Сердечно-сосудистые ЮСБ Фарма С.А.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат - 1 мл: Активна речовина: ізосорбіду динітрат 1,0 мг (у вигляді ізосорбіду динітрату-натрію хлориду 10/90); Допоміжні речовини: хлорид натрію 9,0 мг, вода для ін'єкцій 994,9 мг (до 1,00 мл). По 10 мл розчину в ампулах з прозорого безбарвного скла з одним кодувальним кольоровим кільцем і надпилом на шийці ампули, місце якого позначено зверху кольоровою точкою. По 10 ампул, встановлених у комірки разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин без запаху.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий засіб – нітрат.ФармакокінетикаОскільки 0,1% концентрат для приготування розчину для інфузій Ізокет застосовується внутрішньовенно, немає ефекту "первинного проходження" через печінку. Ізосорбіду динітрат метаболізується завдяки участі ферментної системи глютатіон-8-трансферази. Активні метаболіти, що утворюються при відщепленні нітрогрупи, ізосорбіду-2-нітрат та ізосорбіду-5-нітрат, мають періоди напіввиведення від 1,5 до 2 годин або від 4 до 6 годин відповідно. Період напіввиведення ізосорбіду динітрату, введеного внутрішньовенно, становить 10 хвилин.ФармакодинамікаІзосорбіду динітрат – периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Чинить антиангінальну дію, викликає виражене зниження артеріального тиску. Механізм дії пов'язаний із вивільненням оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора) в ендотелії судин, що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанілатциклази, наслідком чого є підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) (медіатор вазодилатації). Останній стимулює цГМФ-залежну протеїнкіназу, яка порушує фосфорилування деяких білків гладком'язових клітин, включаючи легкий ланцюг міозину, що знижує скоротливість і згодом призводить до розслаблення гладких м'язів судин. Діє на периферичні артерії та вени. Розслаблення вен призводить до зниження венозного повернення до серця (переднавантаження), що знижує тиск наповнення лівого шлуночка. Також відбувається (хоча і меншою мірою) розширення артеріальних судин, що супроводжується зниженням артеріального тиску (АТ), зменшенням загального периферичного опору судин (постнавантаження). Зниження перед- та постнавантаження призводить до зниження споживання кисню міокардом. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку на користь субендокардіальних зон, особливо при атеросклерозі коронарних артерій (переважно великих). Вазодилатація колатеральних артерій може покращувати кровопостачання міокарда. Знижуючи споживання кисню міокардом та покращуючи доставку кисню до ішемізованих ділянок, зменшує зону пошкодження міокарда. Покращує гемодинаміку у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю як у спокої, так і при фізичному навантаженні. Знижує приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в малому колі кровообігу та регресії симптомів при набряку легень. Розширює судини головного мозку, твердої мозкової оболонки, що може супроводжуватись головним болем. Також розслаблює гладкі м'язи бронхів, шлунково-кишкового тракту, жовчо- та сечовивідних шляхів. Як і до інших нітратів, розвивається перехресна толерантність. Після відміни (перерви у лікуванні) чутливість до нього швидко відновлюється.Показання до застосуванняСтенокардія (нестабільна та вазоспастична); гострий інфаркт міокарда; Гостра лівошлуночкова недостатність.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ізосорбіду динітрату, інших нітросполук або інших компонентів препарату. Гостро порушення кровообігу (шок, судинний колапс). Кардіогенний шок (за винятком випадків, коли за допомогою відповідних заходів підтримують достатній кінцевий діастолічний тиск). Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія. Констриктивний перикардит. Тампонада серця. Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.). Тяжка гіповолемія. Тяжка анемія. Тяжкий аортальний та субаортальний стеноз, важкий мітральний стеноз. Одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази-5 (такі як силденафіл, варненафіл або тадалафіл), оскільки вони потенціюють гіпотензивну дію нітратів. Вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені). Черепно-мозкова травма, крововилив у мозок, підвищений внутрішньоочний тиск, у т.ч. Закритокутова глаукома. З обережністю: При зниженому тиску наповнення лівого шлуночка, у тому числі при гострому інфаркті міокарда, порушенні функції лівого шлуночка (наприклад, при лівошлуночковій недостатності). При аортальному та/або мітральному стенозі легкого та середнього ступеня. При захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (дотепер підвищення внутрішньочерепного тиску спостерігалося тільки після внутрішньовенного введення нітрогліцерину у високих дозах). При схильності до артеріальної гіпотензії (ортостатичні порушення регулювання кровообігу). При тяжкій нирковій недостатності. При тяжкій печінковій недостатності (ризик розвитку метгемоглобінемії). Недостатнє та неповноцінне харчування. Гіпотиреоз. Вагітність.Вагітність та лактаціяЗ міркувань безпеки препарат Ізокет може застосовуватися при вагітності та в період лактації тільки строго за призначенням лікаря, після ретельної оцінки користі для матері та можливого ризику для плода, оскільки досі недостатньо даних про наслідки його застосування у вагітних та матерів-годувальниць. Якщо препарат Ізокет застосовується в період грудного вигодовування, то грудне вигодовування рекомендується перервати на період лікування.Побічна діяМожливі побічні ефекти наведені нижче за системами організму та частотою виникнення: дуже часто (більше 1/10), часто (більше 1/100 і менше 1/10), нечасто (більше 1/1 000 та менше 1/100), рідко ( більше 1/10000 і менше 1/1000), дуже рідко (менше 1/10000), частота невідома (частота може бути оцінена за наявними даними). З боку центральної нервової системи: - Дуже часто: головний біль; Часто: сонливість, легке запаморочення. З боку серцево-судинної системи: - Часто: тахікардія, ортостатична гіпотензія; Нечасто: "парадоксальне" посилення нападів стенокардії, колапс (іноді супроводжується брадіаритмією і непритомністю); Дуже рідко: гіпотензія (зниження артеріального тиску). З боку шлунково-кишкового тракту: - Нечасто: нудота, блювання. Дуже рідко: печія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: шкірні алергічні реакції (у тому числі висип), "припливи" крові до шкіри обличчя; Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона; Частота невідома: ексфоліативний дерматит. Загальні порушення та порушення у місці введення - Часто: астенія. Інші: розвиток толерантності (у тому числі перехресної до інших нітратів). Для запобігання розвитку толерантності слід уникати безперервного прийому високих доз препарату. Для органічних нітратів були відзначені випадки розвитку вираженої гіпотензії, що супроводжується нудотою, блюванням, занепокоєнням, блідістю та підвищеним потовиділенням. Тривале застосування препарату може викликати минущу гіпоксемію внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в гіповентильовані альвеолярні ділянки (у пацієнтів з ішемічною хворобою серця може призводити до гіпоксії міокарда).Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування ізосорбіду динітрату з гіпотензивними засобами (наприклад, бета-адреноблокаторами, діуретиками, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту), нейролептиками, трициклічними антидепресантами, етанолом і етанол містить. Одночасне застосування препарату Ізокет® та інгібіторів фосфодіестерази-5 (в т.ч. силденафілом, тадалафілом, варденафілом) протипоказане через можливість вираженого зниження артеріального тиску. При одночасному застосуванні з дигідроерготаміном можливе збільшення концентрації та посилення дії дигідроерготаміну. При сумісному застосуванні з аміодароном, пропранололом, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів (верапамілом, ніфедипіном та ін.) можливе посилення антиангінального ефекту. При внутрішньовенному введенні послаблює антикоагулянтний ефект гепарину Сапроптерин – кофактор синтази оксиду азоту. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні сапроптерин-вмісних лікарських препаратів з усіма вазодилатуючими засобами, дія яких пов'язана з оксидом азоту (N0), включаючи класичних доноторів N0 (наприклад, нітрогліцерин, ізосорбіда динітрат, ізосорбіду мононітрат) та інших.Спосіб застосування та дозиРежим дозування встановлюється індивідуально відповідно до клінічного стану пацієнта та показників гемодинаміки. внутрішньовенно Рекомендована початкова доза препарату Ізокет від 1-2 мг/год. Максимальна доза препарату становить – 8-10 мг/год. Для пацієнтів із серцевою недостатністю, як правило, потрібні підвищені дози – до 10 мг/год, в окремих випадках – до 50 мг/год. Середня доза становить приблизно 7,5 мг/годину. Пацієнтам, які раніше приймали органічні нітрати (наприклад, ізосорбіду динітрат, ізосорбіду-5-мононітрат та нітрогліцерин) можна вводити більш високу дозу для досягнення бажаної гемодинамічної дії. Ізокет® слід вводити у розведеному вигляді внутрішньовенно за допомогою автоматичних інфузійних систем або у нерозведеному вигляді із застосуванням шприцевого інфузійного насоса у стаціонарних умовах під постійним контролем показників серцево-судинної системи. Залежно від виду та тяжкості захворювання, додатково до звичайного обстеження (симптоми, артеріальний тиск, частота серцевих скорочень, діурез) проводять інвазивні процедури для визначення гемодинамічних параметрів. Ізокет® сумісний з такими інфузійними розчинами, що застосовуються в стаціонарі, як 0,9% розчин хлориду натрію, 5-30% розчин декстрози (глюкози), розчин Рінгеpa, розчини, що містять альбумін. При комбінації з іншими інфузійними розчинами слід звертати увагу на інформацію відповідних виробників про їх розчини, а також сумісність, протипоказання, побічну дію. Застосування розведеного розчину для інфузій Концентрація 100 мкг/мл (0,01%): 50 мл 0,1% концентрату Ізокет® (5 ампул по 10 мл), необхідні для приготування 500 мл готового розчину для інфузій. Концентрація 200 мкг/мл (0,02%): 100 мл 0,1% концентрату Ізокет (10 ампул по 10 мл), необхідні для приготування 500 мл готового розчину для інфузій. Таблиця розрахунку дози розведеного розчину для інфузій 100 мкг/мл Ізокет® 200 мкг/мл 5 ампул по 10 мл концентрату Дозування 10 ампул по 10 мл концентрату розвести до 500 мл розчину для розвести до 500 мл розчину для інфузій інфузій Швидкість інфузії Швидкість інфузії мл/година краплі/хв мг/год мл/година краплі/хв 10 3-4 1 5 1-2 20 7 2 10 3 30 10 3 15 5 40 13 4 20 7 50 17 5 25 8 60 20 6 30 10 70 23 7 35 12 80 27 8 40 13 90 30 9 45 15 100 33 10 50 17 1 мл відповідає 20 краплях. Залежно від клінічної картини, показників гемодинаміки та ЕКГ лікування може бути продовжено до 3 та більше днів. Інформація про необхідність коригування дозування у хворих похилого віку відсутня.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску із симптомами ортостатичної вазодилатації, рефлекторна тахікардія та головний біль. Може з'явитися блідість, підвищений потовиділення, "ниткоподібний" пульс, слабкість, запаморочення, в т.ч. постуральне, гіперемія шкіри, нудота, блювання, діарея. У високих дозах (більше 20 мг/кг маси тіла) можлива поява метгемоглобінемії, ціанозу, тахіпное, диспное через утворення нітрит-іонів внаслідок метаболізму ізосорбіду мононітрату, також можлива поява відчуття тривоги, втрата свідомості та зупинка серця. Не виключено, що ці симптоми можуть бути спричинені передозуванням ізосорбіду динітрату. При дуже високих дозах може підвищуватися внутрішньочерепний тиск, що може призводити до церебральних симптомів (головний біль, запаморочення, сонливість). При хронічному передозуванні виявляється підвищення метгемоглобіну. Лікування: у разі появи симптомів передозування введення препарату необхідно припинити. При вираженому зниженні артеріального тиску та/або стані шоку - надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами та провести заходи щодо заповнення об'єму циркулюючої крові (ОЦК); у виняткових випадках для поліпшення кровообігу можна проводити інфузії норепінефрину (норадреналіну) та/або допаміну. Введення епінефрину (адреналіну) та споріднених сполук протипоказано! При метгемоглобінемії: Аскорбінова кислота – 1 г внутрішньо або у формі натрієвої солі внутрішньовенно – 0,1 – 0,15 мл/кг 1 % розчину до 50 мл. Оксигенотерапія, гемодіаліз, обмінне переливання крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНевідкладне лікування із застосуванням препарату Ізокет не повинно застосовуватися у пацієнтів, які безпосередньо перед цим приймали інгібітори фосфодіестерази-5 (наприклад, силденафіл, тадалафіл, варденафіл). У ході терапії препаратом необхідний контроль показників серцево-судинної системи та інших життєво важливих органів. Концентрат Ізокет® стерильний, не містить консервантів, не розрахований на багаторазове застосування. Концентрат слід застосовувати одразу після розтину ампул в асептичних умовах. Для внутрішньовенного введення розчину для інфузій Ізокет застосовуються системи для переливання крові з поліетилену, поліпропілену або політетрафторетилену. Інфузійні матеріали з полівінілхлориду або поліуретану знижують ефективність препарату внаслідок адсорбції, що доводиться заповнювати збільшенням дози. Якщо використовуються матеріали з полівінілхлориду та/або поліуретану необхідно контролювати концентрацію ізосорбіду динітрату та відкоригувати дозу, якщо це необхідно. Пацієнтам, які дотримуються дієти з обмеженням натрію, слід враховувати, що Ізокет містить 0,15 ммоль (3,54 мг) натрію в 1 мл. Так як концентрат Ізокет є перенасиченим розчином, при його застосуванні в нерозведеному вигляді може спостерігатися кристалізація речовини. Незважаючи на те, що в звичайних умовах це не впливає на активність, у разі кристалізації концентрат в ампулах не рекомендується використовувати. Розчин для інфузій слід використовувати протягом 24 годин після розведення! Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рекомендується бути обережними.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ізосорбід динітрат 20 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, стеарат магнію, полівінілацетат, тальк. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії; білого кольору, круглі, з одного боку плоскі, з фаскою та ризиком, з гравіюванням "IR" над ризиком та "20" - під ризиком; з іншого боку опуклі, з гравіюванням "SCHWARZ PHARMA".Фармакотерапевтична групаПериферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний засіб. Механізм дії пов'язаний із вивільненням активної речовини оксиду азоту у гладкій мускулатурі судин. Оксид азоту викликає активацію гуанілатциклази та підвищує рівень цГМФ, що зрештою призводить до розслаблення гладких м'язів. Під впливом ізосорбіду динітрату артеріоли та прекапілярні сфінктери розслаблюються меншою мірою, ніж великі артерії та вени. Це частково зумовлено рефлекторними реакціями, а також менш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини у стінках артеріол. Дія ізосорбіду динітрату пов'язана головним чином із зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен та зменшення припливу крові до правого передсердя) та постнавантаження (зменшення ОПСС), а також з безпосереднім коронаророзширювальним дією. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровопостачанням. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів із ІХС, стенокардією. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо після всмоктування із ШКТ ізосорбід динітрат піддається ефекту "першого проходження" через печінку. C max ;в плазмі крові досягається через 1 год. При буккальному застосуванні ізосорбід динітрат швидко всмоктується, C max ;активної речовини в плазмі досягається через 5-6 хв. Метаболізується з утворенням активного метаболіту ізосорбіду-5-мононітрату, T1/2; якого становить 5 год, а також ізосорбіду-2-мононітрату з T1/22.5 год. T1/2; ізосорбіду динітрату, залежно від застосовуваної лікарської форми, варіює від 20 хв до 4 год. Виводиться нирками і через кишечник.Клінічна фармакологіяПериферичний вазодилататор. Антиангінальний препарат.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо, сублінгвально, буккально: усунення і профілактика нападів стенокардії, відновне лікування після інфаркту міокарда. Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), деякі форми легеневої гіпертензії, легеневого серця (у складі комбінованої терапії). Для впорскування в ротову порожнину: купірування та профілактика нападів стенокардії; як засіб швидкої допомоги при гострому інфаркті міокарда та гострої лівошлуночкової недостатності на догоспітальному етапі. Профілактика та лікування спазму коронарних артерій при використанні серцевого катетера. Для внутрішньовенного введення: гострий інфаркт міокарда, в т.ч. ускладнений гострою лівошлуночковою недостатністю; нестабільна стенокардія; набряк легенів. Для шкірного застосування: профілактика нападів стенокардії.Протипоказання до застосуванняВиражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст., діастолічний артеріальний тиск менше 60 мм рт.ст.), колапс, шок, гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпотензією, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивний перікард , стани, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (в т.ч. геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма), закритокутова глаукома, одночасний прийом силденафілу (інгібітора ФДЕ), підвищена чутливість до нітратів.Вагітність та лактаціяЗастосування ізосорбіду динітрату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: запаморочення, головний біль, тахікардія, минуща гіперемія обличчя, відчуття жару, артеріальна гіпотензія; в окремих випадках – посилення нападів стенокардії (парадоксальна реакція). З боку травної системи: нудота, блювання, поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: ; сонливість, нечіткість зору; рідко - ішемія мозку та колапс. Алергічні реакції: ;шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з адсорбентами, в'яжучими та обволікаючими засобами зменшується абсорбція ізосорбіду динітрату. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів, периферичних вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, антипсихотичних засобів (нейролептиків), трициклічних антидепресантів, інгібіторів ФДЕ, етанолу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливі порушення пам'яті та уваги у пацієнтів похилого віку. При одночасному застосуванні із симпатоміметичними засобами можливе зниження антиангінального ефекту ізосорбіду динітрату. При одночасному застосуванні з дигідроерготаміном можливе підвищення концентрації та посилення дії дигідроерготаміну. При одночасному застосуванні з норепінефрином зменшується терапевтична дія норепінефрину. При одночасному застосуванні із силденафілом виникає ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та інфаркту міокарда.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо разова доза становить 10-120 мг, частота прийому 1-5 разів на добу, залежно від показань та застосовуваної лікарської форми. При сублінгвальному або буккальному застосуванні разова доза – 5-10 мг, частота прийому залежить від показань та реакції пацієнта на лікування. При впорскуванні в ротову порожнину застосовують 1-3 дози з інтервалом близько 30 сік на тлі затримки дихання. При гострому інфаркті міокарда та гострої серцевої недостатності початкова доза становить 1-3 упорскування. Якщо через 5 хв не настає поліпшення, впорскування можна повторювати за умови постійного контролю АТ та ЧСС. Для профілактики коронарного спазму у разі катетеризації слід застосувати 1-2 дози безпосередньо перед процедурою. При внутрішньовенному введенні режим дозування залежить від клінічної ситуації та застосовуваної лікарської форми. Для нашкірного застосування початкова доза – 1 г на ніч, перед сном, а за потреби і вранці. Тривалість лікування визначається кожному разі індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, з аортальним та/або мітральним стенозом; у пацієнтів, схильних до ортостатичної гіпотензії; у пацієнтів похилого віку. У період лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль АТ та ЧСС. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, т.к. при регулярному застосуванні ізосорбід динітрат знижує здатність до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ізосорбід динітрат 20 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, стеарат магнію, полівінілацетат, тальк. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії; білого кольору, круглі, з одного боку плоскі, з фаскою та ризиком, з гравіюванням "IR" над ризиком та "20" - під ризиком; з іншого боку опуклі, з гравіюванням "SCHWARZ PHARMA".Фармакотерапевтична групаПериферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний засіб. Механізм дії пов'язаний із вивільненням активної речовини оксиду азоту у гладкій мускулатурі судин. Оксид азоту викликає активацію гуанілатциклази та підвищує рівень цГМФ, що зрештою призводить до розслаблення гладких м'язів. Під впливом ізосорбіду динітрату артеріоли та прекапілярні сфінктери розслаблюються меншою мірою, ніж великі артерії та вени. Це частково зумовлено рефлекторними реакціями, а також менш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини у стінках артеріол. Дія ізосорбіду динітрату пов'язана головним чином із зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен та зменшення припливу крові до правого передсердя) та постнавантаження (зменшення ОПСС), а також з безпосереднім коронаророзширювальним дією. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровопостачанням. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів із ІХС, стенокардією. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо після всмоктування із ШКТ ізосорбід динітрат піддається ефекту "першого проходження" через печінку. C max ;в плазмі крові досягається через 1 год. При буккальному застосуванні ізосорбід динітрат швидко всмоктується, C max ;активної речовини в плазмі досягається через 5-6 хв. Метаболізується з утворенням активного метаболіту ізосорбіду-5-мононітрату, T1/2; якого становить 5 год, а також ізосорбіду-2-мононітрату з T1/22.5 год. T1/2; ізосорбіду динітрату, залежно від застосовуваної лікарської форми, варіює від 20 хв до 4 год. Виводиться нирками і через кишечник.Клінічна фармакологіяПериферичний вазодилататор. Антиангінальний препарат.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо, сублінгвально, буккально: усунення і профілактика нападів стенокардії, відновне лікування після інфаркту міокарда. Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), деякі форми легеневої гіпертензії, легеневого серця (у складі комбінованої терапії). Для впорскування в ротову порожнину: купірування та профілактика нападів стенокардії; як засіб швидкої допомоги при гострому інфаркті міокарда та гострої лівошлуночкової недостатності на догоспітальному етапі. Профілактика та лікування спазму коронарних артерій при використанні серцевого катетера. Для внутрішньовенного введення: гострий інфаркт міокарда, в т.ч. ускладнений гострою лівошлуночковою недостатністю; нестабільна стенокардія; набряк легенів. Для шкірного застосування: профілактика нападів стенокардії.Протипоказання до застосуванняВиражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст., діастолічний артеріальний тиск менше 60 мм рт.ст.), колапс, шок, гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпотензією, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивний перікард , стани, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (в т.ч. геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма), закритокутова глаукома, одночасний прийом силденафілу (інгібітора ФДЕ), підвищена чутливість до нітратів.Вагітність та лактаціяЗастосування ізосорбіду динітрату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: запаморочення, головний біль, тахікардія, минуща гіперемія обличчя, відчуття жару, артеріальна гіпотензія; в окремих випадках – посилення нападів стенокардії (парадоксальна реакція). З боку травної системи: нудота, блювання, поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: ; сонливість, нечіткість зору; рідко - ішемія мозку та колапс. Алергічні реакції: ;шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з адсорбентами, в'яжучими та обволікаючими засобами зменшується абсорбція ізосорбіду динітрату. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів, периферичних вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, антипсихотичних засобів (нейролептиків), трициклічних антидепресантів, інгібіторів ФДЕ, етанолу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливі порушення пам'яті та уваги у пацієнтів похилого віку. При одночасному застосуванні із симпатоміметичними засобами можливе зниження антиангінального ефекту ізосорбіду динітрату. При одночасному застосуванні з дигідроерготаміном можливе підвищення концентрації та посилення дії дигідроерготаміну. При одночасному застосуванні з норепінефрином зменшується терапевтична дія норепінефрину. При одночасному застосуванні із силденафілом виникає ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та інфаркту міокарда.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо разова доза становить 10-120 мг, частота прийому 1-5 разів на добу, залежно від показань та застосовуваної лікарської форми. При сублінгвальному або буккальному застосуванні разова доза – 5-10 мг, частота прийому залежить від показань та реакції пацієнта на лікування. При впорскуванні в ротову порожнину застосовують 1-3 дози з інтервалом близько 30 сік на тлі затримки дихання. При гострому інфаркті міокарда та гострої серцевої недостатності початкова доза становить 1-3 упорскування. Якщо через 5 хв не настає поліпшення, впорскування можна повторювати за умови постійного контролю АТ та ЧСС. Для профілактики коронарного спазму у разі катетеризації слід застосувати 1-2 дози безпосередньо перед процедурою. При внутрішньовенному введенні режим дозування залежить від клінічної ситуації та застосовуваної лікарської форми. Для нашкірного застосування початкова доза – 1 г на ніч, перед сном, а за потреби і вранці. Тривалість лікування визначається кожному разі індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, з аортальним та/або мітральним стенозом; у пацієнтів, схильних до ортостатичної гіпотензії; у пацієнтів похилого віку. У період лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль АТ та ЧСС. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, т.к. при регулярному застосуванні ізосорбід динітрат знижує здатність до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ізосорбід динітрат 40 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, стеарат магнію, полівінілацетат, тальк. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії; білого кольору, круглі, з одного боку плоскі, з фаскою та ризиком, з гравіюванням "IR" над ризиком та "20" - під ризиком; з іншого боку опуклі, з гравіюванням "SCHWARZ PHARMA".Фармакотерапевтична групаПериферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний засіб. Механізм дії пов'язаний із вивільненням активної речовини оксиду азоту у гладкій мускулатурі судин. Оксид азоту викликає активацію гуанілатциклази та підвищує рівень цГМФ, що зрештою призводить до розслаблення гладких м'язів. Під впливом ізосорбіду динітрату артеріоли та прекапілярні сфінктери розслаблюються меншою мірою, ніж великі артерії та вени. Це частково зумовлено рефлекторними реакціями, а також менш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини у стінках артеріол. Дія ізосорбіду динітрату пов'язана головним чином із зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен та зменшення припливу крові до правого передсердя) та постнавантаження (зменшення ОПСС), а також з безпосереднім коронаророзширювальним дією. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровопостачанням. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів із ІХС, стенокардією. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо після всмоктування із ШКТ ізосорбід динітрат піддається ефекту "першого проходження" через печінку. C max ;в плазмі крові досягається через 1 год. При буккальному застосуванні ізосорбід динітрат швидко всмоктується, C max ;активної речовини в плазмі досягається через 5-6 хв. Метаболізується з утворенням активного метаболіту ізосорбіду-5-мононітрату, T1/2; якого становить 5 год, а також ізосорбіду-2-мононітрату з T1/22.5 год. T1/2; ізосорбіду динітрату, залежно від застосовуваної лікарської форми, варіює від 20 хв до 4 год. Виводиться нирками і через кишечник.Клінічна фармакологіяПериферичний вазодилататор. Антиангінальний препарат.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо, сублінгвально, буккально: усунення і профілактика нападів стенокардії, відновне лікування після інфаркту міокарда. Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), деякі форми легеневої гіпертензії, легеневого серця (у складі комбінованої терапії). Для впорскування в ротову порожнину: купірування та профілактика нападів стенокардії; як засіб швидкої допомоги при гострому інфаркті міокарда та гострої лівошлуночкової недостатності на догоспітальному етапі. Профілактика та лікування спазму коронарних артерій при використанні серцевого катетера. Для внутрішньовенного введення: гострий інфаркт міокарда, в т.ч. ускладнений гострою лівошлуночковою недостатністю; нестабільна стенокардія; набряк легенів. Для шкірного застосування: профілактика нападів стенокардії.Протипоказання до застосуванняВиражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст., діастолічний артеріальний тиск менше 60 мм рт.ст.), колапс, шок, гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпотензією, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивний перікард , стани, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (в т.ч. геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма), закритокутова глаукома, одночасний прийом силденафілу (інгібітора ФДЕ), підвищена чутливість до нітратів.Вагітність та лактаціяЗастосування ізосорбіду динітрату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: запаморочення, головний біль, тахікардія, минуща гіперемія обличчя, відчуття жару, артеріальна гіпотензія; в окремих випадках – посилення нападів стенокардії (парадоксальна реакція). З боку травної системи: нудота, блювання, поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: ; сонливість, нечіткість зору; рідко - ішемія мозку та колапс. Алергічні реакції: ;шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з адсорбентами, в'яжучими та обволікаючими засобами зменшується абсорбція ізосорбіду динітрату. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів, периферичних вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, антипсихотичних засобів (нейролептиків), трициклічних антидепресантів, інгібіторів ФДЕ, етанолу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливі порушення пам'яті та уваги у пацієнтів похилого віку. При одночасному застосуванні із симпатоміметичними засобами можливе зниження антиангінального ефекту ізосорбіду динітрату. При одночасному застосуванні з дигідроерготаміном можливе підвищення концентрації та посилення дії дигідроерготаміну. При одночасному застосуванні з норепінефрином зменшується терапевтична дія норепінефрину. При одночасному застосуванні із силденафілом виникає ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та інфаркту міокарда.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо разова доза становить 10-120 мг, частота прийому 1-5 разів на добу, залежно від показань та застосовуваної лікарської форми. При сублінгвальному або буккальному застосуванні разова доза – 5-10 мг, частота прийому залежить від показань та реакції пацієнта на лікування. При впорскуванні в ротову порожнину застосовують 1-3 дози з інтервалом близько 30 сік на тлі затримки дихання. При гострому інфаркті міокарда та гострої серцевої недостатності початкова доза становить 1-3 упорскування. Якщо через 5 хв не настає поліпшення, впорскування можна повторювати за умови постійного контролю АТ та ЧСС. Для профілактики коронарного спазму у разі катетеризації слід застосувати 1-2 дози безпосередньо перед процедурою. При внутрішньовенному введенні режим дозування залежить від клінічної ситуації та застосовуваної лікарської форми. Для нашкірного застосування початкова доза – 1 г на ніч, перед сном, а за потреби і вранці. Тривалість лікування визначається кожному разі індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, з аортальним та/або мітральним стенозом; у пацієнтів, схильних до ортостатичної гіпотензії; у пацієнтів похилого віку. У період лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль АТ та ЧСС. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, т.к. при регулярному застосуванні ізосорбід динітрат знижує здатність до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ізосорбід динітрат 40 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, стеарат магнію, полівінілацетат, тальк. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії; білого кольору, круглі, з одного боку плоскі, з фаскою та ризиком, з гравіюванням "IR" над ризиком та "20" - під ризиком; з іншого боку опуклі, з гравіюванням "SCHWARZ PHARMA".Фармакотерапевтична групаПериферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний засіб. Механізм дії пов'язаний із вивільненням активної речовини оксиду азоту у гладкій мускулатурі судин. Оксид азоту викликає активацію гуанілатциклази та підвищує рівень цГМФ, що зрештою призводить до розслаблення гладких м'язів. Під впливом ізосорбіду динітрату артеріоли та прекапілярні сфінктери розслаблюються меншою мірою, ніж великі артерії та вени. Це частково зумовлено рефлекторними реакціями, а також менш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини у стінках артеріол. Дія ізосорбіду динітрату пов'язана головним чином із зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен та зменшення припливу крові до правого передсердя) та постнавантаження (зменшення ОПСС), а також з безпосереднім коронаророзширювальним дією. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровопостачанням. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів із ІХС, стенокардією. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо після всмоктування із ШКТ ізосорбід динітрат піддається ефекту "першого проходження" через печінку. C max ;в плазмі крові досягається через 1 год. При буккальному застосуванні ізосорбід динітрат швидко всмоктується, C max ;активної речовини в плазмі досягається через 5-6 хв. Метаболізується з утворенням активного метаболіту ізосорбіду-5-мононітрату, T1/2; якого становить 5 год, а також ізосорбіду-2-мононітрату з T1/22.5 год. T1/2; ізосорбіду динітрату, залежно від застосовуваної лікарської форми, варіює від 20 хв до 4 год. Виводиться нирками і через кишечник.Клінічна фармакологіяПериферичний вазодилататор. Антиангінальний препарат.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо, сублінгвально, буккально: усунення і профілактика нападів стенокардії, відновне лікування після інфаркту міокарда. Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), деякі форми легеневої гіпертензії, легеневого серця (у складі комбінованої терапії). Для впорскування в ротову порожнину: купірування та профілактика нападів стенокардії; як засіб швидкої допомоги при гострому інфаркті міокарда та гострої лівошлуночкової недостатності на догоспітальному етапі. Профілактика та лікування спазму коронарних артерій при використанні серцевого катетера. Для внутрішньовенного введення: гострий інфаркт міокарда, в т.ч. ускладнений гострою лівошлуночковою недостатністю; нестабільна стенокардія; набряк легенів. Для шкірного застосування: профілактика нападів стенокардії.Протипоказання до застосуванняВиражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст., діастолічний артеріальний тиск менше 60 мм рт.ст.), колапс, шок, гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпотензією, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивний перікард , стани, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (в т.ч. геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма), закритокутова глаукома, одночасний прийом силденафілу (інгібітора ФДЕ), підвищена чутливість до нітратів.Вагітність та лактаціяЗастосування ізосорбіду динітрату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: запаморочення, головний біль, тахікардія, минуща гіперемія обличчя, відчуття жару, артеріальна гіпотензія; в окремих випадках – посилення нападів стенокардії (парадоксальна реакція). З боку травної системи: нудота, блювання, поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: ; сонливість, нечіткість зору; рідко - ішемія мозку та колапс. Алергічні реакції: ;шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з адсорбентами, в'яжучими та обволікаючими засобами зменшується абсорбція ізосорбіду динітрату. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів, периферичних вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, антипсихотичних засобів (нейролептиків), трициклічних антидепресантів, інгібіторів ФДЕ, етанолу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливі порушення пам'яті та уваги у пацієнтів похилого віку. При одночасному застосуванні із симпатоміметичними засобами можливе зниження антиангінального ефекту ізосорбіду динітрату. При одночасному застосуванні з дигідроерготаміном можливе підвищення концентрації та посилення дії дигідроерготаміну. При одночасному застосуванні з норепінефрином зменшується терапевтична дія норепінефрину. При одночасному застосуванні із силденафілом виникає ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та інфаркту міокарда.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо разова доза становить 10-120 мг, частота прийому 1-5 разів на добу, залежно від показань та застосовуваної лікарської форми. При сублінгвальному або буккальному застосуванні разова доза – 5-10 мг, частота прийому залежить від показань та реакції пацієнта на лікування. При впорскуванні в ротову порожнину застосовують 1-3 дози з інтервалом близько 30 сік на тлі затримки дихання. При гострому інфаркті міокарда та гострої серцевої недостатності початкова доза становить 1-3 упорскування. Якщо через 5 хв не настає поліпшення, впорскування можна повторювати за умови постійного контролю АТ та ЧСС. Для профілактики коронарного спазму у разі катетеризації слід застосувати 1-2 дози безпосередньо перед процедурою. При внутрішньовенному введенні режим дозування залежить від клінічної ситуації та застосовуваної лікарської форми. Для нашкірного застосування початкова доза – 1 г на ніч, перед сном, а за потреби і вранці. Тривалість лікування визначається кожному разі індивідуально.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, з аортальним та/або мітральним стенозом; у пацієнтів, схильних до ортостатичної гіпотензії; у пацієнтів похилого віку. У період лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль АТ та ЧСС. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, т.к. при регулярному застосуванні ізосорбід динітрат знижує здатність до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат - 10 мл: Активна речовина: нітрогліцерин 10 мг; Допоміжні речовини: пропіленгліколь 10,3 мг, декстроза (глюкоза) 494,4 мг, 1М розчин хлористоводневої кислоти 0 – 0,006 %, вода для ін'єкцій 9663,3 мг. По 10 мл розчину в ампулах з безбарвного прозорого скла (тип I, Ph.Eur.) з двома кольоровими кільцями кодування і надпилом на шийці ампули, місце якого позначено зверху кольоровою точкою. По 10 ампул, встановлених у комірки разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин без запаху.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий засіб – нітрат.ФармакокінетикаПотрапляючи у системний кровотік, 60% зв'язується з білками плазми. Має високу ліпофільність, має великий обсяг розподілу (3,3 - 1,2 л/кг). Швидко метаболізується в печінці глутатіонредуктазою, що впливає на органічні нітрати, з утворенням ді- та мононітратів (активний тільки ізосорбід-5-мононітрат), кінцевий метаболіт – гліцерин. Виводиться нирками як метаболітів. Загальний кліренс становить 30 – 78 л/хв, період напіввиведення – 1 – 3 хвилини.ФармакодинамікаВенодилатуючий засіб із групи нітратів. Нітрати здатні вивільняти зі своєї молекули оксид азоту, що є природним ендотеліальним релаксуючим фактором – медіатором прямої активації гуанілатциклази. Підвищення концентрації циклічного гуанозинмонофосфату призводить до розслаблення гладких волокон переважно венул і вен. Має антиангінальну та спазмолітичну дію, розслаблює гладку мускулатуру судинних стінок, бронхів, шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечоводів. При внутрішньовенному введенні викликає швидке зменшення навантаження на серце за рахунок розширення периферичних вен. Зменшуючи приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в малому колі кровообігу та регресії симптомів при набряку легень; знижує постнавантаження,потреба міокарда в кисні (за рахунок зниження переднавантаження, постнавантаження та напруги стінок шлуночків у зв'язку із зменшенням обсягу серця). Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку на зони ішемізованого міокарда. Надає центральний гальмуючий вплив на симпатичні тонуси судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Викликає розширення мозкових судин, чим пояснюється біль голови при його застосуванні.Показання до застосуванняГострий інфаркт міокарда (у т.ч. ускладнений гострою лівошлуночковою недостатністю). Тяжкі форми стенокардії, в т.ч. нестабільна та постінфарктна стенокардія. Набряк легень, гостра серцева недостатність, зокрема. на тлі гіпертонічного кризу. Керована артеріальна гіпотензія під час оперативних втручань з метою зменшення кровотечі в операційному полі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини, інших органічних нітратів або допоміжних речовин. Гостро порушення кровообігу (шок, судинний колапс). Кардіогенний шок (якщо не проводяться заходи щодо підтримки кінцевого діастолічного тиску). Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск (АТ) нижче 90 мм рт.ст.). Тяжка гіповолемія. Тяжка анемія. Серцева недостатність внаслідок обструкції, аортального, субаортального або мітрального стенозу, гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії або констриктивного перикардиту. Тампонада серця. Одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази-5 (в т.ч. силденафілу, варде-нафілу, тадалафілу). Одночасний прийом зі стимулятором розчинної гуанілатциклази ріоцигуатом. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Черепно-мозкова травма. Токсичний набряк легень. Внутрішньочерепна гіпертензія. Крововилив у мозок. З обережністю: Перлінганіт® повинен застосовуватися з особливою обережністю та при ретельному медичному контролі у таких випадках: Низький тиск наповнення лівого шлуночка, у тому числі при гострому інфаркті міокарда (слід уникати зниження систолічного артеріального тиску нижче 90 мм рт.ст.). Порушення функції лівого шлуночка (наприклад, при лівошлуночковій недостатності). Тенденція до ортостатичних порушень судинного регулювання. Підвищений внутрішньоочний тиск, в т.ч. Закритокутова глаукома. Тяжка ниркова та/або печінкова недостатність (ризик розвитку метгемоглобінемії). Тиреотоксикоз. Цукровий діабет. Атеросклероз.Вагітність та лактаціяФертильність За даними досліджень не було відзначено жодних небажаних реакцій з боку фертильності або репродуктивності у щурів та кролів при застосуванні нітрогліцерину. Клінічних досліджень щодо вивчення впливу нітрогліцерину на фертильність людини не проводилося. Вагітність Клінічні дослідження застосування препарату Перлінганіт у вагітних не проводилися. Застосування препарату Перлінганіт® при вагітності можливе лише за призначенням лікаря, в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода та/або дитини. При цьому проводиться ретельне спостереження за станом вагітної та розвитком плода. Період грудного вигодовування Є відомості про проникнення нітратів у грудне молоко, але точний вміст нітрогліцерину в грудному молоці не визначалося. Також повідомлялося про можливий ризик розвитку метгемоглобінемії у немовлят, тому при необхідності введення препарату в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяМожливі побічні ефекти наведені нижче за системами організму та частотою виникнення (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): ​​Дуже часто – понад 1/10; Часто - понад 1/100 та менше 1/10; Нечасто - понад 1/1000 та менше 1/100; Рідко – понад 1/10000 і менше 1/1000; Дуже рідко – менше 1/10000; Частота невідома – частота не може бути оцінена за наявними даними. З боку центральної нервової системи - дуже часто: "нітратний" головний біль; Часто: сонливість, запаморочення, зокрема. постуральне. Порушення з боку серця: - Часто: тахікардія; Нечасто: "парадоксальне" посилення нападів стенокардії; Частота невідома: прискорене серцебиття. Порушення з боку судин: - Часто: ортостатична гіпотензія; Нечасто: судинний колапс (іноді супроводжується брадіаритмією та непритомністю); минуща гіпоксемія внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в гіпо-вентильовані альвеолярні ділянки (у пацієнтів з ішемічною хворобою серця може призводити до гіпоксії міокарда); Рідко: ціаноз; Частота невідома: виражене зниження артеріального тиску, гіперемія шкіри обличчя. З боку шлунково-кишкового тракту: - Нечасто: нудота, блювання; Дуже рідко: печія. З боку шкіри та підшкірних тканин – Нечасто: шкірні алергічні реакції (у тому числі висип), алергічний контактний дерматит; Частота невідома: ексфоліативний дерматит, генералізований шкірний висип. Загальні розлади та порушення у місці введення - Часто: астенія; Частота невідома: свербіж шкіри, печіння, еритема, роздратування. Інші - Нечасто: нечіткість зорового сприйняття; Рідко: метгемоглобінемія. Для органічних нітратів були відзначені випадки розвитку вираженого зниження артеріального тиску, що супроводжуються нудотою, блюванням, занепокоєнням, блідістю та підвищеним потовиділенням. Застосування препарату може викликати минущу гіпоксемію внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в гіповентильовані альвеолярні ділянки (у пацієнтів з ішемічною хворобою серця може призводити до гіпоксії міокарда). Подібно до інших форм нітратів, нітрогліцерин часто може викликати дозозалежні головні болі у зв'язку з розширенням судин головного мозку. Як правило, головний біль проходить самостійно через кілька днів, незважаючи на продовження терапії препаратом Перлінганіт®. У разі стійкого головного болю на тлі переривчастої терапії нітрогліцерином, для їх усунення слід застосовувати слабкі анальгетики. Головний біль, що не піддається лікуванню, є показанням для зниження дози препарату Перлінганіт або припинення лікування. Незначне рефлекторно-індуковане підвищення частоти серцевих скорочень, у разі потреби, можна запобігти за допомогою комбінованої терапії з бета-адреноблокаторами.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування нітрогліцерину з гіпотензивними засобами (наприклад, бета-адреноблокаторами, діуретиками, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, вазо-дилататорами (наприклад, інгібіторами фосфодіестерази-5, в т.ч. силденафілом, тадала-філом, варденафілом). , нейролептиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами моноамінооксидази (МАО), етанолом та етанолвмісними засобами може призвести до вираженого зниження артеріального тиску. Одночасне застосування нітрогліцерину та інгібіторів фосфодіестерази-5 (в т.ч. силденафілом, тадалафілом, варденафілом) протипоказано через можливість вираженого зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які нещодавно приймали інгібітори фосфодіестерази-5, введення розчину Перлінганіт протипоказано. Одночасне застосування препарату Перлінганіт зі стимулятором розчинної гуанілатциклзи ріоцигуатом може викликати розвиток артеріальної гіпотензії. При одночасному внутрішньовенному введенні тканинного плазміногенного активатора (ТПА) та нітрогліцерину можливе прискорення плазмового кліренсу ТПА за допомогою посилення кровообігу в печінці. При одночасному застосуванні з дигідроерготаміном можливе збільшення концентрації та посилення дії дигідроерготаміну. Слід дотримуватися особливої ​​обережності при застосуванні у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, оскільки дигідроерготамін є антагоністом нітрогліцерину і може призвести до коронарної вазоконстрикції. Одночасне призначення нітрогліцерину та гепарину знижує ефективність останнього (після відміни препарату може знадобитися зниження дози гепарину). Одночасне застосування нітрогліцерину та ацетилсаліцилової кислоти може посилити антигіпертензивний ефект нітрогліцерину. Одночасне застосування нітрогліцерину та нестероїдних протизапальних препаратів, за винятком ацетилсаліцилової кислоти, може призводити до зниження терапевтичного ефекту нітрогліцерину. Сапроптерин – кофактор синтази оксиду азоту. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні сапроптеринсодержащих лікарських препаратів з усіма вазодилптуючими засобами, дія яких пов'язана з оксидом азоту (NO), включаючи класичних донаторів NO (наприклад, нітрогліцерин, ізосорбіду динітрат, ізосорбіду мононітрат) та інших. На тлі хінідину та прокаїнаміду можливий розвиток ортостатичного колапсу.Спосіб застосування та дозиЛікування має проводитися в умовах стаціонару з індивідуальним підбором швидкості інфузії препарату. Розчин вводять через автоматичний дозатор або звичайну систему для внутрішньовенних інфузій. Автоматичний дозатор дозволяє вводити навіть нерозведений 0,1% розчин з точним дозуванням швидкості введення та загальної дози. Введення через звичайну систему для переливання рідини забезпечує вибір точної дози шляхом підрахунку числа крапель рідини, що переливається. Для внутрішньовенного введення препарату Перлінганіт застосовуються такі матеріали: поліетилен, поліпропілен або політетрафторетилен. Інфузійні матеріали, виготовлені з полівінілхлориду або поліуретану, знижують ефективність препарату в результаті абсорбції (до 60%), що доводиться доповнювати збільшенням дози. Розчин швидко руйнується на світлі,тому флакони та систему для переливання необхідно екранувати світлонепроникним матеріалом. Зазвичай застосовують інфузійний розчин із концентрацією 100 або 200 мкг/мл: концентрований розчин розводять 0,9 % розчином натрію хлориду, 5 % або 10 % розчином декстрози (глюкози). Розведення – див. таблицю розведення. Рекомендується розпочинати лікування з дози 0,5 - 1,0 мг нітрогліцерину на годину (8-16 мкг/хв), при необхідності дозу поступово (кожні 3-5 хвилин) збільшують (залежно від ефекту та реакції частоти серцевих скорочень, центрального венозного). тиску та систолічного артеріального тиску, який може бути знижений на 10 - 25 % від вихідного, але не повинен бути нижчим за 90 мм рт.ст.). Якщо при швидкості введення 20 мкг/хв не отримано терапевтичного ефекту, то подальший приріст швидкості введення повинен становити 10-20 мкг/хв. З появою реакції у відповідь (зокрема, зниження АТ) подальше збільшення швидкості інфузії не проводиться або проводиться через більш тривалі проміжки часу. Максимальна доза становить 8 мг нітрогліцерину на годину (133 мкг/хв), у поодиноких випадках 10 мг на годину (166 мкг/хв). При тяжкій стенокардії, гострій лівошлуночковій недостатності (набряку легень) рекомендується починати з 1 мг повільно протягом 3-х хвилин, надалі збільшуючи дозу від 2 до 8 мг на годину протягом 1 - 2 днів. При гіпертонічному кризі, зокрема. з декомпенсацією серцевої діяльності доза становить від 2 до 8 мг на годину (від 33 до 133 мкг/хв). При контрольованій артеріальній гіпотензії залежно від виду загальної анестезії та необхідного рівня зниження артеріального тиску доза становить від 2 до 10 мкг/кг/хв під контролем ЕКГ, центральної та внутрішньосерцевої гемодинаміки. Застосування у пацієнтів похилого віку Літнім пацієнтам корекція дози не потрібна. Таблиця розведення Кількість активної речовини (нітрогліцерину) 10 мг 20 мг 30 мг 40 мг 50 мг Перлінганіт® розчин 10 мл 20 мл 30 мл 40 мл 50 мл Інфузійний розчин при розведенні Ступінь розведення 1: 10 100 200 300 400 500 1: 20 200 400 600 800 1000 1 : 40 400 800 1200 1600 2000 Готовий інфузійний розчин 1: 10 110 220 330 440 550 1: 20 210 420 630 840 1050 1 : 40 410 820 1230 1640 2050 Таблиця розрахунку дози 5 ампул по 10 мл концентрату Перлінганіт® розвести до 500 мл розчину (100 мкг/мл) Перлінганіт® дозування 10 ампул по 10 мл концентрату Перлінганіт® розвести до 500 мл розчину (200 мкг/мл) Швидкість інфузії Дозування Швидкість інфузії мл/година краплі/хв мл/година краплі/хв 10 3-4 1 5 1-2 20 7 2 10 3 30 10 3 15 5 40 13 4 20 7 50 17 5 25 8 60 20 6 30 10 70 23 7 35 12 80 27 8 40 13 90 30 9 45 15 100 33 10 50 17 1 мл відповідає 20 краплях Тривалість лікування визначається клінічними показаннями та може бути продовжена до 3-х днів.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ (менше 90 мм рт.ст.), з ортостатичною дисрегуляцією, блідість, підвищене потовиділення, "ниткоподібний" пульс, рефлекторна тахікардія, непритомність, пульсуючий головний біль, астенія, запаморочення, в т.ч. постуральне, нудота, блювання, діарея, підвищена сонливість, почуття жару. При застосуванні високих доз (більше 20 мг/мл) можуть розвинутись метгемоглобінемія, ціаноз з подальшим розвитком тахіпное та задишки, тривога, втрата свідомості та зупинка серця, колапс, підвищення внутрішньочерепного тиску, що може спричинити церебральні симптоми. Лікування: припиняють подальше введення препарату. При вираженому зниженні АТ -надати пацієнту горизонтальне положення з піднятими ногами (або,при необхідності накладають компресійний бандаж на ноги) та провести заходи щодо заповнення об'єму циркулюючої крові, забезпечити оксигенотерапію. Як правило, артеріальний тиск при цьому нормалізується протягом 15-20 хв після припинення введення препарату. Введення можна продовжити після повторного підбору швидкості інфузії. У виняткових випадках для підтримки кровообігу можна ввести норепінефрін (норадреналін) та/або допамін. Введення епінефрину (адреналіну) та споріднених йому сполук протипоказано! У разі появи ознак зупинки дихання та серця негайно розпочати реанімаційні заходи (при необхідності пацієнта поміщають у блок інтенсивної терапії). При метгемоглобінемії – залежно від ступеня тяжкості застосовують аскорбінову кислоту у формі натрієвої солі внутрішньовенно – 0,1 – 0,15 мл/кг 1% розчину до 50 мл; оксигенотерапія, проведення штучної вентиляції легень, гемодіаліз. Лікування метгемоглобінемії метиленовим синім протипоказане пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази або метгемоглобінредуктази. Якщо лікування протипоказано чи неефективно рекомендується обмінне переливання та/або переливання еритроцитарної маси.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри гострому інфаркті міокарда або гострої серцевої недостатності слід застосовувати лише за умови ретельного клінічного спостереження за пацієнтом. Для запобігання почастішання нападів стенокардії слід уникати різкої відміни. Якщо відомо, що пацієнт приймає інгібітори фосфодіестерази-5, терапія препаратом Перлінганіт протипоказана. Пацієнти, які отримують терапію препаратом Перлінганіт®, повинні бути попереджені про неприпустимість прийому інгібіторів фос-фодіестерази-5 (наприклад, силденафілу, тадалафілу, варденафілу). На тлі внутрішньовенного введення препарату Перлінганіт® можливе значне зниження артеріального тиску та поява запаморочення при різкому переході з положення "лежачи" або "сидячи" в положення "стоячи"; жаркій погоді, а також посилення стенокардії (при різкому зниженні АТ) та ішемії міокарда аж до інфаркту міокарда та раптової смерті (парадоксальні нітратні реакції). Для профілактики небажаного зниження артеріального тиску слід індивідуально та методично правильно підбирати швидкість введення препарату. Зниження АТ може спостерігатися не тільки в період підбору швидкості введення препарату Перлінганіт, але й пізніше на тлі стабілізованого АТ. Тому контроль за АТ необхідно проводити не рідше 3-4 разів на годину протягом усього часу інфузії.Можливий розвиток толерантності та перехресної толерантності до інших препаратів групи нітратів при тривалому застосуванні, особливо у високих дозах. Пацієнтам, які раніше проходили лікування органічними нітратами (наприклад, ізосорбідом динітратом, ізосорбідом-5-мононітратом), може знадобитися більш висока доза. При лікуванні пацієнтів із супутнім цукровим діабетом 1 типу слід враховувати, що 1 ампула препарату Перлінганіт містить 0,48 г глюкози. Якщо нечіткість зору зберігається або виражена сильно, лікування має бути припинено. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю та тяжкою нирковою недостатністю потрібне коригування дози залежно від тяжкості захворювання (особливо при застосуванні високих доз), рекомендується починати з найменшої можливої ​​дози. Необхідний ретельний моніторинг пацієнта. Гіпоксемія Слід бути обережними при застосуванні у пацієнтів з артеріальною гіпоксемією через тяжку анемію (включаючи глюкозо-6-фосфатдегідрогеназну (G6PD) індуковану недостатність), тому що метаболізм нітрогліцерину у таких пацієнтів знижений. Також обережність необхідна при застосуванні у пацієнтів із гіпоксемією та порушенням вентиляції/перфузії через захворювання легень або серцеву недостатність; а також у пацієнтів зі стенокардією, інфарктом міокарда або церебральною ішемією, які мають порушення дихальних шляхів (особливо, альвеолярну гіпоксію). У цих умовах відбувається звуження судин у легенях для того, щоб перемістити перфузію області альвеолярної гіпоксії у частину легені з кращою вентиляцією (Рефлекс Ейлера – Лільєстранда). Як потужний судинорозширювальний засіб, нітрогліцерин може завадити цьому захисному звуженню судин і, отже, призвести до підвищення перфузії ділянок, що погано вентилюються, погіршення вентиляційно-перфузійного дисбалансу, і подальшого зниження артеріального парціального тиску кисню. Метгемоглобінемія Після застосування препарату повідомлялося про розвиток метгемоглобінемії. Лікування метгемоглобінемії метиленовим синім протипоказане пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази або метгемоглобінредуктази. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Нітрогліцерин може знижувати здатність до керування транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Цей ефект посилюється під впливом алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 апм.: Діюча речовина: алпростадил (клатратний комплекс Альфадекс 1:1) 20,0 мкг; альфадекс 646,7 мкг, лактози безводної 47,5 мг. Алпростадил = ПГЕ1 (простагландин Е1), МНН. Альфадекс = α-циклодекстрин (α-цд), МНН. По 48,2 мг (відповідає 20 мкг алпростадилу) у ампули нейтрального скла з синьою точкою над місцем надпилу та маркувальним кільцем червоного кольору. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування в картонну пачку зі спеціальним тримачем для ампул. У разі упаковки препарату на ЗАТ "ФармФірма "Сотекс" По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і плівки полімерної або без плівки полімерної. По 2 контурні коміркові упаковки по 5 ампул разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиГігроскопічна ліофільна маса білого кольору.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий препарат – синтетичний аналог простагландину E1.ФармакокінетикаЗастосовується в комплексі з альфациклодекстрином внутрішньовенно або внутрішньовенно. Під час приготування розчину комплекс препарату розпадається на складові - PG E1 і альфациклодекстрин. Всмоктування При внутрішньовенному введенні терапевтично значуща концентрація активної речовини досягається незабаром після початку введення препарату, а Cmax у плазмі досягається протягом 2 годин від початку введення. Розподіл PG E1 зв'язується із білками плазми на 93%. Метаболізм Процес біотрансформації PG E1 відбувається головним чином у легенях, при "першому проходженні" через легені метаболізується 60-90% активної речовини з утворенням основних метаболітів - 15-кето-PG E1, 15-кето-PG E0 та PG E0. Виведення PG E1 є ендогенною речовиною з виключно коротким T1/2. Концентрація в плазмі повертається до вихідного рівня через 10 с після припинення введення. Виводиться у вигляді метаболітів із сечею (88%) та через ШКТ (12%) протягом 72 год. T1/2 альфациклодекстрину становить близько 7 хв, виводиться із сечею у незміненому вигляді.ФармакодинамікаПрепарат простагландину Е1 (PG E1). Покращує мікроциркуляцію та периферичний кровообіг, має вазопротекторну дію. При системному введенні викликає розслаблення гладком'язових волокон, виявляє судинорозширювальну дію, зменшує ОПСС без зміни АТ. При цьому відзначається рефлекторне збільшення серцевого викиду та ЧСС. Сприяє підвищенню еластичності еритроцитів, зменшує агрегацію тромбоцитів та активність нейтрофілів, збільшує фібринолітичну активність крові. Чинить стимулюючу дію на гладку мускулатуру кишечника, сечового міхура, матки; пригнічує секрецію шлункового соку.Показання до застосуванняХронічні облітеруючі захворювання артерій III та IV стадій (за класифікацією Фонтейну).Протипоказання до застосуванняхронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; виражені порушення ритму серця; загострення ІХС; перенесений останні 6 місяців інфаркт міокарда; набряк легенів; інфільтративні захворювання легень; хронічні обструктивні захворювання легень; дисфункція печінки (підвищення рівня АСТ, АЛТ, ГГТ); захворювання печінки в анамнезі; захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком виникнення кровотеч (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, тяжка поразка судин головного мозку, проліферативна ретинопатія зі схильністю до кровотеч, велика травма); супутня терапія судинорозширювальними та антикоагулянтними препаратами; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до алпростадилу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати Вазапростан при артеріальній гіпотензії, серцево-судинній недостатності (обов'язковий контроль навантаження об'єму розчину-носія), пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі (лікування слід проводити в постдіалізному періоді), пацієнтам з цукровим діабетом 1 типу, особливо при великих ураженнях.Вагітність та лактаціяЗастосування Вазапростану при вагітності протипоказане. При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Протипоказання: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, судомний синдром, підвищена втома, почуття нездужання, порушення чутливості шкіри та слизових оболонок. З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, болю за грудиною, порушення серцевого ритму, AV-блокада. З боку травної системи: відчуття дискомфорту в епігастрії, нудота, блювання, діарея. З боку кістково-м'язової системи: гіперостоз довгих трубчастих кісток (при терапії понад 4 тижні). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Місцеві реакції: еритема, набряк, біль, порушення чутливості, флебіт (проксимальніше місця внутрішньовенного введення). Інші: підвищений потовиділення, гіпертермія, набряклість кінцівки, у вену якої проводиться інфузія. Лабораторні показники: лейкоцитоз, лейкопенія, збільшення титру С-реактивного білка, підвищення рівня трансаміназ. Рідко: артралгії, сплутаність свідомості, судоми центрального генезу, лихоманка, озноб, брадипное, психоз, ниркова недостатність, анурія. Повідомлялося про кілька випадків розвитку набряку легень та гострої лівошлуночкової недостатності. Вкрай рідко (до 1% випадків): шок, гостра серцева недостатність, гіпербілірубінемія, кровотеча, сонливість, брадипное, зниження функції дихання, тахіпное, анурія, порушення функції нирок, гіпоглікемія, фібриляція шлуночків, AV-блокада II ступеня, над м'язів шиї, підвищена дратівливість, гіпотермія, гіперкапнія, гіперемія шкірних покривів, гематурія, перитонеальні симптоми, тахіфілаксія, гіперкаліємія, тромбоцитопенія, анемія. Побічні ефекти, пов'язані із застосуванням препарату або з процедурою катетеризації, оборотні після зниження дози або припинення інфузії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Вазапростану може посилювати ефект гіпотензивних засобів, периферичних вазодилататорів, антиангінальних препаратів. При одночасному застосуванні Вазапростану з антикоагулянтами, інгібіторами агрегації тромбоцитів, цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, тромболітиками підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні Вазапростану з епінефрином (адреналіном), норепінефрином (норадреналіном) знижується вазодилатуючий ефект. Необхідно враховувати, що взаємодія можлива в тому випадку, якщо перераховані вище препарати застосовувалися незадовго до того, як була розпочата терапія Вазапростаном.Спосіб застосування та дозиГотувати розчин потрібно безпосередньо перед виконанням інфузії. Ліофілізат розчиняється відразу після додавання фізіологічного розчину. Спочатку розчин може вийти молочно-каламутним. Цей ефект створюється за рахунок бульбашок повітря та не має значення. Через короткий час розчин стає прозорим. Не допускається використання розчину, приготовленого понад 12 год. Внутрішньоартеріальне введення Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: 1 амп./20 мкг алпростадил Для отримання розчину для внутрішньовенного введення вміст 1 ампули ліофілізату (відповідає 20 мкг алпростадилу) слід розчинити в 50 мл фізіологічного розчину. За відсутності інших приписів половину ампули Вазапростану (відповідає 10 мкг алпростадилу) слід вводити внутрішньовенно протягом 60-120 хв за допомогою пристрою для інфузії. При необхідності, особливо при наявності некрозів, під строгим контролем переносимості, дозу можна збільшити до 1 ампули (20 мкг алпростадилу). Ця доза зазвичай застосовується для одноразової щоденної інфузії. Якщо внутрішньовенне введення препарату здійснюється через встановлений катетер, залежно від переносимості та ступеня тяжкості захворювання, рекомендується доза 0.1-0.6 нг/кг/хв з введенням препарату протягом 12 годин при використанні пристрою для інфузій (відповідає 1/4-11/ 2 ампулам Вазапростана). Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: 1 амп./60 мкг алпростадила Для отримання розчину для внутрішньовенного введення вміст 1 ампули ліофілізату (відповідає 60 мкг алпростадилу) слід розчинити в 50-250 мл фізіологічного розчину. За відсутності інших приписів 1/6 ампули Вазапростану (відповідає 10 мкг алпростадилу) слід вводити внутрішньовенно протягом 60-120 хв за допомогою пристрою для інфузії. При необхідності, особливо при наявності некрозів, під строгим контролем переносимості, дозу можна збільшити до 1/3 ампули (20 мкг алпростадилу). Ця доза зазвичай застосовується для одноразової щоденної інфузії. Якщо внутрішньовенне введення препарату здійснюється через встановлений катетер, залежно від переносимості та ступеня тяжкості захворювання, рекомендується доза 0.1-0.6 нг/кг/хв з введенням препарату протягом 12 годин при використанні пристрою для інфузій (відповідає 1/12-1/ 2 ампулам Вазапростана). Внутрішньовенне введення Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: 1 амп./20 мкг алпростадил Для отримання розчину для внутрішньовенного введення вміст 2 ампул ліофілізату (відповідає 40 мкг алпростадила) слід розчинити в 50-250 мл фізіологічного розчину і вводити отриманий розчин внутрішньовенно протягом 2 год. Ця доза застосовується 2 рази на добу. Або вміст 3 ампул (відповідає 60 мкг алпростадила) розчиняють у 50-250 мл фізіологічного розчину і вводять внутрішньовенно інфузійно протягом 3 год 1 раз на добу. Тривалість лікування в середньому становить 14 днів, за позитивного ефекту лікування препаратом можна продовжити ще протягом 7-14 днів. За відсутності позитивного ефекту протягом 2 тижнів від початку лікування подальше застосування препарату слід припинити. Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: 1 амп./60 мкг алпростадила Для отримання розчину для внутрішньовенного введення вміст 1 ампули ліофілізату (відповідає 60 мкг алпростадила) слід розчинити в 50-250 мл фізіологічного розчину і вводити отриманий розчин внутрішньовенно протягом 3 год 1 раз на добу. Тривалість лікування в середньому становить 14 днів, за позитивного ефекту лікування препаратом можна продовжити ще протягом 7-14 днів. За відсутності позитивного ефекту протягом 2 тижнів від початку лікування подальше застосування препарату слід припинити. У пацієнтів з нирковою недостатністю (сироватковий креатинін більше 1.5 мг/дл) внутрішньовенне введення Вазапростану необхідно починати з 20 мкг (1 амп. 20 мкг або 1/3 амп. по 60 мкг) протягом 2 годин. 3 дні разову дозу збільшують до 40-60 мкг. Для пацієнтів з нирковою та серцевою недостатністю максимальний обсяг рідини, що вводиться - 50-100 мл/добу. Курс лікування – 4 тижні.ПередозуванняСимптоми: зниження АТ, збільшення ЧСС, можливий розвиток вазо-вагальних реакцій (блідість шкірних покривів, підвищене потовиділення, нудота, блювання), що може супроводжуватися ішемією міокарда та симптомами серцевої недостатності; можливі біль, набряк та почервоніння тканини у місці інфузії. Лікування: необхідно зменшити дозу або припинити інфузію. При вираженому зниженні артеріального тиску хворому в положенні лежачи необхідно підняти ноги. При збереженні симптомів необхідно використовувати симпатоміметики.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВазапростан можуть застосовувати лише лікарі, які мають досвід в ангіології, знайомі з сучасними методами безперервного контролю серцево-судинної системи та мають для цього відповідне обладнання. При проведенні терапії Вазапростаном слід контролювати АТ, ЧСС, біохімічні показники крові, показники згортання крові (при порушеннях системи згортання крові або при одночасної терапії препаратами, що впливають на систему згортання). У період лікування Вазапростаном, щоб уникнути появи симптомів гіпергідратації у пацієнтів з нирковою недостатністю, об'єм рідини, що вводиться, слід обмежити до 50-100 мл/добу. Необхідне динамічне спостереження за станом пацієнта (контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень), при необхідності – контроль маси тіла, балансу рідини, вимірювання центрального венозного тиску або проведення ехокардіографічного дослідження. Пацієнти з ІХС, периферичними набряками та порушеннями функції нирок (сироватковий креатинін більше 1.5 мг/дл) під час лікування Вазапростаном та протягом 1 дня після припинення застосування препарату повинні перебувати під наглядом у стаціонарі. Флебіт (проксимальніше місця введення), як правило, не є причиною припинення терапії, симптоми запалення зникають через кілька годин після припинення інфузії або зміни місця введення препарату. Специфічного лікування в таких випадках не потрібно. Катетеризація центральної вени дозволяє знизити частоту прояву цієї побічної дії препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вазапростан може впливати на здатність до активної участі у вуличному русі, до керування автотранспортом або управління механізмами, особливо на початку лікування, зі збільшенням дози та відміни препарату, а також при одночасному прийомі алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 апм.: Діюча речовина: алпростадил (клатратний комплекс з альфадекс 1:1) 60 мкг; Допоміжні речовини: альфадекс (α-циклодекстрин) 1940,0 мкг, безводної лактози 47,5 мг. Алпростадил = ПГЕ1 (простагландин Е1), МНН. Альфадекс = α-циклодекстрин (α-цд), МНН. По 49,5 мг (відповідає 60 мкг алпростадилу) в ампули нейтрального скла з синьою точкою над місцем надпилу і кільцем маркування синього кольору. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування в картонну пачку зі спеціальним тримачем для ампул. У разі упаковки препарату на ЗАТ "ФірмФірма "Сотекс" По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і плівки полімерної або без плівки полімерної. По 2 контурні коміркові упаковки по 5 ампул разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиГігроскопічна ліофільна маса білого кольору.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий препарат – синтетичний аналог простагландину E1.ФармакокінетикаЗастосовується в комплексі з альфациклодекстрином внутрішньовенно або внутрішньовенно. Під час приготування розчину комплекс препарату розпадається на складові - PG E1 і альфациклодекстрин. Всмоктування При внутрішньовенному введенні терапевтично значуща концентрація активної речовини досягається незабаром після початку введення препарату, а Cmax у плазмі досягається протягом 2 годин від початку введення. Розподіл PG E1 зв'язується із білками плазми на 93%. Метаболізм Процес біотрансформації PG E1 відбувається головним чином у легенях, при "першому проходженні" через легені метаболізується 60-90% активної речовини з утворенням основних метаболітів - 15-кето-PG E1, 15-кето-PG E0 та PG E0. Виведення PG E1 є ендогенною речовиною з виключно коротким T1/2. Концентрація в плазмі повертається до вихідного рівня через 10 с після припинення введення. Виводиться у вигляді метаболітів із сечею (88%) та через ШКТ (12%) протягом 72 год. T1/2 альфациклодекстрину становить близько 7 хв, виводиться із сечею у незміненому вигляді.ФармакодинамікаПрепарат простагландину Е1 (PG E1). Покращує мікроциркуляцію та периферичний кровообіг, має вазопротекторну дію. При системному введенні викликає розслаблення гладком'язових волокон, виявляє судинорозширювальну дію, зменшує ОПСС без зміни АТ. При цьому відзначається рефлекторне збільшення серцевого викиду та ЧСС. Сприяє підвищенню еластичності еритроцитів, зменшує агрегацію тромбоцитів та активність нейтрофілів, збільшує фібринолітичну активність крові. Чинить стимулюючу дію на гладку мускулатуру кишечника, сечового міхура, матки; пригнічує секрецію шлункового соку.Показання до застосуванняХронічні облітеруючі захворювання артерій III та IV стадій (за класифікацією Фонтейну).Протипоказання до застосуванняхронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; виражені порушення ритму серця; загострення ІХС; перенесений останні 6 місяців інфаркт міокарда; набряк легенів; інфільтративні захворювання легень; хронічні обструктивні захворювання легень; дисфункція печінки (підвищення рівня АСТ, АЛТ, ГГТ); захворювання печінки в анамнезі; захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком виникнення кровотеч (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, тяжка поразка судин головного мозку, проліферативна ретинопатія зі схильністю до кровотеч, велика травма); супутня терапія судинорозширювальними та антикоагулянтними препаратами; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до алпростадилу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати Вазапростан при артеріальній гіпотензії, серцево-судинній недостатності (обов'язковий контроль навантаження об'єму розчину-носія), пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі (лікування слід проводити в постдіалізному періоді), пацієнтам з цукровим діабетом 1 типу, особливо при великих ураженнях.Вагітність та лактаціяЗастосування Вазапростану при вагітності протипоказане. При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Протипоказання: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, судомний синдром, підвищена втома, почуття нездужання, порушення чутливості шкіри та слизових оболонок. З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, болю за грудиною, порушення серцевого ритму, AV-блокада. З боку травної системи: відчуття дискомфорту в епігастрії, нудота, блювання, діарея. З боку кістково-м'язової системи: гіперостоз довгих трубчастих кісток (при терапії понад 4 тижні). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Місцеві реакції: еритема, набряк, біль, порушення чутливості, флебіт (проксимальніше місця внутрішньовенного введення). Інші: підвищений потовиділення, гіпертермія, набряклість кінцівки, у вену якої проводиться інфузія. Лабораторні показники: лейкоцитоз, лейкопенія, збільшення титру С-реактивного білка, підвищення рівня трансаміназ. Рідко: артралгії, сплутаність свідомості, судоми центрального генезу, лихоманка, озноб, брадипное, психоз, ниркова недостатність, анурія. Повідомлялося про кілька випадків розвитку набряку легень та гострої лівошлуночкової недостатності. Вкрай рідко (до 1% випадків): шок, гостра серцева недостатність, гіпербілірубінемія, кровотеча, сонливість, брадипное, зниження функції дихання, тахіпное, анурія, порушення функції нирок, гіпоглікемія, фібриляція шлуночків, AV-блокада II ступеня, над м'язів шиї, підвищена дратівливість, гіпотермія, гіперкапнія, гіперемія шкірних покривів, гематурія, перитонеальні симптоми, тахіфілаксія, гіперкаліємія, тромбоцитопенія, анемія. Побічні ефекти, пов'язані із застосуванням препарату або з процедурою катетеризації, оборотні після зниження дози або припинення інфузії.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Вазапростану може посилювати ефект гіпотензивних засобів, периферичних вазодилататорів, антиангінальних препаратів. При одночасному застосуванні Вазапростану з антикоагулянтами, інгібіторами агрегації тромбоцитів, цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, тромболітиками підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні Вазапростану з епінефрином (адреналіном), норепінефрином (норадреналіном) знижується вазодилатуючий ефект. Необхідно враховувати, що взаємодія можлива в тому випадку, якщо перераховані вище препарати застосовувалися незадовго до того, як була розпочата терапія Вазапростаном.Спосіб застосування та дозиГотувати розчин потрібно безпосередньо перед виконанням інфузії. Ліофілізат розчиняється відразу після додавання фізіологічного розчину. Спочатку розчин може вийти молочно-каламутним. Цей ефект створюється за рахунок бульбашок повітря та не має значення. Через короткий час розчин стає прозорим. Не допускається використання розчину, приготовленого понад 12 год. Внутрішньоартеріальне введення Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: 1 амп./20 мкг алпростадил Для отримання розчину для внутрішньовенного введення вміст 1 ампули ліофілізату (відповідає 20 мкг алпростадилу) слід розчинити в 50 мл фізіологічного розчину. За відсутності інших приписів половину ампули Вазапростану (відповідає 10 мкг алпростадилу) слід вводити внутрішньовенно протягом 60-120 хв за допомогою пристрою для інфузії. При необхідності, особливо при наявності некрозів, під строгим контролем переносимості, дозу можна збільшити до 1 ампули (20 мкг алпростадилу). Ця доза зазвичай застосовується для одноразової щоденної інфузії. Якщо внутрішньовенне введення препарату здійснюється через встановлений катетер, залежно від переносимості та ступеня тяжкості захворювання, рекомендується доза 0.1-0.6 нг/кг/хв з введенням препарату протягом 12 годин при використанні пристрою для інфузій (відповідає 1/4-11/ 2 ампулам Вазапростана). Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: 1 амп./60 мкг алпростадила Для отримання розчину для внутрішньовенного введення вміст 1 ампули ліофілізату (відповідає 60 мкг алпростадилу) слід розчинити в 50-250 мл фізіологічного розчину. За відсутності інших приписів 1/6 ампули Вазапростану (відповідає 10 мкг алпростадилу) слід вводити внутрішньовенно протягом 60-120 хв за допомогою пристрою для інфузії. При необхідності, особливо при наявності некрозів, під строгим контролем переносимості, дозу можна збільшити до 1/3 ампули (20 мкг алпростадилу). Ця доза зазвичай застосовується для одноразової щоденної інфузії. Якщо внутрішньовенне введення препарату здійснюється через встановлений катетер, залежно від переносимості та ступеня тяжкості захворювання, рекомендується доза 0.1-0.6 нг/кг/хв з введенням препарату протягом 12 годин при використанні пристрою для інфузій (відповідає 1/12-1/ 2 ампулам Вазапростана). Внутрішньовенне введення Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: 1 амп./20 мкг алпростадил Для отримання розчину для внутрішньовенного введення вміст 2 ампул ліофілізату (відповідає 40 мкг алпростадила) слід розчинити в 50-250 мл фізіологічного розчину і вводити отриманий розчин внутрішньовенно протягом 2 год. Ця доза застосовується 2 рази на добу. Або вміст 3 ампул (відповідає 60 мкг алпростадила) розчиняють у 50-250 мл фізіологічного розчину і вводять внутрішньовенно інфузійно протягом 3 год 1 раз на добу. Тривалість лікування в середньому становить 14 днів, за позитивного ефекту лікування препаратом можна продовжити ще протягом 7-14 днів. За відсутності позитивного ефекту протягом 2 тижнів від початку лікування подальше застосування препарату слід припинити. Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: 1 амп./60 мкг алпростадила Для отримання розчину для внутрішньовенного введення вміст 1 ампули ліофілізату (відповідає 60 мкг алпростадила) слід розчинити в 50-250 мл фізіологічного розчину і вводити отриманий розчин внутрішньовенно протягом 3 год 1 раз на добу. Тривалість лікування в середньому становить 14 днів, за позитивного ефекту лікування препаратом можна продовжити ще протягом 7-14 днів. За відсутності позитивного ефекту протягом 2 тижнів від початку лікування подальше застосування препарату слід припинити. У пацієнтів з нирковою недостатністю (сироватковий креатинін більше 1.5 мг/дл) внутрішньовенне введення Вазапростану необхідно починати з 20 мкг (1 амп. 20 мкг або 1/3 амп. по 60 мкг) протягом 2 годин. 3 дні разову дозу збільшують до 40-60 мкг. Для пацієнтів з нирковою та серцевою недостатністю максимальний обсяг рідини, що вводиться - 50-100 мл/добу. Курс лікування – 4 тижні.ПередозуванняСимптоми: зниження АТ, збільшення ЧСС, можливий розвиток вазо-вагальних реакцій (блідість шкірних покривів, підвищене потовиділення, нудота, блювання), що може супроводжуватися ішемією міокарда та симптомами серцевої недостатності; можливі біль, набряк та почервоніння тканини у місці інфузії. Лікування: необхідно зменшити дозу або припинити інфузію. При вираженому зниженні артеріального тиску хворому в положенні лежачи необхідно підняти ноги. При збереженні симптомів необхідно використовувати симпатоміметики.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВазапростан можуть застосовувати лише лікарі, які мають досвід в ангіології, знайомі з сучасними методами безперервного контролю серцево-судинної системи та мають для цього відповідне обладнання. При проведенні терапії Вазапростаном слід контролювати АТ, ЧСС, біохімічні показники крові, показники згортання крові (при порушеннях системи згортання крові або при одночасної терапії препаратами, що впливають на систему згортання). У період лікування Вазапростаном, щоб уникнути появи симптомів гіпергідратації у пацієнтів з нирковою недостатністю, об'єм рідини, що вводиться, слід обмежити до 50-100 мл/добу. Необхідне динамічне спостереження за станом пацієнта (контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень), при необхідності – контроль маси тіла, балансу рідини, вимірювання центрального венозного тиску або проведення ехокардіографічного дослідження. Пацієнти з ІХС, периферичними набряками та порушеннями функції нирок (сироватковий креатинін більше 1.5 мг/дл) під час лікування Вазапростаном та протягом 1 дня після припинення застосування препарату повинні перебувати під наглядом у стаціонарі. Флебіт (проксимальніше місця введення), як правило, не є причиною припинення терапії, симптоми запалення зникають через кілька годин після припинення інфузії або зміни місця введення препарату. Специфічного лікування в таких випадках не потрібно. Катетеризація центральної вени дозволяє знизити частоту прояву цієї побічної дії препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вазапростан може впливати на здатність до активної участі у вуличному русі, до керування автотранспортом або управління механізмами, особливо на початку лікування, зі збільшенням дози та відміни препарату, а також при одночасному прийомі алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему