Противопротозойные Ипка Лабораториз ЮК Лимитед

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: сульфат гідроксихлорохіну 200 мг. крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат, тальк, кремнію діоксид колоїдний, полісорбат 80, магнію стеарат. Склад оболонки: ;титану діоксид, макрогол, гіпромелоза, тальк. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "HCQS" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаПротималярійний препарат, що активно пригнічує еритроцитарні форми (гематошизотропний препарат). Ущільнює лізосомальні мембрани та перешкоджає виходу лізосомальних ферментів, порушує редуплікацію ДНК, синтез РНК та утилізацію гемоглобіну еритроцитарними формами плазмодія. Чинить також імунодепресивну та протизапальну дію, пригнічує процеси, при яких утворюються вільні радикали, послаблює активність протеолітичних ферментів (протеази та колагенази), лейкоцитів, хемотаксис лімфоцитів.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція препарату варіабельна. Період напівабсорбції – 3.6 год (1.9-5.5 год). Біодоступність – 74%. Tmax; у плазмі крові - 3.2 год (2-4.5 год). Після прийому препарату внутрішньо у дозі 155 мг Cmax; у плазмі крові становить 948 нг/мл, у дозі 310 мг – 1895 нг/мл. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 45%. Накопичується в тканинах з високим рівнем обміну (у печінці, нирках, легенях, селезінці - у цих органах концентрація перевищує плазмову у 200-700 разів; у ЦНС, еритроцитах, лейкоцитах) та у тканинах, багатих на меланін. У дуже низьких концентраціях виявляється у стінках ШКТ. Проникає через плацентарний бар'єр, у незначних кількостях визначається у грудному молоці. Vd; у крові - 5 522 л, у плазмі - 44 257 л. Метаболізм Метаболізується частково у печінці з утворенням активних дезетильованих метаболітів. Виведення T1/2; - 50 днів, з плазми - 32 дні. Виводиться нирками (23-25% у незміненому вигляді) та з жовчю (менше 10%). Виводиться дуже повільно і може довго визначатись у сечі після припинення лікування.Клінічна фармакологіяПохідне 4-амінохіноліну. Протималярійний та амебіцидний препарат. Імунодепресант.Показання до застосуванняМалярія: лікування гострих нападів та переважна терапія малярії, спричиненої Plasmodium vivax, Plasmodium ovale та Plasmodium malariae (крім гідроксихлорохін-резистентних випадків) та чутливими штамами Plasmodium falciparum; радикальне лікування малярії, спричиненої чутливими штамами Plasmodium falciparum; ревматоїдний артрит; системний червоний вовчак, дискоїдний червоний вовчак; фотодерматоз; бронхіальна астма; синдром Шегрена.Протипоказання до застосуванняВагітність; період лактації; дитячий вік до 3 років; тривала терапія у дитячому віці; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з ретинопатією (в т.ч. макулопатією в анамнезі), порушеннями кістковомозкового кровотворення, захворюваннях ЦНС і серцево-судинної системи, при психозі (в т.ч. в анамнезі), порфірії, псоріазі, дефіциті. глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, при печінковій та/або нирковій недостатності.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Протипоказано застосування у дітей віком до 3 років, а також для тривалої терапії у дітей будь-якого віку.Побічна діяЗ боку кістково-м'язової системи: ; міопатія або нейроміопатія, що призводять до посилення міастенії та атрофії проксимальних груп м'язів. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: ;сенсорні порушення, зниження сухожильних рефлексів, аномальна нервова провідність; біль голови, запаморочення, нервозність, психоз, емоційна лабільність, судоми. З боку органів чуття: ; шум у вухах, приглухуватість, фотофобія, порушення гостроти зору, порушення акомодації, набряк і помутніння рогівки, худоби; при тривалому застосуванні у високих дозах – ретинопатія (в т.ч. з порушенням пігментації та дефектами полів зору), атрофія зорового нерва, кератопатія, дисфункція циліарного м'яза. З боку серцево-судинної системи: при тривалій терапії препаратом у високих дозах - міокардіодистрофія, кардіоміопатія, AV-блокада, зменшення скоротливості міокарда, гіпертрофія міокарда. З боку травної системи: нудота, блювання (рідко), зниження апетиту, абдомінальний біль спастичного характеру, діарея, гепатотоксичність (порушення функції печінки, печінкова недостатність). З боку системи кровотворення: ; нейтропенія, апластична анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія (у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази). З боку обміну речовин: зменшення маси тіла, посилення перебігу порфірії. Дерматологічні реакції: шкірний висип (в т.ч. бульозний і генералізований пустульозний), свербіж, порушення пігментації шкіри і слизових оболонок, знебарвлення волосся, алопеція, фотосенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона (багатоформна ексудативна еритема. ч. з лихоманкою та гіперлейкоцитозом).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні гідроксихлорохін підвищує концентрацію дигоксину в плазмі, аміноглікозиди посилюють блокуючу дію на нервово-м'язову провідність. Гідроксихлорохін посилює ефект гіпоглікемічних лікарських засобів (потрібне зниження дози останніх). При одночасному застосуванні з антацидами знижується абсорбція гідроксихлорохіну (інтервал між прийомом антациду та препарату Іммард повинен становити не менше 4 годин). Лужне пиття та луги прискорюють виведення гідроксихлорохіну з організму. Гідроксихлорохін підвищує плазмові концентрації пеніциламіну та збільшує ризик виникнення побічних ефектів з боку системи кровотворення, сечовивідної системи та шкірних реакцій. Гідроксихлорохін посилює побічні ефекти кортикостероїдів, саліцилатів, протиаритмічних препаратів класу IA, гемато-, гепато- та нейротоксичних засобів.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо під час їди або запиваючи склянкою молока. 200 мг гідроксихлорохіну сульфату еквівалентні 155 мг гідроксихлорохіну основи. При ;малярії ;як переважній терапії ;дорослим ;призначають у дозі 400 мг/сут кожен 7 день; ;дітям ;- 6.5 мг/кг щотижня, але незалежно від маси тіла доза не повинна перевищувати дозу для дорослих (400 мг). Якщо умови дозволяють, переважну терапію призначають за 2 тижні. до можливого інфікування. В іншому випадку можна призначити початкову подвійну дозу: ;дорослим ;- 800 мг, ;дітям ;- 12.9 мг/кг (але не більше 800 мг), розділивши дозу на 2 прийоми з інтервалом 6 год. Переважну терапію слід продовжувати протягом 8 тижнів . після того, як покинута ендемічна зона. Лікування гострого нападу малярії: для дорослих початкова доза - 800 мг, потім через 6-8 год - 400 мг і по 400 мг на 2 і 3 дні лікування (загалом - 2 г гідроксихлорохіна сульфату). Як альтернативний метод може бути ефективною доза 800 мг - одноразово. Для дітей загальна доза становить 32 мг/кг (але не більше 2 г) і призначається протягом 3 днів: перша доза - 12.9 мкг/кг (але не більше разової дози 800 мг), друга доза - 6.5 мг/кг ( але не більше 400 мг через 6 год після першої, третя доза - 6.5 мг/кг (але не більше 400 мг) через 18 год після другої дози, четверта доза - 6.5 мг/кг (але не більше 400 мг) через 24 год після третьої дози. Доза для дорослих може бути розрахована на 1 кг маси тіла, як і для дітей. Ревматоїдний артрит: для дорослих початкова доза - 400-600 мг на добу, підтримуюча - 200-400 мг на добу. Ювенільний артрит: максимальна доза - 6.5 мг/кг або 400 мг на добу (слід вибрати найменшу дозу). Системний червоний вовчак і дискоїдний червоний вовчак: для дорослих початкова доза - 400-800 мг на добу, підтримуюча - 200-400 мг на добу. Фотодерматоз: до 400 мг на добу. Лікування має бути обмежене періодами максимальної сонячної експозиції.ПередозуванняСимптоми: кардіотоксичність (порушення провідності по пучку Гіса; при хронічній інтоксикації - гіпертрофія міокарда обох шлуночків), зниження АТ, нейротоксичність (запаморочення, головний біль, підвищена збудливість, судоми, кома), порушення зору, зупинка дихання і серця. Передозування особливо небезпечне у дітей молодшого віку, навіть прийом 1-2 г препарату може призвести до смерті. Лікування: ; промивання шлунка, призначення активованого вугілля (у дозі, що в 5 разів перевищує дозу препарату), форсований діурез і підлуження сечі (наприклад, амонію хлоридом до рН сечі - 5.5-6.5) підвищують виведення з сечею 4-амінохіноліна включаючи призначення при судомах – діазепама, протишокова терапія). Необхідний контроль концентрації натрію в сироватці крові та постійний лікарський контроль не менше 6 годин після усунення симптомів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком та під час терапії необхідно проводити офтальмологічне обстеження не рідше 1 разу на 6 місяць. Під час терапії потрібен постійний контроль клітинного складу крові, стану скелетних м'язів (в т.ч. сухожильних рефлексів). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та інших потенційно небезпечних видах діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему