Нейролептики Фармстандарт Rx

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: літію карбонат-300 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний -14,62 мг, кроскармелоза натрію (примелоза) - 20,00 мг, повідон (полівінілпіролідон, повідон К-25) - 55,38 мг, тальк - 6,00 мг, кальцію стеарат - 4, мг; оболонка: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 15 сПз - 5,87 мг, повідон (полівінілпіролідон, повідон К-25) - 1,837 мг, полісорбат 80 (твін-80) -0,543 мг, титану діоксид - 2,10 мг 65 мг.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.ХарактеристикаСедаліт® - нормотимічне засіб, нормалізує психічний стан, (не викликаючи загальної загальмованості), має також антидепресивну, седативну та антиманіакальну дію. Препарат застосовується при маніакальних та гіпоманіакальних станах різного генезу, афективних психозах, алкоголізмі (афективні розлади), синдромі Меньєра, сексуальних розладах, лікарської залежності (деякі форми), а також при мігрені. Випускається у формі пігулок, покритих плівковою оболонкою. Препарат слід приймати внутрішньо (за 3 – 4 прийоми, останній раз – перед сном) після їди. Відпускається за рецептом.Фармакотерапевтична групаНормотимічний засібФармакокінетикаВсмоктування швидке та повне протягом 6-8 годин. Із білками крові не зв'язується. Терапевтичний діапазон концентрацій у крові – в межах від 0,6 до 1,2 ммоль/л. Час досягнення максимальної концентрації в крові (Сmax) - 1-3 години. Стабільна концентрація у сироватці крові досягається через 4 дні. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) (концентрації у спинномозковій рідині складають половину від рівня в плазмі), плацентарний бар'єр, проникає у грудне молоко. Біотрансформація не піддається. Період напіввиведення (Т1/2) у дорослих – 24 години, у підлітків – 18 годин, у людей похилого віку – до 36 годин. Значення Т1/2 залежить від кількості іонів Na+ у плазмі. Виводиться нирками – 95 %, з фекаліями – менше 1 %, з згодом – 4 5 %. Виведення нирками залежить від співвідношень концентрацій іонів Li+,Na+ та K+ у крові.ФармакодинамікаНормотимічний засіб (нормалізує психічний стан, не викликаючи загальної загальмованості), має також антидепресивну, седативну та антиманіакальну дію. Ефект обумовлений іонами літію (Li+), які, будучи антагоністами іонів натрію (Na+), витісняють їх із клітин і, тим самим, знижують біоелектричну активність нейронів мозку. Прискорює розпад біогенних амінів (знижується вміст норепінефрину та серотоніну в тканинах мозку). Підвищує чутливість нейронів гіпокампу та ін областей мозку до дії дофаміну. Взаємодіє з ліпідами, що утворюються під час метаболізму інозиту. У терапевтичних концентраціях блокує активність інозил-1-фосфатази та знижує концентрацію нейронального інозиту, що відіграє роль у регуляції чутливості нейронів. Сприятлива дія препаратів літію при мігрені може бути пов'язана із зміною концентрацій серотоніну; при депресіях - з посиленням серотонінергічної активності та зниженням регуляції функції бета-адренорецепторів.Показання до застосуванняМаніакальні та гіпоманіакальні стани різного генезу, афективні психози (маніакально-депресивний, шизоафективний), алкоголізм (афективні розлади); мігрень, синдром Меньєра, сексуальні розлади, лікарська залежність (деякі форми).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до літію та інших компонентів препарату; тяжкі оперативні втручання; лейкоз; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека застосування не встановлені); захворювання серцево-судинної системи, асоційовані з порушеннями ритму серця; наявність синдрому Бругада/сімейний анамнез; синдрому Бругада; тяжкий ступінь ниркової недостатності; нелікований або не піддається компенсації гіпотиреоз; низький рівень вмісту натрію в організмі, наприклад, у пацієнтів з зневодненням, пацієнтів, які дотримуються дієти без солі або у пацієнтів з хворобою Аддісона. З обережністю: Захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. передсердно-шлуночкова та внутрішньошлуночкова блокада), захворювання ЦНС (епілепсія, паркінсонізм), цукровий діабет, тиреотоксикоз, гіперпаратиреоз, інфекції, псоріаз, ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяВагітність Препарат Седаліт протипоказаний до застосування під час вагітності, особливо в першому триместрі, за винятком випадків, коли терапія літієм суворо необхідна. Літію карбонат проникає через плацентарний бар'єр. Застосування літію карбонату під час вагітності, особливо в І триместрі, збільшує ризик вроджених вад, головним чином серцево-судинної системи: насамперед аномалії Ебштейна (гіпоплазія правого шлуночка та недостатність тристулкового клапана). Якщо вагітність настає під час застосування препарату, пацієнтку слід попередити про можливі ризики для плода. Як пренатальна діагностика таким пацієнткам необхідно проведення ультразвукового дослідження, а також електрокардіограми новонародженого в постнатальному періоді. У певних випадках, коли відміна літію характеризується серйозним ризиком для пацієнтки, лікування під час вагітності може бути продовжено. У разі, якщо продовження терапії літієм у період вагітності є необхідним, рівень літію у сироватці має ретельно контролюватись шляхом частих його вимірювань. Це пов'язано з поступовою зміною функції нирок протягом вагітності та різкою її зміною під час пологів. Доза має бути скоригована. Прийом літію рекомендується припинити незадовго до пологів і відновити через кілька днів після них. Новонароджені з ознаками інтоксикації літієм потребують проведення інфузійної терапії. Новонароджені з низькою концентрацією літію в крові можуть мати млявий вигляд, що не потребує спеціального лікування. Жінки з дітородним потенціалом Жінки, які отримують карбонат літію, повинні використовувати адекватні методи контрацепції. При плануванні вагітності терапію літієм слід припинити. Період грудного вигодовування Відомо, що літію карбонат проникає в грудне молоко, тому за необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про відміну грудного вигодовування.Побічна діяПобічні дії представлені в залежності від впливу на органи та системи органів. Побічні дії зазвичай залежать від концентрації літію в сироватці крові і рідше зустрічаються у пацієнтів з концентрацією літію нижче 1,0 ммоль/л. Початок терапії може супроводжуватися дрібним тремором рук, поліурією та спрагою. З боку кровоносної та лімфатичної систем: лейкоцитоз. З боку імунної системи: ріст титру антиядерних антитіл. З боку ендокринної системи: порушення функції щитовидної залози, включаючи (еутире одний) зоб, гіпотиреоз та гіпертиреоз, гіперпаратиреоз, аденому паращитовидної залози. З боку обміну речовин та харчування: гіперкальціємія; гіпермагніємія; гіперглікемія; анорексія; збільшення маси тіла. З боку нервової системи: кома; ідіопатична внутрішньочерепна гіпертензія; синдром незворотної літієвої нейротоксичності (SILENT); енцефалопатія; ступор, судоми; злоякісний нейролептичний синдром; міастенія; серотоніновий синдром; паркінсонізм, симптоми екстрапірамідних розладів; Атаксія; запаморочення; розлади пам'яті, легкий когнітивний розлад у разі довготривалого застосування; ністагм; невиразне мовлення; вертиго; пожвавлення глибоких сухожильних рефлексів; загальмованість; дрібний тремор рук. З боку органів зору: худоба та затуманений зір. Серце: зупинка серця; фібриляція шлуночків; шлуночкова тахікардія; шлуночкова аритмія; тахікардія типу "пірует"; подовження інтервалу QT; кардіоміопатія; аритмія; брадикардія; дисфункція синусового вузла; зміни ЕКГ. Порушення з боку судин: недостатність периферичного кровообігу; гіпотензія. З боку шлунково-кишкового тракту: гастрит; нудота; діарея; блювання; сухість в роті; надлишкове слиновиділення. Солі літію можуть викликати спотворення смаку. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічний висип; загострення псоріазу; вугровидний висип; алопеція; вугри; папульозні висипання; фолікуліт; свербіння; висип. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: м'язова слабкість. З боку нирок та сечовивідних шляхів: симптоми нецукрового нефрогенного діабету; ниркова недостатність; незворотні зміни у нирках; нефротичний синдром; гістологічні зміни у нирках з інтерстиціальним фіброзом після тривалого прийому; поліурія; полідипсія. З боку репродуктивної системи та молочної залози: статева дисфункція. Загальні розлади та реакції у місці введення препарату: раптова смерть; набряк; астенія; млявість; спрага; втома та нездужання можуть бути наслідком інтоксикації літієм. Деякі побічні дії спостерігаються при підвищенні рівня літію в крові – див. симптоми розділу «Передозування».Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії можуть виникати в результаті підвищення або зниження концентрації літію або через інші механізми, найважливішим з яких є нейротоксичність, яка може виникати при терапевтичних концентраціях літію в разі спільного прийому з іншими лікарськими препаратами, централізовано впливають на ЦНС. Взаємодії, що призводять до підвищення концентрації літію у сироватці Спільне призначення наступних лікарських препаратів може призвести до підвищення концентрації літію та ризику токсичного впливу: Будь-який лікарський препарат, здатний викликати ниркову недостатність, потенційно може підвищувати концентрацію літію, викликаючи таким чином токсичну дію. У разі, якщо застосування препарату суворо необхідне, потрібний ретельний контроль рівня літію в крові та корекція дози за необхідності. Антибіотики (метронідазол, тетрациклін, котримоксазол, триметоприм). NB Симптоми токсичного впливу можуть виникати при низькій або нормальній концентрації літію при спільному призначенні з ко-тримоксазолом або триметопримом. Токсична дія літію була відзначена в окремих випадках у пацієнтів, які приймають спектиноміцин. Нестероїдні протизапальні препарати (включно із селективними інгібіторами ЦОГ-2); у разі початку або припинення терапії нестероїдними протизапальними препаратами необхідний частіший контроль концентрації літію в сироватці. Лікарські препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему (інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ). Діуретики (включаючи рослинні препарати). На додаток до вищезазначених видів впливу тіазидні діуретики демонструють парадоксальний антидіуретичний ефект, в результаті якого можлива затримка води та інтоксикація літієм. Петльові діуретики (фуросемід і буметанід, етакринова кислота) рідше викликають затримку літію, проте необхідно дотримуватися обережності. Інші лікарські засоби, що впливають на електролітний баланс, наприклад, стероїди, можуть змінювати швидкість виведення літію, у зв'язку з чим необхідно уникати їхнього спільного застосування. Взаємодії, що призводять до зниження концентрації літію у сироватці: Спільне призначення наступних лікарських препаратів може призвести до зниження концентрації літію та ризику зниження ефективності: Похідні ксантину (наприклад, теофілін, кофеїн); Препарати, що містять велику кількість натрію, наприклад, бікарбонат натрію; Інгібітори карбоангідрази; Сечівина. Взаємодії, які можуть бути не пов'язані з підвищенням або зниженням концентрації літію: Спільне призначення наступних лікарських засобів може прискорити появу симптомів токсичного впливу при концентрації літію, що знаходиться в межах нормальних значень: Антипсихотичні препарати, включаючи атипові антипсихотики: високі дози оланзапіну, клозапіну та галоперидолу; карбамазепін; фенітоїн; метилдопу; клоназепам; трициклічні та тетрациклічні антидепресанти; блокатори кальцієвих каналів; Дані препарати можуть викликати нейротоксичні реакції у терапевтичних дозах; нейром'язові блокатори; Літій може викликати нейротоксичні реакції у терапевтичних дозах. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: спільний прийом із літієм може загострити серотоніновий синдром. Нестероїдні протизапальні препарати, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2: на початку або при припиненні лікування нестероїдними протизапальними препаратами необхідно здійснювати більш частий моніторинг концентрації літію у сироватці. Триптани: відзначено токсичну дію літію, що нагадує серотоніновий синдром. Нейром'язові блокатори: літій може продовжувати дію нейром'язових блокаторів. Лікарські препарати, що знижують судомний поріг Рекомендується виявляти обережність при сумісному призначенні літію та лікарських препаратів, що знижують судомний поріг, наприклад, антидепресантами, антипсихотиками, анестетиками та теофіліном. Препарати, що подовжують інтервал QT Літій може подовжувати інтервал QT, особливо при його підвищеній концентрації в крові. Таким чином, необхідно уникати спільного призначення препаратів, що мають потенційний ризик подовження інтервалу QT, а також брати до уваги інші потенційні фактори ризику, такі як: літній вік, жіноча стать, вроджений синдром подовженого інтервалу QT, захворювання серця та щитовидної залози та такі порушення метаболізму, як гіпокаліємія, гіпокальціємія та гіпомагніємія. Нижченаведені лікарські препарати можуть викликати подовження інтервалу QT та тахікардію типу «пірует»: Антиаритмічні препарати класу Іа (аймалін, цибензолін, дизопірамід, гідрохінідин, прокаїнамід, хінідин); Антиаритмічні препарати класу III (аміодарон, азимилід, цибензолін, дофетилідем, ібутилід, соталол); Антипсихотичні препарати (амісульприд, галоперидол, дроперидол, мезоридазин, пімозід, сертиндол, тіоридазин та клозарил); Антибіотики (еритроміцин, спарфлоксацин при внутрішньовенному введенні); антагоністи серотонінових рецепторів (кетансерин, доласетрон мезилат); Антигістамінні препарати (астемізол, терфенадін); Антималярійні препарати (похідні артемізиніна, мефлохін, галофантрин); Інші: триоксид миш'яку, цизаприд та ранолазин. Контроль ЕКГ слід здійснювати після початку лікування; при прояві у пацієнта симптоматики або змінах перебігу захворювання або терапії, що асоціюються зі збільшенням ризику взаємодії або аритмії. Нелікарські взаємодії: Дієта з низьким вмістом натрію. Швидке зниження споживання натрію може спричинити підвищення рівня літію. Супутнє захворювання може спричинити літієву токсичність.Спосіб застосування та дозиВсередину (за 3 - 4 прийоми, останній раз – перед сном), після їди, початкова доза – 0,6 – 0,9 г/добу з подальшим збільшенням до 1,2 г/добу, потім дозу щодня збільшують на 0,3 г до досягнення добової дози 15-21 мг; максимальна добова доза – 2,4 г. У період підбору терапії концентрації іонів Li+ у плазмі повинна бути не нижче 0,6 та не вище 1,2 -1,6 ммоль/л. У дозах, що перевищують 2 г на добу, тривалість лікування – 1 – 2 тижні. Після зникнення маніакальної симптоматики добову дозу поступово знижують до профілактичної дози (0,6 – 1,2 г). Якщо після зменшення дози з'являються ознаки манії, дозу збільшують. При гострому маніакальному стані терапевтична концентрація іонів Li+ у крові має бути 0,8 – 1,2 ммоль/л, при підтримуючому лікуванні – 0,4 – 0,8 ммоль/л; якщо концентрація іонів Li+ перевищує 1,2 ммоль/л, слід зменшити добову дозу. Позитивний результат профілактичної монотерапії проявляється за підтримки стабільної концентрації у крові дорослим у межах 0,4 – 0,8 ммоль/л щонайменше 6 місяців, дітям – у дозі, що дозволяє підтримувати терапевтичні концентрації не більше 0,5 – 1 ммоль/л.ПередозуванняЛітію карбонат має вузьке «терапевтичне вікно». Симптоми передозування літієм (літієвої інтоксикації) можуть бути наслідком супутніх захворювань, ятрогенії та отруєння. Будь-яке передозування у пацієнта, який перебуває на тривалій терапії літієм, має розглядатися як потенційно серйозний стан. Гостре передозування Гостро передозування зазвичай несе незначний ризик; у пацієнтів виникають виключно слабкі симптоми, незалежно від концентрації літію в сироватці крові. Однак пізніше, при зниженні швидкості виведення літію у зв'язку з наявністю ниркової недостатності, можуть виникнути тяжкі симптоми. Літальна доза при одноразовому прийомі, ймовірно, перевищує 5 г. Гостре передозування у пацієнтів, які перебувають на тривалій терапії літієм Гостре передозування у пацієнта, який перебуває на тривалій терапії літієм, може призвести до тяжкого токсичного впливу, навіть при помірному передозуванні, оскільки позасудинні тканини вже насичені літієм. У пацієнтів з підвищеною концентрацією літію в крові ризик токсичного впливу вищий за наявності наступних патологічних станів: артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, серцева недостатність, хронічна ниркова недостатність, шизофренія, хвороба Аддісона. Симптоми Поява симптомів може бути відкладено; максимальна їхня виразність може досягати не раніше, ніж через 24 години; особливо у пацієнтів, які отримують терапію літієм довго. Легкі симптоми: нудота; діарея; затуманений зір; поліурія; запаморочення; дрібний тремор спокою; м'язова слабкість та сонливість. Помірні симптоми: прогресуюча сплутаність свідомості; втрата свідомості; фасцікуляції; пожвавлення глибоких сухожильних рефлексів; міоклонічні скорочення м'язів та посмикування; хореоатетоїдні рухи; нетримання сечі чи калу; прогресуюче збудження з наступним ступором; гіпернатріємія. Тяжкі симптоми: кома; судоми; мозочкові симптоми; серцева аритмія, включаючи синоатріальну блокаду; синусова та вузлова брадикардія; блокада серця першого ступеня; артеріальна гіпотензія або, рідко, гіпертензія; судинна недостатність; ниркова недостатність. Тактика Антидот при отруєнні літієм не відомий. У разі накопичення літію необхідно припинити його прийом та проводити оцінку його концентрації у крові кожні шість годин. Особливу увагу слід приділити підтримці балансу рідини та електролітів, а також функції нирок. Форсований діурез та діуретики не слід застосовувати за жодних обставин. Необхідна підтримуюча терапія може включати заходи щодо контролю гіпотензії та судом. Усі пацієнти повинні перебувати під наглядом протягом щонайменше 24 годин. За наявності симптоматики потрібний контроль ЕКГ. Повинні бути вжиті заходи щодо корекції гіпотензії. При прийомі препарату в дозі більше 4 г дорослим або у значній кількості дитиною необхідно промивання шлунка – не пізніше ніж через годину. При хронічному накопиченні деконтамінація кишок не ефективна. Примітка: активоване вугілля не абсорбує літію. При тяжкому отруєнні терапією вибору є гемодіаліз. Його необхідно призначати всім пацієнтам із вираженою неврологічною симптоматикою. Цей метод найбільш ефективний для швидкого зниження рівня літію. Однак після припинення діалізу може спостерігатися зворотне його підвищення. Це може вимагати тривалого чи повторного лікування. Гемодіаліз також може бути призначений при гострому передозуванні, гострому передозуванні на фоні тривалої терапії, передозуванні при тривалій терапії пацієнтам з вираженими симптомами, незалежно від концентрації літію в сироватці. Примітка: поліпшення стану зазвичай займає більше часу, ніж зниження концентрації літію в сироватці, незалежно від методу, що застосовується.Умови відпустки з аптекЗа рецептом