Сердечно-сосудистые Уорлд Медицин Лтд

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат для приготування розчину для внутрішньом'язового введення – 1 амп. активні речовини: трифосаденіну динатрію тригідрат – 10 мг; кокарбоксилаза – 50 мг; ціанокобаламін – 0,5 мг; нікотинамід 20 мг допоміжні речовини: гліцин – 105,875 мг; метилпарагідроксибензоат - 0,6 мг; пропілпарагідроксибензоат - 0,15 мг розчинник, 1 амп.: Лідокаїну гідрохлорид - 10 мг; вода для ін'єкцій - до 2 млОпис лікарської формиЛіофілізована маса рожевого кольору. Відновлений розчин – прозорий, рожевого кольору. Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньом'язового введення/у комплекті з розчинником. По 187,125 мг препарату в ампулах із темного скла з одним або двома кільцями надлому, об'ємом 3 мл. По 2 мл розчинника (0,5% розчин лідокаїну гідрохлориду) в ампулах із темного скла з кільцем надлому, об'ємом 2 мл. 3 амп. з препаратом у комплекті з 3 амп. розчинника в контурній комірковій упаковці. 1 контурну осередкову упаковку поміщають у картонну пачку.ФармакокінетикаТрифосаденін. Після парентерального введення проникає у клітини органів, де розщеплюється на аденозин та неорганічний фосфат із вивільненням енергії. Надалі продукти розпаду включаються до ресинтезу АТФ. Кокарбоксілаза. Швидко абсорбується після внутрішньом'язового введення. Проникає у більшість тканин організму. Зазнає метаболічного розкладання. Продукти метаболізму виводяться переважно нирками. Ціанокобаламін. У крові ціанокобаламін зв'язується з транскобаламінами І та ІІ, які транспортують його в тканини. Депонується переважно у печінці. Зв'язок із білками плазми - 90%. Швидко та повно всмоктується після внутрішньом'язового та підшкірного введення. C max після внутрішньом'язового введення досягається через 1 год. З печінки виводиться жовчю у кишечник і знову всмоктується у кров. T 1/2 - 500 днів. Виводиться при нормальній функції нирок - 7-10% нирками, близько 50% - кишечником. При зниженій функції нирок 0-7% - нирками, 70-100% - кишківником. Проникає через плацентарний бар'єр у грудне молоко. Нікотинамід. Швидко розподіляється на всі тканини. Проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Метаболізується у печінці з утворенням нікотинаміду-N-метилнікотинаміду. Виводиться нирками. T 1/2 із плазми становить близько 1,3 год, стаціонарний V d – близько 60 л, загальний кліренс – близько 0,6 л/хв.ФармакодинамікаПрепарат є раціонально підібраним комплексом метаболічних речовин і вітамінів. Трифосаденін є похідним аденозину, що стимулює метаболічні процеси. Чинить вазодилатуючу дію, в т.ч. на коронарні та мозкові артерії. Покращує метаболізм та енергозабезпечення тканин. Має гіпотензивну та антиаритмічну дію. Після парентерального введення проникає у клітини органів, де розщеплюється на аденозин та неорганічний фосфат із вивільненням енергії. Надалі продукти розщеплення включаються до синтезу АТФ. Під впливом АТФ відбувається зниження артеріального тиску, розслаблення гладкої мускулатури, покращується проведення нервових імпульсів. Кокарбоксилаза - кофермент, що утворюється в організмі з тіаміну, що надходить ззовні (вітамін В 1 ). Входить до складу ферменту карбоксилази, що каталізує карбоксилювання та декарбоксилювання α-кетокислот. Опосередковано сприяє синтезу нуклеїнових кислот, білків та ліпідів. Знижує в організмі концентрацію молочної та піровиноградної кислот, сприяє засвоєнню глюкози. Покращує трофіку нервової тканини. Ціанокобаламін (вітамін В 12 ) в організмі перетворюється на метилкобаламін і 5-дезоксіаденозілкобаламін. Метилкобаламін бере участь у реакції перетворення гомоцистеїну на метіонін та S-аденозилметіонін – ключові реакції метаболізму піримідинових та пуринових основ (а отже, ДНК та РНК). При недостатності вітаміну в даній реакції його може замінювати метилтетрагідрофолієва кислота, при цьому порушуються фолієвозалежні реакції метаболізму. 5-дезоксіаденозилкобаламін служить кофактором при ізомеризації L-метилмалоніл-КоА в сукциніл-КоА - важливої ​​реакції метаболізму вуглеводів та ліпідів. Дефіцит вітаміну В 12 призводить до порушення проліферації клітин клітин кровотворної тканини та епітелію, що швидко діляться, а також до порушення утворення мієлінової оболонки нейронів. Нікотинамід - одна з форм вітаміну РР, бере участь в окисно-відновних процесах у клітині, покращує вуглеводний та азотистий обмін, регулює тканинне дихання. Показання до застосуванняСимптоматичне лікування діабетичної полінейропатії.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якого компонента препарату чи розчинника; серцево-судинні захворювання: гострий інфаркт міокарда, неконтрольована артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тяжкі форми брадіаритмій, AV-блокада II–III ступеня, хронічна серцева недостатність (III–IV ступеня за NYHA), кардіогенний шок та інші види шоків, синдром пролону , тромбоемболії, геморагічний інсульт; запальні захворювання легень; хронічні обструктивні захворювання легень; бронхіальна астма; гіперкоагуляція (у т.ч. при гострих тромбозах), еритремія, еритроцитоз; виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення; подагра; гепатит, цироз печінки; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю стенокардія.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосовувати препарат Кокарніт під час вагітності. Рекомендується припинити грудне вигодовування на час лікування препаратом.Побічна діяЧастота прояву несприятливих побічних реакцій наведена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (більше 1/10); часто (менше 1/10, але понад 1/100); нечасто (менше 1/100, але понад 1/1000); рідко (менше 1/1000, але понад 1/10000); дуже рідко (менше 1/10000), включаючи окремі випадки; частота невідома. З боку імунної системи: рідко – алергічні реакції (шкірні висипання, утруднене дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке). З боку нервової системи: в окремих випадках – запаморочення, біль голови, збудження, сплутаність свідомості. З боку серця: дуже рідко – тахікардія; в окремих випадках – брадикардія, аритмія; частота невідома - біль у серці. З боку судин: частота невідома - почервоніння шкіри обличчя та верхньої половини тулуба з відчуттям поколювання та печіння, припливи. З боку шлунково-кишкового тракту: в окремих випадках - блювання, діарея. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – підвищене потовиділення, акне, свербіж, кропив'янка. З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: дуже рідко – судоми. Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже рідко – виникнення подразнення, болю та печіння у місці введення препарату, слабкість. Якщо будь-які з зазначених небажаних реакцій посилилися або з'явилися будь-які інші небажані реакції, які не вказані в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря. При розвитку виражених небажаних реакцій препарат скасовують.Взаємодія з лікарськими засобамиУ пацієнтів, які застосовують гіпоглікемічні засоби групи бігуанідів (метформін), через порушення всмоктування ціанокобаламіну із ШКТ може спостерігатися зниження концентрації ціанокобаламіну в крові. З іншими гіпоглікемічними засобами лікарських взаємодій не описано. Ціанокобаламін несумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів, тіаміну бромідом, піридоксином, рибофлавіном, фолієвою кислотою. Не можна застосовувати ціанокобаламін одночасно з препаратами, що підвищують згортання крові. Крім того, слід уникати одночасного застосування ціанокобаламіну з хлорамфеніколом. Аміноглікозиди, саліцилати, протиептилептичні ЛЗ, колхіцин, препарати калію знижують абсорбцію ціанокобаламіну. При сумісному застосуванні препаратів, що містять трифосаденін, з дипіридамолом посилюється дія дипіридамолу, зокрема вазодилатуючий. Дипіридамол посилює ефект трифосаденіну. Виявляється деякий антагонізм при сумісному застосуванні препарату з похідними пурину (кофеїн, теофілін). Не можна вводити одночасно із серцевими глікозидами у великих дозах, оскільки посилюється ризик розвитку побічних реакцій із боку ССС. При одночасному застосуванні з ксантинолу нікотинатом знижується ефект препарату. Нікотинамід потенціює дію седативних ЛЗ, транквілізаторів, а також гіпотензивних засобів.Спосіб застосування та дозиВ/м (в сідничний м'яз). Препарат вводиться глибоко. У випадках вираженого больового синдрому лікування доцільно починати з внутрішньом'язового введення 1 амп. (2 мл/добу) до зняття гострих симптомів. Тривалість застосування – 9 днів. Після покращення симптомів або у випадках помірно виражених симптомів полінейропатії: 1 амп. 2-3 рази на тиждень протягом 2-3 тижнів. Рекомендований курс лікування 3-9 ін'єкцій, залежно від тяжкості захворювання. Тривалість лікування та проведення повторних курсів визначається лікарем залежно від характеру та тяжкості захворювання. Діти. Дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату Кокарніт у дітей відсутні.ПередозуванняСимптоми: трифосаденін (перевищення максимальної добової дози – близько 600 мг для дорослої людини) – запаморочення, зниження артеріального тиску, короткочасна втрата свідомості, аритмія, AVблокада II та III ступеня, асистолія, бронхоспазм, шлуночкові порушення, синусова брадикардія та тахікардія; кокарбоксилаза (після введення дози, що перевищує рекомендовану більш ніж у 100 разів) – головний біль, спазм м'язів, м'язова слабкість, параліч, аритмія; ціанокобаламін (після парентерального введення високої дози) - екзематозні шкірні порушення та доброякісна форма акне. Можливий розвиток гіперкоагуляції, порушення пуринового обміну; нікотинамід (при застосуванні великих доз) - гіперпігментація, жовтяниця, амбліопія, слабкість, загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки. При тривалому застосуванні відзначався розвиток стеатогепатозу, підвищення концентрації сечової кислоти у крові, порушення толерантності до глюкози. Лікування: негайне припинення введення препарату, симптоматична терапія, в тому числі десенсибілізуюча. Компоненти препарату Кокарніт мають широкий терапевтичний діапазон.Умови відпустки з аптекЗа рецептом