Сердечно-сосудистые Оксфорд Лабораториз Пвт.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: клопідогрелу гідросульфатеквівалентно клопідогрелу 75 мг; допоміжні речовини: повідон K 30, кроскармелоза натрію, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, олія касторова гідрогенізована; оболонка плівкова: опадрай білий (титану діоксид, гіпромелоза, тальк, макрогол), титану діоксид. У упаковці 28 штук.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого або майже білого з жовтуватим відтінком кольору, з ризиком, без запаху або майже без запаху; на поперечному розрізі видно ядро ​​білого чи майже білого кольору.ФармакокінетикаПісля одноразового прийому та при курсовому прийомі внутрішньо у дозі 75 мг на добу клопідогрел швидко всмоктується. Абсорбція та біодоступність – висока. Однак концентрація вихідної речовини в плазмі низька і через 2 години після прийому не досягає межі виміру (0,025 мкг/л). Зв'язок із білками плазми – 98-94%. Є проліками. Клопідогрел швидко метаболізується у печінці. Активний метаболіт у крові не виявляється. Основний метаболіт, що визначається, - неактивне похідне карбоксилової кислоти, час досягнення максимальної концентрації (TCmax) якого після повторних пероральних доз 75 мг досягається через 1 год, максимальна концентрація (Cmax) - близько 3 мг/л. Близько 50% препарату виводиться нирками та приблизно 46% кишечником протягом 120 годин після введення. Період напіввиведення (T1/2) основного метаболіту після одноразового та повторного прийому становить 8 годин. Концентрації виділених нирками метаболітів – 50%. Концентрація основного метаболіту в плазмі після прийому 75 мг на добу нижче у пацієнтів з тяжкою хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) 5-15 мл/хв) порівняно з хворими з хронічною нирковою недостатністю середньої тяжкості (КК від 30 до 60 мл/ хв) та здоровими особами.ФармакодинамікаКлопідогрел – антиагрегантний засіб. Вибірково зменшує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами на тромбоцитах та активацію рецепторів глікопротеїну IIb/IIIa під дією АДФ, послаблюючи агрегацію тромбоцитів. Зменшує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, запобігаючи їх активації звільненим АДФ, не впливає на активність фосфодіестерази (ФДЕ). Необоротно зв'язується з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом життєвого циклу (близько 7 днів). Гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 години після прийому (40% інгібування) початкової дози 400 мг. Максимальний ефект (60% пригнічення агрегації) розвивається через 4-7 днів постійного прийому в дозі 50-100 мг на добу. Антиагрегантний ефект зберігається на весь період життя тромбоцитів (7-10 днів).Показання до застосуванняПрофілактика тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічним інсультом або оклюзією периферичних артерій. У комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) для профілактики тромботичних ускладнень при гострому коронарному синдромі: з підйомом сегмента ST за можливості проведення тромболітичної терапії; без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія чи інфаркт міокарда без зубця Q), зокрема. у хворих, що піддаються стентуванню.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активного або будь-якого допоміжного компонента препарату. Непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Тяжка печінкова недостатність. Гостра кровотеча (в т.ч. виразка або внутрішньочерепний крововилив).Вагітність та лактаціяПротипоказано дітям до 18 років, при вагітності та лактації.Побічна діяКровотеча – найчастіша реакція, яка зустрічається протягом першого місяця прийому препарату. Випадки сильної кровотечі зареєстровані у пацієнтів, які приймають клопідогрел одночасно з АСК або клопідогрел з АСК та гепарином. Частота побічних ефектів визначена згідно з такими визначеннями: дуже часто - більше 1/10, часто - більше 1/100 і менше 1/10, нечасто - більше 1/1000 і менше 1/100, рідко - більше 1/10000 і менше 1/ 1000, дуже рідко - менше 1/10000, включаючи поодинокі випадки. У межах кожного класу частот небажані ефекти представлені порядку зменшення ступеня тяжкості. З боку органів кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропепія, в т.ч. виражена; дуже рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура, анемія у т.ч. апластична, панцитопенія, агранулоцитоз, тяжка тромбоцитопенія, гранулоцитопенія. З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, парестезії, внутрішньочерепна кровотеча, у т.ч. з летальним кінцем; дуже рідко – сплутаність свідомості, галюцинації, порушення смаку. З боку органів чуття: нечасто – крововилив у кон'юнктиву, очі, сітківку; рідко – вертиго. З боку серцево-судинної системи: часто – гематома; дуже рідко – тяжкі кровотечі, кровотеча з операційної рани, васкуліт, зниження артеріального тиску. З боку дихальної системи: дуже часто – носова кровотеча; дуже рідко – бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт, легенева кровотеча, кровохаркання. З боку травної системи: часто – діарея, біль у животі, диспепсія, кровотеча із ШКТ; нечасто – виразка шлунка та 12-палої кишки, гастрит, блювання, нудота, запор, метеоризм; рідко – заочеревинна кровотеча; дуже рідко – панкреатит, коліт, у т.ч. виразковий або лімфоцитарний, стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит, порушення функціональних проб печінки, кровотеча із ШКТ із летальним результатом. З боку шкірних покровів: часто – підшкірні крововиливи; нечасто - шкірний висип, свербіж, пурпура; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, еритематозний висип, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, екзема, червоний плоский лишай. З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – гемартроз, артрит, артралгія, міалгія. З боку сечостатевої системи: нечасто – гематурія; дуже рідко – гломерулонефрит, гіперкреатинінемія. Алергічні реакції: дуже рідко – анафілактичні реакції, сироваткова хвороба. Лабораторні показники: нечасто – подовження часу кровотечі, порушення функціональних проб печінки, підвищення концентрації креатиніну крові. Інше – дуже рідко: підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом варфарину з клопідогрелом може збільшити інтенсивність кровотеч, тому застосування цієї комбінації не рекомендується. Призначення інгібіторів глікопротеїну IIb/IIIa, АСК, гепарину разом із клопідогрелом підвищує ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами може підвищуватися ризик кровотеч. Одночасне застосування з інгібіторами CYP2C19 (наприклад, омепразол) не рекомендується. Активний метаболіт клопідоргела пригнічує активність ізоферменту CYP2C9, внаслідок чого можуть підвищуватися концентрації фенітоїну, толбутаміду та нестероїдних протизапальних засобів у плазмі.Спосіб застосування та дозиДля профілактики тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічним інсультом або оклюзією периферичних артерій – по 75 мг 1 раз на добу. У хворих з інфарктом міокарда лікування можна починати з перших днів по 35-й день інфаркту міокарда, а у хворих з ішемічним інсультом – у термін від 7 днів до 6 місяців після ішемічного інсульту. Для профілактики тромботичних ускладнень при гострому коронарному синдромі без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q) – починають з одноразового прийому навантажувальної дози – 300 мг, а потім приймають по 75 мг на добу (у поєднанні з АСК у дозах 7 325 мг на добу, рекомендована доза – 100 мг на добу). Максимальний сприятливий ефект настає через 3 місяці. Курс лікування – до 1 року. Для профілактики тромботичних ускладнень при гострому коронарному синдромі з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) - по 75 мг на добу з первісним одноразовим прийомом дози навантаження в комбінації з АСК і тромболітиками (або без тромболітиків). Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів і продовжують протягом принаймні 4 тижнів. У пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелом має починатися без прийому його дози навантаження. У пацієнтів із генетично обумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 можливе зменшення ефекту клопідогрелу. Оптимальний режим дозування таких пацієнтів не встановлений. Досвід застосування у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю або помірним ступенем печінкової недостатності обмежений. Приймати внутрішньо, незалежно від їди.ПередозуванняПередозування клопідогрелом може призвести до подовження часу кровотечі та подальших геморагічних ускладнень. При виявленні кровотечі має бути застосоване відповідне лікування. Не виявлено антидотів фармацевтичної активності клопідогрелу. Якщо необхідна швидка корекція часу кровотечі, що подовжився, рекомендується переливання тромбоцитарної маси.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно контролювати показники системи гемостазу (активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ), кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів); регулярно досліджувати функціональну активність печінки. Клопідогрел слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, з ризиком вираженої кровотечі при травмі, хірургічному втручанні, у пацієнтів, які мають ушкодження, схильні до кровотечі (особливо шлунково-кишкові та внутрішньоочні), а також у пацієнтів, які отримують АСК, нестероїдні протизапальні препарати. числа інгібітори ЦОГ-2), гепарин або інгібітори глікопротеїну IIb/IIIa. За пацієнтами необхідно ретельно спостерігати для виявлення будь-яких ознак кровотечі, зокрема прихованої, особливо протягом перших тижнів застосування препарату та/або після інвазивних процедур на серці або хірургічних операцій. Одночасне застосування клопідогрелу та варфарину не рекомендується, оскільки воно може посилити кровотечу. У разі хірургічних втручань, якщо антиагрегантна дія небажана, курс лікування слід припинити за 7 днів до операції. Хворих слід попередити про те, що оскільки зупинка кровотечі, що виникає на тлі застосування клопідогрелу (у поєднанні з АСК або без неї), вимагає більшого часу, вони повинні повідомляти лікаря про кожен випадок кровотечі. Хворі повинні також інформувати лікаря про прийом препарату, якщо їх чекають оперативні втручання. Після прийому клопідогрелу тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ТТП) виявлялася дуже рідко, іноді після короткочасного застосування. Цей стан характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією у поєднанні з неврологічними ознаками, порушенням функції нирок або лихоманкою. ТТП - потенційно смертельний стан, що потребує негайного лікування, у тому числі із застосуванням плазмаферезу. Через відсутність даних клопідогрел не можна рекомендувати при гострих (менше 7 днів) ішемічних інсультах. Досвід застосування клопідогрелу у пацієнтів з порушенням функції нирок обмежений, тому цим хворим клопідогрел слід призначати з обережністю. При тяжких порушеннях функції печінки слід пам'ятати про ризик розвитку геморагічного діатезу, досвід застосування препарату у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки обмежений, тому цим пацієнтам клопідогрел слід призначати з обережністю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Атенолол – 50 мг; Хлорталідон – 12,5 мг; Допоміжні речовини: маїсовий крохмаль, лактоза, ізопропіловий спирт, натрію лаурил сульфат, очищений тальк, повідон, колоїдний двоокис кремнію, магнію стеарат, гідроксипропіл метилцелюлоза, метилен хлорид, двоокис титану, білий 0, , тетрахлорид вуглецю. По 10 таблеток у стрипі з алюмінієвої фольги з інструкцією із застосування. 10 таких упаковок у картонній пачці. По 14 таблеток у блістері Ал/ПВХ із зазначенням днів тижня (при розфасовці та упаковці на Російському підприємстві дні тижня на блістері не вказують). 2 блістери по 14 таблеток з інструкцією з медичного застосування в одній картонній упаковці.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, покриті оболонкою, і лінією поділу на одному боці. На зламі: однорідне ядро, майже білого кольору і шар оболонки білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний комбінований засіб (бета1-адреноблокатор селективний та діуретик).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо атенолол всмоктується із шлунково-кишкового тракту на 50%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-4 години після прийому внутрішньо. Атенолол не піддається вираженому печінковому метаболізму і більше 90% абсорбованого препарату виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 6-9 годин, але може збільшуватись у випадках вираженої ниркової недостатності, оскільки виведення даного лікарського засобу відбувається, головним чином, через нирки. Зв'язування з білками плазми приблизно – 6-16%. Після прийому внутрішньо хлорталідон всмоктується із шлунково-кишкового тракту на 60%, максимальна концентрація у плазмі крові відмічена приблизно через 12 годин після прийому препарату внутрішньо. Період напіввиведення становить приблизно 50 годин, і виведення відбувається головним чином через нирки. Хлорталідон зв'язується з білками плазми приблизно на 75%. Одночасно застосування хлорталідону та атенололу незначно впливає на фармакокінетику кожного з них. Тенорокс ефективний принаймні протягом 24 годин після одноразового прийому внутрішньо однієї добової дози.ФармакодинамікаКомбінований антигіпертензивний препарат, має тривалу гіпотензивну дію. Ефект обумовлений дією двох компонентів – бета1-адреноблокатора (атенолол) та діуретика (хлорталідон). Атенолол: кардіоселективний бета-1-адреноблокатор, що діє переважно на бета-1-адренорецептори серця. Селективність знижується із підвищенням дози. Атенолол не має внутрішнього симпатоміметичного і мембраностабілізуючого ефектів. Подібно до інших бета-адреноблокаторів, має негативну інотропну дію, уріжає частоту серцевих скорочень, у зв'язку з чим його не рекомендується застосовувати при серцевій недостатності. Хлорталідон: нетіазидний сульфаніламідний діуретик, посилює виділення натрію та хлору. Збільшує виділення калію, магнію та бікарбонату. Поєднання атенололу з діуретиками є можливим і зазвичай більш ефективним, ніж застосування кожного з компонентів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Виражена брадикардія; кардіогенний шок; виражена артеріальна гіпотензія; метаболічний ацидоз; виражені порушення периферичного кровообігу; антріовентикулярна блокада II та III ступеня; синдром слабкості синусового вузла; феохромоцитома; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність; стенокардія Принцметала; бронхіальна астма; обструктивний бронхіт; цукровий діабет, гіпокаліємія; подагра; міастенія; гострий гепатит; гостра ниркова недостатність; дитячий вік до 18 років. З обережністю призначати хворим з атріовентрикулярною блокадою І ступеня, хворим на бронхообструктивний синдром, у разі погіршення бронхіальної провідності внаслідок прийому "Тенороксу" призначають терапію бета-адреноміметиками (наприклад, сальбутамолом).Вагітність та лактаціяЗастосування Тенороксу під час вагітності та у період годування груддю протипоказане.Побічна діяТенорокс зазвичай добре переноситься. Лабораторні показники: Гіперурикемія; гіпонатріємія (пов'язана із хлорталідоном); гіпокаліємія: порушення толерантності до глюкози Побічні ефекти, пов'язані з його прийомом, з'являються рідко, здебільшого є легкими і тимчасовими. Припинення лікування бета-адреноблокаторами слід проводити поступово. Були повідомлення про нудоту та запаморочення у зв'язку з прийомом Хлорталідону і рідко повідомлялося про такі реакції ідіосинкразії до препарату, як тромбоцитопенія та лейкопенія. Серцево-судинна система: брадикардія; посилення симптомів серцевої недостатності; ортостатична гіпотензія, яка може супроводжуватися непритомністю; похолодання кінцівок. Можлива поява серцевих аритмій, у тому числі атріовентрикулярної блокади; прояв симптому хромоти, що перемежується, виникнення синдрому Рейно. З боку центральної нервової системи: сплутаність свідомості; запаморочення; головний біль; емоційна лабільність; гострий психоз, галюцинації; парестезії; порушення сну, підвищена стомлюваність, апатія; дезорієнтація. З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті; рідко – підвищення рівня "печінкових" трансаміназ у сироватці крові; рідко – гепатотоксичність із явищами внутрішньопечінкового холестазу; нудота (пов'язана з хлорталідоном), запори, діарея, панкреатит, анорексія. Гематологічні реакції: лейкопенія; пурпуру; тромбоцитопенія; агранулоцитоз, еозинофілія. З боку шкірних покривів: алопеція; псоріазоподібні шкірні реакції; загострення псоріазу; шкірний висип. З боку дихальної системи: бронхоспазм може виникати у хворих, які страждають на бронхіальну астму або мають в анамнезі вказівки на бронхоспазм. З боку органів чуття: порушення зору. Інші: збільшення кількості антиядерних антитіл, хоча клінічне значення даного факту не зрозуміло, зниження потенції.Взаємодія з лікарськими засобамиСупутня терапія із застосуванням дигідропіридинів, наприклад, ніфедипіну, може збільшувати ризик вираженого зниження артеріального тиску у хворих з серцевою недостатністю, можуть з'явитися ознаки порушення кровообігу. Серцеві глікозиди у поєднанні з бета-адреноблокаторами можуть збільшувати час атріовентрикулярної провідності. Бета-адреноблокатори можуть загострювати "рикошетну" гіпертензію, яка може виникати після відміни клонідину. Якщо призначено обидва лікарські засоби, прийом бета-адреноблокатора слід відмінити за кілька днів до припинення прийому клонідину. За необхідності заміни клонідину на бета-адреноблокатор останній слід призначати через кілька днів після припинення лікування клонідином. Необхідно обережно призначати бета-адреноблокатор у комбінації з антиаритмічними засобами І класу, такими як дизопірамід (кардіодепресивний ефект може сумуватися). Супутнє застосування симпатоміметичних засобів, наприклад епінефрину, норепінефрину може нейтралізувати ефект бета-адреноблокаторів (істотне підвищення артеріального тиску). Саліцилати та нестероїдні протизапальні засоби (наприклад, ібупрофен, індометацин), естрогени можуть знижувати гіпотензивну дію бета-адреноблокаторів, а при високій дозі саліцилатів може спостерігатися посилення токсичного ефекту саліцилатів на ЦНС. Препарати, що містять літій, не слід застосовувати з діуретиками, оскільки вони можуть зменшити його нирковий кліренс. Слід виявляти обережність при застосуванні засобів для загальної анестезії у поєднанні з "Тенороксом". Анестезіолога необхідно проінформувати про застосування "Тенороксу" і повинен бути обраний загальний анестетик, що має найменшу, по можливості, негативну інотропну дію. Застосування бета-адреноблокаторів разом із засобами наркозу може призвести до збільшення ризику артеріальної гіпотензії. Застосування засобів для загальної анестезії, що знижують скорочувальну здатність міокарда, слід уникати. Крім того, посилюється дія курароподібних міорелаксантів. Не слід застосовувати препарат з інгібіторами моноаміноксидази (можливе підвищення артеріального тиску). Слід виявляти обережність при застосуванні препарату з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (каптоприл, еналаприл), оскільки на початку терапії можливе різке посилення антигіпертензивного ефекту "Тенороксу". При сумісному застосуванні з глюкокортикоїдами, карбеноксоланом, амфотерицином, фуросемідом можливе посилення виведення калію. Засоби для загального наркозу: посилення гіпотензивного ефекту та підсумовування негативного інотропного ефекту обох засобів. Інсулін та пероральні антидіабетичні засоби: дія останніх може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії: тахікардія, тремор, підвищена пітливість, загальна слабкість, зниження тонусу очного яблука. Необхідно регулярно контролювати рівень глюкози у крові. Трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини, діуретики, вазодилататори та інші антигіпертензивні засоби, алкоголь – можливе посилення антигіпертензивного ефекту "Тенороксу". Застосування бета-адреноблокаторів у поєднанні з блокаторами кальцієвих каналів, що мають негативну інотропну дію, наприклад, верапамілом, дилтіаземом може призвести до посилення даного ефекту, особливо у хворих зі зниженою скорочувальною здатністю міокарда та/або з порушенням синоартеріальної або атріовентрикулярної дроти. Це може стати причиною вираженого зниження артеріального тиску, вираженої брадикардії та серцевої недостатності. Блокатор кальцієвих каналів не слід застосовувати внутрішньовенно протягом 48 годин після відміни бета-адреноблокатора. При одночасному призначенні "Тенороксу" з резерпіном, клонідином, гуанфацином можливе виникнення вираженої брадикардії.Спосіб застосування та дозиДля дорослих Приймати внутрішньо, не розжовуючи, по 1 таблетці на день. При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 50 мг атенололу один раз на день, при недостатній вираженості терапевтичного ефекту призначають "Тенорокс" по одній таблетці форте, що містить 100 мг атенололу на добу. Для людей похилого віку Для цієї вікової групи доза часто потрібна нижча доза (1/2 таблетки атенололу 50 мг). При порушенні функції нирок Слід виявляти обережність при лікуванні хворих із порушенням функції нирок. Скасування препарату після тривалого лікування проводити, по можливості, поступово.ПередозуванняДо симптомів передозування можна віднести: виражену брадикардію, виражене зниження артеріального тиску, гостру серцеву недостатність та бронхоспазм, судоми, підвищену сонливість. Лікування: Ретельне спостереження; лікування у палаті інтенсивної терапії; промивання шлунка, застосування активованого вугілля та проносних, з тим щоб запобігти абсорбції препарату, що все ще присутній у шлунково-кишковому тракті; застосування плазми або плазмозамінників для лікування зниженого артеріального тиску та шоку. Можливе застосування гемодіалізу або гемоперфузії. Бронхоспазм зазвичай усувається за допомогою бронходилататорів. При значному діурезі – введення рідини та електролітів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОбумовлені бета-адреноблокатором (атенолол), що входять до складу "Тенороксу": може маскувати явище тиреотоксикозу та гіпоглікемії; при розвитку на фоні терапії брадикардії (ушкодження серцевого ритму до 50 скорочень за хвилину) з клінічною симптоматикою слід зменшити дозу або відмінити препарат; не слід різко скасовувати "Тенорокс" у хворих, які страждають на ішемічну хворобу серця; у курців може спостерігатись зниження терапевтичної дії препарату; особлива увага потрібна у випадках, якщо потрібне хірургічне втручання під загальною анестезією у хворих, які приймають атенолол. Прийом препарату слід припинити за 48 годин до хірургічного втручання. Як анестетик слід вибирати препарат з можливо мінімальною негативною інотропною дією. Може підвищувати чутливість до алергенів і викликати важкі анафілактичні реакції, у зв'язку з чим пацієнти, які перебувають на десенсибілізованій терапії, повинні приймати препарат з великою обережністю. Дані пацієнти можуть не реагувати на звичайні дози епінефрину, які застосовуються для лікування алергічних реакцій. При застосуванні атенололу можливе зменшення продукції слізної рідини, що має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами. Зумовлені дією хлорталідону, що входить до складу "Тенороксу": може виникати гіпокаліємія. Необхідно регулярно контролювати рівень калію, особливо у хворих похилого віку, у хворих, які приймають серцеві глікозиди для лікування серцевої недостатності, у пацієнтів з незбалансованою дієтою (з низьким вмістом калію) або у пацієнтів зі скаргами на порушення функції шлунково-кишкового тракту. У хворих, які приймають серцеві глікозиди, гіпокаліємія може спричиняти серцеві аритмії; слід бути обережним при призначенні хворим з вираженою нирковою недостатністю; може виникати порушення толерантності до глюкози. З обережністю застосовують у хворих із відомою схильністю до цукрового діабету; може виникати гіперурікемія. Підвищення вмісту сечової кислоти у сироватці крові,у деяких випадках може вимагати застосування засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. У більшості хворих на артеріальну гіпертензію застосування однієї таблетки форте 100 мг "Тенороксу" на добу дає задовільні результати. Зі збільшенням дози подальшого зниження артеріального тиску або не відбувається, або він незначний, але, за необхідності, може бути додатково призначений інший гіпотензивний засіб. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату навряд чи призведе до порушення здатності хворих водити машину або працювати з технікою. Тим не менш, слід брати до уваги той факт, що може виникнути запаморочення та підвищена втома. Подібна дія посилюється при одночасному прийомі алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Атенолол – 100 мг; Хлорталідон – 25,0 мг; Допоміжні речовини: маїсовий крохмаль, лактоза, ізопропіловий спирт, натрію лаурил сульфат, очищений тальк, повідон, колоїдний двоокис кремнію, магнію стеарат, гідроксипропіл метилцелюлоза, метилен хлорид, двоокис титану, білий 0, , тетрахлорид вуглецю. По 10 таблеток у стрипі з алюмінієвої фольги з інструкцією із застосування. 10 таких упаковок у картонній пачці. По 14 таблеток у блістері Ал/ПВХ із зазначенням днів тижня (при розфасовці та упаковці на Російському підприємстві дні тижня на блістері не вказують). 2 блістери по 14 таблеток з інструкцією з медичного застосування в одній картонній упаковці.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, покриті оболонкою, і лінією поділу на одному боці. На зламі: однорідне ядро, майже білого кольору і шар оболонки білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний комбінований засіб (бета1-адреноблокатор селективний та діуретик).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо атенолол всмоктується із шлунково-кишкового тракту на 50%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-4 години після прийому внутрішньо. Атенолол не піддається вираженому печінковому метаболізму і більше 90% абсорбованого препарату виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 6-9 годин, але може збільшуватись у випадках вираженої ниркової недостатності, оскільки виведення даного лікарського засобу відбувається, головним чином, через нирки. Зв'язування з білками плазми приблизно – 6-16%. Після прийому внутрішньо хлорталідон всмоктується із шлунково-кишкового тракту на 60%, максимальна концентрація у плазмі крові відмічена приблизно через 12 годин після прийому препарату внутрішньо. Період напіввиведення становить приблизно 50 годин, і виведення відбувається головним чином через нирки. Хлорталідон зв'язується з білками плазми приблизно на 75%. Одночасно застосування хлорталідону та атенололу незначно впливає на фармакокінетику кожного з них. Тенорокс ефективний принаймні протягом 24 годин після одноразового прийому внутрішньо однієї добової дози.ФармакодинамікаКомбінований антигіпертензивний препарат, має тривалу гіпотензивну дію. Ефект обумовлений дією двох компонентів – бета1-адреноблокатора (атенолол) та діуретика (хлорталідон). Атенолол: кардіоселективний бета-1-адреноблокатор, що діє переважно на бета-1-адренорецептори серця. Селективність знижується із підвищенням дози. Атенолол не має внутрішнього симпатоміметичного і мембраностабілізуючого ефектів. Подібно до інших бета-адреноблокаторів, має негативну інотропну дію, уріжає частоту серцевих скорочень, у зв'язку з чим його не рекомендується застосовувати при серцевій недостатності. Хлорталідон: нетіазидний сульфаніламідний діуретик, посилює виділення натрію та хлору. Збільшує виділення калію, магнію та бікарбонату. Поєднання атенололу з діуретиками є можливим і зазвичай більш ефективним, ніж застосування кожного з компонентів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Виражена брадикардія; кардіогенний шок; виражена артеріальна гіпотензія; метаболічний ацидоз; виражені порушення периферичного кровообігу; антріовентикулярна блокада II та III ступеня; синдром слабкості синусового вузла; феохромоцитома; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність; стенокардія Принцметала; бронхіальна астма; обструктивний бронхіт; цукровий діабет, гіпокаліємія; подагра; міастенія; гострий гепатит; гостра ниркова недостатність; дитячий вік до 18 років. З обережністю призначати хворим з атріовентрикулярною блокадою І ступеня, хворим на бронхообструктивний синдром, у разі погіршення бронхіальної провідності внаслідок прийому "Тенороксу" призначають терапію бета-адреноміметиками (наприклад, сальбутамолом).Вагітність та лактаціяЗастосування Тенороксу під час вагітності та у період годування груддю протипоказане.Побічна діяТенорокс зазвичай добре переноситься. Лабораторні показники: Гіперурикемія; гіпонатріємія (пов'язана із хлорталідоном); гіпокаліємія: порушення толерантності до глюкози Побічні ефекти, пов'язані з його прийомом, з'являються рідко, здебільшого є легкими і тимчасовими. Припинення лікування бета-адреноблокаторами слід проводити поступово. Були повідомлення про нудоту та запаморочення у зв'язку з прийомом Хлорталідону і рідко повідомлялося про такі реакції ідіосинкразії до препарату, як тромбоцитопенія та лейкопенія. Серцево-судинна система: брадикардія; посилення симптомів серцевої недостатності; ортостатична гіпотензія, яка може супроводжуватися непритомністю; похолодання кінцівок. Можлива поява серцевих аритмій, у тому числі атріовентрикулярної блокади; прояв симптому хромоти, що перемежується, виникнення синдрому Рейно. З боку центральної нервової системи: сплутаність свідомості; запаморочення; головний біль; емоційна лабільність; гострий психоз, галюцинації; парестезії; порушення сну, підвищена стомлюваність, апатія; дезорієнтація. З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті; рідко – підвищення рівня "печінкових" трансаміназ у сироватці крові; рідко – гепатотоксичність із явищами внутрішньопечінкового холестазу; нудота (пов'язана з хлорталідоном), запори, діарея, панкреатит, анорексія. Гематологічні реакції: лейкопенія; пурпуру; тромбоцитопенія; агранулоцитоз, еозинофілія. З боку шкірних покривів: алопеція; псоріазоподібні шкірні реакції; загострення псоріазу; шкірний висип. З боку дихальної системи: бронхоспазм може виникати у хворих, які страждають на бронхіальну астму або мають в анамнезі вказівки на бронхоспазм. З боку органів чуття: порушення зору. Інші: збільшення кількості антиядерних антитіл, хоча клінічне значення даного факту не зрозуміло, зниження потенції.Взаємодія з лікарськими засобамиСупутня терапія із застосуванням дигідропіридинів, наприклад, ніфедипіну, може збільшувати ризик вираженого зниження артеріального тиску у хворих з серцевою недостатністю, можуть з'явитися ознаки порушення кровообігу. Серцеві глікозиди у поєднанні з бета-адреноблокаторами можуть збільшувати час атріовентрикулярної провідності. Бета-адреноблокатори можуть загострювати "рикошетну" гіпертензію, яка може виникати після відміни клонідину. Якщо призначено обидва лікарські засоби, прийом бета-адреноблокатора слід відмінити за кілька днів до припинення прийому клонідину. За необхідності заміни клонідину на бета-адреноблокатор останній слід призначати через кілька днів після припинення лікування клонідином. Необхідно обережно призначати бета-адреноблокатор у комбінації з антиаритмічними засобами І класу, такими як дизопірамід (кардіодепресивний ефект може сумуватися). Супутнє застосування симпатоміметичних засобів, наприклад епінефрину, норепінефрину може нейтралізувати ефект бета-адреноблокаторів (істотне підвищення артеріального тиску). Саліцилати та нестероїдні протизапальні засоби (наприклад, ібупрофен, індометацин), естрогени можуть знижувати гіпотензивну дію бета-адреноблокаторів, а при високій дозі саліцилатів може спостерігатися посилення токсичного ефекту саліцилатів на ЦНС. Препарати, що містять літій, не слід застосовувати з діуретиками, оскільки вони можуть зменшити його нирковий кліренс. Слід виявляти обережність при застосуванні засобів для загальної анестезії у поєднанні з "Тенороксом". Анестезіолога необхідно проінформувати про застосування "Тенороксу" і повинен бути обраний загальний анестетик, що має найменшу, по можливості, негативну інотропну дію. Застосування бета-адреноблокаторів разом із засобами наркозу може призвести до збільшення ризику артеріальної гіпотензії. Застосування засобів для загальної анестезії, що знижують скорочувальну здатність міокарда, слід уникати. Крім того, посилюється дія курароподібних міорелаксантів. Не слід застосовувати препарат з інгібіторами моноаміноксидази (можливе підвищення артеріального тиску). Слід виявляти обережність при застосуванні препарату з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (каптоприл, еналаприл), оскільки на початку терапії можливе різке посилення антигіпертензивного ефекту "Тенороксу". При сумісному застосуванні з глюкокортикоїдами, карбеноксоланом, амфотерицином, фуросемідом можливе посилення виведення калію. Засоби для загального наркозу: посилення гіпотензивного ефекту та підсумовування негативного інотропного ефекту обох засобів. Інсулін та пероральні антидіабетичні засоби: дія останніх може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії: тахікардія, тремор, підвищена пітливість, загальна слабкість, зниження тонусу очного яблука. Необхідно регулярно контролювати рівень глюкози у крові. Трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини, діуретики, вазодилататори та інші антигіпертензивні засоби, алкоголь – можливе посилення антигіпертензивного ефекту "Тенороксу". Застосування бета-адреноблокаторів у поєднанні з блокаторами кальцієвих каналів, що мають негативну інотропну дію, наприклад, верапамілом, дилтіаземом може призвести до посилення даного ефекту, особливо у хворих зі зниженою скорочувальною здатністю міокарда та/або з порушенням синоартеріальної або атріовентрикулярної дроти. Це може стати причиною вираженого зниження артеріального тиску, вираженої брадикардії та серцевої недостатності. Блокатор кальцієвих каналів не слід застосовувати внутрішньовенно протягом 48 годин після відміни бета-адреноблокатора. При одночасному призначенні "Тенороксу" з резерпіном, клонідином, гуанфацином можливе виникнення вираженої брадикардії.Спосіб застосування та дозиДля дорослих Приймати внутрішньо, не розжовуючи, по 1 таблетці на день. При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 50 мг атенололу один раз на день, при недостатній вираженості терапевтичного ефекту призначають "Тенорокс" по одній таблетці форте, що містить 100 мг атенололу на добу. Для людей похилого віку Для цієї вікової групи доза часто потрібна нижча доза (1/2 таблетки атенололу 50 мг). При порушенні функції нирок Слід виявляти обережність при лікуванні хворих із порушенням функції нирок. Скасування препарату після тривалого лікування проводити, по можливості, поступово.ПередозуванняДо симптомів передозування можна віднести: виражену брадикардію, виражене зниження артеріального тиску, гостру серцеву недостатність та бронхоспазм, судоми, підвищену сонливість. Лікування: Ретельне спостереження; лікування у палаті інтенсивної терапії; промивання шлунка, застосування активованого вугілля та проносних, з тим щоб запобігти абсорбції препарату, що все ще присутній у шлунково-кишковому тракті; застосування плазми або плазмозамінників для лікування зниженого артеріального тиску та шоку. Можливе застосування гемодіалізу або гемоперфузії. Бронхоспазм зазвичай усувається за допомогою бронходилататорів. При значному діурезі – введення рідини та електролітів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОбумовлені бета-адреноблокатором (атенолол), що входять до складу "Тенороксу": може маскувати явище тиреотоксикозу та гіпоглікемії; при розвитку на фоні терапії брадикардії (ушкодження серцевого ритму до 50 скорочень за хвилину) з клінічною симптоматикою слід зменшити дозу або відмінити препарат; не слід різко скасовувати "Тенорокс" у хворих, які страждають на ішемічну хворобу серця; у курців може спостерігатись зниження терапевтичної дії препарату; особлива увага потрібна у випадках, якщо потрібне хірургічне втручання під загальною анестезією у хворих, які приймають атенолол. Прийом препарату слід припинити за 48 годин до хірургічного втручання. Як анестетик слід вибирати препарат з можливо мінімальною негативною інотропною дією. Може підвищувати чутливість до алергенів і викликати важкі анафілактичні реакції, у зв'язку з чим пацієнти, які перебувають на десенсибілізованій терапії, повинні приймати препарат з великою обережністю. Дані пацієнти можуть не реагувати на звичайні дози епінефрину, які застосовуються для лікування алергічних реакцій. При застосуванні атенололу можливе зменшення продукції слізної рідини, що має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами. Зумовлені дією хлорталідону, що входить до складу "Тенороксу": може виникати гіпокаліємія. Необхідно регулярно контролювати рівень калію, особливо у хворих похилого віку, у хворих, які приймають серцеві глікозиди для лікування серцевої недостатності, у пацієнтів з незбалансованою дієтою (з низьким вмістом калію) або у пацієнтів зі скаргами на порушення функції шлунково-кишкового тракту. У хворих, які приймають серцеві глікозиди, гіпокаліємія може спричиняти серцеві аритмії; слід бути обережним при призначенні хворим з вираженою нирковою недостатністю; може виникати порушення толерантності до глюкози. З обережністю застосовують у хворих із відомою схильністю до цукрового діабету; може виникати гіперурікемія. Підвищення вмісту сечової кислоти у сироватці крові,у деяких випадках може вимагати застосування засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. У більшості хворих на артеріальну гіпертензію застосування однієї таблетки форте 100 мг "Тенороксу" на добу дає задовільні результати. Зі збільшенням дози подальшого зниження артеріального тиску або не відбувається, або він незначний, але, за необхідності, може бути додатково призначений інший гіпотензивний засіб. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату навряд чи призведе до порушення здатності хворих водити машину або працювати з технікою. Тим не менш, слід брати до уваги той факт, що може виникнути запаморочення та підвищена втома. Подібна дія посилюється при одночасному прийомі алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептом