Сердечно-сосудистые Алкалоид АО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амлодипін 10,000 мг (у перерахунку на амлодипіну безилат 13,869 мг); Допоміжні речовини: лактози моногідрат, стеарат магнію, целюлоза мікрокристалічна (тип PH 102). Первинна упаковка: по 15 пігулок у перфорованому блістері з алюмінієвої фольги та плівки ПВХ. Вторинна упаковка: 2 блістери разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору з ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax у плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Зазнає мінімального метаболізму при першому проходженні через печінку та повільному, але значному печінковому метаболізмі з утворенням метаболітів з незначною фармакологічною активністю. T1/2 в середньому становить 35 годин і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 годин, у літніх пацієнтів – до 65 годин і при порушеннях функції печінки – до 60 годин. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% – нирками. , 20-25% – через кишечник.ФармакодинамікаСелективний блокатор кальцієвих каналів ІІ класу. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальна дія амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія у своїй немає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні та споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій великого калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії), стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (як монотерапія або у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняТяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострим інфарктом міокарда. СССУ (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальна гіпотензія, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка. З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко – гіперплазія ясен. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні – парестезії. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Інші: при тривалому застосуванні – біль у кінцівках.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними та петлевими діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-а. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин). Одночасне багаторазове застосування амлодипіну у дозі 10 мг та симвастатину у дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, у т.ч. амлодипіну. При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії через затримку натрію в організмі. Нейролептики та ізофлуран посилюють антигіпертензивну дію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння та/або шум у вухах). При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки рідини під впливом НПЗЗ. При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4. Даних щодо впливу індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиДля дорослих початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена. Максимальна доза: при прийомі внутрішньо – 10 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримання функції серцево-судинної системи, підвищене положення нижніх кінцівок, моніторинг показників роботи серця та легень, контроль об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III та IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 10 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, на поперечному зрізі - ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб із групи статинів. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину пов'язується з частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється ГМГ-КоА-редуктаза. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарату на мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, внаслідок яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину та відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів та відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ. Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний із зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНГ. Зниження рівня ЛПНГ є дозозалежним та має не лінійний, а експоненційний характер. Інгібуючий ефект аторвастатину щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю його циркулюючих метаболітів. Статини не впливають на активність ліпопротеїнової та гепатичної ліпази, не суттєво впливають на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вторинне і опосередковане через їх основні ефекти щодо зниження рівня Хс-ЛПНГ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язане з експресією ремнантних (Апо) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь у катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ. Порівняно з іншими статинами (за винятком розувастатину) аторвастатин спричинює більш виражене зниження рівня ТГ. Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічна ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антипроліферативні властивості. Аторвастатин знижує рівень холестерину у хворих на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами.ФармакокінетикаАторвастатин швидко абсорбується із ШКТ. Абсолютна біодоступність низька - близько 12%, що зумовлено пресистемним кліренсом у слизовій оболонці ШКТ та/або внаслідок "першого проходження" через печінку, переважно у місці дії. Аторвастатин метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням низки речовин, які є інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. T1/2 з плазми становить близько 14 год, хоча T1/2 інгібітору активності ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 20-30 год, що обумовлено участю активних метаболітів. Зв'язування із білками плазми становить 98%. Аторвастатин виводиться у формі метаболітів переважно із жовчю.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія при неефективності дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія та гіпертригліцеридемія, гетерозиготна та гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при неефективності дієтотерапії.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки більш ніж у 3 рази неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяАторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: 1% - безсоння, запаморочення; 1% - головний біль, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття: 1% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: 1% - біль у грудях; 1% - серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення: 1% - анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: 1% - бронхіт, риніт; 1% - пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: 1% - нудота; < 1% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювота, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки смуг гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: <1% - артрит; 1% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів, набряклість суглобів, тендопатія (у деяких випадках з розривом сухожилля). З боку сечостатевої системи: <1% - урогенітальні інфекції, периферичні набряки; < 1% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), лейкоцитурія, нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метроріє, епід Дерматологічні реакції: 1% - алопеція, ксеродермія, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. З боку ендокринної системи: 1% - гінекомастія, мастодинія. З боку обміну речовин: 1% - збільшення маси тіла, загострення подагри. Алергічні реакції: 1% - свербіж шкіри, висипання на шкірі, контактний дерматит, рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, анафілаксія, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний нек . Лабораторні показники: 1% - гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні аторвастатину з дигоксином незначною мірою підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові. Ділтіазем, верапаміл, ізрадипін пригнічують ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, тому при одночасному застосуванні з цими блокаторами кальцієвих каналів можливе підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові та збільшення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні ітраконазолу значно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, мабуть, внаслідок інгібування ітраконазолом його метаболізму в печінці, який відбувається за участю ізоферменту CYP3A4; підвищення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні колестиполу можливе зменшення концентрації аторвастатину в плазмі, при цьому гіполіпідемічний ефект посилюється. При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, знижують концентрацію аторвастатину приблизно на 35%. При одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів (в т.ч. гемфіброзилу), протигрибкових препаратів похідних азолу, нікотинової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні еритроміцину, кларитроміцину помірно підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні етинілестрадіолу, норетистерону (норетіндрону) незначно підвищується концентрація етинілестрадіолу, норетистерону та (норетіндрону) у плазмі крові. При одночасному застосуванні інгібіторів протеаз підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, т.к. інгібітори протеаз є інгібіторами ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиЛікування проводять на тлі стандартної дієти для пацієнтів із гіперхолестеринемією. Дозу встановлюють індивідуально залежно від вихідного рівня холестерину. Приймають усередину. Початкова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні та більше. Максимальна добова доза – 80 мг.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 20 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, на поперечному зрізі - ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб із групи статинів. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину пов'язується з частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється ГМГ-КоА-редуктаза. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарату на мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, внаслідок яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину та відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів та відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ. Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний із зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНГ. Зниження рівня ЛПНГ є дозозалежним та має не лінійний, а експоненційний характер. Інгібуючий ефект аторвастатину щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю його циркулюючих метаболітів. Статини не впливають на активність ліпопротеїнової та гепатичної ліпази, не суттєво впливають на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вторинне і опосередковане через їх основні ефекти щодо зниження рівня Хс-ЛПНГ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язане з експресією ремнантних (Апо) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь у катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ. Порівняно з іншими статинами (за винятком розувастатину) аторвастатин спричинює більш виражене зниження рівня ТГ. Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічна ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антипроліферативні властивості. Аторвастатин знижує рівень холестерину у хворих на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами.ФармакокінетикаАторвастатин швидко абсорбується із ШКТ. Абсолютна біодоступність низька - близько 12%, що зумовлено пресистемним кліренсом у слизовій оболонці ШКТ та/або внаслідок "першого проходження" через печінку, переважно у місці дії. Аторвастатин метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням низки речовин, які є інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. T1/2 з плазми становить близько 14 год, хоча T1/2 інгібітору активності ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 20-30 год, що обумовлено участю активних метаболітів. Зв'язування із білками плазми становить 98%. Аторвастатин виводиться у формі метаболітів переважно із жовчю.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія при неефективності дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія та гіпертригліцеридемія, гетерозиготна та гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при неефективності дієтотерапії.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки більш ніж у 3 рази неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяАторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: 1% - безсоння, запаморочення; 1% - головний біль, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття: 1% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: 1% - біль у грудях; 1% - серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення: 1% - анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: 1% - бронхіт, риніт; 1% - пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: 1% - нудота; < 1% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювота, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки смуг гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: <1% - артрит; 1% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів, набряклість суглобів, тендопатія (у деяких випадках з розривом сухожилля). З боку сечостатевої системи: <1% - урогенітальні інфекції, периферичні набряки; < 1% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), лейкоцитурія, нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метроріє, епід Дерматологічні реакції: 1% - алопеція, ксеродермія, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. З боку ендокринної системи: 1% - гінекомастія, мастодинія. З боку обміну речовин: 1% - збільшення маси тіла, загострення подагри. Алергічні реакції: 1% - свербіж шкіри, висипання на шкірі, контактний дерматит, рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, анафілаксія, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний нек . Лабораторні показники: 1% - гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні аторвастатину з дигоксином незначною мірою підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові. Ділтіазем, верапаміл, ізрадипін пригнічують ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, тому при одночасному застосуванні з цими блокаторами кальцієвих каналів можливе підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові та збільшення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні ітраконазолу значно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, мабуть, внаслідок інгібування ітраконазолом його метаболізму в печінці, який відбувається за участю ізоферменту CYP3A4; підвищення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні колестиполу можливе зменшення концентрації аторвастатину в плазмі, при цьому гіполіпідемічний ефект посилюється. При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, знижують концентрацію аторвастатину приблизно на 35%. При одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів (в т.ч. гемфіброзилу), протигрибкових препаратів похідних азолу, нікотинової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні еритроміцину, кларитроміцину помірно підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні етинілестрадіолу, норетистерону (норетіндрону) незначно підвищується концентрація етинілестрадіолу, норетистерону та (норетіндрону) у плазмі крові. При одночасному застосуванні інгібіторів протеаз підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, т.к. інгібітори протеаз є інгібіторами ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиЛікування проводять на тлі стандартної дієти для пацієнтів із гіперхолестеринемією. Дозу встановлюють індивідуально залежно від вихідного рівня холестерину. Приймають усередину. Початкова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні та більше. Максимальна добова доза – 80 мг.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарат 10 мг; допоміжні речовини: гліцерил дибегенат; кальцію гідрофосфат; кремнію діоксид колоїдний; кросповідон; натрію лаурилсульфат; целюлоза мікрокристалічна; плівкова оболонка: опадрай жовтий 02 В 32859 (гіпромелоза (Е464), барвник заліза оксид жовтий (Е172), макрогол 400, титану діоксид (Е171). 30 шт. в комірковій контурній упаковці.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Сmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми – 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 – 9-12 год. Виводиться нирками – 50% у незміненому вигляді, менше 2% – з жовчю.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків. З обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, біль голови, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. Порушення з боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, біль у животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости. При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови). При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД. При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола. При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарату 2.5 мг; допоміжні речовини: гліцерил дибегенат; кальцію гідрофосфат; кремнію діоксид колоїдний; кросповідон; натрію лаурилсульфат; целюлоза мікрокристалічна; плівкова оболонка: опадрай жовтий 02 В 32859 (гіпромелоза (Е464), барвник заліза оксид жовтий (Е172), макрогол 400, титану діоксид (Е171). 30 шт. в комірковій контурній упаковці.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Сmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми – 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 – 9-12 год. Виводиться нирками – 50% у незміненому вигляді, менше 2% – з жовчю.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків. З обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, біль голови, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. Порушення з боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, біль у животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарат 5 мг; допоміжні речовини: гліцерил дибегенат; кальцію гідрофосфат; кремнію діоксид колоїдний; кросповідон; натрію лаурилсульфат; целюлоза мікрокристалічна; плівкова оболонка: опадрай жовтий 02 В 32859 (гіпромелоза (Е464), барвник заліза оксид жовтий (Е172), макрогол 400, титану діоксид (Е171). 30 шт. в комірковій контурній упаковці.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Сmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми – 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 – 9-12 год. Виводиться нирками – 50% у незміненому вигляді, менше 2% – з жовчю.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків. З обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, біль голови, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. Порушення з боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, біль у животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 60 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Алкалоїд АТ Завод-виробник: Alkaloid AD(Македонія) Діюча речовина: Ділтіазем.

Дозування: 90 мг Фасування: N30 Форма выпуска: таб. пролонгированного действия Упаковка: упак. Производитель: Алкалоид АО Завод-производитель: Alkaloid AD(Македония) Действующее вещество: Дилтиазем.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: клопідогрел 75 мг. Таблетки покриті плівковою оболонкою по 75 мл, 30 таблеток в інд/упаковці.Опис лікарської формиДвоопуклі таблетки круглої форми, покриті сірувато-рожевою плівковою оболонкою з ризиком.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо в дозі 75 мг клопідогрел швидко абсорбується із ШКТ. Однак концентрація в плазмі крові підвищується незначно і через 2 години після прийому не досягає рівня, що піддається визначенню (0.025 мкг/л). Інтенсивно метаболізується у печінці. Основний метаболіт є неактивним похідним карбоксилової кислоти і становить близько 85% циркулюючої в плазмі вихідної речовини. Cmax даного метаболіту в плазмі після повторних прийомів клопідогрелу становить близько 3 мг/л і спостерігається приблизно через 1 годину після прийому. Фармакокінетика основного метаболіту характеризується лінійною залежністю у діапазоні доз клопідогрелу 50-150 мг. Клопідогрел і основний метаболіт необоротно зв'язуються з білками плазми in vitro (98% і 94% відповідно). Цей зв'язок залишається ненасиченим in vitro у широких межах концентрацій. Після прийому внутрішньо-міченого клопідогрелу близько 50% прийнятої дози виділяється з сечею і приблизно 46% з калом протягом 120 год. T1/2 основного метаболіту становить 8 год. У порівнянні зі здоровими добровольцями молодого віку концентрація в плазмі крові основного метаболіту значно вища у літніх пацієнтів (у віці 75 років і старше), при цьому не відзначається змін агрегації тромбоцитів та часу кровотечі. При тяжких захворюваннях нирок (КК 5-15 мл/хв) концентрації основного метаболіту в плазмі крові нижчі, ніж при захворюваннях нирок середньої тяжкості (КК 30-60 мл/хв) та у здорових добровольців. Хоча інгібуючий ефект на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів зменшувався порівняно з таким у здорових добровольців, час кровотечі збільшувався так само, як і у здорових добровольців.ФармакодинамікаІнгібітор агрегації тромбоцитів. Селективно інгібує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами тромбоцитів та активацію комплексу GPIIb/IIIa, таким чином пригнічуючи агрегацію тромбоцитів. Також інгібує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами шляхом блокади підвищення активності тромбоцитів звільненим АДФ. Чи не впливає на активність ФДЕ. Клопідогрел необоротно змінює рецептори АДФ на тромбоцитах, тому тромбоцити залишаються нефункціональними протягом усього життя, а відновлення нормальної функції відбувається в міру їх оновлення (приблизно через 7 днів).Клінічна фармакологіяАнтиагрегантний засіб.Показання до застосуванняТромботичні ускладнення у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічним інсультом, оклюзією периферичних артерій. Тромботичні ускладнення при гострому коронарному синдромі, нестабільній стенокардії, інфаркті міокарда без зубця Q. Тромботичні та тромбоемболічні ускладнення, включаючи інсульт, при фібриляції передсердь (миготливої ​​аритмії).Протипоказання до застосуванняГостра кровотеча (в т.ч. при пептичній виразці або внутрішньочерепний крововилив), тяжка печінкова недостатність, вагітність, період лактації (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до клопідогрелу. З обережністю застосовують клопідогрел при підвищеному ризику кровотеч внаслідок травми, оперативних втручань, порушення системи гемостазу. При планованих хірургічних втручаннях (якщо антиагрегантна дія небажана) клопідогрел слід відмінити за 7 днів до операції. З обережністю застосовують клопідогрел у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, при яких можливе виникнення геморагічного діатезу.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку системи згортання крові: часто - кровотечі; нечасто – збільшення часу кровотечі. З боку травної системи: дуже часто – шлунково-кишкова кровотеча, діарея, біль у животі, диспепсія; нечасто - виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, блювання, нудота, запор, здуття живота; рідко – заочеревинний крововилив; дуже рідко – шлунково-кишкова кровотеча та заочеревинний крововилив зі смертельним наслідком, панкреатит, коліт (включаючи неспецифічний виразковий коліт або лімфоцитарний коліт), стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит, відхилення від норми показників функції печінки. З боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропенія, включаючи важку нейтропенію; дуже рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура, апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, тяжка тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, анемія. З боку нервової системи: нечасто – внутрішньочерепний крововилив (було повідомлено про декілька випадків зі смертельним результатом), головний біль, парестезія, запаморочення; дуже рідко – порушення смакового сприйняття, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку органів чуття: нечасто – очні крововиливи (кон'юнктивальні, у тканині та сітківку ока); рідко – вертиго. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – васкуліт, зниження артеріального тиску. З боку дихальної системи: часто – носова кровотеча; дуже рідко – кровотеча з дихальних шляхів (кровохаркання, легенева кровотеча), бронхоспазм, інтерстиційна пневмонія. З боку імунної системи: дуже рідко – сироваткова хвороба, анафілактоїдні реакції. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підшкірні синці; нечасто - висип, свербіж, пурпура (підшкірний крововилив); дуже рідко – бульозний дерматит (токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема); ангіоневротичний набряк, еритематозний висип, кропив'янка, екзема, плоский лишай. З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко – крововилив у м'язи та суглоби, артрит, артралгія, міалгія. З боку сечовивідної системи: нечасто – гематурія; дуже рідко – гломерулонефрит, збільшення концентрації креатину в крові. Інші: часто – кровотеча з місця пунктування судин; дуже рідко – лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з НПЗЗ (в т.ч. напроксеном) підвищується ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе посилення антиагрегантної дії. Оскільки клопідогрел може інгібувати активність ізоферменту CYP2C9, при одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються за участю даного ізоферменту (в т.ч. з фенітоїном, толбутаміном) не можна виключити підвищення їх концентрацій у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо 1 раз на добу. Початкова та підтримуюча доза – 75 мг на добу. Доза навантаження - 300 мг на добу.ПередозуванняПодовження часу кровотечі та подальші ускладнення у вигляді розвитку кровотеч.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ появою симптомів надмірної кровоточивості (кровоточивість ясен, менорагії, гематурія) показано дослідження системи гемостазу (час кровотечі, кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів). Рекомендується регулярний контроль показників лабораторних функціональної активності печінки. З обережністю застосовувати одночасно з варфарином, гепарином, НПЗЗ, тривало - з ацетилсаліцилової кислотою, т.к. наразі остаточно не встановлено безпеки такого застосування. Не встановлено вплив клопідогрілу на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 10 мг. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії. Інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо лізиноприл повільно і не повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Абсорбція в середньому становить 25%, відрізняється високою варіабельністю – 6-60%. C max ;у плазмі досягається приблизно через 7 год. Зв'язування з білками плазми незначне. Виводиться у незміненому вигляді із сечею. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2 становить 12 год. Лізиноприл виводиться із організму при гемодіалізі.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.Показання до застосуванняЕсенціальна та реноваскулярна артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії). Гострий інфаркт міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності). Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у пацієнтів з інсулінзалежним цукровим діабетом при нормальному АТ і у пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом з артеріальною гіпертензією).Вагітність та лактаціяВагітність, підвищена чутливість до лізиноприлу та інших АПФ.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, болі за грудиною. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, м'язова слабкість. З боку травної системи: діарея, нудота, блювання. З боку дихальної системи: сухий кашель. З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, зниження гемоглобіну і гематокриту (особливо при тривалому прийомі); у поодиноких випадках – збільшення ШОЕ. З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія. З боку обміну речовин: підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини (особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, цукровим діабетом, реноваскулярною гіпертензією). Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк. Інші: в поодиноких випадках - артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можлива адитивна антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками харчової солі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушення функції нирок, рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками, тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виникнення вираженої артеріальної гіпотензії, особливо після прийому першої дози діуретика, відбувається, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту лізиноприлу. Підвищується ризик порушення функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином зменшується антигіпертензивна дія лізиноприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсуліном, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні з клозапіном збільшується концентрація клозапіну в плазмі. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом збільшується концентрація літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Описано випадок розвитку тяжкої гіперкаліємії у пацієнта з цукровим діабетом при одночасному застосуванні з ловастатином. Описано випадок тяжкої гіпотензії при одночасному застосуванні з перголідом. При одночасному застосуванні з етанолом посилюється дія етанолу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань, схем лікування, функції нирок. Початкова доза 2.5 мг 1 раз на добу. Дози, що підтримують 5-20 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛізиноприл не слід застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, легеневим серцем. Не застосовувати у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда: при загрозі розвитку серйозних порушень гемодинаміки, пов'язаних із застосуванням вазодилататора; при порушеннях функції нирок. Перед початком та протягом терапії слід контролювати функцію нирок. Перед початком лікування лізиноприлом необхідно компенсувати втрату рідини та солей. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при стенозі ниркової артерії, важкої серцевої недостатності. Імовірність розвитку гіпотензії підвищується при втраті рідини внаслідок терапії діуретиками, дієти з обмеженням солі, нудоти, блювання. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю при нормальному або трохи зниженому артеріальному тиску лізиноприл може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками, БАД до їжі та замінниками солі, що містять калій. При одночасному застосуванні лізиноприлу з препаратами літію слід контролювати концентрацію літію у плазмі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 20 мг. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії. Інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Внаслідок зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Зменшення секреції альдостерону може сприяти збільшенню концентрації калію. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих із гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо лізиноприл повільно і не повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Абсорбція в середньому становить 25%, відрізняється високою варіабельністю – 6-60%. C max ;у плазмі досягається приблизно через 7 год. Зв'язування з білками плазми незначне. Виводиться у незміненому вигляді із сечею. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2 становить 12 год. Лізиноприл виводиться із організму при гемодіалізі.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.Показання до застосуванняЕсенціальна та реноваскулярна артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії). Гострий інфаркт міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримки цих показників та профілактики дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності). Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у пацієнтів з інсулінзалежним цукровим діабетом при нормальному АТ і у пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом з артеріальною гіпертензією).Вагітність та лактаціяВагітність, підвищена чутливість до лізиноприлу та інших АПФ.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, болі за грудиною. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, м'язова слабкість. З боку травної системи: діарея, нудота, блювання. З боку дихальної системи: сухий кашель. З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, зниження гемоглобіну і гематокриту (особливо при тривалому прийомі); у поодиноких випадках – збільшення ШОЕ. З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія. З боку обміну речовин: підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини (особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок, цукровим діабетом, реноваскулярною гіпертензією). Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк. Інші: в поодиноких випадках - артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можлива адитивна антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками харчової солі, що містять калій, підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушення функції нирок, рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками, тіазидними діуретиками посилюється антигіпертензивна дія. Виникнення вираженої артеріальної гіпотензії, особливо після прийому першої дози діуретика, відбувається, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до посилення транзиторного гіпотензивного ефекту лізиноприлу. Підвищується ризик порушення функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином зменшується антигіпертензивна дія лізиноприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсуліном, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні з клозапіном збільшується концентрація клозапіну в плазмі. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом збільшується концентрація літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Описано випадок розвитку тяжкої гіперкаліємії у пацієнта з цукровим діабетом при одночасному застосуванні з ловастатином. Описано випадок тяжкої гіпотензії при одночасному застосуванні з перголідом. При одночасному застосуванні з етанолом посилюється дія етанолу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань, схем лікування, функції нирок. Початкова доза 2.5 мг 1 раз на добу. Дози, що підтримують 5-20 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛізиноприл не слід застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, легеневим серцем. Не застосовувати у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда: при загрозі розвитку серйозних порушень гемодинаміки, пов'язаних із застосуванням вазодилататора; при порушеннях функції нирок. Перед початком та протягом терапії слід контролювати функцію нирок. Перед початком лікування лізиноприлом необхідно компенсувати втрату рідини та солей. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, при стенозі ниркової артерії, важкої серцевої недостатності. Імовірність розвитку гіпотензії підвищується при втраті рідини внаслідок терапії діуретиками, дієти з обмеженням солі, нудоти, блювання. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю при нормальному або трохи зниженому артеріальному тиску лізиноприл може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування лізиноприлу з калійзберігаючими діуретиками, БАД до їжі та замінниками солі, що містять калій. При одночасному застосуванні лізиноприлу з препаратами літію слід контролювати концентрацію літію у плазмі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: пропафенону гідрохлорид 150,000 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 10,120 мг, натрію лаурилсульфат 2,300 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 18,400 мг, магнію стеарат 0,690 мг, повідон 11,500 мг, тальк 0,460 мг, 5; Оболонка: опадрай білий Y-1-7000 5,000 мг (гіпромелоза 5сР 3,125 мг, титану діоксид Е171 1,5625 мг, макрогол-400 0,3125 мг). По 10 таблеток у блістер перфорований з алюмінієвої фольги та плівки ПВХ. 4 блістери (40 таблеток) або 5 блістерів (50 таблеток) разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору з ризиком на одній стороні. Ядро білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Всмоктується понад 95% препарату. Системна біодоступність – 5-50%. Прийом із їжею збільшує біодоступність у пацієнтів із інтенсивним метаболізмом. Пропафенон виявляє дозозалежну біодоступність, яка підвищується нелінійно зі збільшенням дози: зростає з 5% до 12% зі збільшенням одноразової дози з 150 мг до 300 мг, а за 450 мг - до 40-50%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах) після внутрішнього прийому становить 1-3,5 год і її значення коливається від 500 до 1500 мкг/л. Рівноважна концентрація (Css) у плазмі досягається через 3-4 дні після початку терапії. Розподіл Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Концентрація пропафенону у пупковому канатиці становить 30% від його концентрації у крові матері. Об'єм розподілу – 3-4 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові та внутрішніх органів (печінка, легені та ін.) – 85-97%. Пропафенон зазнає значної та насиченої пресистемної біотрансформації ізоферментом CYP2D6 (ефект "первинного проходження" через печінку), що призводить до абсолютної біодоступності, залежної від дози та лікарської форми препарату. Метаболізм Існує дві моделі генетично детермінованого метаболізму пропафенону. Більш ніж у 90% пацієнтів пропафенон швидко та значно метаболізується, період напіввиведення (Т1/2) становить від 2,8 до 11 год. Описано 11 метаболітів пропафенону, з них два фармакологічно активні: 5-гідроксипропафенон утворюється за допомогою ізоферменту CYP2D6, та N-депропілпропафенон (норпропафенон) - за допомогою ізоферментів CYP3A4 та CYP1A2. Менш ніж у 10% пацієнтів пропафенон метаболізується повільніше, оскільки 5-гідроксипропафенон не утворюється або утворюється у незначній кількості. При цьому типі метаболізму період напіввиведення становить близько 17 год. При значному метаболізмі з циклом гідроксилювання, що насичується, за допомогою ізоферменту CYP2D6 фармакокінетика пропафенону нелінійна, а при повільному метаболізмі - лінійна. Оскільки рівноважний стан фармакокінетичних параметрів досягається через 3-4 дні після прийому препарату внутрішньо у всіх пацієнтів, режим дозування препарату однаковий для всіх пацієнтів незалежно від швидкості метаболізму.Фармакокінетика має значну індивідуальну варіабельність, що зумовлено головним чином ефектом "первинного проходження" через печінку, а також її нелінійністю при екстенсивному метаболізмі. Варіабельність концентрації пропафенону у крові вимагає обережного титрування дози та спостереження за пацієнтами, включаючи ЕКГ-контроль. Виведення Виводиться нирками – 38% у вигляді метаболітів (менше 1% у незміненому вигляді), через кишечник із жовчю – 53% (у вигляді глюкуронідів та сульфатів метаболітів та незміненого пропафенону. При печінковій недостатності виведення знижується.ФармакодинамікаПропафенон - це антиаритмічний препарат, що володіє мембраностабілізуючими властивостями, властивостями блокатора натрієвих каналів (клас IC) та слабо вираженою бета-адреноблокуючою активністю (клас II). Місцевоанестезуюча дія приблизно відповідає активності прокаїну. Зменшує максимальну швидкість деполяризації фази 0 потенціалу дії та її амплітуду у волокнах Пуркіньє та скоротливих волокнах шлуночків, пригнічує автоматизм. Уповільнює проведення волокнами Пуркіньє. Подовжує час проведення по синоатріальному (SA) вузлу та передсердям. Не впливає або трохи збільшує коригований час відновлення функції синусового вузла при програмованій електричній стимуляції. Збільшує ефективний рефрактерний період атріовентрикулярного вузла, пригнічує проведення додатковими шляхами в ретроградному та антеградному напрямках, підвищує поріг стимуляції шлуночків. Електрофізіологічні ефекти більш виражені в ішемізованому, ніж у нормальному міокарді. Має негативну інотропну дію, яка зазвичай проявляється при зниженні фракції викиду лівого шлуночка нижче 40%. Дія починається через 1 годину після прийому внутрішньо та зберігається протягом 8-12 годин.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування шлуночкових аритмій. Профілактика та лікування пароксизмальних надшлуночкових тахіаритмій (включаючи мерехтіння/тремтіння передсердь; пароксизмальні надшлуночкові тахікардії за типом re-entry із залученням атріовентрикулярного вузла або додаткових шляхів проведення, коли інша терапія неефективна або протипоказана.Протипоказання до застосуванняЯкщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Підвищена чутливість до пропафенону та компонентів препарату; тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (на стадії декомпенсації), неконтрольована хронічна серцева недостатність; кардіогенний шок (за винятком артеріальної гіпотензії, обумовленої тахікардією, та антиаритмічного шоку); тяжка брадикардія та артеріальна гіпотензія; синоатріальна блокада, порушення внутрішньопередсердної провідності; блокада ніжок пучка Гіса або дистальна блокада (у пацієнтів без електрокардіостимулятора); виражені порушення водно-електролітного балансу (наприклад, порушення метаболізму калію), міастенія; тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ), бронхоспазм (в анамнезі); внутрішньошлуночкова біфасцикулярна блокада та атріовентрикулярна блокада II-III ступеня (без електрокардіостимулятора); синдром слабкості синусового вузла; синдром "тахікардії-брадикардії"; виражені органічні зміни міокарда, такі як хронічна рефрактерна серцева недостатність з фракцією викиду лівого шлуночка менше 35% і кардіогенний шок, за винятком аритмічного шоку; одночасне застосування ритонавіру в дозі 800-1200 мг/добу; пацієнти з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Міастенія gravis, порушення функції нирок та/або печінки, ХОЗЛ (з особливою обережністю через бета-адреноблокуючу дію), літній вік, пацієнти зі встановленим штучним водієм ритму серця, порушення водно-електролітного балансу, артеріальна гіпотензія, одночасне застосування з іншими антиаритмічними. засобами.Вагітність та лактаціяЗастосування пропафенону під час вагітності, особливо у першому триместрі, можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Пропафенон проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація пропафенону у пупковому канатиці становить 30% від його концентрації у крові матері. Пропафенон виділяється у грудне молоко. При необхідності застосування препарату пропафенон у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку органів кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, збільшення часу кровотечі, прояв антинуклеарних антитіл; З боку імунної системи: алергічні реакції, реакції гіперчутливості (які проявляються холестазом, патологічними змінами крові). З боку обміну речовин: зниження апетиту. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, непритомність, порушення координації рухів, тривожність, неспокій, сплутаність свідомості; нічні кошмари, порушення сну, екстрапірамідні симптоми, вертиго, парестезії, судоми. З боку органу зору: нечіткість (затуманеність) зору, диплопія. З боку серцево-судинної системи: виражена брадикардія, атріовентрикулярна дисоціація, шлуночкові тахіаритмії, стенокардія, погіршення перебігу серцевої недостатності (у хворих зі зниженою функцією лівого шлуночка), порушення провідності (синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада, мерехтіння шлуночків), надшлуночкові тахіаритмії, при прийомі у високих дозах – виражене зниження артеріального тиску, включаючи постуральну та ортостатичну гіпотензію (особливо у літніх пацієнтів), біль у грудях. З боку органів травлення: нудота, блювання, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, гіркота у роті, біль у животі, діарея, метеоризм, відрижка, зміна смаку; порушення функції печінки, у тому числі гепатоцелюлярні порушення, холестатична жовтяниця, холестаз, гепатит. З боку шкірних покровів: вовчаковоподібний синдром, почервоніння шкіри, висипання на шкірі, свербіж, екзантема, кропив'янка, геморагічні висипання на шкірі. З боку сечостатевої системи: олігоспермія, зниження потенції. Інші: слабкість, підвищений потовиділення, бронхоспазм. Лабораторні показники: підвищення активності "печінкових" трансаміназ. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія При внутрішньовенному введенні лідокаїну одночасно з пропафеноном – збільшення ризику ураження центральної нервової системи. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами можливе посилення антиаритмічної дії, з місцевими анестетиками та лікарськими засобами, що пригнічують серцеву діяльність – посилення ефекту пропафенону. При одночасному застосуванні пропафенону з мізоластином, ритонавіром, трициклічними антидепресантами або нейролептиками збільшується ризик розвитку аритмій. Застосування пропафенону у поєднанні з фенобарбіталом та/або рифампіцином може зменшити антиаритмічну ефективність пропафенону гідрохлориду. Аміодарон підвищує ризик розвитку тахікардії типу "пірует". Може знадобитися коригування доз обох препаратів залежно від терапевтичної відповіді. Препарати, що пригнічують синоатріальний та атріовентрикулярний вузли та мають негативну інотропну дію, підвищують ризик розвитку побічних ефектів. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії. Фармакокінетична взаємодія Підвищує концентрацію в плазмі пропранололу, метопрололу, дигоксину (наростає ризик розвитку глікозидної інтоксикації), антикоагулянтів непрямої дії, циклоспорину, теофіліну, десипраміну. Посилює ефект варфарину (блокує метаболізм). Циметидин, хінідин, кетоконазол, тропісетрон, доласетрон, мізоластин, еритроміцин і сік грейпфрута, уповільнюючи метаболізм, підвищують концентрацію пропафенону в плазмі на 20 %, тому пацієнтів слід ретельно контролювати і відповідно коригувати дозу пропіфену. Застосування пропафенону гідрохлориду у поєднанні з венфлаксином може призвести до підвищення концентрації венфлаксину. При одночасному застосуванні пропафенону гідрохлориду та флуоксетину у "швидких" метаболізаторів підвищується Cmax S-пропафенону на 39% та AUC на 50%, а Сmах R-пропафенону на 71% та AUC на 50%. Тому нижчі дози пропафенону можуть бути достатні для досягнення бажаної терапевтичної відповіді. Підвищення рівня пропафенону у плазмі може виникнути при одночасному застосуванні з пароксетином, тому слід зменшити дозу пропафенону. Одночасне застосування пропафенону гідрохлориду та ритонавіру у дозі 800-1200мг/добу протипоказане у зв'язку з потенційним підвищенням концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю після їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Режим дозування встановлюється індивідуально та коригується лікарем. Рекомендується починати терапію у стаціонарі, попередньо відмінивши всі антиаритмічні засоби (під контролем АТ, ЕКГ, оцінки широти комплексу QRS). У пацієнтів із значно розширеним комплексом QRS та AV блокадою II та III ступеня рекомендується знизити дозу. При масі тіла пацієнта 70 кг та більше початкова доза становить 150 мг 3 рази на добу (у стаціонарі під контролем артеріального тиску, ЕКГ). Доза може бути збільшена поступово з інтервалами в 3-4 доби до 300 мг 2 рази на добу, а при необхідності до максимальної дози 300 мг 3 рази на добу. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з масою тіла менше 70 кг, застосування препарату починають з нижчих доз, поступово збільшуючи дозу. Такої ж тактики слід дотримуватися і під час проведення підтримуючої терапії. Не слід починати збільшення дози препарату, якщо тривалість застосування препарату не перевищує 5-8 днів. При порушенні функції печінки (можлива кумуляція) Пропафенон застосовується у дозах, що становлять 20-30% від звичайної, при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 10%), початкова доза становить 50% від звичайної.ПередозуванняІнтоксикація може виникнути при одномоментному прийомі дози, що в 2 рази перевищує добову дозу; симптоми інтоксикації з'являються через 1 годину, максимум – за кілька годин. Симптоми передозування: стійке зниження артеріального тиску, нудота, сухість у роті, блювота, мідріаз, сонливість, екстрапірамідні розлади, сплутаність свідомості, брадикардія, подовження інтервалу QT порушення внутрішньопередсердної та внутрішньошлуночкової асистолія, кома, судоми, делірій, набряк легенів. Лікування: промивання шлунка, дефібриляція, введення добутаміну, діазепаму; при необхідності - штучна вентиляція легень та непрямий масаж серця. Оскільки пропафенон має великий обсяг розподілу та високий рівень зв'язування з білками плазми крові (більше 95%), то гемодіаліз та гемоперфузія не ефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПротягом курсу лікування, особливо на початку терапії, необхідно ЕКГ-моніторування. Лікування рекомендується починати в умовах стаціонару, оскільки підвищений ризик аритмогенної дії, пов'язаної із застосуванням Пропафенону. Застосування Пропафенону має проводитися під контролем електролітного балансу крові (особливо вмісту калію) та ЕКГ. У разі змін ЕКГ, наприклад, розширення комплексу QRS або подовження інтервалу QT більше ніж на 25% або PR інтервалу більше ніж на 50% або інтервалу QT понад 500 мсек або збільшення частоти та тяжкості аритмій серця, необхідно вирішити питання про доцільність продовження лікування. У пацієнтів похилого віку або пацієнтів із значними порушеннями функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка У пацієнтів похилого віку або пацієнтів з органічними змінами міокарда дозу препарату слід титрувати з великою обережністю. При лікуванні пароксизмальної миготливої ​​аритмії може виникнути перехід від мерехтіння передсердь до тріпотіння передсердь з проведенням до шлуночків 2:1 або 1:1, з дуже високою частотою скорочення шлуночків (тобто >180 ударів на хвилину). Лікування препаратом може вплинути на поріг чутливості та частотний поріг штучних водіїв ритму. Тому електрокардіостимулятори необхідно перевіряти та за необхідності перепрограмувати, оскільки препарат може вплинути на поріг чутливості та частотний поріг штучного водія ритму. Періодично слід визначати активність печінкових трансаміназ. При лікуванні шлуночкових порушень ритму Пропафенон ефективніший за антиаритмічні засоби IA та IB класів. У пацієнтів з недостатністю функції печінки біодоступність Пропафенону зростає на 70%, у таких пацієнтів рекомендується зменшити дозу та проводити регулярний контроль лабораторних параметрів. Показання та дозу особливо обережно необхідно визначати для пацієнтів із штучним водієм ритму. За пацієнтами, які проходять довгострокове лікування антикоагулянтами та гіпоглікемічними препаратами, необхідно вести ретельне як клінічне, так і лабораторне спостереження. Якщо в ході терапії виявляться синоатріальна блокада або атріовентрикулярна блокада III ступеня, або екстрасистолія, що часто повторюється, то лікування необхідно припинити. Враховуючи ймовірний проаритмогенний вплив на прогноз стану пацієнта, препарат рекомендується застосовувати лише за призначенням та під контролем лікаря. Препарат містить моногідрат лактози. Необхідно брати до уваги пацієнтів з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Особливості дії лікарського засобу при його скасуванні Незважаючи на відсутність у БМКК (блокатор повільних кальцієвих каналів) синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Особливості дій лікаря (фельдшера), пацієнта під час пропуску прийому однієї або кількох доз лікарського препарату Необхідно прийняти пропущену дозу відразу, як виявиться недогляд. Якщо вже настав час прийому наступної дози, необхідно пропустити втрачену та продовжувати прийом за встановленою схемою. Не допускається прийом подвійної дози, щоб відшкодувати пропущену дозу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування транспортними засобами, механізмами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: пропафенону гідрохлорид 150,000 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 10,120 мг, натрію лаурилсульфат 2,300 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 18,400 мг, магнію стеарат 0,690 мг, повідон 11,500 мг, тальк 0,460 мг, 5; Оболонка: опадрай білий Y-1-7000 5,000 мг (гіпромелоза 5сР 3,125 мг, титану діоксид Е171 1,5625 мг, макрогол-400 0,3125 мг). По 10 таблеток у блістер перфорований з алюмінієвої фольги та плівки ПВХ. 4 блістери (40 таблеток) або 5 блістерів (50 таблеток) разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору з ризиком на одній стороні. Ядро білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Всмоктується понад 95% препарату. Системна біодоступність – 5-50%. Прийом із їжею збільшує біодоступність у пацієнтів із інтенсивним метаболізмом. Пропафенон виявляє дозозалежну біодоступність, яка підвищується нелінійно зі збільшенням дози: зростає з 5% до 12% зі збільшенням одноразової дози з 150 мг до 300 мг, а за 450 мг - до 40-50%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах) після внутрішнього прийому становить 1-3,5 год і її значення коливається від 500 до 1500 мкг/л. Рівноважна концентрація (Css) у плазмі досягається через 3-4 дні після початку терапії. Розподіл Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Концентрація пропафенону у пупковому канатиці становить 30% від його концентрації у крові матері. Об'єм розподілу – 3-4 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові та внутрішніх органів (печінка, легені та ін.) – 85-97%. Пропафенон зазнає значної та насиченої пресистемної біотрансформації ізоферментом CYP2D6 (ефект "первинного проходження" через печінку), що призводить до абсолютної біодоступності, залежної від дози та лікарської форми препарату. Метаболізм Існує дві моделі генетично детермінованого метаболізму пропафенону. Більш ніж у 90% пацієнтів пропафенон швидко та значно метаболізується, період напіввиведення (Т1/2) становить від 2,8 до 11 год. Описано 11 метаболітів пропафенону, з них два фармакологічно активні: 5-гідроксипропафенон утворюється за допомогою ізоферменту CYP2D6, та N-депропілпропафенон (норпропафенон) - за допомогою ізоферментів CYP3A4 та CYP1A2. Менш ніж у 10% пацієнтів пропафенон метаболізується повільніше, оскільки 5-гідроксипропафенон не утворюється або утворюється у незначній кількості. При цьому типі метаболізму період напіввиведення становить близько 17 год. При значному метаболізмі з циклом гідроксилювання, що насичується, за допомогою ізоферменту CYP2D6 фармакокінетика пропафенону нелінійна, а при повільному метаболізмі - лінійна. Оскільки рівноважний стан фармакокінетичних параметрів досягається через 3-4 дні після прийому препарату внутрішньо у всіх пацієнтів, режим дозування препарату однаковий для всіх пацієнтів незалежно від швидкості метаболізму.Фармакокінетика має значну індивідуальну варіабельність, що зумовлено головним чином ефектом "первинного проходження" через печінку, а також її нелінійністю при екстенсивному метаболізмі. Варіабельність концентрації пропафенону у крові вимагає обережного титрування дози та спостереження за пацієнтами, включаючи ЕКГ-контроль. Виведення Виводиться нирками – 38% у вигляді метаболітів (менше 1% у незміненому вигляді), через кишечник із жовчю – 53% (у вигляді глюкуронідів та сульфатів метаболітів та незміненого пропафенону. При печінковій недостатності виведення знижується.ФармакодинамікаПропафенон - це антиаритмічний препарат, що володіє мембраностабілізуючими властивостями, властивостями блокатора натрієвих каналів (клас IC) та слабо вираженою бета-адреноблокуючою активністю (клас II). Місцевоанестезуюча дія приблизно відповідає активності прокаїну. Зменшує максимальну швидкість деполяризації фази 0 потенціалу дії та її амплітуду у волокнах Пуркіньє та скоротливих волокнах шлуночків, пригнічує автоматизм. Уповільнює проведення волокнами Пуркіньє. Подовжує час проведення по синоатріальному (SA) вузлу та передсердям. Не впливає або трохи збільшує коригований час відновлення функції синусового вузла при програмованій електричній стимуляції. Збільшує ефективний рефрактерний період атріовентрикулярного вузла, пригнічує проведення додатковими шляхами в ретроградному та антеградному напрямках, підвищує поріг стимуляції шлуночків. Електрофізіологічні ефекти більш виражені в ішемізованому, ніж у нормальному міокарді. Має негативну інотропну дію, яка зазвичай проявляється при зниженні фракції викиду лівого шлуночка нижче 40%. Дія починається через 1 годину після прийому внутрішньо та зберігається протягом 8-12 годин.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування шлуночкових аритмій. Профілактика та лікування пароксизмальних надшлуночкових тахіаритмій (включаючи мерехтіння/тремтіння передсердь; пароксизмальні надшлуночкові тахікардії за типом re-entry із залученням атріовентрикулярного вузла або додаткових шляхів проведення, коли інша терапія неефективна або протипоказана.Протипоказання до застосуванняЯкщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Підвищена чутливість до пропафенону та компонентів препарату; тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (на стадії декомпенсації), неконтрольована хронічна серцева недостатність; кардіогенний шок (за винятком артеріальної гіпотензії, обумовленої тахікардією, та антиаритмічного шоку); тяжка брадикардія та артеріальна гіпотензія; синоатріальна блокада, порушення внутрішньопередсердної провідності; блокада ніжок пучка Гіса або дистальна блокада (у пацієнтів без електрокардіостимулятора); виражені порушення водно-електролітного балансу (наприклад, порушення метаболізму калію), міастенія; тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ), бронхоспазм (в анамнезі); внутрішньошлуночкова біфасцикулярна блокада та атріовентрикулярна блокада II-III ступеня (без електрокардіостимулятора); синдром слабкості синусового вузла; синдром "тахікардії-брадикардії"; виражені органічні зміни міокарда, такі як хронічна рефрактерна серцева недостатність з фракцією викиду лівого шлуночка менше 35% і кардіогенний шок, за винятком аритмічного шоку; одночасне застосування ритонавіру в дозі 800-1200 мг/добу; пацієнти з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Міастенія gravis, порушення функції нирок та/або печінки, ХОЗЛ (з особливою обережністю через бета-адреноблокуючу дію), літній вік, пацієнти зі встановленим штучним водієм ритму серця, порушення водно-електролітного балансу, артеріальна гіпотензія, одночасне застосування з іншими антиаритмічними. засобами.Вагітність та лактаціяЗастосування пропафенону під час вагітності, особливо у першому триместрі, можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Пропафенон проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація пропафенону у пупковому канатиці становить 30% від його концентрації у крові матері. Пропафенон виділяється у грудне молоко. При необхідності застосування препарату пропафенон у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку органів кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, збільшення часу кровотечі, прояв антинуклеарних антитіл; З боку імунної системи: алергічні реакції, реакції гіперчутливості (які проявляються холестазом, патологічними змінами крові). З боку обміну речовин: зниження апетиту. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, непритомність, порушення координації рухів, тривожність, неспокій, сплутаність свідомості; нічні кошмари, порушення сну, екстрапірамідні симптоми, вертиго, парестезії, судоми. З боку органу зору: нечіткість (затуманеність) зору, диплопія. З боку серцево-судинної системи: виражена брадикардія, атріовентрикулярна дисоціація, шлуночкові тахіаритмії, стенокардія, погіршення перебігу серцевої недостатності (у хворих зі зниженою функцією лівого шлуночка), порушення провідності (синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада, мерехтіння шлуночків), надшлуночкові тахіаритмії, при прийомі у високих дозах – виражене зниження артеріального тиску, включаючи постуральну та ортостатичну гіпотензію (особливо у літніх пацієнтів), біль у грудях. З боку органів травлення: нудота, блювання, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, гіркота у роті, біль у животі, діарея, метеоризм, відрижка, зміна смаку; порушення функції печінки, у тому числі гепатоцелюлярні порушення, холестатична жовтяниця, холестаз, гепатит. З боку шкірних покровів: вовчаковоподібний синдром, почервоніння шкіри, висипання на шкірі, свербіж, екзантема, кропив'янка, геморагічні висипання на шкірі. З боку сечостатевої системи: олігоспермія, зниження потенції. Інші: слабкість, підвищений потовиділення, бронхоспазм. Лабораторні показники: підвищення активності "печінкових" трансаміназ. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія При внутрішньовенному введенні лідокаїну одночасно з пропафеноном – збільшення ризику ураження центральної нервової системи. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами можливе посилення антиаритмічної дії, з місцевими анестетиками та лікарськими засобами, що пригнічують серцеву діяльність – посилення ефекту пропафенону. При одночасному застосуванні пропафенону з мізоластином, ритонавіром, трициклічними антидепресантами або нейролептиками збільшується ризик розвитку аритмій. Застосування пропафенону у поєднанні з фенобарбіталом та/або рифампіцином може зменшити антиаритмічну ефективність пропафенону гідрохлориду. Аміодарон підвищує ризик розвитку тахікардії типу "пірует". Може знадобитися коригування доз обох препаратів залежно від терапевтичної відповіді. Препарати, що пригнічують синоатріальний та атріовентрикулярний вузли та мають негативну інотропну дію, підвищують ризик розвитку побічних ефектів. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії. Фармакокінетична взаємодія Підвищує концентрацію в плазмі пропранололу, метопрололу, дигоксину (наростає ризик розвитку глікозидної інтоксикації), антикоагулянтів непрямої дії, циклоспорину, теофіліну, десипраміну. Посилює ефект варфарину (блокує метаболізм). Циметидин, хінідин, кетоконазол, тропісетрон, доласетрон, мізоластин, еритроміцин і сік грейпфрута, уповільнюючи метаболізм, підвищують концентрацію пропафенону в плазмі на 20 %, тому пацієнтів слід ретельно контролювати і відповідно коригувати дозу пропіфену. Застосування пропафенону гідрохлориду у поєднанні з венфлаксином може призвести до підвищення концентрації венфлаксину. При одночасному застосуванні пропафенону гідрохлориду та флуоксетину у "швидких" метаболізаторів підвищується Cmax S-пропафенону на 39% та AUC на 50%, а Сmах R-пропафенону на 71% та AUC на 50%. Тому нижчі дози пропафенону можуть бути достатні для досягнення бажаної терапевтичної відповіді. Підвищення рівня пропафенону у плазмі може виникнути при одночасному застосуванні з пароксетином, тому слід зменшити дозу пропафенону. Одночасне застосування пропафенону гідрохлориду та ритонавіру у дозі 800-1200мг/добу протипоказане у зв'язку з потенційним підвищенням концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю після їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Режим дозування встановлюється індивідуально та коригується лікарем. Рекомендується починати терапію у стаціонарі, попередньо відмінивши всі антиаритмічні засоби (під контролем АТ, ЕКГ, оцінки широти комплексу QRS). У пацієнтів із значно розширеним комплексом QRS та AV блокадою II та III ступеня рекомендується знизити дозу. При масі тіла пацієнта 70 кг та більше початкова доза становить 150 мг 3 рази на добу (у стаціонарі під контролем артеріального тиску, ЕКГ). Доза може бути збільшена поступово з інтервалами в 3-4 доби до 300 мг 2 рази на добу, а при необхідності до максимальної дози 300 мг 3 рази на добу. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з масою тіла менше 70 кг, застосування препарату починають з нижчих доз, поступово збільшуючи дозу. Такої ж тактики слід дотримуватися і під час проведення підтримуючої терапії. Не слід починати збільшення дози препарату, якщо тривалість застосування препарату не перевищує 5-8 днів. При порушенні функції печінки (можлива кумуляція) Пропафенон застосовується у дозах, що становлять 20-30% від звичайної, при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 10%), початкова доза становить 50% від звичайної.ПередозуванняІнтоксикація може виникнути при одномоментному прийомі дози, що в 2 рази перевищує добову дозу; симптоми інтоксикації з'являються через 1 годину, максимум – за кілька годин. Симптоми передозування: стійке зниження артеріального тиску, нудота, сухість у роті, блювота, мідріаз, сонливість, екстрапірамідні розлади, сплутаність свідомості, брадикардія, подовження інтервалу QT порушення внутрішньопередсердної та внутрішньошлуночкової асистолія, кома, судоми, делірій, набряк легенів. Лікування: промивання шлунка, дефібриляція, введення добутаміну, діазепаму; при необхідності - штучна вентиляція легень та непрямий масаж серця. Оскільки пропафенон має великий обсяг розподілу та високий рівень зв'язування з білками плазми крові (більше 95%), то гемодіаліз та гемоперфузія не ефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПротягом курсу лікування, особливо на початку терапії, необхідно ЕКГ-моніторування. Лікування рекомендується починати в умовах стаціонару, оскільки підвищений ризик аритмогенної дії, пов'язаної із застосуванням Пропафенону. Застосування Пропафенону має проводитися під контролем електролітного балансу крові (особливо вмісту калію) та ЕКГ. У разі змін ЕКГ, наприклад, розширення комплексу QRS або подовження інтервалу QT більше ніж на 25% або PR інтервалу більше ніж на 50% або інтервалу QT понад 500 мсек або збільшення частоти та тяжкості аритмій серця, необхідно вирішити питання про доцільність продовження лікування. У пацієнтів похилого віку або пацієнтів із значними порушеннями функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка У пацієнтів похилого віку або пацієнтів з органічними змінами міокарда дозу препарату слід титрувати з великою обережністю. При лікуванні пароксизмальної миготливої ​​аритмії може виникнути перехід від мерехтіння передсердь до тріпотіння передсердь з проведенням до шлуночків 2:1 або 1:1, з дуже високою частотою скорочення шлуночків (тобто >180 ударів на хвилину). Лікування препаратом може вплинути на поріг чутливості та частотний поріг штучних водіїв ритму. Тому електрокардіостимулятори необхідно перевіряти та за необхідності перепрограмувати, оскільки препарат може вплинути на поріг чутливості та частотний поріг штучного водія ритму. Періодично слід визначати активність печінкових трансаміназ. При лікуванні шлуночкових порушень ритму Пропафенон ефективніший за антиаритмічні засоби IA та IB класів. У пацієнтів з недостатністю функції печінки біодоступність Пропафенону зростає на 70%, у таких пацієнтів рекомендується зменшити дозу та проводити регулярний контроль лабораторних параметрів. Показання та дозу особливо обережно необхідно визначати для пацієнтів із штучним водієм ритму. За пацієнтами, які проходять довгострокове лікування антикоагулянтами та гіпоглікемічними препаратами, необхідно вести ретельне як клінічне, так і лабораторне спостереження. Якщо в ході терапії виявляться синоатріальна блокада або атріовентрикулярна блокада III ступеня, або екстрасистолія, що часто повторюється, то лікування необхідно припинити. Враховуючи ймовірний проаритмогенний вплив на прогноз стану пацієнта, препарат рекомендується застосовувати лише за призначенням та під контролем лікаря. Препарат містить моногідрат лактози. Необхідно брати до уваги пацієнтів з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Особливості дії лікарського засобу при його скасуванні Незважаючи на відсутність у БМКК (блокатор повільних кальцієвих каналів) синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Особливості дій лікаря (фельдшера), пацієнта під час пропуску прийому однієї або кількох доз лікарського препарату Необхідно прийняти пропущену дозу відразу, як виявиться недогляд. Якщо вже настав час прийому наступної дози, необхідно пропустити втрачену та продовжувати прийом за встановленою схемою. Не допускається прийом подвійної дози, щоб відшкодувати пропущену дозу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування транспортними засобами, механізмами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: сімвастатин 20 мг. 28 пігулок.Опис лікарської формиСірувато-рожеві, круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб із групи статинів, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. Є проліками, оскільки має у своїй структурі закрите лактонове кільце, яке після надходження в організм гідролізується. Лактонове кільце статинів за своєю структурою схоже на частину ферменту ГМГ-КоА-редуктази. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину пов'язується з частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється цей фермент. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарату на мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, внаслідок яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину та відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів та відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ. Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний із зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНГ. Зниження рівня ЛПНГ є дозозалежним та має не лінійний, а експоненційний характер. Статини не впливають на активність ліпопротеїнової та гепатичної ліпази, не суттєво впливають на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вторинне і опосередковане через їх основні ефекти щодо зниження рівня Хс-ЛПНГ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язане з експресією ремнантних (Апо) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь у катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ. За даними контрольованих досліджень симвастатин підвищує рівень ХС-ЛПЗЩ до 14%. Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічна ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антипроліферативні властивості. Є дані про те, що симвастатин покращує функцію ендотелію вже через 30 днів терапії. Застосування симвастатину супроводжувалося зменшенням частоти серцево-судинних порушень незалежно від початкового рівня ХС-ЛПНЩ.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо симвастатин добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту (в середньому 85%). Cmax досягається через 4 години. Прийом безпосередньо перед їжею з низьким вмістом жирів не впливає на фармакокінетичні параметри симвастатину. При "першому проходженні" через печінку симвастатин біотрансформується з утворенням активних бета-метаболітів. Зв'язування із білками плазми становить 95%. Концентрація активного метаболіту симвастатину у системному кровотоку людини становить менше 5%. Виводиться у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів, головним чином, з жовчю – 60-85%; 10-15% – у вигляді неактивних метаболітів виводиться нирками.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.ІнструкціяСимвастатин приймають в 1 раз на добу, увечері.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія при неефективності дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія та гіпертригліцеридемія.Протипоказання до застосуванняАктивний патологічний процес у печінці, стійке підвищення активності трансаміназ, підвищена чутливість до симвастатину. З обережністю застосовують симвастатин у пацієнтів із захворюваннями печінки, з хронічним алкоголізмом, при артеріальній гіпотензії, зниженому або підвищеному тонусі скелетних м'язів неясної етіології, при епілепсії, тяжкій нирковій недостатності.Вагітність та лактаціяСимвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. Безпека та ефективність застосування симвастатину в педіатричній практиці не встановлені. Не рекомендується застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: запор, діарея, втрата апетиту, метеоризм, нудота, біль у животі, панкреатит, підвищення активності АЛТ, АСТ, ГГТ, ЛФ. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, м'язові судоми, парестезії, периферична невропатія. Серцево-судинна система: можлива транзиторна артеріальна гіпотензія. З боку кістково-м'язової системи: міалгії, міопатії, рабдоміолізу, підвищення активності КФК. Алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк, вовчаковоподібний синдром, васкуліт, тромбоцитопенія, еозинофілія, збільшення ШОЕ, артрит, кропив'янка, лихоманка, задишка. Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, висипання на шкірі, свербіж, гіперемія шкіри, алопеція. Інші: анемія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні посилюється дія непрямих антикоагулянтів (зокрема варфарину). При одночасному застосуванні з цитостатиками, ітраконазолом, фібратами, нікотиновою кислотою у високих дозах імунодепресантами підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні з дигоксином збільшується концентрація дигоксину в плазмі. Описано випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин. Не рекомендується застосовувати симвастатин одночасно з імунодепресантами, фібратами, нікотиновою кислотою (у дозах, що спричиняють гіполіпідемію), протигрибковими препаратами похідними азолу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальна. Початкова доза становить 5-20 мг. При необхідності дозу збільшують з інтервалом 4 тижні. Максимальна доза становить 40 мг на добу. Для пацієнтів, які отримують імунодепресанти, початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг/добу; максимальна доза – 5 мг на добу. При тяжкій нирковій недостатності (КК менше 30 мл/хв) початкова доза становить 5-10 мг/добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком та під час лікування необхідний контроль функції печінки. У пацієнтів, які отримують антикоагулянти, похідні кумарину, перед початком і під час лікування симвастатином слід контролювати протромбіновий час. Застосування симвастатину слід припинити при значному збільшенні активності КФК або підозрі на міопатію, при розвитку гострого або тяжкого захворювання, при появі будь-якого фактора ризику, що сприяє розвитку ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: верапамілу гідрохлорид 240 мг. 20 шт в упаковці - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаСелективний блокатор кальцієвих каналів І класу, похідне дифенілалкіламіну. Чинить антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію. Антиангінальний ефект пов'язаний як із прямою дією на міокард, так і з впливом на периферичну гемодинаміку (знижує тонус периферичних артерій, ОПСС). Блокада надходження кальцію в клітину призводить до зменшення трансформації укладеної в макроергічних зв'язках АТФ енергії на механічну роботу, зниження скоротливості міокарда. Зменшує потребу міокарда в кисні, має вазодилатуючу, негативну іно- та хронотропну дію. Збільшує період діастолічного розслаблення лівого шлуночка, зменшує тонус стінки міокарда. Зменшенням ОПСС може бути обумовлений антигіпертензивний ефект верапамілу. Верапаміл суттєво знижує AV-провідність, подовжує період рефрактерності та пригнічує автоматизм синусового вузла. Чинить антиаритмічну дію при надшлуночкових аритміях.ФармакокінетикаПри вживанні абсорбується більше 90% дози. Зв'язування з білками – 90%. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Основним метаболітом є норверапаміл, що має менш виражену гіпотензивну активність, ніж незмінений верапаміл. T1/2 ;при прийомі одноразової дози становить 2.8-7.4 год, при прийомі повторних доз - 4.5-12 год (у зв'язку з насиченням ферментних систем печінки та підвищенням концентрації верапамілу у плазмі крові). Після внутрішньовенного введення початковий T1/2; - близько 4 хв, кінцевий - 2-5 год. Виводиться переважно нирками та 9-16% через кишечник.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняЛікування та профілактика ІХС: хронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги), нестабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала/варіантна стенокардія). Лікування та профілактика порушень серцевого ритму: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, хронічна форма тріпотіння та мерехтіння передсердь (тахіаритмічний варіант), надшлуночкова екстрасистолія. Артеріальна гіпертензія. Гіпертонічний криз. Гіпертрофічна кардіоміопатія.Протипоказання до застосуванняКардіогенний шок, серцева недостатність, виражене порушення скоротливої ​​функції лівого шлуночка, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.), брадикардія; СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II та III ступеня (крім хворих з кардіостимулятором); тріпотіння та фібриляція передсердь у поєднанні з WPW-синдром або синдром Лауна-Ганонга-Левіна (крім хворих з кардіостимулятором); одночасний прийом із колхіцином, дантроленом, аліскіреном, сертиндолом; вагітність, період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до верапамілу.Вагітність та лактаціяВерапаміл протипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджено).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: брадикардія (менше 50 уд./хв), виражене зниження АТ, розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія; рідко – стенокардія, аж до розвитку інфаркту міокарда (особливо у хворих з тяжким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмія (в т.ч. мерехтіння та тріпотіння шлуночків); при швидкому внутрішньовенному введенні - AV-блокада III ступеня, асистолія, колапс. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність, тривожність, загальмованість, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість, депресія, екстрапірамідні порушення (атаксія, маскоподібна особа, човгаюча хода, тугорухливість рук або ніг, тремтіння рук , утруднення ковтання). З боку травної системи: нудота, запор (рідко - діарея), гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), підвищення апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. Алергічні реакції: шкірний свербіж, шкірний висип, гіперемія шкіри обличчя, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона). Інші: збільшення маси тіла, дуже рідко – агранулоцитоз, гінекомастія, гіперпролактинемія, галакторея, артрит, транзиторна втрата зору на тлі максимальної концентрації у плазмі (при внутрішньовенному введенні), набряк легенів, безсимптомна тромбоцитопенія, периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (вазодилататорами, тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ) відбувається взаємне посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами, засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик розвитку брадикардії, AV-блокади, вираженої артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності, у зв'язку з взаємним посиленням гнітючого впливу на автоматизм синоатріального вузла та AV-провід міокарда. При парентеральному введенні верапамілу пацієнтам, які нещодавно отримували бета-адреноблокатори, існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії та асистолії. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальна дія верапамілу. При одночасному застосуванні з аліскіреном збільшується його концентрація у плазмі та підвищується ризик розвитку побічних ефектів. При одночасному застосуванні з аміодароном посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада. Оскільки верапаміл інгібує ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, ловастатину та симвастатину, теоретично можливі прояви лікарської взаємодії, зумовлені підвищенням концентрацій статинів у плазмі крові. Описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з ацетилсаліцилової кислотою описані випадки збільшення часу кровотечі внаслідок адитивної антиагрегантної дії. При одночасному застосуванні з буспіроном концентрація буспірону в плазмі підвищується, посилюються його терапевтичні та побічні ефекти. При одночасному введенні верапамілу та дантролену (в/в) в експериментальних дослідженнях у тварин спостерігалася шлуночкова фібриляція з летальним результатом. Ця комбінація є потенційно небезпечною. При одночасному застосуванні з дигоксином описані випадки підвищення концентрації дигітоксину у плазмі крові. При одночасному застосуванні з дигоксином збільшується концентрація дигоксину в плазмі. При одночасному застосуванні з дизопірамідом можливі тяжка артеріальна гіпотензія та колапс, особливо у пацієнтів з кардіоміопатією або декомпенсованою серцевою недостатністю. Ризик розвитку тяжких проявів лікарської взаємодії пов'язаний, мабуть, із посиленням негативної інотропної дії. При одночасному застосуванні з диклофенаком зменшується концентрація верапамілу у плазмі крові; з доксорубіцином – збільшується концентрація доксорубіцину у плазмі крові та підвищується його ефективність. При одночасному застосуванні з іміпраміном підвищується концентрація іміпраміну у плазмі крові та виникає ризик розвитку небажаних змін на ЕКГ. Верапаміл підвищує біодоступність іміпраміну за рахунок зменшення його кліренсу. Зміни на ЕКГ зумовлені підвищенням концентрації іміпраміну в плазмі крові та адитивною пригнічувальною дією верапамілу та іміпраміну на AV-провідність. При одночасному застосуванні з карбамазепіном посилюється дія карбамазепіну та підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку ЦНС через інгібування метаболізму карбамазепіну в печінці під впливом верапамілу. При одночасному застосуванні з клонідином описані випадки зупинки серця у пацієнтів з гіпертензією. Підвищує плазмову концентрацію колхіцину (субстрат ізоферменту CYP3A та P-глікопротеїну). При одночасному застосуванні з літієм карбонатом прояви лікарської взаємодії неоднозначні та непередбачувані. Описано випадки посилення ефектів літію та розвитку нейротоксичності, зменшення концентрації літію у плазмі крові, тяжкої брадикардії. Вазодилатуюча дія альфа-адреноблокаторів та блокаторів кальцієвих каналів може бути адитивною або синергічною. При одночасному застосуванні теразозину або празозину та верапамілу розвиток вираженої артеріальної гіпотензії частково зумовлений фармакокінетичною взаємодією: підвищення Cmax та AUC теразозину та празозину. При одночасному застосуванні рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм верапамілу, що призводить до зменшення його клінічної ефективності. При одночасному застосуванні із сертиндолом підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень серцевого ритму, особливо шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні збільшується концентрація теофіліну в плазмі. При одночасному застосуванні з тубокурарину хлоридом, векуронію хлоридом можливе посилення міорелаксуючої дії. При одночасному застосуванні з фенітоїном, фенобарбіталом можливе значне зменшення концентрації верапамілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні з флуоксетином посилюються побічні ефекти верапамілу через уповільнення його метаболізму під впливом флуоксетину. При одночасному застосуванні знижується кліренс хінідину, підвищується його концентрація у плазмі та зростає ризик розвитку побічних ефектів. Спостерігалися випадки розвитку гіпотензії. При одночасному застосуванні верапаміл інгібує метаболізм циклоспорину в печінці, що призводить до зменшення його виведення та підвищення концентрації у плазмі крові. Це супроводжується посиленням імунодепресивної дії, відмічено зменшення проявів нефротоксичності. При одночасному застосуванні з циметидином посилюються ефекти верапамілу. При одночасному застосуванні з енфлураном можливе пролонгування анестезії. При одночасному застосуванні з цимидатом збільшується тривалість анестезії.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину дорослим – у початковій дозі 40-80 мг 3 рази на добу. Для лікарських форм пролонгованої дії разову дозу слід збільшувати, а частоту зменшувати. Дітям віком 6-14 років – 80-360 мг на добу, до 6 років – 40-60 мг на добу; частота прийому – 3-4 рази на добу. При необхідності верапаміл можна вводити внутрішньовенно струминно (повільно, під контролем АТ, ЧСС та ЕКГ). Разова доза для дорослих становить 5-10 мг, за відсутності ефекту через 20 хв можливе повторне введення у тій же дозі. Разова доза для дітей віком 6-14 років становить 2.5-3.5 мг, 1-5 років – 2-3 мг, до 1 року – 0.75-2 мг. Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза верапамілу не повинна перевищувати 120 мг. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 480 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при AV-блокаді I ступеня, брадикардії, тяжкому стенозі гирла аорти, хронічній серцевій недостатності, при легкій або помірній артеріальній гіпотензії, у гострій фазі інфаркті міокарда, обструктивній гіпертрофічній кардіоміопатії, при печінковій та/або пацієнтів. віку, у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджені). При необхідності можлива комбінована терапія стенокардії та артеріальної гіпертензії верапамілом та бета-адреноблокаторами. Однак слід уникати внутрішньовенного введення бета-адреноблокаторів на фоні застосування верапамілу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після прийому верапамілу можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення), що впливають на здатність пацієнта виконувати роботу, яка потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: верапамілу гідрохлорид 40 мг. 30 шт в упаковці - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаСелективний блокатор кальцієвих каналів І класу, похідне дифенілалкіламіну. Чинить антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію. Антиангінальний ефект пов'язаний як із прямою дією на міокард, так і з впливом на периферичну гемодинаміку (знижує тонус периферичних артерій, ОПСС). Блокада надходження кальцію в клітину призводить до зменшення трансформації укладеної в макроергічних зв'язках АТФ енергії на механічну роботу, зниження скоротливості міокарда. Зменшує потребу міокарда в кисні, має вазодилатуючу, негативну іно- та хронотропну дію. Збільшує період діастолічного розслаблення лівого шлуночка, зменшує тонус стінки міокарда. Зменшенням ОПСС може бути обумовлений антигіпертензивний ефект верапамілу. Верапаміл суттєво знижує AV-провідність, подовжує період рефрактерності та пригнічує автоматизм синусового вузла. Чинить антиаритмічну дію при надшлуночкових аритміях.ФармакокінетикаПри вживанні абсорбується більше 90% дози. Зв'язування з білками – 90%. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Основним метаболітом є норверапаміл, що має менш виражену гіпотензивну активність, ніж незмінений верапаміл. T1/2 ;при прийомі одноразової дози становить 2.8-7.4 год, при прийомі повторних доз - 4.5-12 год (у зв'язку з насиченням ферментних систем печінки та підвищенням концентрації верапамілу у плазмі крові). Після внутрішньовенного введення початковий T1/2; - близько 4 хв, кінцевий - 2-5 год. Виводиться переважно нирками та 9-16% через кишечник.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняЛікування та профілактика ІХС: хронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги), нестабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала/варіантна стенокардія). Лікування та профілактика порушень серцевого ритму: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, хронічна форма тріпотіння та мерехтіння передсердь (тахіаритмічний варіант), надшлуночкова екстрасистолія. Артеріальна гіпертензія. Гіпертонічний криз. Гіпертрофічна кардіоміопатія.Протипоказання до застосуванняКардіогенний шок, серцева недостатність, виражене порушення скоротливої ​​функції лівого шлуночка, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.), брадикардія; СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II та III ступеня (крім хворих з кардіостимулятором); тріпотіння та фібриляція передсердь у поєднанні з WPW-синдром або синдром Лауна-Ганонга-Левіна (крім хворих з кардіостимулятором); одночасний прийом із колхіцином, дантроленом, аліскіреном, сертиндолом; вагітність, період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до верапамілу.Вагітність та лактаціяВерапаміл протипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджено).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: брадикардія (менше 50 уд./хв), виражене зниження АТ, розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія; рідко – стенокардія, аж до розвитку інфаркту міокарда (особливо у хворих з тяжким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмія (в т.ч. мерехтіння та тріпотіння шлуночків); при швидкому внутрішньовенному введенні - AV-блокада III ступеня, асистолія, колапс. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність, тривожність, загальмованість, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість, депресія, екстрапірамідні порушення (атаксія, маскоподібна особа, човгаюча хода, тугорухливість рук або ніг, тремтіння рук , утруднення ковтання). З боку травної системи: нудота, запор (рідко - діарея), гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), підвищення апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. Алергічні реакції: шкірний свербіж, шкірний висип, гіперемія шкіри обличчя, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона). Інші: збільшення маси тіла, дуже рідко – агранулоцитоз, гінекомастія, гіперпролактинемія, галакторея, артрит, транзиторна втрата зору на тлі максимальної концентрації у плазмі (при внутрішньовенному введенні), набряк легенів, безсимптомна тромбоцитопенія, периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (вазодилататорами, тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ) відбувається взаємне посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами, засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик розвитку брадикардії, AV-блокади, вираженої артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності, у зв'язку з взаємним посиленням гнітючого впливу на автоматизм синоатріального вузла та AV-провід міокарда. При парентеральному введенні верапамілу пацієнтам, які нещодавно отримували бета-адреноблокатори, існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії та асистолії. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальна дія верапамілу. При одночасному застосуванні з аліскіреном збільшується його концентрація у плазмі та підвищується ризик розвитку побічних ефектів. При одночасному застосуванні з аміодароном посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада. Оскільки верапаміл інгібує ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, ловастатину та симвастатину, теоретично можливі прояви лікарської взаємодії, зумовлені підвищенням концентрацій статинів у плазмі крові. Описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з ацетилсаліцилової кислотою описані випадки збільшення часу кровотечі внаслідок адитивної антиагрегантної дії. При одночасному застосуванні з буспіроном концентрація буспірону в плазмі підвищується, посилюються його терапевтичні та побічні ефекти. При одночасному введенні верапамілу та дантролену (в/в) в експериментальних дослідженнях у тварин спостерігалася шлуночкова фібриляція з летальним результатом. Ця комбінація є потенційно небезпечною. При одночасному застосуванні з дигоксином описані випадки підвищення концентрації дигітоксину у плазмі крові. При одночасному застосуванні з дигоксином збільшується концентрація дигоксину в плазмі. При одночасному застосуванні з дизопірамідом можливі тяжка артеріальна гіпотензія та колапс, особливо у пацієнтів з кардіоміопатією або декомпенсованою серцевою недостатністю. Ризик розвитку тяжких проявів лікарської взаємодії пов'язаний, мабуть, із посиленням негативної інотропної дії. При одночасному застосуванні з диклофенаком зменшується концентрація верапамілу у плазмі крові; з доксорубіцином – збільшується концентрація доксорубіцину у плазмі крові та підвищується його ефективність. При одночасному застосуванні з іміпраміном підвищується концентрація іміпраміну у плазмі крові та виникає ризик розвитку небажаних змін на ЕКГ. Верапаміл підвищує біодоступність іміпраміну за рахунок зменшення його кліренсу. Зміни на ЕКГ зумовлені підвищенням концентрації іміпраміну в плазмі крові та адитивною пригнічувальною дією верапамілу та іміпраміну на AV-провідність. При одночасному застосуванні з карбамазепіном посилюється дія карбамазепіну та підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку ЦНС через інгібування метаболізму карбамазепіну в печінці під впливом верапамілу. При одночасному застосуванні з клонідином описані випадки зупинки серця у пацієнтів з гіпертензією. Підвищує плазмову концентрацію колхіцину (субстрат ізоферменту CYP3A та P-глікопротеїну). При одночасному застосуванні з літієм карбонатом прояви лікарської взаємодії неоднозначні та непередбачувані. Описано випадки посилення ефектів літію та розвитку нейротоксичності, зменшення концентрації літію у плазмі крові, тяжкої брадикардії. Вазодилатуюча дія альфа-адреноблокаторів та блокаторів кальцієвих каналів може бути адитивною або синергічною. При одночасному застосуванні теразозину або празозину та верапамілу розвиток вираженої артеріальної гіпотензії частково зумовлений фармакокінетичною взаємодією: підвищення Cmax та AUC теразозину та празозину. При одночасному застосуванні рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм верапамілу, що призводить до зменшення його клінічної ефективності. При одночасному застосуванні із сертиндолом підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень серцевого ритму, особливо шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні збільшується концентрація теофіліну в плазмі. При одночасному застосуванні з тубокурарину хлоридом, векуронію хлоридом можливе посилення міорелаксуючої дії. При одночасному застосуванні з фенітоїном, фенобарбіталом можливе значне зменшення концентрації верапамілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні з флуоксетином посилюються побічні ефекти верапамілу через уповільнення його метаболізму під впливом флуоксетину. При одночасному застосуванні знижується кліренс хінідину, підвищується його концентрація у плазмі та зростає ризик розвитку побічних ефектів. Спостерігалися випадки розвитку гіпотензії. При одночасному застосуванні верапаміл інгібує метаболізм циклоспорину в печінці, що призводить до зменшення його виведення та підвищення концентрації у плазмі крові. Це супроводжується посиленням імунодепресивної дії, відмічено зменшення проявів нефротоксичності. При одночасному застосуванні з циметидином посилюються ефекти верапамілу. При одночасному застосуванні з енфлураном можливе пролонгування анестезії. При одночасному застосуванні з цимидатом збільшується тривалість анестезії.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину дорослим – у початковій дозі 40-80 мг 3 рази на добу. Для лікарських форм пролонгованої дії разову дозу слід збільшувати, а частоту зменшувати. Дітям віком 6-14 років – 80-360 мг на добу, до 6 років – 40-60 мг на добу; частота прийому – 3-4 рази на добу. При необхідності верапаміл можна вводити внутрішньовенно струминно (повільно, під контролем АТ, ЧСС та ЕКГ). Разова доза для дорослих становить 5-10 мг, за відсутності ефекту через 20 хв можливе повторне введення у тій же дозі. Разова доза для дітей віком 6-14 років становить 2.5-3.5 мг, 1-5 років – 2-3 мг, до 1 року – 0.75-2 мг. Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза верапамілу не повинна перевищувати 120 мг. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 480 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при AV-блокаді I ступеня, брадикардії, тяжкому стенозі гирла аорти, хронічній серцевій недостатності, при легкій або помірній артеріальній гіпотензії, у гострій фазі інфаркті міокарда, обструктивній гіпертрофічній кардіоміопатії, при печінковій та/або пацієнтів. віку, у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджені). При необхідності можлива комбінована терапія стенокардії та артеріальної гіпертензії верапамілом та бета-адреноблокаторами. Однак слід уникати внутрішньовенного введення бета-адреноблокаторів на фоні застосування верапамілу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після прийому верапамілу можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення), що впливають на здатність пацієнта виконувати роботу, яка потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: верапамілу гідрохлорид 80 мг. 30 шт в упаковці - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаСелективний блокатор кальцієвих каналів І класу, похідне дифенілалкіламіну. Чинить антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію. Антиангінальний ефект пов'язаний як із прямою дією на міокард, так і з впливом на периферичну гемодинаміку (знижує тонус периферичних артерій, ОПСС). Блокада надходження кальцію в клітину призводить до зменшення трансформації укладеної в макроергічних зв'язках АТФ енергії на механічну роботу, зниження скоротливості міокарда. Зменшує потребу міокарда в кисні, має вазодилатуючу, негативну іно- та хронотропну дію. Збільшує період діастолічного розслаблення лівого шлуночка, зменшує тонус стінки міокарда. Зменшенням ОПСС може бути обумовлений антигіпертензивний ефект верапамілу. Верапаміл суттєво знижує AV-провідність, подовжує період рефрактерності та пригнічує автоматизм синусового вузла. Чинить антиаритмічну дію при надшлуночкових аритміях.ФармакокінетикаПри вживанні абсорбується більше 90% дози. Зв'язування з білками – 90%. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Основним метаболітом є норверапаміл, що має менш виражену гіпотензивну активність, ніж незмінений верапаміл. T1/2 ;при прийомі одноразової дози становить 2.8-7.4 год, при прийомі повторних доз - 4.5-12 год (у зв'язку з насиченням ферментних систем печінки та підвищенням концентрації верапамілу у плазмі крові). Після внутрішньовенного введення початковий T1/2; - близько 4 хв, кінцевий - 2-5 год. Виводиться переважно нирками та 9-16% через кишечник.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняЛікування та профілактика ІХС: хронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги), нестабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала/варіантна стенокардія). Лікування та профілактика порушень серцевого ритму: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, хронічна форма тріпотіння та мерехтіння передсердь (тахіаритмічний варіант), надшлуночкова екстрасистолія. Артеріальна гіпертензія. Гіпертонічний криз. Гіпертрофічна кардіоміопатія.Протипоказання до застосуванняКардіогенний шок, серцева недостатність, виражене порушення скоротливої ​​функції лівого шлуночка, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.), брадикардія; СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II та III ступеня (крім хворих з кардіостимулятором); тріпотіння та фібриляція передсердь у поєднанні з WPW-синдром або синдром Лауна-Ганонга-Левіна (крім хворих з кардіостимулятором); одночасний прийом із колхіцином, дантроленом, аліскіреном, сертиндолом; вагітність, період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до верапамілу.Вагітність та лактаціяВерапаміл протипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджено).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: брадикардія (менше 50 уд./хв), виражене зниження АТ, розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія; рідко – стенокардія, аж до розвитку інфаркту міокарда (особливо у хворих з тяжким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмія (в т.ч. мерехтіння та тріпотіння шлуночків); при швидкому внутрішньовенному введенні - AV-блокада III ступеня, асистолія, колапс. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність, тривожність, загальмованість, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість, депресія, екстрапірамідні порушення (атаксія, маскоподібна особа, човгаюча хода, тугорухливість рук або ніг, тремтіння рук , утруднення ковтання). З боку травної системи: нудота, запор (рідко - діарея), гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), підвищення апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. Алергічні реакції: шкірний свербіж, шкірний висип, гіперемія шкіри обличчя, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона). Інші: збільшення маси тіла, дуже рідко – агранулоцитоз, гінекомастія, гіперпролактинемія, галакторея, артрит, транзиторна втрата зору на тлі максимальної концентрації у плазмі (при внутрішньовенному введенні), набряк легенів, безсимптомна тромбоцитопенія, периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (вазодилататорами, тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ) відбувається взаємне посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами, засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик розвитку брадикардії, AV-блокади, вираженої артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності, у зв'язку з взаємним посиленням гнітючого впливу на автоматизм синоатріального вузла та AV-провід міокарда. При парентеральному введенні верапамілу пацієнтам, які нещодавно отримували бета-адреноблокатори, існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії та асистолії. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальна дія верапамілу. При одночасному застосуванні з аліскіреном збільшується його концентрація у плазмі та підвищується ризик розвитку побічних ефектів. При одночасному застосуванні з аміодароном посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада. Оскільки верапаміл інгібує ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, ловастатину та симвастатину, теоретично можливі прояви лікарської взаємодії, зумовлені підвищенням концентрацій статинів у плазмі крові. Описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з ацетилсаліцилової кислотою описані випадки збільшення часу кровотечі внаслідок адитивної антиагрегантної дії. При одночасному застосуванні з буспіроном концентрація буспірону в плазмі підвищується, посилюються його терапевтичні та побічні ефекти. При одночасному введенні верапамілу та дантролену (в/в) в експериментальних дослідженнях у тварин спостерігалася шлуночкова фібриляція з летальним результатом. Ця комбінація є потенційно небезпечною. При одночасному застосуванні з дигоксином описані випадки підвищення концентрації дигітоксину у плазмі крові. При одночасному застосуванні з дигоксином збільшується концентрація дигоксину в плазмі. При одночасному застосуванні з дизопірамідом можливі тяжка артеріальна гіпотензія та колапс, особливо у пацієнтів з кардіоміопатією або декомпенсованою серцевою недостатністю. Ризик розвитку тяжких проявів лікарської взаємодії пов'язаний, мабуть, із посиленням негативної інотропної дії. При одночасному застосуванні з диклофенаком зменшується концентрація верапамілу у плазмі крові; з доксорубіцином – збільшується концентрація доксорубіцину у плазмі крові та підвищується його ефективність. При одночасному застосуванні з іміпраміном підвищується концентрація іміпраміну у плазмі крові та виникає ризик розвитку небажаних змін на ЕКГ. Верапаміл підвищує біодоступність іміпраміну за рахунок зменшення його кліренсу. Зміни на ЕКГ зумовлені підвищенням концентрації іміпраміну в плазмі крові та адитивною пригнічувальною дією верапамілу та іміпраміну на AV-провідність. При одночасному застосуванні з карбамазепіном посилюється дія карбамазепіну та підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку ЦНС через інгібування метаболізму карбамазепіну в печінці під впливом верапамілу. При одночасному застосуванні з клонідином описані випадки зупинки серця у пацієнтів з гіпертензією. Підвищує плазмову концентрацію колхіцину (субстрат ізоферменту CYP3A та P-глікопротеїну). При одночасному застосуванні з літієм карбонатом прояви лікарської взаємодії неоднозначні та непередбачувані. Описано випадки посилення ефектів літію та розвитку нейротоксичності, зменшення концентрації літію у плазмі крові, тяжкої брадикардії. Вазодилатуюча дія альфа-адреноблокаторів та блокаторів кальцієвих каналів може бути адитивною або синергічною. При одночасному застосуванні теразозину або празозину та верапамілу розвиток вираженої артеріальної гіпотензії частково зумовлений фармакокінетичною взаємодією: підвищення Cmax та AUC теразозину та празозину. При одночасному застосуванні рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм верапамілу, що призводить до зменшення його клінічної ефективності. При одночасному застосуванні із сертиндолом підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень серцевого ритму, особливо шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні збільшується концентрація теофіліну в плазмі. При одночасному застосуванні з тубокурарину хлоридом, векуронію хлоридом можливе посилення міорелаксуючої дії. При одночасному застосуванні з фенітоїном, фенобарбіталом можливе значне зменшення концентрації верапамілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні з флуоксетином посилюються побічні ефекти верапамілу через уповільнення його метаболізму під впливом флуоксетину. При одночасному застосуванні знижується кліренс хінідину, підвищується його концентрація у плазмі та зростає ризик розвитку побічних ефектів. Спостерігалися випадки розвитку гіпотензії. При одночасному застосуванні верапаміл інгібує метаболізм циклоспорину в печінці, що призводить до зменшення його виведення та підвищення концентрації у плазмі крові. Це супроводжується посиленням імунодепресивної дії, відмічено зменшення проявів нефротоксичності. При одночасному застосуванні з циметидином посилюються ефекти верапамілу. При одночасному застосуванні з енфлураном можливе пролонгування анестезії. При одночасному застосуванні з цимидатом збільшується тривалість анестезії.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину дорослим – у початковій дозі 40-80 мг 3 рази на добу. Для лікарських форм пролонгованої дії разову дозу слід збільшувати, а частоту зменшувати. Дітям віком 6-14 років – 80-360 мг на добу, до 6 років – 40-60 мг на добу; частота прийому – 3-4 рази на добу. При необхідності верапаміл можна вводити внутрішньовенно струминно (повільно, під контролем АТ, ЧСС та ЕКГ). Разова доза для дорослих становить 5-10 мг, за відсутності ефекту через 20 хв можливе повторне введення у тій же дозі. Разова доза для дітей віком 6-14 років становить 2.5-3.5 мг, 1-5 років – 2-3 мг, до 1 року – 0.75-2 мг. Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза верапамілу не повинна перевищувати 120 мг. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 480 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при AV-блокаді I ступеня, брадикардії, тяжкому стенозі гирла аорти, хронічній серцевій недостатності, при легкій або помірній артеріальній гіпотензії, у гострій фазі інфаркті міокарда, обструктивній гіпертрофічній кардіоміопатії, при печінковій та/або пацієнтів. віку, у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджені). При необхідності можлива комбінована терапія стенокардії та артеріальної гіпертензії верапамілом та бета-адреноблокаторами. Однак слід уникати внутрішньовенного введення бета-адреноблокаторів на фоні застосування верапамілу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після прийому верапамілу можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення), що впливають на здатність пацієнта виконувати роботу, яка потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: верапамілу гідрохлорид 80 мг. 50 шт в упаковці - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки вкриті оболонкою.Фармакотерапевтична групаСелективний блокатор кальцієвих каналів І класу, похідне дифенілалкіламіну. Чинить антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію. Антиангінальний ефект пов'язаний як із прямою дією на міокард, так і з впливом на периферичну гемодинаміку (знижує тонус периферичних артерій, ОПСС). Блокада надходження кальцію в клітину призводить до зменшення трансформації укладеної в макроергічних зв'язках АТФ енергії на механічну роботу, зниження скоротливості міокарда. Зменшує потребу міокарда в кисні, має вазодилатуючу, негативну іно- та хронотропну дію. Збільшує період діастолічного розслаблення лівого шлуночка, зменшує тонус стінки міокарда. Зменшенням ОПСС може бути обумовлений антигіпертензивний ефект верапамілу. Верапаміл суттєво знижує AV-провідність, подовжує період рефрактерності та пригнічує автоматизм синусового вузла. Чинить антиаритмічну дію при надшлуночкових аритміях.ФармакокінетикаПри вживанні абсорбується більше 90% дози. Зв'язування з білками – 90%. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Основним метаболітом є норверапаміл, що має менш виражену гіпотензивну активність, ніж незмінений верапаміл. T1/2 ;при прийомі одноразової дози становить 2.8-7.4 год, при прийомі повторних доз - 4.5-12 год (у зв'язку з насиченням ферментних систем печінки та підвищенням концентрації верапамілу у плазмі крові). Після внутрішньовенного введення початковий T1/2; - близько 4 хв, кінцевий - 2-5 год. Виводиться переважно нирками та 9-16% через кишечник.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняЛікування та профілактика ІХС: хронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги), нестабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала/варіантна стенокардія). Лікування та профілактика порушень серцевого ритму: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, хронічна форма тріпотіння та мерехтіння передсердь (тахіаритмічний варіант), надшлуночкова екстрасистолія. Артеріальна гіпертензія. Гіпертонічний криз. Гіпертрофічна кардіоміопатія.Протипоказання до застосуванняКардіогенний шок, серцева недостатність, виражене порушення скоротливої ​​функції лівого шлуночка, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.), брадикардія; СССУ, синоатріальна блокада, AV-блокада II та III ступеня (крім хворих з кардіостимулятором); тріпотіння та фібриляція передсердь у поєднанні з WPW-синдром або синдром Лауна-Ганонга-Левіна (крім хворих з кардіостимулятором); одночасний прийом із колхіцином, дантроленом, аліскіреном, сертиндолом; вагітність, період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до верапамілу.Вагітність та лактаціяВерапаміл протипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей З обережністю слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджено).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: брадикардія (менше 50 уд./хв), виражене зниження АТ, розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія; рідко - стенокардія, аж до розвитку інфаркту міокарда (особливо у хворих з тяжким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмія (в т.ч. мерехтіння та тріпотіння шлуночків); при швидкому внутрішньовенному введенні - AV-блокада III ступеня, асистолія, колапс. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність, тривожність, загальмованість, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість, депресія, екстрапірамідні порушення (атаксія, маскоподібна особа, човгаюча хода, тугорухливість рук або ніг, тремтіння рук , утруднення ковтання). З боку травної системи: нудота, запор (рідко - діарея), гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), підвищення апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. Алергічні реакції: шкірний свербіж, шкірний висип, гіперемія шкіри обличчя, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона). Інші: збільшення маси тіла, дуже рідко – агранулоцитоз, гінекомастія, гіперпролактинемія, галакторея, артрит, транзиторна втрата зору на тлі максимальної концентрації у плазмі (при внутрішньовенному введенні), набряк легенів, безсимптомна тромбоцитопенія, периферичні набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (вазодилататорами, тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ) відбувається взаємне посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами, засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик розвитку брадикардії, AV-блокади, вираженої артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності, у зв'язку з взаємним посиленням гнітючого впливу на автоматизм синоатріального вузла та AV-провід міокарда. При парентеральному введенні верапамілу пацієнтам, які нещодавно отримували бета-адреноблокатори, існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії та асистолії. При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальна дія верапамілу. При одночасному застосуванні з аліскіреном збільшується його концентрація у плазмі та підвищується ризик розвитку побічних ефектів. При одночасному застосуванні з аміодароном посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада. Оскільки верапаміл інгібує ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, ловастатину та симвастатину, теоретично можливі прояви лікарської взаємодії, зумовлені підвищенням концентрацій статинів у плазмі крові. Описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з ацетилсаліцилової кислотою описані випадки збільшення часу кровотечі внаслідок адитивної антиагрегантної дії. При одночасному застосуванні з буспіроном концентрація буспірону в плазмі підвищується, посилюються його терапевтичні та побічні ефекти. При одночасному введенні верапамілу та дантролену (в/в) в експериментальних дослідженнях у тварин спостерігалася шлуночкова фібриляція з летальним результатом. Ця комбінація є потенційно небезпечною. При одночасному застосуванні з дигоксином описані випадки підвищення концентрації дигітоксину у плазмі крові. При одночасному застосуванні з дигоксином збільшується концентрація дигоксину в плазмі. При одночасному застосуванні з дизопірамідом можливі тяжка артеріальна гіпотензія та колапс, особливо у пацієнтів з кардіоміопатією або декомпенсованою серцевою недостатністю. Ризик розвитку тяжких проявів лікарської взаємодії пов'язаний, мабуть, із посиленням негативної інотропної дії. При одночасному застосуванні з диклофенаком зменшується концентрація верапамілу у плазмі крові; з доксорубіцином – збільшується концентрація доксорубіцину у плазмі крові та підвищується його ефективність. При одночасному застосуванні з іміпраміном підвищується концентрація іміпраміну у плазмі крові та виникає ризик розвитку небажаних змін на ЕКГ. Верапаміл підвищує біодоступність іміпраміну за рахунок зменшення його кліренсу. Зміни на ЕКГ зумовлені підвищенням концентрації іміпраміну в плазмі крові та адитивною пригнічувальною дією верапамілу та іміпраміну на AV-провідність. При одночасному застосуванні з карбамазепіном посилюється дія карбамазепіну та підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку ЦНС через інгібування метаболізму карбамазепіну в печінці під впливом верапамілу. При одночасному застосуванні з клонідином описані випадки зупинки серця у пацієнтів з гіпертензією. Підвищує плазмову концентрацію колхіцину (субстрат ізоферменту CYP3A та P-глікопротеїну). При одночасному застосуванні з літієм карбонатом прояви лікарської взаємодії неоднозначні та непередбачувані. Описано випадки посилення ефектів літію та розвитку нейротоксичності, зменшення концентрації літію у плазмі крові, тяжкої брадикардії. Вазодилатуюча дія альфа-адреноблокаторів та блокаторів кальцієвих каналів може бути адитивною або синергічною. При одночасному застосуванні теразозину або празозину та верапамілу розвиток вираженої артеріальної гіпотензії частково зумовлений фармакокінетичною взаємодією: підвищення Cmax та AUC теразозину та празозину. При одночасному застосуванні рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм верапамілу, що призводить до зменшення його клінічної ефективності. При одночасному застосуванні із сертиндолом підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень серцевого ритму, особливо шлуночкової аритмії типу "пірует". При одночасному застосуванні збільшується концентрація теофіліну в плазмі. При одночасному застосуванні з тубокурарину хлоридом, векуронію хлоридом можливе посилення міорелаксуючої дії. При одночасному застосуванні з фенітоїном, фенобарбіталом можливе значне зменшення концентрації верапамілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні з флуоксетином посилюються побічні ефекти верапамілу через уповільнення його метаболізму під впливом флуоксетину. При одночасному застосуванні знижується кліренс хінідину, підвищується його концентрація у плазмі та зростає ризик розвитку побічних ефектів. Спостерігалися випадки розвитку гіпотензії. При одночасному застосуванні верапаміл інгібує метаболізм циклоспорину в печінці, що призводить до зменшення його виведення та підвищення концентрації у плазмі крові. Це супроводжується посиленням імунодепресивної дії, відмічено зменшення проявів нефротоксичності. При одночасному застосуванні з циметидином посилюються ефекти верапамілу. При одночасному застосуванні з енфлураном можливе пролонгування анестезії. При одночасному застосуванні з цимидатом збільшується тривалість анестезії.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину дорослим – у початковій дозі 40-80 мг 3 рази на добу. Для лікарських форм пролонгованої дії разову дозу слід збільшувати, а частоту зменшувати. Дітям віком 6-14 років – 80-360 мг на добу, до 6 років – 40-60 мг на добу; частота прийому – 3-4 рази на добу. При необхідності верапаміл можна вводити внутрішньовенно струминно (повільно, під контролем АТ, ЧСС та ЕКГ). Разова доза для дорослих становить 5-10 мг, за відсутності ефекту через 20 хв можливе повторне введення у тій же дозі. Разова доза для дітей віком 6-14 років становить 2.5-3.5 мг, 1-5 років – 2-3 мг, до 1 року – 0.75-2 мг. Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза верапамілу не повинна перевищувати 120 мг. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 480 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при AV-блокаді I ступеня, брадикардії, тяжкому стенозі гирла аорти, хронічній серцевій недостатності, при легкій або помірній артеріальній гіпотензії, у гострій фазі інфаркті міокарда, обструктивній гіпертрофічній кардіоміопатії, при печінковій та/або пацієнтів. віку, у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджені). При необхідності можлива комбінована терапія стенокардії та артеріальної гіпертензії верапамілом та бета-адреноблокаторами. Однак слід уникати внутрішньовенного введення бета-адреноблокаторів на фоні застосування верапамілу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Після прийому верапамілу можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення), що впливають на здатність пацієнта виконувати роботу, яка потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему