Снотворные

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Фасування: N30 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Фармацевтична фабрика Завод-виробник: Фармацевтична Фабрика(Росія).

Склад, форма випуску та упаковкаСклад: мікрокристалічна целюлоза (носій), магнію оксид (125 мг), желатин, екстракт трави пасифлори інкарнатної (38 мг), екстракт суплодь хмелю звичайного (25 мг), екстракт листя меліси лікарської (25 мг), екстракт коріння валеріани мг), кремнію діоксид (антистежуючий агент), вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид) (4 мг), магнієві солі жирних кислот (антистежуючий агент), титану діоксид (барвник), індигокармін (барвник). Форма випуску: капсули масою 645 мг по 10 капсул у блістері, по 1 або 2 блістери в картонну пачку; по 15 капсул у блістері, по 1, 2 або 4 блістери в пачку картонну; по 30 або 60 капсул у флаконі, по 1 флаконі в пачку картонну.ХарактеристикаКомпоненти, що входять до комплексу НАЙТВЕЛЛ, сприяють нормалізації та покращенню якості сну, забезпечують розслаблення перед сном та природний процес засинання. Натуральні рослинні компоненти, магній та вітамін В6, що входять до складу НАЙТВЕЛЛ, надають гармонізуючу, заспокійливу та розслаблюючу дію на нервову систему людини, сприяючи нормалізації сну. Позитивна дія НАЙТВЕЛЛ на функцію нервової системи людини обумовлена ​​комплексним впливом рослинних компонентів, магнію та вітаміну В6, що входять до його складу, на продукцію серотоніну та покращення активності гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), яка бере участь в ініціації та підтримці сну: ГАМК сприяє зменшенню та придушення нейротрансмітерів, які підтримують стан неспання. Крім того, ГАМК має важливе значення для пом'якшення реакції стресу. Властивості продукту обумовлені властивостями компонентів, що входять до його складу. Найтвелл - комбінація 4-х натуральних рослинних компонентів, посилена магнієм і вітаміном В6, що сприяє зняттю емоційної напруги, порушення сну та безсоння. НАЙТВЕЛЛ, завдяки компонентам, що входять до його складу, сприяє: Розслаблення та зниження нервової збудливості, що допомагає швидше (легше) заснути; Включення механізму нормального фізіологічного сну, поліпшення якості та глибини сну; Зниження втоми; Підвищення концентрації уваги, пам'яті та працездатності.Властивості компонентівХміль звичайний – має заспокійливий вплив на центральну нервову систему. Основний механізм дії компонентів, що входять до складу звичайного хмелю, пов'язаний з підвищенням активності гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), основного нейромедіатора, що бере участь у процесах центрального гальмування, у тому числі, організації сну. Гамма-аміномасляна кислота знімає збудження та надає заспокійливу дію. Хміль також впливає на вироблення серотоніну і аденозину, які беруть активну участь у механізмах організації нічного сну. Таким чином, хміль має м'яку заспокійливу дію, модулює ритм сну/неспання та сприяє ініціації сну, знижує підвищену нервову збудливість, впливаючи на якість сну та час входження в сон. Під впливом ГАМК активуються енергетичні процеси мозку,підвищується дихальна активність тканин, покращується утилізація мозком глюкози, покращується кровопостачання, що у свою чергу сприяє підвищенню когнітивних функцій: концентрації уваги, покращення сприйняття інформації та запам'ятовування, пам'яті, працездатності. Сприяє нормалізації циклічних процесів у жінок та усуненню вегетативних проявів. Пасифлора інкарнатна/страстоцвіт - є одним з основних заспокійливих трав'яних засобів. Пассифлора сприяє зменшенню занепокоєння та впливає включення механізмів ініціації природного фізіологічного сну. Полегшує прояви психічної напруги, а також порушень, що його супроводжують, з боку вегетативної нервової системи: прискорене серцебиття, підвищена пітливість, почервоніння шкіри обличчя та ін. Пасифлора сприяє поліпшенню настрою за рахунок придушення ферменту моноаміноксидази (МАО-А) у мозковій тканині, внаслідок чого утворюється більша кількість серотоніну, одного з основних нейромедіаторів, який часто називають «гормоном гарного настрою» та «гормоном щастя». У свою чергу серотонін є попередником мелатоніну, який відіграє ключову роль у процесі організації сну, впливаючи на якість та глибину сну, а також бере участь у регуляції добових та сезонних циклів, у тому числі чергування сну та неспання. Т.ч. пассифлора за рахунок активації синтезу мелатоніну сприяє природному процесу засинання, поліпшення сну і не викликає неприємного важкого самопочуття після пробудження. Меліса лікарська - має м'який заспокійливий ефект (зменшує дратівливість), що призводить до зниження нервового збудження та покращує процес засинання. Валеріана лікарська –надає заспокійливу дію на центральну нервову систему, регулює серцеву діяльність. Встановлено, що корінь валеріани зменшує суб'єктивне переживання стресу, не знижуючи функцій пам'яті та уваги. Магній – грає центральну роль регуляції нервової активності, нервово-м'язової передачі. Є кофактором для синтезу АТФ, а також бере участь у регуляції витрати клітинної енергії за добовим циклом. Найважливіша роль магнію полягає і в тому, що він є природним антистресовим фактором, гальмує розвиток процесів збудження в центральній нервовій системі, знижує чутливість організму до зовнішніх впливів. Дефіцит магнію може призвести до таких проявів як підвищена дратівливість, стомлюваність, порушення сну. Поповнення дефіциту магнію сприяє підвищенню стійкості до стресу, розслабленню м'язів, зниженню втоми та порушення нервової системи, нормалізації сну, підвищенню працездатності. Вітамін В6 (Піридоксин) надає значний та вибірковий модулюючий вплив на центральний синтез серотоніну та ГАМК. Вітамін В6 безпосередньо бере участь у метаболізмі білків, синтезі та транспортуванні амінокислот, в обміні ліпідів, виробленні енергії в організмі, у синтезі нейромедіаторів периферичної нервової системи, а також підтримує синтез транспортних білків в осьових циліндрах нервових клітин. Вітамін В6 сприяє покращенню метаболізму в тканинах мозку за рахунок участі в обміні амінокислот. Сприяє підвищенню працездатності мозку, покращенню пам'яті та настрою.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - додаткове джерело вітаміну В6, магнію.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі на день під час вечірнього їди або перед сном. Тривалість прийому – 2-3 тижні. При необхідності прийом можна повторити за місяць.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: сукцинат доксиламіну 15 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 50 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 27.7 мг, натрію кроскармелоза – 5 мг, повідон – 0.8 мг, магнію стеарат – 1 мг. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 1.8 мг, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) – 0.6 мг, титану діоксид – 0.6 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже кольору, двоопуклі, довгастої форми із округленими кінцями, з ризиком; на поперечному розрізі внутрішній шар білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБлокатор гістамінових H1-рецепторів із групи етаноламінів. Має снодійну, антигістамінну, седативну та м-холіноблокуючу дію. Скорочує час засинання, підвищує тривалість та якість сну, не змінює фази сну. Тривалість дії – 6-8 год.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після прийому внутрішньо доксиламін швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові в середньому визначається через 2 години після прийому внутрішньо. Добре проникає через гістогематичні бар'єри, гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці. 60% виводиться нирками у незміненому вигляді, частково – через кишечник. Т1/2 доксиламіну становить близько 10 год. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів старше 65 років, а також при печінковій та нирковій недостатності Т1/2 може подовжуватися. При повторенні курсів лікування Css препарату та його метаболітів у плазмі крові досягається пізніше і на вищому рівні.Клінічна фармакологіяСнодійний препарат.Показання до застосуванняМинущі порушення сну.Протипоказання до застосуванняЗакритокутова глаукома або сімейний анамнез закритокутової глаукоми; захворювання уретри та передміхурової залози, що супроводжуються порушенням відтоку сечі; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий та підлітковий вік до 15 років; підвищена чутливість до доксиламіну, інших компонентів препарату або інших антигістамінних засобів. З обережністю: Пацієнтам із випадками апное в анамнезі (у зв'язку з тим, що доксиламін може посилювати синдром нічного апное); пацієнтам старше 65 років (у зв'язку з можливими запамороченнями та уповільненими реакціями з небезпекою падінь (наприклад, при нічних пробудженнях після прийому снодійних), а також у зв'язку з можливим збільшенням Т1/2); пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю (Т1/2 може збільшуватися).Вагітність та лактаціяНа підставі результатів адекватних та добре контрольованих досліджень доксиламін можна застосовувати у вагітних жінок протягом усього періоду вагітності. Застосування препарату Ресліп у період грудного вигодовування протипоказане. За необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: запор, сухість у роті. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття. З боку органу зору: порушення зору та акомодації, нечіткий зір. З боку нервової системи: сонливість у денний час (у цьому випадку дозу препарату слід зменшити), сплутаність свідомості, галюцинації. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку лабораторних показників збільшення рівня КФК. Порушення з боку кістково-м'язової системи: рабдоміоліз. Якщо будь-які з вказаних в інструкції небажаних реакцій посилюються або відзначаються будь-які інші небажані явища, які не вказані в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату Ресліп з седативними антидепресантами (амітриптилін, доксепін, міансерин, миртазапін, триміпрамін), барбітуратами, бензодіазепінами, клонідином, похідними морфіну (анальгетики, протикашльові препарати), нейролептиками, препаратами центральної дії, талідомідом, баклофеном, пізотифеном посилюється пригнічуюча дія на ЦНС. При одночасному застосуванні з м-холіноблокуючими засобами (атропін, іміпрамінові антидепресанти, протипаркінсонічні препарати, атропінові спазмолітики, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики) підвищується ризик виникнення таких побічних ефектів, як затримка сечі, запор, сухість у роті. Т.к. етанол посилює седативний ефект більшості антагоністів гістамінових Н1-рецепторів, зокрема. препарату Ресліп®, необхідно уникати одночасного застосування даного препарату з алкогольними напоями та лікарськими препаратами, що містять етанол.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо, за 15-30 хв до сну. Таблетки запивають невеликою кількістю рідини. Рекомендована доза становить 1/2-1 таб./добу. Якщо лікування є неефективним, за рекомендацією лікаря доза може бути збільшена до 2 таб. Тривалість лікування – від 2 до 5 днів; якщо безсоння зберігається, пацієнту необхідно звернутися до лікаря. У зв'язку з даними про збільшення концентрації в плазмі крові та зменшення плазмового кліренсу доксиламіну пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю рекомендується зниження дози. Блокатори гістамінових Н1-рецепторів слід з обережністю призначати пацієнтам старше 65 років у зв'язку з можливими запамороченнями та уповільненими реакціями з небезпекою падінь (наприклад, при нічних пробудженнях після прийому снодійних). Зважаючи на дані про збільшення концентрації в плазмі крові, зменшення плазмового кліренсу та збільшення Т1/2доксиламіну, рекомендується зниження дози.ПередозуванняСимптоми: денна сонливість, збудження, мідріаз, порушення акомодації, сухість у роті, гіперемія шкіри обличчя та шиї, гіпертермія, синусова тахікардія, розлад свідомості, галюцинації, зниження настрою, тривога, порушення координації рухів, тремор, атет , кома. Мимовільні рухи іноді є провісниками судом, що може свідчити про тяжкий ступінь отруєння. Навіть за відсутності судом тяжкі отруєння доксиламіном можуть спричинити розвиток рабдоміолізу, який часто супроводжується гострою нирковою недостатністю. У таких випадках показано стандартну терапію з постійним контролем рівня КФК. У разі появи симптомів отруєння пацієнту слід негайно звернутися до лікаря. Лікування: симптоматичне (м-холіноміметики та інші засоби), як засіб першої допомоги показаний прийом активованого вугілля (50 г – для дорослих та 1 г/кг маси тіла – для дітей).Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід брати до уваги, що безсоння може бути викликано низкою причин, за яких немає необхідності призначення цього лікарського препарату. Препарат Ресліп® має седативну дію, пригнічує когнітивні здібності та уповільнює психомоторні реакції. Перше покоління блокаторів гістамінових Н1-рецепторів може мати м-холіноблокуючий, антиальфа-адренергічний та антисеротоніновий ефекти, що може викликати сухість у роті, запор, затримку сечі, порушення акомодації та зору. Як усі снодійні або седативні препарати, доксиламін може посилювати синдром нічного апное, збільшуючи кількість та тривалість нападів апное. В одній таблетці препарату міститься 50 мг лактози моногідрату, що слід брати до уваги у пацієнтів з рідкісною вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази lapp або глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливою сонливістю вдень слід уникати управління автотранспортом, роботи з механізмами та інших видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: сукцинат доксиламіну 15 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 50 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 27.7 мг, натрію кроскармелоза – 5 мг, повідон – 0.8 мг, магнію стеарат – 1 мг. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 1.8 мг, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) – 0.6 мг, титану діоксид – 0.6 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже кольору, двоопуклі, довгастої форми із округленими кінцями, з ризиком; на поперечному розрізі внутрішній шар білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБлокатор гістамінових H1-рецепторів із групи етаноламінів. Має снодійну, антигістамінну, седативну та м-холіноблокуючу дію. Скорочує час засинання, підвищує тривалість та якість сну, не змінює фази сну. Тривалість дії – 6-8 год.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після прийому внутрішньо доксиламін швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові в середньому визначається через 2 години після прийому внутрішньо. Добре проникає через гістогематичні бар'єри, гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці. 60% виводиться нирками у незміненому вигляді, частково – через кишечник. Т1/2 доксиламіну становить близько 10 год. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів старше 65 років, а також при печінковій та нирковій недостатності Т1/2 може подовжуватися. При повторенні курсів лікування Css препарату та його метаболітів у плазмі крові досягається пізніше і на вищому рівні.Клінічна фармакологіяСнодійний препарат.Показання до застосуванняМинущі порушення сну.Протипоказання до застосуванняЗакритокутова глаукома або сімейний анамнез закритокутової глаукоми; захворювання уретри та передміхурової залози, що супроводжуються порушенням відтоку сечі; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий та підлітковий вік до 15 років; підвищена чутливість до доксиламіну, інших компонентів препарату або інших антигістамінних засобів. З обережністю: Пацієнтам із випадками апное в анамнезі (у зв'язку з тим, що доксиламін може посилювати синдром нічного апное); пацієнтам старше 65 років (у зв'язку з можливими запамороченнями та уповільненими реакціями з небезпекою падінь (наприклад, при нічних пробудженнях після прийому снодійних), а також у зв'язку з можливим збільшенням Т1/2); пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю (Т1/2 може збільшуватися).Вагітність та лактаціяНа підставі результатів адекватних та добре контрольованих досліджень доксиламін можна застосовувати у вагітних жінок протягом усього періоду вагітності. Застосування препарату Ресліп у період грудного вигодовування протипоказане. За необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: запор, сухість у роті. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття. З боку органу зору: порушення зору та акомодації, нечіткий зір. З боку нервової системи: сонливість у денний час (у цьому випадку дозу препарату слід зменшити), сплутаність свідомості, галюцинації. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку лабораторних показників збільшення рівня КФК. Порушення з боку кістково-м'язової системи: рабдоміоліз. Якщо будь-які з вказаних в інструкції небажаних реакцій посилюються або відзначаються будь-які інші небажані явища, які не вказані в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату Ресліп з седативними антидепресантами (амітриптилін, доксепін, міансерин, миртазапін, триміпрамін), барбітуратами, бензодіазепінами, клонідином, похідними морфіну (анальгетики, протикашльові препарати), нейролептиками, препаратами центральної дії, талідомідом, баклофеном, пізотифеном посилюється пригнічуюча дія на ЦНС. При одночасному застосуванні з м-холіноблокуючими засобами (атропін, іміпрамінові антидепресанти, протипаркінсонічні препарати, атропінові спазмолітики, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики) підвищується ризик виникнення таких побічних ефектів, як затримка сечі, запор, сухість у роті. Т.к. етанол посилює седативний ефект більшості антагоністів гістамінових Н1-рецепторів, зокрема. препарату Ресліп®, необхідно уникати одночасного застосування даного препарату з алкогольними напоями та лікарськими препаратами, що містять етанол.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо, за 15-30 хв до сну. Таблетки запивають невеликою кількістю рідини. Рекомендована доза становить 1/2-1 таб./добу. Якщо лікування є неефективним, за рекомендацією лікаря доза може бути збільшена до 2 таб. Тривалість лікування – від 2 до 5 днів; якщо безсоння зберігається, пацієнту необхідно звернутися до лікаря. У зв'язку з даними про збільшення концентрації в плазмі крові та зменшення плазмового кліренсу доксиламіну пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю рекомендується зниження дози. Блокатори гістамінових Н1-рецепторів слід з обережністю призначати пацієнтам старше 65 років у зв'язку з можливими запамороченнями та уповільненими реакціями з небезпекою падінь (наприклад, при нічних пробудженнях після прийому снодійних). Зважаючи на дані про збільшення концентрації в плазмі крові, зменшення плазмового кліренсу та збільшення Т1/2доксиламіну, рекомендується зниження дози.ПередозуванняСимптоми: денна сонливість, збудження, мідріаз, порушення акомодації, сухість у роті, гіперемія шкіри обличчя та шиї, гіпертермія, синусова тахікардія, розлад свідомості, галюцинації, зниження настрою, тривога, порушення координації рухів, тремор, атет , кома. Мимовільні рухи іноді є провісниками судом, що може свідчити про тяжкий ступінь отруєння. Навіть за відсутності судом тяжкі отруєння доксиламіном можуть спричинити розвиток рабдоміолізу, який часто супроводжується гострою нирковою недостатністю. У таких випадках показано стандартну терапію з постійним контролем рівня КФК. У разі появи симптомів отруєння пацієнту слід негайно звернутися до лікаря. Лікування: симптоматичне (м-холіноміметики та інші засоби), як засіб першої допомоги показаний прийом активованого вугілля (50 г – для дорослих та 1 г/кг маси тіла – для дітей).Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід брати до уваги, що безсоння може бути викликано низкою причин, за яких немає необхідності призначення цього лікарського препарату. Препарат Ресліп® має седативну дію, пригнічує когнітивні здібності та уповільнює психомоторні реакції. Перше покоління блокаторів гістамінових Н1-рецепторів може мати м-холіноблокуючий, антиальфа-адренергічний та антисеротоніновий ефекти, що може викликати сухість у роті, запор, затримку сечі, порушення акомодації та зору. Як усі снодійні або седативні препарати, доксиламін може посилювати синдром нічного апное, збільшуючи кількість та тривалість нападів апное. В одній таблетці препарату міститься 50 мг лактози моногідрату, що слід брати до уваги у пацієнтів з рідкісною вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази lapp або глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливою сонливістю вдень слід уникати управління автотранспортом, роботи з механізмами та інших видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкадоксиламін таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить: Ядро: Діюча речовина: Доксиламіну гідросукцинат 15,00 мг допоміжні речовини: лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза (тип 102), кроскармелоза натрію, магнію стеарат Оболонка плівкова: Плівкоутворююча суміш*: гіпромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 400, барвник заліза оксид чорний (Е172), барвник заліза оксид червоний (Е172) * Плівкоутворююча суміш – це готова до використання суха суміш гіпромелози, титану діоксиду (Е171), макроголу 400, барвника заліза оксиду чорного (Е172), барвника заліза оксиду червоного (Е172).Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою від світло-сірого кольору зі слабким фіолетовим відтінком до сірого кольору з фіолетовим відтінком, з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаантагоніст Н1-гістамінових рецепторівФармакокінетикаМаксимальна концентрація (С(max)) у плазмі в середньому досягається через 2 години після прийому внутрішньо. Період напіввиведення (Т(1/2)) – близько десяти годин. Абсорбція висока, метаболізується у печінці. Добре проникає через гістогематичні бар'єри (включаючи гематоенцефалічний бар'єр). Виводиться на 60% нирками у незміненому вигляді, частково через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів старше 65 років, а також при печінковій та нирковій недостатності Т(1/2) може подовжуватися. При повторенні курсів лікування стабільна концентрація препарату та його метаболітів у плазмі досягається пізніше і на вищому рівні.ФармакодинамікаБлокатор Н1-гістамінових рецепторів із групи етаноламінів. Препарат має снодійну, седативну та м-холіноблокуючу дію. Скорочує час засинання, підвищує тривалість та якість сну, при цьому не змінює фази сну. Тривалість дії – 6-8 годин.Показання до застосуванняМинущі порушення сну.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до доксиламіну та інших компонентів препарату, або до інших антигістамінних засобів. Закритокутова глаукома або сімейний анамнез глаукоми. Захворювання уретри та передміхурової залози, що супроводжуються порушенням відтоку сечі. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Дитячий вік віком до 15 років. Пацієнтам із випадками апное в анамнезі – у зв'язку з тим, що доксиламін може посилювати синдром нічного апное (раптова зупинка дихання уві сні). Пацієнтам старше 65 років – у зв'язку з можливими запамороченнями та уповільненими реакціями з небезпекою падінь (наприклад, при нічних пробудженнях після прийому снодійних), а також у зв'язку з можливим подовженням Т(1/2). Пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю (Т(1/2) може подовжуватися).Вагітність та лактаціяВагітність На підставі адекватних та добре контрольованих досліджень доксиламін може застосовуватися у вагітних жінок протягом усього періоду вагітності. У разі призначення даного препарату на пізніх термінах вагітності слід брати до уваги атропіноподібні та седативні властивості доксиламіну при спостереженні за станом новонародженого. Період грудного вигодовування Невідомо, чи доксиламін проникає в грудне молоко. У зв'язку з можливістю розвитку седативного або збуджуючого ефекту у дитини годувати грудьми при застосуванні препарату не слід. Протипоказаний дітям віком до 15 років.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття. З боку органу зору: порушення зору та акомодації, нечіткий зір. З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечі. З боку нервової системи: сонливість у денний час (у цьому випадку доза препарату має бути зменшена), сплутаність свідомості, галюцинації. З боку лабораторних показників: збільшення рівня креатинфосфокінази. Порушення з боку опорно-рухового апарату: рабдоміоліз. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі доксиламіну з антидепресантами (амітриптілін, доксепін, міансерин, миртазапін, триміпрамін), барбітуратами, бензодіазепінами, клонідином, похідними морфіну (анальгетики, протикашльові препарати), нейролептиками, анксиолітіками, баклофеном, пізотифеном посилюється пригнічує на центральну нервову систему (ЦНС). При одночасному прийомі з м-холіноблокуючими засобами (атропін, іміпрамінові антидепресанти, антипаркінсонічні препарати, атропінові спазмолітики, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики) підвищується ризик виникнення таких побічних ефектів, як затримка сечі, запор, сухість слизу. Оскільки алкоголь посилює седативний ефект більшості антагоністів Н1-гістамінових рецепторів, у т. ч. і доксиламіну, необхідно уникати його одночасного вживання з алкогольними напоями та лікарськими препаратами, що містять алкоголь.Спосіб застосування та дозиВсередину. По 1/2-1 таблетці на день, запиваючи невеликою кількістю рідини, за 15-30 хвилин до сну. Якщо лікування є неефективним, за рекомендацією лікаря доза може бути збільшена до 2 таблеток. Тривалість лікування – від 2 до 5 днів. Якщо безсоння зберігається, необхідно звернутися до лікаря. Застосування у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю У зв'язку з даними про збільшення концентрації в плазмі крові та зменшення плазмового кліренсу доксиламіну рекомендується корекція дози у бік зменшення. Пацієнти старше 65 років Блокатори Н1-гістамінових рецепторів слід обережно призначати цій групі пацієнтів у зв'язку з можливими запамороченнями та уповільненими реакціями з небезпекою падіння (наприклад, при нічних пробудженнях після прийому снодійних). Зважаючи на дані про збільшення концентрації в плазмі крові, зменшення плазмового кліренсу та подовження періоду напіввиведення, рекомендується корекція дози у бік зменшення.ПередозуванняСимптоми Денна сонливість, збудження, розширення зіниці (мідріаз), порушення акомодації, сухість слизової оболонки порожнини рота, почервоніння шкіри обличчя та шиї (гіперемія), підвищення температури тіла (гіпертермія), синусова тахікардія, розлад свідомості, галюцинації, зниження настрою, координації рухів, тремтіння (тремор), мимовільні рухи (атетоз), судоми (епілептичний синдром), кома. Мимовільні рухи іноді є провісниками судом, що може свідчити про тяжкий ступінь отруєння. Навіть за відсутності судом тяжкі отруєння доксиламіном можуть викликати розвиток рабдоміолізу, який часто супроводжується гострою нирковою недостатністю. У таких випадках показано стандартну терапію з постійним контролем рівня креатинфосфокінази. З появою симптомів отруєння слід негайно звернутися до лікаря. Лікування Симптоматичне (м-холіноміметики та ін.), як засіб першої допомоги показаний прийом активованого вугілля (у кількості 50 г – для дорослих та 1 г/кг маси тіла – для дітей).Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід брати до уваги, що безсоння може бути викликане низкою причин, за яких немає необхідності призначення цього лікарського препарату. Препарат Сліпзон® має седативну дію, пригнічує когнітивні здібності та уповільнює психомоторні реакції. Перше покоління Н1-антигістамінових препаратів може мати м-холіноблокуючий, анти-α-адренергічний та антисеротоніновий ефекти, що може викликати сухість слизової оболонки порожнини рота, запор, затримку сечі, порушення акомодації та зору. Як усі снодійні або седативні препарати, доксиламін може посилювати синдром нічного апное (раптова зупинка дихання уві сні), збільшуючи кількість та тривалість нападів апное. Спеціальна інформація про допоміжні речовини Препарат Сліпзон містить лактозу, тому не слід застосовувати при таких станах: непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Застосування при хронічних захворюваннях: Застосовувати з обережністю пацієнтам із випадками апное в анамнезі – у зв'язку з тим, що доксиламін може посилювати синдром нічного апное (раптова зупинка дихання уві сні). Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю У зв'язку з даними про збільшення концентрації в плазмі крові та зменшення плазмового кліренсу доксиламіну рекомендується корекція дози у бік зменшення. Пацієнти старше 65 років Блокатори Н1-гістамінових рецепторів слід обережно призначати цій групі пацієнтів у зв'язку з можливими запамороченнями та уповільненими реакціями з небезпекою падіння (наприклад, при нічних пробудженнях після прийому снодійних). Зважаючи на дані про збільшення концентрації в плазмі крові, зменшення плазмового кліренсу та подовження періоду напіввиведення, рекомендується корекція дози у бік зменшення. Вплив на керування транспортними засобами: У зв'язку з можливою сонливістю вдень слід уникати управління автотранспортом, роботи з механізмами та інших видів діяльності, що вимагають швидких психічних і рухових реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: залеплон – 10,00 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 72,00 мг, лактози моногідрат – 71,01 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0,85 мг, натрію лаурилсульфат – 6,80 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 8,50 мг, магнію мг; Корпус: барвник заліза оксид чорний – 0,0300 %, барвник азорубін – 0,0429 %, барвник заліза оксид червоний – 0,1600 %, діоксид титану – 2,3333 %, желатин – до 100,00 %; Кришечка: барвник індигокармін – 0,0471 %, титану діоксид – 1,0000 %, желатин – до 100,00 %. По 10 капсул у блістер із ПВХ та фольги алюмінієвої. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №3, корпус рожевого кольору, кришечка блакитного кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСнодійний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо швидко і майже повністю (~ 71%) всмоктується, досягаючи максимальної концентрації у крові через 1 годину. Внаслідок пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність становить приблизно 30%. Розподіл Залеплон є жиророзчинною сполукою. Об'єм розподілу після внутрішньовенного введення становить близько 1,4±0,3 л/кг. Імовірність взаємодії з іншими лікарськими засобами дуже мала, тому що приблизно 60% зв'язується з білками плазми. Метаболізм У первинному метаболізмі бере участь альдегідоксидаза, що призводить до утворення 5-оксозалеплону. Ізофермент CYP3A4 також бере участь у метаболізмі залеплону з утворенням дезетилзалеплону, який у свою чергу за допомогою альдегідоксидази перетворюється на 5-оксо-дезетил-залеплон. Надалі продукти окиснення піддаються кон'югації з глюкуроновою кислотою. Усі метаболіти залеплону позбавлені активності. При добовій дозі до 30 мг кумуляції не спостерігається. Період напіввиведення залеплону ~ 1 год. Плазмова концентрація знаходиться у прямій пропорційній залежності від дози. Виведення Здійснюється у вигляді неактивних метаболітів, головним чином через нирки (71%) та через кишечник (17%). 57% прийнятої дози виявляється у сечі у вигляді 5-оксозалеплону або його метаболітів, 9% дози – у вигляді 5-оксо-дезетилзалеплону або його метаболіту (глюкуроніду), частина дози, що залишилася, – у вигляді менш значущих метаболітів. Серед метаболітів, що виводяться через кишечник, переважає 5-оксозалеплон. Швидко виводиться із організму. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти похилого віку Фармакокінетика у осіб похилого віку, включаючи пацієнтів старше 75 років, практично не відрізняється від такої у молодших пацієнтів. Пацієнти з порушенням функції печінки Залеплон метаболізується переважно в печінці та значною мірою піддається пресистемному метаболізму. У пацієнтів з компенсованим та декомпенсованим цирозом печінки кліренс залеплону після прийому внутрішньо був знижений на 70% та 87% відповідно, що призводило до значного підвищення середніх значень Сmax та площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) (до 4 та 7 у пацієнтів із компенсованим та декомпенсованим цирозом печінки відповідно) порівняно зі здоровими добровольцями. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості доза залеплону має бути знижена. Препарат не рекомендований пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю. Пацієнти з порушенням функції нирок Фармакокінетика залеплона у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості істотно не відрізняється від такої у здорових, хоча концентрація неактивних метаболітів у них вища. Фармакокінетика залеплону у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю не вивчалась.ФармакодинамікаСнодійний засіб піразоло-піримідинового ряду, за хімічною структурою відрізняється від бензодіазепінів та інших снодійних препаратів. Виборчо зв'язується з бензодіазепіновими рецепторами І типу. Фармакокінетичний профіль залеплону характеризується швидким всмоктуванням та виведенням. У поєднанні з властивими його підтипу характеристиками селективного зв'язування рецепторів, з високою селективністю та низькою афінністю щодо бензодіазепінових рецепторів I типу, ці властивості визначають характеристики залеплону в цілому. Істотно скорочує латентний час засинання, продовжує час сну (у першій половині ночі), не викликає змін співвідношення фаз сну. Дози 10 мг не спричиняють фармакологічної толерантності при 2-4-тижневому прийомі.Показання до застосуванняПрепарат Соната® Адамед показаний для лікування пацієнтів з безсонням, у яких утруднено засипання. Він показаний лише в тих випадках, коли це порушення носить тяжкий характер, призводить до надмірної втоми та спричиняє зниження працездатності.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до залеплону або до будь-якого з компонентів препарату; Печінкова недостатність; Тяжка ниркова недостатність; Синдром нічного апное сну; Тяжка дихальна недостатність; Міастенія; Вагітність; Період грудного вигодовування; Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; Дитячий вік віком до 18 років; Літній вік (для цього дозування). З обережністю: хронічна дихальна недостатність, ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості, печінкова недостатність легкого ступеня тяжкості, алкогольна або лікарська залежність (у тому числі в анамнезі), депресія.Вагітність та лактаціяВагітність Дослідження у тварин не показали тератогенних та ембріотоксичних ефектів, однак наявних даних недостатньо для оцінки безпеки залеплону під час вагітності та грудного вигодовування. Зважаючи на відсутність даних, залеплон протипоказаний під час вагітності. При призначенні препарату жінкам дітородного віку перед початком терапії слід виключити вагітність та підібрати надійний контрацептивний засіб. Лікарю слід в індивідуальному порядку попереджати пацієнток про необхідність негайного звернення до лікаря у разі зачаття або планування вагітності. У разі необхідності застосування високих доз залеплону під час пологів у новонародженого можливий розвиток гіпотермії, м'язової гіпотонії, помірного пригнічення дихання внаслідок фармакологічної дії препарату. У немовлят, народжених від матерів, які постійно приймали бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні препарати на пізніх термінах вагітності, може розвиватися фізична залежність, а також ризик розвитку симптомів «скасування» у постнатальному періоді. Період грудного вигодовування Залеплон проникає у грудне молоко, тому протипоказаний до застосування у період грудного вигодовування.Побічна діяНайбільш поширеними небажаними ефектами залеплону є амнезія, парестезія, сонливість та дисменорея. Небажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000, включаючи окремі випадки); невідомо (неможливо оцінити на підставі наявних даних). У межах кожної групи небажаної реакції представлені порядку зменшення серйозності. Порушення з боку імунної системи: Дуже рідко: Анафілактичні/анафілактоїдні реакції. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Нечасто – Зниження апетиту. Порушення психіки: Нечасто - Деперсоналізація, Галюцинації, Депресія, Сплутаність свідомості, Апатія; Невідомо – Сомнамбулізм. Порушення з боку нервової системи: Часто – Амнезія**, Парестезія, Сонливість; Нечасто - Атаксія / порушення координації, Запаморочення, Порушення уваги, Паросмія, Порушення мови (дизартрія, невиразна мова), Гіпестезія. Порушення органу зору: Нечасто - Порушення зору, Диплопія. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: Нечасто – гіперакузія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасто – Нудота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Невідомо – гепатотоксичність (підвищення активності «печінкових» ферментів). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто – реакція фотосенсибілізації; Невідомо – Ангіоневротичний набряк. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Часто – Дисменорея. Загальні розлади та порушення у місці введення: Нечасто – Астенія, Недуг, Депресія*, Амнезія**. На фоні лікування бензодіазепінами та бензодіазепіноподібними препаратами може маніфестувати прихована депресія. При застосуванні препарату в терапевтичних дозах, що рекомендуються, може розвиватися антероградна амнезія. Цей ризик підвищується прийому більш високих доз. Амнезія може супроводжуватися неадекватною поведінкою. Психічні та «парадоксальні» реакції На тлі прийому бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних препаратів можуть розвиватися реакції типу неусидливості, тривожності, дратівливості, зниженого контролю, агресії, порушень мислення, марення, нападів сильного гніву, нічних кошмарів, деперсоналізації, галюцинацій, психозу, неадек небажані поведінкові реакції. Вони частіше розвиваються у людей похилого віку. Залежність Прийом препарату (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення лікування може супроводжуватися синдромом відміни. Може сформуватись психічна залежність. Було описано зловживання бензодіазепінами та бензодіазепіноподібними речовинами.Взаємодія з лікарськими засобамиПрийом разом із алкоголем не рекомендується. Алкоголь посилює седативну дію залеплону, що може впливати на здатність до керування транспортом та роботи з механізмами. Спільне застосування з іншими речовинами, що діють на центральну нервову систему, потребує обережності. Одночасний прийом антипсихотичних (нейролептичних), інших снодійних, анксіолітичних, седативних, антидепресивних, протиепілептичних лікарських препаратів, засобів для загальної анестезії, блокаторів Н1-гістамінових рецепторів, що володіють седативним ефектом, наркотичних аналгетиків підсилює. Спільне застосування седативних лікарських засобів, таких як бензодіазепіни або подібних до них діючих речовин, таких як залеплон, з опіоїдними анальгетиками підвищує ризик седації, пригнічення дихання, коми та смерті через адитивну пригнічуючу дію на ЦНС. Дозування та тривалість спільного застосування повинні бути обмежені. При одночасному застосуванні з наркотичними аналгетиками можлива поява ейфоричного ефекту останніх, що веде до розвитку лікарської залежності. Циметидин, інгібітор ізоферменту CYP3А4 та альдегідоксидази, викликає підвищення концентрації залеплону в плазмі крові на 85 %, що обумовлено його інгібуючою дією як на первинні (альдегідоксидаза), так і на вторинні (ізофермент CYP3A4) фермент. Тому рекомендується бути обережними при одночасному застосуванні циметидину і залеплону. Сильні інгібітори ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол, еритроміцин) викликають підвищення концентрації залеплону в плазмі та посилення його седативної дії. Одночасний прийом залеплону з разовою дозою 800 мг еритроміцину, сильного селективного інгібітору CYP3A4, спричиняв збільшення концентрації залеплону в плазмі крові на 34 %. Корекція дози залеплону не потрібна, але пацієнтам необхідно повідомити про можливість посилення седативної дії. Потужні індуктори мікросомальних ферментів печінки (у тому числі рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал) можуть спричинити зниження концентрації залеплону. Спільне застосування залеплону та індукторів ізоферменту СYРЗА4, таких як рифампіцин, карбамазепін та фенобарбітал, може призвести до зниження ефективності залеплону. Залеплон не впливає на фармакодинаміку та фармакокінетику дигоксину та варфарину, речовин з вузьким терапевтичним діапазоном; корекція дози цих препаратів не потрібна через їх низький терапевтичний індекс. Взаємодія ібупрофену із залеплоном не виявлено. Застосування залеплону в разовій дозі 10 мг та венлафаксину (уповільненого вивільнення) у дозі 75 мг та 150 мг на добу, не впливало на згадку (швидке та відстрочене відтворення слів) або психомоторну активність (тест заміни цифрових символів). Крім того, фармакокінетична взаємодія між залеплоном та венлафаксином (уповільненого вивільнення) була відсутня.Спосіб застосування та дозиТривалість лікування має перевищувати 2 тижнів. Приймати внутрішньо безпосередньо перед відходом до сну, через 2 години після їди, або після того, як хворий відчує, що не може заснути. Рекомендована доза для дорослих 10 мг. Максимальна добова доза 10 мг (слід попереджати хворих про неприпустимість прийому повторної дози протягом однієї ночі). Особливі групи пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок При легкому та середньому ступенів ниркової недостатності корекції дози не потрібно. Дані щодо безпеки препарату у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю відсутні. Діти Дані щодо застосування препарату у дітей віком до 18 років відсутні, тому в цій віковій групі препарат протипоказаний.ПередозуванняВідсутні дані про токсичну концентрацію препарату у людини. Подібно до бензодіазепінів та інших бензодіазепіноподібних препаратів передозування не викликає загрозливих для життя станів, якщо залеплон не приймався у комбінації з іншими засобами, що пригнічують ЦНС, включаючи алкоголь. У разі передозування слід враховувати можливість спільного прийому кількох речовин. Симптоми передозування Симптоми гноблення ЦНС у вигляді гноблення свідомості, що варіює від сонливості до коми. У легких випадках можливі сонливість, сплутаність свідомості, летаргія, у більш тяжких випадках – атаксія, м'язова гіпотонія, зниження артеріального тиску, пригнічення дихання, забарвлення сечі в синьо-зелений колір (ознака розвитку хроматурії), рідше кома, у дуже рідкісних випадках зі смертельним. результатом. Лікування Антагоністом залеплону є флумазеніл, який можна застосовувати як антидот при передозуванні препарату. У першу годину після передозування, у пацієнта свідомості, слід викликати блювоту; пацієнту у несвідомому стані, промивають шлунок, призначають активоване вугілля. Моніторинг серцевої та дихальної діяльності проводять у відділенні інтенсивної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які приймали седативні/снодійні засоби, були описані такі види складної поведінки, як «керування соном» (тобто керування автомобілем при неповному пробудженні після прийому седативних/снодійних засобів, з наступною амнезією). Ці явища можуть розвиватися як в осіб, які приймали седативні/снодійні засоби, так і в осіб, які їх не приймали. Хоча такі види поведінки, як «водіння уві сні», можуть розвиватися при прийомі лише седативних/снодійних засобів у терапевтичних дозах, очевидно, що вживання алкоголю та інших речовин, що пригнічують ЦНС, спільно з седативними/снодійними засобами може сприяти підвищенню ризику розвитку такої поведінки , а також перевищення максимальної рекомендованої добової дози.Через ризик для пацієнта та оточуючих при розвитку епізодів «водіння уві сні» рекомендується припинити прийом залеплону. Після прийому седативних/снодійних засобів у пацієнтів можуть відзначатися й інші види складної поведінки при неповному пробудженні (наприклад, приготування та вживання їжі, здійснення телефонних дзвінків, статевий акт). Як і у разі водіння уві сні, пацієнти зазвичай не пам'ятають про ці події. У пацієнтів, які приймають седативні/снодійні засоби, включаючи залеплон, описані важкі анафілактичні/анафілактоїдні реакції: ангіоневротичний набряк язика, голосових зв'язок або гортані після прийому перших або наступних доз седативних/снодійних засобів, включаючи залеплон. У деяких пацієнтів, які приймають седативні/снодійні засоби, додатково розвивалися задишка, спазм горла або нудота, блювання. Деяким пацієнтам була потрібна невідкладна медична допомога. Якщо ангіоневротичний набряк поширюється на мову, голосові зв'язки або гортань, може розвинутись обструкція дихальних шляхів, що може призвести до смерті. Пацієнтам, у яких розвинувся ангіоневротичний набряк на фоні лікування залеплоном, не слід приймати препарати, що містять цю речовину. Безсоння може бути симптомом фізичного чи психічного захворювання. Якщо після короткострокового лікування залеплоном безсоння зберігається або прогресує, слід провести повторну діагностику для встановлення діагнозу. Залеплон характеризується коротким періодом напіввиведення із плазми крові. Якщо пацієнт прокидається незабаром після опівночі, слід розглянути альтернативні варіанти лікування. Приймати другу дозу протягом однієї ночі заборонено. Спільне застосування залеплону з іншими лікарськими засобами, які мають відомий вплив на ізофермент СYРЗА4, може призвести до змін концентрації залеплону в плазмі. Ризик при сумісному застосуванні з опіоїдними анальгетиками Спільне застосування препарату з опіоїдними аналгетиками може призвести до седації, пригнічення дихання, коми та смерті. Через ці ризики спільне призначення седативних лікарських засобів, таких як бензодіазепіни, або подібних до них діючих речовин, таких як залеплон, з опіоїдними анальгетиками, має бути розглянуте для тих пацієнтів, для яких альтернативні варіанти лікування неможливі. Якщо рішення призначити препарат спільно з опіоїдними аналгетиками прийнято, слід застосовувати найнижчу ефективну дозу, а тривалість лікування має бути якомога коротшою. Пацієнтам слід уважно стежити за ознаками та симптомами пригнічення дихання та седації. У таких ситуаціях настійно рекомендується інформувати пацієнтів та їх опікунів (якщо застосовно), щоб вони були обізнані про ці симптоми. Звикання Прийом бензодіазепінів та бензодіазепіноподібних препаратів короткої дії протягом декількох тижнів може супроводжуватися зниженням снодійного ефекту. Залежність Прийом бензодіазепінів та бензодіазепіноподібних препаратів може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності, ймовірність якої підвищується при застосуванні у високих дозах, тривалій терапії, хронічному алкоголізмі та наявності лікарської залежності в анамнезі. При фізичній залежності, що сформувалася, різка відміна препарату призводить до розвитку синдрому «скасування»: головного болю, болю в м'язах, вираженого стану тривоги, підвищеної напруженості і дратівливості, непосидючості, сплутаності свідомості. У тяжких випадках можливі дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання в кінцівках, підвищена реакція на світло, звукові та фізичні подразники, галюцинації та епілептичні напади. При постреєстраційному застосуванні препарату отримано повідомлення про розвиток залежності,пов'язаної із застосуванням залеплону, переважно у комбінації з іншими психотропними речовинами. Безсоння та тривожність на фоні відміни препарату На фоні відміни лікування може розвинутись транзиторний синдром, який характеризується відновленням симптомів, які були показаннями для лікування бензодіазепінами або бензодіазепіноподібними речовинами, більш вираженою мірою. Цей синдром може супроводжуватися іншими реакціями, включаючи зміни настрою, тривожність або порушення сну та непосидючість. Тривалість лікування Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою і не повинна перевищувати двох тижнів. Збільшення тривалості лікування можливе лише після повторної клінічної оцінки. На початку лікування доцільно повідомити пацієнта, що тривалість терапії обмежена. Важливо, щоб пацієнт був проінформований про можливість розвитку синдрому "скасування", що може сприяти зменшенню тривожності, якщо такі симптоми з'являться після припинення лікування. Порушення пам'яті та психомоторні порушення Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини можуть викликати антероградну амнезію та психомоторні порушення. Це найчастіше відбувається протягом кількох годин після прийому препарату. Щоб зменшити ризик розвитку таких порушень пацієнтам, не слід виконувати дії, що вимагають психомоторної координації, протягом 4 годин або більше після прийому залеплону. Психічні та «парадоксальні» реакції Відомо, що на тлі прийому бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних речовин можуть розвиватися такі реакції, як непосидючість, тривожність, дратівливість, знижений контроль, агресія, порушення мислення, марення, напади сильного гніву, нічні кошмари, деперсоналізація, галюцинація та інші. Вони можуть бути викликані діючою речовиною, спонтанно розвиватися або бути результатом основного психічного або фізичного захворювання. Ці реакції частіше розвиваються в осіб похилого віку. При розвитку слід припинити прийом препарату. Будь-яке нове порушення поведінки потребує ретельної та негайної оцінки. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Пацієнти похилого віку можуть бути більш чутливими до дії снодійних препаратів, тому їм не рекомендується застосовувати препарат у дозі 10 мг. Зловживання алкоголем чи лікарськими препаратами З особливою обережністю слід призначати бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини пацієнтам, які мають в анамнезі алкогольну або лікарську залежність. Пацієнти з порушенням функцій печінки Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини протипоказані пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки вони можуть сприяти розвитку енцефалопатії. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості біодоступність залеплону підвищена через зниження кліренсу. У таких пацієнтів слід проводити корекцію дози. Пацієнти з дихальною недостатністю При призначенні седативних препаратів пацієнтам з хронічною дихальною недостатністю слід дотримуватися обережності. Псигосп Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні препарати не рекомендується застосовувати для початкової терапії психотичних розладів. Депресія Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні препарати не слід застосовувати як монотерапію при депресії або тривожності, пов'язаній з депресією (у таких пацієнтів вони можуть спровокувати суїцидальну поведінку). Крім того, через підвищений ризик передозування у пацієнтів з депресією, лікарські засоби, включаючи залеплон, слід призначати в мінімально необхідних дозах. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Седативний ефект, амнезія, зниження концентрації уваги та м'язової сили несприятливо впливають на здібності, необхідні для керування автомобілем та виконання інших видів діяльності. Недостатність кількості сну збільшує ймовірність порушення уваги. У період лікування рекомендується дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт валеріани, желатин (капсула), вітамін В8 (інозит), магнію оксид (антистежуючий агент), екстракт пасифлори, L-триптофан, мікрокристалічна целюлоза (носій), магнію стеарат (антистежуючий агент).Характеристика"Сонник" сприяє нормалізації сну. Рекомендується як біологічно активна добавка до їжі – джерела флавоноїдів, інозиту, валеріанової кислоти.РекомендуєтьсяСприяє нормалізації сну.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі 1 раз на день під час їжі. Тривалість прийому 4-6 тижнів. Прийом можна повторювати 3-4 десь у рік.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: мелатонін 3 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат – 112 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 3.5 мг, магнію стеарат – 1.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 40 мг; склад плівкової оболонки: опадрай 85F48105 II білий – 5 мг (полівініловий спирт – 2.345 мг, макрогол (поліетиленгліколь 4000) – 1.18 мг, тальк – 0.87 мг, титану діоксид – 0.605 мг). 12 пігулок.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком; на поперечному розрізі майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог гормону шишковидного тіла (епіфізу) мелатоніну. Чинить адаптогенну, седативну, снодійну дію. Нормалізує циркадні ритми. Підвищує концентрацію GABA та серотоніну в середньому мозку та гіпоталамусі, змінює активність піридоксалькінази, що бере участь у синтезі GABA, допаміну та серотоніну. Відомо, що GABA є гальмівним медіатором ЦНС, а зниження активності серотонінергічних механізмів може мати значення в патогенезі депресивних станів і розладів. Регулює цикл сон-неспання, добові зміни локомоторної активності та температури тіла, позитивно впливає на інтелектуально-мнестичні функції мозку, на емоційно-особистісну сферу. Сприяє організації біологічного ритму та нормалізації нічного сну. Покращує якість сну, знижує частоту нападів головного болю, запаморочення, підвищує настрій. Прискорює засинання, знижує частоту нічних пробуджень, покращує самопочуття після ранкового пробудження, не викликає відчуття млявості, розбитості та втоми під час пробудження. Робить сновидіння яскравішими і емоційно насиченими. Адаптує організм до швидкої зміни часових поясів, знижує стресові реакції, регулює нейроендокринні функції. Має імуностимулюючі та антиоксидантні властивості. Основний фізіологічний ефект мелатоніну полягає у гальмуванні секреції гонадотропінів. Крім того, знижується, але меншою мірою, секреція інших гормонів аденогіпофіза – кортикотропіну, ТТГ, СТГ. Секреція мелатоніну підпорядкована циркадному ритму, що визначає, у свою чергу, ритмічність гонадотропних ефектів та статевої функції. Синтез та секреція мелатоніну залежать від освітленості – надлишок світла гальмує його утворення, зниження освітленості підвищує синтез та секрецію гормону. У людини на нічний час припадає 70% добової продукції мелатоніну.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Легко проникає через гістогематичні бар'єри (в т.ч. через гематоенцефалічний бар'єр). T1/2 короткий.Клінічна фармакологіяПрепарат, що застосовується у разі порушення тимчасової адаптації.ІнструкціяЧастота прийому встановлюється індивідуально.Показання до застосуванняРозлад нормального циркадного ритму (десинхроноз) внаслідок швидкого переміщення між часовими поясами Землі, що виявляється підвищеною стомлюваністю; порушення сну (у т.ч. у пацієнтів похилого віку); депресивні стани, що мають сезонний характерПротипоказання до застосуванняАлергічні захворювання, лімфома, аутоімунні захворювання, лімфогранулематоз, лейкоз, мієлома, епілепсія, цукровий діабет, хронічна ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Не рекомендується застосовувати у жінок, які бажають завагітніти у зв'язку з деякою контрацептивною дією мелатоніну.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, ранкова сонливість у перший тиждень терапії. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея. Інші: алергічні реакції, набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія мелатоніну з іншими лікарськими засобами не вивчена. Не рекомендується одночасне застосування мелатоніну з ацетилсаліциловою кислотою, НПЗЗ, препаратами, що пригнічують діяльність ЦНС, інгібіторами МАО, кортикостероїдами, циклоспорином.Спосіб застосування та дозиІндивідуально. Приймають внутрішньо у дозі 1.5-3 мг 1 раз на добу за 30-40 хв до сну. Максимальна добова доза становить 6 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі мелатоніну слід уникати яскравого висвітлення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю підвищеної концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: мелатонін 3 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат – 112 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 3.5 мг, магнію стеарат – 1.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 40 мг; склад плівкової оболонки: опадрай 85F48105 II білий – 5 мг (полівініловий спирт – 2.345 мг, макрогол (поліетиленгліколь 4000) – 1.18 мг, тальк – 0.87 мг, титану діоксид – 0.605 мг). 30 пігулок.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком; на поперечному розрізі майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог гормону шишковидного тіла (епіфізу) мелатоніну. Чинить адаптогенну, седативну, снодійну дію. Нормалізує циркадні ритми. Підвищує концентрацію GABA та серотоніну в середньому мозку та гіпоталамусі, змінює активність піридоксалькінази, що бере участь у синтезі GABA, допаміну та серотоніну. Відомо, що GABA є гальмівним медіатором ЦНС, а зниження активності серотонінергічних механізмів може мати значення в патогенезі депресивних станів і розладів. Регулює цикл сон-неспання, добові зміни локомоторної активності та температури тіла, позитивно впливає на інтелектуально-мнестичні функції мозку, на емоційно-особистісну сферу. Сприяє організації біологічного ритму та нормалізації нічного сну. Покращує якість сну, знижує частоту нападів головного болю, запаморочення, підвищує настрій. Прискорює засинання, знижує частоту нічних пробуджень, покращує самопочуття після ранкового пробудження, не викликає відчуття млявості, розбитості та втоми під час пробудження. Робить сновидіння яскравішими і емоційно насиченими. Адаптує організм до швидкої зміни часових поясів, знижує стресові реакції, регулює нейроендокринні функції. Має імуностимулюючі та антиоксидантні властивості. Основний фізіологічний ефект мелатоніну полягає у гальмуванні секреції гонадотропінів. Крім того, знижується, але меншою мірою, секреція інших гормонів аденогіпофіза – кортикотропіну, ТТГ, СТГ. Секреція мелатоніну підпорядкована циркадному ритму, що визначає, у свою чергу, ритмічність гонадотропних ефектів та статевої функції. Синтез та секреція мелатоніну залежать від освітленості – надлишок світла гальмує його утворення, зниження освітленості підвищує синтез та секрецію гормону. У людини на нічний час припадає 70% добової продукції мелатоніну.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Легко проникає через гістогематичні бар'єри (в т.ч. через гематоенцефалічний бар'єр). T1/2 короткий.Клінічна фармакологіяПрепарат, що застосовується у разі порушення тимчасової адаптації.ІнструкціяЧастота прийому встановлюється індивідуально.Показання до застосуванняРозлад нормального циркадного ритму (десинхроноз) внаслідок швидкого переміщення між часовими поясами Землі, що виявляється підвищеною стомлюваністю; порушення сну (у т.ч. у пацієнтів похилого віку); депресивні стани, що мають сезонний характерПротипоказання до застосуванняАлергічні захворювання, лімфома, аутоімунні захворювання, лімфогранулематоз, лейкоз, мієлома, епілепсія, цукровий діабет, хронічна ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Не рекомендується застосовувати у жінок, які бажають завагітніти у зв'язку з деякою контрацептивною дією мелатоніну.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль, ранкова сонливість у перший тиждень терапії. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея. Інші: алергічні реакції, набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія мелатоніну з іншими лікарськими засобами не вивчена. Не рекомендується одночасне застосування мелатоніну з ацетилсаліциловою кислотою, НПЗЗ, препаратами, що пригнічують діяльність ЦНС, інгібіторами МАО, кортикостероїдами, циклоспорином.Спосіб застосування та дозиІндивідуально. Приймають внутрішньо у дозі 1.5-3 мг 1 раз на добу за 30-40 хв до сну. Максимальна добова доза становить 6 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі мелатоніну слід уникати яскравого висвітлення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю підвищеної концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Фасування: N30 Форма выпуска: таб. Упаковка: блистер Производитель: Леовит Завод-производитель: Леовит. .

Склад, форма випуску та упаковкаБорошно вівсяне, кальцію стеарат, натрію бромід, кориця, собача кропива трава, хмелю шишки, меліси лист, ромашки квітки.ХарактеристикаПорушення сну призводить до погіршення фізичного та психічного стану, порушення пам'яті, сонливості протягом дня, зниження працездатності та концентрації уваги, порушення координації рухів, дратівливості. Компоненти БАД «Сонні+» традиційно застосовують при порушеннях сну та безсоння: собача кропива сприяє засинанню і гарному сну; меліса, ромашка і хміль мають седативну (заспокійливу) дію; Бром нормалізує стан нервової системи.РекомендуєтьсяЯк біологічно активної добавки до їжі при порушеннях сну, що містить флавоноїди та ефірні олії.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю, діабет. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-3 таблетки на день за 20-40 хвилин до сну. Тривалість прийому – 4-6 тижнів. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Форма випуску таб. Виробник: Алкой Завод-виробник: Алкой(Росія). .

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: мелатонін 2 мг; Допоміжні речовини: сополімер метилметакрилату, триметиламоніоетилметакрилату хлориду і етилакрилату [1:2:0.1] - 40 мг, кальцію гідрофосфату дигідрат - 40 мг, лактози моногідрат - 80 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2 мг, тальк 2 мг. Таблетки по 2 мг, 21 штука в блістері, в картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі.ФармакокінетикаВсмоктування. Мелатонін після прийому внутрішньо у дорослих швидко всмоктується із ШКТ, у літніх швидкість всмоктування може бути знижена на 50%. При прийомі мелатоніну у діапазоні доз 2-8 мг кінетичні параметри мають лінійний характер динаміки. Біодоступність становить 15%. Відзначається значний ефект першого проходження через печінку з оцінкою первинного метаболізму 85%. Тmax - 3 години при прийомі препарату після їди. Прийом їжі впливає на абсорбцію мелатоніну та його Cmax у плазмі крові при прийомі Циркадину у дозі 2 мг внутрішньо. Супутній прийом їжі сповільнював абсорбцію мелатоніну, що призводило до більш тривалого Тmax (Тmax = 3 год порівняно з Тmax = 0.75 год) та нижчої Cmax (1020 пг/мл порівняно з 1176 пг/мл). Розподіл. У дослідженнях in vitro зв'язування мелатоніну з білками плазми становить 60%. В основному мелатонін зв'язується з альбуміном, альфа1-кислим глікопротеїном та ЛПВЩ. При тривалому лікуванні не відмічено кумуляції препарату. Ці дані поєднуються з коротким T1/2 мелатоніну у людини. Метаболізм. Експериментальні дослідження дозволяють припустити, що у процесі метаболізму мелатоніну беруть участь ізоферменти CYP1A1, CYP1A2 та, можливо, CYP2C19 системи цитохрому Р450. Основний метаболіт мелатоніну – 6-сульфатоксимелатонін неактивний. Процес пресистемного метаболізму відбувається у печінці. Екскреція метаболіту завершується протягом 12 годин після прийому внутрішньо. Виведення. T1/2 становить 3.5-4 год. Виведення здійснюється на 89% нирками, у вигляді сульфату та кон'югатів глюкуроніду 6-гідроксимелатоніну, а 2% препарату виводиться у незміненому вигляді. У жінок спостерігається 3-4-кратне порівняно з чоловіками значення Сmах. Також відзначена п'ятикратна міжіндивідуальна варіабельність Сmах у межах однієї статі. Проте, інших відмінностей у показниках фармакодинаміки у чоловіків та жінок, крім відмінностей у концентрації препарату у плазмі крові, не відзначено. Процес метаболізму, як відомо, уповільнюється із віком. При різних дозах мелатоніну більш високі значення AUC та Сmах отримані у літніх людей, що відображає знижений метаболізм у пацієнтів цієї групи. У той час як Сmах у дорослих (18-45 років) становила 500 пг/мл, у літніх (55-69 років) - 1200 пг/мл; AUC у дорослих – 3000 пг × ч/мл та 5000 пг × ч/мл – у літніх. Пацієнти з порушенням функції нирок: через 1 та 3 тижні курсового лікування Циркадином у дозі 2 мг проводили забір крові о 23:00 через 2 години після прийому препарату внутрішньо, концентрація склала 411.4±56.5 та 432±83.2 пг, відповідно, і подібна до такої. при одноразовому прийомі 2 мг Циркадіна здоровими добровольцями. Пацієнти з порушенням функції печінки: печінка є основним органом, який бере участь у метаболізмі мелатоніну, тому захворювання печінки призводять до підвищення концентрації ендогенного мелатоніну. Концентрація мелатоніну в плазмі суттєво збільшувалася у денний час доби у пацієнтів з цирозом печінки. Відзначено значне зниження загальної екскреції 6-сульфатоксимелатоніну порівняно з контрольною групою.ФармакодинамікаСнодійний препарат. Мелатонін є синтетичним аналогом гормону, що виробляється епіфізом, і за хімічною структурою близький до серотоніну. У фізіологічних умовах секреція мелатоніну підвищується невдовзі після настання темного часу доби, досягає максимальних значень о 2-4 годині ночі і знижується протягом другої половини ночі. Вважається, що мелатонін контролює циркадні ритми та сприйняття циклу день-ніч. Має снодійний ефект і покращує засинання. Передбачається, що вплив мелатоніну на рецептори МТ1, МТ2 та МТЗ посилює снодійну дію, оскільки ці рецептори (переважно МТ1 та МТ2) залучені до регуляції циркадних ритмів та сну. Вміст ендогенного мелатоніну знижується з віком, тому препарат може суттєво покращити якість сну при первинному безсонні, особливо у пацієнтів віком від 55 років. Циркадин у дозі 2 мг на добу у вечірні години збільшує тривалість та покращує якості сну, а також покращує активність у період неспання, без погіршення психомоторних реакцій протягом дня.Клінічна фармакологіяСнодійний препарат.ІнструкціяТаблетки слід ковтати повністю для підтримки уповільненого вивільнення. Не слід розламувати або жувати таблетку для полегшення процесу ковтання.Показання до застосуванняКороткочасне лікування первинного безсоння, що характеризується поганою якістю сну у пацієнтів старше 55 років (як монотерапія).Протипоказання до застосуванняВроджена непереносимість галактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, уроджений дефіцит лактази; Аутоімунні захворювання; печінкова недостатність; Дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені); Підвищена чутливість до компонентів препарату (активної речовини та допоміжних речовин).Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання: рідко – оперізуючий герпес. З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: частота невідома – реакції гіперчутливості. З боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія. Порушення психіки: нечасто – дратівливість, нервозність, занепокоєння, безсоння, незвичайні сновидіння, нічні кошмари, тривога; рідко – зміни настрою, агресія, ажитація, плаксивість, симптоми стресу, дезорієнтація, раннє ранкове пробудження, збільшення лібідо, знижений настрій, депресія. З боку нервової системи: нечасто – мігрень, біль голови, млявість, психомоторна гіперактивність, запаморочення, сонливість; рідко - непритомність, порушення пам'яті, порушення концентрації уваги, сновидний стан, синдром неспокійних ніг, погана якість сну, парестезії. З боку органу зору: рідко – зниження гостроти зору, нечіткість зору, підвищена сльозотеча. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – вертиго, позиційне вертиго. З боку серця: рідко – стенокардія напруги, відчуття серцебиття. З боку судин: нечасто – артеріальна гіпертензія, рідко – “припливи”. З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – абдомінальний біль, абдомінальний біль у верхній частині живота, диспепсія, виразковий стоматит, сухість у роті, нудота; рідко - гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, шлунково-кишкове порушення або розлад, утворення міхурів на слизовій оболонці порожнини рота, виразковий глосит, блювання, абнормальний кишковий шум, здуття живота, гіперсекреція слини, неприємний запах з рота, абін. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гіпербілірубінемія. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – дерматит, пітливість ночами, свербіж та генералізоване свербіння, висипання, сухість шкіри; рідко - екзема, еритема, дерматит рук, псоріаз, генералізований висип, сверблячий висип, ураження нігтів; частота невідома - набряк Квінке, набряк рота, набряк язика. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у кінцівці; рідко – артрит; м'язовий спазм, біль у шиї, нічні судоми. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – глюкозурія, протеїнурія; рідко – поліурія, гематурія, ніктурія. З боку статевих органів та грудної залози: нечасто – менопаузні симптоми; рідко – пріапізм, простатит; частота невідома – галакторея. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – астенія, біль у грудях; рідко – стомлюваність, біль, спрага.Взаємодія з лікарськими засобамиПід час прийому Циркадина слід вживати алкоголь, т.к. він знижує ефективність препарату. Циркадин потенціює седативну дію бензодіазепінових та не бензодіазепінових снодійних засобів, таких як залеплон, золпідем та зопіклон. У ході клінічного дослідження спостерігалися чіткі ознаки транзиторної фармакодинамічної взаємодії між Циркадином та золпідемом протягом однієї години після їх прийому. Комбіноване застосування може призводити до прогресуючого розладу уваги, пам'яті та координації порівняно з монотерапією золпідемом. У ході досліджень Циркадін призначався спільно з тіоридазином та іміпраміном, препаратами, що впливають на ЦНС. У жодному випадку не було виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії. Тим не менш, одночасне застосування з Циркадином призводило до підвищення відчуття спокою та до труднощів у виконанні певних завдань порівняно з монотерапією іміпраміном, а також посилення почуття "помутніння в голові", порівняно з монотерапією тіоридазином.Спосіб застосування та дозиВсередину, по 2 мг 1 раз на добу, після їди, увечері, за 1-2 години перед сном. Курс лікування може становити до 13 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦиркадин може викликати сонливість. Тому препарат слід призначати з обережністю, якщо сонливість, що викликається, загрожує безпеці хворого. Клінічні дані щодо застосування Цикардину у хворих з аутоімунними захворюваннями відсутні, у зв'язку з цим Циркадин не рекомендується призначати хворим з аутоімунними захворюваннями. Цей препарат не слід призначати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази lapp або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози. Циркадин викликає сонливість, у зв'язку з цим у період лікування слід утриматися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі для прийому внутрішньо - 1 мл (22 краплі): активна речовина: доксиламіну сукцинат – 25 мг; допоміжні речовини: етанол 96% - 450 мг; м'ятна олія - ​​1,4 мг; вода очищена – 449,7 мг. Краплі для вживання, 25 мг/мл. У флаконах-крапельницях коричневого скла, 20 чи 50 мл. Кожен флакон-крапельниця у картонній пачці.Опис лікарської формиКраплі: прозора безбарвна рідина із м'ятним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтигістамінне, снодійне, седативне.ФармакокінетикаДоксиламін швидко та практично повністю всмоктується після перорального застосування. Cmax у сироватці крові виявляється через 2-2,4 години після прийому в дозі 25 мг і становить 99 нг/мл. Доксиламін метаболізується переважно у печінці. Основними метаболітами є N-десметил доксиламін, N,N-дидесметил доксиламін та їх N-ацетил-кон'югати. Добре проникає через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. T1/2 коливається в межах від 10,1 до 12 год. Основна частина дози (близько 60%) виводиться у незміненому вигляді із сечею, частково – через кишечник.ФармакодинамікаБлокатор Н1-гістамінових рецепторів із групи етаноламінів. Препарат має снодійну, седативну, антигістамінну та м-холіноблокуючу дію. Скорочує час засинання, підвищує тривалість та якість сну, не змінюючи фази сну. Дія починається протягом 30 хв після прийому доксиламіну, його тривалість – 3-6 год.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування порушень сну (утруднення засипання та нічні пробудження), що періодично виникають, у пацієнтів старше 18 років. Не всі розлади сну вимагають медикаментозної терапії. Часто розлади сну обумовлені погіршенням стану здоров'я або психічними розладами та можуть бути усунені іншими заходами або безпосереднім лікуванням основного захворювання. Тому не слід проводити лікування хронічних порушень сну (утруднення засипання та нічні пробудження) препаратом Валокордин®-Доксиламін протягом тривалого часу без консультацій з лікарем; у разі рекомендується звернутися до лікаря.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до доксиламіну, будь-якого компонента препарату, а також інших антигістамінних препаратів; гострий астматичний напад; закритокутова глаукома; уроджений синдром подовженого інтервалу QT; феохромоцитома; гіперплазія передміхурової залози з порушенням відтоку сечі; гострі отруєння алкоголем та снодійними препаратами, наркотичними анальгетиками, нейролептиками, транквілізаторами, антидепресантами, препаратами літію; епілепсія; одночасний прийом інгібіторів МАО; бронхіальна астма або інші респіраторні захворювання, що характеризуються підвищеною чутливістю дихальних шляхів. Не слід застосовувати Валокордин®-Доксиламін, оскільки в ньому міститься м'ятна олія, вдихання якої може спричинити бронхоспазм; період грудного вигодовування; вік до 18 років. З обережністю: вагітність; печінкова недостатність; алкоголізм; серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; бронхоспазм в анамнезі; хронічна задишка; шлунково-стравохідний рефлюкс; пілоростеноз, ахалазія кардії; вік старше 65 років (можливість розвитку запаморочень, небезпека втрати рівноваги та падіння при нічних пробудженнях, а також у зв'язку з можливим збільшенням T1/2 доксиламіну). Валокордин®-Доксиламін необхідно з особливою обережністю призначати пацієнтам з локальним пошкодженням кори головного мозку та судомними нападами в анамнезі, оскільки навіть невеликі дози препарату можуть спровокувати тяжкі напади епілепсії. Рекомендується проводити ЕЕГ. Протисудомна терапія не повинна перериватися під час застосування препарату Валокордин-Доксиламін.Вагітність та лактаціяЕксперименти на тваринах не виявили жодних даних про наявність тератогенних властивостей у доксиламіну, а також зниження фертильності на його фоні. Епідеміологічні дослідження лікарських засобів, що містять доксиламіну сукцинат, не показали розвитку тератогенних ефектів у людей. Тим не менш, Валокордин®-Доксиламін може застосовуватися під час вагітності, тільки коли передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Годування груддю під час лікування препаратом Валокордин®-Доксиламін має бути припинено, оскільки речовина, що діє, проникає в грудне молоко.Побічна діяЧастота потенційних небажаних реакцій класифікована так: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: у виняткових випадках при лікуванні блокаторами H1-гістамінових рецепторів повідомлялося про розвиток лейкопенії, тромбоцитопенії, гемолітичної анемії; дуже рідко – повідомлялося про випадки апластичної анемії та агранулоцитозу. З боку ендокринної системи: у пацієнтів з феохромоцитомою застосування блокаторів H1-гістамінових рецепторів може спричинити підвищення викиду катехоламінів. Психічні розлади: до небажаних реакцій, що залежать від індивідуальної сприйнятливості та прийнятої дози, відносяться зниження швидкості психомоторних реакцій, зниження концентрації уваги, депресія; крім того, можливе виникнення парадоксальних реакцій - занепокоєння, ажитація, тривога, безсоння, нічні кошмари, сплутаність свідомості, галюцинації, тремор. Після тривалого щоденного застосування різке скасування терапії може призвести до рикошетного безсоння. Лікарська залежність. Подібно до інших снодійних засобів, доксиламін може викликати фізичну та психічну залежність. Ризик залежності підвищується із збільшенням дози та тривалості лікування, а також у пацієнтів із алкогольною, наркотичною залежністю (в т.ч. в анамнезі). Рикошетне безсоння. Навіть після коротких курсів прийому доксиламіну, його скасування може призвести до рецидиву безсоння. Тому припиняти лікування слід поступово знижуючи дозу. Антероградна амнезія. Навіть у терапевтичних дозах доксиламін може спричинити антероградну амнезію, особливо протягом першої години після його прийому. Ризик зростає зі збільшенням дози, проте може бути знижений завдяки безперервному сну достатньої тривалості (7-8 годин). З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, біль голови; рідко – можливі судоми. Порушення акомодації, підвищення ВГД. З боку органу слуху та рівноваги: ​​шум у вухах. З боку ССС: тахікардія, аритмія, зниження або підвищення артеріального тиску, декомпенсована серцева недостатність. У кількох випадках виявляли зміни на ЕКГ. З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: згущення бронхіального секрету, бронхіальна обструкція, бронхоспазм, що може призвести до порушення функції легень. З боку шлунково-кишкового тракту: автономні небажані реакції, такі як сухість у роті та запор; можуть виникнути нудота, блювання, діарея, зниження або підвищення апетиту, біль у епігастрії; дуже рідко – загрозлива для життя паралітична кишкова непрохідність. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: на фоні антигістамінної терапії повідомлялося про порушення функції печінки (холестатична жовтяниця). З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні алергічні реакції, фотосенсибілізація, порушення терморегуляції. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: м'язова слабкість. З боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення сечовипускання. Загальні розлади та розлади у місці введення: закладеність носа, втома, млявість. Ретельний індивідуальний підбір добової дози дозволяє знизити частоту та тяжкість небажаних реакцій. Ризик виникнення небажаних реакцій вищий у пацієнтів похилого віку, що може збільшувати у них ризик падінь. Розвиток звикання: регулярне застосування може спричинити зниження ефективності (звикання).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату Валокордин®-Доксиламін з антидепресантами, барбітуратами, бензодіазепінами, анксіолітиками, седативними препаратами, наркотичними анальгетиками, кодеїновмісними анальгетиками та протикашльовими препаратами, нейролептиками, іншими блокаторами Н1-гістамінів. , талідомідом, баклофеном, пізотифеном посилюється пригнічуюча дія на ЦНС. Застосування доксиламіну призводить до значного збільшення активності CYP2B, а також помірної індукції CYP3A та CYP2A. Не можна виключити можливість взаємодії з лікарськими препаратами, що метаболізуються за участю цих ферментів, наприклад, антиаритмічними засобами, інгібіторами протеази, нейролептиками, бета-адреноблокаторами, імунодепресантами та протиепілептичними препаратами. Оскільки етанол посилює седативну дію більшості блокаторів Н1-гістамінових рецепторів, необхідно уникати одночасного застосування препарату Валокордин®-Доксиламін та лікарських препаратів, що містять етанол, а також вживання алкогольних напоїв. При одночасному застосуванні з препаратами, що володіють м-холіноблокуючою активністю (атропін і атропінсодержащіе спазмолітики, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, протипаркінсонічні препарати, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики), може бути непередбачувано збільшений і пролонгований. реакцій, як затримка сечі, запори, паралітична кишкова непрохідність, сухість у роті, підвищення ВГД. Крім того, комбіноване застосування доксиламіну з інгібіторами МАО може спричинити розвиток артеріальної гіпотензії, пригнічення ЦНС та функції дихання. Прийом антигістамінних препаратів може замаскувати початкові ознаки ураження внутрішнього вуха (дзвін у вухах, запаморочення, затьмарення свідомості), що викликається одночасним прийомом ототоксичних препаратів (такі як аміноглікозиди, саліцилати, сечогінні засоби). У період лікування доксиламіну сукцинатом результати шкірних проб можуть бути помилково негативними. Пацієнтам, які приймають доксиламіну сукцинат, не можна усувати артеріальну гіпотензію епінефрином (адреналін) (можливе парадоксальне посилення вираженості гіпотензії). При шокових станах слід застосовувати норепінефрін (норадреналіну). При одночасному застосуванні з фотосенсибілізуючими лікарськими препаратами може спостерігатися адитивний фотосенсибілізуючий ефект.Спосіб застосування та дозиВсередину з 100-150 мл рідини (вода) за 30 хв - 1 год до бажаного часу настання сну. Якщо лікар не призначений інакше, то разова доза препарату Валокордин®-Доксиламін для пацієнтів старше 18 років становить 22 краплі (відповідає 25 мг доксиламіну сукцинату). При недостатній ефективності терапії доза може бути збільшена до максимальної – 44 краплі (50 мг). Не можна перевищувати максимальну добову дозу. Після прийому препарату Валокордин®-Доксиламін необхідно забезпечити достатню тривалість сну, що дозволить уникнути порушення психомоторних реакцій уранці. При гострих порушеннях сну наскільки можна обмежитися одноразовим застосуванням. Щоб перевірити необхідність продовження лікування при регулярних порушеннях сну, рекомендується не пізніше ніж через 14 днів після початку щоденного застосування перейти до поступового зниження дози. Зазвичай тривалість лікування становить 2-5 днів, максимальна тривалість лікування доксиламіном – 14 днів. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з нирковою та/або печінковою недостатністю, а також пацієнти віком від 65 років можуть бути більш сприйнятливими до дії доксиламіну, у зв'язку з чим рекомендується зниження його дози.ПередозуванняСимптоми: денна сонливість, розширення зіниць, парез акомодації, сухість у роті, почервоніння шкіри обличчя та шиї, підвищення температури тіла, синусова тахікардія, розлад свідомості, галюцинації, зниження настрою, підвищена тривожність, порушення координації рухів, тремор , кома. Мимовільні рухи іноді є провісниками судом, що може свідчити про тяжкий ступінь отруєння. Навіть за відсутності судом отруєння доксиламіном можуть спричинити розвиток рабдоміолізу, який часто супроводжується розвитком тяжкої ниркової недостатності. У таких випадках показано стандартну терапію з постійним контролем активності КФК. Є повідомлення про випадок, коли в результаті прийому пацієнтом 500 мг доксиламіну (через стійке безсоння) розвинувся гострий панкреатит та гостра ниркова недостатність. З появою симптомів отруєння слід негайно звернутися до лікаря. Лікування: симптоматична (в т.ч. м-холіноміметики та протисудомні ЛЗ) та підтримуюча терапія (в т.ч. ШВЛ). Як засіб першої допомоги показаний прийом активованого вугілля (дорослим – 50 г, дітям при випадковому передозуванні – 1 г/кг). При внутрішньому прийомі великої кількості препарату - призначення промивання шлунка або індукція блювоти. Аналептики протипоказані, оскільки через можливе зниження судомного порогу, спричинене прийомом препарату Валокордин®-Доксиламін, підвищується ризик виникнення судомного синдрому. При артеріальній гіпотензії не призначають альфа- та бета-адреностимулятори, у т.ч. епінефрін (адреналін), через можливість парадоксального посилення виразності гіпотензії. Доцільним є призначення норепінефрину (норадреналін). Необхідно уникати використання препаратів з бета-адреностимулюючою дією,оскільки вони можуть посилити вазодилатацію. При тяжкому отруєнні (втрата свідомості, серцева аритмія) або виникненні антихолінергічного синдрому (при забезпеченні моніторування ЕКГ) можна застосувати антидот - фізіостигміну саліцилат. При епілептичних нападах, що повторюються, призначають протисудомні препарати. Через підвищений ризик розвитку пригнічення дихання їх призначення можливе лише у випадках, коли є можливість проводити ШВЛ. Ефективність гемодіалізу, гемофільтрації та перитонеального діалізу при передозуванні доксиламіну не вивчена, проте ці методи навряд чи будуть ефективні у зв'язку з великим Vd препаратом. Ефективність форсованого діурезу не встановлено.серцева аритмія) або виникнення антихолінергічного синдрому (при забезпеченні моніторування ЕКГ) можна застосувати антидот - фізостигміну саліцилат. При епілептичних нападах, що повторюються, призначають протисудомні препарати. Через підвищений ризик розвитку пригнічення дихання їх призначення можливе лише у випадках, коли є можливість проводити ШВЛ. Ефективність гемодіалізу, гемофільтрації та перитонеального діалізу при передозуванні доксиламіну не вивчена, проте ці методи навряд чи будуть ефективні у зв'язку з великим Vd препаратом. Ефективність форсованого діурезу не встановлено.серцева аритмія) або виникнення антихолінергічного синдрому (при забезпеченні моніторування ЕКГ) можна застосувати антидот - фізостигміну саліцилат. При епілептичних нападах, що повторюються, призначають протисудомні препарати. Через підвищений ризик розвитку пригнічення дихання їх призначення можливе лише у випадках, коли є можливість проводити ШВЛ. Ефективність гемодіалізу, гемофільтрації та перитонеального діалізу при передозуванні доксиламіну не вивчена, проте ці методи навряд чи будуть ефективні у зв'язку з великим Vd препаратом. Ефективність форсованого діурезу не встановлено.коли є можливість проводити ШВЛ. Ефективність гемодіалізу, гемофільтрації та перитонеального діалізу при передозуванні доксиламіну не вивчена, проте ці методи навряд чи будуть ефективні у зв'язку з великим Vd препаратом. Ефективність форсованого діурезу не встановлено.коли є можливість проводити ШВЛ. Ефективність гемодіалізу, гемофільтрації та перитонеального діалізу при передозуванні доксиламіну не вивчена, проте ці методи навряд чи будуть ефективні у зв'язку з великим Vd препаратом. Ефективність форсованого діурезу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВалокордин®-Доксиламін містить 55 об.% етанолу (до 900 мг на дозу (22 краплі), відповідає 21,87 мл пива або 9,11 мл вина), що може становити небезпеку для людей із захворюваннями печінки, алкоголізмом, епілепсією, а також для вагітних жінок. Після прийому препарату слід забезпечити достатній час для сну (профілактика уповільненої психомоторної реакції після пробудження). Як усі снодійні та седативні препарати, доксиламіну сукцинат може посилювати перебіг синдрому нічного апное – збільшувати число та тривалість нападів раптової зупинки дихання уві сні. Під час лікування антигістамінними препаратами потрібний регулярний контроль функції серця, т.к. є повідомлення про зміни ЕКГ, зокрема зміни фази реполяризації. Це особливо важливо для пацієнтів похилого віку та хворих із серцевою недостатністю. Особливу обережність слід виявляти при лікуванні пацієнтів з артеріальною гіпертензією, оскільки антигістамінні препарати можуть підвищувати артеріальний тиск. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та робочими механізмами. Даний лікарський препарат (навіть при його належному вживанні) може негативно впливати на здатність активної участі в дорожньому русі або керування іншими механізмами. Особливо при одночасному вживанні лікарського препарату та алкоголю. Тому слід уникати керування автомобілем, обслуговування інших механізмів та будь-якої діяльності в умовах підвищеного ризику, принаймні протягом першої фази лікування. Лікар приймає рішення в кожному конкретному випадку з урахуванням індивідуальної швидкості реакції, призначеної дозування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: мелатонін – 3 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат - 64,67 мг, целюлоза мікрокристалічна - 25,00 мг, повідон К 25 - 3,33 мг, кроскармелоза натрію - 2,00 мг, тальк - 1,00 мг, кремнію діоксид колоїдний 50 мг, кальцію стеарат – 0,50 мг; Склад оболонки: опадрай білий (03А280002) – 3,00 мг [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 40%, целюлоза мікрокристалічна – 32%, титану діоксид – 20%, макрогол (поліетиленгліколь) – 8%]. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 3 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору; на поперечному розрізі ядро ​​від білого до майже білого кольору із коричневим відтінком.Фармакотерапевтична групаАдаптогенний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Мелатонін після прийому внутрішньо швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. У пацієнтів похилого віку швидкість всмоктування може знижуватися на 50%. Кінетика мелатоніну у діапазоні 2-8 мг лінійна. При прийомі внутрішньо в дозі 3 мг максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові та слині досягається відповідно через 20 хв та 60 хв. Час досягнення максимальної концентрації (Тсmах) у сироватці крові - 60 хв (нормальний діапазон 20-90 хв). Після прийому 3-6 мг мелатоніну Сmах у сироватці крові, як правило, у 10 разів більше ендогенного мелатоніну у сироватці крові вночі. Супутній прийом їжі затримує абсорбцію мелатоніну. Біодоступність Біодоступність мелатоніну при пероральному прийомі коливається від 9 до 33% (приблизно становить 15%). Розподіл У дослідженнях in vitro зв'язок мелатоніну із білками плазми становить 60%. В основному мелатонін зв'язується з альбуміном, α1-кислим глікопротеїном та ліпопротеїном високої щільності. Об'єм розподілу близько 35 л. Швидко розподіляється у слину і проходить через гематоенцефалічний бар'єр, визначається у плаценті. Концентрація у спинномозковій рідині у 2,5 рази нижча, ніж у плазмі. Біотрансформація Мелатонін метаболізується переважно у печінці. Після прийому внутрішньо мелатонін піддається суттєвому перетворенню при первинному проходженні через печінку, де відбувається його гідроксилювання та кон'югація з сульфатом та глюкуронідом з утворенням 6-сульфатоксимелатоніну; рівень пресистемного метаболізму може досягати 85%. Експериментальні дослідження дозволяють припустити, що у процесі метаболізму мелатоніну беруть участь ізоферменти CYP1A1, CYP1A2 та, можливо, CYP2C19 системи цитохрому Р450. Основний метаболіт мелатоніну – 6-сульфатоксимелатонін, неактивний. Виділення Мелатонін виділяється з організму нирками. Середній період напіввиведення (Т1/2) мелатоніну становить 45 хв. Виведення здійснюється із сечею, близько 90% у вигляді сульфатного та глюкуронового кон'югатів 6-гідроксимелатоніну, а близько 2-10% виводився у незміненому вигляді. На фармакокінетичні показники впливають вік, кофеїн, паління, прийом оральних контрацептивів. У критично хворих спостерігається прискорена абсорбція та порушена елімінація. Пацієнти похилого віку Метаболізм мелатоніну, як відомо, уповільнюється із віком. При різних дозах мелатоніну більш високі значення показників площі під кривою "концентрація-час" (AUC) та Сmах отримані у пацієнтів похилого віку, що відображає знижений метаболізм мелатоніну у цієї групи пацієнтів. Пацієнти з порушенням функції нирок При тривалому лікуванні кумуляції мелатоніну не відмічено. Ці дані узгоджуються з коротким Т1/2 мелатоніну у людини. Пацієнти з порушенням функції печінки Печінка є основним органом, який бере участь у метаболізмі мелатоніну, тому захворювання печінки призводять до підвищення концентрації ендогенного мелатоніну. У пацієнтів з цирозом печінки плазмова концентрація мелатоніну вдень значно збільшувалася.ФармакодинамікаСинтетичний аналог гормону шишковидного тіла (епіфіза); має адаптогенну, седативну, снодійну дію. Нормалізує циркадні ритми. Збільшує концентрацію гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) та серотоніну в середньому мозку та гіпоталамусі, змінює активність піридоксалькінази, що бере участь у синтезі ГАМК, дофаміну та серотоніну. Регулює цикл сон-неспання, добові зміни локомоторної активності та температури тіла, позитивно впливає на інтелектуально-мнестичні функції мозку, на емоційно-особистісну сферу. Сприяє організації біологічного ритму та нормалізації нічного сну. Покращує якість сну, прискорює засинання, регулює нейроендокринні функції. Адаптує організм метеочутливих людей змін погодних умов.Показання до застосуванняПри розладі сну, зокрема. обумовлених порушенням ритму "сон-неспання", таких як десинхроноз (різка зміна часових поясів).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; аутоімунні захворювання; печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека препарату не встановлена). Препарат Велсон® слід застосовувати з обережністю пацієнтам з різним ступенем ниркової недостатності.Вагітність та лактаціяПрепарат Велсон протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяКласифікація побічних реакцій по органам та системам із зазначенням частоти їх виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Інфекційні та паразитарні захворювання: рідко – оперізуючий герпес. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: частота невідома – реакції гіперчутливості. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія. Порушення психіки: нечасто – дратівливість, нервозність, занепокоєння, безсоння, незвичайні сновидіння, нічні кошмари, тривога; рідко – зміни настрою, агресія, ажитація, плаксивість, симптоми стресу, дезорієнтація, раннє ранкове пробудження, підвищення лібідо, знижений настрій, депресія. Порушення з боку нервової системи: нечасто – мігрень, біль голови, млявість, психомоторна гіперактивність, запаморочення, сонливість; рідко - непритомність, порушення пам'яті, порушення концентрації уваги, делірій, синдром "неспокійних ніг", погана якість сну, парестезії. Порушення з боку органу зору: рідко – зниження гостроти зору, нечіткість зору, підвищена сльозотеча. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – вертиго, позиційне вертиго. Порушення з боку серця: рідко – стенокардія напруги, відчуття серцебиття. Порушення з боку судин: нечасто – артеріальна гіпертензія; рідко – "припливи". Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – абдомінальний біль, абдомінальний біль у верхній частині живота, диспепсія, виразковий стоматит, сухість у роті, нудота; рідко - гастроезофагеальна хвороба, шлунково-кишкове порушення або розлад, бульозний стоматит, виразковий глосит, блювання, посилення перистальтики, здуття живота, гіперсекреція слини, неприємний запах з рота, абдомінальний дискомфорт, дискінезія шлунка, Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – гіпербілірубінемія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - дерматит, пітливість ночами, свербіж та генералізоване свербіння, висипання, сухість шкіри; рідко - екзема, еритема, дерматит рук, псоріаз, генералізований висип, сверблячий висип, ураження нігтів; частота невідома - набряк Квінке, набряк слизової оболонки порожнини рота, набряк язика. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у кінцівках; рідко – артрит, м'язовий спазм, біль у шиї, нічні судоми. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – глюкозурія, протеїнурія; рідко – поліурія, гематурія, ніктурія. Порушення з боку статевих органів та молочних залоз: нечасто – менопаузальні симптоми; рідко – пріапізм, простатит; частота невідома – галакторея. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – астенія, біль у грудях; рідко – стомлюваність, біль, спрага. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – відхилення від норми лабораторних показників функції печінки, збільшення маси тіла; рідко – підвищення активності “печінкових” трансаміназ, відхилення від норми вмісту електролітів у крові, відхилення від норми результатів лабораторних тестів. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакокінетична взаємодія Відомо, що в концентраціях, які значно перевищують терапевтичні, мелатонін індукує ізофермент CYP3A in vitro. Клінічне значення цього явища остаточно не з'ясовано. У разі розвитку ознак індукції слід розглянути питання зниження дози одночасно застосовуваних лікарських засобів. У концентраціях, які значно перевищують терапевтичні, мелатонін не індукує ізоферменти групи CYP1A in vitro. Отже, взаємодія мелатоніну з іншими лікарськими засобами через вплив мелатоніну на ізоферменти групи CYP1A, мабуть, незначна. Метаболізм мелатоніну головним чином опосередкований ізоферментами CYP1A. Отже, можлива взаємодія мелатоніну з іншими лікарськими засобами через вплив мелатоніну на ізоферменти групи CYP1А. Слід дотримуватись обережності щодо пацієнтів, які приймають флувоксамін, який підвищує концентрацію мелатоніну (збільшення AUC у 17 разів та Сmах у 12 разів) за рахунок інгібування його метаболізму ізоферментами цитохрому Р450 (CYP): CYP1А2 та CYP2C1. Слід уникати такої комбінації. Слід бути обережними щодо пацієнтів, які приймають 5- та 8-метоксипсорален, який підвищує концентрацію мелатоніну внаслідок інгібування його метаболізму. Слід бути обережними щодо пацієнтів, які приймають циметидин (інгібітор ізоферментів CYP2D), оскільки він підвищує вміст мелатоніну в плазмі за рахунок інгібування останнього. Куріння здатне знизити концентрацію мелатоніну за рахунок індукції ізоферменту CYP1A2. Слід бути обережними щодо пацієнтів, які приймають естрогени (наприклад, контрацептиви або замісну гормональну терапію), які збільшують концентрацію мелатоніну шляхом інгібування їх метаболізму ізоферментами CYP1A1 та CYP1A2. Інгібітори ізоферментів CYPA2, наприклад хінолони, здатні підвищувати експозицію мелатоніну. Індуктори ізоферменту CYP1A2, такі як карбамазепін та рифампіцин, здатні знижувати плазмову концентрацію мелатоніну. У сучасній літературі є безліч даних щодо впливу агоністів/антагоністів адренергічних та опіоїдних рецепторів, антидепресантів, інгібіторів простагландинів, бензодіазепінів, триптофану та алкоголю на секрецію ендогенного мелатоніну. Дослідження взаємного впливу цих препаратів на динаміку чи кінетику мелатоніну не проводилося. Фармакодинамічна взаємодія Під час прийому мелатоніну не слід вживати алкоголь, оскільки він знижує ефективність препарату. Мелатонін потенціює седативну дію бензодіазепінових та небензодіазепінових снодійних засобів, таких як заліплений, золпідем та зопіклон. У ході клінічного дослідження спостерігалися чіткі ознаки транзиторної фармакодинамічної взаємодії між мелатоніном та золпідемом через годину після їхнього прийому. Комбіноване застосування може призводити до прогресуючого розладу уваги, пам'яті та координації порівняно з монотерапією золпідемом. У ході досліджень мелатонін призначався спільно з тіоридазином та іміпраміном, препаратами, що впливають на центральну нервову систему. У жодному випадку не було виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії. Тим не менш, одночасне застосування з мелатоніном призводило до підвищення відчуття спокою та утруднень у виконанні певних завдань у порівнянні з монотерапією іміпраміном, а також посилення почуття "помутніння в голові", в порівнянні з монотерапією тіоридазином.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи достатньою кількістю рідини. При порушенні сну: 3 мг 1 десь у день 30-40 хв до сну. При десинхронозі як адаптоген при зміні часових поясів: за 1 день до перельоту та в наступні 2-5 днів по 3 мг за 30-40 хв до сну. Максимальна добова доза – 6 мг. Пацієнти похилого віку З віком відбувається зниження метаболізму мелатоніну, що необхідно враховувати під час вибору режиму дозування для пацієнтів похилого віку. З огляду на це у пацієнтів похилого віку можливий прийом препарату за 60-90 хв до сну. Пацієнти з порушенням функції нирок Вплив різного ступеня ниркової недостатності на фармакокінетику мелатоніну не вивчений, тому мелатонін слід обережно приймати таким пацієнтам. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю застосування препарату не рекомендується.ПередозуванняЗа наявними літературними даними застосування мелатоніну в добовій дозі до 300 мг не викликало клінічно значущих небажаних реакцій. Спостерігалися гіперемія, спазми у черевній порожнині, діарея, головний біль та худоба при застосуванні мелатоніну у дозах 3000-6600 мг протягом кількох тижнів. При застосуванні високих доз мелатоніну (до 1 г) спостерігалася мимовільна втрата свідомості. Симптоми: при передозуванні можливий розвиток сонливості. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія. Кліренс активної речовини передбачається в межах 12 годин після вживання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період застосування препарату Велсон® рекомендується уникати перебування на яскравому світлі. Необхідно проінформувати жінок, які бажають завагітніти, про наявність у препарату слабкої контрацептивної дії. Відсутні клінічні дані про застосування мелатоніну у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями, у зв'язку з чим застосування цієї категорії пацієнтів не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Велсон® викликає сонливість, у зв'язку з цим у період лікування слід утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему