Сердечно-сосудистые Канонфарма продакшн ЗАО

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: активна речовина: амлодипіну бесілат у перерахунку на амлодипін 5 мг та 10 мг; допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний, лактоза (цукор молочний), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна. Таблетки по 5 мг та 10 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 6, 9 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 3, 4 контурних осередкових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середня абсолютна біодоступність становить 64%. Максимальна концентрація в сироватці спостерігається через 6-9 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Зв'язок із білками плазми становить 95%. Середній обсяг розподілу – 21 л/кг маси тіла. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90-97%) у печінці за відсутності значущого ефекту «першого проходження». Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Період напіввиведення (Т1/2) в середньому становить 35 годин. Т1/2 у хворих з артеріальною гіпертензією – 48 годин, у літніх пацієнтів збільшується до 65 годин, при печінковій недостатності – до 60 годин, подібні параметри збільшення Т1/2 спостерігаються при тяжкій хронічній серцевій недостатності, при порушенні функції нирок – не змінюється. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, 20–25% — з жовчю та через кишечник у вигляді метаболітів, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не виводиться.ФармакодинамікаАмлодипін – похідне дигідропіридину – блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись із дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів. кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії знижує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір; зменшує переднавантаження на серце, потреба міокарда у кисні. Розширює головні коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза підвищує толерантність до фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST; знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Амлодипін має тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект, який обумовлений прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова добова доза амлодипіну забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого «лежачи» і «стоячи»). Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові. Час настання терапевтичного ефекту – 2-4 години, тривалість – 24 години.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги та стенокардія Принцметала (монотерапія або у комбінації з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, інших компонентів препарату; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.); колапс; кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); виражений аортальний стеноз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації. З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), літній вік.Вагітність та лактаціяНе було виявлено тератогенності амлодипіну у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому амлодипін не слід призначати вагітним та в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, периферичні набряки (набряклість кісточок та стоп), нечасто – надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко – розвиток або посилення хронічної серцевої недостатності; дуже рідко – порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, мігрень. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність; нечасто.- нездужання, непритомність, астенія, гіпестезія, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, емоційна лабільність, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко – атаксія, амнезія. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт; дуже рідко – кашель. З боку травного тракту: часто – нудота, біль у животі; нечасто - блювання, зміна режиму дефекації (у тому числі запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку сечостатевої системи: нечасто – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – підвищене потовиділення, дуже рідко – холодний липкий піт, ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні), біль у спині; рідко – міастенія. Інші: нечасто — алопеція, дзвін у вухах, гінекомастія, підвищення/зниження маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, спотворення смаку, озноб, носова кровотеча, підвищений потовиділення; рідко – дерматит; дуже рідко – холодний липкий піт, парозмія, порушення пігментації шкіри, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки можуть знижувати цей показник. На відміну від інших БМКК, у амлодипіну не відзначається клінічно значущої взаємодії з нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином. Тіазидні та «петлеві» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний або гіпотензивний ефект амлодипіну. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) та ізофлуран можуть посилювати гіпотензивну дію амлодипіну. Препарати кальцію можуть знижувати ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення проявів нейротоксичності останніх (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Противірусні засоби (ритонавір) сприяють підвищенню концентрацій БМКК (зокрема амлодипіну) у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії початкова доза Амлодипіну становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг (1 раз на добу). Хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб Амлодипін призначають з обережністю, у початковій дозі 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), як антиангіальний засіб – 5 мг. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс креатиніну (КК). Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, поза Тренделенбурга, контроль за обсягом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування Амлодипіном необхідний контроль маси тіла пацієнтів та кількістю споживаної ними солі натрію; призначається відповідна малосольова дієта. Необхідна підтримка гігієни зубів та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування Амлодипіну у пацієнтів похилого віку аналогічний такому у хворих інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність синдрому «скасування» у БМКК, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації в крові іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки препарату Амлодипін не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженими порушеннями функції печінки може знадобитися менша доза. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було повідомлень про вплив Амлодіпіна на керування автотранспортом чи роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттям потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: активна речовина: амлодипіну бесілат у перерахунку на амлодипін 5 мг та 10 мг; допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний, лактоза (цукор молочний), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна. Таблетки по 5 мг та 10 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 6, 9 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 3, 4 контурних осередкових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середня абсолютна біодоступність становить 64%. Максимальна концентрація в сироватці спостерігається через 6-9 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Зв'язок із білками плазми становить 95%. Середній обсяг розподілу – 21 л/кг маси тіла. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90-97%) у печінці за відсутності значущого ефекту «першого проходження». Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Період напіввиведення (Т1/2) в середньому становить 35 годин. Т1/2 у хворих з артеріальною гіпертензією – 48 годин, у літніх пацієнтів збільшується до 65 годин, при печінковій недостатності – до 60 годин, подібні параметри збільшення Т1/2 спостерігаються при тяжкій хронічній серцевій недостатності, при порушенні функції нирок – не змінюється. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, 20–25% — з жовчю та через кишечник у вигляді метаболітів, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не виводиться.ФармакодинамікаАмлодипін – похідне дигідропіридину – блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись із дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів. кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії знижує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір; зменшує переднавантаження на серце, потреба міокарда у кисні. Розширює головні коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза підвищує толерантність до фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST; знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Амлодипін має тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект, який обумовлений прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова добова доза амлодипіну забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого «лежачи» і «стоячи»). Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові. Час настання терапевтичного ефекту – 2-4 години, тривалість – 24 години.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги та стенокардія Принцметала (монотерапія або у комбінації з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, інших компонентів препарату; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.); колапс; кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); виражений аортальний стеноз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації. З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), літній вік.Вагітність та лактаціяНе було виявлено тератогенності амлодипіну у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому амлодипін не слід призначати вагітним та в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, периферичні набряки (набряклість кісточок та стоп), нечасто – надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко – розвиток або посилення хронічної серцевої недостатності; дуже рідко – порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, мігрень. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність; нечасто.- нездужання, непритомність, астенія, гіпестезія, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, емоційна лабільність, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко – атаксія, амнезія. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт; дуже рідко – кашель. З боку травного тракту: часто – нудота, біль у животі; нечасто - блювання, зміна режиму дефекації (у тому числі запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку сечостатевої системи: нечасто – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – підвищене потовиділення, дуже рідко – холодний липкий піт, ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні), біль у спині; рідко – міастенія. Інші: нечасто — алопеція, дзвін у вухах, гінекомастія, підвищення/зниження маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, спотворення смаку, озноб, носова кровотеча, підвищений потовиділення; рідко – дерматит; дуже рідко – холодний липкий піт, парозмія, порушення пігментації шкіри, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки можуть знижувати цей показник. На відміну від інших БМКК, у амлодипіну не відзначається клінічно значущої взаємодії з нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином. Тіазидні та «петлеві» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний або гіпотензивний ефект амлодипіну. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) та ізофлуран можуть посилювати гіпотензивну дію амлодипіну. Препарати кальцію можуть знижувати ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення проявів нейротоксичності останніх (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Противірусні засоби (ритонавір) сприяють підвищенню концентрацій БМКК (зокрема амлодипіну) у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії початкова доза Амлодипіну становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг (1 раз на добу). Хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб Амлодипін призначають з обережністю, у початковій дозі 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), як антиангіальний засіб – 5 мг. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс креатиніну (КК). Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, поза Тренделенбурга, контроль за обсягом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування Амлодипіном необхідний контроль маси тіла пацієнтів та кількістю споживаної ними солі натрію; призначається відповідна малосольова дієта. Необхідна підтримка гігієни зубів та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування Амлодипіну у пацієнтів похилого віку аналогічний такому у хворих інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність синдрому «скасування» у БМКК, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації в крові іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки препарату Амлодипін не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженими порушеннями функції печінки може знадобитися менша доза. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було повідомлень про вплив Амлодіпіна на керування автотранспортом чи роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттям потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: активна речовина: амлодипіну бесілат у перерахунку на амлодипін 5 мг та 10 мг; допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний, лактоза (цукор молочний), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна. Таблетки по 5 мг та 10 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 6, 9 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 3, 4 контурних осередкових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середня абсолютна біодоступність становить 64%. Максимальна концентрація в сироватці спостерігається через 6-9 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Зв'язок із білками плазми становить 95%. Середній обсяг розподілу – 21 л/кг маси тіла. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90-97%) у печінці за відсутності значущого ефекту «першого проходження». Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Період напіввиведення (Т1/2) в середньому становить 35 годин. Т1/2 у хворих з артеріальною гіпертензією – 48 годин, у літніх пацієнтів збільшується до 65 годин, при печінковій недостатності – до 60 годин, подібні параметри збільшення Т1/2 спостерігаються при тяжкій хронічній серцевій недостатності, при порушенні функції нирок – не змінюється. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, 20–25% — з жовчю та через кишечник у вигляді метаболітів, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не виводиться.ФармакодинамікаАмлодипін – похідне дигідропіридину – блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись із дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів. кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії знижує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір; зменшує переднавантаження на серце, потреба міокарда у кисні. Розширює головні коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза підвищує толерантність до фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST; знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Амлодипін має тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект, який обумовлений прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова добова доза амлодипіну забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого «лежачи» і «стоячи»). Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові. Час настання терапевтичного ефекту – 2-4 години, тривалість – 24 години.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги та стенокардія Принцметала (монотерапія або у комбінації з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, інших компонентів препарату; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.); колапс; кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); виражений аортальний стеноз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації. З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), літній вік.Вагітність та лактаціяНе було виявлено тератогенності амлодипіну у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому амлодипін не слід призначати вагітним та в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, периферичні набряки (набряклість кісточок та стоп), нечасто – надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко – розвиток або посилення хронічної серцевої недостатності; дуже рідко – порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, мігрень. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність; нечасто.- нездужання, непритомність, астенія, гіпестезія, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, емоційна лабільність, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко – атаксія, амнезія. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт; дуже рідко – кашель. З боку травного тракту: часто – нудота, біль у животі; нечасто - блювання, зміна режиму дефекації (у тому числі запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку сечостатевої системи: нечасто – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – підвищене потовиділення, дуже рідко – холодний липкий піт, ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні), біль у спині; рідко – міастенія. Інші: нечасто — алопеція, дзвін у вухах, гінекомастія, підвищення/зниження маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, спотворення смаку, озноб, носова кровотеча, підвищений потовиділення; рідко – дерматит; дуже рідко – холодний липкий піт, парозмія, порушення пігментації шкіри, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки можуть знижувати цей показник. На відміну від інших БМКК, у амлодипіну не відзначається клінічно значущої взаємодії з нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином. Тіазидні та «петлеві» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний або гіпотензивний ефект амлодипіну. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) та ізофлуран можуть посилювати гіпотензивну дію амлодипіну. Препарати кальцію можуть знижувати ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення проявів нейротоксичності останніх (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Противірусні засоби (ритонавір) сприяють підвищенню концентрацій БМКК (зокрема амлодипіну) у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії початкова доза Амлодипіну становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг (1 раз на добу). Хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб Амлодипін призначають з обережністю, у початковій дозі 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), як антиангіальний засіб – 5 мг. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс креатиніну (КК). Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, поза Тренделенбурга, контроль за обсягом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування Амлодипіном необхідний контроль маси тіла пацієнтів та кількістю споживаної ними солі натрію; призначається відповідна малосольова дієта. Необхідна підтримка гігієни зубів та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування Амлодипіну у пацієнтів похилого віку аналогічний такому у хворих інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність синдрому «скасування» у БМКК, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації в крові іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки препарату Амлодипін не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженими порушеннями функції печінки може знадобитися менша доза. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було повідомлень про вплив Амлодіпіна на керування автотранспортом чи роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттям потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: активна речовина: амлодипіну бесілат у перерахунку на амлодипін 5 мг та 10 мг; допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний, лактоза (цукор молочний), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна. Таблетки по 5 мг та 10 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 6, 9 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 3, 4 контурних осередкових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середня абсолютна біодоступність становить 64%. Максимальна концентрація в сироватці спостерігається через 6-9 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Зв'язок із білками плазми становить 95%. Середній обсяг розподілу – 21 л/кг маси тіла. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90-97%) у печінці за відсутності значущого ефекту «першого проходження». Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Період напіввиведення (Т1/2) в середньому становить 35 годин. Т1/2 у хворих з артеріальною гіпертензією – 48 годин, у літніх пацієнтів збільшується до 65 годин, при печінковій недостатності – до 60 годин, подібні параметри збільшення Т1/2 спостерігаються при тяжкій хронічній серцевій недостатності, при порушенні функції нирок – не змінюється. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, 20–25% — з жовчю та через кишечник у вигляді метаболітів, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не виводиться.ФармакодинамікаАмлодипін – похідне дигідропіридину – блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись із дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів. кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії знижує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір; зменшує переднавантаження на серце, потреба міокарда у кисні. Розширює головні коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза підвищує толерантність до фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST; знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Амлодипін має тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект, який обумовлений прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова добова доза амлодипіну забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого «лежачи» і «стоячи»). Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові. Час настання терапевтичного ефекту – 2-4 години, тривалість – 24 години.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги та стенокардія Принцметала (монотерапія або у комбінації з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, інших компонентів препарату; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.); колапс; кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); виражений аортальний стеноз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації. З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), літній вік.Вагітність та лактаціяНе було виявлено тератогенності амлодипіну у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому амлодипін не слід призначати вагітним та в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, периферичні набряки (набряклість кісточок та стоп), нечасто – надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко – розвиток або посилення хронічної серцевої недостатності; дуже рідко – порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, мігрень. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність; нечасто.- нездужання, непритомність, астенія, гіпестезія, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, емоційна лабільність, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко – атаксія, амнезія. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт; дуже рідко – кашель. З боку травного тракту: часто – нудота, біль у животі; нечасто - блювання, зміна режиму дефекації (у тому числі запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку сечостатевої системи: нечасто – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – підвищене потовиділення, дуже рідко – холодний липкий піт, ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні), біль у спині; рідко – міастенія. Інші: нечасто — алопеція, дзвін у вухах, гінекомастія, підвищення/зниження маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, спотворення смаку, озноб, носова кровотеча, підвищений потовиділення; рідко – дерматит; дуже рідко – холодний липкий піт, парозмія, порушення пігментації шкіри, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки можуть знижувати цей показник. На відміну від інших БМКК, у амлодипіну не відзначається клінічно значущої взаємодії з нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином. Тіазидні та «петлеві» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний або гіпотензивний ефект амлодипіну. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) та ізофлуран можуть посилювати гіпотензивну дію амлодипіну. Препарати кальцію можуть знижувати ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення проявів нейротоксичності останніх (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Противірусні засоби (ритонавір) сприяють підвищенню концентрацій БМКК (зокрема амлодипіну) у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії початкова доза Амлодипіну становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг (1 раз на добу). Хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб Амлодипін призначають з обережністю, у початковій дозі 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), як антиангіальний засіб – 5 мг. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс креатиніну (КК). Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, поза Тренделенбурга, контроль за обсягом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування Амлодипіном необхідний контроль маси тіла пацієнтів та кількістю споживаної ними солі натрію; призначається відповідна малосольова дієта. Необхідна підтримка гігієни зубів та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування Амлодипіну у пацієнтів похилого віку аналогічний такому у хворих інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність синдрому «скасування» у БМКК, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації в крові іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки препарату Амлодипін не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженими порушеннями функції печінки може знадобитися менша доза. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було повідомлень про вплив Амлодіпіна на керування автотранспортом чи роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттям потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: активна речовина: амлодипіну бесілат у перерахунку на амлодипін 5 мг та 10 мг; допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний, лактоза (цукор молочний), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна. Таблетки по 5 мг та 10 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 6, 9 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 3, 4 контурних осередкових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середня абсолютна біодоступність становить 64%. Максимальна концентрація в сироватці спостерігається через 6-9 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Зв'язок із білками плазми становить 95%. Середній обсяг розподілу – 21 л/кг маси тіла. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90-97%) у печінці за відсутності значущого ефекту «першого проходження». Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Період напіввиведення (Т1/2) в середньому становить 35 годин. Т1/2 у хворих з артеріальною гіпертензією – 48 годин, у літніх пацієнтів збільшується до 65 годин, при печінковій недостатності – до 60 годин, подібні параметри збільшення Т1/2 спостерігаються при тяжкій хронічній серцевій недостатності, при порушенні функції нирок – не змінюється. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, 20–25% — з жовчю та через кишечник у вигляді метаболітів, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не виводиться.ФармакодинамікаАмлодипін – похідне дигідропіридину – блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись із дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів. кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії знижує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір; зменшує переднавантаження на серце, потреба міокарда у кисні. Розширює головні коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза підвищує толерантність до фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST; знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Амлодипін має тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект, який обумовлений прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова добова доза амлодипіну забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого «лежачи» і «стоячи»). Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові. Час настання терапевтичного ефекту – 2-4 години, тривалість – 24 години.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги та стенокардія Принцметала (монотерапія або у комбінації з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, інших компонентів препарату; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.); колапс; кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); виражений аортальний стеноз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації. З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), літній вік.Вагітність та лактаціяНе було виявлено тератогенності амлодипіну у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому амлодипін не слід призначати вагітним та в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, периферичні набряки (набряклість кісточок та стоп), нечасто – надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко – розвиток або посилення хронічної серцевої недостатності; дуже рідко – порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, мігрень. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність; нечасто.- нездужання, непритомність, астенія, гіпестезія, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, емоційна лабільність, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко – атаксія, амнезія. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт; дуже рідко – кашель. З боку травного тракту: часто – нудота, біль у животі; нечасто - блювання, зміна режиму дефекації (у тому числі запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку сечостатевої системи: нечасто – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – підвищене потовиділення, дуже рідко – холодний липкий піт, ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні), біль у спині; рідко – міастенія. Інші: нечасто — алопеція, дзвін у вухах, гінекомастія, підвищення/зниження маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, спотворення смаку, озноб, носова кровотеча, підвищений потовиділення; рідко – дерматит; дуже рідко – холодний липкий піт, парозмія, порушення пігментації шкіри, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки можуть знижувати цей показник. На відміну від інших БМКК, у амлодипіну не відзначається клінічно значущої взаємодії з нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином. Тіазидні та «петлеві» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний або гіпотензивний ефект амлодипіну. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) та ізофлуран можуть посилювати гіпотензивну дію амлодипіну. Препарати кальцію можуть знижувати ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення проявів нейротоксичності останніх (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Противірусні засоби (ритонавір) сприяють підвищенню концентрацій БМКК (зокрема амлодипіну) у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії початкова доза Амлодипіну становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг (1 раз на добу). Хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб Амлодипін призначають з обережністю, у початковій дозі 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), як антиангіальний засіб – 5 мг. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс креатиніну (КК). Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, поза Тренделенбурга, контроль за обсягом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування Амлодипіном необхідний контроль маси тіла пацієнтів та кількістю споживаної ними солі натрію; призначається відповідна малосольова дієта. Необхідна підтримка гігієни зубів та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування Амлодипіну у пацієнтів похилого віку аналогічний такому у хворих інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність синдрому «скасування» у БМКК, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації в крові іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки препарату Амлодипін не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженими порушеннями функції печінки може знадобитися менша доза. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було повідомлень про вплив Амлодіпіна на керування автотранспортом чи роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттям потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: активна речовина: амлодипіну бесілат у перерахунку на амлодипін 5 мг та 10 мг; допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний, лактоза (цукор молочний), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна. Таблетки по 5 мг та 10 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 6, 9 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 3, 4 контурних осередкових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середня абсолютна біодоступність становить 64%. Максимальна концентрація в сироватці спостерігається через 6-9 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Зв'язок із білками плазми становить 95%. Середній обсяг розподілу – 21 л/кг маси тіла. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90-97%) у печінці за відсутності значущого ефекту «першого проходження». Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Період напіввиведення (Т1/2) в середньому становить 35 годин. Т1/2 у хворих з артеріальною гіпертензією – 48 годин, у літніх пацієнтів збільшується до 65 годин, при печінковій недостатності – до 60 годин, подібні параметри збільшення Т1/2 спостерігаються при тяжкій хронічній серцевій недостатності, при порушенні функції нирок – не змінюється. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, 20–25% — з жовчю та через кишечник у вигляді метаболітів, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не виводиться.ФармакодинамікаАмлодипін – похідне дигідропіридину – блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись із дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів. кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії знижує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір; зменшує переднавантаження на серце, потреба міокарда у кисні. Розширює головні коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза підвищує толерантність до фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST; знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Амлодипін має тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект, який обумовлений прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова добова доза амлодипіну забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого «лежачи» і «стоячи»). Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові. Час настання терапевтичного ефекту – 2-4 години, тривалість – 24 години.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги та стенокардія Принцметала (монотерапія або у комбінації з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, інших компонентів препарату; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.); колапс; кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); виражений аортальний стеноз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації. З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), літній вік.Вагітність та лактаціяНе було виявлено тератогенності амлодипіну у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому амлодипін не слід призначати вагітним та в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, периферичні набряки (набряклість кісточок та стоп), нечасто – надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко – розвиток або посилення хронічної серцевої недостатності; дуже рідко – порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, мігрень. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність; нечасто.- нездужання, непритомність, астенія, гіпестезія, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, емоційна лабільність, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко – атаксія, амнезія. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт; дуже рідко – кашель. З боку травного тракту: часто – нудота, біль у животі; нечасто - блювання, зміна режиму дефекації (у тому числі запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку сечостатевої системи: нечасто – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – підвищене потовиділення, дуже рідко – холодний липкий піт, ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні), біль у спині; рідко – міастенія. Інші: нечасто — алопеція, дзвін у вухах, гінекомастія, підвищення/зниження маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, спотворення смаку, озноб, носова кровотеча, підвищений потовиділення; рідко – дерматит; дуже рідко – холодний липкий піт, парозмія, порушення пігментації шкіри, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки можуть знижувати цей показник. На відміну від інших БМКК, у амлодипіну не відзначається клінічно значущої взаємодії з нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином. Тіазидні та «петлеві» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний або гіпотензивний ефект амлодипіну. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) та ізофлуран можуть посилювати гіпотензивну дію амлодипіну. Препарати кальцію можуть знижувати ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення проявів нейротоксичності останніх (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Противірусні засоби (ритонавір) сприяють підвищенню концентрацій БМКК (зокрема амлодипіну) у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії початкова доза Амлодипіну становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг (1 раз на добу). Хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб Амлодипін призначають з обережністю, у початковій дозі 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), як антиангіальний засіб – 5 мг. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс креатиніну (КК). Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, поза Тренделенбурга, контроль за обсягом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування Амлодипіном необхідний контроль маси тіла пацієнтів та кількістю споживаної ними солі натрію; призначається відповідна малосольова дієта. Необхідна підтримка гігієни зубів та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування Амлодипіну у пацієнтів похилого віку аналогічний такому у хворих інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність синдрому «скасування» у БМКК, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації в крові іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки препарату Амлодипін не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженими порушеннями функції печінки може знадобитися менша доза. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було повідомлень про вплив Амлодіпіна на керування автотранспортом чи роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттям потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: Активні речовини: кандесартану цілексетил 16 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 23,8 мг, кроскармеллозу натрію (примелозу) – 5 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 90 мг, магнію стеарат – 1 мг, повідон-К30 – 4,2 мг. Пігулки, 28 шт.Фармакотерапевтична групаАнгіаканд має вазодилатуючу, гіпотензивну, діуретичну дію.Дія на організмВплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. У період лікування може виникнути запаморочення, слабкість, тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність та порушення систолічної функції лівого шлуночка (зниження фракції викиду лівого шлуночка менше 40 %) як додаткова терапія до інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або при непереносимості інгібіторів АПФ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кандесартану або до інших компонентів Ангіаканд; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; первинний гіперальдостеронізм (резистентність до терапії); тяжкі порушення функції печінки та/або холестаз; вагітність; період лактації; вік до 18 років. З обережністю: Тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); двосторонній стеноз ниркових артерій; стеноз ниркової артерії єдиної нирки; після пересадки нирки в анамнезі; гемодинамічно значущий стеноз аортального та мітрального клапана; цереброваскулярні захворювання; ішемічна хвороба серця; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; зниження ОЦК; гіперкаліємія.Вагітність та лактаціяАнгіаканд не слід застосовувати під час вагітності. Якщо вагітність виявлена ​​в період лікування препаратом, терапія має бути припинена якнайшвидше. Невідомо, чи виділяється кандесартан у грудне молоко. У зв'язку з можливою небажаною дією на немовлят Ангіаканд не слід застосовувати в період годування груддю.Побічна діяАртеріальна гіпертензія, найпоширеніші побічні ефекти (&le1/100). З боку центральної нервової системи: запаморочення, слабкість, біль голови. З боку кістково-м'язової системи, сполучної тканини: біль у спині. Респіраторні інфекції. Лабораторні показники: зниження гемоглобіну, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини у крові, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення активності АЛТ. Хронічна серцева недостатність, побічні ефекти, що найчастіше зустрічаються (&le1/100). З боку ССС: виражене зниження артеріального тиску. З боку сечовивідної системи: порушення функції нирок. Лабораторні зміни: гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини у крові, гіперкаліємія. У ході постмаркетингового застосування кандесартану повідомлялося про наступні побічні ефекти (частота - менше 1/10000). З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз. Лабораторні показники: гіперкаліємія, гіпонатріємія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, слабкість, біль голови. З боку системи травлення: нудота. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки або гепатит. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка. З боку кістково-м'язової системи, сполучної тканини: біль у спині, артралгія, міалгія. Порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність у схильних пацієнтів. З боку дихальної системи: кашель.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні кандесартану з гідрохлортіазидом, варфарином, дигоксином, пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламідом, ніфедипіном та еналаприлом клінічно значущих взаємодій не виявлено. При одночасному застосуванні препаратів літію з інгібіторами АПФ повідомлялося про оборотне підвищення концентрації літію в сироватці крові та розвиток токсичних реакцій. Побічні реакції можуть зустрічатися при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II, у зв'язку з чим рекомендується контролювати рівень літію в сироватці крові при комбінованому застосуванні цих препаратів. При одночасному застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II та НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗЗ (наприклад ацетилсаліцилова кислота у дозі більше 3 г/добу), може зменшуватися гіпотензивна дія кандесартану. Як і у випадку з інгібіторами АПФ, одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II та НПЗЗ підвищує ризик зниження функції нирок аж до розвитку ниркової недостатності, що призводить до гіперкаліємії у пацієнтів з порушенням функції нирок. Ця комбінація повинна застосовуватись з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Усі пацієнти мають отримувати достатню кількість рідини. Необхідно контролювати функцію нирок на початку терапії та надалі. Лікарські препарати, що впливають на РААС, можуть підвищувати концентрацію сечовини та креатиніну в крові у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки. Діуретики та інші гіпотензивні засоби підвищують ризик розвитку гіпотензії. Калійзберігаючі діуретики, препарати калію, замінники солі, що містять калій, та інші препарати, які можуть підвищувати вміст калію в сироватці крові (наприклад, гепарин), збільшують ризик розвитку гіперкаліємії. Кандесартан метаболізується в печінці незначною мірою (ізофермент CYP2C9). Проведені дослідження взаємодії не виявили вплив кандесартану на ізоферменти CYP2C9 та CYP3A4. Дія на інші ізоферменти системи цитохрому Р450 не вивчена.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, 1 раз на день. Артеріальна гіпертензія. Рекомендована початкова та підтримуюча доза становить 8 мг 1 раз на день. Пацієнтам, які потребують подальшого зниження артеріального тиску, рекомендується збільшити дозу до 16 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза препарату становить 32 мг 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект настає через 4 тижні після початку лікування. Якщо терапія препаратом Ангіаканд не призводить до зниження АТ до оптимального цільового рівня, рекомендується додати до терапії тіазидний діуретик. У пацієнтів похилого віку корекція початкової дози не потрібна. У пацієнтів з легким або помірним порушенням ниркової функції (Cl креатиніну >30 мл/хв) не потрібна зміна початкової дози препарату. Пацієнти з тяжким порушенням функції нирок (Cl креатиніну Хронічна серцева недостатність. Початкова доза, що рекомендується, становить 4 мг 1 раз на день (можливе застосування препарату кандесартану в іншій формі випуску). Підвищення дози до 32 мг 1 раз на день або до максимально переносимої дози проводиться шляхом подвоєння з інтервалом не менше 2 тижнів. Пацієнтам похилого віку та пацієнтам з порушенням функції нирок та/або печінки не потрібна зміна початкової дози препарату.ПередозуванняВиражене зниження артеріального тиску, запаморочення, тахікардія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо та під час лікування необхідний контроль артеріального тиску, функції нирок (креатиніну в плазмі крові), вмісту калію, літію у сироватці крові (при комбінованому застосуванні ЛЗ). Артеріальна гіпотензія. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю на фоні терапії препаратом Ангіаканд може розвинутись артеріальна гіпотензія. Як і при застосуванні інших препаратів, що впливають на РААС, причиною розвитку артеріальної гіпотензії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією може бути зменшення ОЦК, як спостерігається у пацієнтів, які отримують великі дози діуретиків. Тому на початку терапії слід бути обережними і, при необхідності проводити корекцію гіповолемії. Стеноз ниркової артерії. У пацієнтів із двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки препарати, що впливають на РААС, зокрема інгібітори АПФ, можуть спричинити підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові. Подібні ефекти очікуються при призначенні антагоністів рецепторів ангіотензину II. Пересаджування нирки. Дані про застосування кандесартану у пацієнтів, які недавно перенесли пересадку нирки, відсутні. Порушення функції нирок. На тлі терапії препаратом Ангіаканд, як і при застосуванні інших засобів, що пригнічують РААС, у деяких пацієнтів можуть спостерігатися порушення функції нирок. При застосуванні препарату Ангіаканд у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та вираженою нирковою недостатністю рекомендується періодично контролювати вміст калію та креатиніну у сироватці крові. Клінічний досвід застосування кандесартану у пацієнтів з тяжким порушенням ниркової функції або термінальною стадією ниркової недостатності (Cl креатиніну). У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю необхідно періодично контролювати функцію нирок, особливо у пацієнтів віком 75 років та старших, а також у пацієнтів з порушенням функції нирок. При підвищенні дози Ангіаканду також рекомендується контролювати вміст калію та креатиніну в плазмі. Спільне застосування з інгібіторами АПФ при хронічній серцевій недостатності. При застосуванні препарату Ангіаканд у комбінації з інгібіторами АПФ може збільшуватись ризик розвитку побічних ефектів, особливо порушення функції нирок та гіперкаліємії. У цих випадках необхідне ретельне спостереження та контроль лабораторних показників. Загальна анестезія та хірургія. У пацієнтів, які отримують антагоністи рецепторів ангіотензину II, під час проведення загальної анестезії та при хірургічних втручаннях може розвинутись артеріальна гіпотензія внаслідок блокади РААС. Дуже рідко трапляються випадки тяжкої артеріальної гіпотензії, що потребує внутрішньовенного введення рідини та/або вазопресорних засобів. Стеноз аортального та мітрального клапана (гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія). При застосуванні препарату Ангіаканд, як і інших вазодилататорів, пацієнтам з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією або гемодинамічно значущим стенозом аортального та/або мітрального клапана слід бути обережним. Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом зазвичай є резистентними до терапії гіпотензивними препаратами, що впливають на активність РААС. У зв'язку з цим препарат Ангіаканд не рекомендується застосовувати у таких пацієнтів. Гіперкаліємія. Клінічний досвід застосування інших препаратів, що впливають на РААС, показує, що одночасне застосування кандесартану з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію або замінниками солі, що містять калій, або іншими препаратами, які можуть збільшити вміст калію в крові (наприклад, гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії. у пацієнтів із артеріальною гіпертензією. Загальні. Пацієнти, у яких судинний тонус та функція нирок переважно залежать від активності РААС (наприклад, хворі з тяжкою хронічною серцевою недостатністю або захворюваннями нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), особливо чутливі до препаратів, що діють на РААС. Застосування подібних засобів супроводжується у цих хворих різкою артеріальною гіпотензією, азотемією, олігурією та рідше – гострою нирковою недостатністю. Можливість розвитку перелічених ефектів може бути виключена і за застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II. Різке зниження АТ у хворих на ІХС або цереброваскулярні захворювання ішемічного генезу при застосуванні будь-яких гіпотензивних засобів може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: Активні речовини: кандесартану цілексетил 8 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, кроскармелоза натрію (примелоза), лактози моногідрат (цукор молочний), магнію стеарат, повідон-К30. Пігулки, 28 шт.Фармакотерапевтична групаАнгіаканд має вазодилатуючу, гіпотензивну, діуретичну дію.Дія на організмВплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. У період лікування може виникнути запаморочення, слабкість, тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність та порушення систолічної функції лівого шлуночка (зниження фракції викиду лівого шлуночка менше 40 %) як додаткова терапія до інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або при непереносимості інгібіторів АПФ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кандесартану або до інших компонентів Ангіаканд; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; первинний гіперальдостеронізм (резистентність до терапії); тяжкі порушення функції печінки та/або холестаз; вагітність; період лактації; вік до 18 років. З обережністю: Тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); двосторонній стеноз ниркових артерій; стеноз ниркової артерії єдиної нирки; після пересадки нирки в анамнезі; гемодинамічно значущий стеноз аортального та мітрального клапана; цереброваскулярні захворювання; ішемічна хвороба серця; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; зниження ОЦК; гіперкаліємія.Вагітність та лактаціяАнгіаканд не слід застосовувати під час вагітності. Якщо вагітність виявлена ​​в період лікування препаратом, терапія має бути припинена якнайшвидше. Невідомо, чи виділяється кандесартан у грудне молоко. У зв'язку з можливою небажаною дією на немовлят Ангіаканд не слід застосовувати в період годування груддю.Побічна діяАртеріальна гіпертензія, найпоширеніші побічні ефекти (&le1/100). З боку центральної нервової системи: запаморочення, слабкість, біль голови. З боку кістково-м'язової системи, сполучної тканини: біль у спині. Респіраторні інфекції. Лабораторні показники: зниження гемоглобіну, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини у крові, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення активності АЛТ. Хронічна серцева недостатність, побічні ефекти, що найчастіше зустрічаються (&le1/100). З боку ССС: виражене зниження артеріального тиску. З боку сечовивідної системи: порушення функції нирок. Лабораторні зміни: гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини у крові, гіперкаліємія. У ході постмаркетингового застосування кандесартану повідомлялося про наступні побічні ефекти (частота - менше 1/10000). З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз. Лабораторні показники: гіперкаліємія, гіпонатріємія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, слабкість, біль голови. З боку системи травлення: нудота. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки або гепатит. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка. З боку кістково-м'язової системи, сполучної тканини: біль у спині, артралгія, міалгія. Порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність у схильних пацієнтів. З боку дихальної системи: кашель.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні кандесартану з гідрохлортіазидом, варфарином, дигоксином, пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламідом, ніфедипіном та еналаприлом клінічно значущих взаємодій не виявлено. При одночасному застосуванні препаратів літію з інгібіторами АПФ повідомлялося про оборотне підвищення концентрації літію в сироватці крові та розвиток токсичних реакцій. Побічні реакції можуть зустрічатися при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II, у зв'язку з чим рекомендується контролювати рівень літію в сироватці крові при комбінованому застосуванні цих препаратів. При одночасному застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II та НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗЗ (наприклад ацетилсаліцилова кислота у дозі більше 3 г/добу), може зменшуватися гіпотензивна дія кандесартану. Як і у випадку з інгібіторами АПФ, одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II та НПЗЗ підвищує ризик зниження функції нирок аж до розвитку ниркової недостатності, що призводить до гіперкаліємії у пацієнтів з порушенням функції нирок. Ця комбінація повинна застосовуватись з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Усі пацієнти мають отримувати достатню кількість рідини. Необхідно контролювати функцію нирок на початку терапії та надалі. Лікарські препарати, що впливають на РААС, можуть підвищувати концентрацію сечовини та креатиніну в крові у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки. Діуретики та інші гіпотензивні засоби підвищують ризик розвитку гіпотензії. Калійзберігаючі діуретики, препарати калію, замінники солі, що містять калій, та інші препарати, які можуть підвищувати вміст калію в сироватці крові (наприклад, гепарин), збільшують ризик розвитку гіперкаліємії. Кандесартан метаболізується в печінці незначною мірою (ізофермент CYP2C9). Проведені дослідження взаємодії не виявили вплив кандесартану на ізоферменти CYP2C9 та CYP3A4. Дія на інші ізоферменти системи цитохрому Р450 не вивчена.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, 1 раз на день. Артеріальна гіпертензія. Рекомендована початкова та підтримуюча доза становить 8 мг 1 раз на день. Пацієнтам, які потребують подальшого зниження артеріального тиску, рекомендується збільшити дозу до 16 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза препарату становить 32 мг 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект настає через 4 тижні після початку лікування. Якщо терапія препаратом Ангіаканд не призводить до зниження АТ до оптимального цільового рівня, рекомендується додати до терапії тіазидний діуретик. У пацієнтів похилого віку корекція початкової дози не потрібна. У пацієнтів з легким або помірним порушенням ниркової функції (Cl креатиніну >30 мл/хв) не потрібна зміна початкової дози препарату. Пацієнти з тяжким порушенням функції нирок (Cl креатиніну Хронічна серцева недостатність. Початкова доза, що рекомендується, становить 4 мг 1 раз на день (можливе застосування препарату кандесартану в іншій формі випуску). Підвищення дози до 32 мг 1 раз на день або до максимально переносимої дози проводиться шляхом подвоєння з інтервалом не менше 2 тижнів. Пацієнтам похилого віку та пацієнтам з порушенням функції нирок та/або печінки не потрібна зміна початкової дози препарату.ПередозуванняВиражене зниження артеріального тиску, запаморочення, тахікардія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо та під час лікування необхідний контроль артеріального тиску, функції нирок (креатиніну в плазмі крові), вмісту калію, літію у сироватці крові (при комбінованому застосуванні ЛЗ). Артеріальна гіпотензія. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю на фоні терапії препаратом Ангіаканд може розвинутись артеріальна гіпотензія. Як і при застосуванні інших препаратів, що впливають на РААС, причиною розвитку артеріальної гіпотензії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією може бути зменшення ОЦК, як спостерігається у пацієнтів, які отримують великі дози діуретиків. Тому на початку терапії слід бути обережними і, при необхідності проводити корекцію гіповолемії. Стеноз ниркової артерії. У пацієнтів із двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки препарати, що впливають на РААС, зокрема інгібітори АПФ, можуть спричинити підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові. Подібні ефекти очікуються при призначенні антагоністів рецепторів ангіотензину II. Пересаджування нирки. Дані про застосування кандесартану у пацієнтів, які недавно перенесли пересадку нирки, відсутні. Порушення функції нирок. На тлі терапії препаратом Ангіаканд, як і при застосуванні інших засобів, що пригнічують РААС, у деяких пацієнтів можуть спостерігатися порушення функції нирок. При застосуванні препарату Ангіаканд у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та вираженою нирковою недостатністю рекомендується періодично контролювати вміст калію та креатиніну у сироватці крові. Клінічний досвід застосування кандесартану у пацієнтів з тяжким порушенням ниркової функції або термінальною стадією ниркової недостатності (Cl креатиніну). У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю необхідно періодично контролювати функцію нирок, особливо у пацієнтів віком 75 років та старших, а також у пацієнтів з порушенням функції нирок. При підвищенні дози Ангіаканду також рекомендується контролювати вміст калію та креатиніну в плазмі. Спільне застосування з інгібіторами АПФ при хронічній серцевій недостатності. При застосуванні препарату Ангіаканд у комбінації з інгібіторами АПФ може збільшуватись ризик розвитку побічних ефектів, особливо порушення функції нирок та гіперкаліємії. У цих випадках необхідне ретельне спостереження та контроль лабораторних показників. Загальна анестезія та хірургія. У пацієнтів, які отримують антагоністи рецепторів ангіотензину II, під час проведення загальної анестезії та при хірургічних втручаннях може розвинутись артеріальна гіпотензія внаслідок блокади РААС. Дуже рідко трапляються випадки тяжкої артеріальної гіпотензії, що потребує внутрішньовенного введення рідини та/або вазопресорних засобів. Стеноз аортального та мітрального клапана (гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія). При застосуванні препарату Ангіаканд, як і інших вазодилататорів, пацієнтам з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією або гемодинамічно значущим стенозом аортального та/або мітрального клапана слід бути обережним. Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом зазвичай є резистентними до терапії гіпотензивними препаратами, що впливають на активність РААС. У зв'язку з цим препарат Ангіаканд не рекомендується застосовувати у таких пацієнтів. Гіперкаліємія. Клінічний досвід застосування інших препаратів, що впливають на РААС, показує, що одночасне застосування кандесартану з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію або замінниками солі, що містять калій, або іншими препаратами, які можуть збільшити вміст калію в крові (наприклад, гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії. у пацієнтів із артеріальною гіпертензією. Загальні. Пацієнти, у яких судинний тонус та функція нирок переважно залежать від активності РААС (наприклад, хворі з тяжкою хронічною серцевою недостатністю або захворюваннями нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), особливо чутливі до препаратів, що діють на РААС. Застосування подібних засобів супроводжується у цих хворих різкою артеріальною гіпотензією, азотемією, олігурією та рідше – гострою нирковою недостатністю. Можливість розвитку перелічених ефектів може бути виключена і за застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II. Різке зниження АТ у хворих на ІХС або цереброваскулярні захворювання ішемічного генезу при застосуванні будь-яких гіпотензивних засобів може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 10 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі – майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний препарат із групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А на мевалонову кислоту, що є попередником стеролів, включаючи холестерин. Тригліцериди та холестерин у печінці включаються до складу ЛПДНЩ, надходять у плазму крові та транспортуються в периферичні тканини. ЛПНЩ утворюються з ЛПДНЩ у ході взаємодії з рецепторами ЛПНЩ. Аторвастатин знижує концентрації холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові за рахунок інгібування ГМГ-КоА-редуктази, синтезу холестерину в печінці та збільшення числа рецепторів ЛПНГ у печінці на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНГ. Знижує утворення ЛПНЩ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів. Знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами. Знижує концентрацію загального холестерину на 30-46%, ЛПНГ – на 41-61%, аполіпопротеїну В – на 34-50% та тригліцеридів – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПЗЗ та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарату абсорбція всередину висока. C max -в плазмі досягається через 1-2 год. Їжа дещо знижує швидкість і тривалість абсорбції препарату (на 25% та 9% відповідно), проте зниження холестерину ЛПНЩ подібне до такого при застосуванні аторвастатину без їжі. Концентрація аторвастатину при застосуванні у вечірній час нижча, ніж ранкова (приблизно на 30%). Виявлено лінійну залежність між ступенем всмоктування та дозою препарату. Біодоступність – 12%, системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази – 30%. Низька системна біодоступність обумовлена ​​пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та при "першому проходженні" через печінку. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 98%. Середній Vd-381 л. Метаболізм Метаболізується переважно в печінці під дією ізоферментів CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- та парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). In vitro орто-і парагідроксильовані метаболіти мають інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнянну з таким аторвастатину. Інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів. Виведення T1/2-14 год. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається близько 20-30 год завдяки наявності активних метаболітів. Виводиться з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається сечі. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У жінок C max -аторвастатину у плазмі вище на 20%, AUC – нижче на 10%. У пацієнтів з алкогольним цирозом печінки (клас B за шкалою Чайлд-П'ю) C max збільшується приблизно у 16 ​​разів, AUC – у 11 разів у порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією печінки. У пацієнтів похилого віку старше 65 років C max – зростає на 40%, AUC – на 30% порівняно з дорослими пацієнтами молодого віку. Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі або його вплив на показники ліпідного профілю, тому корекція дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Не виводиться під час гемодіалізу.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняАторвастатин застосовується: у поєднанні з дієтою для зниження підвищеного вмісту загального холестерину, холестерину/ЛПНГ, аполіпопротеїну В та тригліцеридів та підвищення концентрації холестерину ЛПВЩ у хворих з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною та несемейною гіперхолестеринемією та комбінованою; у поєднанні з дієтою для лікування хворих з підвищеним вмістом тригліцеридів у сироватці крові (тип IV за Фредріксоном) та хворих з дисбеталіпопротеїнемією (тип III за Фредріксоном), у яких дієтотерапія не дає адекватного ефекту; для зниження концентрації загального холестерину та холестерину/ЛПНГ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, коли дієтотерапія та інші нефармакологічні методи лікування виявляються недостатньо ефективними.Протипоказання до застосуванняАктивні захворювання печінки або підвищення активності печінкових ферментів неясного генезу (понад 3 рази порівняно з ВГН); печінкова недостатність (ступінь тяжкості за класифікацією Чайлд-П'ю А та В); вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при зловживанні алкоголем, захворюваннях печінки в анамнезі, тяжких порушеннях електролітного балансу, ендокринних та метаболічних порушеннях, артеріальній гіпотензії, тяжких гострих інфекціях (сепсис), неконтрольованій епілепсії, обширних хірургічних втручаннях,Вагітність та лактаціяАторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Жінки репродуктивного віку під час лікування повинні користуватися адекватними методами контрацепції. Аторвастатин можна призначати жінкам репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька, а пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода. Застосування у дітей Протипоказаний у віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку нервової системи: частіше 2% – безсоння, запаморочення; рідше 2% - біль голови, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття: рідше 2% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: частіше 2% – біль у грудях; рідше 2% – відчуття серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення: рідше 2% – анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: частіше 2% – бронхіт, риніт; рідше 2% – пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: частіше 2% – нудота; рідше 2% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювання, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки порожнини гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: частіше 2% – артрит; рідше 2% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів. З боку сечовидільної системи: частіше 2% – периферичні набряки; рідше 2% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання, нефрит, гематурія, нефроуролітіаз. З боку статевих органів та молочної залози: частіше 2% – урогенітальні інфекції; рідше 2% – вагінальна кровотеча, метрорагія, епідидиміт, зниження лібідо, імпотенція, порушення еякуляції, гінекомастія, мастодинія. З боку шкіри та підшкірних тканин: частіше 2% – алопеція, ксеродермія, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. Алергічні реакції: рідше 2% - свербіж шкіри, висипання на шкірі, контактний дерматит" рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація, анафілаксія, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний Лайєлла). З боку лабораторних показників: рідше 2% – гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія. Інші: рідше 2% – збільшення маси тіла, загострення подагри.Взаємодія з лікарськими засобамиРизик міопатії під час лікування іншими лікарськими засобами цього класу підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, протигрибкових засобів, що належать до азолів, та нікотинової кислоти. При одночасному застосуванні препарату Аторвастатин та суспензії, що містить магнію та алюмінію гідроокису, знижувалися концентрації аторвастатину в плазмі крові приблизно на 35%, проте рівень зменшення концентрації холестерину/ЛПНЩ при цьому не змінювався. При одночасному застосуванні аторвастатин не впливає на фармакокінетику антипірину (феназону), тому взаємодія з іншими засобами, що метаболізуються тими самими ізоферментами цитохрому, не очікується. При одночасному застосуванні колестиполу концентрація аторвастатину в плазмі знижувалася приблизно на 25%. Однак гіполіпідемічний ефект комбінації аторвастатину та колестиполу перевершував такий кожного препарату окремо. При повторному прийомі дигоксину та аторвастатину в дозі 10 мг C ss дигоксину в плазмі не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%. Хворих, які отримують дигоксин у поєднанні з препаратом Аторвастатин, слід спостерігати. При одночасному застосуванні аторвастатину та еритроміцину (500 мг 4 рази на добу) або кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу), що інгібують цитохром CYP3А4, спостерігалося підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. При одночасному застосуванні аторвастатину (10 мг 1 раз на добу) та азитроміцину (500 мг 1 раз на добу) концентрація аторвастатину в плазмі не змінювалася. Аторвастатин не чинив клінічно значущого впливу на концентрацію терфенадину в плазмі, який метаболізується головним чином цитохромом CYP3А4; у зв'язку з цим є малоймовірним, що Аторвастатин здатний суттєво вплинути на фармакокінетичні параметри інших субстратів CYP3А4. При одночасному застосуванні аторвастатину та контрацептиву для прийому внутрішньо, що містить норетиндрон та етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення AUC норетиндрону та етинілестрадіолу приблизно на 30% та 20% відповідно. Цей ефект слід враховувати при виборі перорального контрацептиву для жінки, яка отримує Аторвастатин. Одночасне застосування з лікарськими засобами, що знижують концентрацію ендогенних стероїдних гормонів (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спіронолактоном), збільшує ризик зниження ендогенних стероїдних гормонів (дотримуватися обережності). При вивченні взаємодії аторвастатину з варфарином та циметидином ознак клінічно значущої взаємодії не виявлено. При одночасному застосуванні аторвастатину 80 мг та амлодипіну 10 мг фармакокінетика аторвастатину у рівноважному стані не змінювалася. Не зазначено клінічно значущої небажаної взаємодії аторвастатину та антигіпертензивних засобів. Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори CYP3А4, супроводжувалося збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі. Фармацевтична несумісність невідома.Спосіб застосування та дозиЛікування проводять на тлі стандартної дієти для пацієнтів із гіперхолестеринемією. Дозу встановлюють індивідуально залежно від вихідного рівня холестерину. Приймають усередину. Початкова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні та більше. Максимальна добова доза – 80 мг.ПередозуванняСпецифічного антидоту немає. У разі передозування повинна здійснюватися необхідна симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль функції печінки та рівня КФК у сироватці. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії препаратом Аторвастатин пацієнту необхідно призначити стандартну гіпохолестестеринову дієту, яку він повинен дотримуватись протягом усього періоду лікування. Застосування інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази для зниження концентрації ліпідів у крові може призводити до зміни біохімічних показників, що відображають функцію печінки. Функцію печінки слід контролювати перед початком терапії, через 6 тижнів, 12 тижнів після початку застосування препарату Аторвастатину та після кожного підвищення дози, а також періодично, наприклад, кожні 6 місяців. Підвищення активності печінкових ферментів у сироватці може спостерігатися протягом терапії препаратом Аторвастатин. Пацієнти, у яких відзначається підвищення активності ферментів, повинні бути під контролем до повернення показників до нормальних значень. Якщо значення АЛТ або ACT більш ніж у 3 рази перевищують ВГН, рекомендується знизити дозу препарату Аторвастатин або припинити лікування. Аторвастатин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які зловживають алкоголем та/або мають захворювання печінки. Активне захворювання печінки або стійке підвищення активності амінотрансфераз неясного генезу є протипоказанням до призначення Аторвастатину. Лікування Аторвастатином може спричинити міопатію. Діагноз міопатії (біль та слабкість у м'язах у поєднанні з підвищенням активності КФК більш ніж у 10 разів порівняно з ВГН) слід обговорювати у хворих з поширеними міалгіями, хворобливістю або слабкістю м'язів та/або вираженим підвищенням активності КФК. Пацієнтів необхідно попередити про те, що їм слід негайно повідомити лікаря про появу незрозумілого болю або слабкості в м'язах, якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Терапію препаратом Аторвастатин слід припинити у разі вираженого підвищення активності КФК або за наявності підтвердженої або передбачуваної міопатії. Ризик міопатії при лікуванні іншими препаратами цього класу підвищувався при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, нікотинової кислоти або протигрибкових засобів із групи азолів.Багато з цих препаратів пригнічують метаболізм, опосередкований CYP3А4, та/або транспорт лікарських засобів. Аторвастатин біотрансформується під дією CYP3A4. Призначаючи Аторвастатин у комбінації з фібратами, еритроміцином, імуносупресивними засобами, протигрибковими засобами з групи азолів або нікотиновою кислотою в гіполіпідемічних дозах, слід ретельно зважити очікувану користь і ризик лікування і регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болів або слабко в пацієнтів лікування та у періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.Аторвастатин біотрансформується під дією CYP3A4. Призначаючи Аторвастатин у комбінації з фібратами, еритроміцином, імуносупресивними засобами, протигрибковими засобами з групи азолів або нікотиновою кислотою в гіполіпідемічних дозах, слід ретельно зважити очікувану користь і ризик лікування і регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болів або слабко в пацієнтів лікування та у періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.Аторвастатин біотрансформується під дією CYP3A4. Призначаючи Аторвастатин у комбінації з фібратами, еритроміцином, імуносупресивними засобами, протигрибковими засобами з групи азолів або нікотиновою кислотою в гіполіпідемічних дозах, слід ретельно зважити очікувану користь і ризик лікування і регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болів або слабко в пацієнтів лікування та у періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.протигрибковими засобами з групи азолів або нікотиновою кислотою у гіполіпідемічних дозах, слід ретельно зважити очікувану користь та ризик лікування та регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болю чи слабкості у м'язах, особливо протягом перших місяців лікування та у періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.протигрибковими засобами з групи азолів або нікотиновою кислотою у гіполіпідемічних дозах, слід ретельно зважити очікувану користь та ризик лікування та регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болю чи слабкості у м'язах, особливо протягом перших місяців лікування та у періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії. При застосуванні препарату Аторвастатин, як та інших засобів цього класу, описані випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю, що зумовлена ​​міоглобінурією. Терапію препаратом Аторвастатин слід тимчасово припинити або повністю відмінити при появі ознак можливої ​​міопатії або наявності факторів ризику розвитку ниркової недостатності на фоні рабдоміолізу (наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, серйозна операція, травма, тяжкі обмінні, ендокринні та електролітні порушення). . Перед початком терапії препаратом Аторвастатин необхідно домогтися контролю гіперхолестеринемії шляхом адекватної дієтотерапії, підвищення фізичної активності, зниження маси тіла у хворих з ожирінням та лікування інших станів. Пацієнтів необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю або слабкості в м'язах, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Про несприятливий вплив препарату Аторвастатин на здатність до керування автомобілем та роботи з механізмами не повідомлялося.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 20 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі двоопуклі, на зламі ядро ​​білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний препарат із групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А на мевалонову кислоту, що є попередником стеролів, включаючи холестерин. Тригліцериди та холестерин у печінці включаються до складу ЛПДНЩ, надходять у плазму крові та транспортуються в периферичні тканини. ЛПНЩ утворюються з ЛПДНЩ у ході взаємодії з рецепторами ЛПНЩ. Аторвастатин знижує концентрації холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові за рахунок інгібування ГМГ-КоА-редуктази, синтезу холестерину в печінці та збільшення числа рецепторів ЛПНГ у печінці на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНГ. Знижує утворення ЛПНЩ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів. Знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами. Знижує концентрацію загального холестерину на 30-46%, ЛПНГ – на 41-61%, аполіпопротеїну В – на 34-50% та тригліцеридів – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПЗЗ та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.ФармакокінетикаАторвастатин швидко абсорбується із ШКТ. Абсолютна біодоступність низька - близько 12%, що зумовлено пресистемним кліренсом у слизовій оболонці ШКТ та/або внаслідок "першого проходження" через печінку, переважно у місці дії. Аторвастатин метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням низки речовин, які є інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. T1/2-з плазми становить близько 14 год, хоча T1/2-інгібітора активності ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 20-30 год, що обумовлено участю активних метаболітів. Зв'язування із білками плазми становить 98%. Аторвастатин виводиться у формі метаболітів переважно із жовчю.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна гіперхолестеринемія (тип IIа за класифікацією Фредріксона); (тип IV за класифікацією Фредріксона), резистентна до дієти, гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при недостатній ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування. Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але які мають кілька факторів ризику її розвитку - вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, низькі концентрації Хс-ЛПЗЗ у плазмі крові, генетична схильність, т.з. год. на тлі дисліпідемії. Вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС з метою зниження сумарного показника смертності, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії та необхідності реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН) неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки для даної вікової групи); підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяАторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Аторвастатин можна застосовувати у жінок репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності дуже низька, а пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода. Застосування у дітей У дітей досвід застосування аторвастатину в дозі до 80 мг на добу обмежений.Побічна діяЗ боку нервової системи: > 1% – безсоння, запаморочення; < 1% - біль голови, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття: < 1% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: > 1% – біль у грудях; < 1% – серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення: <1% – анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: > 1% – бронхіт, риніт; < 1% – пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: > 1% – нудота; < 1% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювання, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки порожнини, гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: > 1% – артрит; < 1% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів, набряклість суглобів, тендопатія (у деяких випадках із розривом сухожилля). З боку сечостатевої системи: > 1% – урогенітальні інфекції, периферичні набряки; < 1% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), лейкоцитурія, нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метрорія, епідімітен, Дерматологічні реакції: > 1% – алопеція, ксеродермія, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. З боку ендокринної системи: <1% – гінекомастія, мастодинія. З боку обміну речовин: <1% – збільшення маси тіла, загострення подагри. Алергічні реакції: < 1% - свербіж шкіри, висипання на шкірі, контактний дерматит, рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, анафілаксія, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз ( . Лабораторні показники: < 1% – гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні аторвастатину з дигоксином незначною мірою підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові. Ділтіазем, верапаміл, ізрадипін пригнічують ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, тому при одночасному застосуванні з цими блокаторами кальцієвих каналів можливе підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові та збільшення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні ітраконазолу значно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, мабуть, внаслідок інгібування ітраконазолом його метаболізму в печінці, який відбувається за участю ізоферменту CYP3A4; підвищення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні колестиполу можливе зменшення концентрації аторвастатину в плазмі, при цьому гіполіпідемічний ефект посилюється. При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, знижують концентрацію аторвастатину приблизно на 35%. При одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів (в т.ч. гемфіброзилу), протигрибкових препаратів похідних азолу, нікотинової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні еритроміцину, кларитроміцину помірно підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні етинілестрадіолу, норетистерону (норетіндрону) незначно підвищується концентрація етинілестрадіолу, норетистерону та (норетіндрону) у плазмі крові. При одночасному застосуванні інгібіторів протеаз підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, т.к. інгібітори протеаз є інгібіторами ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиЛікування проводять на тлі стандартної дієти для пацієнтів із гіперхолестеринемією. Дозу встановлюють індивідуально залежно від вихідного рівня холестерину. Приймають усередину. Початкова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні та більше. Максимальна добова доза – 80 мг.ПередозуванняСпецифічного антидоту немає. У разі передозування повинна здійснюватися необхідна симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль функції печінки та рівня КФК у сироватці. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів, які зловживають алкоголем; при вказівках в анамнезі захворювання печінки. До початку та під час лікування аторвастатином, особливо у разі симптомів ураження печінки, необхідно контролювати показники функції печінки. При підвищенні рівня трансаміназ їхню активність слід контролювати аж до нормалізації. Якщо активність АСТ або АЛТ, що більш ніж у 3 рази перевищує норму, зберігається, рекомендується зниження дози або скасування аторвастатину. З появою і натомість лікування симптомів міопатії слід визначити активність КФК. Якщо значне підвищення рівня КФК зберігається, рекомендується знизити дозу або скасувати аторвастатин. Ризик міопатії під час лікування аторвастатином підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, протигрибкових препаратів, що належать до азолів, та ніацину. Існує ймовірність розвитку наступних побічних реакцій, однак не у всіх випадках встановлений чіткий зв'язок з прийомом аторвастатину: судоми м'язів, міозит, міопатія, парестезія, периферична невропатія, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, анорексія, блювота, алопеція гіперглікемія та гіпоглікемія. У дітей досвід застосування аторвастатину в дозі до 80 мг на добу обмежений. З обережністю застосовують аторвастатин у пацієнтів із хронічним алкоголізмом.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 40 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі двоопуклі, на зламі ядро ​​білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний препарат із групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А на мевалонову кислоту, що є попередником стеролів, включаючи холестерин. Тригліцериди та холестерин у печінці включаються до складу ЛПДНЩ, надходять у плазму крові та транспортуються в периферичні тканини. ЛПНЩ утворюються з ЛПДНЩ у ході взаємодії з рецепторами ЛПНЩ. Аторвастатин знижує концентрації холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові за рахунок інгібування ГМГ-КоА-редуктази, синтезу холестерину в печінці та збільшення числа рецепторів ЛПНГ у печінці на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНГ. Знижує утворення ЛПНЩ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів. Знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами. Знижує концентрацію загального холестерину на 30-46%, ЛПНГ – на 41-61%, аполіпопротеїну В – на 34-50% та тригліцеридів – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПЗЗ та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.ФармакокінетикаАторвастатин швидко абсорбується із ШКТ. Абсолютна біодоступність низька - близько 12%, що зумовлено пресистемним кліренсом у слизовій оболонці ШКТ та/або внаслідок "першого проходження" через печінку, переважно у місці дії. Аторвастатин метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням низки речовин, які є інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. T1/2-з плазми становить близько 14 год, хоча T1/2-інгібітора активності ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 20-30 год, що обумовлено участю активних метаболітів. Зв'язування із білками плазми становить 98%. Аторвастатин виводиться у формі метаболітів переважно із жовчю.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна гіперхолестеринемія (тип IIа за класифікацією Фредріксона); (тип IV за класифікацією Фредріксона), резистентна до дієти, гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при недостатній ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування. Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але які мають кілька факторів ризику її розвитку - вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, низькі концентрації Хс-ЛПЗЗ у плазмі крові, генетична схильність, т.з. год. на тлі дисліпідемії. Вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС з метою зниження сумарного показника смертності, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії та необхідності реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН) неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки для даної вікової групи); підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяАторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Аторвастатин можна застосовувати у жінок репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності дуже низька, а пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода. Застосування у дітей У дітей досвід застосування аторвастатину в дозі до 80 мг на добу обмежений.Побічна діяЗ боку нервової системи: > 1% – безсоння, запаморочення; < 1% - біль голови, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття: < 1% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: > 1% – біль у грудях; < 1% – серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення: <1% – анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: > 1% – бронхіт, риніт; < 1% – пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: > 1% – нудота; < 1% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювання, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки порожнини, гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: > 1% – артрит; < 1% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів, набряклість суглобів, тендопатія (у деяких випадках із розривом сухожилля). З боку сечостатевої системи: > 1% – урогенітальні інфекції, периферичні набряки; < 1% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), лейкоцитурія, нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метрорія, епідімітен, Дерматологічні реакції: > 1% – алопеція, ксеродермія, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. З боку ендокринної системи: <1% – гінекомастія, мастодинія. З боку обміну речовин: <1% – збільшення маси тіла, загострення подагри. Алергічні реакції: < 1% - свербіж шкіри, висипання на шкірі, контактний дерматит, рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, анафілаксія, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз ( . Лабораторні показники: < 1% – гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні аторвастатину з дигоксином незначною мірою підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові. Ділтіазем, верапаміл, ізрадипін пригнічують ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, тому при одночасному застосуванні з цими блокаторами кальцієвих каналів можливе підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові та збільшення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні ітраконазолу значно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, мабуть, внаслідок інгібування ітраконазолом його метаболізму в печінці, який відбувається за участю ізоферменту CYP3A4; підвищення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні колестиполу можливе зменшення концентрації аторвастатину в плазмі, при цьому гіполіпідемічний ефект посилюється. При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, знижують концентрацію аторвастатину приблизно на 35%. При одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів (в т.ч. гемфіброзилу), протигрибкових препаратів похідних азолу, нікотинової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні еритроміцину, кларитроміцину помірно підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні етинілестрадіолу, норетистерону (норетіндрону) незначно підвищується концентрація етинілестрадіолу, норетистерону та (норетіндрону) у плазмі крові. При одночасному застосуванні інгібіторів протеаз підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, т.к. інгібітори протеаз є інгібіторами ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиЛікування проводять на тлі стандартної дієти для пацієнтів із гіперхолестеринемією. Дозу встановлюють індивідуально залежно від вихідного рівня холестерину. Приймають усередину. Початкова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні та більше. Максимальна добова доза – 80 мг.ПередозуванняСпецифічного антидоту немає. У разі передозування повинна здійснюватися необхідна симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль функції печінки та рівня КФК у сироватці. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів, які зловживають алкоголем; при вказівках в анамнезі захворювання печінки. До початку та під час лікування аторвастатином, особливо у разі симптомів ураження печінки, необхідно контролювати показники функції печінки. При підвищенні рівня трансаміназ їхню активність слід контролювати аж до нормалізації. Якщо активність АСТ або АЛТ, що більш ніж у 3 рази перевищує норму, зберігається, рекомендується зниження дози або скасування аторвастатину. З появою і натомість лікування симптомів міопатії слід визначити активність КФК. Якщо значне підвищення рівня КФК зберігається, рекомендується знизити дозу або скасувати аторвастатин. Ризик міопатії під час лікування аторвастатином підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, протигрибкових препаратів, що належать до азолів, та ніацину. Існує ймовірність розвитку наступних побічних реакцій, однак не у всіх випадках встановлений чіткий зв'язок з прийомом аторвастатину: судоми м'язів, міозит, міопатія, парестезія, периферична невропатія, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, анорексія, блювота, алопеція гіперглікемія та гіпоглікемія. У дітей досвід застосування аторвастатину в дозі до 80 мг на добу обмежений. З обережністю застосовують аторвастатин у пацієнтів із хронічним алкоголізмом.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бісопролол (у формі фумарату) 10 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax у плазмі досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 – 9-12 год. Виводиться нирками – 50% у незміненому вигляді, менше 2% – з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, біль голови, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. Порушення з боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, біль у животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: бісопрололу фумарат 2, 50 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний 18, 00 мг, кремнію діоксид колоїдний 1, 50 мг, лактози моногідрат 54, 00 мг, магнію стеарат 1, 00 мг, повідон К-30 3, 00 мг, целюлоза мікрокристалічна 0; склад плівкової оболонки: Селекоат AQ-02140 3, 00 мг, в тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 1, 80 мг, барвник сонячний захід жовтий 0, 03 мг, макрогол (поліетиленгліколь 400) 0, 30 мг 0,45 мг, титану діоксид 0,39 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 2,5 мг. По 10, 20 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток плі по 3, 5 контурних осередкових упаковок по 20 таблеток, плі по 1, 2, 3 контурних осередкових упаковок по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою світло-жовтогарячого кольору, серцеподібної форми, з ризиком на обох сторонах. На поперечному розрізі два шари: внутрішній шар майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Внаслідок незначного (приблизно 10-15%) пресистемного метаболізму (ефекту "першого проходження" через печінку) абсолютна біодоступність бісопрололу після внутрішнього прийому становить близько 85-90%. Їда не впливає на біодоступність бісопрололу. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація та плазмі крові (Сmax) досягається через 2-3 години і становить у середньому від 16 нг/мл (після прийому 5 мг бісопрололу) до 70 нг/мл (після прийому 20 мг бісопрололу). При багаторазовому прийомі один раз на день рівноважна концентрація досягається через 5 днів. Розподіл Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Зв'язування із клітинами крові не спостерігається. Метаболізм Бісопролол метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Усі метаболіти високополярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються в плазмі крові та сечі, не мають фармакологічної активності. Результати досліджень мікросом печінки людини in vitro показують, що бісопролол метаболізується переважно за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 грає лише невелику роль. Виведення Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які потім також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15, 6±3, 2 л/годину, причому нирковий кліренс дорівнює 9, 6±1, 6 л/годину. Після прийому 14С-бісопрололу з сечею та калом виводиться відповідно 90±2,7% та 1,4±0,1% прийнятої дози. Період напіввиведення (Т1/2) бісопрололу становить 10-12 годин. Фармакокінетика в спеціальних групах пацієнтів Порушення функції нирок У дослідженні у пацієнтів з нирковою недостатністю (середній кліренс креатиніну [КК] 28 мл/хв) було показано, що зниження КК супроводжується збільшенням Сmax, AUC (площа під кривою "концентрація-час") та Т1/2 бісопрололу. Оскільки кліренс бісопрололу рівною мірою здійснюється нирками та печінкою, суттєвої кумуляції бісопрололу у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю не відзначається. Порушення функції печінки У пацієнтів із цирозом печінки відзначається висока варіабельність та значне уповільнення елімінації порівняно зі здоровими людьми (Т1/2 бісопрололу варіює від 8, 3 до 21, 7 годин). Клінічно значущі відмінності фармакокінетики між пацієнтами з нормальною та порушеною функцією печінки не виявлені. Хронічна серцева недостатність У пацієнтів з XCН III функціонального класу за класифікацією NYНA було відзначено більш високий вміст бісопрололу в плазмі та збільшений період напіввиведення порівняно зі здоровими добровольцями. Максимальна концентрація бісопрололу в плазмі у рівноважному стані становить 64±21 нг/мл при добовій дозі 10 мг; період напіввиведення становить 17±5 годин. Фармакокінетика бісопрололу у пацієнтів з ХСН та супутнім порушенням функції печінки або нирок не вивчалась. Літній вік У пацієнтів похилого віку відзначається незначне збільшення деяких фармакокінетичних показників (Т1/2, AUC, Сmах) бісопрололу порівняно з молодими пацієнтами, імовірно через вікове зниження ниркового кліренсу. Однак ці відмінності не є клінічно значущими та не вимагають корекції дози бісопрололу.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Бісопролол у терапевтичних дозах має незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів внутрішніх органів (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), а також до бета2-адренорецеїторів, що беруть участь у регуляції мета. Отже, бісопролол (на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів) загалом не впливає на опір дихальних шляхів, менш виражено впливає на органи, що містять бета2-адренорецептори, і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів натрію в організмі. Вираженість атерогенної дії бісопрололу не відрізняється від дії пропранололу. При збільшенні дози вище терапевтичної бісопролол втрачає селективність і бета2-адреноблокуючу дію. У терапевтичних дозах бісопролол блокує бета1-адреіорецеітори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію. Бісопролол зменшує частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при навантаженні, уповільнює атріовентрикулярну провідність, зменшує збудливість міокарда. Знижує серцевий викид, незначною мірою знижує ударний об'єм, підвищує тиск у правому передсерді та тиск заклинювання легеневої артерії у спокої та при навантаженні. Зменшує потребу міокарда у кисні, знижує активність реніну плазми крові. На початку лікування у перші 24 години після прийому бісопрололу загальний периферичний судинний опір (ОПCC) дещо збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів). Через 1-3 доби ОПСС повертається до вихідного. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується. Максимальний гемодинамічний ефект досягається через 3-4 години після прийому внутрішньо. При застосуванні 1 раз на добу терапевтичний ефект бісопрололу зберігається протягом 24 годин завдяки 10-12 годинному періоду напіввиведення із плазми крові. Бісопролол має такі ж електрофізіологічні ефекти, як і інші бета-адреноблокатори. У електрофізіологічних дослідженнях бісопролол уріджував частоту серцевих скорочень, збільшував час проведення та рефрактерні періоди синоартеріального та атріовентрикулярного вузлів. Відзначається подовження інтервалів RR та PQ, а також коригованого інтервалу QT (QTC) на ЕКГ (у межах нормальних значень). Бісопролол має антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. У клінічних дослідженнях у пацієнтів із стабільною хронічною серцевою недостатністю (ХСН) III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 35%) застосування бісопрололу призводило до зниження загальної смертності, раптової смерті та зменшення кількості епізодів декомпенсації ХСН, які потребують держспиту. Також відзначалося зменшення функціонального класу ХСП за класифікацією NYHA.Показання до застосуванняХронічна серцева недостатність (ХСП).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до біопрололу або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; атріовентрикулярна (AV) блокада II та III ступеня без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв) до початку терапії; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.); тяжкі форми бронхіальної астми; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки у даної вікової групи). З обережністю: Проведення десенсибілізуючої терапії, стенокардія Принцметала, гіпертиреоз, цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові, AV блокада І ступеня, виражена ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв), виражені порушення функції печінки, псоріаз , вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня, легкі форми бронхіальної астми, бронхоспазм (в анамнезі), алергії великі хірургічні втручання та загальна анестезія, важкі форми хронічної обструктивної хвороби легень, вагітність, період грудного вигодовування, строга дієта.Вагітність та лактаціяВагітність Фармакологічні ефекти бісопрололу можуть надати несприятливий вплив на перебіг вагітності та організм плода/новонародженого. В цілому, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті, що може призводити до затримки зростання плода, внутрішньоутробної загибелі плода або передчасних пологів. У плода та новонародженого можуть розвиватися небажані явища (наприклад, гіпоглікемія та брадикардія). При необхідності лікування бета-адреноблокаторами перевагу слід надавати селективним бета1-адреноблокаторам. При вагітності бісопролол слід застосовувати лише у разі абсолютної необхідності, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик розвитку побічних ефектів у плода та/або новонародженого. Слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини. У разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода рекомендується застосовувати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя у новонародженого міг виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Період грудного вигодовування За даними доклінічних досліджень бісопролол та/або його метаболіти проникають у молоко лактуючих щурів. Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом бісопрололу не рекомендується жінкам у період грудного вигодовування. Якщо прийом бісопрололу в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти класифіковані за рекомендацією ВООЗ відповідно до частоти їх виникнення: дуже часто – ≥1/10; часто- ≥ 1/100, Порушення з боку центральної нервової системи: Часто – запаморочення, біль голови; Рідко – непритомність. Загальні порушення: Частина – астенія, підвищена стомлюваність. Психічні порушення: Нечасто – депресія, безсоння; Рідко – галюцинації, нічні кошмари. Порушення з боку органу зору: Рідко – зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); Дуже рідко – кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху: Рідко – порушення слуху. Порушення з боку серцево-судинної системи: Дуже часто – брадикардія; Часто – посилення симптомів перебігу ХСН; відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску; Нечасто – порушення AV провідності, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи: Нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; Рідко – алергічний риніт. Порушення з боку травного тракту: Часто – нудота, блювання, діарея, запор; Рідко – гепатит. Порушення з боку кістково-м'язової системи: Нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. Порушення з боку шкірних покровів: Рідко - реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів; Дуже рідко – алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. Порушення з боку репродуктивної системи: Рідко – порушення потенції. Лабораторні показники: Рідко - підвищення концентрації тригліцеридів та активності "печінкових" трансаміназ у крові (аспартатамінотрансфераза (ACT), аланінамінотрансфераза (АЛТ)).Взаємодія з лікарськими засобамиНерекомендовані комбінації Антиаритмічні засоби І класу Антиаритмічні препарати І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід. пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть уповільнювати атріовентрикулярну провідність та знижувати скорочувальну здатність серця. Верапаміл та дилтіазем Недигідропіридинові блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК), такі як верапаміл і, меншою мірою, дилтіазем, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення атріовентрикулярної провідності, зупинки серця та серцевої недостатності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії Одночасне застосування бісопрололу з гіпотензивними засобами центральної дії (такими як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) може призвести до погіршення перебігу серцевої недостатності за рахунок зниження центрального симпатичного тонусу (ушкодження ЧСС, зниження серцевого викиду, периферична вазодилатація). Різке скасування гіпотензивних препаратів центральної дії, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку "рикошетної" артеріальної гіпертензії (синдрому "скасування"). При одночасному застосуванні бісопрололу та клонідину бета-адреноблокатор слід відмінити за кілька днів до припинення прийому клонідину. Якщо передбачається заміна клонідину на бісопролол, слід призначати бета-адреноблокатор через кілька днів після відміни клонідину. Метилдопа підвищує ризик розвитку або посилення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Фінголімод Фінголімоди можуть посилити негативний хронотропний ефект бета-адреноблокаторів і призвести до вираженої брадикардії. Одночасне застосування фінголімоду та бісопрололу не рекомендується. У разі потреби одночасного застосування зазначених препаратів потрібне ретельне спостереження за станом пацієнта. Рекомендується розпочинати комбіновану терапію в умовах стаціонару та здійснювати відповідний моніторинг (показаний тривалий контроль частоти серцевих скорочень щонайменше до ранку наступного дня після першого одночасного прийому фінголімоду та бета-адреноблокатора). Комбінації, що потребують особливої ​​обережності Антиаритмічні засоби ІІІ класу Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення атріовентрикулярної провідності. Аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, зупинки серця та серцевої недостатності. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК) - похідні дигідропіридину. БМКК – похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів з ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Препарати, що знижують артеріальний тиск Гіпотензивні препарати (діуретики, клонідин та ін) також як і інші лікарські засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу та призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Бета-адреноблокатори для місцевого застосування Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Холіноміметики Холіноміметики (парасимпатоміметики) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення атріовентрикулярної провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічні лікарські засоби Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для загальної анестезії Кошти для інгаляційного наркозу можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії. Відзначається зменшення рефлекторної тахікардії, збільшення ризику виникнення брадіаритмій та вираженої артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу і, таким чином, до розвитку брадикардії. Серцеві глікозиди підвищують ризик розвитку атріовентрикулярної блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) НПЗЗ можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу (за допомогою затримки іонів натрію та блокади синтезу простагландину нирками). Симпатоміметики Одночасне застосування бісопрололу з бета-адреноміметиками (такими як ізопреналін або добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Спільне застосування бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (такими як епінефрин [адреналін]) може посилювати вазоконстрикторні ефекти, що виникають внаслідок стимуляції альфа-адренорецепторів, і призводити до розвитку артеріальної гіпероти. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Описані випадки розвитку вираженої артеріальної гіпертензії при одночасному застосуванні бста-адреноблокаторів з альфа-адреноміметиками, включаючи препарати для місцевого застосування (наприклад, протиконгестивні засоби у формі крапель назальних). Комбінації, які слід брати до уваги Мефлохін Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори моноаміноксидази (МАО) Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Перерва у лікуванні між скасуванням інгібіторів МАО та призначенням бісопрололу має становити не менше 14 днів. Алкалоїди ріжків Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу. Фармакокінетичні взаємодії Рифампіцин збільшує метаболічний кліренс та вкорочує період напіввиведення бісопрололу. Зазвичай корекція дози не потрібна. Слід бути обережними при одночасному застосуванні бісопрололу з індукторами ізоферментів мікросомального окислення печінки. Можливе збільшення концентрації бісопрололу в плазмі при одночасному застосуванні з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та її зниження при одночасному застосуванні з індукторами CYP3A4. Бісопролол може збільшувати концентрацію у плазмі крові препаратів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4 та, можливо, CYP2D6. У фармакокінетичних дослідженнях не виявлено взаємодії бісопрололу з тіазидними діуретиками, дигоксином та циметидином. Бісопролол не впливає на протромбіновий час у пацієнтів, які отримують стабільну дозу варфарину.Спосіб застосування та дозиБісопролол слід приймати один раз на добу, вранці, з невеликою кількістю рідини, незалежно від часу їди. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. Стандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ), бета-адреноблокаторів, діуретиків та факультативно серцевих глікозидів. Попередньою умовою лікування бісопрололом є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення. Початок лікування ХСН бісопрололом потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Фаза титрування Лікування ХСН бісопрололом починається відповідно до наступної схеми титрування. При цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від того, наскільки пацієнт добре переносить призначену дозу. Дозу бісопрололу можна збільшувати лише у випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Початкова доза бісопрололу, що рекомендується, становить 1,25 мг один раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2, 5 мг, 3, 75 мг, 5 мг, 7, 5 мг та 10 мг 1 раз на добу. Кожне подальше збільшення дози бісопрололу повинно здійснюватися не раніше ніж через 1-2 тижні для доз 1, 25 мг-3, 75 мг і не раніше ніж через 4 тижні для доз 5 мг і 7, 5 мг. Максимальна рекомендована доза бісопрололу при ХСН становить 10 мг один раз на добу. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частота серцевих скорочень та ступеня вираженості симптомів ХСН. Під час фази титрування може спостерігатися тимчасове погіршення перебігу ХСН, виражене зниження артеріального тиску або брадикардія. Посилення симптомів ХСН можливе вже з першого дня застосування бісопрололу. Якщо збільшення дози погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози бісопрололу. Зміна режиму прийому препарату Якщо пацієнт погано переносить максимальну рекомендовану дозу бісопрололу, можливе поступове зниження дози. У разі погіршення перебігу ХСН, артеріальної гіпотензії або брадикардії рекомендується передусім провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози бісопрололу або його скасування. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або повторне призначення бісопрололу (якщо препарат було відмінено). Якщо потрібне припинення прийому бісопрололу, то дозу препарату слід поступово знижувати, оскільки різке його скасування може призвести до раптового погіршення стану пацієнта. Тривалість лікування Лікування бісопрололом при ХСН зазвичай є довготривалою терапією. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки Фармакокінетика бісопрололу у пацієнтів з ХСН та супутнім порушенням функції печінки або нирок не вивчалась. Збільшення (титрування) дози бісопрололу у таких пацієнтів має здійснюватись з особливою обережністю. Літні пацієнти Корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми Найчастіші симптоми передозування: AV блокада, виражена брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів, і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування При виникненні передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: застосування бронходилататорів, у тому числі бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрипинення терапії та "синдром "скасування" Не слід різко переривати лікування бісопрололом або змінювати рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС (відзначалося обтяження нападів стенокардії, розвиток інфаркту міокарда та виникнення шлуночкових аритмій у пацієнтів з ІХС при раптовому припиненні прийому бета-адреноблокаторів). Якщо припинення лікування необхідне, то дозу бісопрололу слід поступово знижувати. У разі значного тяжіння стенокардії або розвитку гострого коронарного синдрому слід тимчасово відновити прийом бісопрололу. Захворювання, при яких необхідно з обережністю застосовувати препарат Бісопролол слід застосовувати з обережністю у таких випадках: важкі форми ХОЗЛ та неважкі форми бронхіальної астми; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози у крові: бісопролол може маскувати симптоми гіпоглікемії (вираженого зниження концентрації глюкози у крові), такі як тахікардія, серцебиття або підвищена пітливість; сувора дієта; проведення десенсибілізуючої терапії; атріовентрикулярна блокада І ступеня; вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу); порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня (на початку терапії може виникнути посилення симптомів); псоріаз (в т.ч. в анамнезі). Захворювання серцево-судинної системи Бета-адреноблокатори не повинні застосовуватися при некомпенсованій хронічній серцевій недостатності, доки стан пацієнта не стабілізувався. На початкових етапах застосування бісопрололу пацієнти потребують постійного спостереження. Бета-адреноблокатори можуть спричиняти брадикардію. При урізанні ЧСС у спокої менше 50-55 уд/хв слід зменшити дозу або припинити прийом бісопрололу. Як і інші бета-адреноблокатори, бісопролол може спричинити подовження інтервалу PQ на ЕКГ. Слід з обережністю застосовувати бісопролол у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня. Неселективні бета-адреноблокатори можуть збільшувати частоту та тривалість ангінозних нападів у пацієнтів з вазоспастичною стенокардією (стенокардією Принцметала) внаслідок опосередкованої альфа-рецепторами вазоконстрикції коронарної артерії. Кардіоселективні бета1-адреноблокатори (включаючи бісопролол) при вазоспастичній стенокардії слід застосовувати з обережністю. На цей час недостатньо даних щодо застосування бісопрололу у пацієнтів з ХСН у поєднанні з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців. Дихальна система Незважаючи на те, що селективні бета1-адреноблокатори меншою мірою впливають на функцію дихальної системи, ніж неселективні бета-адреноблокатори, пацієнтам з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) і нетяжкими формами бронхіальної астми бісопролол якщо можливі переваги застосування перевищують потенційний ризик. При бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що потребує більш високої дози бета2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ бісопролол, що призначається в комплексній терапії з метою лікування серцевої недостатності, слід починати з найменшої можливої ​​дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Великі хірургічні втручання та загальна анестезія При необхідності проведення хірургічних втручань слід попередити лікаря – анестезіолога про те. що пацієнт приймає бета-адреноблокатори (ризик лікарських взаємодій з розвитком тяжких брадіаритмій, зменшення рефлекторної тахікардії та артеріальної гіпотензії). Рекомендується без явної необхідності не припиняти прийом бісопрололу в периопераційному періоді (бо блокада бета-адренорецепторів знижує ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда під час вступного наркозу та інтубації трахеї). У разі необхідності переривання лікування бісопрололом перед проведенням хірургічного втручання препарат слід відмінити не менше ніж за 48 годин до операції. Феохромоцитома У пацієнтів з феохромоцитомою бісопролол може бути призначений лише на фоні застосування альфа-адреноблокаторів. Тиреотоксикоз При гіперфункції щитовидної залози бета-адреноблокатори (включаючи бісопролол) можуть маскувати тахікардію та зменшувати вираженість симптомів тиреотоксикозу. Різка відміна препарату може спричинити загострення симптомів захворювання та розвиток тиреотоксичного кризу. Реакції підвищеної чутливості Бета-адреноблокатори, включаючи бісопролол, можуть підвищити чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій/реакцій гіперчутливості через послаблення адренергічного компенсаторного регулювання під дією бета-адреноблокаторів. Застосування звичайних терапевтичних доз епінефрину (адреналіну) на фоні прийому бета-адреноблокаторів не завжди призводить до досягнення бажаного клінічного ефекту. Необхідно бути обережними при призначенні бісопрололу пацієнтам з тяжкими реакціями гіперчутливості в анамнезі або курсом десенсибілізації. Псоріаз При вирішенні питання про застосування бісопрололу у пацієнтів з псоріазом слід ретельно співвіднести передбачувану користь від застосування препарату та можливий ризик загострення перебігу псоріазу. Контактні лінзи Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні застосування бета-адреноблокаторів можливе зниження продукції слізної рідини. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бісопролол не впливає на здатність керувати автотранспортом згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Однак внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автотранспортом або працювати з складними технічно механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: бісопрололу фумарат 5 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний 24 мг, кремнію діоксид колоїдний 1, 8 мг; лактози моногідрат 63, 1 мг, магнію стеарат 0, 6 мг, повідон К-30 4, 5 мг, целюлоза мікрокристалічна 21 мг; склад плівкової оболонки: селекоат AQ-02140 6 мг, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 3, 3 мг, барвник сонячний захід жовтий 0,042 мг, макрогол-400 (поліетиленгліколь 400) 0, 54 мг 6000) 0,84 мг, титану діоксид 1,278 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 5 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3, 6, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 3 контурних осередкових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі двоопуклі, покриті плівковою оболонкою світло-оранжевого кольору. На поперечному розрізі – майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол майже повністю (більше: 90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при "першому проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10%) становить приблизно 90% після вживання. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 грає лише незначну роль. Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л/година. Період напіввиведення – 10-12 годин. Відсутня інформація про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з ХСН та одночасним порушенням функції печінки або нирок.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Має лише незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені бета2-адренорецецептори. Як правило, максимальне зниження артеріального тиску (АТ) досягається через 2 тижні від початку терапії. Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи бета1-адренорецептори серця. При одноразовому прийомі внутрішньо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без ознак хронічної серцевої недостатності (ХСН) бісопролол уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС), зменшує ударний об'єм крові та, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений загальний периферичний судинний опір (ОПСС) знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один із компонентів антигіпертензивної дії бета-адреноблокаторів.Показання до застосуванняХронічна серцева недостатність (ХСП); артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардіїПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу або до будь-якої з допоміжних речовин та інших бета-адреноблокаторів; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; кардіогенний шок; колапс; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує проведення інотропної терапії; атріовентрикулярна блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв); тяжкі форми бронхіальної астми або хронічної обструктивної хвороби легень; виражене зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст); виражені порушення периферичного кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз;період лактації; одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (за винятком інгібіторів МАО(-)В); одночасне застосування з флоктафеніном та сультопридом; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Проведення десенсибілізуючої терапії; стенокардія Принцметала; гіпертиреоз; цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові; AV блокада І ступеня; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв); виражені порушення функції печінки; псоріаз; рестриктивна кардіоміопатія; вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями; хронічна серцева недостатність із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців; феохромоцитома (при супутньому застосуванні альфа-адреноблокаторів); сувора дієта.Вагітність та лактаціяПід час вагітності препарат Бісопролол Канон слід рекомендувати до застосування лише у випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини, у разі появи небажаних явищ у відносинах вагітності та/або плоду – приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя можуть виникати симптоми гіпоглікемії та брадикардії. Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату Бісопролол Канон не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо необхідний прийом препарату Бісопролол Канон у період лактації, годування груддю слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти класифіковані за рекомендацією ВООЗ відповідно до частоти їх виникнення: дуже часто – ≥1/10; часто- ≥ 1/100, Порушення з боку центральної нервової системи: Часто – запаморочення, біль голови; Рідко – непритомність. Загальні порушення: Частина – астенія, підвищена стомлюваність. Психічні порушення: Нечасто – депресія, безсоння; Рідко – галюцинації, нічні кошмари. Порушення з боку органу зору: Рідко – зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); Дуже рідко – кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху: Рідко – порушення слуху. Порушення з боку серцево-судинної системи: Дуже часто – брадикардія; Часто – посилення симптомів перебігу ХСН; відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску; Нечасто – порушення AV провідності, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи: Нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; Рідко – алергічний риніт. Порушення з боку травного тракту: Часто – нудота, блювання, діарея, запор; Рідко – гепатит. Порушення з боку кістково-м'язової системи: Нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. Порушення з боку шкірних покровів: Рідко - реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів; Дуже рідко – алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. Порушення з боку репродуктивної системи: Рідко – порушення потенції. Лабораторні показники: Рідко - підвищення концентрації тригліцеридів та активності "печінкових" трансаміназ у крові (аспартатамінотрансфераза (ACT), аланінамінотрансфераза (АЛТ)).Взаємодія з лікарськими засобамиНерекомендовані комбінації При лікуванні хронічної серцевої недостатності: Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність серця. При лікуванні хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії: стабільної стенокардії: Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу і меншою мірою дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі, як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різка відміна, особливо до відміни бета-адреноблокаторів може збільшити ризик розвитку "рикошетної" артеріальної гіпертензії. Комбінації, що потребують особливої ​​обережності При лікуванні артеріальної гіпертензії стабільної стенокардії: Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність міокарда. При лікуванні хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, стабільної стенокардії: БМКК похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Кошти для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу та, таким чином, до розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування препарату з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрін) може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО(-)В) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Протипоказані комбінації Флоктафенін: блокатори бета-адренорецепторів можуть перешкоджати компенсаторним серцево-судинним реакціям при гіпотензії, спричиненій флоктафеніном. Сультопід: існує ризик виникнення шлуночкової аритмії.Спосіб застосування та дозиПрепарат Бісопролол Канон приймають внутрішньо, вранці натще, 1 раз на добу з достатньою кількістю рідини, вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. Хронічна серцева недостатність Початок лікування ХСН препаратом Бісопролол Канон потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою лікування препаратом Бісопролол Канон є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Бісопролол Канон починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто. дозу можна збільшувати лише у тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових стадіях лікування рекомендується застосовувати препарат у менших дозах. Початкова доза, що рекомендується, становить 1, 25 мг (1/2 таблетки по 2, 5 мг) один раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2, 5 мг, 3, 75 мг (11/2 таблетки по 2, 5 мг), 5 мг, 7, 5 мг (1 таблетка по 5 мг та 1/2 таблетки по 2, 5 мг) та 10 мг 1 раз на день з інтервалом не менше 2-х або більше тижнів. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна добова доза для лікування ХСН становить 10 мг 1 раз на день. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, ЧСС та симптомів наростання виразності ХСН. Посилення симптомів ХСН можливе вже з першого дня застосування препарату. Під час або після фази титрування може виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується передусім провести корекцію дози препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Бісопролол Канон або відміна лікування. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або продовжити лікування. Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стабільної стенокардії) При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця препарат призначають по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на добу. Можливе застосування препарату бісопрололу в іншій лікарській формі (таблетки по 2, 5 мг із ризиком). У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема, враховуючи індивідуальні особливості та стан пацієнта. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки: При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня зазвичай не потребує корекції дози. При виражених порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози таких хворих має здійснюватися з особливою обережністю. Літні пацієнти: Корекція дози не потрібна. До цього часу недостатньо даних щодо застосування препарату Бісопролол Канон у пацієнтів з ХСН, пов'язаною з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або гемодинамічно обумовленим пороком серця. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми Найчастіші симптоми передозування: AV блокада, брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Лікування При виникненні передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та призначення вазопресорів. При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: застосування бронходилататорів, у тому числі бета2-симпатоміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. Контроль за хворими, які приймають бісопролол, повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), ЕКГ, концентрацією глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини – важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд/хв) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції сльозової рідини. При застосуванні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). При гіпертиреозі препарат може маскувати певні клінічні ознаки гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу), наприклад, тахікардію. Різка відміна препарату у хворих з гіпертиреозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику. При цукровому діабеті може замаскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення вмісту глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бісопролол Канон. Можливе посилення вираженості реакцій підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину (адреналіну) на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування скасування препарату проводять за 48 годин до проведення загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що Ви приймаєте препарат Бісопролол Канон. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (у тому числі резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, поетом) хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення артеріальної гіпотензії або брадикардії. Хворим на бронхоспастичні захворювання можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів, але при цьому слід суворо стежити за дозуванням. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 у д/хв), артеріальної гіпотензії (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), атріовентрикулярної блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки та нирок припинити лікування. Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії, спричиненої прийомом бета-адреноблокаторів. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілін мигдальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: бісопрололу фумарат 5 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний 24 мг, кремнію діоксид колоїдний 1, 8 мг; лактози моногідрат 63, 1 мг, магнію стеарат 0, 6 мг, повідон К-30 4, 5 мг, целюлоза мікрокристалічна 21 мг; склад плівкової оболонки: селекоат AQ-02140 6 мг, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 3, 3 мг, барвник сонячний захід жовтий 0,042 мг, макрогол-400 (поліетиленгліколь 400) 0, 54 мг 6000) 0,84 мг, титану діоксид 1,278 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 5 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3, 6, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 3 контурних осередкових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі двоопуклі, покриті плівковою оболонкою світло-оранжевого кольору. На поперечному розрізі – майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол майже повністю (більше: 90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при "першому проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10%) становить приблизно 90% після вживання. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 грає лише незначну роль. Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л/година. Період напіввиведення – 10-12 годин. Відсутня інформація про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з ХСН та одночасним порушенням функції печінки або нирок.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Має лише незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені бета2-адренорецецептори. Як правило, максимальне зниження артеріального тиску (АТ) досягається через 2 тижні від початку терапії. Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи бета1-адренорецептори серця. При одноразовому прийомі внутрішньо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без ознак хронічної серцевої недостатності (ХСН) бісопролол уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС), зменшує ударний об'єм крові та, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений загальний периферичний судинний опір (ОПСС) знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один із компонентів антигіпертензивної дії бета-адреноблокаторів.Показання до застосуванняХронічна серцева недостатність (ХСП); артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардіїПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу або до будь-якої з допоміжних речовин та інших бета-адреноблокаторів; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; кардіогенний шок; колапс; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує проведення інотропної терапії; атріовентрикулярна блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв); тяжкі форми бронхіальної астми або хронічної обструктивної хвороби легень; виражене зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст); виражені порушення периферичного кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз;період лактації; одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (за винятком інгібіторів МАО(-)В); одночасне застосування з флоктафеніном та сультопридом; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Проведення десенсибілізуючої терапії; стенокардія Принцметала; гіпертиреоз; цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові; AV блокада І ступеня; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв); виражені порушення функції печінки; псоріаз; рестриктивна кардіоміопатія; вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями; хронічна серцева недостатність із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців; феохромоцитома (при супутньому застосуванні альфа-адреноблокаторів); сувора дієта.Вагітність та лактаціяПід час вагітності препарат Бісопролол Канон слід рекомендувати до застосування лише у випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини, у разі появи небажаних явищ у відносинах вагітності та/або плоду – приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя можуть виникати симптоми гіпоглікемії та брадикардії. Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату Бісопролол Канон не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо необхідний прийом препарату Бісопролол Канон у період лактації, годування груддю слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти класифіковані за рекомендацією ВООЗ відповідно до частоти їх виникнення: дуже часто – ≥1/10; часто- ≥ 1/100, Порушення з боку центральної нервової системи: Часто – запаморочення, біль голови; Рідко – непритомність. Загальні порушення: Частина – астенія, підвищена стомлюваність. Психічні порушення: Нечасто – депресія, безсоння; Рідко – галюцинації, нічні кошмари. Порушення з боку органу зору: Рідко – зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); Дуже рідко – кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху: Рідко – порушення слуху. Порушення з боку серцево-судинної системи: Дуже часто – брадикардія; Часто – посилення симптомів перебігу ХСН; відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску; Нечасто – порушення AV провідності, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи: Нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; Рідко – алергічний риніт. Порушення з боку травного тракту: Часто – нудота, блювання, діарея, запор; Рідко – гепатит. Порушення з боку кістково-м'язової системи: Нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. Порушення з боку шкірних покровів: Рідко - реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів; Дуже рідко – алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. Порушення з боку репродуктивної системи: Рідко – порушення потенції. Лабораторні показники: Рідко - підвищення концентрації тригліцеридів та активності "печінкових" трансаміназ у крові (аспартатамінотрансфераза (ACT), аланінамінотрансфераза (АЛТ)).Взаємодія з лікарськими засобамиНерекомендовані комбінації При лікуванні хронічної серцевої недостатності: Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність серця. При лікуванні хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії: стабільної стенокардії: Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу і меншою мірою дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі, як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різка відміна, особливо до відміни бета-адреноблокаторів може збільшити ризик розвитку "рикошетної" артеріальної гіпертензії. Комбінації, що потребують особливої ​​обережності При лікуванні артеріальної гіпертензії стабільної стенокардії: Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність міокарда. При лікуванні хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, стабільної стенокардії: БМКК похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Кошти для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу та, таким чином, до розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування препарату з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрін) може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО(-)В) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Протипоказані комбінації Флоктафенін: блокатори бета-адренорецепторів можуть перешкоджати компенсаторним серцево-судинним реакціям при гіпотензії, спричиненій флоктафеніном. Сультопід: існує ризик виникнення шлуночкової аритмії.Спосіб застосування та дозиПрепарат Бісопролол Канон приймають внутрішньо, вранці натще, 1 раз на добу з достатньою кількістю рідини, вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. Хронічна серцева недостатність Початок лікування ХСН препаратом Бісопролол Канон потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою лікування препаратом Бісопролол Канон є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Бісопролол Канон починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто. дозу можна збільшувати лише у тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових стадіях лікування рекомендується застосовувати препарат у менших дозах. Початкова доза, що рекомендується, становить 1, 25 мг (1/2 таблетки по 2, 5 мг) один раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2, 5 мг, 3, 75 мг (11/2 таблетки по 2, 5 мг), 5 мг, 7, 5 мг (1 таблетка по 5 мг та 1/2 таблетки по 2, 5 мг) та 10 мг 1 раз на день з інтервалом не менше 2-х або більше тижнів. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна добова доза для лікування ХСН становить 10 мг 1 раз на день. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, ЧСС та симптомів наростання виразності ХСН. Посилення симптомів ХСН можливе вже з першого дня застосування препарату. Під час або після фази титрування може виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується передусім провести корекцію дози препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Бісопролол Канон або відміна лікування. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або продовжити лікування. Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стабільної стенокардії) При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця препарат призначають по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на добу. Можливе застосування препарату бісопрололу в іншій лікарській формі (таблетки по 2, 5 мг із ризиком). У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема, враховуючи індивідуальні особливості та стан пацієнта. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки: При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня зазвичай не потребує корекції дози. При виражених порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози таких хворих має здійснюватися з особливою обережністю. Літні пацієнти: Корекція дози не потрібна. До цього часу недостатньо даних щодо застосування препарату Бісопролол Канон у пацієнтів з ХСН, пов'язаною з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або гемодинамічно обумовленим пороком серця. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми Найчастіші симптоми передозування: AV блокада, брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Лікування При виникненні передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та призначення вазопресорів. При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: застосування бронходилататорів, у тому числі бета2-симпатоміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. Контроль за хворими, які приймають бісопролол, повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), ЕКГ, концентрацією глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини – важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд/хв) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції сльозової рідини. При застосуванні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). При гіпертиреозі препарат може маскувати певні клінічні ознаки гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу), наприклад, тахікардію. Різка відміна препарату у хворих з гіпертиреозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику. При цукровому діабеті може замаскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення вмісту глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бісопролол Канон. Можливе посилення вираженості реакцій підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину (адреналіну) на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування скасування препарату проводять за 48 годин до проведення загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що Ви приймаєте препарат Бісопролол Канон. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (у тому числі резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, поетом) хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення артеріальної гіпотензії або брадикардії. Хворим на бронхоспастичні захворювання можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів, але при цьому слід суворо стежити за дозуванням. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 у д/хв), артеріальної гіпотензії (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), атріовентрикулярної блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки та нирок припинити лікування. Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії, спричиненої прийомом бета-адреноблокаторів. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілін мигдальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 тал. активна речовина: триметазидину дигідрохлорид – 35 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат – 34,6 мг; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 6 мг; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 64 мг; коповідон - 4,2 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 6,4 мг; магнію стеарат – 0,8 мг; целюлоза мікрокристалічна - 59 мг. оболонка плівкова: Селекоат AQ-01673 (гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 2,8 мг, макрогол - 400 (поліетиленгліколь - 400) - 0,7 мг, макрогол - 6000 (поліетиленгліколь - 6000) - 0, барвника червоного (Понсо 4R) (Е124) - 0,7 мг, титану діоксид - 2,1 мг) - 7 мг. У контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої по 10 або 30 шт. 1, 2, 3, 6 контурних осередкових упаковок по 10 шт. або 1, 2, 3, 4 контурні осередкові упаковки по 30 шт. у пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору. На поперечному розрізі – майже білого кольору. Допускається незначна шорсткість.Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксантний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо триметазидин абсорбується із ШКТ і досягає Cmax у плазмі крові приблизно через 5 год. Понад 24 год концентрація в плазмі крові залишається на рівні, що перевищує 75% концентрації, що визначається через 11 год. Рівноважний стан досягається через 60 год. на біодоступність триметазидину. Vd становить 4,8 л/кг, що свідчить про хороший розподіл триметазидину в тканинах (ступінь зв'язування з білками плазми досить низька, близько 16% in vitro). Триметазидин виводиться переважно нирками, головним чином незміненому вигляді. Нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з Cl креатиніну, печінковий кліренс знижується з віком пацієнта.ФармакодинамікаЧинить антигіпоксичну дію. Триметазидин запобігає зниженню внутрішньоклітинної концентрації АТФ шляхом збереження енергетичного метаболізму клітин у стані гіпоксії. Таким чином, препарат забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранне перенесення іонів калію та натрію та збереження клітинного гомеостазу. Триметазидин інгібує окиснення жирних кислот за рахунок селективного інгібування ферменту 3-кетоацил-КоА-тіолази мітохондріальної довголанцюгової ізоформи жирних кислот, що призводить до посилення окиснення глюкози та прискорення гліколізу з окисненням глюкози та обумовлює. Переключення енергетичного метаболізму з окиснення жирних кислот на окиснення глюкози є основою фармакологічних властивостей триметазидину. Експериментально підтверджено,що триметазидин має такі властивості: підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних тканин під час ішемії; зменшує вираженість внутрішньоклітинного ацидозу та змін трансмембранного іонного потоку, що виникають при ішемії; знижує рівень міграції та інфільтрації полінуклеарних нейтрофілів у ішемізованих та реперфузованих тканинах серця; зменшує розмір ушкодження міокарда; не має прямого впливу на показники гемодинаміки. У пацієнтів із стенокардією: збільшує коронарний резерв, тим самим уповільнюючи настання ішемії, спричиненої фізичним навантаженням, починаючи з 15-го дня терапії; обмежує коливання АТ, спричинені фізичним навантаженням, без значних змін ЧСС; знижує частоту нападів стенокардії та потребу в прийомі нітрогліцерину короткої дії; покращує скорочувальну функцію лівого шлуночка у хворих на ішемічну дисфункцію.Показання до застосуванняЗагальні для обох доз Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії (у складі комбінованої терапії). Додатково для Депренорм МВ 35 мг: хоріоретинальні порушення з ішемічним компонентом; вестибулокохлеарні порушення ішемічної природи, такі як запаморочення, шум у вухах, порушення слуху.Протипоказання до застосуванняЗагальні для обох доз підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Додатково для Депренорм МВ 35 мг тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 15 мл/хв); виражені порушення функції печінки. Додатково для Депренорм МВ 70 мг тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром неспокійних ніг та інші пов'язані з ними рухові порушення. З обережністю: тяжка печінкова недостатність (клінічні дані обмежені); порушення функції нирок (Cl креатиніну понад 30 мл/хв); вік старше 75 років.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату Депренорм MB у вагітних відсутні. Дослідження на тваринах не виявили наявність прямої або непрямої репродуктивної токсичності. Дослідження репродуктивної токсичності не показали впливу триметазидину на репродуктивну функцію у щурів обох статей. Препарат протипоказаний при вагітності через відсутність клінічних даних щодо безпеки його застосування. Дані щодо виділення триметазидину або його метаболітів у грудне молоко відсутні. Ризик для новонародженої дитини не може бути виключений. Не слід застосовувати препарат Депренорм MB під час грудного вигодовування.Побічна діяЧастота побічних ефектів, зазначених при прийомі триметазидину, наведена у наступній градації: дуже часто (більше 1/10); часто (більше 1/100, менше 1/10); нечасто (більше 1/1000, менше 1/100); рідко (більше 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко (менше 1/10000, зокрема окремі повідомлення); частоти неуточненої (частота не може бути підрахована за доступними даними). З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання; неуточненої частоти (для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг) – запор. З боку центральної нервової системи: часто — запаморочення, біль голови, астенія; неуточненої частоти - симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищення тонусу), нестійкість у позі Ромберга і хиткість ходи, синдром неспокійних ніг, інші пов'язані з ними рухові порушення, зазвичай оборотні після припинення терапії, порушення сну (безсоння, сонливість). З боку шкірних покровів: часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка; неуточненої частоти (для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг) - гострий генералізований екзантематозний пустульоз, набряк Квінке. З боку ССС: рідко – ортостатична гіпотензія, припливи крові до шкіри обличчя; рідко (для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг) – відчуття серцебиття, екстрасистолія, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску. Додатково для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг. З боку кровоносної та лімфатичної системи: неуточненої частоти – агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: неуточненої частоти – гепатит. Загальні порушення: часто – астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиДаних щодо взаємодії з іншими препаратами немає.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Курс лікування – за рекомендацією лікаря. Депренорм MB 35 мг приймають по 1 табл. 2 рази на добу (вранці та ввечері).ПередозуванняЄ лише обмежена інформація про передозування триметазидину. Лікування: слід проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДепренорм® MB не призначений для усунення нападів стенокардії, початкового курсу терапії стабільної стенокардії або інфаркту міокарда, а також при підготовці до госпіталізації або в перші дні. У разі розвитку нападу стенокардії слід переглянути та адаптувати лікування (лікарську терапію або проведення реваскуляризації). Препарат може викликати або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезію, підвищення тонусу), тому слід проводити регулярне спостереження пацієнтів, особливо похилого віку. При появі рухових порушень, таких як симптоми паркінсонізму, синдром неспокійних ніг, тремор, нестійкість у позі Ромберга та хиткість ходи, препарат Депренорм MB слід остаточно відмінити. Такі випадки рідкісні, і симптоми зазвичай проходять після припинення терапії, у більшості пацієнтів протягом 4 місяців після відміни препарату. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються більше 4 місяців після відміни препарату, слід проконсультуватися у невролога. Можуть спостерігатися випадки падіння, пов'язані з нестійкістю у позі Ромберга та хиткістю ходи або артеріальною гіпотензією, особливо у пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати (див. «Побічні дії»). Вплив на здатність керувати транспортними засобами або виконувати роботи, що потребують підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. У зв'язку з можливим розвитком запаморочення та інших побічних ефектів при застосуванні препарату Депренорм® MB слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 тал. активна речовина: триметазидину дигідрохлорид – 35 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат – 34,6 мг; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 6 мг; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 64 мг; коповідон - 4,2 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 6,4 мг; магнію стеарат – 0,8 мг; целюлоза мікрокристалічна - 59 мг. оболонка плівкова: Селекоат AQ-01673 (гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 2,8 мг, макрогол - 400 (поліетиленгліколь - 400) - 0,7 мг, макрогол - 6000 (поліетиленгліколь - 6000) - 0, барвника червоного (Понсо 4R) (Е124) - 0,7 мг, титану діоксид - 2,1 мг) - 7 мг. У контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої по 10 або 30 шт. 1, 2, 3, 6 контурних осередкових упаковок по 10 шт. або 1, 2, 3, 4 контурні осередкові упаковки по 30 шт. у пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору. На поперечному розрізі – майже білого кольору. Допускається незначна шорсткість.Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксантний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо триметазидин абсорбується із ШКТ і досягає Cmax у плазмі крові приблизно через 5 год. Понад 24 год концентрація в плазмі крові залишається на рівні, що перевищує 75% концентрації, що визначається через 11 год. Рівноважний стан досягається через 60 год. на біодоступність триметазидину. Vd становить 4,8 л/кг, що свідчить про хороший розподіл триметазидину в тканинах (ступінь зв'язування з білками плазми досить низька, близько 16% in vitro). Триметазидин виводиться переважно нирками, головним чином незміненому вигляді. Нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з Cl креатиніну, печінковий кліренс знижується з віком пацієнта.ФармакодинамікаЧинить антигіпоксичну дію. Триметазидин запобігає зниженню внутрішньоклітинної концентрації АТФ шляхом збереження енергетичного метаболізму клітин у стані гіпоксії. Таким чином, препарат забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранне перенесення іонів калію та натрію та збереження клітинного гомеостазу. Триметазидин інгібує окиснення жирних кислот за рахунок селективного інгібування ферменту 3-кетоацил-КоА-тіолази мітохондріальної довголанцюгової ізоформи жирних кислот, що призводить до посилення окиснення глюкози та прискорення гліколізу з окисненням глюкози та обумовлює. Переключення енергетичного метаболізму з окиснення жирних кислот на окиснення глюкози є основою фармакологічних властивостей триметазидину. Експериментально підтверджено,що триметазидин має такі властивості: підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних тканин під час ішемії; зменшує вираженість внутрішньоклітинного ацидозу та змін трансмембранного іонного потоку, що виникають при ішемії; знижує рівень міграції та інфільтрації полінуклеарних нейтрофілів у ішемізованих та реперфузованих тканинах серця; зменшує розмір ушкодження міокарда; не має прямого впливу на показники гемодинаміки. У пацієнтів із стенокардією: збільшує коронарний резерв, тим самим уповільнюючи настання ішемії, спричиненої фізичним навантаженням, починаючи з 15-го дня терапії; обмежує коливання АТ, спричинені фізичним навантаженням, без значних змін ЧСС; знижує частоту нападів стенокардії та потребу в прийомі нітрогліцерину короткої дії; покращує скорочувальну функцію лівого шлуночка у хворих на ішемічну дисфункцію.Показання до застосуванняЗагальні для обох доз Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії (у складі комбінованої терапії). Додатково для Депренорм МВ 35 мг: хоріоретинальні порушення з ішемічним компонентом; вестибулокохлеарні порушення ішемічної природи, такі як запаморочення, шум у вухах, порушення слуху.Протипоказання до застосуванняЗагальні для обох доз підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Додатково для Депренорм МВ 35 мг тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 15 мл/хв); виражені порушення функції печінки. Додатково для Депренорм МВ 70 мг тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром неспокійних ніг та інші пов'язані з ними рухові порушення. З обережністю: тяжка печінкова недостатність (клінічні дані обмежені); порушення функції нирок (Cl креатиніну понад 30 мл/хв); вік старше 75 років.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату Депренорм MB у вагітних відсутні. Дослідження на тваринах не виявили наявність прямої або непрямої репродуктивної токсичності. Дослідження репродуктивної токсичності не показали впливу триметазидину на репродуктивну функцію у щурів обох статей. Препарат протипоказаний при вагітності через відсутність клінічних даних щодо безпеки його застосування. Дані щодо виділення триметазидину або його метаболітів у грудне молоко відсутні. Ризик для новонародженої дитини не може бути виключений. Не слід застосовувати препарат Депренорм MB під час грудного вигодовування.Побічна діяЧастота побічних ефектів, зазначених при прийомі триметазидину, наведена у наступній градації: дуже часто (більше 1/10); часто (більше 1/100, менше 1/10); нечасто (більше 1/1000, менше 1/100); рідко (більше 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко (менше 1/10000, зокрема окремі повідомлення); частоти неуточненої (частота не може бути підрахована за доступними даними). З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання; неуточненої частоти (для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг) – запор. З боку центральної нервової системи: часто — запаморочення, біль голови, астенія; неуточненої частоти - симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищення тонусу), нестійкість у позі Ромберга і хиткість ходи, синдром неспокійних ніг, інші пов'язані з ними рухові порушення, зазвичай оборотні після припинення терапії, порушення сну (безсоння, сонливість). З боку шкірних покровів: часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка; неуточненої частоти (для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг) - гострий генералізований екзантематозний пустульоз, набряк Квінке. З боку ССС: рідко – ортостатична гіпотензія, припливи крові до шкіри обличчя; рідко (для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг) – відчуття серцебиття, екстрасистолія, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску. Додатково для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг. З боку кровоносної та лімфатичної системи: неуточненої частоти – агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: неуточненої частоти – гепатит. Загальні порушення: часто – астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиДаних щодо взаємодії з іншими препаратами немає.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Курс лікування – за рекомендацією лікаря. Депренорм MB 35 мг приймають по 1 табл. 2 рази на добу (вранці та ввечері).ПередозуванняЄ лише обмежена інформація про передозування триметазидину. Лікування: слід проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДепренорм® MB не призначений для усунення нападів стенокардії, початкового курсу терапії стабільної стенокардії або інфаркту міокарда, а також при підготовці до госпіталізації або в перші дні. У разі розвитку нападу стенокардії слід переглянути та адаптувати лікування (лікарську терапію або проведення реваскуляризації). Препарат може викликати або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезію, підвищення тонусу), тому слід проводити регулярне спостереження пацієнтів, особливо похилого віку. При появі рухових порушень, таких як симптоми паркінсонізму, синдром неспокійних ніг, тремор, нестійкість у позі Ромберга та хиткість ходи, препарат Депренорм MB слід остаточно відмінити. Такі випадки рідкісні, і симптоми зазвичай проходять після припинення терапії, у більшості пацієнтів протягом 4 місяців після відміни препарату. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються більше 4 місяців після відміни препарату, слід проконсультуватися у невролога. Можуть спостерігатися випадки падіння, пов'язані з нестійкістю у позі Ромберга та хиткістю ходи або артеріальною гіпотензією, особливо у пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати (див. «Побічні дії»). Вплив на здатність керувати транспортними засобами або виконувати роботи, що потребують підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. У зв'язку з можливим розвитком запаморочення та інших побічних ефектів при застосуванні препарату Депренорм® MB слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: триметазидину дигідрохлорид – 70 мг; допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 171 мг; карбомер – 2 мг; кремнію діоксид колоїдний – 6 мг; магнію стеарат – 3 мг; олія рослинна гідрогенізована - 3 мг; МКЦ - 195 мг; оболонка плівкова : Opadry II рожевий (полівініловий спирт - 6 мг, поліетиленгліколь (макрогол) - 3,03 мг, тальк - 2,22 мг, титану діоксид - 2,8395 мг, барвник "Сонячний захід" жовтий - 0,381 мг, барвник інди - 0,2175 мг, барвник червоний (Понсо 4R) - 0,312 мг) - 15 мг. У контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої по 7, 10, 14 або 15 шт. 2, 4 контурні осередкові упаковки по 7 шт. або 1, 3, 6 контурних осередкових упаковок по 10 шт. або 1, 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 шт. або 1, 2, 4 контурні осередкові упаковки по 15 шт. у пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору. На поперечному розрізі майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксантний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо триметазидин абсорбується із ШКТ і досягає Cmax у плазмі крові приблизно через 5 год. Понад 24 год концентрація в плазмі крові залишається на рівні, що перевищує 75% концентрації, що визначається через 11 год. Рівноважний стан досягається через 60 год. на біодоступність триметазидину. Vd становить 4,8 л/кг, що свідчить про хороший розподіл триметазидину в тканинах (ступінь зв'язування з білками плазми досить низька, близько 16% in vitro). Триметазидин виводиться переважно нирками, головним чином незміненому вигляді. Нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з Cl креатиніну, печінковий кліренс знижується з віком пацієнта.ФармакодинамікаЧинить антигіпоксичну дію. Триметазидин запобігає зниженню внутрішньоклітинної концентрації АТФ шляхом збереження енергетичного метаболізму клітин у стані гіпоксії. Таким чином, препарат забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранне перенесення іонів калію та натрію та збереження клітинного гомеостазу. Триметазидин інгібує окиснення жирних кислот за рахунок селективного інгібування ферменту 3-кетоацил-КоА-тіолази мітохондріальної довголанцюгової ізоформи жирних кислот, що призводить до посилення окиснення глюкози та прискорення гліколізу з окисненням глюкози та обумовлює. Переключення енергетичного метаболізму з окиснення жирних кислот на окиснення глюкози є основою фармакологічних властивостей триметазидину. Експериментально підтверджено,що триметазидин має такі властивості: підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних тканин під час ішемії; зменшує вираженість внутрішньоклітинного ацидозу та змін трансмембранного іонного потоку, що виникають при ішемії; знижує рівень міграції та інфільтрації полінуклеарних нейтрофілів у ішемізованих та реперфузованих тканинах серця; зменшує розмір ушкодження міокарда; не має прямого впливу на показники гемодинаміки. У пацієнтів із стенокардією: збільшує коронарний резерв, тим самим уповільнюючи настання ішемії, спричиненої фізичним навантаженням, починаючи з 15-го дня терапії; обмежує коливання АТ, спричинені фізичним навантаженням, без значних змін ЧСС; знижує частоту нападів стенокардії та потребу в прийомі нітрогліцерину короткої дії; покращує скорочувальну функцію лівого шлуночка у хворих на ішемічну дисфункцію.Показання до застосуванняЗагальні для обох доз Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії (у складі комбінованої терапії). Додатково для Депренорм МВ 35 мг: хоріоретинальні порушення з ішемічним компонентом; вестибулокохлеарні порушення ішемічної природи, такі як запаморочення, шум у вухах, порушення слуху.Протипоказання до застосуванняЗагальні для обох доз підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Додатково для Депренорм МВ 35 мг тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 15 мл/хв); виражені порушення функції печінки. Додатково для Депренорм МВ 70 мг тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром неспокійних ніг та інші пов'язані з ними рухові порушення. З обережністю: тяжка печінкова недостатність (клінічні дані обмежені); порушення функції нирок (Cl креатиніну понад 30 мл/хв); вік старше 75 років.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату Депренорм MB у вагітних відсутні. Дослідження на тваринах не виявили наявність прямої або непрямої репродуктивної токсичності. Дослідження репродуктивної токсичності не показали впливу триметазидину на репродуктивну функцію у щурів обох статей. Препарат протипоказаний при вагітності через відсутність клінічних даних щодо безпеки його застосування. Дані щодо виділення триметазидину або його метаболітів у грудне молоко відсутні. Ризик для новонародженої дитини не може бути виключений. Не слід застосовувати препарат Депренорм MB під час грудного вигодовування.Побічна діяЧастота побічних ефектів, зазначених при прийомі триметазидину, наведена у наступній градації: дуже часто (більше 1/10); часто (більше 1/100, менше 1/10); нечасто (більше 1/1000, менше 1/100); рідко (більше 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко (менше 1/10000, зокрема окремі повідомлення); частоти неуточненої (частота не може бути підрахована за доступними даними). З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання; неуточненої частоти (для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг) – запор. З боку центральної нервової системи: часто — запаморочення, біль голови, астенія; неуточненої частоти - симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищення тонусу), нестійкість у позі Ромберга і хиткість ходи, синдром неспокійних ніг, інші пов'язані з ними рухові порушення, зазвичай оборотні після припинення терапії, порушення сну (безсоння, сонливість). З боку шкірних покровів: часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка; неуточненої частоти (для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг) - гострий генералізований екзантематозний пустульоз, набряк Квінке. З боку ССС: рідко – ортостатична гіпотензія, припливи крові до шкіри обличчя; рідко (для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг) – відчуття серцебиття, екстрасистолія, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску. Додатково для таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою, 70 мг. З боку кровоносної та лімфатичної системи: неуточненої частоти – агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: неуточненої частоти – гепатит. Загальні порушення: часто – астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиДаних щодо взаємодії з іншими препаратами немає.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Курс лікування – за рекомендацією лікаря. Депренорм MB 70 мг приймають по 1 табл. 1 раз на добу (вранці).ПередозуванняЄ лише обмежена інформація про передозування триметазидину. Лікування: слід проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДепренорм® MB не призначений для усунення нападів стенокардії, початкового курсу терапії стабільної стенокардії або інфаркту міокарда, а також при підготовці до госпіталізації або в перші дні. У разі розвитку нападу стенокардії слід переглянути та адаптувати лікування (лікарську терапію або проведення реваскуляризації). Препарат може викликати або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезію, підвищення тонусу), тому слід проводити регулярне спостереження пацієнтів, особливо похилого віку. При появі рухових порушень, таких як симптоми паркінсонізму, синдром неспокійних ніг, тремор, нестійкість у позі Ромберга та хиткість ходи, препарат Депренорм MB слід остаточно відмінити. Такі випадки рідкісні, і симптоми зазвичай проходять після припинення терапії, у більшості пацієнтів протягом 4 місяців після відміни препарату. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються більше 4 місяців після відміни препарату, слід проконсультуватися у невролога. Можуть спостерігатися випадки падіння, пов'язані з нестійкістю у позі Ромберга та хиткістю ходи або артеріальною гіпотензією, особливо у пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати (див. «Побічні дії»). Вплив на здатність керувати транспортними засобами або виконувати роботи, що потребують підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. У зв'язку з можливим розвитком запаморочення та інших побічних ефектів при застосуванні препарату Депренорм® MB слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: триметазидину дигідрохлорид 70,00 мг; допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 171,00 мг; карбомер 10,97 мг; кремнію діоксид колоїдний 6,00 мг; магнію стеарат 3,00 мг; целюлоза мікрокристалічна 189,03 мг; склад плівкової оболонки: Опадрай прозорий 2,60 мг, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметил-целюлоза) 2,08 мг; макрогол-4000 (поліетиленгліколь-4000) 0,52 мг; Опадрай II рожевий 12,40 мг, у тому числі: барвник сонячний захід сонця жовтий 0,3150 мг; барвник червоний [Понсо 4R] 0,2579 мг; барвник індигокармін 0,1798 мг; полівініловий спирт 4,9600 мг; макрогол-4000 (поліетиленгліколь-4000) 2,5048 мг; тальк 1,8352 мг, титану діоксиду 2,3473 мг. Пігулки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 70 мг. По 7, 10, 14 або 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 60 або 90 таблеток у банку полімерну для лікарських засобів з поліетилену високої щільності/поліетилену низького тиску/поліетилентерефталату, з кришкою низького тиску, що натягується або нагвинчується з поліпропілену/поліетилену. Допустиме використання кришок, що забезпечують захист від дітей та/або контроль першого розтину. Допустимо для контролю першого розтину використовувати термозбіжну плівку з полівінілхлориду. По 2, 4 контурних коміркових упаковки по 7 таблеток або по 1, 3, 6 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, або по 1, 2, 4 контурних коміркових упаковки по 14 таблеток, або по 1, 2, 4 контурних коміркових упаковки по 1 таблеток, або по 1 банку полімерної разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору. На поперечному розрізі майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксантний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо триметазидин швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), його максимальна концентрація в плазмі крові досягається в середньому за 5 годин. Більше 24 годин концентрація триметазидину в плазмі підтримується на рівнях, що перевищують або рівних 75% від максимальної. Рівноважний стан концентрації препарату у крові досягається через 60 годин. Їда не впливає на фармакокінетичні властивості триметазидину. Об'єм розподілу становить 4,8 л/кг. Зв'язок з білками плазми низький і in vitro становить 16%. Триметазидин виводиться переважно нирками, головним чином, у незміненому вигляді. При прийомі внутрішньо в дозі 35 мг період напіввиведення у молодих здорових добровольців у середньому становить 7 годин, у пацієнтів старше 65 років – 12 годин. Загальний нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з кліренсом креатиніну (КК), печінковий кліренс знижується з віком. Пацієнти старші 75 років У пацієнтів старше 75 років може спостерігатися збільшення експозиції триметазидину в плазмі в результаті вікового зниження функції нирок. Не було виявлено жодних особливостей щодо безпеки застосування препарату у пацієнтів старше 75 років порівняно із загальною популяцією. Пацієнти з порушенням функції нирок Експозиція триметазидину в плазмі крові була збільшена приблизно у 2,4 рази у пацієнтів з порушенням функції нирок помірного ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв), та приблизно у 4 рази – у пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв) у порівнянні зі здоровими добровольцями з нормальною функцією нирок. Не було виявлено жодних особливостей щодо безпеки застосування препарату у пацієнтів із порушенням функції нирок порівняно із загальною популяцією. Застосування у дітей та підлітків Фармакокінетика триметазидину у дітей та підлітків до 18 років не вивчалася.ФармакодинамікаТриметазидин в умовах ішемії та гіпоксії запобігає внутрішньоклітинному зниженню активності аденозин-трифосфатази (АТФ), зберігаючи енергетичний метаболізм та забезпечуючи гомеостаз клітин за рахунок забезпечення нормального функціонування іонних каналів клітинних мембран та трансмембранного натрій-калієвого потоку. Він інгібує бета-окислення жирних кислот, селективно блокуючи фермент 3-кетоацил-КоА-тіолазу, що посилює окиснення глюкози. Клітинам у стані ішемії для одержання енергії в процесі окислення глюкози потрібно менше кисню, ніж у процесі бета-окислення жирних кислот. Переключення енергетичного метаболізму клітин з окиснення жирних кислот на окиснення глюкози є основою фармакологічних ефектів триметазидина. В експериментальних умовах показано, що препарат: підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних тканин в умовах ішемії; зменшує вираженість внутрішньоклітинного ацидозу та змін трансмембранного потоку іонів, що виникають при ішемії; знижує міграцію та інфільтрацію поліядерних нейтрофілів в ішемізованих та реперфузованих тканинах серця; зменшує розмір пошкоджень міокарда; не надає несприятливого на параметри гемодинамики. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи у міокарді достатню внутрішньоклітинну активність високоенергетичних фосфатів. Антиішемічний ефект досягається без впливу на гемодинаміку. У пацієнтів із стенокардією триметазидин: збільшує коронарний резерв, тим самим уповільнюючи настання ішемії, спричиненої фізичним навантаженням, починаючи з 15-го дня терапії; обмежує коливання артеріального тиску, спричинені фізичним навантаженням, без значних змін частоти серцевих скорочень; знижує частоту нападів стенокардії та потребу в прийомі нітрогліцерину короткої дії; покращує скорочувальну функцію лівого шлуночка у пацієнтів із ішемічною дисфункцією.Показання до застосуванняТривала терапія ішемічної хвороби серця: профілактика нападів стабільної стенокардії у складі моно- або комбінованої терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до триметазидину або будь-якої з допоміжних речовин препарату; хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші пов'язані з ними рухові порушення; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості та тяжкого ступеня (кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв); вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (відсутні дані щодо ефективності та безпеки застосування триметазидину в даній віковій категорії). З обережністю У пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня та пацієнтів старше 75 років (через можливе збільшення експозиції триметазидину).Вагітність та лактаціяЗастосування триметазидину у період вагітності протипоказане. Клінічні дані про досвід застосування триметазидину у вагітних відсутні. Дослідження на тваринах не виявили наявності тератогенної дії. Потенційний ризик застосування триметазидину під час вагітності у людини невідомий. Невідомо, чи проникає триметазидин чи його метаболіти у грудне молоко. Застосування триметазидину у період грудного вигодовування протипоказане. У разі необхідності застосування препарату Депренорм ОД – грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяДля оцінки частоти розвитку небажаних реакцій використані такі критерії: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, ≤1/10); нечасто (≥1/1000, ≤1/100); рідко (≥1/10000, ≤1/1000); дуже рідко (≤1/10000), частота невідома - виходячи з наявних даних немає можливості оцінити частоту. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Частота невідома: агранулоцитоз, тромбоцитопенію, тромбоцитопенічна пурпура. Порушення з боку нервової системи Часто: запаморочення, біль голови; Частота невідома: симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищений м'язовий тонус), нестійкість у позі Ромберга і хиткість ходи, синдром неспокійних ніг, інші пов'язані з ними рухові порушення, зазвичай оборотні після припинення терапії), розлади сну (безсоння, сонливість). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Частота невідома: вертиго. Порушення з боку серця Рідко: відчуття серцебиття, екстрасистолія, тахікардія. Порушення з боку судин Рідко: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (може супроводжуватися загальною слабкістю, запамороченням або втратою рівноваги, особливо при одночасному прийомі гіпотензивних препаратів, припливи крові до обличчя). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання; Частота невідома: запор. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Частота невідома гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часто: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка; Частота невідома: гострий генералізований екзантематозний пустульоз, набряк Квінке. Загальні розлади та порушення у місці введення Часто: астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки лікарської взаємодії не описані.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Депренорм ОД приймають по 1 таблетці 70 мг 1 раз на добу (вранці). Таблетки слід приймати повністю, не розжовуючи, запиваючи водою. Тривалість терапії визначається лікарем. Ефективність терапії оцінюють після 3 місяців застосування препарату. При відсутності ефекту від терапії прийом препарату Депренорм ОД слід припинити. Максимальна добова доза триметазидину становить 70 мг. Застосування в спеціальних клінічних групах пацієнтів У пацієнтів із нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та тяжкого ступеня (КК менше 60 мл/хв) застосування препарату протипоказане, оскільки рекомендована добова доза триметазидину для таких пацієнтів становить 35 мг, у таблеток препарату Депренорм ОД відсутня ризик для забезпечення необхідного режиму дозування. У пацієнтів віком від 75 років У пацієнтів віком від 75 років може спостерігатися підвищена експозиція триметазидину через вікове зниження функції нирок. Підбір дози у пацієнтів віком від 75 років повинен проводитися з обережністю.ПередозуванняЄ обмежена інформація про передозування триметазидину. У разі передозування слід проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТриметазидин не призначений для усунення нападів стенокардії і не показаний для початкового курсу терапії нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда на догоспітальному етапі або в перші дні після госпіталізації пацієнта. У разі розвитку нападу стенокардії слід переглянути та адаптувати лікування (лікарську терапію або проведення процедури реваскуляризації). Триметазидин може викликати або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезію, підвищення м'язового тонусу), тому потрібне ретельне медичне спостереження таких пацієнтів, особливо літнього віку. У сумнівних випадках пацієнти повинні бути направлені до лікаря-невролога для відповідного обстеження. При появі рухових порушень, таких як симптоми паркінсонізму, синдром неспокійних ніг, тремор, нестійкість у позі Ромберга та хиткість ходи, прийом триметазидину слід припинити. Такі випадки рідкісні та симптоми зазвичай відбуваються після припинення терапії (у більшості пацієнтів протягом 4 місяців після відміни препарату). Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються більше 4 місяців після припинення прийому препарату, потрібна консультація лікаря-невролога. Можуть спостерігатися випадки падіння, пов'язані з нестійкістю у позі Ромберга та хиткістю ходи або вираженим зниженням артеріального тиску, особливо у пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати. Ретельне лікарське спостереження потрібне при застосуванні триметазидину у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня та у пацієнтів старше 75 років (у зв'язку з можливим підвищенням його експозиції через вікове зниження функції нирок). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливим розвитком запаморочення та інших небажаних реакцій на фоні прийому препарату слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та механізмами, а також заняттям іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: триметазидину дигідрохлорид 70,00 мг; допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 171,00 мг; карбомер 10,97 мг; кремнію діоксид колоїдний 6,00 мг; магнію стеарат 3,00 мг; целюлоза мікрокристалічна 189,03 мг; склад плівкової оболонки: Опадрай прозорий 2,60 мг, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметил-целюлоза) 2,08 мг; макрогол-4000 (поліетиленгліколь-4000) 0,52 мг; Опадрай II рожевий 12,40 мг, у тому числі: барвник сонячний захід сонця жовтий 0,3150 мг; барвник червоний [Понсо 4R] 0,2579 мг; барвник індигокармін 0,1798 мг; полівініловий спирт 4,9600 мг; макрогол-4000 (поліетиленгліколь-4000) 2,5048 мг; тальк 1,8352 мг, титану діоксиду 2,3473 мг. Пігулки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 70 мг. По 7, 10, 14 або 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 60 або 90 таблеток у банку полімерну для лікарських засобів з поліетилену високої щільності/поліетилену низького тиску/поліетилентерефталату, з кришкою низького тиску, що натягується або нагвинчується з поліпропілену/поліетилену. Допустиме використання кришок, що забезпечують захист від дітей та/або контроль першого розтину. Допустимо для контролю першого розтину використовувати термозбіжну плівку з полівінілхлориду. По 2, 4 контурних коміркових упаковки по 7 таблеток або по 1, 3, 6 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, або по 1, 2, 4 контурних коміркових упаковки по 14 таблеток, або по 1, 2, 4 контурних коміркових упаковки по 1 таблеток, або по 1 банку полімерної разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору. На поперечному розрізі майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксантний засіб.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо триметазидин швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), його максимальна концентрація в плазмі крові досягається в середньому за 5 годин. Більше 24 годин концентрація триметазидину в плазмі підтримується на рівнях, що перевищують або рівних 75% від максимальної. Рівноважний стан концентрації препарату у крові досягається через 60 годин. Їда не впливає на фармакокінетичні властивості триметазидину. Об'єм розподілу становить 4,8 л/кг. Зв'язок з білками плазми низький і in vitro становить 16%. Триметазидин виводиться переважно нирками, головним чином, у незміненому вигляді. При прийомі внутрішньо в дозі 35 мг період напіввиведення у молодих здорових добровольців у середньому становить 7 годин, у пацієнтів старше 65 років – 12 годин. Загальний нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з кліренсом креатиніну (КК), печінковий кліренс знижується з віком. Пацієнти старші 75 років У пацієнтів старше 75 років може спостерігатися збільшення експозиції триметазидину в плазмі в результаті вікового зниження функції нирок. Не було виявлено жодних особливостей щодо безпеки застосування препарату у пацієнтів старше 75 років порівняно із загальною популяцією. Пацієнти з порушенням функції нирок Експозиція триметазидину в плазмі крові була збільшена приблизно у 2,4 рази у пацієнтів з порушенням функції нирок помірного ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв), та приблизно у 4 рази – у пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв) у порівнянні зі здоровими добровольцями з нормальною функцією нирок. Не було виявлено жодних особливостей щодо безпеки застосування препарату у пацієнтів із порушенням функції нирок порівняно із загальною популяцією. Застосування у дітей та підлітків Фармакокінетика триметазидину у дітей та підлітків до 18 років не вивчалася.ФармакодинамікаТриметазидин в умовах ішемії та гіпоксії запобігає внутрішньоклітинному зниженню активності аденозин-трифосфатази (АТФ), зберігаючи енергетичний метаболізм та забезпечуючи гомеостаз клітин за рахунок забезпечення нормального функціонування іонних каналів клітинних мембран та трансмембранного натрій-калієвого потоку. Він інгібує бета-окислення жирних кислот, селективно блокуючи фермент 3-кетоацил-КоА-тіолазу, що посилює окиснення глюкози. Клітинам у стані ішемії для одержання енергії в процесі окислення глюкози потрібно менше кисню, ніж у процесі бета-окислення жирних кислот. Переключення енергетичного метаболізму клітин з окиснення жирних кислот на окиснення глюкози є основою фармакологічних ефектів триметазидина. В експериментальних умовах показано, що препарат: підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних тканин в умовах ішемії; зменшує вираженість внутрішньоклітинного ацидозу та змін трансмембранного потоку іонів, що виникають при ішемії; знижує міграцію та інфільтрацію поліядерних нейтрофілів в ішемізованих та реперфузованих тканинах серця; зменшує розмір пошкоджень міокарда; не надає несприятливого на параметри гемодинамики. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи у міокарді достатню внутрішньоклітинну активність високоенергетичних фосфатів. Антиішемічний ефект досягається без впливу на гемодинаміку. У пацієнтів із стенокардією триметазидин: збільшує коронарний резерв, тим самим уповільнюючи настання ішемії, спричиненої фізичним навантаженням, починаючи з 15-го дня терапії; обмежує коливання артеріального тиску, спричинені фізичним навантаженням, без значних змін частоти серцевих скорочень; знижує частоту нападів стенокардії та потребу в прийомі нітрогліцерину короткої дії; покращує скорочувальну функцію лівого шлуночка у пацієнтів із ішемічною дисфункцією.Показання до застосуванняТривала терапія ішемічної хвороби серця: профілактика нападів стабільної стенокардії у складі моно- або комбінованої терапії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до триметазидину або будь-якої з допоміжних речовин препарату; хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші пов'язані з ними рухові порушення; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості та тяжкого ступеня (кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв); вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (відсутні дані щодо ефективності та безпеки застосування триметазидину в даній віковій категорії). З обережністю У пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня та пацієнтів старше 75 років (через можливе збільшення експозиції триметазидину).Вагітність та лактаціяЗастосування триметазидину у період вагітності протипоказане. Клінічні дані про досвід застосування триметазидину у вагітних відсутні. Дослідження на тваринах не виявили наявності тератогенної дії. Потенційний ризик застосування триметазидину під час вагітності у людини невідомий. Невідомо, чи проникає триметазидин чи його метаболіти у грудне молоко. Застосування триметазидину у період грудного вигодовування протипоказане. У разі необхідності застосування препарату Депренорм ОД – грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяДля оцінки частоти розвитку небажаних реакцій використані такі критерії: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, ≤1/10); нечасто (≥1/1000, ≤1/100); рідко (≥1/10000, ≤1/1000); дуже рідко (≤1/10000), частота невідома - виходячи з наявних даних немає можливості оцінити частоту. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Частота невідома: агранулоцитоз, тромбоцитопенію, тромбоцитопенічна пурпура. Порушення з боку нервової системи Часто: запаморочення, біль голови; Частота невідома: симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищений м'язовий тонус), нестійкість у позі Ромберга і хиткість ходи, синдром неспокійних ніг, інші пов'язані з ними рухові порушення, зазвичай оборотні після припинення терапії), розлади сну (безсоння, сонливість). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Частота невідома: вертиго. Порушення з боку серця Рідко: відчуття серцебиття, екстрасистолія, тахікардія. Порушення з боку судин Рідко: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (може супроводжуватися загальною слабкістю, запамороченням або втратою рівноваги, особливо при одночасному прийомі гіпотензивних препаратів, припливи крові до обличчя). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання; Частота невідома: запор. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Частота невідома гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часто: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка; Частота невідома: гострий генералізований екзантематозний пустульоз, набряк Квінке. Загальні розлади та порушення у місці введення Часто: астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки лікарської взаємодії не описані.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Депренорм ОД приймають по 1 таблетці 70 мг 1 раз на добу (вранці). Таблетки слід приймати повністю, не розжовуючи, запиваючи водою. Тривалість терапії визначається лікарем. Ефективність терапії оцінюють після 3 місяців застосування препарату. При відсутності ефекту від терапії прийом препарату Депренорм ОД слід припинити. Максимальна добова доза триметазидину становить 70 мг. Застосування в спеціальних клінічних групах пацієнтів У пацієнтів із нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості та тяжкого ступеня (КК менше 60 мл/хв) застосування препарату протипоказане, оскільки рекомендована добова доза триметазидину для таких пацієнтів становить 35 мг, у таблеток препарату Депренорм ОД відсутня ризик для забезпечення необхідного режиму дозування. У пацієнтів віком від 75 років У пацієнтів віком від 75 років може спостерігатися підвищена експозиція триметазидину через вікове зниження функції нирок. Підбір дози у пацієнтів віком від 75 років повинен проводитися з обережністю.ПередозуванняЄ обмежена інформація про передозування триметазидину. У разі передозування слід проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТриметазидин не призначений для усунення нападів стенокардії і не показаний для початкового курсу терапії нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда на догоспітальному етапі або в перші дні після госпіталізації пацієнта. У разі розвитку нападу стенокардії слід переглянути та адаптувати лікування (лікарську терапію або проведення процедури реваскуляризації). Триметазидин може викликати або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезію, підвищення м'язового тонусу), тому потрібне ретельне медичне спостереження таких пацієнтів, особливо літнього віку. У сумнівних випадках пацієнти повинні бути направлені до лікаря-невролога для відповідного обстеження. При появі рухових порушень, таких як симптоми паркінсонізму, синдром неспокійних ніг, тремор, нестійкість у позі Ромберга та хиткість ходи, прийом триметазидину слід припинити. Такі випадки рідкісні та симптоми зазвичай відбуваються після припинення терапії (у більшості пацієнтів протягом 4 місяців після відміни препарату). Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються більше 4 місяців після припинення прийому препарату, потрібна консультація лікаря-невролога. Можуть спостерігатися випадки падіння, пов'язані з нестійкістю у позі Ромберга та хиткістю ходи або вираженим зниженням артеріального тиску, особливо у пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати. Ретельне лікарське спостереження потрібне при застосуванні триметазидину у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня та у пацієнтів старше 75 років (у зв'язку з можливим підвищенням його експозиції через вікове зниження функції нирок). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливим розвитком запаморочення та інших небажаних реакцій на фоні прийому препарату слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та механізмами, а також заняттям іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 2. 5 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. пролонгованої дії Упаковка: блістер Виробник: Канонфарма продакшн ЗАТ Завод-виробник: Канонфарма(Росія) Діюча речовина: Фелодипін.

Дозування: 5 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. пролонгованої дії Упаковка: блістер Виробник: Канонфарма продакшн ЗАТ Завод-виробник: Канонфарма(Росія) Діюча речовина: Фелодипін. .

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: фелодипін 2.5 мг. У упаковці 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на зламі видно два шари: оболонка – від світло-жовтого до жовтого кольору, ядро ​​– білого кольору.Фармакотерапевтична групаБлокатор повільних кальцієвих каналів із групи похідних дигідропіридину. Чинить гіпотензивну, антиангінальну дію. Знижує АТ за рахунок зниження ОПСС, особливо в артеріолах. Фелодипін ефективно знижує АТ у пацієнтів з артеріальною гіпертензією як у положенні лежачи, так і в положенні сидячи та стоячи, у стані спокою та при фізичному навантаженні. Оскільки фелодипін не впливає на гладку мускулатуру вен або адренергічний вазомоторний контроль, то розвиток ортостатичної гіпотензії не відбувається. На початку лікування, внаслідок зниження артеріального тиску на фоні прийому фелодипіну, може спостерігатися тимчасове рефлекторне збільшення ЧСС та серцевого викиду. Збільшенню ЧСС перешкоджає одночасне з фелодипіном застосування бета-адреноблокаторів. Дія фелодипіну на АТ та ОПСС корелює з плазмовою концентрацією фелодипіну. При рівноважному стані клінічний ефект зберігається між прийомами доз та зниженням АТ протягом 24 год. Має дозозалежний антиішемічний ефект. Зменшує розміри інфаркту міокарда, захищає від ускладнень реперфузії. Провідність і скоротлива здатність гладкої мускулатури судин пригнічується шляхом на кальцієві канали клітинних мембран. Завдяки високій селективності щодо гладкої мускулатури артеріол, фелодипін у терапевтичних дозах не має негативного інотропного ефекту на систему серця, що проводить. Фелодипін розслаблює гладку мускулатуру дихальних шляхів, також незначно впливає на моторику ШКТ. При тривалому застосуванні фелодипін не має клінічно значущого ефекту на концентрацію ліпідів крові. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу при застосуванні фелодипіну протягом 6 місяців не відзначено клінічно значущого ефекту на метаболічні процеси. Фелодипін також можна призначати пацієнтам зі зниженою функцією лівого шлуночка, які отримують стандартну терапію, пацієнтам з бронхіальною астмою, цукровим діабетом, подагрою або гіперглікемією. Лікування фелодипіном призводить до регресії гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Фелодипін має натрійуретичним і діуретичним ефектами і не має калійуретичним ефектом. При прийомі фелодипіну знижується канальцева реабсорбція натрію та води, що пояснює відсутність затримки солей та рідини в організмі. Фелодипін знижує судинний опір у нирках та посилює перфузію нирок. Фелодипін не впливає на ШКФ та екскрецію альбуміну. Для лікування артеріальної гіпертензії фелодипін можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як бета-адреноблокатори, діуретики або інгібітори АПФ. Антиішемічний ефект фелодипіну обумовлений покращенням кровопостачання міокарда за рахунок дилатації коронарних судин. Зменшення навантаження на серці забезпечується за рахунок зниження ОПСС (зниження навантаження, що долається серцевим м'язом), що призводить до зниження потреби міокарда в кисні. Фелодипін знімає спазм коронарних судин.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл. Уповільнене вивільнення фелодипіну з таблеток, покритих оболонкою, призводить до подовження фази всмоктування препарату та забезпечує рівномірну концентрацію фелодипіну в плазмі протягом 24 год. Фелодипін майже повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 3-5 год. Системна біодоступність фелодипіну становить приблизно 15% і не залежить від прийому їжі. Однак швидкість абсорбції, але не її ступінь, може змінюватися в залежності від їжі, Cmax в плазмі крові, таким чином, підвищується приблизно на 65%. Фелодипін зв'язується з білками плазми на 99%, насамперед з альбумінами. Vd у рівноважному стані становить 10 л/кг. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і виділяється з грудним молоком. Не кумулює навіть при тривалому застосуванні. Метаболізм та виведення. Фелодипін повністю метаболізується у печінці, всі метаболіти неактивні. T1/2 фелодипіну становить 25 годин, фаза плато досягається приблизно протягом 5 днів. Близько 70% прийнятої дози виводиться нирками, решта виводиться через кишківник у формі метаболітів. У незміненому вигляді нирками виводиться менше 0,5% прийнятої дози. Загальний плазмовий кліренс становить 1200 мл/хв. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів. У пацієнтів похилого віку та при порушеннях функції печінки концентрація фелодипіну в плазмі підвищується. Фармакокінетичні показники фелодипіну не змінюються у пацієнтів із порушеною функцією нирок, у т.ч. та при проведенні гемодіалізу.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо, переважно натще або з невеликою кількістю їжі з низьким вмістом жирів та вуглеводів. Таблетку слід ковтати повністю (не ділити, не дробити і не розжовувати), запиваючи водою.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або комбінація з іншими антигіпертензивними засобами, такими як бета-адреноблокатори, діуретики, інгібітори АПФ); стабільна стенокардія (як монотерапія та в комбінації з бета-адреноблокаторами).Протипоказання до застосуванняНестабільна стенокардія; гострий інфаркт міокарда та період протягом одного місяця після перенесеного інфаркту міокарда; кардіогенний шок; гемодинамічно значущий аортальний та мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; виражена артеріальна гіпотензія; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до фелодипіну та інших похідних дигідропіридину. З обережністю слід призначати препарат при порушенні функції печінки, ниркової недостатності тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв), аортальному та мітральному стенозі, лабільності артеріального тиску та серцевої недостатності після інфаркту міокарда, пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяПрепарат Фелотенз ретард протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. В даний час немає даних щодо застосування фелодипіну у вагітних. Спираючись на дані про порушення розвитку плода, отримані при проведенні досліджень у тварин, фелодипін не слід призначати при вагітності. Блокатори повільних кальцієвих каналів можуть пригнічувати скорочення матки при передчасних пологах, водночас недостатньо даних, що підтверджують збільшення тривалості фізіологічних пологів. Можливий ризик розвитку гіпоксії плода за наявності у матері артеріальної гіпотензії та зменшення перфузії в матці за рахунок перерозподілу кровотоку та периферичної вазодилатації. Фелодипін виділяється із грудним молоком. При застосуванні матері-годувальниці препарату в терапевтичних дозах лише незначна кількість фелодипіну виділяється з грудним молоком. Недостатній досвід застосування фелодипіну у жінок у період лактації не виключає ризик впливу препарату на дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. При необхідності продовження терапії препаратом Фелотенз ретард для досягнення клінічного ефекту грудне вигодовування слід припинити. Застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказане.Побічна діяТакож як і при застосуванні інших блокаторів повільних кальцієвих каналів, препарат може викликати почервоніння обличчя, головний біль, відчуття серцебиття, запаморочення та підвищену стомлюваність. Ці реакції мають оборотний характер і найчастіше виявляються на початку лікування або зі збільшенням дози препарату. Також, залежно від дози, можуть з'явитися периферичні набряки, які є наслідком прекапілярної вазодилатації. У пацієнтів із запаленням ясен або періодонтитом може виникнути легкий набряк ясен. Цьому можна перешкодити дотриманням ретельної гігієни ротової порожнини. Класифікація ВООЗ (Всесвітньої організації охорони здоров'я) частоти розвитку побічних ефектів: часто – від ≥1/100 до <1/10 призначень (>1% та <10%); нечасто - від ≥1/1000 до <1/100 призначень (>0.1% та <1%); рідко - від ≥1/10000 до <1/1000 призначень (>0.01% та <0.1%); дуже рідко – <1/10000 призначень (<0.01%). З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – парестезії, запаморочення; рідко - непритомність. З боку серцево-судинної системи: часто - "припливи" крові до шкіри обличчя, що супроводжуються гіперемією особи, набряк кісточок; нечасто - тахікардія, відчуття серцебиття, надмірне зниження АТ, що супроводжується рефлекторною тахікардією та погіршенням перебігу стенокардії; дуже рідко – екстрасистолія, лейкоцитокластичний васкуліт. З боку травної системи: нечасто – нудота, абдомінальний біль; рідко – блювання; дуже рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, гіперплазія ясен, слизової оболонки язика, гінгівіт. З боку сечовивідної системи: дуже рідко – часте сечовипускання. З боку кістково-м'язової системи: рідко – артралгія, міалгія. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип, свербіж; рідко – кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк губ чи язика, реакція фотосенсибілізації. Інші: нечасто – підвищена стомлюваність; рідко – імпотенція/сексуальна дисфункція; дуже рідко – лихоманка, гіперглікемія. Причинно-наслідковий зв'язок не встановлений: біль у грудях, набряк обличчя, грипоподібний синдром, надмірне зниження АТ, інфаркт міокарда, непритомність, стенокардія, аритмія, екстрасистолія, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, метеоризм, гінекома спині, міалгія, біль у верхніх та нижніх кінцівках, депресія, безсоння, тривожність, нервозність, сонливість, дратівливість, фарингіт, задишка, бронхіт, грип, синусит, носова кровотеча, еритема, синці, лейкоцитокластичний васкуліт, порушення.Взаємодія з лікарськими засобамиФелодипін підвищує концентрацію дигоксину в плазмі, проте корекція дози фелодипіну не потрібна. Інгібітори ізоферменту СYР3А4 (циметидин, еритроміцин, ітраконазол, кетоконазол) уповільнюють метаболізм фелодипіну в печінці, збільшуючи концентрацію препарату в плазмі. Індуктори ізоферменту CYP3A4 (фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, барбітурати, фенобарбітал, препарати звіробою продірявленого) знижують AUC фелодипіну на 93% та Сmах на 82%. Слід уникати спільного призначення. Нестероїдні протизапальні засоби не послаблюють антигіпертензивний ефект фелодипіну. Високий рівень зв'язування фелодипіну з білками не впливає на зв'язування вільної фракції варфарину. Бета-адреноблокатори, верапаміл, трициклічні антидепресанти та діуретики посилюють антигіпертензивний ефект фелодипіну. При одночасному застосуванні з протимікробними препаратами азолового ряду (кетоконазол, ітраконазол) АUC фелодипіну підвищується у 8 разів, Сmах – у 6 разів. При сумісному призначенні з антибіотиками групи макролідів (еритроміцин) AUC і Cmax фелодипіну підвищується в 2.5 рази. Інгібітори протеази ВІЛ також збільшують концентрацію фелодипіну у крові. Грейпфрутовий сік підвищує AUC і Cmax фелодипіну в 2 рази, тому фелодипін не слід застосовувати одночасно з грейпфрутовим соком. Фелодипін підвищує концентрацію такролімусу в плазмі при сумісному застосуванні (рекомендується контроль концентрації такролімусу в плазмі крові та можлива корекція дози). Циклоспорин підвищує Cmax фелодипіну на 150%, AUC на 60% (вплив фелодипіну на фармакокінетичні параметри циклоспорину є мінімальним). Циметидин підвищує Cmax та AUC фелодипіну на 55%.Спосіб застосування та дозиДозу завжди визначають індивідуально. При артеріальній гіпертензії починають терапію з дози 5 мг 1 раз на добу. У разі потреби дозу можна збільшити. Підтримуюча доза становить 5-10 мг 1 раз на добу. Для визначення індивідуальної дози краще застосовувати таблетки з вмістом фелодипіну 2.5 мг. При стабільній стенокардії лікування починають із дози 5 мг 1 раз на добу, у разі потреби можна збільшити дозу до 10 мг на 1 раз на добу. У пацієнтів похилого віку або пацієнтів з порушенням функції печінки рекомендована початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 10 мг. У пацієнтів з порушенням функцією нирок фармакокінетика препарату значуще не змінюється, проте необхідно бути обережним при КК менше 30 мл/хв. Препарат Фелотенз ретард можна застосовувати у комбінації з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ або діуретиками. Комбінована терапія зазвичай посилює антигіпертензивну дію препарату. Необхідно остерігатися розвитку артеріальної гіпотензії.ПередозуванняСимптоми: при передозуванні симптоми інтоксикації виявляються через 12-16 годин після прийому препарату, іноді симптоми можуть виникати через кілька днів після прийому препарату. Можуть відзначатися надмірне зниження артеріального тиску, брадикардія, AV-блокада І-ІІІ ступеня, шлуночкова екстрасистолія, передсердно-шлуночкова дисоціація, асистолія, фібриляція шлуночків; біль голови, запаморочення, порушення свідомості (або кома), судоми; задишка, набряк легень (несерцевий) та апное; у дорослих можливий розвиток респіраторного дистрес-синдрому; ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, гіпокальціємія; почервоніння обличчя; гіпотермія; нудота блювота. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, часом ефективно навіть у пізньої стадії інтоксикації. Специфічний антидот – препарати кальцію. При вираженому зниженні артеріального тиску пацієнту слід надати горизонтальне положення з низьким узголів'ям. При розвитку брадикардії показано внутрішньовенне введення атропіну в дозі 0.25-0.5 мг (до промивання шлунка, у зв'язку з ризиком стимуляції блукаючого нерва), контроль ЕКГ. За необхідності забезпечити прохідність дихальних шляхів та адекватну вентиляцію легень. Показано корекцію кислотно-основного стану та електролітів сироватки крові. У разі брадикардії та AV-блокади призначають атропін 0.5-1.0 мг внутрішньовенно, при необхідності повторюють введення, або спочатку вводять ізопреналін 0,05-0,1 мкг/кг/хв.При гострій інтоксикації на ранній стадії може знадобитися встановлення штучного водія ритму. Зниження АТ коригують внутрішньовенно введенням рідини (розчин декстрози, 0.9% розчин натрію хлориду, декстрану), дорослим внутрішньовенно вводять розчин кальцію глюконату 20-30 мл протягом 5 хв, при необхідності повторюють введення в тій же дозі. При необхідності інфузійно вводять норепінефрін (адреналін) або допамін. При гострій інтоксикації можна застосовувати глюкагон. При судомах призначають діазепам.При судомах призначають діазепам.При судомах призначають діазепам.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТак само як і інші вазодилататори, в окремих випадках фелодипін може викликати значну артеріальну гіпотензію, яка у ряду схильних пацієнтів може призводити до розвитку ішемії міокарда. В даний час немає даних про доцільність застосування препарату як вторинну профілактику інфаркту міокарда. Фелодипін ефективний і добре переноситься пацієнтами незалежно від статі та віку, а також пацієнтами із супутніми захворюваннями, такими як бронхіальна астма та інші захворювання легень, порушення функції нирок, цукровий діабет, подагра, гіперліпідемія, синдром Рейно, а також після трансплантації легень. Препарат Фелотенз ретард не впливає на концентрацію глюкози в крові та ліпідний профіль. Гіперглікемія відзначається лише в окремих випадках. Порушення функції нирок не впливає на концентрацію препарату в плазмі, тому корекція дози у пацієнтів з порушеною функцією нирок не потрібна. Однак при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю необхідно дотримуватися обережності. Необхідно дотримуватися ретельної гігієни порожнини рота у зв'язку з можливим розвитком гіперплазії ясен та гінгівіту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Пацієнтам, у яких під час лікування препаратом Фелотенз ретард спостерігається слабкість, запаморочення, слід відмовитися від керування автотранспортом та роботи, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему