Сердечно-сосудистые Эллара

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Адреналіну бітартрату 1,82 мг (у перерахунку на адреналін (епінефрін) 1,0 мг); Натрію хлорид 8,0 мг; Натрію метабісульфіт (натрію дисульфіт) 1,0 мг; Динатрію едетату дигідрат 0,3 мг; 1 М розчин хлористоводневої кислоти до pH 2,2 - 5,0; Вода для ін'єкцій до 1 мл. По 1 мл ампули світлозахисного нейтрального скла марки СНС-1 або зі скла з класом опору гідролізу HGA1 (перший гідролітичний). 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або з плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону. 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону з гофрованим вкладишем. Упаковка для стаціонарів 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають в пачку з картону. 50 або 100 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у коробку з гофрованого картону. При упаковці ампул з крапкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або трохи пофарбований розчин.Фармакотерапевтична групаα- та β-адреноміметик.ФармакокінетикаВсмоктування При внутрішньом'язовому або підшкірному введенні добре всмоктується. Введений парентерально. швидко руйнується. Також абсорбується при ендотрахеальному та кон'юнктивальному введенні. Час досягнення максимальної концентрації в крові при підшкірному та внутрішньом'язовому введенні – 3-10 хв. Проникає через плаценту, грудне молоко, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Метаболізується переважно моноамінооксидазою і катехол-О-метилтрансферазою в закінченнях симпатичних нервів та інших тканин, а також у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні – 1-2 хв. Виведення Виводиться нирками в основному у вигляді метаболітів: ванілілміндальної кислоти, сульфатів, глюкуронідів, а також у незначній кількості – у незміненому вигляді.ФармакодинамікаСимпатоміметик, що діє на α- та β-адренорецептори. Дія обумовлена ​​активацією рецепторзалежної аденілатциклази на внутрішній поверхні клітинної мембрани, підвищенням внутрішньоклітинної концентрації циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) та іонів кальцію (Са2+). У дуже низьких дозах, при швидкості введення менше 0,01 мкг/кг/хв може знижувати артеріальний тиск через розширення судин скелетної мускулатури. При швидкості введення 0,04-0,1 мкг/кг/хв збільшує частоту та силу серцевих скорочень, ударний об'єм крові та хвилинний об'єм крові, знижує загальний периферичний судинний опір; вище 0.02 мкг/кг/хв звужує судини, підвищує артеріальний тиск (головним чином систолічний) і загальний периферичний судинний опір.Пресорний ефект може спричинити короткочасне рефлекторне уповільнення частоти серцевих скорочень. Розслаблює гладкі м'язи бронхів. Дози вище 0,3 мкг/кг/хв знижують нирковий кровообіг, кровопостачання внутрішніх органів, тонус та моторику шлунково-кишкового тракту. Розширює зіниці, сприяє зниженню продукції внутрішньоочної рідини та внутрішньоочного тиску. Викликає гіперглікемію (підсилює глікогеноліз та глюконеогенез) та підвищує вміст у плазмі вільних жирних кислот. Підвищує провідність, збудливість та автоматизм міокарда. Збільшує потребу міокарда у кисні. Інгібує індуковане антигенами вивільнення гістаміну та лейкотрієнів, усуває спазм бронхіол, запобігає розвитку набряку їх слизової оболонки. Діючи на α-адренорецептори, розташовані в шкірі, слизових оболонках та внутрішніх органах, спричиняє звуження судин, зниження швидкості всмоктування місцевоанестезуючих засобів, збільшує тривалість та знижує токсичний вплив місцевої анестезії. Стимуляція β2-адренорецепторів супроводжується посиленням виведення іонів калію (К+) із клітини та може призвести до гіпокаліємії. При інтракавернозному введенні зменшує кровонаповнення печеристих тіл. Терапевтичний ефект розвивається практично миттєво при внутрішньовенному введенні (тривалість дії – 1-2 хв), через 5-10 хв після підшкірного введення (максимальний ефект – через 20 хв), при внутрішньом'язовому введенні – час початку ефекту варіабельний.Показання до застосуванняАлергічні реакції негайного типу (у тому числі кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), що розвиваються при застосуванні лікарських засобів, сироваток, переливанні крові, вживанні харчових продуктів, укусах комах або введенні інших алергенів; астма фізичних зусиль. Бронхіальна астма (купірування астматичного статусу), бронхоспазм під час наркозу. Асистолія (у тому числі на тлі гострої атріовентрикулярної блокади III ступеня). Кровотеча з поверхневих судин шкіри та слизових оболонок (у тому числі з ясен). Артеріальна гіпотензія, що не піддається впливу адекватних обсягів рідин, що заміщають (у тому числі шок, бактеріємія, операції на відкритому серці, ниркова недостатність). Необхідність подовження дії місцевих анестетиків. Епізоди повної атріовентрикулярної блокади (з розвитком синкопального стану (синдром Морганьї-Адамса-Стокса)). Зупинка кровотечі (як судинозвужувальний засіб).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія, фібриляція шлуночків, хронічна серцева недостатність 3-4 ступеня, феохромоцитома, гостра та хронічна артеріальна недостатність, гіперкаліємія, шок неалергічний генеза , органічні ушкодження головного мозку, закритокутова глаукома, дитячий вік до 18 років (крім станів, що безпосередньо загрожують життю), вагітність, період грудного вигодовування, одночасне застосування інгаляційних засобів для загальної анестезії (галотану). Епінефрін у комбінації з місцевими анестетиками не застосовують для місцевої анестезії пальців рук та ніг через ризик ішемічного пошкодження тканин. При невідкладних станах всі протипоказання є відносними. З обережністю: метаболічний ацидоз, ішемічна хвороба серця, артеріальна гіпертензія, гіперкапнія, гіпоксія, фібриляція передсердь, шлуночкова аритмія, легенева гіпертензія, гіповолемія, інфаркт міокарда, оклюзійні захворювання судин (в т.ч. , діабетичний ендартеріїт, хвороба Рейно), цукровий діабет, гіпертиреоз, давня бронхіальна астма та емфізема, церебральний атеросклероз, хвороба Паркінсона, тетраплегія, судомний синдром, гіперплазія передміхурової залози та/або труднощі при сечовипусканні; літній вік, парези та паралічі, підвищення сухожильних рефлексів при травмі спинного мозку.Вагітність та лактаціяСуворо контрольованих досліджень про застосування епінефрину у вагітних не проведено. Епінефрін проникає крізь плаценту. Встановлено статистично закономірний взаємозв'язок пороків розвитку та пахової грижі у дітей при застосуванні адреналіну у вагітних, особливо в першому триместрі або протягом всієї вагітності, є повідомлення про одиничний випадок виникнення аноксії у плода (при внутрішньовенному введенні епінефрину). Ін'єкція епінефрину може викликати у плода тахікардію, порушення серцевого ритму, зокрема додаткові систолічні удари тощо. Епінефрін не слід застосовувати вагітним при артеріальному тиску вище 130/80 мм рт. ст. Досліди на тваринах показали, що при введенні в дозах, що у 25 разів перевищують рекомендовану дозу для людини, епінефрін викликає тератогенний ефект.Епінефрін слід використовувати під час вагітності, лише якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Застосування корекції гіпотензії під час пологів не рекомендується, оскільки може затримувати другу стадію пологів; при введенні у великих дозах для послаблення скорочення матки може спричинити тривалу атонію матки з кровотечею. Епінефрін не слід використовувати під час пологів, застосування можливе лише в тому випадку, якщо потрібне призначення його за показаннями.Епінефрін не слід використовувати під час пологів, застосування можливе лише в тому випадку, якщо потрібне призначення його за показаннями.Епінефрін не слід використовувати під час пологів, застосування можливе лише в тому випадку, якщо потрібне призначення його за показаннями. Якщо лікування епінефрином необхідне в період годування груддю, то грудне вигодовування має бути припинено.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з Всесвітньою Організацією Охорони Здоров'я (ВООЗ): дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (від <1/10000, включаючи окремі повідомлення). Підрозділи перераховані відповідно до термінології медичного словника для нормативно-правової діяльності (MedDRA). Порушення з боку серця: нечасто – стенокардія, брадикардія або тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску; при високих дозах – шлуночкові аритмії (включаючи фібриляцію шлуночків); рідко – аритмія, біль у грудній клітці, набряк легень. Порушення з боку судинної системи: нечасто – підвищення чи зниження артеріального тиску; рідко – набряк легенів. Порушення з боку імунної системи: нечасто – ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, висипання на шкірі, багатоформна еритема. Порушення з боку травної системи, часто – нудота, блювання. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, тривожний стан, тремор, тик; нечасто - запаморочення, нервозність, втома, нудота, блювання, розлади особистості (психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам'яті, психотичні розлади: агресивна або панічна поведінка, шизофреноподібні розлади, параноя), порушення сну, м'язові сіпання. Порушення з боку нічок та сечовивідної системи: рідко – утруднене та хворобливе сечовипускання (при гіперплазії передміхурової залози). Порушення з боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: нечасто – підвищене потовиділення. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – біль або печіння у місці внутрішньом'язової ін'єкції. Результати лабораторних досліджень: рідко – гіпокаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтагоністами епінефрину є блокатори α- та β-адренорецепторів. Ефективність застосування епінефрину знижена у пацієнтів з тяжкими анафілактичними реакціями, які приймають β-адреноблокатори. У цьому випадку внутрішньовенно застосовують сальбутамол. Застосування разом з іншими адреноміметиками може посилити ефект епінефрину. Послаблює ефекти наркотичних аналгетиків та снодійних препаратів. При застосуванні одночасно з серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран), кокаїном зростає ризик розвитку аритмій (разом застосовувати слід вкрай обережно або взагалі не застосовувати); з іншими адреноміметиками – посилення вираженості побічних ефектів з боку серцево-судинної системи; з гіпотензивними засобами – зниження їх ефективності. З діуретиками – можливе збільшення прессорного ефекту епінефрину. Одночасне застосування з препаратами, що інгібують моноамінооксидазу (ірокарбазин, селегілін, а також фуразолідон), може викликати раптове та виражене підвищення артеріального тиску, гіперпіретичний криз, головний біль, аритмії серця, блювання; з нітратами - ослаблення їхньої терапевтичної дії. З феноксибензаміном – посилення антигіпертензивної дії та тахікардію: з фенітоїном – раптове зниження артеріального тиску та брадикардію (залежить від дози та швидкості введення); з препаратами гормонів щитовидної залози – взаємне посилення дії. З лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT: з антиаритмічними препаратами (такими як лідокаїн, аміодарон, соталол та ін.), з антибіотиками (такими, як еритроміцин, левофлоксацин та ін.), з антигістамінними препаратами (такими, як лоратадин ін., з трициклічними та тетрациклічними антидепресантами (такими, як амітриптілін, іміпрамін, сертралін, хлорпромазин та ін.), з нейролептиками (такими як галоперидол, рисперидон та ін.), з антагоністами дофамінових рецепторів (такими, як домперидон ін. ), з антималярійними препаратами (такими, як хлорохін, мефлохін та ін.), з протигрибковими препаратами (такими як кетоконазол, флуконазол та ін.), з антигіпертензивними препаратами (такими, як індапамід, ефедрин та ін.), - може викликати подовження інтервалу QT. Одночасне застосування з діатріазіатами, йогаламовою або йоксагловою кислотами – посилення неврологічних ефектів, з алкалоїдами ріжків – посилення вазоконстрикторного ефекту (аж до вираженої ішемії та розвитку гангрени). Знижує ефект інсуліну та інших гіпоглікемічних лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиПідшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно краплинно. Алергічні реакції негайного типу (анафілактичний шок): внутрішньовенно повільно 0,1-0,25 мг, розведених у 10 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, за необхідності продовжують внутрішньовенне краплинне введення у концентрації 1:10000. За відсутності безпосередньої загрози життю краще введення внутрішньом'язове або підшкірне 0,3-0,5 мг, при необхідності повторне введення через 10-20 хв до 3 разів. Бронхіальна астма: підшкірно 0,3-0,5 мг, при необхідності повторні дози можна вводити через кожні 20 хв до 3 разів або внутрішньовенно по 0,1-0,25 мг з розведенням у концентрації 1:10000. При асистолії: внутрішньосерцево 0,5 мг (розбавляють 10 мл 0,9 % розчину хлориду натрію або іншим розчином); під час реанімаційних заходів – по 0,5-1,0 мг (у розведеному вигляді) внутрішньовенно кожні 3-5 хв. Якщо пацієнт інтубований, можлива ендотрахеальна інстиляція - дози повинні в 2-2,5 рази перевищувати дози для внутрішньовенного введення. Зупинка кровотеч: місцево як тампонів, змочених розчином препарату. При артеріальній гіпотензії: внутрішньовенно краплинно 1 мкг/хв, швидкість введення можна збільшити до 2-10 мкг/хв. Для подовження дії місцевих анестетиків: в концентрації 0,005 мг/мл (доза залежить від виду анестетика, що використовується), для спинномозкової анестезії - 0,2-0,4 мг. Синдром Морганьї-Адамса-Стокса (брадіаритмічна форма): у дозі 1 мг у 250 мл 5 % розчину глюкози внутрішньовенно, поступово збільшуючи швидкість інфузії до досягнення мінімальної достатньої кількості серцевих скорочень. Як судинозвужувальний засіб: внутрішньовенно краплинно 1 мкг/хв, швидкість введення можна збільшити до 2-10 мкг/хв. Застосування у дитячій практиці: Новонароджені (асистолія): внутрішньовенно. 10-30 мкг/кг кожні 3-5 хв, повільно. Дітям старше 1 місяця: внутрішньовенно, 10 мкг/кг. В подальшому при необхідності кожні 3-5 хв вводять по 100 мкг/кг (після введення принаймні 2 стандартних доз можна кожні 5 хв використовувати більш високі дози - 200 мкг/кг). Можна використовувати ендотрахеальне введення. Дітям при анафілактичному шоці: підшкірно або внутрішньом'язово по 0,01 мг/кг (максимально – до 0,3 мг), за необхідності введення цих доз повторюють через кожні 15 хв (до 3 разів). Дітям при бронхоспазму: підшкірно 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), дози при необхідності повторюють кожні 15 хв (до 3-4 разів) або кожні 4 год.ПередозуванняСимптоми: надмірне підвищення артеріального тиску, тахікардія, що змінюється брадикардією, порушення ритму (в т.ч. фібриляція передсердь та шлуночків), похолодання та блідість шкірних покровів, блювання, головний біль, метаболічний ацидоз, інфаркт міокарда, черепно- літніх пацієнтів), набряк легень, смерть. Лікування: припинити введення, симптоматична терапія – для зниження артеріального тиску – α-адреноблокатори (фентоламін), при аритмії – β-адреноблокатори (пропранолол).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування рекомендовано визначення концентрації іонів калію у сироватці крові, вимірювання артеріального тиску, діурезу, хвилинного об'єму кровотоку, ЕКГ, центрального венозного тиску, тиску в легеневій артерії та тиску заклинювання у легеневих капілярах. Надмірні дози епінефрину при інфаркті міокарда можуть посилити ішемію шляхом підвищення потреби міокарда у кисні. Збільшує рівень глюкози в плазмі крові, у зв'язку з чим при цукровому діабеті потрібні вищі дози інсуліну та похідних сульфонілсечовини. Епінефрін недоцільно застосовувати тривалий час (звуження периферичних судин, що призводить до можливого розвитку некрозу або гангрени). Застосування для корекції гіпотензії під час пологів не рекомендується, оскільки може затримувати другу стадію пологів; при введенні у великих дозах для ослаблення скорочення матки може спричинити тривалу атонію матки з кровотечею. При припиненні лікування дози слід поступово зменшувати, т.к. раптове скасування терапії може призводити до тяжкої артеріальної гіпотензії. Легко руйнується лугами та окислюючими засобами. Метабісульфіт натрію, що входить до складу препарату, може спричинити алергічну реакцію, включаючи симптоми анафілаксії та бронхоспазм, особливо у пацієнтів з астмою або алергією в анамнезі. Епінефрін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із тетраплегією через підвищення чутливості таких осіб до епінефрину. Різке підвищення артеріального тиску при застосуванні адреналіну може призводити до розвитку крововиливу, особливо у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями. У пацієнтів з хворобою Паркінсона можуть спостерігатися психомоторне збудження або тимчасове погіршення симптомів захворювання при застосуванні адреналіну, у зв'язку з чим необхідно бути обережним при застосуванні адреналіну у даної категорії осіб. Не вводити повторно в ті самі ділянки, щоб уникнути розвитку некрозу тканин. Не рекомендується введення препарату у сідничні м'язи. Слід з обережністю застосовувати епінефрин у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з ішемічною хворобою серця, артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом, гіпертиреозом, гіперплазією передміхурової залози та порушенням сечовипускання. Необхідно дотримуватися особливої ​​обережності при застосуванні епінефрину у пацієнтів з тривалою бронхіальною астмою, емфіземою легенів, та органічним ураженням серця (легеневим серцем). Епінефрін може викликати порушення серцевого ритму та ішемію міокарда, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або кардіоміопатією. Епінефрін збільшує серцевий викид і викликає звуження периферичних судин, що може призвести до розвитку набряку легень. Епінефрін викликає звуження ниркових артеріол, що може призвести до олігурії та ниркової недостатності. Внутрішньом'язове введення епінефрину слід здійснювати в передньобокову поверхню стегна (в латеральний широкий м'яз стегна). Введення препарату в м'язи меншого розміру (наприклад, у дельтовидний м'яз) не рекомендується. Описані рідкісні випадки важких інфекцій шкіри та м'яких тканин, включаючи викликаний Clostridia некротизуючий фасціїт та некроз м'язів (газову гангрену), у місці введення епінефрину для лікування анафілаксії. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність негайно звернутися за медичною допомогою при виникненні таких симптомів інфекції, як стійке почервоніння, підвищення температури шкіри, набряк або хворобливість у місці введення епінефрину. Не можна вводити препарат судини пальців, кистей рук і стоп, т.к. Епінефрін є потужним вазоконстриктором і може призвести до порушення кровопостачання та некрозу тканин (гангрене). Не застосовувати препарат за зміни кольору або появи осаду в розчині. Невикористану частину розчину слід утилізувати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після застосування препарату лікар повинен індивідуально, у кожному конкретному випадку, вирішувати питання про допуск пацієнта до керування транспортом або зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСклад (на 1 мл): Аміодарону гідрохлорид у перерахунку на 100% речовина - 50,0 мг; Допоміжні речовини: Полісорбат 80 (Твін 80) – 100,0 мг; Бензиловий спирт – 20,0 мг; Вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. Концентрат приготування розчину для внутрішньовенного введення 50 мг/мл. По 3 мл ампули з нейтрального скла або скла з класом опору гідролізу HGA1 (перший гідролітичний). 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або з плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону для споживчої тари. 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону для споживчої тари з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів. 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у пачку з картону для споживчої тари. 50 або 100 контурних осередкових упаковок разом з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозорий із жовтуватим відтінком розчин.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб.ФармакокінетикаКонцентрація в крові парентерально введеного аміодарону дуже швидко знижується у зв'язку з інтенсивним розподілом препарату. Аміодарон має великий обсяг розподілу і може накопичуватися майже у всіх тканинах, а також у печінці, легенях, селезінці та рогівці. Зв'язок з білками плазми становить 95% (62% - з альбуміном, 33% - з бета-ліпопротеїнами). Аміодарон метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2C8. Його головний метаболіт – дезетиламіодарон – фармакологічно активний та може посилювати антиаритмічний ефект основної сполуки. Аміодарон і дезетиламіодарон in vitro мають здатність інгібувати ізоферменти CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 і CYP2C8. Аміодарон та дезетиламіодарон також здатні інгібувати деякі транспортери (Р-глікопротеїн-Р-gp) та переносник органічних катіонів (ПОК2). In vivo спостерігалася взаємодія аміодарону із субстратами ізоферментів CYP3A4, CYP2С9, CYP2D6 та P-gp. Виводиться дуже повільно, переважно з жовчю через кишечник. Аміодарон та його метаболіти визначаються у плазмі крові протягом 9 місяців після припинення лікування. Аміодарон та його метаболіти не піддаються діалізу.ФармакодинамікаАміодарон відноситься до класу III антиаритмічних засобів (клас інгібіторів реполяризації) і має унікальний механізм антиаритмічної дії, т.к. крім властивостей антиаритміків III класу (блокада калієвих каналів) він володіє ефектами антиаритміків I класу (блокада натрієвих каналів), антиаритміків IV класу (блокада кальцієвих каналів) та неконкурентною бета-адреноблокуючою дією. Крім антиаритмічної дії у нього відзначається антиангінальний, коронаророзширювальний, альфа- та бета-адреноблокуючий ефекти. Вираженість дії аміодарону досягає максимуму через 15 хвилин після внутрішньовенного введення і припиняється приблизно через 4 год. Антиаритмічні властивості обумовлені: Збільшенням тривалості 3-ї фази потенціалу дії кардіоміоцитів (переважно за рахунок блокування іонного струму в калієвих каналах – ефект антиаритмічного засобу III класу за класифікацією Вільямса); зниженням автоматизму синусового вузла, що призводить до зменшення частоти серцевих скорочень (ЧСС); Неконкурентною блокадою альфа- та бета-адренергічних рецепторів; Уповільненням внутрішньосерцевої (синоатріальної, передсердної та атріовентрикулярної – AV) провідності. Це більш виражено при тахікардії. Істотного впливу на внутрішньошлуночкову провідність аміодарон не має; Збільшенням тривалості рефрактерного періоду та зменшенням збудливості міокардіоцитів передсердь та шлуночків, а також збільшенням тривалості рефрактерного періоду АV вузла; Уповільненням швидкості проведення та збільшенням тривалості рефрактерного періоду у додаткових пучках передсердно-шлуночкового проведення. Інші ефекти аміодарону: Зниження споживання кисню міокардом за рахунок помірного зниження загального периферичного опору судин (ОПСС) та ЧСС, а також скоротливості міокарда; збільшення коронарного кровотоку за рахунок прямого впливу на тонус коронарних артерій; Збереження величини серцевого викиду, незважаючи на деяке зменшення скоротливості міокарда (за рахунок зниження ОПСС та постнавантаження); Вплив на обмін тиреоїдних гормонів: інгібування перетворення Т3 на Т4 (блокада тироксин-5-дейодинази) та блокування захоплення цих гормонів міокардіоцитами та гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів; Відновлення серцевої діяльності при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції.Показання до застосуванняКупірування нападів пароксизмальної тахіаритмії: нападів шлуночкової пароксизмальної тахікардії; нападів надшлуночкової пароксизмальної тахікардії з високою частотою скорочень шлуночків, особливо на тлі синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта. Купірування нападів пароксизмальної та постійної форми миготливої ​​аритмії (фібриляції передсердь) та тріпотіння передсердь. Кардіореанімація при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції.Протипоказання до застосуванняВсі нижчеперелічені протипоказання не відносяться до застосування препарату при проведенні кардіореанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції. Внутрішньовенне струменеве введення протипоказане у разі артеріальної гіпотензії, тяжкої дихальної недостатності (можливе обтяження цих станів). Підвищена чутливість до йоду, аміодарону чи допоміжних речовин препарату. Синдром слабкості синусового вузла (синусова брадикардія, синоатріальна блокада), крім випадків застосування штучного водія ритму (небезпека «зупинки» синусового вузла). АV блокада II-III ступеня без постійного штучного водія ритму. Порушення внутрішньошлуночкової провідності (дво- та трипучкові блокади) без постійного штучного водія ритму (кардіостимулятора). При таких порушеннях провідності застосування препарату Аміодарон внутрішньовенно можливе лише у спеціалізованих відділеннях під прикриттям тимчасового водія ритму (кардіостимулятора). Одночасне застосування з препаратами, здатними подовжувати інтервал QT та викликати розвиток пароксизмальних тахікардій, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу «пірует»: антиаритмічні препарати: ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід); антиаритмічні препарати ІІІ класу (дофетилід, ібутилід, бретилія тозилат); соталол; беприділ; інші (не антиаритмічні) препарати, такі як вінкамін, деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, пері, , пімозід; цизаприд; трициклічні антидепресанти; макролідні антибіотики (зокрема еритроміцин при внутрішньовенному введенні, спіраміцин); азоли; протималярійні препарати (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; астемізол, терфенадін; фторхінолони. Вроджене або набуте подовження інтервалу QT. Виражене зниження артеріального тиску (АТ), кардіогенний шок, колапс. Гіпокаліємія, гіпомагніємія. Дисфункція щитовидної залози (гіпотиреоз, гіпертиреоз). Вагітність, період грудного вигодовування. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю Артеріальна гіпотензія, кардіоміопатія, тяжка декомпенсована серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією Нью-Йоркської асоціації кардіологів (NYHA)), тяжка дихальна недостатність на тлі інтерстиціальних хвороб легень, печінкова недостатність, бронхіальна астма, літній вік. ), AV блокада I ступеня.Вагітність та лактаціяВагітність Доступна в даний час клінічна інформація недостатня для визначення можливості або неможливості виникнення вад розвитку у ембріона при застосуванні аміодарону в І триместрі вагітності. Оскільки щитовидна залоза плода починає пов'язувати йод тільки з 14-го тижня вагітності, то не очікується впливу на неї аміодарону у разі його раннього застосування. Надлишок йоду при застосуванні препарату після цього періоду може призвести до появи лабораторних симптомів гіпотиреозу у новонароджених або навіть формування у нього клінічно значущого зоба. Зважаючи на можливий вплив на щитовидну залозу плода, аміодарон протипоказаний під час вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь його використання вагітною жінкою перевищує ризики у плода (при життєзагрозних шлуночкових порушеннях ритму серця). Період грудного вигодовування Аміодарон виділяється з грудним молоком у значних кількостях, тому він протипоказаний у період годування груддю (препарат слід відмінити або припинити грудне вигодовування).Побічна діяЧастота побічних ефектів була визначена відповідно до класифікації Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я (ВООЗ): дуже часто (>10%), часто (>1%, 0,1%, 0,01%, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Частота невідома – нейтропенія, агранулоцитоз. Порушення з боку серцево-судинної системи: Часто – Брадикардія, зазвичай помірна; Зниження артеріального тиску, зазвичай помірне і минуще. При передозуванні або надто швидкому введенні препарату спостерігалися випадки вираженого зниження артеріального тиску або колапсу. Дуже рідко – аритмогенна дія (виникнення нових порушень ритму, або посилення існуючих порушень ритму, у деяких випадках з подальшою зупинкою серця); Виражена брадикардія, зупинка синусового вузла, що вимагають припинення лікування аміодароном, особливо у пацієнтів з дисфункцією синусового вузла та/або літнього віку; "Припливи" крові до шкірних покривів, що супроводжуються почуттям жару. Частота невідома – поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует». Порушення з боку ендокринної системи: Дуже рідко – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНСАГ); Частота невідома – Гіпертиреоз. Порушення з боку травної системи: Дуже рідко – Нудота. Частота невідома – панкреатит/гострий панкреатит. Загальні розлади та порушення у місці введення: Часто – Реакції у місці введення, такі як біль, еритема, набряк, некроз, екстравазація, інфільтрація, запалення, ущільнення, тромбофлебіт, флебіт, целюліт, інфекція, зміни пігментації шкіри. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко – ізольоване підвищення активності «печінкових» трансаміназ у сироватці крові, зазвичай помірне (перевищення верхньої межі норми від 1,5 до 3 разів), що спостерігалося на початку лікування. Активність «печінкових» трансаміназ може повернутись до нормальних значень при зменшенні дози або навіть спонтанно; Гостре ураження печінки з підвищенням активності «печінкових» трансаміназ та/або жовтяницею, включаючи розвиток печінкової недостатності, іноді з летальним кінцем. Порушення з боку імунної системи: Дуже рідко – Анафілактичний шок. Частота невідома - Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Частота невідома - Болі в поперековому та попереково-крижовому відділі хребта. Порушення з боку нервової системи: Дуже рідко: Доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку), головний біль. Порушення психіки: Частота невідома - Стан сплутаності свідомості / делірій, галюцинації. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Частота невідома – Зниження лібідо. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Дуже рідко – інтерстиціальний пневмоніт або фіброз, іноді з летальним результатом; Тяжкі респіраторні ускладнення (гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих), іноді з летальним результатом; Бронхоспазм та/або апное у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю, особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже рідко – підвищене потовиділення. Частота невідома – Екзема, кропив'янка, важкі шкірні реакції, іноді фатальні, включаючи токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, бульозний дерматит; лікарська реакція з еозинофілією та системними симптомами. Порушення органу зору: Частота невідома - нейропатія зорового нерва/неврит, які можуть прогресувати до сліпоти.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Лікарські засоби, здатні викликати поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу «пірует» Комбінована терапія з лікарськими засобами, які можуть викликати поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу «пірует» протипоказана, оскільки збільшується ризик розвитку потенційної летальної поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует». До них відносяться: антиаритмічні препарати: IA (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід), соталол, беприділ; інші (неантіаритмічні) препарати, такі як: вінкамін; деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левопромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульприд, тіаприд, вераліприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол); трициклічні антидепресанти; цизаприд; макролідні антибіотики (еритроміцин при внутрішньовенному введенні, спіраміцин); азоли; протималярійні препарати (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин, лумефантрін); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; астемізол; терфенадін. Лікарські засоби, здатні збільшувати тривалість інтервалу QT Спільний прийом аміодарону з препаратами, здатними збільшувати тривалість інтервалу QT, повинен ґрунтуватися на ретельній оцінці для кожного пацієнта співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику (можливість зростання ризику розвитку поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует»); при застосуванні таких комбінацій необхідно регулярно контролювати ЕКГ пацієнтів (для виявлення подовження інтервалу QT), а також вміст калію та магнію у крові. У пацієнтів, які приймають аміодарон, слід уникати застосування фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. Лікарські засоби, що уріжають серцевий ритм або викликають порушення автоматизму або провідності Комбінована терапія із цими препаратами не рекомендується. Бета-адреноблокатори, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, що уріджують серцевий ритм (верапаміл, дилтіазем), можуть викликати порушення автоматизму (розвиток надмірної брадикардії) та провідності. Лікарські засоби, здатні викликати гіпокаліємію Нерекомендовані комбінації З проносними, стимулюючими перистальтику кишечника, які можуть викликати гіпокаліємію, збільшуючи ризик розвитку поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует». Одночасно з аміодароном слід застосовувати проносні інші фармацевтичні групи. Комбінації, що потребують обережності при застосуванні З діуретиками, що викликають гіпокаліємію (в монотерапії або комбінаціях з іншими лікарськими засобами). З системними кортикостероїдами (глюкокортикостероїдами, мінералокортико-стероїдами) та тетракозактидом. З амфотерицином В (внутрішньовенне введення). Необхідно запобігати розвитку гіпоглікемії, а у разі її виникнення, відновлювати до нормальних значень вмісту калію в крові, контролювати вміст електролітів у крові та ЕКГ (на предмет можливого подовження інтервалу QT), а у разі виникнення поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует», не слід застосовувати антиаритмічні препарати (має бути розпочато шлуночкову кардіостимуляцію; можливе внутрішньовенне введення солей магнію). Лікарські засоби для загальної анестезії Повідомлялося про можливість розвитку таких тяжких ускладнень у пацієнтів, які приймають аміодарон, при проведенні загальної анестезії: брадикардія (резистентна до введення атропіну), артеріальна гіпотензія, порушення провідності, зниження серцевого викиду. Спостерігалися дуже рідкісні випадки тяжких ускладнень з боку дихальної системи, іноді з летальним кінцем (гострий респіраторний дистресс-снндром дорослих), який розвивався безпосередньо після хірургічного втручання, виникнення якого пов'язують із взаємодією з високими концентраціями кисню. Лікарські засоби, що уріджують серцевий ритм (клонідин, гуанфацин; інгібітори холінестерази [донепезил, галантамін, рівастигмін, такрин, амбенонію хлорид, піридостигміну бромід, неостигміну бромід], пілокарпін) Ризик розвитку надмірної брадикардії (кумулятивні ефекти). Вплив аміодарону на інші лікарські засоби Аміодарон та/або його метаболіт дезетиламіодарон пригнічують ізоферменти CYP1A1, CYP1A2, CYP3А4, CYP2C9, CYP2D6 та P-gp та можуть збільшувати системну експозицію лікарських препаратів, що є їх субстратами. У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення аміодарону ця взаємодія може спостерігатися навіть за кілька місяців після припинення його прийому. Лікарські засоби, що є субстратами Р-gp Аміодарон є інгібітором Рgp. Очікується, що його спільний прийом із препаратами, що є субстратами P-gp, призведе до збільшення системної експозиції останніх. Серцеві глікозиди (препарати наперстянки) Можливість виникнення порушень автоматизму (виражена брадикардія) та передсердно-шлуночкової провідності. Крім того, при комбінації дигоксину з аміодароном можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі (через зниження його кліренсу). Тому при поєднанні дигоксину з аміодароном необхідно визначати концентрацію дигоксину в крові та контролювати можливі клінічні та електрокардіографічні прояви дигіталісної інтоксикації. Може знадобитися зниження доз дигоксину. Дабігатран Необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні аміодарону з дабігатраном через ризик виникнення кровотечі. Можлива корекція дози дабігатрану відповідно до вказівок у його інструкції із застосування. Лікарські засоби, що є субстратами ізоферменту CYP2C9 Аміодарон підвищує концентрацію в крові препаратів, що є субстратами ізоферменту CYP2C9, таких як варфарин або фенітоїн, за рахунок інгібування ізоферменту CYP2C9. Варфарін При комбінації варфарину з аміодароном можливе посилення ефектів непрямого антикоагулянту, що збільшує ризик кровотечі. Слід частіше контролювати протромбіновий час [Міжнародне нормалізоване відношення (МНО)] та проводити корекцію доз непрямих антикоагулянтів як під час лікування аміодароном, так і після припинення його прийому. Фенітоїн При поєднанні фенітоїну з аміодароном можливий розвиток передозування фенітоїну, що може призводити до появи неврологічних симптомів; необхідний клінічний моніторинг і, при перших ознаках передозування, зниження дози фенітоїну, бажано визначення концентрації фенітоїну в плазмі крові. Лікарські засоби, що є субстратами ізоферменту CYP2D6 Флекаїнід Аміодарон підвищує плазмову концентрацію флекаїніду за рахунок інгібування ізоферменту CYP2D6, у зв'язку з чим потрібна корекція доз флекаїніду. Лікарські засоби, що є субстратами ізоферменту CYP3А4 При поєднанні аміодарону, інгібітору ізоферменту CYP3А4 з цими препаратами можливе підвищення їх плазмових концентрацій, що може призводити до збільшення їх токсичності та/або посилення фармакодинамічних ефектів і може вимагати зниження їх доз. Нижче наведені такі препарати. Циклоспорин Поєднання циклоспорину з аміодароном може збільшити концентрації циклоспорину в плазмі крові, необхідна корекція дози циклоспорину. Фентаніл Комбінація з аміодароном може збільшити фармакодинамічні ефекти фентанілу та збільшити ризик розвитку його токсичних ефектів. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини) (симвастатин, аторвастатин та ловастатин) Збільшення ризику м'язової токсичності (рабдоміолізу) при одночасному застосуванні аміодарону та статинів, що метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3А4. Рекомендується застосування статинів, що не метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3А4. Інші лікарські засоби, що метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3А4: лідокаїн (ризик розвитку синусової брадикардії та неврологічних симптомів), такролімус (ризик нефротоксичності), силденафрил (ризик збільшення його побічних ефектів), мідазолам (ризик розвитку психомоторних ефектів), гідрок колхіцин. Лікарські засоби, що є субстратом ізоферментів CYP2D6 та CYP3А4 Декстрометорфан Аміодарон пригнічує ізоферменти CYP2D6 та CYP3А4 та може теоретично підвищити плазмову концентрацію декстрометорфану в крові. Клопідогрів Клопідогрел є неактивним тієнопіримідиновим лікарським засобом, що метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Можлива взаємодія між клопідогрелом та аміодароном, що може призвести до зниження ефективності клопідогрелу. Вплив інших лікарських засобів на аміодарон Інгібітори ізоферментів CYP3А4 та CYP2С8 можуть мати потенціал інгібування метаболізму аміодарону, збільшення його концентрації у крові та, відповідно, ризику збільшення його фармакодинамічних та побічних ефектів. Рекомендовано уникати прийому інгібіторів ізоферменту CYP3А4 (наприклад, грейпфрутового соку та деяких лікарських засобів, таких як циметидин та інгібітори ВІЛ-протеази (в т.ч. індинавір) під час лікування аміодароном. Інгібітори ВІЛ-протеази у крові. Індуктори ізоферменту CYP3А4 ріфампіцин Рифампіцин є потужним індуктором ізоферменту CYP3А4, при сумісному застосуванні з аміодароном він може знижувати плазмові концентрації аміодарону та дезетиламіодарону. Препарати Звіробою продірявленого Звіробій продірявлений є потужним індуктором ізоферменту CYP3А4. У зв'язку з цим теоретично можливе зниження плазмової концентрації аміодарону та зменшення його ефекту (клінічні дані відсутні). Інші лікарські взаємодії з аміодароном З софосбувіром у монотерапії або у поєднанні з іншими противірусними препаратами прямої дії проти вірусного гепатиту С, такими як даклатасвір, симепревір, ледіпасвір Не рекомендується одночасне застосування аміодарону з софосбувіром в монотерапії або в комбінації з іншими противірусними препаратами прямої дії проти вірусного гепатиту С, такими як даклатасвір, симепревір, ледіпасвір, оскільки це може призводити до розвитку тяжкої брадикардії, що протікає з клінічною симптоматикою. Механізм розвитку цієї брадикардії невідомий. Якщо не можна одночасного застосування цих препаратів, рекомендується проведення моніторингу серцевої діяльності.Спосіб застосування та дозиАміодарон (концентрат для приготування розчину для внутрішньовенного введення) призначений для застосування в тих випадках, коли потрібне швидке досягнення антиаритмічного ефекту або неможливе його призначення внутрішньо. За винятком невідкладних клінічних ситуацій препарат повинен застосовуватися лише у стаціонарі у блоці інтенсивної терапії під постійним контролем ЕКГ та АТ! Препарат застосовується лише у розведеному вигляді. Для розведення препарату Аміодарон слід застосовувати лише 5% розчин декстрози (глюкози). Не можна додавати до інфузійного розчину інші препарати! У зв'язку з особливостями лікарської форми препарату, не можна вводити інфузійний розчин із концентрацією менше 0,6 мг/мл (2 ампули у 500 мл 5 % розчину декстрози (глюкози)). Щоб уникнути місцевих реакцій, препарат Аміодарон повинен вводитися через центральний венозний катетер, за винятком випадків проведення кардіореанімації при фібриляції шлуночків, резистентної до дефібриляції, коли можливе введення препарату у великі периферичні вени – за відсутності центрального венозного доступу. Тяжкі порушення серцевого ритму, у випадках, коли неможливий прийом препарату внутрішньо (за винятком випадків кардіореанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції) Внутрішньовенне краплинне введення через центральний венозний катетер. Зазвичай навантажувальна доза становить 5 мг/кг маси тіла, вводиться по можливості із застосуванням інфузомату протягом 0,3-2 год. Внутрішньовенне краплинне введення можна повторювати 2-3 рази протягом 24 год. Терапевтична дія з'являється протягом перших хвилин введення та поступово зменшується після припинення інфузії, тому при необхідності продовження лікування препаратом Аміодарон рекомендується переходити на постійне внутрішньовенне краплинне введення препарату. Підтримуюче лікування: 10-20 мг/кг/сут маси тіла (загалом 600-800 мг/сут, максимальна доза – 1200 мг/сут) протягом днів. З першого дня інфузії слід розпочинати поступовий перехід на прийом препарату внутрішньо (3 таблетки по 200 мг на добу). Доза може бути збільшена до 4 або навіть 5 таблеток на добу. Внутрішньовенне струменеве введення Внутрішньовенне струменеве введення зазвичай не рекомендується через ризик розвитку гемодинамічних ускладнень (можливі різке зниження артеріального тиску та колапс). Внутрішньовенне струменеве введення має проводитися тільки в невідкладних випадках при неефективності інших видів лікування і лише у відділенні інтенсивної терапії під постійним моніторингом ЕКГ та АТ. Доза становить 5 мг/кг маси тіла. За винятком випадків кардіореанімації при фібриляції шлуночків, резистентної до дефібриляції, внутрішньовенне струменеве введення препарату Аміодарон має проводитися протягом не менше 3 хв. Повторне введення препарату не повинно проводитися раніше, ніж через 15 хв після першої ін'єкції, навіть якщо спочатку вводився вміст лише однієї ампули (можливість розвитку незворотного колапсу). Якщо є необхідність продовження введення препарату Аміодарон, він повинен вводитися у вигляді інфузії. Кардіореанімація при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції Внутрішньовенне струменеве введення Рекомендується застосування центрального венозного катетера, у разі його відсутності препарат Аміодарон повинен бути введений струминно у найбільшу периферичну вену. Початкова доза становить 300 мг (5 мг/кг маси тіла) після розведення в 20 мл 5 % розчину декстрози (глюкози) до концентрації 15 мг/мл. Якщо фібриляція не усувається, можливе додаткове внутрішньовенне струменеве введення препарату Аміодарон у дозі 150 мг (або 2,5 мг/кг маси тіла) до концентрації 7,5 мг/мл. Не можна змішувати в одному шприці з іншими препаратами!ПередозуванняІнформації щодо передозування аміодарону (концентрат для приготування розчину для внутрішньовенного введення) немає. Описано кілька випадків гострого передозування аміодарону, що приймається внутрішньо, що виявлялася синусовою брадикардією, поліморфною шлуночковою тахікардією типу «пірует», зупинкою серця, порушеннями кровообігу та функції печінки, вираженим зниженням артеріального тиску. Лікування – симптоматичне (при брадикардії – застосування бета-адреноміметиків або встановлення кардіостимулятора, при поліморфній шлуночковій тахікардії типу «пірует» – внутрішньовенне введення солей магнію, проведення уріджувальної кардіостимуляції). Ні аміодарон, ні його метаболіти не видаляються під час гемодіалізу. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВнутрішньовенне струменеве введення препарату Аміодарон зазвичай не рекомендується через гемодинамічні ризики (розвиток вираженого зниження артеріального тиску, судинного колапсу), переважним є внутрішньовенне краплинне введення препарату. Внутрішньовенне струменеве введення препарату Аміодарон має проводитися тільки в блоці інтенсивної терапії при постійному контролі ЕКГ (у зв'язку з можливістю надмірної брадикардії та аритмогенної дії) та артеріального тиску (у зв'язку з можливістю зниження артеріального тиску). Для того, щоб уникнути реакцій у місці введення, препарат Аміодарон рекомендується вводити через центральний венозний катетер. Тільки у разі кардіореанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до дефібриляції, за відсутності центрального венозного доступу (відсутності встановленого центрального венозного катетера) препарат Аміодарон можна вводити у велику периферичну вену з максимальним кровотоком. При необхідності продовження лікування препаратом Аміодарон після кардіореанімації препарат Аміодарон слід вводити внутрішньовенно краплинно через центральний венозний катетер під постійним контролем артеріального тиску та ЕКГ. Препарат Аміодарон не можна змішувати в одному шприці чи крапельниці з іншими лікарськими засобами. Не слід вводити інші препарати в ту саму лінію інфузійної системи, що і препарат Аміодарон. Реакції з боку серця Повідомлялося про виникнення нових порушень ритму або обтяження вже наявних порушень ритму, іноді зі смертю. Дуже важливо проводити диференціальний діагноз між недостатньою ефективністю препарату та його аритмогенною дією, що поєднуються чи ні з посиленням тяжкості серцево-судинної патології. При застосуванні препарату Аміодарон про аритмогенну дію повідомлялося значно рідше, ніж при застосуванні інших протиаритмічних препаратів і, як правило, воно спостерігалося за наявності факторів, що збільшують тривалість інтервалу QT, таких як взаємодія з іншими лікарськими засобами та/або порушення вмісту електролітів у крові. Незважаючи на здатність препарату Аміодарон збільшувати тривалість інтервалу QT,він показав низьку активність щодо провокування поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует». Виражена брадикардія. При застосуванні Аміодарону в комбінації з софосбувіром у комбінації з іншими противірусними препаратами прямої дії проти вірусного гепатиту С, такими як даклатасвір, симепревір, ледіпасвір, спостерігалися випадки розвитку вираженого, потенційно загрозливого життя, брадикардії, а також блокади серця. Тому одночасне застосування цих препаратів із препаратом Аміодарон не рекомендується. Якщо не можна уникнути одночасного застосування цих препаратів з Аміодароном, рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами після початку прийому софосбувіру в комбінації з іншими противірусними препаратами прямої дії. Після початку одночасного застосування софозбувіру пацієнти, які належать до групи високого ризику розвитку брадіаритмії, повинні безперервно спостерігатися в умовах стаціонару протягом не менше 48 годин. Внаслідок тривалого періоду напіввиведення аміодарону також слід проводити відповідний моніторинг у пацієнтів, які припинили прийом препарату Аміодарон протягом останніх декількох місяців до початку лікування софосбувіром у комбінації з іншими противірусними препаратами прямої дії. Пацієнти, які приймають вищезгадані лікарські препарати проти вірусного гепатиту С у поєднанні з препаратом Аміодарон, як одночасно з іншими лікарськими препаратами, що уповільнюють серцевий ритм, так і без поєднання з такими лікарськими препаратами, повинні бути поінформовані про симптоми, що вказують на розвиток брадикардії та блокади серця. У разі появи вони повинні негайно звернутися за медичною допомогою. Легеневі порушення Поява задишки або сухого кашлю може бути пов'язана з легеневою токсичністю, зокрема з розвитком інтерстиціального пневмоніту. В окремих випадках розвиток інтерстиціального пневмоніту спостерігався після внутрішньовенного введення препарату Аміодарон. При підозрі на розвиток інтерстиціального пневмоніту у пацієнтів, у яких виникає сильна задишка, як ізольована, так і у поєднанні з погіршенням загального стану (підвищена стомлюваність, зниження маси тіла, гарячка) слід провести рентгенологічне дослідження легень. Слід провести переоцінку необхідності застосування препарату Аміодарон,оскільки при ранній відміні препарату інтерстиціальний пневмоніт зазвичай є оборотним (клінічні симптоми зазвичай дозволяються протягом 3-4 тижнів з подальшим повільним поліпшенням рентгенологічної картини та функції легень протягом декількох місяців). Слід розглянути питання лікування глюкокортикостероїдами. Крім того, у пацієнтів, яким вводився Аміодарон, у дуже поодиноких випадках, зазвичай безпосередньо після хірургічного втручання, спостерігалося серйозне дихальне ускладнення (гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих), іноді з летальним кінцем; передбачається можливість зв'язку його розвитку із взаємодією із високими концентраціями кисню. Порушення з боку печінки Рекомендується ретельний моніторинг функціональних «печінкових» тестів (контроль активності «печінкових» трансаміназ) перед початком застосування препарату Аміодарон та регулярно під час лікування препаратом. Протягом перших 24 годин після внутрішньовенного введення препарату Аміодарон може розвинутись гостре ураження печінки (включаючи гепатоцелюлярну недостатність або печінкову недостатність, іноді з летальним результатом) та хронічне ураження печінки. Тому при підвищенні активності «печінкових» трансаміназ, що в 3 рази перевищує верхню межу норми, дозу препарату Аміодарон слід зменшити або припинити його прийом. Клінічні та лабораторні ознаки хронічної печінкової недостатності при застосуванні препарату Аміодарон внутрішньо можуть бути мінімально вираженими (гепатомегалія, підвищення активності трансаміназ, що в 5 разів перевищує верхню межу норми) та оборотними після відміни препарату, проте повідомлялося про випадки смертельного результату. Тяжкі бульозні реакції Лікування препаратом Аміодарон слід негайно припинити при появі симптомів і проявів, що загрожують життю або навіть фатальних реакцій у вигляді синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу, а саме: поява прогресуючої шкірної висипки, часто з утворенням пухирів, або поява ушкоджень. Порушення з боку органу зору Якщо спостерігається ослаблення гостроти зору або виникнення нечіткості зору, необхідно негайно здійснити повне офтальмологічне обстеження, включаючи фундоскопію (огляд очного дна). Прояв нейропатії та/або невриту зорового нерва вимагає відміни аміодарону через можливий розвиток сліпоти. Лікарська взаємодія Не рекомендується одночасне застосування препарату Аміодарон з наступними лікарськими засобами: бета-адреноблокаторами, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, що уріджують серцевий ритм (верапаміл, дилтіазем), проносними, стимулюючими перистальтику кишечника, які можуть спричинити гіпокалію. Гіпокаліємія Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування препарату Аміодарон. Діти У дітей безпека та ефективність препарату Аміодарон не вивчалась. В ампулах препарату Аміодарону міститься бензиловий спирт. Повідомлялося про розвиток у новонароджених різкої ядухи зі смертельним результатом після внутрішньовенного введення розчинів, що містять бензиловий спирт. Симптомами розвитку цього ускладнення є: гострий розвиток ядухи, зниження артеріального тиску, брадикардія та колапс. Загальна та місцева анестезія Перед хірургічним втручанням лікаря-анестезіолога слід повідомити про те, що пацієнту вводився препарат Аміодарон. Лікування препаратом Аміодарон може посилити гемодинамічний ризик, властивий місцевій або загальній анестезії (особливо це відноситься до ушкодження серцевого ритму, уповільнення провідності та зниження скоротливості серця.) Порушення функції щитовидної залози Препарат Аміодарон може спричинити порушення функції щитовидної залози, особливо у пацієнтів з порушеннями функції щитовидної залози у власному чи сімейному анамнезі. Тому, у разі переходу з внутрішнього введення препарату Аміодарон на прийом препарату Аміодарон внутрішньо, як під час лікування, так і протягом декількох місяців після закінчення лікування, слід проводити ретельний клінічний та лабораторний контроль функції щитовидної залози. При підозрі на дисфункцію щитовидної залози слід проводити визначення концентрації ТТГ у сироватці крові (за допомогою надчутливого аналізу на ТТГ). Аміодарон містить у своєму складі йод і тому може порушувати поглинання радіоактивного йоду, що може спотворювати результати радіоізотопного дослідження щитовидної залози, однак його застосування не впливає на достовірність визначення концентрації Т3, Т4 та ТТГ у плазмі крові. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Відсутні докази того, що аміодарон порушує здатність займатися діяльністю, яка потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Однак, як запобіжний засіб, пацієнтам з пароксизмами тяжких порушень ритму в період лікування препаратом Аміодарон бажано утриматися від подібної діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діюча речовина – нікетаміду 250,0 мг; допоміжна речовина – вода для ін'єкцій до 1,0 мл. 5 ампул у контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або поліетилентерефталатної (ПЕТФ). 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону для споживчої тари або імпортного. 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону для споживчої тари з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів. По 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 50, 100 контурних осередкових упаковок з ампулами разом з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або трохи жовтуватий розчин зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАналептичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція - висока і залежить від шляху введення. Зазнає швидкого метаболізму в печінці з утворенням неактивних метаболітів, що виводяться в основному нирками.ФармакодинамікаАналептичний засіб змішаної дії. Механізм дії складається з центрального та периферичного впливу на нервову систему. Центральний механізм пов'язаний з безпосереднім впливом на судинно-руховий центр довгастого мозку, що призводить до його збудження та опосередкованого підвищення артеріального тиску (особливо при первісному пригніченні даного центру). Периферична дія обумовлена ​​збудженням хеморецепторів каротидного синуса, що призводить до збільшення частоти та глибини дихальних рухів. Прямого впливу на серцево-судинну систему не має.Показання до застосуванняКолапс, асфіксія (у тому числі новонароджених), шок при хірургічних операціях та післяопераційному періоді, пригнічення дихання та кровообігу при інфекційних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату. Зниження судомного порога, судоми (зокрема в анамнезі). Гіпертермія у дітей. Вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяНемає достовірних даних щодо безпеки використання препарату під час вагітності та лактації. Не рекомендується застосовувати цей препарат у період вагітності та годування груддю.Побічна діяЗ боку травної системи: блювання. З боку нервової системи: тривога, м'язові скорочення (починаються з кругових м'язів рота). З боку шкірних покровів: свербіж, гіперемія обличчя. З боку серцево-судинної системи: аритмія. Інші: біль у місці введення, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефекти психостимуляторів, антидепресантів. Знижує дію наркотичних аналгетиків, снодійних, антипсихотичних та протиепілептичних засобів, анксіолітиків. Знижує ефективність нікетаміду: аміносаліцилова кислота, опініазид, похідні фенотіазину та лікарські засоби для загальної анестезії. Судорожна дія препарату посилює резерпін та аміназин. Пресорний ефект нікетаміду підвищується під дією інгібіторів моноамінооксидази.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово та підшкірно. Дорослим та дітям старше 14 років вводять підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньовенно у дозі 1-2 мл 1-3 рази на добу. Внутрішньовенне введення здійснюють повільно. Дітям – підшкірно, залежно від віку, у дозі 0,1-0,75 мл. Оскільки підшкірні та внутрішньом'язові ін'єкції препарату Кордіамін болючі, для зменшення болю залежно від ситуації у місце передбачуваної ін'єкції попередньо вводять прокаїн (Новокаїн) 1 мл 0,5 % розчину. Вищі дози для дорослих підшкірно: разова – 2 мл, добова – 6 мл.ПередозуванняСимптоми передозування: посилення вираженості дозозалежних побічних ефектів, генералізовані тоніко-клонічні судоми. Заходи з надання допомоги при передозуванні: симптоматичне лікування (в т.ч. протисудомні лікарські засоби).Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На тлі лікування препаратом слід бути обережним при керуванні транспортними засобами, механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діюча речовина – нікетаміду 250,0 мг; допоміжна речовина – вода для ін'єкцій до 1,0 мл. Розчин для ін'єкцій 250 мг/мл по 1 мл або 2 мл ампулі. 5 ампул у контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або поліетилентерефталатної (ПЕТФ). 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону для споживчої тари або імпортного. 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону для споживчої тари з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів. По 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 50, 100 контурних осередкових упаковок з ампулами разом з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або трохи жовтуватий розчин зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАналептичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція - висока і залежить від шляху введення. Зазнає швидкого метаболізму в печінці з утворенням неактивних метаболітів, що виводяться в основному нирками.ФармакодинамікаАналептичний засіб змішаної дії. Механізм дії складається з центрального та периферичного впливу на нервову систему. Центральний механізм пов'язаний з безпосереднім впливом на судинно-руховий центр довгастого мозку, що призводить до його збудження та опосередкованого підвищення артеріального тиску (особливо при первісному пригніченні даного центру). Периферична дія обумовлена ​​збудженням хеморецепторів каротидного синуса, що призводить до збільшення частоти та глибини дихальних рухів. Прямого впливу на серцево-судинну систему не має.Показання до застосуванняКолапс, асфіксія (у тому числі новонароджених), шок при хірургічних операціях та післяопераційному періоді, пригнічення дихання та кровообігу при інфекційних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату. Зниження судомного порога, судоми (зокрема в анамнезі). Гіпертермія у дітей. Вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяНемає достовірних даних щодо безпеки використання препарату під час вагітності та лактації. Не рекомендується застосовувати цей препарат у період вагітності та годування груддю.Побічна діяЗ боку травної системи: блювання. З боку нервової системи: тривога, м'язові скорочення (починаються з кругових м'язів рота). З боку шкірних покровів: свербіж, гіперемія обличчя. З боку серцево-судинної системи: аритмія. Інші: біль у місці введення, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює ефекти психостимуляторів, антидепресантів. Знижує дію наркотичних аналгетиків, снодійних, антипсихотичних та протиепілептичних засобів, анксіолітиків. Знижує ефективність нікетаміду: аміносаліцилова кислота, опініазид, похідні фенотіазину та лікарські засоби для загальної анестезії. Судорожна дія препарату посилює резерпін та аміназин. Пресорний ефект нікетаміду підвищується під дією інгібіторів моноамінооксидази.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово та підшкірно. Дорослим та дітям старше 14 років вводять підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньовенно у дозі 1-2 мл 1-3 рази на добу. Внутрішньовенне введення здійснюють повільно. Дітям – підшкірно, залежно від віку, у дозі 0,1-0,75 мл. Оскільки підшкірні та внутрішньом'язові ін'єкції препарату Кордіамін болючі, для зменшення болю залежно від ситуації у місце передбачуваної ін'єкції попередньо вводять прокаїн (Новокаїн) 1 мл 0,5 % розчину. Вищі дози для дорослих підшкірно: разова – 2 мл, добова – 6 мл.ПередозуванняСимптоми передозування: посилення вираженості дозозалежних побічних ефектів, генералізовані тоніко-клонічні судоми. Заходи з надання допомоги при передозуванні: симптоматичне лікування (в т.ч. протисудомні лікарські засоби).Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На тлі лікування препаратом слід бути обережним при керуванні транспортними засобами, механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: ксантинолу нікотинат – 150,0 мг; допоміжна речовина: вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 2 мл у ампули нейтрального безбарвного скла. По 5 ампул в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню та ампульним скарифікатором в пачку картонну. По 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором в пачку картонну з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів По 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, в картонну пачку. По 50, 100 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, в коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий засіб.ФармакокінетикаФармакокінетика ксантинолу нікотинату погано вивчена. Після внутрішньом'язового введення всмоктується швидко та повно. При багаторазовому застосуванні лікарського засобу його фармакокінетика не змінюється. Кумуляції лікарського засобу немає. Після введення піддається інтенсивному метаболізму печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок відмічено уповільнення елімінації ксантинолу нікотинату та підвищення його біодоступності. Аналогічна ситуація має місце у літніх осіб (віком старше 60 років), порівняно з молодими пацієнтами.ФармакодинамікаКсантинолу нікотинат поєднує властивості лікарських засобів групи теофіліну та нікотинової кислоти: має антиагрегантну дію, розширює периферичні судини, покращує колатеральний кровообіг. Блокуючи аденозинові рецептори та фосфодіестеразу, збільшує вміст циклічного аденозинмонофосфату в клітині, субстратно стимулює синтез нікотинамідаденіндінуклеотиду (НАД) та нікотинамідаденіндінуклеотидфосфату (НАДО). Покращує мікроциркуляцію, оксигенацію та живлення тканин. При тривалому застосуванні має антиатеросклеротичну дію, активує процеси фібринолізу, знижує концентрацію холестерину та атерогенних ліпідів, посилює активність ліпопротеїнліпази, зменшує в'язкість крові, знижує агрегацію тромбоцитів. Зменшуючи загальний периферичний судинний опір, сприяє збільшенню хвилинного об'єму крові та посиленню мозкового кровообігу, зменшує виразність наслідків церебральної гіпоксії.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії: облітеруючий атеросклероз судин кінцівок, хвороба Рейно, облітеруючий ендартеріїт, діабетична ангіопатія, гострий тромбофлебіт (поверхневих і глибоких вен), трофічні виразки гомілок, атеросклероз гіпертригліцеридемія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ксантинолу нікотинату або будь-якого іншого компонента препарату, гостра серцева недостатність або декомпенсована хронічна серцева недостатність, гостра кровотеча, гострий інфаркт міокарда, мітральний стеноз, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки у фазі обтяжки. триместрі), період лактації, гостра ниркова недостатність, глаукома, нестабільна стенокардія. Дитячий вік (досвід застосування відсутній).Вагітність та лактаціяНе застосовувати у І триместр вагітності. У другому та третьому триместрі вагітності застосування препарату допустиме лише за наявності абсолютних показань у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Застосування препарату у разі має проводитися під ретельним наглядом лікаря. За необхідності прийому препарату під час лактації необхідно перервати грудне вигодовування, т.к. нікотинова кислота виділяється у грудне молоко.Побічна діяСерцево-судинна система: можливе зниження артеріального тиску, запаморочення, відчуття жару, почервоніння шкірних покривів. З боку травної системи: нудота, діарея, анорексія, гастралгія, біль у животі, біль у епігастрії. З боку нервової системи: біль голови. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Інші: слабкість, озноб, поколювання шкірного покриву, особливо в області голови та шиї. Ці симптоми зазвичай зникають через 10-20 хвилин, не вимагають спеціального лікування та відмови від застосування даного препарату. При застосуванні препаратів нікотинової кислоти може спостерігатися хибне підвищення концентрації катехоламінів у плазмі крові та сечі, а також може спостерігатися хибнопозитивний результат визначення глюкози в сечі з використанням проби Бенедикту. При тривалому призначенні у високих дозах препарат викликає зміну толерантності до глюкози, підвищення активності "печінкових" трансаміназ (ACT, АЛТ) у сироватці крові, підвищення активності лужної фосфатази у сироватці крові, підвищення вмісту сечової кислоти у сироватці крові. При появі небажаних ефектів, не описаних у даній інструкції, та посиленні вищевказаних побічних ефектів при терапії даним препаратом слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЩоб уникнути різкого зниження артеріального тиску, препарат не можна застосовувати одночасно з гіпотензивними засобами, у тому числі (бета-адреноблокаторів, альфа-адреноблокаторів, гангліоблокаторів). Не застосовувати одночасно з інгібіторами моноаміноксидази та строфантином. Одночасне застосування препаратів нікотинової кислоти у поєднанні з інгібіторами ГМГ-КоА редуктази (статинами) може збільшувати ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу. Одночасне вживання алкоголю може посилити виразність побічної дії ксантинолу нікотинату (відчуття жару, почервоніння покривів шкіри).Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (струменево або краплинно), внутрішньом'язово. Ступінь тяжкості захворювання, стан пацієнта та шляхи введення препарату оцінюються лікарем. При внутрішньом'язовому введенні – по 2-6 мл 15% розчину щодня протягом 2-3 тижнів. Препарат вводять внутрішньовенно струминно повільно по 300 мг (2 мл препарату) 1-2 рази на добу (пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні). Тривалість лікування становить 5-10 днів. При гострих порушеннях периферичного та мозкового кровообігу препарат вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 40 – 50 крапель на хвилину. Для цього 1500 мг (10 мл) препарату розводять у 200 - 500 мл 5% розчину декстрози або у 200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, отриману інфузійну суміш вводять краплинно протягом 1,5-4 годин. Інфузію можна повторювати до 4 разів на день; тривалість лікування становить 5 – 10 днів. Пацієнтам з імплантованим водієм ритму препарат призначають у нижчій дозі.ПередозуванняПрепарат малотоксичний. Гостре передозування ксантинолу нікотинату супроводжується артеріальною гіпотензією, загальною слабкістю, запамороченням, тахікардією, болями у животі та блюванням. З появою симптомів передозування призначається симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ другому та третьому триместрі вагітності та в період лактації застосування препарату допустиме лише за наявності абсолютних показань та ретельного спостереження лікаря. Ксантинолу нікотинат викликає "нікотиноподібний" синдром, що супроводжується гіперестезією слизової оболонки порожнини носа та рота (загострює чутливість нюхових та смакових рецепторів). У зв'язку з цим запах і смак алкогольних напоїв, що приймаються під час терапії, сприймається різкішим і збоченим. При цукровому діабеті необхідно ретельно контролювати глікемію. Уникати влучення препарату в очі або на слизові оболонки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Великі дози препарату можуть спричинити запаморочення, слабкість та артеріальну гіпотензію, у зв'язку з цим слід утриматися від керування транспортним засобом, роботи з механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: інозин (рибоксин) – 20,0 мг; Допоміжні речовини: метенамін (гексаметилентетрамін) – 2,0 мг, 1 М розчин натрію гідроксиду – до pH 7,8-8,6, вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 5 мл у ампули нейтрального скла. 5 ампул в контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або з плівки поліетилентерефталатної (ПЕТФ). 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією по застосуванню та ампульним скарифікатором в пачку картонну. 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором в пачку картонну з гофрованим вкладишем. При використанні ампул із крапкою або кільцем зламу скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів По 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, в картонну пачку. По 50 або 100 контурних осередкових упаковок разом інструкціями щодо застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, в коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний чи жовтуватий розчин.Фармакотерапевтична групаМетаболічний засіб.ФармакокінетикаПрепарат метаболізується в печінці з утворенням глюкуронової кислоти та подальшим її окисленням. У незначній кількості виводиться нирками.ФармакодинамікаІнозин є похідним (нуклеозид) пурину - попередник аденозинтрифосфату (АТФ). Належить до групи лікарських засобів, що стимулюють метаболічні процеси. Чинить антигіпоксичну та антиаритмічну дію. Підвищує енергетичний баланс міокарда, покращує коронарний кровообіг, запобігає наслідкам інтраопераційної ішемії нирок. Приймає безпосередню участь в обміні глюкози та сприяє активації обміну в умовах гіпоксії та за відсутності АТФ. Інозин активує метаболізм піровиноградної кислоти, необхідної для забезпечення нормального процесу тканинного дихання, а також сприяє активуванню ксантиндегідрогенази. Стимулює синтез нуклеотидів, посилює активність деяких ферментів циклу Кребса. Проникаючи в клітини, позитивно впливає на процеси метаболізму в міокарді - збільшує силу скорочень серця і сприяє більш повному розслабленню міокарда в діастолі, внаслідок чого зростає ударний обсяг.Механізм антиаритмічної дії до кінця не зрозумілий. Знижує агрегацію тромбоцитів, активує регенерацію тканин (особливо міокарда та слизової оболонки шлунково-кишкового тракту).Показання до застосуванняКомплексне лікування перенесеного інфаркту міокарда, ішемічної хвороби серця, порушень серцевого ритму, зумовлених застосуванням серцевих глікозидів на тлі міокардіодистрофії після перенесених інфекційних захворювань. Захворювання печінки (гепатити, цироз, жирова дистрофія). Операції на ізольованій нирці (як засіб фармакологічного захисту при короткочасному виключенні кровообігу органу, що оперується).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість інозину або інших похідних пурину та інших компонентів препарату; подагра; гіперурикемія; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Рибоксин під час вагітності та у період грудного вигодовування протипоказане. Немає даних про проникнення інозину в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, гіперемія шкіри (препарат слід відмінити). Рідко: підвищення концентрації сечової кислоти до крові, загострення перебігу подагри (при тривалому застосуванні).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із серцевими глікозидами може попереджати виникнення аритмій, посилювати позитивну інотропну дію. Імунодепресанти знижують ефект інозину.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно повільно струминно або краплинно (40-60 крапель за 1 хв). Лікування починають із введення 200 мг (10 мл розчину 20 мг/мл) 1 раз на день, потім, при добрій переносимості, дозу збільшують до 400 мг (20 мл розчину 20 мг/мл) 1-2 рази на день. Тривалість лікування 10-15 днів. Струмене введення препарату можливе при гострих порушеннях ритму серця в разовій дозі 200-400 мг (10-20 мл розчину 20 мг/мл). Для фармакологічного захисту нирок, підданих ішемії, Рибоксин вводять внутрішньовенно струминно в разовій дозі 1200 мг (60 мл розчину 20 мг/мл) за 5-15 хвилин до перетискання ниркової артерії, а потім 800 мг (40 мл розчину 20 мг/м) відразу після відновлення кровообігу. Для внутрішньовенного краплинного введення розчин препарату 20 мг/мл розводять у 5% розчині декстрози (глюкози) або 0,9% розчині натрію хлориду (до 250 мл).ПередозуванняНаразі випадків передозування не відмічено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРибоксин не застосовується для екстреної корекції порушень серця. При нирковій недостатності застосування препарату можливе лише у випадку, якщо, на думку лікаря, очікуваний позитивний ефект переважає можливий ризик від застосування. Під час тривалого лікування слід контролювати концентрацію сечової кислоти у крові та сечі. При появі свербежу та гіперемії шкіри лікування препаратом слід відмінити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Клінічних даних щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами, механізмами немає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему