Урология Рекордати Ирланд

Склад, форма випуску та упаковка1 капсула містить: Активна речовина: силодозин – 4 мг; допоміжні речовини: маннітол, крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500), крохмаль прежелатинізований (крохмаль PCS PC-10), лаурилсульфат натрію, магнію стеарат; Склад желатинової капсули: желатин, титану діоксид. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиКапсули тверді, желатинові, білого кольору, вміст капсул - аморфний або дрібнокристалічний порошок від білого до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаВисокоселективний конкурентний антагоніст α1А-адренорецепторів, блокує постсинаптичні α1А-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийці сечового міхура та простатичній частині сечівника. Знижує тонус гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура та простатичної частини сечівника, покращуючи відтік сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Спорідненість силодозину до ? Завдяки високій селективності, силодозин не викликає клінічно значущого зниження артеріального тиску у пацієнтів з початково нормальним артеріальним тиском.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо силодозин добре абсорбується. Абсолютна біодоступність становить 32%. Прийом їжі знижує Cmax приблизно на 30%, збільшуючи час досягнення Cmax приблизно до 1 години та надає мінімальний вплив на AUC. Cmax 87±51 нг/мл, Tmax - 2.5 год, середня концентрація сечі 433±286 нг×ч/мл. Vd силодозину становить 0,81 л/кг. Силодозин зв'язується із білками плазми на 96.6%. Силодозин метаболізується за допомогою глюкуронування (за участю UGT2B7), за участю алкогольдегідрогенази та альдегіддегідрогенази, окисних шляхів, в основному за участю CYP 3A4. Основний активний метаболіт у плазмі карбамоілглюкуронід (KMD-3213G) досягає плазмової концентрації в 4 рази більшої, ніж сам силодозин. Силодозин не має потенціалу індукції або інгібування ізоферментів цитохрому Р450. 33.5% силодозину виводиться нирками та 54.9% через кишечник. Кліренс силодозину становить близько 23,1 л/год. Силодозин екскретується в основному у вигляді метаболітів та в дуже малій кількості у незміненому вигляді із сечею. T1/2 силодозину та карбамоїлглюкуроніду становить 11 год і 18 год відповідно.Показання до застосуванняДоброякісна гіперплазія передміхурової залози.Протипоказання до застосуванняНиркова недостатність тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв); тяжка печінкова недостатність; дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до силодозину.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто - запаморочення; частота невідома – синкопе. З боку серцево-судинної системи: часто – ортостатична гіпотензія. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа. З боку травної системи: часто – діарея; нечасто – нудота, сухість у роті. З боку статевої системи: дуже часто – ретроградна еякуляція, анеякуляція; нечасто – зниження лібідо, еректильна дисфункція. Інші: частота невідома - інтраопераційний синдром "в'ялої" райдужної оболонки під час операцій з приводу катаракти.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується поєднання з іншими альфа-адреноблокаторами через можливе потенціювання дії. Спільне застосування інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, кларитроміцин, ітраконазол, ритонавір) не рекомендується, т.к. збільшує концентрацію силодозину у плазмі. Інгібітори ФДЕ5 (силденафіл, тадалафіл) при сумісному застосуванні можуть підвищувати ризик розвитку запаморочення. Гіпотензивні препарати (бета-адреноблокатори, антагоністи кальцію, препарати, що діють на РААС, діуретики) при сумісному застосуванні можуть посилювати ортостатичну гіпотензію.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза - 8 мг 1 раз на добу, одночасно з їдою, переважно в один і той же час доби. Необхідно проковтувати капсулу повністю, бажано запиваючи склянкою води. При лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня (КК від 30 до 50 мл/хв) рекомендується протягом першого тижня приймати препарат у дозі 4 мг на добу, при хорошій індивідуальній переносимості можна збільшити дозу до 8 мг на добу. При нирковій недостатності тяжкого ступеня призначення силодозину не рекомендується.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (КК від 30 до 50 мл/хв). Як і при використанні інших альфа1-адреноблокаторів при лікуванні силодозином, може спостерігатися зниження АТ, ортостатична гіпотензія. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сісти або лягти і залишатися в цьому положенні доти, доки симптоми ортостатичної гіпотензії не зникнуть. Оскільки доброякісна гіперплазія передміхурової залози та пухлини передміхурової залози мають подібні симптоми та можуть розвиватися разом, пацієнтам з підозрою на доброякісну гіперплазію передміхурової залози перед призначенням препарату необхідно обстеження для виключення пухлин передміхурової залози. У пацієнтів, які приймають або приймали альфа1-адреноблокатори, під час операції з приводу катаракти може виникати синдром "в'ялої" райдужної оболонки, що може призвести до ускладнень під час операції. Необхідно припинення лікування альфа1-адреноблокаторами за 1-2 тижні до такої операції. Пацієнтам, яким призначено операцію з приводу катаракти, не рекомендується розпочинати лікування силодозином. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Можлива поява симптомів, пов'язаних з ортостатичною гіпотензією (наприклад, запаморочення), тому до з'ясування індивідуальної переносимості силодозину пацієнтам слід утриматися від керування транспортними засобами та інших потенційно небезпечних видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 капсула містить: Активна речовина: силодозин – 8 мг; Допоміжні речовини: маннітол – 264.8 мг, крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500) – 18 мг, крохмаль прежелатинізований (крохмаль PCS PC-10) – 52 мг, натрію лаурилсульфат – 3.6 мг, магнію стеарат – 3.6 мг; Склад желатинової капсули: желатин – 98 мг, титану діоксид – 2 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиКапсули тверді, желатинові, білого кольору, розмір №0; вміст капсул - аморфний або дрібнокристалічний порошок від білого до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаВисокоселективний конкурентний антагоніст α1А-адренорецепторів, блокує постсинаптичні α1А-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийці сечового міхура та простатичній частині сечівника. Знижує тонус гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура та простатичної частини сечівника, покращуючи відтік сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Спорідненість силодозину до ? Завдяки високій селективності, силодозин не викликає клінічно значущого зниження артеріального тиску у пацієнтів з початково нормальним артеріальним тиском.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо силодозин добре абсорбується. Абсолютна біодоступність становить 32%. Прийом їжі знижує Cmax приблизно на 30%, збільшуючи час досягнення Cmax приблизно до 1 години та надає мінімальний вплив на AUC. Cmax 87±51 нг/мл, Tmax - 2.5 год, середня концентрація сечі 433±286 нг×ч/мл. Vd силодозину становить 0,81 л/кг. Силодозин зв'язується із білками плазми на 96.6%. Силодозин метаболізується за допомогою глюкуронування (за участю UGT2B7), за участю алкогольдегідрогенази та альдегіддегідрогенази, окисних шляхів, в основному за участю CYP 3A4. Основний активний метаболіт у плазмі карбамоілглюкуронід (KMD-3213G) досягає плазмової концентрації в 4 рази більшої, ніж сам силодозин. Силодозин не має потенціалу індукції або інгібування ізоферментів цитохрому Р450. 33.5% силодозину виводиться нирками та 54.9% через кишечник. Кліренс силодозину становить близько 23,1 л/год. Силодозин екскретується в основному у вигляді метаболітів та в дуже малій кількості у незміненому вигляді із сечею. T1/2 силодозину та карбамоїлглюкуроніду становить 11 год і 18 год відповідно.Показання до застосуванняДоброякісна гіперплазія передміхурової залози.Протипоказання до застосуванняНиркова недостатність тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв); тяжка печінкова недостатність; дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до силодозину.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто - запаморочення; частота невідома – синкопе. З боку серцево-судинної системи: часто – ортостатична гіпотензія. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа. З боку травної системи: часто – діарея; нечасто – нудота, сухість у роті. З боку статевої системи: дуже часто – ретроградна еякуляція, анеякуляція; нечасто – зниження лібідо, еректильна дисфункція. Інші: частота невідома - інтраопераційний синдром "в'ялої" райдужної оболонки під час операцій з приводу катаракти.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується поєднання з іншими альфа-адреноблокаторами через можливе потенціювання дії. Спільне застосування інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, кларитроміцин, ітраконазол, ритонавір) не рекомендується, т.к. збільшує концентрацію силодозину у плазмі. Інгібітори ФДЕ5 (силденафіл, тадалафіл) при сумісному застосуванні можуть підвищувати ризик розвитку запаморочення. Гіпотензивні препарати (бета-адреноблокатори, антагоністи кальцію, препарати, що діють на РААС, діуретики) при сумісному застосуванні можуть посилювати ортостатичну гіпотензію.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза - 8 мг 1 раз на добу, одночасно з їдою, переважно в один і той же час доби. Необхідно проковтувати капсулу повністю, бажано запиваючи склянкою води. При лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня (КК від 30 до 50 мл/хв) рекомендується протягом першого тижня приймати препарат у дозі 4 мг на добу, при хорошій індивідуальній переносимості можна збільшити дозу до 8 мг на добу. При нирковій недостатності тяжкого ступеня призначення силодозину не рекомендується.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (КК від 30 до 50 мл/хв). Як і при використанні інших альфа1-адреноблокаторів при лікуванні силодозином, може спостерігатися зниження АТ, ортостатична гіпотензія. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сісти або лягти і залишатися в цьому положенні доти, доки симптоми ортостатичної гіпотензії не зникнуть. Оскільки доброякісна гіперплазія передміхурової залози та пухлини передміхурової залози мають подібні симптоми та можуть розвиватися разом, пацієнтам з підозрою на доброякісну гіперплазію передміхурової залози перед призначенням препарату необхідно обстеження для виключення пухлин передміхурової залози. У пацієнтів, які приймають або приймали альфа1-адреноблокатори, під час операції з приводу катаракти може виникати синдром "в'ялої" райдужної оболонки, що може призвести до ускладнень під час операції. Необхідно припинення лікування альфа1-адреноблокаторами за 1-2 тижні до такої операції. Пацієнтам, яким призначено операцію з приводу катаракти, не рекомендується розпочинати лікування силодозином. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Можлива поява симптомів, пов'язаних з ортостатичною гіпотензією (наприклад, запаморочення), тому до з'ясування індивідуальної переносимості силодозину пацієнтам слід утриматися від керування транспортними засобами та інших потенційно небезпечних видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему