Сердечно-сосудистые Обновление

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амлодипін безілат (амлодипін безілат) - 6,944 мг (у перерахунку на амлодипін - 5,000 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-200), кальцію гідрофосфат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат По 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток або 2, 4, 6 контурних коміркових упаковок по 15 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо амлодипін добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Розподіл Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5 %), пов'язують із білками плазми крові. Метаболізм Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Виведення Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (T½) варіює від 35 до 50 годин, при повторному призначенні T½ становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Застосування у пацієнтів похилого віку У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T½ - 65 годин) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю Подовження T½ у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T½ до 60 годин). Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), має гіпотензивну та антиангінальну дію. Блокує «повільні» кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда, розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні; розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії), запобігає спазму коронарних артерій (у тому числі викликаний курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток нападів стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалу дозозалежну гіпотензивну дію. Гіпотензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта лежачи і стоячи). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Амлодипін не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження АТ спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту – 24 години. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій), що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику. розвиток потовщення комплексу «інтима-медіа» сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, ЧТКА, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження кількості госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності. відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує показник смертності або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами: діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту); стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) – у монотерапії або у комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; підвищена чутливість до інших компонентів препарату; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка, клінічно значущий стеноз аорти; шок (включаючи кардіогенний шок); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Порушення функції печінки; синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія); хронічна серцева недостатність неішемічної етіології (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); легкий або помірний ступінь артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3А4; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього); порушення функції нирок; у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування не встановлена, тому застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування можливе лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода та новонародженого. Досвід застосування показує, що амлодипін виділяється у жіноче грудне молоко. Середнє співвідношення молоко/плазма для концентрації амлодипіну склало 0,85 у 31 жінки, які страждали на артеріальну гіпертензію, зумовлену вагітністю, і отримували амлодипін у початковій дозі 5 мг на добу. Дозування препарату за необхідності коригувалося (середня добова доза амлодипіну та доза залежно від ваги становили 6 мг та 98,7 мкг/кг маси тіла відповідно). Передбачувана добова доза амлодипіну, яку отримує немовля через грудне молоко, становить 4,17 мкг/кг маси тіла.Побічна діяНижче наведено небажані явища (НЯ), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні амлодипіну у клінічній практиці. Для оцінки частоти НЯ використані такі критерії: "дуже часто" (> 1/10); "часто" (≥ 1/100, З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, периферичні набряки (човників та стоп), «припливи» крові до шкіри обличчя; нечасто – надмірне зниження АТ; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - астенія, загальне нездужання, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, дзвін у вухах, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, підвищене потовиділення, апатія, ажитація, атаксія, амнезія; частота невідома – екстрапірамідні порушення. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку органів чуття: нечасто – диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення зору. З боку сечостатевої системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, порушення еректильної функції; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Порушення обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. Лабораторні показники: дуже рідко – гіперглікемія. Інші: нечасто – озноб, гінекомастія, біль неуточненої локалізації; дуже рідко – паросмія.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну (ІІІ покоління БМКК) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їхньої гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Амлодипін може також безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Симвастатин: одночасне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77 %. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір): збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран: посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40 %. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3А4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну та, внаслідок цього, посилення гіпотензивного ефекту. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему в дозі 180 мг та амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57 %. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22 %). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодпін та інгібітори ізоферменту CYP3А4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3А4. У пацієнтів, які приймають одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом. Індуктори ізоферменту CYP3А4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3А4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3А4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Для того, щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу у плазмі крові пацієнтів та коригувати дозу такролімусу у разі потреби. Інгібітори механістичної мішені для рапаміцину у ссавців (mTOR): інгібітори mTOR, такі як сиролімус, темсіролімус та еверолімус є субстратами ізоферменту CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. При одночасному застосуванні з інгібіторами mTOR амлодипін може підвищувати їхню експозицію.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи ½ склянки води. Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг одноразово на добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії – 5-10 мг на добу одноразово. Для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Застосування у пацієнтів із порушеною функцією нирок Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення T½. Застосування у пацієнтів із порушеною функцією печінки Незважаючи на те, що T½ амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, корекція дози зазвичай не потрібна. Застосування у пацієнтів похилого віку Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування), для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні амлодипіну у пацієнтів з ХСН III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легень. При гострому інфаркті міокарда призначають амлодипін після стабілізації показників гемодинаміки. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому амлодипіну повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T½ та знижуватись кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла або невисокого зростання, літнім пацієнтам, пацієнтам з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб амлодипін призначають у початковій дозі 2,5 мг (слід приймати амлодипін у дозі 2,5 мг інших виробників), як антиангінальний засіб - 5 мг. У період лікування необхідно контролювати масу тіла, споживання натрію та дотримуватись відповідної дієти. Необхідно спостерігатися у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Амлодипін не впливає на плазмові концентрації калію, глюкози, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки амлодипіну не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амлодипін безілат (амлодипін безілат) - 6,944 мг (у перерахунку на амлодипін - 5,000 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-200), кальцію гідрофосфат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат По 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток або 2, 4, 6 контурних коміркових упаковок по 15 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо амлодипін добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Розподіл Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5 %), пов'язують із білками плазми крові. Метаболізм Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Виведення Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (T½) варіює від 35 до 50 годин, при повторному призначенні T½ становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Застосування у пацієнтів похилого віку У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T½ - 65 годин) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю Подовження T½ у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T½ до 60 годин). Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), має гіпотензивну та антиангінальну дію. Блокує «повільні» кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда, розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні; розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії), запобігає спазму коронарних артерій (у тому числі викликаний курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток нападів стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалу дозозалежну гіпотензивну дію. Гіпотензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта лежачи і стоячи). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Амлодипін не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження АТ спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту – 24 години. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій), що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику. розвиток потовщення комплексу «інтима-медіа» сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, ЧТКА, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження кількості госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності. відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує показник смертності або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами: діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту); стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) – у монотерапії або у комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; підвищена чутливість до інших компонентів препарату; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка, клінічно значущий стеноз аорти; шок (включаючи кардіогенний шок); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Порушення функції печінки; синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія); хронічна серцева недостатність неішемічної етіології (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); легкий або помірний ступінь артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3А4; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього); порушення функції нирок; у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування не встановлена, тому застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування можливе лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода та новонародженого. Досвід застосування показує, що амлодипін виділяється у жіноче грудне молоко. Середнє співвідношення молоко/плазма для концентрації амлодипіну склало 0,85 у 31 жінки, які страждали на артеріальну гіпертензію, зумовлену вагітністю, і отримували амлодипін у початковій дозі 5 мг на добу. Дозування препарату за необхідності коригувалося (середня добова доза амлодипіну та доза залежно від ваги становили 6 мг та 98,7 мкг/кг маси тіла відповідно). Передбачувана добова доза амлодипіну, яку отримує немовля через грудне молоко, становить 4,17 мкг/кг маси тіла.Побічна діяНижче наведено небажані явища (НЯ), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні амлодипіну у клінічній практиці. Для оцінки частоти НЯ використані такі критерії: "дуже часто" (> 1/10); "часто" (≥ 1/100, З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, периферичні набряки (човників та стоп), «припливи» крові до шкіри обличчя; нечасто – надмірне зниження АТ; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - астенія, загальне нездужання, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, дзвін у вухах, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, підвищене потовиділення, апатія, ажитація, атаксія, амнезія; частота невідома – екстрапірамідні порушення. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку органів чуття: нечасто – диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення зору. З боку сечостатевої системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, порушення еректильної функції; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Порушення обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. Лабораторні показники: дуже рідко – гіперглікемія. Інші: нечасто – озноб, гінекомастія, біль неуточненої локалізації; дуже рідко – паросмія.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну (ІІІ покоління БМКК) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їхньої гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Амлодипін може також безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Симвастатин: одночасне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77 %. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір): збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран: посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40 %. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3А4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну та, внаслідок цього, посилення гіпотензивного ефекту. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему в дозі 180 мг та амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57 %. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22 %). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодпін та інгібітори ізоферменту CYP3А4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3А4. У пацієнтів, які приймають одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом. Індуктори ізоферменту CYP3А4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3А4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3А4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Для того, щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу у плазмі крові пацієнтів та коригувати дозу такролімусу у разі потреби. Інгібітори механістичної мішені для рапаміцину у ссавців (mTOR): інгібітори mTOR, такі як сиролімус, темсіролімус та еверолімус є субстратами ізоферменту CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. При одночасному застосуванні з інгібіторами mTOR амлодипін може підвищувати їхню експозицію.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи ½ склянки води. Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг одноразово на добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії – 5-10 мг на добу одноразово. Для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Застосування у пацієнтів із порушеною функцією нирок Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення T½. Застосування у пацієнтів із порушеною функцією печінки Незважаючи на те, що T½ амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, корекція дози зазвичай не потрібна. Застосування у пацієнтів похилого віку Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування), для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні амлодипіну у пацієнтів з ХСН III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легень. При гострому інфаркті міокарда призначають амлодипін після стабілізації показників гемодинаміки. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому амлодипіну повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T½ та знижуватись кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла або невисокого зростання, літнім пацієнтам, пацієнтам з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб амлодипін призначають у початковій дозі 2,5 мг (слід приймати амлодипін у дозі 2,5 мг інших виробників), як антиангінальний засіб - 5 мг. У період лікування необхідно контролювати масу тіла, споживання натрію та дотримуватись відповідної дієти. Необхідно спостерігатися у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Амлодипін не впливає на плазмові концентрації калію, глюкози, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки амлодипіну не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амлодипін безілат (амлодипін безілат) - 6,944 мг (у перерахунку на амлодипін - 5,000 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-200), кальцію гідрофосфат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат По 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток або 2, 4, 6 контурних коміркових упаковок по 15 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо амлодипін добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Розподіл Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5 %), пов'язують із білками плазми крові. Метаболізм Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Виведення Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (T½) варіює від 35 до 50 годин, при повторному призначенні T½ становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Застосування у пацієнтів похилого віку У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T½ - 65 годин) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю Подовження T½ у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T½ до 60 годин). Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), має гіпотензивну та антиангінальну дію. Блокує «повільні» кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда, розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні; розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії), запобігає спазму коронарних артерій (у тому числі викликаний курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток нападів стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалу дозозалежну гіпотензивну дію. Гіпотензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта лежачи і стоячи). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Амлодипін не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження АТ спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту – 24 години. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій), що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику. розвиток потовщення комплексу «інтима-медіа» сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, ЧТКА, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження кількості госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності. відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує показник смертності або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами: діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту); стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) – у монотерапії або у комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; підвищена чутливість до інших компонентів препарату; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка, клінічно значущий стеноз аорти; шок (включаючи кардіогенний шок); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Порушення функції печінки; синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія); хронічна серцева недостатність неішемічної етіології (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); легкий або помірний ступінь артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3А4; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього); порушення функції нирок; у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування не встановлена, тому застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування можливе лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода та новонародженого. Досвід застосування показує, що амлодипін виділяється у жіноче грудне молоко. Середнє співвідношення молоко/плазма для концентрації амлодипіну склало 0,85 у 31 жінки, які страждали на артеріальну гіпертензію, зумовлену вагітністю, і отримували амлодипін у початковій дозі 5 мг на добу. Дозування препарату за необхідності коригувалося (середня добова доза амлодипіну та доза залежно від ваги становили 6 мг та 98,7 мкг/кг маси тіла відповідно). Передбачувана добова доза амлодипіну, яку отримує немовля через грудне молоко, становить 4,17 мкг/кг маси тіла.Побічна діяНижче наведено небажані явища (НЯ), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні амлодипіну у клінічній практиці. Для оцінки частоти НЯ використані такі критерії: "дуже часто" (> 1/10); "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "дуже рідко" (<1/10000); "Частота невідома". НЯ згруповані відповідно до системно-органного класу медичного словника для нормативно-правової діяльності MedDRA, у межах кожного класу НЯ перераховані в порядку зменшення частоти народження, в межах кожної групи, виділеної за частотою народження, НЯ розподілені в порядку зменшення їх важливості. З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, периферичні набряки (човників та стоп), «припливи» крові до шкіри обличчя; нечасто – надмірне зниження АТ; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - астенія, загальне нездужання, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, дзвін у вухах, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, підвищене потовиділення, апатія, ажитація, атаксія, амнезія; частота невідома – екстрапірамідні порушення. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку органів чуття: нечасто – диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення зору. З боку сечостатевої системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, порушення еректильної функції; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Порушення обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. Лабораторні показники: дуже рідко – гіперглікемія. Інші: нечасто – озноб, гінекомастія, біль неуточненої локалізації; дуже рідко – паросмія.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну (ІІІ покоління БМКК) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їхньої гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Амлодипін може також безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Симвастатин: одночасне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77 %. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір): збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран: посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40 %. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3А4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну та, внаслідок цього, посилення гіпотензивного ефекту. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему в дозі 180 мг та амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57 %. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22 %). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодпін та інгібітори ізоферменту CYP3А4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3А4. У пацієнтів, які приймають одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом. Індуктори ізоферменту CYP3А4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3А4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3А4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Для того, щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу у плазмі крові пацієнтів та коригувати дозу такролімусу у разі потреби. Інгібітори механістичної мішені для рапаміцину у ссавців (mTOR): інгібітори mTOR, такі як сиролімус, темсіролімус та еверолімус є субстратами ізоферменту CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. При одночасному застосуванні з інгібіторами mTOR амлодипін може підвищувати їхню експозицію.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи ½ склянки води. Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг одноразово на добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії – 5-10 мг на добу одноразово. Для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Застосування у пацієнтів із порушеною функцією нирок Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення T½. Застосування у пацієнтів із порушеною функцією печінки Незважаючи на те, що T½ амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, корекція дози зазвичай не потрібна. Застосування у пацієнтів похилого віку Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування), для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні амлодипіну у пацієнтів з ХСН III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легень. При гострому інфаркті міокарда призначають амлодипін після стабілізації показників гемодинаміки. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому амлодипіну повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T½ та знижуватись кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла або невисокого зростання, літнім пацієнтам, пацієнтам з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб амлодипін призначають у початковій дозі 2,5 мг (слід приймати амлодипін у дозі 2,5 мг інших виробників), як антиангінальний засіб - 5 мг. У період лікування необхідно контролювати масу тіла, споживання натрію та дотримуватись відповідної дієти. Необхідно спостерігатися у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Амлодипін не впливає на плазмові концентрації калію, глюкози, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки амлодипіну не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амлодипін безілат (амлодипін безілат) - 6,944 мг (у перерахунку на амлодипін - 5,000 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-200), кальцію гідрофосфат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат По 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток або 2, 4, 6 контурних коміркових упаковок по 15 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо амлодипін добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Розподіл Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5 %), пов'язують із білками плазми крові. Метаболізм Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Виведення Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (T½) варіює від 35 до 50 годин, при повторному призначенні T½ становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Застосування у пацієнтів похилого віку У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T½ - 65 годин) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю Подовження T½ у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T½ до 60 годин). Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), має гіпотензивну та антиангінальну дію. Блокує «повільні» кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда, розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні; розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії), запобігає спазму коронарних артерій (у тому числі викликаний курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток нападів стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалу дозозалежну гіпотензивну дію. Гіпотензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта лежачи і стоячи). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Амлодипін не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження АТ спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту – 24 години. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій), що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику. розвиток потовщення комплексу «інтима-медіа» сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, ЧТКА, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження кількості госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності. відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує показник смертності або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами: діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту); стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) – у монотерапії або у комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; підвищена чутливість до інших компонентів препарату; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка, клінічно значущий стеноз аорти; шок (включаючи кардіогенний шок); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Порушення функції печінки; синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія); хронічна серцева недостатність неішемічної етіології (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); легкий або помірний ступінь артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3А4; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього); порушення функції нирок; у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування не встановлена, тому застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування можливе лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода та новонародженого. Досвід застосування показує, що амлодипін виділяється у жіноче грудне молоко. Середнє співвідношення молоко/плазма для концентрації амлодипіну склало 0,85 у 31 жінки, які страждали на артеріальну гіпертензію, зумовлену вагітністю, і отримували амлодипін у початковій дозі 5 мг на добу. Дозування препарату за необхідності коригувалося (середня добова доза амлодипіну та доза залежно від ваги становили 6 мг та 98,7 мкг/кг маси тіла відповідно). Передбачувана добова доза амлодипіну, яку отримує немовля через грудне молоко, становить 4,17 мкг/кг маси тіла.Побічна діяНижче наведено небажані явища (НЯ), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні амлодипіну у клінічній практиці. Для оцінки частоти НЯ використані такі критерії: "дуже часто" (> 1/10); "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "дуже рідко" (<1/10000); "Частота невідома". НЯ згруповані відповідно до системно-органного класу медичного словника для нормативно-правової діяльності MedDRA, у межах кожного класу НЯ перераховані в порядку зменшення частоти народження, в межах кожної групи, виділеної за частотою народження, НЯ розподілені в порядку зменшення їх важливості. З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, периферичні набряки (човників та стоп), «припливи» крові до шкіри обличчя; нечасто – надмірне зниження АТ; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - астенія, загальне нездужання, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, дзвін у вухах, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, підвищене потовиділення, апатія, ажитація, атаксія, амнезія; частота невідома – екстрапірамідні порушення. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку органів чуття: нечасто – диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення зору. З боку сечостатевої системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, порушення еректильної функції; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Порушення обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. Лабораторні показники: дуже рідко – гіперглікемія. Інші: нечасто – озноб, гінекомастія, біль неуточненої локалізації; дуже рідко – паросмія.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну (ІІІ покоління БМКК) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їхньої гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Амлодипін може також безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Симвастатин: одночасне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77 %. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір): збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран: посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40 %. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3А4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну та, внаслідок цього, посилення гіпотензивного ефекту. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему в дозі 180 мг та амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57 %. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22 %). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодпін та інгібітори ізоферменту CYP3А4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3А4. У пацієнтів, які приймають одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом. Індуктори ізоферменту CYP3А4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3А4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3А4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Для того, щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу у плазмі крові пацієнтів та коригувати дозу такролімусу у разі потреби. Інгібітори механістичної мішені для рапаміцину у ссавців (mTOR): інгібітори mTOR, такі як сиролімус, темсіролімус та еверолімус є субстратами ізоферменту CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. При одночасному застосуванні з інгібіторами mTOR амлодипін може підвищувати їхню експозицію.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи ½ склянки води. Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг одноразово на добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії – 5-10 мг на добу одноразово. Для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Застосування у пацієнтів із порушеною функцією нирок Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення T½. Застосування у пацієнтів із порушеною функцією печінки Незважаючи на те, що T½ амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, корекція дози зазвичай не потрібна. Застосування у пацієнтів похилого віку Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування), для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні амлодипіну у пацієнтів з ХСН III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легень. При гострому інфаркті міокарда призначають амлодипін після стабілізації показників гемодинаміки. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому амлодипіну повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T½ та знижуватись кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла або невисокого зростання, літнім пацієнтам, пацієнтам з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб амлодипін призначають у початковій дозі 2,5 мг (слід приймати амлодипін у дозі 2,5 мг інших виробників), як антиангінальний засіб - 5 мг. У період лікування необхідно контролювати масу тіла, споживання натрію та дотримуватись відповідної дієти. Необхідно спостерігатися у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Амлодипін не впливає на плазмові концентрації калію, глюкози, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки амлодипіну не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Пропранололу гідрохлорид (анаприлін) – 10/40 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор) – 68/108 мг; крохмаль картопляний – 18,5 мг/45 мг; кальцію стеарат – 1/2 мг; тальк – 2,5/5 мг. Таблетки масою – 100/200 мг. Таблетки 10 мг та 40 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 4, 8 контурних осередкових упаковок по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, круглі, плоскоциліндричні з фаскою, з маркуванням "R" на одній стороні або без неї.ФармакокінетикаШвидко і досить повно (90%) всмоктується прийому внутрішньо і відносно швидко виводиться з організму. Біодоступність після перорального прийому – 30-40 % (ефект «першого проходження» через печінку, мікросомальне окиснення), при тривалому прийомі – збільшується (утворюються метаболіти, інгібуючі ферменти печінки), її величина залежить від характеру їжі та інтенсивності печінкового кровотоку. Метаболізується шляхом глюкуронування у печінці. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-1,5 год. Має високу ліпофільність, накопичується в тканині легень, головному мозку, нирках, серці. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, у грудне молоко. Зв'язок із білками плазми крові – 90-95 %. Об'єм розподілу – 3-5 л/кг. Потрапляє з жовчю в кишечник, деглюкуронізується та реабсорбується. Період напіввиведення – 3-5 год, на фоні курсового введення може подовжуватися до 12 год. Виводиться нирками – 90 %, у незміненому вигляді – менше 1 %. Не видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаНеселективний бета-адреноблокатор. Має антиангінальний, гіпотензивний і антиаритмічний ефект. Неселективно блокуючи бета-адренорецептори (75% бета1- і 25% бета2-адренорецепторів), зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, в результаті чого знижує внутрішньоклітинне надходження кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, бату. серцевих скорочень, пригнічує провідність та збудливість, знижує скоротливість міокарда). На початку застосування бета-адреноблокаторів загальний периферичний судинний опір у перші 24 год збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів судин скелетної мускулатури), але через 1-3 доби . Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму серця, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренінангіотензинової системи (має значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) нервову систему. Гіпотензивний ефект стабілізується до кінця 2 тижнів курсового призначення. Антиангінальна дія обумовлена ​​зниженням потреби міокарда в кисні (за рахунок негативного хронотропного та інотропного ефекту). Зменшення частоти серцевих скорочень веде до подовження діастоли та покращення перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярного проведення. Пригнічення проведення імпульсів відзначається переважно в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через атріовентрикулярний вузол та за додатковими шляхами. За класифікацією антиаритмічних лікарських засобів належить препаратам групи II. Зменшення виразності ішемії міокарда – за рахунок зниження потреби міокарда у кисні, постінфарктна летальність може також зменшуватися завдяки антиаритмічній дії. Здатність запобігати розвитку головного болю судинного генезу обумовлена ​​зменшенням вираженості розширення церебральних артерій внаслідок бета-адреноблокади судинних рецепторів, зниженням адгезивності тромбо реніна. Зменшення тремору на фоні застосування пропранололу може бути зумовлене блокадою бета2-адренорецепторів. Підвищує атерогенні властивості крові. Підсилює скорочення матки (спонтанні та спричинені лікарськими засобами, що стимулюють міометрій). Підвищує тонус бронхів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; стенокардія напруги; нестабільна стенокардія; синусова тахікардія (в т.ч. при гіпертиреозі); надшлуночкова тахікардія; миготлива тахіаритмія; надшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія; профілактика інфаркту міокарда (систолічний артеріальний тиск понад 100 мм рт. ст.); феохромоцитома (разом з альфа-адреноблокаторами); есенціальний тремор; мігрень (профілактика нападів); як допоміжний засіб у терапії тиреотоксикозу та тиреотоксичного кризу (при непереносимості тиреостатичних лікарських засобів); симпато-адреналові кризи на фоні діенцефального синдромуПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, синоаурикулярна блокада, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, неконтрольована хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ ступеня, гостра серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда (систолічний артеріальний тиск). , кардіогенний шок, набряк легенів, синдром слабкості синусового вузла, стенокардія Принцметала, кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності), вазомоторний риніт, оклюзійні захворювання периферичних судин, цукровий діабет, метаболічний ацидоз (в т.ч. діабетичний кетоа, до бронхоспастичних реакцій, хронічна обструктивна хвороба легень (у тому числі і в анамнезі), феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів),спастичний коліт, одночасний прийом з антипсихотичними засобами та анксіолітиками (хлорпромазин, тріоксазин та ін.), інгібіторами моноаміноксидази, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз, міастенія, серцева недостатність, феохромоцитома, псоріаз, вагітність, алергічні реакції в анамнезі, синдром Рейно, літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності можливе лише в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини, при цьому потрібне ретельне спостереження за станом плода. За 48-72 години до пологів препарат слід відмінити. Можливий вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Пропранолол виділяється із грудним молоком. При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяСерцево-судинна система: синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, відчуття серцебиття, порушення провідності міокарда, аритмії, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, біль у грудях, спазм периферичних артерій, похолодання кінцівок, похолодання кінцівок. З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, діарея, запор, болі в епігастральній ділянці, порушення функції печінки, зміна смаку, ішемічний коліт. З боку нервової системи: головний біль, безсоння, «кошмарні» сновидіння, астенічний синдром, збудження, депресія, парестезії, підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, тремор, кататонія, емоційна швидкості психомоторних реакцій З боку дихальної системи: риніт, закладеність носа, задишка, бронхоспазм, ларингоспазм. З боку обміну речовин: гіпоглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу), гіперглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу). З боку органів чуття: сухість слизової оболонки очей (зменшення секреції слізної рідини), порушення гостроти зору, кератокон'юнктивіт. З боку репродуктивної системи: зниження лібідо, зниження потенції, хвороба Пейроні. З боку шкірних покривів: алопеція, загострення перебігу псоріазу, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема. З боку ендокринної системи: зниження функції щитовидної залози. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Лабораторні показники: агранулоцитоз, підвищення активності «печінкових» трансаміназ та концентрації білірубіну. Інші: м'язова слабкість, біль у спині або суглобах, біль у грудній клітці, лейкопенія, тромбоцитопенія, синдром відміни. У ході постреєстраційного застосування отримано повідомлення про випадки розвитку гіперплазії ясен при застосуванні пропранололу. Дані про частоту виникнення цієї небажаної реакції відсутні.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивний ефект пропранололу посилюється при поєднанні з діуретиками, резерпіном, гідролазином та іншими гіпотензивними засобами, а також етанолом. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка натрію та блокування синтезу простагландину нирками), естрогени (затримка натрію) та інгібітори моноаміноксидази. Циметидин збільшує біодоступність. Підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі, знижує кліренс теофіліну. Одночасне призначення з похідними фенотіазину підвищує концентрацію обох препаратів у плазмі крові. Посилює дію тиреостатичних та утеротонізуючих препаратів; знижує дію антигістамінних засобів. Підвищує ймовірність розвитку тяжких системних реакцій (анафілаксії) на фоні введення алергенів, що використовуються для імунотерапії або для шкірних проб. Аміодарон, верапаміл та дилтіазем – посилення виразності негативної хроно-, іно- та дромотропної дії пропранололу. Йодвмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Змінює ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення артеріального тиску). Знижує кліренс ксантинів (крім дифіліну). Гіпотензивний ефект послаблюють глюкокортикостероїди. Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів моноаміноксидази та пропранололу має становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Сульфасалазин збільшує концентрацію пропранололу в плазмі (гальмує метаболізм), рифампіцин вкорочує період напіввиведення.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії – внутрішньо, по 40 мг 2 рази на добу. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту збільшують дозу до 40 мг 3 рази або по 80 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 320 мг. При стенокардії, порушеннях серцевого ритму у початковій дозі 20 мг 3 рази на добу, потім дозу збільшують до 80-120 мг за 2-3 прийоми. Максимальна добова доза – 240 мг. Для профілактики мігрені, а також при есенціальному треморі у початковій дозі 40 мг 2-3 рази на добу, при необхідності дозу поступово збільшують до 160 мг на добу. При порушенні функції печінки потрібне зниження дози препарату. При порушеній функції нирок необхідно зменшити початкову дозу або збільшити інтервал між прийомами препарату. Профілактика повторного інфаркту міокарда - терапію починати між 5-им і 21-м днем ​​після перенесеного інфаркту міокарда в дозі 40 мг 4 рази на добу, протягом 2-3 днів. Потім доза 80 мг 2 рази на добу. При феохромоцитомі застосовувати тільки з блокаторами альфа-адренорецепторів. Перед операцією призначають 60 мг на добу протягом 3 днів.ПередозуванняСимптоми: брадикардія, запаморочення або непритомність, зниження артеріального тиску, аритмії, утруднення дихання, ціаноз нігтів пальців або долонь або судоми. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при порушенні атріовентрикулярної провідності – внутрішньовенно вводять 1-2 мг атропіну, епінефрину, за низької ефективності здійснюють постановку тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при артеріальній гіпотензії хворий повинен бути у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легень, внутрішньовенно вводять плазмозамінні розчини, при неефективності – епінефрин, допамін, добутамін; при судомах – внутрішньовенно діазепам; при бронхоспазму інгаляційно або парентерально – бета-адреностимулятори.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Пропранололу гідрохлорид (анаприлін) – 10/40 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор) – 68/108 мг; крохмаль картопляний – 18,5 мг/45 мг; кальцію стеарат – 1/2 мг; тальк – 2,5/5 мг. Таблетки масою – 100/200 мг. Таблетки 10 мг та 40 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 4, 8 контурних осередкових упаковок по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, круглі, плоскоциліндричні з фаскою, з маркуванням "R" на одній стороні або без неї.ФармакокінетикаШвидко і досить повно (90%) всмоктується прийому внутрішньо і відносно швидко виводиться з організму. Біодоступність після перорального прийому – 30-40 % (ефект «першого проходження» через печінку, мікросомальне окиснення), при тривалому прийомі – збільшується (утворюються метаболіти, інгібуючі ферменти печінки), її величина залежить від характеру їжі та інтенсивності печінкового кровотоку. Метаболізується шляхом глюкуронування у печінці. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-1,5 год. Має високу ліпофільність, накопичується в тканині легень, головному мозку, нирках, серці. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, у грудне молоко. Зв'язок із білками плазми крові – 90-95 %. Об'єм розподілу – 3-5 л/кг. Потрапляє з жовчю в кишечник, деглюкуронізується та реабсорбується. Період напіввиведення – 3-5 год, на фоні курсового введення може подовжуватися до 12 год. Виводиться нирками – 90 %, у незміненому вигляді – менше 1 %. Не видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаНеселективний бета-адреноблокатор. Має антиангінальний, гіпотензивний і антиаритмічний ефект. Неселективно блокуючи бета-адренорецептори (75% бета1- і 25% бета2-адренорецепторів), зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, в результаті чого знижує внутрішньоклітинне надходження кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, бату. серцевих скорочень, пригнічує провідність та збудливість, знижує скоротливість міокарда). На початку застосування бета-адреноблокаторів загальний периферичний судинний опір у перші 24 год збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів судин скелетної мускулатури), але через 1-3 доби . Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму серця, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренінангіотензинової системи (має значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) нервову систему. Гіпотензивний ефект стабілізується до кінця 2 тижнів курсового призначення. Антиангінальна дія обумовлена ​​зниженням потреби міокарда в кисні (за рахунок негативного хронотропного та інотропного ефекту). Зменшення частоти серцевих скорочень веде до подовження діастоли та покращення перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярного проведення. Пригнічення проведення імпульсів відзначається переважно в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через атріовентрикулярний вузол та за додатковими шляхами. За класифікацією антиаритмічних лікарських засобів належить препаратам групи II. Зменшення виразності ішемії міокарда – за рахунок зниження потреби міокарда у кисні, постінфарктна летальність може також зменшуватися завдяки антиаритмічній дії. Здатність запобігати розвитку головного болю судинного генезу обумовлена ​​зменшенням вираженості розширення церебральних артерій внаслідок бета-адреноблокади судинних рецепторів, зниженням адгезивності тромбо реніна. Зменшення тремору на фоні застосування пропранололу може бути зумовлене блокадою бета2-адренорецепторів. Підвищує атерогенні властивості крові. Підсилює скорочення матки (спонтанні та спричинені лікарськими засобами, що стимулюють міометрій). Підвищує тонус бронхів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; стенокардія напруги; нестабільна стенокардія; синусова тахікардія (в т.ч. при гіпертиреозі); надшлуночкова тахікардія; миготлива тахіаритмія; надшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія; профілактика інфаркту міокарда (систолічний артеріальний тиск понад 100 мм рт. ст.); феохромоцитома (разом з альфа-адреноблокаторами); есенціальний тремор; мігрень (профілактика нападів); як допоміжний засіб у терапії тиреотоксикозу та тиреотоксичного кризу (при непереносимості тиреостатичних лікарських засобів); симпато-адреналові кризи на фоні діенцефального синдромуПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, синоаурикулярна блокада, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, неконтрольована хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ ступеня, гостра серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда (систолічний артеріальний тиск). , кардіогенний шок, набряк легенів, синдром слабкості синусового вузла, стенокардія Принцметала, кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності), вазомоторний риніт, оклюзійні захворювання периферичних судин, цукровий діабет, метаболічний ацидоз (в т.ч. діабетичний кетоа, до бронхоспастичних реакцій, хронічна обструктивна хвороба легень (у тому числі і в анамнезі), феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів),спастичний коліт, одночасний прийом з антипсихотичними засобами та анксіолітиками (хлорпромазин, тріоксазин та ін.), інгібіторами моноаміноксидази, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз, міастенія, серцева недостатність, феохромоцитома, псоріаз, вагітність, алергічні реакції в анамнезі, синдром Рейно, літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності можливе лише в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини, при цьому потрібне ретельне спостереження за станом плода. За 48-72 години до пологів препарат слід відмінити. Можливий вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Пропранолол виділяється із грудним молоком. При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяСерцево-судинна система: синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, відчуття серцебиття, порушення провідності міокарда, аритмії, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, біль у грудях, спазм периферичних артерій, похолодання кінцівок, похолодання кінцівок. З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, діарея, запор, болі в епігастральній ділянці, порушення функції печінки, зміна смаку, ішемічний коліт. З боку нервової системи: головний біль, безсоння, «кошмарні» сновидіння, астенічний синдром, збудження, депресія, парестезії, підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, тремор, кататонія, емоційна швидкості психомоторних реакцій З боку дихальної системи: риніт, закладеність носа, задишка, бронхоспазм, ларингоспазм. З боку обміну речовин: гіпоглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу), гіперглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу). З боку органів чуття: сухість слизової оболонки очей (зменшення секреції слізної рідини), порушення гостроти зору, кератокон'юнктивіт. З боку репродуктивної системи: зниження лібідо, зниження потенції, хвороба Пейроні. З боку шкірних покривів: алопеція, загострення перебігу псоріазу, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема. З боку ендокринної системи: зниження функції щитовидної залози. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Лабораторні показники: агранулоцитоз, підвищення активності «печінкових» трансаміназ та концентрації білірубіну. Інші: м'язова слабкість, біль у спині або суглобах, біль у грудній клітці, лейкопенія, тромбоцитопенія, синдром відміни. У ході постреєстраційного застосування отримано повідомлення про випадки розвитку гіперплазії ясен при застосуванні пропранололу. Дані про частоту виникнення цієї небажаної реакції відсутні.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивний ефект пропранололу посилюється при поєднанні з діуретиками, резерпіном, гідролазином та іншими гіпотензивними засобами, а також етанолом. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка натрію та блокування синтезу простагландину нирками), естрогени (затримка натрію) та інгібітори моноаміноксидази. Циметидин збільшує біодоступність. Підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі, знижує кліренс теофіліну. Одночасне призначення з похідними фенотіазину підвищує концентрацію обох препаратів у плазмі крові. Посилює дію тиреостатичних та утеротонізуючих препаратів; знижує дію антигістамінних засобів. Підвищує ймовірність розвитку тяжких системних реакцій (анафілаксії) на фоні введення алергенів, що використовуються для імунотерапії або для шкірних проб. Аміодарон, верапаміл та дилтіазем – посилення виразності негативної хроно-, іно- та дромотропної дії пропранололу. Йодвмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Змінює ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення артеріального тиску). Знижує кліренс ксантинів (крім дифіліну). Гіпотензивний ефект послаблюють глюкокортикостероїди. Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів моноаміноксидази та пропранололу має становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Сульфасалазин збільшує концентрацію пропранололу в плазмі (гальмує метаболізм), рифампіцин вкорочує період напіввиведення.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії – внутрішньо, по 40 мг 2 рази на добу. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту збільшують дозу до 40 мг 3 рази або по 80 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 320 мг. При стенокардії, порушеннях серцевого ритму у початковій дозі 20 мг 3 рази на добу, потім дозу збільшують до 80-120 мг за 2-3 прийоми. Максимальна добова доза – 240 мг. Для профілактики мігрені, а також при есенціальному треморі у початковій дозі 40 мг 2-3 рази на добу, при необхідності дозу поступово збільшують до 160 мг на добу. При порушенні функції печінки потрібне зниження дози препарату. При порушеній функції нирок необхідно зменшити початкову дозу або збільшити інтервал між прийомами препарату. Профілактика повторного інфаркту міокарда - терапію починати між 5-им і 21-м днем ​​після перенесеного інфаркту міокарда в дозі 40 мг 4 рази на добу, протягом 2-3 днів. Потім доза 80 мг 2 рази на добу. При феохромоцитомі застосовувати тільки з блокаторами альфа-адренорецепторів. Перед операцією призначають 60 мг на добу протягом 3 днів.ПередозуванняСимптоми: брадикардія, запаморочення або непритомність, зниження артеріального тиску, аритмії, утруднення дихання, ціаноз нігтів пальців або долонь або судоми. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при порушенні атріовентрикулярної провідності – внутрішньовенно вводять 1-2 мг атропіну, епінефрину, за низької ефективності здійснюють постановку тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при артеріальній гіпотензії хворий повинен бути у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легень, внутрішньовенно вводять плазмозамінні розчини, при неефективності – епінефрин, допамін, добутамін; при судомах – внутрішньовенно діазепам; при бронхоспазму інгаляційно або парентерально – бета-адреностимулятори.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Аспаркам-500 мг; магнію аспарагінат тетрагідрат – 177 мг; калію аспарагінат гемігідрат-177 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 131 мг; тальк-10 мг; кальцію стеарат – 5 мг По 8, 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 3, 7 контурних осередкових упаковок по 8 таблеток з гравіюванням «R» або без гравірування «R» з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого кольору, з фаскою, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "R" або без неї - на іншій.ФармакокінетикаЛегко всмоктується при прийомі внутрішньо та відносно швидко виводиться із сечею.ФармакодинамікаАспаркам є джерелом іонів калію та магнію, регулює метаболічні процеси, сприяє відновленню електролітного балансу, має антиаритмічну дію. Іон калію бере участь як у проведенні імпульсів з нервових волокон, так і в синаптичній передачі, здійсненні м'язових скорочень, підтримці нормальної серцевої діяльності. Порушення обміну іонів калію призводить до зміни збудливості нервів та м'язів. Активний іонний транспорт підтримує високий градієнт іонів калію через мембрану плазми. У малих дозах іон калію розширює коронарні артерії, великих дозах – звужує. Має негативну хроно- та батмотропну дію, у високих дозах – негативну іно- та дромотропну, а також помірну діуретичну дію. Іон магнію є кофактором 300 ферментних реакцій. Незамінний елемент у процесах, що забезпечують надходження та витрачання енергії. Бере участь у балансі електролітів, транспорті іонів, проникності мембран, нервово-м'язової збудливості. Входить до структури (пентозофосфатної) дезоксирибонуклеїнової кислоти. Бере участь у синтезі рибонуклеїнової кислоти, апараті спадковості, клітинному зростанні, у процесі розподілу клітин. Обмежує та попереджає надмірне вивільнення катехоламіну при стресі, можливі ліполіз та вивільнення вільних жирних кислот. Є "фізіологічним" блокатором повільних кальцієвих каналів. Сприяє проникненню іона калію у клітини. Аспарагінат сприяє проникненню іона калію та магнію у внутрішньоклітинний простір, стимулює міжклітинний синтез фосфатів.Показання до застосуванняАспаркам застосовується у комплексній терапії при серцевій недостатності, ішемічній хворобі серця, гіпокаліємії, порушеннях серцевого ритму (у тому числі при інфаркті міокарда, передозуванні серцевих глікозидів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, порушення обміну амінокислот, артеріальна гіпотензія, гостра та хронічна ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпермагніємія, порушення атріовентрикулярної провідності (атріовентрикулярна блокада І-ІІІ ступеня), тяжка міастенія, гемоліз, недостатність кори; безпеку не встановлено). З обережністю призначають при вагітності та в період грудного вигодовування, лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини.Побічна діяМожливі нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття або печіння в епігастральній ділянці (у хворих на анацидний гастрит або холецистит), гіперкаліємія (нудота, блювання, діарея, парастезії), гіпермагніємія (почервоніння обличчя, почуття спраги, зниження артеріального) , парез, кома, арефлексія, пригнічення дихання, судоми).Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічний: спільне застосування з калійзберігаючими діуретиками (тріамтерен, спіронолактон), бета-адреноблокаторами, циклоспорином, гепарином, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нестероїдними протизапальними препаратами підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Застосування препаратів калію разом із глюкокортикостероїдами усуває гіпокаліємію, що викликається останніми. За рахунок вмісту іонів калію зменшуються небажані ефекти серцевих глікозидів. За рахунок вмісту іонів магнію знижує ефект неоміцину, поліміксину В, тетрацикліну та стрептоміцину. При одночасному застосуванні препарат може посилювати нервово-м'язову блокаду, спричинену деполяризуючими міорелаксантами (атракурія безілатом, декаметонія бромідом, суксаметонія (хлоридом, бромідом, йодидом)). Кальцитріол підвищує вміст іонів магнію у плазмі крові; препарати кальцію знижують ефект препаратів магнію Фармакокінетичне: в'яжучі та обволікаючі засоби знижують всмоктування препарату у шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиАспаркам приймають внутрішньо після їди по 1-2 таблетки 3 рази на день. Курс лікування – 3-4 тижні. За необхідності курс повторюють.ПередозуванняСимптоми: порушення провідності (особливо за попередньої патології провідної системи серця). Лікування: внутрішньовенне введення кальцію хлориду; при необхідності – гемодіаліз та перитонеальний діаліз.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Аспаркам-500 мг; магнію аспарагінат тетрагідрат – 177 мг; калію аспарагінат гемігідрат-177 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 131 мг; тальк-10 мг; кальцію стеарат – 5 мг По 8, 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 3, 7 контурних осередкових упаковок по 8 таблеток з гравіюванням «R» або без гравірування «R» з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого кольору, з фаскою, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "R" або без неї - на іншій.ФармакокінетикаЛегко всмоктується при прийомі внутрішньо та відносно швидко виводиться із сечею.ФармакодинамікаАспаркам є джерелом іонів калію та магнію, регулює метаболічні процеси, сприяє відновленню електролітного балансу, має антиаритмічну дію. Іон калію бере участь як у проведенні імпульсів з нервових волокон, так і в синаптичній передачі, здійсненні м'язових скорочень, підтримці нормальної серцевої діяльності. Порушення обміну іонів калію призводить до зміни збудливості нервів та м'язів. Активний іонний транспорт підтримує високий градієнт іонів калію через мембрану плазми. У малих дозах іон калію розширює коронарні артерії, великих дозах – звужує. Має негативну хроно- та батмотропну дію, у високих дозах – негативну іно- та дромотропну, а також помірну діуретичну дію. Іон магнію є кофактором 300 ферментних реакцій. Незамінний елемент у процесах, що забезпечують надходження та витрачання енергії. Бере участь у балансі електролітів, транспорті іонів, проникності мембран, нервово-м'язової збудливості. Входить до структури (пентозофосфатної) дезоксирибонуклеїнової кислоти. Бере участь у синтезі рибонуклеїнової кислоти, апараті спадковості, клітинному зростанні, у процесі розподілу клітин. Обмежує та попереджає надмірне вивільнення катехоламіну при стресі, можливі ліполіз та вивільнення вільних жирних кислот. Є "фізіологічним" блокатором повільних кальцієвих каналів. Сприяє проникненню іона калію у клітини. Аспарагінат сприяє проникненню іона калію та магнію у внутрішньоклітинний простір, стимулює міжклітинний синтез фосфатів.Показання до застосуванняАспаркам застосовується у комплексній терапії при серцевій недостатності, ішемічній хворобі серця, гіпокаліємії, порушеннях серцевого ритму (у тому числі при інфаркті міокарда, передозуванні серцевих глікозидів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, порушення обміну амінокислот, артеріальна гіпотензія, гостра та хронічна ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпермагніємія, порушення атріовентрикулярної провідності (атріовентрикулярна блокада I-III ступеня), тяжка міастенія, гемоліз, недостатність кори надпо8 безпеку не встановлено). З обережністю призначають при вагітності та в період грудного вигодовування, лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини.Побічна діяМожливі нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття або печіння в епігастральній ділянці (у хворих на анацидний гастрит або холецистит), гіперкаліємія (нудота, блювання, діарея, парастезії), гіпермагніємія (почервоніння обличчя, почуття спраги, зниження артеріального) , парез, кома, арефлексія, пригнічення дихання, судоми).Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічний: спільне застосування з калійзберігаючими діуретиками (тріамтерен, спіронолактон), бета-адреноблокаторами, циклоспорином, гепарином, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нестероїдними протизапальними препаратами підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Застосування препаратів калію разом із глюкокортикостероїдами усуває гіпокаліємію, що викликається останніми. За рахунок вмісту іонів калію зменшуються небажані ефекти серцевих глікозидів. За рахунок вмісту іонів магнію знижує ефект неоміцину, поліміксину В, тетрацикліну та стрептоміцину. При одночасному застосуванні препарат може посилювати нервово-м'язову блокаду, спричинену деполяризуючими міорелаксантами (атракурія безілатом, декаметонія бромідом, суксаметонія (хлоридом, бромідом, йодидом)). Кальцитріол підвищує вміст іонів магнію у плазмі крові; препарати кальцію знижують ефект препаратів магнію Фармакокінетичне: в'яжучі та обволікаючі засоби знижують всмоктування препарату у шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиАспаркам приймають внутрішньо після їди по 1-2 таблетки 3 рази на день. Курс лікування – 3-4 тижні. За необхідності курс повторюють.ПередозуванняСимптоми: порушення провідності (особливо за попередньої патології провідної системи серця). Лікування: внутрішньовенне введення кальцію хлориду; при необхідності – гемодіаліз та перитонеальний діаліз.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: атенолол – 0,05/0,1 г; допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат – 0,08/0,16 г; крохмаль картопляний – 0,059/0,118 г; желатин – 0,009/0,018 г; магнію стеарат – 0,001/0,002 г; стеаринова кислота - 0,001/0,002 р. Таблетки 50 мг та 100 мг. По 10, 30 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або пакувальної паперу. 3 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні коміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиПігулки білого або білого з кремуватим відтінком кольору. Допускається незначна мармуровість, плоскоциліндрична з фаскою (для дозування 50 мг) або з фаскою та ризиком (для дозування 100 мг).ФармакокінетикаАбсорбція зі шлунково-кишкового тракту – швидка, неповна (50-60 %), біодоступність – 40-50 %, час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові – 2-4 год. та у грудне молоко. Зв'язок із білками плазми крові – 6-16 %. Практично не метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 6-9 годин (збільшується у пацієнтів похилого віку). Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (85-100% у незмінному вигляді). Порушення функції нирок супроводжується подовженням періоду напіввиведення та кумуляцією: при кліренсі креатиніну нижче 35 мл/хв/1,73 м2 період напіввиведення становить 16-27 год, при кліренсі креатиніну нижче 15 мл/хв/1,73 м2 – понад 27 год (необхідно зменшення доз). Виводиться під час гемодіалізу.ФармакодинамікаЧинить антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дію. Не має мембраностабілізуючої та внутрішньої симпатоміметичної активності. Зменшує стимульоване катехоламіном утворення цАМФ з АТФ. У перші 24 години після перорального прийому на фоні зниження серцевого викиду відзначається реактивне підвищення загального периферичного опору судин, вираженість якого протягом 1-3 діб поступово знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням серцевого викиду, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи, чутливості барорецепторів та впливом на центральну нервову систему. Гіпотензивна дія проявляється як зниженням систолічного, так і діастолічного артеріального тиску (АТ), зменшенням ударного та хвилинного об'ємів.У середніх терапевтичних дозах не впливає тонус периферичних артерій. Гіпотензивний ефект триває 24 години, при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія проявляється придушенням синусової тахікардії та пов'язана з усуненням аритмогенних симпатичних впливів на провідну систему серця, зменшенням швидкості поширення збудження через синоатріальний вузол та подовженням рефрактерного періоду. Пригнічує проведення імпульсів в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через АV (атріовентрикулярний) вузол та за додатковими шляхами проведення. Негативний хронотропний ефект проявляється через 1 годину після прийому, досягає максимуму через 2-4 години, триває до 24 годин. Зменшує автоматизм синусового вузла, зменшує частоту серцевих скорочень, уповільнює АV провідність, знижує скоротливість міокарда, знижує потребу міокарда в кисні. Зменшує збудливість міокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; профілактика нападів стенокардії (крім стенокардії Принцметала); порушення серцевого ритму: синусова тахікардія, профілактика надшлуночкових тахіаритмій, шлуночкова екстрасистолія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, кардіогенний шок, атріовентрикулярна (АV) блокада II-III ст. декомпенсації), кардіомегалія без ознак серцевої недостатності, стенокардія Принцметала, артеріальна гіпотензія (у разі використання при інфаркті міокарда, систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.), період лактації, одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО), вік та безпека не встановлені). Хворим, які перебувають на гемодіалізі, пацієнтам похилого віку. З обережністю: Цукровий діабет, метаболічний ацидоз, гіпоглікемія, алергічні реакції в анамнезі, хронічна обструктивна хвороба легень (в т.ч. емфізема легень), АV блокада І ступеня, хронічна серцева недостатність (компенсована), облітеруючі захворювання периферичних судин («перемежа Рейно), феохромоцитома, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, міастенія, тиреотоксикоз, депресія (в т.ч. в анамнезі), псоріаз, вагітність, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність та період годування груддю. Вагітним слід призначати атенолол лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Атенолол виділяється з грудним молоком, тому в період годування його слід приймати лише у виняткових випадках та з великою обережністю.Побічна діяСерцево-судинна система: розвиток (погіршення) симптомів хронічної серцевої недостатності (набряклість кісточок, стоп; задишка), порушення атріовентрикулярної провідності, аритмії, брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, серцебиття. Центральна нервова система: запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, зниження швидкості реакції, сонливість або безсоння, депресія, галюцинації, підвищена стомлюваність, біль голови, слабкість, «кошмарні» сновидіння, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, парестезії в кінцівках. у хворих з «переміжною» кульгавістю і синдромом Рейно), м'язова слабкість, судоми. Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювання, пронос, біль у животі, запор, зміна смаку. Дихальна система: диспное, бронхоспазм, апное, закладеність носа. Гематологічні реакції: тромбоцитарна пурпура, анемія (апластична), тромбоз. Ендокринна система: гінекомастія, зниження потенції, зниження лібідо, гіперглікемія (у хворих з інсуліннезалежним цукровим діабетом), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан. Метаболічні реакції: гіперліпідемія. Шкірні реакції: кропив'янка, дерматити, свербіж, фоточутливість, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, загострення перебігу псоріазу, оборотна алопеція. Органи почуттів: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Лабораторні показники: агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія. Інші: біль у спині, артралгія, синдром «скасування» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Частота побічних явищ зростає зі збільшенням дози препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні атенололу з інсуліном, пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами – їх гіпоглікемізуюча дія посилюється. При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп або нітратів відбувається посилення гіпотензивної дії. Одночасне застосування атенололу та верапамілу (або дилтіазему) може спричинити взаємне посилення кардіодепресивної дії. Гіпотензивний ефект послаблюють естрогени (затримка натрію) та нестероїдні протизапальні препарати, глюкокортикостероїди. При одночасному застосуванні атенололу та серцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії та порушення атріовентрикулярної провідності. При одночасному призначенні атенололу з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливе виникнення вираженої брадикардії. Одночасне внутрішньовенне введення верапамілу та дилтіазему може спровокувати зупинку серця; ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. При одночасному прийомі атенололу з похідними ерготаміну, ксантину, ефективність його знижується. При припиненні комбінованого застосування атенололу та клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни атенололу. Одночасне застосування з лідокаїном може зменшити його виведення та підвищити ризик токсичної дії лідокаїну. Застосування спільно з похідними фенотіазину сприяє підвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. При сумісному застосуванні з еуфіліном та теофіліном можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та атенололу має становити не менше 14 днів. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії. Кошти для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку артеріальної гіпертензії. Аміодарон підвищує ризик розвитку брадикардії та пригнічення AV провідності. Циметидин збільшує концентрацію у плазмі (гальмує метаболізм). Йодвмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо перед їжею, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Артеріальна гіпертензія. Лікування починають із 50 мг атенололу 1 раз на добу. Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1-2 тижні прийому. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу збільшують до 100 мг на один прийом. Подальше збільшення дози не рекомендується, оскільки воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту. Стенокардія. Початкова доза становить 50 мг на добу. Якщо протягом тижня не досягається оптимального терапевтичного ефекту, збільшують дозу до 100 мг на добу. Іноді можливе збільшення дози до 200 мг один раз на день. Пацієнтам похилого віку та хворим з порушеннями функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування. За наявності ниркової недостатності рекомендують корекцію дози залежно від кліренсу креатиніну. У хворих з нирковою недостатністю при значеннях кліренсу креатиніну вище 35 мл/хв/1,73 м2 (нормальні значення становлять 100-150 мл/хв/1,73 м2), значної кумуляції атенололу не відбувається. Рекомендуються такі максимальні дози для хворих з нирковою недостатністю: . Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) – 15 – 35 Період напіввиведення атенололу (год) - 16 - 27 Максимальна доза – 50 мг на добу або 100 мг через день. Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) – менше 15 Період напіввиведення атенололу (год) – понад 27 Максимальна доза – 50 мг через день або 100 мг 1 раз на 4 дні. Для забезпечення перерахованого нижче режиму дозування можливе застосування атенололу в лікарській формі таблетки 25 мг. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, атенолол призначають по 25 або 50 мг/добу відразу після проведення кожного діалізу, що необхідно проводити в стаціонарних умовах, оскільки може мати місце зниження артеріального тиску. У пацієнтів похилого віку початкова одноразова доза - 25 мг (може бути збільшена під контролем АТ, ЧСС). Підвищення добової дози понад 100 мг не рекомендується, оскільки терапевтичний ефект не посилюється, а ймовірність розвитку побічних ефектів зростає.ПередозуванняСимптоми: виражена брадикардія, АV блокада II-III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, надмірне зниження артеріального тиску, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, ціаноз нігтів пальців або долонь. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих лікарських засобів; у разі виникнення бронхоспазму показано інгаляційне або внутрішньовенне введення бета2-адреноміметика сальбутамолу. При порушенні АV провідності, брадикардії – внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати 1А класу не застосовуються); при зниженні АТ – хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легень – внутрішньовенні плазмозамінні розчини, при неефективності – введення епінефрину, допаміну, добутаміну; при хронічній серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах – в/в діазепам. Можливе проведення діалізу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: атенолол – 0,05/0,1 г; допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат – 0,08/0,16 г; крохмаль картопляний – 0,059/0,118 г; желатин – 0,009/0,018 г; магнію стеарат – 0,001/0,002 г; стеаринова кислота - 0,001/0,002 р. Таблетки 50 мг та 100 мг. По 10, 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. 3 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні коміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиПігулки білого або білого з кремуватим відтінком кольору. Допускається незначна мармуровість, плоскоциліндрична з фаскою (для дозування 50 мг) або з фаскою та ризиком (для дозування 100 мг).ФармакокінетикаАбсорбція зі шлунково-кишкового тракту – швидка, неповна (50-60 %), біодоступність – 40-50 %, час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові – 2-4 год. та у грудне молоко. Зв'язок із білками плазми крові – 6-16 %. Практично не метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 6-9 годин (збільшується у пацієнтів похилого віку). Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (85-100% у незмінному вигляді). Порушення функції нирок супроводжується подовженням періоду напіввиведення та кумуляцією: при кліренсі креатиніну нижче 35 мл/хв/1,73 м2 період напіввиведення становить 16-27 год, при кліренсі креатиніну нижче 15 мл/хв/1,73 м2 – понад 27 год (необхідно зменшення доз). Виводиться під час гемодіалізу.ФармакодинамікаЧинить антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дію. Не має мембраностабілізуючої та внутрішньої симпатоміметичної активності. Зменшує стимульоване катехоламіном утворення цАМФ з АТФ. У перші 24 години після перорального прийому на фоні зниження серцевого викиду відзначається реактивне підвищення загального периферичного опору судин, вираженість якого протягом 1-3 діб поступово знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням серцевого викиду, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи, чутливості барорецепторів та впливом на центральну нервову систему. Гіпотензивна дія проявляється як зниженням систолічного, так і діастолічного артеріального тиску (АТ), зменшенням ударного та хвилинного об'ємів.У середніх терапевтичних дозах не впливає тонус периферичних артерій. Гіпотензивний ефект триває 24 години, при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія проявляється придушенням синусової тахікардії та пов'язана з усуненням аритмогенних симпатичних впливів на провідну систему серця, зменшенням швидкості поширення збудження через синоатріальний вузол та подовженням рефрактерного періоду. Пригнічує проведення імпульсів в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через АV (атріовентрикулярний) вузол та за додатковими шляхами проведення. Негативний хронотропний ефект проявляється через 1 годину після прийому, досягає максимуму через 2-4 години, триває до 24 годин. Зменшує автоматизм синусового вузла, зменшує частоту серцевих скорочень, уповільнює АV провідність, знижує скоротливість міокарда, знижує потребу міокарда в кисні. Зменшує збудливість міокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; профілактика нападів стенокардії (крім стенокардії Принцметала); порушення серцевого ритму: синусова тахікардія, профілактика надшлуночкових тахіаритмій, шлуночкова екстрасистолія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, кардіогенний шок, атріовентрикулярна (АV) блокада II-III ст. декомпенсації), кардіомегалія без ознак серцевої недостатності, стенокардія Принцметала, артеріальна гіпотензія (у разі використання при інфаркті міокарда, систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.), період лактації, одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО), вік та безпека не встановлені). Хворим, які перебувають на гемодіалізі, пацієнтам похилого віку. З обережністю: Цукровий діабет, метаболічний ацидоз, гіпоглікемія, алергічні реакції в анамнезі, хронічна обструктивна хвороба легень (в т.ч. емфізема легень), АV блокада І ступеня, хронічна серцева недостатність (компенсована), облітеруючі захворювання периферичних судин («перемежа Рейно), феохромоцитома, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, міастенія, тиреотоксикоз, депресія (в т.ч. в анамнезі), псоріаз, вагітність, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність та період годування груддю. Вагітним слід призначати атенолол лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Атенолол виділяється з грудним молоком, тому в період годування його слід приймати лише у виняткових випадках та з великою обережністю.Побічна діяСерцево-судинна система: розвиток (погіршення) симптомів хронічної серцевої недостатності (набряклість кісточок, стоп; задишка), порушення атріовентрикулярної провідності, аритмії, брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, серцебиття. Центральна нервова система: запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, зниження швидкості реакції, сонливість або безсоння, депресія, галюцинації, підвищена стомлюваність, біль голови, слабкість, «кошмарні» сновидіння, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, парестезії в кінцівках. у хворих з «переміжною» кульгавістю і синдромом Рейно), м'язова слабкість, судоми. Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювання, пронос, біль у животі, запор, зміна смаку. Дихальна система: диспное, бронхоспазм, апное, закладеність носа. Гематологічні реакції: тромбоцитарна пурпура, анемія (апластична), тромбоз. Ендокринна система: гінекомастія, зниження потенції, зниження лібідо, гіперглікемія (у хворих з інсуліннезалежним цукровим діабетом), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан. Метаболічні реакції: гіперліпідемія. Шкірні реакції: кропив'янка, дерматити, свербіж, фоточутливість, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, загострення перебігу псоріазу, оборотна алопеція. Органи почуттів: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Лабораторні показники: агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія. Інші: біль у спині, артралгія, синдром «скасування» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Частота побічних явищ зростає зі збільшенням дози препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні атенололу з інсуліном, пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами – їх гіпоглікемізуюча дія посилюється. При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп або нітратів відбувається посилення гіпотензивної дії. Одночасне застосування атенололу та верапамілу (або дилтіазему) може спричинити взаємне посилення кардіодепресивної дії. Гіпотензивний ефект послаблюють естрогени (затримка натрію) та нестероїдні протизапальні препарати, глюкокортикостероїди. При одночасному застосуванні атенололу та серцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії та порушення атріовентрикулярної провідності. При одночасному призначенні атенололу з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливе виникнення вираженої брадикардії. Одночасне внутрішньовенне введення верапамілу та дилтіазему може спровокувати зупинку серця; ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. При одночасному прийомі атенололу з похідними ерготаміну, ксантину, ефективність його знижується. При припиненні комбінованого застосування атенололу та клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни атенололу. Одночасне застосування з лідокаїном може зменшити його виведення та підвищити ризик токсичної дії лідокаїну. Застосування спільно з похідними фенотіазину сприяє підвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. При сумісному застосуванні з еуфіліном та теофіліном можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та атенололу має становити не менше 14 днів. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії. Кошти для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку артеріальної гіпертензії. Аміодарон підвищує ризик розвитку брадикардії та пригнічення AV провідності. Циметидин збільшує концентрацію у плазмі (гальмує метаболізм). Йодвмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо перед їжею, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Артеріальна гіпертензія. Лікування починають із 50 мг атенололу 1 раз на добу. Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1-2 тижні прийому. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу збільшують до 100 мг на один прийом. Подальше збільшення дози не рекомендується, оскільки воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту. Стенокардія. Початкова доза становить 50 мг на добу. Якщо протягом тижня не досягається оптимального терапевтичного ефекту, збільшують дозу до 100 мг на добу. Іноді можливе збільшення дози до 200 мг один раз на день. Пацієнтам похилого віку та хворим з порушеннями функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування. За наявності ниркової недостатності рекомендують корекцію дози залежно від кліренсу креатиніну. У хворих з нирковою недостатністю при значеннях кліренсу креатиніну вище 35 мл/хв/1,73 м2 (нормальні значення становлять 100-150 мл/хв/1,73 м2), значної кумуляції атенололу не відбувається. Рекомендуються такі максимальні дози для хворих з нирковою недостатністю: . Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) – 15 – 35 Період напіввиведення атенололу (год) - 16 - 27 Максимальна доза – 50 мг на добу або 100 мг через день. Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) – менше 15 Період напіввиведення атенололу (год) – понад 27 Максимальна доза – 50 мг через день або 100 мг 1 раз на 4 дні. Для забезпечення перерахованого нижче режиму дозування можливе застосування атенололу в лікарській формі таблетки 25 мг. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, атенолол призначають по 25 або 50 мг/добу відразу після проведення кожного діалізу, що необхідно проводити в стаціонарних умовах, оскільки може мати місце зниження артеріального тиску. У пацієнтів похилого віку початкова одноразова доза - 25 мг (може бути збільшена під контролем АТ, ЧСС). Підвищення добової дози понад 100 мг не рекомендується, оскільки терапевтичний ефект не посилюється, а ймовірність розвитку побічних ефектів зростає.ПередозуванняСимптоми: виражена брадикардія, АV блокада II-III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, надмірне зниження артеріального тиску, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, ціаноз нігтів пальців або долонь. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих лікарських засобів; у разі виникнення бронхоспазму показано інгаляційне або внутрішньовенне введення бета2-адреноміметика сальбутамолу. При порушенні АV провідності, брадикардії – внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати 1А класу не застосовуються); при зниженні АТ – хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легень – внутрішньовенні плазмозамінні розчини, при неефективності – введення епінефрину, допаміну, добутаміну; при хронічній серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах – в/в діазепам. Можливе проведення діалізу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: дигоксин – 0,25 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 6,25 мг; сахароза (цукор) – 15 мг; кальцію стеарат – 0,5 мг; декстроза моногідрат – 20 мг; лактоза моногідрат (цукор молочний) – 7,5 мг; тальк – 0,5мг. Пігулки 0,25 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої або пакувального паперу. По 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 4 контурні осередкові упаковки по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою, з маркуванням "R" на одній стороні або без неї.ФармакокінетикаВсмоктування дигоксину із шлунково-кишкового тракту варіабельно становить 70-80 % дози і залежить від моторики шлунково-кишкового тракту, лікарської форми, супутнього прийому їжі, від взаємодії з іншими лікарськими засобами. Біодоступність 60-80%. При нормальній кислотності шлункового соку руйнується незначна кількість дигоксину, при гіперацидних станах може руйнуватися більша його кількість. Для повної абсорбції потрібна достатня експозиція в кишечнику: при зниженні моторики шлунково-кишкового тракту біодоступність максимальна, посилена перистальтика – мінімальна. Здатність дигоксину накопичуватися в тканинах (кумулювати) пояснює відсутність кореляції на початку лікування між вираженістю фармакодинамічного ефекту та концентрацією його у плазмі крові. Зв'язок із білками плазми становить 25 %.Об'єм розподілу, що здається, - 5 л/кг. Метаболізується у печінці. Виводиться переважно нирками (60-80% у незмінному вигляді), період напіввиведення становить близько 40 годин (визначається функцією нирок). Інтенсивність ниркового виведення визначається величиною гломерулярної фільтрації. При незначній хронічній нирковій недостатності, зниження ниркового виведення дигоксину компенсується за рахунок печінкового метаболізму до неактивних сполук. При печінковій недостатності компенсація відбувається за рахунок посилення ниркового виведення дигоксину.ФармакодинамікаДігоксин – серцевий глікозид. Виявляє позитивну інотропну дію, обумовлену прямою інгібуючою дією натрій-калієвої АТФази мембран кардіоміоцитів, що призводить до збільшення внутрішньоклітинного вмісту іонів натрію і, відповідно, зниження іонів калію. Підвищений вміст іонів натрію викликає активацію натрій-кальцієвого обміну, підвищення вмісту іонів кальцію, внаслідок чого підвищується сила скорочення міокарда. Внаслідок збільшення скоротливості міокарда збільшується ударний об'єм крові. Знижується кінцевий систолічний і кінцевий діастолічний об'єми серця, що поряд з підвищенням тонусу міокарда призводить до скорочення його розмірів і таким чином до зниження потреби міокарда в кисні. Чинить хронотропну дію, зменшує надмірну симпатичну активність шляхом підвищення чутливості кардіопульмональних барорецепторів. Завдяки збільшенню активності блукаючого нерва має антиаритмічну дію, зумовлену зменшенням швидкості проведення імпульсів через атріовентрикулярний вузол та подовженням ефективного рефрактерного періоду. Цей ефект відбувається в результаті опосередкованого на атріовентрикулярний вузол. Негативний дромотропний ефект проявляється у підвищенні рефрактерності атріовентрикулярного вузла, що зумовлює застосування при пароксизмах суправентрикулярних тахікардій та тахіаритмій. При миготливій тахіаритмії сприяє уповільненню частоти шлуночкових скорочень, подовжує діастолу, покращує внутрішньосерцеву та системну гемодинаміку. Позитивний батмотропний ефект проявляється при застосуванні субтоксичних та токсичних доз. Має пряму вазоконстрикторну дію, яка найбільш чітко проявляється за відсутності застійних периферичних набряків. У той же час непрямий вазодилатуючий ефект (у відповідь на підвищення хвилинного об'єму крові та зниження зайвої симпатичної стимуляції судинного тонусу), як правило, переважає пряму вазоконстрикторну дію, внаслідок чого знижується загальний периферичний судинний опір.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії хронічної серцевої недостатності ІІ (за наявності клінічних проявів) та ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; тахісистолічна форма мерехтіння та тріпотіння передсердь пароксизмального та хронічного перебігу (особливо у поєднанні з хронічною серцевою недостатністю).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, глікозидна інтоксикація, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, атріовентрикулярна блокада II ступеня, шлуночкова тахікардія та фібриляція шлуночків, повна блокада, що перемежується, дитячий вік до 3-х років; пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями: непереносимість лактози, фруктози, дефіцит лактази, сахарази/ізомальтази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Зіставляючи користь/ризик: атріовентрикулярна блокада I ступеня, синдром слабкості синусового вузла без водія ритму, ймовірність нестабільного проведення по атріовентрикулярному вузлу, вказівки в анамнезі на напади Морганьї-Адамса-Стокса, гіпертрофічний обструктивний субаортальний стеноз, ізольований серцева астма у пацієнтів з мітральним стенозом (при відсутності тахісистолічної форми миготливої ​​аритмії), гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріовенозний шунт, гіпоксія, серцева недостатність з порушенням діастолічної серти, виражена дилатація порожнин серця, «легеневе» серце; водно-електролітні порушення: гіпокаліємія, гіпомагніємія,гіперкальціємія, гіпернатріємія; гіпотиреоз, алкалоз, міокардит, літній вік, ниркова та/або печінкова недостатність, ожиріння.Вагітність та лактаціяПрепарати наперстянки проникають крізь плаценту. Дігоксин із безпеки застосування його при вагітності відноситься до категорії «С». Дослідження у вагітних жінок є недостатніми, призначення препарату можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Дігоксин виділяється у грудне молоко. Оскільки немає даних про вплив препарату на немовлят, при необхідності терапії в цей період годування груддю рекомендується припинити.Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються, часто є початковими ознаками передозування. Глікозидна інтоксикація: з боку серцево-судинної системи: пароксизмальна шлуночкова тахікардія, шлуночкова екстрасистолія (бігемія, політопна шлуночкова екстрасистолія), вузлова тахікардія, синусова брадикардія, синоаурикулярна блокада, мерехтіння та тріпотіння передсердь, атріовда на ЕКГ – зниження сегмента ST із заснуванням двофазного зубця Т. З боку травного тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у животі, некроз кишечника. З боку центральної нервової системи: порушення сну, головний біль, запаморочення, неврит, радикуліт, маніакально-депресивний синдром, парестезії та непритомність, дезорієнтація та сплутаність свідомості (переважно у пацієнтів похилого віку з атеросклерозом), однокольорові зорові галюцинації. З боку органів чуття: фарбування видимих ​​предметів у жовто-зелений колір, миготіння «мушок» перед очима, зниження гостроти зору, макро- та мікропсія. Можливі алергічні реакції: шкірний висип, рідко кропив'янка. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, петехії. Інші: гіпокаліємія, гінекомастія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні дигоксину та препаратів, що викликають порушення електролітного балансу, зокрема, гіпокаліємію (мінерало- та глюкокортикостероїди, інсулін, бета-адреноміметики, амфотерицин В, інгібітори карбоангідрази, кортикотропін, діуретичні препарати, фуросемід, індапамід, манітол та похідні тіазиду), натрію фосфат), підвищується ризик виникнення аритмій та розвитку інших токсичних ефектів дигоксину, тому потрібне постійне спостереження за вмістом калію в крові. Гіперкальціємія також може призвести до розвитку токсичних ефектів дигоксину, тому слід уникати внутрішньовенного введення солей кальцію пацієнтам, які приймають дигоксин, а у разі сумісного застосування дозу дигоксину необхідно зменшити. Препарати солей калію не можна застосовувати, якщо під впливом дигоксину з'явилися порушення провідності на ЕКГ, проте солі калію часто призначають разом із серцевими глікозидами для запобігання порушенням ритму серця. Деякі препарати можуть підвищити концентрацію дигоксину в сироватці крові (хінідин, блокатори «повільних» кальцієвих каналів (особливо верапаміл), каптоприл, аміодарон, спіронолактон та тріамтерен) тому при сумісному застосуванні слід зменшувати дозу дигоксину, щоб не виявився токсичний вплив препарату. Аміодарон збільшує концентрацію дигоксину в плазмі до токсичного значення. Взаємодія аміодарону та дигоксину пригнічує активність синусового та атріовентрикулярного вузлів серця та провідність нервового імпульсу по провідній системі серця, тому, призначивши аміодарон, дигоксин скасовують або його дозу зменшують наполовину. Бета-адреноблокатори та верапаміл посилюють вираженість негативного хронотропного ефекту, знижують силу інотропного ефекту. Спіронолактон знижує швидкість виведення дигоксину, тому слід при сумісному застосуванні коригувати дозу препарату; крім того, одночасне застосування спіронолактону може впливати на результати методу визначення концентрації дигоксину, тому потрібна особлива увага при оцінці отриманих результатів. Абсорбція дигоксину в кишечнику може бути знижена під дією тетрацикліну, алюмінієвмісних, магнійсодержащих та інших антацидів. Пектин та інші адсорбенти, колестірамін, колестипол, проносні засоби, неоміцин знижують всмоктування дигоксину і тим самим знижують його лікувальну дію. Знижують біодоступність дигоксину: активоване вугілля, в'яжучі лікарські препарати, каолін, сульфасалазин (зв'язування у просвіті шлунково-кишкового тракту); метоклопрамід, неостигміну метилсульфат (прозерин) (посилення моторики шлунково-кишкового тракту). Збільшують біодоступність дигоксину: антибіотики широкого спектра дії, що пригнічують кишкову мікрофлору (зменшення руйнування у шлунково-кишковому тракті). Еритроміцин покращує всмоктування дигоксину у кишечнику. Індуктори мікросомального окиснення (барбітурати, фенілбутазон, фенітоїн, рифампіцин, протиепілептичні засоби, пероральні контрацептиви) можуть стимулювати метаболізм дигоксину (при їх відміні можлива дигіталісна інтоксикація). Фенілбутазон знижує концентрацію дигоксину у сироватці крові. Препарати Звіробою продірявленого індукують Р-глікопротеїн та цитохром Р450, що зменшує біодоступність, збільшує метаболізм та помітно знижує концентрацію дигоксину в плазмі крові. Одночасне застосування з дигоксином антиаритмічних засобів, солей кальцію, панкуронію броміду, алкалоїдів раувольфії, суксаметонії та симпатоміметиків може спровокувати розвиток порушень серцевого ритму, тому в цих випадках необхідно контролювати серцеву діяльність та ЕКГ пацієнта. Едрофонія хлорид (інгібітор холінестерази) підвищує тонус парасимпатичної нервової системи, тому взаємодія його з дигоксином може спричинити виражену брадикардію. Дигоксин знижує антикоагулянтну дію гепарину, тому дозу останнього слід збільшувати. Індометацин знижує виведення дигоксину, тому зростає небезпека токсичної дії препарату. Хінідин та хінін можуть різко збільшити концентрацію дигоксину. При дослідженні перфузії міокарда препаратами талію дигоксин знижує ступінь накопичення талію в місцях ураження серцевого м'яза та спотворює дані дослідження. Застосування йодовмісних гормонів щитовидної залози посилює обмін речовин, тому дозу дигоксину обов'язково слід збільшувати.Спосіб застосування та дозиВсередину. Як і для всіх серцевих глікозидів, дозу слід підбирати обережно, індивідуально для кожного пацієнта. Якщо пацієнт перед призначенням дигоксину приймав серцеві глікозиди, то дозу препарату необхідно зменшити. Дорослі та діти старше 10 років – доза дигоксину залежить від необхідної швидкості досягнення терапевтичного ефекту: помірно швидка дигіталізація (24-36 год), що застосовується в екстрених випадках: добова доза 0,75-1,25 мг, розділена на 2 прийоми, під контролем ЕКГ перед кожною наступною дозою. Після досягнення насичення переходять на підтримуюче лікування; повільна дигіталізація (5-7 днів): добова доза 0,125-0,5 мг призначається 1 раз на добу протягом 5-7 днів (до досягнення насичення), після чого переходять на підтримуючу терапію; підтримуюча терапія: добова доза встановлюється індивідуально та становить 0,125-0,75 мг (підтримуючу терапію, як правило, проводять тривало). У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю дигоксин повинен застосовуватись у малих дозах: до 0,25 мг на добу (для пацієнтів з масою тіла понад 85 кг – до 0,375 мг на добу). У пацієнтів похилого віку добова доза дигоксину повинна знижуватися до 0,0625-0,125 мг (1/4-1/2 таблетки). Діти віком від 3 до 10 років: насичувальна доза для дітей становить 0,05-0,08 мг/кг/добу; цю дозу призначають протягом 3-5 днів при помірно швидкій дигіталізації або протягом 6-7 днів при повільній дигіталізації. Підтримуюча доза для дітей становить 0,01-0,025 мг/кг/добу. Пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно зменшити дозу дигоксину: при значенні кліренсу креатиніну 50-80 мл/хв. Протягом усього часу лікування дигоксином пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря, щоб уникнути побічних ефектів, що виникають унаслідок передозування. Слід зменшити дозу дигоксину пацієнтам з хронічним легеневим серцем, коронарною недостатністю, порушеннями водно-електролітного балансу, нирковою або печінковою недостатністю. У пацієнтів похилого віку також потрібний обережний підбір дози, особливо за наявності одного або кількох вищеназваних станів. При цьому слід враховувати, що у таких пацієнтів навіть при порушенні функції нирок значення кліренсу креатиніну можуть бути в межах норми, що пов'язано зі зниженням м'язової маси та зменшенням синтезу креатиніну. Оскільки при нирковій недостатності порушуються фармакокінетичні процеси, підбір дози слід проводити під контролем концентрації дигоксину у сироватці крові. Якщо це неможливо, можна скористатися такими рекомендаціями: дозу слід скорочувати приблизно на стільки ж відсотків, наскільки знижений кліренс креатиніну. Якщо кліренс креатиніну не визначався, його можна приблизно розрахувати, виходячи з показника концентрації креатиніну в сироватці крові (ККС), за формулою Кокрофта-Гаулта. Для чоловіків: (140 - вік [у роках]) · вага [в кг] / (72 · ККС [мг/дл]). Для жінок отриманий результат слід помножити на 0,85. При тяжкій нирковій недостатності концентрацію дигоксину в сироватці слід визначати через кожні 2 тижні, принаймні, у початковий період лікування. При ідіопатичному субаортальному стенозі (обструкція вихідного тракту лівого шлуночка асиметрично гіпертрофованою міжшлуночковою перегородкою) призначення дигоксину призводить до наростання виразності обструкції. При вираженому мітральному стенозі та нормо- або брадикардії серцева недостатність розвивається внаслідок зниження діастолічного наповнення лівого шлуночка. Дигоксин, збільшуючи скоротливість міокарда правого шлуночка, спричиняє подальше підвищення тиску в системі легеневої артерії, що може спровокувати набряк легень або посилити лівошлуночкову недостатність. Пацієнтам з мітральним стенозом серцеві глікозиди призначають при приєднанні правошлуночкової недостатності або за наявності миготливої ​​тахіаритмії. У пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою ІІ ступеня призначення серцевих глікозидів може її посилити та призвести до розвитку нападу Морганьї-Адамса-Стокса. Призначення серцевих глікозидів при атріовентрикулярній блокаді І ступеня вимагає обережності, регулярного контролю ЕКГ, а в ряді випадків – фармакологічної профілактики засобами, що покращують атріовентрикулярну провідність. Дігоксин при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, сповільнюючи атріовентрикулярну провідність, сприяє проведенню імпульсів через додаткові шляхи проведення в обхід атріовентрикулярного вузла і тим самим провокує розвиток пароксизмальної тахікардії. Імовірність виникнення глікозидної інтоксикації зростає при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, вираженій дилатації порожнин серця, «легеневому» серці, міокардиті та у пацієнтів похилого віку. Як один з методів контролю дигіталізації при призначенні серцевих глікозидів використовують моніторинг їх плазмової концентрації. Алергічні реакції на дигоксин та інші серцеві глікозиди розвиваються рідко. Якщо з'являється гіперчутливість щодо якогось одного серцевого глікозиду, інші представники цієї групи застосовувати можна, оскільки перехресна гіперчутливість до серцевих глікозидів не властива. Пацієнт повинен точно виконувати такі вказівки: застосовувати препарат тільки так, як призначено, не міняти дозу самостійно; щодня застосовувати препарат тільки у призначений час; якщо частота серцевих скорочень нижче 60 уд/хв, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем; якщо пропущено прийом чергової дози препарату, її необхідно прийняти за першої можливості, після чого продовжити курс за встановленою схемою. не можна збільшувати чи подвоювати дозу; якщо пацієнт не приймав препарат більш як дві доби, про це необхідно повідомити лікаря; перед припиненням застосування препарату необхідно інформувати про це лікаря; з появою блювоти, нудоти, проносу, прискореного пульсу необхідно негайно звернутися до лікаря; перед хірургічними операціями або надання невідкладної допомоги необхідно попередити лікаря про застосування препарату; без дозволу лікаря небажане застосування інших лікарських засобів. Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами Досліджень щодо оцінки впливу дигоксину на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, недостатньо, проте слід бути обережним.ПередозуванняСимптоми: зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, біль у животі, некроз кишечника; шлуночкова пароксизмальна тахікардія, шлуночкова екстрасистолія (часто політопна або бігемія), вузлова тахікардія, синоаурикулярна блокада, мерехтіння і тріпотіння передсердь, атріовентрикулярна блокада, сонливість, сплутаність свідомості, деліріозний мушок» перед очима, сприйняття предметів у зменшеному чи збільшеному вигляді; неврит, радикуліт, маніакально-депресивний синдром, парестезії. Лікування: відміна дигоксину, прийом активованого вугілля (для зменшення всмоктування), введення антидотів (димеркаптопропансульфонат натрію, едетат натрію (ЕДТА), симптоматична терапія.) Проводити постійне моніторування ЕКГ. У випадках гіпокаліємії застосовуються солі калію: 0,5-1 г калію хлориду розчиняють у воді та приймають кілька разів на день до сумарної дози 3-6 г (40-80 мекв К+) для дорослих за умови адекватної функції нирок. В екстрених випадках показано внутрішньовенне краплинне введення 2% або 4% розчину калію хлориду. Добова доза становить 40-80 мЭкв К+ (розведеного до концентрації 40 мЭкв К+ на 500 мл). Рекомендована швидкість введення не повинна перевищувати 20 мекв/год (під контролем ЕКГ). При гіпомагніємії рекомендується внутрішньовенне введення солей магнію. У випадках шлуночкової тахіаритмії показано повільне внутрішньовенне введення лідокаїну. У пацієнтів з нормальною функцією серця та нирок зазвичай буває ефективно повільне внутрішньовенне введення (протягом 2-4 хв) лідокаїну у початковій дозі 1-2 мг/кг маси тіла, з наступним переходом на краплинне введення зі швидкістю 1-2 мг/хв. У пацієнтів з порушенням функції нирок та серця дозу необхідно відповідним чином зменшити. Для лікування брадіаритмій та атріовентрикулярної блокади показано застосування атропіну. При атріовентрикулярній блокаді II-III ступеня, асистолії та придушенні активності синусового вузла показана установка штучного водія ритму, при цьому не слід призначати лідокаїн та солі калію доти, доки він не буде встановлений. Під час лікування необхідно стежити за вмістом кальцію та фосфору в крові та добовій сечі. Є досвід застосування наступних препаратів з можливим позитивним ефектом: бета-адреноблокаторів, прокаїнаміду, бретилію тозилату та фенітоїну. Кардіоверсія може спровокувати фібриляцію шлуночків.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 5 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. Упаковка: уп. контурні.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Фуросемід – 40,00 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 56,88 мг; лактози моногідрат – 53,00 мг; крохмаль прежелатинізований кукурудзяний – 7,00 мг; тальк – 2,40 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,40 мг; магнію стеарат – 0,32 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 2, 5 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток або по 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Фуросемід швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації в крові (Тmах) становить від 1 до 1,5 години. Біодоступність фуросеміду у здорових добровольців становить приблизно 50-70%. У пацієнтів біодоступність фуросеміду може знижуватися до 30%, тому що на неї можуть впливати різні фактори, включаючи основне захворювання. Розподіл Об'єм розподілу фуросеміду становить 0,1-0,2 л/кг маси тіла. Фуросемід зв'язується з білками плазми (більше 98%), переважно з альбумінами. Метаболізм/Виведення Фуросемід виводиться переважно у незміненому вигляді та головним чином шляхом секреції у проксимальних канальцях. Глюкуроновані метаболіти фуросеміду складають 10-20% від препарату, що виводиться нирками. Решта дози виділяється через кишечник, мабуть, шляхом біліарної секреції. Кінцевий період напіввиведення фуросеміду становить приблизно 1-1,5 години. Фуросемід проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у материнське молоко. Його концентрації у плода та новонародженого такі ж, як і у матері. Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів При нирковій недостатності виведення фуросеміду уповільнюється, а період напіввиведення збільшується; при вираженій нирковій недостатності кінцевий період напіввиведення може збільшуватись до 24 годин. При нефротичному синдромі зниження плазмових концентрацій протеїнів призводить до підвищення концентрації незв'язаного фуросеміду (його вільної фракції), у зв'язку з чим зростає ризик розвитку ототоксичної дії. З іншого боку, діуретична дія фуросеміду у цих пацієнтів може бути зменшена через зв'язування фуросеміду з альбуміном, що знаходяться в канальцях, та зниження канальцевої секреції фуросеміду. При гемодіалізі та перитонеальному діалізі, та постійному амбулаторному перитонеальному діалізі фуросемід виводиться незначно. При печінковій недостатності період напіввиведення фуросеміду збільшується на 30-90%, головним чином через збільшення обсягу розподілу. Фармакокінетичні показники цієї категорії пацієнтів можуть значно варіювати. При серцевій недостатності, тяжкій артеріальній гіпертензії та у пацієнтів похилого віку виведення фуросеміду сповільнюється через зниження функції нирок.ФармакодинамікаФуросемід – швидкодіючий діуретик, що є похідним сульфонаміду. Фуросемід блокує систему транспорту іонів натрію, калію, хлору в товстому сегменті висхідного коліна петлі Генле, у зв'язку з чим його діуретична дія залежить від надходження препарату до просвіту ниркових канальців (за рахунок механізму аніонного транспорту). Діуретична дія препарату Фуросемід пов'язана з пригніченням реабсорбції хлориду натрію в цьому відділі петлі Генле. Вторинними ефектами по відношенню до збільшення виведення натрію є: збільшення кількості сечі, що виділяється (за рахунок осмотично зв'язаної води) і збільшення секреції калію в дистальній частині ниркового канальця. Одночасно збільшується виведення іонів кальцію та магнію. При зниженні канальцевої секреції або при зв'язуванні фуросеміду з канальцями, що знаходяться в просвіті, альбуміном (наприклад, при нефротичному синдромі) ефект фуросеміду знижується. При курсовому прийомі фуросеміду його діуретична активність не знижується, так як фуросемід перериває канальцево-клубочковий зворотний зв'язок у Macula densa (канальцевій структурі, тісно пов'язаній з юкстагломерулярним комплексом). Фуросемід викликає дозозалежну стимуляцію ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. При серцевій недостатності фуросемід швидко знижує переднавантаження (за рахунок розширення вен), зменшує тиск у легеневій артерії та тиск наповнення лівого шлуночка. Цей ефект, що швидко розвивається, мабуть, опосередковується через ефекти простагландинів, і тому умовою для його розвитку є відсутність порушень у синтезі простагландинів, крім чого для реалізації цього ефекту також потрібна достатня безпека функції нирок. Фуросемід має гіпотензивну дію, яка обумовлена ​​підвищенням екскреції натрію, зменшенням об'єму циркулюючої крові та зниженням реакції гладкої мускулатури судин на судинозвужувальні стимули (завдяки натрійуретичному ефекту фуросемід знижує реакцію судин на катехоламіни, концентрація яких у пацієнтів). Після внутрішнього застосування 40 мг препарату Фуросемід діуретичний ефект розвивається протягом 60 хвилин і триває близько 3-6 годин. При збільшенні дозування препарату Фуросемід від 10 до 100 мг спостерігається дозозалежне збільшення діурезу та натрійурезу.Показання до застосуванняНабряковий синдром при хронічній серцевій недостатності; набряковий синдром при хронічній нирковій недостатності; гостра ниркова недостатність, включаючи таку при вагітності та опіках (для підтримки екскреції рідини); набряковий синдром при нефротичному синдромі (при нефротичному синдромі на першому плані стоїть лікування основного захворювання); набряковий синдром при захворюваннях печінки (при необхідності на додаток до лікування антагоністами альдостерону); артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату; у пацієнтів з алергією на сульфонаміди (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарати похідні сульфонілсечовини), оскільки можливий розвиток "перехресної" алергії на фуросемід; ниркова недостатність з анурією (за відсутності реакції на прийом фуросеміду); печінкова кома та прекома, пов'язані з печінковою енцефалопатією; виражена гіпокаліємія; виражена гіпонатріємія; гіповолемія (зі зниженням артеріального тиску або без зниження артеріального тиску) або дегідратація; різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології, включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів; інтоксикація серцевими глікозидами; гострий гломерулонефрит; декомпенсований аортальний та мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; підвищення центрального венозного тиску (понад 10 мм рт. ст.); рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; дитячий вік до 3-х років (тверда лікарська форма); вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю: При артеріальній гіпотензії; при станах, коли надмірне зниження артеріального тиску є особливо небезпечним (виражені стенози коронарних та/або мозкових артерій); при гострому інфаркті міокарда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку); при латентному або маніфестному цукровому діабеті; при подагрі; при гепаторенальному синдромі (функціональна ниркова недостатність, пов'язана із захворюваннями печінки); при гіпопротеїнемії (наприклад, нефротичний синдром, коли можливе зменшення діуретичного ефекту та підвищення ризику розвитку ототоксичної дії фуросеміду); підбір дози у таких пацієнтів повинен проводитись з особливою обережністю; при частковій обструкції сечовивідних шляхів (гіперплазія передміхурової залози, звуження сечівника); при підвищеному ризику розвитку розладів водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану або у разі значних втрат рідини (блювота, діарея, рясне потовиділення – потрібен моніторинг стану водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану та, за необхідності, корекція їх порушень до початку застосування фуросеміду); при панкреатиті; при шлуночкових порушеннях ритму серця в анамнезі; при системному червоному вовчаку; при одночасному застосуванні рисперидону у пацієнтів похилого віку з деменцією (ризик збільшення смертності).Вагітність та лактаціяВагітність Фуросемід проникає через плацентарний бар'єр, тому не слід призначати при вагітності. Прийом фуросеміду можливий тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, у таких випадках необхідне ретельне спостереження за станом плода. Період грудного вигодовування У період лактації прийом препарату протипоказаний, тому що фуросемід може виділятися з грудним молоком та пригнічувати лактацію. Жінкам, які приймають фуросемід, слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяНижче наведені небажані реакції (HP), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні фуросеміду у клінічній практиці. Для оцінки частоти HP використані такі критерії: "дуже часто" (≥ 1/10); "часто" (≥1/100, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Часто – гемоконцентрація; Нечасто – тромбоцитопенія; Рідко – лейкопенія, еозинофілія; Дуже рідко – агранулоцитоз, апластична анемія чи гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи: Рідко – тяжкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку; Частота невідома - обтяження течії або загострення системного червоного вовчаку. Порушення метаболізму та харчування: Дуже часто – порушення водно-електролітного балансу, включаючи порушення водно-електролітного балансу, що протікають із клінічною симптоматикою. Симптомами, що вказують на розвиток порушень водно-електролітного балансу, можуть бути біль голови, судоми, тетанія, м'язова слабкість, порушення серцевого ритму та диспепсичні розлади. Такі порушення можуть розвиватися або поступово (протягом тривалого часу) або швидко (протягом дуже короткого часу, наприклад, у разі застосування високих доз препарату Фуросемід пацієнтами з нормальною функцією нирок). Факторами, що сприяють розвитку порушень водно-електролітного балансу, є основні захворювання (наприклад, цироз печінки або серцева недостатність), супутня терапія засобами, що змінюють водно-електролітний баланс,неправильне харчування та питний режим, блювання, діарея, рясне потовиділення; дегідратація та гіповолемія (зниження обсягу циркулюючої крові), особливо у пацієнтів похилого віку, яка може призвести до гемоконцентрації з підвищенням ризику розвитку тромбозів (дивись нижче); підвищення концентрації креатиніну у крові; підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення концентрації холестерину в крові; збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри; Нечасто – зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним; Частота невідома - гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду.діарея, рясне потовиділення; дегідратація та гіповолемія (зниження обсягу циркулюючої крові), особливо у пацієнтів похилого віку, яка може призвести до гемоконцентрації з підвищенням ризику розвитку тромбозів (дивись нижче); підвищення концентрації креатиніну у крові; підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення концентрації холестерину в крові; збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри; Нечасто – зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним; Частота невідома - гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду.діарея, рясне потовиділення; дегідратація та гіповолемія (зниження обсягу циркулюючої крові), особливо у пацієнтів похилого віку, яка може призвести до гемоконцентрації з підвищенням ризику розвитку тромбозів (дивись нижче); підвищення концентрації креатиніну у крові; підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення концентрації холестерину в крові; збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри; Нечасто – зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним; Частота невідома - гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду.дегідратація та гіповолемія (зниження обсягу циркулюючої крові), особливо у пацієнтів похилого віку, яка може призвести до гемоконцентрації з підвищенням ризику розвитку тромбозів (дивись нижче); підвищення концентрації креатиніну у крові; підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення концентрації холестерину в крові; збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри; Нечасто – зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним; Частота невідома - гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду.дегідратація та гіповолемія (зниження обсягу циркулюючої крові), особливо у пацієнтів похилого віку, яка може призвести до гемоконцентрації з підвищенням ризику розвитку тромбозів (дивись нижче); підвищення концентрації креатиніну у крові; підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення концентрації холестерину в крові; збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри; Нечасто – зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним; Частота невідома - гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду.яка може призвести до гемоконцентрації з підвищенням ризику розвитку тромбозів (див. нижче); підвищення концентрації креатиніну у крові; підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення концентрації холестерину в крові; збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри; Нечасто – зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним; Частота невідома - гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду.яка може призвести до гемоконцентрації з підвищенням ризику розвитку тромбозів (див. нижче); підвищення концентрації креатиніну у крові; підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення концентрації холестерину в крові; збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри; Нечасто – зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним; Частота невідома - гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду.збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри; Нечасто – зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним; Частота невідома - гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду.збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри; Нечасто – зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним; Частота невідома - гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду. Порушення з боку нервової системи: Часто – печінкова енцефалопатія у пацієнтів із гепатоцелюлярною недостатністю; Рідко – парестезії; Частота невідома - запаморочення, синкопальний стан (непритомність) або непритомність, головний біль. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: Нечасто – порушення слуху, зазвичай транзиторні, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеїнемією (наприклад, при нефротичному синдромі) та/або швидкому внутрішньовенному введенні фуросеміду. Були зареєстровані випадки розвитку глухоти, іноді незворотної після прийому фуросеміду всередину або його внутрішньовенного введення; Рідко – шум у вухах. Порушення з боку судин: Дуже часто (для внутрішньовенної інфузії) – зниження артеріального тиску, включаючи ортостатичну гіпотензію (дана HP переважно відноситься до парентерального застосування фуросеміду); Рідко – васкуліт; Частота невідома – тромбоз. Шлунково-кишкові порушення: Нечасто – нудота; Рідко – блювання, діарея; Дуже рідко – гострий панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко – холестаз, збільшення активності “печінкових” трансаміназ. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто – свербіж шкіри, кропив'янка, висип, бульозний дерматит, багатоформна еритема, пемфігоїд, ексфоліативний дерматит, пурпура, реакції фотосенсибілізації; Частота невідома - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, DRESS-синдром - лікарський висип з еозинофілією та системними симптомами. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: Частота невідома – відзначалися випадки рабдоміолізу, часто пов'язані з тяжкою гіпокаліємією. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Часто – збільшення обсягу сечі; Рідко – тубулоінтерстиціальний нефрит; Частота невідома - збільшення вмісту натрію та хлоридів у сечі; затримка сечі (у пацієнтів з частковою обструкцією сечовивідних шляхів, дивись розділ; нефрокальциноз/нефролітіаз у недоношених дітей. Ця HP відноситься тільки до ін'єкційної лікарської форми препарату Фуросемід, тому що дітям до 3-х років прийом таблеток препарату Фуросемід протипоказаний; Вроджені, сімейні та генетичні порушення: Частота невідома – підвищений ризик незарощення артеріальної протоки, коли фуросемід вводиться недоношеним дітям протягом перших тижнів життя (належить лише до парентеральної лікарської форми). Загальні порушення та реакції у місці введення: Рідко – гарячка. Так як деякі HP (такі як зміна картини крові, важкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції, важкі алергічні шкірні реакції) за певних умов можуть загрожувати життю пацієнтів, то при появі будь-яких HP необхідно негайно повідомити про них лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНерекомендовані комбінації Хлоралгідрат - внутрішньовенна інфузія фуросеміду протягом 24-годинного періоду після застосування хлоралгідрату може призводити до гіперемії шкірних покривів, рясного потовиділення, занепокоєння, нудоти, підвищення артеріального тиску та тахікардії. Тому не рекомендується застосування фуросеміду разом із хлоралгідратом. Аміноглікозиди – уповільнення виведення аміноглікозидів нирками при їх одночасному застосуванні з фуросемідом та збільшення ризику розвитку ототоксичної та нефротоксичної дії аміноглікозидів. З цієї причини слід уникати застосування цієї комбінації препаратів, за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями, причому в цьому випадку потрібна корекція (зменшення) підтримуючих доз аміноглікозидів. Комбінації, при застосуванні яких слід дотримуватися обережності Ототоксичні лікарські препарати – фуросемід потенціює їхню ототоксичність. Такі препарати можуть застосовуватися одночасно з препаратом Фуросемід тільки за суворими медичними показаннями, оскільки спільне застосування може призводити до необоротного пошкодження органу слуху. Цисплатин – при одночасному застосуванні з фуросемідом є ризик прояву ототоксичної дії. Крім цього, можливе посилення нефротоксичної дії цисплатину при застосуванні фуросеміду для проведення форсованого діурезу під час лікування цисплатином, якщо фуросемід застосовується не в низькій дозі (наприклад, 40 мг у пацієнтів з нормальною функцією нирок) та без поєднання з відповідною гідратацією пацієнта. Сукральфат - зменшення всмоктування фуросеміду при сумісному прийомі внутрішньо та ослаблення його ефекту (фуросемід та сукральфат при прийомі внутрішньо повинні прийматися з інтервалом не менше двох годин). Солі літію - під впливом фуросеміду знижується виведення літію, за рахунок чого підвищується вміст літію в сироватці крові, що збільшує ризик його токсичної дії, включаючи кардіотоксичну та нейротоксичну дію. Тому при застосуванні цієї комбінації потрібне моніторування вмісту літію у сироватці крові. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) і антагоністи рецепторів ангіотензину II - застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину 11 у пацієнтів, які попередньо отримували лікування фуросемідом, може призвести до надмірного зниження артеріального тиску з погіршенням функцій. тому за 3 дні до початку лікування або підвищення дози інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II рекомендується відміна фуросеміду або зниження його дози. Рисперидон - необхідно дотримуватися обережності, ретельно зважуючи співвідношення ризику і користі, до прийняття рішення про застосування поєднання рисперидону з фуросемідом або іншими сильними діуретиками, оскільки спостерігалося збільшення смертності у пацієнтів похилого віку з деменцією, які одночасно отримували лікування рисперидоном і фу. Левотироксин - фуросемід у високих дозах може інгібувати зв'язування гормонів щитовидної залози, а потім, в цілому, до зниження загальної концентрації гормонів щитовидної залози. При застосуванні цієї комбінації слід контролювати концентрації гормонів щитовидної залози. Взаємодії, які слід брати до уваги Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) – нестероїдні протизапальні засоби, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, можуть зменшити діуретичну дію фуросеміду. У пацієнтів з гіповолемією та дегідратацією (у тому числі і на фоні прийому препарату Фуросемід) НПЗЗ можуть спричинити розвиток гострої ниркової недостатності. Фуросемід може збільшувати токсичність саліцилатів. Фенітоїн – зменшення діуретичної дії фуросеміду. Глюкокортикостероїди, карбеноксолон, препарати солодки у великих кількостях та тривале застосування проносних засобів при поєднанні з фуросемідом збільшують ризик розвитку гіпокаліємії. Серцеві глікозиди, препарати, що викликають подовження інтервалу QT - у разі розвитку на фоні застосування фуросеміду порушень водно-електролітного балансу (гіпокаліємії або гіпомагніємії) збільшується токсична дія серцевих глікозидів та засобів. що викликають подовження інтервалу QT (зростає ризик розвитку порушень ритму серця). Гіпотензивні засоби, діуретики або інші засоби, здатні знижувати артеріальний тиск – при поєднанні з фуросемідом можливе більш виражене зниження артеріального тиску. Пробенецид, метотрексат або інші препарати, які, як і фуросемід, екскретуються у ниркових канальцях, можуть зменшити ефекти фуросеміду (однаковий шлях ниркової екскреції); з іншого боку, фуросемід може призводити до зниження виведення нирками цих лікарських засобів. Все це збільшує ризик розвитку HP як фуросеміду, так і прийнятих одночасно з ним вищезазначених лікарських засобів. Гіпоглікемічні засоби (як для внутрішнього застосування, так і препарати інсуліну), пресорні аміни (епінефрін, норепінефрін) - ослаблення ефектів при поєднанні з фуросемідом. Теофілін, діазоксид, курареподібні міорелаксанти – посилення ефектів при поєднанні з фуросемідом. Лікарські засоби з нефротоксичною дією – при поєднанні з фуросемідом збільшується ризик розвитку їхньої нефротоксичної дії. Високі дози деяких цефалоспоринів (що виводяться переважно нирками) – у поєднанні з фуросемідом збільшується ризик нефротоксичної дії цефалоспоринів. Циклоспорин А - при поєднанні з фуросемідом збільшується ризик розвитку подагричного артриту внаслідок гіперурикемії, що викликається фуросемідом, та порушення екскреції уратів нирками під впливом циклоспорину. Рентгеноконтрастні речовини - у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії внаслідок введення рентгеноконтрастних речовин, які отримували лікування фуросемідом, спостерігалася більш висока частота розвитку порушень функції нирок після введення рентгеноконтрастних препаратів, порівняно з пацієнтами з високим ризиком розвитку нефропатії внаслідок введення рентгеноконтрастних препаратів. препарату проводилося лише внутрішньовенне введення рідини (гідратація).Спосіб застосування та дозиЗагальні рекомендації Таблетки слід приймати натще, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю води. При призначенні препарату Фуросемід рекомендується приймати його у найменших дозах, достатніх для досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Рекомендована максимальна добова доза для дорослих становить 1500 мг, а у дітей – 40 мг. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від показань. Спеціальні рекомендації щодо режиму дозування Діти У дітей рекомендована добова доза для внутрішнього прийому становить 2 мг/кг маси тіла (але не більше 40 мг на добу). Дорослі Набряковий синдром при захворюваннях печінки Фуросемід застосовується на додаток до лікування антагоністами альдостерону у разі їх недостатньої ефективності. Для запобігання розвитку ускладнень, таких як порушення ортостатичної регуляції кровообігу, порушення водно-електролітного балансу або кислотно-основного стану, потрібен ретельний підбір дози для того, щоб втрата рідини відбувалася поступово (на початку лікування можлива втрата рідини приблизно до 0,5 кг маси тіла. на добу). Рекомендована початкова доза становить 20-80 мг на добу і може коригуватися залежно від реакції пацієнта. Добова доза може застосовуватись одноразово або ділитися на 2 прийоми. Набряковий синдром при хронічній нирковій недостатності Натрійуретична реакція на фуросемід залежить від декількох факторів, включаючи виразність ниркової недостатності та вміст натрію в крові, тому ефект від дози не може бути точно передбачуваним. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю потрібний ретельний підбір дози шляхом її поступового підвищення з тим, щоб втрата рідини відбувалася поступово (на початку лікування можлива втрата рідини приблизно до 2 л/добу, приблизно 280 ммоль натрію на добу). Початкова доза, що рекомендується, становить 40-80 мг/добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичної відповіді. Вся добова доза повинна прийматись одноразово або ділитися на 2 прийоми. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, доза, що підтримує внутрішньо, зазвичай становить 250-1500 мг/добу. Гостра ниркова недостатність (для підтримки виведення рідини) Перед початком лікування препаратом Фуросемід повинні бути усунені гіповолемія, артеріальна гіпотензія та значущі порушення водно-електролітного балансу та/або кислотно-основного стану. Лікування починається з внутрішньовенного введення препарату Фуросемід. Початкова доза, що рекомендується, становить 40 мг внутрішньовенно. Якщо при цьому не досягається необхідного діуретичного ефекту, препарат Фуросемід можна вводити у вигляді безперервної внутрішньовенної інфузії, починаючи зі швидкості введення 50-100 мг/год. Рекомендується якнайшвидше переводити пацієнта з внутрішньовенного введення на прийом таблеток препарату Фуросемід (доза таблеток залежить від підібраної внутрішньовенної дози). Набряки при нефротичному синдромі Рекомендована початкова доза становить 40-80 мг на добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичної відповіді. Добова доза може прийматись одноразово або ділитися на кілька прийомів. Набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності Рекомендована початкова доза становить 20-80 мг на добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичної відповіді. Рекомендується, щоб добова доза ділилася на 2-3 прийоми. Артеріальна гіпертензія Препарат Фуросемід може застосовуватись у монотерапії або у поєднанні з іншими гіпотензивними засобами. Звичайною підтримуючою дозою є доза 20-40 мг на добу. При артеріальній гіпертензії у поєднанні з хронічною нирковою недостатністю може знадобитися застосування більш високих доз препарату Фуросемід.ПередозуванняПри підозрі на передозування необхідно обов'язково звернутися до лікаря, оскільки у разі передозування може знадобитися проведення певних лікувальних заходів. Симптоми: клінічна картина гострого або хронічного передозування препаратом залежить в основному від ступеня та наслідків втрати рідини та електролітів. Передозування може проявлятися гіповолемією, дегідратацією, гемоконцентрацією, порушеннями серцевого ритму та провідності (включаючи атріовентрикулярну блокаду та фібриляцію шлуночків). Симптомами даних розладів є виражене зниження артеріального тиску, що прогресує до розвитку шоку, гостра ниркова недостатність, тромбоз, деліріозний стан, млявий параліч, апатія і сплутаність свідомості. Лікування: специфічного антидоту немає. Якщо після прийому внутрішньо пройшло небагато часу, то для зменшення абсорбції фуросеміду зі шлунково-кишкового тракту слід спробувати викликати блювоту або провести промивання шлунка, а потім прийняти внутрішньо активоване вугілля. Лікування спрямоване на корекцію клінічно значущих порушень водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану під контролем вмісту електролітів у сироватці крові, показників кислотно-основного стану, гематокриту, а також на запобігання чи терапії можливих серйозних ускладнень, що розвиваються на тлі цих порушень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСимптоматична артеріальна гіпотензія, що призводить до запаморочення, непритомності або втрати свідомості, може виникати у пацієнтів, які отримують фуросемід, особливо: у пацієнтів похилого віку; у пацієнтів, які приймають інші препарати, здатні призвести до артеріальної гіпотензії; а також у пацієнтів з іншими захворюваннями, які мають ризик розвитку артеріальної гіпотензії. При лікуванні таких пацієнтів слід дотримуватися обережності та/або їм може знадобитися зниження дози фуросеміду. Перед початком лікування препаратом Фуросемід слід виключити наявність різко виражених порушень відтоку сечі, зокрема односторонніх. Пацієнти з частковим порушенням відтоку сечі потребують ретельного спостереження, особливо на початку лікування препаратом Фуросемід. Під час лікування препаратом Фуросемід потрібне проведення регулярного контролю вмісту натрію, калію та концентрації креатиніну у сироватці крові; особливо ретельний контроль повинен проводитися у пацієнтів з високим ризиком розвитку порушень водно-електролітного балансу у випадках додаткових втрат рідини та електролітів (наприклад, внаслідок блювання, діареї або інтенсивного потовиділення). До та під час лікування препаратом Фуросемід необхідно контролювати та у разі виникнення усувати гіповолемію або дегідратацію, а також клінічно значущі порушення водно-електролітного балансу та/або кислотно-основного стану, для чого може знадобитися короткочасне припинення лікування препаратом Фуросемід. При лікуванні препаратом Фуросемід завжди доцільно вживати їжу, багату на калій (нежирне м'ясо, картопля, банани, помідори, цвітну капусту, шпинат, сухофрукти і так далі). У деяких випадках може бути показаний прийом препаратів калію або прийом калійзберігаючих препаратів. У пацієнтів з гіпопротеїнемією, наприклад, пов'язаною з нефротичним синдромом, можливе послаблення ефективності фуросеміду та збільшення його ототоксичності. Потрібне обережне підвищення дози. Спостерігалася велика частота смертельних випадків у пацієнтів похилого віку з деменцією, які одночасно отримували лікування рисперидоном і фуросемідом, порівняно з пацієнтами, які отримували або тільки фуросемід, або тільки рисперидон. Фармакофізіологічний механізм цього ефекту не встановлено. Одночасне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно низькими дозами тіазидних діуретиків) не асоціювалося зі збільшенням смертності у пацієнтів похилого віку з деменцією. У пацієнтів похилого віку з деменцією слід з обережністю, ретельно зважуючи співвідношення користі та ризику, застосовувати фуросемід та рисперидон одночасно. Оскільки дегідратація є загальним фактором ризику збільшення смертності, при прийнятті рішення щодо застосування цієї комбінації у пацієнтів похилого віку з деменцією слід уникати дегідратації пацієнта. Є можливість обтяження течії або загострення системного червоного вовчаку. Підбір режиму дозування пацієнтам з асцитом на фоні цирозу печінки слід проводити в стаціонарі (порушення водно-електролітного балансу можуть спричинити розвиток печінкової коми). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти (наприклад, значне зниження артеріального тиску) можуть порушувати здатність до концентрації уваги та знижувати психомоторні реакції, що може бути небезпечним при керуванні транспортними засобами або заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Особливо це стосується періоду початку лікування або підвищення дози препарату, а також випадків одночасного прийому гіпотензивних засобів або алкоголю. У таких випадках не рекомендується керувати автомобілем або займатися потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Фуросемід – 40,00 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 56,88 мг; лактози моногідрат – 53,00 мг; крохмаль прежелатинізований кукурудзяний – 7,00 мг; тальк – 2,40 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,40 мг; магнію стеарат – 0,32 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 2, 5 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток або по 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Фуросемід швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації в крові (Тmах) становить від 1 до 1,5 години. Біодоступність фуросеміду у здорових добровольців становить приблизно 50-70%. У пацієнтів біодоступність фуросеміду може знижуватися до 30%, тому що на неї можуть впливати різні фактори, включаючи основне захворювання. Розподіл Об'єм розподілу фуросеміду становить 0,1-0,2 л/кг маси тіла. Фуросемід зв'язується з білками плазми (більше 98%), переважно з альбумінами. Метаболізм/Виведення Фуросемід виводиться переважно у незміненому вигляді та головним чином шляхом секреції у проксимальних канальцях. Глюкуроновані метаболіти фуросеміду складають 10-20% від препарату, що виводиться нирками. Решта дози виділяється через кишечник, мабуть, шляхом біліарної секреції. Кінцевий період напіввиведення фуросеміду становить приблизно 1-1,5 години. Фуросемід проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у материнське молоко. Його концентрації у плода та новонародженого такі ж, як і у матері. Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів При нирковій недостатності виведення фуросеміду уповільнюється, а період напіввиведення збільшується; при вираженій нирковій недостатності кінцевий період напіввиведення може збільшуватись до 24 годин. При нефротичному синдромі зниження плазмових концентрацій протеїнів призводить до підвищення концентрації незв'язаного фуросеміду (його вільної фракції), у зв'язку з чим зростає ризик розвитку ототоксичної дії. З іншого боку, діуретична дія фуросеміду у цих пацієнтів може бути зменшена через зв'язування фуросеміду з альбуміном, що знаходяться в канальцях, та зниження канальцевої секреції фуросеміду. При гемодіалізі та перитонеальному діалізі, та постійному амбулаторному перитонеальному діалізі фуросемід виводиться незначно. При печінковій недостатності період напіввиведення фуросеміду збільшується на 30-90%, головним чином через збільшення обсягу розподілу. Фармакокінетичні показники цієї категорії пацієнтів можуть значно варіювати. При серцевій недостатності, тяжкій артеріальній гіпертензії та у пацієнтів похилого віку виведення фуросеміду сповільнюється через зниження функції нирок.ФармакодинамікаФуросемід – швидкодіючий діуретик, що є похідним сульфонаміду. Фуросемід блокує систему транспорту іонів натрію, калію, хлору в товстому сегменті висхідного коліна петлі Генле, у зв'язку з чим його діуретична дія залежить від надходження препарату до просвіту ниркових канальців (за рахунок механізму аніонного транспорту). Діуретична дія препарату Фуросемід пов'язана з пригніченням реабсорбції хлориду натрію в цьому відділі петлі Генле. Вторинними ефектами по відношенню до збільшення виведення натрію є: збільшення кількості сечі, що виділяється (за рахунок осмотично зв'язаної води) і збільшення секреції калію в дистальній частині ниркового канальця. Одночасно збільшується виведення іонів кальцію та магнію. При зниженні канальцевої секреції або при зв'язуванні фуросеміду з канальцями, що знаходяться в просвіті, альбуміном (наприклад, при нефротичному синдромі) ефект фуросеміду знижується. При курсовому прийомі фуросеміду його діуретична активність не знижується, так як фуросемід перериває канальцево-клубочковий зворотний зв'язок у Macula densa (канальцевій структурі, тісно пов'язаній з юкстагломерулярним комплексом). Фуросемід викликає дозозалежну стимуляцію ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. При серцевій недостатності фуросемід швидко знижує переднавантаження (за рахунок розширення вен), зменшує тиск у легеневій артерії та тиск наповнення лівого шлуночка. Цей ефект, що швидко розвивається, мабуть, опосередковується через ефекти простагландинів, і тому умовою для його розвитку є відсутність порушень у синтезі простагландинів, крім чого для реалізації цього ефекту також потрібна достатня безпека функції нирок. Фуросемід має гіпотензивну дію, яка обумовлена ​​підвищенням екскреції натрію, зменшенням об'єму циркулюючої крові та зниженням реакції гладкої мускулатури судин на судинозвужувальні стимули (завдяки натрійуретичному ефекту фуросемід знижує реакцію судин на катехоламіни, концентрація яких у пацієнтів). Після внутрішнього застосування 40 мг препарату Фуросемід діуретичний ефект розвивається протягом 60 хвилин і триває близько 3-6 годин. При збільшенні дозування препарату Фуросемід від 10 до 100 мг спостерігається дозозалежне збільшення діурезу та натрійурезу.Показання до застосуванняНабряковий синдром при хронічній серцевій недостатності; набряковий синдром при хронічній нирковій недостатності; гостра ниркова недостатність, включаючи таку при вагітності та опіках (для підтримки екскреції рідини); набряковий синдром при нефротичному синдромі (при нефротичному синдромі на першому плані стоїть лікування основного захворювання); набряковий синдром при захворюваннях печінки (при необхідності на додаток до лікування антагоністами альдостерону); артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату; у пацієнтів з алергією на сульфонаміди (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарати похідні сульфонілсечовини), оскільки можливий розвиток "перехресної" алергії на фуросемід; ниркова недостатність з анурією (за відсутності реакції на прийом фуросеміду); печінкова кома та прекома, пов'язані з печінковою енцефалопатією; виражена гіпокаліємія; виражена гіпонатріємія; гіповолемія (зі зниженням артеріального тиску або без зниження артеріального тиску) або дегідратація; різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології, включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів; інтоксикація серцевими глікозидами; гострий гломерулонефрит; декомпенсований аортальний та мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; підвищення центрального венозного тиску (понад 10 мм рт. ст.); рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; дитячий вік до 3-х років (тверда лікарська форма); вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю: При артеріальній гіпотензії; при станах, коли надмірне зниження артеріального тиску є особливо небезпечним (виражені стенози коронарних та/або мозкових артерій); при гострому інфаркті міокарда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку); при латентному або маніфестному цукровому діабеті; при подагрі; при гепаторенальному синдромі (функціональна ниркова недостатність, пов'язана із захворюваннями печінки); при гіпопротеїнемії (наприклад, нефротичний синдром, коли можливе зменшення діуретичного ефекту та підвищення ризику розвитку ототоксичної дії фуросеміду); підбір дози у таких пацієнтів повинен проводитись з особливою обережністю; при частковій обструкції сечовивідних шляхів (гіперплазія передміхурової залози, звуження сечівника); при підвищеному ризику розвитку розладів водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану або у разі значних втрат рідини (блювота, діарея, рясне потовиділення – потрібен моніторинг стану водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану та, за необхідності, корекція їх порушень до початку застосування фуросеміду); при панкреатиті; при шлуночкових порушеннях ритму серця в анамнезі; при системному червоному вовчаку; при одночасному застосуванні рисперидону у пацієнтів похилого віку з деменцією (ризик збільшення смертності).Вагітність та лактаціяВагітність Фуросемід проникає через плацентарний бар'єр, тому не слід призначати при вагітності. Прийом фуросеміду можливий тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, у таких випадках необхідне ретельне спостереження за станом плода. Період грудного вигодовування У період лактації прийом препарату протипоказаний, тому що фуросемід може виділятися з грудним молоком та пригнічувати лактацію. Жінкам, які приймають фуросемід, слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяНижче наведені небажані реакції (HP), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні фуросеміду у клінічній практиці. Для оцінки частоти HP використані такі критерії: "дуже часто" (≥ 1/10); "часто" (≥1/100, Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нерідко: гемоконцентрація. Нечасто: тромбоцитопенія. Рідко: лейкопенія, еозинофілія. Дуже рідко: агранулоцитоз, апластична анемія чи гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи Рідко: тяжкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку. Частота невідома: обтяження течії або загострення системного червоного вовчаку. Порушення метаболізму та харчування Дуже часто: порушення водно-електролітного балансу, включаючи порушення водно-електролітного балансу, що протікають із клінічною симптоматикою. Симптомами, що вказують на розвиток порушень водно-електролітного балансу, можуть бути біль голови, судоми, тетанія, м'язова слабкість, порушення серцевого ритму та диспепсичні розлади. Такі порушення можуть розвиватися або поступово (протягом тривалого часу) або швидко (протягом дуже короткого часу, наприклад, у разі застосування високих доз препарату Фуросемід пацієнтами з нормальною функцією нирок). Факторами, що сприяють розвитку порушень водно-електролітного балансу, є основні захворювання (наприклад, цироз печінки або серцева недостатність), супутня терапія засобами, що змінюють водно-електролітний баланс, неправильне харчування та питний режим, блювання, діарея,рясне потовиділення; дегідратація та гіповолемія (зниження обсягу циркулюючої крові), особливо у пацієнтів похилого віку, що може призвести до гемоконцентрації з підвищенням ризику розвитку тромбозів (дивись нижче); підвищення концентрації креатиніну у крові; підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення концентрації холестерину в крові; збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри. Нечасто: зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним. Частота невідома: гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду. Порушення з боку нервової системи Часто: печінкова енцефалопатія у пацієнтів із гепатоцелюлярною недостатністю. Рідко: парестезії. Частота невідома: запаморочення, синкопальний стан (непритомність) або непритомність, головний біль. Порушення з боку органу слуху та лабіринту Нечасто: порушення слуху, зазвичай транзиторні, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеїнемією (наприклад, при нефротичному синдромі) та/або швидкому внутрішньовенному введенні фуросеміду. Були зареєстровані випадки розвитку глухоти, іноді незворотної після прийому фуросеміду всередину або його внутрішньовенного введення. Рідко: шум у вухах. Порушення з боку судин Найчастіше (для внутрішньовенної інфузії): зниження артеріального тиску, включаючи ортостатическую гіпотензію (дана HP в основному відноситься до парентерального застосування фуросеміду). Рідко: васкуліт. Частота невідома: тромбоз. Шлунково-кишкові порушення Нечасто: нудота. Рідко: блювання, діарея. Дуже рідко: гострий панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Дуже рідко: холестаз, збільшення активності "печінкових" трансаміназ. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: свербіж шкіри, кропив'янка, висип, бульозний дерматит, багатоформна еритема, пемфігоїд, ексфоліативний дерматит, пурпура, реакції фотосенсибілізації. Частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, DRESS-синдром: лікарський висип з еозинофілією та системними симптомами. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини Частота невідома: відзначалися випадки рабдоміолізу, часто пов'язані з тяжкою гіпокаліємією. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Часто збільшення обсягу сечі. Рідко: тубулоінтерстиціальний нефрит. Частота невідома: збільшення вмісту натрію та хлоридів у сечі; затримка сечі (у пацієнтів із частковою обструкцією сечовивідних шляхів); нефрокальциноз/нефролітіаз у недоношених дітей. Ця HP відноситься тільки до ін'єкційної лікарської форми препарату Фуросемід, так як дітям до 3-х років прийом таблеток препарату Фуросемід протипоказаний; ниркова недостатність. Вроджені, сімейні та генетичні порушення Частота невідома: підвищений ризик незарощення артеріальної протоки, коли фуросемід вводиться недоношеним дітям протягом перших тижнів життя (належить лише до парентеральної лікарської форми). Загальні порушення та реакції у місці введення Рідко: гарячка. Так як деякі HP (такі як зміна картини крові, важкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції, важкі алергічні шкірні реакції) за певних умов можуть загрожувати життю пацієнтів, то при появі будь-яких HP необхідно негайно повідомити про них лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНерекомендовані комбінації Хлоралгідрат - внутрішньовенна інфузія фуросеміду протягом 24-годинного періоду після застосування хлоралгідрату може призводити до гіперемії шкірних покривів, рясного потовиділення, занепокоєння, нудоти, підвищення артеріального тиску та тахікардії. Тому не рекомендується застосування фуросеміду разом із хлоралгідратом. Аміноглікозиди – уповільнення виведення аміноглікозидів нирками при їх одночасному застосуванні з фуросемідом та збільшення ризику розвитку ототоксичної та нефротоксичної дії аміноглікозидів. З цієї причини слід уникати застосування цієї комбінації препаратів, за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями, причому в цьому випадку потрібна корекція (зменшення) підтримуючих доз аміноглікозидів. Комбінації, при застосуванні яких слід дотримуватися обережності Ототоксичні лікарські препарати – фуросемід потенціює їхню ототоксичність. Такі препарати можуть застосовуватися одночасно з препаратом Фуросемід тільки за суворими медичними показаннями, оскільки спільне застосування може призводити до необоротного пошкодження органу слуху. Цисплатин – при одночасному застосуванні з фуросемідом є ризик прояву ототоксичної дії. Крім цього, можливе посилення нефротоксичної дії цисплатину при застосуванні фуросеміду для проведення форсованого діурезу під час лікування цисплатином, якщо фуросемід застосовується не в низькій дозі (наприклад, 40 мг у пацієнтів з нормальною функцією нирок) та без поєднання з відповідною гідратацією пацієнта. Сукральфат - зменшення всмоктування фуросеміду при сумісному прийомі внутрішньо та ослаблення його ефекту (фуросемід та сукральфат при прийомі внутрішньо повинні прийматися з інтервалом не менше двох годин). Солі літію - під впливом фуросеміду знижується виведення літію, за рахунок чого підвищується вміст літію в сироватці крові, що збільшує ризик його токсичної дії, включаючи кардіотоксичну та нейротоксичну дію. Тому при застосуванні цієї комбінації потрібне моніторування вмісту літію у сироватці крові. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) і антагоністи рецепторів ангіотензину II - застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину 11 у пацієнтів, які попередньо отримували лікування фуросемідом, може призвести до надмірного зниження артеріального тиску з погіршенням функцій. тому за 3 дні до початку лікування або підвищення дози інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II рекомендується відміна фуросеміду або зниження його дози. Рисперидон - необхідно дотримуватися обережності, ретельно зважуючи співвідношення ризику і користі, до прийняття рішення про застосування поєднання рисперидону з фуросемідом або іншими сильними діуретиками, оскільки спостерігалося збільшення смертності у пацієнтів похилого віку з деменцією, які одночасно отримували лікування рисперидоном і фу. Левотироксин - фуросемід у високих дозах може інгібувати зв'язування гормонів щитовидної залози, а потім, в цілому, до зниження загальної концентрації гормонів щитовидної залози. При застосуванні цієї комбінації слід контролювати концентрації гормонів щитовидної залози. Взаємодії, які слід брати до уваги Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) – нестероїдні протизапальні засоби, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, можуть зменшити діуретичну дію фуросеміду. У пацієнтів з гіповолемією та дегідратацією (у тому числі і на фоні прийому препарату Фуросемід) НПЗЗ можуть спричинити розвиток гострої ниркової недостатності. Фуросемід може збільшувати токсичність саліцилатів. Фенітоїн – зменшення діуретичної дії фуросеміду. Глюкокортикостероїди, карбеноксолон, препарати солодки у великих кількостях та тривале застосування проносних засобів при поєднанні з фуросемідом збільшують ризик розвитку гіпокаліємії. Серцеві глікозиди, препарати, що викликають подовження інтервалу QT - у разі розвитку на фоні застосування фуросеміду порушень водно-електролітного балансу (гіпокаліємії або гіпомагніємії) збільшується токсична дія серцевих глікозидів та засобів. що викликають подовження інтервалу QT (зростає ризик розвитку порушень ритму серця). Гіпотензивні засоби, діуретики або інші засоби, здатні знижувати артеріальний тиск – при поєднанні з фуросемідом можливе більш виражене зниження артеріального тиску. Пробенецид, метотрексат або інші препарати, які, як і фуросемід, екскретуються у ниркових канальцях, можуть зменшити ефекти фуросеміду (однаковий шлях ниркової екскреції); з іншого боку, фуросемід може призводити до зниження виведення нирками цих лікарських засобів. Все це збільшує ризик розвитку HP як фуросеміду, так і прийнятих одночасно з ним вищезазначених лікарських засобів. Гіпоглікемічні засоби (як для внутрішнього застосування, так і препарати інсуліну), пресорні аміни (епінефрін, норепінефрін) - ослаблення ефектів при поєднанні з фуросемідом. Теофілін, діазоксид, курареподібні міорелаксанти – посилення ефектів при поєднанні з фуросемідом. Лікарські засоби з нефротоксичною дією – при поєднанні з фуросемідом збільшується ризик розвитку їхньої нефротоксичної дії. Високі дози деяких цефалоспоринів (що виводяться переважно нирками) – у поєднанні з фуросемідом збільшується ризик нефротоксичної дії цефалоспоринів. Циклоспорин А - при поєднанні з фуросемідом збільшується ризик розвитку подагричного артриту внаслідок гіперурикемії, що викликається фуросемідом, та порушення екскреції уратів нирками під впливом циклоспорину. Рентгеноконтрастні речовини - у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії внаслідок введення рентгеноконтрастних речовин, які отримували лікування фуросемідом, спостерігалася більш висока частота розвитку порушень функції нирок після введення рентгеноконтрастних препаратів, порівняно з пацієнтами з високим ризиком розвитку нефропатії внаслідок введення рентгеноконтрастних препаратів. препарату проводилося лише внутрішньовенне введення рідини (гідратація).Спосіб застосування та дозиЗагальні рекомендації Таблетки слід приймати натще, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю води. При призначенні препарату Фуросемід рекомендується приймати його у найменших дозах, достатніх для досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Рекомендована максимальна добова доза для дорослих становить 1500 мг, а у дітей – 40 мг. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від показань. Спеціальні рекомендації щодо режиму дозування Діти У дітей рекомендована добова доза для внутрішнього прийому становить 2 мг/кг маси тіла (але не більше 40 мг на добу). Дорослі Набряковий синдром при захворюваннях печінки Фуросемід застосовується на додаток до лікування антагоністами альдостерону у разі їх недостатньої ефективності. Для запобігання розвитку ускладнень, таких як порушення ортостатичної регуляції кровообігу, порушення водно-електролітного балансу або кислотно-основного стану, потрібен ретельний підбір дози для того, щоб втрата рідини відбувалася поступово (на початку лікування можлива втрата рідини приблизно до 0,5 кг маси тіла. на добу). Рекомендована початкова доза становить 20-80 мг на добу і може коригуватися залежно від реакції пацієнта. Добова доза може застосовуватись одноразово або ділитися на 2 прийоми. Набряковий синдром при хронічній нирковій недостатності Натрійуретична реакція на фуросемід залежить від декількох факторів, включаючи виразність ниркової недостатності та вміст натрію в крові, тому ефект від дози не може бути точно передбачуваним. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю потрібний ретельний підбір дози шляхом її поступового підвищення з тим, щоб втрата рідини відбувалася поступово (на початку лікування можлива втрата рідини приблизно до 2 л/добу, приблизно 280 ммоль натрію на добу). Початкова доза, що рекомендується, становить 40-80 мг/добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичної відповіді. Вся добова доза повинна прийматись одноразово або ділитися на 2 прийоми. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, доза, що підтримує внутрішньо, зазвичай становить 250-1500 мг/добу. Гостра ниркова недостатність (для підтримки виведення рідини) Перед початком лікування препаратом Фуросемід повинні бути усунені гіповолемія, артеріальна гіпотензія та значущі порушення водно-електролітного балансу та/або кислотно-основного стану. Лікування починається з внутрішньовенного введення препарату Фуросемід. Початкова доза, що рекомендується, становить 40 мг внутрішньовенно. Якщо при цьому не досягається необхідного діуретичного ефекту, препарат Фуросемід можна вводити у вигляді безперервної внутрішньовенної інфузії, починаючи зі швидкості введення 50-100 мг/год. Рекомендується якнайшвидше переводити пацієнта з внутрішньовенного введення на прийом таблеток препарату Фуросемід (доза таблеток залежить від підібраної внутрішньовенної дози). Набряки при нефротичному синдромі Рекомендована початкова доза становить 40-80 мг на добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичної відповіді. Добова доза може прийматись одноразово або ділитися на кілька прийомів. Набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності Рекомендована початкова доза становить 20-80 мг на добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичної відповіді. Рекомендується, щоб добова доза ділилася на 2-3 прийоми. Артеріальна гіпертензія Препарат Фуросемід може застосовуватись у монотерапії або у поєднанні з іншими гіпотензивними засобами. Звичайною підтримуючою дозою є доза 20-40 мг на добу. При артеріальній гіпертензії у поєднанні з хронічною нирковою недостатністю може знадобитися застосування більш високих доз препарату Фуросемід.ПередозуванняПри підозрі на передозування необхідно обов'язково звернутися до лікаря, оскільки у разі передозування може знадобитися проведення певних лікувальних заходів. Симптоми: клінічна картина гострого або хронічного передозування препаратом залежить в основному від ступеня та наслідків втрати рідини та електролітів. Передозування може проявлятися гіповолемією, дегідратацією, гемоконцентрацією, порушеннями серцевого ритму та провідності (включаючи атріовентрикулярну блокаду та фібриляцію шлуночків). Симптомами даних розладів є виражене зниження артеріального тиску, що прогресує до розвитку шоку, гостра ниркова недостатність, тромбоз, деліріозний стан, млявий параліч, апатія і сплутаність свідомості. Лікування: специфічного антидоту немає. Якщо після прийому внутрішньо пройшло небагато часу, то для зменшення абсорбції фуросеміду зі шлунково-кишкового тракту слід спробувати викликати блювоту або провести промивання шлунка, а потім прийняти внутрішньо активоване вугілля. Лікування спрямоване на корекцію клінічно значущих порушень водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану під контролем вмісту електролітів у сироватці крові, показників кислотно-основного стану, гематокриту, а також на запобігання чи терапії можливих серйозних ускладнень, що розвиваються на тлі цих порушень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСимптоматична артеріальна гіпотензія, що призводить до запаморочення, непритомності або втрати свідомості, може виникати у пацієнтів, які отримують фуросемід, особливо: у пацієнтів похилого віку; у пацієнтів, які приймають інші препарати, здатні призвести до артеріальної гіпотензії; а також у пацієнтів з іншими захворюваннями, які мають ризик розвитку артеріальної гіпотензії. При лікуванні таких пацієнтів слід дотримуватися обережності та/або їм може знадобитися зниження дози фуросеміду. Перед початком лікування препаратом Фуросемід слід виключити наявність різко виражених порушень відтоку сечі, зокрема односторонніх. Пацієнти з частковим порушенням відтоку сечі потребують ретельного спостереження, особливо на початку лікування препаратом Фуросемід. Під час лікування препаратом Фуросемід потрібне проведення регулярного контролю вмісту натрію, калію та концентрації креатиніну у сироватці крові; особливо ретельний контроль повинен проводитися у пацієнтів з високим ризиком розвитку порушень водно-електролітного балансу у випадках додаткових втрат рідини та електролітів (наприклад, внаслідок блювання, діареї або інтенсивного потовиділення). До та під час лікування препаратом Фуросемід необхідно контролювати та у разі виникнення усувати гіповолемію або дегідратацію, а також клінічно значущі порушення водно-електролітного балансу та/або кислотно-основного стану, для чого може знадобитися короткочасне припинення лікування препаратом Фуросемід. При лікуванні препаратом Фуросемід завжди доцільно вживати їжу, багату на калій (нежирне м'ясо, картопля, банани, помідори, цвітну капусту, шпинат, сухофрукти і так далі). У деяких випадках може бути показаний прийом препаратів калію або прийом калійзберігаючих препаратів. У пацієнтів з гіпопротеїнемією, наприклад, пов'язаною з нефротичним синдромом, можливе послаблення ефективності фуросеміду та збільшення його ототоксичності. Потрібне обережне підвищення дози. Спостерігалася велика частота смертельних випадків у пацієнтів похилого віку з деменцією, які одночасно отримували лікування рисперидоном і фуросемідом, порівняно з пацієнтами, які отримували або тільки фуросемід, або тільки рисперидон. Фармакофізіологічний механізм цього ефекту не встановлено. Одночасне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно низькими дозами тіазидних діуретиків) не асоціювалося зі збільшенням смертності у пацієнтів похилого віку з деменцією. У пацієнтів похилого віку з деменцією слід з обережністю, ретельно зважуючи співвідношення користі та ризику, застосовувати фуросемід та рисперидон одночасно. Оскільки дегідратація є загальним фактором ризику збільшення смертності, при прийнятті рішення щодо застосування цієї комбінації у пацієнтів похилого віку з деменцією слід уникати дегідратації пацієнта. Є можливість обтяження течії або загострення системного червоного вовчаку. Підбір режиму дозування пацієнтам з асцитом на фоні цирозу печінки слід проводити в стаціонарі (порушення водно-електролітного балансу можуть спричинити розвиток печінкової коми). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти (наприклад, значне зниження артеріального тиску) можуть порушувати здатність до концентрації уваги та знижувати психомоторні реакції, що може бути небезпечним при керуванні транспортними засобами або заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Особливо це стосується періоду початку лікування або підвищення дози препарату, а також випадків одночасного прийому гіпотензивних засобів або алкоголю. У таких випадках не рекомендується керувати автомобілем або займатися потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.