Сердечно-сосудистые ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина індапамід 2.5 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (гранульована), лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, титану діоксид, желатин, барвник індигокармін. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №4, з блакитною кришечкою та білим корпусом; вміст капсул - білий або майже білий порошок, або білий або майже білий порошок зі шматочками маси, або білий або майже білий порошок, спресований стовпчиком і при натисканні.Фармакотерапевтична групаДіуретик. Антигіпертензивний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо індапамід швидко і повністю всмоктується із ШКТ, біодоступність висока (93%). Їда трохи уповільнює швидкість абсорбції, але не впливає на повноту абсорбції. Після прийому препарату внутрішньо у дозі 2.5 мг Cmax у крові досягається через 1-2 год. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить близько 75%. Зв'язується також із еластином гладких м'язів судинної стінки. Має високий Vd, проходить через гістогематичні бар'єри (зокрема плацентарний), проникає у грудне молоко. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці. T1/2 в середньому становить 14-18 год. Виводиться, головним чином, через нирки – 60-80% (у більшості випадків – у вигляді метаболітів, близько 5% – у незміненому вигляді), через кишечник – 20-23%. У хворих із нирковою недостатністю фармакокінетика не змінюється. Чи не кумулює.ФармакодинамікаАнтигіпертензивний препарат, діуретик. Індапамід відноситься до групи нетіазидних сульфонамідів, за фармакологічними властивостями близький до тіазидоподібних діуретиків. Знижує тонус гладкої мускулатури артерій, зменшує ОПСС. Препарат має помірний салуретичний та діуретичний ефект, які пов'язані з блокадою реабсорбції іонів натрію, хлору, водню та, меншою мірою, іонів калію в проксимальних канальцях та кортикальному сегменті дистальних канальців нирок. Маючи здатність селективно блокувати повільні кальцієві канали, підвищує еластичність стінок артерій і знижує ОПСС. Сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. Не впливає на вміст ліпідів у плазмі (тригліцериди, ЛПНГ, ЛПВЩ); не впливає на вуглеводний обмін (у т.ч. у хворих із супутнім цукровим діабетом).Зменшення ОПСС також зумовлене зниженням чутливості адренорецепторів судинної стінки до норадреналіну та ангіотензину II, підвищенням синтезу простагландинів, що мають вазодилатуючу активність (простагландину PgE2 та простацикліну PgI2). Знижує продукцію вільних та стабільних кисневих радикалів. При призначенні у високих дозах не впливає на ступінь зниження артеріального тиску, незважаючи на збільшення діурезу. Антигіпертензивний ефект проявляється до кінця першого тижня, зберігається протягом 24 годин на фоні одноразового прийому, досягає максимуму через 8-12 тижнів після початку прийому препарату.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до індапаміду, інших похідних сульфонамідів та компонентів препарату; гостре порушення мозкового кровообігу; виражена печінкова (в т.ч. з енцефалопатією) та/або ниркова недостатність, анурія; гіпокаліємія; одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT; непереносимість лактози, галактоземія, синдром порушення всмоктування глюкози, галактози; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: цукровий діабет у стадії декомпенсації, гіперурикемія (особливо супроводжується подагрою та уратним нефролітіазом), гіпонатріємія та інші порушення водно-електролітного обміну, помірна печінкова та/або ниркова недостатність, асцит, ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність, удлін; гіперпаратиреоз.Вагітність та лактаціяІндап® протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 роківПобічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, сухість у роті, дискомфорт у животі, гастралгія, запор або діарея, печінкова енцефалопатія (на фоні печінкової недостатності). З боку ЦНС: астенія, біль голови, загальна слабкість, підвищена стомлюваність, летаргія, млявість, нездужання, вертиго, спазм м'язів, нервозність, напруженість, дратівливість, ажитація; тривога, безсоння, депресія, запаморочення, сонливість. З боку органів чуття: кон'юнктивіт, порушення зору. З боку дихальної системи: риніт, рідко – кашель, фарингіт, синусит. Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, аритмія, серцебиття, зміни на ЕКГ (гіпокаліємія). З боку сечовивідної системи: ніктурія, поліурія, збільшення частоти розвитку інфекцій. Алергічні реакції: свербіж, висипання, кропив'янка, геморагічний васкуліт. Порушення з боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, аплазія кісткового мозку, гемолітична анемія. З боку лабораторних показників: гіперкальціємія, гіперурикемія, гіпохлоремія, гіпонатріємія, гіперглікемія, гіпокаліємія, підвищення азоту сечовини у плазмі крові, гіперкреатинінемія, глюкозурія. Інші: грипоподібний синдром, біль у грудній клітці, біль у спині, зниження потенції та/або лібідо, ринорея, пітливість, зниження маси тіла, парестезії в кінцівках, загострення системного червоного вовчаку, панкреатит.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується застосовувати одночасно індапамід та препарати літію через можливість розвитку токсичного ефекту літію на тлі зниження його ниркового кліренсу. Спільне застосування індапаміду з астемізолом, еритроміцином (в/в), пентамідином, сультопридом, терфенадином, вінкаміном, антиаритмічними препаратами ІА (хінідин, дизопірамід) та ІІІ класу (аміодарон, бретиліум, соталоліда). типу "пірует" за рахунок синергідного впливу (подовження) на тривалість інтервалу QT. НПЗЗ, глюкокортикостероїди, тетракозактид, адреностимулятори знижують гіпотензивний ефект, баклофен посилює. Салуретики ("петлеві", тіазидні), серцеві глікозиди, глюко- та мінералокортикоїди, тетракозактид, проносні препарати, амфотерицин В (в/в) збільшують ризик гіпокаліємії. При одночасному прийомі із серцевими глікозидами підвищується ймовірність розвитку дигіталісної інтоксикації; з препаратами кальцію – гіперкальціємії; з метформіном можливе збільшення молочнокислого ацидозу. Комбінація з калійзберігаючими діуретиками може бути ефективна у певної категорії хворих, проте при цьому повністю не виключається можливість розвитку гіпо-або гіперкаліємії, особливо у хворих на цукровий діабет та ниркову недостатність. Інгібітори АПФ збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності (особливо при наявному стенозі ниркової артерії). Індапамід збільшує ризик розвитку ниркової недостатності при використанні йодовмісних контрастних речовин у високих дозах при дегідратації організму. Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин хворим необхідно відновити втрату рідини. Трициклічні антидепресанти та антипсихотичні засоби можуть посилювати антигіпертензивну дію препарату та збільшувати ризик ортостатичної гіпотензії. При одночасному вживанні з циклоспорином можливе збільшення рівня креатиніну у плазмі крові. Знижує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону) внаслідок підвищення концентрації факторів згортання внаслідок зменшення ОЦК та підвищення їх продукції печінкою (може бути потрібна корекція дози). Підсилює блокаду нервово-м'язової передачі, що розвивається під дією недеполяризуючих міорелаксантів.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньо, вранці, незалежно від їди. Капсулу слід ковтати не розжовуючи, запиваючи водою. Призначають по 2.5 мг (1 капс.) 1 раз на добу. Препарат може використовуватися як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами (з бета-адреноблокаторами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ). Якщо через 4-8 тижнів лікування бажаного терапевтичного ефекту не досягнуто, дозу препарату підвищувати не рекомендується (зростає ризик побічних ефектів без посилення антигіпертензивного ефекту). Натомість у схему лікування доцільно додати інший антигіпертензивний препарат, що не є діуретиком. У випадках, коли лікування необхідно розпочинати з прийому 2-х препаратів, доза препарату Індап залишається рівною 2.5 мг вранці 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, слабкість, порушення функції шлунково-кишкового тракту, водно-електролітні порушення, у деяких випадках - надмірне зниження артеріального тиску, пригнічення дихання. У пацієнтів з цирозом печінки можливий розвиток печінкової коми. Лікування: промивання шлунка, корекція водно-електролітного балансу, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІндапамід ефективний на лікування хворих на артеріальну гіпертензію групи ризику, тобто. із супутньою патологією (цукровим діабетом легкого та середнього ступеня тяжкості або з хронічною нирковою недостатністю, пацієнтів із гіперліпідеміями). При тривалому застосуванні індапаміду іноді можуть виникати порушення електролітного обміну, такі як гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіперкальціємія та гіпохлоремічний алкалоз. Ці порушення частіше спостерігаються у хворих з хронічною серцевою недостатністю, захворюваннями печінки, при блюванні та діареї, а також у осіб, які перебувають на безсольовій дієті, що зумовлює необхідність контролю електролітів крові. Індапамід збільшує виділення магнію із сечею, що може призвести до гіпомагніємії. При застосуванні індапаміду також слід систематично контролювати вміст сечової кислоти та залишкового азоту у плазмі крові. Можлива поява ортостатичної гіпотензії, яка може провокуватися прийомом алкоголю, барбітуратами, опіоїдними анальгетиками, а також іншими гіпотензивними засобами. У разі гіпокаліємії, спричиненої індапамідом, може збільшуватись токсичність серцевих глікозидів. У хворих, які приймають серцеві глікозиди, проносні засоби при гіперальдостеронізмі, а також у осіб похилого віку показаний ретельний контроль вмісту калію та креатиніну. Найбільш ретельний контроль показаний у хворих на цироз печінки (особливо з набряками або асцитом - ризик розвитку метаболічного алкалозу, що посилює прояви печінкової енцефалопатії), ІХС, хронічної серцевої недостатністю, а також у осіб похилого віку. До групи підвищеного ризику також відносяться хворі зі збільшеним інтервалом QT на ЕКГ (уродженим або розвиненим на тлі будь-якого патологічного процесу). Перший вимір концентрації калію в крові слід здійснити протягом 1 тижня лікування. Гіперкальціємія на фоні прийому індапаміду може бути наслідком раніше недіагностованого гіперпаратиреозу. У хворих на цукровий діабет дуже важливо контролювати рівень глюкози в крові, особливо за наявності гіпокаліємії. Значна дегідратація може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності (зниження клубочкової фільтрації). Хворим необхідно компенсувати втрату води та на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок. Індапамід може дати позитивний результат під час проведення допінг-контролю. Хворим з артеріальною гіпертензією та гіпонатріємією (внаслідок прийому діуретиків) необхідно за 3 дні до початку прийому інгібіторів АПФ припинити прийом діуретиків (при необхідності прийом діуретиків можна відновити трохи пізніше), або призначають початкові низькі дози інгібіторів АПФ. Індапамід може погіршувати перебіг системного червоного вовчаку. Незважаючи на те, що індапамід практично не впливає на вуглеводний обмін, у хворих з інсулінозалежним цукровим діабетом можливе підвищення необхідної дози інсуліну, а при латентному цукровому діабеті необхідно контролювати глюкозу крові.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина індапамід 2.5 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (гранульована), лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, титану діоксид, желатин, барвник індигокармін. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №4, з блакитною кришечкою та білим корпусом; вміст капсул - білий або майже білий порошок, або білий або майже білий порошок зі шматочками маси, або білий або майже білий порошок, спресований стовпчиком і при натисканні.Фармакотерапевтична групаДіуретик. Антигіпертензивний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо індапамід швидко і повністю всмоктується із ШКТ, біодоступність висока (93%). Їда трохи уповільнює швидкість абсорбції, але не впливає на повноту абсорбції. Після прийому препарату внутрішньо у дозі 2.5 мг Cmax у крові досягається через 1-2 год. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить близько 75%. Зв'язується також із еластином гладких м'язів судинної стінки. Має високий Vd, проходить через гістогематичні бар'єри (зокрема плацентарний), проникає у грудне молоко. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці. T1/2 в середньому становить 14-18 год. Виводиться, головним чином, через нирки – 60-80% (у більшості випадків – у вигляді метаболітів, близько 5% – у незміненому вигляді), через кишечник – 20-23%. У хворих із нирковою недостатністю фармакокінетика не змінюється. Чи не кумулює.ФармакодинамікаАнтигіпертензивний препарат, діуретик. Індапамід відноситься до групи нетіазидних сульфонамідів, за фармакологічними властивостями близький до тіазидоподібних діуретиків. Знижує тонус гладкої мускулатури артерій, зменшує ОПСС. Препарат має помірний салуретичний та діуретичний ефект, які пов'язані з блокадою реабсорбції іонів натрію, хлору, водню та, меншою мірою, іонів калію в проксимальних канальцях та кортикальному сегменті дистальних канальців нирок. Маючи здатність селективно блокувати повільні кальцієві канали, підвищує еластичність стінок артерій і знижує ОПСС. Сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. Не впливає на вміст ліпідів у плазмі (тригліцериди, ЛПНГ, ЛПВЩ); не впливає на вуглеводний обмін (у т.ч. у хворих із супутнім цукровим діабетом).Зменшення ОПСС також зумовлене зниженням чутливості адренорецепторів судинної стінки до норадреналіну та ангіотензину II, підвищенням синтезу простагландинів, що мають вазодилатуючу активність (простагландину PgE2 та простацикліну PgI2). Знижує продукцію вільних та стабільних кисневих радикалів. При призначенні у високих дозах не впливає на ступінь зниження артеріального тиску, незважаючи на збільшення діурезу. Антигіпертензивний ефект проявляється до кінця першого тижня, зберігається протягом 24 годин на фоні одноразового прийому, досягає максимуму через 8-12 тижнів після початку прийому препарату.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до індапаміду, інших похідних сульфонамідів та компонентів препарату; гостре порушення мозкового кровообігу; виражена печінкова (в т.ч. з енцефалопатією) та/або ниркова недостатність, анурія; гіпокаліємія; одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT; непереносимість лактози, галактоземія, синдром порушення всмоктування глюкози, галактози; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: цукровий діабет у стадії декомпенсації, гіперурикемія (особливо супроводжується подагрою та уратним нефролітіазом), гіпонатріємія та інші порушення водно-електролітного обміну, помірна печінкова та/або ниркова недостатність, асцит, ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність, удлін; гіперпаратиреоз.Вагітність та лактаціяІндап® протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 роківПобічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, сухість у роті, дискомфорт у животі, гастралгія, запор або діарея, печінкова енцефалопатія (на фоні печінкової недостатності). Со стороны ЦНС: астения, головная боль, общая слабость, повышенная утомляемость, летаргия, вялость, недомогание, вертиго, спазм мышц, нервозность, напряженность, раздражительность, ажитация; тревога, бессонница, депрессия, головокружение, сонливость. Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения. Со стороны дыхательной системы: ринит, редко - кашель, фарингит, синусит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия, сердцебиение, изменения на ЭКГ (гипокалиемия). Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, геморрагический васкулит. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия. Со стороны лабораторных показателей: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, глюкозурия. Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, снижение потенции и/или либидо, ринорея, потливость, снижение массы тела, парестезии в конечностях, обострение системной красной волчанки, панкреатит.Взаимодействие с лекарственными средствамиНе рекомендуется применять одновременно индапамид и препараты лития из-за возможности развития токсического эффекта лития на фоне снижения его почечного клиренса. Совместное применение индапамида с астемизолом, эритромицином (в/в), пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами IА (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) может ослаблять гипотензивное действие индапамида и привести к развитию аритмии по типу "пируэт" за счет синергидного влияния (удлинение) на длительность интервала QT. НПВС, ГКС, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен усиливает. Салуретики ("петлевые", тиазидные), сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные препараты, амфотерицин В (в/в) увеличивают риск гипокалиемии. При одночасному прийомі із серцевими глікозидами підвищується ймовірність розвитку дигіталісної інтоксикації; з препаратами кальцію – гіперкальціємії; з метформіном можливе збільшення молочнокислого ацидозу. Комбінація з калійзберігаючими діуретиками може бути ефективна у певної категорії хворих, проте при цьому повністю не виключається можливість розвитку гіпо-або гіперкаліємії, особливо у хворих на цукровий діабет та ниркову недостатність. Інгібітори АПФ збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності (особливо при наявному стенозі ниркової артерії). Індапамід збільшує ризик розвитку ниркової недостатності при використанні йодовмісних контрастних речовин у високих дозах при дегідратації організму. Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин хворим необхідно відновити втрату рідини. Трициклічні антидепресанти та антипсихотичні засоби можуть посилювати антигіпертензивну дію препарату та збільшувати ризик ортостатичної гіпотензії. При одночасному вживанні з циклоспорином можливе збільшення рівня креатиніну у плазмі крові. Знижує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону) внаслідок підвищення концентрації факторів згортання внаслідок зменшення ОЦК та підвищення їх продукції печінкою (може бути потрібна корекція дози). Підсилює блокаду нервово-м'язової передачі, що розвивається під дією недеполяризуючих міорелаксантів.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньо, вранці, незалежно від їди. Капсулу слід ковтати не розжовуючи, запиваючи водою. Призначають по 2.5 мг (1 капс.) 1 раз на добу. Препарат може використовуватися як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами (з бета-адреноблокаторами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ). Якщо через 4-8 тижнів лікування бажаного терапевтичного ефекту не досягнуто, дозу препарату підвищувати не рекомендується (зростає ризик побічних ефектів без посилення антигіпертензивного ефекту). Натомість у схему лікування доцільно додати інший антигіпертензивний препарат, що не є діуретиком. У випадках, коли лікування необхідно розпочинати з прийому 2-х препаратів, доза препарату Індап залишається рівною 2.5 мг вранці 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, слабкість, порушення функції шлунково-кишкового тракту, водно-електролітні порушення, у деяких випадках - надмірне зниження артеріального тиску, пригнічення дихання. У пацієнтів з цирозом печінки можливий розвиток печінкової коми. Лікування: промивання шлунка, корекція водно-електролітного балансу, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІндапамід ефективний на лікування хворих на артеріальну гіпертензію групи ризику, тобто. із супутньою патологією (цукровим діабетом легкого та середнього ступеня тяжкості або з хронічною нирковою недостатністю, пацієнтів із гіперліпідеміями). При тривалому застосуванні індапаміду іноді можуть виникати порушення електролітного обміну, такі як гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіперкальціємія та гіпохлоремічний алкалоз. Ці порушення частіше спостерігаються у хворих з хронічною серцевою недостатністю, захворюваннями печінки, при блюванні та діареї, а також у осіб, які перебувають на безсольовій дієті, що зумовлює необхідність контролю електролітів крові. Індапамід збільшує виділення магнію із сечею, що може призвести до гіпомагніємії. При застосуванні індапаміду також слід систематично контролювати вміст сечової кислоти та залишкового азоту у плазмі крові. Можлива поява ортостатичної гіпотензії, яка може провокуватися прийомом алкоголю, барбітуратами, опіоїдними анальгетиками, а також іншими гіпотензивними засобами. У разі гіпокаліємії, спричиненої індапамідом, може збільшуватись токсичність серцевих глікозидів. У хворих, які приймають серцеві глікозиди, проносні засоби при гіперальдостеронізмі, а також у осіб похилого віку показаний ретельний контроль вмісту калію та креатиніну. Найбільш ретельний контроль показаний у хворих на цироз печінки (особливо з набряками або асцитом - ризик розвитку метаболічного алкалозу, що посилює прояви печінкової енцефалопатії), ІХС, хронічної серцевої недостатністю, а також у осіб похилого віку. До групи підвищеного ризику також відносяться хворі зі збільшеним інтервалом QT на ЕКГ (уродженим або розвиненим на тлі будь-якого патологічного процесу). Перший вимір концентрації калію в крові слід здійснити протягом 1 тижня лікування. Гіперкальціємія на фоні прийому індапаміду може бути наслідком раніше недіагностованого гіперпаратиреозу. У хворих на цукровий діабет дуже важливо контролювати рівень глюкози в крові, особливо за наявності гіпокаліємії. Значна дегідратація може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності (зниження клубочкової фільтрації). Хворим необхідно компенсувати втрату води та на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок. Індапамід може дати позитивний результат під час проведення допінг-контролю. Хворим з артеріальною гіпертензією та гіпонатріємією (внаслідок прийому діуретиків) необхідно за 3 дні до початку прийому інгібіторів АПФ припинити прийом діуретиків (при необхідності прийом діуретиків можна відновити трохи пізніше), або призначають початкові низькі дози інгібіторів АПФ. Індапамід може погіршувати перебіг системного червоного вовчаку. Незважаючи на те, що індапамід практично не впливає на вуглеводний обмін, у хворих з інсулінозалежним цукровим діабетом можливе підвищення необхідної дози інсуліну, а при латентному цукровому діабеті необхідно контролювати глюкозу крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: індапамід 2500 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат гранульований, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна гранульована, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид червоний. По 10 таблеток поміщають у блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги. 3, 5, 6 або 10 блістерів разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки світло-оранжевого кольору, круглі, з глибоким хрестоподібним ризиком з одного боку, діаметром 8 мм.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Індапамід при пероральному застосуванні швидко та повністю всмоктується. Біодоступність індапаміду висока – 93%. Завдяки високій ліпофільності індапамід концентрується в гладких м'язах судинної стінки. Максимальна концентрація препарату в плазмі (Тmах) досягається через 1-2 години після прийому одноразової дози. Розподіл Зв'язування індапаміду із білками плазми становить близько 79%. Період напіввиведення із плазми становить від 14 до 24 годин (в середньому 18 годин). При повторних прийомах препарату коливання концентрації індапаміду в плазмі в інтервалі між прийомами двох доз зменшуються. Поступово досягається рівноважна концентрація, яка не змінюється тривалий час, що свідчить про відсутність кумуляції. Виведення Після одноразового перорального застосування препарату близько 70% індапаміду виводиться з організму, переважно у вигляді неактивних метаболітів, із сечею, близько 23% – за допомогою шлунково-кишкового тракту, близько 7% – у незміненому вигляді. Особливі групи пацієнтів У пацієнтів із нирковою недостатністю фармакокінетичні властивості індапаміду залишаються без змін.ФармакодинамікаМеханізм дії Індапамід є похідним сульфонамідів з індольним кільцем, за фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків, що діють шляхом пригнічення реабсорбції іонів натрію в кортикальному сегменті петлі Генле. Індапамід збільшує виведення з сечею іонів натрію, хлору та меншою мірою іонів калію та магнію, що супроводжується посиленням діурезу та антигіпертензивною дією. Фармакодинамічні ефекти Клінічні дослідження показали, що при застосуванні індапаміду в режимі монотерапії в добовій дозі 2,5 мг, що не має вираженого діуретичного ефекту, досягається максимальна (24-годинна) гіпотензивна дія. Антигіпертензивна активність індапаміду пов'язана з покращенням еластичних властивостей великих артерій, зменшенням артеріолярного та загального периферичного судинного опору. Індапамід сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. Збільшення дози тіазидних та тіазидоподібних діуретиків вище за оптимальну не супроводжується посиленням антигіпертензивного ефекту, проте може супроводжуватися виникненням виражених побічних реакцій. Тому якщо терапія тіазидними діуретиками не призводить до бажаного терапевтичного результату, дозу препарату не слід збільшувати. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією на тлі короткочасного, середньої тривалості та довгострокового курсів терапії було виявлено, що індапамід: не впливає на метаболізм ліпідів: тригліцеридів, холестерину, ЛПНГ та ЛПВЩ, не впливає на вуглеводний обмін, у тому числі у пацієнтів з гіпертензією та цукровим діабетом.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини, інших похідних сульфонаміду або будь-якої допоміжної речовини препарату, тяжка ниркова недостатність, тяжка печінкова недостатність та печінкова енцефалопатія, гіпокаліємія, вагітність та період грудного вигодовування, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Порушення функції печінки та нирок, порушення водно-електролітного балансу, гіперпаратиреоз, цукровий діабет, гіперурикемія та подагра. Застосування у ослаблених пацієнтів, асцит, ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність у пацієнтів зі збільшеним інтервалом QT або у пацієнтів, які отримують одночасно терапію препаратами, які можуть збільшити інтервал QT.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Індап протипоказане при вагітності та в період грудного вигодовування. Вагітність На даний момент немає достатньої кількості даних щодо застосування індапаміду під час вагітності (описано менше 300 випадків). Тривале застосування тіазидних діуретиків у III триместрі вагітності може викликати гіповолемію у матері та зниження матково-плацентарного кровотоку, що призводить до фетоплацентарної ішемії та затримки розвитку плода. У дослідженнях на тваринах не було виявлено прямого чи непрямого на вагітність. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється індапамід чи його метаболіти із грудним молоком. У новонародженого при цьому може розвинутись підвищена чутливість до похідних сульфонаміду та гіпокаліємії. У зв'язку з цим ризик для новонародженої дитини не може бути виключений. Індапамід близький до тіазидних діуретиків, прийом яких викликає зменшення кількості грудного молока або навіть пригнічення лактації. Фертильність У доклінічних дослідженнях був виявлено впливу репродуктивну здатність у самців і самок щурів. Імовірно, вплив на фертильність у людини відсутній.Побічна діяНайчастішими небажаними реакціями, про які повідомлялося, були реакції підвищеної чутливості, в основному дерматологічні, у пацієнтів зі схильністю до алергічних та астматичних реакцій, а також макулопапульозний висип. У клінічних дослідженнях гіпокаліємія (концентрація калію менше 3,4 ммоль/л) спостерігалася у 25% пацієнтів, а концентрація калію менше 3,2 ммоль/л спостерігалася у 10% пацієнтів через 4-6 тижнів після початку лікування. Після 12 тижнів терапії середнє зниження концентрації калію у плазмі становило 0,41 ммоль/л. Більшість побічних реакцій (лабораторні та клінічні показники) мають дозозалежний характер. Частота побічних реакцій, зазначених під час терапії індапамідом, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, Небажані реакції наведені за класами систем органів (у термінології MedDRA) та частоті народження: З боку крові та лімфатичної системи – дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія. З боку нервової системи - Рідко: запаморочення, стомлюваність, біль голови, парестезія. З боку органу зору – частота невідома: короткозорість (міопія), нечіткість зору, порушення зору. З боку серця та судин – дуже рідко: аритмія, артеріальна гіпотензія; Частота невідома: поліморфна шлуночкова тахікардія на кшталт "пірует". З боку шлунково-кишкового тракту – Нечасто: блювання; Рідко: нудота, запор, сухість у роті; Дуже рідко: панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Дуже рідко: порушення функції печінки; Частота невідома: можливий розвиток печінкової енцефалопатії у разі печінкової недостатності, гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин - Реакції підвищеної чутливості, в основному дерматологічні, у осіб зі схильністю до алергічних та астматичних реакцій - Часто: макулопапульозний висип; Часто: пурпура; Дуже рідко: ангіоневротичний набряк та/або кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона; Частота невідома: можливе загострення вже наявного гострого дисемінованого червоного вовчаку, фоточутливість. З боку нирок та сечовивідних шляхів – дуже рідко: ниркова недостатність. Лабораторні та інструментальні дані - Дуже рідко: гіперкальціємія; Частота невідома: зниження вмісту калію з розвитком гіпокаліємії, особливо важливим для пацієнтів у групах високого ризику; гіпонатріємія з гіповолемією, які призводять до дегідратації та ортостатичної гіпотензії; гіпохлоремія може спричинити вторинний метаболічний алкалоз; гіперурикемія, підвищення концентрації сечової кислоти та глюкози в крові: доцільність застосування препарату має бути ретельно зважена для пацієнтів з подагрою або діабетом; підвищення активності печінкових ферментів; подовження інтервалу QT на електрокардіограмі.Взаємодія з лікарськими засобамиНебажані комбінації Препарати літію Підвищення концентрації літію в плазмі крові, що супроводжується проявом симптомів передозування як і при дієті без солі (знижене виділення літію з сечею). При необхідності діуретичні препарати можуть бути застосовані у поєднанні з препаратами літію, у цьому випадку слід систематично контролювати вміст літію у плазмі крові та відповідним чином коригувати дозу препарату. Комбінації, що вимагають підвищеної обережності Лікарські препарати, здатні викликати аритмію типу "пірует" антиаритмічні препарати 1а класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід); антиаритмічні препарати ІІІ класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід); деякі антипсихотичні препарати (нейролептики): фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифторперазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол); інші: беприділ, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин внутрішньовенно, галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемізол, вінкамін внутрішньовенно. Підвищений ризик виникнення шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії на кшталт "пірует" (гіпокаліємія є фактором ризику). Перш ніж застосовувати зазначені вище комбінації препаратів, необхідно визначити концентрацію калію в плазмі крові та відповідно вжити необхідних заходів щодо корекції стану до початку комбінованої терапії індапамідом. Необхідно контролювати клінічний стан пацієнта, концентрацію електролітів плазми та показників ЕКГ. У пацієнтів з виявленою гіпокаліємією слід застосовувати препарати, що не викликають поліморфну ​​шлуночкову тахікардію на кшталт "пірует". Нестероїдні протизапальні препарати (системного призначення), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) та ацетилсаліцилову кислоту у високих дозах (≥3 г/добу) Можливе зниження антигіпертензивного ефекту індапаміду. Існує ризик розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів із зневодненням організму внаслідок зниження клубочкової фільтрації. Слід компенсувати втрату рідини, контролювати функцію нирок на початку лікування. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) Існує ризик розвитку раптової артеріальної гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності у поєднанні з інгібіторами АПФ на тлі вже наявної зниженої концентрації іонів натрію у плазмі (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії). При артеріальній гіпертензії, коли попереднє лікування діуретиками могло призвести до дефіциту натрію, необхідно: припинити прийом діуретика за 3 дні до початку лікування інгібітором АПФ і, далі - відновити, за необхідності, прийом некалійзберігаючого діуретика; або починати прийом інгібітору АПФ з низькою дозою та поступово підвищувати його дозу, у разі потреби. При хронічній серцевій недостатності лікування інгібіторами АПФ слід розпочинати з найнижчої дози з можливим попереднім зниженням дози супутнього некалійзберігаючого діуретика. У всіх випадках протягом перших тижнів прийому інгібіторів АПФ необхідно контролювати функцію нирок (зміст креатиніну в плазмі). Інші препарати, що викликають гіпокаліємію: амфотерицин В (в/в), глюкокортикоїди та мінералокортикоїди (системне застосування), тетракозактид, стимулюючі (подразливі) проносні засоби Підвищений ризик виникнення гіпокаліємії (адитивний ефект). Необхідно контролювати концентрацію іонів калію в плазмі крові та за необхідності коригувати, особливо при одночасному прийомі серцевих глікозидів. Рекомендується застосовувати нестимулюючі проносні засоби. Баклофен Посилення антигіпертензивного ефекту. Слід відновити водний баланс пацієнта, контролювати функцію нирок на початку лікування. Серцеві глікозиди Гіпокаліємія може посилити токсичну дію серцевих глікозидів. У таких випадках слід контролювати концентрацію іонів калію в плазмі крові, показники ЕКГ, та, за необхідності, провести корекцію терапії. Комбінації, які потребують уваги Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, тріамтерен) Хоча комбінація є доцільною у деяких пацієнтів, при цьому можливий розвиток гіпокаліємії або гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю або цукровим діабетом). Слід контролювати вміст іонів калію в плазмі, показники ЕКГ і, при необхідності, коригувати терапію. Метформін Підвищений ризик молочнокислого ацидозу, спричиненого метформіном та пов'язаного з можливим порушенням функції нирок на фоні застосування діуретиків та особливо петлевих діуретиків. Не слід застосовувати метформін, якщо вміст креатиніну у плазмі крові перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок. Йодвмісні рентгеноконтрастні речовини Зневоднення організму на фоні прийому діуретиків збільшує ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні йодовмісних рентгеноконтрастних речовин у високих дозах. Необхідно компенсувати втрату рідини перед введенням йодовмісної рентгеноконтрастної речовини. Іміпрамінподобні антидепресанти, нейролептики Посилення антигіпертензивної дії та підвищення ризику ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). Солі кальцію Ризик гіперкальціємії внаслідок зниження виділення кальцію із сечею. Циклоспорин, такролімус Ризик збільшення вмісту креатиніну в плазмі без будь-яких змін вмісту циркулюючого циклоспорину, навіть за відсутності зниження вмісту рідини/іонів натрію. Кортикостероїдні препарати, тетракозактид (при системному призначенні) Зниження антигіпертензивного ефекту (кортикостероїди спричиняють затримку рідини та іонів натрію).Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, незалежно від їди, переважно в ранкові години, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води. Таблетку препарату Індап у дозі 2,5 мг можна розділити на однакові частини (таблетку можна розділити на 2 або 4 частини). Препарат Індап® застосовується як у моно-, так і в комбінованій терапії. Початкова доза, що рекомендується, 2,5 мг 1 раз на добу в залежності від початкового рівня систолічного АТ. Максимальна добова доза – 2,5 мг. Не рекомендується перевищувати максимальну добову дозу. Вищі дози не збільшують антигіпертензивний ефект індапаміду, проте посилюють його діуретичний ефект. Пацієнти з порушеннями функції нирок При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) застосування індапаміду протипоказане. Тіазиди та подібні сечогінні засоби ефективні повною мірою лише у пацієнтів із нормальною або незначною мірою порушеною функцією нирок. Пацієнти з порушенням функції печінки За порушення функції печінки індапамід протипоказаний. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку концентрацію креатиніну в плазмі слід оцінювати залежно від віку, ваги та статі. Лікування літніх пацієнтів індапамідом можливе при нормальному функціонуванні печінки та нирок або при незначному порушенні їхньої функції.ПередозуванняСимптоми Було виявлено, що індапамід не має токсичного ефекту до дози 40 мг, тобто в 16 разів перевищує терапевтичну дозу 2,5 мг. Ознаки гострого отруєння виявляються як наслідок гіповолемії (гіпонатріємії, гіпокаліємії). Можливі такі клінічні прояви, як нудота, блювання, гіпотензія, судоми, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, поліурія або олігурія, що переходить в анурію (внаслідок гіповолемії). Лікування Початковою невідкладною допомогою є швидке виведення препарату за допомогою промивання шлунка, при необхідності призначення активованого вугілля з подальшим відновленням рівноваги водно-електролітного балансу в спеціалізованому медичному закладі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки При порушенні функції печінки тіазидні та тіазидоподібні діуретики можуть призвести до розвитку печінкової енцефалопатії. У цьому випадку застосування діуретиків необхідно негайно припинити. Фоточутливість При прийомі тіазидних та тіазидоподібних діуретиків були зареєстровані випадки реакції фоточутливості. У разі розвитку реакцій фоточутливості під час терапії необхідно негайно припинити прийом препарату. За необхідності продовження терапії діуретиками рекомендується захищати шкірні покриви від дії сонячних або штучних ультрафіолетових променів. Водно-електролітний баланс Концентрація іонів натрію у плазмі крові Концентрацію іонів натрію в плазмі слід визначити перед початком лікування і далі регулярно контролювати цей показник. Всі діуретики можуть викликати гіпонатріємію, що іноді призводить до дуже серйозних наслідків, причому спочатку зниження концентрації натрію в плазмі може мати асимптоматичний характер. Гіпонатріємія та гіповоліємія можуть призводити до зневоднення та ортостатичної гіпотензії. Супутнє зниження концентрації іонів хлору може призвести до вторинного метаболічного алкалозу (частота та ступінь виразності незначні). Для пацієнтів з цирозом печінки та пацієнтів похилого віку показаний більш частий контроль концентрації іонів натрію у плазмі. Концентрація іонів калію у плазмі крові Тривале застосування тіазидних та тіазидоподібних діуретиків є ризиком зниження концентрації калію в плазмі крові та розвитку гіпокаліємії. Необхідно запобігати ризику розвитку гіпокаліємії ( Ризик виникнення гіпокаліємії можливий також у пацієнтів з подовженим інтервалом QT, незалежно чи це подовження внаслідок вродженої причини або під дією лікарських препаратів. Гіпокаліємія, як і брадикардія, зумовлює схильність до виникнення важких аритмій, особливо смертельно небезпечної поліморфної шлуночкової тахікардії на кшталт " пірует " . У всіх описаних вище випадках необхідно регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. Перший контроль динаміки каліємії необхідно провести протягом першого тижня з початку лікування. У разі виявлення гіпокаліємії необхідно вжити відповідних заходів. Концентрація іонів кальцію у плазмі крові Тіазидні та тіазидоподібні діуретики можуть знижувати виведення іонів кальцію нирками, що може призвести до помірного та тимчасового підвищення концентрації кальцію у плазмі крові. Виражена гіперкальціємія може бути наслідком раніше не діагностованого гіперпаратиреозу. У такому разі необхідно припинити прийом діуретиків перед дослідженням функції паращитовидної залози. Концентрація глюкози у плазмі крові Необхідно регулярно контролювати у пацієнтів із цукровим діабетом, особливо за наявності гіпокаліємії. Концентрація сечової кислоти При підвищеній концентрації сечової кислоти можливі напади подагри, тому необхідно коригувати дозу препарату. Функція нирок та діуретики Тіазидні та тіазидоподібні діуретики повною мірою ефективні лише у пацієнтів з нормальною або незначною мірою зниженою функцією нирок (концентрація креатиніну в плазмі крові у дорослих менше 25 мг/л або 220 мкмоль/л). Гіповолемія, спричинена втратою рідини та іонів натрію, при лікуванні діуретиками може спричинити зниження клубочкової фільтрації, наслідком чого можуть збільшитись концентрації сечовини та креатиніну у плазмі крові. Для пацієнтів з нормальною функцією нирок така тимчасова функціональна ниркова недостатність, як правило, не має жодних наслідків, проте може погіршити вже існуючу ниркову недостатність. Спортсмени Індапамід може дати позитивний результат під час проведення допінг-контролю у спортсменів. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату Особливих вимог немає. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Індап® зазвичай не призводить до порушення уваги. Однак в окремих випадках, особливо на початку лікування або при комбінуванні з іншими антигіпертензивними засобами через зниження артеріального тиску концентрація уваги може знизитися, що може негативно вплинути на виконання потенційно небезпечних видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозировка: 10 мг Фасовка: N30 Форма выпуска: таб. Упаковка: блистер Производитель: ПРО. МЕД.

Дозування: 20 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: ПРО. МЕД.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: пропафенону гідрохлорид 150,00 мг/300,00 мг; допоміжні речовини ядра: целюлоза мікрокристалічна гранульована 21,00 мг/41,50 мг; кукурудзяний крохмаль 14,70 мг/28,90 мг; натрію кроскармелозу 10,50 мг/21,00 мг; коповідон 10,00 мг/20,00 мг; магнію стеарат 1,00 мг/2,00 мг; натрію лаурилсульфат 0,80 мг/1,60 мг; допоміжні речовини оболонки: Опадрай білий 02F28310 7,46 мг/14,92 мг (гіпромелоза-5 4,15 мг/8,30мг; титану діоксид 2,06 мг/4,12мг, макрогол-6000 1,25 мг/2, 50 мг), симетикон (емульсія диметикону з кремнію діоксидом) 0,04 мг/0,08 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги. 5 блістерів разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція – понад 95%. Системна біодоступність – 5-50%. Прийом із їжею збільшує біодоступність у пацієнтів із інтенсивним метаболізмом. Пропафенон виявляє дозозалежну біодоступність, яка підвищується нелінійно зі збільшенням дози: зростає з 5% до 12% зі збільшенням разової дози з 150 мг до 300 мг, а за 450 мг - до 40-50%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах) після внутрішнього прийому становить 1-3,5 год і її значення коливається від 500 до 1500 мкг/л. Рівноважна концентрація (Сss) у плазмі досягається через 3-4 дні після початку терапії. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Концентрація пропафенону у пупковому канатиці становить 30% від його концентрації у крові матері. Об'єм розподілу – 3-4 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові та внутрішніх органів (печінка, легені та ін.) – 85-97%. Пропафенон піддається значної та насиченої пресистемної біотрансформації за допомогою ізоферменту CYP2D6 (ефект "першого проходження" через печінку), що призводить до абсолютної біодоступності, залежної від дози та лікарської форми препарату. Існує дві моделі генетично детермінованого метаболізму пропафенону. Більш ніж у 90% пацієнтів пропафенон швидко і значно метаболізується, період напіввиведення (Т1/2) становить від 2,8 до 11 год. N-депропілпропафенон (норпропафенон) – за допомогою ізоферментів CYP3A4 та CYP1A2. Менш ніж у 10% пацієнтів пропафенон метаболізується повільніше, оскільки 5-гідроксипропафенон не утворюється або утворюється у незначній кількості. У цьому типі метаболізму період напіввиведення становить близько 17ч. При екстенсивному метаболізмі з циклом гідроксилювання, що насичується, за допомогою ізоферменту CYP2D6 фармакокінетика пропафенону нелінійна, а при повільному метаболізмі - лінійна. Оскільки рівноважний стан фармакокінетичних параметрів досягається через 3-4 дні після прийому препарату внутрішньо у всіх пацієнтів, режим дозування препарату однаковий для всіх пацієнтів незалежно від швидкості метаболізму. Фармакокінетика має значну індивідуальну варіабельність, що обумовлено головним чином ефектом "першого проходження" через печінку, а також її нелінійністю при екстенсивному метаболізмі. Варіабельність концентрації пропафенону у крові вимагає обережного титрування дози та спостереження за пацієнтами, включаючи ЕКГ-контроль. Пропафенон виводиться нирками – 38% у вигляді метаболітів (менше 1% у незміненому вигляді), через кишечник із жовчю – 53% (у вигляді глюкуронідів та сульфатів метаболітів та активна речовина). При печінковій недостатності виведення знижується.ФармакодинамікаПропафенон - це антиаритмічний препарат, що володіє мембраностабілізуючими властивостями, властивостями блокатора натрієвих каналів (клас IC) та слабо вираженою бета-адреноблокуючою активністю (клас II). Антиаритмічний ефект ґрунтується на місцевоанестезуючому та прямому мембраностабілізуючому впливі на кардіоміоцити, а також на блокаді бета-адренорецепторів та кальцієвих каналів. Пропафенон, блокуючи швидкі натрієві канали, викликає дозозалежне зниження швидкості деполяризації та пригнічує фазу 0 потенціалу дії та його амплітуду у волокнах Пуркіньє та скорочувальних волокнах шлуночків, пригнічує автоматизм. Уповільнює проведення імпульсу по волокнам Пуркіньє. Подовжує час проведення по синоатріальному (SA) вузлу та передсердям. При застосуванні пропафенону відбувається подовження інтервалу PQ та розширення комплексу QRS (від 15 до 25), а також інтервалів АН та HV. Не спостерігається жодних значних змін інтервалу QT. Електрофізіологічні ефекти більш виражені в ішемізованому, ніж у нормальному міокарді. Пропафенон зменшує швидкість збільшення потенціалу дії, внаслідок чого знижується швидкість провідності імпульсу (негативний дромотропний ефект). Рефрактерний період у передсерді, атріовентрикулярному вузлі та шлуночках подовжується. Пропафенон подовжує також рефрактерний період у додаткових провідних шляхах у пацієнтів із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW). Дія пропафенону починається через 1 годину після прийому внутрішньо, досягає максимуму через 2-3 години і зберігається протягом 8-12 годин.Показання до застосуванняШлуночкові аритмії; пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь; пароксизмальна тахікардія за типом re-entry із залученням атріовентрикулярного (АV) вузла або додаткових шляхів проведення.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до пропафенону та інших компонентів препарату; синдром слабкості синусового вузла; тяжка брадикардія та артеріальна гіпотензія; порушення внутрішньопередсердної провідності; атріовентрикулярна блокада II та III ступеня; блокада ніжок пучка Гіса або дистальна блокада (у пацієнтів без електрокардіостимулятора); виражені порушення водно-електролітного балансу (наприклад, порушення метаболізму калію); тяжкі форми хронічної серцевої, недостатності (на стадії декомпенсації), неконтрольована хронічна серцева недостатність; тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ); одночасне застосування ритонавіру в дозі 800-1200 мг/добу; міастенія; виражені органічні зміни міокарда, такі як хронічна рефрактерна серцева недостатність з фракцією викиду лівого шлуночка менше 35% і кардіогенний шок, за винятком аритмічного шоку; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Міастенія gravis, порушення функції нирок та/або печінки, хронічна обструктивна хвороба легень легкого та середнього ступеня (з особливою обережністю через бета-адреноблокуючу дію), літній вік, пацієнти із встановленим штучним водієм ритму серця. Одночасне застосування пропафенону з дигоксином призводить до підвищення концентрації у крові дигоксину, причому дозу останнього необхідно зменшити на 25%.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Пропанорм® під час вагітності, особливо у першому триместрі, можливе лише в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Пропафенон проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація пропафенону у пупковому канатиці становить 30% від його концентрації у крові матері. Пропафенон виділяється у грудне молоко. При необхідності застосування препарату Пропанорм у період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: виражена брадикардія, погіршення перебігу серцевої недостатності (у хворих зі зниженою функцією лівого шлуночка), SA блокада, AV блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, аритмогенний ефект, виражене зниження АТ, включаючи постуральну та ортостатичну гіпотензію (особливо пацієнтів), біль у грудях. З боку травної системи: порушення смакових відчуттів, сухість слизової оболонки порожнини рота, гіркий смак у роті, нудота, блювання, анорексія, біль у животі, запор, діарея, порушення функції печінки, у тому числі гепатоцелюлярні порушення, холестатична жовтяниця, холестаз . Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, судороги, диплопия, миоклония, повышенная утомляемость, спутанность сознания, атаксия, парестезии, тревожность, слабость. Лабораторные показатели: лейкопения и/или гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы. Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, геморрагические высыпания на коже, волчаночноподобный синдром. Прочие: нечеткость зрения.Взаимодействие с лекарственными средствамиУсиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при его применении одновременно с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, хирургическом вмешательстве, лечении зубов) или другими лекарственными средствами, которые урежают частоту, сердечных сокращений и /или сократимость миокарда (например, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты). Одновременное применение пропафенона с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксином), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови. Повышение концентрации пропранолола, метопролола, дезипрамина, циклоспорина, теофиллина и дигоксина также может наблюдаться при одновременном применении с пропафеноном. Препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок могут вызывать повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Прием ритонавира в дозе 800-1200 мг/сутки одновременно с пропафеноном противопоказан из-за риска повышения концентрации пропафенона в плазме крови. Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации и сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться коррекция доз обоих препаратов. Хоча змін фармакокінетики пропафенону і лідокаїну не відзначалося при їх спільному застосуванні, проте повідомлялося про підвищений ризик розвитку побічної дії лідокаїну (внутрішньовенно) на центральну нервову систему. Оскільки фенобарбітал є індуктором ізоферменту CYP3A4, необхідно контролювати стан пацієнта у разі додавання пропафенону до тривалої терапії фенобарбіталом. Поєднання пропафенону та рифампіцину може знизити концентрацію пропафенону у плазмі крові та, як наслідок, знизити його антиаритмічну активність. Необхідний контроль показників згортання крові у пацієнтів, які одночасно отримують непрямі антикоагулянти (фенпрокумон, варфарин), оскільки пропафенон може підвищити ефективність цих препаратів і викликати збільшення протромбінового часу. Спільне застосування пропафенону та флуоксетину підвищує максимальну концентрацію в плазмі крові (Сmах) та AUC (площа під кривою "концентрація-час") пропафенону S на 39% та 50%, а пропафенону R на 71% та 50% відповідно. При одночасному застосуванні з пароксетином концентрація пропафенону в плазмі може підвищитися, тому бажаний терапевтичний ефект може бути досягнутий при застосуванні препарату в менших дозах.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи невеликою кількістю води. Дозу препарату слід підбирати індивідуально, залежно від терапевтичного ефекту та переносимості терапії пацієнтом. Рекомендується розпочинати терапію в стаціонарі, попередньо відмінивши всі антиаритмічні засоби (під контролем артеріального тиску, (АТ), ЕКГ, оцінки широти комплексу QRS). Якщо на фоні лікування відзначено розширення комплексу QRS або подовження інтервалу QT більш ніж на 20% порівняно з вихідними значеннями, або подовження інтервалу PQ більш ніж на 50%, подовження інтервалу QT більш ніж на 500 мс, збільшення частоти та тяжкості аритмії слід зменшити дозу або тимчасово припинити застосування препарату. У пацієнтів із значно розширеним комплексом QRS та AV блокадою II та III ступеня рекомендується знизити дозу. При масі тіла пацієнта 70 кг та більше початкова доза становить 150 мг 3 рази на добу (у стаціонарі під контролем артеріального тиску, ЕКГ). Доза може бути збільшена поступово з інтервалами в 3-4 доби до 300 мг 2 рази на добу, а при необхідності до максимальної дози 300 мг 3 рази на добу. У літніх пацієнтів та пацієнтів з масою тіла менше 70 кг застосування препарату починають з нижчих доз, поступово збільшуючи дозу. Такої ж тактики слід дотримуватися і під час проведення підтримуючої терапії. Не слід починати збільшення дози препарату, якщо тривалість застосування препарату не перевищує 5-8 днів. При порушенні функції печінки рекомендується застосовувати в дозах, що становлять 20-30% від звичайної, при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) початкова доза повинна бути знижена.ПередозуванняІнтоксикація може виникнути при одномоментному прийомі дози, що вдвічі перевищує добову дозу. Симптоми інтоксикації з'являються через 1 год, максимум через кілька годин. Симптоми: подовження інтервалу QT, розширення комплексу QRS, пригнічення автоматизму синусового вузла, AV блокада, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, тріпотіння шлуночків, асистолія, виражене зниження артеріального тиску, сонливість, судоми, кома. Лікування: симптоматичне, промивання шлунка, дефібриляція, введення добутаміну, діазепаму; при необхідності - штучна вентиляція легень та непрямий масаж серця. Оскільки пропафенон має великий обсяг розподілу та високий рівень зв'язування з білками плазми крові (більше 95%), то гемодіаліз та гемоперфузія не ефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування слід розпочинати в умовах стаціонару, оскільки підвищений ризик аритмогенної дії, пов'язаної із застосуванням препарату Пропанорм®. Рекомендується, щоб попередня антиаритмічна терапія була припинена до початку лікування у терміни, що дорівнює 2-5 періодам напіввиведення цих препаратів. Кожен пацієнт, який отримує Пропанорм®, повинен проходити електрокардіографічне та клінічне обстеження до початку терапії та в період її проведення для раннього виявлення побічної дії, оцінки ефективності препарату та необхідності продовження терапії. Пропанорм® може погіршити перебіг міастенії. Електрокардіостимулятори необхідно перевіряти та за необхідності перепрограмувати, оскільки препарат може вплинути на поріг чутливості та частотний поріг штучного водія ритму. Існує ризик конверсії пароксизмальної миготливої ​​аритмії у тріпотіння передсердь з AV блокадою 2:1 або 1:1. Як і при застосуванні інших антиаритмічних засобів IC класу, пацієнти з органічними змінами міокарда при застосуванні препарату Пропанорм можуть бути схильними до розвитку серйозних побічних ефектів. При порушенні функції печінки та/або нирок через можливу кумуляцію пропафенону необхідно титрування дози під контролем ЕКГ та його концентрації у плазмі крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: пропафенону гідрохлорид 150,00 мг/300,00 мг; допоміжні речовини ядра: целюлоза мікрокристалічна гранульована 21,00 мг/41,50 мг; кукурудзяний крохмаль 14,70 мг/28,90 мг; натрію кроскармелозу 10,50 мг/21,00 мг; коповідон 10,00 мг/20,00 мг; магнію стеарат 1,00 мг/2,00 мг; натрію лаурилсульфат 0,80 мг/1,60 мг; допоміжні речовини оболонки: Опадрай білий 02F28310 7,46 мг/14,92 мг (гіпромелоза-5 4,15 мг/8,30мг; титану діоксид 2,06 мг/4,12мг, макрогол-6000 1,25 мг/2, 50 мг), симетикон (емульсія диметикону з кремнію діоксидом) 0,04 мг/0,08 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги. 5 блістерів разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція – понад 95%. Системна біодоступність – 5-50%. Прийом із їжею збільшує біодоступність у пацієнтів із інтенсивним метаболізмом. Пропафенон виявляє дозозалежну біодоступність, яка підвищується нелінійно зі збільшенням дози: зростає з 5% до 12% зі збільшенням разової дози з 150 мг до 300 мг, а за 450 мг - до 40-50%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах) після внутрішнього прийому становить 1-3,5 год і її значення коливається від 500 до 1500 мкг/л. Рівноважна концентрація (Сss) у плазмі досягається через 3-4 дні після початку терапії. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Концентрація пропафенону у пупковому канатиці становить 30% від його концентрації у крові матері. Об'єм розподілу – 3-4 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові та внутрішніх органів (печінка, легені та ін.) – 85-97%. Пропафенон піддається значної та насиченої пресистемної біотрансформації за допомогою ізоферменту CYP2D6 (ефект "першого проходження" через печінку), що призводить до абсолютної біодоступності, залежної від дози та лікарської форми препарату. Існує дві моделі генетично детермінованого метаболізму пропафенону. Більш ніж у 90% пацієнтів пропафенон швидко і значно метаболізується, період напіввиведення (Т1/2) становить від 2,8 до 11 год. N-депропілпропафенон (норпропафенон) – за допомогою ізоферментів CYP3A4 та CYP1A2. Менш ніж у 10% пацієнтів пропафенон метаболізується повільніше, оскільки 5-гідроксипропафенон не утворюється або утворюється у незначній кількості. У цьому типі метаболізму період напіввиведення становить близько 17ч. При екстенсивному метаболізмі з циклом гідроксилювання, що насичується, за допомогою ізоферменту CYP2D6 фармакокінетика пропафенону нелінійна, а при повільному метаболізмі - лінійна. Оскільки рівноважний стан фармакокінетичних параметрів досягається через 3-4 дні після прийому препарату внутрішньо у всіх пацієнтів, режим дозування препарату однаковий для всіх пацієнтів незалежно від швидкості метаболізму. Фармакокінетика має значну індивідуальну варіабельність, що обумовлено головним чином ефектом "першого проходження" через печінку, а також її нелінійністю при екстенсивному метаболізмі. Варіабельність концентрації пропафенону у крові вимагає обережного титрування дози та спостереження за пацієнтами, включаючи ЕКГ-контроль. Пропафенон виводиться нирками – 38% у вигляді метаболітів (менше 1% у незміненому вигляді), через кишечник із жовчю – 53% (у вигляді глюкуронідів та сульфатів метаболітів та активна речовина). При печінковій недостатності виведення знижується.ФармакодинамікаПропафенон - це антиаритмічний препарат, що володіє мембраностабілізуючими властивостями, властивостями блокатора натрієвих каналів (клас IC) та слабо вираженою бета-адреноблокуючою активністю (клас II). Антиаритмічний ефект ґрунтується на місцевоанестезуючому та прямому мембраностабілізуючому впливі на кардіоміоцити, а також на блокаді бета-адренорецепторів та кальцієвих каналів. Пропафенон, блокуючи швидкі натрієві канали, викликає дозозалежне зниження швидкості деполяризації та пригнічує фазу 0 потенціалу дії та його амплітуду у волокнах Пуркіньє та скорочувальних волокнах шлуночків, пригнічує автоматизм. Уповільнює проведення імпульсу по волокнам Пуркіньє. Подовжує час проведення по синоатріальному (SA) вузлу та передсердям. При застосуванні пропафенону відбувається подовження інтервалу PQ та розширення комплексу QRS (від 15 до 25), а також інтервалів АН та HV. Не спостерігається жодних значних змін інтервалу QT. Електрофізіологічні ефекти більш виражені в ішемізованому, ніж у нормальному міокарді. Пропафенон зменшує швидкість збільшення потенціалу дії, внаслідок чого знижується швидкість провідності імпульсу (негативний дромотропний ефект). Рефрактерний період у передсерді, атріовентрикулярному вузлі та шлуночках подовжується. Пропафенон подовжує також рефрактерний період у додаткових провідних шляхах у пацієнтів із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW). Дія пропафенону починається через 1 годину після прийому внутрішньо, досягає максимуму через 2-3 години і зберігається протягом 8-12 годин.Показання до застосуванняШлуночкові аритмії; пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь; пароксизмальна тахікардія за типом re-entry із залученням атріовентрикулярного (АV) вузла або додаткових шляхів проведення.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до пропафенону та інших компонентів препарату; синдром слабкості синусового вузла; тяжка брадикардія та артеріальна гіпотензія; порушення внутрішньопередсердної провідності; атріовентрикулярна блокада II та III ступеня; блокада ніжок пучка Гіса або дистальна блокада (у пацієнтів без електрокардіостимулятора); виражені порушення водно-електролітного балансу (наприклад, порушення метаболізму калію); тяжкі форми хронічної серцевої, недостатності (на стадії декомпенсації), неконтрольована хронічна серцева недостатність; тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ); одночасне застосування ритонавіру в дозі 800-1200 мг/добу; міастенія; виражені органічні зміни міокарда, такі як хронічна рефрактерна серцева недостатність з фракцією викиду лівого шлуночка менше 35% і кардіогенний шок, за винятком аритмічного шоку; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Міастенія gravis, порушення функції нирок та/або печінки, хронічна обструктивна хвороба легень легкого та середнього ступеня (з особливою обережністю через бета-адреноблокуючу дію), літній вік, пацієнти із встановленим штучним водієм ритму серця. Одночасне застосування пропафенону з дигоксином призводить до підвищення концентрації у крові дигоксину, причому дозу останнього необхідно зменшити на 25%.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Пропанорм® під час вагітності, особливо у першому триместрі, можливе лише в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Пропафенон проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація пропафенону у пупковому канатиці становить 30% від його концентрації у крові матері. Пропафенон виділяється у грудне молоко. При необхідності застосування препарату Пропанорм у період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: виражена брадикардія, погіршення перебігу серцевої недостатності (у хворих зі зниженою функцією лівого шлуночка), SA блокада, AV блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, аритмогенний ефект, виражене зниження АТ, включаючи постуральну та ортостатичну гіпотензію (особливо пацієнтів), біль у грудях. З боку травної системи: порушення смакових відчуттів, сухість слизової оболонки порожнини рота, гіркий смак у роті, нудота, блювання, анорексія, біль у животі, запор, діарея, порушення функції печінки, у тому числі гепатоцелюлярні порушення, холестатична жовтяниця, холестаз . З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, непритомність, судоми, диплопія, міоклонія, підвищена стомлюваність, сплутаність свідомості, атаксія, парестезія, тривожність, слабкість. Лабораторні показники: лейкопенія та/або гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, збільшення часу кровотечі, поява антинуклеарних антитіл, підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази. З боку сечостатевої системи: олігоспермія, зниження потенції. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, екзантема, почервоніння шкіри, кропив'янка, геморагічні висипання на шкірі, вовчаковоподібний синдром. Інші: нечіткість зору.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилення побічної дії пропафенону може спостерігатися при його застосуванні одночасно з місцевими анестетиками (наприклад, при імплантації електрокардіостимулятора, хірургічному втручанні, лікуванні зубів) або іншими лікарськими засобами, що уріджують частоту, серцевих скорочень та/або скоротливість міокарда (наприклад, бета-адрено антидепресанти). Одночасне застосування пропафенону з препаратами, що метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP2D6 (наприклад, венлафаксином), може спричинити підвищення концентрації цих препаратів у плазмі крові. Підвищення концентрації пропранололу, метопрололу, дезіпраміну, циклоспорину, теофіліну та дигоксину також може спостерігатися при одночасному застосуванні з пропафеноном. Препарати, які інгібують ізоферменти CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, наприклад, кетоконазол, циметидин, хінідин, еритроміцин та грейпфрутовий сік можуть спричинити підвищення концентрації пропафенону у плазмі крові. Прийом ритонавіру в дозі 800-1200 мг/добу одночасно з пропафеноном протипоказаний через ризик підвищення концентрації пропафенону у плазмі. Одночасна терапія аміодароном та пропафеноном може викликати порушення провідності та реполяризації та супроводжуватися аритмогенним ефектом. У цьому випадку може знадобитися корекція доз обох препаратів. Хоча змін фармакокінетики пропафенону і лідокаїну не відзначалося при їх спільному застосуванні, проте повідомлялося про підвищений ризик розвитку побічної дії лідокаїну (внутрішньовенно) на центральну нервову систему. Оскільки фенобарбітал є індуктором ізоферменту CYP3A4, необхідно контролювати стан пацієнта у разі додавання пропафенону до тривалої терапії фенобарбіталом. Поєднання пропафенону та рифампіцину може знизити концентрацію пропафенону у плазмі крові та, як наслідок, знизити його антиаритмічну активність. Необхідний контроль показників згортання крові у пацієнтів, які одночасно отримують непрямі антикоагулянти (фенпрокумон, варфарин), оскільки пропафенон може підвищити ефективність цих препаратів і викликати збільшення протромбінового часу. Спільне застосування пропафенону та флуоксетину підвищує максимальну концентрацію в плазмі крові (Сmах) та AUC (площа під кривою "концентрація-час") пропафенону S на 39% та 50%, а пропафенону R на 71% та 50% відповідно. При одночасному застосуванні з пароксетином концентрація пропафенону в плазмі може підвищитися, тому бажаний терапевтичний ефект може бути досягнутий при застосуванні препарату в менших дозах.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи невеликою кількістю води. Дозу препарату слід підбирати індивідуально, залежно від терапевтичного ефекту та переносимості терапії пацієнтом. Рекомендується розпочинати терапію в стаціонарі, попередньо відмінивши всі антиаритмічні засоби (під контролем артеріального тиску, (АТ), ЕКГ, оцінки широти комплексу QRS). Якщо на фоні лікування відзначено розширення комплексу QRS або подовження інтервалу QT більш ніж на 20% порівняно з вихідними значеннями, або подовження інтервалу PQ більш ніж на 50%, подовження інтервалу QT більш ніж на 500 мс, збільшення частоти та тяжкості аритмії слід зменшити дозу або тимчасово припинити застосування препарату. У пацієнтів із значно розширеним комплексом QRS та AV блокадою II та III ступеня рекомендується знизити дозу. При масі тіла пацієнта 70 кг та більше початкова доза становить 150 мг 3 рази на добу (у стаціонарі під контролем артеріального тиску, ЕКГ). Доза може бути збільшена поступово з інтервалами в 3-4 доби до 300 мг 2 рази на добу, а при необхідності до максимальної дози 300 мг 3 рази на добу. У літніх пацієнтів та пацієнтів з масою тіла менше 70 кг застосування препарату починають з нижчих доз, поступово збільшуючи дозу. Такої ж тактики слід дотримуватися і під час проведення підтримуючої терапії. Не слід починати збільшення дози препарату, якщо тривалість застосування препарату не перевищує 5-8 днів. При порушенні функції печінки рекомендується застосовувати в дозах, що становлять 20-30% від звичайної, при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) початкова доза повинна бути знижена.ПередозуванняІнтоксикація може виникнути при одномоментному прийомі дози, що вдвічі перевищує добову дозу. Симптоми інтоксикації з'являються через 1 год, максимум через кілька годин. Симптоми: подовження інтервалу QT, розширення комплексу QRS, пригнічення автоматизму синусового вузла, AV блокада, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, тріпотіння шлуночків, асистолія, виражене зниження артеріального тиску, сонливість, судоми, кома. Лікування: симптоматичне, промивання шлунка, дефібриляція, введення добутаміну, діазепаму; при необхідності - штучна вентиляція легень та непрямий масаж серця. Оскільки пропафенон має великий обсяг розподілу та високий рівень зв'язування з білками плазми крові (більше 95%), то гемодіаліз та гемоперфузія не ефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування слід розпочинати в умовах стаціонару, оскільки підвищений ризик аритмогенної дії, пов'язаної із застосуванням препарату Пропанорм®. Рекомендується, щоб попередня антиаритмічна терапія була припинена до початку лікування у терміни, що дорівнює 2-5 періодам напіввиведення цих препаратів. Кожен пацієнт, який отримує Пропанорм®, повинен проходити електрокардіографічне та клінічне обстеження до початку терапії та в період її проведення для раннього виявлення побічної дії, оцінки ефективності препарату та необхідності продовження терапії. Пропанорм® може погіршити перебіг міастенії. Електрокардіостимулятори необхідно перевіряти та за необхідності перепрограмувати, оскільки препарат може вплинути на поріг чутливості та частотний поріг штучного водія ритму. Існує ризик конверсії пароксизмальної миготливої ​​аритмії у тріпотіння передсердь з AV блокадою 2:1 або 1:1. Як і при застосуванні інших антиаритмічних засобів IC класу, пацієнти з органічними змінами міокарда при застосуванні препарату Пропанорм можуть бути схильними до розвитку серйозних побічних ефектів. При порушенні функції печінки та/або нирок через можливу кумуляцію пропафенону необхідно титрування дози під контролем ЕКГ та його концентрації у плазмі крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.