Спазмолитики Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: дротаверину гідрохлорид – 40,0 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 37,0 мг; магнію стеарат – 1,5 мг; Повідон К-30 (полівінілпіролідон) – 3,0 мг; тальк – 3,0 мг; целюлоза мікрокристалічна (Miccel 101)-55,0 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. По 1, 2, 3, 4, 5 або 10 блістерів разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку. По 30, 50 або 100 таблеток у контейнер із прозорого полістиролу з кришкою із поліетилену низької щільності молочно-білого кольору. По одному контейнеру разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаСпазмолітичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція У порівнянні з папаверином дротаверин при прийомі внутрішньо швидше і повніше абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Після пресистемного метаболізму до системного кровотоку надходить 65% прийнятої дози дротаверину. Максимальна концентрація (Сmах) дротаверину в плазмі досягається через 45-60 хвилин. Розподіл In vitro дротаверин має високий зв'язок із білками плазми (95-98%), особливо з альбуміном, γ та β-глобулінами. Дротаверин рівномірно розподіляється у тканинах, проникає у гладком'язові клітини. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дротаверин та/або його метаболіти можуть трохи проникати через плацентарний бар'єр. Метаболізм Дротаверин майже повністю метаболізується у печінці. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) дротаверину становить 8-10 годин. Протягом 72 годин дротаверин практично повністю виводиться з організму, близько 50% дротаверину виводиться нирками та близько 30% – через шлунково-кишковий тракт. Дротаверин головним чином екскретується у вигляді метаболітів, незмінена форма дротаверину в сечі не виявляється.ФармакодинамікаДротаверин є похідною ізохіноліну, яке виявляє потужну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок інгібування ферменту фосфодіестерази IV типу (ФДЕ IV). Інгібування ферменту ФДЕ IV призводить до підвищення концентрації цАМФ, інактивації кінази легкого ланцюга міозину, що надалі викликає розслаблення гладкої мускулатури. Ефект дротаверину щодо зниження цитозольної концентрації іонів Са2+ через цАМФ пояснює його антагоністичний ефект по відношенню до іонів Са2+. In vitro дротаверин інгібує фермент ФДЕ IV без інгібування ферментів ФДЕ III та ФДЕ V. Тому ефективність дротаверину залежить від концентрацій ФДЕ IV у різних тканинах. Фермент ФДЕ IV найбільш важливий для придушення скорочувальної активності гладкої мускулатури, у зв'язку з чим селективне інгібування ФДЕ IV може бути корисним для лікування гіперкінетичних дискінезій та різних захворювань, що супроводжуються спастичним станом шлунково-кишкового тракту. Гідроліз цАМФ у міокарді та гладкій мускулатурі судин відбувається, головним чином, за допомогою ферменту ФДЕ III, чим пояснюється той факт, що при високій спазмолітичній активності у дротаверину відсутні серйозні побічні ефекти з боку серця та судин та виражені ефекти щодо серцево-судинної системи. Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації, дротаверин розслаблює гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи, судин. Внаслідок своєї судинорозширюючої дії дротаверин покращує кровопостачання тканин. Таким чином, вищенаведені механізми дії дротаверину усувають спазм гладкої мускулатури, що призводить до зменшення болю.Показання до застосуванняСпазми гладкої мускулатури при захворюваннях жовчовивідних шляхів: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт. Спазми гладкої мускулатури сечовивідних шляхів: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, спазми сечового міхура. Як допоміжна терапія. Спазми гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт, спастичний коліт із запором, синдром подразненого кишечника з метеоризмом. При головних болях напруги. При дисменореї (менструальних болях).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П'ю). Тяжка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду). Дитячий вік віком до 6 років. Період грудного вигодовування. З обережністю: артеріальна гіпотензія, одночасний прийом із леводопою, вагітність.Вагітність та лактаціяДротаверин не має тератогенної та ембріотоксичної дії. Однак, перед застосуванням Спазоверин Ефект® під час вагітності, слід дотримуватися обережності, і призначати препарат тільки після оцінки співвідношення потенційної користі для матері та можливого ризику для плода. У зв'язку з відсутністю досліджень на тваринах та клінічних даних, призначати дротаверин у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяДля опису частоти виникнення несприятливих реакцій використовується така класифікація, рекомендована Всесвітньою організацією охорони здоров'я: дуже часто (≥10%); часто (≥1% та З боку нервової системи: - Рідкісні: головний біль, запаморочення, безсоння. З боку серцево-судинної системи: - Рідкісні: відчуття серцебиття, зниження артеріального тиску. З боку шлунково-кишкового тракту – Рідкісні: нудота, запор. З боку імунної системи - Рідкісні: алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, кропив'янка, висипання, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиЗ ліводопою Інгібітори фосфодіестерази, подібні до папаверину, знижують антипаркінсонічну дію леводопи. При призначенні препарату Спазоверин Ефект® одночасно з леводопою можливе посилення ригідності та тремору. З папаверином, бендазолом та іншими спазмолітичними засобами (в т.ч. м-холіноблокаторами) – взаємне посилення спазмолітичної дії. З морфіном – зниження спазмогенної активності морфіну. З фенобарбіталом – посилення спазмолітичної дії дротаверину. З трициклічними антидепресантами, хінідином, прокаїнамідом – посилення вираженості зниження артеріального тиску.Спосіб застосування та дозиПрепарат Спазоверин Ефект® приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дорослі По 1 таблетці один прийом (для дозування 80 мг) 1-3 десь у добу. По 1-2 таблетки за один прийом (для дозування 40 мг) – 1-3 рази на добу. Максимальна разова доза – 80 мг (1 таблетка 80 мг або 2 таблетки 40 мг). Максимальна добова доза – 240 мг, що становить 3 таблетки (для дозування 80 мг) або 6 таблеток (для дозування 40 мг). Діти Клінічні дослідження застосування дротаверину в дітей віком не проводились. У разі призначення препарату Спазоверин Ефект® дітям: від 6 до 12 років: по 1 таблетці 40 мг за один прийом 1-2 рази на день. Максимальна добова доза – 80 мг, що становить 2 таблетки (40 мг); старше 12 років: по 1 таблетці 40 мг за 1 прийом 1-4 рази на добу або по 2 таблетки 40 мг (1 таблетка 80 мг) за 1 прийом 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 160 мг (2 таблетки 80 мг або 4 таблетки 40 мг). При прийомі препарату без консультації з лікарем рекомендована тривалість прийому Спазоверин Ефект зазвичай становить 1-2 дні. У випадках, коли дротаверин застосовується як допоміжна терапія, тривалість лікування без консультації з лікарем може бути довшою (2-3 дні). Якщо больовий синдром зберігається, пацієнту слід звернутися до лікаря. Якщо протягом декількох годин після прийому максимальної разової дози Спазоверин Ефект® спостерігається помірне зменшення болю або відсутність болю, або якщо біль істотно не зменшується після прийому максимальної добової дози, рекомендується звернутися до лікаря.ПередозуванняПередозування дротаверину асоціювалося з порушеннями серцевого ритму та провідності, включаючи повну блокаду ніжок пучка Гіса та зупинку серця, яка може бути фатальною. Лікування У разі передозування пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом і, при необхідності, їм повинно проводитися симптоматичне та спрямоване на підтримання основних функцій організму лікування, включаючи штучне викликання блювання або промивання шлунка.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Спазоверин Ефект® при артеріальній гіпотензії потребує підвищеної обережності. Зберігати у недоступному для дітей місці. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного препарату Немає необхідності в спеціальних запобіжних заходах при знищенні невикористаного препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При прийомі внутрішньо в терапевтичних дозах дротаверин не впливає на здатність керувати автомобілем та виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. При виявленні будь-яких побічних дій питання про керування транспортом та роботу з механізмами вимагає індивідуального розгляду. У разі появи запаморочення після прийому препарату слід уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності, такими як керування автомобілем та робота з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему