Сердечно-сосудистые Валеант

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина, ацетилсаліцилової кислоти 50 мг або 100 мг; допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль картопляний; оболонка: тальк, тріацетин, метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1: 1) (Еудрагіт L). По 14 пігулок або по 20 пігулок у ПВХ/Ал блістер. По 2 блістери (для 14 таблеток) або по 5 блістерів (для 20 таблеток) разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, білого кольору, покриті плівковою оболонкою. Поверхня таблетки гладка або трохи шорстка, блискуча.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо АСК всмоктується швидко і повністю із шлунково-кишкового тракту. Таблетки Тромбо АСС покриті кишковорозчинною оболонкою, що зменшує пряму подразнювальну дію АСК на слизову оболонку шлунка. АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт - саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів печінки з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, глюкуроніду саліцилат та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах. У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці). АСК і саліцилова кислота високою мірою зв'язуються з білками плазми крові (від 66 до 98 %, залежно від дози) і швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком. Період напіввиведення АСК із плазми становить близько 15-20 хвилин. На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Тільки 1% прийнятої всередину АСК виводиться нирками у вигляді негідролізованої АСК, решта виводиться у вигляді саліцилатів та їх метаболітів. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 годин.ФармакодинамікаАцетилсаліцилова кислота (АСК) є складним ефіром саліцилової кислоти, відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП). Механізм дії заснований на незворотній інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез простагландинів, простациклінів та тромбоксану. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Підвищує фібринолітичну активність плазми і знижує концентрацію вітамін К-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Антиагрегантний ефект найбільш виражений у тромбоцитах, оскільки вони не здатні повторно синтезувати циклооксигеназу. Антиагрегантний ефект розвивається після застосування малих доз препарату та зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому. Ці властивості АСК використовуються у профілактиці та лікуванні інфаркту міокарда, ішемічної хвороби серця, ускладнень варикозної хвороби. АСК має також протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію.Показання до застосуванняПервинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік); вторинна профілактика інфаркту міокарда (повторного); стабільна та нестабільна стенокардія; профілактика інсульту (у тому числі, у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу); профілактика минущого мозкового кровообігу; профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аорто-коронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, ангіопластика та стентування коронарних артерій); профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у тому числі при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до АСК, допоміжних речовин у складі препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів; ерозивно-виразкові ураження, шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; еморрагічний діатез; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК; поєднане застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень та більше; вагітність (I та III триместр) та період лактації; вік до 18 років; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); виражена печінкова недостатність (клас В та вище за шкалою Чайлд-П'ю); хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; непереносимість лактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: При подагрі, гіперурикемії, виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки або шлунково-кишкових кровотечах (в анамнезі), нирковій недостатності (КК понад 30 мл/хв), печінковій недостатності (нижче класу В за шкалою Чайлд-П'ю), бронхіальній хронічних захворюваннях органів дихання, сінної лихоманки, поліпозі носа, лікарської алергії, у тому числі до препаратів групи НПЗП, анальгетиків, протизапальних, протиревматичних засобів; вагітності (II триместр), при передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, екстракція зуба); при одночасному прийомі з такими лікарськими засобами: метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень; з антикоагулянтами, тромболітичними або антитромбоцитарними засобами; з НПЗП та похідними саліцилової кислоти у великих дозах; з дигоксином; з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліном; з вальпроєвою кислотою; з алкоголем (алкогольні напої, зокрема); з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну; з ібупрофеном.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності Застосування великих доз саліцилатів у перші 3 місяці вагітності асоціюється із підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплене верхнє небо, вади серця). Застосування саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане. В останньому триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу) викликають гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених. Застосування саліцилатів в останньому триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна застосовувати лише з урахуванням суворої оцінки ризику та користі для матері та плода, переважно у дозах не вище 150 мг/добу та нетривале. Застосування у період лактації Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. Випадковий прийом саліцилатів у період лактації не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак, при тривалому застосуванні препарату або застосуванні його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити.Побічна діяЗагалом Тромбо АСС® внаслідок низького дозування добре переноситься хворими, однак у поодиноких випадках можуть зустрічатися такі небажані ефекти: З боку травного тракту: нудота, печія, блювання, больові відчуття у ділянці живота; рідко - виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі перфоративні, шлунково-кишкові кровотечі, минущі порушення функції печінки з підвищенням активності "печінкових" трансаміназ. З боку центральної нервової системи: запаморочення, зниження слуху, шум у вухах, що може бути ознакою передозування препарату (див. розділ Передозування). З боку системи кровотворення: підвищена частота періопераційних (інтра- та постопераційних) кровотеч, гематом, носових кровотеч, кровоточивості ясен, кровотеч із сечостатевих шляхів. Є повідомлення про серйозні випадки кровотеч, до яких відносяться шлунково-кишкові кровотечі та крововиливи в мозок (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які не досягли цільових показників артеріального тиску (АТ) та/або отримували супутню терапію антикоагулянтними засобами), які в окремих випадках можуть мати загрозливий для життя характер. Кровотечі можуть призводити до розвитку гострої або хронічної постгеморагічної/залізодефіцитної анемії (наприклад, внаслідок прихованої кровотечі) з відповідними клініко-лабораторними симптомами (астенія, блідість, гіпоперфузія). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки порожнини носа, риніт, бронхоспазм, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наступних лікарських засобів; за необхідності одночасного застосування АСК з перерахованими засобами слід розглянути питання необхідності зменшення дози зазначених коштів: метотрексату, за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; при одночасному застосуванні з антикоагулянтами, тромболітичними та антиагрегантними засобами (тиклопідин, клопідогрел) відзначається збільшення ризику кровотеч у результаті синергізму основних терапевтичних ефектів застосовуваних засобів; при одночасному застосуванні з препаратами, що мають антикоагулянтну, тромболітичну або антиагрегантну дію, відзначається посилення ушкоджуючої дії на слизову оболонку ШКТ; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, що може призвести до підвищення ризику кровотечі з верхніх відділів ШКТ (синергізм з АСК); дигоксину, внаслідок зниження його ниркової екскреції, що може призвести до передозування; гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідних сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; при одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою збільшується її токсичність за рахунок витіснення зв'язку з білками плазми крові; НПЗП та похідних саліцилової кислоти у високих дозах (підвищення ризику ульцерогенного ефекту та кровотечі із ШКТ внаслідок синергізму дії); при одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається антагонізм щодо незворотного пригнічення тромбоцитів, зумовленого дією АСК, що призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК; етанолу (підвищено ризик пошкодження слизової оболонки ШКТ та подовження часу кровотечі внаслідок взаємного посилення ефектів АСК та етанолу). Одночасне застосування АСК у високих дозах може послаблювати дію наведених нижче лікарських засобів; за необхідності одночасного призначення АСК з перерахованими коштами слід розглянути питання необхідності корекції дози перерахованих коштів: будь-які діуретики (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках); інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (відзначається дозозалежне зниження СКФ в результаті інгібування простагландинів, що володіють судиннорозширювальною дією, відповідно, ослаблення гіпотензивної дії. Клінічне зниження СКФ відзначається при добовій дозі АСК більше 160 мг. пацієнтам для терапії хронічної серцевої недостатності, який також проявляється при застосуванні спільно з АСК у великих дозах); препарати з урикозуричною дією – бензбромарон, пробенецид (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного пригнічення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти); при одночасному застосуванні із системними глюкокортикостероїдами (за винятком гідрокортизону, що використовується для замісної терапії хвороби Аддісона) відзначається посилення виведення саліцилатів і відповідно ослаблення їхньої дії.Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату Тромбо АСС бажано приймати перед їжею, запиваючи великою кількістю рідини. Препарат не приймають натще Препарат призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику: 50-100 мг на добу. Профілактика повторного інфаркту міокарда; стенокардія: 50-100 мг на добу. Профілактика інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу: 50-100 мг на добу. Профілактика тромбоемболії після операції та інвазивних втручань на судинах: 50-100 мг на добу. Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 100-200 мг (2 таблетки) на добу.ПередозуванняМоже мати важкі наслідки, насамперед, у пацієнтів похилого віку та у дітей. Синдром саліцилізму розвивається при прийомі АСК у дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більше 2-ї доби внаслідок вживання токсичних доз препарату в рамках неправильного терапевтичного застосування (хронічне отруєння) або одноразового випадкового або навмисного прийому токсичної дози препарату дорослою або дитиною ( гостре отруєння). Симптоми передозування: При легкому та середньому ступені тяжкості (одноразова доза менше 150 мг/кг): запаморочення, шум у вухах, зниження слуху, підвищене потовиділення, нудота та блювання, головний біль, сплутаність свідомості; тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-лужного стану. При середньому та тяжкому ступені тяжкості (одноразова доза 150 мг/кг-300 мг/кг – середній ступінь тяжкості, більше 300 мг/кг – тяжкий ступінь отруєння): респіраторний алкалоз з компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексія, гіпервентиляція, некардіогенний дихання, асфіксія; з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, виражене зниження артеріального тиску, пригнічення серцевої діяльності; з боку водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від інгібування агрегації тромбоцитів до коагулопатії,подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення: токсична енцефалопатія та пригнічення функції центральної нервової системи (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми). Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-лужного стану, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати після призначення лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе збільшення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості під час оперативного втручання необхідно, наскільки можна, повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (мають знижену екскрецію сечової кислоти). Поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення. Високі дози АСК мають гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсулін. При поєднаному призначенні глюкокортикостероїдів (ГКС) і саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування рівень саліцилатів у крові знижений, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів. Не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань, оскільки останній знижує позитивний вплив АСК на тривалість життя (знижує кардіопротективний ефект АСК). Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. При поєднанні АСК з етанолом (алкогольні напої) підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки застосування препарату Тромбо АСС® може викликати запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина, ацетилсаліцилової кислоти 50 мг або 100 мг; допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль картопляний; оболонка: тальк, тріацетин, метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1: 1) (Еудрагіт L). По 14 пігулок або по 20 пігулок у ПВХ/Ал блістер. По 2 блістери (для 14 таблеток) або по 5 блістерів (для 20 таблеток) разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, білого кольору, покриті плівковою оболонкою. Поверхня таблетки гладка або трохи шорстка, блискуча.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо АСК всмоктується швидко і повністю із шлунково-кишкового тракту. Таблетки Тромбо АСС покриті кишковорозчинною оболонкою, що зменшує пряму подразнювальну дію АСК на слизову оболонку шлунка. АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт - саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів печінки з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, глюкуроніду саліцилат та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах. У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці). АСК і саліцилова кислота високою мірою зв'язуються з білками плазми крові (від 66 до 98 %, залежно від дози) і швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком. Період напіввиведення АСК із плазми становить близько 15-20 хвилин. На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Тільки 1% прийнятої всередину АСК виводиться нирками у вигляді негідролізованої АСК, решта виводиться у вигляді саліцилатів та їх метаболітів. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 годин.ФармакодинамікаАцетилсаліцилова кислота (АСК) є складним ефіром саліцилової кислоти, відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП). Механізм дії заснований на незворотній інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез простагландинів, простациклінів та тромбоксану. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Підвищує фібринолітичну активність плазми і знижує концентрацію вітамін К-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Антиагрегантний ефект найбільш виражений у тромбоцитах, оскільки вони не здатні повторно синтезувати циклооксигеназу. Антиагрегантний ефект розвивається після застосування малих доз препарату та зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому. Ці властивості АСК використовуються у профілактиці та лікуванні інфаркту міокарда, ішемічної хвороби серця, ускладнень варикозної хвороби. АСК має також протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію.Показання до застосуванняПервинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік); вторинна профілактика інфаркту міокарда (повторного); стабільна та нестабільна стенокардія; профілактика інсульту (у тому числі, у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу); профілактика минущого мозкового кровообігу; профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аорто-коронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, ангіопластика та стентування коронарних артерій); профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у тому числі при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до АСК, допоміжних речовин у складі препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів; ерозивно-виразкові ураження, шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; еморрагічний діатез; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК; поєднане застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень та більше; вагітність (I та III триместр) та період лактації; вік до 18 років; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); виражена печінкова недостатність (клас В та вище за шкалою Чайлд-П'ю); хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; непереносимість лактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: При подагрі, гіперурикемії, виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки або шлунково-кишкових кровотечах (в анамнезі), нирковій недостатності (КК понад 30 мл/хв), печінковій недостатності (нижче класу В за шкалою Чайлд-П'ю), бронхіальній хронічних захворюваннях органів дихання, сінної лихоманки, поліпозі носа, лікарської алергії, у тому числі до препаратів групи НПЗП, анальгетиків, протизапальних, протиревматичних засобів; вагітності (II триместр), при передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, екстракція зуба); при одночасному прийомі з такими лікарськими засобами: метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень; з антикоагулянтами, тромболітичними або антитромбоцитарними засобами; з НПЗП та похідними саліцилової кислоти у великих дозах; з дигоксином; з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліном; з вальпроєвою кислотою; з алкоголем (алкогольні напої, зокрема); з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну; з ібупрофеном.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності Застосування великих доз саліцилатів у перші 3 місяці вагітності асоціюється із підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплене верхнє небо, вади серця). Застосування саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане. В останньому триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу) викликають гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених. Застосування саліцилатів в останньому триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна застосовувати лише з урахуванням суворої оцінки ризику та користі для матері та плода, переважно у дозах не вище 150 мг/добу та нетривале. Застосування у період лактації Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. Випадковий прийом саліцилатів у період лактації не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак, при тривалому застосуванні препарату або застосуванні його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити.Побічна діяЗагалом Тромбо АСС® внаслідок низького дозування добре переноситься хворими, однак у поодиноких випадках можуть зустрічатися такі небажані ефекти: З боку травного тракту: нудота, печія, блювання, больові відчуття у ділянці живота; рідко - виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі перфоративні, шлунково-кишкові кровотечі, минущі порушення функції печінки з підвищенням активності "печінкових" трансаміназ. З боку центральної нервової системи: запаморочення, зниження слуху, шум у вухах, що може бути ознакою передозування препарату (див. розділ Передозування). З боку системи кровотворення: підвищена частота періопераційних (інтра- та постопераційних) кровотеч, гематом, носових кровотеч, кровоточивості ясен, кровотеч із сечостатевих шляхів. Є повідомлення про серйозні випадки кровотеч, до яких відносяться шлунково-кишкові кровотечі та крововиливи в мозок (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які не досягли цільових показників артеріального тиску (АТ) та/або отримували супутню терапію антикоагулянтними засобами), які в окремих випадках можуть мати загрозливий для життя характер. Кровотечі можуть призводити до розвитку гострої або хронічної постгеморагічної/залізодефіцитної анемії (наприклад, внаслідок прихованої кровотечі) з відповідними клініко-лабораторними симптомами (астенія, блідість, гіпоперфузія). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки порожнини носа, риніт, бронхоспазм, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наступних лікарських засобів; за необхідності одночасного застосування АСК з перерахованими засобами слід розглянути питання необхідності зменшення дози зазначених коштів: метотрексату, за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; при одночасному застосуванні з антикоагулянтами, тромболітичними та антиагрегантними засобами (тиклопідин, клопідогрел) відзначається збільшення ризику кровотеч у результаті синергізму основних терапевтичних ефектів застосовуваних засобів; при одночасному застосуванні з препаратами, що мають антикоагулянтну, тромболітичну або антиагрегантну дію, відзначається посилення ушкоджуючої дії на слизову оболонку ШКТ; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, що може призвести до підвищення ризику кровотечі з верхніх відділів ШКТ (синергізм з АСК); дигоксину, внаслідок зниження його ниркової екскреції, що може призвести до передозування; гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідних сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; при одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою збільшується її токсичність за рахунок витіснення зв'язку з білками плазми крові; НПЗП та похідних саліцилової кислоти у високих дозах (підвищення ризику ульцерогенного ефекту та кровотечі із ШКТ внаслідок синергізму дії); при одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається антагонізм щодо незворотного пригнічення тромбоцитів, зумовленого дією АСК, що призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК; етанолу (підвищено ризик пошкодження слизової оболонки ШКТ та подовження часу кровотечі внаслідок взаємного посилення ефектів АСК та етанолу). Одночасне застосування АСК у високих дозах може послаблювати дію наведених нижче лікарських засобів; за необхідності одночасного призначення АСК з перерахованими коштами слід розглянути питання необхідності корекції дози перерахованих коштів: будь-які діуретики (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках); інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (відзначається дозозалежне зниження СКФ в результаті інгібування простагландинів, що володіють судиннорозширювальною дією, відповідно, ослаблення гіпотензивної дії. Клінічне зниження СКФ відзначається при добовій дозі АСК більше 160 мг. пацієнтам для терапії хронічної серцевої недостатності, який також проявляється при застосуванні спільно з АСК у великих дозах); препарати з урикозуричною дією – бензбромарон, пробенецид (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного пригнічення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти); при одночасному застосуванні із системними глюкокортикостероїдами (за винятком гідрокортизону, що використовується для замісної терапії хвороби Аддісона) відзначається посилення виведення саліцилатів і відповідно ослаблення їхньої дії.Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату Тромбо АСС бажано приймати перед їжею, запиваючи великою кількістю рідини. Препарат не приймають натще Препарат призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику: 50-100 мг на добу. Профілактика повторного інфаркту міокарда; стенокардія: 50-100 мг на добу. Профілактика інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу: 50-100 мг на добу. Профілактика тромбоемболії після операції та інвазивних втручань на судинах: 50-100 мг на добу. Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 100-200 мг (2 таблетки) на добу.ПередозуванняМоже мати важкі наслідки, насамперед, у пацієнтів похилого віку та у дітей. Синдром саліцилізму розвивається при прийомі АСК у дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більше 2-ї доби внаслідок вживання токсичних доз препарату в рамках неправильного терапевтичного застосування (хронічне отруєння) або одноразового випадкового або навмисного прийому токсичної дози препарату дорослою або дитиною ( гостре отруєння). Симптоми передозування: При легкому та середньому ступені тяжкості (одноразова доза менше 150 мг/кг): запаморочення, шум у вухах, зниження слуху, підвищене потовиділення, нудота та блювання, головний біль, сплутаність свідомості; тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-лужного стану. При середньому та тяжкому ступені тяжкості (одноразова доза 150 мг/кг-300 мг/кг – середній ступінь тяжкості, більше 300 мг/кг – тяжкий ступінь отруєння): респіраторний алкалоз з компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексія, гіпервентиляція, некардіогенний дихання, асфіксія; з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, виражене зниження артеріального тиску, пригнічення серцевої діяльності; з боку водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від інгібування агрегації тромбоцитів до коагулопатії,подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення: токсична енцефалопатія та пригнічення функції центральної нервової системи (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми). Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-лужного стану, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати після призначення лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе збільшення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості під час оперативного втручання необхідно, наскільки можна, повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (мають знижену екскрецію сечової кислоти). Поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення. Високі дози АСК мають гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсулін. При поєднаному призначенні глюкокортикостероїдів (ГКС) і саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування рівень саліцилатів у крові знижений, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів. Не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань, оскільки останній знижує позитивний вплив АСК на тривалість життя (знижує кардіопротективний ефект АСК). Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. При поєднанні АСК з етанолом (алкогольні напої) підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки застосування препарату Тромбо АСС® може викликати запаморочення.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина, ацетилсаліцилової кислоти 50 мг або 100 мг; допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль картопляний; оболонка: тальк, тріацетин, метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1: 1) (Еудрагіт L). По 14 пігулок або по 20 пігулок у ПВХ/Ал блістер. По 2 блістери (для 14 таблеток) або по 5 блістерів (для 20 таблеток) разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, білого кольору, покриті плівковою оболонкою. Поверхня таблетки гладка або трохи шорстка, блискуча.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо АСК всмоктується швидко і повністю із шлунково-кишкового тракту. Таблетки Тромбо АСС покриті кишковорозчинною оболонкою, що зменшує пряму подразнювальну дію АСК на слизову оболонку шлунка. АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт - саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів печінки з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, глюкуроніду саліцилат та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах. У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці). АСК і саліцилова кислота високою мірою зв'язуються з білками плазми крові (від 66 до 98 %, залежно від дози) і швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком. Період напіввиведення АСК із плазми становить близько 15-20 хвилин. На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Тільки 1% прийнятої всередину АСК виводиться нирками у вигляді негідролізованої АСК, решта виводиться у вигляді саліцилатів та їх метаболітів. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 годин.ФармакодинамікаАцетилсаліцилова кислота (АСК) є складним ефіром саліцилової кислоти, відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП). Механізм дії заснований на незворотній інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез простагландинів, простациклінів та тромбоксану. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Підвищує фібринолітичну активність плазми і знижує концентрацію вітамін К-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Антиагрегантний ефект найбільш виражений у тромбоцитах, оскільки вони не здатні повторно синтезувати циклооксигеназу. Антиагрегантний ефект розвивається після застосування малих доз препарату та зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому. Ці властивості АСК використовуються у профілактиці та лікуванні інфаркту міокарда, ішемічної хвороби серця, ускладнень варикозної хвороби. АСК має також протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію.Показання до застосуванняПервинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік); вторинна профілактика інфаркту міокарда (повторного); стабільна та нестабільна стенокардія; профілактика інсульту (у тому числі, у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу); профілактика минущого мозкового кровообігу; профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аорто-коронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, ангіопластика та стентування коронарних артерій); профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у тому числі при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до АСК, допоміжних речовин у складі препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів; ерозивно-виразкові ураження, шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; еморрагічний діатез; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК; поєднане застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень та більше; вагітність (I та III триместр) та період лактації; вік до 18 років; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); виражена печінкова недостатність (клас В та вище за шкалою Чайлд-П'ю); хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; непереносимість лактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: При подагрі, гіперурикемії, виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки або шлунково-кишкових кровотечах (в анамнезі), нирковій недостатності (КК понад 30 мл/хв), печінковій недостатності (нижче класу В за шкалою Чайлд-П'ю), бронхіальній хронічних захворюваннях органів дихання, сінної лихоманки, поліпозі носа, лікарської алергії, у тому числі до препаратів групи НПЗП, анальгетиків, протизапальних, протиревматичних засобів; вагітності (II триместр), при передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, екстракція зуба); при одночасному прийомі з такими лікарськими засобами: метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень; з антикоагулянтами, тромболітичними або антитромбоцитарними засобами; з НПЗП та похідними саліцилової кислоти у великих дозах; з дигоксином; з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліном; з вальпроєвою кислотою; з алкоголем (алкогольні напої, зокрема); з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну; з ібупрофеном.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності Застосування великих доз саліцилатів у перші 3 місяці вагітності асоціюється із підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплене верхнє небо, вади серця). Застосування саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане. В останньому триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу) викликають гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених. Застосування саліцилатів в останньому триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна застосовувати лише з урахуванням суворої оцінки ризику та користі для матері та плода, переважно у дозах не вище 150 мг/добу та нетривале. Застосування у період лактації Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. Випадковий прийом саліцилатів у період лактації не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак, при тривалому застосуванні препарату або застосуванні його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити.Побічна діяЗагалом Тромбо АСС® внаслідок низького дозування добре переноситься хворими, однак у поодиноких випадках можуть зустрічатися такі небажані ефекти: З боку травного тракту: нудота, печія, блювання, больові відчуття у ділянці живота; рідко - виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі перфоративні, шлунково-кишкові кровотечі, минущі порушення функції печінки з підвищенням активності "печінкових" трансаміназ. З боку центральної нервової системи: запаморочення, зниження слуху, шум у вухах, що може бути ознакою передозування препарату (див. розділ Передозування). З боку системи кровотворення: підвищена частота періопераційних (інтра- та постопераційних) кровотеч, гематом, носових кровотеч, кровоточивості ясен, кровотеч із сечостатевих шляхів. Є повідомлення про серйозні випадки кровотеч, до яких відносяться шлунково-кишкові кровотечі та крововиливи в мозок (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які не досягли цільових показників артеріального тиску (АТ) та/або отримували супутню терапію антикоагулянтними засобами), які в окремих випадках можуть мати загрозливий для життя характер. Кровотечі можуть призводити до розвитку гострої або хронічної постгеморагічної/залізодефіцитної анемії (наприклад, внаслідок прихованої кровотечі) з відповідними клініко-лабораторними симптомами (астенія, блідість, гіпоперфузія). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки порожнини носа, риніт, бронхоспазм, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наступних лікарських засобів; за необхідності одночасного застосування АСК з перерахованими засобами слід розглянути питання необхідності зменшення дози зазначених коштів: метотрексату, за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; при одночасному застосуванні з антикоагулянтами, тромболітичними та антиагрегантними засобами (тиклопідин, клопідогрел) відзначається збільшення ризику кровотеч у результаті синергізму основних терапевтичних ефектів застосовуваних засобів; при одночасному застосуванні з препаратами, що мають антикоагулянтну, тромболітичну або антиагрегантну дію, відзначається посилення ушкоджуючої дії на слизову оболонку ШКТ; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, що може призвести до підвищення ризику кровотечі з верхніх відділів ШКТ (синергізм з АСК); дигоксину, внаслідок зниження його ниркової екскреції, що може призвести до передозування; гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідних сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; при одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою збільшується її токсичність за рахунок витіснення зв'язку з білками плазми крові; НПЗП та похідних саліцилової кислоти у високих дозах (підвищення ризику ульцерогенного ефекту та кровотечі із ШКТ внаслідок синергізму дії); при одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається антагонізм щодо незворотного пригнічення тромбоцитів, зумовленого дією АСК, що призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК; етанолу (підвищено ризик пошкодження слизової оболонки ШКТ та подовження часу кровотечі внаслідок взаємного посилення ефектів АСК та етанолу). Одночасне застосування АСК у високих дозах може послаблювати дію наведених нижче лікарських засобів; за необхідності одночасного призначення АСК з перерахованими коштами слід розглянути питання необхідності корекції дози перерахованих коштів: будь-які діуретики (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках); інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (відзначається дозозалежне зниження СКФ в результаті інгібування простагландинів, що володіють судиннорозширювальною дією, відповідно, ослаблення гіпотензивної дії. Клінічне зниження СКФ відзначається при добовій дозі АСК більше 160 мг. пацієнтам для терапії хронічної серцевої недостатності, який також проявляється при застосуванні спільно з АСК у великих дозах); препарати з урикозуричною дією – бензбромарон, пробенецид (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного пригнічення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти); при одночасному застосуванні із системними глюкокортикостероїдами (за винятком гідрокортизону, що використовується для замісної терапії хвороби Аддісона) відзначається посилення виведення саліцилатів і відповідно ослаблення їхньої дії.Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату Тромбо АСС бажано приймати перед їжею, запиваючи великою кількістю рідини. Препарат не приймають натще Препарат призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику: 50-100 мг на добу. Профілактика повторного інфаркту міокарда; стенокардія: 50-100 мг на добу. Профілактика інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу: 50-100 мг на добу. Профілактика тромбоемболії після операції та інвазивних втручань на судинах: 50-100 мг на добу. Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 100-200 мг (2 таблетки) на добу.ПередозуванняМоже мати важкі наслідки, насамперед, у пацієнтів похилого віку та у дітей. Синдром саліцилізму розвивається при прийомі АСК у дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більше 2-ї доби внаслідок вживання токсичних доз препарату в рамках неправильного терапевтичного застосування (хронічне отруєння) або одноразового випадкового або навмисного прийому токсичної дози препарату дорослою або дитиною ( гостре отруєння). Симптоми передозування: При легкому та середньому ступені тяжкості (одноразова доза менше 150 мг/кг): запаморочення, шум у вухах, зниження слуху, підвищене потовиділення, нудота та блювання, головний біль, сплутаність свідомості; тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-лужного стану. При середньому та тяжкому ступені тяжкості (одноразова доза 150 мг/кг-300 мг/кг – середній ступінь тяжкості, більше 300 мг/кг – тяжкий ступінь отруєння): респіраторний алкалоз з компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексія, гіпервентиляція, некардіогенний дихання, асфіксія; з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, виражене зниження артеріального тиску, пригнічення серцевої діяльності; з боку водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від інгібування агрегації тромбоцитів до коагулопатії,подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення: токсична енцефалопатія та пригнічення функції центральної нервової системи (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми). Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-лужного стану, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати після призначення лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе збільшення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості під час оперативного втручання необхідно, наскільки можна, повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (мають знижену екскрецію сечової кислоти). Поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення. Високі дози АСК мають гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсулін. При поєднаному призначенні глюкокортикостероїдів (ГКС) і саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування рівень саліцилатів у крові знижений, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів. Не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань, оскільки останній знижує позитивний вплив АСК на тривалість життя (знижує кардіопротективний ефект АСК). Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. При поєднанні АСК з етанолом (алкогольні напої) підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки застосування препарату Тромбо АСС® може викликати запаморочення.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина, ацетилсаліцилової кислоти 50 мг або 100 мг; допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль картопляний; оболонка: тальк, тріацетин, метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1: 1) (Еудрагіт L). По 14 пігулок або по 20 пігулок у ПВХ/Ал блістер. По 2 блістери (для 14 таблеток) або по 5 блістерів (для 20 таблеток) разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, білого кольору, покриті плівковою оболонкою. Поверхня таблетки гладка або трохи шорстка, блискуча.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо АСК всмоктується швидко і повністю із шлунково-кишкового тракту. Таблетки Тромбо АСС покриті кишковорозчинною оболонкою, що зменшує пряму подразнювальну дію АСК на слизову оболонку шлунка. АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт - саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів печінки з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, глюкуроніду саліцилат та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах. У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці). АСК і саліцилова кислота високою мірою зв'язуються з білками плазми крові (від 66 до 98 %, залежно від дози) і швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком. Період напіввиведення АСК із плазми становить близько 15-20 хвилин. На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Тільки 1% прийнятої всередину АСК виводиться нирками у вигляді негідролізованої АСК, решта виводиться у вигляді саліцилатів та їх метаболітів. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 годин.ФармакодинамікаАцетилсаліцилова кислота (АСК) є складним ефіром саліцилової кислоти, відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП). Механізм дії заснований на незворотній інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез простагландинів, простациклінів та тромбоксану. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Підвищує фібринолітичну активність плазми і знижує концентрацію вітамін К-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Антиагрегантний ефект найбільш виражений у тромбоцитах, оскільки вони не здатні повторно синтезувати циклооксигеназу. Антиагрегантний ефект розвивається після застосування малих доз препарату та зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому. Ці властивості АСК використовуються у профілактиці та лікуванні інфаркту міокарда, ішемічної хвороби серця, ускладнень варикозної хвороби. АСК має також протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію.Показання до застосуванняПервинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік); вторинна профілактика інфаркту міокарда (повторного); стабільна та нестабільна стенокардія; профілактика інсульту (у тому числі, у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу); профілактика минущого мозкового кровообігу; профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аорто-коронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, ангіопластика та стентування коронарних артерій); профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у тому числі при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до АСК, допоміжних речовин у складі препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів; ерозивно-виразкові ураження, шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; еморрагічний діатез; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК; поєднане застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень та більше; вагітність (I та III триместр) та період лактації; вік до 18 років; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); виражена печінкова недостатність (клас В та вище за шкалою Чайлд-П'ю); хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; непереносимість лактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: При подагрі, гіперурикемії, виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки або шлунково-кишкових кровотечах (в анамнезі), нирковій недостатності (КК понад 30 мл/хв), печінковій недостатності (нижче класу В за шкалою Чайлд-П'ю), бронхіальній хронічних захворюваннях органів дихання, сінної лихоманки, поліпозі носа, лікарської алергії, у тому числі до препаратів групи НПЗП, анальгетиків, протизапальних, протиревматичних засобів; вагітності (II триместр), при передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, екстракція зуба); при одночасному прийомі з такими лікарськими засобами: метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень; з антикоагулянтами, тромболітичними або антитромбоцитарними засобами; з НПЗП та похідними саліцилової кислоти у великих дозах; з дигоксином; з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліном; з вальпроєвою кислотою; з алкоголем (алкогольні напої, зокрема); з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну; з ібупрофеном.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності Застосування великих доз саліцилатів у перші 3 місяці вагітності асоціюється із підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплене верхнє небо, вади серця). Застосування саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане. В останньому триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу) викликають гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених. Застосування саліцилатів в останньому триместрі вагітності протипоказане. У II триместрі вагітності саліцилати можна застосовувати лише з урахуванням суворої оцінки ризику та користі для матері та плода, переважно у дозах не вище 150 мг/добу та нетривале. Застосування у період лактації Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. Випадковий прийом саліцилатів у період лактації не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак, при тривалому застосуванні препарату або застосуванні його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити.Побічна діяЗагалом Тромбо АСС® внаслідок низького дозування добре переноситься хворими, однак у поодиноких випадках можуть зустрічатися такі небажані ефекти: З боку травного тракту: нудота, печія, блювання, больові відчуття у ділянці живота; рідко - виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі перфоративні, шлунково-кишкові кровотечі, минущі порушення функції печінки з підвищенням активності "печінкових" трансаміназ. З боку центральної нервової системи: запаморочення, зниження слуху, шум у вухах, що може бути ознакою передозування препарату (див. розділ Передозування). З боку системи кровотворення: підвищена частота періопераційних (інтра- та постопераційних) кровотеч, гематом, носових кровотеч, кровоточивості ясен, кровотеч із сечостатевих шляхів. Є повідомлення про серйозні випадки кровотеч, до яких відносяться шлунково-кишкові кровотечі та крововиливи в мозок (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які не досягли цільових показників артеріального тиску (АТ) та/або отримували супутню терапію антикоагулянтними засобами), які в окремих випадках можуть мати загрозливий для життя характер. Кровотечі можуть призводити до розвитку гострої або хронічної постгеморагічної/залізодефіцитної анемії (наприклад, внаслідок прихованої кровотечі) з відповідними клініко-лабораторними симптомами (астенія, блідість, гіпоперфузія). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки порожнини носа, риніт, бронхоспазм, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наступних лікарських засобів; за необхідності одночасного застосування АСК з перерахованими засобами слід розглянути питання необхідності зменшення дози зазначених коштів: метотрексату, за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; при одночасному застосуванні з антикоагулянтами, тромболітичними та антиагрегантними засобами (тиклопідин, клопідогрел) відзначається збільшення ризику кровотеч у результаті синергізму основних терапевтичних ефектів застосовуваних засобів; при одночасному застосуванні з препаратами, що мають антикоагулянтну, тромболітичну або антиагрегантну дію, відзначається посилення ушкоджуючої дії на слизову оболонку ШКТ; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, що може призвести до підвищення ризику кровотечі з верхніх відділів ШКТ (синергізм з АСК); дигоксину, внаслідок зниження його ниркової екскреції, що може призвести до передозування; гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідних сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; при одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою збільшується її токсичність за рахунок витіснення зв'язку з білками плазми крові; НПЗП та похідних саліцилової кислоти у високих дозах (підвищення ризику ульцерогенного ефекту та кровотечі із ШКТ внаслідок синергізму дії); при одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається антагонізм щодо незворотного пригнічення тромбоцитів, зумовленого дією АСК, що призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК; етанолу (підвищено ризик пошкодження слизової оболонки ШКТ та подовження часу кровотечі внаслідок взаємного посилення ефектів АСК та етанолу). Одночасне застосування АСК у високих дозах може послаблювати дію наведених нижче лікарських засобів; за необхідності одночасного призначення АСК з перерахованими коштами слід розглянути питання необхідності корекції дози перерахованих коштів: будь-які діуретики (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках); інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (відзначається дозозалежне зниження СКФ в результаті інгібування простагландинів, що володіють судиннорозширювальною дією, відповідно, ослаблення гіпотензивної дії. Клінічне зниження СКФ відзначається при добовій дозі АСК більше 160 мг. пацієнтам для терапії хронічної серцевої недостатності, який також проявляється при застосуванні спільно з АСК у великих дозах); препарати з урикозуричною дією – бензбромарон, пробенецид (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного пригнічення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти); при одночасному застосуванні із системними глюкокортикостероїдами (за винятком гідрокортизону, що використовується для замісної терапії хвороби Аддісона) відзначається посилення виведення саліцилатів і відповідно ослаблення їхньої дії.Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату Тромбо АСС бажано приймати перед їжею, запиваючи великою кількістю рідини. Препарат не приймають натще Препарат призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику: 50-100 мг на добу. Профілактика повторного інфаркту міокарда; стенокардія: 50-100 мг на добу. Профілактика інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу: 50-100 мг на добу. Профілактика тромбоемболії після операції та інвазивних втручань на судинах: 50-100 мг на добу. Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 100-200 мг (2 таблетки) на добу.ПередозуванняМоже мати важкі наслідки, насамперед, у пацієнтів похилого віку та у дітей. Синдром саліцилізму розвивається при прийомі АСК у дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більше 2-ї доби внаслідок вживання токсичних доз препарату в рамках неправильного терапевтичного застосування (хронічне отруєння) або одноразового випадкового або навмисного прийому токсичної дози препарату дорослою або дитиною ( гостре отруєння). Симптоми передозування: При легкому та середньому ступені тяжкості (одноразова доза менше 150 мг/кг): запаморочення, шум у вухах, зниження слуху, підвищене потовиділення, нудота та блювання, головний біль, сплутаність свідомості; тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз. Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-лужного стану. При середньому та тяжкому ступені тяжкості (одноразова доза 150 мг/кг-300 мг/кг – середній ступінь тяжкості, більше 300 мг/кг – тяжкий ступінь отруєння): респіраторний алкалоз з компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексія, гіпервентиляція, некардіогенний дихання, асфіксія; з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, виражене зниження артеріального тиску, пригнічення серцевої діяльності; з боку водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від інгібування агрегації тромбоцитів до коагулопатії,подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення: токсична енцефалопатія та пригнічення функції центральної нервової системи (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми). Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-лужного стану, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати після призначення лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе збільшення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості під час оперативного втручання необхідно, наскільки можна, повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді. Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (мають знижену екскрецію сечової кислоти). Поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення. Високі дози АСК мають гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсулін. При поєднаному призначенні глюкокортикостероїдів (ГКС) і саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування рівень саліцилатів у крові знижений, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів. Не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань, оскільки останній знижує позитивний вплив АСК на тривалість життя (знижує кардіопротективний ефект АСК). Перевищення дози АСК пов'язане із ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку. При поєднанні АСК з етанолом (алкогольні напої) підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки застосування препарату Тромбо АСС® може викликати запаморочення.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему