Сердечно-сосудистые Московский эндокринный завод ФГУП

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: епінефрін (адреналін) – 1,00 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид - 8,00 мг, натрію дисульфіт - 1,00 мг, (натрію метабісульфіт) хлоробутанолу гемігідрат (хлоробутанолгідрат), еквівалентний 5,00 мг хлоробутанолу, динатрію едетат гліцерол (гліцерин) – 60,00 мг, хлористоводнева – до pH кислота 2,5-4,0, вода для ін'єкцій – до 1 мл. У ампули по 1 мл. По 5 ампул в контурне осередкове впакування. По 1 або 2 контурні осередкові упаковки з інструкцією з застосування препарату, ножем або ампульним скарифікатором в пачку з картону. По 20, 50 або 100 контурних осередкових упаковок з 20, 50 або 100 інструкціями щодо застосування препарату відповідно, ножами або ампульними скарифікаторами в коробки з картону або в ящики з гофрованого картону (для стаціонару). При упаковці ампул з насічками, кільцями та точками надлому ножі або ампунні скарифікатори не вкладають.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або слабко забарвлена ​​рідина з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАльфа- та бета-адреноміметик.ФармакокінетикаВсмоктування При внутрішньом'язовому або підшкірному введенні добре всмоктується. Введений парентерально, швидко руйнується. Також абсорбується при ендотрахеальному та кон'юнктивальному введенні. Час досягнення максимальної концентрації у крові. при підшкірному в. внутрішньом'язове введення - 3-10 хв. Проникає через плаценту, грудне молоко, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Метаболізується в основному моноамінооксидазою та катехол-О-метилтрансферазою в закінченнях симпатичних нервів та інших тканин, а також у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні – 1-2 хв. Виведення Виводиться нирками в основному вигляді метаболітів: ванілілміндальної кислоти, сульфатів, глюкуронідів, а також у незначній кількості – у незміненому вигляді.ФармакодинамікаДія обумовлена ​​активацією рецепторзалежної аденілатциклази на внутрішній поверхні клітинної мембрани, підвищенням внутрішньоклітинної концентрації циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) та іонів кальцію (Са2+). У дуже низьких дозах, при швидкості введення менше 0,01 мкг/кг/хв може знижувати артеріальний тиск через розширення судин скелетної мускулатури. При швидкості введення 0,04-0,1 мкг/кг/хв збільшує частоту та силу серцевих скорочень, ударний об'єм крові та хвилинний об'єм крові, знижує загальний периферичний судинний опір; вище 0,02 мкг/кг/хв звужує судини, підвищує артеріальний тиск (головним чином систолічний) і загальний периферичний судинний опір. Пресорний ефект може спричинити короткочасне рефлекторне уповільнення частоти серцевих скорочень. Розслаблює гладкі м'язи бронхів., Дози вище 0,3 мкг/кг/хв, знижують нирковий кровотік, кровопостачання внутрішніх органів, тонус і моторику шлунково-кишкового тракту. Розширює зіниці, сприяє зниженню продукції внутрішньоочної рідини та внутрішньоочного тиску. Викликає гіперглікемію (підсилює глікогеноліз та глюконеогенез) та підвищує вміст у плазмі вільних жирних кислот. Підвищує провідність, збудливість та автоматизм міокарда. Збільшує потребу міокарда у кисні. Інгібує індуковане антигенами вивільнення гістаміну та лейкотрієнів, усуває спазм, бронхіол, запобігає розвитку набряку їх слизової оболонки. Діючи на α-адренорецептори, розташовані в шкірі, слизових оболонках та внутрішніх органах, спричиняє звуження судин, зниження швидкості всмоктування місцевоанестезуючих засобів, збільшує тривалість та знижує токсичний вплив місцевої анестезії. Стимуляція b2-адренорецепторів супроводжується посиленням виведення іонів калію (К+) з клітини і може призвести до гіпокаліємії. При інтракавернозному введенні зменшує кровонаповнення печеристих тіл. Терапевтичний ефект розвивається практично миттєво при внутрішньовенному введенні (тривалість дії – 1-2 хв), через 5-10 хв після підшкірного введення (максимальний ефект – через 20 хв), при внутрішньом'язовому введенні – час початку ефекту варіабельний.Показання до застосуванняАлергічні реакції негайного типу (у тому числі кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), що розвиваються при застосуванні лікарських засобів, сироваток, переливанні крові, вживанні харчових продуктів, укусах комах або введенні інших алергенів; астма фізичних зусиль. Бронхіальна астма (купірування астматичного статусу), бронхоспазм під час наркозу. Асистолія (у тому числі на тлі гострої атріовентрикулярної блокади III ступеня). Кровотеча з поверхневих судин шкіри та слизових оболонок (у тому числі з ясен). Артеріальна гіпотензія, що не піддається впливу адекватних обсягів рідин, що заміщають (у тому числі шок, бактеріємія, операції на відкритому серці, ниркова недостатність). Необхідність подовження дії місцевих анестетиків. Епізоди, повної атріовентрикулярної блокади (з розвитком синкопального стану (синдром Морганьї-Адамса-Стокса)). Зупинка кровотечі (як судинозвужувальний засіб).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, артеріальна гіпертензія, виражений атеросклеррз (включаючи церебральний атеросклероз), гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія, ішемічна хвороба серця, фібриляція шлуночків, фібриляція передсердій, шлунок тиреотоксикоз, цукровий діабет, гостра та хронічна артеріальна недостатність (у тому числі в анамнезі -артеріальна емболія, атеросклероз, хвороба Бюргера, діабетичний ендартеріїт, хвороба Рейно), гіповолемія, метаболічний ацидоз, гіперкапія, гіпоксія, гіпоксія в тому числі кардіогенний, травматичний, - геморагічний), холодова травма, хвороба Паркінсона; органічні ушкодження головного мозку,закритокутова глаукома, судомний синдром, гіперплазія передміхурової залози, вік до 18 років (крім станів, що безпосередньо загрожують життю), вагітність, період лактації, одночасне застосування інгаляційних засобів для загальної анестезії (галотану), епінефрін у комбінації з місцевими анестетиками. пальців рук та ніг через ризик ішемічного пошкодження тканин. При невідкладних станах всі протипоказання є відносними. З обережністю: гіпертиреоз, літній вік. Для профілактики аритмій на фоні застосування препарату призначають. бета-адреноблокатори.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто >1/10; часто від > 1/100 до < 1/10; нечасто від > 1/1000 до < 1/100; рідко від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко від < 1/10 000, включаючи окремі повідомлення. З боку серцево-судинної системи: нечасто – стенокардія, брадикардія або тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення або зниження артеріального – тиску, при високих дозах – шлуночкові аритмії (включаючи фібриляцію шлуночків); рідко – аритмія, біль у грудній клітці, набряк легень. З боку нервової системи: часто – головний біль, тривожний стан, тремор; тик, нечасто - запаморочення, нервозність, втома, нудота, блювання, розлади особистості (психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам'яті, психотичні розлади: агресивна або панічна поведінка, шизофреноподібні розлади, параноя), порушення сну, м'язи. З боку травної системи: часто – нудота, блювання. З боку сечовивідної системи: рідко - утруднене і хворобливе сечовипускання (при гіперплазії передміхурової залози). Місцеві реакції: нечасто – біль чи печіння у місці внутрішньом'язової ін'єкції. Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, висипання на шкірі, багатоформна еритема. Інші: нечасто – підвищене потовиділення; рідко – гіпокаліємія. Якщо побічні ефекти, що вказані в інструкції, посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтагоністами епінефрину є блокатори α- та b-адренорецепторів. Ефективність застосування епінефрину знижена у пацієнтів з тяжкими анафілактичними реакціями, які приймають b-адреноблокатори. У цьому випадку внутрішньовенно застосовують сальбутамол. Застосування разом з іншими адреноміметиками може посилити ефект епінефрину. Послаблює ефекти наркотичних аналгетиків та снодійних препаратів. При застосуванні одночасно з серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран), кокаїном зростає ризик розвитку аритмій (разом застосовувати слід вкрай обережно або взагалі не застосовувати); з іншими адреноміметиками - посилення вираженості побічних ефектів з боку серцево-судинної системи; з антигіпертензивними засобами – зниження їх ефективності. З діуретиками – можливе збільшення прессорного ефекту епінефрину. Одночасне застосування з препаратами, що інгібують моноамінооксидазу (прокарбазин, селегілін, а також фуразолідон,) може викликати раптове та виражене підвищення артеріального тиску, гіперпіретичний криз, головний біль, аритмії серця, блювання; з нітратами - ослаблення їхньої терапевтичної дії; з феноксибензаміном - посилення гіпотензивного ефекту та тахікардію; з фенітоїном - раптове зниження артеріального тиску та брадикардію (залежить від дози та швидкості введення); з препаратами гормонів, щитовидної залози – взаємне посилення дії; з лікарськими засобами, що подовжують QT-інтервал (у тому числі астемізолом, цизапридом, терфенадином) – подовження QT-інтервалу; з діатризоатами, йоталамовою або йоксагловою кислотами – посилення неврологічних ефектів;з алкалоїдами ріжків - посилення вазоконстрикторного ефекту (аж до вираженої ішемії та розвитку гангрени). Знижує ефект інсуліну та інших гіпоглікемічних лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиПідшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно краплинно. Алергічні реакції негайного типу (анафілактичний шок): внутрішньовенно повільно 0,1-0,25 мг розведених у 10 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, за необхідності продовжують внутрішньовенне краплинне введення у концентрації 1:10000. За відсутності безпосередньої, загрози життю, переважно введення внутрішньом'язове або підшкірне 0,3-0,5 мг, при необхідності повторне введення через 10-20 хв до 3 разів. Бронхіальна астма: підшкірно 0,3-0,5 мг, при необхідності повторні дози можна вводити через кожні 20 хв до 3 разів або внутрішньовенно по 0,1-0,25 мг з розведенням у концентрації 1:10000. При асистолії: внутрішньосерцево 0,5 мг (розбавляють 10 мл 0,9 % розчину хлориду натрію або іншим розчином); під час реанімаційних заходів – по 0,5-1 мг (у розведеному вигляді) внутрішньовенно кожні 3-5 хв. Якщо пацієнт інтубований, можлива ендотрахеальна інстиляція – дози мають у 2-2,5 рази перевищувати дози для внутрішньовенного введення. Зупинка кровотеч - місцево як тампонів, змочених розчином препарату. При артеріальній гіпотензії: внутрішньовенно краплинно 1 мкг/хв, швидкість введення можна збільшити до 2-10 мкг/хв. Для подовження дії місцевих анестетиків: в концентрації 0,005 мг/мл (доза залежить від виду анестетика, що використовується), для спинномозкової анестезії - 0,2-0,4 мг. Синдром Морганьї-Адамса-Стокса (брадіаоітмічна Форма) у дозі 1 мг у 250 мл 5 % розчину глюкози внутрішньовенно, поступово збільшуючи швидкість інфузії до досягнення мінімально достатньої кількості серцевих скорочень. Як судинозвужувальний засіб: внутрішньовенно краплинно 1 мкг/хв; швидкість введення можна збільшити до 2-10 мкг/хв: Застосування у дитячій практиці: Новонароджені (асистолія): внутрішньовенно, 10-30 мкг/кг кожні 3-5 хв, повільно. Дітям: старше 1 місяця: внутрішньовенно, 10 мкг/кг (у подальшому при необхідності кожні 3-5 хв вводять по 100 мкг/кг (після введення принаймні 2 стандартних доз можна кожні 5 хв використовувати більш високі дози - 200 мкг). / кг) Можна використовувати ендотрахеальне введення. Дітям при анафілактичному шоці: підшкірно або внутрішньом'язово по 0,01 мг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необхідності введення цих доз повторюють через кожні 15 хв (до 3 разів). Дітям при бронхоспазму: підшкірно 10 мкг/кг (максимально – до 0,3 мг), дози за необхідності повторюють кожні 15 хв; (До 3-4 разів) або кожні 4 год.ПередозуванняСимптоми: надмірне підвищення. артеріального тиску, тахікардія, що змінюється брадикардією, порушення ритму (в т.ч. фібриляція передсердь і шлуночків), похолодання та блідість шкірних покровів, блювання, головний біль, метаболічний ацидоз, інфаркт міокарда, черепно-мозковий крововилив набряк легень, смерть. Лікування: припинити введення, симптоматична терапія – для зниження артеріального тиску – α-адреноблокатори (фентоламін), при аритмії – b-адреноблокатори (пропранолол).Запобіжні заходи та особливі вказівкиВипадкове внутрішньовенне введення епінефрину може спричинити різке підвищення артеріального тиску. Підвищення артеріального тиску під час введення препарату може викликати напади стенокардії. Епінефрін може викликати констрикцію капілярів нирок, зменшуючи цим діурез. При інфузії слід використовувати прилад з вимірювальним пристроєм для регулювання швидкості інфузії. Інфузії слід проводити у велику (краще у центральну) вену. внутрішньосердечно вводиться при асистолії, якщо інші способи недоступні, т.к. існує ризик тампонади серця та пневмотораксу. У період лікування рекомендовано визначення концентрації іонів калію (К+) у сироватці крові, вимірювання артеріального тиску, діурезу, хвилинного об'єму кровообігу, електрокардіограми, центрального венозного тиску, тиску в легеневій артерії та тиску заклинювання у легеневих капілярах. Надмірні дози при інфаркті міокарда можуть посилити ішемію шляхом підвищення потреби міокарда в кисні. Збільшує глікемію, в зв'язку з чим при цукровому діабеті потрібні вищі дози інсуліну і похідних сульфонілсечовини. При ендотрахеальному введенні всмоктування та остаточна концентрація препарату в плазмі може бути непередбачуваною. Введення епінефрину при шокових станах не замінює переливання крові, плазми, кровозамінних рідин та/або сольових розчинів. Епінефрін недоцільно застосовувати тривалий час (звуження периферичних судин, що призводить до можливого розвитку некрозу або гангрени). Суворо контрольованих досліджень про застосування епінефрину у вагітних не проведено. Встановлено статистично закономірний, взаємозв'язок пороків розвитку та пахової грижі у дітей, матері яких застосовували епінефрин протягом I триместру або протягом усієї вагітності, повідомлялося також в одному випадку про виникнення аноксії у плода, після внутрішньовенного ведення - матері епінефрину. Застосування корекції зниженого артеріального тиску під час пологів не рекомендується, оскільки може затримувати другу стадію пологів; при введенні у великих дозах для послаблення скорочення матки може викликати тривалу атонію матки з кровотечею. Можна використовувати у дітей при зупинці серця, проте слід бути обережним. При припиненні лікування дози слід зменшувати поступово, тому що раптова відміна терапії може призводити до зниження артеріального тиску. Легко руйнується алкіруючими речовинами та окислювачами, включаючи хлориди, броміди, нітрити, солі заліза, пероксиди. Якщо розчин набув рожевий або коричневий колір або містить його осад вводити не можна. Невикористану частину слід знищувати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після застосування препарату лікар повинен індивідуально, у кожному конкретному випадку, вирішувати питання про допуск пацієнта до керування транспортом або зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему