Противоэпилептические Торрент Фармасьютикалс

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-1 таб: ламотригін* - 100 мг * - непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ; в РФ прийнято написання міжнародного найменування – ламотріджин. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротисудомний (протиепілептичний) препарат. Блокатор потенціалзалежних натрієвих каналів. Викликає блок імпульсних розрядів у культурі нейронів та інгібує надмірне вивільнення глутамату (амінокислоти, що відіграють ключову роль у генеруванні епілептичних нападів) поряд з інгібуванням глутамат-індукованих ефекторних імпульсів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі спостерігається через 2.5±1.5 год після перорального застосування. Час досягнення Cmax дещо подовжується у разі прийому препарату після їди, але ступінь всмоктування залишається незмінним. Фармакокінетика носить лінійний характер до дози 450 мг - максимальної одноразової дози, яка була досліджена. Існують значні індивідуальні відмінності значень Cmax препарату, але індивідуальні концентрації різняться дуже мало. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить приблизно 55%. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням переважно глюкуронідів. Виведення T1/2 у здорових дорослих людей становить 24-35 год. Середні значення кліренсу у здорових людей становлять 39±14 мл/хв. Ламотриджин виводиться з організму із сечею у вигляді глюкуронідів. Менш 10% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Лише 2% продуктів метаболізму виводиться із калом. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2 ламотриджину значною мірою залежить від супутньої медикаментозної терапії. T1/2 ламотриджину зменшується до 14 годин при його комбінації з препаратами, що індукують активність ізоферментів системи цитохрому Р450, такими як карбамазепін і фенітоїн, і збільшується в середньому приблизно до 70 годин у разі поєднаного застосування з натрію вальпроатом. T1/2 ламотриджину в дітей віком зазвичай коротше, ніж в дорослих. T1/2 у дітей становить приблизно 7 годин при прийомі з лікарськими засобами, що індукують активність ізоферментів, такими як карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та примідон. T1/2 збільшується до 45-55 год при поєднаному прийомі з вальпроатом натрію. Вивчення фармакокінетики ламотриджину в одноразових дозах у пацієнтів із захворюваннями нирок свідчить про те, що фармакокінетичні параметри змінюються незначно, проте концентрації основного метаболіту у вигляді глюкуроніду зростають практично у 8 разів через зниження ниркового кліренсу.Показання до застосуванняЛамітор; рекомендується як монотерапія та допоміжна терапія для дорослих та дітей старше 12 років: прості парціальні судомні напади; складні парціальні судомні напади; вдруге генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; первинно генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; абсанси типові; абсанси атипові; міоклонічні напади; напади, резистентні до інших протиепілептичних засобів будь-якого типу. Ламітор також застосовують як допоміжну терапію для дітей віком від 2 до 12 років.Протипоказання до застосуваннявиражені порушення функції печінки; підвищена чутливість до ламотриджину та інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат не слід призначати при вагітності та в період лактації, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дитячому віці Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми). Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як монотерапія З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення сну, підвищена стомлюваність. З боку системи травлення: нудота. Алергічні реакції: макуло-папульозна шкірна висипка (2%), найчастіше відзначається в перші 4 тижні після початку лікування і зникає після відміни препарату. В окремих випадках – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз. Побічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як додаткова терапія до стандартних протиепілептичних препаратів. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення рівноваги, підвищена стомлюваність, дратівливість, агресивність, тремор, сплутаність свідомості. З боку органу зору: диплопія, порушення гостроти зору. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія. З боку травної системи: нудота, блювання, диспептичні явища.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти печінки (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), посилюється метаболізм Ламітора, що може вимагати збільшення його дози. Натрію вальпроат, який конкурує з ламотриджином щодо метаболізуючих ізоферментів печінки, пригнічує його метаболізм. Немає даних про те, що Ламітор здатний індукувати або інгібувати ізоферменти печінки, які метаболізують інші лікарські препарати. Ламітор може індукувати свій метаболізм, але цей ефект дуже незначний і не викликає серйозних клінічних проявів. Хоча в деяких пацієнтів відзначаються зміни концентрації інших протиепілептичних препаратів у плазмі, проведені контрольовані дослідження не підтвердили впливу Ламітора на рівні протиепілептичних препаратів, що одночасно приймаються в плазмі крові. Дані досліджень, проведених in vitro, вказують на те, що Ламітор не конкурує з іншими протиепілептичними препаратами за місця зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза Ламітору для дорослих і дітей старше 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 50 мг 1 раз на добу протягом перших 2 тижнів і 100 мг на добу (2 прийоми) протягом наступних 2 тижні. Потім дозу слід збільшити до 200-400 мг на добу (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для пацієнтів, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 25 мг через день протягом перших 2 тижнів і потім 25 мг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 100-200 мг (1 або 2 прийоми). Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми).ПередозуванняСимптоми: ністагм, атаксія, запаморочення, сонливість, біль голови, нудота, втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. За потреби проводять симптоматичну терапію.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-1 таб: ламотригін* - 100 мг * - непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ; в РФ прийнято написання міжнародного найменування – ламотріджин. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротисудомний (протиепілептичний) препарат. Блокатор потенціалзалежних натрієвих каналів. Викликає блок імпульсних розрядів у культурі нейронів та інгібує надмірне вивільнення глутамату (амінокислоти, що відіграють ключову роль у генеруванні епілептичних нападів) поряд з інгібуванням глутамат-індукованих ефекторних імпульсів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі спостерігається через 2.5±1.5 год після перорального застосування. Час досягнення Cmax дещо подовжується у разі прийому препарату після їди, але ступінь всмоктування залишається незмінним. Фармакокінетика носить лінійний характер до дози 450 мг - максимальної одноразової дози, яка була досліджена. Існують значні індивідуальні відмінності значень Cmax препарату, але індивідуальні концентрації різняться дуже мало. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить приблизно 55%. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням переважно глюкуронідів. Виведення T1/2 у здорових дорослих людей становить 24-35 год. Середні значення кліренсу у здорових людей становлять 39±14 мл/хв. Ламотриджин виводиться з організму із сечею у вигляді глюкуронідів. Менш 10% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Лише 2% продуктів метаболізму виводиться із калом. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2 ламотриджину значною мірою залежить від супутньої медикаментозної терапії. T1/2 ламотриджину зменшується до 14 годин при його комбінації з препаратами, що індукують активність ізоферментів системи цитохрому Р450, такими як карбамазепін і фенітоїн, і збільшується в середньому приблизно до 70 годин у разі поєднаного застосування з натрію вальпроатом. T1/2 ламотриджину в дітей віком зазвичай коротше, ніж в дорослих. T1/2 у дітей становить приблизно 7 годин при прийомі з лікарськими засобами, що індукують активність ізоферментів, такими як карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та примідон. T1/2 збільшується до 45-55 год при поєднаному прийомі з вальпроатом натрію. Вивчення фармакокінетики ламотриджину в одноразових дозах у пацієнтів із захворюваннями нирок свідчить про те, що фармакокінетичні параметри змінюються незначно, проте концентрації основного метаболіту у вигляді глюкуроніду зростають практично у 8 разів через зниження ниркового кліренсу.Показання до застосуванняЛамітор; рекомендується як монотерапія та допоміжна терапія для дорослих та дітей старше 12 років: прості парціальні судомні напади; складні парціальні судомні напади; вдруге генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; первинно генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; абсанси типові; абсанси атипові; міоклонічні напади; напади, резистентні до інших протиепілептичних засобів будь-якого типу. Ламітор також застосовують як допоміжну терапію для дітей віком від 2 до 12 років.Протипоказання до застосуваннявиражені порушення функції печінки; підвищена чутливість до ламотриджину та інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат не слід призначати при вагітності та в період лактації, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дитячому віці Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми). Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як монотерапія З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення сну, підвищена стомлюваність. З боку системи травлення: нудота. Алергічні реакції: макуло-папульозна шкірна висипка (2%), найчастіше відзначається в перші 4 тижні після початку лікування і зникає після відміни препарату. В окремих випадках – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз. Побічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як додаткова терапія до стандартних протиепілептичних препаратів. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення рівноваги, підвищена стомлюваність, дратівливість, агресивність, тремор, сплутаність свідомості. З боку органу зору: диплопія, порушення гостроти зору. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія. З боку травної системи: нудота, блювання, диспептичні явища.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти печінки (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), посилюється метаболізм Ламітора, що може вимагати збільшення його дози. Натрію вальпроат, який конкурує з ламотриджином щодо метаболізуючих ізоферментів печінки, пригнічує його метаболізм. Немає даних про те, що Ламітор здатний індукувати або інгібувати ізоферменти печінки, які метаболізують інші лікарські препарати. Ламітор може індукувати свій метаболізм, але цей ефект дуже незначний і не викликає серйозних клінічних проявів. Хоча в деяких пацієнтів відзначаються зміни концентрації інших протиепілептичних препаратів у плазмі, проведені контрольовані дослідження не підтвердили впливу Ламітора на рівні протиепілептичних препаратів, що одночасно приймаються в плазмі крові. Дані досліджень, проведених in vitro, вказують на те, що Ламітор не конкурує з іншими протиепілептичними препаратами за місця зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза Ламітору для дорослих і дітей старше 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 50 мг 1 раз на добу протягом перших 2 тижнів і 100 мг на добу (2 прийоми) протягом наступних 2 тижні. Потім дозу слід збільшити до 200-400 мг на добу (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для пацієнтів, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 25 мг через день протягом перших 2 тижнів і потім 25 мг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 100-200 мг (1 або 2 прийоми). Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми).ПередозуванняСимптоми: ністагм, атаксія, запаморочення, сонливість, біль голови, нудота, втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. За потреби проводять симптоматичну терапію.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-1 таб: ламотригін* - 25 мг * - непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ; в РФ прийнято написання міжнародного найменування – ламотріджин. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротисудомний (протиепілептичний) препарат. Блокатор потенціалзалежних натрієвих каналів. Викликає блок імпульсних розрядів у культурі нейронів та інгібує надмірне вивільнення глутамату (амінокислоти, що відіграють ключову роль у генеруванні епілептичних нападів) поряд з інгібуванням глутамат-індукованих ефекторних імпульсів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі спостерігається через 2.5±1.5 год після перорального застосування. Час досягнення Cmax дещо подовжується у разі прийому препарату після їди, але ступінь всмоктування залишається незмінним. Фармакокінетика носить лінійний характер до дози 450 мг - максимальної одноразової дози, яка була досліджена. Існують значні індивідуальні відмінності значень Cmax препарату, але індивідуальні концентрації різняться дуже мало. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить приблизно 55%. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням переважно глюкуронідів. Виведення T1/2 у здорових дорослих людей становить 24-35 год. Середні значення кліренсу у здорових людей становлять 39±14 мл/хв. Ламотриджин виводиться з організму із сечею у вигляді глюкуронідів. Менш 10% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Лише 2% продуктів метаболізму виводиться із калом. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2 ламотриджину значною мірою залежить від супутньої медикаментозної терапії. T1/2 ламотриджину зменшується до 14 годин при його комбінації з препаратами, що індукують активність ізоферментів системи цитохрому Р450, такими як карбамазепін і фенітоїн, і збільшується в середньому приблизно до 70 годин у разі поєднаного застосування з натрію вальпроатом. T1/2 ламотриджину в дітей віком зазвичай коротше, ніж в дорослих. T1/2 у дітей становить приблизно 7 годин при прийомі з лікарськими засобами, що індукують активність ізоферментів, такими як карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та примідон. T1/2 збільшується до 45-55 год при поєднаному прийомі з вальпроатом натрію. Вивчення фармакокінетики ламотриджину в одноразових дозах у пацієнтів із захворюваннями нирок свідчить про те, що фармакокінетичні параметри змінюються незначно, проте концентрації основного метаболіту у вигляді глюкуроніду зростають практично у 8 разів через зниження ниркового кліренсу.Показання до застосуванняЛамітор; рекомендується як монотерапія та допоміжна терапія для дорослих та дітей старше 12 років: прості парціальні судомні напади; складні парціальні судомні напади; вдруге генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; первинно генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; абсанси типові; абсанси атипові; міоклонічні напади; напади, резистентні до інших протиепілептичних засобів будь-якого типу. Ламітор також застосовують як допоміжну терапію для дітей віком від 2 до 12 років.Протипоказання до застосуваннявиражені порушення функції печінки; підвищена чутливість до ламотриджину та інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат не слід призначати при вагітності та в період лактації, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дитячому віці Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми). Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як монотерапія З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення сну, підвищена стомлюваність. З боку системи травлення: нудота. Алергічні реакції: макуло-папульозна шкірна висипка (2%), найчастіше відзначається в перші 4 тижні після початку лікування і зникає після відміни препарату. В окремих випадках – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз. Побічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як додаткова терапія до стандартних протиепілептичних препаратів. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення рівноваги, підвищена стомлюваність, дратівливість, агресивність, тремор, сплутаність свідомості. З боку органу зору: диплопія, порушення гостроти зору. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія. З боку травної системи: нудота, блювання, диспептичні явища.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти печінки (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), посилюється метаболізм Ламітора, що може вимагати збільшення його дози. Натрію вальпроат, який конкурує з ламотриджином щодо метаболізуючих ізоферментів печінки, пригнічує його метаболізм. Немає даних про те, що Ламітор здатний індукувати або інгібувати ізоферменти печінки, які метаболізують інші лікарські препарати. Ламітор може індукувати свій метаболізм, але цей ефект дуже незначний і не викликає серйозних клінічних проявів. Хоча в деяких пацієнтів відзначаються зміни концентрації інших протиепілептичних препаратів у плазмі, проведені контрольовані дослідження не підтвердили впливу Ламітора на рівні протиепілептичних препаратів, що одночасно приймаються в плазмі крові. Дані досліджень, проведених in vitro, вказують на те, що Ламітор не конкурує з іншими протиепілептичними препаратами за місця зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза Ламітору для дорослих і дітей старше 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 50 мг 1 раз на добу протягом перших 2 тижнів і 100 мг на добу (2 прийоми) протягом наступних 2 тижні. Потім дозу слід збільшити до 200-400 мг на добу (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для пацієнтів, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 25 мг через день протягом перших 2 тижнів і потім 25 мг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 100-200 мг (1 або 2 прийоми). Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми).ПередозуванняСимптоми: ністагм, атаксія, запаморочення, сонливість, біль голови, нудота, втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. За потреби проводять симптоматичну терапію.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-1 таб: ламотригін* - 50 мг * - непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ; в РФ прийнято написання міжнародного найменування – ламотріджин. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротисудомний (протиепілептичний) препарат. Блокатор потенціалзалежних натрієвих каналів. Викликає блок імпульсних розрядів у культурі нейронів та інгібує надмірне вивільнення глутамату (амінокислоти, що відіграють ключову роль у генеруванні епілептичних нападів) поряд з інгібуванням глутамат-індукованих ефекторних імпульсів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі спостерігається через 2.5±1.5 год після перорального застосування. Час досягнення Cmax дещо подовжується у разі прийому препарату після їди, але ступінь всмоктування залишається незмінним. Фармакокінетика носить лінійний характер до дози 450 мг - максимальної одноразової дози, яка була досліджена. Існують значні індивідуальні відмінності значень Cmax препарату, але індивідуальні концентрації різняться дуже мало. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить приблизно 55%. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням переважно глюкуронідів. Виведення T1/2 у здорових дорослих людей становить 24-35 год. Середні значення кліренсу у здорових людей становлять 39±14 мл/хв. Ламотриджин виводиться з організму із сечею у вигляді глюкуронідів. Менш 10% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Лише 2% продуктів метаболізму виводиться із калом. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2 ламотриджину значною мірою залежить від супутньої медикаментозної терапії. T1/2 ламотриджину зменшується до 14 годин при його комбінації з препаратами, що індукують активність ізоферментів системи цитохрому Р450, такими як карбамазепін і фенітоїн, і збільшується в середньому приблизно до 70 годин у разі поєднаного застосування з натрію вальпроатом. T1/2 ламотриджину в дітей віком зазвичай коротше, ніж в дорослих. T1/2 у дітей становить приблизно 7 годин при прийомі з лікарськими засобами, що індукують активність ізоферментів, такими як карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та примідон. T1/2 збільшується до 45-55 год при поєднаному прийомі з вальпроатом натрію. Вивчення фармакокінетики ламотриджину в одноразових дозах у пацієнтів із захворюваннями нирок свідчить про те, що фармакокінетичні параметри змінюються незначно, проте концентрації основного метаболіту у вигляді глюкуроніду зростають практично у 8 разів через зниження ниркового кліренсу.Показання до застосуванняЛамітор; рекомендується як монотерапія та допоміжна терапія для дорослих та дітей старше 12 років: прості парціальні судомні напади; складні парціальні судомні напади; вдруге генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; первинно генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; абсанси типові; абсанси атипові; міоклонічні напади; напади, резистентні до інших протиепілептичних засобів будь-якого типу. Ламітор також застосовують як допоміжну терапію для дітей віком від 2 до 12 років.Протипоказання до застосуваннявиражені порушення функції печінки; підвищена чутливість до ламотриджину та інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат не слід призначати при вагітності та в період лактації, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дитячому віці Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми). Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як монотерапія З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення сну, підвищена стомлюваність. З боку системи травлення: нудота. Алергічні реакції: макуло-папульозна шкірна висипка (2%), найчастіше відзначається в перші 4 тижні після початку лікування і зникає після відміни препарату. В окремих випадках – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз. Побічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як додаткова терапія до стандартних протиепілептичних препаратів. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення рівноваги, підвищена стомлюваність, дратівливість, агресивність, тремор, сплутаність свідомості. З боку органу зору: диплопія, порушення гостроти зору. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія. З боку травної системи: нудота, блювання, диспептичні явища.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти печінки (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), посилюється метаболізм Ламітора, що може вимагати збільшення його дози. Натрію вальпроат, який конкурує з ламотриджином щодо метаболізуючих ізоферментів печінки, пригнічує його метаболізм. Немає даних про те, що Ламітор здатний індукувати або інгібувати ізоферменти печінки, які метаболізують інші лікарські препарати. Ламітор може індукувати свій метаболізм, але цей ефект дуже незначний і не викликає серйозних клінічних проявів. Хоча в деяких пацієнтів відзначаються зміни концентрації інших протиепілептичних препаратів у плазмі, проведені контрольовані дослідження не підтвердили впливу Ламітора на рівні протиепілептичних препаратів, що одночасно приймаються в плазмі крові. Дані досліджень, проведених in vitro, вказують на те, що Ламітор не конкурує з іншими протиепілептичними препаратами за місця зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза Ламітору для дорослих і дітей старше 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 50 мг 1 раз на добу протягом перших 2 тижнів і 100 мг на добу (2 прийоми) протягом наступних 2 тижні. Потім дозу слід збільшити до 200-400 мг на добу (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для пацієнтів, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 25 мг через день протягом перших 2 тижнів і потім 25 мг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 100-200 мг (1 або 2 прийоми). Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми).ПередозуванняСимптоми: ністагм, атаксія, запаморочення, сонливість, біль голови, нудота, втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. За потреби проводять симптоматичну терапію.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-1 таб: ламотригін* - 50 мг * - непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ; в РФ прийнято написання міжнародного найменування – ламотріджин. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротисудомний (протиепілептичний) препарат. Блокатор потенціалзалежних натрієвих каналів. Викликає блок імпульсних розрядів у культурі нейронів та інгібує надмірне вивільнення глутамату (амінокислоти, що відіграють ключову роль у генеруванні епілептичних нападів) поряд з інгібуванням глутамат-індукованих ефекторних імпульсів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі спостерігається через 2.5±1.5 год після перорального застосування. Час досягнення Cmax дещо подовжується у разі прийому препарату після їди, але ступінь всмоктування залишається незмінним. Фармакокінетика носить лінійний характер до дози 450 мг - максимальної одноразової дози, яка була досліджена. Існують значні індивідуальні відмінності значень Cmax препарату, але індивідуальні концентрації різняться дуже мало. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить приблизно 55%. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням переважно глюкуронідів. Виведення T1/2 у здорових дорослих людей становить 24-35 год. Середні значення кліренсу у здорових людей становлять 39±14 мл/хв. Ламотриджин виводиться з організму із сечею у вигляді глюкуронідів. Менш 10% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Лише 2% продуктів метаболізму виводиться із калом. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2 ламотриджину значною мірою залежить від супутньої медикаментозної терапії. T1/2 ламотриджину зменшується до 14 годин при його комбінації з препаратами, що індукують активність ізоферментів системи цитохрому Р450, такими як карбамазепін і фенітоїн, і збільшується в середньому приблизно до 70 годин у разі поєднаного застосування з натрію вальпроатом. T1/2 ламотриджину в дітей віком зазвичай коротше, ніж в дорослих. T1/2 у дітей становить приблизно 7 годин при прийомі з лікарськими засобами, що індукують активність ізоферментів, такими як карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та примідон. T1/2 збільшується до 45-55 год при поєднаному прийомі з вальпроатом натрію. Вивчення фармакокінетики ламотриджину в одноразових дозах у пацієнтів із захворюваннями нирок свідчить про те, що фармакокінетичні параметри змінюються незначно, проте концентрації основного метаболіту у вигляді глюкуроніду зростають практично у 8 разів через зниження ниркового кліренсу.Показання до застосуванняЛамітор; рекомендується як монотерапія та допоміжна терапія для дорослих та дітей старше 12 років: прості парціальні судомні напади; складні парціальні судомні напади; вдруге генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; первинно генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; абсанси типові; абсанси атипові; міоклонічні напади; напади, резистентні до інших протиепілептичних засобів будь-якого типу. Ламітор також застосовують як допоміжну терапію для дітей віком від 2 до 12 років.Протипоказання до застосуваннявиражені порушення функції печінки; підвищена чутливість до ламотриджину та інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат не слід призначати при вагітності та в період лактації, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дитячому віці Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми). Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як монотерапія З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення сну, підвищена стомлюваність. З боку системи травлення: нудота. Алергічні реакції: макуло-папульозна шкірна висипка (2%), найчастіше відзначається в перші 4 тижні після початку лікування і зникає після відміни препарату. В окремих випадках – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз. Побічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як додаткова терапія до стандартних протиепілептичних препаратів. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення рівноваги, підвищена стомлюваність, дратівливість, агресивність, тремор, сплутаність свідомості. З боку органу зору: диплопія, порушення гостроти зору. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія. З боку травної системи: нудота, блювання, диспептичні явища.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти печінки (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), посилюється метаболізм Ламітора, що може вимагати збільшення його дози. Натрію вальпроат, який конкурує з ламотриджином щодо метаболізуючих ізоферментів печінки, пригнічує його метаболізм. Немає даних про те, що Ламітор здатний індукувати або інгібувати ізоферменти печінки, які метаболізують інші лікарські препарати. Ламітор може індукувати свій метаболізм, але цей ефект дуже незначний і не викликає серйозних клінічних проявів. Хоча в деяких пацієнтів відзначаються зміни концентрації інших протиепілептичних препаратів у плазмі, проведені контрольовані дослідження не підтвердили впливу Ламітора на рівні протиепілептичних препаратів, що одночасно приймаються в плазмі крові. Дані досліджень, проведених in vitro, вказують на те, що Ламітор не конкурує з іншими протиепілептичними препаратами за місця зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза Ламітору для дорослих і дітей старше 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 50 мг 1 раз на добу протягом перших 2 тижнів і 100 мг на добу (2 прийоми) протягом наступних 2 тижні. Потім дозу слід збільшити до 200-400 мг на добу (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для пацієнтів, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 25 мг через день протягом перших 2 тижнів і потім 25 мг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 100-200 мг (1 або 2 прийоми). Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми).ПередозуванняСимптоми: ністагм, атаксія, запаморочення, сонливість, біль голови, нудота, втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. За потреби проводять симптоматичну терапію.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. вальпроат натрію 200/333 мг і вальпроєва кислота 87/145 мг [екв. вальпроату натрію 300,27/500,11 мг]; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 2,4/4 мг, гіпромелоза 105,4/176 мг, етилцелюлоза (20 cps) 7,2/12 мг, кремнію діоксиду гідрат 30/50 мг, натрію сахаринат 6/10 мг; Плівкова оболонка I: гіпромелоза 3,79/5,03 мг, гліцерол 1,48/1,96 мг, титану діоксид 0,23/0,31 мг; Плівкова оболонка II: гіпромелоза 1,15/1,72 мг, бутилметакрилату диметиламіноетилметакрилату та метилметакрилату сополімер [1:2:1] 2,59/3,82 мг, метилметакрилату та етилакрилату сополімер [2:1] 1,42/2, 12 мг, макрогол-1500 0,87/1,28 мг, тальк 0,23/3,52 мг, титану діоксид 0,24/0,24 мг. По 10 таблеток у стрип із алюмінієвої фольги. По 3, 5 або 10 стрипів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБіла, кругла, двоопукла таблетка, покрита плівковою оболонкою; вид на зламі: зовнішнє кільце оболонки, а також ядро ​​таблетки білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаБіодоступність препарату – близько 100%. Розподіляється переважно в кров та позаклітинну рідину. Вальпроєва кислота проникає в спинномозкову рідину та через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення становить 15-17 годин. Терапевтична ефективність проявляється при концентрації у плазмі крові від 40 до 100 мг/л. При рівнях понад 200 мг/л потрібне зниження дози. Рівноважна концентрація у плазмі досягається через 3-4 дні прийому. Зв'язок із білками плазми - 90-95% (при концентрації у плазмі до 50 мг/л), при концентрації 50-100 мг/л знижується до 80-85%; при уремії, гіпопротеїнемії та цирозі печінки зв'язування з білками плазми також знижено. Виводиться в основному із сечею у вигляді глюкуроніду та шляхом бета-окислення у кон'югованому вигляді. Вальпроєва кислота є індуктором ферментів метаболічної системи цитохрому Р450. На відміну від більшості інших протиепілептичних препаратів, не впливає на рівень як власної біотрансформації, так і на біотрансформацію інших речовин, таких як естрогени, прогестагени та антагоністи вітаміну К. Пролонгована форма характеризується відсутністю часу затримки всмоктування, пролонгованої абсорбцією, ідентичною біодоступністю, нижчою (на 25%), але відносно стабільнішою концентрацією в плазмі між 4 і 14 год після прийому, більш лінійною кореляцією між дозою та концентрацією препарату в плазмі.ФармакодинамікаПротиепілептичний препарат, має центральну міорелаксуючу та седативну дію. Виявляє протиепілептичну активність при різних типах епілепсії. Основний механізм дії, мабуть, пов'язаний із впливом вальпроєвої кислоти на ГАМК-ергічну систему: препарат підвищує вміст ГАМК у центральній нервовій системі (ЦНС) та активує ГАМК-ергічну передачу. Терапевтична ефективність починається з мінімальної концентрації 40-50 мг/л та може досягати 100 мг/л. При концентрації понад 200 мг/л необхідне зменшення дози.Показання до застосуванняУ дорослих як монотерапія або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами: лікування генералізованих епілептичних нападів (клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні); синдром Леннокса-Гасто; лікування парціальних, епілептичних нападів (парціальні напади із вторинною генералізацією або без неї); лікування та профілактика біполярних афективних розладів. У дітей як монотерапія або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами: лікування генералізованих епілептичних нападів (клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні); синдром Леннокса-Гасто; лікування парціальних епілептичних нападів (парціальні напади із вторинною генералізацією або без неї).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до вальпроєвої кислоти або інших компонентів препарату; гострий гепатит; хронічний гепатит; захворювання печінки в анамнезі, порфірія; комбінація з мефлохіном; комбінація зі звіробою продірявленим; дитячий вік до 3 років; не рекомендується застосовувати у комбінації з ламотриджином. З обережністю: пригнічення кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія), органічні захворювання головного мозку, захворювання печінки та підшлункової залози в анамнезі, гіпопротеїнемія, розумова відсталість у дітей, вроджені ферментопатії, ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях на тваринах доведено тератогенну дію. За наявними даними у людини вальпроєва кислота переважно спричиняє порушення розвитку нервової трубки: мієломенінгоцеле, ущелина хребта (1-2%). Описано випадки лицьової дисморфії та вад розвитку кінцівок (особливо вкорочення кінцівок), а також вади розвитку серцево-судинної системи. Ризик вад розвитку вище при комбінованій протиепілептичній терапії, ніж при монотерапії вальпроєвою кислотою. Враховуючи вищевикладене, при вагітності застосування препарату можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. У період вагітності не слід переривати протиепілептичне лікування вальпроєвою кислотою, якщо воно є ефективним. У разі рекомендується монотерапія; мінімальну ефективну добову дозу слід розділити на два прийоми. На додаток до протиепілептичної терапії можуть бути додані препарати фолієвої кислоти (доза 5 мг/суг), т.к. вони дозволяють мінімізувати ризик виникнення вад розвитку нервової трубки. Вальпроєва кислота може викликати геморагічний синдром у новонароджених, що, мабуть, пов'язане з гіпофібриногенемією. Були відзначені випадки розвитку афібриногенемії з летальним кінцем. Вальпроєва кислота виділяється з грудним молоком у концентраціях від 1% до 10%. Рекомендується припинити грудне вигодовування на час прийому препарату.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: Атаксія; випадки когнітивних порушень із прогресуючим настанням аж до розвитку повної картини синдрому деменції (оборотні протягом декількох тижнів або місяців після відміни препарату); стану сплутаності свідомості чи конвульсій; ступор або летаргія, що іноді призводила до минущої коми (енцефалопатія); оборотний паркінсонізм; головний біль, запаморочення, легкий постуральний тремор і сонливість, зміни поведінки, настрою чи психічного стану (депресія, почуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, рухове занепокоєння чи дратівливість), дизартрія. З боку травної системи: часто на початку лікування – гастроінтестинальні порушення (нудота, блювання, гастралгія, зниження апетиту або підвищення апетиту, діарея), які зазвичай проходять протягом кількох днів без відміни препарату; порушення функції печінки; панкреатит, аж до тяжких уражень із летальним кінцем (у перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12 тижні). З боку органів кровотворення та системи гемостазу: пригнічення кістковомозкового кровотворення (анемія, лейкопенія або панцитопенія); тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену та агрегації тромбоцитів, що призводять до розвитку гіпокоагуляції (супроводжується подовженням часу кровотечі, петехіальними крововиливами, синцями, гематомами, кровоточивістю та ін.). З боку сечовивідної системи: енурез; випадки оборотного синдрому Фанконі (неясного генезу). З боку ендокринної системи дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, васкуліт; ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, випадки токсичного епідермального некролізу, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформної еритеми. Лабораторні показники: ізольована та помірна гіперамоніємія без змін в аналізах функцій печінки, особливо при політерапії (скасування препарату не потрібно); можлива гіперамоніємія, пов'язана з неврологічними симптомами (потрібне подальше обстеження); можливе підвищення активності "печінкових" трансаміназ; зниження рівня фібриногену або збільшення часу кровотечі, зазвичай без клінічних проявів і особливо при високих дозах (вальпроєва кислота має інгібуючу дію на другу стадію агрегації тромбоцитів); гіпонатріємія. Інші: тератогенний ризик; диплопія, ністагм, миготіння "мушок" перед очима, алопеція; оборотна або необоротна втрата слуху; периферичні набряки; збільшення маси тіла (оскільки збільшення маси тіла є фактором ризику синдрому полікістозу яєчників, рекомендується ретельний контроль за станом таких пацієнтів); Порушення менструального циклу, аменорея.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Мефлохін: ризик епілептичних нападів у хворих на епілепсію у зв'язку з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти та конвульсантним мефлохіном. Звіробій продірявлений: небезпека зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові. Нерекомендовані комбінації Ламотриджин: підвищений ризик тяжких реакцій шкіри аж до розвитку токсичного епідермального некролізу. Крім того, підвищення концентрації ламотриджину в плазмі (його метаболізм у печінці сповільнюється вальпроєвою кислотою). Якщо комбінація необхідна, потрібний ретельний клінічний та лабораторний контроль. Комбінації, що вимагають особливих застережень Карбамазепін: підвищення концентрації активного метаболіту карбамазепіну у плазмі з ознаками передозування. Крім того, зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі, пов'язане з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти у печінці під дією карбамазепіну. Рекомендується: клінічне спостереження, визначення концентрацій препаратів у плазмі та, можливо, корекція їх дози, особливо на початку лікування. Карбапенеми, монобактами: меропенем, паніпенем, та, за екстраполяцією, азтреонами та іміпенем: підвищенням ризику появи судом у зв'язку зі зниженням концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі крові. Рекомендується: клінічне спостереження, визначення концентрацій препаратів у плазмі крові, може знадобитися корекція дози вальпроєвої кислоти під час лікування антибактеріальним засобом та після його відміни. Фелбамат: підвищення концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі з ризиком передозування. Рекомендується: клінічний та лабораторний контроль та, можливо, перегляд дози вальпроєвої кислоти в ході лікування фелбаматом та після його відміни). Фенобарбітал, примідон: підвищення концентрації фенобарбіталу та примідону у плазмі з ознаками передозування, зазвичай у дітей. Крім того, зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі, пов'язане з посиленням її печінкового метаболізму під впливом фенобарбіталу або примідону. Рекомендується: клінічний моніторинг протягом перших 15 днів комбінованого лікування з негайним зменшенням дози фенобарбіталу або примідону з появою перших ознак седації, визначення концентрацій обох протисудомних препаратів у крові. Фенітоїн: зміна концентрації фенітоїну в плазмі, небезпека зниження концентрації вальпроєвої кислоти, пов'язаного з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти у печінці під впливом фенітоїну. Рекомендується: клінічний моніторинг із визначенням концентрацій обох протиепілептичних препаратів у плазмі та при необхідності – корекція їх доз. Топірамат: ризик розвитку гіперамоніємії або енцефалопатії. Рекомендується: клінічний та лабораторний контроль протягом першого місяця лікування та у разі виникнення симптомів амоніємії. Нейролептики, інгібітори моноаміноксидази (МАО), антидепресанти, бензодіазепіни: вальпроєва кислота потенціює дію психотропних препаратів, таких як нейролептики, інгібітори МАО, антидепресанти, бензодіазепіни. Рекомендується: клінічний моніторинг та при необхідності корекція дози препарату. Циметидин та еритроміцин: підвищується концентрація вальпроєвої кислоти у плазмі крові. Зідовудін: вальпроєва кислота може підвищувати концентрацію зидовудину в плазмі, що призводить до підвищення токсичності зидовудину. Комбінації, які слід брати до уваги Німодипін (перорально і, за екстраполяцією, парентерально): посилення гіпотензивного ефекту німодипіну внаслідок зменшення його метаболізму під впливом вальпроєвої кислоти та підвищення концентрації у плазмі крові. Ацетилсаліцилова кислота: посилення ефектів вальпроєвої кислоти внаслідок підвищення її концентрації у плазмі крові. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами антагоністів вітаміну К потрібний ретельний моніторинг протромбінового індексу. Інші форми взаємодій Вальпроєва кислота не має фермент-індукувального ефекту і тому не впливає на ефективність гормональних контрацептивів, що містять комбінації естрогену та прогестерону.Спосіб застосування та дозиВальпарин ХР призначений для прийому внутрішньо. Добову дозу рекомендується приймати в один або два прийоми, переважно під час їди. Застосування 1 прийом можливе при добре контрольованій епілепсії. Таблетки приймають не роздавлюючи і не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Початкова доза при монотерапії для дорослих та дітей з масою тіла понад 25 кг: 5-15 мг/кг/добу; потім цю дозу поступово підвищують на 5-10 Мг/кг/тиж. Максимальна доза - 30 мг/кг/добу (може бути збільшена за можливості організації контролю за концентрацією в плазмі до 60 мг/кг/добу). При комбінованій терапії у дорослих: 10-30 мг/кг/добу з подальшим підвищенням дози на 5-10 мг/кг/тиж. Дітям при масі тіла менше 25 кг: середня добова доза при монотерапії – 15-45 мг/кг, максимальна – 50 мг/кг. При комбінованій терапії – 30-100 мг/кг/добу. У пацієнтів похилого віку дозу слід встановлювати відповідно до їх клінічного стану. Добова доза визначається залежно від віку та маси тіла пацієнта, а також з урахуванням індивідуальної чутливості до вальпроєвої кислоти. Встановлено хорошу кореляцію між добовою дозою, концентрацією препарату у сироватці та терапевтичним ефектом: дозу слід встановлювати на основі клінічної відповіді. Визначення рівня вальпроєвої кислоти в плазмі можна розглядати як доповнення до клінічного спостереження, коли епілепсія не піддається контролю, або є підозра на побічні ефекти. Діапазон концентрацій, у яких спостерігається клінічний ефект, зазвичай становить 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л). При переході з таблеток негайного вивільнення вальпроєвої кислоти, які забезпечували необхідний контроль над захворюванням, на форму пролонгованої дії (Вальпарин ХР) слід зберігати добову дозу: Заміну інших протиепілептичних препаратів на Вальпарин ХР слід проводити поступово, досягаючи оптимальної дози вальпроєвої кислоти приблизно протягом 2 тижнів. При цьому, залежно від стану пацієнта, зменшується доза попереднього препарату. Для пацієнтів, які не приймають інші протиепілептичні препарати, дози слід збільшувати через 2-3 дні для того, щоб досягти оптимальної дози приблизно протягом тижня. При необхідності комбінації з іншими протиепілептичними засобами слід вводити поступово.ПередозуванняСимптоми: грудка з м'язовою гіпотонією, гіпорефлексією, міозом, пригніченням дихання, метаболічним ацидозом; описано випадки внутрішньочерепної гіпертензії, пов'язаної з набряком мозку. Лікування: у стаціонарі – промивання шлунка, якщо після прийому препарату пройшло не більше 10-12 год; спостереження за станом серцево-судинної та дихальної систем та підтримання ефективного діурезу. У дуже тяжких випадках проводять діаліз. Як правило, прогноз сприятливий, проте було описано кілька випадків детального результату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку лікування та протягом перших 6 місяців терапії потрібен періодичний контроль функції печінки, особливо у пацієнтів групи ризику. Серед класичних тестів найбільш важливими є тести, що відображають синтез білка в печінці, і особливо - протромбіновий індекс. При значному зниженні концентрації протромбіну, вираженому зменшенні вмісту фібриногену, факторів згортання крові, підвищенні концентрації білірубіну та активності трансаміназ, лікування препаратом Вальпарин ХР слід призупинити. Якщо пацієнт отримує одночасно саліцилати, їх слід також негайно скасувати, оскільки саліцилати і вальпроєва кислота мають спільні шляхи метаболізму. Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений під час проведення комбінованої протисудомної терапії, а також у дітей. Рання діагностика базується переважно на клінічному обстеженні. Зокрема, слід брати до уваги два фактори, які можуть передувати жовтяниці, особливо у пацієнтів, які становлять групу ризику: неспецифічні загальні симптоми, які зазвичай з'являються раптово, такі як астенія, анорексія, крайня втома, сонливість, іноді супроводжуються повторюваною блювотою і болями в животі; рецидив епілептичних нападів на фоні протиепілептичної терапії Слід попередити пацієнта, а якщо це дитина, то її сім'ю, про необхідність негайно повідомити лікаря про виникнення зазначених симптомів. Крім клінічного обстеження у разі слід негайно провести аналіз функції печінки. У поодиноких випадках відзначалися важкі форми панкреатиту, іноді - з летальним кінцем. Ці випадки спостерігали незалежно від віку пацієнта та тривалості лікування, хоча ризик розвитку панкреатиту знижувався зі збільшенням віку хворих. Недостатність функції печінки при панкреатиті підвищує ризик смерті. Слід наголосити, що при лікуванні як препаратом Вальпарин ХР, так і іншими протиепілептичними препаратами, може спостерігатися невелике ізольоване та тимчасове підвищення активності трансаміназ, особливо на початку лікування, за відсутності будь-яких клінічних симптомів. У цьому випадку рекомендується провести більш повне обстеження (що включає, зокрема, визначення протромбінового індексу) для того, щоб при необхідності переглянути дозу та повторити аналізи в залежності від зміни параметрів. Перед початком терапії, перед хірургічним втручанням, у разі виникнення гематом або спонтанних кровотеч необхідний загальний аналіз крові (включаючи визначення кількості тромбоцитів, часу кровотечі та показників коагулограми). При виникненні на фоні лікування симптоматики "гострого" живота та таких шлунково-кишкових симптомів, як нудота, блювання та/або анорексія необхідно визначити активність амілази в крові для виключення гострого панкреатиту. При підвищеній активності ферментів підшлункової залози препарат слід відмінити, вживаючи альтернативних терапевтичних заходів. При застосуванні Вальпарину ХР у пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується враховувати підвищену концентрацію вільної форми вальпроєвої кислоти у плазмі крові та знизити дозу. При необхідності призначення препарату пацієнтам із системним червоним вовчаком та іншими захворюваннями імунної системи слід оцінити очікуваний лікувальний ефект та можливий ризик терапії, оскільки при застосуванні Вальпарину® ХР у рідкісних випадках відзначалися порушення імунної системи. Не рекомендується призначати препарат пацієнтам із дефіцитом ферментів карбамідного циклу. У таких хворих було описано кілька випадків гіперамоніємії, що супроводжується ступором та/або комою. Під час лікування не допускається прийом напоїв, які містять етанол. Пацієнтів необхідно попередити про ризик збільшення маси тіла на початку лікування та рекомендувати дотримання дієти для мінімізації такого впливу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та іншою діяльністю, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. вальпроат натрію 200/333 мг і вальпроєва кислота 87/145 мг [екв. вальпроату натрію 300,27/500,11 мг]; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 2,4/4 мг, гіпромелоза 105,4/176 мг, етилцелюлоза (20 cps) 7,2/12 мг, кремнію діоксиду гідрат 30/50 мг, натрію сахаринат 6/10 мг; Плівкова оболонка I: гіпромелоза 3,79/5,03 мг, гліцерол 1,48/1,96 мг, титану діоксид 0,23/0,31 мг; Плівкова оболонка II: гіпромелоза 1,15/1,72 мг, бутилметакрилату диметиламіноетилметакрилату та метилметакрилату сополімер [1:2:1] 2,59/3,82 мг, метилметакрилату та етилакрилату сополімер [2:1] 1,42/2, 12 мг, макрогол-1500 0,87/1,28 мг, тальк 0,23/3,52 мг, титану діоксид 0,24/0,24 мг. По 10 таблеток у стрип із алюмінієвої фольги. По 3, 5 або 10 стрипів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБіла, кругла, двоопукла таблетка, покрита плівковою оболонкою; вид на зламі: зовнішнє кільце оболонки, а також ядро ​​таблетки білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаБіодоступність препарату – близько 100%. Розподіляється переважно в кров та позаклітинну рідину. Вальпроєва кислота проникає в спинномозкову рідину та через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення становить 15-17 годин. Терапевтична ефективність проявляється при концентрації у плазмі крові від 40 до 100 мг/л. При рівнях понад 200 мг/л потрібне зниження дози. Рівноважна концентрація у плазмі досягається через 3-4 дні прийому. Зв'язок із білками плазми - 90-95% (при концентрації у плазмі до 50 мг/л), при концентрації 50-100 мг/л знижується до 80-85%; при уремії, гіпопротеїнемії та цирозі печінки зв'язування з білками плазми також знижено. Виводиться в основному із сечею у вигляді глюкуроніду та шляхом бета-окислення у кон'югованому вигляді. Вальпроєва кислота є індуктором ферментів метаболічної системи цитохрому Р450. На відміну від більшості інших протиепілептичних препаратів, не впливає на рівень як власної біотрансформації, так і на біотрансформацію інших речовин, таких як естрогени, прогестагени та антагоністи вітаміну К. Пролонгована форма характеризується відсутністю часу затримки всмоктування, пролонгованої абсорбцією, ідентичною біодоступністю, нижчою (на 25%), але відносно стабільнішою концентрацією в плазмі між 4 і 14 год після прийому, більш лінійною кореляцією між дозою та концентрацією препарату в плазмі.ФармакодинамікаПротиепілептичний препарат, має центральну міорелаксуючу та седативну дію. Виявляє протиепілептичну активність при різних типах епілепсії. Основний механізм дії, мабуть, пов'язаний із впливом вальпроєвої кислоти на ГАМК-ергічну систему: препарат підвищує вміст ГАМК у центральній нервовій системі (ЦНС) та активує ГАМК-ергічну передачу. Терапевтична ефективність починається з мінімальної концентрації 40-50 мг/л та може досягати 100 мг/л. При концентрації понад 200 мг/л необхідне зменшення дози.Показання до застосуванняУ дорослих як монотерапія або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами: лікування генералізованих епілептичних нападів (клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні); синдром Леннокса-Гасто; лікування парціальних, епілептичних нападів (парціальні напади із вторинною генералізацією або без неї); лікування та профілактика біполярних афективних розладів. У дітей як монотерапія або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами: лікування генералізованих епілептичних нападів (клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні); синдром Леннокса-Гасто; лікування парціальних епілептичних нападів (парціальні напади із вторинною генералізацією або без неї).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до вальпроєвої кислоти або інших компонентів препарату; гострий гепатит; хронічний гепатит; захворювання печінки в анамнезі, порфірія; комбінація з мефлохіном; комбінація зі звіробою продірявленим; дитячий вік до 3 років; не рекомендується застосовувати у комбінації з ламотриджином. З обережністю: пригнічення кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія), органічні захворювання головного мозку, захворювання печінки та підшлункової залози в анамнезі, гіпопротеїнемія, розумова відсталість у дітей, вроджені ферментопатії, ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях на тваринах доведено тератогенну дію. За наявними даними у людини вальпроєва кислота переважно спричиняє порушення розвитку нервової трубки: мієломенінгоцеле, ущелина хребта (1-2%). Описано випадки лицьової дисморфії та вад розвитку кінцівок (особливо вкорочення кінцівок), а також вади розвитку серцево-судинної системи. Ризик вад розвитку вище при комбінованій протиепілептичній терапії, ніж при монотерапії вальпроєвою кислотою. Враховуючи вищевикладене, при вагітності застосування препарату можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. У період вагітності не слід переривати протиепілептичне лікування вальпроєвою кислотою, якщо воно є ефективним. У разі рекомендується монотерапія; мінімальну ефективну добову дозу слід розділити на два прийоми. На додаток до протиепілептичної терапії можуть бути додані препарати фолієвої кислоти (доза 5 мг/суг), т.к. вони дозволяють мінімізувати ризик виникнення вад розвитку нервової трубки. Вальпроєва кислота може викликати геморагічний синдром у новонароджених, що, мабуть, пов'язане з гіпофібриногенемією. Були відзначені випадки розвитку афібриногенемії з летальним кінцем. Вальпроєва кислота виділяється з грудним молоком у концентраціях від 1% до 10%. Рекомендується припинити грудне вигодовування на час прийому препарату.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: Атаксія; випадки когнітивних порушень із прогресуючим настанням аж до розвитку повної картини синдрому деменції (оборотні протягом декількох тижнів або місяців після відміни препарату); стану сплутаності свідомості чи конвульсій; ступор або летаргія, що іноді призводила до минущої коми (енцефалопатія); оборотний паркінсонізм; головний біль, запаморочення, легкий постуральний тремор і сонливість, зміни поведінки, настрою чи психічного стану (депресія, почуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, рухове занепокоєння чи дратівливість), дизартрія. З боку травної системи: часто на початку лікування – гастроінтестинальні порушення (нудота, блювання, гастралгія, зниження апетиту або підвищення апетиту, діарея), які зазвичай проходять протягом кількох днів без відміни препарату; порушення функції печінки; панкреатит, аж до тяжких уражень із летальним кінцем (у перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12 тижні). З боку органів кровотворення та системи гемостазу: пригнічення кістковомозкового кровотворення (анемія, лейкопенія або панцитопенія); тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену та агрегації тромбоцитів, що призводять до розвитку гіпокоагуляції (супроводжується подовженням часу кровотечі, петехіальними крововиливами, синцями, гематомами, кровоточивістю та ін.). З боку сечовивідної системи: енурез; випадки оборотного синдрому Фанконі (неясного генезу). З боку ендокринної системи дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, васкуліт; ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, випадки токсичного епідермального некролізу, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформної еритеми. Лабораторні показники: ізольована та помірна гіперамоніємія без змін в аналізах функцій печінки, особливо при політерапії (скасування препарату не потрібно); можлива гіперамоніємія, пов'язана з неврологічними симптомами (потрібне подальше обстеження); можливе підвищення активності "печінкових" трансаміназ; зниження рівня фібриногену або збільшення часу кровотечі, зазвичай без клінічних проявів і особливо при високих дозах (вальпроєва кислота має інгібуючу дію на другу стадію агрегації тромбоцитів); гіпонатріємія. Інші: тератогенний ризик; диплопія, ністагм, миготіння "мушок" перед очима, алопеція; оборотна або необоротна втрата слуху; периферичні набряки; збільшення маси тіла (оскільки збільшення маси тіла є фактором ризику синдрому полікістозу яєчників, рекомендується ретельний контроль за станом таких пацієнтів); Порушення менструального циклу, аменорея.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Мефлохін: ризик епілептичних нападів у хворих на епілепсію у зв'язку з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти та конвульсантним мефлохіном. Звіробій продірявлений: небезпека зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові. Нерекомендовані комбінації Ламотриджин: підвищений ризик тяжких реакцій шкіри аж до розвитку токсичного епідермального некролізу. Крім того, підвищення концентрації ламотриджину в плазмі (його метаболізм у печінці сповільнюється вальпроєвою кислотою). Якщо комбінація необхідна, потрібний ретельний клінічний та лабораторний контроль. Комбінації, що вимагають особливих застережень Карбамазепін: підвищення концентрації активного метаболіту карбамазепіну у плазмі з ознаками передозування. Крім того, зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі, пов'язане з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти у печінці під дією карбамазепіну. Рекомендується: клінічне спостереження, визначення концентрацій препаратів у плазмі та, можливо, корекція їх дози, особливо на початку лікування. Карбапенеми, монобактами: меропенем, паніпенем, та, за екстраполяцією, азтреонами та іміпенем: підвищенням ризику появи судом у зв'язку зі зниженням концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі крові. Рекомендується: клінічне спостереження, визначення концентрацій препаратів у плазмі крові, може знадобитися корекція дози вальпроєвої кислоти під час лікування антибактеріальним засобом та після його відміни. Фелбамат: підвищення концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі з ризиком передозування. Рекомендується: клінічний та лабораторний контроль та, можливо, перегляд дози вальпроєвої кислоти в ході лікування фелбаматом та після його відміни). Фенобарбітал, примідон: підвищення концентрації фенобарбіталу та примідону у плазмі з ознаками передозування, зазвичай у дітей. Крім того, зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі, пов'язане з посиленням її печінкового метаболізму під впливом фенобарбіталу або примідону. Рекомендується: клінічний моніторинг протягом перших 15 днів комбінованого лікування з негайним зменшенням дози фенобарбіталу або примідону з появою перших ознак седації, визначення концентрацій обох протисудомних препаратів у крові. Фенітоїн: зміна концентрації фенітоїну в плазмі, небезпека зниження концентрації вальпроєвої кислоти, пов'язаного з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти у печінці під впливом фенітоїну. Рекомендується: клінічний моніторинг із визначенням концентрацій обох протиепілептичних препаратів у плазмі та при необхідності – корекція їх доз. Топірамат: ризик розвитку гіперамоніємії або енцефалопатії. Рекомендується: клінічний та лабораторний контроль протягом першого місяця лікування та у разі виникнення симптомів амоніємії. Нейролептики, інгібітори моноаміноксидази (МАО), антидепресанти, бензодіазепіни: вальпроєва кислота потенціює дію психотропних препаратів, таких як нейролептики, інгібітори МАО, антидепресанти, бензодіазепіни. Рекомендується: клінічний моніторинг та при необхідності корекція дози препарату. Циметидин та еритроміцин: підвищується концентрація вальпроєвої кислоти у плазмі крові. Зідовудін: вальпроєва кислота може підвищувати концентрацію зидовудину в плазмі, що призводить до підвищення токсичності зидовудину. Комбінації, які слід брати до уваги Німодипін (перорально і, за екстраполяцією, парентерально): посилення гіпотензивного ефекту німодипіну внаслідок зменшення його метаболізму під впливом вальпроєвої кислоти та підвищення концентрації у плазмі крові. Ацетилсаліцилова кислота: посилення ефектів вальпроєвої кислоти внаслідок підвищення її концентрації у плазмі крові. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами антагоністів вітаміну К потрібний ретельний моніторинг протромбінового індексу. Інші форми взаємодій Вальпроєва кислота не має фермент-індукувального ефекту і тому не впливає на ефективність гормональних контрацептивів, що містять комбінації естрогену та прогестерону.Спосіб застосування та дозиВальпарин ХР призначений для прийому внутрішньо. Добову дозу рекомендується приймати в один або два прийоми, переважно під час їди. Застосування 1 прийом можливе при добре контрольованій епілепсії. Таблетки приймають не роздавлюючи і не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Початкова доза при монотерапії для дорослих та дітей з масою тіла понад 25 кг: 5-15 мг/кг/добу; потім цю дозу поступово підвищують на 5-10 Мг/кг/тиж. Максимальна доза - 30 мг/кг/добу (може бути збільшена за можливості організації контролю за концентрацією в плазмі до 60 мг/кг/добу). При комбінованій терапії у дорослих: 10-30 мг/кг/добу з подальшим підвищенням дози на 5-10 мг/кг/тиж. Дітям при масі тіла менше 25 кг: середня добова доза при монотерапії – 15-45 мг/кг, максимальна – 50 мг/кг. При комбінованій терапії – 30-100 мг/кг/добу. У пацієнтів похилого віку дозу слід встановлювати відповідно до їх клінічного стану. Добова доза визначається залежно від віку та маси тіла пацієнта, а також з урахуванням індивідуальної чутливості до вальпроєвої кислоти. Встановлено хорошу кореляцію між добовою дозою, концентрацією препарату у сироватці та терапевтичним ефектом: дозу слід встановлювати на основі клінічної відповіді. Визначення рівня вальпроєвої кислоти в плазмі можна розглядати як доповнення до клінічного спостереження, коли епілепсія не піддається контролю, або є підозра на побічні ефекти. Діапазон концентрацій, у яких спостерігається клінічний ефект, зазвичай становить 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л). При переході з таблеток негайного вивільнення вальпроєвої кислоти, які забезпечували необхідний контроль над захворюванням, на форму пролонгованої дії (Вальпарин ХР) слід зберігати добову дозу: Заміну інших протиепілептичних препаратів на Вальпарин ХР слід проводити поступово, досягаючи оптимальної дози вальпроєвої кислоти приблизно протягом 2 тижнів. При цьому, залежно від стану пацієнта, зменшується доза попереднього препарату. Для пацієнтів, які не приймають інші протиепілептичні препарати, дози слід збільшувати через 2-3 дні для того, щоб досягти оптимальної дози приблизно протягом тижня. При необхідності комбінації з іншими протиепілептичними засобами слід вводити поступово.ПередозуванняСимптоми: грудка з м'язовою гіпотонією, гіпорефлексією, міозом, пригніченням дихання, метаболічним ацидозом; описано випадки внутрішньочерепної гіпертензії, пов'язаної з набряком мозку. Лікування: у стаціонарі – промивання шлунка, якщо після прийому препарату пройшло не більше 10-12 год; спостереження за станом серцево-судинної та дихальної систем та підтримання ефективного діурезу. У дуже тяжких випадках проводять діаліз. Як правило, прогноз сприятливий, проте було описано кілька випадків детального результату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку лікування та протягом перших 6 місяців терапії потрібен періодичний контроль функції печінки, особливо у пацієнтів групи ризику. Серед класичних тестів найбільш важливими є тести, що відображають синтез білка в печінці, і особливо - протромбіновий індекс. При значному зниженні концентрації протромбіну, вираженому зменшенні вмісту фібриногену, факторів згортання крові, підвищенні концентрації білірубіну та активності трансаміназ, лікування препаратом Вальпарин ХР слід призупинити. Якщо пацієнт отримує одночасно саліцилати, їх слід також негайно скасувати, оскільки саліцилати і вальпроєва кислота мають спільні шляхи метаболізму. Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений під час проведення комбінованої протисудомної терапії, а також у дітей. Рання діагностика базується переважно на клінічному обстеженні. Зокрема, слід брати до уваги два фактори, які можуть передувати жовтяниці, особливо у пацієнтів, які становлять групу ризику: неспецифічні загальні симптоми, які зазвичай з'являються раптово, такі як астенія, анорексія, крайня втома, сонливість, іноді супроводжуються повторюваною блювотою і болями в животі; рецидив епілептичних нападів на фоні протиепілептичної терапії Слід попередити пацієнта, а якщо це дитина, то її сім'ю, про необхідність негайно повідомити лікаря про виникнення зазначених симптомів. Крім клінічного обстеження у разі слід негайно провести аналіз функції печінки. У поодиноких випадках відзначалися важкі форми панкреатиту, іноді - з летальним кінцем. Ці випадки спостерігали незалежно від віку пацієнта та тривалості лікування, хоча ризик розвитку панкреатиту знижувався зі збільшенням віку хворих. Недостатність функції печінки при панкреатиті підвищує ризик смерті. Слід наголосити, що при лікуванні як препаратом Вальпарин ХР, так і іншими протиепілептичними препаратами, може спостерігатися невелике ізольоване та тимчасове підвищення активності трансаміназ, особливо на початку лікування, за відсутності будь-яких клінічних симптомів. У цьому випадку рекомендується провести більш повне обстеження (що включає, зокрема, визначення протромбінового індексу) для того, щоб при необхідності переглянути дозу та повторити аналізи в залежності від зміни параметрів. Перед початком терапії, перед хірургічним втручанням, у разі виникнення гематом або спонтанних кровотеч необхідний загальний аналіз крові (включаючи визначення кількості тромбоцитів, часу кровотечі та показників коагулограми). При виникненні на фоні лікування симптоматики "гострого" живота та таких шлунково-кишкових симптомів, як нудота, блювання та/або анорексія необхідно визначити активність амілази в крові для виключення гострого панкреатиту. При підвищеній активності ферментів підшлункової залози препарат слід відмінити, вживаючи альтернативних терапевтичних заходів. При застосуванні Вальпарину ХР у пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується враховувати підвищену концентрацію вільної форми вальпроєвої кислоти у плазмі крові та знизити дозу. При необхідності призначення препарату пацієнтам із системним червоним вовчаком та іншими захворюваннями імунної системи слід оцінити очікуваний лікувальний ефект та можливий ризик терапії, оскільки при застосуванні Вальпарину® ХР у рідкісних випадках відзначалися порушення імунної системи. Не рекомендується призначати препарат пацієнтам із дефіцитом ферментів карбамідного циклу. У таких хворих було описано кілька випадків гіперамоніємії, що супроводжується ступором та/або комою. Під час лікування не допускається прийом напоїв, які містять етанол. Пацієнтів необхідно попередити про ризик збільшення маси тіла на початку лікування та рекомендувати дотримання дієти для мінімізації такого впливу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та іншою діяльністю, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: вальпроат натрію 333 мг, вальпроєва кислота 145 мг, що відповідає загальному вмісту натрію вальпроату 500 мг. Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілметилцелюлоза, етилцелюлоза, кремнію діоксиду гідрат, натрію сахарин, гліцерин, титану діоксид, евдрагіт Е-100, евдрагіт NE-30D, поліетиленгліколь 1500, тальк. 10 шт. - Стрипи (10) - Пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті оболонкою; білого кольору, довгасті, з насічкою на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаПротисудомний препарат. Натрію вальпроат підвищує вміст гамма-амінобутирової кислоти (GABA) у головному мозку, що відповідно збільшує вміст GABA у постсинаптичних нейронах. Крім того, вальпроат натрію впливає на перенесення іонів калію через мембрани нейронів. В результаті відбувається придушення розвитку, а також поширення епілептичного збудження нейронів. Натрію вальпроат має протисудомну активність при різних типах епілепсії у людей. Препарат не має виражених снодійних і седативних ефектів, а також не чинить гнітючої дії на дихальний центр. Натрію вальпроат не має негативної дії на АТ, ЧСС, функцію нирок та температуру тіла.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо таблеток з контрольованим вивільненням Cmax; у плазмі досягається протягом 2-8 годин. Біодоступність препарату - близько 100%. Терапевтична ефективність проявляється при концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові 40-100 мг/л. У той же час фармакологічний та терапевтичний ефекти даного препарату з контрольованим вивільненням не завжди залежать від його концентрації у плазмі. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить 80-90%. Vd; становить 0.2 л/кг. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці та виводиться із сечею. Пресистемний метаболізм не відзначається. T1/2; становить приблизно 8-20 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У дітей T1/2; зменшується.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЛікування генералізованої або парціальної епілепсії, особливо при наступних типах нападів: абсанси; міоклонічні; тоніко-клонічні; атонічні. Парціальна епілепсія: прості або комбіновані напади; вторинні генералізовані напади. Специфічні синдроми (Веста, Леннокса-Гасто).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції підшлункової залози; гострий або хронічний гепатит, випадки активного гепатиту в сімейному анамнезі (насамперед лікарського генезу); порфірія; тромбоцитопенія; вагітність; лактація (грудне вигодовування); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до вальпроєвої кислоти та інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПризначення препарату при вагітності можливе лише у випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі прийому препарату при вагітності обов'язковим є проведення спеціалізованого передпологового спостереження за плодом. Застосування препарату під час грудного вигодовування не рекомендується. Застосування у дітей Препарат протипоказаний дітям віком до 3 років. Для дітей з масою тіла більше 20 кг початкова доза - 400 мг на добу. Дозу слід підвищувати поступово до досягнення оптимальних значень - зазвичай 20-30 мг/кг/сут на 1 або 2 прийоми. У дітей масою тіла до 20 кг не слід застосовувати Вальпарин ХР.Побічна діяЗ боку системи травлення: рідко - нудота, блювання, діарея та/або запор, гепатит, панкреатит. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. З боку ЦНС: рідко - атаксія, тремор, порушення свідомості, кома. З боку статевої системи: рідко - порушення менструального циклу, вторинна аменорея. З боку системи кровотворення: рідко - анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, зниження вмісту фібриногену, гальмування агрегації тромбоцитів. Інші: ;2-12% - випадання волосся; рідко – збільшення маси тіла, гіперамоніємія, креатинінемія.Взаємодія з лікарськими засобамиНатрію вальпроат посилює дію антипсихотичних препаратів, протисудомних засобів та антидепресантів. На відміну від інших протисудомних препаратів, вальпроат натрію не викликає індукції печінкових ферментів, тому не знижує ефективності пероральних контрацептивів. При сумісному застосуванні натрію вальпроату та варфарину знижується відсоток зв'язування з білками плазми крові останнього. Натрію вальпроат змінює плазмові концентрації фенітоїну та ламотригіну. У поєднанні з антикоагулянтами та похідними ацетилсаліцилової кислоти посилюється антиагрегантна дія.Спосіб застосування та дозиРежим дозування підбирають індивідуально залежно від віку та маси тіла пацієнта. Для дорослих початкова доза становить 600 мг на добу з подальшим збільшенням дози на 200 мг кожні 3 дні до досягнення оптимального ефекту. Кратність прийому – 1-2 рази на добу. Максимально рекомендована доза 1-2 г на добу. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи невеликою кількістю води. У; пацієнтів похилого віку; режим дозування Вальпарину ХР подібний до режиму дозування у дорослих і підбирається індивідуально. Для дітей з масою тіла більше 20 кг початкова доза - 400 мг на добу. Дозу слід підвищувати поступово до досягнення оптимальних значень - зазвичай 20-30 мг/кг/сут на 1 або 2 прийоми. У дітей масою тіла до 20 кг не слід застосовувати Вальпарин ХР.ПередозуванняПовідомлялося про поодинокі випадки випадкового або навмисного передозування препарату. Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, пригнічення дихання, гіпорефлексія, коматозний стан. Лікування: ; промивання шлунка, прийом активованого вугілля. При необхідності – стаціонарне лікування з проведенням симптоматичної терапії, гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідне регулярне проведення контролю активності трансаміназ, вмісту білірубіну, тромбоцитів крові, амілази (кожні 3 місяці). Вальпроєва кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів, що підвищує ризик збільшення часу зсідання крові при кровотечах. Слід враховувати можливість розвитку ускладнень, пов'язаних із кровотечею у післяопераційному періоді у пацієнтів, які отримують натрію вальпроат. При тривалому прийомі натрію вальпроату можливий розвиток спонтанних гематом та кровотеч. У такому разі слід негайно припинити прийом препарату. Натрію вальпроат може спричинити лікарський панкреатит та порушення функції печінки (зазвичай у перші 6 місяців застосування). У зв'язку з цим необхідно протягом перших 23 місяців лікування контролювати стан підшлункової залози, проводити печінкові проби, стежити за рівнем протромбіну. Порушення функції печінки, печінкова недостатність на фоні терапії натрію вальпроатом іноді спостерігаються у дітей з епілепсією та поєднаними метаболічними та дегенеративними захворюваннями, органічною патологією мозкової тканини та уповільненим розумовим розвитком. При виникненні таких симптомів, як виражена слабкість, летаргійний стан, набряклість, блювання та жовтяниця, слід негайно припинити застосування препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнту слід дотримуватися обережності під час роботи з механізмами, т.к. препарат знижує здатність до концентрації уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: вальпроат натрію 333 мг, вальпроєва кислота 145 мг, що відповідає загальному вмісту натрію вальпроату 500 мг. Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілметилцелюлоза, етилцелюлоза, кремнію діоксиду гідрат, натрію сахарин, гліцерин, титану діоксид, евдрагіт Е-100, евдрагіт NE-30D, поліетиленгліколь 1500, тальк. 10 шт. - стрипи (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті оболонкою; білого кольору, довгасті, з насічкою на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаПротисудомний препарат. Натрію вальпроат підвищує вміст гамма-амінобутирової кислоти (GABA) у головному мозку, що відповідно збільшує вміст GABA у постсинаптичних нейронах. Крім того, вальпроат натрію впливає на перенесення іонів калію через мембрани нейронів. В результаті відбувається придушення розвитку, а також поширення епілептичного збудження нейронів. Натрію вальпроат має протисудомну активність при різних типах епілепсії у людей. Препарат не має виражених снодійних і седативних ефектів, а також не чинить гнітючої дії на дихальний центр. Натрію вальпроат не має негативної дії на АТ, ЧСС, функцію нирок та температуру тіла.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо таблеток з контрольованим вивільненням Cmax; у плазмі досягається протягом 2-8 годин. Біодоступність препарату - близько 100%. Терапевтична ефективність проявляється при концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові 40-100 мг/л. У той же час фармакологічний та терапевтичний ефекти даного препарату з контрольованим вивільненням не завжди залежать від його концентрації у плазмі. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить 80-90%. Vd; становить 0.2 л/кг. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці та виводиться із сечею. Пресистемний метаболізм не відзначається. T1/2; становить приблизно 8-20 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У дітей T1/2; зменшується.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЛікування генералізованої або парціальної епілепсії, особливо при наступних типах нападів: абсанси; міоклонічні; тоніко-клонічні; атонічні. Парціальна епілепсія: прості або комбіновані напади; вторинні генералізовані напади. Специфічні синдроми (Веста, Леннокса-Гасто).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції підшлункової залози; гострий або хронічний гепатит, випадки активного гепатиту в сімейному анамнезі (насамперед лікарського генезу); порфірія; тромбоцитопенія; вагітність; лактація (грудне вигодовування); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до вальпроєвої кислоти та інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПризначення препарату при вагітності можливе лише у випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі прийому препарату при вагітності обов'язковим є проведення спеціалізованого передпологового спостереження за плодом. Застосування препарату під час грудного вигодовування не рекомендується. Застосування у дітей Препарат протипоказаний дітям віком до 3 років. Для дітей з масою тіла більше 20 кг початкова доза - 400 мг на добу. Дозу слід підвищувати поступово до досягнення оптимальних значень - зазвичай 20-30 мг/кг/сут на 1 або 2 прийоми. У дітей масою тіла до 20 кг не слід застосовувати Вальпарин ХР.Побічна діяЗ боку системи травлення: рідко - нудота, блювання, діарея та/або запор, гепатит, панкреатит. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. З боку ЦНС: рідко - атаксія, тремор, порушення свідомості, кома. З боку статевої системи: рідко - порушення менструального циклу, вторинна аменорея. З боку системи кровотворення: рідко - анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, зниження вмісту фібриногену, гальмування агрегації тромбоцитів. Інші: ;2-12% - випадання волосся; рідко – збільшення маси тіла, гіперамоніємія, креатинінемія.Взаємодія з лікарськими засобамиНатрію вальпроат посилює дію антипсихотичних препаратів, протисудомних засобів та антидепресантів. На відміну від інших протисудомних препаратів, вальпроат натрію не викликає індукції печінкових ферментів, тому не знижує ефективності пероральних контрацептивів. При сумісному застосуванні натрію вальпроату та варфарину знижується відсоток зв'язування з білками плазми крові останнього. Натрію вальпроат змінює плазмові концентрації фенітоїну та ламотригіну. У поєднанні з антикоагулянтами та похідними ацетилсаліцилової кислоти посилюється антиагрегантна дія.Спосіб застосування та дозиРежим дозування підбирають індивідуально залежно від віку та маси тіла пацієнта. Для дорослих початкова доза становить 600 мг на добу з подальшим збільшенням дози на 200 мг кожні 3 дні до досягнення оптимального ефекту. Кратність прийому – 1-2 рази на добу. Максимально рекомендована доза 1-2 г на добу. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи невеликою кількістю води. У; пацієнтів похилого віку; режим дозування Вальпарину ХР подібний до режиму дозування у дорослих і підбирається індивідуально. Для дітей з масою тіла більше 20 кг початкова доза - 400 мг на добу. Дозу слід підвищувати поступово до досягнення оптимальних значень - зазвичай 20-30 мг/кг/сут на 1 або 2 прийоми. У дітей масою тіла до 20 кг не слід застосовувати Вальпарин ХР.ПередозуванняПовідомлялося про поодинокі випадки випадкового або навмисного передозування препарату. Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, пригнічення дихання, гіпорефлексія, коматозний стан. Лікування: ; промивання шлунка, прийом активованого вугілля. При необхідності – стаціонарне лікування з проведенням симптоматичної терапії, гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідне регулярне проведення контролю активності трансаміназ, вмісту білірубіну, тромбоцитів крові, амілази (кожні 3 місяці). Вальпроєва кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів, що підвищує ризик збільшення часу зсідання крові при кровотечах. Слід враховувати можливість розвитку ускладнень, пов'язаних із кровотечею у післяопераційному періоді у пацієнтів, які отримують натрію вальпроат. При тривалому прийомі натрію вальпроату можливий розвиток спонтанних гематом та кровотеч. У такому разі слід негайно припинити прийом препарату. Натрію вальпроат може спричинити лікарський панкреатит та порушення функції печінки (зазвичай у перші 6 місяців застосування). У зв'язку з цим необхідно протягом перших 23 місяців лікування контролювати стан підшлункової залози, проводити печінкові проби, стежити за рівнем протромбіну. Порушення функції печінки, печінкова недостатність на фоні терапії натрію вальпроатом іноді спостерігаються у дітей з епілепсією та поєднаними метаболічними та дегенеративними захворюваннями, органічною патологією мозкової тканини та уповільненим розумовим розвитком. При виникненні таких симптомів, як виражена слабкість, летаргійний стан, набряклість, блювання та жовтяниця, слід негайно припинити застосування препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнту слід дотримуватися обережності під час роботи з механізмами, т.к. препарат знижує здатність до концентрації уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему