Сердечно-сосудистые Орион Корпорейшн

Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат - 1 мл: Активна речовина: левосимендан 2.5 мг. Допоміжні речовини: повідон K12 (для парентерального введення) – 10 мг, лимонна кислота безводна (для парентерального введення) – 2 мг, етанол безводний – 785 мг. 5 мл - флакони безбарвного скла типу I (Євр.Ф.) з гумовою пробкою із хлорбутилкаучуку (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКонцентрат для приготування розчину для інфузій; прозорий, від жовтого або оранжево-жовтого до оранжевого кольору.Фармакотерапевтична групаКардіотонічне засіб. Підвищує чутливість скорочувальних білків до кальцію шляхом зв'язування з тропоніном С міокарда у кальцієво-залежній фазі. Левосимендан підвищує силу серцевих скорочень, але не впливає на розслаблення шлуночків. Чинить вазодилатуючу дію на артерії (включаючи коронарні) та вени. Левосимендан є селективним інгібітором ФДЕ 3 in vitro. Завдяки наявності позитивної інотропної та вазодилатуючої дії, при серцевій недостатності підвищує силу серцевих скорочень та зменшує як переднавантаження, так і постнавантаження. Лівосимендан активує ішемізований міокард у пацієнтів після коронарної ангіопластики або тромболізису. Левосимендан збільшує коронарний кровотік у пацієнтів, які перенесли операції на серці, та покращує перфузію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю. Ці позитивні ефекти досягаються без значного підвищення споживання кисню міокардом. Левосимендан значно знижує циркулюючий рівень ендотеліну-1 при хронічній серцевій недостатності. Викликає дозозалежне збільшення серцевого викиду та ударного об'єму, а також дозозалежне зниження тиску в легенево-капілярній мережі, зниження середнього АТ та ОППЗ. Позитивний вплив на серцевий викид та тиск у легеневих капілярах зберігається як мінімум протягом 24 годин після припинення інфузії. Вплив на артеріальний тиск, як правило, триває 3-4 дні. При застосуванні в терапевтичних дозах утворюється один фармакологічно активний метаболіт, який дає схожі з левосименданом гемодинамічні ефекти, що зберігаються до 7-9 днів після припинення 24 годин інфузії.ФармакокінетикаУ діапазоні терапевтичних доз 50-200 мкг/кг/хв характеризується лінійною фармакокінетикою. C max ; левосимендану в плазмі крові досягається приблизно через 2 дні після припинення введення препарату. Vd становить близько 0.2 л/кг. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить 97-98%. Зв'язування із білками активного метаболіту становить 40%. Левосимендан практично повністю метаболізується. Первинний метаболізм левосимендану здійснюється шляхом кон'югації з циклічним або N-ацетильованим цистеїнілгліцином та цистеїновими кон'югатами. Близько 5% введеної дози метаболізується у тонкій кишці шляхом відновлення до амінофенілпіридазинону, який після реабсорбції метаболізується за участю N-ацетилтрансферази до активного метаболіту. Ступінь ацетилювання генетично детермінована. У дослідженнях in vitro показано, що левосимендан може помірно пригнічувати CYP2D6. Кліренс левосимендана становить близько 3 мл/хв/кг, T1/2; близько 1 год. Виводиться практично повністю у вигляді метаболітів: із сечею – 54%, з калом – 44%. Менш 0.05% виводиться із сечею у незміненому вигляді. T1/2; метаболітов становить близько 75-80 год. Виведення активного метаболіту не вивчене. При легкому ступені печінкової недостатності, пов'язаної з цирозом, виведення левосимендану дещо сповільнене.Клінічна фармакологіяСенситизатор кальцію. Кардіотонік неглікозидної структури.Показання до застосуванняГостра декомпенсація тяжкої хронічної серцевої недостатності (для короткочасної терапії при неефективності стандартної терапії та необхідності підтримки скоротливої ​​функції міокарда).Протипоказання до застосуванняМеханічна обструкція, що перешкоджає заповненню шлуночків або викиду крові із шлуночків; тяжкі порушення функції нирок (КК < 30 мл/хв); тяжкі порушення функції печінки; артеріальна гіпотензія; тахікардія; тріпотіння-мерехтіння шлуночків в анамнезі; неконтрольована гіпокаліємія; дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до левосимендану.Вагітність та лактаціяКлінічний досвід застосування левосимендану при вагітності відсутній. Застосування можливе лише у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. В експериментальних дослідженнях відзначено токсичну дію на репродукцію. Невідомо, чи виділяється левосимендан із грудним молоком. Пацієнтка повинна відмовитись від грудного вигодовування на період 14 днів після інфузії. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: значне зниження АТ, екстрасистолія, фібриляція передсердь, тахікардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь, ішемія міокарда. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль. З боку травної системи: нудота, блювання. З боку лабораторних показників: зниження гемоглобіну, гематокриту, гіпокаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиВиведення метаболіту левосимедана з організму вивчено недостатньо, тому лікарська взаємодія, пов'язана з цим процесом, передбачити важко; вважається, що існує ризик більш вираженого та тривалого впливу на ЧСС. При одночасному застосуванні з ізосорбідом мононітратом є ризик посилення гіпотензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиПризначений для застосування тільки в умовах стаціонару, що має необхідне обладнання для моніторингу та медичного персоналу з досвідом роботи з кардіотонічними лікарськими засобами. Доза та тривалість терапії встановлюються індивідуально, залежно від клінічної ситуації. Вводять шляхом внутрішньовенної інфузії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовувати при гострій серцевій недостатності, яка зумовлена ​​позакардіальними причинами; при тяжкій декомпенсованій серцевій недостатності після хірургічної операції; тяжкої серцевої недостатності у пацієнтів, які очікують на трансплантацію. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або помірного ступеня, легкою або помірною печінковою недостатністю, супутньою анемією, фібриляцією передсердь, у пацієнтів з існуючою ішемією міокарда, подовженням інтервалу QT різного генезу або при одночасному призначенні лікарських засобів. під ретельним контролем ЕКГ). Дані про безпеку та ефективність застосування левосимендану відсутні при наступних захворюваннях: гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тяжка недостатність мітрального клапана, розрив, перфорація міокарда, гемотампонада серця, інфаркт правого шлуночка та потенційно загрозлива для життя аритмія тривалістю 3 і більше місяців. Під час лікування слід постійно моніторувати ЕКГ, АТ, ЧСС та діурез. Крім того, слід стежити за динамікою симптомів серцевої недостатності, для цього рекомендуються інвазивні методи контролю гемодинаміки. Неінвазивний моніторинг рекомендується після закінчення інфузії щонайменше протягом 3 днів або до стабілізації гемодинаміки. У пацієнтів з легким або помірним ступенем ниркової або печінкової недостатності моніторинг рекомендується проводити як мінімум протягом 5 днів. У пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок може призвести до підвищення концентрації метаболітів, в результаті можлива більш інтенсивна та тривала дія на ЧСС. Перед початком застосування левосимендану слід скоригувати гіпокаліємію, гіповолемію. У період лікування слід контролювати вміст калію у сироватці крові. Якщо спостерігаються різкі коливання АТ або ЧСС, слід зменшити швидкість введення або скасувати інфузію. У пацієнтів з тяжкими порушеннями діяльності серця левосимендан слід застосовувати під постійним контролем серцевого викиду та тиску наповнення. Перед застосуванням левосимендану слід усунути аритмію та стабілізувати клінічний стан пацієнтів з постійною формою шлуночкової тахікардії, пароксизмальною тахікардією, не пов'язаною з реперфузією або загрозливими для життя формами аритмії. Після припинення лікування синдрому відміни не спостерігається.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептом