Противовоспалительные Обновление

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовини: Метамізолу натрію моногідрат – 264 мг; (у перерахунку на метамізол натрію – 250 мг); Фенобарбітал – 20 мг; Бендазол – 20 мг; Папаверину гідрохлорид – 20 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 33 мг; тальк – 10 мг; кальцію стеарат – 3 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1, 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий комбінований засіб (аналгезуючий ненаркотичний засіб + спазмолітичний засіб + барбітурат).ФармакокінетикаМетамізол натрію: добре і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту, незмінений метамізол натрію в крові відсутній (тільки після внутрішньовенного введення незначна концентрація його виявляється в плазмі). Зв'язок активного метаболіту з білками плазми – 50-60%. Метаболізується у печінці, виводиться нирками. У терапевтичних дозах проникає у грудне молоко. Фенобарбітал: при внутрішньому прийомі повністю, але відносно повільно всмоктується. Максимальна концентрація у крові спостерігається через 1-2 години після прийому. Близько 50% зв'язується з білками плазми. Препарат рівномірно розподіляється у різних органах та тканинах; менші концентрації його виявляються у тканинах мозку. Період напіввиведення (Т½) у дорослих становить 2-4 доби. Виділяється з організму повільно, що створює передумови для кумуляції. Метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, 25-50% – у незміненому вигляді. Бендазол: біодоступність близько 80%, продуктами біотрансформації бендазолу в крові є два кон'югати, що утворюються внаслідок метилювання та карбоетоксилування іміногрупи імідазольного кільця бендазолу: 1-метил-2-бензилбензімідазол та 1-карбоетоксі-2-бензил. Метаболіти бендазолу виводяться із сечею. Папаверину гідрохлорид: біодоступність у середньому – 54%. Зв'язок із білками плазми – 90 %. Добре розподіляється, проникає крізь гістогематичні бар'єри. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення (Т½) – 0,5-2 години (може збільшитись до 24 годин). Виводиться нирками як метаболітів. Повністю видаляється з крові при гемодіалізі.ФармакодинамікаКомбінований препарат. Поєднання компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії. Метамізол натрію – похідне піразолону, має аналгетичну, жарознижувальну та спазмолітичну дію. Згідно з результатами досліджень метамізол натрію і його активний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) мають центральний і периферичний механізм дії. Неселективно інгібує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Фенобарбітал – похідне барбітурової кислоти. Взаємодіє з барбітуратною ділянкою бензодіазепін-γ-аміномасляна кислота (ГАМК)-рецепторного комплексу, за рахунок чого підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК), призводить до розкриття хлорних каналів, що збільшує надходження іонів хлору в клітину і веде до. Пригнічує сенсорні зони кори мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, зокрема дихальний центр. Знижує тонус гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту (ШКТ). У малих дозах фенобарбітал має седативний ефект і посилює дію інших компонентів. Бендазол - вазодилатуючий засіб; має судинорозширювальну дію, стимулює функцію спинного мозку. Має безпосередню спазмолітичну дію на гладкі м'язи кровоносних судин та внутрішніх органів. Полегшує синаптичну передачу у спинному мозку. Папаверину гідрохлорид – спазмолітичний засіб, має гіпотензивну дію, знижує тонус та розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів та судин.Показання до застосуванняБольовий синдром (слабко або помірно виражений), пов'язаний зі спазмом периферичних артерій, гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту, судин головного мозку при підвищенні артеріального тиску.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у тому числі до похідних піразолону); пригнічення кістковомозкового кровотворення; виражена печінкова та/або ниркова недостатність; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмії, стабільна стенокардія напруги ІІІ-ІV функціонального класу, нестабільна стенокардія, спонтанна стенокардія, колапс, декомпенсована хронічна серцева недостатність; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози; кишкова непрохідність, мегаколон; респіраторні захворювання, що супроводжуються обструктивним синдромом; бронхіальна астма, спровокована прийомом ацетилсаліцилової кислоти, саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних препаратів; порушення атріовентрикулярної провідності; коматозний стан; пригнічення дихання; захворювання, що супроводжуються підвищенням м'язового тонусу, судомний синдром,порфірія (у тому числі в анамнезі), міастенія; алкогольна чи наркотична залежність; літній вік; дитячий вік до 8 років; вагітність, період грудного вигодовування. З обережністю: гіпотензія, захворювання периферичної крові, печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. Вагітність Дані щодо застосування комбінованого препарату Андіпал під час вагітності обмежені. Метамізол натрію, що входить до складу препарату, проникає крізь плаценту. За результатами доклінічних досліджень тератогенна дія метамізолу натрію не виявлена. Незважаючи на те, що метамізол натрію слабко пригнічує синтез простагландинів, не можна виключити передчасне (внутрішньоутробне) закриття артеріальної протоки, а також перинатальні ускладнення, зумовлені порушенням агрегації тромбоцитів у матері або новонародженого. Грудне годування Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко, тому при застосуванні препарату Андіпал, а також протягом 48 годин після прийому останньої дози необхідно відмовитись від грудного вигодовування.Побічна діяЧастота наведених побічних ефектів зазначена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто – понад 10%; часто – понад 1% та менше 10%; нечасто – понад 0,1 % та менше 1 %; рідко – понад 0,01 % та менше 0,1 %; дуже рідко - менше 0,01%, включаючи окремі випадки; частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення явищ неможливо. Андіпал: До цього часу не повідомлялося про побічні ефекти прийому цієї комбінації. Частота виникнення нижченаведених можливих побічних ефектів невідома. Порушення центральної нервової системи: сонливість, зниження швидкості психомоторних реакцій. Порушення з боку травної системи: нудота, запор. Порушення серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції. При тривалому застосуванні: лейкопенія, агранулоцитоз, порушення функції печінки та нирок. Метамізол натрію: Порушення з боку шкірних покровів: нечасто – стійкий лікарський висип; рідко – висип (наприклад, макульозно-папульозний); дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Порушення з боку сечовидільної системи: дуже рідко – гостре порушення функції нирок, яке в дуже рідкісних випадках може призводити до протеїнурії, оліго- або анурії та гострої ниркової недостатності, гострого інтерстиціального нефриту. Порушення з боку органів кровотворення: рідко – лейкопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, включаючи випадки з летальним кінцем, тромбоцитопенія; частота невідома - апластична анемія, панцитопенія, включаючи випадки з летальним кінцем.*Ці реакції можуть виникати, навіть якщо раніше метамізол натрію не викликав ускладнень. Є низка ознак підвищеного ризику агранулоцитозу, якщо метамізол натрію застосовується понад тиждень. Ця реакція має дозоннезалежний характер і може виникнути у будь-який момент лікування. Вона проявляється високою лихоманкою, ознобом, болем у горлі, болем при ковтанні, запаленням слизових оболонок порожнини рота, носа, горла, генітальної та анальної ділянок. Однак, при застосуванні антибіотиків ці явища можуть бути слабко вираженими. Відзначається невелике збільшення лімфатичних вузлів та селезінки, або воно зовсім відсутнє. Швидкість осідання еритроцитів суттєво збільшується, вміст гранулоцитів різко знижений, або вони не визначаються. Як правило, але не завжди зберігаються нормальні показники гемоглобіну, еритроцитів та тромбоцитів.Препарат слід відмінити негайно, не чекаючи результатів лабораторних досліджень, якщо відзначається несподіване погіршення загального стану, лихоманка не спадає, або з'являються нові або хворобливі виразки на слизових оболонках, особливо у роті, носі чи горлі. У разі виникнення панцитопенії препарат слід негайно відмінити та контролювати загальний аналіз до повернення його показників до норми. Порушення з боку серцево-судинної системи: нечасто – ізольоване зниження артеріального тиску (можливе фармакологічно обумовлене та не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Зниження артеріального тиску може бути різко вираженим. При лихоманці також можливе різке зниження артеріального тиску без інших ознак реакції гіперчутливості. Алергічні реакції: рідко – анафілактоїдні або анафілактичні реакції; ** дуже рідко – аналгетична бронхіальна астма. У пацієнтів з аналгетичною бронхіальною астмою непереносимість, як правило, проявляється нападами бронхіальної астми; частота невідома – анафілактичний шок.**Ці реакції особливо характерні при парентеральному введенні метамізолу натрію, можуть бути важкими та загрожувати життю, в деяких випадках призводити до летального результату. Дані реакції можуть виникати навіть якщо раніше метамізол натрію не викликав ускладнень. Ці реакції можуть виникати в ході введення або безпосередньо після проковтування або розвиватися через кілька годин. Однак переважно вони виникають протягом першої години після застосування. У легших випадках вони виявляються висипаннями на шкірі та слизових оболонках (наприклад, свербінням, печінням, почервонінням, пухирями та набряком), задишкою та рідше шлунково-кишковими розладами. У тяжких випадках ці легкі реакції можуть переходити в генералізовану кропив'янку, тяжкий ангіоневротичний набряк (у тому числі гортані), тяжкий бронхоспазм, порушення ритму серця,артеріальну гіпотензію (у деяких випадках передує її підвищення артеріального тиску), шок. У зв'язку з цим, за перших ознак шкірних реакцій препарат слід відмінити. Інші: частота невідома – повідомлялося про фарбування сечі в червоний колір, яке може бути обумовлене наявністю рубазонової кислоти в низькій концентрації (метаболіту метамізолу натрію). Фенобарбітал: Порушення з боку центральної нервової системи: частота невідома – астенія, запаморочення, загальна слабкість, атаксія, ністагм, парадоксальна реакція (особливо у літніх та ослаблених пацієнтів – збудження), галюцинації, депресія, «кошмарні» сновидіння, синкопе. Порушення з боку травної системи: частота невідома – блювота, при тривалому застосуванні – порушення функції печінки. Порушення органами кровотворення: частота невідома – агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: частота невідома – шкірний висип, кропив'янка, набряклість повік, обличчя та губ, утруднене дихання, рідко – ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). Інші: частота невідома – при тривалому застосуванні лікарська залежність. Бендазол: Перелічені ефекти виявляються при застосуванні великих дозах. При зниженні дози або відміні препарату ці побічні явища швидко минають. Порушення з боку центральної нервової системи: частота невідома – запаморочення, біль голови. Порушення з боку шкірних покривів: частота невідома – підвищене потовиділення. Порушення з боку травної системи: частота невідома – нудота. Папаверину гідрохлорид: Порушення центральної нервової системи: часто – сонливість. Порушення з боку шкірних покровів: часто – шкірний висип (зазвичай еритематозна, кропив'янка), нечасто – свербіж шкіри, рідко – підвищена пітливість. Порушення з боку травної системи: часто – нудота, запор; нечасто – підвищення активності «печінкових» трансаміназ. Порушення серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску; нечасто – шлуночкова екстрасистолія. Порушення з боку органів кровотворення: дуже рідко – еозинофілія.Взаємодія з лікарськими засобамиАндіпал Комбінація препарату з нітратами (у тому числі нітрогліцерин, ізосорбіду динітрат), блокаторами повільних кальцієвих каналів (у тому числі пропранолол, метопролол, окспренолол, талінолол), гангліоблокаторами (в тому числі азаметонія бромід), діуретиками. посилює гіпотензивну дію Андіпалу. Спільне застосування з альфа-адреноміметиками прямого (у тому числі епінефрін, норепінефрін) та непрямого (ефедрин) типу дії, Н-холіноміметиками (у тому числі нікотин, ацетилхолін), аналептиками (у тому числі камфора, сульфокамфокаїн) нікетамід, бемегрід, лобелін, цитизин), тонізуючими засобами (у тому числі корінь женьшеню, елеутерококу колючого кореневищ та коренів екстракт, родіоли екстракт) та Андіпалу зменшує гіпотензивний ефект останнього.Одночасне застосування адсорбентів (активоване вугілля), в'яжучих та обволікаючих засобів знижує всмоктування препарату в ШКТ. Метамізол натрію З циклоспорином: метамізол натрію може спричинити зниження плазмової концентрації циклоспорину, тому при їх одночасному застосуванні слід контролювати концентрацію циклоспорину. З хлорпромазином: при одночасному застосуванні метамізолу натрію та хлорпромазину можливий розвиток тяжкої гіпотермії. З метотрексатом: одночасне застосування метамізолу натрію та метотрексату або інших мієлотоксичних засобів може посилювати гематотоксичність останнього, особливо у пацієнтів похилого віку. Тому таку комбінацію слід уникати. З іншими ненаркотичними аналгетичними засобами: одночасне застосування метамізолу натрію з іншими ненаркотичними аналгетичними засобами може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом: трициклічні антидепресанти, алопуринол, пероральні контрацептиви порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки: барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами: седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білками плазми (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, непрямі антикоагулянти, геткоцин З тимазолом: тимазол підвищує ризик розвитку лейкопенії. З кодеїном, блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та пропранололом: кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол посилюють ефекти метамізолу натрію. З ацетилсаліциловою кислотою (АСК): при одночасному застосуванні метамізолу натрію зменшується вплив АСК на агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які приймають АСК як антиагрегантний засіб. З бупропіоном: метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному їх застосуванні. З іншими лікарськими препаратами: добре відомо, що похідні піразолону можуть взаємодіяти з непрямими антикоагулянтами, каптоприлом, літієм та тріамтереном, а також впливати на ефективність гіпотензивних засобів та діуретиків. Лікарська взаємодія метамізолу натрію з цими лікарськими препаратами поки що не вивчена. Зважаючи на підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій під час лікування метамізолом натрію не слід застосовувати рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін. Фенобарбітал знижує антибактеріальну активність антибіотиків та сульфаніламідів, протигрибкову дію гризеофульвіну. Знижує ефективність непрямих антикоагулянтів, глюкокортикостероїдів, доксицикліну, естрогенів та інших лікарських засобів, що метаболізуються в печінці шляхом окислення (прискорює їх руйнування). Снотворна дія знижується при одночасному прийомі атропіну, екстракту беладони, декстрози, тіаміну, нікотинової кислоти, аналептиків та психостимулюючих лікарських засобів. При поєднанні з резерпіном зменшується протисудомна дія; під впливом амітриптиліну, ніаламіду, діазепаму, хлордіазепоксиду – посилюється. Ацетазоламід, вилужуючи сечу, знижує реабсорбцію фенобарбіталу в нирках та послаблює його ефект. Бендазол попереджає обумовлене бета-адреноблокаторами збільшення загального периферичного судинного опору. Фентоламін посилює гіпотензивну дію бендазолу. Папаверину гідрохлорид знижує протипаркінсонічний ефект леводопи та гіпотензивний ефект метилдопи. У комбінації з барбітуратами спазмолітична дія папаверину гідрохлориду посилюється. При сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами, прокаїнамідом, резерпіном, хінідином можливе посилення гіпотензивного ефекту папаверину гідрохлориду. У поєднанні з алпростадилом посилюється ризик розвитку пріапізму.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини. Спочатку слід застосовувати найменшу ефективну дозу. Дорослим та дітям старше 8 років приймати внутрішньо по 1 таблетці 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза становить 3 таблетки. Курс лікування залежить від характеру та перебігу захворювання, досягнутого ефекту, характеру комплексної фармакотерапії. Тривалість лікування має перевищувати 3-х діб. Тяжкий загальний стан та порушення кліренсу креатиніну: пацієнтам з тяжким загальним станом та порушенням кліренсу креатиніну необхідно знизити дозу, оскільки у них може бути знижено виведення метаболітів метамізолу натрію. Ниркова або печінкова недостатність: оскільки у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки швидкість виведення препарату знижується, слід уникати багаторазового прийому високих доз. При короткостроковому застосуванні зниження дози не потрібне. Досвід тривалого застосування відсутній.ПередозуванняАндіпал Симптоми передозування: передозування препарату обумовлено властивостями компонентів, що до нього входять. При передозуванні виникає виражена сонливість, запаморочення, колаптоїдний стан. Лікування: надання першої допомоги – промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій. Лікування інтоксикації, як і профілактика серйозних ускладнень, потребують інтенсивного медичного спостереження та лікування. Метамізол натрію Симптоми передозування: гостре передозування проявляється нудотою, блюванням, болем у животі, порушенням функції нирок/гострої нирковою недостатністю (наприклад, як прояв інтерстиціального нефриту) та рідко симптомами з боку ЦНС (комою, судомами) та зниженням артеріального тиску, що призводить до тахікардії. . При високому передозуванні екскреція рубазонової кислоти може забарвити сечу червоного кольору. Лікування: специфічний антидот не відомий. При недавньому передозуванні з метою обмеження надходження препарату в організм проводять первинну детоксикацію (наприклад, промивання шлунка) або сорбційну терапію (наприклад, активоване вугілля). Основний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) видаляється при гемодіалізі, гемофільтрації, гемоперфузії та плазмафільтрації. Лікування передозування, так само як і профілактика серйозних ускладнень, може вимагати загального та спеціального інтенсивного медичного спостереження та лікування. Фенобарбітал Симптоми передозування: ністагм, атаксія, головний біль, загальмованість, змащена мова, виражена слабкість, зниження або втрата рефлексів, збудження, підвищення або зниження температури тіла, пригнічення дихання, задишка, зниження артеріального тиску, звуження зіниць (змінюється паралітичним розширенням) , тахі- або брадикардія, ціаноз, сплутаність свідомості, припинення електричної активності мозку, набряк легенів, кома, пізніше – пневмонія, аритмії, серцева недостатність; при прийомі 2-10 г – летальний кінець; при хронічній токсичності - дратівливість, ослаблення спроможності до критичної оцінки, порушення сну, сплутаність свідомості. Лікування: специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення дезінтоксикаційної терапії, симптоматичне лікування, підтримання життєво важливих функцій організму. Бендазол Симптоми передозування: відомостей про випадки передозування відсутні. Найімовірнішим небажаним явищем може бути виражене зниження артеріального тиску. Лікування: при вираженому зниженні артеріального тиску надати пацієнтові положення «лежачи» з низькими кінцівками, проводити симптоматичну терапію. Папаверину гідрохлорид Симптоми передозування: диплопія (двоєння в очах), слабкість, зниження артеріального тиску. Лікування: симптоматичне (підтримка артеріального тиску).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту протягом 3 днів слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактичні або інші імуноопосередковані реакції (наприклад, агранулоцитоз), також схильні до ризику їх розвитку у відповідь на застосування інших піразолонів та піразолідонів. Літні та ослаблені пацієнти: пацієнтам похилого віку необхідно знизити дозу, оскільки у них може бути знижено виведення метаболітів метамізолу натрію. Панцитопенія, агранулоцитоз При розвитку панцитопенії та агранулоцитозу препарат необхідно негайно відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. Всім пацієнтам слід рекомендувати негайно звертатися за медичною допомогою при виникненні під час лікування ознак та симптомів, що нагадують порушення з боку крові (наприклад, загальна слабкість, інфекції, стійка лихоманка, поява гематом, кровотеча, блідість). Анафілактичні/анафілактоїдні реакції Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості на метамізол натрію обумовлюють такі стани: аналгетична бронхіальна астма або непереносимість аналгетиків (за типом кропив'янка-ангіоневротичний набряк); бронхіальна астма, що особливо супроводжується риносинуситом і поліпозом носа; хронічна кропив'янка; непереносимість барвників (наприклад, тартразину), консервантів (наприклад, бензоатів); непереносимість алкоголю, на тлі якої навіть при прийомі незначної кількості алкогольних напоїв у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та виражене почервоніння обличчя. Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлену аналгетичну бронхіальну астму. У сприйнятливих пацієнтів може виникнути анафілактичний шок, тому у пацієнтів з бронхіальною астмою або атопією слід дотримуватися особливої ​​обережності. Тяжкі шкірні реакції Синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі ознак ССД або ТЕН (таких як прогресуючий шкірний висип, що часто супроводжується пухирями або виразкою слизової оболонки) лікування метамізолом натрію слід негайно припинити і ніколи його не відновлювати. Слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо на початку лікування. Ізольовані гіпотензивні реакції Ці реакції можуть мати дозозалежний характер. Ризик таких реакцій підвищений за попередньої артеріальної гіпотензії, зниження обсягу циркулюючої крові або дегідратації, нестабільної гемодинаміки або гострого порушення кровообігу (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда або травмою), у пацієнтів з високою лихоманкою. У таких пацієнтів слід проводити докладну діагностику та встановлювати за ними ретельне спостереження. У пацієнтів, у яких слід уникати зниження артеріального тиску, метамізол натрію можна застосовувати лише при ретельному спостереженні за гемодинамічними параметрами. Біль в животі Неприпустимо застосування препарату для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції нирок та печінки У пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки застосовувати метамізол натрію допускається лише за суворої оцінки користі та ризиків, дотримуючись усіх необхідних запобіжних заходів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід відмовитися від керування транспортними засобами, занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовини: Метамізолу натрію моногідрат – 264 мг; (у перерахунку на метамізол натрію – 250 мг); Фенобарбітал – 20 мг; Бендазол – 20 мг; Папаверину гідрохлорид – 20 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 33 мг; тальк – 10 мг; кальцію стеарат – 3 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1, 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий комбінований засіб (аналгезуючий ненаркотичний засіб + спазмолітичний засіб + барбітурат).ФармакокінетикаМетамізол натрію: добре і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту, незмінений метамізол натрію в крові відсутній (тільки після внутрішньовенного введення незначна концентрація його виявляється в плазмі). Зв'язок активного метаболіту з білками плазми – 50-60%. Метаболізується у печінці, виводиться нирками. У терапевтичних дозах проникає у грудне молоко. Фенобарбітал: при внутрішньому прийомі повністю, але відносно повільно всмоктується. Максимальна концентрація у крові спостерігається через 1-2 години після прийому. Близько 50% зв'язується з білками плазми. Препарат рівномірно розподіляється у різних органах та тканинах; менші концентрації його виявляються у тканинах мозку. Період напіввиведення (Т½) у дорослих становить 2-4 доби. Виділяється з організму повільно, що створює передумови для кумуляції. Метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, 25-50% – у незміненому вигляді. Бендазол: біодоступність близько 80%, продуктами біотрансформації бендазолу в крові є два кон'югати, що утворюються внаслідок метилювання та карбоетоксилування іміногрупи імідазольного кільця бендазолу: 1-метил-2-бензилбензімідазол та 1-карбоетоксі-2-бензил. Метаболіти бендазолу виводяться із сечею. Папаверину гідрохлорид: біодоступність у середньому – 54%. Зв'язок із білками плазми – 90 %. Добре розподіляється, проникає крізь гістогематичні бар'єри. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення (Т½) – 0,5-2 години (може збільшитись до 24 годин). Виводиться нирками як метаболітів. Повністю видаляється з крові при гемодіалізі.ФармакодинамікаКомбінований препарат. Поєднання компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії. Метамізол натрію – похідне піразолону, має аналгетичну, жарознижувальну та спазмолітичну дію. Згідно з результатами досліджень метамізол натрію і його активний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) мають центральний і периферичний механізм дії. Неселективно інгібує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Фенобарбітал – похідне барбітурової кислоти. Взаємодіє з барбітуратною ділянкою бензодіазепін-γ-аміномасляна кислота (ГАМК)-рецепторного комплексу, за рахунок чого підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК), призводить до розкриття хлорних каналів, що збільшує надходження іонів хлору в клітину і веде до. Пригнічує сенсорні зони кори мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, зокрема дихальний центр. Знижує тонус гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту (ШКТ). У малих дозах фенобарбітал має седативний ефект і посилює дію інших компонентів. Бендазол - вазодилатуючий засіб; має судинорозширювальну дію, стимулює функцію спинного мозку. Має безпосередню спазмолітичну дію на гладкі м'язи кровоносних судин та внутрішніх органів. Полегшує синаптичну передачу у спинному мозку. Папаверину гідрохлорид – спазмолітичний засіб, має гіпотензивну дію, знижує тонус та розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів та судин.Показання до застосуванняБольовий синдром (слабко або помірно виражений), пов'язаний зі спазмом периферичних артерій, гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту, судин головного мозку при підвищенні артеріального тиску.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у тому числі до похідних піразолону); пригнічення кістковомозкового кровотворення; виражена печінкова та/або ниркова недостатність; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмії, стабільна стенокардія напруги ІІІ-ІV функціонального класу, нестабільна стенокардія, спонтанна стенокардія, колапс, декомпенсована хронічна серцева недостатність; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози; кишкова непрохідність, мегаколон; респіраторні захворювання, що супроводжуються обструктивним синдромом; бронхіальна астма, спровокована прийомом ацетилсаліцилової кислоти, саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних препаратів; порушення атріовентрикулярної провідності; коматозний стан; пригнічення дихання; захворювання, що супроводжуються підвищенням м'язового тонусу, судомний синдром,порфірія (у тому числі в анамнезі), міастенія; алкогольна чи наркотична залежність; літній вік; дитячий вік до 8 років; вагітність, період грудного вигодовування. З обережністю: гіпотензія, захворювання периферичної крові, печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. Вагітність Дані щодо застосування комбінованого препарату Андіпал під час вагітності обмежені. Метамізол натрію, що входить до складу препарату, проникає крізь плаценту. За результатами доклінічних досліджень тератогенна дія метамізолу натрію не виявлена. Незважаючи на те, що метамізол натрію слабко пригнічує синтез простагландинів, не можна виключити передчасне (внутрішньоутробне) закриття артеріальної протоки, а також перинатальні ускладнення, зумовлені порушенням агрегації тромбоцитів у матері або новонародженого. Грудне годування Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко, тому при застосуванні препарату Андіпал, а також протягом 48 годин після прийому останньої дози необхідно відмовитись від грудного вигодовування.Побічна діяЧастота наведених побічних ефектів зазначена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто – понад 10%; часто – понад 1% та менше 10%; нечасто – понад 0,1 % та менше 1 %; рідко – понад 0,01 % та менше 0,1 %; дуже рідко - менше 0,01%, включаючи окремі випадки; частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення явищ неможливо. Андіпал: До цього часу не повідомлялося про побічні ефекти прийому цієї комбінації. Частота виникнення нижченаведених можливих побічних ефектів невідома. Порушення центральної нервової системи: сонливість, зниження швидкості психомоторних реакцій. Порушення з боку травної системи: нудота, запор. Порушення серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції. При тривалому застосуванні: лейкопенія, агранулоцитоз, порушення функції печінки та нирок. Метамізол натрію: Порушення з боку шкірних покровів: нечасто – стійкий лікарський висип; рідко – висип (наприклад, макульозно-папульозний); дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Порушення з боку сечовидільної системи: дуже рідко – гостре порушення функції нирок, яке в дуже рідкісних випадках може призводити до протеїнурії, оліго- або анурії та гострої ниркової недостатності, гострого інтерстиціального нефриту. Порушення з боку органів кровотворення: рідко – лейкопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, включаючи випадки з летальним кінцем, тромбоцитопенія; частота невідома - апластична анемія, панцитопенія, включаючи випадки з летальним кінцем.*Ці реакції можуть виникати, навіть якщо раніше метамізол натрію не викликав ускладнень. Є низка ознак підвищеного ризику агранулоцитозу, якщо метамізол натрію застосовується понад тиждень. Ця реакція має дозоннезалежний характер і може виникнути у будь-який момент лікування. Вона проявляється високою лихоманкою, ознобом, болем у горлі, болем при ковтанні, запаленням слизових оболонок порожнини рота, носа, горла, генітальної та анальної ділянок. Однак, при застосуванні антибіотиків ці явища можуть бути слабко вираженими. Відзначається невелике збільшення лімфатичних вузлів та селезінки, або воно зовсім відсутнє. Швидкість осідання еритроцитів суттєво збільшується, вміст гранулоцитів різко знижений, або вони не визначаються. Як правило, але не завжди зберігаються нормальні показники гемоглобіну, еритроцитів та тромбоцитів.Препарат слід відмінити негайно, не чекаючи результатів лабораторних досліджень, якщо відзначається несподіване погіршення загального стану, лихоманка не спадає, або з'являються нові або хворобливі виразки на слизових оболонках, особливо у роті, носі чи горлі. У разі виникнення панцитопенії препарат слід негайно відмінити та контролювати загальний аналіз до повернення його показників до норми. Порушення з боку серцево-судинної системи: нечасто – ізольоване зниження артеріального тиску (можливе фармакологічно обумовлене та не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Зниження артеріального тиску може бути різко вираженим. При лихоманці також можливе різке зниження артеріального тиску без інших ознак реакції гіперчутливості. Алергічні реакції: рідко – анафілактоїдні або анафілактичні реакції; ** дуже рідко – аналгетична бронхіальна астма. У пацієнтів з аналгетичною бронхіальною астмою непереносимість, як правило, проявляється нападами бронхіальної астми; частота невідома – анафілактичний шок.**Ці реакції особливо характерні при парентеральному введенні метамізолу натрію, можуть бути важкими та загрожувати життю, в деяких випадках призводити до летального результату. Дані реакції можуть виникати навіть якщо раніше метамізол натрію не викликав ускладнень. Ці реакції можуть виникати в ході введення або безпосередньо після проковтування або розвиватися через кілька годин. Однак переважно вони виникають протягом першої години після застосування. У легших випадках вони виявляються висипаннями на шкірі та слизових оболонках (наприклад, свербінням, печінням, почервонінням, пухирями та набряком), задишкою та рідше шлунково-кишковими розладами. У тяжких випадках ці легкі реакції можуть переходити в генералізовану кропив'янку, тяжкий ангіоневротичний набряк (у тому числі гортані), тяжкий бронхоспазм, порушення ритму серця,артеріальну гіпотензію (у деяких випадках передує її підвищення артеріального тиску), шок. У зв'язку з цим, за перших ознак шкірних реакцій препарат слід відмінити. Інші: частота невідома – повідомлялося про фарбування сечі в червоний колір, яке може бути обумовлене наявністю рубазонової кислоти в низькій концентрації (метаболіту метамізолу натрію). Фенобарбітал: Порушення з боку центральної нервової системи: частота невідома – астенія, запаморочення, загальна слабкість, атаксія, ністагм, парадоксальна реакція (особливо у літніх та ослаблених пацієнтів – збудження), галюцинації, депресія, «кошмарні» сновидіння, синкопе. Порушення з боку травної системи: частота невідома – блювота, при тривалому застосуванні – порушення функції печінки. Порушення органами кровотворення: частота невідома – агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: частота невідома – шкірний висип, кропив'янка, набряклість повік, обличчя та губ, утруднене дихання, рідко – ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). Інші: частота невідома – при тривалому застосуванні лікарська залежність. Бендазол: Перелічені ефекти виявляються при застосуванні великих дозах. При зниженні дози або відміні препарату ці побічні явища швидко минають. Порушення з боку центральної нервової системи: частота невідома – запаморочення, біль голови. Порушення з боку шкірних покривів: частота невідома – підвищене потовиділення. Порушення з боку травної системи: частота невідома – нудота. Папаверину гідрохлорид: Порушення центральної нервової системи: часто – сонливість. Порушення з боку шкірних покровів: часто – шкірний висип (зазвичай еритематозна, кропив'янка), нечасто – свербіж шкіри, рідко – підвищена пітливість. Порушення з боку травної системи: часто – нудота, запор; нечасто – підвищення активності «печінкових» трансаміназ. Порушення серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску; нечасто – шлуночкова екстрасистолія. Порушення з боку органів кровотворення: дуже рідко – еозинофілія.Взаємодія з лікарськими засобамиАндіпал Комбінація препарату з нітратами (у тому числі нітрогліцерин, ізосорбіду динітрат), блокаторами повільних кальцієвих каналів (у тому числі пропранолол, метопролол, окспренолол, талінолол), гангліоблокаторами (в тому числі азаметонія бромід), діуретиками. посилює гіпотензивну дію Андіпалу. Спільне застосування з альфа-адреноміметиками прямого (у тому числі епінефрін, норепінефрін) та непрямого (ефедрин) типу дії, Н-холіноміметиками (у тому числі нікотин, ацетилхолін), аналептиками (у тому числі камфора, сульфокамфокаїн) нікетамід, бемегрід, лобелін, цитизин), тонізуючими засобами (у тому числі корінь женьшеню, елеутерококу колючого кореневищ та коренів екстракт, родіоли екстракт) та Андіпалу зменшує гіпотензивний ефект останнього.Одночасне застосування адсорбентів (активоване вугілля), в'яжучих та обволікаючих засобів знижує всмоктування препарату в ШКТ. Метамізол натрію З циклоспорином: метамізол натрію може спричинити зниження плазмової концентрації циклоспорину, тому при їх одночасному застосуванні слід контролювати концентрацію циклоспорину. З хлорпромазином: при одночасному застосуванні метамізолу натрію та хлорпромазину можливий розвиток тяжкої гіпотермії. З метотрексатом: одночасне застосування метамізолу натрію та метотрексату або інших мієлотоксичних засобів може посилювати гематотоксичність останнього, особливо у пацієнтів похилого віку. Тому таку комбінацію слід уникати. З іншими ненаркотичними аналгетичними засобами: одночасне застосування метамізолу натрію з іншими ненаркотичними аналгетичними засобами може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом: трициклічні антидепресанти, алопуринол, пероральні контрацептиви порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки: барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами: седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білками плазми (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, непрямі антикоагулянти, геткоцин З тимазолом: тимазол підвищує ризик розвитку лейкопенії. З кодеїном, блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та пропранололом: кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол посилюють ефекти метамізолу натрію. З ацетилсаліциловою кислотою (АСК): при одночасному застосуванні метамізолу натрію зменшується вплив АСК на агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які приймають АСК як антиагрегантний засіб. З бупропіоном: метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному їх застосуванні. З іншими лікарськими препаратами: добре відомо, що похідні піразолону можуть взаємодіяти з непрямими антикоагулянтами, каптоприлом, літієм та тріамтереном, а також впливати на ефективність гіпотензивних засобів та діуретиків. Лікарська взаємодія метамізолу натрію з цими лікарськими препаратами поки що не вивчена. Зважаючи на підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій під час лікування метамізолом натрію не слід застосовувати рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін. Фенобарбітал знижує антибактеріальну активність антибіотиків та сульфаніламідів, протигрибкову дію гризеофульвіну. Знижує ефективність непрямих антикоагулянтів, глюкокортикостероїдів, доксицикліну, естрогенів та інших лікарських засобів, що метаболізуються в печінці шляхом окислення (прискорює їх руйнування). Снотворна дія знижується при одночасному прийомі атропіну, екстракту беладони, декстрози, тіаміну, нікотинової кислоти, аналептиків та психостимулюючих лікарських засобів. При поєднанні з резерпіном зменшується протисудомна дія; під впливом амітриптиліну, ніаламіду, діазепаму, хлордіазепоксиду – посилюється. Ацетазоламід, вилужуючи сечу, знижує реабсорбцію фенобарбіталу в нирках та послаблює його ефект. Бендазол попереджає обумовлене бета-адреноблокаторами збільшення загального периферичного судинного опору. Фентоламін посилює гіпотензивну дію бендазолу. Папаверину гідрохлорид знижує протипаркінсонічний ефект леводопи та гіпотензивний ефект метилдопи. У комбінації з барбітуратами спазмолітична дія папаверину гідрохлориду посилюється. При сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами, прокаїнамідом, резерпіном, хінідином можливе посилення гіпотензивного ефекту папаверину гідрохлориду. У поєднанні з алпростадилом посилюється ризик розвитку пріапізму.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини. Спочатку слід застосовувати найменшу ефективну дозу. Дорослим та дітям старше 8 років приймати внутрішньо по 1 таблетці 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза становить 3 таблетки. Курс лікування залежить від характеру та перебігу захворювання, досягнутого ефекту, характеру комплексної фармакотерапії. Тривалість лікування має перевищувати 3-х діб. Тяжкий загальний стан та порушення кліренсу креатиніну: пацієнтам з тяжким загальним станом та порушенням кліренсу креатиніну необхідно знизити дозу, оскільки у них може бути знижено виведення метаболітів метамізолу натрію. Ниркова або печінкова недостатність: оскільки у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки швидкість виведення препарату знижується, слід уникати багаторазового прийому високих доз. При короткостроковому застосуванні зниження дози не потрібне. Досвід тривалого застосування відсутній.ПередозуванняАндіпал Симптоми передозування: передозування препарату обумовлено властивостями компонентів, що до нього входять. При передозуванні виникає виражена сонливість, запаморочення, колаптоїдний стан. Лікування: надання першої допомоги – промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій. Лікування інтоксикації, як і профілактика серйозних ускладнень, потребують інтенсивного медичного спостереження та лікування. Метамізол натрію Симптоми передозування: гостре передозування проявляється нудотою, блюванням, болем у животі, порушенням функції нирок/гострої нирковою недостатністю (наприклад, як прояв інтерстиціального нефриту) та рідко симптомами з боку ЦНС (комою, судомами) та зниженням артеріального тиску, що призводить до тахікардії. . При високому передозуванні екскреція рубазонової кислоти може забарвити сечу червоного кольору. Лікування: специфічний антидот не відомий. При недавньому передозуванні з метою обмеження надходження препарату в організм проводять первинну детоксикацію (наприклад, промивання шлунка) або сорбційну терапію (наприклад, активоване вугілля). Основний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) видаляється при гемодіалізі, гемофільтрації, гемоперфузії та плазмафільтрації. Лікування передозування, так само як і профілактика серйозних ускладнень, може вимагати загального та спеціального інтенсивного медичного спостереження та лікування. Фенобарбітал Симптоми передозування: ністагм, атаксія, головний біль, загальмованість, змащена мова, виражена слабкість, зниження або втрата рефлексів, збудження, підвищення або зниження температури тіла, пригнічення дихання, задишка, зниження артеріального тиску, звуження зіниць (змінюється паралітичним розширенням) , тахі- або брадикардія, ціаноз, сплутаність свідомості, припинення електричної активності мозку, набряк легенів, кома, пізніше – пневмонія, аритмії, серцева недостатність; при прийомі 2-10 г – летальний кінець; при хронічній токсичності - дратівливість, ослаблення спроможності до критичної оцінки, порушення сну, сплутаність свідомості. Лікування: специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення дезінтоксикаційної терапії, симптоматичне лікування, підтримання життєво важливих функцій організму. Бендазол Симптоми передозування: відомостей про випадки передозування відсутні. Найімовірнішим небажаним явищем може бути виражене зниження артеріального тиску. Лікування: при вираженому зниженні артеріального тиску надати пацієнтові положення «лежачи» з низькими кінцівками, проводити симптоматичну терапію. Папаверину гідрохлорид Симптоми передозування: диплопія (двоєння в очах), слабкість, зниження артеріального тиску. Лікування: симптоматичне (підтримка артеріального тиску).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту протягом 3 днів слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактичні або інші імуноопосередковані реакції (наприклад, агранулоцитоз), також схильні до ризику їх розвитку у відповідь на застосування інших піразолонів та піразолідонів. Літні та ослаблені пацієнти: пацієнтам похилого віку необхідно знизити дозу, оскільки у них може бути знижено виведення метаболітів метамізолу натрію. Панцитопенія, агранулоцитоз При розвитку панцитопенії та агранулоцитозу препарат необхідно негайно відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. Всім пацієнтам слід рекомендувати негайно звертатися за медичною допомогою при виникненні під час лікування ознак та симптомів, що нагадують порушення з боку крові (наприклад, загальна слабкість, інфекції, стійка лихоманка, поява гематом, кровотеча, блідість). Анафілактичні/анафілактоїдні реакції Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості на метамізол натрію обумовлюють такі стани: аналгетична бронхіальна астма або непереносимість аналгетиків (за типом кропив'янка-ангіоневротичний набряк); бронхіальна астма, що особливо супроводжується риносинуситом і поліпозом носа; хронічна кропив'янка; непереносимість барвників (наприклад, тартразину), консервантів (наприклад, бензоатів); непереносимість алкоголю, на тлі якої навіть при прийомі незначної кількості алкогольних напоїв у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та виражене почервоніння обличчя. Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлену аналгетичну бронхіальну астму. У сприйнятливих пацієнтів може виникнути анафілактичний шок, тому у пацієнтів з бронхіальною астмою або атопією слід дотримуватися особливої ​​обережності. Тяжкі шкірні реакції Синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі ознак ССД або ТЕН (таких як прогресуючий шкірний висип, що часто супроводжується пухирями або виразкою слизової оболонки) лікування метамізолом натрію слід негайно припинити і ніколи його не відновлювати. Слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо на початку лікування. Ізольовані гіпотензивні реакції Ці реакції можуть мати дозозалежний характер. Ризик таких реакцій підвищений за попередньої артеріальної гіпотензії, зниження обсягу циркулюючої крові або дегідратації, нестабільної гемодинаміки або гострого порушення кровообігу (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда або травмою), у пацієнтів з високою лихоманкою. У таких пацієнтів слід проводити докладну діагностику та встановлювати за ними ретельне спостереження. У пацієнтів, у яких слід уникати зниження артеріального тиску, метамізол натрію можна застосовувати лише при ретельному спостереженні за гемодинамічними параметрами. Біль в животі Неприпустимо застосування препарату для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції нирок та печінки У пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки застосовувати метамізол натрію допускається лише за суворої оцінки користі та ризиків, дотримуючись усіх необхідних запобіжних заходів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід відмовитися від керування транспортними засобами, занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота – 240,00 мг; Парацетамол – 180,00 мг; Кофеїн - 27,50 мг4 допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 66,75 мг; какао-бобів порошок – 22,50 мг; лимонної кислоти моногідрат – 5,00 мг; кальцію стеарат – 4,40 мг; тальк – 2,75 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,10 мг. По 6, 10 таблеток у контурне безячейкове пакування з паперу пакувального. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 20 контурних безосередкових або контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні безкоміркові або контурні коміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій по застосуванню поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки світло-коричневого кольору з вкрапленнями, з характерним запахом, фаскою, з ризиком на одному боці і гравіюванням «R» або без неї – на іншій.ФармакокінетикаАцетилсаліцилова кислота При вживанні абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та системної – у печінці (деацетилюється). Швидко гідролізується холінестеразами та альбумінестеразою, тому період напіввиведення – не більше 15-20 хвилин. В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) та розподіляється у тканинах у вигляді аніону саліцилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації – 2 години. Метаболізується переважно в печінці з утворенням 4 метаболітів, що виявляються у багатьох тканинах та сечі. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у вигляді саліцилату (60%) та його метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція і значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: прийом невеликих доз період напіввиведення – 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин. У новонароджених елімінація саліцилатів здійснюється значно повільніше, ніж у дорослих. Кофеїн При прийомі внутрішньо абсорбція хороша, відбувається протягом кишечника. Всмоктування відбувається переважно за рахунок ліпофільності, а не водорозчинності. Час досягнення максимальної концентрації – 50-75 хвилин після вживання, максимальна концентрація 1,6-1,8 мг/л. Швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму; легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг. Зв'язок із білками крові (альбумінами) – 25-36 %. Більше 90% піддається метаболізму в печінці, у дітей перших років життя до – 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10% – у теобромін та близько 4% – у теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються монометилксантини, а потім в метильовані сечові кислоти.Період напіввиведення у дорослих – 3,9-5,3 години (іноді – до 10 годин). Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками (у незмінному вигляді у дорослих виводиться 1-2%). Парацетамол Абсорбція висока, максимальна концентрація досягається через 05-2 години; максимальна концентрація – 5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – 15 %. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матері-годувальниці дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтична ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з утворенням неактивних глюкуронідів та сульфатів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. У метаболізмі препарату також беруть участь ізоферменти CYP2E1,СYР1А2 та меншою мірою ізофермент СYР3А4. Період напіввиведення – 1-4 години. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, менше 5% у незмінному вигляді. У літніх пацієнтів знижується кліренс препарату та збільшується період напіввиведення.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що містить парацетамол, ацетилсаліцилову кислоту та кофеїн. Ацетилсаліцилова кислота має жарознижувальну та протизапальну дію, послаблює біль, особливо спричинений запальним процесом, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів та тромбоутворення, покращує мікроциркуляцію в осередку запалення. Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на центральну нервову систему, проте підвищує тонус судин головного мозку та сприяє прискоренню кровотоку. Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну та вкрай слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та слабовираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів (Pg) у периферичних тканинах.Показання до застосуванняБольовий синдром слабкої та помірної виразності (різного генезу): головний біль; мігрень; зубний біль; невралгія; міалгія; артралгія; Альгодисменорея. Гарячковий синдром: при гострих респіраторних захворюваннях (ГРЗ), у тому числі при грипі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; повне та неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбінемія; портальна гіпертензія; авітаміноз К; ниркова недостатність; вагітність; період лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; артеріальна гіпертензія ІІІ ступеня; тяжкий перебіг ішемічної хвороби серця; глаукому; підвищена збудливість; порушення сну; хірургічні втручання, що супроводжуються кровотечею; дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей із гіпертермією на фоні вірусних захворювань). З обережністю: Подагра, гіперурікемія; виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, шлунково-кишкові кровотечі (в анамнезі); ниркова або печінкова недостатність, хронічна обструктивна хвороба легень, сінна лихоманка, поліпоз носа, алергія на ліки; одночасний прийом метотрексату в дозі менше 15 мг на тиждень; супутня терапія антикоагулянтами; літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності та у період лактації протипоказане.Побічна діяБагато з перелічених небажаних реакцій мають чіткий дозозалежний характер і варіюють від пацієнта до пацієнта. Частота небажаних лікарських реакцій класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я. Системно-органні класи з MedDRA Інфекції та інвазії Рідко – Фарингіт Порушення метаболізму та харчування Рідко - Зниження апетиту Психічні розлади Часто - Нервовість Нечасто - Безсоння Рідко - Тривога, ейфоричний настрій, внутрішня напруга З боку нервової системи Часто - Запаморочення Нечасто – тремор, парестезії, головний біль Рідко - Розлад смаку, розлад уваги, амнезія, порушення координації руху, гіперестезія, біль у ділянці приносових пазух З боку органу зору Рідко - Порушення зору З боку органу слуху Нечасто - Шум у вухах З боку серцево-судинної системи Нечасто - Аритмія З боку судин Рідко – Гіперемія, порушення периферичного кровообігу З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Рідко: Носові кровотечі, гіповентиляція, ринорея. З боку травної системи Часто - Нудота, дискомфорт у животі Нечасто - Сухість у роті, діарея, блювота Рідко - відрижка, метеоризм, дисфагія, парестезії в області рота, підвищене слиновиділення З боку шкіри та підшкірних тканин Рідко - Гіпергідроз, свербіж, кропив'янка З боку опорно-рухового апарату Рідко - м'язово-скелетна скутість, біль у шиї, біль у спині, м'язові спазми Загальні розлади Нечасто - Втома, підвищена збудливість Рідко - Астенія, тяжкість у грудях Інші Нечасто - Збільшення частоти серцевих скорочень Дані післяреєстраційного спостереження Системно-органний клас З боку імунної системи: Гіперчутливість Психічні розлади: Занепокоєння З боку нервової системи: Мігрень, сонливість З боку шкіри та підшкірних тканин: Еритема, висипання, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема З боку серцево-судинної системи: Відчуття серцебиття З боку судин: Зниження артеріального тиску З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Задишка, бронхоспазм З боку травної системи: Біль в епігастрії, диспепсія, біль у животі, шлунково-кишкова кровотеча (у тому числі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, кровотеча зі шлунка, виразки шлунка, виразки дванадцятипалої кишки, прямої кишки), ерозивно -виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (включаючи виразку шлунка, дванадцятипалої кишки, товстої кишки, виразку пептики) З боку печінки та жовчовивідних шляхів: Печінкова недостатність Загальні порушення: нездужання, почуття дискомфорту При застосуванні препарату можуть розвиватися серйозні шкірні реакції, такі як гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), які можуть призводити до летального результату. Пацієнти повинні бути поінформовані про ознаки серйозних реакцій шкіри. Прийом препарату повинен бути припинений при перших проявах реакцій шкіри або будь-яких інших ознаках гіперчутливості. Дітям до 18 років не можна призначати лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту як жарознижувальний засіб, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є гіперпірексія, тривала блювота, метаболічний ацидоз, порушення з боку нервової системи та психіки, гепатомегалія та порушення функції печінки, гостра енцефалопатія, порушення дихання, судоми, кома. Підвищення ризику кровотеч після прийому ацетилсаліцилової кислоти зберігається протягом 4-8 днів. Дуже рідко можлива сильна кровотеча (наприклад, крововилив у головний мозок), особливо у пацієнтів з нелікованою артеріальною гіпертензією та (або) при одночасному застосуванні антикоагулянтів, що в окремих випадках загрожує життю.Взаємодія з лікарськими засобамиАСК: посилює дію гепарину, непрямих антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів, гіпоглікемічних засобів. Одночасне застосування з метотрексатом та нестероїдними протизапальними препаратами збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Зменшує ефективність спіронолактону, фуросеміду, гіпотензивних лікарських засобів, протиподагричних засобів. Парацетамол: одночасне застосування з барбітуратами, рифампіцином, саліциламідом, протиепілептичними лікарськими засобами, іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки сприяє утворенню токсичних метаболітів парацетамолу, що впливають на функцію печінки. Одночасний прийом з етанолом підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу період напіввиведення хлорамфеніколу збільшується у 5 разів. При повторному прийомі парацетамол може посилити дію антикоагулянтів (похідних кумарину). Кофеїн: прискорює всмоктування ерготаміну, знижує всмоктування препаратів кальцію, знижує ефект наркотичних та снодійних засобів. При одночасному застосуванні з β2-адреноміметиками у високих дозах (сальбутамол, фенотерол) збільшується ризик розвитку гіпокаліємії, з метилксантинами – збільшується їх концентрація у плазмі крові та зростає ризик токсичної дії.Спосіб застосування та дозиВсередину (під час або після їди). Дорослим та дітям старше 15 років по 1-2 таблетки 2-3 рази на день. Перерва між прийомами препарату має бути не менше 4 годин. Середня добова доза – 3-4 таблетки, максимальна добова доза – 8 таблеток. Курс лікування – трохи більше 7-10 днів. Препарат не слід приймати більше 5 днів як аналгезуючий лікарський засіб і більше 3 днів – жарознижувального (без призначення та спостереження лікаря). Інші дози та схеми застосування встановлюються лікарем.ПередозуванняСимптоми, зумовлені АСК: при легкій інтоксикації – нудота, блювання, гастралгія, запаморочення, дзвін у вухах; при тяжкій інтоксикації - загальмованість, сонливість, колапс, судоми, бронхоспазм, утруднене дихання, анурія, кровотечі, енцефалопатія, коматозний стан. Спочатку центральна гіпервентиляція легень призводить до дихального алкалозу (задишка, ядуха, ціаноз, піт); у міру посилення інтоксикації прогресуючий параліч дихання та роз'єднання окисного фосфорилювання викликають респіраторний ацидоз. Через 1-2 доби визначаються ознаки ураження печінки (печінкова недостатність). Симптоми, зумовлені парацетамолом: протягом перших 24 годин після прийому – блідість шкірних покривів, нудота, блювання, анорексія, біль у абдомінальній ділянці; метаболічний ацидоз. Через 12-48 год – симптоми порушення функцій печінки. При тяжкому передозуванні – печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома, летальний кінець; гостра ниркова недостатність із тубулярним некрозом; аритмія; панкреатит. Гепатотоксичний ефект у дорослих проявляється прийому 10 г і більше. Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбентів (активоване вугілля). Постійний контроль за кислотно-основним станом та електролітним балансом; залежно від стану обміну речовин - введення натрію гідрокарбонату, натрію цитрату або натрію лактату (підвищується резервна лужність посилює виведення АСК за рахунок олужнення сечі). При ураженнях печінки, викликаних парацетамолом – введення специфічного антидоту ацетилцистеїну якомога раніше (протягом 8 годин після передозування).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні препарату потрібний контроль периферичної крові та функціонального стану печінки. Оскільки АСК уповільнює згортання крові, то пацієнт, якщо він має хірургічне втручання, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийом препарату. АСК у низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти. У пацієнтів з відповідною схильністю це може часом спровокувати напад подагри. Під час лікування слід відмовитись від вживання етанолу (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота – 240,00 мг; Парацетамол – 180,00 мг; Кофеїн - 27,50 мг4 допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 66,75 мг; какао-бобів порошок – 22,50 мг; лимонної кислоти моногідрат – 5,00 мг; кальцію стеарат – 4,40 мг; тальк – 2,75 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,10 мг. По 6, 10 таблеток у контурне безячейкове пакування з паперу пакувального. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 20 контурних безосередкових або контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні безкоміркові або контурні коміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій по застосуванню поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки світло-коричневого кольору з вкрапленнями, з характерним запахом, фаскою, з ризиком на одному боці і гравіюванням «R» або без неї – на іншій.ФармакокінетикаАцетилсаліцилова кислота При вживанні абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та системної – у печінці (деацетилюється). Швидко гідролізується холінестеразами та альбумінестеразою, тому період напіввиведення – не більше 15-20 хвилин. В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) та розподіляється у тканинах у вигляді аніону саліцилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації – 2 години. Метаболізується переважно в печінці з утворенням 4 метаболітів, що виявляються у багатьох тканинах та сечі. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у вигляді саліцилату (60%) та його метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція і значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: прийом невеликих доз період напіввиведення – 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин. У новонароджених елімінація саліцилатів здійснюється значно повільніше, ніж у дорослих. Кофеїн При прийомі внутрішньо абсорбція хороша, відбувається протягом кишечника. Всмоктування відбувається переважно за рахунок ліпофільності, а не водорозчинності. Час досягнення максимальної концентрації – 50-75 хвилин після вживання, максимальна концентрація 1,6-1,8 мг/л. Швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму; легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг. Зв'язок із білками крові (альбумінами) – 25-36 %. Більше 90% піддається метаболізму в печінці, у дітей перших років життя до – 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10% – у теобромін та близько 4% – у теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються монометилксантини, а потім в метильовані сечові кислоти.Період напіввиведення у дорослих – 3,9-5,3 години (іноді – до 10 годин). Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками (у незмінному вигляді у дорослих виводиться 1-2%). Парацетамол Абсорбція висока, максимальна концентрація досягається через 05-2 години; максимальна концентрація – 5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – 15 %. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матері-годувальниці дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтична ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з утворенням неактивних глюкуронідів та сульфатів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. У метаболізмі препарату також беруть участь ізоферменти CYP2E1,СYР1А2 та меншою мірою ізофермент СYР3А4. Період напіввиведення – 1-4 години. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, менше 5% у незмінному вигляді. У літніх пацієнтів знижується кліренс препарату та збільшується період напіввиведення.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що містить парацетамол, ацетилсаліцилову кислоту та кофеїн. Ацетилсаліцилова кислота має жарознижувальну та протизапальну дію, послаблює біль, особливо спричинений запальним процесом, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів та тромбоутворення, покращує мікроциркуляцію в осередку запалення. Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на центральну нервову систему, проте підвищує тонус судин головного мозку та сприяє прискоренню кровотоку. Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну та вкрай слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та слабовираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів (Pg) у периферичних тканинах.Показання до застосуванняБольовий синдром слабкої та помірної виразності (різного генезу): головний біль; мігрень; зубний біль; невралгія; міалгія; артралгія; Альгодисменорея. Гарячковий синдром: при гострих респіраторних захворюваннях (ГРЗ), у тому числі при грипі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; повне та неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбінемія; портальна гіпертензія; авітаміноз К; ниркова недостатність; вагітність; період лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; артеріальна гіпертензія ІІІ ступеня; тяжкий перебіг ішемічної хвороби серця; глаукому; підвищена збудливість; порушення сну; хірургічні втручання, що супроводжуються кровотечею; дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей із гіпертермією на фоні вірусних захворювань). З обережністю: Подагра, гіперурікемія; виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, шлунково-кишкові кровотечі (в анамнезі); ниркова або печінкова недостатність, хронічна обструктивна хвороба легень, сінна лихоманка, поліпоз носа, алергія на ліки; одночасний прийом метотрексату в дозі менше 15 мг на тиждень; супутня терапія антикоагулянтами; літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності та у період лактації протипоказане.Побічна діяБагато з перелічених небажаних реакцій мають чіткий дозозалежний характер і варіюють від пацієнта до пацієнта. Частота небажаних лікарських реакцій класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я. Системно-органні класи з MedDRA Інфекції та інвазії Рідко – Фарингіт Порушення метаболізму та харчування Рідко - Зниження апетиту Психічні розлади Часто - Нервовість Нечасто - Безсоння Рідко - Тривога, ейфоричний настрій, внутрішня напруга З боку нервової системи Часто - Запаморочення Нечасто – тремор, парестезії, головний біль Рідко - Розлад смаку, розлад уваги, амнезія, порушення координації руху, гіперестезія, біль у ділянці приносових пазух З боку органу зору Рідко - Порушення зору З боку органу слуху Нечасто - Шум у вухах З боку серцево-судинної системи Нечасто - Аритмія З боку судин Рідко – Гіперемія, порушення периферичного кровообігу З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Рідко: Носові кровотечі, гіповентиляція, ринорея. З боку травної системи Часто - Нудота, дискомфорт у животі Нечасто - Сухість у роті, діарея, блювота Рідко - відрижка, метеоризм, дисфагія, парестезії в області рота, підвищене слиновиділення З боку шкіри та підшкірних тканин Рідко - Гіпергідроз, свербіж, кропив'янка З боку опорно-рухового апарату Рідко - м'язово-скелетна скутість, біль у шиї, біль у спині, м'язові спазми Загальні розлади Нечасто - Втома, підвищена збудливість Рідко - Астенія, тяжкість у грудях Інші Нечасто - Збільшення частоти серцевих скорочень Дані післяреєстраційного спостереження Системно-органний клас З боку імунної системи: Гіперчутливість Психічні розлади: Занепокоєння З боку нервової системи: Мігрень, сонливість З боку шкіри та підшкірних тканин: Еритема, висипання, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема З боку серцево-судинної системи: Відчуття серцебиття З боку судин: Зниження артеріального тиску З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Задишка, бронхоспазм З боку травної системи: Біль в епігастрії, диспепсія, біль у животі, шлунково-кишкова кровотеча (у тому числі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, кровотеча зі шлунка, виразки шлунка, виразки дванадцятипалої кишки, прямої кишки), ерозивно -виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (включаючи виразку шлунка, дванадцятипалої кишки, товстої кишки, виразку пептики) З боку печінки та жовчовивідних шляхів: Печінкова недостатність Загальні порушення: нездужання, почуття дискомфорту При застосуванні препарату можуть розвиватися серйозні шкірні реакції, такі як гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), які можуть призводити до летального результату. Пацієнти повинні бути поінформовані про ознаки серйозних реакцій шкіри. Прийом препарату повинен бути припинений при перших проявах реакцій шкіри або будь-яких інших ознаках гіперчутливості. Дітям до 18 років не можна призначати лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту як жарознижувальний засіб, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є гіперпірексія, тривала блювота, метаболічний ацидоз, порушення з боку нервової системи та психіки, гепатомегалія та порушення функції печінки, гостра енцефалопатія, порушення дихання, судоми, кома. Підвищення ризику кровотеч після прийому ацетилсаліцилової кислоти зберігається протягом 4-8 днів. Дуже рідко можлива сильна кровотеча (наприклад, крововилив у головний мозок), особливо у пацієнтів з нелікованою артеріальною гіпертензією та (або) при одночасному застосуванні антикоагулянтів, що в окремих випадках загрожує життю.Взаємодія з лікарськими засобамиАСК: посилює дію гепарину, непрямих антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів, гіпоглікемічних засобів. Одночасне застосування з метотрексатом та нестероїдними протизапальними препаратами збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Зменшує ефективність спіронолактону, фуросеміду, гіпотензивних лікарських засобів, протиподагричних засобів. Парацетамол: одночасне застосування з барбітуратами, рифампіцином, саліциламідом, протиепілептичними лікарськими засобами, іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки сприяє утворенню токсичних метаболітів парацетамолу, що впливають на функцію печінки. Одночасний прийом з етанолом підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу період напіввиведення хлорамфеніколу збільшується у 5 разів. При повторному прийомі парацетамол може посилити дію антикоагулянтів (похідних кумарину). Кофеїн: прискорює всмоктування ерготаміну, знижує всмоктування препаратів кальцію, знижує ефект наркотичних та снодійних засобів. При одночасному застосуванні з β2-адреноміметиками у високих дозах (сальбутамол, фенотерол) збільшується ризик розвитку гіпокаліємії, з метилксантинами – збільшується їх концентрація у плазмі крові та зростає ризик токсичної дії.Спосіб застосування та дозиВсередину (під час або після їди). Дорослим та дітям старше 15 років по 1-2 таблетки 2-3 рази на день. Перерва між прийомами препарату має бути не менше 4 годин. Середня добова доза – 3-4 таблетки, максимальна добова доза – 8 таблеток. Курс лікування – трохи більше 7-10 днів. Препарат не слід приймати більше 5 днів як аналгезуючий лікарський засіб і більше 3 днів – жарознижувального (без призначення та спостереження лікаря). Інші дози та схеми застосування встановлюються лікарем.ПередозуванняСимптоми, зумовлені АСК: при легкій інтоксикації – нудота, блювання, гастралгія, запаморочення, дзвін у вухах; при тяжкій інтоксикації - загальмованість, сонливість, колапс, судоми, бронхоспазм, утруднене дихання, анурія, кровотечі, енцефалопатія, коматозний стан. Спочатку центральна гіпервентиляція легень призводить до дихального алкалозу (задишка, ядуха, ціаноз, піт); у міру посилення інтоксикації прогресуючий параліч дихання та роз'єднання окисного фосфорилювання викликають респіраторний ацидоз. Через 1-2 доби визначаються ознаки ураження печінки (печінкова недостатність). Симптоми, зумовлені парацетамолом: протягом перших 24 годин після прийому – блідість шкірних покривів, нудота, блювання, анорексія, біль у абдомінальній ділянці; метаболічний ацидоз. Через 12-48 год – симптоми порушення функцій печінки. При тяжкому передозуванні – печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома, летальний кінець; гостра ниркова недостатність із тубулярним некрозом; аритмія; панкреатит. Гепатотоксичний ефект у дорослих проявляється прийому 10 г і більше. Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбентів (активоване вугілля). Постійний контроль за кислотно-основним станом та електролітним балансом; залежно від стану обміну речовин - введення натрію гідрокарбонату, натрію цитрату або натрію лактату (підвищується резервна лужність посилює виведення АСК за рахунок олужнення сечі). При ураженнях печінки, викликаних парацетамолом – введення специфічного антидоту ацетилцистеїну якомога раніше (протягом 8 годин після передозування).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні препарату потрібний контроль периферичної крові та функціонального стану печінки. Оскільки АСК уповільнює згортання крові, то пацієнт, якщо він має хірургічне втручання, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийом препарату. АСК у низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти. У пацієнтів з відповідною схильністю це може часом спровокувати напад подагри. Під час лікування слід відмовитись від вживання етанолу (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему