Урология Бактэр

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить 5 мг: Діюча речовина: тадалафіл 5 мг; Допоміжні речовини: гіпозолоза низькозаміщена (гідроксипропілцелюлоза) 4,2 мг, кремнію діоксид колоїдний 1,8 мг, кроскармелоза натрію 9 мг, лактози моногідрат 123,56 мг, магнію стеарат 0,9 мг, натрію лаурилза 5 мг; Плівкова оболонка: Опадрай II жовтий 6 мг, у тому числі: полівініловий спирт 2,4 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 1,212 мг, тальк 0,888 мг, титану діоксид 1,41 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,09 мг. Дозування 5 мг: по 7 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної або плівки ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 4 контурних осередкових упаковки по 7 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо тадалафіл швидко всмоктується. Середня максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається в середньому через 2 години після прийому внутрішньо. Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежать від часу їди, тому препарат тадалафіл можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Час прийому (вранці або ввечері) не надавав клінічно значущого впливу на швидкість та ступінь всмоктування. Фармакокінетика тадалафілу у здорових добровольців лінійна щодо часу та дози. У діапазоні доз від 2,5 до 20 мг площа під кривою "концентрація-час" (AUC) збільшується пропорційно дозі. Рівноважна концентрація в плазмі досягається протягом 5 днів при прийомі препарату один раз на добу. Фармакокінетика тадалафілу у пацієнтів з порушенням ерекції аналогічна фармакокінетиці препарату у пацієнтів без порушення ерекції. Розподіл Середній обсяг розподілу становить близько 63 л, що вказує на те, що тадалафіл розподіляється у тканинах організму. У терапевтичних концентраціях 94% тадалафілу в плазмі зв'язується з білками. Зв'язування з білками не змінюється за порушення функції нирок. У здорових добровольців менше 0,0005% введеної дози виявляється у спермі. Метаболізм Тадалафіл переважно метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450. Основним циркулюючим метаболітом є метилкатехолглюкуронід. Цей метаболіт принаймні у 13 000 разів менш активний щодо ФДЕ-5, ніж тадалафіл. Отже, концентрація цього метаболіту не є клінічно значущою. Виведення У здорових добровольців середній кліренс тадалафілу при прийомі внутрішньо становить 2,5 л/год, а середній період напіввиведення – 17,5 годин. Тадалафіл виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, в основному через кишечник (близько 61% дози) та, меншою мірою, нирками (близько 36% дози). Особливі групи пацієнтів Вік старше 65 років Здорові добровольці у віці 65 років і старші мали нижчий кліренс тадалафілу при прийомі внутрішньо, що виражалося у збільшенні AUC на 25% порівняно зі здоровими добровольцями у віці від 19 до 45 років. Ця відмінність не є клінічно значущою і не потребує підбору дози. Ниркова недостатність У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 51 до 80 мл/хв) та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 31 до 50 мл/хв), а також у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, тадалафілу (AUC) приблизно подвоювалася. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, Сmax була на 41% вищою порівняно зі здоровими добровольцями. Виведення тадалафілу за допомогою гемодіалізу незначне. Печінкова недостатність Фармакокінетика тадалафілу у пацієнтів з легким і помірним ступенем печінкової недостатності (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) можна порівняти з такою у здорових добровольців. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) даних недостатньо. При призначенні препарату Тадалафіл Бактер пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю необхідно попередньо провести оцінку ризику та користі застосування препарату. Пацієнти з цукровим діабетом У пацієнтів з цукровим діабетом на фоні застосування тадалафілу AUC була меншою приблизно на 19% порівняно зі здоровими пацієнтами. Ця відмінність не потребує підбору дози.ФармакодинамікаТадалафіл є оборотним селективним інгібітором специфічної фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ-5) циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). Коли сексуальне збудження викликає місцеве вивільнення оксиду азоту, пригнічення ФДЕ-5 тадалафілом веде до підвищення концентрації цГМФ в печеристому тілі статевого члена. Наслідком цього є розслаблення гладких м'язів артерій та приплив крові до тканин статевого члена, що викликає ерекцію. Тадалафіл не має ефекту у відсутності сексуального збудження. Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ-5. ФДЕ-5 є ферментом, виявленим у гладких м'язах печеристого тіла, у гладких м'язах судин внутрішніх органів, у скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях та мозочку. Дія тадалафілу більш виражена щодо ФДЕ-5, ніж щодо інших фосфодіестераз. Тадалафіл у 10 000 разів активніше блокує ФДЕ-5, ніж ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-4 та ФДЕ-7, ферменти, які виявляються в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці, лейкоцитах, скелетних м'язах та в інших органи. Тадалафіл у 10 000 разів активніше блокує ФДЕ-5, ніж ФДЕ-3, фермент, який виявляється у серці та кровоносних судинах. Ця селективність щодо ФДЕ-5 у порівнянні з ФДЕ-3 має важливе значення, оскільки ФДЕ-3 є ферментом,беруть участь у скороченні серцевого м'яза. Крім того, тадалафіл приблизно в 700 разів активніше блокує ФДЕ-5, ніж фермент ФДЕ-6, який виявляється у сітківці ока та відповідає за фотопередачу. Тадалафіл у 9000 разів активніше блокує ФДЕ-5, ніж ферменти ФДЕ-8, ФДЕ-9 та ФДЕ-10, і в 14 разів активніше блокує ФДЕ-5, ніж ФДЕ-11. Розподіл у тканинах та фізіологічні ефекти інгібування ФДЕ-8 - ФДЕ-11 дотепер не вивчені. Тадалафіл покращує ерекцію та підвищує можливість проведення успішного статевого акту. Тадалафіл у здорових добровольців не викликає достовірної зміни систолічного та діастолічного артеріального тиску у порівнянні з плацебо у положенні лежачи (середнє максимальне зниження становить 1,6/0,8 мм рт. ст., відповідно) та у положенні стоячи (середнє максимальне зниження становить 0 2/46 мм рт.ст., відповідно). Тадалафіл не викликає достовірної зміни частоти серцевих скорочень. Тадалафіл не викликає змін розпізнавання кольорів (блакитний/зелений), що пояснюється низькою спорідненістю його до ФДЕ-6. Крім того, не спостерігається впливу тадалафілу на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск та розмір зіниці. З метою оцінки впливу щоденного прийому тадалафілу на сперматогенез було проведено декілька досліджень. У жодному з досліджень не спостерігалося небажаного впливу на морфологію сперматозоїдів та їхню рухливість. В одному з досліджень було виявлено зниження середньої концентрації сперматозоїдів у порівнянні з плацебо. Зниження концентрації сперматозоїдів пов'язано з вищою частотою еякуляції. Крім того, не спостерігалося небажаного впливу на середню концентрацію статевих гормонів, тестостерону, лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону при прийомі тадалафілу порівняно з плацебо. Ефективність та безпека тадалафілу (у дозах 2,5 мг, 5,0 мг) вивчалась у ході клінічних досліджень. Було відзначено покращення ерекції у пацієнтів з еректильною дисфункцією всіх ступенів тяжкості при прийомі тадалафілу один раз на день. У дослідженнях первинної ефективності застосування 5 мг тадалафілу. 62% та 69% спроб статевого акту були успішними порівняно з 34% та 39% пацієнтів, які приймали плацебо. Прийом 5 мг тадалафілу значно покращував еректильну функцію протягом 24 годин між дозами. Механізм дії у пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ). Інгібування ФДЕ-5 тадалафілом, що призводить до підвищення концентрації цГМФ у печеристому тілі статевого члена, також спостерігається у гладкій мускулатурі передміхурової залози, сечового міхура та судинах, що їх кровопостачають. Розслаблення гладких м'язів судин призводить до збільшення перфузії крові в цих органах і, як наслідок, до зниження вираженості симптомів ДГПЗ. Релаксація гладкої мускулатури передміхурової залози та сечового міхура може додатково посилювати судинні ефекти.Показання до застосуванняЕректильна дисфункція. Симптоми нижніх сечових шляхів у пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози (для дозування 5 мг). Еректильна дисфункція у пацієнтів із симптомами нижніх сечових шляхів на фоні доброякісної гіперплазії передміхурової залози.Протипоказання до застосування Підвищена чутливість до тадалафілу або будь-якої речовини, що входить до складу препарату; У разі прийому препаратів, що містять будь-які органічні нітрати; вік до 18 років; Наявність протипоказань до сексуальної активності у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи; інфаркт міокарда протягом останніх 90 днів, нестабільна стенокардія або виникнення нападу стенокардії під час статевого акту, хронічна серцева недостатність ІІ класу та вище за класифікацією NYHA протягом останніх 6 місяців, неконтрольовані аритмії, артеріальна гіпотензія (АТ менше 90/50 мм рт.ст. .), неконтрольована артеріальна гіпертензія, ішемічний інсульт протягом останніх 6 місяців; Втрата зору внаслідок неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва (незалежно від зв'язку з попереднім прийомом інгібіторів ФДЕ-5); Одночасне застосування з доксазозином, іншими інгібіторами ФДЕ-5; з іншими варіантами терапії еректильної дисфункції; зі стимуляторами гуанілатциклази, такими як ріоцигуат; Застосування у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю Оскільки немає достатніх даних щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю), необхідно виявляти обережність при призначенні препарату Тадалафіл Бактер цій групі пацієнтів. Необхідно виявляти обережність при призначенні тадалафілу пацієнтам, які приймають альфа1-адреноблокатори, оскільки одночасне застосування може призвести до симптоматичної артеріальної гіпотензії у деяких пацієнтів. У двох дослідженнях клінічної фармакології у здорових добровольців, які приймали тадалафіл, не спостерігалося симптоматичної артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з тамсулозином, селективним альфа1А-адреноблокатором (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Тадалафіл слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із схильністю до пріапізму (при серповидно-клітинній анемії, множинні мієломи або лейкемії) або у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні).Також слід бути обережним при одночасному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, еритроміцин, грейпфрутовий сік), гіпотензивними засобами, інгібіторами 5-альфа. Діагностика еректильної дисфункції повинна включати виявлення потенційної основної причини, відповідне медичне обстеження і визначення тактики лікування. Вагітність та лактаціяПрепарат Тадалафіл не призначений для застосування у жінок. Побічна діяНайчастішими небажаними явищами у пацієнтів з еректильною дисфункцією та ДГПЗ є головний біль, диспепсія, а також біль у спині та міалгія. Нижче наведені побічні ефекти, які були зареєстровані під час клінічних досліджень та при постреєстраційному застосуванні тадалафілу. Зареєстровані побічні ефекти зазвичай були слабкі або помірно виражені і мали тимчасовий характер. Відповідно до класифікації ВООЗ всі реакції розподілені за системами органів та частотою розвитку: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (неможливо визначити на підставі доступних даних). Порушення з боку імунної системи Нечасто: реакції гіперчутливості. Рідко: ангіоневротичний отек2. Порушення з боку нервової системи Часто: біль голови. Нечасто: запаморочення. Рідко: інсульт1 (зокрема ВНМК по геморагічному типу), непритомність, транзиторні ішемічні атаки1, мігрень2, епілептичні напади, транзиторна амнезія. Порушення з боку органу зору Нечасто: нечіткість зорового сприйняття, больові відчуття у очному яблуці. Рідко: порушення полів зору, припухлість повік, кон'юнктивальна гіперемія, неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія2, оклюзія судин сітківки ока2. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Нечасто: дзвін у вухах. Рідко: раптова втрата слуху. Порушення з боку серця1 Нечасто: тахікардія, серцебиття. Рідко інфаркт міокарда, шлуночкові порушення ритму2, нестабільна стенокардія2. Порушення з боку судин Часто: «припливи» крові до обличчя. Нечасто: зниження артеріального тиску3, підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Часто: закладеність носа. Нечасто: задишка, носова кровотеча. Порушення з боку травного тракту Часто диспепсія. Нечасто: біль у животі, гастроезофагеальний рефлюкс, діарея у пацієнтів старше 65 років, блювання, нудота. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: шкірний висип. Рідко: кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона2, ексфоліативний дерматит2, гіпергідроз (підвищена пітливість). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Часто: біль у спині, міалгія, біль у кінцівках. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Нечасто гематурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози Нечасто: тривала ерекція. Рідко: пріапізм, гематоспермія, кровотеча із статевого члена. Загальні розлади Нечасто: біль у грудях1, периферичний набряк, втома. Рідко: набряк особи2, раптова серцева смерть1,2. 1 Спостерігалися у пацієнтів, які раніше мали серцево-судинні фактори ризику. Однак неможливо точно визначити, чи пов'язані ці явища безпосередньо з цими факторами ризику, з тадалафілом, із сексуальним збудженням, або з комбінацією цих чи інших факторів. 2 Побічні реакції, виявлені при постмаркетинговому застосуванні, які не спостерігалися в ході клінічних плацебо-контрольованих досліджень. 3 Найчастіше спостерігалися, коли тадалафіл застосовувався у пацієнтів, які вже приймають гіпотензивні засоби.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших препаратів на тадалафіл Тадалафіл переважно метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4. Селективний інгібітор ізоферменту CYP3A4 кетоконазол (у дозі 400 мг на добу) збільшує AUC тадалафілу на 312% та Сmaх тадалафілу на 22%, а кетоконазол (у дозі 200 мг на добу) збільшує AUC тадалафілу на 107. Ритонавір (у дозі 200 мг двічі на добу), інгібітор ізоферментів CYP3A4, 2С9, 2С19 та 2D6, збільшує AUC тадалафілу на 124% без зміни Сmах. Незважаючи на те, що специфічні взаємодії не вивчалися, можна припустити, що інші інгібітори ВІЛ-протеази, як, наприклад, саквінавір, а також інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як еритроміцин, кларитроміцин, ітраконазол і грейпфрутовий сік . Роль переносників (наприклад, Р-глікопротеїну) у розподілі тадалафілу невідома. Існує можливість лікарської взаємодії, опосередкованої інгібування переносників. Селективний індуктор ізоферменту CYP3A4, рифампіцин (у дозі 600 мг на добу), знижує величину AUC тадалафілу на 88% та Сmax тадалафілу на 46%. Можна припускати, що одночасне застосування інших індукторів ізоферменту CYP3A4 (таких як фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін) також може знижувати концентрацію тадалафілу у плазмі. Одночасний прийом антациду (магнію гідроксид/алюмінію гідроксид) та тадалафілу знижує швидкість всмоктування тадалафілу без зміни величини AUC тадалафілу. Збільшення pH шлунка в результаті прийому блокаторів Н2-гістамінових рецепторів нізатидину не впливало на фармакокінетику тадалафілу. Безпека та ефективність комбінації тадалафілу з іншими видами лікування порушень ерекції або іншими інгібіторами ФДЕ-5 не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендується. Вплив тадалафілу на інші препарати Відомо, що тадалафіл посилює гіпотензивну дію нітратів. Це відбувається в результаті адитивної дії нітратів та тадалафілу на метаболізм оксиду азоту II (NO) та цГМФ. Тому застосування тадалафілу і натомість прийому нітратів протипоказано. Тадалафіл не впливає на клінічно значний вплив на кліренс препаратів, метаболізм яких протікає за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Дослідження підтвердили, що тадалафіл не інгібує та не індукує ізоферменти CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1. Тадалафіл не має клінічно значущого впливу на AUC S-варфарину або R-варфарину. Тадалафіл не впливає на дію варфарину щодо протромбінового часу. Тадалафіл не потенціює збільшення тривалості кровотечі, спричиненої прийомом ацетилсаліцилової кислоти. Тадалафіл має системні судинорозширюючі властивості і може посилювати дію гіпотензивних препаратів, спрямовану на зниження артеріального тиску. Додатково у пацієнтів, які приймали кілька гіпотензивних засобів, у яких погано контролювалася артеріальна гіпертензія, спостерігалося дещо більше зниження артеріального тиску. Більшість пацієнтів зниження артеріального тиску не супроводжувалося симптомами гіпотензії. Пацієнтам, які отримують лікування гіпотензивними препаратами та приймають тадалафіл, повинні бути надані відповідні клінічні рекомендації. За результатами двох клінічних досліджень не спостерігалося значного зниження артеріального тиску при одночасному застосуванні здоровими добровольцями тадалафілу та селективного альфа1A-адреноблокатора тамсулозину. Одночасне застосування тадалафілу із доксазозином протипоказане. При застосуванні тадалафілу здоровими добровольцями, які приймали альфа1A-адреноблокатор доксазозин (4-8 мг на добу), спостерігалося посилення гіпотензивної дії доксазозину. Деякі пацієнти відчували симптоми, пов'язані зі зниженням артеріального тиску, включаючи непритомність. У ході клінічних досліджень було показано, що ріоцигуат посилює гіпотензивну дію інгібіторів ФДЕ-5. Одночасний прийом ріоцигуату з інгібіторами ФДЕ-5, включаючи тадалафіл, протипоказаний. Досліджень лікарської взаємодії тадалафілу та інгібіторів 5-альфа-редуктази не проводилося, при їх одночасному прийомі слід бути обережним. Тадалафіл викликає збільшення біодоступності етинілестрадіолу при прийомі внутрішньо. Подібне підвищення біодоступності очікується при прийомі внутрішньо тербуталіну, проте клінічні наслідки не встановлені. Тадалафіл не впливав на концентрацію етанолу, так само як і етанол не впливав на концентрацію тадалафілу. При високих дозах етанолу (0,7 г/кг) прийом тадалафілу не викликав статистично значущого зниження середньої величини артеріального тиску. У деяких пацієнтів спостерігалися постуральне запаморочення та ортостатична гіпотензія. При прийомі тадалафілу у поєднанні з нижчими дозами етанолу (0,6 г/кг) зниження артеріального тиску не спостерігалося, а запаморочення виникало з такою самою частотою, що при прийомі одного етанолу. Тадалафіл не має клінічно значущого ефекту на фармакокінетику або фармакодинаміку теофіліну.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Застосування препарату Тадалафіл Бактер за еректильною дисфункцією (ЕД). Для пацієнтів з частою сексуальною активністю (більше двох разів на тиждень): рекомендована частота прийому – щодня, один раз на добу 5 мг, одночасно, незалежно від часу прийому їжі. Добова доза може бути знижена до 2,5 мг, залежно від індивідуальної чутливості. Для пацієнтів з нечастою сексуальною активністю (рідше двох разів на тиждень): рекомендовано призначення препарату Тадалафіл Бактер у дозі 20 мг безпосередньо перед сексуальною активністю згідно з інструкцією щодо застосування препарату. Максимальна добова доза тадалафілу становить 20 мг. Застосування препарату тадалафіл за показанням ДГПЗ або ЕД/ДГПЗ. Рекомендована доза препарату Тадалафіл Бактер при застосуванні один раз на добу становить 5 мг; препарат слід приймати приблизно в той самий час дня, незалежно від часу сексуальної активності. Тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 51 до 80 мл/хв) та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 31 до 50 мл/хв) корекція дози не потрібна. У пацієнтів з тяжким ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну <30 мл/хв та на гемодіалізі): застосування препарату Тадалафіл Бактер протипоказане.ПередозуванняПри одноразовому призначенні здоровим особам тадалафілу в дозі до 500 мг та пацієнтам з еректильною дисфункцією – багаторазово до 100 мг на добу, небажані ефекти були такі самі, що й при застосуванні нижчих доз. У разі передозування слід проводити стандартне симптоматичне лікування. При гемодіалізі тадалафілу практично не виводиться.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСексуальна активність має потенційний ризик для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. Тому лікування еректильної дисфункції, у тому числі тадалафілом, не слід проводити у чоловіків із такими захворюваннями серця, при яких сексуальна активність не рекомендована. Є повідомлення про виникнення приапізму при застосуванні інгібіторів ФДЕ-5, включаючи тадалафіл. Пацієнти повинні бути поінформовані про необхідність негайного звернення за медичною допомогою у разі виникнення ерекції, що триває 4 години та більше. Несвоєчасне лікування приапізму веде до пошкодження тканин статевого члена, внаслідок чого може настати необоротна імпотенція. Безпека та ефективність комбінації тадалафілу з іншими інгібіторами ФДЕ-5 та видами лікування еректильної дисфункції не вивчалися. Тому застосування таких комбінацій не рекомендується. Як і інші ФДЕ-5 інгібітори, тадалафіл має системні судинорозширюючі властивості, що може призводити до транзиторного зниження артеріального тиску. Перед призначенням препарату Тадалафіл Бактер лікар повинен ретельно розглянути питання, чи не будуть пацієнти з серцево-судинним захворюванням зазнавати небажаної дії за рахунок таких судиннорозширювальних ефектів. Неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія (НАПІОН) є причиною порушення зору, включаючи повну втрату зору. Є рідкісні постмаркетингові повідомлення про випадки розвитку НАПІОН, за часом пов'язані з прийомом інгібіторів ФДЕ-5. Аналіз даних епізодичного застосування інгібіторів ФДЕ-5 протягом від 1 до 4 днів у чоловіків з еректильною дисфункцією дає підстави передбачати підвищення ризику розвитку гострої НАПІОН. Лікар повинен рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити прийом тадалафілу та звернутися за медичною допомогою. Лікар також повинен повідомити пацієнтам, що ризик повторного розвитку НАПІОН вищий у пацієнтів, які раніше перенесли НАПІОН. Пацієнти з передбачуваним діагнозом ДГПЗ повинні пройти обстеження для виключення раку передміхурової залози. Ефективність препарату Тадалафіл Бактер у пацієнтів, які перенесли хірургічну операцію на органах малого тазу або радикальну простатектомію без збереження судинно-нервових пучків, невідома. Вплив на здатність керувати транспортним засобом та механізмами Незважаючи на те, що частота виникнення запаморочення на тлі плацебо і тадалафілу однакова, в період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить 5 мг: Діюча речовина: тадалафіл 5 мг; Допоміжні речовини: гіпозолоза низькозаміщена (гідроксипропілцелюлоза) 4,2 мг, кремнію діоксид колоїдний 1,8 мг, кроскармелоза натрію 9 мг, лактози моногідрат 123,56 мг, магнію стеарат 0,9 мг, натрію лаурилза 5 мг; Плівкова оболонка: Опадрай II жовтий 6 мг, у тому числі: полівініловий спирт 2,4 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 1,212 мг, тальк 0,888 мг, титану діоксид 1,41 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,09 мг. Дозування 5 мг: по 7 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної або плівки ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 4 контурних осередкових упаковки по 7 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо тадалафіл швидко всмоктується. Середня максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається в середньому через 2 години після прийому внутрішньо. Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежать від часу їди, тому препарат тадалафіл можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Час прийому (вранці або ввечері) не надавав клінічно значущого впливу на швидкість та ступінь всмоктування. Фармакокінетика тадалафілу у здорових добровольців лінійна щодо часу та дози. У діапазоні доз від 2,5 до 20 мг площа під кривою "концентрація-час" (AUC) збільшується пропорційно дозі. Рівноважна концентрація в плазмі досягається протягом 5 днів при прийомі препарату один раз на добу. Фармакокінетика тадалафілу у пацієнтів з порушенням ерекції аналогічна фармакокінетиці препарату у пацієнтів без порушення ерекції. Розподіл Середній обсяг розподілу становить близько 63 л, що вказує на те, що тадалафіл розподіляється у тканинах організму. У терапевтичних концентраціях 94% тадалафілу в плазмі зв'язується з білками. Зв'язування з білками не змінюється за порушення функції нирок. У здорових добровольців менше 0,0005% введеної дози виявляється у спермі. Метаболізм Тадалафіл переважно метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450. Основним циркулюючим метаболітом є метилкатехолглюкуронід. Цей метаболіт принаймні у 13 000 разів менш активний щодо ФДЕ-5, ніж тадалафіл. Отже, концентрація цього метаболіту не є клінічно значущою. Виведення У здорових добровольців середній кліренс тадалафілу при прийомі внутрішньо становить 2,5 л/год, а середній період напіввиведення – 17,5 годин. Тадалафіл виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, в основному через кишечник (близько 61% дози) та, меншою мірою, нирками (близько 36% дози). Особливі групи пацієнтів Вік старше 65 років Здорові добровольці у віці 65 років і старші мали нижчий кліренс тадалафілу при прийомі внутрішньо, що виражалося у збільшенні AUC на 25% порівняно зі здоровими добровольцями у віці від 19 до 45 років. Ця відмінність не є клінічно значущою і не потребує добору дози. Ниркова недостатність У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 51 до 80 мл/хв) та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 31 до 50 мл/хв), а також у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, тадалафілу (AUC) приблизно подвоювалася. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, Сmax була на 41% вищою порівняно зі здоровими добровольцями. Виведення тадалафілу за допомогою гемодіалізу незначне. Печінкова недостатність Фармакокінетика тадалафілу у пацієнтів з легким і помірним ступенем печінкової недостатності (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) можна порівняти з такою у здорових добровольців. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) даних недостатньо. При призначенні препарату Тадалафіл Бактер пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю необхідно попередньо провести оцінку ризику та користі застосування препарату. Пацієнти з цукровим діабетом У пацієнтів з цукровим діабетом на фоні застосування тадалафілу AUC була меншою приблизно на 19% порівняно зі здоровими пацієнтами. Ця відмінність не потребує підбору дози.ФармакодинамікаТадалафіл є оборотним селективним інгібітором специфічної фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ-5) циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). Коли сексуальне збудження викликає місцеве вивільнення оксиду азоту, пригнічення ФДЕ-5 тадалафілом веде до підвищення концентрації цГМФ в печеристому тілі статевого члена. Наслідком цього є розслаблення гладких м'язів артерій та приплив крові до тканин статевого члена, що викликає ерекцію. Тадалафіл не має ефекту у відсутності сексуального збудження. Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ-5. ФДЕ-5 є ферментом, виявленим у гладких м'язах печеристого тіла, у гладких м'язах судин внутрішніх органів, у скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях та мозочку. Дія тадалафілу більш виражена щодо ФДЕ-5, ніж щодо інших фосфодіестераз. Тадалафіл у 10 000 разів активніше блокує ФДЕ-5, ніж ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-4 та ФДЕ-7, ферменти, які виявляються в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці, лейкоцитах, скелетних м'язах та в інших органи. Тадалафіл у 10 000 разів активніше блокує ФДЕ-5, ніж ФДЕ-3, фермент, який виявляється у серці та кровоносних судинах. Ця селективність щодо ФДЕ-5 у порівнянні з ФДЕ-3 має важливе значення, оскільки ФДЕ-3 є ферментом,беруть участь у скороченні серцевого м'яза. Крім того, тадалафіл приблизно в 700 разів активніше блокує ФДЕ-5, ніж фермент ФДЕ-6, який виявляється у сітківці ока та відповідає за фотопередачу. Тадалафіл у 9000 разів активніше блокує ФДЕ-5, ніж ферменти ФДЕ-8, ФДЕ-9 та ФДЕ-10, і в 14 разів активніше блокує ФДЕ-5, ніж ФДЕ-11. Розподіл у тканинах та фізіологічні ефекти інгібування ФДЕ-8 - ФДЕ-11 дотепер не вивчені. Тадалафіл покращує ерекцію та підвищує можливість проведення успішного статевого акту. Тадалафіл у здорових добровольців не викликає достовірної зміни систолічного та діастолічного артеріального тиску у порівнянні з плацебо у положенні лежачи (середнє максимальне зниження становить 1,6/0,8 мм рт. ст., відповідно) та у положенні стоячи (середнє максимальне зниження становить 0 2/46 мм рт.ст., відповідно). Тадалафіл не викликає достовірної зміни частоти серцевих скорочень. Тадалафіл не викликає змін розпізнавання кольорів (блакитний/зелений), що пояснюється низькою спорідненістю його до ФДЕ-6. Крім того, не спостерігається впливу тадалафілу на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск та розмір зіниці. З метою оцінки впливу щоденного прийому тадалафілу на сперматогенез було проведено декілька досліджень. У жодному з досліджень не спостерігалося небажаного впливу на морфологію сперматозоїдів та їхню рухливість. В одному з досліджень було виявлено зниження середньої концентрації сперматозоїдів у порівнянні з плацебо. Зниження концентрації сперматозоїдів пов'язано з вищою частотою еякуляції. Крім того, не спостерігалося небажаного впливу на середню концентрацію статевих гормонів, тестостерону, лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону при прийомі тадалафілу порівняно з плацебо. Ефективність та безпека тадалафілу (у дозах 2,5 мг, 5,0 мг) вивчалась у ході клінічних досліджень. Було відзначено покращення ерекції у пацієнтів з еректильною дисфункцією всіх ступенів тяжкості при прийомі тадалафілу один раз на день. У дослідженнях первинної ефективності застосування 5 мг тадалафілу. 62% та 69% спроб статевого акту були успішними порівняно з 34% та 39% пацієнтів, які приймали плацебо. Прийом 5 мг тадалафілу значно покращував еректильну функцію протягом 24 годин між дозами. Механізм дії у пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ). Інгібування ФДЕ-5 тадалафілом, що призводить до підвищення концентрації цГМФ у печеристому тілі статевого члена, також спостерігається у гладкій мускулатурі передміхурової залози, сечового міхура та судинах, що їх кровопостачають. Розслаблення гладких м'язів судин призводить до збільшення перфузії крові в цих органах і, як наслідок, до зниження вираженості симптомів ДГПЗ. Релаксація гладкої мускулатури передміхурової залози та сечового міхура може додатково посилювати судинні ефекти.Показання до застосуванняЕректильна дисфункція. Симптоми нижніх сечових шляхів у пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози (для дозування 5 мг). Еректильна дисфункція у пацієнтів із симптомами нижніх сечових шляхів на фоні доброякісної гіперплазії передміхурової залози.Протипоказання до застосування Підвищена чутливість до тадалафілу або будь-якої речовини, що входить до складу препарату; У разі прийому препаратів, що містять будь-які органічні нітрати; вік до 18 років; Наявність протипоказань до сексуальної активності у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи; інфаркт міокарда протягом останніх 90 днів, нестабільна стенокардія або виникнення нападу стенокардії під час статевого акту, хронічна серцева недостатність ІІ класу та вище за класифікацією NYHA протягом останніх 6 місяців, неконтрольовані аритмії, артеріальна гіпотензія (АТ менше 90/50 мм рт.ст. .), неконтрольована артеріальна гіпертензія, ішемічний інсульт протягом останніх 6 місяців; Втрата зору внаслідок неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва (незалежно від зв'язку з попереднім прийомом інгібіторів ФДЕ-5); Одночасне застосування з доксазозином, іншими інгібіторами ФДЕ-5; з іншими варіантами терапії еректильної дисфункції; зі стимуляторами гуанілатциклази, такими як ріоцигуат; Застосування у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю Оскільки немає достатніх даних щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю), необхідно виявляти обережність при призначенні препарату Тадалафіл Бактер цій групі пацієнтів. Необхідно виявляти обережність при призначенні тадалафілу пацієнтам, які приймають альфа1-адреноблокатори, оскільки одночасне застосування може призвести до симптоматичної артеріальної гіпотензії у деяких пацієнтів. У двох дослідженнях клінічної фармакології у здорових добровольців, які приймали тадалафіл, не спостерігалося симптоматичної артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з тамсулозином, селективним альфа1А-адреноблокатором (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Тадалафіл слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із схильністю до пріапізму (при серповидно-клітинній анемії, множинні мієломи або лейкемії) або у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні).Також слід бути обережним при одночасному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, еритроміцин, грейпфрутовий сік), гіпотензивними засобами, інгібіторами 5-альфа. Діагностика еректильної дисфункції повинна включати виявлення потенційної основної причини, відповідне медичне обстеження і визначення тактики лікування. Вагітність та лактаціяПрепарат Тадалафіл не призначений для застосування у жінок. Побічна діяНайчастішими небажаними явищами у пацієнтів з еректильною дисфункцією та ДГПЗ є головний біль, диспепсія, а також біль у спині та міалгія. Нижче наведені побічні ефекти, які були зареєстровані під час клінічних досліджень та при постреєстраційному застосуванні тадалафілу. Зареєстровані побічні ефекти зазвичай були слабкі або помірно виражені і мали тимчасовий характер. Відповідно до класифікації ВООЗ всі реакції розподілені за системами органів та частотою розвитку: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (неможливо визначити на підставі доступних даних). Порушення з боку імунної системи Нечасто: реакції гіперчутливості. Рідко: ангіоневротичний отек2. Порушення з боку нервової системи Часто: біль голови. Нечасто: запаморочення. Рідко: інсульт1 (зокрема ВНМК по геморагічному типу), непритомність, транзиторні ішемічні атаки1, мігрень2, епілептичні напади, транзиторна амнезія. Порушення з боку органу зору Нечасто: нечіткість зорового сприйняття, больові відчуття у очному яблуці. Рідко: порушення полів зору, припухлість повік, кон'юнктивальна гіперемія, неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія2, оклюзія судин сітківки ока2. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Нечасто: дзвін у вухах. Рідко: раптова втрата слуху. Порушення з боку серця1 Нечасто: тахікардія, серцебиття. Рідко інфаркт міокарда, шлуночкові порушення ритму2, нестабільна стенокардія2. Порушення з боку судин Часто: «припливи» крові до обличчя. Нечасто: зниження артеріального тиску3, підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Часто: закладеність носа. Нечасто: задишка, носова кровотеча. Порушення з боку травного тракту Часто диспепсія. Нечасто: біль у животі, гастроезофагеальний рефлюкс, діарея у пацієнтів старше 65 років, блювання, нудота. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: шкірний висип. Рідко: кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона2, ексфоліативний дерматит2, гіпергідроз (підвищена пітливість). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Часто: біль у спині, міалгія, біль у кінцівках. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Нечасто гематурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози Нечасто: тривала ерекція. Рідко: пріапізм, гематоспермія, кровотеча із статевого члена. Загальні розлади Нечасто: біль у грудях1, периферичний набряк, втома. Рідко: набряк особи2, раптова серцева смерть1,2. 1 Спостерігалися у пацієнтів, які раніше мали серцево-судинні фактори ризику. Однак неможливо точно визначити, чи пов'язані ці явища безпосередньо з цими факторами ризику, з тадалафілом, із сексуальним збудженням, або з комбінацією цих чи інших факторів. 2 Побічні реакції, виявлені при постмаркетинговому застосуванні, які не спостерігалися в ході клінічних плацебо-контрольованих досліджень. 3 Найчастіше спостерігалися, коли тадалафіл застосовувався у пацієнтів, які вже приймають гіпотензивні засоби.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших препаратів на тадалафіл Тадалафіл переважно метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4. Селективний інгібітор ізоферменту CYP3A4 кетоконазол (у дозі 400 мг на добу) збільшує AUC тадалафілу на 312% та Сmaх тадалафілу на 22%, а кетоконазол (у дозі 200 мг на добу) збільшує AUC тадалафілу на 107. Ритонавір (у дозі 200 мг двічі на добу), інгібітор ізоферментів CYP3A4, 2С9, 2С19 та 2D6, збільшує AUC тадалафілу на 124% без зміни Сmах. Незважаючи на те, що специфічні взаємодії не вивчалися, можна припустити, що інші інгібітори ВІЛ-протеази, як, наприклад, саквінавір, а також інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як еритроміцин, кларитроміцин, ітраконазол і грейпфрутовий сік . Роль переносників (наприклад, Р-глікопротеїну) у розподілі тадалафілу невідома. Існує можливість лікарської взаємодії, опосередкованої інгібування переносників. Селективний індуктор ізоферменту CYP3A4, рифампіцин (у дозі 600 мг на добу), знижує величину AUC тадалафілу на 88% та Сmax тадалафілу на 46%. Можна припускати, що одночасне застосування інших індукторів ізоферменту CYP3A4 (таких як фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін) також може знижувати концентрацію тадалафілу у плазмі. Одночасний прийом антациду (магнію гідроксид/алюмінію гідроксид) та тадалафілу знижує швидкість всмоктування тадалафілу без зміни величини AUC тадалафілу. Збільшення pH шлунка в результаті прийому блокаторів Н2-гістамінових рецепторів нізатидину не впливало на фармакокінетику тадалафілу. Безпека та ефективність комбінації тадалафілу з іншими видами лікування порушень ерекції або іншими інгібіторами ФДЕ-5 не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендується. Вплив тадалафілу на інші препарати Відомо, що тадалафіл посилює гіпотензивну дію нітратів. Це відбувається в результаті адитивної дії нітратів та тадалафілу на метаболізм оксиду азоту II (NO) та цГМФ. Тому застосування тадалафілу і натомість прийому нітратів протипоказано. Тадалафіл не впливає на клінічно значний вплив на кліренс препаратів, метаболізм яких протікає за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Дослідження підтвердили, що тадалафіл не інгібує та не індукує ізоферменти CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1. Тадалафіл не має клінічно значущого впливу на AUC S-варфарину або R-варфарину. Тадалафіл не впливає на дію варфарину щодо протромбінового часу. Тадалафіл не потенціює збільшення тривалості кровотечі, спричиненої прийомом ацетилсаліцилової кислоти. Тадалафіл має системні судинорозширюючі властивості і може посилювати дію гіпотензивних препаратів, спрямовану на зниження артеріального тиску. Додатково у пацієнтів, які приймали кілька гіпотензивних засобів, у яких погано контролювалася артеріальна гіпертензія, спостерігалося дещо більше зниження артеріального тиску. Більшість пацієнтів зниження артеріального тиску не супроводжувалося симптомами гіпотензії. Пацієнтам, які отримують лікування гіпотензивними препаратами та приймають тадалафіл, повинні бути надані відповідні клінічні рекомендації. За результатами двох клінічних досліджень не спостерігалося значного зниження артеріального тиску при одночасному застосуванні здоровими добровольцями тадалафілу та селективного альфа1A-адреноблокатора тамсулозину. Одночасне застосування тадалафілу із доксазозином протипоказане. При застосуванні тадалафілу здоровими добровольцями, які приймали альфа1A-адреноблокатор доксазозин (4-8 мг на добу), спостерігалося посилення гіпотензивної дії доксазозину. Деякі пацієнти відчували симптоми, пов'язані зі зниженням артеріального тиску, включаючи непритомність. У ході клінічних досліджень було показано, що ріоцигуат посилює гіпотензивну дію інгібіторів ФДЕ-5. Одночасний прийом ріоцигуату з інгібіторами ФДЕ-5, включаючи тадалафіл, протипоказаний. Досліджень лікарської взаємодії тадалафілу та інгібіторів 5-альфа-редуктази не проводилося, при їх одночасному прийомі слід бути обережним. Тадалафіл викликає збільшення біодоступності етинілестрадіолу при прийомі внутрішньо. Подібне підвищення біодоступності очікується при прийомі внутрішньо тербуталіну, проте клінічні наслідки не встановлені. Тадалафіл не впливав на концентрацію етанолу, так само як і етанол не впливав на концентрацію тадалафілу. При високих дозах етанолу (0,7 г/кг) прийом тадалафілу не викликав статистично значущого зниження середньої величини артеріального тиску. У деяких пацієнтів спостерігалися постуральне запаморочення та ортостатична гіпотензія. При прийомі тадалафілу у поєднанні з нижчими дозами етанолу (0,6 г/кг) зниження артеріального тиску не спостерігалося, а запаморочення виникало з такою самою частотою, що при прийомі одного етанолу. Тадалафіл не має клінічно значущого ефекту на фармакокінетику або фармакодинаміку теофіліну.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Застосування препарату Тадалафіл Бактер за еректильною дисфункцією (ЕД). Для пацієнтів з частою сексуальною активністю (більше двох разів на тиждень): рекомендована частота прийому – щодня, один раз на добу 5 мг, одночасно, незалежно від часу прийому їжі. Добова доза може бути знижена до 2,5 мг, залежно від індивідуальної чутливості. Для пацієнтів з нечастою сексуальною активністю (рідше двох разів на тиждень): рекомендовано призначення препарату Тадалафіл Бактер у дозі 20 мг безпосередньо перед сексуальною активністю згідно з інструкцією щодо застосування препарату. Максимальна добова доза тадалафілу становить 20 мг. Застосування препарату тадалафіл за показанням ДГПЗ або ЕД/ДГПЗ. Рекомендована доза препарату Тадалафіл Бактер при застосуванні один раз на добу становить 5 мг; препарат слід приймати приблизно в той самий час дня, незалежно від часу сексуальної активності. Тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 51 до 80 мл/хв) та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 31 до 50 мл/хв) корекція дози не потрібна. У пацієнтів з тяжким ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну <30 мл/хв та на гемодіалізі): застосування препарату Тадалафіл Бактер протипоказане.ПередозуванняПри одноразовому призначенні здоровим особам тадалафілу в дозі до 500 мг та пацієнтам з еректильною дисфункцією – багаторазово до 100 мг на добу, небажані ефекти були такі самі, що й при застосуванні нижчих доз. У разі передозування слід проводити стандартне симптоматичне лікування. При гемодіалізі тадалафілу практично не виводиться.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСексуальна активність має потенційний ризик для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. Тому лікування еректильної дисфункції, у тому числі тадалафілом, не слід проводити у чоловіків із такими захворюваннями серця, при яких сексуальна активність не рекомендована. Є повідомлення про виникнення приапізму при застосуванні інгібіторів ФДЕ-5, включаючи тадалафіл. Пацієнти повинні бути поінформовані про необхідність негайного звернення за медичною допомогою у разі виникнення ерекції, що триває 4 години та більше. Несвоєчасне лікування приапізму веде до пошкодження тканин статевого члена, внаслідок чого може настати необоротна імпотенція. Безпека та ефективність комбінації тадалафілу з іншими інгібіторами ФДЕ-5 та видами лікування еректильної дисфункції не вивчалися. Тому застосування таких комбінацій не рекомендується. Як і інші ФДЕ-5 інгібітори, тадалафіл має системні судинорозширюючі властивості, що може призводити до транзиторного зниження артеріального тиску. Перед призначенням препарату Тадалафіл Бактер лікар повинен ретельно розглянути питання, чи не будуть пацієнти з серцево-судинним захворюванням зазнавати небажаної дії за рахунок таких судиннорозширювальних ефектів. Неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія (НАПІОН) є причиною порушення зору, включаючи повну втрату зору. Є рідкісні постмаркетингові повідомлення про випадки розвитку НАПІОН, за часом пов'язані з прийомом інгібіторів ФДЕ-5. Аналіз даних епізодичного застосування інгібіторів ФДЕ-5 протягом від 1 до 4 днів у чоловіків з еректильною дисфункцією дає підстави передбачати підвищення ризику розвитку гострої НАПІОН. Лікар повинен рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити прийом тадалафілу та звернутися за медичною допомогою. Лікар також повинен повідомити пацієнтам, що ризик повторного розвитку НАПІОН вищий у пацієнтів, які раніше перенесли НАПІОН. Пацієнти з передбачуваним діагнозом ДГПЗ повинні пройти обстеження для виключення раку передміхурової залози. Ефективність препарату Тадалафіл Бактер у пацієнтів, які перенесли хірургічну операцію на органах малого тазу або радикальну простатектомію без збереження судинно-нервових пучків, невідома. Вплив на здатність керувати транспортним засобом та механізмами Незважаючи на те, що частота виникнення запаморочення на тлі плацебо і тадалафілу однакова, в період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, 20 мг містить: Діюча речовина: тадалафіл 20 мг; Допоміжні речовини: гідрозолоза низькозаміщена (гідроксипропілцелюлоза) 8,28 мг, кремнію діоксид колоїдний 3,6 мг, кроскармелоза натрію 18 мг, лактози моногідрат 237,24 мг, магнію стеарат 1,8 мг, натрію лаур8 мг; плівкова оболонка: Опадрай II жовтий 12 мг, у тому числі: полівініловий спирт 4,8 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 2,424 мг, тальк 1,776 мг, титану діоксид 2,82 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,18 мг. Дозування 20 мг: по 1, 2, 8 таблеток у контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки або плівки ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2 контурних коміркових упаковки по 1 таблетці або по 1, 2, 4 контурних коміркових упаковки по 2 таблетки, або по 1 контурній комірковій упаковці по 8 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону. ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо тадалафіл швидко всмоктується. Середня максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається в середньому через 2 години після прийому внутрішньо. Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежать від часу їди, тому препарат тадалафіл можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Час прийому (вранці або ввечері) не надавав клінічно значущого впливу на швидкість та ступінь всмоктування. Фармакокінетика тадалафілу у здорових добровольців лінійна щодо часу та дози. У діапазоні доз від 2,5 до 20 мг площа під кривою "концентрація-час" (AUC) збільшується пропорційно дозі. Рівноважна концентрація в плазмі досягається протягом 5 днів при прийомі препарату один раз на добу. Фармакокінетика тадалафілу у пацієнтів з порушенням ерекції аналогічна фармакокінетиці препарату у пацієнтів без порушення ерекції. Розподіл Середній обсяг розподілу становить близько 63 л, що вказує на те, що тадалафіл розподіляється у тканинах організму. У терапевтичних концентраціях 94% тадалафілу в плазмі зв'язується з білками. Зв'язування з білками не змінюється за порушення функції нирок. У здорових добровольців менше 0,0005% введеної дози виявляється у спермі. Метаболізм Тадалафіл переважно метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450. Основним циркулюючим метаболітом є метилкатехолглюкуронід. Цей метаболіт принаймні у 13 000 разів менш активний щодо ФДЕ-5, ніж тадалафіл. Отже, концентрація цього метаболіту не є клінічно значущою. Виведення У здорових добровольців середній кліренс тадалафілу при прийомі внутрішньо становить 2,5 л/год, а середній період напіввиведення – 17,5 годин. Тадалафіл виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, в основному через кишечник (близько 61% дози) та, меншою мірою, нирками (близько 36% дози). Особливі групи пацієнтів Вік старше 65 років Здорові добровольці у віці 65 років і старші мали нижчий кліренс тадалафілу при прийомі внутрішньо, що виражалося у збільшенні AUC на 25% порівняно зі здоровими добровольцями у віці від 19 до 45 років. Ця відмінність не є клінічно значущою і не потребує підбору дози. Ниркова недостатність У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 51 до 80 мл/хв) та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 31 до 50 мл/хв), а також у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, тадалафілу (AUC) приблизно подвоювалася. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, Сmax була на 41% вищою порівняно зі здоровими добровольцями. Виведення тадалафілу за допомогою гемодіалізу незначне. Печінкова недостатність Фармакокінетика тадалафілу у пацієнтів з легким і помірним ступенем печінкової недостатності (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) можна порівняти з такою у здорових добровольців. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) даних недостатньо. При призначенні препарату Тадалафіл Бактер пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю необхідно попередньо провести оцінку ризику та користі застосування препарату. Пацієнти з цукровим діабетом У пацієнтів з цукровим діабетом на фоні застосування тадалафілу AUC була меншою приблизно на 19% порівняно зі здоровими пацієнтами. Ця відмінність не потребує підбору дози.ФармакодинамікаТадалафіл є оборотним селективним інгібітором специфічної фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ-5) циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). Коли сексуальне збудження викликає місцеве вивільнення оксиду азоту, пригнічення ФДЕ-5 тадалафілом веде до підвищення концентрації цГМФ в печеристому тілі статевого члена. Наслідком цього є розслаблення гладких м'язів артерій та приплив крові до тканин статевого члена, що викликає ерекцію. Тадалафіл не має ефекту у відсутності сексуального збудження. Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ-5. ФДЕ-5 є ферментом, виявленим у гладких м'язах печеристого тіла, у гладких м'язах судин внутрішніх органів, у скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях та мозочку. Дія тадалафілу більш виражена щодо ФДЕ-5, ніж щодо інших фосфодіестераз. Тадалафіл у 10 000 разів активніше блокує ФДЕ-5, ніж ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-4 та ФДЕ-7, ферменти, які виявляються в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці, лейкоцитах, скелетних м'язах та в інших органи. Тадалафіл у 10 000 разів активніше блокує ФДЕ-5, ніж ФДЕ-3, фермент, який виявляється у серці та кровоносних судинах. Ця селективність щодо ФДЕ-5 у порівнянні з ФДЕ-3 має важливе значення, оскільки ФДЕ-3 є ферментом,беруть участь у скороченні серцевого м'яза. Крім того, тадалафіл приблизно в 700 разів активніше блокує ФДЕ-5, ніж фермент ФДЕ-6, який виявляється у сітківці ока та відповідає за фотопередачу. Тадалафіл у 9000 разів активніше блокує ФДЕ-5, ніж ферменти ФДЕ-8, ФДЕ-9 та ФДЕ-10, і в 14 разів активніше блокує ФДЕ-5, ніж ФДЕ-11. Розподіл у тканинах та фізіологічні ефекти інгібування ФДЕ-8 - ФДЕ-11 дотепер не вивчені. Тадалафіл покращує ерекцію та підвищує можливість проведення успішного статевого акту. Тадалафіл у здорових добровольців не викликає достовірної зміни систолічного та діастолічного артеріального тиску у порівнянні з плацебо у положенні лежачи (середнє максимальне зниження становить 1,6/0,8 мм рт. ст., відповідно) та у положенні стоячи (середнє максимальне зниження становить 0 2/46 мм рт.ст., відповідно). Тадалафіл не викликає достовірної зміни частоти серцевих скорочень. Тадалафіл не викликає змін розпізнавання кольорів (блакитний/зелений), що пояснюється низькою спорідненістю його до ФДЕ-6. Крім того, не спостерігається впливу тадалафілу на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск та розмір зіниці. З метою оцінки впливу щоденного прийому тадалафілу на сперматогенез було проведено декілька досліджень. У жодному з досліджень не спостерігалося небажаного впливу на морфологію сперматозоїдів та їхню рухливість. В одному з досліджень було виявлено зниження середньої концентрації сперматозоїдів у порівнянні з плацебо. Зниження концентрації сперматозоїдів пов'язано з вищою частотою еякуляції. Крім того, не спостерігалося небажаного впливу на середню концентрацію статевих гормонів, тестостерону, лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону при прийомі тадалафілу порівняно з плацебо. Ефективність та безпека тадалафілу (у дозах 2,5 мг, 5,0 мг) вивчалась у ході клінічних досліджень. Було відзначено покращення ерекції у пацієнтів з еректильною дисфункцією всіх ступенів тяжкості при прийомі тадалафілу один раз на день. У дослідженнях первинної ефективності застосування 5 мг тадалафілу. 62% та 69% спроб статевого акту були успішними порівняно з 34% та 39% пацієнтів, які приймали плацебо. Прийом 5 мг тадалафілу значно покращував еректильну функцію протягом 24 годин між дозами. Механізм дії у пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ). Інгібування ФДЕ-5 тадалафілом, що призводить до підвищення концентрації цГМФ у печеристому тілі статевого члена, також спостерігається у гладкій мускулатурі передміхурової залози, сечового міхура та судинах, що їх кровопостачають. Розслаблення гладких м'язів судин призводить до збільшення перфузії крові в цих органах і, як наслідок, до зниження вираженості симптомів ДГПЗ. Релаксація гладкої мускулатури передміхурової залози та сечового міхура може додатково посилювати судинні ефекти.Показання до застосуванняЕректильна дисфункція. Симптоми нижніх сечових шляхів у пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози (для дозування 5 мг). Еректильна дисфункція у пацієнтів із симптомами нижніх сечових шляхів на фоні доброякісної гіперплазії передміхурової залози.Протипоказання до застосування Підвищена чутливість до тадалафілу або будь-якої речовини, що входить до складу препарату; У разі прийому препаратів, що містять будь-які органічні нітрати; вік до 18 років; Наявність протипоказань до сексуальної активності у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи; інфаркт міокарда протягом останніх 90 днів, нестабільна стенокардія або виникнення нападу стенокардії під час статевого акту, хронічна серцева недостатність ІІ класу та вище за класифікацією NYHA протягом останніх 6 місяців, неконтрольовані аритмії, артеріальна гіпотензія (АТ менше 90/50 мм рт.ст. .), неконтрольована артеріальна гіпертензія, ішемічний інсульт протягом останніх 6 місяців; Втрата зору внаслідок неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва (незалежно від зв'язку з попереднім прийомом інгібіторів ФДЕ-5); Одночасне застосування з доксазозином, іншими інгібіторами ФДЕ-5; з іншими варіантами терапії еректильної дисфункції; зі стимуляторами гуанілатциклази, такими як ріоцигуат; Застосування у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю Оскільки немає достатніх даних щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю), необхідно виявляти обережність при призначенні препарату Тадалафіл Бактер цій групі пацієнтів. Необхідно виявляти обережність при призначенні тадалафілу пацієнтам, які приймають альфа1-адреноблокатори, оскільки одночасне застосування може призвести до симптоматичної артеріальної гіпотензії у деяких пацієнтів. У двох дослідженнях клінічної фармакології у здорових добровольців, які приймали тадалафіл, не спостерігалося симптоматичної артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з тамсулозином, селективним альфа1А-адреноблокатором (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Тадалафіл слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із схильністю до пріапізму (при серповидно-клітинній анемії, множинні мієломи або лейкемії) або у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні).Також слід бути обережним при одночасному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, еритроміцин, грейпфрутовий сік), гіпотензивними засобами, інгібіторами 5-альфа. Діагностика еректильної дисфункції повинна включати виявлення потенційної основної причини, відповідне медичне обстеження і визначення тактики лікування. Вагітність та лактаціяПрепарат Тадалафіл не призначений для застосування у жінок. Побічна діяНайчастішими небажаними явищами у пацієнтів з еректильною дисфункцією та ДГПЗ є головний біль, диспепсія, а також біль у спині та міалгія. Нижче наведені побічні ефекти, які були зареєстровані під час клінічних досліджень та при постреєстраційному застосуванні тадалафілу. Зареєстровані побічні ефекти зазвичай були слабкі або помірно виражені і мали тимчасовий характер. Відповідно до класифікації ВООЗ всі реакції розподілені за системами органів та частотою розвитку: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (неможливо визначити на підставі доступних даних). Порушення з боку імунної системи Нечасто: реакції гіперчутливості. Рідко: ангіоневротичний отек2. Порушення з боку нервової системи Часто: біль голови. Нечасто: запаморочення. Рідко: інсульт1 (зокрема ВНМК по геморагічному типу), непритомність, транзиторні ішемічні атаки1, мігрень2, епілептичні напади, транзиторна амнезія. Порушення з боку органу зору Нечасто: нечіткість зорового сприйняття, больові відчуття у очному яблуці. Рідко: порушення полів зору, припухлість повік, кон'юнктивальна гіперемія, неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія2, оклюзія судин сітківки ока2. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Нечасто: дзвін у вухах. Рідко: раптова втрата слуху. Порушення з боку серця1 Нечасто: тахікардія, серцебиття. Рідко інфаркт міокарда, шлуночкові порушення ритму2, нестабільна стенокардія2. Порушення з боку судин Часто: «припливи» крові до обличчя. Нечасто: зниження артеріального тиску3, підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Часто: закладеність носа. Нечасто: задишка, носова кровотеча. Порушення з боку травного тракту Часто диспепсія. Нечасто: біль у животі, гастроезофагеальний рефлюкс, діарея у пацієнтів старше 65 років, блювання, нудота. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: шкірний висип. Рідко: кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона2, ексфоліативний дерматит2, гіпергідроз (підвищена пітливість). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Часто: біль у спині, міалгія, біль у кінцівках. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Нечасто гематурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози Нечасто: тривала ерекція. Рідко: пріапізм, гематоспермія, кровотеча із статевого члена. Загальні розлади Нечасто: біль у грудях1, периферичний набряк, втома. Рідко: набряк особи2, раптова серцева смерть1,2. 1 Спостерігалися у пацієнтів, які раніше мали серцево-судинні фактори ризику. Однак неможливо точно визначити, чи пов'язані ці явища безпосередньо з цими факторами ризику, з тадалафілом, із сексуальним збудженням, або з комбінацією цих чи інших факторів. 2 Побічні реакції, виявлені при постмаркетинговому застосуванні, які не спостерігалися в ході клінічних плацебо-контрольованих досліджень. 3 Найчастіше спостерігалися, коли тадалафіл застосовувався у пацієнтів, які вже приймають гіпотензивні засоби.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших препаратів на тадалафіл Тадалафіл переважно метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4. Селективний інгібітор ізоферменту CYP3A4 кетоконазол (у дозі 400 мг на добу) збільшує AUC тадалафілу на 312% та Сmaх тадалафілу на 22%, а кетоконазол (у дозі 200 мг на добу) збільшує AUC тадалафілу на 107. Ритонавір (у дозі 200 мг двічі на добу), інгібітор ізоферментів CYP3A4, 2С9, 2С19 та 2D6, збільшує AUC тадалафілу на 124% без зміни Сmах. Незважаючи на те, що специфічні взаємодії не вивчалися, можна припустити, що інші інгібітори ВІЛ-протеази, як, наприклад, саквінавір, а також інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як еритроміцин, кларитроміцин, ітраконазол і грейпфрутовий сік . Роль переносників (наприклад, Р-глікопротеїну) у розподілі тадалафілу невідома. Існує можливість лікарської взаємодії, опосередкованої інгібування переносників. Селективний індуктор ізоферменту CYP3A4, рифампіцин (у дозі 600 мг на добу), знижує величину AUC тадалафілу на 88% та Сmax тадалафілу на 46%. Можна припускати, що одночасне застосування інших індукторів ізоферменту CYP3A4 (таких як фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін) також може знижувати концентрацію тадалафілу у плазмі. Одночасний прийом антациду (магнію гідроксид/алюмінію гідроксид) та тадалафілу знижує швидкість всмоктування тадалафілу без зміни величини AUC тадалафілу. Збільшення pH шлунка в результаті прийому блокаторів Н2-гістамінових рецепторів нізатидину не впливало на фармакокінетику тадалафілу. Безпека та ефективність комбінації тадалафілу з іншими видами лікування порушень ерекції або іншими інгібіторами ФДЕ-5 не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендується. Вплив тадалафілу на інші препарати Відомо, що тадалафіл посилює гіпотензивну дію нітратів. Це відбувається в результаті адитивної дії нітратів та тадалафілу на метаболізм оксиду азоту II (NO) та цГМФ. Тому застосування тадалафілу і натомість прийому нітратів протипоказано. Тадалафіл не впливає на клінічно значний вплив на кліренс препаратів, метаболізм яких протікає за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Дослідження підтвердили, що тадалафіл не інгібує та не індукує ізоферменти CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1. Тадалафіл не має клінічно значущого впливу на AUC S-варфарину або R-варфарину. Тадалафіл не впливає на дію варфарину щодо протромбінового часу. Тадалафіл не потенціює збільшення тривалості кровотечі, спричиненої прийомом ацетилсаліцилової кислоти. Тадалафіл має системні судинорозширюючі властивості і може посилювати дію гіпотензивних препаратів, спрямовану на зниження артеріального тиску. Додатково у пацієнтів, які приймали кілька гіпотензивних засобів, у яких погано контролювалася артеріальна гіпертензія, спостерігалося дещо більше зниження артеріального тиску. Більшість пацієнтів зниження артеріального тиску не супроводжувалося симптомами гіпотензії. Пацієнтам, які отримують лікування гіпотензивними препаратами та приймають тадалафіл, повинні бути надані відповідні клінічні рекомендації. За результатами двох клінічних досліджень не спостерігалося значного зниження артеріального тиску при одночасному застосуванні здоровими добровольцями тадалафілу та селективного альфа1A-адреноблокатора тамсулозину. Одночасне застосування тадалафілу із доксазозином протипоказане. При застосуванні тадалафілу здоровими добровольцями, які приймали альфа1A-адреноблокатор доксазозин (4-8 мг на добу), спостерігалося посилення гіпотензивної дії доксазозину. Деякі пацієнти відчували симптоми, пов'язані зі зниженням артеріального тиску, включаючи непритомність. У ході клінічних досліджень було показано, що ріоцигуат посилює гіпотензивну дію інгібіторів ФДЕ-5. Одночасний прийом ріоцигуату з інгібіторами ФДЕ-5, включаючи тадалафіл, протипоказаний. Досліджень лікарської взаємодії тадалафілу та інгібіторів 5-альфа-редуктази не проводилося, при їх одночасному прийомі слід бути обережним. Тадалафіл викликає збільшення біодоступності етинілестрадіолу при прийомі внутрішньо. Подібне підвищення біодоступності очікується при прийомі внутрішньо тербуталіну, проте клінічні наслідки не встановлені. Тадалафіл не впливав на концентрацію етанолу, так само як і етанол не впливав на концентрацію тадалафілу. При високих дозах етанолу (0,7 г/кг) прийом тадалафілу не викликав статистично значущого зниження середньої величини артеріального тиску. У деяких пацієнтів спостерігалися постуральне запаморочення та ортостатична гіпотензія. При прийомі тадалафілу у поєднанні з нижчими дозами етанолу (0,6 г/кг) зниження артеріального тиску не спостерігалося, а запаморочення виникало з такою самою частотою, що при прийомі одного етанолу. Тадалафіл не має клінічно значущого ефекту на фармакокінетику або фармакодинаміку теофіліну.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Застосування препарату Тадалафіл Бактер за еректильною дисфункцією (ЕД). Для пацієнтів з частою сексуальною активністю (більше двох разів на тиждень): рекомендована частота прийому – щодня, один раз на добу 5 мг, одночасно, незалежно від часу прийому їжі. Добова доза може бути знижена до 2,5 мг, залежно від індивідуальної чутливості. Для пацієнтів з нечастою сексуальною активністю (рідше двох разів на тиждень): рекомендовано призначення препарату Тадалафіл Бактер у дозі 20 мг безпосередньо перед сексуальною активністю згідно з інструкцією щодо застосування препарату. Максимальна добова доза тадалафілу становить 20 мг. Застосування препарату тадалафіл за показанням ДГПЗ або ЕД/ДГПЗ. Рекомендована доза препарату Тадалафіл Бактер при застосуванні один раз на добу становить 5 мг; препарат слід приймати приблизно в той самий час дня, незалежно від часу сексуальної активності. Тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 51 до 80 мл/хв) та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 31 до 50 мл/хв) корекція дози не потрібна. У пацієнтів з тяжким ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну <30 мл/хв та на гемодіалізі): застосування препарату Тадалафіл Бактер протипоказане.ПередозуванняПри одноразовому призначенні здоровим особам тадалафілу в дозі до 500 мг та пацієнтам з еректильною дисфункцією – багаторазово до 100 мг на добу, небажані ефекти були такі самі, що й при застосуванні нижчих доз. У разі передозування слід проводити стандартне симптоматичне лікування. При гемодіалізі тадалафілу практично не виводиться.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСексуальна активність має потенційний ризик для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. Тому лікування еректильної дисфункції, у тому числі тадалафілом, не слід проводити у чоловіків із такими захворюваннями серця, при яких сексуальна активність не рекомендована. Є повідомлення про виникнення приапізму при застосуванні інгібіторів ФДЕ-5, включаючи тадалафіл. Пацієнти повинні бути поінформовані про необхідність негайного звернення за медичною допомогою у разі виникнення ерекції, що триває 4 години та більше. Несвоєчасне лікування приапізму веде до пошкодження тканин статевого члена, внаслідок чого може настати необоротна імпотенція. Безпека та ефективність комбінації тадалафілу з іншими інгібіторами ФДЕ-5 та видами лікування еректильної дисфункції не вивчалися. Тому застосування таких комбінацій не рекомендується. Як і інші ФДЕ-5 інгібітори, тадалафіл має системні судинорозширюючі властивості, що може призводити до транзиторного зниження артеріального тиску. Перед призначенням препарату Тадалафіл Бактер лікар повинен ретельно розглянути питання, чи не будуть пацієнти з серцево-судинним захворюванням зазнавати небажаної дії за рахунок таких судиннорозширювальних ефектів. Неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія (НАПІОН) є причиною порушення зору, включаючи повну втрату зору. Є рідкісні постмаркетингові повідомлення про випадки розвитку НАПІОН, за часом пов'язані з прийомом інгібіторів ФДЕ-5. Аналіз даних епізодичного застосування інгібіторів ФДЕ-5 протягом від 1 до 4 днів у чоловіків з еректильною дисфункцією дає підстави передбачати підвищення ризику розвитку гострої НАПІОН. Лікар повинен рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити прийом тадалафілу та звернутися за медичною допомогою. Лікар також повинен повідомити пацієнтам, що ризик повторного розвитку НАПІОН вищий у пацієнтів, які раніше перенесли НАПІОН. Пацієнти з передбачуваним діагнозом ДГПЗ повинні пройти обстеження для виключення раку передміхурової залози. Ефективність препарату Тадалафіл Бактер у пацієнтів, які перенесли хірургічну операцію на органах малого тазу або радикальну простатектомію без збереження судинно-нервових пучків, невідома. Вплив на здатність керувати транспортним засобом та механізмами Незважаючи на те, що частота виникнення запаморочення на тлі плацебо і тадалафілу однакова, в період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему