Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. діючі речовини: аскорбінова кислота 150,00 мг, кофеїн 25,00 мг, парацетамол 200,00 мг, хлорфенаміну малеат 2,50 мг; допоміжні речовини: желатин, гліцерилтристеарат, лактози моногідра; оболонка капсули: корпус капсули – желатин, вода, титану діоксид (Е 171); кришечка капсули - желатин, хіноліновий жовтий (Е 104), вода, барвник жовтий "Сонячний захід сонця" (Е 110), титану діоксид (Е 171). Капсули 25мг + 200мг + 2,5мг + 150мг. По 10 капсул поміщають у контурну осередкову упаковку з плівки полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування лікарського препарату поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові непрозорі капсули розміром № 1, кришечка жовтого кольору, корпус білого кольору. Вміст капсул – порошок від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаГРЗ і «застуди» симптомів засіб усунення (анальгезуючий ненаркотичний засіб + психостимулюючий засіб + H1-гістамінових рецепторів блокатор + вітамін).ФармакокінетикаАскорбінова кислота Всмоктується у проксимальних відділах тонкого кишечника. Зв'язок із білками плазми - 25%. Легко проникає у лейкоцити, тромбоцити, а потім – у всі тканини; найбільша концентрація досягається в залозистих органах, лейкоцитах, печінці та кришталику ока; проникає крізь плаценту. Метаболізується переважно в печінці в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову кислоту та аскорбат-2-сульфат. Виводиться нирками, через кишечник, з потом, грудним молоком у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Кофеїн Цілком і швидко всмоктується. Максимальні концентрації спостерігаються у проміжок від 5 до 90 хв після прийому натще. У дорослих виведення практично повністю відбувається за допомогою печінкового метаболізму. Спостерігається виражена варіабельність індивідуальних значень елімінації у дорослих. Середній період напіввиведення (Т1/2/) із плазми становить 4,9 год у діапазоні 1,9-12,2 год. Кофеїн розподіляється у всіх рідких середовищах організму. Зв'язок кофеїну із білками плазми становить 35%. Кофеїн практично повністю метаболізується шляхом окислення, деметилювання та ацетилювання та виводиться нирками. Основні метаболіти: 1-метилксантин, 7-метилксантин, 1,7-диметилксантин. Парацетамол Повністю і швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, максимальні концентрації у плазмі виявляються через 30-60 хвилин. Парацетамол швидко розподіляється у більшості тканин організму, проникає через плаценту, та присутній у грудному молоці. У терапевтичних концентраціях зв'язування з білками плазми незначне, зростає зі збільшенням концентрації. Піддається первинному метаболізму в печінці, виводиться в основному із сечею у вигляді глюкуронідних та сульфатних сполук. Період напіввиведення становить 1-3 години. Гідроксильований метаболіт, що утворюється в невеликих кількостях у печінці під впливом змішаних оксидаз і зазвичай знешкоджується шляхом зв'язування з глутатіоном, може накопичуватися при передозуванні парацетамолу та викликати ураження печінки. Хлорфенамін Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години після прийому. Тривалість дії становить 3-6 годин. Метаболізм здійснюється, головним чином, у печінці шляхом гідроксилювання та кон'югації, а також деметилювання та утворення N- та S-оксидів. Біодоступність при внутрішньому прийомі становить 25-50% внаслідок вираженого ефекту першого проходження, який знижується при недостатності функції печінки. Зв'язування з білками плазми становить 69-72%. Здається обсяг розподілу препарату є відносно високим, і становить 3-7 л на кілограм маси тіла. Період напіввиведення із плазми хлорфенаміну у дорослих пацієнтів становить 15-36 годин, а у дітей – 10-13 годин. Для пацієнтів з нирковою недостатністю необхідно зважити на подовження періоду напіввиведення метаболітів. Залежно від рівня pH (кисле або лужне середовище) 0-34% від прийнятої дози виводиться із сечею у вигляді не зміненого хлорфенаміну. При тривалому застосуванні можливе акумулювання.ФармакодинамікаКомбінований препарат для усунення симптомів застудних захворювань. Аскорбінова кислота бере участь у регулюванні окисно-відновних процесів, вуглеводного обміну, зсідання крові, регенерації (відновленні) тканин, у синтезі стероїдних гормонів; підвищує стійкість організму до інфекцій, зменшує судинну проникність, знижує потребу у вітамінах B1, B2, А, Е, фолієвої кислоти, пантотенової кислоти. Покращує переносимість парацетамолу та подовжує його дію (уповільнення його виведення). Кофеїн має спазмолітичну (розслаблюючу) дію, розширює бронхи, тонізує судини головного мозку, стимулює роботу серця, має загальнотонізуючу дію. Кофеїн є похідним ксантину, він посилює аналгетичну дію парацетамолу. Парацетамол має аналгетичну (знеболювальну), жарознижувальну дію та слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та слабовираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів у периферичних тканинах. Хлорфенамін — антигістамінний препарат, який має протиалергічну дію: зменшує виділення та закладеність носа, сльозотечу, чхання. Комбінація компонентів препарату забезпечує кращу переносимість симптомів нездужання та гарячки при гострих респіраторних вірусних інфекціях та інших застудних захворюваннях.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування простудних захворювань, що супроводжуються підвищеною температурою тіла, головним болем, ознобом, ломотою в тілі, нежиттю та сухим кашлем.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, виражені печінкова та/або ниркова недостатність, портальна гіпертензія, алкоголізм, закритокутова глаукома, гіперплазія передміхурової залози, непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція, вагітність та період грудного . З обережністю Порушення функції печінки та нирок, вроджені гіпербілірубінемії (синдром Жильбера та ін.), сечокам'яна хвороба (оксалатні камені), хвороби накопичення заліза (гемохроматоз, таласемія, сидеробластна анемія), пилородуоденальний стеноз та інфравезикязи (підвищення ризику розвитку тахікардії, екстрасистолії), тривожні розлади (ризик підвищення); одночасне або протягом попередніх 2 тижнів прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО), трициклічних антидепресантів; цукровий діабет; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіпероксалатурія; прогресуючі злоякісні захворювання; вірусний гепатит; літній вік; бронхіальна астма; хронічний бронхіт.Вагітність та лактаціяВагітність Гриппостад® С протипоказаний у період вагітності, оскільки в епідеміологічних дослідженнях показано, що хлорфенамін збільшує ризик розвитку аномалій з боку центральної нервової системи або черепних аномалій та пухлин у дитячому віці. Результати одного із досліджень також вказують на підвищений ризик ретролентальної фіброплазії у недоношених після застосування антигістамінних препаратів протягом останніх двох тижнів до пологів. Грудне годування При необхідності застосування Гриппостаду® З грудним вигодовуванням слід призупинити, оскільки не відомо, чи виділяється хлорфенамін з грудним молоком.Побічна діяЧастота побічних дій класифікується таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до Лабораторні та інструментальні дані Невідомо: Застосування парацетамолу можуть спотворювати показники лабораторних досліджень (кількісне визначення вмісту глюкози та сечової кислоти у плазмі). Після застосування аскорбінової кислоти в дозах більше 1 г можливе підвищення концентрації аскорбінової кислоти в сечі, що спотворює результати визначення у крові та сечі глюкози, сечової кислоти, креатиніну та неорганічних фосфатів. Також застосування грамових доз аскорбінової кислоти може давати помилково-негативні результати при аналізі калу на приховану кров. Хлорфенамін може занижувати результати шкірних алергічних проб. Порушення з боку серця Невідомо: аритмія (наприклад, тахікардія). Порушення з боку крові та лімфатичної системи Дуже рідко: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, панцитопенія, апластична анемія та метгемоглобінемія (при використанні великих доз). Порушення з боку нервової системи Дуже рідко: дискінезія. Невідомо: седативна дія, сонливість. Порушення з боку органу зору Дуже рідко: закритокутова глаукома, зорові розлади. Невідомо: мідріаз. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння Дуже рідко: дихальна гіперчутливість, парацетамол може спричинити бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та інших нестероїдних протизапальних засобів (аспіринова астма). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: сухість у роті. Дуже рідко: скарги з боку шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: розлади сечовипускання. При тривалому застосуванні великих дозах можливі пошкодження нирок, нефротоксичність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: алергічні шкірні реакції (еритематозний висип, кропив'янка), можуть супроводжуватися підвищенням температури тіла (лікарська лихоманка) та пошкодженням слизових оболонок. Дуже рідко: серйозні реакції з боку шкіри (гострий генералізований екзантематозний пустульоз). Порушення з боку обміну речовин та харчування Дуже рідко: збільшення апетиту. Порушення з боку імунної системи Дуже рідко: для парацетамолу описані тяжкі реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, задишка, підвищене потовиділення, нудота, гіпотензія, анафілактичний шок). Невідомо: бульозні шкірні реакції, у тому числі в окремих випадках спостерігалися синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Рідко: підвищення активності печінкових трансаміназ. Дуже рідко: дисфункція печінки при тривалому застосуванні у великих дозах або внаслідок передозування, гепатотоксична дія. Порушення психіки Дуже рідко: Психотичні реакції. Невідомо: занепокоєння, безсоння.Взаємодія з лікарськими засобамиПарацетамол Одночасне застосування препаратів, що уповільнюють випорожнення шлунка, наприклад пропантеліну, може знижувати швидкість всмоктування парацетамолу і таким чином уповільнювати його дію. Спільне використання препаратів, що прискорюють спорожнення шлунка, наприклад, метоклопраміду, може прискорити абсорбцію та початок дії парацетамолу. Одночасне застосування із зидовудином підвищує ризик розвитку нейтропенії. Тому одночасне застосування Гриппостаду® С та зидовудину можливе лише під наглядом лікаря. Застосування пробенециду пригнічує зв'язування парацетамолу з глюкуроновою кислотою і, таким чином, призводить до зниження кліренсу парацетамолу приблизно у 2 рази. При одночасному застосуванні з пробенецидом доза парацетамолу має бути зменшена. Саліциламіди можуть збільшувати період напіввиведення парацетамолу. Повторні дози парацетамолу протягом кількох тижнів посилюють ефект антикоагулянтів. Нерегулярне застосування парацетамолу не має істотного впливу. Колестирамін знижує всмоктування парацетамолу. Хлорфенамін Одночасне застосування хлорфенаміну з антидепресантами або алкоголем посилює седативний ефект. Кофеїн Кофеїн може послаблювати седативний ефект барбітуратів, антигістамінних препаратів. При одночасному застосуванні з симпатоміметиками, тироксином можливе посилення тахікардії. При одночасному застосуванні з теофіліном виведення теофіліну може знижуватися. Комбінація кофеїну з препаратами широкого спектру дії (наприклад, бензодіазепінами) може викликати різні непередбачувані взаємодії. Пероральні контрацептиви, циметидин та дисульфірам знижують метаболізм кофеїну в печінці; барбітурати та нікотин прискорюють метаболізм кофеїну. Одночасний прийом хінолонових інгібіторів ДНК-гірази може уповільнювати виведення кофеїну та його метаболіту параксантину. Аскорбінова кислота Невідомі взаємодії.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12 років – по 2 капсули 3 рази на добу. Капсули слід запивати достатньою кількістю рідини. У пацієнтів з порушенням функції печінки, нирок, а також із синдромом Жільбера слід зменшити дозу та збільшити інтервал між прийомами препарату. У разі вираженої печінкової/ниркової недостатності, не слід приймати препарат Гриппостад С капсули. Не слід приймати препарат протягом тривалого часу та у високих дозах без консультації лікаря.ПередозуванняСимптоми передозування препаратом Гриппостад® C є комплексом симптомів при передозуванні окремими компонентами препарату. Аскорбінова кислота Інформацію про ризик гемолізу та утворення каменів у нирках дивіться у розділі «Особливі вказівки». Після одноразового прийому більше 3 г аскорбінової кислоти може розвинутись, а починаючи з дози 10 г майже завжди спостерігається транзиторна осмотична діарея, яка супроводжується абдомінальною симптоматикою. Кофеїн При прийомі 1 г кофеїну та більше протягом короткого періоду часу можуть виникнути симптоми інтоксикації: тремор, реакції з боку центральної нервової системи, реакції з боку серцево-судинної системи (тахікардія, ураження міокарда). Парацетамол Найбільш схильні до розвитку передозування препаратом Гриппостад® C: люди похилого віку; особи із захворюваннями печінки; особи, які страждають на хронічний алкоголізм; особи з хронічним розладом харчування; особи, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки. У таких випадках передозування може призвести до смерті. Протягом 24 годин з'являються такі симптоми: нудота, блювання, відсутність апетиту, блідість шкірних покривів та біль у животі. Потім слід суб'єктивне поліпшення стану, незважаючи на помірний біль у животі, що зберігається, що свідчить про ураження печінки. Передозування в дозі близько 6 г парацетамолу і більше при одноразовому прийомі у дорослих пацієнтів або в дозі 140 мг/кг маси тіла при одноразовому прийомі у дітей призводить до некрозу клітин печінки, який може призвести до тотального необоротного некрозу і, пізніше, гепатоцелюлярної недостатності, метаболічного ацидозу (у тому числі лактоацидоз) та енцефалопатії. Згодом це може призвести до розвитку коми та смертельного результату. При цьому спостерігається підвищення концентрації печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ), лактатдегідрогенази та білірубіну в комбінації зі збільшеним тромбопластиновим часом, який може виникнути через 12-48 годин після прийому. Клінічні симптоми ураження печінки виявляються через 2 дні і досягають піку через 4-6 днів. Навіть за відсутності тяжких уражень печінки може настати гостра ниркова недостатність із гострим тубулярним некрозом. До інших симптомів, не пов'язаних із функцією печінки, які можуть спостерігатися при передозуванні парацетамолом, відносяться порушення з боку міокарда та панкреатиту. Поріг передозування може бути знижений у дітей, у пацієнтів, які страждають на виснаження. Хлорфенамін Симптоми: антихолінергічний синдром, який супроводжується почервонінням обличчя, атаксією, занепокоєнням, галюцинаціями, м'язовим тремором, судомами, розширенням зіниць, сухістю у роті, запорами та підвищенням температури тіла. Надалі можуть спостерігатись симптоми інтоксикації з боку центральної нервової системи (галюцинації, порушення координації, судоми). Завершальними симптомами є кома, зупинка дихання та серцево-судинний колапс. Лікування: симптоматичне.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему