; тяжка печінкова недостатність; доброякісна гіперплазія передміхурової залози у поєднанні з артеріальною гіпотензією або ортостатичною гіпотензією в анамнезі; доброякісна гіперплазія передміхурової залози у поєднанні з порушенням прохідності верхніх відділів сечовивідних шляхів; хронічні інфекційні захворювання сечовивідних шляхів, сечокам'яна хвороба, нетримання сечі внаслідок переповнення сечового міхура, анурія, ниркова недостатність, що прогресує; вік до 18 років (дані про ефективність та безпеку відсутні); період грудного вигодовування. З обережністю: мітральний і аортальний стеноз, серцева недостатність з підвищенням хвилинного викиду, правошлуночкова недостатність, обумовлена ​​емболією легеневої артерії або ексудативним перикардитом, лівошлуночкова недостатність з низьким тиском наповнення, порушення мозкового кровообігу, літній вік ФДЕ-5), печінкова недостатність, вагітність.Вагітність та лактаціяХоча в експериментах на тваринах доксазозин не має тератогенної дії, але при застосуванні його у високих дозах спостерігається зниження виживання плода. Зазначені дози приблизно в 300 разів перевищували максимальні рекомендовані дози для людини. До цього часу досвіду застосування доксазозину у вагітних або жінок, що годують, недостатньо. У зв'язку з цим застосування препарату під час вагітності рекомендується лише у тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. При необхідності застосування препарату в період лактації на час лікування слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяЧастота побічних ефектів представлена ​​за наступною класифікацією: дуже часті (≥10%), часті (≥1% та У пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зустрічаються ті ж побічні ефекти, що й у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, а також: З боку серцево-судинної системи: нечасті – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична артеріальна гіпотензія, “припливи” крові до шкіри обличчя. З боку центральної та периферичної нервової системи: часті – парестезії, сухість у роті, безсоння, підвищена збудливість; нечасті – гіпестезії, тремор, депресія; дуже рідкісні – пріапізм, імпотенція. З боку ендокринної системи: дуже рідкісні – гінекомастія. З боку шлунково-кишкового тракту: часті – біль у животі, діарея, диспепсія, нудота; нечасті – метеоризм, запор, блювання, втрата апетиту. З боку органів кровотворення: дуже рідкісні – лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку гепатобіліарної системи: дуже рідкісні – підвищення активності "печінкових" трансаміназ, холестаз, гепатит, жовтяниця. З боку скелетно-м'язової системи: нечасті – артралгія, м'язові судоми, слабкість у м'язах, міалгії. З боку дихальної системи: часті – задишка, риніт; нечасті – кашель, носова кровотеча; дуже рідкісні – бронхоспазм. З боку шкірних покровів: нечасті - алопеція, висипання на шкірі, свербіж шкіри, пурпура; дуже рідкісні – кропив'янка. З боку органів чуття: часті - нечіткість зорового сприйняття; нечасті – шум у вухах, синдром атонічної райдужної оболонки. З боку сечовивідної системи: нечасті – порушення сечовипускання, поліурія, нетримання сечі; дуже рідкісні – дизурія, гематурія, ніктурія. З боку репродуктивної системи: дуже рідкісні – ретроградна еякуляція. З боку імунної системи: дуже рідкісні – анафілактичні реакції. Інші: нечасті – збільшення маси тіла, біль різної локалізації. Артеріальна гіпертензія У клінічних дослідженнях найбільш часто спостерігалася, особливо на початку лікування, ортостатична артеріальна гіпотензія, яка в окремих випадках може призвести до непритомності. З боку серцево-судинної системи: часті – периферичні набряки. З боку центральної та периферичної нервової системи: дуже часті – запаморочення, головний біль; часті – сонливість. З боку шлунково-кишкового тракту: часті – нудота. З боку дихальної системи: часті – риніт. Інші: часті – астенія, стомлюваність, нездужання. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією також відзначалися такі побічні реакції (причинно-наслідковий зв'язок не встановлено): часті – тахікардія, відчуття серцебиття, біль у грудях; нечасті – стенокардія, інфаркт міокарда, аритмії; дуже рідкісні – брадикардія, порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиДоксазозин посилює гіпотензивну дію/ефект гіпотензивних засобів (при застосуванні у комбінаціях потрібна корекція дози). Не рекомендується приймати доксазозин одночасно з іншими блокаторами альфа-адренорецепторів. Не відмічено несприятливої ​​взаємодії при одночасному застосуванні доксазозину та тіазидних діуретиків, фуросеміду, бета-адреноблокаторів, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, антибіотиків, гіпоглікемічних засобів для прийому всередину, Доксазозин не впливає на рівень зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну. При одночасному застосуванні доксазозину з індукторами мікросомального окиснення в печінці можливе підвищення ефективності доксазозину, з інгібіторами – зниження. Нестероїдні протизапальні препарати (особливо індометацин), естрогени та симпатоміметичні засоби можуть знижувати гіпотензивну дію/ефект доксазозину. Циметидин підвищує біодоступність доксазозину. Спільне застосування доксазозину з інгібіторами ФДЕ-5 (уденафіл, силденафіл, тадалафіл, варденафіл) може призвести до симптоматичної гіпотензії. Доксазозин, усуваючи альфа-адреностимулюючі ефекти епінефрину, може призводити до розвитку тахікардії та артеріальної гіпотензії.Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на день (вранці або ввечері) незалежно від їди, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води. Якщо прийом препарату у звичайний час пропущений, слід якомога швидше прийняти цю дозу. Якщо підходить час для прийому наступної дози, слід прийняти тільки її, не подвоюючи дозу препарату. Якщо терапія препаратом Артезин® була перервана на кілька днів, відновлювати застосування препарату слід з початкової дози. Коригування дози Артезину у пацієнтів похилого віку не потрібно. Фармакокінетика доксазозину у пацієнтів з нирковою недостатністю не змінюється, а сам доксазозин не погіршує ниркову дисфункцію, тому у таких пацієнтів препарат Артезин застосовують у звичайних дозах. У пацієнтів з печінковою недостатністю препарат Артезин застосовують у менших дозах (внаслідок уповільненого метаболізму доксазозину). Для забезпечення нижченаведеного режиму дозування можливе застосування препарату Артезин у лікарській формі: таблетки 1 мг. При доброякісній гіперплазії передміхурової залози початкова доза, що рекомендується, у пацієнтів з нормальним АТ становить 1 мг/добу для того, щоб звести до мінімуму можливість розвитку постуральної гіпотензії та/або синкопального стану (непритомність). За необхідності, залежно від показників уродінаміки та наявності симптомів захворювання, дозу збільшують (з інтервалом у 1-2 тижні) до 2-4 мг/добу. Максимальна добова доза – 8 мг. Підтримуюча доза, що рекомендується, - 2-4 мг/добу. Препарат застосовують тривалий час. Тривалість лікування визначає лікар. При доброякісній гіперплазії передміхурової залози у пацієнтів з артеріальною гіпертензією препарат призначають у таких же дозах, як і пацієнтам лише з артеріальною гіпертензією. При артеріальній гіпертензії початкова доза, що рекомендується, становить 1 мг/добу ввечері перед сном. Після прийому першої дози пацієнт повинен перебувати у ліжку протягом 6-8 годин. Це потрібно у зв'язку з можливістю розвитку після першого прийому препарату ортостатичної гіпотензії (феномен першої дози). При недостатності терапевтичного ефекту добову дозу можна збільшити до 2 мг на добу через 1-2 тижні. Надалі для досягнення бажаного зниження АТ через кожні 1-2 тижні можна збільшувати дозу на 2 мг. У більшості пацієнтів оптимальний терапевтичний ефект досягається за добової дози 8 мг. Максимальна добова доза – 16 мг. Після досягнення стійкого терапевтичного ефекту дозу зазвичай дещо знижують (середня терапевтична доза при підтримуючій терапії зазвичай дорівнює 2-4 мг на добу). Якщо до терапії додається діуретик або інший гіпотензивний засіб, необхідно коригувати дозу Артезину. У цьому випадку дозу Артезину зменшують залежно від стану пацієнта, а потім знову поступово підвищують, підбираючи необхідний режим дозування.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, що іноді супроводжується непритомністю. Лікування: пацієнта переводять у горизонтальне положення з низьким узголів'ям і піднятими нагору ногами. Проводиться симптоматична терапія (заходи, створені задля підтримання АТ). Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії гіперплазії передміхурової залози необхідно виключити ракове переродження передміхурової залози. Ефект "першого" прийому препарату особливо виражений на тлі попередньої діуретичної терапії та дієти з обмеженням натрію. Слід враховувати, що ризик розвитку ортостатичних реакцій збільшується також за умови вживання алкоголю, за спекотної погоди, тривалого стояння або виконання фізичних вправ. З метою запобігання ортостатичних реакцій необхідно уникати несподіваних та різких змін положення тіла (перехід із положення лежачи у положенні стоячи). Доксазозин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів похилого віку у зв'язку з можливістю розвитку ортостатичної гіпотензії. З віком збільшується ризик виникнення запаморочення, порушення зору та непритомності. Пацієнта необхідно проінформувати про збільшення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії при вживанні алкоголю, тривалому стоянні або виконанні фізичних вправ, а також при спекотній погоді. Як будь-який вазодилатуючий гіпотензивний засіб доксазозин необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серця, що вимагають невідкладної допомоги: набряк легенів внаслідок аортального або мітрального стенозу, правошлуночкова недостатність, обумовлена ​​емболією легеневої артерії або ексудативним перикардитом; а також у пацієнтів з тяжкою ішемією міокарда, у яких дуже швидке або виражене зниження артеріального тиску може призвести до посилення симптомів стенокардії. Як і при застосуванні інших лікарських засобів, що повністю зазнають біотрансформації в печінці, слід виявляти обережність при призначенні доксазозину пацієнтам з порушенням функції печінки, особливо в тих випадках, коли одночасно застосовуються препарати, здатні негативно вплинути на функції печінки. У разі погіршення показників функціонального стану печінки препарат негайно скасовують. Слід бути обережними при сумісному застосуванні доксазозину з інгібіторами ФДЕ-5, оскільки у деяких пацієнтів це може призвести до симптоматичної гіпотензії. Необхідно дотримуватися 6-годинного інтервалу між застосуванням інгібіторів ФДЕ-5 та застосуванням доксазозину (для зменшення ризику зниження артеріального тиску лікування починають із застосування інгібіторів ФДЕ-5). Є повідомлення про випадки розвитку тривалої ерекції та приапізму на фоні терапії альфа1-адреноблокаторами. У разі збереження ерекції протягом 4 годин слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо терапія приапізму не була проведена негайно, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена та необоротної втрати потенції. Доксазозин не впливає на концентрацію простатспецифічного антигену (ПСА) у плазмі крові. У деяких пацієнтів при проведенні операції на катаракті, які отримують або отримували лікування альфа1-адреноблокаторами, спостерігався інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки (варіант синдрому вузької зіниці). Оскільки інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки може призвести до почастішання ускладнень під час хірургічних втручань, необхідно попередити хірурга, що оперує, про те, що доксазозин приймається на даний момент або приймався раніше до операції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з тим, що доксазозин здатний викликати ортостатичні реакції на початку лікування або в період підвищення доз, при прийомі препарату необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. Активна речовина: уденафіл – 100 мг; Допоміжні речовини: лактоза – 87,5 мг; крохмаль кукурудзяний – 20 мг; кремнію діоксид колоїдний – 12,5 мг; L-гідроксипропілцелюлоза - 12,5 мг; гідроксипропілцелюлоза-LF - 7,5 мг; тальк – 7,5 мг; магнію стеарат – 2,5 мг; Оболонка плівкова: гідроксипропілметилцелюлоза – 6,9 мг; тальк – 0,022 мг; оксид заліза червоний – 0,0106 мг; оксид заліза жовтий – 0,0266 мг; титану діоксид – 1,0408 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 100 мг. В упаковках контурних осередкових із плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої 1, 2 або 4 шт. У картонній пачці 1 (по 1, 2 або 4 шт.) або 2 (по 1 або 2 шт.) упаковки.Опис лікарської формиТаблетки: покриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору з бежевим відтінком, овальні, з видавленим символом «100» на одному боці та символами у вигляді букв «Z» та «Y», розділеними ризиком, – на іншій. На зламі: білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПокращує еректильну функцію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо уденафіл швидко всмоктується. Tmax у плазмі становить 30-90 хв (в середньому 60 хв). T1/2 становить 12 годин, високе зв'язування уденафілу з білками плазми (93,9%) продовжує період його ефективності до 24 годин після прийому одноразової дози. Прийом їжі з високим вмістом жиру не впливає на всмоктування уденафілу. Прийом алкоголю у кількості 112 мл (у перерахунку на 40% етиловий спирт) у поєднанні з пероральним прийомом уденафілу у дозі 200 мг не впливає на фармакокінетичний профіль уденафілу. Метаболізм Уденафіл здебільшого метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450. Виведення У здорових людей загальний кліренс уденафілу становить 755 мл/хв. Після прийому внутрішньо уденафіл виводиться як метаболітів з калом. Уденафіл не накопичується у організмі. При щоденному прийомі здоровими добровольцями уденафілу в дозі 100 та 200 мг на добу протягом 10 днів не було виявлено суттєвих змін його фармакокінетики.ФармакодинамікаУденафіл - селективний оборотний інгібітор специфічної ФДЕ-5, що сприяє метаболізму цГМФ. Уденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло, але при сексуальній стимуляції посилює розслаблюючий ефект оксиду азоту за допомогою інгібування ФДЕ-5, відповідальної за розпад цГМФ у кавернозному тілі. Наслідком цього є релаксація гладких м'язів артерій та приплив крові до тканин статевого члена, що викликає ерекцію. Препарат не має ефекту у відсутності сексуального стимулювання. Дослідження in vitro показали, що уденафіл є селективним інгібітором ФДЕ-5. ФДЕ-5 присутній у гладких м'язах кавернозного тіла, у гладких м'язах судин внутрішніх органів, у скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях та мозочку. Уденафіл є в 10000 разів більш потужним інгібітором щодо ФДЕ-5, ніж щодо ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-3 та ФДЕ-4, які локалізуються в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці та інших органах. Крім того, уденафіл у 700 разів активніше щодо ФДЕ-5, ніж щодо ФДЕ-6, виявленої в сітківці та відповідальної за сприйняття кольору. Уденафіл не інгібує ФДЕ-11, що обумовлює відсутність випадків міалгії, болю в попереку та проявів тестикулярної токсичності. Уденафіл покращує ерекцію та можливість проведення успішного статевого акту. Дія препарату триває до 24 год. Ефект проявляється вже через 30 хв після прийому препарату за наявності сексуального збудження. Уденафіл у здорових осіб не викликає достовірну зміну сАД та дАТ порівняно з плацебо у положенні лежачи та стоячи (середнє максимальне зниження становить 1,6/0,8 та 0,2/4,6 мм рт. ст. відповідно). Уденафіл не викликає змін розпізнавання кольорів (блакитний/зелений), що пояснюється його низькою спорідненістю з ФДЕ-6. Уденафіл не впливає на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск та розмір зіниці. При дослідженні уденафілу у чоловіків не виявлено клінічно значущого впливу препарату на кількість та концентрацію сперми, рухливість та морфологію сперматозоїдів.Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; одночасний прийом нітратів та інших донаторів оксиду азоту. З обережністю: пацієнти з неконтрольованою артеріальною гіпертензією (АТ більше 170/100 мм рт. ст), гіпотонією (АТ менше 90/50 мм рт. ст.); пацієнти зі спадковими дегенеративними захворюваннями сітківки (включаючи пігментний ретиніт, проліферативну діабетичну ретинопатію); пацієнти, які перенесли протягом останніх 6 місяців інсульт, інфаркт міокарда або аортокоронарне шунтування; пацієнти з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю; наявність вродженого синдрому подовження інтервалу QT або збільшення інтервалу QT внаслідок прийому препаратів; схильність до пріапізму; пацієнти з анатомічною деформацією статевого члена; наявність імплантату статевого члена; сексуальна активність у пацієнтів із такими захворюваннями серцево-судинної системи, як нестабільна стенокардія або стенокардія, що виникає під час статевого акту,хронічна серцева недостатність (II–IV функціонального класу за класифікацією NYHA), що розвинулася протягом останніх 6 міс, неконтрольовані порушення серцевого ритму, слід враховувати потенційний ризик розвитку ускладнень; Одночасний прийом уденафілу та БКК, α-адреноблокаторів або інших гіпотензивних засобів може спостерігатися додаткове зниження сАД та дАТ на 7–8 мм рт. ст. Препарат не призначений для застосування віком до 18 років.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяПобічні ефекти, що спостерігалися в ході клінічних досліджень уденафілу, залежно від частоти їх виникнення: дуже часто – ≥10%; часто - 1-10%; іноді – 0,1–1%. З боку ССС: дуже часто – припливи крові до обличчя. З боку центральної нервової системи: іноді – запаморочення, ригідність м'язів шиї, парестезія. З боку органу зору: часто – почервоніння очей; іноді - затуманений зір, біль в очах, підвищена сльозотеча. З боку шкіри: іноді - набряк повік, обличчя, кропив'янка. З боку травної системи: часто – диспепсія, дискомфорт у ділянці живота; іноді – нудота, зубний біль, запор, гастрит. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; іноді - задишка, сухість у носі. З боку опорно-рухової системи: іноді періартрит. Організм загалом: часто — біль голови, дискомфорт у грудях, відчуття жару; іноді – біль у грудях, біль у животі, втома, спрага. У процесі постмаркетингових спостережень при застосуванні уденафілу були також описані інші небажані явища: сильне серцебиття, носова кровотеча, шум у вухах, діарея, алергічні реакції (шкірний висип, еритема), тривала ерекція, відчуття загального дискомфорту, відчуття холоду або спека, постуральне кашель.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори ізоферменту цитохрому Р450 CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, індинавір, циметидин, еритроміцин, грейпфрутовий сік) можуть посилити дію уденафілу. Кетоконазол (у дозі 400 мг) підвищує біодоступність і Сmах уденафілу (у дозі 100 мг) практично в 2 рази (212%) та в 0,8 рази (85%) відповідно. Ритонавір та індинавір значно посилюють дію уденафілу. Дексаметазон, рифампін та антиконвульсивні препарати (карбамазепін, фенітоїн та фенобарбітал) можуть прискорити метаболізм уденафілу, тому спільне застосування з вищезазначеними препаратами послаблює дію уденафілу. Спільне застосування уденафілу (30 мг/кг перорально) та нітрогліцерину (2,5 мг/кг одноразово, внутрішньовенно) не показало будь-якого впливу на фармакокінетику уденафілу в експериментальних дослідженнях, однак одночасне використання нітрогліцерину та уденафілу не рекомендується через можливе зниження артеріального тиску. Уденафіл та препарати з групи α-адреноблокаторів є судиннорозширювальними засобами, тому при сумісному прийомі повинні призначатися у мінімальних дозах.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Рекомендована доза препарату – 100 мг, приймають за 30 хв до передбачуваної сексуальної активності. Доза може бути збільшена до 200 мг з урахуванням індивідуальної ефективності та переносимості препарату. Максимальна рекомендована кратність застосування – 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми: при одноразовому прийомі препарату в дозі 400 мг небажані явища були зіставні з тими, що спостерігалися при прийомі уденафілу в нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування: симптоматичне. Діаліз не прискорює виведення уденафілу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСексуальна активність має потенційний ризик для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, тому лікування еректильної дисфункції, у т.ч. з використанням уденафілу не слід проводити у чоловіків із захворюваннями серця, при яких сексуальна активність не рекомендована. Пацієнти з утрудненням відтоку крові з лівого шлуночка (аортальний стеноз) можуть бути чутливішими до дії вазодилататорів, включаючи інгібітори ФДЕ. Незважаючи на відсутність у ході клінічних досліджень випадків пролонгованої ерекції (більше 4 годин) та приапізму (болюча ерекція тривалістю понад 6 годин), такі явища властиві для даного класу препаратів. У разі виникнення ерекції тривалістю понад 4 години (незалежно від наявності больових відчуттів) пацієнти повинні негайно звернутися за медичною допомогою. За відсутності своєчасного лікування приапізм може призвести до необоротного пошкодження еректильної тканини та еректильної функції. У зв'язку з відсутністю клінічних даних про використання уденафілу у пацієнтів віком від 71 року цієї категорії пацієнтів не рекомендується прийом препарату. Не рекомендується використовувати уденафіл у поєднанні з іншими видами лікування еректильної дисфункції. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з технікою. Перед тим, як керувати технікою та транспортними засобами, пацієнти повинні знати, як вони реагують на прийом препарату Зіден®.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. Активна речовина: уденафіл – 100 мг; Допоміжні речовини: лактоза – 87,5 мг; крохмаль кукурудзяний – 20 мг; кремнію діоксид колоїдний – 12,5 мг; L-гідроксипропілцелюлоза - 12,5 мг; гідроксипропілцелюлоза-LF - 7,5 мг; тальк – 7,5 мг; магнію стеарат – 2,5 мг; Оболонка плівкова: гідроксипропілметилцелюлоза – 6,9 мг; тальк – 0,022 мг; оксид заліза червоний – 0,0106 мг; оксид заліза жовтий – 0,0266 мг; титану діоксид – 1,0408 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 100 мг. В упаковках контурних осередкових із плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої 1, 2 або 4 шт. У картонній пачці 1 (по 1, 2 або 4 шт.) або 2 (по 1 або 2 шт.) упаковки.Опис лікарської формиТаблетки: покриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору з бежевим відтінком, овальні, з видавленим символом «100» на одному боці та символами у вигляді букв «Z» та «Y», розділеними ризиком, – на іншій. На зламі: білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПокращує еректильну функцію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо уденафіл швидко всмоктується. Tmax у плазмі становить 30-90 хв (в середньому 60 хв). T1/2 становить 12 годин, високе зв'язування уденафілу з білками плазми (93,9%) продовжує період його ефективності до 24 годин після прийому одноразової дози. Прийом їжі з високим вмістом жиру не впливає на всмоктування уденафілу. Прийом алкоголю у кількості 112 мл (у перерахунку на 40% етиловий спирт) у поєднанні з пероральним прийомом уденафілу у дозі 200 мг не впливає на фармакокінетичний профіль уденафілу. Метаболізм Уденафіл здебільшого метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450. Виведення У здорових людей загальний кліренс уденафілу становить 755 мл/хв. Після прийому внутрішньо уденафіл виводиться як метаболітів з калом. Уденафіл не накопичується у організмі. При щоденному прийомі здоровими добровольцями уденафілу в дозі 100 та 200 мг на добу протягом 10 днів не було виявлено суттєвих змін його фармакокінетики.ФармакодинамікаУденафіл - селективний оборотний інгібітор специфічної ФДЕ-5, що сприяє метаболізму цГМФ. Уденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло, але при сексуальній стимуляції посилює розслаблюючий ефект оксиду азоту за допомогою інгібування ФДЕ-5, відповідальної за розпад цГМФ у кавернозному тілі. Наслідком цього є релаксація гладких м'язів артерій та приплив крові до тканин статевого члена, що викликає ерекцію. Препарат не має ефекту у відсутності сексуального стимулювання. Дослідження in vitro показали, що уденафіл є селективним інгібітором ФДЕ-5. ФДЕ-5 присутній у гладких м'язах кавернозного тіла, у гладких м'язах судин внутрішніх органів, у скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях та мозочку. Уденафіл є в 10000 разів більш потужним інгібітором щодо ФДЕ-5, ніж щодо ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-3 та ФДЕ-4, які локалізуються в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці та інших органах. Крім того, уденафіл у 700 разів активніше щодо ФДЕ-5, ніж щодо ФДЕ-6, виявленої в сітківці та відповідальної за сприйняття кольору. Уденафіл не інгібує ФДЕ-11, що обумовлює відсутність випадків міалгії, болю в попереку та проявів тестикулярної токсичності. Уденафіл покращує ерекцію та можливість проведення успішного статевого акту. Дія препарату триває до 24 год. Ефект проявляється вже через 30 хв після прийому препарату за наявності сексуального збудження. Уденафіл у здорових осіб не викликає достовірну зміну сАД та дАТ порівняно з плацебо у положенні лежачи та стоячи (середнє максимальне зниження становить 1,6/0,8 та 0,2/4,6 мм рт. ст. відповідно). Уденафіл не викликає змін розпізнавання кольорів (блакитний/зелений), що пояснюється його низькою спорідненістю з ФДЕ-6. Уденафіл не впливає на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск та розмір зіниці. При дослідженні уденафілу у чоловіків не виявлено клінічно значущого впливу препарату на кількість та концентрацію сперми, рухливість та морфологію сперматозоїдів.Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; одночасний прийом нітратів та інших донаторів оксиду азоту. З обережністю: пацієнти з неконтрольованою артеріальною гіпертензією (АТ більше 170/100 мм рт. ст), гіпотонією (АТ менше 90/50 мм рт. ст.); пацієнти зі спадковими дегенеративними захворюваннями сітківки (включаючи пігментний ретиніт, проліферативну діабетичну ретинопатію); пацієнти, які перенесли протягом останніх 6 місяців інсульт, інфаркт міокарда або аортокоронарне шунтування; пацієнти з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю; наявність вродженого синдрому подовження інтервалу QT або збільшення інтервалу QT внаслідок прийому препаратів; схильність до пріапізму; пацієнти з анатомічною деформацією статевого члена; наявність імплантату статевого члена; сексуальна активність у пацієнтів із такими захворюваннями серцево-судинної системи, як нестабільна стенокардія або стенокардія, що виникає під час статевого акту,хронічна серцева недостатність (II–IV функціонального класу за класифікацією NYHA), що розвинулася протягом останніх 6 міс, неконтрольовані порушення серцевого ритму, слід враховувати потенційний ризик розвитку ускладнень; Одночасний прийом уденафілу та БКК, α-адреноблокаторів або інших гіпотензивних засобів може спостерігатися додаткове зниження сАД та дАТ на 7–8 мм рт. ст. Препарат не призначений для застосування віком до 18 років.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяПобічні ефекти, що спостерігалися в ході клінічних досліджень уденафілу, залежно від частоти їх виникнення: дуже часто – ≥10%; часто - 1-10%; іноді – 0,1–1%. З боку ССС: дуже часто – припливи крові до обличчя. З боку центральної нервової системи: іноді – запаморочення, ригідність м'язів шиї, парестезія. З боку органу зору: часто – почервоніння очей; іноді - затуманений зір, біль в очах, підвищена сльозотеча. З боку шкіри: іноді - набряк повік, обличчя, кропив'янка. З боку травної системи: часто – диспепсія, дискомфорт у ділянці живота; іноді – нудота, зубний біль, запор, гастрит. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; іноді - задишка, сухість у носі. З боку опорно-рухової системи: іноді періартрит. Організм загалом: часто — біль голови, дискомфорт у грудях, відчуття жару; іноді – біль у грудях, біль у животі, втома, спрага. У процесі постмаркетингових спостережень при застосуванні уденафілу були також описані інші небажані явища: сильне серцебиття, носова кровотеча, шум у вухах, діарея, алергічні реакції (шкірний висип, еритема), тривала ерекція, відчуття загального дискомфорту, відчуття холоду або спека, постуральне кашель.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори ізоферменту цитохрому Р450 CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, індинавір, циметидин, еритроміцин, грейпфрутовий сік) можуть посилити дію уденафілу. Кетоконазол (у дозі 400 мг) підвищує біодоступність і Сmах уденафілу (у дозі 100 мг) практично в 2 рази (212%) та в 0,8 рази (85%) відповідно. Ритонавір та індинавір значно посилюють дію уденафілу. Дексаметазон, рифампін та антиконвульсивні препарати (карбамазепін, фенітоїн та фенобарбітал) можуть прискорити метаболізм уденафілу, тому спільне застосування з вищезазначеними препаратами послаблює дію уденафілу. Спільне застосування уденафілу (30 мг/кг перорально) та нітрогліцерину (2,5 мг/кг одноразово, внутрішньовенно) не показало будь-якого впливу на фармакокінетику уденафілу в експериментальних дослідженнях, однак одночасне використання нітрогліцерину та уденафілу не рекомендується через можливе зниження артеріального тиску. Уденафіл та препарати з групи α-адреноблокаторів є судиннорозширювальними засобами, тому при сумісному прийомі повинні призначатися у мінімальних дозах.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Рекомендована доза препарату – 100 мг, приймають за 30 хв до передбачуваної сексуальної активності. Доза може бути збільшена до 200 мг з урахуванням індивідуальної ефективності та переносимості препарату. Максимальна рекомендована кратність застосування – 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми: при одноразовому прийомі препарату в дозі 400 мг небажані явища були зіставні з тими, що спостерігалися при прийомі уденафілу в нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування: симптоматичне. Діаліз не прискорює виведення уденафілу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСексуальна активність має потенційний ризик для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, тому лікування еректильної дисфункції, у т.ч. з використанням уденафілу не слід проводити у чоловіків із захворюваннями серця, при яких сексуальна активність не рекомендована. Пацієнти з утрудненням відтоку крові з лівого шлуночка (аортальний стеноз) можуть бути чутливішими до дії вазодилататорів, включаючи інгібітори ФДЕ. Незважаючи на відсутність у ході клінічних досліджень випадків пролонгованої ерекції (більше 4 годин) та приапізму (болюча ерекція тривалістю понад 6 годин), такі явища властиві для даного класу препаратів. У разі виникнення ерекції тривалістю понад 4 години (незалежно від наявності больових відчуттів) пацієнти повинні негайно звернутися за медичною допомогою. За відсутності своєчасного лікування приапізм може призвести до необоротного пошкодження еректильної тканини та еректильної функції. У зв'язку з відсутністю клінічних даних про використання уденафілу у пацієнтів віком від 71 року цієї категорії пацієнтів не рекомендується прийом препарату. Не рекомендується використовувати уденафіл у поєднанні з іншими видами лікування еректильної дисфункції. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з технікою. Перед тим, як керувати технікою та транспортними засобами, пацієнти повинні знати, як вони реагують на прийом препарату Зіден®.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему