Сердечно-сосудистые Аспен Фарма Трейдинг Лимитед

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою - 1 таб. Активні речовини: верапамілу гідрохлорид – 80 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2, 5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПри вживанні абсорбується більше 90% дози. Зв'язування з білками – 90%. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Основним метаболітом є норверапаміл, що має менш виражену гіпотензивну активність, ніж незмінений верапаміл. T1/2 при прийомі одноразової дози становить 2.8-7.4 години, при прийомі повторних доз - 4.5-12 годин (у зв'язку з насиченням ферментних систем печінки та підвищенням концентрації верапамілу в плазмі крові). Після внутрішньовенного введення початковий T1/2 - близько 4 хв, кінцевий - 2-5 год. Виводиться переважно нирками та 9-16% через кишечник.ФармакодинамікаСелективний блокатор кальцієвих каналів І класу, похідне дифенілалкіламіну. Чинить антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію. Антиангінальний ефект пов'язаний як із прямою дією на міокард, так і з впливом на периферичну гемодинаміку (знижує тонус периферичних артерій, ОПСС). Блокада надходження кальцію в клітину призводить до зменшення трансформації укладеної в макроергічних зв'язках АТФ енергії на механічну роботу, зниження скоротливості міокарда. Зменшує потребу міокарда в кисні, має вазодилатуючу, негативну іно- та хронотропну дію. Збільшує період діастолічного розслаблення лівого шлуночка, зменшує тонус стінки міокарда. Зменшенням ОПСС може бути обумовлений антигіпертензивний ефект верапамілу. Верапаміл суттєво знижує AV-провідність, подовжує період рефрактерності та пригнічує автоматизм синусового вузла. Чинить антиаритмічну дію при надшлуночкових аритміях.Показання до застосуванняЛікування та профілактика ІХС: хронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги), нестабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала/варіантна стенокардія). Лікування та профілактика порушень серцевого ритму: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, хронічна форма тріпотіння та мерехтіння передсердь (тахіаритмічний варіант), надшлуночкова екстрасистолія. Артеріальна гіпертензія. Гіпертонічний криз. Гіпертрофічна кардіоміопатія.Протипоказання до застосуванняКардіогенний шок, серцева недостатність, виражене порушення скоротливої ​​функції лівого шлуночка, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.), брадикардія; СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II та III ступеня (крім хворих з кардіостимулятором); тріпотіння та фібриляція передсердь у поєднанні з WPW-синдром або синдром Лауна-Ганонга-Левіна (крім хворих з кардіостимулятором); одночасний прийом із колхіцином, дантроленом, аліскіреном, сертиндолом; вагітність, період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до верапамілу.Вагітність та лактаціяВерапаміл протипоказаний при вагітності та в період лактації. З обережністю слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджено).Побічна діяСерцево-судинна система: брадикардія (менше 50 уд./хв), виражене зниження АТ, розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія; рідко – стенокардія, аж до розвитку інфаркту міокарда (особливо у хворих з тяжким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмія (в т.ч. мерехтіння та тріпотіння шлуночків); при швидкому внутрішньовенному введенні - AV-блокада III ступеня, асистолія, колапс. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність, тривожність, загальмованість, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість, депресія, екстрапірамідні порушення (атаксія, маскоподібна особа, човгаюча хода, тугорухливість рук або ніг, тремтіння рук утруднення ковтання). З боку травної системи: нудота, запор (рідко – діарея), гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), підвищення апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання на шкірі, гіперемія шкіри обличчя, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона). Інші: збільшення маси тіла, дуже рідко - агранулоцитоз, гінекомастія, гіперпролактинемія, галакторея, артрит, транзиторна втрата зору на тлі максимальної концентрації в плазмі (при внутрішньовенному введенні), набрякВзаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (вазодилататорами, тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ) відбувається взаємне посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами, засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик розвитку брадикардії, AV-блокади, вираженої артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності, у зв'язку з взаємним посиленням гнітючого впливу на автоматизм синоатріального вузла та AV-провід міокарда. При парентеральному введенні верапамілу пацієнтам, які нещодавно отримували бета-адреноблокатори, існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії та асистолії. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальна дія верапамілу. При одночасному застосуванні з аліскіреном збільшується його концентрація у плазмі та підвищується ризик розвитку побічних ефектів. При одночасному застосуванні з аміодароном посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада. Оскільки верапаміл інгібує ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, ловастатину та симвастатину, теоретично можливі прояви лікарської взаємодії, зумовлені підвищенням концентрацій статинів у плазмі крові. Описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з ацетилсаліцилової кислотою описані випадки збільшення часу кровотечі внаслідок адитивної антиагрегантної дії. При одночасному застосуванні з буспіроном концентрація буспірону в плазмі підвищується, посилюються його терапевтичні та побічні ефекти. При одночасному введенні верапамілу та дантролену (в/в) в експериментальних дослідженнях у тварин спостерігалася шлуночкова фібриляція з летальним результатом. Ця комбінація є потенційно небезпечною. При одночасному застосуванні з дигоксином описані випадки підвищення концентрації дигітоксину у плазмі крові. При одночасному застосуванні з дигоксином збільшується концентрація дигоксину в плазмі. При одночасному застосуванні з дизопірамідом можливі тяжка артеріальна гіпотензія та колапс, особливо у пацієнтів з кардіоміопатією або декомпенсованою серцевою недостатністю. Ризик розвитку тяжких проявів лікарської взаємодії пов'язаний, мабуть, із посиленням негативної інотропної дії. При одночасному застосуванні з диклофенаком зменшується концентрація верапамілу у плазмі крові; з доксорубіцином – збільшується концентрація доксорубіцину у плазмі крові та підвищується його ефективність. При одночасному застосуванні з іміпраміном підвищується концентрація іміпраміну у плазмі крові та виникає ризик розвитку небажаних змін на ЕКГ. Верапаміл підвищує біодоступність іміпраміну за рахунок зменшення його кліренсу. Зміни на ЕКГ зумовлені підвищенням концентрації іміпраміну в плазмі крові та адитивною пригнічувальною дією верапамілу та іміпраміну на AV-провідність. При одночасному застосуванні з карбамазепіном посилюється дія карбамазепіну та підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку ЦНС через інгібування метаболізму карбамазепіну в печінці під впливом верапамілу. При одночасному застосуванні з клонідином описані випадки зупинки серця у пацієнтів з гіпертензією. Підвищує плазмову концентрацію колхіцину (субстрат ізоферменту CYP3A та P-глікопротеїну). При одночасному застосуванні з літієм карбонатом прояви лікарської взаємодії неоднозначні та непередбачувані. Описано випадки посилення ефектів літію та розвитку нейротоксичності, зменшення концентрації літію у плазмі крові, тяжкої брадикардії. Вазодилатуюча дія альфа-адреноблокаторів та блокаторів кальцієвих каналів може бути адитивною або синергічною. При одночасному застосуванні теразозину або празозину та верапамілу розвиток вираженої артеріальної гіпотензії частково зумовлений фармакокінетичною взаємодією: підвищення Cmax та AUC теразозину та празозину. При одночасному застосуванні рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм верапамілу, що призводить до зменшення його клінічної ефективності. При одночасному застосуванні із сертиндолом підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень серцевого ритму, особливо шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні збільшується концентрація теофіліну в плазмі. При одночасному застосуванні з тубокурарину хлоридом, векуронію хлоридом можливе посилення міорелаксуючої дії. При одночасному застосуванні з фенітоїном, фенобарбіталом можливе значне зменшення концентрації верапамілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні з флуоксетином посилюються побічні ефекти верапамілу через уповільнення його метаболізму під впливом флуоксетину. При одночасному застосуванні знижується кліренс хінідину, підвищується його концентрація у плазмі та зростає ризик розвитку побічних ефектів. Спостерігалися випадки розвитку гіпотензії. При одночасному застосуванні верапаміл інгібує метаболізм циклоспорину в печінці, що призводить до зменшення його виведення та підвищення концентрації у плазмі крові. Це супроводжується посиленням імунодепресивної дії, відмічено зменшення проявів нефротоксичності. При одночасному застосуванні з циметидином посилюються ефекти верапамілу. При одночасному застосуванні з енфлураном можливе пролонгування анестезії. При одночасному застосуванні з цимидатом збільшується тривалість анестезії.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину дорослим – у початковій дозі 40-80 мг 3 рази на добу. Для лікарських форм пролонгованої дії разову дозу слід збільшувати, а частоту зменшувати. Дітям віком 6-14 років – 80-360 мг на добу, до 6 років – 40-60 мг на добу; частота прийому – 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза для дорослих прийому внутрішньо становить 480 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при AV-блокаді I ступеня, брадикардії, тяжкому стенозі гирла аорти, хронічній серцевій недостатності, при легкій або помірній артеріальній гіпотензії, у гострій фазі інфаркті міокарда, обструктивній гіпертрофічній кардіоміопатії, при печінковій та/або пацієнтів. віку, у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджені). При необхідності можлива комбінована терапія стенокардії та артеріальної гіпертензії верапамілом та бета-адреноблокаторами. Однак слід уникати внутрішньовенного введення бета-адреноблокаторів на фоні застосування верапамілу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після прийому верапамілу можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення), що впливають на здатність пацієнта виконувати роботу, яка потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему